Лекарства и БАД
1 416,00 грн
141,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 шприц: Активна речовина: беміпарин натрію 2500 МО анти-Ха. Допоміжні речовини: вода д/і – до 0.2 мл. 0.2 мл - шприци HYPAK® ;SCF® ;з боросилікатного скла місткістю 0.5 мл (2) - блістери (5) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для підшкірного введення; прозорий, безбарвний або світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаБеміпарин натрію є антикоагулянтом прямої дії та відноситься до групи низькомолекулярних гепаринів. Зниження згортання крові під впливом беміпарину натрію пов'язане з тим, що він посилює пригнічуючу дію антитромбіну III на ряд факторів згортання крові (Ха і меншою мірою на ІІа).ФармакокінетикаАбсорбція та елімінація препарату описуються лінійною кінетикою 1-го порядку. Абсорбція Після підшкірного введення беміпарин натрію швидко всмоктується, біодоступність становить 96%. Максимальна антифактор-Ха активність у плазмі крові при введенні препарату у профілактичних дозах - 2500 ME та 3500 ME - досягається через 2-3 год з піками активності порядку 0.34 ± 0.08 та 0.45 ± 0.07 ME антифактор-Ха/. Антифактор-на активність при введенні препарату у вищезгаданих дозах не виявляється. Максимальна антифактор-Ха активність у плазмі при введенні препарату в терапевтичних дозах – 5000, 7500, 10000 та 12500 ME – досягається через 3-4 год з піками активності порядку 0.54±0.06, 1.22±0.2. -Ха/мл, відповідно. Антифактор-IIа активність порядку 0.01 МО/мл була виявлена при введенні препарату в наступних дозах: 7500, 10000 та 12500 ME. Елімінація При введенні беміпарину натрію в дозі 2500-12500 ME T1/2 становить близько 5-6 год, тому препарат призначають 1 раз на добу. В даний час даних, що описують здатність беміпарину натрію зв'язуватися з білками плазми, його метаболізм і виведення у людини, немає.Клінічна фармакологіяАнтикоагулянт прямої дії – гепарин низькомолекулярний.Показання до застосуванняПрофілактика тромбоемболії у пацієнтів при загальнохірургічних втручаннях та ортопедичних операціях; профілактика тромбоемболії у пацієнтів із високим або помірним ризиком тромбоутворення (без хірургічного втручання); вторинна профілактика рецидивів венозної тромбоемболії у пацієнтів з тромбозом глибоких вен та тимчасовими факторами ризику; профілактика зсідання крові в системі екстракорпорального кровообігу при проведенні гемодіалізу.Протипоказання до застосуванняПідтверджена тромбоцитопенія або підозра на тромбоцитопенію, імунологічно обумовлену гепарином, в анамнезі; активні кровотечі та порушення згортання крові; тяжкі порушення функції печінки та підшлункової залози; травми або оперативні втручання у сфері центральної нервової системи, органів зору та слуху; синдром дисемінованого внутрішньосудинного згортання крові (ДВЗ) у рамках індукованої гепарином тромбоцитопенії; гострий бактеріальний ендокардит та затяжний ендокардит; органічні порушення з підвищеним ризиком кровотеч (активна виразка, геморагічний інсульт, церебральна аневризма або церебральна неоплазія); дитячий вік; підвищена чутливість до беміпарину натрію, гепарину чи продуктів переробки органів свиней. З обережністю: печінкова або ниркова недостатність; неконтрольована артеріальна гіпертензія; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі; мочекам'яна хвороба; захворювання райдужної оболонки та сітківки; при проведенні спинномозкової або епідуральної анестезії та/або люмбальної пункції.Вагітність та лактаціяУ зв'язку з відсутністю достовірних клінічних даних, що підтверджують безпеку застосування препарату при вагітності, застосовувати Цибор 2500 при вагітності слід лише в тому випадку, якщо ймовірна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Невідомо, чи виділяється препарат із грудним молоком, тому при необхідності застосування Цибору 2500 у період лактації, грудне вигодовування на період прийому препарату слід припинити. Застосування у дітей Протипоказаний.Побічна діяНайбільш побічний ефект, що часто повідомляється, є гематома та/або екхімоз у місці ін'єкції (приблизно у 15% пацієнтів). Довгострокова терапія гепарином може призводити до розвитку остеопорозу. Частота побічних ефектів при призначенні беміпарину-натрію відповідає такій, що повідомляється для інших низькомолекулярних гепаринів, і наводиться нижче: Дуже часті (≥1/10): екхімоз у місці ін'єкції. Часті (≥ 1/100, < 1/10): ;гематома і біль у місці ін'єкції, кровотеча (в області шкіри, слизових оболонок, ран, шлунково-кишкового тракту, сечостатевого тракту), легке скороминуще підвищення рівня трансаміназ (ACT, AЛT ) та гамма-ГТ. Нечасті (≥ 1/1000, < 1/100): шкірні алергічні реакції (кропив'янка, свербіж), легка минуща тромбоцитопенія I типу. Рідкісні (< 1/1000): ; анафілактичні реакції (нудота, блювання, лихоманка, задишка, бронхоспазм, набряк гортані, гіпотензія, кропив'янка, свербіж), тяжка тромбоцитопенія II типу, некроз шкіри в місці ін'єкції, епідуральна та спинномозка спинномозкової анестезії або люмбальної пункції.Взаємодія з лікарськими засобамиБеміпарин натрію не можна змішувати в одному контейнері з іншими препаратами для парентерального введення. Не рекомендуется одновременное назначение бемипарина натрия с антагонистами витамина К и другими антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой и другими салицилатами и нестероидными противовоспалительными препаратами, тиклопидином, клопидогрелом и другими ингибиторами агрегации тромбоцитов, системными глюкокортикостероидами и декстраном в связи с потенцированием фармакологического действия бемипарина натрия и повышением риска возникновения кровотечений . У разі неминучості відповідної комбінованої терапії беміпарин натрію слід застосовувати під ретельним клінічним та лабораторним контролем. Одночасне застосування лікарських препаратів, що підвищують концентрацію калію у сироватці, також необхідно здійснювати лише під ретельним медичним контролем. Застосування беміпарину натрію, як і інших препаратів гепарину, одночасно з нітрогліцерином для внутрішньовенного введення призводить до зниження ефективності антикоагулянту.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначений для підшкірного введення. Загальнохірургічні втручання з помірним ризиком венозної тромбоемболії У день хірургічного втручання вводять 2500 ME антифактора-Ха за 2 години до початку або через 6 годин після операції. У наступні дні вводять по 2500 ME антифактору-Ха кожні 24 год. Ортопедичні операції з високим ризиком венозної тромбоемболії У день хірургічного втручання вводять 3500 ME антифактора-Ха за 2 години до початку або через 6 годин після операції. У наступні дні вводять по 3500 ME антифактора-Ха кожні 24 год. Для виконання цього режиму дозування необхідно використовувати Цибор 3500. Профілактичне лікування необхідно проводити за призначенням лікаря протягом не менше 7-10 днів після хірургічного втручання до моменту зниження ризику розвитку тромбоемболічних ускладнень або до повної мобілізації пацієнта. Профілактика тромбоемболії у пацієнтів без хірургічного втручання Рекомендована добова доза беміпарину натрію – 2500 або 3500 МО, залежно від ступеня ризику розвитку тромбоемболії. Профілактичне лікування слід проводити за призначенням лікаря протягом періоду ризику розвитку тромбоемболічних ускладнень або до повної мобілізації пацієнта. Вторинна профілактика рецидивів венозної тромбоемболії у пацієнтів з тромбозом глибоких вен та тимчасовими факторами ризику Беміпарин натрію можна вводити в добовій дозі 3500 ME пацієнтам, які отримують лікування антикоагулянтами проти тромбозу глибоких вен з легеневою емболією або без неї, як терапевтичну альтернативу лікуванню пероральними антикоагулянтами або в тих випадках, коли останні протипоказані. Тривалість курсу лікування – не більше 3-х місяців. Профілактика зсідання крові в системі екстракорпорального кровообігу при проведенні гемодіалізу У пацієнтів, які перебувають на повторному гемодіалізі з тривалістю сеансів не більше 4 годин, за умови відсутності ризику кровотеч, профілактика зсідання крові в системі екстракорпорального кровообігу в процесі гемодіалізу досягається шляхом введення одноразової дози у формі болюсної ін'єкції препарату в артеріальному русі. Одноразова доза для пацієнтів з масою тіла менше 60 кг становить 2500 ME, для пацієнтів з масою тіла понад 60 кг – 3500 ME. Корекція доз для літніх пацієнтів не потрібна. Даних, що дозволяють дати рекомендації щодо корекції доз беміпарину натрію для пацієнтів з порушенням функції печінки та нирок, немає. Спосіб застосування (техніка проведення підшкірної ін'єкції) Шприци готові безпосереднього застосування і вимагають стерилізації. Препарат вводять у підшкірножировий шар передньобічної області живота або задньобокової області попереку (талії), поперемінно з правого та з лівого боку. Голку вводять на всю глибину перпендикулярно (вертикально), а не під кутом, у складку шкіри, що формується великим та вказівним пальцями. Укладання шкіри не розправляють, утримуючи її до завершення ін'єкції. Місце ін'єкції не розтирати!ПередозуванняМожливі прояви геморагічного синдрому. Лікування: незначні кровотечі рідко вимагають спеціального лікування, значні (з ризиком тромбозу) - можуть вимагати призначення протаміну сульфату (протаміну сульфат призводить до часткового зниження антифактору-Ха активності беміпарину натрію протягом 2 годин після внутрішньовенного введення в дозі 14 мг). ME антифактору-Ха).Запобіжні заходи та особливі вказівкиБеміпарин натрію не можна вводити внутрішньом'язово. Щоб уникнути ризику розвитку гематом у період терапії препаратом Цибор 2500, не слід використовувати внутрішньом'язовий шлях введення для інших лікарських препаратів. Різні низькомолекулярні гепарини не завжди мають еквівалентну активність, тому для кожного препарату даного класу необхідне дотримання специфічного режиму дозування та способу застосування. Беміпарин натрію, як і інші низькомолекулярні гепарини, може пригнічувати наднирникову секрецію альдостерону, що може призводити до гіперкаліємії, особливо у пацієнтів з цукровим діабетом, хронічною нирковою недостатністю, що передує метаболічним ацидозом, підвищеною концентрацією калію в плазмі або у пацієнтів. Ризик розвитку гіперкаліємії підвищується пропорційно до тривалості терапії, але така гіперкаліємія, як правило, оборотна. У пацієнтів групи ризику перед початком терапії Цибором 2500 необхідно визначати електроліти плазми та регулярно контролювати відповідні показники в процесі лікування, особливо, якщо тривалість терапії препаратом перевищує сім днів. У поодиноких випадках на початку терапії гепарином спостерігається легка минуща тромбоцитопенія І типу (кількість тромбоцитів - 100 000 - 150 000/мм3), пов'язана з тимчасовою активацією тромбоцитів. Як правило, такий стан не викликає ускладнень та не вимагає припинення терапії препаратом Цибор 2500. У поодиноких випадках при терапії гепарином спостерігається розвиток тяжкої імунної тромбоцитопенії II типу з кількістю тромбоцитів значно нижче 100 000/мм3. Така реакція зазвичай виникає між 5 та 21-м днями терапії. У пацієнтів з гепарин-індукованою тромбоцитопенією в анамнезі це ускладнення може розвинутись у більш ранні терміни. Рекомендується проводити підрахунок тромбоцитів перед початком терапії препаратом Цибор 2500, у перший день терапії, далі – регулярно з 3-4-денними інтервалами та після закінчення терапії препаратом. У випадку значного зниження кількості тромбоцитів (від 30 до 50%), що поєднується з позитивними або невідомими результатами досліджень in vitro на наявність антитромбоцитарних антитіл у присутності беміпарину натрію або інших низькомолекулярних гепаринів та/або гепаринів, необхідно негайно припинити терапію препаратом. лікування. Як і при призначенні інших гепаринів, при застосуванні беміпарину натрію спостерігалися випадки некрозу шкіри, іноді з попереднім почервонінням або хворобливими еритематозними плямами (див. Побічна дія). У таких випадках терапію Цибором 2500 слід негайно припинити. Профілактичне застосування гепарину в поєднанні з проведенням епідуральної або спинномозкової анестезії або люмбальної пункції в поодиноких випадках може призводити до розвитку епідуральної або спинномозкової гематоми, внаслідок чого може розвинутись тривалий або стійкий параліч. Ризик розвитку гематоми підвищується при використанні епідурального або спинномозкового катетера для проведення анестезії, при супутньому застосуванні препаратів, що впливають на згортання крові, таких як нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), інгібітори агрегації тромбоцитів або антикоагулянтів. При прийнятті рішення про інтервал часу між останнім введенням гепарину у профілактичній дозі та введенням або видаленням епідурального або спинномозкового катетера необхідно враховувати характеристику препарату та профіль пацієнта. Після видалення катетера наступну дозу натрію беміпарину можна вводити не раніше, ніж через 4 год і тільки після завершення хірургічної процедури. При прийнятті рішення про призначення терапії антикоагулянтами в контексті проведення епідуральної або спинномозкової анестезії необхідно дотримуватися виняткової обережності, включаючи частий контроль з метою виявлення ознак та симптомів неврологічних порушень, таких як болі в спині, порушення чутливості та моторики (оніміння та слабкість нижніх) також дисфункції кишечника та сечового міхура. Середній медичний персонал має бути навчений виявленню даних ознак та симптомів. Пацієнти повинні бути проінструктовані щодо необхідності негайного інформування медсестер або лікарів при виникненні зазначених симптомів. При підозрі на наявність епідуральної або спинномозкової гематоми необхідно термінове встановлення діагнозу з вживанням терапевтичних заходів, аж до медулярної декомпресії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
2 228,00 грн
143,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: беміпарин натрію 3500 МО анти-Ха; допоміжна речовина: вода д/і. Шприц з розчином по 0.2 мл із боросилікатного скла місткістю 0.5 мл, 10 штук у блістері, у пачці картонної.Опис лікарської формиРозчин для підшкірного введення прозорий, безбарвний або світло-жовтого кольору.ФармакокінетикаАбсорбція. Після підшкірного введення беміпарин натрію швидко всмоктується, біодоступність становить 96%. Максимальна антифактор-Ха активність у плазмі крові при введенні препарату у профілактичних дозах - 2500 ME та 3500 ME - досягається через 2-3 год з піками активності порядку 0.34 ± 0.08 та 0.45 ± 0.07 ME антифактор-Ха/. Антифактор-на активність при введенні препарату у вищезгаданих дозах не виявляється. Максимальна антифактор-Ха активність у плазмі при введенні препарату в терапевтичних дозах – 5000, 7500, 10000 та 12500 ME – досягається через 3-4 год з піками активності порядку 0.54±0.06, 1.2±0.2. -Ха/мл, відповідно. Антифактор-IIа активність порядку 0.01 МО/мл була виявлена при введенні препарату в наступних дозах: 7500, 10000 та 12500 ME. Елімінація. При введенні беміпарину натрію в дозі 2500-12500 ME T1/2 становить близько 5-6 год, тому препарат призначають 1 раз на добу. В даний час даних, що описують здатність беміпарину натрію зв'язуватися з білками плазми, його метаболізм і виведення у людини, немає.ФармакодинамікаБеміпарин натрію є антикоагулянтом прямої дії та відноситься до групи низькомолекулярних гепаринів. Зниження згортання крові під впливом беміпарину натрію пов'язане з тим, що він посилює пригнічуючу дію антитромбіну III на ряд факторів згортання крові (Ха і меншою мірою на ІІа).Клінічна фармакологіяАнтикоагулянт прямої дії – гепарин низькомолекулярний.ІнструкціяПрепарат призначений для підшкірного введення. Шприци готові безпосереднього застосування і вимагають стерилізації. Препарат вводять у підшкірно жировий шар передньобічної ділянки живота або задньобокової області попереку (талії), поперемінно з правого та з лівого боку. Голку вводять на всю глибину перпендикулярно (вертикально), а не під кутом, у складку шкіри, що формується великим та вказівним пальцями. Укладання шкіри не розправляють, утримуючи її до завершення ін'єкції. Місце ін'єкції не розтирати.Показання до застосуванняПрофілактика тромбоемболії у пацієнтів при загальнохірургічних втручаннях та ортопедичних операціях; Профілактика тромбоемболії у пацієнтів із високим або помірним ризиком тромбоутворення (без хірургічного втручання); Вторинна профілактика рецидивів венозної тромбоемболії у пацієнтів з тромбозом глибоких вен та тимчасовими факторами ризику; Профілактика зсідання крові в системі екстракорпорального кровообігу при проведенні гемодіалізу.Протипоказання до застосуванняПідтверджена тромбоцитопенія або підозра на тромбоцитопенію, імунологічно обумовлену гепарином, в анамнезі; Активні кровотечі та порушення згортання крові; Тяжкі порушення функції печінки та підшлункової залози; Травми або оперативні втручання у сфері центральної нервової системи, органів зору та слуху; Синдром дисемінованого внутрішньосудинного згортання крові (ДВЗ) у рамках індукованої гепарином тромбоцитопенії; Гострий бактеріальний ендокардит та затяжний ендокардит; органічні порушення з підвищеним ризиком кровотеч (активна виразка, геморагічний інсульт, церебральна аневризма або церебральна неоплазія); Дитячий вік; Підвищена чутливість до беміпарину натрію, гепарину чи продуктів переробки органів свиней. При стенокардії слід застосовувати обережно в разовій дозі не більше 100 мкг.Вагітність та лактаціяПротипоказаний дітям. Застосовувати при вагітності слід лише в тому випадку, якщо ймовірна користь для матері перевищує можливий ризик для плода.Побічна діяДуже часті (≥1/10): екхімоз у місці ін'єкції. Часті (≥1/100, < 1/10): гематома та біль у місці ін'єкції, кровотеча (в області шкіри, слизових оболонок, ран, шлунково-кишкового тракту, сечостатевого тракту), легке скороминуще підвищення рівня трансаміназ (ACT, ACT) та гамма-ГТ. Нечасті (≥1/1000, <1/100): шкірні алергічні реакції (кропив'янка, свербіж), легка минуща тромбоцитопенія І типу. Рідкісні (<1/1000): анафілактичні реакції (нудота, блювання, лихоманка, задишка, бронхоспазм, набряк гортані, гіпотензія, кропив'янка, свербіж), тяжка тромбоцитопенія II типу, некроз шкіри в місці ін'єкції, епідуральна або спинномозкова анестезії або люмбальної пункції.Взаємодія з лікарськими засобамиБеміпарин натрію не можна змішувати в одному контейнері з іншими препаратами для парентерального введення. Не рекомендуется одновременное назначение бемипарина натрия с антагонистами витамина К и другими антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой и другими салицилатами и нестероидными противовоспалительными препаратами, тиклопидином, клопидогрелом и другими ингибиторами агрегации тромбоцитов, системными глюкокортикостероидами и декстраном в связи с потенцированием фармакологического действия бемипарина натрия и повышением риска возникновения кровотечений . У разі неминучості відповідної комбінованої терапії беміпарин натрію слід застосовувати під ретельним клінічним та лабораторним контролем. Одночасне застосування лікарських препаратів, що підвищують концентрацію калію у сироватці, також необхідно здійснювати лише під ретельним медичним контролем. Застосування беміпарину натрію, як і інших препаратів гепарину, одночасно з нітрогліцерином для внутрішньовенного введення призводить до зниження ефективності антикоагулянту.Спосіб застосування та дозиПри загальнохірургічних втручаннях з помірним ризиком венозної тромбоемболії в день хірургічного втручання вводять 2500 ME антифактору-Ха за 2 години до початку або через 6 годин після операції. У наступні дні вводять по 2500 ME антифактору-Ха кожні 24 год. Для виконання цього режиму дозування необхідно використовувати Цибор 2500. При ортопедичних операціях з високим ризиком венозної тромбоемболії в день хірургічного втручання вводять 3500 ME антифактору-Ха за 2 години до початку або через 6 годин після операції. У наступні дні вводять по 3500 ME антифактора-Ха кожні 24 год. При профілактиках тромбоемболії у пацієнтів без хірургічного втручання – рекомендована добова доза беміпарину натрію – 2500 або 3500 МО залежно від ступеня ризику розвитку тромбоемболії. При вторинній профілактиці рецидивів венозної тромбоемболії у пацієнтів з тромбозом глибоких вен і тимчасовими факторами ризику препарат можна вводити в добовій дозі 3500 ME пацієнтам, які отримують лікування антикоагулянтами проти тромбозу глибоких вен з легеневою тих випадках, коли останні протипоказані. Тривалість курсу лікування – не більше 3-х місяців.ПередозуванняМожливі прояви геморагічного синдрому.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБеміпарин натрію не можна вводити внутрішньом'язово. Щоб уникнути ризику розвитку гематом у період терапії препаратом Цибор 3500, не слід використовувати внутрішньом'язовий шлях введення для інших лікарських препаратів. Різні низькомолекулярні гепарини не завжди мають еквівалентну активність, тому для кожного препарату даного класу необхідне дотримання специфічного режиму дозування та способу застосування. Беміпарин натрію, як і інші низькомолекулярні гепарини, може пригнічувати наднирникову секрецію альдостерону, що може призводити до гіперкаліємії, особливо у пацієнтів з цукровим діабетом, хронічною нирковою недостатністю, що передує метаболічним ацидозом, підвищеною концентрацією калію в плазмі або у пацієнтів. Ризик розвитку гіперкаліємії підвищується пропорційно до тривалості терапії, але така гіперкаліємія, як правило, оборотна. У пацієнтів групи ризику перед початком терапії Цибором 3500 необхідно визначати електроліти плазми та регулярно контролювати відповідні показники в процесі лікування, особливо, якщо тривалість терапії препаратом перевищує сім днів. У поодиноких випадках на початку терапії гепарином спостерігається легка минуща тромбоцитопенія І типу (кількість тромбоцитів - 100 000 - 150 000/мм3), пов'язана з тимчасовою активацією тромбоцитів. Як правило, такий стан не викликає ускладнень та не вимагає припинення терапії препаратом Цибор 3500. У поодиноких випадках при терапії гепарином спостерігається розвиток тяжкої імунної тромбоцитопенії II типу з кількістю тромбоцитів значно нижче 100 000/мм3. Така реакція зазвичай виникає між 5 та 21-м днями терапії. У пацієнтів з гепарин-індукованою тромбоцитопенією в анамнезі це ускладнення може розвинутись у більш ранні терміни. Рекомендується проводити підрахунок тромбоцитів перед початком терапії препаратом Цибор 3500, у перший день терапії, далі – регулярно з 3-4-денними інтервалами та після закінчення терапії препаратом. У разі значного зниження кількості тромбоцитів (від 30 до 50%), що поєднується з позитивними або невідомими результатами досліджень in vitro на наявність антитромбоцитарних антитіл у присутності беміпарину натрію або інших низькомолекулярних гепаринів та/або гепаринів, необхідно негайно припинити терапію препаратом. лікування. Як і при призначенні інших гепаринів, при застосуванні натрію беміпарину спостерігалися випадки некрозу шкіри, іноді з попереднім почервонінням або хворобливими еритематозними плямами. У таких випадках терапію Цибором 3500 слід негайно припинити. Профілактичне застосування гепарину у поєднанні з проведенням епідуральної або спинномозкової анестезії або люмбальної пункції в поодиноких випадках може призводити до розвитку епідуральної або спинномозкової гематоми, внаслідок чого може розвинутись тривалий та стійкий параліч. Ризик розвитку гематоми підвищується при використанні епідурального або спинномозкового катетера для проведення анестезії, при супутньому застосуванні препаратів, що впливають на згортання крові, таких як нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), інгібітори агрегації тромбоцитів або антикоагулянтів. При прийнятті рішення про інтервал часу між останнім введенням гепарину у профілактичній дозі та введенням або видаленням епідурального або спинномозкового катетера необхідно враховувати характеристику препарату та профіль пацієнта. Після видалення катетера наступну дозу натрію беміпарину можна вводити не раніше, ніж через 4 год і тільки після завершення хірургічної процедури. При прийнятті рішення про призначення терапії антикоагулянтами в контексті проведення епідуральної або спинномозкової анестезії необхідно дотримуватися виняткової обережності, включаючи частий контроль з метою виявлення ознак та симптомів неврологічних порушень, таких як болі в спині, порушення чутливості та моторики (оніміння та слабкість нижніх) також дисфункції кишечника та сечового міхура. Середній медичний персонал має бути навчений виявленню даних ознак та симптомів. Пацієнти повинні бути проінструктовані щодо необхідності негайного інформування медсестер і лікарів при виникненні зазначених симптомів. При підозрі на наявність епідуральної або спинномозкової гематоми необхідно термінове встановлення діагнозу з вживанням терапевтичних заходів, аж до медулярної декомпресії.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активний інгредієнт: ципрофлоксацину гідрохлорид – 297,07 мг; еквівалентний ципрофлокасацину – 250 мг; Допоміжні інгредієнти: мікрокристалічна целюлоза – 25,04 мг, кукурудзяний крохмаль – 18,31 мг, магнію стеарат – 3,74 мг, тальк очищений – 2,28 мг, колоїдний безводний кремній 4,68 мг, натрію кроху. мг, вода очищена *qs; Матеріал плівкової оболонки: Опадрай-ОY-S589Ю білий - 13,44 мг, очищений тальк - 1,22 мг, очищений тальк qs, вода очищена * qs * губиться у процесі виробництва. По 10 таблеток у контурній комірковій упаковці з алюмінієвої фольги та ПВХ. По одній упаковці в картонній коробці з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиБілі до майже білих, круглі пігулки, покриті плівковою оболонкою, з скошеними краями, з вигравіруваним написом "СFT" з одного боку і "250" з іншого боку, з ромбом з обох боків.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб - фторхінолон.ФармакокінетикаВсмоктування Після перорального застосування ципрофлоксацин швидко всмоктується переважно у тонкій кишці. Максимальна концентрація ципрофлоксацину в сироватці досягається через 1-2 год. Біодоступність становить близько 70-80%. Значення максимальної концентрації в плазмі крові (Сmах) та площі під кривою "концентрація-час" (AUC) зростають пропорційно дозі. Розподіл Зв'язок ципрофлоксацину з білками плазми становить 20-30%; активна речовина присутня у плазмі крові переважно у неіонізованій формі. Ципрофлоксацин вільно розподіляється у тканинах та рідинах організму. Об'єм розподілу в організмі становить 2-3 л/кг. Концентрація ципрофлоксацину у тканинах значно перевищує концентрацію у сироватці крові. Метаболізм Біотрансформується у печінці. У крові можуть виявлятися чотири метаболіти ципрофлоксацину в невеликих концентраціях: діетилципрофлоксацин (Ml), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоціпрофлоксацин (М3), формілципрофлоксацин (М4), три з яких (Ml-М3) виявляють антибактеріальну. активністю налідіксової кислоти. Антибактеріальна активність in vitro метаболіту М4, що присутня у меншій кількості, більше відповідає активності норфлоксацину. Виведення Ципрофлоксацин виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції; незначна кількість – через шлунково-кишковий тракт. Нирковий кліренс становить 0,18-0,3 л/год/кг, загальний кліренс – 0,48-0,60 л/год/кг. Приблизно 1% дози, що вводиться, виводиться з жовчю. У жовчі ципрофлоксацин є у високих концентраціях. У хворих з незміненою функцією нирок період напіввиведення становить зазвичай 3-5 годин. При порушенні функції нирок період напіввиведення збільшується.ФармакодинамікаЦипрофлоксацин є синтетичним антибактеріальним препаратом широкого спектру дії з групи фторхінолонів. Механізм дії Ципрофлоксацин має активність in vitro щодо широкого спектру грамнегативних та грампозитивних мікроорганізмів. Бактерицидна дія ципрофлоксацину здійснюється за допомогою інгібування бактеріальних топоізомераз II типу (топоізомераза II (ДНК-гіраза) та топоізомераза IV), які необхідні для реплікації, транскрипції, репарації та рекомбінації бактеріальної ДНК. Механізми резистентності Резистентність in vitro до ципрофлоксацину часто обумовлена точковими мутаціями бактеріальних топоізомераз та ДНК-гірази та розвивається повільно за допомогою багатоступінчастих мутацій. Поодинокі мутації можуть призводити швидше до зниження чутливості, ніж до розвитку клінічної стійкості, проте множинні мутації в основному призводять до розвитку клінічної резистентності до ципрофлоксацину та перехресної резистентності до препаратів хінолонового ряду. Резистентність до ципрофлоксацину, як і до інших антибіотиків, може формуватися внаслідок зниження проникності клітинної стінки бактерій (як це часто відбувається у випадку Pseudomonas aeruginosa) та/або активації виведення з мікробної клітини (еф-флюкс). Повідомляється про розвиток резистентності, зумовлену локалізованим на плазмідах кодуючим геном Qnr. Механізми резистентності, що призводять до інактивації пеніцилінів, цефалоспоринів, аміноглікозидів, макролідів та тетрациклінів, ймовірно, не порушують антибактеріальну активність ципрофлоксацину. Мікроорганізми, резистентні до цих препаратів, можуть бути чутливими до ципрофлоксацину. Мінімальна бактерицидна концентрація (МБК) зазвичай не перевищує мінімальну інгібуючу концентрацію (МІК) більш ніж у 2 рази. Тестування чутливості in vitro Відтворювані критерії дослідження чутливості до ципрофлоксацину, затверджені Європейським комітетом з визначення чутливості до антибіотиків (EUCAST), представлені в таблиці нижче: Європейський комітет із визначення чутливості до антибіотиків. Прикордонні значення МІК (мг/л) у клінічних умовах для ципрофлоксацину. Мікроорганізм Чутливий (мг/л) Резистентний (мг/л) Enterobacteriaceae ≤0.5 >1 Pseudomonas spp. ≤0.5 >1 Acinetobacter spp. ≤1 >1 Staphylococcus1 ssp. ≤1 >1 Streptococcus Pneumoniae2 <0.125 >2 Haemophilus influenzae та Moraxella catarrhalis3 ≤0.5 >0.5 Neisseria gonorrhoeae ≤0,03 >0.06 Neisseria meningitides ≤0,03 >0.06 Прикордонні значення, не пов'язані з видами мікроорганізмів4 ≤0.5 >1 1. Staphylococcus spp. - прикордонні значення для ципрофлоксацину та офлоксацину пов'язані з високодозною терапією. 2. Streptococcus pneumoniae - дикий тип S. pneumoniae не вважається чутливим до ципрофлоксацину та офлоксацину і таким чином відноситься до категорії мікроорганізмів з проміжною чутливістю. 3. Штами зі значенням МІК. що перевищують граничне співвідношення чутливі/помірно-чутливі, зустрічаються дуже рідко, і досі повідомлень про них не було. Тести з ідентифікації та протимікробної чутливості при виявленні таких колоній необхідно повторити, і результати мають бути підтверджені під час аналізу колоній у референсній лабораторії. До тих пір, поки не будуть отримані докази клінічної відповіді для штамів з підтвердженими значеннями МІК, що перевищують поріг резистентності, що використовується в даний час, вони повинні розглядатися як резистентні. Haemophilus spp./Moraxella spp.-можливе виявлення штамів Haemophilus influenzae з низькою чутливістю до фторхінолонів (МІК для ципрофлоксацину – 0,125-0,5 мг/л). Доказів клінічного значення низької резистентності при інфекціях дихальних шляхів, спричинених Н. infuenzae, немає. 4. Прикордонні значення, не пов'язані з видами мікроорганізмів, визначалися в основному на основі даних фармакокінетики/фармакодинаміки та не залежать від розподілу МІК для специфічних видів. Вони застосовні лише для видів, для яких не було визначено поріг чутливості, специфічний для виду, а не для тих видів, для яких не рекомендується проводити тестування чутливості. Для певних штамів поширення набутої резистентності може різнитися залежно від географічного регіону та з часом. У зв'язку з цим бажано мати місцеву інформацію про резистентність, особливо при лікуванні серйозних інфекцій. Дані Інституту клінічних та лабораторних стандартів для прикордонних значень МІК (мг/л) та дифузійного тестування з використанням дисків ципрофлоксацину 5 мкг. Інститут клінічних та лабораторних стандартів. Прикордонні значення для МІК (мг/л) та для дифузійного тестування (мм) з використанням дисків. Мікроорганізм Чутливий (мг/л) Резистентний (мг/л) Enterobacteriaceae ≤0.5 >1 Pseudomonas spp. ≤0.5 >1 Acinetobacter spp. ≤1 >1 Staphylococcus1 ssp. ≤1 >1 Streptococcus, Pneumoniae2 <0.125 >2 Haemophilus influenzae та Moraxella catarrhalis3 ≤0.5 >0.5 Neisseria gonorrhoeae ≤0,03 >0.06 Neisseria meningitides ≤0,03 >0.06 Прикордонні значення, не пов'язані з видами мікроорганізмів4 ≤0.5 >1 а. Цей стандарт, що відтворюється, застосовується тільки до тестів з використанням розведень з бульйоном із застосуванням катіонного скоригованого бульйону Мюллера-Хінтона (САМНВ). який інкубують з доступом повітря при температурі 35±2°С протягом 16-20 год для штамів Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, іншим бактеріям, що не належать до сімейства Enterobacteriaceae, Staphylococcus spp., Enterococcus sllu2. для Acinetobacter spp., 24 год. Для Y. pestis (при недостатньому зростанні інкубувати ще 24 год.). б. Цей стандарт, що відтворюється, застосовується тільки до дифузійних тестів з використанням дисків із застосуванням повітря при температурі 35±2°С протягом 16-18 год. в. Цей стандарт, що відтворюється, застосовується тільки до дифузійних тестів з використанням дисків для визначення чутливості з Heamophilus influenzae і Heamophilus parainfluenzae із застосуванням бульйонного тестового середовища для Heamophilus spp. (НТМ), яку інкубують з доступом повітря за температури 35±2°С протягом 20-24 год. г. Цей стандарт, що відтворюється, застосовний тільки до дифузійних тестів з використанням дисків із застосуванням НТМ, яку інкубують в 5% СОэ при температурі 35±2°С протягом 16-18 год. д. Цей відтворюваний стандарт застосовується тільки до тестів чутливості (дифузійні тести з використанням дисків для зон і розчину агару для МІК) із застосуванням гонококового агару і 1% встановленої ростової добавки при температурі 36±2°С (що не перевищує 37°С) 5 % ЗІ: протягом 20-24 год. е. Цей стандарт, що відтворюється, застосовний тільки до тестів з використанням розведень з бульйоном із застосуванням катіонного скоригованого бульйону Мюллера-Хінтона (САМНВ) з додаванням 5% крові овець, який інкубують в 5% СО2 при 35±2°С протягом 20-24 год . ж. Цей стандарт, що відтворюється, застосовний тільки до тестів з використанням розведень з бульйоном із застосуванням катіонного скоригованого бульйону Мюллера-Хінтона (САМНВ) з додаванням певної 2% ростової добавки, який інкубують з доступом повітря при 35±2°С протягом 48 год. In vitro чутливість до ципрофлоксацину Для певних штамів поширення набутої резистентності може різнитися залежно від географічного регіону та з часом. У зв'язку з цим, при тестуванні чутливості штаму бажано мати місцеву інформацію про резистентність, особливо при лікуванні важких інфекцій. Якщо місцева поширеність резистентності така, що користь застосування препарату, принаймні щодо кількох типів інфекцій, сумнівна, - необхідно проконсультуватися з фахівцем. In vitro була продемонстрована активність ципрофлоксацину щодо наступних чутливих штамів мікроорганізмів: Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp. Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Aeromonas spp., Moraxella catarrhalis, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri, Pasteurella spp., Francisella tularensi, Salmonella spp., Haemophilus ducreyi, Shigella spp., Haemophilius spp. Анаеробні мікроорганізми: Mobiluncus spp. Інші мікроорганізми: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae. Було продемонстровано варіюючий ступінь чутливості до ципрофлоксацину для наступних мікроорганізмів: Acinetobacter baumanii, Burkholderia сераcia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterococcus faecalis, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes. Вважається, що природною резистентністю до ципрофлоксацину володіють Staphylococcus aureus (метицилінрезистентний), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enterococcus faecium, Listeria monocytogenesum ).Показання до застосуванняНеускладнені та ускладнені інфекції, спричинені чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами. Для дорослих пацієнтів: інфекції дихальних шляхів. Ципрофлоксацин рекомендується призначати при пневмоніях, спричинених Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus, Moraxella catarrhalis, Legionella spp. та стафілококами; інфекції середнього вуха (середній отит), якщо ці інфекції викликані грамнегативними мікроорганізмами. включаючи Pseudomonas aeruginosa або стафілококи; інфекції очей; інфекції нирок та/або ускладнені інфекції сечовивідних шляхів; інфекції статевих органів, включаючи аднексит. гонорею, простатит; інфекції черевної порожнини (бактеріальні інфекції шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів. перитоніт); інфекції шкіри та м'яких тканин; інфекції кісток та суглобів; сепсис; інфекції або профілактика інфекцій у пацієнтів зі зниженим імунітетом (пацієнти, які приймають імунодепресанти або пацієнти з нейтропенією); селективна деконтамінація кишечника у пацієнтів із зниженим імунітетом; профілактика та лікування легеневої форми сибірки (інфікування Bacillus anthracis); профілактика інвазивних інфекцій, спричинених Neisseria meningitidis. Для лікування наступних інфекційно-запальних захворювань ципрофлоксацин може застосовуватися лише як альтернатива іншим протимікробним препаратам: гострий синусит; неускладнені інфекції сечовивідних шляхів. Необхідно брати до уваги чинні офіційні посібники щодо правил застосування антибактеріальних засобів. Діти: лікування ускладнень, спричинених Pseudomonas aeruginosa, у дітей з муковісцидозом легень від 5 до 17 років; профілактика та лікування легеневої форми сибірки (інфікування Bacillus anthracis) від 3 до 18 років (для даної лікарської форми). Застосування ципрофлоксацину у дітей має бути розпочато тільки після оцінки співвідношення користь/ризик у зв'язку з можливою побічною дією на суглоби та навколосуглобові тканини.Протипоказання до застосуванняВагітність. Період грудного вигодовування. Дитячий та підлітковий вік до 18 років. Ципрофлоксацин не рекомендується використовувати у дітей до 18 років для лікування інших інфекційних захворювань, крім лікування ускладнень муковісцидозу легень (у дітей від 5 до 17 років), викликаних Pseudomonas aeruginosa, і для лікування та профілактики легеневої форми сибірки (після передбачуваного або до anthracis). Підвищена чутливість до ципрофлоксацину або інших препаратів групи фторхінолонів. Одночасне застосування ципрофлоксацину та тизанідину через клінічно значущі побічні ефекти (ризик вираженого зниження артеріального тиску, сонливість), пов'язаних із збільшенням концентрації тизанідину в плазмі крові; Підвищена чутливість до інших компонентів препарату. З обережністю: Виражений атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, органічні ураження головного мозку або інсульт, психічні захворювання (депресія, психоз), епілепсія, зниження порога судомної готовності (або судоми в анамнезі), виражена ниркова та/або печінкова недостатність, літній вік, синдром вродженого подовження інтервалу QT, захворювання серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія), електролітний дисбаланс (наприклад, при гіпокаліємії, гіпомагніємії), одночасне застосування лікарських засобів, що подовжують інтервал QT (в т.ч. антиаритмічні IA та III класів, трициклічні антидепреси) , макроліди, нейролептики), одночасне застосування з інгібіторами ізоферментів CYP 450 1А2, (в тому числі теофілін, метилксантин, кофеїн, дулоксетин, клозапін, ропінірол, оланзапін),захворювання сухожиль в анамнезі, пов'язані з прийомом хінолонів, міастенія gravis, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату під час вагітності та у період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяНаведені нижче небажані реакції класифікували таким чином: "дуже часто" (≥ 10), "часто" (від ≥1/100 до <1/10). "нечасто" (від ≥1/1000 до <1/100), "рідко" (від ≥1/10 000 до <1/1000), "дуже рідко" (< 10000), "частота невідома". Небажані реакції, які були зафіксовані тільки під час постмаркетингових спостережень, і частота яких не оцінювалася, позначені "невідомо". Часто ≥1%-<10% Нечасто ≥0,1% - <1% Рідко ≥0,01% - <0,1% Дуже рідко Частота невідома ІНФЕКЦІЙНІ І ПАРАЗИТАРНІ ЗАХВОРЮВАННЯ Мікотичні суперінфекції Псевдомембранозний коліт (у дуже рідкісних випадках із можливим смертельним наслідком) ЗІ СТОРОНИ СИСТЕМИ КРОВІТНЕННЯ Еозинофілія лейкопенія; Анемія; нейтропенія; лейкоцитоз; тромбоцитопенія; Тромбоцитемія Гемолітична анемія; Агранулоцитоз; Панцитопенія (що загрожує життю); Пригнічення кісткового мозку (загрожує життю) ЗІ СТОРОНИ ІМУННОЇ СИСТЕМИ Алергічні реакції Алергічний набряк / Ангіоневротичний набряк анафілактичні реакції; Анафілактичний шок (загрозливий для життя) Сироваткова хвороба ЗІ СТОРОНИ ОБМІНУ РЕЧОВИН І ЖИВЛЕННЯ Зниження апетиту і кількості їжі Гіперглікемія Гіпоглікемія Тяжка гіпоглікемія, аж до розвитку гіпоглікемічної коми, особливо у літніх пацієнтів, пацієнтів з цукровим діабетом, які приймають пероральні гіпоглікемічні препарати або інсулін. ПСИХІЧНІ РОЗЛАДИ Психомоторна гіперактивність/ажитація Сплутаність свідомості та дезорієнтація; Тривожність; Порушення сновидінь (нічні кошмари) Депресія (посилення поведінки з метою самоушкодження. Таке як суїцидальні вчинки/думки, а також спроба суїциду або вдалий суїцид); Галюцинації Психотічні реакції (посилення поведінки з метою самоушкодження, таке як суїцидальні вчинки/думки, а також спроба суїциду або вдалий суїцид) Порушення уваги; Нервовість; Порушення пам'яті; Делірій ЗІ СТОРОНИ ЦЕНТРАЛЬНОЇ НЕРВОВОЇ СИСТЕМИ Головний біль Запаморочення Порушення сну Порушення смаку Парестезії та дизестезії; Гіпестезії; Тремор; Судоми (включаючи напади епілепсії) Вертіго Мігрень; порушення координації рухів; Порушення нюху Гіперестезія; внутрішньочерепна гіпертензія (мозкова псевдотуморозна симптоматика) Периферична нефропатія та полінейропатія ЗІ СТОРОНИ ОРГАНУ ЗОРУ Розлади зору Порушення колірного сприйняття ЗІ СТОРОНИ ОРГАНУ СЛУХА ТА ЛАБІРИНТНІ ПОРУШЕННЯ Шум у вухах; Втрата слуху Порушення слуху ЗІ СТОРОНИ СЕРЦЯ Тахікардія Подовження інтервалу QT Шлуночкові аритмії (у тому числі типу "пірует")* ІЗ СТОРОНИ СУДИН Вазодилатація; Зниження артеріального тиску Непритомність Васкуліт ЗІ СТОРОНИ Дихальної системи, органів грудної клітини та середовища. Порушення дихання (включаючи бронхоспазм) ЗІ СТОРОНИ ШЛУНКОВО-КИШОВОГО ТРАКТУ Нудота; Діарея Блювота; Біль в животі; Диспепсія; Метеоризм Панкреатит ЗІ СТОРОНИ ПЕЧІНКИ І ЖОВЧІВИВОДНИХ ШЛЯХІВ Підвищення активності "печінкових" трансаміназ; Підвищення концентрації білірубіну Порушення функції печінки; Жовтяниця; Гепатит (неінфекційний) Некроз тканин печінки (у вкрай поодиноких випадках прогресуючий до загрозливого життя печінкової недостатності) ЗІ СТОРОНИ ШКІРИ І ПІДШКІРНИХ ТКАНИНЬ Висип; Сверблячка Кропивниця Фотосенсибілізація; Утворення пухирів Петехії Мульти-формна еритема малих форм Вузловата еритема Синдром Стівенса-Джонсона (злоякісна ексудативна еритема), у тому числі потенційно загрозливий для життя Синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), у тому числі потенційно загрозливий для життя Гостра генералізована пустульозна екзантема ЗІ СТОРОНИ СКЕЛЕТНО-М'язової та сполучної тканини Артралгія Міалгія; Артрит; Підвищення м'язового тонусу, м'язові судоми М'язова слабкість; Тендиніт; Розрив сухожиль (переважно ахілових) Загострення симптомів міастенії ЗІ СТОРОНИ НИРОК І МОЧОВИВОДНИХ ШЛЯХІВ Порушення функції нирок Ниркова недостатність; Гематурія; Кристалурія; Тубулоінтерстиціальний нефрит ЗАГАЛЬНІ РОЗЛАДИ І ПОРУШЕННЯ В МІСЦІ ВСТУП Больовий синдром неспецифічної етіології; Загальне нездужання Лихоманка Набряки; Пітливість (гіпергідроз) Порушення ходи Лабораторні показники Підвищення активності лужної фосфатази у крові Зміна вмісту протромбіну Підвищення активності амілази Підвищення МНО (у пацієнтів, які отримують антагоністи вітаміну К). * Найчастіше у пацієнтів, які мають схильність до розвитку подовження інтервалу QT. Частота розвитку наступних небажаних реакцій при внутрішньовенному введенні та при застосуванні ступінчастої терапії ципрофлоксацином (при внутрішньовенному введенні препарату з наступним його прийомом внутрішньо) вище, ніж при прийомі препарату внутрішньо. Часто Блювота, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, висипання Не часто Тромбоцитопенія. тромбоцитемія. сплутаність свідомості та дезорієнтація, галюцинації, парестезії та дизестезії. судоми, вертиго. порушення зору, втрата слуху, тахікардія, вазодилатація, зниження артеріального тиску, оборотні порушення функції печінки, жовтяниця, ниркова недостатність, набряки Рідко Панцитопенія, депресія кісткового мозку, анафілактичний шок, психотичні реакції, мігрень, порушення нюху, порушення слуху, васкуліт, панкреатит, некроз тканин печінки. петехії, розрив сухожилля Діти Діти часто повідомлялося про розвиток артропатій. Частота артропатії (артралгія, артрит), зазначена в таблиці вище, ґрунтується на клінічних випробуваннях у дорослих пацієнтів. Діти частота прояви артропатії оцінюється як часта.Взаємодія з лікарськими засобамиЛікарські препарати, що викликають подовження інтервалу QT Слід бути обережними при одночасному застосуванні ципрофлоксацину, як і інших фторхінолонів. пацієнтам, які отримують лікарські препарати, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, антиаритмічні препарати класу І А або класу III. трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики). Утворення хелатних сполук Одночасний прийом таблетованих форм ципрофлоксацину та катіонсодержащих препаратів, мінеральних добавок. містять кальцій, магній, алюміній, залізо, сукральфат. антацидів, полімерних фосфатних сполук (таких як севеламер, карбонат лантану) та препаратів з великою буферною ємністю (таких як таблетки диданозину). що містять магній, алюміній або кальцій, знижує всмоктування ципрофлоксацину. У таких випадках ципрофлоксацин слід приймати або за 1-2 години, або через 4 години після прийому цих препаратів. Це обмеження не стосується лікарських препаратів, що належать до класу блокаторів Н2-гістамінових рецепторів. Прийом їжі та молочних продуктів Слід уникати одночасного застосування ципрофлоксацину та молочних продуктів або напоїв, збагачених мінералами (наприклад, молоко, йогурт, збагачений кальцієм апельсиновий сік), оскільки при цьому всмоктування ципрофлоксацину може зменшуватись. Проте – кальцій. що входить до складу інших харчових продуктів, не впливає на всмоктування ципрофлоксацину. Омепразол При сумісному застосуванні ципрофлоксацину та препаратів, що містять омепразол, може спостерігатися незначне зниження максимальної концентрації препарату в плазмі та зменшення площі під фармакокінетичною кривою "концентрація-час". Теофілін Одночасне застосування ципрофлоксацину та препаратів, що містять теофілін, може спричинити небажане підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові та, відповідно, виникнення теофілін-індукованих несприятливих явищ; у дуже поодиноких випадках ці несприятливі явища можуть бути загрозливими для життя пацієнта. Якщо одночасне застосування цих двох препаратів неминуче, рекомендується проводити постійний контроль концентрації теофіліну в плазмі крові і, якщо необхідно, знизити дозу теофіліну (цитохромР450). Інші похідні ксантину Одночасне застосування ципрофлоксацину та кофеїну або пентоксифіліну (окспентифілін) може призводити до збільшення концентрації похідних ксантину в плазмі крові. Нестероїдні протизапальні препарати Поєднання дуже високих доз хінолонів (інгібіторів ДНК-гірази) та деяких нестероїдних протизапальних препаратів (за винятком ацетилсаліцилової кислоти) може провокувати судоми. Циклоспорин При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та препаратів, що містять циклоспорин, спостерігалося короткочасне скороминуще підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові. У таких випадках необхідно двічі на тиждень визначати концентрацію креатиніну у крові. Пероральні гіпоглікемічні засоби При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та пероральних гіпоглікемічних засобів, головним чином препаратів сульфонілсечовини (наприклад, глибенкламіду. глімепіриду), розвиток гіпоглікемії імовірно обумовлений посиленням дії пероральних гіпоглікемічних засобів. Пробенецид Пробенецид уповільнює швидкість виведення ципрофлоксацину нирками. Одночасне застосування ципрофлоксацину та препаратів, що містять пробенецид, призводить до підвищення концентрації ципрофлоксацину у плазмі крові. Фенітоїн При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та фенітоїну спостерігалася зміна (підвищення або зниження) вмісту фенітоїну у плазмі крові. Щоб уникнути ослаблення протисудомного ефекту фенітоїну внаслідок зниження його концентрації, а також для запобігання небажаним явищам, пов'язаним з передозуванням фенітоїном при припиненні прийому ципрофлоксацину, рекомендується здійснювати контроль за терапією фенітоїном у пацієнтів, що приймають обидва препарати. періоду одночасного застосування обох препаратів та нетривалий час після завершення комбінованої терапії. Метотрексат При одночасному застосуванні метотрексату та ципрофлоксацину може сповільнюватися нирково-канальцевий транспорт метотрексату, що може супроводжуватись підвищенням концентрації метотрексату у плазмі крові. При цьому може збільшуватись ймовірність розвитку побічних ефектів метотрексату. У зв'язку з цим за пацієнтами, які отримують одночасну терапію метотрексатом та ципрофлоксацином. має бути встановлене ретельне спостереження. Тизанідін Внаслідок клінічного дослідження за участю здорових добровольців при одночасному застосуванні ципрофлоксацину та препаратів, що містять тизанідин. виявлено збільшення концентрації тизанідину в сироватці крові: збільшення максимальної концентрації (Сmах) у 7 разів (від 4 до 21 разу), збільшення показника AUC (площа під фармакокінетичною кривою "концентрація-час") у 10 разів (від 6 до 24 разів). Збільшення концентрації тизанідину в сироватці крові може спричинити зниження артеріального тиску та сонливість. Таким чином, одночасне застосування ципрофлоксацину та препаратів. містять тизанідин. протипоказано. Дулоксетін У ході проведення клінічних досліджень було показано, що одночасне застосування дулоксетину та потужних інгібіторів ізоферменту CYP450 1А2 (таких як флувоксамін). може призвести до збільшення AUC І Сmах дулоксетину. Незважаючи на відсутність клінічних даних про можливу взаємодію з ципрофлоксацином, можна передбачати ймовірність подібної взаємодії при одночасному застосуванні ципрофлоксацину та дулоксетину. Ропінірол Одночасне застосування ропініролу та ципрофлоксацину, помірного інгібітора ізоферменту CYP450 1А2, призводить до збільшення Сmах та AUC ропініролу на 60 та 84 %. відповідно. Слід контролювати несприятливі ефекти ропініролу під час його спільного застосування з ципрофлоксацином та протягом короткого часу після завершення комбінованої терапії. Лідокаїн У дослідженні на здорових добровольцях було встановлено, що одночасне застосування препаратів, що містять лідокаїн, та ципрофлоксацину, помірного інгібітору ізоферменту CYP450 1А2. призводить до зниження кліренсу лідокаїну на 22% при внутрішньовенному введенні. Незважаючи на хорошу переносимість лідокаїну при одночасному застосуванні з ципрофлоксацином, можливе посилення побічних ефектів унаслідок взаємодії (цитохром Р450). Клозапін При одночасному застосуванні клозапіну та ципрофлоксацину у дозі 250 мг протягом 7 днів спостерігалося збільшення сироваткових концентрацій клозапіну та Nдесметилклозапіну на 29 % та 31 % відповідно. Слід контролювати стан пацієнта та за необхідності проводити корекцію режиму дозування клозапіну під час його спільного застосування з ципрофлоксацином та протягом короткого часу після завершення комбінованої терапії (Цитохром Р450). Сілденафіл При одночасному застосуванні у здорових добровольців ципрофлоксацину в дозі 500 мг і силденафілу в дозі 50 мг відзначалося збільшення Сmах та AUC силденафілу в 2 рази. У зв'язку з цим застосування даної комбінації можливе лише після оцінки співвідношення користь/ризик. Антагоністи вітаміну К Спільне застосування ципрофлоксацину та антагоністів вітаміну К (наприклад, варфарину. аценокумаролу, фенпрокумону. флуїндону) може призводити до посилення їх антикоагулянтної дії. Величина цього ефекту може змінюватись залежно від супутніх інфекцій, віку та загального стану пацієнта, тому складно оцінити вплив ципрофлоксацину на збільшення МНО (міжнародне нормалізоване ставлення). Слід досить часто контролювати МНО під час спільного застосування ципрофлоксацину та антагоністів вітаміну К, а також протягом короткого часу після завершення комбінованої терапії. Агомелатин У клінічних дослідженнях було показано, що флувоксамін як сильний інгібітор ізоферменту CYP450 1А2 помітно інгібує метаболізм агомелатину. що призводить до 60-кратного збільшення дії агомелатину. Незважаючи на відсутність клінічних даних про можливу взаємодію з ципрофлоксацином, помірним інгібітором ізоферменту CYP450 1А2, подібні ефекти можна очікувати при одночасному застосуванні агомелатину та ципрофлоксацину. Золпідем Спільне застосування ципрофлоксацину та золпідему не рекомендується, оскільки воно може призводити до збільшення концентрації золпідему у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиТаблетки слід приймати внутрішньо, незалежно від їди, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Якщо препарат застосовується натще, активна субстанція всмоктується швидше. У цьому випадку таблетки не слід запивати молочними продуктами чи напоями, збагаченими кальцієм (наприклад, молоко, йогурт, соки з підвищеним вмістом кальцію). Кальцій, що міститься у звичайній їжі, не впливає на всмоктування ципрофлоксацину. Якщо через тяжкість стану або з інших причин пацієнт позбавлений можливості приймати таблетки, йому рекомендується проводити парентеральну терапію інфузійним розчином ципрофлоксацину, а після покращення стану перейти на прийом таблетованої форми препарату. За відсутності інших призначень рекомендується дотримуватися наступного режиму дозування: Дорослі: Таблиця 1. Добова доза ципрофлоксацину, що рекомендується, таблетки, покриті плівковою оболонкою. 250 мг, 500 мг Показання Добова доза ципрофлоксацину, мг Інфекції дихальних шляхів (залежно від тяжкості інфекції та стану пацієнта) від 2×500 мг до 2×750 мг Інфекції сечостатевої системи: гострі, неускладнені від 2×250 мг до 2×500 мг цистит у жінок (до менопаузи) 1x500 мг ускладнені від 2x250 до 2x500 мг аднексит. простатит. від 2×500 до 2×750 мг орхіт, епідідиміт від 2×500 до 2×750 мг Гонорея: екстрагенітальна; гостра, неускладнена 1x500 мг Діарея 2x500 мг Інші інфекції 2x500 мг Особливо важкі, що становлять загрозу для життя, у т.ч.: стрептококова пневмонія; рецидивні інфекції при муковісцидозі легень; інфекції кісток та суглобів; септицемія; перитоніт, особливо за наявності Pseudomonas. Staphylococcus або Streptococcus 2x750 мг Легенева форма сибірки (профілактика та лікування) 2x500 мг Профілактика інвазивних інфекцій, спричинених Neisseria meningitidis 1x500 мг Режим дозування у пацієнтів похилого віку (після 65 років) Пацієнтам похилого віку слід призначати нижчі дози ципрофлоксацину залежно від тяжкості захворювання та показника кліренсу креатиніну. Діти та підлітки Тривалість лікування Для лікування ускладнень муковісцидозу легень, спричинених Pseudomonas aeruginosa (у дітей віком від 5 до 17 років) тривалість терапії становить 10-14 днів. Режим дозування Таблиця 2. Добова доза ципрофлоксацину, що рекомендується, таблетки, покриті оболонкою, 250, 500 мг, для дітей Показання Добова доза ципрофлоксацину, мг Інфекції при фібринокістозній дегенерації (муковісцидозі) 2×20 мг/кг маси тіла (максимальна доза – 750 мг) Легенева форма сибірки (постконтактний вплив) 2×15 мг/кг маси тіла (максимальна доза – 500 мг) Режим дозування при легеневій формі сибірки (лікування та профілактика) див. таблицю 1 та таблицю 2. Прийом препарату слід розпочинати одразу після передбачуваного або підтвердженого інфікування. Загальна тривалість прийому ципрофлоксацину при легеневій формі сибірки становить 60 днів. Режим дозування у разі порушення функції нирок або печінки у дорослих Таблиця 3 Рекомендовані дози для пацієнтів з нирковою недостатністю Кліренс креатиніну (мл/хв/1.73 м2) Креатинін плазми. (мг/100 мл) Максимальна добова доза ципрофлоксацину при пероральному прийомі від 30 до 60 від 1,4 до 2,0 максимально 1000 мг нижче 30 >2,0 максимально 500 мг Пацієнти з нирковою недостатністю на гемодіалізі При кліренсі креатиніну від 30 до 60 мл/хв/1,73 м2 (помірна ниркова недостатність) або його концентрації в плазмі від 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальна доза ципрофлоксацину для перорального прийому повинна становити 1000 мг на добу. . При кліренсі креатиніну 30 мл/хв/1,73 м2 або менше (тяжка ниркова недостатність) або його концентрації у плазмі від 2 мг/100 мл або більше максимальна пероральна доза ципрофлоксацину повинна становити 500 мг на добу. У дні проведення гемодіалізу ціпрофлоксацин приймають після здійснення процедури. Амбулаторні пацієнти із нирковою недостатністю. перебувають на безперервному перитонеальному діалізі Максимальна добова доза ципрофлоксацину повинна бути 500 мг (1 таблетка ципрофлоксацину по 500 мг або 2 таблетки ципрофлоксацину по 250 мг). Пацієнти з печінковою недостатністю Корекція дози не потрібна. Пацієнти з нирковою та печінковою недостатністю Режим дозування аналогічний описаному у пунктах 1 та 2. Діти з нирковою недостатністю та/або порушеннями функції печінки Режим дозування у дітей з порушеннями функцій нирок та печінки вивчений не був. Тривалість терапії Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, клінічного та бактеріологічного контролю. Важливо продовжувати лікування систематично, не менше ніж 3 дні після зникнення лихоманки або інших клінічних симптомів. Середня тривалість лікування: 1 день при гострій неускладненій гонореї та циститі; до 7 днів при інфекціях нирок, сечовивідних шляхів, органів черевної порожнини; весь період нейтропенії у пацієнтів із ослабленим імунітетом; не більше 2 місяців при остеомієліті; від 7 до 14 днів; при інших інфекціях. При інфекціях, викликаних Streptococcus spp. через ризик пізніх ускладнень лікування має тривати не менше 10 днів. При інфекціях, викликаних Chlamydia spp., лікування слід продовжувати не менше 10 днів.ПередозуванняУ разі передозування при прийомі внутрішньо в декількох випадках було відмічено оборотну токсичну дію на паренхіму нирок. Тому в разі передозування, крім проведення стандартних заходів (промивання шлунка, після якого слід прийняти активоване вугілля, застосування блювотних препаратів, введення великої кількості рідини, створення кислої реакції сечі), рекомендується також стежити за функцією нирок і приймати магній- і кальцій антациди, які містять знижують абсорбцію ципрофлоксацину. З метою профілактики розвитку кристалурії рекомендується моніторувати функції нирок, включаючи рН та кислотність сечі. Специфічний антидот не відомий. Необхідно ретельно контролювати стан хворого, промивання шлунка, проводити звичайні заходи невідкладної допомоги, забезпечити достатнє надходження рідини. За допомогою гемо- та перитонеального діалізу може бути виведено лише незначну кількість (менше 10%) препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТяжкі інфекції, стафілококові інфекції та інфекції, зумовлені грампозитивними та анаеробними бактеріями При лікуванні важких інфекцій, стафілококкових інфекцій та інфекцій, зумовлених анаеробними бактеріями, ципрофлоксацин слід використовувати в комбінації з відповідними антибактеріальними засобами. Інфекції, зумовлені Streptococcus pneumoniae Ципрофлоксацин не рекомендується використовувати для лікування інфекцій, викликаних Streptococcus pneumoniae, через його обмежену ефективність щодо збудника. Інфекції статевих шляхів При генітальних інфекціях, які, ймовірно, викликані штамами Neisseria gonorrhoeae, стійкими до фторхінолонів, слід враховувати інформацію про локальну резистентність до ципрофлоксацину та підтверджувати чутливість збудника лабораторними тестами. Інфекції сечовивідних шляхів Стійкість до фторхінолонів Escherichia coli, найбільш поширеного патогенного мікроорганізму, що викликає інфекції сечовивідних шляхів, варіює залежно від регіону РФ. При призначенні рекомендується брати до уваги локальну поширеність Escherichia coli до фторхінолонів. Порушення з боку серця Ципрофлоксацин впливає на подовження інтервалу QT (див. розділ "Побічна дія"). Враховуючи, що для жінок характерна велика середня тривалість інтервалу QT у порівнянні з чоловіками, вони більш чутливі до препаратів, що спричиняють подовження інтервалу QT. У пацієнтів похилого віку також відзначається підвищена чутливість до дії препаратів, що викликають подовження інтервалу QT. Слід з обережністю використовувати ципрофлоксацин у комбінації з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, антиаритмічними препаратами класів ІА та III, трициклічними антидепресантами, макролідами та антипсихотичними препаратами), або у пацієнтів з підвищеним ризиком подовження інтервал QT або (наприклад, з вродженим синдромом подовження інтервалу QT, некорелеваним дисбалансом електролітів,таким як гіпокаліємія або гіпомагніємія, а також із такими захворюваннями серця, як серцева недостатність. інфаркт міокарду, брадикардія). Застосування у дітей Було встановлено, що ціпрофлоксацин, як і інші препарати цього класу, викликає артропатію великих суглобів у тварин. При аналізі існуючих на сьогоднішній день даних щодо безпеки застосування ципрофлоксацину у дітей віком до 18 років, більшість з яких мають муковісцидоз легень, не встановлено зв'язку між ушкодженням хряща або суглобів із застосуванням препарату. Не рекомендується використовувати ципрофлоксацин у дітей для лікування інших захворювань, крім лікування ускладнень муковісцидозу легенів (у дітей від 5 до 17 років), пов'язаних з Pseudomonas aeruginosa та для лікування та профілактики легеневої форми сибірки (після передбачуваного або доведеного інфікування Baci). Гіперчутливість Іноді вже після прийому першої дози ципрофлоксацину може розвинутись гіперчутливість до препарату, у тому числі алергічні реакції, про що слід негайно повідомити лікаря. В окремих випадках після першого застосування можуть виникнути анафілактичні реакції аж до анафілактичного шоку. У цих випадках застосування ципрофлоксацину слід негайно припинити та провести відповідне лікування. Шлунково-кишковий тракт При виникненні під час або після лікування ципрофлоксацином важкої та тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який вимагає негайного відміни препарату та призначення відповідного лікування (ванкоміцин внутрішньо у дозі 250 мг 4 рази на добу). У цій ситуації протипоказано застосування препаратів, що пригнічують перистальтику кишок. Гепатобіліарна система При застосуванні ципрофлоксацину спостерігалися випадки некрозу печінки та життєзагрозливої печінкової недостатності. За наявності наступних ознак захворювання печінки, таких як анорексія, жовтяниця, темна сеча, свербіж, хворобливий живіт – прийом ципрофлоксацину слід припинити. У пацієнтів, які приймають ципрофлоксацин і перенесли захворювання печінки, може спостерігатися тимчасове підвищення активності "печінкових" трансаміназ та лужної фосфатази або холестатична жовтяниця. Опорно-руховий апарат Пацієнтам з тяжкою міастенією слід застосовувати ципрофлоксацин з обережністю, оскільки можливе загострення симптомів. За перших ознак тендиніту (болісний набряк у ділянці суглоба, запалення) застосування ципрофлоксацину слід припинити, виключити фізичні навантаження, т.к. Існує ризик розриву сухожилля, а також проконсультуватися з лікарем. При прийомі ципрофлоксацину можуть спостерігатися випадки тендиніту та розриву сухожилля (переважно ахілового сухожилля) іноді білатерально, вже протягом перших 48 годин після початку терапії. Запалення та розрив сухожилля можуть виникнути навіть через кілька місяців після припинення лікування ципрофлоксацином. У пацієнтів похилого віку і у пацієнтів із захворюваннями сухожиль, які одночасно отримують лікування кортикостероїдами. Існує підвищений ризик виникнення тендинопатії. Ципрофлоксацин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які мають в анамнезі вказівки на захворювання сухожиль, пов'язані з прийомом хінолонів. Нервова система Ципрофлоксацин, як і інші фторхінолони, може провокувати судоми та знижувати поріг судомної готовності. Пацієнтам з епілепсією та перенесли захворювання ЦНС (наприклад, зниження порога судомної готовності, судомні напади в анамнезі, порушення мозкового кровообігу, органічні ураження головного мозку або інсульт) через загрозу розвитку побічних реакцій з боку ЦНС. ципрофлоксацин слід застосовувати лише у випадках, коли очікуваний клінічний ефект перевершує можливий ризик розвитку побічної дії препарату. При застосуванні ципрофлоксацину повідомлялося про випадки розвитку епілептичного статусу. При виникненні судом застосування препарату слід припинити. Існує ризик розвитку психічних реакцій, які можуть виникнути навіть після одноразової дози ципрофлоксацину. У окремих випадках депресія чи психотичні реакції можуть прогресувати до суїцидальних думок і суїцидальних спроб, зокрема завершених. У разі розвитку будь-яких побічних ефектів з боку центральної нервової системи, включаючи порушення психіки, необхідно негайно відмінити препарат Цифран і розпочати відповідну терапію. У цих випадках рекомендується перейти на терапію іншим антибіотиком, відмінним від фторхінолонів. якщо це можливо. У пацієнтів, які приймають фторхінолони. включаючи ципрофлоксацин, спостерігалися випадки сенсорної або сенсомоторної полінейропатії, гіпестезії. дизестезії чи слабкості. При виникненні таких симптомів як біль, печіння, поколювання, оніміння, слабкість, пацієнтів слід поінформувати лікаря, перш ніж продовжити застосування препарату. Шкірні покриви При прийомі ципрофлоксацину може виникнути реакція фотосенсибілізації, тому пацієнтам слід уникати контакту з прямим сонячним промінням та УФ-світлом. Лікування слід припинити, якщо спостерігаються симптоми фотосенсибілізації (наприклад, зміна шкірних покривів нагадує сонячні опіки). Дисглікемія Як і у випадку з іншими фторхінолонами, при застосуванні ципрофлоксацину можлива зміна концентрації глюкози в крові, включаючи гіпо- та гіперглікемію. На тлі терапії ципрофлоксацином дисглікемія частіше може виникати у пацієнтів похилого віку та пацієнтів з цукровим діабегом, які отримують супутню терапію пероральними гіпоглікемічними препаратами (наприклад, препаратами сульфонілсечовини) або інсуліном. При застосуванні ципрофлоксацину у таких пацієнтів зростає ризик розвитку гіпоглікемії, аж до гіпоглікемічної коми. Необхідно інформувати пацієнтів про симптоми гіпоглікемії (сплутаність свідомості, запаморочення, "вовчий" апетит, головний біль, нервозність. відчуття серцебиття або почастішання пульсу, блідість шкірних покровів. піт, тремтіння, слабкість). Якщо у пацієнта розвивається гіпоглікемія,необхідно негайно припинити лікування ципрофлоксацином та розпочати відповідну терапію. У цих випадках рекомендується перейти на терапію іншим антибіотиком, відмінним від фторхінолонів, якщо це можливо. При проведенні лікування ципрофлоксацином у пацієнтів похилого віку, у пацієнтів із цукровим діабетом рекомендується ретельний моніторинг концентрації глюкози у крові. Цитохром Р450 Відомо, що ціпрофлоксацин є помірним інгібітором ізоферментів CYP 450 1А2. Слід бути обережними при одночасному застосуванні ципрофлоксацину та препаратів, що метаболізуються даними ферментами, таких як тизанідин, теофілін, метилксантин. кофеїн, дулоксетин. ропінірол, клозапін, оланзапін, агомелатин. оскільки збільшення концентрації цих препаратів у плазмі крові, обумовлене пригніченням їх метаболізму ципрофлоксацином, може викликати специфічні небажані реакції. Одночасне застосування ципрофлоксацину та тизанідину протипоказане. Щоб уникнути розвитку кристалурії не допустиме перевищення рекомендованої добової дози, необхідно також достатнє споживання рідини та підтримання кислої реакції сечі. В умовах in vitro ципрофлоксацин може заважати бактеріологічному дослідженню Mycobacterium tuberculosis, пригнічуючи її зростання, що може призводити до хибно-негативних результатів при діагностиці даного збудника у пацієнтів, які приймають ципрофлоксацин. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, які приймають ципрофлоксацин, слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: ципрофлоксацин (у формі гідрохлориду моногідрату) 500 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб широкого спектру дії групи фторхінолонів. Чинить бактерицидну дію. Пригнічує ДНК-гіразу та пригнічує синтез бактеріальної ДНК. Високоактивний щодо більшості грамнегативних бактерій: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae. Активний щодо Staphylococcus spp. (в т.ч. штами, що продукують і не продукують пеніциліназ, метицилін-резистентні штами), деяких штамів Enterococcus spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium Ципрофлоксацин активний щодо бактерій, які продукують β-лактамази. До ципрофлоксацину резистентними є Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Дія щодо Treponema pallidum вивчена недостатньо.ФармакокінетикаШвидко всмоктується із ШКТ. Біодоступність після прийому внутрішньо становить 70%. Їда незначно впливає на всмоктування ципрофлоксацину. Зв'язування із білками плазми становить 20-40%. Розподіляється у тканинах та рідинах організму. Проникає в спинномозкову рідину: концентрації ципрофлоксацину при незапалені мозкові оболонки досягають 10%, при запалених - до 37%. Високі концентрації досягаються у жовчі. Виділяється із сечею та жовчю.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами, у т.ч. захворювання дихальних шляхів, черевної порожнини та органів малого тазу, кісток, суглобів, шкіри; септицемія; тяжкі інфекції ЛОР-органів. Лікування післяопераційних інфекцій. Профілактика та лікування інфекцій у хворих зі зниженим імунітетом. Для місцевого застосування: гострі та підгострі кон'юнктивіти, блефарокон'юнктивіти, блефарити, бактеріальні виразки рогівки, кератити, кератокон'юнктивіти, хронічні дакріоцистити, мейбоміти. Інфекційні ураження очей після травм або потрапляння сторонніх тіл. Передопераційна профілактика в офтальмохірургії.Протипоказання до застосуванняВагітність, лактація (грудне вигодовування), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до ципрофлоксацину та інших препаратів хінолонового ряду.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності, під час лактації. Ципрофлоксацин проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. В експериментальних дослідженнях встановлено, що він викликає артропатію. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 15 років.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі, підвищення активності печінкових трансаміназ, ЛФ, ЛДГ, білірубіну, псевдомембранозний коліт. З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, відчуття втоми, розлади сну, кошмарні сновидіння, галюцинації, непритомності, розлади зору. З боку сечовивідної системи: ;кристаллурія, гломерулонефрит, дизурія, поліурія, альбумінурія, гематурія, транзиторне збільшення вмісту в сироватці крові креатиніну. З боку системи кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, зміна кількості тромбоцитів. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму, артеріальна гіпотензія. Алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, артралгії. Побічні реакції, пов'язані з хіміотерапевтичною дією: кандидоз. Місцеві реакції: ;болючість, флебіт (при внутрішньовенному введенні). При застосуванні очних крапель у деяких випадках можливі легка болючість та гіперемія кон'юнктиви. Інші: ;васкуліт.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні ципрофлоксацину з диданозином всмоктування ципрофлоксацину знижується внаслідок утворення комплексонів ципрофлоксацину з алюмінієвими та магнієвими буферами, що містяться в диданозіні. При одночасному застосуванні з Варфаріном зростає ризик розвитку кровотечі. При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та теофіліну можливе підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові, збільшення T1/2теофіліну, що призводить до збільшення ризику розвитку токсичної дії, пов'язаного з теофіліном. Одночасний прийом антацидів, а також препаратів, що містять іони алюмінію, цинку, заліза або магнію, може спричинити зниження всмоктування ципрофлоксацину, тому інтервал між призначенням цих препаратів має бути не менше 4 годин.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Всередину – по 250-750 мг 2 рази на добу. Тривалість лікування – від 7-10 днів до 4 тижнів. Для внутрішньовенного введення разова доза - 200-400 мг, кратність введення - 2 рази на добу; тривалість лікування – 1-2 тижні, при необхідності і більше. Можна вводити внутрішньовенно струминно, але переважно крапельне введення протягом 30 хв. При місцевому застосуванні закопують по 1-2 краплі в нижній кон'юнктивальний мішок ураженого ока кожні 1-4 години. Після поліпшення стану інтервали між інстиляціями можна збільшити. Максимальна добова доза для дорослих при прийомі внутрішньо становить 1.5 г.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів із порушеннями функції нирок потрібна корекція режиму дозування. З обережністю застосовують у пацієнтів похилого віку, при атеросклерозі судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, епілепсії, судомному синдромі неясної етіології. Під час лікування пацієнти повинні одержувати достатню кількість рідини. У разі наполегливої діареї ципрофлоксацин слід відмінити. При одночасному внутрішньовенному введенні ципрофлоксацину та барбітуратів необхідний контроль ЧСС, АТ, ЕКГ. У процесі лікування необхідний контроль концентрації у крові сечовини, креатиніну, печінкових трансаміназ. У період лікування можливе зниження реакційної здатності (особливо при одночасному застосуванні з алкоголем). Не допускається введення ципрофлоксацину субкон'юнктивально або безпосередньо у передню камеру ока.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: ципрофлоксацин 1000 мг; Допоміжні речовини: натрію альгінат (Keltone LVCR) - 5,00 мг, гіпромелоза 35,00 мг, натрію гідрокарбонат - 195,00 мг, кросповідон (CLM) - 178,00 мг, магнію стеарат - 27,00 мг, (200) – 10,00 мг, тальк – 5,00 мг; Плівкова оболонка: Опадрай білий 31В58910 (гіпромелоза 35,0 %, лактози моногідрат 40,0 %. титану діоксид, 15,0 %, макрогол 400 10,0 %) – 18,70 мг; тальк – 0,30 мг, гіпромелоза 2,08 мг; Чорнила чорні Опакод-Sl-l7823 чорний: шеллак 45% (20% етерифікований) в етанолі, ізопропанол. н-бутанол, пропіленгліколь, аміак водний 28%, барвник заліза (оксид чорний). По 5 таблеток у блістері, що складається з алюмінієвої фольги з одного боку та алюмінієвої фольги, покритої поліамідною плівкою, та плівкою з ПВХ з іншого боку; по 1 або 2 блістери у картонній пачці з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиТаблетки овальної форми, від білого до майже білого кольору, покриті плівковою оболонкою. на одній із сторін таблетки харчовим чорнилом надруковано "Cifran OD 500 MG". Вид таблетки на зламі: пресована маса від білого до майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб - фторхінолон.ФармакокінетикаВсмоктування Після перорального застосування ципрофлоксацин швидко всмоктується переважно у тонкій кишці. Максимальна концентрація ципрофлоксацину в сироватці досягається через 1-2 год. Біодоступність становить близько 70-80%. Значення максимальної концентрації в плазмі крові (Сmах) та площі під кривою "концентрація-час" (AUC) зростають пропорційно дозі. Розподіл Зв'язок ципрофлоксацину з білками плазми становить 20-30%; активна речовина присутня у плазмі крові переважно у неіонізованій формі. Ципрофлоксацин вільно розподіляється у тканинах та рідинах організму. Об'єм розподілу в організмі становить 2-3 л/кг. Концентрація ципрофлоксацину у тканинах значно перевищує концентрацію у сироватці крові. Метаболізм Біотрансформується у печінці. У крові можуть виявлятися чотири метаболіти ципрофлоксацину в невеликих концентраціях: діетилципрофлоксацин (Ml), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоціпрофлоксацин (М3), формілципрофлоксацин (М4), три з яких (Ml-М3) виявляють антибактеріальну. активністю налідіксової кислоти. Антибактеріальна активність in vitro метаболіту М4, що присутня у меншій кількості, більше відповідає активності норфлоксацину. Виведення Ципрофлоксацин виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції; незначна кількість – через шлунково-кишковий тракт. Нирковий кліренс становить 0,18-0,3 л/год/кг, загальний кліренс – 0,48-0,60 л/год/кг. Приблизно 1% дози, що вводиться, виводиться з жовчю. У жовчі ципрофлоксацин є у високих концентраціях. У хворих з незміненою функцією нирок період напіввиведення становить зазвичай 3-5 годин. При порушенні функції нирок період напіввиведення збільшується.ФармакодинамікаЦипрофлоксацин є синтетичним антибактеріальним препаратом широкого спектру дії з групи фторхінолонів. Механізм дії Ципрофлоксацин має активність in vitro щодо широкого спектру грамнегативних та грампозитивних мікроорганізмів. Бактерицидна дія ципрофлоксацину здійснюється за допомогою інгібування бактеріальних топоізомераз II типу (топоізомераза II (ДНК-гіраза) та топоізомераза IV), які необхідні для реплікації, транскрипції, репарації та рекомбінації бактеріальної ДНК. Механізми резистентності Резистентність in vitro до ципрофлоксацину часто обумовлена точковими мутаціями бактеріальних топоізомераз та ДНК-гірази та розвивається повільно за допомогою багатоступінчастих мутацій. Поодинокі мутації можуть призводити швидше до зниження чутливості, ніж до розвитку клінічної стійкості, проте множинні мутації в основному призводять до розвитку клінічної резистентності до ципрофлоксацину та перехресної резистентності до препаратів хінолонового ряду. Резистентність до ципрофлоксацину, як і до інших антибіотиків, може формуватися внаслідок зниження проникності клітинної стінки бактерій (як це часто відбувається у випадку Pseudomonas aeruginosa) та/або активації виведення з мікробної клітини (еф-флюкс). Повідомляється про розвиток резистентності, зумовлену локалізованим на плазмідах кодуючим геном Qnr. Механізми резистентності, що призводять до інактивації пеніцилінів, цефалоспоринів, аміноглікозидів, макролідів та тетрациклінів, ймовірно, не порушують антибактеріальну активність ципрофлоксацину. Мікроорганізми, резистентні до цих препаратів, можуть бути чутливими до ципрофлоксацину. Мінімальна бактерицидна концентрація (МБК) зазвичай не перевищує мінімальну інгібуючу концентрацію (МІК) більш ніж у 2 рази. Тестування чутливості in vitro Відтворювані критерії дослідження чутливості до ципрофлоксацину, затверджені Європейським комітетом з визначення чутливості до антибіотиків (EUCAST), представлені в таблиці нижче: Європейський комітет із визначення чутливості до антибіотиків. Прикордонні значення МІК (мг/л) у клінічних умовах для ципрофлоксацину. Мікроорганізм Чутливий (мг/л) Резистентний (мг/л) Enterobacteriaceae ≤0.5 >1 Pseudomonas spp. ≤0.5 >1 Acinetobacter spp. ≤1 >1 Staphylococcus1 ssp. ≤1 >1 Streptococcus Pneumoniae2 <0.125 >2 Haemophilus influenzae та Moraxella catarrhalis3 ≤0.5 >0.5 Neisseria gonorrhoeae ≤0,03 >0.06 Neisseria meningitides ≤0,03 >0.06 Прикордонні значення, не пов'язані з видами мікроорганізмів4 ≤0.5 >1 1. Staphylococcus spp. - прикордонні значення для ципрофлоксацину та офлоксацину пов'язані з високодозною терапією. 2. Streptococcus pneumoniae - дикий тип S. pneumoniae не вважається чутливим до ципрофлоксацину та офлоксацину і таким чином відноситься до категорії мікроорганізмів з проміжною чутливістю. 3. Штами зі значенням МІК. що перевищують граничне співвідношення чутливі/помірно-чутливі, зустрічаються дуже рідко, і досі повідомлень про них не було. Тести з ідентифікації та протимікробної чутливості при виявленні таких колоній необхідно повторити, і результати мають бути підтверджені під час аналізу колоній у референсній лабораторії. До тих пір, поки не будуть отримані докази клінічної відповіді для штамів з підтвердженими значеннями МІК, що перевищують поріг резистентності, що використовується в даний час, вони повинні розглядатися як резистентні. Haemophilus spp./Moraxella spp.-можливе виявлення штамів Haemophilus influenzae з низькою чутливістю до фторхінолонів (МІК для ципрофлоксацину – 0,125-0,5 мг/л). Доказів клінічного значення низької резистентності при інфекціях дихальних шляхів, спричинених Н. infuenzae, немає. 4. Прикордонні значення, не пов'язані з видами мікроорганізмів, визначалися в основному на основі даних фармакокінетики/фармакодинаміки та не залежать від розподілу МІК для специфічних видів. Вони застосовні лише для видів, для яких не було визначено поріг чутливості, специфічний для виду, а не для тих видів, для яких не рекомендується проводити тестування чутливості. Для певних штамів поширення набутої резистентності може різнитися залежно від географічного регіону та з часом. У зв'язку з цим бажано мати місцеву інформацію про резистентність, особливо при лікуванні серйозних інфекцій. Дані Інституту клінічних та лабораторних стандартів для прикордонних значень МІК (мг/л) та дифузійного тестування з використанням дисків ципрофлоксацину 5 мкг. Інститут клінічних та лабораторних стандартів. Прикордонні значення для МІК (мг/л) та для дифузійного тестування (мм) з використанням дисків. Мікроорганізм Чутливий (мг/л) Резистентний (мг/л) Enterobacteriaceae ≤0.5 >1 Pseudomonas spp. ≤0.5 >1 Acinetobacter spp. ≤1 >1 Staphylococcus1 ssp. ≤1 >1 Streptococcus, Pneumoniae2 <0.125 >2 Haemophilus influenzae та Moraxella catarrhalis3 ≤0.5 >0.5 Neisseria gonorrhoeae ≤0,03 >0.06 Neisseria meningitides ≤0,03 >0.06 Прикордонні значення, не пов'язані з видами мікроорганізмів4 ≤0.5 >1 а. Цей стандарт, що відтворюється, застосовується тільки до тестів з використанням розведень з бульйоном із застосуванням катіонного скоригованого бульйону Мюллера-Хінтона (САМНВ). який інкубують з доступом повітря при температурі 35±2°С протягом 16-20 год для штамів Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, іншим бактеріям, що не належать до сімейства Enterobacteriaceae, Staphylococcus spp., Enterococcus sllu2. для Acinetobacter spp., 24 год. Для Y. pestis (при недостатньому зростанні інкубувати ще 24 год.). б. Цей стандарт, що відтворюється, застосовується тільки до дифузійних тестів з використанням дисків із застосуванням повітря при температурі 35±2°С протягом 16-18 год. в. Цей стандарт, що відтворюється, застосовується тільки до дифузійних тестів з використанням дисків для визначення чутливості з Heamophilus influenzae і Heamophilus parainfluenzae із застосуванням бульйонного тестового середовища для Heamophilus spp. (НТМ), яку інкубують з доступом повітря за температури 35±2°С протягом 20-24 год. г. Цей стандарт, що відтворюється, застосовний тільки до дифузійних тестів з використанням дисків із застосуванням НТМ, яку інкубують в 5% СОэ при температурі 35±2°С протягом 16-18 год. д. Цей відтворюваний стандарт застосовується тільки до тестів чутливості (дифузійні тести з використанням дисків для зон і розчину агару для МІК) із застосуванням гонококового агару і 1% встановленої ростової добавки при температурі 36±2°С (що не перевищує 37°С) 5 % ЗІ: протягом 20-24 год. е. Цей стандарт, що відтворюється, застосовний тільки до тестів з використанням розведень з бульйоном із застосуванням катіонного скоригованого бульйону Мюллера-Хінтона (САМНВ) з додаванням 5% крові овець, який інкубують в 5% СО2 при 35±2°С протягом 20-24 год . ж. Цей стандарт, що відтворюється, застосовний тільки до тестів з використанням розведень з бульйоном із застосуванням катіонного скоригованого бульйону Мюллера-Хінтона (САМНВ) з додаванням певної 2% ростової добавки, який інкубують з доступом повітря при 35±2°С протягом 48 год. In vitro чутливість до ципрофлоксацину Для певних штамів поширення набутої резистентності може різнитися залежно від географічного регіону та з часом. У зв'язку з цим, при тестуванні чутливості штаму бажано мати місцеву інформацію про резистентність, особливо при лікуванні важких інфекцій. Якщо місцева поширеність резистентності така, що користь застосування препарату, принаймні щодо кількох типів інфекцій, сумнівна, - необхідно проконсультуватися з фахівцем. In vitro була продемонстрована активність ципрофлоксацину щодо наступних чутливих штамів мікроорганізмів: Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp. Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Aeromonas spp., Moraxella catarrhalis, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri, Pasteurella spp., Francisella tularensi, Salmonella spp., Haemophilus ducreyi, Shigella spp., Haemophilius spp. Анаеробні мікроорганізми: Mobiluncus spp. Інші мікроорганізми: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae. Було продемонстровано варіюючий ступінь чутливості до ципрофлоксацину для наступних мікроорганізмів: Acinetobacter baumanii, Burkholderia сераcia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterococcus faecalis, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes. Вважається, що природною резистентністю до ципрофлоксацину володіють Staphylococcus aureus (метицилінрезистентний), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enterococcus faecium, Listeria monocytogenesum ).Показання до застосуванняНеускладнені та ускладнені інфекції, спричинені чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами. Для дорослих пацієнтів: інфекції дихальних шляхів. Ципрофлоксацин рекомендується призначати при пневмоніях, спричинених Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus, Moraxella catarrhalis, Legionella spp. та стафілококами; інфекції середнього вуха (середній отит), якщо ці інфекції викликані грамнегативними мікроорганізмами. включаючи Pseudomonas aeruginosa або стафілококи; інфекції очей; інфекції нирок та/або ускладнені інфекції сечовивідних шляхів; інфекції статевих органів, включаючи аднексит. гонорею, простатит; інфекції черевної порожнини (бактеріальні інфекції шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів. перитоніт); інфекції шкіри та м'яких тканин; інфекції кісток та суглобів; сепсис; інфекції або профілактика інфекцій у пацієнтів зі зниженим імунітетом (пацієнти, які приймають імунодепресанти або пацієнти з нейтропенією); селективна деконтамінація кишечника у пацієнтів із зниженим імунітетом; профілактика та лікування легеневої форми сибірки (інфікування Bacillus anthracis); профілактика інвазивних інфекцій, спричинених Neisseria meningitidis. Для лікування наступних інфекційно-запальних захворювань ципрофлоксацин може застосовуватися лише як альтернатива іншим протимікробним препаратам: гострий синусит; неускладнені інфекції сечовивідних шляхів. Необхідно брати до уваги чинні офіційні посібники щодо правил застосування антибактеріальних засобів. Діти: лікування ускладнень, спричинених Pseudomonas aeruginosa, у дітей з муковісцидозом легень від 5 до 17 років; профілактика та лікування легеневої форми сибірки (інфікування Bacillus anthracis) від 3 до 18 років (для даної лікарської форми). Застосування ципрофлоксацину у дітей має бути розпочато тільки після оцінки співвідношення користь/ризик у зв'язку з можливою побічною дією на суглоби та навколосуглобові тканини.Протипоказання до застосуванняВагітність. Період грудного вигодовування. Дитячий та підлітковий вік до 18 років. Ципрофлоксацин не рекомендується використовувати у дітей до 18 років для лікування інших інфекційних захворювань, крім лікування ускладнень муковісцидозу легень (у дітей від 5 до 17 років), викликаних Pseudomonas aeruginosa, і для лікування та профілактики легеневої форми сибірки (після передбачуваного або до anthracis). Підвищена чутливість до ципрофлоксацину або інших препаратів групи фторхінолонів. Одночасне застосування ципрофлоксацину та тизанідину через клінічно значущі побічні ефекти (ризик вираженого зниження артеріального тиску, сонливість), пов'язаних із збільшенням концентрації тизанідину в плазмі крові; Підвищена чутливість до інших компонентів препарату. З обережністю: Виражений атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, органічні ураження головного мозку або інсульт, психічні захворювання (депресія, психоз), епілепсія, зниження порога судомної готовності (або судоми в анамнезі), виражена ниркова та/або печінкова недостатність, літній вік, синдром вродженого подовження інтервалу QT, захворювання серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія), електролітний дисбаланс (наприклад, при гіпокаліємії, гіпомагніємії), одночасне застосування лікарських засобів, що подовжують інтервал QT (в т.ч. антиаритмічні IA та III класів, трициклічні антидепреси) , макроліди, нейролептики), одночасне застосування з інгібіторами ізоферментів CYP 450 1А2, (в тому числі теофілін, метилксантин, кофеїн, дулоксетин, клозапін, ропінірол, оланзапін),захворювання сухожиль в анамнезі, пов'язані з прийомом хінолонів, міастенія gravis, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату під час вагітності та у період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяНаведені нижче небажані реакції класифікували таким чином: "дуже часто" (≥ 10), "часто" (від ≥1/100 до <1/10). "нечасто" (від ≥1/1000 до <1/100), "рідко" (від ≥1/10 000 до <1/1000), "дуже рідко" (< 10000), "частота невідома". Небажані реакції, які були зафіксовані тільки під час постмаркетингових спостережень, і частота яких не оцінювалася, позначені "невідомо". Часто ≥1%-<10% Нечасто ≥0,1% - <1% Рідко ≥0,01% - <0,1% Дуже рідко Частота невідома ІНФЕКЦІЙНІ І ПАРАЗИТАРНІ ЗАХВОРЮВАННЯ Мікотичні суперінфекції Псевдомембранозний коліт (у дуже рідкісних випадках із можливим смертельним наслідком) ЗІ СТОРОНИ СИСТЕМИ КРОВІТНЕННЯ Еозинофілія лейкопенія; Анемія; нейтропенія; лейкоцитоз; тромбоцитопенія; Тромбоцитемія Гемолітична анемія; Агранулоцитоз; Панцитопенія (що загрожує життю); Пригнічення кісткового мозку (загрожує життю) ЗІ СТОРОНИ ІМУННОЇ СИСТЕМИ Алергічні реакції Алергічний набряк / Ангіоневротичний набряк анафілактичні реакції; Анафілактичний шок (загрозливий для життя) Сироваткова хвороба ЗІ СТОРОНИ ОБМІНУ РЕЧОВИН І ЖИВЛЕННЯ Зниження апетиту і кількості їжі Гіперглікемія Гіпоглікемія Тяжка гіпоглікемія, аж до розвитку гіпоглікемічної коми, особливо у літніх пацієнтів, пацієнтів з цукровим діабетом, які приймають пероральні гіпоглікемічні препарати або інсулін. ПСИХІЧНІ РОЗЛАДИ Психомоторна гіперактивність/ажитація Сплутаність свідомості та дезорієнтація; Тривожність; Порушення сновидінь (нічні кошмари) Депресія (посилення поведінки з метою самоушкодження. Таке як суїцидальні вчинки/думки, а також спроба суїциду або вдалий суїцид); Галюцинації Психотічні реакції (посилення поведінки з метою самоушкодження, таке як суїцидальні вчинки/думки, а також спроба суїциду або вдалий суїцид) Порушення уваги; Нервовість; Порушення пам'яті; Делірій ЗІ СТОРОНИ ЦЕНТРАЛЬНОЇ НЕРВОВОЇ СИСТЕМИ Головний біль Запаморочення Порушення сну Порушення смаку Парестезії та дизестезії; Гіпестезії; Тремор; Судоми (включаючи напади епілепсії) Вертіго Мігрень; порушення координації рухів; Порушення нюху Гіперестезія; внутрішньочерепна гіпертензія (мозкова псевдотуморозна симптоматика) Периферична нефропатія та полінейропатія ЗІ СТОРОНИ ОРГАНУ ЗОРУ Розлади зору Порушення колірного сприйняття ЗІ СТОРОНИ ОРГАНУ СЛУХА ТА ЛАБІРИНТНІ ПОРУШЕННЯ Шум у вухах; Втрата слуху Порушення слуху ЗІ СТОРОНИ СЕРЦЯ Тахікардія Подовження інтервалу QT Шлуночкові аритмії (у тому числі типу "пірует")* ІЗ СТОРОНИ СУДИН Вазодилатація; Зниження артеріального тиску Непритомність Васкуліт ЗІ СТОРОНИ Дихальної системи, органів грудної клітини та середовища. Порушення дихання (включаючи бронхоспазм) ЗІ СТОРОНИ ШЛУНКОВО-КИШОВОГО ТРАКТУ Нудота; Діарея Блювота; Біль в животі; Диспепсія; Метеоризм Панкреатит ЗІ СТОРОНИ ПЕЧІНКИ І ЖОВЧІВИВОДНИХ ШЛЯХІВ Підвищення активності "печінкових" трансаміназ; Підвищення концентрації білірубіну Порушення функції печінки; Жовтяниця; Гепатит (неінфекційний) Некроз тканин печінки (у вкрай поодиноких випадках прогресуючий до загрозливого життя печінкової недостатності) ЗІ СТОРОНИ ШКІРИ І ПІДШКІРНИХ ТКАНИНЬ Висип; Сверблячка Кропивниця Фотосенсибілізація; Утворення пухирів Петехії Мульти-формна еритема малих форм Вузловата еритема Синдром Стівенса-Джонсона (злоякісна ексудативна еритема), у тому числі потенційно загрозливий для життя Синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), у тому числі потенційно загрозливий для життя Гостра генералізована пустульозна екзантема ЗІ СТОРОНИ СКЕЛЕТНО-М'язової та сполучної тканини Артралгія Міалгія; Артрит; Підвищення м'язового тонусу, м'язові судоми М'язова слабкість; Тендиніт; Розрив сухожиль (переважно ахілових) Загострення симптомів міастенії ЗІ СТОРОНИ НИРОК І МОЧОВИВОДНИХ ШЛЯХІВ Порушення функції нирок Ниркова недостатність; Гематурія; Кристалурія; Тубулоінтерстиціальний нефрит ЗАГАЛЬНІ РОЗЛАДИ І ПОРУШЕННЯ В МІСЦІ ВСТУП Больовий синдром неспецифічної етіології; Загальне нездужання Лихоманка Набряки; Пітливість (гіпергідроз) Порушення ходи Лабораторні показники Підвищення активності лужної фосфатази у крові Зміна вмісту протромбіну Підвищення активності амілази Підвищення МНО (у пацієнтів, які отримують антагоністи вітаміну К). * Найчастіше у пацієнтів, які мають схильність до розвитку подовження інтервалу QT. Частота розвитку наступних небажаних реакцій при внутрішньовенному введенні та при застосуванні ступінчастої терапії ципрофлоксацином (при внутрішньовенному введенні препарату з наступним його прийомом внутрішньо) вище, ніж при прийомі препарату внутрішньо. Часто Блювота, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, висипання Не часто Тромбоцитопенія. тромбоцитемія. сплутаність свідомості та дезорієнтація, галюцинації, парестезії та дизестезії. судоми, вертиго. порушення зору, втрата слуху, тахікардія, вазодилатація, зниження артеріального тиску, оборотні порушення функції печінки, жовтяниця, ниркова недостатність, набряки Рідко Панцитопенія, депресія кісткового мозку, анафілактичний шок, психотичні реакції, мігрень, порушення нюху, порушення слуху, васкуліт, панкреатит, некроз тканин печінки. петехії, розрив сухожилля Діти Діти часто повідомлялося про розвиток артропатій. Частота артропатії (артралгія, артрит), зазначена в таблиці вище, ґрунтується на клінічних випробуваннях у дорослих пацієнтів. Діти частота прояви артропатії оцінюється як часта.Взаємодія з лікарськими засобамиЛікарські препарати, що викликають подовження інтервалу QT Слід бути обережними при одночасному застосуванні ципрофлоксацину, як і інших фторхінолонів. пацієнтам, які отримують лікарські препарати, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, антиаритмічні препарати класу І А або класу III. трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики). Утворення хелатних сполук Одночасний прийом таблетованих форм ципрофлоксацину та катіонсодержащих препаратів, мінеральних добавок. містять кальцій, магній, алюміній, залізо, сукральфат. антацидів, полімерних фосфатних сполук (таких як севеламер, карбонат лантану) та препаратів з великою буферною ємністю (таких як таблетки диданозину). що містять магній, алюміній або кальцій, знижує всмоктування ципрофлоксацину. У таких випадках ципрофлоксацин слід приймати або за 1-2 години, або через 4 години після прийому цих препаратів. Це обмеження не стосується лікарських препаратів, що належать до класу блокаторів Н2-гістамінових рецепторів. Прийом їжі та молочних продуктів Слід уникати одночасного застосування ципрофлоксацину та молочних продуктів або напоїв, збагачених мінералами (наприклад, молоко, йогурт, збагачений кальцієм апельсиновий сік), оскільки при цьому всмоктування ципрофлоксацину може зменшуватись. Проте – кальцій. що входить до складу інших харчових продуктів, не впливає на всмоктування ципрофлоксацину. Омепразол При сумісному застосуванні ципрофлоксацину та препаратів, що містять омепразол, може спостерігатися незначне зниження максимальної концентрації препарату в плазмі та зменшення площі під фармакокінетичною кривою "концентрація-час". Теофілін Одночасне застосування ципрофлоксацину та препаратів, що містять теофілін, може спричинити небажане підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові та, відповідно, виникнення теофілін-індукованих несприятливих явищ; у дуже поодиноких випадках ці несприятливі явища можуть бути загрозливими для життя пацієнта. Якщо одночасне застосування цих двох препаратів неминуче, рекомендується проводити постійний контроль концентрації теофіліну в плазмі крові і, якщо необхідно, знизити дозу теофіліну (цитохромР450). Інші похідні ксантину Одночасне застосування ципрофлоксацину та кофеїну або пентоксифіліну (окспентифілін) може призводити до збільшення концентрації похідних ксантину в плазмі крові. Нестероїдні протизапальні препарати Поєднання дуже високих доз хінолонів (інгібіторів ДНК-гірази) та деяких нестероїдних протизапальних препаратів (за винятком ацетилсаліцилової кислоти) може провокувати судоми. Циклоспорин При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та препаратів, що містять циклоспорин, спостерігалося короткочасне скороминуще підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові. У таких випадках необхідно двічі на тиждень визначати концентрацію креатиніну у крові. Пероральні гіпоглікемічні засоби При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та пероральних гіпоглікемічних засобів, головним чином препаратів сульфонілсечовини (наприклад, глибенкламіду. глімепіриду), розвиток гіпоглікемії імовірно обумовлений посиленням дії пероральних гіпоглікемічних засобів. Пробенецид Пробенецид уповільнює швидкість виведення ципрофлоксацину нирками. Одночасне застосування ципрофлоксацину та препаратів, що містять пробенецид, призводить до підвищення концентрації ципрофлоксацину у плазмі крові. Фенітоїн При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та фенітоїну спостерігалася зміна (підвищення або зниження) вмісту фенітоїну у плазмі крові. Щоб уникнути ослаблення протисудомного ефекту фенітоїну внаслідок зниження його концентрації, а також для запобігання небажаним явищам, пов'язаним з передозуванням фенітоїном при припиненні прийому ципрофлоксацину, рекомендується здійснювати контроль за терапією фенітоїном у пацієнтів, що приймають обидва препарати. періоду одночасного застосування обох препаратів та нетривалий час після завершення комбінованої терапії. Метотрексат При одночасному застосуванні метотрексату та ципрофлоксацину може сповільнюватися нирково-канальцевий транспорт метотрексату, що може супроводжуватись підвищенням концентрації метотрексату у плазмі крові. При цьому може збільшуватись ймовірність розвитку побічних ефектів метотрексату. У зв'язку з цим за пацієнтами, які отримують одночасну терапію метотрексатом та ципрофлоксацином. має бути встановлене ретельне спостереження. Тизанідін Внаслідок клінічного дослідження за участю здорових добровольців при одночасному застосуванні ципрофлоксацину та препаратів, що містять тизанідин. виявлено збільшення концентрації тизанідину в сироватці крові: збільшення максимальної концентрації (Сmах) у 7 разів (від 4 до 21 разу), збільшення показника AUC (площа під фармакокінетичною кривою "концентрація-час") у 10 разів (від 6 до 24 разів). Збільшення концентрації тизанідину в сироватці крові може спричинити зниження артеріального тиску та сонливість. Таким чином, одночасне застосування ципрофлоксацину та препаратів. містять тизанідин. протипоказано. Дулоксетін У ході проведення клінічних досліджень було показано, що одночасне застосування дулоксетину та потужних інгібіторів ізоферменту CYP450 1А2 (таких як флувоксамін). може призвести до збільшення AUC І Сmах дулоксетину. Незважаючи на відсутність клінічних даних про можливу взаємодію з ципрофлоксацином, можна передбачати ймовірність подібної взаємодії при одночасному застосуванні ципрофлоксацину та дулоксетину. Ропінірол Одночасне застосування ропініролу та ципрофлоксацину, помірного інгібітора ізоферменту CYP450 1А2, призводить до збільшення Сmах та AUC ропініролу на 60 та 84 %. відповідно. Слід контролювати несприятливі ефекти ропініролу під час його спільного застосування з ципрофлоксацином та протягом короткого часу після завершення комбінованої терапії. Лідокаїн У дослідженні на здорових добровольцях було встановлено, що одночасне застосування препаратів, що містять лідокаїн, та ципрофлоксацину, помірного інгібітору ізоферменту CYP450 1А2. призводить до зниження кліренсу лідокаїну на 22% при внутрішньовенному введенні. Незважаючи на хорошу переносимість лідокаїну при одночасному застосуванні з ципрофлоксацином, можливе посилення побічних ефектів унаслідок взаємодії (цитохром Р450). Клозапін При одночасному застосуванні клозапіну та ципрофлоксацину у дозі 250 мг протягом 7 днів спостерігалося збільшення сироваткових концентрацій клозапіну та Nдесметилклозапіну на 29 % та 31 % відповідно. Слід контролювати стан пацієнта та за необхідності проводити корекцію режиму дозування клозапіну під час його спільного застосування з ципрофлоксацином та протягом короткого часу після завершення комбінованої терапії (Цитохром Р450). Сілденафіл При одночасному застосуванні у здорових добровольців ципрофлоксацину в дозі 500 мг і силденафілу в дозі 50 мг відзначалося збільшення Сmах та AUC силденафілу в 2 рази. У зв'язку з цим застосування даної комбінації можливе лише після оцінки співвідношення користь/ризик. Антагоністи вітаміну К Спільне застосування ципрофлоксацину та антагоністів вітаміну К (наприклад, варфарину. аценокумаролу, фенпрокумону. флуїндону) може призводити до посилення їх антикоагулянтної дії. Величина цього ефекту може змінюватись залежно від супутніх інфекцій, віку та загального стану пацієнта, тому складно оцінити вплив ципрофлоксацину на збільшення МНО (міжнародне нормалізоване ставлення). Слід досить часто контролювати МНО під час спільного застосування ципрофлоксацину та антагоністів вітаміну К, а також протягом короткого часу після завершення комбінованої терапії. Агомелатин У клінічних дослідженнях було показано, що флувоксамін як сильний інгібітор ізоферменту CYP450 1А2 помітно інгібує метаболізм агомелатину. що призводить до 60-кратного збільшення дії агомелатину. Незважаючи на відсутність клінічних даних про можливу взаємодію з ципрофлоксацином, помірним інгібітором ізоферменту CYP450 1А2, подібні ефекти можна очікувати при одночасному застосуванні агомелатину та ципрофлоксацину. Золпідем Спільне застосування ципрофлоксацину та золпідему не рекомендується, оскільки воно може призводити до збільшення концентрації золпідему у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиТаблетки слід приймати внутрішньо, незалежно від їди, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Якщо препарат застосовується натще, активна субстанція всмоктується швидше. У цьому випадку таблетки не слід запивати молочними продуктами чи напоями, збагаченими кальцієм (наприклад, молоко, йогурт, соки з підвищеним вмістом кальцію). Кальцій, що міститься у звичайній їжі, не впливає на всмоктування ципрофлоксацину. Якщо через тяжкість стану або з інших причин пацієнт позбавлений можливості приймати таблетки, йому рекомендується проводити парентеральну терапію інфузійним розчином ципрофлоксацину, а після покращення стану перейти на прийом таблетованої форми препарату. За відсутності інших призначень рекомендується дотримуватися наступного режиму дозування: Дорослі: Таблиця 1. Добова доза ципрофлоксацину, що рекомендується, таблетки, покриті плівковою оболонкою. 250 мг, 500 мг Показання Добова доза ципрофлоксацину, мг Інфекції дихальних шляхів (залежно від тяжкості інфекції та стану пацієнта) від 2×500 мг до 2×750 мг Інфекції сечостатевої системи: гострі, неускладнені від 2×250 мг до 2×500 мг цистит у жінок (до менопаузи) 1x500 мг ускладнені від 2x250 до 2x500 мг аднексит. простатит. від 2×500 до 2×750 мг орхіт, епідідиміт від 2×500 до 2×750 мг Гонорея: екстрагенітальна; гостра, неускладнена 1x500 мг Діарея 2x500 мг Інші інфекції 2x500 мг Особливо важкі, що становлять загрозу для життя, у т.ч.: стрептококова пневмонія; рецидивні інфекції при муковісцидозі легень; інфекції кісток та суглобів; септицемія; перитоніт, особливо за наявності Pseudomonas. Staphylococcus або Streptococcus 2x750 мг Легенева форма сибірки (профілактика та лікування) 2x500 мг Профілактика інвазивних інфекцій, спричинених Neisseria meningitidis 1x500 мг Режим дозування у пацієнтів похилого віку (після 65 років) Пацієнтам похилого віку слід призначати нижчі дози ципрофлоксацину залежно від тяжкості захворювання та показника кліренсу креатиніну. Діти та підлітки Тривалість лікування Для лікування ускладнень муковісцидозу легень, спричинених Pseudomonas aeruginosa (у дітей віком від 5 до 17 років) тривалість терапії становить 10-14 днів. Режим дозування Таблиця 2. Добова доза ципрофлоксацину, що рекомендується, таблетки, покриті оболонкою, 250, 500 мг, для дітей Показання Добова доза ципрофлоксацину, мг Інфекції при фібринокістозній дегенерації (муковісцидозі) 2×20 мг/кг маси тіла (максимальна доза – 750 мг) Легенева форма сибірки (постконтактний вплив) 2×15 мг/кг маси тіла (максимальна доза – 500 мг) Режим дозування при легеневій формі сибірки (лікування та профілактика) див. таблицю 1 та таблицю 2. Прийом препарату слід розпочинати одразу після передбачуваного або підтвердженого інфікування. Загальна тривалість прийому ципрофлоксацину при легеневій формі сибірки становить 60 днів. Режим дозування у разі порушення функції нирок або печінки у дорослих Таблиця 3 Рекомендовані дози для пацієнтів з нирковою недостатністю Кліренс креатиніну (мл/хв/1.73 м2) Креатинін плазми. (мг/100 мл) Максимальна добова доза ципрофлоксацину при пероральному прийомі від 30 до 60 від 1,4 до 2,0 максимально 1000 мг нижче 30 >2,0 максимально 500 мг Пацієнти з нирковою недостатністю на гемодіалізі При кліренсі креатиніну від 30 до 60 мл/хв/1,73 м2 (помірна ниркова недостатність) або його концентрації в плазмі від 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальна доза ципрофлоксацину для перорального прийому повинна становити 1000 мг на добу. . При кліренсі креатиніну 30 мл/хв/1,73 м2 або менше (тяжка ниркова недостатність) або його концентрації у плазмі від 2 мг/100 мл або більше максимальна пероральна доза ципрофлоксацину повинна становити 500 мг на добу. У дні проведення гемодіалізу ціпрофлоксацин приймають після здійснення процедури. Амбулаторні пацієнти із нирковою недостатністю. перебувають на безперервному перитонеальному діалізі Максимальна добова доза ципрофлоксацину повинна бути 500 мг (1 таблетка ципрофлоксацину по 500 мг або 2 таблетки ципрофлоксацину по 250 мг). Пацієнти з печінковою недостатністю Корекція дози не потрібна. Пацієнти з нирковою та печінковою недостатністю Режим дозування аналогічний описаному у пунктах 1 та 2. Діти з нирковою недостатністю та/або порушеннями функції печінки Режим дозування у дітей з порушеннями функцій нирок та печінки вивчений не був. Тривалість терапії Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, клінічного та бактеріологічного контролю. Важливо продовжувати лікування систематично, не менше ніж 3 дні після зникнення лихоманки або інших клінічних симптомів. Середня тривалість лікування: 1 день при гострій неускладненій гонореї та циститі; до 7 днів при інфекціях нирок, сечовивідних шляхів, органів черевної порожнини; весь період нейтропенії у пацієнтів із ослабленим імунітетом; не більше 2 місяців при остеомієліті; від 7 до 14 днів; при інших інфекціях. При інфекціях, викликаних Streptococcus spp. через ризик пізніх ускладнень лікування має тривати не менше 10 днів. При інфекціях, викликаних Chlamydia spp., лікування слід продовжувати не менше 10 днів.ПередозуванняУ разі передозування при прийомі внутрішньо в декількох випадках було відмічено оборотну токсичну дію на паренхіму нирок. Тому в разі передозування, крім проведення стандартних заходів (промивання шлунка, після якого слід прийняти активоване вугілля, застосування блювотних препаратів, введення великої кількості рідини, створення кислої реакції сечі), рекомендується також стежити за функцією нирок і приймати магній- і кальцій антациди, які містять знижують абсорбцію ципрофлоксацину. З метою профілактики розвитку кристалурії рекомендується моніторувати функції нирок, включаючи рН та кислотність сечі. Специфічний антидот не відомий. Необхідно ретельно контролювати стан хворого, промивання шлунка, проводити звичайні заходи невідкладної допомоги, забезпечити достатнє надходження рідини. За допомогою гемо- та перитонеального діалізу може бути виведено лише незначну кількість (менше 10%) препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТяжкі інфекції, стафілококові інфекції та інфекції, зумовлені грампозитивними та анаеробними бактеріями При лікуванні важких інфекцій, стафілококкових інфекцій та інфекцій, зумовлених анаеробними бактеріями, ципрофлоксацин слід використовувати в комбінації з відповідними антибактеріальними засобами. Інфекції, зумовлені Streptococcus pneumoniae Ципрофлоксацин не рекомендується використовувати для лікування інфекцій, викликаних Streptococcus pneumoniae, через його обмежену ефективність щодо збудника. Інфекції статевих шляхів При генітальних інфекціях, які, ймовірно, викликані штамами Neisseria gonorrhoeae, стійкими до фторхінолонів, слід враховувати інформацію про локальну резистентність до ципрофлоксацину та підтверджувати чутливість збудника лабораторними тестами. Інфекції сечовивідних шляхів Стійкість до фторхінолонів Escherichia coli, найбільш поширеного патогенного мікроорганізму, що викликає інфекції сечовивідних шляхів, варіює залежно від регіону РФ. При призначенні рекомендується брати до уваги локальну поширеність Escherichia coli до фторхінолонів. Порушення з боку серця Ципрофлоксацин впливає на подовження інтервалу QT (див. розділ "Побічна дія"). Враховуючи, що для жінок характерна велика середня тривалість інтервалу QT у порівнянні з чоловіками, вони більш чутливі до препаратів, що спричиняють подовження інтервалу QT. У пацієнтів похилого віку також відзначається підвищена чутливість до дії препаратів, що викликають подовження інтервалу QT. Слід з обережністю використовувати ципрофлоксацин у комбінації з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, антиаритмічними препаратами класів ІА та III, трициклічними антидепресантами, макролідами та антипсихотичними препаратами), або у пацієнтів з підвищеним ризиком подовження інтервал QT або (наприклад, з вродженим синдромом подовження інтервалу QT, некорелеваним дисбалансом електролітів,таким як гіпокаліємія або гіпомагніємія, а також із такими захворюваннями серця, як серцева недостатність. інфаркт міокарду, брадикардія). Застосування у дітей Було встановлено, що ціпрофлоксацин, як і інші препарати цього класу, викликає артропатію великих суглобів у тварин. При аналізі існуючих на сьогоднішній день даних щодо безпеки застосування ципрофлоксацину у дітей віком до 18 років, більшість з яких мають муковісцидоз легень, не встановлено зв'язку між ушкодженням хряща або суглобів із застосуванням препарату. Не рекомендується використовувати ципрофлоксацин у дітей для лікування інших захворювань, крім лікування ускладнень муковісцидозу легенів (у дітей від 5 до 17 років), пов'язаних з Pseudomonas aeruginosa та для лікування та профілактики легеневої форми сибірки (після передбачуваного або доведеного інфікування Baci). Гіперчутливість Іноді вже після прийому першої дози ципрофлоксацину може розвинутись гіперчутливість до препарату, у тому числі алергічні реакції, про що слід негайно повідомити лікаря. В окремих випадках після першого застосування можуть виникнути анафілактичні реакції аж до анафілактичного шоку. У цих випадках застосування ципрофлоксацину слід негайно припинити та провести відповідне лікування. Шлунково-кишковий тракт При виникненні під час або після лікування ципрофлоксацином важкої та тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який вимагає негайного відміни препарату та призначення відповідного лікування (ванкоміцин внутрішньо у дозі 250 мг 4 рази на добу). У цій ситуації протипоказано застосування препаратів, що пригнічують перистальтику кишок. Гепатобіліарна система При застосуванні ципрофлоксацину спостерігалися випадки некрозу печінки та життєзагрозливої печінкової недостатності. За наявності наступних ознак захворювання печінки, таких як анорексія, жовтяниця, темна сеча, свербіж, хворобливий живіт – прийом ципрофлоксацину слід припинити. У пацієнтів, які приймають ципрофлоксацин і перенесли захворювання печінки, може спостерігатися тимчасове підвищення активності "печінкових" трансаміназ та лужної фосфатази або холестатична жовтяниця. Опорно-руховий апарат Пацієнтам з тяжкою міастенією слід застосовувати ципрофлоксацин з обережністю, оскільки можливе загострення симптомів. За перших ознак тендиніту (болісний набряк у ділянці суглоба, запалення) застосування ципрофлоксацину слід припинити, виключити фізичні навантаження, т.к. Існує ризик розриву сухожилля, а також проконсультуватися з лікарем. При прийомі ципрофлоксацину можуть спостерігатися випадки тендиніту та розриву сухожилля (переважно ахілового сухожилля) іноді білатерально, вже протягом перших 48 годин після початку терапії. Запалення та розрив сухожилля можуть виникнути навіть через кілька місяців після припинення лікування ципрофлоксацином. У пацієнтів похилого віку і у пацієнтів із захворюваннями сухожиль, які одночасно отримують лікування кортикостероїдами. Існує підвищений ризик виникнення тендинопатії. Ципрофлоксацин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які мають в анамнезі вказівки на захворювання сухожиль, пов'язані з прийомом хінолонів. Нервова система Ципрофлоксацин, як і інші фторхінолони, може провокувати судоми та знижувати поріг судомної готовності. Пацієнтам з епілепсією та перенесли захворювання ЦНС (наприклад, зниження порога судомної готовності, судомні напади в анамнезі, порушення мозкового кровообігу, органічні ураження головного мозку або інсульт) через загрозу розвитку побічних реакцій з боку ЦНС. ципрофлоксацин слід застосовувати лише у випадках, коли очікуваний клінічний ефект перевершує можливий ризик розвитку побічної дії препарату. При застосуванні ципрофлоксацину повідомлялося про випадки розвитку епілептичного статусу. При виникненні судом застосування препарату слід припинити. Існує ризик розвитку психічних реакцій, які можуть виникнути навіть після одноразової дози ципрофлоксацину. У окремих випадках депресія чи психотичні реакції можуть прогресувати до суїцидальних думок і суїцидальних спроб, зокрема завершених. У разі розвитку будь-яких побічних ефектів з боку центральної нервової системи, включаючи порушення психіки, необхідно негайно відмінити препарат Цифран і розпочати відповідну терапію. У цих випадках рекомендується перейти на терапію іншим антибіотиком, відмінним від фторхінолонів. якщо це можливо. У пацієнтів, які приймають фторхінолони. включаючи ципрофлоксацин, спостерігалися випадки сенсорної або сенсомоторної полінейропатії, гіпестезії. дизестезії чи слабкості. При виникненні таких симптомів як біль, печіння, поколювання, оніміння, слабкість, пацієнтів слід поінформувати лікаря, перш ніж продовжити застосування препарату. Шкірні покриви При прийомі ципрофлоксацину може виникнути реакція фотосенсибілізації, тому пацієнтам слід уникати контакту з прямим сонячним промінням та УФ-світлом. Лікування слід припинити, якщо спостерігаються симптоми фотосенсибілізації (наприклад, зміна шкірних покривів нагадує сонячні опіки). Дисглікемія Як і у випадку з іншими фторхінолонами, при застосуванні ципрофлоксацину можлива зміна концентрації глюкози в крові, включаючи гіпо- та гіперглікемію. На тлі терапії ципрофлоксацином дисглікемія частіше може виникати у пацієнтів похилого віку та пацієнтів з цукровим діабегом, які отримують супутню терапію пероральними гіпоглікемічними препаратами (наприклад, препаратами сульфонілсечовини) або інсуліном. При застосуванні ципрофлоксацину у таких пацієнтів зростає ризик розвитку гіпоглікемії, аж до гіпоглікемічної коми. Необхідно інформувати пацієнтів про симптоми гіпоглікемії (сплутаність свідомості, запаморочення, "вовчий" апетит, головний біль, нервозність. відчуття серцебиття або почастішання пульсу, блідість шкірних покровів. піт, тремтіння, слабкість). Якщо у пацієнта розвивається гіпоглікемія,необхідно негайно припинити лікування ципрофлоксацином та розпочати відповідну терапію. У цих випадках рекомендується перейти на терапію іншим антибіотиком, відмінним від фторхінолонів, якщо це можливо. При проведенні лікування ципрофлоксацином у пацієнтів похилого віку, у пацієнтів із цукровим діабетом рекомендується ретельний моніторинг концентрації глюкози у крові. Цитохром Р450 Відомо, що ціпрофлоксацин є помірним інгібітором ізоферментів CYP 450 1А2. Слід бути обережними при одночасному застосуванні ципрофлоксацину та препаратів, що метаболізуються даними ферментами, таких як тизанідин, теофілін, метилксантин. кофеїн, дулоксетин. ропінірол, клозапін, оланзапін, агомелатин. оскільки збільшення концентрації цих препаратів у плазмі крові, обумовлене пригніченням їх метаболізму ципрофлоксацином, може викликати специфічні небажані реакції. Одночасне застосування ципрофлоксацину та тизанідину протипоказане. Щоб уникнути розвитку кристалурії не допустиме перевищення рекомендованої добової дози, необхідно також достатнє споживання рідини та підтримання кислої реакції сечі. В умовах in vitro ципрофлоксацин може заважати бактеріологічному дослідженню Mycobacterium tuberculosis, пригнічуючи її зростання, що може призводити до хибно-негативних результатів при діагностиці даного збудника у пацієнтів, які приймають ципрофлоксацин. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, які приймають ципрофлоксацин, слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: ципрофлоксацин – 500,0 мг; Допоміжні речовини: натрію альгінат (Keltone LVCR) - 2,50 мг, гіпромелоза - 17,50 мг, натрію гідрокарбонат - 97,50 мг, кросповідон (CLM) - 89,00 мг, магнію стеарат - 13,50 мг, кремнію колоїдний (200) – 5,00 мг, тальк – 2,50 мг; Плівкова оболонка: Опадрай білий 31 В58910 (гіпромелоза 35,0 %, лактози моногідрат 40,0 %, титану діоксид 15,0 %. макрогол 400 10,0 %) - 9,35 мг, тальк - 0,15 мг, гіпромел 1,04 мг; Чорнила чорні Опакод-S-1-l7823: шеллак 45 % (20% етерифікований) в етанолі, ізопропанол, н-бутанол, пропіленгліколь, аміак водний - 28 %, барвник заліза оксид чорний. По 5 таблеток у блістері, що складається з алюмінієвої фольги з одного боку та алюмінієвої фольги, покритої поліамідною плівкою, та плівкою з ПВХ з іншого боку; по 1 або 2 блістери у картонній пачці з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиТаблетки овальної форми, від білого до майже білого кольору, покриті плівковою оболонкою, на одній із сторін таблетки харчовим чорнилом надруковано "Cifran OD 1000 MG". Вид таблетки на зламі: пресована маса від білого до майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб - фторхінолон.ФармакокінетикаВсмоктування Після перорального застосування ципрофлоксацин швидко всмоктується переважно у тонкій кишці. Максимальна концентрація ципрофлоксацину в сироватці досягається через 1-2 год. Біодоступність становить близько 70-80%. Значення максимальної концентрації в плазмі крові (Сmах) та площі під кривою "концентрація-час" (AUC) зростають пропорційно дозі. Розподіл Зв'язок ципрофлоксацину з білками плазми становить 20-30%; активна речовина присутня у плазмі крові переважно у неіонізованій формі. Ципрофлоксацин вільно розподіляється у тканинах та рідинах організму. Об'єм розподілу в організмі становить 2-3 л/кг. Концентрація ципрофлоксацину у тканинах значно перевищує концентрацію у сироватці крові. Метаболізм Біотрансформується у печінці. У крові можуть виявлятися чотири метаболіти ципрофлоксацину в невеликих концентраціях: діетилципрофлоксацин (Ml), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоціпрофлоксацин (М3), формілципрофлоксацин (М4), три з яких (Ml-М3) виявляють антибактеріальну. активністю налідіксової кислоти. Антибактеріальна активність in vitro метаболіту М4, що присутня у меншій кількості, більше відповідає активності норфлоксацину. Виведення Ципрофлоксацин виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції; незначна кількість – через шлунково-кишковий тракт. Нирковий кліренс становить 0,18-0,3 л/год/кг, загальний кліренс – 0,48-0,60 л/год/кг. Приблизно 1% дози, що вводиться, виводиться з жовчю. У жовчі ципрофлоксацин є у високих концентраціях. У хворих з незміненою функцією нирок період напіввиведення становить зазвичай 3-5 годин. При порушенні функції нирок період напіввиведення збільшується.ФармакодинамікаЦипрофлоксацин є синтетичним антибактеріальним препаратом широкого спектру дії з групи фторхінолонів. Механізм дії Ципрофлоксацин має активність in vitro щодо широкого спектру грамнегативних та грампозитивних мікроорганізмів. Бактерицидна дія ципрофлоксацину здійснюється за допомогою інгібування бактеріальних топоізомераз II типу (топоізомераза II (ДНК-гіраза) та топоізомераза IV), які необхідні для реплікації, транскрипції, репарації та рекомбінації бактеріальної ДНК. Механізми резистентності Резистентність in vitro до ципрофлоксацину часто обумовлена точковими мутаціями бактеріальних топоізомераз та ДНК-гірази та розвивається повільно за допомогою багатоступінчастих мутацій. Поодинокі мутації можуть призводити швидше до зниження чутливості, ніж до розвитку клінічної стійкості, проте множинні мутації в основному призводять до розвитку клінічної резистентності до ципрофлоксацину та перехресної резистентності до препаратів хінолонового ряду. Резистентність до ципрофлоксацину, як і до інших антибіотиків, може формуватися внаслідок зниження проникності клітинної стінки бактерій (як це часто відбувається у випадку Pseudomonas aeruginosa) та/або активації виведення з мікробної клітини (еф-флюкс). Повідомляється про розвиток резистентності, зумовлену локалізованим на плазмідах кодуючим геном Qnr. Механізми резистентності, що призводять до інактивації пеніцилінів, цефалоспоринів, аміноглікозидів, макролідів та тетрациклінів, ймовірно, не порушують антибактеріальну активність ципрофлоксацину. Мікроорганізми, резистентні до цих препаратів, можуть бути чутливими до ципрофлоксацину. Мінімальна бактерицидна концентрація (МБК) зазвичай не перевищує мінімальну інгібуючу концентрацію (МІК) більш ніж у 2 рази. Тестування чутливості in vitro Відтворювані критерії дослідження чутливості до ципрофлоксацину, затверджені Європейським комітетом з визначення чутливості до антибіотиків (EUCAST), представлені в таблиці нижче: Європейський комітет із визначення чутливості до антибіотиків. Прикордонні значення МІК (мг/л) у клінічних умовах для ципрофлоксацину. Мікроорганізм Чутливий (мг/л) Резистентний (мг/л) Enterobacteriaceae ≤0.5 >1 Pseudomonas spp. ≤0.5 >1 Acinetobacter spp. ≤1 >1 Staphylococcus1 ssp. ≤1 >1 Streptococcus Pneumoniae2 <0.125 >2 Haemophilus influenzae та Moraxella catarrhalis3 ≤0.5 >0.5 Neisseria gonorrhoeae ≤0,03 >0.06 Neisseria meningitides ≤0,03 >0.06 Прикордонні значення, не пов'язані з видами мікроорганізмів4 ≤0.5 >1 1. Staphylococcus spp. - прикордонні значення для ципрофлоксацину та офлоксацину пов'язані з високодозною терапією. 2. Streptococcus pneumoniae - дикий тип S. pneumoniae не вважається чутливим до ципрофлоксацину та офлоксацину і таким чином відноситься до категорії мікроорганізмів з проміжною чутливістю. 3. Штами зі значенням МІК. що перевищують граничне співвідношення чутливі/помірно-чутливі, зустрічаються дуже рідко, і досі повідомлень про них не було. Тести з ідентифікації та протимікробної чутливості при виявленні таких колоній необхідно повторити, і результати мають бути підтверджені під час аналізу колоній у референсній лабораторії. До тих пір, поки не будуть отримані докази клінічної відповіді для штамів з підтвердженими значеннями МІК, що перевищують поріг резистентності, що використовується в даний час, вони повинні розглядатися як резистентні. Haemophilus spp./Moraxella spp.-можливе виявлення штамів Haemophilus influenzae з низькою чутливістю до фторхінолонів (МІК для ципрофлоксацину – 0,125-0,5 мг/л). Доказів клінічного значення низької резистентності при інфекціях дихальних шляхів, спричинених Н. infuenzae, немає. 4. Прикордонні значення, не пов'язані з видами мікроорганізмів, визначалися в основному на основі даних фармакокінетики/фармакодинаміки та не залежать від розподілу МІК для специфічних видів. Вони застосовні лише для видів, для яких не було визначено поріг чутливості, специфічний для виду, а не для тих видів, для яких не рекомендується проводити тестування чутливості. Для певних штамів поширення набутої резистентності може різнитися залежно від географічного регіону та з часом. У зв'язку з цим бажано мати місцеву інформацію про резистентність, особливо при лікуванні серйозних інфекцій. Дані Інституту клінічних та лабораторних стандартів для прикордонних значень МІК (мг/л) та дифузійного тестування з використанням дисків ципрофлоксацину 5 мкг. Інститут клінічних та лабораторних стандартів. Прикордонні значення для МІК (мг/л) та для дифузійного тестування (мм) з використанням дисків. Мікроорганізм Чутливий (мг/л) Резистентний (мг/л) Enterobacteriaceae ≤0.5 >1 Pseudomonas spp. ≤0.5 >1 Acinetobacter spp. ≤1 >1 Staphylococcus1 ssp. ≤1 >1 Streptococcus, Pneumoniae2 <0.125 >2 Haemophilus influenzae та Moraxella catarrhalis3 ≤0.5 >0.5 Neisseria gonorrhoeae ≤0,03 >0.06 Neisseria meningitides ≤0,03 >0.06 Прикордонні значення, не пов'язані з видами мікроорганізмів4 ≤0.5 >1 а. Цей стандарт, що відтворюється, застосовується тільки до тестів з використанням розведень з бульйоном із застосуванням катіонного скоригованого бульйону Мюллера-Хінтона (САМНВ). який інкубують з доступом повітря при температурі 35±2°С протягом 16-20 год для штамів Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, іншим бактеріям, що не належать до сімейства Enterobacteriaceae, Staphylococcus spp., Enterococcus sllu2. для Acinetobacter spp., 24 год. Для Y. pestis (при недостатньому зростанні інкубувати ще 24 год.). б. Цей стандарт, що відтворюється, застосовується тільки до дифузійних тестів з використанням дисків із застосуванням повітря при температурі 35±2°С протягом 16-18 год. в. Цей стандарт, що відтворюється, застосовується тільки до дифузійних тестів з використанням дисків для визначення чутливості з Heamophilus influenzae і Heamophilus parainfluenzae із застосуванням бульйонного тестового середовища для Heamophilus spp. (НТМ), яку інкубують з доступом повітря за температури 35±2°С протягом 20-24 год. г. Цей стандарт, що відтворюється, застосовний тільки до дифузійних тестів з використанням дисків із застосуванням НТМ, яку інкубують в 5% СОэ при температурі 35±2°С протягом 16-18 год. д. Цей відтворюваний стандарт застосовується тільки до тестів чутливості (дифузійні тести з використанням дисків для зон і розчину агару для МІК) із застосуванням гонококового агару і 1% встановленої ростової добавки при температурі 36±2°С (що не перевищує 37°С) 5 % ЗІ: протягом 20-24 год. е. Цей стандарт, що відтворюється, застосовний тільки до тестів з використанням розведень з бульйоном із застосуванням катіонного скоригованого бульйону Мюллера-Хінтона (САМНВ) з додаванням 5% крові овець, який інкубують в 5% СО2 при 35±2°С протягом 20-24 год . ж. Цей стандарт, що відтворюється, застосовний тільки до тестів з використанням розведень з бульйоном із застосуванням катіонного скоригованого бульйону Мюллера-Хінтона (САМНВ) з додаванням певної 2% ростової добавки, який інкубують з доступом повітря при 35±2°С протягом 48 год. In vitro чутливість до ципрофлоксацину Для певних штамів поширення набутої резистентності може різнитися залежно від географічного регіону та з часом. У зв'язку з цим, при тестуванні чутливості штаму бажано мати місцеву інформацію про резистентність, особливо при лікуванні важких інфекцій. Якщо місцева поширеність резистентності така, що користь застосування препарату, принаймні щодо кількох типів інфекцій, сумнівна, - необхідно проконсультуватися з фахівцем. In vitro була продемонстрована активність ципрофлоксацину щодо наступних чутливих штамів мікроорганізмів: Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp. Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Aeromonas spp., Moraxella catarrhalis, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri, Pasteurella spp., Francisella tularensi, Salmonella spp., Haemophilus ducreyi, Shigella spp., Haemophilius spp. Анаеробні мікроорганізми: Mobiluncus spp. Інші мікроорганізми: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae. Було продемонстровано варіюючий ступінь чутливості до ципрофлоксацину для наступних мікроорганізмів: Acinetobacter baumanii, Burkholderia сераcia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterococcus faecalis, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes. Вважається, що природною резистентністю до ципрофлоксацину володіють Staphylococcus aureus (метицилінрезистентний), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enterococcus faecium, Listeria monocytogenesum ).Показання до застосуванняНеускладнені та ускладнені інфекції, спричинені чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами. Для дорослих пацієнтів: інфекції дихальних шляхів. Ципрофлоксацин рекомендується призначати при пневмоніях, спричинених Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus, Moraxella catarrhalis, Legionella spp. та стафілококами; інфекції середнього вуха (середній отит), якщо ці інфекції викликані грамнегативними мікроорганізмами. включаючи Pseudomonas aeruginosa або стафілококи; інфекції очей; інфекції нирок та/або ускладнені інфекції сечовивідних шляхів; інфекції статевих органів, включаючи аднексит. гонорею, простатит; інфекції черевної порожнини (бактеріальні інфекції шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів. перитоніт); інфекції шкіри та м'яких тканин; інфекції кісток та суглобів; сепсис; інфекції або профілактика інфекцій у пацієнтів зі зниженим імунітетом (пацієнти, які приймають імунодепресанти або пацієнти з нейтропенією); селективна деконтамінація кишечника у пацієнтів із зниженим імунітетом; профілактика та лікування легеневої форми сибірки (інфікування Bacillus anthracis); профілактика інвазивних інфекцій, спричинених Neisseria meningitidis. Для лікування наступних інфекційно-запальних захворювань ципрофлоксацин може застосовуватися лише як альтернатива іншим протимікробним препаратам: гострий синусит; неускладнені інфекції сечовивідних шляхів. Необхідно брати до уваги чинні офіційні посібники щодо правил застосування антибактеріальних засобів. Діти: лікування ускладнень, спричинених Pseudomonas aeruginosa, у дітей з муковісцидозом легень від 5 до 17 років; профілактика та лікування легеневої форми сибірки (інфікування Bacillus anthracis) від 3 до 18 років (для даної лікарської форми). Застосування ципрофлоксацину у дітей має бути розпочато тільки після оцінки співвідношення користь/ризик у зв'язку з можливою побічною дією на суглоби та навколосуглобові тканини.Протипоказання до застосуванняВагітність. Період грудного вигодовування. Дитячий та підлітковий вік до 18 років. Ципрофлоксацин не рекомендується використовувати у дітей до 18 років для лікування інших інфекційних захворювань, крім лікування ускладнень муковісцидозу легень (у дітей від 5 до 17 років), викликаних Pseudomonas aeruginosa, і для лікування та профілактики легеневої форми сибірки (після передбачуваного або до anthracis). Підвищена чутливість до ципрофлоксацину або інших препаратів групи фторхінолонів. Одночасне застосування ципрофлоксацину та тизанідину через клінічно значущі побічні ефекти (ризик вираженого зниження артеріального тиску, сонливість), пов'язаних із збільшенням концентрації тизанідину в плазмі крові; Підвищена чутливість до інших компонентів препарату. З обережністю: Виражений атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, органічні ураження головного мозку або інсульт, психічні захворювання (депресія, психоз), епілепсія, зниження порога судомної готовності (або судоми в анамнезі), виражена ниркова та/або печінкова недостатність, літній вік, синдром вродженого подовження інтервалу QT, захворювання серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія), електролітний дисбаланс (наприклад, при гіпокаліємії, гіпомагніємії), одночасне застосування лікарських засобів, що подовжують інтервал QT (в т.ч. антиаритмічні IA та III класів, трициклічні антидепреси) , макроліди, нейролептики), одночасне застосування з інгібіторами ізоферментів CYP 450 1А2, (в тому числі теофілін, метилксантин, кофеїн, дулоксетин, клозапін, ропінірол, оланзапін),захворювання сухожиль в анамнезі, пов'язані з прийомом хінолонів, міастенія gravis, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату під час вагітності та у період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяНаведені нижче небажані реакції класифікували таким чином: "дуже часто" (≥ 10), "часто" (від ≥1/100 до <1/10). "нечасто" (від ≥1/1000 до <1/100), "рідко" (від ≥1/10 000 до <1/1000), "дуже рідко" (< 10000), "частота невідома". Небажані реакції, які були зафіксовані тільки під час постмаркетингових спостережень, і частота яких не оцінювалася, позначені "невідомо". Часто ≥1%-<10% Нечасто ≥0,1% - <1% Рідко ≥0,01% - <0,1% Дуже рідко Частота невідома ІНФЕКЦІЙНІ І ПАРАЗИТАРНІ ЗАХВОРЮВАННЯ Мікотичні суперінфекції Псевдомембранозний коліт (у дуже рідкісних випадках із можливим смертельним наслідком) ЗІ СТОРОНИ СИСТЕМИ КРОВІТНЕННЯ Еозинофілія лейкопенія; Анемія; нейтропенія; лейкоцитоз; тромбоцитопенія; Тромбоцитемія Гемолітична анемія; Агранулоцитоз; Панцитопенія (що загрожує життю); Пригнічення кісткового мозку (загрожує життю) ЗІ СТОРОНИ ІМУННОЇ СИСТЕМИ Алергічні реакції Алергічний набряк / Ангіоневротичний набряк анафілактичні реакції; Анафілактичний шок (загрозливий для життя) Сироваткова хвороба ЗІ СТОРОНИ ОБМІНУ РЕЧОВИН І ЖИВЛЕННЯ Зниження апетиту і кількості їжі Гіперглікемія Гіпоглікемія Тяжка гіпоглікемія, аж до розвитку гіпоглікемічної коми, особливо у літніх пацієнтів, пацієнтів з цукровим діабетом, які приймають пероральні гіпоглікемічні препарати або інсулін. ПСИХІЧНІ РОЗЛАДИ Психомоторна гіперактивність/ажитація Сплутаність свідомості та дезорієнтація; Тривожність; Порушення сновидінь (нічні кошмари) Депресія (посилення поведінки з метою самоушкодження. Таке як суїцидальні вчинки/думки, а також спроба суїциду або вдалий суїцид); Галюцинації Психотічні реакції (посилення поведінки з метою самоушкодження, таке як суїцидальні вчинки/думки, а також спроба суїциду або вдалий суїцид) Порушення уваги; Нервовість; Порушення пам'яті; Делірій ЗІ СТОРОНИ ЦЕНТРАЛЬНОЇ НЕРВОВОЇ СИСТЕМИ Головний біль Запаморочення Порушення сну Порушення смаку Парестезії та дизестезії; Гіпестезії; Тремор; Судоми (включаючи напади епілепсії) Вертіго Мігрень; порушення координації рухів; Порушення нюху Гіперестезія; внутрішньочерепна гіпертензія (мозкова псевдотуморозна симптоматика) Периферична нефропатія та полінейропатія ЗІ СТОРОНИ ОРГАНУ ЗОРУ Розлади зору Порушення колірного сприйняття ЗІ СТОРОНИ ОРГАНУ СЛУХА ТА ЛАБІРИНТНІ ПОРУШЕННЯ Шум у вухах; Втрата слуху Порушення слуху ЗІ СТОРОНИ СЕРЦЯ Тахікардія Подовження інтервалу QT Шлуночкові аритмії (у тому числі типу "пірует")* ІЗ СТОРОНИ СУДИН Вазодилатація; Зниження артеріального тиску Непритомність Васкуліт ЗІ СТОРОНИ Дихальної системи, органів грудної клітини та середовища. Порушення дихання (включаючи бронхоспазм) ЗІ СТОРОНИ ШЛУНКОВО-КИШОВОГО ТРАКТУ Нудота; Діарея Блювота; Біль в животі; Диспепсія; Метеоризм Панкреатит ЗІ СТОРОНИ ПЕЧІНКИ І ЖОВЧІВИВОДНИХ ШЛЯХІВ Підвищення активності "печінкових" трансаміназ; Підвищення концентрації білірубіну Порушення функції печінки; Жовтяниця; Гепатит (неінфекційний) Некроз тканин печінки (у вкрай поодиноких випадках прогресуючий до загрозливого життя печінкової недостатності) ЗІ СТОРОНИ ШКІРИ І ПІДШКІРНИХ ТКАНИНЬ Висип; Сверблячка Кропивниця Фотосенсибілізація; Утворення пухирів Петехії Мульти-формна еритема малих форм Вузловата еритема Синдром Стівенса-Джонсона (злоякісна ексудативна еритема), у тому числі потенційно загрозливий для життя Синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), у тому числі потенційно загрозливий для життя Гостра генералізована пустульозна екзантема ЗІ СТОРОНИ СКЕЛЕТНО-М'язової та сполучної тканини Артралгія Міалгія; Артрит; Підвищення м'язового тонусу, м'язові судоми М'язова слабкість; Тендиніт; Розрив сухожиль (переважно ахілових) Загострення симптомів міастенії ЗІ СТОРОНИ НИРОК І МОЧОВИВОДНИХ ШЛЯХІВ Порушення функції нирок Ниркова недостатність; Гематурія; Кристалурія; Тубулоінтерстиціальний нефрит ЗАГАЛЬНІ РОЗЛАДИ І ПОРУШЕННЯ В МІСЦІ ВСТУП Больовий синдром неспецифічної етіології; Загальне нездужання Лихоманка Набряки; Пітливість (гіпергідроз) Порушення ходи Лабораторні показники Підвищення активності лужної фосфатази у крові Зміна вмісту протромбіну Підвищення активності амілази Підвищення МНО (у пацієнтів, які отримують антагоністи вітаміну К). * Найчастіше у пацієнтів, які мають схильність до розвитку подовження інтервалу QT. Частота розвитку наступних небажаних реакцій при внутрішньовенному введенні та при застосуванні ступінчастої терапії ципрофлоксацином (при внутрішньовенному введенні препарату з наступним його прийомом внутрішньо) вище, ніж при прийомі препарату внутрішньо. Часто Блювота, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, висипання Не часто Тромбоцитопенія. тромбоцитемія. сплутаність свідомості та дезорієнтація, галюцинації, парестезії та дизестезії. судоми, вертиго. порушення зору, втрата слуху, тахікардія, вазодилатація, зниження артеріального тиску, оборотні порушення функції печінки, жовтяниця, ниркова недостатність, набряки Рідко Панцитопенія, депресія кісткового мозку, анафілактичний шок, психотичні реакції, мігрень, порушення нюху, порушення слуху, васкуліт, панкреатит, некроз тканин печінки. петехії, розрив сухожилля Діти Діти часто повідомлялося про розвиток артропатій. Частота артропатії (артралгія, артрит), зазначена в таблиці вище, ґрунтується на клінічних випробуваннях у дорослих пацієнтів. Діти частота прояви артропатії оцінюється як часта.Взаємодія з лікарськими засобамиЛікарські препарати, що викликають подовження інтервалу QT Слід бути обережними при одночасному застосуванні ципрофлоксацину, як і інших фторхінолонів. пацієнтам, які отримують лікарські препарати, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, антиаритмічні препарати класу І А або класу III. трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики). Утворення хелатних сполук Одночасний прийом таблетованих форм ципрофлоксацину та катіонсодержащих препаратів, мінеральних добавок. містять кальцій, магній, алюміній, залізо, сукральфат. антацидів, полімерних фосфатних сполук (таких як севеламер, карбонат лантану) та препаратів з великою буферною ємністю (таких як таблетки диданозину). що містять магній, алюміній або кальцій, знижує всмоктування ципрофлоксацину. У таких випадках ципрофлоксацин слід приймати або за 1-2 години, або через 4 години після прийому цих препаратів. Це обмеження не стосується лікарських препаратів, що належать до класу блокаторів Н2-гістамінових рецепторів. Прийом їжі та молочних продуктів Слід уникати одночасного застосування ципрофлоксацину та молочних продуктів або напоїв, збагачених мінералами (наприклад, молоко, йогурт, збагачений кальцієм апельсиновий сік), оскільки при цьому всмоктування ципрофлоксацину може зменшуватись. Проте – кальцій. що входить до складу інших харчових продуктів, не впливає на всмоктування ципрофлоксацину. Омепразол При сумісному застосуванні ципрофлоксацину та препаратів, що містять омепразол, може спостерігатися незначне зниження максимальної концентрації препарату в плазмі та зменшення площі під фармакокінетичною кривою "концентрація-час". Теофілін Одночасне застосування ципрофлоксацину та препаратів, що містять теофілін, може спричинити небажане підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові та, відповідно, виникнення теофілін-індукованих несприятливих явищ; у дуже поодиноких випадках ці несприятливі явища можуть бути загрозливими для життя пацієнта. Якщо одночасне застосування цих двох препаратів неминуче, рекомендується проводити постійний контроль концентрації теофіліну в плазмі крові і, якщо необхідно, знизити дозу теофіліну (цитохромР450). Інші похідні ксантину Одночасне застосування ципрофлоксацину та кофеїну або пентоксифіліну (окспентифілін) може призводити до збільшення концентрації похідних ксантину в плазмі крові. Нестероїдні протизапальні препарати Поєднання дуже високих доз хінолонів (інгібіторів ДНК-гірази) та деяких нестероїдних протизапальних препаратів (за винятком ацетилсаліцилової кислоти) може провокувати судоми. Циклоспорин При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та препаратів, що містять циклоспорин, спостерігалося короткочасне скороминуще підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові. У таких випадках необхідно двічі на тиждень визначати концентрацію креатиніну у крові. Пероральні гіпоглікемічні засоби При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та пероральних гіпоглікемічних засобів, головним чином препаратів сульфонілсечовини (наприклад, глибенкламіду. глімепіриду), розвиток гіпоглікемії імовірно обумовлений посиленням дії пероральних гіпоглікемічних засобів. Пробенецид Пробенецид уповільнює швидкість виведення ципрофлоксацину нирками. Одночасне застосування ципрофлоксацину та препаратів, що містять пробенецид, призводить до підвищення концентрації ципрофлоксацину у плазмі крові. Фенітоїн При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та фенітоїну спостерігалася зміна (підвищення або зниження) вмісту фенітоїну у плазмі крові. Щоб уникнути ослаблення протисудомного ефекту фенітоїну внаслідок зниження його концентрації, а також для запобігання небажаним явищам, пов'язаним з передозуванням фенітоїном при припиненні прийому ципрофлоксацину, рекомендується здійснювати контроль за терапією фенітоїном у пацієнтів, що приймають обидва препарати. періоду одночасного застосування обох препаратів та нетривалий час після завершення комбінованої терапії. Метотрексат При одночасному застосуванні метотрексату та ципрофлоксацину може сповільнюватися нирково-канальцевий транспорт метотрексату, що може супроводжуватись підвищенням концентрації метотрексату у плазмі крові. При цьому може збільшуватись ймовірність розвитку побічних ефектів метотрексату. У зв'язку з цим за пацієнтами, які отримують одночасну терапію метотрексатом та ципрофлоксацином. має бути встановлене ретельне спостереження. Тизанідін Внаслідок клінічного дослідження за участю здорових добровольців при одночасному застосуванні ципрофлоксацину та препаратів, що містять тизанідин. виявлено збільшення концентрації тизанідину в сироватці крові: збільшення максимальної концентрації (Сmах) у 7 разів (від 4 до 21 разу), збільшення показника AUC (площа під фармакокінетичною кривою "концентрація-час") у 10 разів (від 6 до 24 разів). Збільшення концентрації тизанідину в сироватці крові може спричинити зниження артеріального тиску та сонливість. Таким чином, одночасне застосування ципрофлоксацину та препаратів. містять тизанідин. протипоказано. Дулоксетін У ході проведення клінічних досліджень було показано, що одночасне застосування дулоксетину та потужних інгібіторів ізоферменту CYP450 1А2 (таких як флувоксамін). може призвести до збільшення AUC І Сmах дулоксетину. Незважаючи на відсутність клінічних даних про можливу взаємодію з ципрофлоксацином, можна передбачати ймовірність подібної взаємодії при одночасному застосуванні ципрофлоксацину та дулоксетину. Ропінірол Одночасне застосування ропініролу та ципрофлоксацину, помірного інгібітора ізоферменту CYP450 1А2, призводить до збільшення Сmах та AUC ропініролу на 60 та 84 %. відповідно. Слід контролювати несприятливі ефекти ропініролу під час його спільного застосування з ципрофлоксацином та протягом короткого часу після завершення комбінованої терапії. Лідокаїн У дослідженні на здорових добровольцях було встановлено, що одночасне застосування препаратів, що містять лідокаїн, та ципрофлоксацину, помірного інгібітору ізоферменту CYP450 1А2. призводить до зниження кліренсу лідокаїну на 22% при внутрішньовенному введенні. Незважаючи на хорошу переносимість лідокаїну при одночасному застосуванні з ципрофлоксацином, можливе посилення побічних ефектів унаслідок взаємодії (цитохром Р450). Клозапін При одночасному застосуванні клозапіну та ципрофлоксацину у дозі 250 мг протягом 7 днів спостерігалося збільшення сироваткових концентрацій клозапіну та Nдесметилклозапіну на 29 % та 31 % відповідно. Слід контролювати стан пацієнта та за необхідності проводити корекцію режиму дозування клозапіну під час його спільного застосування з ципрофлоксацином та протягом короткого часу після завершення комбінованої терапії (Цитохром Р450). Сілденафіл При одночасному застосуванні у здорових добровольців ципрофлоксацину в дозі 500 мг і силденафілу в дозі 50 мг відзначалося збільшення Сmах та AUC силденафілу в 2 рази. У зв'язку з цим застосування даної комбінації можливе лише після оцінки співвідношення користь/ризик. Антагоністи вітаміну К Спільне застосування ципрофлоксацину та антагоністів вітаміну К (наприклад, варфарину. аценокумаролу, фенпрокумону. флуїндону) може призводити до посилення їх антикоагулянтної дії. Величина цього ефекту може змінюватись залежно від супутніх інфекцій, віку та загального стану пацієнта, тому складно оцінити вплив ципрофлоксацину на збільшення МНО (міжнародне нормалізоване ставлення). Слід досить часто контролювати МНО під час спільного застосування ципрофлоксацину та антагоністів вітаміну К, а також протягом короткого часу після завершення комбінованої терапії. Агомелатин У клінічних дослідженнях було показано, що флувоксамін як сильний інгібітор ізоферменту CYP450 1А2 помітно інгібує метаболізм агомелатину. що призводить до 60-кратного збільшення дії агомелатину. Незважаючи на відсутність клінічних даних про можливу взаємодію з ципрофлоксацином, помірним інгібітором ізоферменту CYP450 1А2, подібні ефекти можна очікувати при одночасному застосуванні агомелатину та ципрофлоксацину. Золпідем Спільне застосування ципрофлоксацину та золпідему не рекомендується, оскільки воно може призводити до збільшення концентрації золпідему у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиТаблетки слід приймати внутрішньо, незалежно від їди, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Якщо препарат застосовується натще, активна субстанція всмоктується швидше. У цьому випадку таблетки не слід запивати молочними продуктами чи напоями, збагаченими кальцієм (наприклад, молоко, йогурт, соки з підвищеним вмістом кальцію). Кальцій, що міститься у звичайній їжі, не впливає на всмоктування ципрофлоксацину. Якщо через тяжкість стану або з інших причин пацієнт позбавлений можливості приймати таблетки, йому рекомендується проводити парентеральну терапію інфузійним розчином ципрофлоксацину, а після покращення стану перейти на прийом таблетованої форми препарату. За відсутності інших призначень рекомендується дотримуватися наступного режиму дозування: Дорослі: Таблиця 1. Добова доза ципрофлоксацину, що рекомендується, таблетки, покриті плівковою оболонкою. 250 мг, 500 мг Показання Добова доза ципрофлоксацину, мг Інфекції дихальних шляхів (залежно від тяжкості інфекції та стану пацієнта) від 2×500 мг до 2×750 мг Інфекції сечостатевої системи: гострі, неускладнені від 2×250 мг до 2×500 мг цистит у жінок (до менопаузи) 1x500 мг ускладнені від 2x250 до 2x500 мг аднексит. простатит. від 2×500 до 2×750 мг орхіт, епідідиміт від 2×500 до 2×750 мг Гонорея: екстрагенітальна; гостра, неускладнена 1x500 мг Діарея 2x500 мг Інші інфекції 2x500 мг Особливо важкі, що становлять загрозу для життя, у т.ч.: стрептококова пневмонія; рецидивні інфекції при муковісцидозі легень; інфекції кісток та суглобів; септицемія; перитоніт, особливо за наявності Pseudomonas. Staphylococcus або Streptococcus 2x750 мг Легенева форма сибірки (профілактика та лікування) 2x500 мг Профілактика інвазивних інфекцій, спричинених Neisseria meningitidis 1x500 мг Режим дозування у пацієнтів похилого віку (після 65 років) Пацієнтам похилого віку слід призначати нижчі дози ципрофлоксацину залежно від тяжкості захворювання та показника кліренсу креатиніну. Діти та підлітки Тривалість лікування Для лікування ускладнень муковісцидозу легень, спричинених Pseudomonas aeruginosa (у дітей віком від 5 до 17 років) тривалість терапії становить 10-14 днів. Режим дозування Таблиця 2. Добова доза ципрофлоксацину, що рекомендується, таблетки, покриті оболонкою, 250, 500 мг, для дітей Показання Добова доза ципрофлоксацину, мг Інфекції при фібринокістозній дегенерації (муковісцидозі) 2×20 мг/кг маси тіла (максимальна доза – 750 мг) Легенева форма сибірки (постконтактний вплив) 2×15 мг/кг маси тіла (максимальна доза – 500 мг) Режим дозування при легеневій формі сибірки (лікування та профілактика) див. таблицю 1 та таблицю 2. Прийом препарату слід розпочинати одразу після передбачуваного або підтвердженого інфікування. Загальна тривалість прийому ципрофлоксацину при легеневій формі сибірки становить 60 днів. Режим дозування у разі порушення функції нирок або печінки у дорослих Таблиця 3 Рекомендовані дози для пацієнтів з нирковою недостатністю Кліренс креатиніну (мл/хв/1.73 м2) Креатинін плазми. (мг/100 мл) Максимальна добова доза ципрофлоксацину при пероральному прийомі від 30 до 60 від 1,4 до 2,0 максимально 1000 мг нижче 30 >2,0 максимально 500 мг Пацієнти з нирковою недостатністю на гемодіалізі При кліренсі креатиніну від 30 до 60 мл/хв/1,73 м2 (помірна ниркова недостатність) або його концентрації в плазмі від 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальна доза ципрофлоксацину для перорального прийому повинна становити 1000 мг на добу. . При кліренсі креатиніну 30 мл/хв/1,73 м2 або менше (тяжка ниркова недостатність) або його концентрації у плазмі від 2 мг/100 мл або більше максимальна пероральна доза ципрофлоксацину повинна становити 500 мг на добу. У дні проведення гемодіалізу ціпрофлоксацин приймають після здійснення процедури. Амбулаторні пацієнти із нирковою недостатністю. перебувають на безперервному перитонеальному діалізі Максимальна добова доза ципрофлоксацину повинна бути 500 мг (1 таблетка ципрофлоксацину по 500 мг або 2 таблетки ципрофлоксацину по 250 мг). Пацієнти з печінковою недостатністю Корекція дози не потрібна. Пацієнти з нирковою та печінковою недостатністю Режим дозування аналогічний описаному у пунктах 1 та 2. Діти з нирковою недостатністю та/або порушеннями функції печінки Режим дозування у дітей з порушеннями функцій нирок та печінки вивчений не був. Тривалість терапії Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, клінічного та бактеріологічного контролю. Важливо продовжувати лікування систематично, не менше ніж 3 дні після зникнення лихоманки або інших клінічних симптомів. Середня тривалість лікування: 1 день при гострій неускладненій гонореї та циститі; до 7 днів при інфекціях нирок, сечовивідних шляхів, органів черевної порожнини; весь період нейтропенії у пацієнтів із ослабленим імунітетом; не більше 2 місяців при остеомієліті; від 7 до 14 днів; при інших інфекціях. При інфекціях, викликаних Streptococcus spp. через ризик пізніх ускладнень лікування має тривати не менше 10 днів. При інфекціях, викликаних Chlamydia spp., лікування слід продовжувати не менше 10 днів.ПередозуванняУ разі передозування при прийомі внутрішньо в декількох випадках було відмічено оборотну токсичну дію на паренхіму нирок. Тому в разі передозування, крім проведення стандартних заходів (промивання шлунка, після якого слід прийняти активоване вугілля, застосування блювотних препаратів, введення великої кількості рідини, створення кислої реакції сечі), рекомендується також стежити за функцією нирок і приймати магній- і кальцій антациди, які містять знижують абсорбцію ципрофлоксацину. З метою профілактики розвитку кристалурії рекомендується моніторувати функції нирок, включаючи рН та кислотність сечі. Специфічний антидот не відомий. Необхідно ретельно контролювати стан хворого, промивання шлунка, проводити звичайні заходи невідкладної допомоги, забезпечити достатнє надходження рідини. За допомогою гемо- та перитонеального діалізу може бути виведено лише незначну кількість (менше 10%) препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТяжкі інфекції, стафілококові інфекції та інфекції, зумовлені грампозитивними та анаеробними бактеріями При лікуванні важких інфекцій, стафілококкових інфекцій та інфекцій, зумовлених анаеробними бактеріями, ципрофлоксацин слід використовувати в комбінації з відповідними антибактеріальними засобами. Інфекції, зумовлені Streptococcus pneumoniae Ципрофлоксацин не рекомендується використовувати для лікування інфекцій, викликаних Streptococcus pneumoniae, через його обмежену ефективність щодо збудника. Інфекції статевих шляхів При генітальних інфекціях, які, ймовірно, викликані штамами Neisseria gonorrhoeae, стійкими до фторхінолонів, слід враховувати інформацію про локальну резистентність до ципрофлоксацину та підтверджувати чутливість збудника лабораторними тестами. Інфекції сечовивідних шляхів Стійкість до фторхінолонів Escherichia coli, найбільш поширеного патогенного мікроорганізму, що викликає інфекції сечовивідних шляхів, варіює залежно від регіону РФ. При призначенні рекомендується брати до уваги локальну поширеність Escherichia coli до фторхінолонів. Порушення з боку серця Ципрофлоксацин впливає на подовження інтервалу QT (див. розділ "Побічна дія"). Враховуючи, що для жінок характерна велика середня тривалість інтервалу QT у порівнянні з чоловіками, вони більш чутливі до препаратів, що спричиняють подовження інтервалу QT. У пацієнтів похилого віку також відзначається підвищена чутливість до дії препаратів, що викликають подовження інтервалу QT. Слід з обережністю використовувати ципрофлоксацин у комбінації з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, антиаритмічними препаратами класів ІА та III, трициклічними антидепресантами, макролідами та антипсихотичними препаратами), або у пацієнтів з підвищеним ризиком подовження інтервал QT або (наприклад, з вродженим синдромом подовження інтервалу QT, некорелеваним дисбалансом електролітів,таким як гіпокаліємія або гіпомагніємія, а також із такими захворюваннями серця, як серцева недостатність. інфаркт міокарду, брадикардія). Застосування у дітей Було встановлено, що ціпрофлоксацин, як і інші препарати цього класу, викликає артропатію великих суглобів у тварин. При аналізі існуючих на сьогоднішній день даних щодо безпеки застосування ципрофлоксацину у дітей віком до 18 років, більшість з яких мають муковісцидоз легень, не встановлено зв'язку між ушкодженням хряща або суглобів із застосуванням препарату. Не рекомендується використовувати ципрофлоксацин у дітей для лікування інших захворювань, крім лікування ускладнень муковісцидозу легенів (у дітей від 5 до 17 років), пов'язаних з Pseudomonas aeruginosa та для лікування та профілактики легеневої форми сибірки (після передбачуваного або доведеного інфікування Baci). Гіперчутливість Іноді вже після прийому першої дози ципрофлоксацину може розвинутись гіперчутливість до препарату, у тому числі алергічні реакції, про що слід негайно повідомити лікаря. В окремих випадках після першого застосування можуть виникнути анафілактичні реакції аж до анафілактичного шоку. У цих випадках застосування ципрофлоксацину слід негайно припинити та провести відповідне лікування. Шлунково-кишковий тракт При виникненні під час або після лікування ципрофлоксацином важкої та тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який вимагає негайного відміни препарату та призначення відповідного лікування (ванкоміцин внутрішньо у дозі 250 мг 4 рази на добу). У цій ситуації протипоказано застосування препаратів, що пригнічують перистальтику кишок. Гепатобіліарна система При застосуванні ципрофлоксацину спостерігалися випадки некрозу печінки та життєзагрозливої печінкової недостатності. За наявності наступних ознак захворювання печінки, таких як анорексія, жовтяниця, темна сеча, свербіж, хворобливий живіт – прийом ципрофлоксацину слід припинити. У пацієнтів, які приймають ципрофлоксацин і перенесли захворювання печінки, може спостерігатися тимчасове підвищення активності "печінкових" трансаміназ та лужної фосфатази або холестатична жовтяниця. Опорно-руховий апарат Пацієнтам з тяжкою міастенією слід застосовувати ципрофлоксацин з обережністю, оскільки можливе загострення симптомів. За перших ознак тендиніту (болісний набряк у ділянці суглоба, запалення) застосування ципрофлоксацину слід припинити, виключити фізичні навантаження, т.к. Існує ризик розриву сухожилля, а також проконсультуватися з лікарем. При прийомі ципрофлоксацину можуть спостерігатися випадки тендиніту та розриву сухожилля (переважно ахілового сухожилля) іноді білатерально, вже протягом перших 48 годин після початку терапії. Запалення та розрив сухожилля можуть виникнути навіть через кілька місяців після припинення лікування ципрофлоксацином. У пацієнтів похилого віку і у пацієнтів із захворюваннями сухожиль, які одночасно отримують лікування кортикостероїдами. Існує підвищений ризик виникнення тендинопатії. Ципрофлоксацин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які мають в анамнезі вказівки на захворювання сухожиль, пов'язані з прийомом хінолонів. Нервова система Ципрофлоксацин, як і інші фторхінолони, може провокувати судоми та знижувати поріг судомної готовності. Пацієнтам з епілепсією та перенесли захворювання ЦНС (наприклад, зниження порога судомної готовності, судомні напади в анамнезі, порушення мозкового кровообігу, органічні ураження головного мозку або інсульт) через загрозу розвитку побічних реакцій з боку ЦНС. ципрофлоксацин слід застосовувати лише у випадках, коли очікуваний клінічний ефект перевершує можливий ризик розвитку побічної дії препарату. При застосуванні ципрофлоксацину повідомлялося про випадки розвитку епілептичного статусу. При виникненні судом застосування препарату слід припинити. Існує ризик розвитку психічних реакцій, які можуть виникнути навіть після одноразової дози ципрофлоксацину. У окремих випадках депресія чи психотичні реакції можуть прогресувати до суїцидальних думок і суїцидальних спроб, зокрема завершених. У разі розвитку будь-яких побічних ефектів з боку центральної нервової системи, включаючи порушення психіки, необхідно негайно відмінити препарат Цифран і розпочати відповідну терапію. У цих випадках рекомендується перейти на терапію іншим антибіотиком, відмінним від фторхінолонів. якщо це можливо. У пацієнтів, які приймають фторхінолони. включаючи ципрофлоксацин, спостерігалися випадки сенсорної або сенсомоторної полінейропатії, гіпестезії. дизестезії чи слабкості. При виникненні таких симптомів як біль, печіння, поколювання, оніміння, слабкість, пацієнтів слід поінформувати лікаря, перш ніж продовжити застосування препарату. Шкірні покриви При прийомі ципрофлоксацину може виникнути реакція фотосенсибілізації, тому пацієнтам слід уникати контакту з прямим сонячним промінням та УФ-світлом. Лікування слід припинити, якщо спостерігаються симптоми фотосенсибілізації (наприклад, зміна шкірних покривів нагадує сонячні опіки). Дисглікемія Як і у випадку з іншими фторхінолонами, при застосуванні ципрофлоксацину можлива зміна концентрації глюкози в крові, включаючи гіпо- та гіперглікемію. На тлі терапії ципрофлоксацином дисглікемія частіше може виникати у пацієнтів похилого віку та пацієнтів з цукровим діабегом, які отримують супутню терапію пероральними гіпоглікемічними препаратами (наприклад, препаратами сульфонілсечовини) або інсуліном. При застосуванні ципрофлоксацину у таких пацієнтів зростає ризик розвитку гіпоглікемії, аж до гіпоглікемічної коми. Необхідно інформувати пацієнтів про симптоми гіпоглікемії (сплутаність свідомості, запаморочення, "вовчий" апетит, головний біль, нервозність. відчуття серцебиття або почастішання пульсу, блідість шкірних покровів. піт, тремтіння, слабкість). Якщо у пацієнта розвивається гіпоглікемія,необхідно негайно припинити лікування ципрофлоксацином та розпочати відповідну терапію. У цих випадках рекомендується перейти на терапію іншим антибіотиком, відмінним від фторхінолонів, якщо це можливо. При проведенні лікування ципрофлоксацином у пацієнтів похилого віку, у пацієнтів із цукровим діабетом рекомендується ретельний моніторинг концентрації глюкози у крові. Цитохром Р450 Відомо, що ціпрофлоксацин є помірним інгібітором ізоферментів CYP 450 1А2. Слід бути обережними при одночасному застосуванні ципрофлоксацину та препаратів, що метаболізуються даними ферментами, таких як тизанідин, теофілін, метилксантин. кофеїн, дулоксетин. ропінірол, клозапін, оланзапін, агомелатин. оскільки збільшення концентрації цих препаратів у плазмі крові, обумовлене пригніченням їх метаболізму ципрофлоксацином, може викликати специфічні небажані реакції. Одночасне застосування ципрофлоксацину та тизанідину протипоказане. Щоб уникнути розвитку кристалурії не допустиме перевищення рекомендованої добової дози, необхідно також достатнє споживання рідини та підтримання кислої реакції сечі. В умовах in vitro ципрофлоксацин може заважати бактеріологічному дослідженню Mycobacterium tuberculosis, пригнічуючи її зростання, що може призводити до хибно-негативних результатів при діагностиці даного збудника у пацієнтів, які приймають ципрофлоксацин. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, які приймають ципрофлоксацин, слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: ципрофлоксацин (у формі гідрохлориду моногідрату) 500 мг, тинідазол 600 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаКомбінований препарат. Тінідазол - протипротозойний та протимікробний засіб, похідний імідазолу, ефективний щодо анаеробних мікроорганізмів, таких як Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis, Peptococcus та Peptostreptococcus anaerobius. ; Ципрофлоксацин – антибіотик широкого спектру дії, активний щодо більшості аеробних грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів, таких як Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella typhi та інших штамів Salmonella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Yersinia entero , Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Vibrio cholerae, Bacteroides fragilis, Staphylococcus aureus (включаючи метицилін стійкі штами), StaphylococcusФармакокінетикаЯк ципрофлоксацин, так і тинідазол добре абсорбуються у шлунково-кишковому тракті після перорального застосування. Час досягнення C max ; кожного компонента - 1-2 год. Препарат швидко проникає у тканини організму, досягаючи там високих концентрацій. Виявляється у високих концентраціях у слині, секреті носової порожнини та бронхів, спермі, лімфі, перитонеальній рідині, жовчі та секреті передміхурової залози. Біодоступність тинідазолу – 100%, зв'язок білками – 12%. T1/2; - 12-14 год. Тінідазол проникає в спинномозкову рідину в концентрації, що дорівнює такій у плазмі, і піддається зворотному всмоктування у ниркових канальцях. Тінідазол екскретується в жовч у концентраціях трохи нижче 50% його концентрації у плазмі. Близько 25% виводиться у незміненому вигляді із сечею, 12% – у вигляді метаболітів. Незначні кількості виводяться з калом. Біодоступність ципрофлоксацину – близько 70%. Одночасний прийом їжі сповільнює абсорбцію. Зв'язок із білками - 20-40%. Ципрофлоксацин добре проникає в рідинні середовища та тканини організму: легені, шкіру, жирову, м'язову та хрящову тканини, а також кісткову тканину та органи сечовидільної системи, включаючи передміхурову залозу. Ципрофлоксацин частково метаболізується у печінці. T1/2; - близько 3.5-4.5 год, може подовжуватися при вираженій нирковій недостатності та у літніх пацієнтів. Близько 50% виводиться у незміненому вигляді сечею, 15% – у вигляді активних метаболітів (в т.ч. оксоціпрофлоксацину). Решта виводиться з жовчю, частково всмоктуючись повторно. Близько 15-30% ципрофлоксацину виводиться із калом.Клінічна фармакологіяКомбінований препарат з протипротозойною та антибактеріальною дією.Показання до застосуванняМікст-інфекції, спричинені чутливими анаеробними та аеробними мікроорганізмами: хронічний синусит; абсцес легені; емпієма; внутрішньочеревні інфекції; запальні гінекологічні захворювання; післяопераційні інфекції при можливій присутності аеробних та анаеробних бактерій; хронічний остеомієліт; інфекції шкіри та м'яких тканин; виразки шкіри при діабетичній стопі; пролежні; інфекції ротової порожнини (включаючи періодонтит та періостит). Діарея або дизентерія амебної або змішаної (амебної та бактеріальної) етіології.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість (в т.ч. до похідних фторхінолону або імідазолу); захворювання крові (в анамнезі); пригнічення кістковомозкового кровотворення; гостра порфірія; органічні захворювання ЦНС; вік до 18 років; вагітність; період лактації. З обережністю: виражений атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, психічні захворювання, епілепсія, судоми в анамнезі, виражена ниркова та/або печінкова недостатність, літній вік.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату під час вагітності не рекомендується. Тінідазол може мати канцерогенну та мутагенну дію. Ципрофлоксацин проникає крізь плацентарний бар'єр. Тінідазол та ципрофлоксацин екскретуються у грудне молоко. Тому, якщо необхідно застосування препарату в період лактації, грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.Побічна діяЗ боку травної системи: зниження апетиту, сухість слизової оболонки порожнини рота, "металевий" присмак у роті, нудота, блювота, діарея, біль у животі, метеоризм, холестатична жовтяниця (особливо у пацієнтів з перенесеними захворюваннями печінки), гепат. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, порушення координації рухів (в т.ч. локомоторна атаксія), дизартрія, периферична невропатія, рідко – судоми, слабкість, тремор, безсоння, підвищення внутрішньочерепного тиску, сплутаність , депресія, галюцинації, а також інші прояви психотичних реакцій; мігрень; тромбоз церебральних артерій З боку органів чуття: порушення смаку і нюху, порушення зору (диплопія, зміна сприйняття кольору), шум у вухах, зниження слуху. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмія, зниження АТ, непритомність. З боку органів кровотворення: ; лейкопенія, гранулоцитопенія, анемія (в т.ч. гемолітична), тромбоцитопенія, лейкоцитоз, тромбоцитоз. З боку сечовивідної системи: гематурія, кристалурія (при лужній реакції сечі та зниженні діурезу), гломерулонефрит, дизурія, поліурія, затримка сечі, зниження азотвидільних функцій нирок, інтерстиціальний нефрит. Алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив'янка, шкірний висип, лікарська лихоманка, петехії, набряк обличчя або гортані, задишка, еозинофілія, фотосенсибілізація, васкуліт, вузлувата еритема, мультиформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стивен некроліз (синдром Лайєлла). З боку лабораторних показників: гіпопротромбінемія, підвищення активності "печінкових" трансміназ і ЛФ, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, гіперглікемія. Інші: артралгія, артрит, тендовагініт, розриви сухожилля, астенія, міалгія, суперінфекції (кандидоз, псевдомембранозний коліт), "припливи" крові до обличчя, підвищене потовиділення.Взаємодія з лікарськими засобамиТінідазол. Посилює ефект непрямих антикоагулянтів (для зменшення ризику кровотеч дозу зменшують на 50%) та дію етанолу (дисульфірамоподібні реакції). Сумісний з сульфаніламідами та антибіотиками (аміноглікозиди, еритроміцин, рифампіцин, цефалоспорини). Не рекомендується призначати з етіонамідом. Фенобарбітал пришвидшує метаболізм. Ципрофлоксацин. Внаслідок зниження активності процесів мікросомального окиснення в гепатоцитах підвищує концентрацію та подовжує T1/2; теофіліну (та інших ксантинів, у т.ч. кофеїну), пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів, непрямих антикоагулянтів, сприяє зниженню протромбінового індексу. При поєднанні з іншими антимікробними лікарськими засобами (бета-лактамні антибіотики, аміноглікозиди, кліндаміцин, метронідазол) зазвичай спостерігається синергізм. Посилює нефротоксичну дію циклоспрорину, відзначається збільшення сироваткового креатиніну, у таких пацієнтів необхідний контроль цього показника 2 рази на тиждень. Пероральний прийом разом із залізовмісними препаратами, сукральфатом та антацидними лікарськими засобами, що містять солі магнію, кальцію, алюмінію призводить до зниження всмоктування ципрофлоксацину, тому його слід призначати за 1-2 години до або через 4 години після прийому вище зазначених лікарських засобів. НПЗЗ (виключаючи ацетилсаліцилову кислоту) підвищують ризик розвитку судом. Диданозин знижує всмоктування ципрофлоксацину внаслідок утворення комплексів з іонами магнію і алюмінію, що містяться в диданозине. Метоклопрамід прискорює абсорбцію, що призводить до зменшення часу досягнення C max . Спільний прийом з урикозуричними лікарськими засобами призводить до уповільнення виведення (до 50%) та підвищення плазмової концентрації ципрофлоксацину.Спосіб застосування та дозиВсередину, після їди, запиваючи достатньою кількістю води. Не слід розламувати, розжовувати чи руйнувати пігулку. Рекомендована доза: таблетки із співвідношенням ципрофлоксацин/тинідазол 250/300 мг – 2 таб. 2 рази на добу, 500/600 мг – 1 таб. 2 рази на добу.ПередозуванняЛікування: індукція блювання, промивання шлунка. Симптоматична терапія, що підтримує (в т.ч. адекватна гідратація організму). Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРекомендується уникати надмірного опромінення сонячним світлом під час лікування. У разі виникнення реакцій фотосенсибілізації слід негайно припинити застосування препарату. При застосуванні тинідазолу (похідне імідазолу) можливий (рідко) розвиток генералізованої кропив'янки, набряку обличчя та гортані, зниження артеріального тиску, бронхоспазм та диспное. Тому у пацієнтів з гіперчутливістю до інших похідних імідазолу може розвиватися перехресна чутливість та на тинідазол; розвиток перехресної алергічної реакції на ципрофлоксацин можливий також і у хворих з гіперчутливістю до інших похідних фторхінолонів. Слід враховувати можливість виникнення перехресних алергічних реакцій. У період лікування не рекомендується приймати етанол (ризик розвитку дисульфірамоподібних реакцій на тлі тинідазолу, що входить до складу препарату). Щоб уникнути розвитку кристалурії не можна перевищувати рекомендовану добову дозу, необхідно також достатнє споживання рідини та підтримання кислої реакції сечі. Викликає темне фарбування сечі, що немає клінічного значення. Хворим з епілепсією, судомами в анамнезі, судинними захворюваннями та органічними ураженнями мозку у зв'язку з загрозою розвитку побічних реакцій з боку ЦНС препарат слід призначати тільки за життєвими показаннями. При виникненні під час або після лікування важкої та тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який потребує негайного відміни препарату та призначення відповідного лікування. При появі болю в сухожиллях або при перших ознаках тендовагініту лікування слід припинити. У процесі лікування слід контролювати картину периферичної крові. Під час лікування слід утриматися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМазь для зовнішнього застосування гомеопатична. Активні компоненти: Вазеліновий екстракт із суміші трьох видів свіжих рослин у співвідношенні 20:10:10 - 97 г Calendula officinalis (Календула лікарська), Hypericum perforatum (Звіробій продірявлений), Achillea millefolium (Деревій) Ledum palustre МТ (Багульник болотний, матрична настойка) - 1,5 г Pulsatilla МТ (Простріл, матрична настойка) – 1,5 г Опис лікарської форми Мазь для зовнішнього застосування гомеопатична. Характеристика Гомеопатичний засіб. Дія на організм Багатокомпонентний гомеопатичний засіб, дія якого обумовлена компонентами, що входять до його складу. Показання до застосування Опіки 1-2 ступеня, поверхневі рани (дрібні порізи, тріщини, садна), укуси комах. Протипоказання до застосування Підвищена індивідуальна чутливість до окремих компонентів препарату. Протипоказано нанесення на слизові оболонки, відкриті та інфіковані рани, при мокнучому дерматиті. Дитячий вік до 1 року. Вагітність та лактація Застосування при вагітності та в період лактації можливе, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Потрібно проконсультуватися з лікарем. Взаємодія з лікарськими засобами Застосування гомеопатичних препаратів не виключає лікування іншими лікарськими засобами. Спосіб застосування та дози Зовнішньо. Дітям від 1 року та дорослим наносити мазь на попередньо оброблену рану 1-2 рази на день, у разі потреби накласти пов'язку. Тривалість застосування має перевищувати 7 днів. Передозування Випадки передозування досі не були зареєстровані. Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. речовини: естрадіолу валерату, мікро 20 - 2,0 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, повідон 25 тис., тальк, магнію стеарат, сахароза, повідон 90 тис., макрогол 6000, кальцію карбонат, тальк, віск гірський гліколієвий. Пігулки - 1 таб. речовини: Норгестрела, мікро 20 - 0,500 мг; естрадіолу валерату, мікро 20 – 2,0 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, повідон-25 тис., тальк, магнію стеарат, сахароза, повідон 90 тис., макрогол 6000, кальцію карбонат, тальк, гліцерол 85%, віск гірський гліколієвий, титан1 заліза оксид жовтий (Е172), барвник заліза оксид червоний (Е172). По 21 таблетці (10 світло-коричневого кольору та 11 білого кольору таблеток) у блістер з полівінілхлоридної плівки та алюмінієвої фольги. Блістер з самоклеючимся календарем прийому разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну коробку з контролем першого розтину.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору (11таблеток) і круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, світло-коричневого кольору (10 таблеток).Фармакотерапевтична групаПротиклімактеричний засіб (естроген+прогестоген).ФармакокінетикаЕстрадіола валерат Абсорбція Після прийому внутрішньо естрадіолу валерат абсорбується швидко та повністю. У процесі абсорбції та першого пасажу через печінку стероїдний ефір розщеплюється на естрадіол та валеріанову кислоту. У той же час естрадіол значною мірою піддається подальшому екстенсивному метаболізму, наприклад, до естрону, естріолу та естрону сульфату. Після перорального прийому естрадіолу валерату біодоступність естрадіолу становить лише близько 3%. Їда не впливає на біодоступність естрадіолу. Розподіл Максимальна концентрація естрадіолу в плазмі становить приблизно 30 пг/мл, зазвичай досягається через 4-9 годин після прийому таблетки. Через 24 години після прийому драже концентрація естрадіолу в плазмі знижується до концентрації, що дорівнює 15 пг/мл. Естрадіол зв'язується з альбуміном та глобуліном, що зв'язує статеві гормони (ГСПГ). У той самий час, зв'язування з ГСПГ відбувається нижчою мірою, ніж спостерігається для левоноргестрела (ЛНГ). Частка незв'язаного естрадіолу в плазмі становить близько 1-1,5%, а частка естрадіолу, пов'язаного із ГСПГ, – 30-40%. Здається обсяг розподілу естрадіолу після одноразового внутрішньовенного введення становить приблизно 1 л/кг. Метаболізм Після ефірного розщеплення екзогенно введеного естрадіолу валерату метаболізм лікарської речовини проходить тими самими шляхами біотрансформації, що й ендогенний естрадіол. Естрадіол головним чином метаболізується в печінці, але також позапечінково, наприклад, у кишечнику, нирках, скелетній мускулатурі та органах-мішенях. Ці процеси включають утворення естрону, естріолу, катехолестрогенів та їх кон'югатів - сульфатів і глюкуронідів, які мають значно менші естрогенні властивості або навіть не мають їх. Виведення Загальний кліренс естрадіолу з плазми після одноразового внутрішньовенного введення показує високу мінливість у діапазоні 10-30 мл/хв/кг. Деяка частина метаболітів естрадіолу екскретується з жовчю і піддається так званій кишково-печінковій рециркуляції. Зрештою, метаболіти естрадіолу головним чином виводяться у вигляді сульфатів та глюкуронідів нирками. Рівноважний стан Концентрація естрадіолу в плазмі після багаторазового введення приблизно вдвічі вище, ніж після одноразової дози. У середньому концентрація естрадіолу становить від 30 пг/мл (мінімальна концентрація) до 60 пг/мл (максимальна концентрація). Концентрація естрону як менш естрогенного метаболіту досягає значення у плазмі приблизно у 8 разів вище, а концентрація естрону сульфату – приблизно у 150 разів вище, ніж концентрація естрадіолу. Після припинення прийому препарату Цикло-Прогінова концентрації естрадіолу та естрону повертаються до вихідних значень протягом 2-3 діб. Між фазами терапії лише естрадіолу валератом та його комбінацією з норгестрелом чітких відмінностей у концентрації естрогену не спостерігається. Норгестріл Абсорбція Після перорального прийому Норгестрел швидко і практично повністю абсорбується. Активним компонентом рацемічної суміші норгестрелу є ЛІГ, який стає повністю біодоступним із рацемічної суміші та його кількість становить близько половини дози норгестрелу. Розподіл В середньому, максимальна концентрація ЛНГ у плазмі становить приблизно 7-8 нг/мл, досягається вже через 1-1,5 години після одноразового прийому препарату Цикло-Прогінова. Згодом концентрація ЛНГ у плазмі знижується у дві стадії із середнім періодом напіввиведення у кінцевій фазі, що становить 27 годин та досягненням мінімальної концентрації близько 1 нг/мл через 24 години після введення дози. ЛНГ зв'язується з альбуміном та ГСПГ. Тільки близько 1-1,5% від загальної концентрації ЛНГ у плазмі знаходиться у незв'язаному з білками стані. Відносні частки вільного, альбумін- та ГСПГ-зв'язаного ЛНГ строго залежать від концентрації ГСПГ у плазмі. Після індукції зв'язування білків частка ЛІГ, пов'язаного з ГСПГ, підвищується, тоді як частка незв'язаного ЛНГ та ЛНГ, пов'язаного з альбуміном, знижується. Наприкінці фази прийому тільки естрогену в циклі лікування препаратом Цикло-Прогінова концентрація ГСПГ досягає найвищих значень у плазмі, яка потім, наприкінці фази комбінованого прийому, знижується до найнижчих значень. Відповідно, частка вільного ЛНГ становить близько 1% на початку та близько 1,5% наприкінці фази комбінованого прийому. Відповідні початкові та кінцеві частки ЛНГ, пов'язаного з ГСПГ, становлять 70% та 65% відповідно. Метаболізм Норгестрел повністю метаболізується. Біотрансформація активної речовини ЛНГ відбувається згідно з вивченими шляхами метаболізму статевих гормонів. Фармакологічно активні метаболіти невідомі. Виведення Загальний показник кліренсу ЛНГ із плазми становить 1 мл/хв/кг. З періодом напіввиведення, що становить приблизно 24 години, метаболіти норгестрелу виводяться нирками та через кишечник приблизно у однаковому співвідношенні. Рівноважний стан На підставі періоду напіввиведення ЛНГ у плазмі, що дорівнює приблизно 24 годинам, очікується накопичення активної речовини у плазмі. Відповідно, після повторного введення препарату спостерігається підвищена мінімальна концентрація активної речовини, приблизно дорівнює 1 нг/мл. Тим не менш, за рахунок одночасної зміни здатності зв'язування з білками під час терапії (зниження концентрації ГСПГ) площа під кривою залежності концентрації в плазмі/період дії ЛНГ практично не відрізняється на початку і наприкінці 10-денної фази терапії комбінацією естроген/прогестаген. Таким чином, після багаторазового введення препарату Цикло-Прогінова накопичення ЛНГ у плазмі не спостерігається. Дані доклінічних досліджень безпеки Канцерогенність Результати, отримані при проведенні досліджень токсичності при повторному введенні, включаючи дослідження онкогенності з двома активними речовинами, не вказують на наявність особливого ризику, пов'язаного із застосуванням людини. Тим не менш, необхідно мати на увазі, що статеві гормони можуть сприяти зростанню певних гормонозалежних тканин та пухлин. Ембріотоксичність/тсратогенність Дослідження, присвячені репродуктивній токсичності ЛНГ при прийомі у терапевтичних дозах, не показали ні тератогенного потенціалу, ні ризику маскулінізації плода жіночої статі, пов'язаного з парціальним андрогенним ефектом ЛНГ. Водночас, вагітність є протипоказанням до застосування препарату Цикло-Прогінова. Оскільки введення естрадіолу валерату не викликає зміни концентрації естрадіолу в плазмі до нефізіологічної, у зв'язку із застосуванням даного компонента препарату ознак ризику для плода відсутні. Мутагенність Дослідження ш vitro та in vivo 170β-естрадіолу або ЛНГ (фармакологічно активного енантіомера норгестрелу) не показали ознак мутагенного потенціалу.ФармакодинамікаПрепарат Цикло-Прогінова містить естроген – естрадіолу валерат, який в організмі людини розщеплюється до 17β-естрадіолу, ідентичного ендогенному людському естрадіолу. Компонент норгестрел є синтетичним прогестагеном. Завдяки складу та циклічній схемі прийому препарату Цикло-Прогінова (прийом тільки естрогену протягом 11 днів, потім – комбінації естрогену та прогестагену протягом 10 днів, і, нарешті, 7-денна перерва в терапії), у жінок з невіддаленою маткою при регулярному прийомі препарату встановлюється менструальний цикл З огляду на прийому препарату Цикло-Прогинова немає придушення овуляції і майже змінюється вироблення гормонів у самому організмі. Препарат може застосовуватись жінками репродуктивного віку для регуляції менструального циклу, а також жінками у перименопаузі для лікування нерегулярних маткових кровотеч. Під час клімактеричного періоду зниження і, нарешті, припинення секреції естрадіолу яєчниками може призвести до нестабільності терморегуляції, викликати "припливи", асоційовані з порушеннями сну та надмірним потовиділенням, а також призвести до урогенітальної атрофії з такими симптомами, як сухість слизу. акті та нетримання сечі. Менш специфічними, але часто згадуваними як частина клімактеричного синдрому є такі симптоми, як скарги на стенокардію, відчуття серцебиття,збудливість, нервозність, занепад сил і зниження здатності сконцентруватися, забудькуватість, зниження лібідо, а також біль у м'язах та суглобах. У жінок у періоді постменопаузи призначення замісної гормональної терапії (ЗГТ) полегшує багато перелічених симптомів дефіциту естрадіолу. Призначення препарату для ЗГТ із необхідною дозою естрогену, подібного до препарату Цикло-Прогінова, у період постменопаузи знижує кісткову резорбцію та уповільнює або зупиняє втрату кісткової маси. Було продемонстровано, що тривале застосування препаратів для ЗГТ дозволяє знизити ризик переломів периферичних кісток у жінок після менопаузи. При відміні ЗГТ темпи зниження кісткової маси можна порівняти з показниками, характерними для періоду безпосередньо після менопаузи (останньої менструації). Свідчень того, що ЗГТ призводить до відновлення кісткової маси до передклімактеричного рівня, відсутні. ЗГТ також сприятливо впливає на вміст колагену в шкірі, так само як і на її щільність, а також може уповільнити процес утворення зморшок. ЗГТ змінює ліпідний профіль. Призначення препаратів для ЗГТ веде до зниження рівня загального холестерину, холестерину ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) та підвищення холестерину ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ), а також підвищення рівня тригліцеридів. Додавання прогестагену (як у препараті Цикло-Прогінова) може певною мірою перешкоджати впливу на метаболізм. Додавання прогестагену до естроген-замісної терапії принаймні протягом 10 днів за цикл (як у препараті Цикло-Прогінова) у жінок з інтактною маткою знижує ризик розвитку гіперплазії ендометрію та пов'язаний з ним ризик розвитку аденокарциноми ендометрію. Було продемонстровано, що додавання прогестагену до естроген-замісної терапії не впливає на ефективність естрогену щодо його затверджених показань до застосування. Спостережні дослідження та дослідження кон'югованих кінських естрогенів (ККЕ) разом з медроксипрогестерону ацетатом (МПА), проведене WHI (Women's Health Initiative – Ініціатива в ім'я здоров'я жінок), свідчать про зниження захворюваності на рак товстої кишки у жінок у постменопазе. У дослідженні WHI при монотерапії естрогенами з використанням ККЕ зниження цього ризику не спостерігалося. Невідомо, чи отримані дані поширюються також і на інші препарати для ЗГТ.Показання до застосуванняЗамісна гормональна терапія (ЗГТ) розладів, зумовлених дефіцитом естрогенів у жінок у постменопаузі (не раніше як через 12 місяців після останньої менструації) або первинної дисфункції яєчників у жінок з інтактною маткою. Профілактика остеопорозу у жінок у постменопаузі з високим ризиком переломів, при непереносимості чи протипоказанні до застосування інших лікарських засобів для профілактики остеопорозу. Нормалізація нерегулярних менструальних циклів. Лікування первинної чи вторинної аменореї.Протипоказання до застосуванняПрийом препарату Цикло-Прогінова протипоказаний за наявності будь-якого з наведених нижче станів/захворювань/факторів ризику. Якщо будь-який із цих станів виникне під час прийому препарату Цикло-Прогінова, слід негайно припинити застосування препарату. Вагітність та період грудного вигодовування. Кровотечі із піхви неясної етіології. Підтверджений або передбачуваний діагноз раку молочної залози. Підтверджений або передбачуваний діагноз гормонозалежного передракового захворювання або гормонозалежної злоякісної пухлини (наприклад, рак ендометрію). Пухлини печінки нині чи анамнезі (доброякісні чи злоякісні). Тяжкі захворювання печінки. Гостра артеріальна тромбоемболія (наприклад, інфаркт міокарда, інсульт) та стани, що передували їм (наприклад, стенокардія, транзиторні ішемічні атаки, неконтрольована артеріальна гіпертензія). Тромбоз глибоких вен на стадії загострення, тромбоемболії (зокрема і тромбоемболія легеневої артерії) нині чи анамнезі. Наявність спадкових (наприклад, дефіцит протеїну С, протеїну S, антитромбіну) та спадкових факторів високого ризику розвитку венозних та артеріальних тромбозів. Виражена гіпертригліцеридемія. Підвищена чутливість до компонентів Цикло-Прогінова. Непереносимість лактози, цукрози/ізомальтози, дефіцит лактази, сахарази/ізомальтази, глюкозо-галактозна мальабсорбція. Дитячий та підлітковий вік до 18 років. Не лікована гіперплазія ендометрію в анамнезі. Порфирія. З обережністю: Препарат Цикло-Прогінова слід призначати з обережністю при наступних захворюваннях: артеріальна гіпертензія, вроджені гіпербілірубінемії (синдроми Жильбера, Дубіна-Джонсона та Ротора), холестатична жовтяниця або холестатичний свербіж під час вагітності, ендометріоз, міома матки. Слід враховувати, що наступні стани/захворювання/фактори ризику можуть рецидивувати або посилюватися на фоні прийому Цикло-Прогінова і вимагають ретельного медичного спостереження: лейоміома (фіброми матки) або ендометріоз; фактори ризику розвитку тромбоемболічних ускладнень; фактори ризику розвитку естрогензалежних пухлин (перший ступінь спорідненості за наявності в сімейному анамнезі захворювання – раку молочної залози (РМЗ)); артеріальна гіпертензія; порушення функції печінки (гепатоаденома); цукровий діабет з або без судинних ускладнень/ангіопатій; жовчнокам'яна хвороба; мігрень або сильний головний біль; системна червона вовчанка; мала хорея; гіперплазія ендометрію; епілепсія; бронхіальна астма; отосклероз; спадковий ангіоневротичний набряк. Ретельне медичне спостереження (включаючи періодичний вимір концентрації пролактину) необхідне, якщо у пацієнтки є пролактинома, а також у пацієнток із серцевою та нирковою недостатністю.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності та грудному вигодовуванні протипоказане. Якщо вагітність розвивається під час прийому Цикло-Прогінова, то прийом препарату слід негайно припинити. Розширені епідеміологічні дослідження застосування стероїдних гормонів для контрацепції та замісної гормональної терапії не показують як збільшення ризику виникнення дефектів при народженні дітей у жінок, які застосовували гормональну терапію до вагітності, так і розвитку тератогенного ефекту, якщо вона застосовувалася ненавмисно. Невелика кількість статевих гормонів може виділятися з материнським молоком.Побічна діяДо небажаних реакцій, які були відзначені у пацієнток, які отримували замісну гормональну терапію (постмаркетингові дані), але для яких нс була ні підтверджена, ні спростована зв'язок із прийомом препарату Цикло-Прогінова, відносяться: Система органів Часто (≥1/100) Нечасто (≥1/1000 та <1/100) Рідко (<1/1000) Порушення з боку органу зору Порушення зору Непереносимість контактних лінз (неприємні відчуття при їх носінні) Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нудота, біль у животі Диспептичні розлади Блювота, здуття живота Порушення з боку імунної системи Реакції гіперчутливості Порушення з боку обміну речовин та харчування Збільшення маси тіла або зниження маси тіла Скелет та мускулатура М'язові судоми Порушення з боку нервової системи Головний біль Запаморочення Мігрень Порушення психіки Зниження настрою Тривожність, зниження лібідо чи збільшення лібідо Порушення з боку серця Відчуття серцебиття Порушення з боку статевих органів та молочної залози Маточні/вагінальні кровотечі (частота нерегулярних кровотеч зазвичай зменшується протягом тривалого лікування) Біль у молочних залозах, чутливість молочних залоз, нагрубання молочних залоз Дисменорея, вагінальні виділення, збільшення молочних залоз, симптоми передменструального синдрому (ПМС) Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Висип, свербіж Вузловата еритема, кропив'янка Гірсутизм, акне Загальні симптоми Периферичні набряки Підвищена стомлюваність Вказані найбільш відповідні терміни з MedDRA (версія 8.0). Не вказані синоніми чи взаємопов'язані стани, проте їх також слід взяти до уваги. Депресивні розлади, розлади пам'яті, сонливість, нечіткість зору, підвищення артеріального тиску, тромбози та тромбоемболії, холецистит, порушення функції печінки, себорея, алопеція, рак молочної залози, гіперплазія ендометрію, потовщення ендометрію, відчуття дискомфорту крові – небажані реакції, які були відзначені лише у постмаркетингових дослідженнях (частота невідома). У жінок із спадковим ангіоневротичним набряком екзогенні естрогени можуть викликати або посилювати симптоми ангіоневротичного набряку. Замісна гормональна терапія лише з естрогеном або з естрогеном та прогестином в епідеміологічних дослідженнях пов'язана з невеликим підвищенням ризику раку яєчників. Ризик може бути більш суттєвим при тривалому прийомі (протягом кількох років)Взаємодія з лікарськими засобамиВплив інших лікарських засобів на препарат Цикло-Прогінова Взаємодії можуть виникнути з препаратами, які стимулюють мікросомальні ферменти, внаслідок чого підвищується кліренс статевих гормонів, що призводить до маткових кровотеч та/або зниження терапевтичного ефекту. Речовини, що підвищують кліренс статевих гормонів (що знижують ефективність за допомогою індукції ферментів) Фенітоїн, барбітурати, примідон, карбамазепін, рифампіцин, а також можливо окскарбазепін, топірамат, фелбамат, гризеофульвін та препарати, що містять звіробій продірявлений. Індукція ферментів може спостерігатися через кілька днів лікування. Максимальна індукція ферментів зазвичай спостерігається протягом кількох тижнів. Після відміни терапії препаратом індукція ферментів може підтримуватись протягом 4 тижнів. Речовини з різним впливом на кліренс статевих гормонів При сумісному прийомі зі статевими гормонами багато інгібіторів протеаз ВІЛ/вірусного гепатиту С та ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази можуть підвищити або знизити концентрації естрогену або прогестину в плазмі крові. У деяких випадках такі зміни можуть бути клінічно значущими. Речовини, що знижують кліренс статевих гормонів (інгібітори ферментів) Потужні та помірні інгібітори CYP3A4, наприклад, азольні антимікотики (флуконазол, ітраконазол, кетоконазол, вориконазол), верапаміл, макроліди (кларитроміцин, еритроміцин), дилтіазем і грейпфрутовий сік можуть збільшуватися. . Речовини, які схильні до суттєвої кон'югації (наприклад, парацетамол), можуть підвищити біодоступність естрадіолу за допомогою пригнічення системи кон'югації під час абсорбції. Взаємодія з алкоголем Зловживання алкоголем під час замісної гормональної терапії може призвести до підвищення концентрації естрадіолу у крові. Інші форми взаємодії Лабораторні випробування Прийом статевих гормонів може вплинути на результати певних лабораторних тестів.Спосіб застосування та дозиЯкщо у пацієнтки продовжуються менструації, терапію слід починати на 5-й день менструального циклу (1-й день менструальної кровотечі відповідає 1-му дню менструального циклу). Пацієнтки з аменореєю або дуже рідкісними менструаціями, а також жінки в постменопаузі можуть починати прийом препарату в будь-який час, за умови, що виключена вагітність. Кожна упаковка розрахована на 21-денний прийом. Щодня протягом перших 11 днів приймають по одній білій таблетці, а потім протягом 10 днів - щодня по одній світло-коричневій пігулці. Після 21-денного прийому препарату слідує 7-денна перерва в прийомі препарату, під час якого настає менструальноподібна кровотеча, спричинена скасуванням препарату (зазвичай на 2-3 день після прийому останнього драже). Після 7-денної перерви в прийомі препарату починають прийом препарату Цикло-Прогінова з нової упаковки, приймаючи першу таблетку того ж дня тижня, що першу таблетку з попередньої упаковки. Таблетку проковтують повністю, запиваючи невеликою кількістю рідини. Час доби, коли жінка приймає препарат, не має значення, однак, якщо вона почала приймати таблетку в певний час, вона повинна дотримуватися цього часу і далі. Якщо жінка забула прийняти таблетку, вона може прийняти його протягом найближчих 12 – 24 годин. Якщо терапія перервана більш тривалий час, можливе виникнення кровотечі з піхви. При переході з іншого препарату ЗГТ для безперервного прийому пацієнтка може розпочати застосування Цикло-Прогінова у будь-який час. Пацієнтки, які переходять на препарат Цикло-Прогінова з препарату для циклічного або безперервного режиму ЗГТ, повинні розпочинати прийом після завершення поточного циклу терапії. Додаткова інформація щодо окремих груп пацієнток Діти та підлітки Препарат Цикло-Прогінова не призначений для прийому дітьми та підлітками. Пацієнтки похилого віку Немає даних щодо зміни дози у пацієнток похилого віку. Пацієнтки з порушеннями функції печінки Прийом препарату Цикло-Прогінова не вивчався у пацієнток із порушеннями функції печінки. Цей препарат протипоказаний для застосування жінкам із серйозними захворюваннями печінки. Пацієнтки з порушеннями функції нирок Не було проведено спеціальних досліджень препарату Цикло-Прогінова у пацієнток із нирковою недостатністю. Наявні дані не передбачають необхідності зміни дозування у цій популяції пацієнтів.ПередозуванняДослідження гострої токсичності не виявили ризику розвитку серйозних побічних реакцій у разі випадкового прийому препарату у кількості, що багаторазово перевищує добову терапевтичну дозу. Передозування може спричинити нудоту і блювоту, а в деяких жінок може спостерігатися кровотеча відміни. Спеціального антидоту немає, лікування симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат Цикло-Прогінова не застосовується для контрацепції. При необхідності контрацепції слід застосовувати негормональні методи (за винятком календарного та температурного методів). При підозрі на вагітність слід призупинити прийом таблеток доти, доки вагітність не буде виключена. Препарати для ЗГТ застосовуються тільки для лікування симптомів, зумовлених дефіцитом естрогенів, які впливають на якість життя пацієнтки, та яка має бути продовжена лише за умови, що користь перевищує ризик застосування препарату. За наявності або погіршення будь-якого із зазначених нижче станів або факторів ризику, перш ніж розпочати або продовжити застосування препарату Цикло-Прогінова, слід оцінити співвідношення індивідуального ризику та користі лікування. За наявності кількох факторів ризику розвитку тромбозу або високого ступеня вираженості одного з факторів ризику препарат Цикло-Прогінова протипоказаний до застосування (внаслідок збільшення ймовірності розвитку тромбозу). Венозна тромбоемболія У ряді контрольованих рандомізованих, а також епідеміологічних досліджень виявлено підвищений відносний ризик розвитку венозної тромбоемболії (ВТЕ) на фоні прийому Цикло-Прогінова, тобто. тромбозу глибоких вен або емболії легеневої артерії. Тому при призначенні препарату Цикло-Прогінова жінкам із факторами ризику ВТЕ співвідношення ризику та користі від лікування має бути ретельно зважено та обговорено з пацієнткою. Фактори ризику розвитку ВТЕ включають індивідуальний і сімейний анамнез (наявність ВТЕ у найближчих родичів відносно молодому віці може вказувати на генетичну схильність), важкий ступінь ожиріння, системний червоний вовчак, рак, прийом препарату на фоні застосування антикоагулянтів. Ризик ВТЕ також збільшується з віком. Питання про можливу роль варикозного розширення вен у розвитку ВТЕ залишається спірним. У разі тривалої іммобілізації, після оперативного втручання, великої травми, операції на нижніх кінцівках та області тазу, нейрохірургічних операцій прийом препарату припиняється, відновлюється прийом препарату тільки після повної мобілізації жінки. У разі планового оперативного втручання рекомендується припинити застосування препаратів для ЗГТ за 4-6 тижнів до планованого оперативного втручання. Слід негайно припинити лікування з появою симптомів тромботичних порушень або за підозри на їх виникнення. Артеріальна тромбоемболія У двох широкомасштабних клінічних дослідженнях комбінації ККЕ та медроксипрогестрону ацетату (МПА) було виявлено можливе підвищення ризику ішемічної хвороби серця (ІХС) у перший рік застосування з подальшою відсутністю позитивного ефекту. В одному великому клінічному дослідженні при використанні тільки ККЕ виявилося потенційне зменшення кількості випадків ішемічної хвороби серця (ІХС) у жінок віком 50-59 років за відсутності загального позитивного ефекту у сукупній популяції дослідження. Як вторинний результат у двох великомасштабних клінічних дослідженнях з використанням ККЕ як монотерапія або у поєднанні з МПА було виявлено 30-40% збільшення ризику розвитку інсульту. Застосування препаратів для ЗГТ, як комбінованих, так і містять тільки естрогени, пов'язано з 1,5-кратним підвищенням ризику розвитку інсульту. Ризик розвитку цього ускладнення збільшується з віком. Рак ендометрію При тривалій монотерапії естрогени підвищується ризик розвитку гіперплазії або раку ендометрію. Дослідження підтвердили, що додавання гестагенів перешкоджає підвищенню ризику гіперплазії та раку ендометрію. Рак молочної залози (РМЗ) За даними клінічних досліджень та результатами спостережних досліджень було виявлено збільшення відносного ризику РМЗ у жінок, які використовують препарати для ЗГТ протягом декількох років. Це може бути пов'язано з більш ранньою діагностикою, прискоренням зростання вже наявної пухлини на тлі ЗГТ або поєднанням обох факторів. Відносний ризик зростає зі збільшенням тривалості, але може бути відсутнім або бути зниженим при лікуванні лише естрогенами. Це зростання можна порівняти зі збільшенням ризику виникнення РМЗ у жінок при пізнішому наступі природної менопаузи, а також при ожирінні та зловживанні алкоголем. Підвищений ризик поступово знижується до звичайного рівня протягом перших кількох років після припинення прийому препаратів для ЗГТ, яких відноситься препарат Цикло-Прогінова. Припущення щодо збільшення ризику розвитку РМЗ зроблено виходячи з результатів більш ніж 50 епідеміологічних досліджень. У двох широкомасштабних рандомізованих дослідженнях з ККЕ окремо або при постійному поєднанні з МПА були отримані розрахункові показники ризику, що дорівнює 0,77 (95% довірчий інтервал: 0,59 - 1,01) або 1,24 (95% довірчий інтервал: 1, 01 - 1,54) після приблизно 6 років застосування ЗГТ. Препарати для ЗГТ, до яких належить Цикло-Прогінова, збільшують мамографічну щільність молочних залоз, що в деяких випадках може негативно впливати на рентгенологічне виявлення раку молочної залози. Рак яєчників Рак яєчників зустрічається у популяції рідше ніж рак молочної залози. Мета-аналіз 52 епідеміологічних досліджень свідчить про деяке збільшення відносного ризику розвитку раку яєчників у жінок, які отримували замісну гормональну терапію, порівняно з жінками, які ніколи не отримували таке лікування (проспективні дослідження: ОР 1,20, 95% ДІ 1,15-1 , 26; всі дослідження: ОР 1,14, 95% ДІ 1,10-1,19). У жінок, які продовжують отримувати замісну гормональну терапію, ризик розвитку раку яєчників був ще дещо збільшений (ГР 1,43, 95% ДІ 1,31-1,56). Більше того, не було чітко встановлено вплив тривалості впливу терапії, проте ризик може бути суттєвішим при довгостроковому застосуванні (протягом декількох років). Пухлини печінки На тлі застосування статевих гормонів, до яких відносяться і препарати для ЗГТ, в окремих випадках спостерігалися доброякісні, а ще рідше - злоякісні пухлини печінки. В окремих випадках ці пухлини призводили до внутрішньочеревної кровотечі, що становить загрозу для життя. При болях у верхній частині живота, збільшеній печінці або ознаках внутрішньочеревної кровотечі при диференціальній діагностиці слід врахувати ймовірність пухлини печінки. Жовчнокам'яна хвороба Відомо, що естрогени збільшують літогенність жовчі. Деякі жінки схильні до розвитку жовчнокам'яної хвороби під час лікування естрогенами. Деменція Є обмежені дані, що показують збільшення ймовірності ризику деменції у жінок, які починають замісну гормональну терапію у віці 65 років і більше. Ризик може бути знижений, якщо прийом препаратів для ЗГТ розпочато у ранній менопаузі, як спостерігалося у дослідженнях. Інші стани Слід негайно припинити лікування при появі вперше мігренеподібних або частих та надзвичайно сильних головних болів, а також при появі інших симптомів – можливих провісників інсульту. Взаємозв'язок між прийомом препарату Цикло-Прогінова та розвитком клінічно вираженої артеріальної гіпертензії не встановлений. У жінок, які приймають препарати для ЗГТ, до яких належить препарат Цикло-Прогінова, описано невелике підвищення артеріального тиску, клінічно значуще підвищення спостерігається рідко. Однак в окремих випадках при розвитку на фоні прийому препарату Цикло-Прогінова стійкою клінічно значущою артеріальною гіпертензією може бути розглянута відміна препарату. При неважких порушеннях функції печінки, у тому числі різних формах гіпербілірубінемії, таких як синдром Дубіна-Джонсона або синдром Ротора, потрібне спостереження лікаря, а також періодичні дослідження функції печінки. При погіршенні показників функції печінки препарат Цикло-Прогінова слід відмінити. При рецидиві холестатичної жовтяниці або холестатичної сверблячки, що спостерігалися вперше під час вагітності або попереднього лікування статевими гормонами, необхідно негайно припинити прийом Цикло-Прогінова. Необхідне особливе спостереження за жінками із помірно підвищеною концентрацією тригліцеридів. У подібних випадках застосування препарату Цикло-Прогінова може спричинити подальше збільшення концентрації тригліцеридів у крові, що підвищує ризик гострого панкреатиту. Хоча прийом препарату Цикло-Прогінова може впливати на периферичну інсулінорезистентність та толерантність до глюкози, необхідності змінювати схему лікування хворих на цукровий діабет при застосуванні препарату зазвичай не виникає. Тим не менш, жінки з цукровим діабетом при застосуванні препарату Цикло-Прогінова повинні бути під наглядом лікаря. У деяких пацієнток під дією препарату Цикло-Прогінова можуть розвинутись небажані прояви стимуляції естрогенами, наприклад, патологічна маткова кровотеча. Часті або персистуючі патологічні маткові кровотечі на фоні лікування є показанням для дослідження ендометрію. Якщо лікування нерегулярних менструальних циклів не дасть результатів, слід провести обстеження, щоб уникнути захворювання органічного характеру. Під впливом естрогенів міома матки може збільшитись у розмірах. У цьому випадку лікування має бути припинено. Естрогени можуть викликати затримку рідини, тому пацієнтки із серцевою або нирковою недостатністю повинні перебувати під ретельним медичним наглядом. Рекомендується припинити лікування при розвитку рецидиву ендометріозу на фоні прийому Цикло-Прогінова. При підозрі на наявність пролактиноми перед початком лікування слід виключити захворювання. Надалі потрібне медичне спостереження, включаючи періодичну оцінку концентрації пролактину у плазмі. У деяких випадках може спостерігатися хлоазма, особливо у жінок з хлоазмою вагітних в анамнезі. Під час застосування препарату Цикло-Прогінова жінки зі схильністю до виникнення хлоазми повинні уникати тривалого перебування на сонці або ультрафіолетового випромінювання. Наступні стани можуть виникати або посилюватися на фоні прийому препаратів для ЗГТ, до яких належить Цикло-Прогінова. Хоча їх взаємозв'язок із прийомом препарату Цикло-Прогінова не доведено, жінки із цими станами при застосуванні перепарату Цикло-Прогінова повинні перебувати під наглядом лікаря: епілепсія; доброякісні захворювання молочної залози; бронхіальна астма; мігрень; порфірія; отосклероз; системний червоний вовчак, рак, мала хорея, прийом препаратів на фоні застосування антикоагулянтів. У жінок зі спадковими формами ангіоневротичного набряку екзогенні естрогени можуть викликати або погіршувати симптоми ангіоневротичного набряку. Слід негайно припинити лікування та звернутися до лікаря, якщо з'являються будь-які з таких станів: вперше виник напад мігрені (характеризується пульсуючим головним болем і нудотою, яким передує порушення зору); загострення наявної мігрені; будь-які незвично часті або надзвичайно важкі головні болі; раптові порушення зору чи слуху; запалення вен (флебіт). Якщо на тлі прийому препарату Цикло-Прогінова є підозра на розвиток тромбозу, слід негайно припинити прийом препарату і звернутися до лікаря. Насторожуючими ознаками можливого тромбозу є: кашель із кров'ю; незвичайні болі в руках чи ногах або їх набряклість; раптове відчуття нестачі повітря; втрата свідомості. Прийом препарату Цикло-Прогінова також слід негайно припинити у разі вагітності або розвитку жовтяниці. Медичне обстеження та консультування Перед початком або поновленням прийому Цикло-Прогінова слід детально ознайомитися з історією хвороби пацієнтки та провести фізикальне та гінекологічне обстеження. Частота та характер таких обстежень повинні ґрунтуватися на існуючих нормах медичної практики при необхідному обліку індивідуальних особливостей кожної пацієнтки (але не рідше ніж 1 раз на 6 місяців) та повинні включати вимірювання артеріального тиску, оцінку стану молочних залоз, органів черевної порожнини та тазових органів, включаючи цитологічне дослідження епітелію шийки матки Вплив на результати лабораторних досліджень Прийом статевих гормонів може впливати на біохімічні показники функції печінки, щитовидної залози, надниркових залоз та нирок, на вміст у плазмі транспортних білків, таких як кортикостероїдзв'язуючий глобулін та ліпідні/ліпопротеїнові фракції, показники вуглеводного обміну, коагуляції та. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не виявлено.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 100 г: Активний компонент: Прутняк звичайного* плодів екстракт сухий (7-11: 1, екстрагент – етанол 70% в об'ємному відношенні) – 0,240 г; Допоміжні речовини: повідон К 30, сорбітол 70% (некристалізується), полісорбат 20, сахарінат натрію, м'яти перцевий ароматизатор, етанол 96%, вода очищена. Краплі для вживання. По 50 або 100 мл у флакон темного скла з дозуючим краплинним пристроєм зверху, з кришкою, що нагвинчується, і з запобіжним кільцем. Кожен флакон поміщають у пачку картонну разом із інструкцією із застосування.Опис лікарської формиПрозора, жовто-коричнева рідина із характерним запахом. Можливе випадання незначного осаду у процесі зберігання.Фармакотерапевтична групаПрепарати на лікування гінекологічних захворювань.ФармакодинамікаКомпоненти препарату мають нормалізуючу дію на концентрацію статевих гормонів. Основним активним компонентом препарату є звичайний прутняк. Дофамінергічні ефекти препарату, спричиняючи зниження продукції пролактину, усувають гіперпролактинемію. Підвищена концентрація пролактину порушує секрецію гонадотропінів, внаслідок чого можуть виникнути порушення дозрівання фолікулів, овуляції та утворення жовтого тіла, що надалі веде до дисбалансу між естрадіолом та прогестероном і може спричинити порушення менструального циклу, а також мастодинію. На відміну від естрогенів та інших гормонів, пролактин надає також пряму стимулюючу дію на проліферативні процеси в молочних залозах, посилюючи утворення сполучної тканини та викликаючи розширення молочних проток. Зниження концентрації пролактину призводить до зворотного розвитку патологічних процесів у молочних залозах та усуває больовий синдром.Ритмічна вироблення та нормалізація співвідношення гонадотропних гормонів призводить до нормалізації другої фази менструального циклу.Показання до застосуванняПорушення менструального циклу, передменструальний синдром, мастодинію.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату, рак молочної залози, пухлини гіпофізу, вік до 18 років (відсутні дані щодо ефективності та безпеки препарату в даній віковій групі), мальабсорбція фруктози (через вміст препарату сорбітолу), вагітність та період грудного вигодовування. З обережністю Захворювання печінки, епілепсія, наявність у пацієнток естрогензалежних злоякісних новоутворень в анамнезі. Перед початком застосування препарату слід проконсультуватися з лікарем.Вагітність та лактаціяПрепарат не застосовується під час вагітності та в період грудного вигодовування. Зі збільшенням регулярності менструального циклу на фоні прийому препарату зростає ймовірність настання вагітності. При настанні вагітності прийом препарату слід припинити.Побічна діяМожливі алергічні реакції на компоненти препарату (шкірні висипання, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, задишка, дисфагія), шлунково-кишкові розлади (біль в епігастральній ділянці, нудота), головний біль, запаморочення, акне, порушення менструального циклу. Частота небажаних реакцій відома, тобто. не може бути оцінена на основі наявних даних. При появі описаних вище небажаних реакцій або інших побічних реакцій, які не вказані в Інструкції, слід відмінити прийом препарату та звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиМожливе взаємне зниження ефективності при одночасному прийомі антагоністів дофамінових рецепторів, а також взаємодія з агоністами дофамінових рецепторів, естрогенами та антиестрогенами. При прийомі таких препаратів необхідно проконсультуватися з лікарем до того, як Ви почнете приймати Циклодинон. Взаємодія з іншими лікарськими засобами досі невідома.Спосіб застосування та дозиЦиклодинон®, краплі для внутрішнього прийому, приймають внутрішньо по 40 крапель 1 раз на день вранці з невеликою кількістю води. Тривалість лікування – не менше ніж 3 місяці (без перерви під час менструацій). Після зникнення симптомів та покращення стану слід продовжити лікування протягом декількох тижнів після консультації з лікарем. Якщо на фоні застосування препарату зберігаються симптоми захворювання, необхідно звернутися до лікаря. Якщо після лікування скарги з'являються знову, необхідно проконсультуватися з лікарем.ПередозуванняУ разі передозування можливе посилення виразності дозозалежних побічних ефектів. Лікування – симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі виникнення при прийомі препарату болів у молочних залозах та/або слабкості, депресії, а також у разі менструальних порушень необхідно звернутися до лікаря, оскільки може йтися про захворювання, що потребують лікарської консультації. Перед застосуванням препарату слід проконсультуватися з лікарем. З метою контролю ефективності лікування рекомендується щомісячна консультація лікаря. У складі препарату міститься 17,0 - 19,0% етанолу (в об'ємному відношенні). Краплі для прийому внутрішньо не слід застосовувати пацієнтам, які страждають на алкоголізм, а також після успішного антиалкогольного лікування. При використанні флакона слід тримати у вертикальному положенні. У процесі зберігання лікарського засобу можливе випадання незначного осаду, що не впливає на його ефективність. Перед вживанням збовтувати! Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При застосуванні в рекомендованих дозах препарат не впливає на здатність до виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (управління транспортними засобами, робота з механізмами, що рухаються, робота диспетчера і оператора).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активний компонент: Прутняк звичайного* плодів екстракт сухий (7-11: 1, екстрагент – етанол 70 % в об'ємному відношенні) - 4,00 мг; Допоміжні речовини: повідон К 30, кремнію діоксид колоїдний, крохмаль картопляний, лактози моногідрат, мікрокристалічна целюлоза, магнію стеарат, тальк, титану діоксид (Е 171), барвник заліза оксид жовтий (Е 172), алюми 6000, амонію метакрилату сополімер (тип А). * Латинська назва - Vitex agnus-castus L. Пігулки, покриті плівковою оболонкою. По 15 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та плівки ПВХ/ПВДХ. По 2 або 4 блістери поміщають разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, зеленувато-блакитного кольору з матовою поверхнею.Фармакотерапевтична групаПрепарати на лікування гінекологічних захворювань.ФармакодинамікаКомпоненти препарату мають нормалізуючу дію на концентрацію статевих гормонів. Основним активним компонентом препарату є звичайний прутняк. Дофамінергічні ефекти препарату, спричиняючи зниження продукції пролактину, усувають гіперпролактинемію. Підвищена концентрація пролактину порушує секрецію гонадотропінів, внаслідок чого можуть виникнути порушення дозрівання фолікулів, овуляції та утворення жовтого тіла, що надалі веде до дисбалансу між естрадіолом та прогестероном і може спричинити порушення менструального циклу, а також мастодинію. На відміну від естрогенів та інших гормонів, пролактин має також пряму стимулюючу дію на проліферативні процеси в молочних залозах, посилюючи утворення сполучної тканини та викликаючи розширення молочних проток. Зниження концентрації пролактину призводить до зворотного розвитку патологічних процесів у молочних залозах та усуває больовий синдром.Ритмічна вироблення та нормалізація співвідношення гонадотропних гормонів призводить до нормалізації другої фази менструального циклу.Показання до застосуванняПорушення менструального циклу, передменструальний синдром, мастодинію. Перед застосуванням препарату слід проконсультуватися з лікарем.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату, непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція (через вміст препарату лактози), рак молочної залози, пухлини гіпофізу, вік до 18 років (відсутні дані щодо ефективності та безпеки препарату в ); вагітність та період грудного вигодовування. З обережністю Необхідно дотримуватися запобіжних заходів за наявності у пацієнток естрогензалежних злоякісних новоутворень та захворювань гіпофізу в анамнезі. Перед початком застосування препарату слід проконсультуватися з лікарем.Вагітність та лактаціяПрепарат не застосовується під час вагітності та в період грудного вигодовування. Зі збільшенням регулярності менструального циклу на фоні прийому препарату зростає ймовірність настання вагітності. При настанні вагітності прийом препарату слід припинити.Побічна діяМожливі важкі алергічні реакції з набряком обличчя, задишкою та дисфагією. Можуть виникати алергічні реакції з боку шкіри (висипання, кропив'янка), шлунково-кишкові розлади (біль в епігастральній ділянці, нудота), головний біль, запаморочення, акне, порушення менструального циклу. Частота небажаних реакцій невідома, тобто. не може бути оцінена на основі наявних даних. При появі описаних вище небажаних реакцій або інших побічних реакцій, які не вказані в інструкції, прийом препарату слід припинити та звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиМожливе взаємне зниження ефективності при одночасному прийомі антагоністів дофамінових рецепторів, а також взаємодія з агоністами дофамінових рецепторів, естрогенами та антиестрогенами. При прийомі таких препаратів необхідно проконсультуватися з лікарем до того, як Ви почнете приймати препарат Циклодинон. Взаємодія з іншими лікарськими засобами нині невідома.Спосіб застосування та дозиПриймати внутрішньо по 1 таблетці 1 раз на день вранці, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю – 100-200 мл води. Тривалість лікування – не менше ніж 3 місяці (без перерви під час менструацій). Застосування препарату понад 3 місяці необхідно обговорити з лікарем. Якщо на фоні застосування препарату зберігаються симптоми захворювання, необхідно звернутися до лікаря. Якщо після лікування скарги з'являються знову, необхідно проконсультуватися з лікарем. Немає даних щодо рекомендованих доз при нирковій або печінковій недостатності. Препарат не слід застосовувати для лікування дітей та підлітків віком до 18 років.ПередозуванняВипадки передозування не зареєстровані. У разі передозування можливе посилення виразності дозозалежних побічних ефектів. Лікування – симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВказівка для пацієнток з цукровим діабетом: вуглеводи, що входять до складу 1 таблетки препарату, складають менше 0,03 «хлібних одиниць» (ХЕ). За наявності злоякісних естрогензалежних пухлин нині чи анамнезі, захворювань гіпофіза в анамнезі – консультація лікаря обов'язкова. Слід враховувати можливість маскування клінічних проявів пухлин гіпофізу, що секретує пролактин, на фоні прийому препарату. Перелік станів, які потребують лікарської консультації: при відчутті напруги та набухання молочних залоз та/або слабкості, депресії, а також при порушеннях менструального циклу необхідно звернутися до лікаря для додаткового обстеження. З метою контролю ефективності лікування рекомендується щомісячна консультація лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При застосуванні в рекомендованих дозах препарат не впливає на здатність до виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (управління транспортними засобами, робота з механізмами, що рухаються, робота диспетчера і оператора).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
1 207,00 грн
1 097,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активні речовини: меглюміну акридонацетат* (у перерахунку на акридонуцтову кислоту) – 125 мг; допоміжні речовини: вода д/і - до 1 мл. * Отриманий за наступним прописом: акридонуксусная кислота - 125 мг, меглюмін (N-метилглюкамін) - 96.3 мг. 2 мл - ампули безбарвного скла (5) - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні. 2 мл - ампули коричневого скла (5) - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення прозорий, жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаІмуностимулюючий засіб.ФармакокінетикаПри введенні в максимально допустимій дозі Cmax у плазмі досягається через 1-2 год. Через 24 год активна речовина виявляється у слідових кількостях. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Т1/2 становить 4-5 год. При тривалому застосуванні кумуляції в організмі немає.ФармакодинамікаМеглуміну акридонацетат є низькомолекулярним індуктором інтерферону, що визначає широкий спектр його біологічної активності (противірусної, імуномодулюючої, протизапальної). Основними клітинами-продуцентами інтерферону після введення препарату є макрофаги, Т- та В-лімфоцити. Залежно від типу інфекції має місце переважання активності тієї чи іншої ланки імунітету. Препарат індукує високі титри інтерферону в органах та тканинах, що містять лімфоїдні елементи (селезінка, печінка, легені), активує стовбурові клітини кісткового мозку, стимулюючи утворення гранулоцитів. Циклоферон® активує Т-лімфоцити та природні кілерні клітини, нормалізує баланс між субпопуляціями Т-хелперів та Т-супресорів. Посилює активність α-інтерферонів. Циклоферон® ефективний щодо вірусів кліщового енцефаліту, грипу, гепатиту, герпесу, цитомегаловірусу, вірусу імунодефіциту людини, вірусу папіломи та інших вірусів. При гострих вірусних гепатитах Циклоферон перешкоджає переходу захворювань у хронічну форму. На стадії первинних проявів ВІЛ-інфекції сприяють стабілізації показників імунітету. Встановлено високу ефективність препарату у комплексній терапії гострих та хронічних бактеріальних інфекцій (нейроінфекції, хламідіози, бронхіти, пневмонії, післяопераційні ускладнення, урогенітальні інфекції, виразкова хвороба) як компонент імунотерапії. Циклоферон® виявляє високу ефективність при ревматичних та системних захворюваннях сполучної тканини, пригнічуючи аутоімунні реакції та надаючи протизапальну та знеболювальну дію.Показання до застосуванняУ складі комплексної терапії у дорослих: ВІЛ-інфекція (стадії 2А-2В); нейроінфекції: серозні менінгіти та енцефаліти, кліщовий бореліоз (хвороба Лайма); вірусні гепатити А, В, З, D; герпетична інфекція; цитомегаловірусна інфекція; вторинні імунодефіцити, асоційовані з гострими та хронічними бактеріальними та грибковими інфекціями; хламідійні інфекції; ревматичні та системні захворювання сполучної тканини (ревматоїдний артрит, системний червоний вовчак); дегенеративно-дистрофічні захворювання суглобів (включаючи деформуючий остеоартроз) У складі комплексної терапії у дітей: вірусні гепатити А, В, З, D; герпетична інфекція; ВІЛ-інфекція (стадії 2А-2В).Протипоказання до застосуванняцироз печінки у стадії декомпенсації; дитячий вік до 4 років; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); - підвищена чутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Протипоказання: дитячий вік до 4 років.Побічна діяМожливо: алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиЦиклоферон® сумісний з усіма лікарськими препаратами, що застосовуються при лікуванні зазначених захворювань (в т.ч. з інтерферонами та хіміотерапевтичними препаратами). Циклоферон® посилює дію інтерферонів та аналогів нуклеозидів. При сумісному застосуванні Циклоферон® зменшує побічні ефекти хіміотерапії та інтерферонотерапії.Спосіб застосування та дозиДорослим Циклоферон® вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно 1 раз на добу за базовою схемою: через день. Тривалість лікування залежить від захворювання. При герпетичних та цитомегаловірусних інфекціях препарат призначають за базовою схемою – 10 ін'єкцій по 250 мг. Сумарна доза 2.5 г. Лікування найефективніше на початку загострення захворювання. При нейроінфекціях препарат вводять за базовою схемою. Курс лікування – 12 ін'єкцій по 250-500 мг у поєднанні з етіотропною терапією. Сумарна доза 3-6 р. Повторні курси проводять за необхідності. При хламідійній інфекції лікування проводять за базовою схемою. Курс лікування – 10 ін'єкцій по 250 мг. Сумарна доза 2.5 г. Повторний курс – через 10-14 днів. Доцільним є поєднання Циклоферону з антибіотиками. При гострих вірусних гепатитах А, В, С, D та змішаних формах препарат вводиться за базовою схемою 10 ін'єкцій по 500 мг. Сумарна доза – 5 г. При затяжному перебігу повторний курс проводять через 10-14 днів. При хронічних вірусних гепатитах, С, D і змішаних формах препарат вводять за базовою схемою 10 ін'єкцій по 500 мг, далі за підтримуючою схемою 3 рази на тиждень. протягом 3 місяців у складі комплексної терапії. Рекомендується у поєднанні з інтерферонами та хіміотерапією. Повторення курсу проводять за 10-14 днів. При ВІЛ-інфекції (стадія 2А-2В) препарат призначають за базовою схемою 10 ін'єкцій по 500 мг і далі за схемою, що підтримує, один раз на три дні протягом 2.5 міс. Повторення курсу проводять за 10 днів. При імунодефіцитних станах курс лікування складається з 10 ін'єкцій внутрішньом'язово за базовою схемою в разовій дозі 250 мг. Сумарна доза 2,5 г. Повторний курс проводиться через 6-12 місяців. При ревматичних та системних захворюваннях сполучної тканини призначають 4 курси по 5 ін'єкцій за базовою схемою, по 250 мг із перервою 10-14 днів. Необхідність проведення повторного курсу лікаря визначає індивідуально. При дегенеративно-дистрофічних захворюваннях суглобів призначають 2 курси по 5 ін'єкцій по 250 мг з перервою 10-14 днів за базовою схемою. Необхідність проведення повторного курсу лікаря визначає індивідуально. Дітям Циклоферон® призначають внутрішньом'язово або внутрішньовенно 1 раз на добу. Добова терапевтична доза становить 6-10 мг/кг маси тіла. При гострих вірусних гепатитах А, В, С, D та змішаних формах проводять 15 ін'єкцій препарату за базовою схемою. При затяжному перебігу інфекції курс повторюють через 10-14 днів. При хронічних вірусних гепатитах, С, D препарат вводять за базовою схемою 10 ін'єкцій і далі за підтримуючою схемою 3 рази на тиждень протягом 3 міс у складі комплексної терапії. Рекомендується застосування у поєднанні з інтерферонами та хіміотерапією. При ВІЛ-інфекції (стадії 2А-2В) призначають курс з 10 ін'єкцій за базовою схемою та далі за підтримуючою схемою 1 раз на 3 дні протягом 3 міс. Повторний курс проводять за 10 днів. При герпетичній інфекції проводять курс із 10 ін'єкцій за базовою схемою. При збереженні реплікативної активності вірусу курс лікування продовжують за підтримуючою схемою із введенням препарату 1 раз на 3 дні протягом 4 тижнів.ПередозуванняВідомості про передозування препарату відсутні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри захворюваннях щитовидної залози застосування Циклоферону слід проводити під контролем ендокринолога. При лікуванні грипу та ГРВІ, крім терапії Циклофероном, слід проводити симптоматичну терапію. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Циклоферон® не впливає на здатність керувати автомобілем.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
246,00 грн
219,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті кишковорозчинною оболонкою - 1 табл. активна речовина: меглюміну акридонацетат (у перерахунку на акридонуцтову кислоту) – 150 мг; допоміжні речовини: повідон - 7,93 мг; кальцію стеарат – 3,07 мг; гіпромелоза - 2,73 мг; полісорбат 80 - 0,27 мг; метакрилової кислоти та етилакрилату сополімер - 23,21 мг; пропіленгліколь - 1,79 мг. Таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою, 150 мг. У контурній комірковій упаковці, 10 шт. 1, 2 або 5 контурних осередкових упаковок у картонній пачці.Опис лікарської формиТаблетки: двоопуклі жовтого кольору, покриті кишковорозчинною оболонкою.Фармакотерапевтична групаІнтерфероніндукуюче.ФармакокінетикаПри прийомі добової дози Cmax у плазмі досягається через 2-3 год, поступово знижуючись до 8 год; через 24 години Циклоферон® виявляється у слідових кількостях. T1/2 препарату становить 4-5 годин. У рекомендованих дозах не кумулює в організмі.ФармакодинамікаНизькомолекулярний індуктор інтерферону з широким спектром біологічної активності (в т.ч. противірусна, імуномодулююча, протизапальна, антипроліферативна, протипухлинна). Циклоферон® ефективний щодо вірусів герпесу, грипу та інших збудників ГРЗ. Має пряму противірусну дію, пригнічуючи репродукцію вірусу на ранніх термінах (1–5-і добу) інфекційного процесу, знижуючи інфекційність вірусів, що утворюються, призводячи до утворення дефектних вірусних частинок. Підвищує неспецифічну резистентність організму щодо вірусних та бактеріальних інфекцій.Показання до застосуванняУ дорослих (у складі комплексної терапії): грип та гострі респіраторні захворювання; герпетична інфекція. У дітей у комплексній терапії, починаючи з 4 років: грип та гострі респіраторні захворювання; герпетична інфекція. У дітей, починаючи з 4 років, для профілактики: грип та гострі респіраторні захворювання.Протипоказання до застосуванняіндивідуальна нестерпність компонентів препарату; декомпенсований цироз печінки; вагітність; період грудного вигодовування; вік до 4 років (у зв'язку із недосконалим актом ковтання). З обережністю: захворювання органів травлення в період загострення (ерозії, виразки шлунка та/або дванадцятипалої кишки, гастрити та дуоденіти); алергічні реакції в анамнезі. У цих випадках перед прийомом препарату слід проконсультуватися з лікарем.Вагітність та лактаціяПротипоказано застосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяАлергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиСумісний з іншими ЛЗ, у т.ч. інтерферони, хіміотерапевтичні, симптоматичні ЛЗ. Підсилює дію інтерферонів та аналогів нуклеозидів. Зменшує побічні ефекти хіміотерапії, інтерферонотерапії.Спосіб застосування та дозиВсередину 1 раз на добу за 30 хв до їди, не розжовуючи, запиваючи 1/2 склянки води. Діти: 4-6 років - по 150 мг (1 табл.) на прийом; 7-11 років - по 300-450 мг (2-3 табл.) на прийом. Дорослі та діти старше 12 років: по 450-600 мг (3-4 табл.) на прийом. Повторний курс доцільно проводити через 2-3 тижні після закінчення першого курсу. Дорослі При лікуванні грипу та ГРЗ препарат приймають на 1, 2, 4, 6, 8 добу (курс лікування - 20 табл.). Лікування необхідно розпочати за перших симптомів захворювання. При тяжкому перебігу грипу в перший день приймають 6 табл. При необхідності додатково проводять симптоматичну терапію (жарознижувальні, болезаспокійливі, відхаркувальні засоби). При герпетичній інфекції препарат приймають на 1, 2, 4, 6, 8, 11, 14, 17, 20, 23 добу (курс лікування - 40 табл.). Лікування найефективніше у разі перших симптомів захворювання. Діти починаючи з 4 років При грипі та гострих респіраторних захворюваннях препарат приймають у вікових дозах на 1, 2, 4, 6, 8, 11, 14, 17, 20, 23 добу. Курс лікування становить від 5 до 10 прийомів, залежно від тяжкості стану та вираженості клінічних симптомів. При герпетичній інфекції препарат приймають на 1, 2, 4, 6, 8, 11, 14 добу лікування. Курс лікування може варіювати в залежності від тяжкості стану та вираженості клінічних симптомів. Для екстреної неспецифічної профілактики грипу та ГРЗ (при безпосередньому контакті з хворими на грип або ГРЗ іншої етіології, в період епідемії грипу): на 1, 2, 4, 6, 8 добу. Далі роблять перерву 72 год (3 сут) і продовжують курс на 11, 14, 17, 20, 23 добу. Загальний курс становить від 5 до 10 прийомів.ПередозуванняВідомості про передозування препарату відсутні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри захворюваннях щитовидної залози потрібна консультація лікаря-ендокринолога. Якщо прийом чергової дози препарату пропущений, слід при першій нагоді без урахування тимчасового інтервалу та подвоєння дозування продовжувати курс за розпочатою схемою. За відсутності лікувального ефекту необхідно звернутися до лікаря. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Циклоферон не впливає на здатність керувати автомобілем.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
767,00 грн
697,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті кишковорозчинною оболонкою - 1 табл. активна речовина: меглюміну акридонацетат (у перерахунку на акридонуцтову кислоту) – 150 мг; допоміжні речовини: повідон - 7,93 мг; кальцію стеарат – 3,07 мг; гіпромелоза - 2,73 мг; полісорбат 80 - 0,27 мг; метакрилової кислоти та етилакрилату сополімер - 23,21 мг; пропіленгліколь - 1,79 мг. Таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою, 150 мг. У контурній комірковій упаковці, 10 шт. 1, 2 або 5 контурних осередкових упаковок у картонній пачці.Опис лікарської формиТаблетки: двоопуклі жовтого кольору, покриті кишковорозчинною оболонкою.Фармакотерапевтична групаІнтерфероніндукуюче.ФармакокінетикаПри прийомі добової дози Cmax у плазмі досягається через 2-3 год, поступово знижуючись до 8 год; через 24 години Циклоферон® виявляється у слідових кількостях. T1/2 препарату становить 4-5 годин. У рекомендованих дозах не кумулює в організмі.ФармакодинамікаНизькомолекулярний індуктор інтерферону з широким спектром біологічної активності (в т.ч. противірусна, імуномодулююча, протизапальна, антипроліферативна, протипухлинна). Циклоферон® ефективний щодо вірусів герпесу, грипу та інших збудників ГРЗ. Має пряму противірусну дію, пригнічуючи репродукцію вірусу на ранніх термінах (1–5-і добу) інфекційного процесу, знижуючи інфекційність вірусів, що утворюються, призводячи до утворення дефектних вірусних частинок. Підвищує неспецифічну резистентність організму щодо вірусних та бактеріальних інфекцій.Показання до застосуванняУ дорослих (у складі комплексної терапії): грип та гострі респіраторні захворювання; герпетична інфекція. У дітей у комплексній терапії, починаючи з 4 років: грип та гострі респіраторні захворювання; герпетична інфекція. У дітей, починаючи з 4 років, для профілактики: грип та гострі респіраторні захворювання.Протипоказання до застосуванняіндивідуальна нестерпність компонентів препарату; декомпенсований цироз печінки; вагітність; період грудного вигодовування; вік до 4 років (у зв'язку із недосконалим актом ковтання). З обережністю: захворювання органів травлення в період загострення (ерозії, виразки шлунка та/або дванадцятипалої кишки, гастрити та дуоденіти); алергічні реакції в анамнезі. У цих випадках перед прийомом препарату слід проконсультуватися з лікарем.Вагітність та лактаціяПротипоказано застосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяАлергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиСумісний з іншими ЛЗ, у т.ч. інтерферони, хіміотерапевтичні, симптоматичні ЛЗ. Підсилює дію інтерферонів та аналогів нуклеозидів. Зменшує побічні ефекти хіміотерапії, інтерферонотерапії.Спосіб застосування та дозиВсередину 1 раз на добу за 30 хв до їди, не розжовуючи, запиваючи 1/2 склянки води. Діти: 4-6 років - по 150 мг (1 табл.) на прийом; 7-11 років - по 300-450 мг (2-3 табл.) на прийом. Дорослі та діти старше 12 років: по 450-600 мг (3-4 табл.) на прийом. Повторний курс доцільно проводити через 2-3 тижні після закінчення першого курсу. Дорослі При лікуванні грипу та ГРЗ препарат приймають на 1, 2, 4, 6, 8 добу (курс лікування - 20 табл.). Лікування необхідно розпочати за перших симптомів захворювання. При тяжкому перебігу грипу в перший день приймають 6 табл. При необхідності додатково проводять симптоматичну терапію (жарознижувальні, болезаспокійливі, відхаркувальні засоби). При герпетичній інфекції препарат приймають на 1, 2, 4, 6, 8, 11, 14, 17, 20, 23 добу (курс лікування - 40 табл.). Лікування найефективніше у разі перших симптомів захворювання. Діти починаючи з 4 років При грипі та гострих респіраторних захворюваннях препарат приймають у вікових дозах на 1, 2, 4, 6, 8, 11, 14, 17, 20, 23 добу. Курс лікування становить від 5 до 10 прийомів, залежно від тяжкості стану та вираженості клінічних симптомів. При герпетичній інфекції препарат приймають на 1, 2, 4, 6, 8, 11, 14 добу лікування. Курс лікування може варіювати в залежності від тяжкості стану та вираженості клінічних симптомів. Для екстреної неспецифічної профілактики грипу та ГРЗ (при безпосередньому контакті з хворими на грип або ГРЗ іншої етіології, в період епідемії грипу): на 1, 2, 4, 6, 8 добу. Далі роблять перерву 72 год (3 сут) і продовжують курс на 11, 14, 17, 20, 23 добу. Загальний курс становить від 5 до 10 прийомів.ПередозуванняВідомості про передозування препарату відсутні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри захворюваннях щитовидної залози потрібна консультація лікаря-ендокринолога. Якщо прийом чергової дози препарату пропущений, слід при першій нагоді без урахування тимчасового інтервалу та подвоєння дозування продовжувати курс за розпочатою схемою. За відсутності лікувального ефекту необхідно звернутися до лікаря. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Циклоферон не впливає на здатність керувати автомобілем.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
1 382,00 грн
1 256,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті кишковорозчинною оболонкою - 1 табл. активна речовина: меглюміну акридонацетат (у перерахунку на акридонуцтову кислоту) – 150 мг; допоміжні речовини: повідон - 7,93 мг; кальцію стеарат – 3,07 мг; гіпромелоза - 2,73 мг; полісорбат 80 - 0,27 мг; метакрилової кислоти та етилакрилату сополімер - 23,21 мг; пропіленгліколь - 1,79 мг. Таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою, 150 мг. У контурній комірковій упаковці, 10 шт. 1, 2 або 5 контурних осередкових упаковок у картонній пачці.Опис лікарської формиТаблетки: двоопуклі жовтого кольору, покриті кишковорозчинною оболонкою.Фармакотерапевтична групаІнтерфероніндукуюче.ФармакокінетикаПри прийомі добової дози Cmax у плазмі досягається через 2-3 год, поступово знижуючись до 8 год; через 24 години Циклоферон® виявляється у слідових кількостях. T1/2 препарату становить 4-5 годин. У рекомендованих дозах не кумулює в організмі.ФармакодинамікаНизькомолекулярний індуктор інтерферону з широким спектром біологічної активності (в т.ч. противірусна, імуномодулююча, протизапальна, антипроліферативна, протипухлинна). Циклоферон® ефективний щодо вірусів герпесу, грипу та інших збудників ГРЗ. Має пряму противірусну дію, пригнічуючи репродукцію вірусу на ранніх термінах (1–5-і добу) інфекційного процесу, знижуючи інфекційність вірусів, що утворюються, призводячи до утворення дефектних вірусних частинок. Підвищує неспецифічну резистентність організму щодо вірусних та бактеріальних інфекцій.Показання до застосуванняУ дорослих (у складі комплексної терапії): грип та гострі респіраторні захворювання; герпетична інфекція. У дітей у комплексній терапії, починаючи з 4 років: грип та гострі респіраторні захворювання; герпетична інфекція. У дітей, починаючи з 4 років, для профілактики: грип та гострі респіраторні захворювання.Протипоказання до застосуванняіндивідуальна нестерпність компонентів препарату; декомпенсований цироз печінки; вагітність; період грудного вигодовування; вік до 4 років (у зв'язку із недосконалим актом ковтання). З обережністю: захворювання органів травлення в період загострення (ерозії, виразки шлунка та/або дванадцятипалої кишки, гастрити та дуоденіти); алергічні реакції в анамнезі. У цих випадках перед прийомом препарату слід проконсультуватися з лікарем.Вагітність та лактаціяПротипоказано застосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяАлергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиСумісний з іншими ЛЗ, у т.ч. інтерферони, хіміотерапевтичні, симптоматичні ЛЗ. Підсилює дію інтерферонів та аналогів нуклеозидів. Зменшує побічні ефекти хіміотерапії, інтерферонотерапії.Спосіб застосування та дозиВсередину 1 раз на добу за 30 хв до їди, не розжовуючи, запиваючи 1/2 склянки води. Діти: 4-6 років - по 150 мг (1 табл.) на прийом; 7-11 років - по 300-450 мг (2-3 табл.) на прийом. Дорослі та діти старше 12 років: по 450-600 мг (3-4 табл.) на прийом. Повторний курс доцільно проводити через 2-3 тижні після закінчення першого курсу. Дорослі При лікуванні грипу та ГРЗ препарат приймають на 1, 2, 4, 6, 8 добу (курс лікування - 20 табл.). Лікування необхідно розпочати за перших симптомів захворювання. При тяжкому перебігу грипу в перший день приймають 6 табл. При необхідності додатково проводять симптоматичну терапію (жарознижувальні, болезаспокійливі, відхаркувальні засоби). При герпетичній інфекції препарат приймають на 1, 2, 4, 6, 8, 11, 14, 17, 20, 23 добу (курс лікування - 40 табл.). Лікування найефективніше у разі перших симптомів захворювання. Діти починаючи з 4 років При грипі та гострих респіраторних захворюваннях препарат приймають у вікових дозах на 1, 2, 4, 6, 8, 11, 14, 17, 20, 23 добу. Курс лікування становить від 5 до 10 прийомів, залежно від тяжкості стану та вираженості клінічних симптомів. При герпетичній інфекції препарат приймають на 1, 2, 4, 6, 8, 11, 14 добу лікування. Курс лікування може варіювати в залежності від тяжкості стану та вираженості клінічних симптомів. Для екстреної неспецифічної профілактики грипу та ГРЗ (при безпосередньому контакті з хворими на грип або ГРЗ іншої етіології, в період епідемії грипу): на 1, 2, 4, 6, 8 добу. Далі роблять перерву 72 год (3 сут) і продовжують курс на 11, 14, 17, 20, 23 добу. Загальний курс становить від 5 до 10 прийомів.ПередозуванняВідомості про передозування препарату відсутні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри захворюваннях щитовидної залози потрібна консультація лікаря-ендокринолога. Якщо прийом чергової дози препарату пропущений, слід при першій нагоді без урахування тимчасового інтервалу та подвоєння дозування продовжувати курс за розпочатою схемою. За відсутності лікувального ефекту необхідно звернутися до лікаря. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Циклоферон не впливає на здатність керувати автомобілем.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаЛінімент - 1 мл: Активні речовини: меглюміну акридонацетат* у перерахунку на акридонуцтову кислоту – 50 мг; Допоміжні речовини: бензалконію хлорид – 0.1 мг, 1,2-пропіленгліколь – до 1 мл. * Отриманий за наступним прописом: акридонуксусная кислота - 50 мг, меглюмін (N-метилглюкамін) - 38.5 мг. 5 мл – туби алюмінієві (1) – пачки картонні. 30 мл – туби алюмінієві (1) – пачки картонні. 30 мл - туби алюмінієві (1) у комплекті з вагінальними аплікаторами (5 шт.) - пачки картонні.Опис лікарської формиЛінімент 5% у вигляді прозорої рідини жовтого кольору зі слабким специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаПротивірусний імуностимулюючий засіб.ФармакокінетикаДані про фармакокінетику меглуміну акридонацетату не надано.ФармакодинамікаІмуномодулятор. Меглумін акридонацетат має широкий спектр фармакологічної активності: противірусної, імунокоригуючої, протизапальної. Основний клінічний ефект пов'язаний з індукцією продукції раннього альфа-інтерферону в основному – епітеліальними клітинами та лімфоїдними елементами слизової оболонки. Активує Т-лімфоцити та природні кілерні клітини, нормалізує баланс між субпопуляціями Т-хелперів та Т-супресорів. Препарат підвищує біосинтез функціонально повноцінних антитіл (високовидних), що робить терапію більш ефективною. Нормалізує показники клітинного імунітету. Протизапальна активність забезпечується за рахунок посилення функціональної активності нейтрофілів, активації фагоцитозу. Циклоферон® ефективний щодо вірусу герпесу, цитомегаловірусу, вірусу імунодефіциту людини, вірусу папіломи людини (запобігає репродукції, пригнічуючи розмноження вірусних частинок). Показано ефективність застосування Циклоферону як компонента імунотерапії в комплексній терапії гострих та хронічних бактеріальних інфекцій (хламідіози, бактеріальні та грибкові інфекції сечостатевої сфери). Ефективний при лікуванні хронічних пародонтитів за рахунок пригнічення патогенних мікроорганізмів, посилення синтезу sIgA у рідині зубоясенних кишень до рівня норми. Забезпечує якісну санацію, поліпшення гігієнічного стану ротової порожнини, зменшення гіперемії та кровоточивості ясен, зниження рухливості зубів, зникнення неприємного запаху.Показання до застосуванняУ складі комплексної терапії у дорослих: герпетична інфекція шкіри та слизових оболонок; лікування уретритів та баланопоститів неспецифічної та специфічної (гонорейної, кандидозної, хламідійної та трихомонадної) етіології; лікування неспецифічних бактеріальних вагінітів та вагінозів; лікування хронічних пародонтитівПротипоказання до застосуваннядитячий та підлітковий вік до 18 років (клінічні дослідження у дітей не проводилися); вагітність; період лактації (грудного вигодовування); - підвищена чутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Протипоказання: дитячий та підлітковий вік до 18 років (клінічні дослідження у дітей не проводились).Побічна діяМісцеві реакції: можливо короткочасне печіння, незначна локальна гіперемія. Інші: алергічні реакції. Побічні ефекти зазвичай слабко виражені і вимагають відміни препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиЦиклоферон сумісний з усіма лікарськими препаратами, що застосовуються при лікуванні зазначених захворювань (в т.ч. з інтерферонами, хіміотерапевтичними препаратами). При сумісному застосуванні Циклоферон® посилює дію антибіотиків, антисептиків та протигрибкових препаратів.Спосіб застосування та дозиПри герпетичній інфекції лінімент наносять тонким шаром на уражену ділянку 1-2 рази на добу протягом 5 днів. При генітальному герпесі – внутрішньоуретральні (інтравагінальні) інстиляції 1 раз на добу по 5 мл протягом 10-15 днів щодня. Можливе поєднання лініменту з іншими протигерпетичними засобами (як системними, так і місцевими). При лікуванні неспецифічних та кандидозних уретритів проводять інтрауретральні інстиляції обсягом 5-10 мл залежно від рівня ураження сечівника. При ураженні верхнього відділу уретри у чоловіків канюлю шприца з лініментом вводять у зовнішній отвір сечівника, потім отвір затискають на 1.5-3 хв, після цього інстиляційний розчин евакуюється самопливом. Через 30 хв рекомендується помочитися. Більш тривала експозиція може призвести до набряку слизової оболонки. Курс лікування становить – 10-14 днів. При ураженнях заднього відділу уретри, області насіннєвих залоз застосовують внутрішньоуретральні інстиляції через катетер в обсязі 5-10 мл препарату протягом 10-14 днів через день (на курс 5-7 інстиляцій). При терапії уретритів специфічної етіології – поєднане застосування внутрішньоуретральних інстиляцій циклоферону зі специфічними антимікробними лікарськими засобами за традиційними схемами. При баланопоститах слід обробляти головку статевого члена та крайню плоть лініментом Циклоферону 1 раз на добу (1/2 флакона або туби по 5 мл) протягом 10-14 днів. При терапії кандидозного вагініту, неспецифічного вагініту (ендоцервіциту) та бактеріального вагінозу можливе застосування препарату як у вигляді монотерапії, так і під час комплексного лікування. Застосовують інтравагінальні інстиляції препарату по 5-10 мл протягом 10-15 днів, 1-2 рази на добу. Паралельно, у разі поєднаного ураження слизової оболонки піхви та уретри, доцільно застосування інтравагінальних та внутрішньоуретральних інстиляцій в обсязі (по 5 мл щодня 10-14 днів). Можливе застосування тампонів, просочених лініментом. При хронічних формах захворювань препарат добре поєднується з використанням офіційних лікарських засобів (вагінальних пігулок, свічок). Для застосування інтравагінально слід розкрити тубу, проколоти мембрану одноразовою голкою зі шприцем (об'єм 5 мл), набрати лінімент, зняти та викинути голку. Наповнений шприц у положенні лежачи ввести в піхву та за допомогою поршня видавити лінімент. За наявності в упаковці вагінального аплікатора: проколоти мембрану туби, прикрутити аплікатор до упору на отвір туби. Видавити лінімент у порожнину аплікатора, поки весь поршень не виштовхнеться. Наповнений аплікатор зняти з отвору туби, ввести в піхву та за допомогою поршня видавити лінімент. Для запобігання вільній евакуації препарату вхід у піхву тампонується невеликим стерильним ватним тампоном на 2-3 години. При лікуванні хронічного пародонтиту перед застосуванням лініменту бажано промити пародонтальні кишені антисептиком, потім нанести лінімент ватним тампоном в обсязі 1.5 мл (1/3 туби) на ясна методом аплікації (не втирати) 1-2 рази на добу з інтервалом 10-1. терапії 12-14 днів. За всіх показань у разі потреби можна повторити курс лікування Циклофероном через 14 днів.ПередозуванняДані про випадки передозування препарату Циклоферон не надано.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри призначенні препарату слід попередити пацієнта, що лінімент має гіркий смак. Пацієнт повинен знати, що не слід допускати попадання препарату на слизову оболонку очей (у разі попадання – промити очі водою). Не рекомендується втирати препарат у ясна.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
249,00 грн
205,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: транексамова кислота 250 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 45.05 мг, крохмаль прежелатинізований – 4.85 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 6.2 мг, тальк – 7.99 мг, кремнію діоксид колоїдний – 6.01 мг, стеарилфумарат натрію; оболонка: VIVACOAT РА-1Р-000 [гіпромелоза 6 сПз (гідроксипропілметилцелюлоза 6сПз) - 3.51 мг, титану діоксид - 2.7 мг, полідекстроза (Е1200) - 1.35 мг, тальк - 0.9 мг, 0 мг 5 мг. Таблетки по 250 мл., 10 штук в упаковці коміркової контурної в картонній пачці.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі; на зрізі білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаГемостатичний, протиалергічний, протизапальний.ФармакокінетикаАбсорбція при пероральному прийомі доз у діапазоні 0,5-2 г становить 30-50%. Час досягнення максимальної концентрації прийому внутрішньо 0,5; 1 та 2 г транексамової кислоти становить 3 год, максимальна концентрація - 5, 8 та 15 мкг/мл відповідно. Прийом їжі не впливає на абсорбцію транексамової кислоти у шлунково-кишковому тракті. Зв'язок із білками плазми (профібринолізином) – менше 3 %. Транексамова кислота не зв'язується з альбуміном. Терапевтична концентрація транексамової кислоти у плазмі крові – 5-10 мг/л. Розподіляється в тканинах відносно рівномірно (виняток становить спинномозкова рідина, де концентрація становить 1/10 від плазмової); проникає через плацентарний бар'єр, у грудне молоко (близько 1% від концентрації у плазмі матері), через гематоенцефалічний бар'єр, у внутрішньосуглобову рідину та синовіальні мембрани. Початковий обсяг розподілу – 9-12 л. Антифібринолітична концентрація у різних тканинах зберігається протягом 17 год, у плазмі – до 7-8 год. Метаболізується незначною мірою. Фармакокінетична крива має трифазну форму з періодом напіввиведення у кінцевій фазі – 3 год. Загальний нирковий кліренс дорівнює плазмовому (7 л/год). Виводиться нирками (основний шлях – гломерулярна фільтрація) – понад 95 % у незміненому вигляді протягом перших 12 год. Ідентифіковано 2 метаболіти транексамової кислоти: N-ацетильоване ідезаміноване похідне. Після прийому транексамової кислоти внутрішньо в дозі 10-15 мг/кг протягом першої години, 3 год, 24 год та 48 год виводиться відповідно 1%, 7%, 39% та 79% прийнятої дози. При порушенні функції нирок є ризик кумуляції транексамової кислоти.ФармакодинамікаАнтифібринолітичний засіб. Інгібує дію активатора плазміну та плазміногену, має гемостатичну дію при кровотечах, пов'язаних з підвищенням фібринолізу, а також протиалергічною та протизапальною дією за рахунок придушення утворення кінінів та інших активних пептидів, що беруть участь у алергічних та запальних реакціях.Показання до застосуванняПростатектомія; Оперативні втручання на сечовому міхурі; Менорагія; Кровотеча з носа; Конізація шийки матки; Травматична гіфема (крововиливи в передню камеру ока); Кровотечі у пацієнтів з гемофілією, які зазнають малого оперативного втручання (в т.ч. екстракція зуба); Спадковий ангіоневротичний набряк (профілактика загострень захворювання);Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до транексамової кислоти або інших компонентів препарату; Хронічна ниркова недостатність тяжкого ступеня (швидкість клубочкової фільтрації [СКФ] менше 30 мг/мл/1,73 м2) через ризик кумуляції; Венозний або артеріальний тромбоз в даний час або в анамнезі (тромбоз глибоких вен ніг, тромбоемболія легеневої артерії, тромбоз внутрішньочерепних судин та ін.) за неможливості одночасної терапії антикоагулянтами; Фібриноліз внаслідок коагулопатії споживання (гіпокоагуляційна стадія синдрому дисемінованого внутрішньосудинного згортання [ДВЗ-синдром]); Судоми в анамнезі; Набуте порушення колірного зору; Субарахноїдальний крововилив (у зв'язку з ризиком розвитку набряку мозку, ішемії та інфаркту головного мозку); Лікування меноррагій у пацієнток віком до 16 років (досвід застосування відсутній); Дитячий вік до 3 років (тверда лікарська форма); З обережністю слід застосовувати у комбінації з гепарином та антикоагулянтами у пацієнтів з порушеннями системи згортання та при тромбозах (тромбоз судин головного мозку, інфаркт міокарда, тромбофлебіт) або загрозі їх розвитку.Вагітність та лактаціяПротипоказано дітям віком до 3 років.Побічна діяЗ боку травної системи: зниження апетиту, нудота, діарея, печія. З боку центральної нервової системи: сонливість, порушення колірного зору. Алергічні реакції: зокрема. шкірний висип, свербіж.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з гемостатичними препаратами та гемокоагулазою можлива активація тромбоутворення. Розчин не можна додавати до препаратів крові та розчинів, що містять пеніцилін.Спосіб застосування та дозиРазова доза для вживання становить 1-1.5 г, кратність застосування 2-4 рази на добу, тривалість лікування 3-15 днів. Разова доза для внутрішньовенного введення становить 10-15 мг/кг. При необхідності повторного застосування інтервал між кожним введенням повинен становити 6-8 год. У разі порушення функції виділення нирок необхідна корекція режиму дозування: при рівні сироваткового креатиніну в крові 120-250 мкмоль/л призначають внутрішньо по 15 мг/кг, в/в - 10 мг/кг 2 рази на добу; при рівні сироваткового креатиніну 250-500 мкмоль/л - внутрішньо і внутрішньовенно в тій же разовій дозі, кратність - 1 раз на добу; при рівні сироваткового креатиніну більше 500 мкмоль/л - внутрішньо 7.5 мг/кг, внутрішньовенно 5 мг/кг, кратність - 1 раз на добу.ПередозуванняЗапаморочення, головний біль, нудота, блювання, діарея, ортостатичні симптоми (в т.ч. запаморочення при переході з горизонтального у вертикальне положення), ортостатична гіпотензія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком та у процесі лікування необхідно проведення консультацій офтальмолога (визначення гостроти зору, кольорового зору, стан очного дна).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
372,00 грн
331,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: транексамова кислота 250 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 45.05 мг, крохмаль прежелатинізований – 4.85 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 6.2 мг, тальк – 7.99 мг, кремнію діоксид колоїдний – 6.01 мг, стеарилфумарат натрію; оболонка: VIVACOAT РА-1Р-000 [гіпромелоза 6 сПз (гідроксипропілметилцелюлоза 6сПз) - 3.51 мг, титану діоксид - 2.7 мг, полідекстроза (Е1200) - 1.35 мг, тальк - 0.9 мг, 0 мг 5 мг. Таблетки по 250 мл., 30 штук в упаковці коміркової контурної в картонній пачці.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі; на зрізі білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаГемостатичний, протиалергічний, протизапальний.ФармакокінетикаАбсорбція при пероральному прийомі доз у діапазоні 0,5-2 г становить 30-50%. Час досягнення максимальної концентрації прийому внутрішньо 0,5; 1 та 2 г транексамової кислоти становить 3 год, максимальна концентрація - 5, 8 та 15 мкг/мл відповідно. Прийом їжі не впливає на абсорбцію транексамової кислоти у шлунково-кишковому тракті. Зв'язок із білками плазми (профібринолізином) – менше 3 %. Транексамова кислота не зв'язується з альбуміном. Терапевтична концентрація транексамової кислоти у плазмі крові – 5-10 мг/л. Розподіляється в тканинах відносно рівномірно (виняток становить спинномозкова рідина, де концентрація становить 1/10 від плазмової); проникає через плацентарний бар'єр, у грудне молоко (близько 1% від концентрації у плазмі матері), через гематоенцефалічний бар'єр, у внутрішньосуглобову рідину та синовіальні мембрани. Початковий обсяг розподілу – 9-12 л. Антифібринолітична концентрація у різних тканинах зберігається протягом 17 год, у плазмі – до 7-8 год. Метаболізується незначною мірою. Фармакокінетична крива має трифазну форму з періодом напіввиведення у кінцевій фазі – 3 год. Загальний нирковий кліренс дорівнює плазмовому (7 л/год). Виводиться нирками (основний шлях – гломерулярна фільтрація) – понад 95 % у незміненому вигляді протягом перших 12 год. Ідентифіковано 2 метаболіти транексамової кислоти: N-ацетильоване ідезаміноване похідне. Після прийому транексамової кислоти внутрішньо в дозі 10-15 мг/кг протягом першої години, 3 год, 24 год та 48 год виводиться відповідно 1%, 7%, 39% та 79% прийнятої дози. При порушенні функції нирок є ризик кумуляції транексамової кислоти.ФармакодинамікаАнтифібринолітичний засіб. Інгібує дію активатора плазміну та плазміногену, має гемостатичну дію при кровотечах, пов'язаних з підвищенням фібринолізу, а також протиалергічною та протизапальною дією за рахунок придушення утворення кінінів та інших активних пептидів, що беруть участь у алергічних та запальних реакціях.Показання до застосуванняПростатектомія; Оперативні втручання на сечовому міхурі; Менорагія; Кровотеча з носа; Конізація шийки матки; Травматична гіфема (крововиливи в передню камеру ока); Кровотечі у пацієнтів з гемофілією, які зазнають малого оперативного втручання (в т.ч. екстракція зуба); Спадковий ангіоневротичний набряк (профілактика загострень захворювання);Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до транексамової кислоти або інших компонентів препарату; Хронічна ниркова недостатність тяжкого ступеня (швидкість клубочкової фільтрації [СКФ] менше 30 мг/мл/1,73 м2) через ризик кумуляції; Венозний або артеріальний тромбоз в даний час або в анамнезі (тромбоз глибоких вен ніг, тромбоемболія легеневої артерії, тромбоз внутрішньочерепних судин та ін.) за неможливості одночасної терапії антикоагулянтами; Фібриноліз внаслідок коагулопатії споживання (гіпокоагуляційна стадія синдрому дисемінованого внутрішньосудинного згортання [ДВЗ-синдром]); Судоми в анамнезі; Набуте порушення колірного зору; Субарахноїдальний крововилив (у зв'язку з ризиком розвитку набряку мозку, ішемії та інфаркту головного мозку); Лікування меноррагій у пацієнток віком до 16 років (досвід застосування відсутній); Дитячий вік до 3 років (тверда лікарська форма); З обережністю слід застосовувати у комбінації з гепарином та антикоагулянтами у пацієнтів з порушеннями системи згортання та при тромбозах (тромбоз судин головного мозку, інфаркт міокарда, тромбофлебіт) або загрозі їх розвитку.Вагітність та лактаціяПротипоказано дітям віком до 3 років.Побічна діяЗ боку травної системи: зниження апетиту, нудота, діарея, печія. З боку центральної нервової системи: сонливість, порушення колірного зору. Алергічні реакції: зокрема. шкірний висип, свербіж.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з гемостатичними препаратами та гемокоагулазою можлива активація тромбоутворення. Розчин не можна додавати до препаратів крові та розчинів, що містять пеніцилін.Спосіб застосування та дозиРазова доза для вживання становить 1-1.5 г, кратність застосування 2-4 рази на добу, тривалість лікування 3-15 днів. Разова доза для внутрішньовенного введення становить 10-15 мг/кг. При необхідності повторного застосування інтервал між кожним введенням повинен становити 6-8 год. У разі порушення функції виділення нирок необхідна корекція режиму дозування: при рівні сироваткового креатиніну в крові 120-250 мкмоль/л призначають внутрішньо по 15 мг/кг, в/в - 10 мг/кг 2 рази на добу; при рівні сироваткового креатиніну 250-500 мкмоль/л - внутрішньо і внутрішньовенно в тій же разовій дозі, кратність - 1 раз на добу; при рівні сироваткового креатиніну більше 500 мкмоль/л - внутрішньо 7.5 мг/кг, внутрішньовенно 5 мг/кг, кратність - 1 раз на добу.ПередозуванняЗапаморочення, головний біль, нудота, блювання, діарея, ортостатичні симптоми (в т.ч. запаморочення при переході з горизонтального у вертикальне положення), ортостатична гіпотензія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком та у процесі лікування необхідно проведення консультацій офтальмолога (визначення гостроти зору, кольорового зору, стан очного дна).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
334,00 грн
294,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок – 1 бут.: іміпенем 500 мг, циластатин натрію 500 мг. 1 г – пляшки (1) – пачки картонні.Фармакотерапевтична групаБета-лактамний антибіотик широкого спектра дії. Пригнічує синтез клітинної стінки бактерій і надає бактерицидну дію щодо широкого спектру грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів, аеробних та анаеробних. Іміпенем - похідне тієнаміцину, відноситься до групи карбапенемів. Циластатин натрію інгібує дегідропептидазу - фермент, що метаболізує іміпенем у нирках, що значно збільшує концентрацію незміненого іміпенему в сечовивідних шляхах. Циластин не має власної антибактеріальної активності, не пригнічує бета-лактамазу бактерій. Активний щодо Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis та Bacteroides fragilis. Стійкий до руйнування бактеріальною бета-лактамазою, що робить його ефективним щодо багатьох мікроорганізмів, таких як Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. та Enterobacter spp., які стійкі до більшості бета-лактамних антибіотиків. Антибактеріальний спектр включає майже всі клінічно значущі патогенні мікроорганізми. Активний щодо грамнегативних аеробних бактерій: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (раніше Mima - Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включаючи штами, що утворюють бета-лактамазе, (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii (раніше Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами,утворюють пеніциліназ), Neisseria meningitidis, Yersinia spp. (Раніше Pasteurella), в т.ч. Yersinia multocida, Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis; Plesiomonas shigelloides, Proteus spp. (У т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (в т.ч. Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri (раніше Proteus rettgeri), Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (В т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia proteamaculans), Shigella spp.; грампозитивних аеробних бактерій: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (включаючи штами,утворюють пеніциліназу), Staphylococcus epidermidis (включаючи штами, що утворюють пеніциліназу), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus група C, Streptococcus грамнегативних анаеробних бактерій: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides distesonis, Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenica (раніше Bacteroides melaninogenicus), Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus), Bilophila wadsworth,. (Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Porphyromonas asaccharolytica (раніше Bacteroides asaccharolyticus), Prevotella bivia (раніше Bacteroides bivius), Prevotella disiens (раніше Bacteroides disiens),Prevotella intermedia (раніше Bacteroides intermedius), Veillonella spp.; грампозитивних анаеробних бактерій: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Eubacter spp., Lactobacillus spp., Microaerophilic streptococcus, Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (Включаючи Propionibacterium acne); ін. мікроорганізмів: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis. Деякі Staphylococcus spp. (стійкі до метициліну), Streptococcus spp. (група D), Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium та деякі штами Pseudomonas cepacia нечутливі до іміпенему.Clostridium perfringens), Eubacter spp., Lactobacillus spp., Microaerophilic streptococcus, Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (Включаючи Propionibacterium acne); ін. мікроорганізмів: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis. Деякі Staphylococcus spp. (стійкі до метициліну), Streptococcus spp. (група D), Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium та деякі штами Pseudomonas cepacia нечутливі до іміпенему.Clostridium perfringens), Eubacter spp., Lactobacillus spp., Microaerophilic streptococcus, Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (Включаючи Propionibacterium acne); ін. мікроорганізмів: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis. Деякі Staphylococcus spp. (стійкі до метициліну), Streptococcus spp. (група D), Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium та деякі штами Pseudomonas cepacia нечутливі до іміпенему.Enterococcus faecium та деякі штами Pseudomonas cepacia нечутливі до іміпенему.Enterococcus faecium та деякі штами Pseudomonas cepacia нечутливі до іміпенему. Ефективний проти багатьох інфекцій, викликаних бактеріями, стійкими до цефалоспоринів, аміноглікозидів, пеніцилінів. In vitro діє синергідно з аміноглікозидами щодо деяких штамів Pseudomonas aeruginosa.ФармакокінетикаПри внутрішньом'язовому введенні біодоступність іміпенему - 95%, циластатину - 75%. Зв'язок із білками плазми іміпенему – 20%, циластатину – 40%. C max ;іміпенему при внутрішньовенному введенні в дозі 250, 500 або 1000 мг протягом 20 хв - 14-24, 21-58 і 41-83 мкг/мл відповідно; при внутрішньом'язовому введенні 500 або 750 мг - 10 і 12 мкг/мл відповідно. C max ;циластатину при внутрішньовенному введенні в дозі 250, 500 або 1000 мг протягом 20 хв - 15-25, 31-49 і 56-80 мкг/мл; при внутрішньом'язовому введенні 500 або 750 мг - 24 і 33 мкг/мл відповідно. Швидко і добре розподіляється у більшості тканин та рідин організму. Найвищі концентрації досягаються у плевральному випоті, перитонеальній та інтерстиціальній рідинах та репродуктивних органах. У низьких концентраціях виявляється у СМР. V d ; у дорослих - 0.23-0.31 л/кг, у дітей 2-12 років - 0.7 л/кг, у новонароджених - 0.4-0.5 л/кг. Блокування канальцевої секреції іміпенему циластатином призводить до інгібування його ниркового метаболізму та накопичення у сечі у незміненому вигляді. Циластатин метаболізується до N-ацетилової сполуки. При внутрішньом'язовому введенні T 1/2 ; іміпенему - 2-3 год. T 1/2 іміпенему – 1.7-2.4 год, циластатину – 3.8-8.4 год; при порушенні функції нирок T 1/2 іміпенему – 2.9-4 год, циластатину – 13.3-17.1 год. Виводиться переважно нирками (70-76% протягом 10 год) шляхом клубочкової фільтрації (2/3) та активної канальцевої секреції (1/3); 1-2% виводиться через жовч із калом і 20-25% - позанирковим шляхом (механізм невідомий). Швидко та ефективно (73-90%) виводиться за допомогою гемодіалізу (в результаті 3-годинного сеансу переривчастої гемофільтрації видаляється 75% отриманої дози).Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи карбапенемів.Показання до застосуваннявнутрішньочеревні інфекції; інфекції нижніх відділів дихальних шляхів; інфекції сечостатевої системи; інфекції кісток та суглобів; інфекції шкіри та м'яких тканин; інфекції органів малого тазу; сепсис; бактеріальний ендокардит; профілактика післяопераційних інфекцій; змішані інфекції; внутрішньолікарняні інфекції.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість (в т.ч. до карбапенемів та інших бета-лактамних антибіотиків); вагітність (тільки за "життєвими" показаннями); ранній дитячий вік (до 3 місяців); у дітей – тяжка ниркова недостатність (концентрація сироваткового креатиніну більше 2 мг/дл). Для суспензії при внутрішньом'язової ін'єкції, приготованій з використанням лідокаїну гідрохлориду як розчинник: гіперчутливість до місцевих анестетиків амідної структури (шок, порушення внутрішньосерцевої провідності). C; обережністю:; захворювання ЦНС, період лактації, літній вік.Вагітність та лактаціяПротипоказання - вагітність (застосування можливе лише за життєвими показаннями). З обережністю: період лактації.Побічна діяЗ боку ЦНС та периферичної нервової системи: ; міоклонія, психічні порушення, галюцинації, сплутаність свідомості, епілептичні напади, парестезії. З боку сечовидільної системи: олігурія, анурія, поліурія, гостра ниркова недостатність (рідко). З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, псевдомембранозний ентероколіт, гепатит (рідко). З боку органів кровотворення та системи гемостазу: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, моноцитоз, лімфоцитоз, базофілія, зниження гемоглобіну, подовження протромбінового часу, позитивна реакція Кумбса. З боку лабораторних показників: підвищення активності печінкових трансаміназ і ЛФ, гіпербілірубінемія, гіперкреатинінемія, підвищення концентрації азоту сечовини; Прямий позитивний тест Кумбса. Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка, мультиформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), ангіоневротичний набряк, токсичний епідермальний некроліз (рідко), ексфоліативний дерматит (рідко), лихоманка, . Місцеві реакції: гіперемія шкіри, хворобливий інфільтрат у місці введення, тромбофлебіт. Інші: ;кандидоз, порушення смаку.Взаємодія з лікарськими засобамиФармацевтично несумісний із сіллю молочної кислоти, іншими антибактеріальними лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з пеніцилінами та цефалоспоринами можлива перехресна алергія; виявляє антагонізм по відношенню до інших бета-лактамних антибіотиків (пеніцилінів, цефалоспоринів та монобактамів). Ганцикловір підвищує ризик розвитку судин, що генералізуються. Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, незначно збільшують концентрацію в плазмі та T1/2; іміпенему (якщо потрібні високі концентрації іміпенему, застосовувати ці лікарські засоби одночасно не рекомендується).Спосіб застосування та дозиВ/в краплинно та в/м. Наведені нижче дози розраховані на масу тіла 70 кг і більше; КК = 70 мл / хв / 1.73 м 2 і більше. Для хворих з КК<70 мл/хв/1.73 м 2 ;і/або ;меншою масою тіла; слід пропорційно зменшити дозу. В/в шлях введення краще використовувати на початкових етапах терапії бактеріального сепсису, ендокардиту та інших важких та загрозливих для життя інфекцій, в т.ч. інфекцій нижніх відділів дихальних шляхів, викликаних Pseudomonas aeruginosa, та у разі тяжких ускладнень. Для приготування інфузійного розчину флакон додають 100 мл розчинника (0.9% розчин натрію хлориду, 5% водний розчин декстрози, 10% водний розчин декстрози, розчин 5% декстрози і 0.9% натрію хлориду). Концентрація іміпенему отриманому розчині становить 5 мг/мл. Середня терапевтична доза для дорослих при внутрішньовенному введенні; 1-2 г на добу, розділена на 3-4 введення; максимальна добова доза – 4 г або 50 мг/кг залежно від того, яка доза буде меншою. Хворим з; легким ступенем тяжкості інфекції; - по 250 мг 4 рази на добу,; інфекції, що загрожує життю хворого, - 1 г 3-4 рази на добу. Кожні 250-500 мг вводять внутрішньовенно протягом 20-30 хв, а кожні 1 г - протягом 40-60 хв. Для; профілактики післяопераційних інфекцій; - 1 г під час вступної анестезії і 1 г - через 3 ч. У випадку; хірургічного втручання з високим ступенем ризику розвитку інфекції; год після загальної анестезії. Максимальні добові дози для внутрішньовенного введення у хворих з нирковою недостатністю залежно від ступеня тяжкості інфекції та значень КК (мл/хв/1.73 м 2 ): при ;легкому перебігу інфекції ;і КК 41-70 мл/хв - по 250 мг через 8 год, КК 21-40 мл/хв - по 250 мг через 12 год, КК 6-20 мл/хв - по 250 мг через 12 год; при ;інфекції середньої тяжкості ;і КК 41-70 мл/хв - по 250 мг через 6 год, КК 21-40 мл/хв - по 250 мг через 8 год, КК 6-20 мл/хв - по 250 мг через 12 год; при ;тяжкому перебігу (високочутливі штами) ;і КК 41-70 мл/хв - по 500 мг через 8 год, КК 21-40 мл/хв - по 250 мг через 6 год, КК 6-20 мл/хв - по 250 мг через 12 год; ; при важкому перебігу (помірно чутливі штами, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa); і КК 41-70 мл/хв - по 500 мг через 6 год, КК 21-40 мл/хв - по 500 мг через 8 год, КК 6-20 мл/хв – по 500 мг через 12 год; ; при тяжкому перебігу інфекції, що загрожує життю, і КК 41-70 мл/хв - по 750 мг через 8 год, КК 21-40 мл/хв - по 500 мг через 6 год, КК 6-20 мл/хв - по 500 мг через 12 год. Хворим з КК менше 5 мл/хв; призначають тільки у випадку, якщо кожні 48 годин проводиться гемодіаліз, з наступним введенням через 12 годин (з моменту завершення процедури). Для; профілактики післяопераційних інфекцій; у; дорослих; - по 1 г при вступній анестезії і повторно через 3 год; при хірургічних втручаннях з високим ступенем ризику (на товстій і прямій кишці) - додатково вводять ще по 500 мг через 8 і 16 годин після початку загальної анестезії. В даний час немає достатніх даних щодо режиму дозування при передопераційній профілактиці пацієнтів з КК менше 70 мл/хв/1.73 м 2 . Дітям з масою тіла 40 кг і більше; - ті ж дози, що і дорослим; з; масою тіла менше 40 кг; - 15 мг/кг 4 рази/добу; максимальна добова доза – 2 г. В/м введення може використовуватися як альтернатива внутрішньовенної форми препарату для лікування інфекцій, при яких внутрішньом'язове введення краще. Залежно від тяжкості інфекції, чутливості патогенних мікроорганізмів та стану пацієнта вводять 500-750 мг через кожні 12 годин. Загальна добова доза – не більше 1500 мг. Якщо існує потреба у великих дозах препарату, необхідно використовувати внутрішньовенне введення. В/м введення у ;пацієнтів з КК менше 20 мл/хв/1.73 м 2 , а також у ;дітей ;не вивчалося. Для лікування ;уретриту та цервіциту, викликаного Neisseria gonorrhoeae, вводять 500 мг одноразово, в/м. Порошок змішують з 2 мл 1% розчину лідокаїну гідрохлориду (без епінефрину), води д/і або 0.9% розчину хлориду натрію до утворення однорідної суспензії (білого або злегка жовтого кольору).Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується для лікування менінгіту. Забарвлює сечу в червоний колір. Лікарська форма для внутрішньом'язового введення не повинна використовуватися для внутрішньовенного і навпаки. Перед початком терапії має бути зібраний ретельний анамнез щодо попередніх алергічних реакцій на бета-лактамні антибіотики. У осіб, які мають в анамнезі захворювання ШКТ (особливо коліт), відзначається підвищений ризик розвитку псевдомембранозного ентероколіту. Терапія протиепілептичними лікарськими засобами у хворих з травмами головного мозку або судомами в анамнезі повинна тривати весь період лікування препаратом (щоб уникнути побічних ефектів з боку ЦНС). Слід мати на увазі, що у пацієнтів похилого віку ймовірно наявність вікових порушень функції нирок, що може вимагати зниження дози.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 134,00 грн
158,00 грн
ХарактеристикаЦИКАТРИКС забезпечує правильну епітелізацію шкіри та сприяє її відновленню без шрамів та рубців. ЦИКАТРИКС може бути використаний для зменшення гіпертрофованих рубців, свіжих та застарілих шрамів, слідів опіків, обморожень, вугрів, розтяжок та келоїдів. Найкращі результати при застосуванні на рубцях і шрамах не старше 1 року. Секрет ефективності ЦИКАТРИКС полягає в унікальному складі та технології виробництва. До складу входять 2 натуральні компоненти - екстракти Центелли азіатської (Centella asiatica) та сосни (Pinus sylvestris), ефективність яких посилена в ході молекулярної активації. Правильному загоєнню пошкодженої шкіри без надмірного утворення рубцевої тканини; Зменшення у розмірах та розгладжування шраму; Нормалізації кольору шкіри у місці шраму, рубця; підвищення еластичності тканини рубця; Інтенсивному зволоженню та позбавленню від почуття дискомфорту в області шраму (позбавлення від стягнутості, сухості та сверблячки). Перші результати застосування ЦИКАТРІКС помітні вже за 3-4 тижні регулярного використання. Крем ЦИКАТРІКС протестований у ході міжнародних клінічних досліджень, у тому числі в дослідженнях, що вивчають ефективність та безпеку у педіатричній практиці. У ході досліджень не виявлено побічних явищ, як результат, крем ЦИКАТРІКС рекомендований як ефективний та безпечний засіб для лікування шрамів та рубців, у тому числі у дітей раннього віку.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТільки для зовнішнього застосування. Уникайте попадання в очі. У разі попадання в очі, негайно промийте їх водою.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
ХарактеристикаСолодкий напій з цикорію смачний подвійно, але не всі можуть дозволити собі щоденне вживання цукру. Унікальна рослина стевія має натуральний солодкий смак і не містить калорій, тому цикорій зі стевією можна сміливо вживати при цукровому діабеті та при проблемах із зайвою вагою. Великий плюс стевії в тому, що вона повністю натуральна і, на відміну від штучних підсолоджувачів, має тонкий приємний смак.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю, вагітність.Спосіб застосування та дозиДорослим по 2 фільтр-пакети залити склянкою окропу (200мл.), настояти 15 хвилин, приймати по 1 склянці 3 десь у день. Тривалість прийому – 4 тижні. Біологічно активна добавка до їжі – джерело інуліну. Зміст інуліну щонайменше 15% від добового споживання.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем. Чи не є лікарським засобом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
529,00 грн
241,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат - 1 фл. Активна речовина: Ганцикловір – 500 мг (у вигляді ганцикловіру натрію – 543 мг). По 500 мг ганцикловіру у флакон із безбарвного скла гідролітичного класу I (ЕФ) місткістю 10 мл, закупорений кришкою з бутилкаучуку, ламінованого фторполімером, обжатий алюмінієвим ковпачком і закритий пластмасовою кришкою. Кожен флакон разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПориста маса, що ущільнена в таблетку, іноді у вигляді окремих частин таблетки, білого або майже білого кольору. Відновлений розчин - прозора або злегка опалесцентна, безбарвна або зі злегка жовтуватим відтінком рідина.Фармакотерапевтична групаПротивірусний засіб.ФармакокінетикаФармакокінетика ганцикловіру має лінійний характер після внутрішньовенного введення у дозах від 1.6 до 5.0 мг/кг. Після внутрішньовенної (в/в) інфузії ганцикловіру в дозі 5 мг/кг протягом 1 години дорослим пацієнтам із трансплантатом печінки системна експозиція (площа під кривою "концентрація-час" (AUCo-∞)) в середньому склала 50.6 мкг.ч/мл . Максимальна концентрація препарату в плазмі (Сmах) у середньому становила 12.2 мкг/мл. Розподіл Об'єм розподілу ганцикловіру після внутрішньовенного введення корелює з масою тіла та у рівноважному стані становить 0.54-0.87 л/кг. Ганцикловір проникає у спинномозкову рідину та через плацентарний бар'єр. Зв'язок з білками плазми – 1-2% при концентраціях ганцикловіру 0.5 та 51 мкг/мл. Метаболізм Значного метаболізму ганцикловіру немає. Виведення Основний шлях виведення ганцикловіру – ниркова екскреція незміненого препарату шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. У пацієнтів з нормальною функцією нирок понад 90% внутрішньовенно введеної дози ганцикловіру виявляється в сечі в незміненому вигляді протягом 24 годин. У пацієнтів з нормальною функцією нирок системний кліренс знаходиться в діапазоні від 2.64±0.38 до 4.52±2.79 мл/хв/кг, а нирковий кліренс - від 2.57±0.69 до 3.48±0.68 мл/хв/кг, що відповідає 90-101 ганцикловіру. Період напіввиведення у пацієнтів з нормальною функцією нирок коливається від 2,73±1,29 до 3,98±1,78 години. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Літні пацієнти Фармакокінетичні дослідження ганцикловіру у пацієнтів віком від 65 років не проводилися. Однак, оскільки ганцикловір переважно виводиться нирками, а нирковий кліренс з віком знижується, у людей похилого віку можна очікувати зменшення загального кліренсу та збільшення періоду напіввиведення ганцикловіру. Порушення функції нирок Загальний кліренс ганцикловіру лінійно корелює із кліренсом креатиніну. У пацієнтів з легким, помірним та тяжким порушенням функції нирок відзначався середній системний кліренс 2.1, 1.0 та 0.3 мл/хв/кг. У пацієнтів з порушенням функції нирок період напіввиведення ганцикловіру збільшено. У пацієнтів із тяжким порушенням функції нирок спостерігалося збільшення періоду напіввиведення у 10 разів. Гемодіаліз Концентрація ганцикловіру в плазмі знижується приблизно на 50% протягом 4-годинного сеансу гемодіалізу. При використанні переривчастої схеми гемодіалізу показники кліренсу ганцикловіру складають від 42 до 92 мл/хв, період напіввиведення препарату під час діалізу – 3.3-4.5 години. При безперервному діалізі кліренс ганцикловіру був нижчим (4.0-29.6 мл/хв), але в період до наступного прийому препарату з організму видалявся більший відсоток прийнятої дози. При уривчастому гемодіалізі фракція ганцикловіру, віддаленого за один сеанс гемодіалізу, становить від 50% до 63%. Порушення функції печінки Фармакокінетичні дослідження у пацієнтів з порушенням функції печінки, які одержують ганцикловір, не проводились; дані про популяційну фармакокінетику відсутні. Оскільки ганцикловір виводиться нирками, не очікується, що порушення функції печінки впливатиме на його фармакокінетику.ФармакодинамікаМеханізм дії Ганцикловір є синтетичним аналогом 2'-дезоксигуанозину, який пригнічує розмноження вірусів герпесу як in vitro, так і in vivo. Активний щодо цитомегаловірусу людини (ЦМВ), вірусів простого герпесу 1-го та 2-го типу (Herpes simplex 1 і 2), вірусу герпесу людини 6, 7 та 8 типу, вірусу Епштейна-Барр, вірусу вітряної віспи (Varicella та вірусу гепатиту В. Проте клінічні дослідження обмежувалися оцінкою ефективності препарату у пацієнтів, інфікованих цитомегаловірусом. У ЦМВ-інфікованих клітинах ганцикловір спочатку фосфорилюється під дією вірусної протеїнкінази (UL97) з утворенням ганцикловірмонофосфату. Подальше фосфорилювання відбувається під дією декількох клітинних кіназ, внаслідок чого утворюється ганцикловіртрифосфат, який потім піддається повільному внутрішньоклітинному метаболізму. Показано, що цей метаболізм відбувається у клітинах, інфікованих ЦМВ людини та вірусом простого герпесу, при цьому після зникнення ганцикловіру із позаклітинної рідини період внутрішньоклітинного напіввиведення препарату становить відповідно 18 та 6-24 години. Оскільки фосфорилювання ганцикловіру переважно залежить від дії вірусної кінази, воно відбувається переважно в інфікованих клітинах. Вірусостатичну дію ганцикловіру обумовлено придушенням синтезу вірусної ДНК шляхом: (1) конкурентного інгібування вбудовування дезоксигуанозинтрифосфату в ДНК під дією ДНК-полімерази; (2) включення ганцикловіртрифосфату у вірусну ДНК, що призводить до припинення подовження вірусної ДНК або дуже обмеженого її подовження. Типова мінімальна концентрація препарату в крові, що викликає інгібуючий противірусний ефект щодо ЦМВ, що дорівнює 50% від максимального (IC50), визначена in vitro, знаходиться в діапазоні від 0.08 мкМ (0.02 мкг/мл) до 14 мкМ (3.5 мкг/мл). Вірусна резистентність Віруси, стійкі до ганцикловіру, можуть з'явитися після тривалого застосування ганцикловіру або валганцикловіру за рахунок низки мутацій у гені вірусної кінази (UL97), відповідальної за монофосфорилування ганцикловіру, або гені вірусної полімерази (UL54). Мутації в UL97 виникають раніше та частіше, ніж мутації в UL54. Вірус, що містить мутації у гені UL97, стійкий до монотерапії ганцикловіром. При цьому найчастішими замінами, пов'язаними з резистентністю до ганцикловіру, були M460V/I, H520Q, C592G, A594V, L595S, C603W. Мутації в гені UL54 можуть викликати перехресну резистентність до інших противірусних препаратів, що впливають на вірусну полімеразу, і навпаки. Амінокислотні заміни в UL54, що призводять до перехресної резистентності до ганцикловіру та цидофовіру, як правило, розташовані в межах екзонуклеазних доменів та області V,однак амінокислотні заміни, що призводять до перехресної резистентності до фоскарнета, можуть розташовуватися в різних областях, але концентруються в регіонах II (кодон 696-742) та III (кодон 805-845) та між ними. Можливість вірусної резистентності слід розглядати у пацієнтів, у яких неодноразово відмічено незадовільну клінічну відповідь або виділення вірусу під час терапії.Показання до застосуванняУ дорослих та дітей з 12 років для лікування цитомегаловірусної інфекції (ЦМВ) у пацієнтів з імунодефіцитом; для профілактики ЦМВ захворювань у пацієнтів з медикаментозною імуносупресією (наприклад після трансплантації органів або хіміотерапії з приводу злоякісного новоутворення).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до ганцикловіру, валганцикловіру або будь-якого іншого компонента препарату. Абсолютне число нейтрофілів менше 500 клітин на 1 мкл або число тромбоцитів менше 25000 клітин на 1 мкл або рівень гемоглобіну менше 8 г/дл. Дитячий вік віком до 12 років. Період грудного вигодовування. З обережністю: Порушення функції нирок. Гіперчутливість до ацикловіру або пенцикловіру (або їх проліків валацикловіру або фамцикловіру відповідно) в анамнезі, оскільки через подібність хімічної структури ганцикловіру, ацикловіру і пенцикловіру між цими препаратами можливі реакції перехресної гіперчутливості. Гематологічна цитопенія (у тому числі спричинена лікарськими засобами) в анамнезі. Під час проведення променевої терапії.Вагітність та лактаціяФертильність Ганцикловір порушував фертильність у дослідженнях у тварин. У ході клінічного дослідження у пацієнтів, які отримували валганцикловір (проліки ганцикловіру) для профілактики ЦМВ-інфекції протягом 200 днів після трансплантації нирки, відзначалося пригнічення сперматогенезу (порівняно з контрольною групою, яка не одержує лікування). Через 6 місяців після припинення терапії середня щільність сперми у пролікованих пацієнтів була порівнянна з такою у контрольної групи пацієнтів, які не отримують терапію. При цьому у всіх пролікованих пацієнтів з нормальною щільністю сперми та у 8 із 13 пацієнтів зі зниженою щільністю сперми на початковому рівні після припинення лікування відзначалася нормальна щільність сперми.У ході подальшого спостереження у контрольній групі у всіх пацієнтів з нормальною щільністю сперми та у 2 із 4 пацієнтів зі зниженою щільністю сперми на початковому рівні після припинення лікування відзначалася нормальна щільність сперми. Контрацепція у чоловіків та жінок Внаслідок можливої тератогенності ганцикловіру та його токсичності щодо репродуктивної системи жінкам з дітородним потенціалом слід рекомендувати використання ефективних методів контрацепції під час лікування та протягом не менше 30 днів після його закінчення. Пацієнтам чоловічої статі слід рекомендувати використання бар'єрного методу контрацепції під час лікування ганцикловіром та не менше 90 днів після його закінчення, за винятком випадків відсутності ризику вагітності у партнерки. Вагітність Безпека застосування ганцикловіру у вагітних жінок не встановлена; ганцикловір добре проникає крізь плаценту. У дослідженнях на тварин застосування ганцикловіру асоціювалося з тератогенністю та токсичністю щодо репродуктивної системи. Таким чином, вагітним жінкам не слід призначати ганцикловір, за винятком випадків, коли клінічна необхідність терапії матері перевищує можливий тератогенний ризик для плода. Безпека застосування препарату Цимевен* під час пологів та розродження не вивчалася. Грудне годування Чи не встановлено чи проникає ганцикловір у грудне молоко, проте не можна виключити, що ганцикловір виводитиметься з молоком і спричинятиме тяжкі небажані реакції у немовляти. Ганцикловір проникає в молоко щурів. При застосуванні ганцикловіру грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяПроліками ганцикловіру є валганцикловіру, відповідно при застосуванні ганцикловіру можна очікувати тих самих побічних реакцій, що і при застосуванні валганцикловіру. Небажані реакції, які раніше відзначалися при застосуванні ганцикловіру всередину (ганцикловір для перорального прийому більше не доступний), можуть спостерігатися у пацієнтів, які отримують ганцикловір внутрішньовенно. Таким чином, до списку небажаних реакцій (див. нижче) включені реакції, що відзначалися при внутрішньовенному введенні або пероральному прийомі ганцикловіру, а також при застосуванні валганцикловіру. У пацієнтів, які отримують терапію ганцикловіром/валганцикловіром, найбільш серйозними і небажаними реакціями, що часто зустрічаються, є гематологічні порушення, а саме: нейтропенія, анемія і тромбоцитопенія. Інші небажані реакції описані нижче. Частоти небажаних реакцій, зазначені нижче, отримані із загальної популяції пацієнтів з ВІЛ, які отримували підтримуючу терапію ганцикловіром або валганцикловіром, за винятком частот анафілактичних реакцій, агранулоцитозу та гранулоцитопенії (дані отримані при постреєстраційному застосуванні). Загальний профіль безпеки ганцикловіру/валганцикловіру був порівняний у пацієнтів з ВІЛ та пацієнтів після трансплантації, за винятком явища відшарування сітківки, яке спостерігалося лише у пацієнтів з ВІЛ у поєднанні з ЦМВ-ретинитом. Проте, спостерігалися відмінності у частоті розвитку деяких небажаних реакцій. Застосування ганцикловіру внутрішньовенно асоціювалося з нижчим ризиком розвитку діареї порівняно з валганцикловіром. У пацієнтів з ВІЛ частіше відзначалися лихоманка, грибкові інфекції, депресія, тяжка нейтропенія. Небажані реакції перераховані відповідно до класів систем органів, зазначених у медичному словнику для регуляторної діяльності (MedDRA), з використанням наступних категорій частот: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до Інфекційні та паразитарні захворювання: дуже часто – кандидози, включаючи кандидоз порожнини рота, інфекції верхніх дихальних шляхів; часто – сепсис, грип, інфекції сечовивідних шляхів, запалення підшкірної клітковини. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже часто – нейтропенія, анемія; часто - тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія; нечасто – недостатність кісткового мозку; рідко – апластична анемія, агранулоцитоз*, гранулоцитопенія*. Порушення з боку імунної системи: часто – гіперчутливість, рідко – анафілактична реакція*. Порушення з боку обміну речовин та харчування: дуже часто – зниження апетиту; часто – зниження маси тіла. Порушення психіки: часто – депресія, стан сплутаності свідомості, тривога; нечасто – збудження, психотичний розлад, розлади мислення, галюцинації. Порушення з боку нервової системи: дуже часто – головний біль; часто – безсоння, периферична нейропатія, запаморочення, парестезія, гіпестезія, судоми, дисгевзія (порушення смакових відчуттів); нечасто – тремор. Порушення з боку органу зору: часто – порушення зору, відшарування сітківки, плаваючі помутніння склоподібного тіла, біль у власних очах, кон'юнктивіт, макулярний набряк. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: часто – біль у вусі; нечасто – глухота. Порушення з боку серця: нечасто – аритмія. Порушення з боку судин: часто – гіпотензія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже часто – кашель, задишка. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – діарея, нудота, блювання, біль у животі; часто – диспепсія, метеоризм, біль у верхній частині живота, запор, виразки у ротовій порожнині, дисфагія, здуття живота, панкреатит. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – підвищення активності лужної фосфатази в крові, порушення функції печінки, підвищення активності аспартатамінотрансферази, підвищення активності аланінамінотрансферази. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: дуже часто – дерматит; часто - нічна пітливість, свербіж, висипання, алопеція; нечасто – сухість шкіри, кропив'янка. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – біль у спині, міалгія, артралгія, м'язові спазми. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – порушення функції нирок, зниження кліренсу креатиніну, підвищення концентрації креатиніну у крові; нечасто – ниркова недостатність, гематурія. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: нечасто – чоловіче безпліддя. Загальні розлади та порушення в місці введення: дуже часто – гарячка, підвищена стомлюваність; часто - реакції у місці введення, біль, озноб, нездужання, астенія; нечасто – біль у грудях. * Показники частоти для цих небажаних реакцій були отримані за даними постреєстраційного застосування. Категорії частот, не зазначені цим символом, ґрунтуються на частоті, зареєстрованій у клінічних дослідженнях. Опис окремих небажаних реакцій Нейтропенія Ризик розвитку нейтропенії не можна передбачити з числа нейтрофілів на початок лікування. Як правило, нейтропенія виникає протягом першого або другого тижня початкової терапії та після введення кумулятивної дози ≤200 мг/кг. Кількість клітин зазвичай нормалізується протягом 2-5 днів після припинення застосування препарату або зниження дози. Тяжка нейтропенія Тяжка нейтропенія частіше спостерігалася у пацієнтів з ВІЛ (14%), які отримують підтримуючу терапію валганцикловіром, пероральним або внутрішньовенним ганцикловіром, ніж у пацієнтів після трансплантації органів, які отримують валганцикловір або пероральний ганцикловір. У пацієнтів, які отримують валганцикловір або пероральний ганцикловір до 100-го дня посттрансплантаційного періоду, частота важкої нейтропенії склала 5% і 3%, відповідно, у той час як у пацієнтів, які отримують валганцикловір до 200-го дня посттрансплантаційного періоду, частота важкої ней0 %. Тромбоцитопенія У пацієнтів з низьким вихідним рівнем тромбоцитів ( Судоми У пацієнтів, які отримували ганцикловір та іміпенем/циластатин, спостерігалися випадки судом. Відшарування сітківки Випадки відшарування сітківки відзначалися лише у клінічних дослідженнях у пацієнтів з ВІЛ, які отримували лікування препаратом Цимевен з приводу ЦМВ ретиніту. Реакції у місці введення Реакції у місці введення часто спостерігаються у пацієнтів, які отримують ганцикловір. Препарат Цимевен® слід вводити відповідно до рекомендацій, поданих у розділі "Спосіб застосування та дози", для зниження ризику виникнення місцевого подразнення тканин.Взаємодія з лікарськими засобамиІміпенем/циластатин: у пацієнтів, які одночасно отримували ганцикловір та іміпенем/циластатин, спостерігалися судоми. Не можна виключити фармакодинамічну взаємодію між ганцикловіром та іміпенемом/циластатином. Іміпенем/циластатин слід призначати у комбінації з препаратом Цимевен тільки в тому випадку, якщо можливі переваги перевищують ризик. Можливі лікарські взаємодії Можливе посилення токсичності при призначенні ганцикловіру одночасно з іншими препаратами, що мають мієлосупресивну дію або порушують функцію нирок. Ці препарати включають аналоги нуклеозидів (наприклад, зидовудин, диданозин, ставудин), імуносупресанти (наприклад, циклоспорин, такролімус, мікофенолату мофетил), протипухлинні препарати (наприклад, доксорубіцин, вінкристин, вінбластин, гідроксимочевина) та протиінфекційні дапсон, амфотерицин, флуцитозин, пентамідин). Зазначені препарати слід призначати одночасно з ганцикловіром лише у тому випадку, якщо потенційні переваги перевищують можливий ризик. Зидовудин: враховуючи те, що як ганцикловір, так і зидовудин може викликати нейтропенію та анемію, а також можливу фармакодинамічну взаємодію при одночасному застосуванні цих препаратів, можлива непереносимість одночасного прийому ганцикловіру та зидовудину у стандартних рекомендованих дозах у деяких пацієнтів. Диданозин: встановлено, що при одночасному застосуванні диданозину та внутрішньовенному введенні ганцикловіру концентрація диданозину у плазмі стійко підвищується. При внутрішньовенному введенні ганцикловіру в дозах 5-10 мг/кг на добу AUC диданозину збільшувався на 38-67%, що підтверджує фармакокінетичну взаємодію у разі одночасного застосування цих препаратів. Пацієнтів слід ретельно спостерігати за токсичністю диданозину (наприклад, виникнення панкреатиту). Пробенецид: при одночасному прийомі пробенециду та перорального ганцикловіру спостерігалося статистично значуще зменшення ниркового кліренсу ганцикловіру (20%), що призводило до статистично значущого збільшення його експозиції (40%). Ці зміни пояснюються конкуренцією за канальцеву секрецію. Слід ретельно спостерігати за станом пацієнтів, які приймають пробенецид та препарат Цимевен®, через можливу появу симптомів токсичності ганцикловіру.Спосіб застосування та дозиПрепарат Цимевен® слід розчиняти та розводити під наглядом медичного спеціаліста та вводити шляхом внутрішньовенної інфузії. Увага! Препарат Цимевен® вводять тільки внутрішньовенно краплинно протягом 1 години, переважно через пластикову канюлю, у вену з хорошим кровотоком (внутрішньом'язова або підшкірна ін'єкція може викликати сильне подразнення тканин унаслідок високого pH (близько 11) розчину ганцикловіру). Вводити препарат внутрішньовенно швидко або болюсно не можна, оскільки надмірні концентрації препарату Цимевен у плазмі можуть посилити його токсичність. Не можна перевищувати рекомендовану дозу, а також змінювати режим введення або швидкість інфузії. Лікування ЦМВ інфекції у дорослих та дітей з 12 років Пацієнти з нормальною функцією нирок Початкова терапія: внутрішньовенна інфузія в дозі 5 мг/кг протягом 1 години через кожні 12 годин (10 мг/кг/добу) протягом 14-21 дня. Підтримуюча терапія може застосовуватися в осіб з імунодефіцитами при ризик рецидиву. По 5 мг/кг внутрішньовенної інфузії протягом 1 години щодня протягом 7 днів на тиждень або по 6 мг/кг щодня протягом 5 днів на тиждень. Тривалість підтримуючої терапії має визначатися індивідуально для кожного пацієнта. Лікування при прогресуванні захворювання: у будь-якого пацієнта з прогресуванням ЦМВ інфекції, що розвинулася під час підтримуючої терапії або після припинення лікування препаратом Цимевен®, можливе проведення повторного лікування із застосуванням схеми початкової терапії. Профілактика ЦМВ захворювань у дорослих та дітей з 12 років Пацієнти з нормальною функцією нирок Профілактика По 5 мг/кг шляхом внутрішньовенної інфузії протягом 1 години щодня протягом 7 днів на тиждень або по 6 мг/кг щодня протягом 5 днів на тиждень. Тривалість профілактики ґрунтується на оцінці ризику ЦМВ інфекції та має визначатися індивідуально для кожного пацієнта. Превентивна терапія Початкова терапія: внутрішньовенна інфузія в дозі 5 мг/кг протягом 1 години через кожні 12 годин (10 мг/кг/добу) протягом 7-14 днів. Підтримуюча терапія: по 5 мг/кг внутрішньовенної інфузії протягом 1 години щодня протягом 7 днів на тиждень або по 6 мг/кг щодня протягом 5 днів на тиждень. Тривалість підтримуючої терапії ґрунтується на оцінці ризику розвитку ЦМВ інфекції та має визначатися індивідуально для кожного пацієнта. Особливі вказівки щодо дозування Пацієнти похилого віку У пацієнтів віком понад 65 років досліджень не проводилося. Оскільки нирковий кліренс із віком знижується, пацієнтам похилого віку ганцикловір слід призначати строго з урахуванням функції нирок. Порушення функції нирок Дози слід коригувати, як показано в таблиці нижче. Розрахунковий кліренс креатиніну можна обчислити за концентрацією креатиніну в сироватці за такою формулою: (140 - вік [років]) х маса тіла [кг] для чоловіків = 72 х 0.011 х концентрація креатиніну у сироватці [мкмоль/л] для жінок = 0.85 х показник для чоловіків Таблиця 1. Дози Цимевену для пацієнтів з порушенням функції нирок. Кліренс креатиніну, мл/хв. Початкова доза Підтримуюча доза ≥70 5.0 мг/кг кожні 12 годин 5.0 мг/кг на добу 50-69 2.5 мг/кг кожні 12 годин 2.5 мг/кг на добу 25-49 2.5 мг/кг на добу 1.25 мг/кг на добу 10-24 1.25 мг/кг на добу 0.625 мг/кг на добу < 10 1.25 мг/кг тричі на тиждень після гемодіалізу 0.625 мг/кг тричі на тиждень після гемодіалізу Оскільки у пацієнтів з порушенням функції нирок дозу ганцикловіру слід коригувати, необхідно ретельно моніторувати концентрацію креатиніну в сироватці або розрахунковий кліренс креатиніну. Порушення функції печінки Безпека та ефективність препарату Цимевен у пацієнтів з порушенням функції печінки не вивчалися. Інструкція щодо поводження з препаратом При контакті з препаратом слід бути обережним. Оскільки ганцикловір вважається потенційним канцерогеном і тератогеном для людини, при поводженні з ним потрібно бути обережним. Необхідно уникати вдихання або прямого контакту порошку, що міститься у флаконах, або безпосереднього контакту розчину зі шкірою та слизовими оболонками. Розчин препарату Цимевен має лужну реакцію (pH близько 11). При попаданні ганцикловіру на шкіру або слизові оболонки це місце слід ретельно промити водою з милом. При попаданні у вічі їх ретельно промивають простою водою. При розчиненні препарату, а також при обробці зовнішньої поверхні флакона/ковпачка та столу після розчинення рекомендується використовувати одноразові рукавички. Несумісність Препарат Цимевен® не можна змішувати з іншими препаратами, що вводяться внутрішньовенно. Приготування відновленого розчину Цимевен® Ліофілізат ганцикловіру розчиняють, вводячи у флакон 10 мл стерильної води для ін'єкцій. Не можна використовувати бактеріостатичну воду для ін'єкцій, що містить парабени (парагідроксибензоати), через несумісність її зі стерильним порошком ганцикловіру, що може спричинити випадання осаду. Флакон слід обережно обертати для повного змочування продукту до отримання прозорого відновленого розчину. Приготовлений розчин слід оглянути щодо наявності механічних домішок. З мікробіологічної точки зору, приготовлений розчин повинен бути використаний негайно. В іншому випадку за умови та тривалість зберігання відповідає спеціаліст, який готував розчин. Термін придатності та зберігання відновленого розчину Приготовлений розчин у флаконі стійкий за температури 25°С протягом 12 годин. Ставити його в холодильник чи заморожувати не можна. Приготування інфузійного розчину Цимевен® З флакону з ганцикловіром (концентрація 50 мг/мл) набирають розраховану (з урахуванням маси тіла пацієнта) дозу препарату і додають до базового інфузійного розчину (0.9% розчин хлориду натрію, 5% водний розчин декстрози, розчин Рінгера або Рінгерлактату). Вводити ганцикловір у концентрації понад 10 мг/мл не рекомендується. З мікробіологічної точки зору, інфузійний розчин слід використовувати негайно після приготування, оскільки ганцикловір розлучається небактеріостатичною стерильною водою. В іншому випадку за умови та тривалість зберігання відповідає спеціаліст, який готував розчин. Термін придатності та зберігання інфузійного розчину Готовий інфузійний розчин хімічно та фізично стабільний при температурі 2-8°С протягом 24 годин. Заморожувати його не можна.ПередозуванняПередозування внутрішньовенно ганцикловіру, що вводиться. Випадки передозування відзначалися при внутрішньовенному введенні ганцикловіру, у тому числі з летальним результатом, як у клінічних дослідженнях, так і після реєстраційного застосування препарату. При передозуванні деяких випадках ніяких небажаних явищ не виникало. У більшості пацієнтів відзначалося одне або кілька таких небажаних явищ. Гематологічна токсичність: мієлосупресія, включаючи панцитопенію, недостатність кісткового мозку, лейкопенію, нейтропенію, гранулоцитопенію. Гепатотоксичність: гепатит, порушення функції печінки. Нефротоксичність: наростання гематурії у пацієнтів з порушенням функції нирок, гостра ниркова недостатність, підвищення концентрації креатиніну. Гастроінтестинальна токсичність: біль у животі, діарея, блювання. Нейротоксичність: генералізований тремор, судоми. Для зниження концентрації ганцикловіру в плазмі при передозуванні препарату Цимевен можна застосовувати гемодіаліз та гідратацію. У пацієнтів з тяжкою лейкопенією, нейтропенією, анемією та/або тромбоцитопенією рекомендується проводити лікування гемопоетичними ростовими факторами.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПерехресна гіперчутливість Внаслідок подібної хімічної структури ганцикловіру, ацикловіру та пенцикловіру, можливий розвиток реакції перехресної гіперчутливості між цими препаратами. Таким чином, препарат Цимевен слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з гіперчутливістю до ацикловіру або пенцикловіру (або їх проліків валацикловіру або фамцикловіру відповідно) в анамнезі. Мутагенність, тератогенність, канцерогенність, фертильність та контрацепція Перед початком лікування ганцикловіром пацієнтів слід проінформувати про можливі ризики для плода. У дослідженнях на тваринах ганцикловір мав мутагенну, тератогенну, канцерогенну дію, а також порушував фертильність. Згідно з результатами доклінічних та клінічних досліджень, ганцикловір може тимчасово або стійко пригнічувати сперматогенез у людини. Таким чином, ганцикловір має потенційну тератогенну та канцерогенну дію у людини, може викликати вроджені вади розвитку та злоякісні новоутворення. Отже, жінкам з дітородним потенціалом слід рекомендувати використання ефективних методів концентрації під час лікування ганцикловіром і не менше 30 днів після його закінчення. Чоловікам слід рекомендувати використання бар'єрного методу контрацепції під час лікування ганцикловіром та не менше 90 днів після його закінчення, за винятком випадків відсутності ризику вагітності у партнерки. При застосуванні ганцикловіру необхідно дотримуватись граничної обережності, особливо в педіатрії, через можливість розвитку віддаленої канцерогенності та токсичності щодо репродуктивної системи. Користь від лікування має бути ретельно розглянута у кожному конкретному випадку і має однозначно перевершувати ризик. Мієлосупресія Препарат Цимевен слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з гематологічною цитопенією (у тому числі викликаною лікарськими засобами) в анамнезі, а також у пацієнтів, які отримують променеву терапію. У пацієнтів, які приймали ганцикловір, спостерігалися випадки тяжкої лейкопенії, нейтропенії, анемії, тромбоцитопенії, панцитопенії, недостатності кісткового мозку та апластичної анемії. Протипоказано лікування ганцикловіром, якщо абсолютна кількість нейтрофілів менше 500 клітин на 1 мкл або число тромбоцитів менше 25000 клітин на 1 мкл або гемоглобін менше 8 г/дл. У ході лікування рекомендується моніторувати кількість формених елементів крові, включаючи кількість тромбоцитів. Пацієнтам з порушенням функції нирок може знадобитися посилений контроль гематологічних показників. Протягом перших 14 днів застосування ганцикловіру рекомендується контролювати кількість лейкоцитів через день (переважно проведення диференціального тесту). У пацієнтів з низьким рівнем нейтрофілів на початковому рівні ( У пацієнтів з тяжкою лейкопенією, нейтропенією, анемією та/або тромбоцитопенією рекомендується проводити лікування гемопоетичними ростовими факторами та/або тимчасово перервати терапію препаратом. Порушення функції нирок У пацієнтів із порушенням функції нирок існує підвищений ризик токсичності, особливо гематологічної. При порушенні функції нирок потрібне зниження дози препарату. Застосування з іншими лікарськими засобами У пацієнтів, які приймають іміпенем/циластатин та ганцикловір, описано розвиток судом, тому ганцикловір не слід призначати одночасно з іміпенемом/циластатином, якщо потенційні переваги терапії не перевищують можливого ризику. Як ганцикловір, так і зидовудін можуть викликати нейтропенію та анемію, тому деякі пацієнти можуть не переносити одночасний прийом цих препаратів у стандартних рекомендованих дозах. При одночасному прийомі ганцикловіру можуть збільшуватися плазмові концентрації диданозину, тому таких пацієнтів слід ретельно спостерігати щодо явищ токсичності диданозину. Одночасний прийом ганцикловіру та препаратів, які мають мієлосупресивну дію або порушують функцію нирок, може призвести до розвитку адитивної токсичності. Інструкції зі знищення невикористаного препарату або препарату з терміном придатності, що минув. Попадання лікарських препаратів у довкілля має бути зведено до мінімуму. Не слід утилізувати препарат за допомогою стічних вод або разом із побутовими відходами. Слід суворо дотримуватися таких пунктів щодо використання та утилізації шприців та інших гострих медичних предметів: ніколи не використовувати повторно голки та шприци; всі використані голки та шприци слід помістити в контейнер для гострих відходів (одноразовий захищений від проколів контейнер); утилізація заповненого контейнера та системи для введення здійснюється відповідно до місцевих вимог. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень щодо вивчення впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не проводилося. На підставі профілю небажаних реакцій ганцикловір може мати невеликий вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. У пацієнтів, які приймають препарат Цимевен®, можуть виникати такі небажані реакції, як судоми, запаморочення та сплутаність свідомості. Подібні симптоми можуть вплинути на виконання видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги, у тому числі здатність до керування транспортними засобами та роботу з машинами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
3 837,00 грн
238,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.