Лекарства и БАД Берингер Ингельхайм Фарма
25 054,00 грн
0,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат - 1 флак.: Активна речовина: Алтеплаза 50 мг; допоміжні речовини: L-аргінін 1742 мг, фосфорна кислота 85% до рН (7,2±0,2), полісорбат 80: 3,5-5 м.г; Розчинник: вода для ін'єкцій 50 мл. Ліофілізат для приготування розчину для інфузій у флаконі безбарвного скла у комплекті з розчинником у картонній коробці.Опис лікарської формиЛіофілізована маса білого або світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаФібринолітичне, тромболітичне.ФармакокінетикаПрепарат быстро выводится из кровотока и метаболизируется главным образом в печени (плазменный клиренс составляет 550-680 мл/мин). T1/2α из плазмы составляет 4-5 мин, это означает, что через 20 мин в плазме остается менее 10% от исходной концентрации альтеплазы. Показано, что для оставшейся дозы альтеплазы, сохраняющейся глубоко в тканях, T1/2β составляет около 40 мин.ФармакодинамикаАктивный компонент Актилизе - алтеплаза - является рекомбинантным человеческим тканевым активатором плазминогена, гликопротеином, который непосредственно активизирует превращение плазминогена в плазмин. После в/в введения алтеплаза остается относительно неактивной в системе циркуляции. Она активируется, связываясь с фибрином, что вызывает превращение плазминогена в плазмин и ведет к растворению сгустка фибрина. Вследствие относительной специфичности в отношении фибрина применение альтеплазы в дозе 100 мг ведет к умеренному уменьшению содержания циркулирующего фибриногена (примерно до 60% через 4 ч), который к 24 ч, как правило, повышается более чем до 80%. Концентрации плазминогена и альфа2-антиплазмина в крови через 4 ч уменьшаются соответственно до 20 и 35% от исходных значений и через 24 ч вновь повышаются более чем до 80%. Значительное и длительное уменьшение уровня циркулирующего фибриногена отмечено лишь у нескольких пациентов. Пациенты с острым инфарктом миокарда (ОИМ). У пациентов с ОИМ изучены два режима дозирования Актилизе. Сравнительная эффективность этих двух режимов не проводилась. Ускоренная инфузия препарата у пациентов с ОИМ. Изучены 4 режима тромболитической терапии. Применение Актилизе в дозе 100 мг в течение 90 мин совместно с в/в инфузией гепарина характеризовалось низкой смертностью через 30 дней (6,3%) в сравнении с терапией стрептокиназой (1,5 млн МЕ - 60 мин) с п/к или в/в введением гепарина (7,3%) (р=0,001). 3-часовая инфузия у пациентов с ОИМ. При сравнении препарата Актилизе с плацебо, применявшихся в течение 5 ч после возникновения симптомов, у пациентов, получавших Актилизе, установлено увеличение 30-дневной выживаемости, улучшение функции левого желудочка сердца при оценке фракции выброса с помощью контрастной вентрикулографии, отмечалось снижение размеров инфаркта, наблюдалось достоверно меньше эпизодов кардиогенного шока, фибрилляции желудочков, перикардита по сравнению с пациентами, получающими плацебо. Пациенты с ТЭЛА. При исследовании, проводившемся у пациентов с ангиографически документированной острой массивной ТЭЛА, установлено, что лечение приводит к достоверному снижению частоты легочной гипертензии, вызывается ТЭЛА. Пацієнти з ішемічним інсультом (гострий період). Клінічно виражені внутрішньочерепні крововиливи спостерігалися у 5,9% пацієнтів, які отримували Актилізе, та у 1,1% пацієнтів, які отримували плацебо, що залежало від віку пацієнтів, але не від часу, що проходив з моменту появи симптомів до початку лікування. Даний аналіз також підтвердив, що швидкий початок застосування Актилізу призводить до кращих результатів лікування через 3 міс. Було також отримано доказ можливості розширення вікна терапевтичного ефекту до 4,5 год. У звичайних клінічних умовах оцінювалися безпека та ефективність Актилізу при гострому інсульті у разі початку лікування протягом 3 годин від моменту виникнення симптомів. Встановлено, що частота клінічно виражених внутрішньочерепних кровотеч (протягом 24 год) у цих дослідженнях була порівнянна, вона становила 7,3 та 8,6%,смертність (через 3 міс) становила 11,3 та 17%. Пацієнти з гострим інсультом через 3-4,5 години після виникнення симптомів (пацієнти з неврологічним дефіцитом, який міг бути оцінений кількісно). Сприятливий результат лікування встановлений у більшої кількості пацієнтів, які отримували альтеплазу (52,4%) порівняно з пацієнтами, які отримують плацебо (45,2%). У пацієнтів, які отримували альтеплазу, також покращився "глобальний результат", але частота клінічно виражених будь-яких внутрішньочерепних кровотеч була вищою у разі застосування альтеплази порівняно з плацебо. Систематичні внутрішньочерепні кровотечі (ECASS III) становили 2,4% порівняно з 0,2% плацебо (р=0,008). Смертність була низька, значних відмінностей між пацієнтами, які отримали альтеплазу (7,7%) або плацебо (8,4%), не встановлено. Таким чином, Актиліз, що застосовується через 3-4,5 год після виникнення симптомів,достовірно покращує клінічні результати у пацієнтів із гострим ішемічним інсультом. Безпека та ефективність застосування Актилізу у лікуванні гострого ішемічного інсульту, яке вживається протягом до 4,5 год після появи симптомів, продовжує оцінюватися в регістрі (SITS-ISTR: The Safe Implementation of Thrombolysis in Stroke Registry). В даний час встановлено, що до 3 місяців частота клінічно виражених внутрішньочерепних кровотеч була дещо вищою у разі початку лікування через 3-4,5 год (9,13%) порівняно з початком лікування протягом перших 3 год (7,49%) . Смертність у разі початку лікування через 3-4,5 год (12,4%) та протягом 0-3 год (12,3%) була подібною.Клінічна фармакологіяТромболітик – тканинний активатор плазміногену.Показання до застосуванняГострий інфаркт міокарда. Тромбоемболія легеневої артерії супроводжується нестабільною гемодинамікою. Ішемічний інсульт у гострому періоді.Протипоказання до застосуванняВелика кровотеча в даний час або протягом попередніх 6 місяців, геморагічний діатез; одночасне ефективне лікування пероральними антикоагулянтами; захворювання ЦНС в анамнезі (в т.ч. новоутворення, аневризм, хірургічне втручання на головному або спинному мозку); внутрішньочерепний (в т.ч. субарахноїдальний) крововилив в даний час або в анамнезі, підозра на наявність геморагічного інсульту; тяжка неконтрольована артеріальна гіпертензія; велике хірургічне втручання або велика травма протягом попередніх 3 міс, недавня черепно-мозкова травма; тривала або травматична серцево-легенева реанімація (>2 хв), пологи протягом 10 попередніх днів, нещодавно проведена пункція некомпримованої кровоносної судини (наприклад, підключичної або яремної вени); тяжкі захворювання печінки, у т.ч. печінкова недостатність, цироз, портальна гіпертензія (в т.ч. варикозне розширення вен стравоходу) та активний гепатит; бактеріальний ендокардит, перикардит; гострий панкреатит; підтверджена виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки протягом останніх 3 місяців; артеріальні аневризми; дефекти розвитку артерій/вен; новоутворення із підвищеним ризиком розвитку кровотечі; - підвищена чутливість до компонентів препарату; геморагічний інсульт чи інсульт невідомої етіології в анамнезі; ішемічний інсульт або транзиторна ішемічна атака протягом останніх 6 місяців за винятком поточного гострого ішемічного інсульту протягом 4,5 год; ознаки внутрішньочерепного крововиливу за даними КТ головного мозку та клінічні симптоми внутрішньочерепного крововиливу при нормальній КТ головного мозку; початок симптомів ішемічного інсульту більш ніж за 4,5 години до початку інфузії або відсутність точних відомостей про час початку симптомів; швидке поліпшення стану при гострому ішемічному інсульті або слабка виразність симптомів на момент початку інфузії; важкий інсульт; судоми на початку інсульту; наявність в анамнезі інсульту будь-якої етіології у пацієнтів із цукровим діабетом; застосування гепарину протягом 48 годин до початку інсульту, якщо в даний момент часу підвищено АЧТВ; кількість тромбоцитів менше 100000/мкл; сАД вище 185 мм рт. ст. або дАТ вище 110 мм рт. ст.; необхідність застосування інтенсивної терапії (в/в введення препаратів) для зниження АТ до цих меж; концентрація глюкози у крові <2,77 або >22,2 ммоль/л; дитячий та підлітковий вік до 18 років (для терапії гострого інсульту).Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяЗастосування при інфаркті міокарда, ТЕЛА та ішемічному інсульті в гострому періоді. Найчастішою небажаною реакцією, пов'язаною із застосуванням препарату, є кровотеча, що призводить до зниження гематокриту та/або Hb. Може статися крововилив у будь-якій частині чи порожнині тіла та призвести до життєзагрозливої ситуації, тимчасової непрацездатності чи смерті. Кровотечі, пов'язані з тромболітичною терапією, можна розділити на 2 основні категорії: Зовнішні кровотечі (зазвичай, з місць пункцій чи пошкоджень кровоносних судин). Внутрішні кровотечі у будь-якій частині чи порожнині тіла. Із внутрішньочерепними крововиливами можуть бути пов'язані такі неврологічні симптоми: сонливість, афазія, геміпарез, судоми. Вказівка про жирову емболію, що не спостерігалася у популяції пацієнтів, які брали участь у клінічних дослідженнях, ґрунтується на спонтанному повідомленні. Порівняно з дослідженнями при інфаркті міокарда, кількість пацієнтів з ТЕЛА та інсультом, які брали участь у клінічних дослідженнях (у межах 0-4,5 години від моменту виникнення симптомів цих захворювань), було дуже невеликим. Тому невеликі числові відмінності, зазначені у порівнянні з даними, отриманими при інфаркті міокарда, були, швидше за все, наслідком невеликого обсягу вибірки. Крім внутрішньочерепного крововиливу (як побічної дії) при інсульті та реперфузійних аритмій (як побічної дії при інфаркті міокарда), немає клінічних підстав припускати якісні та кількісні відмінності у спектрі побічних дій препарату Актиліз у разі його застосування при ТЕЛА та ГІМ або ін. З боку імунної системи: рідко - анафілактоїдні реакції, вони зазвичай виражені слабо, але в окремих випадках можуть бути небезпечними для життя; можливі висипання, кропив'янка, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, зниження артеріального тиску, шок або будь-які інші реакції гіперчутливості. У разі розвитку цих реакцій має застосовуватись загальноприйнята протиалергічна терапія. Встановлено, що відносно великої частини пацієнтів з подібними реакціями одночасно застосовувалися інгібітори АПФ. Анафілактичні реакції (у строгому значенні цього поняття, тобто обумовлені IgE) на Актилізі невідомі. У поодиноких випадках (менше 0,1%) спостерігалося транзиторне утворення антитіл до Актилізу (у низьких титрах), але клінічна значущість цього феномену не встановлена. З боку органу зору: рідко – крововиливи у вічі. З боку ССС: дуже часто – кровотечі (такі як гематома); рідко – перикардіальна кровотеча, емболії, які можуть супроводжуватися відповідними наслідками з боку порушених внутрішніх органів, кровотечі до паренхіматозних органів (такі як печінкові кровотечі, легеневі кровотечі). З боку органів дихання, органів грудної порожнини та середостіння: нечасто – кровотечі з дихальних шляхів (такі як кровотеча з області горлянки, кровохаркання, носова кровотеча). З боку шлунково-кишкового тракту: часто - шлунково-кишкові кровотечі (такі як шлункова кровотеча, кровотеча з виразки шлунка, кровотеча із прямої кишки, кривава блювота, мелена, кровотеча з ротової порожнини); нечасто – кровотеча з ясен; рідко – заочеревинна кровотеча (наприклад, заочеревинна гематома), нудота; неуточненої частоти – блювання. Нудота та блювання можуть бути також симптомами інфаркту міокарда. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: часто – екхімози. З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – урогенітальні кровотечі (такі як гематурія, кровотечі із сечовивідних шляхів). Порушення загального характеру та реакції у місці введення препарату: часто – кровотечі у місці пункцій, кровотечі у місці ін'єкцій (наприклад, гематома у місці установки катетера, кровотеча у місці установки катетера). Реакції, виявлені при спеціальних дослідженнях: нечасто – зниження артеріального тиску; Неуточнена частота - підвищення температури тіла. Пошкодження, токсичні явища та ускладнення внаслідок процедур, пов'язаних із застосуванням препарату: неуточнена частота – жирова емболія. Необхідність у проведенні хірургічних та терапевтичних процедур: неуточненої частоти – необхідність у трансфузіях. Застосування при інфаркті міокарда: Порушення з боку серця: нечасто – реперфузійні аритмії (аритмія, екстрасистолія, миготлива аритмія, AV-блокада від І ступеня до повної блокади, брадикардія, тахікардія, шлуночкова аритмія, фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія). Реперфузійні аритмії можуть призвести до зупинки серця, загрожувати життю та вимагати застосування загальноприйнятої антиаритмічної терапії. Застосування при інфаркті міокарда та ТЕЛА: З боку нервової системи: часто – внутрішньочерепні крововиливи (такі як крововилив у головний мозок, церебральна гематома, геморагічний інсульт, геморагічна трансформація інсульту, внутрішньочерепна гематома, субарахноїдальний крововилив). Застосування при ГІМ (гострий період). З боку нервової системи: часто – внутрішньочерепні крововиливи (такі як крововилив у головний мозок, церебральна гематома, геморагічний інсульт, геморагічна трансформація інсульту, внутрішньочерепна гематома, субарахноїдальна кровотеча). Основним небажаним явищем були симптоматично виражені внутрішньочерепні крововиливи (їхня частота досягала 10%). Однак збільшення частоти ускладнень або загальної смертності не було встановлено.Взаємодія з лікарськими засобамиЗастосування ЛЗ, що впливають на згортання крові або змінюють функцію тромбоцитів, до, під час або після початку терапії може збільшити ризик кровотечі. Одночасне застосування інгібіторів АПФ може збільшувати ризик анафілактоїдних реакцій. Ці реакції спостерігалися відносно більшої частини пацієнтів, які отримували інгібітори АПФ.Спосіб застосування та дозиІнфаркт міокарда. 90-хвилинний (прискорений) режим дозування для пацієнтів з інфарктом міокарда, у яких лікування може бути розпочато протягом 6 годин після виникнення симптомів: 15 мг - внутрішньовенно, струминно. 50 мг - внутрішньовенна інфузія протягом перших 30 хв, з подальшою інфузією 35 мг протягом 60 хв до досягнення максимальної дози - 100 мг. У пацієнтів з масою тіла менше 65 кг сумарну дозу коригують з урахуванням маси тіла: 15 мг - внутрішньовенно, струминно. 0,75 мг/кг (максимум - 50 мг) протягом 30 хв внутрішньовенно краплинно, з подальшою інфузією 0,5 мг/кг (максимум 35 мг) протягом 60 хв. 3-годинний режим дозування для пацієнтів, у яких лікування може бути розпочато у проміжку між 6 та 12 годинами після розвитку симптомів: 10 мг - внутрішньовенно струминно. 50 мг - внутрішньовенна інфузія протягом 1-ї години, з наступною внутрішньовенною інфузією зі швидкістю 10 мг протягом 30 хв, до досягнення протягом 3 год максимальної дози 100 мг. У пацієнтів з масою тіла менше 65 кг сумарна доза не повинна перевищувати 1,5 мг/кг. Максимальна доза альтеплази, що рекомендується, при гострому інфаркті міокарда становить 100 мг. Допоміжна антитромботична терапія: показана у пацієнтів з інфарктом міокарда з підйомом сегмента ST згідно з поточними міжнародними рекомендаціями. ТЕЛА. Сумарна доза, що становить 100 мг, повинна бути введена протягом 2 годин. Найбільший досвід отримано при використанні наступного режиму дозування: 10 мг внутрішньовенно струминно протягом 1-2 хв. 90 мг внутрішньовенно краплинно протягом 2 год. У пацієнтів з масою тіла менше 65 кг сумарна доза не повинна перевищувати 1,5 мг/кг. Допоміжна терапія після застосування препарату в тому випадку, коли значення АЧТВ менш ніж у 2 рази перевищують ВГН, має бути розпочато (або продовжено) інфузійне застосування гепарину. Доза гепарину повинна бути скоригована для підтримки АЧТП між 50-70 с (значення повинні перевищувати вихідні у 1,5-2,5 рази). Ішемічний інсульт (гострий період). Рекомендована доза 0,9 мг/кг (максимально 90 мг) вводиться інфузійно протягом 60 хв після початкового внутрішньовенного струменевого введення дози препарату, що становить 10% від сумарної дози.ПередозуванняЗниження рівня фібриногену та інших факторів зсідання крові.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікувальний ефект знижується у пацієнтів, які перенесли раніше інсульт, або за наявності неконтрольованого цукрового діабету. У пацієнтів з інсультом легкого ступеня тяжкості ризик перевищує очікувану користь, тому застосування препарату не рекомендується. У пацієнтів з тяжкою формою інсульту підвищений ризик внутрішньочерепної кровотечі та смерті, у цих випадках препарат не слід застосовувати. У пацієнтів з великими інфарктами мозку відзначається підвищений ризик несприятливого результату, в т.ч. вираженого внутрішньомозкового крововиливу та смерті. У разі слід ретельно зважувати ризик і користь проведення терапії. При інсульті ймовірність сприятливого результату лікування зменшується зі збільшенням віку, а також зі збільшенням ступеня тяжкості інсульту і при підвищеній концентрації глюкози в крові. У той же час ймовірність серйозного порушення дієздатності та смертельного результату або серйозного внутрішньочерепного крововиливу підвищується незалежно від лікування. Препарат не слід застосовувати у пацієнтів з тяжкою формою інсульту (за клінічними даними та/або за даними візуалізуючих досліджень) та у тих випадках, коли вихідні значення глюкози крові становлять менше 2,77 або більше 22,2 ммоль/л. Реперфузія ішемізованої області може призвести до набряку мозку у зоні інфаркту. Через підвищений ризик геморагій застосування антиагрегантів не слід розпочинати протягом перших 24 годин після проведення тромболізису за допомогою альтеплази.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: іпратропія броміду моногідрат 261 мкг, у перерахунку на іпратропію бромід 250 мкг. Допоміжні речовини: бензалконію хлорид – 100 мкг, динатрію едетату дигідрат – 500 мкг, натрію хлорид – 8.8 мг, хлористоводнева кислота 1н (до доведення pH 3.4) – 659 мкг, вода очищена – до 1 мл. 20 мл - флакони темного скла з поліетиленовою крапельницею і поліпропіленовою кришкою, що загвинчується, з контролем першого розтину (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для інгаляцій прозорий, безбарвний або майже безбарвний, майже вільний від часток.Фармакотерапевтична групаБронхолітичний засіб. Блокує м-холінорецептори гладкої мускулатури трахеобронхіального дерева та пригнічує рефлекторну бронхоконстрикцію. Маючи структурну подібність із молекулою ацетилхоліну, є його конкурентним антагоністом. Антихолінергічні засоби запобігають збільшенню внутрішньоклітинної концентрації іонів кальцію, що відбувається внаслідок взаємодії ацетилхоліну з мускариновими рецепторами, розташованими у гладких м'язах бронхів. Вивільнення іонів кальцію відбувається за допомогою медіаторів, до яких входить ІТФ (інозитол трифосфат) і ДАГ (діацилгліцерол). Ефективно попереджає бронхоспазм, що виникає внаслідок вдихання сигаретного диму, холодного повітря, дії різних препаратів, а також усуває бронхоспазм, пов'язаний із впливом блукаючого нерва. При інгаляційному застосуванні практично не чинить резорбтивної дії. Бронходилатація, що виникає після інгаляції препарату Атровент® , є головним чином наслідком місцевого та специфічного впливу препарату на легені, а не результатом його системного впливу. У контрольованих 85-90-денних дослідженнях, що проводилися у пацієнтів з бронхоспазмом, зумовленим ХОЗЛ, хронічним бронхітом та емфіземою легень, суттєве поліпшення функції легень спостерігалося протягом 15 хв, досягало максимуму через 1-2 години та зберігалося до 4-6 год.ФармакокінетикаТерапевтичний ефект препарату Атровент є наслідком його місцевої дії в дихальних шляхах. Розвиток бронходилатації не паралельний до фармакокінетичних показників. Всмоктування Після інгаляції в легені зазвичай потрапляє (залежно від лікарської форми та методу інгаляції) 10-30% дози препарату, що вводиться. Більшість дози проковтується і надходить у ШКТ. Частина дози препарату, що потрапляє у легені, швидко досягає системного кровотоку (протягом кількох хвилин). Сумарна ниркова екскреція (протягом 24 годин) вихідної сполуки становить приблизно 46% дози, що вводиться внутрішньовенно, менше 1% дози, що застосовується внутрішньо і приблизно 3-13% інгаляційної дози препарату. Виходячи з цих даних розраховано, що загальна системна біодоступність іпратропію броміду, що застосовується внутрішньо та інгаляційно, становить 2% та 7-28% відповідно. Таким чином, вплив частини тіотропію броміду, що проковтується, на системний вплив незначний. Розподіл Зв'язування з білками плазми мінімальне (менше 20%). Кінетичні параметри, що описують розподіл іпратропію броміду, обчислювалися на підставі його концентрацій у плазмі після внутрішньовенного введення. Спостерігається швидке двофазне зниження концентрації у плазмі. Здається Vd у рівноважному стані становить приблизно 176 л (близько 2.4 л/кг). Іпратропія бромід, що є четвертинним з'єднанням амонію, не проникає через плацентарний бар'єр та через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм Після внутрішньовенного введення приблизно 60% дози метаболізується шляхом окислення, головним чином печінки. Відомі метаболіти, що утворюються шляхом гідролізу, дегідратації або відділення гідроксиметильної групи від тропової кислоти, що виводяться із сечею, зв'язуються з мускариновими рецепторами слабо, і вважаються неактивними. Виведення Т1/2-в термінальній фазі становить приблизно 1.6 год. Загальний кліренс іпратропія броміду становить 2.3 мл/хв, а нирковий кліренс – 0.9 л/хв. Сумарна ниркова екскреція (протягом 6 днів) міченої ізотопом дози (включаючи вихідну сполуку та всі метаболіти) становила після внутрішньовенного введення 72.1%, після прийому внутрішньо – 9.3%, а після інгаляційного застосування – 3.2%. Загальна мічена ізотопом доза, що виділялася через кишечник, становила після внутрішньовенного введення 6.3%, після внутрішнього прийому - 88.5%, а після інгаляційного застосування - 69.4%. Таким чином, екскреція міченої ізотопом дози після внутрішньовенного введення здійснюється переважно нирками. Т1/2-вихідної сполуки та метаболітів становить 3.6 год.Клінічна фармакологіяБронхолітичний препарат – блокатор м-холінорецепторів.Показання до застосуванняХОЗЛ (в т.ч. хронічний обструктивний бронхіт, емфізема легень); бронхіальна астма легкого та середнього ступеня тяжкості.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до атропіну та його похідних; підвищена чутливість до іпратропію броміду та інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при закритокутовій глаукомі, обструкції сечовивідних шляхів, гіперплазії передміхурової залози, в період грудного вигодовування, дітям до 6 років.Вагітність та лактаціяБезпека препарату Атровент® при вагітності у людини не встановлена. При призначенні препарату під час можливої або підтвердженої вагітності слід враховувати співвідношення ймовірної користі від призначення препарату та можливого ризику для плода. У доклінічних дослідженнях не було виявлено ембріотоксичного чи тератогенного впливу препарату після його інгаляційного застосування у дозах, які значно перевищують дози, що рекомендуються у людини. Невідомо, чи екскретується іпратропія бромід із грудним молоком. Однак малоймовірно, що іпратропія бромід, особливо при інгаляційному застосуванні може надходити з молоком в організм дитини в істотних кількостях. Але під час застосування препарату Атровент-годуючим грудьми матерям слід дотримуватися обережності. Клінічні дані про вплив іпратропію броміду на фертильність відсутні. Під час застосування іпратропію броміду у доклінічних дослідженнях негативного впливу на фертильність не виявлено. Застосування у дітей Призначати з обережністю дітям до 6 років.Побічна діяБагато перелічених небажаних ефектів можуть бути наслідком антихолінергічних властивостей препарату Атровент ® . Як і при проведенні будь-якої інгаляційної терапії, при застосуванні препарату Атровент® можливе місцеве подразнення. Несприятливі реакції визначалися на підставі даних, отриманих у клінічних дослідженнях та під час фармакологічного нагляду за застосуванням препарату після його реєстрації. Найчастішими побічними ефектами, про які повідомлялося в клінічних дослідженнях, були головний біль, подразнення глотки, кашель, сухість у роті, порушення моторики шлунково-кишкового тракту (включаючи запор, діарею та блювання), нудота та запаморочення. Алергічні реакції: гіперчутливість, анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, кропив'янка. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення. З боку органу зору: затуманювання зору, мідріаз, збільшення внутрішньоочного тиску, глаукома, біль в очах, поява ореолу навколо предметів, гіперемія кон'юнктиви, набряк рогівки, порушення акомодації. Серцево-судинна система: відчуття серцебиття, надшлуночкова тахікардія, фібриляція передсердь, збільшення ЧСС. З боку дихальної системи: подразнення слизової оболонки глотки, кашель, бронхоспазм, парадоксальний бронхоспазм, ларингоспазм, набряк та сухість слизової оболонки глотки. З боку травної системи: сухість у роті, нудота, порушення моторики шлунково-кишкового тракту, діарея, запор, блювання, стоматит, набряк слизової оболонки порожнини рота. З боку сечовивідної системи: затримка сечі. З боку шкіри та підшкірних тканин: висипання, свербіж.Взаємодія з лікарськими засобамиТривале спільне застосування інгаляцій препарату Атровент з іншими антихолінергічними препаратами не вивчалося, тому тривале спільне застосування не рекомендується. Бета-адренергічні засоби та ксантинові похідні можуть посилювати бронхолітичний ефект препарату Атровент . У разі одночасного застосування за допомогою небулайзера іпратропія броміду та бета-адреноміметиків у пацієнтів із закритокутовою глаукомою в анамнезі може підвищуватись ризик розвитку гострої глаукоми. Атровент розчин для інгаляцій не слід призначати одночасно з інгаляційним розчином кромогліцієвої кислоти, враховуючи можливість преципітації. Антихолінергічний ефект посилюється при одночасному застосуванні із протипаркінсонічними засобами, хінідином, трициклічними антидепресантами.Спосіб застосування та дозиСлід враховувати, що 20 крапель = 1 мл, 1 крапля = 12.5 мкг іпратропію безводного броміду. Режим дозування підбирається індивідуально. Під час лікування пацієнти повинні бути під медичним наглядом. Не слід перевищувати добову дозу, що рекомендується, як під час невідкладної, так і підтримуючої терапії. Якщо лікування не призводить до суттєвого поліпшення або якщо стан пацієнта погіршується, необхідна консультація лікаря для напрацювання нового плану терапії. У разі несподіваного або швидкого посилення задишки пацієнту необхідно негайно проконсультуватися з лікарем. Для підтримуючого лікування дорослим (в т.ч. пацієнтам похилого віку) та дітям старше 12 років призначають по 2 мл (40 крапель = 500 мкг) 3-4 рази на добу. Максимальна добова доза – 8 мл (2 мг). Лікування дітей слід проводити під медичним наглядом. Дітям віком від 6 до 12 років призначають по 1 мл (20 крапель = 250 мкг) 3-4 рази на добу. Максимальна добова доза – 4 мл (1 мг). Дітям віком до 6 років призначають по 0.4-1 мл (8-20 крапель = 100-250 мкг) 3-4 рази на добу. Максимальна добова доза – 4 мл (1 мг). Для лікування гострого бронхоспазму дорослим (в т.ч. пацієнтам похилого віку) та дітям старше 12 років призначають по 2 мл (40 крапель = 500 мкг); можливе повторне призначення до стабілізації стану пацієнта. Інтервал між введеннями встановлюється лікарем, що індивідуально лікує. Атровент ® можна застосовувати одночасно з інгаляційними бета- 2- адреноміметиками. Лікування дітей слід проводити під медичним наглядом. Дітям віком від 6 до 12 років призначають по 1 мл (20 крапель = 250 мкг); дітям віком до 6 років – по 0.4-1 мл (8-20 крапель = 100-250 мкг). Можливе повторне призначення до стабілізації стану пацієнта. Інтервал між введеннями встановлюється лікарем, що індивідуально лікує. Атровент можна застосовувати одночасно з інгаляційними бета 2 -адреноміметиками. Дітям віком до 6 років призначають по 0.4-1 мл (8-20 крапель = 100-250 мкг) 3-4 рази на добу. Можливе повторне призначення до стабілізації стану пацієнта. Інтервал між введеннями встановлюється лікарем, що індивідуально лікує. Атровент можна застосовувати одночасно з інгаляційними бета 2 -адреноміметиками. Правила застосування препарату Рекомендовану дозу препарату слід розбавити 0.9% розчином хлориду натрію до досягнення об'єму препарату 3-4 мл, залити в небулайзер і зробити інгаляцію. Препарат слід розводити 0.9% розчином хлориду натрію щоразу безпосередньо перед використанням. Розчин, що залишився після інгаляції, виливають. Дозування може залежати від методу інгаляції та виду небулайзера. Тривалість інгаляції можна контролювати щодо витрачання розведеного обсягу. Атровент можна застосовувати з використанням різних небулайзерів, наявних у продажу. При використанні централізованої кисневої системи, розчин краще застосовувати при швидкості потоку 6-8 л/хв.ПередозуванняСимптоми: специфічних симптомів передозування не виявлено. Враховуючи широту терапевтичної дії та місцевий спосіб застосування препарату Атровент ® , поява будь-яких серйозних антихолінергічних симптомів є малоймовірною. Можливі незначні прояви системної антихолінергічної дії (зокрема сухість у роті, порушення зору, збільшення ЧСС). Лікування: проведення симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАтровент можна застосовувати для комбінованих інгаляцій одночасно з амброксолом (розчин для інгаляцій), бромгексином (розчин для інгаляцій) та препаратом Беротек (розчин для інгаляцій). Гіперчутливість Після застосування препарату Атровент можуть виникати реакції гіперчутливості негайного типу, на що вказують рідкісні випадки висипу, кропив'янки, ангіоневротичного набряку, набряку ротоглотки, бронхоспазму та анафілаксії. Парадоксальний бронхоспазм Атровент , як і інші інгаляційні лікарські препарати, здатний викликати парадоксальний бронхоспазм, який може загрожувати життю. У разі виникнення парадоксального бронхоспазму застосування препарату Атровент слід негайно припинити та призначити альтернативну терапію. Ускладнення з боку очей З обережністю слід застосовувати Атровент у пацієнтів, схильних до розвитку глаукоми. Відомі окремі повідомлення про ускладнення з боку очей (в т.ч. про розвиток мідріазу, збільшення внутрішньоочного тиску, розвиток закритокутової глаукоми, болю в очах) у тих випадках, коли інгальована іпратропія бромід (застосовувався окремо або в комбінації з агоністом бета 2 ) потрапляв у вічі. Симптомами гострої закритокутової глаукоми можуть бути біль або дискомфорт в очах, затуманювання зору, поява ореолу у предметів та кольорових плям перед очима у поєднанні з почервонінням очей внаслідок ін'єкції судин кон'юнктиви та набряком рогівки. Якщо розвивається будь-яка комбінація цих симптомів, показано застосування краплі очей, що знижують внутрішньоочний тиск, і негайна консультація фахівця. Пацієнти повинні бути проінструктовані про правильне застосування препарату Атровент . Слід бути обережними з метою запобігання попаданню розчину в очі. Рекомендується, щоб розчин, що використовується за допомогою небулайзера, використовувався через мундштук. Якщо мундштук відсутня та використовується маска небулайзера, вона має застосовуватися належним чином. Пацієнтів, схильних до розвитку глаукоми, слід попередити необхідність захисту очей. Вплив на сечовивідні шляхи З обережністю слід застосовувати Атровент у пацієнтів з наявною обструкцією сечовивідних шляхів (наприклад, при гіперплазії передміхурової залози або обструкції шийки сечового міхура). Порушення моторики ШКТ У пацієнтів з муковісцидозом можлива схильність до порушень моторики шлунково-кишкового тракту. Місцеві ефекти Препарат Атровент містить консервант бензалконію хлорид, і стабілізатор динатрію едетату дигідрат . Під час інгаляції ці компоненти можуть викликати бронхоспазм у чутливих пацієнтів із гіперреактивністю дихальних шляхів. Пацієнта слід поінформувати про те, що якщо інгаляції недостатньо ефективні або погіршення стану, слід звернутися до лікаря для зміни плану лікування. У разі раптового виникнення та швидкого прогресування задишки пацієнт також має негайно звернутися до лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вплив препарату на здатність до керування автотранспортом та використання механізмів спеціально не вивчався. Однак пацієнтам необхідно повідомити, що під час лікування препаратом Атровент® можливий розвиток таких небажаних явищ, як запаморочення, порушення акомодації, мідріаз, затуманювання зору. Тому слід рекомендувати дотримання обережності під час керування автотранспортом або використання механізмів.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
516,00 грн
0,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаАерозоль – 1 інгаляційна доза: Активна речовина: іпратропія броміду моногідрат 21 мкг, що відповідає вмісту іпратропію безводного броміду 20 мкг. Допоміжні речовини: етанол абсолютний – 8.415 мг, вода очищена – 281 мкг, лимонна кислота – 2 мкг, тетрафторетан (HFA 134a, пропелент) – 47.381 мг. 10 мл (200 доз) - балончики з нержавіючої сталі з дозуючим клапаном та мундштуком (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиАерозоль для інгаляцій дозований у вигляді прозорої безбарвної рідини, вільної від суспендованих частинок.Фармакотерапевтична групаБронхолітичний засіб. Блокує м-холінорецептори гладкої мускулатури трахеобронхіального дерева та пригнічує рефлекторну бронхоконстрикцію. Маючи структурну подібність із молекулою ацетилхоліну, є його конкурентним. Бронходилатируючий препарат, блокатор м-холінорецепторів. Блокує м-холінорецептори гладкої мускулатури трахеобронхіального дерева та пригнічує рефлекторну бронхоконстрикцію. Маючи структурну подібність із молекулою ацетилхоліну, є його конкурентним антагоністом. Антихолінергічні засоби запобігають збільшенню внутрішньоклітинної концентрації іонів кальцію, що відбувається внаслідок взаємодії ацетилхоліну з м-холінорецепторами, розташованими у гладких м'язах бронхів. Вивільнення іонів кальцію відбувається за допомогою вторинних посередників (медіаторів), до яких входить інозитол трифосфат (ІТФ) і діацилгліцерол (ДАГ). Ефективно попереджає звуження бронхів, що виникає внаслідок вдихання сигаретного диму, холодного повітря, дії різних бронхоконстрикторів, а також усуває бронхоспазм, пов'язаний із впливом блукаючого нерва. При інгаляційному застосуванні практично не чинить резорбтивної дії. Бронходилатація, що виникає після інгаляції препарату Атровент Н, є головним чином наслідком місцевого та специфічного впливу препарату на легені, а не результатом його системного впливу. Іпратропія бромід не впливає на секрецію слизу в дихальних шляхах, мукоциліарний кліренс та газообмін. У контрольованих 85-90-денних дослідженнях, що проводилися у пацієнтів з бронхоспазмом, зумовленим ХОЗЛ, хронічним бронхітом та емфіземою легень, суттєве поліпшення функції легень спостерігалося протягом 15 хв, досягало максимуму через 1-2 години та зберігалося до 4-6 год. У пацієнтів із бронхіальною астмою значне покращення функції зовнішнього дихання відзначається у 51% пацієнтів.ФармакокінетикаТерапевтичний ефект препарату Атровент-Н є наслідком його місцевої дії у дихальних шляхах. Розвиток бронходилатації не паралельний до фармакокінетичних показників. Всмоктування Після інгаляції до легень зазвичай потрапляє (залежно від лікарської форми та методу інгаляції) 10-30% дози препарату. Більшість дози проковтується і надходить у ШКТ. Частина дози препарату, що надійшла у легені, швидко досягає системного кровотоку (протягом кількох хвилин). Загальна системна біодоступність іпратропію броміду при прийомі внутрішньо та інгаляційно становить 2% та 7-28% відповідно. Таким чином, вплив частини тіотропію броміду, що проковтується, на системний вплив незначний. Розподіл Зв'язування з білками плазми мінімальне (менше 20%). Кінетичні параметри, що описують розподіл іпратропію броміду, розраховувалися на підставі його концентрацій у плазмі після внутрішньовенного введення. Спостерігається швидке двофазне зниження концентрації у плазмі. Здається Vd у рівноважному стані становить приблизно 176 л (приблизно 2.4 л/кг). Іпратропія бромід, що є четвертинним з'єднанням амонію, не проникає через плацентарний бар'єр та через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм Після внутрішньовенного введення приблизно 60% дози метаболізується шляхом окислення, головним чином печінки. Відомі метаболіти, що утворюються шляхом гідролізу, дегідратації або відділення гідроксиметильної групи від тропової кислоти, що виводяться із сечею, зв'язуються з мускариновими рецепторами слабо, і вважаються неактивними. Виведення Т1/2-в термінальній фазі становить приблизно 1.6 год. Загальний кліренс іпратропія броміду становить 2.3 мл/хв, а нирковий кліренс – 0.9 л/хв. Сумарна ниркова екскреція (протягом 6 днів) міченої ізотопом дози (включаючи вихідну сполуку та всі метаболіти) становила після внутрішньовенного введення 72.1%, після прийому внутрішньо – 9.3%, а після інгаляційного застосування – 3.2%. Загальна мічена ізотопом доза, що виділялася через кишечник, становила після внутрішньовенного введення 6.3%, після внутрішнього прийому - 88.5%, а після інгаляційного застосування - 69.4%. Таким чином, екскреція міченої ізотопом дози після внутрішньовенного введення здійснюється в основному через нирки. Т1/2-вихідної сполуки та метаболітів становить 3.6 год.Клінічна фармакологіяБронхолітичний препарат – блокатор м-холінорецепторів.ІнструкціяПравила використання препарату Для успішної терапії важливим є правильне застосування препарату. Перед першим використанням нового інгалятора слід взяти інгалятор дном вгору, зняти захисний ковпачок і зробити 2 упорскування в повітря, натиснувши на дно балончика 2 рази. Щоразу при використанні дозованого аерозолю необхідно дотримуватися наступних правил: Зняти захисний ковпачок. Зробити глибокий видих. Утримуючи інгалятор, щільно обхопити губами мундштук. Стрілка та дно балончика мають бути спрямовані вгору. Почати вдих і одночасно натиснути на дно балона до вивільнення однієї інгаляційної дози. Продовжити повільно вдихати до максимуму та на кілька секунд затримати подих. Потім вийняти мундштук із рота і повільно видихнути. Для отримання другої інгаляційної дози повторити дії етапу 2. Після використання інгалятора надягти захисний ковпачок. Якщо аерозольний інгалятор не використовувався більше 3 днів, перед застосуванням слід натиснути на клапан один раз. Балон не прозорий, тому визначити на очі, коли він стає порожнім, неможливо. Інгалятор містить 200 інгаляційних доз. Після використання всіх доз може здаватися, що балон містить ще невелику кількість рідини. Проте слід замінити інгалятор, т.к. інакше можна отримати необхідну лікувальну дозу. Кількість препарату у вашому інгаляторі може бути перевірена такими способами: струсити балон, це покаже, чи залишилося в ньому кількість рідини; інший спосіб - зняти з балона пластмасовий мундштук та помістити балон у ємність із водою. Вміст балона можна оцінити в залежності від його положення у воді. Інгалятор слід очищати принаймні 1 раз на тиждень. Важливо містити мундштук в чистоті інгалятора, щоб не допускати потрапляння в нього препарату, який може заблокувати вивільнення аерозолю. Під час очищення слід спочатку зняти захисний ковпачок і видалити балон з інгалятора. Пропустити через інгалятор струмінь теплої води, переконатися у видаленні препарату та/або видимого бруду. Після очищення струсити інгалятор і дати йому висохнути на повітрі, не використовуючи нагрівальні прилади. Як тільки мундштук висохне, вставте балон в інгалятор і надягніть захисний ковпачок. Пластмасовий мундштук розроблений спеціально для використання дозованого аерозолю Атровент Н і служить для точного дозування препарату. Цей мундштук не слід використовувати з іншими дозованими аерозолями. Не можна також використовувати дозований аерозоль Атровент Н з іншими мундштуками. Аерозоль у балоні перебуває під тиском. Балон не можна розкривати або нагрівати більше 50°С.Показання до застосуванняХОЗЛ (в т.ч. хронічний обструктивний бронхіт, емфізема легень); бронхіальна астма легкого та середнього ступеня тяжкості (особливо із супутніми захворюваннями серцево-судинної системи).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до атропіну та його похідних; підвищена чутливість до іпратропію броміду та інших компонентів препарату; І триместр вагітності. З обережністю: закритокутова глаукома, обструкція сечовивідних шляхів, муковісцидоз, дитячий вік.Вагітність та лактаціяБезпека застосування препарату Атровент-Н при вагітності у людини не встановлена. При призначенні препарату при можливій або підтвердженій вагітності слід враховувати співвідношення ймовірної користі від призначення препарату для матері та можливого ризику для плода. Протипоказано застосування препарату Атровент-Н у І триместрі вагітності. Призначення препарату у ІІ та ІІІ триместрах вагітності можливе лише в тому випадку, якщо передбачувана користь терапії для матері перевищує можливий ризик для плода. У доклінічних дослідженнях не було виявлено ембріотоксичного чи тератогенного впливу препарату після його інгаляційного застосування у дозах, які значно перевищують дози, що рекомендуються у людини. Невідомо, чи екскретується іпратропія бромід із грудним молоком. Однак малоймовірно, що іпратропія бромід, особливо при інгаляційному застосуванні може надходити з молоком в організм дитини в істотних кількостях. Але під час застосування препарату Атровент®-Н матерям, що годують груддю, слід дотримуватися обережності. Клінічні дані про вплив іпратропію броміду на фертильність відсутні. Під час застосування іпратропію броміду у доклінічних дослідженнях негативного впливу на фертильність не виявлено. Застосування у дітей З-обережністю слід призначати препарат дітям віком до 6 років.Побічна діяБагато перелічених небажаних ефектів можуть бути наслідком антихолінергічних властивостей препарату Атровент ® . Як і при проведенні будь-якої інгаляційної терапії, при застосуванні препарату Атровент® можливе місцеве подразнення. Несприятливі реакції визначалися на підставі даних, отриманих у клінічних дослідженнях та під час фармакологічного нагляду за застосуванням препарату після його реєстрації. Найчастішими побічними ефектами, про які повідомлялося в клінічних дослідженнях, були головний біль, подразнення глотки, кашель, сухість у роті, порушення моторики шлунково-кишкового тракту (включаючи запор, діарею та блювання), нудота та запаморочення. Алергічні реакції: гіперчутливість, анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, кропив'янка. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення. З боку органу зору: затуманювання зору, мідріаз, збільшення внутрішньоочного тиску, глаукома, біль в очах, поява ореолу навколо предметів, гіперемія кон'юнктиви, набряк рогівки, порушення акомодації. Серцево-судинна система: відчуття серцебиття, надшлуночкова тахікардія, фібриляція передсердь, збільшення ЧСС. З боку дихальної системи: подразнення слизової оболонки глотки, кашель, бронхоспазм, парадоксальний бронхоспазм, ларингоспазм, набряк та сухість слизової оболонки глотки. З боку травної системи: сухість у роті, нудота, порушення моторики шлунково-кишкового тракту, діарея, запор, блювання, стоматит, набряк слизової оболонки порожнини рота. З боку сечовивідної системи: затримка сечі. З боку шкіри та підшкірних тканин: висипання, свербіж.Взаємодія з лікарськими засобамиТривале спільне застосування інгаляцій препарату Атровент Н з іншими антихолінергічними препаратами не вивчалося, тому тривале спільне застосування не рекомендується. Бета-адренергічні засоби та ксантинові похідні можуть посилювати бронхолітичний ефект препарату Атровент ® Н. Антихолінергічний ефект посилюється при одночасному застосуванні із протипаркінсонічними засобами, хінідином, трициклічними антидепресантами.Спосіб застосування та дозиРежим дозування встановлюють індивідуально. Під час лікування пацієнти повинні бути під медичним наглядом. Не слід перевищувати добову дозу, що рекомендується, як під час невідкладної, так і підтримуючої терапії. Якщо лікування не спричиняє суттєвого поліпшення або стан пацієнта погіршується, необхідна консультація лікаря для зміни плану терапії. У разі несподіваного або швидкого посилення задишки (утруднень дихання) необхідно негайно проконсультуватися з лікарем. Рекомендуються наступні дози (якщо не встановлено інший режим дозування). Дорослим та дітям старше 6 років призначають по 2 інгаляційні дози (упорскування) 4 рази на добу. Т.к. потреба у збільшенні доз вказує на можливу необхідність застосування додаткових методів лікування, зазвичай не слід застосовувати протягом доби більше 12 інгаляційних доз. Для лікування раптових загострень хронічної обструктивної хвороби легень може бути показаний розчин Атровент для інгаляцій. У дітей Атровент Н слід застосовувати тільки за призначенням лікаря та під наглядом дорослих (внаслідок недостатньої інформації).ПередозуванняСимптоми: специфічних симптомів передозування не виявлено. Враховуючи широту терапевтичної дії та місцевий спосіб застосування препарату Атровент ® , поява будь-яких серйозних антихолінергічних симптомів є малоймовірною. Можливі незначні прояви системної антихолінергічної дії (зокрема сухість у роті, порушення зору, збільшення ЧСС). Лікування: проведення симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиГіперчутливість Після застосування препарату Атровент Н можуть виникати реакції гіперчутливості негайного типу, на що вказують рідкісні випадки висипу, кропив'янки, ангіоневротичного набряку, набряку ротоглотки, бронхоспазму та анафілаксії. Парадоксальний бронхоспазм Атровент Н , як і інші інгаляційні лікарські препарати, здатний викликати парадоксальний бронхоспазм, який може загрожувати життю. У разі виникнення парадоксального бронхоспазму застосування препарату Атровент Н слід негайно припинити та призначити альтернативну терапію. Ускладнення з боку очей З обережністю слід застосовувати Атровент ® Н у пацієнтів, схильних до розвитку глаукоми. Відомі окремі повідомлення про ускладнення з боку очей (в т.ч. про розвиток мідріазу, збільшення внутрішньоочного тиску, розвиток закритокутової глаукоми, болю в очах) у тих випадках, коли інгальована іпратропія бромід (застосовувався окремо або в комбінації з агоністом бета 2 ) потрапляв у вічі. Симптомами гострої закритокутової глаукоми можуть бути біль або дискомфорт в очах, затуманювання зору, поява ореолу у предметів та кольорових плям перед очима у поєднанні з почервонінням очей внаслідок ін'єкції судин кон'юнктиви та набряком рогівки. Якщо розвивається будь-яка комбінація цих симптомів, показано застосування краплі очей, що знижують внутрішньоочний тиск, і негайна консультація фахівця. Пацієнти повинні бути проінструктовані про правильне застосування препарату Атровент Н. Слід бути обережними з метою запобігання попаданню аерозолю в очі. Оскільки аерозоль виділяється з балончика тільки при натисканні на нього пацієнтом і надходить з мундштука в ротову порожнину, ризик його попадання в очі невеликий. Вплив на сечовивідні шляхи З обережністю слід застосовувати Атровент Н у пацієнтів з наявною обструкцією сечовивідних шляхів (наприклад, при гіперплазії передміхурової залози або обструкції шийки сечового міхура). Порушення моторики ШКТ У пацієнтів з муковісцидозом можлива схильність до порушень моторики шлунково-кишкового тракту. Пацієнти повинні правильно використовувати Атровент ® Н аерозоль для дозованих інгаляцій. Пацієнта слід поінформувати про те, що якщо інгаляції недостатньо ефективні або погіршення стану, слід звернутися до лікаря для зміни плану лікування. У разі раптового виникнення та швидкого прогресування задишки пацієнт також має негайно звернутися до лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вплив препарату на здатність до керування автотранспортом та використання механізмів спеціально не вивчався. Однак пацієнтам необхідно повідомити, що під час лікування препаратом Атровент ® Н можливий розвиток таких небажаних явищ, як запаморочення, порушення акомодації, мідріаз, затуманювання зору. Тому слід рекомендувати дотримання обережності під час керування автотранспортом або використання механізмів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
560,00 грн
0,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: діючі речовини: 261 мкг іпратропію броміду моногідрату, у перерахунку на безводну іпратропію бромід (250 мкг) та 500 мкг фенотеролу гідроброміду; допоміжні компоненти: бензалконію хлорид, динатрію едетату дигідрат, натрію хлорид, хлористоводнева кислота 1Н, вода очищена. По 20 мл у скляний флакон бурштинового кольору з поліетиленовою крапельницею і поліпропіленовою кришкою, що загвинчується, з контролем першого розтину. Флакон з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна чи майже безбарвна рідина, вільна від суспендованих частинок. Запах майже невідчутний.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб комбінований (бета2-адреноміметик селективний+м-холіноблокатор).ФармакодинамікаБЕРОДУАЛ® містить два компоненти, що мають бронхолітичну активність: іпратропія бромід - м-холіноблокатор, і фенотерол - β2-адреноміметик. Бронходилатація при інгаляційному введенні іпратропію броміду обумовлена головним чином місцевою, а не системною антихолінергічною дією. Іпратропія бромід є четвертинним похідним амонію, що має антихолінергічні (парасимпатолітичні) властивості. Препарат гальмує рефлекси, що викликаються блукаючим нервом, протидіючи впливам ацетилхоліну - медіатора, що вивільняється із закінчень блукаючого нерва. Антихолінергічні засоби запобігають збільшенню внутрішньоклітинної концентрації Са++, що відбувається внаслідок взаємодії ацетилхоліну з мускариновим рецептором, розташованим на гладких м'язах бронхів. Вивільнення Са++ опосередковується системою вторинних медіаторів, до яких входять ІТФ (інозитол трифосфат) і ДАГ (діацилгліцерин). У пацієнтів з бронхоспазмом, пов'язаним з хронічними обструктивними захворюваннями легень (хронічний бронхіт та емфізема легень), значне поліпшення функції легень (збільшення обсягу форсованого видиху за 1 сек (ОФВ1) та пікової швидкості видиху на 15% та більше) відмічено протягом максимальний ефект досягався через 1-2 години та тривав у більшості пацієнтів до 6 годин після введення. Іпратропія бромід не впливає на секрецію слизу в дихальних шляхах, мукоциліарний кліренс та газообмін. Фенотерол вибірково стимулює β2-адренорецептори у терапевтичній дозі. Стимуляція β1-адренорецепторів відбувається за використання високих доз. Фенотерол розслаблює гладку мускулатуру бронхів та судин та протидіє розвитку бронхоспастичних реакцій, зумовлених впливом гістаміну, метахоліну, холодного повітря та алергенів (реакції гіперчутливості негайного типу). Відразу після введення фенотерол блокує вивільнення медіаторів запалення та бронхообструкції з опасистих клітин. Крім того, при використанні фенотеролу в дозах 0,6 мг відзначалося посилення мукоциліарного кліренсу. β-адренергічний вплив препарату на серцеву діяльність, таке як збільшення частоти та сили серцевих скорочень, обумовлено судинною дією фенотеролу, стимуляцією β2-адренорецепторів серця, а при використанні доз, що перевищують терапевтичні, стимуляцією β1-адренорецепторів. Як і при використанні інших β-адренергічних препаратів, відзначалося подовження інтервалу QTC при використанні високих доз. При використанні фенотеролу за допомогою дозованих аерозольних інгаляторів (ДАІ) цей ефект був непостійним і відзначався у разі застосування доз, що перевищували рекомендовані. Однак після застосування фенотеролу за допомогою небулайзерів (розчин для інгаляцій у флаконах зі стандартною дозою) системний вплив може бути вищим, ніж при використанні препарату за допомогою ДАІ у рекомендованих дозах.Клінічне значення цих спостережень встановлено. Найчастіше спостерігається ефект агоністів β-адренорецепторів є тремор. На відміну від впливів на гладкі м'язи бронхів, до системних впливів β-адренорецепторів агоністів може розвиватися толерантність. Клінічна значимість цього вияву не з'ясована. Тремор є найчастішим небажаним ефектом при використанні агоністів β-адренорецепторів. При сумісному застосуванні цих двох активних речовин бронхорозширювальний ефект досягається шляхом на різні фармакологічні мішені. Зазначені речовини доповнюють одна одну, в результаті посилюється спазмолітичний ефект на м'язи бронхів та забезпечується велика широта терапевтичної дії при бронхолегеневих захворюваннях, що супроводжуються констрикцією дихальних шляхів. Взаємодоповнююча дія така, що для досягнення бажаного ефекту потрібна нижча доза β-адренергічного компонента, що дозволяє індивідуально підібрати ефективну дозу за практичної відсутності побічних ефектів. БЕРОДУАЛ®. При гострій бронхоконстрикції ефект Беродуала розвивається швидко, що дозволяє використовувати його при гострих нападах бронхоспазму.Показання до застосуванняПрофілактика та симптоматичне лікування хронічних обструктивних захворювань дихальних шляхів із оборотним бронхоспазмом, таких як бронхіальна астма та, особливо, хронічна обструктивна хвороба легень (хронічний обструктивний бронхіт та емфізема).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до фенотеролу або до атропіноподібних препаратів або інших компонентів даного препарату. Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, тахіаритмія, ІІ та ІІІ триместри вагітності. З обережністю: закритокутова глаукома, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, нещодавно перенесений інфаркт міокарда (протягом останніх 3-х місяців), захворювання серця та судин, такі як хронічна серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, вада серця, аортальний стеноз, виражені ураження церебральних та периферичних артерій, гіпертиреоз, феохромоцитома, гіперплазія передміхурової залози, обструкція шийки сечового міхура, муковісцидоз, ІІ триместр вагітності, грудне вигодовування.Вагітність та лактаціяДані доклінічних досліджень та досвід застосування у людини показують, що фенотерол або іпратропія бромід не впливають при вагітності. Слід враховувати можливість інгібуючого ефекту фенотеролу на скорочувальну активність матки. Препарат протипоказаний у І та ІІІ триместрах (можливість ослаблення родової діяльності фенотеролом). Слід з обережністю застосовувати препарат у ІІ триместрі вагітності. Фенотерол проникає у грудне молоко. Даних, що підтверджують, що іпратропія бромід проникає у грудне молоко не отримано. Проте слід з обережністю призначати Беродуал® матерям-годувальницям. Клінічні дані щодо впливу комбінації іпратропіуму броміду та фенотеролу гідроброміду на фертильність невідомі.Побічна діяБагато з перелічених небажаних ефектів можуть бути наслідком антихолінергічних та бета-адренергічних властивостей БЕРОДУАЛу®. Беродуал, як і будь-яка інгаляційна терапія, може викликати місцеве роздратування. Несприятливі реакції препарату визначалися на підставі даних, отриманих у клінічних дослідженнях та під час фармакологічного нагляду за застосуванням препарату після його реєстрації. Найчастішими побічними ефектами, про які повідомлялося в клінічних дослідженнях, були кашель, сухість у роті, біль голови, тремор, фарингіт, нудота, запаморочення, дисфонія, тахікардія, серцебиття, блювання, підвищення систолічного артеріального тиску та нервозність. Порушення з боку імунної системи – анафілактична реакція гіперчутливості. Порушення з боку обміну речовин та харчування – гіпокаліємія. Порушення психіки - нервове порушення ментальних порушень. Порушення з боку нервової системи – головний біль; тремор, запаморочення. Порушення з боку органу зору – глаукома; збільшення внутрішньоочного тиску; порушення акомодації; мідріаз; затуманювання зору; біль в очах; набряк рогівки; гіперемія кон'юнктиви; поява ореолу навколо предметів. Порушення з боку серця – тахікардія; серцебиття; аритмії; фібриляція передсердь; суправентрикулярна тахікардія; ішемія міокарда. Порушення з боку органів дихання, грудної клітки та середостіння – кашель; фарингіт; дисфонія; бронхоспазм; подразнення глотки; набряк глотки; ларингоспазм; парадоксальний бронхоспазм; сухість горлянки. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту – блювання; нудота; сухість в роті; стоматит; глосит; порушення моторики шлунково-кишкового тракту; діарея; запор; набряк порожнини рота. Зміни з боку шкіри та підшкірних тканин – кропив'янка; свербіння; ангіоневротичний набряк; гіпергідроз. М'язово-скелетні порушення та порушення сполучної тканини – м'язова слабкість; спазм м'язів; міалгії. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів – затримка сечі. Лабораторні та інструментальні дані – підвищення діастолічного артеріального тиску.Взаємодія з лікарськими засобамиТривале одночасне застосування БЕРОДУАЛу з іншими антихолінергічними препаратами не рекомендується через відсутність даних. Одночасне застосування інших β-адреноміметичних засобів, антихолінергічних препаратів системної дії та ксантинових похідних (наприклад, теофіліну) можуть підвищувати бронхорозширювальну дію БЕРОДУАЛу® та призводити до посилення побічних ефектів. Можливе значне ослаблення бронхорозширювальної дії БЕРОДУАЛу при одночасному призначенні β-адреноблокаторів. Гіпокаліємія, пов'язана із застосуванням β-адреноміметиків, може бути посилена одночасним призначенням ксантинових похідних, кортикостероїдів та діуретиків. Цьому факту слід приділяти особливу увагу під час лікування пацієнтів із тяжкими формами обструктивних захворювань дихальних шляхів. Гіпокаліємія може спричинити підвищення ризику виникнення аритмій у пацієнтів, які отримують дигоксин. Крім того, гіпоксія може посилювати негативний вплив гіпокаліємії на серцевий ритм. У таких випадках рекомендується проводити моніторування рівня калію у сироватці крові. Слід з обережністю призначати β2-адренергічні засоби пацієнтам, які отримували інгібітори моноаміноксидази та трициклічні антидепресанти, оскільки ці препарати здатні посилювати дію β-адренергічних засобів. Інгаляції засобів для загальної анестезії галогенізованих вуглеводневих анестетиків, наприклад, галотану, трихлоретилену або енфлурану, можуть посилити вплив β-адренергічних засобів на серцево-судинну систему. Спільне застосування БЕРОДУАЛу з кромогліцієвою кислотою та/або глюкокортикостероїдами збільшує ефективність терапії.Спосіб застосування та дозиЛікування має проводитися під медичним наглядом (наприклад, за умов стаціонару). Лікування в домашніх умовах можливе лише після консультації з лікарем у тих випадках, коли швидкодіючий β-агоніст у низькій дозі недостатньо ефективний. Також розчин для інгаляцій може бути рекомендований пацієнтам у випадку, коли аерозоль для інгаляцій не може використовуватися або за необхідності застосування більш високих доз. Доза повинна підбиратися індивідуально, залежно від гостроти нападу. Лікування зазвичай повинно починатися з найменшої дози, що рекомендується, і припинятися після того, як досягнуто достатнє зменшення симптомів. Рекомендуються наступні дози: У дорослих (включаючи літніх людей) та підлітків віком від 12 років. Гострі напади бронхоспазму Залежно від тяжкості нападу дози можуть змінюватись від 1 мл (1 мл = 20 крапель) до 2,5 мл (2,5 мл = 50 крапель). В особливо тяжких випадках можливе застосування доз, що досягають 4 мл (4 мл = 80 крапель). Діти віком 6-12 років Гострі напади бронхіальної астми Залежно від тяжкості нападу дози можуть змінюватись від 0,5 мл (0,5 мл = 10 крапель) до 2 мл (2 мл = 40 крапель). У дітей віком до 6 років (маса тіла яких становить менше 22 кг): У зв'язку з тим, що інформація про застосування препарату в цій віковій групі обмежена, рекомендується використання наступної дози (тільки за умови медичного спостереження): 0,1 мл (2 краплі) на кг маси тіла, але не більше 0,5 мл (10 крапель) Розчин для інгаляцій слід використовувати тільки для інгаляцій (з небулайзером) і не застосовувати перорально. Лікування слід починати з найменшої рекомендованої дози. Рекомендована доза повинна розводитись 0,9 % розчином натрію хлориду до кінцевого об'єму, що становить 3-4 мл, та застосовуватися (повністю) за допомогою небулайзера. Розчин БЕРОДУАЛА для інгаляцій не повинен розводитися дистильованою водою. Розведення розчину має здійснюватися щоразу перед застосуванням; залишки розведеного розчину слід знищувати. Розведений розчин слід використовувати одразу після приготування. Тривалість інгаляції може контролюватись за витрачанням розведеного розчину. Розчин БЕРОДУАЛА для інгаляцій може застосовуватися з використанням різних комерційних моделей небулайзерів. Доза, що досягає легень, і системна доза залежать від типу використовуваного небулайзера і можуть бути вищими, ніж відповідні дози при використанні дозованого аерозолю HFA і CFC (що залежить від типу інгалятора). У тих випадках, коли є настінний кисень, розчин краще застосовувати при швидкості потоку 6-8 літрів на хвилину. Необхідно дотримуватися інструкцій із застосування, обслуговування та чищення небулайзера.ПередозуванняСимптоми передозування зазвичай пов'язані з дією фенотеролу. Можлива поява симптомів, пов'язаних із надмірною стимуляцією β-адренорецепторів. Найбільш ймовірно поява тахікардії, серцебиття, тремору, підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску, збільшення відмінності між систолічним та діастолічним артеріальним тиском, стенокардії, аритмії та почуття "припливів" крові до обличчя, почуття тяжкості за грудиною, посилення бронхообстру. Також спостерігалися метаболічний ацидоз та гіпокаліємія. Можливі симптоми передозування, зумовлені іпратропією бромідом (такі як сухість у роті, порушення акомодації), виражені слабко та транзиторно, що пояснюється його місцевим застосуванням. Лікування. Необхідно припинити прийом препарату. Слід зважати на дані моніторування кислотно-лужного балансу крові. Рекомендується призначення седативних засобів, анксіолітичних лікарських засобів (транквілізаторів), у тяжких випадках – інтенсивна терапія. Як специфічний антидот можливе застосування β-адреноблокаторів, переважно селективних β1-адреноблокаторів. Однак у пацієнтів з бронхіальною астмою або хронічною обструктивною хворобою легень слід враховувати можливість посилення бронхіальної обструкції, яка може призвести до смерті, під впливом β-адреноблокаторів та ретельно підбирати їх дозу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі несподіваного швидкого посилення задишки (утруднень дихання) слід негайно звернутися до лікаря. Гіперчутливість Після застосування БЕРОДУАЛу можуть виникнути реакції негайної гіперчутливості ознаками якої, в окремих випадках, можуть бути: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, висип, бронхоспазм, набряк ротоглотки, анафілактичний шок. Парадоксальний бронхоспазм Беродуал, як і інші інгаляційні препарати, здатний викликати парадоксальний бронхоспазм, який може загрожувати життю. У разі розвитку парадоксального бронхоспазму застосування БЕРОДУАЛу слід негайно припинити та перейти на альтернативну терапію. Тривале застосування: у пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму БЕРОДУАЛ® повинен застосовуватися тільки при необхідності; у пацієнтів з легкою формою хронічної обструктивної хвороби легень, симптоматичне лікування може виявитися кращим за регулярне застосування; у пацієнтів з бронхіальною астмою слід пам'ятати про необхідність проведення або посилення протизапальної терапії для контролю запального процесу дихальних шляхів та перебігу захворювання. Регулярне використання зростаючих доз препаратів, що містять β2-адреноміметики, таких як БЕРОДУАЛ®, для усунення бронхіальної обструкції може спричинити неконтрольоване погіршення перебігу захворювання. У разі посилення бронхіальної обструкції збільшення дози β2-агоністів, у тому числі БЕРОДУАЛА®, що більше рекомендується протягом тривалого часу не тільки не виправдане, але й небезпечне. Для запобігання загрозливому життю погіршення перебігу захворювання слід розглянути питання про перегляд плану лікування пацієнта та адекватну протизапальну терапію інгаляційними кортикостероїдами. Інші симпатоміметичні бронходилататори слід призначати одночасно з БЕРОДУАЛОМ лише під медичним наглядом. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту У пацієнтів, які мають в анамнезі муковісцидоз, можливі порушення моторики шлунково-кишкового тракту. Беродуал повинен використовуватися з обережністю у пацієнтів, схильних до гострокутної глаукоми. Відомі окремі повідомлення про ускладнення з боку органу зору (наприклад, підвищення внутрішньоочного тиску, мідріаз, закритокутова глаукома, біль в очах) розвинених при попаданні інгаляційного іпратропіуму броміду (або іпратропіуму броміду в поєднанні з агоністами β2-адрено). Симптомами гострої закритокутової глаукоми можуть бути біль або дискомфорт в очах, затуманювання зору, поява ореолу у предметів та кольорових плям перед очима у поєднанні з набряком рогівки та почервонінням очей, внаслідок кон'юнктивальної ін'єкції судин. Якщо розвивається будь-яка композиція цих симптомів, показано застосування очних крапель, що знижують внутрішньоочний тиск та негайна консультація фахівця. Пацієнти повинні бути проінструктовані щодо правильного застосування інгаляційного розчину БЕРОДУАЛу®. Для попередження попадання розчину у вічі рекомендується, щоб розчин, використовуваний з допомогою небулайзера, вдихався через мундштук. За відсутності мундштука повинна використовуватися маска, що щільно прилягає до обличчя. Особливо ретельно повинні дбати про захист очей пацієнти, які схильні до розвитку глаукоми. Системні ефекти При наступних захворюваннях: недавно перенесеному інфаркті міокарда, цукровому діабеті з неадекватним глікемічним контролем, важко протікаючих органічних захворюваннях серця і судин, гіпертиреоз, феохромоцитома або обструкція сечовипускальних шляхів (наприклад при гіперплазії передміхурової залози оцінки ризик/корисність, особливо при використанні доз, що перевищують рекомендовані. Вплив на серцево-судинну систему У постмаркетингових дослідженнях відзначалися поодинокі випадки виникнення ішемії міокарда при прийомі β-агоністів. Пацієнтів із супутніми серйозними захворюваннями серця (наприклад, ішемічною хворобою серця, аритміями або вираженою серцевою недостатністю), які отримують БЕРОДУАЛ®, слід попереджати про необхідність звернення до лікаря у разі появи болю в серці або інших симптомів, що вказують на погіршення захворювання серця. Необхідно звертати увагу на такі симптоми як задишка і біль у грудях, оскільки вони можуть бути як серцевою, так і легеневою етіологією. Гіпокаліємія При застосуванні β2-агоністів може виникати гіпокаліємія. У спортсменів застосування БЕРОДУАЛу у зв'язку з наявністю в його складі фенотеролу може призводити до позитивних результатів тестів на допінг. Препарат містить консервант, бензалконію хлорид, та стабілізатор – динатрію едетат дигідрат. Під час інгаляції ці компоненти можуть викликати бронхоспазм у чутливих пацієнтів із гіперреактивністю дихальних шляхів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень впливів препарату на здатність до керування автотранспортом та використання механізмів не проводилося. Однак пацієнтам слід повідомляти, що під час лікування БЕРОДУАЛОМ® вони можуть відчувати такі небажані відчуття, як запаморочення, тремор, порушення акомодації очей, мідріаз та затуманювання зору. Тому слід рекомендувати дотримання обережності під час керування автотранспортом або використання механізмів. Якщо пацієнти відчувають зазначені вище небажані відчуття, слід утримуватися від таких потенційно небезпечних дій, як керування автомобілем або управління механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин 1 мл.(~20 крапель): Діюча речовина: фенотеролу гідробромід – 1 мг; Допоміжні речовини: бензалконію хлорид - 0,1 мг, динатрію едетату дигідрат - 0,5 мг, натрію хлорид - 8,60 мг, хлористоводнева кислота 1н (для доведення pH 3,2) - 0,946 мг, вода очищена - до 1,00 мл. По 20 мл у флакони з бурштинового скла з поліетиленовою крапельницею і поліпропіленовою кришкою, що загвинчується, з контролем першого розтину. Один флакон з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна або майже безбарвна рідина, вільна частинок. Запах майже невідчутний.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб - бета2-адреноміметик селективний.ФармакокінетикаВсмоктування Після інгаляції 10-30% активної речовини, що вивільняється з аерозольного препарату, досягає нижніх дихальних шляхів залежно від техніки інгаляції та інгаляційної системи, що використовується. Решта осідає у верхніх дихальних шляхах і в роті, а потім проковтується. Абсолютна біодоступність фенотеролу після інгаляції аерозолю дозованого становить 18,7%. Абсорбція фенотеролу з легень двофазна: 30% дози абсорбується швидко (час напіввиведення 11 хв), а 70% - повільно (час напіввиведення 120 хв). Максимальна концентрація в плазмі після інгаляції 200 мкг фенотеролу становить 66,9 пг/мл (досягнення максимальної концентрації в плазмі tmax 15 хв). Після перорального введення абсорбується приблизно 60% дози фенотеролу гідроброміду. Абсорбируемое кількість піддається екстенсивної першої фазі метаболізму в печінці, в результаті пероральна біодоступність становить приблизно 1,5%, і її внесок у концентрацію фенотеролу в плазмі після інгаляції є невеликим. Розподіл Розподіл фенотеролу у плазмі після внутрішньовенного введення адекватно визначає трикамерна фармакокінетична модель (період напіввиведення становить tα = 0,42 хв, tβ = 14,3 хв та tγ = 3,2 год). Об'єм розподілу фенотеролу при постійній концентрації після внутрішньовенного введення (Vss) становить 1,9-2,7 л/кг, зв'язування з білками плазми – від 40 до 55%. Біотрансформація Фенотерол піддається інтенсивному метаболізму в печінці шляхом кон'югації до глюкуронідів та сульфатів. Проковтнута частина дози фенотеролу метаболізується переважно шляхом сульфатування. Ця метаболічна інактивація вихідної речовини починається вже у стінці кишечника. Виведення Фенотерол виводиться нирками та з жовчю у вигляді неактивних сульфатних кон'югатів. Біотрансформації, включаючи виділення з жовчю, піддається основна частина - приблизно 85%. Виділення фенотеролу із сечею (0,27 л/хв) відповідає приблизно 15% від загального середнього кліренсу системно доступної дози. Об'єм ниркового кліренсу свідчить про канальцеву секрецію фенотеролу додатково до гломерулярної фільтрації. Після інгаляції 2% дози виділяється через нирки у незміненому вигляді протягом 24 годин. Фенотеролу гідробромід у незміненому вигляді може проникати через плацентарний бар'єр та потрапляти у грудне молоко.ФармакодинамікаПрепарат БЕРОТЕК® є ефективним бронхолітичним засобом для попередження та усунення нападів бронхоспазму при бронхіальній астмі та інших станах, що супроводжуються оборотною обструкцією дихальних шляхів, таких як хронічний обструктивний бронхіт (з наявністю або без емфіземи легень). Фенотерол є селективним стимулятором β2-адренорецепторів у терапевтичному діапазоні доз. Стимуляція β1-адренорецепторів відбувається при застосуванні вищих доз препарату. Зв'язування з β2-адренорецепторами активує аденілатциклазу через стимуляторний Gs-білок з подальшим збільшенням утворення циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ), який активує протеїнкіназу А, остання позбавляє міозин здатності з'єднуватися з актином, що спричиняє розслаблення гладкого м'яза. Фенотерол розслаблює гладку мускулатуру бронхів та судин та захищає від бронхоконстрикторних стимулів, таких як гістамін, метахолін, холодне повітря та алергени (рання відповідь). Крім того, фенотерол гальмує вивільнення з опасистих клітин бронхоконстрикторних та прозапальних медіаторів. Посилення мукоциліарного кліренсу продемонстровано після застосування фенотеролу (доза 0,6 мг). За рахунок стимулюючого впливу на β1-адренорецептори фенотерол може впливати на міокард (особливо в дозах, що перевищують терапевтичні), викликаючи почастішання та посилення серцевих скорочень. Фенотерол швидко усуває бронхоспазм різного генезу. Бронходилатація розвивається протягом декількох хвилин після інгаляції та триває 3-5 годин. Також попередня інгаляція фенотеролу запобігає бронхоконстрикції, що виникає під впливом різних стимулів, таких як фізичне навантаження, холодне повітря та алергени (рання відповідь).Показання до застосуванняПриступи бронхіальної астми або інші стани із оборотною обструкцією дихальних шляхів, хронічний бронхіт, хронічна обструктивна хвороба легень. Профілактика нападів бронхіальної астми внаслідок фізичної напруги. Як бронхорозширювальний засіб перед інгаляцією інших лікарських засобів (антибіотиків, муколітичних засобів, глюкокортикостероїдів). Проведення бронходилатаційних тестів щодо функції зовнішнього дихання.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до фенотеролу або будь-якої з допоміжних речовин препарату. Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, тахіаритмія. При наступних станах препарат БЕРОТЕК® слід використовувати лише після ретельної оцінки користі/ризику лікування, особливо якщо застосовуються максимальні рекомендовані дози: артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, гіпертиреоз, гіпокаліємія, недостатньо контрольований цукровий діабет, недавно перенесений інфаркт міокарда (протягом останніх 3 місяців), тяжкі органічні захворювання серця та судин, такі як хронічна серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, захворювання коронарних артерій, вади серця (у тому числі аортальний стеноз), виражені ураження церебральних та периферичних артерій, феохромоцитома, дитячий вік до 6 років.Вагітність та лактаціяВагітність Результати доклінічних досліджень у поєднанні з наявним досвідом клінічного застосування препарату не виявили жодних небажаних явищ під час вагітності. Проте слід з обережністю застосовувати препарат при вагітності, особливо в першому триместрі, якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Слід враховувати інгібуючий ефект фенотеролу на скорочувальну активність матки. Лактація Доклінічні дослідження показали, що фенотерол проникає у грудне молоко. Безпека препарату під час грудного вигодовування не вивчена. У період грудного вигодовування застосування препарату можливе, якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини. Фертильність Клінічні дані щодо впливу фенотеролу на фертильність відсутні. Доклінічні дослідження фенотеролу не показали несприятливого на фертильність.Побічна діяЯк і всі інші види інгаляційного лікування, препарат БЕРОТЕК може викликати симптоми місцевої подразливої дії. Частота побічних реакцій, які можуть виникати під час терапії, наведена як наступна градація: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, Порушення з боку імунної системи - Неуточнена частота: гіперчутливість. Порушення з боку обміну речовин та харчування - Нечасто: гіпокаліємія, включаючи тяжку гіпокаліємію. Порушення психіки – Нечасто: збудження. Неуточнена частота: нервозність. Порушення з боку нервової системи Часто: тремор. Неуточнені частоти: головний біль, запаморочення. Порушення з боку серцево-судинної системи: - Нечасто: аритмія. Неуточнена частота: ішемія міокарда, тахікардія, відчуття серцебиття. Порушення з боку органів дихання, грудної клітки та середостіння - Часто: кашель. Нечасто: парадоксальний бронхоспазм. Неуточненої частоти: подразнення гортані та глотки. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: - Нечасто: нудота, блювання. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин - Нечасто: свербіж. Неуточнені частоти: гіпергідроз, шкірні реакції, такі як висип, кропив'янка. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини - Неуточнена частота: спазм м'язів, міалгія, м'язова слабкість. Лабораторні та інструментальні дані - Неуточнені частоти: підвищення систолічного артеріального тиску, зниження діастолічного артеріального тиску.Взаємодія з лікарськими засобамиβ-адренергічні препарати, антихолінергічні засоби, похідні ксантину (такі як теофілін), кромогліцієва кислота, глюкокортикостероїди та діуретики можуть посилювати дію та побічні ефекти фенотеролу. Гіпокаліємія, спричинена β2-агоністами, може бути посилена супутньою терапією похідними ксантину, кортикостероїдами та діуретиками. Це особливо слід брати до уваги у пацієнтів з тяжкою обструкцією дихальних шляхів (див. розділ "Особливі вказівки"). Можливе значне зниження бронходилатації при одночасному застосуванні β-адреноблокаторів. Агоністи β-адренорецепторів слід з обережністю призначати хворим, які отримують інгібітори моноамінооксидази або трициклічні антидепресанти, які здатні посилювати дію β-адренорецепторів агоністів. Інгаляція засобів для загальної анестезії, таких як галотан, трихлоретилен та енфлуран, підвищує ймовірність впливу β-адренорецепторів агоністів на серцево-судинну систему.Спосіб застосування та дозиЛікування препаратом БЕРОТЕК проводять інгаляційно з використанням наявних у продажу небулайзерів. Легенева депозиція і системна біодоступність препарату залежать від небулайзера, що використовується, і можуть бути вищими, ніж при застосуванні дозованого аерозолю Беротек® Н. При використанні стаціонарного джерела кисню розчин найкраще інгалювати при швидкості потоку 6-8 л/хв. При дозі слід враховувати, що 20 крапель складають 1 мл, при цьому 1 крапля містить 50 мкг фенотеролу гідроброміду. Рекомендовану дозу препарату БЕРОТЕК розводять у камері небулайзера 0,9% розчином натрію хлориду до кінцевого об'єму 3-4 мл та інгалюють до досягнення достатнього полегшення симптомів. БЕРОТЕК® не можна розводити дистильованою водою. Розчин розводять щоразу безпосередньо перед застосуванням; залишки приготовленого розчину виливають. БЕРОТЕК® розчин можна інгалювати одночасно з антихолінергічними та муколітичними препаратами, для яких була доведена сумісність з ним – розчинів для інгаляції Атровент (іпратропія бромід) та Лазолван (амброксол). Лікування препаратом БЕРОТЕК має починатися та проводитися під наглядом медичного персоналу, наприклад, в умовах клініки. Лікування в домашніх умовах може бути рекомендоване пацієнтам після консультації лікаря у випадках, коли застосування за допомогою дозованого аерозолю низьких доз швидкодіючого бронходилататора - бета-агоніста (такого як Беротек Н) виявилося недостатнім для полегшення стану. Також воно може бути рекомендоване пацієнтам, які потребують небулайзерної терапії з інших причин, наприклад, у разі проблем із застосуванням дозованих аерозолів або при необхідності призначення більш високих доз. Лікування зазвичай слід розпочинати з мінімальних рекомендованих доз. Доза повинна підбиратися індивідуально залежно від потреб пацієнта та коригуватися залежно від тяжкості гострого епізоду. Прийом препарату повинен бути припинений при досягненні достатнього полегшення симптомів. При необхідності дозу можна застосувати повторно не менш як через 4 години. Доза може залежати від способу інгаляції та характеристик небулайзера. Тривалість інгаляції може контролюватись обсягом розведення препарату. Рекомендуються такі режими дозування: Дорослі (включаючи хворих старше 75 років) та підлітки старше 12 років: а) Приступи бронхіальної астми та інші стани з оборотною обструкцією дихальних шляхів Інгаляційно. 0,5 мл (10 крапель = 500 мкг фенотеролу гідроброміду) у більшості випадків достатньо для негайного полегшення симптомів; за необхідності повторного призначення препарату до 4 разів на день слід розглянути зменшення індивідуальних доз залежно від ефективності небулайзеру. У тяжких випадках (наприклад, для більшості пацієнтів, що надходять у відділення інтенсивної терапії) можуть знадобитися вищі дози - 1-1,25 мл (20-25 крапель = 1000-1250 мкг фенотеролу гідроброміду). У виключно тяжких випадках під наглядом лікаря можуть вводитись дози до 2 мл (40 крапель = 2000 мкг фенотеролу гідроброміду). б) Профілактика нападів бронхіальної астми внаслідок фізичної напруги Інгаляційно. 0,5 мл (10 крапель = 500 мкг фенотеролу гідроброміду) до фізичного навантаження. Діти віком від 6 до 12 років (з масою тіла близько 22-36 кг): а) Приступи бронхіальної астми та інші стани з оборотною обструкцією дихальних шляхів: Інгаляційно. 0,25-0,5 мл (5-10 крапель = 250-500 мкг фенотеролу гідроброміду) у більшості випадків достатньо для негайного полегшення симптомів. У разі необхідності повторного призначення препарату до 4 разів на день слід розглянути зменшення індивідуальних доз залежно від ефективності небулайзера; у тяжких випадках (наприклад, у більшості випадків лікування в умовах стаціонару) можуть знадобитися вищі дози до 1 мл (20 крапель = 1000 мкг фенотеролу гідроброміду). У виключно тяжких випадках під наглядом лікаря можуть вводитись дози до 1,5 мл (30 крапель = 1500 мкг фенотеролу гідроброміду). б) Профілактика нападів бронхіальної астми внаслідок фізичної напруги: Інгаляційно. 0,5 мл (10 крапель = 500 мкг фенотеролу гідроброміду) до фізичного навантаження. Діти віком до 6 років (з масою тіла менше 22 кг): Через обмеженість інформації про застосування препарату у цій віковій групі лікування проводять лише під наглядом лікаря, призначаючи препарат у наступній дозі: інгаляційно близько 50 мкг фенотеролу гідроброміду на прийом (=0,05 мл або 1 крапля) на 1 кг маси тіла, але не більше 0,5 мл (10 крапель) одну дозу до 3 разів у день.ПередозуванняСимптоми При передозуванні очікуваними симптомами є симптоми, спричинені надмірною β-адренергічною стимуляцією. Найбільш вираженими є тахікардія, відчуття серцебиття, тремор, зниження чи підвищення артеріального тиску, збільшення пульсового тиску, стенокардія, аритмії, гіперемія обличчя. Метаболічний ацидоз та гіпокаліємія також спостерігалися при застосуванні фенотеролу у дозах, що перевищують рекомендовані дози для затверджених показань. Лікування Лікування препаратом БЕРОТЕК має бути припинено. Слід провести моніторинг кислотно-лужного балансу та балансу електролітів. Для лікування застосовуються седативні засоби; у тяжких випадках проводять інтенсивну симптоматичну терапію. Як специфічні антидоти можна призначати β-адреноблокатори (переважно селективні β1-адреноблокатори); водночас слід враховувати можливість посилення бронхіальної обструкції та обережно підбирати дози цих препаратів у хворих на бронхіальну астму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЦукровий діабет У хворих на цукровий діабет під час лікування необхідно проводити регулярний контроль вмісту глюкози у плазмі. Парадоксальний бронхоспазм Як і інші інгаляційні препарати, БЕРОТЕК може викликати парадоксальний бронхоспазм, який може загрожувати життю. При виникненні парадоксального бронхоспазму препарат має бути негайно відмінено та замінено альтернативною терапією. Ефекти з боку серцево-судинної системи Ефекти серцево-судинної системи можуть спостерігатися при застосуванні симпатоміметичних препаратів, включаючи препарат БЕРОТЕК®. Є дані постреєстраційних досліджень та публікації в літературі про поодинокі випадки розвитку ішемії міокарда, асоційованої із застосуванням β-агоністів. Пацієнти з важким фоновим захворюванням серця (наприклад, ішемічна хвороба серця, аритмія або тяжка серцева недостатність), які отримують препарат БЕРОТЕК®, повинні бути попереджені про необхідність звернутися за медичною допомогою при виникненні болю в грудях або погіршення перебігу захворювання серця. Слід приділити увагу оцінці таких симптомів, як задишка та біль у грудях, оскільки вони можуть мати як респіраторний, так і кардіальний характер. Гіпокаліємія Потенційно серйозна гіпокаліємія може розвинутись внаслідок терапії бета2-агоністами. Рекомендується дотримуватись особливої обережності при тяжкій бронхіальній астмі, оскільки гіпокаліємія може потенціюватися супутньою терапією похідними ксантину, глюкокортикостероїдами та діуретиками. До того ж гіпоксія може посилити вплив гіпокаліємії на серцевий ритм. Гіпокаліємія може призвести до підвищеної схильності до аритмії у пацієнтів, які отримують дигоксин. У таких ситуаціях рекомендується контролювати рівень калію у сироватці. Гостра прогресуюча задишка Пацієнтам слід рекомендувати негайно звернутися до лікаря у разі гострої задишки, що швидко посилюється. Регулярне застосування Купірування нападів бронхіальної астми (симптоматичне лікування) краще регулярного застосування препарату. Хворих необхідно обстежити для виявлення необхідності призначення або посилення протизапального лікування (наприклад, інгаляційними глюкокортикостероїдами) з метою контролю запалення дихальних шляхів та попередження відстроченого пошкодження легень. У разі посилення бронхіальної обструкції неприйнятно і може бути ризикованим збільшення кратності прийому агоністів β2-адренорецепторів, таких як препарат БЕРОТЕК, понад рекомендовані дози і протягом тривалого часу. Використання підвищених доз β2-агоністів, таких як препарат Беротек, на регулярній основі для контролю симптомів бронхіальної обструкції може свідчити про погіршення контролю захворювання. У такій ситуації слід переглянути план лікування і особливо адекватність протизапальної терапії, щоб запобігти потенційно небезпечному для життя погіршення контролю захворювання. Спільне використання з симпатоміметичними та антихолінергічними бронходилотаторами Інші симпатоміметичні бронходилататори повинні застосовуватися разом із препаратом БЕРОТЕК лише під наглядом лікаря. Антихолінергічні бронходилататори можуть інгалюватись одночасно з препаратом БЕРОТЕК®. Вплив на результати лабораторних досліджень Застосування препарату БЕРОТЕК може призводити до позитивних результатів тестів на наявність фенотеролу у дослідженнях на зловживання препаратами за немедичними показаннями, наприклад у зв'язку з посиленням фізичних можливостей у спортсменів (допінг). Препарат містить консервант – бензалконію хлорид та стабілізатор – динатрію едетат. Було показано, що ці компоненти у деяких чутливих пацієнтів з гіперреактивністю дихальних шляхів можуть спричинити бронхоспазм. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дослідження щодо вивчення впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами механізмами не проводилися. Однак у ході проведених клінічних досліджень спостерігалися такі симптоми, як запаморочення. Тому рекомендується бути обережними під час керування транспортними засобами та використання механізмів.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаАерозоль – 1 доза: Діюча речовина: фенотеролу гідробромід – 100 мкг (0,100 мг); Допоміжні речовини: безводна лимонна кислота - 0,001 мг; вода очищена – 1,040 мг; етанол абсолютний – 15,597 мг; тетрафторетан (HFA 134а, пропелент (тетрафторетан)) – 35,252 мг. По 10 мл (200 доз) у балончик аерозольний металевий з клапаном дозової дії та мундштуком із захисною кришкою з логотипом компанії. Балончик з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна або світло-жовтого, або світло-коричневого кольору рідина, вільна від суспендованих частинок, поміщена під тиском в аерозольний балончик металевий з клапаном дозуючої дії і мундштуком.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб - бета2-адреноміметик селективний.Фармакокінетика10-30% активної речовини, що звільняється з аерозольного препарату після інгаляції, досягає нижніх дихальних шляхів залежно від методу інгаляції та використовуваної інгаляційної системи, а решта депонується у верхніх дихальних шляхах і проковтується. Ця частка активної речовини зазнає біотрансформації внаслідок ефекту "первинного" проходження через печінку. Метаболізується у печінці. Виводиться нирками та з жовчю у вигляді неактивних сульфатних кон'югатів. Таким чином, проковтнута кількість препарату не впливає на концентрацію активної речовини в плазмі крові, що досягається після інгаляції. Фенотерол у людини піддається інтенсивному метаболізму шляхом кон'югації до глюкуронідів та сульфатів. При проковтуванні фенотерол метаболізується переважно шляхом сульфатування. Ця метаболічна інактивація вихідної речовини починається вже у стінці кишечника. Біотрансформації, включаючи виділення з жовчю, піддається основна частина - приблизно 85%. Виділення фенотеролу із сечею (0,27 л/хв) відповідає приблизно 15% від загального середнього кліренсу системно доступної дози. Об'єм ниркового кліренсу свідчить про тубулярну секрецію фенотеролу додатково до гломерулярної фільтрації. Після інгаляції з дозованого аерозолю у незміненому вигляді виділяється через нирки 2% дози протягом 24 годин. Фенотерол може проникати у незміненому вигляді через плацентарний бар'єр та потрапляти у грудне молоко.ФармакодинамікаБЕРОТЕК Н є ефективним бронхолітичним засобом для попередження та купірування нападів бронхоспазму при бронхіальній астмі та інших станах, що супроводжуються оборотною обструкцією дихальних шляхів, таких як хронічний обструктивний бронхіт з наявністю або без емфіземи легень. Фенотерол є селективним стимулятором β2-адренорецепторів. При застосуванні препарату у вищих дозах відбувається стимуляція β1-адренорецепторів (наприклад, при призначенні для токолітичної терапії). Зв'язування β2-адренорецепторів активує аденілатциклазу через стимуляторний Gs-білок з подальшим збільшенням утворення циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ), який активує протеїнкіназу А, остання позбавляє міозин здатності з'єднуватися з актином, що перешкоджає скороченню гладкої мускулутуру і Крім того, фенотерол гальмує вивільнення з опасистих клітин медіаторів запалення, тим самим виявляючи захисну дію від впливу таких бронхоконстрикторів як гістамін, метахолін, холодне повітря та алергени. Прийом фенотеролу в дозах 0,6 мг підвищує активність миготливого епітелію бронхів та прискорює мукоциліарний транспорт. За рахунок стимулюючого впливу на β-адренорецептори, фенотерол може впливати на міокард (особливо в дозах, що перевищують терапевтичні), викликаючи почастішання та посилення серцевих скорочень. Фенотерол попереджає і швидко усуває бронхоспазм різного генезу. Початок дії після інгаляції – через 5 хв, максимум – 30-90 хв, тривалість – 3-5 год.ІнструкціяДля досягнення максимального ефекту необхідно правильно використовувати аерозоль дозований. Перед використанням дозованого аерозолю вперше натисніть двічі на дно балончика. Щоразу при використанні дозованого аерозолю необхідно дотримуватися наступних правил: Зняти захисний ковпачок. Зробити повільний повний видих. Утримуючи балончик, щільно обхопити губами наконечник. При цьому стрілка та дно інгалятора звернені вгору. Виробляючи максимально глибокий вдих одночасно швидко натиснути на дно балончика до вивільнення інгаляційної дози. На кілька секунд затримати дихання, потім вийняти мундштук із рота та повільно видихнути. Якщо потрібна повторна інгаляція, повторіть ті самі дії (пункти 2-4). Одягти захисний ковпачок. Якщо аерозольний балончик не використовувався більше трьох днів, перед застосуванням слід натиснути одноразово на дно балончика. Балон розрахований на 200 інгаляцій. Після цього балон слід замінити. Незважаючи на те, що в балоні може залишатися деяка кількість препарату, кількість лікарської речовини, що вивільняється при інгаляції, може бути зменшена. Балон непрозорий, тому кількість препарату в балоні можна визначити лише в такий спосіб: знявши захисний ковпачок, балон занурюють у ємність, наповнену водою. Кількість препарату о. Інгалятор слід промивати щонайменше раз на тиждень. Важливо містити мундштук вашого інгалятора чистим для того, щоб ліки не накопичилися і не блокували розпилення. Для очищення спочатку зніміть ковпачок, що захищає від пилу, та видаліть ємність з інгалятора. Промийте інгалятор теплою водою для видалення ліків і/або видимого пилу. Після очищення струсіть інгалятор і дайте йому висохнути на повітрі без використання нагрівальних пристроїв. Коли мундштук висохне, поверніть ємність і ковпачок від пилу. ПОПЕРЕДЖЕННЯ: пластиковий мундштук для рота розроблений спеціально для Беротека Н і служить для точного дозування препарату. Мундштук не повинен використовуватися з іншими дозованими аерозолями. Також не можна використовувати Беротек Н з будь-якими іншими адаптерами, крім мундштука, що поставляється разом з препаратом. Вміст балона перебуває під тиском. Балон не можна розкривати і нагрівати вище 50°С.Показання до застосуванняПриступи бронхіальної астми або інші стани із оборотною обструкцією дихальних шляхів, хронічний бронхіт, хронічна обструктивна хвороба легень. Профілактика нападів бронхіальної астми внаслідок фізичної напруги.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до фенотеролу або будь-якої з допоміжних речовин препарату. Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, тахіаритмія. БЕРОТЕК Н у лікарській формі аерозоль для інгаляцій дозований не застосовують у дітей до 4-х років. З обережністю: гіпертиреоз, артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, атонія кишечника, гіпокаліємія, цукровий діабет, нещодавно перенесений інфаркт міокарда (протягом останніх 3-х місяців), захворювання серця та судин, такі як хронічна серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, захворювання коронарних артерій, вади серця (у тому числі аортальний стеноз), виражені ураження церебральних та периферичних артерій, феохромоцитома. Оскільки інформація про застосування препарату у дітей віком до 6 років обмежена, лікування проводять з обережністю лише під наглядом лікаря.Вагітність та лактаціяРезультати доклінічних досліджень у поєднанні з наявним досвідом клінічного застосування препарату не виявили жодних небажаних явищ під час вагітності. Тим не менш, слід з обережністю застосовувати препарат при вагітності, особливо в першому триместрі, якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Слід враховувати можливість інгібуючого ефекту фенотеролу на скорочувальну активність матки. Доклінічні дослідження показали, що фенотерол проникає у грудне молоко. Безпека препарату у періоді лактації не вивчена. У період лактації застосування препарату можливе, якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини.Побічна діяЗ боку імунної системи: гіперчутливість. З боку метаболізму та харчування: гіпокаліємія. З боку нервової системи: збудження, нервозність, тремор, головний біль, запаморочення. Серцево-судинна система: ішемія міокарда, аритмія, тахікардія, серцебиття, підвищення систолічного тиску крові, зниження діастолічного тиску крові. З боку дихальної системи: парадоксальний бронхоспазм, кашель, подразнення гортані та горлянки. З боку травної системи: нудота, блювання. Шкіра та підшкірна клітковина: гіпергідроз, шкірні реакції, такі як висипання, свербіж, кропив'янка. Кістково-м'язова система та пов'язані з нею захворювання тканин: спазм м'язів, міалгія, м'язова слабкість.Взаємодія з лікарськими засобамиβ-адренергічні препарати, антихолінергічні засоби, похідні ксантину (такі, як теофілін), кромогліцієва кислота, глюкокортикостероїди та діуретики можуть посилювати дію та побічні ефекти фенотеролу. Значне зниження бронходилатації при одночасному застосуванні фенотеролу та β-адреноблокаторів. Агоністи β-адренорецепторів слід з обережністю призначати хворим, які отримують інгібітори моноамінооксидази або трициклічні антидепресанти, які здатні посилювати дію β-адренорецепторів агоністів. Інгаляція засобів для загальної анестезії, таких як галотан, трихлоретилен та енфлуран, підвищує ймовірність впливу агоністів β-адренорецепторів на серцево-судинну систему. Галотан сприяє розвитку аритмії. Одночасне призначення бронхолітиків із подібним механізмом дії призводить до адитивного ефекту та явищ передозування.Спосіб застосування та дозиДози для дорослих та підлітки старше 12 років Приступи бронхіальної астми та інші стани, що супроводжуються оборотною обструкцією дихальних шляхів У більшості випадків для усунення бронхоспазму достатньо однієї інгаляційної дози; якщо протягом 5 хв полегшення дихання не настало, можна повторити інгаляцію. Якщо ефект відсутній після двох інгаляцій, і потрібні додаткові інгаляції, слід негайно звернутися за медичною допомогою до найближчої лікарні. Профілактика астми фізичного зусилля 1-2 інгаляційні дози до фізичного навантаження, до 8 інгаляцій на день. Дози для дітей віком від 6 до 12 років Приступи бронхіальної астми та інші стани, що супроводжуються оборотною обструкцією дихальних шляхів У більшості випадків для усунення бронхоспазму достатньо однієї інгаляційної дози; якщо протягом 5 хв полегшення дихання не настало, можна повторити інгаляцію. Якщо ефект відсутній після двох інгаляцій, і потрібні додаткові інгаляції, слід негайно звернутися за медичною допомогою до найближчої лікарні. Профілактика астми фізичного зусилля 1-2 інгаляційні дози до фізичного навантаження, до 8 інгаляцій на день. Дози для дітей від 4 до 6 років Через обмежений досвід застосування у дітей віком до 6 років, препарат повинен бути використаний тільки за призначенням лікаря та під наглядом дорослих. Приступи бронхіальної астми та інші стани, що супроводжуються оборотною обструкцією дихальних шляхів Для усунення бронхоспазму достатньо однієї інгаляційної дози. Якщо ефект відсутній, слід негайно звернутися за медичною допомогою до найближчої лікарні. Профілактика астми фізичного зусилля 1 інгаляційна доза до фізичного навантаження, до 4 інгаляцій на добу.ПередозуванняСимптоми Тахікардія, посилене серцебиття, тремор, зниження/підвищення артеріального тиску, підвищення пульсового тиску, ангінальний біль, аритмії та гіперемія обличчя, метаболічний ацидоз. Лікування Седативні препарати, транквілізатори, у тяжких випадках проводять інтенсивну симптоматичну терапію. Як специфічні антидоти можна призначати β-адреноблокатори (переважно селективні β1-адреноблокатори); водночас слід враховувати можливість посилення обструкції бронхів та обережно підбирати дози цих препаратів у хворих із бронхіальною астмою.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри першому використанні дозованого аерозолю БЕРОТЕК Н пацієнти можуть відзначати, що новий аерозоль має трохи інший смак порівняно з колишнім аерозолем, що містить фреон. Слід попереджати пацієнтів про це при переході з препарату Беротек Н, що містить фреон на препарат Беротек Н, не містить фреон. Пацієнтам необхідно знати, що Беротек Н, що містить фреон і препарат Беротек Н, не містить фреон повністю взаємозамінні і зміна смаку не впливає на ефективність та безпеку препарату. Інші симпатоміметичні бронходилататори можна застосовувати разом із препаратом БЕРОТЕК Н аерозоль для інгаляцій дозований тільки під наглядом лікаря. При гострій задишці, що швидко посилюється (утруднене дихання) слід негайно звернутися до лікаря. Тривале застосування: купірування нападів бронхіальної астми може бути кращим за регулярне застосування препарату (симптоматичне лікування); хворі повинні обстежуватися для виявлення необхідності проведення додаткового або більш інтенсивного протизапального лікування (наприклад, інгаляцій глюкокортикостероїдів) з метою контролю запалення дихальних шляхів та запобігання тривалим загостренням бронхіальної астми. У разі посилення обструкції бронхів вважається неприйнятним і може бути навіть ризикованим збільшенням кратності прийому агоністів β2-адренорецепторів, що містяться в таких препаратах, як БЕРОТЕК Н аерозоль для інгаляцій дозований, понад рекомендовані дози. У такій ситуації слід переглянути план лікування і особливо адекватність протизапальної терапії. При лікуванні агоністами β2-адренорецепторів можливий розвиток вираженої гіпокаліємії. Особливу обережність слід виявляти при тяжкій бронхіальній астмі, оскільки цей ефект може бути посилений супутнім застосуванням похідних ксантину, глюкокортикостероїдів та діуретиків. При гіпоксії можливе посилення впливу гіпокаліємії на серцевий ритм. У таких ситуаціях рекомендується регулярний контроль концентрації калію у сироватці крові. У поодиноких випадках спостерігалася ішемія міокарда, пов'язана з агоністами β2-адренорецепторів. Гіпокаліємія у пацієнтів, які отримують дигоксин, підвищує чутливість до серцевих глікозидів і може спричинити аритмію. Застосування препарату БЕРОТЕКА Н може призводити до позитивних результатів тестів на зловживання психоактивними речовинами за немедичними показаннями (у зв'язку з наявністю фенотеролу). У спортсменів застосування БЕРОТЕКА Н у зв'язку з наявністю в його складі фенотеролу може призводити до позитивних результатів тестів на допінг. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень впливів препарату на здатність до керування автотранспортом та використання механізмів не проводилося. Однак пацієнтам слід повідомляти, що під час лікування препаратом БЕРОТЕК Н вони можуть відчувати запаморочення. Тому слід рекомендувати дотримання обережності під час керування автотранспортом або використання механізмів. Якщо пацієнти відчувають вище небажане відчуття, слід утримуватися від таких потенційно небезпечних дій, як керування автомобілем або управління механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії – 1 суп.: Активні речовини: гіосцип бутилброміду - 10 мг; Допоміжні речовини: вода очищена – 10 мг, твердий жир W 45 – 1610 мг. По 5 супозиторіїв у стрипи з алюмінієвої фольги. По 2 стрипи в картонну пачку з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиБілі або кольори слонової кістки, гладкі, довгасті форми супозиторії.Фармакотерапевтична групаМ-холіноблокатор.ФармакокінетикаБудучи четвертинним амонієвим похідним і володіючи високою полярністю, гіосцин бутилбромід незначно всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Після ректального застосування всмоктування препарату становить 3%. Середня абсолютна біодоступність не перевищує 1%. Гіосцина бутилбромід внаслідок високої афінності до мускаринових та нікотинових рецепторів розподіляється головним чином у м'язових клітинах органів черевної порожнини та малого тазу, а також у інтрамуральних гангліях органів черевної порожнини. Зв'язок з білками плазми (альбумін) - низький і становить близько 4,4%. Встановлено, що препарат (в концентрації 1 ммоль) in vitro взаємодіє з транспортом холіну (1,4 нмоль) в епітеліальних клітинах людської плаценти. Після ректального застосування препарату ниркова елімінація становить 07-16%; елімінація відбувається переважно через кишечник. Ниркова екскреція метаболітів гіосцину бутилброміду становить менше ніж 0,1% від величини дози. Метаболіти, що екскретуються з сечею, слабо зв'язуються з мускариновими рецепторами, тому вони не активні і не мають фармакологічних властивостей.ФармакодинамікаЧинить місцеву спазмолітичну дію на гладку мускулатуру внутрішніх органів (шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, сечовивідних шляхів), знижує секрецію травних залоз. Місцева спазмолітична дія пояснюється гангліоблокуючою та антимускариновою активністю препарату. Будучи четвертинним амонієвим похідним, гіосцин бутилбромід не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, тому антихолінергічний вплив на ЦНС відсутній.Показання до застосуванняНиркова коліка, жовчна коліка, спастична дискінезія жовчовивідних шляхів та жовчного міхура, холецистит, кишкова коліка, пілороспазм, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення (у складі комплексної терапії), альгодисменорея.Протипоказання до застосуванняМіастенія гравіс, мегаколон. Підвищена чутливість до гіосцину бутилброміду або до будь-якого іншого компонента препарату. Діти віком до 6 років. Вагітність, період лактації. Слід з обережністю призначати препарат у таких клінічних ситуаціях: підозра на кишкову непрохідність (в т.ч. стеноз воротаря); обструкція сечовивідних шляхів (в т.ч. гіперплазія передміхурової залози), тахіаритмії (в т.ч. миготлива тахіаритмія), закритокутова глаукома. У тих випадках, коли біль у животі невідомого походження продовжується або посилюється, або коли одночасно відзначаються такі симптоми, як лихоманка, нудота, блювання, зміни консистенції калу та частоти дефекацій, болючість живота, зниження артеріального тиску, непритомність або кров у калі, необхідно негайно звернутися за медичною консультацією.Вагітність та лактаціяДані щодо застосування препарату при вагітності та проникнення препарату та його метаболітів у грудне молоко обмежені. Досліджень щодо впливу препарату на фертильність не проводилося.Побічна діяБагато перерахованих небажаних ефектів можуть бути пов'язані з антихолінергічними властивостями препарату. Антихолінергічні побічні ефекти зазвичай виражені слабко та проходять самостійно. З боку імунної системи: Анафілактичний шок, анафілактичні реакції, задишка, шкірні реакції (наприклад, кропив'янка, висипання, еритема, свербіж) та інші види гіперчутливості. Серцево-судинна система: Тахікардія. З боку травної системи: Сухість у роті. З боку шкіри та підшкірних тканин: Дисгідротична екзема. З боку сечовидільної системи Затримка сечі.Взаємодія з лікарськими засобамиБускопан може посилювати антихолінергічну дію трициклічних та тетрациклічних антидепресантів, антигістамінних, антипсихотичних препаратів, хінідину, амантадину та дизопіраміду та антихолінергічних препаратів (наприклад, тіотропія броміду, іпратропія броміду, атропіноподібних сполук). Одночасне застосування Бускопану та антагоністів допаміну, наприклад, метоклопраміду, призводить до послаблення дії обох препаратів на шлунково-кишковий тракт. Бускопан може посилювати тахікардію, що викликається бета-адренергічними засобами.Спосіб застосування та дозиРектально. Якщо лікар не призначений інакше, рекомендується наступний режим дозування: Дорослі та діти старше 6 років: ректально по 1 – 2 супозиторії 3-5 разів на добу. Супозиторії слід витягти з упаковки та ввести загостреним кінцем у пряму кишку. Препарат не повинен застосовуватись щоденно більше 3 днів без консультації лікаря.ПередозуванняДо цього часу випадки передозування БУСКОПАНОМ не описані, тому такі симптоми та рекомендації мають теоретичний характер. Симптоми Можливі антихолінергічні симптоми: затримка сечі, сухість у роті, почервоніння шкіри, тахікардія, пригнічення моторики шлунково-кишкового тракту, а також тимчасові порушення зору. Лікування Симптоми передозування БУСКОПАНОМ усуваються холіноміметиками. Пацієнтам із глаукомою призначають пілокарпін у вигляді очних крапель. При необхідності холіноміметики вводять системно, наприклад, неостигмін 0,5 - 2,5 мг внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Серцево-судинні ускладнення лікують згідно з звичайними терапевтичними правилами. При паралічі дихальної мускулатури показано інтубацію, штучну вентиляцію легень. У разі затримки сечі катетеризують сечовий міхур. Проводиться підтримуюча терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень про вплив препарату на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами не проводилося.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
2 506,00 грн
356,00 грн
Дозування: 10 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упаковка: блістер Производитель: Берингер Ингельхайм Фарма Завод-производитель: Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко. КГ(Германия) Действующее вещество: Эмпаглифлозин.
2 486,00 грн
592,00 грн
Дозування: 25 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упаковка: блістер Виробник: Берінгер Інгельхайм Фарма Завод-виробник: Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ та Ко. КГ(Німеччина) Діюча речовина: Емпагліфлозин.
Фасування: N1 Форма випуску: мазь Упаковка: туба Виробник: Берінгер Інгельхайм Фарма Завод-виробник: Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ та Ко. КГ(Німеччина) Діюча речовина: Нонівамід + Нікобоксил. .
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ліквідон 30 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 134.6 мг, крохмаль кукурудзяний висушений – 70 мг, крохмаль кукурудзяний розчинний – 5 мг, магнію стеарат – 0.4 мг. 10 шт. - блістери (6) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого кольору, гладкі, круглі, зі скошеними краями, з ризиком на одному боці та з гравіюванням "57С" по обидва боки ризику; з іншого боку вигравіруваний логотип фірми.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний препарат для перорального застосування, похідне сульфонілсечовини ІІ покоління. Має панкреатичним та позапанкреатичним ефектами. Стимулює секрецію інсуліну, потенціюючи глюкозо-опосередкований шлях утворення інсуліну. У дослідах на тваринах було показано, що Глюренорм® зменшує інсулінорезистентність у печінці та жировій тканині за допомогою збільшення рецепторів до інсуліну, а також стимуляції пострецепторного механізму, опосередкованого інсуліном. Гіпоглікемічний ефект розвивається через 60-90 хвилин після вживання, максимум дії настає через 2-3 год і триває близько 8-10 год.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо одноразової дози гліквідону (15 мг або 30 мг) препарат швидко і практично повністю (80-95%) всмоктується із шлунково-кишкового тракту, досягаючи концентрації в плазмі 0.65 мкг/мл (діапазон 0.12-2.14 мкг/мл). Середній час досягнення Cmax препарату в плазмі становить 2 год 15 хв (діапазон: 1.25-4.75 год). Значення AUC0-∞ становить 5.1 мкг×год/мл (діапазон: 1.5-10.1 мкг×год/мл). Немає відмінностей у фармакокінетичних показниках у пацієнтів з цукровим діабетом та у здорових осіб. Розподіл Гліквідон має високу спорідненість до білків плазми (>99%). Немає даних про можливе проходження гліквідону або його метаболітів через гематоенцефалічний бар'єр або плаценту. Немає даних про можливість проникнення гліквідону у грудне молоко. Метаболізм Гліквідон повністю метаболізується печінкою, головним чином гідроксилюванням та деметилюванням. Метаболіти гліквідону не мають або мають слабко виражену фармакологічну активність порівняно з вихідною речовиною. Виведення Більшість метаболітів виводиться через кишечник. Нирками виводиться лише невелика частина метаболітів. У дослідженнях показано, що після внутрішнього прийому близько 86% міченого ізотопом препарату (14С) виводиться через кишечник. Незалежно від дози та способу введення нирками виводиться близько 5% (у вигляді метаболітів) від введеної кількості препарату. Рівень виведення Глюренорма нирками залишається мінімальним навіть за регулярного призначення. T1/2 становить 1.2 год (в діапазоні - 0.4-3.0 год), кінцевий T1/2 становить приблизно 8 год (в діапазоні - 5.7-9.4 год). Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У пацієнтів похилого віку та пацієнтів середнього віку фармакокінетичні показники аналогічні. Основна частина препарату виводиться через кишківник. Є дані про те, що метаболізм препарату не змінюється у пацієнтів із печінковою недостатністю. Виведення гліквідону нирками є незначним, у пацієнтів з порушенням функції нирок препарат не накопичується.Клінічна фармакологіяПероральний гіпоглікемічний препарат.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу у пацієнтів середнього та літнього віку (при неефективності дієтотерапії).Протипоказання до застосуванняЦукровий діабет 1 типу; діабетичний ацидоз, кетоацидоз, прекома та кома; стан після резекції підшлункової залози; гостра перемежується порфірія; тяжка печінкова недостатність; деякі гострі стани (наприклад, інфекційні захворювання чи великі хірургічні операції); рідкі спадкові захворювання, такі як галактоземія, дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; вагітність; період лактації (період грудного вигодовування); вік до 18 років (у зв'язку з недостатністю даних щодо ефективності та безпеки препарату в даній віковій групі); підвищена чутливість до сульфаніламідів. З обережністю гарячковий синдром; захворювання щитовидної залози (з порушенням функції); дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; алкоголізм.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при гострій печінковій порфірії, тяжкій печінковій недостатності. Прийом дози, що перевищує 75 мг, у пацієнтів з порушенням функції печінки потребує ретельного контролю за станом пацієнта. Препарат не слід призначати пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки, оскільки 95% дози метаболізується у печінці та виводиться через кишечник. У клінічних дослідженнях у пацієнтів з цукровим діабетом та порушеннями функції печінки різного ступеня тяжкості (включаючи гострий цироз печінки з портальною гіпертензією) Глюренорм не викликав подальшого погіршення функції печінки, частота побічних ефектів не збільшувалася, гіпоглікемічні реакції не виявлялися. Застосування у дітей Протипоказано дітям віком до 18 років (у зв'язку з недостатністю даних щодо ефективності та безпеки препарату у цій віковій групі);Побічна діяЗ боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз. З боку обміну речовин: гіпоглікемія. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, сонливість, парестезія, почуття втоми. Порушення акомодації. Серцево-судинна система: стенокардія, екстрасистолія, серцево-судинна недостатність, гіпотензія. З боку травної системи: зниження апетиту, нудота, блювання, запор, діарея, відчуття дискомфорту в ділянці живота, сухість ротової порожнини, холестаз. З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання, свербіж, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, реакція фотосенсибілізації. Інші: біль у грудній клітці.Взаємодія з лікарськими засобамиМожливе посилення гіпоглікемічної дії при одночасному призначенні гліквідону та інгібіторів АПФ, алопуринолу, анальгетиків та НПЗЗ, протигрибкових препаратів, хлорамфеніколу, кларитроміцину, клофібрату, похідних кумарину, фторхінолонів, гепарину, інгіциклів , інсуліну та пероральних гіпоглікемічних засобів. Бета-адреноблокатори, симпатолітики (включаючи клонідин), резерпін та гуанетидин можуть посилювати гіпоглікемічний ефект та одночасно маскувати симптоми гіпоглікемії. Можливе зменшення гіпоглікемічної дії при одночасному призначенні гліквідону та аміноглутетиміду, симпатоміметиків, глюкокортикоїдів, тиреоїдних гормонів, глюкагону, тіазидних та "петлевих" діуретиків, пероральних контрацептивів, діазоксиду, фенотіазину та препаратів, що містять. Барбітурати, рифампіцин та фенітоїн також можуть зменшувати гіпоглікемічний ефект гліквідону. Посилення або ослаблення гіпоглікемічного ефекту гліквідону було описано при прийомі блокаторів гістамінових Н2-рецепторів (циметидин, ранітидин) та етанолу.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовують внутрішньо. Необхідно дотримуватися рекомендацій лікаря щодо дози препарату та дотримання дієти. Не слід припиняти прийом препарату без консультації з лікарем. Початкова доза Глюренорму зазвичай становить 1/2 таб. (15 мг) під час сніданку. Препарат слід приймати на початку їжі. Після прийому Глюренорма прийом їжі не слід пропускати. Якщо прийом 1/2 таб. (15 мг) не призводить до адекватного поліпшення, після консультації з лікарем дозу слід поступово збільшити. Якщо добова доза Глюренорму не перевищує 2 таб. (60 мг), вона може бути призначена на 1 прийом, під час сніданку. При призначенні вищої дози, найкращий ефект може бути досягнутий при прийомі добової дози, розділеної на 2-3 прийоми. У цьому випадку найвища доза має бути прийнята за сніданком. Збільшення дози більше ніж 4 таб. (120 мг)/сут зазвичай не призводить до подальшого підвищення ефективності. Максимальна добова доза – 4 таб. (120 мг). Пацієнти з порушенням функції нирок Близько 5% метаболітів виводиться нирками. У пацієнтів з порушеннями функції нирок корекція дози не потрібна. Пацієнти з порушенням функції печінки Прийом дози, що перевищує 75 мг, у пацієнтів з порушенням функції печінки потребує ретельного контролю за станом пацієнта. Препарат слід призначати пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки,т.к. 95% дози метаболізується у печінці та виводиться через кишечник. Комбінована терапія При недостатньому клінічному ефекті монотерапії препаратом Глюренорм може бути рекомендовано лише додаткове призначення метформіну.ПередозуванняПередозування похідними сульфонілсечовини може призвести до гіпоглікемії. Симптоми: тахікардія, підвищене потовиділення, почуття голоду, серцебиття, тремор, головний біль, безсоння, дратівливість, порушення мови та зору, рухове занепокоєння та непритомність. Лікування: у разі появи симптомів гіпоглікемії слід прийняти внутрішньо глюкозу (декстрозу) або продукти, багаті на вуглеводи. При тяжкій гіпоглікемії (втрата свідомості, кома) внутрішньовенно вводять декстрозу. Після відновлення свідомості - прийом легкозасвоюваних вуглеводів (щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії).Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнтам з цукровим діабетом необхідно суворо дотримуватися рекомендацій лікаря. Особливо ретельний контроль потрібен при доборі дози або переході з іншого гіпоглікемічного препарату. Пероральні гіпоглікемічні засоби не повинні замінювати лікувальну дієту, яка дозволяє контролювати масу тіла пацієнта. Пропуск їжі або недотримання рекомендацій лікаря може значно знизити концентрацію глюкози в крові і призвести до втрати свідомості. При прийомі таблетки до їди, а не як рекомендовано, на початку їжі, вплив препарату на концентрацію глюкози в крові більш виражений, що підвищує ризик розвитку гіпоглікемії. З появою симптомів гіпоглікемії необхідно негайно прийняти їжу, що містить цукор. У разі гіпоглікемічного стану, що зберігається, слід негайно звернутися до лікаря. Фізичне навантаження може посилити гіпоглікемічну дію. Алкоголь або стрес можуть посилювати або зменшувати гіпоглікемічну дію похідних сульфонілсечовини. Застосування похідних сульфонілсечовини у пацієнтів, які страждають на недостатність глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази, може призвести до гемолітичної анемії. Т.к. Глюренорм відноситься до похідних сульфонілсечовини, необхідно дотримуватися обережності при застосуванні препарату у пацієнтів з недостатністю глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази і, по можливості, необхідно прийняти рішення про зміну препарату. Одна таблетка препарату Глюренорм містить 134.6 мг лактози (538.4 мг лактози в максимальній добовій дозі). Пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як галактоземія, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція, не слід приймати Глюренорм®. Гліквідон відноситься до похідних сульфонілсечовини короткої дії і тому застосовується у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу з підвищеним ризиком гіпоглікемії, наприклад, у пацієнтів похилого віку та пацієнтів з порушенням функції нирок. Оскільки виведення гліквідону нирками незначне, Глюренорм може застосовуватися у пацієнтів з нирковими порушеннями та діабетичною нефропатією. Однак лікування пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю слід проводити під ретельним медичним наглядом. Є дані, що застосування гліквідону у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу, які мають супутні захворювання печінки, є ефективним та безпечним. Тільки виведення неактивних метаболітів у таких пацієнтів дещо затримується. Однак пацієнтам з цукровим діабетом та супутніми тяжкими порушеннями функції печінки призначення препарату не рекомендується. Під час клінічних досліджень виявлено, що застосування препарату Глюренорм протягом 18 та 30 місяців не призводило до збільшення маси тіла, навіть були відмічені випадки зниження маси тіла на 1-2 кг. У порівняльних дослідженнях з іншими похідними сульфонілсечовини було доведено, що пацієнти, які приймають Глюренорм® більше року, не мають значних змін маси тіла. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Немає даних про вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Однак пацієнти повинні бути попереджені про такі прояви гіпоглікемії, як сонливість, запаморочення, порушення акомодації, які можуть виникнути на фоні прийому препарату. Необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та механізмами. При гіпоглікемічних станах слід уникати керування транспортними засобами та механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСпрей назальний – 1 доза: Активні речовини: трамазоліну гідрохлориду моногідрат у перерахунку на трамазоліну гідрохлорид – 82 мкг; Допоміжні речовини: лимонної кислоти моногідрат - 270 мкг, мгг 0 мгг хлориду гексагідрат - 35 мкг, кальцію хлориду дигідрат - 11 мкг, натрію гідрокарбонат - 1 мкг, натрію хлорид - 183 мкг, цинеол (евкаліптол) - 7 мкг, L-ментол (лівоментол) - 14 мкг, очищена – 66358 мкг. 10 мл - флакони коричневого скла (1) з дозуючим пристроєм та назальним адаптером - пачки картонні.Опис лікарської формиСпрей назальний, дозований блідо-жовтого кольору, прозорий, із запахом евкаліпта.Фармакотерапевтична групаПротиконгестивний препарат – альфа-адреноміметик.ФармакокінетикаФармакінетичні дослідження у людини не проводились. Фармакокінетика трамазоліну вивчена на щурах, кроликах та мавпах. Показано, що після застосування препарату або інтраназально всмоктується 50-80% введеної дози. Трамазолін та його метаболіти розподіляються у всіх внутрішніх органах, Cmax зазначається у печінці. Після перорального або місцевого застосування основні метаболіти визначаються у сечі. Термінальний T1/2 становить від 5 до 7 год.ФармакодинамікаАктивна речовина препарату Лазолван® Ріно - трамазоліну гідрохлорид, альфа2-адреноміметик, що викликає звуження судин. При нанесенні на слизові оболонки носа внаслідок судинозвужувальної дії препарат зменшує набряклість. В результаті прохідність носових ходів швидко відновлюється, носове дихання надовго полегшується. Дія препарату починається протягом перших 5 хв і продовжується 8-10 год.ІнструкціяПеред упорскуванням слід очистити носові ходи. Зняти захисний ковпачок. Перед першим використанням необхідно зробити кілька впорскування в повітря до появи стійкої хмари аерозолю. Після цього дозуючий пристрій готовий до використання. Ввести наконечник у носовий хід і зробити одне впорскування. Повторіть процедуру для іншого носового ходу. Після вилучення наконечника зробити звичайний вдих через ніс. Одягти захисний ковпачок. Рекомендується очищати наконечник після кожного використання.Показання до застосуваннянабряк слизової оболонки носа, закладеність носа, спричинені гострими респіраторними захворюваннями та/або полінозом (риніт, сінна лихоманка); синусит та середній отит (євстахіїт) – для полегшення відтоку вмісту придаткових пазух носа (за рекомендацією лікаря).Протипоказання до застосуваннязакритокутова глаукома; атрофічний риніт; операції на черепі, здійснені через порожнину носа (в анамнезі); дитячий вік до 6 років; підвищена чутливість до трамазоліну гідрохлориду або бензалконію гідрохлориду, а також до інших компонентів препарату. З обережністю: Пацієнтам з артеріальною гіпертензією, захворюваннями серця, гіпертиреозом, цукровим діабетом, гіперплазією передміхурової залози, феохромоцитомою, порфірією препарат слід застосовувати лише за рекомендацією лікаря у зв'язку з наявністю потенційного ризику системної абсорбції препарату. Слід бути обережними при прийомі інгібіторів МАО, трициклічних антидепресантів, вазопресорних препаратів та антигіпертензивних препаратів.Вагітність та лактаціяТривалий досвід застосування показує, що Лазолван® Ріно не впливає на вагітність. Препарат не слід застосовувати у І триместрі вагітності. На пізніших термінах вагітності застосування препарату Лазолван® Ріно допускається лише після консультації з лікарем. Безпека застосування препарату Лазолван® Ріно під час грудного вигодовування не підтверджена. Застосування препарату в період грудного вигодовування допускається лише після консультації з лікарем. Дослідження впливу препарату Лазолван® Рино на фертильність не проводилися. На основі наявних даних відсутні згадки про можливий вплив трамазоліну гідрохлориду на фертильність. Протипоказаний у дитячому віці до 6 років.Побічна діяЗ боку нервової системи: рідко (≥0.01% та З боку психіки: нечасто (≥0.1% та Серцево-судинна система: нечасто (≥0.1% і З боку дихальної системи: часто (≥1% та З боку травної системи: нечасто (≥0.1% та З боку імунної системи: частота не встановлена - гіперчутливість. З боку шкіри та підшкірних тканин**: частота не встановлена* - висип, свербіж, набряк шкіри. Інші: частота не встановлена - набряк слизової оболонки, стомлюваність. * Небажані явища, зв'язок яких із препаратом розцінювався як можливий, зареєстровані при широкому застосуванні препарату. Частоту цих рідкісних явищ важко оцінити. ** Як симптоми підвищеної чутливості.Взаємодія з лікарськими засобамиДеякі антидепресанти (інгібітори МАО та трициклічні антидепресанти) та судинозвужувальні препарати при одночасному призначенні можуть спричинити підвищення АТ. Комбінований прийом із трициклічними антидепресантами може призвести до розвитку аритмії. Одночасний прийом з антигіпертензивними засобами (особливо з тими, що впливають на симпатичну нервову систему) може призвести до різних кардіоваскулярних ефектів.Спосіб застосування та дозиДорослим і дітям з 6 років призначають по 1 впорскування в кожну ніздрю (до 4 впорскування в кожну ніздрю в день). Не слід застосовувати препарат більше ніж 5-7 днів без призначення лікаря.ПередозуванняСимптоми: за підвищенням АТ і тахікардією можливе (особливо в дітей віком) падіння АТ, розвиток шоку, рефлекторної брадикардії, зниження температури тіла. За аналогією з іншими альфа-симпатоміметиками клінічна картина інтоксикації може бути невиразною, оскільки фази стимуляції та депресії ЦНС та серцево-судинної системи можуть змінювати одна одну. Особливо у дітей інтоксикація призводить до впливів на ЦНС з розвитком судом та коми, брадикардії, пригнічення дихання. Симптомами стимуляції ЦНС є тривожність, збудження, галюцинації та судоми. До симптомів пригнічення ЦНС відносять зниження температури тіла, млявість, сонливість та кому. Крім того, можливий розвиток наступних симптомів: мідріаз, міоз, підвищене потовиділення, лихоманка, блідість, ціаноз губ, порушення функцій серцево-судинної системи (включаючи зупинку серця); порушення дихання (включаючи дихальну недостатність, зупинку дихання); Психологічні порушення. У разі назального передозування негайно промийте або очистіть носа. Може знадобитися симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯкщо після 7 днів прийому препарату позитивної динаміки симптомів не відзначається, слід вирішувати питання щодо припинення прийому препарату або продовження лікування. Тривале застосування назальних судинозвужувальних препаратів може призвести до розвитку хронічного запалення та закладеності носа, а також до атрофії слизової оболонки носа. Слід уникати влучення препарату в очі. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дослідження щодо впливу препарату на здатність керувати автомобілем та машинним обладнанням не проводилися. Однак при прийомі препарату можливі такі небажані ефекти як галюцинація, сонливість, седативний ефект, запаморочення та втома. Тому необхідно бути обережними при керуванні автомобілем і машинним обладнанням. При появі перелічених вище побічних ефектів необхідно уникати виконання таких потенційно небезпечних завдань, як керування автомобілем і машинним обладнанням.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Дозування: 0. 25 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. Упаковка: уп.
2 674,00 грн
2 598,00 грн
Дозування: 3 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. пролонгованої дії Упаковка: блістер Производитель: Берингер Ингельхайм Фарма Завод-производитель: Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко. КГ(Германия) Действующее вещество: Прамипексол.
Дозировка: 15 мг Фасовка: N5 Форма выпуска: р-р д/инъекций Упаковка: амп. Производитель: Берингер Ингельхайм Фарма Завод-производитель: Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко. КГ(Германия) Действующее вещество: Мелоксикам.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
1 936,00 грн
1 844,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активної речовини: тпотропія броміду моногідрат 0.0225 мг; еквівалент тіотропію 0.0180 мг; допоміжні речовини: лактоза моногідрат. 200 М 5.2025 мг; лактоза моногідрат мікронізований 0.2750 мг; склад капсули (мг/капсула): макрогол 2.4000 мг. індігокармін (Е132) 0.0120 мг. гітану діоксид (Е171) 1,0240 мг. заліза оксид жовтий (Е172) 0,0120 мг. желатин 44.5160 мг По 10. 30 або 60 капсул в упаковці, в комплекті з інгалятором ХандіХалер або без інгалятора.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули світло-зелено-блакитного кольору, непрозорі. Вміст капсул – білий порошок.Фармакотерапевтична групаМ-холіноблокатор.ФармакокінетикаТіотропій-четвертинна амонієва сполука помірно розчинна у воді. Всмоктування: При інгаляційному способі введення абсолютна біодоступність тіотропію становить 19,5%, що свідчить про те, що фракція препарату, що досягає легенів, високо біодоступна. Тіотропій в розчині при внутрішньому прийомі має абсолютну біодоступність рівну 2-3%. Їда не впливає на всмоктування тіотропію. Максимальна концентрація тіотропію у плазмі (Сmax) після інгаляції досягається через 5-7 хвилин. На стадії динамічної рівноваги пікова концентрація тіотропію у плазмі крові у пацієнтів з ХОЗЛ становить 12,9 пг/мл і швидко знижується. Це свідчить про мультикомпартментний тип розподілу препарату. На стадії динамічної рівноваги базальна концентрація тіотропію в плазмі становить 1,71 пг/мл Розподіл. 72% від прийнятої дози препарату зв'язується з білками плазми та обсяг розподілу дорівнює 32 л/кг. Дослідження показали, що тіотропія не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Біотрансформація: Ступінь біотрансформації незначний. Це підтверджується тим, що після внутрішньовенного введення препарату здоровим молодим добровольцям у сечі виявляється 74% незмінної субстанції. Тіотропій розщеплюється неферметним способом до алкоголю N-метилскопіну та дитієнілгліколевої кислоти, які не зв'язуються з мускариновими рецепторами. При дослідженнях показано, що препарат ( Виведення: Період напіввиведення тіотропію після інгаляції варіює від 27 до 45 годин. Загальний кліренс при внутрішньовенному введенні здоровим молодим добровольцям становить 880 мл/хв. Тіотропія після внутрішньовенного введення в основному виводиться нирками в незмінному вигляді (74%). Після інгаляції сухого порошку на стадії динамічної рівноваги ниркова екскреція становить 7% на добу від дози, невсмокталася частина, що залишилася, виводиться через кишечник. Нирковий кліренс тіотропія перевищує кліренс креатиніну, що свідчить про канальцеву секрецію препарату. Після тривалого прийому препарату одноразово на добу пацієнтами з ХОЗЛ, фармакокінетична рівновага досягається на 7 день, при цьому не спостерігається акумуляція надалі. Тіотропій має лінійну фармакокінетику у терапевтичних межах незалежно від лікарської форми препарату. Літні хворі: У хворих похилого віку спостерігається зниження ниркового кліренсу тіотропія (365 мл/хв у пацієнтів з ХОЗЛ молодше 65 років, до 271 мл/хв у пацієнтів з ХОЗЛ старше 65 років). Ці зміни не призводили до відповідного збільшення значень площі під кривою "концентрація/час" (AUCo-б) або Сmax. Пацієнти з порушеною функцією нирок: У пацієнтів з ХОЗЛ та легкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну 50-80 мл/хв) інгаляційне застосування тіотропію один раз на добу на стадії динамічної рівноваги призводило до підвищення значення AUCo-б на 1,8-30 %. . Значення Схах зберігалося таким самим, як у пацієнтів з нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну > 80 мл/хв). У пацієнтів з ХОЗЛ та середніми або тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну) Пацієнти з порушеною функцією печінки: Передбачається, що печінкова недостатність не буде значного впливу на фармакокінетику тіотропія, тому що тіотропій в основному виводиться нирками, і за допомогою неферментативного розщеплення ефірних зв'язків, з утворенням метаболітів, які не зв'язуються з муска.ФармакодинамікаТіотропія бромід – антимускариновий препарат тривалої дії м-холіноблокатор, у клінічній практиці часто званий антихолінергічним засобом. Він має однакову спорідненість до різних підтипів мускаринових рецепторів від Mi до М5. Результатом інгібування М3-рецепторів у дихальних шляхах є розслаблення гладкої мускулатури. Бронходілятивний ефект залежить від дози і зберігається не менше 24 годин. Значна тривалість дії пов'язана, ймовірно, з дуже повільною дисоціацією від М3-рецепторів порівняно з іпратропією бромідом. При інгаляційному способі введення тіотропію бромід як N-четвертичне антихолінергічний засіб має місцевий вибірковий ефект, при цьому в терапевтичних дозах не викликає системних м-холіноблокуючих побічних ефектів. Дисоціація від Мг-рецепторів відбувається швидше,ніж М3. Висока спорідненість до рецепторів та повільна дисоціація обумовлюють виражений та тривалий бронходилятивний ефект у пацієнтів із хронічною обструктивною хворобою легень. Бронходилятація після інгаляції тіотропію броміду є наслідком місцевого, а не системного ефекту. Було показано, що СПИРИВА значно збільшує функцію легень (обсяг форсованого видиху в 1 секунду ОФВ1, форсовану життєву ємність легень ФЖЕЛ) через 30 хвилин після одноразової дози протягом 24 годин. Фармакодинамічна рівновага досягалася протягом першого тижня, а виражений бронходілятивний ефект спостерігався на 3 день. СПИРИВА®' значно збільшує ранкову та вечірню пікову потокову швидкість видиху, що вимірюється хворими. Бронходілятивний ефект СПИРИВИ 8, що оцінюється протягом року, не виявив проявів толерантності. СПИРІВА® значно зменшує задишку протягом усього періоду лікування. У двох рандомізованих подвійних сліпих плацебо-контрольованих дослідженнях було доведено, що СПИРІВА значно покращувала загострень (0,09 проти 0,13; відношення ризиків 0,73; 95% ДІ від 0,66 до 0,82; РІнструкціяПрилад ХандіХалер був спеціально розроблений для Спиріви. Він повинен використовуватися прийому інших медикаментів. Ви можете використовувати Ваш ХандіХалер* протягом одного року. Прилад ХандіХалер включає в себе: пилезахисний ковпачок; мундштук; заснування; проколюючу кнопку; центральну камеру. Використання приладу ХандіХалер* Відкрити пилозахисний ковпачок, піднявши його вгору. Потім відкрити мундштук. Дістати капсулу Спіриви з блістера (безпосередньо перед використанням) і покласти в центральну камеру, як показано на малюнку. Не має значення, якою стороною капсула міститься в камеру. Щільно закрити мундштук до моменту клацання, пилозахисний ковпачок залишити відкритим. Тримаючи ХандіХалер* мундштуком вгору, натиснути кнопку, що проколює, один раз до кінця і потім відпустити. Таким чином, утворюється отвір, через який препарат вивільняється із капсули під час вдиху. Повністю видихніть. Увага: ніколи не видихайте у мундштук. Візьміть ХандіХалер* у рот і щільно стисніть губи навколо мундштука. Тримаючи голову прямо, вдихайте повільно і глибоко, але водночас із достатньою силою, щоб почути вібрацію капсули. Робіть вдих до повного наповнення легень; потім затримайте дихання до відчуття дискомфорту, одночасно виймаючи ХандіХалер з рота. Продовжуйте дихати спокійно. Повторіть процедуру, що призведе до спустошення капсули. Знову відкрийте мундштук. Дістаньте та викиньте використану капсулу. Закрийте мундштук та пилозахисний ковпачок. Чистку ХандіХалера* проводіть раз на місяць. Відкрийте мундштук та пилозахисний ковпачок. Потім відкрийте основу приладу, піднявши кнопку, що проколює. Ретельно промийте інгалятор теплою водою до повного видалення порошку. ХандиХалер* обітріть паперовим рушником і з відкритим мундштуком, основою та пилезахисним ковпачком залиште сохнути на повітрі протягом 24 годин. Після чищення приладу згідно з інструкцією він буде готовий до наступного використання. У разі потреби зовнішня поверхня мундштука може бути очищена за допомогою вологої, але не мокрої тканини. Ні в приладі, ні в блістері капсули не повинні зазнавати впливу високих температур, тобто. дії сонячних променів та ін.Показання до застосуванняСпирива показана як підтримуюча терапія у пацієнтів з ХОЗЛ, включаючи хронічний бронхіт і емфізему (підтримуюча терапія при задишці, що зберігається, і для попередження загострень).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до атропіну або його похідних (наприклад, іпратропію або окситропію) або до компонентів даного препарату (зокрема, до лактози моногідрату, що містить молочний білок, внаслідок дефіциту лактази, непереносимості лактози, глюкозо-галактозної мальабсорбції). І триместр вагітності; діти віком до 18 років.Вагітність та лактаціяДані про використання тіотропію при вагітності у людини обмежені. У дослідженнях на тваринах не отримано вказівок на прямі чи опосередковані несприятливі впливи на вагітність, розвиток ембріона/плоду, процес пологів або постнатальний розвиток. Як запобіжний засіб краще утриматися від застосування препарату СПИРИВА під час вагітності. Клінічних даних про застосування тіотропію у жінок, які годують груддю, немає. У доклінічних дослідженнях були отримані дані про те, що невелика кількість тіотропію екскретується в грудне молоко. СПИРИВА не повинна застосовуватися у вагітних або жінок, які годують груддю, якщо тільки очікувана користь не перевищує можливий ризик для плода або дитини.Побічна діяПобічні реакції препарату були виявлені на підставі даних, отриманих під час проведення клінічних досліджень та окремих повідомлень протягом постреєстраційного використання препарату. Порушення з боку обміну речовин та живлення: дегідратація*. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто (>1% і <10%) – сухість у роті, зазвичай легкого ступеня вираженості; нечасто (>0,1% та < 1%) - стоматити; запор, гастроезофагеальний рефлюкс; рідко (>0,01% та Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто (>0.1% і <1%) – дисфонія, кашель, фарингіти; рідко (>0,01% та Порушення з боку серцево-судинної системи: нечасто (>0,1% і <1%) – миготлива аритмія; рідко (>0,01% та Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто (>0,1% і < 1%) - утруднене сечовипускання та затримка сечовипускання (у чоловіків із сприятливими факторами); дизурія; рідко (>0,01% та Алергічні реакції: нечасто (>0,1% та < 1%) - висипання; рідко (>0,01% та Порушення з боку шкірних покровів: шкірні інфекції та виразки на шкірі, сухість шкіри*. Кістково-м'язова система та пов'язані з нею захворювання сполучної тканини припухання суглобів*. Порушення з боку нервової системи: нечасто (>0,1% та <1%) - запаморочення; рідко (>0,01% та Порушення з боку органу зору: нечасто (>0,1% і <1%) – нечіткий зір; рідко (>0,01% та * в об'єднаній основі клінічних досліджень дані побічні реакції були виявлено; відзначені лише поодинокі повідомлення про дані побічних реакцій при широкому застосуванні препарату, проте зв'язок з м-холіноблокуючою дією СПИРИВИ не доведений; Частоту цих рідкісних явищ важко оцінити.Взаємодія з лікарськими засобамиМожливе застосування тіотропію в комбінації з іншими препаратами, які зазвичай використовуються для лікування ХОЗЛ: симпатоміметиками, метилксантинами, пероральними та інгаляційними глюкокортикостероїдами. Спільне застосування з довготривалими бета-агоністами, інгаляційними глюкокортикостероїдами та їх комбінаціями не впливає на дію тіотропію. Обмежена інформація про спільне застосування з антихолінергічними препаратами отримана з 2-х клінічних досліджень: разове призначення однієї дози іпратропію броміду на фоні постійного прийому СПИРИВИ у пацієнтів з ХОЗЛ (64 пацієнти) та у здорових добровольців (20 осіб) не призводило до зменшення побічних реакцій, зміни життєвих параметрів та електрокардіограми. Однак постійне спільне застосування антихолінергічних препаратів та СПИРИВИ не вивчалося, а отже, не рекомендується.Спосіб застосування та дозиПри використанні Спіриви у вигляді інгаляцій за допомогою приладу ХандіХалер У рекомендується застосовувати одну капсулу на добу одночасно. Препарат не слід ковтати. Літні хворі повинні приймати Спіріву у дозах, що рекомендуються. Пацієнти з порушеною функцією нирок можуть використовувати Спіріву у рекомендованих дозах. Однак необхідно ретельне спостереження за хворими з помірною або тяжкою нирковою недостатністю, які отримують Спіріву в комбінації з іншими препаратами, що ескретуються переважно нирками. Пацієнти з печінковою недостатністю можуть приймати Спіріву у рекомендованих дозах.ПередозуванняПоява якихось серйозних антихолінергічних симптомів є малоймовірною. Можливі незначні прояви системної антихолінергічної дії, такі як сухість у роті, порушення акомодації, збільшення частоти серцевих скорочень. Лікування симптоматичне. Проте системні антихолінергічні побічні ефекти не виявлялися після одноразової інгаляційної дози до 282 мкг тіотропію при прийомі здоровими добровольцями. Білатеральний кон'юнктивіт у поєднанні із сухістю у роті спостерігалися у здорових добровольців після повторного прийому одноразової добової дози 141 мкг. які зникатимуть при продовженні лікування. При дослідженні, в якому вивчався ефект багаторазових доз тіотропію у пацієнтів з ХОЗЛ, які отримували максимально 36 мкг препарату більше 4 тижнів, сухість у роті була єдиним побічним ефектом. Гостра інтоксикація, пов'язана з випадковим прийомом капсул всередину, малоймовірна у зв'язку з низькою біодоступністю препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСпирива, як бронходилятатор, що застосовується раз на добу для підтримуючого лікування, не повинна використовуватися як початкова терапія при гострих нападах бронхоспазму, тобто. у невідкладних випадках. Після інгаляції порошку Спіріви можуть розвиватися негайні реакції підвищеної чутливості. Як і інші антихолінергічні препарати, Спиріву слід призначати з обережністю хворим з вузькокутною глаукомою, гіперплазією простати або обструкцією шийки сечового міхура. Інгаляція може призвести до бронхоспазму. Хворих з помірною або вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну Пацієнти повинні бути ознайомлені з правилами використання капсул Спиріви за допомогою інгалятора. Не слід допускати влучення порошку в очі. Біль у оці або дискомфорт, нечіткий зір, зорові ореоли у поєднанні з почервонінням очей, кон'юнктивальним застоєм та набряком рогівки можуть свідчити про гострий напад вузькокутної глаукоми. У разі розвитку будь-якої комбінації цих симптомів слід негайно звернутися до фахівця. Застосування препаратів, що викликають міоз, не є ефективним способом лікування. Спириву не слід застосовувати частіше, ніж щодня. Капсули Спириви повинні застосовуватись лише з приладом ХандіХалер®.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 922,00 грн
1 864,00 грн
Склад, форма випуску та упаковка1 інгаляційна доза: тіотропія броміду моногідрат – 3.1235 мкг, що відповідає вмісту тіотропію – 2.5 мкг. Допоміжні речовини: бензалконію хлорид – 1.105 мкг, динатрію едетат – 1.105 мкг, хлористоводнева кислота 1М – до pH 2.8-3.0, вода – до 11.05 мг. 60 інгаляційних доз (30 терапевтичних доз) – картриджі місткістю 4.5 мл (1), поміщені в алюмінієвий циліндр, у комплекті з інгалятором Респімат – пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для інгаляцій прозорий безбарвний або майже безбарвний.Фармакотерапевтична групаБронхолітичний препарат – блокатор м-холінорецепторів.ФармакокінетикаТіотропія бромід – четвертинне похідне амонію, помірно розчинне у воді. Тіотропія бромід випускається як розчин для інгаляцій, який застосовується за допомогою інгалятора Респімат. Приблизно 40% від величини інгаляційної дози осаджується у легенях, решта надходить у ШКТ. Деякі фармакокінетичні дані, наведені нижче, були отримані при використанні доз, що перевищують рекомендовані для лікування. Всмоктування Після інгаляції розчину молодими здоровими добровольцями встановлено, що системний кровотік надходить близько 33% від величини інгаляційної дози. Прийом їжі не впливає на всмоктування тіотропію броміду, у зв'язку з тим, що він погано всмоктується із ШКТ. Абсолютна біодоступність прийому внутрішньо становить 2-3%. Cmax у плазмі спостерігається через 5-7 хв після інгаляції. Розподіл Зв'язування препарату із білками плазми становить 72%; Vd – 32 л/кг. У рівноважному стані Cmax тіотропія у плазмі у пацієнтів з ХОЗЛ становить 10.5 пг/мл та швидко знижується. Це свідчить про мультикомпартментний тип розподілу препарату. У рівноважному стані базальна концентрація тіотропію у плазмі становить 1.6 пг/мл. У рівноважному стані Cmax тіотропія у плазмі крові у пацієнтів з бронхіальною астмою становила 5.15 пг/мл та досягалася через 5 хв. Дослідження показали, що тіотропія бромід не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм Ступінь біотрансформації незначний. Це підтверджується тим, що після внутрішньовенного введення препарату молодим здоровим добровольцям у сечі виявляється 74% субстанції тіотропію броміду у незміненому вигляді. Тіотропія бромід є ефіром, який розщеплюється на етанол-N-метилскопін, та дитієнілгліколієву кислоту; ці сполуки не зв'язуються із мускариновими рецепторами. У дослідженнях in vitro показано, що деяка частина препарату ( Виведення Термінальний T1/2 тіотропію броміду після інгаляції становить від 27 до 45 годин у пацієнтів з ХОЗЛ. У пацієнтів із бронхіальною астмою ефективний Т1/2 після інгаляції становить 34 год. Загальний кліренс після внутрішньовенного введення препарату молодим здоровим добровольцям становив 880 мл/хв. Тіотропія бромід після внутрішньовенного введення в основному виводиться нирками у незміненому вигляді (74%). Після інгаляції розчину у пацієнтів з ХОЗЛ ниркова екскреція становить 18.6% (0.93 мкг), неабсорбована частина, що залишилася, виводиться через кишечник. У рівноважному стані у пацієнтів із бронхіальною астмою 11.9% (0.595 мкг) дози виводиться у незміненому вигляді із сечею через 24 години після прийому препарату. Нирковий кліренс тіотропію броміду перевищує КК, що свідчить про його канальцеву секрецію. Після тривалого інгаляційного прийому препарату 1 раз на добу пацієнтами з ХОЗЛ рівноважний стан досягається на 7 день; при цьому надалі не спостерігається кумуляції. Тіотропія бромід має лінійну фармакокінетику в терапевтичних межах після внутрішньовенного застосування, інгаляції сухого порошку та інгаляції розчину. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У пацієнтів похилого віку відзначається зниження ниркового кліренсу тіотропію броміду (347 мл/хв у пацієнтів з ХОЗЛ у віці до 65 років та 275 мл/хв у пацієнтів з ХОЗЛ та бронхіальною астмою старше 65 років). Встановлено, що у пацієнтів із бронхіальною астмою вплив тіотропію броміду не залежить від віку пацієнтів. Після інгаляційного застосування тіотропію 1 раз на добу у рівноважному стані у пацієнтів з ХОЗЛ та легкими порушеннями функції нирок (КК 50-80 мл/хв) відзначалося невелике збільшення AUC0-6,ss на 1.8-30% та Cmax, ss порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок (КК>80 мл/хв). У пацієнтів з ХОЗЛ та помірними або значними порушеннями функції нирок (КК) У пацієнтів з бронхіальною астмою та невеликими порушеннями функції нирок (КК 50-80 мл/хв) інгаляційне застосування тіотропію броміду не призводило до значного збільшення впливу порівняно з пацієнтами із нормальною функцією нирок. Передбачається, що печінкова недостатність не значно впливає на фармакокінетику тіотропія броміду, т.к. тіотропія бромід переважно виводиться нирками і за допомогою неферментативного розщеплення ефірного зв'язку з утворенням похідних, які не мають фармакологічної активності.ФармакодинамікаБронхолітичний препарат. Тіотропія бромід – м-холіноблокатор тривалої дії. Препарат має однакову спорідненість до M1-М5 підтипів мускаринових рецепторів. Результатом інгібування М3-холінорецепторів у дихальних шляхах є розслаблення гладкої мускулатури. Бронходилатируючий ефект залежить від дози і зберігається не менше 24 годин. Значна тривалість дії пов'язана, ймовірно, з дуже повільною дисоціацією препарату від М3-холінорецепторів; період напівдисоціації значно більш тривалий, ніж у іпратропію броміду. При інгаляційному способі введення тіотропію бромід, як N-четвертичне похідне амонію, має місцевий вибірковий ефект (на бронхи), при цьому в терапевтичних дозах не викликає системних м-холіноблокуючих побічних ефектів. Дисоціація від М2-холінорецепторів відбувається швидше, ніж від М3-холінорецепторів, що свідчить про переважання селективності щодо М3 підтипу рецепторів над М2-холінорецепторами. Висока спорідненість до рецепторів та повільна дисоціація препарату із зв'язку з рецепторами обумовлюють виражений та тривалий бронходилатируючий ефект у пацієнтів з ХОЗЛ. Бронходилатація, що розвивається після інгаляції, тіотропія броміду, обумовлена в першу чергу місцевою (на дихальні шляхи), а не системною дією. У клінічних дослідженнях було показано, що застосування препарату Спіріва Респімат 1 раз на добу призводить до значного покращення (порівняно з плацебо) функції легень (ОФВ1 та ФЖЕЛ) протягом 30 хв після використання першої дози. Поліпшення функції легень зберігається протягом 24 годин при рівноважній концентрації. Фармакодинамічна рівновага досягалася протягом одного тижня. Спирива Респімат значно покращував ранкову та вечірню пікову об'ємну швидкість видиху (ПОСВ), виміряну хворими. Застосування препарату Спірива Респімат призводило до зменшення (порівняно з плацебо) використання бронходилататора як засіб швидкої допомоги. Бронходилатируючий ефект препарату зберігається протягом 48 тижнів застосування препарату; ознак звикання немає. Аналіз комбінованих даних двох рандомізованих, плацебо-контрольованих, перехресних клінічних досліджень показав, що бронходилатируючий ефект препарату Спіріва Респімат (5 мкг) після 4-тижневого періоду лікування був у кількісному відношенні вищий, ніж ефект препарату Спіріва (18 мкг). У довгострокових (12-місячних) дослідженнях було встановлено, що Спіріва Респімат значно зменшує задишку; покращує якість життя; знижує психосоціальний вплив ХОЗЛ та збільшує активність. Препарат Спирива Респімат достовірно покращував загальний стан здоров'я (загальний бал) порівняно з плацебо до кінця двох 12-місячних досліджень, ця відмінність зберігалася протягом усього періоду лікування; препарат Спирива Респімат значно зменшував кількість загострень ХОЗЛ, і збільшував період до моменту першого загострення порівняно з плацебо. Доведено, що Спірива Респімат зменшує ризик загострення ХОЗЛ та значно знижує кількість випадків госпіталізації. При ретроспективному аналізі окремих клінічних досліджень було помічено статистично недостовірне збільшення порівняно з плацебо кількості випадків смерті у пацієнтів з порушеннями ритму серця. Однак ці дані статистично не підтверджені і можуть бути пов'язані із захворюванням серця. У клінічних дослідженнях у пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму та продовжують відчувати симптоми захворювання, незважаючи на підтримуючу терапію інгаляційним глюкокортикостероїдами, в т.ч. у комбінації з тривало діючим агоністом бета2-адренорецепторів, було встановлено, що додавання препарату Спірива Респімат до підтримуючої терапії призводило до достовірного поліпшення функції легень порівняно з плацебо, значно зменшувало кількість серйозних загострень та періодів погіршення симптомів бронхіальної астми, збільшувало період до , призводило до достовірного поліпшення якості життя та збільшення кількості пацієнтів з позитивною відповіддю на підтримуючу терапію. Бронходилатируючий ефект препарату зберігався протягом 1 року застосування, ознак звикання не спостерігалося.ІнструкціяПеред початком застосування препарату слід вивчити правила застосування інгалятора Спіріва Респімат. Інгалятор призначений для використання 1 раз на добу. Щоразу при його застосуванні слід робити 2 інгаляції. Догляд за інгалятором Спирива Респімат Мундштук і металеву частину мундштука необхідно чистити вологою ганчірочкою або тканиною щонайменше 1 раз на тиждень. Будь-яка незначна зміна кольору мундштука не впливає на інгалятор. Визначення моменту, коли потрібно почати користуватися новим інгалятором Інгалятор Спиріва Респімат містить 60 інгаляційних доз (тобто 30 терапевтичних доз) за умови застосування відповідно до режиму дозування (2 інгаляційні дози 1 раз на добу). Індикатор доз показує скільки приблизно доз ще залишилося. Коли індикатор покаже на червону область шкали, це означає, що ліки залишилися приблизно на 7 днів (14 інгаляційних доз). Коли індикатор доз інгалятора досягне кінця червоної області шкали, це означає, що інгалятор Спіріва Респімат порожній. Відбудеться автоматичне блокування інгалятора. З цього часу поворот прозорої гільзи буде неможливий. Через 3 місяці після першого використання інгалятор Спиріва Респімат слід викинути, навіть якщо він повністю не використаний. Підготовка до першого використання Зняти прозору гільзу Тримати ковпачок закритим. Натиснути стопорну кнопку і потягнути при цьому іншою рукою за прозору гільзу. Вставити картридж Вставте картридж вузьким кінцем в інгалятор. Поставити інгалятор дном картриджа на тверду поверхню і сильно натиснути на нього, поки картридж не стане на місце з клацанням. Встановити прозору гільзу Встановіть прозору гільзу на місце до клацання. Повернути гільзу Тримати ковпачок закритим. Повернути прозору гільзу в напрямку, вказаному стрілками на етикетці, поки не пролунає клацання (півоборота). Відкрити ковпачок. Відкрити ковпачок до упору. Натиснути на кнопку Направити інгалятор донизу. Натисніть на кнопку подачі дози. Закрити ковпачок. Повторити кроки 4-6 до появи хмари аерозолю. Потім повторити кроки 4-6 ще 3 рази. Щоденне застосування Повернути Тримати ковпачок закритим. Повернути прозору гільзу у напрямку, вказаному стрілками на етикетці, до клацання (півобороту). Відкрити ковпачок Відкрити ковпачок до упору. Натиснути на кнопку Зробити повільний повний видих. Обхопити мундштук губами, не перекриваючи повітрозабірники. Роблячи повільний, глибокий вдих через рот, натиснути кнопку подачі дози і робити вдих. Затримайте подих приблизно на 10 с. Для отримання другої інгаляційної дози повторіть операції: Повернути, Відкрити, Натиснути.Показання до застосуваннядля підтримуючого лікування пацієнтів з ХОЗЛ, хронічним бронхітом, емфіземою легень, для підтримуючої терапії при задишці, що зберігається, для поліпшення якості життя, порушеного внаслідок ХОЗЛ, для зниження частоти загострень; в якості додаткової підтримуючої терапії у пацієнтів з бронхіальною астмою з симптомами захворювання, що зберігаються, на фоні прийому, принаймні, інгаляційних глюкокортикоїдів, для зменшення симптомів бронхіальної астми, поліпшення якості життя та зниження частоти загострень. З обережністю: закритокутова глаукома, гіперплазія передміхурової залози, обструкція шийки сечового міхура.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до компонентів препарату, до атропіну або його похідних: до іпратропію броміду, окситропію броміду; дитячий та підлітковий вік до 18 років (через відсутність даних щодо ефективності та безпеки). З обережністю препарат слід застосовувати при закритокутовій глаукомі, гіперплазії передміхурової залози, обструкції шийки сечового міхура.Вагітність та лактаціяДані щодо впливу препарату Спіріва Респімат на вагітність обмежені. При вивченні репродуктивної токсичності на тваринах не отримано вказівок на прямі чи опосередковані несприятливі впливи препарату. Як запобіжний засіб краще утриматися від застосування препарату Спірива Респімат при вагітності. Клінічних даних про вплив тіотропію броміду в період грудного вигодовування немає. Препарат не слід застосовувати у вагітних або жінок, які годують груддю, якщо тільки очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. На період застосування препарату необхідно припинити грудне вигодовування. Протипоказано призначення дітям та підліткам віком до 18 років (через відсутність даних щодо ефективності та безпеки).Побічна діяБагато з наведених нижче небажаних реакцій можуть бути обумовлені м-холіноблокуючими властивостями препарату. Побічні реакції були виявлені на підставі даних, отриманих під час проведення клінічних досліджень та окремих повідомлень протягом постреєстраційного використання препарату. З боку обміну речовин: дегідратація*. З боку нервової системи: нечасто (≥0.1% та З боку органу зору: рідко (≥0.01% та З боку серцево-судинної системи: нечасто (>0.1% і З боку дихальної системи: нечасто (≥0.1% та З боку травної системи: часто (≥1% та 0.1% та З боку шкірних покривів: рідко (≥0.01% та Алергічні реакції: нечасто (>0.1% і З боку кістково-м'язової системи: набряклість суглобів. З боку сечовидільної системи: нечасто (>0.1% і * в об'єднаній основі клінічних досліджень дані побічні реакції були виявлено; відзначені лише поодинокі повідомлення про дані побічних реакцій при широкому застосуванні препарату, проте зв'язок з м-холіноблокуючою дією препарату не доведений; Частоту цих рідкісних явищ важко оцінити.Взаємодія з лікарськими засобамиХоча спеціальних досліджень лікарської взаємодії не проводилося, тіотропія бромід використовували спільно з іншими препаратами, що застосовуються для лікування ХОЗЛ, включаючи симпатоміметичні бронходилататори, метилксантини, глюкокортикоїди для внутрішнього застосування та інгаляційного застосування, антигістамінні препарати, муколітики, модифікації; при цьому клінічних ознак лікарської взаємодії не спостерігалося. Тривале сумісне застосування тіотропію броміду з іншими м-холіноблокуючими препаратами не вивчалося. Тому довгострокове спільне застосування препарату Спіріва Респімат з іншими м-холіноблокуючими препаратами не рекомендується.Спосіб застосування та дозиРекомендована терапевтична доза становить 2 інгаляційні дози спрею з інгалятора Респімат (5 мкг/доза) 1 раз на добу, в один час дня. При лікуванні бронхіальної астми повний терапевтичний ефект настає за кілька днів. У пацієнтів похилого віку, пацієнтів з порушеннями функції печінки та пацієнтів з незначними порушеннями функції нирок (КК 50-80 мл/хв) можна використовувати препарат Спіріва Респімат у дозі, що рекомендується. Однак використання препарату у пацієнтів з помірними або значними порушеннями функції нирок ХОЗЛ зазвичай не зустрічається у дітей. Безпека та ефективність застосування препарату Спіріва Респімат у дітей не вивчений.ПередозуванняПри застосуванні препарату у високих дозах можливі прояви м-холіноблокуючої дії. Після 14-денного інгаляційного застосування тіотропію броміду в дозах, що досягали 40 мкг, у здорових осіб не спостерігалося значних несприятливих явищ, крім відчуття сухості слизових оболонок носа та ротоглотки, частота яких залежала від величини дози (10-40 м). Виняток становило чітке зниження салівації, починаючи з 7-го дня застосування препарату. У шести довгострокових дослідженнях у пацієнтів з ХОЗЛ при інгаляційному застосуванні розчину тіотропію броміду у добовій дозі 10 мкг протягом 4-48 тижнів не спостерігалось суттєвих небажаних явищ. Внаслідок низької пероральної біодоступності виникнення гострої інтоксикації у разі ненавмисного проковтування розчину тіотропію броміду для інгаляцій із картриджів малоймовірне.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: лінагліптин - 5 мг; Допоміжні речовини: маннітол – 130.9 мг, крохмаль прежелатинізований – 18 мг, крохмаль кукурудзяний – 18 мг, коповідон – 5.4 мг, магнію стеарат – 2.7 мг; Склад оболонки: опадрай рожевий (02F34337) - 5 мг (гіпромелоза 2910 - 2.5 мг, титану діоксид (E171) - 1.25 мг, тальк - 0.875 мг, макрогол 6000 - 0.25 мг, барвник заліза оксид2. По 7 таблеток у блістер із Аl/Аl. По 2, 4 або 8 блістерів разом із інструкцією із застосування в картонну пачку. По 10 таблеток у блістер. По 3 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою світло-червоного кольору, круглі, двоопуклі, зі скошеними краями, з гравіюванням символу компанії на одному боці та з гравіюванням "D5" - на іншій.Фармакотерапевтична групаПероральний гіпоглікемічний препарат.ФармакокінетикаФармакокінетика лінагліптину була всебічно вивчена при застосуванні у здорових добровольців та у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу. У здорових добровольців після прийому лінагліптину в дозі 5 мг він швидко всмоктувався, Cmax лінагліптину в плазмі досягався через 1.5 год. Концентрація лінагліптину в плазмі знижується, як мінімум, двофазно. Термінальний T1/2 тривалий, більше 100 год, що в основному обумовлено стійким зв'язуванням лінагліптину з ферментом ДПП-4, однак, т.к. зв'язок оборотний, накопичення лінагліптину не відбувається. Ефективний T1/2 після багаторазового застосування лінагліптину в дозі 5 мг становить приблизно 12 годин. Фармакокінетика лінагліптину у здорових добровольців та у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу була, загалом, аналогічною. Всмоктування Абсолютна біодоступність лінагліптину становить приблизно 30%. Прийом лінагліптину разом з їжею, що містить велику кількість жирів, не надає клінічно суттєвого впливу на фармакокінетику. У дослідженнях in vitro показано, що лінагліптин є субстратом для Р-глікопротеїну та ізоферменту CYP3A4. Ритонавір як потенційний інгібітор Р-глікопротеїну та ізоферменту CYP3A4 може вдвічі збільшувати значення AUC. Рифампіцин, як потенційний індуктор Р-глікопротеїну та ізоферменту CYP3A4, може знижувати значення AUC у період рівноважного стану фармакокінетики. Розподіл Vd після одноразового внутрішньовенного введення лінагліптину в дозі 5 мг здоровим добровольцям становить приблизно 1110 л, що вказує на інтенсивний розподіл у тканинах. Зв'язування лінагліптину з білками плазми залежить від його концентрації і становить при концентрації 1 нмоль/л близько 99%, а при концентрації більше 30 нмоль/л - 75-89%, що відображає насичення зв'язування лінагліптину з ДПП-4 у міру збільшення його концентрації. При високій концентрації, коли виникає повне насичення ДПП-4, 70-80% лінагліптину зв'язується з іншими білками плазми (не з ДПП-4), а 30-20% лінагліптину знаходиться в плазмі в незв'язаному стані. Метаболізм Метаболізується незначна частина лінагліптину. Метаболізм відіграє другорядну роль у виведенні лінагліптину. Відомий один основний метаболіт лінагліптину, який не має фармакологічної активності. Виведення Переважний шлях виведення через кишечник. Приблизно 5% лінагліптину виводиться нирками. Через 4 дні після перорального застосування міченого лінагліптину [14С] у здорових добровольців виводилося приблизно 85% дози (через кишечник 80% та нирками 5%) при КК, приблизно, 70 мл/хв.ФармакодинамікаПероральний гіпоглікемічний препарат. Лінагліптин є інгібітором ферменту дипептидилпептидази-4 (ДПП-4), який бере участь в інактивації гормонів інкретинів – глюкагоноподібного пептиду 1 типу (ГПП-1) та глюкозозалежного інсулінотропного поліпептиду (ГІП). Ці гормони швидко руйнуються ферментом ДПП-4. Обидва інкретини беруть участь у підтримці концентрації глюкози на фізіологічному рівні. Базальні концентрації ГПП-1 та ГІП протягом доби низькі, але швидко підвищуються у відповідь на прийом їжі. ГПП-1 та ГІП посилюють біосинтез інсуліну та його секрецію β-клітинами підшлункової залози при нормальній або підвищеній концентрації глюкози крові. Крім того, ГПП-1 знижує секрецію глюкагону -клітинами підшлункової залози, що призводить до зменшення продукції глюкози в печінці. Лінагліптин активно зв'язується з ферментом ДПП-4 (зв'язок оборотний), що викликає стійке підвищення концентрації інкретинів та тривале збереження їх активності. Тражента збільшує глюкозозалежну секрецію інсуліну та знижує секрецію глюкагону, що призводить до нормалізації рівня глюкози у крові. Лінагліптин вибірково зв'язується з ферментом ДПП-4 і має у 10 000 разів більшу селективність по відношенню до ДПП-4 у порівнянні з ферментами дипептилпептидази-8 або дипептилпептидази-9 in vitro. У клінічних дослідженнях, де застосовувався лінагліптин як монотерапія, комбінована терапія з метформіном та комбінованою терапією метформіном порівняно з глімеперидом було доведено статистично значуще зниження глікованого гемоглобіну (HbA1c) та зменшення рівня глюкози плазми натще. Застосування лінагліптину у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня, які отримували адекватну базову гіпоглікемічну терапію. У клінічних дослідженнях, де застосовувався лінагліптин на додаток до базової гіпоглікемічної терапії (що включає інсулін, похідні сульфонілсечовини, глиніди та піоглітазон) було доведено статистично значуще зниження глікозильованого гемоглобіну HbA1c (на 0.59%). Застосування лінагліптину в якості монотерапії та у складі вихідної комбінованої терапії з метформіном у пацієнтів з нещодавно встановленим діагнозом цукрового діабету 2 типу (з вираженою гіперглікемією) У ході клінічних досліджень було доведено, що як монотерапія лінагліптин, так і комбінована терапія лінагліптин і метформіном призводили до статистично значущому зниження глікозильованого гемоглобіну (HbA1c) на 2.0% і 2.8%, відповідно (вихідне значення HbA1c складу. . Показник різниці у методах лікування -0.8% (95% ДІ від -1.1 до -0.5) продемонстрував переваги вихідної комбінованої терапії лінагліптином та метформіном над монотерапією лінагліптином (p<0.0001).Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу: як монотерапія у пацієнтів з неадекватним контролем глікемії тільки на тлі дієти та фізичних вправ, при непереносимості метформіну або при протипоказанні до його застосування внаслідок ниркової недостатності; як двокомпонентна комбінована терапія з метформіном, похідними сульфонілсечовини або тіазолідиндіоном у разі неефективності дієтотерапії, фізичних вправ та монотерапії цими препаратами; як трикомпонентна комбінована терапія з метформіном та похідними сульфонілсечовини у разі неефективності дієтотерапії, фізичних вправ та комбінованої терапії цими препаратами; як двокомпонентна комбінована терапія з інсуліном або багатокомпонентна терапія з інсуліном, метформіном та/або піоглітазоном та/або похідними сульфонілсечовини у разі неефективності дієтотерапії, фізичних вправ та комбінованої терапії цими препаратами.Протипоказання до застосуванняцукровий діабет 1 типу; діабетичний кетоацидоз; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий та підлітковий вік до 18 років; підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.Вагітність та лактаціяЗастосування лінагліптину при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане. Дані, отримані у доклінічних дослідженнях у тварин, свідчать про виділення лінагліптину та його метаболіту з грудним молоком. Не виключається ризик впливу на новонароджених та дітей при грудному вигодовуванні. При необхідності застосування лінагліптину в період лактації годування груддю слід припинити. Протипоказано застосування препарату у дитячому та підлітковому віці до 18 років.Побічна діяЧастота побічних ефектів при застосуванні лінагліптину в дозі 5 мг була аналогічною частоті побічних ефектів при застосуванні плацебо. Припинення терапії через небажані явища було вищим у групі пацієнтів, які отримували плацебо (4.4%), ніж у групі, які отримували лінагліптин у дозі 5 мг (3.5%). При монотерапії лінагліптином спостерігалися такі побічні ефекти: З боку імунної системи: реакції гіперчутливості. З боку дихальної системи: кашель. Порушення з боку травної системи: панкреатит. Інфекційні захворювання: назофарингіт. При застосуванні лінагліптину з метформіном: З боку імунної системи: реакції гіперчутливості. З боку дихальної системи: кашель. Порушення з боку травної системи: панкреатит. Інфекційні захворювання: назофарингіт. При застосуванні лінагліптину з похідними сульфонілсечовини: З боку імунної системи: реакції гіперчутливості. Метаболічні порушення: гіпертригліцеридемія. З боку дихальної системи: кашель. Порушення з боку травної системи: панкреатит. Інфекційні захворювання: назофарингіт. При застосуванні лінагліптину з піоглітазоном: З боку імунної системи: реакції гіперчутливості. Метаболічні порушення: гіперліпідемія. З боку дихальної системи: кашель. Порушення з боку травної системи: панкреатит. Інфекційні захворювання: назофарингіт. Інші: збільшення маси тіла. При застосуванні лінагліптину з інсуліном: З боку імунної системи: реакції гіперчутливості. З боку дихальної системи: кашель. Порушення з боку травної системи: панкреатит, запор. Інфекційні захворювання: назофарингіт. При застосуванні лінагліптину з метформіном та похідними сульфонілсечовини: З боку імунної системи: гіперчутливість. Метаболічні порушення: гіпоглікемія. З боку дихальної системи: кашель. Порушення з боку травної системи: панкреатит. Інфекційні захворювання: назофарингіт. При застосуванні лінагліптину з метформіном та піоглітазоном: З боку імунної системи: реакції гіперчутливості. Метаболічні порушення: гіперліпідемія. З боку дихальної системи: кашель. Порушення з боку травної системи: панкреатит. Інфекційні захворювання: назофарингіт. Інші: збільшення маси тіла. Постмаркетинговий досвід застосування З боку імунної системи: ангіоневротичний набряк, кропив'янка. З боку травної системи: виразка слизової оболонки порожнини рота. З боку шкірних покровів: висипання.Взаємодія з лікарськими засобамиОцінка лікарської взаємодії in vitro Лінагліптин є слабким конкурентним інгібітором ізоферменту CYP3A4. Лінагліптин не пригнічує інші ізоферменти CYP і не є їх індуктором. Лінагліптин є субстратом для Р-глікопротеїну і інгібує в невеликій мірі опосередкований Р-глікопротеїном транспорт дигоксину. Оцінка лікарської взаємодії in vivo Лінагліптин не надає клінічно значущого впливу на фармакокінетику метформіну, глібенкламіду, симвастатину, піоглітазону, варфарину, дигоксину та пероральних контрацептивних препаратів, що доведено в умовах in vivo, і ґрунтується на низькій здатності лінагліптину C3, C3, C3 Р-глікопротеїном та транспортними молекулами органічних катіонів. Метформін. Спільне застосування метформіну (багаторазовий щоденний прийом дози 850 мг 3 рази на добу) та лінагліптину в дозі 10 мг 1 раз на добу (вище терапевтичної дози) у здорових добровольців не призводило до клінічно значущих змін фармакокінетики лінагліптину або метформіну. Таким чином, лінагліптин не є інгібітором транспорту органічних катіонів. Похідні сульфонілсечовини. Фармакокінетика лінагліптину (5 мг) не змінювалася при сумісному застосуванні з глібенкламідом (одноразова доза глибуриду 1.75 мг) та багаторазового прийому лінагліптину всередину (по 5 мг). Однак відзначалося клінічно незначне зниження значень AUC та Cmax глибенкламіду на 14%. Оскільки глибенкламід метаболізується переважно CYP2C9, ці дані також підтверджують висновок про те, що лінагліптин не є інгібітором CYP2C9. Не очікується клінічно суттєвих взаємодій та з іншими похідними сульфонілсечовини (наприклад, гліпізидом та глімепіридом), які, як і глібенкламід, в основному метаболізуються за участю CYP2C9. Тіазолідиндіони. Спільне застосування кількох доз лінагліптину по 10 мг на добу (вище терапевтичної дози) та піоглітазону по 45 мг на добу (багаторазовий прийом), який є субстратом для CYP2C8 та CYP3A4, не впливало на клінічно значущий вплив на фармакокінетику лінагліптину або пі . Це вказує на те, що лінагліптин in vivo не є інгібітором метаболізму, опосередкованого CYP2C8, і підтверджує висновок про відсутність істотного інгібуючого впливу лінагліптину in vivo на CYP3A4. Ритонавір. Спільне застосування лінагліптину (одноразовий прийом внутрішньо в дозі 5 мг) і ритонавіру (багатократний прийом внутрішньо по 200 мг), активного інгібітору Р-глікопротеїну та ізоферменту CYP3A4, збільшувало значення AUC і Cmax лінагліптину, приблизно, . Однак ці зміни фармакокінетики лінагліптину не вважалися значущими. Тому клінічно суттєвої взаємодії з іншими інгібіторами Р-глікопротеїну та CYP3A4 не очікується, і зміни дози не потрібно. ріфампіцин. Багаторазове спільне застосування лінагліптину та рифампіцину, активного індуктора Р-глікопротеїну та ізоферменту CYP3A4, призводило до зниження значень AUC та Cmax лінагліптину, відповідно на 39.6% та 43.8%, та до зниження інгібування базальної активності дипептид3, Таким чином, очікується, що клінічна ефективність лінагліптину, що застосовується в комбінації з активними індукторами Р-глікопротеїну, буде зберігатися, хоча може виявлятися не повною мірою. Дігоксин. Спільне багаторазове застосування у здорових добровольців лінагліптину (5 мг на добу) та дигоксину (0.25 мг на добу) не впливало на фармакокінетику дигоксину. Таким чином, лінагліптин in vivo не є інгібітором транспорту, опосередкованого Р-глікопротеїном. Варфарін. Лінагліптин, що застосовувався багаторазово в дозі 5 мг на добу, не змінював фармакокінетику варфарину, що є субстратом для CYP2C9, що свідчить про відсутність у лінагліптину здатності інгібувати CYP2C9. Симвастатин. Лінагліптин, що застосовувався у здорових добровольців багаторазово в дозі 10 мг на добу (вище терапевтичної дози), мінімально впливав на фармакокінетичні показники симвастатину, що є чутливим субстратом для CYP3A4. Після прийому лінгліптину в дозі 10 мг разом із симвастатином, що застосовувався у добовій дозі 40 мг протягом 6 днів, величина AUC симвастатину підвищувалася на 34%, а величина Cmax – на 10%. Таким чином, лінагліптин є слабким інгібітором метаболізму, опосередкованого CYP3А4. Зміни дози при одночасному прийомі з препаратами, що метаболізуються за участю CYP3A4, вважається недоцільним. Пероральні контрацептивні препарати. Спільне застосування лінагліптину в дозі 5 мг з левоноргестрелом або етинілестрадіолом не змінювало фармакокінетику цих препаратів.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо, у будь-який час дня, незалежно від їди. Рекомендована доза становить 5 мг (1 таб.) 1 раз на добу. При пропущенні чергового прийому пацієнту слід прийняти препарат, як тільки він про це згадає. Не слід приймати подвійну дозу за один день. Корекція дози при застосуванні препарату у пацієнтів з порушенням функції нирок, печінки та у пацієнтів похилого віку не потрібна.ПередозуванняПід час проведення контрольованих клінічних досліджень у здорових добровольців одноразовий прийом лінагліптину в дозі, що досягала 600 мг (у 120 разів перевищувала рекомендовану дозу), переносився добре. Досвіду застосування лінагліптину в дозі, що перевищує 600 мг, немає. Лікування: у разі передозування рекомендується використовувати звичайні заходи підтримуючого характеру, наприклад, видалення неабсорбованого препарату із шлунково-кишкового тракту, здійснення клінічного контролю та проведення симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування препарату Тражента протипоказане у пацієнтів із цукровим діабетом 1 типу або для лікування діабетичного кетоацидозу. Гіпоглікемія Частота розвитку гіпоглікемії у разі застосування лінагліптину як монотерапія була порівнянна з плацебо. У клінічних дослідженнях повідомлялося, що частота розвитку гіпоглікемії у разі застосування лінагліптину в комбінації з препаратами, які, як вважається, не викликають гіпоглікемію (метформін, похідні тіазолідиндіону), була подібною до відповідного ефекту плацебо. Похідні сульфонілсечовини, як відомо, викликають гіпоглікемію. Тому у разі застосування лінагліптину в комбінації з похідними сульфонілсечовини слід дотримуватися обережності. При необхідності можливе зниження дози похідних сульфонілсечовини. Застосування лінагліптину не збільшує ризик розвитку серцево-судинних захворювань. Лінагліптин у комбінованій терапії з іншими пероральними гіпоглікемічними препаратами застосовувався у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю. Лінагліптин забезпечував значне зниження концентрації глікозильованого гемоглобіну та концентрації глюкози натще. Застосування лінагліптину у пацієнтів старше 70 років. Застосування лінагліптину призводило до значного зниження глікозильованого гемоглобіну A (HbA1c) (на 0.64% порівняно з плацебо; вихідний рівень HbA1c становив близько 7.8%). Застосування лінагліптину також призводило до суттєвого зменшення рівня глюкози в плазмі натще. Кардіоваскулярний ризик Лікування лінагліптином не призводить до збільшення кардіоваскулярного ризику. Первинна кінцева точка (комбінація частоти виникнення або часу, що проходив до першого виникнення кардіоваскулярної смерті, нефатального інфаркту міокарда, нефатального інсульту або госпіталізації у зв'язку з нестабільною стенокардією) досягалася у пацієнтів, які отримували лінагліптин, істотно рідше, ніж у пацієнтів. порівняння та плацебо (відносний ризик 0.78; 95% довірчий інтервал 0.55; 1.12). Постмаркетинговий досвід застосування У пацієнтів, які приймають лінагліптин, було зафіксовано випадки гострого панкреатиту. У разі підозри на панкреатит застосування препарату слід припинити. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами Досліджень впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не проводилося. Однак у зв'язку з можливим розвитком запаморочення необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему