Лекарства и БАД Фармстандарт-Лексредства ОАО
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Фонтурацетам (у перерахунку на 100% речовину) – 118,0 мг (100,0 мг); Допоміжні речовини: Целюлоза мікрокристалічна 101 – 18,0 мг; Повідон К-17 (полівінілпіролідон низькомолекулярний К-17) – 40,0 мг; Гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) – 20,0 мг; Натрію гідрокарбонат – 20,0 мг; Стеаринова кислота – 2,0 мг. По 10 або 15 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки ПВХ/ПВДХ або з матеріалу OPA/AL/PVC та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 2 контурні коміркові упаковки № 15 або по 3 контурні коміркові упаковки № 10 з інструкцією із застосування поміщають в пачку з картону. По 30 таблеток у банку полімерну з поліпропілену з кришкою з осушувачем із поліетилену високого тиску. По 30 таблеток у банку темного скла III гідролітичного класу, закупорену кришкою полімерної з поліетилену високого тиску/поліетилену низького тиску з осушувачем і кільцем першого розкриття. На банку наклеюють етикетку самоклеючу. 1 банку з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПлоскоциліндричні пігулки від білого до білого з жовтуватим або коричневим відтінком кольору з ризиком з одного боку та фаскою, допускається мармуровість.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування Швидко всмоктується, проникає у різні органи та тканини, легко проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Розподіл Абсолютна біодоступність при пероральному прийомі становить 100%. Максимальна концентрація у крові (Тmax) досягається через 1 год, період напіввиведення (Т1/2) – 3-5 год. Метаболізм Чи не метаболізується в організмі. Виведення Виводиться у незміненому вигляді: приблизно 40% – із сечею та 60% – з жовчю та потім.ФармакодинамікаНоотропний препарат, має виражену антиамнестичну дію, надає прямий активуючий вплив на інтегративну діяльність головного мозку, сприяє консолідації пам'яті, покращує концентрацію уваги та розумову діяльність, полегшує процес навчання, підвищує швидкість передачі інформації між півкулями головного мозку, підвищує стійкість тканин мозку до гіпоксії та впливів, має протисудомну дію та анксіолітичну активність, регулює процеси активації та гальмування ЦНС, покращує настрій. Має позитивний вплив на обмінні процеси та кровообіг мозку, стимулює окисно-відновні процеси, підвищує енергетичний потенціал організму за рахунок утилізації глюкози, покращує регіонарний кровотік у ішемізованих ділянках мозку. Підвищує вміст норадреналіну, дофаміну та серотоніну в мозку, не впливає на рівень вмісту ГАМК, не зв'язується ні з ГАМКА, ні з ГАМКВ рецепторами, не помітно впливає на спонтанну біоелектричну активність мозку. Не впливає на дихання і серцево-судинну систему, виявляє невиражений діуретичний ефект, має анорексігенну активність при курсовому застосуванні. Стимулююча дія проявляється у його здатності надавати помірно виражений ефект щодо рухових реакцій, у підвищенні фізичної працездатності, у вираженому антагонізмі каталептичної дії нейролептиків, а також у послабленні виразності снодійної дії етанолу та гексеналу. Психостимулююча дія переважає в ідеаторній сфері. Помірний психостимулюючий ефект препарату поєднується з анксіолітичною активністю, покращує настрій, надає деякий аналгетичний ефект, підвищуючи поріг больової чутливості. Адаптогенна дія проявляється у підвищенні стійкості організму до стресу в умовах надмірних психічних та фізичних навантажень, при втомі, гіпокінезії та іммобілізації, за низьких температур. На фоні прийому відзначено покращення зору, яке проявляється у збільшенні гостроти, яскравості та полів зору. Покращує кровопостачання нижніх кінцівок. Стимулює вироблення антитіл у відповідь на введення антигену, що вказує на його імуностимулюючі властивості, але в той же час він не сприяє розвитку гіперчутливості негайного типу і не змінює запальну алергію реакцію шкіри, викликану введенням чужорідного білка. При курсовому застосуванні не розвивається лікарська залежність, толерантність, синдром відміни. Дія проявляється з одноразової дози, що є важливим при застосуванні препарату в екстремальних умовах. Не володіє тератогенними, мутагенними, канцерогенними та ембріотоксичними властивостями. Токсичність – низька, летальна доза в гострому експерименті становить 800 мг/кг.Показання до застосуванняЗахворювання ЦНС різного генезу, особливо пов'язані з судинними захворюваннями та порушеннями обмінних процесів у мозку, інтоксикацією (зокрема, при посттравматичних станах та явищах хронічної цереброваскулярної недостатності), що супроводжуються погіршенням інтелектуально-мнестичних функцій, зниженням рухової активності. Невротичні стани, що виявляються млявістю, підвищеною виснаженістю, зниженням психомоторної активності, порушенням уваги, погіршенням пам'яті. Порушення процесу навчання. Ожиріння (аліментарно-конституційний генез). Профілактика гіпоксії, підвищення стійкості до стресу, корекція функціонального стану організму в екстремальних умовах професійної діяльності з метою попередження розвитку втоми та підвищення розумової та фізичної працездатності. Хронічний алкоголізм (з метою зменшення явищ астенії, інтелектуально-мнестичних порушень).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до діючої речовини та/або будь-якої допоміжної речовини препарату. Вагітність. Період грудного вигодовування. Дитячий вік до 18 років (безпека та ефективність препарату не встановлені). З обережністю: хворі з тяжкими органічними ураженнями печінки та нирок, тяжким перебігом артеріальної гіпертензії, з вираженим атеросклерозом, що перенесли раніше панічні атаки, гострі психотичні стани, що протікають з психомоторним збудженням – внаслідок можливості загострення тривоги, паніки, галюцинацій та марення, а також схильні до алергічних реакцій на препарати ноотропні групи піролідону.Вагітність та лактаціяНе слід призначати при вагітності та в період грудного вигодовування через відсутність даних клінічних досліджень.Побічна діяБезсоння (у разі прийому препарату пізніше 15 год). У деяких хворих на перші 1-3 дні прийому можливі психомоторне збудження, гіперемія шкірних покривів, відчуття тепла, підвищення артеріального тиску.Взаємодія з лікарськими засобамиФонтурацетам може посилювати дію препаратів, що стимулюють ЦНС, антидепресантів та ноотропних препаратів. Препарат виявляє виражений антагонізм каталептичної дії нейролептиків, а також послаблює виразність снодійної дії етанолу та гексобарбіталу.Спосіб застосування та дозиВсередину. Приймати одразу після їжі. Доза та тривалість лікування повинні визначатися лікарем. Дози варіюють залежно від особливостей стану пацієнта. Середня разова доза становить 150 мг (від 100 мг до 250 мг); середня добова доза – 250 мг (від 200 до 300 мг). Максимальна допустима доза – 750 мг на добу. Рекомендується добову дозу до 100 мг приймати одноразово в ранковий час, а понад 100 мг поділяти на 2 прийоми. Тривалість лікування може варіювати від 2 тижнів до 3 місяців, в середньому 30 днів. При необхідності курс може бути повторений через 1 місяць. Для підвищення працездатності – 100-200 мг одноразово в ранковий час, протягом 2 тижнів (для спортсменів 3 дні) Рекомендована тривалість лікування для хворих з аліментарно-конституційним ожирінням становить 30-60 днів у дозі 100-200 мг один раз на день (вранці). Не рекомендується приймати препарат пізніше 15 год.ПередозуванняВипадків передозування не спостерігалося. Лікування: симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри надмірному психоемоційному виснаженні на тлі хронічного стресу та втоми, хронічного безсоння, одноразовий прийом препарату в першу добу може викликати різку потребу уві сні. Таким пацієнтам в амбулаторних умовах слід рекомендувати розпочинати курсовий прийом препарату у неробочі дні. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід бути обережними при керуванні транспортними засобами та механізмами, особливо в перші дні прийому, враховуючи можливе виникнення сонливості.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Діючі речовини: урсодезоксихолева кислота - 250,0 мг, натрію гліцирризінат у перерахунку на 100% речовина (тринатрієва сіль гліцирризинової кислоти) - 35,0 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна М 101 - 30,5 мг, натрію кроскармелоза - 6,6 мг, гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) - 3,3 мг, магнію стеарат - 2,8 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) - 1 ; Склад оболонки капсули (корпус та кришечка): титану діоксид (Е 171) – 1,92 мг, желатин – 94,08 мг. По 10 капсул в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону або пачку з картону з використанням металізованої плівки.Опис лікарської формиКапсули тверді желатинові №0 білого кольору. Вміст капсул – порошок білого або білого з кремовим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаПрепарати для лікування печінки та жовчовивідних шляхів у комбінації.ФармакокінетикаУрсодезоксіхолева кислота Після прийому внутрішньо урсодезоксихолевая кислота швидко абсорбується в худої кишці та проксимальної частини клубової кишки за рахунок пасивної дифузії, а в дистальній частині клубової кишки - за рахунок активного транспорту. Всмоктується приблизно 60-80%. Після всмоктування урсодезоксихолева кислота практично повністю кон'югує в печінці з гліцином та таурином і виводиться з жовчю. При першому проходженні через печінку метаболізується до 60%. Залежно від добової дози, виду захворювання або стану печінки у жовчі накопичується більша чи менша кількість урсодезоксихолевої кислоти. У той же час спостерігається відносне зменшення вмісту інших ліпофільних жовчних кислот. Під дією кишкових бактерій урсодезоксихолева кислота частково розпадається з утворенням 7-кето-літохолевої та літохолевої кислот. В організмі людини литохолева кислота всмоктується лише в невеликій кількості, сульфатується в печінці, екскретується у жовч та виводиться з калом. Період напіввиведення урсодезоксихолевої кислоти становить 35-58 днів. Гліциризинова кислота Після перорального прийому в кишечнику під впливом ферменту β-глюкуронідази, що продукується бактеріями нормальної мікрофлори, з гліциризинової кислоти утворюється активний метаболіт – β-гліциретова кислота, яка всмоктується у системний кровотік. Максимальна концентрація (Сmах) β-гліциретової кислоти в плазмі досягається через 11 годин, складаючи 267,319 нг/мл. Площа під фармакокінетичною кривою (AUC0-∞) – 5123,9 нг*ч/мл. У крові β-гліциретова кислота зв'язується з альбуміном і практично повністю транспортується до печінки. Виділення β-гліциретової кислоти відбувається переважно з жовчю, в залишковій кількості – із сечею. Період напіввиведення досягає 19,23 години.ФармакодинамікаКомбінований препарат, гепатопротекторний засіб, має також жовчогінну, холелітолітичну, антиоксидантну, протизапальну дію, впливає на фіброгенез. Урсодезоксіхолева кислота Урсодезоксихолева кислота має жовчогінну дію. Зменшує синтез холестерину в печінці, всмоктування його в кишечнику та концентрацію в жовчі, підвищує розчинність холестерину в жовчовивідній системі, стимулює утворення та виділення жовчі. Знижує літогенність жовчі, збільшує вміст жовчних кислот; викликає посилення шлункової та панкреатичної секреції, посилює активність ліпази, виявляє гіпоглікемічну дію. Викликає часткове або повне розчинення холестеринового каміння при ентеральному застосуванні, зменшує насиченість жовчі холестерином, що сприяє мобілізації холестерину з жовчного каміння. Чинить імуномодулюючу дію, впливає на імунологічні реакції в печінці: зменшує експресію деяких антигенів на мембрані гепатоцитів. впливає на кількість Т-лімфоцитів, утворення інтрлейкіну-2,зменшує кількість еозинофілів. Гліциризинова кислота Має гепатопротекторну дію за рахунок антиоксидантного, протизапального ефектів, а також впливу на фіброгенез. Гліциризинова кислота пов'язує вільні кисневі радикали та інгібує ферменти, що ініціюють перекисне окиснення ліпідів (ПОЛ) у гепатоцитах. Гліциризинова кислота зменшує запалення за рахунок інгібуючого впливу на NF-kB- та ТLR4-сигнальні шляхи; пригнічення продукції прозапальних цитокінів (ФНП α, ІЛ-1, ІЛ-6, ІЛ-8); стимулювання продукції протизапальних цитокінів (ІЛ-2, ІЛ-10, ІЛ-12) Гліциризинова кислота інгібує 11β-оксистероїддегідрогеназу, що сприяє підвищенню ендогенного кортизолу в крові (псевдокортикостероїдний ефект). Вплив на фіброгенез пов'язаний із зменшенням експресії гена колагену 1-го типу та зниженням продукції колагену зірчастими клітинами печінки (клітинами Іто), а також руйнуванням активованих клітин Іто через систему натуральних кілерів, що сприяє уповільненню прогресування фіброзу.Показання до застосуванняНеалкогольний стеатогепатит; алкогольна хвороба печінки; хронічні гепатити різного генезу; біліарний рефлюкс-гастрит; дискінезія жовчовивідних шляхів; розчинення холестеринового каміння жовчного міхура; первинний біліарний цироз печінки за відсутності ознак декомпенсації; первинний склерозуючий холангіт.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату або інших жовчних кислот; рентгенпозитивні (з високим вмістом кальцію) жовчні камені; порушення скоротливої здатності жовчного міхура; часті епізоди жовчної кольки; оклюзія жовчовивідних шляхів (оклюзія загальної жовчної або міхурової проток); гострі запальні захворювання жовчного міхура та жовчних проток; цироз печінки у стадії декомпенсації; виражена печінкова недостатність та/або ниркова недостатність; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 12 років; дорослі та діти з масою тіла до 47 кг (для даної лікарської форми); невдало виконана портоентеростомія або випадки відсутності відновлення нормального струму жовчі у дітей з атрезією жовчовивідних шляхів. З обережністю: У хворих із портальною гіпертензією; у хворих із артеріальною гіпертензією.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний у період вагітності та грудного вигодовування (у зв'язку з недостатністю даних про застосування у цих груп пацієнтів).Побічна діяОцінка небажаних явищ ґрунтується на наступній класифікації: Дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 - Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – неоформлений стілець або діарея; дуже рідко – диспепсія (відрижка, нудота, здуття живота), дискомфорт у животі, гострі болі у правій верхній частині живота. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – кальцинування жовчного каміння, декомпенсація цирозу печінки (при лікуванні розвинених стадій первинного біліарного цирозу), яка зникає після відміни препарату. З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – транзиторне підвищення артеріального тиску, периферичні набряки. Алергічні реакції: дуже рідко - кропив'янка, висипання на шкірі, утруднення носового дихання, кон'юнктивіт, кашель.Взаємодія з лікарськими засобамиУрсодезоксіхолева кислота Колестирамін, колестипол та антациди, що містять алюмінію гідроксид або смектит (алюмінію оксид), знижують абсорбцію урсодезоксихолевої кислоти в кишечнику і, таким чином, зменшують її поглинання та ефективність. Якщо ж використання препаратів, що містять хоча б одну з цих речовин, все ж таки є необхідним, їх потрібно приймати мінімум за 2 години до прийому препарату Фосфоглів® УРСО. При одночасному застосуванні урсодезоксихолева кислота може збільшити абсорбцію циклоспорину із кишечника. Тому у хворих, які приймають циклоспорин, необхідно визначати концентрацію циклоспорину в крові та у разі потреби коригувати дозу циклоспорину. Урсодезоксіхолева кислота може знижувати всмоктування ципрофлоксацину. При одночасному застосуванні урсодезоксихолева кислота може спричинити невелике підвищення рівня розувастатину у плазмі крові. Клінічна значимість цієї взаємодії, зокрема, щодо інших статинів невідома. Урсодезоксихолева кислота знижує концентрацію та площу під фармакокінетичною кривою "концентрація-час" блокатора повільних кальцієвих каналів нітрендипіну. У разі одночасного застосування нітрендипіну та урсодезоксихолевої кислоти рекомендується ретельний моніторинг. Може знадобитися збільшення дози нітрендипіну. Крім того, повідомлялося про зниження терапевтичного ефекту дапсону. Ці відомості, а також дані, отримані in vitro, дозволяють припустити, що урсодезоксіхолева кислота може індукувати ізоферменти CYP3A. Проте, результати контрольованих клінічних досліджень свідчать, що урсодезоксихолевая кислота не має вираженого індукуючого впливу на ізофермент CYP3A. Естрогени, гіполіпідемічні лікарські засоби, такі як клофібрат, збільшують насичення жовчі холестерином та можуть знижувати літолітичний ефект урсодезоксихолевої кислоти. Гліциризинова кислота Випадків міжлікарських взаємодій не описано.Спосіб застосування та дозиПриймати внутрішньо. Діти старше 12 років і дорослі з масою тіла більше 47 кг капсулу проковтують повністю. Препарат слід приймати регулярно. Для зручності режими дозування для різних показань представлені у перерахунку на урсодезоксіхолеву кислоту. Неалкогольний стеатогепатит: Середня добова доза 10-15 мг/кг на 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить від 6-12 місяців та більше. Алкогольна хвороба печінки: Середня добова доза 10-15 мг/кг на 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить від 6-12 місяців та більше. Симптоматичне лікування хронічних гепатитів різного генезу: Середня добова доза 10-15 мг/кг у 2-3 прийоми. Тривалість терапії 6-12 місяців та більше. Біліарний рефлюкс-гастрит: По 1 капсулі препарату щодня увечері перед сном. Курс лікування від 10-14 днів до 6 місяців, за необхідності – до 2 років. Дискінезія жовчовивідних шляхів: Середня добова доза 10 мг/кг на 2 прийоми протягом від 2 тижнів до 2 місяців. При необхідності курс лікування рекомендується повторити. Розчинення холестеринового жовчного каміння: Середня добова доза урсодезоксихолевої кислоти становить 10 мг/кг на добу, що відповідає: Маса тіла до 60 кг - кількість капсул 2 шт.; Маса тіла 61 – 80 кг – кількість капсул 3 шт.; Маса тіла 81 – 100 кг – кількість капсул 4 шт.; Маса тіла > 100 кг. - Кількість капсул 5 шт. Препарат необхідно приймати у добовій дозі одноразово щодня увечері перед сном. Для розчинення каміння зазвичай потрібно 6-24 місяців. Якщо після 12 місяців лікування розмір каменів не зменшується, лікування слід припинити. Ефективність лікування слід оцінювати кожні 6 місяців при ультразвуковому дослідженні чи рентгенографії. У ході проміжного обстеження слід оцінити, чи не сталося звапніння каменів за минулий період. У разі звапніння каменів лікування слід припинити. Первинний біліарний цироз: Добова доза залежить від маси тіла та становить від 2 до 6 капсул (приблизно від 10 до 15 мг урсодезоксихолевої кислоти на 1 кг маси тіла). У перші 3 місяці лікування прийом препарату слід розділити на кілька прийомів протягом дня. Після поліпшення печінкових показників добову дозу можна приймати один раз, увечері. Рекомендується наступний режим застосування: Маса тіла Добова доза Вранці Вдень Увечері 47-50 кг 2 капсули 1 капсула - 1 капсула 51-65 кг 3 капсули 1 капсула 1 капсула 1 капсула 66-85 кг 4 капсули 1 капсула 1 капсула 2 капсули 86-110 кг 5 капсул 1 капсула 2 капсули 2 капсули > 110 кг 6 капсул 2 капсули 2 капсули 2 капсули Капсули слід приймати регулярно, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води. Застосування препарату Фосфоглів УРСО для лікування первинного біліарного цирозу може тривати протягом необмеженого часу. У пацієнтів з первинним біліарним цирозом у поодиноких випадках клінічні симптоми можуть погіршуватися на початку лікування, наприклад, може почастішати свербіж. У цьому випадку лікування слід продовжити, приймаючи по одній капсулі щодня, далі слід поступово підвищувати дозування (збільшуючи добову дозу щотижня на одну капсулу) доти, доки знову не буде досягнуто рекомендованого режиму дозування. Первинний склерозуючий холангіт: Добова доза 12-15 мг/кг; при необхідності доза може бути збільшена до 20 мг/кг на 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить від 6 місяців до кількох років.ПередозуванняУ разі передозування урсодезоксихолевої кислоти можлива діарея. Загалом інші симптоми передозування малоймовірні, оскільки зі збільшенням дози урсодезоксихолевої кислоти її абсорбція знижується, а виведення з каловими масами збільшується. Наслідки діареї лікуються симптоматично (відновлення водно-електролітного балансу). Випадки передозування гліциризинової кислоти досі не виявлені.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрийом препарату має здійснюватись під наглядом лікаря. Протягом перших 3 місяців лікування необхідний контроль активності печінкових трансаміназ, лужної фосфатази, гамма-глютамілтранспептидази, концентрації білірубіну в сироватці крові кожні 4 тижні, а потім кожні 3 місяці. Контроль цих параметрів дозволяє виявити порушення функції печінки на ранніх стадіях. Також це стосується пацієнтів на пізніх стадіях первинного біліарного цирозу. Крім того, так можна швидко визначити, чи реагує пацієнт з первинним біліарним цирозом на лікування. При застосуванні для розчинення холестеринового жовчного каміння Для оцінки прогресу в лікуванні та для своєчасного виявлення ознак кальцинозу каменів залежно від їх розміру, жовчний міхур слід візуалізувати (пероральна холецистографія) з оглядом затемнень у положенні стоячи та лежачи на спині (ультразвукове дослідження) через 6-10 місяців після початку лікування. Якщо жовчний міхур неможливо візуалізувати на рентгенівських знімках або у разі кальцинозу каміння, слабкої скоротливості жовчного міхура або частих нападів кольк, препарат застосовувати не слід. При лікуванні пацієнтів на пізніх стадіях первинного біліарного цирозу Вкрай рідко відзначалися випадки декомпенсації цирозу печінки. Після припинення лікування наголошувалося на регресії проявів декомпенсації. У пацієнтів з первинним біліарним цирозом в окремих випадках на початку лікування можливе посилення клінічних симптомів, наприклад, може посилитися свербіж. У цьому випадку дозу препарату необхідно знизити до 250 мг (у перерахунку на урсодезоксихолеву кислоту), а потім поступово знову збільшувати, як описано в розділі "Спосіб застосування та дози". При застосуванні пацієнтів з первинним склерозуючим холангітом Тривала терапія високими дозами урсодезоксихолевої кислоти (28-30 мг/кг/сут) у пацієнтів із цією патологією може спричинити серйозні побічні явища. У пацієнтів з діареєю слід зменшити дозу препарату. При персистуючій діареї слід припинити лікування. Жінки дітородного віку можуть приймати препарат тільки якщо вони використовують надійні засоби контрацепції. Рекомендується використовувати негормональні протизаплідні засоби або пероральні контрацептиви з низьким вмістом естрогенів, оскільки гормональні пероральні контрацептиви можуть посилювати каменеутворення в жовчному міхурі. До початку лікування слід виключити можливу вагітність. У разі підвищення артеріального тиску лікування препаратом слід припинити. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами або виконувати іншу роботу, що вимагає підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Або ж цей вплив мінімальний.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом
