Аритмия

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: лаппаконітіна гідробромід (у перерахунку на 100% речовину) 0,025 г; Допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований, лактоза моногідрат, гіпромелоза, кальцію стеарат, діоксид колоїдний кремнію (аеросил А-380) -достатня кількість до отримання таблетки масою 0,230 г (дозування 25 мг). Таблетки по 25 мг 20 штук в інд/упаковці.Опис лікарської формиТаблетки круглі, двоопуклої форми, білого або білого з сіруватим або жовтуватим відтінком кольору.ФармакокінетикаПри прийомі препарату Аллафорте внутрішньо лаппаконітину гідробромід повільно всмоктується у шлунково-кишковому тракті, досягаючи максимальної концентрації в плазмі крові в середньому через 80 хвилин, після цього концентрація залишається практично незміненою протягом 4-5 годин та поступово знижується надалі протягом 24 годин з періодом напіввиведення (T1/2) близько 7,2 годин. Біодоступність лаппаконітину гідроброміду становить 56%, що пов'язано з ефектом первинного проходження через печінку. Об'єм розподілу 690 л. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Основним фармакологічно активним метаболітом є дезацетиллаппаконитин. При тривалому застосуванні не кумулює. При хронічній нирковій недостатності Т1/2 збільшується у 2-3 рази, при цирозі печінки – у 3-10 разів. При хронічній серцевій недостатності II-III функціонального класу за класифікацією NYHA всмоктування лаппаконітину гідроброміду сповільнене (максимальна концентрація у плазмі досягається через 2 год). Виводиться нирками у зміненому вигляді (до 28%), інше – через кишечник.ФармакодинамікаБлокує швидкі натрієві канали мембран кардіоміоцитів. Викликає уповільнення атріовентрикулярної (AV) та внутрішньошлуночкової провідності, пригнічує проведення по додаткових шляхах при синдромі Вольфа-Паркінсона-Уайта, вкорочує ефективний та функціональний рефрактерні періоди передсердь, AV вузла, пучка Гіса та волокон Пуркін. Не впливає на тривалість інтервалу QT, провідність по AV вузлу в антероградному напрямку, частоту серцевих скорочень (ЧСС) та артеріальний тиск (АТ), скоротливість міокарда (при вихідній відсутності явищ серцевої недостатності). Не пригнічує автоматизм синусового вузла, не надає негативної інотропної дії, не має антигіпертензивної та м-холінолітичної дії. Має помірну спазмолітичну, коронаророзширювальну, місцевоанестезуючу та седативну дію. При вживанні ефект розвивається через 40-60 хвилин, зберігається на досягнутому рівні 4-5 годин і поступово знижується. Загалом дія препарату після одноразового вживання внутрішньо зберігається не менше 12 годин.Клінічна фармакологіяАнтиаритмічний засіб.ІнструкціяВсередину, після їди, проковтуючи таблетку цілком і запиваючи невеликою кількістю води кімнатної температури. Таблетки категорично забороняється розламувати, подрібнювати чи розжовувати.Показання до застосуванняНадшлуночкова та шлуночкова екстрасистолія, пароксизмальна форма фібриляції та тріпотіння передсердь, пароксизмальна надшлуночкова тахікардія, у тому числі і при синдромі Вольфа-Паркінсона-Уайта, пароксизмальна шлуночкова тахікардія (при відсутності органічних змін).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, синоатріальна блокада, AV блокада II та III ступеня (без штучного водія ритму), кардіогенний шок, блокада правої ніжки пучка Гіса, що поєднується з блокадою однієї з гілок лівої ніжки, тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менш 9 .ст.), хронічна серцева недостатність III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, виражена гіпертрофія міокарда лівого шлуночка (&le1,4 см), наявність постінфарктного кардіосклерозу, гострий коронарний синдром, синдром Бругада, аритмогенна кардіоміопатія (дисплазія) функції печінки та/або нирок, вік до 18 років, непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція, синдром подовженого або укороченого інтервалу QT, вади серця,аритмогенна дія будь-якого антиаритмічного препарату в анамнезі, вагітність, період грудного вигодовування, зловживання алкоголем, AV блокада I ступеня з подовженням інтервалу PQ більше 200 мс, дилатаційна кардіоміопатія, рестриктивна кардіоміопатія, міокардине З обережністю застосовувати при порушенні внутрішньошлуночкової провідності, блокаді однієї з ніжок пучка Гіса, синдромі слабкості синусового вузла, брадикардії, тяжких порушеннях периферичного кровообігу, закритокутовій глаукомі, доброякісної гіпертрофії передміхурової залози, порушеннях водно-електролітієм. застосування інших антиаритмічних засобів, при ішемічній хворобі серця.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяПорушення з боку нервової системи: запаморочення, біль голови, відчуття тяжкості в голові, атаксія. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: алергічні реакції, гіперемія шкірних покривів. Порушення органу зору: диплопія. Порушення з боку серця: порушення внутрішньошлуночкової та AV провідності; Зміни на ЕКГ: подовження інтервалу PQ, розширення комплексу QRS. Синусова тахікардія (при тривалому застосуванні), підвищення артеріального тиску. Аритмогенна дія.Взаємодія з лікарськими засобамиІндуктори мікросомальних ферментів печінки не впливають на ефективність лаппаконітину гідроброміду. Лаппаконітіна гідробромід посилює ефект недеполяризуючих міорелаксантів. При одночасному застосуванні лаппаконітину гідроброміду з іншими антиаритмічними засобами підвищується ризик розвитку побічних ефектів, пов'язаних із впливом на функцію синусового вузла та передсердно-шлуночкову провідність. Потрібний індивідуальний підбір доз кожного з цих препаратів. У клінічному дослідженні при застосуванні лаппаконітину гідроброміду на тлі стандартної гіпотензивної терапії інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, антагоністами рецепторів до ангіотензину II, блокаторами "повільних" кальцієвих каналів похідних дигідропіридину, бета-адреноблокаторів не спостерігається.Спосіб застосування та дозиДоза препарату підбирається індивідуально. Лікування слід розпочинати з призначення таблеток по 25 мг кожні 8 годин. За відсутності або недостатності терапевтичного ефекту дозу слід збільшити – таблетки по 25 мг через кожні 6 годин або таблетки по 50 мг через кожні 12 годин. Судити про терапевтичну дію препарату при його першому застосуванні або зі збільшенням його дози слід не раніше ніж через 2-3 доби регулярного застосування препарату. Максимальна добова доза препарату становить 100 мг (25 мг 4 рази на добу або 50 мг 2 рази на добу). У дозі більше 100 мг на добу препарат приймати не рекомендується через відсутність контрольованих клінічних досліджень.ПередозуванняПодовження інтервалу PQ і QT, розширення комплексу QRS, збільшення амплітуди зубця Т, брадикардія, синоатріальна та атріовентрикулярна блокада, асистолія, пароксизми поліморфної шлуночкової тахікардії, зниження скоротливості міокарда, виражене зниження артеріального тиску, запаморочення, зату.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: лаппаконітіна гідробромід (у перерахунку на 100% речовину) 0,050 г; Допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований, лактоза моногідрат, гіпромелоза, кальцію стеарат, діоксид колоїдний кремнію (аеросил А-380) -достатня кількість до отримання таблетки масою 0,230 г (дозування 25 мг), або масою 0,350 Таблетки по 50 мг 10 штук в інд/упаковці.Опис лікарської формиТаблетки круглі, двоопуклої форми, білого або білого з сіруватим або жовтуватим відтінком кольору.ФармакокінетикаПри прийомі препарату Аллафорте внутрішньо лаппаконітину гідробромід повільно всмоктується у шлунково-кишковому тракті, досягаючи максимальної концентрації в плазмі крові в середньому через 80 хвилин, після цього концентрація залишається практично незміненою протягом 4-5 годин та поступово знижується надалі протягом 24 годин з періодом напіввиведення (T1/2) близько 7,2 годин. Біодоступність лаппаконітину гідроброміду становить 56%, що пов'язано з ефектом первинного проходження через печінку. Об'єм розподілу 690 л. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Основним фармакологічно активним метаболітом є дезацетиллаппаконитин. При тривалому застосуванні не кумулює. При хронічній нирковій недостатності Т1/2 збільшується у 2-3 рази, при цирозі печінки – у 3-10 разів. При хронічній серцевій недостатності II-III функціонального класу за класифікацією NYHA всмоктування лаппаконітину гідроброміду сповільнене (максимальна концентрація у плазмі досягається через 2 год). Виводиться нирками у зміненому вигляді (до 28%), інше – через кишечник.ФармакодинамікаБлокує швидкі натрієві канали мембран кардіоміоцитів. Викликає уповільнення атріовентрикулярної (AV) та внутрішньошлуночкової провідності, пригнічує проведення по додаткових шляхах при синдромі Вольфа-Паркінсона-Уайта, вкорочує ефективний та функціональний рефрактерні періоди передсердь, AV вузла, пучка Гіса та волокон Пуркін. Не впливає на тривалість інтервалу QT, провідність по AV вузлу в антероградному напрямку, частоту серцевих скорочень (ЧСС) та артеріальний тиск (АТ), скоротливість міокарда (при вихідній відсутності явищ серцевої недостатності). Не пригнічує автоматизм синусового вузла, не надає негативної інотропної дії, не має антигіпертензивної та м-холінолітичної дії. Має помірну спазмолітичну, коронаророзширювальну, місцевоанестезуючу та седативну дію. При вживанні ефект розвивається через 40-60 хвилин, зберігається на досягнутому рівні 4-5 годин і поступово знижується. Загалом дія препарату після одноразового вживання внутрішньо зберігається не менше 12 годин.Клінічна фармакологіяАнтиаритмічний засіб.ІнструкціяВсередину, після їди, проковтуючи таблетку цілком і запиваючи невеликою кількістю води кімнатної температури. Таблетки категорично забороняється розламувати, подрібнювати чи розжовувати.Показання до застосуванняНадшлуночкова та шлуночкова екстрасистолія, пароксизмальна форма фібриляції та тріпотіння передсердь, пароксизмальна надшлуночкова тахікардія, у тому числі і при синдромі Вольфа-Паркінсона-Уайта, пароксизмальна шлуночкова тахікардія (при відсутності органічних змін).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, синоатріальна блокада, AV блокада II та III ступеня (без штучного водія ритму), кардіогенний шок, блокада правої ніжки пучка Гіса, що поєднується з блокадою однієї з гілок лівої ніжки, тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менш 9 .ст.), хронічна серцева недостатність III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, виражена гіпертрофія міокарда лівого шлуночка (&le1,4 см), наявність постінфарктного кардіосклерозу, гострий коронарний синдром, синдром Бругада, аритмогенна кардіоміопатія (дисплазія) функції печінки та/або нирок, вік до 18 років, непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція, синдром подовженого або укороченого інтервалу QT, вади серця,аритмогенна дія будь-якого антиаритмічного препарату в анамнезі, вагітність, період грудного вигодовування, зловживання алкоголем, AV блокада I ступеня з подовженням інтервалу PQ більше 200 мс, дилатаційна кардіоміопатія, рестриктивна кардіоміопатія, міокардине З обережністю застосовувати при порушенні внутрішньошлуночкової провідності, блокаді однієї з ніжок пучка Гіса, синдромі слабкості синусового вузла, брадикардії, тяжких порушеннях периферичного кровообігу, закритокутовій глаукомі, доброякісної гіпертрофії передміхурової залози, порушеннях водно-електролітієм. застосування інших антиаритмічних засобів, при ішемічній хворобі серця.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяПорушення з боку нервової системи: запаморочення, біль голови, відчуття тяжкості в голові, атаксія. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: алергічні реакції, гіперемія шкірних покривів. Порушення органу зору: диплопія. Порушення з боку серця: порушення внутрішньошлуночкової та AV провідності; Зміни на ЕКГ: подовження інтервалу PQ, розширення комплексу QRS. Синусова тахікардія (при тривалому застосуванні), підвищення артеріального тиску. Аритмогенна дія.Взаємодія з лікарськими засобамиІндуктори мікросомальних ферментів печінки не впливають на ефективність лаппаконітину гідроброміду. Лаппаконітіна гідробромід посилює ефект недеполяризуючих міорелаксантів. При одночасному застосуванні лаппаконітину гідроброміду з іншими антиаритмічними засобами підвищується ризик розвитку побічних ефектів, пов'язаних із впливом на функцію синусового вузла та передсердно-шлуночкову провідність. Потрібний індивідуальний підбір доз кожного з цих препаратів. У клінічному дослідженні при застосуванні лаппаконітину гідроброміду на тлі стандартної гіпотензивної терапії інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, антагоністами рецепторів до ангіотензину II, блокаторами "повільних" кальцієвих каналів похідних дигідропіридину, бета-адреноблокаторів не спостерігається.Спосіб застосування та дозиДоза препарату підбирається індивідуально. Лікування слід розпочинати з призначення таблеток по 25 мг кожні 8 годин. За відсутності або недостатності терапевтичного ефекту дозу слід збільшити – таблетки по 25 мг через кожні 6 годин або таблетки по 50 мг через кожні 12 годин. Судити про терапевтичну дію препарату при його першому застосуванні або зі збільшенням його дози слід не раніше ніж через 2-3 доби регулярного застосування препарату. Максимальна добова доза препарату становить 100 мг (25 мг 4 рази на добу або 50 мг 2 рази на добу). У дозі більше 100 мг на добу препарат приймати не рекомендується через відсутність контрольованих клінічних досліджень.ПередозуванняПодовження інтервалу PQ і QT, розширення комплексу QRS, збільшення амплітуди зубця Т, брадикардія, синоатріальна та атріовентрикулярна блокада, асистолія, пароксизми поліморфної шлуночкової тахікардії, зниження скоротливості міокарда, виражене зниження артеріального тиску, запаморочення, зату.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Лаппаконітіна гідробромід із супутніми алкалоїдами (Аллапінін®) (у перерахунку на 100% речовину) – 0,025 г; Лаппаконітіна гідробромід із супутніми алкалоїдами (Лаппаконітіна гідробромід) (у перерахунку на 100% речовину) – 0,025 г; Допоміжні речовини: Сахароза (цукор), або цукор-рафінад, або цукор-пісок – 0,0655 г; Крохмаль картопляний (сорт "екстра") – 0,0075 г; Кальція стеарат – 0,001 г; Кроскармеллоза натрію – 0,001 г; Маса таблетки – 0,1 г. Пігулки, 25 мг. По 10 або 30 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. Одну, дві, три або п'ять контурних осередкових упаковок №10 або одну контурну осередкову упаковку № 30 разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку з картону для споживчої тари.Опис лікарської формиТаблетки круглі, двоопуклої форми, білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтиаритмічний засіб.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо лаппаконітіна гідробромід швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті, максимальна концентрація у плазмі досягається в середньому через 80 хв. Біодоступність лаппаконітину гідроброміду становить 56%, що пов'язано з ефектом первинного проходження через печінку. Основним фармакологічно активним метаболітом є дезацетиллаппаконитин. Період напіввиведення (Т1/2) становить 1,2-2,4 год. При тривалому застосуванні внутрішньо можливе збільшення Т1/2. При хронічній нирковій недостатності Т1/2 збільшується у 2-3 рази, при цирозі печінки – у 3-10 разів. При хронічній серцевій недостатності ІІ-ІІІ функціонального класу за класифікацією NYHA всмоктування лаппаконітину гідроброміду уповільнено (максимальна концентрація в плазмі досягається через 2 год). Виводиться нирками у зміненому вигляді (до 28%), інше – через кишечник.ФармакодинамікаФармакологічні властивості Аллапінін® є бромистоводневою сілью алкалоїду лаппаконітину з супутніми алкалоїдами, що отримується з трави борця білоусого - Aconitum leucostomum Worosch. та кореневищ з корінням борця північного (борця високого) Aconitum septentrionale Koelle (A. excelsum Reichenb.), сем. Лютикові - Ranunculaceae. Фармакодинаміка Антиаритмічний препарат класу IC. Блокує швидкі натрієві канали мембран кардіоміоцитів. Викликає уповільнення атріовентрикулярної (AV) та внутрішньошлуночкової провідності, вкорочує ефективний, та функціональний рефрактерні періоди передсердь, АV вузла, пучка Гіса та волокон Пуркіньє, не впливає на тривалість інтервалу QT, провідність по AV вузлу в антеро артеріальний тиск (АТ), скоротливість міокарда (при вихідній відсутності явищ серцевої недостатності). Не пригнічує автоматизм синусового вузла, не надає негативної інотропної дії, не має антигіпертензивної та м-холінолітичної дії. Має помірну спазмолітичну, коронаророзширювальну, місцевоанестезуючу та седативну дію. При прийомі внутрішньо ефект розвивається через 40-60 хвилин, досягає максимуму через 4-5 годин і зберігається 8 годин і більше.Показання до застосуванняНадшлуночкова та шлуночкова екстрасистолія, пароксизми мерехтіння та тріпотіння передсердь; пароксизмальна надшлуночкова тахікардія, у тому числі при синдромі Вольфа-Паркінсона-Уайта (WPW), пароксизмальна шлуночкова тахікардія (при відсутності органічних змін міокарда).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату, синоатріальна блокада, AV-блокада II та III ступеня (без штучного водія ритму), кардіогенний шок, блокада правої ніжки пучка Гіса, що поєднується з блокадою однієї з гілок лівої ніжки, важка артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менш 90%). ст.), помірна та тяжка хронічна серцева недостатність III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, виражена гіпертрофія міокарда лівого шлуночка (≥1,4 см), наявність постінфарктного кардіосклерозу, тяжкі порушення функції печінки та/або нирок, вік до 18 років ( ефективність та безпека не встановлені), непереносимість фруктози та синдром порушення всмоктування глюкози/галактози або дефіцит сахарази/ізомальтази (препарат містить сахарозу). З обережністю застосовувати при AV блокаді I ступеня, порушенні внутрішньошлуночкової провідності, синдромі слабкості синусового вузла (СССУ), брадикардії, виражених тяжких порушеннях периферичного кровообігу, закритокутовій глаукомі, доброякісної гіпертрофії передміхурової залози, порушенні провідності по волокнах. порушення водно-електролітного обміну (гіпокаліємія, гіперкаліємія, гіпомагніємія), одночасний прийом інших антиаритмічних засобівВагітність та лактаціяЗастосування препарату Аллапінін® при вагітності не рекомендується. Можливе застосування препарату лише за життєвих показань, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода/дитини. Даних щодо виділення лаппаконітіна гідроброміду в грудне молоко немає. Застосування препарату не рекомендується у період грудного вигодовування. Якщо застосування препарату в період лактації необхідне, грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяПри застосуванні препарату можливі запаморочення, біль голови, відчуття тяжкості в голові, гіперемія шкірних покривів, атаксія, диплопія, алергічні реакції, можливі порушення внутрішньошлуночкової та AV провідності, синусова тахікардія (при тривалому застосуванні), аритмогенна дія. Зміни на ЕКГ: подовження інтервалу PQ, розширення комплексу QRS.Взаємодія з лікарськими засобамиІндуктори мікросомальних ферментів печінки знижують ефективність, підвищують ризик розвитку токсичних ефектів гідроброміду. При одночасному застосуванні лаппаконітину гідроброміду з іншими антиаритмічними засобами підвищується ризик розвитку аритмогенної дії. Лаппаконітіна гідробромід посилює ефект недеполяризуючих міорелаксантів.Спосіб застосування та дозиВсередину, після їди, запиваючи невеликою кількістю води кімнатної температури, не подрібнювати. Приймати по 1 таблетці (25 мг) кожні 8 годин, за відсутності терапевтичного ефекту – через кожні 6 годин. Можливе збільшення разової дози до 2 таблеток (50 мг) кожні 6-8 годин. Максимальна добова доза становить 300 мг (12 таблеток). Тривалість лікування та корекція режиму дозування (збільшення дози) визначається лікарем.ПередозуванняСимптоми: має малу терапевтичну широту, тому може легко виникнути важка інтоксикація (особливо при одночасному застосуванні інших антиаритмічних засобів): подовження інтервалів PR та QT, розширення комплексу QRS, збільшення амплітуди зубців Т, брадикардії, синоатріальної та AV блокади, асистолія, асистолія тахікардії, зниження скоротливості міокарда, виражене зниження артеріального тиску; запаморочення, затуманеність зору, біль голови, шлунково-кишкові розлади. Лікування: симптоматичне; для лікування шлуночкової тахікардії не застосовувати антиаритмічні засоби IA або IC класу; натрію гідрокарбонат здатний усунути розширення комплексу QRS, брадикардію та артеріальну гіпотензію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком застосування препарату Аллапінін необхідно усунути порушення водно-електролітного обміну, в період терапії необхідний контроль водно-електролітного балансу крові. У пацієнтів, які перенесли гострий інфаркт міокарда або у пацієнтів із серцевою недостатністю, а також у пацієнтів із встановленим штучним водієм ритму серця може підвищуватися поріг його стимуляції. При розвитку головного болю, запаморочення, диплопії слід зменшити дозу препарату Аллапінін. При появі синусової тахікардії на фоні тривалого застосування препарату показано застосування бета-адреноблокаторів (низькі дози). 1 таблетка препарату Аллапінін містить 0,074 г вуглеводів, що відповідає 0,01 ХЕ (хлібних одиниць). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При застосуванні препарату слід дотримуватися обережності при виконанні потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують особливої ​​уваги та швидких реакцій (управління транспортом, робота з механізмами, що рухаються).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Дозування: 50 мг Фасування: N50 Форма випуску таб. вкриті оболонкою Упаковка: блістер Виробник: Олайнфарм Завод-производитель: Олайнфарм(Латвия) Действующее вещество: Этацизин. .

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Лаппаконітіна гідробромід (у перерахунку на 100% речовину) – 25,0 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат 63,5 мг, крохмаль картопляний 10,0 мг, стеарат кальцію 1,0 мг, кремнію діоксид колоїдний 0,5 мг. Пігулки, 25 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. По 1, 2, 3, 4 або 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. По 50 або 100 таблеток у банки полімерні поліпропіленові із закупорочними засобами або в банки полімерні поліпропіленові з контролем першого розтину та амортизатором. 1 банку разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні таблетки білого або білого з жовтуватим кольором, з фаскою.Фармакотерапевтична групаАнтиаритмічний засіб.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо лаппаконітіна гідробромід швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті; максимальна концентрація в плазмі досягається в середньому через 80 хв, після чого швидко зменшується. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Період напіввиведення (Т1/2) становить 1,17-2,4 год. Нирками за добу виводиться лише близько 10% лаппаконітину гідроброміду. Біодоступність лаппаконітину гідроброміду становить від 40 до 56%, що пов'язано з ефектом первинного проходження через печінку. Об'єм розподілу 690 л. Серед метаболітів, що утворюються, основним фармакологічно активним метаболітом є дезацетиллаппаконигин. При хронічній серцевій недостатності IIb-III функціонального класу за класифікацією NYHA всмоктування лаппаконітину гідроброміду сповільнене (максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2 години), і підвищується роль ниркової екскреції (нирками за добу виводиться до 28% лаппаконітину гідроброміду).ФармакодинамікаЛапоритмін® являє собою бромистоводневу сіль алкалоїду лаппаконітіна з супутніми алкалоїдами, що отримується з трави борця білоусого - Aconitum leucostomum Worosch і кореневищ з корінням борця північного (борця високого) -Aconitum septentrece. Антиаритмічний препарат класу IC. Блокує швидкі натрієві канали мембран кардіоміоцитів. Викликає уповільнення атріовентрикулярної (AV) та внутрішньошлуночкової провідності, вкорочує ефективний та функціональний рефрактерні періоди передсердь, AV вузла, пучка Гіса та волокон Пуркіньє, не впливає на тривалість інтервалу QT, провідність по AV вузлу в антероград. міокарда (при вихідній відсутності явищ серцевої недостатності). Не пригнічує автоматизм синусового вузла, нс надає негативної інотропної дії, не має антигіпертензивної та М-холінолітичної дії. Має помірну спазмолітичну, коронаророзширювальну, місцевоанестезуючу та седативну дію. При вживанні ефект розвивається через 40-60 хв, досягає максимуму через 4-5 год і зберігається 8 год і більше.Показання до застосуванняНадшлуночкова та шлуночкова екстрасистолія, пароксизмальна форма фібриляції та тріпотіння передсердь, пароксизмальна надшлуночкова тахікардія, у тому числі і при синдромі Вольфа-Паркінсона-Уайта (WPW), пароксизмальна шлуночкова тахікардія (за відсутністю).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до лаппаконітину гідроброміду або до будь-якого іншого компонента препарату, синоатріальна блокада, атріовентрикулярна блокада II і III ступеня (без електрокардіостимулятора), кардіогенний шок, блокада правої ніжки пучка Гіса, що поєднується з блокадою однієї з гілок тиск менше 90 мм рт.ст.), помірна та тяжка хронічна серцева недостатність III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, виражена гіпертрофія міокарда лівого шлуночка (≥ 1,4 см), постінфарктний кардіосклероз, тяжкі порушення функції печінки та/або нирок, вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені), дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція (препарат містить лактозу), синдром Бругада. З обережністю З обережністю застосовувати при атріовентрикулярній блокаді I ступеня, порушенні внутрішньошлуночкової провідності, синдромі слабкості синусового вузла (СССУ), брадикардії, виражених порушеннях периферичного кровообігу, закритокутовій глаукомі, доброякісної гіпертрофії передміхурової залози, порушенні провідності з волок, водно-електролітного обміну (гіпокаліємія, гіперкаліємія, гіпомагніємія), одночасному прийомі інших антиаритмічних засобів.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності не рекомендується через відсутність контрольованих досліджень. Дослідження на тваринах показали, що лаппаконітіна гідробромід у дозах 1-5 мг/кг не має тератогенної та ембріотоксичної дії. Вплив на фертильність не вивчений. Можливе застосування препарату лише за життєвими показаннями, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик розвитку побічних ефектів у плода/дитини. Дані виділення лаппаконитина гидробромида в грудне молоко відсутні. Застосування препарату не рекомендується у період грудного вигодовування. Якщо застосування препарату Лапоритмін у період лактації необхідне, грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЗа даними Всесвітньої організації охорони здоров'я, небажані ефекти класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (≥10% призначень); часто (≥1% та Порушення з боку нервової системи Дуже часто: запаморочення, біль голови, відчуття тяжкості в голові, атаксія. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Часто: алергічні реакції (гіперемія шкірних покривів, свербіж шкіри). Порушення з боку органу зору Дуже часто: диплопія. Порушення з боку серця Дуже часто: порушення внутрішньошлуночкової та AV провідності. Часто: синусова тахікардія (при тривалому застосуванні), підвищення артеріального тиску (АТ). Нечасто: аритмогенна дія. Лабораторні та інструментальні дані Найчастіше: зміни на ЕКГ: подовження інтервалу PQ, розширення комплексу QRS. Якщо у Вас відзначаються побічні ефекти, вказані в інструкції або вони посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, які не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиІндуктори мікросомальних ферментів печінки не впливають на ефективність лаппаконітину гідроброміду. При одночасному застосуванні лаппаконітину гідроброміду з іншими антиаритмічними засобами підвищується ризик розвитку аритмогенної дії. Лаппаконітіна гідробромід посилює ефект недеполяризуючих міорелаксантів. При одночасному застосуванні лаппаконітину гідроброміду з іншими антиаритмічними засобами підвищується ризик розвитку побічних ефектів, пов'язаних із впливом на функцію синусового вузла та передсердно-шлуночкову провідність. Потрібний індивідуальний підбір доз кожного з цих препаратів. У клінічному дослідженні при застосуванні лаппаконітину гідроброміду на тлі стандартної гіпотензивної терапії інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, антагоністами рецепторів до ангіотензину II, блокаторами "повільних" кальцієвих каналів похідних дигідропіридину, бета-адреноблокаторів не спостерігалося. Немає даних про несприятливий вплив лаппаконітіна гідроброміду на ефективність та безпеку непрямих антикоагулянтів.Спосіб застосування та дозиВсередину, після їди, запиваючи достатньою кількістю води, не подрібнювати. Приймати по 1 таблетці (25 мг) кожні 8 годин, за відсутності терапевтичного ефекту – через кожні 6 годин. Можливе збільшення разової дози до 2 таблеток (50 мг) кожні 6-8 годин. Максимальна добова доза становить 300 мг (12 таблеток). Тривалість лікування та корекція режиму дозування (збільшення дози) визначається лікарем.ПередозуванняПрепарат має малу терапевтичну широту, тому може виникнути важка інтоксикація (особливо при одночасному застосуванні інших антиаритмічних засобів). Симптоми: подовження інтервалів PR і QT, розширення комплексу QRS, збільшення амплітуди зубців Т, брадикардії, синоатріальна та AV блокади, асистолія, пароксизми поліморфної шлуночкової тахікардії, зниження скоротливості міокарда, виражене зниження артеріального тиску, запаморочення, кишкові розлади. Лікування: симптоматичне; промивання шлунка, дефібриляція, введення добутаміну, діазепаму; при необхідності - штучна вентиляція легень та непрямий масаж серця; для лікування шлуночкової тахікардії не застосовувати антиаритмічні засоби ІА та ІС класу; натрію гідрокарбонат (внутрішньовенно краплинно) здатний усунути розширення комплексу QRS, брадикардію та артеріальну гіпотензію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат застосовують за призначенням лікаря. Перед початком застосування препарату Лапоритмін необхідно усунути порушення водно-електролітного обміну, у період терапії необхідний контроль водноелектролітного балансу крові. Кожен пацієнт, який приймає препарат Лапоритмін®, повинен проходити електрокардіографічне та клінічне обстеження до початку терапії та в період її проведення для раннього виявлення побічної дії, оцінки ефективності препарату та необхідності продовження терапії. У пацієнтів із встановленим електрокардіостимулятором може підвищуватись поріг його стимуляції. Електрокардіостимулятори необхідно перевіряти та при необхідності перепрограмувати. При розвитку головного болю, запаморочення, диплопії слід зменшити дозу препарату. При появі синусової тахікардії на фоні тривалого застосування препарату показано застосування бета-адреноблокаторів (в індивідуально підібраних дозах). При застосуванні антиаритмічних засобів IC класу у пацієнтів з тяжкими органічними змінами міокарда можуть бути серйозні небажані реакції. Застосування препарату Лапоритмін у таких пацієнтів можливе лише після ретельної оцінки очікуваної користі та можливого ризику для пацієнтів, і має здійснюватися під наглядом лікаря-кардіолога, який має досвід лікування відповідних порушень серцевого ритму. З особливою обережністю слід застосовувати препарат Лапоритмін у пацієнтів з ішемічною хворобою серця та стабільною стенокардією напруги, оскільки одним із факторів проаритмогенної дії антиаритмічних препаратів IC класу є минуща ішемія міокарда і висока ЧСС. Препарат Лапоритмін® слід з обережністю застосовувати спільно з іншими антиаритмічними препаратами через підвищений ризик проаритмогенної дії. Встановлено несприятливий вплив інших антиаритмічних препаратів ІС класу на електрофізіологічні показники та клінічні прояви при синдромі Бругада. Досвід застосування лаппаконітину гідроброміду при синдромі Бругада відсутній, у зв'язку з чим застосування препарату Лапоритмін у пацієнтів із синдромом Бругада протипоказане. Препарат Лапоритмін призначений для тривалої профілактичної антиаритмічної терапії. Наявний обмежений клінічний досвід не дозволяє рекомендувати застосування препарату Лапоритмін внутрішньо для усунення пароксизмів надшлуночкової та шлуночкової тахікардії. Одна таблетка препарату Лапоритмін містить близько 0,007 ХЕ (хлібних одиниць). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При застосуванні препарату необхідно дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій у зв'язку з ризиком розвитку запаморочення.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: пропафенону гідрохлорид 150,000 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат 10,120 мг, натрію лаурилсульфат 2,300 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію 18,400 мг, магнію стеарат 0,690 мг, повідон 11,500 мг, тальк 0,460 мг, 5; Оболонка: опадрай білий Y-1-7000 5,000 мг (гіпромелоза 5сР 3,125 мг, титану діоксид Е171 1,5625 мг, макрогол-400 0,3125 мг). По 10 таблеток у блістер перфорований з алюмінієвої фольги та плівки ПВХ. 4 блістери (40 таблеток) або 5 блістерів (50 таблеток) разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору з ризиком на одній стороні. Ядро білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтиаритмічний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція Всмоктується понад 95% препарату. Системна біодоступність – 5-50%. Прийом із їжею збільшує біодоступність у пацієнтів із інтенсивним метаболізмом. Пропафенон виявляє дозозалежну біодоступність, яка підвищується нелінійно зі збільшенням дози: зростає з 5% до 12% зі збільшенням одноразової дози з 150 мг до 300 мг, а за 450 мг - до 40-50%. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (ТСmах) після внутрішнього прийому становить 1-3,5 год і її значення коливається від 500 до 1500 мкг/л. Рівноважна концентрація (Css) у плазмі досягається через 3-4 дні після початку терапії. Розподіл Проникність через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр низька. Концентрація пропафенону у пупковому канатиці становить 30% від його концентрації у крові матері. Об'єм розподілу – 3-4 л/кг. Зв'язок із білками плазми крові та внутрішніх органів (печінка, легені та ін.) – 85-97%. Пропафенон зазнає значної та насиченої пресистемної біотрансформації ізоферментом CYP2D6 (ефект "первинного проходження" через печінку), що призводить до абсолютної біодоступності, залежної від дози та лікарської форми препарату. Метаболізм Існує дві моделі генетично детермінованого метаболізму пропафенону. Більш ніж у 90% пацієнтів пропафенон швидко та значно метаболізується, період напіввиведення (Т1/2) становить від 2,8 до 11 год. Описано 11 метаболітів пропафенону, з них два фармакологічно активні: 5-гідроксипропафенон утворюється за допомогою ізоферменту CYP2D6, та N-депропілпропафенон (норпропафенон) - за допомогою ізоферментів CYP3A4 та CYP1A2. Менш ніж у 10% пацієнтів пропафенон метаболізується повільніше, оскільки 5-гідроксипропафенон не утворюється або утворюється у незначній кількості. При цьому типі метаболізму період напіввиведення становить близько 17 год. При значному метаболізмі з циклом гідроксилювання, що насичується, за допомогою ізоферменту CYP2D6 фармакокінетика пропафенону нелінійна, а при повільному метаболізмі - лінійна. Оскільки рівноважний стан фармакокінетичних параметрів досягається через 3-4 дні після прийому препарату внутрішньо у всіх пацієнтів, режим дозування препарату однаковий для всіх пацієнтів незалежно від швидкості метаболізму.Фармакокінетика має значну індивідуальну варіабельність, що зумовлено головним чином ефектом "первинного проходження" через печінку, а також її нелінійністю при екстенсивному метаболізмі. Варіабельність концентрації пропафенону у крові вимагає обережного титрування дози та спостереження за пацієнтами, включаючи ЕКГ-контроль. Виведення Виводиться нирками – 38% у вигляді метаболітів (менше 1% у незміненому вигляді), через кишечник із жовчю – 53% (у вигляді глюкуронідів та сульфатів метаболітів та незміненого пропафенону. При печінковій недостатності виведення знижується.ФармакодинамікаПропафенон - це антиаритмічний препарат, що володіє мембраностабілізуючими властивостями, властивостями блокатора натрієвих каналів (клас IC) та слабо вираженою бета-адреноблокуючою активністю (клас II). Місцевоанестезуюча дія приблизно відповідає активності прокаїну. Зменшує максимальну швидкість деполяризації фази 0 потенціалу дії та її амплітуду у волокнах Пуркіньє та скоротливих волокнах шлуночків, пригнічує автоматизм. Уповільнює проведення волокнами Пуркіньє. Подовжує час проведення по синоатріальному (SA) вузлу та передсердям. Не впливає або трохи збільшує коригований час відновлення функції синусового вузла при програмованій електричній стимуляції. Збільшує ефективний рефрактерний період атріовентрикулярного вузла, пригнічує проведення додатковими шляхами в ретроградному та антеградному напрямках, підвищує поріг стимуляції шлуночків. Електрофізіологічні ефекти більш виражені в ішемізованому, ніж у нормальному міокарді. Має негативну інотропну дію, яка зазвичай проявляється при зниженні фракції викиду лівого шлуночка нижче 40%. Дія починається через 1 годину після прийому внутрішньо та зберігається протягом 8-12 годин.Показання до застосуванняПрофілактика та лікування шлуночкових аритмій. Профілактика та лікування пароксизмальних надшлуночкових тахіаритмій (включаючи мерехтіння/тремтіння передсердь; пароксизмальні надшлуночкові тахікардії за типом re-entry із залученням атріовентрикулярного вузла або додаткових шляхів проведення, коли інша терапія неефективна або протипоказана.Протипоказання до застосуванняЯкщо у Вас є одне з перелічених захворювань, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем. Підвищена чутливість до пропафенону та компонентів препарату; тяжкі форми хронічної серцевої недостатності (на стадії декомпенсації), неконтрольована хронічна серцева недостатність; кардіогенний шок (за винятком артеріальної гіпотензії, обумовленої тахікардією, та антиаритмічного шоку); тяжка брадикардія та артеріальна гіпотензія; синоатріальна блокада, порушення внутрішньопередсердної провідності; блокада ніжок пучка Гіса або дистальна блокада (у пацієнтів без електрокардіостимулятора); виражені порушення водно-електролітного балансу (наприклад, порушення метаболізму калію), міастенія; тяжкі форми хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ), бронхоспазм (в анамнезі); внутрішньошлуночкова біфасцикулярна блокада та атріовентрикулярна блокада II-III ступеня (без електрокардіостимулятора); синдром слабкості синусового вузла; синдром "тахікардії-брадикардії"; виражені органічні зміни міокарда, такі як хронічна рефрактерна серцева недостатність з фракцією викиду лівого шлуночка менше 35% і кардіогенний шок, за винятком аритмічного шоку; одночасне застосування ритонавіру в дозі 800-1200 мг/добу; пацієнти з дефіцитом лактази, непереносимістю лактози, глюкозо-галактозною мальабсорбцією; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: Якщо у Вас є одне з перелічених захворювань, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем. Міастенія gravis, порушення функції нирок та/або печінки, ХОЗЛ (з особливою обережністю через бета-адреноблокуючу дію), літній вік, пацієнти зі встановленим штучним водієм ритму серця, порушення водно-електролітного балансу, артеріальна гіпотензія, одночасне застосування з іншими антиаритмічними. засобами.Вагітність та лактаціяЗастосування пропафенону під час вагітності, особливо у першому триместрі, можливе лише у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Пропафенон проникає крізь плацентарний бар'єр. Концентрація пропафенону у пупковому канатиці становить 30% від його концентрації у крові матері. Пропафенон виділяється у грудне молоко. При необхідності застосування препарату пропафенон у період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЗ боку органів кровотворення: лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, збільшення часу кровотечі, прояв антинуклеарних антитіл; З боку імунної системи: алергічні реакції, реакції гіперчутливості (які проявляються холестазом, патологічними змінами крові). З боку обміну речовин: зниження апетиту. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, непритомність, порушення координації рухів, тривожність, неспокій, сплутаність свідомості; нічні кошмари, порушення сну, екстрапірамідні симптоми, вертиго, парестезії, судоми. З боку органу зору: нечіткість (затуманеність) зору, диплопія. З боку серцево-судинної системи: виражена брадикардія, атріовентрикулярна дисоціація, шлуночкові тахіаритмії, стенокардія, погіршення перебігу серцевої недостатності (у хворих зі зниженою функцією лівого шлуночка), порушення провідності (синоатріальна блокада, атріовентрикулярна блокада, мерехтіння шлуночків), надшлуночкові тахіаритмії, при прийомі у високих дозах – виражене зниження артеріального тиску, включаючи постуральну та ортостатичну гіпотензію (особливо у літніх пацієнтів), біль у грудях. З боку органів травлення: нудота, блювання, запор, сухість слизової оболонки порожнини рота, гіркота у роті, біль у животі, діарея, метеоризм, відрижка, зміна смаку; порушення функції печінки, у тому числі гепатоцелюлярні порушення, холестатична жовтяниця, холестаз, гепатит. З боку шкірних покровів: вовчаковоподібний синдром, почервоніння шкіри, висипання на шкірі, свербіж, екзантема, кропив'янка, геморагічні висипання на шкірі. З боку сечостатевої системи: олігоспермія, зниження потенції. Інші: слабкість, підвищений потовиділення, бронхоспазм. Лабораторні показники: підвищення активності "печінкових" трансаміназ. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиФармакодинамічна взаємодія При внутрішньовенному введенні лідокаїну одночасно з пропафеноном – збільшення ризику ураження центральної нервової системи. При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами можливе посилення антиаритмічної дії, з місцевими анестетиками та лікарськими засобами, що пригнічують серцеву діяльність – посилення ефекту пропафенону. При одночасному застосуванні пропафенону з мізоластином, ритонавіром, трициклічними антидепресантами або нейролептиками збільшується ризик розвитку аритмій. Застосування пропафенону у поєднанні з фенобарбіталом та/або рифампіцином може зменшити антиаритмічну ефективність пропафенону гідрохлориду. Аміодарон підвищує ризик розвитку тахікардії типу "пірует". Може знадобитися коригування доз обох препаратів залежно від терапевтичної відповіді. Препарати, що пригнічують синоатріальний та атріовентрикулярний вузли та мають негативну інотропну дію, підвищують ризик розвитку побічних ефектів. Лікарські засоби, що пригнічують кістковомозкове кровотворення, збільшують ризик мієлосупресії. Фармакокінетична взаємодія Підвищує концентрацію в плазмі пропранололу, метопрололу, дигоксину (наростає ризик розвитку глікозидної інтоксикації), антикоагулянтів непрямої дії, циклоспорину, теофіліну, десипраміну. Посилює ефект варфарину (блокує метаболізм). Циметидин, хінідин, кетоконазол, тропісетрон, доласетрон, мізоластин, еритроміцин і сік грейпфрута, уповільнюючи метаболізм, підвищують концентрацію пропафенону в плазмі на 20 %, тому пацієнтів слід ретельно контролювати і відповідно коригувати дозу пропіфену. Застосування пропафенону гідрохлориду у поєднанні з венфлаксином може призвести до підвищення концентрації венфлаксину. При одночасному застосуванні пропафенону гідрохлориду та флуоксетину у "швидких" метаболізаторів підвищується Cmax S-пропафенону на 39% та AUC на 50%, а Сmах R-пропафенону на 71% та AUC на 50%. Тому нижчі дози пропафенону можуть бути достатні для досягнення бажаної терапевтичної відповіді. Підвищення рівня пропафенону у плазмі може виникнути при одночасному застосуванні з пароксетином, тому слід зменшити дозу пропафенону. Одночасне застосування пропафенону гідрохлориду та ритонавіру у дозі 800-1200мг/добу протипоказане у зв'язку з потенційним підвищенням концентрації у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетки слід ковтати повністю після їжі, запиваючи невеликою кількістю води. Режим дозування встановлюється індивідуально та коригується лікарем. Рекомендується починати терапію у стаціонарі, попередньо відмінивши всі антиаритмічні засоби (під контролем АТ, ЕКГ, оцінки широти комплексу QRS). У пацієнтів із значно розширеним комплексом QRS та AV блокадою II та III ступеня рекомендується знизити дозу. При масі тіла пацієнта 70 кг та більше початкова доза становить 150 мг 3 рази на добу (у стаціонарі під контролем артеріального тиску, ЕКГ). Доза може бути збільшена поступово з інтервалами в 3-4 доби до 300 мг 2 рази на добу, а при необхідності до максимальної дози 300 мг 3 рази на добу. У пацієнтів похилого віку, пацієнтів з масою тіла менше 70 кг, застосування препарату починають з нижчих доз, поступово збільшуючи дозу. Такої ж тактики слід дотримуватися і під час проведення підтримуючої терапії. Не слід починати збільшення дози препарату, якщо тривалість застосування препарату не перевищує 5-8 днів. При порушенні функції печінки (можлива кумуляція) Пропафенон застосовується у дозах, що становлять 20-30% від звичайної, при порушенні функції нирок (кліренс креатиніну менше 10%), початкова доза становить 50% від звичайної.ПередозуванняІнтоксикація може виникнути при одномоментному прийомі дози, що в 2 рази перевищує добову дозу; симптоми інтоксикації з'являються через 1 годину, максимум – за кілька годин. Симптоми передозування: стійке зниження артеріального тиску, нудота, сухість у роті, блювота, мідріаз, сонливість, екстрапірамідні розлади, сплутаність свідомості, брадикардія, подовження інтервалу QT порушення внутрішньопередсердної та внутрішньошлуночкової асистолія, кома, судоми, делірій, набряк легенів. Лікування: промивання шлунка, дефібриляція, введення добутаміну, діазепаму; при необхідності - штучна вентиляція легень та непрямий масаж серця. Оскільки пропафенон має великий обсяг розподілу та високий рівень зв'язування з білками плазми крові (більше 95%), то гемодіаліз та гемоперфузія не ефективні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПротягом курсу лікування, особливо на початку терапії, необхідно ЕКГ-моніторування. Лікування рекомендується починати в умовах стаціонару, оскільки підвищений ризик аритмогенної дії, пов'язаної із застосуванням Пропафенону. Застосування Пропафенону має проводитися під контролем електролітного балансу крові (особливо вмісту калію) та ЕКГ. У разі змін ЕКГ, наприклад, розширення комплексу QRS або подовження інтервалу QT більше ніж на 25% або PR інтервалу більше ніж на 50% або інтервалу QT понад 500 мсек або збільшення частоти та тяжкості аритмій серця, необхідно вирішити питання про доцільність продовження лікування. У пацієнтів похилого віку або пацієнтів із значними порушеннями функції лівого шлуночка (фракція викиду лівого шлуночка У пацієнтів похилого віку або пацієнтів з органічними змінами міокарда дозу препарату слід титрувати з великою обережністю. При лікуванні пароксизмальної миготливої ​​аритмії може виникнути перехід від мерехтіння передсердь до тріпотіння передсердь з проведенням до шлуночків 2:1 або 1:1, з дуже високою частотою скорочення шлуночків (тобто >180 ударів на хвилину). Лікування препаратом може вплинути на поріг чутливості та частотний поріг штучних водіїв ритму. Тому електрокардіостимулятори необхідно перевіряти та за необхідності перепрограмувати, оскільки препарат може вплинути на поріг чутливості та частотний поріг штучного водія ритму. Періодично слід визначати активність печінкових трансаміназ. При лікуванні шлуночкових порушень ритму Пропафенон ефективніший за антиаритмічні засоби IA та IB класів. У пацієнтів з недостатністю функції печінки біодоступність Пропафенону зростає на 70%, у таких пацієнтів рекомендується зменшити дозу та проводити регулярний контроль лабораторних параметрів. Показання та дозу особливо обережно необхідно визначати для пацієнтів із штучним водієм ритму. За пацієнтами, які проходять довгострокове лікування антикоагулянтами та гіпоглікемічними препаратами, необхідно вести ретельне як клінічне, так і лабораторне спостереження. Якщо в ході терапії виявляться синоатріальна блокада або атріовентрикулярна блокада III ступеня, або екстрасистолія, що часто повторюється, то лікування необхідно припинити. Враховуючи ймовірний проаритмогенний вплив на прогноз стану пацієнта, препарат рекомендується застосовувати лише за призначенням та під контролем лікаря. Препарат містить моногідрат лактози. Необхідно брати до уваги пацієнтів з дефіцитом лактази, непереносимістю лактози, глюкозо-галактозною мальабсорбцією. Особливості дії лікарського засобу при його скасуванні Незважаючи на відсутність у БМКК (блокатор повільних кальцієвих каналів) синдрому "скасування", перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз. Особливості дій лікаря (фельдшера), пацієнта під час пропуску прийому однієї або кількох доз лікарського препарату Необхідно прийняти пропущену дозу відразу, як виявиться недогляд. Якщо вже настав час прийому наступної дози, необхідно пропустити втрачену та продовжувати прийом за встановленою схемою. Не допускається прийом подвійної дози, щоб відшкодувати пропущену дозу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно утримуватися від керування транспортними засобами, механізмами та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: пропафенону гідрохлорид 150,00 мг/300,00 мг; допоміжні речовини ядра: целюлоза мікрокристалічна гранульована 21,00 мг/41,50 мг; кукурудзяний крохмаль 14,70 мг/28,90 мг; натрію кроскармелозу 10,50 мг/21,00 мг; коповідон 10,00 мг/20,00 мг; магнію стеарат 1,00 мг/2,00 мг; натрію лаурилсульфат 0,80 мг/1,60 мг; допоміжні речовини оболонки: Опадрай білий 02F28310 7,46 мг/14,92 мг (гіпромелоза-5 4,15 мг/8,30мг; титану діоксид 2,06 мг/4,12мг, макрогол-6000 1,25 мг/2, 50 мг), симетикон (емульсія диметикону з кремнію діоксидом) 0,04 мг/0,08 мг. По 10 таблеток у блістер із ПВХ/алюмінієвої фольги. 5 блістерів разом із інструкцією із застосування у картонній пачці.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтиаритмічний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція – понад 95%. Системна біодоступність – 5-50%. Прийом із їжею збільшує біодоступність у пацієнтів із інтенсивним метаболізмом. Пропафенон виявляє дозозалежну біодоступність, яка підвищується нелінійно зі збільшенням дози: зростає з 5% до 12% зі збільшенням разової дози з 150 мг до 300 мг, а за 450 мг - до 40-50%. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (ТСmах) після внутрішнього прийому становить 1-3,5 год і її значення коливається від 500 до 1500 мкг/л. Рівноважна концентрація (Сss) у плазмі досягається через 3-4 дні після початку терапії. Проникність через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр низька. Концентрація пропафенону у пупковому канатиці становить 30% від його концентрації у крові матері. Об'єм розподілу – 3-4 л/кг. Зв'язок із білками плазми крові та внутрішніх органів (печінка, легені та ін.) – 85-97%. Пропафенон піддається значної та насиченої пресистемної біотрансформації за допомогою ізоферменту CYP2D6 (ефект "першого проходження" через печінку), що призводить до абсолютної біодоступності, залежної від дози та лікарської форми препарату. Існує дві моделі генетично детермінованого метаболізму пропафенону. Більш ніж у 90% пацієнтів пропафенон швидко і значно метаболізується, період напіввиведення (Т1/2) становить від 2,8 до 11 год. N-депропілпропафенон (норпропафенон) – за допомогою ізоферментів CYP3A4 та CYP1A2. Менш ніж у 10% пацієнтів пропафенон метаболізується повільніше, оскільки 5-гідроксипропафенон не утворюється або утворюється у незначній кількості. У цьому типі метаболізму період напіввиведення становить близько 17ч. При екстенсивному метаболізмі з циклом гідроксилювання, що насичується, за допомогою ізоферменту CYP2D6 фармакокінетика пропафенону нелінійна, а при повільному метаболізмі - лінійна. Оскільки рівноважний стан фармакокінетичних параметрів досягається через 3-4 дні після прийому препарату внутрішньо у всіх пацієнтів, режим дозування препарату однаковий для всіх пацієнтів незалежно від швидкості метаболізму. Фармакокінетика має значну індивідуальну варіабельність, що обумовлено головним чином ефектом "першого проходження" через печінку, а також її нелінійністю при екстенсивному метаболізмі. Варіабельність концентрації пропафенону у крові вимагає обережного титрування дози та спостереження за пацієнтами, включаючи ЕКГ-контроль. Пропафенон виводиться нирками – 38% у вигляді метаболітів (менше 1% у незміненому вигляді), через кишечник із жовчю – 53% (у вигляді глюкуронідів та сульфатів метаболітів та активна речовина). При печінковій недостатності виведення знижується.ФармакодинамікаПропафенон - це антиаритмічний препарат, що володіє мембраностабілізуючими властивостями, властивостями блокатора натрієвих каналів (клас IC) та слабо вираженою бета-адреноблокуючою активністю (клас II). Антиаритмічний ефект ґрунтується на місцевоанестезуючому та прямому мембраностабілізуючому впливі на кардіоміоцити, а також на блокаді бета-адренорецепторів та кальцієвих каналів. Пропафенон, блокуючи швидкі натрієві канали, викликає дозозалежне зниження швидкості деполяризації та пригнічує фазу 0 потенціалу дії та його амплітуду у волокнах Пуркіньє та скорочувальних волокнах шлуночків, пригнічує автоматизм. Уповільнює проведення імпульсу по волокнам Пуркіньє. Подовжує час проведення по синоатріальному (SA) вузлу та передсердям. При застосуванні пропафенону відбувається подовження інтервалу PQ та розширення комплексу QRS (від 15 до 25), а також інтервалів АН та HV. Не спостерігається жодних значних змін інтервалу QT. Електрофізіологічні ефекти більш виражені в ішемізованому, ніж у нормальному міокарді. Пропафенон зменшує швидкість збільшення потенціалу дії, внаслідок чого знижується швидкість провідності імпульсу (негативний дромотропний ефект). Рефрактерний період у передсерді, атріовентрикулярному вузлі та шлуночках подовжується. Пропафенон подовжує також рефрактерний період у додаткових провідних шляхах у пацієнтів із синдромом Вольфа-Паркінсона-Уайта (WPW). Дія пропафенону починається через 1 годину після прийому внутрішньо, досягає максимуму через 2-3 години і зберігається протягом 8-12 годин.Показання до застосуванняШлуночкові аритмії; пароксизмальна надшлуночкова тахікардія, фібриляція передсердь; пароксизмальна тахікардія за типом re-entry із залученням атріовентрикулярного (АV) вузла або додаткових шляхів проведення.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до пропафенону та інших компонентів препарату; синдром слабкості синусового вузла; тяжка брадикардія та артеріальна гіпотензія; порушення внутрішньопередсердної провідності; атріовентрикулярна блокада II та III ступеня; блокада ніжок пучка Гіса або дистальна блокада (у пацієнтів без електрокардіостимулятора); виражені порушення водно-електролітного балансу (наприклад, порушення метаболізму калію); тяжкі форми хронічної серцевої, недостатності (на стадії декомпенсації), неконтрольована хронічна серцева недостатність; тяжкі форми хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ); одночасне застосування ритонавіру в дозі 800-1200 мг/добу; міастенія; виражені органічні зміни міокарда, такі як хронічна рефрактерна серцева недостатність з фракцією викиду лівого шлуночка менше 35% і кардіогенний шок, за винятком аритмічного шоку; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: Міастенія gravis, порушення функції нирок та/або печінки, хронічна обструктивна хвороба легень легкого та середнього ступеня (з особливою обережністю через бета-адреноблокуючу дію), літній вік, пацієнти із встановленим штучним водієм ритму серця. Одночасне застосування пропафенону з дигоксином призводить до підвищення концентрації у крові дигоксину, причому дозу останнього необхідно зменшити на 25%.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Пропанорм® під час вагітності, особливо у першому триместрі, можливе лише в тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Пропафенон проникає крізь плацентарний бар'єр. Концентрація пропафенону у пупковому канатиці становить 30% від його концентрації у крові матері. Пропафенон виділяється у грудне молоко. При необхідності застосування препарату Пропанорм у період лактації грудне вигодовування необхідно припинити.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: виражена брадикардія, погіршення перебігу серцевої недостатності (у хворих зі зниженою функцією лівого шлуночка), SA блокада, AV блокада, порушення внутрішньошлуночкової провідності, аритмогенний ефект, виражене зниження АТ, включаючи постуральну та ортостатичну гіпотензію (особливо пацієнтів), біль у грудях. З боку травної системи: порушення смакових відчуттів, сухість слизової оболонки порожнини рота, гіркий смак у роті, нудота, блювання, анорексія, біль у животі, запор, діарея, порушення функції печінки, у тому числі гепатоцелюлярні порушення, холестатична жовтяниця, холестаз . Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, судороги, диплопия, миоклония, повышенная утомляемость, спутанность сознания, атаксия, парестезии, тревожность, слабость. Лабораторные показатели: лейкопения и/или гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, увеличение времени кровотечения, появление антинуклеарных антител, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы. Со стороны мочеполовой системы: олигоспермия, снижение потенции. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, покраснение кожи, крапивница, геморрагические высыпания на коже, волчаночноподобный синдром. Прочие: нечеткость зрения.Взаимодействие с лекарственными средствамиУсиление побочного действия пропафенона может наблюдаться при его применении одновременно с местными анестетиками (например, при имплантации электрокардиостимулятора, хирургическом вмешательстве, лечении зубов) или другими лекарственными средствами, которые урежают частоту, сердечных сокращений и /или сократимость миокарда (например, бета-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты). Одновременное применение пропафенона с препаратами, метаболизирующимися с помощью изофермента CYP2D6 (например, венлафаксином), может вызывать повышение концентрации этих препаратов в плазме крови. Повышение концентрации пропранолола, метопролола, дезипрамина, циклоспорина, теофиллина и дигоксина также может наблюдаться при одновременном применении с пропафеноном. Препараты, которые ингибируют изоферменты CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4, например, кетоконазол, циметидин, хинидин, эритромицин и грейпфрутовый сок могут вызывать повышение концентрации пропафенона в плазме крови. Прием ритонавира в дозе 800-1200 мг/сутки одновременно с пропафеноном противопоказан из-за риска повышения концентрации пропафенона в плазме крови. Одновременная терапия амиодароном и пропафеноном может вызывать нарушение проводимости и реполяризации и сопровождаться аритмогенным эффектом. В этом случае может потребоваться коррекция доз обоих препаратов. Хоча змін фармакокінетики пропафенону і лідокаїну не відзначалося при їх спільному застосуванні, проте повідомлялося про підвищений ризик розвитку побічної дії лідокаїну (внутрішньовенно) на центральну нервову систему. Оскільки фенобарбітал є індуктором ізоферменту CYP3A4, необхідно контролювати стан пацієнта у разі додавання пропафенону до тривалої терапії фенобарбіталом. Поєднання пропафенону та рифампіцину може знизити концентрацію пропафенону у плазмі крові та, як наслідок, знизити його антиаритмічну активність. Необхідний контроль показників згортання крові у пацієнтів, які одночасно отримують непрямі антикоагулянти (фенпрокумон, варфарин), оскільки пропафенон може підвищити ефективність цих препаратів і викликати збільшення протромбінового часу. Спільне застосування пропафенону та флуоксетину підвищує максимальну концентрацію в плазмі крові (Сmах) та AUC (площа під кривою "концентрація-час") пропафенону S на 39% та 50%, а пропафенону R на 71% та 50% відповідно. При одночасному застосуванні з пароксетином концентрація пропафенону в плазмі може підвищитися, тому бажаний терапевтичний ефект може бути досягнутий при застосуванні препарату в менших дозах.Спосіб застосування та дозиВсередину, після їжі. Таблетки слід ковтати повністю, запиваючи невеликою кількістю води. Дозу препарату слід підбирати індивідуально, залежно від терапевтичного ефекту та переносимості терапії пацієнтом. Рекомендується розпочинати терапію в стаціонарі, попередньо відмінивши всі антиаритмічні засоби (під контролем артеріального тиску, (АТ), ЕКГ, оцінки широти комплексу QRS). Якщо на фоні лікування відзначено розширення комплексу QRS або подовження інтервалу QT більш ніж на 20% порівняно з вихідними значеннями, або подовження інтервалу PQ більш ніж на 50%, подовження інтервалу QT більш ніж на 500 мс, збільшення частоти та тяжкості аритмії слід зменшити дозу або тимчасово припинити застосування препарату. У пацієнтів із значно розширеним комплексом QRS та AV блокадою II та III ступеня рекомендується знизити дозу. При масі тіла пацієнта 70 кг та більше початкова доза становить 150 мг 3 рази на добу (у стаціонарі під контролем артеріального тиску, ЕКГ). Доза може бути збільшена поступово з інтервалами в 3-4 доби до 300 мг 2 рази на добу, а при необхідності до максимальної дози 300 мг 3 рази на добу. У літніх пацієнтів та пацієнтів з масою тіла менше 70 кг застосування препарату починають з нижчих доз, поступово збільшуючи дозу. Такої ж тактики слід дотримуватися і під час проведення підтримуючої терапії. Не слід починати збільшення дози препарату, якщо тривалість застосування препарату не перевищує 5-8 днів. При порушенні функції печінки рекомендується застосовувати в дозах, що становлять 20-30% від звичайної, при порушенні функції нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) початкова доза повинна бути знижена.ПередозуванняІнтоксикація може виникнути при одномоментному прийомі дози, що вдвічі перевищує добову дозу. Симптоми інтоксикації з'являються через 1 год, максимум через кілька годин. Симптоми: подовження інтервалу QT, розширення комплексу QRS, пригнічення автоматизму синусового вузла, AV блокада, шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків, тріпотіння шлуночків, асистолія, виражене зниження артеріального тиску, сонливість, судоми, кома. Лікування: симптоматичне, промивання шлунка, дефібриляція, введення добутаміну, діазепаму; при необхідності - штучна вентиляція легень та непрямий масаж серця. Оскільки пропафенон має великий обсяг розподілу та високий рівень зв'язування з білками плазми крові (більше 95%), то гемодіаліз та гемоперфузія не ефективні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікування слід розпочинати в умовах стаціонару, оскільки підвищений ризик аритмогенної дії, пов'язаної із застосуванням препарату Пропанорм®. Рекомендується, щоб попередня антиаритмічна терапія була припинена до початку лікування у терміни, що дорівнює 2-5 періодам напіввиведення цих препаратів. Кожен пацієнт, який отримує Пропанорм®, повинен проходити електрокардіографічне та клінічне обстеження до початку терапії та в період її проведення для раннього виявлення побічної дії, оцінки ефективності препарату та необхідності продовження терапії. Пропанорм® може погіршити перебіг міастенії. Електрокардіостимулятори необхідно перевіряти та за необхідності перепрограмувати, оскільки препарат може вплинути на поріг чутливості та частотний поріг штучного водія ритму. Існує ризик конверсії пароксизмальної миготливої ​​аритмії у тріпотіння передсердь з AV блокадою 2:1 або 1:1. Як і при застосуванні інших антиаритмічних засобів IC класу, пацієнти з органічними змінами міокарда при застосуванні препарату Пропанорм можуть бути схильними до розвитку серйозних побічних ефектів. При порушенні функції печінки та/або нирок через можливу кумуляцію пропафенону необхідно титрування дози під контролем ЕКГ та його концентрації у плазмі крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно утримуватися від водіння автотранспорту та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: пропафенону гідрохлорид 150 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 25,40 мг, крохмаль кукурудзяний 20,00 мг, кроскармелоза натрію 10,00 мг, гіпромелоза-2910 8,00 мг, магнію стеарат 0,50 мг, вода 6,10 мг; плівкове покриття: макрогол-400 0,52 мг, макрогол-6000 4,176 мг, гіпромелоза-2910 6,264 мг, титану діоксид 1,04 мг. По 10 таблеток у блістері із ПВХ/Аl фольги. 2, 5 або 10 блістерів з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору, з гравіюванням "150" на одній стороні.Фармакотерапевтична групаАнтиаритмічний засіб.ФармакокінетикаПропафенон являє собою рацемічну суміш, що складається з R-пропафенону та S-пропафенону. Всмоктування Максимальна концентрація (Сmах) препарату в плазмі створюється в інтервалі від 2 до 3 годин після прийому внутрішньо. Пропафенон піддається значної та насиченої пресистемної біотрансформації за допомогою ізоферменту CYP2D6 (ефект "первинного проходження" через печінку), у зв'язку з цим абсолютна біодоступність препарату залежить від дози та лікарської форми. Хоча прийом їжі викликав збільшення біодоступності та Cmax у плазмі крові у дослідженні прийому одноразової дози, тривале застосування пропафенону з їжею у здорових добровольців не призводило до значної зміни біодоступності. Розподіл Пропафенон швидко розподіляється в організмі. Об'єм розподілу у рівноважному стані становить від 1,9 до 3,0 л/кг. Ступінь зв'язування пропафенону з білками плазми залежить від концентрації і знижується з 97,3% при введенні дози 0,25 нг/мл до 91,3% при введенні дози 100 нг/мл. Метаболізм та виведення Існує два генетично обумовлені шляхи метаболізму пропафенону. Більш ніж у 90% пацієнтів препарат швидко та значно метаболізується, період напіввиведення (Т1/2) становить від 2 до 10 годин (так звані "швидкі метаболізатори"). У таких пацієнтів пропафенон метаболізується з утворенням 2 активних метаболітів - 5-гідроксипропафенон за допомогою ізоферменту CYP2D6 та N-депропілпропафенон (норпропафенон) за допомогою ізоферментів CYP3A4 та CYP1A2. Менш ніж у 10% пацієнтів пропафенон метаболізується повільніше, оскільки 5-гідроксипропафенон не утворюється або утворюється в незначній кількості (так звані "повільні метаболізатори"). У цьому типі метаболізму Т1/2 становить від 10 до 32 годин. Кліренс пропафенону становить від 0,67 до 0,81 л/год/кг. Оскільки рівноважний стан фармакокінетичних параметрів або показників досягається через 3-4 дні після прийому препарату у всіх пацієнтів, режими дозування пропафенону однакові для всіх пацієнтів незалежно від швидкості метаболізму ("швидкі" або "повільні" метаболізатори). При значному метаболізмі з циклом гідроксилювання, що насичується, за допомогою ізоферменту CYP2D6 фармакокінетика пропафенону нелінійна, а при повільному метаболізмі - лінійна. Фармакокінетика пропафенону має значну індивідуальну варіабельність, що зумовлено головним чином ефектом "первинного проходження" через печінку, а також нелінійністю фармакокінетики при значному метаболізмі. Варіабельність концентрації пропафенону в крові вимагає обережного титрування дози та спостереження за клінічними та електорокардіографічними ознаками дії препарату. Пацієнти похилого віку У пацієнтів похилого віку з нормальною функцією нирок вміст пропафенону сильно варіював і суттєво не відрізнявся від такого у здорових пацієнтів молодого віку. Вміст 5-гідроксипропафенону був приблизно подібним, проте вміст глюкуронідів пропафенону був у два рази вищим. Порушення функції нирок У пацієнтів з порушенням функції нирок вміст пропафенону та 5-гідроксипропафенону був подібним порівняно до здорових добровольців, проте спостерігалася кумуляція метаболітів глюкуроніду. У разі порушення функції нирок пропафенон слід застосовувати з обережністю. Порушення функції печінки Біодоступність та Т1/2 під час прийому внутрішньо підвищуються у пацієнтів з порушенням функції печінки. Необхідне коригування дози пропафенону при порушеннях функції печінки.ФармакодинамікаПропафенон володіє мембраностабілізуючими властивостями, властивостями блокатора натрієвих каналів (клас IС) і слабо вираженою бета-адреноблокуючою активністю (клас II). Він уповільнює наростання потенціалу дії, унаслідок чого знижується швидкість проведення імпульсу (негативний дромотропний ефект). Рефрактерний період у передсерді, атріовентрикулярному (AV) вузлі та шлуночках подовжується. Пропафенон подовжує також рефрактерний період у додаткових провідних шляхах у пацієнтів із синдромом Вольфа-Паркінсона-Уайта (WPW).Показання до застосуванняПароксизмальні надшлуночкові тахіаритмії, у тому числі AV-вузлова тахікардія, надшлуночкова тахікардія у пацієнтів із синдромом Вольфа-Паркінсона-Уайта (WPW) та/або пароксизмальною фібриляцією передсердь. Тяжка пароксизмальна шлуночкова тахіаритмія, що загрожує життю.Протипоказання до застосуванняВідома підвищена чутливість до пропафенону чи будь-якого іншого компонента препарату. Синдром Бругади. Інфаркт міокарда перенесений протягом останніх 3 місяців. Значні органічні зміни міокарда, такі як: рефрактерна хронічна серцева недостатність із фракцією викиду лівого шлуночка менше 35%; кардіогенний шок, крім аритмічного шоку; виражена брадикардія; синдром слабкості синусового вузла, порушення внутрішньопередсердної провідності, AV-блокада, блокада ніжок пучка Гіса або дистальна блокада (у хворих без електрокардіостимулятора); виражена артеріальна гіпотензія. Виражені порушення водно-електролітного балансу (наприклад, порушення метаболізму калію). Тяжкі форми хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ). Одночасне застосування ритонавіру. Міастенія гравіс. Вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: порушення функції печінки та/або нирок, пароксизмальна миготлива аритмія, застосування у пацієнтів з електрокардіостимулятором, літній вік, органічні зміни міокарда, вагітність та період грудного вигодовування, обструктивні захворювання дихальних шляхів, у т.ч. бронхіальна астма.Вагітність та лактаціяВагітність Відповідних та строго контрольованих досліджень у вагітних жінок не проводилося. Препарат можна застосовувати при вагітності лише у випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Пропафенон проникає крізь плацентарний бар'єр. Концентрація пропафенону в пуповині становить приблизно 30% концентрації в крові матері. Період грудного вигодовування Досліджень виділення пропафенону із грудним молоком не проводилося. Однак, є обмежені дані про те, що пропафенон може виділятися з грудним молоком. Препарат Рітмонорм® слід застосовувати з обережністю у період грудного вигодовування.Побічна діяНайбільш поширеними побічними ефектами при застосуванні препарату Ритмонорм є запаморочення, порушення серцевої провідності та відчуття серцебиття. У таблиці нижче наведені побічні ефекти, зареєстровані в ході клінічних досліджень та постмаркетинговому застосуванні препарату Ритмонорм®. Всі реакції, розцінені як такі, що мають щонайменше можливий зв'язок із застосуванням препарату Ритмонорм®, представлені за системами органів та частотою народження: дуже часто (≥ 1/10), часто (від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100) і частота невідома (виявлено під час постмаркетингового застосування; неможливо оцінити частоту на підставі наявних даних). Усередині кожної групи побічні ефекти розташовані в порядку зниження ступеня серйозності, якщо така піддавалася оцінці. Система органів Частота Небажані ефекти Порушення з боку крові та лімфатичної системи Не часто Тромбоцитопенія Частота невідома Агранулоцитоз; лейкопенія; Гранулоцитопенія Порушення з боку імунної системи Частота невідома Реакції гіперчутливості (можуть проявлятися у вигляді холестазу, дискразії крові, висипу на шкірі) Порушення з боку обміну речовин та харчування Не часто Зниження апетиту Порушення психіки Часто Тривога; Порушення сну Не часто "Кошмарні" сновидіння Частота невідома Сплутаність свідомості Порушення з боку нервової системи Дуже часто Запаморочення (за винятком вертиго) Часто Головний біль Порушення смаку Не часто Непритомність; порушення координації рухів; Парестезія Частота невідома Судоми; Екстрапірамідні симптоми; Занепокоєння Порушення з боку органу зору Часто Нечіткість зору Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення Не часто Вертіго Порушення з боку серцево-судинної системи Дуже часто Порушення серцевої провідності у т. ч. синоатріальна блокада, AV-блокада або внутрішньошлуночкова блокада); Відчуття серцебиття Часто Синусова брадикардія; Брадикардія; Тахікардія; Тремтіння передсердь Не часто Шлуночкова тахікардія Аритмія1; Виражене зниження АТ Частота невідома Фібриляція шлуночків; Серцева недостатність (у тому числі можливе погіршення перебігу серцевої недостатності); Зниження частоти серцевих скорочень; Ортостатична гіпотензія Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Часто Задишка Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Часто Біль в животі; Блювота; Нудота; Діарея; Запор; Сухість слизової оболонки ротової порожнини Не часто Здуття живота; Метеоризм Частота невідома Позиви на блювання; Шлунково-кишкові захворювання Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Часто Порушення функції печінки2 Частота невідома Гепатоцелюлярні порушення; Холестаз; Гепатит; Жовтяниця Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Не часто Кропивниця; Кожний зуд; Шкірний висип; Ерітема Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини Частота невідома Вовчаковоподібний синдром Порушення з боку статевих органів та молочної залози Не часто еректильна дисфункція Частота невідома Оборотне зниження кількості сперматозоїдів3 Загальні розлади Часто Біль у грудній клітці; Слабкість; Підвищена стомлюваність Лихоманка 1-Прийом препарату Ритмонорм® може бути пов'язаний з проаритмічними ефектами, що проявляються збільшенням частоти серцевих скорочень (тахікардія) або фібриляцією шлуночків. Деякі з цих аритмій можуть бути життєзагрозливими і можуть вимагати проведення реанімаційних заходів для запобігання потенційному летальному результату. 2-У тому числі зміни "печінкових проб": підвищення активності АЛТ (аланінамінотрансферази), ACT (аспартатамінотрансферази), гамма-глутамілтрансферази та лужної фосфатази. 3-Повертається до норми після відміни препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиПри сумісному застосуванні пропафенону з місцевими анестетиками (наприклад, при імплантації електрокардіостимулятора, при хірургічних втручаннях, у стоматології) або іншими лікарськими засобами, які уріджують ЧСС та/або знижують скоротливість міокарда (наприклад, бета-адреноблокаторами, трициклічними антидепресантами). Одночасне застосування пропафенону з препаратами, що метаболізуються за допомогою ізоферменту CYP2D6 (наприклад, венлафаксином), може спричинити підвищення концентрації цих препаратів у плазмі крові. Підвищення концентрації пропранололу, метопрололу, дезіпраміну, циклоспорину, теофіліну та дигоксину в плазмі також може спостерігатися при одночасному прийомі з пропафеноном. У разі необхідності, у разі виявлення симптомів передозування, дози цих лікарських препаратів слід зменшувати. Препарати, які інгібують ізоферменти CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4, наприклад, кетоконазол, циметидин, хінідин, еритроміцин та грейпфрутовий сік, можуть спричинити підвищення концентрації пропафенону у плазмі крові. При одночасному застосуванні пропафенону з інгібіторами цих ізоферментів пацієнти повинні перебувати під ретельним наглядом, у разі необхідності дозу лікарського препарату слід коригувати. Поєднана терапія аміодароном і пропафеноном може викликати порушення провідності та реполяризації, а також супроводжуватися проаритмогенним ефектом. У цьому випадку може знадобитися коригування дози обох препаратів. Хоча змін фармакокінетики пропафенону та лідокаїну не відзначалося при їхньому спільному застосуванні, повідомлялося про підвищений ризик розвитку побічних ефектів лідокаїну з боку центральної нервової системи. Оскільки фенобарбітал є індуктором ізоферменту CYP3A4, слід контролювати відповідь на терапію у разі приєднання пропафенону до тривалої терапії фенобарбіталом. Одночасне застосування пропафенону та рифампіцину може знизити концентрацію пропафенону у плазмі крові та, як наслідок, знизити його антиаритмічну активність. Необхідно контролювати стан згортання крові у пацієнтів, які одночасно отримують непрямі антикоагулянти (фенпрокумон, варфарин), оскільки пропафенон може посилити фармакологічну дію цих препаратів і викликати подовження протромбінового часу. У разі необхідності, у разі виявлення симптомів передозування, дози цих лікарських препаратів слід зменшувати. При сумісному застосуванні пропафенону та селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (таких як флуоксетин або пароксетин) може відбуватися підвищення концентрації пропафенону у плазмі крові. Спільне застосування пропафенону та флуоксетину у "швидких метаболізаторів" підвищує Сmах (максимальну концентрацію в плазмі крові) і площа під фармакокінетичною кривою "концентрація-час" (AUC) пропафенону S на 39% та 50%, а пропафенону R на 71% та 50 відповідно. Таким чином, бажаний терапевтичний ефект може бути досягнутий при застосуванні пропафенону у менших дозах.Спосіб застосування та дозиВсередину. Через гіркий смак та місцеву анестезуючу дію препарат Ритмонорм® слід ковтати повністю, не розжовуючи та запиваючи рідиною. Дозу препарату Ритмонорм® слід підбирати індивідуально залежно від реакції реакції пацієнта та отриманого ефекту. Рекомендується розпочинати терапію в стаціонарі, попередньо відмінивши всі антиаритмічні засоби (під контролем артеріального тиску (АТ), ЕКГ, визначення ширини комплексу QRS). У пацієнтів із значно розширеними комплексами QRS та AV-блокадою рекомендується знизити дозу. Дорослі При масі тіла пацієнта 70 кг та більше початкова доза – 150 мг 3 рази на добу (у стаціонарі під контролем ЕКГ та АТ). Доза може бути збільшена з інтервалами щонайменше 3-4 діб, до 300 мг (2 таблетки) 2 рази на добу, а при необхідності – до максимальної дози 300 мг 3 рази на добу. При масі тіла пацієнта менше 70 кг лікування слід розпочинати з нижчих доз препарату. Не слід починати збільшення дози, якщо тривалість застосування препарату не перевищує 3-4 днів. Пацієнти похилого віку Не було виявлено відмінностей у ефективності та безпеці застосування препарату Ритмонорм у пацієнтів похилого віку та пацієнтів молодшого віку. Однак не можна виключати окремі реакції підвищеної чутливості до пропафенону або будь-якого іншого компонента препарату, тому терапія препаратом повинна проводитись під ретельним контролем лікаря. Також надходять і під час проведення підтримуючої терапії. Не слід починати збільшення дози, якщо тривалість застосування препарату не перевищує 5-8 днів. Порушення функції нирок та/або печінки У пацієнтів з порушенням функції нирок та/або печінки через можливу кумуляцію препарату необхідне титрування дози під ретельним клінічним контролем та контролем ЕКГ.ПередозуванняСимптоми З боку міокарда Наслідки передозування пропафенону для міокарда проявляються такими порушеннями, як подовження інтервалу PQ, розширення комплексу QRS, придушення автоматизму синусового вузла, AV-блокада, шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків, тріпотіння шлуночків. Зниження скоротливості (негативний інотропний ефект) може призвести до вираженого зниження артеріального тиску, що у тяжких випадках може спричинити колапс. Екстракардіальні симптоми Часто можуть спостерігатися біль голови, запаморочення, нечіткість зору, парестезія, тремор, нудота, запор і сухість слизової оболонки порожнини рота. У дуже рідкісних випадках повідомлялося про судоми внаслідок передозування. Також повідомлялося про випадок летального результату. У випадках тяжкого отруєння можливі клоніко-тонічні судоми, парестезія, сонливість, кома та зупинка дихання. Лікування Спроби виведення препарату Рітмонорм з організму за допомогою гемоперфузії малоефективні. Оскільки пропафенон має великий обсяг розподілу та високий ступінь зв'язування з білками плазми (>95%), проведення гемодіалізу неефективне. Крім проведення загальних невідкладних заходів, необхідно контролювати життєво важливі показники в палаті інтенсивної терапії та коригувати їх у разі потреби. Для контролю серцевого ритму та артеріального тиску ефективними заходами є дефібриляція, а також інфузії дофаміну та ізопротеренолу. Судоми усувають внутрішньовенним введенням діазепаму. Можуть бути потрібні загальні підтримуючі заходи, такі як підключення до апарату штучного дихання та непрямий масаж серця.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікування слід розпочинати в умовах стаціонару, оскільки підвищений ризик аритмогенної дії, пов'язаної із застосуванням препарату Ритмонорм®. Рекомендується, щоб попередня антиаритмічна терапія була припинена до початку лікування у терміни, що дорівнює 2-5 періодам напіввиведення цих препаратів. Кожен пацієнт, який отримує Рітмонорм®, повинен проходити електрокардіографічне та клінічне обстеження до початку терапії та в період її проведення для раннього виявлення побічної дії, оцінки ефективності препарату та необхідності продовження терапії. Прийом пропафенону може виявити безсимптомний перебіг синдрому Бругада та спричинити бругадоподібні зміни на ЕКГ. Тому після початку терапії препаратом Ритмонорм слід провести електрокардіографічне обстеження, щоб виключити наявність синдрому Бругада та бругадоподібних змін на ЕКГ. Електрокардіостимулятори необхідно перевіряти і, при необхідності, перепрограмувати, оскільки Ритмонорм може вплинути на поріг чутливості та частотний поріг штучних водіїв ритму. Існує ризик конверсії пароксизмальної миготливої ​​аритмії у тріпотіння передсердь з AV-блокадою 2:1 або 1:1. Як і при застосуванні інших антиаритмічних засобів класу 1C, у пацієнтів із значними органічними змінами міокарда при прийомі препарату Ритмонорм можуть виникати серйозні побічні ефекти. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Нечіткість зору, запаморочення, підвищена стомлюваність та постуральна артеріальна гіпотензія можуть порушити швидкість реакцій пацієнта та здатність керувати транспортом та працювати з механізмами, тому в період застосування препарату Ритмонорм® слід утримуватися від керування транспортом та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидко психомоторні реакції.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: 80 мг/160 мг соталолу гідрохлориду; допоміжні речовини: лактози моногідрат 26,75 мг/53,5 мг; крохмаль кукурудзяний 10 мг/20 мг; гіпролоза 1,5 мг/3 мг; карбоксиметилкрохмаль натрію 5 мг/10 мг; кремнію діоксид колоїдний 0,5 мг/1 мг; стеарат магнію 1,25 мг/2,5 мг. По 10 таблеток у блістер із поліпропілену та алюмінієвої фольги. По 1, 2, 3, 5 або 10 блістерів у картонну пачку з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиБілі або майже білі, круглі, двоопуклі таблетки, з ризиком на одній стороні та гравіюванням "SOT" на іншій.Фармакотерапевтична групаБета-адреноблокатор.ФармакокінетикаБіодоступність прийому внутрішньо є практично повною (більше 90%). Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2,5-4 години після прийому внутрішньо, а рівноважна концентрація в межах 2-3 днів. Всмоктування препарату знижується приблизно на 20% при їді в порівнянні з прийомом натще. У дозовому інтервалі від 40 до 640 мг/день концентрація соталолу в плазмі пропорційна прийнятій дозі. Розподіл відбувається у плазма, а також у периферичні органи та тканини, причому період напіввиведення становить 10-20 годин. Соталол не зв'язується з білками плазми і не піддається метаболізму. Фармакокінетика d- та 1-енантіомерів соталолу є практично однаковою. Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр, причому його концентрація у спинномозковій рідині становить лише 10% від концентрації у плазмі крові. Основним шляхом виведення з організму є виділення через нирки. Від 80 до 90% введеної дози виділяється у незміненому вигляді із сечею, а решта з калом. Хворим із порушеною функцією нирок слід призначати менші дози препарату. З віком фармакокінетика змінюється незначно, хоча порушення функції нирок у хворих похилого віку знижує швидкість виділення, що призводить до підвищеного накопичення препарату в організмі.ФармакодинамікаСоталол є неселективним блокатором р-адренергічних рецепторів, що діє як на b1-, так і на b2-рецептори і не має власної симпатоміметичної активності (СМА) і мембраностабілізуючої активності (MCA). Подібно до інших бета-адреноблокаторів, соталол пригнічує секрецію реніну, причому цей ефект носить виражений характер як у стані спокою, так і при навантаженні. Р-адреноблокуюча дія препарату спричиняє зниження частоти серцевих скорочень (негативна хронотропна дія) та обмежене зниження сили серцевих скорочень (негативна інотропна дія). Ці зміни функції серця знижують потребу міокарда у кисні та обсяг навантаження на серце. Антиаритмічні властивості соталолу пов'язані як із здатністю до блокади бета-адренергічних рецепторів, так і зі здатністю до пролонгування потенціалу дії міокарда. Основний ефект соталолу полягає у збільшенні тривалості ефективних рефрактерних періодів у передсердних, шлуночкових та додаткових шляхах проведення імпульсу.Показання до застосуванняШлуночкова аритмія: попередження рецидивів життєзагрозливої ​​шлуночкової тахіаритмії; лікування симптоматичної нестійкої шлуночкової тахіаритмії Надшлуночкова аритмія: профілактика розвитку пароксизмальної передсердної тахікардії та парокардизму Підтримка нормального синусового ритму після конверсії фібриляції. Передсердь або тремтіння передсердь.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до соталолу, до інших компонентів препарату та сульфонамідів. Ознаки синдрому слабкості синусного вузла, включаючи синоаурикулярну блокаду, крім випадків наявності функціонуючого штучного водія серцевого ритму. Атріовентрикулярна блокада II та III ступеня. Природжений або набутий синдром подовженого інтервалу QT або застосування лікарських препаратів, які можуть подовжувати інтервал QT. Двонаправлена ​​веретеноподібна шлуночкова тахікардія або застосування лікарських препаратів, пов'язаних із цим порушенням. Симптоматична синусова брадикардія (частота серцевих скорочень Неконтрольована застійна серцева недостатність (ЗСН), включаючи ЗСН правого шлуночка внаслідок легеневої гіпертензії. Кардіогенний шок. Анестезія, що викликає пригнічення функції міокарда. Артеріальна гіпотензія), крім випадків, зумовлених аритмією. Феномен Рейно та тяжкі порушення периферичного кровообігу. Бронхіальна астма або хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ) в анамнезі. Метаболічний ацидоз. Ниркова недостатність (кліренс креатиніну Феохромоцитома без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів. Період лактації. Вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: Слід бути обережним при призначенні Сотагексала пацієнтам, які недавно перенесли інфаркт міокарда, при цукровому діабеті, псоріазі, порушенні функції нирок, атріовентрикулярній блокаді І ступеня, при порушенні водно-електролітного балансу: гіпомагніємія, гіпокаліємія; при тиреотоксикозі, депресії (у тому числі і в анамнезі), при подовженні інтервалу QT, у похилому віці. З особливою обережністю застосовують при вказівках в анамнезі на алергічні реакції, і навіть на тлі проведення десенсибілізуючої терапії, т.к. соталол пригнічує чутливість до алергенів.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Сотагексал під час вагітності, особливо у першому триместрі, можливе лише за життєвими показаннями та при ретельному співвідношенні всіх факторів ризику. У дослідженнях тварин застосування сотатола не викликало тератогенних чи інших ушкоджуючих ефектів на плід. Контрольованих досліджень застосування соталолу у вагітних не проводилося. Соталол проникає крізь гематоплацентарний бар'єр. Бета-адреноблокатори знижують плацентарний кровотік, що може стати причиною внутрішньоутробної загибелі плода, передчасних пологів, народження незрілого плода. У разі проведення терапії при вагітності застосування препарату слід відмінити за 48-72 год до передбачуваного терміну пологів через можливість розвитку гіпоглікемії, брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпокаліємії та пригнічення дихання у новонароджених. Соталол проникає в грудне молоко і досягає ефективних концентрацій. При необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЗа даними всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ) небажані реакції класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, Порушення психіки - часто: почуття тривоги, порушення сну (сонливість чи безсоння), стомлюваність, зміни настрою, депресія, стан пригніченості. З боку нервової системи – часто: головний біль, запаморочення, світлові галюцинації, астенія, парестезії у кінцівках, синкопальний стан; частота невідома: підвищена стомлюваність, тремор. З боку органів чуття – часто: порушення зору, порушення слуху, зміна смакових відчуттів; дуже рідко: зменшення сльозовиділення; частота невідома: запалення рогівки та кон'юнктиви (слід враховувати при носінні контактних лінз). З боку серцево-судинної системи часто: брадикардія, серцебиття, порушення ритму серця, задишка, загрудинний біль, AV блокада, посилення симптомів серцевої недостатності, проаритмія, аритмія за типом "пірует", зниження артеріального тиску, набряки; частота невідома: непритомність, посилення нападів стенокардії, хворобливе похолодання кінцівок, хвороба Рейно, короткочасне загострення кульгавості. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння – нечасто: бронхоспазм (особливо при порушенні легеневої вентиляції). З боку травної системи – часто: диспепсія (нудота, блювання), діарея, запор, сухість слизової оболонки порожнини рота, біль у животі, метеоризм. З боку шкіри та підшкірних тканин – частота невідома: шкірний висип, свербіж, почервоніння, псоріазоформний дерматоз, алопеція, кропив'янка. З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини часто: м'язова слабкість, судоми. З боку сечостатевої системи часто: зниження потенції. Загальні розлади та порушення у місці введення – часто: підвищена стомлюваність, астенія, лихоманка. Інші: похолодання кінцівок, м'язова слабкість, судоми, гарячка. Лабораторні та інструментальні дані частота невідома: утворення антинуклеарних антитіл, гіпоглікемія (найбільш ймовірно у пацієнтів з цукровим діабетом, або при строгому дотриманні дієт), можуть спостерігатися підвищені результати при фотометичному аналізі сечі на метанефрін (О-метиладреналін).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному прийомі блокаторів "повільних" кальцієвих каналів типу верапамілу та дилтіазему можливе зниження величини АТ внаслідок погіршення скоротливості. Слід уникати внутрішньовенного введення цих препаратів на фоні застосування соталолу (за винятком випадків невідкладної медицини). Комбіноване застосування антиаритмічних засобів класу ІА (особливо хінілінового типу: дизопірамід, хінідин, прокаїнамід), або класу ІІІ (наприклад, аміодарон) може спричинити виражене подовження інтервалу QT. Препарати, що збільшують тривалість інтервалу: слід застосовувати з обережністю з препаратами. Подовжують інтервал QT, такими як антиаритмічні засоби I класу, фенотіазини, трициклічні антидепресанти, терфенадин і астемізол, а також деякі антибіотики хінолонового ряду. При одночасному прийомі ніфедипіну та інших похідних 1,4-дигідропіридину можливе зниження величини АТ. Одночасне призначення норадреналіну або інгібіторів МАО, а також різке скасування клонідину можуть спричинити артеріальну гіпертензію. У цьому випадку скасування клонідину слід проводити поступово і лише через кілька днів після закінчення прийому Сотагексалу. Трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини. наркотичні та антигіпертензивні засоби, діуретики та вазодилататори можуть спричинити різке зниження АТ. Застосування засобів для інгаляційного наркозу, у т. ч. тубокурарину на фоні прийому Сотагексалу підвищує ризик пригнічення функції міокарда та розвитку гіпотензії. При одночасному застосуванні Сотагексалу з резерпіном, клонідином. альфа-метилдопою. гуанфацином та серцевими глікозидами можливий розвиток вираженої брадикардії та уповільнення проведення збудження у серці. Бета-адреноблокатори можуть потенціювати артеріальну гіпертензію відміни після припинення прийому клонідину; тому бета-адреноблокатори слід скасовувати поступово, за кілька днів до поступового припинення прийому клонідину. Призначення інсуліну або інших пероральних гіпоглікемічних засобів, особливо при фізичному навантаженні, може призвести до посилення гіпоглікемії та прояву її симптомів (підвищена пітливість, прискорений пульс, тремор). При цукровому діабеті необхідна корекція доз інсуліну та/або гіпоглікемізуючих препаратів. Калійвивільнення діуретики Гнапр., фуросемід. гідрохлортіазид) можуть спровокувати виникнення аритмії, спричиненої гіпокаліємією. Стимулятори бета2-рецепторів. При одночасному застосуванні з Сотагексалом може знадобитися застосування більш високих доз бета-агоністів, таких як сальбутамол, тербуталін та ізопреналін.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо за 1-2 години до їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Одночасний прийом їжі (особливо молоко та молочні продукти) зменшує всмоктування препарату. Дозу препарату підбирають індивідуально залежно від тяжкості захворювання та реакції пацієнта на лікування. Початкова доза становить 80 мг (1 таблетка препарату Сотагексал) на добу. При недостатній вираженості терапевтичного ефекту доза може бути поступово збільшена до 240-320 мг на добу, розділеної на 2-3 прийоми. Більшість пацієнтів терапевтичний ефект досягається загальної добової дозі 160-320 мг, розділеної на 2 прийоми. Деяким пацієнтам з загрозливим життям рефрактерною шлуночковою аритмією можливе збільшення дози максимально до 6-8 таблеток препарату Сотагексал (480-640 мг соталолу), розділених на 2 або 3 окремі прийоми. Однак такі дози можна застосовувати лише у випадках, коли потенційна користь переважує ризик розвитку побічних ефектів, особливо проаритмогенної дії. У пацієнтів з порушенням функції нирок є ризик розвитку кумуляції, тому їм необхідно контролювати величину кліренсу креатиніну та астоту серцевих скорочень (не нижче 50 ударів на хвилину). Оскільки соталол виділяється з організму головним чином нирками і період його напіввиведення збільшується за наявності порушення функції нирок, дозу препарату слід знижувати, керуючись такими рекомендаціями: Кліренс креатиніну більше 60 мл/хв – Звичайна доза. Кліренс креатиніну 30-60 мл/хв – 1/2 звичайної дози. Кліренс креатиніну 10-30 мл/хв – 1/4 звичайної дози. Кліренс креатиніну менше 10 мл/хв – протипоказано. Кліренс креатиніну для чоловіків розраховується за формулою: ((140-вік) х вага(кг))/(72 х концентрація креатиніну у сироватці крові (мг/дл)); для жінок отриманий результат множать на 0,85. Якщо лабораторний аналізатор видає результат концентрації креатиніну в сироватці крові в одиницях мкмоль/л, необхідно розділити отриманий результат на 88,4 (1 мг/дл = 88,4 мкмоль/л). При порушенні функції нирок тяжкого ступеня тяжкості необхідно проводити регулярний контроль ЕКГ та концентрації препарату у сироватці крові. Тривалість терапії визначається лікарем. У випадку, якщо Ви забули вчасно прийняти таблетку, наступного разу не слід приймати додаткову кількість препарату, слід прийняти лише призначену дозу препарату Сотагексал.ПередозуванняСимптоми: зниження артеріального тиску, брадикардія, бронхоспазм, гіпоглікемія, втрата свідомості, генералізовані судомні напади, подовження інтервалу QT, шлуночкова тахікардія (в т.ч. за типом "бенкетує"); у важких випадках - симптоми кардіогенного шоку, асистолія, іноді з летальним кінцем. Лікування: промивання шлунка, гемодіаліз, застосування активованого вугілля. Симптоматична терапія. Брадикардія: атропін – 1-2 рази внутрішньовенно струминно; глюкагон - спочатку у вигляді короткої внутрішньовенної інфузії в дозі 0,2 мг/кг маси тіла, потім у дозі 0,5 мг/кг маси тіла внутрішньовенно інфузія протягом 12 год. Атріовентрикулярна блокада 2 - 3 ступеня: можлива постановка тимчасового штучного водія ритму . Виражене зниження артеріального тиску: ефективний епінефрін. Бронхоспазм: амінофілін або симпатоміметики бета-2-адренорецепторів (інгаляційно). Тахікардія за типом "пірует": кардіоверсія, постановка тимчасового штучного водія ритму (при необхідності), епінефрін та/або сульфат магнію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПідвищена чутливість до катехоламінів спостерігається у пацієнтів після відміни бета-адреноблокаторів. Після різкого припинення терапії зареєстровані окремі випадки загострення стенокардії, виникнення аритмії, та у деяких випадках розвиток інфаркту міокарда. Тому рекомендується ретельне спостереження за пацієнтом, особливо з ішемічною хворобою серця, при необхідності різкої відміни тривалої терапії препаратом Сотагексал. Якщо можливо, дозу слід поступово знижувати протягом одного або двох тижнів. При необхідності рекомендується ініціювати замісну терапію. Різке припинення застосування препарату може спровокувати "приховану" коронарну недостатність, а також розвиток гіпертензії. Проаритмія Найбільш небезпечним побічним ефектом антиаритмічних препаратів є загострення існуючих аритмій або провокація нових аритмій. Препарати, які подовжують інтервал QT, можуть спровокувати тахікардію типу "пірует", поліморфну ​​шлуночкову тахікардію. Виникнення подібних аритмій пов'язане з подовженням інтервалу QT, зниженням частоти серцевих скорочень, зниженням вмісту сироваткового калію та магнію, з високою плазмовою концентрацією соталолу, а також одночасним застосуванням інших препаратів, що подовжують інтервал QT. У жінок ці ускладнення виникають найчастіше. Тахікардія типу "пірует" виникає зазвичай у ранні терміни після початку терапії або при збільшенні дози, і спонтанно припиняється у більшості пацієнтів. При цьому титрування дози знижує ризик проаритмії. Рідко тахікардія типу "пірует" може спрогресувати до фібриляції шлуночків. До інших факторів ризику виникнення тахікардії типу "пірует" відноситься значне подовження інтервалу QT з кардіомегалією або застійною серцевою недостатністю. Пацієнти із стійкою шлуночковою тахікардією та застійною серцевою недостатністю мають найвищий ризик виникнення серйозних проаритмій (7 %). Препарат Сотагексал слід застосовувати з особливою обережністю при інтервалі QT тривалістю більше 480 мсекунд або необхідно зменшити дозу препарату; необхідно припинити терапію, коли інтервал QT перевищує 550 мсекунд. Електролітні наругієнія Препарат Сотагексал не слід застосовувати у пацієнтів з некоррегованою гіпокаліємією або гіпомагніємією, т.к. можливе подовження інтервалу QT, а також збільшення потенціалу виникнення тахікардії типу "пірует". Особлива увага повинна бути приділена водноелектролітному співвідношенню та кислотно-лужній рівновазі у пацієнтів із тривалою діареєю або пацієнтів, які отримують магній та/або препарати, що виводять калії з організму (діуретики). Застійна серцева недостатність Блокада бета-адренорецепторів може додатково знижувати скоротливість міокарда та викликати прогресування симптомів серцевої недостатності. Слід з обережністю і з низькою дози починати терапію препаратом Сотагексал у пацієнтів з порушенням скорочувальної здатності міокарда лівого шлуночка, контрольованої терапією інгібіторами АПФ, діуретиками, серцевими глікозидами та ін. Інфаркт міокарда функції лівого шлуночка не доведено. Ретельний контроль за пацієнтом та титрування дози мають вирішальне значення під час початку та продовження терапії. Соталол не слід застосовувати у пацієнтів із фракцією викиду лівого шлуночка. Зміни на ЕКГ Надмірне подовження інтервалу QT, понад 550 м секунд, може бути ознакою токсичності препарату. Анафшактоїдні реакції У пацієнтів при застосуванні бета-адреноблокаторів з анафілактичними реакціями в анамнезі на різні алергени, при повторенні контакту з антигеном можуть виникнути серйозніші алергічні реакції. Такі пацієнти можуть не реагувати на звичайні дози епінефрину, які застосовуються для терапії алергічної реакції. Цукровий діабет Препарат Сотагексал слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з цукровим діабетом або з епізодами спонтанної гіпоглікемії в анамнезі, оскільки при застосуванні бета-адреноблокаторів можуть маскуватися ознаки початку гострої гіпоглікемії, наприклад, тахікардія. Тиреотоксикоз Застосування бета-адреноблокаторів може приховувати деякі клінічні ознаки гіпертиреозу (наприклад, тахікардію). Пацієнтів з підозрою на тиреотоксикоз слід ретельно контролювати, щоб уникнути відміни препарату розвитку іреотоксикозу, у тому числі "тироїдної бурі". Порушення функції нирок Оскільки соталол здебільшого виводиться нирками, у пацієнтів з порушенням функції нирок потрібна корекція дози. Псоріаз При застосуванні бета-адреноблокаторів можуть посилитися симптоми псоріазу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: 80 мг/160 мг соталолу гідрохлориду; допоміжні речовини: лактози моногідрат 26,75 мг/53,5 мг; крохмаль кукурудзяний 10 мг/20 мг; гіпролоза 1,5 мг/3 мг; карбоксиметилкрохмаль натрію 5 мг/10 мг; кремнію діоксид колоїдний 0,5 мг/1 мг; стеарат магнію 1,25 мг/2,5 мг. По 10 таблеток у блістер із поліпропілену та алюмінієвої фольги. По 1, 2, 3, 5 або 10 блістерів у картонну пачку з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиБілі або майже білі круглі таблетки, з одного боку, опуклі з гравіюванням "SOT"; з іншого боку ризику, поверхня таблеток скошена до ризику.Фармакотерапевтична групаБета-адреноблокатор.ФармакокінетикаБіодоступність прийому внутрішньо є практично повною (більше 90%). Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2,5-4 години після прийому внутрішньо, а рівноважна концентрація в межах 2-3 днів. Всмоктування препарату знижується приблизно на 20% при їді в порівнянні з прийомом натще. У дозовому інтервалі від 40 до 640 мг/день концентрація соталолу в плазмі пропорційна прийнятій дозі. Розподіл відбувається у плазма, а також у периферичні органи та тканини, причому період напіввиведення становить 10-20 годин. Соталол не зв'язується з білками плазми і не піддається метаболізму. Фармакокінетика d- та 1-енантіомерів соталолу є практично однаковою. Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр, причому його концентрація у спинномозковій рідині становить лише 10% від концентрації у плазмі крові. Основним шляхом виведення з організму є виділення через нирки. Від 80 до 90% введеної дози виділяється у незміненому вигляді із сечею, а решта з калом. Хворим із порушеною функцією нирок слід призначати менші дози препарату. З віком фармакокінетика змінюється незначно, хоча порушення функції нирок у хворих похилого віку знижує швидкість виділення, що призводить до підвищеного накопичення препарату в організмі.ФармакодинамікаСоталол є неселективним блокатором р-адренергічних рецепторів, що діє як на b1-, так і на b2-рецептори і не має власної симпатоміметичної активності (СМА) і мембраностабілізуючої активності (MCA). Подібно до інших бета-адреноблокаторів, соталол пригнічує секрецію реніну, причому цей ефект носить виражений характер як у стані спокою, так і при навантаженні. Р-адреноблокуюча дія препарату спричиняє зниження частоти серцевих скорочень (негативна хронотропна дія) та обмежене зниження сили серцевих скорочень (негативна інотропна дія). Ці зміни функції серця знижують потребу міокарда у кисні та обсяг навантаження на серце. Антиаритмічні властивості соталолу пов'язані як із здатністю до блокади бета-адренергічних рецепторів, так і зі здатністю до пролонгування потенціалу дії міокарда. Основний ефект соталолу полягає у збільшенні тривалості ефективних рефрактерних періодів у передсердних, шлуночкових та додаткових шляхах проведення імпульсу.Показання до застосуванняШлуночкова аритмія: попередження рецидивів життєзагрозливої ​​шлуночкової тахіаритмії; лікування симптоматичної нестійкої шлуночкової тахіаритмії Надшлуночкова аритмія: профілактика розвитку пароксизмальної передсердної тахікардії та парокардизму Підтримка нормального синусового ритму після конверсії фібриляції. Передсердь або тремтіння передсердь.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до соталолу, до інших компонентів препарату та сульфонамідів. Ознаки синдрому слабкості синусного вузла, включаючи синоаурикулярну блокаду, крім випадків наявності функціонуючого штучного водія серцевого ритму. Атріовентрикулярна блокада II та III ступеня. Природжений або набутий синдром подовженого інтервалу QT або застосування лікарських препаратів, які можуть подовжувати інтервал QT. Двонаправлена ​​веретеноподібна шлуночкова тахікардія або застосування лікарських препаратів, пов'язаних із цим порушенням. Симптоматична синусова брадикардія (частота серцевих скорочень Неконтрольована застійна серцева недостатність (ЗСН), включаючи ЗСН правого шлуночка внаслідок легеневої гіпертензії. Кардіогенний шок. Анестезія, що викликає пригнічення функції міокарда. Артеріальна гіпотензія), крім випадків, зумовлених аритмією. Феномен Рейно та тяжкі порушення периферичного кровообігу. Бронхіальна астма або хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ) в анамнезі. Метаболічний ацидоз. Ниркова недостатність (кліренс креатиніну Феохромоцитома без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів. Період лактації. Вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: Слід бути обережним при призначенні Сотагексала пацієнтам, які недавно перенесли інфаркт міокарда, при цукровому діабеті, псоріазі, порушенні функції нирок, атріовентрикулярній блокаді І ступеня, при порушенні водно-електролітного балансу: гіпомагніємія, гіпокаліємія; при тиреотоксикозі, депресії (у тому числі і в анамнезі), при подовженні інтервалу QT, у похилому віці. З особливою обережністю застосовують при вказівках в анамнезі на алергічні реакції, і навіть на тлі проведення десенсибілізуючої терапії, т.к. соталол пригнічує чутливість до алергенів.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Сотагексал під час вагітності, особливо у першому триместрі, можливе лише за життєвими показаннями та при ретельному співвідношенні всіх факторів ризику. У дослідженнях тварин застосування сотатола не викликало тератогенних чи інших ушкоджуючих ефектів на плід. Контрольованих досліджень застосування соталолу у вагітних не проводилося. Соталол проникає крізь гематоплацентарний бар'єр. Бета-адреноблокатори знижують плацентарний кровотік, що може стати причиною внутрішньоутробної загибелі плода, передчасних пологів, народження незрілого плода. У разі проведення терапії при вагітності застосування препарату слід відмінити за 48-72 год до передбачуваного терміну пологів через можливість розвитку гіпоглікемії, брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпокаліємії та пригнічення дихання у новонароджених. Соталол проникає в грудне молоко і досягає ефективних концентрацій. При необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЗа даними всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ) небажані реакції класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, Порушення психіки - часто: почуття тривоги, порушення сну (сонливість чи безсоння), стомлюваність, зміни настрою, депресія, стан пригніченості. З боку нервової системи – часто: головний біль, запаморочення, світлові галюцинації, астенія, парестезії у кінцівках, синкопальний стан; частота невідома: підвищена стомлюваність, тремор. З боку органів чуття – часто: порушення зору, порушення слуху, зміна смакових відчуттів; дуже рідко: зменшення сльозовиділення; частота невідома: запалення рогівки та кон'юнктиви (слід враховувати при носінні контактних лінз). З боку серцево-судинної системи часто: брадикардія, серцебиття, порушення ритму серця, задишка, загрудинний біль, AV блокада, посилення симптомів серцевої недостатності, проаритмія, аритмія за типом "пірует", зниження артеріального тиску, набряки; частота невідома: непритомність, посилення нападів стенокардії, хворобливе похолодання кінцівок, хвороба Рейно, короткочасне загострення кульгавості. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння – нечасто: бронхоспазм (особливо при порушенні легеневої вентиляції). З боку травної системи – часто: диспепсія (нудота, блювання), діарея, запор, сухість слизової оболонки порожнини рота, біль у животі, метеоризм. З боку шкіри та підшкірних тканин – частота невідома: шкірний висип, свербіж, почервоніння, псоріазоформний дерматоз, алопеція, кропив'янка. З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини часто: м'язова слабкість, судоми. З боку сечостатевої системи часто: зниження потенції. Загальні розлади та порушення у місці введення – часто: підвищена стомлюваність, астенія, лихоманка. Інші: похолодання кінцівок, м'язова слабкість, судоми, гарячка. Лабораторні та інструментальні дані частота невідома: утворення антинуклеарних антитіл, гіпоглікемія (найбільш ймовірно у пацієнтів з цукровим діабетом, або при строгому дотриманні дієт), можуть спостерігатися підвищені результати при фотометичному аналізі сечі на метанефрін (О-метиладреналін).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному прийомі блокаторів "повільних" кальцієвих каналів типу верапамілу та дилтіазему можливе зниження величини АТ внаслідок погіршення скоротливості. Слід уникати внутрішньовенного введення цих препаратів на фоні застосування соталолу (за винятком випадків невідкладної медицини). Комбіноване застосування антиаритмічних засобів класу ІА (особливо хінілінового типу: дизопірамід, хінідин, прокаїнамід), або класу ІІІ (наприклад, аміодарон) може спричинити виражене подовження інтервалу QT. Препарати, що збільшують тривалість інтервалу: слід застосовувати з обережністю з препаратами. Подовжують інтервал QT, такими як антиаритмічні засоби I класу, фенотіазини, трициклічні антидепресанти, терфенадин і астемізол, а також деякі антибіотики хінолонового ряду. При одночасному прийомі ніфедипіну та інших похідних 1,4-дигідропіридину можливе зниження величини АТ. Одночасне призначення норадреналіну або інгібіторів МАО, а також різке скасування клонідину можуть спричинити артеріальну гіпертензію. У цьому випадку скасування клонідину слід проводити поступово і лише через кілька днів після закінчення прийому Сотагексалу. Трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини. наркотичні та антигіпертензивні засоби, діуретики та вазодилататори можуть спричинити різке зниження АТ. Застосування засобів для інгаляційного наркозу, у т. ч. тубокурарину на фоні прийому Сотагексалу підвищує ризик пригнічення функції міокарда та розвитку гіпотензії. При одночасному застосуванні Сотагексалу з резерпіном, клонідином. альфа-метилдопою. гуанфацином та серцевими глікозидами можливий розвиток вираженої брадикардії та уповільнення проведення збудження у серці. Бета-адреноблокатори можуть потенціювати артеріальну гіпертензію відміни після припинення прийому клонідину; тому бета-адреноблокатори слід скасовувати поступово, за кілька днів до поступового припинення прийому клонідину. Призначення інсуліну або інших пероральних гіпоглікемічних засобів, особливо при фізичному навантаженні, може призвести до посилення гіпоглікемії та прояву її симптомів (підвищена пітливість, прискорений пульс, тремор). При цукровому діабеті необхідна корекція доз інсуліну та/або гіпоглікемізуючих препаратів. Калійвивільнення діуретики Гнапр., фуросемід. гідрохлортіазид) можуть спровокувати виникнення аритмії, спричиненої гіпокаліємією. Стимулятори бета2-рецепторів. При одночасному застосуванні з Сотагексалом може знадобитися застосування більш високих доз бета-агоністів, таких як сальбутамол, тербуталін та ізопреналін.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо за 1-2 години до їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Одночасний прийом їжі (особливо молоко та молочні продукти) зменшує всмоктування препарату. Дозу препарату підбирають індивідуально залежно від тяжкості захворювання та реакції пацієнта на лікування. Початкова доза становить 80 мг (1 таблетка препарату Сотагексал) на добу. При недостатній вираженості терапевтичного ефекту доза може бути поступово збільшена до 240-320 мг на добу, розділеної на 2-3 прийоми. Більшість пацієнтів терапевтичний ефект досягається загальної добової дозі 160-320 мг, розділеної на 2 прийоми. Деяким пацієнтам з загрозливим життям рефрактерною шлуночковою аритмією можливе збільшення дози максимально до 6-8 таблеток препарату Сотагексал (480-640 мг соталолу), розділених на 2 або 3 окремі прийоми. Однак такі дози можна застосовувати лише у випадках, коли потенційна користь переважує ризик розвитку побічних ефектів, особливо проаритмогенної дії. У пацієнтів з порушенням функції нирок є ризик розвитку кумуляції, тому їм необхідно контролювати величину кліренсу креатиніну та астоту серцевих скорочень (не нижче 50 ударів на хвилину). Оскільки соталол виділяється з організму головним чином нирками і період його напіввиведення збільшується за наявності порушення функції нирок, дозу препарату слід знижувати, керуючись такими рекомендаціями: Кліренс креатиніну більше 60 мл/хв – Звичайна доза. Кліренс креатиніну 30-60 мл/хв – 1/2 звичайної дози. Кліренс креатиніну 10-30 мл/хв – 1/4 звичайної дози. Кліренс креатиніну менше 10 мл/хв – протипоказано. Кліренс креатиніну для чоловіків розраховується за формулою: ((140-вік) х вага(кг))/(72 х концентрація креатиніну у сироватці крові (мг/дл)); для жінок отриманий результат множать на 0,85. Якщо лабораторний аналізатор видає результат концентрації креатиніну в сироватці крові в одиницях мкмоль/л, необхідно розділити отриманий результат на 88,4 (1 мг/дл = 88,4 мкмоль/л). При порушенні функції нирок тяжкого ступеня тяжкості необхідно проводити регулярний контроль ЕКГ та концентрації препарату у сироватці крові. Тривалість терапії визначається лікарем. У випадку, якщо Ви забули вчасно прийняти таблетку, наступного разу не слід приймати додаткову кількість препарату, слід прийняти лише призначену дозу препарату Сотагексал.ПередозуванняСимптоми: зниження артеріального тиску, брадикардія, бронхоспазм, гіпоглікемія, втрата свідомості, генералізовані судомні напади, подовження інтервалу QT, шлуночкова тахікардія (в т.ч. за типом "бенкетує"); у важких випадках - симптоми кардіогенного шоку, асистолія, іноді з летальним кінцем. Лікування: промивання шлунка, гемодіаліз, застосування активованого вугілля. Симптоматична терапія. Брадикардія: атропін – 1-2 рази внутрішньовенно струминно; глюкагон - спочатку у вигляді короткої внутрішньовенної інфузії в дозі 0,2 мг/кг маси тіла, потім у дозі 0,5 мг/кг маси тіла внутрішньовенно інфузія протягом 12 год. Атріовентрикулярна блокада 2 - 3 ступеня: можлива постановка тимчасового штучного водія ритму . Виражене зниження артеріального тиску: ефективний епінефрін. Бронхоспазм: амінофілін або симпатоміметики бета-2-адренорецепторів (інгаляційно). Тахікардія за типом "пірует": кардіоверсія, постановка тимчасового штучного водія ритму (при необхідності), епінефрін та/або сульфат магнію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПідвищена чутливість до катехоламінів спостерігається у пацієнтів після відміни бета-адреноблокаторів. Після різкого припинення терапії зареєстровані окремі випадки загострення стенокардії, виникнення аритмії, та у деяких випадках розвиток інфаркту міокарда. Тому рекомендується ретельне спостереження за пацієнтом, особливо з ішемічною хворобою серця, при необхідності різкої відміни тривалої терапії препаратом Сотагексал. Якщо можливо, дозу слід поступово знижувати протягом одного або двох тижнів. При необхідності рекомендується ініціювати замісну терапію. Різке припинення застосування препарату може спровокувати "приховану" коронарну недостатність, а також розвиток гіпертензії. Проаритмія Найбільш небезпечним побічним ефектом антиаритмічних препаратів є загострення існуючих аритмій або провокація нових аритмій. Препарати, які подовжують інтервал QT, можуть спровокувати тахікардію типу "пірует", поліморфну ​​шлуночкову тахікардію. Виникнення подібних аритмій пов'язане з подовженням інтервалу QT, зниженням частоти серцевих скорочень, зниженням вмісту сироваткового калію та магнію, з високою плазмовою концентрацією соталолу, а також одночасним застосуванням інших препаратів, що подовжують інтервал QT. У жінок ці ускладнення виникають найчастіше. Тахікардія типу "пірует" виникає зазвичай у ранні терміни після початку терапії або при збільшенні дози, і спонтанно припиняється у більшості пацієнтів. При цьому титрування дози знижує ризик проаритмії. Рідко тахікардія типу "пірует" може спрогресувати до фібриляції шлуночків. До інших факторів ризику виникнення тахікардії типу "пірует" відноситься значне подовження інтервалу QT з кардіомегалією або застійною серцевою недостатністю. Пацієнти із стійкою шлуночковою тахікардією та застійною серцевою недостатністю мають найвищий ризик виникнення серйозних проаритмій (7 %). Препарат Сотагексал слід застосовувати з особливою обережністю при інтервалі QT тривалістю більше 480 мсекунд або необхідно зменшити дозу препарату; необхідно припинити терапію, коли інтервал QT перевищує 550 мсекунд. Електролітні наругієнія Препарат Сотагексал не слід застосовувати у пацієнтів з некоррегованою гіпокаліємією або гіпомагніємією, т.к. можливе подовження інтервалу QT, а також збільшення потенціалу виникнення тахікардії типу "пірует". Особлива увага повинна бути приділена водноелектролітному співвідношенню та кислотно-лужній рівновазі у пацієнтів із тривалою діареєю або пацієнтів, які отримують магній та/або препарати, що виводять калії з організму (діуретики). Застійна серцева недостатність Блокада бета-адренорецепторів може додатково знижувати скоротливість міокарда та викликати прогресування симптомів серцевої недостатності. Слід з обережністю і з низькою дози починати терапію препаратом Сотагексал у пацієнтів з порушенням скорочувальної здатності міокарда лівого шлуночка, контрольованої терапією інгібіторами АПФ, діуретиками, серцевими глікозидами та ін. Інфаркт міокарда функції лівого шлуночка не доведено. Ретельний контроль за пацієнтом та титрування дози мають вирішальне значення під час початку та продовження терапії. Соталол не слід застосовувати у пацієнтів із фракцією викиду лівого шлуночка. Зміни на ЕКГ Надмірне подовження інтервалу QT, понад 550 м секунд, може бути ознакою токсичності препарату. Анафшактоїдні реакції У пацієнтів при застосуванні бета-адреноблокаторів з анафілактичними реакціями в анамнезі на різні алергени, при повторенні контакту з антигеном можуть виникнути серйозніші алергічні реакції. Такі пацієнти можуть не реагувати на звичайні дози епінефрину, які застосовуються для терапії алергічної реакції. Цукровий діабет Препарат Сотагексал слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з цукровим діабетом або з епізодами спонтанної гіпоглікемії в анамнезі, оскільки при застосуванні бета-адреноблокаторів можуть маскуватися ознаки початку гострої гіпоглікемії, наприклад, тахікардія. Тиреотоксикоз Застосування бета-адреноблокаторів може приховувати деякі клінічні ознаки гіпертиреозу (наприклад, тахікардію). Пацієнтів з підозрою на тиреотоксикоз слід ретельно контролювати, щоб уникнути відміни препарату розвитку іреотоксикозу, у тому числі "тироїдної бурі". Порушення функції нирок Оскільки соталол здебільшого виводиться нирками, у пацієнтів з порушенням функції нирок потрібна корекція дози. Псоріаз При застосуванні бета-адреноблокаторів можуть посилитися симптоми псоріазу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему