Сердечно-сосудистые Нижфарм

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: бісопрололу фумарату 2,5 мг. допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лудипрес ЛЦЕ (лактози моногідрат - 94.7-98.3%, повідон - 3-4%), крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), кросповідон (колідон CL), магнію Склад плівкової оболонки: титану діоксид, макрогол (поліетиленгліколь 4000), гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), тальк. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі ядро ​​білого або білого з ледь помітним кремуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаГіпотензивні засоби.ФармакокінетикаВсмоктування. Абсорбція – 80-90%, прийом їжі не впливає на всмоктування препарату. Максимальна концентрація у плазмі крові спостерігається через 1-3 години. Біодоступність – близько 90%. Зв'язок із білками плазми крові – близько 30%. Розподіл. Об'єм розподілу становить 3,5 л/кг. Проникність через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри - низька. Метаболізм. Метаболізується у печінці за участю ізоферментів CYP3A4 (до 95%) та CYP2D6. Ефект первинного проходження через печінку незначний (близько 10%). Біотрансформація бісопрололу не прискорюється у пацієнтів із гіперфункцією щитовидної залози. Виведення. Загальний кліренс становить 15,6±3,2 л/годину, нирковий кліренс – 9,6±1,6 л/годину. Збалансований кліренс бісопрололу визначається рівновагою між виведенням його через нирки у незміненому вигляді (близько 50%) та окисленням у печінці (близько 50%) до неактивних метаболітів, які потім також виводяться нирками; менше 2% виводиться через кишечник (з жовчю). Чи не накопичується в організмі. Період напіввиведення 9-12 годин. Залежність фармакокінетики бісопрололу від дози має лінійний характер. Фармакокінетика бісопрололу стабільна, не залежить від віку та статі пацієнта. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках: ниркова недостатність. У разі виражених порушень функції нирок (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) та у пацієнтів з анурією період напіввиведення може збільшитись більш ніж у 2 рази. Печінкова недостатність. У разі вираженої печінкової недостатності відзначається збільшення періоду напіввиведення до 13-15 годин. Хронічна серцева недостатність. У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (III функціональний клас за класифікацією NYHA) концентрація бісопрололу у плазмі крові вища, ніж у здорових добровольців, а період напіввиведення збільшується до 17 годин.ФармакодинамікаСелективний бета1-адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючу дію. Чинить антигіпертензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію. Блокуючи в невисоких дозах бета1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламінами утворення циклічного аденозинмонофосфату з аденозинтрифосфату, знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, надає негативну хроно-, дромо-, батмо- та інотропну дію, знижує. При перевищенні терапевтичної дози має бета2-адреноблокуючу дію. Загальний периферичний судинний опір на початку застосування препарату (у перші 24 години) збільшується (внаслідок реципрокного зростання активності альфаадренорецепторів та усунення стимуляції бета2-адренорецепторів),яке через 1-3 доби повертається до вихідного, а за тривалого призначення знижується. Антигіпертензивна дія пов'язана зі зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності ренінангіотензин-альдостеронової системи (має велике значення для пацієнтів з вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення їх активу) та впливом на центральну нервову систему. При артеріальній гіпертензії ефект розвивається через 2-5 днів, стабільна дія – через 1-2 місяці. Антиангінальна дія обумовлена ​​зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок урізання частоти серцевих скорочень та зниження скоротливості міокарда, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда.За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу міокарда у кисні, особливо у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (ХСН). Антиаритмічна дія обумовлена ​​усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту циклічного аденозинмонофосфату, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусового та ектопічного водіїв ритму та уповільненням ступеня, переважно в ) через атріовентрикулярний вузол та за додатковими шляхами. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, на відміну від неселективних бетаадреноблокаторів, менш виражений вплив на органи, що містять бета2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки); не викликає затримки іонів натрію у організмі.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія. Ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стабільної стенокардії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до бісопрололу, інших компонентів препарату та інших бета-адреноблокаторів; шок (у тому числі кардіогенний); набряк легенів; гостра серцева недостатність або ХСН на стадії декомпенсації, що вимагає проведення інотропної терапії; AV блокада II-III ступеня, без електрокардіостимулятора; синоатріальна блокада; синдром слабкості синусового вузла; брадикардія (частота серцевих скорочень менше 60 уд/хв); стенокардія Принцметала; кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності); тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм.рт.ст.), особливо при інфаркті міокарда; тяжка бронхіальна астма та хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ) в анамнезі; одночасний прийом флоктафеніну, сультоприду, інгібіторів моноамінооксидази (МАО), за винятком МАО типу;одночасне внутрішньовенне введення верапамілу або дилтіазему; тяжкі порушення периферичного кровообігу; синдром Рейно; феохромоцитома (без одночасного використання альфа-адреноблокаторів); метаболічний ацидоз; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Дефіцит лактази, непереносимість лактози, синдром мальабсорбції лактози/ізомальтози (до складу препарату входить лактоза).Вагітність та лактаціяБісопролол не має прямої цитотоксичної, мутагенної та тератогенної дії, але має фармакологічні ефекти, які можуть мати шкідливий вплив протягом вагітності та/або на плід, або новонародженого. Зазвичай бета-адреноблокатори знижують плацентарну перфузію, що веде до уповільнення зростання плода, внутрішньоутробної загибелі плода, викиднів або передчасних пологів. У плода та новонародженої дитини можуть виникнути патологічні реакції, такі як внутрішньоутробна затримка розвитку, гіпоглікемія, брадикардія. Біпрол не слід застосовувати під час вагітності. Застосування можливе в тому випадку, якщо користь для матері перевищує ризик розвитку побічних ефектів у плода та дитини. У тому випадку, коли лікування препаратом Біпрол розглядається як необхідне, слід відстежувати кровообіг у плаценті та матці, а також спостерігати за зростанням та розвитком плода. У разі появи небажаних явищ щодо вагітності та/або плода необхідно застосовувати альтернативні методи терапії. Слід ретельно обстежити новонародженого після пологів. Симптоми гіпоглікемії та брадикардії виникають, як правило, протягом перших 3 днів життя. Даних про проникнення бісопрололу в грудне молоко немає, тому прийом препарату Біпрол не рекомендується жінкам під час годування груддю. За необхідності застосування препарату в період лактації,грудне вигодовування необхідно припинити.Побічна діяЧастота наведених нижче побічних ефектів зазначена відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто – понад 10%; часто - понад 1% та менше 10%; нечасто – понад 0,1% та менше 1%; рідко – понад 0,01% та менше 0,1%; дуже рідко – менше 0,01%, включаючи окремі випадки. З боку центральної та периферичної нервової системи: часто – підвищена стомлюваність, астенія, запаморочення, головний біль. Зазвичай, ці явища розвиваються на початку лікування, як правило, виражені незначно і проходять протягом 1-2 тижнів; нечасто – порушення сну, депресія; рідко – нічні кошмари, галюцинації, втрата свідомості. З боку серцево-судинної системи: дуже часто – брадикардія, відчуття серцебиття; часто - виражене зниження артеріального тиску (особливо у пацієнтів з ХСН), прояви ангіоспазму (посилення порушень периферичного кровообігу, відчуття холоду в кінцівках (парестезії); нечасто - порушення AV провідності (аж до розвитку повної поперечної блокади та зупинки серця), аритмії, усу перебігу ХСН з розвитком периферичних набряків (набряклість кісточок, стоп) та задишки, ортостатична гіпотензія, біль у грудях. З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, біль у животі, запор, сухість слизової оболонки порожнини рота; рідко – гепатит, підвищення активності «печінкових» трансаміназ (аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази), підвищення концентрації білірубіну. З боку дихальної системи: нечасто – ларинго- та бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою або обструктивними захворюваннями дихальних шляхів; рідко – алергічний риніт, закладеність носа. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – м'язова слабкість, судоми у литкових м'язах, артралгія. З боку органів чуття: рідко – порушення зору, зменшення сльозовиділення (слід враховувати при носінні контактних лінз), порушення слуху, зміну смаку; дуже рідко – сухість та болючість очей, кон'юнктивіт. З боку шкірних покровів: рідко – посилення потовиділення, псоріазоподібні шкірні реакції; дуже рідко – алопеція, загострення перебігу псоріазу. З боку ендокринної системи: рідко – гіпоглікемія. З боку сечостатевої системи: рідко – порушення потенції, ослаблення лібідо. З боку імунної системи: рідко – поява антинуклеарних антитіл з незвичайною клінічною симптоматикою вовчаковоподібного синдрому, які зникають після закінчення лікування. Алергічні реакції: рідко – гіперемія шкіри, свербіж шкіри, висипання на шкірі, кропив'янка. Лабораторні показники: рідко – гіпертригліцеридемія; дуже рідко – тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія. Інші: рідко – синдром «скасування» (посилення нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску).Взаємодія з лікарськими засобамиФлоктафенін. У разі шоку або артеріальної гіпотензії, зумовлених флоктафеніном, бета-адреноблокатори спричиняють зменшення компенсаторних серцево-судинних реакцій (спільне застосування протипоказане). Сультопід. Внаслідок адитивного ефекту можливий розвиток вираженої брадикардії (спільне застосування протипоказане). Інгібітори МАО. Не рекомендується одночасне застосування (за винятком МАО типу В), оскільки велика ймовірність значного посилення антигіпертензивної дії. Перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО та бісопрололу має становити не менше 14 днів. Блокатори "повільних" кальцієвих каналів (Ділтіазем і верапаміл). Слід уникати цієї комбінації. У період лікування препаратом Біпрол внутрішньовенне введення верапамілу або дилтіазему, інших антиаритмічних препаратів протипоказане. Внаслідок синергізму дії можливе різке зниження артеріального тиску, порушення автоматизму (виражена брадикардія, зупинка синусового вузла), порушення AV провідності, серцева недостатність. При необхідності призначення такої комбінації потрібне ретельне клінічне та електрокардіографічне спостереження пацієнтів, особливо похилого віку та на початку лікування. Антиаритмічні засоби I класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн; флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні можливе зниження AV провідності та скоротливої ​​здатності міокарда (слід уникати комбінації з бісопрололом). Антиаритмічні засоби ІІІ класу (наприклад, аміодарон). При сумісному застосуванні з бісопрололом можливе порушення скоротливості, автоматизму та провідності внаслідок пригнічення симпатичних компенсаторних механізмів (слід уникати цієї комбінації). Антигіпертензивні засоби центральної дії (клонідин, апраклонідин, альфа – метилдопа, гуанфанцин, моксонідин, рілменідин). При сумісному застосуванні підвищення ризику розвитку вираженої брадикардії, зупинки синусового вузла, порушення AV провідності, різкого зниження артеріального тиску, серцевої недостатності (синергічна дія). Слід уникати цієї комбінації. При необхідності застосування потрібен ретельний клінічний та електрокардіографічний контроль, особливо у літніх пацієнтів та на початку лікування. Значне підвищення артеріального тиску при різкому відміні антигіпертензивного препарату центральної дії. Серцеві глікозиди. Зниження частоти серцевих скорочень, порушення провідності. Бета-адреноблокатори для місцевого застосування (наприклад, очні краплі для лікування глаукоми) можуть посилити системну дію бісопрололу (зниження артеріального тиску, зменшення частоти серцевих скорочень). Блокатори кальцієвих каналів (наприклад, ніфедипін). Можливе надмірне зниження артеріального тиску. Парасимпатоміметики. При сумісному застосуванні ризик розвитку брадикардії. Мефлохін. Спільне застосування з бісопрололом підвищує ризик розвитку брадикардії (адитивна дія). Фенітоїн при внутрішньовенному введенні, лікарські засоби для інгаляційної загальної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії та ймовірність зниження артеріального тиску. Одночасне застосування з бета-адреноміметиками (наприклад, ізопреналін, добутамін) може призводити до зниження ефекту обох препаратів. Поєднання бісопрололу з адреноміметиками, що впливають на бета- та ал'фаадренорецептори (наприклад, норепінефрин, епінефрин), може посилювати вазоконстрикторну дію цих засобів, що виникає за участю альфаадренорецепторів, що призводить до підвищення артеріального тиску. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Бісопролол може змінювати ефективність інсуліну та гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо, маскувати симптоми гіпоглікемії, що розвивається (тахікардія, підвищення артеріального тиску). Бісопролол знижує кліренс лідокаїну та ксантинів (крім дифіліну) та підвищує їх концентрацію у плазмі, особливо у пацієнтів з початково підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння. Антигіпертензивну дію послаблюють нестероїдні протизапальні препарати (затримка іонів натрію та блокада синтезу простагландину нирками), глюкокортикостероїди та естрогени (затримка іонів натрію). Діуретики, симпатолітики, гідралазин та інші гіпотензивні лікарські засоби. Ризик надмірного зниження артеріального тиску. Бісопролол подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів та антикоагулянтний ефект кумаринів. Три- та тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики), етанол, седативні та снодійні лікарські засоби – при спільному застосуванні з бісопрололом посилення пригнічення центральної нервової системи. Негідровані алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу. Ерготамін підвищує ризик розвитку порушення периферичного кровообігу. Сульфасалазин підвищує концентрацію бісопрололу у плазмі. Рифампіцин зменшує період напіввиведення бісопрололу. Алергени, що використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб, підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії у пацієнтів, які отримують бісопролол. Йодвмісні рентгеноконтрастні діагностичні засоби для внутрішньовенного введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій.Спосіб застосування та дозиПрепарат Біпрол приймають внутрішньо, вранці, 1 раз на добу з невеликою кількістю рідини до сніданку, під час або після нього. Таблетки не слід розжовувати або розтирати на порошок. У всіх випадках режим прийому та дозу підбирає лікар кожному пацієнту індивідуально, зокрема, враховуючи частоту серцевих скорочень та стан пацієнта. При артеріальній гіпертензії та ішемічній хворобі серця препарат призначають по 5 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу збільшують до 10 мг один раз на добу. При лікуванні артеріальної гіпертензії та стенокардії максимальна добова доза становить 20 мг 1 раз на добу. Для пацієнтів із вираженим порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) або з вираженим порушенням функції печінки максимальна добова доза становить 10 мг 1 раз на добу.Збільшення дози таких пацієнтів необхідно проводити з особливою обережністю. У пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми: аритмія, шлуночкова екстрасистолія, виражена брадикардія, AV блокада, виражене зниження артеріального тиску, гостра серцева недостатність, гіпоглікемія, акроціаноз, утруднення дихання, бронхоспазм, запаморочення, непритомність, судоми. Лікування: промивання шлунка, призначення адсорбуючих засобів, симптоматична терапія. При вираженій брадикардії – внутрішньовенне введення атропіну. Якщо ефект недостатній, з обережністю можна ввести засіб, що має позитивну хронотропну дію. Іноді може бути потрібна тимчасова постановка штучного водія ритму. При AV блокаді - внутрішньовенне введення 1-2 мг атропіну, епінефрину або установка тимчасового кардіостимулятора. При шлуночковій екстрасистолії – лідокаїн (препарати IA класу не застосовуються). При вираженому зниженні артеріального тиску пацієнта слід перевести у положення Тренделенбурга; якщо немає ознак набряку легень - внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів, при їх неефективності - введення епінефрину, допаміну,добутаміну (для підтримки хронотропної та інотропної дії та усунення вираженого зниження артеріального тиску). При гіпоглікемії може бути показано внутрішньовенне введення розчину декстрози (глюкози). При серцевій недостатності – серцеві глікозиди, діуретики. При судомах – внутрішньовенно діазепам. При бронхоспазму - інгаляційно бета2-адреноміметики.Запобіжні заходи та особливі вказівкиКонтроль стану хворих, які приймають Біпрол, повинен включати вимірювання ЧСС та АТ (на початку лікування – щодня, потім 1 раз на 3-4 міс), проведення ЕКГ, визначення глюкози крові у хворих на цукровий діабет (1 раз на 4-5 міс). У пацієнтів похилого віку рекомендується стежити за функцією нирок (1 раз на 4-5 міс). Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього дихання у хворих із захворюваннями органів дихання в анамнезі. Слід навчити пацієнта методикою підрахунку ЧСС та проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50 уд/хв. Приблизно у 20% пацієнтів із стенокардією бета-адреноблокатори є неефективними. Основні причини – важкий коронарний атеросклероз з низьким порогом ішемії (ЧСС менше 100 уд./хв) та підвищений кінцевий діастолічний об'єм лівого шлуночка, що порушує субендокардіальний кровотік. У пацієнтів, що палять, ефективність бета-адреноблокаторів нижча. Пацієнти, які використовують контактні лінзи, повинні враховувати, що на фоні лікування можливе зменшення продукції слізної рідини. При використанні у хворих з феохромоцитомою є ризик розвитку парадоксальної артеріальної гіпертензії (якщо попередньо не досягнуто ефективної блокади α-адренорецепторів). При тиреотоксикозі Біпрол може замаскувати певні клінічні ознаки тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). Різке скасування у хворих з тиреотоксикозом протипоказане, оскільки в такому разі можливе посилення симптомів. При цукровому діабеті препарат може маскувати тахікардію, спричинену гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення концентрації глюкози в крові до нормального рівня. При одночасному прийомі клонідину його прийом може бути припинено лише через кілька днів після відміни Біпролу. Можливе посилення вираженості реакції підвищеної чутливості та відсутність ефекту від звичайних доз епінефрину у пацієнтів із обтяженим алергологічним анамнезом. У разі потреби проведення планового хірургічного лікування відміну препарату проводять за 48 годин до початку загальної анестезії. Якщо хворий прийняв препарат перед операцією, слід підібрати лікарський засіб для загальної анестезії з мінімально негативною інотропною дією. Реципрокну активацію блукаючого нерва можна усунути внутрішньовенним введенням атропіну (1-2 мг). Лікарські засоби, що знижують запаси катехоламінів (в т.ч. резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому хворі, які приймають такі поєднання лікарських засобів, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря щодо виявлення вираженого зниження АТ або брадикардії. Пацієнтам із бронхоспастичними станами або захворюваннями можна призначати кардіоселективні адреноблокатори у разі непереносимості та/або неефективності інших гіпотензивних лікарських засобів. Передозування небезпечне розвитком бронхоспазму. У разі виявлення у хворих похилого віку наростаючої брадикардії (менше 50 уд/хв), вираженого зниження АТ (систолічний АТ нижче 100 мм рт. ст.), AV-блокади необхідно зменшити дозу або припинити лікування. Рекомендується припинити терапію у разі розвитку депресії. Не можна різко переривати лікування через небезпеку розвитку тяжких аритмій та інфаркту міокарда. Скасування проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів та більше (на 25% на 3-4 дні). Препарат слід відмінити перед дослідженням вмісту в крові та сечі катехоламінів, норметанефрину та ванілінміндальної кислоти; титрів антинуклеарних антитіл. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Ацетилсаліцилова кислота 75/150 мг; Магнію гідроксид 15,2/30,39 мг; Крохмаль кукурудзяний 9,5/19,0 мг; Целюлоза мікрокристалічна 12,5/25,0 мг; Магнію стеарат 150/305 мкг; Крохмаль картопляний 2,0/4,0 мг; Оболонка: Гіпромелоза (метилгідроксипропілцелюлоза 15) 460/1,2 мг; Пропіленгліколь 90/240 мкг; Тальк 280/720 мкг. Таблетки покриті плівковою оболонкою 75 мг +15,2 мг та 150 мг + 30.39 мг. По 30 або 100 таблеток у скляні флакони коричневого кольору, закупорені кришкою білого кольору (з поліетилену), що нагвинчується, з вмонтованою знімною капсулою з силікагелем і кільцем, що забезпечує контроль першого розтину. На кожний флакон наклеюють етикетку. Один флакон з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиТаблетки покриті плівковою оболонкою, що містять 150 мг/30,39 мг ацетилсаліцилової кислоти та магнію гідроксиду, відповідно: таблетки, покриті плівковою оболонкою, білого кольору, овальної форми з ризиком на одній стороні.Фармакотерапевтична групаАнтиагрегантний засіб.ФармакокінетикаАСК всмоктується із шлунково-кишкового тракту практично повністю. Період напіввиведення АСК становить близько 15 хвилин, т.к. за участю ферментів АСК швидко гідролізується в саліцилову кислоту (СК) у кишечнику, печінці та плазмі крові. Період напіввиведення СК становить близько 3 годин, але може значно збільшуватися при одночасному введенні великих доз АСК (більше 3,0 г) в результаті насичення ферментних систем. Біодоступність АСК становить близько 70%, але ця величина значною мірою коливається, оскільки АСК піддається пресистемному гідролізу (слизова оболонка шлунково-кишкового тракту, печінка) в СК під дією ферментів. Біодоступність СК становить 80-100%. Дози магнію гідроксиду, що використовуються, не впливають на біодоступність ацетилсаліцилової кислоти.ФармакодинамікаВ основі механізму дії ацетилсаліцилової кислоти (АСК) лежить незворотна інгібіція циклооксигенази (ЦОГ-1), внаслідок чого блокується синтез тромбоксану А2 та пригнічується агрегація тромбоцитів. Вважають, що АСК має інші механізми придушення агрегації тромбоцитів, що розширює область її застосування при різних судинних захворюваннях. АСК має також протизапальний, знеболюючий, жарознижувальний ефект. Магнію гідроксид, що входить до складу Кардіомагнілу, захищає слизову оболонку шлунково-кишкового тракту від дії ацетилсаліцилової кислоти.Показання до застосуванняПервинна профілактика серцево-судинних захворювань, таких як тромбоз та гостра серцева недостатність за наявності факторів ризику (наприклад, цукровий діабет, гіперліпідемія, артеріальна гіпертензія, ожиріння, куріння, літній вік). Профілактика повторного інфаркту міокарда та тромбозу кровоносних судин. Профілактика тромбоемболії після хірургічних втручань на судинах (аортокоронарне шунтування, черезшкірна транслюмінальна коронарна ангіопластика). Нестабільна стенокардія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до АСК, допоміжних речовин препарату та інших нестероїдних протизапальних засобів, крововилив у головний мозок; схильність до кровотечі (недостатність вітаміну К, тромбоцитопенія, геморагічний діатез); бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів та НПЗЗ; ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту (у фазі загострення); шлунково-кишкова кровотеча; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв.); вагітність (I та III триместри); період лактації; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; одночасний прийом з метотрексатом (більше 15 мг на тиждень); дитячий вік до 18 років. З обережністю При подагрі, гіперурикемії, наявності в анамнезі виразкових уражень шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишкових кровотеч, ниркової та/або печінкової недостатності, бронхіальної астми, сінної лихоманки, поліпози носа, алергічних станах у II триместрі вагітності.Вагітність та лактаціяЗастосування великих доз саліцилатів у перші 3 місяці вагітності асоціюється із підвищеною частотою дефектів розвитку плода. У II триместрі вагітності саліцилати можна призначати лише з урахуванням суворої оцінки ризику та користі. В останньому триместрі вагітності саліцилати у високій дозі (більше 300 мг/добу) викликають гальмування пологової діяльності, передчасне закриття артеріальної протоки у плода, підвищену кровоточивість у матері та плода, а призначення безпосередньо перед пологами може спричинити внутрішньочерепний крововилив, особливо у недоношених. Призначення саліцилатів в останньому триместрі вагітності протипоказане. Доступних клінічних даних недостатньо для встановлення можливості або неможливості застосування препарату під час грудного вигодовування. Перед призначенням ацетилсаліцилової кислоти у період годування груддю слід оцінити потенційну користь терапії препаратом щодо потенційного ризику для дітей грудного віку.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно: дуже часто ≥ 1/10; часто > 1/100, ≤1/10; іноді > 1/1000, ≤1/100; рідко > 1/10000, ≤1/1000; дуже рідко ≤ 1/10 000, включаючи окремі повідомлення. Алергічні реакції: кропив'янка (часто), набряк Квінке (часто). Імунна система: анафілактичні реакції (іноді). Шлунково-кишковий тракт: нудота (часто), печія (дуже часто), блювання (часто), больові відчуття в області живота, виразки слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки (іноді), у тому числі перфоративні (рідко), шлунково-кишкові кровотечі (іноді), підвищення активності «печінкових» ферментів (рідко), стоматит (дуже рідко), езофагіт (дуже рідко), ерозивні ураження верхніх відділів шлунково-кишкового тракту (дуже рідко), стриктурами (дуже рідко), коліт (дуже рідко) , Загострення подразнення кишечника (дуже рідко) Дихальна система: бронхоспазм (часто). Система кровотворення: підвищена кровоточивість (дуже часто), анемія (рідко), гіпопротромбінемія (дуже рідко), тромбоцитопенія (дуже рідко), нейтропенія, апластична анемія (дуже рідко), еозинофілія (дуже рідко), агранулоцитоз. Центральна нервова система: запаморочення (іноді), біль голови (часто), безсоння (часто), сонливість (іноді), шум у вухах, внутрішньомозковий крововилив (рідко).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні АСК посилює дію наступних лікарських препаратів: метотрексату за рахунок зниження ниркового кліренсу та витіснення його із зв'язку з білками; гепарину та непрямих антикоагулянтів за рахунок порушення функції тромбоцитів та витіснення непрямих антикоагулянтів із зв'язку з білками; тромболітичних та антиагрегантних та антикоагулянтних препаратів (тиклопідину); дигоксину внаслідок зниження його ниркової екскреції; гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо (похідні сульфонілсечовини) та інсуліну за рахунок гіпоглікемічних властивостей самої АСК у високих дозах та витіснення похідних сульфонілсечовини у зв'язку з білками плазми крові; вальпроєвої кислоти за рахунок витіснення її із зв'язку з білками. Одночасне застосування АСК з ібупрофеном призводить до зниження кардіопротективних ефектів АСК. Адитивний ефект спостерігається при одночасному прийомі АСК з етанолом (алкоголем). АСК послаблює дію урикозуричних засобів (бензбромарону) внаслідок конкурентної тубулярної елімінації сечової кислоти. Посилюючи елімінацію саліцилатів, системні глюкокортикостероїди (ГКС) послаблюють їхню дію. Антациди та колестірамін знижують всмоктування препарату.Спосіб застосування та дозиТаблетки проковтують повністю, запиваючи водою. За бажання таблетку можна розламати навпіл, розжувати або заздалегідь розтерти. Первинна профілактика серцево-судинних захворювань, таких як тромбоз та гостра серцева недостатність за наявності факторів ризику (наприклад, цукровий діабет, гіперліпідемія, артеріальна гіпертензія, ожиріння, куріння, літній вік): 1 таблетка Кардіомагнілу, що містить АСК у дозі 150 мг у першу добу, потім по 1 таблетці Кардіомагнілу, що містить АСК у дозі 75 мг 1 раз на добу. Профілактика повторного інфаркту міокарда та тромбозу кровоносних судин: 1 таблетка Кардіомагнілу, що містить АСК у дозі 75 – 150 мг 1 раз на добу. Профілактика тромбоемболії після хірургічних втручань на судинах (аортокоронарне шунтування, черезшкірна транслюмінальна коронарна ангіопластика): 1 таблетка Кардіомагнілу, що містить АСК у дозі 75 – 150 мг 1 раз на добу. Нестабільна стенокардія: 1 таблетка Кардіомагнілу, що містить АСК у дозі 75 -150 мг 1 раз на добу.ПередозуванняСимптоми передозування середнього ступеня тяжкості: нудота, блювання, шум у вухах, погіршення слуху, запаморочення, сплутаність свідомості. Лікування: промити шлунок, прийняти активоване вугілля. Лікування симптоматичне. Симптоми передозування тяжкого ступеня: лихоманка, гіпервентиляція, кетоацидоз, респіраторний алкалоз, кома, серцево-судинна та дихальна недостатність, виражена гіпоглікемія. Лікування: негайна госпіталізація до спеціалізованих відділень для проведення екстреної терапії - шлунковий лаваж, визначення кислотно-лужного балансу, лужний та форсований лужний діурез, гемодіаліз, введення розчинів, активоване вугілля, симптоматична терапія. При проведенні лужного діурезу необхідно досягти значень рН між 7,5 та 8. Форсований лужний діурез слід проводити, коли концентрація саліцилатів у плазмі становить понад 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у дорослих та 300 мг/л (2, 2 ммоль/л) у дітей.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід застосовувати після призначення лікаря. АСК може провокувати бронхоспазм, а також викликати напади бронхіальної астми та інші реакції підвищеної чутливості. Факторами ризику є наявність бронхіальної астми в анамнезі, сінної лихоманки, поліпозу носа, хронічних захворювань дихальної системи, а також алергічних реакцій на інші препарати (наприклад, реакція шкіри, свербіж, кропив'янка). АСК може викликати кровотечі різного ступеня вираженості під час та після хірургічних втручань. За кілька днів до планованого хірургічного втручання слід оцінити ризик розвитку кровотечі порівняно з ризиком розвитку ішемічних ускладнень у пацієнтів, які приймають низькі дози АСК. Якщо ризик розвитку кровотечі значний, прийом АСК має бути тимчасово припинено. Поєднання АСК з антикоагулянтами, тромболітиками та антитромбоцитарними препаратами супроводжується підвищеним ризиком розвитку кровотеч. АСК у низьких дозах може спровокувати розвиток подагри у схильних пацієнтів (що мають знижену екскрецію сечової кислоти). Поєднання АСК із метотрексатом супроводжується підвищеною частотою розвитку побічних ефектів з боку органів кровотворення. Високі дози АСК мають гіпоглікемічний ефект, що необхідно мати на увазі при призначенні її пацієнтам з цукровим діабетом, які отримують гіпоглікемічні засоби для прийому внутрішньо та інсуліну. При сумісному застосуванні системних глюкокортикостероїдів (ГКС) та саліцилатів слід пам'ятати, що під час лікування концентрація саліцилатів у крові знижена, а після відміни системних глюкокортикостероїдів (ГКС) можливе передозування саліцилатів. Не рекомендується поєднання АСК з ібупрофеном у пацієнтів з підвищеним ризиком серцево-судинних захворювань: при одночасному застосуванні з ібупрофеном відзначається зменшення антиагрегатної дії АСК у дозах до 300 мг, що призводить до зниження кардіопротекторних ефектів АСК. Перевищення дози АСК понад рекомендовані терапевтичні дози пов'язані з ризиком шлунково-кишкової кровотечі. При тривалому прийомі низьких доз АСК як агрегантної терапії необхідно бути обережними у літніх пацієнтів у зв'язку з ризиком розвитку шлунково-кишкової кровотечі. При одночасному прийомі АСК з алкоголем підвищений ризик пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та подовження часу кровотечі. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування препаратами АСК необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Ацетилсаліцилова кислота 75/150 мг; Магнію гідроксид 15,2/30,39 мг; Крохмаль кукурудзяний 9,5/19,0 мг; Целюлоза мікрокристалічна 12,5/25,0 мг; Магнію стеарат 150/305 мкг; Крохмаль картопляний 2,0/4,0 мг; Оболонка: Гіпромелоза (метилгідроксипропілцелюлоза 15) 460/1,2 мг; Пропіленгліколь 90/240 мкг; Тальк 280/720 мкг. Таблетки покриті плівковою оболонкою 75 мг +15,2 мг та 150 мг + 30.39 мг. По 30 або 100 таблеток у скляні флакони коричневого кольору, закупорені кришкою білого кольору (з поліетилену), що нагвинчується, з вмонтованою знімною капсулою з силікагелем і кільцем, що забезпечує контроль першого розтину. На кожний флакон наклеюють етикетку. Один флакон з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиТаблетки покриті плівковою оболонкою, що містять 150 мг/30,39 мг ацетилсаліцилової кислоти та магнію гідроксиду, відповідно: таблетки, покриті плівковою оболонкою, білого кольору, овальної форми з ризиком на одній стороні.Фармакотерапевтична групаАнтиагрегантний засіб.ФармакокінетикаАСК всмоктується із шлунково-кишкового тракту практично повністю. Період напіввиведення АСК становить близько 15 хвилин, т.к. за участю ферментів АСК швидко гідролізується в саліцилову кислоту (СК) у кишечнику, печінці та плазмі крові. Період напіввиведення СК становить близько 3 годин, але може значно збільшуватися при одночасному введенні великих доз АСК (більше 3,0 г) в результаті насичення ферментних систем. Біодоступність АСК становить близько 70%, але ця величина значною мірою коливається, оскільки АСК піддається пресистемному гідролізу (слизова оболонка шлунково-кишкового тракту, печінка) в СК під дією ферментів. Біодоступність СК становить 80-100%. Дози магнію гідроксиду, що використовуються, не впливають на біодоступність ацетилсаліцилової кислоти.ФармакодинамікаВ основі механізму дії ацетилсаліцилової кислоти (АСК) лежить незворотна інгібіція циклооксигенази (ЦОГ-1), внаслідок чого блокується синтез тромбоксану А2 та пригнічується агрегація тромбоцитів. Вважають, що АСК має інші механізми придушення агрегації тромбоцитів, що розширює область її застосування при різних судинних захворюваннях. АСК має також протизапальний, знеболюючий, жарознижувальний ефект. Магнію гідроксид, що входить до складу Кардіомагнілу, захищає слизову оболонку шлунково-кишкового тракту від дії ацетилсаліцилової кислоти.Показання до застосуванняПервинна профілактика серцево-судинних захворювань, таких як тромбоз та гостра серцева недостатність за наявності факторів ризику (наприклад, цукровий діабет, гіперліпідемія, артеріальна гіпертензія, ожиріння, куріння, літній вік). Профілактика повторного інфаркту міокарда та тромбозу кровоносних судин. Профілактика тромбоемболії після хірургічних втручань на судинах (аортокоронарне шунтування, черезшкірна транслюмінальна коронарна ангіопластика). Нестабільна стенокардія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до АСК, допоміжних речовин препарату та інших нестероїдних протизапальних засобів, крововилив у головний мозок; схильність до кровотечі (недостатність вітаміну К, тромбоцитопенія, геморагічний діатез); бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів та НПЗЗ; ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту (у фазі загострення); шлунково-кишкова кровотеча; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв.); вагітність (I та III триместри); період лактації; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; одночасний прийом з метотрексатом (більше 15 мг на тиждень); дитячий вік до 18 років. З обережністю При подагрі, гіперурикемії, наявності в анамнезі виразкових уражень шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишкових кровотеч, ниркової та/або печінкової недостатності, бронхіальної астми, сінної лихоманки, поліпози носа, алергічних станах у II триместрі вагітності.Вагітність та лактаціяЗастосування великих доз саліцилатів у перші 3 місяці вагітності асоціюється із підвищеною частотою дефектів розвитку плода. У II триместрі вагітності саліцилати можна призначати лише з урахуванням суворої оцінки ризику та користі. В останньому триместрі вагітності саліцилати у високій дозі (більше 300 мг/добу) викликають гальмування пологової діяльності, передчасне закриття артеріальної протоки у плода, підвищену кровоточивість у матері та плода, а призначення безпосередньо перед пологами може спричинити внутрішньочерепний крововилив, особливо у недоношених. Призначення саліцилатів в останньому триместрі вагітності протипоказане. Доступних клінічних даних недостатньо для встановлення можливості або неможливості застосування препарату під час грудного вигодовування. Перед призначенням ацетилсаліцилової кислоти у період годування груддю слід оцінити потенційну користь терапії препаратом щодо потенційного ризику для дітей грудного віку.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно: дуже часто ≥ 1/10; часто > 1/100, ≤1/10; іноді > 1/1000, ≤1/100; рідко > 1/10000, ≤1/1000; дуже рідко ≤ 1/10 000, включаючи окремі повідомлення. Алергічні реакції: кропив'янка (часто), набряк Квінке (часто). Імунна система: анафілактичні реакції (іноді). Шлунково-кишковий тракт: нудота (часто), печія (дуже часто), блювання (часто), больові відчуття в області живота, виразки слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки (іноді), у тому числі перфоративні (рідко), шлунково-кишкові кровотечі (іноді), підвищення активності «печінкових» ферментів (рідко), стоматит (дуже рідко), езофагіт (дуже рідко), ерозивні ураження верхніх відділів шлунково-кишкового тракту (дуже рідко), стриктурами (дуже рідко), коліт (дуже рідко) , Загострення подразнення кишечника (дуже рідко) Дихальна система: бронхоспазм (часто). Система кровотворення: підвищена кровоточивість (дуже часто), анемія (рідко), гіпопротромбінемія (дуже рідко), тромбоцитопенія (дуже рідко), нейтропенія, апластична анемія (дуже рідко), еозинофілія (дуже рідко), агранулоцитоз. Центральна нервова система: запаморочення (іноді), біль голови (часто), безсоння (часто), сонливість (іноді), шум у вухах, внутрішньомозковий крововилив (рідко).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні АСК посилює дію наступних лікарських препаратів: метотрексату за рахунок зниження ниркового кліренсу та витіснення його із зв'язку з білками; гепарину та непрямих антикоагулянтів за рахунок порушення функції тромбоцитів та витіснення непрямих антикоагулянтів із зв'язку з білками; тромболітичних та антиагрегантних та антикоагулянтних препаратів (тиклопідину); дигоксину внаслідок зниження його ниркової екскреції; гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо (похідні сульфонілсечовини) та інсуліну за рахунок гіпоглікемічних властивостей самої АСК у високих дозах та витіснення похідних сульфонілсечовини у зв'язку з білками плазми крові; вальпроєвої кислоти за рахунок витіснення її із зв'язку з білками. Одночасне застосування АСК з ібупрофеном призводить до зниження кардіопротективних ефектів АСК. Адитивний ефект спостерігається при одночасному прийомі АСК з етанолом (алкоголем). АСК послаблює дію урикозуричних засобів (бензбромарону) внаслідок конкурентної тубулярної елімінації сечової кислоти. Посилюючи елімінацію саліцилатів, системні глюкокортикостероїди (ГКС) послаблюють їхню дію. Антациди та колестірамін знижують всмоктування препарату.Спосіб застосування та дозиТаблетки проковтують повністю, запиваючи водою. За бажання таблетку можна розламати навпіл, розжувати або заздалегідь розтерти. Первинна профілактика серцево-судинних захворювань, таких як тромбоз та гостра серцева недостатність за наявності факторів ризику (наприклад, цукровий діабет, гіперліпідемія, артеріальна гіпертензія, ожиріння, куріння, літній вік): 1 таблетка Кардіомагнілу, що містить АСК у дозі 150 мг у першу добу, потім по 1 таблетці Кардіомагнілу, що містить АСК у дозі 75 мг 1 раз на добу. Профілактика повторного інфаркту міокарда та тромбозу кровоносних судин: 1 таблетка Кардіомагнілу, що містить АСК у дозі 75 – 150 мг 1 раз на добу. Профілактика тромбоемболії після хірургічних втручань на судинах (аортокоронарне шунтування, черезшкірна транслюмінальна коронарна ангіопластика): 1 таблетка Кардіомагнілу, що містить АСК у дозі 75 – 150 мг 1 раз на добу. Нестабільна стенокардія: 1 таблетка Кардіомагнілу, що містить АСК у дозі 75 -150 мг 1 раз на добу.ПередозуванняСимптоми передозування середнього ступеня тяжкості: нудота, блювання, шум у вухах, погіршення слуху, запаморочення, сплутаність свідомості. Лікування: промити шлунок, прийняти активоване вугілля. Лікування симптоматичне. Симптоми передозування тяжкого ступеня: лихоманка, гіпервентиляція, кетоацидоз, респіраторний алкалоз, кома, серцево-судинна та дихальна недостатність, виражена гіпоглікемія. Лікування: негайна госпіталізація до спеціалізованих відділень для проведення екстреної терапії - шлунковий лаваж, визначення кислотно-лужного балансу, лужний та форсований лужний діурез, гемодіаліз, введення розчинів, активоване вугілля, симптоматична терапія. При проведенні лужного діурезу необхідно досягти значень рН між 7,5 та 8. Форсований лужний діурез слід проводити, коли концентрація саліцилатів у плазмі становить понад 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у дорослих та 300 мг/л (2, 2 ммоль/л) у дітей.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід застосовувати після призначення лікаря. АСК може провокувати бронхоспазм, а також викликати напади бронхіальної астми та інші реакції підвищеної чутливості. Факторами ризику є наявність бронхіальної астми в анамнезі, сінної лихоманки, поліпозу носа, хронічних захворювань дихальної системи, а також алергічних реакцій на інші препарати (наприклад, реакція шкіри, свербіж, кропив'янка). АСК може викликати кровотечі різного ступеня вираженості під час та після хірургічних втручань. За кілька днів до планованого хірургічного втручання слід оцінити ризик розвитку кровотечі порівняно з ризиком розвитку ішемічних ускладнень у пацієнтів, які приймають низькі дози АСК. Якщо ризик розвитку кровотечі значний, прийом АСК має бути тимчасово припинено. Поєднання АСК з антикоагулянтами, тромболітиками та антитромбоцитарними препаратами супроводжується підвищеним ризиком розвитку кровотеч. АСК у низьких дозах може спровокувати розвиток подагри у схильних пацієнтів (що мають знижену екскрецію сечової кислоти). Поєднання АСК із метотрексатом супроводжується підвищеною частотою розвитку побічних ефектів з боку органів кровотворення. Високі дози АСК мають гіпоглікемічний ефект, що необхідно мати на увазі при призначенні її пацієнтам з цукровим діабетом, які отримують гіпоглікемічні засоби для прийому внутрішньо та інсуліну. При сумісному застосуванні системних глюкокортикостероїдів (ГКС) та саліцилатів слід пам'ятати, що під час лікування концентрація саліцилатів у крові знижена, а після відміни системних глюкокортикостероїдів (ГКС) можливе передозування саліцилатів. Не рекомендується поєднання АСК з ібупрофеном у пацієнтів з підвищеним ризиком серцево-судинних захворювань: при одночасному застосуванні з ібупрофеном відзначається зменшення антиагрегатної дії АСК у дозах до 300 мг, що призводить до зниження кардіопротекторних ефектів АСК. Перевищення дози АСК понад рекомендовані терапевтичні дози пов'язані з ризиком шлунково-кишкової кровотечі. При тривалому прийомі низьких доз АСК як агрегантної терапії необхідно бути обережними у літніх пацієнтів у зв'язку з ризиком розвитку шлунково-кишкової кровотечі. При одночасному прийомі АСК з алкоголем підвищений ризик пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та подовження часу кровотечі. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування препаратами АСК необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему