Азопт 1% 5мл капли глазные

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі очні у вигляді суспензії - 1 мл: Активна речовина: бринозоламід 10 мг; Допоміжні речовини: тилоксапол - 0.25 мг, карбомер 974Р - 4 мг, манітол (E421) - 33 мг, натрію хлорид - 2.5 мг, динатрію едетату дигідрат - 0.1 мг, бензалконію хлорид - 0.15 мг, на 7 до. ±0.1, вода очищена – до 1 мл. 5 мл у поліетиленовому флаконі.Фармакотерапевтична групаБринзоламід є інгібітором карбоангідрази II (КА-II). Карбоангідраза - фермент, який визначається у багатьох тканинах організму, в т.ч. у тканинах ока. Каталізує оборотні реакції, у яких відбувається гідратація двоокису вуглецю та гідроліз вугільної кислоти. Інгібування карбоангідрази на рівні циліарного тіла знижує секрецію водянистої вологи за рахунок уповільнення утворення іонів бікарбонату з подальшим зниженням транспорту натрію та води, що призводить до зниження внутрішньоочного тиску. Підвищення внутрішньоочного тиску є основним фактором ризику пошкодження зорового нерва та звуження меж полів зору.ФармакокінетикаВсмоктування та розподілення. Після інстиляції бринзоламід потрапляє у системний кровотік. Завдяки високій спорідненості з КА-II бринзоламід адсорбується в еритроцитах. Зв'язування із білками плазми становить близько 60%. Метаболіз. У людини відбувається утворення метаболіту N-дезетилбрінзоламід, який зв'язується з КА та накопичується в еритроцитах. Даний метаболіт пов'язується в основному з KA-I у присутності бринзоламіду. У плазмі концентрація бринзоламіду та N-дезетилбрінзоламіду нижча за межу кількісного визначення (<7.5 нг/мл). Виведення. Відзначається великий Т1/2 бринзоламіду із цільної крові (в середньому 24 тижні). Бринзоламід виводиться переважно нирками у незміненому вигляді (приблизно 60%). N-дезетилбрінзоламід також присутній у сечі поряд зі слідовими кількостями метаболітів N-дезметоксипропіл та О-десметил.Показання до застосуванняБринзопт призначений для зниження підвищеного внутрішньоочного тиску при офтальмогіпертензії та відкритокутовій глаукомі: як монотерапія у дорослих пацієнтів, які не реагують на бета-адреноблокатори; у дорослих пацієнтів, яким протипоказані бета-адреноблокатори; як додаткову терапію до бета-адреноблокаторів або аналогів простагландинів.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин, відома чутливість до сульфонамідів, тяжка ниркова недостатність, гіперхлоремічний ацидоз. Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з ризиком ниркової недостатності через можливий розвиток метаболічного ацидозу.Вагітність та лактаціяФертильність. За результатами досліджень на тваринах не отримано відомостей про вплив бринзоламіду на фертильність. Не проводилося досліджень щодо оцінки впливу розчину бринзоламіду для місцевого офтальмологічного застосування на фертильність у людини. Вагітність. Немає достовірних даних щодо застосування бринзоламіду у вагітних жінок. У дослідженнях на тваринах отримано дані про репродуктивну токсичність після системного застосування. Бринзоламід не рекомендується до застосування під час вагітності та жінками дітородного віку, які не використовують засоби контрацепції. Період грудного вигодовування. Невідомо, чи виділяється бринзоламід/його метаболіти у грудне молоко після інстиляції у кон'юнктивальну порожнину. У дослідженнях на тваринах продемонстровано екскрецію мінімальних рівнів бринзоламіду в грудне молоко після перорального застосування. У зв'язку з можливістю появи побічних ефектів у немовляти під час лікування матері краплями Бринзопт, 10 мг/мл, має бути прийняте рішення про припинення грудного вигодовування або про припинення лікування, беручи до уваги важливість лікування для матері та важливість грудного вигодовування для дитини. Ефективність та безпека препарату Брінзопт у пацієнтів віком від 0 до 17 років не було встановлено. Не рекомендується застосування препарату цієї групи пацієнтів.Побічна діяУ клінічних дослідженнях, що включали більше 2732 пацієнтів, які отримували бринзоламід як монотерапію або додаткову терапію з тимололом малеатом 5 мг/мл, найпоширенішими побічними реакціями були: дисгевзія (6.0%) (гіркий або незвичайний смак) і тимчасове затуманювання зору. ) після закапування протягом декількох секунд до декількох хвилин. Частота побічних реакцій, яка наведена далі, визначається за допомогою наступних категорій частоти: дуже часто (&le1/10); часто (&le1/100 та <1/10); нечасто (&le1/1000 та <1/100); рідко (&le1/10 000 та <1/1000); дуже рідко (<1/10000); з невідомою частотою (не може бути оцінена на основі наявних даних). У кожній групі частоти побічні реакції представлені в порядку частоти народження. Побічні реакції були отримані з клінічних досліджень та з постреєстраційних спонтанних повідомлень. Інфекції та зараження: нечасто – назофарингіт, фарингіт, синусит; з невідомою частотою – риніт. З боку системи кровотворення: нечасто – зниження кількості червоних кров'яних клітин, збільшення вмісту хлору у плазмі. З боку імунної системи: з невідомою частотою – гіперчутливість. З боку обміну речовин та харчування: з невідомою частотою – знижений апетит. Психічні розлади: нечасто – апатія, депресія, пригнічений настрій, зниження лібідо, нічні кошмари, нервозність; рідко – безсоння. З боку нервової системи: нечасто – моторна дисфункція, амнезія, запаморочення, парестезія, головний біль; рідко – порушення пам'яті, сонливість; з невідомою частотою – тремор, гіпоестезія, агевзія. З боку органу зору: часто - затуманювання зору, подразнення очей, біль у власних очах, відчуття стороннього тіла у власних очах, очна гіперемія; нечасто - ерозія рогівки, кератит, точковий кератит, кератопатія, накопичення в оці, фарбування рогівки, дефект епітелію рогівки, порушення цілісності епітелію рогівки, блефарит, свербіж очей, кон'юнктивіт, набряк кон'юнктиви, м'язів проведенні діагностичних проб для підтвердження порушення цілісності епітелію рогівки, птеригіум, пігментація склери, астенопія, дискомфорт в очах, незвичайне відчуття в оці, синдром сухого ока, субкон'юнктивальні кісти, кон'юнктивальна ін'єкція, свербіж повік, виділення з очей, корочка; рідко – набряк рогівки, диплопія, зниження гостроти зору, фотопсії, гіпестезія,набряк періорбітальної області, підвищення внутрішньоочного тиску, зміна співвідношення діаметрів екскавації до діаметра диска зорового нерва; з невідомою частотою – порушення з боку рогівки, порушення зору, алергічні прояви з боку очей, мадароз, порушення з боку повік, еритема повік. З боку органу слуху та лабіринту: рідко – дзвін у вухах; з невідомою частотою – запаморочення. З боку серцево-судинної системи: нечасто – кардіореспіраторний дистрес-синдром, брадикардія, прискорене серцебиття; рідко – стенокардія, порушення ритму серцевих скорочень; з невідомою частотою – аритмія, тахікардія, гіпертензія, підвищення АТ, зниження АТ, збільшення частоти серцевих скорочень. З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: нечасто – задишка, носова кровотеча, ротоглоточний біль, глотково-гортанний біль, подразнення у горлі, синдром кашлю верхніх дихальних шляхів, нежить, чхання; рідко – гіперактивність бронхів, почуття закладеності в ділянці верхніх дихальних шляхів, набряк слизової оболонки навколоносових пазух, закладеність носа, кашель, сухість у носі; з невідомою частотою – бронхіальна астма. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – дисгевзія; нечасто - езофагіт, діарея, нудота, блювання, диспепсія, біль у верхній частині живота, дискомфорт у животі, дискомфорт у шлунку, метеоризм, часте випорожнення кишечника, шлунково-кишкові розлади, зниження чутливості в області рота, парестезія у ділянці рота, сухість рота. З боку гепатобіліарної системи: з невідомою частотою – зміна результатів аналізу функціонального стану печінки. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: нечасто - висип, макуло-папульозний висип, відчуття стягнутості шкіри; рідко - кропив'янка, випадання волосся, генералізований свербіж; з невідомою частотою – дерматит, еритема. З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: нечасто – біль у спині, м'язові спазми, міалгія; з невідомою частотою – артралгія, біль у кінцівках. З боку функції нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – біль у ділянці нирок; з невідомою частотою – півлакіурія. З боку репродуктивної системи: нечасто – еректильна дисфункція. Загальні порушення: нечасто – біль, дискомфорт у грудях, підвищена стомлюваність, незвичайні відчуття; рідко – біль у грудях, відчуття тривоги, астенія, дратівливість; з невідомою частотою – периферичні набряки, нездужання. Травми, отруєння та ускладнення в ході інстиляції: нечасто – відчуття стороннього тіла в оці. Опис окремих побічних реакцій. Дисгевзія (гіркий або незвичайний присмак у роті після закапування) є найпоширенішою системною побічною реакцією, що відзначена в ході клінічних досліджень бринзоламіду. Швидше за все, вона пов'язана із проходженням очних крапель у носоглотку через нососльозний канал. Носослезная оклюзія чи легке закриття повік після закапування може допомогти у зниженні частоти появи цього ефекту. Бринзопт є інгібітором карбоангідрази із сульфонамідною структурою, відзначається його екскреція в системний кровотік. Побічні ефекти щодо ШКТ, нервової системи, гематологічних показників, нирок, а також метаболічні порушення здебільшого відзначалися при системному застосуванні інгібіторів карбоангідрази. Побічні ефекти, що відмічені при пероральному застосуванні інгібіторів карбоангідрази, можуть виникнути і після місцевого застосування в офтальмології. Не було помічено несподіваних побічних реакцій при використанні бринзоламіду як додаткової терапії до травопросту. Побічні реакції, що спостерігалися при застосуванні додаткової терапії, були помічені після застосування кожної діючої речовини окремо. Застосування у педіатрі. У нечисленних короткострокових клінічних дослідженнях приблизно у 12.5% ​​педіатричних пацієнтів спостерігалися побічні реакції, більшість з яких були місцевими, несерйозними реакціями ока, такими як кон'юнктивальна ін'єкція, подразнення очей, виділення з очей і сльозотеча.Взаємодія з лікарськими засобамиСпеціальних досліджень щодо взаємодії препарату Бринзопт з іншими лікарськими засобами не проводилося. У клінічних дослідженнях, де бринзоламід застосовувався одночасно з офтальмологічними препаратами – аналогами простагландину та тимололом, не було зазначено несприятливої ​​взаємодії. Дослідження спільного застосування бринзоламіду з міотиками чи адренергічними препаратами не проводились. Ізоферменти цитохрому Р450, відповідального за метаболізм бринзоламіду, включають CYP3A4 (в основному), CYP2A6, CYP2C8 та CYP2C9. Очікується, що інгібітори CYP3A4, такі як кетоконазол, ітраконазол, клотримазол, ритонавір і тролеандоміцин, пригнічують метаболізм бринзоламіду за допомогою CYP3A4. Рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні інгібіторів CYP3A4. Проте, накопичення бринзоламіду малоймовірне, т.к. виведення здійснюється нирками. Бринзоламід не є інгібітором ізоферменту цитохрому Р450.Спосіб застосування та дозиПри застосуванні препарату Бринзопт як монотерапія або в комбінації з іншими препаратами рекомендують закопувати 1 краплю в кон'юнктивальний мішок ураженого ока (уражених очей) 2 рази на добу. Деякі пацієнти можуть краще реагувати на лікування при застосуванні препарату по 1 краплі 3 рази на добу. При переході з терапії іншим офтальмологічним протиглаукомним препаратом на лікування бринзоламідом застосування препарату Брінзопт починається з наступного дня. Якщо застосовують більше одного лікарського засобу для місцевого застосування, решту препаратів слід інстилювати з інтервалом не менше 5 хв, очні мазі слід застосовувати в останню чергу. Якщо пропущено одну дозу, лікування продовжують з наступною дозою. Доза не повинна перевищувати 1 краплю в уражене око (уражені очі) 3 рази на добу. У пацієнтів похилого віку немає потреби у корекції дози. Застосування бринзоламіду не досліджувалося у пацієнтів із печінковою недостатністю, тому при зазначеній патології застосування препарату не рекомендується. Застосування бринзоламіду не досліджувалося у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (КК <30 мл/хв) або у пацієнтів з гіперхлоремічним ацидозом. Оскільки бринзоламід та його основний метаболіт виводяться переважно нирками, Бринзопт протипоказаний для пацієнтів із зазначеними станами. Ефективність та безпека препарату Брінзопт у пацієнтів віком від 0 до 17 років не було встановлено. Не рекомендується застосування препарату цієї групи пацієнтів. Спосіб застосування. Препарат застосовують місцево. Після закапування рекомендується провести носослезную оклюзію або обережно закрити повіки. Це може знизити влучення препарату в системний кровотік і зменшити, тим самим, розвиток системних побічних ефектів. Перед застосуванням препарату флакон слід добре збовтувати. Для запобігання зараженню кінчика крапельниці та суспензії слід уникати його дотику до поверхні ока та інших поверхонь. Між застосуваннями флакон слід зберігати щільно закритим.ПередозуванняНе було виявлено випадків передозування при місцевому застосуванні. Симптоми: можуть розвинутись електролітний дисбаланс, ацидоз, можливі порушення з боку нервової системи. Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія. Необхідно контролювати плазмові концентрації електролітів (особливо калію) та рН крові.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБринзопт є інгібітором карбоангідрази із сульфонамідною структурою, і хоча він застосовується місцево, може надходити в системний кровотік. Ті самі типи побічних реакцій, що відносяться до сульфонамідів, можуть виникнути і у разі місцевого застосування бринзоламіду. Якщо з'являються ознаки серйозних реакцій гіперчутливості, рекомендується припинити застосування препарату. Були зареєстровані порушення кислотно-лужного балансу при пероральному застосуванні інгібіторів карбоангідрази. Бринзоламід не вивчався у недоношених новонароджених (гестаційний вік менше 36 тижнів) або у дітей віком до 1 тижня. Пацієнти з аномаліями або значною незрілістю ниркових канальців можуть отримувати лікування бринзоламідом тільки після ретельної оцінки співвідношення ризик/користування, т.я. Існує ризик розвитку метаболічного ацидозу. Існує потенційний адитивний ефект відомих системних ефектів інгібування карбоангідрази у пацієнтів, які отримували інгібітори карбоангідрази одночасно всередину та місцево. Одночасне застосування бринзоламіду та інгібіторів карбоангідрази для прийому внутрішньо не вивчалося і не рекомендується. Бринзоламід оцінювався спочатку при спільному застосуванні з тимололом як додаткову терапію глаукоми. Крім того, був вивчений ефект зниження внутрішньоочного тиску бринзоламіду, що застосовується як додаткова терапія до аналогу простагландину, травопросту. Немає доступних довгострокових даних щодо застосування бринзоламіду як додаткової терапії до травопросту. Досвід застосування бринзоламіду в лікуванні пацієнтів із псевдоексфоліативною або пігментною глаукомою обмежений. Рекомендується бути обережним при застосуванні препарату Бринзопт у таких пацієнтів і здійснювати ретельний контроль внутрішньоочного тиску. Бринзоламід не вивчався у пацієнтів із вузькокутовою глаукомою та його застосування не рекомендується у пацієнтів із зазначеною патологією. Можливий вплив бринзоламіду на ендотелій рогівки не був досліджений у пацієнтів із пошкодженою рогівкою (особливо у пацієнтів із зниженням кількості ендотеліальних клітин). Застосування бринзоламіду у пацієнтів, які мають контактні лінзи, не вивчалося. Рекомендується ретельне спостереження при використанні бринзоламіду у таких пацієнтів, оскільки інгібітори карбоангідрази можуть впливати на рівень зволоження рогівки, що при носінні контактних лінз може збільшувати ризик травми рогівки. Потрібний ретельний моніторинг стану пацієнтів з високим ризиком пошкодження рогівки, таких як пацієнти з цукровим діабетом та дистрофіями рогівки. Бензалконію хлорид, який часто використовується в офтальмологічних препаратах як консервант, може викликати точкову кератопатію та/або токсичну виразкову кератопатію. Оскільки Бринзопт містить бензалконію хлорид, необхідний ретельний моніторинг у разі частого або тривалого застосування у пацієнтів із синдромом сухого ока або у разі пошкодження рогівки. Бензалконію хлорид може змінити колір м'яких контактних лінз. Пацієнтів слід поінформувати про те, що необхідно виймати м'які контактні лінзи перед застосуванням препарату Брінзопт і встановлювати їх через 15 хв після закапування. Не було вивчено можливих ефектів синдрому відміни після припинення лікування препаратом Бринзопт; очікується, що ефект зниження внутрішньоочного тиску триватиме 5-7 днів. Використання у педіатрі. Ефективність та безпека препарату Брінзопт у пацієнтів віком від 0 до 17 років не було встановлено. Не рекомендується застосування препарату цієї групи пацієнтів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Бринзопт надає незначний вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Тимчасове розмивання зору або інші порушення зору можуть вплинути на здатність керувати автомобілем. Якщо після закапування відзначається затуманений зір, пацієнту слід почекати, поки зір не відновиться, перед тим як керувати автомобілем або працювати з технікою. Інгібітори карбоангідрази для внутрішнього прийому можуть вплинути на здатність виконувати завдання, що вимагають концентрації уваги та/або високої координації рухів. Бринзопт надходить у системний кровотік і, таким чином, ці явища можуть виникнути після місцевого застосування.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему