Лекарства и БАД
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: верапамілу гідрохлорид 80 мг. 30 шт в упаковці - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки вкриті оболонкою.Фармакотерапевтична групаСелективний блокатор кальцієвих каналів І класу, похідне дифенілалкіламіну. Чинить антиангінальну, антиаритмічну та антигіпертензивну дію. Антиангінальний ефект пов'язаний як із прямою дією на міокард, так і з впливом на периферичну гемодинаміку (знижує тонус периферичних артерій, ОПСС). Блокада надходження кальцію в клітину призводить до зменшення трансформації укладеної в макроергічних зв'язках АТФ енергії на механічну роботу, зниження скоротливості міокарда. Зменшує потребу міокарда в кисні, має вазодилатуючу, негативну іно- та хронотропну дію. Збільшує період діастолічного розслаблення лівого шлуночка, зменшує тонус стінки міокарда. Зменшенням ОПСС може бути обумовлений антигіпертензивний ефект верапамілу. Верапаміл суттєво знижує AV-провідність, подовжує період рефрактерності та пригнічує автоматизм синусового вузла. Чинить антиаритмічну дію при надшлуночкових аритміях.ФармакокінетикаПри вживанні абсорбується більше 90% дози. Зв'язування з білками – 90%. Піддається метаболізму при "першому проходженні" через печінку. Основним метаболітом є норверапаміл, що має менш виражену гіпотензивну активність, ніж незмінений верапаміл. T1/2 ;при прийомі одноразової дози становить 2.8-7.4 год, при прийомі повторних доз - 4.5-12 год (у зв'язку з насиченням ферментних систем печінки та підвищенням концентрації верапамілу у плазмі крові). Після внутрішньовенного введення початковий T1/2; - близько 4 хв, кінцевий - 2-5 год. Виводиться переважно нирками та 9-16% через кишечник.Клінічна фармакологіяБлокатори кальцієвих каналів.Показання до застосуванняЛікування та профілактика ІХС: хронічна стабільна стенокардія (стенокардія напруги), нестабільна стенокардія, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала/варіантна стенокардія). Лікування та профілактика порушень серцевого ритму: пароксизмальна надшлуночкова тахікардія, хронічна форма тріпотіння та мерехтіння передсердь (тахіаритмічний варіант), надшлуночкова екстрасистолія. Артеріальна гіпертензія. Гіпертонічний криз. Гіпертрофічна кардіоміопатія.Протипоказання до застосуванняКардіогенний шок, серцева недостатність, виражене порушення скоротливої функції лівого шлуночка, тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.), брадикардія; СССУ, синоатріальна блокада, AV-блокада II та III ступеня (крім хворих з кардіостимулятором); тріпотіння та фібриляція передсердь у поєднанні з WPW-синдром або синдром Лауна-Ганонга-Левіна (крім хворих з кардіостимулятором); одночасний прийом із колхіцином, дантроленом, аліскіреном, сертиндолом; вагітність, період лактації (грудного вигодовування); підвищена чутливість до верапамілу.Вагітність та лактаціяВерапаміл протипоказаний при вагітності та в період лактації. Застосування у дітей З обережністю слід застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років (ефективність та безпека застосування не досліджено).Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: брадикардія (менше 50 уд./хв), виражене зниження АТ, розвиток або посилення серцевої недостатності, тахікардія; рідко – стенокардія, аж до розвитку інфаркту міокарда (особливо у хворих з тяжким обструктивним ураженням коронарних артерій), аритмія (в т.ч. мерехтіння та тріпотіння шлуночків); при швидкому внутрішньовенному введенні - AV-блокада III ступеня, асистолія, колапс. З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, непритомність, тривожність, загальмованість, підвищена стомлюваність, астенія, сонливість, депресія, екстрапірамідні порушення (атаксія, маскоподібна особа, човгаюча хода, тугорухливість рук або ніг, тремтіння рук , утруднення ковтання). З боку травної системи: нудота, запор (рідко - діарея), гіперплазія ясен (кровоточивість, болючість, набряклість), підвищення апетиту, підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ. Алергічні реакції: шкірний свербіж, шкірний висип, гіперемія шкіри обличчя, багатоформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона). Інші: збільшення маси тіла, дуже рідко – агранулоцитоз, гінекомастія, гіперпролактинемія, галакторея, артрит, транзиторна втрата зору на тлі максимальної концентрації у плазмі (при внутрішньовенному введенні), набряк легенів, безсимптомна тромбоцитопенія, периферичні набряки.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами (вазодилататорами, тіазидними діуретиками, інгібіторами АПФ) відбувається взаємне посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами, антиаритмічними засобами, засобами для інгаляційного наркозу підвищується ризик розвитку брадикардії, AV-блокади, вираженої артеріальної гіпотензії, серцевої недостатності, у зв'язку з взаємним посиленням гнітючого впливу на автоматизм синоатріального вузла та AV-провід міокарда. При парентеральному введенні верапамілу пацієнтам, які нещодавно отримували бета-адреноблокатори, існує ризик розвитку артеріальної гіпотензії та асистолії. При одночасному застосуванні з нітратами посилюється антиангінальна дія верапамілу. При одночасному застосуванні з аліскіреном збільшується його концентрація у плазмі та підвищується ризик розвитку побічних ефектів. При одночасному застосуванні з аміодароном посилюється негативна інотропна дія, брадикардія, порушення провідності, AV-блокада. Оскільки верапаміл інгібує ізофермент CYP3A4, який бере участь у метаболізмі аторвастатину, ловастатину та симвастатину, теоретично можливі прояви лікарської взаємодії, зумовлені підвищенням концентрацій статинів у плазмі крові. Описано випадки розвитку рабдоміолізу. При одночасному застосуванні з ацетилсаліцилової кислотою описані випадки збільшення часу кровотечі внаслідок адитивної антиагрегантної дії. При одночасному застосуванні з буспіроном концентрація буспірону в плазмі підвищується, посилюються його терапевтичні та побічні ефекти. При одночасному введенні верапамілу та дантролену (в/в) в експериментальних дослідженнях у тварин спостерігалася шлуночкова фібриляція з летальним результатом. Ця комбінація є потенційно небезпечною. При одночасному застосуванні з дигоксином описані випадки підвищення концентрації дигітоксину у плазмі крові. При одночасному застосуванні з дигоксином збільшується концентрація дигоксину в плазмі. При одночасному застосуванні з дизопірамідом можливі тяжка артеріальна гіпотензія та колапс, особливо у пацієнтів з кардіоміопатією або декомпенсованою серцевою недостатністю. Ризик розвитку тяжких проявів лікарської взаємодії пов'язаний, мабуть, із посиленням негативної інотропної дії. При одночасному застосуванні з диклофенаком зменшується концентрація верапамілу у плазмі крові; з доксорубіцином – збільшується концентрація доксорубіцину у плазмі крові та підвищується його ефективність. При одночасному застосуванні з іміпраміном підвищується концентрація іміпраміну у плазмі крові та виникає ризик розвитку небажаних змін на ЕКГ. Верапаміл підвищує біодоступність іміпраміну за рахунок зменшення його кліренсу. Зміни на ЕКГ зумовлені підвищенням концентрації іміпраміну в плазмі крові та адитивною пригнічувальною дією верапамілу та іміпраміну на AV-провідність. При одночасному застосуванні з карбамазепіном посилюється дія карбамазепіну та підвищується ризик розвитку побічних ефектів з боку ЦНС через інгібування метаболізму карбамазепіну в печінці під впливом верапамілу. При одночасному застосуванні з клонідином описані випадки зупинки серця у пацієнтів з гіпертензією. Підвищує плазмову концентрацію колхіцину (субстрат ізоферменту CYP3A та P-глікопротеїну). При одночасному застосуванні з літієм карбонатом прояви лікарської взаємодії неоднозначні та непередбачувані. Описано випадки посилення ефектів літію та розвитку нейротоксичності, зменшення концентрації літію у плазмі крові, тяжкої брадикардії. Вазодилатуюча дія альфа-адреноблокаторів та блокаторів кальцієвих каналів може бути адитивною або синергічною. При одночасному застосуванні теразозину або празозину та верапамілу розвиток вираженої артеріальної гіпотензії частково зумовлений фармакокінетичною взаємодією: підвищення Cmax та AUC теразозину та празозину. При одночасному застосуванні рифампіцин індукує активність ферментів печінки, прискорюючи метаболізм верапамілу, що призводить до зменшення його клінічної ефективності. При одночасному застосуванні із сертиндолом підвищується ризик розвитку шлуночкових порушень серцевого ритму, особливо шлуночкової аритмії типу "пірует". При одночасному застосуванні збільшується концентрація теофіліну в плазмі. При одночасному застосуванні з тубокурарину хлоридом, векуронію хлоридом можливе посилення міорелаксуючої дії. При одночасному застосуванні з фенітоїном, фенобарбіталом можливе значне зменшення концентрації верапамілу у плазмі крові. При одночасному застосуванні з флуоксетином посилюються побічні ефекти верапамілу через уповільнення його метаболізму під впливом флуоксетину. При одночасному застосуванні знижується кліренс хінідину, підвищується його концентрація у плазмі та зростає ризик розвитку побічних ефектів. Спостерігалися випадки розвитку гіпотензії. При одночасному застосуванні верапаміл інгібує метаболізм циклоспорину в печінці, що призводить до зменшення його виведення та підвищення концентрації у плазмі крові. Це супроводжується посиленням імунодепресивної дії, відмічено зменшення проявів нефротоксичності. При одночасному застосуванні з циметидином посилюються ефекти верапамілу. При одночасному застосуванні з енфлураном можливе пролонгування анестезії. При одночасному застосуванні з цимидатом збільшується тривалість анестезії.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Всередину дорослим – у початковій дозі 40-80 мг 3 рази на добу. Для лікарських форм пролонгованої дії разову дозу слід збільшувати, а частоту зменшувати. Дітям віком 6-14 років – 80-360 мг на добу, до 6 років – 40-60 мг на добу; частота прийому – 3-4 рази на добу. При необхідності верапаміл можна вводити внутрішньовенно струминно (повільно, під контролем АТ, ЧСС та ЕКГ). Разова доза для дорослих становить 5-10 мг, за відсутності ефекту через 20 хв можливе повторне введення у тій же дозі. Разова доза для дітей віком 6-14 років становить 2.5-3.5 мг, 1-5 років – 2-3 мг, до 1 року – 0.75-2 мг. Для пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки добова доза верапамілу не повинна перевищувати 120 мг. Максимальна добова доза для дорослих при прийомі внутрішньо становить 480 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати при AV-блокаді I ступеня, брадикардії, тяжкому стенозі гирла аорти, хронічній серцевій недостатності, при легкій або помірній артеріальній гіпотензії, у гострій фазі інфаркті міокарда, обструктивній гіпертрофічній кардіоміопатії, при печінковій та/або пацієнтів. віку, у дітей та підлітків віком до 18 років (ефективність та безпека застосування не досліджені). При необхідності можлива комбінована терапія стенокардії та артеріальної гіпертензії верапамілом та бета-адреноблокаторами. Однак слід уникати внутрішньовенного введення бета-адреноблокаторів на фоні застосування верапамілу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Після прийому верапамілу можливі індивідуальні реакції (сонливість, запаморочення), що впливають на здатність пацієнта виконувати роботу, яка потребує високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаНастоянка - 1 фл. діюча речовина: настойка подрібнених кореневищ з корінням валеріани (200 г рослинної сировини на 1 л настойки) 25 мл. Екстрагент: етанол 70%. 25 мл – флакони темного скла (1) – пачки картонні. 25 мл – флакони темного скла – упаковки групові.Фармакотерапевтична групаЗасіб рослинного походження. Викликає помірно виражений седативний ефект. Дія обумовлена вмістом ефірної олії, більшу частину якої складає складний ефір борнеолу та ізовалеріанової кислоти. Седативними властивостями володіють також валепотріати та алкалоїди – валерин та хотенін. Валеріана полегшує настання природного сну. Седативний ефект проявляється повільно, але досить стабільно. Валеріанова кислота і валепотріати мають слабку спазмолітичну дію. Крім того, комплекс біологічно активних речовин валеріани лікарської має жовчогінну дію, посилює секреторну активність слизової оболонки ШКТ, уповільнює серцевий ритм і розширює коронарні судини. Регуляція серцевої діяльності опосередковується через нейрорегуляторні механізми та прямий вплив на автоматизм та систему серця, що проводить.Лікувальна дія проявляється при систематичному та тривалому курсовому лікуванні.Клінічна фармакологіяСедативний препарат рослинного походження.Показання до застосуванняСтан збудження; розлади сну, пов'язані з перезбудженням; мігрень; легкі функціональні порушення з боку серцево-судинної та травної системи (як правило, у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до валеріани.Побічна діяВ окремих випадках: реакції підвищеної чутливості; при застосуванні у високих дозах – млявість, пригніченість, слабкість, зниження працездатності.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що мають пригнічуючий вплив на ЦНС, потенціюється їхня дія.Спосіб застосування та дозиПриймають усередину. Доза визначається індивідуально, залежно від застосовуваної лікарської форми та віку пацієнта.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаОсновні речовини: кореневище з корінням валеріани лікарської, трава собачої кропиви. Допоміжні речовини: лактоза, загусник гідроксипропілметилцелюлоза, агенти антистежуючі: стеариновокислий кальцій і тальк, загусник гліцерин, барвники харчові: двоокис титану і «Ферронат Р» (оксид заліза).Характеристика«Валеріана» — натуральний засіб, до складу якого входять коріння та кореневища валеріани, трава собачої кропиви. Має м'яку заспокійливу дію, застосовується при порушеннях сну. «Відсутність цукру робить «Валеріана Екстра» доступною для людей хворих на цукровий діабет.Властивості компонентівКореневище з корінням валеріани лікарської. Валеріана м'яко впливає на центральну нервову систему, знижує її збудливість, має регулюючий серцеву діяльність та м'які спазмолітичні властивості. Трава собачої кропиви.Екстракт трави собачої кропиви сухий при регулярному застосуванні сприяє зміцненню нервової системи, зняттю нервової збудливості і непрохідної втоми і крім цього володіє властивостями регулюючими серцевий ритм.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1-2 таблетки 3 рази на день під час їжі, як біологічно активна добавка до їжі - містить ефірні олії. Вживання 6 таблеток на день задовольняє адекватний рівень споживання ефірних олій щонайменше 4 % (щонайменше 0,78 мг).Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: верапамілу гідрохлорид 80 мг. 50 шт в упаковці - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки вкриті оболонкою.Фармакотерапевтична групаСелективний блокатор кальцієвих каналів І класу, похідне дифенілалкіламіну. Чинить антиангінальну, антиаритмічну та антигіпертензивну дію. Антиангінальний ефект пов'язаний як із прямою дією на міокард, так і з впливом на периферичну гемодинаміку (знижує тонус периферичних артерій, ОПСС). Блокада надходження кальцію в клітину призводить до зменшення трансформації укладеної в макроергічних зв'язках АТФ енергії на механічну роботу, зниження скоротливості міокарда. Зменшує потребу міокарда в кисні, має вазодилатуючу, негативну іно- та хронотропну дію. Збільшує період діастолічного розслаблення лівого шлуночка, зменшує тонус стінки міокарда. Зменшенням ОПСС може бути обумовлений антигіпертензивний ефект верапамілу. Верапаміл суттєво знижує AV-провідність, подовжує період рефрактерності та пригнічує автоматизм синусового вузла. Чинить антиаритмічну дію при надшлуночкових аритміях.ФармакокінетикаПри вживанні абсорбується більше 90% дози. Зв'язування з білками – 90%. Піддається метаболізму при "першому проходженні" через печінку. Основним метаболітом є норверапаміл, що має менш виражену гіпотензивну активність, ніж незмінений верапаміл. T1/2 ;при прийомі одноразової дози становить 2.8-7.4 год, при прийомі повторних доз - 4.5-12 год (у зв'язку з насиченням ферментних систем печінки та підвищенням концентрації верапамілу у плазмі крові). Після внутрішньовенного введення початковий T1/2; - близько 4 хв, кінцевий - 2-5 год. Виводиться переважно нирками та 9-16% через кишечник.Клінічна фармакологіяБлокатори кальцієвих каналів.Показання до застосуванняЛікування та профілактика ІХС: хронічна стабільна стенокардія (стенокардія напруги), нестабільна стенокардія, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала/варіантна стенокардія). Лікування та профілактика порушень серцевого ритму: пароксизмальна надшлуночкова тахікардія, хронічна форма тріпотіння та мерехтіння передсердь (тахіаритмічний варіант), надшлуночкова екстрасистолія. Артеріальна гіпертензія. Гіпертонічний криз. Гіпертрофічна кардіоміопатія.Протипоказання до застосуванняКардіогенний шок, серцева недостатність, виражене порушення скоротливої функції лівого шлуночка, тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.), брадикардія; СССУ, синоатріальна блокада, AV-блокада II та III ступеня (крім хворих з кардіостимулятором); тріпотіння та фібриляція передсердь у поєднанні з WPW-синдром або синдром Лауна-Ганонга-Левіна (крім хворих з кардіостимулятором); одночасний прийом із колхіцином, дантроленом, аліскіреном, сертиндолом; вагітність, період лактації (грудного вигодовування); підвищена чутливість до верапамілу.Вагітність та лактаціяВерапаміл протипоказаний при вагітності та в період лактації. Застосування у дітей З обережністю слід застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років (ефективність та безпека застосування не досліджено).Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: брадикардія (менше 50 уд./хв), виражене зниження АТ, розвиток або посилення серцевої недостатності, тахікардія; рідко - стенокардія, аж до розвитку інфаркту міокарда (особливо у хворих з тяжким обструктивним ураженням коронарних артерій), аритмія (в т.ч. мерехтіння та тріпотіння шлуночків); при швидкому внутрішньовенному введенні - AV-блокада III ступеня, асистолія, колапс. З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, непритомність, тривожність, загальмованість, підвищена стомлюваність, астенія, сонливість, депресія, екстрапірамідні порушення (атаксія, маскоподібна особа, човгаюча хода, тугорухливість рук або ніг, тремтіння рук , утруднення ковтання). З боку травної системи: нудота, запор (рідко - діарея), гіперплазія ясен (кровоточивість, болючість, набряклість), підвищення апетиту, підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ. Алергічні реакції: шкірний свербіж, шкірний висип, гіперемія шкіри обличчя, багатоформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона). Інші: збільшення маси тіла, дуже рідко – агранулоцитоз, гінекомастія, гіперпролактинемія, галакторея, артрит, транзиторна втрата зору на тлі максимальної концентрації у плазмі (при внутрішньовенному введенні), набряк легенів, безсимптомна тромбоцитопенія, периферичні набряки.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами (вазодилататорами, тіазидними діуретиками, інгібіторами АПФ) відбувається взаємне посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами, антиаритмічними засобами, засобами для інгаляційного наркозу підвищується ризик розвитку брадикардії, AV-блокади, вираженої артеріальної гіпотензії, серцевої недостатності, у зв'язку з взаємним посиленням гнітючого впливу на автоматизм синоатріального вузла та AV-провід міокарда. При парентеральному введенні верапамілу пацієнтам, які нещодавно отримували бета-адреноблокатори, існує ризик розвитку артеріальної гіпотензії та асистолії. При одночасному застосуванні з нітратами посилюється антиангінальна дія верапамілу. При одночасному застосуванні з аліскіреном збільшується його концентрація у плазмі та підвищується ризик розвитку побічних ефектів. При одночасному застосуванні з аміодароном посилюється негативна інотропна дія, брадикардія, порушення провідності, AV-блокада. Оскільки верапаміл інгібує ізофермент CYP3A4, який бере участь у метаболізмі аторвастатину, ловастатину та симвастатину, теоретично можливі прояви лікарської взаємодії, зумовлені підвищенням концентрацій статинів у плазмі крові. Описано випадки розвитку рабдоміолізу. При одночасному застосуванні з ацетилсаліцилової кислотою описані випадки збільшення часу кровотечі внаслідок адитивної антиагрегантної дії. При одночасному застосуванні з буспіроном концентрація буспірону в плазмі підвищується, посилюються його терапевтичні та побічні ефекти. При одночасному введенні верапамілу та дантролену (в/в) в експериментальних дослідженнях у тварин спостерігалася шлуночкова фібриляція з летальним результатом. Ця комбінація є потенційно небезпечною. При одночасному застосуванні з дигоксином описані випадки підвищення концентрації дигітоксину у плазмі крові. При одночасному застосуванні з дигоксином збільшується концентрація дигоксину в плазмі. При одночасному застосуванні з дизопірамідом можливі тяжка артеріальна гіпотензія та колапс, особливо у пацієнтів з кардіоміопатією або декомпенсованою серцевою недостатністю. Ризик розвитку тяжких проявів лікарської взаємодії пов'язаний, мабуть, із посиленням негативної інотропної дії. При одночасному застосуванні з диклофенаком зменшується концентрація верапамілу у плазмі крові; з доксорубіцином – збільшується концентрація доксорубіцину у плазмі крові та підвищується його ефективність. При одночасному застосуванні з іміпраміном підвищується концентрація іміпраміну у плазмі крові та виникає ризик розвитку небажаних змін на ЕКГ. Верапаміл підвищує біодоступність іміпраміну за рахунок зменшення його кліренсу. Зміни на ЕКГ зумовлені підвищенням концентрації іміпраміну в плазмі крові та адитивною пригнічувальною дією верапамілу та іміпраміну на AV-провідність. При одночасному застосуванні з карбамазепіном посилюється дія карбамазепіну та підвищується ризик розвитку побічних ефектів з боку ЦНС через інгібування метаболізму карбамазепіну в печінці під впливом верапамілу. При одночасному застосуванні з клонідином описані випадки зупинки серця у пацієнтів з гіпертензією. Підвищує плазмову концентрацію колхіцину (субстрат ізоферменту CYP3A та P-глікопротеїну). При одночасному застосуванні з літієм карбонатом прояви лікарської взаємодії неоднозначні та непередбачувані. Описано випадки посилення ефектів літію та розвитку нейротоксичності, зменшення концентрації літію у плазмі крові, тяжкої брадикардії. Вазодилатуюча дія альфа-адреноблокаторів та блокаторів кальцієвих каналів може бути адитивною або синергічною. При одночасному застосуванні теразозину або празозину та верапамілу розвиток вираженої артеріальної гіпотензії частково зумовлений фармакокінетичною взаємодією: підвищення Cmax та AUC теразозину та празозину. При одночасному застосуванні рифампіцин індукує активність ферментів печінки, прискорюючи метаболізм верапамілу, що призводить до зменшення його клінічної ефективності. При одночасному застосуванні із сертиндолом підвищується ризик розвитку шлуночкових порушень серцевого ритму, особливо шлуночкової аритмії типу "пірует". При одночасному застосуванні збільшується концентрація теофіліну в плазмі. При одночасному застосуванні з тубокурарину хлоридом, векуронію хлоридом можливе посилення міорелаксуючої дії. При одночасному застосуванні з фенітоїном, фенобарбіталом можливе значне зменшення концентрації верапамілу у плазмі крові. При одночасному застосуванні з флуоксетином посилюються побічні ефекти верапамілу через уповільнення його метаболізму під впливом флуоксетину. При одночасному застосуванні знижується кліренс хінідину, підвищується його концентрація у плазмі та зростає ризик розвитку побічних ефектів. Спостерігалися випадки розвитку гіпотензії. При одночасному застосуванні верапаміл інгібує метаболізм циклоспорину в печінці, що призводить до зменшення його виведення та підвищення концентрації у плазмі крові. Це супроводжується посиленням імунодепресивної дії, відмічено зменшення проявів нефротоксичності. При одночасному застосуванні з циметидином посилюються ефекти верапамілу. При одночасному застосуванні з енфлураном можливе пролонгування анестезії. При одночасному застосуванні з цимидатом збільшується тривалість анестезії.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Всередину дорослим – у початковій дозі 40-80 мг 3 рази на добу. Для лікарських форм пролонгованої дії разову дозу слід збільшувати, а частоту зменшувати. Дітям віком 6-14 років – 80-360 мг на добу, до 6 років – 40-60 мг на добу; частота прийому – 3-4 рази на добу. При необхідності верапаміл можна вводити внутрішньовенно струминно (повільно, під контролем АТ, ЧСС та ЕКГ). Разова доза для дорослих становить 5-10 мг, за відсутності ефекту через 20 хв можливе повторне введення у тій же дозі. Разова доза для дітей віком 6-14 років становить 2.5-3.5 мг, 1-5 років – 2-3 мг, до 1 року – 0.75-2 мг. Для пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки добова доза верапамілу не повинна перевищувати 120 мг. Максимальна добова доза для дорослих при прийомі внутрішньо становить 480 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати при AV-блокаді I ступеня, брадикардії, тяжкому стенозі гирла аорти, хронічній серцевій недостатності, при легкій або помірній артеріальній гіпотензії, у гострій фазі інфаркті міокарда, обструктивній гіпертрофічній кардіоміопатії, при печінковій та/або пацієнтів. віку, у дітей та підлітків віком до 18 років (ефективність та безпека застосування не досліджені). При необхідності можлива комбінована терапія стенокардії та артеріальної гіпертензії верапамілом та бета-адреноблокаторами. Однак слід уникати внутрішньовенного введення бета-адреноблокаторів на фоні застосування верапамілу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Після прийому верапамілу можливі індивідуальні реакції (сонливість, запаморочення), що впливають на здатність пацієнта виконувати роботу, яка потребує високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаНастоянка - 1 фл. діюча речовина: настойка подрібнених кореневищ з корінням валеріани (200 г рослинної сировини на 1 л настойки) 25 мл. Екстрагент: етанол 70%. 25 мл – флакони темного скла (1) – пачки картонні. 25 мл – флакони темного скла – упаковки групові.Фармакотерапевтична групаЗасіб рослинного походження. Викликає помірно виражений седативний ефект. Дія обумовлена вмістом ефірної олії, більшу частину якої складає складний ефір борнеолу та ізовалеріанової кислоти. Седативними властивостями володіють також валепотріати та алкалоїди – валерин та хотенін. Валеріана полегшує настання природного сну. Седативний ефект проявляється повільно, але досить стабільно. Валеріанова кислота і валепотріати мають слабку спазмолітичну дію. Крім того, комплекс біологічно активних речовин валеріани лікарської має жовчогінну дію, посилює секреторну активність слизової оболонки ШКТ, уповільнює серцевий ритм і розширює коронарні судини. Регуляція серцевої діяльності опосередковується через нейрорегуляторні механізми та прямий вплив на автоматизм та систему серця, що проводить.Лікувальна дія проявляється при систематичному та тривалому курсовому лікуванні.Клінічна фармакологіяСедативний препарат рослинного походження.Показання до застосуванняСтан збудження; розлади сну, пов'язані з перезбудженням; мігрень; легкі функціональні порушення з боку серцево-судинної та травної системи (як правило, у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до валеріани.Побічна діяВ окремих випадках: реакції підвищеної чутливості; при застосуванні у високих дозах – млявість, пригніченість, слабкість, зниження працездатності.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що мають пригнічуючий вплив на ЦНС, потенціюється їхня дія.Спосіб застосування та дозиПриймають усередину. Доза визначається індивідуально, залежно від застосовуваної лікарської форми та віку пацієнта.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
207,00 грн
173,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: екстракту валеріани густої – 20 мг; Допоміжні речовини: магнію карбонат основний, крохмаль картопляний, тальк, желатин харчовий, цукор рафінований, діоксид титану, віск бджолиний, парафін, соняшникова олія, хіноліновий жовтий, аеросил - достатня кількість до отримання таблетки масою 0,18 г. Пігулки 50 штук в упаковці.
210,00 грн
171,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.:. Активна речовина: верапамілу гідрохлорид (у перерахунку на 100% речовину) – 40 мг або 80 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 26,12 мг/52,24 мг, крохмаль картопляний – 9,5 мг/19,0 мг, тальк – 0,375 мг/0,75 мг, кальцію стеарат – 0,375 мг/0,75 мг, повідон До 17 - 3,63 мг/7,26 мг; Допоміжні речовини оболонки: полісорбат-80 (твін-80) – 0,2 мг/0,4 мг, титану діоксид – 0,614 мг/1,228 мг, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) – 1,06 мг/2,12 мг, віск бджолиний жовтий - 0,002 мг/0,004 мг, парафін рідкий -0,12 мг/0,24 мг, тропеолін О -0,004 мг/0,008 мг. Таблетки, вкриті оболонкою, 40 мг та 80 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 50 пігулок у банку полімерну або флакон полімерний. Кожну банку або флакон, по 2, 4 або 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі таблетки двоопуклої форми, вкриті оболонкою жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаБлокатор "повільних" кальцієвих каналів.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо всмоктується більше 90% прийнятої дози. Біодоступність - 10-20%. Максимальна концентрація препарату в плазмі досягається через 1-2 години після прийому внутрішньо (80-400 мг/мл). Верапаміл проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри. Піддається метаболізму при "первинному проходженні" через печінку. Основними метаболітами є норверапаміл, N-деалкілнорверапаміл. Накопичення препарату та його метаболітів в організмі пояснює посилення дії при курсовому лікуванні. Зв'язок з білками плазми, крові – 90 %; період напіввиведення при прийомі одноразової дози становить 2,8 – 7,4 години; при прийомі повторних доз – 4,5 – 12 годин. Виводиться у невеликій кількості у незміненому вигляді (3-4 %), решта – у вигляді метаболітів (70 %) нирками, близько 25 % – з жовчю. Секреція із грудним молоком низька.ФармакодинамікаВерапаміл є одним із основних препаратів групи блокаторів "повільних" кальцієвих каналів. Він має антиаритмічну, антиангінальну та антигіпертензивну активність. Препарат знижує потребу міокарда в кисні за рахунок зниження скоротливості міокарда та зменшення частоти серцевих скорочень. Викликає розширення коронарних судин серця та збільшує коронарний кровотік; знижує тонус гладкої мускулатури периферичних артерій та загальний периферичний судинний опір. Верапаміл суттєво уповільнює атріовентрикулярну провідність, пригнічує автоматизм синусового вузла, що дозволяє застосовувати препарат на лікування суправентрикулярних аритмій. Верапаміл є препаратом вибору для лікування стенокардії вазоспастичного генезу (стенокардії Принцметалу). Має ефект при стенокардії напруги. Дія верапамілу починається через 1-2 години після вживання, максимальна дія розвивається в більшості випадків через 48 годин.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія. Ішемічна хвороба серця, включаючи стабільну хронічну стенокардію (класична стенокардія напруги); нестабільну стенокардію; стенокардію, обумовлену спазмом судин (стенокардія Прінцметала). Пароксизмальна надшлуночкова тахікардія. Мерехтіння/тремтіння передсердь, що супроводжуються тахіаритмією (за винятком синдрому Вольфа-Паркінсона-Уайта та Лауна-Ганонга-Левіна).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; кардіогенний шок (за винятком викликаного аритмією), синоатріальна блокада, атріовентрикулярна блокада II та III ступеня (за винятком пацієнтів зі штучним водієм ритму); гострий інфаркт міокарда, ускладнений брадикардією, вираженою артеріальною гіпотензією та лівошлуночковою недостатністю; адреноболокаторів (внутрішньовенно); синдром Лауна-Ганонг-Левіна, одночасний прийом колхіцину,непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозогалактозна мальабсорбція, вагітність, період лактації, вік до 18 років. З обережністю призначають препарат пацієнтам з атріовентрикулярною блокадою І ступеня, вираженими порушеннями функції печінки та нирок, у літньому віці, з брадикардією, гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією, із захворюваннями, що стосуються нервово-м'язової передачі (міастенія gravis, синдром Ламбера-Ітона, .Вагітність та лактаціяВерапаміл протипоказаний при вагітності та годуванні груддю.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: AV блокада І, ІІ, ІІІ ступеня, зупинка синусового вузла, периферичні набряки, тахікардія, синусова брадикардія, серцева недостатність, виражене зниження артеріального тиску, “припливи” крові до шкіри обличчя, відчуття серцебиття. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, біль та дискомфорт у животі, кишкова непрохідність, запори, діарея, гіперплазія ясен, підвищення апетиту; транзиторне підвищення "печінкових" трансаміназ та лужної фосфатази у плазмі крові. З боку центральної нервової системи: запаморочення, дзвін у вухах, біль голови, непритомність, тривожність, загальмованість, підвищена стомлюваність, астенія, сонливість, депресія, екстрапірамідні порушення, парастезії, тремор. Алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив'янка, шкірний висип, мультиформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), ангіоневротичний набряк. Інші: збільшення маси тіла, агранулоцитоз, гінекомастія, гіперпролактинемія, галакторея, артрит, набряк легенів, тромбоцитопенія безсимптомна, пурпура, периферичні набряки, алопеція, м'язова слабкість міалгія, артралгія, еректильна дис.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з карбамазепіном у пацієнтів із стійкою парціальною епілепсією внаслідок інгібування метаболізму карбамазепіну в печінці верапаміл посилює його дію (ризик розвитку побічних ефектів з боку центральної нервової системи, таких як диплопія, головний біль, атаксія та запаморочення). При одночасному застосуванні верапаміл інгібує метаболізм циклоспорину в печінці, що призводить до зменшення його виведення та підвищення концентрації у плазмі крові. Це супроводжується посиленням імунодепресивної дії. При одночасному застосуванні верапаміл підвищує концентрацію теофіліну (внаслідок зниження кліренсу). При одночасному застосуванні верапамілу з хінідином підвищується концентрація хінідину в плазмі крові (ризик вираженого зниження артеріального тиску, особливо у пацієнтів з гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією). При одночасному застосуванні верапаміл підвищує концентрацію етанолу в плазмі та подовжує його ефект. Оскільки верапаміл інгібує ізофермент сурЗа4, який бере участь у метаболізмі аторвастатину, ловастатину та симвастатину, можливі прояви лікарської взаємодії, зумовлені підвищенням концентрацій статинів у плазмі крові (рабдоміоліз). При одночасному застосуванні верапаміл підвищує концентрацію в плазмі крові алмотриптану, глибенкламіду. При одночасному застосуванні верапаміл підвищує концентрацію у плазмі крові сиролімусу та такролімусу. При одночасному застосуванні верапаміл підвищує концентрацію серцевих глікозидів (вимагає ретельного спостереження та зниження дози глікозидів). При одночасному застосуванні верапаміл підвищує концентрацію метопрололу та пропранололу у пацієнтів зі стенокардією. При одночасному застосуванні верапаміл підвищує плазмову концентрацію колхіцину (субстрат для ізоферменту сурЗу та р-глікопротеїну). При одночасному застосуванні верапамілу з доксорубіцином – збільшується концентрація доксорубіцину у плазмі крові та підвищується його ефективність. При одночасному застосуванні верапамілу з іміпраміном підвищується концентрація іміпраміну в плазмі крові (ризик розвитку небажаних змін, зумовлених адитивною пригнічувальною дією, верапамілу та іміпраміну на AV-провідність). Не впливає на концентрацію активного метаболіту, дезіпраміну. Верапаміл підвищує концентрацію празозину та теразозину при одночасному застосуванні (ризик розвитку вираженої артеріальної гіпотензії). При одночасному застосуванні верапамілу з буспіроном або мідазоламом їх концентрація у плазмі підвищується (ризик посилення побічних ефектів). Інгібітори сурЗа4 (у тому числі еритроміцин, інгібітори протеази вірусу імунодефіциту людини), телітроміцин підвищують плазмові концентрації верапамілу. Грейпфрутовий сік підвищує концентрацію в плазмі крові r- та s-ізомеру верапамілу. Циметидин або не змінює, або знижує кліренс верапамілу (можливе посилення ефектів верапамілу). Рифампіцин може значно знижувати біодоступність (до 92%), а також концентрацію верапамілу у плазмі, що призводить до зменшення його клінічної ефективності. Фенобарбітал підвищує кліренс верапамілу вп'ятеро. Сульфінпіразон підвищує кліренс верапамілу приблизно в 3 рази та знижує біодоступність до 60%. Препарати звіробою продірявленого знижують концентрацію r- та s-ізомеру верапамілу в плазмі крові. При одночасному застосуванні верапамілу з інгаляційними анестетиками збільшується ризик розвитку брадикардії, атріовентрикулярної блокади, серцевої недостатності. Комбінація верапамілу з бета-адреноблокаторами може призвести до посилення негативного інотропного ефекту, збільшення ризику розвитку порушень атріовентрикулярної провідності, брадикардії (застосування верапамілу та бета-адреноблокаторів необхідно проводити з інтервалом у кілька годин). Празозин та інші альфа-адреноблокатори, а також інші гіпотензивні препарати (інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту, вазодилататори, діуретики, бета-адреноблокатори) посилюють антигіпертензивний ефект верапамілу. При одночасному застосуванні верапамілу з дизопірамідом та флекаїнідом можливі тяжка артеріальна гіпотензія та колапс, аж до летального результату. Ризик розвитку тяжких проявів лікарської взаємодії пов'язаний із посиленням негативної інотропної дії. Не слід призначати дизопірамід та флекаїнід протягом 48 годин до або 24 годин після застосування верапамілу. Верапаміл збільшує ризик виникнення нейротоксичного ефекту препаратів літію. Верапаміл посилює дію периферичних міорелаксантів (може вимагати зміни режиму дозування). При одночасному застосуванні верапамілу з ацетилсаліцилової кислотою описані випадки збільшення часу кровотечі.Спосіб застосування та дозиВерапаміл приймають внутрішньо під час або після їди, запиваючи невеликою кількістю води. Режим дозування та тривалість лікування встановлюються індивідуально залежно від стану пацієнта, ступеня тяжкості, особливостей перебігу захворювання та ефективності терапії. Для профілактики нападів стенокардії, аритмії та при лікуванні артеріальної гіпертензії препарат призначають у початковій дозі по 40-80 мг 3-4 рази на день. За потреби збільшують разову дозу до 120-160 мг. Максимальна добова доза становить 480 мг. При тривалому лікуванні слід перевищувати добову дозу 480мг. У максимальній дозі препарат слід приймати лише у стаціонарі. У пацієнтів із вираженими порушеннями функції печінки виведення верапамілу з організму сповільнене, тому лікування доцільно розпочинати з мінімальних доз. Добова доза не повинна перевищувати 120 мг.ПередозуванняСимптоми: синусова брадикардія, що переходить в атріовентрикулярну блокаду високого ступеня, іноді асистолію, виражене зниження артеріального тиску, серцеву недостатність, шок, зупинку синусового вузла, гіперглікемію, ступор та метаболічний ацидоз. Лікування при ранньому виявленні – промивання шлунка, прийом активованого вугілля, постановка штучного водія ритму; при порушенні ритму та провідності – внутрішньовенне введення ізопреналіну, норепінефрину, атропіну, 10-20 мл 10% розчину кальцію глюконату, штучний водій ритму; внутрішньовенна інфузія плазмозамінних розчинів. Гемодіаліз не є ефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри підвищенні артеріального тиску у пацієнтів із гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією призначають альфа-адреностимулятори (фенілефрин); не слід застосовувати ізопреналін. Перед початком терапії при серцевій недостатності необхідно досягти стану компенсації. При лікуванні необхідний контроль функції серцево-судинної та дихальної систем, за концентрацією глюкози та вмістом електролітів крові, об'ємом циркулюючої крові та кількістю сечі, що виділяється. Не рекомендується припиняти лікування раптово” на “препарат не можна скасовувати різко, рекомендується поступово знижувати дозу до повної відміни препарату. При прийомі препарату необхідно контролювати функції нирок у пацієнтів із порушенням функції нирок. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Після прийому верапамілу можливі індивідуальні реакції (сонливість, запаморочення), що впливають на здатність виконувати роботу, що вимагає високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів та людям, професія яких пов'язана з підвищеною концентрацією уваги (знижується швидкість реакції).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: верапамілу гідрохлорид 80 мг. 50 шт в упаковці - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки вкриті оболонкою.Фармакотерапевтична групаСелективний блокатор кальцієвих каналів І класу, похідне дифенілалкіламіну. Чинить антиангінальну, антиаритмічну та антигіпертензивну дію. Антиангінальний ефект пов'язаний як із прямою дією на міокард, так і з впливом на периферичну гемодинаміку (знижує тонус периферичних артерій, ОПСС). Блокада надходження кальцію в клітину призводить до зменшення трансформації укладеної в макроергічних зв'язках АТФ енергії на механічну роботу, зниження скоротливості міокарда. Зменшує потребу міокарда в кисні, має вазодилатуючу, негативну іно- та хронотропну дію. Збільшує період діастолічного розслаблення лівого шлуночка, зменшує тонус стінки міокарда. Зменшенням ОПСС може бути обумовлений антигіпертензивний ефект верапамілу. Верапаміл суттєво знижує AV-провідність, подовжує період рефрактерності та пригнічує автоматизм синусового вузла. Чинить антиаритмічну дію при надшлуночкових аритміях.ФармакокінетикаПри вживанні абсорбується більше 90% дози. Зв'язування з білками – 90%. Піддається метаболізму при "першому проходженні" через печінку. Основним метаболітом є норверапаміл, що має менш виражену гіпотензивну активність, ніж незмінений верапаміл. T1/2 ;при прийомі одноразової дози становить 2.8-7.4 год, при прийомі повторних доз - 4.5-12 год (у зв'язку з насиченням ферментних систем печінки та підвищенням концентрації верапамілу у плазмі крові). Після внутрішньовенного введення початковий T1/2; - близько 4 хв, кінцевий - 2-5 год. Виводиться переважно нирками та 9-16% через кишечник.Клінічна фармакологіяБлокатори кальцієвих каналів.Показання до застосуванняЛікування та профілактика ІХС: хронічна стабільна стенокардія (стенокардія напруги), нестабільна стенокардія, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала/варіантна стенокардія). Лікування та профілактика порушень серцевого ритму: пароксизмальна надшлуночкова тахікардія, хронічна форма тріпотіння та мерехтіння передсердь (тахіаритмічний варіант), надшлуночкова екстрасистолія. Артеріальна гіпертензія. Гіпертонічний криз. Гіпертрофічна кардіоміопатія.Протипоказання до застосуванняКардіогенний шок, серцева недостатність, виражене порушення скоротливої функції лівого шлуночка, тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.), брадикардія; СССУ, синоатріальна блокада, AV-блокада II та III ступеня (крім хворих з кардіостимулятором); тріпотіння та фібриляція передсердь у поєднанні з WPW-синдром або синдром Лауна-Ганонга-Левіна (крім хворих з кардіостимулятором); одночасний прийом із колхіцином, дантроленом, аліскіреном, сертиндолом; вагітність, період лактації (грудного вигодовування); підвищена чутливість до верапамілу.Вагітність та лактаціяВерапаміл протипоказаний при вагітності та в період лактації. Застосування у дітей З обережністю слід застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років (ефективність та безпека застосування не досліджено).Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: брадикардія (менше 50 уд./хв), виражене зниження АТ, розвиток або посилення серцевої недостатності, тахікардія; рідко – стенокардія, аж до розвитку інфаркту міокарда (особливо у хворих з тяжким обструктивним ураженням коронарних артерій), аритмія (в т.ч. мерехтіння та тріпотіння шлуночків); при швидкому внутрішньовенному введенні - AV-блокада III ступеня, асистолія, колапс. З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, непритомність, тривожність, загальмованість, підвищена стомлюваність, астенія, сонливість, депресія, екстрапірамідні порушення (атаксія, маскоподібна особа, човгаюча хода, тугорухливість рук або ніг, тремтіння рук , утруднення ковтання). З боку травної системи: нудота, запор (рідко - діарея), гіперплазія ясен (кровоточивість, болючість, набряклість), підвищення апетиту, підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ. Алергічні реакції: шкірний свербіж, шкірний висип, гіперемія шкіри обличчя, багатоформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона). Інші: збільшення маси тіла, дуже рідко – агранулоцитоз, гінекомастія, гіперпролактинемія, галакторея, артрит, транзиторна втрата зору на тлі максимальної концентрації у плазмі (при внутрішньовенному введенні), набряк легенів, безсимптомна тромбоцитопенія, периферичні набряки.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами (вазодилататорами, тіазидними діуретиками, інгібіторами АПФ) відбувається взаємне посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами, антиаритмічними засобами, засобами для інгаляційного наркозу підвищується ризик розвитку брадикардії, AV-блокади, вираженої артеріальної гіпотензії, серцевої недостатності, у зв'язку з взаємним посиленням гнітючого впливу на автоматизм синоатріального вузла та AV-провід міокарда. При парентеральному введенні верапамілу пацієнтам, які нещодавно отримували бета-адреноблокатори, існує ризик розвитку артеріальної гіпотензії та асистолії. При одночасному застосуванні з нітратами посилюється антиангінальна дія верапамілу. При одночасному застосуванні з аліскіреном збільшується його концентрація у плазмі та підвищується ризик розвитку побічних ефектів. При одночасному застосуванні з аміодароном посилюється негативна інотропна дія, брадикардія, порушення провідності, AV-блокада. Оскільки верапаміл інгібує ізофермент CYP3A4, який бере участь у метаболізмі аторвастатину, ловастатину та симвастатину, теоретично можливі прояви лікарської взаємодії, зумовлені підвищенням концентрацій статинів у плазмі крові. Описано випадки розвитку рабдоміолізу. При одночасному застосуванні з ацетилсаліцилової кислотою описані випадки збільшення часу кровотечі внаслідок адитивної антиагрегантної дії. При одночасному застосуванні з буспіроном концентрація буспірону в плазмі підвищується, посилюються його терапевтичні та побічні ефекти. При одночасному введенні верапамілу та дантролену (в/в) в експериментальних дослідженнях у тварин спостерігалася шлуночкова фібриляція з летальним результатом. Ця комбінація є потенційно небезпечною. При одночасному застосуванні з дигоксином описані випадки підвищення концентрації дигітоксину у плазмі крові. При одночасному застосуванні з дигоксином збільшується концентрація дигоксину в плазмі. При одночасному застосуванні з дизопірамідом можливі тяжка артеріальна гіпотензія та колапс, особливо у пацієнтів з кардіоміопатією або декомпенсованою серцевою недостатністю. Ризик розвитку тяжких проявів лікарської взаємодії пов'язаний, мабуть, із посиленням негативної інотропної дії. При одночасному застосуванні з диклофенаком зменшується концентрація верапамілу у плазмі крові; з доксорубіцином – збільшується концентрація доксорубіцину у плазмі крові та підвищується його ефективність. При одночасному застосуванні з іміпраміном підвищується концентрація іміпраміну у плазмі крові та виникає ризик розвитку небажаних змін на ЕКГ. Верапаміл підвищує біодоступність іміпраміну за рахунок зменшення його кліренсу. Зміни на ЕКГ зумовлені підвищенням концентрації іміпраміну в плазмі крові та адитивною пригнічувальною дією верапамілу та іміпраміну на AV-провідність. При одночасному застосуванні з карбамазепіном посилюється дія карбамазепіну та підвищується ризик розвитку побічних ефектів з боку ЦНС через інгібування метаболізму карбамазепіну в печінці під впливом верапамілу. При одночасному застосуванні з клонідином описані випадки зупинки серця у пацієнтів з гіпертензією. Підвищує плазмову концентрацію колхіцину (субстрат ізоферменту CYP3A та P-глікопротеїну). При одночасному застосуванні з літієм карбонатом прояви лікарської взаємодії неоднозначні та непередбачувані. Описано випадки посилення ефектів літію та розвитку нейротоксичності, зменшення концентрації літію у плазмі крові, тяжкої брадикардії. Вазодилатуюча дія альфа-адреноблокаторів та блокаторів кальцієвих каналів може бути адитивною або синергічною. При одночасному застосуванні теразозину або празозину та верапамілу розвиток вираженої артеріальної гіпотензії частково зумовлений фармакокінетичною взаємодією: підвищення Cmax та AUC теразозину та празозину. При одночасному застосуванні рифампіцин індукує активність ферментів печінки, прискорюючи метаболізм верапамілу, що призводить до зменшення його клінічної ефективності. При одночасному застосуванні із сертиндолом підвищується ризик розвитку шлуночкових порушень серцевого ритму, особливо шлуночкової аритмії типу "пірует". При одночасному застосуванні збільшується концентрація теофіліну в плазмі. При одночасному застосуванні з тубокурарину хлоридом, векуронію хлоридом можливе посилення міорелаксуючої дії. При одночасному застосуванні з фенітоїном, фенобарбіталом можливе значне зменшення концентрації верапамілу у плазмі крові. При одночасному застосуванні з флуоксетином посилюються побічні ефекти верапамілу через уповільнення його метаболізму під впливом флуоксетину. При одночасному застосуванні знижується кліренс хінідину, підвищується його концентрація у плазмі та зростає ризик розвитку побічних ефектів. Спостерігалися випадки розвитку гіпотензії. При одночасному застосуванні верапаміл інгібує метаболізм циклоспорину в печінці, що призводить до зменшення його виведення та підвищення концентрації у плазмі крові. Це супроводжується посиленням імунодепресивної дії, відмічено зменшення проявів нефротоксичності. При одночасному застосуванні з циметидином посилюються ефекти верапамілу. При одночасному застосуванні з енфлураном можливе пролонгування анестезії. При одночасному застосуванні з цимидатом збільшується тривалість анестезії.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Всередину дорослим – у початковій дозі 40-80 мг 3 рази на добу. Для лікарських форм пролонгованої дії разову дозу слід збільшувати, а частоту зменшувати. Дітям віком 6-14 років – 80-360 мг на добу, до 6 років – 40-60 мг на добу; частота прийому – 3-4 рази на добу. При необхідності верапаміл можна вводити внутрішньовенно струминно (повільно, під контролем АТ, ЧСС та ЕКГ). Разова доза для дорослих становить 5-10 мг, за відсутності ефекту через 20 хв можливе повторне введення у тій же дозі. Разова доза для дітей віком 6-14 років становить 2.5-3.5 мг, 1-5 років – 2-3 мг, до 1 року – 0.75-2 мг. Для пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки добова доза верапамілу не повинна перевищувати 120 мг. Максимальна добова доза для дорослих при прийомі внутрішньо становить 480 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати при AV-блокаді I ступеня, брадикардії, тяжкому стенозі гирла аорти, хронічній серцевій недостатності, при легкій або помірній артеріальній гіпотензії, у гострій фазі інфаркті міокарда, обструктивній гіпертрофічній кардіоміопатії, при печінковій та/або пацієнтів. віку, у дітей та підлітків віком до 18 років (ефективність та безпека застосування не досліджені). При необхідності можлива комбінована терапія стенокардії та артеріальної гіпертензії верапамілом та бета-адреноблокаторами. Однак слід уникати внутрішньовенного введення бета-адреноблокаторів на фоні застосування верапамілу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Після прийому верапамілу можливі індивідуальні реакції (сонливість, запаморочення), що впливають на здатність пацієнта виконувати роботу, яка потребує високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
199,00 грн
156,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, вкриті оболонкою - 1 таб. Активні речовини: верапамілу гідрохлорид – 80 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (2, 5) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаБлокатори кальцієвих каналів.ФармакокінетикаПри вживанні абсорбується більше 90% дози. Зв'язування з білками – 90%. Піддається метаболізму при "першому проходженні" через печінку. Основним метаболітом є норверапаміл, що має менш виражену гіпотензивну активність, ніж незмінений верапаміл. T1/2 при прийомі одноразової дози становить 2.8-7.4 години, при прийомі повторних доз - 4.5-12 годин (у зв'язку з насиченням ферментних систем печінки та підвищенням концентрації верапамілу в плазмі крові). Після внутрішньовенного введення початковий T1/2 - близько 4 хв, кінцевий - 2-5 год. Виводиться переважно нирками та 9-16% через кишечник.ФармакодинамікаСелективний блокатор кальцієвих каналів І класу, похідне дифенілалкіламіну. Чинить антиангінальну, антиаритмічну та антигіпертензивну дію. Антиангінальний ефект пов'язаний як із прямою дією на міокард, так і з впливом на периферичну гемодинаміку (знижує тонус периферичних артерій, ОПСС). Блокада надходження кальцію в клітину призводить до зменшення трансформації укладеної в макроергічних зв'язках АТФ енергії на механічну роботу, зниження скоротливості міокарда. Зменшує потребу міокарда в кисні, має вазодилатуючу, негативну іно- та хронотропну дію. Збільшує період діастолічного розслаблення лівого шлуночка, зменшує тонус стінки міокарда. Зменшенням ОПСС може бути обумовлений антигіпертензивний ефект верапамілу. Верапаміл суттєво знижує AV-провідність, подовжує період рефрактерності та пригнічує автоматизм синусового вузла. Чинить антиаритмічну дію при надшлуночкових аритміях.Показання до застосуванняЛікування та профілактика ІХС: хронічна стабільна стенокардія (стенокардія напруги), нестабільна стенокардія, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала/варіантна стенокардія). Лікування та профілактика порушень серцевого ритму: пароксизмальна надшлуночкова тахікардія, хронічна форма тріпотіння та мерехтіння передсердь (тахіаритмічний варіант), надшлуночкова екстрасистолія. Артеріальна гіпертензія. Гіпертонічний криз. Гіпертрофічна кардіоміопатія.Протипоказання до застосуванняКардіогенний шок, серцева недостатність, виражене порушення скоротливої функції лівого шлуночка, тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.), брадикардія; СССУ, синоатріальна блокада, AV-блокада II та III ступеня (крім хворих з кардіостимулятором); тріпотіння та фібриляція передсердь у поєднанні з WPW-синдром або синдром Лауна-Ганонга-Левіна (крім хворих з кардіостимулятором); одночасний прийом із колхіцином, дантроленом, аліскіреном, сертиндолом; вагітність, період лактації (грудного вигодовування); підвищена чутливість до верапамілу.Вагітність та лактаціяВерапаміл протипоказаний при вагітності та в період лактації. З обережністю слід застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років (ефективність та безпека застосування не досліджено).Побічна діяСерцево-судинна система: брадикардія (менше 50 уд./хв), виражене зниження АТ, розвиток або посилення серцевої недостатності, тахікардія; рідко – стенокардія, аж до розвитку інфаркту міокарда (особливо у хворих з тяжким обструктивним ураженням коронарних артерій), аритмія (в т.ч. мерехтіння та тріпотіння шлуночків); при швидкому внутрішньовенному введенні - AV-блокада III ступеня, асистолія, колапс. З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, непритомність, тривожність, загальмованість, підвищена стомлюваність, астенія, сонливість, депресія, екстрапірамідні порушення (атаксія, маскоподібна особа, човгаюча хода, тугорухливість рук або ніг, тремтіння рук утруднення ковтання). З боку травної системи: нудота, запор (рідко – діарея), гіперплазія ясен (кровоточивість, болючість, набряклість), підвищення апетиту, підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ. Алергічні реакції: свербіж шкіри, висипання на шкірі, гіперемія шкіри обличчя, багатоформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона). Інші: збільшення маси тіла, дуже рідко - агранулоцитоз, гінекомастія, гіперпролактинемія, галакторея, артрит, транзиторна втрата зору на тлі максимальної концентрації в плазмі (при внутрішньовенному введенні), набрякВзаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами (вазодилататорами, тіазидними діуретиками, інгібіторами АПФ) відбувається взаємне посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами, антиаритмічними засобами, засобами для інгаляційного наркозу підвищується ризик розвитку брадикардії, AV-блокади, вираженої артеріальної гіпотензії, серцевої недостатності, у зв'язку з взаємним посиленням гнітючого впливу на автоматизм синоатріального вузла та AV-провід міокарда. При парентеральному введенні верапамілу пацієнтам, які нещодавно отримували бета-адреноблокатори, існує ризик розвитку артеріальної гіпотензії та асистолії. При одночасному застосуванні з нітратами посилюється антиангінальна дія верапамілу. При одночасному застосуванні з аліскіреном збільшується його концентрація у плазмі та підвищується ризик розвитку побічних ефектів. При одночасному застосуванні з аміодароном посилюється негативна інотропна дія, брадикардія, порушення провідності, AV-блокада. Оскільки верапаміл інгібує ізофермент CYP3A4, який бере участь у метаболізмі аторвастатину, ловастатину та симвастатину, теоретично можливі прояви лікарської взаємодії, зумовлені підвищенням концентрацій статинів у плазмі крові. Описано випадки розвитку рабдоміолізу. При одночасному застосуванні з ацетилсаліцилової кислотою описані випадки збільшення часу кровотечі внаслідок адитивної антиагрегантної дії. При одночасному застосуванні з буспіроном концентрація буспірону в плазмі підвищується, посилюються його терапевтичні та побічні ефекти. При одночасному введенні верапамілу та дантролену (в/в) в експериментальних дослідженнях у тварин спостерігалася шлуночкова фібриляція з летальним результатом. Ця комбінація є потенційно небезпечною. При одночасному застосуванні з дигоксином описані випадки підвищення концентрації дигітоксину у плазмі крові. При одночасному застосуванні з дигоксином збільшується концентрація дигоксину в плазмі. При одночасному застосуванні з дизопірамідом можливі тяжка артеріальна гіпотензія та колапс, особливо у пацієнтів з кардіоміопатією або декомпенсованою серцевою недостатністю. Ризик розвитку тяжких проявів лікарської взаємодії пов'язаний, мабуть, із посиленням негативної інотропної дії. При одночасному застосуванні з диклофенаком зменшується концентрація верапамілу у плазмі крові; з доксорубіцином – збільшується концентрація доксорубіцину у плазмі крові та підвищується його ефективність. При одночасному застосуванні з іміпраміном підвищується концентрація іміпраміну у плазмі крові та виникає ризик розвитку небажаних змін на ЕКГ. Верапаміл підвищує біодоступність іміпраміну за рахунок зменшення його кліренсу. Зміни на ЕКГ зумовлені підвищенням концентрації іміпраміну в плазмі крові та адитивною пригнічувальною дією верапамілу та іміпраміну на AV-провідність. При одночасному застосуванні з карбамазепіном посилюється дія карбамазепіну та підвищується ризик розвитку побічних ефектів з боку ЦНС через інгібування метаболізму карбамазепіну в печінці під впливом верапамілу. При одночасному застосуванні з клонідином описані випадки зупинки серця у пацієнтів з гіпертензією. Підвищує плазмову концентрацію колхіцину (субстрат ізоферменту CYP3A та P-глікопротеїну). При одночасному застосуванні з літієм карбонатом прояви лікарської взаємодії неоднозначні та непередбачувані. Описано випадки посилення ефектів літію та розвитку нейротоксичності, зменшення концентрації літію у плазмі крові, тяжкої брадикардії. Вазодилатуюча дія альфа-адреноблокаторів та блокаторів кальцієвих каналів може бути адитивною або синергічною. При одночасному застосуванні теразозину або празозину та верапамілу розвиток вираженої артеріальної гіпотензії частково зумовлений фармакокінетичною взаємодією: підвищення Cmax та AUC теразозину та празозину. При одночасному застосуванні рифампіцин індукує активність ферментів печінки, прискорюючи метаболізм верапамілу, що призводить до зменшення його клінічної ефективності. При одночасному застосуванні із сертиндолом підвищується ризик розвитку шлуночкових порушень серцевого ритму, особливо шлуночкової аритмії типу "пірует". При одночасному застосуванні збільшується концентрація теофіліну в плазмі. При одночасному застосуванні з тубокурарину хлоридом, векуронію хлоридом можливе посилення міорелаксуючої дії. При одночасному застосуванні з фенітоїном, фенобарбіталом можливе значне зменшення концентрації верапамілу у плазмі крові. При одночасному застосуванні з флуоксетином посилюються побічні ефекти верапамілу через уповільнення його метаболізму під впливом флуоксетину. При одночасному застосуванні знижується кліренс хінідину, підвищується його концентрація у плазмі та зростає ризик розвитку побічних ефектів. Спостерігалися випадки розвитку гіпотензії. При одночасному застосуванні верапаміл інгібує метаболізм циклоспорину в печінці, що призводить до зменшення його виведення та підвищення концентрації у плазмі крові. Це супроводжується посиленням імунодепресивної дії, відмічено зменшення проявів нефротоксичності. При одночасному застосуванні з циметидином посилюються ефекти верапамілу. При одночасному застосуванні з енфлураном можливе пролонгування анестезії. При одночасному застосуванні з цимидатом збільшується тривалість анестезії.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Всередину дорослим – у початковій дозі 40-80 мг 3 рази на добу. Для лікарських форм пролонгованої дії разову дозу слід збільшувати, а частоту зменшувати. Дітям віком 6-14 років – 80-360 мг на добу, до 6 років – 40-60 мг на добу; частота прийому – 3-4 рази на добу. Максимальна добова доза для дорослих прийому внутрішньо становить 480 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати при AV-блокаді I ступеня, брадикардії, тяжкому стенозі гирла аорти, хронічній серцевій недостатності, при легкій або помірній артеріальній гіпотензії, у гострій фазі інфаркті міокарда, обструктивній гіпертрофічній кардіоміопатії, при печінковій та/або пацієнтів. віку, у дітей та підлітків віком до 18 років (ефективність та безпека застосування не досліджені). При необхідності можлива комбінована терапія стенокардії та артеріальної гіпертензії верапамілом та бета-адреноблокаторами. Однак слід уникати внутрішньовенного введення бета-адреноблокаторів на фоні застосування верапамілу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Після прийому верапамілу можливі індивідуальні реакції (сонливість, запаморочення), що впливають на здатність пацієнта виконувати роботу, яка потребує високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
ІнструкціяВідвар: 1 столову ложку подрібненої трави залити 0,5 літра води, варити при слабкому кипінні 5 хвилин, настояти 45 хвилин, процідити, довести об'єм кип'яченої води до первісного. Приймати по 1/2 склянки 4 десь у день. Настій: 2 чайні ложки трави залити 1 склянкою окропу, настояти 1 годину, процідити.
Склад, форма випуску та упаковкаТаблети - 1 таб. Діюча речовина: мебендазол 100 мг; допоміжні речовини: натрію лаурилсульфат 0,5 мг, кремнію діоксид колоїдний – 1,5 мг, магнію стеарат 3 мг, натрію сахаринат 5 мг, тальк 9 мг, крохмаль кукурудзяний 71 мг, лактози моногідрат 110 мг. По 6 таблеток у блістері з ПВХ та фольги алюмінієвої. 1 блістер разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПлоскоциліндричні таблетки білого або майже білого кольору з легким характерним запахом, фаскою, з написом “VERMOX” на одному боці та ризиком на іншій.Фармакотерапевтична групаАнтигельмітний засіб.ФармакокінетикаМайже не всмоктується в кишечнику. Після прийому препарату в дозі 100 мг двічі на день протягом трьох днів поспіль концентрація в плазмі крові мебендазолу та його метаболіту (2-амінопохідного) не перевищує 0,03 мкг/мл та 0,09 мкг/мл відповідно. Зв'язок із білками плазми – 90 %. Нерівномірно розподіляється по органах, накопичується в жировій тканині, печінці, личинках, гельмінтах. У печінці метаболізується до 2-амінопохідного, що не має антигельмінтної активності. Період напіввиведення. 2,5-5,5 год. Більше 90% дози видаляється через кишечник у незміненому вигляді. Частина, що всмокталася (5-10 %), виводиться нирками.ФармакодинамікаАнтигельмінтний препарат широкого спектру дії, найбільш ефективний щодо Enterobius vermicularis, Trichuris trichiura, Ascaris Iumbricoides, Ancylostoma, duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, Taenia solium, Echinococcus д. granulosus, Echinocinchella, Викликаючи незворотне порушення утилізації глюкози, виснажує запаси глікогену в тканинах гельмінтів, перешкоджає синтезу клітинного тубуліна, а також гальмує синтез аденозинтрифосфату (АТФ).Показання до застосуванняЕнтеробіоз, аскаридоз, анкілостомідоз, стронгілоїдоз, трихоцефальоз, трихінельоз, теніоз, ехінококоз, теніоз, як при моноінвазії, так і при змішаних гельмінтозах; ехінококоз (при неможливості оперативного лікування).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до мебендазолу, інших компонентів препарату, виразковий коліт, хвороба Крона, печінкова недостатність, дитячий вік до 3 років, вагітність, період лактації, непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; одночасний, прийом з метронідазолом, фенітоїном, карбамазепіном, ритонавіром.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності протипоказане. Немає даних про те, чи проникає мебендазол у материнське молоко. При необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування рекомендується припинити.Побічна діяАлергічні реакції: кропив'янка, - ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, висип, анафілактичні та анафілактоїдні реакції. Порушення з боку органів кровотворення: нейтропенія. З боку органів травлення: нудота, блювання; біль у животі, діарея, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, лужної фосфатази, гепатит (при застосуванні у високих дозах протягом тривалого часу). З боку нервової системи: запаморочення, біль голови, сонливість, судоми. З боку сечовидільної системи: гіперкреатинінемія, гломерулонефрит (при застосуванні у високих дозах протягом тривалого часу). Відхилення в результатах лабораторних досліджень: лейкопенія, анемія, еозинофілія (при застосуванні у високих дозах протягом тривалого часу). Інші: випадання волосся (при застосуванні у високих дозах протягом тривалого часу).Взаємодія з лікарськими засобамиЗнижує потребу в інсуліні у хворих на цукровий діабет. Не слід приймати одночасно з ліпофільними речовинами. Циметидин може підвищувати концентрацію мебендазолу в крові, карбамазепін та інші – індуктори метаболізму – знижують, у зв'язку з чим слід контролювати концентрацію лікарських засобів у сироватці крові.Спосіб застосування та дозиВсередину із невеликою кількістю води. Дорослим та дітям старше 3 років при ентеробіозі – одноразово, по 100 мг та змішаних гельмінтозах – вранці та ввечері по 100 мг протягом 3 днів. Якщо симптоми захворювання зберігаються, рекомендується через 3 тижні повторити курс лікування. Дорослим та дітям старше 14 років: при ехінококозі в перші 3 дні – по 500 мг. 2 десь у день, наступні 3 дні дозу збільшують до 500 мг. 3 рази на день; надалі дозу підвищують до 1000 – 1500 мг. 3 рази на день. Середня тривалість лікування ехінококозу, спричиненого Echinococcus, granulosus, становить 4-6 тижнів, спричиненого Echinococcus multilocularis – до двох років. При трихінельозі в 1-й день 3 рази на день по 200-300 мг, у 2-й день 4 рази на день по 200-300 - мг, з 3 по 14 день - 3 рази на день по 500 мг. Рекомендується проводити одночасне лікування всіх членів сім'ї. При аскаридозі, трихоцефалізі, анкілостомідозі, теніозі, стронгілоїдозі та змішаних гельмінтозах, вранці та ввечері по 100 мг протягом 3 днів.ПередозуванняСимптоми: абдомінальний біль, нудота, блювання, діарея. При застосуванні високих доз протягом тривалого часу: оборотні порушення функції печінки, гепатит, нейтропенія. Лікування: необхідно видалити препарат із шлунка, викликавши блювоту або зробивши промивання шлунка, прийом активованого вугілля.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат містить лактозу, тому пацієнти з рідкісною спадковою непереносимістю лактози, дефіцитом лактази або порушеним всмоктуванням глюкозо/галактози не повинні приймати цей препарат. У пацієнтів із цукровим діабетом необхідно контролювати концентрацію глюкози у плазмі крові. При тривалому прийомі необхідно контролювати картину периферичної крові, функцію печінки та нирок. Протягом доби після прийому забороняється вживання етанолу, жирної їжі, що не призначають проносне. Обов'язково періодичне дослідження мазків анальної області та калу після закінчення лікування: терапія вважається ефективною за відсутності гельмінтів або їх яєць протягом 7 наступних днів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам слід бути обережними при керуванні транспортними засобами та роботі з технікою, оскільки під час лікування може виникати запаморочення і спостерігатися сонливість.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
2 261,00 грн
2 214,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат - 1 фл.: L-аспарагіназа 10 тис. МО. 10 тис. МО – флакони (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиЛіофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення.Фармакотерапевтична групаАспарагіназа - це фермент, що каталізує розщеплення амінокислоти-аспарагіна, необхідної для життєдіяльності клітин. Максимум її активності придушення проліферації відзначається в постмітотичній G1-фазі клітинного циклу. Вважається, що дія аспарагінази заснована на зниженні рівня аспарагіну в лейкемічних пухлинних клітинах, які, на відміну від нормальних клітин, не здатні синтезувати власний аспарагін. В результаті порушується синтез білка, а також синтез ДНК та РНК.ФармакокінетикаМаксимальна концентрація в плазмі досягається при внутрішньовенному введенні в перші хвилини, при внутрішньом'язовому введенні - через 14-24 год. 30% препарату зв'язується з білками плазми. Аспарагіназа проникає в ретикуло-ендотеліальну систему та повільно розщеплюється до неактивних речовин. Період напіввиведення при внутрішньовенному введенні коливається від 8 до 30 год, при внутрішньом'язовому введенні він становить 39-49 год. При щоденному застосуванні препарату вдається підтримувати його достатній рівень у крові, причому сліди ферменту можна виявити у плазмі крові протягом 10 діб після закінчення курсу. лікування. У спинномозковій рідині визначається менше 1% від введеної дози.Клінічна фармакологіяПротипухлинний препарат.Показання до застосуванняАспарагіназу в комбінації з іншими засобами застосовують для індукції ремісії при гострому лімфобластному лейкозі, а також для лікування лімфобластного неходжкінського лімфу. Використовувати аспарагіназу у складі схем підтримуючої терапії не рекомендується внаслідок швидкого розвитку резистентності до препарату (пригнічення здатності клітин синтезувати аспарагін).Протипоказання до застосуванняПанкреатит нині чи анамнезі; раніше відмічені алергічні реакції на аспарагіназу; вагітність та період годування груддю; виражені порушення функції печінки та нирок; З обережністю: захворювання ЦНС, цукровий діабет, гострі інфекції (включаючи вітряну віспу, герпес, оперізуючий лишай), подагра (в анамнезі), нефролітіаз.Вагітність та лактаціяПротипоказаний під час вагітності та в період годування груддю.Побічна діяАлергічні реакції: легкі реакції гіперчутливості (20-35% випадків) типу висипу та/або пухирів, артралгія. Іноді – дихальна недостатність, анафілактичний шок із летальним результатом. Ризик анафілаксії збільшується при повторному застосуванні. Однак анафілактичний шок можливий і при першому введенні. Результати внутрішньошкірних проб в повному обсязі достовірні у прогнозуванні алергічних реакцій. З боку травної системи: нудота, блювання, анорексія, стоматит, синдром мальабсорбції, біль у животі; зниження зовнішньосекреторної функції підшлункової залози; панкреонекроз; формування псевдоцист; жирова інфільтрація печінки, порушення функції печінки (підвищення активності сироваткових трансаміназ, лужної фосфатази, ЛДГ, гіпербілірубінемія, гіпоальбумінемія), у поодиноких випадках – холестаз, жовтяниця. З боку системи гемостазу: зниження вмісту факторів згортання (V, VII, VIII і IX), гіпофібриногенемія, тромбоцитопенія, збільшення часу згортання крові. З боку сечостатевої системи: глюкозурія, поліурія, протеїнурія, дуже рідко - розвиток гострої ниркової недостатності. З боку центральної нервової системи: головний біль, депресія, патологічна сонливість, підвищена стомлюваність, сплутаність свідомості, дратівливість, тривога, галюцинації; у деяких випадках відзначалися судоми, тремор, кома, внутрішньочерепні крововиливи або тромбоз. З боку обміну речовин: зниження толерантності до глюкози і зниження рівня інсуліну, гіперглікемія, гіпераммонсмія, кегоацидоз, гіперурикемія, азотемія (не пов'язана з порушенням функції нирок), гіпер- або гіполіпедемія, рідко - гіпотиреоз, зниження рівня тироксин-зв'язуючого. Інші: безбілкові набряки, імунодепресія, лейкопенія, розвиток інфекцій, гіпертонус м'язів, респіраторний дистрес-синдром, зниження маси тіла, озноб, підвищення температури тіла, дуже рідко – гіперпірексія, в окремих випадках – гемолітична анемія; описаний випадок токсичного епідермального некролізу (синдром Лайєлла).Взаємодія з лікарськими засобамиТоксична дія менш виражена при введенні аспарагінази після преднізолону та вінкрістину, ніж при її використанні до або під час застосування цих лікарських засобів. Аспарагіназа чинить на метотрексат та цитарабін, залежно від дозування та моменту застосування синергічну або антагоністичну дію. Попереднє застосування метотрексату та цитарабіну синергічно посилює ефект аспарагінази. Якщо аспарагіназ вводиться першою, цей ефект може послаблюватися наступним введенням метотрексату або цитарабіну. Аспарагіназ може посилювати токсичність інших препаратів, впливаючи на функцію печінки. Застосування урикозуричних протиподагричних препаратів може збільшувати ризик нефропатії, пов'язаної з підвищеним утворенням сечової кислоти. У період лікування аспарагіназою слід уникати вживання алкоголю.Спосіб застосування та дозиАспарагіназа використовується як у монотерапії так і в комбінації з іншими цитостатиками, у зв'язку з чим у кожному індивідуальному випадку при доборі дози, режиму та способу введення слід керуватися даними спеціальної літератури. Препарат вводиться внутрішньовенно у вигляді інфузії (не менше 30 хвилин) або внутрішньом'язово. Зазвичай, аспарагіназа призначається дітям і дорослим у дозі 6 000-10 000 ME/м2; поверхні тіла внутрішньовенно або внутрішньом'язово через день або щодня до досягнення загальної дози не більше 400 000 ME. При внутрішньом'язовому способі введення в одне місце слід вводити трохи більше 2 мл розчину аспарагінази. При необхідності введення вищої дози миттєво доводиться робити кілька ін'єкцій. Приготування розчину: Порошок розчиняється у 4.0 мл води для ін'єкцій. Для того щоб уникнути утворення піни, струмінь води слід повільно влити по внутрішній стінці флакона, при розчиненні не збовтувати, обертати флакон. Приготовлений розчин може слабко опалесцювати. Для внутрішньом'язового введення розготовлений приготований розчин не потрібно. Для тривалої внутрішньовенної інфузії після розчинення згідно з інструкцією розрахована кількість аспарагінази повинна бути розведена в 250-500 мл 0.9% розчину натрію хлориду або 5% розчину декстрози.ПередозуванняУ разі передозування аспарагіназою можуть виникнути такі життєзагрозливі ситуації: анафілаксія; гіперглікемічний статус, який може усунутись інсулінотерапією; порушення згортання крові, які можуть вимагати замісної терапії свіжозамороженою плазмою для зниження ризику кровотечі. Специфічний антидот не відомий. Лікування: госпіталізація, моніторинг життєво важливих функцій, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікування аспарагіназою слід проводити лише під наглядом фахівця, який має досвід проведення протипухлинної хіміотерапії. Перед початком лікування проводять пробу на індивідуальну переносимість: 0.1 мл розчину, що містить 10 ME аспарагінази, підшкірно вводять в латеральну поверхню плеча. Для контролю одночасно поряд вводять 0.1 мл ізотонічного розчину хлориду натрію (результат реакції оцінюють через 3 години). При діаметрі папули не більше 1 см проба вважається негативною та лікування може бути розпочато. При внутрішньом'язовому введенні об'єм розчину не повинен перевищувати 2 мл, якщо об'єм більше 2 мл дозу слід розділити. Для профілактики розвитку анафілактоїдних реакцій доцільно дробове введення. У разі алергічних реакцій запровадження аспарагінази слід негайно припинити. Необхідне вжиття відповідних заходів: введення антигістамінних препаратів, глюкокортикоїдів та препаратів, що стабілізують гемодинаміку. Під час лікування необхідний систематичний контроль картини периферичної крові, функції печінки, нирок, підшлункової залози, системи згортання крові: не менше 1 разу на тиждень досліджувати вміст глюкози, протромбіну, фібриногену, білірубіну, холестерину, загального білка, білкових фракцій, активність трансаміназ, фосфатази, амілази та ін. ферментів. При різкій зміні цих показників, а також зниженні рівня протромбіну нижче 60% та концентрації фібриногену менше 3 г/л, збільшенні часу зсідання крові, розвитку панкреатиту лікування слід припинити та провести необхідну терапію. Для профілактики розвитку нефропатії, пов'язаної з підвищеним утворенням сечової кислоти внаслідок розпаду великої кількості лейкоцитів, рекомендується призначення алопуринолу, збільшення прийому рідини, що підлуговує сечу. При випадковому контакті препарату зі шкірою або слизовими оболонками необхідно ретельне промивання протягом 15 хв водою (слизові оболонки) або водою з милом (шкіра). Токсична дія більш виражена у дорослих, ніж у дітей. Деякі побічні дії препарату можуть негативно впливати на здатність керувати автомобілем та виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (особливо при одночасному прийомі алкоголю).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаНастоянка - 1 л. Кореневища з корінням валеріани – 200 г; Етанол 70% – достатня кількість до отримання 1 л настойки. По 25, 40, 50 і 100 мл у флаконах помаранчевого скла зі скломаси типу ФВ, закупорені поліетиленовими пробками і нагвинчувані кришками або кришками уніфікованими укупорочно-нагвинчуються або пробками-крапельницями з кришками. Кожен флакон поміщають у картонну пачку, повний текст інструкції наноситься на пачку. У разі виготовлення препарату по 25 мл за договором для ЗАТ "Аптеки 36,6" кожен флакон разом із інструкцією із застосування поміщають у пачку.Опис лікарської формиПрозора рідина темно-червоного кольору з характерним ароматним запахом.Фармакотерапевтична групаСедативний засіб рослинного походження.ФармакодинамікаНастойка валеріани має помірно виражений седативний ефект. Чинним початком препарату є складний ефір борнеолу та ізовалеріанової кислоти, вільна валеріанова кислота. Седативний ефект настає повільно, але досить стабільно. Крім того, препарат має спазмолітичну дію на гладку мускулатуру шлунково-кишкового тракту.Показання до застосуванняПідвищена нервова збудливість, безсоння, неврози, функціональні розлади серцево-судинної системи, спазми шлунково-кишкового тракту.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, вагітність, період лактації. З обережністю: хронічний ентероколіт.Вагітність та лактаціяПротипоказане застосування при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяМожливі млявість, слабкість, сонливість, пригніченість, зниження працездатності (особливо при застосуванні у високих дозах), при тривалому застосуванні – запори. В окремих випадках можливий розвиток алергічних реакцій.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарат посилює дію снодійних засобів та інших лікарських препаратів, що пригнічують центральну нервову систему, а також спазмолітиків.Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо, до їди, розводячи у невеликій кількості води. Дорослим по 20-30 крапель приймання 3-4 десь у день, дітям - прийом стільки крапель, скільки років дитині.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При тривалому застосуванні у великих дозах можливе зниження психомоторних реакцій, що слід враховувати при керуванні транспортом, роботі механізмами тощо.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКарбамід (сечовина) 40%, гліциризинова кислота.Опис лікарської формиЩільна крем-паста білого кольору без запаху.ХарактеристикаВАРТОКС усуне долонно-підошовні бородавки та допоможе відновити зовнішній вигляд шкіри; ВАРТОКС не містить агресивних компонентів та не ушкоджує здорові тканини; ВАРТОКС впливає на причину утворення бородавок; Вартокс крем-паста схвалена дерматологами. Кератолітик з противірусною дієюВластивості компонентівКрем-паста містить карбамід (сечовину) у концентрації 40%, який дозволяє безболісно розм'якшити тканину бородавки і потім легко видалити її пемзою або скребком. Гліциризинова кислота має противірусний ефект, у тому числі і проти вірусу папіломи людини.РекомендуєтьсяНанесіть крем-пасту на область бородавки товстим шаром; Поверх препарату покладіть тонкий шар вати та закріпіть пластиром шириною 2 – 2,5 см; Через 24 години зніміть пластир і видаліть розм'якшену частину бородавки пемзою або будь-яким скребком; Промийте оброблену область водою із милом; Повторіть процедуру ще 1 – 2 рази, залежно від розміру бородавки; Через кілька днів після застосування шкіра на місці бородавки вирівнюється і набуває здорового вигляду.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Вагітність та лактаціяНема обмеженьЗапобіжні заходи та особливі вказівкиУникайте контакту з очима та слизовими оболонками, можлива індивідуальна непереносимість окремих компонентів.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаНастоянка - 1 л. Кореневища з корінням валеріани – 200 г; Етанол 70% – достатня кількість до отримання 1 л настойки. По 25, 30, 50 мл у флакони-крапельниці оранжевого скла з пробкою крапельницею і кришкою, що нагвинчується. Або по 25, 30, 50 мл у флакони оранжевого скла з гвинтовою горловиною, закупорені поліетиленовими пробками і кришками, що нагвинчуються. Кожен флакон або флакон-крапельницю разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПрозора рідина червонувато-коричневого кольору, характерного ароматного запаху. У процесі зберігання можливе утворення нальоту на стінках флаконів.Фармакотерапевтична групаСедативний засіб рослинного походження.ФармакодинамікаНастойка валеріани має помірно виражений седативний ефект. Чинним початком препарату є складний ефір борнеолу та ізовалеріанової кислоти, вільна валеріанова кислота. Седативний ефект настає повільно, але досить стабільно. Полегшує настання сну. Крім того, препарат має спазмолітичну дію на гладку мускулатуру шлунково-кишкового тракту, має жовчогінні властивості, підвищує секрецію залоз шлунково-кишкового тракту.Показання до застосуванняПідвищена нервова збудливість, безсоння; у складі комплексної терапії – функціональні розлади серцево-судинної системи, спазми шлунково-кишкового тракту.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, вагітність, період лактації, дитячий вік до 1 року. З обережністю: хронічний ентероколіт, захворювання печінки, алкоголізм, черепномозкова травма, захворювання головного мозку.Вагітність та лактаціяПротипоказане застосування при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяМожливі сонливість, слабкість, зниження працездатності (особливо при застосуванні у високих дозах), при тривалому застосуванні – запори. В окремих випадках можливий розвиток алергічних реакцій.Взаємодія з лікарськими засобамиПідсилює дію снодійних засобів та інших лікарських препаратів, що гнітять центральну нервову систему, а також спазмолітиків.Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо, до їди, розводячи у невеликій кількості води. Дорослим по 20-30 крапель прийом 3-4 десь у день, дітям - по 1 краплі щороку життя. Курс лікування – до 4 тижнів. Повторні курси можливі після погодження з лікарем.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ максимальній разовій дозі препарату міститься 0,32 г абсолютного спирту, максимальної добової дози препарату міститься 1,3 г абсолютного спирту. В одній краплі препарату міститься 0,01 г абсолютного спирту. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При тривалому застосуванні у великих дозах можливе зниження психомоторних реакцій, що слід враховувати за необхідності керувати автомобілем, роботи з механізмами тощо.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
1 573,00 грн
1 530,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат - 1 фл. активна речовина: флударабіну фосфат у перерахунку на 100% речовину 50 мг; допоміжні речовини: маннітол 50 мг, натрію гідроксид – до pH 7,6. Ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного введення 50 мг. 50 мг активної речовини у флакони безбарвного скла I або II гідролітичного класу, герметично закупорені пробками/гумовими, з обкатуванням ковпачками алюмінієвими або алюмопластиковими. По одному флакону з інструкцією із застосування в пачку з картону. По 3 або 5 флаконів разом з інструкцією із застосування в пачку з перегородками або спеціальними гніздами з картону. По 25, 35 або 50 флаконів з інструкціями із застосування, з розрахунку одна інструкція на десять флаконів, у коробку з картону (для стаціонарів).Опис лікарської формиПориста маса майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротипухлинний засіб - антиметаболіт.ФармакокінетикаНе було виявлено чіткої кореляції між фармакокінетикою флударабіну та його лікувальним ефектом у онкологічних хворих, при цьому частота виявлення нейтропенії та зміни гематокриту дозозалежна. Флударабіну фосфат (2-фтор-ара-АМФ) є водорозчинним попередником флударабіну (2-фтор-ара-А), в організмі людини 2-фтор-ара-АМФ швидко і повністю дефосфорилюється до нуклеозиду 2-фтор-ара-А. Зв'язок із білками плазми крові – незначний. Після разової інфузії хворим на ХЛЛ стандартної дози препарату протягом 30 хвилин максимальна концентрація 2-фтор-ара-А в плазмі дорівнює 3,5-3,7 мкМ досягається до закінчення інфузії. Після п'яти введень препарату виявляється помірне підвищення максимальної концентрації до 4,4-4,8 мкМ на момент закінчення інфузії. Кумуляція 2-фтор-ара-А після кількох циклів терапії може бути виключена. Після закінчення інфузії спостерігається трифазне зниження концентрації з періодом напіввиведення початкової фази близько 5 хвилин, проміжної – 1-2 години та термінальної – близько 20 годин. Згідно з результатами фармакокінетичних досліджень середній загальний плазмовий кліренс 2-фтор-ара-А становить 79±40 мл/хв/м2 поверхні тіла (2,2±1,2 мл/хв/кг маси тіла), а середній - обсяг розподілу 83± 55 л/м2 (2,4±1,6 л/кг). Характерна значна індивідуальна варіабельність показників. Концентрація 2-фтор-ара-А у плазмі крові та площа під фармакокінетичною кривою лінійно зростають з підвищенням дози, а період напіввиведення, плазмовий кліренс та обсяг розподілу не залежать від дози. 2-фтор-ара-А виводиться переважно нирками (від 40 до 60% введеної внутрішньовенної дози). У осіб із зниженою функцією нирок спостерігається зменшення загального кліренсу, що свідчить про необхідність зниження дози. 2-фтор-ара-А активно транспортується в лейкемічні клітини, після чого рефосфорилюється до монофосфату та частково до ді- та трифосфату. Трифосфат (2-фтор-ара-АТФ) є основним внутрішньоклітинним метаболітом і єдиним з відомих метаболітів, що мають цитотоксичну активність. Максимальний рівень 2-фтор-ара-АТФ у лейкемічних лімфоцитах пацієнтів з ХЛЛ відзначається в середньому до 4 годин та характеризується значною індивідуальною варіабельністю. Концентрація 2-фтор-ара-АТФ у лейкемічних клітинах значно вища, ніж у плазмі, що вказує на його накопичення у пухлинних клітинах. Період напіввиведення 2-фтор-ара-АТФ із клітин-мішеней становить у середньому від 15 до 23 годин.ФармакодинамікаВіро-флударабін - протипухлинний препарат, що містить флударабіну фосфат, який є водорозчинним фторованим нуклеотидним аналогом противірусного засобу відарабіну, 9-бета-D-арабінофуранозиладеніна (ара-А), щодо стійкого до дії аденозиндезамінази. В людини флударабіну фосфат швидко дефосфорилюється до 2-фтор-ара-А, який, захоплюючись клітинами, потім внутрішньоклітинно фосфорилюється до активного трифосфату (2-фтор-ара-АТФ) дезоксицитидинкіназою. Цей метаболіт інгібує ДНК-полімеразу (альфа, дельта та іпсилон), ДНК-праймазу та ДНК-лігазу, рибонуклеотидредуктазу та вбудовується в ДНК та РНК, що призводить до термінації реплікації ДНК, порушення функції РНК, процесингу та трансляції мРНК. Дослідження in vitro показали, що вплив 2-фтор-ара-А на лімфоцити пацієнтів із хронічним лімфолейкозом (ХЛЛ) активує механізм інтенсивної фрагментації ДНК та апоптозу. Токсичний. Має тератогенну активність.Показання до застосуванняХронічний В-клітинний лімфолейкоз (ХЛЛ); неходжкінські лімфоми низького ступеня злоякісності (НХЛ НЗ)Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до флударабіну або інших компонентів препарату; знижена функція нирок з кліренсом креатиніну декомпенсована гемолітична анемія; вагітність та період годування груддю. З обережністю: Віро-флударабін повинен призначатися з обережністю після ретельної оцінки співвідношення ризик/користь хворим у ослабленому стані, хворим з вираженим зниженням функції кісткового мозку (тромбоцитопенія, анемія та/або гранулоцитопенія), імунодефіцитом або з гострою вірусною, грибковою або бактеріальною інфекцією з печінковою недостатністю (ефективність та безпека флударабіну у дітей, а також у пацієнтів з печінковою недостатністю не вивчена), хворих старше 75 років (у зв'язку з недостатньою кількістю клінічних даних щодо застосування флударабіну у хворих похилого віку).Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Жінки та чоловіки дітородного віку повинні використовувати надійні методи контрацепції під час та не менше 6 місяців після закінчення терапії.Побічна діяЧастота побічних ефектів наведена нижче відповідно до наступної градації: типові (≥ 1%), рідкісні (≥0,1% та З боку органів кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія та анемія. Найбільше зниження кількості нейтрофілів у середньому спостерігається на 13 день (від 3 до 25 днів) від початку лікування, тромбоцитів – у середньому на 16 день (від 2 до 32 днів). Мієлосупресія може бути вираженою та мати кумулятивний характер. Зниження числа Т-лімфоцитів, яке спостерігається при тривалому лікуванні флударабіном, може вести до збільшення ризику виникнення опортуністичних інфекцій, включаючи інфекції, що виникають в результаті реактивації латентних вірусних інфекцій, наприклад, прогресуюча мультифокальна лейкоенцефалопатія. Порушення метаболізму: внаслідок лізису пухлини може розвинутись гіперурикемія, гіперфосфатемія, гіпокальціємія, метаболічний ацидоз, гіперкаліємія, гематурія, уратова кристалурія та порушення функції нирок. Першою ознакою синдрому лізису пухлини може бути гострий біль та гематурія. З боку центральної та периферичної нервової системи: периферична нейропатія. Рідко – коматозний або збуджений стан, епілептиформні напади, сплутаність свідомості. З боку органів чуття: порушення зору, рідко - неврит зорового нерва, зорова нейропатія та сліпота. З боку дихальної системи: пневмонія; рідко – легеневі інфільтрати, пневмоніт, фіброз легень, що супроводжуються задишкою та кашлем. З боку системи травлення: нудота, блювання, анорексія, діарея та стоматит; рідко – шлунково-кишкові кровотечі на фоні тромбоцитопенії, збільшення активності ферментів печінки та підшлункової залози. З боку серцево-судинної системи: рідко – розвиток серцевої недостатності та аритмії. З боку сечостатевої системи: рідко – геморагічний цистит. З боку шкіри та шкірних придатків: шкірний висип; рідко – розвиток синдрому Стівенса-Джонсона або токсичного епідермального некролізу (синдром Лайєлла). Аутоімунні реакції: незалежно від наявності або відсутності аутоімунних процесів в анамнезі, а також результатів проби Кумбса, було описано виникнення загрозливих життю, а іноді і смертельних аутоімунних реакцій (аутоімунна гемолітична анемія, аутоімуна тромбоцитопенія, тромбочата або після лікування флударабіном. Інші: лихоманка, озноб, інфекції, нездужання, слабкість та підвищена стомлюваність, периферичні набряки відносяться до типових явищ.Взаємодія з лікарськими засобамиВикористання флударабіну в комбінації з пентостатином (дезоксикоформіцином) для лікування рефрактерного хронічного лімфолейкозу (ХЛЛ) часто призводило до летального результату через високу легеневу токсичність. Тому застосування флударабіну у комбінації з пентостатином не рекомендується. Терапевтична ефективність флударабіну може бути зменшена дипіридамолом або іншими інгібіторами захоплення аденозину. Розчин Віро-флударабіну для внутрішньовенного застосування не можна змішувати з іншими препаратами.Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно струминно або краплинно протягом 30 хвилин. Рекомендована доза – 25 мг/м2 поверхні тіла щодня протягом 5 днів кожні 28 днів. Перед введенням вміст флакона розчиняють у 2 мл води для ін'єкцій. Для внутрішньовенного струминного введення необхідну дозу (розраховану виходячи з поверхні тіла хворого) розводять у 10 мл 0,9% розчину натрію хлориду для внутрішньовенного струминного введення та у 100 мл 0,9% розчину натрію хлориду для інфузійного введення. Тривалість лікування залежить від ефекту та переносимості препарату. Хворим на ХЛЛ Віро-флударабін призначається до досягнення максимальної відповіді (повної або часткової ремісії, зазвичай – 6 циклів), після чого лікування має бути припинено. У хворих на НХЛ НЗ лікування Віро-флударабіном рекомендується проводити до досягнення максимальної відповіді (повної або часткової ремісії). Після досягнення найбільшого ефекту слід обговорити необхідність проведення двох циклів консолідації (зазвичай 8 циклів). Діти Ефективність та безпека Віро-флударабіну у дітей не вивчені. Зниження функції нирок При кліренсі креатиніну від 30 до 70 мл/хв. При кліренсі креатинінуПередозуванняВисокі дози флударабіну викликають незворотні зміни в центральній нервовій системі, що включають сліпоту, комусь і смерть. Застосування високих доз пов'язане з розвитком вираженої тромбоцитопенії та нейтропенії внаслідок придушення функції кісткового мозку. Специфічні антидоти при передозуванні флударабіном невідомі. Лікування полягає у припиненні введення препарату та проведенні підтримуючої терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікування Віро-флударабін слід проводити під наглядом лікаря, який має досвід використання цитотоксичних засобів. Пацієнти, які отримують лікування Віро-флударабіном, повинні ретельно спостерігатися на предмет своєчасного виявлення симптомів гематологічної та негематологічної (насамперед неврологічної) токсичності. Рекомендується періодична оцінка показників периферичної крові для виявлення анемії, нейтропенії та тромбоцитопенії, а також ретельний контроль концентрації креатиніну у сироватці крові та визначення кліренсу креатиніну. У поодиноких випадках у пацієнтів, які отримували флударабін до, після або одночасно з алкілувальними цитотоксичними засобами або радіотерапією, спостерігався мієлодиспластичний синдром (МДС). При монотерапії флударабін МДС не спостерігався. Реакція "трансплантат проти господаря" (реакція трансфузованих імунокомпетентних лімфоцитів проти господаря), що виникає в результаті гемотрансфузій, спостерігалася після переливання неопроміненої крові хворим, які отримували лікування флударабіном. Повідомлялося про високу частоту смертельних наслідків як наслідок цієї хвороби. У зв'язку з цим пацієнтам, які потребують гемотрансфузії і які отримують або отримували лікування Веро-флударабіном, слід переливати лише опромінену кров. Повідомлялося про поодинокі випадки посилення росту наявного раку шкіри під час або після лікування флударабіном. Оскільки флударабін може викликати лізис пухлини вже на першому тижні терапії, повинна бути обережна при лікуванні хворих з ризиком розвитку цього синдрому (особливо при великій пухлинній масі). Хворі, які отримують лікування Віро-Флударабін, повинні ретельно спостерігатися на предмет появи ознак гемолітичної анемії (зниження рівня гемоглобіну та позитивна проба Кумбса). У разі розвитку гемолізу рекомендується припинення терапії Веро-флударабіном. Найбільш поширеними лікувальними заходами при гемолітичній анемії є трансфузії опроміненої крові та терапія глюкокортикостероїдами. Фертильні жінки та чоловіки повинні використовувати протизаплідні засоби під час та не менше 6 місяців після закінчення терапії. Під час та після лікування Віро-Флударабін слід уникати вакцинації живими вакцинами. Вагітним жінкам працювати з Віро-Флударабін заборонено. Слід дотримуватись правил використання та знищення цитостатичних засобів. Рекомендується використовувати латексні рукавички та захисні окуляри. Слід уникати вдихання препарату. У разі потрапляння розчину на шкіру або слизові оболонки ці ділянки слід ретельно промити водою з милом. У разі попадання в очі слід ретельно промити очі великою кількістю води. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Деякі побічні ефекти препаратів, такі як підвищена втома, слабкість, порушення чіткості зору можуть негативно впливати на здатність керувати автомобілем і займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом
Форма випуску: засіб Упакування: фл. Виробник: Верофарм ТОВ Завод-виробник: Верофарм(Росія). .
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: спіронолактон 100мг. Допоміжні речовини: магнію стеарат, лактоза (цукор молочний), крохмаль картопляний, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), тальк. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з кремуватим відтінком кольору, круглі, плоскоциліндричні, з ризиком з одного боку та фаскою, майже без запаху або зі слабким специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаСпіронолактон є калійзберігаючим діуретиком, специфічним антагоністом альдостерону (мінералокортикостероїдний гормон кори надниркових залоз) пролонгованої дії. У дистальних відділах нефрону спіронолактон перешкоджає затримці альдостероном натрію та води та пригнічує калійвивідний ефект альдостерону, знижує синтез пермеаз в альдостерон-залежній ділянці збірних трубочок та дистальних канальців. Зв'язуючись з рецепторами альдостерону, збільшує екскрецію іонів натрію, хлору та води із сечею, зменшує виведення іонів калію та сечовини, знижує кислотність сечі. Максимальний ефект спостерігається через 7 годин після прийому внутрішньо і триває не менше 24 годин. Гіпотензивна дія препарату обумовлена наявністю сечогінного ефекту, який є непостійним: діуретичний ефект проявляється на 2-5 день лікування.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл При прийомі внутрішньо швидко і повністю всмоктується із ШКТ. Максимальна концентрація Смах канренону в плазмі досягається через 2-4 години після прийому. Зв'язується з білками плазми приблизно на 98% (канренон - 90%). Об'єм розподілу (Vd) – 0.05 л/кг. Після щоденного прийому спіронолактону в дозі 100 мг протягом 15 днів Стах становить 80 нг/мл, час досягнення Стах після чергового ранкового прийому - 2-6 год. Спіронолактон погано проникає в органи та тканини, при цьому сам та його метаболіти проникають через плацентарний бар'єр, а канренон – у грудне молоко. Метаболізм Спіронолактон перетворюється на активні метаболіти: метаболіт, що містить сірку (80%), та частково канренон (20%). Виведення Виводиться нирками: 50% – у вигляді метаболітів, 10% – у незміненому вигляді та частково через кишечник. Період напіввиведення (Т1/2) спіронолактону становить 13-24 год, активних метаболітів – до 15 год. Виведення канренону (головним чином нирками) двофазне, Т1/2 у першій фазі – 2-3 год, у другій – 12-96 год. Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів При цирозі печінки та серцевої недостатності тривалість Т1/2 збільшується без ознак кумуляції, ймовірність якої вища за хронічної ниркової недостатності та гіперкаліємії.Клінічна фармакологіяКалійзберігаючий діуретик.Показання до застосуванняЕсенціальна гіпертензія (у складі комбінованої терапії); набряковий синдром при хронічній серцевій недостатності (може застосовуватися в монотерапії та в комбінації зі стандартною терапією); стани, при яких може виявлятись вторинний гіперальдостеронізм, включаючи цироз печінки, що супроводжується асцитом та/або набряками, нефротичний синдром, а також інші стани, що супроводжуються набряками; гіпокаліємія/гіпомагніємія (як допоміжний засіб для її профілактики під час лікування діуретиками та при неможливості застосування інших способів корекції вмісту калію); первинний гіперальдостеронізм (синдром Конна) – для короткого передопераційного курсу лікування; для встановлення діагнозу первинного гіперальдостеронізму.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до якогось із компонентів препарату; хвороба Аддісона; гіперкаліємія; гіпонатріємія; тяжка ниркова недостатність (КК менше 10 мл/хв); анурія; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 3 років (для жорсткої лікарської форми); дефіцит лактази, непереносимість лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції (оскільки до складу препарату входить лактози моногідрат). З обережністю: гіперкальціємія, метаболічний ацидоз, AV-блокада (гіперкаліємія сприяє її посиленню); цукровий діабет (при підтвердженій або передбачуваній хронічній нирковій недостатності); діабетична нефропатія; хірургічні втручання, під час проведення анестезії; прийом лікарських засобів, що викликають гінекомастію; місцева та загальна анестезія; літній вік; порушення менструального циклу; збільшення молочних залоз; печінкова недостатність, цироз печінки.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату протипоказане при вагітності та в період годування груддю. Спіронолактон та його метаболіти можуть проникати через плацентарний бар'єр. Метаболіти спіронолактону виявляються у грудному молоці. При необхідності застосування препарату у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей Протипоказання: дитячий вік до 3 років (для жорсткої лікарської форми).Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, виразки та кровотечі із ШКТ, гастрит, кишкова колька, біль у животі, запор. Порушення функції печінки. З боку нервової системи: атаксія, загальмованість, запаморочення, біль голови, сонливість, летаргія, сплутаність свідомості, м'язовий спазм. З боку крові та лімфатичної системи: агранулоцитоз, тромбоцитопенія, мегалобластоз. З боку лабораторних показників: гіперурикемія, гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини, порушення водно-електролітного балансу (гіперкаліємія, гіпонатріємія) та кислотно-основного стану (метаболічний гіперхлоремічний ацидоз або алкалоз). З боку ендокринної системи: огрубіння голосу, у чоловіків - гінекомастія (ймовірність розвитку залежить від дози, тривалості лікування і зазвичай носить оборотний характер, і після відміни препарату зникає, і лише в поодиноких випадках грудна залоза залишається дещо збільшеною), зниження потенції та ерекції; у жінок - порушення менструального циклу, дисменорея, аменорея, метрорагія в клімактеричному періоді, гірсутизм, біль у ділянці молочних залоз, карцинома молочної залози (наявність зв'язку з прийомом препарату не встановлено). Алергічні реакції: кропив'янка, макуло-папульозний та еритематозний висип, лікарська лихоманка, свербіж шкіри, еозинофілія, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. З боку шкіри та підшкірних тканин: алопеція, гіпертрихоз. З боку нирок та сечовивідних шляхів: гостра ниркова недостатність. З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: судоми литкових м'язів. З боку дихальної системи: задишка. Якщо будь-які з вищенаведених небажаних реакцій посилюються або виникають інші небажані явища, не зазначені в інструкції, пацієнту необхідно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЗнижує ефект антикоагулянтів, непрямих антикоагулянтів (гепарину, похідних кумарину, індандіону) та токсичність серцевих глікозидів (бо нормалізація вмісту калію в крові перешкоджає розвитку токсичності). Посилює метаболізм феназону (антипірину). Знижує чутливість судин до норепінефрину (потрібна обережність при проведенні анестезії), збільшує T1/2 дигоксину – можлива інтоксикація дигоксином. Посилює токсичну дію літію через зниження кліренсу. Можливо, посилює дію недеполяризуючих міорелаксантів (наприклад, тубокурарину). Прискорює метаболізм та виведення карбеноксолону. Карбеноксолон сприяє затримці натрію спіронолактоном. ГКС та діуретики (тіазиди та тіазидоподібні, фуросемід, етакринова кислота) посилюють та прискорюють діуретичний та натрійуретичний ефекти. Посилює дію діуретичних та гіпотензивних лікарських засобів. НПЗЗ знижують діуретичний та натрійуретичний ефекти, збільшується ризик розвитку гіперкаліємії. Алкоголь (етанол), барбітурати, наркотичні речовини посилюють ортостатичну гіпотензію. ГКС посилюють діуретичний та натрійуретичний ефект при гіпоальбумінемії та/або гіпонатріємії. Зростає ризик розвитку гіперкаліємії при прийомі з препаратами калію, калієвими добавками та калійзберігаючими діуретиками, інгібіторами АПФ (ацидоз), антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ, блокаторами альдостерону, індометацину, циклоспорину. Саліцилати, індометацин знижують діуретичний ефект спіронолактону. Хлорид амонію, колестірамін сприяють розвитку гіперкаліємічного метаболічного ацидозу. Флудрокортизон спричиняє парадоксальне посилення канальцевої секреції калію. Спіронолактон зменшує ефект мітотану. Підсилює ефекти триптореліну, бусереліну, гонадореліну.Спосіб застосування та дозиВсередину. Есенційна гіпертензія Добова доза для дорослих зазвичай становить 50-100 мг одноразово і може бути збільшена до 200 мг, при цьому збільшувати дозу слід поступово, 1 раз на 2 тижні. Щоб досягти адекватної відповіді на терапію, препарат необхідно приймати не менше ніж 2 тижні. За потреби проводять коригування дози. Ідіопатичний гіперальдостеронізм Призначають у дозі 100-400 мг на добу. Виражений гіперальдостеронізм та гіпокаліємія Призначають 300 мг на добу (максимально 400 мг на добу) за 2-3 прийоми, при поліпшенні стану дозу поступово знижують до 25 мг на добу. Гіпокаліємія та/або гіпомагніємія При гіпокаліємії та/або гіпомагніємії, спричинених терапією діуретиками, препарат призначають у дозі 25-100 мг на добу, одноразово або у декілька прийомів. Максимальна добова доза 400 мг, якщо препарати калію для вживання або інші методи заповнення його дефіциту неефективні. Діагностика та лікування первинного гіперальдостеронізму Як діагностичний засіб при короткому діагностичному тесті: протягом 4 днів по 400 мг на добу, розподіливши на кілька прийомів на день. При збільшенні концентрації калію в крові під час прийому препарату та зниженні після відміни його можна припускати наявність первинного гіперальдостеронізму. При тривалому діагностичному тесті: у тій же дозі протягом 3-4 тижнів. При досягненні корекції гіпокаліємії та артеріальної гіпертензії можна припускати наявність первинного гіперальдостеронізму. Короткий курс передопераційної терапії первинного гіперальдостеронізму Після того, як діагноз гіперальдостеронізму встановлений за допомогою точніших діагностичних методів, Верошпілактон слід приймати по 100-400 мг на добу, розділивши на 1-4 прийоми протягом усього періоду підготовки до хірургічної операції. Якщо операція не показана, то препарат Верошпілактон застосовується для тривалої підтримуючої терапії, при цьому використовується найменша ефективна доза, яка підбирається індивідуально для кожного пацієнта. Набряки на тлі нефротичного синдрому Добова доза для дорослих зазвичай становить 100-200 мг на добу. Не виявлено впливу спіронолактону на основний патологічний процес, тому застосування даного препарату рекомендується тільки в тих випадках, коли інші види терапії виявляються неефективними. Набряковий синдром на тлі хронічної серцевої недостатності Щодня, протягом 5 днів, по 100-200 мг на добу в 2-3 прийоми, у комбінації з "петльовим" або тіазидним діуретиком. Залежно від ефекту, добову дозу зменшують до 25 мг. Підтримуюча доза підбирається індивідуально. Максимальна доза 200 мг на добу. Набряки на тлі цирозу печінки Якщо сечі співвідношення іонів натрію і калію (Na+/K+) перевищує 1.0, то добова доза для дорослих зазвичай дорівнює 100 мг. Якщо співвідношення менше 1,0, то добова доза для дорослих зазвичай становить 200-400 мг. Підтримуюча доза підбирається індивідуально. Набряки у дітей Початкова доза у дітей старше 3 років становить 1-3.3 мг/кг маси тіла або 30-90 мг/м2/сут на 1-4 прийоми. Через 5 днів дозу коригують і за необхідності збільшують у 3 рази порівняно з початковою.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, запаморочення, діарея, висипання на шкірі, гіперкаліємія (парестезії, м'язова слабкість, аритмії), гіпонатріємія (сухість у роті, спрага, сонливість); гіперкальціємія, дегідратація, збільшення концентрації сечовини. Лікування: промивання шлунка, симптоматичне лікування дегідратації та артеріальної гіпотензії. При гіперкаліємії необхідно нормалізувати водно-електролітний баланс за допомогою калій, що виводять діуретиків, швидкого парентерального введення 5-20% розчину декстрози (глюкози) з інсуліном з розрахунку 0.25-0.5 ОД на 1 г декстрози (глюкози); у разі потреби можна ввести повторно. У тяжких випадках проводять гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиМожливе тимчасове підвищення вмісту азоту сечовини у сироватці крові, особливо при зниженій функції нирок та гіперкаліємії. Можливий оборотний гіперхлоремічний метаболічний ацидоз. При порушеннях функції нирок та печінки, а також у похилому віці необхідний регулярний контроль електролітів сироватки крові та функції нирок. Препарат ускладнює визначення дигоксину, кортизолу та адреналіну в крові. Незважаючи на відсутність прямого впливу на вуглеводний обмін, наявність цукрового діабету, особливо з діабетичною нефропатією, потребує особливої обережності через можливість розвитку гіперкаліємії. При одночасному лікуванні НПЗЗ слід контролювати функцію нирок та вміст електролітів у крові. Слід уникати вживання їжі, багатої на калій. Під час лікування вживання алкоголю протипоказане. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У початковому періоді лікування забороняється керувати транспортним засобом та займатися видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Тривалість обмежень встановлюється у індивідуальному порядку.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: спіронолактон 25мг. Допоміжні речовини: магнію стеарат, лактоза (цукор молочний), крохмаль картопляний, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), тальк. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні. 20 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з кремуватим відтінком кольору, круглі, плоскоциліндричні, з ризиком з одного боку та фаскою, майже без запаху або зі слабким специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаСпіронолактон є калійзберігаючим діуретиком, специфічним антагоністом альдостерону (мінералокортикостероїдний гормон кори надниркових залоз) пролонгованої дії. У дистальних відділах нефрону спіронолактон перешкоджає затримці альдостероном натрію та води та пригнічує калійвивідний ефект альдостерону, знижує синтез пермеаз в альдостерон-залежній ділянці збірних трубочок та дистальних канальців. Зв'язуючись з рецепторами альдостерону, збільшує екскрецію іонів натрію, хлору та води із сечею, зменшує виведення іонів калію та сечовини, знижує кислотність сечі. Максимальний ефект спостерігається через 7 годин після прийому внутрішньо і триває не менше 24 годин. Гіпотензивна дія препарату обумовлена наявністю сечогінного ефекту, який є непостійним: діуретичний ефект проявляється на 2-5 день лікування.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл При прийомі внутрішньо швидко і повністю всмоктується із ШКТ. Максимальна концентрація Смах канренону в плазмі досягається через 2-4 години після прийому. Зв'язується з білками плазми приблизно на 98% (канренон - 90%). Об'єм розподілу (Vd) – 0.05 л/кг. Після щоденного прийому спіронолактону в дозі 100 мг протягом 15 днів Стах становить 80 нг/мл, час досягнення Стах після чергового ранкового прийому - 2-6 год. Спіронолактон погано проникає в органи та тканини, при цьому сам та його метаболіти проникають через плацентарний бар'єр, а канренон – у грудне молоко. Метаболізм Спіронолактон перетворюється на активні метаболіти: метаболіт, що містить сірку (80%), та частково канренон (20%). Виведення Виводиться нирками: 50% – у вигляді метаболітів, 10% – у незміненому вигляді та частково через кишечник. Період напіввиведення (Т1/2) спіронолактону становить 13-24 год, активних метаболітів – до 15 год. Виведення канренону (головним чином нирками) двофазне, Т1/2 у першій фазі – 2-3 год, у другій – 12-96 год. Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів При цирозі печінки та серцевої недостатності тривалість Т1/2 збільшується без ознак кумуляції, ймовірність якої вища за хронічної ниркової недостатності та гіперкаліємії.Клінічна фармакологіяКалійзберігаючий діуретик.Показання до застосуванняЕсенціальна гіпертензія (у складі комбінованої терапії); набряковий синдром при хронічній серцевій недостатності (може застосовуватися в монотерапії та в комбінації зі стандартною терапією); стани, при яких може виявлятись вторинний гіперальдостеронізм, включаючи цироз печінки, що супроводжується асцитом та/або набряками, нефротичний синдром, а також інші стани, що супроводжуються набряками; гіпокаліємія/гіпомагніємія (як допоміжний засіб для її профілактики під час лікування діуретиками та при неможливості застосування інших способів корекції вмісту калію); первинний гіперальдостеронізм (синдром Конна) – для короткого передопераційного курсу лікування; для встановлення діагнозу первинного гіперальдостеронізму.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до якогось із компонентів препарату; хвороба Аддісона; гіперкаліємія; гіпонатріємія; тяжка ниркова недостатність (КК менше 10 мл/хв); анурія; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 3 років (для жорсткої лікарської форми); дефіцит лактази, непереносимість лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції (оскільки до складу препарату входить лактози моногідрат). З обережністю: гіперкальціємія, метаболічний ацидоз, AV-блокада (гіперкаліємія сприяє її посиленню); цукровий діабет (при підтвердженій або передбачуваній хронічній нирковій недостатності); діабетична нефропатія; хірургічні втручання, під час проведення анестезії; прийом лікарських засобів, що викликають гінекомастію; місцева та загальна анестезія; літній вік; порушення менструального циклу; збільшення молочних залоз; печінкова недостатність, цироз печінки.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату протипоказане при вагітності та в період годування груддю. Спіронолактон та його метаболіти можуть проникати через плацентарний бар'єр. Метаболіти спіронолактону виявляються у грудному молоці. При необхідності застосування препарату у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей Протипоказання: дитячий вік до 3 років (для жорсткої лікарської форми).Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, виразки та кровотечі із ШКТ, гастрит, кишкова колька, біль у животі, запор. Порушення функції печінки. З боку нервової системи: атаксія, загальмованість, запаморочення, біль голови, сонливість, летаргія, сплутаність свідомості, м'язовий спазм. З боку крові та лімфатичної системи: агранулоцитоз, тромбоцитопенія, мегалобластоз. З боку лабораторних показників: гіперурикемія, гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини, порушення водно-електролітного балансу (гіперкаліємія, гіпонатріємія) та кислотно-основного стану (метаболічний гіперхлоремічний ацидоз або алкалоз). З боку ендокринної системи: огрубіння голосу, у чоловіків - гінекомастія (ймовірність розвитку залежить від дози, тривалості лікування і зазвичай носить оборотний характер, і після відміни препарату зникає, і лише в поодиноких випадках грудна залоза залишається дещо збільшеною), зниження потенції та ерекції; у жінок - порушення менструального циклу, дисменорея, аменорея, метрорагія в клімактеричному періоді, гірсутизм, біль у ділянці молочних залоз, карцинома молочної залози (наявність зв'язку з прийомом препарату не встановлено). Алергічні реакції: кропив'янка, макуло-папульозний та еритематозний висип, лікарська лихоманка, свербіж шкіри, еозинофілія, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. З боку шкіри та підшкірних тканин: алопеція, гіпертрихоз. З боку нирок та сечовивідних шляхів: гостра ниркова недостатність. З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: судоми литкових м'язів. З боку дихальної системи: задишка. Якщо будь-які з вищенаведених небажаних реакцій посилюються або виникають інші небажані явища, не зазначені в інструкції, пацієнту необхідно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЗнижує ефект антикоагулянтів, непрямих антикоагулянтів (гепарину, похідних кумарину, індандіону) та токсичність серцевих глікозидів (бо нормалізація вмісту калію в крові перешкоджає розвитку токсичності). Посилює метаболізм феназону (антипірину). Знижує чутливість судин до норепінефрину (потрібна обережність при проведенні анестезії), збільшує T1/2 дигоксину – можлива інтоксикація дигоксином. Посилює токсичну дію літію через зниження кліренсу. Можливо, посилює дію недеполяризуючих міорелаксантів (наприклад, тубокурарину). Прискорює метаболізм та виведення карбеноксолону. Карбеноксолон сприяє затримці натрію спіронолактоном. ГКС та діуретики (тіазиди та тіазидоподібні, фуросемід, етакринова кислота) посилюють та прискорюють діуретичний та натрійуретичний ефекти. Посилює дію діуретичних та гіпотензивних лікарських засобів. НПЗЗ знижують діуретичний та натрійуретичний ефекти, збільшується ризик розвитку гіперкаліємії. Алкоголь (етанол), барбітурати, наркотичні речовини посилюють ортостатичну гіпотензію. ГКС посилюють діуретичний та натрійуретичний ефект при гіпоальбумінемії та/або гіпонатріємії. Зростає ризик розвитку гіперкаліємії при прийомі з препаратами калію, калієвими добавками та калійзберігаючими діуретиками, інгібіторами АПФ (ацидоз), антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ, блокаторами альдостерону, індометацину, циклоспорину. Саліцилати, індометацин знижують діуретичний ефект спіронолактону. Хлорид амонію, колестірамін сприяють розвитку гіперкаліємічного метаболічного ацидозу. Флудрокортизон спричиняє парадоксальне посилення канальцевої секреції калію. Спіронолактон зменшує ефект мітотану. Підсилює ефекти триптореліну, бусереліну, гонадореліну.Спосіб застосування та дозиВсередину. Есенційна гіпертензія Добова доза для дорослих зазвичай становить 50-100 мг одноразово і може бути збільшена до 200 мг, при цьому збільшувати дозу слід поступово, 1 раз на 2 тижні. Щоб досягти адекватної відповіді на терапію, препарат необхідно приймати не менше ніж 2 тижні. За потреби проводять коригування дози. Ідіопатичний гіперальдостеронізм Призначають у дозі 100-400 мг на добу. Виражений гіперальдостеронізм та гіпокаліємія Призначають 300 мг на добу (максимально 400 мг на добу) за 2-3 прийоми, при поліпшенні стану дозу поступово знижують до 25 мг на добу. Гіпокаліємія та/або гіпомагніємія При гіпокаліємії та/або гіпомагніємії, спричинених терапією діуретиками, препарат призначають у дозі 25-100 мг на добу, одноразово або у декілька прийомів. Максимальна добова доза 400 мг, якщо препарати калію для вживання або інші методи заповнення його дефіциту неефективні. Діагностика та лікування первинного гіперальдостеронізму Як діагностичний засіб при короткому діагностичному тесті: протягом 4 днів по 400 мг на добу, розподіливши на кілька прийомів на день. При збільшенні концентрації калію в крові під час прийому препарату та зниженні після відміни його можна припускати наявність первинного гіперальдостеронізму. При тривалому діагностичному тесті: у тій же дозі протягом 3-4 тижнів. При досягненні корекції гіпокаліємії та артеріальної гіпертензії можна припускати наявність первинного гіперальдостеронізму. Короткий курс передопераційної терапії первинного гіперальдостеронізму Після того, як діагноз гіперальдостеронізму встановлений за допомогою точніших діагностичних методів, Верошпілактон слід приймати по 100-400 мг на добу, розділивши на 1-4 прийоми протягом усього періоду підготовки до хірургічної операції. Якщо операція не показана, то препарат Верошпілактон застосовується для тривалої підтримуючої терапії, при цьому використовується найменша ефективна доза, яка підбирається індивідуально для кожного пацієнта. Набряки на тлі нефротичного синдрому Добова доза для дорослих зазвичай становить 100-200 мг на добу. Не виявлено впливу спіронолактону на основний патологічний процес, тому застосування даного препарату рекомендується тільки в тих випадках, коли інші види терапії виявляються неефективними. Набряковий синдром на тлі хронічної серцевої недостатності Щодня, протягом 5 днів, по 100-200 мг на добу в 2-3 прийоми, у комбінації з "петльовим" або тіазидним діуретиком. Залежно від ефекту, добову дозу зменшують до 25 мг. Підтримуюча доза підбирається індивідуально. Максимальна доза 200 мг на добу. Набряки на тлі цирозу печінки Якщо сечі співвідношення іонів натрію і калію (Na+/K+) перевищує 1.0, то добова доза для дорослих зазвичай дорівнює 100 мг. Якщо співвідношення менше 1,0, то добова доза для дорослих зазвичай становить 200-400 мг. Підтримуюча доза підбирається індивідуально. Набряки у дітей Початкова доза у дітей старше 3 років становить 1-3.3 мг/кг маси тіла або 30-90 мг/м2/сут на 1-4 прийоми. Через 5 днів дозу коригують і за необхідності збільшують у 3 рази порівняно з початковою.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, запаморочення, діарея, висипання на шкірі, гіперкаліємія (парестезії, м'язова слабкість, аритмії), гіпонатріємія (сухість у роті, спрага, сонливість); гіперкальціємія, дегідратація, збільшення концентрації сечовини. Лікування: промивання шлунка, симптоматичне лікування дегідратації та артеріальної гіпотензії. При гіперкаліємії необхідно нормалізувати водно-електролітний баланс за допомогою калій, що виводять діуретиків, швидкого парентерального введення 5-20% розчину декстрози (глюкози) з інсуліном з розрахунку 0.25-0.5 ОД на 1 г декстрози (глюкози); у разі потреби можна ввести повторно. У тяжких випадках проводять гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиМожливе тимчасове підвищення вмісту азоту сечовини у сироватці крові, особливо при зниженій функції нирок та гіперкаліємії. Можливий оборотний гіперхлоремічний метаболічний ацидоз. При порушеннях функції нирок та печінки, а також у похилому віці необхідний регулярний контроль електролітів сироватки крові та функції нирок. Препарат ускладнює визначення дигоксину, кортизолу та адреналіну в крові. Незважаючи на відсутність прямого впливу на вуглеводний обмін, наявність цукрового діабету, особливо з діабетичною нефропатією, потребує особливої обережності через можливість розвитку гіперкаліємії. При одночасному лікуванні НПЗЗ слід контролювати функцію нирок та вміст електролітів у крові. Слід уникати вживання їжі, багатої на калій. Під час лікування вживання алкоголю протипоказане. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У початковому періоді лікування забороняється керувати транспортним засобом та займатися видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Тривалість обмежень встановлюється у індивідуальному порядку.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: спіронолактон 50мг. Допоміжні речовини: магнію стеарат, лактоза (цукор молочний), крохмаль картопляний, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), тальк. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з кремуватим відтінком кольору, круглі, плоскоциліндричні, з ризиком з одного боку та фаскою, майже без запаху або зі слабким специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаСпіронолактон є калійзберігаючим діуретиком, специфічним антагоністом альдостерону (мінералокортикостероїдний гормон кори надниркових залоз) пролонгованої дії. У дистальних відділах нефрону спіронолактон перешкоджає затримці альдостероном натрію та води та пригнічує калійвивідний ефект альдостерону, знижує синтез пермеаз в альдостерон-залежній ділянці збірних трубочок та дистальних канальців. Зв'язуючись з рецепторами альдостерону, збільшує екскрецію іонів натрію, хлору та води із сечею, зменшує виведення іонів калію та сечовини, знижує кислотність сечі. Максимальний ефект спостерігається через 7 годин після прийому внутрішньо і триває не менше 24 годин. Гіпотензивна дія препарату обумовлена наявністю сечогінного ефекту, який є непостійним: діуретичний ефект проявляється на 2-5 день лікування.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл При прийомі внутрішньо швидко і повністю всмоктується із ШКТ. Максимальна концентрація Смах канренону в плазмі досягається через 2-4 години після прийому. Зв'язується з білками плазми приблизно на 98% (канренон - 90%). Об'єм розподілу (Vd) – 0.05 л/кг. Після щоденного прийому спіронолактону в дозі 100 мг протягом 15 днів Стах становить 80 нг/мл, час досягнення Стах після чергового ранкового прийому - 2-6 год. Спіронолактон погано проникає в органи та тканини, при цьому сам та його метаболіти проникають через плацентарний бар'єр, а канренон – у грудне молоко. Метаболізм Спіронолактон перетворюється на активні метаболіти: метаболіт, що містить сірку (80%), та частково канренон (20%). Виведення Виводиться нирками: 50% – у вигляді метаболітів, 10% – у незміненому вигляді та частково через кишечник. Період напіввиведення (Т1/2) спіронолактону становить 13-24 год, активних метаболітів – до 15 год. Виведення канренону (головним чином нирками) двофазне, Т1/2 у першій фазі – 2-3 год, у другій – 12-96 год. Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів При цирозі печінки та серцевої недостатності тривалість Т1/2 збільшується без ознак кумуляції, ймовірність якої вища за хронічної ниркової недостатності та гіперкаліємії.Клінічна фармакологіяКалійзберігаючий діуретик.Показання до застосуванняЕсенціальна гіпертензія (у складі комбінованої терапії); набряковий синдром при хронічній серцевій недостатності (може застосовуватися в монотерапії та в комбінації зі стандартною терапією); стани, при яких може виявлятись вторинний гіперальдостеронізм, включаючи цироз печінки, що супроводжується асцитом та/або набряками, нефротичний синдром, а також інші стани, що супроводжуються набряками; гіпокаліємія/гіпомагніємія (як допоміжний засіб для її профілактики під час лікування діуретиками та при неможливості застосування інших способів корекції вмісту калію); первинний гіперальдостеронізм (синдром Конна) – для короткого передопераційного курсу лікування; для встановлення діагнозу первинного гіперальдостеронізму.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до якогось із компонентів препарату; хвороба Аддісона; гіперкаліємія; гіпонатріємія; тяжка ниркова недостатність (КК менше 10 мл/хв); анурія; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 3 років (для жорсткої лікарської форми); дефіцит лактази, непереносимість лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції (оскільки до складу препарату входить лактози моногідрат). З обережністю: гіперкальціємія, метаболічний ацидоз, AV-блокада (гіперкаліємія сприяє її посиленню); цукровий діабет (при підтвердженій або передбачуваній хронічній нирковій недостатності); діабетична нефропатія; хірургічні втручання, під час проведення анестезії; прийом лікарських засобів, що викликають гінекомастію; місцева та загальна анестезія; літній вік; порушення менструального циклу; збільшення молочних залоз; печінкова недостатність, цироз печінки.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату протипоказане при вагітності та в період годування груддю. Спіронолактон та його метаболіти можуть проникати через плацентарний бар'єр. Метаболіти спіронолактону виявляються у грудному молоці. При необхідності застосування препарату у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей Протипоказання: дитячий вік до 3 років (для жорсткої лікарської форми).Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, виразки та кровотечі із ШКТ, гастрит, кишкова колька, біль у животі, запор. Порушення функції печінки. З боку нервової системи: атаксія, загальмованість, запаморочення, біль голови, сонливість, летаргія, сплутаність свідомості, м'язовий спазм. З боку крові та лімфатичної системи: агранулоцитоз, тромбоцитопенія, мегалобластоз. З боку лабораторних показників: гіперурикемія, гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини, порушення водно-електролітного балансу (гіперкаліємія, гіпонатріємія) та кислотно-основного стану (метаболічний гіперхлоремічний ацидоз або алкалоз). З боку ендокринної системи: огрубіння голосу, у чоловіків - гінекомастія (ймовірність розвитку залежить від дози, тривалості лікування і зазвичай носить оборотний характер, і після відміни препарату зникає, і лише в поодиноких випадках грудна залоза залишається дещо збільшеною), зниження потенції та ерекції; у жінок - порушення менструального циклу, дисменорея, аменорея, метрорагія в клімактеричному періоді, гірсутизм, біль у ділянці молочних залоз, карцинома молочної залози (наявність зв'язку з прийомом препарату не встановлено). Алергічні реакції: кропив'янка, макуло-папульозний та еритематозний висип, лікарська лихоманка, свербіж шкіри, еозинофілія, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. З боку шкіри та підшкірних тканин: алопеція, гіпертрихоз. З боку нирок та сечовивідних шляхів: гостра ниркова недостатність. З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: судоми литкових м'язів. З боку дихальної системи: задишка. Якщо будь-які з вищенаведених небажаних реакцій посилюються або виникають інші небажані явища, не зазначені в інструкції, пацієнту необхідно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЗнижує ефект антикоагулянтів, непрямих антикоагулянтів (гепарину, похідних кумарину, індандіону) та токсичність серцевих глікозидів (бо нормалізація вмісту калію в крові перешкоджає розвитку токсичності). Посилює метаболізм феназону (антипірину). Знижує чутливість судин до норепінефрину (потрібна обережність при проведенні анестезії), збільшує T1/2 дигоксину – можлива інтоксикація дигоксином. Посилює токсичну дію літію через зниження кліренсу. Можливо, посилює дію недеполяризуючих міорелаксантів (наприклад, тубокурарину). Прискорює метаболізм та виведення карбеноксолону. Карбеноксолон сприяє затримці натрію спіронолактоном. ГКС та діуретики (тіазиди та тіазидоподібні, фуросемід, етакринова кислота) посилюють та прискорюють діуретичний та натрійуретичний ефекти. Посилює дію діуретичних та гіпотензивних лікарських засобів. НПЗЗ знижують діуретичний та натрійуретичний ефекти, збільшується ризик розвитку гіперкаліємії. Алкоголь (етанол), барбітурати, наркотичні речовини посилюють ортостатичну гіпотензію. ГКС посилюють діуретичний та натрійуретичний ефект при гіпоальбумінемії та/або гіпонатріємії. Зростає ризик розвитку гіперкаліємії при прийомі з препаратами калію, калієвими добавками та калійзберігаючими діуретиками, інгібіторами АПФ (ацидоз), антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ, блокаторами альдостерону, індометацину, циклоспорину. Саліцилати, індометацин знижують діуретичний ефект спіронолактону. Хлорид амонію, колестірамін сприяють розвитку гіперкаліємічного метаболічного ацидозу. Флудрокортизон спричиняє парадоксальне посилення канальцевої секреції калію. Спіронолактон зменшує ефект мітотану. Підсилює ефекти триптореліну, бусереліну, гонадореліну.Спосіб застосування та дозиВсередину. Есенційна гіпертензія Добова доза для дорослих зазвичай становить 50-100 мг одноразово і може бути збільшена до 200 мг, при цьому збільшувати дозу слід поступово, 1 раз на 2 тижні. Щоб досягти адекватної відповіді на терапію, препарат необхідно приймати не менше ніж 2 тижні. За потреби проводять коригування дози. Ідіопатичний гіперальдостеронізм Призначають у дозі 100-400 мг на добу. Виражений гіперальдостеронізм та гіпокаліємія Призначають 300 мг на добу (максимально 400 мг на добу) за 2-3 прийоми, при поліпшенні стану дозу поступово знижують до 25 мг на добу. Гіпокаліємія та/або гіпомагніємія При гіпокаліємії та/або гіпомагніємії, спричинених терапією діуретиками, препарат призначають у дозі 25-100 мг на добу, одноразово або у декілька прийомів. Максимальна добова доза 400 мг, якщо препарати калію для вживання або інші методи заповнення його дефіциту неефективні. Діагностика та лікування первинного гіперальдостеронізму Як діагностичний засіб при короткому діагностичному тесті: протягом 4 днів по 400 мг на добу, розподіливши на кілька прийомів на день. При збільшенні концентрації калію в крові під час прийому препарату та зниженні після відміни його можна припускати наявність первинного гіперальдостеронізму. При тривалому діагностичному тесті: у тій же дозі протягом 3-4 тижнів. При досягненні корекції гіпокаліємії та артеріальної гіпертензії можна припускати наявність первинного гіперальдостеронізму. Короткий курс передопераційної терапії первинного гіперальдостеронізму Після того, як діагноз гіперальдостеронізму встановлений за допомогою точніших діагностичних методів, Верошпілактон слід приймати по 100-400 мг на добу, розділивши на 1-4 прийоми протягом усього періоду підготовки до хірургічної операції. Якщо операція не показана, то препарат Верошпілактон застосовується для тривалої підтримуючої терапії, при цьому використовується найменша ефективна доза, яка підбирається індивідуально для кожного пацієнта. Набряки на тлі нефротичного синдрому Добова доза для дорослих зазвичай становить 100-200 мг на добу. Не виявлено впливу спіронолактону на основний патологічний процес, тому застосування даного препарату рекомендується тільки в тих випадках, коли інші види терапії виявляються неефективними. Набряковий синдром на тлі хронічної серцевої недостатності Щодня, протягом 5 днів, по 100-200 мг на добу в 2-3 прийоми, у комбінації з "петльовим" або тіазидним діуретиком. Залежно від ефекту, добову дозу зменшують до 25 мг. Підтримуюча доза підбирається індивідуально. Максимальна доза 200 мг на добу. Набряки на тлі цирозу печінки Якщо сечі співвідношення іонів натрію і калію (Na+/K+) перевищує 1.0, то добова доза для дорослих зазвичай дорівнює 100 мг. Якщо співвідношення менше 1,0, то добова доза для дорослих зазвичай становить 200-400 мг. Підтримуюча доза підбирається індивідуально. Набряки у дітей Початкова доза у дітей старше 3 років становить 1-3.3 мг/кг маси тіла або 30-90 мг/м2/сут на 1-4 прийоми. Через 5 днів дозу коригують і за необхідності збільшують у 3 рази порівняно з початковою.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, запаморочення, діарея, висипання на шкірі, гіперкаліємія (парестезії, м'язова слабкість, аритмії), гіпонатріємія (сухість у роті, спрага, сонливість); гіперкальціємія, дегідратація, збільшення концентрації сечовини. Лікування: промивання шлунка, симптоматичне лікування дегідратації та артеріальної гіпотензії. При гіперкаліємії необхідно нормалізувати водно-електролітний баланс за допомогою калій, що виводять діуретиків, швидкого парентерального введення 5-20% розчину декстрози (глюкози) з інсуліном з розрахунку 0.25-0.5 ОД на 1 г декстрози (глюкози); у разі потреби можна ввести повторно. У тяжких випадках проводять гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиМожливе тимчасове підвищення вмісту азоту сечовини у сироватці крові, особливо при зниженій функції нирок та гіперкаліємії. Можливий оборотний гіперхлоремічний метаболічний ацидоз. При порушеннях функції нирок та печінки, а також у похилому віці необхідний регулярний контроль електролітів сироватки крові та функції нирок. Препарат ускладнює визначення дигоксину, кортизолу та адреналіну в крові. Незважаючи на відсутність прямого впливу на вуглеводний обмін, наявність цукрового діабету, особливо з діабетичною нефропатією, потребує особливої обережності через можливість розвитку гіперкаліємії. При одночасному лікуванні НПЗЗ слід контролювати функцію нирок та вміст електролітів у крові. Слід уникати вживання їжі, багатої на калій. Під час лікування вживання алкоголю протипоказане. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У початковому періоді лікування забороняється керувати транспортним засобом та займатися видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Тривалість обмежень встановлюється у індивідуальному порядку.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься речовина, що діє: спіронолактон 100 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки; білого або білого з кремуватим відтінком кольору, круглі, плоскоциліндричні, з ризиком з одного боку та фаскою, майже без запаху або зі слабким специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаСпіронолактон є калійзберігаючим діуретиком, специфічним антагоністом альдостерону (мінералокортикостероїдний гормон кори надниркових залоз) пролонгованої дії. У дистальних відділах нефрону спіронолактон перешкоджає затримці альдостероном натрію та води та пригнічує калійвивідний ефект альдостерону, знижує синтез пермеаз в альдостерон-залежній ділянці збірних трубочок та дистальних канальців. Зв'язуючись з рецепторами альдостерону, збільшує екскрецію іонів натрію, хлору та води із сечею, зменшує виведення іонів калію та сечовини, знижує кислотність сечі. Максимальний ефект спостерігається через 7 годин після прийому внутрішньо і триває не менше 24 годин. Гіпотензивна дія препарату обумовлена наявністю сечогінного ефекту, який є непостійним: діуретичний ефект проявляється на 2-5 день лікування.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл При прийомі внутрішньо швидко і повністю всмоктується із ШКТ. Максимальна концентрація Сmах; канренону в плазмі крові досягається через 2-4 години після прийому. Зв'язується з білками плазми приблизно на 98% (канренон - 90%). Об'єм розподілу (Vd) – 0.05 л/кг. Після щоденного прийому спіронолактону в дозі 100 мг протягом 15 днів Стах становить 80 нг/мл, час досягнення Стах; після чергового ранкового прийому - 2-6 год. Спіронолактон погано проникає в органи та тканини, при цьому сам та його метаболіти проникають через плацентарний бар'єр, а канренон – у грудне молоко. Метаболізм Спіронолактон перетворюється на активні метаболіти: метаболіт, що містить сірку (80%), та частково канренон (20%). Виведення Виводиться нирками: 50% – у вигляді метаболітів, 10% – у незміненому вигляді та частково через кишечник. Період напіввиведення (Т1/2) спіронолактону становить 13-24 год, активних метаболітів - до 15 год. Виведення канренону (головним чином нирками) двофазне, Т1/2; . Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів При цирозі печінки та серцевої недостатності тривалість Т1/2 збільшується без ознак кумуляції, ймовірність якої вища за хронічної ниркової недостатності та гіперкаліємії.Клінічна фармакологіяКалійзберігаючий діуретик.Показання до застосуванняЕсенціальна гіпертензія (у складі комбінованої терапії); набряковий синдром при хронічній серцевій недостатності (може застосовуватися в монотерапії та в комбінації зі стандартною терапією); стани, при яких може виявлятись вторинний гіперальдостеронізм, включаючи цироз печінки, що супроводжується асцитом та/або набряками, нефротичний синдром, а також інші стани, що супроводжуються набряками; гіпокаліємія/гіпомагніємія (як допоміжний засіб для її профілактики під час лікування діуретиками та при неможливості застосування інших способів корекції вмісту калію); первинний гіперальдостеронізм (синдром Конна) – для короткого передопераційного курсу лікування; для встановлення діагнозу первинного гіперальдостеронізму.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до якогось із компонентів препарату; хвороба Аддісона; гіперкаліємія; гіпонатріємія; тяжка ниркова недостатність (КК менше 10 мл/хв); анурія; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 3 років (для жорсткої лікарської форми); дефіцит лактази, непереносимість лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції (оскільки до складу препарату входить лактози моногідрат). З обережністю: гіперкальціємія, метаболічний ацидоз, AV-блокада (гіперкаліємія сприяє її посиленню); цукровий діабет (при підтвердженій або передбачуваній хронічній нирковій недостатності); діабетична нефропатія; хірургічні втручання, під час проведення анестезії; прийом лікарських засобів, що викликають гінекомастію; місцева та загальна анестезія; літній вік; порушення менструального циклу; збільшення молочних залоз; печінкова недостатність, цироз печінки.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату протипоказане при вагітності та в період годування груддю. Спіронолактон та його метаболіти можуть проникати через плацентарний бар'єр. Метаболіти спіронолактону виявляються у грудному молоці. При необхідності застосування препарату у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей Протипоказання: дитячий вік до 3 років (для жорсткої лікарської форми).Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, виразки та кровотечі із ШКТ, гастрит, кишкова колька, біль у животі, запор. З боку печінки: порушення функції печінки. З боку нервової системи: атака, загальмованість, запаморочення, головний біль, сонливість, летаргія, сплутаність свідомості, м'язовий спазм. З боку крові та лімфатичної системи:; агранулоцитоз, тромбоцитопенія, мегалобластоз. З боку лабораторних показників: ; гіперурикемія, гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини, порушення водно-електролітного балансу (гіперкаліємія, гіпонатріємія) та кислотно-основного стану (метаболічний гіперхлоремічний ацидоз або алкалоз). З боку ендокринної системи: ; огрубіння голосу, у чоловіків - гінекомастія (ймовірність розвитку залежить від дози, тривалості лікування і зазвичай носить оборотний характер, і після відміни препарату зникає, і лише в окремих випадках грудна залоза залишається дещо збільшеною), зниження потенції та ерекції ; у жінок - порушення менструального циклу, дисменорея, аменорея, метрорагія в клімактеричному періоді, гірсутизм, біль у ділянці молочних залоз, карцинома молочної залози (наявність зв'язку з прийомом препарату не встановлено). Алергічні реакції: кропив'янка, макуло-папульозний та еритематозний висип, лікарська лихоманка, свербіж шкіри, еозинофілія, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. З боку шкіри та підшкірних тканин: алопеція, гіпертрихоз. З боку нирок та сечовивідних шляхів: гостра ниркова недостатність. З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: судоми литкових м'язів. З боку дихальної системи: ; задишка. Якщо будь-які з вищенаведених небажаних реакцій посилюються або виникають інші небажані явища, не зазначені в інструкції, пацієнту необхідно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЗнижує ефект антикоагулянтів, непрямих антикоагулянтів (гепарину, похідних кумарину, індандіону) та токсичність серцевих глікозидів (бо нормалізація вмісту калію в крові перешкоджає розвитку токсичності). Посилює метаболізм феназону (антипірину). Знижує чутливість судин до норепінефрину (потрібна обережність при проведенні анестезії), збільшує T1/2; дигоксину - можлива інтоксикація дигоксином. Посилює токсичну дію літію через зниження кліренсу. Можливо, посилює дію недеполяризуючих міорелаксантів (наприклад, тубокурарину). Прискорює метаболізм та виведення карбеноксолону. Карбеноксолон сприяє затримці натрію спіронолактоном. ГКС та діуретики (тіазиди та тіазидоподібні, фуросемід, етакринова кислота) посилюють та прискорюють діуретичний та натрійуретичний ефекти. Посилює дію діуретичних та гіпотензивних лікарських засобів. НПЗЗ знижують діуретичний та натрійуретичний ефекти, збільшується ризик розвитку гіперкаліємії. Алкоголь (етанол), барбітурати, наркотичні речовини посилюють ортостатичну гіпотензію. ГКС посилюють діуретичний та натрійуретичний ефект при гіпоальбумінемії та/або гіпонатріємії. Зростає ризик розвитку гіперкаліємії при прийомі з препаратами калію, калієвими добавками та калійзберігаючими діуретиками, інгібіторами АПФ (ацидоз), антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ, блокаторами альдостерону, індометацину, циклоспорину. Саліцилати, індометацин знижують діуретичний ефект спіронолактону. Хлорид амонію, колестірамін сприяють розвитку гіперкаліємічного метаболічного ацидозу. Флудрокортизон спричиняє парадоксальне посилення канальцевої секреції калію. Спіронолактон зменшує ефект мітотану. Підсилює ефекти триптореліну, бусереліну, гонадореліну.Спосіб застосування та дозиВсередину. Есенційна гіпертензія Добова доза для дорослих зазвичай становить 50-100 мг одноразово і може бути збільшена до 200 мг, при цьому збільшувати дозу слід поступово, 1 раз на 2 тижні. Щоб досягти адекватної відповіді на терапію, препарат необхідно приймати не менше ніж 2 тижні. За потреби проводять коригування дози. Ідіопатичний гіперальдостеронізм Призначають у дозі 100-400 мг на добу. Виражений гіперальдостеронізм та гіпокаліємія Призначають 300 мг на добу (максимально 400 мг на добу) за 2-3 прийоми, при поліпшенні стану дозу поступово знижують до 25 мг на добу. Гіпокаліємія та/або гіпомагніємія При гіпокаліємії та/або гіпомагніємії, спричинених терапією діуретиками, препарат призначають у дозі 25-100 мг на добу, одноразово або у декілька прийомів. Максимальна добова доза 400 мг, якщо препарати калію для вживання або інші методи заповнення його дефіциту неефективні. Діагностика та лікування первинного гіперальдостеронізму Як діагностичний засіб; при короткому діагностичному тесті: протягом 4 днів по 400 мг на добу, розподіливши на кілька прийомів на день. При збільшенні концентрації калію в крові під час прийому препарату та зниженні після відміни його можна припускати наявність первинного гіперальдостеронізму. При тривалому діагностичному тесті: в тій же дозі протягом 3-4 тижнів. При досягненні корекції гіпокаліємії та артеріальної гіпертензії можна припускати наявність первинного гіперальдостеронізму. Короткий курс передопераційної терапії первинного гіперальдостеронізму Після того, як діагноз гіперальдостеронізму встановлений за допомогою точніших діагностичних методів, Верошпілактон слід приймати по 100-400 мг на добу, розділивши на 1-4 прийоми протягом усього періоду підготовки до хірургічної операції. Якщо операція не показана, то препарат Верошпілактон застосовується для тривалої підтримуючої терапії, при цьому використовується найменша ефективна доза, яка підбирається індивідуально для кожного пацієнта. Набряки на тлі нефротичного синдрому Добова доза для дорослих зазвичай становить 100-200 мг на добу. Не виявлено впливу спіронолактону на основний патологічний процес, тому застосування даного препарату рекомендується тільки в тих випадках, коли інші види терапії виявляються неефективними. Набряковий синдром на тлі хронічної серцевої недостатності Щодня, протягом 5 днів, по 100-200 мг на добу в 2-3 прийоми, у комбінації з "петльовим" або тіазидним діуретиком. Залежно від ефекту, добову дозу зменшують до 25 мг. Підтримуюча доза підбирається індивідуально. Максимальна доза 200 мг на добу. Набряки на тлі цирозу печінки Якщо сечі співвідношення іонів натрію і калію (Na+/K+) перевищує 1.0, то добова доза для дорослих зазвичай дорівнює 100 мг. Якщо співвідношення менше 1,0, то добова доза для дорослих зазвичай становить 200-400 мг. Підтримуюча доза підбирається індивідуально. Набряки у дітей Початкова доза у дітей старше 3 років становить 1-3.3 мг/кг маси тіла або 30-90 мг/м2/сут в 1-4 прийоми. Через 5 днів дозу коригують і за необхідності збільшують у 3 рази порівняно з початковою.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, запаморочення, діарея, висипання на шкірі, гіперкаліємія (парестезії, м'язова слабкість, аритмії), гіпонатріємія (сухість у роті, спрага, сонливість); гіперкальціємія, дегідратація, збільшення концентрації сечовини. Лікування: ; промивання шлунка, симптоматичне лікування дегідратації та артеріальної гіпотензії. При гіперкаліємії необхідно нормалізувати водно-електролітний баланс за допомогою калій, що виводять діуретиків, швидкого парентерального введення 5-20% розчину декстрози (глюкози) з інсуліном з розрахунку 0.25-0.5 ОД на 1 г декстрози (глюкози); у разі потреби можна ввести повторно. У тяжких випадках проводять гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиМожливе тимчасове підвищення вмісту азоту сечовини у сироватці крові, особливо при зниженій функції нирок та гіперкаліємії. Можливий оборотний гіперхлоремічний метаболічний ацидоз. При порушеннях функції нирок та печінки, а також у похилому віці необхідний регулярний контроль електролітів сироватки крові та функції нирок. Препарат ускладнює визначення дигоксину, кортизолу та адреналіну в крові. Незважаючи на відсутність прямого впливу на вуглеводний обмін, наявність цукрового діабету, особливо з діабетичною нефропатією, потребує особливої обережності через можливість розвитку гіперкаліємії. При одночасному лікуванні НПЗЗ слід контролювати функцію нирок та вміст електролітів у крові. Слід уникати вживання їжі, багатої на калій. Під час лікування вживання алкоголю протипоказане. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У початковому періоді лікування забороняється керувати транспортним засобом та займатися видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Тривалість обмежень встановлюється у індивідуальному порядку.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься речовина, що діє: спіронолактон 25 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки; білого або білого з кремуватим відтінком кольору, круглі, плоскоциліндричні, з ризиком з одного боку та фаскою, майже без запаху або зі слабким специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаСпіронолактон є калійзберігаючим діуретиком, специфічним антагоністом альдостерону (мінералокортикостероїдний гормон кори надниркових залоз) пролонгованої дії. У дистальних відділах нефрону спіронолактон перешкоджає затримці альдостероном натрію та води та пригнічує калійвивідний ефект альдостерону, знижує синтез пермеаз в альдостерон-залежній ділянці збірних трубочок та дистальних канальців. Зв'язуючись з рецепторами альдостерону, збільшує екскрецію іонів натрію, хлору та води із сечею, зменшує виведення іонів калію та сечовини, знижує кислотність сечі. Максимальний ефект спостерігається через 7 годин після прийому внутрішньо і триває не менше 24 годин. Гіпотензивна дія препарату обумовлена наявністю сечогінного ефекту, який є непостійним: діуретичний ефект проявляється на 2-5 день лікування.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл При прийомі внутрішньо швидко і повністю всмоктується із ШКТ. Максимальна концентрація Сmах; канренону в плазмі крові досягається через 2-4 години після прийому. Зв'язується з білками плазми приблизно на 98% (канренон - 90%). Об'єм розподілу (Vd) – 0.05 л/кг. Після щоденного прийому спіронолактону в дозі 100 мг протягом 15 днів Стах становить 80 нг/мл, час досягнення Стах; після чергового ранкового прийому - 2-6 год. Спіронолактон погано проникає в органи та тканини, при цьому сам та його метаболіти проникають через плацентарний бар'єр, а канренон – у грудне молоко. Метаболізм Спіронолактон перетворюється на активні метаболіти: метаболіт, що містить сірку (80%), та частково канренон (20%). Виведення Виводиться нирками: 50% – у вигляді метаболітів, 10% – у незміненому вигляді та частково через кишечник. Період напіввиведення (Т1/2) спіронолактону становить 13-24 год, активних метаболітів - до 15 год. Виведення канренону (головним чином нирками) двофазне, Т1/2; . Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів При цирозі печінки та серцевої недостатності тривалість Т1/2 збільшується без ознак кумуляції, ймовірність якої вища за хронічної ниркової недостатності та гіперкаліємії.Клінічна фармакологіяКалійзберігаючий діуретик.Показання до застосуванняЕсенціальна гіпертензія (у складі комбінованої терапії); набряковий синдром при хронічній серцевій недостатності (може застосовуватися в монотерапії та в комбінації зі стандартною терапією); стани, при яких може виявлятись вторинний гіперальдостеронізм, включаючи цироз печінки, що супроводжується асцитом та/або набряками, нефротичний синдром, а також інші стани, що супроводжуються набряками; гіпокаліємія/гіпомагніємія (як допоміжний засіб для її профілактики під час лікування діуретиками та при неможливості застосування інших способів корекції вмісту калію); первинний гіперальдостеронізм (синдром Конна) – для короткого передопераційного курсу лікування; для встановлення діагнозу первинного гіперальдостеронізму.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до якогось із компонентів препарату; хвороба Аддісона; гіперкаліємія; гіпонатріємія; тяжка ниркова недостатність (КК менше 10 мл/хв); анурія; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 3 років (для жорсткої лікарської форми); дефіцит лактази, непереносимість лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції (оскільки до складу препарату входить лактози моногідрат). З обережністю: гіперкальціємія, метаболічний ацидоз, AV-блокада (гіперкаліємія сприяє її посиленню); цукровий діабет (при підтвердженій або передбачуваній хронічній нирковій недостатності); діабетична нефропатія; хірургічні втручання, під час проведення анестезії; прийом лікарських засобів, що викликають гінекомастію; місцева та загальна анестезія; літній вік; порушення менструального циклу; збільшення молочних залоз; печінкова недостатність, цироз печінки.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату протипоказане при вагітності та в період годування груддю. Спіронолактон та його метаболіти можуть проникати через плацентарний бар'єр. Метаболіти спіронолактону виявляються у грудному молоці. При необхідності застосування препарату у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей Протипоказання: дитячий вік до 3 років (для жорсткої лікарської форми).Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, виразки та кровотечі із ШКТ, гастрит, кишкова колька, біль у животі, запор. З боку печінки: порушення функції печінки. З боку нервової системи: атака, загальмованість, запаморочення, головний біль, сонливість, летаргія, сплутаність свідомості, м'язовий спазм. З боку крові та лімфатичної системи:; агранулоцитоз, тромбоцитопенія, мегалобластоз. З боку лабораторних показників: ; гіперурикемія, гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини, порушення водно-електролітного балансу (гіперкаліємія, гіпонатріємія) та кислотно-основного стану (метаболічний гіперхлоремічний ацидоз або алкалоз). З боку ендокринної системи: ; огрубіння голосу, у чоловіків - гінекомастія (ймовірність розвитку залежить від дози, тривалості лікування і зазвичай носить оборотний характер, і після відміни препарату зникає, і лише в окремих випадках грудна залоза залишається дещо збільшеною), зниження потенції та ерекції ; у жінок - порушення менструального циклу, дисменорея, аменорея, метрорагія в клімактеричному періоді, гірсутизм, біль у ділянці молочних залоз, карцинома молочної залози (наявність зв'язку з прийомом препарату не встановлено). Алергічні реакції: кропив'янка, макуло-папульозний та еритематозний висип, лікарська лихоманка, свербіж шкіри, еозинофілія, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. З боку шкіри та підшкірних тканин: алопеція, гіпертрихоз. З боку нирок та сечовивідних шляхів: гостра ниркова недостатність. З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: судоми литкових м'язів. З боку дихальної системи: ; задишка. Якщо будь-які з вищенаведених небажаних реакцій посилюються або виникають інші небажані явища, не зазначені в інструкції, пацієнту необхідно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЗнижує ефект антикоагулянтів, непрямих антикоагулянтів (гепарину, похідних кумарину, індандіону) та токсичність серцевих глікозидів (бо нормалізація вмісту калію в крові перешкоджає розвитку токсичності). Посилює метаболізм феназону (антипірину). Знижує чутливість судин до норепінефрину (потрібна обережність при проведенні анестезії), збільшує T1/2; дигоксину - можлива інтоксикація дигоксином. Посилює токсичну дію літію через зниження кліренсу. Можливо, посилює дію недеполяризуючих міорелаксантів (наприклад, тубокурарину). Прискорює метаболізм та виведення карбеноксолону. Карбеноксолон сприяє затримці натрію спіронолактоном. ГКС та діуретики (тіазиди та тіазидоподібні, фуросемід, етакринова кислота) посилюють та прискорюють діуретичний та натрійуретичний ефекти. Посилює дію діуретичних та гіпотензивних лікарських засобів. НПЗЗ знижують діуретичний та натрійуретичний ефекти, збільшується ризик розвитку гіперкаліємії. Алкоголь (етанол), барбітурати, наркотичні речовини посилюють ортостатичну гіпотензію. ГКС посилюють діуретичний та натрійуретичний ефект при гіпоальбумінемії та/або гіпонатріємії. Зростає ризик розвитку гіперкаліємії при прийомі з препаратами калію, калієвими добавками та калійзберігаючими діуретиками, інгібіторами АПФ (ацидоз), антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ, блокаторами альдостерону, індометацину, циклоспорину. Саліцилати, індометацин знижують діуретичний ефект спіронолактону. Хлорид амонію, колестірамін сприяють розвитку гіперкаліємічного метаболічного ацидозу. Флудрокортизон спричиняє парадоксальне посилення канальцевої секреції калію. Спіронолактон зменшує ефект мітотану. Підсилює ефекти триптореліну, бусереліну, гонадореліну.Спосіб застосування та дозиВсередину. Есенційна гіпертензія Добова доза для дорослих зазвичай становить 50-100 мг одноразово і може бути збільшена до 200 мг, при цьому збільшувати дозу слід поступово, 1 раз на 2 тижні. Щоб досягти адекватної відповіді на терапію, препарат необхідно приймати не менше ніж 2 тижні. За потреби проводять коригування дози. Ідіопатичний гіперальдостеронізм Призначають у дозі 100-400 мг на добу. Виражений гіперальдостеронізм та гіпокаліємія Призначають 300 мг на добу (максимально 400 мг на добу) за 2-3 прийоми, при поліпшенні стану дозу поступово знижують до 25 мг на добу. Гіпокаліємія та/або гіпомагніємія При гіпокаліємії та/або гіпомагніємії, спричинених терапією діуретиками, препарат призначають у дозі 25-100 мг на добу, одноразово або у декілька прийомів. Максимальна добова доза 400 мг, якщо препарати калію для вживання або інші методи заповнення його дефіциту неефективні. Діагностика та лікування первинного гіперальдостеронізму Як діагностичний засіб; при короткому діагностичному тесті: протягом 4 днів по 400 мг на добу, розподіливши на кілька прийомів на день. При збільшенні концентрації калію в крові під час прийому препарату та зниженні після відміни його можна припускати наявність первинного гіперальдостеронізму. При тривалому діагностичному тесті: в тій же дозі протягом 3-4 тижнів. При досягненні корекції гіпокаліємії та артеріальної гіпертензії можна припускати наявність первинного гіперальдостеронізму. Короткий курс передопераційної терапії первинного гіперальдостеронізму Після того, як діагноз гіперальдостеронізму встановлений за допомогою точніших діагностичних методів, Верошпілактон слід приймати по 100-400 мг на добу, розділивши на 1-4 прийоми протягом усього періоду підготовки до хірургічної операції. Якщо операція не показана, то препарат Верошпілактон застосовується для тривалої підтримуючої терапії, при цьому використовується найменша ефективна доза, яка підбирається індивідуально для кожного пацієнта. Набряки на тлі нефротичного синдрому Добова доза для дорослих зазвичай становить 100-200 мг на добу. Не виявлено впливу спіронолактону на основний патологічний процес, тому застосування даного препарату рекомендується тільки в тих випадках, коли інші види терапії виявляються неефективними. Набряковий синдром на тлі хронічної серцевої недостатності Щодня, протягом 5 днів, по 100-200 мг на добу в 2-3 прийоми, у комбінації з "петльовим" або тіазидним діуретиком. Залежно від ефекту, добову дозу зменшують до 25 мг. Підтримуюча доза підбирається індивідуально. Максимальна доза 200 мг на добу. Набряки на тлі цирозу печінки Якщо сечі співвідношення іонів натрію і калію (Na+/K+) перевищує 1.0, то добова доза для дорослих зазвичай дорівнює 100 мг. Якщо співвідношення менше 1,0, то добова доза для дорослих зазвичай становить 200-400 мг. Підтримуюча доза підбирається індивідуально. Набряки у дітей Початкова доза у дітей старше 3 років становить 1-3.3 мг/кг маси тіла або 30-90 мг/м2/сут в 1-4 прийоми. Через 5 днів дозу коригують і за необхідності збільшують у 3 рази порівняно з початковою.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, запаморочення, діарея, висипання на шкірі, гіперкаліємія (парестезії, м'язова слабкість, аритмії), гіпонатріємія (сухість у роті, спрага, сонливість); гіперкальціємія, дегідратація, збільшення концентрації сечовини. Лікування: ; промивання шлунка, симптоматичне лікування дегідратації та артеріальної гіпотензії. При гіперкаліємії необхідно нормалізувати водно-електролітний баланс за допомогою калій, що виводять діуретиків, швидкого парентерального введення 5-20% розчину декстрози (глюкози) з інсуліном з розрахунку 0.25-0.5 ОД на 1 г декстрози (глюкози); у разі потреби можна ввести повторно. У тяжких випадках проводять гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиМожливе тимчасове підвищення вмісту азоту сечовини у сироватці крові, особливо при зниженій функції нирок та гіперкаліємії. Можливий оборотний гіперхлоремічний метаболічний ацидоз. При порушеннях функції нирок та печінки, а також у похилому віці необхідний регулярний контроль електролітів сироватки крові та функції нирок. Препарат ускладнює визначення дигоксину, кортизолу та адреналіну в крові. Незважаючи на відсутність прямого впливу на вуглеводний обмін, наявність цукрового діабету, особливо з діабетичною нефропатією, потребує особливої обережності через можливість розвитку гіперкаліємії. При одночасному лікуванні НПЗЗ слід контролювати функцію нирок та вміст електролітів у крові. Слід уникати вживання їжі, багатої на калій. Під час лікування вживання алкоголю протипоказане. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У початковому періоді лікування забороняється керувати транспортним засобом та займатися видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Тривалість обмежень встановлюється у індивідуальному порядку.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаНастоянка - 1 л. Кореневища з корінням валеріани – 200 г; Етанол 70% – достатня кількість до отримання 1 л настойки. По 15, 25 мл у флакони - крапельниці оранжевого скла з гвинтовою горловиною, закупорені пробками і кришками, що нагвинчуються. По 25, 30, 50 мл у флакони помаранчевого скла з гвинтовою горловиною, закупорені пробками і кришками, що нагвинчуються, або кришками закупорочно - нагвинчуються. По 20 кг у бутлі БТП-20000 (Для стаціонарів). Кожен флакон або флакон - крапельницю разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку. Можливе нанесення повного тексту інструкції на пачку.Опис лікарської формиПрозора рідина червонувато – коричневого кольору, характерного ароматного запаху. У процесі зберігання можливе утворення нальоту на стінках флаконів.Фармакотерапевтична групаСедативний засіб рослинного походження.ФармакодинамікаНастойка валеріани має помірно виражений седативний ефект. Чинним початком препарату є складний ефір борнеолу та ізовалеріанової кислоти, вільна валеріанова кислота. Седативний ефект настає повільно, але досить стабільно. Крім того, препарат має спазмолітичну дію на гладку мускулатуру шлунково-кишкового тракту.Показання до застосуванняПідвищена нервова збудливість, безсоння; у складі комплексної терапії – функціональні розлади серцево-судинної системи, спазми шлунково-кишкового тракту.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, вагітність, період лактації, дитячий вік до 1 року. З обережністю: хронічний ентероколіт, захворювання печінки, алкоголізм, черепномозкова травма, захворювання головного мозку.Вагітність та лактаціяПротипоказане застосування при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяМожливі сонливість, слабкість, зниження працездатності (особливо при застосуванні у високих дозах), при тривалому застосуванні – запор. В окремих випадках можливий розвиток алергічних реакцій.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарат посилює дію снодійних засобів та інших лікарських препаратів, що гнітять центральну нервову систему, а також спазмолітиків.Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо, до їди, розводячи у невеликій кількості води. Дорослим по 20-30 крапель прийом 3-4 десь у день, дітям - по 1 краплі щороку життя. Курс лікування – до 4 тижнів. Повторні курси можливі після погодження з лікарем.ПередозуванняПри застосуванні препарату у дозах, що перевищують рекомендовані, можливе посилення дозозалежних побічних ефектів. Лікування: симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ максимальній разовій дозі препарату для дорослих міститься 0,32 г абсолютного спирту, максимальної добової дози препарату для дорослих міститься 1,3 г абсолютного спирту. В одній краплі препарату міститься 0,01 г абсолютного спирту. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно бути обережними при виконанні потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій (у тому числі, керування транспортними засобами, робота з механізмами, що рухаються).Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему