Каталог товаров

Фосфоглив урсо 35мг+250мг 50 шт капсулы

Артикул: 413354
Наличие уточняйте
Вариант:
0,00 грн
1 092,00 грн
+
Способы доставки
Способы оплаты
Описание

Препараты для лечения печени и желчевыводящих путей в комбинации.

Фосфоглив урсо 35мг+250мг 50 шт капсулы инструкция на украинском



Склад, форма випуску та упаковка

Капсули - 1 капс.

Діючі речовини: урсодезоксихолева кислота - 250,0 мг, натрію гліцирризінат у перерахунку на 100% речовина (тринатрієва сіль гліцирризинової кислоти) - 35,0 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна М 101 - 30,5 мг, натрію кроскармелоза - 6,6 мг, гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) - 3,3 мг, магнію стеарат - 2,8 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) - 1 ; Склад оболонки капсули (корпус та кришечка): титану діоксид (Е 171) – 1,92 мг, желатин – 94,08 мг.

По 10 капсул в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої.

5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону або пачку з картону з використанням металізованої плівки.


Опис лікарської форми

Капсули тверді желатинові №0 білого кольору. Вміст капсул – порошок білого або білого з кремовим відтінком кольору.


Фармакотерапевтична група

Препарати для лікування печінки та жовчовивідних шляхів у комбінації.


Фармакокінетика

Урсодезоксіхолева кислота

Після прийому внутрішньо урсодезоксихолевая кислота швидко абсорбується в худої кишці та проксимальної частини клубової кишки за рахунок пасивної дифузії, а в дистальній частині клубової кишки - за рахунок активного транспорту. Всмоктується приблизно 60-80%.

Після всмоктування урсодезоксихолева кислота практично повністю кон'югує в печінці з гліцином та таурином і виводиться з жовчю. При першому проходженні через печінку метаболізується до 60%.

Залежно від добової дози, виду захворювання або стану печінки у жовчі накопичується більша чи менша кількість урсодезоксихолевої кислоти. У той же час спостерігається відносне зменшення вмісту інших ліпофільних жовчних кислот.

Під дією кишкових бактерій урсодезоксихолева кислота частково розпадається з утворенням 7-кето-літохолевої та літохолевої кислот. В організмі людини литохолева кислота всмоктується лише в невеликій кількості, сульфатується в печінці, екскретується у жовч та виводиться з калом.

Період напіввиведення урсодезоксихолевої кислоти становить 35-58 днів.

Гліциризинова кислота

Після перорального прийому в кишечнику під впливом ферменту β-глюкуронідази, що продукується бактеріями нормальної мікрофлори, з гліциризинової кислоти утворюється активний метаболіт – β-гліциретова кислота, яка всмоктується у системний кровотік. Максимальна концентрація (Сmах) β-гліциретової кислоти в плазмі досягається через 11 годин, складаючи 267,319 нг/мл. Площа під фармакокінетичною кривою (AUC0-∞) – 5123,9 нг*ч/мл. У крові β-гліциретова кислота зв'язується з альбуміном і практично повністю транспортується до печінки. Виділення β-гліциретової кислоти відбувається переважно з жовчю, в залишковій кількості – із сечею. Період напіввиведення досягає 19,23 години.


Фармакодинаміка

Комбінований препарат, гепатопротекторний засіб, має також жовчогінну, холелітолітичну, антиоксидантну, протизапальну дію, впливає на фіброгенез.

Урсодезоксіхолева кислота

Урсодезоксихолева кислота має жовчогінну дію. Зменшує синтез холестерину в печінці, всмоктування його в кишечнику та концентрацію в жовчі, підвищує розчинність холестерину в жовчовивідній системі, стимулює утворення та виділення жовчі. Знижує літогенність жовчі, збільшує вміст жовчних кислот; викликає посилення шлункової та панкреатичної секреції, посилює активність ліпази, виявляє гіпоглікемічну дію. Викликає часткове або повне розчинення холестеринового каміння при ентеральному застосуванні, зменшує насиченість жовчі холестерином, що сприяє мобілізації холестерину з жовчного каміння. Чинить імуномодулюючу дію, впливає на імунологічні реакції в печінці: зменшує експресію деяких антигенів на мембрані гепатоцитів. впливає на кількість Т-лімфоцитів, утворення інтрлейкіну-2,зменшує кількість еозинофілів.

Гліциризинова кислота

Має гепатопротекторну дію за рахунок антиоксидантного, протизапального ефектів, а також впливу на фіброгенез.

Гліциризинова кислота пов'язує вільні кисневі радикали та інгібує ферменти, що ініціюють перекисне окиснення ліпідів (ПОЛ) у гепатоцитах. Гліциризинова кислота зменшує запалення за рахунок інгібуючого впливу на NF-kB- та ТLR4-сигнальні шляхи; пригнічення продукції прозапальних цитокінів (ФНП α, ІЛ-1, ІЛ-6, ІЛ-8); стимулювання продукції протизапальних цитокінів (ІЛ-2, ІЛ-10, ІЛ-12) Гліциризинова кислота інгібує 11β-оксистероїддегідрогеназу, що сприяє підвищенню ендогенного кортизолу в крові (псевдокортикостероїдний ефект).

Вплив на фіброгенез пов'язаний із зменшенням експресії гена колагену 1-го типу та зниженням продукції колагену зірчастими клітинами печінки (клітинами Іто), а також руйнуванням активованих клітин Іто через систему натуральних кілерів, що сприяє уповільненню прогресування фіброзу.


Показання до застосуванняНеалкогольний стеатогепатит; алкогольна хвороба печінки; хронічні гепатити різного генезу; біліарний рефлюкс-гастрит; дискінезія жовчовивідних шляхів; розчинення холестеринового каміння жовчного міхура; первинний біліарний цироз печінки за відсутності ознак декомпенсації; первинний склерозуючий холангіт.
Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату або інших жовчних кислот; рентгенпозитивні (з високим вмістом кальцію) жовчні камені; порушення скоротливої ​​здатності жовчного міхура; часті епізоди жовчної кольки; оклюзія жовчовивідних шляхів (оклюзія загальної жовчної або міхурової проток); гострі запальні захворювання жовчного міхура та жовчних проток; цироз печінки у стадії декомпенсації; виражена печінкова недостатність та/або ниркова недостатність; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 12 років; дорослі та діти з масою тіла до 47 кг (для даної лікарської форми); невдало виконана портоентеростомія або випадки відсутності відновлення нормального струму жовчі у дітей з атрезією жовчовивідних шляхів.

З обережністю:

У хворих із портальною гіпертензією; у хворих із артеріальною гіпертензією.
Вагітність та лактація

Препарат протипоказаний у період вагітності та грудного вигодовування (у зв'язку з недостатністю даних про застосування у цих груп пацієнтів).


Побічна дія

Оцінка небажаних явищ ґрунтується на наступній класифікації:

Дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 -

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту:

часто – неоформлений стілець або діарея; дуже рідко – диспепсія (відрижка, нудота, здуття живота), дискомфорт у животі, гострі болі у правій верхній частині живота.

Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів:

дуже рідко – кальцинування жовчного каміння, декомпенсація цирозу печінки (при лікуванні розвинених стадій первинного біліарного цирозу), яка зникає після відміни препарату.

З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – транзиторне підвищення артеріального тиску, периферичні набряки.

Алергічні реакції:

дуже рідко - кропив'янка, висипання на шкірі, утруднення носового дихання, кон'юнктивіт, кашель.


Взаємодія з лікарськими засобами

Урсодезоксіхолева кислота

Колестирамін, колестипол та антациди, що містять алюмінію гідроксид або смектит (алюмінію оксид), знижують абсорбцію урсодезоксихолевої кислоти в кишечнику і, таким чином, зменшують її поглинання та ефективність. Якщо ж використання препаратів, що містять хоча б одну з цих речовин, все ж таки є необхідним, їх потрібно приймати мінімум за 2 години до прийому препарату Фосфоглів® УРСО.

При одночасному застосуванні урсодезоксихолева кислота може збільшити абсорбцію циклоспорину із кишечника. Тому у хворих, які приймають циклоспорин, необхідно визначати концентрацію циклоспорину в крові та у разі потреби коригувати дозу циклоспорину.

Урсодезоксіхолева кислота може знижувати всмоктування ципрофлоксацину.

При одночасному застосуванні урсодезоксихолева кислота може спричинити невелике підвищення рівня розувастатину у плазмі крові. Клінічна значимість цієї взаємодії, зокрема, щодо інших статинів невідома.

Урсодезоксихолева кислота знижує концентрацію та площу під фармакокінетичною кривою "концентрація-час" блокатора повільних кальцієвих каналів нітрендипіну. У разі одночасного застосування нітрендипіну та урсодезоксихолевої кислоти рекомендується ретельний моніторинг. Може знадобитися збільшення дози нітрендипіну. Крім того, повідомлялося про зниження терапевтичного ефекту дапсону.

Ці відомості, а також дані, отримані in vitro, дозволяють припустити, що урсодезоксіхолева кислота може індукувати ізоферменти CYP3A. Проте, результати контрольованих клінічних досліджень свідчать, що урсодезоксихолевая кислота не має вираженого індукуючого впливу на ізофермент CYP3A. Естрогени, гіполіпідемічні лікарські засоби, такі як клофібрат, збільшують насичення жовчі холестерином та можуть знижувати літолітичний ефект урсодезоксихолевої кислоти.

Гліциризинова кислота

Випадків міжлікарських взаємодій не описано.


Спосіб застосування та дози

Приймати внутрішньо. Діти старше 12 років і дорослі з масою тіла більше 47 кг капсулу проковтують повністю. Препарат слід приймати регулярно.

Для зручності режими дозування для різних показань представлені у перерахунку на урсодезоксіхолеву кислоту.

Неалкогольний стеатогепатит:

Середня добова доза 10-15 мг/кг на 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить від 6-12 місяців та більше.

Алкогольна хвороба печінки:

Середня добова доза 10-15 мг/кг на 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить від 6-12 місяців та більше.

Симптоматичне лікування хронічних гепатитів різного генезу:

Середня добова доза 10-15 мг/кг у 2-3 прийоми. Тривалість терапії 6-12 місяців та більше.

Біліарний рефлюкс-гастрит:

По 1 капсулі препарату щодня увечері перед сном. Курс лікування від 10-14 днів до 6 місяців, за необхідності – до 2 років.

Дискінезія жовчовивідних шляхів:

Середня добова доза 10 мг/кг на 2 прийоми протягом від 2 тижнів до 2 місяців. При необхідності курс лікування рекомендується повторити.

Розчинення холестеринового жовчного каміння:

Середня добова доза урсодезоксихолевої кислоти становить 10 мг/кг на добу, що відповідає:

Маса тіла до 60 кг - кількість капсул 2 шт.; Маса тіла 61 – 80 кг – кількість капсул 3 шт.; Маса тіла 81 – 100 кг – кількість капсул 4 шт.; Маса тіла > 100 кг. - Кількість капсул 5 шт.

Препарат необхідно приймати у добовій дозі одноразово щодня увечері перед сном. Для розчинення каміння зазвичай потрібно 6-24 місяців. Якщо після 12 місяців лікування розмір каменів не зменшується, лікування слід припинити.

Ефективність лікування слід оцінювати кожні 6 місяців при ультразвуковому дослідженні чи рентгенографії. У ході проміжного обстеження слід оцінити, чи не сталося звапніння каменів за минулий період. У разі звапніння каменів лікування слід припинити.

Первинний біліарний цироз:

Добова доза залежить від маси тіла та становить від 2 до 6 капсул (приблизно від 10 до 15 мг урсодезоксихолевої кислоти на 1 кг маси тіла).

У перші 3 місяці лікування прийом препарату слід розділити на кілька прийомів протягом дня. Після поліпшення печінкових показників добову дозу можна приймати один раз, увечері. Рекомендується наступний режим застосування:

Маса тіла Добова доза Вранці Вдень Увечері
47-50 кг 2 капсули 1 капсула - 1 капсула
51-65 кг 3 капсули 1 капсула 1 капсула 1 капсула
66-85 кг 4 капсули 1 капсула 1 капсула 2 капсули
86-110 кг 5 капсул 1 капсула 2 капсули 2 капсули
> 110 кг 6 капсул 2 капсули 2 капсули 2 капсули

Капсули слід приймати регулярно, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води.

Застосування препарату Фосфоглів УРСО для лікування первинного біліарного цирозу може тривати протягом необмеженого часу.

У пацієнтів з первинним біліарним цирозом у поодиноких випадках клінічні симптоми можуть погіршуватися на початку лікування, наприклад, може почастішати свербіж. У цьому випадку лікування слід продовжити, приймаючи по одній капсулі щодня, далі слід поступово підвищувати дозування (збільшуючи добову дозу щотижня на одну капсулу) доти, доки знову не буде досягнуто рекомендованого режиму дозування.

Первинний склерозуючий холангіт:

Добова доза 12-15 мг/кг; при необхідності доза може бути збільшена до 20 мг/кг на 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить від 6 місяців до кількох років.


Передозування

У разі передозування урсодезоксихолевої кислоти можлива діарея. Загалом інші симптоми передозування малоймовірні, оскільки зі збільшенням дози урсодезоксихолевої кислоти її абсорбція знижується, а виведення з каловими масами збільшується. Наслідки діареї лікуються симптоматично (відновлення водно-електролітного балансу).

Випадки передозування гліциризинової кислоти досі не виявлені.


Запобіжні заходи та особливі вказівки

Прийом препарату має здійснюватись під наглядом лікаря.

Протягом перших 3 місяців лікування необхідний контроль активності печінкових трансаміназ, лужної фосфатази, гамма-глютамілтранспептидази, концентрації білірубіну в сироватці крові кожні 4 тижні, а потім кожні 3 місяці. Контроль цих параметрів дозволяє виявити порушення функції печінки на ранніх стадіях. Також це стосується пацієнтів на пізніх стадіях первинного біліарного цирозу. Крім того, так можна швидко визначити, чи реагує пацієнт з первинним біліарним цирозом на лікування.

При застосуванні для розчинення холестеринового жовчного каміння

Для оцінки прогресу в лікуванні та для своєчасного виявлення ознак кальцинозу каменів залежно від їх розміру, жовчний міхур слід візуалізувати (пероральна холецистографія) з оглядом затемнень у положенні стоячи та лежачи на спині (ультразвукове дослідження) через 6-10 місяців після початку лікування.

Якщо жовчний міхур неможливо візуалізувати на рентгенівських знімках або у разі кальцинозу каміння, слабкої скоротливості жовчного міхура або частих нападів кольк, препарат застосовувати не слід.

При лікуванні пацієнтів на пізніх стадіях первинного біліарного цирозу

Вкрай рідко відзначалися випадки декомпенсації цирозу печінки. Після припинення лікування наголошувалося на регресії проявів декомпенсації.

У пацієнтів з первинним біліарним цирозом в окремих випадках на початку лікування можливе посилення клінічних симптомів, наприклад, може посилитися свербіж. У цьому випадку дозу препарату необхідно знизити до 250 мг (у перерахунку на урсодезоксихолеву кислоту), а потім поступово знову збільшувати, як описано в розділі "Спосіб застосування та дози".

При застосуванні пацієнтів з первинним склерозуючим холангітом

Тривала терапія високими дозами урсодезоксихолевої кислоти (28-30 мг/кг/сут) у пацієнтів із цією патологією може спричинити серйозні побічні явища.

У пацієнтів з діареєю слід зменшити дозу препарату. При персистуючій діареї слід припинити лікування.

Жінки дітородного віку можуть приймати препарат тільки якщо вони використовують надійні засоби контрацепції. Рекомендується використовувати негормональні протизаплідні засоби або пероральні контрацептиви з низьким вмістом естрогенів, оскільки гормональні пероральні контрацептиви можуть посилювати каменеутворення в жовчному міхурі. До початку лікування слід виключити можливу вагітність.

У разі підвищення артеріального тиску лікування препаратом слід припинити.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами або виконувати іншу роботу, що вимагає підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Або ж цей вплив мінімальний.


Умови зберігання

При кімнатній температурі


Умови відпустки з аптек

За рецептом

Информация, касающаяся данного товара


Производит Фосфоглив урсо 35мг+250мг 50 шт капсулы компания Фармстандарт-Лексредства ОАО. Само производство расположено в стране Россия.
Тут Вы всегда можете купить Фосфоглив урсо 35мг+250мг 50 шт капсулы онлайн в Украине и оформить доставку на дом (работаем со всеми городами). Если Вы ищете Фосфоглив урсо 35мг+250мг 50 шт капсулы в Украине, то Вам однозначно к нам! Мы продаем нашу продукцию в таких городах как Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и в любом другом городе. Рекомендуем присмотреться к этому товару. Необходима быстрая доставка Фосфоглив урсо 35мг+250мг 50 шт капсулы? Мы отправляем продукцию в день заказа или на следующий рабочий день. Не болейте!
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на его аналоги: Мотинорм 5мг/мл 30мл сироп, Глатион 600мг 5 шт. порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, Рабепразол-вертекс 10мг 14 шт. капсулы кишечнорастворимые.

(32194)
Отзывы
Пока нет комментариев
Написать отзыв
Имя*
Email
Введите комментарий*
Рекомендуемые товары
Быстрый заказ
Дозування: 600 мг Форма випуску: порошок д/приготування розчину д/в/в та в/м введення Упакування: фл. Виробник: Фармлюкс Завод-виробник: Шаньдун Луї Фармасьютікал (Китай) Діюча речовина: Глутатіон. .
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Діюча речовина: рабепразол натрію – 10,00 мг; допоміжні речовини: цукрові пелети (цукроза – 85,91%, крохмаль – 13,64%, повідон К-30 – 0,45%) – 71,24 мг, натрію карбонат – 1,65 мг, тальк – 1,76 мг , титану діоксид – 0,82 мг, гіпромелоза – 14,71 мг; склад оболонки пелет: гіпромелози фталат (гідроксипропілметилфталатцелюлоза) – 15,88 мг, цетиловий спирт – 1,59 мг]; капсули тверді желатинові № 3: титану діоксид – 1,0%, барвник заліза оксид жовтий – 0,27%, барвник синій патентований – 0,015%, желатин – до 100%. Капсули кишковорозчинні 10 мг. По 7, 14, 15 або 30 капсул в контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки або полівінілхлоридної/полівініліденхлоридної і фольги алюмінієвої. По 14 або 30 капсул у банку з поліетилену високої щільності, закупореною кришкою натягується з контролем першого розтину з поліетилену високої щільності. 2 або 4 контурні осередкові упаковки по 7 капсул, 1 або 2 контурні осередкові упаковки по 14 капсул, 1 або 2 контурні осередкові упаковки по 15 капсул, 1 контурне осередкове упаковка по 30 капсул або одна банка разом з інструкцією із застосування в пачці.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули №3 зеленого кольору. Вміст капсул - сферичні пелети від майже білого до білого з коричневим або жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаЗасіб, що знижує секрецію залоз шлунка – протонної помпи інгібітор.ФармакокінетикаАбсорбція Рабепразол швидко абсорбується з кишечника, і його пікові концентрації у плазмі досягаються приблизно через 3,5 години після прийому дози в 20 мг. Зміна пікових концентрацій у плазмі (Сmax) та значень площі під кривою "концентрація-час" (AUC) рабепразолу мають лінійний характер у діапазоні доз від 10 до 40 мг. Абсолютна біодоступність після перорального прийому 20 мг (порівняно з внутрішньовенним введенням) становить близько 52%. Крім того, біодоступність не змінюється при багаторазовому прийомі рабепразолу. У здорових добровольців період напіввиведення із плазми становить близько 1 год (варіюючи від 0,7 до 1,5 год), а сумарний кліренс становить 3,8 мл/хв/кг. У пацієнтів з хронічним ураженням печінки AUC збільшено вдвічі порівняно зі здоровими добровольцями, що свідчить про зниження метаболізму першого проходження,а період напіввиведення із плазми збільшений у 2-3 рази. Ні час прийому препарату протягом доби, ні антациди не впливають на абсорбцію рабепразолу. Прийом препарату з жирною їжею сповільнює абсорбцію рабепразолу на 4 години і більше, проте ні Сmax, ні абсорбція не змінюються. Розподіл У людини рівень зв'язування рабепразолу з білками плазми становить близько 97%. Метаболізм та виведення У здорових людей Після прийому одноразової пероральної дози 20 мг 14С-міченого рабепразолу натрію незміненого препарату в сечі не було знайдено. Близько 90% рабепразолу виводиться із сечею головним чином у вигляді двох метаболітів: кон'югату меркаптурової кислоти (М5) та карбонової кислоти (М6), а також у формі двох невідомих метаболітів, виявлених у ході токсикологічного аналізу. Частина прийнятого рабепразолу натрію виводиться з калом. Сумарне виведення становить 99,8%. Ці дані свідчать про невелике виведення метаболітів натрію рабепразолу з жовчю. Основним метаболітом є тіоефір (М 1). Єдиним активним метаболітом є десметил (М3), однак він спостерігався у низькій концентрації лише у одного учасника дослідження після прийому 80 мг рабепразолу. Термінальна стадія ниркової недостатності У пацієнтів із стабільною нирковою недостатністю у термінальній стадії, яким необхідний підтримуючий гемодіаліз (кліренс креатиніну) Хронічний компенсований цироз Пацієнти з хронічним компенсованим цирозом печінки переносять рабепразол натрію в дозі 20 мг 1 раз на день, хоча AUC подвоєна та Сmax збільшена на 50% порівняно зі здоровими добровольцями відповідної статі. Літні пацієнти У пацієнтів похилого віку елімінація рабепразолу дещо уповільнена. Після 7 днів прийому рабепразолу по 20 мг на добу у осіб похилого віку AUC була приблизно вдвічі більша, а Сmax підвищена на 60% порівняно з молодими здоровими добровольцями. Однак ознак кумуляції рабепразолу не відзначалося. CYP2C19 поліморфізм У пацієнтів із уповільненим метаболізмом CYP2C19 після 7 днів прийому рабепразолу в дозі 20 мг на добу AUC збільшується у 1,9 раза, а період напіввиведення у 1,6 рази порівняно з тими самими параметрами у "швидких метаболізаторів", у той час як Сmax збільшується на 40%.ФармакодинамікаМеханізм дії Рабепразол натрію відноситься до класу антисекреторних речовин, похідних бензімідазолу. Рабепразол натрію пригнічує секрецію шлункового соку шляхом специфічного пригнічення Н+/К+ АТФази на секреторній поверхні парієтальних клітин шлунка. Н+/К+ АТФаза є білковим комплексом, який функціонує як протонна помпа, таким чином, рабепразол натрію є інгібітором протонної помпи в шлунку і блокує фінальну стадію продукції кислоти. Даний ефект є дозозалежним і призводить до придушення як базальної так і секреції кислоти, що стимулюється, незалежно від подразника. Рабепразол натрію не має антихолінергічних властивостей. Антисекреторна дія Після перорального прийому 20 мг рабепразолу антисекреторний ефект натрію розвивається протягом години. Інгібування базальної та стимульованої секреції кислоти через 23 години після прийому першої дози рабепразолу натрію становить 69% та 82% відповідно, і продовжується до 48 годин. Така тривалість фармакодинамічної дії набагато перевищує передбачуваний період напіввиведення (приблизно одну годину). Цей ефект можна пояснити тривалим зв'язуванням лікарської речовини з Н+/К+ АТФазою парієтальних клітин шлунка. Величина інгібуючої дії рабепразолу натрію на секрецію кислоти досягає плато після трьох днів прийому натрію рабепразолу. При припиненні прийому секреторна активність відновлюється протягом 1-2 днів. Вплив на рівень гастрину у плазмі У ході клінічних досліджень пацієнти приймали 10 або 20 мг натрію рабепразолу щодня при тривалості лікування до 43 місяців. Рівень гастрину в плазмі був підвищений перші 2-8 тижнів, що відображає інгібуючу дію на секрецію кислоти. Концентрація гастрину поверталася до початкового рівня, зазвичай, протягом 1-2 тижнів після припинення лікування. Вплив на ентерохромафіноподібні клітини При дослідженні зразків біопсії шлунка людини з області антруму та дна шлунка 500 пацієнтів, які отримували рабепразол натрію або препарат порівняння протягом 8 тижнів, стійкі зміни в морфологічній структурі ентерохромафіноподібних клітин, ступеня виразності гастриту, частоті атрофічного гастриту, кишкової метаплазії були виявлені. У дослідженні за участю понад 400 пацієнтів, які отримували рабепразол натрію (10 мг/день або 20 мг/день) тривалістю до 1 року, частота гіперплазії була низькою та порівнянною з такою для омепразолу (20 мг/кг). Не було зареєстровано жодного випадку аденоматозних змін або карциноїдних пухлин, що спостерігалися у щурів. Інші ефекти Системні ефекти рабепразолу натрію щодо центральної нервової системи, серцево-судинної або дихальної систем зараз не виявлені. Було показано, що рабепразол натрію при пероральному прийомі в дозі 20 мг протягом 2 тижнів не впливає на функцію щитовидної залози, вуглеводний обмін, рівень паратиреоїдного гормону в крові, а також на рівень кортизолу, естрогенів, тестостерону, пролактину, глюкагону. (ФСГ), лютеїнізуючого гормону (ЛГ), реніну, альдостерону та соматотропного гормону.Показання до застосуванняСимптоми диспепсії, пов'язаної з підвищеною кислотністю шлункового соку, у т. ч. симптоми гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (печія, кисла відрижка).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до рабепразолу, заміщених бензімідазолів або допоміжних компонентів препарату; вагітність; період грудного вигодовування; дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна недостатність; вік до 18 років. З обережністю: Тяжка ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяВагітність Даних щодо безпеки застосування рабепразолу під час вагітності немає. Дослідження репродуктивності на щурах та кроликах не виявили ознак порушення фертильності чи дефектів розвитку плода, зумовлених рабепразолом; однак у щурів у невеликих кількостях рабепразол проникає через плацентарний бар'єр. Препарат протипоказаний під час вагітності. Період грудного вигодовування Невідомо, чи виділяється рабепразол із грудним молоком. Відповідні дослідження у жінок, що годують, не проводилися. Разом з тим рабепразол виявлений в молоці щурів, і тому його не можна призначати жінкам, що годують.Побічна діяВиходячи з досвіду клінічних досліджень, можна дійти невтішного висновку, що рабепразол зазвичай добре переноситься пацієнтами. Побічні ефекти, загалом слабко виражені чи помірні, носять минущий характер. При прийомі рабепразолу під час клінічних досліджень відзначалися такі побічні дії: головний біль, біль у животі, діарея, метеоризм, запор, сухість у роті, запаморочення, висипання, периферичний набряк. Небажані реакції систематизовані щодо кожної із систем органів з використанням наступної класифікації частоти народження: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 до Порушення з боку імунної системи: рідко – гострі системні алергічні реакції. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко – тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія. Порушення з боку обміну речовин та харчування: рідко – гіпомагніємія. Порушення з боку гепатобіліарної системи: нечасто – підвищення активності печінкових ферментів; рідко – гепатит, жовтяниця, печінкова енцефалопатія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко – інтерстиціальний нефрит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – бульозні висипання, кропив'янка; дуже рідко – мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона. Порушення з боку кістково-м'язової системи: рідко – міалгія, артралгія. Порушення з боку репродуктивної системи: дуже рідко – гінекомастія. Змін інших лабораторних показників у ході прийому рабепразолу натрію не спостерігалося. Згідно з даними постмаркетингових спостережень при прийомі інгібіторів протонної помпи (ІПП) можливе збільшення ризику виникнення переломів, підгострого шкірного червоного вовчаку та залізистих поліпів дна шлунка. Рідкісні повідомлення про ниркову енцефалопатію були отримані у пацієнтів із цирозом.Взаємодія з лікарськими засобамиСистема цитохрому Р450. Рабепразол натрію, як і інші інгібітори протонної помпи (ІПП), метаболізується за участю системи цитохрому Р450 (CYP450) у печінці. У дослідженнях in vitro на мікросомах печінки людини було показано, що рабепразол метаболізується натрію ізоферментами CYP2C19 і CYP3A4. Дослідження на здорових добровольцях показали, що рабепразол натрію не має фармакокінетичних або клінічно значимих взаємодій з лікарськими речовинами, які метаболізуються системою цитохрому Р450 - варфарином, фенітоїном, теофіліном та діазепамом (незалежно від того, метаболізують. Было проведено исследование комбинированной терапии с антибактериальными препаратами. В данном четырехстороннем перекрестном исследовании участвовали 16 здоровых добровольцев, которые получали 20 мг рабепразола, 1000 мг амоксициллина, 500 мг кларитромицина или комбинацию этих трех препаратов (РАК - рабепразол, амоксициллин, кларитромицин). Показатели AUC и Сmax для кларитромицина и амоксициллина были схожими при сравнении комбинированной терапии с монотерапией. Показатели AUC и Сmax для рабепразола увеличились на 11% и 34%, соответственно, а для 14-гидрокси-кларитромицина (активного метаболита кларитромицина) AUC и max увеличились на 42% и 46%, соответственно, для комбинированной терапии в сравнении с монотерапией. Данное увеличение показателей воздействия для рабепразола и кларитромицина не было признано клинически значимым. Взаимодействия вследствие ингибирования секреции желудочного сока Рабепразол натрия осуществляет устойчивое и продолжительное подавление секреции желудочного сока. Таким образом, может происходить взаимодействие с веществами, для которых абсорбция зависит от pH. При одновременном приеме с рабепразолом натрия абсорбция кетоконазола уменьшается на 30%, а абсорбция дигоксина увеличивается на 22%. Следовательно, для некоторых пациентов должно проводиться наблюдение для решения вопроса о необходимости корректировки дозы при одновременном приеме рабепразола с кетоконазолом, дигоксином или другими лекарственными препаратами, для которых абсорбция зависит от pH. Атазанавир При одновременном приеме атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в день) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг 1 раз в день) здоровыми добровольцами наблюдалось существенное снижение воздействия атазанавира. Абсорбция атазанавира зависит от pH. Хотя одновременный прием с рабепразолом не изучался, схожие результаты ожидаются также для других ингибиторов протонного насоса. Таким образом, не рекомендуется одновременный прием атазанавира с ингибиторами протонного насоса, включая рабепразол. Антацидные средства В клинических исследованиях антацидные вещества применялись совместно с рабепразолом натрия. Клинически значимые взаимодействия рабепразола натрия с гелем гидроксида алюминия или с гидроксидом магния не наблюдались. Прием пищи У клінічному дослідженні під час прийому рабепразолу натрію з збідненою жирами їжею клінічно значимих взаємодій немає. Прийом рабепразолу натрію одночасно з збагаченою жирами їжею може уповільнити всмоктування рабепразолу до 4 годин і більше, проте Сmax та AUC не змінюються. Циклоспорин Експерименти in vitro з використанням мікросом печінки людини показали, що рабепразол пригнічує метаболізм циклоспорину з IC50 62 мкмоль, тобто в концентрації, що в 50 разів перевищує Сmax для здорових добровольців після 14 днів прийому 20 мг рабепразолу. Ступінь інгібування схожа на такий для омепразолу для еквівалентних концентрацій. Метотрексат Згідно з даними повідомлень про небажані явища, даними опублікованих фармакокінетичних досліджень та даними ретроспективного аналізу можна припустити, що одночасний прийом ІПП та метотрексату (насамперед у високих дозах) може призвести до підвищення концентрації метотрексату та/або його метаболіту гідроксиметотрекса. Проте спеціальних досліджень лікарської взаємодії метотрексату з ІПП не проводилося. Вплив на результати лабораторних досліджень Застосування ІПП призводить до зниження кислотності шлункового соку, що може призвести до збільшення вмісту хромограніну А (CgA) у сироватці крові. Підвищений рівень CgA може спричинити помилкову інтерпретацію результатів лабораторних досліджень на наявність нейроендокринної пухлини. Щоб уникнути цього впливу, застосування рабепразолу повинно бути тимчасово припинено, принаймні за 14 днів до оцінки рівня CgA; повторення тесту слід розглянути, якщо вихідний рівень CgA є високим.Спосіб застосування та дозиВсередину в дозі 10 мг 1 раз на добу. Капсули слід ковтати повністю, не розжовуючи. Рекомендується прийом препарату вранці, перед їдою. Встановлено, що час доби, ні прийом їжі не впливають на активність рабепразолу натрію, але рекомендований час прийому сприяє кращому дотриманню пацієнтами схеми лікування. За відсутності ефекту протягом перших трьох днів лікування потрібний огляд спеціаліста. Максимальний курс лікування без консультації лікаря – 14 днів.ПередозуванняСимптоми Дані про навмисне або випадкове передозування мінімальні. Випадків тяжкого передозування рабепразолом не було відзначено. Лікування Специфічний антидот для рабепразол невідомий. Рабепразол добре зв'язується з білками плазми, тому слабко виводиться при діалізі. При передозуванні необхідно проводити симптоматичне та підтримуюче лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВідповідь пацієнта на терапію рабепразолом натрію не виключає наявності злоякісних новоутворень у шлунку. Капсули не можна розжовувати чи подрібнювати. Капсули слід ковтати повністю. Встановлено, що час доби, ні прийом їжі не впливають на активність рабепразолу натрію. У спеціальному дослідженні у пацієнтів з легкими або помірними порушеннями функції печінки не було виявлено значної відмінності частоти побічних ефектів рабепразолу від такої у підібраних за статтю та віком здорових осіб; печінки. AUC рабепразолу у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки приблизно вдвічі вище, ніж у здорових пацієнтів. Пацієнтам із порушеннями функції нирок або печінки коригування дози рабепразолу не потрібне. Гіпомагніємія При лікуванні інгібіторами протонної помпи протягом принаймні 3 місяців у поодиноких випадках були відмічені випадки симптоматичної або асимптоматичної гіпомагніємії. Найчастіше ці повідомлення надходили через рік після проведення терапії. Серйозними побічними явищами були тетанія, аритмія та судоми. Більшості пацієнтів потрібно лікування гіпомагніємії, що включає заміщення магнію і скасування терапії інгібіторами протонної помпи. У пацієнтів, які отримуватимуть тривале лікування або приймають інгібітори протонної помпи з препаратами, такими як дигоксин або препаратами, які можуть спричинити гіпомагніємію (наприклад, діуретики), медичні працівники повинні контролювати рівень магнію до початку лікування інгібіторами протонної помпи та в період лікування. Пацієнти не повинні приймати одночасно з рабепразолом інші засоби, що знижують кислотність, наприклад, блокатори Н2-рецепторів або інгібітори протонного насоса. Переломи кісток За даними спостережних досліджень, можна припустити, що терапія інгібіторами протонної помпи (ІПП) може призвести до зростання ризику пов'язаних з остеопорозом переломів стегна, зап'ястя або хребта. Ризик переломів був збільшений у пацієнтів, які отримували високі дози ІПП тривало (рік та більше). Одночасне застосування рабепразолу з метотрексатом Згідно з літературними даними, одночасний прийом ІПП з метотрексатом (насамперед у високих дозах) може призвести до підвищення концентрації метотрексату та/або його метаболіту гідроксиметотрексату та збільшити період напіввиведення, що може призвести до прояву токсичності метотрексату. При необхідності застосування високих доз метотрексату може бути розглянута можливість тимчасового припинення терапії ІПП. Clostridium difficile Терапія ІПП може призводити до зростання ризику шлунково-кишкових інфекцій, таких як Clostridium difficile. Підгострий шкірний червоний вовчак (ПККВ) Є повідомлення про випадки ПККВ під час терапії ІПП. Якщо ураження шкіри з'являються, особливо на ділянках шкіри, що зазнали впливу прямих сонячних променів, та супроводжуються артралгією, пацієнту необхідно негайно звернутися за медичною допомогою, медичний працівник повинен ухвалити рішення про припинення терапії рабепразолом. Виникнення ПККВ під час попередньої терапії ІПП може збільшити ризик виникнення ПККВ прийому інших ІПП. Залізисті поліпи дна шлунка Тривале використання ІПП, включаючи рабепразол, мабуть, пов'язане з підвищеним ризиком виникнення залізистих поліпів дна шлунка. Більшість залізистих поліпів дна шлунка безсимптомні. Пацієнти з великими або виразками поліпами можуть наражатися на ризик шлунково-кишкових кровотеч або тонкокишкової непрохідності. Дозування та тривалість терапії ІПП для таких пацієнтів мають бути мінімальними. Пацієнтам, які приймають рабепразол для короткочасного симптоматичного лікування проявів ГЕРХ та НЕРХ (наприклад, печії) без рецепта, слід звернутися до лікаря у таких випадках: застосування засобів для зняття симптомів печії та порушення травлення протягом 4 тижнів та більше; поява нових симптомів або зміна симптомів, що раніше спостерігалися, у пацієнтів віком понад 55 років; випадки ненавмисного зменшення маси тіла, анемії, кровотеч у шлунково-кишковому тракті, дисфагії, болю при ковтанні, постійної блювоти або блювання з кров'ю та вмістом шлунка, випадки виразки шлунка або операцій на шлунку в анамнезі, жовтяниці тощо. (У т. ч. порушення функції печінки та нирок). Пацієнти, які тривалий час страждають від повторюваних симптомів порушення травлення або печії, повинні регулярно спостерігатися у лікаря. Пацієнти віком понад 55 років, які щодня приймають безрецептурні препарати для зняття симптомів печії та порушення травлення, повинні проінформувати про це свого лікаря. Пацієнти не повинні приймати одночасно з рабепразолом інші засоби, що знижують кислотність, наприклад, блокатори Н2-рецепторів або інгібітори протонної помпи. При застосуванні інших препаратів пацієнтам слід проконсультуватися з фармацевтом або лікарем перед початком терапії рабепразолом без рецепта. Пацієнти повинні повідомити лікаря перед початком застосування рабепразолу без рецепта, якщо призначено ендоскопічне дослідження. Слід уникати прийому рабепразолу перед проведенням сечовини дихального тесту. Пацієнти з тяжкими порушеннями функції печінки повинні звернутися до лікаря перед початком терапії рабепразолом, що відпускається без рецепта, для короткочасного симптоматичного лікування ГЕРХ та НЕРХ (наприклад, печії). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Виходячи з особливостей фармакодинаміки рабепразолу та його профілю небажаних ефектів, малоймовірно, що він впливає на здатність керувати автомобілем і працювати з технікою. Однак, у разі появи сонливості слід уникати цих видів діяльності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом