Тебантин 300мг 50 шт капсулы

Противоэпилептический препарат. Габапентин сходен по структуре с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК). Является липофильным веществом. Однако его механизм действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, включая препараты вальпроевой кислоты, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансферазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК: он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с α2-δ субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли являются: уменьшение глутаматзависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или трансмиттеров, включая рецепторы ГАМКА ;и ГАМКВ, ;бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата (NMDA).

В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами ;in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных NMDA-рецепторов в некоторых тестах ;in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается ;in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров и модифицирует активность ферментов ГАМК-синтетазы и глутамат-синтетазы ;in vitro. Применение габапентина у крыс приводило к повышению обмена ГАМК в некоторых участках головного мозга; этот эффект был сходен с таковым вальпроевой кислоты, хотя наблюдался в иных участках головного мозга. Значение этих эффектов габапентина для его противосудорожной активности не установлено. У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предупреждает судороги, вызванные максимальным электрошоком, химическими препаратами, включая ингибиторы синтеза ГАМК, а также обусловленные генетическими факторами.

Капсули - 1 капс.

10 шт. - блістери (5) - пачки картонні.

Капсули; тверді желатинові, Coni-Snap®, розмір №1, з кришечкою рожево-коричневого кольору та корпусом світло-жовтого кольору; вміст капсул – білий або майже білий кристалічний порошок.

Протиепілептичний препарат. Габапентин подібний структурою з нейротрансмітером гамма-аміномасляною кислотою (ГАМК). Є ліпофільною речовиною. Однак його механізм дії відрізняється від такого деяких інших препаратів, що взаємодіють з ГАМК-рецепторами, включаючи препарати вальпроєвої кислоти, барбітурати, бензодіазепіни, інгібітори ГАМК-трансферази, інгібітори захоплення ГАМК, агоністи ГАМК і пролікарські форми ГАМК і він не має ГАМК не впливає на захоплення та метаболізм ГАМК. Попередні дослідження свідчать про те, що габапентин зв'язується з α2-δ субодиницею потенціалзалежних кальцієвих каналів і пригнічує потік іонів кальцію, що відіграє важливу роль у виникненні нейропатичного болю. Іншими механізмами, що беруть участь у дії габапентину при нейропатичному болю є:зменшення глутаматзалежної загибелі нейронів, збільшення синтезу ГАМК, пригнічення вивільнення нейротрансмітерів моноамінової групи. Габапентин у клінічно значущих концентраціях не зв'язується з рецепторами інших поширених препаратів або трансмітерів, включаючи рецептори ГАМКА і ГАМКВ, бензодіазепінові, глутамату, гліцину або N-метил-D-аспартату (NMDA).

На відміну від фенітоїну та карбамазепіну габапентин не взаємодіє з натрієвими каналами; in vitro. Габапентин частково послаблював ефекти агоніста глутаматних NMDA-рецепторів у деяких тестах in vitro, але тільки в концентрації більше 100 мкмоль, яка не досягається in vivo. Габапентин дещо зменшує викид моноамінових нейротрансмітерів і модифікує активність ферментів ГАМК-синтетази та глутамат-синтетази; in vitro. Застосування габапентину у щурів призводило до підвищення обміну ГАМК у деяких ділянках головного мозку; цей ефект був подібний до такого вальпроєвої кислоти, хоча спостерігався в інших ділянках головного мозку. Значення цих ефектів габапентину для його протисудомної активності не встановлено. У тварин габапентин легко проникає в тканину головного мозку і попереджає судоми, спричинені максимальним електрошоком.хімічними препаратами, включаючи інгібітори синтезу ГАМК, також зумовлені генетичними чинниками.

Всмоктування

Швидка абсорбція. Після прийому внутрішньо С max досягається через 3 ч. При повторному введенні С max досягається приблизно на 1 год швидше, ніж при одноразовому прийомі. Біодоступність габапентину не є пропорційною дозі: знижується при збільшенні дози.

Абсолютна біодоступність габапентину у капсулах становить близько 60%. Прийом їжі (в т.ч. з високим вмістом жирів) не істотно впливає на фармакокінетику, у таких випадках відбувається збільшення AUC і С max ;на 14%.

При прийомі препарату в дозі 300-4800 мг середні величини Сmax і AUC зростають у міру збільшення дози. Відхилення від лінійності для обох показників дуже невелике при дозах, що не перевищують 600 мг; при високих дозах збільшення менш значне.

Фармакокінетичні параметри габапентину при повторному прийомі препарату кожні 8 годин наведено у таблиці 1.

Таблиця 1.

Розподіл

Габапентин практично не зв'язується з білками плазми (менше 3%), V d ; - 57.7 л. Концентрація в спинномозковій рідині становить 20% від Css ; у плазмі.

Проникає через гематоенцефалічний бар'єр, виділяється з грудним молоком.

Метаболізм

Габапентин практично не метаболізується в організмі людини і не індукує окисних ферментів печінки зі змішаною функцією, що беруть участь у метаболізмі лікарських засобів.

Виведення

Виведення з плазми після внутрішньовенного введення має лінійний характер. T 1/2 ; - 5-7 год, не залежить від дози. Константа швидкості виведення, плазмовий кліренс та нирковий кліренс габапентину прямо пропорційні КК. Габапентин виводиться нирками у незміненому вигляді. Видаляється із плазми при гемодіалізі.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Плазмовий кліренс габапентину знижується у пацієнтів похилого віку та у пацієнтів з порушенням функції нирок. При КК менше 30 мл/хв T 1/2; становить близько 52 годин. У пацієнтів з порушенням функції нирок та пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, рекомендується корекція дози.

Після прийому внутрішньо габапентину одноразово плазмова концентрація препарату у дітей віком від 4 до 12 років подібна до такої у дорослих пацієнтів. При повторних прийомах рівноважний стан досягався через 1-2 дні та зберігався протягом усього курсу лікування.

Протисудомний препарат.

З обережністю: ниркова недостатність.

Дані про застосування препарату у вагітних відсутні, тому Тебантин слід застосовувати при вагітності тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода.

Габапентин виводиться із грудним молоком. Вплив габапентину на дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні невідомий, тому під час годування груддю Тебантин® слід призначати тільки в тому випадку, якщо користь для матері явно переважує ризик для немовляти.

Застосування у дітей

Протипоказаний у дітей віком до 3 років.

Протипоказано застосування препарату Тебантин® як монотерапія у дітей віком від 3 до 12 років.

Безпека та ефективність терапії нейропатичного болю у пацієнтів віком до 18 років не встановлені.

При лікуванні парціальних судом

Загальні: біль у спині, біль у грудях, лихоманка, підвищена стомлюваність, грипоподібний синдром, астенія, нездужання.

З боку нервової системи: ;сонливість, запаморочення, головний біль, амнезія, атаксія, депресія, емоційна лабільність, підвищена нервова збудливість, ністагм (дозозалежний), тремор, посмикування м'язів, гіперкінези, дизартрія, порушення координації, галюцинації, рухові дискінезія, дистонія), порушення мислення, сплутаність свідомості, тики, парестезії (дозозалежні), гіперкінезія, посилення, ослаблення або відсутність рефлексів, тривожність, неспокій, ворожість, безсоння.

З боку травної системи: нудота, блювання, біль у животі, диспепсія, підвищення апетиту, сухість у роті або глотці, запор, діарея, ураження зубів, панкреатит, гепатит, жовтяниця, підвищення активності печінкових трансаміназ, метеоризм, анорексія, гінгівіт.

З боку серцево-судинної системи: серцебиття, симптоми вазодилатації. При призначенні з іншими лікарськими засобами – підвищення артеріального тиску.

З боку системи кровотворення: ; лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку кістково-м'язової системи: ; артралгія, міалгія, переломи.

З боку дихальної системи: фарингіт, риніт, при призначенні з іншими протиепілептичними лікарськими засобами - кашель, пневмонія.

З боку органів чуття: порушення зору (амбліопія, диплопія), шум у вухах.

З боку сечовивідної системи: ; нетримання сечі, гостра ниркова недостатність, при призначенні з іншими протиепілептичними лікарськими засобами – інфекція сечових шляхів.

З боку статевої системи: імпотенція, збільшення в обсязі молочних залоз, гінекомастія.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка, лихоманка, ангіоневротичний набряк, багатоформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона).

Інші: пурпура, збільшення маси тіла, зміна кольору емалі зубів, набряк обличчя, периферичні набряки, генералізований набряк, акне, алопеція, коливання концентрації глюкози крові у хворих на цукровий діабет.

При лікуванні нейропатичного болю

Загальні: ;випадкові травми, астенія, біль у спині, грипоподібний синдром, головний біль, інфекції, біль різної локалізації.

З боку травної системи: ;запор, діарея, диспепсія, сухість у роті, метеоризм, нудота, блювання, біль у животі.

З боку нервової системи: порушення ходи, дезорієнтація, парестезії, сонливість, порушення мислення, тремор.

З боку дихальної системи: ;задишка, фарингіт.

Дерматологічні реакції: ; шкірний висип.

З боку органів чуття: амбліопія.

З боку обміну речовин: ; периферичні набряки, збільшення маси тіла.

Крім того, у дітей молодше 12 років відзначалася ворожість та гіперкінезія при прийомі габапентину як додаткова терапія.

Після різкого скасування терапії габапентином найчастіше відзначалися занепокоєння, безсоння, нудота, біль різної локалізації, підвищене потовиділення.

Протиепілептичні препарати: взаємодії між габапентином і фенітоїном, карбамазепіном, вальпроєвою кислотою і фенобарбіталом не відзначено. Фармакокінетика габапентину в рівноважному стані однакова у здорових людей та пацієнтів, які отримують інші протиепілептичні засоби.

Пероральні контрацептивні препарати: габапентин не впливає на фармакокінетику та ефективність пероральних контрацептивних препаратів, що містять норетистерон та/або етинілестрадіол. Однак зменшення/припинення контрацептивного ефекту цих лікарських засобів можливе при комбінуванні препарату Тебантин з іншими протиепілептичними засобами, що знижують ефективність пероральних контрацептивних засобів.

Антациди: засоби, що нейтралізують кислотність шлунка, що містять магній або алюміній, зменшують біодоступність габапентину на 24%. Капсули Тебантин слід приймати через 2 години після прийому антацидів.

Циметидин: при комбінації циметидину з габапентином дещо зменшується виведення останнього нирками, що, ймовірно, не має клінічного значення.

Інші препарати, що впливають на ЦНС, а також етанол, здатні посилювати побічні ефекти габапентину на ЦНС (наприклад, сонливість, атаксія).

Пробенецид; не впливає на ниркову екскрецію габапентину.

Морфін: ;при сумісному прийомі габапентину і морфіну, коли морфін у вигляді капсул з контрольованим вивільненням по 60 мг був прийнятий за 2 години до прийому габапентину, спостерігалося збільшення АUS габапентину на 44%, порівняно з монотерапією габапентином, що супроводжувалося і підвищенням (холодовий пресорний тест). Клінічне значення цих змін встановлено. При застосуванні габапентину через 2 години після введення морфіну не спостерігалося змін фармакокінетичних параметрів морфіну. Побічні ефекти морфіну при сумісному застосуванні з габапентином не відрізнялися від таких, що спостерігаються при прийомі морфіну з плацебо.

Лабораторні результати визначення білка в сечі: при додаванні габапентину до інших протисудомних засобів були зареєстровані хибнопозитивні результати при визначенні загального білка в сечі за допомогою напівкількісних тестів. При отриманні позитивних результатів за допомогою таких тестів рекомендується користуватися більш специфічним методом преципітації сульфосаліцилової кислоти або біуретової проби.

Тебантин ® призначають внутрішньо незалежно від прийому їжі або разом з їжею. Капсули слід приймати не розжовуючи з достатньою кількістю рідини. При триразовому введенні слід враховувати, що час між двома дозами не повинен перевищувати 12 год.

При ;парціальних судомах ;у ;дорослих та дітей старше 12 років протиепілептичний ефект забезпечується при застосуванні препарату в дозі 900-1200 мг на добу. Оптимальний терапевтичний ефект досягається протягом декількох днів після титрування.

Рекомендовані схеми дозування:

А.; 1-й день - 300 мг габапентину на добу (по 300 мг 1 раз на добу або по 100 мг 3 рази на добу).

У 2-й день - 600 мг габапентину на добу (по 300 мг 2 рази на добу або по 200 мг 3 рази на добу).

У 3-й день – 900 мг габапентину на добу (по 300 мг 3 рази на добу).

На 4 день добову дозу можна збільшити до 1200 мг, розподіливши на 3 прийоми на добу (по 400 мг 3 рази на добу).

або

Б. Альтернативний режим дозування: вихідна доза в перший день - по 300 мг 3 рази, тобто. 900 мг/добу. Потім добова доза може бути збільшена до 1200 мг.

Залежно від отриманого ефекту дозу можна збільшувати на 300-400 мг на добу, але не перевищуючи загальної добової дози 2400 мг (3 прийоми), що пов'язано з недостатньою кількістю даних про ефективність та безпеку застосування препарату у більш високих дозах.

Застосування препарату в якості додаткової терапії; у дітей у віці 3-12 років і масі тіла більше 17 кг

У зв'язку з недостатніми даними про ефективність та безпеку, препарат не рекомендується дітям молодше 3 років і не рекомендується дітям віком від 3 до 12 років як монотерапія.

Рекомендована добова доза препарату становить 25-35 мг/кг/добу на 3 прийоми. У таблиці 2 представлені добові дози габапентину, що рекомендуються, залежно від маси тіла дитини. Ефективна терапевтична доза досягається титруванням за такою схемою:

1-й день - 10 мг/кг/добу

2-й день - 20 мг/кг/добу

3-й день - 30 мг/кг/сут, згідно з наведеним у таблиці методом. Потім, при необхідності, добову дозу габапентину можна підвищувати до 35 мг/кг/добу за 3 прийоми. Дані довгострокових клінічних досліджень підтвердили хорошу переносимість габапентину у дозах 40-50 мг/кг/добу.

Таблиця 2. Початкові дози габапентину для дітей віком 3-12 років та масою тіла понад 17 кг

Таблиця 3. Підтримуючі дози габапентину для дітей віком 3-12 років та масою тіла понад 17 кг

При лікуванні ;нейропатичного болю ;у дорослих (старше 18 років) ;оптимальна терапевтична доза препарату Тебантин ® ;встановлюється шляхом титрування з урахуванням ефективності та переносимості. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта максимальна доза може досягати 3600 мг на добу.

Рекомендовані схеми дозування:

А.; 1-й день - 300 мг габапентину на добу (по 300 мг 1 раз на добу або по 100 мг 3 рази на добу).

У 2-й день - 600 мг габапентину на добу (по 300 мг 2 рази на добу або по 200 мг 3 рази на добу).

У 3-й день – 900 мг габапентину на добу (по 300 мг 3 рази на добу).

або

Б. Альтернативний режим дозування при інтенсивному болю: початкова доза в 1-й день - по 300 мг 3 рази, тобто. 900 мг/добу. Потім протягом 7 днів добову дозу можна збільшити до 1800 мг на добу.

У деяких випадках для досягнення бажаного аналгетичного ефекту дозу можна збільшувати максимально до 3600 мг на добу, розподіливши її на 3 прийоми. У клінічних дослідженнях протягом першого тижня дозу збільшували до 1800 мг, а за другий та третій тижні – відповідно до 2400 мг та 3600 мг.

Ослабленим хворим, пацієнтам з низькою масою тіла або перенесли трансплантацію органів дозу можна підвищувати строго на 100 мг на добу.

Пацієнтам похилого віку; відповідно до вікового зниження КК, пацієнтам з нирковою недостатністю (КК менше 80 мл/хв), а також пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, терапевтичну дозу слід підбирати індивідуально (таблиця 4).

Таблиця 4. Рекомендовані дози габапентину у разі порушення функції нирок.

* Добову дозу слід ділити на 3 прийоми

** приймати через день по 100 мг препарату 3 рази на добу.

Пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі і раніше не приймали габапентин, рекомендується призначити насичувальну дозу, рівну 300-400 мг, потім через кожні 4 години сеансу гемодіалізу призначати по 200-300 мг препарату. У дні, вільні від діалізу, габапентин приймати не можна.

Симптоми: запаморочення, двоїння в очах, порушення мови, сонливість, летаргія та діарея. Симптоми гострого, загрозливого для життя отруєння не спостерігалися навіть після добового прийому 49 г препарату.

Лікування: проведення симптоматичної терапії. Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю може бути показаний гемодіаліз.

У процесі підбору оптимальної терапевтичної дози немає потреби у вимірюванні концентрації препарату у плазмі.

Препарат є неефективним для лікування абсансних епілептичних нападів.

При застосуванні габапентину необхідний контроль рівня глюкози у крові у пацієнтів з цукровим діабетом; іноді виникає потреба у зміні дози гіпоглікемічного препарату.

При появі перших ознак гострого панкреатиту (тривалі біль у черевній порожнині, нудота, повторне блювання) слід припинити лікування габапентином. Слід провести ретельне обстеження пацієнта (клінічні та лабораторні тести) з метою ранньої діагностики гострого панкреатиту.

При непереносимості лактози слід враховувати, що 1 капс. (100 мг) містить 22.14 мг лактози, 1 капс. (300 мг) – 66.42 мг лактози, а 1 капс. (400 мг) – 88.56 мг лактози.

У разі необхідності знижувати дозу, скасовувати препарат або замінювати на інший альтернативний засіб слід поступово протягом мінімум 1 тижня. Різке припинення терапії може спровокувати епілептичний статус.

У разі прояву у дорослих сонливості, атаксії, запаморочення, підвищеної стомлюваності, нудоти та/або блювання, збільшення маси тіла, а у дітей сонливості, гіперкінезії та ворожості слід припинити прийом препарату та проконсультуватися з лікарем.

Використання у педіатрії

Безпека та ефективність застосування габапентину у дітей у віці до 3 років як додаткової терапії епілепсії і у дітей віком до 12 років як монотерапії не встановлені.

Безпека та ефективність терапії нейропатичного болю у пацієнтів; у віці до 18 років; не встановлені.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами

У період лікування пацієнтам необхідно утримуватися від керування автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

При кімнатній температурі

За рецептом

Производит Тебантин 300мг 50 шт капсулы компания Гедеон Рихтер ОАО. Само производство расположено в стране Венгрия.
Тут Вы всегда можете купить Тебантин 300мг 50 шт капсулы онлайн в Украине и оформить доставку на дом (работаем со всеми городами). Если Вы ищете Тебантин 300мг 50 шт капсулы в Украине, то Вам однозначно к нам! Мы продаем нашу продукцию в таких городах как Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и в любом другом городе. А еще мы продаем в Украине этот товар. Необходима быстрая доставка Тебантин 300мг 50 шт капсулы? Мы отправляем продукцию в день заказа или на следующий рабочий день. Не болейте!
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на его аналоги: Нейронтин 600мг 50 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой, Конвалис 300мг 50 шт. капсулы, Габагамма 400мг 50 шт. капсулы, Катэна 400мг 50 шт. капсулы, Габапентин 300мг 50 шт. капсулы.