Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Гозогліптин малат 40,986 мг (у перерахунку на гозогліптин 30 мг); допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 260,676 мг, кальцій гідрофосфат 130,338 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію 13,500 мг, стеарат магнію 4,500 мг; Плівкова оболонка: Опадрай II Білий 18,000 мг (полівініловий спирт 40,0%, діоксид титану 25,0%, макрогол 20,2%, тальк 14,8%). Таблетки, покриті плівковою оболонкою, 20 мг та 30 мг. По 7 таблеток у контурне осередкове впакування з плівки ПВХ та фольги алюмінієвої. По 4 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. По 14 таблеток у контурне осередкове впакування з плівки ПВХ та фольги алюмінієвої. По 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. По 28 таблеток у поліетиленовий флакон для лікарських засобів, закупорений поліпропіленовою кришкою з вологопоглиначем. Кожен флакон разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки круглі двоопуклі, покриті плівковою оболонкою білого кольору. Ядро таблетки білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб – дипептидилпептидази-4 інгібітор.ФармакокінетикаГозогліптин швидко всмоктується при внутрішньому прийомі з абсолютною біодоступністю більше 99%. Максимальна концентрація (Сmах) у плазмі досягається протягом 1 години після прийому. Середні концентрації в плазмі збільшуються пропорційно збільшенню дози. Зниження концентрації гозогліптину в плазмі крові після досягнення Сmах носить двофазний характер. Всмоктування Прийом їжі має помірний ефект на швидкість всмоктування гозогліптину. Спільне застосування гозогліптину з метформіном не впливає на динаміку їх всмоктування. Розподіл Гозогліптин практично не зв'язується з білками плазми. Метаболізм Основний метаболічний шлях гозогліптину у людини пов'язаний із гідроксилюванням піримідинової групи. Інші метаболіти пов'язані з гідролізом амідів, глюкуронізацією карабамоїлу, кон'югацією з формамідом, кон'югацією з глюкозою та кон'югацією з креатиніном. У дослідженнях in vitro з використанням мікросомальних ферментів печінки людини відзначалися низькі константи зв'язування та інгібування гозогліптином цитохромів CYP1А2, 2С9, 2С19, 2D6 та 3А4. Виведення Гозогліптин виводиться з організму переважно нирками. Після внутрішнього прийому близько 77% дози гозогліптину виводиться нирками, причому 48,5% - у незміненому вигляді. 10,5% дози виводиться через кишечник, у своїй значна частка посідає метаболіти гозоглиптина. Період напіввиведення (T1/2) після внутрішнього прийому становить близько 20 год. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У дослідженні з одноразовим введенням гозогліптину в дозі 20 мг відмінності між параметрами фармакокінетики у пацієнтів з порушенням функції нирок у порівнянні з групою пацієнтів з нормальною функцією нирок були виявлені у групах з хронічною нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (AUC0-∞ у 1,5 раза) , ніж у групі з нормальною функцією), хронічною нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (AUC0-∞ у 2,2 рази більше, ніж у групі з нормальною функцією), тяжкою нирковою недостатністю (AUC0-∞ у 2,1 рази більше, ніж у групі з нормальною функцією) та термінальною нирковою недостатністю (AUC0-∞ у 2,8 рази більше, ніж у групі з нормальною функцією). При зміні функції нирок не відзначено виражених змін Смах. Кліренс при діалізі варіював від 99 до 132 мл/хв і середня частка гозогліптину при прийомі дози 20 мг, виведеного за один 4-годинний сеанс діалізу становила приблизно 26% дози (5,23 мг). Виведення гозогліптину при гемодіалізі виявилося помірним. Після закінчення діалізу не спостерігалося помітного "ефекту рикошету". Фармакокінетичні особливості гозогліптину у дітей віком до 18 років не вивчалися.ФармакодинамікаГозогліптин є активним, високо селективним інгібітором ферменту дипептидилпептидази-4 (ДПП-4), призначеним для лікування цукрового діабету 2 типу. Інгібуючи активність ДПП-4, гозогліптин підвищує концентрацію синтезованих у кишечнику гормонів сімейства інкретинів: глюкогоноподібного пептиду-1 (ГПП-1) та глюкозозалежного інсулінотропного поліпептиду (ГІП). Збільшення концентрації ГПП-1 та ГІП викликає підвищення чутливості бета-клітин підшлункової залози до глюкози, що призводить до підвищення синтезу та секреції інсуліну. Підвищення концентрації ГПП-1 спричиняє підвищення чутливості альфа-клітин підшлункової залози до глюкози, що призводить до покращення глюкозозалежної регуляції секреції глюкагону. Зниження підвищеної секреції глюкагону під час їжі спричиняє зменшення інсулінорезистентності.Зниження концентрації глюкагону на тлі підвищення концентрації інсуліну, зумовлене підвищенням концентрації ГПП-1 та ГІП, спричиняє зменшення продукції глюкози печінкою, що призводить до зниження вмісту глюкози в крові. При застосуванні гозогліптину у понад 750 пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу протягом від 12 до 36 тижнів як монотерапія або в комбінації з метформіном відзначалося достовірне тривале зниження концентрації глікованого гемоглобіну (HbA1c), глюкози крові натще і через 2 год. З огляду на лікування гозоглиптином був відзначено значного зміни маси тіла; частота епізодів гіпоглікемії була мінімальною.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу: як монотерапія у поєднанні з дієтотерапією та фізичними вправами; у складі двокомпонентної комбінованої терапії з метформіном у разі неефективності дієтотерапії, фізичних вправ та монотерапії цими препаратами.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до гозогліптину або до будь-якого компонента препарату; цукровий діабет 1 типу; діабетичний кетоацидоз; тяжкі порушення функції печінки; хронічна ниркова недостатність середнього та тяжкого ступеня тяжкості; дитячий вік молодше 18 років (ефективність та безпека застосування не встановлена); вагітність, період грудного вигодовування. З обережністю: у пацієнтів із панкреатитом в анамнезі.Вагітність та лактаціяВ експериментальних доклінічних дослідженнях при застосуванні в дозах, що у 200 разів перевищують рекомендовані у людини, гозогліптин не викликав порушення фертильності, ембріогенезу і не чинив тератогенної дії на плід. Клінічні дослідження безпеки препарату Сатерекс у вагітних не проводились. У зв'язку з відсутністю даних щодо безпеки застосування препарату Сатерекс під час вагітності протипоказане. Оскільки невідомо, чи проникає гозогліптин у грудне молоко у людини, застосування препарату Сатерекс у період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяПри застосуванні препарату Сатерекс як монотерапія або в комбінації з метформіном більшість небажаних явищ (НЯ) були слабо виражені, мали тимчасовий характер і не вимагали відміни терапії. Кореляції між частотою НЯ та віком, статтю, етнічною приналежністю, тривалістю застосування або режимом дозування не виявлено. Для оцінки частоти НЯ використовувалися такі критерії: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, При застосуванні гозогліптину у дозах 20 мг та 30 мг 1 раз на добу частота відміни терапії у зв'язку з розвитком НЯ становила 1,3%. Епізоди гіпоглікемії (безсимптомні або легкого ступеня) спостерігалися у 4,7% пацієнтів на тлі монотерапії гозогліптином та у 4,1% пацієнтів при комбінованій терапії гозогліптином та метформіном. При застосуванні препарату Сатерекс у дозі 20 мг та 30 мг 1 раз на добу як монотерапія На тлі монотерапії гозогліптином НЯ відзначалися у 24,8% пацієнтів; кількість пов'язаних чи можливо пов'язаних явищ спостерігалося у 2,7% пацієнтів; всі явища мали легкий чи середній ступінь тяжкості. Тяжких НЯ зареєстровано не було. Спостерігалися такі НЯ: Порушення з боку імунної системи: нечасто – алергічний дерматит. Порушення з боку нервової системи: нечасто – запаморочення, біль голови, сонливість. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – запор. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто підвищення активності "печінкових" ферментів (АЛТ, ACT). Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто – астенія, почуття втоми. При комбінації препарату Сатерекс у дозі 20 мг та 30 мг 1 раз на добу з метформіном На фоні комбінованої терапії з метформіном НЯ відзначали 23,8% пацієнтів; пов'язані або, можливо, пов'язані з прийомом препарату НЯ спостерігалися у 3,3% пацієнтів; всі явища також мали легкий або середній ступінь тяжкості. Тяжких НЯ зареєстровано не було. Спостерігалися такі НЯ: Порушення з боку нервової системи: нечасто – головний біль. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – діарея, диспепсія, панкреатит. Порушення з боку печінки та жовчного міхура: нечасто – холецистит, стеатоз, підвищення активності “печінкових” ферментів (АЛТ, ACT), підвищення білірубіну, поліп жовчного міхура. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – інфекції сечовивідних шляхів. Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто – периферичні набряки, біль у спині.Взаємодія з лікарськими засобамиГозогліптин має низький потенціал лікарської взаємодії. Оскільки гозогліптин не є субстратом мікросомальних ферментів печінки, а також не інгібує та не індукує ці ферменти, взаємодія гозогліптину з лікарськими препаратами, які є субстратами, інгібіторами або індукторами мікросомальних ферментів печінки, є малоймовірною. Клінічно значущої взаємодії гозогліптину з препаратами, що найчастіше застосовуються при лікуванні цукрового діабету 2 типу, не встановлено. Спільне застосування гозогліптину з інсуліном, похідними сульфонілсечовини, тіазолідиндіонами та іншими гіпоглікемічними препаратами, за винятком метформіну, не вивчене.Спосіб застосування та дозиПрепарат Сатерекс приймають внутрішньо 1 раз на день вранці, незалежно від їди. Режим дозування препарату слід підбирати індивідуально залежно від ефективності та переносимості. Рекомендована початкова доза при проведенні монотерапії або у складі двокомпонентної комбінованої терапії з метформіном становить 20 мг на добу. За відсутності досягнення цільових показників концентрації глюкози в крові доза препарату може бути збільшена до 30 мг на добу. При недостатньому клінічному ефекті на фоні застосування максимальної добової добової дози 30 мг для кращого контролю глікемії рекомендується додаткове призначення метформіну. У разі пропуску прийому Сатерексу звичайну дозу слід прийняти якнайшвидше після виявлення факту пропуску. Неприпустимий прийом подвійної дози препарату Сатерекс. Літній вік Не потрібна корекція дози препарату у літніх пацієнтів. Застосування при порушеннях функції печінки Оскільки досвід застосування гозогліптину у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки обмежений, препарат не рекомендується призначати при підвищенні АЛТ або ACT >2,5 рази вище за верхню межу норми (ВГН). Застосування у разі порушення функції нирок У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості корекції дози препарату не потрібні. Препарат Сатерекс не рекомендується застосовувати у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня тяжкості.ПередозуванняКлінічні дослідження препарату Сатерекс у здорових добровольців показали хорошу переносимість гозогліптину в дозі до 300 мг. Вивчення дози понад 300 мг не проводилось. При одноразовому застосуванні препарату у дозі 300 мг можуть спостерігатися запаморочення, біль у м'язах, сухість у роті. Усі симптоми передозування та зміни лабораторних показників зникають після припинення застосування препарату. У разі передозування необхідно проводити загальноприйняті заходи: промивання шлунка, моніторинг життєвих показників, симптоматична терапія у разі потреби. Можливе виведення препарату з організму за допомогою 3-4-годинного діалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування препарату Сатерекс у пацієнтів із цукровим діабетом 1 типу або для лікування діабетичного кетоацидозу протипоказане. У пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості зменшення дози не потрібне. Препарат не рекомендується застосовувати у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості та тяжкою нирковою недостатністю. Препарат не рекомендується застосовувати у пацієнтів з вираженим порушенням функції печінки (АЛТ або ACT >2,5 рази вище від ВГН) у зв'язку з обмеженим досвідом застосування препарату у даної категорії пацієнтів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вплив препарату Сатерекс на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не встановлений. У разі розвитку запаморочення на тлі лікування препаратом пацієнтам не слід керувати транспортними засобами або працювати з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему