Каталог товаров

Фуросемид 10мг/мл 2мл 10 шт раствор для инъекций

( 19 )
Наличие уточняйте
364,00 грн
288,00 грн
-20.88 %
+
  • Страна:
    Беларусь
  • Форма выпуска:
    р-р д/инъекций
  • Дозировка:
    10 мг/мл
  • Фасовка:
    N10
Способы доставки
Способы оплаты
Описание

"Петлевой" диуретик. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния.

Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабления эффекта.

При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения ОЦК. Действие фуросемида после в/в введения наступает через 5-10 мин; после приема внутрь - через 30-60 мин, максимум действия - через 1-2 ч, продолжительность эффекта - 2-3 ч (при сниженной функции почек - до 8 ч). В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром "рикошета", или "отмены"). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию.

Вследствие феномена "рикошета" при приеме 1 раз/сут может не оказать существенного влияния на суточное выведение ионов натрия и АД. При в/в введении вызывает дилатацию периферических вен, уменьшает преднагрузку, снижает давление наполнения левого желудочка и давление в легочной артерии, а также системное АД.

Диуретическое действие развивается через 3-4 мин после в/в введения и продолжается 1-2 ч; после приема внутрь - через 20-30 мин, продолжается до 4 ч.

Фуросемид 10мг/мл 2мл 10 шт раствор для инъекций инструкция на украинском

Склад, форма випуску та упаковка

Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення - 1 мл:

Активні речовини: фуросемід (у перерахунку на суху речовину) 10 мг; Допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідрохлорид, натрію гідроксиду розчин 0.1 М – до рН 9.0-9.3, вода д/і – до 1 мл.

2 мл - шприци скляні (10) - упаковки осередкові контурні, пачки картонні.


Опис лікарської форми

Розчин для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення прозорий, безбарвний або з жовтуватим відтінком.


Фармакотерапевтична група

"Петльовий" діуретик. Порушує реабсорбцію іонів натрію, хлору в товстому сегменті висхідної частини петлі Генле. Внаслідок збільшення виділення іонів натрію відбувається вторинне (опосередковане осмотично зв'язаною водою) посилене виведення води та збільшення секреції іонів калію у дистальній частині ниркового канальця. Одночасно збільшується виведення іонів кальцію та магнію.

Має вторинні ефекти, зумовлені вивільненням внутрішньониркових медіаторів і перерозподілом внутрішньониркового кровотоку. З огляду на курсового лікування немає послаблення ефекту.

При серцевій недостатності швидко призводить до зниження переднавантаження на серце шляхом розширення великих вен. Чинить гіпотензивну дію внаслідок збільшення виведення натрію хлориду та зниження реакції гладкої мускулатури судин на вазоконстрикторні дії та внаслідок зменшення ОЦК. Дія фуросеміду після внутрішньовенного введення настає через 5-10 хв; після прийому внутрішньо – через 30-60 хв, максимум дії – через 1-2 год, тривалість ефекту – 2-3 год (при зниженій функції нирок – до 8 год). У період дії виведення іонів натрію значно зростає, проте після його припинення швидкість виведення зменшується нижче за вихідний рівень (синдром "рикошету", або "скасування").Феномен обумовлений різкою активацією ренін-ангіотензинової та інших антинатрійуретичних нейрогуморальних ланок регуляції у відповідь на масивний діурез; стимулює аргінін-вазопресивну та симпатичну системи. Зменшує рівень передсердного натрійуретичного фактора у плазмі, викликає вазоконстрикцію.

Внаслідок феномену "рикошету" при прийомі 1 раз на добу може не зробити істотного впливу на добове виведення іонів натрію та АТ. При внутрішньовенному введенні викликає дилатацію периферичних вен, зменшує переднавантаження, знижує тиск наповнення лівого шлуночка та тиск у легеневій артерії, а також системний артеріальний тиск.

Діуретична дія розвивається через 3-4 хв після внутрішньовенного введення та триває 1-2 год; після прийому внутрішньо – через 20-30 хв, триває до 4 год.


Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо абсорбція становить 60-70%. При тяжких захворюваннях нирок або хронічної серцевої недостатності рівень абсорбції зменшується.

Vd; становить 0.1 л/кг. Зв'язування з білками плазми (переважно з альбумінами) – 95-99%. Метаболізується у печінці. Виводиться нирками – 88%, з жовчю – 12%. T1/2; у пацієнтів з нормальною функцією нирок і печінки становить 0.5-1.5 год.


Клінічна фармакологія

Діуретик


Показання до застосування

Набряковий синдром різного генезу, у т.ч. при хронічній серцевій недостатності ІІ-ІІІ стадії, цирозі печінки (синдром портальної гіпертензії), нефротичному синдромі. Набряк легень, серцева астма, набряк мозку, еклампсія, проведення форсованого діурезу, артеріальна гіпертензія тяжкого перебігу, деякі форми гіпертонічного кризу, гіперкальціємія.


Протипоказання до застосування

Гострий гломерулонефрит, стеноз сечовипускального каналу, обструкція сечовивідних шляхів каменем, гостра ниркова недостатність з анурією, гіпокаліємія, алкалоз, прекоматозні стани, тяжка печінкова недостатність, печінкова кома та прекома, діабетична кома, аортальний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, підвищення центрального венозного тиску (більше 10 мм рт.ст.), артеріальна гіпотензія, гострий інфаркт міокарда, панкреатит, порушення водно-електролітного обміну (гіповолемія, гіпонатріємія, гіпокаліємія, гіпокаліємія, інтоксикація, підвищена чутливість до фуросеміду.


Вагітність та лактація

При вагітності застосування фуросеміду можливе лише протягом короткого часу і лише у тому випадку, коли передбачувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Оскільки фуросемід може виділятися з грудним молоком, а також пригнічувати лактацію, при необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити.


Побічна дія

З боку серцево-судинної системи: зниження АТ, ортостатична гіпотензія, колапс, тахікардія, аритмії, зниження ОЦК.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, міастенія, судоми литкових м'язів (тетанія), парестезії, апатія, адинамія, слабкість, млявість, сонливість, сплутаність свідомості.

З боку органів чуття: порушення зору і слуху.

З боку травної системи: зниження апетиту, сухість у роті, спрага, нудота, блювання, запори або діарея, холестатична жовтяниця, панкреатит (загострення).

З боку сечостатевої системи: олігурія, гостра затримка сечі (у хворих з гіпертрофією передміхурової залози), інтерстиціальний нефрит, гематурія, зниження потенції.

З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія.

З боку водно-електролітного обміну: гіповолемія, дегідратація (ризик розвитку тромбозу і тромбоемболії), гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіпохлоремія, гіпокальціємія, гіпомагніємія, метаболічний алкалоз.

З боку обміну речовин: ;гіповолемія, гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіпохлоремія, гіпокаліємічний метаболічний алкалоз (як наслідок цих порушень - артеріальна гіпотензія, запаморочення, сухість у роті, спрага, аритмія, м'язова слабкість, судоми), гіперурикемія (з можливим гіперглікемія.

Алергічні реакції: пурпура, кропив'янка, ексфоліативний дерматит, багатоформна ексудативна еритема, васкуліт, некротизуючий ангіїт, свербіж шкіри, озноб, лихоманка, фотосенсибілізація, анафілактичний шок.

Інші: при внутрішньовенному введенні (додатково) - тромбофлебіт, кальциноз нирок у недоношених дітей.


Взаємодія з лікарськими засобами

При одночасному застосуванні з антибіотиками групи аміноглікозидів (в т.ч. з гентаміцином, тобраміцином) можливе посилення нефро- та ототоксичної дії.

Фуросемід зменшує кліренс гентаміцину та підвищує концентрації в плазмі крові гентаміцину, а також тобраміцину.

При одночасному застосуванні з антибіотиками групи цефалоспоринів, які можуть спричинити порушення функції нирок, існує ризик посилення нефротоксичності.

При одночасному застосуванні з бета-адреноміметиками (в т.ч. фенотеролом, тербуталіном, сальбутамолом) та з глюкокортикостероїдами можливе посилення гіпокаліємії.

При одночасному застосуванні з гіпоглікемічними засобами інсуліном можливе зменшення ефективності гіпоглікемічних засобів та інсуліну, т.к. фуросемід має здатність підвищувати вміст глюкози у плазмі крові.

При одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ посилюється антигіпертензивна дія. Можлива виражена артеріальна гіпотензія, особливо після прийому першої дози фуросеміду, мабуть, за рахунок гіповолемії, що призводить до посилення транзиторного гіпотензивного ефекту інгібіторів АПФ. Підвищується ризик порушень функції нирок та не виключається розвиток гіпокаліємії.

При одночасному застосуванні з фуросемідом посилюються ефекти недеполяризуючих міорелаксантів.

При одночасному застосуванні з індометацином, іншими НПЗЗ можливе зменшення діуретичного ефекту, мабуть, внаслідок пригнічення синтезу простагландинів у нирках та затримки натрію в організмі під впливом індометацину, який є неспецифічним інгібітором ЦОГ; зменшення антигіпертензивної дії.

Вважають, що подібним чином фуросемід взаємодіє і з іншими НПЗЗ.

При одночасному застосуванні з НПЗЗ, які є селективними інгібіторами ЦОГ-2, ця взаємодія виражена значно меншою мірою або практично відсутня.

При одночасному застосуванні з астемізолом збільшується ризик розвитку аритмії.

При одночасному застосуванні з ванкоміцином можливе посилення ото- та нефротоксичності.

При одночасному застосуванні з дигоксином, дигітоксином можливе підвищення токсичності серцевих глікозидів, пов'язане з ризиком розвитку гіпокаліємії на фоні прийому фуросеміду.

Є повідомлення про розвиток гіпонатріємії при одночасному застосуванні з карбамазепіном.

При одночасному застосуванні з колестираміном, колестиполом зменшується абсорбція та діуретичний ефект фуросеміду.

При одночасному застосуванні з літієм карбонатом можливе посилення ефектів літію внаслідок підвищення його концентрації у плазмі крові.

При одночасному застосуванні з пробенецидом зменшується нирковий кліренс фуросеміду.

При одночасному застосуванні з соталолом можлива гіпокаліємія та розвиток шлуночкової аритмії типу "пірует".

При одночасному застосуванні з теофіліном можлива зміна концентрації теофіліну в плазмі.

При одночасному застосуванні з фенітоїном значно зменшується діуретична дія фуросеміду.

Після внутрішньовенного введення фуросеміду на фоні терапії хлоралгідратом можливе підвищення потовиділення, відчуття жару, нестабільність артеріального тиску, тахікардія.

При одночасному застосуванні з цизапридом можливе посилення гіпокаліємії.

Передбачається, що фуросемід може зменшувати нефротоксичну дію циклоспорину.

При одночасному застосуванні з цисплатином можливе посилення ототоксичної дії.


Спосіб застосування та дози

Встановлюють індивідуально залежно від показань, клінічної ситуації, віку пацієнта. У процесі лікування режим дозування коригують залежно від величини діуретичної відповіді та динаміки стану пацієнта.

При прийомі внутрішньо початкова доза для дорослих становить 20-80 мг на добу, далі при необхідності дозу поступово збільшують до 600 мг на добу. Для дітей разова доза становить 1-2 мг/кг.

Максимальна доза при прийомі внутрішньо для дітей становить 6 мг/кг.

При внутрішньовенному (струменевому) або внутрішньом'язовому введенні доза для дорослих становить 20-40 мг 1 раз на добу, в окремих випадках - 2 рази на добу. Для дітей початкова добова доза для парентерального застосування – 1 мг/кг.


Запобіжні заходи та особливі вказівки

З обережністю застосовують при гіперплазії передміхурової залози, ВКВ, гіпопротеїнемії (ризик розвитку ототоксичності), цукровому діабеті (зниження толерантності до глюкози), при стенозуючому атеросклерозі церебральних артерій, на фоні тривалої терапії серцевими глікозидами; перша половина), період лактації.

До початку лікування слід компенсувати електролітні порушення. У період лікування фуросемідом необхідно контролювати АТ, рівень електролітів та глюкози у сироватці крові, функцію печінки та нирок.

Для профілактики гіпокаліємії доцільно комбінувати фуросемід з калійзберігаючими діуретиками. При одночасному застосуванні фуросеміду та гіпоглікемічних препаратів може знадобитися корекція дози останніх.

Не рекомендується змішувати розчин фуросеміду в одному шприці з будь-якими іншими препаратами.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

При застосуванні фуросеміду не можна виключити можливість зниження здатності до концентрації уваги, що важливо для осіб, що керують транспортними засобами і працюють з механізмами.


Умови зберігання

При кімнатній температурі


Умови відпустки з аптек

За рецептом


Відео на цю тему

Информация, касающаяся данного товара


Производит Фуросемид 10мг/мл 2мл 10 шт раствор для инъекций компания Борисовский ЗМП. Само производство расположено в стране Беларусь.
Тут Вы всегда можете купить Фуросемид 10мг/мл 2мл 10 шт раствор для инъекций онлайн в Украине и оформить доставку на дом (работаем со всеми городами). Если Вы ищете Фуросемид 10мг/мл 2мл 10 шт раствор для инъекций в Украине, то Вам однозначно к нам! Мы продаем нашу продукцию в таких городах как Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и в любом другом городе. Обратите Ваше внимание на этот товар в нашем каталоге. Необходима быстрая доставка Фуросемид 10мг/мл 2мл 10 шт раствор для инъекций? Мы отправляем продукцию в день заказа или на следующий рабочий день. Не болейте!
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на его аналоги: Фуросемид 40мг 50 шт. таблетки, Фуросемид 10мг/мл 2мл 10 шт. раствор для внутривенного и внутримышечного введения дальхимфарм, Фуросемид 40мг 50 шт. таблетки, Фуросемид софарма 40мг 20 шт. таблетки, Фуросемид 40мг 56 шт. таблетки, Фуросемид буфус 10мг/мл 2мл 10 шт. раствор для внутривенного и внутримышечного введения, Арифон 2,5мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой, Верошпирон 50мг 30 шт. капсулы, Гипотиазид 25мг 20 шт. таблетки chinoin pharmaceutical and chemical work, Диакарб 250мг 30 шт. таблетки польфарма.

(32686)
Отзывы
Пока нет комментариев
Написать отзыв
Имя*
Email
Введите комментарий*
Рекомендуемые товары
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: фуросемід 40 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (5) - пачки картонні.Фармакотерапевтична група"Петльовий" діуретик. Порушує реабсорбцію іонів натрію, хлору в товстому сегменті висхідної частини петлі Генле. Внаслідок збільшення виділення іонів натрію відбувається вторинне (опосередковане осмотично зв'язаною водою) посилене виведення води та збільшення секреції іонів калію у дистальній частині ниркового канальця. Одночасно збільшується виведення іонів кальцію та магнію. Має вторинні ефекти, зумовлені вивільненням внутрішньониркових медіаторів і перерозподілом внутрішньониркового кровотоку. З огляду на курсового лікування немає послаблення ефекту. При серцевій недостатності швидко призводить до зниження переднавантаження на серце шляхом розширення великих вен. Чинить гіпотензивну дію внаслідок збільшення виведення натрію хлориду та зниження реакції гладкої мускулатури судин на вазоконстрикторні дії та внаслідок зменшення ОЦК. Дія фуросеміду після внутрішньовенного введення настає через 5-10 хв; після прийому внутрішньо – через 30-60 хв, максимум дії – через 1-2 год, тривалість ефекту – 2-3 год (при зниженій функції нирок – до 8 год). У період дії виведення іонів натрію значно зростає, проте після його припинення швидкість виведення зменшується нижче за вихідний рівень (синдром "рикошету", або "скасування").Феномен обумовлений різкою активацією ренін-ангіотензинової та інших антинатрійуретичних нейрогуморальних ланок регуляції у відповідь на масивний діурез; стимулює аргінін-вазопресивну та симпатичну системи. Зменшує рівень передсердного натрійуретичного фактора у плазмі, викликає вазоконстрикцію. Внаслідок феномену "рикошету" при прийомі 1 раз на добу може не зробити істотного впливу на добове виведення іонів натрію та АТ. При внутрішньовенному введенні викликає дилатацію периферичних вен, зменшує переднавантаження, знижує тиск наповнення лівого шлуночка та тиск у легеневій артерії, а також системний артеріальний тиск. Діуретична дія розвивається через 3-4 хв після внутрішньовенного введення та триває 1-2 год; після прийому внутрішньо – через 20-30 хв, триває до 4 год.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо абсорбція становить 60-70%. При тяжких захворюваннях нирок або хронічної серцевої недостатності рівень абсорбції зменшується. Vd становить 0,1 л/кг. Зв'язування з білками плазми (переважно з альбумінами) – 95-99%. Метаболізується у печінці. Виводиться нирками – 88%, з жовчю – 12%. T1/2 у пацієнтів з нормальною функцією нирок та печінки становить 0.5-1.5 год. При анурії T1/2 може збільшуватися до 1.5-2.5 год, при поєднаній нирковій та печінковій недостатності – до 11-20 год.Клінічна фармакологіяДіуретик.Показання до застосуванняНабряковий синдром різного генезу, у т.ч. при хронічній серцевій недостатності ІІ-ІІІ стадії, цирозі печінки (синдром портальної гіпертензії), нефротичному синдромі. Набряк легень, серцева астма, набряк мозку, еклампсія, проведення форсованого діурезу, артеріальна гіпертензія тяжкого перебігу, деякі форми гіпертонічного кризу, гіперкальціємія.Протипоказання до застосуванняГострий гломерулонефрит, стеноз сечовипускального каналу, обструкція сечовивідних шляхів каменем, гостра ниркова недостатність з анурією, гіпокаліємія, алкалоз, прекоматозні стани, тяжка печінкова недостатність, печінкова кома та прекома, діабетична кома, аортальний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, підвищення центрального венозного тиску (більше 10 мм рт.ст.), артеріальна гіпотензія, гострий інфаркт міокарда, панкреатит, порушення водно-електролітного обміну (гіповолемія, гіпонатріємія, гіпокаліємія, гіпокаліємія, інтоксикація, підвищена чутливість до фуросеміду.Вагітність та лактаціяПри вагітності застосування фуросеміду можливе лише протягом короткого часу і лише у тому випадку, коли передбачувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода. Оскільки фуросемід може виділятися з грудним молоком, а також пригнічувати лактацію, при необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, колапс, тахікардія, аритмії, зниження ОЦК. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, міастенія, судоми литкових м'язів (тетанія), парестезії, апатія, адинамія, слабкість, млявість, сонливість, сплутаність свідомості. З боку органів чуття: порушення зору та слуху. З боку травної системи: зниження апетиту, сухість у роті, спрага, нудота, блювання, запори або діарея, холестатична жовтяниця, панкреатит (загострення). З боку сечостатевої системи: олігурія, гостра затримка сечі (у хворих на гіпертрофію передміхурової залози), інтерстиціальний нефрит, гематурія, зниження потенції. З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія. З боку водно-електролітного обміну: гіповолемія, дегідратація (ризик розвитку тромбозу та тромбоемболії), гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіпохлоремія, гіпокальціємія, гіпомагніємія, метаболічний алкалоз. З боку обміну речовин: гіповолемія, гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіпохлоремія, гіпокаліємічний метаболічний алкалоз (як наслідок цих порушень - артеріальна гіпотензія, запаморочення, сухість у роті, спрага, аритмія, м'язова слабкість, судоми), гіперурикемія (з можливим обострієм) . Алергічні реакції: пурпура, кропив'янка, ексфоліативний дерматит, багатоформна ексудативна еритема, васкуліт, некротизуючий ангіїт, свербіж шкіри, озноб, лихоманка, фотосенсибілізація, анафілактичний шок. Інші: при внутрішньовенному введенні (додатково) – тромбофлебіт, кальциноз нирок у недоношених дітей.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антибіотиками групи аміноглікозидів (в т.ч. з гентаміцином, тобраміцином) можливе посилення нефро- та ототоксичної дії. Фуросемід зменшує кліренс гентаміцину та підвищує концентрації в плазмі крові гентаміцину, а також тобраміцину. При одночасному застосуванні з антибіотиками групи цефалоспоринів, які можуть спричинити порушення функції нирок, існує ризик посилення нефротоксичності. При одночасному застосуванні з бета-адреноміметиками (в т.ч. фенотеролом, тербуталіном, сальбутамолом) та з глюкокортикостероїдами можливе посилення гіпокаліємії. При одночасному застосуванні з гіпоглікемічними засобами інсуліном можливе зменшення ефективності гіпоглікемічних засобів та інсуліну, т.к. фуросемід має здатність підвищувати вміст глюкози у плазмі крові. При одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ посилюється антигіпертензивна дія. Можлива виражена артеріальна гіпотензія, особливо після прийому першої дози фуросеміду, мабуть, за рахунок гіповолемії, що призводить до посилення транзиторного гіпотензивного ефекту інгібіторів АПФ. Підвищується ризик порушень функції нирок та не виключається розвиток гіпокаліємії. При одночасному застосуванні з фуросемідом посилюються ефекти недеполяризуючих міорелаксантів. При одночасному застосуванні з індометацином, іншими НПЗЗ можливе зменшення діуретичного ефекту, мабуть, внаслідок пригнічення синтезу простагландинів у нирках та затримки натрію в організмі під впливом індометацину, який є неспецифічним інгібітором ЦОГ; зменшення антигіпертензивної дії. Вважають, що подібним чином фуросемід взаємодіє і з іншими НПЗЗ. При одночасному застосуванні з НПЗЗ, які є селективними інгібіторами ЦОГ-2, ця взаємодія виражена значно меншою мірою або практично відсутня. При одночасному застосуванні з астемізолом збільшується ризик розвитку аритмії. При одночасному застосуванні з ванкоміцином можливе посилення ото- та нефротоксичності. При одночасному застосуванні з дигоксином, дигітоксином можливе підвищення токсичності серцевих глікозидів, пов'язане з ризиком розвитку гіпокаліємії на фоні прийому фуросеміду. Є повідомлення про розвиток гіпонатріємії при одночасному застосуванні з карбамазепіном. При одночасному застосуванні з колестираміном, колестиполом зменшується абсорбція та діуретичний ефект фуросеміду. При одночасному застосуванні з літієм карбонатом можливе посилення ефектів літію внаслідок підвищення його концентрації у плазмі крові. При одночасному застосуванні з пробенецидом зменшується нирковий кліренс фуросеміду. При одночасному застосуванні з соталолом можлива гіпокаліємія та розвиток шлуночкової аритмії типу "пірует". При одночасному застосуванні з теофіліном можлива зміна концентрації теофіліну в плазмі. При одночасному застосуванні з фенітоїном значно зменшується діуретична дія фуросеміду. Після внутрішньовенного введення фуросеміду на фоні терапії хлоралгідратом можливе підвищення потовиділення, відчуття жару, нестабільність артеріального тиску, тахікардія. При одночасному застосуванні з цизапридом можливе посилення гіпокаліємії. Передбачається, що фуросемід може зменшувати нефротоксичну дію циклоспорину. При одночасному застосуванні з цисплатином можливе посилення ототоксичної дії.Спосіб застосування та дозиВстановлюють індивідуально залежно від показань, клінічної ситуації, віку пацієнта. У процесі лікування режим дозування коригують залежно від величини діуретичної відповіді та динаміки стану пацієнта. При прийомі внутрішньо початкова доза для дорослих становить 20-80 мг на добу, далі при необхідності дозу поступово збільшують до 600 мг на добу. Для дітей разова доза становить 1-2 мг/кг. Максимальна доза прийому внутрішньо для дітей становить 6 мг/кг. При внутрішньовенному (струменевому) або внутрішньом'язовому введенні доза для дорослих становить 20-40 мг 1 раз на добу, в окремих випадках - 2 рази на добу. Для дітей початкова добова доза для парентерального застосування – 1 мг/кг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують при гіперплазії передміхурової залози, ВКВ, гіпопротеїнемії (ризик розвитку ототоксичності), цукровому діабеті (зниження толерантності до глюкози), при стенозуючому атеросклерозі церебральних артерій, на фоні тривалої терапії серцевими глікозидами; перша половина), період лактації. До початку лікування слід компенсувати електролітні порушення. У період лікування фуросемідом необхідно контролювати АТ, рівень електролітів та глюкози у сироватці крові, функцію печінки та нирок. Для профілактики гіпокаліємії доцільно комбінувати фуросемід з калійзберігаючими діуретиками. При одночасному застосуванні фуросеміду та гіпоглікемічних препаратів може знадобитися корекція дози останніх. Не рекомендується змішувати розчин фуросеміду в одному шприці з будь-якими іншими препаратами. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При застосуванні фуросеміду не можна виключити можливість зниження здатності до концентрації уваги, що важливо для осіб, що керують транспортними засобами і працюють з механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Діюча речовина: фуросемід – 10,0 мг; Допоміжні речовини: натрію гідроксиду розчин 1 М – 0,032 мл, натрію хлорид – 7,5 мг, вода для ін'єкцій – до 1 мл. По 2 мл у ампули нейтрального скла. По 10 ампул разом з інструкцією із застосування поміщають у коробку з картону. По 5 ампул в контурне осередкове впакування з полівінілхлоридної плівки. По 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або трохи пофарбована рідина.Фармакотерапевтична групаДіуретичний засіб.ФармакокінетикаЧас досягнення максимальної концентрації при внутрішньовенному введенні – 30 хв. Об'єм розподілу фуросеміду становить 0,1-0,2 л/кг маси тіла та значно варіює залежно від основного захворювання. Фуросемід дуже зв'язується з білками плазми (більше 98%), головним чином з альбумінами. Метаболізується у печінці з утворенням 4-хлор-5-сульфамоїл-антранілової кислоти. Фуросемід виводиться переважно у незміненому вигляді та головним чином шляхом секреції у проксимальних канальцях. Після внутрішньовенного введення фуросеміду 60-70% введеної дози виводиться цим шляхом. Глюкуроновані метаболіти фуросеміду складають 10-20% від препарату, що виводиться нирками. Решта дози виділяється через кишечник, мабуть, шляхом біліарної секреції. Кліренс – 1.5-3 мл/хв/кг. Кінцевий період напіввиведення фуросеміду після внутрішньовенного введення становить приблизно 1-1,5 год. Біодоступність - 60-70%. Фуросемід проникає через плацентарний бар'єр та виділяється у материнське молоко. Його концентрації у плода та новонародженого такі ж, як і у матері. Особливості фармакокінетики в окремих груп пацієнтів При нирковій недостатності виведення фуросеміду уповільнюється, а період напіввиведення збільшується; при вираженій нирковій недостатності кінцевий період напіввиведення може збільшуватись до 24 год. При нефротичному синдромі зниження плазмових концентрацій протеїнів призводить до підвищення концентрацій незв'язаного фуросеміду (його вільної фракції) у зв'язку з чим зростає ризик розвитку ототоксичної дії. З іншого боку, діуретична дія фуросеміду у цих пацієнтів може бути зменшена через зв'язування фуросеміду з альбуміном, що знаходяться в канальцях, та зниження канальцевої секреції фуросеміду. При гемодіалізі та перитонеальному діалізі та постійному амбулаторному перитонеальному діалізі фуросемід виводиться незначно. При печінковій недостатності період напіввиведення фуросеміду збільшується на 30-90%, головним чином унаслідок збільшення обсягу розподілу. Фармакокінетичні показники цієї категорії пацієнтів можуть сильно варіювати. При серцевій недостатності, тяжкому ступені артеріальної гіпертензії та в осіб похилого віку виведення фуросеміду сповільнюється через зниження функції нирок. У недоношених і доношених дітей виведення фуросеміду може сповільнюватися, що залежить від ступеня зрілості нирок, метаболізм препарату у немовлят також може бути сповільнений, оскільки у них глюкуронуюча здатність печінки є неповноцінною. У дітей, чий вік після зачаття перевищує 33 тижні, кінцевий період напіввиведення не перевищує 12 год. У немовлят у віці двох місяців і старше виведення фуросеміду не відрізняється від такого у дорослих. Після внутрішньовенного введення фуросеміду новонародженим малої маси діуретичний ефект починає розвиватися через 15-20 хв, досягає максимуму через 1-2 год, а повернення обсягу сечі до вихідного спостерігається через 6-16 год. Повторне введення фуросеміду у повній дозі дітям раннього віку не рекомендується. раніше, ніж через 24 год, а недоношених дітей інтервал краще збільшити до 48 год.ФармакодинамікаПрепарат Фуросемід – швидкодіючий діуретик, що є похідним сульфонаміду. Фуросемід блокує систему транспорту іонів натрію, калію, хлору в товстому сегменті висхідного коліна петлі Генле, у зв'язку з чим його салуретична дія залежить від надходження препарату в просвіт ниркових канальців (за рахунок механізму аніонного транспорту). Діуретична дія препарату Фуросемід пов'язана з пригніченням реабсорбції хлориду натрію в цьому відділі петлі Генле. Вторинними ефектами по відношенню до збільшення виведення натрію є: збільшення кількості сечі, що виділяється (за рахунок осмотично зв'язаної води) і збільшення секреції калію в дистальній частині ниркового канальця. Одночасно збільшується виведення іонів кальцію та магнію. При повторному введенні препарату Фуросемід його діуретична активність не знижується.оскільки препарат перериває канальцево-клубочковий зворотний зв'язок у Macula densa (канальцевій структурі, тісно пов'язаної з юкстагломерулярним комплексом). Препарат Фуросемід викликає дозозалежну стимуляцію ренін-ангіотензип-альдостеронової системи. 11ри серцевої недостатності препарат Фуросемід швидко знижує переднавантаження (за рахунок розширення вен), зменшує тиск у легеневій артерії та тиск наповнення лівого шлуночка. Цей ефект, що швидко розвивається, мабуть, опосередковується через ефекти простагландинів і тому умовою для його розвитку є відсутність порушень у синтезі простагландинів, крім чого для реалізації цього ефекту також потрібна достатня безпека функції нирок. Препарат має гіпотензивну дію, яка обумовлена ​​підвищенням екскреції натрію, зменшенням об'єму циркулюючої крові та зниженням реакції гладкої мускулатури судин на вазоконстрикторні дії (завдяки натрійуретичному ефекту фуросемід знижує реакцію судин на катехоламіни, концентрація яких у пацієнтів з підвищеною артерією). Дозозалежне збільшення діурезу та натрійурезу спостерігається при прийомі препарату Фуросемід у дозі від 10 мг до 100 мг (здорові добровольці). Після внутрішньовенного введення 20 мг препарату Фуросемід діуретичний афект розвивається через 15 хв та триває близько 3-х год. Взаємозв'язок між внутрішньоканальцевими концентраціями незв'язаного (вільного) фуросеміду та його натрійуретичним ефектом має форму сигмоїдальної кривої з мінімальною ефективною швидкістю екскреції фуросеміду, що становить приблизно 10 мкг/хв. Тому тривале інфузійне введення фуросеміду ефективніше, ніж повторне болюсне введення. Крім того, при перевищенні певної болюсної дози немає значного збільшення ефекту. При зниженні канальцевої секреції фуросеміду або при зв'язуванні препарату з канальцями, що знаходяться в просвіті, альбуміном (наприклад, при нефротичному синдромі) ефект фуросеміду знижується.Показання до застосуванняНабряковий синдром при хронічній серцевій недостатності. Набряковий синдром при гострій серцевій недостатності. Набряковий синдром при хронічній нирковій недостатності. Гостра ниркова недостатність, включаючи таку при вагітності та опіках (для підтримки екскреції рідини). Набряковий синдром при нефротичному синдромі (при нефротичному синдромі на першому плані стоїть лікування основного захворювання). Набряковий синдром при захворюваннях печінки (синдром портальної гіпертензії) (при необхідності на додаток до лікування антагоністами альдостерону). Набряк головного мозку. Гіпертонічний криз. Підтримка форсованого діурезу при отруєннях хімічними сполуками, що нирками, що виводяться, у незміненому вигляді.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до активної речовини або будь-якої з допоміжних речовин препарату; у пацієнтів з алергією на сульфонаміди (сульфаніламідні протимікробні засоби або препарати сульфонілсечовини) можливий розвиток "перехресної" алергії на фуросемід. Ниркова недостатність з анурією (за відсутності реакції на введення фуросеміду). Печінкова прекома та кома. Виражена гіпокаліємія. Виражена гіпонатріємія. Гіповолемія (з гіпотензією або без неї) або дегідратація. Різко виражені порушення відтоку сечі будь-якої етіології (включаючи одностороннє ураження сечовивідних шляхів). Вагітність. Період грудного вигодовування. З обережністю: При артеріальній гіпотензії. При станах, у яких надмірне зниження артеріального тиску є особливо небезпечним (виражені стенози коронарних та/або мозкових артерій). При гострому інфаркті міокарда (збільшення ризику розвитку кардіогенного шоку). При латентному чи маніфестному цукровому діабеті. При подагрі. При гепаторенальному синдромі (тобто за функціональної ниркової недостатності, пов'язаної із захворюваннями печінки). При гіпопротеїнемії (наприклад, при нефротичному синдромі, коли можливе зменшення діуретичного ефекту та підвищення ризику розвитку ототоксичної дії фуросеміду, підбір дози у таких пацієнтів має проводитися з особливою обережністю). При частковій обструкції сечовивідних шляхів (гіперплазія передміхурової залози, звуження сечівника). При підвищеному ризику розвитку розладів водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану або у разі значних додаткових втрат рідини (блювота, діарея, рясне потовиділення) (потрібний моніторинг стану водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану та, при необхідності, корекція їх порушень до початку застосування фуросеміду). При панкреатиті. При шлуночкових порушеннях ритму серця в анамнезі. При системному червоному вовчаку. У недоношених дітей (можливість формування кальційсодержащих каменів у нирках (нефролітіаз) та відкладення солей кальцію в паренхімі нирок (нефрокальциноз), тому у таких дітей необхідний регулярний контроль функції нирок і потрібне проведення ультразвукового дослідження нирок. При одночасному застосуванні рисперидону у пацієнтів похилого віку з деменцією (ризик збільшення смертності).Вагітність та лактаціяФуросемід проникає через плацентарний бар'єр, тому він не повинен застосовуватись при вагітності без суворих медичних показань. Якщо за життєвими показаннями препарат Фуросемід застосовується у вагітних, необхідно ретельне спостереження за станом і розвитком плода. У період грудного вигодовування застосування препарату Фуросемід протипоказане, т.к. він може пригнічувати лактацію. Жінки, якщо приймають препарат Фуросемід, повинні припинити грудне вигодовування.Побічна діяНебажані реакції (IIP) згруповані за системами та органами відповідно до словника McdDRA та класифікації частоти розвитку HP ВООЗ: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 до Порушення з боку обміну речовин та харчування Дуже часто: порушення водно-електролітного балансу, включаючи порушення водноелектролітного балансу, що протікають із клінічною симптоматикою. Симптомами, що вказують на розвиток порушень водно-електролітного балансу, можуть бути біль голови, судоми, тетанія, м'язова слабкість, порушення серцевого ритму та диспепсичні розлади. Такі порушення можуть розвиватися або поступово (протягом тривалого часу) або швидко (протягом дуже короткого часу, наприклад, у разі застосування високих доз фуросеміду пацієнтами з нормальною функцією нирок). Факторами, що сприяють розвитку порушень водно-електролітного балансу є основні захворювання (наприклад, цироз печінки або серцева недостатність); супутня терапія засобами, що змінюють водно-електролітний баланс; неправильне харчування та питний режим; блювання, діарея,рясне потовиділення; дегідратація та гіповолемія (зниження обсягу циркулюючої крові), особливо у пацієнтів похилого віку, що може призвести до гемоконцентрації з підвищенням ризику розвитку тромбозів (див. нижче підрозділ "Порушення з боку судин"); підвищення концентрації креатиніну у крові; підвищення концентрації тригліцеридів у сироватці крові. Часто: гіпонатріємія, гіпохлоремія, гіпокаліємія, підвищення концентрації холестерину в крові, збільшення концентрації сечової кислоти в крові та розвиток нападу подагри. Нечасто: зниження толерантності до глюкози. Латентний цукровий діабет може бути маніфестним. Частота невідома: гіпокальціємія, гіпомагніємія, підвищення концентрації сечовини в крові, метаболічний алкалоз, псевдосиндром Барттера при неправильному та/або тривалому застосуванні фуросеміду. Порушення з боку судин Найчастіше (для внутрішньовенної інфузії): зниження артеріального тиску (АТ), включаючи ортостатическую гіпотензію. Рідко: васкуліт. Частота невідома: тромбоз. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Часто збільшення обсягу сечі. Рідко: тубулоінтерстиціальний нефрит. Частота невідома: збільшення вмісту натрію та хлоридів у сечі; затримка сечі (у пацієнтів із частковою обструкцією сечовивідних шляхів); нефрокальциноз/нефролітіаз у недоношених дітей; ниркова недостатність. Порушення з боку травної системи Нечасто: нудота. Рідко: блювання, діарея. Дуже рідко: гострий панкреатит. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Дуже рідко: холестаз, збільшення активності "печінкових" трансаміназ. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення Нечасто: порушення слуху, зазвичай транзиторні, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю, гіпопротеїнемією (наприклад, при нефротичному синдромі) та/або швидкому внутрішньовенному введенні фуросеміду. Були зареєстровані випадки розвитку глухоти, іноді незворотної після прийому фуросеміду всередину або його внутрішньовенного введення. Рідко: шум у вухах. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Нечасто: свербіж шкіри, кропив'янка, висип, бульозний дерматит, багатоформна еритема, пемфігоїд, ексфоліативний дерматит, пурпура, реакції фотосенсибілізації. Частота невідома: синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, DRESS-синдром: лікарський висип з еозинофілією та системними симптомами. Порушення з боку нервової системи Часто: печінкова енцефалопатія у пацієнтів із гепатоцелюлярною недостатністю. Рідко: парестезії. Частота невідома: запаморочення, синкопальний стан (непритомність) або непритомність, головний біль. Порушення з боку імунної системи Рідко: тяжкі анафілактичні або анафілактоїдні реакції аж до розвитку анафілактичного шоку. Частота невідома: обтяження течії або загострення системного червоного вовчаку. Порушення з боку крові та лімфатичної системи Нерідко: гемоконцентрація. Нечасто: тромбоцитопенія. Рідко: лейкопенія, еозинофілія. Дуже рідко: агранулоцитоз, апластична анемія чи гемолітична анемія. Порушення з боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини Частота невідома: відзначалися випадки рабдоміолізу, часто пов'язані з тяжкою гіпокаліємією. Вроджені, спадкові та генетичні порушення Частота невідома: підвищений ризик незарощення артеріальної протоки, коли фуросемід вводиться недоношеним дітям протягом перших тижнів життя. Загальні розлади та порушення у місці введення Рідко: гарячка. Частота невідома: після внутрішньом'язового введення можлива місцева реакція у вигляді болю. Так як деякі побічні реакції (такі як зміна картини крові, важкі анафілактичні або анафілактоїдні реакції, важкі алергічні шкірні реакції) за певних умов можуть загрожувати життю пацієнтів, то при появі будь-яких побічних ефектів необхідно негайно повідомити про них лікаря. Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень Частота невідома: гіперглікемія, гіперхолестеринемія, гіперурикемія, глюкозурія, гіперкальціурія.Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендовані комбінації Аміноглікозиди – уповільнення виведення аміноглікозидів нирками при їх одночасному застосуванні з фуросемідом та збільшення ризику розвитку ототоксицької та нефротоксичної дії аміноглікозидів. З цієї причини слід уникати застосування цієї комбінації препаратів за винятком випадків, коли це необхідно за життєвими показаннями, причому в цьому випадку потрібна корекція (зменшення) підтримуючих доз аміноглікозидів. Хлоралгідрат - внутрішньовенна інфузія фуросеміду протягом 24-годинного періоду після застосування хлоралгідрату може призводити до гіперемії шкірних покривів, рясного потовиділення, занепокоєння, нудоти, підвищення артеріального тиску та тахікардії. Тому застосування фуросеміду одночасно з хлоралгідратом не рекомендується. Комбінації, при застосуванні яких слід дотримуватися обережності Ототоксичні лікарські препарати - фуросемід потенціює їхню ототоксичність. Так як це може призводити до необоротного пошкодження органу слуху, такі засоби повинні застосовуватись одночасно з фуросемідом лише за суворими медичними показаннями. Цисплатин – при одночасному застосуванні з фуросемідом є ризик прояву ототоксичної дії. Крім цього, можливе посилення нефротоксичної дії цисплатину при застосуванні фуросеміду для проведення форсованого діурезу під час лікування цисплатином, якщо фуросемід застосовується не в низькій дозі (такі як, наприклад, 40 мг у пацієнтів з нормальною функцією нирок) і без поєднання з достатньою гідратацією пацієнта. Солі літію - під впливом фуросеміду знижується виведення літію, за рахунок чого підвищується вміст літію в сироватці крові, що збільшує ризик розвитку його токсичної дії, включаючи кардіотоксичну та нейротоксичну дію. Тому при застосуванні цієї комбінації потрібне моніторування вмісту літію у сироватці крові. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) і антагоністи рецепторів ангіотензину II - застосування інгібіторів АПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину II у пацієнтів, що попередньо отримували лікування фуросемідом, може призвести до надмірного зниження артеріального тиску з погіршенням функції. . Тому за три дні до початку лікування або підвищення дози інгібіторів АПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину II рекомендується відміна фуросеміду або зниження його дози. Рисперидон - необхідно дотримуватися обережності, ретельно зважуючи співвідношення ризику і користі, до прийняття рішення про застосування поєднання рисперидону з фуросемідом або іншими сильними діуретиками, оскільки спостерігалося збільшення смертності у пацієнтів похилого віку з деменцією, які одночасно отримували лікування рисперидоном і фу. Левотироксин - фуросемід у високих дозах може інгібувати зв'язування гормонів шитовидної залози з білками-носіями і, таким чином, спричиняти спочатку транзиторне збільшення концентрацій вільних гормонів щитовидної залози, а потім, в цілому, зниження загальної концентрації гормонів щитовидної залози. При застосуванні цієї комбінації слід контролювати концентрації гормонів щитовидної залози. Взаємодії, які слід брати до уваги Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ) – НПЗЗ. включаючи ацетилсаліцилову кислоту, можуть зменшити діуретичну дію фуросеміду. У пацієнтів з гіповолемією та дегідратацією (у тому числі і на фоні прийому фуросеміду) НПЗЗ можуть спричинити розвиток гострої ниркової недостатності. Фуросемід може збільшувати токсичність саліцилатів. Фенітоїн викликає зменшення діуретичної дії фуросеміду. Глюкокортикостероїди, карбеноксолон, препарати солодки у великих кількостях та тривале застосування проносних при поєднанні з фуросемідом збільшують ризик розвитку гіпокаліємії. Серцеві глікозиди, препарати, що викликають подовження інтервалу QT - у разі розвитку на фоні введення фуросеміду порушень водно-електролітного балансу (гіпокаліємії або гіпомагніємії) збільшується токсична дія серцевих глікозидів та засобів, що викликають подовження інтервалу QT (зростає ризик розвитку порушень). Гіпотензивні засоби, діуретики або інші засоби, здатні знижувати артеріальний тиск – при поєднанні з фуросемідом можливе більш виражене зниження артеріального тиску. Пробенецид, метотрексат або інші препарати, які, як і фуросемід, екскретуються у ниркових канальцях, можуть зменшити ефекти фуросеміду (однаковий шлях ниркової екскреції); з іншого боку фуросемід може призводити до зниження виведення нирками цих лікарських засобів. Усе це збільшує ризик розвитку побічних ефектів як фуросеміду, і приймаються одночасно з ним вищевказаних лікарських засобів. Гіпоглікемічні засоби (і для внутрішнього прийому, і інсулін), пресорні аміни (епінефрин, норепінефрин) - ослаблення ефектів при поєднанні з фуросемідом. Теофілін, діазоксид, курареподібні міорелаксанти – посилення ефектів при поєднанні з фуросемідом. Лікарські засоби з нефротоксичною дією – при поєднанні з фуросемідом збільшується ризик розвитку їхньої нефротоксичної дії. Високі дози деяких цефалоспоринів (що виводяться переважно нирками) – у поєднанні з фуросемідом збільшується ризик нефротоксичної дії цефалоспоринів. Циклоспорин А - при поєднанні з фуросемідом збільшується ризик розвитку подагричного артриту внаслідок гіперурикемії, що викликається фуросемідом, та порушення екскреції уратів нирками під впливом циклоспорину. Рентгеноконтрастні речовини - у пацієнтів з високим ризиком розвитку нефропатії внаслідок введення рентгеноконтрастних препаратів, які отримували фуросемід, спостерігалася більш висока частота порушень функції нирок після введення рентгеноконтрастних препаратів, порівняно з пацієнтами з високим ризиком розвитку рентгеноконтраст-індукованої нефропатії. внутрішньовенне введення рідини (гідратація). Препарат Фуросемід, що вводиться внутрішньовенно, має злегка лужну реакцію, тому його не можна змішувати з лікарськими засобами з pH менше 5,5.Спосіб застосування та дозиЗагальні рекомендації При застосуванні препарату Фуросемід рекомендується введення його у найменших дозах, достатніх для досягнення необхідного терапевтичного ефекту. Дозу підбирають індивідуально. Препарат Фуросемід вводиться внутрішньовенно (повільно струминно), при неможливості внутрішньом'язово (ефективність значно нижче) протягом 7-10 днів і більше. Внутрішньом'язове введення препарату не підходить для лікування гострих станів, таких як набряк легень. Внутрішньовенне введення препарату Фуросемід проводиться тільки тоді, коли прийом препарату неможливий або є порушення всмоктування препарату в тонкому кишечнику, а також у разі необхідності отримання максимально швидкого ефекту. При внутрішньовенному введенні препарату Фуросемід завжди рекомендується, якомога раніше, перейти на прийом препарату Фуросемід внутрішньо. При внутрішньовенному введенні препарат Фуросемід слід вводити повільно. Швидкість внутрішньовенного введення не повинна перевищувати 4 мг/хв. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (з концентрацією креатиніну у сироватці ≥ 5 мг/дл) рекомендується, щоб швидкість внутрішньовенного введення препарату Фуросемід не перевищувала 2,5 мг/хв. Для досягнення оптимальної ефективності та придушення контррегуляції (активації ренін-ангіотензинової та антинагрійуретичної нейрогуморальних ланок регуляції) більш кращим є тривале інфузійне внутрішньовенне введення препарату Фуросемід, ніж його повторне внутрішньовенне болюсне введення. Якщо після одного або декількох болюсних внутрішньовенних введень при гострих станах немає можливості для проведення постійної внутрішньовенної інфузії,більш кращим є введення низьких доз з невеликими проміжками часу між введеннями (приблизно через 4 години), ніж внутрішньовенне болюсне введення більш високих доз з великими проміжками часу між введеннями. Розчин для парентерального введення має pH близько 9 і не має буферних властивостей. При pH нижче 7 можливе випадання діючої речовини в осад, тому при розведенні препарату Фуросемід необхідно прагнути, щоб значення pH отриманого розчину було від нейтрального до лужного. Для розведення можна використовувати 0,9% розчин хлориду натрію. Розведений розчин препарату Фуросемід повинен застосовуватися, по можливості, відразу після приготування. Препарат вводять у дозах 20-60 мг 1-2 рази на день; за відсутності діуретичної відповіді кожні 2 години вводять у збільшеній на 50% дозі до досягнення адекватного діурезу. Рекомендована максимальна добова доза для внутрішньовенного введення у дорослих становить 1500 мг та у дітей – 20 мг. Тривалість лікування у дітей та дорослих визначається лікарем індивідуально залежно від показань. Спеціальні рекомендації щодо режиму дозування Діти У дітей дозу слід зменшувати відповідно до маси тіла. У дітей рекомендована доза для парентерального введення становить 1 мг/кг/маси тіла на добу, але не більше 20 мг/добу. Дорослі Набряковий синдром при захворюваннях печінки Препарат Фуросемід застосовується на додаток до лікування антагоністами альдостерону у разі їхньої недостатньої ефективності. Для запобігання розвитку ускладнень, таких як порушення ортостатичної регуляції кровообігу, порушення водно-електролітного балансу або кислотно-основного стану, потрібен ретельний підбір дози для того, щоб втрата рідини відбувалася поступово (на початку лікування можлива втрата рідини приблизно до 0,5 кг маси тіла). на добу). Якщо внутрішньовенне введення є абсолютно необхідним, то початкова доза внутрішньовенного введення становить 20-40 мг. Набряковий синдром при хронічній нирковій недостатності Натрійуретична реакція на препарат Фуросемід залежить від кількох факторів, включаючи виразність ниркової недостатності та вміст натрію в крові, тому ефект від дози не може бути точно передбачуваним. У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю потрібен ретельний підбір дози шляхом її поступового підвищення з тим, щоб втрата рідини відбувалася поступово (на початку лікування можлива втрата рідини приблизно до 2 л на добу, що може становити до 280 ммоль Na+ на добу). У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, зазвичай підтримуюча доза становить 250-1500 мг на добу. При внутрішньовенному введенні доза препарату Фуросемід може бути визначена наступним чином: лікування починають із внутрішньовенно-краплинного введення зі швидкістю 0,1 мг на хвилину, а потім поступово збільшують швидкість введення кожні 30 хвилин залежно від терапевтичного ефекту. Гостра ниркова недостатність (для підтримки виведення рідини) Перед початком лікування препаратом Фуросемід повинні бути усунені гіповолемія, артеріальна гіпотензія та значущі порушення водно-електролітного балансу та/або кислотно-основного стану. Рекомендується, щоб пацієнт, якомога раніше, був переведений із внутрішньовенного введення препарату Фуросемід на прийом таблеток Фуросемід (доза таблеток Фуросемід залежить від підібраної дози для внутрішньовенного введення). Початкова доза, що рекомендується, для внутрішньовенного введення становить 40 мг. Якщо після її введення не досягається необхідного діуретичного ефекту, препарат Фуросемід можна вводити у вигляді безперервної внутрішньовенної інфузії, починаючи зі швидкості введення 50-100 мг на год. Набряки при нефротичному синдромі Рекомендована початкова доза становить 20-40 мг на добу. Необхідна доза підбирається залежно від діуретичного ефекту. Добова доза може вводитись одноразово або ділитися на кілька введень. Набряковий синдром при хронічній серцевій недостатності Рекомендована початкова доза становить 20-80 мг на добу. Необхідна доза підбирається залежно від діуретичної відповіді. Рекомендується, щоб добова доза ділилася на 2-3 введення. Набряковий синдром при гострій серцевій недостатності Рекомендована початкова доза препарату Фуросемід становить 20-40 мг у вигляді внутрішньовенного болюсного введення. При необхідності доза препарату Фуросемід може коригуватись залежно від терапевтичного ефекту. Гіпертонічний криз, набряк головного мозку Рекомендована початкова доза становить 20-40 мг шляхом внутрішньовенного болюсного введення. Доза може коригуватись залежно від ефекту. Підтримка форсованого діурезу при отруєннях Препарат Фуросемід застосовується на додаток до внутрішньовенної інфузії електролітних розчинів. Рекомендована початкова доза внутрішньовенного введення становить 20-40 мг. Доза залежить від реакції на препарат Фуросемід. До та під час лікування препаратом Фуросемід слід контролювати та відновлювати втрати рідини та електролітів. У разі отруєння речовинами з кислою або лужною реакцією їх виведення може бути прискорене додатковим олужненням або збільшенням кислотності сечі відповідно.ПередозуванняКлінічна картина гострого або хронічного передозування препарату залежить в основному від ступеня та наслідків втрати рідини та електролітів; Передозування може проявлятися гіповолемією, дегідратацією, гемоконцентрацією, порушеннями серцевого ритму та провідності (включаючи атріовентрикулярну блокаду та фібриляцію шлуночків). Симптоми: виражене зниження артеріального тиску, що прогресує до розвитку шоку, колапс, гостра ниркова недостатність з анурією, тромбоз, деліріозний стан, млявий параліч, апатія і сплутаність свідомості. Лікування: корекція клінічно значущих порушень водноелектролітного балансу і кислотно-основного стану під контролем вмісту електролітів у сироватці крові, показників кислотно-основного стану, гематокриту, а також на запобігання або терапію можливих серйозних ускладнень, що розвиваються на тлі цих порушень. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком лікування препаратом Фуросемід слід виключити наявність різко виражених порушень відтоку сечі, у тому числі односторонніх. Пацієнти з частковим порушенням відтоку сечі потребують ретельного спостереження, особливо на початку лікування препаратом Фуросемід. На тлі курсового лікування необхідно періодично контролювати артеріальний тиск, вміст залишкового азоту, сечової кислоти, функції печінки. Під час лікування препаратом Фуросемід потрібне проведення регулярного контролю вмісту натрію, калію та концентрації креатиніну у сироватці крові; особливо ретельний контроль повинен проводитися у пацієнтів з високим ризиком розвитку порушень водно-електролітного балансу у випадках додаткових втрат рідини та електролітів (наприклад, внаслідок блювоти, діареї або інтенсивного потовиділення) та проводити, за потреби, відповідну корекцію лікування. Пацієнтам, які отримують високі дози фуросеміду, щоб уникнути розвитку гіпонатріємії та метаболічного алкалозу недоцільно обмежувати споживання кухонної солі. При лікуванні препаратом Фуросемід завжди доцільно вживати їжу, багату на калій (нежирне м'ясо, картопля, банани, помідори, цвітну капусту, шпинат, сухофрукти тощо). У деяких випадках може бути показаний прийом препаратів калію або прийом калійзберігаючих препаратів. У пацієнтів з гіпопротеїнемією, наприклад, пов'язаною з нефротичним синдромом, потрібна обережна зміна дози препарату Фуросемід (можливе послаблення ефективності фуросеміду та збільшення його ототоксичності). У разі появи або посилення азотемії та олігурії у пацієнтів з тяжкими прогресуючими захворюваннями нирок рекомендується призупинити лікування. У недоношених дітей потрібний регулярний контроль функції нирок та ультразвукове дослідження нирок (можливість нефролітіазу та нефрокальципозу). Спостерігалася велика частота смертельних випадків у пацієнтів похилого віку з деменцією, які одночасно отримували лікування рисперидоном і фуросемідом, порівняно з пацієнтами, які отримували або тільки фуросемід, або тільки рисперидон. Патофізіологічний механізм цього ефекту встановлено. Одночасне застосування рисперидону з іншими діуретиками (головним чином з низькими дозами тіазидних діуретиків) не асоціювалося зі збільшенням смертності у пацієнтів похилого віку з деменцією. У пацієнтів похилого віку з деменцією слід з обережністю, ретельно зважуючи співвідношення користі та ризику, застосовувати фуросемід та рисперидон одночасно. Оскільки дегідратація є загальним фактором ризику збільшення смертності,При прийнятті рішення про застосування цієї комбінації у пацієнтів похилого віку з деменцією слід уникати дегідратації пацієнта. Можливе обтяження течії або загострення системного червоного вовчаку. Підбір режиму дозування пацієнтам з асцитом на фоні цирозу печінки слід проводити в стаціонарі (порушення водно-електролітного балансу можуть спричинити розвиток печінкової коми). Даної категорії пацієнтів показано регулярний контроль за вмістом електролітів плазми. У пацієнтів з цукровим діабетом або зі зниженою толерантністю до глюкози потрібен періодичний контроль за рівнем глюкози в крові та сечі. У пацієнтів у несвідомому стані, з аденомою передміхурової залози, звуженням сечоводів або гідронефрозом, необхідний контроль за сечовиділенням у зв'язку з можливістю гострої затримки сечі. Вказівки щодо сумісності Препарат Фуросемід не повинен змішуватись в одному шприці з іншими лікарськими засобами. Екстрені заходи при розвитку анафілактичного шоку Як правило, рекомендуються такі заходи: За перших ознак (різка слабкість холодний піт, нудота, ціаноз) припинити ін'єкцію, залишивши голку у вені. Поряд з іншими звичайними невідкладними заходами необхідно забезпечити низьке положення голови та тулуба та підтримувати прохідність дихальних шляхів. Невідкладні медикаментозні заходи (рекомендації з дозування розраховані на дорослого пацієнта з нормальною масою тіла; під час лікування дітей дозування слід зменшити пропорційно до маси тіла). Негайне внутрішньовенне введення епінефрину (адреналіну): після розведення 1 мл стандартного розчину адреналіну 1:1000 до 10 мл спочатку вводять повільно 1 мл отриманого розчину (=0,1 мг адреналіну) під контролем частоти серцевих скорочень, АТ і серцевого ритму. При необхідності введення епінефрину може бути продовжене шляхом внутрішньовенної інфузії. Одночасно із введенням епінефрину проводиться внутрішньовенне введення глюкокортикостероїдів (250-1000 мг метилпреднізолону або преднізолону), яке за необхідності можна повторити. Крім цих заходів для заповнення об'єму циркулюючої крові проводиться внутрішньовенне інфузійне введення плазмозамінників та/або електролітних розчинів. При необхідності: штучне дихання, інгаляція кисню, антигістамінні засоби. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно утриматися від керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: фуросемід 40 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (5) - пачки картонні.Фармакотерапевтична група"Петльовий" діуретик. Порушує реабсорбцію іонів натрію, хлору в товстому сегменті висхідної частини петлі Генле. Внаслідок збільшення виділення іонів натрію відбувається вторинне (опосередковане осмотично зв'язаною водою) посилене виведення води та збільшення секреції іонів калію у дистальній частині ниркового канальця. Одночасно збільшується виведення іонів кальцію та магнію. Має вторинні ефекти, зумовлені вивільненням внутрішньониркових медіаторів і перерозподілом внутрішньониркового кровотоку. З огляду на курсового лікування немає послаблення ефекту. При серцевій недостатності швидко призводить до зниження переднавантаження на серце шляхом розширення великих вен. Чинить гіпотензивну дію внаслідок збільшення виведення натрію хлориду та зниження реакції гладкої мускулатури судин на вазоконстрикторні дії та внаслідок зменшення ОЦК. Дія фуросеміду після внутрішньовенного введення настає через 5-10 хв; після прийому внутрішньо – через 30-60 хв, максимум дії – через 1-2 год, тривалість ефекту – 2-3 год (при зниженій функції нирок – до 8 год). У період дії виведення іонів натрію значно зростає, проте після його припинення швидкість виведення зменшується нижче за вихідний рівень (синдром "рикошету", або "скасування").Феномен обумовлений різкою активацією ренін-ангіотензинової та інших антинатрійуретичних нейрогуморальних ланок регуляції у відповідь на масивний діурез; стимулює аргінін-вазопресивну та симпатичну системи. Зменшує рівень передсердного натрійуретичного фактора у плазмі, викликає вазоконстрикцію. Внаслідок феномену "рикошету" при прийомі 1 раз на добу може не зробити істотного впливу на добове виведення іонів натрію та АТ. При внутрішньовенному введенні викликає дилатацію периферичних вен, зменшує переднавантаження, знижує тиск наповнення лівого шлуночка та тиск у легеневій артерії, а також системний артеріальний тиск. Діуретична дія розвивається через 3-4 хв після внутрішньовенного введення та триває 1-2 год; після прийому внутрішньо – через 20-30 хв, триває до 4 год.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо абсорбція становить 60-70%. При тяжких захворюваннях нирок або хронічної серцевої недостатності рівень абсорбції зменшується. Vd; становить 0.1 л/кг. Зв'язування з білками плазми (переважно з альбумінами) – 95-99%. Метаболізується у печінці. Виводиться нирками – 88%, з жовчю – 12%. T1/2; у пацієнтів з нормальною функцією нирок і печінки становить 0.5-1.5 год.Клінічна фармакологіяДіуретик.Показання до застосуванняНабряковий синдром різного генезу, у т.ч. при хронічній серцевій недостатності ІІ-ІІІ стадії, цирозі печінки (синдром портальної гіпертензії), нефротичному синдромі. Набряк легень, серцева астма, набряк мозку, еклампсія, проведення форсованого діурезу, артеріальна гіпертензія тяжкого перебігу, деякі форми гіпертонічного кризу, гіперкальціємія.Протипоказання до застосуванняГострий гломерулонефрит, стеноз сечовипускального каналу, обструкція сечовивідних шляхів каменем, гостра ниркова недостатність з анурією, гіпокаліємія, алкалоз, прекоматозні стани, тяжка печінкова недостатність, печінкова кома та прекома, діабетична кома, аортальний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, підвищення центрального венозного тиску (більше 10 мм рт.ст.), артеріальна гіпотензія, гострий інфаркт міокарда, панкреатит, порушення водно-електролітного обміну (гіповолемія, гіпонатріємія, гіпокаліємія, гіпокаліємія, інтоксикація, підвищена чутливість до фуросеміду.Вагітність та лактаціяПри вагітності застосування фуросеміду можливе лише протягом короткого часу і лише у тому випадку, коли передбачувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода. Оскільки фуросемід може виділятися з грудним молоком, а також пригнічувати лактацію, при необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: зниження АТ, ортостатична гіпотензія, колапс, тахікардія, аритмії, зниження ОЦК. З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, міастенія, судоми литкових м'язів (тетанія), парестезії, апатія, адинамія, слабкість, млявість, сонливість, сплутаність свідомості. З боку органів чуття: порушення зору і слуху. З боку травної системи: зниження апетиту, сухість у роті, спрага, нудота, блювання, запори або діарея, холестатична жовтяниця, панкреатит (загострення). З боку сечостатевої системи: олігурія, гостра затримка сечі (у хворих з гіпертрофією передміхурової залози), інтерстиціальний нефрит, гематурія, зниження потенції. З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія. З боку водно-електролітного обміну: гіповолемія, дегідратація (ризик розвитку тромбозу і тромбоемболії), гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіпохлоремія, гіпокальціємія, гіпомагніємія, метаболічний алкалоз. З боку обміну речовин: ;гіповолемія, гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіпохлоремія, гіпокаліємічний метаболічний алкалоз (як наслідок цих порушень - артеріальна гіпотензія, запаморочення, сухість у роті, спрага, аритмія, м'язова слабкість, судоми), гіперурикемія (з можливим гіперглікемія. Алергічні реакції: пурпура, кропив'янка, ексфоліативний дерматит, багатоформна ексудативна еритема, васкуліт, некротизуючий ангіїт, свербіж шкіри, озноб, лихоманка, фотосенсибілізація, анафілактичний шок. Інші: при внутрішньовенному введенні (додатково) - тромбофлебіт, кальциноз нирок у недоношених дітей.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антибіотиками групи аміноглікозидів (в т.ч. з гентаміцином, тобраміцином) можливе посилення нефро- та ототоксичної дії. Фуросемід зменшує кліренс гентаміцину та підвищує концентрації в плазмі крові гентаміцину, а також тобраміцину. При одночасному застосуванні з антибіотиками групи цефалоспоринів, які можуть спричинити порушення функції нирок, існує ризик посилення нефротоксичності. При одночасному застосуванні з бета-адреноміметиками (в т.ч. фенотеролом, тербуталіном, сальбутамолом) та з глюкокортикостероїдами можливе посилення гіпокаліємії. При одночасному застосуванні з гіпоглікемічними засобами інсуліном можливе зменшення ефективності гіпоглікемічних засобів та інсуліну, т.к. фуросемід має здатність підвищувати вміст глюкози у плазмі крові. При одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ посилюється антигіпертензивна дія. Можлива виражена артеріальна гіпотензія, особливо після прийому першої дози фуросеміду, мабуть, за рахунок гіповолемії, що призводить до посилення транзиторного гіпотензивного ефекту інгібіторів АПФ. Підвищується ризик порушень функції нирок та не виключається розвиток гіпокаліємії. При одночасному застосуванні з фуросемідом посилюються ефекти недеполяризуючих міорелаксантів. При одночасному застосуванні з індометацином, іншими НПЗЗ можливе зменшення діуретичного ефекту, мабуть, внаслідок пригнічення синтезу простагландинів у нирках та затримки натрію в організмі під впливом індометацину, який є неспецифічним інгібітором ЦОГ; зменшення антигіпертензивної дії. Вважають, що подібним чином фуросемід взаємодіє і з іншими НПЗЗ. При одночасному застосуванні з НПЗЗ, які є селективними інгібіторами ЦОГ-2, ця взаємодія виражена значно меншою мірою або практично відсутня. При одночасному застосуванні з астемізолом збільшується ризик розвитку аритмії. При одночасному застосуванні з ванкоміцином можливе посилення ото- та нефротоксичності. При одночасному застосуванні з дигоксином, дигітоксином можливе підвищення токсичності серцевих глікозидів, пов'язане з ризиком розвитку гіпокаліємії на фоні прийому фуросеміду. Є повідомлення про розвиток гіпонатріємії при одночасному застосуванні з карбамазепіном. При одночасному застосуванні з колестираміном, колестиполом зменшується абсорбція та діуретичний ефект фуросеміду. При одночасному застосуванні з літієм карбонатом можливе посилення ефектів літію внаслідок підвищення його концентрації у плазмі крові. При одночасному застосуванні з пробенецидом зменшується нирковий кліренс фуросеміду. При одночасному застосуванні з соталолом можлива гіпокаліємія та розвиток шлуночкової аритмії типу "пірует". При одночасному застосуванні з теофіліном можлива зміна концентрації теофіліну в плазмі. При одночасному застосуванні з фенітоїном значно зменшується діуретична дія фуросеміду. Після внутрішньовенного введення фуросеміду на фоні терапії хлоралгідратом можливе підвищення потовиділення, відчуття жару, нестабільність артеріального тиску, тахікардія. При одночасному застосуванні з цизапридом можливе посилення гіпокаліємії. Передбачається, що фуросемід може зменшувати нефротоксичну дію циклоспорину. При одночасному застосуванні з цисплатином можливе посилення ототоксичної дії.Спосіб застосування та дозиВстановлюють індивідуально залежно від показань, клінічної ситуації, віку пацієнта. У процесі лікування режим дозування коригують залежно від величини діуретичної відповіді та динаміки стану пацієнта. При прийомі внутрішньо початкова доза для дорослих становить 20-80 мг на добу, далі при необхідності дозу поступово збільшують до 600 мг на добу. Для дітей разова доза становить 1-2 мг/кг. Максимальна доза при прийомі внутрішньо для дітей становить 6 мг/кг. При внутрішньовенному (струменевому) або внутрішньом'язовому введенні доза для дорослих становить 20-40 мг 1 раз на добу, в окремих випадках - 2 рази на добу. Для дітей початкова добова доза для парентерального застосування – 1 мг/кг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують при гіперплазії передміхурової залози, ВКВ, гіпопротеїнемії (ризик розвитку ототоксичності), цукровому діабеті (зниження толерантності до глюкози), при стенозуючому атеросклерозі церебральних артерій, на фоні тривалої терапії серцевими глікозидами; перша половина), період лактації. До початку лікування слід компенсувати електролітні порушення. У період лікування фуросемідом необхідно контролювати АТ, рівень електролітів та глюкози у сироватці крові, функцію печінки та нирок. Для профілактики гіпокаліємії доцільно комбінувати фуросемід з калійзберігаючими діуретиками. При одночасному застосуванні фуросеміду та гіпоглікемічних препаратів може знадобитися корекція дози останніх. Не рекомендується змішувати розчин фуросеміду в одному шприці з будь-якими іншими препаратами. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При застосуванні фуросеміду не можна виключити можливість зниження здатності до концентрації уваги, що важливо для осіб, що керують транспортними засобами і працюють з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: фуросемід 40 мг. 50 шт. - Упаковки коміркові контурні.Фармакотерапевтична група"Петльовий" діуретик. Порушує реабсорбцію іонів натрію, хлору в товстому сегменті висхідної частини петлі Генле. Внаслідок збільшення виділення іонів натрію відбувається вторинне (опосередковане осмотично зв'язаною водою) посилене виведення води та збільшення секреції іонів калію у дистальній частині ниркового канальця. Одночасно збільшується виведення іонів кальцію та магнію. Має вторинні ефекти, зумовлені вивільненням внутрішньониркових медіаторів і перерозподілом внутрішньониркового кровотоку. З огляду на курсового лікування немає послаблення ефекту. При серцевій недостатності швидко призводить до зниження переднавантаження на серце шляхом розширення великих вен. Чинить гіпотензивну дію внаслідок збільшення виведення натрію хлориду та зниження реакції гладкої мускулатури судин на вазоконстрикторні дії та внаслідок зменшення ОЦК. Дія фуросеміду після внутрішньовенного введення настає через 5-10 хв; після прийому внутрішньо – через 30-60 хв, максимум дії – через 1-2 год, тривалість ефекту – 2-3 год (при зниженій функції нирок – до 8 год). У період дії виведення іонів натрію значно зростає, проте після його припинення швидкість виведення зменшується нижче за вихідний рівень (синдром "рикошету", або "скасування").Феномен обумовлений різкою активацією ренін-ангіотензинової та інших антинатрійуретичних нейрогуморальних ланок регуляції у відповідь на масивний діурез; стимулює аргінін-вазопресивну та симпатичну системи. Зменшує рівень передсердного натрійуретичного фактора у плазмі, викликає вазоконстрикцію. Внаслідок феномену "рикошету" при прийомі 1 раз на добу може не зробити істотного впливу на добове виведення іонів натрію та АТ. При внутрішньовенному введенні викликає дилатацію периферичних вен, зменшує переднавантаження, знижує тиск наповнення лівого шлуночка та тиск у легеневій артерії, а також системний артеріальний тиск. Діуретична дія розвивається через 3-4 хв після внутрішньовенного введення та триває 1-2 год; після прийому внутрішньо – через 20-30 хв, триває до 4 год.ФармакокінетикаАбсорбція висока, C max ;наголошується в плазмі крові при прийомі внутрішньо через 1 год. Біодоступність – 60-70%. Відносний Vd; - 0.2 л/кг. Зв'язування з білками плазми – 98%. Проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. Метаболізується в печінці з утворенням 4-хлор-5-сульфамоїлантранілової кислоти. Секретується у просвіт ниркових канальців через існуючу у проксимальному відділі нефрону систему транспорту аніонів. Виводиться переважно (88%) нирками у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів; решта – кишечником. T1/2; - 1-1.5 год. Особливості фармакокінетики у окремих груп хворих При нирковій недостатності виведення фуросеміду уповільнюється, а T1/2 збільшується; при вираженій нирковій недостатності кінцевий T1/2 може збільшуватися до 24 год. При нефротичному синдромі зниження плазмових концентрацій протеїнів призводить до підвищення концентрацій незв'язаного фуросеміду (його вільної фракції) у зв'язку з чим зростає ризик розвитку ототоксичної дії. З іншого боку, діуретична дія фуросеміду у цих пацієнтів може бути зменшена через зв'язування фуросеміду з альбуміном, що знаходяться в канальцях, та зниження канальцевої секреції фуросеміду. При гемодіалізі, перитонеальному діалізі та постійному амбулаторному перитонеальному діалізі фуросемід виводиться незначно. При печінковій недостатності T1/2; фуросеміду збільшується на 30-90% головним чином внаслідок збільшення відносного обсягу розподілу. Фармакокінетичні показники цієї категорії пацієнтів можуть сильно варіювати. При серцевій недостатності, тяжкій артеріальній гіпертензії та у пацієнтів похилого віку виведення фуросеміду сповільнюється через зниження функції нирок.Клінічна фармакологіяДіуретик.Показання до застосуванняНабряковий синдром різного генезу, у т.ч. при хронічній серцевій недостатності ІІ-ІІІ стадії, цирозі печінки (синдром портальної гіпертензії), нефротичному синдромі. Набряк легень, серцева астма, набряк мозку, еклампсія, проведення форсованого діурезу, артеріальна гіпертензія тяжкого перебігу, деякі форми гіпертонічного кризу, гіперкальціємія.Протипоказання до застосуванняГостра ниркова недостатність із анурією; тяжка печінкова недостатність, "печінкова" кома та прекома; гострий гломерулонефрит, різко виражені порушення відтоку сечі будь-якої етіології (включаючи одностороннє ураження сечовивідних шляхів); гіперурикемія; декомпенсований мітральний або аортальний стеноз; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; підвищення центрального венозного тиску (понад 10 мм рт.ст.); порушення водно-електролітного обміну (гіповолемія, виражена гіпонатріємія та гіпокаліємія, гіпохлоремія, гіпокальціємія, гіпомагніємія); дигіталісна інтоксикація; вагітність; період лактації; вік до 3 років (тверда лікарська форма); непереносимість лактози, недостатність лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції (через наявність у складі препарату лактози моногідрату); алергія на пшеницю (не целіакія); підвищена чутливість до активної речовини та до будь-якого з компонентів препарату. У пацієнтів з алергією на сульфонаміди (сульфаніламідні протимікробні засоби або препарати сульфонілсечовини) може бути перехресна алергія на фуросемід. З обережністю Артеріальна гіпотензія, стани, при яких надмірне зниження артеріального тиску є особливо небезпечним (стенозуючі ураження коронарних та/або мозкових артерій), при гострому інфаркті міокарда (збільшується ризик розвитку кардіогенного шоку), при латентному або маніфестованому цукровому діабеті. подагрі, при гепаторенальному синдромі, при гіпопротеїнемії (ризик розвитку ототоксичності), при порушенні відтоку сечі (доброякісна гіперплазія передміхурової залози, звуження сечовипускального каналу або гідронефроз), при зниженні слуху, панкреатиті, діареї, при шлуночковій аритміці.Вагітність та лактаціяФуросемід проникає через плацентарний бар'єр, тому не повинен призначатися при вагітності. За необхідності призначення препарату Фуросемід Софарма при вагітності слід оцінити співвідношення користі застосування препарату для матері до ризику для плода. Виділяється із грудним молоком. При необхідності лікування препаратом грудне вигодовування необхідно припинити. Застосування у дітей Протипоказаний дітям віком до 3 років.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: зниження АТ, ортостатична гіпотензія, колапс, тахікардія, аритмії, зниження ОЦК. З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, міастенія, судоми литкових м'язів (тетанія), парестезії, апатія, адинамія, слабкість, млявість, сонливість, сплутаність свідомості. З боку органів чуття: порушення зору і слуху. З боку травної системи: зниження апетиту, сухість у роті, спрага, нудота, блювання, запори або діарея, холестатична жовтяниця, панкреатит (загострення). З боку сечостатевої системи: олігурія, гостра затримка сечі (у хворих з гіпертрофією передміхурової залози), інтерстиціальний нефрит, гематурія, зниження потенції. З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія. З боку водно-електролітного обміну: гіповолемія, дегідратація (ризик розвитку тромбозу і тромбоемболії), гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіпохлоремія, гіпокальціємія, гіпомагніємія, метаболічний алкалоз. З боку обміну речовин: ;гіповолемія, гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіпохлоремія, гіпокаліємічний метаболічний алкалоз (як наслідок цих порушень - артеріальна гіпотензія, запаморочення, сухість у роті, спрага, аритмія, м'язова слабкість, судоми), гіперурикемія (з можливим гіперглікемія. Алергічні реакції: пурпура, кропив'янка, ексфоліативний дерматит, багатоформна ексудативна еритема, васкуліт, некротизуючий ангіїт, свербіж шкіри, озноб, лихоманка, фотосенсибілізація, анафілактичний шок. Інші: при внутрішньовенному введенні (додатково) - тромбофлебіт, кальциноз нирок у недоношених дітей.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з фенобарбіталом та фенітоїном зменшується дія фуросеміду. Підвищує концентрацію та ризик розвитку нефро- та ототоксичної дії цефалоспоринів, хлорамфеніколу, етакринової кислоти, цисплатину, амфотерицину В (внаслідок конкурентного ниркового виведення). При одночасному застосуванні аміноглікозидів з фуросемідом відбувається уповільнення виведення аміноглікозидів та збільшення ризику розвитку їхньої ототоксичної та нефротоксичної дії. З цієї причини слід уникати використання цієї комбінації препаратів за винятком випадків, коли це необхідно за життєвими показаннями, причому в цьому випадку потрібна корекція (зменшення) підтримуючих доз аміноглікозидів. Підвищує ефективність діазоксиду та теофіліну, знижує – гіпоглікемічних засобів, алопуринолу. Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію фуросеміду в сироватці крові. Лікарські засоби з нефротоксичною дією при поєднанні з фуросемідом збільшується ризик розвитку їх нефротоксичної дії. ГКС та карбеноксолон при поєднанні з фуросемідом збільшують ризик розвитку гіпокаліємії. При одночасному застосуванні із серцевими глікозидами зростає ризик розвитку дигіталісної інтоксикації на тлі водно-електролітних порушень (гіпокаліємії або гіпомагніємії). Підсилює нервово-м'язову блокаду деполяризуючих міорелаксантів (суксаметоній) та послаблює дію недеполяризуючих міорелаксантів (тубокурарин). НПЗЗ (включаючи індометацин та ацетилсаліцилову кислоту) у комбінації з фуросемідом можуть спричинити тимчасове зниження кліренсу креатиніну та підвищення сироваткового вмісту калію та зменшити діуретичну та антигіпертензивну дію фуросеміду. У пацієнтів з гіповолемією та дегідратацією (у тому числі на фоні прийому фуросеміду) НПЗЗ можуть спричинити розвиток гострої ниркової недостатності. Фуросемід може посилювати токсичну дію саліцилатів (внаслідок конкурентного ниркового виведення). Сукральфат зменшує всмоктування фуросеміду та послаблює його ефект (ці препарати повинні прийматися з інтервалом не менше 2 годин). Комбіноване застосування з карбамазепіном може збільшити ризик гіпонартіємії. Антигіпертензивні засоби, діуретики або інші засоби, здатні знижувати АТ, при поєднанні з фуросемідом можуть призвести до більш вираженої антигіпертензивної дії. Призначення інгібіторів АПФ пацієнтам, які попередньо отримували лікування фуросемідом, може призвести до надмірного зниження артеріального тиску з погіршенням функції нирок, а в окремих випадках до розвитку гострої ниркової недостатності, тому за три дні до початку лікування інгібіторами АІФ або підвищення їх дози рекомендується. зниження його дози. Пробенецид, метотрексат та інші лікарські препарати, які, як і фуросемід, секретуються в ниркових канальцях, можуть зменшити дію фуросеміду (однаковий шлях ниркової секреції), з іншого боку, фуросемід може призводити до зниження виведення нирками цих лікарських засобів. Солі літію - під впливом фуросеміду знижується екскреція літію, за рахунок чого підвищується сироваткова концентрація літію та зростає ризик розвитку токсичної дії літію, включаючи його ушкоджуючу дію на серце та нервову систему. Тому при використанні цієї комбінації потрібен контроль сироваткових концентрацій літію. Одночасний прийом циклоспорину А та фуросеміду збільшує ризик розвитку подагричного артриту внаслідок гіперурикемії, що викликається фуросемідом та порушення циклоспорином виведення уратів вночі. Пресорні аміни (епінефрін, норепінефрін) та фуросемід взаємно знижують ефективність. Рентгеноконтрастні речовини - у пацієнтів з високим ризиком розвитку нефропатії на введення рентгеноконтрастних препаратів, які отримували фуросемід, спостерігалася більш висока частота розвитку порушень функції нирок порівняно з пацієнтами з високим ризиком розвитку нефропатії на введення рентгеноконтрастних препаратів, які отримували лише внутрішньовенну гідратацію перед в.Спосіб застосування та дозиТаблетки слід приймати натще, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини. При призначенні Фуросеміду рекомендується використовувати найменші дози, достатні для досягнення необхідного ефекту. Максимальна доза для дорослих становить 1500 мг. Початкова разова доза у дітей визначається з розрахунку 1-2 мг/кг маси тіла/добу з можливим збільшенням дози до максимальної 6 мг/кг/добу, за умови прийому препарату не частіше, ніж через 6 год. Тривалість лікування визначається лікарем індивідуально залежно від показань. Режим дозування у дорослих Набряковий синдром при хронічній серцевій недостатності Початкова доза становить 20-80 мг на добу. Необхідна доза підбирається залежно від діуретичної відповіді. Рекомендується ділити добову дозу на 2-3 прийоми. Набряковий синдром при хронічній нирковій недостатності У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю потрібно ретельний підбір дози, шляхом її поступового підвищення з тим, щоб втрата рідини відбувалася поступово (на початку лікування можлива втрата рідини приблизно до 2 кг маси тіла/добу). Рекомендована початкова доза – 40-80 мг на добу. Необхідна доза підбирається залежно від діуретичної відповіді. Вся добова доза повинна прийматись одноразово або ділитися на два прийоми. У пацієнтів, що перебувають на гемодіалізі, зазвичай підтримуюча доза становить 250-1500 мг на добу. Набряки при нефротичному синдромі Початкова доза становить 40-80 мг на добу. Необхідна доза підбирається залежно від діуретичної відповіді. Добова доза може братися за один прийом або ділитися на кілька прийомів. Набряковий синдром при захворюваннях печінки Фуросемід призначається на додаток до лікування антагоністами альдостерону у разі їх недостатньої ефективності. Для запобігання розвитку ускладнень, таких як порушення ортостатичної регуляції кровообігу або порушення електролітного або кислотно-лужного стану, потрібен ретельний підбір дози для того, щоб втрата рідини відбувалася поступово (на початку лікування можлива втрата рідини приблизно до 0.5 кг маси тіла/добу). Початкова доза становить 20-80 мг на добу. Артеріальна гіпертензія Фуросемід Софарма може використовуватись у монотерапії або у поєднанні з іншими гіпотензивними засобами. Звичайною підтримуючою дозою є доза 20-40 мг на добу. При додаванні фуросеміду до вже призначених лікарських засобів їх доза повинна бути зменшена в 2 рази. При артеріальній гіпертензії у поєднанні з хронічною нирковою недостатністю може знадобитися застосування більш високих доз препарату.ПередозуванняСимптоми: ; виражене зниження АТ, колапс, шок, гіповолемія, дегідратація, гемоконцентрація, аритмії (в т.ч. AV-блокада, фібриляція шлуночків), гостра ниркова недостатність з анурією, тромбоз, тромбоемболія, сонливість, сонливість, апатія. Лікування: корекція водно-електролітного балансу і кислотно-основного стану, заповнення обсягу циркулюючої крові, промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматичне лікування. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком терапії препаратом Фуросемід Софарма слід виключити наявність виражених порушень відтоку сечі, пацієнти з частковим порушенням відтоку сечі потребують ретельного спостереження. На тлі курсового лікування необхідно періодично контролювати АТ, вміст електролітів плазми крові (в т.ч. іонів натрію, кальцію, калію, магнію), кислотно-основного стану, залишкового азоту, креатиніну, сечової кислоти, функції печінки та проводити, за необхідності, відповідну корекцію лікування. Застосування фуросеміду уповільнює виведення сечової кислоти, що може спровокувати загострення перебігу подагри. Пацієнти з підвищеною чутливістю до сульфонамідів та похідних сульфонілсечовини можуть мати перехресну чутливість до фуросеміду. Хворим, які отримують високі дози фуросеміду, щоб уникнути розвитку гіпонатріємії та метаболічного алкалозу недоцільно обмежувати споживання кухонної солі. Для профілактики гіпокаліємії рекомендується одночасне призначення препаратів калію та калійзберігаючих діуретиків, а також дотримуватися дієти, багатої на калій. Підбір режиму дозування хворим з асцитом на фоні цирозу печінки потрібно проводити в стаціонарних умовах (порушення водно-електролітного балансу можуть спричинити розвиток печінкової коми). Даної категорії хворих показано регулярний контроль за вмістом електролітів плазми. При появі або посиленні азотемії та олігурії у хворих з тяжкими прогресуючими захворюваннями нирок рекомендується призупинити лікування. У хворих з цукровим діабетом або зі зниженою толерантністю до глюкози потрібен періодичний контроль за рівнем концентрації глюкози у крові та сечі. У хворих у несвідомому стані, з доброякісною гіперплазією передміхурової залози, звуженням сечоводів або гідронефрозом, необхідний контроль за сечовиділенням у зв'язку з можливістю гострої затримки сечі. Препарат містить лактози моногідрат, тому пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази lapp або мальабсорбцією глюкозо-галактози не повинні приймати цей лікарський засіб. До складу препарату входить крохмаль пшеничний у кількості, яка є безпечною для застосування у пацієнтів з целіакією (глютеновою ентеропатією). Пацієнтам з алергією на пшеницю (на відміну від целіакії) не слід застосовувати цей препарат. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування препаратом Фуросемід Софарма слід уникати занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій (управління автотранспортом та роботи з механізмами).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Фуросемід – 40,00 мг; Допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 56,88 мг; лактози моногідрат – 53,00 мг; крохмаль прежелатинізований кукурудзяний – 7,00 мг; тальк – 2,40 мг; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 0,40 мг; магнію стеарат – 0,32 мг. По 10, 14 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. По 2, 5 контурних коміркових упаковок по 10 таблеток або по 2, 4 контурні коміркові упаковки по 14 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні пігулки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаДіуретичний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування Фуросемід швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Час досягнення максимальної концентрації в крові (Тmах) становить від 1 до 1,5 години. Біодоступність фуросеміду у здорових добровольців становить приблизно 50-70%. У пацієнтів біодоступність фуросеміду може знижуватися до 30%, тому що на неї можуть впливати різні фактори, включаючи основне захворювання. Розподіл Об'єм розподілу фуросеміду становить 0,1-0,2 л/кг маси тіла. Фуросемід зв'язується з білками плазми (більше 98%), переважно з альбумінами. Метаболізм/Виведення Фуросемід виводиться переважно у незміненому вигляді та головним чином шляхом секреції у проксимальних канальцях. Глюкуроновані метаболіти фуросеміду складають 10-20% від препарату, що виводиться нирками. Решта дози виділяється через кишечник, мабуть, шляхом біліарної секреції. Кінцевий період напіввиведення фуросеміду становить приблизно 1-1,5 години. Фуросемід проникає через плацентарний бар'єр та виділяється у материнське молоко. Його концентрації у плода та новонародженого такі ж, як і у матері. Особливості фармакокінетики в окремих груп пацієнтів При нирковій недостатності виведення фуросеміду уповільнюється, а період напіввиведення збільшується; при вираженій нирковій недостатності кінцевий період напіввиведення може збільшуватись до 24 годин. При нефротичному синдромі зниження плазмових концентрацій протеїнів призводить до підвищення концентрації незв'язаного фуросеміду (його вільної фракції), у зв'язку з чим зростає ризик розвитку ототоксичної дії. З іншого боку, діуретична дія фуросеміду у цих пацієнтів може бути зменшена через зв'язування фуросеміду з альбуміном, що знаходяться в канальцях, та зниження канальцевої секреції фуросеміду. При гемодіалізі та перитонеальному діалізі, та постійному амбулаторному перитонеальному діалізі фуросемід виводиться незначно. При печінковій недостатності період напіввиведення фуросеміду збільшується на 30-90%, головним чином через збільшення обсягу розподілу. Фармакокінетичні показники цієї категорії пацієнтів можуть значно варіювати. При серцевій недостатності, тяжкій артеріальній гіпертензії та у пацієнтів похилого віку виведення фуросеміду сповільнюється через зниження функції нирок.ФармакодинамікаФуросемід – швидкодіючий діуретик, що є похідним сульфонаміду. Фуросемід блокує систему транспорту іонів натрію, калію, хлору в товстому сегменті висхідного коліна петлі Генле, у зв'язку з чим його діуретична дія залежить від надходження препарату до просвіту ниркових канальців (за рахунок механізму аніонного транспорту). Діуретична дія препарату Фуросемід пов'язана з пригніченням реабсорбції хлориду натрію в цьому відділі петлі Генле. Вторинними ефектами по відношенню до збільшення виведення натрію є: збільшення кількості сечі, що виділяється (за рахунок осмотично зв'язаної води) і збільшення секреції калію в дистальній частині ниркового канальця. Одночасно збільшується виведення іонів кальцію та магнію. При зниженні канальцевої секреції або при зв'язуванні фуросеміду з канальцями, що знаходяться в просвіті, альбуміном (наприклад, при нефротичному синдромі) ефект фуросеміду знижується. При курсовому прийомі фуросеміду його діуретична активність не знижується, так як фуросемід перериває канальцево-клубочковий зворотний зв'язок у Macula densa (канальцевій структурі, тісно пов'язаній з юкстагломерулярним комплексом). Фуросемід викликає дозозалежну стимуляцію ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. При серцевій недостатності фуросемід швидко знижує переднавантаження (за рахунок розширення вен), зменшує тиск у легеневій артерії та тиск наповнення лівого шлуночка. Цей ефект, що швидко розвивається, мабуть, опосередковується через ефекти простагландинів, і тому умовою для його розвитку є відсутність порушень у синтезі простагландинів, крім чого для реалізації цього ефекту також потрібна достатня безпека функції нирок. Фуросемід має гіпотензивну дію, яка обумовлена ​​підвищенням екскреції натрію, зменшенням об'єму циркулюючої крові та зниженням реакції гладкої мускулатури судин на судинозвужувальні стимули (завдяки натрійуретичному ефекту фуросемід знижує реакцію судин на катехоламіни, концентрація яких у пацієнтів). Після внутрішнього застосування 40 мг препарату Фуросемід діуретичний ефект розвивається протягом 60 хвилин і триває близько 3-6 годин. При збільшенні дозування препарату Фуросемід від 10 до 100 мг спостерігається дозозалежне збільшення діурезу та натрійурезу.Показання до застосуванняНабряковий синдром при хронічній серцевій недостатності; набряковий синдром при хронічній нирковій недостатності; гостра ниркова недостатність, включаючи таку при вагітності та опіках (для підтримки екскреції рідини); набряковий синдром при нефротичному синдромі (при нефротичному синдромі на першому плані стоїть лікування основного захворювання); набряковий синдром при захворюваннях печінки (при необхідності на додаток до лікування антагоністами альдостерону); артеріальна гіпертензія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин препарату; у пацієнтів з алергією на сульфонаміди (сульфаніламідні протимікробні засоби або препарати похідні сульфонілсечовини), оскільки можливий розвиток "перехресної" алергії на фуросемід; ниркова недостатність з анурією (за відсутності реакції на прийом фуросеміду); печінкова кома та прекома, пов'язані з печінковою енцефалопатією; виражена гіпокаліємія; виражена гіпонатріємія; гіповолемія (зі зниженням артеріального тиску або без зниження артеріального тиску) або дегідратація; різко виражені порушення відтоку сечі будь-якої етіології, включаючи одностороннє ураження сечовивідних шляхів; інтоксикація серцевими глікозидами; гострий гломерулонефрит; декомпенсований аортальний та мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; підвищення центрального венозного тиску (понад 10 мм рт. ст.); рідкісна спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; дитячий вік до 3-х років (тверда лікарська форма); вагітність; період грудного вигодовування. З обережністю: При артеріальній гіпотензії; при станах, коли надмірне зниження артеріального тиску є особливо небезпечним (виражені стенози коронарних та/або мозкових артерій); при гострому інфаркті міокарда (збільшення ризику розвитку кардіогенного шоку); при латентному або маніфестному цукровому діабеті; при подагрі; при гепаторенальному синдромі (функціональна ниркова недостатність, пов'язана із захворюваннями печінки); при гіпопротеїнемії (наприклад, нефротичний синдром, коли можливе зменшення діуретичного ефекту та підвищення ризику розвитку ототоксичної дії фуросеміду); підбір дози у таких пацієнтів повинен проводитись з особливою обережністю; при частковій обструкції сечовивідних шляхів (гіперплазія передміхурової залози, звуження сечівника); при підвищеному ризику розвитку розладів водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану або у разі значних втрат рідини (блювота, діарея, рясне потовиділення – потрібен моніторинг стану водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану та, за необхідності, корекція їх порушень до початку застосування фуросеміду); при панкреатиті; при шлуночкових порушеннях ритму серця в анамнезі; при системному червоному вовчаку; при одночасному застосуванні рисперидону у пацієнтів похилого віку з деменцією (ризик збільшення смертності).Вагітність та лактаціяВагітність Фуросемід проникає через плацентарний бар'єр, тому не слід призначати при вагітності. Прийом фуросеміду можливий тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода, у таких випадках необхідне ретельне спостереження за станом плода. Період грудного вигодовування У період лактації прийом препарату протипоказаний, тому що фуросемід може виділятися з грудним молоком та пригнічувати лактацію. Жінкам, які приймають фуросемід, слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяНижче наведені небажані реакції (HP), які були виявлені під час клінічних досліджень, а також при застосуванні фуросеміду у клінічній практиці. Для оцінки частоти HP використані такі критерії: "дуже часто" (≥ 1/10); "часто" (≥1/100, Порушення з боку крові та лімфатичної системи Нерідко: гемоконцентрація. Нечасто: тромбоцитопенія. Рідко: лейкопенія, еозинофілія. Дуже рідко: агранулоцитоз, апластична анемія чи гемолітична анемія. Порушення з боку імунної системи Рідко: тяжкі анафілактичні або анафілактоїдні реакції аж до розвитку анафілактичного шоку. Частота невідома: обтяження течії або загострення системного червоного вовчаку. Порушення метаболізму та харчування Дуже часто: порушення водно-електролітного балансу, включаючи порушення водно-електролітного балансу, що протікають із клінічною симптоматикою. Симптомами, що вказують на розвиток порушень водно-електролітного балансу, можуть бути біль голови, судоми, тетанія, м'язова слабкість, порушення серцевого ритму та диспепсичні розлади. Такі порушення можуть розвиватися або поступово (протягом тривалого часу) або швидко (протягом дуже короткого часу, наприклад, у разі застосування високих доз препарату Фуросемід пацієнтами з нормальною функцією нирок). Факторами, що сприяють розвитку порушень водно-електролітного балансу, є основні захворювання (наприклад, цироз печінки або серцева недостатність), супутня терапія засобами, що змінюють водно-електролітний баланс, неправильне харчування та питний режим, блювання, діарея,рясне потовиділення; дегідратація та гіповолемія (зниження обсягу циркулюючої крові), особливо у пацієнтів похилого віку, що може призвести до гемоконцентрації з підвищенням ризику розвитку тромбозів (дивись нижче); підвищення концентрації креатиніну у крові; підвищення концентрації тригліцеридів у сироватці крові, гіпонатріємія, гіпохлоремія, гіпокаліємія, підвищення концентрації холестерину в крові; збільшення концентрації сечової кислоти в крові та напади подагри. Нечасто: зниження толерантності до глюкози. Латентний цукровий діабет може бути маніфестним. Частота невідома: гіпокальціємія, гіпомагніємія, підвищення концентрації сечовини в крові, метаболічний алкалоз, псевдосиндром Барттера при неправильному та/або тривалому застосуванні фуросеміду. Порушення з боку нервової системи Часто: печінкова енцефалопатія у пацієнтів із гепатоцелюлярною недостатністю. Рідко: парестезії. Частота невідома: запаморочення, синкопальний стан (непритомність) або непритомність, головний біль. Порушення з боку органу слуху та лабіринту Нечасто: порушення слуху, зазвичай транзиторні, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю, гіпопротеїнемією (наприклад, при нефротичному синдромі) та/або швидкому внутрішньовенному введенні фуросеміду. Були зареєстровані випадки розвитку глухоти, іноді незворотної після прийому фуросеміду всередину або його внутрішньовенного введення. Рідко: шум у вухах. Порушення з боку судин Найчастіше (для внутрішньовенної інфузії): зниження артеріального тиску, включаючи ортостатическую гіпотензію (дана HP в основному відноситься до парентерального застосування фуросеміду). Рідко: васкуліт. Частота невідома: тромбоз. Шлунково-кишкові порушення Нечасто: нудота. Рідко: блювання, діарея. Дуже рідко: гострий панкреатит. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Дуже рідко: холестаз, збільшення активності "печінкових" трансаміназ. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Нечасто: свербіж шкіри, кропив'янка, висип, бульозний дерматит, багатоформна еритема, пемфігоїд, ексфоліативний дерматит, пурпура, реакції фотосенсибілізації. Частота невідома: синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, DRESS-синдром: лікарський висип з еозинофілією та системними симптомами. Порушення з боку м'язової, скелетної та сполучної тканини Частота невідома: відзначалися випадки рабдоміолізу, часто пов'язані з тяжкою гіпокаліємією. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Часто збільшення обсягу сечі. Рідко: тубулоінтерстиціальний нефрит. Частота невідома: збільшення вмісту натрію та хлоридів у сечі; затримка сечі (у пацієнтів із частковою обструкцією сечовивідних шляхів); нефрокальциноз/нефролітіаз у недоношених дітей. Ця HP відноситься тільки до ін'єкційної лікарської форми препарату Фуросемід, так як дітям до 3-х років прийом таблеток препарату Фуросемід протипоказаний; ниркова недостатність. Вроджені, сімейні та генетичні порушення Частота невідома: підвищений ризик незарощення артеріальної протоки, коли фуросемід вводиться недоношеним дітям протягом перших тижнів життя (належить лише до парентеральної лікарської форми). Загальні порушення та реакції у місці введення Рідко: гарячка. Так як деякі HP (такі як зміна картини крові, важкі анафілактичні або анафілактоїдні реакції, важкі алергічні шкірні реакції) за певних умов можуть загрожувати життю пацієнтів, то при появі будь-яких HP необхідно негайно повідомити про них лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиНерекомендовані комбінації Хлоралгідрат - внутрішньовенна інфузія фуросеміду протягом 24-годинного періоду після застосування хлоралгідрату може призводити до гіперемії шкірних покривів, рясного потовиділення, занепокоєння, нудоти, підвищення артеріального тиску та тахікардії. Тому не рекомендується застосування фуросеміду разом із хлоралгідратом. Аміноглікозиди – уповільнення виведення аміноглікозидів нирками при їх одночасному застосуванні з фуросемідом та збільшення ризику розвитку ототоксичної та нефротоксичної дії аміноглікозидів. З цієї причини слід уникати застосування цієї комбінації препаратів, за винятком випадків, коли це необхідно за життєвими показаннями, причому в цьому випадку потрібна корекція (зменшення) підтримуючих доз аміноглікозидів. Комбінації, при застосуванні яких слід дотримуватися обережності Ототоксичні лікарські препарати – фуросемід потенціює їхню ототоксичність. Такі препарати можуть застосовуватися одночасно з препаратом Фуросемід тільки за суворими медичними показаннями, оскільки спільне застосування може призводити до необоротного пошкодження органу слуху. Цисплатин – при одночасному застосуванні з фуросемідом є ризик прояву ототоксичної дії. Крім цього, можливе посилення нефротоксичної дії цисплатину при застосуванні фуросеміду для проведення форсованого діурезу під час лікування цисплатином, якщо фуросемід застосовується не в низькій дозі (наприклад, 40 мг у пацієнтів з нормальною функцією нирок) та без поєднання з відповідною гідратацією пацієнта. Сукральфат - зменшення всмоктування фуросеміду при сумісному прийомі внутрішньо та ослаблення його ефекту (фуросемід та сукральфат при прийомі внутрішньо повинні прийматися з інтервалом не менше двох годин). Солі літію - під впливом фуросеміду знижується виведення літію, за рахунок чого підвищується вміст літію в сироватці крові, що збільшує ризик його токсичної дії, включаючи кардіотоксичну та нейротоксичну дію. Тому при застосуванні цієї комбінації потрібне моніторування вмісту літію у сироватці крові. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) і антагоністи рецепторів ангіотензину II - застосування інгібіторів АПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину 11 у пацієнтів, які попередньо отримували лікування фуросемідом, може призвести до надмірного зниження артеріального тиску з погіршенням функцій. тому за 3 дні до початку лікування або підвищення дози інгібіторів АПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину II рекомендується відміна фуросеміду або зниження його дози. Рисперидон - необхідно дотримуватися обережності, ретельно зважуючи співвідношення ризику і користі, до прийняття рішення про застосування поєднання рисперидону з фуросемідом або іншими сильними діуретиками, оскільки спостерігалося збільшення смертності у пацієнтів похилого віку з деменцією, які одночасно отримували лікування рисперидоном і фу. Левотироксин - фуросемід у високих дозах може інгібувати зв'язування гормонів щитовидної залози, а потім, в цілому, до зниження загальної концентрації гормонів щитовидної залози. При застосуванні цієї комбінації слід контролювати концентрації гормонів щитовидної залози. Взаємодії, які слід брати до уваги Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) – нестероїдні протизапальні засоби, включаючи ацетилсаліцилову кислоту, можуть зменшити діуретичну дію фуросеміду. У пацієнтів з гіповолемією та дегідратацією (у тому числі і на фоні прийому препарату Фуросемід) НПЗЗ можуть спричинити розвиток гострої ниркової недостатності. Фуросемід може збільшувати токсичність саліцилатів. Фенітоїн – зменшення діуретичної дії фуросеміду. Глюкокортикостероїди, карбеноксолон, препарати солодки у великих кількостях та тривале застосування проносних засобів при поєднанні з фуросемідом збільшують ризик розвитку гіпокаліємії. Серцеві глікозиди, препарати, що викликають подовження інтервалу QT - у разі розвитку на фоні застосування фуросеміду порушень водно-електролітного балансу (гіпокаліємії або гіпомагніємії) збільшується токсична дія серцевих глікозидів та засобів. що викликають подовження інтервалу QT (зростає ризик розвитку порушень ритму серця). Гіпотензивні засоби, діуретики або інші засоби, здатні знижувати артеріальний тиск – при поєднанні з фуросемідом можливе більш виражене зниження артеріального тиску. Пробенецид, метотрексат або інші препарати, які, як і фуросемід, екскретуються у ниркових канальцях, можуть зменшити ефекти фуросеміду (однаковий шлях ниркової екскреції); з іншого боку, фуросемід може призводити до зниження виведення нирками цих лікарських засобів. Все це збільшує ризик розвитку HP як фуросеміду, так і прийнятих одночасно з ним вищезазначених лікарських засобів. Гіпоглікемічні засоби (як для внутрішнього застосування, так і препарати інсуліну), пресорні аміни (епінефрін, норепінефрін) - ослаблення ефектів при поєднанні з фуросемідом. Теофілін, діазоксид, курареподібні міорелаксанти – посилення ефектів при поєднанні з фуросемідом. Лікарські засоби з нефротоксичною дією – при поєднанні з фуросемідом збільшується ризик розвитку їхньої нефротоксичної дії. Високі дози деяких цефалоспоринів (що виводяться переважно нирками) – у поєднанні з фуросемідом збільшується ризик нефротоксичної дії цефалоспоринів. Циклоспорин А - при поєднанні з фуросемідом збільшується ризик розвитку подагричного артриту внаслідок гіперурикемії, що викликається фуросемідом, та порушення екскреції уратів нирками під впливом циклоспорину. Рентгеноконтрастні речовини - у пацієнтів з високим ризиком розвитку нефропатії внаслідок введення рентгеноконтрастних речовин, які отримували лікування фуросемідом, спостерігалася більш висока частота розвитку порушень функції нирок після введення рентгеноконтрастних препаратів, порівняно з пацієнтами з високим ризиком розвитку нефропатії внаслідок введення рентгеноконтрастних препаратів. препарату проводилося лише внутрішньовенне введення рідини (гідратація).Спосіб застосування та дозиЗагальні рекомендації Таблетки слід приймати натще, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю води. При призначенні препарату Фуросемід рекомендується приймати його у найменших дозах, достатніх для досягнення необхідного терапевтичного ефекту. Рекомендована максимальна добова доза для дорослих становить 1500 мг, а у дітей – 40 мг. Тривалість лікування визначається лікарем індивідуально, залежно від показань. Спеціальні рекомендації щодо режиму дозування Діти У дітей рекомендована добова доза для внутрішнього прийому становить 2 мг/кг маси тіла (але не більше 40 мг на добу). Дорослі Набряковий синдром при захворюваннях печінки Фуросемід застосовується на додаток до лікування антагоністами альдостерону у разі їх недостатньої ефективності. Для запобігання розвитку ускладнень, таких як порушення ортостатичної регуляції кровообігу, порушення водно-електролітного балансу або кислотно-основного стану, потрібен ретельний підбір дози для того, щоб втрата рідини відбувалася поступово (на початку лікування можлива втрата рідини приблизно до 0,5 кг маси тіла. на добу). Рекомендована початкова доза становить 20-80 мг на добу і може коригуватися залежно від реакції пацієнта. Добова доза може застосовуватись одноразово або ділитися на 2 прийоми. Набряковий синдром при хронічній нирковій недостатності Натрійуретична реакція на фуросемід залежить від декількох факторів, включаючи виразність ниркової недостатності та вміст натрію в крові, тому ефект від дози не може бути точно передбачуваним. У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю потрібний ретельний підбір дози шляхом її поступового підвищення з тим, щоб втрата рідини відбувалася поступово (на початку лікування можлива втрата рідини приблизно до 2 л/добу, приблизно 280 ммоль натрію на добу). Початкова доза, що рекомендується, становить 40-80 мг/добу. Необхідна доза підбирається залежно від діуретичної відповіді. Вся добова доза повинна прийматись одноразово або ділитися на 2 прийоми. У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, доза, що підтримує внутрішньо, зазвичай становить 250-1500 мг/добу. Гостра ниркова недостатність (для підтримки виведення рідини) Перед початком лікування препаратом Фуросемід повинні бути усунені гіповолемія, артеріальна гіпотензія та значущі порушення водно-електролітного балансу та/або кислотно-основного стану. Лікування починається з внутрішньовенного введення препарату Фуросемід. Початкова доза, що рекомендується, становить 40 мг внутрішньовенно. Якщо при цьому не досягається необхідного діуретичного ефекту, препарат Фуросемід можна вводити у вигляді безперервної внутрішньовенної інфузії, починаючи зі швидкості введення 50-100 мг/год. Рекомендується якнайшвидше переводити пацієнта з внутрішньовенного введення на прийом таблеток препарату Фуросемід (доза таблеток залежить від підібраної внутрішньовенної дози). Набряки при нефротичному синдромі Рекомендована початкова доза становить 40-80 мг на добу. Необхідна доза підбирається залежно від діуретичної відповіді. Добова доза може прийматись одноразово або ділитися на кілька прийомів. Набряковий синдром при хронічній серцевій недостатності Рекомендована початкова доза становить 20-80 мг на добу. Необхідна доза підбирається залежно від діуретичної відповіді. Рекомендується, щоб добова доза ділилася на 2-3 прийоми. Артеріальна гіпертензія Препарат Фуросемід може застосовуватись у монотерапії або у поєднанні з іншими гіпотензивними засобами. Звичайною підтримуючою дозою є доза 20-40 мг на добу. При артеріальній гіпертензії у поєднанні з хронічною нирковою недостатністю може знадобитися застосування більш високих доз препарату Фуросемід.ПередозуванняПри підозрі на передозування необхідно обов'язково звернутися до лікаря, оскільки у разі передозування може знадобитися проведення певних лікувальних заходів. Симптоми: клінічна картина гострого або хронічного передозування препаратом залежить в основному від ступеня та наслідків втрати рідини та електролітів. Передозування може проявлятися гіповолемією, дегідратацією, гемоконцентрацією, порушеннями серцевого ритму та провідності (включаючи атріовентрикулярну блокаду та фібриляцію шлуночків). Симптомами даних розладів є виражене зниження артеріального тиску, що прогресує до розвитку шоку, гостра ниркова недостатність, тромбоз, деліріозний стан, млявий параліч, апатія і сплутаність свідомості. Лікування: специфічного антидоту немає. Якщо після прийому внутрішньо пройшло небагато часу, то для зменшення абсорбції фуросеміду зі шлунково-кишкового тракту слід спробувати викликати блювоту або провести промивання шлунка, а потім прийняти внутрішньо активоване вугілля. Лікування спрямоване на корекцію клінічно значущих порушень водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану під контролем вмісту електролітів у сироватці крові, показників кислотно-основного стану, гематокриту, а також на запобігання чи терапії можливих серйозних ускладнень, що розвиваються на тлі цих порушень.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСимптоматична артеріальна гіпотензія, що призводить до запаморочення, непритомності або втрати свідомості, може виникати у пацієнтів, які отримують фуросемід, особливо: у пацієнтів похилого віку; у пацієнтів, які приймають інші препарати, здатні призвести до артеріальної гіпотензії; а також у пацієнтів з іншими захворюваннями, які мають ризик розвитку артеріальної гіпотензії. При лікуванні таких пацієнтів слід дотримуватися обережності та/або їм може знадобитися зниження дози фуросеміду. Перед початком лікування препаратом Фуросемід слід виключити наявність різко виражених порушень відтоку сечі, зокрема односторонніх. Пацієнти з частковим порушенням відтоку сечі потребують ретельного спостереження, особливо на початку лікування препаратом Фуросемід. Під час лікування препаратом Фуросемід потрібне проведення регулярного контролю вмісту натрію, калію та концентрації креатиніну у сироватці крові; особливо ретельний контроль повинен проводитися у пацієнтів з високим ризиком розвитку порушень водно-електролітного балансу у випадках додаткових втрат рідини та електролітів (наприклад, внаслідок блювання, діареї або інтенсивного потовиділення). До та під час лікування препаратом Фуросемід необхідно контролювати та у разі виникнення усувати гіповолемію або дегідратацію, а також клінічно значущі порушення водно-електролітного балансу та/або кислотно-основного стану, для чого може знадобитися короткочасне припинення лікування препаратом Фуросемід. При лікуванні препаратом Фуросемід завжди доцільно вживати їжу, багату на калій (нежирне м'ясо, картопля, банани, помідори, цвітну капусту, шпинат, сухофрукти і так далі). У деяких випадках може бути показаний прийом препаратів калію або прийом калійзберігаючих препаратів. У пацієнтів з гіпопротеїнемією, наприклад, пов'язаною з нефротичним синдромом, можливе послаблення ефективності фуросеміду та збільшення його ототоксичності. Потрібне обережне підвищення дози. Спостерігалася велика частота смертельних випадків у пацієнтів похилого віку з деменцією, які одночасно отримували лікування рисперидоном і фуросемідом, порівняно з пацієнтами, які отримували або тільки фуросемід, або тільки рисперидон. Фармакофізіологічний механізм цього ефекту не встановлено. Одночасне застосування рисперидону з іншими діуретиками (переважно низькими дозами тіазидних діуретиків) не асоціювалося зі збільшенням смертності у пацієнтів похилого віку з деменцією. У пацієнтів похилого віку з деменцією слід з обережністю, ретельно зважуючи співвідношення користі та ризику, застосовувати фуросемід та рисперидон одночасно. Оскільки дегідратація є загальним фактором ризику збільшення смертності, при прийнятті рішення щодо застосування цієї комбінації у пацієнтів похилого віку з деменцією слід уникати дегідратації пацієнта. Є можливість обтяження течії або загострення системного червоного вовчаку. Підбір режиму дозування пацієнтам з асцитом на фоні цирозу печінки слід проводити в стаціонарі (порушення водно-електролітного балансу можуть спричинити розвиток печінкової коми). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Деякі побічні ефекти (наприклад, значне зниження артеріального тиску) можуть порушувати здатність до концентрації уваги та знижувати психомоторні реакції, що може бути небезпечним при керуванні транспортними засобами або заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності. Особливо це стосується періоду початку лікування або підвищення дози препарату, а також випадків одночасного прийому гіпотензивних засобів або алкоголю. У таких випадках не рекомендується керувати автомобілем або займатися потенційно небезпечними видами діяльності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Быстрый заказ
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить діючу речовину: спіронолактон 50 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки; білого або білого з кремуватим відтінком кольору, круглі, плоскоциліндричні, з ризиком з одного боку та фаскою, майже без запаху або зі слабким специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаСпіронолактон є калійзберігаючим діуретиком, специфічним антагоністом альдостерону (мінералокортикостероїдний гормон кори надниркових залоз) пролонгованої дії. У дистальних відділах нефрону спіронолактон перешкоджає затримці альдостероном натрію та води та пригнічує калійвивідний ефект альдостерону, знижує синтез пермеаз в альдостерон-залежній ділянці збірних трубочок та дистальних канальців. Зв'язуючись з рецепторами альдостерону, збільшує екскрецію іонів натрію, хлору та води із сечею, зменшує виведення іонів калію та сечовини, знижує кислотність сечі. Максимальний ефект спостерігається через 7 годин після прийому внутрішньо і триває не менше 24 годин. Гіпотензивна дія препарату обумовлена ​​наявністю сечогінного ефекту, який є непостійним: діуретичний ефект проявляється на 2-5 день лікування.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл При прийомі внутрішньо швидко і повністю всмоктується із ШКТ. Максимальна концентрація Сmах; канренону в плазмі крові досягається через 2-4 години після прийому. Зв'язується з білками плазми приблизно на 98% (канренон - 90%). Об'єм розподілу (Vd) – 0.05 л/кг. Після щоденного прийому спіронолактону в дозі 100 мг протягом 15 днів Стах становить 80 нг/мл, час досягнення Стах; після чергового ранкового прийому - 2-6 год. Спіронолактон погано проникає в органи та тканини, при цьому сам та його метаболіти проникають через плацентарний бар'єр, а канренон – у грудне молоко. Метаболізм Спіронолактон перетворюється на активні метаболіти: метаболіт, що містить сірку (80%), та частково канренон (20%). Виведення Виводиться нирками: 50% – у вигляді метаболітів, 10% – у незміненому вигляді та частково через кишечник. Період напіввиведення (Т1/2) спіронолактону становить 13-24 год, активних метаболітів - до 15 год. Виведення канренону (головним чином нирками) двофазне, Т1/2; . Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів При цирозі печінки та серцевої недостатності тривалість Т1/2 збільшується без ознак кумуляції, ймовірність якої вища за хронічної ниркової недостатності та гіперкаліємії.Клінічна фармакологіяКалійзберігаючий діуретик.Показання до застосуванняЕсенціальна гіпертензія (у складі комбінованої терапії); набряковий синдром при хронічній серцевій недостатності (може застосовуватися в монотерапії та в комбінації зі стандартною терапією); стани, при яких може виявлятись вторинний гіперальдостеронізм, включаючи цироз печінки, що супроводжується асцитом та/або набряками, нефротичний синдром, а також інші стани, що супроводжуються набряками; гіпокаліємія/гіпомагніємія (як допоміжний засіб для її профілактики під час лікування діуретиками та при неможливості застосування інших способів корекції вмісту калію); первинний гіперальдостеронізм (синдром Конна) – для короткого передопераційного курсу лікування; для встановлення діагнозу первинного гіперальдостеронізму.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до якогось із компонентів препарату; хвороба Аддісона; гіперкаліємія; гіпонатріємія; тяжка ниркова недостатність (КК менше 10 мл/хв); анурія; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 3 років (для жорсткої лікарської форми); дефіцит лактази, непереносимість лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції (оскільки до складу препарату входить лактози моногідрат). З обережністю: гіперкальціємія, метаболічний ацидоз, AV-блокада (гіперкаліємія сприяє її посиленню); цукровий діабет (при підтвердженій або передбачуваній хронічній нирковій недостатності); діабетична нефропатія; хірургічні втручання, під час проведення анестезії; прийом лікарських засобів, що викликають гінекомастію; місцева та загальна анестезія; літній вік; порушення менструального циклу; збільшення молочних залоз; печінкова недостатність, цироз печінки.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату протипоказане при вагітності та в період годування груддю. Спіронолактон та його метаболіти можуть проникати через плацентарний бар'єр. Метаболіти спіронолактону виявляються у грудному молоці. При необхідності застосування препарату у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей Протипоказання: дитячий вік до 3 років (для жорсткої лікарської форми).Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, виразки та кровотечі із ШКТ, гастрит, кишкова колька, біль у животі, запор. З боку печінки: порушення функції печінки. З боку нервової системи: атака, загальмованість, запаморочення, головний біль, сонливість, летаргія, сплутаність свідомості, м'язовий спазм. З боку крові та лімфатичної системи:; агранулоцитоз, тромбоцитопенія, мегалобластоз. З боку лабораторних показників: ; гіперурикемія, гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини, порушення водно-електролітного балансу (гіперкаліємія, гіпонатріємія) та кислотно-основного стану (метаболічний гіперхлоремічний ацидоз або алкалоз). З боку ендокринної системи: ; огрубіння голосу, у чоловіків - гінекомастія (ймовірність розвитку залежить від дози, тривалості лікування і зазвичай носить оборотний характер, і після відміни препарату зникає, і лише в окремих випадках грудна залоза залишається дещо збільшеною), зниження потенції та ерекції ; у жінок - порушення менструального циклу, дисменорея, аменорея, метрорагія в клімактеричному періоді, гірсутизм, біль у ділянці молочних залоз, карцинома молочної залози (наявність зв'язку з прийомом препарату не встановлено). Алергічні реакції: кропив'янка, макуло-папульозний та еритематозний висип, лікарська лихоманка, свербіж шкіри, еозинофілія, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. З боку шкіри та підшкірних тканин: алопеція, гіпертрихоз. З боку нирок та сечовивідних шляхів: гостра ниркова недостатність. З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: судоми литкових м'язів. З боку дихальної системи: ; задишка. Якщо будь-які з вищенаведених небажаних реакцій посилюються або виникають інші небажані явища, не зазначені в інструкції, пацієнту необхідно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЗнижує ефект антикоагулянтів, непрямих антикоагулянтів (гепарину, похідних кумарину, індандіону) та токсичність серцевих глікозидів (бо нормалізація вмісту калію в крові перешкоджає розвитку токсичності). Посилює метаболізм феназону (антипірину). Знижує чутливість судин до норепінефрину (потрібна обережність при проведенні анестезії), збільшує T1/2; дигоксину - можлива інтоксикація дигоксином. Посилює токсичну дію літію через зниження кліренсу. Можливо, посилює дію недеполяризуючих міорелаксантів (наприклад, тубокурарину). Прискорює метаболізм та виведення карбеноксолону. Карбеноксолон сприяє затримці натрію спіронолактоном. ГКС та діуретики (тіазиди та тіазидоподібні, фуросемід, етакринова кислота) посилюють та прискорюють діуретичний та натрійуретичний ефекти. Посилює дію діуретичних та гіпотензивних лікарських засобів. НПЗЗ знижують діуретичний та натрійуретичний ефекти, збільшується ризик розвитку гіперкаліємії. Алкоголь (етанол), барбітурати, наркотичні речовини посилюють ортостатичну гіпотензію. ГКС посилюють діуретичний та натрійуретичний ефект при гіпоальбумінемії та/або гіпонатріємії. Зростає ризик розвитку гіперкаліємії при прийомі з препаратами калію, калієвими добавками та калійзберігаючими діуретиками, інгібіторами АПФ (ацидоз), антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ, блокаторами альдостерону, індометацину, циклоспорину. Саліцилати, індометацин знижують діуретичний ефект спіронолактону. Хлорид амонію, колестірамін сприяють розвитку гіперкаліємічного метаболічного ацидозу. Флудрокортизон спричиняє парадоксальне посилення канальцевої секреції калію. Спіронолактон зменшує ефект мітотану. Підсилює ефекти триптореліну, бусереліну, гонадореліну.Спосіб застосування та дозиВсередину. Есенційна гіпертензія Добова доза для дорослих зазвичай становить 50-100 мг одноразово і може бути збільшена до 200 мг, при цьому збільшувати дозу слід поступово, 1 раз на 2 тижні. Щоб досягти адекватної відповіді на терапію, препарат необхідно приймати не менше ніж 2 тижні. За потреби проводять коригування дози. Ідіопатичний гіперальдостеронізм Призначають у дозі 100-400 мг на добу. Виражений гіперальдостеронізм та гіпокаліємія Призначають 300 мг на добу (максимально 400 мг на добу) за 2-3 прийоми, при поліпшенні стану дозу поступово знижують до 25 мг на добу. Гіпокаліємія та/або гіпомагніємія При гіпокаліємії та/або гіпомагніємії, спричинених терапією діуретиками, препарат призначають у дозі 25-100 мг на добу, одноразово або у декілька прийомів. Максимальна добова доза 400 мг, якщо препарати калію для вживання або інші методи заповнення його дефіциту неефективні. Діагностика та лікування первинного гіперальдостеронізму Як діагностичний засіб; при короткому діагностичному тесті: протягом 4 днів по 400 мг на добу, розподіливши на кілька прийомів на день. При збільшенні концентрації калію в крові під час прийому препарату та зниженні після відміни його можна припускати наявність первинного гіперальдостеронізму. При тривалому діагностичному тесті: в тій же дозі протягом 3-4 тижнів. При досягненні корекції гіпокаліємії та артеріальної гіпертензії можна припускати наявність первинного гіперальдостеронізму. Короткий курс передопераційної терапії первинного гіперальдостеронізму Після того, як діагноз гіперальдостеронізму встановлений за допомогою точніших діагностичних методів, Верошпілактон слід приймати по 100-400 мг на добу, розділивши на 1-4 прийоми протягом усього періоду підготовки до хірургічної операції. Якщо операція не показана, то препарат Верошпілактон застосовується для тривалої підтримуючої терапії, при цьому використовується найменша ефективна доза, яка підбирається індивідуально для кожного пацієнта. Набряки на тлі нефротичного синдрому Добова доза для дорослих зазвичай становить 100-200 мг на добу. Не виявлено впливу спіронолактону на основний патологічний процес, тому застосування даного препарату рекомендується тільки в тих випадках, коли інші види терапії виявляються неефективними. Набряковий синдром на тлі хронічної серцевої недостатності Щодня, протягом 5 днів, по 100-200 мг на добу в 2-3 прийоми, у комбінації з "петльовим" або тіазидним діуретиком. Залежно від ефекту, добову дозу зменшують до 25 мг. Підтримуюча доза підбирається індивідуально. Максимальна доза 200 мг на добу. Набряки на тлі цирозу печінки Якщо сечі співвідношення іонів натрію і калію (Na+/K+) перевищує 1.0, то добова доза для дорослих зазвичай дорівнює 100 мг. Якщо співвідношення менше 1,0, то добова доза для дорослих зазвичай становить 200-400 мг. Підтримуюча доза підбирається індивідуально. Набряки у дітей Початкова доза у дітей старше 3 років становить 1-3.3 мг/кг маси тіла або 30-90 мг/м2/сут в 1-4 прийоми. Через 5 днів дозу коригують і за необхідності збільшують у 3 рази порівняно з початковою.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, запаморочення, діарея, висипання на шкірі, гіперкаліємія (парестезії, м'язова слабкість, аритмії), гіпонатріємія (сухість у роті, спрага, сонливість); гіперкальціємія, дегідратація, збільшення концентрації сечовини. Лікування: ; промивання шлунка, симптоматичне лікування дегідратації та артеріальної гіпотензії. При гіперкаліємії необхідно нормалізувати водно-електролітний баланс за допомогою калій, що виводять діуретиків, швидкого парентерального введення 5-20% розчину декстрози (глюкози) з інсуліном з розрахунку 0.25-0.5 ОД на 1 г декстрози (глюкози); у разі потреби можна ввести повторно. У тяжких випадках проводять гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиМожливе тимчасове підвищення вмісту азоту сечовини у сироватці крові, особливо при зниженій функції нирок та гіперкаліємії. Можливий оборотний гіперхлоремічний метаболічний ацидоз. При порушеннях функції нирок та печінки, а також у похилому віці необхідний регулярний контроль електролітів сироватки крові та функції нирок. Препарат ускладнює визначення дигоксину, кортизолу та адреналіну в крові. Незважаючи на відсутність прямого впливу на вуглеводний обмін, наявність цукрового діабету, особливо з діабетичною нефропатією, потребує особливої ​​обережності через можливість розвитку гіперкаліємії. При одночасному лікуванні НПЗЗ слід контролювати функцію нирок та вміст електролітів у крові. Слід уникати вживання їжі, багатої на калій. Під час лікування вживання алкоголю протипоказане. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У початковому періоді лікування забороняється керувати транспортним засобом та займатися видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Тривалість обмежень встановлюється у індивідуальному порядку.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 табл. активні речовини: гідрохлортіазид – 25/100 мг; допоміжні речовини: стеарат магнію; тальк; желатин; крохмаль кукурудзяний; лактози моногідрат. У блістері 20 шт.; в картонній коробці 1 блістер.Опис лікарської формиБілі або майже білі круглі плоскі пігулки з гравіюванням "Н" на одній стороні та ризиком - на іншій.Фармакотерапевтична групаДіуретичний засіб.ФармакокінетикаГідрохлортіазид неповно, проте досить швидко всмоктується із ШКТ. Ця дія зберігається протягом 6-12 годин. Після прийому внутрішньо дози в 100 мг C max у плазмі крові досягається через 1,5-2,5 год. На максимумі діуретичної активності (приблизно через 4 години після прийому) концентрація гідрохлортіазиду в плазмі становить 2 мкг/мл. Зв'язування з білками плазми становить 40%. Виводиться, в основному, через нирки (фільтрація та секреція) у незміненій формі. T 1/2 для пацієнтів з нормальною нирковою функцією становить 6,4 год, для пацієнтів з помірною нирковою недостатністю – 11,5 год, а для пацієнтів з Cl креатиніну менше 30 мл/хв – 20,7 год. Гідрохлортіазид проникає через плацентарний бар'єр та екскретується у грудне молоко.ФармакодинамікаПервинним механізмом дії тіазидних діуретиків є підвищення діурезу шляхом блокування реабсорбції іонів натрію та хлору на початку ниркових канальців. Цим вони підвищують екскрецію натрію та хлору і, отже, води. Екскреція інших електролітів, а саме калію та магнію, також збільшується. У максимальних терапевтичних дозах натрійуретичний/діуретичний ефект усіх тіазидів приблизно однаковий. Натрійурез і діурез наступають протягом 2 годин і досягають свого максимуму приблизно через 4 години. Вони також зменшують активність карбоангідрази шляхом посилення виведення іона бікарбонату, але ця дія зазвичай проявляється слабо і не впливає на рН сечі. Гідрохлортіазид має також гіпотензивні властивості. На нормальний АТ тіазидні діуретики не впливають.Показання до застосуванняартеріальна гіпертензія (як для монотерапії, так і у комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами); набряковий синдром різного генезу (хронічна серцева недостатність, нефротичний синдром, синдром передменструальної напруги, гострий гломерулонефрит, хронічна ниркова недостатність, портальна гіпертензія, лікування кортикостероїдами); контроль поліурії, переважно при нефрогенному нецукровому діабеті; профілактика каменеутворення у сечовивідних шляхах у схильних пацієнтів (зменшення гіперкальціурії).Протипоказання до застосуванняанурія; ниркова недостатність тяжкого ступеня (КК<30 мл/хв); печінкова недостатність тяжкого ступеня; важкоконтрольований цукровий діабет; хвороба Аддісона; рефрактерна гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіперкальціємія; дитячий вік до 3 років (для жорсткої лікарської форми); - підвищена чутливість до компонентів препарату; підвищена чутливість до похідних сульфонамідів З обережністю слід застосовувати препарат при гіпокаліємії, гіпонатріємії, гіперкальціємії, ІХС, цирозі печінки, подагрі, непереносимості лактози, серцевих глікозидах, а також у пацієнтів похилого віку.Вагітність та лактаціяПротипоказано застосування препарату у І триместрі вагітності. У ІІ та ІІІ третьому триместрах вагітності застосування препарату можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. Гідрохлортіазид проникає крізь плацентарний бар'єр. Існує небезпека жовтяниці плода або новонароджених, тромбоцитопенії та інших наслідків. Препарат виділяється із грудним молоком. За необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Протипоказання: дитячий вік до 3 років (для жорсткої лікарської форми).Побічна діяПорушення електролітного балансу Гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіперкальціємія та гіпохлоремічний алкалоз: сухість у роті, спрага, нерегулярний ритм серця, зміни в настрої або психіці, судоми та біль у м'язах, нудота, блювання, незвичайна втома або слабкість. Гіпохлоремічний алкалоз може викликати печінкову енцефалопатію або печінкову кому. Гіпонатріємія: сплутаність свідомості, конвульсії, летаргія, уповільнення процесу мислення, втома, збудливість, м'язові судоми. Метаболічні явища: гіперглікемія, глюкозурія, гіперурикемія із розвитком нападу подагри. Лікування тіазидами може знижувати толерантність до глюкози, і цукровий діабет, що латентно протікає, може маніфестувати. При застосуванні високих доз можуть збільшуватися рівні ліпідів у сироватці крові. З боку шлунково-кишкового тракту: холецистит або панкреатит, холестатична жовтяниця, діарея, сіаладеніт, запор, анорексія. Серцево-судинна система: аритмії, ортостатична гіпотензія, васкуліт. З боку нервової системи та органів чуття: запаморочення, розпливчасте зір (тимчасово), головний біль, парестезії. З боку органів кровотворення: дуже рідко – лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, апластична анемія. Реакції підвищеної чутливості: кропив'янка, пурпура, некротичний васкуліт, синдром Стівенса-Джонсона, респіраторний дистрес-синдром (включаючи пневмоніт та некардіогенний набряк легені), фоточутливість, анафілактичні реакції аж до шоку. Інші явища: зниження потенції, порушення ниркової функції, інтерстиціальний нефрит.Взаємодія з лікарськими засобамиСлід уникати одночасного застосування препарату із солями літію (нирковий кліренс літію знижується, збільшується його токсичність). З обережністю застосовувати з такими препаратами: антигіпертензивними препаратами (потенціюється їх дія, може виникнути потреба у корекції дози); серцевими глікозидами (гіпокаліємія та гіпомагніємія, пов'язані з дією тіазидних діуретиків, можуть посилювати токсичність наперстянки); аміодароном (його застосування одночасно з тіазидними діуретиками може вести до підвищення ризику аритмій, пов'язаних із гіпокаліємією); гіпоглікемічними засобами для вживання (знижується їх ефективність, може розвиватися гіперглікемія); кортикостероїдними препаратами, кальцитоніном (збільшують рівень виведення калію); НПЗЗ (можуть послаблювати діуретичну та гіпотензивну дію тіазидів); недеполяризуючими міорелаксантами (їхній ефект може посилюватися); амантадином (кліренс амантадину може знижуватися гідрохлортіазидом, що призводить до збільшення концентрації амантадину в плазмі та можливої ​​токсичності); колестираміном, який зменшує абсорбцію гідрохлортіазиду; етанолом, барбітуратами та наркотичними анальгетиками, які посилюють ефект ортостатичної гіпотензії. Вплив препарату на дані лабораторних аналізів Тіазиди можуть знижувати рівень у плазмі йоду, пов'язаного з білками. Перед проведенням аналізів функції паращитовидних залоз тіазиди слід відмінити. Концентрація білірубіну в сироватці може бути підвищена.Спосіб застосування та дозиДозу слід підбирати індивідуально. При постійному контролі встановлюється мінімально ефективна доза. Препарат слід приймати внутрішньо після їди. Дорослим При артеріальній гіпертензії початкова доза становить 25-50 мг на добу одноразово, у вигляді монотерапії або комбінації з іншими антигіпертензивними засобами. Деяким пацієнтам достатньо початкової дози 12.5 мг (як у вигляді монотерапії, так і в комбінації). Необхідно застосовувати мінімально ефективну дозу, що не перевищує 100 мг на добу. При комбінуванні Гіпотіазиду з іншими антигіпертензивними препаратами може виникнути необхідність зниження дози іншого препарату для запобігання надмірному зниженню артеріального тиску. Гіпотензивна дія проявляється протягом 3-4 днів, але для досягнення оптимального ефекту може знадобитися 3-4 тижні. Після закінчення терапії гіпотензивний ефект зберігається протягом 1 тижня. При набряковому синдромі різного генезу початкова доза становить 25-100 мг на добу одноразово або 1 раз на 2 дні. Залежно від клінічної реакції доза може бути знижена до 25-50 мг на добу одноразово або 1 раз на 2 дні. У деяких тяжких випадках на початку лікування може знадобитися збільшення дози препарату до 200 мг на добу. При синдромі передменструального напруження препарат призначають у дозі 25 мг на добу та застосовують від початку прояву симптомів до початку менструації. При нефрогенному нецукровому діабеті рекомендується звичайна добова доза препарату 50-150 мг (у кілька прийомів). У зв'язку з посиленою втратою іонів калію та магнію в процесі лікування (рівень калію в сироватці може бути <3.0 ммоль/л) виникає потреба у заміщенні калію та магнію. Дітям Дози слід встановлювати, виходячи із маси тіла дитини. Звичайні добові педіатричні дози: 1-2 мг/кг маси тіла або 30-60 мг/м 2 поверхні тіла 1 раз/сут. Добова доза в дітей віком із 3 до 12 років становить по 37.5-100 мг.ПередозуванняНайбільш помітним проявом передозування гідрохлортіазиду є гостра втрата рідини та електролітів, що виражається в наступних ознаках та симптомах: Серцево-судинні: тахікардія, зниження артеріального тиску, шок. Нейром'язові: слабкість, сплутаність свідомості, запаморочення та спазми литкових м'язів, парестезія, порушення свідомості, втома. Шлунково-кишкові: нудота, блювання, спрага. Ниркові: поліурія, олігурія або анурія (через гемоконцентрацію). Лабораторні показники: гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіпохлоремія, алкалоз, підвищений рівень азоту сечовини у крові (особливо у хворих на ниркову недостатність). Лікування: специфічного антидоту при передозуванні гідрохлортіазиду немає. Індукція блювання, промивання шлунка може бути способами виведення препарату. Абсорбцію препарату можна зменшити призначенням активованого вугілля. У разі зниження АТ або шоку слід відшкодувати ОЦК та електроліти (калій, натрій). Слід слідкувати за водно-електролітним балансом (особливо рівнем калію у сироватці) та функцією нирок до встановлення нормальних значень.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему