Антиагрегантные

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: 100 мг цілостазолу; допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна 101, кармелоза кальцію, гіпромелоза, магнію стеарат. Пігулки 100 мг. По 10 таблеток у ПВХ/ПВДХ/Алюмінієвий блістер. По 3, 6 блістерів разом із інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі, плоскі пігулки з фаскою, білого або майже білого кольору, з гравіюванням, з написом "100".Фармакотерапевтична групаАнтиагрегантний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція У пацієнтів з оклюзійними захворюваннями периферичних артерій при регулярному прийомі цилостазолу в дозі 100 мг 2 рази на добу рівноважна концентрація препарату в крові досягається через 4 дні. Максимальна концентрація (Сmax) цилостазолу та його основних метаболітів зростає менш ніж пропорційно збільшенню дози. При цьому величина площі під кривою "концентрація-час" (AUC) цилостазолу та його основних метаболітів зростає приблизно пропорційно збільшенню дози. Розподіл та метаболізм Цилостазол на 95-98% зв'язується з білками крові, переважно з альбуміном. Цилостазол метаболізується в печінці переважно під дією ізоферменту CYP3A4, меншою мірою – ізоферментом CYP2C19, та ще меншою мірою – ізоферментом CYP1A2. Ціостазол не є індуктором печінкових мікросомальних ферментів перекисного окиснення. Концентрація у плазмі дегідроцилостазолу та 4'-транс-гідроксицилостазолу (оцінена на підставі AUC) становить відповідно приблизно 41% та приблизно 12% від концентрації незміненого цилостазолу. Дегідроцилостазол і 4'-транс-гідроксицилостазол зв'язуються з білками крові відповідно на 97,4% і 66%. Виведення Цилостазол виводиться з організму переважно нирками (74%), препарат, що залишився, виводиться через кишечник. У сечі незмінений цилостазол мало визначається. Менш ніж 2% прийнятої дози препарату виводиться нирками у формі дегідроцилостазолу. Приблизно 30% прийнятої дози виводиться нирками у формі 4'-транс-гідроксицилостазолу. Препарат, що залишився, виводиться у формі різноманітних метаболітів, кожен з яких становить не більше 5% від прийнятої дози. Період напіввиведення цилостазолу становить 10,5 годин. Два основні метаболіти, дегідроцилостазол і 4'-транс-гідроксицилостазол, мають схожі періоди напіввиведення. Особливі групи пацієнтів У дослідженнях за участю здорових добровольців у віці 50-80 років встановлено, що вік та стать не мають істотного впливу на фармакокінетику цилостазолу. Ниркова недостатність Встановлено, що у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю вільна фракція цилостазолу на 27% вища, а показники Сmax та AUC незміненого цилостазолу – відповідно на 29% та 39% нижчі, ніж у осіб із нормальною нирковою функцією. Показники Сmax та AUC дегідроцилостазолу у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю відповідно на 41% та 47% нижчі, ніж пацієнтів із нормальною функцією нирок. При цьому показники Сmax та AUC 4'-транс-гідроксицилостазолу (основний екскретований нирками метаболіт) у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю збільшуються відповідно на 173% та на 209% порівняно з пацієнтами без порушення функції нирок. Застосування цилостазолу протипоказане у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну ≤25 мл/хв). Печінкова недостатність У пацієнтів з помірною печінковою недостатністю, Сmax у плазмі та AUC збільшувалися на 25 та 10%, відповідно, у порівнянні зі здоровими людьми. У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю, пік концентрації у плазмі та AUC збільшувалися на 50 та 16%, відповідно, порівняно зі здоровими людьми. Дані про застосування цилостазолу у пацієнтів з помірною та тяжкою печінковою недостатністю відсутні. Оскільки цилостазол значною мірою метаболізується печінковими ферментами мікросомального окиснення, застосування протипоказане у пацієнтів з помірною або тяжкою печінковою недостатністю.ФармакодинамікаОсновним механізмом фармакологічної дії цилостазолу є інгібування фосфодіестерази 3 типу (ФТЕ-3) і, отже, підвищення внутрішньоклітинного вмісту циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) у різних органах та тканинах. В експериментальних та невеликих клінічних дослідженнях встановлено, що цилостазол має вазодилатуючу дію. Цилостазол пригнічує проліферацію гладком'язових клітин людини та щурів в умовах in vitro. В експериментальних та клінічних дослідженнях в умовах in vivo та ex vivo встановлено, що цилостазол збільшує вміст цАМФ у тромбоцитах та викликає оборотну антиагрегантну дію. Крім того, цилостазол блокує вивільнення тромбоцитами людини тромбоцитарного ростового фактора та тромбоцитарного фактора 4 (PF-4). Додатковими потенційно корисними ефектами цилостазолу, виявленими при проведенні експериментальних та клінічних досліджень, були зниження сироваткової концентрації тригліцеридів та підвищення концентрації холестерину у складі ліпопротеїдів високої густини (ЛВП). У клінічному дослідженні прийом цилостазолу в дозі 100 мг 2 рази на добу протягом 12 тижнів порівняно з плацебо знижував вміст у крові тригліцеридів у середньому на 0,33 ммоль/л (на 15%) та збільшував вміст у крові холестерину ЛВП у середньому на 0,10 ммоль/л (на 10%). Цилостазол має позитивну інотропну дію. В експериментальних дослідженнях цилостазол надавав видоспецифічний шкідливий вплив на серцево-судинну систему. Ефективність цилостазолу у пацієнтів з переміжною кульгавістю була підтверджена у 9 плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях. Встановлено, що терапія цилостазолом в дозі 100 мг 2 рази на добу протягом 24 тижнів приблизно вдвічі збільшує максимальну прохідну відстань (з 60,4 м до 129,1 м; середнє абсолютне збільшення максимальної прохідної відстані становить 42 метри) появи болю (з 473 м до 936 м). Ефективність препарату у пацієнтів із цукровим діабетом виявилася нижчою, ніж у осіб без порушення вуглеводного обміну. У проспективному подвійному сліпому клінічному дослідженні було встановлено, що цілостазол не збільшує смертність пацієнтів із переміжною кульгавістю.Показання до застосуванняЦилостазол застосовується для збільшення максимальної відстані та відстані, що проходить без болю, у пацієнтів з переміжною кульгавістю, у яких немає болю у спокої та відсутні ознаки некрозу периферичних тканин (хронічна ішемія нижніх кінцівок ІІ ступеня за класифікацією Фонтейну). Цилостазол призначений для застосування як терапії другого ряду у пацієнтів з переміжною кульгавістю, у яких зміна способу життя (що включають припинення куріння та програми фізичної реабілітації, що проводяться під наглядом спеціаліста) та інші належні втручання виявилися недостатніми для зменшення симптомів перемежується хром.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до цилостазолу або до будь-якого іншого компонента препарату; Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну ≤25 мл/хв); Помірна або тяжка печінкова недостатність; Хронічна серцева недостатність; Схильність до кровотеч (наприклад, виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки на стадії загострення, недавно (протягом останніх 6 місяців) перенесений геморагічний інсульт, проліферативна діабетична ретинопатія, погано контрольована артеріальна гіпертензія); Шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків або політопна шлуночкова екстрасистолія в анамнезі (незалежно від наявності або відсутності адекватної антиаритмічної терапії); Подовжений інтервал QT на ЕКГ; Тяжка тахіаритмія в анамнезі; нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда протягом останніх 6 місяців; Інвазивне втручання на коронарні артерії протягом останніх 6 місяців; Одночасний прийом двох або більше антиагрегантних або антикоагулянтних лікарських засобів (наприклад, ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу, гепарину, варфарину, аценокумаролу, дабігатрану, рівароксабану або апіксабану); Одночасне застосування потужних інгібіторів CYP3A4 або CYP2C19 (наприклад, циметидину, дилтіазему, еритроміцину, кетоконазолу, лансопразолу, омепразолу та інгібіторів протеази ВІЛ-1); Вагітність; Період грудного вигодовування; Вік молодший 18 років (безпека та ефективність не вивчені). З обережністю: Печінкова недостатність легкого ступеня важкості; Хронічна ішемічна хвороба серця (зокрема стабільна стенокардія напруги); Передсердна або шлуночкова екстрасистолія, фібриляції та тріпотіння передсердь; Цукровий діабет; Одночасне застосування лікарських засобів, що знижують артеріальний тиск; Одночасне застосування лікарських препаратів, що знижують згортання крові; Одночасне застосування субстратів CYP3A4 або CYP2C19 (наприклад, цизаприду, мідазоламу, ніфедипіну, верапамілу); Літній вік.Вагітність та лактаціяВагітність Дані щодо застосування цилостазолу у вагітних відсутні. В експериментальних дослідженнях на тваринах встановлено, що цилостазол має репродуктивну токсичність. Застосування цилостазолу під час вагітності протипоказане. Період грудного вигодовування В експериментальних дослідженнях на тваринах встановлено, що цилостазол проникає в грудне молоко. Невідомо, чи проникає цилостазол у грудне молоко у людини. У зв'язку з можливим несприятливим впливом на новонародженого застосування цилостазолу в період грудного вигодовування протипоказане. Фертильність У експериментальних дослідженнях встановлено, що цилостазол не надавав несприятливого впливу фертильність лабораторних тварин.Побічна діяУ клінічних дослідженнях найпоширенішими небажаними реакціями були біль голови (30%), діарея (15%), і порушення стільця (15%). Ці небажані реакції зазвичай відрізнялися незначною або помірною інтенсивністю, і іноді їхня вираженість зменшувалася при зниженні дози препарату. Інші побічні ефекти, зареєстровані у клінічних дослідженнях та при постмаркетинговому застосуванні препаратів цилостазолу, наведено нижче. Небажані реакції за частотою виникнення були класифіковані таким чином: Дуже часті: ≥1/10, Часті: від ≥1/100 до Небажані реакції, що спостерігалися при постмаркетинговому застосуванні препаратів цилостазолу, класифікуються як побічні ефекти з невідомою частотою (частоту неможливо визначити на підставі наявних даних). З боку крові та лімфатичної системи Часті Екхімоз Нечасті Анемія Рідкісні Збільшення часу кровотечі, тромбоцитоз Частота невідома Схильність до кровотеч, тромбоцитопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія, панцитопенія, апластична анемія Порушення з боку імунної системи Нечасті Алергічні реакції Порушення з боку обміну речовин та харчування Часті Набряки (периферичні набряки, набряк особи), анорексія Нечасті Гіперглікемія, цукровий діабет Порушення психіки Нечасті Занепокоєння Порушення з боку нервової системи Дуже часті Головний біль Часті Запаморочення Нечасті Безсоння, порушення сну (незвичайні сновидіння) Частота невідома Парез, гіперестезія Порушення з боку органу зору Частота невідома Кон'юнктивіт Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення Частота невідома Дзвін у вухах Порушення з боку серця Часті Відчуття серцебиття, тахікардія, стенокардія, аритмія, шлуночкова екстрасистолія Нечасті Інфаркт міокарда, фібриляція передсердя, хронічна серцева недостатність, надшлуночкова тахікардія, шлуночкова тахікардія, синкопальний стан Частота невідома Поліморфна шлуночкова тахікардія типу «пірует» та подовження інтервалу QTc (у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи). Порушення з боку судин Часті Очні крововиливи, носова кровотеча, шлунково-кишкова кровотеча, ортостатична гіпотензія Нечасті Припливи спеки, артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, внутрішньочерепна кровотеча, легенева кровотеча, внутрішньом'язові гематоми, кровотеча з дихальних шляхів, підшкірний крововилив Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Часті Риніт, фарингіт Нечасті Задишка (диспное), пневмонія, кашель Частота невідома Інтерстиціальна пневмонія Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Дуже часті Діарея, порушення стільця Часті Нудота, блювання, диспепсія, метеоризм, біль у животі Нечасті Гастрит Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Частота невідома Гепатит, відхилення показників функції печінки від нормальних значень, жовтяниця Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Часті Шкірний висип, свербіж шкіри Нечасті Екзема, шкірні висипання, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, кропив'янка Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини Нечасті Міалгія Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Рідкісні Ниркова недостатність, порушення функції нирок Частота невідома Гематурія, півлакіурія Загальні розлади та порушення у місці введення Часті Біль у грудях, астенія Нечасті Озноб, нездужання Частота невідома Гіпертермія, біль Лабораторні та інструментальні дані Частота невідома Підвищення вмісту сечової кислоти в крові, підвищення вмісту сечовини в крові, підвищення вмісту креатиніну в крові Цилостазол має підвищений ризик викликати кровотечі і цей ризик може посилюватися при одночасному застосуванні з іншими лікарськими засобами з подібною дією. Ризик внутрішньоочної кровотечі може бути вищим у пацієнтів з цукровим діабетом. Збільшення частоти діареї та серцебиття відмічено у пацієнтів віком від 70 років.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори агрегації тромбоцитів Цилостазол є інгібітором ФДЕ-3 з антитромботичною активністю. Його застосування у здорових осіб у дозі 150 мг протягом 5 днів не призводило до подовження часу кровотечі. Ацетилсаліцилова кислота Короткострокове (протягом ≥4 днів) одночасне застосування цилостазолу та ацетилсаліцилової кислоти призводить до збільшення блокування на 23-25% АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів в умовах ex vivo порівняно з монотерапією ацетилсаліцилової кислоти. Не виявлено очевидної тенденції збільшення геморагічних побічних явищ у пацієнтів, які отримували цилостазол та аспірин порівняно з пацієнтами, які приймали плацебо та еквівалентну дозу ацетилсаліцилової кислоти. Клопідогрел та інші антиагрегантні лікарські засоби У дослідженні у здорових добровольців одночасне застосування цилостазолу з клопідогрелом не впливало на кількість тромбоцитів, протромбіновий час (ПВ) та активований частковий тромбопластиновий час (АЧТВ). При застосуванні клопідогрелу як у вигляді монотерапії, так і у поєднанні з цилостазолом у здорових добровольців збільшувався час кровотечі. Прийом цилостазолу не призводив до додаткового значного подовження часу кровотечі. Тим не менш, рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні цилостазолу з будь-яким препаратом, що інгібує агрегацію тромбоцитів. Рекомендується регулярно контролювати час кровотечі. Застосування цилостазолу протипоказане пацієнтам, які отримують одночасно два або більше антиагрегантних та/або антикоагулянтних лікарських засобів. Пероральні антикоагулянти У клінічному дослідженні одноразовий прийом цилостазолу не інгібував метаболізм варфарину і не впливав на показники згортання крові (ПВ, АЧТВ, час кровотечі). Тим не менш, рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні цилостазолу з будь-яким антикоагулянтним препаратом. Застосування цилостазолу протипоказане пацієнтам, які отримують одночасно два або більше антиагрегантних та/або антикоагулянтних лікарських засобів. Інгібітори ізоферментів цитохрому Р-450 У печінці цілостазол в основному метаболізується під впливом ферментів цитохрому Р-450, переважно CYP3A4 та CYP2C19 і, меншою мірою, CYP1A2. Вважається, що дегидроцилостазол, що у 4-7 разів перевищує цилостазол за здатністю інгібувати агрегацію тромбоцитів, утворюється переважно з участю CYP3A4. 4'-транс-гідроксицилостазол, що має у п'ять разів менш виражену здатність інгібувати агрегацію тромбоцитів, утворюється в основному під дією CYP2C19. Відповідно, препарати, що інгібують CYP3A4 (наприклад, деякі макроліди [еритроміцин, кларитроміцин], азольні протигрибкові препарати [кетоконазол, ітраконазол], інгібітори протеаз) та CYP2C19 (наприклад, інгібітори протонної помпиезомепразол]) збільшують загальну фармакологічну активність цилостазолу та можуть сприяти посиленню його небажаних ефектів. Відповідно, пацієнтам, які отримують потужні інгібітори CYP3A4 або CYP2C19, рекомендується призначати цілостазол у дозі 50 мг 2 рази на добу. При одночасному прийомі цилостазолу з еритроміцином (потужний інгібітор CYP3A4) показники AUC цилостазолу, дегідроцилостазолу та 4-трансгідроксицилостазолу збільшуються відповідно на 72%, на 6% та на 119%. На підставі змін показників AUC встановлено, що загальна фармакологічна активність цилостазолу при одночасному застосуванні з еритроміцином збільшується на 34%. На підставі цих даних рекомендується застосовувати цілостазол у дозі 50 мг двічі на день одночасно з еритроміцином або подібними лікарськими засобами (наприклад, кларитроміцином). При одночасному прийомі цилостазолу з кетоконазолом (потужний інгібітор CYP3A4) показник AUC цилостазолу збільшується на 117%, показник AUC дегідроцилостазолу зменшується на 15%, показник AUC 4'-транс-гідроксицилостазолу збільшується на 87%. На підставі змін показників AUC встановлено, що загальна фармакологічна активність цилостазолу при одночасному застосуванні з кетоконазолом збільшується на 35%. На підставі цих даних рекомендується застосовувати цілостазол у дозі 50 мг двічі на день при одночасному прийомі з кеноконазолом або подібними лікарськими препаратами (наприклад, ітраконазолом). При одночасному прийомі цилостазолу з дилтіаземом (слабкий інгібітор CYP3A4) показники AUC цилостазолу, дегідроцилостазолу та 4'-транс-гідроксицилостазолу збільшуються відповідно на 44%, 4% та 43%. На підставі змін показників AUC встановлено, що загальна фармакологічна активність цилостазолу при одночасному застосуванні з дилтіаземом збільшується на 19%. Корекція дози цилостазолу при одночасному застосуванні з дилтіаземом не потрібна. При одноразовому прийомі 100 мг цилостазолу одночасно з 240 мл грейпфрутового соку (інгібітор кишкового CYP3A4) суттєвої зміни фармакокінетичних показників цилостазолу не спостерігалося. Корекція дози цилостазолу не потрібна. Тим не менш, прийом грейпфрутового соку у більшій кількості може впливати на фармакокінетику цилостазолу. При одночасному прийомі цилостазолу з омепразолом (потужний інгібітор CYP2C19) показники AUC цилостазолу та дегідроцилостазолу збільшуються відповідно на 22% та на 68%, при цьому показник AUC 4'-транс-гідроксицилостазолу зменшується на 36%. На підставі змін показників AUC встановлено, що загальна фармакологічна активність цилостазолу при одночасному застосуванні з омепразолом збільшується на 47%. Рекомендується зменшити дозу цилостазолу до 50 мг 2 рази на добу при одночасному застосуванні з омепразолом. Субстрати ізоферментів цитохрому Р-450 Цилостазол збільшує показники AUC ловастатину (субстрат CYP3A4) та його бета-гідроксильного метаболіту на 70%. Рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні цилостозолу з субстратами CYP3A4, що мають вузький терапевтичний діапазон (такими, як цизаприд, галоз Також рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні цилостозолу з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (статинами), що метаболізують за участю CYP3A4 (симвастатин, аторвастатин і ловастатин). Індуктори ізоферментів цитохрому Р-450 Вплив препаратів, що збільшують активність CYP3A4 та CYP2C19 (таких, як карбамазепін, фенітоїн, рифампіцин, препарати звіробою продірявленого), на фармакокінетику циластазолу не вивчалося. При одночасному прийомі теоретично можливе зниження антиагрегантного ефекту цилостазолу, тому необхідно регулярно контролювати час кровотечі. У клінічних дослідженнях встановлено, що куріння (фактор, що посилює активність CYP1A2), зменшує концентрацію цилостазолу в плазмі крові на 18%. Інші лікарські засоби Необхідно бути обережним при спільному застосуванні цилостазолу з гіпотензивними препаратами, а також будь-якими іншими препаратами, які потенційно знижують артеріальний тиск (у тому числі, нітратами та інгібіторами фосфодіестерази-5), оскільки можливий адитивний гіпотензивний ефект з розвитком рефлекторної та. Збільшення частоти серцебиття та периферичних набряків відзначено при одночасному застосуванні цилостазолу та інших вазодилатувальних засобів, наприклад, дигідропіридинових блокаторів кальцієвих каналів.Спосіб застосування та дозиРекомендована доза цилостазолу становить 100 мг двічі на добу. Слід приймати цилостазол за 30 хвилин до їди. При прийомі цилостазолу під час їжі відзначається збільшення Сmax у плазмі, що може асоціюватися з підвищенням кількості небажаних явищ. Терапію цилостазолом слід розпочинати під наглядом лікаря, який має досвід лікування переміжної кульгавості. Лікар має повторно оцінити стан пацієнта через 3 місяці лікування. Якщо терапія цилостазолом не має адекватної дії або не спостерігається зменшення симптомів переміжної кульгавості, слід відмінити цилостазол і розглянути інші способи лікування. Пацієнти, які отримують лікування цилостазолом, повинні продовжувати виконувати рекомендації щодо зміни способу життя (відмова від куріння, фізичні вправи) та медикаментозну терапію (прийом гіполіпідемічних та антиагрегантних лікарських засобів), спрямовані на зменшення ризику серцево-судинних ускладнень. Цилостазол не є заміною вказаного лікування. Пропуск прийому чергової дози Якщо пройшло менше 6 годин після пропуску прийому чергової дози, слід негайно прийняти пропущену дозу препарату, а потім наступні дози приймати у звичайний час. Якщо пройшло більше 6 годин після пропуску прийому чергової дози, пацієнт повинен прийняти наступну дозу у звичайний час (не слід приймати подвійну дозу). Застосування цилостазолу в спеціальних групах пацієнтів Літній вік Корекції дози цилостазолу у літніх пацієнтів не потрібно. Діти Безпека та ефективність цилостазолу у дітей віком до 18 років не вивчені. Ниркова недостатність У пацієнтів з кліренсом креатиніну >25 мл/хв зміна дози не потрібна. Цилостазол протипоказаний для застосування у пацієнтів з кліренсом креатиніну ≤25 мл/хв. Печінкова недостатність У пацієнтів з легкою печінковою недостатністю зміна дози не потрібна. Відсутні дані щодо застосування цилостазолу у пацієнтів з помірною та тяжкою печінковою недостатністю. Оскільки цилостазол значною мірою метаболізується ферментами мікросомального окиснення печінки, застосування препарату протипоказане у пацієнтів з помірною та тяжкою печінковою недостатністю. Одночасний прийом потужних інгібіторів CYP3A4 win CYP2C19 У пацієнтів, які отримують препарати, які мають сильну блокуючу дію на CYP3A4 (наприклад, деякі макроліди), або препарати, які мають сильну блокуючу дію на CYP2C19 (наприклад, омепразол), слід зменшити дозу цилостазолу до 50 мг двічі на добу.ПередозуванняІнформація про гостре передозування у людей обмежена. Очікувані симптоми – сильний головний біль, діарея, тахікардія та, можливо, порушення серцевого ритму. Необхідно очистити шлунок, викликавши блювання, або виконати промивання шлунка відповідно до загальноприйнятих рекомендацій. Необхідне спостереження за пацієнтами та проведення підтримуючого лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком терапії цілостазол слід оцінити можливість призначення інших способів лікування, таких як хірургічна реваскуляризація або консервативна терапія. За рахунок механізму фармакологічної дії цилостазол може спричинити тахікардію, серцебиття, тахіаритмію та/або артеріальну гіпотензію. При прийомі цилостазолу частота серцевих скорочень може збільшуватися на 5-7 ударів за хвилину. У пацієнтів із групи ризику (наприклад, у пацієнтів зі стабільною стенокардією) збільшення частоти серцевих скорочень може спровокувати напад стенокардії. Необхідно ретельно слідкувати за станом таких пацієнтів. Необхідно бути обережними при призначенні цилостазолу пацієнтам з передсердною або шлуночковою екстрасистолією, а також пацієнтам з фібриляцією передсердь або тріпотінням передсердь. Необхідно попереджати пацієнтів про необхідність повідомляти про будь-який випадок кровотечі або появи «синяка» (підшкірної гематоми) при невеликому забитому місці. У разі розвитку крововиливу у сітківці ока прийом цилостазолу необхідно припинити. Оскільки цилостазол є інгібітором агрегації тромбоцитів, підвищується ризик кровотечі при хірургічних втручаннях (включаючи малі інвазивні процедури, такі як видалення зуба). При планованих хірургічних втручаннях (якщо антиагрегантна дія небажана) цілостазол слід відмінити за 5 днів до операції. Повідомлялося про рідкісні або дуже рідкісні випадки гематологічних порушень, включаючи тромбоцитопенію, лейкопенію, агранулоцитоз, панцитопенію або апластичну анемію. Найчастіше ці порушення проходили після припинення прийому цилостазола. Однак у кількох випадках панцитопенія та апластична анемія призвели до летального результату. Пацієнта слід попередити про необхідність негайно повідомляти лікаря про будь-які симптоми, які можуть бути ранніми проявами гематологічних ускладнень, таких як висока лихоманка (пірексія) та ангіна. Слід зробити розгорнутий аналіз крові при підозрі на інфекцію або з появою клінічних симптомів гематологічних ускладнень. Слід негайно припинити прийом цилостазолу у разі появи клінічних симптомів чи лабораторних ознак гематологічних ускладнень. Слід бути обережними при одночасному застосуванні цилостазолу з лікарськими препаратами, що знижують артеріальний тиск (можливість адитивної гіпотензивної дії з розвитком рефлекторної тахікардії) а також зменшують згортання крові або інгібують агрегацію тромбоцитів. Вплив на здатність керувати транспортними засобами механізмами Цилостазол може викликати запаморочення. Рекомендується бути обережним при керуванні транспортними засобами або роботі з механізмами в період лікування.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: 50 мг цілостазолу; допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна 101, кармелоза кальцію, гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна 12, магнію стеарат. Пігулки 50 мг. По 10 таблеток у ПВХ/ПВДХ/Алюмінієвий блістер. По 3, 6 блістерів разом із інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі, плоскі пігулки з фаскою, білого або майже білого кольору, з гравіюванням, з написом "50".Фармакотерапевтична групаАнтиагрегантний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція У пацієнтів з оклюзійними захворюваннями периферичних артерій при регулярному прийомі цилостазолу в дозі 100 мг 2 рази на добу рівноважна концентрація препарату в крові досягається через 4 дні. Максимальна концентрація (Сmax) цилостазолу та його основних метаболітів зростає менш ніж пропорційно збільшенню дози. При цьому величина площі під кривою "концентрація-час" (AUC) цилостазолу та його основних метаболітів зростає приблизно пропорційно збільшенню дози. Розподіл та метаболізм Цилостазол на 95-98% зв'язується з білками крові, переважно з альбуміном. Цилостазол метаболізується в печінці переважно під дією ізоферменту CYP3A4, меншою мірою – ізоферментом CYP2C19, та ще меншою мірою – ізоферментом CYP1A2. Ціостазол не є індуктором печінкових мікросомальних ферментів перекисного окиснення. Концентрація у плазмі дегідроцилостазолу та 4'-транс-гідроксицилостазолу (оцінена на підставі AUC) становить відповідно приблизно 41% та приблизно 12% від концентрації незміненого цилостазолу. Дегідроцилостазол і 4'-транс-гідроксицилостазол зв'язуються з білками крові відповідно на 97,4% і 66%. Виведення Цилостазол виводиться з організму переважно нирками (74%), препарат, що залишився, виводиться через кишечник. У сечі незмінений цилостазол мало визначається. Менш ніж 2% прийнятої дози препарату виводиться нирками у формі дегідроцилостазолу. Приблизно 30% прийнятої дози виводиться нирками у формі 4'-транс-гідроксицилостазолу. Препарат, що залишився, виводиться у формі різноманітних метаболітів, кожен з яких становить не більше 5% від прийнятої дози. Період напіввиведення цилостазолу становить 10,5 годин. Два основні метаболіти, дегідроцилостазол і 4'-транс-гідроксицилостазол, мають схожі періоди напіввиведення. Особливі групи пацієнтів У дослідженнях за участю здорових добровольців у віці 50-80 років встановлено, що вік та стать не мають істотного впливу на фармакокінетику цилостазолу. Ниркова недостатність Встановлено, що у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю вільна фракція цилостазолу на 27% вища, а показники Сmax та AUC незміненого цилостазолу – відповідно на 29% та 39% нижчі, ніж у осіб із нормальною нирковою функцією. Показники Сmax та AUC дегідроцилостазолу у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю відповідно на 41% та 47% нижчі, ніж пацієнтів із нормальною функцією нирок. При цьому показники Сmax та AUC 4'-транс-гідроксицилостазолу (основний екскретований нирками метаболіт) у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю збільшуються відповідно на 173% та на 209% порівняно з пацієнтами без порушення функції нирок. Застосування цилостазолу протипоказане у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну ≤25 мл/хв). Печінкова недостатність У пацієнтів з помірною печінковою недостатністю, Сmax у плазмі та AUC збільшувалися на 25 та 10%, відповідно, у порівнянні зі здоровими людьми. У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю, пік концентрації у плазмі та AUC збільшувалися на 50 та 16%, відповідно, порівняно зі здоровими людьми. Дані про застосування цилостазолу у пацієнтів з помірною та тяжкою печінковою недостатністю відсутні. Оскільки цилостазол значною мірою метаболізується печінковими ферментами мікросомального окиснення, застосування протипоказане у пацієнтів з помірною або тяжкою печінковою недостатністю.ФармакодинамікаОсновним механізмом фармакологічної дії цилостазолу є інгібування фосфодіестерази 3 типу (ФТЕ-3) і, отже, підвищення внутрішньоклітинного вмісту циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) у різних органах та тканинах. В експериментальних та невеликих клінічних дослідженнях встановлено, що цилостазол має вазодилатуючу дію. Цилостазол пригнічує проліферацію гладком'язових клітин людини та щурів в умовах in vitro. В експериментальних та клінічних дослідженнях в умовах in vivo та ex vivo встановлено, що цилостазол збільшує вміст цАМФ у тромбоцитах та викликає оборотну антиагрегантну дію. Крім того, цилостазол блокує вивільнення тромбоцитами людини тромбоцитарного ростового фактора та тромбоцитарного фактора 4 (PF-4). Додатковими потенційно корисними ефектами цилостазолу, виявленими при проведенні експериментальних та клінічних досліджень, були зниження сироваткової концентрації тригліцеридів та підвищення концентрації холестерину у складі ліпопротеїдів високої густини (ЛВП). У клінічному дослідженні прийом цилостазолу в дозі 100 мг 2 рази на добу протягом 12 тижнів порівняно з плацебо знижував вміст у крові тригліцеридів у середньому на 0,33 ммоль/л (на 15%) та збільшував вміст у крові холестерину ЛВП у середньому на 0,10 ммоль/л (на 10%). Цилостазол має позитивну інотропну дію. В експериментальних дослідженнях цилостазол надавав видоспецифічний шкідливий вплив на серцево-судинну систему. Ефективність цилостазолу у пацієнтів з переміжною кульгавістю була підтверджена у 9 плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях. Встановлено, що терапія цилостазолом в дозі 100 мг 2 рази на добу протягом 24 тижнів приблизно вдвічі збільшує максимальну прохідну відстань (з 60,4 м до 129,1 м; середнє абсолютне збільшення максимальної прохідної відстані становить 42 метри) появи болю (з 473 м до 936 м). Ефективність препарату у пацієнтів із цукровим діабетом виявилася нижчою, ніж у осіб без порушення вуглеводного обміну. У проспективному подвійному сліпому клінічному дослідженні було встановлено, що цілостазол не збільшує смертність пацієнтів із переміжною кульгавістю.Показання до застосуванняЦилостазол застосовується для збільшення максимальної відстані та відстані, що проходить без болю, у пацієнтів з переміжною кульгавістю, у яких немає болю у спокої та відсутні ознаки некрозу периферичних тканин (хронічна ішемія нижніх кінцівок ІІ ступеня за класифікацією Фонтейну). Цилостазол призначений для застосування як терапії другого ряду у пацієнтів з переміжною кульгавістю, у яких зміна способу життя (що включають припинення куріння та програми фізичної реабілітації, що проводяться під наглядом спеціаліста) та інші належні втручання виявилися недостатніми для зменшення симптомів перемежується хром.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до цилостазолу або до будь-якого іншого компонента препарату; Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну ≤25 мл/хв); Помірна або тяжка печінкова недостатність; Хронічна серцева недостатність; Схильність до кровотеч (наприклад, виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки на стадії загострення, недавно (протягом останніх 6 місяців) перенесений геморагічний інсульт, проліферативна діабетична ретинопатія, погано контрольована артеріальна гіпертензія); Шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків або політопна шлуночкова екстрасистолія в анамнезі (незалежно від наявності або відсутності адекватної антиаритмічної терапії); Подовжений інтервал QT на ЕКГ; Тяжка тахіаритмія в анамнезі; нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда протягом останніх 6 місяців; Інвазивне втручання на коронарні артерії протягом останніх 6 місяців; Одночасний прийом двох або більше антиагрегантних або антикоагулянтних лікарських засобів (наприклад, ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу, гепарину, варфарину, аценокумаролу, дабігатрану, рівароксабану або апіксабану); Одночасне застосування потужних інгібіторів CYP3A4 або CYP2C19 (наприклад, циметидину, дилтіазему, еритроміцину, кетоконазолу, лансопразолу, омепразолу та інгібіторів протеази ВІЛ-1); Вагітність; Період грудного вигодовування; Вік молодший 18 років (безпека та ефективність не вивчені). З обережністю: Печінкова недостатність легкого ступеня важкості; Хронічна ішемічна хвороба серця (зокрема стабільна стенокардія напруги); Передсердна або шлуночкова екстрасистолія, фібриляції та тріпотіння передсердь; Цукровий діабет; Одночасне застосування лікарських засобів, що знижують артеріальний тиск; Одночасне застосування лікарських препаратів, що знижують згортання крові; Одночасне застосування субстратів CYP3A4 або CYP2C19 (наприклад, цизаприду, мідазоламу, ніфедипіну, верапамілу); Літній вік.Вагітність та лактаціяВагітність Дані щодо застосування цилостазолу у вагітних відсутні. В експериментальних дослідженнях на тваринах встановлено, що цилостазол має репродуктивну токсичність. Застосування цилостазолу під час вагітності протипоказане. Період грудного вигодовування В експериментальних дослідженнях на тваринах встановлено, що цилостазол проникає в грудне молоко. Невідомо, чи проникає цилостазол у грудне молоко у людини. У зв'язку з можливим несприятливим впливом на новонародженого застосування цилостазолу в період грудного вигодовування протипоказане. Фертильність У експериментальних дослідженнях встановлено, що цилостазол не надавав несприятливого впливу фертильність лабораторних тварин.Побічна діяУ клінічних дослідженнях найпоширенішими небажаними реакціями були біль голови (30%), діарея (15%), і порушення випорожнення (15%). Ці небажані реакції зазвичай відрізнялися незначною або помірною інтенсивністю, і іноді їхня вираженість зменшувалася при зниженні дози препарату. Інші побічні ефекти, зареєстровані у клінічних дослідженнях та при постмаркетинговому застосуванні препаратів цилостазолу, наведено нижче. Небажані реакції щодо частоти виникнення були класифіковані таким чином: Дуже часті: ≥1/10, Часті: від ≥1/100 до Небажані реакції, що спостерігалися при постмаркетинговому застосуванні препаратів цилостазолу, класифікуються як побічні ефекти з невідомою частотою (частоту неможливо визначити на підставі наявних даних). З боку крові та лімфатичної системи Часті Екхімоз Нечасті Анемія Рідкісні Збільшення часу кровотечі, тромбоцитоз Частота невідома Схильність до кровотеч, тромбоцитопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія, панцитопенія, апластична анемія Порушення з боку імунної системи Нечасті Алергічні реакції Порушення з боку обміну речовин та харчування Часті Набряки (периферичні набряки, набряк особи), анорексія Нечасті Гіперглікемія, цукровий діабет Порушення психіки Нечасті Занепокоєння Порушення з боку нервової системи Дуже часті Головний біль Часті Запаморочення Нечасті Безсоння, порушення сну (незвичайні сновидіння) Частота невідома Парез, гіперестезія Порушення з боку органу зору Частота невідома Кон'юнктивіт Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення Частота невідома Дзвін у вухах Порушення з боку серця Часті Відчуття серцебиття, тахікардія, стенокардія, аритмія, шлуночкова екстрасистолія Нечасті Інфаркт міокарда, фібриляція передсердя, хронічна серцева недостатність, надшлуночкова тахікардія, шлуночкова тахікардія, синкопальний стан Частота невідома Поліморфна шлуночкова тахікардія типу «пірует» та подовження інтервалу QTc (у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи). Порушення з боку судин Часті Очні крововиливи, носова кровотеча, шлунково-кишкова кровотеча, ортостатична гіпотензія Нечасті Припливи спеки, артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, внутрішньочерепна кровотеча, легенева кровотеча, внутрішньом'язові гематоми, кровотеча з дихальних шляхів, підшкірний крововилив Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Часті Риніт, фарингіт Нечасті Задишка (диспное), пневмонія, кашель Частота невідома Інтерстиціальна пневмонія Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Дуже часті Діарея, порушення стільця Часті Нудота, блювання, диспепсія, метеоризм, біль у животі Нечасті Гастрит Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Частота невідома Гепатит, відхилення показників функції печінки від нормальних значень, жовтяниця Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Часті Шкірний висип, свербіж шкіри Нечасті Екзема, шкірні висипання, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, кропив'янка Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини Нечасті Міалгія Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Рідкісні Ниркова недостатність, порушення функції нирок Частота невідома Гематурія, півлакіурія Загальні розлади та порушення у місці введення Часті Біль у грудях, астенія Нечасті Озноб, нездужання Частота невідома Гіпертермія, біль Лабораторні та інструментальні дані Частота невідома Підвищення вмісту сечової кислоти в крові, підвищення вмісту сечовини в крові, підвищення вмісту креатиніну в крові Цилостазол має підвищений ризик викликати кровотечі і цей ризик може посилюватися при одночасному застосуванні з іншими лікарськими засобами з подібною дією. Ризик внутрішньоочної кровотечі може бути вищим у пацієнтів з цукровим діабетом. Збільшення частоти діареї та серцебиття відмічено у пацієнтів віком від 70 років.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори агрегації тромбоцитів Цилостазол є інгібітором ФДЕ-3 з антитромботичною активністю. Його застосування у здорових осіб у дозі 150 мг протягом 5 днів не призводило до подовження часу кровотечі. Ацетилсаліцилова кислота Короткострокове (протягом ≥4 днів) одночасне застосування цилостазолу та ацетилсаліцилової кислоти призводить до збільшення блокування на 23-25% АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів в умовах ex vivo порівняно з монотерапією ацетилсаліцилової кислоти. Не виявлено очевидної тенденції збільшення геморагічних побічних явищ у пацієнтів, які отримували цилостазол та аспірин порівняно з пацієнтами, які приймали плацебо та еквівалентну дозу ацетилсаліцилової кислоти. Клопідогрел та інші антиагрегантні лікарські засоби У дослідженні у здорових добровольців одночасне застосування цилостазолу з клопідогрелом не впливало на кількість тромбоцитів, протромбіновий час (ПВ) та активований частковий тромбопластиновий час (АЧТВ). При застосуванні клопідогрелу як у вигляді монотерапії, так і у поєднанні з цилостазолом у здорових добровольців збільшувався час кровотечі. Прийом цилостазолу не призводив до додаткового значного подовження часу кровотечі. Тим не менш, рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні цилостазолу з будь-яким препаратом, що інгібує агрегацію тромбоцитів. Рекомендується регулярно контролювати час кровотечі. Застосування цилостазолу протипоказане пацієнтам, які отримують одночасно два або більше антиагрегантних та/або антикоагулянтних лікарських засобів. Пероральні антикоагулянти У клінічному дослідженні одноразовий прийом цилостазолу не інгібував метаболізм варфарину і не впливав на показники згортання крові (ПВ, АЧТВ, час кровотечі). Тим не менш, рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні цилостазолу з будь-яким антикоагулянтним препаратом. Застосування цилостазолу протипоказане пацієнтам, які отримують одночасно два або більше антиагрегантних та/або антикоагулянтних лікарських засобів. Інгібітори ізоферментів цитохрому Р-450 У печінці цілостазол в основному метаболізується під впливом ферментів цитохрому Р-450, переважно CYP3A4 та CYP2C19 і, меншою мірою, CYP1A2. Вважається, що дегидроцилостазол, що у 4-7 разів перевищує цилостазол за здатністю інгібувати агрегацію тромбоцитів, утворюється переважно з участю CYP3A4. 4'-транс-гідроксицилостазол, що має у п'ять разів менш виражену здатність інгібувати агрегацію тромбоцитів, утворюється в основному під дією CYP2C19. Відповідно, препарати, що інгібують CYP3A4 (наприклад, деякі макроліди [еритроміцин, кларитроміцин], азольні протигрибкові препарати [кетоконазол, ітраконазол], інгібітори протеаз) та CYP2C19 (наприклад, інгібітори протонної помпиезомепразол]) збільшують загальну фармакологічну активність цилостазолу та можуть сприяти посиленню його небажаних ефектів. Відповідно, пацієнтам, які отримують потужні інгібітори CYP3A4 або CYP2C19, рекомендується призначати цілостазол у дозі 50 мг 2 рази на добу. При одночасному прийомі цилостазолу з еритроміцином (потужний інгібітор CYP3A4) показники AUC цилостазолу, дегідроцилостазолу та 4-трансгідроксицилостазолу збільшуються відповідно на 72%, на 6% та на 119%. На підставі змін показників AUC встановлено, що загальна фармакологічна активність цилостазолу при одночасному застосуванні з еритроміцином збільшується на 34%. На підставі цих даних рекомендується застосовувати цілостазол у дозі 50 мг двічі на день одночасно з еритроміцином або подібними лікарськими засобами (наприклад, кларитроміцином). При одночасному прийомі цилостазолу з кетоконазолом (потужний інгібітор CYP3A4) показник AUC цилостазолу збільшується на 117%, показник AUC дегідроцилостазолу зменшується на 15%, показник AUC 4'-транс-гідроксицилостазолу збільшується на 87%. На підставі змін показників AUC встановлено, що загальна фармакологічна активність цилостазолу при одночасному застосуванні з кетоконазолом збільшується на 35%. На підставі цих даних рекомендується застосовувати цілостазол у дозі 50 мг двічі на день при одночасному прийомі з кеноконазолом або подібними лікарськими препаратами (наприклад, ітраконазолом). При одночасному прийомі цилостазолу з дилтіаземом (слабкий інгібітор CYP3A4) показники AUC цилостазолу, дегідроцилостазолу та 4'-транс-гідроксицилостазолу збільшуються відповідно на 44%, 4% та 43%. На підставі змін показників AUC встановлено, що загальна фармакологічна активність цилостазолу при одночасному застосуванні з дилтіаземом збільшується на 19%. Корекція дози цилостазолу при одночасному застосуванні з дилтіаземом не потрібна. При одноразовому прийомі 100 мг цилостазолу одночасно з 240 мл грейпфрутового соку (інгібітор кишкового CYP3A4) суттєвої зміни фармакокінетичних показників цилостазолу не спостерігалося. Корекція дози цилостазолу не потрібна. Тим не менш, прийом грейпфрутового соку у більшій кількості може впливати на фармакокінетику цилостазолу. При одночасному прийомі цилостазолу з омепразолом (потужний інгібітор CYP2C19) показники AUC цилостазолу та дегідроцилостазолу збільшуються відповідно на 22% та на 68%, при цьому показник AUC 4'-транс-гідроксицилостазолу зменшується на 36%. На підставі змін показників AUC встановлено, що загальна фармакологічна активність цилостазолу при одночасному застосуванні з омепразолом збільшується на 47%. Рекомендується зменшити дозу цилостазолу до 50 мг 2 рази на добу при одночасному застосуванні з омепразолом. Субстрати ізоферментів цитохрому Р-450 Цилостазол збільшує показники AUC ловастатину (субстрат CYP3A4) та його бета-гідроксильного метаболіту на 70%. Рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні цилостозолу з субстратами CYP3A4, що мають вузький терапевтичний діапазон (такими, як цизаприд, галоз Також рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні цилостозолу з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (статинами), що метаболізують за участю CYP3A4 (симвастатин, аторвастатин і ловастатин). Індуктори ізоферментів цитохрому Р-450 Вплив препаратів, що збільшують активність CYP3A4 та CYP2C19 (таких, як карбамазепін, фенітоїн, рифампіцин, препарати звіробою продірявленого), на фармакокінетику циластазолу не вивчалося. При одночасному прийомі теоретично можливе зниження антиагрегантного ефекту цилостазолу, тому необхідно регулярно контролювати час кровотечі. У клінічних дослідженнях встановлено, що куріння (фактор, що посилює активність CYP1A2), зменшує концентрацію цилостазолу в плазмі крові на 18%. Інші лікарські засоби Необхідно бути обережним при спільному застосуванні цилостазолу з гіпотензивними препаратами, а також будь-якими іншими препаратами, які потенційно знижують артеріальний тиск (у тому числі, нітратами та інгібіторами фосфодіестерази-5), оскільки можливий адитивний гіпотензивний ефект з розвитком рефлекторної та. Збільшення частоти серцебиття та периферичних набряків відзначено при одночасному застосуванні цилостазолу та інших вазодилатувальних засобів, наприклад, дигідропіридинових блокаторів кальцієвих каналів.Спосіб застосування та дозиРекомендована доза цилостазолу становить 100 мг двічі на добу. Слід приймати цилостазол за 30 хвилин до їди. При прийомі цилостазолу під час їжі відзначається збільшення Сmax у плазмі, що може асоціюватися з підвищенням кількості небажаних явищ. Терапію цилостазолом слід розпочинати під наглядом лікаря, який має досвід лікування переміжної кульгавості. Лікар має повторно оцінити стан пацієнта через 3 місяці лікування. Якщо терапія цилостазолом не має адекватної дії або не спостерігається зменшення симптомів переміжної кульгавості, слід скасувати цилостазол і розглянути інші способи лікування. Пацієнти, які отримують лікування цилостазолом, повинні продовжувати виконувати рекомендації щодо зміни способу життя (відмова від куріння, фізичні вправи) та медикаментозну терапію (прийом гіполіпідемічних та антиагрегантних лікарських засобів), спрямовані на зменшення ризику серцево-судинних ускладнень. Цилостазол не є заміною вказаного лікування. Пропуск прийому чергової дози Якщо пройшло менше 6 годин після пропуску прийому чергової дози, слід негайно прийняти пропущену дозу препарату, а потім наступні дози приймати у звичайний час. Якщо пройшло більше 6 годин після пропуску прийому чергової дози, пацієнт повинен прийняти наступну дозу у звичайний час (не слід приймати подвійну дозу). Застосування цилостазолу в спеціальних групах пацієнтів Літній вік Корекції дози цилостазолу у літніх пацієнтів не потрібно. Діти Безпека та ефективність цилостазолу у дітей віком до 18 років не вивчені. Ниркова недостатність У пацієнтів з кліренсом креатиніну >25 мл/хв зміна дози не потрібна. Цилостазол протипоказаний для застосування у пацієнтів з кліренсом креатиніну ≤25 мл/хв. Печінкова недостатність У пацієнтів з легкою печінковою недостатністю зміна дози не потрібна. Відсутні дані щодо застосування цилостазолу у пацієнтів з помірною та тяжкою печінковою недостатністю. Оскільки цилостазол значною мірою метаболізується ферментами мікросомального окиснення печінки, застосування препарату протипоказане у пацієнтів з помірною та тяжкою печінковою недостатністю. Одночасний прийом потужних інгібіторів CYP3A4 win CYP2C19 У пацієнтів, які отримують препарати, які мають сильну блокуючу дію на CYP3A4 (наприклад, деякі макроліди), або препарати, які мають сильну блокуючу дію на CYP2C19 (наприклад, омепразол), слід зменшити дозу цилостазолу до 50 мг двічі на добу.ПередозуванняІнформація про гостре передозування у людей обмежена. Очікувані симптоми – сильний головний біль, діарея, тахікардія та, можливо, порушення серцевого ритму. Необхідно очистити шлунок, викликавши блювання, або виконати промивання шлунка відповідно до загальноприйнятих рекомендацій. Необхідне спостереження за пацієнтами та проведення підтримуючого лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком терапії цілостазол слід оцінити можливість призначення інших способів лікування, таких як хірургічна реваскуляризація або консервативна терапія. За рахунок механізму фармакологічної дії цилостазол може спричинити тахікардію, серцебиття, тахіаритмію та/або артеріальну гіпотензію. При прийомі цилостазолу частота серцевих скорочень може збільшуватися на 5-7 ударів за хвилину. У пацієнтів із групи ризику (наприклад, у пацієнтів зі стабільною стенокардією) збільшення частоти серцевих скорочень може спровокувати напад стенокардії. Необхідно ретельно слідкувати за станом таких пацієнтів. Необхідно бути обережними при призначенні цилостазолу пацієнтам з передсердною або шлуночковою екстрасистолією, а також пацієнтам з фібриляцією передсердь або тріпотінням передсердь. Необхідно попереджати пацієнтів про необхідність повідомляти про будь-який випадок кровотечі або появи «синяка» (підшкірної гематоми) при невеликому забитому місці. У разі розвитку крововиливу у сітківці ока прийом цилостазолу необхідно припинити. Оскільки цилостазол є інгібітором агрегації тромбоцитів, підвищується ризик кровотечі при хірургічних втручаннях (включаючи малі інвазивні процедури, такі як видалення зуба). При планованих хірургічних втручаннях (якщо антиагрегантна дія небажана) цілостазол слід відмінити за 5 днів до операції. Повідомлялося про рідкісні або дуже рідкісні випадки гематологічних порушень, включаючи тромбоцитопенію, лейкопенію, агранулоцитоз, панцитопенію або апластичну анемію. Найчастіше ці порушення проходили після припинення прийому цилостазола. Однак у кількох випадках панцитопенія та апластична анемія призвели до летального результату. Пацієнта слід попередити про необхідність негайно повідомляти лікаря про будь-які симптоми, які можуть бути ранніми проявами гематологічних ускладнень, таких як висока лихоманка (пірексія) та ангіна. Слід зробити розгорнутий аналіз крові при підозрі на інфекцію або з появою клінічних симптомів гематологічних ускладнень. Слід негайно припинити прийом цилостазолу у разі появи клінічних симптомів чи лабораторних ознак гематологічних ускладнень. Слід бути обережними при одночасному застосуванні цилостазолу з лікарськими препаратами, що знижують артеріальний тиск (можливість адитивної гіпотензивної дії з розвитком рефлекторної тахікардії) а також зменшують згортання крові або інгібують агрегацію тромбоцитів. Вплив на здатність керувати транспортними засобами механізмами Цилостазол може викликати запаморочення. Рекомендується бути обережним при керуванні транспортними засобами або роботі з механізмами в період лікування.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Діюча речовина: анагреліду гідрохлориду моногідрат – 0,61 мг, у перерахунку на анагрелід – 0,5 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 53,74 мг, лактоза – 65,76 мг, повідон К30 – 3,75 мг, кросповідон – 3,0 мг, целюлоза мікрокристалічна (VIVAPUR® 102) – 22,5 мг, магнію стеа 75 мг; Склад капсули (корпус та кришечка): желатин – 37,3033 мг, барвник оксид заліза червоний (Е172) – 0,5700 мг, титану діоксид (Е171) – 0,1267 мг. По 100 капсул в білому непрозорому флаконі з поліетилену високої щільності, закупореному білою непрозорою нагвинчується кришкою з поліпропілену з контрольним кільцем першого розтину і вологопоглиначем силікагелем у закупореному листом щільного паперу капсулі з поліетилену білого кольору. 1 флакон разом з інструкцією з медичного застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули №4, кришечка та корпус червоно-коричневого кольору. Вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаІнші протипухлинні препарати.ФармакокінетикаАбсорбція Після внутрішнього прийому близько 70% анагреліду всмоктується в шлунково-кишковому тракті. При прийомі анагреліду натще час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (Тmах) становить близько 1 години. але збільшує на 20% площу під фармакокінетичною кривою "концентрація-час" (AUC) активного метаболіту 3-гідроксианагреліду, знижується більше - на 29%, у той час як AUC метаболіту не змінюється. Метаболізм Анагрелід метаболізується в печінці переважно ізоферментом системи цитохрому Р450 1А2 (CYP1А2) до 3-гідроксианагреліду, а потім - до неактивного метаболіту. Виведення Період напіввиведення (Т1/2) з плазми крові анагреліду короткий, приблизно 1,3 години і, отже, кумуляції препарату в організмі не передбачається. Менше 1% прийнятої дози анагреліду виводиться нирками у незміненому вигляді, і, приблизно, 3% та 16-20% виводиться у вигляді 3-гідроксианагреліду та RL603, відповідно. Дослідження за участю добровольців показало, що після прийому внутрішньо С14 міченого анагреліду виведення радіоактивності з організму протягом 24 год, 72 год та 168 год (7 днів) склало відповідно 61%, 90% та 100%. Екскреція С14 нирками становила 79%, кишечником – 21%. Лінійність У діапазоні доз 0,5-2 мг фармакокінетика пропорційна дозі. Особливі групи пацієнтів Діти Дані про фармакокінетику анагреліду при прийомі натще дітьми та підлітками (7-16 років) з есенціальною тромбоцитемією (ЕТ) свідчать про те, що величини Сmах та AUC анагреліду, нормалізовані за масою тіла, у дітей/підлітків вищі, ніж у дорослих пацієнтів. Також виявлено тенденцію до підвищення значень експозиції активного метаболіту. Літні пацієнти Дані про фармакокінетику анагреліду при прийомі натщесерце літніми пацієнтами (65-75 років) з ЕТ порівняно з молодшими пацієнтами (22-50 років) свідчать про те, що величини Сmах та AUC анагреліду в плазмі крові були більші, відповідно, на 36% і 61% у літніх пацієнтів, у той час, як величини Сmах та AUC активного метаболіту, 3-гідроксианагреліду, були меншими на 42% та 37% відповідно. Ці відмінності, ймовірно, зумовлені зниженням пресистемного метаболізму анагреліду до 3-гідроксианагреліду у літніх пацієнтів. Печінкова недостатність Печінковий метаболізм є основним шляхом кліренсу анагреліду. Застосування анагреліду у пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю не вивчали. У дослідженні фармакокінетики у пацієнтів з печінковою недостатністю середньої тяжкості (7-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) на фоні одноразового прийому анагреліду в дозі 1 мг було показано підвищення середніх значень. порівняно зі здоровими добровольцями. Крім того, у пацієнтів з печінковою недостатністю середньої тяжкості відзначалося зниження середніх значень Сmах 3-гідроксианагреліду на 24% та підвищення середніх значень AUC 3-гідроксианагреліду на 77% порівняно зі здоровими добровольцями. Ниркова недостатність У дослідженні фармакокінетики у пацієнтів із тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну)ФармакодинамікаАнагрелід викликає вибіркове, дозозалежне та оборотне зниження кількості тромбоцитів у людини, проте точний механізм її дії невідомий. У культурі клітин анагрелід пригнічував експресію чинників транскрипції, зокрема GATA-1 і FOG-1, необхідні мегакариоцитопоэза, приводячи, у результаті, до зниження продукції тромбоцитів. Дослідження мегакаріоцитопоезу людини in vitro показали, що пригнічення утворення тромбоцитів обумовлено уповільненням дозрівання, а також зменшенням розміру та плоїдності мегакаріоцитів. Аналогічні ефекти in vivo виявляються при дослідженні біоптатів кісткового мозку пацієнтів, які отримували анагрелід. Анагрелід є інгібітором фосфодіестерази III циклічного аденозинмонофосфату (АМФ). Клінічна ефективність та безпека Безпеку та ефективність застосування анагреліду для зниження кількості тромбоцитів оцінювали в рамках 4 відкритих, неконтрольованих клінічних досліджень, до яких було включено понад 4000 пацієнтів з мієлонроліферативними гемобластозами. У пацієнтів з есенціальною тромбоцитемією (ЕТ) повною відповіддю вважали зниження кількості тромбоцитів 50% щодо вихідної кількості та збереження цієї кількості протягом мінімум 4 тижнів. У клінічних дослідженнях час до розвитку повної відповіді становив від 4 до 12 тижнів. Вплив на частоту серцевих скорочень (ЧСС) та інтервал QTc У ході подвійного сліпого, рандомізованого, плацебо- та активноконтрольованого, перехресного КІ здорових чоловіків та жінок було вивчено вплив двох різних доз анагреліду (добровольці приймали анагрелід у дозі 0,5 мг або 2,5 мг) на ЧСС та інтервал QTc. Дозозалежне збільшення ЧСС спостерігалося протягом перших 12 годин, максимальне збільшення ЧСС приблизно відповідало часу досягнення максимальної концентрації анагреліду в плазмі крові (Сmах). Максимальна зміна ЧСС спостерігалася через 2 години після прийому препарату і становила +7,8 та +29,1 ударів на хвилину для доз 0,5 мг та 2,5 мг відповідно. Очевидне минуще збільшення інтервалу QTc відзначалося при прийомі обох доз препарату одночасно зі збільшенням ЧСС, максимальна зміна QTcF (корекція за формулою Фрідеричіа) становила +5,0 мсек через 2 години після прийому 0,5 мг і + 10,0 мсек через годину після прийому 25 мг препарату. Дані вказують на те, що збільшення QTc може бути зумовлене фізіологічним ефектом збільшення ЧСС та QT-RR гістерези, а не прямим впливом на реполяризацію. Діти У відкритому клінічному дослідженні у 8 дітей та 10 підлітків, серед яких були як пацієнти, які раніше не отримували лікування анагрелідом, так і ті, які приймали цей препарат протягом попередніх 5 років, середня кількість тромбоцитів знизилася до контрольованого рівня після 12 тижнів терапії. У дослідженні, що входить до регістру клінічних досліджень у дітей, середня кількість тромбоцитів на фоні прийому анагреліду знижувалася з моменту встановлення діагнозу та підтримувалась на стабільному рівні протягом 18 місяців у 14 дітей з ЕТ (4 дитини, 10 підлітків). У більш ранньому відкритому клінічному дослідженні зниження середньої кількості тромбоцитів відзначалося у 7 дітей і 9 підлітків, які отримували терапію анагрелідом протягом від 3 міс до 6,5 років. Призначати анагрелід дітям слід з обережністю через обмежений досвід його застосування у цій віковій групі через рідкість захворювання. Середня добова доза анагреліду, що застосовується у дітей у всіх клінічних дослідженнях, широко варіювалася. Тим не менш, узагальнені дані свідчать про те, що для підлітків показані такі самі початкові та підтримуючі дози препарату, як і для дорослих пацієнтів. У дітей старше 6 років краще застосовувати нижчу, ніж у дорослих, початкову дозу, а саме 0,5 мг на добу. Для всіх дітей необхідно ретельно індивідуально вибирати оптимальну дозу.Показання до застосуванняПідвищений вміст тромбоцитів при есенціальній тромбоцитемії у пацієнтів з високим ризиком розвитку ускладнень, у яких терапія погано переноситься або не призводить до зниження кількості тромбоцитів до прийнятного рівня. До високого ризику розвитку ускладнень відносяться один або кілька нижче перелічених станів: вік > 60 років; вміст тромбоцитів > 1000 х 109/л; наявність тромбо-геморагічних ускладнень в анамнезі.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до анагреліду або будь-якої з допоміжних речовин препарату. Тяжке порушення функції печінки. Тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну Дитячий вік до 6 років (через недостатність клінічних даних про безпеку та ефективність). Непереносимість лактози, глюкозогалактозна мальабсорбція, вроджена недостатність лактази. З обережністю: Печінкова недостатність легкого та середнього ступеня. Ниркова недостатність легкого та середнього ступеня. Пацієнти з відомими факторами ризику подовження інтервалу QT, такими як уроджений синдром подовженого інтервалу QT; наявність в анамнезі отриманого подовження інтервалу QTc; застосування лікарських засобів, що викликають подовження інтервалу QTc; гіпокаліємія. Захворювання серцево-судинної системи. Одночасне застосування з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 (наприклад, флувоксамін, ципрофлоксацин). Одночасне застосування ацетилсаліцилової кислоти. Дитячий вік (6-17 років).Вагітність та лактаціяВагітність Даних щодо застосування анагреліду у вагітних жінок недостатньо. Дослідження на тваринах показали наявність у препарату репродуктивної токсичності. Анагрелід не рекомендується застосовувати під час вагітності. При застосуванні під час вагітності або розвитку вагітності в період лікування препаратом пацієнтку слід попередити про можливий ризик для плода. Жінки, здатні до дітонародження Жінки, здатні до народження дітей, повинні використовувати надійні заходи контрацепції на фоні застосування анагреліду. Період грудного вигодовування Не встановлено, чи анагрелід проникає в грудне молоко людини. Результати досліджень на тваринах продемонстрували екскрецію анагреліду та його метаболітів з грудним молоком. Не можна виключити ризик розвитку небажаних ефектів препарату у новонародженої дитини, яка знаходиться на грудному вигодовуванні. Тому слід припинити грудне вигодовування у період лікування препаратом.Побічна діяБезпеку анагреліду оцінювали у межах 4 відкритих клінічних досліджень. У трьох із них 942 пацієнти приймали анагрелід у середній дозі приблизно 2 мг на добу. У цих дослідженнях 22 пацієнти отримували анагрелід протягом 4 років. В останньому клінічному дослідженні 3660 пацієнтів приймали анагрелід у середній дозі приблизно 2 мг на добу, з них 34 пацієнти протягом 5 років. Найчастішими небажаними реакціями на препарат були: біль голови (14%), відчуття серцебиття (9%), затримка рідини в організмі (6%), нудота (6%), діарея (5%). Ці ефекти, будучи очевидним наслідком фармакологічної дії анагреліду, зазвичай слабко виражені і проходять самостійно, або можуть бути попереджені повільним переходом зі стартової дози на більш високу. Нижче наведені небажані лікарські реакції анагреліду, виявлені в ході клінічних досліджень та/або в постмаркетинговому періоді, та впорядковані відповідно до системно-органного класу та їх частоти: Дуже часто (≥ 1/10); Часто (≥ 1/100 та < 1/10); Нечасто (≥ 1/1000 та < 1/100); Рідко (≥ 1/10 000 та < 1/1 000); Дуже рідко (< 1/10000); Частота невідома (не може бути оцінена за наявними даними). Порушення з боку крові та лімфатичної системи – часто: анемія; нечасто: тромбоцитопенія, панцитопенія, екхімоз, кровотеча. Порушення з боку обміну речовин та харчування – часто: затримка рідини; нечасто: набряк, втрата маси тіла; рідко збільшення маси тіла. Порушення з боку нервової системи – дуже часто: головний біль; часто: запаморочення; нечасто: парестезія, безсоння, депресія, сплутаність свідомості, гіпестезія, нервозність, сухість у роті, амнезія; рідко: сонливість, порушення координації, дизартрія, мігрень. Порушення з боку органів зору – рідко: порушення зору, диплопія. Порушення з боку органів слуху та лабіринтні порушення – рідко: шум у вухах. Порушення з боку серцево-судинної системи – часто: відчуття серцебиття, тахікардія; нечасто: хронічна серцева недостатність, підвищення артеріального тиску, аритмія, фібриляція передсердь, суправентрикулярна тахікардія, шлуночкова тахікардія, непритомність; рідко: стенокардія, інфаркт міокарда, кардіомегалія, кардіоміопатія, перикардіальний випіт, розширення судин, ортостатична гіпотензія; невідомо: поліморфна шлуночкова тахікардія типу "пірует". Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння – нечасто: задишка, носова кровотеча, плевральний випіт, пневмонія, легенева гіпертензія; рідко: інфільтрати у легенях; невідомо: інтерстиційна хвороба легень, включаючи пневмоніт та алергічний альвеоліт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту – часто: нудота, діарея, біль у животі, метеоризм, блювання; нечасто: диспепсія, анорексія, панкреатит, запор, шлунково-кишкова кровотеча, шлунково-кишковий розлад; рідко: коліт, гастрит, кровоточивість ясен. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів – нечасто: підвищення активності “печінкових” ферментів; невідомо: гепатит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин – часто: шкірний висип; нечасто: алопеція, зміна кольору шкіри, свербіж шкіри; рідко: сухість шкіри. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини – нечасто: міалгія, артралгія, біль у спині. Порушення з боку сечостатевої системи – нечасто: імпотенція; рідко: нічне нетримання сечі, ниркова недостатність; невідомо: тубулоінтерстиціальний нефрит. Загальні розлади та порушення у місці введення – часто: стомлюваність; нечасто: біль у грудях, слабкість, озноб, нездужання, гарячка; рідко: астенія, біль, грипоподібний синдром. Лабораторні та інструментальні дані – рідко: підвищення концентрації креатиніну в крові. Діти 48 пацієнтів віком 6-17 років (19 дітей та 29 підлітків) отримували анагрелід протягом до 6,5 років у рамках клінічного дослідження або спеціальних програм. Профіль безпеки, в основному, відповідав зазначеному в інструкції із застосування. Проте дані щодо безпеки застосування анагреліду у дітей обмежені та не дозволяють провести повноцінний порівняльний аналіз із дорослими пацієнтами.Взаємодія з лікарськими засобамиНа даний момент недостатньо відомостей щодо фармакокінетичної або фармакодинамічної взаємодії анагреліду з іншими лікарськими засобами. Вплив інших лікарських засобів на анагрелід Інгібітори ізоферменту CYP1A2 Анагрелід метаболізується переважно ізоферментом CYP1A2. Відомо, що деякі препарати, включаючи флувоксамін та ципрофлоксацин, пригнічують активність ізоферменту CYP1A2 та теоретично можуть знижувати кліренс анагреліду. Індуктори ізоферменту CYP1A2 Індуктори ізоферменту CYP1A2 можуть зменшувати експозицію анагреліду. У пацієнтів, які одночасно приймають індуктори ізоферменту CYP1A2 (наприклад, омепразол), може бути потрібна титрація дози анагреліду для компенсації зниження його експозиції. Дігоксин та варфарин Дослідження взаємодії in vivo у людини показали, що варфарин та дигоксин не впливають на фармакокінетику анагреліду. Вплив анагреліду на інші лікарські препарати Анагрелід виявляє властивості слабкого інгібітору ізоферменту CYP1A2 і теоретично може взаємодіяти з іншими препаратами з аналогічним кліренсом, наприклад, теофіліном. Анагрелід є інгібітором фосфодіестерази III (ФДЕ III). Він може посилювати ефекти препаратів, що мають подібну дію, у тому числі, таких інотропних препаратів як мілринон, амринон, еноксимон, олпринон і цилостазол. Дослідження взаємодії in vivo у людини показали, що анагрелід не впливає на фармакокінетику варфарину та дигоксину. У дозах, рекомендованих для лікування есенціальної тромбоцитемії, анагрелід може посилювати ефекти інших препаратів, які пригнічують або змінюють функції тромбоцитів, наприклад, ацетилсаліцилової кислоти. Дослідження клінічної взаємодії у здорових добровольців показало, що багаторазовий прийом анагреліду в дозі 1 мг 1 раз на добу разом з ацетилсаліцилової кислотою 75 мг 1 раз на добу може посилювати гальмування агрегації тромбоцитів, що викликається цими препаратами, порівняно з прийомом тільки ацетилсаліц. Є повідомлення про розвиток тяжких кровотеч при одночасному прийомі анагреліду та ацетилсаліцилової кислоти. Тому перед спільним застосуванням цих препаратів слід оцінити можливий ризик, особливо для пацієнтів із високим ризиком кровотеч. У деяких пацієнтів анагрелід може спричинити розлад функції кишечника і, як наслідок, зменшувати всмоктування пероральних гормональних контрацептивів. Взаємодія з їжею Прийом їжі уповільнює всмоктування анагреліду, але не впливає на його системну експозицію. Вплив їди на біодоступність анагреліду не вважається клінічно значущим. Діти Дослідження взаємодії проводилися лише у дорослих.Спосіб застосування та дозиЛікування препаратом повинен починати лікар, який має досвід терапії пацієнтів із есенціальною тромбоцитемією. Для прийому всередину. Капсули слід ковтати повністю, не розламуючи їх і не розчиняючи їх вміст у рідині. Дорослі та літні: рекомендована початкова доза анагреліду становить 1 мг на добу, розділена на 2 прийоми по 0,5 мг. Діти: рекомендована початкова доза анагреліду становить 0,5 мг на добу. Титрація Дорослі: початкову дозу слід приймати принаймні протягом одного тижня. Після одного тижня лікування дозу препарату можна поступово підвищувати в індивідуальному порядку до досягнення мінімальної ефективної дози, необхідної для зниження та/або підтримання кількості тромбоцитів до/на рівні менше 600 х 109/л за оптимального рівня від 150 х 109/л до 400 х 109 /Л. Збільшення дози не повинно перевищувати 0,5 мг на добу протягом будь-якого тижня лікування. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 10 мг, максимальна разова доза – 2,5 мг. Діти: початкову дозу слід приймати принаймні протягом одного тижня. Після одного тижня лікування можна розпочати індивідуальне титрування дози препарату. Цільова кількість тромбоцитів визначається лікарем індивідуально. Збільшення дози не повинно перевищувати 0,5 мг на добу протягом будь-якого тижня лікування. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 10 мг, максимальна разова доза – 2,5 мг. Слід розглянути питання про відміну анагреліду у дітей за відсутності задовільної відповіді після 3 місяців терапії. Моніторинг Слід регулярно оцінювати ефект застосування анагреліду. Якщо початкова доза перевищує 1 мг на добу, то в перший тиждень лікування кількість тромбоцитів слід визначати кожні 2 дні, а потім не рідше за 1 раз на тиждень до досягнення стабільної підтримуючої дози. Зазвичай зниження кількості тромбоцитів спостерігається на 7-21 день після початку лікування, і у більшості пацієнтів терапевтичний ефект досягається та підтримується на фоні прийому препарату у дозі 1-3 мг на добу. У разі перерви у прийомі препарату або після припинення лікування підвищення кількості тромбоцитів ("ефект відміни") має варіабельний характер. Однак цей показник зазвичай починає підвищуватись протягом 4 днів, а повертається до вихідного рівня – протягом 1-2 тижнів; при цьому можливе збільшення кількості тромбоцитів вище за вихідні значення.У зв'язку з цим потрібний частий контроль кількості тромбоцитів. У разі резистентності до лікування анагрелід слід взяти до уваги інші види терапії. Особливі групи пацієнтів Літні пацієнти Відмінна відмінність фармакокінетики анагреліду у літніх і молодших пацієнтів з есенціальною тромбоцитемією не вимагає корекції початкової дози або процедури титрування дози до досягнення індивідуальної оптимальної підтримуючої дози препарату. У процесі клінічного вивчення анагреліду близько 50% пацієнтів були у віці 60 років і старші, і цим пацієнтам не потрібна була корекція дози препарату залежно від віку. Проте у пацієнтів похилого віку серйозні небажані явища спостерігалися в 2 рази частіше (в основному, порушення з боку серцево-судинної системи). Пацієнти з порушеннями функції нирок Корекція дози не потрібна у пацієнтів із порушенням функції нирок. Пацієнти з порушеннями функції печінки Для пацієнтів з помірним порушенням функції печінки початкова доза анагреліду повинна становити 0,5 мг на добу. Анагрелід протипоказаний при тяжкій нирковій недостатності. У пацієнтів з легким та помірним порушенням функції печінки слід оцінювати до призначення терапії анагрелідом та під час її проведення. Діти Дані про величину початкової дози анагреліду для дітей обмежені. Початкова доза анагреліду для дітей варіювалася від 0,5 мг на добу до 0,5 мг 4 рази на добу. У зв'язку з цим для дітей рекомендується початкова доза 0,5 мг на добу.ПередозуванняЄ невелика кількість повідомлень про випадки навмисного передозування анагреліду. Симптоми включали синусову тахікардію та блювоту та купірувалися на тлі симптоматичної терапії. У дозах, що перевищують рекомендовані, анагрелід викликає зниження артеріального тиску, аж до гіпотензії. Одноразове введення анагреліду в дозі 5 мг може призвести до зниження артеріального тиску та запаморочення. Зниження тромбоцитів на фоні терапії анагрелідом має дозозалежний характер, тому тромбоцитопенія, яка потенційно може спровокувати кровотечу, також може бути симптомом передозування препарату. Специфічний антидот невідомий. При передозуванні необхідно ретельно контролювати клінічний стан пацієнта, включаючи визначення кількості тромбоцитів для виявлення тромбоцитопенії. Залежно від ситуації препарат слід відмінити або дозу слід зменшити до відновлення кількості тромбоцитів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПорушення функції печінки та нирок У пацієнтів з порушенням функції печінки та нирок легкого та середнього ступеня тяжкості перед початком лікування слід проводити оцінку можливого ризику та користі терапії анагрелідом. Контроль клінічного стану пацієнта У процесі лікування необхідний ретельний контроль клінічного стану пацієнта, включаючи оцінку: клінічного аналізу крові (гемоглобін, кількість лейкоцитів та тромбоцитів) та функції печінки (активності аланінамінотрансферази та аспартатамінотрансферази), функції нирок (концентрації креатиніну та сечовини у крові) та вмісту магній та кальцій). У пацієнтів цієї популяції необхідне часте виконання функціональних спроб печінки, особливо на початковому періоді лікування. Застосування анагреліду у пацієнтів з печінковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня не рекомендується. Тромбоцити Кількість тромбоцитів зазвичай починає підвищуватися протягом 4 днів після відміни препарату і повертається до вихідного рівня через 10-14 днів, можливо навіть перевищуючи вихідні параметри. Тому кількість тромбоцитів слід визначати часто. Серцево-судинна система Анагрелід є інгібітором фосфодіестерази III циклічного АМФ і має позитивну інотропну та хронотропну дію. Анагрелід слід застосовувати з обережністю у пацієнтів будь-якого віку з підтвердженим захворюванням серця або з підозрою на захворювання серця. Крім того, серйозні небажані реакції на анагрелід з боку серцево-судинної системи спостерігалися у пацієнтів, які не мали захворювань серця в анамнезі та нормальними результатами досліджень серцево-судинної системи до лікування. Перед початком лікування всім пацієнтам рекомендується провести обстеження серцево-судинної системи, у тому числі, ехо- та електрокардіографію (ЕКГ). У ході лікування слід контролювати появу серцево-судинних явищ (наприклад, за допомогою ЕКГ або ехокардіографії), які можуть потребувати додаткового обстеження. Анагрелід слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які мають фактори ризику подовження інтервалу QT, такі як вроджений синдром подовження інтервалу QT, набуте подовження QTc в анамнезі, прийом медичних препаратів, здатних викликати подовження інтервалу QTc та гіпокаліємію. Гіпокаліємія та гіпомагнезіємія повинні бути усунені до початку лікування анагрелідом, а на фоні лікування їх слід періодично контролювати. Рекомендується постійний контроль інтервалу QTc. Описано серйозні небажані явища з боку серцево-судинної системи, включаючи поліморфну ​​шлуночкову тахікардію типу "пірует", шлуночкову тахікардію, кардіоміопатію, кардіомегалію та хронічну серцеву недостатність. З обережністю слід застосовувати анагрелід пацієнтам, у яких можлива підвищена максимальна концентрація анагреліду та його активного метаболіту, 3-гідрокси-анагреліду. у плазмі, зокрема, при печінковій недостатності або прийомі інгібіторів ізоферменту CYP1A2. Анагрелід повинен застосовуватися лише у випадках, коли його потенційна користь перевершує потенційні ризики. Легенева гіпертензія У пацієнтів, які приймають анагрелід, було зареєстровано випадки розвитку легеневої гіпертензії. У зв'язку з цим перед застосуванням та в ході лікування у пацієнтів повинні бути оцінені ознаки та симптоми супутнього серцево-легеневого захворювання. Діти Досвід застосування препарату в дітей віком обмежений; анагрелід слід застосовувати у дітей із обережністю. За відсутності специфічних рекомендацій для дітей діагностичні критерії есенціальної тромбоцитемії згідно з Всесвітньою організацією охорони здоров'я для дорослих розцінюються як застосовні і для дітей. Необхідно суворо дотримуватись рекомендацій з діагностики есенціальної тромбоцитемії, а в неясних випадках діагноз слід періодично переглядати, застосовуючи всі методи для диференціальної діагностики вродженого або вторинного тромбоцитозу, які можуть включати генетичний аналіз та біопсію кісткового мозку. Як правило, проведення циторедуктивної терапії слід розглядати у дітей із групи високого ризику. Терапію анагрелідом слід починати тільки при появі ознак прогресування захворювання або розвитку тромбозу. На початку лікування слід регулярно оцінювати співвідношення його користі та ризиків, а також періодично оцінювати необхідність продовження даної терапії. Як і у дорослих, до початку терапії та регулярно в процесі лікування необхідно виконувати розгорнутий аналіз крові та оцінку функцій серця, печінки та нирок. Можливе прогресування захворювання з розвитком мієлофіброзу або гострого мієлобластного лейкозу. Хоча частота такого прогресування не відома, діти, що характеризуються більш тривалим перебігом захворювання, мають більш високий ризик злоякісної трансформації порівняно з дорослими. Необхідний регулярний контроль за дітьми для виявлення прогресування захворювання відповідно до стандартів клінічної практики, зокрема, шляхом проведення фізикального обстеження, оцінки відповідних маркерів захворювання та біопсії кісткового мозку. Необхідна своєчасна оцінка всіх патологічних змін та вжиття заходів, які можуть також включати зниження дози,тимчасове чи повне припинення терапії. Клінічно значущі взаємодії Одночасне застосування анагреліду та ацетилсаліцилової кислоти асоціювалося з розвитком важких кровотеч. Особливості дії препарату при першому прийомі На початку терапії часто з'являється відчуття серцебиття, біль голови, нудота, затримка рідини, діарея. Виникнення цих небажаних ефектів, які зазвичай зникають самостійно протягом кількох тижнів, можна попередити, дотримуючись повільного титрування дози, яке проводиться після призначення стартової дози. Дії при пропусканні прийому однієї або кількох доз При пропусканні прийому однієї або кількох доз пацієнт повинен продовжити прийом препарату відповідно до запропонованого режиму дозування. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При застосуванні препарату можливий розвиток запаморочення. У цьому випадку пацієнту необхідно рекомендувати утриматися від керування транспортними засобами та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Дозування: 100 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. Виробник: Медісорб Завод-производитель: Медисорб(Россия) Действующее вещество: Ацетилсалициловая кислота. .

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: ацетилсаліцилова кислота 100 мг; допоміжні речовини: ядро: лактози моногідрат (цукор молочний) 15.87 мг; повідон (полівінілпіролідон) 0,16 мг; крохмаль картопляний 3,57 мг; тальк 0,2мг; стеаринова кислота 0,2 мг; оболонка: метакрилової кислоти та етакрилату сополімер [1:1] (колікоат МАЕ 100) 4,186 мг; макрогол-6000 (поліетиленгліколь високомолекулярний) 0,558 мг; тальк 1117 мг; титану діоксид 0,139 мг. Таблетки кишковорозчинні, покриті плівковою оболонкою, 100 мг По 7, 10 або 14 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої По 30, 50, 60 або 100 таблеток у банки полімерні Кожну банку або 1, 2, 3, 5, 6, 10 контурних осередкових упаковок з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою білого кольору. На поперечному розрізі ядро ​​білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтиагрегантний засіб.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо АСК швидко і повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ШКТ). АСК частково метаболізується під час абсорбції. Під час і після всмоктування АСК перетворюється на головний метаболіт - саліцилову кислоту, яка метаболізується, головним чином, у печінці під впливом ферментів з утворенням таких метаболітів, як фенілсаліцилат, глюкуроніду саліцилат і саліцилурова кислота, що виявляються в багатьох тканинах У жінок процес метаболізму проходить повільніше (менша активність ферментів у сироватці) Максимальна концентрація АСК у плазмі досягається через 10-20 хвилин після прийому внутрішньо, саліцилової кислоти - через 0,3-2 години Внаслідок того, що таблетки покриті кислотостійкою оболонкою, АСК вивільняється не в шлунку (оболонка ефективно блокує розчинення препарату в шлунку), а в лужному середовищі дванадцятипалої кишки. Таким чином, абсорбція АСК у лікарській формі таблетки кишковорозчинні, покриті плівковою оболонкою, уповільнена на 3-6 годин порівняно із звичайними (без такої оболонки) таблетками АСК та саліцилова кислота сильно зв'язуються з білками плазми крові (від 66% до 98% залежно від дози) та швидко розподіляються в організмі. Саліцилова кислота проникає через плаценту та секретується з грудним молоком Виведення саліцилової кислоти є дозозалежним, оскільки її метаболізм обмежений можливостями ферментативної системи Період напіввиведення становить від 2-3 годин при застосуванні АСК у низьких дозах і до 15 годин при застосуванні препарату у високих дозах (звичайні дози ацетилсаліцилової кислоти як аналгетичний засіб). На відміну від інших саліцилатів, при багаторазовому прийомі препарату негідролізована АСК не накопичується у сироватці крові. Саліцилова кислота та її метаболіти виводяться нирками. У пацієнтів із нормальною функцією нирок 80-100% разової дози препарату виводиться нирками протягом 24-72 год.ФармакодинамікаАцетилсаліцилова кислота (АСК) є складним ефіром саліцилової кислоти, відноситься до групи нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) Механізм дії заснований на незворотній інактивації ферменту циклооксигенази (ЦОГ-1), внаслідок чого блокується синтез простагландинів, простациклінів та тромбоксану. Зменшує агрегацію, адгезію тромбоцитів та тромбоутворення за рахунок придушення синтезу тромбоксану А2 у тромбоцитах. Підвищує фібринолітичну активність плазми крові та знижує концентрацію вітамін К-залежних факторів згортання (II, VII, IX, X) Антиагрегантний ефект розвивається після застосування малих доз препарату та зберігається протягом 7 діб після одноразового прийому Ці властивості АСК використовуються у профілактиці та лікуванні інфаркту міокарда, ішемічної хвороби серця, ускладнень варикозної хвороби. АСК у високих дозах (більше 300 мг) має протизапальну, жарознижувальну та аналгетичну дію.Показання до застосуванняНестабільна стенокардія; стабільна стенокардія; первинна профілактика гострого інфаркту міокарда за наявності факторів ризику (наприклад, цукровий діабет, гіперліпідемія, артеріальна гіпертензія, ожиріння, куріння, літній вік) та повторного інфаркту міокарда; профілактика ішемічного інсульту (у тому числі у пацієнтів з тимчасовим порушенням мозкового кровообігу); профілактика минучих порушень мозкового кровообігу; профілактика тромбоемболії після операцій та інвазивних втручань на судинах (наприклад, аортокоронарне шунтування, ендартеректомія сонних артерій, артеріовенозна шунтування, ангіопластика сонних артерій); профілактика тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневих артерій та її гілок (наприклад, при тривалій іммобілізації внаслідок великого хірургічного втручання).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти (АСК), допоміжних речовин препарату та інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ); ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту на стадії загострення; шлунково-кишкова кровотеча; бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів та НПЗЗ; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості АСК або інших нестероїдних протизапальних засобів, у тому числі в анамнезі; геморагічні діатези (гемофілія, хвороба Віллебранда, телеангіектазія, гіпопротеїнемія, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура); поєднане застосування з метотрексатом у дозі 15 мг на тиждень та більше; вагітність (I та III триместр) та період грудного вигодовування; вік до 18 років; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв); тяжка печінкова недостатність (клас В і вище за класифікацією Чайлд-П'ю); хронічна серцева недостатність ІІІ-ІV функціонального класу за класифікацією NYHA; непереносимість лактози, дефіцит лактази та глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю призначають: пацієнтам із подагрою, гіперурикемією; за наявності в анамнезі виразкових уражень шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишкових кровотеч; ниркової недостатності (КК понад 30 мл/хв); печінкової недостатності (нижче за клас В за класифікацією Чайлд-Пью); бронхіальної астми, хронічних захворювань органів дихання, сінної лихоманки, поліпозу носа, лікарської алергії, у тому числі групи нестероїдних протизапальних засобів (анальгетики, протизапальні, протиревматичні засоби); у II триместрі вагітності; дефіцит вітаміну К; при тяжких формах дефіциту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; при передбачуваному хірургічному втручанні (включаючи незначні, наприклад, екстракція зуба); при одночасному застосуванні з наступними лікарськими засобами (з метотрексатом у дозі менше 15 мг на тиждень, з антикоагулянтними,тромболітичними або антиагрегантними засобами; з НПЗП, ібупрофеном, похідними саліцилової кислоти у великих дозах, з дигоксином; з гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо (похідні сульфонілсечовини) та інсуліном, з вальпроєвою кислотою, з алкоголем, з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну), з урикозуричними препаратами, інгібіторами АПФ, діуретиками, глюко.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату протипоказане при вагітності (I та III триместри) та в період грудного вигодовування. Застосування великих доз саліцилатів у перші 3 місяці вагітності асоціюється із підвищеною частотою дефектів розвитку плода (розщеплене небо, вади серця). У II триместрі вагітності саліцилати можна призначати лише з урахуванням суворої оцінки ризику та користі. В останньому триместрі вагітності саліцилати у високій дозі (більше 300 мг/добу) викликають ослаблення пологової діяльності, передчасне закриття артеріальної протоки у плода, підвищену кровоточивість у матері та плода, а призначення безпосередньо перед пологами може спричинити внутрішньочерепний крововилив, особливо у недоношених дітей. Призначення саліцилатів в останньому триместрі протипоказано Саліцилати та їх метаболіти у невеликих кількостях проникають у грудне молоко. Випадковий прийом саліцилатів у період грудного вигодовування не супроводжується розвитком побічних реакцій у дитини та не вимагає припинення грудного вигодовування. Однак при тривалому застосуванні препарату або призначенні його у високій дозі годування груддю слід негайно припинити.Побічна діяПорушення з боку шлунково-кишкового тракту: найчастіше відзначаються нудота, печія, блювання, больові відчуття в ділянці живота; рідко – виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, у тому числі перфоративні, шлунково-кишкові кровотечі; минущі порушення функції печінки з підвищенням активності "печінкових" трансаміназ Порушення з боку серця в окремих випадках - посилення симптомів хронічної серцевої недостатності Порушення з боку судин: у поодиноких випадках - набряки нижніх кінцівок Порушення з боку крові та лімфатичної системи підвищена частота периопераційних (інтра- та постопераційних) кровотеч, гематом, носових кровотеч, кровоточивості ясен, кровотеч із сечостатевих шляхів. Є повідомлення про серйозні випадки кровотеч, до яких належать шлунково-кишкові кровотечі та крововиливи в мозок (особливо у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які не досягли цільових показників артеріального тиску (АТ) та/або отримували супутню терапію антикоагулянтними засобами), які в окремих випадках можуть носити загрозливий для життя характер. Кровотечі можуть призводити до розвитку гострої або хронічної постгеморагічної/залізодефіцитної анемії (наприклад, внаслідок прихованої кровотечі) з відповідними клініко-лабораторними симптомами (астенія, блідість, гіпоперфузія) Є повідомлення про випадки гемолізу та гемолітичної анемії у пацієнтів з тяжкими формами дефіциту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази Порушення з боку сечовидільної системи: є повідомлення про випадки розвитку порушення функції нирок та гостру ниркову недостатність Порушення нервової системи: запаморочення, зниження слуху, шум у вухах, що може бути ознакою передозування препарату (див. розділ Передозування) Порушення з боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості з відповідними лабораторними та клінічними проявами, такими як астматичний синдром (бронхоспазм), реакції легкої та середньої тяжкості з боку шкірних покривів, дихальних шляхів, шлунково-кишкового тракту та серцево-судинної системи. як шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, риніт, набряк слизової оболонки порожнини носа, кардіо-респіраторний дистрес-синдром, а також важкі реакції, включаючи анафілактичний шок.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні АСК посилює дію наступних лікарських засобів; за необхідності одночасного застосування АСК з переліченими засобами слід розглянути питання необхідності зменшення дози лікарських засобів: метотрексату, за рахунок зниження ниркового кліренсу та витіснення його із зв'язку з білками; при одночасному застосуванні з антикоагулянтами, тромболітичними та антиагрегантними засобами (тиклопідин, клопідогрел) відзначається збільшення ризику кровотеч у результаті синергізму основних терапевтичних ефектів застосовуваних засобів; при одночасному застосуванні з препаратами, що мають антикоагулянтну, тромболітичну або антиагрегантну дію, відзначається посилення ушкоджуючої дії на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту; селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, що може призвести до підвищення ризику кровотечі із верхніх відділів шлунково-кишкового тракту (синергізм з АСК); дигоксину, внаслідок зниження його ниркової екскреції, що може призвести до передозування; гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо (похідних сульфонілсечовини) та інсуліну за рахунок гіпоглікемічних властивостей самої АСК у високих дозах та витіснення похідних сульфонілсечовини у зв'язку з білками плазми крові; при одночасному застосуванні з вальпроєвою кислотою збільшується її токсичність за рахунок витіснення зв'язку з білками плазми крові; НПЗП та похідних саліцилової кислоти у високих дозах (підвищення ризику ульцерогенного ефекту та кровотечі зі шлунково-кишкового тракту внаслідок синергізму дії); при одночасному застосуванні з ібупрофеном відзначається антагонізм щодо незворотного пригнічення тромбоцитів, зумовленого дією АСК, що призводить до зниження кардіопротективних ефектів АСК; етанолу (підвищений ризик пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та подовження часу кровотечі внаслідок взаємного посилення ефектів АСК та етанолу); При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти (як антиагрегантний засіб) та блокаторів "повільних" кальцієвих каналів підвищується ризик розвитку кровотеч; При одночасному застосуванні препарату золота ацетилсаліцилова кислота може індукувати пошкодження печінки. При одночасному застосуванні АСК у високих дозах послаблює дію наведених нижче лікарських засобів; за необхідності одночасного призначення АСК з переліченими лікарськими засобами слід розглянути питання необхідності корекції дози перерахованих коштів: будь-які діуретики (при сумісному застосуванні з АСК у високих дозах відзначається зниження швидкості клубочкової фільтрації (СКФ) внаслідок зниження синтезу простагландинів у нирках); інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) (відзначається дозозалежне зниження СКФ в результаті інгібування простагландинів, що володіють судиннорозширювальною дією, відповідно, ослаблення гіпотензивної дії. Клінічне зниження СКФ відзначається при добовій дозі АСК більше 160 мг. пацієнтам для терапії хронічної серцевої недостатності, який також проявляється при застосуванні спільно з АСК у великих дозах); препарати з урикозуричною дією – бензбромарон, пробенецид (зниження урикозуричного ефекту внаслідок конкурентного пригнічення ниркової канальцевої екскреції сечової кислоти); при одночасному застосуванні із системними глюкокортикостероїдами (за винятком гідрокортизону, що використовується для замісної терапії хвороби Аддісона) відзначається посилення виведення саліцилатів і відповідно ослаблення їхньої дії. Антациди, що містять магній та/або алюміній, уповільнюють та погіршують всмоктування ацетилсаліцилової кислоти.Спосіб застосування та дозиАСК-кардіо слід приймати внутрішньо, бажано перед їдою, не розжовуючи, запиваючи великою кількістю води АСК-Кардіо призначений для тривалого застосування. Тривалість терапії визначається лікарем. За відсутності інших призначень рекомендується дотримуватися наступного режиму дозування: Нестабільна стенокардія (при підозрі на гострий інфаркт міокарда) початкова доза 100-300 мг (першу таблетку необхідно розжувати для швидшого всмоктування) повинна бути прийнята пацієнтом якнайшвидше, після того, як виникла підозра на розвиток гострого інфаркту міокарда. У наступні 30 днів після розвитку інфаркту міокарда має підтримуватись доза 200-300 мг на день Первинна профілактика гострого інфаркту міокарда за наявності факторів ризику 100 мг на добу або 300 мг через день Профілактика повторного інфаркту міокарда. Нестабільна та стабільна стенокардія. Профілактика ішемічного інсульту та минущого порушення мозкового кровообігу. Профілактика тромбоемболії після операцій та інвазивних втручань на судинах 100-300 мг на добу. Профілактика тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії та її гілок 100-200 мг на добу або 300 мг через день.ПередозуванняМоже мати тяжкі наслідки, насамперед у літніх пацієнтів та у дітей. Синдром саліцилізму розвивається при прийомі АСК у дозі більше 100 мг/кг/добу протягом більше 2 діб внаслідок вживання токсичних доз препарату в рамках неправильного терапевтичного застосування (хронічне отруєння) або одноразового випадкового або навмисного прийому токсичної дози препарату дорослим або дитиною (гостре отруєння) . Симптоми передозування: При легкому та середньому ступені тяжкості (одноразова доза менше 150 мг/кг): Запаморочення, шум у вухах, зниження слуху, підвищене потовиділення, нудота та блювання, головний біль, сплутаність свідомості, тахіпное, гіпервентиляція, респіраторний алкалоз Лікування: промивання шлунка, багаторазовий прийом активованого вугілля, форсований лужний діурез, відновлення водно-електролітного балансу та кислотнолужного стану При середньому та тяжкому ступені тяжкості (одноразова доза 150 мг/кг-300 мг/кг – середній ступінь тяжкості, більше 300 мг/кг – тяжкий ступінь отруєння): Респіраторний алкалоз із компенсаторним метаболічним ацидозом, гіперпірексія, гіпервентиляція, некардіогенний набряк легень, пригнічення дихання, асфіксія; з боку серцево-судинної системи: порушення ритму серця, виражене зниження артеріального тиску, пригнічення серцевої діяльності; з боку водно-електролітного балансу: дегідратація, порушення функції нирок від олігурії аж до розвитку ниркової недостатності, що характеризується гіпокаліємією, гіпернатріємією, гіпонатріємією; порушення метаболізму глюкози: гіперглікемія, гіпоглікемія (особливо у дітей), кетоацидоз; шум у вухах, глухота; шлунково-кишкові кровотечі; гематологічні порушення: від пригнічення агрегації тромбоцитів до коагулопатії, подовження протромбінового часу, гіпопротромбінемія; неврологічні порушення:токсична енцефалопатія та пригнічення функції центральної нервової системи (сонливість, сплутаність свідомості, кома, судоми) Лікування: негайна госпіталізація до спеціалізованих відділень для проведення екстреної терапії - промивання шлунка, багаторазовий прийом активованого вугілля, форсований лужний діурез, гемодіаліз, відновлення водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід застосовувати після призначення лікаря АСК може провокувати бронхоспазм, а також викликати напади бронхіальної астми та інші реакції підвищеної чутливості. Факторами ризику є наявність бронхіальної астми в анамнезі, сінної лихоманки, поліпозу носа, хронічних захворювань дихальної системи, а також алергічних реакцій на інші препарати (наприклад, шкірні реакції, свербіж, кропив'янка) АСК може викликати кровотечі різного ступеня вираженості під час та після хірургічних втручань, тому за необхідності абсолютного виключення кровоточивості в ході оперативного втручання необхідно, по можливості, повністю відмовитися від застосування АСК у передопераційному періоді Поєднання АСК з антикоагулянтами, тромболітиками та антиагрегантними препаратами супроводжується підвищеним ризиком розвитку кровотеч АСК у низьких дозах може спровокувати розвиток подагри у схильних осіб (мають знижену екскрецію сечової кислоти) Поєднання АСК із метотрексатом супроводжується підвищеною частотою розвитку побічних ефектів з боку органів кровотворення Високі дози АСК мають гіпоглікемічний ефект, що необхідно мати на увазі при призначенні її пацієнтам з цукровим діабетом, які отримують гіпоглікемічні препарати для прийому внутрішньо та інсулін. При поєднанні глюкокортикостероїдів (ГКС) та саліцилатів слід пам'ятати, що під час лікування рівень саліцилатів у крові знижений, а після відміни глюкокортикостероїдів можливе передозування саліцилатів. Не рекомендується поєднання АСК з ібупрофеном у пацієнтів із підвищеним ризиком серцево-судинних захворювань, оскільки останній знижує позитивний вплив АСК на тривалість життя (знижує кардіопротективний ефект АСК). Перевищення дози АСК пов'язане із ризиком шлунково-кишкової кровотечі. Передозування особливо небезпечне у пацієнтів похилого віку При поєднанні АСК з алкоголем підвищений ризик пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та подовження часу кровотечі. У період лікування необхідно дотримуватися обережності при виконанні потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (водіння автотранспорту, робота з рухомими механізмами, робота диспетчера та оператора тощо), оскільки можливий розвиток запаморочення АСК з обережністю призначають пацієнтам із подагрою, гіперурикемією; за наявності в анамнезі виразкових уражень шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишкових кровотеч; ниркової недостатності (КК понад 30 мл/хв); печінкової недостатності (нижче за клас В за класифікацією Чайлд-Пью); бронхіальної астми, хронічних захворювань органів дихання, сінної лихоманки, поліпозу носа, лікарської алергії, у тому числі групи нестероїдних протизапальних засобів (анальгетики, протизапальні, протиревматичні засоби); у II триместрі вагітності; дефіцит вітаміну К; при тяжких формах дефіциту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; при передбачуваному хірургічному втручанні (включаючи незначні, наприклад, екстракція зуба); при одночасному застосуванні з наступними лікарськими засобами (з метотрексатом у дозі менше 15 мг на тиждень, з антикоагулянтними,тромболітичними або антиагрегантними засобами; з НПЗП. ібупрофеном, похідними саліцилової кислоти у великих дозах, з дигоксином; з гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо (похідні сульфонілсечовини) та інсуліном, з вальпроєвою кислотою, з алкоголем, з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну), з урикозуричними препаратами, інгібіторами АПФ, діуретиками, глюко Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при виконанні потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (водіння автотранспорту, робота з рухомими механізмами, робота диспетчера та оператора тощо), оскільки можливий розвиток запаморочення.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Ацетилсаліцилова кислота у перерахунку 100% – 150,0 мг; допоміжні речовини: крохмаль 1500, крохмаль кукурудзяний частково прежелатинізований – 60,0 мг; целюлоза мікрокристалічна - 8875~мг; стеаринова кислота – 1,5 мг; Склад оболонки: опадрай безбарвний (Гіпромелоза – 84,10 %; тріацетин – 8,40 %; тальк – 7,50 %.) – 6,0 мг; Акрил-з рожевий (Метакрилової кислоти та етилакрилату сополімер (1: 1); тальк; триетилцитрат; кремнію діоксид колоїдний безводний; натрію карбонат; натрію лаурилсульфат; фарбуючий пігмент: титану діоксид; заліза оксид жовтий; заліза оксид червоний (1:3)) – 22,0 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове впакування. По 2, 3 або 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки кишковорозчинні, покриті плівковою оболонкою, рожевого кольору, круглі, двоопуклі.Фармакотерапевтична групаАнтиагрегантний засіб.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо абсорбується з проксимального відділу тонкої кишки. Максимальна концентрація (Сmах) у сироватці крові досягається приблизно через 3 години і становить у середньому 12,7 мкг/мл для таблеток по 150 мг та 6,72 мкг/мл для таблеток по 75 мг. Наявність їжі у травному тракті уповільнює абсорбцію препарату. AUC (площа під кривою "концентрація-час") становить 56,42 мкгхч/мл для таблеток по 75 мг та 108,08 мкг*ч/мл для таблеток по 150 мг. Під час абсорбції піддається пресистемної елімінації у стінці кишечника та в печінці (деацетилюється). Резорбована частина швидко гідролізується спеціальними ферментами, тому Т1/2 (період напіввиведення) становить не більше 15-20 хв. Ацетилсаліцилова кислота (АСК) циркулює в організмі (на 75 - 90% у зв'язку з альбуміном) у вигляді аніону, який швидко розподіляється у більшості тканин та рідин організму. Відносний обсяг розподілу становить приблизно 0,15-0,2 л/кг маси тіла та збільшується з підвищенням концентрації у сироватці крові. Ступінь зв'язування препарату із білками залежить від концентрації альбуміну; у здорових добровольців вона знижується із зниженням концентрації останнього. Швидко проникає через плаценту, у невеликих кількостях виводиться із грудним молоком. При нирковій недостатності, при вагітності та у дітей зв'язування ацетилсаліцилової кислоти з білками сироватки крові знижується внаслідок гіпоальбумінемії та витіснення препарату через зв'язок з білком ендогенними факторами. Метаболізується переважно в печінці з утворенням 4 метаболітів (саліцилова кислота, гліцинкон'югат саліцилової кислоти, гентизинова кислота та її гліцинкон'югат), що виявляються у багатьох тканинах та сечі. Екскреція здійснюється переважно шляхом активної секреції у канальцях нирок у незміненій формі (60%) та у вигляді метаболітів. Виведення незміненого саліцилату залежить від рН сечі (при підлужуванні сечі зростає іонізація саліцилатів, погіршується їх реабсорбція та значно збільшується екскреція). Швидкість екскреції залежить від дози - при прийомі доз 150-300 мг Т1/2 саліцилат-іона становить 2-3 год. У новонароджених елімінація саліцилатів здійснюється значно повільніше, ніж у дорослих.ФармакодинамікаНестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ); має протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію, пов'язану з невиборчим гальмуванням активності циклооксигенази-1 (ЦОГ1) та ЦОГ2, що регулюють синтез простагландину (Pg). В результаті не утворюються Pg, що забезпечують формування набряку та гіперальгезії. Зниження вмісту Pg (переважно Е1) у центрі терморегуляції призводить до зниження температури тіла внаслідок розширення судин шкіри та зростання потовиділення. Знеболюючий ефект зумовлений як центральною, так і периферичною дією. Зменшує агрегацію, адгезію тромбоцитів та тромбоутворення за рахунок придушення синтезу тромбоксану А2 у тромбоцитах. Антиагрегантний ефект зберігається протягом 7 діб після одноразового прийому (більше виражений у чоловіків, ніж у жінок). Знижує летальність та ризик розвитку інфаркту міокарда при нестабільній стенокардії. Ефективний при первинній профілактиці захворювань серцево-судинної системи (ССС), особливо інфаркту міокарда у чоловіків старше 40 років, та при вторинній профілактиці інфаркту міокарда. У добовій дозі 6 г і більше пригнічує синтез протромбіну часу та збільшує протромбіновий час. Підвищує фібринолітичну активність плазми та знижує концентрацію вітамін К-залежних факторів згортання (II, VII, IX, X). Стимулює виведення сечової кислоти (порушує її реабсорбцію у ниркових канальцях), але у високих дозах. Блокада ЦОГ1 у слизовій оболонці шлунка призводить до гальмування гастропротекторних Pg, що може обумовити виразку слизової оболонки та подальшу кровотечу. Найменшою дратівливою дією на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) мають лікарські форми, що містять буферні речовини, кишковорозчинну оболонку, а також спеціальні "шипучі" форми таблеток.Показання до застосуванняПервинна профілактика гострого інфаркту міокарда за наявності факторів ризику (наприклад, цукровий діабет, гіперліпідемія, артеріальна гіпертензія, ожиріння, куріння, літній вік) та повторного інфаркту міокарда; нестабільна стенокардія (включаючи підозру на розвиток гострого інфаркту міокарда) та стабільна стенокардія; профілактика інсульту (у тому числі у пацієнтів з тимчасовим порушенням мозкового кровообігу); профілактика минущого порушення мозкового кровообігу; профілактика тромбоемболії після операцій та інвазивних втручань на судинах (наприклад, аорто-коронарне шунтування, ендартеректомія сонних артерій, артеріовенозне шунтування, ангіопластика та стентування коронарних артерій, ангіопластика сонних; профілактика тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії та її гілок (у тому числі при тривалій іммобілізації внаслідок великого хірургічного втручання).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти, допоміжних речовин у складі препарату та інших нестероїдних протизапальних засобів; бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів та інших нестероїдних протизапальних засобів; поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості АСК; ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (на стадії загострення); шлунково-кишкова кровотеча; геморагічний діатез; поєднане застосування з метотрексатом у дозі 15 мг на тиждень та більше; вагітність (I та III триместр) та період лактації; дитячий та підлітковий вік (до 18 років); тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв); тяжка печінкова недостатність (клас В і вище за шкалою Чайлд-П'ю); хронічна серцева недостатність ІІІ-ІV функціонального класу за класифікацією NYHA. З обережністю: При подагрі, гіперурикемії, т.к. АСК у низьких дозах знижує екскрецію сечової кислоти; за наявності в анамнезі виразкових уражень шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишкових кровотеч; при порушенні функції печінки (нижче за клас В за шкалою Чайлд-П'ю); при порушенні функції нирок (КК понад 30 мл/хв); при бронхіальній астмі, хронічних захворюваннях органів дихання, сінної лихоманки, поліпозі носа, лікарської алергії, у тому числі групи нестероїдних протизапальних засобів (анальгетики, протизапальні, протиревматичні засоби); у II триместрі вагітності; при передбачуваному хірургічному втручанні (включаючи незначні, наприклад, екстракція зуба), оскільки АСК може викликати схильність до кровотеч протягом декількох днів після прийому препарату; при одночасному застосуванні з наступними лікарськими засобами: з метотрексатом у дозі менше 15 мг на тиждень; з антикоагулянтними, тромболітичними або антитромбоцитарними засобами; з НПЗП та похідними саліцилової кислоти у великих дозах; з дигоксином; з гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо (похідні сульфонілсечовини) та інсуліном; з вальпроєвою кислотою; з алкоголем (алкогольні напої, зокрема); з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну; з ібупрофеном.Вагітність та лактаціяІнгібування синтезу простагландинів може негативно впливати на вагітність і розвиток ембріона або плода. Застосування великих доз саліцилатів у першому триместрі вагітності асоціюється з підвищеною частотою дефектів розвитку плода (розщеплення верхнього неба, вади серця). Призначення саліцилатів у І триместрі вагітності протипоказане. У II триместрі вагітності саліцилати можна призначати тільки з урахуванням суворої оцінки ризику та користі, переважно у дозах не вище 150 мг/добу та нетривале. В останньому триместрі вагітності саліцилати у високій дозі (більше 300 мг/добу) можуть викликати гальмування пологової діяльності, передчасне закриття артеріальної протоки у плода, підвищену кровоточивість у матері та плода, а призначення безпосередньо перед пологами може викликати внутрішньочерепні крововиливи, особливо у недоношених. Призначення саліцилатів в останньому триместрі вагітності протипоказане. Застосування в період грудного вигодовування Саліцилати та їх метаболіти у невеликих кількостях виділяються у грудне молоко. Випадковий прийом саліцилатів у період лактації не супроводжується розвитком побічних реакцій у дитини та не вимагає припинення грудного вигодовування. Однак при тривалому застосуванні препарату або призначенні його у високій дозі годування груддю слід негайно припинити.Побічна діяЗ боку травної системи: найчастіше відзначаються нудота, печія, блювання, біль у животі; рідко – виразки слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки; дуже рідко – перфоративні виразки слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишкові кровотечі (з відповідними клінічними симптомами та лабораторними змінами), минущі порушення функції печінки з підвищенням активності “печінкових” трансаміназ. З боку системи кровотворення: призначення АСК супроводжується підвищеним ризиком кровотеч унаслідок інгібуючої дії АСК на агрегацію тромбоцитів. Зареєстровано підвищення частоти постопераційних кровотеч, гематом (синців), носових кровотеч, кровоточивості ясен, кровотеч із сечостатевих шляхів. Є повідомлення про серйозні випадки кровотеч, до яких належать шлунково-кишкові кровотечі та крововиливи в мозок (особливо у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які не досягли цільових цифр артеріального тиску та/або отримують супутню терапію антикоагулянтними засобами), які в окремих випадках можуть мати загрозливий для життя характер (див. розділ "Запобіжні заходи при застосуванні"). Кровотечі можуть призводити до розвитку гострої або хронічної постгеморагічної/залізодефіцитної анемії (наприклад, внаслідок прихованої кровотечі) з відповідними клініко-лабораторними ознаками та симптомами (астенія, блідість, гіпоперфузія). Алергічні реакції: реакції підвищеної чутливості з відповідними лабораторними та клінічними проявами, такі як астматичний синдром (бронхоспазм), реакції легкої та середньої тяжкості з боку шкірних покривів, дихальних шляхів, шлунково-кишкового тракту та ССС, включаючи такі симптоми як шкірний висип. , кропив'янка, набряк Квінке, риніт, набряк слизової оболонки носа, риніт, кардіо-респіраторний дистрес-синдром, а також тяжкі реакції, включаючи анафілактичний шок. З боку центральної нервової системи (ЦНС): є повідомлення про випадки появи запаморочення, зниження слуху, головного болю, шуму у вухах, що може бути ознакою передозування препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні АСК посилює дію наведених нижче лікарських засобів; за необхідності одночасного призначення АСК з перерахованими засобами слід розглянути питання необхідності зменшення дози зазначених препаратів: метотрексату за рахунок зниження ниркового кліренсу та витіснення його із зв'язку з білками; застосування препарату спільно з метотрексатом протипоказане, якщо доза останнього перевищує 15 мг на тиждень (див. розділ "Протипоказання") і можливо з обережністю - при дозі метотрексату менше 15 мг на тиждень; гепарину та непрямих антикоагулянтів за рахунок порушення функції тромбоцитів та витіснення непрямих антикоагулянтів із зв'язку з білками; при одночасному застосуванні з антикоагулянтами, тромболітичними та антиагрегантними засобами (тиклопідин) відзначається збільшення ризику кровотеч у результаті синергізму дії; при одночасному застосуванні з препаратами, що мають антикоагулянтну, тромболітичну або антиагрегантну дію, відзначається посилення ушкоджуючої дії на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту; селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, що може призвести до підвищення ризику кровотечі із верхніх відділів шлунково-кишкового тракту (синергізм з АСК); дигоксину внаслідок зниження його ниркової екскреції, що може призвести до його передозування; гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо (похідних сульфонілсечовини) та інсуліну за рахунок гіпоглікемічних властивостей самої АСК у високих дозах та витіснення похідних сульфонілсечовини у зв'язку з білками плазми крові; при одночасному застосуванні з вальпроєвою кислотою збільшується її токсичність за рахунок витіснення із зв'язку з білками плазми; НПЗП та похідних саліцилової кислоти у високих дозах (підвищення ризику ульцерогенного ефекту та кровотечі зі шлунково-кишкового тракту внаслідок синергізму дії); етанолу (підвищений ризик пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та подовження часу кровотечі внаслідок взаємного посилення ефектів АСК та етанолу). Одночасне призначення АСК у високих дозах може послаблювати дію наведених нижче лікарських засобів. При необхідності одночасного призначення АСК з переліченими препаратами слід розглянути питання необхідності корекції дози перерахованих нижче засобів: діуретики (при сумісному застосуванні з АСК у високих дозах відзначається зниження швидкості клубочкової фільтрації внаслідок зниження синтезу простагландинів у нирках); інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) (відзначається дозозалежне зниження швидкості клубочкової фільтрації (СКФ) в результаті інгібування простагландинів, що володіють судиннорозширювальною дією, відповідно, ослаблення гіпотензивної дії. Клінічно значуще зниження СКФ відзначається при добовій дозі кардіопротективної дії інгібіторів АПФ, призначених пацієнтам для лікування хронічної серцевої недостатності, що також проявляється при застосуванні спільно з АСК у великих дозах; препарати з урикозуричною дією – бензбромарон, пробенецид (зниження урикозуричного ефекту внаслідок конкурентного придушення ниркової канальцевої екскреції сечової кислоти). При одночасному застосуванні з ібупрофеном відзначається антагонізм щодо необоротного пригнічення тромбоцитів, обумовленого дією АСК, що призводить до зниження кардіопротективних ефектів АСК. При одночасному застосуванні з глюкокортикостероїдами (за винятком гідрокортизону, що використовується для замісної терапії хвороби Адісона) відзначається посилення елімінації саліцилатів і відповідно ослаблення їх дії. Слід повідомити лікаря про всі препарати, які ви приймаєте. Аспікард можна застосовувати з іншими лікарськими засобами лише в тому випадку, якщо це рекомендовано лікарем.Спосіб застосування та дозиТаблетки бажано приймати перед їжею, запиваючи великою кількістю рідини. Таблетки приймаються 1 раз на день. Препарат призначений для тривалого застосування. Тривалість терапії визначається лікарем. Первинна профілактика гострого інфаркту міокарда за наявності факторів ризику: 75-100 мг/день. Профілактика повторного інфаркту, стабільна та нестабільна стенокардія: 75-100 мг/день. Нестабільна стенокардія (при підозрі на розвиток гострого інфаркту міокарда): початкова доза 75-100 мг (першу таблетку необхідно розжувати для швидшого всмоктування) повинна бути прийнята пацієнтом якнайшвидше після того, як виникла підозра на розвиток гострого інфаркту міокарда. У наступні 30 днів після розвитку інфаркту міокарда має підтримуватись доза 200-300 мг/день. Через 30 днів слід призначити відповідну терапію для профілактики повторного інфаркту міокарда. Профілактика інсульту та минущого порушення мозкового кровообігу: 75-100 мг/день. Профілактика тромбоемболії після операцій та інвазивних втручань на судинах: 75-100 мг/день. Профілактика тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії та її гілок: 75-100 мг/день.ПередозуванняСаліцилатна інтоксикація (розвивається при прийомі АСК у дозі більше 100 мг/кг/добу протягом більш ніж 2 діб) може стати результатом тривалого вживання токсичних доз препарату в рамках неправильного терапевтичного застосування препарату (хронічна інтоксикація) або одноразового випадкового або навмисного прийому токсичної дози. дорослим або дитиною (гостра інтоксикація). Симптоми хронічної інтоксикації похідними саліцилової кислоти неспецифічні і часто важко діагностуються. Інтоксикація легкого ступеня тяжкості зазвичай розвивається тільки після неодноразового використання великих доз препарату і проявляється запамороченням, шумом у вухах, зниженням слуху, підвищеним потовиділенням, нудотою та блюванням, головним болем та сплутаністю свідомості. Зазначена симптоматика зникає після зменшення дози. Шум у вухах може з'являтися при концентрації АСК у плазмі від 150 до 300 мкг/мл. Більш тяжкі симптоми виявляються при концентрації АСК у плазмі вище 300 мкг/мл. Основним проявом гострої інтоксикації є тяжке порушення кислотно-основного стану, прояви якого можуть змінюватись в залежності від віку хворого та ступеня тяжкості інтоксикації. Діти найбільш типовим є розвиток метаболічного ацидозу. Лікування інтоксикації проводиться відповідно до прийнятих стандартів і залежить від ступеня тяжкості інтоксикації та клінічної картини і має бути спрямоване головним чином на прискорення виведення препарату та відновлення водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану. Симптоми передозування від легкого до середнього ступеня тяжкості: запаморочення, шум у вухах, погіршення слуху, підвищене потовиділення, нудота, блювання, біль голови, сплутаність свідомості, профузне підвищене потовиділення, тахіпное, гіпервентиляція, респіраторний алкалоз. Лікування: шлунковий лаваж, багаторазовий прийом активованого вугілля, форсований лужний діурез, відновлення водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану. Симптоми передозування від середнього до тяжкого ступеня тяжкості: респіраторний алкалоз із компенсаторним метаболічним ацидозом; гіперпірексія (вкрай висока температура тіла); порушення дихання: гіпервентиляція, некардіогенний набряк легень, пригнічення дихання, асфіксія; порушення з боку серцево-судинної системи: порушення ритму серця, гіпотензія, пригнічення серцевої діяльності; порушення водно-електролітного балансу: дегідратація, порушення функції нирок від олігурії аж до розвитку ниркової недостатності, що характеризується гіпокаліємією, гіпернатріємією, гіпонатріємією; порушення метаболізму глюкози: гіперглікемія, гіпоглікемія (особливо у дітей), кетоацидоз; шум у вухах, глухота; шлунково-кишкові кровотечі; гематологічні порушення: від пригнічення агрегації тромбоцитів до коагулопатії, подовження протромбінового часу, гіпопротромбінемія; неврологічні порушення: токсична енцефалопатія та пригнічення функції центральної нервової системи (сонливість, сплутаність свідомості, кома, судоми). Лікування: негайна госпіталізація до спеціалізованих відділень для проведення екстреної терапії - шлунковий лаваж, багаторазовий прийом активованого вугілля, форсований лужний діурез, гемодіаліз, відновлення водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід застосовувати за призначенням лікаря. АСК може провокувати бронхоспазм, а також викликати напади бронхіальної астми та інші реакції підвищеної чутливості. Факторами ризику є наявність бронхіальної астми в анамнезі, сінної лихоманки, поліпозу носа, хронічних захворювань дихальної системи, а також алергічних реакцій на інші препарати (наприклад, реакція шкіри, свербіж, кропив'янка). Інгібуюча дія АСК на агрегацію тромбоцитів зберігається протягом декількох днів після прийому, у зв'язку з чим можливе підвищення ризику кровотеч під час оперативного втручання або післяопераційного періоду. За необхідності абсолютного виключення кровоточивості в ході оперативного втручання необхідно якомога повністю відмовитися від застосування АСК у передопераційному періоді. Поєднання АСК з антикоагулянтами, тромболітиками та антитромбоцитарними препаратами супроводжується підвищеним ризиком розвитку кровотеч. АСК у низьких дозах може спровокувати розвиток подагри у схильних пацієнтів (що мають знижену екскрецію сечової кислоти). Поєднання АСК із метотрексатом супроводжується підвищеною частотою розвитку побічних ефектів з боку органів кровотворення. Високі дози АСК мають гіпоглікемічний ефект, що необхідно мати на увазі при призначенні її пацієнтам з цукровим діабетом, які отримують гіпоглікемічні засоби для прийому внутрішньо (похідні сульфонілсечовини) та інсулін. При поєднаному призначенні системних глюкокортикостероїдів (ГКС) та саліцилатів слід пам'ятати, що під час лікування рівень саліцилатів у крові знижений, а після відміни глюкокортикостероїдів можливе передозування саліцилатів. Не рекомендується поєднання АСК з ібупрофеном у пацієнтів з підвищеним ризиком серцево-судинних захворювань, оскільки останній знижує позитивний вплив АСК на тривалість життя (знижує кардіопротективний ефект АСК). При поєднанні АСК з етанолом (алкогольні напої) підвищений ризик пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та подовження часу кровотечі. Перевищення дози АСК пов'язане із ризиком шлунково-кишкової кровотечі. Передозування особливо небезпечне у пацієнтів похилого віку. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря. Особливості дії лікарського препарату при першому прийомі або при його скасуванні Жодних особливих дій при першому прийомі препарату не потрібно. Відміну препарату після тривалого лікування слід проводити по можливості поступово. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Прийом препарату не впливає на здатність керувати автотранспортом / механізмами, що рухаються.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка препарату АСПІРІН КАРДІО містить: Активна речовина: ацетилсаліцилову кислоту 100 мг або 300 мг; допоміжні речовини: целюлоза, порошок 10 мг або 30 мг, крохмаль кукурудзяний 10 мг або 30 мг; Кишково-розчинна оболонка: метакрилової кислоти та етилакрилату сополімер (1:1) 7,857 мг або 21,709 мг, полісорбат 80 0,186 мг або 0,514 мг, натрію лаурилсульфат 0,057 мг або 0,157 мг, 0,3 0,2 . У упаковці 28 штук.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки білого кольору; на поперечному розрізі однорідна маса білого кольору оточена оболонкою білого кольору.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо АСК швидко і повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ШКТ). АСК частково метаболізується під час абсорбції. Під час і після всмоктування АСК перетворюється на головний метаболіт – саліцилову кислоту, яка метаболізується, головним чином, у печінці під впливом ферментів з утворенням таких метаболітів, як фенілсаліцилат, глюкуроніду саліцилат та саліцилурова кислота, що виявляються у багатьох тканинах та моче. У жінок процес метаболізму проходить повільніше (менша активність ферментів у сироватці). Максимальна концентрація АСК у плазмі досягається через 10-20 хвилин після прийому внутрішньо,саліцилової кислоти – через 0,3-2 години. Внаслідок того, що таблетки покриті кислотостійкою оболонкою, АСК вивільняється не в шлунку (оболонка ефективно блокує розчинення препарату в шлунку), а в лужному середовищі дванадцятипалої кишки. Таким чином, абсорбція АСК у формі пігулок покритих кишковорозчинною оболонкою сповільнена на 3-6 годин порівняно із звичайними (без такої оболонки) пігулками. АСК та саліцилова кислота сильно зв'язуються з білками плазми крові (від 66% до 98% залежно від дози) та швидко розподіляються в організмі. Саліцилова кислота проникає через плаценту та виділяється з грудним молоком.Виведення саліцилової кислоти є дозозалежним, оскільки метаболізм обмежений можливостями ферментативної системи. Період напіввиведення становить від 2-3 годин при застосуванні АСК у низьких дозах і до 15 годин при застосуванні препарату у високих дозах (звичайні дози ацетилсаліцилової кислоти як аналгетичний засіб). На відміну від інших саліцилатів, при багаторазовому прийомі препарату негідролізована АСК не накопичується у сироватці крові. Саліцилова кислота та її метаболіти виводяться нирками. У пацієнтів із нормальною функцією нирок 80-100% разової дози препарату виводиться нирками протягом 24-72 год.ФармакодинамікаВ основі механізму антиагрегантної дії ацетилсаліцилової кислоти (АСК) лежить незворотне інгібування циклооксигенази (ЦОГ-1), внаслідок чого блокується синтез тромбоксану А2 та пригнічується агрегація тромбоцитів. Антиагрегантний ефект найбільше виражений у тромбоцитах, оскільки вони не здатні повторно синтезувати циклооксигеназу. Вважається, що АСК має інші механізми придушення агрегації тромбоцитів, що розширює область її застосування при різних судинних захворюваннях. АСК має також протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію.Показання до застосуванняПервинна профілактика гострого інфаркту міокарда за наявності факторів ризику (наприклад, цукровий діабет, гіперліпідемія, артеріальна гіпертензія, ожиріння, куріння, літній вік) та повторного інфаркту міокарда; Нестабільна стенокардія (включаючи підозру на розвиток гострого інфаркту міокарда) та стабільна стенокардія; Профілактика інсульту (у тому числі у пацієнтів з тимчасовим порушенням мозкового кровообігу); Профілактика минущого порушення мозкового кровообігу; Профілактика тромбоемболії після операцій та інвазивних втручань на судинах (наприклад, аортокоронарне шунтування, ендартеректомія сонних артерій, артеріовенозне шунтування, ангіопластика та стентування коронарних артерій, ангіопластика сонних артерій) Профілактика тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії та її гілок (у тому числі при тривалій іммобілізації внаслідок великого хірургічного втручання).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти, допоміжних речовин у складі препарату та інших нестероїдних протизапальних засобів Бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів та інших нестероїдних протизапальних засобів; поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості АСК Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (на стадії загострення) Шлунково-кишкова кровотеча Геморагічний діатез Сполучене застосування з метотрексатом у дозі 15 мг на тиждень і більше Вагітність (I та III триместр) та період лактації Дитячий та підлітковий вік (до 18 років) Виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв.) Виражена печінкова недостатність (клас В і вище за шкалою Чайлд-П'ю) Хронічна серцева недостатність ІІІ-ІV функціонального класу за класифікацією NYHA З обережністю: При подагрі, гіперурикемії, т.к. АСК у низьких дозах знижує екскрецію сечової кислоти; слід мати на увазі, що АСК у низьких дозах може спровокувати розвиток подагри у схильних пацієнтів (мають знижену екскрецію сечової кислоти) За наявності в анамнезі виразкових уражень шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишкових кровотеч При порушенні функції печінки (нижче за клас В за шкалою Чайлд-П'ю) При порушенні функції нирок (КК понад 30 мл/хв), а також при порушеннях кровообігу, що виникають внаслідок атеросклерозу ниркових артерій, застійної серцевої недостатності, гіповолемії, великого хірургічного втручання, сепсису, випадків масивної кровотечі, оскільки в усіх випадках АСК може збільшуватись. розвитку гострої ниркової недостатності та порушення функції нирок. При бронхіальній астмі, хронічних захворюваннях органів дихання, сінній лихоманці, поліпозі носа, лікарської алергії, у тому числі групи нестероїдних протизапальних засобів (анальгетики, протизапальні, протиревматичні засоби). У ІІ триместрі вагітності При передбачуваному хірургічному втручанні (включаючи незначні, наприклад, екстракція зуба), оскільки АСК може викликати схильність до кровотеч протягом декількох днів після прийому препарату При одночасному застосуванні з наступними лікарськими засобами: з метотрексатом у дозі менше 15 мг на тиждень; з антикоагулянтними, тромболітичними або іншими антиагрегантними засобами; з НПЗП та похідними саліцилової кислоти у великих дозах; з дигоксином; з гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо (похідні сульфонілсечовини) та інсуліном; з вальпроєвою кислотою; з алкоголем (алкогольні напої, зокрема); з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну; з ібупрофеном.Вагітність та лактаціяІнгібування синтезу простагландинів може негативно впливати на вагітність і розвиток ембріона або плода. Застосування великих доз саліцилатів (більше 300 мг/добу; йдеться про звичайні дози АСК від 500 мг як знеболюючий засіб) в I триместрі вагітності асоціюється з підвищеною частотою дефектів розвитку плода (розщеплення верхнього піднебіння, вади серця). Призначення саліцилатів у І триместрі вагітності протипоказане.У III триместрі вагітності саліцилати у високій дозі (більше 300 мг/добу; йдеться про звичайні дози АСК від 500 мг як знеболюючий засіб) можуть викликати гальмування пологової діяльності, передчасне закриття артеріальної протоки у плода, підвищену кровоточивість у матері та плода, а призначення безпосередньо перед пологами може спричинити внутрішньочерепні крововиливи, особливо у недоношених дітей. Призначення саліцилатів у III триместрі вагітності протипоказане. У II триместрі вагітності саліцилати можна призначати тільки з урахуванням суворої оцінки ризику та користі для матері та плода, переважно у дозах не вище 150 мг/добу та нетривале. Застосування у період лактаціїСаліцилати та їх метаболіти у невеликих кількостях проникають у грудне молоко. Випадковий прийом саліцилатів у період лактації не супроводжується розвитком побічних реакцій у дитини та не вимагає припинення грудного вигодовування. Однак при тривалому застосуванні препарату або призначенні його у високій дозі годування груддю слід негайно припинити.Побічна діяЗ боку травної системи: найчастіше відзначаються нудота, печія, блювання, біль у животі; рідко – виразки слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки; дуже рідко – перфоративні виразки слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишкові кровотечі (з відповідними клінічними симптомами та лабораторними змінами), минущі порушення функції печінки з підвищенням активності «печінкових» трансаміназ.З боку системи кровотворення: призначення АСК супроводжується підвищеним ризиком кровотеч унаслідок інгібуючої дії АСК на агрегацію тромбоцитів. Зареєстровано підвищення частоти періопераційних (інтра- та постопераційних) кровотеч, гематом (синців), носових кровотеч, кровоточивості ясен, кровотеч із сечостатевих шляхів. Є повідомлення про серйозні випадки кровотеч, до яких належать шлунково-кишкові кровотечі та крововиливи в мозок (особливо у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які не досягли цільових цифр артеріального тиску (АТ) та/або отримують супутню терапію антикоагулянтними засобами), які в окремих випадках можуть носити загрозливий для життя характер (див. розділ «Особливі вказівки»).Кровотечі можуть призводити до розвитку гострої або хронічної постгеморагічної/залізодефіцитної анемії (наприклад, внаслідок прихованої кровотечі) з відповідними клініко-лабораторними ознаками та симптомами (астенія, блідість, гіпоперфузія). Є повідомлення про випадки гемолізу та гемолітичної анемії у пацієнтів з тяжкими формами дефіциту глюкозо-6-фосфату дегідрогенази.Алергічні реакції: реакції підвищеної чутливості з відповідними лабораторними та клінічними проявами, такі як астматичний синдром (бронхоспазм), реакції легкої та середньої тяжкості з боку шкірних покривів, дихальних шляхів, шлунково-кишкового тракту та серцево-судинної системи, включаючи такі симптоми. , свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, риніт, набряк слизової оболонки носа, кардіо-респіраторний дистрес-синдром, а також важкі реакції, включаючи анафілактичний шок. З боку центральної нервової системи: є повідомлення про випадки появи запаморочення, зниження слуху, головного болю, шуму у вухах, що може бути ознакою передозування препарату (див. розділ «Передозування»). З боку сечовивідної системи: є повідомлення про випадки розвитку порушення функції нирок та гостру ниркову недостатність.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні АСК посилює дію наведених нижче лікарських засобів; за необхідності одночасного призначення АСК з перерахованими засобами слід розглянути питання необхідності зменшення дози зазначених препаратів: метотрексату за рахунок зниження ниркового кліренсу та витіснення його із зв'язку з білками; поєднання АСК із метотрексатом супроводжується підвищеною частотою розвитку побічних ефектів з боку органів кровотворення; застосування препарату Аспірин Кардіо разом з метотрексатом протипоказане, якщо доза останнього перевищує 15 мг на тиждень і можливо з обережністю – при дозі метотрексату менше 15 мг на тиждень; гепарину та непрямих антикоагулянтів за рахунок порушення функції тромбоцитів та витіснення непрямих антикоагулянтів із зв'язку з білками; при одночасному застосуванні з антикоагулянтами, тромболітичними та антиагрегантними засобами (тиклопідин) відзначається збільшення ризику кровотеч у результаті синергізму основних терапевтичних ефектів препаратів, що застосовуються; при одночасному застосуванні з препаратами, що мають антикоагулянтну, тромболітичну або антиагрегантну дію, відзначається посилення ушкоджуючої дії на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту; селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, що може призвести до підвищення ризику кровотечі із верхніх відділів шлунково-кишкового тракту (синергізм з АСК) дигоксину внаслідок зниження його ниркової екскреції, що може призвести до його передозування гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо (похідних сульфонілсечовини) та інсуліну за рахунок гіпоглікемічних властивостей самої АСК у високих дозах та витіснення похідних сульфонілсечовини у зв'язку з білками плазми крові; це необхідно мати на увазі при призначенні АСК пацієнтам з цукровим діабетом, які отримують перелічені лікарські засоби при одночасному застосуванні з вальпроєвою кислотою збільшується її токсичність за рахунок витіснення із зв'язку з білками плазми; НПЗП та похідних саліцилової кислоти у високих дозах (підвищення ризику ульцерогенного ефекту та кровотечі зі шлунково-кишкового тракту внаслідок синергізму дії); Етанолу (алкогольні напої) (підвищений ризик пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та подовження часу кровотечі внаслідок взаємного посилення ефектів АСК та етанолу). Одночасне призначення АСК у високих дозах може послаблювати дію наведених нижче лікарських засобів. При необхідності одночасного призначення АСК з переліченими препаратами слід розглянути питання необхідності корекції дози перерахованих нижче засобів: будь-які діуретики (при сумісному застосуванні з АСК у високих дозах відзначається зниження швидкості клубочкової фільтрації внаслідок зниження синтезу простагландинів у нирках); інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) (відзначається дозозалежне зниження швидкості клубочкової фільтрації (СКФ) в результаті інгібування простагландинів, що володіють судиннорозширювальною дією, відповідно послаблення гіпотензивної дії. дії інгібіторів АПФ, призначених пацієнтам для лікування хронічної серцевої недостатності. препарати з урикозуричною дією – бензбромарон, пробенецид (зниження урикозуричного ефекту внаслідок конкурентного придушення ниркової канальцевої екскреції сечової кислоти). При одночасному застосуванні з ібупрофеном відзначається антагонізм щодо необоротного пригнічення тромбоцитів, обумовленого дією АСК, що призводить до зниження кардіопротективних ефектів АСК. Тому не рекомендується поєднання АСК з ібупрофеном у пацієнтів із підвищеним ризиком серцево-судинних захворювань. При одночасному застосуванні з системними глюкокортикостероїдами (глюкокортикостероїдами) (за винятком гідрокортизону або іншого кортикостероїду, що використовується для замісної терапії хвороби Аддісона) відзначається посилення елімінації саліцилатів і відповідно ослаблення їх дії. При сумісному застосуванні глюкокортикостероїдів та саліцилатів слід пам'ятати, що під час лікування рівень саліцилатів у крові знижений, а після відміни глюкокортикостероїдів можливе передозування саліцилатів.Спосіб застосування та дозиТаблетки препарату АСПІРІН КАРДІО бажано приймати перед їдою, запиваючи великою кількістю рідини. Таблетки АСПІРІН КАРДІО приймаються 1 раз на добу. АСПІРІН КАРДІО призначений для тривалого застосування. Тривалість терапії визначається лікарем. Первинна профілактика гострого інфаркту міокарда за наявності факторів ризику: 100 мг на день або 300 мг через день. Профілактика повторного інфаркту, стабільна та нестабільна стенокардія: 100-300 мг/день.Нестабільна стенокардія (при підозрі на розвиток гострого інфаркту міокарда): початкова доза 100-300 мг (першу таблетку необхідно розжувати для швидшого всмоктування) повинна бути прийнята пацієнтом якнайшвидше після того, як виникла підозра на розвиток гострого інфаркту міокарда. У наступні 30 днів після розвитку інфаркту міокарда має підтримуватись доза 200-300 мг/день. Через 30 днів слід призначити відповідну терапію для профілактики повторного інфаркту міокарда. Профілактика інсульту та минущого порушення мозкового кровообігу: 100-300 мг/день. Профілактика тромбоемболії після операцій та інвазивних втручань на судинах: 100-300 мг/день. Профілактика тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії та її гілок: 100-200 мг/день або 300 мг через день.Дії при пропущенні прийому однієї або декількох доз лікарського препарату. Прийміть пропущену таблетку відразу, як тільки згадайте про це і далі продовжуйте прийом у звичайному режимі. Щоб уникнути подвоєння дози, не приймайте пропущену таблетку, якщо наближається час прийому наступної таблетки. Особливостей дії препарату при першому прийомі та його відміні не спостерігалося.ПередозуванняСаліцилатна інтоксикація (розвивається при прийомі АСК у дозі більше 100 мг/кг/добу протягом більш ніж 2 діб) може стати результатом тривалого вживання токсичних доз препарату в рамках неправильного терапевтичного застосування препарату (хронічна інтоксикація) або одноразового випадкового або навмисного прийому токсичної дози. дорослим або дитиною (гостра інтоксикація).Симптоми хронічної інтоксикації похідними саліцилової кислоти неспецифічні і часто важко діагностуються. Інтоксикація легкого ступеня тяжкості зазвичай розвивається тільки після неодноразового використання великих доз препарату і проявляється запамороченням, шумом у вухах, зниженням слуху, підвищеним потовиділенням, нудотою та блюванням, головним болем та сплутаністю свідомості. Зазначена симптоматика зникає після зменшення дози. Шум у вухах може з'являтися при концентрації АСК у плазмі від 150 до 300 мкг/мл. Більш тяжкі симптоми виявляються при концентрації АСК у плазмі вище 300 мкг/мл.Основним проявом гострої інтоксикації є тяжке порушення кислотно-основного стану, прояви якого можуть змінюватись в залежності від віку хворого та ступеня тяжкості інтоксикації. Діти найбільш типовим є розвиток метаболічного ацидозу. Лікування інтоксикації проводиться відповідно до прийнятих стандартів і залежить від ступеня тяжкості інтоксикації та клінічної картини і має бути спрямоване головним чином на прискорення виведення препарату та відновлення водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану. Симптоми передозування від легкого до середнього ступеня тяжкості: Запаморочення, шум у вухах, погіршення слуху, підвищене потовиділення, нудота, блювання, головний біль, сплутаність свідомості, профузне потовиділення, тахіпное, гіпервентиляція, респіраторний алкалоз. Лікування: шлунковий лаваж, багаторазовий прийом активованого вугілля, форсований лужний діурез, відновлення водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану. Симптоми передозування від середнього до тяжкого ступеня: респіраторний алкалоз із компенсаторним метаболічним ацидозом; гіперпірексія (вкрай висока температура тіла); порушення дихання: гіпервентиляція, некардіогенний набряк легень, пригнічення дихання, асфіксія; порушення з боку серцево-судинної системи: порушення ритму серця, гіпотензія, пригнічення серцевої діяльності; порушення водно-електролітного балансу: дегідратація, порушення функції нирок від олігурії аж до розвитку ниркової недостатності, що характеризується гіпокаліємією, гіпернатріємією, гіпонатріємією; порушення метаболізму глюкози: гіперглікемія, гіпоглікемія (особливо у дітей), кетоацидоз; шум у вухах, глухота; шлунково-кишкові кровотечі; гематологічні порушення: від пригнічення агрегації тромбоцитів до коагулопатії, подовження протромбінового часу, гіпопротромбінемія; неврологічні порушення: токсична енцефалопатія та пригнічення функції ЦНС (сонливість, сплутаність свідомості, кома, судоми). Лікування: негайна госпіталізація до спеціалізованих відділень для проведення екстреної терапії - шлунковий лаваж, багаторазовий прийом активованого вугілля, форсований лужний діурез, гемодіаліз, відновлення водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід застосовувати за призначенням лікаря. АСК може провокувати бронхоспазм, а також викликати напади бронхіальної астми та інші реакції підвищеної чутливості. Факторами ризику є наявність бронхіальної астми в анамнезі, сінної лихоманки, поліпозу носа, хронічних захворювань дихальної системи, а також алергічних реакцій на інші препарати (наприклад, реакція шкіри, свербіж, кропив'янка). Інгібуюча дія АСК на агрегацію тромбоцитів зберігається протягом декількох днів після прийому, у зв'язку з чим можливе підвищення ризику кровотеч під час оперативного втручання або післяопераційного періоду. За необхідності абсолютного виключення кровоточивості в ході оперативного втручання необхідно якомога повністю відмовитися від застосування АСК у передопераційному періоді. Перевищення дози АСК пов'язане із ризиком шлунково-кишкової кровотечі. Передозування особливо небезпечне у пацієнтів похилого віку. При тяжких формах дефіциту глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази АСК може викликати гемоліз та гемолітичну анемію. Факторами, які можуть підвищувати ризик розвитку гемолізу, є пропасниця, гострі інфекції та високі дози препарату. Вплив на здатність керувати автомобілем/ механізмами, що рухаються Прийом препарату Аспірин® Кардіо не впливає на здатність керувати автомобілем/ рухомими механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка препарату АСПІРІН КАРДІО містить: Активна речовина: ацетилсаліцилову кислоту 100 мг або 300 мг; допоміжні речовини: целюлоза, порошок 10 мг або 30 мг, крохмаль кукурудзяний 10 мг або 30 мг; Кишково-розчинна оболонка: метакрилової кислоти та етилакрилату сополімер (1:1) 7,857 мг або 21,709 мг, полісорбат 80 0,186 мг або 0,514 мг, натрію лаурилсульфат 0,057 мг або 0,157 мг, 0,3 0,2 . У упаковці 56 штук.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки білого кольору; на поперечному розрізі однорідна маса білого кольору оточена оболонкою білого кольору.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо АСК швидко і повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ШКТ). АСК частково метаболізується під час абсорбції. Під час і після всмоктування АСК перетворюється на головний метаболіт – саліцилову кислоту, яка метаболізується, головним чином, у печінці під впливом ферментів з утворенням таких метаболітів, як фенілсаліцилат, глюкуроніду саліцилат та саліцилурова кислота, що виявляються у багатьох тканинах та моче. У жінок процес метаболізму проходить повільніше (менша активність ферментів у сироватці). Максимальна концентрація АСК у плазмі досягається через 10-20 хвилин після прийому внутрішньо,саліцилової кислоти – через 0,3-2 години. Внаслідок того, що таблетки покриті кислотостійкою оболонкою, АСК вивільняється не в шлунку (оболонка ефективно блокує розчинення препарату в шлунку), а в лужному середовищі дванадцятипалої кишки. Таким чином, абсорбція АСК у формі пігулок покритих кишковорозчинною оболонкою сповільнена на 3-6 годин порівняно із звичайними (без такої оболонки) пігулками. АСК та саліцилова кислота сильно зв'язуються з білками плазми крові (від 66% до 98% залежно від дози) та швидко розподіляються в організмі. Саліцилова кислота проникає через плаценту та виділяється з грудним молоком.Виведення саліцилової кислоти є дозозалежним, оскільки метаболізм обмежений можливостями ферментативної системи. Період напіввиведення становить від 2-3 годин при застосуванні АСК у низьких дозах і до 15 годин при застосуванні препарату у високих дозах (звичайні дози ацетилсаліцилової кислоти як аналгетичний засіб). На відміну від інших саліцилатів, при багаторазовому прийомі препарату негідролізована АСК не накопичується у сироватці крові. Саліцилова кислота та її метаболіти виводяться нирками. У пацієнтів із нормальною функцією нирок 80-100% разової дози препарату виводиться нирками протягом 24-72 год.ФармакодинамікаВ основі механізму антиагрегантної дії ацетилсаліцилової кислоти (АСК) лежить незворотне інгібування циклооксигенази (ЦОГ-1), внаслідок чого блокується синтез тромбоксану А2 та пригнічується агрегація тромбоцитів. Антиагрегантний ефект найбільше виражений у тромбоцитах, оскільки вони не здатні повторно синтезувати циклооксигеназу. Вважається, що АСК має інші механізми придушення агрегації тромбоцитів, що розширює область її застосування при різних судинних захворюваннях. АСК має також протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію.Показання до застосуванняПервинна профілактика гострого інфаркту міокарда за наявності факторів ризику (наприклад, цукровий діабет, гіперліпідемія, артеріальна гіпертензія, ожиріння, куріння, літній вік) та повторного інфаркту міокарда; Нестабільна стенокардія (включаючи підозру на розвиток гострого інфаркту міокарда) та стабільна стенокардія; Профілактика інсульту (у тому числі у пацієнтів з тимчасовим порушенням мозкового кровообігу); Профілактика минущого порушення мозкового кровообігу; Профілактика тромбоемболії після операцій та інвазивних втручань на судинах (наприклад, аортокоронарне шунтування, ендартеректомія сонних артерій, артеріовенозне шунтування, ангіопластика та стентування коронарних артерій, ангіопластика сонних артерій) Профілактика тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії та її гілок (у тому числі при тривалій іммобілізації внаслідок великого хірургічного втручання).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти, допоміжних речовин у складі препарату та інших нестероїдних протизапальних засобів Бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів та інших нестероїдних протизапальних засобів; поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості АСК Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (на стадії загострення) Шлунково-кишкова кровотеча Геморагічний діатез Сполучене застосування з метотрексатом у дозі 15 мг на тиждень і більше Вагітність (I та III триместр) та період лактації Дитячий та підлітковий вік (до 18 років) Виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв.) Виражена печінкова недостатність (клас В і вище за шкалою Чайлд-П'ю) Хронічна серцева недостатність ІІІ-ІV функціонального класу за класифікацією NYHA З обережністю: При подагрі, гіперурикемії, т.к. АСК у низьких дозах знижує екскрецію сечової кислоти; слід мати на увазі, що АСК у низьких дозах може спровокувати розвиток подагри у схильних пацієнтів (мають знижену екскрецію сечової кислоти) За наявності в анамнезі виразкових уражень шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишкових кровотеч При порушенні функції печінки (нижче за клас В за шкалою Чайлд-П'ю) При порушенні функції нирок (КК понад 30 мл/хв), а також при порушеннях кровообігу, що виникають внаслідок атеросклерозу ниркових артерій, застійної серцевої недостатності, гіповолемії, великого хірургічного втручання, сепсису, випадків масивної кровотечі, оскільки в усіх випадках АСК може збільшуватись. розвитку гострої ниркової недостатності та порушення функції нирок. При бронхіальній астмі, хронічних захворюваннях органів дихання, сінній лихоманці, поліпозі носа, лікарської алергії, у тому числі групи нестероїдних протизапальних засобів (анальгетики, протизапальні, протиревматичні засоби). У ІІ триместрі вагітності При передбачуваному хірургічному втручанні (включаючи незначні, наприклад, екстракція зуба), оскільки АСК може викликати схильність до кровотеч протягом декількох днів після прийому препарату При одночасному застосуванні з наступними лікарськими засобами: з метотрексатом у дозі менше 15 мг на тиждень; з антикоагулянтними, тромболітичними або іншими антиагрегантними засобами; з НПЗП та похідними саліцилової кислоти у великих дозах; з дигоксином; з гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо (похідні сульфонілсечовини) та інсуліном; з вальпроєвою кислотою; з алкоголем (алкогольні напої, зокрема); з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну; з ібупрофеном.Вагітність та лактаціяІнгібування синтезу простагландинів може негативно впливати на вагітність і розвиток ембріона або плода. Застосування великих доз саліцилатів (більше 300 мг/добу; йдеться про звичайні дози АСК від 500 мг як знеболюючий засіб) в I триместрі вагітності асоціюється з підвищеною частотою дефектів розвитку плода (розщеплення верхнього піднебіння, вади серця). Призначення саліцилатів у І триместрі вагітності протипоказане.У III триместрі вагітності саліцилати у високій дозі (більше 300 мг/добу; йдеться про звичайні дози АСК від 500 мг як знеболюючий засіб) можуть викликати гальмування пологової діяльності, передчасне закриття артеріальної протоки у плода, підвищену кровоточивість у матері та плода, а призначення безпосередньо перед пологами може спричинити внутрішньочерепні крововиливи, особливо у недоношених дітей. Призначення саліцилатів у III триместрі вагітності протипоказане. У II триместрі вагітності саліцилати можна призначати тільки з урахуванням суворої оцінки ризику та користі для матері та плода, переважно у дозах не вище 150 мг/добу та нетривале. Застосування у період лактаціїСаліцилати та їх метаболіти у невеликих кількостях проникають у грудне молоко. Випадковий прийом саліцилатів у період лактації не супроводжується розвитком побічних реакцій у дитини та не вимагає припинення грудного вигодовування. Однак при тривалому застосуванні препарату або призначенні його у високій дозі годування груддю слід негайно припинити.Побічна діяЗ боку травної системи: найчастіше відзначаються нудота, печія, блювання, біль у животі; рідко – виразки слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки; дуже рідко – перфоративні виразки слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишкові кровотечі (з відповідними клінічними симптомами та лабораторними змінами), минущі порушення функції печінки з підвищенням активності «печінкових» трансаміназ.З боку системи кровотворення: призначення АСК супроводжується підвищеним ризиком кровотеч унаслідок інгібуючої дії АСК на агрегацію тромбоцитів. Зареєстровано підвищення частоти періопераційних (інтра- та постопераційних) кровотеч, гематом (синців), носових кровотеч, кровоточивості ясен, кровотеч із сечостатевих шляхів. Є повідомлення про серйозні випадки кровотеч, до яких належать шлунково-кишкові кровотечі та крововиливи в мозок (особливо у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які не досягли цільових цифр артеріального тиску (АТ) та/або отримують супутню терапію антикоагулянтними засобами), які в окремих випадках можуть носити загрозливий для життя характер (див. розділ «Особливі вказівки»).Кровотечі можуть призводити до розвитку гострої або хронічної постгеморагічної/залізодефіцитної анемії (наприклад, внаслідок прихованої кровотечі) з відповідними клініко-лабораторними ознаками та симптомами (астенія, блідість, гіпоперфузія). Є повідомлення про випадки гемолізу та гемолітичної анемії у пацієнтів з тяжкими формами дефіциту глюкозо-6-фосфату дегідрогенази.Алергічні реакції: реакції підвищеної чутливості з відповідними лабораторними та клінічними проявами, такі як астматичний синдром (бронхоспазм), реакції легкої та середньої тяжкості з боку шкірних покривів, дихальних шляхів, шлунково-кишкового тракту та серцево-судинної системи, включаючи такі симптоми. , свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, риніт, набряк слизової оболонки носа, кардіо-респіраторний дистрес-синдром, а також важкі реакції, включаючи анафілактичний шок. З боку центральної нервової системи: є повідомлення про випадки появи запаморочення, зниження слуху, головного болю, шуму у вухах, що може бути ознакою передозування препарату (див. розділ «Передозування»). З боку сечовивідної системи: є повідомлення про випадки розвитку порушення функції нирок та гостру ниркову недостатність.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні АСК посилює дію наведених нижче лікарських засобів; за необхідності одночасного призначення АСК з перерахованими засобами слід розглянути питання необхідності зменшення дози зазначених препаратів: метотрексату за рахунок зниження ниркового кліренсу та витіснення його із зв'язку з білками; поєднання АСК із метотрексатом супроводжується підвищеною частотою розвитку побічних ефектів з боку органів кровотворення; застосування препарату Аспірин Кардіо разом з метотрексатом протипоказане, якщо доза останнього перевищує 15 мг на тиждень і можливо з обережністю – при дозі метотрексату менше 15 мг на тиждень; гепарину та непрямих антикоагулянтів за рахунок порушення функції тромбоцитів та витіснення непрямих антикоагулянтів із зв'язку з білками; при одночасному застосуванні з антикоагулянтами, тромболітичними та антиагрегантними засобами (тиклопідин) відзначається збільшення ризику кровотеч у результаті синергізму основних терапевтичних ефектів препаратів, що застосовуються; при одночасному застосуванні з препаратами, що мають антикоагулянтну, тромболітичну або антиагрегантну дію, відзначається посилення ушкоджуючої дії на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту; селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, що може призвести до підвищення ризику кровотечі із верхніх відділів шлунково-кишкового тракту (синергізм з АСК) дигоксину внаслідок зниження його ниркової екскреції, що може призвести до його передозування гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо (похідних сульфонілсечовини) та інсуліну за рахунок гіпоглікемічних властивостей самої АСК у високих дозах та витіснення похідних сульфонілсечовини у зв'язку з білками плазми крові; це необхідно мати на увазі при призначенні АСК пацієнтам з цукровим діабетом, які отримують перелічені лікарські засоби при одночасному застосуванні з вальпроєвою кислотою збільшується її токсичність за рахунок витіснення із зв'язку з білками плазми; НПЗП та похідних саліцилової кислоти у високих дозах (підвищення ризику ульцерогенного ефекту та кровотечі зі шлунково-кишкового тракту внаслідок синергізму дії); Етанолу (алкогольні напої) (підвищений ризик пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та подовження часу кровотечі внаслідок взаємного посилення ефектів АСК та етанолу). Одночасне призначення АСК у високих дозах може послаблювати дію наведених нижче лікарських засобів. При необхідності одночасного призначення АСК з переліченими препаратами слід розглянути питання необхідності корекції дози перерахованих нижче засобів: будь-які діуретики (при сумісному застосуванні з АСК у високих дозах відзначається зниження швидкості клубочкової фільтрації внаслідок зниження синтезу простагландинів у нирках); інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) (відзначається дозозалежне зниження швидкості клубочкової фільтрації (СКФ) в результаті інгібування простагландинів, що володіють судиннорозширювальною дією, відповідно послаблення гіпотензивної дії. дії інгібіторів АПФ, призначених пацієнтам для лікування хронічної серцевої недостатності. препарати з урикозуричною дією – бензбромарон, пробенецид (зниження урикозуричного ефекту внаслідок конкурентного придушення ниркової канальцевої екскреції сечової кислоти). При одночасному застосуванні з ібупрофеном відзначається антагонізм щодо необоротного пригнічення тромбоцитів, обумовленого дією АСК, що призводить до зниження кардіопротективних ефектів АСК. Тому не рекомендується поєднання АСК з ібупрофеном у пацієнтів із підвищеним ризиком серцево-судинних захворювань. При одночасному застосуванні з системними глюкокортикостероїдами (глюкокортикостероїдами) (за винятком гідрокортизону або іншого кортикостероїду, що використовується для замісної терапії хвороби Аддісона) відзначається посилення елімінації саліцилатів і відповідно ослаблення їх дії. При сумісному застосуванні глюкокортикостероїдів та саліцилатів слід пам'ятати, що під час лікування рівень саліцилатів у крові знижений, а після відміни глюкокортикостероїдів можливе передозування саліцилатів.Спосіб застосування та дозиТаблетки препарату АСПІРІН КАРДІО бажано приймати перед їдою, запиваючи великою кількістю рідини. Таблетки АСПІРІН КАРДІО приймаються 1 раз на добу. АСПІРІН КАРДІО призначений для тривалого застосування. Тривалість терапії визначається лікарем. Первинна профілактика гострого інфаркту міокарда за наявності факторів ризику: 100 мг на день або 300 мг через день. Профілактика повторного інфаркту, стабільна та нестабільна стенокардія: 100-300 мг/день.Нестабільна стенокардія (при підозрі на розвиток гострого інфаркту міокарда): початкова доза 100-300 мг (першу таблетку необхідно розжувати для швидшого всмоктування) повинна бути прийнята пацієнтом якнайшвидше після того, як виникла підозра на розвиток гострого інфаркту міокарда. У наступні 30 днів після розвитку інфаркту міокарда має підтримуватись доза 200-300 мг/день. Через 30 днів слід призначити відповідну терапію для профілактики повторного інфаркту міокарда. Профілактика інсульту та минущого порушення мозкового кровообігу: 100-300 мг/день. Профілактика тромбоемболії після операцій та інвазивних втручань на судинах: 100-300 мг/день. Профілактика тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії та її гілок: 100-200 мг/день або 300 мг через день.Дії при пропущенні прийому однієї або декількох доз лікарського препарату. Прийміть пропущену таблетку відразу, як тільки згадайте про це і далі продовжуйте прийом у звичайному режимі. Щоб уникнути подвоєння дози, не приймайте пропущену таблетку, якщо наближається час прийому наступної таблетки. Особливостей дії препарату при першому прийомі та його відміні не спостерігалося.ПередозуванняСаліцилатна інтоксикація (розвивається при прийомі АСК у дозі більше 100 мг/кг/добу протягом більш ніж 2 діб) може стати результатом тривалого вживання токсичних доз препарату в рамках неправильного терапевтичного застосування препарату (хронічна інтоксикація) або одноразового випадкового або навмисного прийому токсичної дози. дорослим або дитиною (гостра інтоксикація).Симптоми хронічної інтоксикації похідними саліцилової кислоти неспецифічні і часто важко діагностуються. Інтоксикація легкого ступеня тяжкості зазвичай розвивається тільки після неодноразового використання великих доз препарату і проявляється запамороченням, шумом у вухах, зниженням слуху, підвищеним потовиділенням, нудотою та блюванням, головним болем та сплутаністю свідомості. Зазначена симптоматика зникає після зменшення дози. Шум у вухах може з'являтися при концентрації АСК у плазмі від 150 до 300 мкг/мл. Більш тяжкі симптоми виявляються при концентрації АСК у плазмі вище 300 мкг/мл.Основним проявом гострої інтоксикації є тяжке порушення кислотно-основного стану, прояви якого можуть змінюватись в залежності від віку хворого та ступеня тяжкості інтоксикації. Діти найбільш типовим є розвиток метаболічного ацидозу. Лікування інтоксикації проводиться відповідно до прийнятих стандартів і залежить від ступеня тяжкості інтоксикації та клінічної картини і має бути спрямоване головним чином на прискорення виведення препарату та відновлення водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану. Симптоми передозування від легкого до середнього ступеня тяжкості: Запаморочення, шум у вухах, погіршення слуху, підвищене потовиділення, нудота, блювання, головний біль, сплутаність свідомості, профузне потовиділення, тахіпное, гіпервентиляція, респіраторний алкалоз. Лікування: шлунковий лаваж, багаторазовий прийом активованого вугілля, форсований лужний діурез, відновлення водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану. Симптоми передозування від середнього до тяжкого ступеня: респіраторний алкалоз із компенсаторним метаболічним ацидозом; гіперпірексія (вкрай висока температура тіла); порушення дихання: гіпервентиляція, некардіогенний набряк легень, пригнічення дихання, асфіксія; порушення з боку серцево-судинної системи: порушення ритму серця, гіпотензія, пригнічення серцевої діяльності; порушення водно-електролітного балансу: дегідратація, порушення функції нирок від олігурії аж до розвитку ниркової недостатності, що характеризується гіпокаліємією, гіпернатріємією, гіпонатріємією; порушення метаболізму глюкози: гіперглікемія, гіпоглікемія (особливо у дітей), кетоацидоз; шум у вухах, глухота; шлунково-кишкові кровотечі; гематологічні порушення: від пригнічення агрегації тромбоцитів до коагулопатії, подовження протромбінового часу, гіпопротромбінемія; неврологічні порушення: токсична енцефалопатія та пригнічення функції ЦНС (сонливість, сплутаність свідомості, кома, судоми). Лікування: негайна госпіталізація до спеціалізованих відділень для проведення екстреної терапії - шлунковий лаваж, багаторазовий прийом активованого вугілля, форсований лужний діурез, гемодіаліз, відновлення водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід застосовувати за призначенням лікаря. АСК може провокувати бронхоспазм, а також викликати напади бронхіальної астми та інші реакції підвищеної чутливості. Факторами ризику є наявність бронхіальної астми в анамнезі, сінної лихоманки, поліпозу носа, хронічних захворювань дихальної системи, а також алергічних реакцій на інші препарати (наприклад, реакція шкіри, свербіж, кропив'янка). Інгібуюча дія АСК на агрегацію тромбоцитів зберігається протягом декількох днів після прийому, у зв'язку з чим можливе підвищення ризику кровотеч під час оперативного втручання або післяопераційного періоду. За необхідності абсолютного виключення кровоточивості в ході оперативного втручання необхідно якомога повністю відмовитися від застосування АСК у передопераційному періоді. Перевищення дози АСК пов'язане із ризиком шлунково-кишкової кровотечі. Передозування особливо небезпечне у пацієнтів похилого віку. При тяжких формах дефіциту глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази АСК може викликати гемоліз та гемолітичну анемію. Факторами, які можуть підвищувати ризик розвитку гемолізу, є пропасниця, гострі інфекції та високі дози препарату. Вплив на здатність керувати автомобілем/ механізмами, що рухаються Прийом препарату Аспірин® Кардіо не впливає на здатність керувати автомобілем/ рухомими механізмами.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка препарату АСПІРІН КАРДІО містить: Активна речовина: ацетилсаліцилову кислоту 100 мг або 300 мг; допоміжні речовини: целюлоза, порошок 10 мг або 30 мг, крохмаль кукурудзяний 10 мг або 30 мг; Кишково-розчинна оболонка: метакрилової кислоти та етилакрилату сополімер (1:1) 7,857 мг або 21,709 мг, полісорбат 80 0,186 мг або 0,514 мг, натрію лаурилсульфат 0,057 мг або 0,157 мг, 0,3 0,2 . У упаковці 20 штук.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки білого кольору; на поперечному розрізі однорідна маса білого кольору оточена оболонкою білого кольору.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо АСК швидко і повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ШКТ). АСК частково метаболізується під час абсорбції. Під час і після всмоктування АСК перетворюється на головний метаболіт – саліцилову кислоту, яка метаболізується, головним чином, у печінці під впливом ферментів з утворенням таких метаболітів, як фенілсаліцилат, глюкуроніду саліцилат та саліцилурова кислота, що виявляються у багатьох тканинах та моче. У жінок процес метаболізму проходить повільніше (менша активність ферментів у сироватці). Максимальна концентрація АСК у плазмі досягається через 10-20 хвилин після прийому внутрішньо,саліцилової кислоти – через 0,3-2 години. Внаслідок того, що таблетки покриті кислотостійкою оболонкою, АСК вивільняється не в шлунку (оболонка ефективно блокує розчинення препарату в шлунку), а в лужному середовищі дванадцятипалої кишки. Таким чином, абсорбція АСК у формі пігулок покритих кишковорозчинною оболонкою сповільнена на 3-6 годин порівняно із звичайними (без такої оболонки) пігулками. АСК та саліцилова кислота сильно зв'язуються з білками плазми крові (від 66% до 98% залежно від дози) та швидко розподіляються в організмі. Саліцилова кислота проникає через плаценту та виділяється з грудним молоком.Виведення саліцилової кислоти є дозозалежним, оскільки метаболізм обмежений можливостями ферментативної системи. Період напіввиведення становить від 2-3 годин при застосуванні АСК у низьких дозах і до 15 годин при застосуванні препарату у високих дозах (звичайні дози ацетилсаліцилової кислоти як аналгетичний засіб). На відміну від інших саліцилатів, при багаторазовому прийомі препарату негідролізована АСК не накопичується у сироватці крові. Саліцилова кислота та її метаболіти виводяться нирками. У пацієнтів із нормальною функцією нирок 80-100% разової дози препарату виводиться нирками протягом 24-72 год.ФармакодинамікаВ основі механізму антиагрегантної дії ацетилсаліцилової кислоти (АСК) лежить незворотне інгібування циклооксигенази (ЦОГ-1), внаслідок чого блокується синтез тромбоксану А2 та пригнічується агрегація тромбоцитів. Антиагрегантний ефект найбільше виражений у тромбоцитах, оскільки вони не здатні повторно синтезувати циклооксигеназу. Вважається, що АСК має інші механізми придушення агрегації тромбоцитів, що розширює область її застосування при різних судинних захворюваннях. АСК має також протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію.Показання до застосуванняПервинна профілактика гострого інфаркту міокарда за наявності факторів ризику (наприклад, цукровий діабет, гіперліпідемія, артеріальна гіпертензія, ожиріння, куріння, літній вік) та повторного інфаркту міокарда; Нестабільна стенокардія (включаючи підозру на розвиток гострого інфаркту міокарда) та стабільна стенокардія; Профілактика інсульту (у тому числі у пацієнтів з тимчасовим порушенням мозкового кровообігу); Профілактика минущого порушення мозкового кровообігу; Профілактика тромбоемболії після операцій та інвазивних втручань на судинах (наприклад, аортокоронарне шунтування, ендартеректомія сонних артерій, артеріовенозне шунтування, ангіопластика та стентування коронарних артерій, ангіопластика сонних артерій) Профілактика тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії та її гілок (у тому числі при тривалій іммобілізації внаслідок великого хірургічного втручання).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти, допоміжних речовин у складі препарату та інших нестероїдних протизапальних засобів Бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів та інших нестероїдних протизапальних засобів; поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості АСК Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (на стадії загострення) Шлунково-кишкова кровотеча Геморагічний діатез Сполучене застосування з метотрексатом у дозі 15 мг на тиждень і більше Вагітність (I та III триместр) та період лактації Дитячий та підлітковий вік (до 18 років) Виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв.) Виражена печінкова недостатність (клас В і вище за шкалою Чайлд-П'ю) Хронічна серцева недостатність ІІІ-ІV функціонального класу за класифікацією NYHA З обережністю: При подагрі, гіперурикемії, т.к. АСК у низьких дозах знижує екскрецію сечової кислоти; слід мати на увазі, що АСК у низьких дозах може спровокувати розвиток подагри у схильних пацієнтів (мають знижену екскрецію сечової кислоти) За наявності в анамнезі виразкових уражень шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишкових кровотеч При порушенні функції печінки (нижче за клас В за шкалою Чайлд-П'ю) При порушенні функції нирок (КК понад 30 мл/хв), а також при порушеннях кровообігу, що виникають внаслідок атеросклерозу ниркових артерій, застійної серцевої недостатності, гіповолемії, великого хірургічного втручання, сепсису, випадків масивної кровотечі, оскільки в усіх випадках АСК може збільшуватись. розвитку гострої ниркової недостатності та порушення функції нирок. При бронхіальній астмі, хронічних захворюваннях органів дихання, сінній лихоманці, поліпозі носа, лікарської алергії, у тому числі групи нестероїдних протизапальних засобів (анальгетики, протизапальні, протиревматичні засоби). У ІІ триместрі вагітності При передбачуваному хірургічному втручанні (включаючи незначні, наприклад, екстракція зуба), оскільки АСК може викликати схильність до кровотеч протягом декількох днів після прийому препарату При одночасному застосуванні з наступними лікарськими засобами: з метотрексатом у дозі менше 15 мг на тиждень; з антикоагулянтними, тромболітичними або іншими антиагрегантними засобами; з НПЗП та похідними саліцилової кислоти у великих дозах; з дигоксином; з гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо (похідні сульфонілсечовини) та інсуліном; з вальпроєвою кислотою; з алкоголем (алкогольні напої, зокрема); з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну; з ібупрофеном.Вагітність та лактаціяІнгібування синтезу простагландинів може негативно впливати на вагітність і розвиток ембріона або плода. Застосування великих доз саліцилатів (більше 300 мг/добу; йдеться про звичайні дози АСК від 500 мг як знеболюючий засіб) в I триместрі вагітності асоціюється з підвищеною частотою дефектів розвитку плода (розщеплення верхнього піднебіння, вади серця). Призначення саліцилатів у І триместрі вагітності протипоказане.У III триместрі вагітності саліцилати у високій дозі (більше 300 мг/добу; йдеться про звичайні дози АСК від 500 мг як знеболюючий засіб) можуть викликати гальмування пологової діяльності, передчасне закриття артеріальної протоки у плода, підвищену кровоточивість у матері та плода, а призначення безпосередньо перед пологами може спричинити внутрішньочерепні крововиливи, особливо у недоношених дітей. Призначення саліцилатів у III триместрі вагітності протипоказане. У II триместрі вагітності саліцилати можна призначати тільки з урахуванням суворої оцінки ризику та користі для матері та плода, переважно у дозах не вище 150 мг/добу та нетривале. Застосування у період лактаціїСаліцилати та їх метаболіти у невеликих кількостях проникають у грудне молоко. Випадковий прийом саліцилатів у період лактації не супроводжується розвитком побічних реакцій у дитини та не вимагає припинення грудного вигодовування. Однак при тривалому застосуванні препарату або призначенні його у високій дозі годування груддю слід негайно припинити.Побічна діяЗ боку травної системи: найчастіше відзначаються нудота, печія, блювання, біль у животі; рідко – виразки слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки; дуже рідко – перфоративні виразки слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишкові кровотечі (з відповідними клінічними симптомами та лабораторними змінами), минущі порушення функції печінки з підвищенням активності «печінкових» трансаміназ.З боку системи кровотворення: призначення АСК супроводжується підвищеним ризиком кровотеч унаслідок інгібуючої дії АСК на агрегацію тромбоцитів. Зареєстровано підвищення частоти періопераційних (інтра- та постопераційних) кровотеч, гематом (синців), носових кровотеч, кровоточивості ясен, кровотеч із сечостатевих шляхів. Є повідомлення про серйозні випадки кровотеч, до яких належать шлунково-кишкові кровотечі та крововиливи в мозок (особливо у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які не досягли цільових цифр артеріального тиску (АТ) та/або отримують супутню терапію антикоагулянтними засобами), які в окремих випадках можуть носити загрозливий для життя характер (див. розділ «Особливі вказівки»).Кровотечі можуть призводити до розвитку гострої або хронічної постгеморагічної/залізодефіцитної анемії (наприклад, внаслідок прихованої кровотечі) з відповідними клініко-лабораторними ознаками та симптомами (астенія, блідість, гіпоперфузія). Є повідомлення про випадки гемолізу та гемолітичної анемії у пацієнтів з тяжкими формами дефіциту глюкозо-6-фосфату дегідрогенази.Алергічні реакції: реакції підвищеної чутливості з відповідними лабораторними та клінічними проявами, такі як астматичний синдром (бронхоспазм), реакції легкої та середньої тяжкості з боку шкірних покривів, дихальних шляхів, шлунково-кишкового тракту та серцево-судинної системи, включаючи такі симптоми. , свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, риніт, набряк слизової оболонки носа, кардіо-респіраторний дистрес-синдром, а також важкі реакції, включаючи анафілактичний шок. З боку центральної нервової системи: є повідомлення про випадки появи запаморочення, зниження слуху, головного болю, шуму у вухах, що може бути ознакою передозування препарату (див. розділ «Передозування»). З боку сечовивідної системи: є повідомлення про випадки розвитку порушення функції нирок та гостру ниркову недостатність.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні АСК посилює дію наведених нижче лікарських засобів; за необхідності одночасного призначення АСК з перерахованими засобами слід розглянути питання необхідності зменшення дози зазначених препаратів: метотрексату за рахунок зниження ниркового кліренсу та витіснення його із зв'язку з білками; поєднання АСК із метотрексатом супроводжується підвищеною частотою розвитку побічних ефектів з боку органів кровотворення; застосування препарату Аспірин Кардіо разом з метотрексатом протипоказане, якщо доза останнього перевищує 15 мг на тиждень і можливо з обережністю – при дозі метотрексату менше 15 мг на тиждень; гепарину та непрямих антикоагулянтів за рахунок порушення функції тромбоцитів та витіснення непрямих антикоагулянтів із зв'язку з білками; при одночасному застосуванні з антикоагулянтами, тромболітичними та антиагрегантними засобами (тиклопідин) відзначається збільшення ризику кровотеч у результаті синергізму основних терапевтичних ефектів препаратів, що застосовуються; при одночасному застосуванні з препаратами, що мають антикоагулянтну, тромболітичну або антиагрегантну дію, відзначається посилення ушкоджуючої дії на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту; селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, що може призвести до підвищення ризику кровотечі із верхніх відділів шлунково-кишкового тракту (синергізм з АСК) дигоксину внаслідок зниження його ниркової екскреції, що може призвести до його передозування гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо (похідних сульфонілсечовини) та інсуліну за рахунок гіпоглікемічних властивостей самої АСК у високих дозах та витіснення похідних сульфонілсечовини у зв'язку з білками плазми крові; це необхідно мати на увазі при призначенні АСК пацієнтам з цукровим діабетом, які отримують перелічені лікарські засоби при одночасному застосуванні з вальпроєвою кислотою збільшується її токсичність за рахунок витіснення із зв'язку з білками плазми; НПЗП та похідних саліцилової кислоти у високих дозах (підвищення ризику ульцерогенного ефекту та кровотечі зі шлунково-кишкового тракту внаслідок синергізму дії); Етанолу (алкогольні напої) (підвищений ризик пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та подовження часу кровотечі внаслідок взаємного посилення ефектів АСК та етанолу). Одночасне призначення АСК у високих дозах може послаблювати дію наведених нижче лікарських засобів. При необхідності одночасного призначення АСК з переліченими препаратами слід розглянути питання необхідності корекції дози перерахованих нижче засобів: будь-які діуретики (при сумісному застосуванні з АСК у високих дозах відзначається зниження швидкості клубочкової фільтрації внаслідок зниження синтезу простагландинів у нирках); інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) (відзначається дозозалежне зниження швидкості клубочкової фільтрації (СКФ) в результаті інгібування простагландинів, що володіють судиннорозширювальною дією, відповідно послаблення гіпотензивної дії. дії інгібіторів АПФ, призначених пацієнтам для лікування хронічної серцевої недостатності. препарати з урикозуричною дією – бензбромарон, пробенецид (зниження урикозуричного ефекту внаслідок конкурентного придушення ниркової канальцевої екскреції сечової кислоти). При одночасному застосуванні з ібупрофеном відзначається антагонізм щодо необоротного пригнічення тромбоцитів, обумовленого дією АСК, що призводить до зниження кардіопротективних ефектів АСК. Тому не рекомендується поєднання АСК з ібупрофеном у пацієнтів із підвищеним ризиком серцево-судинних захворювань. При одночасному застосуванні з системними глюкокортикостероїдами (глюкокортикостероїдами) (за винятком гідрокортизону або іншого кортикостероїду, що використовується для замісної терапії хвороби Аддісона) відзначається посилення елімінації саліцилатів і відповідно ослаблення їх дії. При сумісному застосуванні глюкокортикостероїдів та саліцилатів слід пам'ятати, що під час лікування рівень саліцилатів у крові знижений, а після відміни глюкокортикостероїдів можливе передозування саліцилатів.Спосіб застосування та дозиТаблетки препарату АСПІРІН КАРДІО бажано приймати перед їдою, запиваючи великою кількістю рідини. Таблетки АСПІРІН КАРДІО приймаються 1 раз на добу. АСПІРІН КАРДІО призначений для тривалого застосування. Тривалість терапії визначається лікарем. Первинна профілактика гострого інфаркту міокарда за наявності факторів ризику: 100 мг на день або 300 мг через день. Профілактика повторного інфаркту, стабільна та нестабільна стенокардія: 100-300 мг/день.Нестабільна стенокардія (при підозрі на розвиток гострого інфаркту міокарда): початкова доза 100-300 мг (першу таблетку необхідно розжувати для швидшого всмоктування) повинна бути прийнята пацієнтом якнайшвидше після того, як виникла підозра на розвиток гострого інфаркту міокарда. У наступні 30 днів після розвитку інфаркту міокарда має підтримуватись доза 200-300 мг/день. Через 30 днів слід призначити відповідну терапію для профілактики повторного інфаркту міокарда. Профілактика інсульту та минущого порушення мозкового кровообігу: 100-300 мг/день. Профілактика тромбоемболії після операцій та інвазивних втручань на судинах: 100-300 мг/день. Профілактика тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії та її гілок: 100-200 мг/день або 300 мг через день.Дії при пропущенні прийому однієї або декількох доз лікарського препарату. Прийміть пропущену таблетку відразу, як тільки згадайте про це і далі продовжуйте прийом у звичайному режимі. Щоб уникнути подвоєння дози, не приймайте пропущену таблетку, якщо наближається час прийому наступної таблетки. Особливостей дії препарату при першому прийомі та його відміні не спостерігалося.ПередозуванняСаліцилатна інтоксикація (розвивається при прийомі АСК у дозі більше 100 мг/кг/добу протягом більш ніж 2 діб) може стати результатом тривалого вживання токсичних доз препарату в рамках неправильного терапевтичного застосування препарату (хронічна інтоксикація) або одноразового випадкового або навмисного прийому токсичної дози. дорослим або дитиною (гостра інтоксикація).Симптоми хронічної інтоксикації похідними саліцилової кислоти неспецифічні і часто важко діагностуються. Інтоксикація легкого ступеня тяжкості зазвичай розвивається тільки після неодноразового використання великих доз препарату і проявляється запамороченням, шумом у вухах, зниженням слуху, підвищеним потовиділенням, нудотою та блюванням, головним болем та сплутаністю свідомості. Зазначена симптоматика зникає після зменшення дози. Шум у вухах може з'являтися при концентрації АСК у плазмі від 150 до 300 мкг/мл. Більш тяжкі симптоми виявляються при концентрації АСК у плазмі вище 300 мкг/мл.Основним проявом гострої інтоксикації є тяжке порушення кислотно-основного стану, прояви якого можуть змінюватись в залежності від віку хворого та ступеня тяжкості інтоксикації. Діти найбільш типовим є розвиток метаболічного ацидозу. Лікування інтоксикації проводиться відповідно до прийнятих стандартів і залежить від ступеня тяжкості інтоксикації та клінічної картини і має бути спрямоване головним чином на прискорення виведення препарату та відновлення водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану. Симптоми передозування від легкого до середнього ступеня тяжкості: Запаморочення, шум у вухах, погіршення слуху, підвищене потовиділення, нудота, блювання, головний біль, сплутаність свідомості, профузне потовиділення, тахіпное, гіпервентиляція, респіраторний алкалоз. Лікування: шлунковий лаваж, багаторазовий прийом активованого вугілля, форсований лужний діурез, відновлення водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану. Симптоми передозування від середнього до тяжкого ступеня: респіраторний алкалоз із компенсаторним метаболічним ацидозом; гіперпірексія (вкрай висока температура тіла); порушення дихання: гіпервентиляція, некардіогенний набряк легень, пригнічення дихання, асфіксія; порушення з боку серцево-судинної системи: порушення ритму серця, гіпотензія, пригнічення серцевої діяльності; порушення водно-електролітного балансу: дегідратація, порушення функції нирок від олігурії аж до розвитку ниркової недостатності, що характеризується гіпокаліємією, гіпернатріємією, гіпонатріємією; порушення метаболізму глюкози: гіперглікемія, гіпоглікемія (особливо у дітей), кетоацидоз; шум у вухах, глухота; шлунково-кишкові кровотечі; гематологічні порушення: від пригнічення агрегації тромбоцитів до коагулопатії, подовження протромбінового часу, гіпопротромбінемія; неврологічні порушення: токсична енцефалопатія та пригнічення функції ЦНС (сонливість, сплутаність свідомості, кома, судоми). Лікування: негайна госпіталізація до спеціалізованих відділень для проведення екстреної терапії - шлунковий лаваж, багаторазовий прийом активованого вугілля, форсований лужний діурез, гемодіаліз, відновлення водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід застосовувати за призначенням лікаря. АСК може провокувати бронхоспазм, а також викликати напади бронхіальної астми та інші реакції підвищеної чутливості. Факторами ризику є наявність бронхіальної астми в анамнезі, сінної лихоманки, поліпозу носа, хронічних захворювань дихальної системи, а також алергічних реакцій на інші препарати (наприклад, реакція шкіри, свербіж, кропив'янка). Інгібуюча дія АСК на агрегацію тромбоцитів зберігається протягом декількох днів після прийому, у зв'язку з чим можливе підвищення ризику кровотеч під час оперативного втручання або післяопераційного періоду. За необхідності абсолютного виключення кровоточивості в ході оперативного втручання необхідно якомога повністю відмовитися від застосування АСК у передопераційному періоді. Перевищення дози АСК пов'язане із ризиком шлунково-кишкової кровотечі. Передозування особливо небезпечне у пацієнтів похилого віку. При тяжких формах дефіциту глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази АСК може викликати гемоліз та гемолітичну анемію. Факторами, які можуть підвищувати ризик розвитку гемолізу, є пропасниця, гострі інфекції та високі дози препарату. Вплив на здатність керувати автомобілем/ механізмами, що рухаються Прийом препарату Аспірин® Кардіо не впливає на здатність керувати автомобілем/ рухомими механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ацетилсаліцилова кислота 100 мг. Допоміжні речовини: повідон низькомолекулярний – 6.6 мг, крохмаль кукурудзяний – 34 мг, целюлоза мікрокристалічна – 20 мг, магнію стеарат – 2 мг, тальк – 6 мг, лактози моногідрат – до 190 мг. Склад кишковорозчинної оболонки: целацефат - 8 мг, титану діоксид - 1 мг, рицинова олія - ​​1 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті кишковорозчинною оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі – один шар білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаВ основі механізму антиагрегантної дії ацетилсаліцилової кислоти (АСК) лежить незворотне інгібування циклооксигенази (ЦОГ-1), внаслідок чого блокується синтез тромбоксану А2 та пригнічується агрегація тромбоцитів. Антиагрегантний ефект розвивається навіть після застосування малих доз препарату та зберігається протягом 7 діб після одноразового прийому. Вважається, що АСК має інші механізми придушення агрегації тромбоцитів. У високих дозах АСК (понад 300 мг на добу) також має протизапальну, жарознижувальну та аналгетичну дію.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо АСК швидко і повністю всмоктується із ШКТ. АСК частково метаболізується під час абсорбції. Під час і після всмоктування АСК перетворюється на головний метаболіт - саліцилову кислоту, яка метаболізується, головним чином, у печінці під впливом ферментів з утворенням таких метаболітів, як фенілсаліцилат, саліцилової кислоти глюкуронід та саліцилурова кислота, що виявляються у багатьох тканинах. У жінок процес метаболізму проходить повільніше (менша активність ферментів у сироватці). C max -АСК у плазмі крові досягається через 10-20 хв після прийому внутрішньо, C max -саліцилової кислоти - через 0.3-2 год. Внаслідок того, що таблетки вкриті кислотостійкою оболонкою, АСК вивільняється не в шлунку (оболонка ефективно блокує розчинення препарату в шлунку), а в лужному середовищі дванадцятипалої кишки. Таким чином, абсорбція АСК у формі пігулок, покритих кишковорозчинною оболонкою, уповільнена на 3-6 годин у порівнянні зі звичайними (без такої оболонки) пігулками. Розподіл АСК та саліцилова кислота зв'язуються з білками плазми крові (від 66% до 98% залежно від дози) та швидко розподіляються в організмі. Саліцилова кислота проникає через плаценту та у грудне молоко. Виведення Виведення саліцилової кислоти є дозозалежним, оскільки метаболізм обмежений можливостями ферментативної системи. T1/2-становить від 2-3 годин при застосуванні АСК у низьких дозах і до 15 годин при застосуванні препарату у високих дозах (звичайні дози АСК як аналгетичний та жарознижувальний засіб). На відміну від інших саліцилатів, при багаторазовому прийомі препарату негідролізована АСК не накопичується у сироватці крові. Саліцилова кислота та її метаболіти виводяться нирками. У пацієнтів із нормальною функцією нирок 80-100% разової дози препарату виводиться нирками протягом 24-72 годин.Клінічна фармакологіяНПЗЗ. Антиагрегант.Показання до застосуванняПрофілактика гострого інфаркту міокарда за наявності факторів ризику (наприклад, цукровий діабет, гіперліпідемія, артеріальна гіпертензія, ожиріння, куріння, літній вік); профілактика повторного інфаркту міокарда; нестабільна стенокардія; профілактика ішемічного інсульту (в т.ч. у пацієнтів з тимчасовим порушенням мозкового кровообігу); профілактика тромбоемболії після операцій та інвазивних втручань на судинах (наприклад, аортокоронарне шунтування, ендартеректомія сонних артерій, артеріовенозне шунтування, ангіопластика та стентування коронарних артерій, ангіопластика сонних артерій); профілактика тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії та її гілок (у т.ч. при тривалій іммобілізації внаслідок великого хірургічного втручання).Протипоказання до застосуванняЕрозивно-виразкові ураження ШКТ (у фазі загострення); шлунково-кишкова кровотеча; геморагічний діатез; бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів, повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості АСК; виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв); виражена печінкова недостатність (клас В та С за шкалою Чайлд-П'ю); хронічна серцева недостатність (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA); одночасний прийом метотрексату в дозі 15 мг/тиждень та більше; І та ІІІ триместри вагітності; період лактації; дитячий вік до 18 років; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; підвищена чутливість до АСК. З ;обережністю ;при: подагрі, гіперурикемії, т.к. АСК у низьких дозах знижує екскрецію сечової кислоти; слід мати на увазі, що АСК у низьких дозах може спровокувати розвиток подагри у схильних пацієнтів (що мають знижену екскрецію сечової кислоти); виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки або шлунково-кишкових кровотечах (в анамнезі); порушення функції печінки (клас А за шкалою Чайлд-П'ю); порушення функції нирок (КК понад 30 мл/хв); бронхіальну астму, хронічні захворювання органів дихання, сінну лихоманку, поліпозу носа, лікарську алергію; одночасному прийомі метотрексату в дозі менше 15 мг/тиждень; супутньої терапії антикоагулянтами; ІІ триместр вагітності; передбачуваному хірургічному втручанні (включаючи невеликі, наприклад екстракцію зуба), т.к. АСК може викликати схильність до кровотеч протягом декількох днів після прийому препарату.Вагітність та лактаціяЗастосування саліцилатів у великих дозах у перші 3 місяці вагітності асоціюється з підвищеною частотою дефектів розвитку плода (розщеплене небо, вади серця). Призначення саліцилатів у І триместрі вагітності протипоказане. У II триместрі вагітності саліцилати можна призначати тільки з урахуванням суворої оцінки ризику для плода та користі для матері, переважно у дозах не вище 150 мг на добу та нетривале. У III триместрі вагітності саліцилати у високій дозі (більше 300 мг на добу) викликають ослаблення пологової діяльності, передчасне закриття артеріальної протоки у плода, підвищену кровоточивість у матері та плода, а призначення безпосередньо перед пологами може спричинити внутрішньочерепні крововиливи, особливо у недоношених дітей. Призначення саліцилатів у III триместрі вагітності протипоказане. Саліцилати та їх метаболіти у невеликих кількостях проникають у грудне молоко, тому в період лактації слід відмінити грудне вигодовування. Застосування у дітей Протипоказання: вік до 18 років.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, печія, блювання, біль у животі; виразки слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки; перфоративні виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишкові кровотечі, минущі порушення функції печінки з підвищенням активності печінкових трансаміназ. З боку системи кровотворення: призначення АСК супроводжується підвищеним ризиком кровотеч унаслідок інгібуючої дії АСК на агрегацію тромбоцитів, анемію. Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, риніт, набряк слизової оболонки носа, кардіореспіраторний дистрес-синдром, а також важкі реакції, включаючи анафілактичний шок. Порушення з боку дихальної системи: бронхоспазм. З боку центральної нервової системи: запаморочення, зниження слуху, головний біль, шум у вухах.Взаємодія з лікарськими засобамиАСК при одночасному застосуванні посилює дію наступних лікарських засобів: метотрексату за рахунок зниження ниркового кліренсу та витіснення його із зв'язку з білками плазми; також поєднання ацетилсаліцилової кислоти з метотрексатом супроводжується підвищеною частотою розвитку побічних ефектів з боку органів кровотворення; гепарину та непрямих антикоагулянтів за рахунок порушення функції тромбоцитів та витіснення непрямих антикоагулянтів у зв'язку з білками плазми; тромболітичних засобів та антиагрегантів; дигоксину внаслідок зниження його ниркової екскреції; гіпоглікемічних засобів (інсуліну та похідних сульфонілсечовини) за рахунок гіпоглікемічних властивостей самої АСК у високих дозах та витіснення похідних сульфонілсечовини із зв'язку з білками плазми; вальпроєвої кислоти за рахунок витіснення її із зв'язку з білками плазми Поєднання АСК з антикоагулянтами, тромболітиками та антиагрегантами супроводжується підвищеним ризиком розвитку кровотечі. При одночасному прийомі АСК з алкоголем спостерігається посилення токсичної дії алкоголю на центральну нервову систему, підвищується ризик ушкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та подовження часу кровотечі. АСК при одночасному застосуванні послаблює дію наступних лікарських засобів: урикозуричних препаратів – бензбромарону (зниження урикозуричного ефекту внаслідок конкурентного придушення ниркової канальцевої екскреції сечової кислоти); інгібіторів АПФ (відзначається дозозалежне зниження швидкості клубочкової фільтрації в результаті інгібування простагландинів, що мають судиннорозширювальну дію, і відповідно спостерігається ослаблення гіпотензивної дії); діуретиків (при сумісному застосуванні з АСК у високих дозах відзначається зниження швидкості клубочкової фільтрації внаслідок зниження синтезу простагландинів у нирках). Підсилюючи елімінацію саліцилатів, системні кортикостероїди послаблюють їхню дію.Спосіб застосування та дозиТаблетки слід приймати перед їдою, запиваючи великою кількістю рідини, 1 раз на добу. Ацекардол призначений для тривалого застосування. Тривалість терапії визначається лікарем. Профілактика при підозрі на гострий інфаркт міокарда: 100 мг на добу щодня або 300 мг через день (першу таблетку необхідно розжувати для швидшого всмоктування). Профілактика гострого інфаркту міокарда, що вперше виник, за наявності факторів ризику: 100 мг на добу щодня або 300 мг через день. Профілактика повторного інфаркту міокарда та нестабільна стенокардія: 100-300 мг на добу щодня. Профілактика ішемічного інсульту та минущого порушення мозкового кровообігу: 100-300 мг на добу щодня. Профілактика тромбоемболії після операцій та інвазивних втручань на судинах: 100-300 мг на добу щодня. Профілактика тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії та її гілок: 100 мг/добу або 300 мг через день.ПередозуванняПередозування малоймовірне внаслідок низького вмісту АСК у препараті. Перевищення дози АСК пов'язане із ризиком шлунково-кишкової кровотечі. Передозування особливо небезпечне у пацієнтів похилого віку. Симптоми передозування від легкого до середнього ступеня тяжкості: запаморочення, шум у вухах, погіршення слуху, підвищене потовиділення (в т.ч. профузне), нудота, блювання, головний біль, сплутаність свідомості, тахіпное, гіпервентиляція, респіраторний алкалоз. Лікування: шлунковий лаваж, багаторазовий прийом активованого вугілля, форсований лужний діурез, відновлення водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану. Симптоми передозування від середнього до тяжкого ступеня: респіраторний алкалоз із компенсаторним метаболічним ацидозом; гіперпірексія (вкрай висока температура тіла); порушення дихання: гіпервентиляція, некардіогенний набряк легень, пригнічення дихання, асфіксія; порушення з боку серцево-судинної системи: порушення ритму серця, зниження артеріального тиску, пригнічення серцевої діяльності; порушення водно-електролітного балансу: дегідратація, порушення функції нирок від олігурії аж до розвитку ниркової недостатності, що характеризується гіпокаліємією, гіпернатріємією, гіпонатріємією; порушення метаболізму глюкози: гіперглікемія, гіпоглікемія (особливо у дітей), кетоацидоз; шум у вухах, глухота; шлунково-кишкові кровотечі; гематологічні порушення: від пригнічення агрегації тромбоцитів до коагулопатії, подовження протромбінового часу, гіпопротромбінемія; неврологічні порушення: токсична енцефалопатія та пригнічення функції ЦНС (сонливість, сплутаність свідомості, кома, судоми). Лікування: негайна госпіталізація в спеціалізовані відділення для проведення екстреної терапії - шлунковий лаваж, багаторазовий прийом активованого вугілля, форсований лужний діурез, гемодіаліз, відновлення водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану, симптоматична терапія. При проведенні лужного діурезу необхідно досягти значень рН між 7.5 та 8. Форсований лужний діурез слід проводити, коли концентрація саліцилатів у плазмі становить більше 500 мг/л (3.6 ммоль/л) у дорослих та 300 мг/л (2.2 ммоль/л) у дітей.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАСК може провокувати бронхоспазм, а також викликати напади бронхіальної астми та інші реакції підвищеної чутливості. Факторами ризику є наявність бронхіальної астми в анамнезі, сінної лихоманки, поліпозу носа, хронічних захворювань дихальної системи, а також алергічних реакцій на інші препарати (наприклад, реакція шкіри, свербіж, кропив'янка). Інгібуюча дія АСК на агрегацію тромбоцитів зберігається протягом декількох днів після прийому, у зв'язку з чим можливе підвищення ризику кровотеч під час оперативного втручання або післяопераційного періоду. За необхідності абсолютного виключення кровоточивості під час оперативного втручання необхідно, наскільки можна, повністю відмовитися від застосування АСК у передопераційному періоді. АСК у низьких дозах може спровокувати розвиток подагри у схильних осіб (мають знижену екскрецію сечової кислоти). При сумісному застосуванні глюкокортикостероїдів та саліцилатів слід пам'ятати, що під час лікування концентрація саліцилатів у крові знижена, а після відміни глюкокортикостероїдів можливе передозування саліцилатів. Перевищення дози АСК пов'язане із ризиком шлунково-кишкової кровотечі. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час прийому препарату Ацекардол® слід дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами, механізмами та при виконанні інших потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ацетилсаліцилова кислота 50 мг. допоміжні речовини: повідон низькомолекулярний, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, тальк, лактози моногідрат. Склад кишковорозчинної оболонки: ; целацефат, титану діоксид, рицинова олія. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті кишковорозчинною оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі – один шар білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаВ основі механізму антиагрегантної дії ацетилсаліцилової кислоти (АСК) лежить незворотне інгібування циклооксигенази (ЦОГ-1), внаслідок чого блокується синтез тромбоксану А2 та пригнічується агрегація тромбоцитів. Антиагрегантний ефект розвивається навіть після застосування малих доз препарату та зберігається протягом 7 діб після одноразового прийому. Вважається, що АСК має інші механізми придушення агрегації тромбоцитів. У високих дозах АСК (понад 300 мг на добу) також має протизапальну, жарознижувальну та аналгетичну дію.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо АСК швидко і повністю всмоктується із ШКТ. АСК частково метаболізується під час абсорбції. Під час і після всмоктування АСК перетворюється на головний метаболіт - саліцилову кислоту, яка метаболізується, головним чином, у печінці під впливом ферментів з утворенням таких метаболітів, як фенілсаліцилат, саліцилової кислоти глюкуронід та саліцилурова кислота, що виявляються у багатьох тканинах. У жінок процес метаболізму проходить повільніше (менша активність ферментів у сироватці). C max -АСК у плазмі крові досягається через 10-20 хв після прийому внутрішньо, C max -саліцилової кислоти - через 0.3-2 год. Внаслідок того, що таблетки вкриті кислотостійкою оболонкою, АСК вивільняється не в шлунку (оболонка ефективно блокує розчинення препарату в шлунку), а в лужному середовищі дванадцятипалої кишки. Таким чином, абсорбція АСК у формі пігулок, покритих кишковорозчинною оболонкою, уповільнена на 3-6 годин у порівнянні зі звичайними (без такої оболонки) пігулками. Розподіл АСК та саліцилова кислота зв'язуються з білками плазми крові (від 66% до 98% залежно від дози) та швидко розподіляються в організмі. Саліцилова кислота проникає через плаценту та у грудне молоко. Виведення Виведення саліцилової кислоти є дозозалежним, оскільки метаболізм обмежений можливостями ферментативної системи. T1/2-становить від 2-3 годин при застосуванні АСК у низьких дозах і до 15 годин при застосуванні препарату у високих дозах (звичайні дози АСК як аналгетичний та жарознижувальний засіб). На відміну від інших саліцилатів, при багаторазовому прийомі препарату негідролізована АСК не накопичується у сироватці крові. Саліцилова кислота та її метаболіти виводяться нирками. У пацієнтів із нормальною функцією нирок 80-100% разової дози препарату виводиться нирками протягом 24-72 годин.Клінічна фармакологіяНПЗЗ. Антиагрегант.Показання до застосуванняПрофілактика гострого інфаркту міокарда за наявності факторів ризику (наприклад, цукровий діабет, гіперліпідемія, артеріальна гіпертензія, ожиріння, куріння, літній вік); профілактика повторного інфаркту міокарда; нестабільна стенокардія; профілактика ішемічного інсульту (в т.ч. у пацієнтів з тимчасовим порушенням мозкового кровообігу); профілактика тромбоемболії після операцій та інвазивних втручань на судинах (наприклад, аортокоронарне шунтування, ендартеректомія сонних артерій, артеріовенозне шунтування, ангіопластика та стентування коронарних артерій, ангіопластика сонних артерій); профілактика тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії та її гілок (у т.ч. при тривалій іммобілізації внаслідок великого хірургічного втручання).Протипоказання до застосуванняЕрозивно-виразкові ураження ШКТ (у фазі загострення); шлунково-кишкова кровотеча; геморагічний діатез; бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів, повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості АСК; виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв); виражена печінкова недостатність (клас В та С за шкалою Чайлд-П'ю); хронічна серцева недостатність (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA); одночасний прийом метотрексату в дозі 15 мг/тиждень та більше; І та ІІІ триместри вагітності; період лактації; дитячий вік до 18 років; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; підвищена чутливість до АСК. З ;обережністю ;при: подагрі, гіперурикемії, т.к. АСК у низьких дозах знижує екскрецію сечової кислоти; слід мати на увазі, що АСК у низьких дозах може спровокувати розвиток подагри у схильних пацієнтів (що мають знижену екскрецію сечової кислоти); виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки або шлунково-кишкових кровотечах (в анамнезі); порушення функції печінки (клас А за шкалою Чайлд-П'ю); порушення функції нирок (КК понад 30 мл/хв); бронхіальну астму, хронічні захворювання органів дихання, сінну лихоманку, поліпозу носа, лікарську алергію; одночасному прийомі метотрексату в дозі менше 15 мг/тиждень; супутньої терапії антикоагулянтами; ІІ триместр вагітності; передбачуваному хірургічному втручанні (включаючи невеликі, наприклад екстракцію зуба), т.к. АСК може викликати схильність до кровотеч протягом декількох днів після прийому препарату.Вагітність та лактаціяЗастосування саліцилатів у великих дозах у перші 3 місяці вагітності асоціюється з підвищеною частотою дефектів розвитку плода (розщеплене небо, вади серця). Призначення саліцилатів у І триместрі вагітності протипоказане. У II триместрі вагітності саліцилати можна призначати тільки з урахуванням суворої оцінки ризику для плода та користі для матері, переважно у дозах не вище 150 мг на добу та нетривале. У III триместрі вагітності саліцилати у високій дозі (більше 300 мг на добу) викликають ослаблення пологової діяльності, передчасне закриття артеріальної протоки у плода, підвищену кровоточивість у матері та плода, а призначення безпосередньо перед пологами може спричинити внутрішньочерепні крововиливи, особливо у недоношених дітей. Призначення саліцилатів у III триместрі вагітності протипоказане. Саліцилати та їх метаболіти у невеликих кількостях проникають у грудне молоко, тому в період лактації слід відмінити грудне вигодовування. Застосування у дітей Протипоказання: вік до 18 років.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, печія, блювання, біль у животі; виразки слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки; перфоративні виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишкові кровотечі, минущі порушення функції печінки з підвищенням активності печінкових трансаміназ. З боку системи кровотворення: призначення АСК супроводжується підвищеним ризиком кровотеч унаслідок інгібуючої дії АСК на агрегацію тромбоцитів, анемію. Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, риніт, набряк слизової оболонки носа, кардіореспіраторний дистрес-синдром, а також важкі реакції, включаючи анафілактичний шок. Порушення з боку дихальної системи: бронхоспазм. З боку центральної нервової системи: запаморочення, зниження слуху, головний біль, шум у вухах.Взаємодія з лікарськими засобамиАСК при одночасному застосуванні посилює дію наступних лікарських засобів: метотрексату за рахунок зниження ниркового кліренсу та витіснення його із зв'язку з білками плазми; також поєднання ацетилсаліцилової кислоти з метотрексатом супроводжується підвищеною частотою розвитку побічних ефектів з боку органів кровотворення; гепарину та непрямих антикоагулянтів за рахунок порушення функції тромбоцитів та витіснення непрямих антикоагулянтів у зв'язку з білками плазми; тромболітичних засобів та антиагрегантів; дигоксину внаслідок зниження його ниркової екскреції; гіпоглікемічних засобів (інсуліну та похідних сульфонілсечовини) за рахунок гіпоглікемічних властивостей самої АСК у високих дозах та витіснення похідних сульфонілсечовини із зв'язку з білками плазми; вальпроєвої кислоти за рахунок витіснення її із зв'язку з білками плазми Поєднання АСК з антикоагулянтами, тромболітиками та антиагрегантами супроводжується підвищеним ризиком розвитку кровотечі. При одночасному прийомі АСК з алкоголем спостерігається посилення токсичної дії алкоголю на центральну нервову систему, підвищується ризик ушкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та подовження часу кровотечі. АСК при одночасному застосуванні послаблює дію наступних лікарських засобів: урикозуричних препаратів – бензбромарону (зниження урикозуричного ефекту внаслідок конкурентного придушення ниркової канальцевої екскреції сечової кислоти); інгібіторів АПФ (відзначається дозозалежне зниження швидкості клубочкової фільтрації в результаті інгібування простагландинів, що мають судиннорозширювальну дію, і відповідно спостерігається ослаблення гіпотензивної дії); діуретиків (при сумісному застосуванні з АСК у високих дозах відзначається зниження швидкості клубочкової фільтрації внаслідок зниження синтезу простагландинів у нирках). Підсилюючи елімінацію саліцилатів, системні кортикостероїди послаблюють їхню дію.Спосіб застосування та дозиТаблетки слід приймати перед їдою, запиваючи великою кількістю рідини, 1 раз на добу. Ацекардол призначений для тривалого застосування. Тривалість терапії визначається лікарем. Профілактика при підозрі на гострий інфаркт міокарда: 100 мг на добу щодня або 300 мг через день (першу таблетку необхідно розжувати для швидшого всмоктування). Профілактика гострого інфаркту міокарда, що вперше виник, за наявності факторів ризику: 100 мг на добу щодня або 300 мг через день. Профілактика повторного інфаркту міокарда та нестабільна стенокардія: 100-300 мг на добу щодня. Профілактика ішемічного інсульту та минущого порушення мозкового кровообігу: 100-300 мг на добу щодня. Профілактика тромбоемболії після операцій та інвазивних втручань на судинах: 100-300 мг на добу щодня. Профілактика тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії та її гілок: 100 мг/добу або 300 мг через день.ПередозуванняПередозування малоймовірне внаслідок низького вмісту АСК у препараті. Перевищення дози АСК пов'язане із ризиком шлунково-кишкової кровотечі. Передозування особливо небезпечне у пацієнтів похилого віку. Симптоми передозування від легкого до середнього ступеня тяжкості: запаморочення, шум у вухах, погіршення слуху, підвищене потовиділення (в т.ч. профузне), нудота, блювання, головний біль, сплутаність свідомості, тахіпное, гіпервентиляція, респіраторний алкалоз. Лікування: шлунковий лаваж, багаторазовий прийом активованого вугілля, форсований лужний діурез, відновлення водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану. Симптоми передозування від середнього до тяжкого ступеня: респіраторний алкалоз із компенсаторним метаболічним ацидозом; гіперпірексія (вкрай висока температура тіла); порушення дихання: гіпервентиляція, некардіогенний набряк легень, пригнічення дихання, асфіксія; порушення з боку серцево-судинної системи: порушення ритму серця, зниження артеріального тиску, пригнічення серцевої діяльності; порушення водно-електролітного балансу: дегідратація, порушення функції нирок від олігурії аж до розвитку ниркової недостатності, що характеризується гіпокаліємією, гіпернатріємією, гіпонатріємією; порушення метаболізму глюкози: гіперглікемія, гіпоглікемія (особливо у дітей), кетоацидоз; шум у вухах, глухота; шлунково-кишкові кровотечі; гематологічні порушення: від пригнічення агрегації тромбоцитів до коагулопатії, подовження протромбінового часу, гіпопротромбінемія; неврологічні порушення: токсична енцефалопатія та пригнічення функції ЦНС (сонливість, сплутаність свідомості, кома, судоми). Лікування: негайна госпіталізація в спеціалізовані відділення для проведення екстреної терапії - шлунковий лаваж, багаторазовий прийом активованого вугілля, форсований лужний діурез, гемодіаліз, відновлення водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану, симптоматична терапія. При проведенні лужного діурезу необхідно досягти значень рН між 7.5 та 8. Форсований лужний діурез слід проводити, коли концентрація саліцилатів у плазмі становить більше 500 мг/л (3.6 ммоль/л) у дорослих та 300 мг/л (2.2 ммоль/л) у дітей.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАСК може провокувати бронхоспазм, а також викликати напади бронхіальної астми та інші реакції підвищеної чутливості. Факторами ризику є наявність бронхіальної астми в анамнезі, сінної лихоманки, поліпозу носа, хронічних захворювань дихальної системи, а також алергічних реакцій на інші препарати (наприклад, реакція шкіри, свербіж, кропив'янка). Інгібуюча дія АСК на агрегацію тромбоцитів зберігається протягом декількох днів після прийому, у зв'язку з чим можливе підвищення ризику кровотеч під час оперативного втручання або післяопераційного періоду. За необхідності абсолютного виключення кровоточивості під час оперативного втручання необхідно, наскільки можна, повністю відмовитися від застосування АСК у передопераційному періоді. АСК у низьких дозах може спровокувати розвиток подагри у схильних осіб (мають знижену екскрецію сечової кислоти). При сумісному застосуванні глюкокортикостероїдів та саліцилатів слід пам'ятати, що під час лікування концентрація саліцилатів у крові знижена, а після відміни глюкокортикостероїдів можливе передозування саліцилатів. Перевищення дози АСК пов'язане із ризиком шлунково-кишкової кровотечі. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час прийому препарату Ацекардол® слід дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами, механізмами та при виконанні інших потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: ацетилсаліцилова кислота – 100 мг [у складі пелет]; допоміжні речовини: пелети - 333 мг [карбоксиметилкрохмаль натрію, сахароза (цукор), крохмаль, барвник сонячний захід жовтий, коповідон], оболонка пелет [гіпромелоза, гіпромелози фталат, цетиловий спирт], капсули корпус [желатин]; капсули кришка: [желатин, барвник азорубін]. По 6 або 10 капсул в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2, 3, 4, 5 або 6 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули № 0 з прозорим, безбарвним корпусом та кришкою прозорою рожевого кольору. Вміст капсул – сферичні пелети оранжевого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтиагрегантний засіб.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо АСК всмоктується швидко і повністю із шлунково-кишкового тракту. АСК частково метаболізується під час абсорбції. Під час і після всмоктування АСК перетворюється на головний метаболіт - саліцилову кислоту, яка метаболізується, головним чином, у печінці під впливом ферментів печінки з утворенням таких метаболітів, як фенілсаліцилат, глюкуроніду саліцилат та саліцилурова кислота, що виявляються у багатьох тканинах. У жінок процес метаболізму проходить повільніше (менша активність ферментів у сироватці). АСК і саліцилова кислота високою мірою зв'язуються з білками плазми крові (від 66 до 98% залежно від дози) і швидко розподіляються в організмі. Саліцилова кислота проникає через плаценту та виділяється з грудним молоком. Період напіввиведення (Т1/2) АСК із плазми становить близько 15-20 хвилин. На відміну від інших саліцилатів, при багаторазовому прийомі препарату негідролізована АСК не накопичується у сироватці крові. Тільки 1% прийнятої всередину АСК виводиться нирками у вигляді негідролізованої АСК, решта виводиться у вигляді саліцилатів та їх метаболітів. У пацієнтів із нормальною функцією нирок 80-100% разової дози препарату виводиться нирками протягом 24-72 годин.ФармакодинамікаАцетилсаліцилова кислота (АСК) є складним ефіром саліцилової кислоти, відноситься до групи нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП). Механізм дії заснований на незворотній інактивації ферменту циклооксигенази (ЦОГ-1), внаслідок чого блокується синтез простагландинів, простациклінів та тромбоксану. Зменшує агрегацію, адгезію тромбоцитів та тромбоутворення за рахунок придушення синтезу тромбоксану А2 у тромбоцитах. Підвищує фібринолітичну активність плазми і знижує концентрацію вітамін К-залежних факторів згортання (II, VII, IX, X). Антиагрегантний ефект найбільше виражений у тромбоцитах, оскільки вони не здатні повторно синтезувати циклооксигеназу. Антиагрегантний ефект розвивається після застосування малих доз препарату та зберігається протягом 7 діб після одноразового прийому. Ці властивості АСК використовуються у профілактиці та лікуванні інфаркту міокарда, ішемічної хвороби серця, ускладнень варикозної хвороби. АСК має також протизапальну, жарознижувальну та аналгетичну дію.Показання до застосуванняПервинна профілактика гострого інфаркту міокарда за наявності факторів ризику (наприклад, цукровий діабет, гіперліпідемія, артеріальна гіпертензія, ожиріння, куріння, літній вік) та повторного інфаркту міокарда. Нестабільна стенокардія (включаючи підозру на розвиток гострого інфаркту міокарда) та стабільна стенокардія. Профілактика інсульту (у тому числі, у пацієнтів з тимчасовим порушенням мозкового кровообігу). Профілактика минущого порушення мозкового кровообігу. Профілактика тромбоемболії після операцій та інвазивних втручань на судинах (наприклад, аорто-коронарне шунтування, ендартеректомія сонних артерій, ангіопластика та стентування коронарних артерій, ангіопластика сонних артерій). Профілактика тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії та її гілок (у тому числі при тривалій іммобілізації внаслідок великого хірургічного втручання).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до АСК, допоміжних речовин у складі препарату та інших нестероїдних протизапальних засобів. Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у фазі загострення). Шлунково-кишкова кровотеча. Геморагічний діатез. Бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів та інших нестероїдних протизапальних засобів; поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух з переносимістю АСК. Сполучене застосування з метотрексатом у дозі 15 мг на тиждень і більше. Вагітність (I та III триместр) та період грудного вигодовування. Вік до 18 років. Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв). Тяжка печінкова недостатність (клас В і вище за шкалою Чайлд-П'ю). Хронічна серцева недостатність (ХСП) III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA. Дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: Подагра, гіперурикемія, виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки або шлунково-кишкові кровотечі (в анамнезі), ниркова недостатність (КК понад 30 мл/хв), печінкова недостатність (нижче класу В за шкалою Чайлд-П'ю), бронхіальна астма захворювання органів дихання, сінна лихоманка, поліпоз носа, лікарська алергія, у тому числі до групи нестероїдних протизапальних засобів, аналгетиків наркотичних та ненаркотичних, протизапальних, протиревматичних засобів; одночасне застосування з антикоагулянтами, вагітність (II триместр), при передбачуваному хірургічному втручанні (включаючи незначні, наприклад, екстракція зуба); при тяжких формах дефіциту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; при одночасному прийомі з такими лікарськими засобами: метотрексатом у дозі менше 15 мг на тиждень; з антикоагулянтами, тромболітичними або антиагрегантними засобами; з НПЗП (у тому числі ібупрофеном, напроксеном) та похідними саліцилової кислоти у великих дозах; з дигоксином; з гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо (похідні сульфонілсечовини) та інсуліном; з вальпроєвою кислотою; з алкоголем (алкогольні напої, зокрема); із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну.Вагітність та лактаціяПеред застосуванням препарату Ацетилсаліцилова кислота Кардіо у II триместрі вагітності необхідно проконсультуватися з лікарем. Вагітність Застосування великих доз саліцилатів у перші 3 місяці вагітності асоціюється із підвищеною частотою дефектів розвитку плода (розщеплене верхнє небо, вади серця). Призначення саліцилатів у І триместрі вагітності протипоказане. В останньому триместрі вагітності саліцилати у високій дозі (більше 300 мг/добу) викликають гальмування пологової діяльності, передчасне закриття артеріальної протоки у плода, підвищену кровоточивість у матері та плода, а призначення безпосередньо перед пологами може спричинити внутрішньочерепні крововиливи, особливо у недоношених. Призначення саліцилатів в останньому триместрі вагітності протипоказане. У II триместрі вагітності саліцилати можна призначати тільки з урахуванням суворої оцінки користі для матері та ризику для плода, переважно у дозах не вище 150 мг/добу та нетривале. Період грудного вигодовування Саліцилати та їх метаболіти у невеликих кількостях проникають у грудне молоко. Випадковий прийом саліцилатів у період грудного вигодовування не супроводжується розвитком побічних реакцій у дитини та не вимагає припинення грудного вигодовування. Однак при тривалому застосуванні препарату або призначенні його у високій дозі годування груддю слід негайно припинити.Побічна діяЗ боку травної системи: найчастіше відзначаються нудота, печія, блювання, біль у животі; рідко – виразки слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки; дуже рідко – перфоративні виразки слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишкові кровотечі (з відповідними клінічними симптомами та лабораторними змінами), минущі порушення функції печінки з підвищенням активності “печінкових” трансаміназ. З боку центральної нервової системи (ЦНС): запаморочення, біль голови, зниження слуху, шум у вухах, що може бути ознакою передозування препарату. З боку системи кровотворення: підвищена частота періопераційних (інтра- та постопераційних) кровотеч, гематом, носових кровотеч, кровоточивості ясен, кровотеч із сечостатевих шляхів. Є повідомлення про серйозні випадки кровотеч, до яких належать шлунково-кишкові кровотечі та крововиливи в мозок (особливо у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які не досягли цільових показників артеріального тиску (АТ) та/або отримували супутню терапію антикоагулянтними засобами), які в окремих випадках можуть носити загрозливий для життя характер. Кровотечі можуть призводити до розвитку гострої або хронічної постгеморагічної/залізодефіцитної анемії (наприклад, внаслідок прихованої кровотечі) з відповідними клініколабораторними симптомами (астенія, блідість, гіпоперфузія). Є повідомлення про випадки гемолізу та гемолітичної анемії у пацієнтів з тяжкими формами дефіциту глюкозо-6-фосфату дегідрогенази. Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), риніт, набряк слизової оболонки порожнини носа, риніт, бронхоспазм, кардіо-респіраторний дистрес синдром, а також важкі реакції, включаючи анафілактичний шок. З боку сечовивідної системи: є повідомлення про випадки розвитку порушення функції нирок та гостру ниркову недостатність. Якщо у Вас зазначаються побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні АСК посилює дію деяких лікарських засобів. За необхідності одночасного призначення АСК з переліченими препаратами слід розглянути питання необхідності зменшення дози зазначених засобів: метотрексату, за рахунок зниження ниркового кліренсу та витіснення його із зв'язку з білками плазми; гепарину та непрямих антикоагулянтів за рахунок порушення функції тромбоцитів та витіснення непрямих антикоагулянтів у зв'язку з білками плазми крові; при одночасному застосуванні з антикоагулянтами, тромболітичними та антиагрегантними засобами (тиклопідин) відзначається збільшення ризику кровотеч у результаті синергізму основних терапевтичних ефектів використовуваних засобів; при одночасному застосуванні з препаратами, що мають антикоагулянтну, тромболітичну або антиагрегантну дію, відзначається посилення ушкоджуючої дії на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту; селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, що може призвести до підвищення ризику кровотечі із верхніх відділів шлунково-кишкового тракту (синергізм з АСК); дигоксину, внаслідок зниження його ниркової екскреції, що може призвести до передозування; гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо (похідних сульфонілсечовини) та інсуліну за рахунок гіпоглікемічних властивостей самої АСК у високих дозах та витіснення похідних сульфонілсечовини у зв'язку з білками плазми крові; при одночасному застосуванні з вальпроєвою кислотою збільшується її токсичність за рахунок витіснення її із зв'язку з білками плазми; НПЗП та похідних саліцилової кислоти у високих дозах (підвищення ризику ульцерогенного ефекту та кровотечі зі шлунково-кишкового тракту внаслідок синергізму дії); при одночасному застосуванні з ібупрофеном відзначається антагонізм щодо незворотного пригнічення тромбоцитів, зумовленого дією АСК, що призводить до зниження кардіопротективних ефектів АСК; етанолу (підвищено ризик пошкодження слизової оболонки ШКТ та подовження часу кровотечі внаслідок взаємного посилення ефектів АСК та етанолу). Одночасний прийом з ацетилсаліциловою кислотою підвищує концентрацію барбітуратів та солей літію у плазмі крові. Одночасне застосування АСК у високих дозах може послаблювати дію наведених нижче ЛЗ; за необхідності одночасного призначення АСК з переліченими препаратами слід розглянути питання необхідності корекції дози перерахованих коштів: будь-які діуретики (при сумісному застосуванні з АСК у високих дозах відзначається клінічно значуще зниження швидкості клубочкової фільтрації внаслідок зниження синтезу простагландинів у нирках); інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) (відзначається дозозалежне зниження швидкості клубочкової фільтрації в результаті інгібування синтезу простагландинів, що володіють судиннорозширювальною дією, відповідно, ослаблення гіпотензивної дії. Клінічне зниження швидкості клубочкової фільтрації відзначається при добовій дозі дії інгібіторів АПФ, призначених пацієнтам для терапії хронічної серцевої недостатності. препарати з урикозуричною дією – бензбромарон, пробенецид (зниження урикозуричного ефекту внаслідок конкурентного пригнічення ниркової канальцевої екскреції сечової кислоти); при одночасному призначенні із системними глюкокортикостероїдами (ГКС) (за винятком гідрокортизону, що застосовується для замісної терапії хвороби Аддісона) відзначається посилення виведення саліцилатів і відповідно ослаблення їхньої дії. При одночасному застосуванні з ібупрофеном або напроксеном відзначається антагонізм щодо незворотного пригнічення тромбоцитів, зумовленого дією АСК, що призводить до зниження кардіопротективних ефектів АСК. Тому не рекомендується поєднання АСК з ібупрофеном у пацієнтів із підвищеним ризиком серцево-судинних захворювань. Антациди, що містять магній та/або алюміній, уповільнюють та погіршують всмоктування ацетилсаліцилової кислоти. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності препарату. Якщо Ви застосовуєте вищезгадані або інші лікарські препарати (у тому числі безрецептурні) перед застосуванням препарату Ацетилсаліцилова кислота КАРДІО проконсультуйтеся з лікарем.Спосіб застосування та дозиПрепарат Ацетилсаліцилова кислота Кардіо бажано приймати перед їдою, запиваючи великою кількістю рідини. Препарат не приймають натще! Препарат призначений для тривалого застосування. Тривалість терапії визначається лікарем. Первинна профілактика гострого інфаркту міокарда за наявності факторів ризику: 100 мг на добу або 300 мг за день. Профілактика повторного інфаркту міокарда, нестабільна та стабільна стенокардія: 100 мг на добу або 300 мг через день. Нестабільна стенокардія (при підозрі на розвиток гострого інфаркту міокарда): початкова доза 100-300 мг (першу таблетку необхідно розжувати для швидшого всмоктування) повинна бути прийнята пацієнтом якнайшвидше після того, як виникла підозра на розвиток гострого інфаркту міокарда. У наступні 30 днів після розвитку інфаркту міокарда має підтримуватись доза 200-300 мг/день. Через 30 днів слід призначити відповідну терапію для профілактики повторного інфаркту міокарда. Профілактика інсульту та минущого порушення мозкового кровообігу: 100 мг на добу або 300 мг через день. Профілактика тромбоемболії після операцій та інвазивних втручань на судинах: 100 мг на добу або 300 мг через день. Профілактика тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії та її гілок: 100-200 мг на добу. Особливі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку У пацієнтів похилого віку з нормальною функцією печінки та нирок корекції дози не потрібно. Діти Застосування препарату у дітей віком до 18 років протипоказане.ПередозуванняУ разі передозування препаратом Ацетилсаліцилова кислота КАРДІО необхідно негайно звернутися до лікаря. Передозування може мати тяжкі наслідки, насамперед, у пацієнтів похилого віку та у дітей. Синдром саліцилізму розвивається при прийомі АСК у дозі більше 100 мг/кг/добу протягом більше 2-х діб внаслідок застосування токсичних доз препарату в рамках неправильного терапевтичного застосування (хронічна інтоксикація) або одноразового випадкового чи навмисного прийому токсичної дози препарату дорослою або дитиною (гостра) інтоксикація). Симптоми передозування: При легкому та середньому ступені тяжкості (одноразова доза менше 150 мг/кг): запаморочення, шум у вухах, зниження слуху, підвищене потовиділення, нудота та блювання, головний біль, сплутаність свідомості, тахіпное, гіпервентиляція, респіраторний алкалоз. Лікування: шлунковий лаваж, багаторазовий прийом активованого вугілля, форсований лужний діурез, відновлення водно-електролітного балансу та кислотно-лужного стану. При середньому та тяжкому ступені тяжкості (одноразова доза 150 - 300 мг/кг - середній ступінь тяжкості, більше 300 мг/кг - тяжкий ступінь отруєння): респіраторний алкалоз з компенсаторним метаболічним ацидозом, гіперпірексія, гіпервентиляція, некардіогенний набряк ; з боку серцево-судинної системи: порушення ритму серця, виражене зниження артеріального тиску, пригнічення серцевої діяльності; з боку водно-електролітного балансу: дегідратація, порушення функції нирок від олігурії аж до розвитку ниркової недостатності, що характеризується гіпокаліємією, гіпернатріємією, гіпонатріємією; порушення метаболізму глюкози: гіперглікемія, гіпоглікемія (особливо у дітей), кетоацидоз; шум у вухах, глухота; шлунково-кишкові кровотечі; гематологічні порушення: від інгібування агрегації тромбоцитів до коагулопатії,подовження протромбінового часу, гіпопротромбінемія; неврологічні порушення: токсична енцефалопатія та пригнічення функції ЦНС (сонливість, сплутаність свідомості, кома, судоми). Лікування: негайна госпіталізація до спеціалізованих відділень для проведення екстреної терапії - шлунковий лаваж, багаторазовий прийом активованого вугілля, форсований лужний діурез, гемодіаліз, відновлення водно-електролітного балансу та кислотно-лужного стану, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід застосовувати після призначення лікаря. АСК може провокувати бронхоспазм, а також викликати напади бронхіальної астми та інші реакції підвищеної чутливості. Факторами ризику є наявність бронхіальної астми в анамнезі, сінної лихоманки, поліпозу носа, хронічних захворювань дихальної системи, а також алергічних реакцій на інші препарати (наприклад, реакція шкіри, свербіж, кропив'янка). Інгібуюча дія АСК на агрегацію тромбоцитів зберігається протягом декількох днів після прийому, у зв'язку з чим можливе збільшення ризику кровотеч під час оперативного втручання або післяопераційного періоду. За необхідності абсолютного виключення кровоточивості під час оперативного втручання необхідно, наскільки можна, повністю відмовитися від застосування АСК у передопераційному періоді. Поєднання АСК з антикоагулянтами, тромболітиками та антиагрегантними препаратами супроводжується підвищеним ризиком розвитку кровотеч. АСК у низьких дозах може спровокувати розвиток подагри у схильних осіб (мають знижену екскрецію сечової кислоти). Поєднання АСК із метотрексатом супроводжується підвищеною частотою розвитку побічних ефектів з боку органів кровотворення. Високі дози АСК мають гіпоглікемічний ефект, що необхідно мати на увазі при призначенні її пацієнтам з цукровим діабетом, які отримують гіпоглікемічні засоби для прийому внутрішньо (похідні сульфонілсечовини) та інсулін. При сумісному застосуванні глюкокортикостероїдів та саліцилатів слід пам'ятати, що під час лікування концентрація саліцилатів у крові знижена, а після відміни глюкокортикостероїдів можливе передозування саліцилатів. Не рекомендується поєднання АСК з ібупрофеном або напроксеном у пацієнтів з підвищеним ризиком серцево-судинних захворювань, оскільки ці препарати знижують позитивний вплив АСК на тривалість життя (знижує кардіопротективний ефект АСК). Крім того, поєднання АСК з ібупрофеном або напроксеном може збільшити ризик виникнення шлунково-кишкових виразок та кровотеч. Якщо застосування препаратів необхідно, то приймати ібупрофен рекомендується за 1 годину або через 2 години після прийому щоденної дози АСК. Перевищення дози АСК пов'язане із ризиком шлунково-кишкової кровотечі. Передозування особливо небезпечне у пацієнтів похилого віку. При поєднанні АСК з етанолом (алкогольні напої) підвищений ризик пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та подовження часу кровотечі. Не слід перевищувати максимальні терміни та рекомендовані дози при застосуванні препарату. У разі відсутності зменшення або при обтяженні симптомів захворювання необхідно звернутися до лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та заняттях потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки застосування препарату Ацетилсаліцилова кислота КАРДІО може викликати запаморочення.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті кишковорозчинною оболонкою - 1 таб. Активна речовина: ацетилсаліцилова кислота – 100 мг; Допоміжні речовини: лимонної кислоти моногідрат - 0.1 мг, целюлоза мікрокристалічна - 14.6 мг, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований - 8.1 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) - 3.6 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію - 1 мг. Допоміжні речовини оболонки: ацетилфталілцелюлоза - 3.9 мг, титану діоксид - 0.86 мг, олія рицинова - 0.62 мг, олія вазелінова - 0.62 мг. 10 чи 15 шт. - Упаковки контурні осередкові (2, 3) - Пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті кишковорозчинною оболонкою білого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі ядро ​​білого або білого із сіруватим відтінком кольору, зі слабким характерним запахом, допускається шорсткість поверхні таблеток.Фармакотерапевтична групаАнтиагрегантний засіб.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко абсорбується переважно з проксимального відділу тонкої кишки та меншою мірою зі шлунка. Присутність їжі у шлунку значно змінює всмоктування ацетилсаліцилової кислоти. Метаболізується у печінці шляхом гідролізу з утворенням саліцилової кислоти з подальшою кон'югацією з гліцином або глюкуронідом. Концентрація саліцилатів у плазмі крові варіабельна. Близько 80% саліцилової кислоти зв'язується з білками плазми. Саліцилати легко проникають у багато тканин та рідин організму, в т.ч. у спинномозкову, перитонеальну та синовіальну рідини. У невеликих кількостях саліцилати виявляються у мозковій тканині, сліди – у жовчі, поті, калі. Швидко проникає через плацентарний бар'єр, у невеликих кількостях виділяється із грудним молоком. У новонароджених саліцилати можуть витісняти білірубін із зв'язку з альбуміном та сприяти розвитку білірубінової енцефалопатії. Проникнення в порожнину суглоба пришвидшується за наявності гіперемії та набряку та сповільнюється у проліферативній фазі запалення. При виникненні ацидозу більша частина саліцилату перетворюється на неіонізовану кислоту, що добре проникає в тканини, в т.ч. у мозок. Виводиться переважно шляхом активної секреції у канальцях нирок у незміненому вигляді (60%) та у вигляді метаболітів. Виведення незміненого саліцилату залежить від pH сечі (при підлужуванні сечі зростає іонізація саліцилатів, погіршується їх реабсорбція та значно збільшується виведення). T1/2 ацетилсаліцилової кислоти становить приблизно 15 хв. T1/2 саліцилату при прийомі в невисоких дозах становить 2-3 години, зі збільшенням дози може зростати до 15-30 годин. У новонароджених елімінація саліцилату значно повільніша, ніж у дорослих.ФармакодинамікаНПЗЗ. Має протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію, а також пригнічує агрегацію тромбоцитів. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ – основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки. Зниження вмісту простагландинів (переважно Е1) у центрі терморегуляції призводить до зниження температури тіла внаслідок розширення судин шкіри та зростання потовиділення. Аналгезуючий ефект обумовлений як центральною, так і периферичною дією. Зменшує агрегацію, адгезію тромбоцитів та тромбоутворення за рахунок придушення синтезу тромбоксану А2 у тромбоцитах. Знижує летальність та ризик розвитку інфаркту міокарда при нестабільній стенокардії. Ефективний при первинній профілактиці захворювань серцево-судинної системи та при вторинній профілактиці інфаркту міокарда. У добовій дозі 6 г і більше пригнічує синтез протромбіну в печінці та збільшує протромбіновий час. Підвищує фібринолітичну активність плазми та знижує концентрацію вітаміну K-залежних факторів згортання (II, VII, IX, X). Почастішує геморагічні ускладнення при проведенні хірургічних втручань, збільшує ризик розвитку кровотечі на фоні терапії антикоагулянтами. Стимулює виведення сечової кислоти (порушує її реабсорбцію у ниркових канальцях), але у високих дозах. Блокада ЦОГ-1 у слизовій оболонці шлунка призводить до гальмування гастропротекторних простагландинів,що може зумовити виразку слизової оболонки і подальшу кровотечу.Показання до застосуванняревматизм, ревматоїдний артрит, інфекційно-алергічний міокардит; лихоманка при інфекційно-запальних захворюваннях; больовий синдром слабкої та середньої інтенсивності різного генезу (в т.ч. невралгія, міалгія, біль голови); профілактика тромбозів та емболій; первинна та вторинна профілактика інфаркту міокарда; профілактика порушень мозкового кровообігу за ішемічним типом У клінічній імунології та алергології: у поступово наростаючих дозах для тривалої "аспіринової" десенситизації та формування стійкої толерантності до НПЗЗ у хворих з "аспіриновою" астмою та "аспіриновою тріадою".Протипоказання до застосуванняЕрозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення, шлунково-кишкова кровотеча, "аспіринова тріада", наявність в анамнезі вказівок на кропивницю, риніт, спричинені прийомом ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ, гемофілія, геморагічний діатез, гіпопротромбін, дефіцит вітаміну К, печінкова та/або ниркова недостатність, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, синдром Рейє, дитячий вік (до 15 років – ризик розвитку синдрому Рейє у дітей з гіпертермією на фоні вірусних захворювань), І та ІІІ триместри вагітності, період лактації , підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти та інших саліцилатівВагітність та лактаціяПротипоказана до застосування у І та ІІІ триместрах вагітності. У ІІ триместрі вагітності можливий разовий прийом за суворими показаннями. Має тератогенну дію: при застосуванні в I триместрі призводить до розвитку розщеплення верхнього неба, у III триместрі - викликає гальмування пологової діяльності (інгібування синтезу простагландинів), передчасне закриття артеріальної протоки у плода, гіперплазію легеневих судин та гіпертензію в малому колі кровообігу. Ацетилсаліцилова кислота виділяється з грудним молоком, що підвищує ризик виникнення кровотеч у дитини внаслідок порушення функції тромбоцитів, тому не слід застосовувати ацетилсаліцилову кислоту у матері під час лактації. Протипоказання: дитячий вік (до 15 років – ризик розвитку синдрому Рейє у дітей із гіпертермією на фоні вірусних захворювань).Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, анорексія, біль у епігастрії, діарея; рідко – виникнення ерозивно-виразкових уражень, кровотеч із шлунково-кишкового тракту, порушення функції печінки. З боку ЦНС: при тривалому застосуванні можливі запаморочення, біль голови, оборотні порушення зору, шум у вухах, асептичний менінгіт. З боку системи кровотворення: рідко – тромбоцитопенія, анемія. З боку системи згортання крові: рідко – геморагічний синдром, подовження часу кровотечі. З боку сечовивідної системи: рідко – порушення функції нирок; при тривалому застосуванні – гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром. Алергічні реакції: рідко – шкірний висип, набряк Квінке, бронхоспазм, "аспіринова тріада" (поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та лікарських засобів піразолонового ряду). Інші: в окремих випадках – синдром Рейє; при тривалому застосуванні – посилення симптомів хронічної серцевої недостатності.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні антациди, що містять магнію та/або алюмінію гідроксид, уповільнюють та зменшують всмоктування ацетилсаліцилової кислоти. При одночасному застосуванні блокаторів кальцієвих каналів, засобів, що обмежують надходження кальцію або збільшують виведення з організму кальцію, підвищується ризик розвитку кровотеч. При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою посилюється дія гепарину та непрямих антикоагулянтів, гіпоглікемічних засобів похідних сульфонілсечовини, інсулінів, метотрексату, фенітоїну, вальпроєвої кислоти. При одночасному застосуванні з глюкокортикостероїдами підвищується ризик ульцерогенної дії та виникнення шлунково-кишкових кровотеч. При одночасному застосуванні знижується ефективність діуретиків (спіронолактону, фуросеміду). При одночасному застосуванні інших НПЗЗ підвищується ризик розвитку побічних ефектів. Ацетилсаліцилова кислота може зменшувати концентрації в плазмі індометацину, піроксикаму. При одночасному застосуванні препарату золота ацетилсаліцилова кислота може індукувати пошкодження печінки. При одночасному застосуванні знижується ефективність урикозуричних засобів (зокрема пробенециду, сульфінпіразону, бензбромарону). При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти та алендронату натрію можливий розвиток важкого езофагіту. При одночасному застосуванні гризеофульвіну можливе порушення абсорбції ацетилсаліцилової кислоти. Описано випадок спонтанного крововиливу в райдужну оболонку прийому екстракту гінкго білоба на тлі тривалого застосування ацетилсаліцилової кислоти в дозі 325 мг/сут. Вважають, що це може бути обумовлено адитивною інгібуючою дією на агрегацію тромбоцитів. При одночасному застосуванні дипіридамолу можливе збільшення Сmax саліцилату в плазмі та AUC. При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою підвищуються концентрації дигоксину, барбітуратів та солей літію у плазмі крові. При одночасному застосуванні саліцилатів у високих дозах з інгібіторами карбоангідрази можлива інтоксикація саліцилатами. Ацетилсаліцилова кислота в дозах менше 300 мг на добу незначно впливає на ефективність каптоприлу та еналаприлу. При застосуванні ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах можливе зменшення ефективності каптоприлу та еналаприлу. При одночасному застосуванні кофеїн підвищує швидкість всмоктування, концентрацію в плазмі та біодоступність ацетилсаліцилової кислоти. При одночасному застосуванні метопролол може підвищувати Сmax саліцилат у плазмі крові. При застосуванні пентазоцину на фоні тривалого прийому ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах є ризик розвитку тяжких побічних реакцій з боку нирок. При одночасному застосуванні фенілбутазон зменшує урикозурію, спричинену ацетилсаліциловою кислотою. При одночасному застосуванні етанол може посилювати дію ацетилсаліцилової кислоти на шлунково-кишковому тракті.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Для дорослих разова доза варіює від 40 мг до 1 г, добова – від 150 мг до 8 г; кратність застосування – 2-6 разів на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок, при бронхіальній астмі, ерозивно-виразкових ураженнях та кровотечах із ШКТ в анамнезі, при підвищеній кровоточивості або при одночасному проведенні протизгортаючої терапії, декомпенсованої хронічної серцевої недостатності. Ацетилсаліцилова кислота навіть у невеликих дозах зменшує виведення сечової кислоти з організму, що може спричинити гострий напад подагри у схильних пацієнтів. При тривалій терапії та/або застосуванні ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах потрібне спостереження лікаря та регулярний контроль рівня гемоглобіну. Застосування ацетилсаліцилової кислоти як протизапальний засіб у добовій дозі 5-8 г обмежено у зв'язку з високою ймовірністю розвитку побічних ефектів з боку ШКТ. Перед хірургічним втручанням, для зменшення кровоточивості в ході операції та післяопераційному періоді слід скасувати прийом саліцилатів за 5-7 днів. Під час тривалої терапії необхідно проводити загальний аналіз крові та дослідження калу на приховану кров. Застосування ацетилсаліцилової кислоти у педіатрії протипоказане, оскільки у разі вірусної інфекції у дітей під впливом ацетилсаліцилової кислоти підвищується ризик розвитку синдрому Рейє. Симптомами синдрому Рейє є тривале блювання, гостра енцефалопатія, збільшення печінки. Тривалість лікування (без консультації з лікарем) не повинна перевищувати 7 днів при призначенні як аналгетичний засіб і більше 3 днів як жарознижувальний. У період лікування пацієнт повинен утримуватись від вживання алкоголю.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему