Каталог товаров

Гиполипидемические препараты

Сортировать по:
Фильтр
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаЕкстракт сухої трави люцерни, стеарат кальцію, лактоза, МКЦ.Фармакотерапевтична групаАнтихолестерин сприяє зниженню рівня холестерину та цукру в крові, перешкоджає атеросклеротичним змінам стінок судин, ефективно знижує артеріальний тиск, чинить протипухлинну дію, сприяє підвищенню імунітету та регулює функцію гіпофіза.РекомендуєтьсяРекомендується як загальнозміцнюючий засіб, що сприяє нормалізації ліпідного (жирового) обміну та знижує рівень холестерину в крові, що знижує ризик розвитку атеросклерозу, для поліпшення функціонального стану серцево-судинної системи.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1 таблетці 3 десь у день під час їжі. Тривалість прийому – 4-6 тижнів. При необхідності прийом можна повторювати 3-4 десь у рік.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЧи не є лікарським засобом. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок з червоного ферментованого дріжджового рису (10 мг Монаколін К), фібрекс (клітковина), желатин (оболонка капсули), берберин з плодів барбарису звичайного 50мг, кріо висушений концентрат шкірки лісової чорниці (флавоноїди 2, стабілізуючу речовину).ХарактеристикаДопомагає підтримувати нормальний рівень холестерину у крові. Aterolip містить тільки натуральні, рослинні речовини, такі як монаколін K (10 мг) з червоного дріжджового рису, отриманий монаколін K допомагає підтримувати нормальний рівень холестерину в крові.Фармакотерапевтична групаAterolip – це функціональна біологічно активна добавка, розроблена згідно з рекомендаціями провідних кардіологів для підтримання нормального рівня холестерину в крові. У складі комплексу Aterolip активними інгредієнтами є флавоноїди, моноколін червоного дріжджового рису та берберин. Флавоноїди відіграють важливу роль у зниженні запалення в артеріях, а також мають антитромбогенні та антиатеросклеротичні властивості. Берберин має ефективний механізм зниження ліпідів – він покращує артеріальну ендотеліальну функцію і пригнічує прозапальні цитокіни.Спосіб застосування та дозиРекомендується приймати дорослим по 1 капсулі 1 раз на день під час їжі.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Аторвастатин кальцію 20,72 мг (еквівалентно аторвастатину 20,00 мг); Допоміжні речовини: повідон - К25 11,60 мг, натрію лаурилсульфат 5,80 мг, кальцію карбонат 63,68 мг, целюлоза мікрокристалічна 58,00 мг, лактози моногідрат 114,25 мг, кроскармеллоза натрію, 1, 4 45 мг Оболонка плівкова; Опадрай II HP 85F28751 білий – 8,70 мг (полівініловий спирт 3,48 мг, титану діоксид (E17I) 2,18 мг, макрогол – 3000 1,76 мг, тальк 1,28 мг). По 10 таблеток у блістер (контурне осередкове пакування) з комбінованого матеріалу поліамід/алюмінієва фольга/ПВХ - алюмінієва фольга (Cold forming OPA/Al/PVC-Al). По 1, 3, 6 або 9 блістерів (контурних осередкових упаковок) разом з інструкцією по застосуванню поміщають в картонну пачку. При упаковці на російських підприємствах: ТОВ "КРКА-РУС" та ЗАТ "Вектор-Медика": По 1, 3, 6 або 9 блістерів (контурних осередкових упаковок) разом з інструкцією по застосуванню поміщають в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі, злегка двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. Вид на зламі: біла шорстка маса з плівковою оболонкою білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаГіполіпідемічний засіб – інгібітор ГМГ-КоА-редуктази.ФармакокінетикаАбсорбція аторвастатину висока, приблизно 80% всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Ступінь всмоктування та концентрація у плазмі крові підвищуються пропорційно дозі. Час досягнення максимальної концентрації (ТСmах), в середньому, 1-2 год. У жінок ТСmах вище на 20%, а площа під кривою "концентрація-час" (AUC) - нижче на 10%. Відмінності фармакокінетики у пацієнтів за віком та статтю незначні та не потребують корекції дози. У хворих з алкогольним цирозом печінки ТСmах у 16 ​​разів вище за норму. Прийом їжі дещо знижує швидкість і тривалість абсорбції препарату (на 25% та 9% відповідно), проте зниження концентрації Хс-ЛПНГ подібне до такого при застосуванні аторвастатину без їжі. Біодоступність аторвастатину низька (12%), системна біодоступність інгібуючої активності щодо ГМГ-КоА-редуктази – 30%. Низька системна біодоступність обумовлена ​​пресистемним метаболізмом у слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту та "первинним проходженням" через печінку. Середній обсяг розподілу аторвастатину – 381 л. Понад 98% аторвастатину пов'язують із білками плазми. Аторвастатин не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується переважно в печінці під дією ізоферменту ЗА4 цитохрому Р450 з утворенням фармакологічно активних метаболітів (орто- та парагідроксильовані метаболіти, продукти бета-окислення), які обумовлюють приблизно 70 % інгібуючої активності щодо ГМГ-00-3. Період напіввиведення (Т1/2) аторвастатину 14 год. Виводиться переважно з жовчю (не піддається вираженій кишково-печінковій рециркуляції, не виводиться під час гемодіалізу). Приблизно 46% аторвастатину виводиться через кишечник і менше ніж 2% - нирками. Особливі групи пацієнтів Діти Дослідження фармакокінетики в дітей віком не проводились. Пацієнти похилого віку Максимальна концентрація у плазмі крові (Сmах) та AUC препарату у пацієнтів похилого віку (старше 65 років) на 40 % та 30 %, відповідно, вище за такі у дорослих пацієнтів молодого віку (клінічного значення не має). Порушення функції нирок Порушення функції нирок не впливає на концентрацію аторвастатину в плазмі крові або його вплив на показники ліпідного обміну, тому зміна дози препарату у пацієнтів з порушенням функції нирок не потрібна. Порушення функції печінки Концентрація препарату значно підвищується (Сmах – приблизно в 16 разів, AUC – приблизно в 11 разів) у пацієнтів з алкогольним цирозом печінки (клас В за класифікацією Чайлд-П'ю).ФармакодинамікаАторвастатин – гіполіпідемічний засіб із групи статинів. Основним механізмом дії аторвастатину є інгібування активності 3-гідрокси-3-метилглутарил-коензим А - (ГМГ-КоА) редуктази, ферменту, що каталізує перетворення ГМГ-КоА на мевалонову кислоту. Це перетворення є одним із ранніх етапів у ланцюзі синтезу холестерину в організмі. Пригнічення аторвастатином синтезу холестерину призводить до підвищеної реактивності рецепторів ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) у печінці, а також у позапечінкових тканинах. Ці рецептори зв'язують частинки ЛПНЩ і видаляють їх із плазми крові, що призводить до зниження концентрації холестерину (Хс) ЛПНЩ (Хс-ЛПНЩ) у крові. Антисклеротичний ефект аторвастатину є наслідком його впливу на стінки судин та компоненти крові. Аторвастатин пригнічує синтез ізопреноїдів, що є факторами зростання клітин внутрішньої оболонки судин. Під дією аторвастатину покращується ендотелійзалежне розширення кровоносних судин, знижується концентрація Хс-ЛПНЩ, аполіпопротеїну В, тригліцеридів (ТГ), відбувається підвищення концентрації холестерину ліпопротеїнів високої щільності (Хс-ЛПВЩ) та аполіпопротеїну А. Аторвастатин знижує в'язкість плазми та активність деяких факторів згортання та агрегації тромбоцитів. Завдяки цьому він покращує гемодинаміку і нормалізує стан системи згортання. Інгібітори ГМГ-КоА редуктази також впливають на метаболізм макрофагів, блокують їх активацію і попереджають розрив атеросклеротичної бляшки. Як правило, терапевтичний ефект аторвастатину розвивається після двох тижнів застосування аторвастатину, а максимальний ефект досягається через чотири тижні. Аторвастатин у дозі 80 мг достовірно знижує ризик розвитку ішемічних ускладнень (в т.ч. смерть від інфаркту міокарда) на 16%, ризик повторної госпіталізації щодо стенокардії, що супроводжується ознаками ішемії міокарда – на 26%.Показання до застосуванняПервинна гіперхолестеринемія (гетерозиготна сімейна та несемейна гіперхолестеринемія (II тип за Фредріксоном)). Комбінована (змішана) гіперліпідемія (IIа та IIb типи за Фредріксоном). Дисбеталіпопротеїнемія (III тип за Фредріксоном) (як доповнення до дієти). Сімейна ендогенна гіпертригліцеридемія (IV тип за Фредріксоном), резистентна до дієти. Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія при недостатній ефективності дієтотерапії та інших нефармакологічних методів лікування. Профілактика серцево-судинних захворювань: Первинна профілактика серцево-судинних ускладнень у пацієнтів без клінічних ознак ІХС, але які мають кілька факторів ризику її розвитку: вік старше 55 років, нікотинова залежність, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, низький рівень ХС-ЛПЗЗ у плазмі крові, генетична схильність, у тому числі на тлі дисліпідемії. Вторинна профілактика серцево-судинних ускладнень у пацієнтів з ішемічною хворобою серця (ІХС) з метою зниження сумарного показника смертності, інфаркту міокарда, інсульту, повторної госпіталізації з приводу стенокардії та необхідності реваскуляризації.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; захворювання печінки на активній стадії (в т.ч. активний хронічний гепатит, хронічний алкогольний гепатит); цироз печінки будь-якої етіології; підвищення активності "печінкових" трансаміназ неясного генезу більш ніж утричі порівняно з верхньою межею норми; захворювання скелетних м'язів; вагітність та період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека застосування не встановлені); дефіцит лактази, непереносимість лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції. З обережністю: алкоголізм, захворювання печінки в анамнезі.Вагітність та лактаціяПрепарат Аторіс протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування. Результати досліджень на тваринах свідчать, що ризик для плода може перевищувати будь-яку можливу користь для матері. У жінок репродуктивного віку, які не використовують надійні методи контрацепції, застосування Аторіс® не рекомендується. При плануванні вагітності необхідно припинити застосування препарату Аторіс, принаймні, за 1 місяць до запланованої вагітності. Відомостей про виділення аторвастатину із грудним молоком немає. Однак, у деяких видів тварин подібна концентрація аторвастатину в сироватці крові та в молоці лактуючих тварин. При необхідності застосування препарату Аторіс у період лактації, щоб уникнути ризику небажаних явищ у грудних дітей, грудне вигодовування необхідно припинити.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто >1/10; часто від >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до З боку нервової системи: часто: біль голови, безсоння, запаморочення, парестезія, астенічний синдром; Нечасто: периферична нейропатія. амнезія, гіпестезія. З боку органів чуття: нечасто: шум у вухах; рідко: назофарингіт, носова кровотеча. Порушення з боку органів кровотворення: нечасто: тромбоцитопенія. З боку дихальної системи: часто: біль у грудях. З боку системи травлення: часто: запор, диспепсія, нудота, діарея. метеоризм (здуття живота), біль у животі; нечасто: анорексія, порушення смакового сприйняття, блювання, панкреатит; рідко: гепатит, холестатична жовтяниця. Порушення з боку опорно-рухового апарату: часто: міалгія, артралгія, біль у спині. припухлість суглобів; нечасто: міопатія, судоми м'язів; рідко: міозит, рабдоміоліз, тендопатія (у деяких випадках із розривом сухожилля). З боку сечостатевої системи: нечасто: зниження потенції, вторинна ниркова недостатність. З боку шкірних покровів: часто: шкірний висип, свербіж шкіри; нечасто: кропив'янка; дуже рідко: ангіоневротичний набряк, алопеція, бульозний висип, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Алергічні реакції: часто: алергічні реакції; дуже рідко: анафілаксія. Лабораторні показники: нечасто: підвищення активності амінотрансфераз (ACT, АЛТ); підвищення активності сироваткової креатинфосфокінази (КФК); дуже рідко: гіперглікемія, гіпоглікемія. Інші: часто: периферичні набряки; нечасто: нездужання, підвищена стомлюваність, пропасниця, збільшення маси тіла. Причинно-наслідковий зв'язок деяких небажаних ефектів із застосуванням препарату Аторіс®, які розцінюють як “дуже рідкісні”, не встановлено. При появі тяжких небажаних ефектів застосування препарату Аторіс слід припинити.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування аторвастатину з циклоспорином, антибіотиками (еритроміцин, кларитроміцин, хінупристин/далфопристин), інгібіторами ВІЛ протеази (індинавір, ритонавір), протигрибковими засобами (флуконазол, ітраконазол, кетоконазол ризик розвитку міопатії з рабдоміолізом та нирковою недостатністю. Так, при одночасному застосуванні з еритроміцином ТСmах аторвастатину збільшується на 40%. Всі ці препарати пригнічують ізофермент цитохрому CYP4503A4, який бере участь у метаболізмі аторвастатину в печінці. Подібна взаємодія можлива при одночасному застосуванні аторвастатину з фібратами та нікотиновою кислотою у ліпідзнижуючих дозах (більше 1 г на добу). Одночасне застосування аторвастатину в дозі 40 мг з дилтіаземом у дозі 240 мг призводить до збільшення концентрації аторвастатину в плазмі крові. Одночасне застосування аторвастатину з фенітоїном, рифампіцином, які є індукторами ізоферменту цитохрому CYP4503A4, може призвести до зменшення ефективності аторвастатину. Оскільки аторвастатин метаболізується ізоферментом цитохрому CYP4503A4, одночасне застосування аторвастатину з інгібіторами ізоферменту цитохрому CYP4503A4 може спричинити збільшення концентрації аторвастатину в плазмі крові. Інгібітори транспортного білка ОАТ31В1 (наприклад, циклоспорин) можуть збільшувати біодоступність аторвастатину. При одночасному застосуванні з антацидами (суспензія магнію гідроксид та алюмінію гідроксиду) знижується концентрація аторвастатину в плазмі крові. При одночасному застосуванні аторвастатину з колестиполом концентрація аторвастатину в плазмі знижується на 25%, але терапевтичний ефект комбінації вищий, ніж ефект одного аторвастатину. Одночасне застосування аторвастатину з лікарськими засобами, що знижують концентрацію ендогенних стероїдних гормонів (в т. ч. циметидин, кетоконазол, спіронолактон), збільшує ризик зниження ендогенних стероїдних гормонів (дотримується обережності). У пацієнтів, які одночасно отримують 80 мг аторвастатину та дигоксину. концентрація дигоксину в плазмі зростає приблизно на 20%, тому такі пацієнти повинні перебувати під наглядом. При одночасному застосуванні аторвастатину з пероральними контрацептивами (норетистерон та етинілестрадіол) можливе збільшення всмоктування контрацептивів та підвищення їх концентрації у плазмі крові. Слід контролювати вибір контрацептивів у жінок, які застосовують аторвастатин. Одночасне застосування аторвастатину з варфарином може у перші дні збільшувати вплив варфарину на показники зсідання крові (зменшення протромбінового часу). Цей ефект зникає після 15 днів одночасного застосування цих препаратів. При одночасному застосуванні аторвастатину та терфенадину клінічно значущих змін фармакокінетики терфенадину не виявлено. Аторвастатин не впливає на фармакокінетику феназону. Одночасне застосування з інгібіторами протеаз призводить до збільшення концентрації аторвастатину в плазмі. При одночасному застосуванні аторвастатину у дозі 80 мг та амлодипіну у дозі 10 мг фармакокінетика аторвастатину у рівноважному стані не змінювалася. Відзначено випадки розвитку рабдоміолізу у пацієнтів, які застосовують аторвастатин та фузидову кислоту. Супутня терапія При застосуванні аторвастатину з гіпотензивними засобами та естрогенами в рамках замісної терапії ознак клінічно значущої небажаної взаємодії не відзначено. Вживання соку грейпфруту в період застосування препарату Аторіс може призводити до підвищення концентрації аторвастатину в плазмі. У зв'язку з цим пацієнти, які приймають препарат Аторіс, повинні уникати вживання грейпфрутового соку більше 1,2 л на день.Спосіб застосування та дозиДо початку застосування препарату Аторіс пацієнт повинен бути переведений на дієту. що забезпечує зниження концентрації ліпідів у крові, яку необхідно дотримуватися протягом усієї терапії препаратом. Перед початком терапії слід спробувати домогтися контролю гіперхолестеринемії за допомогою фізичних вправ та зниження маси тіла у пацієнтів із ожирінням, а також терапією основного захворювання. Препарат приймають внутрішньо, незалежно від їди. Доза препарату варіює від 10 мг до 80 мг 1 раз на добу та підбирається з урахуванням початкової концентрації ХС-ЛПНЩ, мети терапії та індивідуального терапевтичного ефекту. Препарат Аторіс можна приймати одноразово в будь-який час доби, але в один і той же час щодня. Терапевтичний ефект відзначається після двох тижнів лікування, а максимальний ефект розвивається через чотири тижні. Тому дозування не слід змінювати раніше, ніж через чотири тижні після початку застосування препарату у попередній дозі. На початку терапії та/або під час збільшення дози необхідно кожні 2-4 тижні контролювати концентрацію ліпідів у плазмі крові та відповідним чином коригувати дозу. Первинна (гетерозиготна спадкова та полігенна) гіперхолестеринемія (тип IIа) та змішана гіперліпідемія (тип IIb) Лікування починають з початкової дози, що рекомендується, 10 мг, яку збільшують після чотирьох тижнів залежно від реакції пацієнта. Максимальна добова доза становить 80 мг. Гомозиготна спадкова гіперхолестеринемія Діапазон доз такий самий, як і при інших типах гіперліпідемії. Початкова доза підбирається індивідуально, залежно від виразності захворювання. У більшості пацієнтів з гомозиготною спадковою гіперхолестеринемією оптимальний ефект спостерігається при застосуванні препарату у добовій дозі 80 мг (одноразово). Препарат Аторіс® застосовується як додаткова терапія до інших методів лікування (плазмаферез) або як основне лікування, якщо терапія за допомогою інших методів неможлива. У пацієнтів похилого віку та у пацієнтів із захворюваннями нирок дозу препарату Аторіс не слід змінювати. Порушення функції нирок не впливає на концентрацію аторвастатину в плазмі крові або ступінь зниження концентрації Хс-ЛПНЩ при застосуванні аторвастатину, тому зміна дози препарату не потрібна. У пацієнтів з порушеннями функції печінки потрібна обережність (у зв'язку з уповільненням виведення препарату з організму). У подібній ситуації слід ретельно контролювати клінічні та лабораторні показники (регулярний контроль активності аспартатамінотрансферази (ACT) та аланінамінотрансферази (АЛТ)). При значному підвищенні активності "печінкових" трансаміназ доза препарату Аторіс® повинна бути зменшена або лікування має бути припинено. Застосування у комбінації з іншими лікарськими засобами При необхідності одночасного застосування з циклоспорином добова доза препарату Аторіс не повинна перевищувати 10 мг. Рекомендації для визначення цілей лікування. Категорія ризику Цільова концентрація Хс-ЛПНГ (мг/дл) Концентрація Хс-ЛПНГ, за якої рекомендується зміна способу життя (мг/дл) Концентрація ХС-ЛПНЩ, при якій рекомендується фармакотерапія (мг/дл) ІХС або ризик >130 (100- розвитку 129 ІХС <100 >100 можлива (10- фармакотерапія* літній ризик>2 0%) більше 2 10-річний факторів ризик 10- 20%;>130 ризику <130 >130 (10- 10-річний літній ризик ризик< <10%:>160 20%) 0-1 >190 (160- фактор <160 >160 189: ризику** призначають препарат, що знижує концентрацію ХС-ЛПНЩ) * Деякі експерти рекомендують застосування гіполіпідемічних засобів, що знижують концентрацію Хс-ЛПНЩ, якщо зміна способу життя не призводить до зменшення його концентрації до ** За відсутності факторів ризику або наявності лише 1 фактора ризику практично у всіх пацієнтів 10-річний ризик Якщо досягнута цільова концентрація Хс-ЛПНЩ, а концентрація ТГ >200 мг/дл, то вторинна мета терапії - зниження концентрації холестерину (крім Хс-ЛПВЩ) до концентрації на 30 мг/дл вище за цільову в кожній категорії ризику. Б. Рекомендації Європейського товариства атеросклерозу: У пацієнтів з підтвердженим діагнозом ІХС та інших пацієнтів з дуже високим ризиком ішемічних ускладнень метою лікування є зниження концентрації ХС-ЛПНГ на 50%. В. Рекомендації Російського кардіологічного товариства, Національного Товариства з вивчення Атеросклерозу (НОА) та Російського товариства кардіосоматичної реабілітації та вторинної профілактики (РосОКР) (V перегляд 2012 р): Оптимальними значеннями рівнів Хс-ЛПН та загального холестерину (ОХс) для пацієнтів з високим ризиком є:ПередозуванняВипадки передозування не описані. У разі передозування необхідні такі загальні заходи: моніторинг та підтримка життєвих функцій організму, а також попередження подальшого всмоктування препарату (промивання шлунка, прийом активованого вугілля чи проносних засобів). При розвитку міопатії з наступним рабдоміолізом та гострою нирковою недостатністю (рідкісний, але важкий побічний ефект) препарат необхідно негайно відмінити та розпочати інфузію діуретика та натрію гідрокарбонату. За необхідності слід провести гемодіаліз. Рабдоміоліз може призводити до гіперкаліємії, для усунення якої потрібне внутрішньовенне введення розчину кальцію хлориду або розчину кальцію глюконату, інфузія 5% розчину декстрози (глюкози) з інсуліном, використання калій обмінних смол або, у тяжких випадках, проведення гемодіалізу. Гемодіаліз неефективний. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком терапії препаратом Аторіс пацієнту необхідно призначити стандартну гіпохолестеринемічну дієту, яку він повинен дотримуватися протягом усього періоду лікування. Потрібно контролювати функцію печінки. У період терапії препаратом Аторіс може спостерігатися підвищення активності "печінкових" ферментів у плазмі крові. Це підвищення, як правило, невелике та клінічно незначне. Проте, рекомендується контроль активності "печінкових" ферментів у плазмі крові до початку терапії, через 6 тижнів, 12 тижнів та зі збільшенням дози препарату Аторіс®. Якщо відзначається трикратне, щодо верхніх меж норми підвищення активності ACT та/або АЛТ, лікування препаратом Аторіс® повинно бути припинено. Підвищення активності амінотрансфераз у сироватці крові залежить від дози препарату та оборотне у всіх пацієнтів. Препарат Аторіс слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які зловживають алкоголем та пацієнтам із захворюванням печінки в анамнезі. На фоні застосування препарату Аторіс можлива міалгія. Діагноз міопатії (біль у м'язах або м'язова слабкість у поєднанні з підвищенням активності КФК) можливий у пацієнтів з дифузною міалгією. хворобливістю або слабкістю м'язів та/або вираженим підвищенням активності КФК. При застосуванні препарату Аторіс, як і при застосуванні інших статинів, рідко, але можливий розвиток рабдоміолізу з гострою нирковою недостатністю. обумовленою міоглобінурією. Ризик цього ускладнення зростає при одночасному застосуванні з препаратом Аторіс наступних лікарських препаратів: фібратів, нікотинової кислоти в ліпідзнижуючих дозах (більше 1 г/добу), циклоспорину (добова доза препарату Аторіс® не повинна перевищувати 10 мг), нефазодону, деяких антибіотиків засобів із групи "азолів", інгібіторів ВІЛ - протеаз. При появі симптомів міопатії або наявності факторів ризику ниркової недостатності рекомендується визначити сироваткову активність КФК. Якщо активність КФК перевищує верхню межу норми більш ніж 10 разів, лікування слід припинити. При диференціальному діагнозі болю за грудиною слід враховувати можливість збільшення сироваткової активності КФК при застосуванні препарату Аторіс®. Необхідно регулярно спостерігати пацієнтів з метою виявлення болю або слабкості у м'язах, особливо протягом перших місяців терапії та в період збільшення дози будь-якого з перерахованих вище засобів. Пацієнта необхідно попередити про те, що йому слід негайно звернутися до лікаря при появі незрозумілого болю або м'язової слабкості, особливо якщо вони супроводжуються нездужанням або лихоманкою. Препарат Аторіс містить лактозу, у зв'язку з чим його застосування пацієнтам з дефіцитом лактази, непереносимістю лактози та синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції протипоказано. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Враховуючи можливість розвитку запаморочення, слід бути обережним при керуванні транспортними засобами та іншими технічними пристроями, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Быстрый заказ
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Быстрый заказ
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить активну речовину: у перерахунку на аторвастатин – 10 мг. Пігулки 30 шт.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою рожевого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі ядро ​​таблетки білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаСинтетичний гіполіпідемічний засіб. Аторвастатин - селективний конкурентний інгібітор ГМГ-КоА-редуктази, ключового ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглютарил-КоА на мевалонат - попередник стероїдів, включаючи холестерин. У пацієнтів з гомозиготною та гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, несемейними формами гіперхолестеринемії та змішаною дисліпідемією аторвастатин знижує концентрацію в плазмі крові холестерину (Хс), холестерину ліпопротеїдів низької щільності (Хс-ЛГГНП) щільності (Хс-ЛПОНП) та тригліцеридів (ТГ), що викликає нестійке підвищення концентрації холестерину ліпопротеїдів високої щільності (Хс-ЛПВЩ). Аторвастатин знижує концентрацію холестерину та ліпопротеїдів у плазмі крові, інгібуючи ГМГ-КоА-редуктазу та синтез холестерину в печінці та збільшуючи кількість рецепторів ЛПНЩ на поверхні гептоцитів, що призводить до посилення захоплення та катаболізму Хс-ЛПНЩ. Аторвастатин зменшує утворення ХС-ЛПНЩ та число частинок ЛПНЩ, викликає виражене та стійке підвищення активності ЛПНЩ-рецепторів у поєднанні зі сприятливими якісними змінами ЛПНЩ-часток, а також знижує концентрацію ХС-ЛПНЩ у пацієнтів з гомозиготною спадковою сімейною гіперхолестеринемією, засобами. Аторвастатин у дозах від 10 до 80 мг знижує концентрацію холестерину на 30-46%, Хс-ЛПНГ - на 41-61%, аполіпопротеїну-В - на 34-50% і ТГ - на 14-33%. Результати терапії подібні у пацієнтів з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, несемейними формами гіперхолестеринемії та змішаною гіперліпідемією, у т.ч. у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типи. У пацієнтів із ізольованою гіпертригліцеридемією аторвастатин знижує концентрацію холестерину, Хс-ЛПНГ, Хс-ЛПОНП, апо-В та ТГ та підвищує концентрацію Хс-ЛПВЩ. У пацієнтів з дисбеталіпопротеїнемією аторвастатин знижує концентрацію холестерину ліпопротеїдів проміжної щільності. У пацієнтів з гіперліпопротеїнемією типу IIа та IIb за класифікацією Фредріксона середнє значення підвищення концентрації Хс-ЛПЗЗ при лікуванні аторвастатином (10-80 мг) порівняно з вихідним показником становить 5.1-8.7% і не залежить від дози. Є значне дозозалежне зниження величини співвідношень: загальний холестерин/Хс-ЛПВЩ та Хс-ЛПНЩ/Хс-ЛПВЩ на 29-44% і 37-55%, відповідно. Антисклеротичний ефект аторвастатину є наслідком його впливу на стінки судин та компоненти крові. Аторвастатин пригнічує синтез ізопреноїдів, що є факторами зростання клітин внутрішньої оболонки судин. Під дією аторвастатину покращується ендотелійзалежне розширення кровоносних судин, знижується концентрація Хс-ЛПНЩ, аполіпопротеїну В, ТГ, відбувається підвищення концентрації холестерину Хс-ЛПВЩ та аполіпопротеїну А. Аторвастатин знижує в'язкість плазми та активність деяких факторів згортання та агрегації тромбоцитів. Завдяки цьому він покращує гемодинаміку і нормалізує стан системи згортання. Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази також впливають на метаболізм макрофагів, блокують їх активацію і попереджають розрив атеросклеротичної бляшки. Аторвастатин-СЗ у дозі 80 мг достовірно знижує ризик розвитку ішемічних ускладнень та показника смертності на 16% після 16-тижневого курсу, а ризик повторної госпіталізації щодо стенокардії, що супроводжується ознаками ішемії міокарда, на 26%. У пацієнтів з різними вихідними концентраціями Хс-ЛПНГ Аторвастатин-СЗ викликає зниження ризику ішемічних ускладнень та смертності (у пацієнтів з інфарктом міокарда без зубця Q та нестабільною стенокардією, також як у чоловіків та жінок, і у пацієнтів віком до 65 років) . Зниження концентрації у плазмі крові Хс-ЛПНГ краще корелює з дозою препарату, ніж із його концентрацією у плазмі крові. Дозу підбирають з урахуванням терапевтичного ефекту. Терапевтичний ефект досягається через 2 тижні після початку терапії, досягає максимуму через 4 тижні та зберігається протягом усього періоду терапії.ФармакокінетикаВсмоктування Аторвастатин швидко всмоктується після прийому внутрішньо: час досягнення Стах-в плазмі крові становить 1-2 год. У жінок Стах-аторвастатину на 20% вище, а AUC - на 10% нижче, ніж у чоловіків. Ступінь всмоктування та концентрація у плазмі крові підвищуються пропорційно дозі. Абсолютна біодоступність – близько 14%, а системна біодоступність інгібуючої активності щодо ГМГ-КоА-редуктази – близько 30%. Низька системна біодоступність обумовлена ​​пресистемним метаболізмом у слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту та/або при "першому проходженні" через печінку. Прийом їжі знижує швидкість і ступінь абсорбції препарату (на 25% і 9%, відповідно), про що свідчать результати визначення C max -і AUC, проте зниження Хс-ЛПНГ подібне до такого при прийомі аторвастатину натще. Незважаючи на те, що після прийому аторвастатину у вечірній час його концентрація в плазмі нижче (Сmах-і AUC, приблизно, на 30%), ніж після прийому в ранковий час, зниження концентрації Хс-ЛПНГ не залежить від часу доби, в яку приймають препарат. Розподіл Середній Vd-аторвастатину становить близько 381 л. Зв'язування з білками плазми не менше 98%. Відношення вмісту в еритроцитах/плазмі становить близько 0.25, тобто аторвастатин погано проникає в еритроцити. Метаболізм Аторвастатин значною мірою метаболізується з утворенням орто- та парагідроксильованих похідних та різних продуктів β-окислення. In vitro орто-і парагідроксильовані метаболіти мають інгібуючу дію на ГМГ-КоА-редуктазу, порівнянну з таким аторвастатину. Приблизно 70% зниження активності ГМГ-КоА-редуктази відбувається за рахунок дії активних циркулюючих метаболітів. Результати досліджень in vitro дають підстави припустити, що ізофермент печінки CYP3A4 відіграє важливу роль у метаболізмі аторвастатину. На користь цього факту свідчить підвищення концентрації препарату в плазмі при одночасному прийомі еритроміцину, який є інгібітором цього ізоферменту. Дослідження in vitro також показали, що аторвастатин є слабким інгібітором ізоферменту CYP3A4.Аторвастатин не має клінічно значущого впливу на концентрацію в плазмі крові терфенадину, який метаболізується, головним чином, ізоферментом CYP3A4, тому його істотний вплив на фармакокінетику інших субстратів ізоферменту CYP3A4 є малоймовірним (див. розділ "Лікарська взаємодія"). Виведення Аторвастатин та його метаболіти виводяться, головним чином, з жовчю після печінкового та/або позапечінкового метаболізму (аторвастатин не піддається вираженій кишково-печінковій рециркуляції). Т1/2-аторвастатину становить близько 14 годин, при цьому інгібуючий ефект препарату щодо ГМГ-КоА-редуктази приблизно на 70% визначається активністю циркулюючих метаболітів і зберігається близько 20-30 годин завдяки їх наявності. Після внутрішнього прийому в сечі виявляється менше 2% прийнятої дози препарату. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Літні пацієнти Концентрація аторвастатину в плазмі крові пацієнтів старше 65 років вища (Сmax приблизно на 40%, AUC приблизно на 30%), ніж у дорослих пацієнтів молодого віку. Відмінностей у ефективності та безпеці препарату або досягненні цілей гіполіпідемічної терапії у літніх пацієнтів порівняно із загальною популяцією не виявлено. Діти Дослідження фармакокінетики препарату в дітей віком не проводились. Недостатність функції нирок Порушення функції нирок не впливає на концентрацію аторвастатину в плазмі крові або його вплив на показники ліпідного обміну, тому зміна дози у пацієнтів з порушенням функції нирок не потрібна. Аторвастатин не виводиться в ході гемодіалізу через інтенсивне зв'язування з білками плазми. Дослідження застосування аторвастатину у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності не проводилося. Недостатність функції печінки Концентрація препарату значно підвищується (Сmах-приблизно в 16 разів, AUC приблизно в 11 разів) у пацієнтів з алкогольним цирозом печінки (стадія В за шкалою Чайлд-П'ю) (див. розділ "Протипоказання").Клінічна фармакологіяГіполіпідемічний препарат.Показання до застосуванняПервинна гіперхолестеринемія (гетерозиготна сімейна та несемейна гіперхолестеринемія (тип ІІа за класифікацією Фредріксона); комбінована (змішана) гіперліпідемія (типи IIа та IIb за класифікацією Фредріксона); дисбеталіпопротеїнемія (тип III за класифікацією Фредріксона) (як доповнення до дієти); сімейна ендогенна гіпертригліцеридемія (тип IV за класифікацією Фредріксона), резистентна до дієти; гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія за недостатньої ефективності дієтотерапії та інших нефармакологічних методів лікування. Профілактика серцево-судинних захворювань: первинна профілактика серцево-судинних ускладнень у пацієнтів без клінічних ознак ІХС, але які мають кілька факторів ризику її розвитку: вік старше 55 років, нікотинова залежність, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, генетична схильність, у т.ч. на фоні дисліпідемії; вторинна профілактика серцево-судинних ускладнень у пацієнтів з ІХС з метою зниження сумарного показника смертності, інфаркту міокарда, інсульту, повторної госпіталізації з приводу стенокардії та необхідності реваскуляризації.Протипоказання до застосуванняЗахворювання печінки в активній стадії, підвищення активності трансаміназ сироватки (більш ніж у 3 рази порівняно з ВГН) неясного генезу, вагітність, лактація (грудне вигодовування), жінки репродуктивного віку, які не застосовують надійних засобів контрацепції; дитячий та підлітковий вік до 18 років (недостатньо клінічних даних щодо ефективності та безпеки для даної вікової групи); підвищена чутливість до аторвастатину.Вагітність та лактаціяПрепарат Аторвастатин-СЗ протипоказаний при вагітності. Жінки репродуктивного віку під час лікування мають користуватися адекватними методами контрацепції. Препарат Аторвастатин-СЗ можна призначати жінкам репродуктивного віку лише в тому випадку, якщо ймовірність вагітності у них дуже низька, і пацієнтка поінформована про можливий ризик лікування для плода. Препарат Аторвастатин-СЗ протипоказаний у період годування груддю. Невідомо, чи виводиться аторвастатин із грудним молоком. При необхідності призначення препарату в період лактації, грудне вигодовування необхідно припинити, щоб уникнути ризику небажаних явищ у немовлят. Застосування у дітей Протипоказано застосування препарату у віці до 18 років (недостатньо клінічних даних щодо ефективності та безпеки препарату у цій віковій групі).Побічна діяКласифікація год активне захворювання печінки або підвищення активності печінкових трансаміназ у плазмі неясного генезу більш ніж у 3 рази порівняно з ВГН; вагітність; період грудного вигодовування; застосування у жінок, які планують вагітність та не використовують надійних методів контрацепції; вік до 18 років (недостатньо клінічних даних щодо ефективності та безпеки препарату в даній віковій групі); непереносимість лактози, недостатність лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; підвищена чутливість до сої та арахісу; підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. С;обережністю; слід призначати препарат при захворюваннях печінки в анамнезі, захворюваннях м'язової системи в анамнезі при застосуванні інших представників групи інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, тяжких порушеннях водно-електролітного балансу, ендокринних (гіпертиреоз) і метаболічних порушеннях, ), артеріальної гіпотензії, цукровому діабеті, неконтрольованій епілепсії, великих хірургічних втручаннях, травмах, зловживанні алкоголем.Взаємодія з лікарськими засобамиРизик міопатії під час лікування інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази підвищується при одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів, антибіотиків (еритроміцин, кларитроміцин, хінупристин/далфопристин), нефазодону, інгібіторів ВІЛ протеази (індинавір, індивір, індивір нікотинової кислоти в ліпідзнижуючих дозах (більше 1 г/добу). Інгібітори ізоферменту CYP3A4 Оскільки аторвастатин метаболізується ізоферментом CYP3A4, спільне застосування аторвастатину з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 може спричинити збільшення концентрації аторвастатину в плазмі крові. Ступінь взаємодії та ефекту потенціювання визначаються варіабельністю впливу на ізофермент CYP3A4. Інгібітори транспортного білка ОАТР1В1 Аторвастатин та його метаболіти є субстратами транспортного білка ОАТР1В1. Інгібітори ОАТР1В1 (наприклад, циклоспорин) можуть збільшувати біодоступність аторвастатину. Так, спільне застосування аторвастатину у дозі 10 мг та циклоспорину у дозі 5.2 мг/кг/добу призводить до збільшення концентрації аторвастатину у плазмі крові у 7.7 рази. При необхідності одночасного застосування з циклоспорином доза препарату Аторвастатин не повинна перевищувати 10 мг на добу. Еритроміцин/кларитроміцин При одночасному застосуванні аторвастатину та еритроміцину (по 500 мг 4 рази на добу) або кларитроміцину (по 500 мг 2 рази на добу), що інгібують ізофермент CYP3A4, спостерігалося підвищення концентрації аторвастатину в плазмі крові. Слід бути обережними і застосовувати найнижчу ефективну дозу аторвастатину при одночасному застосуванні з кларитроміцином. Інгібітори протеаз Одночасне застосування аторвастатину з інгібіторами протеаз, відомими як інгібітори ізоферменту CYP3A4, супроводжується збільшенням концентрації аторвастатину в плазмі крові (при одночасному застосуванні з еритроміцином С mах аторвастатину збільшується на 40%). Поєднання інгібіторів протеаз Пацієнтам, які приймають інгібітори протеази ВІЛ та інгібітори гепатиту С, слід дотримуватися обережності та застосовувати найнижчу ефективну дозу аторвастатину. У пацієнтів, які приймають тілопревір або комбінацію препаратів типранавір/ритонавір, доза препарату Аторвастатин не повинна перевищувати 10 мг на добу. Пацієнтам, які приймають інгібітор протеази ВІЛ типранавір+ритонавір або інгібітор протеази гепатиту С тілапревір, слід уникати одночасного прийому препарату Аторвастатин-СЗ. Пацієнтам, які приймають інгібітори протеази ВІЛ лопінавір+ритонавір, слід виявляти обережність при призначенні препарату Аторвастатин-СЗ та повинна бути призначена найнижча необхідна доза. У пацієнтів, які приймають інгібітори протеази ВІЛ саквінавір + ритонавір, дарунавір + ритонавір, фосампренавір або фосампренавір + ритонавір, доза препарату Аторвастатин-СЗ не повинна перевищувати 20 мг і препарат повинен застосовуватися з обережністю. У пацієнтів, які приймають інгібітор протеази ВІЛ нелфінавір або інгібітор протеази гепатиту С боцепревір, доза препарату Аторвастатин не повинна перевищувати 40 мг і рекомендується ретельний клінічний моніторинг. Ділтіазем Спільне застосування аторвастатину в дозі 40 мг з дилтіаземом у дозі 240 мг призводить до збільшення концентрації аторвастатину в плазмі. Кетоконазол, спіронолактон та циметидин Слід виявляти обережність при одночасному застосуванні аторвастатину з препаратами, що знижують концентрацію ендогенних стероїдних гормонів, такими як кетоконазол, спіронолактон та циметидин. Ітраконазол Одночасне застосування аторвастатину в дозах від 20 мг до 40 мг та ітраконазолу у дозі 200 мг призводило до збільшення значення AUC аторвастатину. Слід бути обережними і застосовувати найнижчу ефективну дозу аторвастатину при одночасному застосуванні з ітраконазолом. Грейпфрутовий сік Оскільки грейпфрутовий сік містить один або більше компонентів, які пригнічують ізофермент CYP3A4, його надмірне споживання (більше 1.2 л на день) може спричинити збільшення концентрації аторвастатину в плазмі крові. Індуктори ізоферменту CYP3A4 Спільне застосування аторвастатину з індукторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, ефавіренз, фенітоїн або рифампіцин) може призвести до зниження концентрації аторвастатину в плазмі крові. Внаслідок двоїстого механізму взаємодії з рифампіцином (індуктором ізоферменту CYP3A4 та інгібітором транспортного білка гепатоцитів ОАТР1В1), рекомендується одночасне застосування аторвастатину та рифампіцину, оскільки відстрочений прийом аторвастатину після прийому рифампіцину. Антациди Одночасний прийом внутрішньо суспензії, що містить магнію гідроксид і алюмінію гідроксид, знижував концентрацію аторвастатину в плазмі крові приблизно на 35%, однак рівень зниження концентрації Хс-ЛПНГ при цьому не змінювався. Феназон Аторвастатин не впливає на фармакокінетику феназону, тому взаємодія з іншими препаратами, що метаболізуються тими самими ізоферментами цитохрому, не очікується. Колестипол При одночасному застосуванні колестиполу концентрація аторвастатину в плазмі знижувалася приблизно на 25%; однак гіполіпідемічний ефект комбінації аторвастатину та колестиполу перевершував такий кожного препарату окремо. Дігоксин При повторному прийомі дигоксину та аторвастатину в дозі 10 мг C ss дигоксину в плазмі не змінювалися. Однак при застосуванні дигоксину в комбінації з аторвастатином у дозі 80 мг на добу концентрація дигоксину збільшувалася приблизно на 20%. Пацієнти, які отримують дигоксин у поєднанні з аторвастатином, потребують відповідного спостереження. Азітроміцин При одночасному застосуванні аторвастатину в дозі 10 мг 1 раз на добу та азитроміцину в дозі 500 мг 1 раз на добу концентрація аторвастатину в плазмі не змінювалася. Пероральні контрацептиви При одночасному застосуванні аторвастатину та перорального контрацептиву, що містить норетистерон та етинілестрадіол, спостерігалося значне підвищення AUC норетистерону та етинілестрадіолу приблизно на 30% та 20% відповідно. Цей ефект слід враховувати під час вибору перорального контрацептиву для жінки, яка приймає аторвастатин. Терфенадін При одночасному застосуванні аторвастатину та терфенадину клінічно значущих змін фармакокінетики терфенадину не виявлено. Варфарін Одночасне застосування аторвастатину з варфарином може у перші дні збільшувати вплив варфарину на показники зсідання крові (зменшення протромбінового часу). Цей ефект зникає після 15 днів одночасного застосування цих препаратів. Амлодипін При одночасному застосуванні аторвастатину у дозі 80 мг та амлодипіну у дозі 10 мг фармакокінетика аторвастатину у рівноважному стані не змінювалася. Інша супутня терапія У клінічних дослідженнях аторвастатин застосовували у поєднанні з гіпотензивними засобами та естрогенами в рамках замісної терапії; ознак клінічно значущої небажаної взаємодії не відзначено; дослідження взаємодії із специфічними препаратами не проводились.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо, у будь-який час, незалежно від прийому їжі. Перед початком лікування препаратом Аторвастатин-СЗ слід спробувати домогтися контролю гіперхолестеринемії за допомогою дієти, фізичних вправ та зниження маси тіла у пацієнтів з ожирінням та терапією основного захворювання. При призначенні препарату пацієнту необхідно рекомендувати стандартну гіпохолестеринемічну дієту, яку він повинен дотримуватися протягом усього періоду терапії. Доза препарату варіюється від 10 мг до 80 мг 1 раз на добу і титрується з урахуванням вихідної концентрації Хс-ЛПНГ, мети терапії та індивідуального ефекту на терапію. Максимальна добова доза для одноразового прийому становить 80 мг. На початку лікування та/або під час підвищення дози препарату Аторвастатин-СЗ необхідно кожні 2-4 тижні контролювати концентрацію ліпідів у плазмі крові та відповідним чином коригувати дозу препарату. Первинна гіперхолестеринемія та комбінована (змішана) гіперліпідемія Для більшості пацієнтів – 10 мг 1 раз на добу; терапевтична дія проявляється протягом 2 тижнів і зазвичай досягає максимуму протягом 4 тижнів. При тривалому лікуванні ефект зберігається. Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія Початкова доза підбирається індивідуально, залежно від виразності захворювання. Найчастіше оптимальний ефект спостерігається при застосуванні препарату в дозі 80 мг 1 раз на добу (зниження концентрації Хс-ЛПНГ на 18-45%). При порушенні функції печінки потрібна обережність (у зв'язку із уповільненням виведення препарату з організму). Слід ретельно контролювати клінічні та лабораторні показники (регулярний контроль активності печінкових трансаміназ: ACT та АЛТ. При значному підвищенні активності печінкових трансаміназ доза препарату Аторвастатин-СЗ повинна бути зменшена або лікування має бути припинено. Порушення функції нирок не впливає на концентрацію аторвастатину в плазмі крові або ступінь зниження концентрації Хс-ЛПНГ при терапії препаратом Аторвастатин, тому корекції дози препарату не потрібно. Відмінності в ефективності, безпеці або терапевтичному ефекті препарату Аторвастатин-СЗ у пацієнтів похилого віку порівняно із загальною популяцією не виявлено, корекції дози не потрібні. Застосування у комбінації з іншими лікарськими засобами При необхідності одночасного застосування з циклоспорином, тілапревіром або комбінацією типранавір/ритонавір доза препарату Аторвастатин-СЗ не повинна перевищувати 10 мг на добу. Слід бути обережними та застосовувати найнижчу ефективну дозу аторвастатину при одночасному застосуванні з інгібіторами протеази ВІЛ, інгібіторами гепатиту С, кларитроміцином та ітраконазолом.ПередозуванняЛікування: моніторинг та підтримання життєвих функцій організму, а також попередження подальшого всмоктування препарату (промивання шлунка, прийом активованого вугілля чи проносних засобів). При розвитку міопатії з наступним рабдоміолізом та гострою нирковою недостатністю (рідкісний, але важкий побічний ефект) препарат необхідно негайно відмінити та розпочати інфузію діуретика та натрію бікарбонату. За необхідності слід провести гемодіаліз. Рабдоміоліз може призводити до гіперкаліємії, для усунення якої потрібно внутрішньовенне введення розчину кальцію хлориду або розчину кальцію глюконату, інфузія 5% розчину декстрози (глюкози) з інсуліном, застосування калій обмінних смол. Оскільки препарат активно зв'язується з білками плазми, гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком терапії препаратом Аторвастатин-СЗ пацієнту необхідно призначити стандартну гіпохолестеринемічну дієту, яку він повинен дотримуватись протягом усього періоду лікування. Дія на печінку Як і при застосуванні інших гіполіпідемічних засобів цього класу, після лікування препаратом Аторвастатин-СЗ відзначали помірне (більше ніж у 3 рази порівняно з ВГН) підвищення активності печінкових трансаміназ ACT та АЛТ. Стійке підвищення активності печінкових трансаміназ (понад 3 рази порівняно з ВГН) спостерігалося у 0.7% пацієнтів, які отримували препарат Аторвастатин-СЗ. Частота подібних змін при застосуванні препарату у дозах 10 мг, 20 мг, 40 мг та 80 мг становила 0.2%, 0.2%, 0.6% та 2.3%, відповідно. Підвищення активності печінкових трансаміназ зазвичай не супроводжувалося жовтяницею або іншими клінічними проявами. При зниженні дози препарату Аторвастатин-СЗ, тимчасовому або повному відміні препарату активність печінкових трансаміназ поверталася до початкового рівня.Більшість пацієнтів продовжували приймати препарат Аторвастатин-СЗ у зниженій дозі без жодних клінічних наслідків. До початку терапії, через 6 тижнів та 12 тижнів після початку застосування препарату Аторвастатин або після збільшення його дози, а також під час всього курсу лікування необхідно контролювати показники функції печінки. Функцію печінки слід досліджувати також у разі появи клінічних ознак ураження печінки. У разі підвищення активності печінкових трансаміназ їх активність слід контролювати доти, доки вона не нормалізується. Якщо підвищення активності ACT або АЛТ більш ніж у 3 рази в порівнянні з ВГН зберігається, рекомендується зниження дози або відміна препарату Аторвастатин-СЗ. Препарат Аторвастатин-СЗ слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які споживають значну кількість алкоголю та/або мають в анамнезі захворювання печінки. Активне захворювання печінки або постійно підвищена активність печінкових трансаміназ плазми неясного генезу є протипоказанням до застосування препарату Аторвастатин-СЗ. Дія на скелетні м'язи У пацієнтів, які отримували препарат Аторвастатин, відзначалася міалгія. Діагноз міопатії (болі у м'язах або м'язова слабкість у поєднанні з підвищенням активності КФК більш ніж у 10 разів порівняно з ВГН) слід передбачати у пацієнтів з дифузною міалгією, хворобливістю або слабкістю м'язів та/або вираженим підвищенням активності КФК. Терапію препаратом Аторвастатин-СЗ слід припинити у разі вираженого підвищення активності КФК, за наявності підтвердженої міопатії або передбачуваної. Ризик міопатії при лікуванні іншими препаратами цього класу підвищувався при одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів, деяких антибіотиків, нефазодону, інгібіторів ВІЛ протеази (індинавір, ритонавір), колхіцину, протигрибкових засобів - похідних азолу і нікотинової кислоти. ).Багато з цих препаратів пригнічують метаболізм, опосередкований ізоферментом CYP3A4, та/або транспорт лікарських речовин. Відомо, що ізофермент CYP3A4 -основний ізофермент печінки, що бере участь у біотрансформації аторвастатину. Призначаючи препарат Аторвастатин-СЗ у поєднанні з фібратами, імунодепресантами, колхіцином, нефазодоном, еритроміцином, кларитроміцином, хінупристином/далфопристином, азольними протигрибковими засобами, інгібіторами протеази ВІЧ або препарат Слід регулярно спостерігати пацієнтів з метою виявлення болю або слабкості у м'язах, особливо протягом перших місяців терапії та у період збільшення дози будь-якого із зазначених засобів.У разі необхідності комбінованої терапії слід розглядати можливість застосування нижчих початкових та підтримуючих доз перерахованих вище засобів. У подібних ситуаціях можна рекомендувати періодичний контроль активності КФК, хоча таке моніторування не дозволяє запобігти розвитку тяжкої міопатії. При застосуванні препарату Аторвастатин, як і інших статинів, описані рідкісні випадки рабдоміолізу з гострою нирковою недостатністю, зумовленою міоглобінурією. При появі симптомів можливої ​​міопатії або наявності фактора ризику розвитку ниркової недостатності на тлі рабдоміолізу (наприклад, тяжка гостра інфекція, артеріальна гіпотензія, широке хірургічне втручання, травми, метаболічні, ендокринні та водно-електролітні порушення та неконтрольовані судоми) припинити чи повністю скасувати. Пацієнтів необхідно попередити про те, що їм слід негайно звернутися до лікаря при появі незрозумілого болю або м'язової слабкості, особливо якщо вони супроводжуються нездужанням або лихоманкою. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Враховуючи можливість розвитку запаморочення, слід бути обережним при керуванні транспортними засобами та іншими технічними пристроями, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить активну речовину: у перерахунку на аторвастатин – 20 мг. Пігулки 30 шт.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою рожевого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі ядро ​​таблетки білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаСинтетичний гіполіпідемічний засіб. Аторвастатин - селективний конкурентний інгібітор ГМГ-КоА-редуктази, ключового ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглютарил-КоА на мевалонат - попередник стероїдів, включаючи холестерин. У пацієнтів з гомозиготною та гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, несемейними формами гіперхолестеринемії та змішаною дисліпідемією аторвастатин знижує концентрацію в плазмі крові холестерину (Хс), холестерину ліпопротеїдів низької щільності (Хс-ЛГГНП) щільності (Хс-ЛПОНП) та тригліцеридів (ТГ), що викликає нестійке підвищення концентрації холестерину ліпопротеїдів високої щільності (Хс-ЛПВЩ). Аторвастатин знижує концентрацію холестерину та ліпопротеїдів у плазмі крові, інгібуючи ГМГ-КоА-редуктазу та синтез холестерину в печінці та збільшуючи кількість рецепторів ЛПНЩ на поверхні гептоцитів, що призводить до посилення захоплення та катаболізму Хс-ЛПНЩ. Аторвастатин зменшує утворення ХС-ЛПНЩ та число частинок ЛПНЩ, викликає виражене та стійке підвищення активності ЛПНЩ-рецепторів у поєднанні зі сприятливими якісними змінами ЛПНЩ-часток, а також знижує концентрацію ХС-ЛПНЩ у пацієнтів з гомозиготною спадковою сімейною гіперхолестеринемією, засобами. Аторвастатин у дозах від 10 до 80 мг знижує концентрацію холестерину на 30-46%, Хс-ЛПНГ - на 41-61%, аполіпопротеїну-В - на 34-50% і ТГ - на 14-33%. Результати терапії подібні у пацієнтів з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, несемейними формами гіперхолестеринемії та змішаною гіперліпідемією, у т.ч. у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типи. У пацієнтів із ізольованою гіпертригліцеридемією аторвастатин знижує концентрацію холестерину, Хс-ЛПНГ, Хс-ЛПОНП, апо-В та ТГ та підвищує концентрацію Хс-ЛПВЩ. У пацієнтів з дисбеталіпопротеїнемією аторвастатин знижує концентрацію холестерину ліпопротеїдів проміжної щільності. У пацієнтів з гіперліпопротеїнемією типу IIа та IIb за класифікацією Фредріксона середнє значення підвищення концентрації Хс-ЛПЗЗ при лікуванні аторвастатином (10-80 мг) порівняно з вихідним показником становить 5.1-8.7% і не залежить від дози. Є значне дозозалежне зниження величини співвідношень: загальний холестерин/Хс-ЛПВЩ та Хс-ЛПНЩ/Хс-ЛПВЩ на 29-44% і 37-55%, відповідно. Антисклеротичний ефект аторвастатину є наслідком його впливу на стінки судин та компоненти крові. Аторвастатин пригнічує синтез ізопреноїдів, що є факторами зростання клітин внутрішньої оболонки судин. Під дією аторвастатину покращується ендотелійзалежне розширення кровоносних судин, знижується концентрація Хс-ЛПНЩ, аполіпопротеїну В, ТГ, відбувається підвищення концентрації холестерину Хс-ЛПВЩ та аполіпопротеїну А. Аторвастатин знижує в'язкість плазми та активність деяких факторів згортання та агрегації тромбоцитів. Завдяки цьому він покращує гемодинаміку і нормалізує стан системи згортання. Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази також впливають на метаболізм макрофагів, блокують їх активацію і попереджають розрив атеросклеротичної бляшки. Аторвастатин-СЗ у дозі 80 мг достовірно знижує ризик розвитку ішемічних ускладнень та показника смертності на 16% після 16-тижневого курсу, а ризик повторної госпіталізації щодо стенокардії, що супроводжується ознаками ішемії міокарда, на 26%. У пацієнтів з різними вихідними концентраціями Хс-ЛПНГ Аторвастатин-СЗ викликає зниження ризику ішемічних ускладнень та смертності (у пацієнтів з інфарктом міокарда без зубця Q та нестабільною стенокардією, також як у чоловіків та жінок, і у пацієнтів віком до 65 років) . Зниження концентрації у плазмі крові Хс-ЛПНГ краще корелює з дозою препарату, ніж із його концентрацією у плазмі крові. Дозу підбирають з урахуванням терапевтичного ефекту. Терапевтичний ефект досягається через 2 тижні після початку терапії, досягає максимуму через 4 тижні та зберігається протягом усього періоду терапії.ФармакокінетикаВсмоктування Аторвастатин швидко всмоктується після прийому внутрішньо: час досягнення Стах-в плазмі крові становить 1-2 год. У жінок Стах-аторвастатину на 20% вище, а AUC - на 10% нижче, ніж у чоловіків. Ступінь всмоктування та концентрація у плазмі крові підвищуються пропорційно дозі. Абсолютна біодоступність – близько 14%, а системна біодоступність інгібуючої активності щодо ГМГ-КоА-редуктази – близько 30%. Низька системна біодоступність обумовлена ​​пресистемним метаболізмом у слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту та/або при "першому проходженні" через печінку. Прийом їжі знижує швидкість і ступінь абсорбції препарату (на 25% і 9%, відповідно), про що свідчать результати визначення C max -і AUC, проте зниження Хс-ЛПНГ подібне до такого при прийомі аторвастатину натще. Незважаючи на те, що після прийому аторвастатину у вечірній час його концентрація в плазмі нижче (Сmах-і AUC, приблизно, на 30%), ніж після прийому в ранковий час, зниження концентрації Хс-ЛПНГ не залежить від часу доби, в яку приймають препарат. Розподіл Середній Vd-аторвастатину становить близько 381 л. Зв'язування з білками плазми не менше 98%. Відношення вмісту в еритроцитах/плазмі становить близько 0.25, тобто аторвастатин погано проникає в еритроцити. Метаболізм Аторвастатин значною мірою метаболізується з утворенням орто- та парагідроксильованих похідних та різних продуктів β-окислення. In vitro орто-і парагідроксильовані метаболіти мають інгібуючу дію на ГМГ-КоА-редуктазу, порівнянну з таким аторвастатину. Приблизно 70% зниження активності ГМГ-КоА-редуктази відбувається за рахунок дії активних циркулюючих метаболітів. Результати досліджень in vitro дають підстави припустити, що ізофермент печінки CYP3A4 відіграє важливу роль у метаболізмі аторвастатину. На користь цього факту свідчить підвищення концентрації препарату в плазмі при одночасному прийомі еритроміцину, який є інгібітором цього ізоферменту. Дослідження in vitro також показали, що аторвастатин є слабким інгібітором ізоферменту CYP3A4.Аторвастатин не має клінічно значущого впливу на концентрацію в плазмі крові терфенадину, який метаболізується, головним чином, ізоферментом CYP3A4, тому його істотний вплив на фармакокінетику інших субстратів ізоферменту CYP3A4 є малоймовірним (див. розділ "Лікарська взаємодія"). Виведення Аторвастатин та його метаболіти виводяться, головним чином, з жовчю після печінкового та/або позапечінкового метаболізму (аторвастатин не піддається вираженій кишково-печінковій рециркуляції). Т1/2-аторвастатину становить близько 14 годин, при цьому інгібуючий ефект препарату щодо ГМГ-КоА-редуктази приблизно на 70% визначається активністю циркулюючих метаболітів і зберігається близько 20-30 годин завдяки їх наявності. Після внутрішнього прийому в сечі виявляється менше 2% прийнятої дози препарату. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Літні пацієнти Концентрація аторвастатину в плазмі крові пацієнтів старше 65 років вища (Сmax приблизно на 40%, AUC приблизно на 30%), ніж у дорослих пацієнтів молодого віку. Відмінностей у ефективності та безпеці препарату або досягненні цілей гіполіпідемічної терапії у літніх пацієнтів порівняно із загальною популяцією не виявлено. Діти Дослідження фармакокінетики препарату в дітей віком не проводились. Недостатність функції нирок Порушення функції нирок не впливає на концентрацію аторвастатину в плазмі крові або його вплив на показники ліпідного обміну, тому зміна дози у пацієнтів з порушенням функції нирок не потрібна. Аторвастатин не виводиться в ході гемодіалізу через інтенсивне зв'язування з білками плазми. Дослідження застосування аторвастатину у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності не проводилося. Недостатність функції печінки Концентрація препарату значно підвищується (Сmах-приблизно в 16 разів, AUC приблизно в 11 разів) у пацієнтів з алкогольним цирозом печінки (стадія В за шкалою Чайлд-П'ю) (див. розділ "Протипоказання").Клінічна фармакологіяГіполіпідемічний препарат.Показання до застосуванняПервинна гіперхолестеринемія (гетерозиготна сімейна та несемейна гіперхолестеринемія (тип ІІа за класифікацією Фредріксона); комбінована (змішана) гіперліпідемія (типи IIа та IIb за класифікацією Фредріксона); дисбеталіпопротеїнемія (тип III за класифікацією Фредріксона) (як доповнення до дієти); сімейна ендогенна гіпертригліцеридемія (тип IV за класифікацією Фредріксона), резистентна до дієти; гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія за недостатньої ефективності дієтотерапії та інших нефармакологічних методів лікування. Профілактика серцево-судинних захворювань: первинна профілактика серцево-судинних ускладнень у пацієнтів без клінічних ознак ІХС, але які мають кілька факторів ризику її розвитку: вік старше 55 років, нікотинова залежність, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, генетична схильність, у т.ч. на фоні дисліпідемії; вторинна профілактика серцево-судинних ускладнень у пацієнтів з ІХС з метою зниження сумарного показника смертності, інфаркту міокарда, інсульту, повторної госпіталізації з приводу стенокардії та необхідності реваскуляризації.Протипоказання до застосуванняЗахворювання печінки в активній стадії, підвищення активності трансаміназ сироватки (більш ніж у 3 рази порівняно з ВГН) неясного генезу, вагітність, лактація (грудне вигодовування), жінки репродуктивного віку, які не застосовують надійних засобів контрацепції; дитячий та підлітковий вік до 18 років (недостатньо клінічних даних щодо ефективності та безпеки для даної вікової групи); підвищена чутливість до аторвастатину.Вагітність та лактаціяПрепарат Аторвастатин-СЗ протипоказаний при вагітності. Жінки репродуктивного віку під час лікування мають користуватися адекватними методами контрацепції. Препарат Аторвастатин-СЗ можна призначати жінкам репродуктивного віку лише в тому випадку, якщо ймовірність вагітності у них дуже низька, і пацієнтка поінформована про можливий ризик лікування для плода. Препарат Аторвастатин-СЗ протипоказаний у період годування груддю. Невідомо, чи виводиться аторвастатин із грудним молоком. При необхідності призначення препарату в період лактації, грудне вигодовування необхідно припинити, щоб уникнути ризику небажаних явищ у немовлят. Застосування у дітей Протипоказано застосування препарату у віці до 18 років (недостатньо клінічних даних щодо ефективності та безпеки препарату у цій віковій групі).Побічна діяКласифікація год активне захворювання печінки або підвищення активності печінкових трансаміназ у плазмі неясного генезу більш ніж у 3 рази порівняно з ВГН; вагітність; період грудного вигодовування; застосування у жінок, які планують вагітність та не використовують надійних методів контрацепції; вік до 18 років (недостатньо клінічних даних щодо ефективності та безпеки препарату в даній віковій групі); непереносимість лактози, недостатність лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; підвищена чутливість до сої та арахісу; підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. С;обережністю; слід призначати препарат при захворюваннях печінки в анамнезі, захворюваннях м'язової системи в анамнезі при застосуванні інших представників групи інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, тяжких порушеннях водно-електролітного балансу, ендокринних (гіпертиреоз) і метаболічних порушеннях, ), артеріальної гіпотензії, цукровому діабеті, неконтрольованій епілепсії, великих хірургічних втручаннях, травмах, зловживанні алкоголем.Взаємодія з лікарськими засобамиРизик міопатії під час лікування інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази підвищується при одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів, антибіотиків (еритроміцин, кларитроміцин, хінупристин/далфопристин), нефазодону, інгібіторів ВІЛ протеази (індинавір, індивір, індивір нікотинової кислоти в ліпідзнижуючих дозах (більше 1 г/добу). Інгібітори ізоферменту CYP3A4 Оскільки аторвастатин метаболізується ізоферментом CYP3A4, спільне застосування аторвастатину з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 може спричинити збільшення концентрації аторвастатину в плазмі крові. Ступінь взаємодії та ефекту потенціювання визначаються варіабельністю впливу на ізофермент CYP3A4. Інгібітори транспортного білка ОАТР1В1 Аторвастатин та його метаболіти є субстратами транспортного білка ОАТР1В1. Інгібітори ОАТР1В1 (наприклад, циклоспорин) можуть збільшувати біодоступність аторвастатину. Так, спільне застосування аторвастатину у дозі 10 мг та циклоспорину у дозі 5.2 мг/кг/добу призводить до збільшення концентрації аторвастатину у плазмі крові у 7.7 рази. При необхідності одночасного застосування з циклоспорином доза препарату Аторвастатин не повинна перевищувати 10 мг на добу. Еритроміцин/кларитроміцин При одночасному застосуванні аторвастатину та еритроміцину (по 500 мг 4 рази на добу) або кларитроміцину (по 500 мг 2 рази на добу), що інгібують ізофермент CYP3A4, спостерігалося підвищення концентрації аторвастатину в плазмі крові. Слід бути обережними і застосовувати найнижчу ефективну дозу аторвастатину при одночасному застосуванні з кларитроміцином. Інгібітори протеаз Одночасне застосування аторвастатину з інгібіторами протеаз, відомими як інгібітори ізоферменту CYP3A4, супроводжується збільшенням концентрації аторвастатину в плазмі крові (при одночасному застосуванні з еритроміцином С mах аторвастатину збільшується на 40%). Поєднання інгібіторів протеаз Пацієнтам, які приймають інгібітори протеази ВІЛ та інгібітори гепатиту С, слід дотримуватися обережності та застосовувати найнижчу ефективну дозу аторвастатину. У пацієнтів, які приймають тілопревір або комбінацію препаратів типранавір/ритонавір, доза препарату Аторвастатин не повинна перевищувати 10 мг на добу. Пацієнтам, які приймають інгібітор протеази ВІЛ типранавір+ритонавір або інгібітор протеази гепатиту С тілапревір, слід уникати одночасного прийому препарату Аторвастатин-СЗ. Пацієнтам, які приймають інгібітори протеази ВІЛ лопінавір+ритонавір, слід виявляти обережність при призначенні препарату Аторвастатин-СЗ та повинна бути призначена найнижча необхідна доза. У пацієнтів, які приймають інгібітори протеази ВІЛ саквінавір + ритонавір, дарунавір + ритонавір, фосампренавір або фосампренавір + ритонавір, доза препарату Аторвастатин-СЗ не повинна перевищувати 20 мг і препарат повинен застосовуватися з обережністю. У пацієнтів, які приймають інгібітор протеази ВІЛ нелфінавір або інгібітор протеази гепатиту С боцепревір, доза препарату Аторвастатин не повинна перевищувати 40 мг і рекомендується ретельний клінічний моніторинг. Ділтіазем Спільне застосування аторвастатину в дозі 40 мг з дилтіаземом у дозі 240 мг призводить до збільшення концентрації аторвастатину в плазмі. Кетоконазол, спіронолактон та циметидин Слід виявляти обережність при одночасному застосуванні аторвастатину з препаратами, що знижують концентрацію ендогенних стероїдних гормонів, такими як кетоконазол, спіронолактон та циметидин. Ітраконазол Одночасне застосування аторвастатину в дозах від 20 мг до 40 мг та ітраконазолу у дозі 200 мг призводило до збільшення значення AUC аторвастатину. Слід бути обережними і застосовувати найнижчу ефективну дозу аторвастатину при одночасному застосуванні з ітраконазолом. Грейпфрутовий сік Оскільки грейпфрутовий сік містить один або більше компонентів, які пригнічують ізофермент CYP3A4, його надмірне споживання (більше 1.2 л на день) може спричинити збільшення концентрації аторвастатину в плазмі крові. Індуктори ізоферменту CYP3A4 Спільне застосування аторвастатину з індукторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, ефавіренз, фенітоїн або рифампіцин) може призвести до зниження концентрації аторвастатину в плазмі крові. Внаслідок двоїстого механізму взаємодії з рифампіцином (індуктором ізоферменту CYP3A4 та інгібітором транспортного білка гепатоцитів ОАТР1В1), рекомендується одночасне застосування аторвастатину та рифампіцину, оскільки відстрочений прийом аторвастатину після прийому рифампіцину. Антациди Одночасний прийом внутрішньо суспензії, що містить магнію гідроксид і алюмінію гідроксид, знижував концентрацію аторвастатину в плазмі крові приблизно на 35%, однак рівень зниження концентрації Хс-ЛПНГ при цьому не змінювався. Феназон Аторвастатин не впливає на фармакокінетику феназону, тому взаємодія з іншими препаратами, що метаболізуються тими самими ізоферментами цитохрому, не очікується. Колестипол При одночасному застосуванні колестиполу концентрація аторвастатину в плазмі знижувалася приблизно на 25%; однак гіполіпідемічний ефект комбінації аторвастатину та колестиполу перевершував такий кожного препарату окремо. Дігоксин При повторному прийомі дигоксину та аторвастатину в дозі 10 мг C ss дигоксину в плазмі не змінювалися. Однак при застосуванні дигоксину в комбінації з аторвастатином у дозі 80 мг на добу концентрація дигоксину збільшувалася приблизно на 20%. Пацієнти, які отримують дигоксин у поєднанні з аторвастатином, потребують відповідного спостереження. Азітроміцин При одночасному застосуванні аторвастатину в дозі 10 мг 1 раз на добу та азитроміцину в дозі 500 мг 1 раз на добу концентрація аторвастатину в плазмі не змінювалася. Пероральні контрацептиви При одночасному застосуванні аторвастатину та перорального контрацептиву, що містить норетистерон та етинілестрадіол, спостерігалося значне підвищення AUC норетистерону та етинілестрадіолу приблизно на 30% та 20% відповідно. Цей ефект слід враховувати під час вибору перорального контрацептиву для жінки, яка приймає аторвастатин. Терфенадін При одночасному застосуванні аторвастатину та терфенадину клінічно значущих змін фармакокінетики терфенадину не виявлено. Варфарін Одночасне застосування аторвастатину з варфарином може у перші дні збільшувати вплив варфарину на показники зсідання крові (зменшення протромбінового часу). Цей ефект зникає після 15 днів одночасного застосування цих препаратів. Амлодипін При одночасному застосуванні аторвастатину у дозі 80 мг та амлодипіну у дозі 10 мг фармакокінетика аторвастатину у рівноважному стані не змінювалася. Інша супутня терапія У клінічних дослідженнях аторвастатин застосовували у поєднанні з гіпотензивними засобами та естрогенами в рамках замісної терапії; ознак клінічно значущої небажаної взаємодії не відзначено; дослідження взаємодії із специфічними препаратами не проводились.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо, у будь-який час, незалежно від прийому їжі. Перед початком лікування препаратом Аторвастатин-СЗ слід спробувати домогтися контролю гіперхолестеринемії за допомогою дієти, фізичних вправ та зниження маси тіла у пацієнтів з ожирінням та терапією основного захворювання. При призначенні препарату пацієнту необхідно рекомендувати стандартну гіпохолестеринемічну дієту, яку він повинен дотримуватися протягом усього періоду терапії. Доза препарату варіюється від 10 мг до 80 мг 1 раз на добу і титрується з урахуванням вихідної концентрації Хс-ЛПНГ, мети терапії та індивідуального ефекту на терапію. Максимальна добова доза для одноразового прийому становить 80 мг. На початку лікування та/або під час підвищення дози препарату Аторвастатин-СЗ необхідно кожні 2-4 тижні контролювати концентрацію ліпідів у плазмі крові та відповідним чином коригувати дозу препарату. Первинна гіперхолестеринемія та комбінована (змішана) гіперліпідемія Для більшості пацієнтів – 10 мг 1 раз на добу; терапевтична дія проявляється протягом 2 тижнів і зазвичай досягає максимуму протягом 4 тижнів. При тривалому лікуванні ефект зберігається. Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія Початкова доза підбирається індивідуально, залежно від виразності захворювання. Найчастіше оптимальний ефект спостерігається при застосуванні препарату в дозі 80 мг 1 раз на добу (зниження концентрації Хс-ЛПНГ на 18-45%). При порушенні функції печінки потрібна обережність (у зв'язку із уповільненням виведення препарату з організму). Слід ретельно контролювати клінічні та лабораторні показники (регулярний контроль активності печінкових трансаміназ: ACT та АЛТ. При значному підвищенні активності печінкових трансаміназ доза препарату Аторвастатин-СЗ повинна бути зменшена або лікування має бути припинено. Порушення функції нирок не впливає на концентрацію аторвастатину в плазмі крові або ступінь зниження концентрації Хс-ЛПНГ при терапії препаратом Аторвастатин, тому корекції дози препарату не потрібно. Відмінності в ефективності, безпеці або терапевтичному ефекті препарату Аторвастатин-СЗ у пацієнтів похилого віку порівняно із загальною популяцією не виявлено, корекції дози не потрібні. Застосування у комбінації з іншими лікарськими засобами При необхідності одночасного застосування з циклоспорином, тілапревіром або комбінацією типранавір/ритонавір доза препарату Аторвастатин-СЗ не повинна перевищувати 10 мг на добу. Слід бути обережними та застосовувати найнижчу ефективну дозу аторвастатину при одночасному застосуванні з інгібіторами протеази ВІЛ, інгібіторами гепатиту С, кларитроміцином та ітраконазолом.ПередозуванняЛікування: моніторинг та підтримання життєвих функцій організму, а також попередження подальшого всмоктування препарату (промивання шлунка, прийом активованого вугілля чи проносних засобів). При розвитку міопатії з наступним рабдоміолізом та гострою нирковою недостатністю (рідкісний, але важкий побічний ефект) препарат необхідно негайно відмінити та розпочати інфузію діуретика та натрію бікарбонату. За необхідності слід провести гемодіаліз. Рабдоміоліз може призводити до гіперкаліємії, для усунення якої потрібно внутрішньовенне введення розчину кальцію хлориду або розчину кальцію глюконату, інфузія 5% розчину декстрози (глюкози) з інсуліном, застосування калій обмінних смол. Оскільки препарат активно зв'язується з білками плазми, гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком терапії препаратом Аторвастатин-СЗ пацієнту необхідно призначити стандартну гіпохолестеринемічну дієту, яку він повинен дотримуватись протягом усього періоду лікування. Дія на печінку Як і при застосуванні інших гіполіпідемічних засобів цього класу, після лікування препаратом Аторвастатин-СЗ відзначали помірне (більше ніж у 3 рази порівняно з ВГН) підвищення активності печінкових трансаміназ ACT та АЛТ. Стійке підвищення активності печінкових трансаміназ (понад 3 рази порівняно з ВГН) спостерігалося у 0.7% пацієнтів, які отримували препарат Аторвастатин-СЗ. Частота подібних змін при застосуванні препарату у дозах 10 мг, 20 мг, 40 мг та 80 мг становила 0.2%, 0.2%, 0.6% та 2.3%, відповідно. Підвищення активності печінкових трансаміназ зазвичай не супроводжувалося жовтяницею або іншими клінічними проявами. При зниженні дози препарату Аторвастатин-СЗ, тимчасовому або повному відміні препарату активність печінкових трансаміназ поверталася до початкового рівня.Більшість пацієнтів продовжували приймати препарат Аторвастатин-СЗ у зниженій дозі без жодних клінічних наслідків. До початку терапії, через 6 тижнів та 12 тижнів після початку застосування препарату Аторвастатин або після збільшення його дози, а також під час всього курсу лікування необхідно контролювати показники функції печінки. Функцію печінки слід досліджувати також у разі появи клінічних ознак ураження печінки. У разі підвищення активності печінкових трансаміназ їх активність слід контролювати доти, доки вона не нормалізується. Якщо підвищення активності ACT або АЛТ більш ніж у 3 рази в порівнянні з ВГН зберігається, рекомендується зниження дози або відміна препарату Аторвастатин-СЗ. Препарат Аторвастатин-СЗ слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які споживають значну кількість алкоголю та/або мають в анамнезі захворювання печінки. Активне захворювання печінки або постійно підвищена активність печінкових трансаміназ плазми неясного генезу є протипоказанням до застосування препарату Аторвастатин-СЗ. Дія на скелетні м'язи У пацієнтів, які отримували препарат Аторвастатин, відзначалася міалгія. Діагноз міопатії (болі у м'язах або м'язова слабкість у поєднанні з підвищенням активності КФК більш ніж у 10 разів порівняно з ВГН) слід передбачати у пацієнтів з дифузною міалгією, хворобливістю або слабкістю м'язів та/або вираженим підвищенням активності КФК. Терапію препаратом Аторвастатин-СЗ слід припинити у разі вираженого підвищення активності КФК, за наявності підтвердженої міопатії або передбачуваної. Ризик міопатії при лікуванні іншими препаратами цього класу підвищувався при одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів, деяких антибіотиків, нефазодону, інгібіторів ВІЛ протеази (індинавір, ритонавір), колхіцину, протигрибкових засобів - похідних азолу і нікотинової кислоти. ).Багато з цих препаратів пригнічують метаболізм, опосередкований ізоферментом CYP3A4, та/або транспорт лікарських речовин. Відомо, що ізофермент CYP3A4 -основний ізофермент печінки, що бере участь у біотрансформації аторвастатину. Призначаючи препарат Аторвастатин-СЗ у поєднанні з фібратами, імунодепресантами, колхіцином, нефазодоном, еритроміцином, кларитроміцином, хінупристином/далфопристином, азольними протигрибковими засобами, інгібіторами протеази ВІЧ або препарат Слід регулярно спостерігати пацієнтів з метою виявлення болю або слабкості у м'язах, особливо протягом перших місяців терапії та у період збільшення дози будь-якого із зазначених засобів.У разі необхідності комбінованої терапії слід розглядати можливість застосування нижчих початкових та підтримуючих доз перерахованих вище засобів. У подібних ситуаціях можна рекомендувати періодичний контроль активності КФК, хоча таке моніторування не дозволяє запобігти розвитку тяжкої міопатії. При застосуванні препарату Аторвастатин, як і інших статинів, описані рідкісні випадки рабдоміолізу з гострою нирковою недостатністю, зумовленою міоглобінурією. При появі симптомів можливої ​​міопатії або наявності фактора ризику розвитку ниркової недостатності на тлі рабдоміолізу (наприклад, тяжка гостра інфекція, артеріальна гіпотензія, широке хірургічне втручання, травми, метаболічні, ендокринні та водно-електролітні порушення та неконтрольовані судоми) припинити чи повністю скасувати. Пацієнтів необхідно попередити про те, що їм слід негайно звернутися до лікаря при появі незрозумілого болю або м'язової слабкості, особливо якщо вони супроводжуються нездужанням або лихоманкою. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Враховуючи можливість розвитку запаморочення, слід бути обережним при керуванні транспортними засобами та іншими технічними пристроями, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить активну речовину: у перерахунку на аторвастатин – 20 мг. Пігулки 30 шт.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі двоопуклі, на зламі ядро ​​білого кольору.Фармакотерапевтична групаГіполіпідемічний препарат із групи статинів. Селективний конкурентний інгібітор ГМГ-КоА-редуктази - ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарилкоензим А на мевалонову кислоту, що є попередником стеролів, включаючи холестерин. Тригліцериди та холестерин у печінці включаються до складу ЛПДНЩ, надходять у плазму крові та транспортуються в периферичні тканини. ЛПНЩ утворюються з ЛПДНЩ у ході взаємодії з рецепторами ЛПНЩ. Аторвастатин знижує концентрації холестерину та ліпопротеїнів у плазмі крові за рахунок інгібування ГМГ-КоА-редуктази, синтезу холестерину в печінці та збільшення числа рецепторів ЛПНГ у печінці на поверхні клітин, що призводить до посилення захоплення та катаболізму ЛПНГ. Знижує утворення ЛПНЩ, викликає виражене та стійке підвищення активності ЛПНЩ-рецепторів. Знижує вміст ЛПНГ у хворих з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, яка зазвичай не піддається терапії гіполіпідемічними засобами. Знижує концентрацію загального холестерину на 30-46%, ЛПНГ – на 41-61%, аполіпопротеїну В – на 34-50% та тригліцеридів – на 14-33%; викликає підвищення концентрації холестерину-ЛПЗЗ та аполіпопротеїну А. Дозозалежно знижує вміст ЛПНГ у хворих з гомозиготною спадковою гіперхолестеринемією, резистентною до терапії іншими гіполіпідемічними засобами.ФармакокінетикаАторвастатин швидко абсорбується із ШКТ. Абсолютна біодоступність низька - близько 12%, що зумовлено пресистемним кліренсом у слизовій оболонці ШКТ та/або внаслідок "першого проходження" через печінку, переважно у місці дії. Аторвастатин метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4 з утворенням низки речовин, які є інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази. T1/2-з плазми становить близько 14 год, хоча T1/2-інгібітора активності ГМГ-КоА-редуктази становить приблизно 20-30 год, що обумовлено участю активних метаболітів. Зв'язування із білками плазми становить 98%. Аторвастатин виводиться у формі метаболітів переважно із жовчю.Клінічна фармакологіяГіполіпідемічний препарат.Показання до застосуванняПервинна гіперхолестеринемія (гетерозиготна сімейна та несемейна гіперхолестеринемія (тип IIа за класифікацією Фредріксона); (тип IV за класифікацією Фредріксона), резистентна до дієти, гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія при недостатній ефективності дієтотерапії та інших нефармакологічних методів лікування. Первинна профілактика серцево-судинних ускладнень у пацієнтів без клінічних ознак ІХС, але які мають кілька факторів ризику її розвитку - вік старше 55 років, нікотинова залежність, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, низькі концентрації Хс-ЛПЗЗ у плазмі крові, генетична схильність, т.з. год. на тлі дисліпідемії. Вторинна профілактика серцево-судинних ускладнень у пацієнтів з ІХС з метою зниження сумарного показника смертності, інфаркту міокарда, інсульту, повторної госпіталізації з приводу стенокардії та необхідності реваскуляризації.Протипоказання до застосуванняЗахворювання печінки в активній стадії, підвищення активності трансаміназ сироватки (більш ніж у 3 рази порівняно з ВГН) неясного генезу, вагітність, лактація (грудне вигодовування), жінки репродуктивного віку, які не застосовують надійних засобів контрацепції; дитячий та підлітковий вік до 18 років (недостатньо клінічних даних щодо ефективності та безпеки для даної вікової групи); підвищена чутливість до аторвастатину.Вагітність та лактаціяАторвастатин протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Невідомо, чи виділяється аторвастатин із грудним молоком. Враховуючи можливість небажаних явищ у немовлят, при необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Жінки репродуктивного віку під час лікування мають користуватися адекватними методами контрацепції. Аторвастатин можна застосовувати у жінок репродуктивного віку лише в тому випадку, якщо ймовірність вагітності дуже низька, а пацієнтка поінформована про можливий ризик лікування для плода. Застосування у дітей У дітей досвід застосування аторвастатину в дозі до 80 мг на добу обмежений.Побічна діяЗ боку нервової системи: > 1% – безсоння, запаморочення; < 1% - біль голови, астенія, нездужання, сонливість, кошмарні сновидіння, парестезії, периферична невропатія, амнезія, емоційна лабільність, атаксія, параліч лицьового нерва, гіперкінези, мігрень, депресія, гіпестезія, втрата свідомості. З боку органів чуття: < 1% - амбліопія, дзвін у вухах, сухість кон'юнктиви, порушення акомодації, крововилив у сітчасту оболонку ока, глухота, глаукома, паросмія, втрата смакових відчуттів, спотворення смаку. З боку серцево-судинної системи: > 1% – біль у грудях; < 1% – серцебиття, симптоми вазодилатації, ортостатична гіпотензія, підвищення артеріального тиску, флебіт, аритмія, стенокардія. З боку системи кровотворення: <1% – анемія, лімфоаденопатія, тромбоцитопенія. З боку дихальної системи: > 1% – бронхіт, риніт; < 1% – пневмонія, диспное, загострення бронхіальної астми, носова кровотеча. З боку травної системи: > 1% – нудота; < 1% - печія, запор або діарея, метеоризм, гастралгія, біль у животі, зниження або підвищення апетиту, сухість у роті, відрижка, дисфагія, блювання, стоматит, езофагіт, глосит, ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки порожнини, гепатит, жовчна коліка, хейліт, виразка дванадцятипалої кишки, панкреатит, холестатична жовтяниця, порушення функції печінки, ректальна кровотеча, мелена, кровоточивість ясен, тенезми. З боку кістково-м'язової системи: > 1% – артрит; < 1% - судоми м'язів ніг, бурсит, тендосиновіт, міозит, міопатія, артралгії, міалгія, рабдоміоліз, кривошия, м'язовий гіпертонус, контрактури суглобів, набряклість суглобів, тендопатія (у деяких випадках із розривом сухожилля). З боку сечостатевої системи: > 1% – урогенітальні інфекції, периферичні набряки; < 1% - дизурія (в т.ч. поллакіурія, ніктурія, нетримання сечі або затримка сечовипускання, імперативні позиви на сечовипускання), лейкоцитурія, нефрит, гематурія, вагінальна кровотеча, нефроуролітіаз, метрорія, епідімітен, Дерматологічні реакції: > 1% – алопеція, ксеродермія, фотосенсибілізація, підвищене потовиділення, екзема, себорея, екхімози, петехії. З боку ендокринної системи: <1% – гінекомастія, мастодинія. З боку обміну речовин: <1% – збільшення маси тіла, загострення подагри. Алергічні реакції: < 1% - свербіж шкіри, висипання на шкірі, контактний дерматит, рідко - кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, анафілаксія, багатоформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз ( . Лабораторні показники: < 1% – гіперглікемія, гіпоглікемія, підвищення сироваткової КФК, альбумінурія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні аторвастатину з дигоксином незначною мірою підвищується концентрація дигоксину в плазмі крові. Ділтіазем, верапаміл, ізрадипін пригнічують ізофермент CYP3A4, який бере участь у метаболізмі аторвастатину, тому при одночасному застосуванні з цими блокаторами кальцієвих каналів можливе підвищення концентрації аторвастатину в плазмі крові та збільшення ризику розвитку міопатії. При одночасному застосуванні ітраконазолу значно підвищується концентрація аторвастатину в плазмі, мабуть, внаслідок інгібування ітраконазолом його метаболізму в печінці, який відбувається за участю ізоферменту CYP3A4; підвищення ризику розвитку міопатії. При одночасному застосуванні колестиполу можливе зменшення концентрації аторвастатину в плазмі, при цьому гіполіпідемічний ефект посилюється. При одночасному застосуванні антациди, що містять магнію гідроксид та алюмінію гідроксид, знижують концентрацію аторвастатину приблизно на 35%. При одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів (в т.ч. гемфіброзилу), протигрибкових препаратів похідних азолу, нікотинової кислоти підвищується ризик розвитку міопатії. При одночасному застосуванні еритроміцину, кларитроміцину помірно підвищується концентрація аторвастатину у плазмі, підвищується ризик розвитку міопатії. При одночасному застосуванні етинілестрадіолу, норетистерону (норетіндрону) незначно підвищується концентрація етинілестрадіолу, норетистерону та (норетіндрону) у плазмі крові. При одночасному застосуванні інгібіторів протеаз підвищується концентрація аторвастатину у плазмі, т.к. інгібітори протеаз є інгібіторами ізоферменту CYP3A4.Спосіб застосування та дозиЛікування проводять на тлі стандартної дієти для пацієнтів із гіперхолестеринемією. Дозу встановлюють індивідуально залежно від вихідного рівня холестерину. Приймають усередину. Початкова доза зазвичай становить 10 мг 1 раз на добу. Ефект проявляється протягом 2 тижнів, а максимальний ефект – протягом 4 тижнів. При необхідності дозу можна поступово збільшити з інтервалом 4 тижні та більше. Максимальна добова доза – 80 мг.ПередозуванняСпецифічного антидоту немає. У разі передозування повинна здійснюватися необхідна симптоматична та підтримуюча терапія. Необхідний контроль функції печінки та рівня КФК у сироватці. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати у пацієнтів, які зловживають алкоголем; при вказівках в анамнезі захворювання печінки. До початку та під час лікування аторвастатином, особливо у разі симптомів ураження печінки, необхідно контролювати показники функції печінки. При підвищенні рівня трансаміназ їхню активність слід контролювати аж до нормалізації. Якщо активність АСТ або АЛТ, що більш ніж у 3 рази перевищує норму, зберігається, рекомендується зниження дози або скасування аторвастатину. З появою і натомість лікування симптомів міопатії слід визначити активність КФК. Якщо значне підвищення рівня КФК зберігається, рекомендується знизити дозу або скасувати аторвастатин. Ризик міопатії під час лікування аторвастатином підвищується при одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів, еритроміцину, протигрибкових препаратів, що належать до азолів, та ніацину. Існує ймовірність розвитку наступних побічних реакцій, однак не у всіх випадках встановлений чіткий зв'язок з прийомом аторвастатину: судоми м'язів, міозит, міопатія, парестезія, периферична невропатія, панкреатит, гепатит, холестатична жовтяниця, анорексія, блювота, алопеція гіперглікемія та гіпоглікемія. У дітей досвід застосування аторвастатину в дозі до 80 мг на добу обмежений. З обережністю застосовують аторвастатин у пацієнтів із хронічним алкоголізмом.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить активну речовину: у перерахунку на аторвастатин – 20 мг. Пігулки 30 шт.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, на поперечному зрізі - ядро ​​білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаГіполіпідемічний засіб із групи статинів. За принципом конкурентного антагонізму молекула статину пов'язується з частиною рецептора коензиму А, де прикріплюється ГМГ-КоА-редуктаза. Інша частина молекули статину інгібує процес перетворення гідроксиметилглутарату на мевалонат, проміжний продукт у синтезі молекули холестерину. Інгібування активності ГМГ-КоА-редуктази призводить до серії послідовних реакцій, внаслідок яких знижується внутрішньоклітинний вміст холестерину та відбувається компенсаторне підвищення активності ЛПНЩ-рецепторів та відповідно прискорення катаболізму холестерину (Xc) ЛПНЩ. Гіполіпідемічний ефект статинів пов'язаний із зниженням рівня загального Хс за рахунок Хс-ЛПНГ. Зниження рівня ЛПНГ є дозозалежним та має не лінійний, а експоненційний характер. Інгібуючий ефект аторвастатину щодо ГМГ-КоА-редуктази приблизно на 70% визначається активністю його циркулюючих метаболітів. Статини не впливають на активність ліпопротеїнової та гепатичної ліпази, не суттєво впливають на синтез і катаболізм вільних жирних кислот, тому їх вплив на рівень ТГ вторинне і опосередковане через їх основні ефекти щодо зниження рівня Хс-ЛПНГ. Помірне зниження рівня ТГ при лікуванні статинами, мабуть, пов'язане з експресією ремнантних (Апо) рецепторів на поверхні гепатоцитів, що беруть участь у катаболізмі ЛППП, у складі яких приблизно 30% ТГ. Порівняно з іншими статинами (за винятком розувастатину) аторвастатин спричинює більш виражене зниження рівня ТГ. Крім гіполіпідемічної дії, статини мають позитивний вплив при дисфункції ендотелію (доклінічна ознака раннього атеросклерозу), на судинну стінку, стан атероми, покращують реологічні властивості крові, мають антиоксидантні, антипроліферативні властивості. Аторвастатин знижує рівень холестерину у хворих на гомозиготну сімейну гіперхолестеринемію, яка зазвичай не піддається терапії гіполіпідемічними засобами.ФармакокінетикаАторвастатин швидко абсорбується із ШКТ. Абсолютна біодоступність низька - близько 12%, що зумовлено пресистемним кліренсом у слизовій оболонці ШКТ та/або внаслідок "першого проходження" через печінку, переважно у місці дії. Аторвастатин метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4 з утворенням низки речовин, які є інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази. T1/2 з плазми становить близько 14 год, хоча T1/2 інгібітору активності ГМГ-КоА-редуктази становить приблизно 20-30 год, що обумовлено участю активних метаболітів. Зв'язування із білками плазми становить 98%. Аторвастатин виводиться у формі метаболітів переважно із жовчю.Клінічна фармакологіяГіполіпідемічний препарат.Показання до застосуванняПервинна гіперхолестеринемія при неефективності дієтотерапії, комбінована гіперхолестеринемія та гіпертригліцеридемія, гетерозиготна та гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія при неефективності дієтотерапії.Протипоказання до застосуванняЗахворювання печінки в активній стадії, підвищення активності трансаміназ сироватки більш ніж у 3 рази неясного генезу, вагітність, лактація (грудне вигодовування), жінки репродуктивного віку, які не застосовують надійних засобів контрацепції; підвищена чутливість до аторвастатину.Вагітність та лактаціяАторвастатин протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Невідомо, чи виділяється аторвастатин із грудним молоком. Враховуючи можливість небажаних явищ у немовлят, при необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку нервової системи: 1% - безсоння, запаморочення; 1% - головний біль, астенія, нездужання, сонливість, кошмарні сновидіння, парестезії, периферична невропатія, амнезія, емоційна лабільність, атаксія, параліч лицьового нерва, гіперкінези, мігрень, депресія, гіпестезія, втрата свідомості. З боку органів чуття: 1% - амбліопія, дзвін у вухах, сухість кон'юнктиви, порушення акомодації, крововилив у сітчасту оболонку ока, глухота, глаукома, паросмія, втрата смакових відчуттів, спотворення смаку. З боку серцево-судинної системи: 1% - біль у грудях; 1% - серцебиття, симптоми вазодилатації, ортостатична гіпотензія, підвищення артеріального тиску, флебіт, аритмія, стенокардія. З боку системи кровотворення: 1% - анемія, лімфоаденопатія, тромбоцитопенія. З боку дихальної системи: 1% - бронхіт, риніт; 1% - пневмонія, диспное, загострення бронхіальної астми, носова кровотеча. З боку травної системи: 1% - нудота; < 1% - печія, запор або діарея, метеоризм, гастралгія, біль у животі, зниження або підвищення апетиту, сухість у роті, відрижка, дисфагія, блювота, стоматит, езофагіт, глосит, ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки смуг гепатит, жовчна коліка, хейліт, виразка дванадцятипалої кишки, панкреатит, холестатична жовтяниця, порушення функції печінки, ректальна кровотеча, мелена, кровоточивість ясен, тенезми. З боку кістково-м'язової системи: <1% - артрит; 1% - судоми м'язів ніг, бурсит, тендосиновіт, міозит, міопатія, артралгії, міалгія, рабдоміоліз, кривошия, м'язовий гіпертонус, контрактури суглобів, набряклість суглобів, тендопатія (у деяких випадках з розривом сухожилля). З боку сечостатевої системи: <1% - урогенітальні інфекції, периферичні набряки; < 1% - дизурія (в т.ч. поллакіурія, ніктурія, нетримання сечі або затримка сечовипускання, імперативні позиви на сечовипускання), лейкоцитурія, нефрит, гематурія, вагінальна кровотеча, нефроуролітіаз, метроріє, епід Дерматологічні реакції: 1% - алопеція, ксеродермія, фотосенсибілізація, підвищене потовиділення, екзема, себорея, екхімози, петехії. З боку ендокринної системи: 1% - гінекомастія, мастодинія. З боку обміну речовин: 1% - збільшення маси тіла, загострення подагри. Алергічні реакції: 1% - свербіж шкіри, висипання на шкірі, контактний дерматит, рідко - кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, анафілаксія, багатоформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний нек . Лабораторні показники: 1% - гіперглікемія, гіпоглікемія, підвищення сироваткової КФК, альбумінурія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні аторвастатину з дигоксином незначною мірою підвищується концентрація дигоксину в плазмі крові. Ділтіазем, верапаміл, ізрадипін пригнічують ізофермент CYP3A4, який бере участь у метаболізмі аторвастатину, тому при одночасному застосуванні з цими блокаторами кальцієвих каналів можливе підвищення концентрації аторвастатину в плазмі крові та збільшення ризику розвитку міопатії. При одночасному застосуванні ітраконазолу значно підвищується концентрація аторвастатину в плазмі, мабуть, внаслідок інгібування ітраконазолом його метаболізму в печінці, який відбувається за участю ізоферменту CYP3A4; підвищення ризику розвитку міопатії. При одночасному застосуванні колестиполу можливе зменшення концентрації аторвастатину в плазмі, при цьому гіполіпідемічний ефект посилюється. При одночасному застосуванні антациди, що містять магнію гідроксид та алюмінію гідроксид, знижують концентрацію аторвастатину приблизно на 35%. При одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів (в т.ч. гемфіброзилу), протигрибкових препаратів похідних азолу, нікотинової кислоти підвищується ризик розвитку міопатії. При одночасному застосуванні еритроміцину, кларитроміцину помірно підвищується концентрація аторвастатину у плазмі, підвищується ризик розвитку міопатії. При одночасному застосуванні етинілестрадіолу, норетистерону (норетіндрону) незначно підвищується концентрація етинілестрадіолу, норетистерону та (норетіндрону) у плазмі крові. При одночасному застосуванні інгібіторів протеаз підвищується концентрація аторвастатину у плазмі, т.к. інгібітори протеаз є інгібіторами ізоферменту CYP3A4.Спосіб застосування та дозиЛікування проводять на тлі стандартної дієти для пацієнтів із гіперхолестеринемією. Дозу встановлюють індивідуально залежно від вихідного рівня холестерину. Приймають усередину. Початкова доза зазвичай становить 10 мг 1 раз на добу. Ефект проявляється протягом 2 тижнів, а максимальний ефект – протягом 4 тижнів. При необхідності дозу можна поступово збільшити з інтервалом 4 тижні та більше. Максимальна добова доза – 80 мг.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Быстрый заказ
Форма випуску: порошок Упаковка: саші Виробник: Фармамед Завод-виробник: West Coast Laboratories (США). . .
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин водний 500 мл. Показання до застосуванняПри профілактиці імунодефіциту; У комплексній терапії гострих гепатитів; У комплексній терапії хронічних активних гепатитів; З метою подовження фази ремісії хронічних гепатитів; При профілактиці розвитку фіброзу та цирозу печінки після перенесеного гострого гепатиту та за наявності хронічного активного гепатиту; При профілактиці розвитку печінково-клітинного раку (особливо за гепатиту "С"); У комплексній терапії при печінковій недостатності, що розвинулася, на тлі фіброзу, цирозу печінки, гепатозу з метою зупинки прогресування процесу та продовження життя хворого;Протипоказання до застосуванняНе виявлено. Взаємодія з лікарськими засобамиПоєднується з усіма лікарськими препаратами.
Быстрый заказ
Фасування: N60 Форма випуску: капс. Упаковка: банку Виробник: Оптисалт Завод-виробник: Ростовська фармацевтична фабрика (Росія). .
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаКамера А: мальтодекстрин, сорбіт, E 420 (підсолоджувач), біфідобактерії Bifidobacterium longum BB536 (ATCC BAA-999), діоксид кремнію, E 551 (антистежуючий агент). Камера B: сорбіт, E 420 (підсолоджувач), червоний ферментований рис, лимонна кислота, E 330 (регулятор кислотності), ароматизатор червоних фруктів (мальтодекстрин, гуміарабік, Е 414 (носій), ароматична субстанція), коензим Q10, вітамін PP ( ), діоксид кремнію, E 551(антистежуючий агент), сукралоза, E 955 (підсолоджувач), гуарова камедь, E 412 (носій). Містить підсолоджувач сахароспирт (сорбіт), при надмірному вживанні може мати проносну дію.ХарактеристикаКомплексна формула підтримки рівня холестерину гаразд. Lactoflorene ХОЛЕСТЕРОЛ – комплексна формула на базі біфідобактерій, червоного ферментованого рису, коензиму Q10 та вітаміну PP, яка допомагає підтримувати рівень холестерину в нормі та сприяє зниженню ризику розвитку серцево-судинних захворювань. Lactoflorene ХОЛЕСТЕРОЛ випускається в інноваційному впакуванні – двокамерних пакетиках DUOCAM. Кожен пакетик розділений на дві частини (камери) A і B, в камері А знаходяться біфідобактерії, в камері B - червоний ферментований рис, коензим Q10 і вітамін PP, це дозволяє компонентам, що містяться всередині, не взаємодіяти один з одним до використання продукту і забезпечує оптимальне збереження їх властивостей.Властивості компонентівЧервоний ферментований рис допомагає знизити синтез і посилити розпад холестерину, тим самим зменшує концентрацію в крові ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНГ), так званого "поганого холестерину", і підвищує концентрацію ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ) - "хорошого холестерину" . Вітамін PP (нікотинамід) є частиною вітамінів групи B (вітамін B3), забезпечує здоровий енергетичний обмін, допомагає знизити ризик розвитку серцево-судинних захворювань та цукрового діабету, сприяє запобіганню пошкодження підшлункової залози, має м'яку заспокійливу дію на нервову систему. Коензим Q10 - вітаміноподібна сполука, яка виконує важливу роль в утворенні енергії, нормалізує ліпідний склад крові, гальмує процеси старіння та сприяє зниженню побічних ефектів від прийому статинів. Найбільше коензиму Q10 потребує серце і вся серцево-судинна система, проте з віком кількість коензиму Q10 в організмі знижується. Біфідобактерії Bifidobacterium longum BB536 - найбільш вивчені та одні з найвідоміших бактерій. Крім того, що вони сприяють відновленню нормального функціонування мікрофлори кишечника, ці пробіотики обмежують всмоктування похідних холестерину, що секретуються через жовч.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: пітавастатин кальцію 2.09 мг, що відповідає вмісту пітавастатину 2 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 126.17 мг, гіпоролоза низькозаміщена – 25.08 мг, гіпромелоза – 2.66 мг, магнію алюмінометасилікат – 3.2 мг, магнію стеарат – 0.8 мг. Склад плівкової оболонки: ; Опадрай білий – 5 мг, у т. ч. гіпромелоза – 3.3065 мг, титану діоксид – 1.338 мг, триетилацетат – 0.3305 мг, кремнію діоксид колоїдний – 0.025 мг. 14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою; білого кольору, круглі, двоопуклі, на поперечному зрізі ядро ​​білого кольору; з одного боку таблетки - гравірування " KC " , з іншого - гравірування " 2 " .Фармакотерапевтична групаПитавастатин – конкурентний інгібітор ГМГ-КоА (3-гідрокси-3-метилглютарилкоензим А) редуктази. ферменту, що каталізує початкову стадію синтезу холестерину – утворення мевалонової кислоти з ГМГ-КоА. Оскільки перетворення ГМГ-КоА на мевалонову кислоту є початковою стадією синтезу холестерину, то застосування питавастатину не викликає накопичення в організмі потенційно токсичних стеролів. ГМГ-КоА легко метаболізується до ацетил-КоА. який бере участь у багатьох процесах синтезу в організмі. Клінічні дослідження показали ефективність препарату Лівазо щодо зниження концентрації загального холестерину (OXC) у плазмі крові, холестерину ліпопротеїнів низької щільності (ХС ЛПНЩ). холестерину ліпопротеїнів дуже низької щільності (ХС ЛПДНЩ). тригліцеридів (ТГ) та аполіпопротеїну В (Аро-В).а також підвищення концентрації холестерину ліпопротеїнів високої щільності (ХС ЛПВЩ) та аполіпопротеїну А1 (Аро-А1) (див. Таблицю 1). Таблиця 1. Реакції на дозу у пацієнтів з первинною гіперхолестеринемією (відкориговане середнє значення відсоткової зміни порівняно з вихідним рівнем) Доза N ХС ЛПНЩ ОХС* ХС ЛПВЩ ТГ Аро-В Аро-А1 Плацебо 51 -4.0 -1.3 2.5 -2.1 0.3 3.2 1 мг 52 -33.3 -22.8 9.4 -14.8 -24.1 8.5 2 мг 49 -38.2 -26.1 9.0 -17.4 -30.4 5.6 4 мг 50 -46.5 -32.5 8.3 -21.2 -36.1 4.7 * невідкориговане У контрольованих клінічних дослідженнях за участю 1687 пацієнтів з первинною гіперхолестеринемією та комбінованою (змішаною) дисліпідемією, включаючи 1239 пацієнтів, які отримували терапевтичні дози (середня вихідна концентрація ХС ЛПНЩ близько 4.8 ммоль/л), питавастатин достовірно знижував концентрацію. не-ХС ЛПВЩ, ТГ та Аро-В та підвищував концентрацію ХС ЛПВЩ та Apo-A1. Зменшувалися співвідношення ОХС/ХС ЛПВЩ та Apo-B/Apo-A1. Концентрація ХС ЛПНГ знижувалася на 18-39% при застосуванні Лівазо у дозі 2 мг та на 44-45% – у дозі – 4 мг. Більшість пацієнток, які отримували дозу 2 мг. досягли цільового показника лікування ХС ЛПНЩ за рекомендаціями Європейського товариства атеросклерозу (EAS) (<3 ммоль/л).ФармакокінетикаВсмоктування Питавастатин швидко всмоктується у верхніх відділах ШКТ, Сmax; у; плазмі; крові досягається протягом 1 години після прийому препарату. Їда не впливає на абсорбцію. Сmax ;пітастатину в плазмі крові знижується на 43% при спільному прийомі з жирною їжею, але AUC залишається незмінною. Постійний препарат піддається ентерогепатичної циркуляції і добре абсорбується з худої та клубової кишки. Абсолютна біодоступність питавастатину 51%. Розподіл Більше 99% пітавастатину зв'язується з білками плазми крові, в основному з альбуміном і альфа-1 кислим глікопротеїном. Середній Vd; 133 л. Пітавастатин активно проникає в гепатоцити за допомогою транспортних білків OATP1B1 та OATP1B3. AUC варіює в межах 4-кратного збільшення від мінімального до максимального значення. Пітавастатин не є субстратом для Р-глікопротеїну. Метаболізм У плазмі міститься переважно незмінений питавастатин. Основним метаболітом є неактивний лактон, який утворюється з кон'югату пітавастатин глюкуроніду ефірного типу за участю УДФ-глюкуронозілтрансфераз (UGT1A3 та 2В7). Цнтохром Р450 впливає на метаболізм питавастатину мінімально. Ізофермент CYP2C9 (і меншою мірою ізофермент CYP2C8) беруть участь у метаболізмі питавастатину до другорядних метаболітів. Виведення Пітавастатин у незміненому вигляді швидко виводиться з печінки з жовчю, але піддається кишково-печінковій рециркуляції, що забезпечує його тривалий ефект. Менш 5% пітавастатину виводиться нирками. T1/2 ;з плазми варіює від 5.7 год (одноразовий прийом) до 8.9 год (у рівноважному стані), середнє значення кліренсу - 43.4 л/год після одноразового прийому внутрішньо. Фармакокінетика різних груп пацієнтів Літні пацієнти: у клінічних дослідженнях фармакокінетики питавастатна було показано, що у літніх пацієнтів старше 65 років AUC питавастатину була в 1.3 рази вищою. Це не вплинуло на ефективність чи безпеку. Печінкова недостатність: у пацієнтів з легкими порушеннями функції печінки (клас А за класифікацією Чайлд-Піо) ) AUC була у 3.9 разів вище. При вираженому порушенні функції печінки застосування пітавастатину протипоказане. Ниркова недостатність: у пацієнтів з помірною нирковою недостатністю і які знаходяться на гемодіалізі, відзначалося збільшення AUC і 1.8 разів та 1.7 разів відповідно. Статеві відмінності: ;помічено збільшення AUC у жінок у порівнянні з чоловіками в 1.6 разів у дослідженні здорових добровольців, що ніяк не позначалося на ефективності та безпеці препарату Лівазо. Расова приналежність: ;за результатами фармакокінетичного аналізу .даних, отриманих у здорових добровольців різної расової приналежності, такі фактори, як стать і вік не впливали на фармакокінетику питавастатину.Клінічна фармакологіяГіполіпідемічний препарат.Показання до застосуванняПервинна гіперхолестеринемія, включаючи гетерозиготну сімейну гіперхолестеринемію (гіперліпідемія IIа типу за класифікацією Фредріксона) або змішана гіперхолестеринемія (гіперліпідемія IIb типу за класифікацією Фредріксона), гіпертригліцеридемія (гіперліпідемія IV типу та класифікація наприклад, фізичні вправи, зниження маси тіла) виявляються недостатніми.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до пітавастатину, допоміжних компонентів препарату та інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази (статин); тяжка печінкова недостатність (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) або клас С за класифікацією Чайлд-П'ю, захворювання печінки та активної фази, включаючи стійке підвищення активності "печінкових" трансаміназ у сироватці крові (більш ніж у 3 рази порівняно з верхнім кордоном) норми (ВДН)); непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція; міопатія; одночасний прийом; циклоспорину; вагітність, період грудного вигодовування; відсутність адекватних методів контрацепції у жінок дітородного віку; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю При наявності ризику розвитку міопатії/рабдоміолізу - ниркова недостатність, гіпотиреоз, особистий або сімейний анамнез спадкових м'язових захворювань та попередній анамнез м'язової токсичності при застосуванні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази або фібратів, надмірне вживання алкоголю, вік .Вагітність та лактаціяВагітність Застосування Лівазо при вагітності протипоказане. Жінкам дітородного віку під час лікування Лівазо слід використовувати надійні методи контрацепції. Т.к. холестерин та інші продукти біосинтезу холестерину необхідні для розвитку плода, потенційний ризик інгібування ГМГ-КоА редуктази перевищує користь лікування препаратом під час вагітності. Дослідження на тваринах показали, що питавастатин має репродуктивну токсичність, але без тератогенного потенціалу. Якщо пацієнтка планує вагітність, слід припинити лікування щонайменше за місяць до зачаття. Під час настання вагітності під час застосування Лівазо. лікування слід негайно припинити. Період грудного вигодовування Застосування препарату Лівазо у період грудного вигодовування протипоказане. Пітавастатин виводиться з молоком щурів. Дані щодо виділення питавастатину з грудним молоком відсутні. При необхідності застосування препарату Лівазо у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дитячому віці Заборонено застосування препарату пацієнтам віком до 18 років (оскільки ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяУ контрольованих клінічних дослідженнях прийому рекомендованих доз менше 4% пацієнтів, які отримували лікування препаратом Лнвазо. було виключено із дослідження у зв'язку з розвитком небажаних реакцій. Найбільш поширеною була міапгія. Залежно від частоти виникнення виділяють такі небажані реакції відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто: ≥10, часто: від ≥1/100 до <1/10, нечасто: від ≥1/1000 до <1/100, рідко: від ≥1/10000 до <1/10000, дуже рідко: <1/10000 н частота невідома (наявні дані неможливо визначити частоту). З боку органів кровотворення: нечасто - анемія. З боку обміну речовин: нечасто - анорексія. Порушення психіки: часто - безсоння. З боку нервової системи: часто - головний біль; нечасто – запаморочення, порушення смаку, сонливість. З боку органів чуття: ; нечасто - дзвін у вухах; рідко – зниження гостроти зору. З боку шкірних покровів: ; нечасто - свербіж шкіри, суп; рідко – кропив'янка, еритема. З боку опорно-рухового апарату: часто - міалгія, артралгія; нечасто – м'язові спазми. З боку сечовидільної системи: ;нечасто - поллакіюрія. З боку травної системи: часто - запор, діарея, диспепсія, нудота; нечасто – біль у животі, сухість слизової оболонки порожнини рота, блювання; рідко – глосодинію, гострий панкреатит, холестатична жовтяниця. Лабораторні показники: ; нечасто - понишення активності "печінкових" трансаміназ ACT, АЛТ, підвищення активності креатинфосфокінази (КФК). У клінічних дослідженнях після прийому Лівазо спостерігалося підвищення активності КФК у 3 рази вище за ВГН у 49 пацієнтів з 2800 (1.8%). Рівні перевищення ВГН у 10 разів і більше з супутніми м'язовими симптомами відзначалися рідко, і спостерігалися лише у одного пацієнта з 2406 пацієнтів, які отримували 4 мг Лівазо (0.04%) у програмі клінічних досліджень. Інші: нечасто - астенії, нездужання, підвищена стомлюваність, периферичні набряки. Досвід постмаркетингового застосування Дворічний проспективне дослідження постреєстраційного спостереження було проведено приблизно у 20000 пацієнтів у Японії. Переважна більшість цих пацієнтів отримували пітавастатин у дозі 1 або 2 мг, а не 4 мг. У 10.4% пацієнтів були зареєстровані небажані реакції, у яких не можна виключити причинний зв'язок з пітавастатином, та 7.4% пацієнтів припинили лікування у зв'язку з розвитком небажаних реакцій. Частота виникнення міалгії становила 1.08%. Більшість небажаних реакцій були легкими. Протягом 2-х років частота небажаних реакцій була вищою у пацієнтів, які мали в анамнезі лікарську алергію (20.4%) або захворювання печінки або нирок (13.5%). Небажані реакції та частота їх виникнення, що спостерігалися у проспективному дослідженні післяреєстраційного спостереження, але не в міжнародних контрольованих клінічних дослідженнях при застосуванні препарату та рекомендованих дозах наведені нижче. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко - порушення функції печінки. З боку опорно-рухового апарату: рідко - міопатія, рабдоміоліз. У дослідженні постреєстраційного спостереження були два повідомлення про рабдоміоліз, у якому пацієнти потребували госпіталізації (0.01% пацієнтів). Крім того, є спонтанні повідомлення про ефекти з боку опорно-рухового апарату, що включають міалгію та міопатію у пацієнтів, які лікувалися Лівазо у всіх рекомендованих дозах. Були також отримані повідомлення про рабдоміоліз з гострою нирковою недостатністю і без неї, в т.ч. про рабдоміоліз з летальним результатом. Були також отримані спонтанні повідомлення про наступні небажані реакції (частота заснована на випадках, що спостерігаються в постреєстраційних дослідженнях). З боку нервової системи: нечасто - гіпестезія. З боку травної системи: рідко - абдоміальний дискомфорт. Небажані явища при застосуванні інших статинів: порушення сну, включаючи кошмарні сновидіння; амнезія; сексуальна дисфункція; депресія; інтеретиційне захворювання легень; цукровий діабет: частота виникнення залежить від наявності або відсутності факторів ризику (концентрація; глюкози; у крові натще ≥5 ммоль/л, ІМТ>30 кг/м2, підвищена концентрація ТГ, артеріальна гіпертензія в анамнезі); підвищення глікозильованого гемоглобіну.Взаємодія з лікарськими засобамиПітавастатин активно транспортується в гепатоцит людини численними печінковими транспортерами (включаючи транспортний поліпептид органічних аніонів (OATP)), які можуть бути включені в деякі з наступних взаємодій. Циклоспорин: одночасний прийом одноразової дози циклоспорину з пітавастатином у рівноважному стані призводить до 4.6-кратного збільшення AUC пітавастатину невідомо. Препарат Лівазо протипоказаний пацієнтам, які отримують лікування циклоспорином. Еритроміцин: одночасний прийом еритроміцину з пітавастатином призводить до 2.8-кратного збільшення AUC пітавастатину. Рекомендовано тимчасове припинення прийому пітавастатину під час лікування еритроміцином або іншими антибіотиками групи макролідів. Гемфіброзол та інші фібрати; в окремих випадках монотерапію фібратами пов'язували з розвитком міопатії. Одночасне застосування фібратів зі статинами пов'язували зі збільшенням частоти виникнення міопатії та рабдоміолізу. Слід бути обережним при одночасному застосуванні пітавастатину з фібратами. У дослідженнях фармакокінетики одночасне застосування пітавастатину з гемфіброзилом призводило до 1.4-кратного збільшення AUC пітавастатину та збільшення AUC фенофібрату в 1.2 рази. Нікотинова кислота ;(в ліпідзнижуючих дозах): ;дослідження взаємодії при лікуванні питавастатином та нікотинової кислоти в ліпідзнижуючих дозах (більше 1 г/добу) не проводилося. Застосування нікотинової кислоти в монотерапії пов'язували з розвитком міопатії та рабдоміолізу. Тому при одночасному застосуванні з нікотиновою кислотою в ліпід-знижувальних дозах (більше 1 г/добу) препарат Лівазо слід призначати з обережністю. Фузидова кислота: ;були зареєстровані важкі м'язові порушення, такі як рабдоміоліз, які приписували взаємодії між фузидовою кислотою та статинами. Під час лікування фузидовою кислотою рекомендовано тимчасово припинити застосування Лівазо. Рифампіцин: ;одночасне призначення з пітавастатином призвело до 1.3-кратного збільшення AUC пітавастатину. Езетиміб; і його глюкуронідний метаболіт; інгібує всмоктування харчового та біліарного холестерину. Одночасне застосування пітавастатину не впливало на плазмові концентрації пітавастатину. Інгібітори ізоферменту CYP3A4: дослідження взаємодії з ітраконазолом і грейпфрутовим соком, відомими інгібіторами ізоферменту CYP3A4, не виявили клінічно значущої взаємодії на плазмові концентрації питавастатину. Дігоксин, відомий субстрат Р-глікопротеїну (Pgp), не взаємодіє з питавастатином. При сумісному застосуванні не відмічено суттєвих змін концентрацій питавастатину або дигоксину у плазмі крові. Варфарин: рівноважний стан фармакокінетики та фармакодинаміки (МНО та протромбіновий час (ПВ)) варфарину у здорових добровольців не змінювався при сумісному застосуванні варфарину з питавастатином у дозі 4 мг щодня. Проте, як і при застосуванні інших статинів, у пацієнтів, які отримують варфарин, при додаванні до лікування питавастатину слід контролювати ПВ та МНО.Спосіб застосування та дозиВсередину таблетки необхідно ковтати повністю. Переважний прийом таблетки в той самий час доби, краще ввечері, відповідно до циркадного ритму ліпідного обміну. До початку лікування та в процесі пацієнти повинні дотримуватися гіпохолестеринемічної дієти. Початкова доза препарату 1 мг на добу одноразово. При необхідності дозу препарату збільшують з інтервалами не менше 4 тижнів до 2 мг на добу. Дозу слід підбирати індивідуально відповідно до концентрацій ХС ЛПНЩ, метою лікування та відповіддю пацієнта на лікування. Більшість пацієнтів потребує дози 2 мг. Максимальна добова доза – 1 мг. Пацієнти з легкими та помірними порушеннями функції печінки: рекомендована максимальна добова доза 2 мг. Пацієнти з порушенням функції нирок: ;при порушенні функції нирок легкого ступеня тяжкості (бажано об'єктивно оцінити цей ступінь з відображенням КК або швидкості клубочкової фільтрації), препарат Лівазо слід застосовувати з обережністю. Дані щодо застосування максимальної добової дози препарату 4 мг при порушеннях функції нирок будь-якого ступеня тяжкості обмежені, тому призначати максимальну добову дозу 4 мг необхідно лише за ретельного контролю функції нирок після поступового підвищення дози. Не рекомендується пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок призначати максимальну добову дозу 4 мг; рекомендується розглянути обмеження максимальної добової дози до 2 мг при тяжкій нирковій недостатності. Пацієнти похилого віку: корекція дози не потрібна.ПередозуванняСпецифічного лікування при передозуванні немає. Необхідно провести симптоматичну терапію, контролювати активність КФК та ​​функцію печінки. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на м'язову тканину Як і при застосуванні інших інгібіторів ГМГ-КоА редуктази (статинів). існує ймовірність розвитку міалгії, міопатії і, в окремих випадках, рабдоміолізу. Слід попередити пацієнтів про необхідність повідомляти про будь-які м'язові симптоми. Активність КФК слід визначати у будь-якого пацієнта, що повідомляє про м'язовий біль, болючість м'язів при пальпації або слабкості, особливо якщо це супроводжуються нездужанням або лихоманкою. Активність КФК не слід визначати після фізичних навантажень або за наявності будь-яких інших можливих причин підвищення КФК, які можуть спотворити результат. При підвищенні активності КФК (в 5 разів вище ВГН) протягом 5-7 днів слід виконати контрольний аналіз. До лікування Як і всі статини Лівазо слід з обережністю призначати пацієнтам, які мають сприятливі фактори розвитку рабдоміолізу. Слід визначити активність КФК для встановлення контрольного вихідного значення у таких випадках: ниркова недостатність; гіпотиреоз; особистий чи сімейний анамнез спадкових м'язових захворювань; попередній анамнез м'язової токсичності під час лікування фібратами або іншими статинами; наявність в анамнезі захворювань печінки чи зловживання алкоголем; пацієнтам похилого віку (старті 70 років) з іншими факторами ризику розвитку рабдоміолізу. У таких випадках рекомендовано клінічний моніторинг і ризик лікування слід розглядати залежно від можливої ​​користі. Лікування Лівазо не можна починати, якщо показники КФК у 5 разів перевищують ВДН. Під час течії Слід рекомендувати пацієнтові негайно повідомляти лікаря про м'язовий біль, слабкість або судоми. Слід визначити активність КФК, та лікування припинити, якщо активність КФК підвищена (у 5 разів вища за ВГН). Слід розглянути питання про припинення лікування при виникненні важких м'язових симптомів, навіть якщо активність КФК не перевищує ВГН у 5 разів. При вирішенні симптомів та поверненні активності КФК до норми, може бути розглянуто питання про повторне призначення Лівазо у дозі 1 мг за дотримання ретельного контролю. Вплив на печінку Як і всі статини, Лівазо слід з обережністю призначати пацієнтам, які мають в анамнезі захворювання печінки, або пацієнтам, які регулярно вживають надмірну кількість алкоголю. Перед початком лікування Лівазо та потім періодично під час лікування слід проводити функціональні печінкові проби. Пацієнтам із стійким підвищенням активності "печінкових" трансаміназ (AЛT та ACT), що перевищують ВГН у 3 рази, слід припинити лікування Лівазо. Вплив на нирки Лівазо слід з обережністю призначати пацієнтам з нирковою недостатністю помірного або тяжкого ступеня. Підвищувати дозу слід лише за ретельного контролю. Доза 4 мг не рекомендована пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю. Цукровий діабет Деякі дані свідчать про це. що статини, як клас, викликають підвищення концентрації глюкози в крові, а в деяких пацієнтів з високим ризиком розвитку цукрового діабету можуть призвести до рівня гілерглікемії, при якому потрібне відповідне лікування цукрового діабету. Тим не менш, ця небезпека компенсується зниженням судинного ризику при лікуванні статинами, і тому не повинна бути причиною припинення лікування статинами. Пацієнтів, які мають ризик розвитку гіперглікемії (концентрація глюкози натще від 5.6 до 6.9 ммопь/л, ІМТ>30 кг/м2, підвищену концентрацію ТГ, артеріальну гіпертензію), слід піддавати клінічному та біохімічному контролю відповідно до національних рекомендацій. Інтерстиціальне захворювання легень Рідкісні випадки інтерстиціального захворювання легень реєстрували при застосуванні деяких станнів, особливо при тривалій терапії. Клінічні ознаки, що спостерігаються, включають задишку, непродуктивний кашель і погіршення загального стану здоров'я (підвищена стомлюваність, втрата маси тіла і лихоманка). При підозрі на розвиток інтерстиціального захворювання легень терапію статинами слід припинити. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та обслуговування рухомих механізмів Необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами або виконанні іншої роботи, що потребує підвищеної уваги, оскільки можливий розвиток таких небажаних реакцій як запаморочення та сонливість.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. речовина, що діє: езетимиб у перерахунку на 100 % речовина – 10,0 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, кроскармелоза натрію, лаурилсульфат натрію, повідон (тип К30), натрію стеарилфумарат. Пігулки 10 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з фольги алюмінієвої та плівки ПВХ/Аклар® або плівки ПВХ. 1, 2, 3, 6 або 9 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні таблетки від білого до білого із жовтуватим відтінком кольору, з фаскою.Фармакотерапевтична групаГіполіпідемічний засіб – інгібітор абсорбції холестерину. Езетиміб є представником нового класу гіполіпідемічних засобів, які селективно інгібують абсорбцію холестерину (ХС) та деяких рослинних стеролів у кишечнику.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо езетимиб швидко всмоктується та інтенсивно метаболізується у тонкому кишечнику та печінці шляхом кон'югації у фармакологічно активний фенольний глюкуронід (езетіміб-глюкуронід). Максимальна концентрація в плазмі (Сmax) езетимиб-глюкуроніду спостерігається через 1-2 години, езетимиб – через 4-12 годин. Абсолютна біодоступність езетимибу не може бути визначена, оскільки ця речовина практично нерозчинна в жодному з водних розчинників, що використовуються для приготування розчинів для ін'єкцій. Прийом їжі (з низьким або високим вмістом жиру) не впливав на біодоступність езетимибу при вживанні у вигляді таблеток по 10 мг. Препарат Отріо можна приймати незалежно від їди. Розподіл Езетиміб та езетіміб-глюкуронід зв'язуються з білками плазми крові на 99,7 % та 88-92 % відповідно. Метаболізм Метаболізм езетимибу відбувається головним чином у тонкому кишечнику та печінці шляхом кон'югації з глюкуронідом (реакція II фази) з подальшим виведенням із жовчю. Езетимиб мінімально піддається окисному метаболізму (реакція І фази). Езетиміб та езетіміб-глюкуронід (основні похідні езетимибу, що визначаються у плазмі крові) становлять 10-20 % та 80-90 % відповідно від загальної концентрації езетимибу у плазмі крові. Езетиміб та езетіміб-глюкуронід повільно виводяться з плазми крові в процесі кишково-печінкової рециркуляції. Період напіввиведення для езетимибу та езетимиб-глюкуроніду становить приблизно 22 години. Виведення Після прийому внутрішньо 20 мг езетимибу, міченого 14С, у плазмі крові було виявлено 93% сумарного езетимибу (езетимиб + езетимиб-глюкуронід) від загального рівня радіоактивних продуктів. Протягом 10 днів приблизно 78% прийнятих радіоактивних продуктів було виведено через кишечник із жовчю, 11% – через нирки. Через 48 годин радіоактивних продуктів у плазмі крові виявлено не було. Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів Діти та підлітки Фармакокінетичні показники езетимибу були однакові у дітей старше 6 років та дорослих. Фармакокінетичні дані для дітей віком до 6 років відсутні. Літні пацієнти У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) концентрація сумарного езетимибу в плазмі крові приблизно в 2 рази вище, ніж у молодших пацієнтів (від 18 до 45 років). Ступінь зниження концентрації ХС ЛПНГ та профіль безпеки були зіставні у літніх та молодших пацієнтів, які приймали езетимиб. Для пацієнтів похилого віку підбір дози препарату не потрібен. Пацієнти з печінковою недостатністю Після одноразового прийому езетимибу в дозі 10 мг середнє значення площі під кривою «концентрація – час» (AUC) сумарного езетимибу було в 1,7 разу більше у пацієнтів з легким ступенем печінкової недостатності (5-6 балів за шкалою Чайлд-П'ю), ніж у здорових добровольців. У 14-денному дослідженні застосування езетимибу в дозі 10 мг на добу за участю пацієнтів з помірним ступенем печінкової недостатності (7-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) середнє значення AUC сумарного езетимибу збільшувалося в 4 рази на 1-й та 14-й день. проти здоровими добровольцями. Для пацієнтів з легким ступенем печінкової недостатності корекція дози препарату не потрібна. Оскільки наслідки збільшення значення AUC сумарного езетимибу невідомі, езетимиб не рекомендований пацієнтам з помірним та тяжким ступенем (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) печінкової недостатності. Пацієнти з нирковою недостатністю Після одноразового прийому езетимибу в дозі 10 мг у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (n = 8; кліренс креатиніну (КК) не більше 30 мл/хв/1,73 м2), значення AUC сумарного езетимибу збільшилося приблизно в 1,5 рази порівняно зі здоровими добровольцями (n=9). Цей результат не є клінічно значущим. Для пацієнтів з порушенням функції нирок добір препарату не потрібен. У пацієнта після трансплантації нирки, що отримував комплексну терапію, включаючи циклоспорин, значення AUC сумарного езетимибу збільшилося у 12 разів. Підлога Концентрація сумарного езетимибу в плазмі крові трохи вища у жінок (менше 20%), ніж у чоловіків. Ступінь зниження ХС ЛПНГ та профіль безпеки однакові у чоловіків та жінок, які приймають езетимиб, тому для пацієнтів чоловічої чи жіночої статі підбір дози препарату не потрібний.ФармакодинамікаПрепарат Отріо ефективний при прийомі внутрішньо. Механізм дії езетимибу відрізняється від механізму дії інших класів гіполіпідемічних засобів (наприклад, інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази (статинів), секвестрантів жовчних кислот, фібратів та рослинних станолів). Молекулярною мішенню езетимибу є транспортний білок (Niemann-Pick Cl-Like 1, NPC1L1), відповідальний за всмоктування у кишечнику холестерину та фітостеролів. Езетиміб локалізується в щітковій облямівці тонкого кишечника і перешкоджає всмоктування холестерину, приводячи до зниження надходження холестерину з кишечника в печінку, за рахунок чого знижуються запаси холестерину в печінці і посилюється виведення холестерину з крові. Езетиміб не посилює екскрецію жовчних кислот (на відміну від секвестрантів жовчних кислот) та не інгібує синтез ХС у печінці (на відміну від статинів). У клінічному дослідженні, в яке були включені пацієнти з гіперхолестеринемією, езетимиб знижував абсорбцію холестерину в кишечнику на 54% порівняно з плацебо. Інгібуючи абсорбцію холестерину в кишечнику, езетимиб знижує надходження холестерину в печінку. Статини знижують синтез холестерину в печінці. При одночасному застосуванні препарати цих двох груп забезпечують додаткове зниження концентрації холестерину. Езетиміб, що приймається одночасно зі статинами, знижує концентрацію загального холестерину (ОХС), холестерину ліпопротеїнів низької щільності (ХС ЛПНЩ), аполіпопротеїну В (апо-В), холестерину ліпопротеїнів невисокої щільності (ХС не-ЛПВХ і концентрацією концентрується ХС ЛПВЩ) та тригліцеридів (ТГ),а також підвищує концентрацію холестерину ліпопротеїнів високої щільності (ХС ЛПВЩ) у плазмі крові у пацієнтів з гіперхолестеринемією більшою мірою, ніж езетимиб або статин, що приймаються у монотерапії. Одночасне застосування езетимибу з фенофібратом знижує концентрацію ОХС, ХС ЛПНЩ, апо-В, ТГ та ХС не-ЛПВЩ, а також підвищує концентрацію ХС ЛПВЩ у плазмі крові у пацієнтів зі змішаною гіперхолестериненімею. Клінічні дослідження показали, що підвищені концентрації ОХС, ХС ЛПНЩ та апо-В (головного білкового компонента ЛПНЩ) сприяють розвитку атеросклерозу. Крім того, знижена концентрація холестерину ЛПВЩ також асоціюється з розвитком атеросклерозу. Результати епідеміологічних досліджень показали, що серцево-судинна захворюваність і смертність знаходяться у прямій залежності від концентрацій ОХС та ХС ЛПНЩ та у зворотній залежності від концентрацій ХС ЛПВЩ. Як і ЛПНГ, ліпопроєїни, багаті на ХС та ТГ, включаючи ліпопротеїни дуже низької щільності (ЛПДНЩ), ліпопротеїни проміжної щільності (ЛППП) та ремананти також можуть сприяти розвитку атеросклерозу. Для визначення селективності езетимибу щодо інгібування всмоктування холестерину була проведена серія доклінічних досліджень. Езетиміб інгібував всмоктування [14C]-холестерину і не впливав на всмоктування ТГ, жирних кислот, жовчних кислот, прогестерону, етинілестрадіолу або жиророзчинних вітамінів А та D.Показання до застосуванняПервинна гіперхолестеринемія Препарат Отріо в комбінації з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (статинами) або монотерапії на додаток до дієти показаний для зниження підвищеної концентрації ОХС, ХС ЛПНЩ, апо-В, ТГ і ХС не-ЛПВЩ, а також для підвищення концентрації ХС ЛПВЩ у дорослих та підлітків (10-17 років) з первинною (гетерозиготною сімейною та несімейною) гіперхолестеринемією. Препарат Отріо у комбінації з фенофібратом на додаток до дієти показаний для зниження підвищеної концентрації ОХС, ХС ЛПНЩ, апо-В та ХС не-ЛПВЩ у пацієнтів зі змішаною гіперхолестеринемією. Профілактика серцево-судинних захворювань Препарат Отріо, який приймається в комбінації зі статинами, показаний для зниження ризику розвитку серцево-судинних подій (серцево-судинна смерть, нефатальний інфаркт міокарда, нефатальний інсульт, госпіталізації з приводу нестабільної стенокардії або при потребі проведення реваскуляризації). ). Профілактика основних серцево-судинних ускладнень у пацієнтів із хронічною хворобою нирок Препарат Отріо, який приймається в комбінації з симвастатином, показаний для зниження ризику серйозних серцево-судинних подій (нефатальний інфаркт міокарда або серцева смерть, інсульт або будь-яка процедура реваскуляризації) у пацієнтів із хронічною хворобою нирок. Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія Препарат Отріо у комбінації зі статином показаний для зниження підвищеної концентрації ОХС та ХС ЛПНЩ у дорослих та підлітків (10-17 років) з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією. Пацієнти можуть також отримувати допоміжне лікування (наприклад, ЛПНЩ-аферез).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. При призначенні езетимибу одночасно зі статином або фенофібратом необхідно дотримуватися інструкцій щодо застосування додатково призначених препаратів. Езетиміб не рекомендується пацієнтам з помірним та тяжким ступенем печінкової недостатності (7-9 і більше балів за шкалою Чайлд-П'ю, див. Фармакологічні властивості, Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів; Спосіб застосування та дози). Непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція. Дитячий вік віком до 6 років. З обережністю Слід бути обережними при одночасному застосуванні препарату Отріо з фібратами, циклоспорином та непрямими антикоагулянтами (включаючи варфарин та флуїндіон). Пацієнти, які одночасно приймають препарат Отріо та фенофібрат, повинні знати про можливий ризик розвитку захворювань жовчного міхура.Вагітність та лактаціяДослідження на тваринах із введенням езетимибу не виявили прямих та опосередкованих несприятливих ефектів щодо вагітності, розвитку ембріона/плоду, пологів та постнатального розвитку. При введенні вагітним щурам езетимибу у комбінації з ловастатином, симвастатином, правастатином або аторвастатином тератогенних ефектів не спостерігалося. При введенні вагітним кролицям з невеликою частотою спостерігалися дефекти розвитку скелета у плода. Клінічних даних щодо застосування езетимибу при вагітності немає, тому слід бути обережним при призначенні препарату вагітним жінкам. У разі настання вагітності прийом езетимибу має бути припинено. При одночасному застосуванні препарату Отріо та статину необхідно дотримуватися інструкцій щодо застосування даного статину. У дослідженнях на щурах було виявлено, що езетимиб виділяється із молоком. Даних щодо виділення езетимибу з грудним молоком у жінок немає. У зв'язку з цим езетимиб не рекомендується застосовувати в період грудного вигодовування, якщо потенційна користь не перевищує потенційного ризику для дитини. Якщо застосування препарату необхідне, пацієнтка повинна припинити годування груддю.Побічна діяУ клінічних дослідженнях, у яких пацієнти приймали препарат езетимибу у дозі 10 мг на добу в монотерапії, одночасно зі статином або одночасно з фенофібратом, препарат езетимибу показав хорошу переносимість. Небажані реакції зазвичай були легкими та минущими; загальна частота небажаних ефектів та частота випадків відміни лікування у зв'язку з небажаними ефектами при прийомі препарату езетимибу були зіставні з даними показниками прийому плацебо. Наступні часті (> 1/100 та 1/1000 та При прийомі препарату езетимибу у монотерапії. Порушення з боку обміну речовин та харчування: Нечасті – зниження апетиту. Порушення з боку судин: Нечасті – «припливи» крові до шкіри обличчя, підвищення артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: Нечасті – кашель. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Часті – біль у животі, діарея, метеоризм. Нечасті – диспепсія, гастроезофагеальний рефлюкс, нудота. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: Нечасті – артралгія, м'язові спазми, біль у шиї. Загальні розлади: Часті – стомлюваність. Нечасті – біль у грудях, біль. Лабораторні та інструментальні дані: Нечасті - підвищення активності аланінамінотрансферази (АЛТ) та/або аспартатамінотрансферази (ACT), підвищення активності креатинінфосфокінази (КФК) сироватки крові, підвищення активності гамма-глютамілтрансферази, порушення показників функції печінки. При прийомі препарату езетимиб одночасно зі статином. Порушення з боку нервової системи: Часті – головний біль. Нечасті – парестезія. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Нечасті – сухість слизової оболонки рота, гастрит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Нечасті - свербіж шкіри, шкірний висип, кропив'янка. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: Часті – міалгія. Нечасті – біль у спині, м'язова слабкість, біль у кінцівці. Загальні розлади: Нечасті – астенія, периферичні набряки. Лабораторні та інструментальні дані: Часті – підвищення активності АЛТ та/або ACT. При прийомі препарату езетимибу одночасно з фенофібратом Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Часті – біль у животі. У клінічному дослідженні за участю пацієнтів зі змішаною гіперліпідемією частота послідовних клінічно значущих підвищень (більш ніж у 3 рази вища за верхню межу норми (ВГН)) активності «печінкових» трансаміназ сироватки крові склала 4,5 % у групі пацієнтів, які приймали фенофібрат у монотерапії, та 2,7% у групі пацієнтів, які приймали препарат езетимибу одночасно з фенофібратом. Частота холецистектомії склала 0,6% у групі пацієнтів, які приймали фенофібрат у монотерапії, та 1,7% у групі пацієнтів, які приймали препарат езетимибу одночасно з фенофібратом (див. Особливі вказівки). Не спостерігалося підвищення активності КФК (більш ніж у 10 разів вище за ВГН) в жодній із груп лікування в даному дослідженні. Пацієнти з ішемічною хворобою серця У клінічному дослідженні пацієнти з ІХС приймали симвастатин + езетимиб у дозі 40 мг + 10 мг або симвастатин у дозі 40 мг. Профіль безпеки препаратів у двох групах був подібним за період спостереження (медіана тривалості спостереження становила 6 років). Частота припинення прийому препарату через небажані явища склала 10,6 % у групі пацієнтів, які приймали симвастатин + езетимиб, та 10,1 % у групі пацієнтів, які приймали симвастатин. Частота розвитку міопатії склала 0,2% у групі пацієнтів, які приймали симвастатин + езетимиб, та 0,1% у групі пацієнтів, які приймали симвастатин, де міопатія визначалася як незрозуміла м'язова слабкість або м'язовий біль, що супроводжується підвищенням активності КФК не менше ніж у 10 разів. вище ВГН або двома послідовними підвищеннями активності КФК від 5 до 10 разів вище ВГН.Частота розвитку рабдоміолізу склала 0,1% у групі пацієнтів, які приймали симвастатин + езетимиб, і 0,2% у групі пацієнтів, які приймали симвастатин, де рабдоміоліз визначався як незрозуміла м'язова слабкість або м'язовий біль, що супроводжується підвищенням активності КФК не менше ніж у 10 разів. вище за ВГН з ознаками порушення функції нирок, двома послідовними підвищеннями активності КФК від 5 до 10 разів вище за ВГН з ознаками порушення функції нирок, або активністю КФК не менше 10000 МО/мл без ознак порушення функції нирок. Частота послідовних підвищень активності «печінкових» трансаміназ (не менше ніж у 3 рази вище за ВГН) була 2,5 % у групі пацієнтів, які приймали симвастатин + езетимиб, та 2,3 % у групі пацієнтів, які приймали симвастатин. Небажані явища з боку жовчного міхура спостерігалися у 3,1% пацієнтів,які приймали симвастатин + езетимиб і 3,5% пацієнтів, які приймали симвастатин. Частота госпіталізації з холецистектомією була 1,5% в обох групах. Рак (визначався як будь-яке нове злоякісне новоутворення) діагностувався протягом дослідження у 9,4% пацієнтів, які приймали симвастатин + езетимиб, та 9,5% пацієнтів, які приймали симвастатин. Пацієнти з хронічною хворобою нирок У клінічному дослідженні кардіо- та нефропротективної дії за участю пацієнтів, які приймали комбінований гіполіпідемічний препарат з фіксованими дозами езетимибу (10 мг) та симвастатину (20 мг) 1 раз на добу, та пацієнтів, які приймали плацебо, профілі безпеки були порівняні протягом всього періоду спостереження. (Медіана тривалості спостереження склала 4,9 року). У цьому клінічному дослідженні реєструвалися лише серйозні небажані явища та припинення прийому препарату через розвиток небажаних явищ. Частота припинення прийому препарату була порівнянна в обох групах (10,4% у групі пацієнтів, які приймали комбінований препарат з фіксованими дозами езетимибу та симвастатину, та 9.8% у групі пацієнтів, які приймали плацебо). Частота розвитку міопатії/рабдоміолізу склала 0,2% у групі пацієнтів,які приймали комбінований препарат з фіксованими дозами езетимибу та симвастатину, та 0,1 % у групі пацієнтів, які приймали плацебо. Послідовне підвищення активності «печінкових» трансаміназ (більш ніж у 3 рази вище від ВГН) спостерігалося у 0,7 % пацієнтів, які приймали комбінований препарат з фіксованими дозами езетимибу та симвастатину, та у 0,6 % пацієнтів, які приймали плацебо. У даному клінічному дослідженні не спостерігалося статистично достовірного збільшення частоти таких небажаних явищ, як злоякісні новоутворення (9,4 % у групі пацієнтів, які приймали комбінований препарат з фіксованими дозами езетимибу та симвастатину, та 9,5 % у групі пацієнтів, які приймали плацебо), гепат , холецистектомія або ускладнення жовчнокам'яної хвороби або панкреатиту Діти та підлітки від 6 до 17 років У клінічному дослідженні за участю дітей віком від 6 до 10 років з гетерозиготною сімейною або не сімейною гіперхолестеринемією профіль безпеки та переносимості езетимибу був порівнянний з профілем у дорослих пацієнтів, які отримували езетимиб. У клінічному дослідженні за участю дітей віком від 10 до 17 років з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, які приймали комбіновану терапію лікарським препаратом езетимибу та симвастатином, профіль безпеки та переносимості був порівнянний з профілем безпеки у дорослих пацієнтів, які отримували комбіноване лікування лікарським препаратом. Лабораторні показники У клінічних дослідженнях частота послідовних клінічно значущих підвищення активності «печінкових» трансаміназ у сироватці крові (активність АЛТ та/або ACT у 3 або більше разів перевищує ВГН) була порівнянна при застосуванні езетімібу в монотерапії (0,5 %) та при прийомі плацебо (0 3%). При вивченні безпеки комбінованої терапії частота клінічно значущого підвищення активності «печінкових» трансаміназ у сироватці крові склала 1,3% у пацієнтів, які приймали езетимиб одночасно зі статином, та 0,4% у пацієнтів, які приймали статин у монотерапії. Підвищення активності трансаміназ у сироватці крові зазвичай протікало безсимптомно, не супроводжувалося розвитком холестазу та поверталося на вихідний рівень як при продовженні лікування, так і після відміни препарату. Частота виникнення клінічно значущого підвищення активності КФК (у 10 і більше разів вище за ВГН) у пацієнтів, які приймали препарат езетимибу в монотерапії, була схожою з цим показником у пацієнтів, які приймали плацебо або статин у монотерапії. Післяреєстраційні спостереження При застосуванні препарату езетимибу в післяреєстраційному періоді повідомлялося про наступні небажані реакції без зазначення причинно-наслідкового зв'язку. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію, ангіоневротичний набряк, висипання на шкірі і кропив'янку. Порушення психіки: депресія. Порушення нервової системи: запаморочення, парестезія. Порушення з боку системи травлення: панкреатит, запор. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит, холелітіаз, холецистит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: мультиформна еритема. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: міалгія, міопатія/рабдоміоліз. Загальні розлади: астенія.Взаємодія з лікарськими засобамиУ доклінічних дослідженнях було показано, що езетимиб не індукує ізоферменти цитохрому Р450, що у метаболізмі лікарських засобів. Між езетимибом та засобами, що метаболізуються під дією ізоферментів 1А2, 2D6, 2С8, 2С9 та ЗА4 цитохрому Р450 або N-ацетилтрансферази, клінічно значущих фармакокінетичних взаємодій не спостерігалося. При одночасному застосуванні езетимиб не впливає на фармакокінетику дапсону, декстрометорфану, дигоксину, пероральних контрацептивів (етинілестрадіолу та левоноргестрелу), гліпізиду, толбутаміду, мідазоламу. Одночасне застосування циметидину та езетимибу не впливає на біодоступність езетимибу. Антациди: одночасний прийом антацидів знижує швидкість всмоктування езетимибу, але не впливає на його біодоступність. Це зниження швидкості всмоктування не сприймається як клінічно значуще. Колестирамін: одночасний прийом колестираміну зменшує середнє значення AUC сумарного езетимибу (езетимиб + езетимиб-глюкуронід) приблизно на 55%. Ефект додаткового зниження концентрації ХС ЛПНЩ за рахунок одночасного застосування езетимибу та колестираміну може бути зменшений цією взаємодією. Циклоспорин: у пацієнтів, які перенесли трансплантацію нирки, з КК понад 50 мл/хв, які приймали циклоспорин у постійній дозі, одноразовий прийом препарату езетимибу у дозі 10 мг призводив до збільшення значення AUC сумарного езетимибу в середньому у 3,4 рази (від 2,3 рази). до 7,9 разів) у порівнянні з цим показником у здорових добровольців. У одного пацієнта після трансплантації нирки та з тяжкою нирковою недостатністю (КК 13,2 мл/хв/1,73м2), який приймав комплексну терапію, включаючи циклоспорин, спостерігалося 12-кратне збільшення концентрації сумарного езетимибу порівняно з контрольною групою. У перехресному дослідженні з двома періодами за участю 12 здорових добровольців, які приймали протягом 8 днів езетимиб у дозі 20 мг 1 раз на добу з прийомом одноразової дози 100 мг циклоспорину на 7 день терапії езетимибом,було виявлено збільшення значення AUC циклоспорину в середньому на 15% (від зниження на 10% до збільшення на 51%) порівняно з цим показником у здорових добровольців, які прийняли циклоспорин одноразово у дозі 100 мг у монотерапії. Фібрати: безпека та ефективність застосування езетимибу одночасно з фенофібратом були оцінені у клінічних дослідженнях (див. Побічна дія). Безпека та ефективність застосування езетимибу одночасно з іншими фібратами не вивчені. Фібрати можуть підвищувати виділення холестерину з жовчю, що може призвести до жовчнокам'яної хвороби. У доклінічному дослідженні на собаках езетимиб підвищував концентрацію ХС у жовчі. Хоча значення цих даних для людини поки що невідоме, одночасне застосування препарату езетимибу з фібратами (за винятком фенофібрату) до отримання додаткових даних за результатами клінічних досліджень не рекомендується. Одночасний прийом препарату езетимибу та фенофібрату або гемфіброзилу підвищує концентрацію сумарного езетимибу приблизно в 1,5 та 1,7 раза відповідно,однак ці підвищення не розглядаються як клінічно значущі. Статини: при одночасному прийомі езетимибу з аторвастатином, ловастатином, правастатином, симвастатином, флувастатином та розувастатином клінічно значущих фармакокінетичних взаємодій не спостерігалося. Непрямі антикоагулянти: одночасне застосування езетимибу в дозі 10 мг 1 раз на добу та варфарину не мало значного впливу на біодоступність варфарину та протромбіновий час у дослідженні за участю 12 здорових добровольців. У післяреєстраційному періоді були отримані повідомлення про збільшення Міжнародного Нормалізованого Відносини (MHO) у пацієнтів, які одночасно приймали езетимиб з варфарином або флуїндіоном. Ці пацієнти також приймали інші лікарські засоби.Спосіб застосування та дозиПеред початком лікування пацієнти повинні перейти до відповідної ліпідзнижуючої дієти та продовжувати дотримуватися цієї дієти під час всього періоду терапії препаратом Отріо. Застосування у пацієнтів з первинною гіперхолестеринемією Препарат приймають внутрішньо будь-якої доби незалежно від їди. Доза препарату Отріо при монотерапії або комбінації зі статином або фенофібратом становить 10 мг 1 раз на добу. Доза фенофібрату не повинна перевищувати 160 мг 1 раз на добу при одночасному застосуванні препарату Отріо. Застосування у пацієнтів з ішемічною хворобою серця Комбінована терапія зі статинами Для додаткового зниження серцево-судинних подій у пацієнтів з ІХС Отріо 10 мг може застосовуватися зі статином з доведеним ефектом зниження ризику розвитку серцево-судинних ускладнень. Застосування у пацієнтів з порушенням функції нирок/хронічною хворобою нирок Монотерапія Для пацієнтів з порушенням функції нирок добір препарату не потрібен. Комбінована терапія із симвастатином Для пацієнтів з легким ступенем порушення функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) не менше 60 мл/хв/1,73 м2) добір препарату Отріо або симвастатину не потрібний. Пацієнтам з порушенням функції нирок та СКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2 препарат Отріо призначається у дозі 10 мг та симвастатин у дозі 20 мг 1 раз на добу ввечері. У цих пацієнтів застосування симвастатину у вищій дозі має ретельно контролюватись. Застосування у пацієнтів похилого віку Для пацієнтів похилого віку підбір дози препарату не потрібен. Застосування препарату у дітей та підлітків Для дітей та підлітків від 6 років корекція дози препарату не потрібна. Застосування препарату Отріо у дітей віком до 6 років не рекомендовано через відсутність даних щодо безпеки та ефективності у цій віковій групі. Застосування у пацієнтів із печінковою недостатністю Для пацієнтів з легким ступенем печінкової недостатності (5-6 балів за шкалою Чайлд-П'ю) добір препарату не потрібний. Застосування препарату Отріо не рекомендується пацієнтам з помірним (7-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) та тяжким (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) порушенням функції. При комбінованій терапії із секвестрантами жовчних кислот Препарат Отріо слід приймати у дозі 10 мг 1 раз на добу щонайменше за 2 години або через 4 години після прийому секвестрантів жовчних кислот.ПередозуванняПовідомлялося про кілька випадків передозування, більшість із яких не супроводжувалося виникненням небажаних явищ, а у разі їх виникнення небажані явища не були серйозними. У клінічних дослідженнях, у яких езетимиб призначався 15 здоровим добровольцям у дозі 50 мг на добу протягом 14 днів, 18 пацієнтам з первинною гіперхолестеринемією у дозі 40 мг на добу протягом 56 днів або 27 пацієнтам з гомозиготною ситостеролемією у дозі. протягом 26 тижнів була продемонстрована хороша переносимість препарату. У разі передозування слід проводити симптоматичне лікування та підтримуючу терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком лікування пацієнти повинні перейти до відповідної ліпідзнижуючої дієти та продовжувати дотримуватися цієї дієти під час всього періоду терапії препаратом езетимибу. Якщо препарат езетимибу призначається у комбінації зі статином або фенофібратом, слід уважно ознайомитися з інструкцією щодо застосування додаткового препарату. Ферменти печінки У клінічних дослідженнях з одночасним застосуванням препарату езетимибу та статину у пацієнтів спостерігалися послідовні підвищення активності «печінкових» трансаміназ (у 3 і більше разів вищі за ВГН). Якщо препарат езетимибу призначається у комбінації зі статином, контроль функції печінки слід проводити на початку лікування і надалі відповідно до рекомендацій для даного статину. У клінічному дослідженні пацієнти з ІХС приймали симвастатин + езетимиб у дозі 40 мг + 10 мг щодня або симвастатин у дозі 40 мг щодня (медіана тривалості спостереження становила 6 років). Частота послідовних підвищень активності «печінкових» трансаміназ (не менше ніж у 3 рази вище за ВГН) була 2,5 % у групі пацієнтів, які приймали симвастатин + езетимиб, та 2,3 % у групі пацієнтів, які приймали симвастатин. У клінічному дослідженні за участю пацієнтів з хронічною хворобою нирок частота послідовних підвищення активності «печінкових» трансаміназ (у 3 і більше разів вище за ВГН) склала 0,7 % у групі пацієнтів, які приймали комбінований гіполіпідемічний препарат із фіксованими дозами езетимибу (10 мг) та симвастатину. (20 мг) 1 раз на добу та 0,6 % у групі пацієнтів, які приймали плацебо. Скелетна мускулатура У клінічних дослідженнях частота виникнення міопатії або рабдоміолізу, пов'язаних із застосуванням препарату езетимибу, не перевищувала таку порівняно з відповідною контрольною групою (плацебо або монотерапії статином), однак міопатія та рабдоміоліз є відомими небажаними реакціями статинів та інших ліпідснижуючих. У клінічних дослідженнях частота підвищення активності КФК (більше ніж у 10 разів перевищує ВГН) склала 0,2 % у групі езетимибу порівняно з 0,1 % у групі плацебо та 0,1 % у групі одночасного застосування езетимибу та статину порівняно з 0 ,4% у групі монотерапії статином. У післяреєстраційному періоді застосування езетимибу були отримані повідомлення про випадки розвитку міопатії та рабдоміолізу незалежно від причин їх розвитку. Більшість пацієнтів, у яких розвивався рабдоміоліз, приймали статини на початок прийому препарату езетимибу. Тим не менш, дуже рідко повідомлялося про розвиток рабдоміолізу при застосуванні препарату езетімібу в монотерапії та при одночасному застосуванні препарату езетімібу та лікарських препаратів, застосування яких, як відомо, асоційоване з підвищеним ризиком розвитку рабдоміолізу. Усі пацієнти, яким призначається препарат езетимибу, повинні бути попереджені про ризик розвитку міопатії та рабдоміолізу та повинні повідомляти лікаря про будь-які незрозумілі м'язові болі, хворобливість або слабкість. Якщо міопатія діагностована або підозрюється, застосування препарату езетимибу та будь-якого статину, який приймається одночасно з препаратом езетимибу, має бути негайно припинено. Наявність даних симптомів та підвищення активності КФК (більш ніж у 10 разів вище за ВГН) вказує на розвиток міопатії. У клінічному дослідженні пацієнти з ІХС приймали симвастатин + езетимиб у дозі 40 мг + 10 мг щодня або симвастатин у дозі 40 мг щодня (медіана тривалості спостереження становила 6 років). Частота розвитку міопатії склала 0,2% у групі пацієнтів, які приймали симвастатин + езетимиб, та 0,1% у групі пацієнтів, які приймали симвастатин, де міопатія визначалася як незрозуміла м'язова слабкість або м'язовий біль, що супроводжується підвищенням активності КФК не менше ніж у 10 разів. вище ВГН або двома послідовними підвищеннями активності КФК від 5 до 10 разів вище ВГН. Частота розвитку рабдоміолізу склала 0,1% у групі пацієнтів, які приймали симвастатин + езетимиб, і 0,2% у групі пацієнтів, які приймали симвастатин, де рабдоміоліз визначався як незрозуміла м'язова слабкість або м'язовий біль,що супроводжується підвищенням активності КФК не менше ніж у 10 разів вище ВГН з ознаками порушення функції нирок, двома послідовними підвищеннями активності КФК від 5 до 10 разів вище ВГН з ознаками порушення функції нирок, або активністю КФК не менше 10000 МО/мл без ознак порушення функції нирок . У клінічному дослідженні за участю пацієнтів з хронічною хворобою нирок частота розвитку міопатії/рабдоміолізу склала 0,2 % у групі пацієнтів, які приймали комбінований гіполіпідемічний препарат з фіксованими дозами езетимибу (10 мг) та симвастатину (20 мг) щодня, та 0,1 % групі пацієнтів, які брали плацебо. Діти віком від 6 до 17 років Безпека та ефективність езетимибу у дітей віком від 6 до 10 років з гетерозиготною сімейною або не сімейною гіперхолестеринемією були вивчені у клінічному дослідженні тривалістю 12 тижнів. Профіль побічних явищ у дітей, які отримували препарат езетимибу, можна порівняти з профілем побічних явищ у дорослих пацієнтів, які отримували препарат езетимибу. У цьому клінічному дослідженні не спостерігалося явного на зростання чи статевий дозрівання хлопчиків чи дівчаток. Однак впливу езетимибу на зріст та статеве дозрівання не були вивчені при лікуванні тривалістю понад 12 тижнів. Безпека та ефективність препарату езетимибу, що приймається одночасно з симвастатином, у дітей віком від 10 до 17 років з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією були вивчені у клінічному дослідженні у хлопчиків-підлітків та дівчаток, які були щонайменше один рік після менархе. Профіль побічних явищ у підлітків, які отримували препарат езетимибу та до 40 мг на добу симвастатину, був порівнянний з профілем побічних явищ у дорослих пацієнтів, які отримували препарат езетимибу та симвастатин. В даному клінічному дослідженні не спостерігалося явного впливу на ріст або статеве дозрівання у хлопчиків чи дівчат підлітків, або будь-якого впливу на тривалість менструального циклу у дівчаток. Печінкова недостатність Оскільки наслідки збільшення значення AUC сумарного езетимибу невідомі, препарат езетимибу не рекомендований пацієнтам з помірним та тяжким ступенем печінкової недостатності. Фібрати Безпека та ефективність застосування езетимибу одночасно з фібратами (за винятком фенофібрату) не встановлена. Одночасне застосування лікарського препарату езетимибу з фібратами (крім фенофібрату) не рекомендується. Фенофібрат Пацієнти, які приймають фенофібрат одночасно з препаратом езетимибу, повинні бути попереджені про можливий ризик виникнення жовчнокам'яної хвороби та захворювань жовчного міхура. Якщо лікар передбачає можливий розвиток зазначених вище захворювань у пацієнта, необхідно провести дослідження жовчного міхура та призначити альтернативну ліпід-знижувальну терапію. Циклоспорин При призначенні езетимибу пацієнтам, які приймають циклоспорин, слід дотримуватися запобіжних заходів. Необхідний регулярний контроль концентрації циклоспорину в плазмі при одночасному застосуванні препарату езетимибу та циклоспорину. Непрямі антикоагулянти При одночасному застосуванні препарату з непрямими антикоагулянтами, включаючи варфарин або флуїндіон, необхідно контролювати значення показника МНО. Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами Не проводилося досліджень для оцінки впливу на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами, однак деякі небажані ефекти, що спостерігалися при прийомі препарату езетимибу, можуть впливати на здатність деяких пацієнтів керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковка(на одну ампулу 2,2 мл (=2,2 г)): Активні компоненти: Placenta suis (плацента суїс) D6 22 мкл, Embryo suis (ембріо суїс) D8 22 мкл, Vena suis (вена суїс) D8 22 мкл, Arteria suis (артерія суіс) D10 22 мкл, Funiculus umbilicalis suis (фунікулюс умбілікаліс суіс) D10 22 мкл, Hypophysis suis (гіпофізис суіс) D10 22 мкл, Secale cornutum (секалі корнутум) D4 22 мкл мкл, Nicotiana tabacum (нікотиана табакум) D10 22 мкл, Strophanthus gratus (строфантус гратус) D6 22 мкл, Aesculus hippocastanum (ескулюс гіппокаштанум) D4 22 мкл, Melilotus officinalis (мелілотус офricum2 мкл, Natrium pyruvicum (натріум пірувікум) D8 22 мкл, Barium carbonicum (баріум карбонікум) D13 22 мкл, Plumbum jodatum (плюмбум йодатум) D18 22 мкл,Vipera berus (віпера берус) D10 22 мкл; Solanum nigrum (солянум нігрум) D6 22 мкл; Допоміжні речовини: вода для ін'єкцій 1804 мг, хлорид натрію для встановлення ізотонії.Опис лікарської формиБезбарвна прозора рідина без запаху.Фармакотерапевтична групаБагатокомпонентний гомеопатичний препарат, дія якого зумовлена ​​компонентами, що входять до його складу.Показання до застосуванняУ комплексній терапії атеросклерозу судин головного мозку, дисциркуляторної енцефалопатії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, захворювання щитовидної залози. Вік до 18 років у зв'язку з недостатністю клінічних даних.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату можливе, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Потрібна консультація лікаря.Побічна діяМожливі алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПризначення комплексних гомеопатичних препаратів не виключає використання інших лікарських засобів, які застосовуються при цьому захворюванні.Спосіб застосування та дозиКратність та тривалість введення препарату встановлюється лікарем індивідуально або по 2,2 мл (вміст 1 ампули) внутрішньом'язово через день. Середній курс лікування становить 3 тижні. Проведення повторного курсу можливе після консультації з лікарем.ПередозуванняВипадки передозування досі не були зареєстровані.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри прийомі гомеопатичних лікарських засобів можуть тимчасово загострюватись наявні симптоми (первинне погіршення). У цьому випадку слід припинити прийом препарату та проконсультуватися з лікарем. З появою побічних ефектів слід звернутися до лікаря.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковка(на одну ампулу 2,2 мл (=2,2 г)): Активні компоненти: Placenta suis (плацента суїс) D6 22 мкл, Embryo suis (ембріо суїс) D8 22 мкл, Vena suis (вена суїс) D8 22 мкл, Arteria suis (артерія суіс) D10 22 мкл, Funiculus umbilicalis suis (фунікулюс умбілікаліс суіс) D10 22 мкл, Hypophysis suis (гіпофізис суіс) D10 22 мкл, Secale cornutum (секалі корнутум) D4 22 мкл мкл, Nicotiana tabacum (нікотиана табакум) D10 22 мкл, Strophanthus gratus (строфантус гратус) D6 22 мкл, Aesculus hippocastanum (ескулюс гіппокаштанум) D4 22 мкл, Melilotus officinalis (мелілотус офricum2 мкл, Natrium pyruvicum (натріум пірувікум) D8 22 мкл, Barium carbonicum (баріум карбонікум) D13 22 мкл, Plumbum jodatum (плюмбум йодатум) D18 22 мкл,Vipera berus (віпера берус) D10 22 мкл; Solanum nigrum (солянум нігрум) D6 22 мкл; Допоміжні речовини: вода для ін'єкцій 1804 мг, хлорид натрію для встановлення ізотонії.Опис лікарської формиБезбарвна прозора рідина без запаху.Фармакотерапевтична групаБагатокомпонентний гомеопатичний препарат, дія якого зумовлена ​​компонентами, що входять до його складу.Показання до застосуванняУ комплексній терапії атеросклерозу судин головного мозку, дисциркуляторної енцефалопатії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, захворювання щитовидної залози. Вік до 18 років у зв'язку з недостатністю клінічних даних.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату можливе, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Потрібна консультація лікаря.Побічна діяМожливі алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПризначення комплексних гомеопатичних препаратів не виключає використання інших лікарських засобів, які застосовуються при цьому захворюванні.Спосіб застосування та дозиКратність та тривалість введення препарату встановлюється лікарем індивідуально або по 2,2 мл (вміст 1 ампули) внутрішньом'язово через день. Середній курс лікування становить 3 тижні. Проведення повторного курсу можливе після консультації з лікарем.ПередозуванняВипадки передозування досі не були зареєстровані.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри прийомі гомеопатичних лікарських засобів можуть тимчасово загострюватись наявні симптоми (первинне погіршення). У цьому випадку слід припинити прийом препарату та проконсультуватися з лікарем. З появою побічних ефектів слід звернутися до лікаря.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему