Лекарства и БАД
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ацетат ципротерону 50 мг. Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактози моногідрат, кросповідон, лаурилсульфат натрію, гідроксипропілцелюлоза, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний. 10 шт. - блістери (5) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки білого кольору, круглі, з ризиком на одному боці та написом "CYPROT 50" - на іншій.Фармакотерапевтична групаЦипротерон ацетат є синтетичним антиандрогенним препаратом. Механізм дії ґрунтується на конкурентному зв'язуванні з андрогеновими рецепторами в андроген-залежних органах, що призводить до зниження їх функціональної активності. На додаток до антиандрогенної дії, ципротерон ацетат має також сильні антигонадотропні властивості та гестагенну активність.ФармакокінетикаПрепарат повністю всмоктується після прийому внутрішньо, піддаючись біотрансформації у печінці. C max препарату досягається в середньому через 3 год. Період напіввиведення становить 43.9±12.8 год. Препарат виводиться в основному у вигляді метаболітів з жовчю та сечею, частина препарату виводиться у незмінному вигляді. Співвідношення препарату в сечі та жовчі становить 3:7. Зв'язування з білками сироватки становить близько 96 %.Клінічна фармакологіяАнтиандрогенний препарат.Показання до застосуванняУ чоловіків: метастазуючий або неоперабельний рак передміхурової залози (без і після орхіектомії, а також у поєднанні з агоністами лютеїнізуючого гормону – рилізинг гормону); корекція патологічних відхилень у сфері статевої поведінки (за необхідності зниження сексуальної активності). У жінок: виражені явища андрогенізації, у тому числі різні форми гірсутизму та акне; андрогенна алопеція.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливістю до ципротерону або до інших складових частин препарату; вагітність та період годування груддю; виражені порушення функції печінки; синдром Дубіна-Джонсона та синдром Ротора; пухлини печінки, у тому числі в анамнезі (за винятком метастатичного ураження печінки при раку передміхурової залози); важкий цукровий діабет із судинними ускладненнями; кахексія (за винятком хворих на рак передміхурової залози); серповидно-клітинна анемія; тромбоемболічні процеси (у тому числі в анамнезі); тяжкі хронічні депресивні стани; ідеопатична жовтяниця, герпес або свербіння під час попередніх вагітностей; підлітковий вік до завершення періоду статевого дозріванняВагітність та лактаціяПротипоказано застосовувати препарат при вагітності та в період лактації. Застосування у дітей Протипоказаний у підлітковому віці до завершення періоду статевого дозрівання.Побічна діяНа початку лікування можуть спостерігатися біль у животі, нудота, підвищена стомлюваність, м'язова слабкість, сухість шкіри, загальна апатія, депресивні стани або стан занепокоєння. Може збільшуватися чи зменшуватись маса тіла. В індивідуальних випадках при застосуванні високих доз спостерігалися задишка та порушення функції печінки. У чоловіків можлива поява гінекомастії та пригнічення сперматогенезу, у жінок – болю, напруги або збільшення молочних залоз, зниження лібідо, порушення менструального циклу, у жінок у постменопаузі можуть спостерігатися циклічні кровотечі.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні ципротерону з пероральними контрацептивами збільшується ризик розвитку тромбоемболії. Алкоголь знижує дію ципротерону.Спосіб застосування та дозиДля лікування раку передміхурової залози Ципротерон-Тева призначається в дозі 200-300 мг на добу розділеної на 2-3 прийоми, тривалий час до появи ознак прогресування захворювання. Для зниження сексуальної активності: 100-200 мг на добу (по 1-2 таблетки двічі на день) зазвичай протягом кількох тижнів до досягнення терапевтичного ефекту. Далі переходять на дози, що підтримують, - 50 мг (по половині таблетки 2 рази на день). При припиненні лікування слід скасовувати поступово (на 25 мг на тиждень). У жінок дітородного віку Ципротерон-Тева застосовується в дозі 100 мг 1 раз на день, починаючи з першого дня менструального циклу протягом 10 днів з одночасним прийомом пероральних контрацептивів. Наступний 10-денний курс лікування починають через 4 тижні. При настанні терапевтичного ефекту доза препарату може бути знижена до 25-50 мг на добу. У жінок у постменопаузі Ципроперон-Тева застосовується у дозі 25-50 мг на день протягом 21 дня з наступною тижневою перервою, пацієнткам з віддаленою маткою препарат можна призначати у тих же дозах без перерви. Таблетки Ципротерон-Тева слід приймати після їди, запиваючи великою кількістю води (до 100 мл).ПередозуванняПри передозуванні, якщо хворий у свідомості та без спонтанного блювання, слід викликати блювання. Необхідно застосовувати симптоматичну терапію при постійному спостереженні за хворим та життєво важливими функціями.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікування Ципротероном-Тева слід проводити під контролем функції печінки, кори надниркових залоз та картини периферичної крові, рівня глюкози в крові. За наявності ознак гепатотоксичності прийом препарату слід відмінити. У осіб, які страждають на алкоголізм, застосування ципротерону зазвичай неефективне. Хворі з органічними порушеннями головного мозку та психічними хворобами, що страждають на сексуальні порушення, зазвичай резистентні до лікування Ципротероном-Тева. Якщо хворий має порушення фертильності, рекомендується перед початком лікування здійснити аналіз сперматограми. Перед початком лікування жінкам необхідно провести ендокринологічні тести та отримати консультацію гінеколога. У хворих, які страждають на легкі форми цукрового діабету, моніторинг рівня цукру повинен проводитися частіше, ніж зазвичай (наприклад, кожні 8 тижнів). При епілепсії, множинному склерозі, порфірії, отосклерозі, правці, артеріальній гіпертонії ризик розвитку побічних реакцій підвищується. При початку лікування Ципротероном-Тева вагітність має бути повністю виключена. Жінкам дітородного віку поряд із пероральними контрацептивами рекомендується використовувати бар'єрні протизаплідні засоби. Якщо в процесі лікування припиняються менструації, препарат слід відмінити до остаточного виключення вагітності. Негативного впливу Ципротерону-Тева на фертильність після припинення лікування не відмічено. У період лікування необхідно утримуватись від видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
166 100,00 грн
0,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаКонцентрат для приготування розчину - 1 мл: Діюча речовина: рамуцірумаб 10 мг; Допоміжні речовини: гліцин – 9,98 мг, L-гістидин – 0,65 мг, L-гістидин моногідрохлорид – 1,22 мг, полісорбат 80 – 0,10 мг, натрію хлорид – 4,38 мг, вода для ін'єкцій – qs до 1 мл. Концентрат для виготовлення розчину для інфузій 10 мг/мл. По 10 мл (100 мг/10 мл) або 50 мл (500 мг/50 мл) препарату в безбарвний скляний флакон типу I, закупорений гумовою пробкою з хлорбутилу, алюмінієвою обкаткою та поліпропіленовим ковпачком. По 1 флакону разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиРідина, від прозорої до слабко опалесцентної, від безбарвної до жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаПротипухлинні засоби, моноклональні антитіла.ФармакокінетикаЗгідно з результатами популяційного аналізу, фармакокінетичні показники рамуцирумабу у хворих на рак шлунка, недрібноклітинний рак легені та колоректальний рак схожі між собою. Рак шлунку При проведенні монотерапії рамуцирумабом у дозі 8 мг/кг кожні 2 тижні середні значення мінімальної концентрації (Cmin) рамуцирумабу у сироватці крові пацієнтів з пізніми стадіями раку шлунка становили 49,5 мкг/мл (діапазон: 6,3 - 228 мкг) 74,4 мкг/мл (діапазон: 13,8 - 234 мкг/мл) перед введенням четвертої та сьомої доз відповідно. Недрібноклітинний рак легені При проведенні комбінованої терапії рамуцирумабом у дозі 10 мг/кг з доцетакселом кожні 3 тижні Cmin рамуцирумабу у сироватці крові пацієнтів з недрібноклітинним раком легені становили 28,3 мкг/мл (діапазон: 2,5 - 108 мк /мл (діапазон: 3,1 - 128 мкг/мл) перед введенням третьої та п'ятої доз, відповідно. Колоректальний рак При проведенні комбінованої терапії рамуцирумабом у дозі 8 мг/кг з іринотеканом, кальцію фолінатом та фторурацилом (режим FOLFIRI) кожні 2 тижні, Cmin рамуцирумабу у сироватці крові пацієнтів з метастатичним колоректальним раком становили 46,3 119 мкг/мл) та 65,1 мкг/мл (діапазон: 14,5 - 205 мкг/мл) перед введенням третьої та п'ятої доз, відповідно. Всмоктування Рамуцірумаб призначений лише для внутрішньовенних інфузій. Розподіл Середній обсяг розподілу рамуцірумабу у рівноважному стані становить 5,4 л. Метаболізм Метаболізм рамуцірумабу не вивчений. Антитіла переважно виводяться у процесі катаболізму. Виведення Середній кліренс рамуцірумабу становить 0,015 л/год, а середній період напіввиведення (Т1/2) – 14 днів. Тимчасова та дозова залежність Чіткого відхилення від пропорційності дози для дослідження фармакокінетики рамуцирумаба в дозах від 6 мг/кг до 20 мг/кг не виявлено. При введенні рамуцірумабу кожні 2 тижні спостерігався коефіцієнт накопичення, що дорівнює 1,5. З моделей, побудованих методом популяційного фармакокінетичного моделювання, рівноважний стан досягається після введення шостої дози. Особливі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку За результатами популяційного аналізу фармакокінетики відмінності між експозицією рамуцирумабу (площа під кривою "концентрація-час", AUC) у пацієнтів віком 65 років та старших та пацієнтів віком до 65 років відсутні. Пацієнти з нирковою недостатністю Дослідження щодо оцінки впливу ниркової недостатності на фармакокінетику рамуцирумабу не проводилися. За результатами популяційного аналізу фармакокінетики AUC була приблизно однаковою у пацієнтів із легким ступенем ниркової недостатності (60 мл/хв ≤ кліренс креатиніну). Пацієнти з печінковою недостатністю Дослідження щодо оцінки впливу печінкової недостатності на фармакокінетику рамуцирумабу не проводилися. За результатами популяційного аналізу фармакокінетики AUC у пацієнтів з легким ступенем печінкової недостатності (загальний білірубін у 1,0-1,5 рази вище верхньої межі норми (ВГН) при будь-якій активності аспартатамінотрансферази (ACT) або активність ACT вище ВГН при загальному білірубіні не більше згідно з критеріями Національного інституту раку США (NCI СТСАЕ) і з помірним ступенем печінкової недостатності (загальний білірубін у 1.5-3,0 рази вище ВГН при будь-якій активності ACT) була приблизно такою ж, як і у пацієнтів з нормальною функцією печінки (загальний білірубін та ACT нижче ВДН). Дослідження рамуцирумабу за участю пацієнтів з печінковою недостатністю не проводилися. Інші групи пацієнтів За результатами популяційного аналізу фармакокінетики було показано, що вік (від 19 до 86 років), стать, расова приналежність, маса тіла, рівень альбуміну не впливають на фармакокінетику рамуцірумабу.ФармакодинамікаРамуцирумаб являє собою людське моноклональне антитіло, що відноситься до класу імуноглобулінів IgG1, яке специфічно зв'язується з рецептором 2 типу фактора росту ендотелію судин (VEGF) та блокує зв'язування рецептора 2 типу VEGF з лігандами VEGF-A, VEG. Рецептор 2 типу VEGK є ключовим медіатором ангіогенезу, що індукується VEGF. В результаті рамуцирумаб інгібує ліганд-стимульовану активацію рецептора 2 типу VEGF і компонентів його низхідного сигнального каскаду, у тому числі мітоген-активованих протеїнкіназ р44/р42, нейтралізуючи ліганд-індуковану проліферацію та міграцію енд. Імуногенність Як і всі терапевтичні протеїни, рамуцірумаб має потенційну імуногенність. Антитіла до рамуцирумабу були виявлені у 2,2% пацієнтів, включених у дослідження та отримували терапію рамуцирумабом. У жодного з пацієнтів, які мали антитіла до рамуцирумабу, інфузійні реакції не зареєстровані. У жодного з пацієнтів не було виявлено нейтралізуючих антитіл до рамуцірумабу. Даних для того, щоб оцінити дію антитіл на ефективність та безпеку рамуцірумабу, недостатньо.Показання до застосуванняРак шлунка або аденокарцинома гастроезофагеального переходу у складі комбінованої терапії з паклітакселом або як монотерапія у пацієнтів з прогресуванням захворювання після попереднього проведення хіміотерапії на основі препаратів платини та фторпіримідину. Місцевий або метастатичний недрібноклітинний рак легені (НМРЛ) у складі комбінованої терапії з доцетакселом у пацієнтів з прогресуванням захворювання при проведенні або після попереднього проведення хіміотерапії на основі препаратів платини. Метастатичний колоректальний рак (мКРР) у складі комбінованої терапії з іринотеканом, кальцію фолінатом та фторурацилом у пацієнтів з прогресуванням захворювання під час проведення або після попередньої терапії бевацизумабом, оксаліплатином та фторпіримідином.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до активного або будь-якого допоміжного компонента препарату. Пацієнти з НМРЛ за наявності інвазії пухлиною великих кровоносних судин чи розпаду пухлини. Вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Вагітність. Період грудного вигодовування. З обережністю артеріальна тромбоемболія в анамнезі; артеріальна гіпертензія; шлунково-кишкові перфорації в анамнезі; кровотечі в анамнезі; уповільнення процесу загоєння ран (див. розділ "Особливі вказівки"); цироз печінки тяжкого ступеня (клас В або С за класифікацією Чайлд-П'ю); цироз печінки з печінковою енцефалопатією; клінічно значущий асцит унаслідок цирозу чи гепаторенальний синдром; протеїнурія; тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); у пацієнтів, які дотримуються дієти з обмеженням кухонної солі.Вагітність та лактаціяЖінкам дітородного віку рекомендується уникати настання вагітності під час терапії Цирамзом. Пацієнток слід проінформувати про потенційний ризик для вагітності та плода. Жінкам дітородного віку необхідно застосовувати ефективні методи контрацепції під час терапії та протягом 3 місяців після введення останньої дози рамуцирумабу. Вагітність Дані щодо застосування рамуцірумабу у вагітних жінок відсутні. Даних щодо репродуктивної токсичності, отриманих при проведенні досліджень на тваринах, недостатньо. Оскільки ангіогенез дуже важливий задля збереження вагітності та розвитку плода, придушення ангіогенезу, викликане введенням рамуцирумаба, може негативно позначитися протягом вагітності, зокрема стані плода. У разі настання вагітності під час терапії рамуцирумабом пацієнтку слід поінформувати про можливий ризик, пов'язаний із збереженням вагітності, а також ризик для плода. Застосування препарату Цирамза не рекомендовано під час вагітності, а також жінкам дітородного віку, які не використовують контрацепцію. Період грудного вигодовування Інформація щодо проникнення рамуцирумабу у грудне молоко відсутня. Оскільки ризик для новонароджених/грудних дітей виключити не можна, під час терапії Цирамзом® і протягом як мінімум 3 місяців після введення останньої дози грудне вигодовування слід припинити. Фертильність Дані щодо впливу рамуцирумабу на фертильність у людини відсутні. На підставі результатів, отриманих при проведенні досліджень на тваринах, терапія Цирамзом може негативно позначитися на фертильності.Побічна діяНайбільш поширеними серйозними небажаними реакціями, пов'язаними з терапією препаратом Цирамза® (як монотерапія або комбінація з цитотоксичною хіміотерапією) є шлунково-кишкові перфорації, важкі шлунково-кишкові кровотечі, артеріальні тромбоемболічні ускладнення. Також спостерігаються часті небажані реакції: стомлюваність/астенія, нейтропенія, лейкопенія, діарея, стоматит, носові кровотечі та артеріальна гіпертензія. Відповідно до класифікації, представленої в Медичному словнику для нормативно-правової діяльності (MedDRA), небажані реакції, зареєстровані у пацієнтів, розподілені та представлені нижче за системами органів, частотою розвитку та ступенем тяжкості: Дуже часті (≥ 1/10); Часті (від ≥ 1/100 до Рак шлунка (Цирамза® у складі комбінованої терапії з паклітакселом) Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже часто – нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія. Порушення з боку обміну речовин та харчування: дуже часто – гіпоальбумінемія. Порушення з боку судин: дуже часто – артеріальна гіпертензія (включаючи кардіоміопатію на фоні артеріальної гіпертензії). Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже часто – носові кровотечі. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – шлунково-кишкові кровотечі, стоматит, діарея. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже часто – протеїнурія. Загальні розлади та порушення в місці введення: дуже часто – стомлюваність/астенія, периферичний набряк. Найбільш поширені небажані реакції, відмічені у ≥1% і Рак шлунка (Цирамза® як монотерапія) Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто – гіпокаліємія, гіпонатріємія. Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль. Порушення з боку судин: дуже часто – артеріальна гіпертензія. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – біль у животі, діарея. Найбільш поширені небажані реакції, відмічені у ≥1% і Найбільш поширені небажані реакції (включаючи реакції ≥3 ступеня), пов'язані з проведенням антиангіогенної терапії, що спостерігаються у пацієнтів, які отримували лікування препаратом Цирамза® – при проведенні різних клінічних досліджень: шлунково-кишкові перфорації, інфузійні реакції та протеїнурія. Недрібноклітинний рак легені (Цирамза® у складі комбінованої терапії з доцетакселом) Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже часто – фебрильна нейтропенія, нейтропенія, тромбоцитопенія. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – стоматит. Загальні розлади та порушення в місці введення: дуже часто – стомлюваність/астенія, запалення слизової оболонки, периферичний набряк. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже часто – носові кровотечі. Порушення з боку судин: дуже часто – артеріальна гіпертензія. Найбільш поширені небажані реакції, відмічені У ^1% і Метастатичний колоректальний рак (Цирамза® у складі комбінованої терапії за схемою FOLFIRI (іринотекан, кальцію фолінат та фторурацил)) Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже часто – нейтропенія, тромбоцитопенія. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – шлунково-кишкові кровотечі, стоматит. Загальні розлади та порушення разом: дуже часто - периферичний набряк. Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто – гіпоальбумінемія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже часто – протеїнурія (включаючи випадки нефротичного синдрому). Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже часто – носові кровотечі. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: дуже часто – синдром долонно-підошовної еритродизестезії. Порушення з боку судин: дуже часто – артеріальна гіпертензія. Найбільш поширені небажані реакції, зареєстровані у ≥1% іВзаємодія з лікарськими засобамиПаклітаксел - при одночасному застосуванні рамуцирумаб не впливає на фармакокінетику паклітакселу, а паклітаксел не впливає на фармакокінетику рамуцирумабу. Доцетаксел - при одночасному застосуванні рамуцирумаб не впливає на фармакокінетику доцетакселу. Іринотекан - при одночасному застосуванні рамуцирумаб не впливає на фармакокінетику іринотекану та його активного метаболіту, SN-38.Спосіб застосування та дозиДля внутрішньовенних інфузій. Терапія препаратом Цирамза може бути призначена і проводитися тільки під наглядом лікаря, який має досвід застосування протипухлинних препаратів. Після розведення препарат Цирамза вводять методом внутрішньовенної інфузії протягом періоду тривалістю близько 60 хвилин. Не слід вводити препарат внутрішньовенним болюсним методом або у вигляді швидкого внутрішньовенного введення. Для досягнення необхідної тривалості інфузії, що становить близько 60 хвилин, максимальна швидкість інфузії не повинна перевищувати 25 мг/хв або слід збільшити тривалість інфузії. Під час інфузії рекомендується стежити за станом пацієнта для виявлення ознак інфузійних реакцій. Крім того, необхідно забезпечити доступність відповідної реанімаційної апаратури. Премедикація Перед проведенням інфузій рамуцирумабу рекомендується проводити премедикацію антигістамінними препаратами (наприклад, дифенгідрамін). У разі розвитку у пацієнта інфузійної реакції 1 або 2 ступеня тяжкості згідно з класифікацією NCI СТСАЕ, премедикацію необхідно проводити перед усіма наступними інфузіями рамуцирумабу. У разі повторного розвитку інфузійної реакції 1 або 2 ступеня тяжкості пацієнту необхідно проводити премедикацію глюкокортикостероїдами (наприклад, дексаметазон). Надалі перед проведенням подальших інфузій рамуцирумабу необхідно проводити премедикацію із застосуванням наступних лікарських препаратів або їх аналогів: антигістамінні препарати (наприклад, дифенгідрамін) внутрішньовенно, парацетамол та дексаметазон. Рак шлунка або аденокарцинома гастроезофагеального переходу Комбінована терапія з паклітакселом Рекомендована доза препарату Цирамза становить 8 мг/кг у 1-й та 15-й дні 28-денного циклу до проведення інфузії паклітакселу. Рекомендована доза паклітакселу становить 80 мг/м2 у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом близько 60 хвилин у 1-й, 8-й та 15-й дні 28-денного циклу. Перед кожною інфузією паклітакселу пацієнтам слід провести клінічний та біохімічний аналіз крові з метою оцінки стану функції печінки. Перед кожною інфузією паклітакселу потрібне дотримання певних критеріїв. Необхідні критерії перед кожною інфузією паклітакселу: Нейтрофіли - 1-й день: ≥ 1,5 х 109/л; 8-й та 15-й дні: ≥ 1,0 х 109/л. Тромбоцити – 1-й день: ≥ 100 х 109/л; 8-й та 15-й дні: ≥ 75 х 109/л. Білірубін - ≤ 1,5 х ВДН. АСТ/Аланінамінотрансфераза (АЛТ) - Відсутність метастазів у печінку: АЛТ/АСТ ≤ 3 х ВГН; Метастази в печінку – АЛТ/АСТ ≤ 5 х ВГН. Застосування препарату Цирамза як монотерапія Рекомендована доза Цирамза при проведенні монотерапії становить 8 мг/кг, кожні 2 тижні у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом близько 60 хвилин, максимальна швидкість інфузії 25 мг/хв. Місцевий або метастатичний НМРЛ Рекомендована доза Цирамзи становить 10 мг/кг у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом близько 60 хвилин у 1-й день 21-денного циклу перед інфузією доцетакселу. Доцетаксел у дозі 75 мг/м2 необхідно вводити у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом близько 60 хвилин на 1 день 21-денного циклу. Метастатичний колоректальний рак Рекомендована доза Цирамзи становить 8 мг/кг у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом близько 60 хвилин кожні два тижні перед проведенням комбінованої хіміотерапії за схемою FOLFIRI. Перед початком хіміотерапії пацієнтам слід здійснити клінічний аналіз крові. Перед проведенням хіміотерапії за схемою FOLFIRI потрібне дотримання певних критеріїв. Необхідні критерії перед хіміотерапією за схемою FOLFIRI: Нейтрофіли - ≥ 1,5 х 109/л; Тромбоцити – ≥ 100 х 109/л; Токсичні явища з боку шлунково-кишкового тракту на фоні хіміотерапії - ≤ 1 ступеня (згідно з критеріями NCI СТСАЕ). Тривалість терапії Терапію препаратом Цирамза слід продовжувати до появи ознак прогресування захворювання або розвитку неприйнятної токсичності. Рекомендації щодо корекції режиму дозування Інфузійні реакції У разі розвитку у пацієнта інфузійної реакції 1 або 2 ступеня тяжкості слід знизити швидкість інфузії препарату Цирамза на 50% для проведення, а також для всіх подальших інфузій. У разі розвитку інфузійної реакції 3 або 4 ступеня тяжкості терапію препаратом Цирамза слід негайно і повністю припинити. Артеріальна гіпертензія Перед кожним введенням препарату Цирамза слід контролювати артеріальний тиск з проведенням терапії відповідно до клінічних показань. У разі розвитку артеріальної гіпертензії тяжкого ступеня терапію препаратом Цирамза слід тимчасово припинити до досягнення адекватного контролю на тлі лікарської терапії. Якщо проведення гіпотензивної терапії не призводить до досягнення безпечного рівня артеріального тиску, терапію Цирамзом слід повністю припинити. Протеїнурія Під час проведення лікування препаратом Цирамза® необхідно контролювати стан пацієнтів для виявлення ознак розвитку або посилення протеїнурії. Якщо рівень білка в сечі становить ≥2+, слід здійснити аналіз добової сечі. Якщо рівень білка в сечі становить ≥2 г/24 години, терапію Цирамзом слід тимчасово припинити. Після зниження рівня білка у сечі до Рекомендована початкова доза Цирамзу - 8 мг/кг. Перше зниження дози Цирамзу - 6 мг/кг. Повторне зниження дози Цирамзу - 5 мг/кг. Рекомендована початкова доза Цирамзу - 10 мг/кг. Перше зниження дози Цирамзу - 8 мг/кг. Повторне зниження дози Цирамзу - 6 мг/кг. Якщо рівень білка в сечі становить >3 г/24 години, або у разі розвитку нефротичного синдрому терапію препаратом Цирамза слід повністю припинити. Планові операції або уповільнення процесу загоєння ран Терапію препаратом Цирамза слід тимчасово припинити як мінімум за 4 тижні до проведення планової операції. У разі виникнення ускладнень, пов'язаних із уповільненням процесу загоєння ран, терапію препаратом Цирамза слід тимчасово припинити до повного загоєння ран. Корекція режиму дозування паклітакселу На підставі рівня токсичності, що відзначається у пацієнта, доза паклітакселу може бути знижена. При розвитку гематологічної токсичності 4 ступеня або негематологічної токсичності 3 ступеня тяжкості, пов'язаної з терапією паклітакселом, відповідно до критеріїв NCI СТСАЕ рекомендується знизити дозу паклітакселу на 10 мг/м2 на час усіх наступних циклів терапії. Наступне зниження дози на 10 мг/м2 рекомендовано у разі збереження або повторного розвитку токсичності. Корекція режиму дозування схеми FOLFIRJ (іринотекан, кальцію фолінат та фторурацил) У разі розвитку певних проявів токсичності дози окремих препаратів схеми FOLFIRI можуть бути знижені. Зміна дози кожного окремого препарату схеми FOLFIRI повинна здійснюватися незалежно один від одного за алгоритмом, представленим у таблиці 4. У таблиці 5 представлена докладна інформація про відстрочення введення або зниження дози препаратів схеми FOLFIRI під час наступного циклу на підставі максимального ступеня вираженості певних небажаних явищ. Зниження дози препаратів FOLFIRI. Препарат схеми FOLFIRI Рівень дози Початкова доза -1 -2 -3 Іринотекан 180 мг/м2 150 мг/м2 120 мг/м2 100 мг/м2 5-фторурацил болюсно 400 мг/м2 200 мг/м2 0 мг/м2 0 мг/м2 5-фторурацил інфузійно 2400 мг/м2 за 46-48 годин 2000 мг/м2 за 46-48 годин 1600 мг/м2 за 46-48 годин 1200 мг/м2 за 46-48 годин Зміна дози препаратів схеми FOLFIRI у разі розвитку певних небажаних явищ Небажане явище Ступінь NCI СТСАЕ Зміна дози в 1-й день циклу лікування, що настає за розвитком НЯ Діарея 2 Якщо виразність діареї зменшилася до 1 ступеня, дозу 5-фторурацилу знижують на 1 дозовий рівень. При відновленні діареї 2 ступеня вираженості дозу 5-фторурцилу та іринотекану знижують на 1 дозовий рівень. 3 Якщо виразність діареї зменшилася до ≤ 1 ступеня, дозу 5-фторурацилу та іринотекану знижують на 1 дозовий рівень. 4 Якщо виразність діареї зменшилася до ≤ 1 ступеня, дозу 5-фторурацилу та іринотекану знижують на 2 дозові рівні. Якщо діарея 4 ступеня виразності не дозволилася до ≤ 1 ступеня, введення 5-фторурацилу та іринотекану відкладають не більше ніж на 28 днів до дозволу явища до ≤ 1 ступеня. Нейтропенія або тромбоцитопенія За відповідністю гематологічним критеріям у таблиці 2 За невідповідності гематологічним критеріям у таблиці 2 2 Корекція дози не потрібна. Дозу 5-фторурацилу та іринотекану знижують на 1 дозовий рівень. 3 Дозу 5-фторурацилу та іринотекану знижують на 1 дозовий рівень. Введення 5-фторурацилу та іринотекану відкладають не більше ніж на 28 днів до дозволу явища до ≤ 1 ступеня, потім дозу 5-фторурацилу та іринотекану знижують на 1 дозовий рівень. 4 Дозу 5-фторурацилу та іринотекану знижують на 2 дозові рівні. Введення 5-фторурацилу та іринотекану відкладають не більше ніж на 28 днів до дозволу явища до ≤ 1 ступеня, потім дозу 5-фторурацилу та іринотекану знижують на 2 дозові рівні. Стоматит/запалення слизової оболонки ротової порожнини 2 Якщо виразність стоматиту/запалення слизової оболонки ротової порожнини зменшилася до 1 ступеня, дозу 5-фторурацилу знижують на 1 дозовий рівень. При відновленні стоматиту/запалення слизової оболонки ротової порожнини 2 ступеня вираженості дозу 5-фторурацилу знижують на 2 дозові рівні. 3 Якщо виразність стоматиту/запалення слизової оболонки ротової порожнини зменшилася до 1 ступеня, дозу 5-фторурацилу знижують на 1 дозовий рівень. Якщо 3 ступінь виразності стоматиту/запалення слизової оболонки ротової порожнини не зменшилася до ≤ 1 ступеня, введення 5-фторурацилу відкладають не більше ніж на 28 днів до дозволу явища до ≤ 1 ступеня, потім дозу 5-фторурацилу знижують на 2 дозові рівні. 4 Введення 5-фторурацилу відкладають не більше ніж на 28 днів до дозволу явища до ≤ 1 ступеня, потім дозу 5-фторурацилу знижують на 2 дозові рівні. Фебрильна нейтропенія При відповідності гематологічним критеріям у таблиці 2 та вирішенні лихоманки При невідповідності гематологічним критеріям у таблиці 2 та вирішенні лихоманки Дозу 5-фторурацилу та іринотекану знижують на 2 дозові рівні. Введення 5-фторурацилу та іринотекану відкладають не більше ніж на 28 днів до дозволу явища до ≤ 1 ступеня, потім дозу 5-фторурацилу та іринотекану знижують на 2 дозові рівні. До початку наступного циклу слід розглянути можливість використання колонієстимулюючих факторів. * - 28-денний період починається в 1-й день циклу, що іде за розвитком НЯ. Корекція режиму дозування доцетакселу На підставі рівня токсичності, що відзначається у пацієнта, доза доцетакселу може бути знижена. Пацієнти, у яких під час лікування доцетакселом спостерігається розвиток фебрильної нейтропенії, зниження рівня нейтрофілів. Пацієнти похилого віку Під час проведення клінічних досліджень не було отримано даних щодо підвищення ризику побічних ефектів у пацієнтів віком 65 років та старших порівняно з пацієнтами віком до 65 років. Рекомендації щодо зниження доз відсутні. Пацієнти з нирковою недостатністю Дослідження застосування препарату Цирамза® у пацієнтів з нирковою недостатністю не проводилося. Згідно з наявними клінічними даними, можна припустити, що пацієнтам з нирковою недостатністю легкого, помірного або важкого ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Рекомендації щодо зниження доз відсутні. Пацієнти з печінковою недостатністю Дослідження застосування препарату Цирамза® у пацієнтів з печінковою недостатністю не проводилося. Згідно з клінічними даними, можна припустити, що пацієнтам з печінковою недостатністю легкого або помірного ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Дані щодо застосування рамуцирумабу у пацієнтів з печінковою недостатністю тяжкого ступеня відсутні. Рекомендації щодо зниження доз відсутні. Діти та підлітки до 18 років Безпека та ефективність препарату Цирамза® при застосуванні у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлені. Інструкції з приготування та введення інфузійного розчину Як розчинник слід використовувати лише 0,9% розчин натрію хлориду. Препарат Цирамза не слід призначати або змішувати з розчинами декстрози. Кожен флакон призначений для одноразового застосування. Перед розведенням необхідно перевірити вміст флакона на наявність механічних включень та зміну кольору. У разі виявлення механічних увімкнень або зміни кольору флакон не слід використовувати. Щоб гарантувати стерильність приготовленого інфузійного розчину необхідно дотримання методів асептики. У разі використання попередньо заповнених контейнерів для внутрішньовенних інфузій На підставі розрахованого об'єму рамуцирумабу необхідно видалити відповідний об'єм 0,9% розчину хлориду натрію з попередньо заповненого контейнера для внутрішньовенних інфузій об'ємом 250 мл. З дотриманням методів асептики ввести розрахований обсяг рамуцірумабу у контейнер для внутрішньовенних інфузій. Загальний обсяг контейнера повинен становити 250 мл. Обережно перевернути контейнер для рівномірного перемішування. Розчин для інфузій не заморожувати та не струшувати. Не розбавляти іншими розчинами та не використовувати одночасно з іншими електролітами чи лікарськими препаратами. У разі використання порожніх контейнерів для внутрішньовенних інфузій З дотриманням методів асептики необхідно ввести розрахований обсяг рамуцірумабу в порожній контейнер для внутрішньовенних інфузій. Додати відповідну кількість 0,9% розчину хлориду натрію, щоб загальний обсяг становив 250 мл. Обережно перевернути контейнер для рівномірного перемішування. Розчин для інфузій не заморожувати та не струшувати. Не розбавляти іншими розчинами та не використовувати одночасно з іншими електролітами чи лікарськими препаратами. Невикористаний розчин препарату слід утилізувати відповідним способом, оскільки препарат Цирамза не містить протимікробних консервантів. Вводити препарат рекомендується з використанням інфузійної помпи. Для інфузії слід використовувати окрему систему для інфузій з вбудованим фільтром з низьким ступенем зв'язування білків з розміром пор 0,22 мкм. Наприкінці інфузії систему слід промити 0,9% розчином хлориду натрію. Приготовлений інфузійний розчин Розчин для інфузій Цирамза®, приготовлений відповідно до інструкції, не містить консервантів протимікробів. Розчин для інфузій Цирамза залишається стабільним з точки зору хімічних і фізичних властивостей протягом 24 годин при температурі від 2 до 8 °С або протягом 4 годин при кімнатній температурі нижче 30 °С. Однак розчин слід використовувати відразу ж після приготування, щоб уникнути мікробіологічної контамінації. Якщо отриманий розчин не може бути використаний негайно, відповідальність за його зберігання та подальше використання несе користувач. Термін зберігання не повинен перевищувати 24 години при температурі від 2 до 8 °С, за винятком випадків, коли розведення проводили в контрольованих та валідованих асептичних умовах.ПередозуванняДані про передозування у людини відсутні. Препарат Цирамза призначали під час проведення дослідження I фази в дозах до 10 мг/кг кожні 2 тижні, при цьому максимально переносима доза досягнута не була. У разі передозування слід проводити симптоматичну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАртеріальні тромбоемболічні ускладнення У ході клінічних досліджень було зареєстровано серйозні артеріальні тромбоемболічні ускладнення, що включають інфаркт міокарда, зупинку серця, інсульт, ішемію головного мозку. При виникненні серйозного артеріального тромбоемболічного ускладнення терапію препаратом Цирамза® слід повністю припинити. Шлунково-кишкові перфорації Препарат Цирамза відноситься до антиангіогенної терапії і може підвищувати ризик шлунково-кишкових перфорацій. При виникненні шлунково-кишкової перфорації терапію препаратом Цирамза слід повністю припинити. Тяжка кровотеча Препарат Цирамза відноситься до антиангіогенної терапії і може підвищувати ризик розвитку тяжкої кровотечі. При виникненні кровотечі 3 або 4 ступеня тяжкості терапію препаратом Цирамза слід повністю припинити. У пацієнтів із схильністю до кровотеч, а також у пацієнтів, які одночасно отримують лікування антикоагулянтами або іншими лікарськими препаратами, що підвищують ризик кровотечі, необхідно контролювати клінічний аналіз крові та параметри згортання. У пацієнтів з раком шлунка, які отримували лікування препаратом Цирамза® у складі комбінованої терапії з паклітакселом, та у пацієнтів з мКРР, які отримували лікування препаратом Цирамза® у складі комбінованої терапії за схемою FOLFIRI, були відмічені тяжкі шлунково-кишкові кровотечі, у тому числі з летальними. результатом. Легенева кровотеча при НМРЛ Пацієнти з плоскоклітинним гістологічним типом пухлини схильні до підвищеного ризику розвитку серйозних легеневих кровотеч. Однак збільшення частоти випадків легеневої кровотечі 5 ступеня вираженості серед пацієнтів з плоскоклітинним типом пухлини, які отримували терапію рамуцирумабом, у рамках клінічного дослідження не було відзначено. Пацієнти з НМРЛ, у яких в анамнезі була легенева кровотеча в недавньому минулому (>2,5 мл або артеріальна кров), а також пацієнти з ознаками утворення порожнини розпаду в пухлини (незалежно від гістологічного типу) на початковому етапі та пацієнти з будь-якими ознаками інвазії пухлиною великих кровоносних судин або проростання пухлини поблизу великих кровоносних судин не допускалися до участі у клінічних дослідженнях (див. розділ "Протипоказання").У клінічне дослідження за показанням НМРЛ не включалися пацієнти, які отримували терапію антикоагулянтами за будь-якою схемою та/або тривалу терапію нестероїдними протизапальними препаратами або антитромбоцитарними препаратами. Допускалося застосування ацетилсаліцилової кислоти у дозах не більше 325 мг на добу. Інфузійні реакції У ході клінічних досліджень з рамуцирумабом було відзначено інфузійні реакції. Більшість реакцій була зареєстрована при першій або другій інфузії Цирамзу. Під час інфузії необхідно стежити за станом пацієнта для виявлення ознак інфузійних реакцій. Симптоми можуть включати: м'язову ригідність/тремор, біль у спині/спазми, біль у грудях та/або відчуття здавленості, озноб, гіперемію шкіри, задишку, свистяче дихання, гіпоксію та парестезію. Тяжкі випадки можуть супроводжуватися такими симптомами: бронхоспазм, надшлуночкова тахікардія, артеріальна гіпотензія. При виникненні інфузійних реакцій 3 або 4 ступеня тяжкості терапію препаратом Цирамза слід негайно і повністю припинити. Артеріальна гіпертензія: Повідомлялося про підвищення частоти випадків тяжкої артеріальної гіпертензії у пацієнтів, які отримували препарат Цирамза. У більшості випадків артеріальну гіпертензію купували за допомогою стандартної антигіпертензивної терапії. У разі попередньої артеріальної гіпертензії у пацієнта терапію препаратом Цирамза® не слід розпочинати до повного контролю за рівнем артеріального тиску. Під час терапії Цирамзом рекомендується здійснювати моніторинг артеріального тиску. У разі виникнення тяжкої артеріальної гіпертензії терапію рамуцирумабом слід тимчасово призупинити до нормалізації стану за допомогою антигіпертензивної терапії. При розвитку клінічно значущої артеріальної гіпертензії, яка не піддається контролю за допомогою антигіпертензивних лікарських засобів, терапію Цирамзом слід повністю припинити. Уповільнення процесу загоєння ран Вплив рамуцирумабу на процес загоєння ран у пацієнтів з тяжкими ранами не вивчений. У ході доклінічних досліджень на тваринах рамуцирумаб не уповільнював процес загоєння ран. Однак рамуцірумаб відноситься до антиангіогенної терапії і потенційно може негативно впливати на процес загоєння ран, тому, принаймні, за 4 тижні перед плановим хірургічним втручанням терапію рамуцирумабом слід тимчасово призупинити. Рішення про відновлення терапії рамуцирумабом після хірургічного втручання слід приймати на підставі клінічного висновку щодо достатнього загоєння ран. У разі виникнення у пацієнта ускладнень, пов'язаних із загоєнням ран, терапію рамуцирумабом слід припинити до повного загоєння ран. Печінкова недостатність Рамуцирумаб слід обережно призначати пацієнтам з цирозом печінки тяжкого ступеня (клас В або С за класифікацією Чайлд-П'ю), цирозом з печінковою енцефалопатією, клінічно значущим асцитом внаслідок цирозу та гепаторенальним синдромом. У таких пацієнтів рамуцирумаб слід застосовувати лише у випадку, якщо потенційна користь терапії перевищує ризик прогресування печінкової недостатності. Фістули Терапія препаратом Цирамза може сприяти підвищенню ризику утворення фістул у пацієнтів. У разі утворення фістули терапію рамуцірумаб слід припинити. Протеїнурія Повідомлялося про підвищення частоти випадків протеїнурії у пацієнтів, які отримували терапію Цирамзом. Під час проведення лікування препаратом Цирамза® необхідний моніторинг пацієнтів з метою виявлення розвитку або посилення протеїнурії. Якщо рівень білка в сечі становить ≥2+, слід здійснити аналіз добової сечі. Якщо рівень білка в сечі становить ≥2 г/24 години, терапію Цирамзом слід тимчасово припинити. Після зниження рівня білка у сечі до Якщо рівень білка в сечі становить >3 г/24 години, або у разі розвитку нефротичного синдрому терапію препаратом Цирамза слід повністю припинити. Стоматит Серед пацієнтів, які отримували препарат Цирамза в комбінації з хіміотерапевтичними препаратами, було відмічено підвищення частоти випадків розвитку стоматиту в порівнянні з пацієнтами, які отримували плацебо у поєднанні з хіміотерапевтичними препаратами. У разі розвитку стоматиту слід негайно розпочати симптоматичне лікування. Ниркова недостатність Дані щодо безпеки застосування препарату Цирамза® у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатиніну від 15 мл/хв до 29 мл/хв) обмежені. Дієта з обмеженням споживання кухонної солі У кожному флаконі об'ємом 10 мл міститься близько 17 мг натрію, а кожному флаконі об'ємом 50 мл міститься близько 85 мг натрію. Пацієнтам, які дотримуються дієти з обмеженням споживання солі, слід враховувати цю інформацію. Терапію препаратом Цирамза слід припинити на невизначений термін у разі: розвитку тяжких артеріальних тромбоемболічних ускладнень; Шлунково-кишкових перфорацій; Кровотечі 3 або 4 ступеня тяжкості згідно з критеріями NCI СТСАЕ; Спонтанної освіти фістул. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Цирамза® не впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. У разі виникнення симптомів, що впливають на концентрацію уваги та швидкість психомоторних реакцій, слід утриматися від керування транспортом та роботи з механізмами до зникнення даного ефекту.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептом
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: мелатонін 2 мг; Допоміжні речовини: сополімер метилметакрилату, триметиламоніоетилметакрилату хлориду і етилакрилату [1:2:0.1] - 40 мг, кальцію гідрофосфату дигідрат - 40 мг, лактози моногідрат - 80 мг, кремнію діоксид колоїдний - 2 мг, тальк 2 мг. Таблетки по 2 мг, 21 штука в блістері, в картонній пачці.Опис лікарської формиТаблетки пролонгованої дії білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі.ФармакокінетикаВсмоктування. Мелатонін після прийому внутрішньо у дорослих швидко всмоктується із ШКТ, у літніх швидкість всмоктування може бути знижена на 50%. При прийомі мелатоніну у діапазоні доз 2-8 мг кінетичні параметри мають лінійний характер динаміки. Біодоступність становить 15%. Відзначається значний ефект першого проходження через печінку з оцінкою первинного метаболізму 85%. Тmax - 3 години при прийомі препарату після їди. Прийом їжі впливає на абсорбцію мелатоніну та його Cmax у плазмі крові при прийомі Циркадину у дозі 2 мг внутрішньо. Супутній прийом їжі сповільнював абсорбцію мелатоніну, що призводило до більш тривалого Тmax (Тmax = 3 год порівняно з Тmax = 0.75 год) та нижчої Cmax (1020 пг/мл порівняно з 1176 пг/мл). Розподіл. У дослідженнях in vitro зв'язування мелатоніну з білками плазми становить 60%. В основному мелатонін зв'язується з альбуміном, альфа1-кислим глікопротеїном та ЛПВЩ. При тривалому лікуванні не відмічено кумуляції препарату. Ці дані поєднуються з коротким T1/2 мелатоніну у людини. Метаболізм. Експериментальні дослідження дозволяють припустити, що у процесі метаболізму мелатоніну беруть участь ізоферменти CYP1A1, CYP1A2 та, можливо, CYP2C19 системи цитохрому Р450. Основний метаболіт мелатоніну – 6-сульфатоксимелатонін неактивний. Процес пресистемного метаболізму відбувається у печінці. Екскреція метаболіту завершується протягом 12 годин після прийому внутрішньо. Виведення. T1/2 становить 3.5-4 год. Виведення здійснюється на 89% нирками, у вигляді сульфату та кон'югатів глюкуроніду 6-гідроксимелатоніну, а 2% препарату виводиться у незміненому вигляді. У жінок спостерігається 3-4-кратне порівняно з чоловіками значення Сmах. Також відзначена п'ятикратна міжіндивідуальна варіабельність Сmах у межах однієї статі. Проте, інших відмінностей у показниках фармакодинаміки у чоловіків та жінок, крім відмінностей у концентрації препарату у плазмі крові, не відзначено. Процес метаболізму, як відомо, уповільнюється із віком. При різних дозах мелатоніну більш високі значення AUC та Сmах отримані у літніх людей, що відображає знижений метаболізм у пацієнтів цієї групи. У той час як Сmах у дорослих (18-45 років) становила 500 пг/мл, у літніх (55-69 років) - 1200 пг/мл; AUC у дорослих – 3000 пг × ч/мл та 5000 пг × ч/мл – у літніх. Пацієнти з порушенням функції нирок: через 1 та 3 тижні курсового лікування Циркадином у дозі 2 мг проводили забір крові о 23:00 через 2 години після прийому препарату внутрішньо, концентрація склала 411.4±56.5 та 432±83.2 пг, відповідно, і подібна до такої. при одноразовому прийомі 2 мг Циркадіна здоровими добровольцями. Пацієнти з порушенням функції печінки: печінка є основним органом, який бере участь у метаболізмі мелатоніну, тому захворювання печінки призводять до підвищення концентрації ендогенного мелатоніну. Концентрація мелатоніну в плазмі суттєво збільшувалася у денний час доби у пацієнтів з цирозом печінки. Відзначено значне зниження загальної екскреції 6-сульфатоксимелатоніну порівняно з контрольною групою.ФармакодинамікаСнодійний препарат. Мелатонін є синтетичним аналогом гормону, що виробляється епіфізом, і за хімічною структурою близький до серотоніну. У фізіологічних умовах секреція мелатоніну підвищується невдовзі після настання темного часу доби, досягає максимальних значень о 2-4 годині ночі і знижується протягом другої половини ночі. Вважається, що мелатонін контролює циркадні ритми та сприйняття циклу день-ніч. Має снодійний ефект і покращує засинання. Передбачається, що вплив мелатоніну на рецептори МТ1, МТ2 та МТЗ посилює снодійну дію, оскільки ці рецептори (переважно МТ1 та МТ2) залучені до регуляції циркадних ритмів та сну. Вміст ендогенного мелатоніну знижується з віком, тому препарат може суттєво покращити якість сну при первинному безсонні, особливо у пацієнтів віком від 55 років. Циркадин у дозі 2 мг на добу у вечірні години збільшує тривалість та покращує якості сну, а також покращує активність у період неспання, без погіршення психомоторних реакцій протягом дня.Клінічна фармакологіяСнодійний препарат.ІнструкціяТаблетки слід ковтати повністю для підтримки уповільненого вивільнення. Не слід розламувати або жувати таблетку для полегшення процесу ковтання.Показання до застосуванняКороткочасне лікування первинного безсоння, що характеризується поганою якістю сну у пацієнтів старше 55 років (як монотерапія).Протипоказання до застосуванняВроджена непереносимість галактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції, уроджений дефіцит лактази; Аутоімунні захворювання; печінкова недостатність; Дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека застосування не встановлені); Підвищена чутливість до компонентів препарату (активної речовини та допоміжних речовин).Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяІнфекційні та паразитарні захворювання: рідко – оперізуючий герпес. З боку крові та лімфатичної системи: рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку імунної системи: частота невідома – реакції гіперчутливості. З боку обміну речовин та харчування: рідко – гіпертригліцеридемія, гіпокаліємія, гіпонатріємія. Порушення психіки: нечасто – дратівливість, нервозність, занепокоєння, безсоння, незвичайні сновидіння, нічні кошмари, тривога; рідко – зміни настрою, агресія, ажитація, плаксивість, симптоми стресу, дезорієнтація, раннє ранкове пробудження, збільшення лібідо, знижений настрій, депресія. З боку нервової системи: нечасто – мігрень, біль голови, млявість, психомоторна гіперактивність, запаморочення, сонливість; рідко - непритомність, порушення пам'яті, порушення концентрації уваги, сновидний стан, синдром неспокійних ніг, погана якість сну, парестезії. З боку органу зору: рідко – зниження гостроти зору, нечіткість зору, підвищена сльозотеча. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко – вертиго, позиційне вертиго. З боку серця: рідко – стенокардія напруги, відчуття серцебиття. З боку судин: нечасто – артеріальна гіпертензія, рідко – “припливи”. З боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – абдомінальний біль, абдомінальний біль у верхній частині живота, диспепсія, виразковий стоматит, сухість у роті, нудота; рідко - гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, шлунково-кишкове порушення або розлад, утворення міхурів на слизовій оболонці порожнини рота, виразковий глосит, блювання, абнормальний кишковий шум, здуття живота, гіперсекреція слини, неприємний запах з рота, абін. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – гіпербілірубінемія. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – дерматит, пітливість ночами, свербіж та генералізоване свербіння, висипання, сухість шкіри; рідко - екзема, еритема, дерматит рук, псоріаз, генералізований висип, сверблячий висип, ураження нігтів; частота невідома - набряк Квінке, набряк рота, набряк язика. З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – біль у кінцівці; рідко – артрит; м'язовий спазм, біль у шиї, нічні судоми. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – глюкозурія, протеїнурія; рідко – поліурія, гематурія, ніктурія. З боку статевих органів та грудної залози: нечасто – менопаузні симптоми; рідко – пріапізм, простатит; частота невідома – галакторея. Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто – астенія, біль у грудях; рідко – стомлюваність, біль, спрага.Взаємодія з лікарськими засобамиПід час прийому Циркадина слід вживати алкоголь, т.к. він знижує ефективність препарату. Циркадин потенціює седативну дію бензодіазепінових та не бензодіазепінових снодійних засобів, таких як залеплон, золпідем та зопіклон. У ході клінічного дослідження спостерігалися чіткі ознаки транзиторної фармакодинамічної взаємодії між Циркадином та золпідемом протягом однієї години після їх прийому. Комбіноване застосування може призводити до прогресуючого розладу уваги, пам'яті та координації порівняно з монотерапією золпідемом. У ході досліджень Циркадін призначався спільно з тіоридазином та іміпраміном, препаратами, що впливають на ЦНС. У жодному випадку не було виявлено клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії. Тим не менш, одночасне застосування з Циркадином призводило до підвищення відчуття спокою та до труднощів у виконанні певних завдань порівняно з монотерапією іміпраміном, а також посилення почуття "помутніння в голові", порівняно з монотерапією тіоридазином.Спосіб застосування та дозиВсередину, по 2 мг 1 раз на добу, після їди, увечері, за 1-2 години перед сном. Курс лікування може становити до 13 тижнів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЦиркадин може викликати сонливість. Тому препарат слід призначати з обережністю, якщо сонливість, що викликається, загрожує безпеці хворого. Клінічні дані щодо застосування Цикардину у хворих з аутоімунними захворюваннями відсутні, у зв'язку з цим Циркадин не рекомендується призначати хворим з аутоімунними захворюваннями. Цей препарат не слід призначати пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, недостатністю лактази lapp або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози. Циркадин викликає сонливість, у зв'язку з цим у період лікування слід утриматися від керування автотранспортом та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Дозування: 550 мг Форма випуску: капс. Виробник: Аліна Фарма Завод-виробник: Аліна Фарма ТОВ(Росія). .
Дозування: 550 мг Фасування: N60 Форма випуску: капс. Упакування: упак. Виробник: Джі Ел Ес Фармасьютікалз Завод-виробник: Глобал Хелфкеар ТОВ(Росія).
Склад, форма випуску та упаковкаГлюкоза (декстроза), D-манноза, магнію цитрат, поліетиленгліколь, ароматизатор натуральний "вишня", L-лейцин.ХарактеристикаКомплексна дія Цистель визначається властивостями D-маннози, що входять до його складу. D-манноза має антиадгезивну дію щодо більшості інфекційних агентів циститу. Більшість D-маннози, що надійшла в організм, не метаболізується і потрапляє в сечовий міхур. Там вона перешкоджає прикріпленню бактерій до слизової оболонки сечовивідних шляхів. Внаслідок чого бактерії зі струмом сечі активно виводяться з організму, припиняючи свій негативний вплив на організм.РекомендуєтьсяЯк біологічно активну добавку до їжі - додаткового джерела магнію.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів, порушення вуглеводного обміну.Спосіб застосування та дозиТаблетки розжовувати, запиваючи водою, або розчиняти в 1/2 склянки (100 мл) води. Дітям 3-7 років по 1 таблетці 2 рази на день під час їжі, дітям 7-14 років по 2 таблетки 2 рази на день під час їжі, дітям 14-18 років по 3 таблетки 2 рази на день під час їжі. Тривалість прийому – 1 місяць. За потреби прийом можна повторити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем-педіатром; дітям до 14 років приймати продукт за погодженням та під наглядом лікаря-педіатра.Умови відпустки з аптекБез рецепта
Склад, форма випуску та упаковкаD-маннозу, магнію оксид, желатин (капсула). Властивості компонентівD-манноза має антиадгезивну дію щодо більшості інфекційних агентів, що викликають цистит. Більшість D-маннози, потрапляючи в організм, виводиться у постійному вигляді із сечею і накопичується в сечовому міхурі, перешкоджаючи прикріпленню бактерій до слизової оболонки сечового міхура.
731,00 грн
665,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаЛактоза моногідрат, D-манноза, екстракт плодів журавлини, аскорбінова кислота (вітамін С), антистежуючі агенти - магнію стеарат (Е470), кремнію діоксид аморфний (Е551), носій-стеаринова кислота (E570). Харчова цінність на 1 таблетці: вуглеводи - 1,6 г. Енергетична цінність в 1 таблетці – 27 кДж/6,4 ккал.ХарактеристикаВисокоякісний екстракт журавлини Exocyan™ Ехосyаn™ - це унікальний стандартизований екстракт журавлини, який виробляє компанія Nexira у місті Бордо, Франція. Екстракт журавлини Ехосyаn™ стандартизований за проантоціанідинами (унікальні технології дозволяють виділити з журавлини проантоціанідини А), які доведено зменшують ймовірність (ризик) інфекцій сечовивідних шляхів. Як розвивається бактеріальний цистит? Бактерія потрапляє до сечового міхура або сечового тракту. У такому стані вона ще не може зашкодити організму. На поверхні стінки бактерії є спеціальні вії або джгутики – фімбрії (пили). Вони виробляють специфічний білок – адгезин. Білок адгезин зв'язується з рецепторами на поверхні клітин, що вистилають сечовий міхур. Бактерія прикріпилася до слизової оболонки! З цього моменту вона починає виділяти у клітини сечового міхура токсини, «забирати» з клітин корисні речовини та розмножуватися. Клітини сечового міхура ушкоджуються та гинуть. Починається цистит. Цистеніум II: Потрійна дія компонентів Компоненти Цистеніуму II порушують механізм «заселення» бактеріями сечового міхура, тому впливають безпосередньо на причину розвитку циститу. Цистеніум II: Уважний підхід до захисту Активні компоненти Цистеніуму II діють на ту саму «мішень», що підвищує ефективність захисту. Ефективність не знижується при тривалому прийомі, оскільки у бактерій не формується стійкість (резистентність) до впливу рослинних компонентів. Високий профіль безпеки: можна приймати вагітним жінкам та дітям з 7 років. Не містить ароматизаторів, барвників, консервантів, підсолоджувачів.РекомендуєтьсяРекомендується як біологічно активна добавка до їжі - додаткового джерела вітаміну С, що містить проантоціанідини.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів продукту.Спосіб застосування та дозиДітям старше 7 років та дорослим по 1 таблетці 1-2 рази на день під час їжі. Тривалість прийому – 2 тижні. За необхідності курс прийому повторити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем. Перед застосуванням дітей необхідно проконсультуватися з лікарем-педіатром. Вагітним і жінкам, що годують, приймати за призначенням і під наглядом лікаря.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Фасування: N14 Форма випуску: порошок Упаковка: пакетик-саше Виробник: Органіка Завод-виробник: Софар С. П. А(Італія).
Склад, форма випуску та упаковкаЕкстракт листя ортосифону, листя берези, листя брусниці, пальметто ягоди, екстракт, кореневища та корінь елеутерококу. Допоміжні речовини: лактоза, кальцію стеарат. Властивості компонентівПетрушка городня (аркуш) петрушка використовується при функціональних захворюваннях сечового міхура та для зняття набряків різного походження.
Склад, форма випуску та упаковкаДвоплідник стебельковий (Didymocarpus Pedicellata) 130 мг, Каменяломка язичкова (Saxifraga ligulata Syn.Bergenia ligulata / ciliata) 98 мг, Марена серцелиста / Manjishtha (Rubia cordifolia) 32 мг / Syr (Achyranthes aspera) 32 мг, Оносма прицвіткова / Gojiha (Onosma brateatum) 32 mg, Вернонія / Sahadevi (Vernonia Cinerea) 32 мг, Вапно силікатне кальцієве / Хajrul yahood Bhasma / Badrashma bhasma 32 мг, , Гокшура (Tribulus terrestris), Ладжала (Mimosa pudica), Кулатта (Dolichos biflorus), Джоратута (Equisetum arvense), Насіння шаки (Tectona Grandis).Опис лікарської формиТаблетка Himalaya Cystone має діаметр близько 11 мм та товщину 2 мм, жовтий колір. Її легко проковтнути.ХарактеристикаЦистон Cystone Himalaya – це аюрведична суміш трав та мінералів. Cystone Himalaya природним чином сприяє підтримці здоров'я сечовивідних шляхів та допомагає підтримувати нормальний склад сечі та цілісність слизової оболонки. Як харчова добавка Цистон Cystone допомагає ниркам і сечовим шляхам у нормальному функціонуванні. Це забезпечує нормальне поглинання та використання для загального здоров'я сечовивідних шляхів. Регулярне споживання сприяє оптимальному функціонуванню нирок та сечовивідних шляхів. Благотворно впливає діяльність видільної системи. Допомагає у підтримці нормальної лужно-кислотної рівноваги (ph) сечі та нормального виділення сечової кислоти із сечею.Властивості компонентівДвоплідник стебельковий (Didymocarpus Pedicellata), що буквально означає “кам'яна квітка”, широко використовується у традиційній індійській медицині для лікування захворювань нирок. У наукових дослідженнях було показано, що екстракт трави забезпечує антиоксидантну активність та захищає від окислення нирок. Пасанабхеда (Saxifraga ligulata) - Пасанабхеда буквально перекладається як "те, що розбиває каміння" на санскриті. Саксифрага у перекладі з латині означає “розбивач каміння”. Ця трава була використана в Аюрведі для підтримки здоров'я нирок та запобігання міхуровому каменю. Відома в Аюрведі своєю здатністю розчиняти каміння. Манджистха (Rubia corifolia) має детоксикаційні та сечогінні властивості, які допомагають підтримувати здоров'я сечовивідних шляхів. Дуже добре відома як трава, що очищає кров. Вважається, що має протигрибкові властивості. Сити кругла або Nagarmusta (Cyperus scariosus) використовується в традиційній аюрведичній медицині для зменшення набряклості і є детоксикуючим засобом, що очищає нирки, підшлункову залозу, печінку, селезінку та матку. Квітка соняшника або Apamarga (Achyranthes aspera) допомагає розщеплювати каміння, очищати кров, а також допомагає зменшити набряки внутрішніх органів. Це також жарознижувальний засіб. Вважається, що очерет або Gojiha (Onosma brateatum) корисний для нирок, профілактики каменів у нирках та легеневій системі. Вернонія або Sahadevi (Vernonia Cinerea) допомагає при спазмах сечового міхура, очищенні крові та нормалізації сечовиділення. Hajrul yahood bhasma (Lapis judaicus) – це викопний мінеральний порошок, що містить силікат вапна. Має сечогінні та літотриптичні властивості і сприяє нормальному промиванню сечі.РекомендуєтьсяКомплекс біологічно активних речовин, що входять до складу препарату Цистон®, має діуретичну, спазмолітичну, літолитичну, протимікробну та протизапальну дію.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Побічна діяПри прийомі відповідно до дозування побічних ефектів не виникає.Спосіб застосування та дозиУ комплексній терапії сечокам'яної хвороби препарат призначають по 2 таб. 2 рази на добу протягом 4-6 місяців або до виходу каміння. У комплексній терапії інфекцій сечовивідних шляхів препарат призначають по 2 таб. 2 рази на добу до ліквідації процесу. Для запобігання рецидиву після хірургічного видалення або виходу каміння – по 2 таб. 2 рази/сут протягом 1 міс, потім по 1 таб. 2 рази на добу протягом 4-5 міс.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОсобливі запобіжні заходи повинні застосовуватися до пацієнтів з нирковими, печінковими та серцевими захворюваннями, які приймають рецептурні ліки. Оскільки препарат Цистон також призначений для покращення функцій нирок та печінки, вам слід повідомити про це лікаря, оскільки дозування препарату може вимагати моніторингу. Всі товари, представлені на сайті Himalay.ru в розділі «Засоби аюрведи», не є ліками і не є БАДами, а відносяться до фітозборів або біоактивних добавок до харчування. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з фахівцем по Аюрведі для індивідуального призначення.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
550,00 грн
466,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: циталопрам (у формі гідроброміду) 10 мг; допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза 46.90 мг, крохмаль прежелатинізований 20.20 мг, магнію стеарат 0.40 мг. Таблетки 10 мг, у блістері 10 шт., 3 блістери в пачці картонної.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі внутрішній шар білого чи білого із жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаАнтидепресивний.ФармакокінетикаБіодоступність циталопраму становить 80% і практично не залежить від їди. Cmax у плазмі досягається в середньому через 3 години. Фармакокінетика носить лінійний дозозалежний характер при прийомі одноразової та багаторазової дози (дози в діапазоні 10-60 мг на добу). При прийомі 1 раз на день Css в плазмі встановлюється через 7-14 діб терапії. Vd – близько 12-17 л/кг. Зв'язування з білками плазми – не більше 80%. У плазмі є у незміненому вигляді. Проникає у грудне молоко. Метаболізується шляхом деметилювання, дезамінування та окислення за участю цитохрому P450 (ізоферментів CYP3A4 та CYP2C19, меншою мірою CYP2D6) з утворенням фармакологічно менш активних метаболітів. Інгібування одного з цих ферментів може компенсуватися іншими ферментами. T1/2 циталопраму становить 1,5 діб (36 годин). Виведення здійснюється нирками (15%) та печінкою (85%). 12-23% циталопраму виводиться у незмінному вигляді через нирки. Печінковий кліренс – близько 0.3 л/хв, нирковий кліренс – 0.05-0.08 л/хв. У пацієнтів старше 65 років спостерігається більш тривалий T1/2 та нижчі величини кліренсу за рахунок зниження обміну речовин. У пацієнтів зі зниженою функцією печінки циталопрам виводиться повільніше. T1/2 циталопраму майже вдвічі збільшено і рівноважні концентрації циталопраму у плазмі майже вдвічі вищі порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки після прийому аналогічної дози. У пацієнтів з легким та помірним ступенем зниження функції нирок виведення циталопраму протікає повільніше без значного впливу на фармакокінетику. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) потрібна обережність.ФармакодинамікаЦиталопрам - антидепресант, що відноситься до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Має виражену здатність пригнічувати зворотне захоплення серотоніну, не має або має дуже слабку здатність зв'язуватися з цілим рядом рецепторів, включаючи рецептори гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК), Н1-гістамінові, D1- та D2-дофамінові; α1-, α2-, бета-адренергічні; бензодіазепінові та м-холінорецептори, що обумовлює практично повну відсутність таких небажаних ефектів, як негативна хроно-, дромо- та інотропна дія, ортостатична гіпотензія, седативний ефект та сухість у роті. Циталопрам лише дуже мало інгібує ізофермент CYP2D6, і, отже, практично не взаємодіє з лікарськими засобами, що метаболізуються цим ферментом. Таким чином,побічні ефекти та токсична дія проявляється значно меншою мірою. Антидепресивний ефект зазвичай розвивається після 2-4 тижнів лікування. Циталопрам не впливає на сироваткові рівні пролактину та гормону росту. Циталопрам не погіршує когнітивні/інтелектуальні функції та психомоторну функцію і практично не має седативного ефекту. Циталопрам у дозах, що перевищують 40 мг на день, може викликати аномальні зміни електричної активності серця (подовження інтервалу QT на ЕКГ).Показання до застосуванняДепресивні епізоди середнього та тяжкого ступеня; Панічні розлади.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до циталопраму або будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу цього препарату; Дитячий вік віком до 18 років. Слід застосовувати Циталопрам з обережністю при нирковій недостатності (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв), гіпоманії, манії, фармакологічно неконтрольованій епілепсії, депресії із суїцидальними спробами, цукровому діабеті, цирозі печінки, схильності до кровотеч; одночасному прийомі з лікарськими засобами, що знижують поріг судомної готовності та викликають гіпонатріємію, з етанолом, а також з лікарськими засобами, що метаболізуються ізоферментом CYP2C19.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяАлергічні реакції: нечасто – підвищена чутливість; дуже рідко – анафілактичні реакції. З боку центральної нервової системи: дуже часто – сонливість, головний біль, тремор, запаморочення; часто – мігрень, парестезія, розлад сну; нечасто – екстрапірамідні розлади, судоми; рідко – серотоніновий синдром (поєднання збудження, тремору, міоклонусу та гіпертермії); частота невідома – психомоторне збудження, акатизія. З боку психічної сфери: дуже часто – ажитація, нервозність; часто – зниження лібідо, порушення оргазму (у жінок), занепокоєння, сплутаність свідомості, сонливість, порушення концентрації уваги, дивні сновидіння, амнезія; нечасто – агресія, деперсоналізація, галюцинації, манії, ейфорія, підвищення лібідо; частота невідома – панічні атаки, бруксизм, суїцидальні думки. З боку травної системи: дуже часто – сухість у роті, нудота, запор; часто – блювання, метеоризм, діарея, біль у животі, гепатит; частота невідома – шлунково-кишкові кровотечі. З боку серцево-судинної системи: дуже часто – відчуття серцебиття; часто – тахікардія, артеріальна гіпертензія, ортостатична гіпотензія; рідко – брадикардія, зниження артеріального тиску, аритмія; частота невідома – подовження інтервалу QT на ЕКГ. З боку органів кровотворення: рідко – геморагії (наприклад, гінекологічні кровотечі, кровотечі шлунково-кишкового тракту, екхімози та інші форми). З боку органів чуття: дуже часто – порушення акомодації; часто – порушення смаку, порушення зору, нечасто – дзвін у вухах. З боку дихальної системи: часто – риніт, синусит; нечасто – кашель; рідко – диспное. З боку репродуктивної системи: часто – порушення сексуальної функції, а саме порушення еякуляції, зниження лібідо, імпотенція, порушення менструального циклу; рідко – галакторея. З боку сечовивідної системи: часто – хворобливе сечовипускання, поліурія. Метаболічні порушення: часто – зниження апетиту, втрата ваги, підвищення апетиту; рідко – недостатня секреція антидіуретичного гормону (АДГ), збільшення у вазі, гіпонатріємія; гіпокаліємія. З боку шкірних покровів: дуже часто – підвищена пітливість, часто – шкірний висип, свербіж; нечасто – фотосенсибілізація, кропив'янка, алопеція, пурпура; частота невідома - ангіоневротичний набряк, синці. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – міалгія, артралгія, збільшення ризику травм та переломів. Лабораторні показники: часто – зміна лабораторних показників функції печінки; нечасто – підвищення активності "печінкових" ферментів, зміна електрокардіограми (подовження інтервалу QT), гіпонатріємія. Інші: рідко – гіпертермія, позіхання, збільшення або зниження маси тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиСупутнє лікування інгібіторами МАО протипоказане (як неселективними, і селективними) у зв'язку з ризиком розвитку серйозних побічних ефектів, зокрема. серотонінового синдрому. Циталопрам не слід застосовувати у поєднанні, у т.ч. з селегіліном, моклобемідом, лінезолідом (антибіотик) і т.д., а також протягом 14 днів після припинення їх прийому. Лікування інгібіторами МАО може бути розпочато не раніше ніж через 7 днів після припинення прийому циталопраму. Неприпустиме застосування з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT, такими як антиаритміки (прокаїнамід, аміодарон та ін.), антипсихотичні засоби/нейролептики (наприклад, похідні фенотіазину, пімозид, галоперидол), трициклічні антидепресанти та СІОЗС (флуоксебін і їх аналоги, наприклад, еритроміцин, кларитроміцин, похідні хінолону та фторхінолону: спарфлоксацин, моксифлоксацин; дозах, що перевищують 40 мг на день, може викликати аномальні зміни електричної активності серця (подовження інтервалу QT на ЕКГ) та призвести до порушення серцевого ритму (в т.ч. розвиток аритмій на кшталт "пірует"), яке може виявитися фатальним. Одночасне застосування пімозиду та циталопраму протипоказане, оскільки їх спільне застосування подовжує інтервал QT. Це стосується також таких засобів, як амітриптілін, мапротилін, венлафаксин, терфенадин, галоперидол, дроперидол, хлорпромазин, тіоридазин. Спільне застосування Циталопраму має виконуватися з обережністю: Циталопрам може знижувати поріг судомної готовності. Потрібно виявляти обережність при одночасному прийомі інших засобів, що знижують поріг судомної готовності (трициклічних антидепресантів, СІОЗС, нейролептиків – похідних фенотіазину, тіоксантену та бутирофенону; мефлохіну та трамадолу). При одночасному застосуванні циталопраму та триптофану зареєстровані випадки посилення дії препарату. Бажано не поєднувати із прийомом циталопраму серотонінергічні препарати, такі як суматриптан або інші триптани, а також трамадол. Одночасне застосування циталопраму та препаратів, що містять звіробій продірявлений (Hypericum perforatum), може призвести до збільшення побічних ефектів. При одночасному застосуванні циметидин спричиняє помірне підвищення рівноважної концентрації циталопраму в крові. Тому рекомендується виявляти обережність при призначенні максимальних доз циталопраму одночасно із застосуванням високих доз циметидину. При одночасному застосуванні циталопраму з непрямими антикоагулянтами та іншими засобами, що впливають на згортання крові (атиповими нейролептиками та похідними фенотіазину, більшістю трициклічних антидепресантів, ацетилсаліциловою кислотою та нестероїдними протизапальними засобами, диклопідіном). У подібних випадках на початку або закінчення терапії циталопрамом необхідний регулярний моніторинг згортання крові. При одночасному призначенні з Варфарин протромбіновий час зростає на 5%. Не виявлено взаємодії циталопраму з алкоголем. Однак, як і у випадку з іншими психотропними лікарськими засобами, одночасне вживання циталопраму та алкоголю не рекомендується. У дослідженнях in vitro виявлено, що циталопрам перетворюється на свої деметильовані похідні за участю ізоферментів CYP2C19 та CYP3A4, а також з невеликим внеском ізоферменту CYP2D6. Доведено, що пригнічення одного з ферментів може бути компенсоване іншими ферментами. Інгібуюча дія циталопраму на ці та інші ізоферменти цитохрому P450 слабка або несуттєва, тому циталопрам має низьку здатність для клінічно значущих лікарських взаємодій, відомих для цієї ситуації. Водночас потрібна обережність, якщо циталопрам призначається спільно з ліками, які метаболізуються головним чином ізоферментом CYP2D6 і мають низький терапевтичний індекс. Хоча клінічні дані щодо багаторазово-дозових фармакокінетичних досліджень не доступні,є дані in vitro (модель мікросом печінки людини), які показують уповільнення утворення деметильованих похідних циталопраму на 45-60% та на 75-85% порівняно з контролем після додавання кетоконазолу та омепразолу відповідно. Це може обґрунтувати необхідну в цих випадках обережність при призначенні спільно з циталопрамом таких сильних інгібіторів CYP3A4, як кетоконазол, ітраконазол, флуконазол, або таких сильних інгібіторів CYP2C19, як омепразол, езомепразол, флувокс, Істотно знизити кліренс циталопрама. Тому максимальна рекомендована доза циталопраму для пацієнтів, які приймають разом препарати-інгібітори ізоферменту CYP2C19, не повинна перевищувати 20 мг/день, у т.ч. і тому, що підвищується ризик подовження інтервалу QT.які показують уповільнення утворення деметильованих похідних циталопраму на 45-60% та на 75-85% порівняно з контролем після додавання кетоконазолу та омепразолу, відповідно. Це може обґрунтувати необхідну в цих випадках обережність при призначенні спільно з циталопрамом таких сильних інгібіторів CYP3A4, як кетоконазол, ітраконазол, флуконазол, або таких сильних інгібіторів CYP2C19, як омепразол, езомепразол, флувокс, Істотно знизити кліренс циталопрама. Тому максимальна рекомендована доза циталопраму для пацієнтів, які приймають разом препарати-інгібітори ізоферменту CYP2C19, не повинна перевищувати 20 мг/день, у т.ч. і тому, що підвищується ризик подовження інтервалу QT.які показують уповільнення утворення деметильованих похідних циталопраму на 45-60% та на 75-85% порівняно з контролем після додавання кетоконазолу та омепразолу, відповідно. Це може обґрунтувати необхідну в цих випадках обережність при призначенні спільно з циталопрамом таких сильних інгібіторів CYP3A4, як кетоконазол, ітраконазол, флуконазол, або таких сильних інгібіторів CYP2C19, як омепразол, езомепразол, флувокс, Істотно знизити кліренс циталопрама. Тому максимальна рекомендована доза циталопраму для пацієнтів, які приймають разом препарати-інгібітори ізоферменту CYP2C19, не повинна перевищувати 20 мг/день, у т.ч. і тому, що підвищується ризик подовження інтервалу QT. Спільне застосування циталопраму з іміпраміном або дезіпраміном не впливає на концентрацію іміпраміну та циталопраму, але збільшує концентрацію дезіпраміну; може бути необхідна корекція дози дезіпраміну.Спосіб застосування та дозиТерапію депресії починають із прийому 20 мг циталопраму на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта та тяжкості депресії доза може бути збільшена до максимальної – 40 мг на добу. При панічних розладах протягом 1 тижня рекомендована доза – 10 мг на добу, потім доза підвищується до 20 мг на добу. Добова доза, залежно від індивідуальної реакції хворого, може бути збільшена до 40 мг на добу. Пацієнтам у віці 65 років і старше добова доза для літніх становить 10-20 мг. Залежно від індивідуальної реакції та тяжкості депресії, доза може бути підвищена максимум до 20 мг на добу. При хронічній нирковій недостатності слабкого та помірного ступеня вираженості корекції режиму дозування не потрібно. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) потрібна обережність у виборі дози. У пацієнтів з легкою та помірною печінковою недостатністю початкова доза становить 10 мг на добу протягом перших двох тижнів. Залежно від реакції, доза може бути збільшена до 20 мг на добу. У пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю потрібна крайня обережність у виборі дози. У пацієнтів із низькою активністю ізоферменту CYP2C19 початкова доза становить 10 мг на добу протягом двох тижнів. Залежно від реакції, доза може бути збільшена до 20 мг на добу. Циталопрам приймають внутрішньо один раз на добу (не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини). Препарат можна застосовувати будь-якої доби незалежно від прийому їжі, бажано приймати препарат в один і той же час доби.ПередозуванняСудоми, сонливість, тахікардія, брадикардія, м'язова гіпотонія або гіпертонія, нудота, блювання, тремор, серотоніновий синдром, ажитація, запаморочення, розширення зіниць, ступор, пітливість, синюшність шкірних покровів, серцева недостатність, блокада ніжок пучка , шлуночкова аритмія, комаЗапобіжні заходи та особливі вказівкиУ зв'язку з можливістю суїцидальних спроб, у хворих на депресію необхідно ретельне спостереження за пацієнтами на початку лікування та призначення мінімальних ефективних доз для зниження ризику передозування. Ця обережність повинна дотримуватися і при лікуванні інших психічних розладів через можливість одночасного захворювання на депресивний епізод. Циталопрам може спричинити дозозалежне подовження інтервалу QT, що може призвести до порушення серцевого ритму. Лікування Циталопрамом може змінювати глікемічний контроль у пацієнтів із цукровим діабетом. Доза інсуліну та/або пероральних гіпоглікемічних засобів має бути скоригована. Рідко можливий розвиток акатизії, що характеризується постійним або періодично почуттям внутрішнього рухового занепокоєння і що виявляється в нездатності довго сидіти спокійно в одній позі або довго залишатися без руху. Проходить протягом перших тижнів лікування. У пацієнтів із біполярним розладом можуть виникати манії. Тоді лікування циталопрамом слід припинити. Необхідно з обережністю застосовувати циталопрам за наявності лікарської залежності (в т.ч. в анамнезі) та епілептичних нападів в анамнезі. Циталопрам не слід застосовувати у поєднанні з інгібіторами моноамінооксидази (МАО) потрібно, при тяжких порушеннях функції нирок потрібно бути обережним. При порушенні функції печінки прийом препарату обмежують мінімальними дозами, що рекомендуються. У пацієнтів похилого віку потрібне зниження дози циталопраму. При розвитку маніакального стану препарат слід відмінити. На початку лікування можуть виникати безсоння та відчуття занепокоєння, що може бути вирішено шляхом корекції початкової дози. Різке припинення терапії Циталопрамом може призвести до синдрому "скасування". Можуть виникнути такі небажані реакції, такі як запаморочення, біль голови, нудота. Щоб уникнути виникнення синдрому "скасування" необхідне поступове відміна препарату протягом декількох тижнів. Циталопрам слід з обережністю застосовувати в осіб, діяльність яких пов'язана з механізмами або управлінням засобами, що рухаються. Циталопрам не знижує інтелектуальні здібності та швидкість психомоторних реакцій, однак у пацієнтів очікується деяке зниження уваги та зосередження внаслідок наявного захворювання, побічних реакцій від проведеного лікування або від того та іншого разом.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
500,00 грн
404,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: циталопраму гідробромід – 12.5 мг, що відповідає вмісту циталопраму – 10 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 46 мг, крохмаль кукурудзяний – 25.5 мг, целюлоза мікрокристалічна – 21 мг, магнію стеарат – 1 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 6 мг, коповідон – 6 мг, гліцерин (гліцерин); Склад плівкової оболонки: гіпромелоза – 3.43 мг, титану діоксид – 0.728 мг, макрогол 400 – 0.612 мг, диметикон 100 – 0.23 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 10 мг. По 7 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 1, 2, 3, 4, 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки круглі, двоопуклі, без ризику, покриті плівковою оболонкою білого кольору. На поперечному розрізі пігулка білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант.ФармакокінетикаАбсорбція Абсорбція препарату практично повна і не залежить від їди (середній час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (Тmах) близько 3 годин). Біодоступність прийому внутрішньо становить 80%. Розподіл Здається обсяг розподілу (Vd)β становить приблизно 12-17 л/кг. Зв'язування циталопраму та його основних метаболітів з білками плазми становить менше 80%. Біотрансформація Циталопрам метаболізується до активних метаболітів: деметилциталопраму, дидеметилциталопраму, циталопраму-N-оксиду та неактивного похідного деамінованої пропіонової кислоти. Усі активні метаболіти також є СІОЗС, хоча їхня дія слабша, ніж вихідної сполуки. Переважним компонентом у плазмі є незмінений циталопрам. Концентрація деметилциталопраму та дидеметилциталоіраму становить зазвичай 30-50% і 5-10% від концентрації циталопраму, відповідно. Біотрансформація циталопраму в деметилциталопрам опосередковується ізоферментами CYP2C19 (приблизно 38%), CYP3A4 (приблизно 31%) та CYP2D6 (приблизно 31%). Виведення Період напіввиведення (T1/2) становить приблизно 1,5 діб. Системний кліренс плазми (Cls) циталопраму становить приблизно 0,3-0,4 л/хв, а кліренс при пероральному застосуванні (Cloral) приблизно 0,4 л/хв. Циталопрам виводиться головним чином через печінку (85%) та через нирки (15%); 12-23% добової дози виводиться із сечею у вигляді незміненого циталопраму. Печінковий (залишковий) кліренс становить приблизно 0,3 л/хв, а нирковий кліренс – приблизно 0,05-0,08 л/хв. Лінійність Кінетика циталопраму лінійна. Рівноважна концентрація у плазмі досягається протягом 1-2 тижнів. Середня рівноважна концентрація становить близько 300 нмоль/л (165-405 нмоль/л) на фоні добової дози 40 мг. Літні пацієнти (≥65 років) Показано, що у літніх пацієнтів через зниження швидкості метаболізму спостерігається більш тривалий період напіввиведення препарату (1,5-3,75 діб) та менші показники кліренсу (0,08-0,3 л/хв). Рівноважна концентрація приблизно вдвічі вища у літніх, ніж у молодих пацієнтів, які приймають ту саму дозу. Знижена функція печінки Циталопрам повільніше виводиться у пацієнтів із порушеннями функції печінки. Період напіввиведення циталопраму приблизно вдвічі більший, а рівноважна концентрація приблизно вдвічі вища порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки при прийомі тієї ж дози. Знижена функція нирок Циталопрам повільніше виводиться у пацієнтів з невеликим або помірним порушенням функції нирок, що, однак, не впливає на фармакокінетику циталопраму. В даний час відсутня інформація щодо лікування пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну Поліморфізм Дослідження in vivo показали, що метаболізм циталопраму не відрізняється клінічно значущим поліморфізмом окиснення спартеїну/дебрізохіна (CYP2D6). У пацієнтів із слабкою активністю ізоферменту CYP2C19 як запобіжний засіб рекомендована початкова доза не повинна перевищувати 10 мг/добу.ФармакодинамікаЦиталопрам є антидепресантом, селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Циталопрам є надселективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) без впливу або з мінімальним впливом на захоплення норадреналіну, дофаміну та гамма-аміномасляної кислоти. Циталопрам не має зовсім або має дуже слабку здатність зв'язуватися з низкою рецепторів, включаючи 5-НТ1А-, 5-НТ2-серогонінові, D1- та D2-дофамінові, α1-, α2- та β-адренергічні рецептори, Н1-гістамінові, мускаринові холі. , бензодіазепінові та опіоїдні рецептори Пригнічення стадії швидкого сну (REM) вважається предиктором антидепресивної дії. Як і трициклічні антидепресанти, інші СІОЗС та інгібітори моноаміноксидази (МАО), циталопрам пригнічує швидкий сон та збільшує глибокий повільнохвильовий сон. У дослідженні з разовою дозою, проведеному на здорових добровольцях, циталопрам не зменшував слиновиділення і в жодному дослідженні на здорових добровольцях не суттєво впливав на серцево-судинні показники. Циталопрам не впливає на вміст у сироватці крові гормону росту. Циталопрам, як і інші СІЗЗЗ, може підвищувати вміст пролактину в плазмі. У подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні ЕКГ на здорових добровольцях зміна QTc (корекція за формулою Фрідеричіа) порівняно з вихідними даними склала 7,5 (90% довірчий інтервал 5,9-9,1) мс для дози 20 мг/добу та 16 ,7 (90% довірчий інтервал 15,0-18,4) мс для дози 60 мг/добу.Показання до застосуванняДепресивні епізоди середнього та тяжкого ступеня та запобігання їх рецидивам. Панічне розлад з/без агорафобії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до циталопраму або будь-якої з допоміжних речовин. Одночасний прийом з інгібіторами МАО (у тому числі селегіліном у дозі понад 10 мг/добу). Інтервал часу між закінченням прийому незворотних інгібіторів МАО та початком прийому циталопраму має становити не менше 14 днів. У разі застосування оборотних інгібіторів МАО А тривалість перерви визначається відповідно до інструкції з медичного застосування цих препаратів. Лікування інгібіторами МАО може бути розпочато не раніше ніж через 7 днів після припинення прийому циталопраму. Одночасний прийом з лінезолідом, якщо неможливо здійснювати ретельне спостереження за пацієнтом та моніторинг артеріального тиску. Одночасний прийом із пімозидом. Встановлене подовження інтервалу QT або вроджений подовжений інтервал QT. Одночасний прийом із препаратами, що подовжують інтервал QT. Дитячий та підлітковий вік (до 18 років) (ефективність та безпека застосування не підтверджені). З обережністю: подовження інтервалу QT в анамнезі; шлуночкова аритмія, включаючи torsade de pointes; значна брадикардія; недавно перенесений гострий інфаркт міокарда; декомпенсована серцева недостатність; гіпокаліємія та/або гіпомагніємія (електролітні порушення повинні бути скориговані до початку лікування циталопрамом); виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв); виражена печінкова недостатність (рекомендується ретельний вибір дози); виражена суїцидальна поведінка (потрібне ретельне спостереження за пацієнтами до настання поліпшення стану через кілька тижнів після початку лікування); цукровий діабет (може знадобитися корекція дози інсуліну та/або пероральних гіпоглікемічних препаратів); схильність до кровотеч (особливо при одночасному застосуванні з препаратами,що впливають на функцію тромбоцитів або препаратами, які можуть підвищити ризик виникнення кровотеч); одночасний прийом з інгібітором МАО із селегіліном, серотонінергічними лікарськими препаратами; препаратами, що знижують поріг судомної готовності; циметидином (підвищення рівноважної концентрації циталопраму), метопрололом (підвищення концентрації метопрололу), літієм та триптофаном (посилення дії), лікарськими препаратами, що містять звіробій продірявлений (посилення побічних ефектів); пероральними антикоагулянтами та лікарськими препаратами, що впливають на згортання крові (підвищення ризику виникнення кровотеч); препаратами, що є слабкими метаболітами ізоферменту CYP2C19 (необхідно зменшити початкову дозу); етанолом; електросудомна терапія; літній вік старше 65 років (необхідне зниження дози);вагітність, період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяВагітність Опубліковані дані щодо вагітних жінок (більше 2500 завершених випадків) не показали формування будь-яких мальформацій та фето-/неонатальної токсичності під впливом циталопраму. Тим не менш, циталопрам не повинен використовуватися під час вагітності без крайньої необхідності та ретельної оцінки потенційних ризиків та користі. Якщо застосування циталопраму продовжується на пізніх термінах вагітності, особливо у третьому триместрі, новонароджені повинні перебувати під наглядом. Слід уникати різкої відміни препарату під час вагітності. У разі прийому матір'ю СІОЗС/СІОЗСН на пізніх термінах вагітності у новонароджених можуть спостерігатися наступні симптоми: респіраторний дистрес, ціаноз, апное, судомні напади, нестабільність температури тіла, утруднення при годівлі, блювання, гіпоглікемія, м'язова гіпертонія, м'язова гіпо, підвищена нервово-рефлекторна збудливість, дратівливість, летаргія, постійний плач, сонливість та неспокійний сон. Ці симптоми можуть виникати внаслідок розвитку синдрому "скасування" або серотонінергічної дії. У більшості випадків ускладнення розвиваються безпосередньо після або незабаром ( Період грудного вигодовування Циталопрам проникає у грудне молоко. Вважається, що діти отримують близько 5% материнської добової дози циталопрама, розрахованої за вагою (в мг/кг). Практично жодних наслідків для дітей не було. Проте наявної інформації недостатньо для оцінки ризиків для дитини. Тому під час лікування циталопрамом годування груддю не рекомендується. Фертильність Дані досліджень на тваринах показали, що циталопрам може впливати на якість сперми. Повідомлення про застосування деяких СІЗЗС у людини показали, що вплив на якість сперми є оборотним. До цього часу впливу циталопраму на фертильність у людини не спостерігалося.Побічна діяНебажані ефекти, що спостерігаються при прийомі препарату циталопрам, зазвичай виражені слабко та мають транзиторний характер. Найчастіше вони виникають на першому чи другому тижні лікування і зазвичай суттєво слабшають у міру продовження терапії. Для наступних реакцій виявлена залежність від дози: підвищене потовиділення, сухість у роті, безсоння, сонливість, діарея, нудота і слабкість. Для опису частоти небажаних реакцій використовуються такі категорії: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко: кровотечі; частота невідома: тромбоцитопенія. Порушення імунної системи: частота невідома: підвищена чутливість, анафілактичні реакції. Порушення ендокринної системи: частота невідома: недостатня секреція антидіуретичного гормону (АДГ). Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто: зниження апетиту, зниження маси тіла; Нечасто: підвищення апетиту, збільшення маси тіла; рідко: гіпонатріємія; частота невідома: гіпокаліємія. Порушення психіки: часто: ажитація, зниження лібідо, тривога, нервозність, сплутаність свідомості, аноргазмія (у жінок), незвичайні сновидіння; нечасто: агресія, деперсоналізація, галюцинації, манія; частота невідома: панічні атаки, бруксизм, неспокій, суїцидальні думки, суїцидальна поведінка. Випадки появи суїцидальних думок та поведінки були відмічені при терапії циталопрамом та одразу після відміни лікування. Порушення з боку нервової системи: дуже часто: сонливість, безсоння; часто: тремор, парестезія, запаморочення, порушення уваги; нечасто: непритомність; рідко: великі судомні напади, дискінезія, порушення смакових відчуттів; частота невідома: судомні розлади, серотоніновий синдром, екстрапірамідні розлади, акатізія, рухові розлади. Порушення з боку органу зору: нечасто: мідріаз (розширення зіниць); Частота невідома: порушення зору. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: часто: шум у вухах. Порушення серця: дуже часто: відчуття серцебиття; нечасто: брадикардія, тахікардія; частота невідома: подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, шлуночкова аритмія, зокрема типу "пірует" (torsade de pointes), ортостатична гіпотензія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто: позіхання; частота невідома: носова кровотеча. Порушення шлунково-кишкового тракту: дуже часто: сухість у роті, нудота; часто: діарея, блювання, запори; частота невідома: шлунково-кишкова кровотеча (зокрема ректальна кровотеча). Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко: гепатит; Частота невідома: порушення функціональних показників печінки. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: дуже часто: підвищена пітливість; часто: свербіж; нечасто: кропив'янка, алопеція, висипання, пурпура, фотосенсибілізація; частота невідома: екхімоз, ангіоневротичний набряк. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто: міалгія, артралгія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: частота невідома: затримка сечі. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: часто: імпотенція, порушення еякуляції, відсутність еякуляції; нечасто: менорагія (у жінок); частота невідома: галакторея, метрорагія (маткова кровотеча), пріапізм (у чоловіків). Загальні розлади та порушення у місці введення: часто: слабкість; нечасто: набряки; рідко гіпертермія. Епідеміологічні дослідження переважно за участю пацієнтів віком 50 років та старші показали існування підвищеного ризику кісткових переломів у пацієнтів, які приймають СІЗЗЗ та трициклічні антидепресанти. Механізм, що веде до цього ризику, невідомий. Випадки подовження інтервалу QT та шлуночкові аритмії, включаючи аритмії на кшталт "пірует" (torsade de pointes), були зареєстровані в післяреєстраційний період, переважно у пацієнтів жіночої статі, з гіпокаліємією або з існуючим подовженням інтервалу QT та іншими захворюваннями серця. Скасування циталопраму (особливо різке) часто призводить до виникнення симптомів "скасування". Найчастіше виникають запаморочення, розлади чутливості (у тому числі парестезії), розлади сну (у тому числі безсоння та інтенсивні сновидіння), ажитація або тривога, нудота та/або блювання, тремор, сплутаність свідомості, потовиділення, головний біль, діарея, , емоційна нестабільність, дратівливість, розлади зору Як правило, ці ефекти виражені слабко або помірно і швидко проходять, однак, у деяких пацієнтів вони можуть проявлятися у більш гострій формі та/або триваліше. Якщо терапія циталопрамом більше не потрібна, рекомендується проводити поступове відміну препарату шляхом зниження його дози.Взаємодія з лікарськими засобамиБули описані випадки розвитку серотонінового синдрому при одночасному застосуванні циталопраму з моклобемідом та буспіроном. Протипоказані комбінації Інгібітори МАО Одночасне застосування циталопраму та інгібіторів МАО може призвести до серйозних небажаних наслідків, включаючи серотоніновий синдром. Були описані випадки серйозних і іноді летальних реакцій у пацієнтів, що одночасно одержують СІОЗС та інгібітор моноаміноксидази (ІМАО), включаючи незворотний ІМАО селегілін та оборотні ІМАО лінезолід та моклобемід, а також у пацієнтів, які нещодавно припинили прийом СІОЗС та на. У деяких з наведених випадків відзначалися ознаки, що нагадують серотоніновий синдром. Симптоми взаємодії циталопраму з ІМАО включали: гіпертермію, ригідність, міоклонус, вегетативну нестабільність зі швидкими коливаннями показників життєво важливих функцій, зміни психічного статусу, які включали сплутаність свідомості, дратівливість та надмірну ажитацію, прогресування. Препарати, що подовжують інтервал QT Фармакокінетичні та фармакодинамічні дослідження взаємодії між циталопрамом та лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT, не проводилися. Сумація ефекту циталопраму та даних препаратів не може бути виключена. Таким чином, одночасне застосування циталопраму та лікарських засобів, що подовжують інтервал QT, таких, як антиаритміки класу IA та III, антипсихотики (наприклад, похідні фенотіазину, пімозід, галоперидол), трициклічні антидепресанти, деякі протимікробні засоби (наприклад, спарфлоксацин, IVС) , пентамідин, протималярійні засоби, особливо галофантрин), деякі антигістамінні засоби (астемізол, мізоластин) і т.д., протипоказані. Пімозід У дослідженні одноразовий прийом пімозиду в дозі 2 мг піддослідними, які приймають рацемічну форму циталопраму в дозі 40 мг/добу протягом 11 днів, призводив до підвищення значень AUC та Сmах пімозиду, хоча і не завжди. Спільне застосування пімозиду та циталопраму призводило до середнього подовження інтервалу QTc приблизно на 10 мс. Враховуючи розвиток взаємодії при низькій дозі пімозиду, одночасний прийом циталопраму та пімозиду протипоказаний. Комбінації, які потребують обережності Селегилін (селективний інгібітор МАО) Дослідження фармакокінетичної та фармакодинамічної взаємодії при одночасному застосуванні циталопраму (20 мг/добу) та селегіліну (10 мг/добу) (доза селективна щодо МАО В) не виявили жодних клінічно значущих взаємодій. Одночасне застосування циталопраму та селегіліну (у дозі, що перевищує 10 мг/добу) не рекомендується. Серотонінергічні препарати Літій та триптофан У клінічних дослідженнях одночасного застосування літію та циталопраму не було виявлено жодних фармакодинамічних взаємодій. Однак повідомлялося про посилення дії при одночасному призначенні СІЗЗЗ з літієм та триптофаном, тому використання подібних поєднань має проводитися з обережністю. Моніторинг рівня літію у крові здійснюється у звичайному режимі. Спільне застосування з серотонінергічними препаратами, як трамадол і суматриптан, може призвести до посилення серотонінергічних ефектів. Поки не буде точних даних про можливу взаємодію, поєднання циталопраму з агоністами 5-НТ-рецепторів, такими як суматриптан та інші триггани, не рекомендується. Звіробій продірявлений Динамічна взаємодія СІЗЗЗ з рослинними препаратами, що містять звіробій продірявлений (Hypericum perforatum), може призводити до збільшення частоти побічних реакцій. Фармакокінетична взаємодія не вивчалася. Антикоагулянти та засоби, що впливають на згортання крові Необхідно дотримуватися обережності при призначенні циталопраму пацієнтам, які отримують лікування антикоагулянтами, препаратами, що впливають на функції тромбоцитів, такими, як нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), ацетилсаліцилова кислота, дипіридамол і тиклопідін, антитікотидин, ), які можуть підвищити ризик виникнення кровотеч. Електросудомна терапія (ЕСТ) Дані клінічних досліджень, що демонструють ризики або переваги одночасного застосування ЕСТ та циталопраму, відсутні. Алкоголь Не було виявлено жодних фармакодинамічних чи фармакокінетичних взаємодій між циталопрамом та алкоголем. Проте одночасний прийом циталопраму та алкоголю не рекомендований. Препарати, що знижують поріг судомної готовності СІЗЗС можуть знижувати поріг судомної готовності. Рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні з іншими препаратами, здатними знижувати поріг судомної готовності (наприклад, антидепресанти [трициклічні СІОЗС], нейролептики [фенотіазини, тіоксантени і бутирофенони], мефлохін, бупропіон і трамадол). Дезіпрамін, іміпрамін У фармакокінетичних дослідженнях не було виявлено змін рівня ні циталопраму, ні іміпраміну, хоча рівень дезіпраміну, головного метаболіту іміпраміну, був підвищений. При одночасному застосуванні циталопраму та дезіпраміну рівень останнього в плазмі крові був підвищений. Може знадобитися зниження дози дезіпраміну. Нейролептики Досвід застосування циталопраму не виявив клінічно значимих взаємодій із нейролептиками. Однак, як і у випадку інших СІЗЗС, можливість фармакодинамічної взаємодії не виключається. Фармакокінетичні взаємодії Біотрансформація циталопраму до деметилциталопраму опосередковується ізоферментами системи цитохрому Р450 CYP2C19 (близько 38%), CYP3A4 (близько 31%) та CYP2D6 (близько 31%). Факт того, що циталопрам метаболізується більш ніж одним ізоферментом, говорить про те, що гальмування його біотрансформації є малоймовірним, оскільки ступінь інгібування одного з ферментів може бути компенсована іншими. Тому одночасне призначення циталопраму з іншими лікарськими засобами має дуже низьку ймовірність фармакокінетичних взаємодій. Їжа Не повідомлялося про те, що їда впливає на абсорбцію та інші фармакокінетичні властивості циталопраму. Вплив інших лікарських препаратів на фармакокінетику циталопраму При одночасному застосуванні кетоконазол (сильний інгібітор ізоферменту CYP3A4) не змінював фармакокінетику циталопраму. Фармакокінетичні дослідження взаємодії літію та циталопраму не виявили жодних взаємодій. Циметидин (сильний інгібітор ізоферменту CYP2D6, ЗА4 та 1А2) викликав помірне підвищення рівня рівноважної концентрації циталопраму. Рекомендується бути обережним при призначенні циталопраму в поєднанні з циметидином. Може знадобитися корекція дози. Вплив циталопраму на фармакокінетику інших лікарських засобів Дослідження фармакокінетичної/фармакодинамічної взаємодії циталопраму та метопрололу (субстрату ізоферменту CYP2D6) показали 2-кратне збільшення концентрації метопрололу, але статистично значущого збільшення дії метопрололу на артеріальний тиск та серцевий ритм у здорових добровольців не мають. Необхідно бути обережними при сумісному застосуванні метопрололу та циталопраму. Може знадобитися корекція дози. Циталопрам і деметилциталомрам є незначними інгібіторами ізоферментів CYP2C9, CYP2E1 і CYP2A4 і лише слабкими інгібіторами CYP1A2, CYP2C19, CYP2D6 порівняно з іншими СІЗЗС, які вважаються значними інгібіторами. Лівомепромазин, дигоксин, карбамазепін Жодних змін або тільки дуже невеликі клінічно значущі зміни спостерігалися при одночасному застосуванні циталопраму з субстратами CYP1A2 (клозапін та теофілін), CYP2C9 (варфарин), CYP2C19 (іміпрамін та мефенітоїн), CYP2D6 (спартеїн, імінін карбамазепін (і його метаболіт карбамазепін-епоксид) та триазолам). Ніякої фармакокінетичної взаємодії не спостерігалося між циталопрамом та левомепромазином або дигоксином (що свідчить про те, що циталопрам не індукує та не інгібує Р-глікопротеїн).Спосіб застосування та дозиЦиталопрам призначають перорально один раз на добу. Препарат можна приймати у будь-який час дня незалежно від їди. Депресії Циталопрам призначають один раз на день 20 мг. Залежно від індивідуальної реакції у відповідь пацієнта доза може бути збільшена до максимальної - 40 мг/добу. Антидепресивний ефект зазвичай розвивається через 2-4 тижні від початку лікування. Терапія антидепресантами носить симптоматичний характер і має продовжуватися протягом достатнього періоду часу, зазвичай не менше 6 місяців після повного усунення симптомів депресії, щоб уникнути розвитку рецидивів. У пацієнтів з рекурентною (уніполярною) депресією необхідна підтримуюча терапія може тривати протягом декількох років для запобігання розвитку нових епізодів. Панічний розлад Протягом першого тижня лікування рекомендована одноразова доза становить 10 мг/добу перорально, потім доза підвищується до 20 мг/добу. Залежно від індивідуальної реакції у відповідь пацієнта доза може бути збільшена до максимальної - 40 мг/добу. При лікуванні панічного розладу максимальний терапевтичний ефект циталопраму досягається через 3 місяці після початку лікування і зберігається при продовженні терапії. Літні пацієнти (старше 65 років) Добову дозу для пацієнтів похилого віку слід зменшити до половини рекомендованої дози, тобто. до 10-20 мг. Рекомендована максимальна доза для пацієнтів похилого віку становить 20 мг/добу. Діти та підлітки (до 18 років) Циталопрам не слід застосовувати у дітей та підлітків молодше 18 років. Крім того, немає достатнього обсягу даних довгострокових досліджень щодо безпеки застосування препарату у дітей та підлітків, що стосуються зростання, дозрівання, когнітивного та поведінкового розвитку. Знижена функція нирок При легкій та помірній нирковій недостатності корекції доз не потрібно. Пацієнтам із вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) слід застосовувати циталопрам з обережністю. Знижена функція печінки При легкій та помірній печінковій недостатності рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 10 мг/добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до максимальної - 20 мг/добу. Пацієнтам із вираженою печінковою недостатністю необхідно застосовувати препарат з обережністю, потрібне ретельне титрування дози. Знижена активність ізоферменту CYP2C19 Для пацієнтів із слабкою активністю ізоферменту CYP2C19 рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 10 мг/добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до максимальної - 20 мг/су гки. Припинення лікування Слід уникати різкого припинення лікування. При припиненні терапії циталопрамом доза повинна поступово знижуватися протягом щонайменше 1-2 тижнів для того, щоб уникнути виникнення реакцій "скасування". Якщо при зменшенні дози або припиненні лікування циталопрамом виникають непереносні симптоми, можливе повернення до попередньої дози або відновлення прийому препарату. Згодом зниження дози може бути продовжено, але поступово.ПередозуванняКлінічні дані про передозування циталопраму обмежені та у багатьох випадках пов'язані із супутнім передозуванням інших препаратів або алкоголю. Випадки передозування циталопраму з летальним кінцем були зареєстровані, проте більшість випадків була пов'язана з супутнім передозуванням інших лікарських засобів. Симптоми При передозуванні були засвідчені такі симптоми: судоми, тахікардія, сонливість, подовження інтервалу QT, кома, блювання, тремор, гіпотензія, зупинка серця, нудота, серотоніновий синдром, ажитація, брадикардія, запаморочення, блокада пучків Гіса, удлін , аритмія за типом "бенкетує", ступор, потовиділення, ціаноз, гіпервентиляція, а також передсердні та шлуночкові порушення ритму. Лікування Специфічний антидот відсутній. Лікування симптоматичне та підтримуюче. Повинне бути виконане промивання шлунка і дано активоване вугілля та осмотичні проносні (наприклад, сульфат натрію). У разі порушення свідомості пацієнт має бути інтубований. Необхідно здійснювати моніторинг ЕКГ та показників життєво важливих функцій. ЕКГ-моніторинг рекомендується у разі передозування у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю/брадіаритміями, у пацієнтів, які отримують супутнє лікування препаратами, що подовжують інтервал QT, або у пацієнтів з порушеннями метаболізму, наприклад, при печінковій недостатності.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування у дітей та підлітків молодше 18 років Антидепресанти не слід призначати дітям та підліткам віком до 18 років. У ході клінічних досліджень серед дітей та підлітків, які приймали антидепресанти, частіше, ніж у групі плацебо відзначалися випадки суїцидальної поведінки (спроб суїциду та суїцидальних думок) та ворожості (з переважанням агресивної поведінки, схильності до конфронтації та роздратування). При застосуванні препаратів, що належать до терапевтичної групи СІЗЗЗ, включаючи циталопрам, слід враховувати наступне: Парадоксальна тривога У деяких пацієнтів із панічним розладом на початку терапії антидепресантами може спостерігатися посилення тривоги. Така парадоксальна реакція зазвичай відбувається протягом перших двох тижнів після початку лікування. Щоб знизити ймовірність виникнення анксіогенної дії, рекомендується використовувати низькі початкові дози. Гіпонатріємія При застосуванні СІЗЗС повідомлялося про рідкісні випадки розвитку гіпонатріємії, що виникає, мабуть, внаслідок неадекватної секреції антидіуретичного гормону (АДГ). Ця реакція була загалом оборотна у разі припинення лікування препаратом. Ризик виникнення був вищим у літніх жінок. Суїцид/суїцидальні думки або клінічне погіршення Депресія пов'язана з підвищеним ризиком виникнення суїцидальних думок, нанесення самоушкоджень та самогубств (суїцидальні явища). Цей ризик зберігається до розвитку стабільної ремісії. Оскільки протягом перших кількох тижнів лікування або навіть більшого проміжку часу поліпшення може не відзначатись, пацієнти повинні бути під постійним наглядом для своєчасного виявлення такого поліпшення. Клінічний досвід показує, що ризик самогубства підвищується ранніх етапах одужання. Інші психічні порушення, для лікування яких призначають циталопрам, можуть бути пов'язані з підвищеним ризиком виникнення суїцидальних явищ. Крім того, ці стани можуть бути супутньою патологією щодо депресивного епізоду. При лікуванні пацієнтів з іншими психічними розладами слід дотримуватися тих самих застережень, що і при лікуванні пацієнтів з депресивним епізодом. Пацієнти, що мають в анамнезі суїцидальні тенденції, або пацієнти зі значним рівнем роздумів на суїцидальні теми до початку лікування більш схильні до ризику суїцидальних думок або спроб суїциду, тому під час лікування за ними має вестися ретельне спостереження. Мета-аналіз плацебо-контрольованих клінічних досліджень антидепресантів за участю дорослих пацієнтів із психічними порушеннями показав, що при прийомі антидепресантів у пацієнтів молодше 25 років існує підвищений ризик суїцидальної поведінки порівняно з плацебо. Медикаментозне лікування цих пацієнтів і, зокрема, пацієнтів із високим ступенем суїцидального ризику має супроводжуватися ретельним наглядом, особливо на ранній стадії лікування та при змінах дози. Пацієнти (і особи, які доглядають пацієнтів) повинні бути попереджені про необхідність контролювати будь-які прояви клінічної погіршення, суїцидальної поведінки або думок, а також незвичайних змін у поведінці, і негайно звертатися за медичною консультацією з появою цих симптомів. Акатізія/психомоторне занепокоєння Застосування препаратів групи СІОЗС/СІОЗСН пов'язується з розвитком акатизії, що характеризується почуттям суб'єктивно неприємного або нестерпного рухового занепокоєння, непосидючості та необхідності рухатися. Часто пацієнти у такому стані не можуть спокійно сидіти чи стояти. Найчастіше цей стан виникає протягом перших тижнів лікування. У пацієнтів із такими симптомами підвищення дози може спричинити різке погіршення стану. Манія У пацієнтів із біполярним афективним розладом можливий розвиток маніакальної фази. При розвитку маніакального стану прийом циталопраму слід припинити. Судомні напади При прийомі антидепресантів існує ризик виникнення судомних нападів. У будь-якого пацієнта у разі виникнення судомного нападу циталопрам слід відмінити. Циталопрам не слід застосовувати у пацієнтів із нестабільною епілепсією; при контрольованих нападах необхідне ретельне спостереження. У разі збільшення частоти нападів циталопрам слід відмінити. Цукровий діабет У пацієнтів з цукровим діабетом застосування СІЗЗС може змінити концентрацію глюкози в крові. У цьому випадку може знадобитися корекція дози інсуліну та/або пероральних гіпоглікемічних препаратів. Серотоніновий синдром У поодиноких випадках при прийомі СІЗЗС повідомлялося про розвиток серотонінового синдрому. На розвиток цього стану може вказувати комбінація таких симптомів, як ажитація, міоклонус і гіпертермія. При виникненні таких явищ циталопрам слід негайно відмінити та розпочати симптоматичне лікування. Серотонінергічні препарати Циталопрам не слід застосовувати спільно з препаратами, що мають серотонінергічну дію, такі як суматриптан або інші триптани, трамадол, окситриптан і триптофан. Кровотеча Є повідомлення про розвиток шкірних крововиливів, таких як екхімоз, гінекологічних, шлунково-кишкових кровотеч та інших геморагічних ускладнень з боку шкірних покривів або слизових оболонок на фоні прийому СІЗЗС. Слід дотримуватись обережності при одночасному застосуванні СІЗЗЗ та препаратів, що впливають на функцію тромбоцитів або препаратів, які можуть підвищити ризик виникнення кровотеч, а також при лікуванні пацієнтів з геморагічними розладами в анамнезі. Електросудомна терапія (ЕСТ) Оскільки клінічний досвід одночасного застосування СІЗЗЗ та електросудомної терапії (ЕСТ) обмежений, при одночасному застосуванні циталопраму та ЕСТ слід дотримуватися обережності. Оборотні селективні інгібітори МАО А Одночасний прийом циталопраму та інгібіторів МАО А не рекомендується через ризик розвитку серотонінового синдрому. Звіробій продірявлений Не слід одночасно застосовувати циталопрам та препарати, що містять звіробій продірявлений (Hypericum perforatum), т.к. це може збільшити ризик виникнення небажаних реакцій. Псигосп Лікування психотичних пацієнтів із депресивним епізодом може посилити прояви психотичних симптомів. Симптоми відміни при припиненні терапії СІЗЗС Симптоми відміни виникають досить часто, особливо при різкому припиненні терапії. Ймовірність виникнення симптомів відміни може залежати від низки факторів, включаючи тривалість лікування, дозу препарату та темп її зниження. Найчастіше повідомлялося про розвиток наступних проявів: запаморочення, розлади чутливості (включаючи парестезію), порушення сну (включаючи безсоння та яскраві сновидіння), ажитація або тривога, нудота та/або блювота, тремор, сплутаність свідомості, пітливість, головний біль серцебиття, емоційна лабільність, дратівливість та порушення зору. Зазвичай ці прояви бувають легкого або середнього ступеня тяжкості, однак у деяких пацієнтів вони можуть мати важкий характер. Зазвичай такі прояви розвиваються протягом перших днів після відміни препарату, однак є окремі повідомлення про розвиток подібних станів у пацієнтів, які випадково пропустили прийом чергової дози. У більшості випадків ці ускладнення усуваються протягом 2 тижнів, хоча в окремих пацієнтів симптоматика може зберігатися протягом 2-3 місяців або довше. Тому перед закінченням курсу прийому циталопраму рекомендується поступово знижувати дозу препарату протягом періоду від кількох тижнів до кількох місяців залежно від стану пацієнта. Подовження інтервалу QT Виявлено, що циталопрам викликає дозозалежне подовження інтервалу QT. У післяреєстраційному періоді повідомлялося про випадки подовження інтервалу QT та шлуночкових аритмій, включаючи torsade de pointes, переважно у пацієнтів жіночої статі, з гіпокаліємією або передбачуваним подовженням інтервалу QT або іншими серцевими захворюваннями. Препарат рекомендується застосовувати з обережністю у пацієнтів із значущою брадикардією, у пацієнтів, які недавно перенесли інфаркт міокарда, або з декомпенсованою серцевою недостатністю. Електролітні порушення, такі як гіпокаліємія та гіпомагніємія, підвищують ризик виникнення злоякісних аритмій і тому мають бути скориговані на початок терапії циталопрамом. У пацієнтів із компенсованими захворюваннями серця перед початком лікування необхідно провести дослідження ЕКГ. У разі виникнення будь-яких ознак серцевих аритмій на фоні лікування циталопрамом, останній необхідно відмінити та провести дослідження ЕКГ. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Циталопрам має мінімальну або помірну здатність впливати на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. Психоактивні препарати можуть впливати на процес прийняття рішень та здатність реагувати на надзвичайні ситуації. Пацієнтів слід попередити про потенційно можливий вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
630,00 грн
0,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: циталопрам (у формі гідроброміду) 20 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат 45.72 мг, крохмаль кукурудзяний 25 мг, коповідон 3 мг, кроскармелоза натрію 7.5 мг, целюлоза мікрокристалічна 22.5 мг, магнію стеарат 1.3 мг; Склад плівкової оболонки: опадрай білий (гіпромелоза 2.5 мг, макрогол-400 0.25 мг, титану діоксид 1.25 мг). Таблетки 20 мг, у блістері 10 шт., 3 блістери в пачці картонної.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, двоопуклі, капсулоподібної форми, з гравіюванням "А" на одній стороні та ризиком між гравіюванням "0" і "6" на іншій стороні, нанесеній методом тиснення.Фармакотерапевтична групаАнтидепресивний.ФармакокінетикаБіодоступність циталопраму становить 80% і практично не залежить від їди. Cmax у плазмі досягається в середньому через 3 години. Фармакокінетика носить лінійний дозозалежний характер при прийомі одноразової та багаторазової дози (дози в діапазоні 10-60 мг на добу). При прийомі 1 раз на день Css в плазмі встановлюється через 7-14 діб терапії. Vd – близько 12-17 л/кг. Зв'язування з білками плазми – не більше 80%. У плазмі є у незміненому вигляді. Проникає у грудне молоко. Метаболізується шляхом деметилювання, дезамінування та окислення за участю цитохрому P450 (ізоферментів CYP3A4 та CYP2C19, меншою мірою CYP2D6) з утворенням фармакологічно менш активних метаболітів. Інгібування одного з цих ферментів може компенсуватися іншими ферментами. T1/2 циталопраму становить 1,5 діб (36 годин). Виведення здійснюється нирками (15%) та печінкою (85%). 12-23% циталопраму виводиться у незмінному вигляді через нирки. Печінковий кліренс – близько 0.3 л/хв, нирковий кліренс – 0.05-0.08 л/хв. У пацієнтів старше 65 років спостерігається більш тривалий T1/2 та нижчі величини кліренсу за рахунок зниження обміну речовин. У пацієнтів зі зниженою функцією печінки циталопрам виводиться повільніше. T1/2 циталопраму майже вдвічі збільшено і рівноважні концентрації циталопраму у плазмі майже вдвічі вищі порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки після прийому аналогічної дози. У пацієнтів з легким та помірним ступенем зниження функції нирок виведення циталопраму протікає повільніше без значного впливу на фармакокінетику. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) потрібна обережність.ФармакодинамікаЦиталопрам - антидепресант, що відноситься до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Має виражену здатність пригнічувати зворотне захоплення серотоніну, не має або має дуже слабку здатність зв'язуватися з цілим рядом рецепторів, включаючи рецептори гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК), Н1-гістамінові, D1- та D2-дофамінові; α1-, α2-, бета-адренергічні; бензодіазепінові та м-холінорецептори, що обумовлює практично повну відсутність таких небажаних ефектів, як негативна хроно-, дромо- та інотропна дія, ортостатична гіпотензія, седативний ефект та сухість у роті. Циталопрам лише дуже мало інгібує ізофермент CYP2D6, і, отже, практично не взаємодіє з лікарськими засобами, що метаболізуються цим ферментом. Таким чином,побічні ефекти та токсична дія проявляється значно меншою мірою. Антидепресивний ефект зазвичай розвивається після 2-4 тижнів лікування. Циталопрам не впливає на сироваткові рівні пролактину та гормону росту. Циталопрам не погіршує когнітивні/інтелектуальні функції та психомоторну функцію і практично не має седативного ефекту. Циталопрам у дозах, що перевищують 40 мг на день, може викликати аномальні зміни електричної активності серця (подовження інтервалу QT на ЕКГ).Показання до застосуванняДепресивні епізоди середнього та тяжкого ступеня; Панічні розлади.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до циталопраму або будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу цього препарату; Дитячий вік віком до 18 років. Слід застосовувати Циталопрам з обережністю при нирковій недостатності (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв), гіпоманії, манії, фармакологічно неконтрольованій епілепсії, депресії із суїцидальними спробами, цукровому діабеті, цирозі печінки, схильності до кровотеч; одночасному прийомі з лікарськими засобами, що знижують поріг судомної готовності та викликають гіпонатріємію, з етанолом, а також з лікарськими засобами, що метаболізуються ізоферментом CYP2C19.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяАлергічні реакції: нечасто – підвищена чутливість; дуже рідко – анафілактичні реакції. З боку центральної нервової системи: дуже часто – сонливість, головний біль, тремор, запаморочення; часто – мігрень, парестезія, розлад сну; нечасто – екстрапірамідні розлади, судоми; рідко – серотоніновий синдром (поєднання збудження, тремору, міоклонусу та гіпертермії); частота невідома – психомоторне збудження, акатизія. З боку психічної сфери: дуже часто – ажитація, нервозність; часто – зниження лібідо, порушення оргазму (у жінок), занепокоєння, сплутаність свідомості, сонливість, порушення концентрації уваги, дивні сновидіння, амнезія; нечасто – агресія, деперсоналізація, галюцинації, манії, ейфорія, підвищення лібідо; частота невідома – панічні атаки, бруксизм, суїцидальні думки. З боку травної системи: дуже часто – сухість у роті, нудота, запор; часто – блювання, метеоризм, діарея, біль у животі, гепатит; частота невідома – шлунково-кишкові кровотечі. З боку серцево-судинної системи: дуже часто – відчуття серцебиття; часто – тахікардія, артеріальна гіпертензія, ортостатична гіпотензія; рідко – брадикардія, зниження артеріального тиску, аритмія; частота невідома – подовження інтервалу QT на ЕКГ. З боку органів кровотворення: рідко – геморагії (наприклад, гінекологічні кровотечі, кровотечі шлунково-кишкового тракту, екхімози та інші форми). З боку органів чуття: дуже часто – порушення акомодації; часто – порушення смаку, порушення зору, нечасто – дзвін у вухах. З боку дихальної системи: часто – риніт, синусит; нечасто – кашель; рідко – диспное. З боку репродуктивної системи: часто – порушення сексуальної функції, а саме порушення еякуляції, зниження лібідо, імпотенція, порушення менструального циклу; рідко – галакторея. З боку сечовивідної системи: часто – хворобливе сечовипускання, поліурія. Метаболічні порушення: часто – зниження апетиту, втрата ваги, підвищення апетиту; рідко – недостатня секреція антидіуретичного гормону (АДГ), збільшення у вазі, гіпонатріємія; гіпокаліємія. З боку шкірних покровів: дуже часто – підвищена пітливість, часто – шкірний висип, свербіж; нечасто – фотосенсибілізація, кропив'янка, алопеція, пурпура; частота невідома - ангіоневротичний набряк, синці. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – міалгія, артралгія, збільшення ризику травм та переломів. Лабораторні показники: часто – зміна лабораторних показників функції печінки; нечасто – підвищення активності "печінкових" ферментів, зміна електрокардіограми (подовження інтервалу QT), гіпонатріємія. Інші: рідко – гіпертермія, позіхання, збільшення або зниження маси тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиСупутнє лікування інгібіторами МАО протипоказане (як неселективними, і селективними) у зв'язку з ризиком розвитку серйозних побічних ефектів, зокрема. серотонінового синдрому. Циталопрам не слід застосовувати у поєднанні, у т.ч. з селегіліном, моклобемідом, лінезолідом (антибіотик) і т.д., а також протягом 14 днів після припинення їх прийому. Лікування інгібіторами МАО може бути розпочато не раніше ніж через 7 днів після припинення прийому циталопраму. Неприпустиме застосування з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT, такими як антиаритміки (прокаїнамід, аміодарон та ін.), антипсихотичні засоби/нейролептики (наприклад, похідні фенотіазину, пімозид, галоперидол), трициклічні антидепресанти та СІОЗС (флуоксебін і їх аналоги, наприклад, еритроміцин, кларитроміцин, похідні хінолону та фторхінолону: спарфлоксацин, моксифлоксацин; дозах, що перевищують 40 мг на день, може викликати аномальні зміни електричної активності серця (подовження інтервалу QT на ЕКГ) та призвести до порушення серцевого ритму (в т.ч. розвиток аритмій на кшталт "пірует"), яке може виявитися фатальним. Одночасне застосування пімозиду та циталопраму протипоказане, оскільки їх спільне застосування подовжує інтервал QT. Це стосується також таких засобів, як амітриптілін, мапротилін, венлафаксин, терфенадин, галоперидол, дроперидол, хлорпромазин, тіоридазин. Спільне застосування Циталопраму має виконуватися з обережністю: Циталопрам може знижувати поріг судомної готовності. Потрібно виявляти обережність при одночасному прийомі інших засобів, що знижують поріг судомної готовності (трициклічних антидепресантів, СІОЗС, нейролептиків – похідних фенотіазину, тіоксантену та бутирофенону; мефлохіну та трамадолу). При одночасному застосуванні циталопраму та триптофану зареєстровані випадки посилення дії препарату. Бажано не поєднувати із прийомом циталопраму серотонінергічні препарати, такі як суматриптан або інші триптани, а також трамадол. Одночасне застосування циталопраму та препаратів, що містять звіробій продірявлений (Hypericum perforatum), може призвести до збільшення побічних ефектів. При одночасному застосуванні циметидин спричиняє помірне підвищення рівноважної концентрації циталопраму в крові. Тому рекомендується виявляти обережність при призначенні максимальних доз циталопраму одночасно із застосуванням високих доз циметидину. При одночасному застосуванні циталопраму з непрямими антикоагулянтами та іншими засобами, що впливають на згортання крові (атиповими нейролептиками та похідними фенотіазину, більшістю трициклічних антидепресантів, ацетилсаліциловою кислотою та нестероїдними протизапальними засобами, диклопідіном). У подібних випадках на початку або закінчення терапії циталопрамом необхідний регулярний моніторинг згортання крові. При одночасному призначенні з Варфарин протромбіновий час зростає на 5%. Не виявлено взаємодії циталопраму з алкоголем. Однак, як і у випадку з іншими психотропними лікарськими засобами, одночасне вживання циталопраму та алкоголю не рекомендується. У дослідженнях in vitro виявлено, що циталопрам перетворюється на свої деметильовані похідні за участю ізоферментів CYP2C19 та CYP3A4, а також з невеликим внеском ізоферменту CYP2D6. Доведено, що пригнічення одного з ферментів може бути компенсоване іншими ферментами. Інгібуюча дія циталопраму на ці та інші ізоферменти цитохрому P450 слабка або несуттєва, тому циталопрам має низьку здатність для клінічно значущих лікарських взаємодій, відомих для цієї ситуації. Водночас потрібна обережність, якщо циталопрам призначається спільно з ліками, які метаболізуються головним чином ізоферментом CYP2D6 і мають низький терапевтичний індекс. Хоча клінічні дані щодо багаторазово-дозових фармакокінетичних досліджень не доступні,є дані in vitro (модель мікросом печінки людини), які показують уповільнення утворення деметильованих похідних циталопраму на 45-60% та на 75-85% порівняно з контролем після додавання кетоконазолу та омепразолу відповідно. Це може обґрунтувати необхідну в цих випадках обережність при призначенні спільно з циталопрамом таких сильних інгібіторів CYP3A4, як кетоконазол, ітраконазол, флуконазол, або таких сильних інгібіторів CYP2C19, як омепразол, езомепразол, флувокс, Істотно знизити кліренс циталопрама. Тому максимальна рекомендована доза циталопраму для пацієнтів, які приймають разом препарати-інгібітори ізоферменту CYP2C19, не повинна перевищувати 20 мг/день, у т.ч. і тому, що підвищується ризик подовження інтервалу QT.які показують уповільнення утворення деметильованих похідних циталопраму на 45-60% та на 75-85% порівняно з контролем після додавання кетоконазолу та омепразолу, відповідно. Це може обґрунтувати необхідну в цих випадках обережність при призначенні спільно з циталопрамом таких сильних інгібіторів CYP3A4, як кетоконазол, ітраконазол, флуконазол, або таких сильних інгібіторів CYP2C19, як омепразол, езомепразол, флувокс, Істотно знизити кліренс циталопрама. Тому максимальна рекомендована доза циталопраму для пацієнтів, які приймають разом препарати-інгібітори ізоферменту CYP2C19, не повинна перевищувати 20 мг/день, у т.ч. і тому, що підвищується ризик подовження інтервалу QT.які показують уповільнення утворення деметильованих похідних циталопраму на 45-60% та на 75-85% порівняно з контролем після додавання кетоконазолу та омепразолу, відповідно. Це може обґрунтувати необхідну в цих випадках обережність при призначенні спільно з циталопрамом таких сильних інгібіторів CYP3A4, як кетоконазол, ітраконазол, флуконазол, або таких сильних інгібіторів CYP2C19, як омепразол, езомепразол, флувокс, Істотно знизити кліренс циталопрама. Тому максимальна рекомендована доза циталопраму для пацієнтів, які приймають разом препарати-інгібітори ізоферменту CYP2C19, не повинна перевищувати 20 мг/день, у т.ч. і тому, що підвищується ризик подовження інтервалу QT. Спільне застосування циталопраму з іміпраміном або дезіпраміном не впливає на концентрацію іміпраміну та циталопраму, але збільшує концентрацію дезіпраміну; може бути необхідна корекція дози дезіпраміну.Спосіб застосування та дозиТерапію депресії починають із прийому 20 мг циталопраму на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта та тяжкості депресії доза може бути збільшена до максимальної – 40 мг на добу. При панічних розладах протягом 1 тижня рекомендована доза – 10 мг на добу, потім доза підвищується до 20 мг на добу. Добова доза, залежно від індивідуальної реакції хворого, може бути збільшена до 40 мг на добу. Пацієнтам у віці 65 років і старше добова доза для літніх становить 10-20 мг. Залежно від індивідуальної реакції та тяжкості депресії, доза може бути підвищена максимум до 20 мг на добу. При хронічній нирковій недостатності слабкого та помірного ступеня вираженості корекції режиму дозування не потрібно. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) потрібна обережність у виборі дози. У пацієнтів з легкою та помірною печінковою недостатністю початкова доза становить 10 мг на добу протягом перших двох тижнів. Залежно від реакції, доза може бути збільшена до 20 мг на добу. У пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю потрібна крайня обережність у виборі дози. У пацієнтів із низькою активністю ізоферменту CYP2C19 початкова доза становить 10 мг на добу протягом двох тижнів. Залежно від реакції, доза може бути збільшена до 20 мг на добу. Циталопрам приймають внутрішньо один раз на добу (не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини). Препарат можна застосовувати будь-якої доби незалежно від прийому їжі, бажано приймати препарат в один і той же час доби.ПередозуванняСудоми, сонливість, тахікардія, брадикардія, м'язова гіпотонія або гіпертонія, нудота, блювання, тремор, серотоніновий синдром, ажитація, запаморочення, розширення зіниць, ступор, пітливість, синюшність шкірних покровів, серцева недостатність, блокада ніжок пучка , шлуночкова аритмія, комаЗапобіжні заходи та особливі вказівкиУ зв'язку з можливістю суїцидальних спроб, у хворих на депресію необхідно ретельне спостереження за пацієнтами на початку лікування та призначення мінімальних ефективних доз для зниження ризику передозування. Ця обережність повинна дотримуватися і при лікуванні інших психічних розладів через можливість одночасного захворювання на депресивний епізод. Циталопрам може спричинити дозозалежне подовження інтервалу QT, що може призвести до порушення серцевого ритму. Лікування Циталопрамом може змінювати глікемічний контроль у пацієнтів із цукровим діабетом. Доза інсуліну та/або пероральних гіпоглікемічних засобів має бути скоригована. Рідко можливий розвиток акатизії, що характеризується постійним або періодично почуттям внутрішнього рухового занепокоєння і що виявляється в нездатності довго сидіти спокійно в одній позі або довго залишатися без руху. Проходить протягом перших тижнів лікування. У пацієнтів із біполярним розладом можуть виникати манії. Тоді лікування циталопрамом слід припинити. Необхідно з обережністю застосовувати циталопрам за наявності лікарської залежності (в т.ч. в анамнезі) та епілептичних нападів в анамнезі. Циталопрам не слід застосовувати у поєднанні з інгібіторами моноамінооксидази (МАО) потрібно, при тяжких порушеннях функції нирок потрібно бути обережним. При порушенні функції печінки прийом препарату обмежують мінімальними дозами, що рекомендуються. У пацієнтів похилого віку потрібне зниження дози циталопраму. При розвитку маніакального стану препарат слід відмінити. На початку лікування можуть виникати безсоння та відчуття занепокоєння, що може бути вирішено шляхом корекції початкової дози. Різке припинення терапії Циталопрамом може призвести до синдрому "скасування". Можуть виникнути такі небажані реакції, такі як запаморочення, біль голови, нудота. Щоб уникнути виникнення синдрому "скасування" необхідне поступове відміна препарату протягом декількох тижнів. Циталопрам слід з обережністю застосовувати в осіб, діяльність яких пов'язана з механізмами або управлінням засобами, що рухаються. Циталопрам не знижує інтелектуальні здібності та швидкість психомоторних реакцій, однак у пацієнтів очікується деяке зниження уваги та зосередження внаслідок наявного захворювання, побічних реакцій від проведеного лікування або від того та іншого разом.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: циталопрам (у формі гідроброміду) 40 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат 91.44 мг, крохмаль кукурудзяний 50 мг, коповідон 6 мг, кроскармеллозу натрію 15 мг, целюлоза мікрокристалічна 45 мг, магнію стеарат 2.6 мг; Склад плівкової оболонки: опадрай білий (гіпромелоза 5 мг, макрогол-400 0.5 мг, титану діоксид 2.5 мг). Таблетки 40 мг, у блістері 10 шт., 3 блістери в пачці картонної.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, двоопуклі, капсулоподібної форми, з гравіюванням "А" на одній стороні та ризиком між гравіюванням "0" і "7" на іншій стороні, нанесеній методом тиснення.Фармакотерапевтична групаАнтидепресивний.ФармакокінетикаБіодоступність циталопраму становить 80% і практично не залежить від їди. Cmax у плазмі досягається в середньому через 3 години. Фармакокінетика носить лінійний дозозалежний характер при прийомі одноразової та багаторазової дози (дози в діапазоні 10-60 мг на добу). При прийомі 1 раз на день Css в плазмі встановлюється через 7-14 діб терапії. Vd – близько 12-17 л/кг. Зв'язування з білками плазми – не більше 80%. У плазмі є у незміненому вигляді. Проникає у грудне молоко. Метаболізується шляхом деметилювання, дезамінування та окислення за участю цитохрому P450 (ізоферментів CYP3A4 та CYP2C19, меншою мірою CYP2D6) з утворенням фармакологічно менш активних метаболітів. Інгібування одного з цих ферментів може компенсуватися іншими ферментами. T1/2 циталопраму становить 1,5 діб (36 годин). Виведення здійснюється нирками (15%) та печінкою (85%). 12-23% циталопраму виводиться у незмінному вигляді через нирки. Печінковий кліренс – близько 0.3 л/хв, нирковий кліренс – 0.05-0.08 л/хв. У пацієнтів старше 65 років спостерігається більш тривалий T1/2 та нижчі величини кліренсу за рахунок зниження обміну речовин. У пацієнтів зі зниженою функцією печінки циталопрам виводиться повільніше. T1/2 циталопраму майже вдвічі збільшено і рівноважні концентрації циталопраму у плазмі майже вдвічі вищі порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки після прийому аналогічної дози. У пацієнтів з легким та помірним ступенем зниження функції нирок виведення циталопраму протікає повільніше без значного впливу на фармакокінетику. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) потрібна обережність.ФармакодинамікаЦиталопрам - антидепресант, що належить до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Має виражену здатність пригнічувати зворотне захоплення серотоніну, не має або має дуже слабку здатність зв'язуватися з цілим рядом рецепторів, включаючи рецептори гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК), Н1-гістамінові, D1- та D2-дофамінові; α1-, α2-, бета-адренергічні; бензодіазепінові та м-холінорецептори, що обумовлює практично повну відсутність таких небажаних ефектів, як негативна хроно-, дромо- та інотропна дія, ортостатична гіпотензія, седативний ефект та сухість у роті. Циталопрам лише дуже мало інгібує ізофермент CYP2D6, і, отже, практично не взаємодіє з лікарськими засобами, що метаболізуються цим ферментом. Таким чином,побічні ефекти та токсична дія проявляється значно меншою мірою. Антидепресивний ефект зазвичай розвивається після 2-4 тижнів лікування. Циталопрам не впливає на сироваткові рівні пролактину та гормону росту. Циталопрам не погіршує когнітивні/інтелектуальні функції та психомоторну функцію і практично не має седативного ефекту. Циталопрам у дозах, що перевищують 40 мг на день, може викликати аномальні зміни електричної активності серця (подовження інтервалу QT на ЕКГ).Показання до застосуванняДепресивні епізоди середнього та тяжкого ступеня; Панічні розлади.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до циталопраму або будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу цього препарату; Дитячий вік віком до 18 років. Слід застосовувати Циталопрам з обережністю при нирковій недостатності (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв), гіпоманії, манії, фармакологічно неконтрольованій епілепсії, депресії із суїцидальними спробами, цукровому діабеті, цирозі печінки, схильності до кровотеч; одночасному прийомі з лікарськими засобами, що знижують поріг судомної готовності та викликають гіпонатріємію, з етанолом, а також з лікарськими засобами, що метаболізуються ізоферментом CYP2C19.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяАлергічні реакції: нечасто – підвищена чутливість; дуже рідко – анафілактичні реакції. З боку центральної нервової системи: дуже часто – сонливість, головний біль, тремор, запаморочення; часто – мігрень, парестезія, розлад сну; нечасто – екстрапірамідні розлади, судоми; рідко – серотоніновий синдром (поєднання збудження, тремору, міоклонусу та гіпертермії); частота невідома – психомоторне збудження, акатизія. З боку психічної сфери: дуже часто – ажитація, нервозність; часто – зниження лібідо, порушення оргазму (у жінок), занепокоєння, сплутаність свідомості, сонливість, порушення концентрації уваги, дивні сновидіння, амнезія; нечасто – агресія, деперсоналізація, галюцинації, манії, ейфорія, підвищення лібідо; частота невідома – панічні атаки, бруксизм, суїцидальні думки. З боку травної системи: дуже часто – сухість у роті, нудота, запор; часто – блювання, метеоризм, діарея, біль у животі, гепатит; частота невідома – шлунково-кишкові кровотечі. З боку серцево-судинної системи: дуже часто – відчуття серцебиття; часто – тахікардія, артеріальна гіпертензія, ортостатична гіпотензія; рідко – брадикардія, зниження артеріального тиску, аритмія; частота невідома – подовження інтервалу QT на ЕКГ. З боку органів кровотворення: рідко – геморагії (наприклад, гінекологічні кровотечі, кровотечі шлунково-кишкового тракту, екхімози та інші форми). З боку органів чуття: дуже часто – порушення акомодації; часто – порушення смаку, порушення зору, нечасто – дзвін у вухах. З боку дихальної системи: часто – риніт, синусит; нечасто – кашель; рідко – диспное. З боку репродуктивної системи: часто – порушення сексуальної функції, а саме порушення еякуляції, зниження лібідо, імпотенція, порушення менструального циклу; рідко – галакторея. З боку сечовивідної системи: часто – хворобливе сечовипускання, поліурія. Метаболічні порушення: часто – зниження апетиту, втрата ваги, підвищення апетиту; рідко – недостатня секреція антидіуретичного гормону (АДГ), збільшення у вазі, гіпонатріємія; гіпокаліємія. З боку шкірних покровів: дуже часто – підвищена пітливість, часто – шкірний висип, свербіж; нечасто – фотосенсибілізація, кропив'янка, алопеція, пурпура; частота невідома - ангіоневротичний набряк, синці. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – міалгія, артралгія, збільшення ризику травм та переломів. Лабораторні показники: часто – зміна лабораторних показників функції печінки; нечасто – підвищення активності "печінкових" ферментів, зміна електрокардіограми (подовження інтервалу QT), гіпонатріємія. Інші: рідко – гіпертермія, позіхання, збільшення або зниження маси тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиСупутнє лікування інгібіторами МАО протипоказане (як неселективними, і селективними) у зв'язку з ризиком розвитку серйозних побічних ефектів, зокрема. серотонінового синдрому. Циталопрам не слід застосовувати у поєднанні, у т.ч. з селегіліном, моклобемідом, лінезолідом (антибіотик) і т.д., а також протягом 14 днів після припинення їх прийому. Лікування інгібіторами МАО може бути розпочато не раніше ніж через 7 днів після припинення прийому циталопраму. Неприпустиме застосування з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT, такими як антиаритміки (прокаїнамід, аміодарон та ін.), антипсихотичні засоби/нейролептики (наприклад, похідні фенотіазину, пімозид, галоперидол), трициклічні антидепресанти та СІОЗС (флуоксебін і їх аналоги, наприклад, еритроміцин, кларитроміцин, похідні хінолону та фторхінолону: спарфлоксацин, моксифлоксацин; дозах, що перевищують 40 мг на день, може викликати аномальні зміни електричної активності серця (подовження інтервалу QT на ЕКГ) та призвести до порушення серцевого ритму (в т.ч. розвиток аритмій на кшталт "пірует"), яке може виявитися фатальним. Одночасне застосування пімозиду та циталопраму протипоказане, оскільки їх спільне застосування подовжує інтервал QT. Це стосується також таких засобів, як амітриптілін, мапротилін, венлафаксин, терфенадин, галоперидол, дроперидол, хлорпромазин, тіоридазин. Спільне застосування Циталопраму має виконуватися з обережністю: Циталопрам може знижувати поріг судомної готовності. Потрібно виявляти обережність при одночасному прийомі інших засобів, що знижують поріг судомної готовності (трициклічних антидепресантів, СІОЗС, нейролептиків – похідних фенотіазину, тіоксантену та бутирофенону; мефлохіну та трамадолу). При одночасному застосуванні циталопраму та триптофану зареєстровані випадки посилення дії препарату. Бажано не поєднувати із прийомом циталопраму серотонінергічні препарати, такі як суматриптан або інші триптани, а також трамадол. Одночасне застосування циталопраму та препаратів, що містять звіробій продірявлений (Hypericum perforatum), може призвести до збільшення побічних ефектів. При одночасному застосуванні циметидин спричиняє помірне підвищення рівноважної концентрації циталопраму в крові. Тому рекомендується виявляти обережність при призначенні максимальних доз циталопраму одночасно із застосуванням високих доз циметидину. При одночасному застосуванні циталопраму з непрямими антикоагулянтами та іншими засобами, що впливають на згортання крові (атиповими нейролептиками та похідними фенотіазину, більшістю трициклічних антидепресантів, ацетилсаліциловою кислотою та нестероїдними протизапальними засобами, диклопідіном). У подібних випадках на початку або закінчення терапії циталопрамом необхідний регулярний моніторинг згортання крові. При одночасному призначенні з Варфарин протромбіновий час зростає на 5%. Не виявлено взаємодії циталопраму з алкоголем. Однак, як і у випадку з іншими психотропними лікарськими засобами, одночасне вживання циталопраму та алкоголю не рекомендується. У дослідженнях in vitro виявлено, що циталопрам перетворюється на свої деметильовані похідні за участю ізоферментів CYP2C19 та CYP3A4, а також з невеликим внеском ізоферменту CYP2D6. Доведено, що пригнічення одного з ферментів може бути компенсоване іншими ферментами. Інгібуюча дія циталопраму на ці та інші ізоферменти цитохрому P450 слабка або несуттєва, тому циталопрам має низьку здатність для клінічно значущих лікарських взаємодій, відомих для цієї ситуації. Водночас потрібна обережність, якщо циталопрам призначається спільно з ліками, які метаболізуються головним чином ізоферментом CYP2D6 і мають низький терапевтичний індекс. Хоча клінічні дані щодо багаторазово-дозових фармакокінетичних досліджень не доступні,є дані in vitro (модель мікросом печінки людини), які показують уповільнення утворення деметильованих похідних циталопраму на 45-60% та на 75-85% порівняно з контролем після додавання кетоконазолу та омепразолу відповідно. Це може обґрунтувати необхідну в цих випадках обережність при призначенні спільно з циталопрамом таких сильних інгібіторів CYP3A4, як кетоконазол, ітраконазол, флуконазол, або таких сильних інгібіторів CYP2C19, як омепразол, езомепразол, флувокс, Істотно знизити кліренс циталопрама. Тому максимальна рекомендована доза циталопраму для пацієнтів, які приймають разом препарати-інгібітори ізоферменту CYP2C19, не повинна перевищувати 20 мг/день, у т.ч. і тому, що підвищується ризик подовження інтервалу QT.які показують уповільнення утворення деметильованих похідних циталопраму на 45-60% та на 75-85% порівняно з контролем після додавання кетоконазолу та омепразолу, відповідно. Це може обґрунтувати необхідну в цих випадках обережність при призначенні спільно з циталопрамом таких сильних інгібіторів CYP3A4, як кетоконазол, ітраконазол, флуконазол, або таких сильних інгібіторів CYP2C19, як омепразол, езомепразол, флувокс, Істотно знизити кліренс циталопрама. Тому максимальна рекомендована доза циталопраму для пацієнтів, які приймають разом препарати-інгібітори ізоферменту CYP2C19, не повинна перевищувати 20 мг/день, у т.ч. і тому, що підвищується ризик подовження інтервалу QT.які показують уповільнення утворення деметильованих похідних циталопраму на 45-60% та на 75-85% порівняно з контролем після додавання кетоконазолу та омепразолу, відповідно. Це може обґрунтувати необхідну в цих випадках обережність при призначенні спільно з циталопрамом таких сильних інгібіторів CYP3A4, як кетоконазол, ітраконазол, флуконазол, або таких сильних інгібіторів CYP2C19, як омепразол, езомепразол, флувокс, Істотно знизити кліренс циталопрама. Тому максимальна рекомендована доза циталопраму для пацієнтів, які приймають разом препарати-інгібітори ізоферменту CYP2C19, не повинна перевищувати 20 мг/день, у т.ч. і тому, що підвищується ризик подовження інтервалу QT. Спільне застосування циталопраму з іміпраміном або дезіпраміном не впливає на концентрацію іміпраміну та циталопраму, але збільшує концентрацію дезіпраміну; може бути необхідна корекція дози дезіпраміну.Спосіб застосування та дозиТерапію депресії починають із прийому 20 мг циталопраму на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта та тяжкості депресії доза може бути збільшена до максимальної – 40 мг на добу. При панічних розладах протягом 1 тижня рекомендована доза – 10 мг на добу, потім доза підвищується до 20 мг на добу. Добова доза, залежно від індивідуальної реакції хворого, може бути збільшена до 40 мг на добу. Пацієнтам у віці 65 років і старше добова доза для літніх становить 10-20 мг. Залежно від індивідуальної реакції та тяжкості депресії, доза може бути підвищена максимум до 20 мг на добу. При хронічній нирковій недостатності слабкого та помірного ступеня вираженості корекції режиму дозування не потрібно. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) потрібна обережність у виборі дози. У пацієнтів з легкою та помірною печінковою недостатністю початкова доза становить 10 мг на добу протягом перших двох тижнів. Залежно від реакції, доза може бути збільшена до 20 мг на добу. У пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю потрібна крайня обережність у виборі дози. У пацієнтів із низькою активністю ізоферменту CYP2C19 початкова доза становить 10 мг на добу протягом двох тижнів. Залежно від реакції, доза може бути збільшена до 20 мг на добу. Циталопрам приймають внутрішньо один раз на добу (не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини). Препарат можна застосовувати будь-якої доби незалежно від прийому їжі, бажано приймати препарат в один і той же час доби.ПередозуванняСудоми, сонливість, тахікардія, брадикардія, м'язова гіпотонія або гіпертонія, нудота, блювання, тремор, серотоніновий синдром, ажитація, запаморочення, розширення зіниць, ступор, пітливість, синюшність шкірних покровів, серцева недостатність, блокада ніжок пучка , шлуночкова аритмія, комаЗапобіжні заходи та особливі вказівкиУ зв'язку з можливістю суїцидальних спроб, у хворих на депресію необхідно ретельне спостереження за пацієнтами на початку лікування та призначення мінімальних ефективних доз для зниження ризику передозування. Ця обережність повинна дотримуватися і при лікуванні інших психічних розладів через можливість одночасного захворювання на депресивний епізод. Циталопрам може спричинити дозозалежне подовження інтервалу QT, що може призвести до порушення серцевого ритму. Лікування Циталопрамом може змінювати глікемічний контроль у пацієнтів із цукровим діабетом. Доза інсуліну та/або пероральних гіпоглікемічних засобів має бути скоригована. Рідко можливий розвиток акатизії, що характеризується постійним або періодично почуттям внутрішнього рухового занепокоєння і що виявляється в нездатності довго сидіти спокійно в одній позі або довго залишатися без руху. Проходить протягом перших тижнів лікування. У пацієнтів із біполярним розладом можуть виникати манії. Тоді лікування циталопрамом слід припинити. Необхідно з обережністю застосовувати циталопрам за наявності лікарської залежності (в т.ч. в анамнезі) та епілептичних нападів в анамнезі. Циталопрам не слід застосовувати у поєднанні з інгібіторами моноамінооксидази (МАО) потрібно, при тяжких порушеннях функції нирок потрібно бути обережним. При порушенні функції печінки прийом препарату обмежують мінімальними дозами, що рекомендуються. У пацієнтів похилого віку потрібне зниження дози циталопраму. При розвитку маніакального стану препарат слід відмінити. На початку лікування можуть виникати безсоння та відчуття занепокоєння, що може бути вирішено шляхом корекції початкової дози. Різке припинення терапії Циталопрамом може призвести до синдрому "скасування". Можуть виникнути такі небажані реакції, такі як запаморочення, біль голови, нудота. Щоб уникнути виникнення синдрому "скасування" необхідне поступове відміна препарату протягом декількох тижнів. Циталопрам слід з обережністю застосовувати в осіб, діяльність яких пов'язана з механізмами або управлінням засобами, що рухаються. Циталопрам не знижує інтелектуальні здібності та швидкість психомоторних реакцій, однак у пацієнтів очікується деяке зниження уваги та зосередження внаслідок наявного захворювання, побічних реакцій від проведеного лікування або від того та іншого разом.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
708,00 грн
0,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: циталопрам (у формі гідроброміду) 40 мг. Таблетки 40 мг, у блістері 10 шт., 3 блістери в пачці картонної.Фармакотерапевтична групаАнтидепресивний.ФармакокінетикаБіодоступність циталопраму становить 80% і практично не залежить від їди. Cmax у плазмі досягається в середньому через 3 години. Фармакокінетика носить лінійний дозозалежний характер при прийомі одноразової та багаторазової дози (дози в діапазоні 10-60 мг на добу). При прийомі 1 раз на день Css в плазмі встановлюється через 7-14 діб терапії. Vd – близько 12-17 л/кг. Зв'язування з білками плазми – не більше 80%. У плазмі є у незміненому вигляді. Проникає у грудне молоко. Метаболізується шляхом деметилювання, дезамінування та окислення за участю цитохрому P450 (ізоферментів CYP3A4 та CYP2C19, меншою мірою CYP2D6) з утворенням фармакологічно менш активних метаболітів. Інгібування одного з цих ферментів може компенсуватися іншими ферментами. T1/2 циталопраму становить 1,5 діб (36 годин). Виведення здійснюється нирками (15%) та печінкою (85%). 12-23% циталопраму виводиться у незмінному вигляді через нирки. Печінковий кліренс – близько 0.3 л/хв, нирковий кліренс – 0.05-0.08 л/хв. У пацієнтів старше 65 років спостерігається більш тривалий T1/2 та нижчі величини кліренсу за рахунок зниження обміну речовин. У пацієнтів зі зниженою функцією печінки циталопрам виводиться повільніше. T1/2 циталопраму майже вдвічі збільшено і рівноважні концентрації циталопраму у плазмі майже вдвічі вищі порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки після прийому аналогічної дози. У пацієнтів з легким та помірним ступенем зниження функції нирок виведення циталопраму протікає повільніше без значного впливу на фармакокінетику. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) потрібна обережність.ФармакодинамікаЦиталопрам - антидепресант, що належить до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Має виражену здатність пригнічувати зворотне захоплення серотоніну, не має або має дуже слабку здатність зв'язуватися з цілим рядом рецепторів, включаючи рецептори гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК), Н1-гістамінові, D1- та D2-дофамінові; α1-, α2-, бета-адренергічні; бензодіазепінові та м-холінорецептори, що обумовлює практично повну відсутність таких небажаних ефектів, як негативна хроно-, дромо- та інотропна дія, ортостатична гіпотензія, седативний ефект та сухість у роті. Циталопрам лише дуже мало інгібує ізофермент CYP2D6, і, отже, практично не взаємодіє з лікарськими засобами, що метаболізуються цим ферментом. Таким чином,побічні ефекти та токсична дія проявляється значно меншою мірою. Антидепресивний ефект зазвичай розвивається після 2-4 тижнів лікування. Циталопрам не впливає на сироваткові рівні пролактину та гормону росту. Циталопрам не погіршує когнітивні/інтелектуальні функції та психомоторну функцію і практично не має седативного ефекту. Циталопрам у дозах, що перевищують 40 мг на день, може викликати аномальні зміни електричної активності серця (подовження інтервалу QT на ЕКГ).Показання до застосуванняДепресивні епізоди середнього та тяжкого ступеня; Панічні розлади.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до циталопраму або будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу цього препарату; Дитячий вік віком до 18 років. Слід застосовувати Циталопрам з обережністю при нирковій недостатності (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв), гіпоманії, манії, фармакологічно неконтрольованій епілепсії, депресії із суїцидальними спробами, цукровому діабеті, цирозі печінки, схильності до кровотеч; одночасному прийомі з лікарськими засобами, що знижують поріг судомної готовності та викликають гіпонатріємію, з етанолом, а також з лікарськими засобами, що метаболізуються ізоферментом CYP2C19.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяАлергічні реакції: нечасто – підвищена чутливість; дуже рідко – анафілактичні реакції. З боку центральної нервової системи: дуже часто – сонливість, головний біль, тремор, запаморочення; часто – мігрень, парестезія, розлад сну; нечасто – екстрапірамідні розлади, судоми; рідко – серотоніновий синдром (поєднання збудження, тремору, міоклонусу та гіпертермії); частота невідома – психомоторне збудження, акатизія. З боку психічної сфери: дуже часто – ажитація, нервозність; часто – зниження лібідо, порушення оргазму (у жінок), занепокоєння, сплутаність свідомості, сонливість, порушення концентрації уваги, дивні сновидіння, амнезія; нечасто – агресія, деперсоналізація, галюцинації, манії, ейфорія, підвищення лібідо; частота невідома – панічні атаки, бруксизм, суїцидальні думки. З боку травної системи: дуже часто – сухість у роті, нудота, запор; часто – блювання, метеоризм, діарея, біль у животі, гепатит; частота невідома – шлунково-кишкові кровотечі. З боку серцево-судинної системи: дуже часто – відчуття серцебиття; часто – тахікардія, артеріальна гіпертензія, ортостатична гіпотензія; рідко – брадикардія, зниження артеріального тиску, аритмія; частота невідома – подовження інтервалу QT на ЕКГ. З боку органів кровотворення: рідко – геморагії (наприклад, гінекологічні кровотечі, кровотечі шлунково-кишкового тракту, екхімози та інші форми). З боку органів чуття: дуже часто – порушення акомодації; часто – порушення смаку, порушення зору, нечасто – дзвін у вухах. З боку дихальної системи: часто – риніт, синусит; нечасто – кашель; рідко – диспное. З боку репродуктивної системи: часто – порушення сексуальної функції, а саме порушення еякуляції, зниження лібідо, імпотенція, порушення менструального циклу; рідко – галакторея. З боку сечовивідної системи: часто – хворобливе сечовипускання, поліурія. Метаболічні порушення: часто – зниження апетиту, втрата ваги, підвищення апетиту; рідко – недостатня секреція антидіуретичного гормону (АДГ), збільшення у вазі, гіпонатріємія; гіпокаліємія. З боку шкірних покровів: дуже часто – підвищена пітливість, часто – шкірний висип, свербіж; нечасто – фотосенсибілізація, кропив'янка, алопеція, пурпура; частота невідома - ангіоневротичний набряк, синці. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – міалгія, артралгія, збільшення ризику травм та переломів. Лабораторні показники: часто – зміна лабораторних показників функції печінки; нечасто – підвищення активності "печінкових" ферментів, зміна електрокардіограми (подовження інтервалу QT), гіпонатріємія. Інші: рідко – гіпертермія, позіхання, збільшення або зниження маси тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиСупутнє лікування інгібіторами МАО протипоказане (як неселективними, і селективними) у зв'язку з ризиком розвитку серйозних побічних ефектів, зокрема. серотонінового синдрому. Циталопрам не слід застосовувати у поєднанні, у т.ч. з селегіліном, моклобемідом, лінезолідом (антибіотик) і т.д., а також протягом 14 днів після припинення їх прийому. Лікування інгібіторами МАО може бути розпочато не раніше ніж через 7 днів після припинення прийому циталопраму. Неприпустиме застосування з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT, такими як антиаритміки (прокаїнамід, аміодарон та ін.), антипсихотичні засоби/нейролептики (наприклад, похідні фенотіазину, пімозид, галоперидол), трициклічні антидепресанти та СІОЗС (флуоксебін і їх аналоги, наприклад, еритроміцин, кларитроміцин, похідні хінолону та фторхінолону: спарфлоксацин, моксифлоксацин; дозах, що перевищують 40 мг на день, може викликати аномальні зміни електричної активності серця (подовження інтервалу QT на ЕКГ) та призвести до порушення серцевого ритму (в т.ч. розвиток аритмій на кшталт "пірует"), яке може виявитися фатальним. Одночасне застосування пімозиду та циталопраму протипоказане, оскільки їх спільне застосування подовжує інтервал QT. Це стосується також таких засобів, як амітриптілін, мапротилін, венлафаксин, терфенадин, галоперидол, дроперидол, хлорпромазин, тіоридазин. Спільне застосування Циталопраму має виконуватися з обережністю: Циталопрам може знижувати поріг судомної готовності. Потрібно виявляти обережність при одночасному прийомі інших засобів, що знижують поріг судомної готовності (трициклічних антидепресантів, СІОЗС, нейролептиків – похідних фенотіазину, тіоксантену та бутирофенону; мефлохіну та трамадолу). При одночасному застосуванні циталопраму та триптофану зареєстровані випадки посилення дії препарату. Бажано не поєднувати із прийомом циталопраму серотонінергічні препарати, такі як суматриптан або інші триптани, а також трамадол. Одночасне застосування циталопраму та препаратів, що містять звіробій продірявлений (Hypericum perforatum), може призвести до збільшення побічних ефектів. При одночасному застосуванні циметидин спричиняє помірне підвищення рівноважної концентрації циталопраму в крові. Тому рекомендується виявляти обережність при призначенні максимальних доз циталопраму одночасно із застосуванням високих доз циметидину. При одночасному застосуванні циталопраму з непрямими антикоагулянтами та іншими засобами, що впливають на згортання крові (атиповими нейролептиками та похідними фенотіазину, більшістю трициклічних антидепресантів, ацетилсаліциловою кислотою та нестероїдними протизапальними засобами, диклопідіном). У подібних випадках на початку або закінчення терапії циталопрамом необхідний регулярний моніторинг згортання крові. При одночасному призначенні з Варфарин протромбіновий час зростає на 5%. Не виявлено взаємодії циталопраму з алкоголем. Однак, як і у випадку з іншими психотропними лікарськими засобами, одночасне вживання циталопраму та алкоголю не рекомендується. У дослідженнях in vitro виявлено, що циталопрам перетворюється на свої деметильовані похідні за участю ізоферментів CYP2C19 та CYP3A4, а також з невеликим внеском ізоферменту CYP2D6. Доведено, що пригнічення одного з ферментів може бути компенсоване іншими ферментами. Інгібуюча дія циталопраму на ці та інші ізоферменти цитохрому P450 слабка або несуттєва, тому циталопрам має низьку здатність для клінічно значущих лікарських взаємодій, відомих для цієї ситуації. Водночас потрібна обережність, якщо циталопрам призначається спільно з ліками, які метаболізуються головним чином ізоферментом CYP2D6 і мають низький терапевтичний індекс. Хоча клінічні дані щодо багаторазово-дозових фармакокінетичних досліджень не доступні,є дані in vitro (модель мікросом печінки людини), які показують уповільнення утворення деметильованих похідних циталопраму на 45-60% та на 75-85% порівняно з контролем після додавання кетоконазолу та омепразолу відповідно. Це може обґрунтувати необхідну в цих випадках обережність при призначенні спільно з циталопрамом таких сильних інгібіторів CYP3A4, як кетоконазол, ітраконазол, флуконазол, або таких сильних інгібіторів CYP2C19, як омепразол, езомепразол, флувокс, Істотно знизити кліренс циталопрама. Тому максимальна рекомендована доза циталопраму для пацієнтів, які приймають разом препарати-інгібітори ізоферменту CYP2C19, не повинна перевищувати 20 мг/день, у т.ч. і тому, що підвищується ризик подовження інтервалу QT.які показують уповільнення утворення деметильованих похідних циталопраму на 45-60% та на 75-85% порівняно з контролем після додавання кетоконазолу та омепразолу, відповідно. Це може обґрунтувати необхідну в цих випадках обережність при призначенні спільно з циталопрамом таких сильних інгібіторів CYP3A4, як кетоконазол, ітраконазол, флуконазол, або таких сильних інгібіторів CYP2C19, як омепразол, езомепразол, флувокс, Істотно знизити кліренс циталопрама. Тому максимальна рекомендована доза циталопраму для пацієнтів, які приймають разом препарати-інгібітори ізоферменту CYP2C19, не повинна перевищувати 20 мг/день, у т.ч. і тому, що підвищується ризик подовження інтервалу QT.які показують уповільнення утворення деметильованих похідних циталопраму на 45-60% та на 75-85% порівняно з контролем після додавання кетоконазолу та омепразолу, відповідно. Це може обґрунтувати необхідну в цих випадках обережність при призначенні спільно з циталопрамом таких сильних інгібіторів CYP3A4, як кетоконазол, ітраконазол, флуконазол, або таких сильних інгібіторів CYP2C19, як омепразол, езомепразол, флувокс, Істотно знизити кліренс циталопрама. Тому максимальна рекомендована доза циталопраму для пацієнтів, які приймають разом препарати-інгібітори ізоферменту CYP2C19, не повинна перевищувати 20 мг/день, у т.ч. і тому, що підвищується ризик подовження інтервалу QT. Спільне застосування циталопраму з іміпраміном або дезіпраміном не впливає на концентрацію іміпраміну та циталопраму, але збільшує концентрацію дезіпраміну; може бути необхідна корекція дози дезіпраміну.Спосіб застосування та дозиТерапію депресії починають із прийому 20 мг циталопраму на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта та тяжкості депресії доза може бути збільшена до максимальної – 40 мг на добу. При панічних розладах протягом 1 тижня рекомендована доза – 10 мг на добу, потім доза підвищується до 20 мг на добу. Добова доза, залежно від індивідуальної реакції хворого, може бути збільшена до 40 мг на добу. Пацієнтам у віці 65 років і старше добова доза для літніх становить 10-20 мг. Залежно від індивідуальної реакції та тяжкості депресії, доза може бути підвищена максимум до 20 мг на добу. При хронічній нирковій недостатності слабкого та помірного ступеня вираженості корекції режиму дозування не потрібно. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) потрібна обережність у виборі дози. У пацієнтів з легкою та помірною печінковою недостатністю початкова доза становить 10 мг на добу протягом перших двох тижнів. Залежно від реакції, доза може бути збільшена до 20 мг на добу. У пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю потрібна крайня обережність у виборі дози. У пацієнтів із низькою активністю ізоферменту CYP2C19 початкова доза становить 10 мг на добу протягом двох тижнів. Залежно від реакції, доза може бути збільшена до 20 мг на добу. Циталопрам приймають внутрішньо один раз на добу (не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини). Препарат можна застосовувати будь-якої доби незалежно від прийому їжі, бажано приймати препарат в один і той же час доби.ПередозуванняСудоми, сонливість, тахікардія, брадикардія, м'язова гіпотонія або гіпертонія, нудота, блювання, тремор, серотоніновий синдром, ажитація, запаморочення, розширення зіниць, ступор, пітливість, синюшність шкірних покровів, серцева недостатність, блокада ніжок пучка , шлуночкова аритмія, комаЗапобіжні заходи та особливі вказівкиУ зв'язку з можливістю суїцидальних спроб, у хворих на депресію необхідно ретельне спостереження за пацієнтами на початку лікування та призначення мінімальних ефективних доз для зниження ризику передозування. Ця обережність повинна дотримуватися і при лікуванні інших психічних розладів через можливість одночасного захворювання на депресивний епізод. Циталопрам може спричинити дозозалежне подовження інтервалу QT, що може призвести до порушення серцевого ритму. Лікування Циталопрамом може змінювати глікемічний контроль у пацієнтів із цукровим діабетом. Доза інсуліну та/або пероральних гіпоглікемічних засобів має бути скоригована. Рідко можливий розвиток акатизії, що характеризується постійним або періодично почуттям внутрішнього рухового занепокоєння і що виявляється в нездатності довго сидіти спокійно в одній позі або довго залишатися без руху. Проходить протягом перших тижнів лікування. У пацієнтів із біполярним розладом можуть виникати манії. Тоді лікування циталопрамом слід припинити. Необхідно з обережністю застосовувати циталопрам за наявності лікарської залежності (в т.ч. в анамнезі) та епілептичних нападів в анамнезі. Циталопрам не слід застосовувати у поєднанні з інгібіторами моноамінооксидази (МАО) потрібно, при тяжких порушеннях функції нирок потрібно бути обережним. При порушенні функції печінки прийом препарату обмежують мінімальними дозами, що рекомендуються. У пацієнтів похилого віку потрібне зниження дози циталопраму. При розвитку маніакального стану препарат слід відмінити. На початку лікування можуть виникати безсоння та відчуття занепокоєння, що може бути вирішено шляхом корекції початкової дози. Різке припинення терапії Циталопрамом може призвести до синдрому "скасування". Можуть виникнути такі небажані реакції, такі як запаморочення, біль голови, нудота. Щоб уникнути виникнення синдрому "скасування" необхідне поступове відміна препарату протягом декількох тижнів. Циталопрам слід з обережністю застосовувати в осіб, діяльність яких пов'язана з механізмами або управлінням засобами, що рухаються. Циталопрам не знижує інтелектуальні здібності та швидкість психомоторних реакцій, однак у пацієнтів очікується деяке зниження уваги та зосередження внаслідок наявного захворювання, побічних реакцій від проведеного лікування або від того та іншого разом.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецепта. . .
1 615,00 грн
0,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 л: Активні речовини: янтарна кислота – 100 г; інозин (рибоксин) – 20 г; нікотинамід - 10 г; рибофлавіну фосфат натрію (рибофлавін) – 2 г; Допоміжні речовини: меглюмін (N-метилглюкамін) – 165 г, натрію гідроксид – 34 г, вода д/і – до 1 л. 5 або 10 мл - ампули безбарвного скла (5) - упаковки коміркові контурні (1, 2) - пачки картонні. 5 або 10 мл - ампули коричневого скла (5) - упаковки осередкові контурні (1, 2) - пачки картонні.
1 236,00 грн
0,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 л: Активні речовини: янтарна кислота – 100 г; інозин (рибоксин) – 20 г; нікотинамід - 10 г; рибофлавіну фосфат натрію (рибофлавін) – 2 г; Допоміжні речовини: меглюмін (N-метилглюкамін) – 165 г, натрію гідроксид – 34 г, вода д/і – до 1 л. 5 або 10 мл - ампули безбарвного скла (5) - упаковки коміркові контурні (1, 2) - пачки картонні. 5 або 10 мл - ампули коричневого скла (5) - упаковки осередкові контурні (1, 2) - пачки картонні.
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті кишковорозчинною оболонкою - 1 табл. активні речовини: бурштинова кислота – 0,3 г; інозин (рибоксин) – 0,05 г; нікотинамід - 0,025 г; рибофлавіну фосфат натрію (рибофлавін) – 0,005 г; допоміжні речовини: повідон - 0,0081 г; кальцію стеарат - 0,0039; гіпромелоза - 0,0036 г; полісорбат 80 - 0,0004 г; оболонка кишковорозчинна: метакрилової кислоти та етилакрилату сополімер - 0,2902 г; пропіленгліколь - 0,00291 г; барвник азорубін - 0,00004 г; барвник тропеолін-О - 0,00003 р. Таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою.
766,00 грн
0,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті кишковорозчинною оболонкою - 1 табл. активні речовини: бурштинова кислота – 0,3 г; інозин (рибоксин) – 0,05 г; нікотинамід - 0,025 г; рибофлавіну фосфат натрію (рибофлавін) – 0,005 г; допоміжні речовини: повідон - 0,0081 г; кальцію стеарат - 0,0039; гіпромелоза - 0,0036 г; полісорбат 80 - 0,0004 г; оболонка кишковорозчинна: метакрилової кислоти та етилакрилату сополімер - 0,2902 г; пропіленгліколь - 0,00291 г; барвник азорубін - 0,00004 г; барвник тропеолін-О - 0,00003 р. Таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою.
1 776,00 грн
0,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат – 1 фл.: цитохром З 10 мг. 10 мг – флакони (5) – пачки картонні.Опис лікарської формиЛіофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення.Фармакотерапевтична групаЦитопротектор. Є високомолекулярною залізопорфіриновою сполукою, яку виділяють у вигляді очищеної кристалічної речовини, наприклад, з міокарда великої рогатої худоби. Являє собою кон'югований білок, за структурою близький до гемоглобіну, складається з гема та одиночного пептидного ланцюга (апоцитохром С). Цитохром З грає найважливішу роль біохімічних окислювально-відновних процесах практично в усіх аеробних організмів. Ці реакції відбуваються за участю двох мітохондріальних ферментів: цитохромоксидази та цитохромредуктази. Гем виявляє властивості або донора, або акцептора електронів. Він має високу хімічну активність щодо утилізації кисневих радикалів, таких як супероксид або перекис водню, яка є сильним окислювачем. Метаболіти гему діють як "пастки" для пероксидного радикалу. Встановлено, що в кришталику, ураженому катарактою, концентрацію цитохрому С знижено. Цитохром С не здатний у достатній кількості проникати у рогівку у вигляді цілої молекули. Це стає можливим тільки після розщеплення пептидного ланцюга до гем-містить нанопептиду, який вільно проникає в рогівку. Інгібування окисних процесів у всіх тканинах, що знаходяться спереду від кришталика (в т.ч. рогівки та внутрішньоочної рідини), має велике значення для придушення розвитку катаракти, оскільки ультрафіолетове випромінювання викликає в цих тканинах ланцюгові реакції з утворенням вільних кисневих радикалів, які, як можуть призвести до помутніння кришталика.Гем-містить цитохром С має здатність до нейтралізації вільних кисневих радикалів у певних окисно-відновних процесах і таким чином запобігати розвитку катаракти.ФармакокінетикаШвидко та повністю всмоктується за будь-яких шляхів введення. Добре проникає у клітини органів та тканин.Клінічна фармакологіяПрепарат, що покращує метаболізм та енергозабезпечення тканин, що зменшує гіпоксію тканин.Показання до застосуванняСтани, що супроводжуються гіпоксією тканин (отруєння снодійними засобами, окисом вуглецю, світильним газом; ішемічні, дистрофічні, інфекційно-запальні, токсичні ураження міокарда; хронічна недостатність кровообігу, порушення мозкового та периферичного кровообігу, пневмонія, дихальна недостатність; підтримки організму в перед- та післяопераційний періоди при операціях на грудній клітці, лікування катаракти (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до кінської сироватки, вагітність, лактація (грудне вигодовування).Вагітність та лактаціяВ/в введення цитохрому С протипоказане при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Побічна діяАлергічні реакції: при швидкому внутрішньовенному введенні - гіперемія шкіри обличчя, свербіж, кропив'янка, озноб, гіпертермія; при місцевому застосуванні в офтальмології – гіперемія кон'юнктиви, короткочасне печіння.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний, залежно від показань та застосовуваної лікарської форми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиХворим на схильність до алергічних реакцій рекомендується проводити пробу з введенням 0.5-1 мл цитохрому C, розведеного 1:10.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСироп - 1 мл: Активні речовини: альфа-глутаміл-триптофан натрію (у перерахунку на альфа-глутаміл-триптофан) – 0.15 мг; аскорбінова кислота – 12 мг; бендазолу гідрохлорид – 1.25 мг; Допоміжні речовини: сахароза – 800 мг, вода очищена – до 1 мл. 50 мл - флакони темного скла з контролем першого розтину (1) у комплекті з дозуючим пристроєм (мірна склянка або ложка дозувальна, або піпетка дозувальна) - пачки картонні. 50 мл - флакони темного скла з контролем першого розтину та захистом від дітей (1) у комплекті з дозуючим пристроєм (мірна склянка або ложка дозувальна, або піпетка дозувальна) - пачки картонні.Опис лікарської формиСироп (для дітей) від безбарвного до жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаІмуностимулюючий засіб.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл При вживанні препарат повністю всмоктується із ШКТ. Біодоступність бендазолу – близько 80%, альфа-глутаміл-триптофану – не більше 15%, аскорбінової кислоти – до 70%. Аскорбінова кислота абсорбується з шлунково-кишкового тракту (переважно в худій кишці). Зв'язування з білками плазми – 25%. Тmах після прийому внутрішньо - 4 год. Легко проникає у лейкоцити, тромбоцити, а потім у всі тканини, проникає через плацентарний бар'єр. Захворювання ШКТ (виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, порушення моторики кишечника, глистяна інвазія, лямбліоз), вживання свіжих овочевих та фруктових соків, лужного пиття зменшують зв'язування аскорбінової кислоти в кишечнику. Метаболізм та виведення Метаболізується аскорбінова кислота переважно в печінці з утворенням дезоксіаскорбінової, далі - щавлевооцтової та дикетогулонової кислот. Виводиться нирками, через кишечник, з потом, грудним молоком у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів. Продуктами біотрансформації бендазолу в крові є два кон'югати, що утворюються внаслідок метилювання та карбоетоксилування іміногрупи імідазольного кільця бендазолу: 1-метил-2-бензилбензімідазол і 1-карбоетоксі-2-бензилбензімідазол. Метаболіти бендазолу виводяться із сечею. Альфа-глутаміл-триптофан під впливом пептидаз розщеплюється на L-глутамінову кислоту та L-триптофан, які використовуються організмом у синтезі білка.ФармакодинамікаПрепарат, є засобом етіотропної та імуностимулюючої терапії, має опосередковану противірусну дію щодо вірусів грипу А та В та інших вірусів, що викликають гострі респіраторні вірусні захворювання. Препарат знижує вираженість основних клінічних симптомів грипу та ГРВІ, а також скорочує тривалість прояву симптомів захворювання. Бендазол індукує в організмі вироблення ендогенного інтерферону, має імуномодулюючу дію (нормалізує імунну відповідь організму). Ферменти, вироблення яких індукується інтерфероном у клітинах різних органів, пригнічують реплікацію вірусів. Альфа-глутаміл-триптофан (тимоген) є синергістом імуномодулюючої дії бендазолу, нормалізуючи Т-клітинну ланку імунітету. Аскорбінова кислота активує гуморальну ланку імунітету, нормалізує проникність капілярів, зменшуючи цим запалення, і виявляє антиоксидантні властивості, нейтралізуючи кисневі радикали, що супроводжують запальний процес, підвищує стійкість організму до інфекції.Показання до застосуванняПрофілактика та комплексна терапія грипу та ГРВІ у дорослих та дітей від 1 року.Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; цукровий діабет; вагітність; дитячий вік до 1 року. У разі потреби пацієнт повинен проконсультуватися з лікарем перед прийомом препарату. Обережно: при артеріальній гіпертензії перед прийомом препарату пацієнт повинен проконсультуватися з лікарем.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний до застосування при вагітності через недостатні клінічні дані. У період грудного вигодовування застосування можливе, якщо передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для дитини. При необхідності прийому препарату в період грудного вигодовування слід проконсультуватися з лікарем. Протипоказання: дитячий вік до 1 року.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: можливе - короткочасне зниження артеріального тиску. Алергічні реакції: можливо – кропив'янка (у таких випадках застосування препарату припиняють та призначають симптоматичне лікування, антигістамінні засоби). З появою зазначених вище або будь-яких інших побічних ефектів слід проконсультуватися з лікарем. Якщо ці побічні ефекти посилюються, слід повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія альфа-глутаміл-триптофану з лікарськими засобами не виявлена. Бендазол попереджає збільшення ОПСС, зумовлене застосуванням неселективних бета-адреноблокаторів. Посилює гіпотензивну дію (зниження артеріального тиску) гіпотензивних та діуретичних препаратів. Фентоламін посилює гіпотензивну дію бендазолу. Аскорбінова кислота підвищує концентрацію в крові антибіотиків тетрациклінового ряду та бензилпеніциліну. Покращує всмоктування у кишечнику препаратів заліза. Знижує ефективність гепарину та непрямих антикоагулянтів. Ацетилсаліцилова кислота (АСК), пероральні контрацептиви, свіжі соки та лужне питво знижують її всмоктування та засвоєння. При одночасному застосуванні з АСК підвищується виділення із сечею аскорбінової кислоти та знижується виділення АСК. АСК знижує абсорбцію аскорбінової кислоти приблизно 30%. Аскорбінова кислота збільшує ризик розвитку кристалурії при застосуванні препаратів, що містять АСК, та сульфаніламідів короткої дії, уповільнює виведення нирками кислот, збільшує виведення лікарських засобів, що мають лужну реакцію (в т.ч. алкалоїдів), знижує концентрацію у крові пероральних контрацептивів.При одночасному застосуванні зменшує хронотропну дію ізопреналіну. Зменшує терапевтичну дію антипсихотичних засобів (нейролептиків) – похідних фенотіазину, канальцеву реабсорбцію амфетаміну та трициклічних антидепресантів. Барбітурати та примідон підвищують виведення аскорбінової кислоти із сечею. Можливе одночасне застосування з противірусними препаратами та засобами симптоматичної терапії грипу та ГРВІ. Якщо пацієнт приймає вищезазначені препарати або інші препарати, він повинен проконсультуватися з лікарем.Спосіб застосування та дозиСхеми лікувального та профілактичного застосування ідентичні. Препарат приймають внутрішньо за 30 хв до їди. Дітям віком від 1 року до 3 років – по 2 мл 3 рази на добу. Дітям віком від 3 до 6 років – по 4 мл 3 рази на добу. Дітям віком від 6 до 10 років – по 8 мл 3 рази на добу. Дітям старше 10 років - по 12 мл 3 рази на добу. Курс застосування – 4 дні. Якщо через 3 дні лікування покращення не настає або симптоми посилюються, або з'являються нові симптоми, необхідно проконсультуватися з лікарем. За потреби курс профілактики повторюють через 3-4 тижні. Препарат слід приймати тільки відповідно до того способу застосування та в дозах, які вказані в інструкції. Препарат слід застосовувати лише згідно з показаннями, вказаними в інструкції. У разі потреби слід проконсультуватися з лікарем перед прийомом препарату.ПередозуванняВипадки передозування Цитовір-3 не описані.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПісля повторного курсу рекомендується контролювати концентрацію глюкози в крові. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами Препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами, працювати з механізмами, що рухаються, і займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему