Пентоксифиллин-сз 100мг 60 шт таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: пентоксифілін 400 мг. Допоміжні речовини: кальцію стеарат, крохмаль картопляний, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), лактози моногідрат (цукор молочний), повідон (полівінілпіролідон низькомолекулярний). Склад оболонки: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), полісорбат 80 (твін 80), акрил-із (сополімер метакрилової кислоти з етилакрилатом 1:1 (40%), титану діоксид (15%), тальк (37.25%), триетилцитрат (4. , кремнію діоксид колоїдний безводний (1.25%), гідрокарбонат натрію (1.2%), натрію лаурилсульфат (0.5%)), кислотний червоний 2C або барвник азорубін (кармуазин). 10 шт. - упаковки контурні осередкові (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки з пролонгованим вивільненням, покриті плівковою оболонкою; рожевого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі ядро ​​таблетки білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПрепарат Пентоксифілін-СЗ зменшує в'язкість крові та покращує реологічні властивості крові (плинність) за рахунок: покращення порушеної деформованості еритроцитів; зменшення агрегації тромбоцитів та еритроцитів; зниження концентрації фібриногену; зниження активності лейкоцитів та зменшення адгезії лейкоцитів до ендотелію судин. Як діюча речовина препарат Пентоксифілін-СЗ містить похідне ксантину – пентоксифілін. Механізм його дії пов'язаний з інгібуванням фосфодіестерази та накопиченням циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) у клітинах гладкої мускулатури судин та формених елементів крові. Виявляючи слабку міотропну судинну дію, пентоксифілін дещо зменшує ОПСС і незначно розширює коронарні судини. Пентоксифілін має слабкий позитивний інотропний ефект на серці. Покращує мікроциркуляцію у зонах порушеного кровообігу. Лікування препаратом Пентоксифілін-СЗ призводить до покращення симптоматики порушень мозкового кровообігу. При оклюзійних захворюваннях периферичних артерій застосування препарату Пентоксифілін-СЗ призводить до подовження дистанції ходьби, усунення нічних судом у литкових м'язах та зникнення болю у спокої.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо пентоксифілін майже повністю всмоктується. Пентоксифілін піддається ефекту "первинного проходження" через печінку. Абсолютна біодоступність вихідної субстанції становить 19±13%. Пролонговане вивільнення пентоксифіліну дозволяє підтримувати його постійну (безпікову) концентрацію в крові, що забезпечує кращу переносимість препарату у лікарській формі з пролонгованим вивільненням. Метаболізм та виведення Концентрація основного активного метаболіту 1-(5-гідроксигексил)-3,7-диметилксантину (метаболіт I) у плазмі крові в 2 рази перевищує концентрацію вихідного пентоксифіліну. Метаболіт I знаходиться з пентоксифіліном у оборотному біохімічному редокс-рівновазі. Тому пентоксифілін та метаболіт I розглядаються разом як активна одиниця. Внаслідок цього доступність активної субстанції значно більша. T1/2; пентоксифіліну після перорального введення становить 1.6 год. Пентоксифілін повністю метаболізується і більш ніж 90% виводиться нирками у формі некон'югованих водорозчинних метаболітів. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів У; пацієнтів з порушеннями функції нирок; виведення метаболітів уповільнюється. У; пацієнтів з порушеннями функції печінки; T1/2; пентоксифіліну подовжується і абсолютна біодоступність збільшується.Клінічна фармакологіяПрепарат, що покращує мікроциркуляцію. Ангіопротектор.Показання до застосуванняОклюзійна хвороба периферичних артерій атеросклеротичного або діабетичного генезу (наприклад, "переміжна" кульгавість, діабетична ангіопатія); трофічні порушення (наприклад, трофічні виразки гомілок, гангрена); порушення мозкового кровообігу (наслідки церебрального атеросклерозу, як, наприклад, зниження концентрації уваги, запаморочення, погіршення пам'яті), ішемічні та постінсультні стани; порушення кровообігу в сітківці та судинній оболонці ока; отосклероз, дегенеративні зміни на тлі патології судин внутрішнього вуха та зниження слуху.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до пентоксифіліну, інших метилксантинів або до будь-якої допоміжної речовини препарату; масивні кровотечі (ризик посилення кровотечі); великі крововиливу в сітчасту оболонку ока (ризик посилення кровотечі); крововилив у мозок; гострий інфаркт міокарда; вік до 18 років; вагітність (недостатньо даних); період грудного вигодовування (недостатньо даних); непереносимість галактози, дефіцит лактази та синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції. З обережністю тяжкі порушення ритму серця (ризик погіршення аритмії); артеріальна гіпотензія (ризик подальшого зниження АТ); хронічна серцева недостатність; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки; порушення функції нирок (КК нижче 30 мл/хв) (ризик кумуляції та підвищений ризик розвитку побічних ефектів); тяжкі порушення функції печінки (ризик кумуляції та підвищений ризик побічних ефектів); нещодавно перенесені оперативні втручання; підвищений ризик розвитку кровотеч (наприклад, при порушеннях у системі згортання крові (ризик розвитку більш тяжких кровотеч)); одночасне застосування з антикоагулянтами (в т.ч. непрямими антикоагулянтами [антагоністами вітаміну К]); одночасне застосування з інгібіторами агрегації тромбоцитів (клопідогрел, ептифібатид, тирофібан, епопростенол, ілопрост, абциксимаб, анагрелід, НПЗП [крім селективних інгібіторів ЦОГ-2], ацетилсалідину кислота, тик) одночасне застосування з гіпоглікемічними засобами (інсуліном та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо); одночасне застосування з ципрофлоксацином; одночасне застосування з теофіліном.Вагітність та лактаціяПрепарат Пентоксифілін-СЗ протипоказаний до застосування при вагітності (бо недостатньо даних). Пентоксифілін проникає у грудне молоко у незначних кількостях. За необхідності застосування препарату слід припинити грудне вигодовування (з огляду на відсутність досвіду застосування).Побічна діяНижче представлені побічні реакції, що відзначалися у клінічних дослідженнях та при постмаркетинговому застосуванні препарату (частота невідома). З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, асептичний менінгіт, судоми. Порушення психіки: ; ажитація, порушення сну, тривога. З боку серця: тахікардія, аритмія, зниження артеріального тиску, стенокардія. З боку судин: "припливи" крові до шкірних покривів, кровотечі (в т.ч. кровотечі з судин шкіри, слизових оболонок, шлунка, кишечника). З боку травної системи: ;ксеростомія (сухість порожнини рота), анорексія, атонія кишечника, відчуття тиску та переповнення в області шлунка, нудота, блювання, діарея, запор, гіперсалівація (підвищене слиновиділення). З боку печінки та жовчовивідних шляхів: внутрішньопечінковий холестаз, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, підвищення активності ЛФ. З боку системи кровотворення та лімфатичної системи: ; лейкопенія/нейтропенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, гіпофібриногенемія. З боку органу зору: порушення зору, худоби. З боку шкіри та підшкірних тканин: ; шкірний свербіж, шкірний висип, еритема (почервоніння шкіри), кропив'янка, ламкість нігтів, набряки. З боку імунної системи: анафілактичні/анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, бронхоспазм.Взаємодія з лікарськими засобамиЗ гіпотензивними засобами Пентоксифілін підвищує ризик розвитку артеріальної гіпотензії при одночасному застосуванні з гіпотензивними засобами (наприклад, інгібітори АПФ) або іншими лікарськими засобами, що мають потенційний антигіпертензивний ефект (наприклад, нітрати). З лікарськими засобами, що впливають на систему згортання крові Пентоксифілін може посилювати дію лікарських засобів, що впливають на систему згортання крові (прямі та непрямі антикоагулянти, тромболітики, антибіотики, такі як цефалоспорини). При сумісному застосуванні пентоксифіліну та непрямих антикоагулянтів (антагоністів вітаміну К) у постмаркетингових дослідженнях відзначалися випадки посилення антикоагулянтної дії (ризик розвитку кровотеч). Тому на початку прийому пентоксифіліну або зміні його дози рекомендується контролювати ступінь вираженості антикоагулянтної дії у пацієнтів, які приймають цю комбінацію препаратів, наприклад, проводити регулярний контроль МНО. З циметидином Циметидин підвищує концентрацію пентоксифіліну та активного метаболіту I у плазмі крові (ризик виникнення побічних ефектів). З іншими ксантинами Спільне призначення з іншими ксантинами може призводити до надмірного нервового збудження. З гіпоглікемічними засобами (інсуліном та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо) Гіпоглікемічна дія інсуліну або гіпоглікемічних засобів для внутрішнього застосування може посилюватися при одночасному застосуванні пентоксифіліну (підвищений ризик розвитку гіпоглікемії). Необхідний суворий контроль за станом таких пацієнтів, включаючи регулярний глікемічний контроль. З теофіліном У деяких пацієнтів при одночасному застосуванні пентоксифіліну та теофіліну відзначається збільшення концентрації теофіліну. Надалі це може призводити до збільшення або посилення побічних дій, пов'язаних із теофіліном. З ципрофлоксацином У деяких пацієнтів при одночасному застосуванні пентоксифіліну та ципрофлоксацину відзначається збільшення концентрації пентоксифіліну у плазмі крові. Надалі це може призводити до збільшення або посилення побічних дій, пов'язаних із застосуванням цієї комбінації. З інгібіторами агрегації тромбоцитів При одночасному застосуванні пентоксифіліну з інгібіторами агрегації тромбоцитів (клопідогрел, ептифібатид, тирофібан, епопростенол, ілопрост, абциксимаб, анагрелід, НПЗП [крім селективних інгібіторів ЦОГ-2], ацетилсаліц . Тому через ризик розвитку кровотечі слід з обережністю застосовувати пентоксифілін одночасно з переліченими вище інгібіторами агрегації тромбоцитів.Спосіб застосування та дозиТаблетки, покриті кишковорозчинною оболонкою (100 мг) Препарат приймають внутрішньо після їди. Таблетки покриті спеціальною оболонкою, розчинною в кишечнику, тому їх ковтають повністю, запиваючи невеликою кількістю води. Приймають по 200 мг (2 таблетки) 3 рази на добу. При необхідності дозу поступово збільшують до 1200 мг на добу, розділені на 2-3 прийоми. Максимальна добова доза – 1200 мг. Курс лікування 1-3 місяці. У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю (КК<10 мл/хв) дозу зменшують у 2 рази. Тривалість лікування та режим дозування препаратом Пентоксифілін-СЗ встановлюються лікарем індивідуально, залежно від клінічної картини захворювання та одержуваного терапевтичного ефекту. Таблетки з пролонгованим вивільненням (400 мг) Дозу встановлює лікар відповідно до індивідуальних особливостей хворого. Препарат слід ковтати повністю під час або відразу після їди, запиваючи достатньою кількістю води. Звичайна доза становить 1 таб. 400 мг 2 або 3 рази на добу. Максимальна добова доза – 1200 мг. У пацієнтів з порушенням функції нирок (КК<30 мл/хв) доза може бути знижена до 1-2 таблеток на добу. Зменшення дози, з урахуванням індивідуальної переносимості, необхідне у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки. Лікування може бути розпочато малими дозами у пацієнтів з низьким артеріальним тиском, а також у осіб, які перебувають у групі ризику через можливе зниження артеріального тиску (пацієнти з тяжкою формою ІХС або з гемодинамічно значущими стенозами судин головного мозку). У цих випадках доза може бути збільшена лише поступово.ПередозуванняСимптоми: запаморочення, нудота, блювання типу "кавової гущі", падіння АТ, тахікардія, аритмія, почервоніння шкірних покривів, втрата свідомості, озноб, арефлексія, тоніко-клонічні судоми. Лікування: ;у разі виникнення описаних вище порушень необхідно терміново звернутися до лікаря. Лікування симптоматичне. При появі перших ознак передозування (потівливість, нудота, ціаноз) негайно припиняють прийом препарату. Якщо препарат прийнято нещодавно, слід забезпечити заходи, спрямовані на запобігання подальшому всмоктування препарату шляхом його виведення (промивання шлунка) або уповільнення всмоктування (наприклад, прийом активованого вугілля). Особлива увага має бути спрямована на підтримання АТ та функції дихання. При судомних нападах вводять діазепам. Специфічний антидот невідомий.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікування слід проводити під контролем артеріального тиску. У пацієнтів з цукровим діабетом, які приймають гіпоглікемічні засоби, призначення великих доз пентоксифіліну може спричинити виражену гіпоглікемію (може знадобитися корекція доз гіпоглікемічних засобів та проведення глікемічного контролю). При призначенні препарату Пентоксифілін-СЗ одночасно з антикоагулянтами необхідний контроль показників системи згортання крові. У пацієнтів, які недавно перенесли оперативне втручання, необхідний регулярний контроль гемоглобіну та гематокриту. Пацієнтам з низьким та нестабільним АТ необхідно зменшити дозу пентоксифіліну. У пацієнтів похилого віку може знадобитися зменшення дози пентоксифіліну (підвищення біодоступності та зниження швидкості виведення). Безпека та ефективність пентоксифіліну у дітей вивчені недостатньо. Куріння може знижувати терапевтичну ефективність препарату. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами Враховуючи можливі побічні ефекти (наприклад, запаморочення), слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняттях потенційно небезпечними видами діяльності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки пролонгованої дії, покриті плівковою оболонкою - 1 табл. активна речовина: пентоксифілін – 400 мг; допоміжні речовини: повідон - 10 мг; гіетелоза (гідроксіетилцелюлоза) - 140 мг; тальк – 12,5 мг; магнію стеарат – 2,5 мг; оболонка плівкова: гіпромелоза - 10,902 мг; титану діоксид (Е171) - 2,68 мг; тальк – 0,82 мг; макрогол 8000 - 0,55 мг. Пігулки пролонгованої дії, покриті плівковою оболонкою, 400 мг. За 10 табл. в блістері із ПВХ/алюмінієвої фольги. По 2 чи 6 бл. поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиДовгасті двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору. З одного боку таблетки – гравіювання «АТА».Фармакотерапевтична групаВазодилатуючий.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо пентоксифілін майже повністю всмоктується. Пентоксифілін піддається ефекту первинного проходження через печінку. Абсолютна біодоступність вихідної субстанції становить (19±13) %. Концентрація основного активного метаболіту 1-(5-гідроксигексил)-3,7-диметилксантину (метаболіт I) у плазмі крові вдвічі перевищує концентрацію вихідного пентоксифіліну. Метаболіт I знаходиться з пентоксифіліном у оборотному біохімічному редокс-рівновазі. Тому пентоксифілін та метаболіт I розглядаються разом як активна одиниця. Внаслідок цього доступність активної субстанції значно більша. Пролонговане вивільнення пентоксифіліну дозволяє підтримувати його постійну (безпікову) концентрацію в крові, що забезпечує кращу переносимість препарату у цій лікарській формі. T1/2 пентоксифіліну після прийому внутрішньо становить 1,6 год. Пентоксифілін повністю метаболізується і більш ніж 90% виводиться через нирки у формі некон'югованих водорозчинних метаболітів. Пацієнти із порушеннями функції нирок. У пацієнтів із порушеннями функції нирок виведення метаболітів сповільнюється. Пацієнти із порушеннями функції печінки. У пацієнтів з порушеннями функції печінки T1/2 пентоксифіліну подовжується та абсолютна біодоступність збільшується.ФармакодинамікаТрентал® 400 зменшує в'язкість крові та покращує реологічні властивості крові (плинність) за рахунок покращення порушеної деформованості еритроцитів; зменшення агрегації тромбоцитів та еритроцитів; зниження концентрації фібриногену; зниження активності лейкоцитів та зменшення адгезії лейкоцитів до ендотелію судин. Як діюча речовина препарат Трентал® 400 містить похідне ксантину - пентоксифілін. Механізм його дії пов'язаний з інгібуванням ФДЕ та накопиченням цАМФ у клітинах гладкої мускулатури судин та формених елементах крові. Виявляючи слабку міотропну судиннорозширювальну дію, пентоксифілін дещо зменшує ОПСС та незначно розширює коронарні судини. Пентоксифілін має слабкий позитивний інотропний ефект на серці. Покращує мікроциркуляцію у зонах порушеного кровообігу. Лікування препаратом Трентал® 400 призводить до покращення симптоматики порушень мозкового кровообігу. При оклюзійних захворюваннях периферичних артерій застосування препарату Трентал® 400 призводить до подовження дистанції ходьби, усунення нічних судом у литкових м'язах та зникнення болю у спокої.Показання до застосуванняоклюзійна хвороба периферичних артерій атеросклеротичного або діабетичного генезу (наприклад, переміжна кульгавість, діабетична ангіопатія); трофічні порушення (наприклад, трофічні виразки гомілок, гангрена); порушення мозкового кровообігу (наслідки церебрального атеросклерозу, як, наприклад, зниження концентрації уваги, запаморочення, погіршення пам'яті), ішемічні та постінсультні стани; порушення кровообігу в сітчастій та судинній оболонці ока; отосклероз, дегенеративні зміни на тлі патології судин внутрішнього вуха та зниження слуху.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до пентоксифіліну, інших метилксантинів або будь-якої допоміжної речовини препарату; масивні кровотечі (ризик посилення кровотечі); великі крововиливу в сітківку ока (ризик посилення кровотечі); крововилив у головний мозок; гострий інфаркт міокарда; вагітність (недостатньо даних); період лактації (недостатньо даних); вік до 18 років. З обережністю тяжкі порушення ритму серця (ризик погіршення аритмії); артеріальна гіпотензія (ризик подальшого зниження АТ); хронічна серцева недостатність; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки; порушена функція нирок (Cl креатиніну нижче 30 мл/хв) (ризик кумуляції та підвищений ризик розвитку побічних ефектів); тяжкі порушення функції печінки (ризик акумуляції та підвищений ризик побічних ефектів); стан після нещодавно перенесеного оперативного втручання; підвищений ризик розвитку кровотеч (наприклад, при порушеннях у системі згортання крові (ризик розвитку більш важких кровотеч)); одночасний прийом із теофіліном; одночасне застосування з антикоагулянтами (в т.ч. непрямими антикоагулянтами (антагоністами вітаміну К); одночасне застосування з інгібіторами агрегації тромбоцитів (клопідогрел, ептифібатид, тирофібан, епопростенол, ілопрост, абциксимаб, анагрелід, НПЗП (крім селективних інгібіторів ЦОГ-2), ацетилсалідину кислота, тик) одночасне застосування з гіпоглікемічними засобами (інсуліном та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо); одночасне застосування з ципрофлоксацином.Вагітність та лактаціяПрепарат Трентал® 400 не рекомендується до застосування при вагітності (бо недостатньо даних). Пентоксифілін проникає у грудне молоко у незначних кількостях. При необхідності застосування препарату слід припинити грудне вигодовування (з огляду на відсутність досвіду застосування).Побічна діяНижче представлені побічні реакції, що відзначалися у клінічних дослідженнях та при постмаркетинговому застосуванні препарату (частота невідома). З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, асептичний менінгіт, судоми. Порушення психіки: ажитація, порушення сну, тривога. З боку серця: тахікардія, аритмія, зниження артеріального тиску, стенокардія. З боку судин: припливи крові до шкірних покривів, кровотечі (в т.ч. кровотечі із судин шкіри, слизових оболонок, шлунка, кишківника). З боку травної системи: ксеростомія (сухість порожнини рота), анорексія, атонія кишечника, відчуття тиску та переповнення в області шлунка, нудота, блювання, діарея, запор, гіперсалівація (підвищене слиновиділення). З боку печінки та жовчовивідних шляхів: внутрішньопечінковий холестаз, підвищення активності печінкових трансаміназ, підвищення активності ЛФ. З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія/нейтропенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, гіпофібриногенемія. З боку органу зору: порушення зору, худоби. З боку шкіри та підшкірних тканин: свербіж шкіри + шкірний висип, еритема (почервоніння шкіри), кропив'янка, підвищена ламкість нігтів, набряки. З боку імунної системи: анафілактичні/анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, бронхоспазм.Взаємодія з лікарськими засобамиГіпотензивні засоби. Пентоксифілін підвищує ризик розвитку артеріальної гіпотензії при одночасному застосуванні з гіпотензивними засобами (наприклад, інгібітори АПФ) або іншими ЛЗ, що мають потенційний антигіпертензивний ефект (наприклад, нітрати). ЛЗ, що впливають на систему згортання крові. Пентоксифілін може посилювати дію ЛЗ, що впливають на систему згортання крові (прямі та непрямі антикоагулянти, тромболітики, антибіотики, такі як цефалоспорини). При сумісному застосуванні пентоксифіліну та непрямих антикоагулянтів (антагоністи вітаміну К) у постмаркетингових дослідженнях відзначалися випадки посилення антикоагулянтної дії (ризик розвитку кровотеч). Тому на початку прийому пентоксифіліну або зміні його дози рекомендується контролювати ступінь вираженості антикоагулянтної дії у пацієнтів, які приймають цю комбінацію препаратів, наприклад, проводити регулярний контроль МНО. Циметидин. Циметидин підвищує концентрацію пентоксифіліну та активного метаболіту I у плазмі крові (ризик виникнення побічних реакцій). Інші ксантини. Спільне призначення з іншими ксантинами може призводити до надмірного нервового збудження. Гіпоглікемічні засоби (інсуліни та гіпоглікемічні засоби для прийому внутрішньо). Гіпоглікемічна дія інсуліну або гіпоглікемічних засобів для внутрішнього застосування може посилюватися при одночасному застосуванні пентоксифіліну (підвищений ризик розвитку гіпоглікемії). Необхідний суворий контроль за станом таких пацієнтів, включаючи регулярний глікемічний контроль. Теофілін. У деяких пацієнтів при одночасному застосуванні пентоксифіліну та теофіліну відзначається збільшення концентрації теофіліну. Надалі це може призводити до збільшення або посилення побічних дій, пов'язаних із теофіліном. Ципрофлоксацин. У деяких пацієнтів при одночасному застосуванні пентоксифіліну та ципрофлоксацину відзначається збільшення концентрації пентоксифіліну у плазмі крові. Надалі це може призводити до збільшення або посилення побічних дій, пов'язаних із застосуванням цієї комбінації. Інгібітори агрегації тромбоцитів. При одночасному застосуванні пентоксифіліну з інгібіторами агрегації тромбоцитів (клопідогрел, ептифібатид, тирофібан, епопростенол, ілопрост, абциксимаб, анагрелід, НПЗП (крім селективних інгібіторів ЦОГ-2), ацетилсаліц . Тому через ризик розвитку кровотечі слід з обережністю застосовувати пентоксифілін одночасно з переліченими вище інгібіторами агрегації тромбоцитів.Спосіб застосування та дозиВсередину, проковтуючи повністю, під час або відразу після їди, запиваючи достатньою кількістю води. Дозування встановлюється лікарем відповідно до індивідуальних особливостей хворого. Звичайна доза - 1 табл. препарату Трентал 400 2 або 3 рази на добу. Максимальна добова доза – 1200 мг. У пацієнтів з порушеною нирковою функцією (Cl креатиніну нижче 30 мл/хв) дозування може бути знижене до 1–2 табл./добу. Зменшення дози з урахуванням індивідуальної переносимості необхідно у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки. Лікування може бути розпочато малими дозами у пацієнтів з низьким артеріальним тиском, а також у осіб, які перебувають у групі ризику через можливе зниження артеріального тиску (пацієнти з тяжкою формою ІХС або гемодинамічно значущим стенозом судин головного мозку). У цих випадках доза може бути збільшена лише поступово.ПередозуванняСимптоми: запаморочення, нудота, блювання (типу кавової гущі), падіння артеріального тиску, тахікардія, аритмія, почервоніння шкірних покривів, втрата свідомості, озноб, арефлексія, тоніко-клонічні судоми. У разі виникнення наведених вище порушень необхідно терміново звернутися до лікаря. Лікування: симптоматичне. Судомні напади знімають запровадженням діазепаму. При появі перших ознак передозування (потівливість, нудота, ціаноз) негайно припиняють прийом препарату. Якщо препарат прийнято нещодавно, слід забезпечити заходи, спрямовані на запобігання подальшому всмоктування препарату шляхом його виведення (промивання шлунка) або уповільнення всмоктування (наприклад, прийом активованого вугілля). Особлива увага має бути спрямована на підтримання АТ та функції дихання. При судомних нападах вводять діазепам. Специфічний антидот невідомий.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікування слід проводити під контролем артеріального тиску. У пацієнтів з цукровим діабетом, які приймають гіпоглікемічні засоби, призначення великих доз пентоксифіліну може спричинити виражену гіпоглікемію (може знадобитися корекція доз гіпоглікемічних засобів та проведення глікемічного контролю). При призначенні препарату Трентал® 400 одночасно з антикоагулянтами необхідний контроль показників системи згортання крові. У пацієнтів, які недавно перенесли оперативне втручання, необхідний регулярний контроль гемоглобіну та гематокриту. Пацієнтам з низьким та нестабільним АТ необхідно зменшити дозу пентоксифіліну. У літніх пацієнтів може знадобитися зменшення дози пентоксифіліну (підвищення біодоступності та зниження швидкості виведення). Безпека та ефективність пентоксифіліну у дітей вивчені недостатньо. Куріння може знижувати терапевтичну ефективність препарату. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та займатися потенційно небезпечними видами діяльності. Враховуючи можливі побічні ефекти (наприклад запаморочення), слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняттях потенційно небезпечними видами діяльності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: пентоксифілін 600 мг; допоміжні речовини: гіпромелоза 15000 сР - 104,0 мг, целюлоза мікрокристалічна - 13,5 мг, кросповідон - 15,0 мг, кремнію діоксид колоїдний - 3,0 мг, магнію стеарат - 4,5 мг; оболонка: макрогол 6000 – 3,943 мг, тальк – 11,842 мг, титану діоксид – 3,943 мг, гіпромелоза 5 сР – 3,286 мг, поліакрилова кислота (у вигляді 30% дисперсії) – 0,986 мг. Таблетки пролонгованої дії, покриті плівковою оболонкою, 600 мг. По 10 таблеток у ПВХ/Ал блістер. По 2 блістери разом із інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиДовгасті двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою білого кольору, з ризиком з обох боків. Ядро таблетки білого кольору.Фармакотерапевтична групаВазодилатуючий засіб.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо пентоксифілін практично повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Пролонгована форма забезпечує безперервне вивільнення та його рівномірну абсорбцію. Пентоксифілін піддається метаболізму в печінці при "першому проходженні", в результаті чого утворюється два фармакологічно активних метаболіту: 1-5-гідроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболіт I) і 1-3-карбоксипропіл-3,7-диметилксантин (метаболіт V ). Концентрація метаболітів I та V у плазмі відповідно у 5 та 8 разів вища, ніж пентоксифіліну. При прийомі внутрішньо таблеток Вазоніту максимальна концентрація пентоксифіліну та його активних метаболітів у плазмі крові досягається через 3-4 години та зберігається на терапевтичному рівні близько 12 годин. Препарат виводиться переважно (94%) нирками у вигляді метаболітів. Виділяється із грудним молоком.При тяжкому порушенні функції нирок виведення метаболітів уповільнене. При порушенні функції печінки відзначається подовження періоду напіввиведення та підвищення біодоступності.ФармакодинамікаПохідне ксантину. Покращує мікроциркуляцію у зонах порушеного кровопостачання. Покращує реологічні властивості крові (плинність) за рахунок впливу на патологічно змінену деформованість еритроцитів, підвищує еластичність мембран еритроцитів, інгібує агрегацію еритроцитів та тромбоцитів та знижує підвищену в'язкість крові. Механізм дії пов'язаний з пригніченням фосфодіестерази та накопиченням циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) у клітинах гладкої мускулатури судин та у формених елементах крові. Пентоксифілін гальмує агрегацію еритроцитів та тромбоцитів, знижує рівень фібриногену в плазмі крові та посилює фібриноліз, що зменшує в'язкість крові та покращує її реологічні властивості. Покращує постачання тканин киснем у зонах порушеного кровообігу, зокрема, у кінцівках, центральній нервовій системі, та, меншою мірою,у нирках. При оклюзійному ураженні периферичних артерій ( "перемежується" кульгавості) призводить до збільшення дистанції ходьби, усунення нічних судом литкових м'язів, зменшення болів у спокої. При порушенні мозкового кровообігу покращує симптоматику. Виявляючи слабку міотропну вазодилатуючу дію, дещо знижує загальний периферичний судинний опір та незначно розширює коронарні судини.дещо знижує загальний периферичний судинний опір та незначно розширює коронарні судини.дещо знижує загальний периферичний судинний опір та незначно розширює коронарні судини.Показання до застосуванняПорушення периферичного кровообігу на тлі атеросклеротичних, діабетичних та запальних процесів (у тому числі при "переміжній" хромоті, обумовленої атеросклерозом, діабетичною ангіопатією, облітеруючим ендартеріїтом). Гострі та хронічні порушення мозкового кровообігу ішемічного генезу. Симптоматичне лікування наслідків порушення мозкового кровообігу атеросклеротичного генезу (порушення концентрації уваги, запаморочення, погіршення пам'яті). Атеросклеротична та дисциркуляторна енцефалопатія; ангіопатії (парестезії, хвороба Рейно). Трофічні порушення тканин унаслідок порушення артеріальної чи венозної мікроциркуляції (трофічні виразки, посттромбофлебітичний синдром, обмороження, гангрена). Порушення кровообігу в судинах ока (гостра та хронічна недостатність кровообігу в сітчастій або судинній оболонці ока). Порушення функції середнього вуха судинного генезу, що супроводжуються приглухуватістю.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до пентоксифіліну, інших похідних метилксантину або до інших компонентів, що входять до складу препарату. Гострий інфаркт міокарда. Масивні кровотечі. Крововиливи в сітківку ока. Гострий геморагічний інсульт. Вагітність. Період годування груддю. Вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: атеросклероз церебральних та/або коронарних судин, особливо у випадках артеріальної гіпотензії та порушень ритму серця; хронічна серцева недостатність, печінкова недостатність, ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв. - ризик кумуляції та підвищений ризик розвитку побічних ефектів), виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, нещодавно перенесене хірургічне втручання (риск виникнення кровотечі , наприклад, при застосуванні антикоагулянтів або при порушенні системи згортання крові (ризик розвитку більш важких кровотеч).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності та у період годування груддю протипоказане.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, тривожність, порушення сну, судоми, трапляються випадки розвитку асептичного менінгіту. З боку шкірних покривів та підшкірно-жирової клітковини: гіперемія шкіри обличчя, "припливи" крові до шкіри обличчя та верхньої частини грудної клітки, набряки, підвищена ламкість нігтів. З боку травної системи: сухість у роті, відчуття тиску та переповнення в ділянці шлунка, зниження апетиту, нудота, блювання, діарея, атонія кишечника, загострення холециститу, холестатичний гепатит. З боку органу зору: порушення зору, худоби. Серцево-судинна система: тахікардія, аритмія, кардіалгія, прогресування стенокардії, зниження артеріального тиску. З боку органів кровотворення та системи гемостазу: у поодиноких випадках можуть виникати кровотечі (зі слизових оболонок, судин шкіри, шлунка, кишечника), а також тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія, гіпофібриногенемія, апластична анемія. У зв'язку з цим при лікуванні препаратом Вазоніт необхідно проводити регулярний контроль картини периферичної крові. Алергічні реакції: свербіж шкіри, гіперемія шкіри, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок. Лабораторні показники: підвищення активності "печінкових" трансаміназ: аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази (ACT), а також лактатдегідрогенази (ЛДГ) та лужної фосфатази.Взаємодія з лікарськими засобамиПентоксифілін може посилювати дію лікарських засобів, що впливають на систему згортання крові (непрямі та прямі антикоагулянти, тромболітики), антибіотиків (у тому числі цефалоспоринів - цефамандолу, цефоперазону, цефотетану), вальпроєвої кислоти. Збільшує ефективність гіпотензивних засобів, інсуліну та гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо. Циметидин підвищує концентрацію пентоксифіліну в плазмі (ризик виникнення побічних ефектів). Спільне застосування з іншими ксантинами може призводити до надмірного нервового збудження. У деяких пацієнтів одночасний прийом пентоксифіліну та теофіліну може призвести до збільшення концентрації теофіліну (ризик побічних ефектів, пов'язаних із теофіліном).Спосіб застосування та дозиТаблетки Вазоніт слід приймати внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини, бажано після їди. Препарат зазвичай призначають по 1 таблетці 600 мг 2 рази на добу (вранці та ввечері), максимальна добова доза 1200 мг. Тривалість лікування та режим дозування препаратом Вазоніт® встановлюються лікарем індивідуально, залежно від клінічної картини захворювання та одержуваного терапевтичного ефекту. У хворих на хронічну ниркову недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) добову дозу препарату зменшують до 600 мг. Зменшення дози з урахуванням індивідуальної переносимості необхідно у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки. Лікування може бути розпочато малими дозами у пацієнтів з низьким артеріальним тиском, а також у пацієнтів, які перебувають у групі ризику через можливе зниження артеріального тиску (пацієнти з тяжкою формою ішемічної хвороби серця або з гемодинамічно значущими стенозами судин головного мозку). У цих випадках дозу можна збільшувати лише поступово.ПередозуванняСимптоми: слабкість, запаморочення, тахікардія, сонливість, виражене зниження артеріального тиску, почервоніння шкірних покривів, втрата свідомості, підвищення температури тіла (озноб), арефлексія, тоніко-клонічні судоми, ознаки шлунково-кишкової кровотечі (блювання типу "кавової гу". Лікування: промивання шлунка з наступним прийомом внутрішньо активованого вугілля. У разі блювання зі слідами крові промивання шлунка неприпустимо. Надалі лікування симптоматичне, спрямоване на підтримку функції дихання та артеріального тиску. При судомах – діазепам.Запобіжні заходи та особливі вказівкиХворі з вираженими порушеннями функції нирок при прийомі Вазоніт потребують особливо ретельного лікарського спостереження. Якщо у період застосування препарату у хворих виникають крововиливи в сітчасту оболонку ока, то препарат негайно скасовують. Лікування слід проводити під контролем артеріального тиску. У хворих з низьким і нестабільним артеріальним тиском доза, що вводиться, повинна бути зменшена. У хворих на цукровий діабет, які приймають гіпоглікемічні засоби, застосування у великих дозах може спричинити гіпоглікемію (потрібна корекція дози). При застосуванні одночасно з антикоагулянтами необхідно стежити за показниками системи згортання крові, в т.ч. міжнародним нормалізованим ставленням (МНО). У пацієнтів, які перенесли нещодавно хірургічне втручання, необхідний систематичний контроль гемоглобіну та гематокриту. У людей похилого віку може знадобитися зменшення дози (підвищення біозгупності та зниження швидкості виведення). Куріння може знижувати терапевтичну ефективність препарату. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Через можливу появи запаморочення рекомендується дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та при обслуговуванні складних механізмів. Під час прийому препарату не рекомендується вживати спиртні напої.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: пентоксифілін 100 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (6) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою.Фармакотерапевтична групаЗасіб, що покращує мікроциркуляцію, ангіопротектор, похідне диметилксантину. Пентоксифілін зменшує в'язкість крові, викликає дезагрегацію тромбоцитів, підвищує еластичність еритроцитів (за рахунок впливу на патологічно змінену деформованість еритроцитів), покращує мікроциркуляцію та збільшує концентрацію кисню у тканинах. Підвищує концентрацію цАМФ у тромбоцитах та АТФ в еритроцитах з одночасним насиченням енергетичного потенціалу, що у свою чергу призводить до вазодилатації, зниження ОПСС, зростання ударного об'єму крові та хвилинного об'єму крові без значної зміни ЧСС. Розширюючи коронарні артерії, збільшує доставку кисню до міокарда, розширюючи судини легень, покращує оксигенацію крові. Підвищує тонус дихальної мускулатури (міжреберних м'язів та діафрагми). В/в введення, поряд із зазначеною вище дією, призводить до посилення колатерального кровообігу, збільшення об'єму крові через одиницю перерізу. Підвищує концентрацію АТФ у мозку, сприятливо впливає біоелектричну діяльність ЦНС. Покращує мікроциркуляцію у зонах порушеного кровопостачання. При оклюзійному ураженні периферичних артерій (переміжній хромоті) призводить до подовження дистанції ходьби, усунення нічних судом литкових м'язів і болів у спокої.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо добре всмоктується із ШКТ. Зазначається незначний метаболізм при "першому проходженні" через печінку. Зв'язується із мембранами еритроцитів. Піддається біотрансформації спочатку в еритроцитах, потім у печінці. Деякі метаболіти є активними. T1/2 із плазми незміненої речовини становить 0.4-0.8 год, метаболітів – 1-1.6 год. Через 24 год більша частина дози виводиться із сечею у вигляді метаболітів, менша частина (близько 4%) – через кишечник. Виведення пентоксифіліну зменшується у пацієнтів похилого віку та при захворюваннях печінки.Клінічна фармакологіяПрепарат, що покращує мікроциркуляцію. Ангіопротектор.Показання до застосуванняПорушення периферичного кровообігу (в т.ч. при хромоті, що перемежується), пов'язані з хронічними оклюзійними розладами кровообігу в артеріальних судинах нижніх кінцівок. Ішемічне порушення мозкового кровообігу, ішемічний інсульт та постінсультні стани; церебральний атеросклероз (запаморочення, біль голови, порушення пам'яті, порушення сну), дисциркуляторна енцефалопатія, вірусна нейроінфекція (профілактика можливого порушення мікроциркуляції). ІХС, стан після перенесеного інфаркту міокарда. Діабетична ангіопатія. Гострі порушення кровообігу в сітківці та судинній оболонці ока, гостра ішемічна невропатія зорового нерва. Отосклероз, дегенеративні зміни на тлі патології судин внутрішнього вуха із поступовим зниженням слуху. ХОЗЛ, бронхіальна астма. Імпотенція судинного генезу.Протипоказання до застосуванняГострий інфаркт міокарда, порфірія, масивна кровотеча, геморагічний інсульт, крововилив у сітківку ока, вагітність, період лактації. Для внутрішньовенного введення (додатково) - аритмії, виражений атеросклероз коронарних або мозкових артерій, неконтрольована гіпотензія. Підвищена чутливість до пентоксифіліну та інших похідних ксантину.Вагітність та лактаціяАдекватних та добре контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування пентоксифіліну при вагітності не проведено. Пентоксифілін та його метаболіти виділяються з грудним молоком. При необхідності застосування у період лактації слід припинити грудне вигодовування. Застосування у дітей З обережністю застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років (ефективність та безпека не вивчені).Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення; тривожність, порушення сну, судоми. Дерматологічні реакції: гіперемія шкіри обличчя, "припливи" крові до шкіри обличчя та верхньої частини грудної клітки, набряки, підвищена ламкість нігтів. З боку травної системи: сухість у роті, зниження апетиту, атонія кишечника, загострення холециститу, холестатичний гепатит, підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ. З боку органу зору: порушення зору, худоби. Серцево-судинна система: тахікардія, аритмія, кардіалгія, прогресування стенокардії, зниження артеріального тиску. З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія. З боку системи згортання крові: гіпофібриногенемія, кровотечі з судин шкіри, слизових оболонок, шлунка, кишечника. Алергічні реакції: свербіж, гіперемія шкіри, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.Взаємодія з лікарськими засобамиПентоксифілін може потенціювати дію антигіпертензивних препаратів. На тлі парентерального застосування пентоксифіліну у високих дозах можливе посилення гіпоглікемічної дії інсуліну у пацієнтів із цукровим діабетом. При одночасному застосуванні з кеторолаком можливе підвищення ризику кровотеч та/або збільшення протромбінового часу; з мелоксикамом – підвищення ризику розвитку кровотеч; з симпатолітиками, гангліоблокаторами та вазодилататорами - можливе зниження АТ; з гепарином, фібринолітичними препаратами – посилення протизгортаючої дії. Циметидин значно збільшує концентрацію пентоксифіліну в плазмі, у зв'язку з цим при одночасному застосуванні може підвищуватися ймовірність розвитку побічних ефектів.Спосіб застосування та дозиНе розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води, після їжі. Приймають по 200 мг (2 табл.) 3 рази на день. Після досягнення терапевтичного ефекту (зазвичай 1-2 тижні) дозу знижують до 100 мг (1 табл.) 3 рази на добу. Максимальна добова доза – 1200 мг. Курс лікування – 1-3 міс. У хворих з хронічною нирковою недостатністю (Cl креатиніну <10 мл/хв) дозу зменшують удвічі. Тривалість лікування та режим дозування встановлюється лікарем індивідуально, залежно від клінічної картини захворювання та терапевтичного ефекту.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовувати при лабільності АТ (схильність до артеріальної гіпотензії), хронічної серцевої недостатності, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки (для прийому внутрішньо), після нещодавно перенесених оперативних втручань, при печінковій та/або нирковій недостатності, у дітей та підлітків 18 років (ефективність та безпека не вивчені). При порушеннях функції нирок або тяжких порушеннях функції печінки потрібна корекція режиму дозування пентоксифіліну. У період лікування слід контролювати рівень артеріального тиску. При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами, інсуліном, пероральними гіпоглікемічними препаратами може знадобитися зменшення дози пентоксифіліну. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами слід ретельно контролювати показники зсідання крові.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1; таб.: пентоксифілін 400 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою.Фармакотерапевтична групаЗасіб, що покращує мікроциркуляцію, ангіопротектор, похідне диметилксантину. Пентоксифілін зменшує в'язкість крові, викликає дезагрегацію тромбоцитів, підвищує еластичність еритроцитів (за рахунок впливу на патологічно змінену деформованість еритроцитів), покращує мікроциркуляцію та збільшує концентрацію кисню у тканинах. Підвищує концентрацію цАМФ у тромбоцитах та АТФ в еритроцитах з одночасним насиченням енергетичного потенціалу, що у свою чергу призводить до вазодилатації, зниження ОПСС, зростання ударного об'єму крові та хвилинного об'єму крові без значної зміни ЧСС. Розширюючи коронарні артерії, збільшує доставку кисню до міокарда, розширюючи судини легень, покращує оксигенацію крові. Підвищує тонус дихальної мускулатури (міжреберних м'язів та діафрагми). В/в введення, поряд із зазначеною вище дією, призводить до посилення колатерального кровообігу, збільшення об'єму крові через одиницю перерізу. Підвищує концентрацію АТФ у мозку, сприятливо впливає біоелектричну діяльність ЦНС. Покращує мікроциркуляцію у зонах порушеного кровопостачання. При оклюзійному ураженні периферичних артерій (переміжній хромоті) призводить до подовження дистанції ходьби, усунення нічних судом литкових м'язів і болів у спокої.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо добре всмоктується із ШКТ. Зазначається незначний метаболізм при "першому проходженні" через печінку. Зв'язується із мембранами еритроцитів. Піддається біотрансформації спочатку в еритроцитах, потім у печінці. Деякі метаболіти є активними. T1/2 ;з плазми незміненої речовини становить 0.4-0.8 год, метаболітів - 1-1.6 год. Через 24 год більша частина дози виводиться із сечею у вигляді метаболітів, менша частина (близько 4%) - через кишечник. Виведення пентоксифіліну зменшується у пацієнтів похилого віку та при захворюваннях печінки.Клінічна фармакологіяПрепарат, що покращує мікроциркуляцію. Ангіопротектор.Показання до застосуванняПорушення периферичного кровообігу (в т.ч. при хромоті, що перемежується), пов'язані з хронічними оклюзійними розладами кровообігу в артеріальних судинах нижніх кінцівок. Ішемічне порушення мозкового кровообігу, ішемічний інсульт та постінсультні стани; церебральний атеросклероз (запаморочення, біль голови, порушення пам'яті, порушення сну), дисциркуляторна енцефалопатія, вірусна нейроінфекція (профілактика можливого порушення мікроциркуляції). ІХС, стан після перенесеного інфаркту міокарда. Діабетична ангіопатія. Гострі порушення кровообігу в сітківці та судинній оболонці ока, гостра ішемічна невропатія зорового нерва. Отосклероз, дегенеративні зміни на тлі патології судин внутрішнього вуха із поступовим зниженням слуху. ХОЗЛ, бронхіальна астма. Імпотенція судинного генезу.Протипоказання до застосуванняГострий інфаркт міокарда, порфірія, масивна кровотеча, геморагічний інсульт, крововилив у сітківку ока, вагітність, період лактації. Для внутрішньовенного введення (додатково) - аритмії, виражений атеросклероз коронарних або мозкових артерій, неконтрольована гіпотензія. Підвищена чутливість до пентоксифіліну та інших похідних ксантину.Вагітність та лактаціяАдекватних та добре контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування пентоксифіліну при вагітності не проведено. Пентоксифілін та його метаболіти виділяються з грудним молоком. При необхідності застосування у період лактації слід припинити грудне вигодовування. Застосування у дітей З обережністю застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років (ефективність та безпека не вивчені).Побічна діяЗ боку ЦНС: головний біль, запаморочення; тривожність, порушення сну, судоми. Дерматологічні реакції: гіперемія шкіри обличчя, "припливи" крові до шкіри обличчя і верхньої частини грудної клітини, набряки, підвищена ламкість нігтів. З боку травної системи: ;сухість у роті, зниження апетиту, атонія кишечника, загострення холециститу, холестатичний гепатит, підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ. З боку органу зору: порушення зору, худоби. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмія, кардіалгія, прогресування стенокардії, зниження артеріального тиску. З боку системи кровотворення: ;тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія. З боку системи згортання крові: гіпофібриногенемія, кровотечі з судин шкіри, слизових оболонок, шлунка, кишечника. Алергічні реакції: свербіж, гіперемія шкіри, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.Взаємодія з лікарськими засобамиПентоксифілін може потенціювати дію антигіпертензивних препаратів. На тлі парентерального застосування пентоксифіліну у високих дозах можливе посилення гіпоглікемічної дії інсуліну у пацієнтів із цукровим діабетом. При одночасному застосуванні з кеторолаком можливе підвищення ризику кровотеч та/або збільшення протромбінового часу; з мелоксикамом – підвищення ризику розвитку кровотеч; з симпатолітиками, гангліоблокаторами та вазодилататорами - можливе зниження АТ; з гепарином, фібринолітичними препаратами – посилення протизгортаючої дії. Циметидин значно збільшує концентрацію пентоксифіліну в плазмі, у зв'язку з цим при одночасному застосуванні може підвищуватися ймовірність розвитку побічних ефектів.Спосіб застосування та дозиЗастосовують внутрішньовенно (струменево або краплинно), внутрішньовенно (струменево або краплинно), внутрішньом'язово, внутрішньо. Доза та схема лікування встановлюються індивідуально.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовувати при лабільності АТ (схильність до артеріальної гіпотензії), хронічної серцевої недостатності, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки (для прийому внутрішньо), після нещодавно перенесених оперативних втручань, при печінковій та/або нирковій недостатності, у дітей та підлітків 18 років (ефективність та безпека не вивчені). При порушеннях функції нирок або тяжких порушеннях функції печінки потрібна корекція режиму дозування пентоксифіліну. У період лікування слід контролювати рівень артеріального тиску. При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами, інсуліном, пероральними гіпоглікемічними препаратами може знадобитися зменшення дози пентоксифіліну. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами слід ретельно контролювати показники зсідання крові.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: ніцерголін 5 мг; Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат дигідрат 100 мг, мікрокристалічна целюлоза 22,4 мг, стеарат магнію 1,3 мг, натрію карбоксиметилцелюлоза 1,3 мг; цукрова оболонка: сахароза 33,35 мг, тальк 10,9 мг, акації смола 2,7 мг, сандараку смола 1 мг, магнію карбонат 0,7 мг, титану діоксид (Е171) 0,7 мг, каніфоль 0,6 мг, карнаубський віск 0,06мг, сансет жовтий (Е110) 0,05мг. По 15 таблеток у блістері (ПВХ/ПВДХ-алюмінієва фольга/ПВДХ). По 2 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку з контролем першого розтину.Опис лікарської формиТаблетки 5 мг: круглі, опуклі пігулки, покриті оболонкою, оранжевого кольору.Фармакотерапевтична групаАльфа-адреноблокатор.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо, ніцерголін швидко та практично повністю абсорбується. Основні продукти метаболізму ніцерголіна: 1,6-диметил-8β-гідроксиметил-10α-метоксиерголін (MMDL, продукт гідролізу) та 6-метил-8β-гідроксиметил-10α-метоксиерголін (MDL, продукт деметилювання під дією ізоферменту CYP2D6). Співвідношення значень площі під кривою "концентрація - час" (AUC) для MMDL і MDL при прийомі ніцерголіну всередину вказує на виражений метаболізм при "першому проходженні" через печінку. Після прийому 30 мг ніцерголіну внутрішньо максимальні концентрації MMDL (21 ± 14 нг/мл) та MDL (41 ± 14 нг/мл) досягалися приблизно через 1 та 4 години відповідно, потім концентрація MDL знижувалася з періодом напіввиведення 13 – 20 год. відсутність накопичення інших метаболітів (включаючи MMDL) у крові. Прийом їжі або лікарська форма не істотно впливають на ступінь і швидкість всмоктування ніцерголіну. Ніцерголін активно (> 90%) зв'язується з білками плазми, причому ступінь його спорідненості до α1-кислого глікопротеїну більший, ніж до сироваткового альбуміну. Показано, що ніцерголін та його метаболіти можуть розподілятися у клітинах крові.Фармакокінетика ніцерголіну при застосуванні доз до 60 мг має лінійний характер і не змінюється залежно від віку пацієнта. Ніцерголін виводиться у вигляді метаболітів, переважно нирками (приблизно 80 % від загальної дози), і в невеликій кількості (10–20 %) – через кишечник. У хворих на тяжку ниркову недостатність спостерігалося значне зниження ступеня виведення продуктів метаболізму із сечею порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок.ФармакодинамікаНіцерголін – похідне ерголіну, що покращує метаболічні та гемодинамічні процеси в головному мозку, знижує агрегацію тромбоцитів та покращує гемореологічні показники крові, підвищує швидкість кровотоку у верхніх та нижніх кінцівках. Ніцерголін має α1-адреноблокуючу дію, що призводить до поліпшення кровотоку і прямо впливає на церебральні нейротрансмітерні системи — норадренергічну, дофамінергічну та ацетилхолінергічну. На фоні застосування препарату збільшується активність норадренергічної, дофамінергічної та ацетилхолінергічної церебральних систем, що сприяє оптимізації когнітивних процесів. Внаслідок тривалої терапії нізерголіном спостерігали стійке поліпшення когнітивної функції та зменшення вираженості поведінкових порушень, пов'язаних з деменцією.Показання до застосуваннягострі та хронічні церебральні метаболічні та судинні порушення (внаслідок атеросклерозу, артеріальної гіпертензії, тромбозу або емболії судин головного мозку, у тому числі транзиторна церебральна атака, судинна деменція (слід застосовувати таблетки дозуванням 30 мг) та головний біль; гострі та хронічні периферичні метаболічні та судинні порушення (органічні та функціональні артеріопатії кінцівок, хвороба Рейно, синдроми, зумовлені порушенням периферичного кровотоку).Протипоказання до застосуванняНещодавно перенесений інфаркт міокарда, гостра кровотеча, виражена брадикардія, порушення ортостатичної регуляції, підвищена чутливість до ницерголіну, інших похідних ерготаміну або інших компонентів препарату, дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозогалак вигодовування. З обережністю Гіперурикемія або подагра в анамнезі та/або у поєднанні з лікарськими засобами, які порушують метаболізм або виведення сечової кислоти.Вагітність та лактаціяУ зв'язку з відсутністю спеціальних досліджень у період вагітності Серміон протипоказаний. На час прийому препарату необхідно відмовитися від грудного вигодовування, оскільки ніцерголін та продукти його метаболізму проникають у молоко матері.Побічна діяВиражене зниження артеріального тиску (АТ), переважно після парентерального введення, запаморочення, сплутаність свідомості, біль голови, диспептичні явища, відчуття дискомфорту у животі, діарея, запор, нудота, шкірні висипання, відчуття жару, сонливість чи безсоння. Можливе підвищення концентрації сечової кислоти в крові, причому цей ефект не залежить від дози та тривалості терапії.Взаємодія з лікарськими засобамиСерміон може посилювати дію гіпотензивних засобів. Серміон® метаболізується під дією ізоферменту CYP2D6, тому не можна виключити можливість його взаємодії з препаратами, які метаболізуються за участю цього ферменту. При застосуванні ніцерголіна з ацетилсаліциловою кислотою, можливе збільшення часу кровотечі.Спосіб застосування та дозиНіцерголін застосовується внутрішньо по 5-10 мг 3 рази на добу, через рівні інтервали часу, тривалий час, по 30 мг 2 рази на добу. При хронічних порушеннях мозкового кровообігу, судинних когнітивних порушеннях, постінсультних станах ніцерголін призначають внутрішньо по 10 мг 3 рази на день. Терапевтична ефективність препарату поступово розвивається і курс лікування повинен бути не менше 3 місяців. При судинній деменції показано застосування таблеток дозуванням 30 мг 2 рази на добу (при цьому кожні 6 місяців рекомендується консультуватися з лікарем про доцільність продовження терапії). При гострих порушеннях мозкового кровообігу, ішемічному інсульті внаслідок атеросклерозу, тромбозу та емболії церебральних судин, минучих порушеннях мозкового кровообігу (транзиторні ішемічні атаки, гіпертонічні церебральні кризи) переважно починати курс лікування з парентерального введення препарату, потім продовжувати. При порушеннях периферичного кровообігу ніцерголін призначають внутрішньо по 10 мг 3 рази на добу протягом тривалого часу (до декількох місяців). Хворим із порушенням функції нирок (сироватковий креатинін ≥ 2 мг/дл) Серміон® рекомендується застосовувати у нижчих терапевтичних дозах.ПередозуванняСимптоми: минуще виражене зниження артеріального тиску. Спеціального лікування зазвичай не потрібно, хворому достатньо на кілька хвилин прийняти горизонтальне положення. У виняткових випадках при різкому порушенні кровопостачання головного мозку та серця рекомендується введення симпатоміметичних засобів під постійним контролем артеріального тиску.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ терапевтичних дозах Серміон®, як правило, не впливає на АТ, однак у хворих на артеріальну гіпертензію він може спричинити його поступове зниження. Препарат діє поступово, тому його слід приймати протягом тривалого часу, при цьому лікар повинен періодично (принаймні кожні 6 місяців) оцінювати ефект лікування та доцільність його продовження. Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами Незважаючи на те, що Серміон® покращує реакцію та концентрацію уваги, його вплив на здатність керувати автомобілем та користуватися складною технікою спеціально не вивчався. У будь-якому випадку, слід дотримуватися обережності, враховуючи характер основного захворювання.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему