Лекарства и БАД
Фасування: N10 Форма випуску: льодяники Виробник: Ранкоф ТОВ Завод-виробник: Плантіко ТОВ(Росія). . .
Фасування: N20 Форма випуску: льодяники Виробник: Ранкоф ТОВ Завод-виробник: Плантіко ТОВ(Росія). . .
4 590,00 грн
1 364,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: соматропін людський 15 МО (5 мг). Допоміжні речовини: натрію хлорид, цитрату натрію дигідрат, фенол, полісорбат 20, лимонна кислота, вода д/і. 3 мл - картриджі безбарвного скла (1) - упаковки контурні осередкові (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для підшкірного введення безбарвний або злегка пофарбований, прозорий або опалесцентний.Фармакотерапевтична групаCоматотропний гормон. Стимулює скелетний та соматичний ріст, а також надає виражений вплив на метаболічні процеси. Стимулює зростання кісток скелета, впливаючи на пластинки епіфіза трубчастих кісток, кістковий метаболізм у дітей. Сприяє нормалізації структури тіла за допомогою збільшення м'язової маси та зниження жирової маси тіла. У пацієнтів з дефіцитом гормону росту та остеопорозом замісна терапія призводить до нормалізації мінерального складу та щільності кісток. Збільшує число та розмір клітин м'язів, печінки, вилочкової залози, статевих залоз, надниркових залоз, щитовидної залози. Стимулює транспорт амінокислот у клітину та синтез білків, знижує рівень холестерину, впливаючи на профіль ліпідів та ліпопротеїдів. Пригнічує вивільнення інсуліну. Сприяє затримці натрію, калію та фосфору. Збільшує масу тіла, м'язову активність та фізичну витривалість.ФармакокінетикаВсмоктування Після підшкірного введення абсорбція соматропіну становить 80%. Cmax у плазмі досягається через 3-6 год. Розподіл Проникає в органи, що добре перфузуються, особливо в печінку і нирки. Vdсоматропіну – 0.49-2.11 л/кг. Виведення T1/2 після підшкірного введення становить 3-5 год.Клінічна фармакологіяРекомбінантний соматотропний гормон.Показання до застосуванняЗатримка зростання у дітей внаслідок недостатньої секреції гормону росту, при синдромі Шерешевського-Тернера, при хронічній нирковій недостатності (зниження функції нирок на понад 50%) у препубертатному періоді; у дорослих при підтвердженому вродженому або набутому вираженому дефіциті гормону росту як замісну терапію.Протипоказання до застосуванняЗлоякісні новоутворення; ургентні стани (в т.ч. стан після операцій на серці, черевної порожнини, гостра дихальна недостатність); стимуляція зростання у пацієнтів із закритими епіфізарними зонами зростання; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати препарат при цукровому діабеті, внутрішньочерепній гіпертензії, гіпотиреозі (у т.ч. при проведенні замісної терапії гормонами щитовидної залози), при супутній терапії кортикостероїдами, синдромі Прадера-Віллі.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Застосування у дітей У дітей при недостатній секреції гормону росту рекомендується доза 25-35 мкг/кг/добу (0.07-0.1 МО/кг/добу), що відповідає 0.7-1 мг/м2/добу (2-3 МО/м2/добу). Лікування починають якомога більш ранньому віці і продовжують до статевого дозрівання та/або до закриття зон росту кісток. Можливе припинення лікування при досягненні бажаного результату. При синдроме Шерешевского-Тернера, при хронической почечной недостаточности у детей, сопровождающейся задержкой роста, рекомендуется доза 45-50 мкг/кг/сут (0.14 МЕ/кг) что соответствует 1.4 мг/м2/сут (4.3 МЕ/м2/сут). При недостаточной динамике роста может потребоваться коррекция дозы.Побочные действияСо стороны ЦНС: повышение внутричерепного давления (головная боль, тошнота, рвота, нарушение зрения). Со стороны эндокринной системы: снижение функции щитовидной железы, гипергликемия. Со стороны системы кроветворения: лейкемоидные реакции. Со стороны костно-мышечной системы: эпифизеолиз головки бедренной кости. Со стороны обмена веществ: задержка жидкости с развитием периферических отеков. Перечисленные выше побочные реакции носят, как правило, транзиторный, дозозависимый характер, может потребоваться уменьшение дозы. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Местные реакции: болезненность, онемение, гиперемия, припухлость, липотрофия в месте инъекции. Побочные эффекты описанные в литературе при применении соматропина:слабость, усталость, гинекомастия, отек диска зрительного нерва (обычно наблюдается в течение первых 8 недель лечения, наиболее часто бывают у больных с синдромом Шерешевского-Тернера), панкреатит (боли в животе, тошнота, рвота), средний отит и нарушение слуха (у больных с синдромом Шерешевского-Тернера), подвывих бедра у детей (прихрамывание, боль в бедре и колене), гинекомастия, ускорение роста существовавшего ранее невуса (возможна малигнизация), прогрессирование сколиоза (у больных с чрезмерно быстрым ростом), повышение содержания в крови неорганического фосфата, паратиреоидного гормона и активности ЩФ.Взаимодействие с лекарственными средствамиСоматропин увеличивает клиренс лекарственных средств, метаболизирующихся микросомальными ферментами печени, особенно половых гормонов, глюкокортикоидов, противосудорожных средств и циклоспорина. ГКС ингибируют стимулирующее действие соматропина на процессы роста. На эффективность препарата (в отношении конечного роста) также может оказывать влияние сопутствующая терапия другими гормонами, например, гонадотропином, анаболическими стероидами, эстрогенами и гормонами щитовидной железы.Способ применения и дозыРастан® вводят п/к, медленно, 1 раз/сут, обычно на ночь. Следует менять места инъекций для профилактики развития липоатрофии. Дозы подбирают индивидуально с учетом выраженности дефицита гормона роста, массы или площади поверхности тела, эффективности в процессе терапии. У детей при недостаточной секреции гормона роста рекомендуется доза 25-35 мкг/кг/сут (0.07-0.1 МЕ/кг/сут), что соответствует 0.7-1 мг/м2/сут (2-3 МЕ/м2/сут). Лечение начинают как можно в более раннем возрасте и продолжают до полового созревания и/или до закрытия зон роста костей. Возможно прекращение лечения при достижении желаемого результата. При синдроме Шерешевского-Тернера, при хронической почечной недостаточности у детей, сопровождающейся задержкой роста, рекомендуется доза 45-50 мкг/кг/сут (0.14 МЕ/кг) что соответствует 1.4 мг/м2/сут (4.3 МЕ/м2/сут). При недостаточной динамике роста может потребоваться коррекция дозы. При дефиците гормона роста у взрослых начальная доза составляет 150-300 мкг/сут (что соответствует 0.45-0.9 МЕ/сут) с последующим ее увеличением, в зависимости от эффекта. При титровании дозы в качестве контрольного показателя может использоваться уровень инсулиноподобного ростового фактора (ИРФ-1) в сыворотке крови. Поддерживающую дозу подбирают индивидуально, но, как правило, она не превышает 1 мг/сут, что соответствует 3 МЕ/сут. Пациентам пожилого возраста рекомендуются более низкие дозы препарата. Техника инъекции при применении препарата Растан® во флаконах 1. Следует продезинфицировать резиновую мембрану флакона спиртом или другим антисептиком для предупреждения попадания во флакон микроорганизмов, что особенно важно при проведении многократных инъекций. 2. Для проведения инъекций необходимо использовать стерильные шприцы и иглы. Шприц должен быть достаточного объема для забора нужного количества препарата и проведения инъекции. 3. Следует набрать в шприц воздух в объеме, соответствующем нужной дозе препарата. Ввести воздух во флакон. 4. Затем перевернуть флакон со шприцем вверх дном и набрать нужную дозу препарата в шприц. Вынуть иглу из флакона и удалить воздух из шприца. Нужно проверить правильность набора дозы препарата. 5. Сразу же сделать инъекцию. Техника инъекции при применении препарата Растан® в картриджах Для инъекций препарата Растан® в картриджах следует использовать шприц-ручку БиоматикПен® или любую другую щприц-ручку, предназначенную для использования с картриджами препарата Растан®. Для правильного введения препарата Растан®необходимо тщательно придерживаться указаний в инструкции по применению шприц-ручки. 1. Перед использованием следует убедиться, что на картридже с препаратом Растан® нет никаких повреждений (например, трещин). Нельзя использовать картридж, если имеются какие-либо видимые повреждения или изменение внешнего вида раствора (изменение цвета, прозрачности, наличие осадка и пр.). 2. Слід обробити спиртом або іншим антисептиком гумовий ковпачок картриджа для запобігання потраплянню мікроорганізмів. 3. Встановити картридж у шприц-ручку відповідно до інструкції із застосування шприц-ручки. 4. Для проведення кожної ін'єкції препарату Растан у картриджах потрібно використовувати нову стерильну замінну голку. 5. Після ін'єкції голка повинна залишатися під шкірою щонайменше 10 сек. Слід тримати кнопку в натиснутому стані до повного вилучення голки з-під шкіри, таким чином забезпечується правильне введення дози та обмежується можливість попадання крові або лімфи в голку або картридж з препаратом Растан ® . 6. Картридж з препаратом Растан® призначений лише для індивідуального використання, не підлягає повторному наповненню. Для введення дози препарату призначеної лікарем слід використовувати таблицю перерахунку показань індикатора шприц-ручки в дозу препарату. Таблиця переведення показників індикатора шприц-ручки БіоматикПен у дозу препарату Растан розчин для підшкірного введення, картриджі 3 мл. Покази індикатора, До. Доза препарату Растан® ( мг) 1 0.05 2 0.10 3 0.15 4 0.20 5 0.25 6 0.30 7 0.35 8 0.40 9 0.45 10 0.50 11 0.55 12 0.60 13 0.65 14 0.70 15 0.75 16 0.80 17 0.85 18 0.90 19 0.95 20 1.00 21 1.05 22 1.10 23 1.15 24 1.20 25 1.25 26 1.30 27 1.35 28 1.40 29 1.45 30 1.50 31 1.55 32 1.60 33 1.65 34 1.70 36 1.75 36 1.80 37 1.85 38 1.90 39 1.95 40 2.00 41 2.05 42 2.10 43 2.15 44 2.20 45 2.25 46 2.30 47 2.35 48 2.40 49 2.45 50 2.50 51 2.55 52 2.60 53 2.65 54 2.70 55 2.75 56 2.80 57 2.85 58 2.90 59 2.95 60 3.00 ПередозуванняСимптоми: гостре передозування може спричинити спочатку гіпоглікемію, а потім гіперглікемію. При тривалому передозуванні можуть відзначатися ознаки та симптоми, характерні для надлишку людського гормону росту – розвиток акромегалії та/або гігантизм, а також розвиток гіпотиреозу, зниження рівня кортизолу у сироватці крові. Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНа фоні лікування Растаном може знадобитися корекція дози гіпоглікемічних препаратів у пацієнтів з цукровим діабетом, може відбутися маніфестація гіпотиреозу, що протікає латентно, а у пацієнтів, які отримують левотироксин натрію, можлива поява симптомів гіпертиреозу. Під час лікування необхідно контролювати стан очного дна, особливо при симптомах внутрішньочерепної гіпертензії. При набряку зорового нерва потрібна відміна препарату. Виявлення кульгавості і натомість терапії соматропіном вимагає ретельного спостереження. Необхідно змінювати місця підшкірних ін'єкцій у зв'язку з можливістю розвитку ліпоатрофій. Під час трансплантації нирки лікування препаратом слід відмінити. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами За умови відсутності симптомів підвищення внутрішньочерепного тиску (головний біль, нудота, блювання, порушення зору) Растан не впливає на здатність керувати транспортними засобами або займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концетрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаНерафінована олія розторопши плямистою. Селенопіран (органічний селен). Олія, по 100 мл та 200 мл у флаконі.Характеристика«Олія розторопші з селеном» — натуральний високоякісний продукт для підтримки функцій печінки, жовчовивідних шляхів та шлунково-кишкового тракту. Масло розторопші багате на вітаміни, мікроелементи і незамінні поліненасичені жирні кислоти класу Омега-6. Перевагою олії розторопші є високий вміст токоферолів (натуральний вітамін Е), каротиноїдів (провітамін А) та біофлавоноїдів, які знижують ушкоджуючу дію отрут та лікарських препаратів, гальмують процеси перекисного окиснення ліпідів. У масло введено унікальний жиророзчинний антиоксидант - селенопіран, що містить органічний селен - найважливіший елемент системи антиоксидантного захисту живих організмів. Селенопіран, токофероли, біофлавоноїди, каротиноїди оберігають масло розторопші від швидкого прогоркання та окиснення, дозволяють довго зберігати активність основних компонентів олії. «Олія розторопші з селеном» виробляється технологією першого холодного віджиму і не рафінується, що дозволяє зберегти всі корисні властивості.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів бад. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 14 років по 1 десертній ложці (10 мл = 8 г) на день під час їжі як біологічно активна добавка до їжі – додаткового джерела поліненасичених жирних кислот та селену. Вживання 10 мл олії задовольняє добову потребу людини в ПНЖК не менше ніж на 45% (не менше 5 г), у селені не менше ніж на 100% (70 мкг±10%). Дорослим та дітям старше 14 років по 1 десертній ложці (10 мл = 8 г) на день під час їжі як біологічно активна добавка до їжі – додаткового джерела поліненасичених жирних кислот та селену. Вживання 10 мл олії задовольняє добову потребу людини в ПНЖК не менше ніж на 45% (не менше 5 г), у селені не менше ніж на 100% (70 мкг±10%).Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаШрот розторопши плямистою. Гранулят, по 100 г у поліпропіленовому пакеті та по 100 г у поліпропіленовому пакеті дой-пак.Характеристика«Шрот розторопші «Біокор», 100 г – ефективний засіб для підтримки функцій печінки, жовчовивідних шляхів та шлунково-кишкового тракту. Шрот розторопші покращує обмінні процеси у печінці, підвищуючи її стійкість до несприятливих умов; прискорює відновлення клітин печінки після її пошкоджень (вплив алкоголю, канцерогенів, перекисів жирів, консервантів, барвників, які містяться у продуктах харчування) та інфекційних захворювань; перешкоджає руйнуванню клітин печінки та стабілізує клітинні мембрани.Властивості компонентівХарчова цінність 100 г/2 г: білки – 24 г/0,5 г, жири – 10 г/0,2 г, вуглеводи – 25 г/0,5 г, харчові волокна – 28 г/0,5 г, енергетична цінність – 340 ккал/5 ккал (1650 кДж/30 кДж).Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів продукту. Перед застосуванням БАД рекомендується проконсультуватися з лікарем.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1 чайній ложці порошку (2,0 г) на день під час їжі як біологічно активну добавку до їжі – джерела флаволігнанів. Вживання 2,0 г на день шроту розторопші задовольняє адекватний рівень споживання флаволігнанів (силібіну) не менше ніж на 200% (не менше 60 мг), але не перевищує допустимий рівень споживання (80 мг). Рекомендуємо приймати, запиваючи водою, або розмішати шрот у кефірі, йогурті, або внести до готової страви: кашу, салат, суп. Тривалість прийому – 1 місяць.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаШрот розторопши плямистою. Гранулят, по 100 г у поліпропіленовому пакеті та по 100 г у поліпропіленовому пакеті дой-пак.Характеристика«Шрот розторопші «Біокор», 100 г – ефективний засіб для підтримки функцій печінки, жовчовивідних шляхів та шлунково-кишкового тракту. Шрот розторопші покращує обмінні процеси у печінці, підвищуючи її стійкість до несприятливих умов; прискорює відновлення клітин печінки після її пошкоджень (вплив алкоголю, канцерогенів, перекисів жирів, консервантів, барвників, які містяться у продуктах харчування) та інфекційних захворювань; перешкоджає руйнуванню клітин печінки та стабілізує клітинні мембрани.Властивості компонентівХарчова цінність 100 г/2 г: білки – 24 г/0,5 г, жири – 10 г/0,2 г, вуглеводи – 25 г/0,5 г, харчові волокна – 28 г/0,5 г, енергетична цінність – 340 ккал/5 ккал (1650 кДж/30 кДж).Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів продукту. Перед застосуванням БАД рекомендується проконсультуватися з лікарем.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1 чайній ложці порошку (2,0 г) на день під час їжі як біологічно активну добавку до їжі – джерела флаволігнанів. Вживання 2,0 г на день шроту розторопші задовольняє адекватний рівень споживання флаволігнанів (силібіну) не менше ніж на 200% (не менше 60 мг), але не перевищує допустимий рівень споживання (80 мг). Рекомендуємо приймати, запиваючи водою, або розмішати шрот у кефірі, йогурті, або внести до готової страви: кашу, салат, суп. Тривалість прийому – 1 місяць.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаШрот розторопши плямистою. Гранулят, по 100 г у поліпропіленовому пакеті та по 100 г у поліпропіленовому пакеті дой-пак.Характеристика«Шрот розторопші «Біокор», 100 г – ефективний засіб для підтримки функцій печінки, жовчовивідних шляхів та шлунково-кишкового тракту. Шрот розторопші покращує обмінні процеси у печінці, підвищуючи її стійкість до несприятливих умов; прискорює відновлення клітин печінки після її пошкоджень (вплив алкоголю, канцерогенів, перекисів жирів, консервантів, барвників, які містяться у продуктах харчування) та інфекційних захворювань; перешкоджає руйнуванню клітин печінки та стабілізує клітинні мембрани.Властивості компонентівХарчова цінність 100 г/2 г: білки – 24 г/0,5 г, жири – 10 г/0,2 г, вуглеводи – 25 г/0,5 г, харчові волокна – 28 г/0,5 г, енергетична цінність – 340 ккал/5 ккал (1650 кДж/30 кДж).Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів продукту. Перед застосуванням БАД рекомендується проконсультуватися з лікарем.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1 чайній ложці порошку (2,0 г) на день під час їжі як біологічно активну добавку до їжі – джерела флаволігнанів. Вживання 2,0 г на день шроту розторопші задовольняє адекватний рівень споживання флаволігнанів (силібіну) не менше ніж на 200% (не менше 60 мг), але не перевищує допустимий рівень споживання (80 мг). Рекомендуємо приймати, запиваючи водою, або розмішати шрот у кефірі, йогурті, або внести до готової страви: кашу, салат, суп. Тривалість прийому – 1 місяць.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаЕкстракт розторопші; мікрокристалічна целюлоза та крохмаль картопляний (носії), фруктоза, діоксид кремнію та стеарат кальцію (агенти антистежуючі). Харчова цінність (на 100 г): вуглеводи – 20 г, білки – 0 г, жири – 0 г, енергетична цінність – 180 ккал (750 кДж).ХарактеристикаДжерело флаволігнанів. Сприяє покращенню функціонального стану печінки, відновленню клітин печінки, зміцненню клітинних мембран. Має гепатопротекторну, жовчогінну дії. Захищає клітини печінки від впливу токсинів.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 14 років по 1 таблетці 3 рази на день під час їжі. Тривалість прийому – 1 місяць. Дозволяється тривале застосування (до 3 місяців).Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Фасування: N10 Упаковка: крутка Виробник: Юпеко Завод-виробник: АРТ Сучасні наукові технології, ТОВ(Росія). . .
390,00 грн
310,00 грн
Фасування: N10 Упаковка: крутка Виробник: Юпеко Завод-производитель: АРТ Современные научные технологии, ООО(Россия). . .
394,00 грн
308,00 грн
Упаковка: крутка Виробник: Юпеко Завод-виробник: АРТ Сучасні наукові технології, ТОВ(Росія). . .
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: розагіліну мезилат 1,56 мг (у перерахунку на разагіліну 1,00 мг); Допоміжні речовини: маннітол, крохмаль картопляний, крохмаль прежелатинізований, тальк, магнію стеарат. По 7, 10 або 14 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 30, 50 або 100 таблеток у банки полімерні для лікарських засобів (у комплекті з кришками) з поліетилену низького тиску або в банки полімерні з поліетилену низького тиску, або поліпропілену з гвинтовою горловиною та кришкою нагвинчується з поліетилену низького тиску для вітамінів та лікарських засобів, або в банки полімерні з поліетилену низького тиску або поліпропілену з амортизатором і кришкою низького тиску, що натягується з поліетилену, для вітамінів і лікарських засобів. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 або 10 контурних осередкових упаковок по 7, 10, 14 таблеток разом з інструкцією з медичного застосування поміщають в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору з фаскою з обох боків.Фармакотерапевтична групаПротипаркінсонічний засіб-МАО інгібітор.ФармакокінетикаВсмоктування Розагілін швидко всмоктується після прийому внутрішньо, максимальна концентрація (Сmах) у плазмі досягається через 0,5 години. Абсолютна біодоступність після одноразового введення становить близько 36%. Їжа не впливає на час досягнення Сmах розагіліну в крові, однак, при споживанні жирної їжі Сmах і площа під кривою концентрації препарату (AUC) знижуються на 60% і 20% відповідно. Фармакокінетика має лінійний характер в діапазоні доз 0,5-2 мг. Розподіл Зв'язок із білками плазми крові коливається від 60% до 70%. Метаболізм Разагілін майже повністю метаболізується у печінці. Біотрансформація здійснюється шляхом N-деалкілування та/або гідроксилювання з утворенням основного біологічно малоактивного метаболіту - 1-аміноіндану, а також двох інших метаболітів 3-гідрокси-N-пропаргіл-1-аміноіндану та 3-гідрокси-1-аміноіндану. Метаболізм препарату здійснюється за участю ізоформи CYP1A2 системи цитохрому Р450. Виведення Разагілін виводиться переважно нирками (більше 60%) та меншою мірою через кишечник (більше 20%). Менш ніж 1% введеної дози препарату виділяється у незмінному вигляді. Період напіввиведення (Т1/2) становить 0,6-2 години. Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів Застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю Параметри фармакокінетики розагіліну практично не змінюються у пацієнтів з легким та помірним ступенем ниркової недостатності. Застосування у пацієнтів із печінковою недостатністю При легкому ступені печінкової недостатності може спостерігатися підвищення значень параметрів AUC та Сmах на 80% та 38%, а у пацієнтів з помірними порушеннями функції печінки ці параметри досягають понад 500% та 80% відповідно.ФармакодинамікаРазагілін є виборчим необоротним інгібітором моноамінооксидази типу В (МАО-В), ферменту, що на 80% визначає активність моноамінооксидази в головному мозку та метаболізм дофаміну. Разагілін в 30-80 разів активніший щодо МАО-В, ніж до іншого типу цього ферменту - МАО-А. Внаслідок інгібуючої дії препарату на МАО-В у центральній нервовій системі (ЦНС) підвищується рівень дофаміну, знижується утворення токсичних вільних радикалів, надмірне утворення яких спостерігається у хворих на хворобу Паркінсона. Разагілін має також нейропротекторну дію. На відміну від невиборчих інгібіторів МАО, препарат у терапевтичних дозах не блокує метаболізм біогенних амінів (наприклад, тираміну), що надходять з їжею, у зв'язку з чим не викликає тирамін-обумовленого гіпертензивного синдрому ("сирний ефект").Показання до застосуванняЛікування хвороби Паркінсона (у вигляді монотерапії або комбінованої терапії з препаратами леводопи).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до розагіліну та/або будь-якого іншого компонента препарату. Одночасне застосування з іншими інгібіторами МАО (у тому числі лікарськими препаратами та харчовими добавками, що містять звіробій продірявлений), петидином. Перерва між скасуванням розагіліну та початком терапії цими лікарськими препаратами має становити не менше 14 днів. Печінкова недостатність середнього та тяжкого ступеня (класи В і С за шкалою Чайлд-Пью). Дитячий вік до 18 років (немає даних про ефективність та безпеку). З обережністю: печінкова недостатність легкого ступеня (клас А за шкалою Чайлд-П'ю); одночасне застосування з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС) (у тому числі флуоксетином, флувоксаміном), селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (СІОЗСН), трициклічними та тетрациклічними антидепресантами C,Вагітність та лактаціяДані щодо застосування разагіліну у вагітних жінок відсутні. Результати досліджень на тваринах не вказують на наявність прямого або непрямого небажаного впливу на вагітність, ембріофетальний розвиток, пологи та постнатальний розвиток. За необхідності застосування розагіліну у вагітних необхідно співвіднести очікувану користь для матері та передбачуваний ризик для плода. Згідно з експериментальними даними, розагілін інгібує секрецію пролактину і, таким чином, може пригнічувати лактацію. Відомості про проникнення разагіліну у грудне молоко відсутні. За необхідності застосування разагіліну в період грудного вигодовування необхідно співвіднести очікувану користь для матері та дитини.Побічна діяУ клінічних дослідженнях найчастіше виявлялися такі небажані явища: при іонотерапії – головний біль, депресія, запаморочення, грип, риніт; при терапії як допоміжна до терапії леводопою - дискінезія, ортостатична гіпотензія, падіння, біль у животі, нудота, блювання, сухість у роті; в обох режимах терапії - скелетно-м'язовий біль, біль у спині та шиї, артралгія. У наведеному нижче переліку описані небажані реакції, про які повідомлялося з підвищеною частотою у плацебо-контрольованих дослідженнях у пацієнтів, які отримували 1 мг на добу розагіліну. Частота небажаних реакцій визначена так: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, до При застосуванні як монотерапія Інфекційні та паразитарні захворювання: часто – грип. Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення (включаючи кісти та поліпи): часто – рак шкіри. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: часто – лейкопенія. Порушення з боку імунної системи: часто – алергія. Порушення з боку обміну речовин та харчування: нечасто – зниження апетиту. Порушення психіки: часто – депресія, галюцинації*; частота невідома – імпульсні розлади*. Порушення з боку нервової системи: дуже часто – головний біль, нечасто – порушення мозкового кровообігу; частота невідома – надмірна денна сонливість, епізоди раптового засинання, серотоніновий синдром*. Порушення органу зору: часто - кон'юнктивіт. Порушення з боку органу слуху та лабіринту: часто – вертиго. Порушення з боку серця: часто – стенокардія, нечасто – інфаркт міокарда. Порушення з боку судин: частота невідома – гіпертензія*. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – риніт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – здуття живота. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – дерматит, нечасто – везикульозно-бульозний висип. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – кістково-м'язовий біль, біль у шиї, артрит. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – позиви до сечовипускання. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – лихоманка, нездужання. При застосуванні як допоміжна терапія Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення (включаючи кісти та поліпи): нечасто – меланома шкіри*. Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто – зниження апетиту. Порушення психіки: часто - галюцинації, кошмарні сновидіння; нечасто - сплутаність свідомості, імпульсні розлади *. Порушення з боку нервової системи: дуже часто – дискінезія, часто – дистонія, синдром зап'ястного каналу, порушення рівноваги, нечасто – порушення мозкового кровообігу; частота невідома – надмірна денна сонливість, епізоди раптового засинання, серотоніновий синдром*. Порушення з боку серця: нечасто – стенокардія. Порушення з боку судин: часто – ортостатична гіпотензія*, частота невідома – гіпертензія*. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – біль у животі, запор, нудота та блювання, сухість у роті. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – висип. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – артралгія, біль у шиї. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – зниження маси тіла. Травми, інтоксикації та ускладнення маніпуляцій: часто – падіння. При хворобі Паркінсона виникають галюцинації та сплутаність свідомості. Відповідно до постреєстраційного досвіду зазначені симптоми відзначалися у пацієнтів із хворобою Паркінсона, які отримували розагіліну. *- див. Опис окремих небажаних реакцій. також розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами". Опис окремих небажаних реакцій Ортостатична гіпотензія Є дані про те, що в сліпих плацебо-контрольованих дослідженнях повідомлялося про випадок тяжкої ортостатичної гіпотензії у однієї пацієнтки (0,3%) у групі разагіліну (препарат застосовувався як допоміжна терапія); у групі плацебо був відзначено жодного. Дані клінічних випробувань також свідчать про те, що ортостатична гіпотензія виникає найчастіше у перші два місяці лікування розагіліном та згодом зменшується. Гіпертонія При застосуванні разагіліну в післяреєстраційний період повідомлялося про підвищення артеріального тиску (АТ), включаючи рідкісні випадки гіпертонічних кризів у пацієнтів, які використовують у раціоні харчування продукти, багаті на тирамін. У післяреєстраційному періоді повідомлялося про випадок підвищення артеріального тиску у пацієнта, який застосовував офтальмологічний вазоконстриктор тетрагідрозолін та одночасно отримував лікування розагіліном. Імпульсивний розлад особистості Повідомлялося про випадки підвищення лібідо, гіперсексуальності, ігроманії, компульсивної потреби купувати або купувати, переїдання та компульсивне переїдання, клептоманію, дерматиломанію у пацієнтів, які перебувають на лікуванні агоністами дофамінових рецепторів та/або іншими дофаміномімі. Аналогічна картина імпульсивного розладу особистості спостерігалася в післяреєстраційному періоді у пацієнтів, які приймали розагілін, яка характеризувалася компульсивною та імпульсивною поведінкою, нав'язливими ідеями. Надмірна денна сонливість та епізоди раптового сну Надмірна денна сонливість може виникати у пацієнтів, які приймають агоністи дофаміну та/або інші дофамінергічні препарати. Повідомлялося про випадки подібної до надмірної денної сонливості на фоні лікування розагіліном. Повідомлялося також про випадки раптового засипання під час виконання пацієнтами звичайних повсякденних занять на фоні застосування розагіліну з дофамінергічними препаратами. У деяких пацієнтів перед засипанням не було жодних попереджувальних ознак, таких як надмірна сонливість. У ряді випадків подібні події були зареєстровані понад 1 рік після початку лікування. Галюцинації При хворобі Паркінсона виникають галюцинації та сплутаність свідомості. Відповідно до постреєстраційного досвіду зазначені симптоми відзначалися у пацієнтів із хворобою Паркінсона, які отримували розагіліну. Серотоніновий синдром Є дані про клінічні дослідження розагіліну, в яких одночасне застосування його з флуоксетином або флувоксаміном не допускалося. Однак були дозволені такі антидепресанти у зазначених дозах: амітриптилін не більше 50 мг на добу, тразодон не більше 100 мг на добу, циталопрам не більше 20 мг на добу, сертралін не більше 100 мг на добу та пароксетин не більше 30 мг на добу. Повідомлялося про серйозні небажані реакції, тому необхідно виявляти обережність при одночасному застосуванні СІОЗС, СІОЗСН, трициклічних/тетрациклічних антидепресантів та інгібіторів МАО. У післяреєстраційному періоді повідомлялося про випадки розвитку потенційно небезпечного для життя серотонінового синдрому, що проявляється збудженням, сплутаністю свідомості, ригідністю, лихоманкою та міоклонусом у пацієнтів, які отримували одночасно з розагіліном антидепресанти, меперидин (петидин), трамадол, метадон або проп. Меланома Є дані плацебо-контрольованих клінічних досліджень, де захворюваність на злоякісну меланому шкіри склала 2/380 (0,5%) у групі разагіліну 1 мг, що застосовувався як допоміжна терапія до терапії леводопою, проти 1/388 (0,3%) захворюваності групі плацебо. Повідомлялося також про випадки меланоми у післяреєстраційному періоді.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування розагіліну з іншими інгібіторами МАО, у тому числі з лікарськими препаратами та харчовими добавками, що містять звіробій продірявлений, протипоказано, оскільки існує ризик розвитку тяжкого гіпертонічного кризу внаслідок неселективного інгібування МАО. Повідомлялося про розвиток серйозних небажаних реакцій при одночасному застосуванні петидину та інгібіторів МАО, зокрема селективних інгібіторів МАО-В. Одночасне застосування розагіліну та петидину протипоказане. Повідомлялося про взаємодію інгібіторів МАО та симпатоміметичних лікарських препаратів при їх одночасному застосуванні. У зв'язку з властивістю разагіліну інгібувати МАО, одночасне застосування разагіліну з симпатоміметиками, такими як деконгестанти або комплексні протизастудні препарати для прийому внутрішньо або для назального застосування, що містять ефедрин або псевдоефедрин, не рекомендується. Повідомлялося про взаємодію декстрометорфану та невиборчих інгібіторів МАО при їх одночасному застосуванні. Тим не менш, у зв'язку з властивістю разагіліну інгібувати МАО, одночасне застосування разагіліну з декстрометорфаном та комбінованими лікарськими препаратами, що його містять, не рекомендується. Слід уникати одночасного застосування розагіліну з флуоксетином або флувоксаміном. Повідомлялося про розвиток серйозних небажаних реакцій при одночасному застосуванні СІОЗС, СІОЗСН, трициклічних та тетрациклічних антидепресантів з інгібіторами МАО. У зв'язку з властивістю разагіліну інгібувати МАО, необхідно бути обережним при одночасному його застосуванні з СІОЗС, СІОЗСН, трициклічними і тетрациклічними антидепресантами. У пацієнтів з хворобою Паркінсона, які отримують разагілін як допоміжну терапію до тривалої терапії леводопою, леводопа не мала значного впливу на кліренс разагіліну. У дослідженнях in vitro показано, що основним ферментом, який бере участь у метаболізмі розагіліну, є ізофермент CYP1A2. Одночасне застосування ципрофлоксацину та розагіліну підвищує AUC останнього на 83%. Одночасне застосування разагіліну та теофіліну (субстрату ізоферменту CYP1A2) не впливало на фармакокінетику жодного з них. Таким чином, потужні інгібітори ізоферменту CYP1A2 можуть змінювати плазмову концентрацію розагіліну та вимагають обережного одночасного застосування. Існує ризик того, що у зв'язку з індукцією ізоферменту CYP1А2 у пацієнтів, що палять, може зменшуватися концентрація разагіліну в плазмі крові. Дослідження in vitro показали, що разагілін в концентрації 1 мкг/мл (що еквівалентно концентрації, що перевищує в 160 разів середню Сmах (5,9-8,5 нг/мл) після багаторазового прийому 1 мг розагіліну пацієнтами з хворобою Паркінсона) не інгібує ізо CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4, CYP4A. Це свідчить про те, що терапевтичні концентрації разагіліну, швидше за все, не схильні до клінічно значущого впливу субстратів зазначених ізоферментів. При одночасному застосуванні ентакапону з розагіліном кліренс останнього збільшувався на 28%. Клінічні дослідження взаємодії тираміну та розагіліну у добровольців та пацієнтів з хворобою Паркінсона (0,5-1 мг на добу розагіліну або плацебо як додаткова терапія до леводопи протягом 6 місяців без обмеження прийому тираміну) показали, що будь-яка взаємодія розагіліну та тираміну відсутній і розагілін можна безпечно застосовувати без обмеження тираміну в раціоні.Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо, незалежно від їди, в дозі 1 мг 1 раз на добу як при монотерапії, так і в комбінації з леводопою. Літні пацієнти Корекція дози у літніх пацієнтів не потрібна. Пацієнти з порушенням функції печінки Застосування розагіліну у пацієнтів із печінковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня протипоказано. При застосуванні розагіліну у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого ступеня слід бути обережним. Якщо на фоні лікування розагіліном відзначається прогресування печінкової недостатності до середнього ступеня, застосування препарату слід припинити. Пацієнти з нирковою недостатністю Корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми передозування розагіліном подібні до таких при передозуванні невиборчими інгібіторами МАО (артеріальна гіпертензія, постуральна гіпотензія тощо). Лікування: специфічного антидоту немає. Промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід уникати одночасного застосування розагіліну та флуоксетину або флувоксаміну. Інтервал між скасуванням флуоксетину та початком лікування розагіліном повинен становити 5 тижнів, а між скасуванням розагіліну та початком прийому флуоксетину або флувоксаміну – 14 днів. Повідомлялося про випадки імпульсного розладу особи у пацієнтів, які отримували лікування агоністами дофамінових рецепторів та/або іншими дофаміноміметиками. Ті самі розлади спостерігалися в післяреєстраційному періоді у пацієнтів, які приймали розагіліну. Необхідно спостерігати за пацієнтами через можливість розвитку імпульсивного розладу особистості. Пацієнти та особи, які здійснюють догляд, повинні бути поінформовані про можливість розвитку порушень з боку поведінки у пацієнтів, які приймають розагілін, включаючи компульсивну поведінку, нав'язливі ідеї, ігроманію, підвищення лібідо, гіперсексуальність, імпульсивну поведінку та компульсивні потреби купувати чи купувати. Одночасне застосування розагіліну з декстрометорфаном, з симпатоміметиками або комплексними протизастудними препаратами для прийому внутрішньо або для назального застосування, що містять ефедрин або псевдоефедрин, не рекомендується. Є дані про те, що хвороба Паркінсона, а не застосування будь-якого лікарського препарату, зокрема розагіліну, є фактором ризику для розвитку раку шкіри, зокрема меланоми. Необхідно попереджати пацієнта про необхідність звертатися до лікаря з появою будь-яких патологічних змін шкіри. Необхідно мати на увазі, що такі симптоми, як галюцинації та розгубленість, які з'являються на фоні лікування розагіліном, можуть бути розглянуті як прояв хвороби Паркінсона і як небажані реакції разагіліну. Необхідно з обережністю застосовувати розагілін у пацієнтів із печінковою недостатністю легкого ступеня тяжкості. Застосування розагіліну у пацієнтів із помірним порушенням функції печінки не рекомендується. У разі зміни ступеня тяжкості печінкової недостатності з легкою на середню застосування розагіліну необхідно припинити). Разагілін може викликати надмірну сонливість у денний час і іноді, особливо при використанні дофамінергічних препаратів, епізоди раптового засинання. Пацієнти мають бути проінформовані про це. Пацієнтів також слід попередити про можливі адитивні ефекти седативних препаратів, алкоголю або інших депресантів центральної нервової системи (наприклад, бензодіазепінів, антипсихотиків, антидепресантів) у поєднанні з розагіліном або при прийомі супутніх ліків, що підвищують рівень розагіліну в плазмі (наприклад. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Враховуючи можливість появи значних побічних ефектів з боку центральної нервової системи в період лікування розагіліном, слід інформувати пацієнтів про необхідність дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняття потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Пацієнти з сонливістю і раптове засипання не повинні керувати автотранспортом і займатися потенційно небезпечними видами діяльності до тих пір, поки вони не переконаються, що препарат не має негативного впливу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
484,00 грн
402,00 грн
Дія на організмІнноваційний засіб на основі високоактивних натуральних екстрактів лікарських рослин. Не має аналогів за обсягом, концентрацією та збалансованим поєднанням діючих речовин. Прискорює природні процеси регенерації, покращує живлення та мастило.
678,00 грн
584,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат - 1 фл. Активні речовини: інтерферон альфа-2b людський рекомбінантний – 250 тис.МЕ/500 тис.МЕ/1 млн.МЕ; Допоміжні речовини: натрію хлорид - 8.01 мг, натрію гідрофосфату додекагідрат - 4.52 мг, натрію дигідрофосфату дигідрат - 0.56 мг, ліпоїд С100 (фосфоліпіди (суміш з відсотковим вмістом фосфатидилхоліну - 8,5 мг). токоферолу ацетат – 0.56 мг, лактози моногідрат – 91.34 мг. Флакони скляні (1) - картонні пачки. Флакони скляні (3, 5, 6) - упаковки коміркові контурні (1, 2) - пачки картонні.Опис лікарської формиЛіофілізат для приготування суспензії для внутрішнього прийому у вигляді порошку або пористої маси білого або жовтуватого кольору; допускається відшаровування, повне або часткове, від поверхні скла флакона з утворенням таблетоподібної форми, гігроскопічний.Фармакотерапевтична групаІнтерферон. Імуномодулюючий препарат із противірусною дією.ФармакокінетикаДані щодо фармакокінетики препарату не надано.ФармакодинамікаЧинить пммупомодулюють і противірусну дію. Інтерферон альфа-2b людський рекомбінацій, що є в препараті діючою речовиною, синтезується бактеріальними клітинами штаму. Есhеrichia coli SG-20050/pIF16, в генетичний апарат яких вбудований ген людського інтерферону альфа-2b. Він є білок, що містить 165 амінокислот, і ідентичний за характеристиками та властивостями людського лейкоцитарного інтерферону альфа-2b. Противірусна дія інтерферону альфа-2b проявляється у період репродукції вірусу шляхом активного включення до обмінних процесів клітин. Інтерферон альфа-2b, взаємодіючи зі специфічними рецепторами на поверхні клітин, ініціює ряд внутрішньоклітинних змін, що включають синтез специфічних цитокінів і ферментів (2-5-аденилатсинтетази і оротеїнкінази). дія яких гальмує утворено вірусного білка та вірусної рибонуклеїнової кислоти в клітині. Імуномодулююча дія інтерферону альфа-2b проявляється у підвищенні фагоцитарної активності макрофагів, посиленні специфічної цитотоксичної дії лімфоцитів на клітини-мішені, зміні кількісного та якісного складу секретованих цитокінів: зміні функціональної активності імунокомпетентних клітин; зміні продукції та секреції внутрішньоклітинних білків.Показання до застосуванняУ складі комплексної терапії: гострий гепатит; хронічний гепатит В в активній та неактивній реплікативних формах, а також хронічний гепатит, ускладненим гломерулонефритом; атопічні захворювання, алергічний ринокон'юнктивіт, бронхіальна астма під час проведення специфічної імунотерапії; урогенітальна хламідійна інфекція у дорослих; гарячкова та менінгеальна форми кліщового енцефаліту у дорослих. Екстрена профілактика кліщового енцефаліту у комбінації з протикліщовим імуноглобуліном. Профілактика та лікування грипу та ГРВІ у дорослих та дітей.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до інтерферону або до будь-яких інших компонентів препарату; тяжкі алергічні захворювання; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; вагітність; період грудного вигодовування. З обережністю Печінкова та/або ниркова недостатність, виражена мієлосупресія, захворювання щитовидної залози.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяПри застосуванні препарату Реаферон-ЕС-Ліпінт у клінічних дослідженнях побічних реакцій на препарат не спостерігалося. Враховуючи, що активною діючою речовиною є рекомбінантний інтерферон альфа-2b, при застосуванні препарату Реафсрон-ЕС-Ліпінт® можливі побічні ефекти, характерні для цієї групи препаратів: озноб, лихоманка, астенічні симптоми (апатія, втома, млявість) артралгії. Ці побічні ефекти частково усуваються індометацином/парацетамолом. Можливий розвиток алергічних реакцій. З боку травної системи: нудота, сухість у роті, диспепсія, зниження апетиту. Зі стирани нервової системи: при тривалому застосуванні можливі дратівливість, тривожність, безсоння, апатія, депресії. З боку ендокринної системи: можливі зміни щитовидної залози. З боку лабораторних показників: при тривалому застосуванні можливі лейкопенія, лімфонія, тромбоцитопенія.Взаємодія з лікарськими засобамиІнтерферон альфа-2b здатний знижувати активність ізоферментів цитохрому Р450 і, отже, втручатися в метаболізм циметидії, фенітоїну, дипіридамолу, теофіліну, діазепаму, пропранололу, варфарину, деяких пітостатиків. Може посилювати нейротоксичну, мієлотоксичну або кардіотоксичну дію препаратів, що призначалися раніше або одночасно з ним. Слід уникати спільного призначення із препаратами. пригнічуючими ЦНС, імуносупресивними препаратами (включаючи пероральні та парентеральні форми кортикостероїдів). Вживання алкоголю під час лікування не рекомендується.Спосіб застосування та дозиЗастосовується перорально. Безпосередньо перед застосуванням до вмісту флакона додають 1-2 мл дистильованої або охолодженої кип'яченої води. При струшуванні протягом 1-5 хв має утворитися однорідна суспензія. При гострому гепатиті препарат приймають за 30 хв до їжі за наступною схемою: дорослим та дітям шкільного віку - але 1 млн.ME 2 рази на добу протягом 10 днів; дітям дошкільного віку (від 3 до 7 років) - по 500 тис. ME 1 раз на добу протягом 10 днів або. після контрольних біохімічних досліджень крові, більш тривалий час – до повного клінічного одужання. При хронічному гепатиті В активної та неактивної реплікативних формах, а також при хронічному гепатиті В. асоційованому з гломерулонефритом препарат приймають за 30 хвилин до їжі за наступною схемою: дорослим та дітям шкільного віку - по 1 млн.ME 2 рази на добу протягом 10 днів і потім протягом 1 місяця - через день, 1 раз на добу (на ніч); дітям дошкільного віку (від 3 до 7 років) - але 500 тис. ME 2 рази на добу протягом 10 днів і потім - по 500 тис. ME протягом 1 місяця через день, 1 раз на добу (на ніч). При проведенні специфічної імунотерапії препарат приймають у ранковий час, через 30 хв після їди. за наступною схемою: при алергічному ринкуонів активіті дорослим - по 500 тис. ME щодня протягом 10 днів (курсова доза 5 млн. ME); при атонічній бронхіальній астмі дорослим - але 500 тис. ME 1 раз на добу протягом 10 днів, а потім по 500 тис. МЕ через день протягом 20 днів. Загальна тривалість лікування – 30 днів. При профілактиці та лікуванні грипу та ГРВІ препарат приймають за 30 хв до їди: для профілактики: дорослим та дітям старше 15 років - по 500 тис.ME 1 раз на добу 2 рази на тиждень протягом 1 місяця під час підйому захворюваності; дітям з 3-х до 15 років по 250 тис. ME 1 раз на добу 2 рази на тиждень протягом 1 місяця під час підйому захворюваності; при терапії грипу та ГРВІ: дорослим та дітям старше 15 років – по 500 тис. ME щодня 2 рази на добу протягом 3 днів: дітям з 3-х до 15 років – по 250 тис. ME щодня 2 рази на добу протягом 3 днів. При комплексній терапії урогеннтальних інфекцій – дорослих препарат приймають за 30 хв до їди по 500 тис. ME щодня 2 рази на добу протягом 10 днів. При комплексній терапії кліщового енцефаліту препарат приймають за 30 хв до їди: при гарячковій формі: по 500 тис. ME 2 рази на добу (вранці та ввечері) протягом 7 днів; при менінгеальній формі: по 500 тис. ME 2 рази на добу (вранці та ввечері) протягом 10 днів. При екстреній профілактиці кліщового енцефаліту препарат приймають за 30 хв до їди по 500 тис. ME 2 рази на добу (вранці та ввечері) протягом 5 днів. Протиклешовий імуноглобулін вводять внутрішньом'язово одноразово не пізніше 4-го дня після укусу кліща в дозі 0.1 мл/кг.ПередозуванняВипадків передозування не спостерігалося. Можливе посилення дозозалежних побічних ефектів. Лікування симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри захворюваннях щитовидної залози застосування препарату слід проводити під контролем ендокринолога. З появою на тлі терапії ознак дисфункції щитовидної залози рекомендується контролювати концентрацію тиреотропного гормону (ТТГ). Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами У період застосування препарату пацієнтам, які відчувають втому, сонливість або дезорієнтацію, необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 150,00 грн
1 076,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат - 1 фл. Активні речовини: інтерферон альфа-2b людський рекомбінантний – 250 тис.МЕ/500 тис.МЕ/1 млн.МЕ; Допоміжні речовини: натрію хлорид - 8.01 мг, натрію гідрофосфату додекагідрат - 4.52 мг, натрію дигідрофосфату дигідрат - 0.56 мг, ліпоїд С100 (фосфоліпіди (суміш з відсотковим вмістом фосфатидилхоліну - 8,5 мг). токоферолу ацетат – 0.56 мг, лактози моногідрат – 91.34 мг. Флакони скляні (1) - картонні пачки. Флакони скляні (3, 5, 6) - упаковки коміркові контурні (1, 2) - пачки картонні.Опис лікарської формиЛіофілізат для приготування суспензії для внутрішнього прийому у вигляді порошку або пористої маси білого або жовтуватого кольору; допускається відшаровування, повне або часткове, від поверхні скла флакона з утворенням таблетоподібної форми, гігроскопічний.Фармакотерапевтична групаІнтерферон. Імуномодулюючий препарат із противірусною дією.ФармакокінетикаДані щодо фармакокінетики препарату не надано.ФармакодинамікаЧинить пммупомодулюють і противірусну дію. Інтерферон альфа-2b людський рекомбінацій, що є в препараті діючою речовиною, синтезується бактеріальними клітинами штаму. Есhеrichia coli SG-20050/pIF16, в генетичний апарат яких вбудований ген людського інтерферону альфа-2b. Він є білок, що містить 165 амінокислот, і ідентичний за характеристиками та властивостями людського лейкоцитарного інтерферону альфа-2b. Противірусна дія інтерферону альфа-2b проявляється у період репродукції вірусу шляхом активного включення до обмінних процесів клітин. Інтерферон альфа-2b, взаємодіючи зі специфічними рецепторами на поверхні клітин, ініціює ряд внутрішньоклітинних змін, що включають синтез специфічних цитокінів і ферментів (2-5-аденилатсинтетази і оротеїнкінази). дія яких гальмує утворено вірусного білка та вірусної рибонуклеїнової кислоти в клітині. Імуномодулююча дія інтерферону альфа-2b проявляється у підвищенні фагоцитарної активності макрофагів, посиленні специфічної цитотоксичної дії лімфоцитів на клітини-мішені, зміні кількісного та якісного складу секретованих цитокінів: зміні функціональної активності імунокомпетентних клітин; зміні продукції та секреції внутрішньоклітинних білків.Показання до застосуванняУ складі комплексної терапії: гострий гепатит; хронічний гепатит В в активній та неактивній реплікативних формах, а також хронічний гепатит, ускладненим гломерулонефритом; атопічні захворювання, алергічний ринокон'юнктивіт, бронхіальна астма під час проведення специфічної імунотерапії; урогенітальна хламідійна інфекція у дорослих; гарячкова та менінгеальна форми кліщового енцефаліту у дорослих. Екстрена профілактика кліщового енцефаліту у комбінації з протикліщовим імуноглобуліном. Профілактика та лікування грипу та ГРВІ у дорослих та дітей.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до інтерферону або до будь-яких інших компонентів препарату; тяжкі алергічні захворювання; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; вагітність; період грудного вигодовування. З обережністю Печінкова та/або ниркова недостатність, виражена мієлосупресія, захворювання щитовидної залози.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяПри застосуванні препарату Реаферон-ЕС-Ліпінт у клінічних дослідженнях побічних реакцій на препарат не спостерігалося. Враховуючи, що активною діючою речовиною є рекомбінантний інтерферон альфа-2b, при застосуванні препарату Реафсрон-ЕС-Ліпінт® можливі побічні ефекти, характерні для цієї групи препаратів: озноб, лихоманка, астенічні симптоми (апатія, втома, млявість) артралгії. Ці побічні ефекти частково усуваються індометацином/парацетамолом. Можливий розвиток алергічних реакцій. З боку травної системи: нудота, сухість у роті, диспепсія, зниження апетиту. Зі стирани нервової системи: при тривалому застосуванні можливі дратівливість, тривожність, безсоння, апатія, депресії. З боку ендокринної системи: можливі зміни щитовидної залози. З боку лабораторних показників: при тривалому застосуванні можливі лейкопенія, лімфонія, тромбоцитопенія.Взаємодія з лікарськими засобамиІнтерферон альфа-2b здатний знижувати активність ізоферментів цитохрому Р450 і, отже, втручатися в метаболізм циметидії, фенітоїну, дипіридамолу, теофіліну, діазепаму, пропранололу, варфарину, деяких пітостатиків. Може посилювати нейротоксичну, мієлотоксичну або кардіотоксичну дію препаратів, що призначалися раніше або одночасно з ним. Слід уникати спільного призначення із препаратами. пригнічуючими ЦНС, імуносупресивними препаратами (включаючи пероральні та парентеральні форми кортикостероїдів). Вживання алкоголю під час лікування не рекомендується.Спосіб застосування та дозиЗастосовується перорально. Безпосередньо перед застосуванням до вмісту флакона додають 1-2 мл дистильованої або охолодженої кип'яченої води. При струшуванні протягом 1-5 хв має утворитися однорідна суспензія. При гострому гепатиті препарат приймають за 30 хв до їжі за наступною схемою: дорослим та дітям шкільного віку - але 1 млн.ME 2 рази на добу протягом 10 днів; дітям дошкільного віку (від 3 до 7 років) - по 500 тис. ME 1 раз на добу протягом 10 днів або. після контрольних біохімічних досліджень крові, більш тривалий час – до повного клінічного одужання. При хронічному гепатиті В активної та неактивної реплікативних формах, а також при хронічному гепатиті В. асоційованому з гломерулонефритом препарат приймають за 30 хвилин до їжі за наступною схемою: дорослим та дітям шкільного віку - по 1 млн.ME 2 рази на добу протягом 10 днів і потім протягом 1 місяця - через день, 1 раз на добу (на ніч); дітям дошкільного віку (від 3 до 7 років) - але 500 тис. ME 2 рази на добу протягом 10 днів і потім - по 500 тис. ME протягом 1 місяця через день, 1 раз на добу (на ніч). При проведенні специфічної імунотерапії препарат приймають у ранковий час, через 30 хв після їди. за наступною схемою: при алергічному ринкуонів активіті дорослим - по 500 тис. ME щодня протягом 10 днів (курсова доза 5 млн. ME); при атонічній бронхіальній астмі дорослим - але 500 тис. ME 1 раз на добу протягом 10 днів, а потім по 500 тис. МЕ через день протягом 20 днів. Загальна тривалість лікування – 30 днів. При профілактиці та лікуванні грипу та ГРВІ препарат приймають за 30 хв до їди: для профілактики: дорослим та дітям старше 15 років - по 500 тис.ME 1 раз на добу 2 рази на тиждень протягом 1 місяця під час підйому захворюваності; дітям з 3-х до 15 років по 250 тис. ME 1 раз на добу 2 рази на тиждень протягом 1 місяця під час підйому захворюваності; при терапії грипу та ГРВІ: дорослим та дітям старше 15 років – по 500 тис. ME щодня 2 рази на добу протягом 3 днів: дітям з 3-х до 15 років – по 250 тис. ME щодня 2 рази на добу протягом 3 днів. При комплексній терапії урогеннтальних інфекцій – дорослих препарат приймають за 30 хв до їди по 500 тис. ME щодня 2 рази на добу протягом 10 днів. При комплексній терапії кліщового енцефаліту препарат приймають за 30 хв до їди: при гарячковій формі: по 500 тис. ME 2 рази на добу (вранці та ввечері) протягом 7 днів; при менінгеальній формі: по 500 тис. ME 2 рази на добу (вранці та ввечері) протягом 10 днів. При екстреній профілактиці кліщового енцефаліту препарат приймають за 30 хв до їди по 500 тис. ME 2 рази на добу (вранці та ввечері) протягом 5 днів. Протиклешовий імуноглобулін вводять внутрішньом'язово одноразово не пізніше 4-го дня після укусу кліща в дозі 0.1 мл/кг.ПередозуванняВипадків передозування не спостерігалося. Можливе посилення дозозалежних побічних ефектів. Лікування симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри захворюваннях щитовидної залози застосування препарату слід проводити під контролем ендокринолога. З появою на тлі терапії ознак дисфункції щитовидної залози рекомендується контролювати концентрацію тиреотропного гормону (ТТГ). Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами У період застосування препарату пацієнтам, які відчувають втому, сонливість або дезорієнтацію, необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 298,00 грн
1 202,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат - 1 фл. Активні речовини: інтерферон альфа-2b людський рекомбінантний – 250 тис.МЕ/500 тис.МЕ/1 млн.МЕ; Допоміжні речовини: натрію хлорид - 8.01 мг, натрію гідрофосфату додекагідрат - 4.52 мг, натрію дигідрофосфату дигідрат - 0.56 мг, ліпоїд С100 (фосфоліпіди (суміш з відсотковим вмістом фосфатидилхоліну - 8,5 мг). токоферолу ацетат – 0.56 мг, лактози моногідрат – 91.34 мг. Флакони скляні (1) - картонні пачки. Флакони скляні (3, 5, 6) - упаковки коміркові контурні (1, 2) - пачки картонні.Опис лікарської формиЛіофілізат для приготування суспензії для внутрішнього прийому у вигляді порошку або пористої маси білого або жовтуватого кольору; допускається відшаровування, повне або часткове, від поверхні скла флакона з утворенням таблетоподібної форми, гігроскопічний.Фармакотерапевтична групаІнтерферон. Імуномодулюючий препарат із противірусною дією.ФармакокінетикаДані щодо фармакокінетики препарату не надано.ФармакодинамікаЧинить пммупомодулюють і противірусну дію. Інтерферон альфа-2b людський рекомбінацій, що є в препараті діючою речовиною, синтезується бактеріальними клітинами штаму. Есhеrichia coli SG-20050/pIF16, в генетичний апарат яких вбудований ген людського інтерферону альфа-2b. Він є білок, що містить 165 амінокислот, і ідентичний за характеристиками та властивостями людського лейкоцитарного інтерферону альфа-2b. Противірусна дія інтерферону альфа-2b проявляється у період репродукції вірусу шляхом активного включення до обмінних процесів клітин. Інтерферон альфа-2b, взаємодіючи зі специфічними рецепторами на поверхні клітин, ініціює ряд внутрішньоклітинних змін, що включають синтез специфічних цитокінів і ферментів (2-5-аденилатсинтетази і оротеїнкінази). дія яких гальмує утворено вірусного білка та вірусної рибонуклеїнової кислоти в клітині. Імуномодулююча дія інтерферону альфа-2b проявляється у підвищенні фагоцитарної активності макрофагів, посиленні специфічної цитотоксичної дії лімфоцитів на клітини-мішені, зміні кількісного та якісного складу секретованих цитокінів: зміні функціональної активності імунокомпетентних клітин; зміні продукції та секреції внутрішньоклітинних білків.Показання до застосуванняУ складі комплексної терапії: гострий гепатит; хронічний гепатит В в активній та неактивній реплікативних формах, а також хронічний гепатит, ускладненим гломерулонефритом; атопічні захворювання, алергічний ринокон'юнктивіт, бронхіальна астма під час проведення специфічної імунотерапії; урогенітальна хламідійна інфекція у дорослих; гарячкова та менінгеальна форми кліщового енцефаліту у дорослих. Екстрена профілактика кліщового енцефаліту у комбінації з протикліщовим імуноглобуліном. Профілактика та лікування грипу та ГРВІ у дорослих та дітей.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до інтерферону або до будь-яких інших компонентів препарату; тяжкі алергічні захворювання; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; вагітність; період грудного вигодовування. З обережністю Печінкова та/або ниркова недостатність, виражена мієлосупресія, захворювання щитовидної залози.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяПри застосуванні препарату Реаферон-ЕС-Ліпінт у клінічних дослідженнях побічних реакцій на препарат не спостерігалося. Враховуючи, що активною діючою речовиною є рекомбінантний інтерферон альфа-2b, при застосуванні препарату Реафсрон-ЕС-Ліпінт® можливі побічні ефекти, характерні для цієї групи препаратів: озноб, лихоманка, астенічні симптоми (апатія, втома, млявість) артралгії. Ці побічні ефекти частково усуваються індометацином/парацетамолом. Можливий розвиток алергічних реакцій. З боку травної системи: нудота, сухість у роті, диспепсія, зниження апетиту. Зі стирани нервової системи: при тривалому застосуванні можливі дратівливість, тривожність, безсоння, апатія, депресії. З боку ендокринної системи: можливі зміни щитовидної залози. З боку лабораторних показників: при тривалому застосуванні можливі лейкопенія, лімфонія, тромбоцитопенія.Взаємодія з лікарськими засобамиІнтерферон альфа-2b здатний знижувати активність ізоферментів цитохрому Р450 і, отже, втручатися в метаболізм циметидії, фенітоїну, дипіридамолу, теофіліну, діазепаму, пропранололу, варфарину, деяких пітостатиків. Може посилювати нейротоксичну, мієлотоксичну або кардіотоксичну дію препаратів, що призначалися раніше або одночасно з ним. Слід уникати спільного призначення із препаратами. пригнічуючими ЦНС, імуносупресивними препаратами (включаючи пероральні та парентеральні форми кортикостероїдів). Вживання алкоголю під час лікування не рекомендується.Спосіб застосування та дозиЗастосовується перорально. Безпосередньо перед застосуванням до вмісту флакона додають 1-2 мл дистильованої або охолодженої кип'яченої води. При струшуванні протягом 1-5 хв має утворитися однорідна суспензія. При гострому гепатиті препарат приймають за 30 хв до їжі за наступною схемою: дорослим та дітям шкільного віку - але 1 млн.ME 2 рази на добу протягом 10 днів; дітям дошкільного віку (від 3 до 7 років) - по 500 тис. ME 1 раз на добу протягом 10 днів або. після контрольних біохімічних досліджень крові, більш тривалий час – до повного клінічного одужання. При хронічному гепатиті В активної та неактивної реплікативних формах, а також при хронічному гепатиті В. асоційованому з гломерулонефритом препарат приймають за 30 хвилин до їжі за наступною схемою: дорослим та дітям шкільного віку - по 1 млн.ME 2 рази на добу протягом 10 днів і потім протягом 1 місяця - через день, 1 раз на добу (на ніч); дітям дошкільного віку (від 3 до 7 років) - але 500 тис. ME 2 рази на добу протягом 10 днів і потім - по 500 тис. ME протягом 1 місяця через день, 1 раз на добу (на ніч). При проведенні специфічної імунотерапії препарат приймають у ранковий час, через 30 хв після їди. за наступною схемою: при алергічному ринкуонів активіті дорослим - по 500 тис. ME щодня протягом 10 днів (курсова доза 5 млн. ME); при атонічній бронхіальній астмі дорослим - але 500 тис. ME 1 раз на добу протягом 10 днів, а потім по 500 тис. МЕ через день протягом 20 днів. Загальна тривалість лікування – 30 днів. При профілактиці та лікуванні грипу та ГРВІ препарат приймають за 30 хв до їди: для профілактики: дорослим та дітям старше 15 років - по 500 тис.ME 1 раз на добу 2 рази на тиждень протягом 1 місяця під час підйому захворюваності; дітям з 3-х до 15 років по 250 тис. ME 1 раз на добу 2 рази на тиждень протягом 1 місяця під час підйому захворюваності; при терапії грипу та ГРВІ: дорослим та дітям старше 15 років – по 500 тис. ME щодня 2 рази на добу протягом 3 днів: дітям з 3-х до 15 років – по 250 тис. ME щодня 2 рази на добу протягом 3 днів. При комплексній терапії урогеннтальних інфекцій – дорослих препарат приймають за 30 хв до їди по 500 тис. ME щодня 2 рази на добу протягом 10 днів. При комплексній терапії кліщового енцефаліту препарат приймають за 30 хв до їди: при гарячковій формі: по 500 тис. ME 2 рази на добу (вранці та ввечері) протягом 7 днів; при менінгеальній формі: по 500 тис. ME 2 рази на добу (вранці та ввечері) протягом 10 днів. При екстреній профілактиці кліщового енцефаліту препарат приймають за 30 хв до їди по 500 тис. ME 2 рази на добу (вранці та ввечері) протягом 5 днів. Протиклешовий імуноглобулін вводять внутрішньом'язово одноразово не пізніше 4-го дня після укусу кліща в дозі 0.1 мл/кг.ПередозуванняВипадків передозування не спостерігалося. Можливе посилення дозозалежних побічних ефектів. Лікування симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри захворюваннях щитовидної залози застосування препарату слід проводити під контролем ендокринолога. З появою на тлі терапії ознак дисфункції щитовидної залози рекомендується контролювати концентрацію тиреотропного гормону (ТТГ). Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами У період застосування препарату пацієнтам, які відчувають втому, сонливість або дезорієнтацію, необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
636,00 грн
558,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат - 1 амп.: Активні речовини: інтерферон альфа-2b людський рекомбінантний – 5 000 000 МО; Допоміжні речовини: альбумін, розчин для інфузій 10% – 4.5 мг, натрію хлорид – 8.09 мг, натрію гідрофосфату додекагідрат – 3.82 мг, натрію дигідрофосфату дигідрат – 0.58 мг. Ампули або флакони (5) – упаковки осередкові контурні (1, 2) – пачки картонні.Опис лікарської формиЛіофілізат для приготування розчину для ін'єкцій та місцевого застосування у вигляді порошку або пористої маси білого кольору, гігроскопічний; при розведенні утворюється безбарвний прозорий або слабо опалесцентний розчин.Фармакотерапевтична групаІнтерферон. Протипухлинний, противірусний та імуномодулюючий препарат.ФармакокінетикаСmax інтерферону альфа-2b при парентеральному введенні препарату спостерігається через 2-4 години. Через 20-24 години після введення рекомбінантний інтерферон альфа-2b у сироватці крові не визначається. Зміст інтерферону альфа-2b у сироватці крові знаходиться у прямій залежності від дози введеного препарату та кратності введення. Метаболізм здійснюється у печінці, частково виводиться у незміненому вигляді, головним чином, через нирки.ФармакодинамікаПрепарат має противірусну, протипухлинну, імуномодулюючу активність. Інтерферон альфа-2b рекомбінантний людський, що є в препараті діючою речовиною, синтезується бактеріальними клітинами штаму Escherichia coli SG-20050/pIF16. генетичний апарат яких вбудований ген людського інтерферону альфа-2b. Він є білок, що містить 165 амінокислот, і ідентичний за характеристиками та властивостями людського лейкоцитарного інтерферону альфа-2b. Противірусна дія інтерферону альфа-2b проявляється у період репродукції вірусу шляхом активного включення до обмінних процесів клітин. Інтерферон, взаємодіючи зі специфічними рецепторами на поверхні клітин, ініціює ряд внутрішньоклітинних змін, що включають синтез специфічних цитокінів і ферментів (2-5-адепілатсинтетази і протеїнкінази), дія яких гальмує утворення вірусного білка і вірусної рибонуклеїнової кислоти в клітинах. Імуномодулююча дія інтерферону альфа-2b проявляється у підвищенні фагоцитарної активності макрофагів, посиленні специфічної цитотоксичної дії лімфоцитів на клітини-мішені, зміні кількісного та якісного складу секретованих цитокінів. зміні функціональної активності імунокомієтентних клітин, зміні продукції та секреції внутрішньоклітинних білків.Протипухлинна дія препарату реалізується за рахунок пригнічення проліферації пухлинних клітин та синтезу деяких онкогенів, що призводить до інгібування пухлинного росту.Показання до застосуванняДорослим у складі комплексної терапії: гострого вірусного гепатиту В - середньотяжких і важких формах на початку жовтяничного періоду до 5-го дня жовтяниці (в пізніші терміни призначення препарату менш ефективно; препарат не ефективний при печінковій комі, що розвивається, і холестатичному перебігу захворювання); гострого затяжного гепатиту В і С, хронічного активного гепатиту В і С, хронічного гепатиту В з дельта-агентом, без ознак цирозу та при появі ознак цирозу печінки; раку нирки IV стадії, волосатоклітинного лейкозу, злоякісних лімфом шкіри (грибоподібний мікоз, первинний ретикульоз, ретикулосаркоматоз); вірусного кон'юнктивіту, кератокон'юнктивіту, кератиту, кератоірідоцикліту, кератоувеїту. У комплексній терапії у дітей віком від 1 року: при гострому лімфобластному лейкозі в період ремісії після закінчення індукційної хіміотерапії (на 4-5 місяці ремісії); при респіраторному папіломатозі гортані, починаючи з наступного дня після видалення папілом.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до компонентів препарату; тяжкі форми алергічних захворювань; тяжкі захворювання серцево-судинної системи: серцева недостатність у стадії декомпенсації, нещодавно перенесений інфаркт міокарда, виражені порушення серцевого ритму; тяжка ниркова та/або печінкова недостатність, у т.ч., спричинена наявністю метастазів, хронічний гепатит з дскомпенсованим цирозом печінки, аутоімунний гепатит; епілепсія та інші порушення функції ЦНС, психічні захворювання та розлади у дітей та підлітків; аутоімунне захворювання в анамнезі; застосування імунодепресантів після трансплантації; захворювання щитовидної залози, що не піддаються контролю загальноприйнятими терапевтичними методами; КК нижче 50 мл/хв (при призначенні в комбінації з рибавірином), при застосуванні в комбінації з рибавірином слід також враховувати протипоказання, зазначені в інструкції із застосування рибавірину; застосування у чоловіків, партнерки яких вагітні; вагітність та період грудного вигодовування. З обережністю: ниркова та/або печінкова недостатність, виражена мієлосупрссія. психічні порушення, що особливо виражаються депресією, суїцидальними думками та спробами в анамнезі. пацієнтам із псоріазом, саркоїдозом.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяЧастота розвитку небажаних реакцій наведена відповідно до класифікації BOЗ: "дуже часті" - 1/10, "часті" - понад 1/100, але не менше 1/10, "нечасті" - понад 1/1000, але не менше 1/100. "рідкісні" - більше 1/10000, але менше 1/1000 і "дуже рідкісні" при зустрічності менше 1/10000, включаючи окремі повідомлення. При застосуванні Реаферону-ЄС (у клінічних дослідженнях та поза клінічними дослідженнями) спостерігалися такі небажані явища: Часто при парентеральному введенні препарату спостерігається грипоподібний синдром (озноб. підвищення температури, астенія, втома, стомлюваність, міалгії, артралгії, головний біль), що частково купується парацетамолом, індометацином. Як правило, грипоподібний синдром проявляється на початку лікування та зменшується при продовженні. З боку серцево-судинної системи: рідко – аритмії, минуща оборотна кардіоміопатія; дуже рідко – артеріальна гіпотензія, інфаркт міокарда. З боку травної системи: рідко – сухість у роті, нудота, біль у животі, диспепсія, порушення апетиту, зниження маси тіла, блювання, діарея; дуже рідко – панкреатит, гепатотоксичність. З боку ЦНС: рідко – дратівливість, нервозність, депресія, астенія, безсоння, неспокій, порушення здатності до концентрації уваги, суїцидальні думки, агресивність; дуже рідко – нейропатії, психоз. З боку шкірних покривів: рідко – шкірні висилання та свербіння. підвищене потовиділення, випадання волосся. При введенні в осередок або під осередок ураження рідко - місцева запальна реакція. Ці побічні явища зазвичай не є перешкодою для продовження застосування препарату. З боку ендокринної системи: на тлі тривалого застосування препарату можливі зміни щитовидної залози. Дуже рідко – цукровий діабет. З боку лабораторних показників: при застосуванні препарату можливі відхилення від норми лабораторних показників, що виявляються лейкопенією, лімфопеією, тромбоцитопенією, анемією, підвищенням активності аланінамінотрансферази, ЛФ, концентрації креатиніну, сечовини. Як правило, ці зміни зазвичай бувають незначними, безсимптомними та оборотними. З боку кістково-м'язової системи: рідко – рабдоміоліз, судоми в ногах, біль у спині, міозит, міалгія. З боку дихальної системи: рідко – фарингіт, кашель, диспное, пневмонія. З боку сечовидільної системи: дуже рідко ниркова недостатність. З боку імунної системи: рідко – аутоімунна патологія (васкуліт, ревматоїдний артрит, вовчаковоподібний синдром); дуже рідко – саркоїдоз, апгіоневротичний алергічний набряк, анафілаксія, набряк обличчя. З боку органів зору: при місцевому застосуванні препарату на слизовій оболонці ока можливі гіперемія, поодинокі фолікули, набряк кон'юнктиви нижнього склепіння. Рідко - крововиливи в сітківку, осередкові зміни очного дна, тромбоз артерій і вен сітківки, зниження гостроти зору, неврит зорового нерва, набряк диска зорового нерва. З боку органів слуху: рідко – порушення слуху. При різко виражених місцевих та загальних побічних реакціях введення препарату слід припинити.Взаємодія з лікарськими засобамиІнтерферон альфа-2b здатний знижувати активність ізоферментів цитохрому Р450 і, отже, впливати на метаболізм циметидину, фенітоїну, курантилу, теофіліну. діазепаму, пропранололу, варфарину. деяких цитостатиків. Може посилювати нейротоксичну, мієлотоксичну або кардіотоксичну дію препаратів, що призначалися раніше або одночасно з ним. Слід уникати спільного призначення з препаратами, що пригнічують ЦНС. імуносупресивними препаратами (включаючи пероральні та парентеральні форми кортикостероїдів). Інтерферони можуть впливати на окисні метаболічні процеси. Це слід враховувати при одночасному застосуванні з препаратами, що метаболізуються шляхом окислення (в т.ч. з похідними ксантину – амінофіліном та теофіліном). При одночасному застосуванні Реаферону-ЄС з теофіліном необхідно контролювати концентрацію теофіліну в сироватці крові та за необхідності коригувати режим дозування. При сумісному застосуванні Реаферону-ЄС та гідроксимочевини може підвищуватися частота розвитку шкірного васкуліту. Вживання алкоголю під час лікування не рекомендується.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовують внутрішньом'язово, підшкірно, в осередок або під осередок ураження, субконіонктивально та місцево. Безпосередньо перед застосуванням вміст ампули або флакона розчиняють у воді д/і або 0.9% розчині натрію хлодира (в 1 мл - при внутрішньом'язовому, п/к введенні та в осередок, в 5 мл - при субкон'юнктивальному та місцевому введенні). Розчин препарату повинен бути безбарвним, прозорим або зі слабкою опалесценцією, без осаду та сторонніх включень. Час розчинення має становити близько 3 хв. В/м та п/к введення При гострому вірусному гепатиті препарат вводять по 1 млн.ME 2.раза/сут протягом 5-6 днів, потім дозу знижують до 1 млн.ME/сут і вводять ще протягом 5 днів. При необхідності (після контрольних біохімічних досліджень крові) курс лікування може бути продовжений по 1 млн. ME 2 рази на тиждень протягом 2 тижнів. Курсова доза становить 15-21 млн. ME. При гострому затяжному та хронічному вірусному гепатиті В за винятком дельта-агента та без ознак цирозу печінки препарат вводять по 1 млн ME 2 рази на тиждень протягом 1-2 місяців. За відсутності ефекту лікування продовжити до 3-6 місяців або після закінчення 1-2 місячного лікування провести 2-3 аналогічні курси з інтервалом 1-6 місяців. При хронічному вірусному гепатиті з дельта-агентом без ознак цирозу печінки препарат вводять по 500 тис. - 1 млн. ME/сут 2 рази на тиждень протягом 1 місяця. Повторний курс лікування за 1-6 місяців. При хронічному вірусному гепатиті з дельта-агентом і ознаками цирозу печінки препарат вводять по 250-500 тис. ME/сут 2 рази на тиждень протягом 1 місяця. З появою ознак декомпенсації проводять аналогічні повторні курси з інтервалами щонайменше 2 місяців. При гострому затяжному та хронічному активному гепатиті без ознак цирозу печінки препарат вводять по 3 млн.ME 3 рази на тиждень протягом 6-8 місяців. За відсутності ефекту лікування продовжити до 12 місяців. Повторний курс лікування через 3-6 місяців. При раку нирки препарат застосовують по 3 млн. ME щодня протягом 10 днів. Повторні курси лікування (3-9 та більше) проводять з інтервалами у 3 тижні. Загальна кількість препарату становить від 120 млн. ME до 300 млн. ME і більше. При волосатоклітинному лейкозі препарат вводять щодня по 3-6 млн. ME протягом 2-х місяців. Після нормалізації клінічного аналізу крові добову дозу знижують до 1-2 млн.ME. Потім призначають підтримуючу терапію по 3 млн. ME 2 рази на тиждень протягом 6-7 тижнів. Загальна кількість препарату становить 420-600 млн. ME і більше. При гострому лімфобластному лейкозі у дітей у періоді ремісії після закінчення індукційної хіміотерапії (на 4-5 місяці ремісії) – по 1 млн. ME1 раз на тиждень протягом 6 місяців, потім 1 раз на 2 тижні протягом 24 місяців. Одночасно проводять підтримуючу хіміотерапію. При злоякісних лімфомах і саркомі Капоші препарат вводять по 3 млн. ME/сут щодня протягом 10 днів у поєднанні з цитостатиками (проспійдія хлорид, циклофосфамід) і кортикостероїдами. При пухлинній стадії грибоподібного мікозу, первинному ретикульозі та ретикулосаркоматозі доцільно чергувати внутрішньом'язове введення препарату по 3 млн.ME та внутрішньоосередкове - по 2 млн.ME протягом 10 днів. У хворих на еритродермічну стадію грибоподібного мікозу при підвищенні температури понад 39°С і у разі загострення процесу введення препарату слід припинити. За недостатнього терапевтичного ефекту через 10-14 днів призначають повторний курс лікування. Після досягнення клінічного ефекту призначають підтримуючу терапію по 3 млн. ME 1 раз на тиждень протягом 6-7 тижнів. При хронічному мієлолейкозі препарат вводять по 3 млн. ME щодня або по 6 млн. ME через лінь. Термін лікування – від 10 тижнів до 6 місяців. При гістіоцитозі з клітин Лангерганс препарат вводять по 3 млн. ME щодня протягом 1 місяця. Повторні курси із 1-2-місячними інтервалами протягом 1-3 років. При сублепкемічному мієлозі та есенціальній тромбоцитемії для корекції гінертромбоцитозу – по 1 млн.ME щодня або через 1 добу протягом 20 днів. При респіраторному папіломатозі горла препарат вводять по 100-150 тис. ME на кілограм ваги тіла щодня протягом 45-50 днів, потім у тій же дозуванні 3 рази на педелю протягом 1 місяця. Другий та третій курс проводять з інтервалом 2-6 місяців. У осіб з високою пірогенною реакцією (39°С та вище) на введення препарату рекомендується одночасне застосування парацетамолу або індометацину. Перифокальне введення При базально-клітинному та плоскоклітинному раку, кератоакантомі препарат вводять під осередок ураження по 1 млн. ME 1 раз на добу щодня протягом 10 днів. У разі виражених місцевих запальних реакцій введення під вогнище ураження проводять через 1-2 дні. Після закінчення курсу, при необхідності, проводять кріодеструкцію. Субкон'юнктивальне введення При стромальних кератитах та кератоіридоциклітах призначають субкон'юнктивальні ін'єкції препарату в дозі 60 тис. ME в обсязі 0.5 мл щодня або через день залежно від тяжкості процесу. Ін'єкції проводять під місцевою анестезією 0.5% розчин дикаїну. Курс лікування – від 15 до 25 ін'єкцій. Місцеве застосування Для місцевого застосування вміст ампули препарату розчиняють у 5.0 мл 0.9% розчину хлориду натрію д/і. У разі зберігання розчину препарату необхідно, дотримуючись правил асептики та антисептики, перенести вміст ампули у стерильний флакон та зберігати розчин у холодильнику при 4-10 °С не більше 12 год. При кон'юнктивіті та поверхневих кератитах на кон'юнктиву ураженого ока наносять по 2 краплі розчину 6-8 разів на добу. Принаймні зникнення запальних явищ кількість інсталяцій зменшують до 3-4-х. Курс лікування – 2 тижні.ПередозуванняВипадків передозування не спостерігалося. Враховуючи, що активною речовиною є інтерферон альфа-2b, то при передозуванні можливе посилення дозозалежних побічних ефектів. Лікування: відміна препарату; за необхідності проводять симптоматичну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДля своєчасного виявлення відхилень від норми лабораторних показників, які можуть виникнути під час терапії, загальні клінічні аналізи крові необхідно повторювати кожні 2 тижні, а біохімічні кожні 4 тижні. При зниженні кількості тромбоцитів менше 50×109/л. абсолютного числа іїотрофілів менше 0.75×109/л рекомендується тимчасове зниження дози в 2 рази та повторення аналізу через 1-2 тижні. Якщо зміни зберігаються, лікування рекомендується припинити. При зниженні кількості тромбоцитів до значення менше 25×109/л, абсолютної кількості нейтрофілів менше 0.50×109/л лікування рекомендується припинити. У разі розвитку реакцій гінерчутливості негайного типу (кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілаксія) препарат скасовують та негайно призначають відповідну медикаментозну терапію. Минущий шкірний висип не вимагає припинення терапії. У разі появи ознак порушення функції печінки за хворим слід встановити ретельне спостереження. При прогресуванні симптомів препарат слід припинити. При легкому та помірному порушенні функції нирок їх функціональний стан необхідно ретельно контролювати. З обережністю призначають пацієнтам з тяжкими хронічними захворюваннями, такими як ХОЗЛ, цукровий діабет зі схильністю до кетоацидозу, у пацієнтів з порушеннями згортання крові, вираженою мієлосупресією. У пацієнтів, які тривалий час отримують Реаферон-ЄС, в окремих випадках спостерігаються пневмопіти та пневмонії. Своєчасне скасування інтерферону альфа та призначення глюкокортикостериодної терапії сприяють усуванню легеневих синдромів. У пацієнтів із захворюваннями щитовидної залози перед початком лікування необхідно визначити концентрацію тиреотрошюго гормону, рекомендується контролювати його рівень не рідше 1 разу на 6 місяців. При виникненні порушень функції щитовидної залози або погіршення перебігу наявних захворювань, що не піддаються адекватній медикаментозній корекції, необхідно відмінити препарат. У разі появи змін психічної сфери та/або ЦНС, включаючи розвиток депресії, рекомендується спостереження психіатра в період лікування, а також протягом 6 місяців після його закінчення. Дані розлади зазвичай є швидко оборотними після припинення терапії, проте в деяких випадках для повного зворотного розвитку необхідно до 3 тижнів. Якщо симптоми розладу психіки не регресують або погіршуються, з'являються суїцидальні думки або агресивна поведінка, спрямована на інших людей, рекомендується припинити лікування Реафероном-ЄС та забезпечити консультацію психіатра. Суїцидальні думки та спроби частіше відзначаються у пацієнтів дитячого, насамперед підліткового віку (2.4%), ніж у дорослих (1%).Якщо терапія з використанням інтерферону альфа-2b визнана необхідною у дорослих пацієнтів із серйозними порушеннями психіки (в т.ч. в анамнезі), її слід розпочинати, лише якщо проводиться відповідний індивідуальний скринінг та терапія психічного порушення. Використання інтерферону альфа-2b у дітей та підлітків із серйозними порушеннями психіки (в т.ч. в анамнезі) протипоказано. При тривалому застосуванні, зазвичай після кількох місяців лікування, можливі порушення органу зору. До початку терапії рекомендується провести офтальмологічне обстеження. При скаргах на будь-які офтальмологічні порушення потрібна негайна консультація окуліста. Пацієнтам із захворюваннями, при яких можуть відбуватися зміни у сітківці, наприклад, цукровим діабетом або артеріальною гіпертензією, необхідно проходити офтальмологічний огляд не рідше 1 разу на 6 місяців. З появою чи посиленням розладів зору слід розглянути питання про припинення терапії Реафероном-ЄС. У літніх пацієнтів, які отримують препарат у високих дозах, можливі порушення свідомості, кома, судоми, енцефалопатії. У разі розвитку подібних порушень та неефективності зниження дози лікування слід припинити. Пацієнтам із захворюваннями серцево-судинної системи та/або прогресуючими онкологічними захворюваннями потрібне ретельне спостереження та моніторинг ЕКГ. При розвитку артеріальної гіотензії рекомендується забезпечити адекватну гідратацію та відповідну терапію. У хворих після трансплантації (наприклад, нирки або кісткового мозку) медикаментозна імуносуттресія може бути менш ефективною, т.к. інтерферон має стимулюючий вплив на імунну систему. При тривалому застосуванні препарат інтерферону альфа може викликати в окремих осіб виникнення антитіл до інтерферону. Як правило, титри антитіл невисокі, їхня поява не призводить до зниження ефективності лікування. З обережністю призначають пацієнтам із схильністю до аутоімунних захворювань. З появою симптомів аутоімунного захворювання слід провести ретельне обстеження та оцінити можливість продовження терапії інтерфероном. Рідко терапія інтерфероном альфа асоціюється з виникненням або загостренням псоріазу, саркоїдозу. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами У період застосування препарату пацієнтам, які відчувають втому, сонливість або дезорієнтацію, необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активні речовини: інтерферон альфа-2b людський рекомбінантний – 500 000 МО; Допоміжні речовини: натрію хлорид - 8.01 мг, натрій фосфорнокислий, двозаміщений 2-6,6-водний. 7.54 мг (трохи більше 5%); Склад оболонки капсул (корпусу та кришки): титану діоксид (Е171) – 2%, желатин – до 100%. По 10 або 20 капсул у флакони з поліетилену високого тиску (ПВД), закупорені кришкою з ПВД. По 1 флакону разом з інструкцією із застосування в пачку з картону. По 10 капсул у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. По 1 або 2 контурні упаковки разом з інструкцією із застосування в пачку з картону.Опис лікарської формиКапсули тверді желатинові, білий; вміст капсул - дрібнокристалічний гігроскопічний порошок білого або білого з жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаПротивірусний та імуномодулюючий препарат.ФармакодинамікаПрепарат має імуномодулюючу та противірусну дію. Інтерферон альфа-2b людський рекомбінантний, що є препаратом діючою речовиною, синтезується бактеріальними клітинами штаму Escherichia coli SG-20050/plF16, в генетичний апарат яких вбудований ген людського інтерферону альфа-2b. Він є білок, що містить 165 амінокислот, і ідентичний за характеристиками та властивостями людського лейкоцитарного інтерферону альфа-2b. Противірусна дія інтерферону альфа-2b проявляється у період репродукції вірусу шляхом активного включення до обмінних процесів клітин. Інтерферон, взаємодіючи зі специфічними рецепторами на поверхні клітин, ініціює ряд внутрішньоклітинних змін, що включають синтез специфічних цитокінів і ферментів (2-5-аденілатсинтетази і протеїнкінази), дія яких гальмує утворення вірусного білка і вірусної рибонуклеїнової кислоти в клітинах. Імуномодулююча дія інтерферону альфа-2b проявляється у підвищенні фагоцитарної активності макрофагів, посиленні специфічної цитотоксичної дії лімфоцитів на клітини-мішені, зміні кількісного та якісного складу секретованих цитокінів; зміні функціональної активності імунокомпетентних клітин; зміні продукції та секреції внутрішньоклітинних білків.Показання до застосуванняЛікування грипу та інших гострих респіраторних вірусних захворювань у дорослих у складі комплексної терапії. Профілактика грипу та інших гострих респіраторних вірусних захворювань у дорослих у період епідемій та сезонного підйому захворюваності.Протипоказання до застосуваннядитячий вік до 18 років; вагітність; період лактації; дефіцит лактази, непереносимість лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; підвищена чутливість до інтерферону або до будь-яких інших компонентів препарату. З обережністю ниркова та/або печінкова недостатність; виражена мієлосупресія.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний для застосування при вагітності та в період лактації.Побічна діяМожливі алергічні реакції, грипоподібний синдром (озноб, лихоманка, почуття втоми, млявість, біль голови, міалгія, артралгія, зниження апетиту).Взаємодія з лікарськими засобамиІнтерферон альфа здатний знижувати активність Р450 цитохромів і, отже, впливати на метаболізм циметидину, фепітоіпу, курантила, теофіліну, діазепаму, пропранололу, варфарину. деяких цитостатиків. Може посилювати нейротоксичний. мієлотоксична або кардіотоксична дія препаратів, що призначалися раніше або одночасно з ним. Слід уникати спільного призначення з препаратами, що пригнічують ЦНС, імуносупресивними препаратами (включаючи пероральні та парентеральні форми кортикостероїдів). Вживання алкоголю під час лікування не рекомендується.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо, за 30 хвилин до їди. При лікуванні грипу та ГРВІ – по 500 000 MЕ (1 капсула) щодня 2 рази на добу протягом 5 днів. Для профілактики грипу та ГРВІ – по 500 000 ME (1 капсула) на день, 2 рази на тиждень протягом місяця. При утрудненому ковтанні капсули обережно розкривають, а вміст приймають із невеликою кількістю води.ПередозуванняВипадків передозування препарату не спостерігалося. Можливе посилення дозозалежних побічних ефектів. Лікування – симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі виникнення алергічних реакцій необхідно звернутися до лікаря. Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами Застосування препарату не впливає на здатність керувати транспортним засобом чи потенційно небезпечними механізмами.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Діюча речовина: каріпразину гідрохлорид 6,54 мг (еквівалентно карипразину 6 мг); допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, магнію стеарат, тверда желатинова капсула, розмір № 3 (кришечка: желатин, титану діоксид Е171, барвник діамантовий блакитний Е133, барвник червоний чарівний Е129; 1); Склад чорнила чорного кольору для друку: барвник заліза оксид чорний Е172, шеллак, етанол, вода, пропіленгліколь, ізопропанол, бутанол, водний аміак, калію гідроксид. Капсули 6мг. По 7 капсул 1,5 мг, 3 мг у блістер з ПВХ/ПЕ/ПВДХ та алюмінієвої фольги. По 1 або 4 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 7 капсул 4,5 мг, 6 мг у блістер з ПВХ/ПЕ/ПВДХ та алюмінієвої фольги. По 4 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули розмір №3. Кришечка капсули – фіолетова, непрозора, корпус капсули – білий непрозорий. На корпус капсули нанесено напис "GR 6" чорним кольором. Вміст капсул – порошок білого або жовтувато-білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичне засіб (нейролептик).ФармакокінетикаКарипразин має два фармакологічно активні метаболіти, дезметилкарипразин (DCAR) і дидезметилкарипразин (DDCAR), що мають подібну до карипразину активність. Загальна експозиція (сума карипразину та метаболітів DCAR та DDCAR) досягає 50% від експозиції у рівноважному стані приблизно через 1 тиждень щоденного застосування, а 90% від експозиції у рівноважному стані досягаються через 3 тижні. У рівноважному стані експозиція дидезметилкаріпразину приблизно в 2-3 рази перевищує експозицію карипразину, а експозиція дезметилкарипразину становить приблизно 30% експозиції карипразину. Всмоктування Абсолютна біодоступність карипразину невідома. При прийомі внутрішньо каріпразин добре всмоктується. При багаторазовому прийомі препарату максимальна концентрація (Сmах) у плазмі крові карипразину та основних активних метаболітів спостерігається приблизно через 3-8 годин. Одноразовий прийом карипразину в дозі 1,5 мг разом з жирною їжею (900-1000 калорій) не надавав значного впливу на значення Сmах або AUC (площа під кривою "концентрація-час") карипразину (AUC0-∞) збільшувалася на 12%, Сmах знижувалася на Карипразин може застосовуватися незалежно від їди. Розподіл На підставі популяційного фармакокінетичного аналізу обсяг розподілу (V/F) карипразину, що здається, склав 916 л, DCAR - 475 л, DDCAR - 1568 л, що вказує на широкий розподіл карипразину і його основних активних метаболітів. Карипразин (CAR) та його основні активні метаболіти високо пов'язуються з білками плазми крові (96-97% для CAR, 94-97% для DCAR, 92-97% DDCAR). Метаболізм Метаболізм карипразину здійснюється шляхом деметилювання (DCAR та DDCAR), гідроксилювання (гідроксикаріпразин, HCAR) та поєднання деметилювання та гідроксилювання (гідроксідезметилкаріпразин, HDCAR, та гідроксидидезметилкаріпразин, HDDCAR). Метаболіти HCAR, HDCAR та HDDCAR згодом трансформуються у відповідні кон'югати з сульфатом та глюкуронідом. Ще один метаболіт, дездихлорофенілпіперазинкаріпразінова кислота (DDCPPCAR), утворюється шляхом деалкілування та подальшого окислення карипразину. Карипразин метаболізується ізоферментом CYP3A4 та, меншою мірою, CYP2D6 до метаболітів DCAR та HCAR. DCAR далі трансформується за допомогою ізоферменту CYP3A4 і, меншою мірою, CYP2D6 DDCAR і HDCAR. DDCAR надалі метаболізується ізоферментом CYP3A4 до HDDCAR. Карипразин та його основні активні метаболіти не є субстратами Р-глікопротеїну (P-gp), транспортних поліпептидів органічних аніонів 1В1 та 1В3 (ОАТР1В1 та ОАТР1В3) та білка резистентності раку молочної залози (BCRP). Це означає, що взаємодія карипразину з інгібіторами P-gp, ОАТР1В1, ОАТР1В3 та BCRP є малоймовірною. Виведення Карипразин та його основні активні метаболіти виводяться переважно за допомогою печінкового метаболізму. У пацієнтів із шизофренією після прийому карипразину в дозі 12,5 мг на добу 20,8% дози виводилося нирками у вигляді карипразину та його метаболітів. У незміненому вигляді 1,2% дози карипразину виводиться нирками, 3,7% – через кишечник. Середній кінцевий період напіввиведення (від 1 до 3 діб для карипразину та дезметилкарипразину та від 13 до 19 діб для дидезметилкарипразину) не визначав час досягнення рівноважного стану або зниження концентрації у плазмі крові після припинення лікування. При лікуванні пацієнтів карипразином ефективний період напіввиведення має більший значення, ніж кінцевий період напіввиведення. Ефективний період напіввиведення становить приблизно 2 доби для карипразину та дезметилкарипразину, 8 діб – для дидезметилкарипразину або приблизно 1 тиждень для загального карипразину. Загальна концентрація карипразину в плазмі поступово знижується після припинення або перерви в прийомі препарату. Концентрація загального карипразину в плазмі знижується на 50% приблизно через 1 тиждень і більш ніж на 90% приблизно через 3 тижні після закінчення прийому. Лінійність При багаторазовому прийомі експозиція карипразину та його двох основних активних метаболітів, дезметилкарипразину та дидезметилкарипразину, у плазмі крові збільшується пропорційно до терапевтичної дози від 1,5 до 6 мг. Особливі групи пацієнтів Порушення функції нирок Було виконано популяційне фармакокінетичне моделювання з використанням даних, отриманих у пацієнтів з шизофренією, які брали участь у програмі клінічних досліджень карипразину, що відрізняють функції нирок, включаючи нормальну функцію нирок (кліренс креатиніну (КК) ≥90 мл/хв), а також 60 до 89 мл/хв) та помірну (КК від 30 до 59 мл/хв) ниркову недостатність. Не було виявлено значущого зв'язку між кліренсом карипразину із плазми крові та кліренсом креатиніну. Застосування каріпразину у пацієнтів із тяжким порушенням функції нирок (КК) Порушення функції печінки Було проведено дослідження, що складалося з 2 частин, (одноразовий прийом каріпразину в дозі 1 мг [частина А] та щоденний прийом каріпразину у дозі 0,5 мг протягом 14 днів [частина В]) за участю пацієнтів з різними порушеннями функції печінки (класи А і В по Чайлд-П'ю). У порівнянні зі здоровими особами, у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та помірного ступеня було виявлено збільшення експозиції (Сmax та AUC) карипразину приблизно на 25%. Також була виявлена приблизно на 45% нижча експозиція основних активних метаболітів, дезметилкарипразину та дидезметилкарипразину, при застосуванні карипразину у дозі 1 мг або 0,5 мг на добу протягом 14 днів. При багаторазовому прийомі карипразину загальна експозиція активних речовин (CAR+DCAR+DDCAR) (AUC та Сmах) у пацієнтів з легкою та помірною печінковою недостатністю (ПН) знизилася на 21-22% та 13-15% відповідно. При цьому порівняно зі здоровими особами, якщо враховувати концентрації незв'язаних речовин у пацієнтів з ПН легкого та середнього ступеня тяжкості, загальна експозиція знизилася на 12-13% та збільшилася на 20-25% відповідно. Застосування карипразину у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки (клас С по Чайлд-П'ю) не вивчалося. Вік, стать і раса У популяційному фармакокінетичному аналізі клінічно значимих відмінностей фармакокінетичних показників (AUC та Стах суми карипразину та його основних активних метаболітів) залежно від віку, статі та раси не виявлено. В даний аналіз було включено 2844 пацієнтів різних рас, з них 536 пацієнтів віком від 50 до 65 років. З 2844 пацієнтів 933 були жінки. Даних щодо застосування карипразину у пацієнтів віком від 65 років недостатньо. Куріння Карипразин не є субстратом ізоферменту CYP1A2, тому впливу куріння на фармакокінетику карипразину не очікується. Здатність карипразину впливати на інші лікарські засоби Карипразин та його основні активні метаболіти не індукували ізоферменти CYP1А2, CYP2B6 та CYP3A4 та не інгібували ізоферменти CYP1А2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP213, CYP219, CYP213 Карипразин та його основні активні метаболіти не є інгібіторами переносників ОАТР1В1, ОАТР1В3, BCRP, білка-переносника органічних катіонів 2 (ОСТ2) та переносників органічних аніонів 1 та 3 (ОАТ1 та ОАТ3) in vitro. Метаболіти DCAR та DDCAR не є інгібіторами переносника P-gp, тоді як карипразин пригнічує P-gp у кишечнику.ФармакодинамікаМеханізм дії Механізм дії каріпразину невідомий. Тим не менш, передбачається, що терапевтичний ефект карипразину забезпечується комбінацією часткового агонізму по відношенню до D3-, D2-дофамінових рецепторів (величина Ki 0,085-0,3 нмоль/л у порівнянні з 0,49-0,71 нмоль/л відповідно ) та 5-HT1А-серотоніновим рецепторам (величина Ki 1,4-2,6 нмоль/л) та антагонізму по відношенню до 5-HT2В- та 5-HT2А-серотоніновим рецепторам та Н1-гістаміновим рецепторам (значення Ki 0,58- 1,1 нмоль/л, 18,8 нмоль/л та 23,3 нмоль/л, відповідно). Карипразин має низьку афінність до 5-HT2С-серотонінових та альфа1-адренорецепторів (значення Ki 134 нмоль/л і 155 нмоль/л, відповідно). Карипразин не має значної афінності до мускаринових холінергічних рецепторів (ІК50>1000 нмоль/л). Два основних активних метаболіту, дезметилкарипразин і дидезметилкарипразин, мають схожий з карипразином профілем зв'язування з рецепторами і профілем функціональної активності in vitro, як і вихідна лікарська речовина. Фармакодинамічні ефекти Доклінічні дослідження in vivo показали, що карипразин у фармакологічно ефективних дозах пов'язується з D3-рецепторами так само, як і з D2-рецепторами. У пацієнтів з шизофренією спостерігалося дозозалежне зв'язування карипразину з D3 та D2-дофаміновими рецепторами головного мозку (переважно в зонах з переважанням D3-рецепторів) у терапевтичному діапазоні доз протягом 15 діб. Вплив карипразину на інтервал QT вивчався у пацієнтів із шизофренією або шизоафективним розладом. Були отримані дані холтерівського моніторування ЕКГ протягом 12 годин у 129 пацієнтів до призначення препарату та досягнення рівноважного стану. Подовження інтервалу QT при застосуванні карипразину в дозах, що перевищують терапевтичні (9 мг/добу або 18 мг/добу), не спостерігалося. У пацієнтів, які отримували карипразин у рамках дослідження, не було зареєстровано ні подовження інтервалу QTc на ≥60 мс від початкового показника, ні подовження QTc >500 мс під час дослідження. Клінічна ефективність Ефективність при короткостроковому застосуванні Ефективність карипразину при гострій шизофренії вивчалася у трьох 6-тижневих багатоцентрових, міжнародних, рандомізованих, подвійних сліпих, плацебо-контрольованих дослідженнях за участю 1754 пацієнтів віком від 18 до 60 років. Первинною кінцевою точкою у всіх дослідженнях гострої шизофренії була зміна вихідної загальної оцінки за шкалою позитивних та негативних синдромів (PANSS) через 6 тижнів, вторинною кінцевою точкою – зміна вихідної оцінки за шкалою загального клінічного враження про тяжкість захворювання (CGI-S) через 6 тижнів. У міжнародному плацебо-контрольованому дослідженні із застосуванням фіксованих доз карипразину 1,5 мг, 3,0 мг та 4,5 мг та рисперидону 4,0 мг для чутливості аналізу було продемонстровано статистично достовірне поліпшення первинної та вторинної кінцевих точок для всіх доз карипразину та активного контролю порівняно з плацебо. В іншому міжнародному плацебо-контрольованому дослідженні із застосуванням фіксованих доз карипразину 3,0 мг і 6,0 мг та арипіпразолу 10 мг для чутливості аналізу обидві дози карипразину та активний контроль призвели до статистично достовірного поліпшення і первинної, і вторинної кінцевої точки порівняно з . У третьому міжнародному плацебо-контрольованому дослідженні із застосуванням фіксованих/змінюваних доз карипразину 3,0-6,0 мг і 6,0-9,0 мг обидві групи доз карипразину призвели до статистично достовірного поліпшення і первинної, і вторинної кінцевої точки порівняно з плацебо. Результати зміни первинної кінцевої точки узагальнені нижче у Таблиці 1. Результати зміни вторинної кінцевої точки (CGI) та додаткових кінцевих точок підтвердили дані, отримані щодо первинної кінцевої точки. Таблиця 1. Зміни вихідної загальної оцінки за шкалою PANSS через 6 тижнів у дослідженнях загострень шизофренії-вибірка ITT Вихідно Середнє ± СКО Зміна Середнє МІК (ЗІ) Відмінності між препаратами та плацебо (95% ДІ) Величина р Загальна оцінка за шкалою PANSS (модель MMRM) Дослідження RGH-MD-16 (n=711) Плацебо 97,3±9,22 -13,29 (1,82) - - Карипразин 1,5 мг на добу 97,1±9,13 -21,27 (1,77) -7,97 (-12,94,-3,01) 0,0017 Карипразин 3 мг на добу 97,2±8,66 -21,45 (1,74) -8,16 (-13,09,-3,22) 0,0013 Карипразин 4,5 мг на добу 96,7±9,01 -23,77 (1,74) -10,48 (-15,41,-5,55) < 0,0001 Рисперидон 4 мг на добу 98,1±9,50 -29,27 (1,74) -15,98 (-20,91,-11,04) <0,0001* Дослідження RGH-MD-04 (n=604) Плацебо 96,5±9,1 -14,3 (1,5) - - Карипразин 3 мг на добу 96,1±8,7 -20,2 (1,5) -6,0 (-10,1,-1,9) 0,0044 Карипразин 6 мг на добу 95,7±9,4 -23,0 (1,5) -8,8 (-12,9, -4,7) < 0,0001 Арипіпразол 10 мг на добу 95,6±9,0 -21,2 (1,4) -7,0 (-11,0,-2,9) 0,0008* Дослідження RGH-MD-05 (n=439) Плацебо 96,6±9,3 -16,0 (1,6) - - Карипразин від 3 до 6 мг на добу 96,3±9,3 -22,8 (1,6) -6,8 (-11,3,-2,4) 0,0029 Карипразин від 6 до 9 мг на добу 96,3±9,0 -25,9 (1,7) -9,9 (-14,5,-5,3) < 0,0001 ДІ – довірчий інтервал; ITT – вибірка всіх рандомізованих пацієнтів; МНК – метод найменших квадратів; PANSS - шкала позитивних та негативних синдромів; СКО – середньоквадратичне відхилення; СО – стандартна помилка. *порівняно з плацебо Ефективність при тривалому застосуванні Збереження антипсихотичного ефекту карипразину вивчалось у довгостроковому клінічному дослідженні з рандомізованим припиненням застосування препарату. Загалом 751 пацієнт із симптомами загострення шизофренії приймав каріпразин у дозі 3-9 мг на добу протягом 20 тижнів, при цьому 337 пацієнтів отримували карипразин у дозах від 3 до 6 мг на добу. Після стабілізації стану пацієнтів рандомізували на прийом карипразину у фіксованій дозі 3 або 6 мг (n=51) або плацебо (n=51) у подвійному сліпому режимі терміном до 72 тижнів. Первинною кінцевою точкою дослідження був час, що пройшов до розвитку рецидиву. До кінця дослідження симптоми шизофренії відновилися у 49,0% пацієнтів, які приймали плацебо, та у 21,6% пацієнтів, які отримували карипразин. Таким чином, час до розвитку рецидиву (92 дні порівняно з 326 днями,на підставі 25-го перцентилю) у групі карипразину було достовірно довше, ніж у групі плацебо (р=0,009). Ефективність у пацієнтів з шизофренією з переважанням негативної симптоматики Ефективність карипразину в лікуванні шизофренії з переважанням негативної симптоматики вивчалася у 26-тижневому багатоцентровому, подвійному сліпому, плацебо-контрольованому клінічному дослідженні. Каріпразин (діапазон доз 3-6 мг, цільова доза 4,5 мг) оцінювався у порівнянні з рисперидоном (діапазон доз 3-6 мг, цільова доза 4 мг) у пацієнтів із шизофренією зі стійкою негативною симптоматикою (n=461), 86% пацієнтів були молодші 55 років, 54% з них були чоловічої статі. Стійка негативна симптоматика визначалася як симптоматика тривалістю не менше 6 місяців з високим рівнем негативних симптомів та низьким рівнем позитивних симптомів [(оцінка фактора негативних симптомів за шкалою PANSS ≥24, оцінка ≥4 мінімум по 2 з 3 пунктів PANSS (N1: сплощений афект; N4) : абулія;N6: бідність мови) та оцінка фактора позитивних симптомів за шкалою PANSS ≤19]. Пацієнтів з вторинною негативною симптоматикою, наприклад, із симптомами помірної або тяжкої депресії та клінічно вираженим паркінсонізмом (ЕПС), виключали з дослідження. У пацієнтів і групі карипразина, і групі рисперидону відзначалося статистично достовірне поліпшення вихідної величини первинної кінцевої точки ефективності - оцінки чинника негативних симптомів за шкалою PANSS (PANSS-FSNS) (р У пацієнтів і групі карипразина, і групі рисперидону відзначалося статистично достовірне поліпшення вихідної величини вторинної кінцевої точки ефективності - загальної оцінки за шкалою особистісного та соціального функціонування (PSP) (р Відмінності в оцінках за шкалами загального клінічного враження про тяжкість захворювання (р=0,005) та поліпшення (р Таблиця 2 Резюме результатів дослідження RGH-188-005 Показник ефективності Карипразин Середня МНК Рисперидон Середнє МНК Очікувані відмінності між препаратами 95% ДІ Величина р Оцінка PANSS-FSNS вихідно 27,8 27,5 - - - Оцінка PANSS-FSNS на тижні 26 18,5 19,6 - - - CfB оцінки PANSS-FSNS до тижня 26 -8,9 -7,4 -1,5 -2,4; -0,5 0,002 Загальна оцінка PSP 48,8 48,2 - - - Загальна оцінка PSP на тижні 26 64,0 59,7 - - - CfB загальної оцінки PSP до тижня 26 14,3 9,7 4.6 2,7; 6,6 <0,001 CfB (change from baseline) – зміна щодо вихідної оцінкиПоказання до застосуванняЛікування шизофренії у дорослих пацієнтів.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до діючої речовини або допоміжного компонента препарату. Одночасне застосування потужних або помірних інгібіторів ізоферменту CYP3A4. Одночасний прийом потужних чи помірних індукторів ізоферменту CYP3А4. Особи похилого віку з деменцією. Застосування карипразину у пацієнтів похилого віку із деменцією не вивчалося. Карипразин протипоказаний таким пацієнтам через підвищений ризик загальної смертності. З обережністю: Препарат Реагіла® слід застосовувати з обережністю: у пацієнтів з високим ризиком вчинення суїциду, з акатизією, неусидливістю, підвищеним ризиком пізньої дискінезії, хворобою Паркінсона, нейролептичним злоякісним синдромом в анамнезі, судомами в анамнезі або станами, що знижують у пацієнтів з факторами ризику розвитку інсульту, цукрового діабету, факторами ризику гіперглікемії, ризиком ожиріння; схильністю до артеріальної гіпотензії (наприклад при дегідратації, гіповолемії, при лікуванні гіпотензивними препаратами), серцево-судинними захворюваннями в анамнезі, ризиком венозних тромбоемболічних ускладнень. Жінки дітородного віку повинні застосовувати високоефективні заходи контрацепції під час прийому карипразину і щонайменше 10 тижнів після його відміни. Якщо Ви маєте одне з перелічених захворювань, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.Вагітність та лактаціяЛікар повинен рекомендувати жінкам дітородного віку уникати вагітності під час прийому препарату Реагіла. Пацієнтки із збереженою дітородною функцією повинні застосовувати високоефективні методи контрацепції під час лікування та протягом щонайменше 10 тижнів після припинення прийому препарату Реагіла®. В даний час невідомо, чи має карипразин здатність знижувати ефективність гормональних контрацептивів системної дії, тому пацієнтки, які приймають гормональні контрацептиви системної дії, повинні додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції. Вагітність Дані щодо застосування карипразину у вагітних жінок відсутні або недостатньо. У доклінічних дослідженнях на тваринах виявлено репродуктивну токсичність, включаючи вади розвитку у щурів. Застосування препарату Реагіла® під час вагітності та у жінок дітородного віку, які не використовують надійні методи контрацепції, не рекомендується. Після припинення прийому карипразину слід продовжувати контрацепцію протягом щонайменше 10 тижнів у зв'язку з повільним виведенням активних метаболітів. Новонароджені, які піддавалися дії антипсихотичних препаратів (у тому числі карипразину) протягом третього триместру вагітності, мають ризик розвитку небажаних реакцій після пологів, включаючи екстрапірамідні розлади та/або синдром відміни, які можуть змінюватись за ступенем тяжкості та тривалості. У цих новонароджених було відзначено збудження, гіпертонус, гіпотонус, тремор, сонливість, респіраторні порушення та порушення вигодовування. Тяжкість цих ускладнень варіювала. У деяких випадках симптоми припинялися самостійно, тоді як в інших випадках були потрібні лікування в умовах відділення інтенсивної терапії та продовження госпіталізації. Тому такі новонароджені потребують ретельного спостереження. Період грудного вигодовування Невідомо, чи проникають карипразин та його основні активні метаболіти у грудне молоко. Карипразин та його метаболіти проникають у молоко щурів під час лактації. Не можна виключити ризик для новонароджених/немовлят. Жінкам, які приймають препарат Реагіла, слід відмовитися від грудного вигодовування. Фертильність Вплив каріпразину на фертильність людини не вивчався. У доклінічних дослідженнях у самок щурів було відзначено зниження фертильності та здатності до зачаття.Побічна діяРезюме профілю безпеки Найчастішими небажаними лікарськими реакціями (НЛР) при застосуванні карипразину у дозах 1,5 – 6 мг були акатизія (19%) та паркінсонізм (17,5%). Більшість небажаних явищ були легким або середнім ступенем тяжкості. Перелік небажаних реакцій Наведені нижче небажані реакції, засновані на об'єднаних даних досліджень карипразину при шизофренії, розподілені за класами систем органів та термінами переважного вживання. Небажані реакції представлені відповідно до частоти виникнення: дуже часто – 1/10 призначень (≥10%); часто - 1/100 призначень (≥1% та Порушення з боку крові та лімфатичної системи Нечасто: анемія, еозинофілія; Рідко: нейтропенія. Порушення з боку імунної системи Рідко: гіперчутливість. Порушення з боку ендокринної системи Нечасто: зниження концентрації тиреотропного гормону у крові; Рідко: гіпотиреоїдизм. Порушення обміну речовин та харчування Часто: збільшення маси тіла, зниження апетиту, підвищення апетиту, дисліпідемія; Нечасто: порушення вмісту натрію у сироватці крові, підвищення концентрації глюкози у сироватці крові, цукровий діабет. Порушення психіки Часто: порушення сну1, тривога; Нечасто: суїцидальна поведінка, делірій, депресія, зниження лібідо, підвищення лібідо, еректильна дисфункція. Порушення з боку нервової системи Дуже часто: акатізія2, паркінсонізм3; Часто: млявість, запаморочення, дистонія4, інші екстрапірамідні порушення та рухові розлади5; Нечасто: летаргія, дизестезія, дискінезія, пізня дискінезія; Рідко: судомні напади/судоми, амнезія, афазія; Частота невідома: злоякісний нейролептичний синдром. Порушення з боку органу зору Часто: нечіткість зору; Нечасто: подразнення очей, підвищений внутрішньоочний тиск, порушення акомодації, зниження гостроти зору; Рідко: фотофобія, катаракта. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення Нечасто вертиго. Порушення з боку серця Часто: тахіаритмія; Нечасто: порушення серцевої провідності, брадіаритмія, подовження інтервалу QT на ЕКГ, порушення хвилі Т на ЕКГ. Порушення з боку судин Найчастіше: підвищення артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Нечасто: гикавка. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Часто: нудота, запор, блювання; Нечасто: гастроезофагеальна рефлюксна хвороба; Рідко: дисфагія. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Часто: підвищення активності печінкових ферментів; Нечасто: підвищення вмісту білірубіну крові; Частота невідома: токсичний гепатит Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Нечасто: свербіж, висипання. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини Часто: підвищення активності креатинфосфокінази сироватки; Рідко: рабдоміоліз. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Нечасто: дизурія, поллакіурія. Вплив на перебіг вагітності, післяпологові та перинатальні стани Частота невідома: синдром відміни у новонароджених Загальні розлади та порушення у місці введення Часто: стомлюваність; Нечасто: спрага. 1 Порушення сну: безсоння, незвичайні/кошмарні сновидіння, порушення циркадного ритму сну, диссомнія, гіперсомнія, порушення засинання, інтрасомнічне розлад, кошмарні сновидіння, порушення сну, сомнамбулізм, раннє пробудження. 2 Акатізія: акатізія, психомоторна гіперактивність, непосидючість. 3 Паркінсонізм: акінезія, брадикінезія, брадифренія, ригідність на кшталт "зубчастого колеса", екстрапірамідні розлади, порушення ходи, гіпокінезія, скутість суглобів, тремор, маскоподібне обличчя, ригідність м'язів, скутість опорно-рухового апарату. 4 Дистонія: блефароспазм, дистонія, м'язова напруга, оромандибулярна дистонія, кривошия, тризм. 5 Інші екстрапірамідні порушення та рухові розлади: порушення рівноваги, бруксизм, слинотеча, дизартрія, хиткість ходи, порушення глабеллярного рефлексу, зниження рефлексів, рухові розлади, синдром "неспокійних ніг", слинотеча, порушення рухів. 6 Дискінезія: хореоатетоз, дискінезія, кривляння, окулогірний криз, протрузія язика. Опис окремих небажаних реакцій Помутніння кришталика/катаракта У доклінічних дослідженнях карипразину спостерігався розвиток катаракти. Тому в клінічних дослідженнях утворення катаракти ретельно контролювалося шляхом огляду очей за допомогою щілинної лампи, а пацієнти з наявною катарактою виключалися з досліджень. У ході програми клінічної розробки карипразину для лікування шизофренії було зареєстровано кілька випадків катаракти, що характеризувались незначним помутнінням кришталика без порушення зору (13/3192; 0,4%). Деякі з цих пацієнтів мали обтяжливі фактори. Найчастіше реєстрованим небажаним явищем з боку органу зору була нечіткість зору (плацебо: 1/683; 0,1%, каріпразин: 22/2048; 1,1%). Екстрапірамідні симптоми (ЕПС) У короткострокових дослідженнях розвиток ЕПС відзначався у 27%, 11,5%, 30,7% та 15,1% пацієнтів, які отримували карипразин, плацебо, рисперидон та арипіпразол відповідно. Акатізія була зареєстрована у 13,6%; 5,1%; 9,3% та 9,9% пацієнтів, які отримували карипразин, плацебо, рисперидон та арипіпразол відповідно. Паркінсонізм спостерігався у 136%; 5,7%; 22,1% та 5,3% пацієнтів, які отримували карипразин, плацебо, рисперидон та арипіпразол, відповідно. Дистонія відзначалася у 1,8%; 0,2%; 3,6% та 0,7% пацієнтів, які отримували карипразин, плацебо, рисперидон та арипіпразол відповідно. У плацебо-контрольованій фазі довгострокового дослідження збереження терапевтичного ефекту ЕПС спостерігалися у 13,7% пацієнтів у групі карипразину порівняно з 3,0% у групі плацебо. Акатизія була зареєстрована у 3,9% пацієнтів, які отримували карипразин, і у 2,0% пацієнтів, які приймали плацебо. Паркінсонізм відзначався у 7,8% та 1,0% пацієнтів у групах карипразину та плацебо, відповідно. У дослідженні негативної симптоматики ЕПС було виявлено у 14,3% пацієнтів у групі карипразину та у 11,7% пацієнтів у групі рисперидону. Акатизія спостерігалася у 10,0% пацієнтів, які отримували карипразин, та у 5,2% пацієнтів, які приймали рисперидон. Паркінсонізм відзначався у 5,2% та 7,4% пацієнтів у групах карипразину та рисперидону, відповідно. У більшості випадків ЕПС були легким або середнім ступенем тяжкості і усувалися звичайними лікарськими препаратами для лікування ЕПС. Частота відміни лікування внаслідок НЛР, пов'язаних з ЕПС, була низькою. Венозна тромбоемболія (ВТЕ) При застосуванні антипсихотичних препаратів були зареєстровані випадки венозної тромбоемболії, включаючи тромбоемболію легеневої артерії та тромбоз глибоких вен, із невстановленою частотою. Підвищення активності "печінкових" ферментів При застосуванні антипсихотичних препаратів часто спостерігається підвищення активності печінкових трансаміназ (АЛТ, ACT). У клінічних дослідженнях карипразин частота підвищення активності АЛТ, ACT склала 2,2% у пацієнтів, які приймали карипразин, 1,6% - у пацієнтів, які отримували рисперидон, і 0,4% - у пацієнтів, які приймали плацебо. При застосуванні карипразину ураження печінки не спостерігалося. Зміни маси тіла У короткострокових дослідженнях групи карипразина відзначалося трохи більш виражене збільшення маси тіла проти групою плацебо: 1 кг і 0,3 кг, відповідно. У довгостроковому дослідженні збереження терапевтичного ефекту не відзначалося клінічно значимих відмінностей зміни вихідної маси тіла до кінця періоду лікування (1,1 кг у групі карипразину та 0,9 кг у групі плацебо). У відкритій фазі дослідження протягом 20 тижнів прийому карипразину у 9,0% пацієнтів розвинулося потенційно клінічно значуще збільшення маси тіла (тобто збільшення не менше ніж на 7%), тоді як у подвійній сліпій фазі потенційно клінічно значуще збільшення маси тіла спостерігалося у 9 8% пацієнтів, які продовжили прийом карипразину, порівняно з 7,1% пацієнтів, рандомізованих у групу плацебо після 20 тижнів прийому карипразину у відкритому режимі.У дослідженні негативної симптоматики середня зміна маси тіла склала -0,3 кг при прийомі карипразину і +0,6 кг при прийомі рисперидону, а потенційно клінічно значуще збільшення маси тіла спостерігалося у 6% пацієнтів у групі карипразину та у 7,4% у групі рисперидону. Подовження інтервалу QT У клінічному плацебо-контрольованому дослідженні подовження інтервалу QT при застосуванні карипразину подовження інтервалу QT не відзначалося (див. розділ "Фармакокінетика"). В інших клінічних дослідженнях було зареєстровано лише кілька випадків подовження інтервалу QT при прийомі карипразину, які не відповідали критеріям серйозності. У ході довгострокового відкритого періоду лікування у 3 пацієнтів (0,4%) було зареєстровано тривалість інтервалу QT з коригуванням Базетта (QTcB) >500 мс. В одного з цих пацієнтів також відзначалася тривалість інтервалу QT з коригуванням Фрідериція (QTcF) >500 мс. Подовження вихідного інтервалу QTcB більш ніж на 60 мс спостерігалося у 7 пацієнтів (1%), а QTcF – у 2 пацієнтів (0,3%).У відкритій фазі довгострокового дослідження підтримки терапевтичного ефекту подовження вихідного інтервазу QTcB більш ніж на 60 мс спостерігалося у 12 пацієнтів (1,6%), а QTcF – у 4 пацієнтів (0,5%). У ході подвійного сліпого періоду лікування подовження вихідного інтервалу QTcB більш ніж на 60 мс відзначалося у 3 пацієнтів, які приймали карипразин (3,1%), та у 2 пацієнтів, які отримували плацебо (2%). Про виникнення або погіршення перерахованих НЛР, а також реакцій, які не вказані в цій інструкції, слід повідомити лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЗдатність інших лікарських засобів впливати на карипразин Метаболізм карипразину та його основних активних метаболітів, дезметилкарипразину та дидезметилкарипразину, опосередкований переважно ізоферментом CYP3A4 та меншою мірою ізоферментом CYP2D6. Інгібітори ізоферменту CYP3A4 Кетоконазол, потужний інгібітор ізоферменту CYP3A4, при короткостроковому (4 дні) застосуванні одночасно з карипразином викликав дворазове збільшення загальної експозиції карипразину (суми карипразину та його активних метаболітів) у плазмі крові, незалежно від того, чи враховуються лише непов'язані речовини. . Зважаючи на тривалий період напіввиведення активних метаболітів карипразину, при більш тривалому одночасному застосуванні очікується подальше підвищення загальної експозиції карипразину в плазмі крові. Таким чином, одночасне застосування карипразину з потужними та помірними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, боцепревіру, кларитроміцину, кобіцистату, індинавіру, ітраконазолу, кетоконазолу, нефазодону, нелфінавіра, позаконазолаві, верапамілу) протипоказано. Слід уникати вживання грейпфрутового соку. Індуктори ізоферменту CYP3A4 Одночасне застосування карипразину з потужними та помірними індукторами ізоферменту CYP3A4 може призвести до вираженого зниження загальної експозиції карипразину в плазмі крові, отже, одночасний прийом карипразину з потужними та помірними індукторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, ), бозентана, ефавіренза, етравірину, модафінілу, нафциліну) протипоказаний. Інгібітори ізоферменту CYP2D6 Метаболічний шлях, опосередкований ізоферментом CYP2D6, відіграє другорядну роль біотрансформації карипразину; метаболізм головним чином здійснюється ізоферментом CYP3A4. Отже, малоймовірно, що інгібітори ізоферменту CYP2D6 вплинуть на біотрансформацію карипразину. Здатність карипразину впливати на інші лікарські засоби Субстрати Р-глікопротеїну (P-gp) Карипразин у теоретичній максимальній концентрації в кишечнику пригнічує P-gp in vitro. Клінічне значення даного ефекту повністю не встановлено, проте застосування субстратів P-gp з вузьким терапевтичним діапазоном, таких як дабігатран та дигоксин, може вимагати додаткового спостереження та корекції дози. Гормональні контрацептиви В даний час невідомо, чи має карипразин здатність знижувати ефективність гормональних контрацептивів системної дії, тому жінки, які приймають гормональні контрацептиви системної дії, повинні додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції. Фармакодинамічні взаємодії Враховуючи основний вплив карипразину на центральну нервову систему, препарат Реагіла слід з обережністю застосовувати з іншими лікарськими препаратами центральної дії та алкоголем.Спосіб застосування та дозиСпосіб застосування Препарат Реагіла приймається внутрішньо один раз на добу в один і той же час незалежно від їди. Дози Початкова доза, що рекомендується, карипразину становить 1,5 мг один раз на добу. Надалі дозу повільно підвищувати з кроком 1,5 мг на добу до максимальної дози 6 мг на добу. Мінімальну ефективну дозу визначає лікар на підставі клінічної оцінки. У зв'язку з тривалим періодом напіввиведення карипразину та його активних метаболітів, зміни дози мають невеликий вплив на концентрацію препарату в плазмі протягом декількох тижнів. Необхідно спостерігати за небажаними реакціями та відповіддю пацієнтів на терапію протягом декількох тижнів після початку прийому карипразину та після кожної зміни дози. Перехід з інших антипсихотичних препаратів на каріпразин При переході з лікування іншими антипсихотичними препаратами на лікування карипразином слід розглянути можливість поступового перехресного титрування з поступовим зниженням дози попереднього препарату за одночасного початку прийому карипразину. Перехід з карипразину на інші антипсихотичні препарати При переході з лікування карипразином на лікування іншими антипсихотичні препарати поступового перехресного титрування не потрібно, необхідно розпочати прийом нового антипсихотичного препарату в мінімальній дозі після відміни карипразину. Слід враховувати, що концентрація карипразину та його активних метаболітів у плазмі знизиться на 50% приблизно через 1 тиждень. Особливі групи пацієнтів Літній вік Даних про застосування карипразину у пацієнтів віком 65 років і більше недостатньо, щоб виявити відмінності у відповіді на лікування порівняно з молодшими пацієнтами. Вибір дози у пацієнтів похилого віку повинен проводитися з більшою обережністю. Порушення функції нирок У пацієнтів з легким та помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну (КК) >30 мл/хв та Порушення функції печінки У пацієнтів з легким та помірним порушенням функції печінки (5-9 балів за Чайлд-П'ю) корекція дози препарату не потрібна. Безпека та ефективність карипразину у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки (10-15 балів за Чайлд-П'ю) не оцінювалася. Застосування карипразину у пацієнтів із тяжким порушенням функції печінки не рекомендовано. Застосування у дітей Безпека та ефективність застосування карипразину у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлені. Дані відсутні.ПередозуванняВідомий один випадок ненавмисного одноразового передозування препарату (48 мг на добу). У цього пацієнта були відзначені ортостатична гіпотензія та седативний ефект. Того ж дня стан пацієнта повністю відновився. Лікування передозування Лікування передозування включає підтримку адекватної прохідності дихальних шляхів, оксигенації та вентиляції, а також симптоматичну терапію. Потрібно негайно розпочати моніторинг функцій серцево-судинної системи, включаючи безперервний контроль електрокардіограми для виявлення можливих порушень ритму серця. При розвитку тяжких екстрапірамідних симптомів слід призначити антихолінергічні препарати. Через високий рівень зв'язування карипразину з білками плазми гемодіаліз, ймовірно, неефективний. Пацієнт повинен перебувати під ретельним медичним наглядом до повного одужання. Специфічний антидот для каріпразину відсутній.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСуїцидальні думки та поведінка Суїцидальність (суїцидальні думки, спроби суїциду та вчинений суїцид) можлива на тлі психозу і зазвичай спостерігається відразу після початку лікування або після переходу з терапії іншими антипсихотичними препаратами. У ході лікування антипсихотичними препаратами пацієнти з високим ризиком суїциду повинні перебувати під ретельним наглядом. Акатізія, непосидючість Акатизія та непосидючість є частими небажаними реакціями при застосуванні антипсихотичних препаратів. Акатізія - це руховий розлад, що характеризується почуттям внутрішнього занепокоєння і потребою перебувати в постійному русі, а також такими діями, як розгойдування корпусу в положенні стоячи або сидячи, піднімання ніг, що імітує ходьбу на місці, і схрещування-розхрещування ніг у положенні сидячи. Оскільки карипразин може спричинити акатизію та непосидючість, його слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, у яких вже спостерігалися симптоми акатизії або є схильність до неї. Акатізія розвивається на початку лікування. Отже, важливо проводити ретельне спостереження за пацієнтами у першій фазі лікування. Профілактика включає поступове збільшення дози; лікувальні заходи включають невелике зниження дози карипразину або застосування препаратів для усунення ЕПС. Доза препарату може бути скоригована залежно від індивідуальної відповіді пацієнта на лікування та переносимість. Пізня дискінезія Пізня дискінезія - синдром, що включає потенційно незворотні, ритмічні, мимовільні рухи, головним чином, мови та/або особи, які можуть виникати у пацієнтів, які отримують антипсихотичні препарати. При появі ознак та симптомів пізньої дискінезії у пацієнта, який приймає каріпразин, слід розглянути доцільність відміни препарату. Хвороба Паркінсона При застосуванні у пацієнтів із хворобою Паркінсона антипсихотичні лікарські препарати можуть викликати загострення фонового захворювання та призводити до посилення симптомів хвороби Паркінсона. Отже, призначаючи каріпразин пацієнтам із хворобою Паркінсона, лікар повинен ретельно зважити користь та ризики. Очні симптоми/катаракта У доклінічних дослідженнях карипразину виявлено помутніння кришталика/катаракта у собак. Однак причинно-наслідковий зв'язок між змінами кришталика/катарактою в дослідженнях у людини та прийомом каріпразину не встановлено. Проте пацієнтів, у яких розвинулися симптоми, потенційно пов'язані з катарактою, необхідно направити на офтальмологічне обстеження та оцінити можливість продовження терапії. Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНЗ) При застосуванні антипсихотиків було відзначено розвиток небезпечного життя симптомокомплексу - злоякісного нейролептичного синдрому. До клінічних проявів ЗНС відносяться гіпертермія, ригідність м'язів, збільшення активності креатинфосфокінази в сироватці крові, розлад свідомості та порушення з боку вегетативної нервової системи (нерегулярність пульсу, нестабільність артеріального тиску, тахікардія, підвищене потовиділення та порушення ритму серця). Додаткові прояви можуть включати міоглобінурію (рабдоміоліз) та гостру ниркову недостатність. Якщо у пацієнта відзначаються ознаки та симптоми ЗНС або висока лихоманка неясної етіології без додаткових клінічних проявів ЗНС, каріпразин необхідно негайно відмінити. Судоми та судомні напади Карипразин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із судомами в анамнезі або із захворюваннями, що супроводжуються зниженням порога судомної готовності. Ризик гострого порушення мозкового кровообігу (ОНМК) Приблизно 3-кратне підвищення ризику цереброваскулярних небажаних реакцій відзначалося у рандомізованих плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях у пацієнтів з деменцією при застосуванні деяких антипсихотичних атипових препаратів. Механізм підвищення ризику не встановлено. Не можна виключити підвищення ризику при застосуванні інших антипсихотичних препаратів або інших груп пацієнтів. Карипразин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із факторами ризику інсульту. Порушення з боку серця та судин Зміни артеріального тиску Карипразин може спричинити ортостатичну гіпотензію, а також артеріальну гіпертензію. Карипразин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, схильними до змін артеріального тиску. Необхідно контролювати артеріальний тиск. Зміни ЕКГ У пацієнтів, які беруть антипсихотичні препарати, може виникнути подовження інтервалу QT. У клінічному дослідженні, спрямованому вивчення подовження інтервалу QT, при застосуванні карипразина проти плацебо подовження інтервалу QT не відзначалося. У клінічних дослідженнях було зареєстровано лише кілька випадків подовження інтервалу QT прийому карипразина, які відповідали критеріям серйозності. Таким чином, карипразин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями та у пацієнтів з подовженням інтервалу QT у сімейному анамнезі, а також у пацієнтів, які приймають лікарські препарати, які можуть викликати подовження інтервалу QT. Венозна тромбоемболія (ВТЕ) При застосуванні антипсихотичних препаратів було зареєстровано випадки венозної тромбоемболії. Оскільки у пацієнтів, які приймають антипсихотичні препарати, часто є придбані фактори ризику ВТЕ, необхідно виявити всі можливі фактори ризику ВТЕ до початку та під час лікування каріпразином та вжити профілактичних заходів. Гіперглікемія та цукровий діабет У пацієнтів з цукровим діабетом або які мають фактори ризику розвитку цукрового діабету (наприклад, ожиріння, діабет у сімейному анамнезі) на початку лікування атиповими антипсихотиками потрібно ретельно контролювати вміст глюкози у сироватці крові. У клінічних дослідженнях карипразину було зареєстровано небажані явища, пов'язані зі змінами концентрації глюкози. Жінки дітородного віку Жінки дітородного віку повинні використовувати високоефективні засоби контрацепції під час прийому каріпразину і щонайменше 10 тижнів після закінчення його прийому. Жінкам, які застосовують гормональні засоби системної дії, слід додатково використовувати другий, бар'єрний метод контрацепції. Зміна маси тіла При прийомі карипразину спостерігалося значне збільшення маси тіла. Пацієнтам слід регулярно контролювати масу тіла. Допоміжні речовини Препарат Реагіла®, капсули, 3 мг, 4,5 мг та 6 мг містять барвник червоний чарівний (Е129), який може викликати алергічні реакції. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Карипразин має слабкий або помірний вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Пацієнти повинні з обережністю ставитися до управління потенційно небезпечними механізмами, у тому числі транспортними засобами, доки вони не будуть повністю впевнені в тому, що препарат Реагіла не надає несприятливого впливу на їх здібності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для інфузій – 1 л.: активна речовина: меглюміну натрію сукцинат – 15 г (N-метилглюкамін (меглюмін) – 8,725 г, бурштинова кислота – 5,28 г); допоміжні речовини: натрію хлорид – 6 г; калію хлорид - 0,3 г; магнію хлорид (у перерахунку на безводний) – 0,12 г; натрію гідроксид - 1,788 г; вода для ін'єкцій – до 1 л. Розчин для інфузій 1,5%. У пляшках по 100, 200 або 400 мл або контейнерах полімерних по 250 або 500 мл. Кожна пляшка у пачці з картону. Контейнери полімерні по 20 чи 32 шт. у груповій упаковці (для стаціонарів).Опис лікарської формиПрозора безбарвна рідина.Фармакотерапевтична групаДезінтоксикаційна.ФармакокінетикаПри внутрішньовенному введенні препарат швидко утилізується та не накопичується в організмі.ФармакодинамікаРеамберин® має антигіпоксичну та антиоксидантну дію, надаючи позитивний ефект на аеробні процеси в клітині, зменшуючи продукцію вільних радикалів та відновлюючи енергетичний потенціал клітин. Препарат активує ферментативні процеси циклу Кребса та сприяє утилізації жирних кислот та глюкози клітинами, нормалізує кислотно-лужний баланс та газовий склад крові. Має помірну діуретичну дію.Показання до застосуванняЗастосовують у дорослих та дітей з 1 року як антигіпоксичний та дезінтоксикаційний засіб при гострих ендогенних та екзогенних інтоксикаціях різної етіології.Протипоказання до застосуванняіндивідуальна нестерпність; стан після черепно-мозкової травми, що супроводжується набряком головного мозку; виражені порушення функції нирок; вагітність; період лактації. Обережно: алкалоз.Вагітність та лактаціяПротипоказано застосовувати препарат РЕАМБЕРИН® при вагітності та в період грудного вигодовування через відсутність клінічних досліджень у цих групах пацієнток.Побічна діяПри швидкому введенні препарату можливі такі побічні дії. Загальні розлади та зміни у місці введення: гіпертермія, озноб, пітливість, слабкість, болючість у місці введення, набряк, гіперемія, флебіт. З боку імунної системи: алергічні реакції, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок. З боку шкіри та підшкірної клітковини: алергічний висип, кропив'янка, свербіж. Дихальні розлади: задишка, сухий кашель. З боку ССС: тахікардія, серцебиття, задишка, біль у серці, біль у грудній клітці. Судинні розлади: артеріальна гіпотензія/гіпертензія, короткочасні реакції у вигляді відчуття печіння та почервоніння верхньої частини тіла. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, металевий присмак у роті, біль у животі, діарея. З боку нервової системи: запаморочення, біль голови, судоми, тремор, парестезії, збудження, занепокоєння. У разі виникнення побічних реакцій рекомендується знизити швидкість введення препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиДобре поєднується з антибіотиками, водорозчинними вітамінами, розчином глюкози.Спосіб застосування та дозиДорослим: вводять внутрішньовенно краплинно зі швидкістю 1-4,5 мл/хв (до 90 крапель на хвилину). Середня добова доза – 10 мл/кг. Курс терапії – до 11 днів. Дітям: вводять внутрішньовенно краплинно з розрахунку 6-10 мл/кг на добу зі швидкістю 3-4 мл/хв. Курс терапії – до 11 днів. Застосування у пацієнтів похилого віку Дослідження у пацієнтів похилого віку не проводили. У зв'язку з цим застосування препарату слід починати з повільнішої швидкості введення: 20-40 крапель (1-2 мл) за хвилину. Застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю Дослідження у пацієнтів із нирковою недостатністю не проводились. У зв'язку з цим рекомендується бути обережними при застосуванні препарату у таких пацієнтів. Застосування при алкалозі При виявленні декомпенсованого алкалозу застосування препарату слід припинити до нормалізації кислотно-лужного стану крові.ПередозуванняВідомості про передозування препарату відсутні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗважаючи на активацію препаратом аеробних процесів в організмі можливе залужування крові та сечі.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для інфузій – 1 л.: активна речовина: меглюміну натрію сукцинат – 15 г (N-метилглюкамін (меглюмін) – 8,725 г, бурштинова кислота – 5,28 г); допоміжні речовини: натрію хлорид – 6 г; калію хлорид - 0,3 г; магнію хлорид (у перерахунку на безводний) – 0,12 г; натрію гідроксид - 1,788 г; вода для ін'єкцій – до 1 л. Розчин для інфузій 1,5%. У пляшках по 100, 200 або 400 мл або контейнерах полімерних по 250 або 500 мл. Кожна пляшка у пачці з картону. Контейнери полімерні по 20 чи 32 шт. у груповій упаковці (для стаціонарів).Опис лікарської формиПрозора безбарвна рідина.Фармакотерапевтична групаДезінтоксикаційна.ФармакокінетикаПри внутрішньовенному введенні препарат швидко утилізується та не накопичується в організмі.ФармакодинамікаРеамберин® має антигіпоксичну та антиоксидантну дію, надаючи позитивний ефект на аеробні процеси в клітині, зменшуючи продукцію вільних радикалів та відновлюючи енергетичний потенціал клітин. Препарат активує ферментативні процеси циклу Кребса та сприяє утилізації жирних кислот та глюкози клітинами, нормалізує кислотно-лужний баланс та газовий склад крові. Має помірну діуретичну дію.Показання до застосуванняЗастосовують у дорослих та дітей з 1 року як антигіпоксичний та дезінтоксикаційний засіб при гострих ендогенних та екзогенних інтоксикаціях різної етіології.Протипоказання до застосуванняіндивідуальна нестерпність; стан після черепно-мозкової травми, що супроводжується набряком головного мозку; виражені порушення функції нирок; вагітність; період лактації. Обережно: алкалоз.Вагітність та лактаціяПротипоказано застосовувати препарат РЕАМБЕРИН® при вагітності та в період грудного вигодовування через відсутність клінічних досліджень у цих групах пацієнток.Побічна діяПри швидкому введенні препарату можливі такі побічні дії. Загальні розлади та зміни у місці введення: гіпертермія, озноб, пітливість, слабкість, болючість у місці введення, набряк, гіперемія, флебіт. З боку імунної системи: алергічні реакції, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок. З боку шкіри та підшкірної клітковини: алергічний висип, кропив'янка, свербіж. Дихальні розлади: задишка, сухий кашель. З боку ССС: тахікардія, серцебиття, задишка, біль у серці, біль у грудній клітці. Судинні розлади: артеріальна гіпотензія/гіпертензія, короткочасні реакції у вигляді відчуття печіння та почервоніння верхньої частини тіла. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, металевий присмак у роті, біль у животі, діарея. З боку нервової системи: запаморочення, біль голови, судоми, тремор, парестезії, збудження, занепокоєння. У разі виникнення побічних реакцій рекомендується знизити швидкість введення препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиДобре поєднується з антибіотиками, водорозчинними вітамінами, розчином глюкози.Спосіб застосування та дозиДорослим: вводять внутрішньовенно краплинно зі швидкістю 1-4,5 мл/хв (до 90 крапель на хвилину). Середня добова доза – 10 мл/кг. Курс терапії – до 11 днів. Дітям: вводять внутрішньовенно краплинно з розрахунку 6-10 мл/кг на добу зі швидкістю 3-4 мл/хв. Курс терапії – до 11 днів. Застосування у пацієнтів похилого віку Дослідження у пацієнтів похилого віку не проводили. У зв'язку з цим застосування препарату слід починати з повільнішої швидкості введення: 20-40 крапель (1-2 мл) за хвилину. Застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю Дослідження у пацієнтів із нирковою недостатністю не проводились. У зв'язку з цим рекомендується бути обережними при застосуванні препарату у таких пацієнтів. Застосування при алкалозі При виявленні декомпенсованого алкалозу застосування препарату слід припинити до нормалізації кислотно-лужного стану крові.ПередозуванняВідомості про передозування препарату відсутні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗважаючи на активацію препаратом аеробних процесів в організмі можливе залужування крові та сечі.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозтор - 1л: Активний компонент: меглюміну натрію сукцинат - 15,00 г, отриманий за наступним прописом: N-метилглюкамін (меглюмін) - 8,725 г, янтарна кислота - 5,280 г; Допоміжні речовини: натрію хлорид – 6,00 г, калію хлорид – 0,30 г, магнію хлорид (у перерахунку на безводний) – 0,12 г, натрію гідроксид – 1,788 г, вода для ін'єкцій до 1,0 л. Розчин для інфузій 1,5% у пляшках по 100, 200 або 400 мл або контейнерах полімерних по 250 або 500 мл. Кожну пляшку разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку з картону. Контейнери полімерні по 20 або 32 штуки поміщають у групову упаковку (для стаціонарів). Кількість інструкцій дорівнює кількості первинних упаковок у груповій тарі.Опис лікарської формиПрозора безбарвна рідина.Фармакотерапевтична групаДезінтоксикаційна.ФармакокінетикаПри внутрішньовенному введенні препарат швидко утилізується та не накопичується в організмі.ФармакодинамікаРеамберин® має антигіпоксичну та антиоксидантну дію, надаючи позитивний ефект на аеробні процеси в клітині, зменшуючи продукцію вільних радикалів та відновлюючи енергетичний потенціал клітин. Препарат активує ферментативні процеси циклу Кребса та сприяє утилізації жирних кислот та глюкози клітинами, нормалізує кислотно-лужний баланс та газовий склад крові. Має помірну діуретичну дію.Показання до застосуванняЗастосовують у дорослих та дітей з 1 року як антигіпоксичний та дезінтоксикаційний засіб при гострих ендогенних та екзогенних інтоксикаціях різної етіології.Протипоказання до застосуванняіндивідуальна нестерпність; стан після черепно-мозкової травми, що супроводжується набряком головного мозку; виражені порушення функції нирок; вагітність; період лактації. Обережно: алкалоз.Вагітність та лактаціяПротипоказано застосовувати препарат РЕАМБЕРИН® при вагітності та в період грудного вигодовування через відсутність клінічних досліджень у цих групах пацієнток.Побічна діяПри швидкому введенні препарату можливі такі побічні дії. Загальні розлади та зміни у місці введення: гіпертермія, озноб, пітливість, слабкість, болючість у місці введення, набряк, гіперемія, флебіт. З боку імунної системи: алергічні реакції, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок. З боку шкіри та підшкірної клітковини: алергічний висип, кропив'янка, свербіж. Дихальні розлади: задишка, сухий кашель. З боку ССС: тахікардія, серцебиття, задишка, біль у серці, біль у грудній клітці. Судинні розлади: артеріальна гіпотензія/гіпертензія, короткочасні реакції у вигляді відчуття печіння та почервоніння верхньої частини тіла. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, металевий присмак у роті, біль у животі, діарея. З боку нервової системи: запаморочення, біль голови, судоми, тремор, парестезії, збудження, занепокоєння. У разі виникнення побічних реакцій рекомендується знизити швидкість введення препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиДобре поєднується з антибіотиками, водорозчинними вітамінами, розчином глюкози.Спосіб застосування та дозиДорослим: вводять внутрішньовенно краплинно зі швидкістю 1-4,5 мл/хв (до 90 крапель на хвилину). Середня добова доза – 10 мл/кг. Курс терапії – до 11 днів. Дітям: вводять внутрішньовенно краплинно з розрахунку 6-10 мл/кг на добу зі швидкістю 3-4 мл/хв. Курс терапії – до 11 днів. Застосування у пацієнтів похилого віку Дослідження у пацієнтів похилого віку не проводили. У зв'язку з цим застосування препарату слід починати з повільнішої швидкості введення: 20-40 крапель (1-2 мл) за хвилину. Застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю Дослідження у пацієнтів із нирковою недостатністю не проводились. У зв'язку з цим рекомендується бути обережними при застосуванні препарату у таких пацієнтів. Застосування при алкалозі При виявленні декомпенсованого алкалозу застосування препарату слід припинити до нормалізації кислотно-лужного стану крові.ПередозуванняВідомості про передозування препарату відсутні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗважаючи на активацію препаратом аеробних процесів в організмі можливе залужування крові та сечі.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозтор - 1л: Активний компонент: меглюміну натрію сукцинат - 15,00 г, отриманий за наступним прописом: N-метилглюкамін (меглюмін) - 8,725 г, янтарна кислота - 5,280 г; Допоміжні речовини: натрію хлорид – 6,00 г, калію хлорид – 0,30 г, магнію хлорид (у перерахунку на безводний) – 0,12 г, натрію гідроксид – 1,788 г, вода для ін'єкцій до 1,0 л. Розчин для інфузій 1,5% у пляшках по 100, 200 або 400 мл або контейнерах полімерних по 250 або 500 мл. Кожну пляшку разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку з картону. Контейнери полімерні по 20 або 32 штуки поміщають у групову упаковку (для стаціонарів). Кількість інструкцій дорівнює кількості первинних упаковок у груповій тарі.Опис лікарської формиПрозора безбарвна рідина.Фармакотерапевтична групаДезінтоксикаційна.ФармакокінетикаПри внутрішньовенному введенні препарат швидко утилізується та не накопичується в організмі.ФармакодинамікаРеамберин® має антигіпоксичну та антиоксидантну дію, надаючи позитивний ефект на аеробні процеси в клітині, зменшуючи продукцію вільних радикалів та відновлюючи енергетичний потенціал клітин. Препарат активує ферментативні процеси циклу Кребса та сприяє утилізації жирних кислот та глюкози клітинами, нормалізує кислотно-лужний баланс та газовий склад крові. Має помірну діуретичну дію.Показання до застосуванняЗастосовують у дорослих та дітей з 1 року як антигіпоксичний та дезінтоксикаційний засіб при гострих ендогенних та екзогенних інтоксикаціях різної етіології.Протипоказання до застосуванняіндивідуальна нестерпність; стан після черепно-мозкової травми, що супроводжується набряком головного мозку; виражені порушення функції нирок; вагітність; період лактації. Обережно: алкалоз.Вагітність та лактаціяПротипоказано застосовувати препарат РЕАМБЕРИН® при вагітності та в період грудного вигодовування через відсутність клінічних досліджень у цих групах пацієнток.Побічна діяПри швидкому введенні препарату можливі такі побічні дії. Загальні розлади та зміни у місці введення: гіпертермія, озноб, пітливість, слабкість, болючість у місці введення, набряк, гіперемія, флебіт. З боку імунної системи: алергічні реакції, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок. З боку шкіри та підшкірної клітковини: алергічний висип, кропив'янка, свербіж. Дихальні розлади: задишка, сухий кашель. З боку ССС: тахікардія, серцебиття, задишка, біль у серці, біль у грудній клітці. Судинні розлади: артеріальна гіпотензія/гіпертензія, короткочасні реакції у вигляді відчуття печіння та почервоніння верхньої частини тіла. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, металевий присмак у роті, біль у животі, діарея. З боку нервової системи: запаморочення, біль голови, судоми, тремор, парестезії, збудження, занепокоєння. У разі виникнення побічних реакцій рекомендується знизити швидкість введення препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиДобре поєднується з антибіотиками, водорозчинними вітамінами, розчином глюкози.Спосіб застосування та дозиДорослим: вводять внутрішньовенно краплинно зі швидкістю 1-4,5 мл/хв (до 90 крапель на хвилину). Середня добова доза – 10 мл/кг. Курс терапії – до 11 днів. Дітям: вводять внутрішньовенно краплинно з розрахунку 6-10 мл/кг на добу зі швидкістю 3-4 мл/хв. Курс терапії – до 11 днів. Застосування у пацієнтів похилого віку Дослідження у пацієнтів похилого віку не проводили. У зв'язку з цим застосування препарату слід починати з повільнішої швидкості введення: 20-40 крапель (1-2 мл) за хвилину. Застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю Дослідження у пацієнтів із нирковою недостатністю не проводились. У зв'язку з цим рекомендується бути обережними при застосуванні препарату у таких пацієнтів. Застосування при алкалозі При виявленні декомпенсованого алкалозу застосування препарату слід припинити до нормалізації кислотно-лужного стану крові.ПередозуванняВідомості про передозування препарату відсутні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗважаючи на активацію препаратом аеробних процесів в організмі можливе залужування крові та сечі.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему