Конвулекс 300мг/мл 100мл 1 шт капли

Противоэпилептический препарат. Оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие.

Механизм действия обусловлен преимущественно повышением содержания гамма-аминомасляной кислоты (GABA) в ЦНС вследствие ингибирования фермента GABA-трансферазы. GABA снижает возбудимость и судорожную готовность моторных зон головного мозга. Кроме того, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы GABAА (активации GABA-эргической передачи), а также влиянию на потенциал-зависимые натриевые каналы. По другой гипотезе, действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект GABA. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями проводимости для ионов калия.

Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Краплі для прийому внутрішньо - 1 мл:

100 мл - флакони темного скла

Краплі для внутрішнього прийому у вигляді прозорого, безбарвного або злегка жовтуватого розчину.

Протиепілептичний препарат. Має центральну міорелаксуючу та седативну дію.

Механізм дії обумовлений переважно підвищенням вмісту гамма-аміномасляної кислоти (GABA) у ЦНС внаслідок інгібування ферменту GABA-трансферази. GABA знижує збудливість та судомну готовність моторних зон головного мозку. Крім того, у механізмі дії препарату істотна роль належить впливу вальпроєвої кислоти на рецептори GABAА (активації GABA-ергічної передачі), а також впливу на потенціал-залежні натрієві канали. За іншою гіпотезою діє на ділянки постсинаптичних рецепторів, імітуючи або посилюючи гальмуючий ефект GABA. Можливе пряме впливом геть активність мембран пов'язані з змінами провідності для іонів калію.

Покращує психічний стан і настрій хворих, має антиаритмічну активність.

Всмоктування

Вальпроєва кислота практично повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту, біодоступність при прийомі внутрішньо становить 100%. Їда не знижує швидкість абсорбції. Cmax у плазмі досягається через 4 год. Терапевтична концентрація вальпроєвої кислоти в плазмі становить 50-150 мг/л.

Пролонгована форма характеризується повільною абсорбцією, нижчою (на 25%), але стабільнішою концентрацією в плазмі між 4 і 14 год.

Розподіл

Css досягається на 2-4 день лікування залежно від інтервалів між прийомами доз.

При концентрації в плазмі до 50 мг/л зв'язування вальпроєвої кислоти з білками плазми становить 90-95%, при концентрації 50-100 мг/л - 80-85%.

Проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Значення концентрації у спинномозковій рідині корелюють з величиною не пов'язаної з білками фракції активної речовини. Вальпроєва кислота проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. Концентрація у грудному молоці становить 1-10% концентрації у плазмі крові матері.

Метаболі

Вальпроєва кислота піддається глюкуронування та окиснення в печінці.

Виведення

Вальпроєва кислота (1-3% від дози) і її метаболіти виводяться нирками, невеликі кількості - з калом і повітрям, що видихається. T1/2 вальпроєвої кислоти при монотерапії та у здорових добровольців становить 8-20 год.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

При уремії, гіпопротеїнемії та цирозі зв'язування вальпроєвої кислоти з білками плазми зменшується.

При поєднанні з іншими лікарськими засобами T1/2 може становити 6-8 годин через індукцію метаболічних ферментів.

У пацієнтів з порушеннями функції печінки, пацієнтів похилого віку та дітей віком до 18 місяців можливе значне збільшення T1/2.

Протисудомний препарат.

З обережністю слід призначати препарат наступним категоріям пацієнтів:

З обережністю слід призначати препарат при вагітності (особливо у І триместрі).

Протипоказане застосування препарату в період лактації.

Протипоказано застосування препарату у дитячому віці до 3 років та у дітей з масою тіла менше 20 кг.

З обережністю слід призначати препарат дітям із розумовою відсталістю.

В цілому Конвулекс® добре переноситься пацієнтами. Побічні ефекти можливі переважно при концентрації препарату в плазмі вище 100 мг/л або при комбінованій терапії.

З боку системи травлення: нудота, блювання, гастралгія, зниження або підвищення апетиту, діарея, гепатит; рідко – запор, панкреатит, аж до тяжких уражень із летальним результатом (у перші 6 місяців лікування, частіше на 2-12 тижні).

З боку нервової системи: тремор, зміни поведінки, настрою або психічного стану (депресія, відчуття втоми, галюцинації, агресивність, гіперактивний стан, психози, незвичайне збудження, руховий занепокоєння або дратівливість), атаксія, запаморочення, сонливість, головний біль, енцефалопати енурез, ступор, порушення свідомості, кома.

З боку органу зору: диплопія, ністагм, миготіння "мушок" перед очима.

З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, зниження вмісту фібриногену та агрегації тромбоцитів, що призводить до розвитку гіпокоагуляції (що супроводжується подовженням часу кровотечі, петехіальними крововиливами, синцями, гематомами).

Алергічні реакції: висипання на шкірі, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона).

З боку лабораторних показників: гіперкреатинінемія, гіперамоніємія, гіпербілірубінемія, незначне підвищення активності печінкових трансаміназ, ЛДГ (дозозалежне).

З боку статевих органів та молочної залози: дисменорея, вторинна аменорея, збільшення молочних залоз, галакторея.

Інші: зменшення або збільшення маси тіла, периферичні набряки, випадання волосся (зазвичай відновлюється після відміни препарату).

Вальпроєва кислота посилює ефекти, зокрема. та побічні, інших протиепілептичних препаратів (фенітоїн, ламотриджин), антидепресантів, антипсихотичних лікарських засобів (нейролептиків), анксіолітиків, барбітуратів, інгібіторів МАО, тимолептиків, етанолу. Додавання вальпроєвої кислоти до клоназепаму в поодиноких випадках може призводити до посилення абсансного статусу.

При одночасному застосуванні вальпроєвої кислоти з барбітуратами або примідоном спостерігається підвищення концентрації останніх у плазмі.

Збільшує T1/2 ламотриджину (інгібує ферменти печінки, викликає уповільнення метаболізму ламотриджину, внаслідок чого T1/2 його подовжується до 70 год у дорослих та до 45-55 год – у дітей).

Знижує кліренс зидовудину на 38%, при цьому його T1/2 не змінюється.

Трициклічні антидепресанти, інгібітори МАО, антипсихотичні засоби (нейролептики) та інші лікарські засоби, що знижують поріг судомної активності, зменшують ефективність препарату.

При одночасному прийомі препарату Конвулекс з етанолом та іншими лікарськими засобами, що пригнічують роботу ЦНС (трициклічні антидепресанти, інгібітори МАО, антипсихотичні лікарські засоби), можливе посилення пригнічення ЦНС.

При поєднанні із саліцилатами спостерігається посилення ефектів вальпроєвої кислоти (витіснення із зв'язку з білками плазми). Конвулекс® посилює ефект антиагрегантів (ацетилсаліцилова кислота) та непрямих антикоагулянтів.

При поєднанні з фенобарбіталом, фенітоїном, карбамазепіном, мефлохіном знижується вміст вальпроєвої кислоти у сироватці крові (прискорення метаболізму).

Фелбамат підвищує концентрацію вальпроєвої кислоти у плазмі на 35-50% (необхідна корекція дози).

Мієлотоксичні лікарські засоби – підвищення ризику пригнічення кістковомозкового кровотворення.

Вальпроєва кислота не викликає індукції печінкових ферментів та не знижує ефективності пероральних контрацептивів.

Етанол та гепатотоксичні лікарські засоби збільшують ймовірність розвитку уражень печінки.

Вальпроєва кислота може як підвищувати, так і знижувати концентрацію етосуксиміду в сироватці крові внаслідок зміни метаболізму.

Меропенем знижує концентрацію вальпроєвої кислоти у плазмі, що може призвести до зниження протисудомного ефекту.

При одночасному застосуванні з топіраматом підвищується ризик розвитку гіперамоніємії та енцефалопатії.

Краплі приймають внутрішньо, 2-3 рази на добу, незалежно від їди, з невеликою кількістю води.

Дорослим при всіх рекомендованих показаннях препарат призначають у початковій дозі 600 мг на добу з поступовим підвищенням дози на 150-250 мг кожні 3 дні до досягнення клінічного ефекту (зникнення нападів).

Початкова доза при монотерапії становить 5-15 мг/кг/сут, потім дозу поступово підвищують на 5-10 мг/кг на тиждень.

Рекомендована добова доза – близько 1000-2000 мг, тобто. 20-25 мг/кг. При необхідності доза може бути збільшена до 2500 мг на добу (30 мг на кг на добу).

Максимальна доза становить 30 мг/кг/добу (у пацієнтів із прискореним метаболізмом вальпроєвої кислоти максимальна доза може бути збільшена до 60 мг/кг/добу під контролем концентрації вальпроєвої кислоти у плазмі).

При проведенні комбінованої терапії доза становить 10-30 мг/кг/добу з подальшим підвищенням на 5-10 мг/кг на тиждень.

Дітям з масою тіла більше 25 кг при всіх рекомендованих показаннях призначають у початковій дозі 300 мг/добу (5-15 мг/кг/добу), з поступовим підвищенням на 5-10 мг/кг на тиждень до досягнення клінічного ефекту (зникнення нападів) , при цьому доза, як правило, становить 1000-1500 мг/добу (20-30 мг/кг/сут).

Максимальна доза становить 30 мг/кг/добу (у пацієнтів із прискореним метаболізмом вальпроєвої кислоти максимальна доза може бути збільшена до 60 мг/кг/добу під контролем концентрації вальпроєвої кислоти у плазмі).

Для дітей з масою тіла 7.5-25 кг при всіх рекомендованих показаннях при монотерапії середня доза становить 15-45 мг/кг/добу, максимальна - 50 мг/кг/добу. При комбінованій терапії – 30-100 мг/кг/добу.

Симптоми: нудота, блювання, запаморочення, діарея, порушення функції дихання, м'язова гіпотонія, гіпорефлексія, міоз, кома.

Лікування: промивання шлунка (не пізніше 10-12 год) з наступним призначенням активованого вугілля, гемодіаліз. Форсований діурез, підтримка життєво важливих функцій організму.

Під час лікування доцільним є контроль активності печінкових трансаміназ, концентрації білірубіну, картини периферичної крові, тромбоцитів крові, стану системи згортання крові, активності амілази (кожні 3 місяці, особливо при комбінації з іншими протиепілептичними засобами).

Пацієнтам, які отримують інші протиепілептичні засоби, переведення на прийом вальпроєвою кислотою слід проводити поступово, досягаючи клінічно ефективної дози через 2 тижні, після чого можливе поступове скасування інших протиепілептичних засобів. У пацієнтів, які не отримували лікування іншими протиепілептичними засобами, клінічно ефективна доза повинна бути досягнута через 1 тиждень.

Ризик розвитку побічних ефектів з боку печінки підвищений під час проведення комбінованої протисудомної терапії, а також у дітей.

Не допускається прийом напоїв, які містять етанол.

Перед хірургічним втручанням необхідний загальний аналіз крові (зокрема числа тромбоцитів), визначення часу кровотечі, показників коагулограми.

При виникненні на фоні лікування симптомокомплексу "гострий живіт" до початку оперативного втручання рекомендується визначити активність амілази в крові для виключення гострого панкреатиту.

Під час лікування слід враховувати можливе перекручування результатів аналізів сечі при цукровому діабеті (внаслідок підвищення вмісту кетонових тіл), показників функції щитовидної залози.

При розвитку будь-яких серйозних гострих побічних ефектів пацієнту необхідно негайно обговорити з лікарем доцільність продовження або припинення лікування.

Для зниження ризику розвитку диспепсичних розладів можливий прийом спазмолітиків та обволікаючих засобів.

Різке припинення прийому препарату Конвулекс може призвести до почастішання епілептичних нападів.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

При кімнатній температурі

За рецептом

Производит Конвулекс 300мг/мл 100мл 1 шт капли компания ВАЛЕАНТ ООО. Само производство расположено в стране Австрия.
Тут Вы всегда можете купить Конвулекс 300мг/мл 100мл 1 шт капли онлайн в Украине и оформить доставку на дом (работаем со всеми городами). Если Вы ищете Конвулекс 300мг/мл 100мл 1 шт капли в Украине, то Вам однозначно к нам! Мы продаем нашу продукцию в таких городах как Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и в любом другом городе. Рекомендуем присмотреться к этому товару. Необходима быстрая доставка Конвулекс 300мг/мл 100мл 1 шт капли? Мы отправляем продукцию в день заказа или на следующий рабочий день. Не болейте!
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на его аналоги: Конвулекс 100мг/мл 5мл 5 шт. раствор для инъекций в/венное введение, Депакин 57,64мг/мл 150мл сироп, Депакин хроно 500мг 30 шт. таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой, Энкорат 300мг 100 шт. таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, Депакин энтерик 300мг 100 шт. таблетки, Энкорат хроно 500мг 30 шт. таблетки.