Конвилепт 1000мг 60 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противоэпилептическое средство.

Пігулки - 1 таб.

По 6 таблеток, покритих плівковою оболонкою, у ПВХ/Ал блістері. 5 або 10 блістерів разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.

Довгасті пігулки, покриті плівковою оболонкою, білого кольору, з ризиком та гравіюванням "1000" на одній стороні пігулки.

Протиепілептичний засіб.

Не спостерігалося залежності фармакокінетики від статі, раси та часу доби.

Всмоктування. Леветирацетам є добре розчинною речовиною з високою проникною здатністю. Після прийому внутрішньо леветирацетам добре абсорбується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Всмоктування відбувається повністю і носить лінійний характер, завдяки чому концентрація в плазмі може бути прогнозована, виходячи з прийнятої дози леветирацетаму, вираженої в мг/кг маси тіла. Ступінь всмоктування леветирацетаму не залежить від дози та часу їди. Абсолютна біодоступність становить приблизно 100%. Максимальна концентрація препарату в плазмі крові (Сmах) досягається через 1,3 години після перорального прийому леветирацетаму в дозі 1000 мг і при одноразовому прийомі становить 31 мкг/мл, після повторного прийому (2 рази на добу) – 43 мкг/мл. Рівноважний стан досягається через дві доби при дворазовому прийомі препарату.

Розподіл. Зв'язування леветирацетаму та його основного метаболіту з білками плазми не перевищує 10%. Об'єм розподілу (Vd) становить приблизно 0,5-0,7 л/кг.

Дані щодо розподілу препарату по тканинах відсутні.

Метаболізм. Основним метаболічним шляхом (24% дози) є ферментативний гідроліз ацетамідної групи. Ізоферменти цитохрому Р450 печінки не беруть участі в утворенні первинного неактивного фармакологічно метаболіту (ucb L057).

Леветирацетам не впливає ферментативну активність гепатоцитів.

Леветирацетам та його основний метаболіт не інгібують основні ізоферменти цитохрому Р450 (CYP3A4, 2А6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 1А2), глюкуронілтрансферазу (UGT1A1 та UGT1A6) та еп. Леветирацетам також не впливає на глюкуронування вальпроєвої кислоти in vitro.

Виведення. Період напіввиведення (Т1/2) із плазми крові дорослої людини становить 7 ± 1 год і не залежить від дози, шляху введення та тривалості застосування. Середній загальний кліренс становить 0,96 мл/хв/кг. 95% препарату виводиться нирками. Нирковий кліренс леветирацетаму та його метаболіту становить 0,6 та 4,2 мл/хв/кг відповідно.

Пацієнти похилого віку

У пацієнтів похилого віку Т1/2 збільшується на 40% і становить 10-11 годин, що пов'язано зі зниженням функції нирок цієї категорії пацієнтів.

Пацієнти з порушенням функції нирок

Кліренс леветирацетаму та його первинного метаболіту корелює з кліренсом креатиніну (КК). Тому пацієнтам із нирковою недостатністю рекомендується добір дози залежно від КК. У термінальній стадії ниркової недостатності у дорослих пацієнтів Т1/2 становить 25 годин у період між сеансами діалізу та 3,1 години під час діалізу. Протягом 4-годинного сеансу діалізу видаляється до 51% леветирацетаму.

Пацієнти з порушенням функції печінки

У пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня важкості значних змін кліренсу леветирацетаму не відбувається. У більшості пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки при нирковій недостатності супутньої кліренс леветирацетаму знижується більш ніж на 50%.

Діти віком 4-12 років

Після одноразового прийому внутрішньо препарату в дозі 20 мкг/кг маси тіла Т1/2 у дітей віком 4-12 років становить 6 годин. .

Після повторного прийому внутрішньо препарату в дозі від 20 до 60 мг/кг у дітей 4-12 років Сmах досягається протягом 0,5-1,0 год і збільшується лінійно та пропорційно дозі.

Леветирацетам є похідним піролідону (S-енантіомер α-етил-2-оксо-1-піролідин-ацетаміду), за хімічною структурою відрізняється від відомих протиепілептичних лікарських засобів.

Механізм дії леветирацетаму до кінця не вивчений, але очевидно, що він відрізняється від механізму дії відомих протиепілептичних препаратів.

Експерименти in vivo та in vitro показали, що леветирацетам не змінює основних характеристик клітин та нормальну передачу нервових імпульсів.

Дослідження in vitro показали, що леветирацетам впливає на внутрішньонейрональну концентрацію іонів Са2+, частково гальмуючи струм Са2+ через канали N-типу та знижуючи вивільнення кальцію із внутрішньонейрональних депо. Крім того, леветирацетам частково відновлює струми через гаммааміномасляної кислоти (ГАМК)- та гліцин-залежні канали, знижені цинком та карболінами. Один із передбачуваних механізмів заснований на доведеному зв'язуванні з глікопротеїном синаптичних везикул SV2A, що міститься в сірій речовині головного та спинного мозку. Вважається, що таким чином реалізується протисудомний ефект, виражений у протидії гіперсинхронізації нейронної активності. Також леветирацетам впливає на рецептори ГАМК та гліцинові рецептори, модулюючи дані рецептори через різні ендогенні агенти. Не змінює нормальну нейротрансмісію,проте пригнічує епілептиформні нейрональні спалахи, індуковані ГАМК-агоністом бікукуліном, та збудження глютаматних рецепторів. Активність препарату підтверджена як як фокальних, так і генералізованих епілептичних нападів (епілептиформні прояви/фотопароксизмальна реакція).

Як монотерапія (препарат першого вибору) при лікуванні:

У складі комплексної терапії при лікуванні таких станів:

Підвищена чутливість до леветирацетаму або інших похідних піролідону та інших компонентів препарату. Дитячий вік до 6 років (безпека та ефективність препарату не встановлена).

З обережністю: пацієнти похилого віку (старше 65 років); захворювання печінки на стадії декомпенсації; ниркова недостатність.

Вагітність. У постмаркетингових даних, отриманих із кількох проспективних регістрів вагітностей, зафіксовано понад 1000 випадків призначення монотерапії леветирацетамом у першому триместрі вагітності. В цілому, ці дані не свідчать про суттєве підвищення ризику серйозних вроджених вад розвитку, хоча тератогенний ризик не може бути повністю виключений. Терапія декількома протиепілептичними засобами пов'язана з вищим ризиком виникнення вроджених вад розвитку, ніж монотерапія, внаслідок чого монотерапія у вагітних жінок є доцільною.

Адекватних та строго контрольованих клінічних досліджень щодо безпеки застосування леветирацетаму у вагітних жінок не проводилося, тому препарат не слід призначати під час вагітності, за винятком випадків клінічної необхідності.

Фізіологічні зміни в організмі жінки під час вагітності можуть впливати на концентрацію в плазмі леветирацетаму, як і інших протиепілептичних препаратів. Під час вагітності відмічено зниження концентрації леветирацетаму у плазмі. Це зниження більш виражено у третьому триместрі (до 60% від базової концентрації протягом третього триместру). Лікування леветирацетамом вагітних слід проводити під спеціальним контролем. Перерви у проведенні протиепілептичної терапії можуть призвести до погіршення перебігу захворювання, що може завдати шкоди здоров'ю як матері, так і плода.

Для моніторингу наслідків застосування леветирацетаму у вагітних жінок лікарям рекомендується реєструвати дані пацієнток у Європейському та Міжнародному Регістрі протиепілептичних препаратів (EURAP).

Грудне годування. Леветирацетам виділяється з грудним молоком, тому за необхідності його застосування у період лактації грудне вигодовування на час прийому препарату не рекомендується. Однак, якщо лікування леветирацетамом необхідне в період годування, співвідношення ризик/корисність лікування має бути ретельно зважено щодо важливості годівлі.

Фертильність. У дослідженнях на тваринах не було виявлено впливу леветирацетаму на фертильність. Клінічних даних немає, можливий ризик у людини невідомий.

Поданий нижче профіль небажаних явищ заснований на аналізі результатів плацебо-контрольованих досліджень, а також на досвіді постмаркетингового застосування леветирацетаму. Найчастіші небажані реакції були назофарингіт, сонливість, біль голови, стомлюваність і запаморочення. Профіль безпеки леветирацетаму загалом подібний до різних вікових груп дорослих та дітей.

Для позначення частоти побічних ефектів використовується така класифікація: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та

Інфекції та інвазії: дуже часто – назофарингіт; рідко – інфекції.

З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – тромбоцитопенія, лейкопенія; рідко – панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія.

З боку імунної системи: рідко – лікарська реакція з еозинофілією та системними проявами (DRESS-синдром).

З боку обміну речовин: часто – анорексія; нечасто – збільшення маси тіла, зниження маси тіла; рідко – гіпонатріємія.

Психічні порушення: часто - депресія, ворожість/агресивність, тривога, безсоння, нервозність, дратівливість; нечасто – спроби суїциду, суїцидальні наміри, психотичні розлади, поведінкові розлади, галюцинації, гнівливість, сплутаність свідомості, емоційна лабільність, мінливість настрою, збудження, панічні атаки; рідко – суїцид, розлад особистості, порушення мислення.

З боку нервової системи: дуже часто – сонливість, головний біль; часто - судоми, порушення рівноваги, запаморочення, летаргія, тремор; нечасто – амнезія, погіршення пам'яті, порушення координації, атаксія, парестезії, зниження концентрації уваги; рідко – хореоатетоз, дискінезія, гіперкінезія.

З боку органу зору: нечасто – диплопія, нечіткість зору.

З боку органу слуху: часто – вертиго.

З боку дихальної системи: часто – кашель.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто – біль у животі, діарея, диспепсія, блювання, нудота; рідко – панкреатит.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – зміна функціональних проб печінки; рідко – печінкова недостатність, гепатит.

З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – висип; нечасто - алопеція, екзема, свербіж; рідко – токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, багатоформна еритема.

Порушення з боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: нечасто – м'язова слабкість, міалгія.

Загальні розлади: часто – астенія/втома.

Травми, ускладнення процедур: нечасто – випадкові ушкодження.

Ризик анорексії вищий при одночасному застосуванні леветирацетаму та топірамату.

У ряді випадків спостерігалося відновлення волосяного покриву після відміни леветирацетаму.

У деяких випадках панцитопенії реєструвалося пригнічення кісткового мозку.

Профіль безпеки у дітей у плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях можна порівняти з профілем безпеки леветирацетаму у дорослих. У дітей та підлітків віком від 4 до 16 років частіше реєструвалися такі небажані реакції: блювання (дуже часто, 11,2%), збудження (часто, 3,4%), мінливість настрою (часто, 2,1%), емоційна лабільність (часто, 1,7%), агресивність (часто, 8,2%), поведінкові розлади (часто, 5,6%) та летаргія (часто, 3,9%). У дітей віком від 1 місяця до 4 років частіше реєстрували такі небажані реакції: дратівливість (дуже часто, 11,7%) та порушення координації (часто, 3,3%).

У подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні, метою якого було показати, що препарат з безпеки не поступається плацебо, оцінювали когнітивні та нейропсихологічні ефекти леветирацетаму у дітей віком від 4 до 16 років з парціальними нападами. За результатами дослідження було зроблено висновок, що леветирацетам не відрізнявся від плацебо (не поступався йому) щодо змін суми балів за розділами "Увага та Пам'ять" та "Комбінований Скринінг Пам'яті" шкали Лейтер-Р (Leiter-R) у пацієнтів, які пройшли дослідження відповідно до протоколу, порівняно з вихідним візитом.

В результаті аналізу поведінкового та емоційного статусу за допомогою інструменту, що пройшов валідацію, - опитувальника Аченбаха (Achenbach) - було виявлено агресивну поведінку в групі пацієнтів, які приймають леветирацетам. Однак пацієнти, які приймали леветирацетам у ході довгострокового спостереження у відкритій фазі дослідження, не демонстрували погіршення поведінкового та емоційного статусу, зокрема показники агресивної поведінки не погіршувалися порівняно з вихідним рівнем.

Препарат не взаємодіє з іншими протиепілептичними препаратами (фенітоїн, карбамазепін, вальпроєва кислота, фенобарбітал, ламотриджин, габапентин, топірамат, примідон).

Кліренс леветирацетаму був на 22% вищим у дітей, які приймають ензим-індуковані протиепілептичні засоби порівняно з дітьми, які не приймають їх. Зниження ниркової секреції первинного метаболіту спостерігалося прийому пробенециду в дозі 500 мг 4 десь у день. Ефект леветирацетаму при одночасному прийомі з пробенецидом не вивчався, також він невідомий при прийомі з нестероїдними протизапальними засобами, сульфаніламідами та метотрексатом.

Леветирацетам у добовій дозі 1000 мг не змінює фармакокінетику пероральних протизаплідних засобів (етинілестрадіол, левоноргестрел).

Леветирацетам у добовій дозі 2000 мг не змінює фармакокінетику дигоксину та варфарину.

Дігоксин, пероральні протизаплідні засоби та варфарин не впливають на фармакокінетику леветирацетаму.

Немає даних про вплив антацидів на абсорбцію леветирацетаму.

При спільному прийомі з топіраматом вища ймовірність розвитку анорексії.

Відсутні дані про клінічно значущі лікарські взаємодії у дітей, які отримували леветирацетам у дозі до 60 мг/кг/добу.

Повнота всмоктування леветирацетаму прийому внутрішньо не змінюється під впливом їжі, у своїй швидкість всмоктування дещо знижується.

Даних щодо взаємодії леветирацетаму з алкоголем немає.

Всередину, запиваючи достатньою кількістю води, незалежно від їди. Добову дозу ділять на 2 прийоми однаковою дозою.

Як монотерапія

Дорослим та підліткам старше 16 років лікування слід розпочинати з добової дози 500 мг, розділеної на 2 прийоми (по 250 мг 2 рази на добу). Через 2 тижні доза може бути збільшена до початкової терапевтичної – 1000 мг (по 500 мг 2 рази на добу). Дозу можна збільшувати з кроком 250 мг 2 рази на добу кожні два тижні залежно від клінічної відповіді. Максимальна добова доза – 3000 мг (по 1500 мг 2 рази на добу).

У складі комплексної терапії

Дітям старше 6 років та підліткам (від 12 до 17 років) з масою тіла менше 50 кг лікування слід розпочинати з добової дози 20 мг/кг маси тіла, розділеної на 2 прийоми (по 10 мг/кг маси тіла 2 рази на добу). Зміна дози на 20 мг/кг маси тіла (по 10 мг/кг маси тіла 2 рази на добу) може здійснюватися кожні 2 тижні до досягнення добової дози, що рекомендується, - 60 мг/кг маси тіла (по 30 мг/кг маси тіла 2 рази в добу). При непереносимості добової дози, що рекомендується, можливе її зниження. Слід застосовувати найменшу ефективну дозу. Лікар повинен призначити препарат у найбільш підходящій лікарській формі та дозуванні залежно від віку, маси тіла пацієнта та необхідної терапевтичної дози.

У зв'язку з відсутністю потрібного дозування таблетки не призначені для лікування дітей вагою менше 25 кг, призначення дози менше 250 мг, а також для пацієнтів, які мають труднощі при ковтанні. У цих випадках рекомендується розпочинати лікування з прийому препарату у формі розчину для прийому внутрішньо.

Дітям із масою тіла понад 50 кг дозування здійснюється за схемою, наведеною для дорослих.

Дорослим та підліткам (від 12 до 17 років) з масою тіла 50 кг і більше лікування слід розпочинати з добової дози 1000 мг, розділеної на 2 прийоми (по 500 мг 2 рази на добу). Залежно від клінічної реакції та переносимості препарату добова доза може бути збільшена до максимальної – 3000 мг (по 1500 мг 2 рази на добу). Зміна дози на 500 мг 2 рази на день може здійснюватися кожні 2-4 тижні.

Особливі групи пацієнтів

Оскільки леветирацетам виводиться з організму нирками, при призначенні препарату пацієнтам із нирковою недостатністю та пацієнтам похилого віку (65 років і старше) дозу слід коригувати залежно від величини КК, добову дозу підбирають індивідуально. КК (мл/хв) можна розрахувати, виходячи з концентрації креатиніну в сироватці (КС) (мг/дл).

КК для чоловіків можна розрахувати за такою формулою:

КК (мл/хв) = [140 - вік (роки)] х маса тіла (кг) / 72 х КС (мг/дл)

КК для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення коефіцієнт 0,85.

Потім КК коригується з урахуванням площі поверхні тіла (ППТ) за такою формулою:

КК (мл/хв/1,73 м2) = КК (мл/хв) / ППТ об'єкта (м2) х 1,73

Таблиця 1. Режим дозування препарату у дорослих та підлітків з порушенням функції нирок, маса тіла яких понад 50 кг.

* у перший день лікування рекомендується прийом навантажувальної дози 750 мг

** після завершення гемодіалізу рекомендується прийом додаткової дози 250-500 мг. Дітям з нирковою недостатністю корекцію дози леветирацетаму слід проводити з урахуванням ступеня ниркової недостатності.

Кліренс креатиніну (мл/хв/1,73 м2) може бути оцінений на підставі визначення сироваткового креатиніну (мг/дл) для підлітків та дітей, використовуючи таку формулу (формулу Шварца):

КК (мл/хв/1,73 м2) = Зростання (см) х ks/КС (мл/дл)

ks=0,55 для дітей молодше 13 років та підлітків жіночої статі; ks=0,7 для підлітків чоловічої статі.

Таблиця 2. Режим дозування препарату для дітей та підлітків з порушенням функції нирок, маса тіла яких менше 50 кг

1 15 мг/кг рекомендована доза навантаження в перший день лікування

2 рекомендована підтримуюча доза після діалізу 5-10 мг/кг

Порушення функції печінки

Пацієнтам з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості корекції режиму дозування не потрібно. У пацієнтів з декомпенсованим порушенням функції печінки та нирковою недостатністю зниження КК може не повною мірою відображати ступінь тяжкості ниркової недостатності. У разі при КК

Симптоми: сонливість, ажитація, тривожність, агресія, гноблення свідомості, гноблення дихання, кома.

Лікування: після гострого передозування необхідно викликати блювоту та промити шлунок з наступним призначенням активованого вугілля. Специфічного антидоту для леветирацетаму немає. При необхідності проводиться симптоматичне лікування в умовах стаціонару з використанням гемодіалізу (ефективність діалізу для леветирацетаму становить 60%, для його первинного метаболіту – 74%).

Якщо потрібно припинити прийом препарату, то скасування лікування рекомендується здійснювати поступово, зменшуючи разову дозу на 500 мг кожні 2-4 тижні (у дорослих та підлітків вагою більше 50 кг). У дітей зниження дози не повинне перевищувати 10 мг/кг маси тіла 2 рази на добу кожні 2 тижні.

Супутні протиепілептичні лікарські препарати (під час переведення пацієнта на прийом леветирацетаму) бажано скасовувати поступово.

Наявні відомості про застосування препарату у дітей не свідчать про будь-який його негативний вплив на розвиток та статеву зрілість. Однак віддалені наслідки на здатність дітей до навчання, їхній інтелектуальний розвиток, зростання, функції ендокринних залоз, статевий розвиток та фертильність залишаються невідомими.

Пацієнтам із захворюваннями нирок та декомпенсованими захворюваннями печінки рекомендується дослідження функції нирок перед початком лікування. При порушенні функції нирок може знадобитися корекція дози.

Ризик розвитку анорексії збільшується при одночасному застосуванні з топіраматом.

У зв'язку з наявними повідомленнями про випадки суїциду, суїцидальних намірів та спроб суїциду при лікуванні леветирацетамом слід попереджати пацієнтів про необхідність негайно повідомляти лікаря про появу будь-яких симптомів депресії або суїцидальних намірів.

Для дітей віком до 6 років рекомендованою лікарською формою є розчин для прийому внутрішньо.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Вплив леветирацетаму на здатність керувати транспортними засобами та механізмами спеціально не вивчався, однак, через різну індивідуальну чутливість до препарату з боку центральної нервової системи в період лікування необхідно утриматися від керування автотранспортом та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. .

При кімнатній температурі

За рецептом

Производит Конвилепт 1000мг 60 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой компания Белупо. Само производство расположено в стране Швейцария.
Тут Вы всегда можете купить Конвилепт 1000мг 60 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой онлайн в Украине и оформить доставку на дом (работаем со всеми городами). Если Вы ищете Конвилепт 1000мг 60 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой в Украине, то Вам однозначно к нам! Мы продаем нашу продукцию в таких городах как Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и в любом другом городе. Есть еще похожий товар в рекомендуемом блоке, присмотритесь. Необходима быстрая доставка Конвилепт 1000мг 60 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой? Мы отправляем продукцию в день заказа или на следующий рабочий день. Не болейте!
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на его аналоги: Кеппра 500мг 60 шт. таблетки, Леветинол 500мг 30 шт. таблетки, Леветирацетам канон 500мг 60 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой, Депакин 57,64мг/мл 150мл сироп, Депакин хроно 500мг 30 шт. таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой.