Конвилепт 1000мг 30 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: Габапентин 300 мг. Допоміжні речовини: стеарат магнію, крохмаль прежелатинізований, тальк, лактози моногідрат. Склад кришечки желатинової капсули: барвник заліза оксид червоний (Е172), барвник заліза оксид жовтий (Е172), титану діоксид (Е171), желатин. Склад корпусу желатинової капсули: барвник заліза оксид червоний (Е172), барвник заліза оксид жовтий (Е172), титану діоксид (Е171), желатин. 10 шт. - блістери (5) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули; тверді желатинові, Coni-Snap®, розмір №1, з кришечкою рожево-коричневого кольору та корпусом світло-жовтого кольору; вміст капсул – білий або майже білий кристалічний порошок.Фармакотерапевтична групаПротиепілептичний препарат. Габапентин подібний структурою з нейротрансмітером гамма-аміномасляною кислотою (ГАМК). Є ліпофільною речовиною. Однак його механізм дії відрізняється від такого деяких інших препаратів, що взаємодіють з ГАМК-рецепторами, включаючи препарати вальпроєвої кислоти, барбітурати, бензодіазепіни, інгібітори ГАМК-трансферази, інгібітори захоплення ГАМК, агоністи ГАМК і пролікарські форми ГАМК і він не має ГАМК не впливає на захоплення та метаболізм ГАМК. Попередні дослідження свідчать про те, що габапентин зв'язується з α2-δ субодиницею потенціалзалежних кальцієвих каналів і пригнічує потік іонів кальцію, що відіграє важливу роль у виникненні нейропатичного болю. Іншими механізмами, що беруть участь у дії габапентину при нейропатичному болю є:зменшення глутаматзалежної загибелі нейронів, збільшення синтезу ГАМК, пригнічення вивільнення нейротрансмітерів моноамінової групи. Габапентин у клінічно значущих концентраціях не зв'язується з рецепторами інших поширених препаратів або трансмітерів, включаючи рецептори ГАМКА і ГАМКВ, бензодіазепінові, глутамату, гліцину або N-метил-D-аспартату (NMDA). На відміну від фенітоїну та карбамазепіну габапентин не взаємодіє з натрієвими каналами; in vitro. Габапентин частково послаблював ефекти агоніста глутаматних NMDA-рецепторів у деяких тестах in vitro, але тільки в концентрації більше 100 мкмоль, яка не досягається in vivo. Габапентин дещо зменшує викид моноамінових нейротрансмітерів і модифікує активність ферментів ГАМК-синтетази та глутамат-синтетази; in vitro. Застосування габапентину у щурів призводило до підвищення обміну ГАМК у деяких ділянках головного мозку; цей ефект був подібний до такого вальпроєвої кислоти, хоча спостерігався в інших ділянках головного мозку. Значення цих ефектів габапентину для його протисудомної активності не встановлено. У тварин габапентин легко проникає в тканину головного мозку і попереджає судоми, спричинені максимальним електрошоком.хімічними препаратами, включаючи інгібітори синтезу ГАМК, також зумовлені генетичними чинниками.ФармакокінетикаВсмоктування Швидка абсорбція. Після прийому внутрішньо С max досягається через 3 ч. При повторному введенні С max досягається приблизно на 1 год швидше, ніж при одноразовому прийомі. Біодоступність габапентину не є пропорційною дозі: знижується при збільшенні дози. Абсолютна біодоступність габапентину у капсулах становить близько 60%. Прийом їжі (в т.ч. з високим вмістом жирів) не істотно впливає на фармакокінетику, у таких випадках відбувається збільшення AUC і С max ;на 14%. При прийомі препарату в дозі 300-4800 мг середні величини Сmax і AUC зростають у міру збільшення дози. Відхилення від лінійності для обох показників дуже невелике при дозах, що не перевищують 600 мг; при високих дозах збільшення менш значне. Фармакокінетичні параметри габапентину при повторному прийомі препарату кожні 8 годин наведено у таблиці 1. Таблиця 1. Показник 300 мг (n=7) 400 мг (n=11) З max; (мкг/мл) 4.02 (24) 5.50 (21) Т max; (ч) 2.7 (18) 2.1 (47) T 1/2 ; (ч) 5.2 (12) 6.1 (не опр.) AUC (мкг×год/мл) 24.8 (24) 33.3 (20) Кількість габапентину, виведеного із сечею (%) відсутня 63.6 (14) Розподіл Габапентин практично не зв'язується з білками плазми (менше 3%), V d ; - 57.7 л. Концентрація в спинномозковій рідині становить 20% від Css ; у плазмі. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр, виділяється з грудним молоком. Метаболізм Габапентин практично не метаболізується в організмі людини і не індукує окисних ферментів печінки зі змішаною функцією, що беруть участь у метаболізмі лікарських засобів. Виведення Виведення з плазми після внутрішньовенного введення має лінійний характер. T 1/2 ; - 5-7 год, не залежить від дози. Константа швидкості виведення, плазмовий кліренс та нирковий кліренс габапентину прямо пропорційні КК. Габапентин виводиться нирками у незміненому вигляді. Видаляється із плазми при гемодіалізі. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Плазмовий кліренс габапентину знижується у пацієнтів похилого віку та у пацієнтів з порушенням функції нирок. При КК менше 30 мл/хв T 1/2; становить близько 52 годин. У пацієнтів з порушенням функції нирок та пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, рекомендується корекція дози. Після прийому внутрішньо габапентину одноразово плазмова концентрація препарату у дітей віком від 4 до 12 років подібна до такої у дорослих пацієнтів. При повторних прийомах рівноважний стан досягався через 1-2 дні та зберігався протягом усього курсу лікування.Клінічна фармакологіяПротисудомний препарат.Показання до застосуванняПарціальні судоми з вторинною генералізацією або без неї у дорослих та дітей старше 12 років як монотерапія або додаткова терапія; парціальні судоми з вторинною генералізацією або без неї у дітей віком від 3 до 12 років як додаткова терапія; нейропатичний біль у пацієнтів старше 18 років (ефективність та безпека у пацієнтів віком до 18 років не встановлені).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; гострий панкреатит; монотерапія у дітей віком від 3 до 12 років; дитячий вік до 3 років; період лактації (грудного вигодовування); недостатність лактази, непереносимість лактози, мальабсорбція глюкози/галактози (лікарська форма препарату містить лактозу). З обережністю: ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяДані про застосування препарату у вагітних відсутні, тому Тебантин слід застосовувати при вагітності тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Габапентин виводиться із грудним молоком. Вплив габапентину на дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні невідомий, тому під час годування груддю Тебантин® слід призначати тільки в тому випадку, якщо користь для матері явно переважує ризик для немовляти. Застосування у дітей Протипоказаний у дітей віком до 3 років. Протипоказано застосування препарату Тебантин® як монотерапія у дітей віком від 3 до 12 років. Безпека та ефективність терапії нейропатичного болю у пацієнтів віком до 18 років не встановлені.Побічна діяПри лікуванні парціальних судом Загальні: біль у спині, біль у грудях, лихоманка, підвищена стомлюваність, грипоподібний синдром, астенія, нездужання. З боку нервової системи: ;сонливість, запаморочення, головний біль, амнезія, атаксія, депресія, емоційна лабільність, підвищена нервова збудливість, ністагм (дозозалежний), тремор, посмикування м'язів, гіперкінези, дизартрія, порушення координації, галюцинації, рухові дискінезія, дистонія), порушення мислення, сплутаність свідомості, тики, парестезії (дозозалежні), гіперкінезія, посилення, ослаблення або відсутність рефлексів, тривожність, неспокій, ворожість, безсоння. З боку травної системи: нудота, блювання, біль у животі, диспепсія, підвищення апетиту, сухість у роті або глотці, запор, діарея, ураження зубів, панкреатит, гепатит, жовтяниця, підвищення активності печінкових трансаміназ, метеоризм, анорексія, гінгівіт. З боку серцево-судинної системи: серцебиття, симптоми вазодилатації. При призначенні з іншими лікарськими засобами – підвищення артеріального тиску. З боку системи кровотворення: ; лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку кістково-м'язової системи: ; артралгія, міалгія, переломи. З боку дихальної системи: фарингіт, риніт, при призначенні з іншими протиепілептичними лікарськими засобами - кашель, пневмонія. З боку органів чуття: порушення зору (амбліопія, диплопія), шум у вухах. З боку сечовивідної системи: ; нетримання сечі, гостра ниркова недостатність, при призначенні з іншими протиепілептичними лікарськими засобами – інфекція сечових шляхів. З боку статевої системи: імпотенція, збільшення в обсязі молочних залоз, гінекомастія. Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка, лихоманка, ангіоневротичний набряк, багатоформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона). Інші: пурпура, збільшення маси тіла, зміна кольору емалі зубів, набряк обличчя, периферичні набряки, генералізований набряк, акне, алопеція, коливання концентрації глюкози крові у хворих на цукровий діабет. При лікуванні нейропатичного болю Загальні: ;випадкові травми, астенія, біль у спині, грипоподібний синдром, головний біль, інфекції, біль різної локалізації. З боку травної системи: ;запор, діарея, диспепсія, сухість у роті, метеоризм, нудота, блювання, біль у животі. З боку нервової системи: порушення ходи, дезорієнтація, парестезії, сонливість, порушення мислення, тремор. З боку дихальної системи: ;задишка, фарингіт. Дерматологічні реакції: ; шкірний висип. З боку органів чуття: амбліопія. З боку обміну речовин: ; периферичні набряки, збільшення маси тіла. Крім того, у дітей молодше 12 років відзначалася ворожість та гіперкінезія при прийомі габапентину як додаткова терапія. Після різкого скасування терапії габапентином найчастіше відзначалися занепокоєння, безсоння, нудота, біль різної локалізації, підвищене потовиділення.Взаємодія з лікарськими засобамиПротиепілептичні препарати: взаємодії між габапентином і фенітоїном, карбамазепіном, вальпроєвою кислотою і фенобарбіталом не відзначено. Фармакокінетика габапентину в рівноважному стані однакова у здорових людей та пацієнтів, які отримують інші протиепілептичні засоби. Пероральні контрацептивні препарати: габапентин не впливає на фармакокінетику та ефективність пероральних контрацептивних препаратів, що містять норетистерон та/або етинілестрадіол. Однак зменшення/припинення контрацептивного ефекту цих лікарських засобів можливе при комбінуванні препарату Тебантин з іншими протиепілептичними засобами, що знижують ефективність пероральних контрацептивних засобів. Антациди: засоби, що нейтралізують кислотність шлунка, що містять магній або алюміній, зменшують біодоступність габапентину на 24%. Капсули Тебантин слід приймати через 2 години після прийому антацидів. Циметидин: при комбінації циметидину з габапентином дещо зменшується виведення останнього нирками, що, ймовірно, не має клінічного значення. Інші препарати, що впливають на ЦНС, а також етанол, здатні посилювати побічні ефекти габапентину на ЦНС (наприклад, сонливість, атаксія). Пробенецид; не впливає на ниркову екскрецію габапентину. Морфін: ;при сумісному прийомі габапентину і морфіну, коли морфін у вигляді капсул з контрольованим вивільненням по 60 мг був прийнятий за 2 години до прийому габапентину, спостерігалося збільшення АUS габапентину на 44%, порівняно з монотерапією габапентином, що супроводжувалося і підвищенням (холодовий пресорний тест). Клінічне значення цих змін встановлено. При застосуванні габапентину через 2 години після введення морфіну не спостерігалося змін фармакокінетичних параметрів морфіну. Побічні ефекти морфіну при сумісному застосуванні з габапентином не відрізнялися від таких, що спостерігаються при прийомі морфіну з плацебо. Лабораторні результати визначення білка в сечі: при додаванні габапентину до інших протисудомних засобів були зареєстровані хибнопозитивні результати при визначенні загального білка в сечі за допомогою напівкількісних тестів. При отриманні позитивних результатів за допомогою таких тестів рекомендується користуватися більш специфічним методом преципітації сульфосаліцилової кислоти або біуретової проби.Спосіб застосування та дозиТебантин ® призначають внутрішньо незалежно від прийому їжі або разом з їжею. Капсули слід приймати не розжовуючи з достатньою кількістю рідини. При триразовому введенні слід враховувати, що час між двома дозами не повинен перевищувати 12 год. При ;парціальних судомах ;у ;дорослих та дітей старше 12 років протиепілептичний ефект забезпечується при застосуванні препарату в дозі 900-1200 мг на добу. Оптимальний терапевтичний ефект досягається протягом декількох днів після титрування. Рекомендовані схеми дозування: А.; 1-й день - 300 мг габапентину на добу (по 300 мг 1 раз на добу або по 100 мг 3 рази на добу). У 2-й день - 600 мг габапентину на добу (по 300 мг 2 рази на добу або по 200 мг 3 рази на добу). У 3-й день – 900 мг габапентину на добу (по 300 мг 3 рази на добу). На 4 день добову дозу можна збільшити до 1200 мг, розподіливши на 3 прийоми на добу (по 400 мг 3 рази на добу). або Б. Альтернативний режим дозування: вихідна доза в перший день - по 300 мг 3 рази, тобто. 900 мг/добу. Потім добова доза може бути збільшена до 1200 мг. Залежно від отриманого ефекту дозу можна збільшувати на 300-400 мг на добу, але не перевищуючи загальної добової дози 2400 мг (3 прийоми), що пов'язано з недостатньою кількістю даних про ефективність та безпеку застосування препарату у більш високих дозах. Застосування препарату в якості додаткової терапії; у дітей у віці 3-12 років і масі тіла більше 17 кг У зв'язку з недостатніми даними про ефективність та безпеку, препарат не рекомендується дітям молодше 3 років і не рекомендується дітям віком від 3 до 12 років як монотерапія. Рекомендована добова доза препарату становить 25-35 мг/кг/добу на 3 прийоми. У таблиці 2 представлені добові дози габапентину, що рекомендуються, залежно від маси тіла дитини. Ефективна терапевтична доза досягається титруванням за такою схемою: 1-й день - 10 мг/кг/добу 2-й день - 20 мг/кг/добу 3-й день - 30 мг/кг/сут, згідно з наведеним у таблиці методом. Потім, при необхідності, добову дозу габапентину можна підвищувати до 35 мг/кг/добу за 3 прийоми. Дані довгострокових клінічних досліджень підтвердили хорошу переносимість габапентину у дозах 40-50 мг/кг/добу. Таблиця 2. Початкові дози габапентину для дітей віком 3-12 років та масою тіла понад 17 кг Маса тіла (кг) Добова доза Перший день Другий день Третій день 17-25 600 мг 200 мг (1 раз на добу) 200 мг (2 рази на добу) 200 мг (3 рази на добу) ≥26 900 мг 300 мг (1 раз на добу) 300 мг (2 рази на добу) 300 мг (3 рази на добу) Таблиця 3. Підтримуючі дози габапентину для дітей віком 3-12 років та масою тіла понад 17 кг Маса тіла (кг) Загальна добова доза (мг) 17-25 600 26-36 900 37-50 1200 51-72 1800 При лікуванні ;нейропатичного болю ;у дорослих (старше 18 років) ;оптимальна терапевтична доза препарату Тебантин ® ;встановлюється шляхом титрування з урахуванням ефективності та переносимості. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта максимальна доза може досягати 3600 мг на добу. Рекомендовані схеми дозування: А.; 1-й день - 300 мг габапентину на добу (по 300 мг 1 раз на добу або по 100 мг 3 рази на добу). У 2-й день - 600 мг габапентину на добу (по 300 мг 2 рази на добу або по 200 мг 3 рази на добу). У 3-й день – 900 мг габапентину на добу (по 300 мг 3 рази на добу). або Б. Альтернативний режим дозування при інтенсивному болю: початкова доза в 1-й день - по 300 мг 3 рази, тобто. 900 мг/добу. Потім протягом 7 днів добову дозу можна збільшити до 1800 мг на добу. У деяких випадках для досягнення бажаного аналгетичного ефекту дозу можна збільшувати максимально до 3600 мг на добу, розподіливши її на 3 прийоми. У клінічних дослідженнях протягом першого тижня дозу збільшували до 1800 мг, а за другий та третій тижні – відповідно до 2400 мг та 3600 мг. Ослабленим хворим, пацієнтам з низькою масою тіла або перенесли трансплантацію органів дозу можна підвищувати строго на 100 мг на добу. Пацієнтам похилого віку; відповідно до вікового зниження КК, пацієнтам з нирковою недостатністю (КК менше 80 мл/хв), а також пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, терапевтичну дозу слід підбирати індивідуально (таблиця 4). Таблиця 4. Рекомендовані дози габапентину у разі порушення функції нирок. КК (мл/хв) Добова доза габапентину (мг)* ≥80 мл/хв 900-2400 50-79 600-1800 30-49 300-900 15-29 150**-600 <15 150**-300 * Добову дозу слід ділити на 3 прийоми ** приймати через день по 100 мг препарату 3 рази на добу. Пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі і раніше не приймали габапентин, рекомендується призначити насичувальну дозу, рівну 300-400 мг, потім через кожні 4 години сеансу гемодіалізу призначати по 200-300 мг препарату. У дні, вільні від діалізу, габапентин приймати не можна.ПередозуванняСимптоми: запаморочення, двоїння в очах, порушення мови, сонливість, летаргія та діарея. Симптоми гострого, загрозливого для життя отруєння не спостерігалися навіть після добового прийому 49 г препарату. Лікування: проведення симптоматичної терапії. Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю може бути показаний гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ процесі підбору оптимальної терапевтичної дози немає потреби у вимірюванні концентрації препарату у плазмі. Препарат є неефективним для лікування абсансних епілептичних нападів. При застосуванні габапентину необхідний контроль рівня глюкози у крові у пацієнтів з цукровим діабетом; іноді виникає потреба у зміні дози гіпоглікемічного препарату. При появі перших ознак гострого панкреатиту (тривалі біль у черевній порожнині, нудота, повторне блювання) слід припинити лікування габапентином. Слід провести ретельне обстеження пацієнта (клінічні та лабораторні тести) з метою ранньої діагностики гострого панкреатиту. При непереносимості лактози слід враховувати, що 1 капс. (100 мг) містить 22.14 мг лактози, 1 капс. (300 мг) – 66.42 мг лактози, а 1 капс. (400 мг) – 88.56 мг лактози. У разі необхідності знижувати дозу, скасовувати препарат або замінювати на інший альтернативний засіб слід поступово протягом мінімум 1 тижня. Різке припинення терапії може спровокувати епілептичний статус. У разі прояву у дорослих сонливості, атаксії, запаморочення, підвищеної стомлюваності, нудоти та/або блювання, збільшення маси тіла, а у дітей сонливості, гіперкінезії та ворожості слід припинити прийом препарату та проконсультуватися з лікарем. Використання у педіатрії Безпека та ефективність застосування габапентину у дітей у віці до 3 років як додаткової терапії епілепсії і у дітей віком до 12 років як монотерапії не встановлені. Безпека та ефективність терапії нейропатичного болю у пацієнтів; у віці до 18 років; не встановлені. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами У період лікування пацієнтам необхідно утримуватися від керування автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активна речовина: леветирацетам 500 мг; Допоміжні речовини: кросповідон - 16.5 мг, повідон - 14 мг, кремнію діоксид колоїдний безводний - 7 мг, магнію стеарат - 2.5 мг, плівкове покриття Опадрай® II Yellow 85F32371 (спирт полівініловий частково гідролізований) -1 %, макрогол 4000 – 20.2%, тальк – 14.8%, барвник індигокармін (E132) – 0.11%, барвник заліза оксид жовтий (E172) – 0.97%) – 16.2 мг. 30 шт. - банки полімерні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, овальні, двоопуклі, марковані з одного боку гравіюванням "L", з іншого - "500"; на зламі – ядро ​​білого або білого з жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаЛеветинол – препарат для лікування різних форм епілепсії. Застосовується як у монотерапії, так і в комбінованій терапії для лікування фокальних та генералізованих форм епілепсії.Клінічна фармакологіяПротисудомний препарат.ІнструкціяЛеветинол приймають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води, незалежно від їди. Добова доза поділяється на два рівні прийоми.Показання до застосуванняЛеветинол показаний як монотерапія для лікування парціальних судом з вторинною генералізацією або без неї у пацієнтів з 16 років з вперше встановленим діагнозом епілепсія. Як допоміжна терапія Леветинол застосовують для лікування: Парціальних судом із вторинною генералізацією або без неї у пацієнтів з епілепсією з 6 років; міоклонічних судом у пацієнтів з ювенільною міоклонічною епілепсією з 12 років; первинно генералізованих тоніко-клонічних судом у пацієнтів з ідіопатичною генералізованою епілепсією з 12 років.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість леветирацетаму або похідних піролідону, інших компонентів препарату. Леветинол можна застосовувати під час вагітності, а також у фертильних жінок, які не застосовують надійні методи контрацепції, лише за вагомих підстав.Вагітність та лактаціяГрудне вигодовування під час прийому препарату не рекомендується. Однак якщо терапію Леветинолом необхідно продовжити під час грудного вигодовування, слід співвіднести очікувану користь та можливий ризик лікування та важливість грудного вигодовування. Дитячий вік віком до 6 років.Побічна діяПрофіль небажаних явищ, представлений нижче, складений за результатами аналізу плацебо-контрольованих клінічних досліджень леветирацетаму за всіма показаннями (загальна кількість пацієнтів – 3416). Ці дані доповнені відомостями про застосування леветирацетаму в рамках відкритих продовжених клінічних досліджень, а також післяреєстраційними даними. Найчастіше сполученими небажаними реакціями були назофарингіт, сонливість, біль голови, слабкість і запаморочення. Профіль безпеки леветирацетаму в цілому не відрізняється залежно від віку (у дорослих та дітей), а також не залежить від схвалених показань до застосування (різних варіантів епілепсії). Небажані реакції, виявлені в клінічних дослідженнях та в рамках постреєстраційного моніторингу (у дорослих, підлітків та дітей старше 1-го місяця), представлені нижче за системно-органними класами та частотою. Градація частоти: дуже часто (>1/10), часто (>1/100 та <1/10), нечасто (>1/1000 та <1/100), рідко (>1/10 000 та <1/1000) і дуже рідко (<1 10000). Інфекції та інвазії: дуже часто: назофарингіт; рідко – інфекції. З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – тромбоцитопенія, лейкопенія; рідко – панцитопенія, нейтропенія. Порушення метаболізму та харчування: часто – анорексія; нечасто – зниження чи підвищення маси тіла. Психічні порушення: часто – депресія, ворожість чи агресія, порушення сну, нервозність, дратівливість; нечасто – суїцидальні спроби, суїцидальні думки, психотичні розлади, порушення поведінки, галюцинації, злість, сплутаність свідомості, емоційна лабільність, зміни настрою, ажитація; рідко - суїцид, що відбувся, розлад особистості, порушення мислення. З боку нервової системи: дуже часто – сонливість, головний біль; часто - судоми, порушення рівноваги, запаморочення, летаргія, тремор; нечасто – амнезія, порушення пам'яті, порушення координації рухів чи атаксія, парестезія, розлад уваги; рідко – хореоатетоз, дискінезія, гіперкінезія. З боку органу зору: нечасто – диплопія, порушення зору. З боку органу слуху та рівноваги: ​​часто – вертиго. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – кашель. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – біль у животі, діарея, диспепсія, блювання, нудота; рідко – панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – порушення функціональних проб печінки; рідко – печінкова недостатність, гепатит. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – висип; нечасто - алопеція, екзема, свербіж; рідко – токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, багатоформна еритема. З боку м'язово-скелетної та сполучної тканин: нечасто – м'язова слабкість, міалгія. Загальні розлади та розлади в місці введення: часто - астенія або стомлюваність. Травми, отруєння та ускладнення процедур: нечасто – травми. При одночасному застосуванні топірамату та леветирацетаму ризик розвитку анорексії зростає. У деяких випадках алопеції вона зазнавала зворотного розвитку після відміни леветирацетаму. Діти: У рамках плацебо-контрольованих та відкритих продовжених досліджень проходило лікування 645 пацієнтів віком 4-16 років, 233 з яких отримували леветирацетам у рамку плацебо-контрольованих досліджень. Для обох вікових діапазонів додатково є дані щодо постреєстраційного досвіду застосування леветирацетаму. Профіль безпеки леветирацетаму в цілому не відрізняється залежно від віку (у дорослих та дітей), а також не залежить від схвалених показань до застосування (різних варіантів епілепсії). За винятком поведінкових та психіатричних небажаних реакцій, які у дітей виникали частіше, ніж у дорослих, у плацебо-контрольованих дослідженнях профіль безпеки леветирацетаму у дітей був порівнянний з таким у дорослих. У дітей віком 4-16 років блювання (дуже часто, 11,2%), ажитація (часто, 3,4%), зміни настрою (часто, 2,1%), емоційна лабільність (часто, 1,7%) , агресія (часто, 8,2%), порушення поведінки (часто, 5,6%) та летаргія (часто, 3,9%) відзначалися частіше, ніж у інших вікових діапазонах. Когнітивні та нейропсихологічні ефекти леветирацетаму у дітей 4-16 років з парціальними судомами оцінювалися у подвійних сліпих, плацебо-контрольованих дослідженнях профілю безпеки з використанням дизайну не меншої безпеки. Було показано, що леветирацетам не відрізняється (не менш безпечним) від плацебо за змінами від вихідних значень за шкалою 'Увага та Пам'ять Лейтер-Р' (Leiter-R Attention and Memory), шкалою 'Комплексне Спостереження за Пам'яттю' (Memory Screen Composi у пацієнтів, підданих аналізу 'за протоколом'. Результати дослідження поведінкових та емоційних функцій, що підтверджують, що на фоні застосування леветирацетаму виникає агресивна поведінка,отримані за допомогою стандартизованого методу з використанням валідованого інструменту – Опитувальника поведінки дітей Ахенбаха (Achenbach Child Behavior Checklist). Однак у пацієнтів, які приймали леветирацетам довгостроково в рамках відкритих досліджень, порушень поведінкових та емоційних функцій не виникало, зокрема рівень агресивної поведінки не відрізнявся від вихідної. Симптоми передозування: сонливість, ажитація, агресія, гноблення свідомості, гноблення дихання та кома. Після гострого передозування необхідно промити шлунок або спричинити блювання. Антидоту леветирацетаму не знайдено. Лікування є симптоматичним, може включати застосування гемодіалізу. Діалізуюча активність щодо леветирацетаму дорівнює 60%, щодо основного метаболіту – 74%.Взаємодія з лікарськими засобамиПротисудомні засоби: Згідно з передреєстраційними клінічними дослідженнями леветирацетам не впливає на сироваткові концентрації інших протисудомних засобів: фенітоїну, карбамазепіну, вальпроєвої кислоти, фенобарбіталу, ламотриджину, габапентину та примідону, - а ці протисудомні засоби не впливають на фармако. Аналогічно дорослим, у дітей у дозах до 60 мг/кг/добу леветирацетам не взаємодіє з іншими лікарськими засобами. сироваткові концентрації одночасно застосовуваних карбамазепіну та вальпроєвої кислоти. Однак є дані, що кліренс леветирацетаму у дітей, які приймають протисудомні засоби – індуктори мікросомальних ферментів печінки, – підвищується на 20 %. Корекція дози не потрібна. Пробенецид: Пробенецид (по 500 мг 4 рази на добу) є блокатором канальцевої секреції у нирках, показано, що він пригнічує нирковий кліренс основного метаболіту, але не леветирацетаму. Проте концентрація основного метаболіту залишається низькою. Очікується, що інші лікарські засоби, що екскретуються активною канальцевою секрецією, можуть знижувати нирковий кліренс основного метаболіту. Вплив леветирацетаму на пробенецид не вивчався; Вплив леветирацетаму на інші лікарські препарати, що екскретуються шляхом активної канальцевої секреції, включаючи нестероїдні протизапальні препарати, сульфонамід та метотрексат, не відомий. Пероральні контрацептиви та інші фармакокінетичні взаємодії: Леветирацетам у дозі 1000 мг на добу не впливав на фармакокінетику пероральних контрацептивів (етинілестрадіол та левоноргестрел); гормональний статус (зміст лютеїнізуючого гормону та прогестерону) не змінювався. Леветирацетам у дозі 2000 мг на добу не впливав на фармакокінетику дигоксину та варфарину, протромбіновий час не змінювався. Одночасне застосування дигоксину, пероральних контрацептивів та варфарину не впливало на фармакокінетику леветирацетаму. Антациди: Дані щодо впливу антацидів на абсорбцію леветирацетаму відсутні. Їжа та алкоголь: Їжа не впливає на рівень абсорбції леветирацетаму, але дещо знижує її швидкість. Дані щодо взаємодії Леветинолу з алкоголем відсутні.Спосіб застосування та дозиМонотерапія у дорослих та підлітків з 16 років: Рекомендована початкова доза становить 250 мг двічі на добу, яку необхідно підвищити через два тижні до початкової терапевтичної 500 мг двічі на добу. Дозу можна збільшувати з кроком 250 мг двічі на добу кожні два тижні залежно від клінічної відповіді. Максимальна доза – 1500 мг двічі на добу. Допоміжна терапія у дорослих (18 років) і підлітків (12-17 років) з масою тіла 50 кг і більше: Початкова терапевтична доза становить 500 мг двічі на добу. Таку дозу можна застосовувати з першого дня лікування. Залежно від клінічної відповіді та переносимості добову дозу допускається підвищувати до 1500 мг двічі на добу. Дозу можна підвищувати або знижувати на 500 мг двічі на добу кожні 2-4 тижні. Особливі групи пацієнтів: Літні (65 років і старше): У хворих похилого віку з порушеною функцією нирок рекомендується коригувати дозу. Ниркова недостатність: Залежно від ступеня порушення функції нирок дорослим та дітям добову дозу підбирають індивідуально залежно від кліренсу креатиніну. Порушення функції печінки: У пацієнтів з легким та середнім ступенем печінкової недостатністю корекції дози не потрібно. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю величина КК може вводити в оману про ниркову недостатність. Тому при КК 60 мл/хв/1,73 м слід знизити підтримуючу дозу препарату на 50%. Діти: Препарат призначають у найбільш зручній лікарській формі та дозуванні залежно від віку, маси тіла та необхідної дози. Таблетки не призначені для застосування у дітей віком до 6 років. Таким пацієнтам препарат рекомендується призначати у лікарській формі розчин для прийому внутрішньо. До того ж наявні дози таблеток не призначені для початкового підбору дози у дітей з масою тіла менше 25 кг, пацієнтам, не здатним ковтати таблетки, а також при необхідності прийому дози 250 мг. У всіх зазначених випадках рекомендується застосовувати розчин для внутрішнього прийому. Монотерапія: Ефективність та безпека леветирацетаму у дітей та підлітків молодше 16 років як монотерапія не встановлена. Дані відсутні. Допоміжна терапія у дітей 6-17 років та з масою тіла менше 50 кг: Початкова доза становить 10 мг/кг двічі на добу. Залежно від клінічної відповіді та переносимості дозу допускається підвищувати до 30 мг/кг 2 рази на добу. Дозу можна підвищувати або знижувати з кроком 10 мг/кг двічі на добу кожні два тижні. Необхідно застосовувати найменшу ефективну дозу. Режим дозування у дітей із масою тіла 50 кг і більше не відрізняється від дорослих. Рекомендовані дози у дітей з 6 років: Маса тіла від 25 кг: 250 мг двічі на добу; максимальна доза – 750 мг 2 рази на добу. Маса тіла від 50 кг: 500 мг 2 рази на добу, максимальна доза – 1500 мг 2 рази на добу. Дітям з масою тіла 25 кг і менше рекомендується призначати препарат у лікарській формі розчин для прийому внутрішньо, 100 мг/мл.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСкасування терапії: Скасування Леветінолу рекомендується проводити поступово. Наприклад, у дорослих та підлітків з масою тіла більше 50 кг зниження дози має здійснюватися з кроком 500 мг 2 рази на добу не частіше ніж кожні 2-4 тижні; у дітей з 6 років з масою тіла менше 50 кг зниження дози має здійснюватися з кроком не більше 10 мг/кг 2 рази на добу не частіше ніж кожні два тижні. Ниркова недостатність: Застосування Леветинолу у пацієнтів з нирковою недостатністю може вимагати корекції дози. У пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю рекомендується оцінювати функцію нирок до початку добору дози. Суїцид: У пацієнтів, які приймали протисудомні засоби (включаючи леветирацетам), відзначалися суїцид, спроби суїциду, суїцидальні думки та поведінка. Мета-аналіз рандомізованих плацебо-контрольованих досліджень протисудомних лікарських засобів показав невелике підвищення ризику суїцидальних думок та поведінки. Механізм його реалізації невідомий. У зв'язку з вищевикладеним необхідно здійснювати спостереження за пацієнтами із симптомами депресії або суїцидальних думок та поведінки та призначати їм відповідну терапію. Пацієнтам (та особам, які доглядають їх) слід проінформувати про необхідність звернення за медичною допомогою при виникненні у них симптомів депресії та (або) суїцидальних думок та поведінки. Діти: Таблетки не призначені для застосування у дітей віком до 6 років. За наявними даними леветирацетам не впливає зростання і статевий дозрівання. Проте довгостроковий вплив на навчання, інтелект, зростання, ендокринну функцію, статеве дозрівання та фертильність дітей невідомо. Вплив на здатність керувати транспортними засобами, працювати з механізмами: Дослідження про вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не проводилися. Внаслідок індивідуальних відмінностей сприйнятливості у деяких пацієнтів можуть виникати сонливість та інші порушення з боку центральної нервової системи, особливо на початку терапії та після підвищення дози. Тому рекомендується дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. При виникненні зазначених симптомів пацієнтам слід відмовитись від таких видів діяльності, доки вони не переконаються, що зазначені симптоми не мають на них значного впливу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: леветирацетам 500мг. Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, повідон К30 (колідон 30), тальк, діоксид колоїдний кремнію, магнію стеарат. Склад плівкової оболонки: Опадрай II (білий) (полівініловий спирт – 46.9%, макрогол 4000 – .23.6%, тальк – 17.4%, титану діоксид – 12.1%). 10 шт. - упаковки контурні осередкові (3) - пачки картонні. 30 шт. - банки полімерні (1) (флакони) - пачки картонні. 30 шт. - банки пластикові (1) (флакони) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою синього кольору, круглі, двоопуклі, з ризиком; ядро таблетки білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротиепілептичний засіб, похідний піролідону (S-енантіомер α-етил-2-оксо-1-піролідин-ацетаміду). За хімічною структурою відрізняється від відомих протиепілептичних лікарських засобів. Механізм дії леветирацетаму до кінця не вивчений, але очевидно, що він відрізняється від механізму дії відомих протиепілептичних препаратів. Дослідження in vitro показали, що леветирацетам впливає на внутрішньонейрональну концентрацію іонів Са2+, частково гальмуючи струм Са2+ через канали N-типу та знижуючи вивільнення кальцію із внутрішньонейрональних депо. Крім того, леветирацетам частково відновлює струми через GABA- та гліцин-залежні канали, знижені цинком та β-карболінами. Один із передбачуваних механізмів заснований на доведеному зв'язуванні з глікопротеїном синаптичних везикул SV2A, що міститься в сірій речовині головного та спинного мозку. Вважається, що таким чином реалізується протисудомний ефект, виражений у протидії гіперсинхронізації нейронної активності. Не змінює нормальну нейротрансмісію, проте пригнічує епілептиформні нейрональні спалахи, індуковані GABA-агоністом бікукуліном, та порушення глютаматних рецепторів. Активність леветирацитаму підтверджена як як фокальних, так і генералізованих епілептичних нападів (епілептиформні прояви/фотопароксизмальна реакція).ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо леветирацетам добре всмоктується із ШКТ. Абсорбція повна і носить лінійний характер, тому концентрація в плазмі може бути передбачена виходячи з застосовуваної дози препарату в мг/кг маси тіла. Ступінь абсорбції не залежить від дози та часу прийому їжі. Біодоступність становить близько 100%. Після прийому в дозі 1 г C max  у плазмі крові досягається через 1.3 год і становить 31 мкг/мл, після повторного прийому (2 рази на добу) – 43 мкг/мл. Зв'язування з білками плазми леветирацетаму та його основного метаболіту становить менше 10%. Vd леветирацетаму становить близько 0.5-0.7 л/кг. Рівноважний стан досягається через 2 доби при прийомі 2 рази на добу. Утворення первинного фармакологічно неактивного метаболіту відбувається без участі ізоферментів цитохрому P450 у печінці. Леветирацетам не впливає ферментативну активність гепатоцитів. У дорослих T1/2 із плазми становить 7±1 год і не змінюється залежно від дози, способу застосування або повторного прийому. Середня величина кліренсу становить 0.96 мл/хв/кг. 95% дози виводиться нирками. Нирковий кліренс леветирацетаму та його неактивного метаболіту становить 0.6 мл/хв/кг та 4.2 мл/хв/кг відповідно. У пацієнтів похилого віку T1/2 збільшується на 40% і становить 10-11 год, що пов'язано зі зниженням ниркової функції у цієї категорії хворих. У пацієнтів з порушенням функції нирок кліренс леветирацетаму та його первинного метаболіту корелює з КК. У термінальній стадії ниркової недостатності у дорослих пацієнтів Т1/2 становить 25 годин у період між сеансами діалізу та 3.1 години під час діалізу. Протягом 4-годинного сеансу діалізу видаляється до 51% леветирацетаму. У процесі 4-годинного діалізу з організму видаляється 51% леветирацетаму. У пацієнтів з легкими та помірними порушеннями функції печінки значних змін кліренсу леветирацетаму не відбувається. При тяжких порушеннях функції печінки при супутній нирковій недостатності кліренс леветирацетаму знижується на понад 50%. Фармакокінетика леветирацетаму у дітей має лінійний характер у діапазоні доз від 20 до 60 мг/кг/добу. C max  досягається через 0.5-1 год. T1/2 у дітей після одноразового прийому внутрішньо в дозі 20 мг/кг маси тіла становить 5-6 год. Загальний кліренс леветирацетаму у дітей приблизно на 40% вище, ніж у дорослих і знаходиться у прямій залежно від маси тіла.Клінічна фармакологіяПротисудомний препарат.Показання до застосуванняЯк монотерапія для лікування парціальних судом з вторинною генералізацією або без неї у пацієнтів з 16 років з вперше встановленим діагнозом епілепсія. Як допоміжна терапія: парціальні судоми з вторинною генералізацією або без неї у пацієнтів з епілепсією з 4 років (для внутрішньовенного введення) або з 6 років (для прийому внутрішньо); міоклонічні судоми у пацієнтів з ювенільною міоклонічною епілепсією з 12 років; первинно генералізовані тоніко-клонічні судоми у пацієнтів з ідіопатичною генералізованою епілепсією у дорослих та підлітків старше 12 років.Протипоказання до застосуванняДитячий вік до 4 років (для інфузій), дитячий вік до 6 років (для вживання) підвищена чутливість до леветирацетаму, підвищена чутливість до інших похідних піролідону.Вагітність та лактаціяАдекватних та строго контрольованих клінічних досліджень щодо безпеки застосування леветирацетаму у вагітних жінок не проводилося, тому не слід застосовувати леветирацетам при вагітності, за винятком випадків нагальної необхідності. Фізіологічні зміни в організмі жінки під час вагітності можуть впливати на концентрацію в плазмі леветирацетаму, як і інших протиепілептичних препаратів. При вагітності відмічено зниження концентрації леветирацетаму у плазмі. Це зниження більш виражено в І триместрі (до 60% від базової концентрації у період, що передує вагітності). Лікування леветирацетамом вагітних слід проводити під спеціальним контролем. Слід враховувати, що перерви у проведенні протиепілептичної терапії можуть призвести до погіршення перебігу захворювання, що шкідливо як для матері, так і для плода. Леветирацетам виділяється з грудним молоком, тому грудне вигодовування у період лікування не рекомендується. Однак, якщо лікування леветирацетамом необхідне в період лактації, слід ретельно зважити співвідношення ризик/користь лікування щодо важливості грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку системи кровотворення: нечасто – тромбоцитопенія, лейкопенія; рідко – нейтропенія, панцитопемія. З боку обміну речовин: часто – анорексія; нечасто – збільшення/зниження маси тіла. З боку центральної нервової системи: дуже часто – сонливість, головний біль; часто – перепади настрою, емоційна лабільність, депресія, агресивність, безсоння, нервозність; нечасто – розлад поведінки, озлобленість, тривога, галюцинації, психотичні розлади, порушення пам'яті, суїцидальна спроба. нав'язливі ідеї, амнезія, розлад тактильної чутливості, запаморочення, біль голови, гіперкінезія, тремор, порушення рівноваги, розсіяність, парестезії; рідко – розлад особистості, в т.ч. порушення мислення, суїцид, гіперкінез, хореоатетоз. З боку органів чуття: часто – запаморочення; нечасто – диплопія, затуманювання зору. З боку дихальної системи: часто – кашель. З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, біль у животі, диспепсія; нечасто – відхилення лабораторних показників функції печінки від норми; рідко – панкреатит, гепатит, печінкова недостатність. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – шкірний висип; нечасто - екзема, свербіж шкіри; рідко – алопеція (у деяких випадках проходить після відміни леветирацетаму), токсичний епідермальний некроліз, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона. З боку кістково-м'язової системи: нечасто – міалгія, м'язова слабкість. Інші: часто – загальна слабкість, стомлюваність; нечасто – назофарингіт, випадкова травматизація. У дітей найчастіше: блювання, ажитація, перепади настрою, агресія, емоційна лабільність, розлад поведінки, млявість.Взаємодія з лікарськими засобамиПри спільному прийомі з топіраматом вища ймовірність розвитку анорексії. Повнота всмоктування леветирацетаму не змінюється під впливом їжі, у своїй швидкість всмоктування дещо знижується.Спосіб застосування та дозиДля прийому внутрішньо або внутрішньовенно введення у вигляді інфузій. Залежно від показань та віку пацієнта разова доза – 250-750 мг. Кратність застосування - 2 рази на добу. Перехід від перорального до внутрішньовенного застосування та назад може бути здійснений із збереженням дози та кратності введення. При нирковій недостатності потрібна корекція дози. Пацієнтам з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості корекція режиму дозування не потрібна. У пацієнтів з порушеннями функції печінки тяжкого ступеня значення КК може не відображати справжнього ступеня порушення функції нирок, тому при КК<50 мл/хв рекомендується зменшення добової дози на 50%. У дітей леветирацетам слід застосовувати у відповідній лікарській формі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати у пацієнтів похилого віку (старше 65 років), при захворюваннях печінки на стадії декомпенсації, нирковій недостатності. Супутні протиепілептичні лікарські препарати (під час переведення пацієнтів на прийом леветирацетаму) бажано скасовувати поступово. Пацієнтам із захворюваннями нирок та декомпенсованими захворюваннями печінки рекомендується дослідження функції нирок перед початком лікування. У зв'язку з наявними повідомленнями про випадки суїциду, суїцидальних намірів та спроб суїциду при лікуванні леветирацетамом слід попереджати пацієнтів про необхідність негайно повідомляти лікаря про появу будь-яких симптомів депресії або суїцидальних намірів. Використання у педіатрії Наявні відомості про застосування леветирацетаму у дітей не свідчать про будь-який його негативний вплив на розвиток та статеве дозрівання. Проте віддалені наслідки лікування здатність дітей до навчання, їх інтелектуальний розвиток, зростання, функції ендокринних залоз, статевий розвиток і фертильність залишаються невідомими. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У зв'язку з різною індивідуальною чутливістю до леветирацетаму з боку ЦНС у період лікування пацієнтам слід утримуватися від керування автотранспортом та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему