Азарга 5мл капли глазные

Противоглаукомное средство комбинированное (карбоангидразы ингибитор + бета- адреноблокатор).

Краплі - 1 мл:

По 5 мл у пластиковий флакон-крапельницю "Droptainer™". По 1 флакону з інструкцією із застосування в картонну пачку.

Однорідна суспензія білого чи майже білого кольору.

Протиглаукомний засіб комбінований (карбоангідрази інгібітор + бета-адреноблокатор).

Абсорбція

При місцевому застосуванні бринзоламід та тимолол проникають у системний кровотік. Максимальна концентрація Стах бринозоламіду в еритроцитах близько 18,4 рМ.

У рівноважному стані, після застосування препарату Азарга середня максимальна концентрація Сmах тимололу в плазмі та AUC0-124 тимололу становила 0,824±0,453 нг/мл і 4,71±4,29нг*ч/мл, відповідно, а середня Стах тимоло 79 ±0,45 год.

Розподіл

Бринзоламід помірно зв'язується з білками плазми (близько 60%) і накопичується в еритроцитах внаслідок вибіркового зв'язування з карбоангідразою II і, меншою мірою, з карбоангідразою I. Його активний метаболіт N-дезетилбрінзоламід також накопичується в еритроцитах. Завдяки спорідненості бринзоламіду та його метаболіту до еритроцитів та тканинної карбоангідрази їхня концентрація в плазмі низька.

Метаболізм

Метаболізм бринзоламіду відбувається шляхом N-деалкілування, О-деалкілування та окислення N-пропілового бічного ланцюга. Основний метаболіт - N-дезетилбрінзоламід, у присутності бринзоламіду, зв'язується з карбоангідразою I і також накопичується в еритроцитах. Дослідження in vitro показали, що за метаболізм бринзоламіду відповідає головним чином ізофермент CYP3A4, а також ізоферменти CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 та CYP2C9.

Метаболізм тимололу відбувається двома шляхами: з утворенням етаноламінного бічного ланцюга на тіадіазольному кільці та з формуванням етанольного бічного ланцюга у азоту морфоліну та аналогічного бічного ланцюга з карбонільною групою, сполученою з азотом. Метаболізм тимололу здійснюється головним чином CYP2D6.

Виведення

Бринзоламід виводиться, в основному, із сечею та калом у порівняльних кількостях, 32 % та 29 %, відповідно. Близько 20% виводиться у вигляді метаболітів із сечею. У сечі виявляються, в основному, брінзоламід та N-дезетилбрінзоламід, а також залишкові кількості (

Тимолол та його метаболіти виводяться в основному нирками. Близько 20% тимололу виводиться із сечею у незмінному вигляді, решта – у вигляді метаболітів. Т1/2 тимололу становить 4,8 години після місцевого застосування препарату Азарга.

Механізм дії

Препарат АЗАРГА містить дві активні речовини: бринзоламід та тимололу малеат, які знижують підвищений внутрішньоочний тиск, насамперед, за рахунок зниження секреції внутрішньоочної рідини, проте різними шляхами. Комбінована дія бринзоламіду та тимололу перевищує дію кожної речовини окремо для зниження внутрішньоочного тиску.

Бринзоламід є інгібітором карбоангідрази II. Інгібування карбоангідрази в циліарному тілі очного яблука знижує продукцію внутрішньоочного рідини, імовірно, завдяки уповільненню утворення іонів бікарбонату з подальшим зниженням транспорту натрію та рідини.

Тимолол - неселективний блокатор бета-адренорецепторів без симпатоміметичної активності, не має прямого депресивного впливу на міокард, не має мембраностабілізуючої активності. Низка досліджень показала, що при місцевому застосуванні тимолол знижує утворення внутрішньоочної рідини і незначно посилює її відтік.

Зниження підвищеного внутрішньогразного тиску при відкритокутовій глаукомі та внутрішньоочній гіпертензії у пацієнтів, у яких монотерапія виявилася недостатньою для зниження внутрішньоочного тиску.

Індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату, сульфонамідів або інших бета-адреноблокаторів.

Реактивні захворювання дихальних шляхів, зокрема. бронхіальна астма, бронхіальна астма в анамнезі, хронічні обструктивні захворювання легень тяжкого перебігу. Синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, синоатріальна блокада, атріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ступеня, виражена серцева недостатність або кардіогенний шок.

Алергічний риніт тяжкої течії.

Гіперхлоремічний ацидоз.

Тяжка ниркова недостатність.

Вагітність, період годування груддю, дитячий вік до 18 років.

Місцеві реакції: 1-10% випадків – затуманювання зору, біль у оці, подразнення очей, почуття стороннього тіла; 0.1-1% випадків - ерозія рогівки, точковий кератит, синдром сухого ока, виділення з очей, свербіж в оці, блефарит, алергічний кон'юнктивіт, випіт у передню камеру ока, гіперемія кон'юнктиви, утворення кірок на краях повік, астенопія, відчуття дискомфорту , свербіння, еритема повік, алергічний блефарит.

Системні побічні ефекти: 1-10% випадків – дисгевзія; 0.1-1% випадків - безсоння, зниження артеріального тиску, хронічні обструктивні захворювання легень, біль у ділянці ротоглотки, ринорея, кашель, порушення росту волосся, плоский лишай.

Брінзоламід

Місцеві реакції: кератит, кератопатія, збільшення екскавації диска зорового нерва, дефект епітелію рогівки, підвищення внутрішньоочного тиску, відкладення на рогівці, утворення дефектів рогівки, набряк рогівки, кон'юнктивіт, запалення мейбомієвих залоз, диплопія, фотофобія, фотофобія сухий кератокон'юнктивіт, гіпестезія ока, пігментація склери, субкон'юнктивальна кіста, підвищене сльозовиділення, порушення зору, набряк ока, алергічні реакції ока, мідріаз, набряк повік.

Системні побічні ефекти: апатія, депресія, зниження лібідо, нічні кошмари, нервозність, сонливість, моторні дисфункції, амнезія, погіршення пам'яті, порушення ЦНС.

Негайно промити очі водою. Симптоматична та підтримуюча терапія. Слід контролювати рівень електролітів та рН крові. Гемодіаліз малоефективний.

Препарат АЗАРГА містить бринозоламід, інгібітор карбоангідрази, який при місцевому застосуванні може абсорбуватися системно. Описано випадки порушення кислотно-лужної рівноваги внаслідок застосування пероральних інгібіторів карбоангідрази. Слід враховувати можливість таких порушень у пацієнтів, які застосовують препарат АЗАРГА.

Не рекомендується одночасне застосування з пероральними інгібіторами карбоангідрази, оскільки існує можливість посилення системних побічних реакцій. За метаболізм бринзоламіду відповідають ізоферменти цитохрому P-450: CYP3A4 (в основному), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 та CYP2C9. Слід з обережністю призначати препарати, що інгібують ізофермент CYP3A4, такі як кетоконазол, ітраконазол, клотримазол, ритонавір і тролеандоміцин, внаслідок можливого інгібування метаболізму ринзоламіду ізоферментом CYP3A4. Слід бути обережними при сумісному призначенні інгібіторів ізоферменту CYP3A4. Проте накопичення бринзоламіду малоймовірне, оскільки він виводиться нирками. Бринзоламід не є інгібітором ізоферменту цитохрому Р-450.

Посилення системної дії бета-адреноблокаторів (зниження частоти серцевих скорочень, депресія) може розвиватися при одночасному застосуванні інгібіторів CYP2D6 (хінідину, флуоксетину, пароксетину) та тимололу.

Існує ймовірність посилення гіпотензивної дії та/або розвитку вираженої брадикардії при одночасному застосуванні бета-адреноблокаторів для місцевого застосування з блокаторами кальцієвих каналів для прийому внутрішньо, гуанетидином, бета-адреноблокаторами, антиаритмічними препаратами (включаючи аміодаронімі).

бета-адреноблокатори можуть зменшувати відгук на адреналін під час лікування анафілактичних реакцій. Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам з атопією або анафілаксією в анамнезі.

У деяких випадках, внаслідок одночасного застосування бета-адреноблокаторів для місцевого застосування та адреналіну (епінефрину), може розвиватися мідріаз.

Ефект, що чиниться на внутрішньоочний тиск, або відомі ефекти системних бета-адреноблокаторів можуть посилюватися, якщо тимолол призначається пацієнту, який вже отримує системний бета-адреноблокатор. Таких пацієнтів слід ретельно спостерігати.

Застосування двох бета-адреноблокаторів місцевої дії не рекомендується.

У разі застосування з іншими місцевими офтальмологічними препаратами інтервал між застосуванням повинен становити не менше 5 хв.

Місцево. Флакон перед використанням струшувати.

По 1 краплі кон'юнктивальний мішок ока 2 рази на добу.

Після застосування препарату для зменшення ризику системних побічних реакцій рекомендується легке натискання пальцем на область проекції слізних мішків у внутрішнього кута ока протягом 1-2 хвилин після інстиляції препарату – це знижує системну абсорбцію препарату.

Якщо доза була пропущена, лікування слід продовжити з наступної дози за розкладом. Доза не повинна перевищувати 1 краплі у кон'юнктивальний мішок ока 2 рази на добу.

У разі заміни будь-якого антиглаукомного препарату на препарат АЗАРГА слід розпочати застосування препарату АЗАРГА на наступний день після відміни попереднього препарату.

Не слід торкатися кінчиком флакона-крапельниці до будь-якої поверхні, щоб уникнути забруднення флакона-крапельниці та його вмісту.

Флакон слід закривати після кожного використання.

Можуть спостерігатися симптоми передозування бета-адреноблокаторів у разі випадкового прийому препарату внутрішньо: брадикардія, гіпотензія, серцева недостатність та бронхоспазм.

Внаслідок дії бринзоламіду може відбутися порушення електролітного балансу, розвиток ацидозного стану, порушення з боку центральної нервової системи. Необхідно стежити за рівнем електролітів у сироватці крові (зокрема, вмістом калію) та pH крові. Гемодіаліз не є ефективним.

Системні ефекти

Бринзоламід та тимолол можуть піддаватися системній абсорбції.

Тимолол при місцевому застосуванні може викликати такі ж побічні реакції з боку серцево-судинної та дихальної систем, а також інші небажані реакції, як і системні бета-адреноблокатори.

Реакції гіперчутливості, характерні для всіх похідних сульфонамідів, можуть розвинутись при застосуванні препарату АЗАРГА внаслідок системної абсорбції. У разі виникнення серйозних небажаних реакцій або гіперчутливості слід припинити прийом препарату.

Порушення з боку серця

У пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями (наприклад, ішемічною хворобою серця, стенокардією Принцметала, серцевою недостатністю) та гіпотензією, терапія бета-адреноблокаторами має бути критично оцінена та розглянута можливість лікування іншими активними речовинами. Слід уважно стежити за появою ознак загострення захворювання та небажаних реакцій у пацієнтів, які страждають на серцево-судинні захворювання.

Порушення з боку судин

З обережністю слід призначати пацієнтам із вираженим порушенням/розладом периферичного кровообігу (хвороба Рейно або синдром Рейно тяжкої форми).

Гіпертиреоз

Бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпертиреозу.

М'язова слабкість

Повідомлялося, що бета-адреноблокатори посилюють м'язову слабкість, яка спостерігається при деяких симптомах міастенії (наприклад, диплопії, птозі та загальної слабкості).

Порушення з боку дихальної системи

Повідомлялося про реакції з боку дихальної системи, включаючи смерть від бронхоспазму у хворих з бронхіальною астмою після прийому бета-адреноблокаторів для місцевого застосування.

Гіпоглікемія/діабет

бета-адреноблокатори слід з обережністю призначати пацієнтам зі схильністю до спонтанної гіпоглікемії або пацієнтам, які страждають на лабільний перебіг діабету, оскільки ці препарати можуть маскувати симптоми гострої гіпоглікемії.

Порушення кислотно-основної рівноваги

Описано розвиток порушення кислотно-лужної рівноваги при застосуванні пероральних форм інгібіторів карбоангідрази. У пацієнтів з ризиком ниркової недостатності препарат слід застосовувати з обережністю у зв'язку з можливим ризиком виникнення метаболічного ацидозу.

Концентрація уваги

Інгібітори карбоангідрази, що застосовуються перорально, можуть впливати на здатність займатися діяльністю, що потребує підвищеної уваги та (або) фізичної координації у пацієнтів похилого віку. Ці явища можуть спостерігатися, т.к. бринзоламід проникає у системний кровотік при місцевому застосуванні.

Анафілактичні реакції

Пацієнти з атопією або важкими анафілактичними реакціями на різні алергени в анамнезі, які отримують бета-адреноблокатори, можуть сильніше реагувати на дію цих алергенів, а також можуть бути резистентні до звичайних доз адреналіну при лікуванні анафілактичних реакцій.

Відшарування судинної оболонки ока

Описано випадки відшарування судинної оболонки ока при застосуванні лікарських засобів, що перешкоджають утворенню внутрішньоочної рідини (наприклад, тимололу, ацетазоламіду) після фільтруючих операцій.

Хірургічна анестезія

Дія бета-адреноблокаторів у складі офтальмологічних препаратів може блокувати системну дію бета-агоністів, наприклад, адреналіну. Анестезіолог повинен бути поінформований про прийом пацієнта тимололу.

Супутня терапія

При застосуванні препарату АЗАРТА пацієнтами, які приймають системні бета-адреноблокатори, необхідно враховувати можливе взаємне посилення фармакологічної дії препаратів як щодо відомих системних ефектів бета-адреноблокаторів, так і щодо зниження внутрішньоочного тиску. Необхідне ретельне спостереження за такими пацієнтами.

Спільне застосування двох бета-адреноблокаторів місцевої дії не рекомендується. Існує ймовірність посилення системних ефектів, що виникають внаслідок інгібування карбоангідрази у пацієнтів, які приймають пероральні інгібітори карбоангідрази та препарат АЗАРГА. Одночасне призначення препарату АЗАРГА та пероральних інгібіторів карбоангідрази не рекомендується.

Ефекти з боку органу зору

Вплив бринзоламіду на функцію ендотелію рогівки у пацієнтів із порушеннями рогівки (особливо пацієнтів із низьким числом ендотеліальних клітин) не вивчався. У пацієнтів, які носять контактні лінзи, необхідно ретельно спостерігати за їх станом рогівки при застосуванні бринзоламіду, оскільки інгібітори карбоангідрази можуть впливати на гідратацію рогівки. Рекомендується ретельне спостереження за пацієнтами з порушеннями рогівки, наприклад, пацієнтами з цукровим діабетом або дистрофією рогівки.

Бензалконію хлорид

Бензалконію хлорид, що входить до складу препарату АЗАРГА, може викликати подразнення очей, а також змінювати колір м'яких контактних лінз. Слід уникати контакту з м'якими контактними лінзами.

Перед застосуванням препарату контактні лінзи слід зняти та встановити назад не раніше, ніж через 15 хвилин після застосування препарату.

Препарат АЗАРГА містить бензалконію хлорид, який може викликати точкову кератопатію та (або) токсичну виразкову кератопатію. При тривалому застосуванні препарату слід ретельно спостерігати за станом пацієнтів.

Порушення функції печінки

Слід застосовувати препарат АЗАРГА з обережністю у пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Препарат АЗАРТА має незначний вплив на здатність до керування та управління механізмами.

Якщо у пацієнта після застосування препарату виникло тимчасове затуманювання зору, не рекомендується керувати автомобілем та займатися видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та реакції до його відновлення.

Інгібітори карбоангідрази можуть послабити здатність виконувати завдання, що вимагають концентрації уваги та/або координації рухів.

За рецептом

Производит Азарга 5мл капли глазные компания Алкон. Само производство расположено в стране Франция.
Тут Вы всегда можете купить Азарга 5мл капли глазные онлайн в Украине и оформить доставку на дом (работаем со всеми городами). Если Вы ищете Азарга 5мл капли глазные в Украине, то Вам однозначно к нам! Мы продаем нашу продукцию в таких городах как Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и в любом другом городе. Обязательно посетите страницу с этим товаров. Необходима быстрая доставка Азарга 5мл капли глазные? Мы отправляем продукцию в день заказа или на следующий рабочий день. Не болейте!
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на его аналоги: Арутимол 5мг/мл 5мл капли глазные, Бетоптик 0,5% 5мл капли глазные, Окумед 0,5% 5мл капли глазные, Окупрес-е 0,5% 5мл капли глазные, Трусопт 2% 5мл капли глазные мерк шарп и доум.