Сердечно-сосудистые Такеда

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 амп.: діюча речовина: Актовегін® концентрат (у перерахунку на сухий депротеїнізований гемодериват крові телят)-1) 200,0 мг; допоміжна речовина: вода для ін'єкцій – до 5 мл. 1) У складі концентрату Актовегін присутній натрію хлорид у вигляді іонів натрію та хлору, що є компонентами крові телят. Натрію хлорид не додається і не видаляється у процесі виробництва концентрату. Вміст хлориду натрію становить близько 134,0 мг. Розчин ін'єкцій, 40 мг/мл. У разі виробництва та пакування на Такеда Австрія ГмбХ, Австрія: По 2, 5, 10 мл препарату безбарвні скляні ампули з точкою розлому. По 5 ампул поміщають у пластикову контурну коміркову упаковку. По 1, 2 або 5 контурних осередкових упаковок з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. На пачку наклеюють прозорі захисні наклейки круглої форми з голографічними написами та контролем першого розтину. У разі виробництва та/або упаковки на ТОВ "Такеда Фармасьютікалс", Росія: По 2, 5, 10 мл препарату безбарвні скляні ампули з точкою розлому. По 5 ампул поміщають у пластикову контурну осередкову упаковку з полістирольної плівки або полівінілхлоридної плівки. По 1,2 або 5 контурних осередкових упаковок з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. На пачку наклеюють прозорі захисні наклейки круглої форми з голографічними написами та контролем першого розтину.Опис лікарської формиПрозорий жовтий розчин.Фармакотерапевтична групаРегенерація тканин стимулятор.ФармакокінетикаЗа допомогою фармакокінетичних методів неможливо вивчати фармакокінетичні показники препарату Актовегін, оскільки він складається тільки з фізіологічних компонентів, які зазвичай присутні в організмі. До цього часу не виявлено зниження фармакологічного ефекту гемодериватів у хворих із зміненою фармакокінетикою (наприклад, печінкова або ниркова недостатність, зміни метаболізму, пов'язані з літнім віком, а також особливості метаболізму у новонароджених).ФармакодинамікаАнтигіпоксант. Актовегін® є гемодериватом, який одержують за допомогою діалізу та ультрафільтрації (проходять сполуки з молекулярною масою менше 5000 дальтон). Стимулює транспорт та утилізацію глюкози. Збільшує захоплення та утилізацію кисню (що призводить до стабілізації плазматичних мембран клітин при ішемії та зниження утворення лактатів). Таким чином, Актовегін® має антигіпоксичну дію, яка починає проявлятися пізніше через 30 хв після парентерального введення і досягає максимуму в середньому через 3 год (2-6 год). Актовегін® збільшує концентрації аденозинтрифосфату, аденозиндифосфату, креатинфосфату, а також амінокислот – глутамату, аспартату та гамма-аміномасляної кислоти. Вплив Актовегіну на засвоєння та утилізацію кисню, а також інсуліноподібна активність зі стимуляцією транспорту та окислення глюкози є значущими у лікуванні діабетичної полінейропатії (ДПН). У пацієнтів з цукровим діабетом та діабетичною полінейропатією Актовегін® зменшує симптоми полінейропатії (колючий біль, відчуття печіння, парастезії, оніміння у нижніх кінцівках). Об'єктивно зменшуються розлади чутливості, покращується психічне самопочуття пацієнтів.ІнструкціяІнструкція з використання ампул з точкою розлому: а) розташувати кінчик ампули крапкою догори! б) обережно постукуючи пальцем і струшуючи ампулу, дати розчину з кінчика ампули стекти вниз; в) відламати кінчик ампули.Показання до застосуванняЗастосовується у складі комплексної терапії при наступних станах: метаболічні та судинні порушення головного мозку (у тому числі ішемічний інсульт, черепно-мозкова травма); периферичні (артеріальні та венозні) судинні порушення та їх наслідки (артеріальна ангіопатія, трофічні виразки); діабетична полінейропатія; загоєння ран (виразки різної етіології, опіки, трофічні порушення (пролежні), порушення процесів загоєння ран); профілактика та лікування променевих уражень шкіри та слизових оболонок при променевій терапії.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до препарату Актовегін або аналогічним препаратам, декомпенсована серцева недостатність, набряк легенів, олігурія, анурія, гіпергідратація. З обережністю: гіперхлоремія, гіпернатріємія.Вагітність та лактаціяВикористання препарату у вагітних не викликало негативного впливу на матір та плід. Однак при застосуванні вагітних жінок необхідно враховувати потенційний ризик для плода. При вагітності та в період грудного вигодовування препарат призначається за існуючими показаннями у дозах: 200-400 мг внутрішньовенно краплинно у 200 мл розчину натрію хлориду 0,9% протягом 7-10 днів з наступним переходом на таблетовану форму по 1 таблетці (200 мг) 3 десь у день протягом 2-4 тижнів.Побічна діяАлергічні реакції (наприклад, кропив'янка, набряки, гіпертермія) до анафілактичного шоку.Взаємодія з лікарськими засобамиВ даний час дані про взаємодію з іншими лікарськими засобами обмежені.Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно (у тому числі інфузійно), внутрішньом'язово, внутрішньоартеріально. Швидкість введення: повільно, близько 2 мл/хв. У зв'язку з потенційною можливістю розвитку анафілактичних реакцій рекомендується проводити алергологічну пробу, а саме: вводять 2 мл внутрішньом'язово. Тривалість курсу лікування визначається індивідуально відповідно до симптоматики та тяжкості захворювання. Метаболічні та судинні порушення головного мозку: від 5 до 25 мл (200-1000 мг на добу) внутрішньовенно щодня протягом двох тижнів, з наступним переходом на таблетовану форму прийому. Ішемічний інсульт: 20-50 мл (800-2000 мг) у 200-300 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози, внутрішньовенно краплинно щодня протягом 1 тижня, далі по 10-20 мл (400-800 мг) ) внутрішньовенно краплинно - 2 тижні з наступним переходом на таблетовану форму прийому. Периферичні (артеріальні та венозні) судинні порушення та їх наслідки: 20-30 мл (800-1000 мг) препарату в 200 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози, внутрішньоартеріально або внутрішньовенно щодня; тривалість лікування 4 тижні. Діабетична полінейропатія: 50 мл (2000 мг) на добу внутрішньовенно протягом 3 тижнів з наступним переходом на таблетовану форму прийому – 2-3 таблетки 3 рази на день не менше 4-5 місяців. Загоєння ран: 10 мл (400 мг) внутрішньовенно або 5 мл внутрішньом'язово щодня або 3-4 рази на тиждень залежно від процесу загоєння (додатково до місцевого лікування препаратом Актовегін у лікарських формах для місцевого застосування). Профілактика та лікування променевих уражень шкіри та слизових оболонок при променевій терапії: середня доза становить 5 мл (200 мг) внутрішньовенно щодня у перервах радіаційного впливу, радіаційний цистит: щодня 10 мл (400 мг) трансуретрально у поєднанні з терапією анти.ПередозуванняВ даний час дані про передозування препаратом обмежені. Лікування при передозуванні: симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЧерез можливість виникнення анафілактичної реакції рекомендується проводити пробну ін'єкцію (2 мл внутрішньом'язово). У разі внутрішньом'язового способу застосування повільно вводять не більше 5 мл. Необхідно дотримуватись умов асептики, оскільки Актовегін® для ін'єкцій не містить консервантів. Розчин для ін'єкцій має трохи жовтуватий відтінок. Інтенсивність забарвлення може варіювати від однієї партії до іншої залежно від особливостей використаних вихідних матеріалів, проте це негативно не позначається на активності препарату або його переносимості. Після розтину ампули розчин не можна зберігати. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Даних щодо впливу на здатність до керування транспортними засобами та механізмами немає.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб. містить компоненти крові: депротеїнізований гемодериват крові телят 200. 0 мг, як Атовегін ® гранулята* 345.

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 табл. активні речовини: бісопрололу фумарат – 5/5/10/10 мг; амлодипіну безілат (у перерахунку на амлодипін - 5/10/5/10 мг) - 6,95/13,90/6,95/13,9 мг; допоміжні речовини: МКЦ; карбоксиметилкрохмаль натрію (тип A); магнію стеарат; кремнію діоксид колоїдний безводний. Таблетки 5мг + 5мг, 5мг + 10мг, 10мг + 5мг, 10мг + 10мг. За 10 табл. у блістері з комбінованої плівки соld (поліамід/алюмінієва фольга/ПВХ)/алюмінієвої фольги; 3 бл. поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиБілі або майже білі круглі злегка двоопуклі таблетки, з ризиком на одній стороні і з гравіюванням MS на іншій стороні таблетки, без запаху.Фармакотерапевтична групаФармакологічна дія – антигіпертензивна, гіпотензивна.ФармакокінетикаАмлодипін Всмоктування. Амлодипін добре всмоктується після прийому внутрішньо. Cmax у плазмі крові відзначається через 6-12 годин. Прийом препарату разом з їжею не впливає на його всмоктування. Абсолютна біодоступність становить 64-80%. Tmax амлодипіну в плазмі схоже у літніх та молодих пацієнтів. Розподіл. Видимий Vd становить 21 л/кг. Css у плазмі крові (5-15 нг/мл) досягається через 7-8 днів після початку прийому препарату. Дослідження in vitro показали, що циркулюючий амлодипін приблизно на 97,5% пов'язаний із білками плазми. Метаболізм та виведення. Амлодипін зазнає інтенсивного метаболізму в печінці. Приблизно 90% прийнятої дози перетворюється на неактивні похідні піридину. Приблизно 10% прийнятої дози виводиться із сечею у незміненому вигляді. Приблизно 60% кількості неактивних метаболітів виводиться нирками та 20–25% через кишечник. Зниження концентрації у плазмі крові має двофазний характер. Кінцевий T1/2 становить приблизно 35-50 годин, що дозволяє вводити препарат один раз на добу. Загальний кліренс становить 7 мл/хв/кг (25 л/год у пацієнта вагою 60 кг). У пацієнтів похилого віку він становить 19 л/год. Кліренс амлодипіну має тенденцію до зниження з подальшим збільшенням AUC та T1/2 у літніх пацієнтів. Збільшення AUC та T1/2 у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю очікувано для даної вивченої вікової групи пацієнтів. У пацієнтів із нирковою недостатністю не спостерігалось значних змін фармакокінетики амлодипіну. Амлодипін не діалізується. Пацієнтам із печінковою недостатністю через зниження кліренсу, що призводить до більш тривалого T1/2 та збільшення AUC приблизно на 40-60%, слід призначати нижчі початкові дози. Бісопролол Всмоктування. Бісопролол майже повністю (більше 90%) всмоктується із ШКТ. Його біодоступність внаслідок незначної метаболізації при першому проходженні через печінку (на рівні приблизно 10%) становить близько 90% після вживання. Їда не впливає на біодоступність. Бісопролол демонструє лінійну кінетику, причому його концентрації в плазмі пропорційні прийнятій дозі в діапазоні від 5 до 20 мг. Cmax у плазмі досягається через 2-3 год. Розподіл. Бісопролол розподіляється досить широко. Vd складає 3,5 л/кг. Зв'язок з білками плазми досягає приблизно 30%. Метаболізм та виведення. Метаболізується окисним шляхом без подальшої кон'югації. Всі метаболіти полярні (водорозчинні) і виводяться нирками. Основні метаболіти, що виявляються у плазмі крові та сечі, не виявляють фармакологічної активності. Дані, отримані в результаті експериментів з мікросомами печінки людини in vitro, показують, що бісопролол метаболізується насамперед за допомогою ізоферменту CYP3A4 (близько 95%), а ізофермент CYP2D6 відіграє лише незначну роль. Кліренс бісопрололу визначається рівновагою між виведенням нирками у незміненому вигляді (близько 50%) та метаболізмом у печінці (близько 50%) до метаболітів, які також виводяться нирками. Оскільки виведення відбувається через нирки та печінку в однаковому обсязі, підбір дози не потрібен для пацієнтів з легкою та помірною печінковою або нирковою недостатністю. Загальний кліренс складає 15 л/год. T1/2 - 10-12 год.ФармакодинамікаДаний лікарський препарат має виражені антигіпертензивні та антиангінальні ефекти завдяки взаємодоповнюючій дії двох активних інгредієнтів: БКК – амлодипіну та селективного бета1-адреноблокатора – бісопрололу. Амлодипін Механізм дії. Амлодипін блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно в гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцитах). Антигіпертензивний ефект амлодипіну обумовлений прямою релаксуючою дією на гладком'язові клітини судин, що веде до зниження опору периферичних судин. Механізм антиангінальної дії до кінця не вивчений, можливо він пов'язаний із двома наступними ефектами: Розширення периферичних артеріол знижує ОПСС, тобто. постнавантаження. Оскільки амлодипін не викликає рефлекторної тахікардії, споживання енергії та кисню міокардом знижується. Розширення великих коронарних артерій та коронарних артеріол покращує постачання кисню як нормальних, так і ішемізованих зон міокарда. Завдяки цим ефектам покращується постачання киснем міокарда навіть при спазмі коронарних артерій (стенокардія Принцметала або нестабільна стенокардія).У пацієнтів з артеріальною гіпертензією прийом препарату один раз на день викликає клінічно значуще зниження артеріального тиску в положенні лежачи і стоячи протягом всього 24-годинного інтервалу між прийомами препарату. У зв'язку з повільним розвитком антигіпертензивного ефекту амлодипіну він не викликає гострої гіпотензії. У пацієнтів зі стенокардією прийом препарату один раз на добу збільшує загальний час виконання фізичного навантаження, час до розвитку нападу стенокардії, а також час до значного зниження інтервалу ST1 мм та знижує частоту нападів стенокардії та потребу сублінгвального прийому нітрогліцерину. Амлодипін не пов'язаний з будь-якими несприятливими метаболічними порушеннями або змінами рівня ліпідів плазми. Можливе використання у пацієнтів з астмою, цукровим діабетом та подагрою. Бісопролол Механізм дії. Бісопролол - селективний бета1-адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючу дію. Він має лише незначну спорідненість до бета2-адренорецепторів гладкої мускулатури бронхів і судин, а також до бета2-адренорецепторів, що беруть участь у регуляції метаболізму. Отже, бісопролол загалом не впливає на опір дихальних шляхів та метаболічні процеси, до яких залучені бета2-адренорецептори. Виборча дія препарату на бета1-адренорецептори зберігається за межами терапевтичного діапазону. Бісопролол не має вираженої негативної інотропної дії. Максимальний ефект препарату досягається через 3-4 години після прийому внутрішньо. Навіть при призначенні бісопрололу 1 раз на добу його терапевтичний ефект зберігається протягом 24 годин завдяки 10-12-годинному T1/2 із плазми крові. Як правило, максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 2 тижні після початку лікування. Бісопролол знижує активність симпатоадреналової системи, блокуючи бета1-адренорецептори серця. При одноразовому прийомі внутрішньо у пацієнтів з ІХС без ознак ХСН бісопролол уріжає ЧСС, зменшує ударний об'єм серця і, як наслідок, зменшує фракцію викиду та потребу міокарда у кисні. При тривалій терапії спочатку підвищений ОПСС знижується. Зниження активності реніну в плазмі крові розглядається як один із компонентів гіпотензивної дії бета-адреноблокаторів.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія: заміщення терапії монокомпонентними препаратами амлодипіну та бісопрололу у тих же дозах.Протипоказання до застосуванняАмлодипін тяжка артеріальна гіпотензія; шок (у т.ч. кардіогенний); нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда; обструкція вихідного відділу лівого шлуночка (наприклад, клінічно значущий аортальний стеноз). Бісопролол гостра серцева недостатність або хронічна серцева недостатність (ХСН) на стадії декомпенсації, що вимагає проведення інотропної терапії; кардіогенний шок; AV-блокада II та III ступеня, без електрокардіостимулятора; синдром слабкості синусного вузла (СССУ); синоатріальна блокада; виражена брадикардія (ЧСС менше 60 уд/хв); симптоматична артеріальна гіпотензія; тяжкі форми бронхіальної астми; виражені порушення периферичного артеріального кровообігу або синдром Рейно; феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); метаболічний ацидоз; Комбінація амлодипін/бісопролол підвищена чутливість до амлодипіну, інших похідних дигідропіридину, бісопрололу та/або будь-якої з допоміжних речовин; дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: хронічна серцева недостатність (в т.ч. неішемічна етіологія III–IV функціонального класу за класифікацією NYHA); печінкова недостатність; ниркова недостатність; гіпертиреоз; цукровий діабет 1 типу; цукровий діабет із значними коливаннями концентрації глюкози у крові; сувора дієта; одночасно проведена десенсибілізуюча терапія; AV-блокада І ступеня, стенокардія Принцметала; порушення периферичного артеріального кровообігу легкого та помірного ступеня; псоріаз (в т.ч. в анамнезі); феохромоцитома (при одночасному застосуванні альфа-адреноблокаторів); важкі форми хронічної обструктивної хвороби легень та неважкі форми бронхіальної астми; проведення загальної анестезії; літній вік; артеріальна гіпотензія; аортальний стеноз; мітральний стеноз; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;гострий інфаркт міокарда (протягом першого місяця); одночасне застосування з інгібіторами або індукторами ізоферменту CYP3A4.Вагітність та лактаціяАмлодипін Безпеку амлодипіну під час вагітності людини не встановлювали. Бісопролол Бісопролол має фармакологічний ефект, який може мати несприятливий вплив протягом вагітності та/або плід/новонародженого (наприклад гіпоглікемія та брадикардія). Бета-адреноблокатори знижують кровообіг у плаценті та можуть несприятливо впливати на розвиток плода (затримка росту, мимовільний викидень, передчасні пологи, внутрішньоутробна загибель плода). Конкор® АМ не рекомендують під час вагітності, якщо ймовірна користь для матері не перевищує потенційного ризику для плода. Якщо лікування препаратом Конкор® АМ необхідно, слід відстежувати кровообіг у плаценті та матці, а також спостерігати за зростанням та розвитком майбутньої дитини та у разі появи небажаних явищ щодо вагітності та/або плоду приймати альтернативні методи терапії. Слід ретельно обстежити новонародженого. У перші три дні життя можуть виникати симптоми брадикардії та гіпоглікемії. Даних про виділення бісопрололу та амлодипіну у грудне молоко немає. Тому прийом Конкор® АМ не рекомендується жінкам під час годування груддю. Якщо прийом препарату в період лактації необхідний, грудне вигодовування слід припинити. Фертильність. Дані щодо впливу препарату Конкор® АМ на фертильність людини відсутні. Бісопролол не впливає на фертильність чи репродуктивні властивості, що доведено доклінічними дослідженнями.Побічна діяНебажані реакції, що спостерігаються під час використання діючих речовин окремо, представлені нижче залежно від частоти їх виникнення: дуже часто ≥1/10; часто ≥1/100 та Амлодипін З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку імунної системи: дуже рідко – алергічні реакції. З боку обміну речовин та харчування: дуже рідко – гіперглікемія. Порушення психіки: нечасто безсоння, зміна настрою (в т.ч. тривога), депресія; рідко - сплутаність свідомості. З боку нервової системи: часто - сонливість, запаморочення, біль голови (особливо на початку лікування); нечасто - непритомність, гіпестезія, парестезія, дисгевзія, тремор; дуже рідко – м'язова гіпертонія, периферична нейропатія. Порушення зору (в т.ч. диплопія). З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто шум у вухах. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, біль у животі, диспепсія, зміна режиму дефекації (в т.ч. запор або діарея); нечасто – блювання, сухість слизової оболонки порожнини рота; дуже рідко – гастрит, гіперплазія ясен, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – гепатит, жовтяниця, підвищення рівня ферментів печінки. З боку серця: часто – відчуття серцебиття; нечасто - аритмія (брадикардія, шлуночкова тахікардія, мерехтіння передсердь); дуже рідко інфаркт міокарда. З боку судин: часто – припливи; нечасто - виражене зниження артеріального тиску; дуже рідко – васкуліт. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – задишка; нечасто – кашель, риніт. З боку нирок і сечовивідних шляхів: нечасто — лакіурія, розлад сечовипускання, ніктурія. З боку статевих органів та молочної залози: нечасто – імпотенція, гінекомастія. Загальні розлади та порушення у місці введення: дуже часто – периферичні набряки; часто - підвищена стомлюваність, астенія; нечасто – біль у грудях, біль, загальне нездужання. З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: часто – набряки кісточок, судоми м'язів; нечасто – артралгія, міалгія, біль у спині. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – алопеція, пурпура, зміна кольору шкіри, підвищене потовиділення, свербіж, висипання, висип, екзантема, кропив'янка; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, багатоформна ексудативна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, набряк Квінке, фоточутливість. Лабораторні та інструментальні дані: нечасто – збільшення маси тіла, зниження маси тіла. Були відмічені окремі випадки екстрапірамідного синдрому. Бісопролол З боку обміну речовин та харчування: рідко – підвищення концентрації тригліцеридів. Порушення психіки: нечасто – депресія, порушення сну; рідко – галюцинації, нічні кошмари. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; нечасто - безсоння; рідко - непритомність. З боку органу зору: рідко - зменшення сльозотечі (слід враховувати при носінні контактних лінз); дуже рідко – кон'юнктивіт. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко – порушення слуху. Серце: нечасто – порушення AV-провідності, брадикардія, посилення симптомів перебігу ХСН. З боку судин: часто - відчуття похолодання або оніміння в кінцівках; нечасто – гіпотензія. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою або обструктивною хворобою легень в анамнезі; рідко – алергічний риніт. З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота, блювання, діарея, запор. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – гепатит. З боку шкіри та підшкірних покривів: рідко – реакції підвищеної чутливості, такі як свербіж шкіри, висипання, гіперемія шкірних покривів; дуже рідко - алопеція, бета-адреноблокатори можуть сприяти загостренню симптомів перебігу псоріазу або викликати псоріазоподібний висип. З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: нечасто – м'язова слабкість, судоми м'язів. З боку статевих органів та молочної залози: рідко – імпотенція. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – підвищена стомлюваність; нечасто – виснаження. Лабораторні та інструментальні дані: рідко – підвищення активності печінкових трансаміназ у крові ACT, АЛТ.Взаємодія з лікарськими засобамиАмлодипін Інгібітори CYP3A4: слід застосовувати з обережністю амлодипін одночасно з інгібіторами CYP3A4. Сильні та помірні інгібітори CYP3A4 (інгібітори протеази, наприклад, індинавір, саквінавір та ритонавір, протигрибкові засоби групи азолів, такі як флуконазол та ітраконазол, макроліди типу еритроміцин або кларитроміцин, збільшують концентрацію в крові). Ці зміни можуть бути більш виражені у пацієнтів похилого віку, що потребує клінічного спостереження концентрації амлодипіну та корекції дози при необхідності. Індуктори CYP3A4: одночасне застосування з індукторами CYP3A4 (зокрема рифампіцин, звіробій продірявлений) може призводити до зниження концентрації амлодипіну в плазмі крові. Слід застосовувати з обережністю амлодипін одночасно з індукторами CYP3A4. Дантролен (інфузія): у тварин спостерігалася летальна фібриляція шлуночків та серцево-судинна недостатність у зв'язку з гіперкаліємією після прийому верапамілу та дантролену внутрішньовенно. Внаслідок ризику гіперкаліємії, не рекомендують спільний прийом БКК, таких як амлодипін, у ході лікування злоякісної гіпертермії та у пацієнтів, схильних до злоякісної гіпертермії. Такролімус: існує ризик підвищення рівня такролімусу в крові при сумісному прийомі разом з амлодипіном, але фармакокінетичний механізм цієї взаємодії повністю не вивчений. Щоб уникнути токсичності такролімусу, у пацієнтів, які проходять лікування, необхідний моніторинг його рівня в крові та підбір дози такролімусу за необхідності. Циклоспорин: слід розглянути можливість здійснення моніторингу рівня циклоспорину у пацієнтів, які перенесли пересадку нирки на фоні прийому амлодипіну, при необхідності зменшити дозу циклоспорину. Симвастатин: одночасне застосування з амлодипіном може призводити до збільшення концентрації симвастатину в плазмі. Спільний прийом амлодипіну в дозі 10 мг з 80 мг симвастатину призводив до 77% посилення дії симвастатину порівняно з одним симвастатином. Слід обмежувати дозу симвастатину у пацієнтів, які отримують амлодипін, до 20 мг на добу. Прийом амлодипіну з грейпфрутом або грейпфрутовим соком не рекомендується у зв'язку з можливим збільшенням біологічної доступності амлодипіну, що призводить до зниження зниження високого кров'яного тиску. Циметидин, алюміній/магній (у складі антацидів) та силденафіл не впливають на фармакокінетику амлодипіну. Амлодипін може посилювати антигіпертензивні ефекти інших гіпотензивних засобів. Амлодипін не впливає на фармакокінетику аторвастатину, дигоксину, етанолу (напоїв, що містять алкоголь), варфарину. Бісопролол Нерекомендовані комбінації БКК, типу верапамілу і меншою мірою, дилтіазему, при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до зниження скорочувальної здатності міокарда, вираженого зниження АТ та порушення AV-провідності. Зокрема, внутрішньовенне введення верапамілу пацієнтам, які приймають бета-адреноблокатори, може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та AV-блокади. Гіпотензивні засоби центральної дії (такі як клонідин, метилдопа, моксонідин, рілменідин) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призвести до пошкодження ЧСС та зниження серцевого викиду, а також до вазодилатації внаслідок зниження центрального симпатичного тонусу. Різке скасування, особливо до відміни бета-адреноблокаторів, може збільшити ризик розвитку рикошетної гіпертензії. Комбінації, які потребують обережності БКК, похідні дигідропіридину (наприклад, ніфедипін), при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть збільшувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії. У пацієнтів із ХСН не можна виключити ризик подальшого погіршення скорочувальної функції серця. Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AV-провідність та скорочувальну здатність міокарда. Антиаритмічні засоби III класу (наприклад, аміодарон) можуть посилювати порушення AV-провідності. Парасимпатоміметики при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть посилювати порушення AV-провідності та збільшувати ризик розвитку брадикардії. Дія бета-адреноблокаторів для місцевого застосування (наприклад, очні краплі для лікування глаукоми) може посилювати системні ефекти бісопрололу (зниження АТ, ушкодження ЧСС). Гіпоглікемічна дія інсуліну або гіпоглікемічних засобів для внутрішнього застосування може посилюватися. Блокада бета-адреноблокаторів може приховати ознаки гіпоглікемії, зокрема тахікардії. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Засоби для загальної анестезії можуть послаблювати рефлекторну тахікардію і збільшувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії. Серцеві глікозиди при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до збільшення часу AV-провідності та розвитку брадикардії. Нестероїдні протизапальні засоби можуть знижувати антигіпертензивний ефект бісопрололу. Одночасне застосування бісопрололу з бета-адреноміметиками (наприклад, ізопреналін, добутамін) може призводити до зниження ефекту обох препаратів. Поєднання бісопрололу з адреноміметиками, що впливають на бета- та альфа-адренорецептори (наприклад, норепінефрин, епінефрин), може посилювати вазоконстрикторні ефекти цих засобів, що виникають за участю альфа-адренорецепторів, що призводить до підвищення артеріального тиску. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Гіпотензивні засоби, як і інші засоби з можливим антигіпертензивним ефектом (наприклад, трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини), можуть посилювати антигіпертензивний ефект бісопрололу. Комбінації, які необхідно враховувати Мефлохін при одночасному застосуванні з бісопрололом може збільшувати ризик брадикардії. Інгібітори МАО (крім інгібіторів МАО-В) можуть посилювати антигіпертензивний ефект бета-адреноблокаторів. Одночасне застосування може призвести до розвитку гіпертонічного кризу. Рифампіцин трохи скорочує T1/2 бісопрололу. Як правило, корекція дози не потрібна. Похідні ерготаміну при одночасному застосуванні з бісопрололом збільшують ризик розвитку порушення периферичного кровообігу.Спосіб застосування та дозиВсередину, вранці, незалежно від їди, не розжовуючи. Ризик призначений тільки для полегшення розламування для зручності ковтання. Чи не для поділу на рівні дози! Добова доза, що рекомендується, — 1 табл. певного дозування на день. Підбір та титрацію дози індивідуально для кожного пацієнта здійснює лікар під час призначення монокомпонентних препаратів, що містять активні інгредієнти, що входять до складу препарату Конкор® АМ. Тривалість лікування Лікування препаратом Конкор® АМ зазвичай є довготривалою терапією. Лікування годі припиняти різко, т.к. це може призвести до тимчасового погіршення клінічного стану. Особливо лікування не слід різко припиняти у пацієнтів з ІХС. Рекомендується поступове зниження дози. Порушення функції печінки. У пацієнтів з порушенням функції печінки виведення амлодипіну може бути сповільнене. Спеціальний режим дозування для даної групи пацієнтів не визначено, проте препарат у цьому випадку має призначатися обережно. Для пацієнтів з тяжкими розладами печінки максимальна добова доза бісопрололу становить 10 мг. Порушення функції нирок. Пацієнтам з порушенням функції нирок легкого або середнього ступеня тяжкості корекції дозування, як правило, не потрібно. Амлодипін не виводиться за допомогою діалізу. Пацієнтам, які піддаються діалізу, слід призначати амлодипін з особливою обережністю. Для пацієнтів з вираженими порушеннями ниркової функції (Cl креатиніну менше 20 мл/хв) максимальна добова доза бісопрололу становить 10 мг. Літні пацієнти. Літнім пацієнтам можуть призначатися звичайні дози. Обережність потрібна лише при збільшенні дози. Діти. Препарат не рекомендований для застосування у дітей віком до 18 років через відсутність даних щодо ефективності та безпеки.ПередозуванняАмлодипін Симптоми: виражене зниження АТ з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у т.ч. з розвитком шоку та летального результату). Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, підтримка функції ССС, контроль показників функції серця та легень, надання піднесеного положення нижнім кінцівкам, контроль ОЦК та діурезу. Інтенсивна симптоматична терапія. Для відновлення тонусу судин - застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів - внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Гемодіаліз неефективний. Бісопролол Симптоми: найчастіші симптоми передозування: AV-блокада, виражена брадикардія, виражене зниження артеріального тиску, бронхоспазм, гостра серцева недостатність та гіпоглікемія. Чутливість до одноразового прийому високої дози бісопрололу сильно варіює серед окремих пацієнтів і, ймовірно, пацієнти з ХСН мають високу чутливість. Лікування: При виникненні передозування насамперед необхідно припинити прийом препарату та розпочати підтримуючу симптоматичну терапію. При вираженій брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. Якщо ефект недостатній, з обережністю можна ввести засіб, що має позитивну хронотропну дію. Іноді може знадобитися тимчасове встановлення кардіостимулятора. При вираженому зниженні АТ: внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів та вазопресорних препаратів. Також може бути показано внутрішньовенне введення глюкагону. При AV-блокаді (II або III ступеня): пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом та отримувати лікування бета-адреноміметиками, такими як епінефрін, інфузії ізопреналіну. У разі потреби установка кардіостимулятора. При загостренні перебігу ХСН: внутрішньовенне введення діуретиків, препаратів з позитивним інотропним ефектом, а також вазодилататорів. При бронхоспазму: призначення бронходилататорів, у т.ч. бета2-адреноміметиків та/або амінофіліну. При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення декстрози (глюкози). Бісопролол практично не піддається діалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе припиняйте лікування препаратом Конкор® AM різко і не змінюйте рекомендовану дозу без попередньої консультації з лікарем, оскільки це може призвести до тимчасового погіршення діяльності серця. Лікування не слід переривати раптово, особливо у пацієнтів з ІХС. Якщо припинення лікування необхідне, то дозу слід поступово знижувати. По амлодипіну: У період прийому препарату необхідно контролювати масу тіла та споживання натрію, призначення відповідної дієти. Відсутні дані про безпеку та ефективність амлодипіну при гіпертонічному кризі. У пацієнтів із серцевою недостатністю ІІІ-ІV стадії за класифікацією NYHA неішемічного генезу амлодипін підвищує ризик виникнення набряку легенів, що не пов'язане із посиленням симптомів перебігу ХСН. У пацієнтів із серцевою недостатністю блокатори кальцієвих каналів, включаючи амлодипін, слід застосовувати з обережністю, оскільки вони можуть збільшити ризик серцево-судинних ускладнень та летальних випадків у цих пацієнтів. У пацієнтів з порушенням функції печінки період напіввиведення амлодипіну та показників AUC можуть бути збільшені, рекомендації щодо дозування препарату не встановлені. Тому застосування амлодипіну слід починати з нижньої межі діапазону терапевтичних доз, і бути обережним, як на початку лікування, так і при підвищенні дози. У пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки може виникнути необхідність поступового підбору дози та ретельного моніторингу стану пацієнта. Пацієнтам з нирковою недостатністю амлодипін призначають у звичайних дозах, оскільки зміни його концентрації у плазмі не корелюються зі ступенем ниркової недостатності, та амлодипін не діалізується. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись Т1/2 та знижуватися кліренс амлодипіну. Корекція дози не потрібна, але необхідно ретельне спостереження за пацієнтами. Пацієнтам похилого віку слід обережно збільшувати дозу. Необхідна підтримка гігієни зубів та спостереження у стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). По бісопрололу: Раптове скасування бісопрололу може призвести до тимчасового Як і у випадку з іншими бета-погіршення діяльності серця. Бісопролол повинен призначатися з особливою обережністю пацієнтам з артеріальною гіпертензією або стенокардією у поєднанні із серцевою недостатністю. Як і у випадку з іншими бета-адреноблокаторами, бісопролол може викликати підвищення чутливості до алергенів та посилення анафілактичних реакцій, тому необхідно бути обережним при одночасно проведеній десенсибілізуючій терапії. Застосування епінефрину (адреналіну) який завжди може дати очікуваний терапевтичний ефект. При застосуванні бісопрололу симптоми гіперфункції щитовидної залози (гіпертиреозу) можуть бути у прихованій формі. У пацієнтів з феохромоцитомою бісопролол повинен призначатися тільки після блокади альфа-адренорецепторів на фоні застосування α-адреноблокаторів. Пацієнти з псоріазом або псоріазом в анамнезі бісопролол повинен призначатися лише після ретельної оцінки очікуваної користі та ризику. У пацієнтів, які зазнають загальної анестезії, блокада бета1-адреноблокаторів знижує частоту виникнення аритмії та ішемії міокарда під час проведення анестезії та інтубації, а також у післяопераційний період. Рекомендують зберігати блокаду бета1-адренорецепторів періопераційно. У пацієнтів із стенокардією Принцметала були відмічені випадки коронарного спазму. Незважаючи на високу селективність до бета-адренорецепторів, напади стенокардії не можуть бути повністю виключені при застосуванні бісопрололу. Слід виявляти крайню обережність у разі застосування бісопрололу у таких пацієнтів. Перед проведенням загальної анестезії анестезіолог повинен бути поінформований про прийом пацієнтом бета-адреноблокаторів через ризик взаємодії з іншими препаратами, що може призвести до брадіарітмії, придушення рефлекторної тахікардії та зниження рефлексу для компенсації втрати крові. Якщо необхідно відмінити бета-адреноблокатор перед хірургічним втручанням, це має бути виконано поступово та завершено приблизно за 48 годин до анестезії. При бронхіальній астмі або ХОЗЛ показано одночасне застосування бронходилатуючих засобів. У пацієнтів з бронхіальною астмою можливе збільшення опору дихальних шляхів, що потребує більш високої дози бета2-адреноміметиків. У пацієнтів з ХОЗЛ застосування бісопрололу слід починати з найменшої можливої ​​дози, а пацієнтів ретельно спостерігати за появою нових симптомів (наприклад, задишки, непереносимості фізичних навантажень, кашлю). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Амлодипін може мати слабкий або помірний вплив на здатність керувати автомобілем та роботу з механізмами. Якщо у пацієнтів, які приймають амлодипін, з'являється запаморочення, біль голови, втома або нудота, здатність до реагування може погіршитися. У ході дослідження за участю пацієнтів із коронарною хворобою серця бісопролол не погіршував здатність до керування автомобілем. Проте, залежно від відповіді окремих пацієнтів на лікування, ефект на здатність керувати автомобілем або працювати з обладнанням не можна виключати. Зазначені явища можуть відбуватися в основному на початку терапії, при зміні терапії та одночасному споживанні алкоголю. У період лікування препаратом необхідно дотримуватись обережності в керуванні транспортними засобами та роботі з технічно складними механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: бісопрололу фумарат – 2,5 мг; допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, безводний – 134,0 мг; крохмаль кукурудзяний, дрібний порошок – 15 мг; кремнію діоксид колоїдний, безводний – 1,5 мг; целюлоза мікрокристалічна – 10,0 мг; кросповідон - 5,5 мг; магнію стеарат – 1,5 мг; Плівкова оболонка: гіпромелоза 2910/15 – 2,20 мг, макрогол-400 – 0,53 мг, диметикон-100 – 0,11 мг, титану діоксид (Е 171) – 1,22 мг. По 10 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 3 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 14 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 1 блістер разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 25 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 2 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 30 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 1 блістер разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. При упаковці препарату на російському підприємстві ТОВ "Нанолік" По 30 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 1 або 2 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиБілі, серцеподібної форми, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, з ризиком на обох сторонах.Фармакотерапевтична групаБета1-адреноблокатор селективний.ФармакокінетикаВсмоктування. Бісопролол майже повністю (більше 90%) всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Його біодоступність через незначну метаболізацію "при першому проходженні" через печінку (на рівні приблизно 10%) становить близько 90% після прийому внутрішньо. Їда не впливає на біодоступність. Бісопролол демонструє лінійну кінетику, причому його концентрації в плазмі пропорційні прийнятій дозі в діапазоні від 5 до 20 мг. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2-3 години. Розподіл. Бісопролол розподіляється досить широко. Об'єм розподілу становить 3,5 л/кг. Зв'язок з білками плазми досягає приблизно 30%. Метаболізм. Метаболізується окисним шляхом без подальшої кон'югації. Всі метаболіти полярні (водорозчинні) і виводяться нирками. Основні метаболіти, що виявляються у плазмі крові та сечі, не виявляють фармакологічної активності. Дані, отримані в результаті експериментів з мікросомами печінки людини in vitro, показують, що бісопролол метаболізується насамперед за допомогою ізоферменту CYP3A4 (близько 95%), а ізофермент CYP2D6 відіграє лише невелику роль. Виведення. Кліренс бісопрололу визначається рівновагою між виведенням нирками у незміненому вигляді (близько 50%) та метаболізмом у печінці (близько 50%) до метаболітів, які потім також виводяться нирками. Загальний кліренс становить 15 л/годину. Період напіввиведення – 10-12 годин. Відсутня інформація про фармакокінетику бісопрололу у пацієнтів з ХСН та одночасним порушенням функції печінки або нирок.ФармакодинамікаСелективний бета1-адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючу дію. Він має лише незначну спорідненість до бета2-адренорецепторів гладкої мускулатури бронхів і судин, а також до бета2-адренорецепторів, що беруть участь у регуляції метаболізму. Отже, бісопролол загалом не впливає на опір дихальних шляхів та метаболічні процеси, до яких залучені бета2-адренорецецептори. Виборча дія препарату на бета1-адренорецептори зберігається за межами терапевтичного діапазону. При одноразовому застосуванні у пацієнтів з ішемічною хворобою серця (ІХС) без ознак хронічної серцевої недостатності (ХСН) бісопролол знижує частоту серцевих скорочень (ЧСС), ударний об'єм серця та, як наслідок, зменшує фракцію викиду та потребу міокарда у кисні. При тривалій терапії спочатку підвищений загальний периферичний судинний опір (ОПСС) знижується.Показання до застосуванняХронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до біопрололу або будь-якої з допоміжних речовин; гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність на стадії декомпенсації, що вимагає проведення інотропної терапії; кардіогенний шок; атріовентрикулярна (AV) блокада II та III ступеня, без електрокардіостимулятора; синдром слабкості синусного вузла; синоатріальна блокада; виражена брадикардія (ЧСС менше 60 уд/хв); виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт. ст.); тяжкі форми бронхіальної астми; виражені порушення периферичного артеріального кровообігу або синдром Рейно; феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); метаболічний ацидоз; вік до 18 років (недостатньо даних щодо ефективності та безпеки у даної вікової групи). З обережністю: проведення десенсибілізуючої терапії, стенокардія Принцметала, гіпертиреоз, цукровий діабет I типу та цукровий діабет із значними коливаннями концентрації глюкози в крові, AV блокада I ступеня, виражена ниркова недостатність (КК менше 20 мл/хв), виражені порушення функції печінки, , рестриктивна кардіоміопатія, вроджені вади серця або вада клапана серця з вираженими гемодинамічними порушеннями, ХСН з інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців, важкі форми хронічної обструктивної хвороби легень, строга дієта.Вагітність та лактаціяПри вагітності препарат Конкор Кор слід рекомендувати до застосування тільки в тому випадку, якщо користь для матері перевищує ризик розвитку побічних ефектів у плода та/або дитини. Як правило, бета-адреноблокатори знижують кровообіг у плаценті і можуть впливати на розвиток плода. Слід відстежувати кровообіг у плаценті та матці, а також спостерігати за зростанням та розвитком майбутньої дитини, та у разі появи небажаних явищ щодо вагітності та/або плода, вживати альтернативних терапевтичних заходів. Слід ретельно обстежити новонародженого після пологів. У перші три дні життя можуть виникати симптоми брадикардії та гіпоглікемії. Даних щодо виділення бісопрололу в грудне молоко немає. Тому прийом препарату Конкор Кор не рекомендується жінкам у період годування груддю. Якщо прийом препарату в період лактації необхідний, грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно: дуже часто ≥ 1/10; часто ≥ 1/100, Центральна нервова система - Часто: запаморочення, біль голови; Рідко: непритомність. Загальні порушення: - Часто: астенія, підвищена стомлюваність. Психічні порушення - Нечасто: депресія, безсоння; Рідко: галюцинації, нічні кошмари. З боку органу зору – рідко: зменшення сльозотечі (слід враховувати при носінні контактних лінз); Дуже рідко: кон'юнктивіт. З боку органу слуху – Рідко: порушення слуху. З боку серцево-судинної системи: - Дуже часто: брадикардія; Часто: збільшення симптомів перебігу ХСН; відчуття похолодання або оніміння в кінцівках, виражене зниження артеріального тиску; Нечасто: порушення AV провідності, ортостатична гіпотензія. З боку дихальної системи: - Нечасто: бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою або обструкцією дихальних шляхів в анамнезі; Рідко: алергічний риніт. З боку травного тракту – часто: нудота, блювання, діарея, запор; Рідко: гепатит. З боку кістково-м'язової системи: - Нечасто: м'язова слабкість, судоми м'язів. З боку шкірних покровів - Рідко: реакції підвищеної чутливості, такі як свербіж шкіри, висип, гіперемія шкірних покривів; Дуже рідко: алопеція. Бета-адреноблокатори можуть сприяти загостренню симптомів псоріазу або викликати псоріазоподібний висип. З боку репродуктивної системи – Рідко: порушення потенції. Лабораторні показники - Рідко: підвищення концентрації тригліцеридів та активності "печінкових" трансаміназ у крові (аспартатамінотрансфераза (ACT), аланінамінотрансфераза (АЛТ)).Взаємодія з лікарськими засобамиНа ефективність та переносимість бісопрололу може вплинути одночасний прийом інших лікарських засобів. Така взаємодія може відбуватися також у тих випадках, коли два лікарські засоби прийняті через короткий проміжок часу. Лікаря необхідно проінформувати про прийом інших лікарських засобів, навіть у разі їхнього прийому без призначення лікаря (тобто препарати безрецептурної відпустки). Нерекомендовані комбінації Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн; флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AV провідність та скорочувальну здатність серця. Блокатори "повільних" кальцієвих каналів (БМКК) типу верапамілу і меншою мірою дилтіазему, при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до зниження скорочувальної здатності міокарда та порушення AV провідності. Зокрема, внутрішньовенне введення верапамілу пацієнтам, які приймають бета-адреноблокатори, може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та AV блокади. Гіпотензивні засоби центральної дії (такі як клонідин, метилдопа, моксонідин, рілменідин) можуть призвести до ушкодження ЧСС та зниження серцевого викиду, а також до вазодилатації внаслідок зниження центрального симпатичного тонусу. Різке скасування, особливо до відміни бета-адреноблокаторів, може збільшити ризик розвитку "рикошетної" артеріальної гіпертензії. Комбінації, що потребують особливої ​​обережності БМКК похідні дигідропіридину (наприклад, ніфедипін, фелодипін, амлодипін) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть збільшувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії. У пацієнтів із ХСН не можна виключити ризик подальшого погіршення скорочувальної функції серця. Антиаритмічні засоби III класу (наприклад, аміодарон) можуть посилювати порушення AV провідності. Дія бета-адреноблокаторів для місцевого застосування (наприклад, очних крапель для лікування глаукоми) може посилювати системні ефекти бісопрололу (зниження артеріального тиску, ушкодження ЧСС). Парасимпатоміметики при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть посилювати порушення AV провідності та збільшувати ризик розвитку брадикардії. Гіпоглікемічна дія інсуліну або гіпоглікемічних засобів для внутрішнього застосування може посилюватися. Ознаки гіпоглікемії – зокрема тахікардія – можуть маскуватися або пригнічуватися. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Кошти для проведення загальної анестезії можуть збільшувати ризик кардіодепресивної дії, що призводить до артеріальної гіпотензії. Серцеві глікозиди при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до збільшення часу проведення імпульсу і, таким чином, до розвитку брадикардії. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ) можуть знижувати гіпотензивний ефект бісопрололу. Одночасне застосування препарату Конкор Кор з бета-адреноміметиками (наприклад, ізопреналін, добутамін) може призводити до зниження ефекту обох препаратів. Поєднання бісопрололу з адреноміметиками, що впливають на бета- та альфа-адренорецептори (наприклад, норепінефрин, епінефрін) може посилювати вазоконстрикторні ефекти цих засобів, що виникають за участю альфа-адренорецепторів, що призводить до підвищення артеріального тиску. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Антигіпертензивні засоби, як і інші засоби з можливим антигіпертензивним ефектом (наприклад, трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини) можуть посилювати гіпотензивний ефект бісопрололу. Мефлохін при одночасному застосуванні з бісопрололом може збільшувати ризик брадикардії. Інгібітори МАО (крім інгібіторів МАО В) можуть посилювати гіпотензивний ефект бета-адреноблокаторів. Одночасне застосування може призвести до розвитку гіпертонічного кризу.Спосіб застосування та дозиТаблетки Конкор® Кор слід приймати один раз на добу з невеликою кількістю рідини вранці до сніданку, під час або після нього. Таблетки не слід розжовувати або розтирати на порошок. Стандартна схема лікування ХСН включає застосування інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) або антагоністів рецепторів ангіотензину II (у разі непереносимості інгібіторів АПФ), бета-адреноблокаторів, діуретиків і факультативно серцевих глікозидів. Початок лікування ХСН препаратом Конкор Кор вимагає обов'язкового проведення спеціальної фази титрування та регулярного лікарського контролю. Попередньою умовою лікування препаратом Конкор® Кор є стабільна хронічна серцева недостатність без ознак загострення. Лікування ХСН препаратом Конкор® Кор починається відповідно до наступної схеми титрування. У цьому може знадобитися індивідуальна адаптація залежно від цього, наскільки добре пацієнт переносить призначену дозу, т. е. дозу можна збільшувати лише тому випадку, якщо попередня доза добре переносилася. Початкова доза, що рекомендується, становить 1,25 мг один раз на день. Залежно від індивідуальної переносимості дозу слід поступово підвищувати до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг та 10 мг 1 раз на день. Кожне подальше збільшення дози має здійснюватися не менше ніж за два тижні. Якщо збільшення дози препарату погано переноситься пацієнтом, можливе зниження дози. Максимальна рекомендована доза при ХСН становить 10 мг Конкор Кор 1 раз на день. Під час титрування рекомендується регулярний контроль артеріального тиску, частота серцевих скорочень та ступеня вираженості симптомів ХСН. Посилення симптомів перебігу ХСН можливе вже з першого дня застосування препарату. Якщо пацієнт погано переносить максимально рекомендовану дозу, можливе поступове зниження дози. Під час або після фази титрування можуть виникнути тимчасове погіршення перебігу ХСН, артеріальна гіпотензія або брадикардія. У цьому випадку рекомендується передусім провести корекцію доз препаратів супутньої терапії. Також може знадобитися тимчасове зниження дози препарату Конкор Кор або його відміна. Після стабілізації стану пацієнта слід провести повторне титрування дози або продовжити лікування. Тривалість лікування Лікування препаратом Конкор® Кор зазвичай є довготривалою терапією. Особливі групи пацієнтів Порушення функції нирок або печінки: При порушенні функції печінки або нирок легкого або помірного ступеня, зазвичай, не потрібно коригувати дозу. При виражених порушеннях функції нирок (КК менше 20 мл/хв) та у пацієнтів з тяжкими захворюваннями печінки максимальна добова доза становить 10 мг. Збільшення дози таких хворих має здійснюватися з особливою обережністю. Літні пацієнти: Корекція дози не потрібна. Діти: Оскільки немає достатньої кількості даних щодо застосування Конкор® Кор у дітей, не рекомендується призначати препарат дітям до 18 років. До цього часу недостатньо даних щодо застосування препарату Конкор Кор у пацієнтів з ХСН у поєднанні з цукровим діабетом 1 типу, вираженими порушеннями функції нирок та/або печінки, рестриктивною кардіоміопатією, вродженими вадами серця або вадами клапана серця з вираженими гемодинамічними порушеннями. Також досі не було отримано достатніх даних щодо пацієнтів із ХСН із інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців.ПередозуванняСимптоми Найчастіші симптоми передозування: AV блокада, виражена брадикардія, виражене зниження артеріального тиску, бронхоспазм, гостра серцева недостатність та гіпоглікемія. Чутливість до одноразового прийому високої дози бісопрололу сильно варіює серед окремих пацієнтів і, ймовірно, пацієнти з ХСН мають високу чутливість. Лікування При виникненні передозування, перш за все, необхідно припинити прийом препарату та розпочати підтримуючу симптоматичну терапію. При вираженій брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. Якщо ефект недостатній, з обережністю можна ввести засіб, що має позитивну хронотропну дію. Іноді може бути потрібна тимчасова постановка штучного водія ритму. При вираженому зниженні АТ: внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів та вазопресорних препаратів. При AV блокаді: пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом та отримувати лікування бета-адреноміметиками, такими як епінефрін. У разі потреби – постановка штучного водія ритму. При загостренні перебігу ХСН: внутрішньовенне введення діуретиків, препаратів із позитивним інотропним ефектом, а також вазодилататорів. При бронхоспазму: призначення бронходилататорів, у тому числі бета2-адреноміметиків та/або амінофіліну. При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення декстрози (глюкози).Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе припиняйте лікування препаратом Конкор® Кор різко і не змінюйте рекомендовану дозу без попередньої консультації з лікарем, оскільки це може призвести до тимчасового погіршення діяльності серця. Лікування не слід переривати раптово, особливо у пацієнтів з ІХС. Якщо припинення лікування необхідно, дозу слід знижувати поступово. На початкових етапах лікування препаратом Конкор Кор пацієнти потребують постійного спостереження. Препарат слід застосовувати з обережністю у таких випадках: Важкі форми ХОЗЛ та легкі форми бронхіальної астми; Цукровий діабет із значними коливаннями концентрації глюкози в крові: симптоми вираженого зниження концентрації глюкози (гіпоглікемії), такі як тахікардія, серцебиття або підвищена пітливість можуть маскуватися; Сувора дієта; Проведення десенсибілізуючої терапії; AV блокада І ступеня; Стенокардія Принцметала; Порушення периферичного артеріального кровообігу легкого та помірного ступеня (на початку терапії може виникнути посилення симптомів); Псоріаз (зокрема. в анамнезі). Дихальна система: при бронхіальній астмі або ХОЗЛ показано одночасне застосування бронходилатуючих засобів. У пацієнтів з бронхіальною астмою можливе підвищення резистентності дихальних шляхів, що вимагатиме вищої дози бета2-адреноміметиків. У пацієнтів з ХОЗЛ бісопролол, що призначається в комплексній терапії з метою лікування серцевої недостатності, слід починати з найменшої можливої ​​дози, а пацієнтів ретельно спостерігати за появою нових симптомів (наприклад, задишки, непереносимості фізичних навантажень, кашлю). Алергічні реакції: бета-адреноблокатори, включаючи препарат Конкор® Кор, можуть підвищувати чутливість до алергенів та тяжкість анафілактичних реакцій через ослаблення адренергічного компенсаторного регулювання під дією бета-адреноблокаторів. Терапія епінефрином (адреналіном) який завжди дає очікуваний терапевтичний ефект. Загальна анестезія: при проведенні загальної анестезії слід враховувати ризик блокади бета-адренорецепторів. Якщо необхідно припинити терапію препаратом Конкор Кор перед хірургічним втручанням, це слід робити поступово і завершувати за 48 год до проведення загальної анестезії. Потрібно попередити лікаря-анестезіолога про те, що Ви приймаєте препарат Конкор® Кор. Феохромоцитома: у пацієнтів з пухлиною надниркових залоз (феохромоцитомою) препарат Конкор® Кор може бути призначений лише на фоні застосування альфа-адреноблокаторів. Гіпертиреоз: при лікуванні Конкор® Кор симптоми гіперфункції (гіпертиреозу) щитовидної залози можуть маскуватися. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Конкор® Кор не впливає на здатність керувати автотранспортом згідно з результатами дослідження у пацієнтів з ІХС. Проте внаслідок індивідуальних реакцій здатність керувати автотранспортом або працювати з складними технічно механізмами може бути порушена. На це слід звернути особливу увагу на початку лікування після зміни дози, а також при одночасному вживанні алкоголю.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему