Лекарства и БАД Фармзащита НПЦ ФМБА
Дозування: 1% Фасування: N10 Форма випуску: р-р д/ін'єкцій Упаковка: амп. Виробник: Фармзахист НВЦ ФМБА Завод-виробник: Фармзахист НВЦ ФМБА(Росія) Діюча речовина: Амінометилбензойна кислота. .
Склад, форма випуску та упаковкаУ 1 таб. міститься: Активні речовини: дапсон – 50 мг Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфату дигідрат, целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, коповідон, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат (рослинний). 25 шт. - блістери (2) - пачки картонні. 25 шт. - блістери (4) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого кольору, круглі, двоопуклі, з ризиком для розлому на одній стороні.Фармакотерапевтична групаПротилепрозний засіб групи сульфонів. Чинить бактеріостатичну дію. Активний щодо широкого спектру мікроорганізмів, особливо ефективний проти Mycobacterium leprae (мінімальна ефективна концентрація знаходиться в межах нанограмів, тому лікувального ефекту при лепрі вдається досягти при дозі 25 мг на день), Plasmodium, Pneumocystis carinii. Механізм дії імовірно має, принаймні, 2 точки застосування: з одного боку, утворюється аналог дигідроптерінової кислоти (дапсон всмоктується замість п-амінобензойної кислоти), а з іншого боку відбувається пригнічення ферменту дигідроптероатсинтетази. В результаті цих процесів можуть виникати порушення функцій інших систем, наприклад, дигідрофолатредуктази,функція якої полягає в перетворенні дигідрофолієвої кислоти, що не використовується мікроорганізмами, в тетрагідрофолієву кислоту. Імовірно, крім антибактеріального ефекту, дія дапсону визначається іншими факторами. Зокрема, дапсон здатний пригнічувати продукцію цитотоксичних радикалів в ланцюзі мієлопероксидаза - перокис водню - з'єднання, що містять галоген. Були описані також інші ефекти дапсону: інгібування реакції Артуса, системи комплементу при його активації альтернативним шляхом, інгібування деяких лізосомальних ферментних систем, реакції еритроцитів на фітогемаглютинін і, нарешті, пригнічення зв'язування лейкотрієну В4 з його специфічними рецепторами. Вплив на імунну систему, очевидно, також є важливою властивістю дапсону, поряд з його аналгетичним та протизапальною дією,виявленим у експерименті.ФармакокінетикаДапсон практично повністю всмоктується (70-80%) після перорального прийому. Cmax препарату в плазмі досягається через 2-6 год. При дозі 100 мг на день концентрація дапсону в плазмі крові досягає 1.7 мг/л при одноразовому прийомі, 3.3 мг/л у стані рівноваги та падає до 0.7 мг/л через 24 ч. 70 -90% дапсону пов'язують із білками плазми. Він добре проникає у різні тканини та органи, і отримані значення приблизно відповідають концентраціям у плазмі. Дапсон також може проникати у внутрішньоклітинний простір фагоцитів. T1/2 дапсону відносно довгий, в середньому близько 30 год. Близько 90% від введеної пероральної дози 100 мг повністю виводиться приблизно через 9 днів, але при тривалому лікуванні дапсоном активний інгредієнт виявляється в організмі протягом 35 днів після введення останньої дози. Проте відносної кумуляції в організмі не відбувається. Дапсон піддається ацетилюванню у печінці. Іншим важливим шляхом метаболізму дапсону є його гідроксилювання. Передбачається, що моногідроксиламін дапсону відповідає за побічні ефекти дапсону з боку крові. Для препарату характерна гепатоентеральна циркуляція. Дапсон виводиться приблизно на 90% нирками, значною мірою як метаболітів, і на 10% з калом.Показання до застосуванняДля лікування лепри – у комбінації з іншими препаратами, ефективними проти лепри. Герпетиформний дерматит (Дюрінга), бульозний пемфігоїд (у комбінації з кортикостероїдами та імуносупресорами або монотерапія при легкій течії). В окремих випадках – лікування васкулітів (у комплексній терапії).Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до дапсону або інших компонентів препарату, до сульфонамідів та сульфонів; тяжка анемія (зміст гемоглобіну менше 10г%). У надзвичайній ситуації (наприклад, при синдромі Дюрінг-Брокка) може виникнути необхідність проведення лікування дапсоном при строгому контролі, насамперед, формули червоної крові; тяжкі захворювання печінки; дитячий вік до 18 років.Вагітність та лактаціяЗа необхідності застосування дапсону при вагітності слід співвіднести ймовірну користь для матері та можливий ризик для плода. У перші 4 місяці вагітності та в період лактації препарат слід призначати лише у разі нагальної потреби з дотриманням особливої обережності. Оскільки дапсон секретується у грудне молоко, жінкам, які приймають препарат, слід відмовитися від годування груддю. Протипоказаний у дитячому віці до 18 років.Побічна діяПорушення з боку кровоносної системи: гемолітична анемія, метгемоглобінемія, еозинофілія, агранулоцитоз. Реакції гіперчутливості: у вигляді так званого дапсонового синдрому: спостерігаються лихоманка, погане самопочуття, висипання на шкірі, жовтяниця, набухання лімфатичних вузлів, мононуклеоз, метгемоглобінемія та анемія, у тяжких випадках - мультиформна еритема або ексфоліативний дератит. З боку нервової системи: периферичні нейропатії, запаморочення, порушення зору, психоз, безсоння. Інші: на початку лікування можливі головні болі, біль у животі та нудота, блювання, панкреотит, лихоманка, фототоксичність, тахікардія, альбумінурія, гіпоальбумінурія без протеїнурії, нефротичний синдром, папілярний некроз, інфіртильність у чоловіків, системний червоний вовк зазвичай проходять при подальшому прийомі препарату. У дуже поодиноких випадках можливі агранулоцитоз, периферична моторна нейропатія та гіпоальбумінемія.Взаємодія з лікарськими засобамиДапсон збільшує ефективність ізоніазиду, протионаміду та рифампіцину, що дозволяє знизити їх дози, особливо протионаміду. Рифампіцин збільшує плазмовий кліренс дапсону та знижує рівень дапсону в 7-10 разів. При одночасному використанні з пробенецидом відзначається зменшення екскреції дапсону та збільшення його концентрації у крові. Піриметамін може змінювати деякі фармакокінетичні параметри дапсону (Vd, Cmax препарату у плазмі та слині). Прийом циметидину та помірне вживання алкоголю не впливають на всмоктування дапсону. Триметаприм впливає рівень дапсону і навпаки.Спосіб застосування та дозиВсередину. Найкраще приймати після їди, запиваючи великою кількістю води. Використовується, як правило, у комплексній терапії. Один день на тиждень препарат не приймають (наприклад, у неділю). Дози та тривалість застосування Режим дозування індивідуальний. Середня доза становить 50-100 мг дапсона, тобто. 1-2 таблетки на день, 6 днів на тиждень. Якщо не прописано інше, діють такі вказівки щодо дозування: Лепра: середня добова доза становить 50-100 мг (1-2 таблетки) на день. Прийом препарату тривалий протягом кількох років. Герпетиформний дерматит (Дюрінга): лікування слід розпочинати з 2 таблеток на день (100 мг дапсону) протягом 1 тижня. Потім дозу можна збільшити до 4 таблеток (200 мг дапсону) до досягнення ефекту. Однак у кожному конкретному випадку необхідно прагнути найменшої дози - 50 мг. В окремих випадках протягом короткого періоду часу можна приймати 300 мг дапсону (6 таблеток) на день, хоча необхідно прагнути підтримуючої дози по 50 мг дапсону на день, чого можна досягти шляхом комбінації препарату з кортикостероїдами. Якщо клінічна картина захворювання супроводжується симптомами з боку шлунково-кишкового тракту, призначення аглютенової дієти може сприяти зниженню дози препарату.Тривалість лікування при дерматиті Дюрінга – тривала, протягом багатьох років. Тривалість перерви між курсами зростає при застосуванні кортикостероїдів. Можливість та тривалість перерв визначаються залежно від конкретного випадку. Бульозний пемфігоїд – 100-150 мг на добу. Васкуліт – 50-150 мг на добу.ПередозуванняСимптоми інтоксикації: диспное, нудота та блювання, головний біль, ціаноз, тахікардія, метгемоглобінемія, гемоліз, гематурія, ниркова недостатність, неврологічні та психіатричні порушення, втрата зору та кома. Точних даних про смертельні дози немає. В одному випадку прийом 1.4 г призвело до смерті, а в іншому пацієнт вижив після прийому 15 г дапсону. Терапія при передозуванні. Потрібно зробити промивання шлунка (проводити завжди). Після чого слід прийняти активоване вугілля та можливо проносне протягом декількох днів (40 мл 20-40% розчину сорбітолу). Для посилення виведення сульфону та профілактики ниркової недостатності проводять інфузійну терапію (введення достатньої кількості рідини з діуретиками та натрію гідрокарбонатом для підлужування сечі). Лікування метгемоглобінемії проводять введенням метиленового синього 1% 0.2 мл/кг внутрішньовенно та/або вітаміну С (2 г/д). У разі сильного передозування показаний ранній гемодіаліз, вливання еритроцитарної маси або переливання крові. Киснева терапія або штучне дихання при контролі рО2. Симптоматична терапія.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: Ондансетрону гідрохлориду дигідрату в перерахунку на основу – 2,0 мг; Допоміжні речовини: хлорид натрію - 9,0 мг, хлористоводнева кислота розчин 0,1 М - до pH 3,5, вода для ін'єкцій - до 1 мл. По 2 мл або по 4 мл ампули нейтрального скла. По 1, 2 або 5 ампул в контурне осередкове впакування з полівінілхлоридної плівки. Одну контурну коміркову упаковку разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиБезбарвна чи майже безбарвна прозора рідина.Фармакотерапевтична групаПротиблювотний засіб - антагоніст серотонінових рецепторів.ФармакокінетикаПри внутрішньом'язовому введенні максимальна концентрація у плазмі досягається протягом 10 хвилин. Розподіл ондансетрону однаковий при пероральному, внутрішньом'язовому та внутрішньовенному введенні. Абсолютна біодоступність становить близько 60%. Препарат піддається метаболізму у печінці за участю ферментів системи мікросомального окиснення. Зв'язування із білками плазми становить 70-76%. Нирками у незміненому вигляді виводиться менше 5% препарату. Період напіввиведення становить близько 3 годин, у хворих похилого віку може досягати 5 годин. Фармакокінетика ондансетрону практично не змінюється у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок, що перебувають на хронічному гемодіалізі (дослідження проводилися у перервах між сеансами гемодіалізу). У пацієнтів із вираженими порушеннями функції печінки період напіввиведення – 15-32 години.ФармакодинамікаМає антиеметичну та анксіолітичну активність. Є селективним антагоністом рецепторів 5-НТ3 (серотоніну) центральної та периферичної нервової системи. Латран® опосередковує антиеметичну активність за рахунок блокади викиду серотоніну ентерохромафінними клітинами слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та нейронами області Area postrema дна IV шлуночка.Показання до застосуванняПопередження та усунення нудоти і блювоти, що виникають при цитостатичній хіміотерапії, радіотерапії, а також післяопераційної нудоти та блювання в основному легкого та середнього ступеня тяжкості).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; I триместр вагітності та період грудного вигодовування; Дитячий вік до 2-х років (досвід застосування у дітей віком до 2-х років відсутній, тому призначення лікарського препарату Латран® у цій категорії пацієнтів протипоказане). Якщо у Вас один із перелічених станів, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем. З обережністю: аритмії, електролітний дисбаланс, одночасний прийом антиаритмічних лікарських засобів та бета-адреноблокаторів.Вагітність та лактаціяЛатран протипоказаний до застосування в І триместрі вагітності. Застосування препарату у ІІ та ІІІ триместрах не протипоказане у випадках, якщо користь застосування препарату перевищує ризик розвитку ускладнень. При необхідності застосування в період лактації слід припинити вигодовування груддю.Побічна діяАлергічні реакції: кропив'янка, бронхоспазм, ларингоспазм, ангіоневротичний набряк, анафілаксія. Місцеві реакції: біль, печіння та почервоніння у місці введення. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, екстрапірамідні порушення, судоми. З боку травної системи: гикавка, сухість у роті, діарея, запор, безсимптомне минуще підвищення активності амінотрансфераз у сироватці крові. Серцево-судинна система: біль у грудній клітці з депресією сегмента ST, подовження інтервалу QT, аритмії, брадикардія, зниження артеріального тиску. Інші: "приплив" крові до шкіри обличчя, почуття жару, транзиторна сліпота, гіпокаліємія (зв'язок з прийомом препарату однозначно не встановлена). повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиОскільки ондансетрон метаболізується ферментною системою (цитохром Р450) печінки, потрібна обережність при сумісному застосуванні: з індукторами ізоферментів CYP2D6 та CYP3A: барбітурати, карбамазепін, каризопродол, глутетимід, гризеофульвін, динітрогену оксид, папаверин, фенілбутазон, фенітоїн (ймовірно та інші гідантоїни), рифампіцин, толбутами с ингибиторами изоферментов CYP2D6 и CYP3A: аллопуринол, макролидные антидепрессанты моноаминооксидаз, хлорамфеникол, антибиотики, ингибиторы пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, препараты вальпроевой кислоты, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хінідин, хінін, верапаміл. При одночасному застосуванні з сильними індукторами ізоферментів CYP3A можливе зниження концентрації ондансетрону в крові, з трамадолом – зниження аналгетичного ефекту останнього. Ондансетрон у концентрації 16-160 мкг/мл фармацевтично сумісний і може вводитися через Y-подібний інжектор внутрішньовенно краплинно спільно з наступними лікарськими засобами: Циспластин (в концентрації до 0,48 мг/мл) протягом 1-8 годин; Фторурацил (в концентрації до 0,8 мг/мл зі швидкістю 20 мл/год - більш високі концентрації можуть спричинити преципітацію ондансетрону); Карбоплатин (в концентрації 0,18-9,9 мг/мл протягом 10-60 хвилин); Етопозид (в концентрації 0,14-0,25 мг/мл протягом 30-60 хвилин); Цефтазидим (у дозі від 0,25-2 г, у вигляді внутрішньовенної болюсної ін'єкції протягом 5 хвилин); Доксорубіцин (у дозі 10-100 мг, у вигляді внутрішньовенної болюсної ін'єкції протягом 5 хвилин); Дексаметазон - можливе внутрішньовенне введення 20 мг дексаметозону натрію фосфату повільно, протягом 2-5 хвилин. Лікарські засоби можна вводити через одну крапельницю, при цьому в розчині концентрації дексаметазону фосфату натрію можуть становити від 32 до 2500 мкг/мл, ондансетрону - від 8 до 100 мкг/мл. Якщо Ви приймаєте інші ліки, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.Спосіб застосування та дозиВ онкологічній практиці для профілактики та усунення еметичного синдрому при проведенні радіо- та хіміотерапії: Цитостатична терапія Вибір режиму дозування визначається еметогенністю протипухлинної терапії. Для дорослих добова доза зазвичай становить 8-32 мг, рекомендуються наступні режими. При помірній еметогенній хіміотерапії або радіотерапії: 8 мг внутрішньовенно струминно повільно або внутрішньом'язово, безпосередньо перед початком терапії. При високоеметогенної хіміотерапії: 8 мг внутрішньовенно струминно повільно безпосередньо перед початком хіміотерапії, а потім ще дві внутрішньовенні ін'єкції по 8 мг, кожна з яких здійснюється через 2-4 години; безперервна 24-годинна інфузія препарату у дозі 24 мг зі швидкістю 1 мг/годину; 15-хвилинна інфузія препарату в дозі 16-32 мг, розведеного в 50-100 мл відповідного інфузійного розчину безпосередньо перед початком хіміотерапії. Ефективність лікарського препарату Латран® може бути підвищена за рахунок внутрішньовенного введення глюкокортикостероїду (наприклад, 20 мг дексаметазону) до початку хіміотерапії. Дітям старше 2-х років препарат призначається у дозі 5 мг/м2 поверхні тіла внутрішньовенно, безпосередньо перед початком хіміотерапії з наступним прийомом внутрішньо у дозі 4 мг через 12 годин; після закінчення хіміотерапії рекомендується продовжувати лікування по 4 мг двічі на день внутрішньо протягом 5 днів. У хірургічній практиці для профілактики та усунення еметичного післяопераційного синдрому: Попередження післяопераційної нудоти та блювання Дорослим вводять разову дозу 4 мг внутрішньом'язово або внутрішньовенно струминно, повільно на початку наркозу, або призначають 16 мг внутрішньо за 1 годину до початку наркозу. Для усунення нудоти і блювання рекомендується одноразове внутрішньом'язове або повільне внутрішньовенне введення 4 мг препарату. Внутрішньом'язово в ту саму ділянку тіла Латран® може бути введений у дозі, що не перевищує 4 мг! Дітям для запобігання післяопераційній нудоті та блюванню Латран® застосовується виключно парентерально у разовій дозі 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) у вигляді повільної внутрішньовенної ін'єкції до або після анестезії. Для лікування післяопераційної нудоти і блювання у дітей рекомендується повільне внутрішньовенне введення разової дози лікарського препарату Латран 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг). Щодо запобігання та лікування післяопераційної нудоти та блювання у дітей віком до 2 років достатнього досвіду немає. Для симптоматичного лікування алкогольного абстинентного синдрому препарат вводиться внутрішньовенно краплинно в дозі 8 мг на 400 мл розчину калію хлориду + натрію ацетату + натрію хлориду (Хлосоля) або 0,9% розчину натрію хлориду. У разі потреби можливе повторне введення препарату Латран®. Літні хворі Зміни дозування не потрібні. Хворі з ураженнями нирок та печінки При патології нирок змінювати звичайну добову дозу та частоту введення препарату не потрібно. При патології печінки добову дозу знижують до 8 мг. Для розведення ін'єкційного розчину можуть застосовуватись такі розчини: 0,9% розчин хлориду натрію; 5% розчин декстрози; розчин Рінгера; 0,3% розчин калію хлориду та 0,9% розчин натрію хлориду; 0,3%) розчин калію хлориду та 5% розчин декстрози. Інфузійний розчин може бути приготовлений безпосередньо перед використанням.ПередозуванняЄ обмежений досвід передозування ондансетрону. У більшості випадків симптоми схожі на побічні реакції при використанні препарату у рекомендованих дозах. У випадках передбачуваного передозування показано симптоматичну терапію. Специфічний антидот не відомий.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти, які мали раніше алергічні реакції на інші селективні блокатори 5-НТ3-рецепторів, мають підвищений ризик розвитку на тлі прийому лікарського препарату Латран®. Ондансетрон може уповільнювати моторику товстого кишечника, тому його призначення хворим з ознаками непрохідності кишечника вимагає особливого спостереження. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Відомості про несприятливий вплив лікарського препарату Латран® на здатність керувати транспортними засобами та механізмами відсутні. Є повідомлення про головний біль, запаморочення, екстрапірамідні порушення, тимчасове порушення гостроти зору. Це слід враховувати під час виконання вищезгаданих дій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 табл. Активна речовина: ондансетрону гідрохлориду дигідрат (у перерахунку на основу) 4 мг. Допоміжні речовини: МКЦ; кремнію діоксид колоїдний (аеросил); крохмаль картопляний; стеарат магнію. Склад оболонки: ;гідроксипропілцелюлоза; твін 80 (полісорбат); тропеолін О; олія рицинова. ; ; У контурній комірковій упаковці 10 шт.; у пачці картонної 1 упаковка, або у банках темного скла по 0,4 (4000) та 0,8 кг (8000 шт.).Опис лікарської формиПігулки, покриті оболонкою, жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаСелективний антагоніст рецепторів 5-НТ3 (серотоніну). Гальмує поява блювотного ефекту шляхом блокади 5-HT3-рецепторів на рівні нейронів як центральної, так і периферичної нервової системи. Має анксіолітичну активність, не викликає седативного ефекту, порушення координації рухів або зниження активності та працездатності. Нівелює соматичні та психопатологічні симптоми при алкогольному абстинентному синдромі.ФармакокінетикаПри внутрішньом'язовому введенні C max у плазмі досягається протягом 10 хв; після прийому внутрішньо - приблизно через 1,5 год. Розподіл ондансетрону однаковий при пероральному, внутрішньом'язовому та внутрішньовенному введенні. Абсолютна біодоступність становить близько 60%. Зв'язування з білками плазми – 70-76%. Зазнає метаболізму в печінці. З сечею у незміненому вигляді виділяється менше 5% препарату. Як після прийому внутрішньо, так і при парентеральному введенні T1/2 становить близько 3 годин, у літніх хворих може досягати 5 годин, а при вираженій печінковій недостатності – 15-32 години. При ураженні нирок (Cl креатиніну <15 мл/хв) /2 збільшується на 4-5 год, але це збільшення не має клінічного значення.Клінічна фармакологіяПротиблювотні засоби.Показання до застосуванняНудота та блювання, спричинені рентгено-, радіо- або хіміотерапією протипухлинними препаратами або впливом іонізуючого випромінювання; профілактика, попередження та усунення нудоти та блювання у післяопераційному періоді; симптоматичне лікування алкогольного абстинентного синдрому (особливо легкого та середнього ступеня тяжкості).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; вагітність; грудне годування; дитячий вік до 2 років (безпека та ефективність застосування в Росії не вивчалася).Побічна діяЗ боку нервової системи: головний біль, запаморочення, спонтанні рухові розлади та судоми. З боку серцево-судинної системи: біль у грудній клітці, у ряді випадків з депресією сегмента ST, брадикардія, аритмії, артеріальна гіпотензія. З боку органів ШКТ: гикавка, сухість у роті, діарея, запор, іноді безсимптомне минуще підвищення рівня амінотрансфераз у сироватці крові. Алергічні реакції: ; кропив'янка, бронхоспазм, ларингоспазм, ангіоневротичний набряк, анафілаксія. Інші: місцеві реакції (біль, печіння та почервоніння в місці введення), приплив крові до обличчя, почуття жару, тимчасове порушення гостроти зору, гіпокаліємія.Взаємодія з лікарськими засобамиОскільки ондансетрон метаболізується ферментною системою печінки (цитохром P450), потрібна обережність при сумісному застосуванні: з ферментативними індукторами P450 (CYP2D6 ;і ;CYP3A) (барбітурати, карбамазепін, каризопродол, глютетімід, гризеофульвін, закис азоту, папаверин, фенілбутазон, фенітоїн та ймовірно інші гідантоїни, рифампіцин); з інгібіторами ферментів P450 (CYP2D6 ;і ;CYP3A) (алопуринол, макролідні антибіотики, антидепресанти ;— інгібітори МАО, хлорамфенікол, циметидин, естрогенвмісні пероральні контрацептиви, дилтіазем, вальон , ловастатин, метронідазол, омепразол, пропранолол, хінідин, хінін, верапаміл).Спосіб застосування та дозиВ/в, внутрішньом'язово, всередину. Цитостатична терапія: вибір режиму дозування визначається еметогенністю протипухлинної терапії. Для дорослих добова доза становить, як правило, 8–32 мг, рекомендуються такі режими: При помірній еметогенній хіміо- або радіотерапії 8 ;мг внутрішньовенно струминно повільно або внутрішньом'язово безпосередньо перед початком терапії; 8 ;мг ;внутрішньо ;(2 табл.) за 1-2 год до початку терапії, потім ще 8 ;мг (2 табл.) через 12 ;ч після початку терапії. При високоеметогенній хіміотерапії 8 ;мг внутрішньовенно струминно повільно безпосередньо перед початком хіміотерапії, а потім ще 2 внутрішньовенно ін'єкції по 8 ;мг з інтервалом 2-4 ;ч; безперервна 24-годинна інфузія в дозі 24 мг з швидкістю 1 мг / год; 16-32 мг, розведені в 50-100 мл відповідного інфузійного розчину, у вигляді 15-хвилинної інфузії безпосередньо перед початком хіміотерапії. Ефективність Латрану® може бути збільшена шляхом разового внутрішньовенного введення глюкокортикоїду (наприклад, 20 мг дексаметазону) до початку хіміотерапії. Для попередження відстроченої блювоти, що виникає після перших 24 годин від початку хіміотерапії, рекомендується продовжити прийом препарату внутрішньо у вигляді таблеток, по 8 мг 2 рази на день протягом 5 днів. Дітям старше 2 років препарат призначається в дозі 5; мг/м2; в/в безпосередньо перед початком хіміотерапії з наступним прийомом внутрішньо в дозі 4; мг через 12; після закінчення хіміотерапії рекомендується продовжувати лікування в дозі по 4 мг всередину 2 рази на день протягом 5 днів. Попередження післяопераційної нудоти і блювоти: дорослим вводять разову дозу 8 мг в/м або внутрішньовенно струминно повільно на початку наркозу, або призначають внутрішньо 16 мг за 1 год до початку наркозу. Для усунення нудоти і блювання рекомендується внутрішньом'язово або повільне внутрішньовенне введення 8 мг препарату. В/м в ту саму ділянку тіла Латран® може бути введений у дозі, що не перевищує 8 мг. Дітям для запобігання післяопераційній нудоті та блюванню Латран® застосовується виключно парентерально в разовій дозі 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) у вигляді повільної внутрішньовенної ін'єкції до або після анестезії. Для лікування післяопераційної нудоти і блювання у дітей рекомендується повільне внутрішньовенне введення разової дози 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг). У Росії немає достатнього досвіду щодо застосування препарату для запобігання та лікування післяопераційної нудоти та блювання у дітей віком до 2 років. При дії іонізуючих випромінювань ;Латран® ;приймають внутрішньо в разовій дозі 8 ;мг (2 ;табл.) за 1 ;год до або відразу після променевого впливу. Для симптоматичного лікування алкогольного абстинентного синдрому; препарат вводиться внутрішньовенно крапельно в дозі 8 мг (у вигляді розчину 2 мг/мл, 4 мл) в 400 мл гемодезу, хлосоля або фізіологічного розчину. При необхідності можливе повторне введення препарату. Літнім хворим; зміни дозування не потрібно. Хворим з ураженнями нирок; змінювати звичайну добову дозу та частоту введення препарату не потрібно. При ураженні печінки необхідно знизити дозу до 8 мг на день. Для розведення ін'єкційного розчину можуть застосовуватись такі розчини: 0,9% розчин натрію хлориду; 5% розчин глюкози; розчин Рінгера; 0,3% розчин калію хлориду та 0,9% розчин натрію хлориду; 0,3% розчин калію хлориду та 5% розчин глюкози.ПередозуванняУ випадках передбачуваного передозування показано симптоматичну терапію. При передозуванні рекомендується застосування іпекакуани, т.к. малоймовірно, що цей препарат буде ефективним у період антиеметичної дії Латрану®. Специфічний антидот не відомий.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРеакції підвищеної чутливості при застосуванні Латрану® можуть виникати у пацієнтів, які раніше спостерігалися з приводу аналогічних реакцій при застосуванні інших селективних антагоністів; 5-HT3-рецепторів. Хворі з ознаками непрохідності кишківника після застосування препарату вимагають регулярного спостереження, т.к. ондансетрон може викликати запор. Інфузійний розчин може бути приготовлений безпосередньо перед використанням. При необхідності готовий інфузійний розчин можна зберігати до використання максимально протягом 24 годин при температурі 2-8°C. Під час інфузії захисту від світла не потрібно: розведений ін'єкційний розчин зберігає свою стабільність як мінімум протягом 24 годин при природному світлі або нормальному освітленні.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Дозування: 10 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упаковка: уп. контурні.
1 772,00 грн
314,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Дозировка: 0. 2 мг Фасовка: N14 Форма выпуска: таб. покрытые пленочной оболочкой Упаковка: упак.
Дозування: 0. 4 мг Фасовка: N28 Форма выпуска: таб. покрытые пленочной оболочкой Упаковка: блистер Производитель: Фармзащита НПЦ ФМБА Завод-производитель: Фармзащита НПЦ ФМБА(Россия) Действующее вещество: Моксонидин.
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: піридостигміну бромід – 60 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 431 мг, крохмаль прежелатинізований – 100 мг, повідон – 50 мг, глутамінової кислоти гідрохлорид – 2 мг, кремнію діоксид колоїдний – 3,5 мг, магнію стеарат – 3,5 мг. У упаковці 100 штук.Опис лікарської формиТаблетки майже білого кольору, круглої форми, двоопуклі, з ризиком з одного боку.ФармакокінетикаМаксимальні концентрації в плазмі досягаються через 1,7-3,2 години після прийому піридостигміну броміду. Після прийому 60 мг піридостигміну броміду плазмовий рівень становить 40-60 нг/мл. У дослідженнях у пацієнтів з міастенією гравіс максимальні рівні в крові досягаються через 3 години, а прояви клінічного та нейрофізіологічного ефектів спостерігалися через 30 хв та досягали максимуму через 120-150 хв. Чіткого зв'язку між дозою та концентрацією в плазмі/величині рівня в плазмі або змінами міастенічних симптомів немає. Однак при рівнях понад 100 нг/мл, ефективність препарату не зростає. Об'єм розподілу піридостигміну броміду становить приблизно 0,5-1,7 л/кг маси тіла. Піридостигміну бромід метаболізується у печінці. Основним метаболітом є 3-гідрокси-N-метилпіридин. Виводиться головним чином нирками, після введення період напіввиведення із плазми становить близько 1,5 години. Після перорального застосування період напіввиведення збільшується до 3-3,5 години. Біодоступність піридостигміну броміду після перорального прийому коливалася від 8% до 20%. У хворих на міастенію біодоступність може знижуватися нижче 4%.ФармакодинамікаПіридостигміну бромід пригнічує холінестеразу. Належить до холіноміметиків не прямої дії. Інгібування ферменту сприяє накопиченню ацетилхоліну на рецепторах у холінергічних синапсах, призводить до більш вираженого та довготривалого ефекту ацетилхоліну. Препарат переважно діє периферичну нервову систему. Він не впливає на функції центральної нервової системи, оскільки через низьку розчинність у ліпідах не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.Показання до застосуванняМіастенія гравіс (gravis).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до піридостигміну броміду та інших компонентів препарату; попереднє введення деполяризуючих міорелаксантів (суксаметоній, декаметонія бромід); ірит; хронічний обструктивний бронхіт; бронхіальна астма; обтураційна (механічна) кишкова непрохідність; обструкція жовчовивідних та сечовивідних шляхів; спастичні стани органів шлунково-кишкового тракту; міотонія; шок у післяопераційному періоді.Вагітність та лактаціяПротипоказаний дітям до 18 років, при вагітності та лактації.Побічна діяЗ боку органу зору: частота невідома: міоз, сльозотеча, порушення акомодації. З боку серця: частота не відома: аритмія (зокрема, брадикардія, тахікардія, АВ-блокада), а також гіпотонія. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: частота не відома: посилення секреції бронхіальних залоз у поєднанні з бронхоспазмом. З боку шлунково-кишкового тракту: частота не відома: нудота, блювання, діарея, спазматичні болі у животі, шлунково-кишкова гіперкінезія, підвищене слиновиділення. З боку шкіри та підшкірних тканин: частота не відома: шкірний висип (зазвичай зникає невдовзі після припинення лікування), інтенсивне потовиділення. З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: частота не відома: підвищена м'язова слабкість, тремор та міофібриляція або м'язова гіпотонія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: частота не відома: позиви до сечовипускання. Зазначені небажані реакції можуть бути ознаками передозування чи холінергічного кризу. Тому слід обов'язково з'ясувати причину симптомів і, при необхідності, застосувати 1-2 мг сульфат атропіну шляхом підшкірного, внутрішньом'язового або повільного введення для усунення холіноміметичних ефектів. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПоєднання з іншими інгібіторами холінестерази або холіноміметиками може посилювати дію піридостигміну броміду. Препарат здатний посилювати холіноміметичні ефекти морфію та його похідних. Посилює дію деполяризуючих міорелаксантів (наприклад, сукцинілхоліну). Атропін послаблює побічні дії броміду піридостигміну на слинні залози, очі, серце, м'язи бронхів і кишечник. При цьому нікотинергіческіе ефекти на скелетні м'язи залишаються без змін. Метилцелюлоза повністю гальмує всмоктування бромиду піридостигміну, а активоване вугілля майже повністю його адсорбує. Аміноглікозиди (наприклад, стрептоміцин, неоміцин, канаміцин, гентаміцин), поліпептидні антибіотики (поліміксин, колістин), деякі інші антибіотики, наприклад, окситетрациклін, кліндаміцин та лінкоміцин, численні антиаритмічні засоби (хінідин, пронієнід типу та фенотіазини (наприклад, хлорпромазин) можуть послаблювати ефект піридостигміну броміду та за рахунок цього викликати міастенічні симптоми. Високі дози кортикостероїдів можуть послаблювати ефект піридостигміну броміду. Якщо Ви приймаєте інші ліки, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.Спосіб застосування та дозиМіастенія гравіс. Для симптоматичного лікування міастенії гравіс у дорослих рекомендується застосовувати по 1-3 таблетки препарату Піридостигміну бромід 3-4 рази на добу (180-720 мг на добу). Хворі на міастенію гравіс вимагають ретельного індивідуального підбору дози залежно від перебігу захворювання та відповіді хворого на лікування. Наведені вище дози є лише рекомендаціями, проте слід перевищувати максимальну добову дозу 720 мг. Лікування пацієнтів із захворюваннями нирок. Пацієнтам із захворюваннями нирок препарат слід призначати у низьких дозах, тому що піридостигміну бромід у незміненому вигляді виводиться з організму переважно нирками (75%). При рівні креатиніну 2 мг/дл слід застосовувати половину підтримуючої дози або відповідно збільшити вдвічі інтервал між прийомом доз. Тому необхідну дозу слід підбирати індивідуально для кожного хворого залежно від реакції на терапію препаратом. Рекомендоване ретельне медичне обстеження. Всередину запиваючи водою. Дозу та тривалість лікування визначає лікар залежно від перебігу захворювання та реакції пацієнта на лікування.ПередозуванняПри випадковому передозуванні препаратом Піридостигміну бромідом необхідно терміново звернутися за допомогою до лікаря. Симптоми інтоксикації. Слиновиділення, сльозотеча, почервоніння шкіри, підвищене потовиділення, стомлюваність, слабкість, звуження зіниць, порушення зору, запаморочення, нудота, блювота, мимовільне сечовипускання та дефекація, коліки та м'язовий параліч (як наслідок нервово-м'язової блоку, АТ, брадикардія, можлива рефлекторна тахікардія. Передозування може спричинити розвиток холінергічного кризу, який характеризується вираженою або наростаючою м'язовою слабкістю аж до паралічу дихальної системи, що загрожує життю хворого. Іншими супутніми явищами можуть бути зниження артеріального тиску до судинного колапсу, а також зниження частоти серцевих скорочень до повної зупинки серця або парадоксальне підвищення частоти серцевих скорочень (рефлекторна тахікардія). Лікування передозування. Препарат слід негайно відмінити. Необхідне промивання шлунка та прийом активованого вугілля. У випадках холінергічного кризу препарат слід негайно відмінити та внутрішньовенно повільно ввести атропіну сульфат у кількості 1-2 мг. Залежно від частоти пульсу введення атропіну сульфату через 2-4 години можна повторити. Необхідно підтримувати прохідність дихальних шляхів та у разі потреби забезпечити штучне дихання. У разі зупинки серцевої діяльності слід проводити масаж серця. Відновити водний та електролітний баланс. Після перорального застосування піридостигміну броміду – промивання шлунка та застосування ентеросорбентів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиартеріальна гіпотензія; декомпенсована серцева недостатність; ниркова недостатність; гострий інфаркт міокарда; виразкова хвороба шлунка; брадикардія; цукровий діабет; паркінсонізм; жовчнокам'яна хвороба без обструкції; сечокам'яна хвороба без обструкції; стани після операцій на шлунково-кишковому тракті; печінкова недостатність; гіпертиреоз. Якщо у Вас є одне з перелічених захворювань (станів), перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: піридостигміну бромід – 60 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 431 мг, крохмаль прежелатинізований – 100 мг, повідон – 50 мг, глутамінової кислоти гідрохлорид – 2 мг, кремнію діоксид колоїдний – 3,5 мг, магнію стеарат – 3,5 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. По 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування в пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки майже білого кольору, круглої форми, двоопуклі, з ризиком з одного боку.Фармакотерапевтична групаХолінестерази інгібітор.ФармакокінетикаМаксимальні концентрації в плазмі досягаються через 1,7-3,2 години після прийому піридостигміну броміду. Після прийому 60 мг піридостигміну броміду плазмовий рівень становить 40-60 нг/мл. У дослідженнях у пацієнтів з міастенією гравіс максимальні рівні в крові досягаються через 3 години, а прояви клінічного та нейрофізіологічного ефектів спостерігалися через 30 хв та досягали максимуму через 120-150 хв. Чіткого зв'язку між дозою та концентрацією в плазмі/величині рівня в плазмі або змінами міастенічних симптомів немає. Однак при рівнях понад 100 нг/мл, ефективність препарату не зростає. Об'єм розподілу піридостигміну броміду становить приблизно 0,5-1,7 л/кг маси тіла. Піридостигміну бромід метаболізується у печінці. Основним метаболітом є 3-гідрокси-N-метилпіридин. Виводиться головним чином нирками, після введення період напіввиведення із плазми становить близько 1,5 години. Після перорального застосування період напіввиведення збільшується до 3-3,5 години. Біодоступність піридостигміну броміду після перорального прийому коливалася від 8% до 20%. У хворих на міастенію біодоступність може знижуватися нижче 4%.ФармакодинамікаПіридостигміну бромід пригнічує холінестеразу. Належить до холіноміметиків не прямої дії. Інгібування ферменту сприяє накопиченню ацетилхоліну на рецепторах у холінергічних синапсах, призводить до більш вираженого та довготривалого ефекту ацетилхоліну. Препарат переважно діє периферичну нервову систему. Він не впливає на функції центральної нервової системи, оскільки через низьку розчинність у ліпідах не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.Показання до застосуванняМіастенія гравіс (gravis).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до піридостигміну броміду та інших компонентів препарату; попереднє введення деполяризуючих міорелаксантів (суксаметоній, декаметонія бромід); ірит; хронічний обструктивний бронхіт; бронхіальна астма; обтураційна (механічна) кишкова непрохідність; обструкція жовчовивідних та сечовивідних шляхів; спастичні стани органів шлунково-кишкового тракту; міотонія; шок у післяопераційному періоді; вагітність; період лактації; вік до 18 років. З обережністю: артеріальна гіпотензія; декомпенсована серцева недостатність; ниркова недостатність; гострий інфаркт міокарда; виразкова хвороба шлунка; брадикардія; цукровий діабет; паркінсонізм; жовчнокам'яна хвороба без обструкції; сечокам'яна хвороба без обструкції; стани після операцій на шлунково-кишковому тракті; печінкова недостатність; гіпертиреоз. Якщо у Вас є одне з перелічених захворювань (станів), перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.Вагітність та лактаціяБезпека застосування піридостигміну броміду при вагітності та в період грудного вигодовування не вивчена. Застосування препарату у дослідженнях на тваринах не виявило тератогенного впливу при пероральному прийомі. Препарат не має тератогенних ефектів, але має фетотоксичність. Відомо, що введення антихолінестерази в період вагітності може спричинити передчасні пологи. Ризик передчасних пологів вище прийому препарату в III триместрі вагітності. Тому препарат слід застосовувати лише після ретельної оцінки співвідношення ризику та очікуваного сприятливого ефекту. Піридостигміну бромід проникає у грудне молоко, тому піридостигміну бромід не слід застосовувати у період годування груддю. У випадках, коли застосування препарату є необхідним, годування груддю слід припинити.Побічна діяЗа даними ВООЗ, небажані (побічні) ефекти класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до З боку органу зору: частота не відома: міоз, сльозотеча, порушення акомодації. З боку серця: частота не відома: аритмія (зокрема, брадикардія, тахікардія, АВ-блокада), а також гіпотонія. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: частота не відома: посилення секреції бронхіальних залоз у поєднанні з бронхоспазмом. З боку шлунково-кишкового тракту: частота не відома: нудота, блювання, діарея, спазматичні болі у животі, шлунково-кишкова гіперкінезія, підвищене слиновиділення. З боку шкіри та підшкірних тканин: частота не відома: шкірний висип (зазвичай зникає невдовзі після припинення лікування), інтенсивне потовиділення. З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: частота не відома: підвищена м'язова слабкість, тремор та міофібриляція або м'язова гіпотонія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: частота не відома: позиви до сечовипускання. Зазначені небажані реакції можуть бути ознаками передозування чи холінергічного кризу. Тому слід обов'язково з'ясувати причину симптомів і, при необхідності, застосувати 1-2 мг сульфат атропіну шляхом підшкірного, внутрішньом'язового або повільного введення для усунення холіноміметичних ефектів. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПоєднання з іншими інгібіторами холінестерази або холіноміметиками може посилювати дію піридостигміну броміду. Препарат здатний посилювати холіноміметичні ефекти морфію та його похідних. Посилює дію деполяризуючих міорелаксантів (наприклад, сукцинілхоліну). Атропін послаблює побічні дії броміду піридостигміну на слинні залози, очі, серце, м'язи бронхів і кишечник. При цьому нікотинергіческіе ефекти на скелетні м'язи залишаються без змін. Метилцелюлоза повністю гальмує всмоктування бромиду піридостигміну, а активоване вугілля майже повністю його адсорбує. Аміноглікозиди (наприклад, стрептоміцин, неоміцин, канаміцин, гентаміцин), поліпептидні антибіотики (поліміксин, колістин), деякі інші антибіотики, наприклад, окситетрациклін, кліндаміцин та лінкоміцин, численні антиаритмічні засоби (хінідин, пронієнід типу та фенотіазини (наприклад, хлорпромазин) можуть послаблювати ефект піридостигміну броміду та за рахунок цього викликати міастенічні симптоми. Високі дози кортикостероїдів можуть послаблювати ефект піридостигміну броміду. Якщо Ви приймаєте інші ліки, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.Спосіб застосування та дозиВсередину запиваючи водою. Дозу та тривалість лікування визначає лікар залежно від перебігу захворювання та реакції пацієнта на лікування. Міастенія гравіс Для симптоматичного лікування міастенії гравіс у дорослих рекомендується застосовувати по 1-3 таблетки препарату Піридостигміну бромід 3-4 рази на добу (180-720 мг на добу). Хворі на міастенію гравіс вимагають ретельного індивідуального підбору дози залежно від перебігу захворювання та відповіді хворого на лікування. Наведені вище дози є лише рекомендаціями, проте слід перевищувати максимальну добову дозу 720 мг. Лікування пацієнтів із захворюваннями нирок Пацієнтам із захворюваннями нирок препарат слід призначати у низьких дозах, тому що піридостигміну бромід у незміненому вигляді виводиться з організму переважно нирками (75%). При рівні креатиніну 2 мг/дл слід застосовувати половину підтримуючої дози або відповідно збільшити вдвічі інтервал між прийомом доз. Тому необхідну дозу слід підбирати індивідуально для кожного хворого залежно від реакції на терапію препаратом. Рекомендоване ретельне медичне обстеження.ПередозуванняПри випадковому передозуванні препаратом Піридостигміну бромідом необхідно терміново звернутися за допомогою до лікаря. Симптоми інтоксикації. Слиновиділення, сльозотеча, почервоніння шкіри, підвищене потовиділення, стомлюваність, слабкість, звуження зіниць, порушення зору, запаморочення, нудота, блювота, мимовільне сечовипускання та дефекація, коліки та м'язовий параліч (як наслідок нервово-м'язової блоку, АТ, брадикардія, можлива рефлекторна тахікардія. Передозування може спричинити розвиток холінергічного кризу, який характеризується вираженою або наростаючою м'язовою слабкістю аж до паралічу дихальної системи, що загрожує життю хворого. Іншими супутніми явищами можуть бути зниження артеріального тиску до судинного колапсу, а також зниження частоти серцевих скорочень до повної зупинки серця або парадоксальне підвищення частоти серцевих скорочень (рефлекторна тахікардія). Лікування передозування. Препарат слід негайно відмінити. Необхідне промивання шлунка та прийом активованого вугілля. У випадках холінергічного кризу препарат слід негайно відмінити та внутрішньовенно повільно ввести атропіну сульфат у кількості 1-2 мг. Залежно від частоти пульсу введення атропіну сульфату через 2-4 години можна повторити. Необхідно підтримувати прохідність дихальних шляхів та у разі потреби забезпечити штучне дихання. У разі зупинки серцевої діяльності слід проводити масаж серця. Відновити водний та електролітний баланс. Після перорального застосування піридостигміну броміду – промивання шлунка та застосування ентеросорбентів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТільки після ретельної оцінки ризику та очікуваного сприятливого ефекту піридостигміну бромід може бути призначений пацієнтам з бронхіальною астмою, виразкою шлунка, тиреотоксикозом, з декомпенсованою серцевою недостатністю, епілепсією, хворим на інфаркт міокарда. З великою обережністю піридостигміну бромід призначається хворим з аритмією, зниженою частотою серцевих скорочень (брадикардія), хворим на цукровий діабет, із захворюваннями нирок (при необхідності слід коригувати дозу препарату), хворим на паркінсонізм, з перенесеними захворюваннями печінки, а також після операцій на органах шлунка кишечника. Потреба піридостигміну в броміді зазвичай значно знижується після тимектомії або додаткової терапії (стероїди, імунодепресанти). Якщо препарат не був прийнятий вчасно, не потрібно збільшувати дозу, а слід продовжувати лікування за схемою дозування. Не слід припиняти прийом препарату Піридостигміну броміду без попередньої консультації з лікарем, оскільки можуть знову посилитись симптоми захворювання. У пацієнтів із перенесеними захворюваннями печінки регулярно слід контролювати її функцію. У процесі лікування пацієнтам категорично забороняється вживати алкоголь. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Піридостигміну бромід знижує гостроту зору, тому під час лікування препаратом слід уникати керування автотранспортом чи іншими механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: праміпексол дигідрохлорид моногідрат - 0,25 мг; Допоміжні речовини: магнію стеарат – 1 мг, лудіпрес (лактози моногідра – 184,83 мг, повідон К-30 – 6,96 мг, кросповідон – 6,96 мг) – 198,75 мг. У упаковці 30 штук.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору з фаскою. На одному боці ризику та гравіювання "П1".ФармакокінетикаПраміпексол швидко та повністю всмоктується після перорального прийому. Абсолютна біодоступність перевищує 90%. Схах в плазмі крові досягається в проміжку часу 1-3 год. Швидкість всмоктування знижується при їді, проте на загальний обсяг всмоктування прийом їжі не впливає. Праміпексолу притаманні лінійна кінетика та, незалежно від лікарської форми, відносно незначні коливання рівня у плазмі крові у різних пацієнтів. Зв'язування праміпексолу з білками плазми дуже низьке (менше 20%), а обсяг розподілу - великий (400 л). Праміпексол метаболізується у людей лише у незначній кількості. Виділення нирками незміненого праміпексолу є найважливішим шляхом елімінації. Близько 90% 14С-міченої дози виділяється нирками, тоді як менше 2% виявлено у калі. Загальний кліренс праміпексолу становить приблизно 500 мл/хв.нирковий кліренс – близько 400 мл/хв. Т½ варіює від 8 годин у людей молодого віку, до 12 годин у літнього.ФармакодинамікаПраміпексол є агоністом дофаміну, з високою селективністю та специфічністю пов'язується з підродинами дофамінових рецепторів D2; має переважну спорідненість до рецепторів D3. Праміпексол пом'якшує порушення моторної функції, властиві хворобі Паркінсона, шляхом стимуляції дофамінових рецепторів у смугастому тілі. Точний механізм дії не відомий. Дослідження на тваринах показали, що праміпексол пригнічує синтез, вивільнення та обіг дофаміну. Праміпексол зменшує вираженість симптомів ідіопатичної хвороби Паркінсона. Праміпексол in vitro захищає дофамінові нейрони від дегенерації, що виникає у відповідь на ішемію або метамфетамінову нейротоксичність.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування ідіопатичної хвороби Паркінсона у дорослих як монотерапія (без леводопи) або в комбінації з леводопою на пізній стадії захворювання, коли ефект леводопи знижується або стає нестійким і виникає коливання терапевтичного ефекту (феномен включення-вимкнення).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до праміпексолу або одного з компонентів препарату.Вагітність та лактаціяПротипоказано – дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені), період грудного вигодовування. При вагітності препарат Праміпексол слід призначати лише в тому випадку, якщо потенційна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода.Побічна діяГалюцинації, сонливість або безсоння, запаморочення; гіпокінезія, атаксія, сплутаність свідомості, вегетативна лабільність; гіпотензія, аритмія, тахікардія; задишка, фарингіт, кашель, синусит; нудота, сухість у роті, метеоризм, діарея чи запор, анорексія; гіпертонус м'язів, судоми ніг, артрит, бурсит; периферичні набряки; почастішання сечовипускання; алергічні реакції.Спосіб застосування та дозиДобову дозу ділять на 3 прийоми та починають лікування з мінімальної дози – 0,125 мг тричі на день. Через тиждень її збільшують до 0,75 мг на добу, а ще через тиждень – до 1,5 мг. Таким чином, дозу титрують до досягнення максимального ефекту. Якщо є необхідність, її доводять до 4,5 мг на добу. При дозі 1,5 мг на добу. можлива поява сонливості. Зниження дози проводиться поступово на 0,75 мг щодня. Підтримуюча терапія: При підтримувальній терапії індивідуальна підтримуюча добова доза становить від 0,375 мг до 4,5 мг. Як на ранній, так і на пізній стадії захворювання препарат був ефективним, починаючи з добової дози 1,5 мг. У цьому не виключається, що з окремих пацієнтів дози вище 1,5 мг/сут можуть дати додатковий терапевтичний ефект, особливо у пізньої стадії захворювання, коли показано зниження дози леводопи. Припинення терапії: Праміпексол слід скасовувати поступово протягом декількох днів по 0,75 мг на добу до повної відміни. Пацієнти, які отримують одночасно терапію леводопою. При одночасної терапії з леводопою рекомендується у міру збільшення дози, а також під час підтримуючої терапії препаратом Праміпексол знижувати дозу леводопи. Це необхідно, щоб уникнути надмірної дофамінергічної стимуляції. Пацієнти з нирковою недостатністю. При нирковій недостатності для початкової терапії у пацієнтів з кліренсом креатиніну (КК) понад 50 мл/хв не потрібне зменшення добової дози або частоти прийому. У пацієнтів з КК від 20 до 50 мл/хв початкову добову дозу препарату слід розділити на 2 прийоми та починати з дози по 0,125 мг 2 рази на добу (добова доза – 0,25 мг); не слід перевищувати максимальну добову дозу 2,25 мг. У пацієнтів з КК менше 20 мл/хв показаний одноразовий прийом усієї добової дози, починаючи з дози 0,125 мг/добу; не слід перевищувати максимальну добову дозу 1,5 мг. Якщо і натомість підтримуючої терапії функція нирок знижено, то добову дозу препарату знижують той самий відсоток, який знижується КК, тобто. якщо КК знизився на 30%, то добову дозу слід знизити на 30%. Добову дозу слід розділити на 2 прийоми, якщо КК становить 20-50 мл/хв. Препарат слід приймати 1 раз на добу, якщо КК менше 20 мл/хв. Пацієнти з печінковою недостатністю. У пацієнтів із печінковою недостатністю немає необхідності знижувати дозу препарату. Пігулки приймають внутрішньо, запиваючи водою.ПередозуванняВипадки вираженого передозування не описані. Можливі симптоми, властиві фармакодинамічному профілю агоністів допамінових рецепторів: нудота, блювання, гіперкінезія, галюцинації, збудження та зниження артеріального тиску. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія, ЕКГ-моніторинг, динамічне спостереження. Специфічного антидоту немає. За наявності ознак порушення ЦНС можливе призначення нейролептиків. Ефективність проведення гемодіалізу не встановлено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри призначенні препарату Праміпексол пацієнтам із хворобою Паркінсона та нирковою недостатністю рекомендується знижена доза. Галюцинації та сплутаність свідомості – відомі небажані реакції при лікуванні агоністами дофамінових рецепторів та леводопою. При застосуванні препарату Праміпексол у комбінації з леводопою на пізніх стадіях захворювання на галюцинацію спостерігалися частіше, ніж при монотерапії праміпексолом у пацієнтів на ранній стадії захворювання. Пацієнти повинні бути поінформовані про можливість виникнення галюцинацій (переважно зорових), які можуть впливати на здатність до керування автомобілем. При прогресуючій хворобі Паркінсона може виникати дискінезія під час початкового титрування препарату Праміпексол у поєднанні з лікуванням леводопою. Якщо це станеться, дозу леводопи слід зменшити. Пацієнти та особи, які про них дбають, повинні знати про те, що у зв'язку з лікуванням пацієнтів дофамінергічними препаратами можливе виникнення ознак маніакальної поведінки (симптомів імпульсних та компульсивних дій), таких як схильність до переїдання (гіперфагія), нав'язливе бажання робити покупки (патологічний шопінг), гіперсексуальність та патологічна тяга до азартних ігор. У таких випадках має бути прийняте рішення про зниження дози/поступове припинення лікування. Пацієнти та особи, які дбають про них, повинні бути обізнані, що у пацієнтів, які приймають праміпексол може виникнути манія і повинні постійно стежити за її розвитком. У таких випадках слід вирішити питання щодо зниження дози препарату або його відміни. У пацієнтів із психічними розладами призначення агоністів дофамінових рецепторів у поєднанні з праміпексолом можливе лише після попередньої оцінки співвідношення можливого ризику та очікуваної користі терапії. Слід уникати одночасного прийому праміпексолу з антипсихотичними засобами. Рекомендується контролювати зір через певні інтервали часу або відразу після призначення препарату за наявності таких порушень. Необхідно виявляти обережність за наявності у хворого тяжкого серцево-судинного захворювання. У зв'язку з ризиком розвитку ортостатичної гіпотензії під час проведення терапії дофамінергічними препаратами рекомендується контролювати артеріальний тиск, особливо на початку лікування. Пацієнтів слід попереджати про можливий седативний ефект препарату. Повідомлялося, що випадки сонливості та раптового засипання під час повсякденної діяльності (в т.ч. при керуванні автомобілем або керуванні складними механізмами) можуть статися у будь-який час у період лікування, і пацієнти повинні бути про це поінформовані. При застосуванні праміпексолу в одному випадку спостерігався рабдоміоліз, симптоми якого зникли після відміни препарату. При лікуванні хвороби Паркінсона при різкому припиненні терапії спостерігався симптомокомплекс, що нагадує злоякісний нейролептичний синдром.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки -; 1 таб.: Активна речовина: праміпексолу дигідрохлориду моногідрат 1 мг, що відповідає вмісту праміпексолу 0.7 мг. допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований 79.8 мг, манітол 121.99 мг, повідон 2.33 мг, кремнію діоксид колоїдний 2.33 мг, магнію стеарат 3.05 мг. 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки; білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "P9AL 0.7" на одній стороні та ризиком на кожній стороні.Фармакотерапевтична групаПротипаркінсонічний засіб, агоніст допамінових рецепторів. Вважають, що механізм дії пов'язаний із здатністю праміпексолу стимулювати допамінові рецептори у смугастому тілі. Це підтверджується впливом на рівень імпульсації в нейронах смугастого тіла за рахунок активації допамінових рецепторів у смугастому тілі та чорній речовині. Не можна виключити, що праміпексол пригнічує секрецію пролактину у людини.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо праміпексол швидко абсорбується із ШКТ, C max ;в плазмі досягається приблизно через 2 год. Абсолютна біодоступність праміпексолу перевищує 90%. Їжа не впливає на ступінь абсорбції праміпексолу, хоча час досягнення Cmax ; у плазмі збільшується приблизно на 1 годину при прийомі препарату під час їжі. Css; досягається через 2 дні від початку прийому праміпексолу. Широко розподіляється в організмі, Vd; становить близько 500 л (коефіцієнт варіації - 20%). Зв'язування з білками плазми – близько 15%. Праміпексол накопичується в еритроцитах, що підтверджується співвідношенням концентрації в еритроцитах до концентрації в плазмі, що дорівнює 2. T1/2; становить 8 год у молодих здорових добровольців і близько 12 год у літніх добровольців. Праміпексол виводиться переважно нирками; у сечі визначається 90% введеної дози практично повністю у незміненому вигляді. Позаниркові шляхи виведення можуть відігравати певну роль в елімінації праміпексолу, хоча в плазмі та сечі не було виявлено його метаболітів. Нирковий кліренс праміпексолу становить приблизно 400 мл/хв (коефіцієнт варіації - 25%), що приблизно в 3 рази вище, ніж швидкість клубочкової фільтрації. Праміпексол, таким чином, секретується нирковими канальцями, можливо через систему транспортування органічних катіонів. Кліренс праміпексолу приблизно на 30% нижче у жінок, ніж у чоловіків, але ця відмінність значною мірою може бути обумовлена різницею в масі тіла. Відсутня відмінність у значеннях T1/2; у чоловіків і жінок. З віком кліренс праміпексолу знижується, при цьому у літніх осіб (віком 65 років і старше) T1/2 ; здоровими добровольцями (віком менше 40 років). У пацієнтів із хворобою Паркінсона кліренс праміпексолу може знижуватися до 30% порівняно зі здоровими літніми випробуваними. Причиною цієї відмінності, мабуть, є зниження функції нирок у хворих на хворобу Паркінсона. Фармакокінетика праміпексолу у пацієнтів із недостатністю функції печінки не вивчена. Оскільки приблизно 90% дози, що виділяється, виводиться з сечею в незміненому вигляді, можна очікувати, що порушення функції печінки не істотно впливає на виведення праміпексолу. При тяжких порушеннях функції нирок (КК близько 20 мл/хв) кліренс праміпексолу знижується приблизно на 75%, при помірних порушеннях функції нирок (КК приблизно 40 мл/хв) – на 60% порівняно зі здоровими випробуваними. У таких хворих рекомендується застосовувати препарат у нижчій початковій та підтримуючій дозах. Кліренс праміпексолу дуже низький у хворих, які перебувають на гемодіалізі, оскільки при діалізі виводяться незначні кількості праміпексолу. Фармакокінетика праміпексолу у дітей не вивчена.Клінічна фармакологіяПротипаркінсонічний препарат - стимулятор допамінергічної передачі в ЦНС.Показання до застосуванняЛікування хвороби Паркінсона (у вигляді монотерапії та в комбінації з леводопою).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до праміпексолу.Вагітність та лактаціяАдекватних та строго контрольованих досліджень безпеки застосування праміпексолу при вагітності не проводилося. Вважається, що застосування можливе у випадках, коли передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. Невідомо, чи виділяється праміпексол із грудним молоком. При необхідності застосування у період лактації слід припинити грудне вигодовування. Застосування у дітей Безпека та ефективність застосування праміпексолу у дітей не встановлена.Побічна діяЗ боку ЦНС та периферичної нервової системи: ; сонливість, дискінезії, галюцинації; в окремих випадках – безсоння. При швидкому зниженні дози праміпексолу, а також при різкій відміні можливий розвиток ЗНС. З боку травної системи: ; нудота, запор. З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках на початку лікування - артеріальна гіпотензія (особливо при поступовому збільшенні дози протягом занадто короткого часу). Інші: в окремих випадках - периферичні набряки.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що виводяться катіонною транспортною системою нирок, можливе підвищення концентрації праміпексолу у плазмі крові. При одночасному застосуванні з леводопою можливий розвиток дискінезії; з циметидином - зменшення кліренсу праміпексолу та збільшення його концентрації у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиДля дорослих прийому внутрішньо початкова доза становить 375 мкг/сут в 3 прийоми. Дозу слід збільшувати кожні 5-7 днів до досягнення максимального терапевтичного ефекту, який спостерігається при прийомі 1.5-4.5 мг на добу. У пацієнтів з порушеннями функції нирок початкова доза становить 125 мкг на добу, частота прийому 1-3 рази на добу в залежності від значень КК. Максимальні дози: ;разова доза - 1.5 мг; добова доза при КК більше 60 мл/хв – 4.5 мг на 3 прийоми, при КК 35-59 мл/хв – 3 мг на 2 прийоми, при КК 15-34 мл/хв – 1.5 мг на 1 прийом. Припиняти лікування рекомендується протягом 1 тижня.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у пацієнтів із порушеннями функції нирок. У пацієнтів з КК менше 15 мл/хв досвід застосування праміпексолу недостатній. Безпека та ефективність застосування праміпексолу у дітей не встановлена. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід утримуватися від керування автомобілем та інших потенційно небезпечних видів діяльності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему