Гротекс ООО

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: Епінефрін 1 мг. Допоміжні речовини: натрію хлорид - 8 мг, хлоробутанолу гемігідрат (у перерахунку на хлоробутанол) - 5 мг, динатрію едетату дигідрат (трилон Б) - 0.5 мг, гліцерол безводний - 60 мг, хлористоводневої кислоти розчин 5М або н 2.2-5.0, вода д/і – до 1 мл. 1 мл - ампули темного скла (5) - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для ін'єкцій у вигляді прозорої, безбарвної або слабозабарвленої рідини з характерним запахом.Фармакотерапевтична групаАдреноміметик, чинить пряму стимулюючу дію на α- та β-адренорецептори. Під дією епінефрину (адреналіну) внаслідок стимуляції α-адренорецепторів відбувається збільшення вмісту внутрішньоклітинного кальцію у гладких м'язах. Активація α1-адренорецепторів підвищує активність фосфоліпази С (через стимуляцію G-білка) та утворення інозитолтрифосфату та діацилгліцеролу. Це сприяє вивільненню кальцію з депо саркоплазматичного ретикулуму. Активація α2-адренорецепторів призводить до відкриття кальцієвих каналів та збільшення входу кальцію в клітини. Стимуляція β-адренорецепторів викликає обумовлену G-білком активацію аденілатциклази та збільшення утворення цАМФ. Цей процес є пусковим механізмом розвитку реакцій із боку різних органів-мішеней. Внаслідок стимуляції β1-адренорецепторів у тканинах серця відбувається збільшення внутрішньоклітинного кальцію. При стимуляції β2-адренорецепторів відбувається зменшення вільного внутрішньоклітинного кальцію в гладких м'язах, зумовлене з одного боку збільшенням його транспорту з клітини, а з іншого - його накопиченням у саркоплазматичного ретикулуму. Чинить вплив на серцево-судинну систему. Збільшує частоту та силу серцевих скорочень, ударний та хвилинний об'єм серця. Покращує AV-провідність, збільшує автоматизм. Збільшує потребу міокарда у кисні. Викликає звуження судин органів черевної порожнини, шкіри, слизових оболонок, меншою мірою – скелетних м'язів. Підвищує АТ (переважно систолічний), у високих дозах підвищує ОПСС. Пресорний ефект може спричинити короткочасне рефлекторне уповільнення ЧСС. Епінефрін (адреналін) розслаблює гладкі м'язи бронхів, знижує тонус і моторику ШКТ, розширює зіниці, сприяє зниженню внутрішньоочного тиску. Викликає гіперглікемію та підвищує вміст у плазмі вільних жирних кислот.ФармакокінетикаМетаболізується за участю МАО та КОМТ у печінці, нирках, ШКТ. T1/2 становить кілька хвилин. Виводиться нирками. Проникає крізь плацентарний бар'єр, не проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Виділяється із грудним молоком.Клінічна фармакологіяАльфа-, бета-адреноміметик.Показання до застосуванняАлергічні реакції негайного типу (в т.ч. кропив'янка, ангіоневротичний шок, анафілактичний шок), що розвиваються при застосуванні лікарських засобів, сироваток, переливанні крові, вживанні харчових продуктів, укусах комах або введенні інших алергенів. Бронхіальна астма (купірування нападу), бронхоспазм під час наркозу. Асистолія (у т.ч. на тлі гострої AV-блокади III ступеня). Кровотеча з поверхневих судин шкіри та слизових оболонок (в т.ч. з ясен). Артеріальна гіпотензія, що не піддається впливу адекватних обсягів рідин, що заміщають (в т.ч. шок, травма, бактеріємія, операції на відкритому серці, ниркова недостатність, хронічна серцева недостатність, передозування лікарських засобів). Необхідність подовження дії місцевих анестетиків. Гіпоглікемія (внаслідок передозування інсуліну). Відкритокутова глаукома, при хірургічних операціях на очах – набряклість кон'юнктиви (лікування), для розширення зіниці, внутрішньоочна гіпертензія. З метою зупинки кровотечі. Лікування приапізму.Протипоказання до застосуванняГіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, феохромоцитома, артеріальна гіпертензія, тахіаритмія, ішемічна хвороба серця, фібриляція шлуночків, вагітність, період лактації, підвищена чутливість до епінефрину.Вагітність та лактаціяЕпінефрін (адреналін) проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. Адекватних та строго контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування епінефрину не проведено. Застосування при вагітності та в період лактації можливе лише у випадках, якщо очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини. Застосування у дітей З обережністю застосовують у дітей.Побічна діяСерцево-судинна система: стенокардія, брадикардія або тахікардія, серцебиття, підвищення або зниження АТ; при застосуванні у високих дозах – шлуночкові аритмії; рідко – аритмія, біль у грудній клітці. З боку нервової системи: головний біль, тривожний стан, тремор, запаморочення, нервозність, втома, психоневротичні розлади (психомоторне збудження, дезорієнтація, порушення пам'яті, агресивна або панічна поведінка, шизофреноподібні розлади, параноя), порушення сну, м'язи. З боку травної системи: нудота, блювання. З боку сечовидільної системи: рідко – утруднене та хворобливе сечовипускання (при гіперплазії передміхурової залози). Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, висипання на шкірі, багатоформна еритема. Інші: гіпокаліємія, підвищене потовиділення; місцеві реакції - біль або печіння у місці внутрішньом'язової ін'єкції.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтагоністами епінефрину є блокатори α- та β-адренорецепторів. Неселективні бета-адреноблокатори посилюють пресорний ефект епінефрину. При застосуванні одночасно з серцевими глікозидами, хінідином, трициклічними антидепресантами, допаміном, засобами для інгаляційного наркозу (хлороформ, енфлуран, галотан, ізофлуран, метоксифлуран), кокаїном зростає ризик розвитку аритмій (одночасне застосування не рекомендується; з іншими симпатоміметичними засобами – посилення виразності побічних ефектів із боку серцево-судинної системи; з антигіпертензивними засобами (в т.ч. із діуретиками) – зниження їх ефективності; з алкалоїдами ріжків - посилення вазоконстрикторного ефекту (аж до вираженої ішемії та розвитку гангрени). Інгібітори МАО, м-холіноблокатори, гангліоблокатори, препарати гормонів щитовидної залози, резерпін, октадин потенціюють ефекти епінефрину. Епінефрін зменшує ефекти гіпоглікемічних засобів (в т.ч. інсуліну), нейролептиків, холіноміметиків, міорелаксантів, опіоїдних анальгетиків, снодійних засобів. При одночасному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT (в т.ч. астемізолом, цизапридом, терфенадином) відбувається збільшення тривалості інтервалу QT.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Вводять підшкірно, рідше - внутрішньом'язово або внутрішньовенно (повільно). Залежно від клінічної ситуації, разова доза для дорослих може становити від 200 мкг до 1 мг; для дітей – 100-500 мкг. Розчин для ін'єкцій може бути використаний як краплі очей. Місцево застосовують для зупинки кровотеч – використовують тампони, змочені розчином епінефрину.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують при метаболічному ацидозі, гіперкапнії, гіпоксії, фібриляції передсердь, шлуночкової аритмії, легеневої гіпертензії, гіповолемії, інфаркті міокарда, шоці неалергічного генезу (в т.ч. кардіогенний, травматичний, геморрагічний). .ч. в анамнезі - артеріальна емболія, атеросклероз, хвороба Бюргера, холодова травма, діабетичний ендартеріїт, хвороба Рейно), церебральному атеросклерозі, закритокутовій глаукомі, цукровому діабеті, хворобі Паркінсона, судомному синдромі; одночасно з інгаляційними засобами для наркозу (фторотану, циклопропану, хлороформу), у пацієнтів похилого віку, у дітей. Епінефрін не слід вводити внутрішньовенно, оскільки виражене звуження периферичних судин може призвести до розвитку гангрени. Епінефрін можна застосовувати інтракоронарно при зупинці серця. При аритміях, спричинених епінефрином, призначають бета-адреноблокатори.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для прийому внутрішньо та інгаляцій - 1 мл: Активна речовина: амброксол 7,5 мг. Допоміжні речовини: натрію хлорид – 6.22 мг, натрію гідрофосфату дигідрат – 4.35 мг, лимонної кислоти моногідрат – 2 мг, бензалконію хлорид – 0.225 мг, вода очищена – до 1 мл. 2 мл - тюбики-крапельниці (20) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для вживання та інгаляцій безбарвний або коричневого кольору, прозорий, зі слабким характерним запахом.Фармакотерапевтична групаМуколітичний засіб з дією, що відхаркує. Стимулює серозні клітини залоз слизової оболонки бронхів, збільшуючи вміст слизового секрету і, таким чином, змінює порушене співвідношення серозного та слизового компонентів мокротиння. При цьому активізуються гідролізуючі ферменти і посилюється вивільнення лізосом з клітин Клара, що призводить до зменшення в'язкості мокротиння. Амброксол збільшує вміст сурфактанту в легенях, що пов'язано з посиленням його синтезу та секреції в альвеолярних пневмоцитах, а також із порушенням його розпаду. Збільшує мукоциліарний транспорт мокротиння. Незначно пригнічує кашель.ФармакокінетикаПісля вживання амброксол швидко і майже повністю всмоктується. Тmax становить 1-3 години. Зв'язування з білками плазми становить приблизно 85%. Проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. Метаболізується у печінці з утворенням метаболітів (дибромантранілової кислоти, глюкуронових кон'югатів), які виводяться нирками. Виводиться переважно нирками – 90% у вигляді метаболітів, менше 10% у незміненому вигляді. T1/2 із плазми становить 7-12 год. T1/2 амброксолу та його метаболітів становить приблизно 22 год. Внаслідок високого зв'язування з білками та великого Vd, а також повільного зворотного проникнення з тканин у кров, при проведенні діалізу або форсованого діурезу, суттєвого виведення амброксолу не відбувається. Кліренс амброксолу у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю знижується на 20-40%. При тяжкій нирковій недостатності T1/2 метаболітів амброксолу збільшується.Клінічна фармакологіяМуколітичний та відхаркувальний препарат.Показання до застосуванняГострі та хронічні захворювання дихальних шляхів, що супроводжуються виділенням в'язкого мокротиння (хронічний бронхіт з бронхообструктивним синдромом, бронхіальна астма, бронхоектатична хвороба). Респіраторний дистрес-синдром у новонароджених та недоношених дітей.Протипоказання до застосуванняВиразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, судомний синдром різної етіології, І триместр вагітності, підвищена чутливість до амброксолу.Вагітність та лактаціяАмброксол протипоказаний у І триместрі вагітності. При необхідності застосування у II та III триместрах слід оцінити потенційну користь терапії для матері та можливий ризик для плода. За необхідності застосування амброксолу в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей Застосування можливе відповідно до режиму дозування.Побічна діяЗ боку травної системи: рідко – нудота, блювання, діарея, біль у животі. Алергічні реакції: висипання на шкірі, кропив'янка, ангіоневротичний набряк. Інші: рідко – слабкість, головний біль.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні із протикашльовими засобами утруднюється відділення мокротиння на тлі зменшення кашлю; з амоксициліном, доксицикліном, цефуроксимом, еритроміцином – посилення їх проникнення у бронхіальний секрет.Спосіб застосування та дозиТривалість лікування визначається лікарем індивідуально та залежить від тяжкості захворювання. За необхідності застосування препарату понад 4-5 днів потрібна консультація лікаря. Для прийому всередину Приймають внутрішньо після їди з достатньою кількістю рідини. Лікарські форми звичайної тривалості дії (таблетки, сироп, розчин для внутрішнього прийому, пастилки) Дорослі та діти старше 12 років: по 30 мг 2-3 рази на добу протягом перших 2-3 днів, потім по 30 мг 2 рази на добу. Діти віком від 5 до 12 років: 30-45 мг на добу на 2-3 прийоми. Діти віком від 2 до 5 років: 22.5 мг на добу на 3 прийоми. Діти молодше 2 років: 15 мг на добу на 2 прийоми. Препарат призначають лише під контролем лікаря. Капсули пролонгованої дії Дорослі та діти старше 12 років: по 75 мг 1 раз на добу. Для внутрішньовенного введення Вводять внутрішньовенно повільно струминно або краплинно. Дорослі: 30-45 мг на добу, 2-3 рази на добу в розділених дозах. У тяжких випадках доза може бути збільшена 60-90 мг на добу, 2-3 рази на добу у розділених дозах. Дітям добова доза становить, зазвичай, 1.2-1.6 мг/кг маси тіла. Діти старше 6 років: 30-45 мг на добу, 2-3 рази на добу в розділених дозах. Діти віком від 2 до 6 років: 22.5 мг на добу, 3 рази на добу у розділених дозах. Діти віком до 2 років: 15 мг на добу, 2 рази на добу у розділених дозах. При респіраторному дистресс-синдромі у новонароджених та недоношених дітей добова доза становить 30 мг і, як правило, розподіляється на 4 окремі введення. Лікування дітей віком до 2 років слід проводити лише під контролем лікаря. Парентеральне застосування припиняють після зникнення гострих проявів захворювання та переходять на прийом абмроксолу внутрішньо у відповідних лікарських формах. У пацієнтів з нирковою недостатністю та тяжкою нирковою недостатністю амброксол слід застосовувати з більш тривалими інтервалами або у зменшених дозах.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму, щоб уникнути неспецифічного подразнення дихальних шляхів та їх спазму перед інгаляцією амброксолу можна застосовувати бронхолітики.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСпрей для місцевого застосування дозований у вигляді безбарвного або трохи жовтуватого прозорого розчину з характерним запахом м'яти. 1 доза: Активні речовини: бензідаміну гідрохлорид 0. 255 мг; Допоміжні речовини: етанол 95% - 13.

Склад, форма випуску та упаковкаСпрей для місцевого застосування дозований у вигляді безбарвного або трохи жовтуватого прозорого розчину з характерним запахом м'яти. 1 доза: Активні речовини: бензідаміну гідрохлорид 0. 255 мг; Допоміжні речовини: етанол 95% - 13.

Склад, форма випуску та упаковкаСпрей – 1 доза: Діюча речовина: Бензідаміну гідрохлорид - 0,51 мг; Допоміжні речовини: Етанол 95% – 13,89 мг; Гліцерол – 8,52 мг; Метилпарагідроксибензоат – 0,17 мг; Ароматизатор ментоловий – 0,102 мг; Натрію сахаринат – 0,082 мг; Натрію гідрокарбонат – 0,019 мг; Полісорбат 20 – 0,009 мг; 1 М розчин натрію гідроксиду або 0,5 М розчин хлористоводневої кислоти - до pH 5,0-7,0; Вода для ін'єкцій – до 170 мкл. Спрей місцевого застосування дозований, 0,51 мг/доза. По 88 доз (15 мл), 115 доз (20 мл), 176 доз (30 мл) або 230 доз (40 мл) у флакони з поліетилену високої щільності з помпою і з натискним пристроєм з канюлею. По 1 флакону разом із інструкцією із застосування у пачці з картону.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна або трохи жовтувата рідина з характерним запахом м'яти.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні препарат добре абсорбується через слизові оболонки та проникає у запалені тканини, виявляється у плазмі крові у кількості, недостатній для отримання системних ефектів. Екскреція препарату відбувається переважно нирками у вигляді неактивних метаболітів або продуктів кон'югації.ФармакодинамікаБензидамін є нестероїдним протизапальним препаратом, що належить до групи індазолів. Чинить протизапальну та місцеву знеболювальну дію, має антисептичну дію проти широкого спектру мікроорганізмів, відновлює мікроциркуляцію. Механізм дії препарату пов'язаний зі стабілізацією клітинних мембран та інгібуванням синтезу простагландинів. Бензидамін має антибактеріальну та специфічну антимікробну дію за рахунок швидкого проникнення через мембрани мікроорганізмів з подальшим пошкодженням клітинних структур, порушенням метаболічних процесів та лізосом клітини. Має протигрибкову дію щодо Candida albicans. Викликає структурні модифікації клітинної стінки грибів та їх метаболічних ланцюгів, таким чином перешкоджає їх репродукції, що стало підставою для застосування бензидаміну при запальних процесах у ротовій порожнині, включаючи інфекційну етіологію.ІнструкціяПоверніть канюлю (трубка білого кольору) у положення "перпендикулярно до флакона". Вставте канюлю в рот і направте на запалені місця в порожнині рота та горла. Натисніть на дозувальну помпу на верхній частині флакона стільки разів, скільки вказано доз (мал. 3). Один натиск відповідає одній дозі. Затримайте дихання під час упорскування. Увага: перед першим застосуванням натисніть кілька разів на розпилювач у повітря. Не перевищувати рекомендованої дози. Перед застосуванням проконсультуйтеся з лікарем.Показання до застосуванняСимптоматична терапія больового синдрому запальних захворювань порожнини рота та ЛОР-органів (різної етіології): гінгівіт, глосит, пародонтоз, стоматит (в т.ч. після променевої та хіміотерапії); фарингіт, ларингіт, тонзиліт; кандидоз слизової оболонки ротової порожнини (у складі комбінованої терапії); калькульозне запалення слинних залоз; після оперативних втручань та травм (тонзилектомія, переломи щелепи); після лікування та видалення зубів. При інфекційних та запальних захворюваннях, що потребують системного лікування, необхідне застосування препарату у складі комбінованої терапії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до бензидаміну або інших компонентів препарату; дитячий вік до 18 років. З обережністю: Підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів, бронхіальна астма (в т.ч. в анамнезі).Вагітність та лактаціяНе слід застосовувати при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів згідно з Всесвітньою організацією охорони здоров'я (ВООЗ): Дуже часто -≥ 1/10; Часто – від ≥ 1/100 до < 1/10; Нечасто – від ≥ 1/1000 до < 1/100; Рідко – від ≥ 1/10000 до < 1/1000; Дуже рідко – < 1/10000. Частота невідома – не може бути оцінена на основі наявних даних. У кожній групі небажані ефекти представлені як зменшення їх серйозності. Місцеві реакції: рідко – сухість у роті, печіння у ротовій порожнині; частота невідома - відчуття оніміння у ротовій порожнині. Алергічні реакції: нечасто – фотосенсибілізація; рідко - реакції гіперчутливості, висипання на шкірі, свербіж шкіри; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, ларингоспазм; частота невідома – анафілактичні реакції. Якщо будь-які з побічних ефектів, що зазначені в інструкції, посилюються, або відзначаються будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, слід негайно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиДосліджень взаємодії з іншими лікарськими засобами не проводилося.Спосіб застосування та дозиМісцево після їжі. Одна доза (одне впорскування) відповідає 0,51 мг бензидаміну. Дорослим – по 2-4 впорскування 2-6 разів на день. Курс лікування Тривалість лікування – 7 днів; якщо після 7 днів лікування поліпшення не настає, необхідно проконсультуватися з лікарем.ПередозуванняВ даний час про випадки передозування препарату не повідомлялося. Симптоми: при застосуванні препарату відповідно до інструкції щодо застосування передозування малоймовірне. При випадковому проковтуванні препарату можливі наступні симптоми: блювання, спазми в животі, занепокоєння, страх, галюцинації, судоми, атаксія, пропасниця, тахікардія, пригнічення дихання. Лікування: симптоматичне; очистити шлунок, викликавши блювоту або промити шлунок, використовуючи шлунковий зонд (під наглядом лікаря); забезпечити медичне спостереження, що підтримує терапію та необхідну гідратацію. Антидот невідомий.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні препарату можливий розвиток реакцій гіперчутливості. У цьому випадку рекомендується припинити лікування та проконсультуватися з лікарем для призначення відповідної терапії. У обмеженої кількості пацієнтів присутність виразок у горлі та ротовій порожнині може вказувати на наявність більш серйозної патології. Якщо симптоми не проходять більше 3 днів, необхідно проконсультуватися з лікарем. Застосування препарату не рекомендується у пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів. Препарат повинен з обережністю застосовуватися у пацієнтів з бронхіальною астмою в анамнезі через можливість розвитку у них бронхоспазму на фоні прийому препарату. Препарат містить парагідроксибензоати, які можуть спричиняти алергічні реакції. Препарат містить 13,2 мг етанолу в одній дозі (одно впорскування). Вміст етанолу в одноразовій дозі: 26,4-52,8 мг. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не впливає на здатність керувати транспортом та працювати з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 мл препарату містить: Діюча речовина: Бензідаміну гідрохлорид 1,5 мг. Допоміжні речовини: Етанол 95% 80,84 мг; Гліцерол (гліцерин) 50,0 мг; Метилпарагідроксибензоат 1,0 мг; Ароматизатор ментоловий 0,3 мг; Натрію сахаринат 0,24 мг; Натрію гідрокарбонат 0,11 мг; Полісорбат 20 0,05 мг; 1 М розчин натрію гідроксиду або 0,5 М розчин хлористоводневої кислоти; Вода для ін'єкцій до 1 мл. Розчин для місцевого застосування 0,15%. По 100, 120, 150 або 200 мл у флакони з безбарвного або забарвленого скла з полімерною кришкою нагвинчується з механізмом захисту від дітей або без механізму захисту від дітей. По 1 флакону разом із мірним полімерним стаканчиком, що має градуювання, та інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиРозчин для місцевого застосування.ХарактеристикаПротизапальна та місцева знеболювальна дія. Антисептична дія проти широкого спектру мікроорганізмів. Протигрибкова дія. Швидко усуває біль у горлі – через 1 хвилину; Зменшує набряк та запалення; Бореться зі збудниками захворювання.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні препарат добре абсорбується через слизові оболонки та проникає у запалені тканини, виявляється у плазмі крові у кількості, недостатній для отримання системних ефектів. Екскреція препарату відбувається переважно нирками, у вигляді неактивних метаболітів або продуктів кон'югації.ФармакодинамікаБензидамін є нестероїдним протизапальним препаратом, що належить до групи індазолів. Чинить протизапальну та місцеву знеболювальну дію, має антисептичну дію проти широкого спектру мікроорганізмів, відновлює мікроциркуляцію. Механізм дії препарату пов'язаний зі стабілізацією клітинних мембран та інгібуванням синтезу простагландинів. Бензидамін має антибактеріальну та специфічну антимікробну дію за рахунок швидкого проникнення через мембрани мікроорганізмів з подальшим пошкодженням клітинних структур, порушенням метаболічних процесів та лізосом клітини. Має протигрибкову дію щодо Candida albicans. Викликає структурні модифікації клітинної стінки грибів та їх метаболічних ланцюгів, таким чином, перешкоджає їх репродукції,що стало підставою для застосування бензидаміну при запальних процесах у ротовій порожнині, включаючи інфекційну етіологію.Показання до застосуванняСимптоматична терапія больового синдрому запальних захворювань порожнини рота та ЛОР-органів (різної етіології): Фарингіт; Ларингіт; Тонзиліт; Гінгівіт; Глосит; Пародонтоз; Стоматит; Кандидоз слизової оболонки порожнини рота; Калькульозне запалення слинних залоз. При інфекційних та запальних захворюваннях, що потребують системного лікування, необхідне застосування препарату у складі комбінованої терапії.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до бензидаміну або інших компонентів препарату; дитячий вік до 12 років.Вагітність та лактаціяНе слід застосовувати при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів згідно з Всесвітньою організацією охорони здоров'я (ВООЗ): Дуже часто – ≥ 1/10. Часто від ≥ 1/100 до < 1/10. Нечасто – від ≥1/1000 до <1/100. Рідко – від ≥1/10000 до <1/1000. Дуже рідко – <1/10000. Частота невідома – не може бути оцінена на основі наявних даних. У кожній групі небажані ефекти представлені як зменшення їх серйозності. Місцеві реакції: рідко – сухість у роті, печіння у ротовій порожнині; частота невідома - почуття оніміння у ротовій порожнині. Алергічні реакції: нечасто – фотосенсибілізація; рідко – реакції гіперчутливості, висипання на шкірі, свербіж шкіри; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, ларингоспазм; частота невідома – анафілактичні реакції. Якщо будь-які з побічних ефектів, що зазначені в інструкції, посилюються, або відзначаються будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, слід негайно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиДосліджень взаємодії з іншими лікарськими засобами не проводилося.Спосіб застосування та дозиМісцево після їжі. Дорослим (в т.ч. хворим літнього віку) та дітям з 12 років для полоскання горла або порожнини рота використовують по 15 мл препарату (мірна склянка додається) 2-3 рази на день. Після полоскання розчин необхідно виплюнути. Тривалість лікування – 7 днів.ПередозуванняВ даний час про випадки передозування препарату не повідомлялося. Симптоми: при застосуванні препарату відповідно до інструкції щодо застосування передозування малоймовірне. При випадковому проковтуванні препарату можливі наступні симптоми: блювання, спазми в животі, занепокоєння, страх, галюцинації, судоми, атаксія, пропасниця, тахікардія, пригнічення дихання. Лікування: симптоматичне; очистити шлунок, викликавши блювоту або промити шлунок, використовуючи шлунковий зонд (під наглядом лікаря); забезпечити медичне спостереження, що підтримує терапію та необхідну гідратацію. Антидот не відомий.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСклад на 1 мл: Активні речовини: натрію гіалуронат – 20,7-25,3 мг/мл (2,3 %), натрію хлорид – 8,55 мг/мл, натрію гідрофосфату дигідрат – 0,33 мг/мл, натрію дигідрофосфату дигідрат – 0,060 мг /мл; Допоміжні речовини: вода для ін'єкцій – до 1 мл. По 2 мл у шприци. По 1 шприцу в пакеті з фольгованої плівки або контурної коміркової упаковки.

Склад, форма випуску та упаковкаСклад на 1 мл: хондроїтину сульфат натрію 30,0 мг, натрію гіалуронат 20,0 мг, натрію цитрату дигідрат 8,63 мг, лимонна кислота безводна 4,89 мг, натрію хлорид 2,1 мг, 10 М розчин натрію гідроксиду 6,4-7,6, вода для ін'єкцій до 1 мл. Динамічна в'язкість розчину становить понад 2000 мПа?с, осмоляльність - 239376 мОсм/кг, рН - 6,4 7,6. По 3 мл у шприци. По 1 шприцю в пакеті або контурному осередковому впакуванні. Допускається вкладення 1 або 2 голок у пакет або контурну коміркову упаковку. По 1 пакету або контурній комірковій упаковці і 1 або 2 голки одноразові ін'єкційні стерильні (якщо голки не вкладаються в пакет або контурну коміркову упаковку) або без них або по 2 пакети або контурні коміркові упаковки і 2 або 4 голки вкладаються в пакет або контурну коміркову упаковку або без них разом з інструкцією із застосування в пачці з картону. Допускається вкладання голок однакового чи різного розміру. Інформація про розмір вкладеної голки вказана на споживчому впакуванні. Допускається вкладення в пачку з картону етикетки стеження у кількості 3, 6 або 12 шт.ХарактеристикаАрмавіскон® Хондро має аналгетичну, коригуючу дію на метаболізм кісткової та хрящової тканини – допомагає нормалізації обмінних процесів у кістковій та хрящовій тканинах, покращує живлення хряща. Виріб є стерильний в'язкий розчин натрієвої солі гіалуронової кислоти (натрію гіалуронату) високого ступеня очищення, високомолекулярний (молекулярна маса становить не менше 0,9 МДа). Гіалуронова кислота – необхідний компонент екстрацелюлярного матриксу, присутній у високих концентраціях у складі хряща та синовіальної рідини. Гіалуронова кислота забезпечує в'язкість та еластичність синовіальної рідини, а також вона необхідна для формування хряща. Вона формує на всій внутрішній поверхні суглоба шар, що покриває, який захищає хрящ і синовіальну оболонку від механічних пошкоджень, а також від вільних радикалів і факторів запалення. Внутрішньосуглобове введення гіалуронової кислоти призводить до покращення функціонального стану суглоба. Гіалуронова кислота запобігає тертю суглобових поверхонь, що дозволяє усунути болючі відчуття та запалення, а також захищає від передчасного зношування та руйнування гіалінового хряща, забезпечує рухливість, має амортизаційні здібності (гасить зовнішні удари, захищаючи компоненти суглоба від пошкодження). Хондроїтину сульфат є одним з природних глікозаміногліканів, що складається з альтернативного цукру D-глюкуронової кислоти та N-ацетил-D-галактозаміну. Хондроїтину сульфат є стимулятором регенерації тканин, сприяє утриманню води та відновленню амортизуючих функцій у хрящових тканинах. Сприяє синтезу та захисту колагену, який є структурною основою всіх сполучних тканин, а також збільшує вироблення гіалуронової кислоти в синовіальних клітинах, що сприятливо впливає на підтримку в'язкості синовіальної рідини. Використання хондроїтину сульфату разом із натрію гіалуронатом сприяє уповільненню деградації та стимулює регенерацію хряща. Вилучення або заміна протеза синовіальної рідини не застосовується, оскільки він невід'ємно поєднується з синовіальною рідиною суглоба. Армавіскон® Хондро призначений для заповнення об'єму та відновлення в'язкості синовіальної рідини у суглобах. Армавіскон® Хондро розчиняється в синовіальній рідині, сприятливо впливаючи. Він піддається локальним перетворенням у порожнині суглоба, нормалізує властивості синовіальної рідини, повертаючи їй змащувальну та амортизуючу функції. Армавіскон® Хондро при одноразовому введенні відновлює змащувальні та амортизаційні властивості синовіальної рідини, що дозволяє отримати виражений та довгостроковий знеболюючий ефект, оскільки значно зменшується обмеження рухливості суглобів. Виходячи з огляду дослідження виробів з аналогічним складом, тривалість терапевтичного ефекту – до 6 місяців та більше, залежно від місця введення та ступеня захворювання. При необхідності можливе проведення повторного курсу ін'єкцій після консультації з лікарем.ІнструкціяПорядок роботи зі шприцем Розкрийте контурну коміркову упаковку/пакет в асептичних умовах. Відкрутіть ковпачок із кінчика шприца (ковпачок насаджений щільно). Видавіть повітря через кінчик шприца, тримаючи однією рукою циліндр, а іншою плавно натискаючи на поршневий шток. Слідкуйте, щоб не видавити розчин. Щільно насадіть голку на шприц. Накрутіть голку на шприц доти, доки вона не пройде шлях різьблення і не сяде щільно. Візуально переконайтесь, що голка пройшла шлях різьблення до кінця. Зніміть ковпачок із голки прямим рухом. Слідкуйте за тим, щоб не відкрутити голку. Видавіть залишки повітря із системи, тримаючи однією рукою циліндр шприца, а іншою плавно натискаючи на поршневий шток, поки на кінчику голки не з'явиться розчин. Розчин слід вводити повільно, чинячи мінімально необхідний тиск. У разі закупорки голки не слід посилювати тиск на поршневий шток. Натомість слід припинити введення розчину і замінити голку. Кожен наповнений шприц призначений для одноразового використання. Вміст шприца повинен бути використаний негайно після відкриття. Чи не використаний до кінця розчин не підлягає зберіганню.РекомендуєтьсяДля симптоматичного лікування остеоартриту легкого, середнього або тяжкого ступеня; Для збільшення рухливості суглоба та усунення болю, зумовленого дегенеративно-дистрофічними або посттравматичними змінами суглобів; Для реабілітації після артроскопії; Для лікування пацієнтів, які мають підвищені фізичні навантаження та регулярно навантажують уражений суглоб.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів виробу; наявність активних запальних або інфекційних процесів у суглобі; наявність інфекції або пошкоджень, або ознак активного захворювання шкірного покриву в області передбачуваної ін'єкції; Застосування у пацієнтів із встановленим діагнозом аутоімунного захворювання або проходять курс імунотерапії; Гострий синовіт; Вагітність та період грудного вигодовування; Вік до 18 років.Вагітність та лактаціяНе застосовувати Армавіскон® Хондро при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяМожливе виникнення помірної хворобливості, набряку, підвищення температури та почервоніння в області ін'єкції, збільшення вмісту ексудату у порожнині суглоба. Вищезазначені симптоми носять минущий характер і зазвичай зникають через 72 год. При виникненні зазначених симптомів рекомендується розвантажити уражений суглоб і прикласти лід.Взаємодія з лікарськими засобамиАрмавіскон® Хондро не слід призначати одночасно з іншими внутрішньосуглобовими ін'єкціями через відсутність значного досвіду.Спосіб застосування та дозиЗастосовують внутрішньосуглобово. Армавіскон Хондро вводять у суглоб обсягом залежно від розміру суглоба. Порожнина суглоба має бути перевантажена. Рекомендується вводити до 2 ін'єкцій. Зазвичай для колінного суглоба використовують голку 21G, для інших суглобів рекомендується використовувати голку необхідного розміру (від 17G до 22G) залежно від суглоба. Розчин повинен запроваджуватися лише медичним персоналом, який пройшов спеціальне навчання, в асептичних умовах у лікувальних закладах. Можливе застосування місцевих анестетиків перед проведенням внутрішньосуглобової ін'єкції, наприклад, підшкірне введення лідокаїну. Необхідно належним чином продезінфікувати місце ін'єкції. Режим введення в тазостегновий та інші суглоби визначається лікарем індивідуально з урахуванням тяжкості дегенеративних чи травматичних змін у суглобі. Рекомендується виконувати ін'єкції в тазостегновий та інші суглоби під ультразвуковим або рентгеноскопічним контролем. Вводити розчин слід точно в порожнину суглоба за стандартними методиками з огляду на анатомічні особливості. Перед введенням розчину слід видалити випіт із суглобової сумки. Для видалення випоту та введення розчину може використовуватися та сама голка, одноразово введена перед аспірацією. При цьому шприц із розчином приєднується до звільненої від шприца голки. Для підтвердження знаходження голки у порожнині суглоба слід аспірувати доступну кількість синовіальної рідини перед повільним введенням. Слід дотримуватись правил асептики та антисептики при виконанні процедури. Введення розчину в порожнину суглоба має бути припинено з появою болю під час ін'єкції. При введенні голки, особливо для ін'єкцій в тазостегновий суглоб рекомендується застосування місцевої анестезії. Слід уникати попадання повітря у шприц.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід уникати попадання голки під час маніпуляції у кровоносні судини та нерви. Не використовуйте виріб Армавіскон® Хондро з пошкодженою або розкритою упаковкою. Пацієнти, які пережили будь-які ускладнення протягом декількох днів після ін'єкції, повинні негайно звернутися до лікаря. Натрію гіалуронат отримано шляхом ферментації бактерій Streptococcus equi та ретельно очищений. Проте лікар повинен враховувати потенційний ризик, пов'язаний з ін'єкційним запровадженням будь-яких біологічних речовин. Протягом перших 2 діб після проведення процедури рекомендується не перевантажувати суглоб, особливо слід уникати тривалого навантаження. Армавіскон® Хондро не впливає на здатність людини керувати автотранспортом, займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Тільки для одноразового застосування. У комплект може входити 2 голки одноразові ін'єкційні стерильні для можливості вибору лікарем голки необхідного калібру/розміру в залежності від суглоба, в який буде вводитися розчин. Обов'язково звертайте увагу на термін придатності голки, вказаний на етикетці. Для безпечного використання та ліквідації використаних голок дотримуйтесь загальнодержавних та регіональних правил і норм.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 мл містить: натрію гіалуронат - 20,0 мг, натрію хлорид - 7,0 мг, манітол - 5,0 мг, натрію гідрофосфат безводний - 0,24 мг, натрію дигідрофосфату моногідрат - 0,055 мг, натрію гідроксид та/або кислота - до pH 6,5-7,5, вода для ін'єкцій – до 1 мл. Динамічна в'язкість розчину становить понад 25 000 мПа·с, осмоляльність – 250 – 350 мОсм/кг, рН – 6,5 – 7,5. По 2 мл у шприци. По 1 шприцю в пакеті або контурному осередковому впакуванні. Допускається вкладення 1 або 2 голок у пакет або контурну коміркову упаковку. За 1 пакетом або контурною комірковою упаковкою і 1 або 2 голки ін'єкційні одноразові стерильні (якщо голки не вкладаються в пакет або контурне коміркове пакування) або без них разом з інструкцією із застосування в пачці з картону. Допускається вкладання голок однакового чи різного розміру. Інформація про розмір вкладеної голки вказана на споживчому впакуванні. Допускається вкладення в пачку з картону етикетки стеження у кількості 3, 6 або 12 шт.ХарактеристикаЗасіб Армавіскон® МН є протезом синовіальної рідини сухожилля та суглобів у наповнених шприцах. Застосовується на тлі дегенеративних змін сухожилля, поверхні синовіального хряща для поліпшення рухливості суглобів, зменшення больового синдрому, зниження запальних реакцій та відновлення гомеостазу в сухожиллі та хрящі. Засіб для навколосухожильного та внутрішньосуглобового введення Армавіскон МН (далі – розчин, засіб, виріб) є прозорим безбарвним в'язким розчином, до складу якого входить натрію гіалуронат 40 мг/2 мл і манітол 10 мг/2 мл. Засіб має аналгетичну, коригуючу дію на метаболізм кісткової та хрящової тканини. Виріб є стерильний в'язкий розчин натрієвої солі гіалуронової кислоти (натрію гіалуронату) високого ступеня очищення, високомолекулярний (молекулярна маса становить не менше 2,7 МДа). Гіалуронова кислота – необхідний компонент екстрацелюлярного матриксу, присутній у високих концентраціях у складі хряща та синовіальної рідини. Гіалуронова кислота забезпечує в'язкість та еластичність синовіальної рідини, а також вона необхідна для формування хряща. Внутрішньосуглобове введення гіалуронової кислоти призводить до покращення функціонального стану суглоба. Сухожилля – утворення сполучної тканини з волокнистою структурою, призначене для прикріплення поперечно-смугастих м'язів до кісток скелета, передачі м'язового зусилля до кістки та сприяють розподілу навантаження під час м'язового скорочення. Сухожилля можуть прилягати до волокнистих структур, синовіальних оболонок, перисухожильних тканин, синовіальних сумок. Між листками сухожилля є синовіальна рідина, що полегшує їх рух. Перевантаження або невідповідний біомеханічний стрес можуть призвести до запальних змін та/або дегенеративних змін сухожилля та суглобів, що, у свою чергу, є причиною появи болю та втрати функції. Змащування сухожилля та суглобової поверхні допомагає зменшити біль, покращити їхню функцію та знизити ризик утворення спайок. Гіалуронова кислота має комбіновану дію, відновлюючи та зволожуючи суглоби, сухожилля, зв'язки та шкіру. Розчин гіалуронату натрію розподіляється місцево в порожнині суглоба або навколосухожильному просторі, де він піддається локальним перетворенням, надаючи змащувальну дію. Огляд досліджень виробів аналогічного складу показав, що найвищі концентрації гіалуронової кислоти виявлені у синовіальній рідині, менші концентрації – у зв'язках та прилеглих м'язах. Екскреція переважно здійснюється нирками. До складу Армавіскон МН входить моносахарид манітол, який, з'єднуючись з натрію гіалуронатом, утворює більш стабільну молекулу з підвищеною стійкістю до деградації. Маннітол має виражену антиоксидантну активність, що дозволяє запобігти окислювальній деструкції гіалуронової кислоти вільними радикалами, а також її ферментативної деградації гіалуронідазами (за рахунок попередження розвитку ацидозу при посттравматичному запаленні). Крім того, манітол стабілізує клітинні мембрани, зменшує проникність судин, має протизапальну дію, запобігає появі набряків після ін'єкцій та значно скорочує відновлювальний процес. Вилучення або заміна засобу не застосовується, оскільки воно невід'ємно поєднується з синовіальною рідиною суглоба. Виходячи з огляду дослідження виробів з аналогічним складом, тривалість терапевтичного ефекту – до 6 місяців та більше, залежно від місця введення та ступеня захворювання.Фармакотерапевтична групаМедичний виріб.ІнструкціяПорядок роботи зі шприцем: Розкрийте контурну коміркову упаковку/пакет в асептичних умовах; Відкрутіть ковпачок із кінчика шприца (ковпачок насаджений щільно); Видавіть повітря через кінчик шприца, тримаючи однією рукою циліндр, а іншою плавно натискаючи на поршневий шток. Слідкуйте за тим, щоб не видавити розчин; Щільно насадіть голку на шприц. Накрутіть голку на шприц доти, доки вона не пройде шлях різьблення і не сяде щільно; Візуально переконайтесь, що голка пройшла шлях різьблення до кінця; Зніміть ковпачок із голки прямим рухом. Слідкуйте за тим, щоб не відкрутити голку. Видавіть залишки повітря із системи, тримаючи однією рукою циліндр шприца, а іншою плавно натискаючи на поршневий шток, поки на кінчику голки не з'явиться розчин. Розчин слід вводити повільно, чинячи мінімально необхідний тиск. У разі закупорки голки не слід посилювати тиск на поршневий шток. Натомість слід припинити введення розчину і замінити голку. Для навколосухожильного введення: Армавіскон МН вводять в область ураженого сухожилля або в місце прикріплення сухожилля один раз на тиждень, курс становить 2 ін'єкції; Одночасно можна лікувати кілька сухожиль. При необхідності можуть застосовуватися повторні курси лікування; Рекомендується використовувати голку розміром 25G-27G. Для внутрішньосуглобового введення: Армавіскон МН вводять у уражений суглоб один раз на тиждень, курс становить 1-3 ін'єкції. Одночасно можна лікувати кілька суглобів. Курс лікування можна повторити за необхідності; За наявності випоту в порожнині суглоба рекомендується зменшити його шляхом аспірації, після чого рекомендується відпочинок, застосування пакету з льодом та внутрішньосуглобової ін'єкції кортикостероїдів при необхідності. Лікування засобом Армавіскон МН можна почати через два-три дні; Рекомендується використовувати голку розміром 18G-25G.РекомендуєтьсяДля збільшення рухливості сухожилля та усунення болю, обумовленого різними захворюваннями сухожилля (хронічні тендинопатії); Для збільшення рухливості суглоба та усунення болю, зумовленого первинним або вторинним остеоартритом або посттравматичними змінами суглобів, або іншими захворюваннями суглобів; Для реабілітації після артроскопії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів засобу; Підвищена чутливість до білків грампозитивних бактерій; наявність інфекції або пошкоджень, або ознак активного захворювання шкірного покриву в області передбачуваної ін'єкції; наявність активних запальних або інфекційних процесів у суглобі; Наявність системних порушень згортання крові; Після введення іншого ін'єкційного препарату в області або у безпосередній близькості до місця передбачуваної ін'єкції; Вагітність та період грудного вигодовування; Гострий синовіт; Вік до 18 років.Вагітність та лактаціяНе застосовувати засіб при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяПісля навколосухожильного введення засобу Армавіскон МН можлива поява місцевих реакцій, таких як біль, відчуття жару, синець, почервоніння або припухлість. Можливе виникнення помірної хворобливості, набряку, підвищення температури та почервоніння в області ін'єкції після внутрішньосуглобової ін'єкції натрію гіалуронату. Існують мінімальні ризики, пов'язані з процедурою внутрішньосуглобової ін'єкції, в основному, інфекції та кровотечі.Взаємодія з лікарськими засобамиВ даний час відсутня інформація про несумісність з іншими лікарськими засобами, що застосовуються для лікування захворювань сухожилля або суглобів. Армавіскон МН не слід призначати одночасно з іншими ін'єкційними препаратами, що вводяться в області або в безпосередній близькості до місця передбачуваної ін'єкції, через відсутність значного досвіду.Спосіб застосування та дозиЗасіб повинен запроваджуватися лише медичним персоналом, який пройшов спеціальне навчання техніці введення в навколосухожильне місце і місце прикріплення сухожилля або в порожнину суглоба, в асептичних умовах в лікувальних закладах. Необхідно належним чином продезінфікувати місце ін'єкції. Не слід застосовувати дезінфікуючі засоби, що містять четвертинні амонієві сполуки, оскільки гіалуронова кислота тримає в облозі в присутності цих речовин. Вибір голки для будь-якої процедури визначається лікарем. Є кілька факторів, які необхідно враховувати при виборі розміру (калібру) та довжини голки, які будуть використовуватися для навколосухожильного або внутрішньосуглобового введення, у тому числі анатомія області введення, відстань між шкірою та сухожиллям та характеристики пацієнта (вага, вік). Перед початком застосування рекомендується витримати при кімнатній температурі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНеобхідно дотримуватись загальних заходів та обережності при введенні засобу в навколосухожильний простір або в порожнину суглоба. Засіб Армавіскон МН слід вводити точно в навколосухожильний простір або в область ураженого сухожилля, при необхідності використовуючи діагностичну візуалізацію, наприклад, ультразвукове дослідження або томографічні знімки. Слід уникати попадання голки під час маніпуляції у кровоносні судини та нерви. Процедури слід уникати у пацієнтів з вазовагальною реакцією та непритомністю в анамнезі. Не використовуйте виріб Армавіскон® МН із пошкодженою або розкритою упаковкою. Тільки для одноразового застосування. Використовувати негайно після відкриття упаковки. Не використаний до кінця засіб не зберігається. Пацієнти, які пережили будь-які ускладнення протягом декількох днів після ін'єкції, повинні негайно звернутися до лікаря. Натрію гіалуронат отримано шляхом ферментації бактерій Streptococcus equi та ретельно очищений. Проте лікар повинен враховувати потенційний ризик, пов'язаний з ін'єкційним запровадженням будь-яких біологічних речовин. У комплект може входити 2 голки одноразові ін'єкційні стерильні для можливості вибору лікарем голки необхідного калібру/розміру в залежності від сухожилля/суглоба, в який буде вводитися засіб. Обов'язково звертайте увагу на термін придатності голки, вказаний на етикетці. Для безпечного використання та ліквідації використаних голок дотримуйтесь загальнодержавних та регіональних правил і норм.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСклад на 1 мл: Активні речовини: натрію гіалуронат – 13,5-16,5 мг/мл (1,5 %), натрію хлорид – 8,50 мг/мл, натрію гідрофосфату дигідрат – 0,22 мг/мл, натрію дигідрофосфату дигідрат – 0,044 мг /мл; Допоміжні речовини: вода для ін'єкцій – до 1 мл. По 2 мл у шприци. По 1 шприцу в пакеті з фольгованої плівки або контурної коміркової упаковки.

Склад, форма випуску та упаковкаСклад на 1 мл: Активні речовини: натрію гіалуронат – 13,5-16,5 мг/мл (1,5 %), натрію хлорид – 8,50 мг/мл, натрію гідрофосфату дигідрат – 0,22 мг/мл, натрію дигідрофосфату дигідрат – 0,044 мг /мл; Допоміжні речовини: вода для ін'єкцій – до 1 мл. По 2 мл у шприци. По 1 шприцу в пакеті з фольгованої плівки або контурної коміркової упаковки.

Склад, форма випуску та упаковкаСклад на 1 мл: Активні речовини: натрію гіалуронат – 9-11 мг/мл (1 %), натрію хлорид – 8,50 мг/мл, натрію гідрофосфату дигідрат – 0,28 мг/мл, натрію дигідрофосфату дигідрат – 0,044 мг/мл; Допоміжні речовини: вода для ін'єкцій – до 1 мл. По 2 мл у шприци. По 1 шприцу в пакеті з фольгованої плівки або контурної коміркової упаковки.

Склад, форма випуску та упаковкаСклад на 1 мл: Активні речовини: натрію гіалуронат – 9-11 мг/мл (1 %), натрію хлорид – 8,50 мг/мл, натрію гідрофосфату дигідрат – 0,28 мг/мл, натрію дигідрофосфату дигідрат – 0,044 мг/мл; Допоміжні речовини: вода для ін'єкцій – до 1 мл. По 2 мл у шприци. По 1 шприцу в пакеті з фольгованої плівки або контурної коміркової упаковки.

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин тюбик-крапельниці А або флакона - 1 мл: Іпратропія броміду моногідрат - 0,261 мг (у перерахунку на іпратропія бромід -0,25 мг); Фенотеролу гідробромід – 0,5 мг; Допоміжні речовини: Динатрія едетату дигідрат - 0,5 мг; Натрію хлорид – 8,8 мг; Хлористоводородна кислота розчин 1 М - до pH 3,0-4,0; Вода для ін'єкцій – до 1 мл. Ампули Б (розчинник) - 1 мл: Натрію хлорид – 9,0 мг; Вода для ін'єкцій – до 1 мл. Розчин для інгаляцій 0,25 мг/мл+0,5 мг/мл. По 20 мл препарату у флакони з фарбованого скла або полімерні, укомплектовані струменевим диспенсером. По 1 флакону разом із інструкцією із застосування у пачці з картону. По 0,5, 1 або 2 мл препарату в тюбик-крапельниці А з поліетилену низької щільності або поліпропілену і по 2 або 3 мл розчинника в ампули Б з поліетилену низької щільності або поліпропілену. По 10 тюбик-крапельниць А в пакеті з фольгованої плівки та по 10 ампул Б у пакеті з фольгованої плівки. По 1 або 2 пакети з фольгованої плівки з тюбик-крапельницями А по 0,5 мл препарату спільно з 1 або 2 пакетами з фольгованої плівки з ампулами Б по 3 мл розчинника (комплект) або по 1 або 2 пакети з фольгованої плівки з тюбик- крапельницями А по 1 або 2 мл препарату спільно з 1 або 2 пакетами з фольгованої плівки з ампулами Б по 2 мл розчинника (комплект) разом з інструкцією із застосування r пачці з картону.Опис лікарської формиТюбик-крапельниця А або флакон – прозора, безбарвна або злегка забарвлена ​​рідина. Ампула Б (розчинник) – прозора, безбарвна рідина. Розчин: тюбик-крапельниця А + ампула Б (розчинник) – прозора, безбарвна або злегка забарвлена ​​рідина.Фармакотерапевтична групаБронхолітичний засіб комбінований (бета2-адреноміметик тривалої дії + м-холіноблокатор).ФармакокінетикаТерапевтичний ефект комбінації іпратропію броміду та фенотеролу є наслідком його місцевої дії у дихальних шляхах. Розвиток бронходилатації не є прямопропорційним фармакокінетичним показникам діючих речовин. Після інгаляції в легені зазвичай потрапляє (залежно від лікарської форми та методу інгаляції) 10-39% від дози препарату, що вводиться. Частина дози, що залишилася, осаджується на мундштуку, в ротовій порожнині і ротоглотці. Частина дози, що осіла в ротоглотці, проковтується і надходить до шлунково-кишкового тракту. Частина дози препарату, що потрапляє у легені, швидко досягає системного кровотоку (протягом кількох хвилин). Відсутні докази того, що фармакокінетика комбінованого препарату відрізняється від кожного з окремих компонентів. Фенотерол Проковтнута частина дози метаболізується до сульфатних кон'югатів. Абсолютна біодоступність прийому внутрішньо низька (близько 1,5%). Після внутрішньовенного введення вільний та кон'югований фенотерол складають у 24-годинному аналізі сечі відповідно 15% та 27% від введеної дози. Загальна системна біодоступність дози фенотеролу, що інгалюється, оцінюється в 7%. Кінетичні параметри, що описують розподіл фенотеролу, розраховані за концентрацією у плазмі після внутрішньовенного введення. Після внутрішньовенного введення профілі плазмова концентрація-час можуть бути описані 3-камерною фармакокінетичною моделлю, згідно з якою період напіввиведення становить приблизно 3 години. У цій 3-камерній моделі обсяг розподілу фенотеролу в рівноважному стані (Vdss) приблизно 189 л (~ 2,7 л/кг). Близько 40% фенотеролу пов'язують із білками плазми. Доклінічні дослідження показали, що фенотерол та його метаболіти не проникають через гематоенцефалічний бар'єр. Загальний кліренс фенотеролу – 1,8 л/хв, нирковий кліренс – 0,27 л/хв. Сумарна ниркова екскреція (протягом 2 днів) міченої ізотопом дози (включаючи вихідну сполуку та всі метаболіти) становила після внутрішньовенного введення 65%. Загальна мічена ізотопом доза, що виділялася через кишечник, становила після внутрішньовенного введення 14,8%, після внутрішнього прийому - 40,2% протягом 48 годин. Загальна мічена ізотопом доза, що виділялася через нирки, становила після внутрішнього прийому близько 39%. Іпратропія бромід Сумарна ниркова екскреція (протягом 24 годин) вихідної сполуки становить приблизно 46% від величини внутрішньовенно дози, що вводиться, менше 1% від величини дози, що застосовується всередину, і приблизно 3-13% від величини інгаляційної дози препарату. Виходячи з цих даних, розраховано, що загальна системна біодоступність іпратропію броміду, що застосовується внутрішньо та інгаляційно, становить 2% і 7-28% відповідно. Таким чином, вплив проковтується частини іпратропію броміду на системний вплив незначний. Кінетичні параметри, що описують розподіл іпратропію броміду, обчислювалися на підставі його концентрацій у плазмі після внутрішньовенного введення. Спостерігається швидке двофазне зниження концентрації у плазмі. Здається обсяг розподілу в рівноважному стані (Vdss) становить приблизно 176 л (~ 2,4 л/кг). Препарат зв'язується з білками плазми мінімально (менше ніж на 20%). Доклінічні дослідження показали, що іпратропія бромід, що є четвертинним похідним амонію, не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Період напіввиведення у кінцевій фазі становить приблизно 1,6 години. Загальний кліренс іпратропію броміду становить 2,3 л/хв, а нирковий кліренс – 0,9 л/хв. Після внутрішньовенного введення приблизно 60% дози метаболізується шляхом окиснення, головним чином печінки. Сумарна ниркова екскреція (протягом 6 днів) міченої ізотопом дози (включаючи вихідну сполуку та всі метаболіти) становила після внутрішньовенного введення 72,1%, після прийому внутрішньо – 9,3%, а після інгаляційного застосування – 3,2%. Загальна мічена ізотопом доза, що виділялася через кишечник, становила після внутрішньовенного введення 6,3%, після внутрішнього прийому - 88,5%, а після інгаляційного застосування - 69,4%. Таким чином, екскреція міченої ізотопом дози після внутрішньовенного введення здійснюється переважно через нирки. Період напіввиведення вихідної сполуки та метаболітів становить 3,6 години. Основні метаболіти, що виводяться із сечею, пов'язуються з мускариновими рецепторами слабо та вважаються неактивними.ФармакодинамікаПрепарат містить два компоненти, що мають бронхолітичну активність: іпратропія бромід - м-холіноблокатор і фенотерол - β2-адреноміметик. Бронходилатація при інгаляційному введенні іпратропію броміду обумовлена ​​головним чином місцевою, а не системною антихолінергічною дією. У пацієнтів з бронхоспазмом, пов'язаним з хронічними обструктивними захворюваннями легень (хронічний бронхіт та емфізема легень), значне покращення функції легень (збільшення ОФВ1 та ПСВ на 15% і більше) відмічено протягом 15 хвилин, максимальний ефект досягався через 1-2 години та продовж. у більшості пацієнтів до 6 годин після введення. Іпратропія бромід не впливає на секрецію слизу в дихальних шляхах, мукоциліарний кліренс та газообмін. Фенотерол вибірково стимулює β2-адренорецептори у терапевтичній дозі. Стимуляція β1-адренорецепторів відбувається за використання високих доз. Фенотерол розслаблює гладку мускулатуру бронхів та судин та протидіє розвитку бронхоспастичних реакцій, зумовлених впливом гістаміну, метахоліну, холодного повітря та алергенів (реакції гіперчутливості негайного типу). Відразу після введення фенотерол блокує вивільнення медіаторів запалення та бронхообструкції з опасистих клітин. Крім того, при використанні фенотеролу у більш високих дозах спостерігалося посилення мукоциліарного кліренсу. β-адренергічний вплив препарату на серцеву діяльність, таке як збільшення частоти та сили серцевих скорочень, зумовлено судинною дією фенотеролу, стимуляцією β2-адренорецепторів серця, а при використанні доз, що перевищують терапевтичні, стимуляцією β1-адренорецепторів. Як і при використанні інших β-адренергічних препаратів, відзначалося подовження інтервалу QTC при використанні високих доз. Клінічна значимість цього вияву не з'ясована. Тремор є найчастішим небажаним ефектом при використанні агоністів β-адренорецепторів. При сумісному застосуванні цих двох діючих речовин бронхорозширювальний ефект досягається шляхом на різні фармакологічні мішені. Зазначені речовини доповнюють одна одну, у результаті посилюється спазмолітичний ефект на м'язи бронхів та забезпечується широта терапевтичної дії при бронхолегеневих захворюваннях, що супроводжуються констрикцією дихальних шляхів. Взаємодоповнююча дія така, що для досягнення бажаного ефекту потрібна нижча доза β-адренергічного компонента, що дозволяє індивідуально підібрати ефективну дозу за практично повної відсутності побічних ефектів.ІнструкціяКороткий опис дій щодо застосування препарату у флаконі: Підготуйте небулайзер для використання. При першому застосуванні флакона розробіть клапан диспенсера шляхом натискання на нього (флакон тримати вертикально диспенсером вгору). Помістіть вміст флакона в резервуар небулайзера натисканням на диспенсер флакона в необхідній кількості разів, що відповідає призначеній лікарем дозі. Додайте розчинник (0,9% розчин хлориду натрію) в резервуар небулайзера до кінцевого об'єму 3-4 мл. Далі дотримуйтесь інструкцій із застосування небулайзера. Короткий опис дій щодо застосування тюбик-крапельниці А (препарат) та ампули Б (розчинник): Підготуйте небулайзер для використання. Помістіть вміст тюбик-крапельниці А (препарат) у резервуар небулайзера у потрібній дозі, призначеній лікарем. Додайте вміст з ампули Б (розчинник - 0,9% розчин хлориду натрію) в резервуар небулайзера до кінцевого об'єму 3-4 мл. Далі дотримуйтесь інструкцій із застосування небулайзера. Тривалість інгаляції може контролюватись за витрачанням розведеного розчину. Розчин препарату для інгаляцій може застосовуватись з використанням різних комерційних моделей небулайзерів. Доза, що досягає легень, і системна доза залежать від типу використовуваного небулайзера і можуть бути вищими, ніж відповідні дози при використанні аерозолю дозованого (що залежить від типу інгалятора). У тих випадках, коли є настінний кисень, розчин краще застосовувати при швидкості потоку 6-8 літрів на хвилину. Необхідно дотримуватися інструкцій із застосування, обслуговування та чищення небулайзера.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування хронічних обструктивних захворювань дихальних шляхів з оборотною обструкцією дихальних шляхів, таких як бронхіальна астма і особливо хронічна обструктивна хвороба легень, хронічний обструктивний бронхіт з наявністю емфіземи легень або без неї.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до фенотеролу або до атропіноподібних препаратів, або інших компонентів препарату. Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія. Тахіаритмія. І триместр вагітності. З обережністю: Закритовугільна глаукома, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, нещодавно перенесений інфаркт міокарда (протягом останніх 3 місяців), захворювання серця та судин, такі як хронічна серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, аортальний стеноз, виражені ураження церебральних та периферичних артерій, гіпертире гіперплазія передміхурової залози, обструкція шийки сечового міхура, муковісцидоз, ІІ та ІІІ триместри вагітності, період грудного вигодовування, дитячий вік до 6 років.Вагітність та лактаціяДані доклінічних досліджень та досвід застосування комбінації іпратропію броміду та фенотеролу показують, що компоненти лікарського препарату не мають негативного впливу при вагітності. Слід враховувати можливість інгібуючого ефекту фенотеролу на скорочувальну активність матки. Препарат протипоказаний у І триместрі вагітності. Слід з обережністю застосовувати препарат у ІІ та ІІІ триместрах вагітності. Фенотерол проникає у грудне молоко. Даних, що підтверджують, що іпратропія бромід проникає у грудне молоко, не отримано. Однак препарат слід з обережністю призначати матерям-годувальницям. Відсутні клінічні дані про вплив фенотеролу, іпратропію броміду або їх комбінацію на фертильність. Доклінічні дослідження не показали впливу іпратропію броміду та фенотеролу на фертильність.Побічна діяБагато з перелічених небажаних ефектів можуть бути наслідком антихолінергічних та β-адренергічних властивостей препарату. Астмасол®-СОЛОфарм, як і будь-яка інгаляційна терапія, може викликати місцеве подразнення. Найчастішими побічними ефектами, про які повідомлялося в клінічних дослідженнях, були кашель, сухість у роті, біль голови, тремор, фарингіт, нудота, запаморочення, дисфонія, тахікардія, відчуття серцебиття, блювання, підвищення систолічного артеріального тиску та нервозність. Частота побічних реакцій, які можуть виникати під час терапії, наведена у вигляді наступної градації: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100) ), рідко (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (частота не може бути оцінена за доступними даними). Порушення з боку імунної системи Рідко: анафілактична реакція, гіперчутливість. Порушення з боку обміну речовин та харчування Рідко: гіпокаліємія. Дуже рідко: підвищення глюкози у сироватці крові. Порушення психіки Нечасто: нервозність. Рідко: порушення, ментальні порушення. Порушення з боку нервової системи Нечасто: біль голови, тремор, запаморочення. Частота невідома: гіперактивність. Порушення з боку органу зору Рідко: глаукома, збільшення внутрішньоочного тиску, порушення акомодації, мідріаз, нечіткий зір, біль в очах, набряк рогівки, гіперемія кон'юнктиви, поява ореолу навколо предметів. Порушення з боку серцево-судинної системи Нечасто: тахікардія, серцебиття. Рідко: аритмія, фібриляція передсердь, надшлуночкова тахікардія, ішемія міокарда. Порушення з боку органів дихання, грудної клітки та середостіння Часто кашель. Нечасто: фарингіт, дисфонія. Рідко: бронхоспазм, подразнення глотки, набряк глотки, ларингоспазм, парадоксальний бронхоспазм, сухість глотки. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нечасто: блювання, нудота, сухість у роті. Рідко: стоматит, глосит, порушення моторики шлунково-кишкового тракту, діарея, запор, набряк порожнини рота, печія. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Рідко: кропив'янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, гіпергідроз, висип, петехії. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини Рідко: м'язова слабість, спазм м'язів, міалгія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Рідко: затримка сечі. Лабораторні та інструментальні дані Нечасто: підвищення артеріального тиску систоли. Рідко: підвищення діастолічного артеріального тиску. * Оцінка проведена на підставі верхньої межі 95% довірчого інтервалу, розрахованого за загальною популяцією пацієнтів.Взаємодія з лікарськими засобамиТривале одночасне застосування препарату з іншими антихолінергічними препаратами не рекомендується через відсутність даних. Одночасне застосування інших β-адреноміметичних засобів, антихолінергічних препаратів системної дії та ксантинових похідних (наприклад, теофіліну) може підвищувати бронхорозширювальну дію препарату та призводити до посилення побічних ефектів. Можливе значне ослаблення бронхорозширювальної дії препарату при одночасному призначенні β-адреноблокаторів. Гіпокаліємія, пов'язана із застосуванням β-адреноміметиків, може бути посилена одночасним призначенням ксантинових похідних, глюкокортикостероїдів та діуретиків. Цьому факту слід приділяти особливу увагу під час лікування пацієнтів із тяжкими формами обструктивних захворювань дихальних шляхів. Гіпокаліємія може спричинити підвищення ризику виникнення аритмій у пацієнтів, які отримують дигоксин. Крім того, гіпоксія може посилювати негативний вплив гіпокаліємії на серцевий ритм. У таких випадках рекомендується проводити моніторування рівня калію у сироватці крові. Слід з обережністю призначати β2-адренергічні засоби пацієнтам, які отримували інгібітори моноамінооксидази та трициклічні антидепресанти, оскільки ці препарати здатні посилювати дію β-адренергічних засобів. Інгаляції засобів для загальної анестезії галогенізованих вуглеводневих анестетиків, наприклад, галотану, трихлоретилену або енфлурану, можуть посилити вплив β-адренергічних засобів на серцево-судинну систему. Спільне застосування препарату з кромогліцієвою кислотою та/або глюкокортикостероїдами збільшує ефективність терапії.Спосіб застосування та дозиЛікування має проводитися під медичним наглядом (наприклад, за умов стаціонару). Лікування в домашніх умовах можливе лише після консультації з лікарем у тих випадках, коли швидкодіючий β-агоніст у низькій дозі недостатньо ефективний. Також розчин для інгаляцій може бути рекомендований пацієнтам у випадку, коли аерозоль для інгаляцій не може використовуватися або за необхідності застосування більш високих доз. Доза повинна підбиратися індивідуально, залежно від гостроти нападу. Лікування зазвичай повинно починатися з найменшої дози, що рекомендується, і припинятися після того, як досягнуто достатнє зменшення симптомів. Один натиск на диспенсер флакона відповідає 0,1 мл (2 краплі): 5 натискань - 0,5 мл (10 крапель); 10 натискань – 1 мл (20 крапель); 20 натискань – 2 мл (40 крапель). Рекомендуються такі дози: У дорослих (включаючи літніх людей) та підлітків старше 12 років Гострі напади бронхоспазму Залежно від тяжкості нападу дози можуть змінюватись від 1 мл до 2,5 мл. В особливо тяжких випадках можливе застосування доз, що досягають 4 мл. Діти віком 6-12 років Гострі напади бронхіальної астми Залежно від тяжкості нападу дози можуть змінюватись від 0,5 мл до 2 мл. У дітей віком до 6 років (маса тіла яких становить менше 22 кг) У зв'язку з тим, що інформація про застосування препарату у цій віковій групі обмежена, рекомендується використання наступної дози (тільки за умови медичного спостереження): 0,1 мл на кг маси тіла, але не більше 0,5 мл. Враховуючи відсутність повної інформації, препарат у дітей слід застосовувати лише за призначенням лікаря та під наглядом дорослих. Розчин для інгаляцій слід використовувати тільки для інгаляцій (з небулайзером) і не застосовувати перорально. Лікування слід починати з найменшої рекомендованої дози. Доза, що рекомендується, повинна розводитися 0,9% розчином натрію хлориду до кінцевого об'єму, що становить 3-4 мл, і застосовуватися (повністю) за допомогою небулайзера. Розчин препарату Астмасол-СОЛОфарм для інгаляцій не повинен розводитися дистильованою водою. Розведення розчину має здійснюватися щоразу перед застосуванням; залишки розведеного розчину слід знищувати. Розведений розчин слід використовувати одразу після приготування.ПередозуванняСимптоми передозування зазвичай пов'язані з дією фенотеролу. Можлива поява симптомів, пов'язаних із надмірною стимуляцією β-адренорецепторів. Найбільш ймовірно поява тахікардії, серцебиття, тремору, підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску, збільшення відмінності між систолічним та діастолічним артеріальним тиском, стенокардії, аритмії та почуття "припливів" крові до обличчя, почуття тяжкості за грудиною, посилення бронхообструкції. Також спостерігалися метаболічний ацидоз та гіпокаліємія. Можливі симптоми передозування, зумовлені іпратропією бромідом (такі як сухість у роті, порушення акомодації), виражені слабко та транзиторно, що пояснюється його місцевим застосуванням. Лікування Необхідно припинити прийом препарату. Слід зважати на дані моніторування кислотно-лужного балансу крові. Рекомендується призначення седативних засобів, анксіолітичних лікарських засобів (транквілізаторів), у тяжких випадках – інтенсивна терапія. Як специфічний антидот можливе застосування β-адреноблокаторів, переважно селективних β1-адреноблокаторів. Однак у пацієнтів з бронхіальною астмою або хронічною обструктивною хворобою легень слід враховувати можливість посилення бронхіальної обструкції, яка може призвести до смерті, під впливом β-адреноблокаторів та ретельно підбирати їх дозу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗадишка У разі несподіваного швидкого посилення задишки (утруднень дихання) слід негайно звернутися до лікаря. Гіперчутливість Після застосування препарату можуть виникнути реакції негайної гіперчутливості, ознаками якої, в окремих випадках, можуть бути: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, висип, бронхоспазм, набряк ротоглотки, анафілактичний шок. Парадоксальний бронхоспазм Препарат Астмасол®-СОЛОФАРМ, як і інші інгаляційні препарати, здатний спричинити парадоксальний бронхоспазм, який може загрожувати життю. У разі розвитку парадоксального бронхоспазму застосування препарату слід негайно припинити та перейти на альтернативну терапію. Тривале застосування У пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму, препарат повинен застосовуватися тільки при необхідності. У пацієнтів з легкою формою хронічної обструктивної хвороби легень симптоматичне лікування може виявитися кращим за регулярне застосування. У пацієнтів з бронхіальною астмою слід пам'ятати про необхідність проведення або посилення протизапальної терапії для контролю запального процесу дихальних шляхів та перебігу захворювання. Регулярне використання зростаючих доз препаратів, що містять β2-адреноміметики, таких як Астмасол®-СОЛОфарм, для усунення бронхіальної обструкції може спричинити неконтрольоване погіршення перебігу захворювання. У разі посилення бронхіальної обструкції збільшення дози β2-агоністів, у тому числі препарату Астмасол®-СОЛОФАРМ, що рекомендується протягом тривалого часу не тільки не виправдано, але й небезпечно. Для запобігання загрозливому життю погіршення перебігу захворювання слід розглянути питання про перегляд плану лікування пацієнта та адекватну протизапальну терапію інгаляційними глюкокортикостероїдами. Інші симпатоміметичні бронходилататори слід призначати одночасно з препаратом Астмасол®-СОЛОфарм лише під медичним наглядом. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) У пацієнтів, які мають в анамнезі муковісцидоз, можливі порушення моторики шлунково-кишкового тракту. Порушення з боку органів зору Астмасол®-СОЛОфарм повинен використовуватися з обережністю у пацієнтів, схильних до гострокутної глаукоми. Відомі окремі повідомлення про ускладнення з боку органу зору (наприклад, підвищення внутрішньоочного тиску, мідріаз, закритокутова глаукома, біль в очах), що розвинулися при попаданні інгаляційного іпратропію броміду (або іпратропію броміду у поєднанні з агоністами β2-адренорецепторів). Симптомами гострої глаукоми можуть бути біль або дискомфорт в очах, затуманювання зору, поява ореолу у предметів і кольорових плям перед очима в поєднанні з набряком рогівки і почервонінням очей внаслідок кон'юнктивальної ін'єкції судин. Якщо розвивається будь-яка композиція цих симптомів, показано застосування краплі очей, що знижують внутрішньоочний тиск, і негайна консультація фахівця. Пацієнти повинні бути проінструктовані про правильне застосування інгаляційного розчину препарату Астмасол-СОЛОФАРМ. Для попередження попадання розчину у вічі рекомендується, щоб розчин, використовуваний з допомогою небулайзера, вдихався через мундштук. За відсутності мундштука повинна використовуватися маска, що щільно прилягає до обличчя. Особливо ретельно повинні дбати про захист очей пацієнти, які схильні до розвитку глаукоми. Системні ефекти При наступних захворюваннях: нещодавно перенесеному інфаркті міокарда, цукровому діабеті з неадекватним глікемічним контролем, важко протікаючих органічних захворюваннях серця та судин, гіпертиреоз, феохромоцитома або обструкція сечовипускальних шляхів (наприклад, при гіперплазії передміхурової залози тільки після ретельної оцінки ризик/корисність, особливо при використанні доз, що перевищують рекомендовані. Вплив на серцево-судинну систему У постмаркетингових дослідженнях відзначалися поодинокі випадки виникнення ішемії міокарда при прийомі β-агоністів. Пацієнтів із супутніми серйозними захворюваннями серця (наприклад, ішемічною хворобою серця, аритміями або вираженою серцевою недостатністю), які отримують Астмасол®-СОЛОфарм, слід попереджати про необхідність звернення до лікаря у разі появи болю в серці або інших симптомів, що вказують на погіршення захворювання серця. Необхідно звертати увагу на такі симптоми як задишка та біль у грудях, тому що вони можуть бути як серцевою, так і легеневою етіологією. Гіпокаліємія При застосуванні β2-агоністів може виникати гіпокаліємія. У спортсменів застосування препарату Астмасол-СОЛОфарм у зв'язку з наявністю у його складі фенотеролу може призводити до позитивних результатів тестів на допінг. Допоміжні речовини Препарат містить стабілізатор – динатрію едетату дигідрат. Під час інгаляції цей компонент може викликати бронхоспазм у чутливих пацієнтів із гіперреактивністю дихальних шляхів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дослідження щодо вивчення впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не проводилися. Слід бути обережними при виконанні даних видів діяльності, оскільки можливий розвиток запаморочення, тремору, порушення акомодації очей, мідріазу та нечіткого зору. У разі виникнення зазначених вище небажаних відчуттів слід утриматися від таких потенційно небезпечних дій, як керування транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин тюбик-крапельниці А або флакона - 1 мл: Іпратропія броміду моногідрат - 0,261 мг (у перерахунку на іпратропія бромід -0,25 мг); Фенотеролу гідробромід – 0,5 мг; Допоміжні речовини: Динатрія едетату дигідрат - 0,5 мг; Натрію хлорид – 8,8 мг; Хлористоводородна кислота розчин 1 М - до pH 3,0-4,0; Вода для ін'єкцій – до 1 мл. Ампули Б (розчинник) - 1 мл: Натрію хлорид – 9,0 мг; Вода для ін'єкцій – до 1 мл. Розчин для інгаляцій 0,25 мг/мл+0,5 мг/мл. По 20 мл препарату у флакони з фарбованого скла або полімерні, укомплектовані струменевим диспенсером. По 1 флакону разом із інструкцією із застосування у пачці з картону. По 0,5, 1 або 2 мл препарату в тюбик-крапельниці А з поліетилену низької щільності або поліпропілену і по 2 або 3 мл розчинника в ампули Б з поліетилену низької щільності або поліпропілену. По 10 тюбик-крапельниць А в пакеті з фольгованої плівки та по 10 ампул Б у пакеті з фольгованої плівки. По 1 або 2 пакети з фольгованої плівки з тюбик-крапельницями А по 0,5 мл препарату спільно з 1 або 2 пакетами з фольгованої плівки з ампулами Б по 3 мл розчинника (комплект) або по 1 або 2 пакети з фольгованої плівки з тюбик- крапельницями А по 1 або 2 мл препарату спільно з 1 або 2 пакетами з фольгованої плівки з ампулами Б по 2 мл розчинника (комплект) разом з інструкцією із застосування r пачці з картону.Опис лікарської формиТюбик-крапельниця А або флакон – прозора, безбарвна або злегка забарвлена ​​рідина. Ампула Б (розчинник) – прозора, безбарвна рідина. Розчин: тюбик-крапельниця А + ампула Б (розчинник) – прозора, безбарвна або злегка забарвлена ​​рідина.Фармакотерапевтична групаБронхолітичний засіб комбінований (бета2-адреноміметик тривалої дії + м-холіноблокатор).ФармакокінетикаТерапевтичний ефект комбінації іпратропію броміду та фенотеролу є наслідком його місцевої дії у дихальних шляхах. Розвиток бронходилатації не є прямопропорційним фармакокінетичним показникам діючих речовин. Після інгаляції в легені зазвичай потрапляє (залежно від лікарської форми та методу інгаляції) 10-39% від дози препарату, що вводиться. Частина дози, що залишилася, осаджується на мундштуку, в ротовій порожнині і ротоглотці. Частина дози, що осіла в ротоглотці, проковтується і надходить до шлунково-кишкового тракту. Частина дози препарату, що потрапляє у легені, швидко досягає системного кровотоку (протягом кількох хвилин). Відсутні докази того, що фармакокінетика комбінованого препарату відрізняється від кожного з окремих компонентів. Фенотерол Проковтнута частина дози метаболізується до сульфатних кон'югатів. Абсолютна біодоступність прийому внутрішньо низька (близько 1,5%). Після внутрішньовенного введення вільний та кон'югований фенотерол складають у 24-годинному аналізі сечі відповідно 15% та 27% від введеної дози. Загальна системна біодоступність дози фенотеролу, що інгалюється, оцінюється в 7%. Кінетичні параметри, що описують розподіл фенотеролу, розраховані за концентрацією у плазмі після внутрішньовенного введення. Після внутрішньовенного введення профілі плазмова концентрація-час можуть бути описані 3-камерною фармакокінетичною моделлю, згідно з якою період напіввиведення становить приблизно 3 години. У цій 3-камерній моделі обсяг розподілу фенотеролу в рівноважному стані (Vdss) приблизно 189 л (~ 2,7 л/кг). Близько 40% фенотеролу пов'язують із білками плазми. Доклінічні дослідження показали, що фенотерол та його метаболіти не проникають через гематоенцефалічний бар'єр. Загальний кліренс фенотеролу – 1,8 л/хв, нирковий кліренс – 0,27 л/хв. Сумарна ниркова екскреція (протягом 2 днів) міченої ізотопом дози (включаючи вихідну сполуку та всі метаболіти) становила після внутрішньовенного введення 65%. Загальна мічена ізотопом доза, що виділялася через кишечник, становила після внутрішньовенного введення 14,8%, після внутрішнього прийому - 40,2% протягом 48 годин. Загальна мічена ізотопом доза, що виділялася через нирки, становила після внутрішнього прийому близько 39%. Іпратропія бромід Сумарна ниркова екскреція (протягом 24 годин) вихідної сполуки становить приблизно 46% від величини внутрішньовенно дози, що вводиться, менше 1% від величини дози, що застосовується всередину, і приблизно 3-13% від величини інгаляційної дози препарату. Виходячи з цих даних, розраховано, що загальна системна біодоступність іпратропію броміду, що застосовується внутрішньо та інгаляційно, становить 2% і 7-28% відповідно. Таким чином, вплив проковтується частини іпратропію броміду на системний вплив незначний. Кінетичні параметри, що описують розподіл іпратропію броміду, обчислювалися на підставі його концентрацій у плазмі після внутрішньовенного введення. Спостерігається швидке двофазне зниження концентрації у плазмі. Здається обсяг розподілу в рівноважному стані (Vdss) становить приблизно 176 л (~ 2,4 л/кг). Препарат зв'язується з білками плазми мінімально (менше ніж на 20%). Доклінічні дослідження показали, що іпратропія бромід, що є четвертинним похідним амонію, не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Період напіввиведення у кінцевій фазі становить приблизно 1,6 години. Загальний кліренс іпратропію броміду становить 2,3 л/хв, а нирковий кліренс – 0,9 л/хв. Після внутрішньовенного введення приблизно 60% дози метаболізується шляхом окиснення, головним чином печінки. Сумарна ниркова екскреція (протягом 6 днів) міченої ізотопом дози (включаючи вихідну сполуку та всі метаболіти) становила після внутрішньовенного введення 72,1%, після прийому внутрішньо – 9,3%, а після інгаляційного застосування – 3,2%. Загальна мічена ізотопом доза, що виділялася через кишечник, становила після внутрішньовенного введення 6,3%, після внутрішнього прийому - 88,5%, а після інгаляційного застосування - 69,4%. Таким чином, екскреція міченої ізотопом дози після внутрішньовенного введення здійснюється переважно через нирки. Період напіввиведення вихідної сполуки та метаболітів становить 3,6 години. Основні метаболіти, що виводяться із сечею, пов'язуються з мускариновими рецепторами слабо та вважаються неактивними.ФармакодинамікаПрепарат містить два компоненти, що мають бронхолітичну активність: іпратропія бромід - м-холіноблокатор і фенотерол - β2-адреноміметик. Бронходилатація при інгаляційному введенні іпратропію броміду обумовлена ​​головним чином місцевою, а не системною антихолінергічною дією. У пацієнтів з бронхоспазмом, пов'язаним з хронічними обструктивними захворюваннями легень (хронічний бронхіт та емфізема легень), значне покращення функції легень (збільшення ОФВ1 та ПСВ на 15% і більше) відмічено протягом 15 хвилин, максимальний ефект досягався через 1-2 години та продовж. у більшості пацієнтів до 6 годин після введення. Іпратропія бромід не впливає на секрецію слизу в дихальних шляхах, мукоциліарний кліренс та газообмін. Фенотерол вибірково стимулює β2-адренорецептори у терапевтичній дозі. Стимуляція β1-адренорецепторів відбувається за використання високих доз. Фенотерол розслаблює гладку мускулатуру бронхів та судин та протидіє розвитку бронхоспастичних реакцій, зумовлених впливом гістаміну, метахоліну, холодного повітря та алергенів (реакції гіперчутливості негайного типу). Відразу після введення фенотерол блокує вивільнення медіаторів запалення та бронхообструкції з опасистих клітин. Крім того, при використанні фенотеролу у більш високих дозах спостерігалося посилення мукоциліарного кліренсу. β-адренергічний вплив препарату на серцеву діяльність, таке як збільшення частоти та сили серцевих скорочень, зумовлено судинною дією фенотеролу, стимуляцією β2-адренорецепторів серця, а при використанні доз, що перевищують терапевтичні, стимуляцією β1-адренорецепторів. Як і при використанні інших β-адренергічних препаратів, відзначалося подовження інтервалу QTC при використанні високих доз. Клінічна значимість цього вияву не з'ясована. Тремор є найчастішим небажаним ефектом при використанні агоністів β-адренорецепторів. При сумісному застосуванні цих двох діючих речовин бронхорозширювальний ефект досягається шляхом на різні фармакологічні мішені. Зазначені речовини доповнюють одна одну, у результаті посилюється спазмолітичний ефект на м'язи бронхів та забезпечується широта терапевтичної дії при бронхолегеневих захворюваннях, що супроводжуються констрикцією дихальних шляхів. Взаємодоповнююча дія така, що для досягнення бажаного ефекту потрібна нижча доза β-адренергічного компонента, що дозволяє індивідуально підібрати ефективну дозу за практично повної відсутності побічних ефектів.ІнструкціяКороткий опис дій щодо застосування препарату у флаконі: Підготуйте небулайзер для використання. При першому застосуванні флакона розробіть клапан диспенсера шляхом натискання на нього (флакон тримати вертикально диспенсером вгору). Помістіть вміст флакона в резервуар небулайзера натисканням на диспенсер флакона в необхідній кількості разів, що відповідає призначеній лікарем дозі. Додайте розчинник (0,9% розчин хлориду натрію) в резервуар небулайзера до кінцевого об'єму 3-4 мл. Далі дотримуйтесь інструкцій із застосування небулайзера. Короткий опис дій щодо застосування тюбик-крапельниці А (препарат) та ампули Б (розчинник): Підготуйте небулайзер для використання. Помістіть вміст тюбик-крапельниці А (препарат) у резервуар небулайзера у потрібній дозі, призначеній лікарем. Додайте вміст з ампули Б (розчинник - 0,9% розчин хлориду натрію) в резервуар небулайзера до кінцевого об'єму 3-4 мл. Далі дотримуйтесь інструкцій із застосування небулайзера. Тривалість інгаляції може контролюватись за витрачанням розведеного розчину. Розчин препарату для інгаляцій може застосовуватись з використанням різних комерційних моделей небулайзерів. Доза, що досягає легень, і системна доза залежать від типу використовуваного небулайзера і можуть бути вищими, ніж відповідні дози при використанні аерозолю дозованого (що залежить від типу інгалятора). У тих випадках, коли є настінний кисень, розчин краще застосовувати при швидкості потоку 6-8 літрів на хвилину. Необхідно дотримуватися інструкцій із застосування, обслуговування та чищення небулайзера.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування хронічних обструктивних захворювань дихальних шляхів з оборотною обструкцією дихальних шляхів, таких як бронхіальна астма і особливо хронічна обструктивна хвороба легень, хронічний обструктивний бронхіт з наявністю емфіземи легень або без неї.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до фенотеролу або до атропіноподібних препаратів, або інших компонентів препарату. Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія. Тахіаритмія. І триместр вагітності. З обережністю: Закритовугільна глаукома, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, нещодавно перенесений інфаркт міокарда (протягом останніх 3 місяців), захворювання серця та судин, такі як хронічна серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, аортальний стеноз, виражені ураження церебральних та периферичних артерій, гіпертире гіперплазія передміхурової залози, обструкція шийки сечового міхура, муковісцидоз, ІІ та ІІІ триместри вагітності, період грудного вигодовування, дитячий вік до 6 років.Вагітність та лактаціяДані доклінічних досліджень та досвід застосування комбінації іпратропію броміду та фенотеролу показують, що компоненти лікарського препарату не мають негативного впливу при вагітності. Слід враховувати можливість інгібуючого ефекту фенотеролу на скорочувальну активність матки. Препарат протипоказаний у І триместрі вагітності. Слід з обережністю застосовувати препарат у ІІ та ІІІ триместрах вагітності. Фенотерол проникає у грудне молоко. Даних, що підтверджують, що іпратропія бромід проникає у грудне молоко, не отримано. Однак препарат слід з обережністю призначати матерям-годувальницям. Відсутні клінічні дані про вплив фенотеролу, іпратропію броміду або їх комбінацію на фертильність. Доклінічні дослідження не показали впливу іпратропію броміду та фенотеролу на фертильність.Побічна діяБагато з перелічених небажаних ефектів можуть бути наслідком антихолінергічних та β-адренергічних властивостей препарату. Астмасол®-СОЛОфарм, як і будь-яка інгаляційна терапія, може викликати місцеве подразнення. Найчастішими побічними ефектами, про які повідомлялося в клінічних дослідженнях, були кашель, сухість у роті, біль голови, тремор, фарингіт, нудота, запаморочення, дисфонія, тахікардія, відчуття серцебиття, блювання, підвищення систолічного артеріального тиску та нервозність. Частота побічних реакцій, які можуть виникати під час терапії, наведена у вигляді наступної градації: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100) ), рідко (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (частота не може бути оцінена за доступними даними). Порушення з боку імунної системи Рідко: анафілактична реакція, гіперчутливість. Порушення з боку обміну речовин та харчування Рідко: гіпокаліємія. Дуже рідко: підвищення глюкози у сироватці крові. Порушення психіки Нечасто: нервозність. Рідко: порушення, ментальні порушення. Порушення з боку нервової системи Нечасто: біль голови, тремор, запаморочення. Частота невідома: гіперактивність. Порушення з боку органу зору Рідко: глаукома, збільшення внутрішньоочного тиску, порушення акомодації, мідріаз, нечіткий зір, біль в очах, набряк рогівки, гіперемія кон'юнктиви, поява ореолу навколо предметів. Порушення з боку серцево-судинної системи Нечасто: тахікардія, серцебиття. Рідко: аритмія, фібриляція передсердь, надшлуночкова тахікардія, ішемія міокарда. Порушення з боку органів дихання, грудної клітки та середостіння Часто кашель. Нечасто: фарингіт, дисфонія. Рідко: бронхоспазм, подразнення глотки, набряк глотки, ларингоспазм, парадоксальний бронхоспазм, сухість глотки. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нечасто: блювання, нудота, сухість у роті. Рідко: стоматит, глосит, порушення моторики шлунково-кишкового тракту, діарея, запор, набряк порожнини рота, печія. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Рідко: кропив'янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, гіпергідроз, висип, петехії. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини Рідко: м'язова слабість, спазм м'язів, міалгія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Рідко: затримка сечі. Лабораторні та інструментальні дані Нечасто: підвищення артеріального тиску систоли. Рідко: підвищення діастолічного артеріального тиску. * Оцінка проведена на підставі верхньої межі 95% довірчого інтервалу, розрахованого за загальною популяцією пацієнтів.Взаємодія з лікарськими засобамиТривале одночасне застосування препарату з іншими антихолінергічними препаратами не рекомендується через відсутність даних. Одночасне застосування інших β-адреноміметичних засобів, антихолінергічних препаратів системної дії та ксантинових похідних (наприклад, теофіліну) може підвищувати бронхорозширювальну дію препарату та призводити до посилення побічних ефектів. Можливе значне ослаблення бронхорозширювальної дії препарату при одночасному призначенні β-адреноблокаторів. Гіпокаліємія, пов'язана із застосуванням β-адреноміметиків, може бути посилена одночасним призначенням ксантинових похідних, глюкокортикостероїдів та діуретиків. Цьому факту слід приділяти особливу увагу під час лікування пацієнтів із тяжкими формами обструктивних захворювань дихальних шляхів. Гіпокаліємія може спричинити підвищення ризику виникнення аритмій у пацієнтів, які отримують дигоксин. Крім того, гіпоксія може посилювати негативний вплив гіпокаліємії на серцевий ритм. У таких випадках рекомендується проводити моніторування рівня калію у сироватці крові. Слід з обережністю призначати β2-адренергічні засоби пацієнтам, які отримували інгібітори моноамінооксидази та трициклічні антидепресанти, оскільки ці препарати здатні посилювати дію β-адренергічних засобів. Інгаляції засобів для загальної анестезії галогенізованих вуглеводневих анестетиків, наприклад, галотану, трихлоретилену або енфлурану, можуть посилити вплив β-адренергічних засобів на серцево-судинну систему. Спільне застосування препарату з кромогліцієвою кислотою та/або глюкокортикостероїдами збільшує ефективність терапії.Спосіб застосування та дозиЛікування має проводитися під медичним наглядом (наприклад, за умов стаціонару). Лікування в домашніх умовах можливе лише після консультації з лікарем у тих випадках, коли швидкодіючий β-агоніст у низькій дозі недостатньо ефективний. Також розчин для інгаляцій може бути рекомендований пацієнтам у випадку, коли аерозоль для інгаляцій не може використовуватися або за необхідності застосування більш високих доз. Доза повинна підбиратися індивідуально, залежно від гостроти нападу. Лікування зазвичай повинно починатися з найменшої дози, що рекомендується, і припинятися після того, як досягнуто достатнє зменшення симптомів. Один натиск на диспенсер флакона відповідає 0,1 мл (2 краплі): 5 натискань - 0,5 мл (10 крапель); 10 натискань – 1 мл (20 крапель); 20 натискань – 2 мл (40 крапель). Рекомендуються такі дози: У дорослих (включаючи літніх людей) та підлітків старше 12 років Гострі напади бронхоспазму Залежно від тяжкості нападу дози можуть змінюватись від 1 мл до 2,5 мл. В особливо тяжких випадках можливе застосування доз, що досягають 4 мл. Діти віком 6-12 років Гострі напади бронхіальної астми Залежно від тяжкості нападу дози можуть змінюватись від 0,5 мл до 2 мл. У дітей віком до 6 років (маса тіла яких становить менше 22 кг) У зв'язку з тим, що інформація про застосування препарату у цій віковій групі обмежена, рекомендується використання наступної дози (тільки за умови медичного спостереження): 0,1 мл на кг маси тіла, але не більше 0,5 мл. Враховуючи відсутність повної інформації, препарат у дітей слід застосовувати лише за призначенням лікаря та під наглядом дорослих. Розчин для інгаляцій слід використовувати тільки для інгаляцій (з небулайзером) і не застосовувати перорально. Лікування слід починати з найменшої рекомендованої дози. Доза, що рекомендується, повинна розводитися 0,9% розчином натрію хлориду до кінцевого об'єму, що становить 3-4 мл, і застосовуватися (повністю) за допомогою небулайзера. Розчин препарату Астмасол-СОЛОфарм для інгаляцій не повинен розводитися дистильованою водою. Розведення розчину має здійснюватися щоразу перед застосуванням; залишки розведеного розчину слід знищувати. Розведений розчин слід використовувати одразу після приготування.ПередозуванняСимптоми передозування зазвичай пов'язані з дією фенотеролу. Можлива поява симптомів, пов'язаних із надмірною стимуляцією β-адренорецепторів. Найбільш ймовірно поява тахікардії, серцебиття, тремору, підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску, збільшення відмінності між систолічним та діастолічним артеріальним тиском, стенокардії, аритмії та почуття "припливів" крові до обличчя, почуття тяжкості за грудиною, посилення бронхообструкції. Також спостерігалися метаболічний ацидоз та гіпокаліємія. Можливі симптоми передозування, зумовлені іпратропією бромідом (такі як сухість у роті, порушення акомодації), виражені слабко та транзиторно, що пояснюється його місцевим застосуванням. Лікування Необхідно припинити прийом препарату. Слід зважати на дані моніторування кислотно-лужного балансу крові. Рекомендується призначення седативних засобів, анксіолітичних лікарських засобів (транквілізаторів), у тяжких випадках – інтенсивна терапія. Як специфічний антидот можливе застосування β-адреноблокаторів, переважно селективних β1-адреноблокаторів. Однак у пацієнтів з бронхіальною астмою або хронічною обструктивною хворобою легень слід враховувати можливість посилення бронхіальної обструкції, яка може призвести до смерті, під впливом β-адреноблокаторів та ретельно підбирати їх дозу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗадишка У разі несподіваного швидкого посилення задишки (утруднень дихання) слід негайно звернутися до лікаря. Гіперчутливість Після застосування препарату можуть виникнути реакції негайної гіперчутливості, ознаками якої, в окремих випадках, можуть бути: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, висип, бронхоспазм, набряк ротоглотки, анафілактичний шок. Парадоксальний бронхоспазм Препарат Астмасол®-СОЛОФАРМ, як і інші інгаляційні препарати, здатний спричинити парадоксальний бронхоспазм, який може загрожувати життю. У разі розвитку парадоксального бронхоспазму застосування препарату слід негайно припинити та перейти на альтернативну терапію. Тривале застосування У пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму, препарат повинен застосовуватися тільки при необхідності. У пацієнтів з легкою формою хронічної обструктивної хвороби легень симптоматичне лікування може виявитися кращим за регулярне застосування. У пацієнтів з бронхіальною астмою слід пам'ятати про необхідність проведення або посилення протизапальної терапії для контролю запального процесу дихальних шляхів та перебігу захворювання. Регулярне використання зростаючих доз препаратів, що містять β2-адреноміметики, таких як Астмасол®-СОЛОфарм, для усунення бронхіальної обструкції може спричинити неконтрольоване погіршення перебігу захворювання. У разі посилення бронхіальної обструкції збільшення дози β2-агоністів, у тому числі препарату Астмасол®-СОЛОФАРМ, що рекомендується протягом тривалого часу не тільки не виправдано, але й небезпечно. Для запобігання загрозливому життю погіршення перебігу захворювання слід розглянути питання про перегляд плану лікування пацієнта та адекватну протизапальну терапію інгаляційними глюкокортикостероїдами. Інші симпатоміметичні бронходилататори слід призначати одночасно з препаратом Астмасол®-СОЛОфарм лише під медичним наглядом. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) У пацієнтів, які мають в анамнезі муковісцидоз, можливі порушення моторики шлунково-кишкового тракту. Порушення з боку органів зору Астмасол®-СОЛОфарм повинен використовуватися з обережністю у пацієнтів, схильних до гострокутної глаукоми. Відомі окремі повідомлення про ускладнення з боку органу зору (наприклад, підвищення внутрішньоочного тиску, мідріаз, закритокутова глаукома, біль в очах), що розвинулися при попаданні інгаляційного іпратропію броміду (або іпратропію броміду у поєднанні з агоністами β2-адренорецепторів). Симптомами гострої глаукоми можуть бути біль або дискомфорт в очах, затуманювання зору, поява ореолу у предметів і кольорових плям перед очима в поєднанні з набряком рогівки і почервонінням очей внаслідок кон'юнктивальної ін'єкції судин. Якщо розвивається будь-яка композиція цих симптомів, показано застосування краплі очей, що знижують внутрішньоочний тиск, і негайна консультація фахівця. Пацієнти повинні бути проінструктовані про правильне застосування інгаляційного розчину препарату Астмасол-СОЛОФАРМ. Для попередження попадання розчину у вічі рекомендується, щоб розчин, використовуваний з допомогою небулайзера, вдихався через мундштук. За відсутності мундштука повинна використовуватися маска, що щільно прилягає до обличчя. Особливо ретельно повинні дбати про захист очей пацієнти, які схильні до розвитку глаукоми. Системні ефекти При наступних захворюваннях: нещодавно перенесеному інфаркті міокарда, цукровому діабеті з неадекватним глікемічним контролем, важко протікаючих органічних захворюваннях серця та судин, гіпертиреоз, феохромоцитома або обструкція сечовипускальних шляхів (наприклад, при гіперплазії передміхурової залози тільки після ретельної оцінки ризик/корисність, особливо при використанні доз, що перевищують рекомендовані. Вплив на серцево-судинну систему У постмаркетингових дослідженнях відзначалися поодинокі випадки виникнення ішемії міокарда при прийомі β-агоністів. Пацієнтів із супутніми серйозними захворюваннями серця (наприклад, ішемічною хворобою серця, аритміями або вираженою серцевою недостатністю), які отримують Астмасол®-СОЛОфарм, слід попереджати про необхідність звернення до лікаря у разі появи болю в серці або інших симптомів, що вказують на погіршення захворювання серця. Необхідно звертати увагу на такі симптоми як задишка та біль у грудях, тому що вони можуть бути як серцевою, так і легеневою етіологією. Гіпокаліємія При застосуванні β2-агоністів може виникати гіпокаліємія. У спортсменів застосування препарату Астмасол-СОЛОфарм у зв'язку з наявністю у його складі фенотеролу може призводити до позитивних результатів тестів на допінг. Допоміжні речовини Препарат містить стабілізатор – динатрію едетату дигідрат. Під час інгаляції цей компонент може викликати бронхоспазм у чутливих пацієнтів із гіперреактивністю дихальних шляхів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дослідження щодо вивчення впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не проводилися. Слід бути обережними при виконанні даних видів діяльності, оскільки можливий розвиток запаморочення, тремору, порушення акомодації очей, мідріазу та нечіткого зору. У разі виникнення зазначених вище небажаних відчуттів слід утриматися від таких потенційно небезпечних дій, як керування транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаАерозоль – 1 доза: Іпратропія броміду моногідрат - 0,021 мг (у перерахунку на іпратропія бромід - 0,020 мг); Фенотеролу гідробромід – 0,050 мг; Допоміжні речовини: Етанол безводний (спирт етиловий абсолютований) – 13,313 мг; Вода для ін'єкцій – 0,799 мг; Лимонна кислота безводна – 0,001 мг; Пропелент HFA-134a (1,1,1,2-тетрафторетан) – 39,070 мг. Аерозол для інгаляцій дозований 20 мкг/доза + 50 мкг/доза. По 200 доз у балон з нержавіючої сталі, укомплектований дозуючим клапаном та розпилювальною насадкою. По 1 балону разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний або трохи жовтуватий, або злегка коричнюватий розчин.Фармакотерапевтична групаБронхолітичний засіб комбінований (м-холіноблокатор + β2-адреноміметик селективний).ФармакокінетикаВідсутні докази того, що фармакокінетика комбінованого препарату, що містить іпратропію бромід і фенотерол, відрізняється від кожного з окремих компонентів. Всмоктування Іпратропія бромід. При інгаляційному шляху введення для іпратропії броміду характерна вкрай низька абсорбція зі слизової оболонки дихальних шляхів. Концентрація іпратропію броміду в плазмі знаходиться на нижній межі визначення, і виміряти її можна лише при застосуванні високих доз діючої речовини. Після інгаляції в легені зазвичай потрапляє (залежно від лікарської форми та методу інгаляції) 10-30% від дози, що вводиться, іпратропія броміду. Велика частина дози проковтується і надходить у шлунково-кишковий тракт. Частина дози іпратропію броміду, що потрапляє у легені, швидко досягає системного кровотоку (протягом кількох хвилин). Загальна системна біодоступність іпратропію броміду, що застосовується внутрішньо та інгаляційно, становить 2% та 7-28% відповідно. Фенотерол. Залежно від методу інгаляції та інгаляційної системи, що використовується, близько 10-30% фенотеролу досягає нижніх дихальних шляхів, а решта депонується у верхніх дихальних шляхах і проковтується. В результаті деяка кількість фенотеролу, що інгалюється, потрапляє в шлунково-кишковий тракт. Всмоктування має двофазний характер - 30% фенотеролу швидко всмоктується з періодом напіввиведення (Т½) 11 хвилин, і 70% всмоктується повільно з Т½ - 120 хвилин. Не існує кореляції між концентраціями фенотеролу в плазмі крові, що досягаються після інгаляції, та фармакодинамічної кривої "час-ефект". Тривалий (3-5 годин) бронхорозширювальний ефект препарату після інгаляції, який можна порівняти з відповідним ефектом, що досягається після внутрішньовенного введення, не підтримується високими концентраціями фенотеролу в системному кровотоку. Після введення внутрішньо всмоктується близько 60% фенотеролу. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі становить 2 години. Розподіл Іпратропія бромід, що є четвертинним аміном, погано розчиняється у жирах і слабко проникає крізь біологічні мембрани. Чи не кумулює. Іпратропія бромід зв'язується з білками плазми у мінімальному ступені (менш ніж на 20%). Немає даних про можливість проникнення іпратропію броміду через плацентарний бар'єр і грудне молоко. Фенотерол інтенсивно розподіляється по органах та тканинах. Зв'язок із білками плазми становить 40-55%. Фенотерол у незмінному вигляді проникає через плацентарний бар'єр та виділяється з грудним молоком. Метаболізм Іпратропія бромід метаболізується шляхом окислення головним чином печінці. Відомо до 8 метаболітів іпратропію броміду, які слабко зв'язуються з мускариновими рецепторами та вважаються неактивними. Фенотерол метаболізується у печінці. Через 24 години 60% від введеної внутрішньовенної дози та 35% від пероральної дози екскретується із сечею. Ця частка фенотеролу піддається біотрансформації внаслідок ефекту "первинного проходження" через печінку, внаслідок чого біодоступність препарату після введення всередину падає приблизно до 1,5%. Цим пояснюється те, що проковтнута кількість препарату практично не впливає на концентрацію діючої речовини в плазмі крові, що досягається після інгаляції. Біотрансформація фенотеролу у людини відбувається переважно шляхом кон'югації із сульфатами у стінці кишечника. Виведення Іпратропія бромід виводиться переважно через кишківник, а також через нирки. Близько 25% виводиться у постійному вигляді, решта - як метаболітів. Фенотерол виводиться нирками та з жовчю у вигляді неактивних сульфатних кон'югатів. При парентеральному введенні фенотерол виводиться відповідно трифазної моделі з періодами напіввиведення – 0.42 хвилини, 14.3 хвилини та 3,2 години. Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів Фармакокінетика комбінованого препарату, що містить іпратропію бромід та фенотерол, у пацієнтів з цукровим діабетом, пацієнтів літнього та старшого віку, дітей, а також у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок не вивчалась.ФармакодинамікаПрепарат містить два компоненти, що мають бронхолітичну активність: іпратропія бромід - м-холіноблокатор і фенотерол - β2-адреноміметик. Бронходилатація при інгаляційному введенні іпратропію броміду обумовлена ​​головним чином місцевою, а не системною антихолінергічною дією. Іпратропія бромід є четвертинним похідним амонію, що має антихолінергічні (парасимпатолічні) властивості. Іпратропія бромід гальмує рефлекси, викликані блукаючим нервом. Антихолінергічні засоби запобігають підвищенню внутрішньоклітинної концентрації іонів кальцію, що відбувається внаслідок взаємодії ацетилхоліну з мускариновими рецепторами гладких м'язів бронхів. Вивільнення іонів кальцію опосередковується системою вторинних медіаторів, до яких входять інозитол трифосфат (ІТФ) і діацилгліцерин (ДАГ). У пацієнтів з бронхоспазмом, пов'язаним з хронічними обструктивними захворюваннями легень (хронічний бронхіт та емфізема легень), значне поліпшення функції легень (збільшення обсягу форсованого видиху за 1 секунду (OOB1) та пікової швидкості видиху (ПСВ) на 15 % та більше). 15 хвилин, максимальний ефект досягається через 1-2 години і продовжується у більшості пацієнтів до 6 годин після введення. Іпратропія бромід не впливає на секрецію слизу в дихальних шляхах, мукоциліарний кліренс та газообмін. Фенотерол вибірково стимулює β2-адренорецептори у терапевтичній дозі. Стимуляція β2-адренорецепторів відбувається при застосуванні високих доз. Фенотерол розслаблює гладку мускулатуру бронхів та судин та протидіє розвитку бронхосіастичних реакцій, зумовлених впливом гістаміну, метахоліну, холодного повітря та алергенів (реакції гіперчутливості негайного типу). Відразу після введення фенотерол блокує вивільнення медіаторів запалення та бронхообструкції з опасистих клітин. Крім того, при використанні фенотеролу у дозах 0,6 мг спостерігалося посилення мукоциліарного кліренсу. β-адренергічний (стимулюючий β-адренорецептори) вплив препарату на серцеву діяльність, таке як збільшення частоти та сили серцевих скорочень, обумовлено судинною дією фенотеролу, стимуляцією β2-адренорецепторів серця, а при використанні доз, що перевищують терапевтичні, стимуляцією β1-адренорецепторів. Як і при застосуванні інших β-адренергічних лікарських засобів, відзначається подовження інтервалу QTC при використанні високих доз. При використанні фенотеролу за допомогою дозованих аерозольних інгаляторів (ДАІ) цей ефект був непостійним і відзначався у разі застосування доз, що перевищують рекомендовані. Однак після застосування фенотеролу за допомогою небулайзерів (розчин для інгаляцій у флаконах або тюбик-крапельницях зі стандартною дозою) системний вплив може бути вищим, ніж при використанні препарату за допомогою ДАІ у рекомендованих дозах. Клінічне значення цих спостережень встановлено. Найчастіше спостерігається ефект агоністів β-адренорецепторів є тремор. На відміну від впливу на гладкі м'язи бронхів, до системних впливів β-адренорецепторів агоністів може розвиватися толерантність, клінічна значимість цього прояву не з'ясована. Тремор є найчастішим небажаним ефектом при використанні агоністів β-адренорецепторів. При сумісному застосуванні цих двох діючих речовин бронхорозширювальний ефект досягається шляхом на різні фармакологічні мішені. Зазначені речовини доповнюють одна одну, в результаті посилюється спазмолітичний ефект на м'язи бронхів та забезпечується велика широта терапевтичної дії при бронхолегеневих захворюваннях, що супроводжуються констрикцією дихальних шляхів. Взаємодоповнююча дія така, що для досягнення бажаного ефекту потрібна нижча доза β-адренергічного компонента, що дозволяє індивідуально підібрати ефективну дозу за практичної відсутності побічних ефектів. При гострій бронхоконстрикції ефект препарату розвивається швидко, що дозволяє використовувати його при гострих нападах бронхоспазму.ІнструкціяПацієнти повинні бути проінструктовані щодо правильного використання дозованого аерозолю. Препарат призначений лише для інгаляційного застосування. Перед першим використанням інгалятора або якщо інгалятором не користувалися тиждень і перевірте його роботу. Для цього зніміть захисний ковпачок з розпилювальної насадки інгалятора, добре струсніть інгалятор, поверніть інгалятор дном вгору і натисніть на дно балона, випускаючи першу дозу препарату в повітря, ще раз струсніть інгалятор і випустіть другу дозу препарату в повітря. Проведення інгаляції Зніміть захисний ковпачок із розпилювальної насадки інгалятора. Енергійно потрясіть інгалятор. Зробіть повільний, повний видих. Не видихайте в інгалятор! Утримуючи балон, щільно обхопіть губами розпилювальну насадку. Балон повинен бути спрямований дном вгору (відповідно до стрілки на етикетці флакона) Виконайте максимально глибокий вдих, одночасно швидко натисніть на дно балона до вивільнення однієї інгаляційної дози. На кілька секунд затримайте дихання, потім вийміть насадку з рота і повільно видихніть через ніс. Надягніть захисний ковпачок на розпилювальну насадку інгалятора. Повторіть дії 2-6 для отримання другої інгаляційної дози, якщо це необхідно. Чищення інгалятора Регулярно (принаймні один раз на тиждень) слід промивати розпилювальну насадку інгалятора. Вийміть балон з розпилювальної насадки та сполосніть її та ковпачок теплою водою. Не користуйтеся гарячою водою. Ретельно висушіть, але не використовуйте для цього нагрівальні пристрої. Помістіть балон назад у розпилювальну насадку та надягніть ковпачок. Балон розрахований на 200 інгаляцій. Після цього слід замінити інгалятор. Незважаючи на те, що в балоні може залишатися деяка кількість препарату, кількість лікарської речовини, що вивільняється при інгаляції, може бути зменшена. Балон непрозорий, тому кількість препарату в ньому можна визначити так: Струсіть балон, це покаже, чи залишилося в ньому кількість розчину. Інший спосіб. Знявши насадку з захисним ковпачком, балон горизонтально занурюють в ємність, наповнену водою кімнатної температури. Кількість препарату визначають залежно від позиції балона у воді. Застосування препарату в дітей віком має відбуватися під контролем дорослих. Рекомендується для запобігання вдиху через ніс під час інгаляції затискати ніздрі дитини. Попередження: розпилювальна насадка для рота розроблена спеціально для препарату Астмасол® нео та служить для точного дозування препарату. Розпилювальна насадка не повинна використовуватися з іншими дозованими аерозолями. Також не можна використовувати препарат Астмасол нео з будь-якими іншими адаптерами, крім розпилювальної насадки, що поставляється разом з препаратом. Вміст балона перебуває під тиском. Балон не можна розкривати і нагрівати.Показання до застосуванняПрофілактика та симптоматичне лікування обструктивних захворювань дихальних шляхів із оборотною обструкцією дихальних шляхів: хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ), бронхіальної астми, хронічного бронхіту, ускладненого або неускладненого емфіземою.Протипоказання до застосуванняГіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, тахіаритмія, підвищена чутливість до фенотеролу гідроброміду, атропіноподібних речовин або будь-яких інших компонентів препарату. 1 триместр вагітності; дитячий вік до 6 років. З обережністю: Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з такими захворюваннями, як закритокутова глаукома, коронарна недостатність, артеріальна гіпертензія, недостатньо контрольований цукровий діабет, нещодавно перенесений інфаркт міокарда, тяжкі органічні захворювання серця та судин, гіпертиреоз, феохромоцитома, гіпертрофія , муковісцидоз, дитячий вік.Вагітність та лактаціяВагітність Існуючий клінічний досвід показав, що фенотерол та іпратропій не надають негативного впливу на вагітність. Тим не менш, при використанні цих препаратів під час вагітності повинні дотримуватися звичайних запобіжних заходів, особливо в першому триместрі. Слід брати до уваги інгібуючий вплив фенотеролу на скоротливість матки. Період грудного вигодовування Доклінічні дослідження показали, що фенотеролу гідробромід може проникати у грудне молоко. Щодо іпратропію такі дані не отримані. Істотний вплив іпратропію на немовля, особливо у разі застосування препарату у вигляді аерозолю, малоймовірний. Тим не менш, враховуючи здатність багатьох лікарських препаратів проникати в грудне молоко, при призначенні препарату Астмасол нео жінкам, які годують груддю, слід дотримуватися обережності.Побічна діяБагато з перелічених небажаних ефектів можуть бути наслідком антихолінергічних та β-адренергічних властивостей препарату. Застосування препарату Астмасол нео, як і будь-яка інгаляційна терапія, може викликати місцеве подразнення. Найчастішими побічними ефектами, про які повідомлялося в клінічних дослідженнях, були кашель, сухість у роті, біль голови, тремор, фарингіт, нудота, запаморочення, дисфонія, тахікардія, серцебиття, блювання, підвищення систолічного артеріального тиску та нервозність. Частота небажаних реакцій, які можуть виникнути під час терапії, визначалася відповідно до рекомендацій всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, Порушення з боку імунної системи: Рідко – анафілактична реакція, гіперчутливість. Порушення з боку обміну речовин та харчування: Рідко – гіпокаліємія. Порушення психіки: Нечасто – нервозність; Рідко – збудження, ментальні порушення. Порушення з боку нервової системи: Нечасто – головний біль, тремор, запаморочення. Порушення з боку органу зору: Рідко – глаукома, збільшення внутрішньоочного тиску, порушення акомодації, мідріаз, нечіткий зір, біль в очах, набряк рогівки, гіперемія кон'юнктиви, поява ореолу навколо предметів. Порушення з боку серцево-судинної системи: Нечасто – почастішання серцевого ритму, тахікардія, відчуття серцебиття; Рідко – аритмія, фібриляція передсердь, надшлуночкова тахікардія, ішемія міокарда. Порушення з боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: Часто – кашель; Нечасто – фарингіт, дисфонія; Рідко – бронхоспазм, подразнення глотки, набряк глотки, ларингоспазм, парадоксальний бронхоспазм, сухість глотки. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Нечасто – блювання, нудота, сухість у роті; Рідко – стоматит, глосит, порушення моторики шлунково-кишкового тракту, діарея, запор, набряк порожнини рота. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Рідко – кропив'янка, свербіж, висипання, ангіоневротичний набряк, гіпергідроз. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: Рідко – м'язова слабкість, спазм м'язів, міалгія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: Рідко – затримка сечі. Лабораторні та інструментальні дані: Нечасто – підвищення систолічного артеріального тиску; Рідко – підвищення діастолічного артеріального тиску.Взаємодія з лікарськими засобамиТривале одночасне застосування препарату з іншими антихолінергічними препаратами не рекомендується через відсутність даних. Одночасне застосування інших β-адреноміметичних та антихолінергічних лікарських засобів, у тому числі системної дії, та ксантинових похідних (наприклад, теофіліну) може посилити бронхорозширювальну дію препарату та призвести до посилення небажаних реакцій. Можливе значне ослаблення бронхорозширювальної дії препарату при одночасному призначенні β-адреноблокаторів. Гіпокаліємія, пов'язана із застосуванням β-адреноміметиків. може бути посилена одночасним призначенням ксантинових похідних, глюкокортикостероїдів та діуретиків. Цьому факту слід приділяти особливу увагу під час лікування пацієнтів із тяжкими формами обструктивних захворювань дихальних шляхів. Гіпокаліємія може спричинити підвищення ризику виникнення аритмій у пацієнтів, які отримують дигоксин. Крім того, гіпоксія може посилювати негативний вплив гіпокаліємії на серцевий ритм. У таких випадках рекомендується проводити моніторування концентрації калію в плазмі. Слід з обережністю призначати β2-адренергічні лікарські засоби пацієнтам, які отримували інгібітори моноаміноксидази та трициклічні антидепресанти, оскільки ці лікарські засоби здатні посилювати дію β-адренергічних засобів. Інгаляції засобів для загальної анестезії, таких як галогенізовані вуглеводневі анестетики (галотан, трихлоретилен, енфлуран) можуть посилити несприятливий вплив β-адренергічних засобів на серцево-судинну систему. Спільне застосування препарату з кромогліцієвою кислотою та/або глюкокортикостероїдами збільшує ефективність терапії.Спосіб застосування та дозиДозу слід підбирати індивідуально. За відсутності інших вказівок лікаря рекомендується застосування наступних доз: Дорослі та діти старше 6 років Лікування нападів У більшості випадків для усунення симптомів достатньо 2 інгаляційних доз аерозолю. Якщо протягом 5 хвилин полегшення дихання не настало, можна використовувати додатково 2 інгаляційні дози. Якщо ефект відсутній після 4 інгаляційних доз та потрібні додаткові інгаляції, слід негайно звернутися за медичною допомогою. Переривчаста та тривала терапія По 1-2 інгаляції на один прийом, до 8 інгаляцій на добу (в середньому по 1-2 інгаляції 3 рази на добу). При бронхіальній астмі препарат повинен застосовуватися лише за необхідності. Препарат у дітей слід застосовувати лише за призначенням лікаря та під контролем дорослих.ПередозуванняСимптоми Симптоми передозування зазвичай пов'язані з дією фенотеролу. Можлива поява симптомів, зумовлених надмірною стимуляцією β-адренорецепторів. Найбільш ймовірно поява тахікардії, відчуття серцебиття, тремору, артеріальної гіпертензії або артеріальної гіпотензії, збільшення відмінності між систолічним та діастолічним артеріальним тиском, збільшення пульсового тиску, посилення стенокардичних болів, аритмії та почуття "приливів" крові до обличчя, метаболічного за грудиною, посилення бронхообструкції. Можливі симптоми передозування іпратропія броміду (такі як сухість у роті, порушення акомодації очей), враховуючи велику широту терапевтичної дії препарату та місцевий спосіб застосування, зазвичай виражені слабко та мають тимчасовий характер. Лікування Необхідно припинити прийом препарату. Слід зважати на дані моніторування кислотно-лужного балансу крові. Рекомендується призначення седативних лікарських засобів, анксіолітичних лікарських засобів (транквілізаторів), у тяжких випадках – інтенсивна терапія. В якості специфічного антидоту можливе застосування (β-адреноблокаторів, переважно селективних β1-адреноблокаторів. Однак слід пам'ятати про можливе посилення бронхіальної обструкції під впливом β-адреноблокаторів і ретельно підбирати дозу для пацієнтів з бронхіальною астмою або хронічною обструктивною хворобою. бронхоспазму, який може призвести до смертельного результату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗадишка У разі несподіваного швидкого посилення задишки (утруднень дихання) слід негайно звернутися до лікаря. Діти У дітей препарат Астмасол нео слід приміряти тільки за призначенням лікаря та під контролем дорослих. Застосування у дітей віком до 6 років протипоказане у зв'язку з відсутністю досвіду застосування. Гіперчутливість Після застосування препарату Астмасол нео можуть виникнути реакції негайної гіперчутливості, ознаками якої в поодиноких випадках можуть бути: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, висип, бронхоспазм, набряк ротоглотки, анафілактичний шок. Парадоксальний бронхоспазм Препарат Астмасол нео, як і інші інгаляційні лікарські засоби, здатний викликати парадоксальний бронхоспазм, який може загрожувати життю. У разі розвитку парадоксального бронхоспазму застосування препарату Астмасол нео слід негайно припинити та перейти на альтернативну терапію. Тривале застосування У пацієнтів з бронхіальною астмою препарат повинен застосовуватися лише за необхідності. У пацієнтів з ХОЗЛ легкого ступеня тяжкості симптоматичне лікування може виявитися кращим за регулярне застосування. Пацієнтам, які страждають на бронхіальну астму, слід пам'ятати про необхідність проведення або посилення протизапальної терапії для контролю запального процесу дихальних шляхів та перебігу захворювання. Регулярне застосування зростаючих доз лікарських засобів, що містять β2-адреноміметики, таких як препарат Астмасол® нео, для усунення бронхіальної обструкції може спричинити неконтрольоване погіршення перебігу захворювання. У разі посилення бронхіальної обструкції збільшення дози β2-адреноміметиків. у тому числі препарату Астмасол нео, більше рекомендованої протягом тривалого часу не тільки не виправдано, але й небезпечно. Для запобігання загрозливому життю погіршення перебігу захворювання слід розглянути питання про перегляд плану лікування пацієнта та адекватну протизапальну терапію інгаляційними глюкокортикостероїдами. Інші симпатоміметичні бронходилататори слід призначати одночасно з препаратом Астмасол не тільки під медичним наглядом. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту У пацієнтів, які мають в анамнезі муковісцидоз, можливі порушення моторики шлунково-кишкового тракту. Порушення з боку органів зору Препарат Астмасол® нео повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів, схильних до глаукоми. Відомі окремі повідомлення про ускладнення з боку органу зору (наприклад, підвищення внутрішньоочного тиску, мідріаз, глаукома, глаукома, біль в очах), що розвинулися при попаданні інгаляційного іпратропія броміду (або іпратропія броміду в поєднанні з ß2-адреноміметиками) в очі. Симптомами гострої закритокутової глаукоми можуть бути біль або дискомфорт в очах, затуманювання зору, поява ореолу навколо предметів та кольорових плям перед очима у поєднанні з набряком рогівки та почервонінням очей унаслідок гіперемії кон'юнктиви. Якщо розвивається будь-яка сукупність цих симптомів, показано застосування краплі очей, що знижують внутрішньоочний тиск, і негайна консультація фахівця. Пацієнти повинні бути проінструктовані про правильне застосування інгаляційного препарату Астмасол нео. Особливо ретельно повинні дбати про захист очей пацієнти, які схильні до розвитку глаукоми. Системні ефекти При таких захворюваннях, як недавно перенесений інфаркт міокарда, цукровий діабет з неадекватним глікемічним контролем, органічні захворювання серця і судин, що важко протікають, гіпертиреоз, феохромоцитома або обструкція сечовипускальних шляхів (наприклад, при гіперплазії передміхурової залози або препарату застосовуватися лише після ретельної оцінки ризик/корисність, особливо при використанні доз, що перевищують рекомендовані. Вплив на серцево-судинну систему Відзначалися поодинокі випадки виникнення ішемії міокарда при прийомі β2-адреноміметиків. Пацієнтів із супутніми серйозними захворюваннями серця (наприклад, ішемічними захворюваннями серця, аритміями або вираженою серцевою недостатністю), які отримують препарат Астмасол® нео, слід попереджати про необхідність звернення до лікаря у разі появи болю в серці або інших симптомів, що вказують на погіршення захворювання серця. Необхідно звертати увагу на такі симптоми як задишка та біль у грудях, тому що вони можуть бути як серцевою, так і легеневою етіологією. Гіпокаліємія При застосуванні β2-адреноміметиків може виникати гіпокаліємія (див. розділ "Передозування"). У спортсменів застосування препарату Астмасол нео у зв'язку з наявністю в його складі фенотеролу може призводити до позитивних результатів тестів на допінг. Слід враховувати, що препарат містить невелику кількість етанолу (13313 мг в одній дозі). Запобіжні заходи при застосуванні Зберігати далеко від опалювальної системи та прямих сонячних променів. Балон не розкривати. Запобігати падінням і ударам. Чи не кидати у вогонь навіть порожній балон. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень щодо вивчення впливу препарату на здатність до керування транспортними засобами та механізмами не проводилося. Слід бути обережними при виконанні даних видів діяльності, оскільки можливий розвиток запаморочення, тремору, порушення акомодації очей, мідріазу та нечіткого зору. У разі виникнення зазначених вище небажаних відчуттів слід утриматися від таких потенційно небезпечних дій, як керування транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активні речовини: фенілефрину гідрохлорид – 1.25 мг; Допоміжні речовини: бензалконію хлорид - 0.18 мг, гліцерол безводний - 50 мг, макрогол 1500 (поліетиленгліколь 1500) - 15 мг, натрію гідрофосфату дигідрат - 2.26 мг, калію дигідрофосфат - 1,0100 вода. д/і – до 1 мл. 10 або 15 мл – флакони (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиКраплі назальні у вигляді прозорої, безбарвної або слабко забарвленої рідини.Фармакотерапевтична групаПротиконгестивний засіб – альфа-адреноміметик.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо фенілефрин погано всмоктується із ШКТ. Метаболізується за участю МАО у стінці кишечника та за "першого проходження" через печінку. Біодоступність фенілефрину низька. Після місцевого застосування піддається системної абсорбції.ФармакодинамікаАдреноміметик. Чинить пряму стимулюючу дію переважно на α-адренорецептори. При системному застосуванні викликає звуження артеріол, підвищує ОПСС та АТ. Серцевий викид не змінюється або зменшується, що пов'язано з рефлекторною брадикардією (підвищенням тонусу блукаючого нерва) у відповідь на артеріальну гіпертензію. Фенілефрин підвищує АТ не так різко як норепінефрин та епінефрін, але діє більш тривало. Це, мабуть, обумовлено тим, що фенілефрин стійкіший і не руйнується під впливом КОМТ. При місцевому застосуванні фенілефрин має виражену судинозвужувальну дію, викликає мідріаз, може знизити внутрішньоочний тиск при відкритокутовій глаукомі. У середніх терапевтичних дозах мало впливає на ЦНС.Показання до застосуванняВнутрішньо та місцево: для зменшення набряклості слизової оболонки носоглотки, кон'юнктиви при застудних та алергічних захворюваннях (переважно у складі комбінованих препаратів). Парентерально: для підвищення АТ при колапсі та артеріальній гіпотензії у зв'язку зі зниженням судинного тонусу.Протипоказання до застосуванняАртеріальна гіпертензія, тяжкий атеросклероз, схильність до спазм коронарних судин, підвищена чутливість до фенілефрину.Вагітність та лактаціяАдекватних та строго контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування фенілефрину при вагітності та в період лактації не проводилося. При місцевому застосуванні після всмоктування через слизову оболонку фенілефрин може спричинити системні ефекти. У зв'язку з цим слід уникати застосування фенілефрину у формі 10% крапель очей у грудних дітей.Побічна діяСерцево-судинна система: можливі небажане тривале підвищення артеріального тиску, тахікардія або рефлекторна брадикардія. Місцеві реакції: можлива дратівлива дія на слизові оболонки.Взаємодія з лікарськими засобамиПри застосуванні фенілефрину на тлі загальної анестезії, спричиненої галотаном або циклопропаном, можливий розвиток шлуночкової фібриляції. При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО спостерігається потенціювання ефектів фенілефрину (в т.ч. місцевому застосуванні). Фенотіазини, альфа-адреноблокатори (фентоламін), фуросемід та інші діуретики знижують вазоконстрикторний ефект фенілефрину. Гуанетидин посилює мідріатичний ефект фенілефрину (при системній абсорбції). Окситоцин, алкалоїди ріжків, трициклічні антидепресанти, фуразолідон, прокарбазин, селегілін, симпатоміметики підсилюють пресорний ефект, а останні – і аритмогенність. При одночасному застосуванні бета-адреноблокатори зменшують кардіостимулюючу активність; на тлі резерпіну можлива артеріальна гіпертензія (внаслідок виснаження запасів катехоламінів в адренергічних нейронах підвищується чутливість до симпатоміметиків).Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо та місцевому застосуванні доза залежить від показань та застосовуваної лікарської форми. При введенні п/к або внутрішньом'язова разова доза становить 2-5 мг, далі при необхідності - по 1-10 мг. При внутрішньовенному введенні струменево (повільно) разова доза становить 100-500 мкг. При внутрішньовенній інфузії початкова швидкість становить 180 мкг/хв, далі залежно від ефекту її зменшують до 30-60 мкг/хв. Максимальні дози: для дорослих при прийомі внутрішньо разова доза – 30 мг, добова – 150 мг; п/к або внутрішньом'язова разова доза - 10 мг, добова - 50 мг; при внутрішньовенному введенні разова доза 5 мг, добова – 25 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід уникати застосування фенілефрину у пацієнтів з тяжким гіпертиреозом. З обережністю застосовувати при ІХС. При місцевому застосуванні після всмоктування через слизову оболонку фенілефрин може спричинити системні ефекти. У зв'язку з цим слід уникати застосування фенілефрину у формі 10% очних крапель у немовлят та пацієнтів похилого віку.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активні речовини: амброксолу гідрохлорид – 7.5 мг; Допоміжні речовини: натрію хлорид – 6.22 мг, натрію гідрофосфату дигідрат – 4.35 мг, лимонна кислота безводна – 1.83 мг, бензалконію хлорид – 0.225 мг, вода д/і – до 1 мл; Склад розчинника (на 1 мл): натрію хлорид – 9 мг, вода д/і – до 1 мл. Розчин для прийому внутрішньо та інгаляцій 7,5 мг/мл. По 50 або 100 мл препарату у флакони скляні, закупорені пробкою-крапельницею та кришкою з контролем першого розтину. По 1 флакону в комплекті з мірною склянкою разом з інструкцією із застосування в пачці з картону. По 1, 2 або 4 мл препарату в тюбик-крапельниці/ампули А і по 1, 2 або 4 мл розчинника в тюбик-крапельниці/ампули Б з поліетилену низької щільності. По 10 тюбик-крапельниць/ампул А в пакеті з фольгованої плівки та по 10 тюбик-крапельниць/ампул Б у пакеті з фольгованої плівки. По 1 або 2 пакети з фольгованої плівки з тюбик-крапельницями/ампулами А спільно з 1 або 2 пакетами з фольгованої плівки з тюбик-крапельницями/ампулами Б (комплект) або без них разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиРозчин для прийому внутрішньо та інгаляцій (флакон або тюбик-крапельниця/ампула А) у вигляді прозорої, безбарвної або злегка пофарбованої рідини; розчинник (тюбик-крапельниця/ампула Б) - прозора, безбарвна рідина; приготований розчин (препарат + розчинник) – прозора, безбарвна або злегка забарвлена ​​рідина.Фармакотерапевтична групаВідхаркувальний муколітичний засіб.ФармакокінетикаДля всіх лікарських форм амброксолу негайного вивільнення характерна швидка та майже повна абсорбція із шлунково-кишкового тракту (ШКТ) з лінійною залежністю від дози в терапевтичному інтервалі концентрацій. Максимальна концентрація (Cmax) у плазмі при пероральному прийомі досягається через 1-2,5 години. Об'єм розподілу становить 552 л. У терапевтичному інтервалі концентрацій зв'язування з білками плазми становить приблизно 90%. Перехід амброксолу з крові до тканин при пероральному застосуванні відбувається швидко. Найвищі концентрації активного компонента препарату спостерігаються у легенях. Приблизно 30% прийнятої пероральної дози піддається ефект первинного проходження через печінку. Дослідження на мікросомах печінки людини показали, що ізофермент СУР3А4 є переважаючою ізоформою, яка відповідає за метаболізм амброксолу до дибромантранілової кислоти. Частина амброксолу, що залишилася, метаболізується в печінці, головним чином шляхом глюкуронідації і шляхом часткового розщеплення до дибромантранілової кислоти (приблизно 10% від введеної дози), а також невеликої кількості додаткових метаболітів. Термінальний період напіввиведення амброксолу становить 10 годин. Загальний кліренс знаходиться в межах 660 мл/хв, нирковий кліренс становить приблизно 8 % від загального кліренсу. Методом радіоактивної мітки було підраховано, що після прийому одноразової дози препарату протягом наступних 5 днів із сечею виділяється близько 83 % прийнятої дози.ФармакодинамікаУ дослідженнях показано, що амброксол збільшує секрецію у дихальних шляхах. Він посилює продукцію легеневого сурфактанту та стимулює циліарну активність. Ці ефекти призводять до посилення струму та транспорту слизу (мукоциліарного кліренсу). Посилення мукоциліарного кліренсу покращує відходження мокротиння та полегшує кашель. У пацієнтів із хронічною обструктивною хворобою легень тривала терапія амброксолом (протягом не менше 2 місяців) призводила до значного зниження кількості загострень. Зазначалося достовірне зменшення тривалості загострень та числа днів антибіотикотерапії.ІнструкціяПорядок роботи з комплектом (тюбик-крапельниця/ампула А + тюбик-крапельниця/ампула Б): Підготувати обладнання для інгаляцій згідно з інструкцією виробника. Відокремити тюбик-крапельницю/ампулу А. Розкрити тюбик-крапельницю/ампулу А, переконавшись, що розчин знаходиться в нижній частині тюбик-крапельниці/ампули, обертаючими рухами повернути та відокремити клапан. Помістити вміст тюбик-крапельниці/ампули А в резервуар обладнання для інгаляцій у необхідному дозуванні. Виконавши аналогічні дії з тюбик-крапельницею/ампулою Б, додати вміст перед інгаляцією в резервуар обладнання для інгаляцій (для оптимального зволоження повітря – у співвідношенні 1:1). Далі слідувати інструкції з експлуатації обладнання для інгаляцій. У разі застосування препарату у флаконі для точного відмірювання дози препарату додається мірна склянка.Показання до застосуванняГострі та хронічні захворювання дихальних шляхів з виділенням в'язкого мокротиння: гострий та хронічний бронхіт, пневмонія, хронічна обструктивна хвороба легень, бронхіальна астма із утрудненням відходження мокротиння, бронхоектатична хвороба.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до амброксолу або до інших компонентів препарату, вагітність (І триместр), період грудного вигодовування. З обережністю Порушення моторної функції бронхів та підвищене утворення мокротиння (при синдромі нерухомих вій), виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки в період загострення, вагітність (ІІ-ІІІ триместр). Пацієнти з порушеннями функції нирок або тяжкими захворюваннями печінки повинні приймати амброксол з особливою обережністю, дотримуючись великих інтервалів між прийомами препарату або приймаючи препарат у меншій дозі.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказано застосовувати протягом І триместру вагітності. За необхідності застосування амброксолу в ІІ-ІІІ триместрах вагітності слід оцінити потенційну користь для матері та можливий ризик для плода. У період грудного вигодовування застосовувати препарат протипоказано, оскільки він виділяється із грудним молоком.Побічна діяЧастота побічних ефектів представлена ​​у наступній градації: дуже часто (≥1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); рідко (≥1/10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10000); невідомо (не може бути оцінена на основі наявних даних). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, зниження чутливості в ротовій порожнині та глотці; нечасто – диспепсія, біль у верхній частині живота, блювання, діарея; рідко – печія, сухість слизової оболонки порожнини рота та глотки, запор. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко – сухість слизової оболонки дихальних шляхів, ринорея. Розлади з боку нервової системи: часто дисгевзія (порушення смакових відчуттів). Порушення з боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості, висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж, ангіоневротичний набряк; дуже рідко – анафілактичні реакції, зокрема анафілактичний шок. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко – синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла. Інші: рідко – адинамія, гарячка.Спосіб застосування та дозиМуколітичний ефект препарату виявляється при прийомі великої кількості рідини. Тому під час лікування рекомендується рясне питво. Застосування внутрішньо Всередину застосовують препарат з тюбик-крапельниці/ампули А або флакона (1 мл = 20 крапель з крапельниці флакона) після їди, додаючи у воду, чай, молоко або фруктовий сік. Дорослим та дітям старше 12 років: перші 2-3 дні по 4 мл (80 крапель) 3 рази на добу (що відповідає 90 мг амброксолу на добу), потім – по 4 мл (80 крапель) 2 рази на добу (що відповідає 60 мг амброксолу на добу). Дітям віком від 6 до 12 років: по 2 мл (40 крапель) 2-3 рази на добу (що відповідає 30 або 45 мг амброксолу на добу). Дітям віком від 2 до 6 років: по 1 мл (20 крапель) 3 рази на добу (що відповідає 22,5 мг амброксолу на добу). Дітям віком до 2 років: по 1 мл (20 крапель) 2 рази на добу (що відповідає 15 мг амброксолу на добу). Дітям молодше 2 років препарат призначають лише під контролем лікаря. Максимальна добова доза прийому внутрішньо: для дорослих - 90 мг, для дітей 6-12 років - 45 мг, для дітей 2-6 років - 22,5 мг, для дітей до 2-х років - 15 мг. Дозування для інгаляцій Дорослим та дітям старше 6 років: 1-2 інгаляції на добу по 2-3 мл розчину (що відповідає 15-45 мг амброксолу на добу). Дітям віком до 6 років: 1-2 інгаляції на добу по 2 мл розчину (що відповідає 15-30 мг амброксолу на добу). Прийом препарату більше 4-5 днів можливий лише за рекомендацією лікаря.ПередозуванняСимптоми: печія, диспепсія, діарея, нудота, блювання, біль у верхній частині живота. Є повідомлення про появу короткочасного занепокоєння. При вираженому передозуванні можливе значне зниження артеріального тиску. Лікування: штучне блювання, промивання шлунка в перші 1-2 години після прийому препарату; прийом жировмісних продуктів, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБераксол-СОЛОФАРМ не слід приймати одночасно з протикашльовими препаратами, які можуть гальмувати кашльовий рефлекс. Бераксол-СОЛОфарм слід обережно застосовувати у пацієнтів з ослабленим кашльовим рефлексом або порушеним мукоциліарним транспортом через можливість скупчення мокротиння. Пацієнтам, які приймають амброксол, не слід рекомендувати виконання дихальної гімнастики; у пацієнтів з тяжким перебігом захворювання слід виконувати аспірацію розрідженого мокротиння. У пацієнтів із бронхіальною астмою амброксол може посилювати кашель. Не слід приймати амброксол безпосередньо перед сном. У пацієнтів з тяжкими ураженнями шкіри – синдром Стівенса-Джонсона або синдром Лайєлла – у ранній фазі можуть з'являтися температура, біль у тілі, риніт, кашель та біль у горлі. При симптоматичному лікуванні можливе помилкове призначення муколітичних засобів, таких як амброксол. Є поодинокі повідомлення про виявлення синдрому Стівенса-Джонсона та синдрому Лайєлла, що збіглися за часом із призначенням препарату, проте причинно-наслідковий зв'язок із прийомом препарату відсутній. При розвитку перерахованих вище синдромів рекомендується припинити лікування і негайно звернутися за медичною допомогою. При порушенні функції нирок амброксол необхідно застосовувати лише за рекомендацією лікаря. Розчин амброксолу не рекомендується змішувати з кромогліцієвою кислотою та лужними розчинами. Пацієнтам, які дотримуються гіпонатрієвої дієти, слід мати на увазі, що в 1 мл розчину амброксолу міститься 10 мг натрію. У максимальній добовій дозі для дорослих та дітей віком від 12 років міститься 120 мг натрію. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами Випадків впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами досі не виявлено.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активні речовини: амброксолу гідрохлорид – 7.5 мг; Допоміжні речовини: натрію хлорид – 6.22 мг, натрію гідрофосфату дигідрат – 4.35 мг, лимонна кислота безводна – 1.83 мг, бензалконію хлорид – 0.225 мг, вода д/і – до 1 мл; Склад розчинника (на 1 мл): натрію хлорид – 9 мг, вода д/і – до 1 мл. Розчин для прийому внутрішньо та інгаляцій 7,5 мг/мл. По 50 або 100 мл препарату у флакони скляні, закупорені пробкою-крапельницею та кришкою з контролем першого розтину. По 1 флакону в комплекті з мірною склянкою разом з інструкцією із застосування в пачці з картону. По 1, 2 або 4 мл препарату в тюбик-крапельниці/ампули А і по 1, 2 або 4 мл розчинника в тюбик-крапельниці/ампули Б з поліетилену низької щільності. По 10 тюбик-крапельниць/ампул А в пакеті з фольгованої плівки та по 10 тюбик-крапельниць/ампул Б у пакеті з фольгованої плівки. По 1 або 2 пакети з фольгованої плівки з тюбик-крапельницями/ампулами А спільно з 1 або 2 пакетами з фольгованої плівки з тюбик-крапельницями/ампулами Б (комплект) або без них разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиРозчин для прийому внутрішньо та інгаляцій (флакон або тюбик-крапельниця/ампула А) у вигляді прозорої, безбарвної або злегка пофарбованої рідини; розчинник (тюбик-крапельниця/ампула Б) - прозора, безбарвна рідина; приготований розчин (препарат + розчинник) – прозора, безбарвна або злегка забарвлена ​​рідина.Фармакотерапевтична групаВідхаркувальний муколітичний засіб.ФармакокінетикаДля всіх лікарських форм амброксолу негайного вивільнення характерна швидка та майже повна абсорбція із шлунково-кишкового тракту (ШКТ) з лінійною залежністю від дози в терапевтичному інтервалі концентрацій. Максимальна концентрація (Cmax) у плазмі при пероральному прийомі досягається через 1-2,5 години. Об'єм розподілу становить 552 л. У терапевтичному інтервалі концентрацій зв'язування з білками плазми становить приблизно 90%. Перехід амброксолу з крові до тканин при пероральному застосуванні відбувається швидко. Найвищі концентрації активного компонента препарату спостерігаються у легенях. Приблизно 30% прийнятої пероральної дози піддається ефект первинного проходження через печінку. Дослідження на мікросомах печінки людини показали, що ізофермент СУР3А4 є переважаючою ізоформою, яка відповідає за метаболізм амброксолу до дибромантранілової кислоти. Частина амброксолу, що залишилася, метаболізується в печінці, головним чином шляхом глюкуронідації і шляхом часткового розщеплення до дибромантранілової кислоти (приблизно 10% від введеної дози), а також невеликої кількості додаткових метаболітів. Термінальний період напіввиведення амброксолу становить 10 годин. Загальний кліренс знаходиться в межах 660 мл/хв, нирковий кліренс становить приблизно 8 % від загального кліренсу. Методом радіоактивної мітки було підраховано, що після прийому одноразової дози препарату протягом наступних 5 днів із сечею виділяється близько 83 % прийнятої дози.ФармакодинамікаУ дослідженнях показано, що амброксол збільшує секрецію у дихальних шляхах. Він посилює продукцію легеневого сурфактанту та стимулює циліарну активність. Ці ефекти призводять до посилення струму та транспорту слизу (мукоциліарного кліренсу). Посилення мукоциліарного кліренсу покращує відходження мокротиння та полегшує кашель. У пацієнтів із хронічною обструктивною хворобою легень тривала терапія амброксолом (протягом не менше 2 місяців) призводила до значного зниження кількості загострень. Зазначалося достовірне зменшення тривалості загострень та числа днів антибіотикотерапії.ІнструкціяПорядок роботи з комплектом (тюбик-крапельниця/ампула А + тюбик-крапельниця/ампула Б): Підготувати обладнання для інгаляцій згідно з інструкцією виробника. Відокремити тюбик-крапельницю/ампулу А. Розкрити тюбик-крапельницю/ампулу А, переконавшись, що розчин знаходиться в нижній частині тюбик-крапельниці/ампули, обертаючими рухами повернути та відокремити клапан. Помістити вміст тюбик-крапельниці/ампули А в резервуар обладнання для інгаляцій у необхідному дозуванні. Виконавши аналогічні дії з тюбик-крапельницею/ампулою Б, додати вміст перед інгаляцією в резервуар обладнання для інгаляцій (для оптимального зволоження повітря – у співвідношенні 1:1). Далі слідувати інструкції з експлуатації обладнання для інгаляцій. У разі застосування препарату у флаконі для точного відмірювання дози препарату додається мірна склянка.Показання до застосуванняГострі та хронічні захворювання дихальних шляхів з виділенням в'язкого мокротиння: гострий та хронічний бронхіт, пневмонія, хронічна обструктивна хвороба легень, бронхіальна астма із утрудненням відходження мокротиння, бронхоектатична хвороба.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до амброксолу або до інших компонентів препарату, вагітність (І триместр), період грудного вигодовування. З обережністю Порушення моторної функції бронхів та підвищене утворення мокротиння (при синдромі нерухомих вій), виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки в період загострення, вагітність (ІІ-ІІІ триместр). Пацієнти з порушеннями функції нирок або тяжкими захворюваннями печінки повинні приймати амброксол з особливою обережністю, дотримуючись великих інтервалів між прийомами препарату або приймаючи препарат у меншій дозі.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказано застосовувати протягом І триместру вагітності. За необхідності застосування амброксолу в ІІ-ІІІ триместрах вагітності слід оцінити потенційну користь для матері та можливий ризик для плода. У період грудного вигодовування застосовувати препарат протипоказано, оскільки він виділяється із грудним молоком.Побічна діяЧастота побічних ефектів представлена ​​у наступній градації: дуже часто (≥1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); рідко (≥1/10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10000); невідомо (не може бути оцінена на основі наявних даних). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, зниження чутливості в ротовій порожнині та глотці; нечасто – диспепсія, біль у верхній частині живота, блювання, діарея; рідко – печія, сухість слизової оболонки порожнини рота та глотки, запор. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко – сухість слизової оболонки дихальних шляхів, ринорея. Розлади з боку нервової системи: часто дисгевзія (порушення смакових відчуттів). Порушення з боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості, висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж, ангіоневротичний набряк; дуже рідко – анафілактичні реакції, зокрема анафілактичний шок. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко – синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла. Інші: рідко – адинамія, гарячка.Спосіб застосування та дозиМуколітичний ефект препарату виявляється при прийомі великої кількості рідини. Тому під час лікування рекомендується рясне питво. Застосування внутрішньо Всередину застосовують препарат з тюбик-крапельниці/ампули А або флакона (1 мл = 20 крапель з крапельниці флакона) після їди, додаючи у воду, чай, молоко або фруктовий сік. Дорослим та дітям старше 12 років: перші 2-3 дні по 4 мл (80 крапель) 3 рази на добу (що відповідає 90 мг амброксолу на добу), потім – по 4 мл (80 крапель) 2 рази на добу (що відповідає 60 мг амброксолу на добу). Дітям віком від 6 до 12 років: по 2 мл (40 крапель) 2-3 рази на добу (що відповідає 30 або 45 мг амброксолу на добу). Дітям віком від 2 до 6 років: по 1 мл (20 крапель) 3 рази на добу (що відповідає 22,5 мг амброксолу на добу). Дітям віком до 2 років: по 1 мл (20 крапель) 2 рази на добу (що відповідає 15 мг амброксолу на добу). Дітям молодше 2 років препарат призначають лише під контролем лікаря. Максимальна добова доза прийому внутрішньо: для дорослих - 90 мг, для дітей 6-12 років - 45 мг, для дітей 2-6 років - 22,5 мг, для дітей до 2-х років - 15 мг. Дозування для інгаляцій Дорослим та дітям старше 6 років: 1-2 інгаляції на добу по 2-3 мл розчину (що відповідає 15-45 мг амброксолу на добу). Дітям віком до 6 років: 1-2 інгаляції на добу по 2 мл розчину (що відповідає 15-30 мг амброксолу на добу). Прийом препарату більше 4-5 днів можливий лише за рекомендацією лікаря.ПередозуванняСимптоми: печія, диспепсія, діарея, нудота, блювання, біль у верхній частині живота. Є повідомлення про появу короткочасного занепокоєння. При вираженому передозуванні можливе значне зниження артеріального тиску. Лікування: штучне блювання, промивання шлунка в перші 1-2 години після прийому препарату; прийом жировмісних продуктів, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБераксол-СОЛОФАРМ не слід приймати одночасно з протикашльовими препаратами, які можуть гальмувати кашльовий рефлекс. Бераксол-СОЛОфарм слід обережно застосовувати у пацієнтів з ослабленим кашльовим рефлексом або порушеним мукоциліарним транспортом через можливість скупчення мокротиння. Пацієнтам, які приймають амброксол, не слід рекомендувати виконання дихальної гімнастики; у пацієнтів з тяжким перебігом захворювання слід виконувати аспірацію розрідженого мокротиння. У пацієнтів із бронхіальною астмою амброксол може посилювати кашель. Не слід приймати амброксол безпосередньо перед сном. У пацієнтів з тяжкими ураженнями шкіри – синдром Стівенса-Джонсона або синдром Лайєлла – у ранній фазі можуть з'являтися температура, біль у тілі, риніт, кашель та біль у горлі. При симптоматичному лікуванні можливе помилкове призначення муколітичних засобів, таких як амброксол. Є поодинокі повідомлення про виявлення синдрому Стівенса-Джонсона та синдрому Лайєлла, що збіглися за часом із призначенням препарату, проте причинно-наслідковий зв'язок із прийомом препарату відсутній. При розвитку перерахованих вище синдромів рекомендується припинити лікування і негайно звернутися за медичною допомогою. При порушенні функції нирок амброксол необхідно застосовувати лише за рекомендацією лікаря. Розчин амброксолу не рекомендується змішувати з кромогліцієвою кислотою та лужними розчинами. Пацієнтам, які дотримуються гіпонатрієвої дієти, слід мати на увазі, що в 1 мл розчину амброксолу міститься 10 мг натрію. У максимальній добовій дозі для дорослих та дітей віком від 12 років міститься 120 мг натрію. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами Випадків впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами досі не виявлено.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Діюча речовина: Бупівакаїну гідрохлорид – 5,0 мг (у вигляді бупівакаїну гідрохлориду моногідрату – 5,28 мг); допоміжні речовини: натрію хлорид – 8,0 мг; 0,01 М розчин натрію гідроксиду або 0,01 М розчин хлористоводневої кислоти - до pH 4,0 - 6,5; вода для ін'єкцій – до 1,0 мл. Розчин для ін'єкцій – 5 мг/мл. По 4 або 10 мл в ампули з поліетилену низької щільності або поліпропілену (Політвіст) з ковпачком, що скручується, для безигольного забору препарату. По 5 або 10 ампул разом із інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна рідина.Фармакотерапевтична групаМісцевоанестезуючий засіб.ФармакокінетикаПоказник рКа бупівакаїну дорівнює 8,2 коефіцієнт поділу - 346 (при температурі 25 °C в середовищі н-октанол/фосфатний буфер pH 7,4). Швидкість абсорбції залежить від дози, шляху введення та кровопостачання у місці ін'єкції. При міжреберній блокаді у зв'язку зі швидкою абсорбцією максимальна концентрація у плазмі становить 4 мг/л (при введенні 400 мг), при підшкірних ін'єкціях у ділянку живота плазмові концентрації нижчі. У дітей при каудальній блокаді відбувається швидке всмоктування та досягається висока концентрація у плазмі – близько 1-1,5 мг/л (при введенні 3 мг/кг маси тіла). Бупівакаїн повністю абсорбується в кров з епідурального простору, абсорбція має двофазний характер, період напіввиведення для двох фаз становить відповідно 7 хвилин та 6 годин. Повільна абсорбція лімітує швидкість елімінації бупівакаїну, що пояснює триваліший період напіввиведення після введення його в епідуральний простір, ніж при внутрішньовенному введенні. Рівноважний обсяг розподілу бупівакаїну становить 73 л, коефіцієнт печінкової екстракції – 0,4, загальний плазмовий кліренс – 0,58 л/хв, а період напіввиведення із плазми крові – 2,7 години. Період напіввиведення у новонароджених у порівнянні з дорослими може бути довшим – до 8 годин. У дітей старше трьох місяців період напіввиведення дорівнює у дорослих. Фармакокінетика бупівакаїну у дітей схожа на його фармакокінетику у дорослих. Зв'язок з білками плазми становить 96%, головним чином, з він-кислими глікопротеїнами плазми. Після великих операцій концентрація цього білка може бути підвищена, що може спричинити більш високу загальну концентрацію бупівакаїну в плазмі. Вільна фракція бупівакаїну не змінюється. Тому потенційно токсична плазмова концентрація добре переноситься. Бупівакаїн майже повністю метаболізується в печінці, головним чином, шляхом ароматичного гідроксилювання до 4-гідроксибупівакаїну та N-деалкілування до 2,6-піпеколоксилидину (РРК), обидві реакції каталізуються ізоферментом цитохрому CYP3A4. Таким чином, кліренс залежить від печінкового кровотоку та активності метаболізуючих ферментів. Бупівакаїн проникає через плаценту, концентрація незв'язаного бупівакаїну у плода дорівнює материнській. Через нижчий зв'язок з білками плазми у плода загальна плазмова концентрація нижче. При інтратекальному введенні Бупівакаїн добре розчинний у ліпідах з коефіцієнтом розподілу між маслом та водою, рівним 27,5. Бупівакаїн повністю абсорбується із субарахноїдального простору у дві фази з періодом напіввиведення 50-400 хвилин. Повільна абсорбція є лімітуючим фактором виведення бупівакаїну, що пояснює його триваліший період напіввиведення, ніж при внутрішньовенному введенні. Абсорбція із субарахноїдального простору відбувається повільно, що у поєднанні з введенням низької дози, необхідної для спинномозкової анестезії, призводить до відносно низької максимальної плазмової концентрації (0,4 мг/л на кожні введені 100 мг препарату).ФармакодинамікаБупівакаїн – місцевий анестетик тривалої дії амідного типу. Оборотно блокує проведення імпульсів по нервовому волокну, порушуючи транспорт іонів натрію через натрієві канали. Може чинити аналогічний ефект у головному мозку та міокарді. Найбільш характерною особливістю бупівакаїну є тривалість його дії, яка не дуже залежить від додавання до нього епінефрину. Бупівакаїн є препаратом вибору безперервної епідуральної анестезії. У низьких концентраціях він має менший вплив на рухові волокна і має меншу тривалість дії, що доцільно при короткостроковому усуненні болю, наприклад, під час пологів або після операції. Відносна щільність розчину препарату становить 1004 при 20 °C (що еквівалентно 1000 при 37 °C), сила тяжкості незначно впливає на його поширення у субарахноїдальному просторі. При субарахноїдальному введенні вводиться невелика доза, що призводить до відносно низької концентрації та короткої тривалості блокади. При субарахноїдальному введенні бупівакаїну, що не містить декстрозу, анестезія менш передбачувана, але триваліша, ніж при введенні розчину бупівакаїну, що містить декстрозу.Показання до застосуванняХірургічна анестезія у дорослих та дітей старше 12 років. Гострі болі у дорослих та дітей старше 1 року. Інфільтраційна анестезія, коли потрібне досягнення тривалого ефекту, що анестезує, наприклад, при післяопераційному болю. Провідникова анестезія з тривалим ефектом або епідуральна анестезія у випадках, коли додавання епінефрину протипоказане і небажане значне розслаблення м'язів. Анестезія в акушерстві. При інтратекальному введенні Спинальна анестезія при хірургічних операціях на нижніх кінцівках, у тому числі операціях на кульшовому суглобі, що тривають 3-4 години і не потребують вираженого моторного блоку.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату або інших місцевих анестетиків амідного типу; тяжка артеріальна гіпотензія (кардіогенний або гіповолемічний шок); дитячий вік: до 12 років при хірургічній анестезії, до 1 року: при всіх показаннях до застосування, за винятком інтратекальної анестезії, за якої препарат допускається вводити з народження; внутрішньовенна регіонарна анестезія (блокада по Біру) (випадкове проникнення бупівакаїну в кровоносне русло може спричинити розвиток гострих системних токсичних реакцій); парацервікальна блокада в акушерстві. Стани, що є протипоказаннями до проведення епідуральної або інтратекальної анестезії. захворювання центральної нервової системи (ЦНС) (наприклад, менінгіт, пухлини, поліомієліт, внутрішньочерепний крововилив); гнійні інфекції шкіри у місці люмбальної пункції або поблизу нього; спинальний стеноз, активні захворювання (наприклад, спондиліт, пухлини, туберкульоз) чи травми (наприклад, перелом) хребта; сепсис, підгостра комбінована дегенерація спинного мозку внаслідок перніціозної анемії та пухлин головного та спинного мозку; кардіогенний чи гіповолемічний шок; порушення зсідання крові або активна антикоагулянтна терапія. З обережністю: Серцево-судинна недостатність (можливе прогресування), блокади серця, запальні захворювання або інфікування місця ін'єкції (при інфільтраційній анестезії), дефіцит холінестерази, ниркова недостатність, літній вік (старше 65 років), пізній термін вагітності (III триместр) зниження печінкового кровотоку (наприклад, при хронічній серцевій недостатності, захворюваннях печінки), одночасне призначення антиаритмічних засобів (включаючи бета-адреноблокатори), дитячий вік (1-12 років). Бупівакаїн повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів, які отримують інші місцеві анестетики або препарати, структурно подібні до місцевих анестетиків амідного типу, таких як антиаритмічні препарати (наприклад, лідокаїн, мексилетин).Вагітність та лактаціяЗастосування бупівакаїну з метою досягнення парацервікальної блокади в акушерстві може викликати у плода тяжкі порушення серцево-судинної системи, такі як брадикардія/тахікардія. Застосування бупівакаїну як засіб для парацервікальної блокади протипоказано. Застосування препарату за показаннями до застосування можливе, якщо очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Бупівакаїн проникає у грудне молоко, проте при його застосуванні у терапевтичних дозах вплив на дитину незначний. При інтратекальному введенні Дані про небажаний вплив на вагітність відсутні. При застосуванні у вагітних тварин у великих дозах виявлено зниження виживання потомства у щурів та ембріотоксичні ефекти у кроликів. У зв'язку з цим бупівакаїн не слід застосовувати на ранніх термінах вагітності, якщо користь не перевищує ризики. На пізніх термінах вагітності слід зменшити дозу. Бупівакаїн проникає у грудне молоко, проте при його застосуванні у терапевтичних дозах вплив на дитину незначний.Побічна діяЧастота небажаних реакцій визначається за такими категоріями: Дуже часті (≥1/10), часті (≥1/100, Небажані лікарські реакції, викликані лікарським препаратом, можуть бути важко від фізіологічних проявів блокади нервів (наприклад, зниження артеріального тиску, брадикардія), реакцій, безпосередньо (наприклад, ушкодження нервів) або опосередковано зумовлених введенням (наприклад, епідуральний абсцес), реакції, зумовлені витіканням спинномозкової рідини (наприклад, постпункційний головний біль). Неврологічні порушення є рідкісною, але добре відомою небажаною лікарською реакцією, зумовленою місцевою анестезією, особливо при епідуральному та інтратекальному введенні лікарського засобу. Система органів Частота Небажані лікарські реакції З боку імунної системи Рідкісні (≥1/10000, <1/1000) Алергічні реакції, анафілактичний шок З боку нервової системи Часті (≥1/100, <1/10) Парестезії, запаморочення Нечасті (≥1/1000, <1/100) Ознаки токсичності з боку центральної нервової системи: судоми, парестезії в області рота, оніміння язика, гіперакузія, порушення зору, втрата свідомості, тремор, легке запаморочення, шум у вухах, дизартрія Рідкісні (≥1/10000, <1/1000) Нейропатія, ураження периферичних нервів, арахноїдит, парез, параплегія З боку органу зору Рідкісні (≥1/10000, <1/1000) Диплопія З боку серця Часті (≥1/100, <1/10) Брадикардія Рідкісні (≥1/10000, <1/1000) Зупинка серця, аритмія З боку судин Дуже часті (≥1/10) Зниження артеріального тиску Часті (≥1/100, <1/10) Підвищення артеріального тиску З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Рідкісні (≥1/10000, <1/1000) Пригнічення дихання З боку шлунково-кишкового тракту Дуже часті (≥1/10) Нудота Часті (≥1/100, <1/10) Блювота З боку нирок та сечовивідних шляхів Часті (≥1/100, <1/10) Затримка сечі Небажані реакції у дітей подібні до таких у дорослих, однак, ранні ознаки токсичності місцевих анестетиків у дітей буває складніше розпізнати, якщо блокаду проводять в умовах седації або наркозу. При інтратекальному введенні Дуже часті (>1/10): З боку шлунково-кишкового тракту (ШКТ): нудота. Серцево-судинна система: зниження артеріального тиску, брадикардія. Часті (≥1/100, З боку нервової системи: біль голови після пункції твердої мозкової оболонки. З боку шлунково-кишкового тракту: блювання. З боку сечостатевої системи: затримка сечі, нетримання сечі. Нечасті (≥1/1000, З боку нервової системи: парестезія, парез, дизестезія. З боку скелетних м'язів, сполучної тканини та кісток: м'язова слабкість, біль у спині. Рідкісні (≥1/10000, Серцево-судинна система: зупинка серця. Порушення з боку імунної системи: алергічні реакції, анафілактичний шок. З боку нервової системи: повний ненавмисний спинальний блок, параплегія, параліч, нейропатія, арахноїдит. З боку дихальної системи: гноблення дихання. Небажані реакції у дітей подібні до таких у дорослих, однак, ранні ознаки токсичності місцевих анестетиків у дітей буває складніше розпізнати, якщо блокаду проводять в умовах седації або наркозу.Взаємодія з лікарськими засобамиСлід бути обережними при одночасному застосуванні бупівакаїну з іншими місцевими анестетиками або антиаритмічними засобами Ib класу, оскільки вони можуть посилювати токсичні ефекти один одного. Окреме вивчення взаємодії місцевих анестетиків та антиаритмічних засобів III класу (наприклад, аміодарон) не проводилося, проте, рекомендується дотримуватися обережності при їх одночасному застосуванні. Залуження може призвести до випадання осаду, так як розчинність бупівакаїну при pH > 6,5 знижується. При підготовці до введення необхідно уникати тривалого дотику лікарського препарату з металевими предметами, так як іони металів можуть викликати реакції в місці введення, що виявляють болючість і набряк.Спосіб застосування та дозиЗастосовувати Бупівакаїн можуть тільки лікарі, які мають досвід проведення місцевої анестезії, або під їх наглядом. Для досягнення необхідної міри анестезії необхідно вводити мінімально можливу дозу. За жодних обставин не можна допускати випадкового внутрішньосудинного введення препарату. До та під час введення препарату рекомендується здійснювати аспіраційну пробу. Препарат необхідно вводити повільно, зі швидкістю 25-50 мг/хв або дробово, підтримуючи безперервний вербальний контакт із пацієнтом та контролюючи частоту серцевих скорочень. Під час епідурального введення попередньо дозу вводять 3-5 мл бупівакаїну з епінефрином. При випадковому внутрішньосудинному введенні виникає короткочасне збільшення частоти серцевих скорочень, при випадковому інтратекальному введенні виникає спинальний блок. У разі виникнення токсичних ознак введення негайно припиняють. Нижче представлені орієнтовні дози, які необхідно коригувати в залежності від глибини анестезії та стану пацієнта. Інфільтраційна анестезія: 5-60 мл препарату в концентрації 2,5 мг/мл (12,5-150 мг бупівакаїну) або 5-30 мл препарату в концентрації 5 мг/мл (25-150 мг бупівакаїну). Діагностична та терапевтична блокада: 1-40 мл препарату в концентрації 2,5 мг/мл (2,5-100 мг бупівакаїну), наприклад, блокада трійчастого нерва 1-5 мл препарату (2,5-12,5 мг бупівакаїну) та шийно-грудного вузла симпатичного ствола 10-20 мл препарату (25-50 мг бупівакаїну). Міжреберна блокада: 2-3 мл препарату в концентрації 5 мг/мл (10-15 мг бупівакаїну) на один нерв, не перевищуючи загальної кількості – 10 нервів. Великі блокади (наприклад, епідуральна блокада, блокада крижового або плечового сплетення): 15-30 мл препарату в концентрації 5 мг/мл (75-150 мг бупівакаїну). Анестезія в акушерстві (наприклад, епідуральна та каудальна анестезії при природних пологах): 6-10 мл препарату в концентрації 2,5 мг/мл (15-25 мг бупівакаїну) або 6-10 мл препарату в концентрації 5 мг/мл (30- 50 мг бупівакаїну). Через кожні 2-3 години допускається повторне введення препарату у початковій дозі. Епідуральна анестезія при кесаревому розрізі: 15-30 мл препарату в концентрації 5 мг/мл (75-150 мг бупівакаїну). Епідуральна аналгезія у вигляді переривчастого болюсного введення: спочатку вводять 20 мл препарату в концентрації 2,5 мг/мл (50 мг бупівакаїну), потім через кожні 4-6 годин залежно від кількості пошкоджених сегментів та віку пацієнта 6-16 мл препарату в концентрації 2,5 мг/мл (15-40 мг бупівакаїну). Епідуральна аналгезія у вигляді безперервної інфузії (наприклад, післяопераційний біль): Тип блокади Концентрація Об `єм Доза Епідуральне введення (на поперековому рівні): Болюс* 2,5 мг/мл 2,5 мг/мл 12,5-25 мг Інфузія 5-10 мл 5-7,5 мл/год 12,5-18,75 мг** Епідуральне введення (на грудному рівні): Болюс* 2,5 мг/мл 5-10 мл 12,5-25 мг Інфузія 2,5 мг/мл 2,5-5 мл/год 6,25-12,5 мг Епідуральне введення (природні пологи): Болюс* 2,5 мг/мл 6-10 мл 15-25 мг Інфузія 2,5 мг/мл 2-5 мл/год 5-12,5 мг *Якщо протягом попередньої години препарат не вводився болюсно. **Не слід перевищувати максимальну рекомендовану добову дозу (див. нижче). У ході хірургічного втручання можливе додаткове введення препарату. При одночасному застосуванні наркотичних аналгетиків дозу бупівакаїну необхідно зменшити. При тривалому введенні препарату необхідно регулярно контролювати артеріальний тиск, частоту серцевих скорочень та інші ознаки потенційної токсичності. У разі появи токсичних ефектів введення препарату необхідно негайно припинити. Максимальні рекомендовані дози Максимальна одноразова доза, що рекомендується, розрахована з розрахунку 2 мг/кг маси тіла, становить для дорослих 150 мг протягом чотирьох годин. Це еквівалентно 60 мл препарату в концентрації 2,5 мг/мл (150 мг бупівакаїну) та 30 мл препарату в концентрації 5 мг/мл (150 мг бупівакаїну). Максимальна добова доза, що рекомендується, - 400 мг. Однак при розрахунку загальної добової дози необхідно враховувати вік пацієнта, статуру та інші значущі умови. Діти віком 1-12 років Регіонарну анестезію повинен виконувати лікар, який має досвід роботи з дітьми та має відповідну техніку введення. Дози в дітей віком, наведені у таблиці, є орієнтовними. Можлива варіабельність. У дітей з високою масою тіла, як правило, необхідно знизити дозу, ґрунтуючись на ідеальній масі тіла. При визначенні методів анестезії та обліку індивідуальних особливостей пацієнтів слід користуватися загальноприйнятими посібниками з анестезії. Слід вводити мінімальну дозу, необхідну досягнення достатньої анестезії. Концентрація, мг/мл Об'єм, мл/кг Доза, мг/кг Початок дії, хв Тривалість дії, година Гострий біль Каудальна 2,5 0,6-0,8 1,5-2 20-30 2-6 епідуральна анестезія Люмбальна епідуральна анестезія 2,5 0,6-0,8 1,5-2 20-30 2-6 Торакальна епідуральна анестезія 2,5 0,6-0,8 1,5-2 20-30 2-6 Регіонарна блокада (наприклад, блокада та інфільтрація малих нервів) 2,5 0,5-2 5 0,5-2 Блокада периферичних нервів (наприклад, блокада подвздошнопахового/ подвздошноподчревного нервів) 2,5 0,5-2 а) 5 0,5-2 а) a) - початок та тривалість блокади периферичних нервів залежить від характеру блокади та дози; b) - при торакальній епідуральній анестезії препарат вводять у дедалі більших дозах до досягнення бажаного рівня знеболювання. Доза в дітей віком розраховується виходячи з 2 мг на кг маси тіла. З метою запобігання потраплянню препарату до судинного русла перед початком та під час введення основної дози слід проводити аспіраційний тест. Препарат слід вводити повільно, розділяючи загальну дозу на кілька введень, особливо при люмбальній та торакальній епідуральній анестезії, безперервно спостерігаючи за показниками життєво важливих органів. Перитонзилярна інфільтраційна анестезія у дітей віком від 2 років: у дозі 7,5 мг та 12,5 мг на мигдалику при концентрації бупівакаїну 2,5 мг/мл. Блокада здухвинно-пахвинного/клубово-підчеревного нервів у дітей з 1 року: 0,1-0,5 мл/кг маси тіла при концентрації бупівакаїну 2,5 мг/мл, що еквівалентно 0,25-1,25 мг/кг маси тіла. Дітям віком 5 років та старше препарат допускається вводити у концентрації бупівакаїну 5 мг/мл, що еквівалентно 1,25-2 мг/кг. Блокада пенісу: 0,2-0,5 мл/кг при концентрації бупівакаїну 5 мг/мл, що еквівалентно 1,0-2,5 мг/кг. Дані про епідуральну анестезію у дітей (болюсне або безперервне введення) обмежені. Спосіб приготування При необхідності одержання розчину з концентрацією 2,5 мг/мл можливе розведення препарату з концентрацією 5 мг/мл лише сумісними розчинниками, такими як розчин натрію хлориду 0,9 % для ін'єкцій, оскільки після розведення можуть змінитися властивості препарату, що може призвести до преципітації. Розведення має проводитися лише кваліфікованим персоналом із обов'язковим візуальним контролем перед застосуванням. Можливе використання лише прозорих розчинів без видимих ​​частинок. Розчин препарату призначений лише для одноразового застосування. При інтратекальному введенні Застосовувати бупівакаїн можуть тільки лікарі, які мають досвід проведення місцевої анестезії, або під їх наглядом. Для досягнення необхідної міри анестезії необхідно вводити мінімально можливу дозу. Наведені нижче дози є дорослими. Добір дози проводять індивідуально. Літнім пацієнтам та пацієнткам на пізніх термінах вагітності дозу слід зменшити. Показання для застосування: Хірургічні операції на нижніх кінцівках, у тому числі операціях на тазостегновому суглобі. Доза: 2-4 мл, або 10-20 мг. Початок жейства через 5-8 хвилин. Тривалість дії – 1,5-4 год. Рекомендоване місце ін'єкції – на рівні L3. Клінічний досвід застосування дози, що перевищує 20 мг, відсутня. До застосування препарату необхідно забезпечити внутрішньовенний доступ. Введення здійснюють лише після підтвердження попадання в субарахноїдальний простір (витікання з голки прозорої спинномозкової рідини або при аспірації). При невдалій спробі слід зробити лише одну додаткову спробу запровадження іншому рівні й у меншому обсязі. Однією з причин відсутності ефекту може бути поганий розподіл препарату у субарахноїдальному просторі, який можна виправити зміною положення пацієнта. Діти при масі тіла менше 40 кг Бупівакаїн, розчин для ін'єкцій 5 мг/мл, можна застосовувати у дітей. Основна відмінність між дорослими та дітьми полягає в тому, що у новонароджених та немовлят об'єм спинномозкової рідини більший, що для досягнення тієї ж міри блокади вимагає відносно високої дози з розрахунку на кілограм маси тіла порівняно з дорослими. Регіонарну анестезію повинен виконувати лікар, який має досвід роботи з дітьми та має відповідну техніку введення. Дози в дітей віком, наведені у таблиці, є орієнтовними. Можлива варіабельність. При визначенні методів анестезії та обліку індивідуальних особливостей пацієнтів слід користуватися загальноприйнятими посібниками з анестезії. Слід вводити мінімальну дозу, необхідну досягнення достатньої анестезії. Маса тіла Маса тіла 5-15 кг – доза 0,3-0,4 мг/кг. Маса тіла 15-40 кг – доза 0,25-0,3 мг/кг. Порядок роботи з полімерною ампулою: Взяти ампулу і струсити її, утримуючи за шийку. Здавити ампулу рукою, при цьому не повинно відбуватися виділення препарату, і рухами, що обертають, повернути і відокремити клапан. Через отвір, що утворився, негайно з'єднати шприц з ампулою. Перевернути ампулу та повільно набрати в шприц її вміст. Одягти голку на шприц.ПередозуванняГостра системна інтоксикація Симптоми Токсичні реакції виявляються, головним чином, з боку центральної нервової та серцево-судинної систем. Вони виникають у зв'язку з високою концентрацією місцевого анестетика в крові, яка може бути обумовлена ​​випадковим внутрішньосудинним введенням, передозуванням або винятково швидким всмоктуванням із області високо васкуляризованих тканин. Ознаки ураження ЦНС всім місцевих анестетиків амідного типу схожі між собою, тоді як симптоми ураження серцево-судинної системи розрізняються як якісно, ​​і кількісно. Ненавмисне внутрішньосудинне введення місцевого анестетика може призвести до негайних системних токсичних реакцій (протягом декількох секунд). Ознаки системної токсичності при передозуванні виявляються пізніше (через 15-60 хвилин після введення), оскільки концентрація місцевого анестетика у плазмі підвищується повільно. З боку центральної нервової системи Інтоксикація ЦНС проявляється поступово. Початковими ознаками інтоксикації, як правило, є: запаморочення, парестезія навколо рота, оніміння язика, гіперакузія, шум у вухах та порушення зору. Більш серйозними проявами є дизартрія та міофасцикуляція, які можуть передувати початку генералізованих судом. Ці явища не слід помилково сприймати як невротичний розлад. Слідом за ними можливі втрата свідомості та розвиток великого судомного нападу тривалістю від кількох секунд до кількох хвилин. У зв'язку з підвищеною м'язовою активністю та недостатньою вентиляцією (порушення нормального процесу дихання) під час судом швидко наростає гіпоксія та гіперкапнія. У тяжких випадках може виникнути зупинка дихання. Супутній ацидоз посилює токсичну дію місцевих анестетиків. Дозвіл симптоматики відбувається за рахунок метаболізму місцевого анестетика та перерозподіл його з центральної нервової системи. Описані явища швидко усуваються, якщо передозування не було надмірним. З боку серцево-судинної системи Поразка серцево-судинної системи, як правило, свідчить про більш тяжку інтоксикацію. Йому, як правило, передують ознаки ураження центральної нервової системи, які можуть бути стерті, якщо пацієнт знаходиться в наркозі або глибокій седації, зумовленої такими лікарськими препаратами, як бензодіазепіни або барбітурати. Внаслідок високої концентрації місцевих анестетиків у плазмі можуть виникати зниження артеріального тиску, брадикардія, аритмії та зупинка серця. Токсичні прояви з боку серцево-судинної системи найчастіше зумовлені пригніченням міокарда та порушенням провідності міокарда, що зумовлюють зниження серцевого викиду, зниження артеріального тиску, атріовентрикулярну блокаду (АВ-блокаду), брадикардію, шлуночкову аритмію, включаючи шлуночкову та шлуночкову. Цим явищам часто передують тяжкі ознаки ураження ЦНС, включаючи судоми, однак у поодиноких випадках зупинка серця відбувається без супутніх ознак з боку ЦНС. Після дуже швидкої внутрішньовенної ін'єкції концентрація бупівакаїну в плазмі може бути досить високою. У цьому випадку він швидко досягає коронарних артерій, і симптоми порушення кровообігу виникають раніше за ознаки ураження ЦНС. Цей механізм обумовлює пригнічення міокарда і може бути першим проявом інтоксикації. При виконанні блокади під загальною анестезією у дітей ранні ознаки інтоксикації важко виявляються, у зв'язку з чим потрібне ретельне спостереження. Лікування При виникненні спинального блоку необхідно забезпечити адекватну вентиляцію (забезпечити прохідність дихальних шляхів, подачу кисню, за необхідності провести інтубацію та штучну вентиляцію). При зниженні артеріального тиску та/або брадикардії необхідно запровадити вазопресорний засіб з інотропною дією. При прояві симптомів гострої системної інтоксикації, введення лікарського препарату необхідно негайно припинити. Необхідно забезпечити належну вентиляцію, оксигенацію та підтримати кровообіг. У всіх випадках необхідно налагодити подачу кисню, при необхідності проводять інтубацію та контрольовану вентиляцію (у деяких випадках із гіпервентиляцією). При судомах вводять діазепам, при брадикардії – атропін. При недостатності кровообігу - добутамін внутрішньовенно, допускається введення норепінефрину (починаючи з 0,05 мкг/кг/хв, за необхідності дозу підвищують на 0,05 мкг/кг/хв кожні 10 хвилин), у більш тяжких випадках дозу титрують за результатами моніторингу гемодинаміки . Можливе введення ефедрину. При тяжкому ураженні серцево-судинної системи реанімаційні заходи можуть тривати протягом кількох годин. Будь-який ацидоз підлягає усуненню. При купіруванні системної інтоксикації у дітей дози лікарського препарату необхідно підбирати відповідно до їх віку та маси тіла.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРегіонарна та місцева анестезія повинна проводитися досвідченими фахівцями у відповідному обладнаному приміщенні при доступності готового до негайного використання обладнання та препаратів, необхідних для проведення моніторингу серцевої діяльності та реанімаційних заходів. Персонал, що виконує анестезію, повинен бути кваліфікованим і навчений технікою виконання анестезії, повинен бути знайомий з діагностикою та лікуванням системних токсичних реакцій, небажаних явищ та реакцій та інших ускладнень. Є повідомлення про зупинку серця або смерть під час використання бупівакаїну для епідуральної анестезії або периферичної блокади. У деяких випадках реанімація була утруднена або неможлива, незважаючи на адекватне лікування. Блокада основних периферичних нервів може вимагати введення великих обсягів місцевих анестетиків у області організму, що добре постачаються, часто поблизу великих кровоносних судин. У таких випадках підвищується ризик внутрішньосудинного введення бупівакаїну або системної абсорбції, що може призвести до високої концентрації місцевого анестетика в крові. Подібно до інших місцевих анестетиків, бупівакаїн може викликати гострі токсичні реакції з боку центральної нервової та серцево-судинної систем, якщо в ході процедури місцевої анестезії виникає його висока концентрація в крові. Найчастіше це проявляється у разі ненавмисного внутрішньосудинного введення або за хорошого кровопостачання місця введення. Певні види місцевої анестезії можуть призводити до розвитку серйозних небажаних реакцій, наприклад: Епідуральна анестезія, особливо на тлі гіповолемії, може призвести до гноблення серцево-судинної системи. Слід бути обережними у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи. При ретробульбарному введенні препарат може зрідка проникати в краніальний субарахноїдальний простір, викликаючи тимчасову сліпоту, апное, судоми, колапс та інші небажані реакції. Купірування зазначених реакцій необхідно здійснювати негайно. При ретробульбарному та перибульбарному введенні місцевих анестетиків існує певний ризик виникнення стійкого порушення функції м'язів очей. Основними причинами є травма та/або місцева токсична дія на м'язи та/або нерви. При ненавмисному внутрішньосудинному введенні в ділянку голови або шиї, навіть при невисоких дозах, препарат здатний викликати загальномозкові симптоми. Тяжкість описаних вище небажаних реакцій залежить від розміру травми, концентрації місцевого анестетика та тривалості його на тканини. Тому, як і у разі застосування інших місцевих анестетиків, необхідно запроваджувати найменшу ефективну дозу бупівакаїну. Необхідно бути обережними у пацієнтів з АВ-блокадою II та III ступеня, оскільки місцеві анестетики можуть порушувати внутрішньосерцеву прохідність. Необхідно бути обережними при введенні препарату пацієнтам похилого віку та пацієнтам з тяжкими захворюваннями печінки, тяжкою нирковою недостатністю або загальним незадовільним станом. Необхідно ретельне спостереження та безперервний контроль ЕКГ у пацієнтів, які отримують антиаритмічні препарати III класу (наприклад, аміодарон), оскільки можлива сумація їх серцево-судинних ефектів з такими у бупівакаїну. При проведенні епідуральної анестезії можуть виникнути зниження артеріального тиску та брадикардія. Зменшити ймовірність таких ускладнень можна шляхом попереднього введення кристалоїдних та колоїдних розчинів. При зниженні артеріального тиску показано негайне внутрішньовенне введення симпатоміметиків (наприклад, 5-10 мг ефедрину); за необхідності їх запровадження повторюють. За даними постреєстраційного спостереження, у деяких пацієнтів, яким після операції тривало вводили місцеві анестетики в суглобову порожнину, виникав хондроліз. Найчастіше хондроліз плечового суглоба. Причинно-наслідковий зв'язок із введенням бупівакаїну остаточно не підтверджено, можливо, хондроліз обумовлений кількома факторами. У літературі описані суперечливі дані щодо механізму виникнення цього стану. Тривале внутрішньосуглобове введення не є схваленим показанням до застосування препарату. Розчин не містить консервантів, тому його необхідно негайно вводити після відкриття флакона або ампули. Залишки розчину підлягають знищенню. Препарат містить натрій, тому у разі дотримання дієти без солі з обмеженим її споживанням, слід враховувати вміст натрію в препараті. Діти Безпека та ефективність бупівакаїну у дітей молодше 1 року не вивчалися, є лише обмежені дані. Дані щодо проведення внутрішньосуглобової блокади бупівакаїном у дітей 1-12 років відсутні. Дані щодо проведення блокади бупівакаїном великих нервів у дітей 1-12 років відсутні. При епідуральній анестезії препарат слід вводити повільно, керуючись віком та масою тіла, оскільки особливо при епідуральній анестезії на рівні грудей може виникати тяжка гіпотензія та порушення дихання. При інтратекальному введенні Спинальна анестезія може викликати важкі блокади та параліч міжреберних м'язів та діафрагми, особливо у вагітних. Необхідно бути обережними у пацієнтів з АВ-блокадою II та III ступеня, оскільки місцеві анестетики можуть порушувати внутрішньосерцеву прохідність. Необхідно бути обережними при введенні препарату пацієнтам похилого віку та пацієнтам з тяжкими захворюваннями печінки, тяжкою нирковою недостатністю або загальним незадовільним станом. Необхідно ретельне спостереження та безперервний контроль ЕКГ у пацієнтів, які отримують антиаритмічні препарати III класу (наприклад, аміодарон), оскільки можлива сумація їх серцево-судинних ефектів з такими у бупівакаїну. Подібно до інших місцевих анестетиків, бупівакаїн може викликати гострі токсичні реакції з боку центральної нервової та серцево-судинної систем, якщо в ході процедури місцевої анестезії виникає його висока концентрація в крові. Найчастіше це проявляється у разі ненавмисного внутрішньосудинного введення або за хорошого кровопостачання місця введення. На тлі високої концентрації бупівакаїну в плазмі були зафіксовані випадки шлуночкової аритмії, фібриляції шлуночків, раптового серцево-судинного колапсу та смерті. Разом з тим, використовувані при спінальній анестезії дози, як правило, не призводять до досягнення високої системної концентрації. Рідкісною, але серйозною небажаною реакцією на спинальну анестезію є висока або повна спинальна блокада, що призводить до пригнічення серцево-судинної системи та дихання. Пригнічення серцево-судинної системи, обумовленої великою симпатичною блокадою, може призвести до артеріальної гіпотензії та брадикардії або навіть до зупинки серця. Пригнічення дихання може бути зумовлене блокадою іннервації дихальних м'язів, включаючи діафрагму. У літніх пацієнтів та пацієнток на пізніх термінах вагітності підвищений ризик високого або повного спинального блоку, що призводить до пригнічення кровообігу та дихання. У цих пацієнтів слід зменшити дозу. Спинальна анестезія може призвести до зниження артеріального тиску та брадикардії. Цей ризик може бути знижений запровадженням кристалоїдних розчинів. При зниженні артеріального тиску його необхідно негайно усунути, наприклад, шляхом внутрішньовенного введення 5-10 мг ефедрину. Неврологічні ускладнення є рідкісним наслідком спинальної анестезії і можуть призводити до парестезії, анестезії, м'язової слабкості та паралічу. У деяких випадках ці ускладнення мають постійний характер. Необхідно бути обережними у пацієнтів з розсіяним склерозом, геміплегією, параплегією та нервово-м'язовими розладами. До початку лікування слід співвіднести користь та ризики для пацієнта. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Залежно від дози та шляхи введення місцеві анестетики можуть тимчасово впливати на рухову функцію та координацію рухів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі для прийому внутрішньо - 1 мл. Діюча речовина: Колекальциферол 15000 МО (0,375 мг); Допоміжні речовини: Пропіленгліколь - 100 мг; Макроголу глицерилгидроксистеарат – 50 мг; Метилпарагідроксибензоат – 1,0 мг; Натрію сахаринат – 0,7 мг; Ароматизатор анісовий – 0,7 мг; Натрію гідрофосфату дигідрат – 3,0 мг; Лимонна кислота безводна – 0,6 мг; Вода для ін'єкцій – до 1,0 мл. Краплі для вживання, 15000 МО/мл. По 10, 15, 20, 25 або 30 мл у флакони з забарвленого скла з пробкою-крапельницею і кришкою нагвинчується з механізмом захисту від дітей або без механізму захисту від дітей. По 1 флакону разом із інструкцією із застосування у пачці з картону.Опис лікарської формиПрозора або злегка опалесцентна безбарвна або слабо забарвлена ​​рідина характерним запахом.Фармакотерапевтична групаВітамін D та його аналоги.ФармакокінетикаВсмоктування. Водний розчин колекальциферолу всмоктується краще, ніж масляний розчин (це має значення при застосуванні у недоношених дітей, так як у даної категорії пацієнтів спостерігається недостатність продукції та надходження жовчі до кишечника, що порушує всмоктування вітамінів у вигляді масляних розчинів). Після перорального прийому колекальциферол швидко абсорбується з дистального відділу тонкого кишечника, надходить у лімфатичну систему, потрапляє до печінки та до загального кровообігу. Розподіл. У крові зв'язується з α2-глобулінами та частково з альбумінами. Колекальциферол накопичується в печінці, кістках, скелетних м'язах, нирках, надниркових залозах, міокарді, жировій тканині. Максимальна концентрація у тканинах досягається через 4-5 годин, після цього дещо знижується, зберігаючись тривалий час на постійному рівні. Кумулює. Проникає через плацентарний бар'єр та у грудне молоко. Метаболізм. Біотрансформація відбувається в печінці та нирках: в печінці колекальциферол перетворюється на неактивний метаболіт кальцифедіол Піддається кишково-печінковій рециркуляції. Виведення. Виводиться препарат в основному з жовчю та незначна кількість – нирками.ФармакодинамікаВітамін D3 є природною формою вітаміну D, що утворюється у людини у шкірі під дією сонячних променів. Порівняно з вітаміном D2 характеризується на 25% вищою активністю. Вітамін D3 є активним антирахітичним фактором. Найважливішою функцією вітаміну D3 є регулювання метаболізму кальцію та фосфатів, що сприяє правильній мінералізації та зростанню скелета. Колекальциферол грає істотну роль в абсорбції кальцію та фосфатів у кишечнику, у транспорті мінеральних солей та у процесі кальцифікації кісток, регулює також виведення кальцію та фосфатів нирками. Концентрація іонів кальцію в крові зумовлює підтримку тонусу м'язів скелетної мускулатури, функцію міокарда, сприяє проведенню нервового збудження, регулює процес згортання крові. Нестача вітаміну D в їжі, порушення його всмоктування, дефіцит кальцію, а також недостатнє перебування на сонці в період швидкого зростання дитини призводить до рахіту, у дорослих – до остеомаляції, у вагітних можуть виникнути симптоми тетанії, порушення процесів звапніння кісток новонароджених. Підвищена потреба у вітаміні D виникає у жінок у період менопаузи, оскільки вони часто розвивається остеопороз у зв'язку з гормональними порушеннями. Вітамін D має низку так званих позаскелетних ефектів. Вітамін D бере участь у функціонуванні імунної системи шляхом модуляції рівнів цитокінів та регулює поділ лімфоцитів Т-хелперів та диференціювання В-лімфоцитів. У низці досліджень відзначено зниження захворюваності на інфекції дихальних шляхів на фоні прийому вітаміну D. Показано, що вітамін D є важливою ланкою гомеостазу імунної системи: запобігає аутоімунним захворюванням (цукровий діабет 1 типу, розсіяний склероз, ревматоїдний артрит, запальні хвороби кишечника та ін.). Вітамін D має антипроліферативні та продиференційні ефекти, які зумовлюють онкопротективну дію вітаміну D. Відзначено, що частота деяких пухлин (рак молочної залози, рак товстого кишечника) підвищується на тлі низького рівня вітаміну D у крові. Вітамін D бере участь у регуляції вуглеводного та жирового метаболізму шляхом впливу на синтез IRS1 (субстрат рецептора інсуліну 1; бере участь у внутрішньоклітинних шляхах проведення сигналу рецептора інсуліну), IGF (інсулінподібний фактор росту; регулює баланс жирової та м'язової тканини), PPAR-δ проліфераторів пероксисом, тип δ; сприяє переробці надлишкового холестерину). За даними епідеміологічних досліджень, дефіцит вітаміну D асоційований з ризиком метаболічних порушень (метаболічний синдром і цукровий діабет 2 типу). Рецептори та метаболізуючі ферменти вітаміну D експресуються в артеріальних судинах, серці та практично всіх клітинах та тканинах, що мають відношення до патогенезу серцево-судинних захворювань. На тваринних моделях показані антиатеросклеротичну дію, супресія реніну та попередження пошкодження міокарда та ін. Низькі рівні вітаміну D у людини пов'язані з несприятливими факторами ризику серцево-судинної патології, такими як цукровий діабет, дисліпідемія, артеріальна гіпертензія, та асоціація , у тому числі інсульти. У дослідженнях на експериментальних моделях хвороби Альцгеймера показано, що вітамін D3 знижував накопичення амілоїду у мозку та покращував когнітивну функцію. У неітервенційних дослідженнях у людини показано, що частота розвитку деменції та хвороби Альцгеймера збільшується на тлі низького рівня вітаміну D та низького дієтарного споживання вітаміну D. Відзначалося погіршення когнітивної функції та захворюваності на хворобу Альцгеймера при низьких рівнях вітаміну D.Показання до застосуванняПрофілактика дефіциту вітаміну D та захворювань, пов'язаних з його недостатністю (рахіту, остеомаляції). Лікування рахіту. Комплексна терапія остеопорозу різного генезу.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до колекальциферолу та/або до будь-якої з допоміжних речовин у складі препарату. Гіпервітаміноз вітаміну D. Підвищена концентрація кальцію в крові (гіперкальціємія), підвищене виділення кальцію з сечею (гіперкальціурія), сечокам'яна хвороба (утворення кальцієвого оксалатного каміння), ниркова остеодистрофія з гіперфосфатемією, псевдогіпопаратиреоз. Саркоїдоз. Гострі та хронічні захворювання печінки та нирок, ниркова недостатність. Активна форма туберкульозу легень. Дитячий вік 4 тижнів. З обережністю: У пацієнтів, які перебувають у стані іммобілізації. У пацієнтів, які приймають тіазидні діуретики, а також у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, які приймають серцеві глікозиди. У період вагітності та грудного вигодовування. У грудних дітей при схильності до раннього заростання тім'ячків (коли від народження встановлені малі розміри переднього темечка). При прийомі додаткових кількостей вітаміну D та кальцію (наприклад, у складі інших препаратів), при порушенні екскреції кальцію та фосфатів із сечею, при лікуванні похідними бензотіадіазину та у іммобілізованих пацієнтів (ризик розвитку гіперкальціємії та гіперкальціурії). У пацієнтів з такими супутніми захворюваннями: атеросклероз, серцева недостатність, органічні ураження серця, гранулематози, гіперфосфатемія, фосфатний нефроуролітіаз, захворювання шлунково-кишкового тракту, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, гіпотиреоз. За наявності одного або декількох перелічених захворювань і станів перед прийомом препарату необхідно проконсультуватися з лікарем.Вагітність та лактаціяУ період вагітності не слід застосовувати препарат у дозах, що перевищують рекомендовані для профілактики дефіциту вітаміну D, через можливість прояву тератогенної дії у разі передозування. З обережністю слід призначати вітамін D3 жінкам у період грудного вигодовування, оскільки препарат, який приймається у високих дозах матір'ю, може спричинити симптоми передозування у дитини. У разі застосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовування необхідно враховувати надходження вітаміну D з інших джерел, добова доза вітаміну D не повинна перевищувати 600 МО.Побічна діяЧастота небажаних реакцій не визначено. Порушення з боку обміну речовин та харчування: гіперкальціємія та гіперкальціурія, зниження апетиту. Порушення з боку нервової системи: біль голови. Порушення серця: аритмії. Порушення судини: підвищення артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: загострення туберкульозного процесу у легенях. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: запор, метеоризм, нудота, біль у животі чи діарея. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: реакції гіперчутливості, такі як свербіж, шкірний висип та кропив'янка. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: артралгія, міалгія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: порушення функції нирок, поліурія. У разі виникнення небажаних реакцій слід звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПротиепілептичні засоби (особливо фенітоїн та фенобарбітал, примідон), рифампіцин, колестірамін знижують реабсорбцію вітаміну D3. Застосування одночасно з тіазидними діуретиками підвищує ризик розвитку гіперкальціємії. У таких випадках необхідно проводити постійний моніторинг концентрації кальцію у крові. При гіпервітамінозі вітаміну D3 можливе посилення дії серцевих глікозидів та підвищення ризику виникнення аритмії, зумовлені розвитком гіперкальціємії (доцільним є контроль концентрації кальцію в крові, електрокардіограми, а також корекція дози серцевого глікозиду). Супутня терапія глюкокортикостероїдами може знижувати ефективність вітаміну D3. Тривале застосування антацидних засобів, що містять алюміній та магній, у комбінації з вітаміном D3 може сприяти підвищенню концентрації алюмінію та магнію в крові та, як наслідок, токсичному впливу алюмінію на кісткову тканину та гіпермагніємії у пацієнтів з нирковою недостатністю. Колестирамін, колестипол та мінеральні олії знижують абсорбцію у шлунково-кишковому тракті жиророзчинних вітамінів та вимагають підвищення їх дози. Супутнє застосування бензодіазепінів збільшує ризик розвитку гіперкальціємії. Препарати, що містять високі концентрації кальцію та фосфору, збільшують ризик розвитку гіперфосфатемії. При одночасному застосуванні з фторидом натрію інтервал між прийомом повинен становити не менше 2 годин; з пероральними формами тетрациклінів – не менше 3 годин. Одночасне застосування з іншими аналогами вітаміну D підвищує ризик розвитку гіпервітамінозу вітаміну D. Кетоконазол може пригнічувати як біосинтез, так і катаболізм 1,25(ОН)2-колекальциферолу. Вітамін D є антагоністом препаратів, які застосовуються при гіперкальціємії: кальцитонін, етидронат, памідронат, плікаміцин, галію нітрат. Ізоніазид та рифампіцин здатні знижувати ефект препарату через збільшення швидкості біотрансформації. Вітамін D3 не взаємодіє із їжею.Спосіб застосування та дозиПерорально. Препарат приймати у ложечці рідини. 1 крапля містить близько 500 МО вітаміну D3. Профілактика рахіту: Доношені новонароджені з 4-х тижнів життя – 1 крапля (500 ME) на добу; Недоношені діти з 4-х тижнів життя – 2 краплі (1000 ME) на добу протягом першого року життя, потім по 1 краплі (500 ME) на добу. Препарат застосовувати протягом перших двох років життя дитини в періоди зниженої інсоляції (особливо в зимовий період). Лікування рахіту: За відсутності видимих ​​деформацій кісткової системи (легкий рівень рахіту) - по 2-3 краплі (1000-1500 ME) на добу, лікування продовжувати протягом 30 днів. За наявності деформацій кісткової системи, характерних для рахіту середнього та тяжкого ступеня – по 4-8 крапель (2000-4000 ME) на добу, лікування продовжувати протягом 30-45 днів, доза препарату та тривалість терапії залежать від вираженості змін та визначаються лікарем. Профілактика дефіциту вітаміну D та захворювань, пов'язаних з його недостатністю (остеомаляції): По 1 краплі (500 ME) на добу протягом усього періоду, що супроводжується дефіцитом надходження вітаміну D. Мінімальна тривалість курсу профілактики – 1 місяць. При комплексному лікуванні остеопорозу: По 1-2 краплі (500-1000 МО) на добу протягом 3 місяців. Повторне проведення курсів терапії можливе за рекомендацією лікаря залежно від результатів оцінки маркерів кісткового обміну та обміну кальцію.ПередозуванняСимптоми гострого передозування вітаміну D3: ранні прояви (обумовлені гіперкальціємією) – запор або діарея, сухість слизової оболонки порожнини рота, головний біль, спрага, поллакіурія, ніктурія, поліурія, анорексія, металевий присмак у роті, нудота, блювота, загальна слабкість та втома, гіперкальція; пізні прояви - біль у кістках, помутніння сечі (поява в сечі гіалінових циліндрів, протеїнурії, лейкоцитурії), підвищення артеріального тиску, свербіж шкіри, фоточутливість очей, гіперемія кон'юнктиви, аритмія, сонливість, міалгія, нудота, блювота, блювота, панкреати рідко - психоз (зміни психіки) та зміна настрою. Симптоми хронічного передозування вітаміну D3 (при прийомі протягом декількох тижнів або місяців для дорослих у дозах 20000-60000 МО/добу, дітей - 2000-4000 МО/добу): кальциноз м'яких тканин, нирок, легенів, кровоносних судин, артеріальна та хронічна серцева недостатність (ці ефекти найчастіше виникають при приєднанні до гіперкальціємії гіперфосфатемії), порушення росту у дітей (тривалий прийом у дозі 1800 МО/добу). Лікування: при появі вищеописаних симптомів слід перервати застосування препарату та звернутися до лікаря. Показана дієта з низьким вмістом кальцію (протягом кількох тижнів), споживання великих кількостей рідини, форсований діурез із застосуванням фуросеміду, електролітів, а також призначення глюкокортикостероїдів, кальцитоніну. При належному функціонуванні нирок концентрація кальцію в плазмі може бути значно знижена шляхом інфузії ізотонічного розчину хлориду натрію (3-6 літрів протягом 24 годин) з додаванням фуросеміду і, в деяких випадках, також натрію едетату в дозі 15 мг/кг/год, при одночасному постійному моніторингу концентрації кальцію в плазмі крові та даних електрокардіограми. При олігоанурії, навпаки, необхідно проведення гемодіалізу (діалізат без кальцію). Специфічний антидот невідомий. Для попередження передозування часом рекомендується контроль концентрації кальцію у крові.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУникати передозування. При прийомі препарату має враховуватись кількість вітаміну D та кальцію, що надходять з їжею та у складі інших лікарських препаратів. Занадто високі дози вітаміну D3, що застосовуються тривало, або ударні дози, можуть бути причиною хронічного гіпервітамінозу D3. Не слід застосовувати одночасно з вітаміном D3 високі дози кальцію. Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушеною екскрецією кальцію та фосфатів із сечею, при лікуванні похідними бензотіадіазину та у іммобілізованих пацієнтів (ризик розвитку гіперкальціємії та гіперкальціурії). У таких пацієнтів слід контролювати концентрацію кальцію в плазмі та сечі. Не слід приймати вітамін D3 при псевдогіпопаратиреозі, тому що при цьому захворюванні потреба у вітаміні D може бути знижена, що може призвести до ризику тривалого передозування. До основних клінічних проявів рахіту легкого ступеня відносяться нервова збудливість, занепокоєння, здригання при різкому звуку, спалаху світла, порушення ритму сну, поверхневий "тривожний" сон, пітливість, свербіж шкіри, облисіння потилиці, податливість країв великого тім'ячка. Наявність видимих ​​деформацій кісткової тканини характерна для середнього та тяжкого ступеня рахіту, які, як правило, вимагають госпіталізації та проведення комплексної терапії, що призначається лікарем за результатами обстеження. Повторне проведення курсів терапії остеопорозу можливе за рекомендацією лікаря залежно від результатів оцінки маркерів кісткового обміну та обміну кальцію. Якщо лікар призначив більш тривале лікування, ніж рекомендовано в інструкції, слід регулярно (через кожні три місяці терапії) визначати концентрацію кальцію в сироватці крові та сечі, а також проводити оцінку функції нирок шляхом вимірювання концентрації креатиніну в сироватці крові. При необхідності доза може бути скоригована лікарем відповідно до концентрації кальцію у сироватці крові. У разі гіперкальціємії або наявності ознак порушення функції нирок дозу препарату слід зменшити або призупинити лікування. Якщо концентрація кальцію в сечі перевищує 7,5 ммоль/24 години (300 мг/24 години), рекомендується знизити дозу препарату або призупинити лікування. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дані про можливий вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами відсутні.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі для вживання, 15000 МО/мл. По 10, 15, 20, 25 або 30 мл у флакони з забарвленого скла з пробкою-крапельницею і кришкою нагвинчується з механізмом захисту від дітей або без механізму захисту від дітей. По 1 флакону разом із інструкцією із застосування у пачці з картону. 1 мл препарату містить: Діюча речовина: Колекальциферол 15000 МО (0,375 мг). Допоміжні речовини: Пропіленгліколь 100 мг; Макроголу глицерилгидроксистеарат 50 мг; Метилпарагідроксибензоат 1,0 мг; Натрію сахаринат 0,7 мг; Ароматизатор анісовий 0,7 мг; Натрію гідрофосфату дигідрат 3,0 мг; Лимонна кислота безводна 0,6 мг; Вода для ін'єкцій до 1,0 мл.Опис лікарської формиКраплі для вживання.ХарактеристикаПрозора або злегка опалесцентна безбарвна або слабо забарвлена ​​рідина з характерним запахом.ФармакокінетикаВсмоктування. Водний розчин колекальциферолу всмоктується краще, ніж масляний розчин (це має значення при застосуванні у недоношених дітей, так як у даної категорії пацієнтів спостерігається недостатність продукції та надходження жовчі до кишечника, що порушує всмоктування вітамінів у вигляді масляних розчинів). Після перорального прийому колекальциферол швидко абсорбується з дистального відділу тонкого кишечника, надходить у лімфатичну систему, потрапляє до печінки та до загального кровообігу. Розподіл. У крові зв'язується з α2-глобулінами та частково з альбумінами. Колекальциферол накопичується в печінці, кістках, скелетних м'язах, нирках, надниркових залозах, міокарді, жировій тканині. Максимальна концентрація у тканинах досягається через 4-5 годин, після цього дещо знижується, зберігаючись тривалий час на постійному рівні. Кумулює. Проникає через плацентарний бар'єр та у грудне молоко. Метаболізм. Біотрансформація відбувається в печінці та нирках: у печінці колекальциферол перетворюється на неактивний метаболіт кальцифедіол Піддається кишково-печінковій рециркуляції. Виведення. Виводиться препарат переважно з жовчю та незначна кількість нирками.ФармакодинамікаВітамін D3 є природною формою вітаміну D, що утворюється у людини у шкірі під дією сонячних променів. Порівняно з вітаміном D2 характеризується на 25% вищою активністю. Вітамін D3 є активним антирахітичним фактором. Найважливішою функцією вітаміну D3 є регулювання метаболізму кальцію та фосфатів, що сприяє правильній мінералізації та зростанню скелета. Колекальциферол грає істотну роль в абсорбції кальцію та фосфатів у кишечнику, у транспорті мінеральних солей та у процесі кальцифікації кісток, регулює також виведення кальцію та фосфатів нирками. Концентрація іонів кальцію в крові зумовлює підтримку тонусу м'язів скелетної мускулатури, функцію міокарда, сприяє проведенню нервового збудження, регулює процес згортання крові. Нестача вітаміну D у їжі, порушення його всмоктування, дефіцит кальцію, а також недостатнє перебування на сонці в період швидкого зростання дитини призводить до рахіту, у дорослих – костеомаляції, у вагітних можуть виникнути симптоми тетанії, порушення процесів звапніння кісток новонароджених. Підвищена потреба у вітаміні D виникає у жінок у період менопаузи, оскільки вони часто розвивається остеопороз у зв'язку з гормональними порушеннями. Вітамін D має низку так званих позаскелетних ефектів. Вітамін D бере участь у функціонуванні імунної системи шляхом модуляції рівнів цитокінів та регулює поділ лімфоцитів Т-хелперів та диференціювання В-лімфоцитів. У низці досліджень відзначено зниження захворюваності на інфекції дихальних шляхів на фоні прийому вітаміну D. Показано, що вітамін D є важливою ланкою гомеостазу імунної системи: запобігає аутоімунним захворюванням (цукровий діабет 1 типу, розсіяний склероз, ревматоїдний артрит, запальні хвороби кишечника та ін.). Вітамін D має антипроліферативні та продиференційні ефекти, які зумовлюють онкопротективну дію вітаміну D. Відзначено, що частота деяких пухлин (рак молочної залози, рак товстого кишечника) підвищується на тлі низького рівня вітаміну D у крові. Вітамін D бере участь у регуляції вуглеводного та жирового метаболізму шляхом впливу на синтез IRS1 (субстрат рецептора інсуліну 1; бере участь у внутрішньоклітинних шляхах проведення сигналу рецептора інсуліну), IGF (інсулінподібний фактор росту; регулює баланс жирової та м'язової тканини), PPAR-δ проліфераторів пероксисом, тип δ; сприяє переробці надлишкового холестерину). За даними епідеміологічних досліджень, дефіцит вітаміну D асоційований з ризиком метаболічних порушень (метаболічний синдром і цукровий діабет 2 типу). Рецептори та метаболізуючі ферменти вітаміну D експресуються в артеріальних судинах, серці та практично всіх клітинах та тканинах, що мають відношення до патогенезу серцево-судинних захворювань. На тваринних моделях показані антиатеросклеротичну дію, супресія реніну та попередження пошкодження міокарда та ін. Низькі рівні вітаміну D у людини пов'язані з несприятливими факторами ризику серцево-судинної патології, такими як цукровий діабет, дисліпідемія, артеріальна гіпертензія, та асоціація , у тому числі інсульти. У дослідженнях на експериментальних моделях хвороби Альцгеймера показано, що вітамін D3 знижував накопичення амілоїду у мозку та покращував когнітивну функцію. У неітервенційних дослідженнях у людини показано,що частота розвитку деменції та хвороби Альцгеймера збільшується на тлі низького рівня вітаміну D та низького дієтарного споживання вітаміну D. Відзначалося погіршення когнітивної функції та захворюваності на хворобу Альцгеймера при низьких рівнях вітаміну D.Показання до застосуванняПрофілактика дефіциту вітаміну D та захворювань, пов'язаних з його недостатністю (рахіту, остеомаляції). Лікування рахіту. Комплексна терапія остеопорозу різного генезу.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до колекальциферолу та/або до будь-якої з допоміжних речовин у складі препарату. Гіпервітаміноз вітаміну D. Підвищена концентрація кальцію в крові (гіперкальціємія), підвищене виділення кальцію із сечею (гіперкальціурія), сечокам'яна хвороба (утворення кальцієвого оксалатного каміння), ниркова остеодистрофія з гіперфосфатемією, псевдогіпопаратиреоз. Саркоїдоз. Гострі та хронічні захворювання печінки та нирок, ниркова недостатність. Активна форма туберкульозу легень. Дитячий вік 4 тижнів.Вагітність та лактаціяУ період вагітності не слід застосовувати препарат у дозах, що перевищують рекомендовані для профілактики дефіциту вітаміну D (див. розділ «Спосіб застосування та дози») через можливість прояву тератогенної дії у разі передозування. З обережністю слід призначати вітамін D3 жінкам у період грудного вигодовування, оскільки препарат, який приймається у високих дозах матір'ю, може спричинити симптоми передозування у дитини. У разі застосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовування необхідно враховувати надходження вітаміну D з інших джерел, добова доза вітаміну D не повинна перевищувати 600 МО.Побічна діяЧастота небажаних реакцій не визначено. Порушення з боку обміну речовин та харчування: гіперкальціємія та гіперкальціурія, зниження апетиту. Порушення з боку нервової системи: біль голови. Порушення серця: аритмії. Порушення судини: підвищення артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: загострення туберкульозного процесу у легенях. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: запор, метеоризм, нудота, біль у животі чи діарея. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: реакції гіперчутливості, такі як свербіж, шкірний висип та кропив'янка. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: артралгія, міалгія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: порушення функції нирок, поліурія. У разі виникнення небажаних реакцій слід звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПротиепілептичні засоби (особливо фенітоїн та фенобарбітал, примідон), рифампіцин, колестірамін знижують реабсорбцію вітаміну D3. Застосування одночасно з тіазидними діуретиками підвищує ризик розвитку гіперкальціємії. У таких випадках необхідно проводити постійний моніторинг концентрації кальцію у крові. При гіпервітамінозі вітаміну D3 можливе посилення дії серцевих глікозидів та підвищення ризику виникнення аритмії, зумовлені розвитком гіперкальціємії (доцільним є контроль концентрації кальцію в крові, електрокардіограми, а також корекція дози серцевого глікозиду). Супутня терапія глюкокортикостероїдами може знижувати ефективність вітаміну D3. Тривале застосування антацидних засобів, що містять алюміній та магній, у комбінації з вітаміном D3 може сприяти підвищенню концентрації алюмінію та магнію в крові та, як наслідок, токсичному впливу алюмінію на кісткову тканину та гіпермагніємії у пацієнтів з нирковою недостатністю. Колестирамін, колестипол та мінеральні олії знижують абсорбцію у шлунково-кишковому тракті жиророзчинних вітамінів та вимагають підвищення їх дози. Супутнє застосування бензодіазепінів збільшує ризик розвитку гіперкальціємії. Препарати, що містять високі концентрації кальцію та фосфору, збільшують ризик розвитку гіперфосфатемії. При одночасному застосуванні з фторидом натрію інтервал між прийомом повинен становити не менше 2 годин; з пероральними формами тетрациклінів – не менше 3 годин. Одночасне застосування з іншими аналогами вітаміну D підвищує ризик розвитку гіпервітамінозу вітаміну D. Кетоконазол може пригнічувати як біосинтез, так і катаболізм 1,25(OH)2-колекальциферолу. Вітамін D є антагоністом препаратів, які застосовуються при гіперкальціємії: кальцитонін, етидронат, памідронат, плікаміцин, галію нітрат. Ізоніазид та рифампіцин здатні знижувати ефект препарату через збільшення швидкості біотрансформації. Вітамін D3 не взаємодіє із їжею.Спосіб застосування та дозиПерорально. Препарат приймати у ложечці рідини. 1 крапля містить близько 500 МО вітаміну D3. Профілактика рахіту: Доношені новонароджені з 4-х тижнів життя – 1 крапля (500 МО) на добу; Недоношені діти з 4-х тижнів життя – 2 краплі (1000 МО) на добу; протягом першого року життя, потім по 1 краплі (500 МО) на добу. Препарат застосовувати протягом перших двох років життя дитини в періоди зниженої інсоляції (особливо в зимовий період). Лікування рахіту: За відсутності видимих ​​деформацій кісткової системи (легкий рівень рахіту) – по 2-3 краплі (1000-1500 МО) на добу, лікування продовжувати протягом 30 днів. За наявності деформацій кісткової системи, характерних для рахіту середнього та тяжкого ступеня – по 4-8 крапель (2000-4000 МО) на добу, лікування продовжувати протягом 30-45 днів, доза препарату та тривалість терапії залежать від вираженості змін та визначаються лікарем. див. розділ "Особливі вказівки"). Профілактика дефіциту вітаміну D та захворювань, пов'язаних з його недостатністю (остеомаляції): По 1 краплі (500 МО) на добу протягом усього періоду, що супроводжується дефіцитом надходження вітаміну D. Мінімальна тривалість курсу профілактики – 1 місяць. При комплексному лікуванні остеопорозу: 1-2 краплі (500-1000 МО) на добу протягом 3 місяців. Повторне проведення курсів терапії можливе за рекомендацією лікаря залежно від результатів оцінки маркерів кісткового обміну та обміну кальцію (див. розділ «Особливі вказівки»).ПередозуванняСимптоми гострого передозування вітаміну D3: ранні прояви (обумовлені гіперкальціємією) – запор або діарея, сухість слизової оболонки порожнини рота, головний біль, спрага, поллакіурія, ніктурія, поліурія, анорексія, металевий присмак у роті, нудота, рво гіперкальціємія, гіперкальціурія, дегідратація; пізні прояви - біль у кістках, помутніння сечі (поява в сечі гіалінових циліндрів, протеїнурії, лейкоцитурії), підвищення артеріального тиску, свербіж шкіри, фоточутливість очей, гіперемія кон'юнктиви, аритмія, сонливість, міалгія, нудота, блювота, схуднення, рідко - психоз (зміни психіки) та зміна настрою. Симптоми хронічного передозування вітаміну D3 (при прийомі протягом декількох тижнів або місяців для дорослих у дозах 20000-60000 МО/добу, дітей – 2000-4000 МО/добу): кальциноз м'яких тканин, нирок, легень, кровоносних судин, артеріальна та хронічна серцева недостатність (ці ефекти найчастіше виникають при приєднанні до гіперкальціємії гіперфосфатемії), порушення росту у дітей (тривалий прийом у дозі 1800 МО/добу). Лікування: при появі вищеописаних симптомів слід перервати застосування препарату та звернутися до лікаря. Показана дієта з низьким вмістом кальцію (протягом кількох тижнів), споживання великих кількостей рідини, форсований діурез із застосуванням фуросеміду, електролітів, а також призначення глюкокортикостероїдів, кальцитоніну. При належному функціонуванні нирок концентрація кальцію в плазмі може бути значно знижена шляхом інфузії ізотонічного розчину хлориду натрію (3-6 літрів протягом 24 годин) з додаванням фуросеміду і, в деяких випадках, також натрію едетату в дозі 15 мг/кг/ год, при одночасному постійному моніторингу концентрації кальцію в плазмі крові та даних електрокардіограми. При олігоанурії, навпаки, необхідно проведення гемодіалізу (діалізат без кальцію). Специфічний антидот невідомий. Для попередження передозування часом рекомендується контроль концентрації кальцію у крові.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю у пацієнтів, які перебувають у стані іммобілізації. У пацієнтів, які приймають тіазидні діуретики, а також у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, які приймають серцеві глікозиди (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»). У період вагітності та грудного вигодовування (див. розділ «Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування»). У грудних дітей при схильності до раннього заростання тім'ячків (коли від народження встановлені малі розміри переднього темечка). При прийомі додаткових кількостей вітаміну D та кальцію (наприклад, у складі інших препаратів), при порушенні екскреції кальцію та фосфатів із сечею, при лікуванні похідними бензотіадіазину та у іммобілізованих пацієнтів (ризик розвитку гіперкальціємії та гіперкальціурії) (див. розділ «Особливі вказівки») . У пацієнтів з наступними супутніми захворюваннями: атеросклероз, серцева недостатність, органічні ураження серця, гранулематози, гіперфосфатемія, фосфатний нефроуролітіаз, захворювання шлунково-кишкового тракту, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, гіпотиреоз. За наявності одного або декількох перелічених захворювань і станів перед прийомом препарату необхідно проконсультуватися з лікарем.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Діюча речовина: Колекальциферол 15000 МО (0,375 мг); Допоміжні речовини: Пропіленгліколь 100 мг; Макроголу глицерилгидроксистеарат 50 мг; Метилпарагідроксибензоат 1,0 мг; Натрію цукринат 0,7 мг; Ароматизатор анісовий 0,7 мг; Натрію гідрофосфату дигідрат 3,0 мг; Лимонна безводна кислота 0,6 мг; Вода для ін'єкцій до 1 мл. Краплі для вживання, 15000 МО/мл. По 10, 15, 20, 25 або 30 мл у флакони з забарвленого скла з пробкою-крапельницею і кришкою нагвинчується з механізмом захисту від дітей або без механізму захисту від дітей. По 1 флакону разом із інструкцією із застосування у пачці з картону.Опис лікарської формиПрозора або злегка опалесцентна безбарвна або слабо забарвлена ​​рідина характерним запахом.Фармакотерапевтична групаВітамін D та його аналоги.ФармакокінетикаВсмоктування. Водний розчин колекальциферолу всмоктується краще, ніж масляний розчин (це має значення при застосуванні у недоношених дітей, так як у даної категорії пацієнтів спостерігається недостатність продукції та надходження жовчі до кишечника, що порушує всмоктування вітамінів у вигляді масляних розчинів). Після перорального прийому колекальциферол швидко абсорбується з дистального відділу тонкого кишечника, надходить у лімфатичну систему, потрапляє до печінки та до загального кровообігу. Розподіл. У крові зв'язується з а2-глобулінами та частково з альбумінами. Колекальциферол накопичується в печінці, кістках, скелетних м'язах, нирках, надниркових залозах, міокарді, жировій тканині. Максимальна концентрація у тканинах досягається через 4-5 годин, після цього дещо знижується, зберігаючись тривалий час на постійному рівні. Кумулює. Проникає через плацентарний бар'єр та у грудне молоко. Метаболізм. Біотрансформація відбувається в печінці та нирках: в печінці колекальциферол перетворюється на неактивний метаболіт кальцифедіол Піддається кишково-печінковій рециркуляції. Виведення. Виводиться препарат в основному з жовчю та незначна кількість – нирками.ФармакодинамікаВітамін D3 є природною формою вітаміну D, що утворюється у людини у шкірі під дією сонячних променів. Порівняно з вітаміном D2 характеризується на 25% вищою активністю. Вітамін D3 є активним антирахітичним фактором. Найважливішою функцією вітаміну D3 є регулювання метаболізму кальцію та фосфатів, що сприяє правильній мінералізації та зростанню скелета. Колекальциферол грає істотну роль в абсорбції кальцію та фосфатів у кишечнику, у транспорті мінеральних солей та у процесі кальцифікації кісток, регулює також виведення кальцію та фосфатів нирками. Концентрація іонів кальцію в крові зумовлює підтримку тонусу м'язів скелетної мускулатури, функцію міокарда, сприяє проведенню нервового збудження, регулює процес згортання крові. Нестача вітаміну D в їжі, порушення його всмоктування, дефіцит кальцію, а також недостатнє перебування на сонці в період швидкого зростання дитини призводить до рахіту, у дорослих – до остеомаляції, у вагітних можуть виникнути симптоми тетанії, порушення процесів звапніння кісток новонароджених. Підвищена потреба у вітаміні D виникає у жінок у період менопаузи, оскільки вони часто розвивається остеопороз у зв'язку з гормональними порушеннями. Вітамін D має низку так званих позаскелетних ефектів. Вітамін D бере участь у функціонуванні імунної системи шляхом модуляції рівнів цитокінів та регулює поділ лімфоцитів Т-хелперів та диференціювання В-лімфоцитів. У низці досліджень відзначено зниження захворюваності на інфекції дихальних шляхів на фоні прийому вітаміну D. Показано, що вітамін D є важливою ланкою гомеостазу імунної системи: запобігає аутоімунним захворюванням (цукровий діабет 1 типу, розсіяний склероз, ревматоїдний артрит, запальні хвороби кишечника та ін.). Вітамін D має антипроліферативні та продиференційні ефекти, які зумовлюють онкопротективну дію вітаміну D. Відзначено, що частота деяких пухлин (рак молочної залози, рак товстого кишечника) підвищується на тлі низького рівня вітаміну D у крові. Вітамін D бере участь у регуляції вуглеводного та жирового метаболізму шляхом впливу на синтез IRS1 (субстрат рецептора інсуліну 1; бере участь у внутрішньоклітинних шляхах проведення сигналу рецептора інсуліну), IGF (інсулінподібний фактор росту; регулює баланс жирової та м'язової тканини), PPAR-5 проліфераторів пероксисом, тип 5; сприяє переробці надлишкового холестерину). За даними епідеміологічних досліджень, дефіцит вітаміну D асоційований з ризиком метаболічних порушень (метаболічний синдром і цукровий діабет 2 типу). Рецептори та метаболізуючі ферменти вітаміну D експресуються в артеріальних судинах, серці та практично всіх клітинах та тканинах, що мають відношення до патогенезу серцево-судинних захворювань. На тваринних моделях показані антиатеросклеротичну дію,супресія реніну та попередження пошкодження міокарда та ін. Низькі рівні вітаміну D у людини пов'язані з несприятливими факторами ризику серцево-судинної патології, такими як цукровий діабет, дисліпідемія, артеріальна гіпертензія, та асоційовані з ризиком серцево-судинних катастроф, у тому числі. У дослідженнях на експериментальних моделях хвороби Альцгеймера показано, що вітамін D3 знижував накопичення амілоїду у мозку та покращував когнітивну функцію. У неітервенційних дослідженнях у людини показано, що частота розвитку деменції та хвороби Альцгеймера збільшується на тлі низького рівня вітаміну D та низького дієтарного споживання вітаміну D. Відзначалося погіршення когнітивної функції та захворюваності на хворобу Альцгеймера при низьких рівнях вітаміну D.Показання до застосуванняПрофілактика дефіциту вітаміну D та захворювань, пов'язаних з його недостатністю (рахіту, остеомаляції). Лікування рахіту. Комплексна терапія остеопорозу різного генезу.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до колекальциферолу та/або до будь-якої з допоміжних речовин у складі препарату. Гіпервітаміноз вітаміну D. Підвищена концентрація кальцію в крові (гіперкальціємія), підвищене виділення кальцію з сечею (гіперкальціурія), сечокам'яна хвороба (утворення кальцієвого оксалатного каміння), ниркова остеодистрофія з гіперфосфатемією, псевдогіпопаратиреоз. Саркоїдоз. Гострі та хронічні захворювання печінки та нирок, ниркова недостатність. Активна форма туберкульозу легень. Дитячий вік 4 тижнів. З обережністю: У пацієнтів, які перебувають у стані іммобілізації. У пацієнтів, які приймають тіазидні діуретики, а також у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, які приймають серцеві глікозиди. У період вагітності та грудного вигодовування. У грудних дітей при схильності до раннього заростання тім'ячків (коли від народження встановлені малі розміри переднього темечка). При прийомі додаткових кількостей вітаміну D та кальцію (наприклад, у складі інших препаратів), при порушенні екскреції кальцію та фосфатів із сечею, при лікуванні похідними бензотіадіазину та у іммобілізованих пацієнтів (ризик розвитку гіперкальціємії та гіперкальціурії). У пацієнтів з такими супутніми захворюваннями: атеросклероз, серцева недостатність, органічні ураження серця, гранулематози, гіперфосфатемія, фосфатний нефроуролітіаз, захворювання шлунково-кишкового тракту, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, гіпотиреоз. За наявності одного або декількох перелічених захворювань і станів перед прийомом препарату необхідно проконсультуватися з лікарем.Вагітність та лактаціяУ період вагітності не слід застосовувати препарат у дозах, що перевищують рекомендовані для профілактики дефіциту вітаміну D, через можливість прояву тератогенної дії у разі передозування. З обережністю слід призначати вітамін D3 жінкам у період грудного вигодовування, оскільки препарат, який приймається у високих дозах матір'ю, може спричинити симптоми передозування у дитини. У разі застосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовування необхідно враховувати надходження вітаміну D з інших джерел, добова доза вітаміну D не повинна перевищувати 600 МО.Побічна діяЧастота небажаних реакцій не визначено. Порушення з боку обміну речовин та харчування: гіперкальціємія та гіперкальціурія, зниження апетиту. Порушення з боку нервової системи: біль голови. Порушення серця: аритмії. Порушення судини: підвищення артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: загострення туберкульозного процесу у легенях. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: запор, метеоризм, нудота, біль у животі чи діарея. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: реакції гіперчутливості, такі як свербіж, шкірний висип та кропив'янка. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: артралгія, міалгія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: порушення функції нирок, поліурія. У разі виникнення небажаних реакцій слід звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПротиепілептичні засоби (особливо фенітоїн та фенобарбітал, примідон), рифампіцин, колестірамін знижують реабсорбцію вітаміну D3. Застосування одночасно з тіазидними діуретиками підвищує ризик розвитку гіперкальціємії. У таких випадках необхідно проводити постійний моніторинг концентрації кальцію у крові. При гіпервітамінозі вітаміну D3 можливе посилення дії серцевих глікозидів та підвищення ризику виникнення аритмії, зумовлені розвитком гіперкальціємії (доцільним є контроль концентрації кальцію в крові, електрокардіограми, а також корекція дози серцевого глікозиду). Супутня терапія глюкокортикостероїдами може знижувати ефективність вітаміну D3. Тривале застосування антацидних засобів, що містять алюміній та магній, у комбінації з вітаміном D3 може сприяти підвищенню концентрації алюмінію та магнію в крові та, як наслідок, токсичному впливу алюмінію на кісткову тканину та гіпермагніємії у пацієнтів з нирковою недостатністю. Колестирамін, колестипол та мінеральні олії знижують абсорбцію у шлунково-кишковому тракті жиророзчинних вітамінів та вимагають підвищення їх дози. Супутнє застосування бензодіазепінів збільшує ризик розвитку гіперкальціємії. Препарати, що містять високі концентрації кальцію та фосфору, збільшують ризик розвитку гіперфосфатемії. При одночасному застосуванні з фторидом натрію інтервал між прийомом повинен становити не менше 2 годин; з пероральними формами тетрациклінів – не менше 3 годин. Одночасне застосування з іншими аналогами вітаміну D підвищує ризик розвитку гіпервітамінозу вітаміну D. Кетоконазол може пригнічувати як біосинтез, так і катаболізм 1,25(ОН)2-колекальциферолу. Вітамін D є антагоністом препаратів, які застосовуються при гіперкальціємії: кальцитонін, етидронат, памідронат, плікаміцин, галію нітрат. Ізоніазид та рифампіцин здатні знижувати ефект препарату через збільшення швидкості біотрансформації. Вітамін D3 не взаємодіє із їжею.Спосіб застосування та дозиПерорально. Препарат приймати у ложечці рідини. 1 крапля містить близько 500 МО вітаміну D3. Профілактика рахіту: Доношені новонароджені з 4-х тижнів життя – 1 крапля (500 ME) на добу; Недоношені діти з 4-х тижнів життя – 2 краплі (1000 ME) на добу протягом першого року життя, потім по 1 краплі (500 ME) на добу. Препарат застосовувати протягом перших двох років життя дитини в періоди зниженої інсоляції (особливо в зимовий період). Лікування рахіту: За відсутності видимих ​​деформацій кісткової системи (легкий рівень рахіту) - по 2-3 краплі (1000-1500 ME) на добу, лікування продовжувати протягом 30 днів. За наявності деформацій кісткової системи, характерних для рахіту середнього та тяжкого ступеня – по 4-8 крапель (2000-4000 ME) на добу, лікування продовжувати протягом 30-45 днів, доза препарату та тривалість терапії залежать від вираженості змін та визначаються лікарем. Профілактика дефіциту вітаміну D та захворювань, пов'язаних з його недостатністю (остеомаляції): По 1 краплі (500 ME) на добу протягом усього періоду, що супроводжується дефіцитом надходження вітаміну D. Мінімальна тривалість курсу профілактики – 1 місяць. При комплексному лікуванні остеопорозу: По 1-2 краплі (500-1000 МО) на добу протягом 3 місяців. Повторне проведення курсів терапії можливе за рекомендацією лікаря залежно від результатів оцінки маркерів кісткового обміну та обміну кальцію.ПередозуванняСимптоми гострого передозування вітаміну D3: ранні прояви (обумовлені гіперкальціємією) – запор або діарея, сухість слизової оболонки порожнини рота, головний біль, спрага, поллакіурія, ніктурія, поліурія, анорексія, металевий присмак у роті, нудота, блювота, загальна слабкість та втома, гіперкальція; пізні прояви - біль у кістках, помутніння сечі (поява в сечі гіалінових циліндрів, протеїнурії, лейкоцитурії), підвищення артеріального тиску, свербіж шкіри, фоточутливість очей, гіперемія кон'юнктиви, аритмія, сонливість, міалгія, нудота, блювота, блювота, панкреати рідко - психоз (зміни психіки) та зміна настрою. Симптоми хронічного передозування вітаміну D3 (при прийомі протягом декількох тижнів або місяців для дорослих у дозах 20000-60000 МО/добу, дітей - 2000-4000 МО/добу): кальциноз м'яких тканин, нирок, легенів, кровоносних судин, артери та хронічна серцева недостатність (ці ефекти найчастіше виникають при приєднанні до гіперкальціємії гіперфосфатемії), порушення росту у дітей (тривалий прийом у дозі 1800 МО/добу). Лікування: при появі вищеописаних симптомів слід перервати застосування препарату та звернутися до лікаря. Показана дієта з низьким вмістом кальцію (протягом кількох тижнів), споживання великих кількостей рідини, форсований діурез із застосуванням фуросеміду, електролітів, а також призначення глюкокортикостероїдів, кальцитоніну. При належному функціонуванні нирок концентрація кальцію в плазмі може бути значно знижена шляхом інфузії ізотонічного розчину хлориду натрію (3-6 літрів протягом 24 годин) з додаванням фуросеміду і, в деяких випадках, також натрію едетату в дозі 15 мг/кг/год, при одночасному постійному моніторингу концентрації кальцію в плазмі крові та даних електрокардіограми. При олігоанурії, навпаки, необхідне проведення гемодіалізу (діалізат без кальцію). Специфічний антидот невідомий. Для попередження передозування часом рекомендується контроль концентрації кальцію у крові.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУникати передозування. При прийомі препарату має враховуватись кількість вітаміну D та кальцію, що надходять з їжею та у складі інших лікарських препаратів. Занадто високі дози вітаміну D3, що застосовуються тривало, або ударні дози, можуть бути причиною хронічного гіпервітамінозу D3. Не слід застосовувати одночасно з вітаміном D3 високі дози кальцію. Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушеною екскрецією кальцію та фосфатів із сечею, при лікуванні похідними бензотіадіазину та у іммобілізованих пацієнтів (ризик розвитку гіперкальціємії та гіперкальціурії). У таких пацієнтів слід контролювати концентрацію кальцію в плазмі та сечі. Не слід приймати вітамін D3 при псевдогіпопаратиреозі, тому що при цьому захворюванні потреба у вітаміні D може бути знижена, що може призвести до ризику тривалого передозування. До основних клінічних проявів рахіту легкого ступеня відносяться нервова збудливість, занепокоєння, здригання при різкому звуку, спалаху світла, порушення ритму сну, поверхневий "тривожний" сон, пітливість, свербіж шкіри, облисіння потилиці, податливість країв великого тім'ячка. Наявність видимих ​​деформацій кісткової тканини характерна для середнього та тяжкого ступеня рахіту, які, як правило, вимагають госпіталізації та проведення комплексної терапії, що призначається лікарем за результатами обстеження. Повторне проведення курсів терапії остеопорозу можливе за рекомендацією лікаря залежно від результатів оцінки маркерів кісткового обміну та обміну кальцію. Якщо лікар призначив більш тривале лікування, ніж рекомендовано в інструкції, слід регулярно (через кожні три місяці терапії) визначати концентрацію кальцію в сироватці крові та сечі, а також проводити оцінку функції нирок шляхом вимірювання концентрації креатиніну в сироватці крові. При необхідності доза може бути скоригована лікарем відповідно до концентрації кальцію у сироватці крові. У разі гіперкальціємії або наявності ознак порушення функції нирок дозу препарату слід зменшити або призупинити лікування. Якщо концентрація кальцію в сечі перевищує 7,5 ммоль/24 години (300 мг/24 години), рекомендується знизити дозу препарату або призупинити лікування. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дані про можливий вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами відсутні.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі очні 0.1% – 1 мл: диклофенак натрію 1 мг. 5 мл - флакон (1) у комплекті з кришкою-крапельницею.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ, похідне фенілоцтової кислоти. Чинить протизапальну та аналгетичну дію. Механізм дії обумовлений невибірним інгібуванням активності ЦОГ-1 та ЦОГ-2, що призводить до придушення синтезу простагландинів. При місцевому застосуванні в офтальмології зменшує набряк та біль при запальних процесах неінфекційної етіології. Застосування диклофенаку не впливає на час регенерації ран.ФармакокінетикаЧас досягнення Cmax у рогівці та кон'юнктиві становить 30 хв після інсталяції; проникає у передню камеру ока. У системний кровообіг у терапевтично значущих концентраціях не проникає.Клінічна фармакологіяНПЗЗ для місцевого застосування в офтальмології.Показання до застосуванняІнгібування міозу під час операцій із приводу катаракти; запальний процес після хірургічного втручання; профілактика та лікування кістозного набряку жовтої плями сітківки після хірургічного видалення катаракти; запальні процеси неінфекційного генезу (в т.ч. кон'юнктивіт, кератокон'юнктивіт, ерозія рогівки, посттравматичне запалення кон'юнктиви та рогівки); больовий синдром під час проведення ексимерного лазерного втручання; фотофобія після кератотоміїПротипоказання до застосуванняПорушення кровотворення неясного генезу; ерозивно-виразкові процеси у ШКТ у стадії загострення; підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ; підвищена чутливість до диклофенака та допоміжних компонентів використовуваного препарату. Обережно: епітеліальний герпетичний кератит (в т.ч. в анамнезі); бронхіальна астма, спричинена прийомом ацетилсаліцилової кислоти; захворювання, що спричиняють порушення згортання крові (в т.ч. гемофілія, подовження часу кровотечі, схильність до кровотеч, геморагічний діатез, застосування антикоагулянтів); вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий та підлітковий вік до 18 років; літній вік.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) можливе у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи новонародженого. З обережністю застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років.Побічна діяМісцеві реакції: печіння очей, нечіткість зорового сприйняття (відразу після закапування), помутніння рогівки (більмо), ірит. З боку травної системи: нудота, блювання. Алергічні реакції: свербіж в очах, гіперемія, ангіоневротичний набряк обличчя, лихоманка, озноб, фотосенсибілізація, висипання на шкірі (переважно еритематозна, кропив'янка), багатоформна ексудативна еритема.Взаємодія з лікарськими засобамиЗакопування в кон'юнктивальну порожнину НПЗЗ, включаючи диклофенак, разом з кортикостероїдами у пацієнтів з вираженим корнеальним запаленням може призводити до прогресування ураження рогівки (при одночасному застосуванні потрібна обережність). При необхідності одночасного застосування з іншими очними краплями – антибіотиками та бета-адреноблокаторами – інтервал між інстиляціями повинен становити не менше 5 хв для запобігання вимиванню активних речовин наступними дозами. Теоретично можливо, що застосування диклофенаку у формі очних крапель разом з лікарськими засобами, що знижують згортання крові, або у пацієнтів зі зниженою згортанням крові, час кровотечі може зростати.Спосіб застосування та дозиЧастота та тривалість застосування визначаються індивідуально. Для інгібування інтраопераційного міозу препарат закопують у кон'юнктивальний мішок протягом 2 годин з інтервалом 30 хв (всього 4 рази) перед операцією. Для профілактики кістозного набряку макули препарат закапують по 1 краплі 3-4 рази на добу протягом 2 тижнів після операції. При решті показань - по 1 краплі 3-4 рази на добу залежно від тяжкості стану. Курс лікування може тривати від 1 до 2 тижнів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПризначений тільки для місцевого застосування та не вводиться субкон'юнктивально або у передню камеру ока. Протизапальна дія диклофенаку може маскувати симптоми інфекції. За наявності інфекції або загрози її розвитку одночасно із застосуванням диклофенаку призначають місцеве антибактеріальне лікування. У пацієнтів з бронхіальною астмою у поєднанні з ринітом або хронічним синуситом, оскільки підвищений ризик алергічних реакцій при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти або НПЗЗ, застосування диклофенаку може спричинити бронхоспазм. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами У період лікування препаратом необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортом та зайняттям інших потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему