Сердечно-сосудистые Гротекс ООО
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: Епінефрін 1 мг. Допоміжні речовини: натрію хлорид - 8 мг, хлоробутанолу гемігідрат (у перерахунку на хлоробутанол) - 5 мг, динатрію едетату дигідрат (трилон Б) - 0.5 мг, гліцерол безводний - 60 мг, хлористоводневої кислоти розчин 5М або н 2.2-5.0, вода д/і – до 1 мл. 1 мл - ампули темного скла (5) - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для ін'єкцій у вигляді прозорої, безбарвної або слабозабарвленої рідини з характерним запахом.Фармакотерапевтична групаАдреноміметик, чинить пряму стимулюючу дію на α- та β-адренорецептори. Під дією епінефрину (адреналіну) внаслідок стимуляції α-адренорецепторів відбувається збільшення вмісту внутрішньоклітинного кальцію у гладких м'язах. Активація α1-адренорецепторів підвищує активність фосфоліпази С (через стимуляцію G-білка) та утворення інозитолтрифосфату та діацилгліцеролу. Це сприяє вивільненню кальцію з депо саркоплазматичного ретикулуму. Активація α2-адренорецепторів призводить до відкриття кальцієвих каналів та збільшення входу кальцію в клітини. Стимуляція β-адренорецепторів викликає обумовлену G-білком активацію аденілатциклази та збільшення утворення цАМФ. Цей процес є пусковим механізмом розвитку реакцій із боку різних органів-мішеней. Внаслідок стимуляції β1-адренорецепторів у тканинах серця відбувається збільшення внутрішньоклітинного кальцію. При стимуляції β2-адренорецепторів відбувається зменшення вільного внутрішньоклітинного кальцію в гладких м'язах, зумовлене з одного боку збільшенням його транспорту з клітини, а з іншого - його накопиченням у саркоплазматичного ретикулуму. Чинить вплив на серцево-судинну систему. Збільшує частоту та силу серцевих скорочень, ударний та хвилинний об'єм серця. Покращує AV-провідність, збільшує автоматизм. Збільшує потребу міокарда у кисні. Викликає звуження судин органів черевної порожнини, шкіри, слизових оболонок, меншою мірою – скелетних м'язів. Підвищує АТ (переважно систолічний), у високих дозах підвищує ОПСС. Пресорний ефект може спричинити короткочасне рефлекторне уповільнення ЧСС. Епінефрін (адреналін) розслаблює гладкі м'язи бронхів, знижує тонус і моторику ШКТ, розширює зіниці, сприяє зниженню внутрішньоочного тиску. Викликає гіперглікемію та підвищує вміст у плазмі вільних жирних кислот.ФармакокінетикаМетаболізується за участю МАО та КОМТ у печінці, нирках, ШКТ. T1/2 становить кілька хвилин. Виводиться нирками. Проникає крізь плацентарний бар'єр, не проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Виділяється із грудним молоком.Клінічна фармакологіяАльфа-, бета-адреноміметик.Показання до застосуванняАлергічні реакції негайного типу (в т.ч. кропив'янка, ангіоневротичний шок, анафілактичний шок), що розвиваються при застосуванні лікарських засобів, сироваток, переливанні крові, вживанні харчових продуктів, укусах комах або введенні інших алергенів. Бронхіальна астма (купірування нападу), бронхоспазм під час наркозу. Асистолія (у т.ч. на тлі гострої AV-блокади III ступеня). Кровотеча з поверхневих судин шкіри та слизових оболонок (в т.ч. з ясен). Артеріальна гіпотензія, що не піддається впливу адекватних обсягів рідин, що заміщають (в т.ч. шок, травма, бактеріємія, операції на відкритому серці, ниркова недостатність, хронічна серцева недостатність, передозування лікарських засобів). Необхідність подовження дії місцевих анестетиків. Гіпоглікемія (внаслідок передозування інсуліну). Відкритокутова глаукома, при хірургічних операціях на очах – набряклість кон'юнктиви (лікування), для розширення зіниці, внутрішньоочна гіпертензія. З метою зупинки кровотечі. Лікування приапізму.Протипоказання до застосуванняГіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, феохромоцитома, артеріальна гіпертензія, тахіаритмія, ішемічна хвороба серця, фібриляція шлуночків, вагітність, період лактації, підвищена чутливість до епінефрину.Вагітність та лактаціяЕпінефрін (адреналін) проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. Адекватних та строго контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування епінефрину не проведено. Застосування при вагітності та в період лактації можливе лише у випадках, якщо очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини. Застосування у дітей З обережністю застосовують у дітей.Побічна діяСерцево-судинна система: стенокардія, брадикардія або тахікардія, серцебиття, підвищення або зниження АТ; при застосуванні у високих дозах – шлуночкові аритмії; рідко – аритмія, біль у грудній клітці. З боку нервової системи: головний біль, тривожний стан, тремор, запаморочення, нервозність, втома, психоневротичні розлади (психомоторне збудження, дезорієнтація, порушення пам'яті, агресивна або панічна поведінка, шизофреноподібні розлади, параноя), порушення сну, м'язи. З боку травної системи: нудота, блювання. З боку сечовидільної системи: рідко – утруднене та хворобливе сечовипускання (при гіперплазії передміхурової залози). Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, висипання на шкірі, багатоформна еритема. Інші: гіпокаліємія, підвищене потовиділення; місцеві реакції - біль або печіння у місці внутрішньом'язової ін'єкції.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтагоністами епінефрину є блокатори α- та β-адренорецепторів. Неселективні бета-адреноблокатори посилюють пресорний ефект епінефрину. При застосуванні одночасно з серцевими глікозидами, хінідином, трициклічними антидепресантами, допаміном, засобами для інгаляційного наркозу (хлороформ, енфлуран, галотан, ізофлуран, метоксифлуран), кокаїном зростає ризик розвитку аритмій (одночасне застосування не рекомендується; з іншими симпатоміметичними засобами – посилення виразності побічних ефектів із боку серцево-судинної системи; з антигіпертензивними засобами (в т.ч. із діуретиками) – зниження їх ефективності; з алкалоїдами ріжків - посилення вазоконстрикторного ефекту (аж до вираженої ішемії та розвитку гангрени). Інгібітори МАО, м-холіноблокатори, гангліоблокатори, препарати гормонів щитовидної залози, резерпін, октадин потенціюють ефекти епінефрину. Епінефрін зменшує ефекти гіпоглікемічних засобів (в т.ч. інсуліну), нейролептиків, холіноміметиків, міорелаксантів, опіоїдних анальгетиків, снодійних засобів. При одночасному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT (в т.ч. астемізолом, цизапридом, терфенадином) відбувається збільшення тривалості інтервалу QT.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Вводять підшкірно, рідше - внутрішньом'язово або внутрішньовенно (повільно). Залежно від клінічної ситуації, разова доза для дорослих може становити від 200 мкг до 1 мг; для дітей – 100-500 мкг. Розчин для ін'єкцій може бути використаний як краплі очей. Місцево застосовують для зупинки кровотеч – використовують тампони, змочені розчином епінефрину.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують при метаболічному ацидозі, гіперкапнії, гіпоксії, фібриляції передсердь, шлуночкової аритмії, легеневої гіпертензії, гіповолемії, інфаркті міокарда, шоці неалергічного генезу (в т.ч. кардіогенний, травматичний, геморрагічний). .ч. в анамнезі - артеріальна емболія, атеросклероз, хвороба Бюргера, холодова травма, діабетичний ендартеріїт, хвороба Рейно), церебральному атеросклерозі, закритокутовій глаукомі, цукровому діабеті, хворобі Паркінсона, судомному синдромі; одночасно з інгаляційними засобами для наркозу (фторотану, циклопропану, хлороформу), у пацієнтів похилого віку, у дітей. Епінефрін не слід вводити внутрішньовенно, оскільки виражене звуження периферичних судин може призвести до розвитку гангрени. Епінефрін можна застосовувати інтракоронарно при зупинці серця. При аритміях, спричинених епінефрином, призначають бета-адреноблокатори.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему