Лекарства и БАД
336,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок - 1 фл. Діюча речовина: цефтріаксон натрію - 1,193 г; трисесквігідрат (у перерахунку на цефтріаксон) – 1,0 г. По 0,5965 г (відповідає 0,5 г цефтріаксону) або 1,193 г (відповідає 1,0 г цефтріаксону) препарату у флакони безбарвного нейтрального скла тип I місткістю 10 мл, закупорені гумовими пробками та обтисненими пластами. 1 флакон разом з інструкцією із застосування у пачці з картону. Для стаціонарів: 25 або 50 флаконів з рівною кількістю інструкцій із застосування в коробці з картонною перегородкою з картону.Опис лікарської формиКристалічний порошок білого або майже білого кольору із жовтуватим відтінком.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-цефалоспорин.ФармакокінетикаФармакокінетика цефтріаксону має нелінійний характер. Усі основні фармакокінетичні параметри, засновані на загальних концентраціях препарату, за винятком періоду напіввиведення, залежать від дози та зростають менш ніж пропорційно до її збільшення. Нелінійність характерна для фармакокінетичних параметрів, що залежать від загальної концентрації цефтріаксону в плазмі (не лише вільного цефтріаксону), і пояснюється насиченням зв'язування препарату з білками плазми. Всмоктування Максимальна концентрація у плазмі після одноразового внутрішньом'язового введення 1 г препарату становить близько 81 мг/л та досягається в межах 2-3 годин після введення. Площі під кривою "концентрація в плазмі - час" після внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення однакові. Це означає, що біодоступність цефтріаксону після внутрішньом'язового введення становить 100%. Після внутрішньовенного болюсного введення 500 мг та 1000 мг цефтріаксону середня максимальна концентрація у плазмі крові склала 120 мг/л та 200 мг/л, відповідно. Після внутрішньовенної інфузії 500 мг, 1000 мг, 2000 мг цефтріаксону концентрація препарату в плазмі становить приблизно 80, 150 і 250 мг/л, відповідно. Після внутрішньом'язової ін'єкції значення середньої максимальної концентрації цефтріаксону у плазмі крові приблизно вдвічі нижче, ніж після внутрішньовенного введення еквівалентної дози препарату. Розподіл Об'єм розподілу цефтріаксону дорівнює 7-12 л. Після введення в дозі 1-2 г цефтріаксон добре проникає у тканини та рідини організму. Протягом більше 24 годин його концентрації набагато перевищують мінімальні переважні концентрації для більшості збудників інфекцій більш ніж у 60 тканинах та рідинах (у тому числі в легенях, серці, жовчних шляхах, печінці, мигдаликах, середньому вусі та слизовій оболонці носа, кістках, а також спинномозковій). , плевральній та синовіальній рідинах та секреті передміхурової залози). Після внутрішньовенного застосування цефтріаксон швидко проникає у спинномозкову рідину, де бактерицидні концентрації щодо чутливих мікроорганізмів зберігаються протягом 24 годин. Зв'язування з білками Цефтріаксон оборотно зв'язується з альбуміном. Ступінь зв'язування становить приблизно 95% при значеннях концентрації цефтріаксону у плазмі крові менше 100 мг/л. Частка пов'язаного з білком плазми крові цефтріаксону зменшується зі зростанням його концентрації, оскільки зв'язування насичене і становить близько 85% при значеннях концентрації 300 мг/л. Проникнення в окремі тканини Цефтріаксон проникає через мозкові оболонки, найбільше при їх запаленні. Середня максимальна концентрація цефтріаксону у спинномозковій рідині досягає 25% від концентрації цефтріаксону у плазмі крові у пацієнтів з бактеріальним менінгітом, і лише 2% у пацієнтів із незапалені мозковими оболонками. Максимальна концентрація цефтріаксону в спинномозковій рідині досягається через 4-6 годин після внутрішньовенного введення. Цефтріаксон проходить через плацентарний бар'єр та у малих концентраціях потрапляє у грудне молоко. Метаболізм Цефтріаксон не піддається системному метаболізму, а перетворюється на неактивні метаболіти під дією кишкової мікрофлори. Виведення Загальний плазмовий кліренс цефтріаксону становить 10-22 мл/хв. Нирковий кліренс дорівнює 5-12 мл/хв. 50-60% цефтріаксону виводиться у незміненому вигляді нирками, а 40-50% – у незміненому вигляді кишечником. Період напіввиведення цефтріаксону становить близько 8 годин. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Новонароджені, грудні діти та діти молодші 12 років У новонароджених дітей період напіввиведення цефтріаксону збільшено порівняно з іншими віковими групами. У перші 14 днів життя концентрація вільного цефтріаксону в плазмі може бути додатково підвищена через низьку клубочкову фільтрацію та особливості зв'язування препарату з білками плазми. У пацієнтів дитячого віку період напіввиведення менший, ніж у новонароджених та дорослих. Значення плазмового кліренсу та обсягу розподілу загального цефтріаксону вищі у новонароджених, немовлят та дітей молодше 12 років порівняно з таким у дорослих. Порушення функції нирок або печінки У хворих з порушенням функції нирок або печінки фармакокінетика цефтріаксону змінюється незначно, відзначається лише невелике збільшення періоду напіввиведення навіть у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю. Цей процес може пояснюватися компенсаторним підвищенням клеренсу нирок внаслідок зниження ступеня зв'язування з білками плазми крові та відповідного збільшення кліренсу загального цефтріаксону. У пацієнтів із печінковою недостатністю період напіввиведення не збільшується. Таких пацієнтів відбувається компенсаторне підвищення ниркового кліренсу. Причиною також є збільшення концентрації вільного цефтріаксону в плазмі, що сприяє парадоксальному підвищенню загального кліренсу препарату на тлі збільшення обсягу розподілу. Пацієнти старечого віку У пацієнтів старше 75 років період напіввиведення, в середньому, у два або три рази більший, ніж у дорослих пацієнтів.ФармакодинамікаЦефтріаксон – парентеральний цефалоспориновий антибіотик III покоління. Бактерицидна активність цефтріаксону обумовлена придушенням синтезу клітинної стінки. In vitro цефтріаксон має широкий спектр дії щодо грамнегативних та грампозитивних мікроорганізмів. Він високостійкий до більшості β-лактамаз (як пеніциліназ, так і цефалоспориназ), що виробляються грампозитивними та грамнегативними бактеріями. Цефтріаксон зазвичай активний щодо наступних мікроорганізмів. Грамопозитивні аероби: Staphylococcus aureus (метициліночутливий), коагулазо-негативні стафілококи, Streptococcus pyogenes (β-гемолітичний, групи A), Streptococcus agalactiae (β-гемолітичний, групи В), β-гемолітичні стрептококи (групи ні А, ні pneumoniae. Примітка. Метициліностійкі Staphylococcus spp. резистентні до цефалоспоринів, у тому числі до цефтріаксону. Як правило, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium та Listeria monocytogenes також є стійкими. Грамотріцательні аероби: Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus (головним чином, A. baumannii)*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкалігеноподібні бактерії, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter coli, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp. (Інші)*, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae**, Moraxella catarrhalis (раніше називалася Branhamella catarrhalis), Morapp. (інші), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas spp. (інші),Providencia rettgeri*, Providencia spp. (інші) Salmonella typhi, Salmonella spp. (нетифоїдні), Serratia marcescens*, Serratia spp. (Інші)*, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (Інші). * Деякі ізоляти цих видів стійкі до цефтріаксону, головним чином, внаслідок утворення β-лактамаз, що кодуються хромосомами. ** Деякі ізоляти цих видів стійкі внаслідок утворення цілого ряду плазмідо-опосередкованих β-лактамаз. Примітка. Багато штами вищевказаних мікроорганізмів, полірезистентні до інших антибіотиків, таких як амінопеніциліни та уреїдопеніциліни, цефалоспорини першого та другого покоління та аміноглікозиди, чутливі до цефтріаксону. Treponema pallidum чутлива до цефтріаксону in vitro та в експериментах на тваринах. Клінічні випробування показують, що цефтріаксон має хорошу ефективність щодо первинного і вторинного сифілісу. За дуже невеликими винятками клінічні ізоляти Р. aeruginosa стійкі до цефтріаксону. Анаероби: Bacteroides spp. (жовчочутливі) *, Clostridium spp. (крім С. difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (Інші), Gaffkya anaerobica (раніше називалася Peptococcus), Peptostreptococcus spp. * Деякі ізоляти цих видів стійкі до цефтріаксон через утворення (β-лактамаз. Примітка. Багато штами (β-лактамазоутворюючих Bacteroides spp. (зокрема, В. fragilis) стійкі. Стійкий і Clostridium difficile. Чутливість до цефтріаксону можна визначати диско-дифузійним методом або методом серійних розведень на агарі або бульйоні, використовуючи стандартну методику, подібну до тієї, яку рекомендує Інститут клінічних та лабораторних стандартів (ІКЛЗ). ІКЛС встановив такі критерії оцінки результатів проби для цефтріаксону: Метод Чутливі Помірно чутливі Стійкі Розведення – переважна концентрація, мг/л = 8 16-32 = 64 Дисків (диск з 30 мкг цефтріаксону) – діаметр зони затримки росту, мм = 21 20-14 = 13 Для визначення слід брати диски з цефтріаксоном, так як у дослідженнях in vitro показано, що цефтріаксон активний щодо окремих штамів, які виявляють стійкість під час використання дисків, призначених для всієї групи цефалоспоринів. Замість стандартів ІКЛС для визначення чутливості мікроорганізмів можна використовувати й інші добре стандартизовані нормативи, наприклад Німецького інституту стандартизації DIN (Deutsches Institut fur Normung) та міжнародні рекомендації ICS (International Collaborative Study), що дозволяють адекватно інтерпретувати стан чутливості.Показання до застосуванняІнфекції, спричинені чутливими до цефтріаксону збудниками: сепсис, менінгіт, дисемінована хвороба Лайма (ІІ та ІІІ стадії захворювання); інфекції органів черевної порожнини (перитоніт, інфекції жовчних шляхів та шлунково-кишкового тракту (ШКТ)); інфекції кісток, суглобів, м'яких тканин, шкіри, а також ранові інфекції; інфекції у пацієнтів із ослабленим імунітетом; інфекції нирок та сечовивідних шляхів; інфекції дихальних шляхів, особливо пневмонія, інфекції ЛОР-органів; інфекції статевих органів, включаючи гонорею. Періопераційна профілактика інфекцій.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість Підвищена чутливість до цефтріаксону та будь-якого іншого компонента препарату. Підвищена чутливість до цефалоспоринів. Тяжкі реакції гіперчутливості (наприклад, анафілактичні реакції) до інших β-лактамних антибіотиків (пеніциліни, монобактами та карбапенеми) в анамнезі. Недоношені діти Недоношеним дітям віком до 41 тижня включно (сумарно гестаційний та хронологічний вік) застосування цефтріаксону протипоказане. Доношені новонароджені (≤ 28-денного віку) Гіпербілірубінемія. жовтяниця або ацидоз, гіпоальбумінемія у новонароджених (дослідження in vitro показали, що цефтріаксон може витісняти білірубін у зв'язку із сироватковим альбуміном, підвищуючи ризик розвитку білірубієвої енцефалопатії у таких пацієнтів). Внутрішньовенне введення кальційвмісних розчинів новонародженим. Новонароджені (≤ 28 днів), яким вже призначено або передбачається внутрішньовенне лікування кальцієвмісними розчинами, включаючи тривалі інфузії кальцію, наприклад, при парентеральному харчуванні, через ризик утворення преципітатів кальцієвих солей цефтріаксону. Описані окремі фатальні випадки утворення преципітатів у легенях та нирках у новонароджених, які отримували цефтріаксон та кальційвмісні розчини. При цьому в окремих випадках був використаний один венозний доступ, і утворення преципітатів спостерігалося безпосередньо в системі для внутрішньовенного введення, також описаний, як мінімум, один випадок зі смертельним результатом при різних венозних доступах і в різний час введення цефтріаксону та розчинів кальцію. Подібні випадки спостерігалися лише у новонароджених. Лідокаїн Перед проведенням внутрішньом'язової ін'єкції цефтріаксону з використанням лідокаїну необхідно виключити наявність протипоказань до лідокаїну. Протипоказання до застосування лідокаїну наведено в інструкції з медичного застосування лідокаїну. Розчини цефтріаксону, що містять лідокаїн, не можна вводити внутрішньовенно. З обережністю: Період грудного вигодовування. Нетяжкі реакції гіперчутливості до інших β-лактамних антибіотиків (пеніциліни, монобактами та карбапенеми) в анамнезі.Вагітність та лактаціяВагітність Цефтріаксон проникає крізь плацентарний бар'єр. Безпека застосування при вагітності у жінок не встановлена. Доклінічні дослідження репродуктивності не виявили ембріотоксичної, фетотоксичної, тератогенної дії або інших несприятливих ефектів цефтріаксону на плодючість самців та самок, процес пологів, перинатальний та постнатальний розвиток плода. При вагітності, особливо у перший триместр, слід призначати лише за суворими показаннями, за умови, що передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Період грудного вигодовування У малих концентраціях цефтріаксон потрапляє до грудного молока. Малоймовірний вплив цефтріаксону на дитину, що перебуває на грудному вигодовуванні, при його застосуванні матір'ю в терапевтичних дозах, проте не можна виключити ризик розвитку діареї, грибкових інфекцій слизових оболонок та реакцій гіперчутливості у дитини. Необхідно припинити грудне вигодовування або припинити/утриматися від терапії цефтріаксоном, беручи до уваги переваги грудного вигодовування для дитини та користь терапії для матері.Побічна діяНайчастішими небажаними реакціями, зареєстрованими на тлі терапії цефтріаксоном у клінічних дослідженнях, є еозинофілія. лейкопенія, тромбоцитопенія, діарея, висип та підвищення активності печінкових ферментів. Для опису частоти небажаних реакцій використовується така класифікація: дуже часті (≥ 1/10), часті (≥ 1/100 та < 1/10), нечасті (≥ 1/1000 та < 1/100), рідкісні (≥ 1/10000) та < 1/1000) та дуже рідкісні (< 1/10000), включаючи поодинокі випадки. Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – мікози статевих органів; рідко – псевдомембранозний коліт. Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи: часто – еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія; нечасто – гранулоцитопенія, анемія, коагулопатія. Порушення з боку нервової системи: нечасто – головний біль та запаморочення. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко – бронхоспазм. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – діарея, неоформлений стілець; нечасто – нудота, блювання. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – підвищення активності печінкових ферментів (аспартатамінотрансферази (ACT), аланінамінотрансферази (АЛТ), лужної фосфатази (ЩФ)). Порушення з боку колії та підшкірних тканин: часто – висип; нечасто - свербіж; рідко – кропив'янка. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: рідко – гематурія, глюкозурія. Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто – флебіт, біль у місці введення, підвищення температури тіла; рідко – набряки, озноб. Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень: нечасто – збільшення концентрації креатиніну в крові. Післяреєстраційне спостереження Нижче описано побічні явища, що спостерігалися при застосуванні цефтріаксону у післяреєстраційному періоді. Визначення частот побічних явищ, що спостерігалися, а також їх зв'язку із застосуванням цефтріаксону, не завжди можливе, тому що неможливо встановити точний розмір популяції пацієнтів. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: панкреатит, стоматит, глосит, порушення смаку. Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи: тромбоцитоз, збільшення тромбопластинового та протромбінового часу, зниження протромбінового часу, гемолітична анемія. Описано окремі випадки агранулоцитозу ( Порушення імунної системи: анафілактичний шок, гіперчутливість. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: гострий генералізований екзантематозний пустульоз, окремі випадки тяжких побічних реакцій (ексудативна мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла)). Порушення з боку нервової системи: судоми. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: вертиго. Інфекційні та паразитарні захворювання: суперінфекції. Відомі також наступні небажані реакції: освіта преципітатів кальцієвих солей цефтріаксону в жовчному міхурі з відповідною симптоматикою, білірубінова енцефалопатія, гіпербілірубінемія, олігурія, вагініт, підвищене потовиділення, "припливи", алергічний пневмонії, анафілактичні або анафілактоїдні реакції. Описано окремі фатальні випадки утворення преципітатів у легенях та нирках за результатами дослідження аутопсії у новонароджених, які отримували цефтріаксон та кальціймісткі розчини. При цьому в окремих випадках був використаний один венозний доступ, і утворення преципітатів спостерігалося безпосередньо в системі внутрішньовенного введення. Також описаний, як мінімум, один випадок зі смертельним наслідком при різних венозних доступах і в різний час введення цефтріаксону та розчинів кальцію. При цьому за результатами дослідження аутопсії у новонародженого преципітати не були виявлені. Подібні випадки спостерігалися лише у новонароджених (див. розділ "Особливі вказівки"). Зареєстровані випадки утворення преципітатів цефтріаксону в сечовивідних шляхах, головним чином, у дітей, які отримували або великі добові дози препарату (≥ 80 мг/кг на добу), або кумулятивні дози більше 10 г, а також мали додаткові фактори ризику (зневоднення, пост) . Утворення преципітатів у нирках може протікати безсимптомно або виявлятися клінічно, може призводити до обструкції сечоводів та постренальної гострої ниркової недостатності. Це небажане явище має оборотний характер і зникає після припинення терапії цефтріаксоном. Загальні розлади та порушення у місці введення: флебіт після внутрішньовенного введення. Його можна уникнути, вводячи препарат повільно протягом 5 хвилин, переважно у велику вену. Внутрішньом'язова ін'єкція без застосування лідокаїну болісна. Вплив на результати лабораторних аналізів При лікуванні цефтріаксоном у пацієнтів можуть спостерігатися хибнопозитивні результати проби Кумбса. Як і інші антибіотики, цефтріаксон може давати хибнопозитивний результат проби на галактоземію. Неправдиві результати можуть бути отримані і при визначенні глюкози в сечі неферментними методами, тому в ході терапії цефтріаксоном глюкозурію при необхідності потрібно визначати лише ферментним методом. Цефтріаксон може викликати недостовірне зниження показників глікемії, отриманих за допомогою деяких пристроїв моніторингу вмісту глюкози в крові (див. вказівки в посібнику із застосування пристрою). За необхідності слід використовувати альтернативні способи визначення глюкози у крові.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні великих доз цефтріаксону та "петлевих" діуретиків (наприклад, фуросеміду) порушень функції нирок не спостерігалося. Є суперечливі дані щодо ймовірності підвищення нефротоксичності аміноглікозидів при їх застосуванні з цефалоспоринами, тому необхідно проводити моніторинг ниркової функції та концентрації аміноглікозидів у крові. Вживання алкоголю після введення цефтріаксону не супроводжувалося дисульфірамоподібною реакцією. Цефтріаксон не містить N-метилтіотетразольної групи, яка могла б викликати непереносимість етанолу та кровоточивість, що властиво деяким іншим цефалоспоринам. Пробенецид не впливає на виведення цефтріаксону. Бактеріостатичні антибіотики знижують бактерицидний ефект цефтріаксону. In vitro був виявлений антагонізм між хлорамфеніколом та цефтріаксопом. Не можна використовувати розчинники, що містять кальцій, такі як розчин Рінгера або розчин Хартмана, при приготуванні розчинів препарату для внутрішньовенного введення та їх подальшого розведення через можливе утворення преципітатів. Утворення преципітатів кальцієвих солей цефтріаксону може відбуватися і при змішуванні препарату та кальційвмісних розчинів при використанні одного венозного доступу. Не можна використовувати цефтріаксон одночасно з кальційвмісними розчинами для внутрішньовенного введення, у тому числі з тривалими інфузіями кальційвмісних розчинів, наприклад, при парентеральному живленні з використанням Y-конектора. Для всіх груп пацієнтів, крім новонароджених, можливе послідовне введення препарату та кальційвмісних розчинів при ретельному промиванні інфузійних систем між вливаннями сумісної рідини. Для оцінки взаємодії цефтріаксону та кальцію проведено два дослідження in vitro: одне з використанням плазми крові дорослої людини, інше – плазми пуповинної крові новонародженого. Були проаналізовані різні комбінації цефтріаксону з вихідною концентрацією до 1 мМ (максимальна концентрація, яку досягає цефтріаксон in vivo при інфузійному введенні 2,0 г препарату протягом не менше 30 хвилин) та кальцію з вихідною концентрацією до 12 мМ (48 мг/дл). Зниження концентрації цефтріаксону в плазмі спостерігалося при використанні кальцію в концентрації 6 мМ (24 мг/дл) і вище для плазми дорослої людини та в концентрації 4 мМ (16 мг/дл) і вище для плазми новонародженого, що свідчить про підвищений ризик утворення кальцієвих солей. цефтріаксон у новонароджених. Цефтріаксон фармацевтично несумісний із амсакрином. ванкоміцин. флуконазолом та аміноглікозидами. При застосуванні антагоністів вітаміну К на фоні терапії цефтріаксопом підвищується ризик кровотечі. Слід постійно контролювати параметри зсідання крові та за необхідності коригувати дозу антикоагулянту як у ході, так і після закінчення терапії цефтріаксоном. Показаний синергізм між цефтріаксоном та аміноглікозидами щодо багатьох грамнегативних бактерій. Незважаючи на те, що підвищена ефективність таких комбінацій не завжди передбачувана, її слід мати на увазі при важких інфекціях, що загрожують життю, таких як обумовлених Pseudomonas aeruginosa.Спосіб застосування та дозиСтандартний режим дозування Внутрішньовенно, внутрішньом'язово. Дорослі та діти старше 12 років ≥ 50 кг: по 1,0-2,0 г один раз на добу (кожні 24 години). У важких випадках або при інфекціях, збудники яких мають лише помірну чутливість до цефтріаксону, добову дозу можна збільшувати до 4,0 г. Тривалість лікування залежить від перебігу захворювання. Як і завжди при антибіотикотерапії, введення цефтріаксону слід продовжувати пацієнтам ще протягом мінімум 48-72 годин після нормалізації температури і підтвердження ерадикації збудника. Зазвичай курс лікування становить 4-14 днів; при ускладнених інфекціях може знадобитися більш тривале введення. Курс лікування при інфекціях, спричинених Streptococcus pyogenes, повинен становити щонайменше 10 днів. Правила приготування та введення розчинів Слід використовувати лише свіжоприготовлені розчини. Для внутрішньом'язового введення 0,5 г препарату розчиняють у 2 мл, а 1,0 г – у 3,5 мл води для ін'єкцій. Для зменшення болю при внутрішньом'язових ін'єкціях препарат слід вводити з 1% розчином лідокаїну. Вводять глибоко в сідничний м'яз або в м'яз стегна. Не слід вводити більше 1,0 г в один м'яз. Розчин, що містить лідокаїн, не можна вводити внутрішньовенно. Для внутрішньовенного введення 0,5 г розчиняють у 5 мл, а 1.0 г препарату у 10 мл води для ін'єкцій. Розчин вводять повільно протягом 2-4 хв, переважно у велику вену. Для внутрішньовенної інфузії 2,0 г препарату розчиняють у 40 мл води для ін'єкцій або одного з розчинів, які не містять у своєму складі кальцію (0,9% розчин натрію хлориду; 0,45% розчин натрію хлориду+2,5% розчин декстрози; 5% розчин декстрози; 10% розчин декстрози; 6% розчин декстрану в 5% розчині декстрози; 6-10% розчин гідроксиетилкрохмалю). внутрішньовенна інфузія повинна тривати не менше 30 хвилин. Розчини препарату не можна змішувати або додавати до розчинів, що містять інші протимікробні препарати або інші розчинники, за винятком перерахованих вище, через можливу несумісність. Не можна використовувати для приготування розчинів препарату для внутрішньовенного введення та їх подальшого розведення розчинники, що містять кальцій, такі як розчин Рінгера або розчин Хартмана через можливе утворення преципітатів. Утворення преципітатів кальцієвих солей цефтріаксону може відбуватися і при змішуванні препарату та кальційвмісних розчинів при використанні одного венозного доступу. Не можна використовувати препарат одночасно з кальційвмісними розчинами для внутрішньовенного введення, у тому числі з тривалими інфузіями кальційвмісних розчинів, наприклад, при парентеральному живленні з використанням Y-конектора. Для всіх груп пацієнтів, крім новонароджених, можливе послідовне введення препарату та кальційвмісних розчинів при ретельному промиванні інфузійних систем між вливаннями сумісної рідини. Не надходило повідомлень про взаємодію цефтріаксону та пероральних кальційвмісних препаратів або взаємодію цефтріаксону для внутрішньом'язового введення та кальційвмісних препаратів (для внутрішньовенного або перорального застосування). Дозування в особливих випадках Пацієнти з порушенням функції печінки У пацієнтів з порушенням функції печінки не потрібно зменшувати дозу за умови відсутності порушень функції нирок. Пацієнти з порушенням функції нирок У пацієнтів із порушенням функції нирок немає необхідності зменшувати дозу за умови відсутності порушень функції печінки. Добова доза препарату не повинна перевищувати 2 г лише у випадках ниркової недостатності з кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв. Цефтріаксон не виводиться при гемодіалізі або перитонеальному діалізі, тому введення пацієнту додаткової дози після закінчення діалізу не потрібно. При поєднанні тяжкої ниркової та печінкової недостатності слід ретельно спостерігати за ефективністю та безпекою застосування препарату. Пацієнти похилого віку Звичайні дози для дорослих без поправок на вік за умови відсутності тяжкої ниркової та печінкової недостатності. Діти Новонароджені, грудні діти та діти молодші 12 років При призначенні препарату один раз на добу рекомендується дотримуватись наступних режимів дозування: новонароджені (до 14 днів): 20-50 мг/кг маси тіла один раз на добу; добова доза повинна перевищувати 50 мг/кг маси тіла; новонароджені, грудні діти та діти молодшого віку (з 15 днів до 12 років): 20-80 мг/кг маси тіла один раз на добу; дітям із масою тіла понад 50 кг призначають дози для дорослих. Недоношеним дітям віком до 41 тижня включно (сумарно гестаційний та хронологічний вік) застосування цефтріаксону протипоказане. Цефтріаксон протипоказаний новонародженим (≤ 28 днів), яким вже призначено або передбачається внутрішньовенне лікування кальцієвмісними розчинами, включаючи тривалі інфузії кальцію, наприклад, при парентеральному харчуванні через ризик утворення преципітатів кальцієвих солей цефтріаксону. Грудним дітям та дітям віком до 12 років внутрішньовенні дози 50 мг/кг або вище слід вводити краплинно протягом не менше 30 хвилин. Новонародженим внутрішньовенне введення слід проводити протягом 60 хвилин, щоб знизити потенційний ризик розвитку білірубінової енцефалопатії. Менінгіт При бактеріальному менінгіті у немовлят та дітей молодшого віку лікування починають з дози 100 мг/кг (але не більше 4.0 г) 1 раз на добу. Після ідентифікації збудника та визначення його чутливості дозу можна відповідно зменшити. Найкращі результати при менінгококовому менінгіті досягалися при тривалості лікування на 4 дні, при менінгіті, викликаному Haemophilus influenzae - 6 днів, Streptococcus pneumoniae - 7 днів. Хвороба Лайма 50 мг/кг (вища добова доза – 2 г) дорослим та дітям один раз на добу протягом 14 днів. Гонорея (викликана пеніцилінзоутворюючими та пеніцилінозоутворюючими штамами). Одноразове внутрішньом'язове введення 0,25 г препарату дорослим пацієнтам та дітям старше 12 років ≥ 50 кг. Гострий середній отит При лікуванні гострого середнього отиту у дітей рекомендується одноразове внутрішньом'язове введення дози 50 мг/кг (але не більше 1,0 г). Дорослим рекомендується одноразове внутрішньом'язове введення в дозі 1,0-2,0 г. Згідно з обмеженими даними, у тяжких випадках або при неефективності попередньої терапії, препарат може бути ефективним при внутрішньом'язовому введенні в дозі 1,0-2,0 г на добу протягом 3 дні. Профілактика післяопераційної інфекції Залежно від ступеня інфекційного ризику вводиться 1,0-2,0 г препарату одноразово за 30-90 хвилин на початок операції. При операціях на товстій та прямій кишці добре зарекомендувало себе одночасне введення препарату та одного з 5-нітроімідазолів, наприклад, орнідазолу.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання та діарея. Лікування: при передозуванні гемодіаліз та перитонеальний діаліз не зменшать концентрації препарату. Специфічного антидоту немає. Лікування передозування – симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРеакції гіперчутливості Як і при застосуванні інших β-лактамних антибіотиків, були зареєстровані тяжкі реакції гіперчутливості, у тому числі зі смертельними наслідками. При розвитку тяжкої реакції гіперчутливості терапію цефтріаксоном необхідно негайно відмінити та провести відповідні невідкладні лікувальні заходи. Перед початком терапії цефтріаксоном необхідно встановити, чи спостерігалися у пацієнта реакції гіерчутливості до цефтріаксону, цефалоспоринів або тяжкі реакції гіперчутливості до інших β-лактамних антибіотиків (пеніциліни, монобактами та карбапенеми). Необхідно дотримуватись обережності при застосуванні цефтріаксону у пацієнтів з нетяжкими реакціями гіперчутливості до інших β-локтамових антибіотиків (пеніциліни, монобактами та карбапенеми) в анамнезі. Зміст натрію У 1,0 г препарату Цефтріаксон міститься 3,6 ммоль натрію. Це слід взяти до уваги пацієнтам, які перебувають на дієті з контролем натрію. Гемолітична анемія Як і при застосуванні інших цефалоспоринів, при лікуванні препаратом Цефтріаксон можливий розвиток аутоімунної гемолітичної анемії. Зареєстровані випадки тяжкої гемолітичної анемії у дорослих та дітей, у тому числі зі смертельним наслідком. При розвитку у пацієнта, який перебуває на лікуванні цефтріаксоном, анемії не можна виключити діагноз цефалоспорин-асоційованої анемії та необхідно відмінити лікування до з'ясування причини. Діарея, спричинена Clostridium difficile Як і при застосуванні більшості інших антибактеріальних препаратів, при лікуванні цефтріаксоном зареєстровані випадки розвитку діареї, викликаної Clostridium difficile (С. difficile), різної тяжкості від легкої діареї до коліту зі смертельним результатом. Лікування антибактеріальними препаратами пригнічує нормальну мікрофлору товстої кишки та провокує ріст С. difficile. У свою чергу, С. difficile утворює токсини А і Ст які є факторами патогенезу діареї, викликаної С. difficile. Штами С. difficile, гіперпродукуючі токсини, є збудниками інфекцій з високим ризиком ускладнень і смертності, внаслідок можливої їх стійкості до антимікробної терапії, лікування ж може вимагати колектомії. Необхідно пам'ятати про можливість розвитку діареї, спричиненої С. difficile, у всіх пацієнтів з діареєю після антибіотикотерапії. Необхідний ретельний збір анамнезу, тому що відзначені випадки виникнення діареї, спричиненої С. difficile, більш ніж через 2 місяці після терапії антибіотиками. При підозрі або підтвердженні діареї, викликаної С. difficile,можливо буде потрібно скасування поточної не спрямованої на С. difficile антибіотикотерапії. Відповідно до клінічних показань має бути призначене відповідне лікування з введенням рідини та електролітів, білків, антибіотикотерапія щодо С. difficile, хірургічне лікування. Не можна застосовувати лікарські засоби, що гальмують перистальтику кишечника. Суперінфекції Як і при лікуванні іншими антибактеріальними препаратами можуть розвиватися суперінфекції. Зміни протромбінового часу У пацієнтів, які отримували цефтріаксон, описано рідкісні випадки зміни протромбінового часу. Пацієнтам з недостатністю вітаміну К (порушення синтезу, порушення харчування) може знадобитися контроль протромбінового часу під час терапії та призначення вітаміну К (10 мг/тиждень) зі збільшенням протромбінового часу до початку або під час терапії. Утворення преципітатів кальцієвої солі цефтріаксону Описано випадки фатальних реакцій внаслідок відкладення цефтріаксон-кальцієвих преципітатів у легенях та нирках новонароджених. Теоретично існує ймовірність взаємодії цефтріаксону з кальційвмісними розчинами для внутрішньовенного введення та в інших вікових груп пацієнтів, тому цефтріаксон не повинен змішуватися з кальційвмісними розчинами (у тому числі для парентерального харчування), а також вводитися одночасно, в тому числі через окремі доступи для інфузій на різних дільницях. Теоретично на підставі розрахунку 5-ти періодів напіввиведення цефтріаксону інтервал між введенням цефтріаксону та кальційвмісних розчинів повинен становити не менше 48 годин. Дані щодо можливої взаємодії цефтріаксону з кальцієвмісними препаратами для перорального прийому, а також цефтріаксону для внутрішньом'язового введення з кальнийвмісними препаратами (внутрішньовенно або для перорального прийому) відсутні. Після застосування цефтріаксону, зазвичай у дозах, що перевищують стандартні рекомендовані (1,0 г на добу та більше), при ультразвуковому дослідженні жовчного міхура виявлялися преципітати кальцієвої солі цефтріаксону, освіта яких найбільш ймовірна у пацієнтів дитячого віку. Преципітати рідко дають будь-яку симптоматику та зникають після завершення або припинення терапії цефтріаксоном. У разі якщо ці явища супроводжуються клінічною симптоматикою, рекомендується консервативне нехірургічне лікування, а рішення про відміну препарату залишається на розсуд лікаря і має ґрунтуватися на індивідуальній оцінці користі та ризику. Незважаючи на наявність даних про утворення внутрішньосудинних преципітатів тільки у новонароджених при застосуванні цефтріаксону та кальційвмісних інфузійних розчинів або будь-яких інших кальційвмісних препаратів, препарат Цефтріаксон не слід змішувати або призначати дітям і дорослим пацієнтам одночасно з кальцієвмісними інфузійними розчинами, навіть використовуючи. Панкреатит У пацієнтів, які отримували цефтріаксон, описані рідкісні випадки панкреатиту, який, можливо, розвивався внаслідок обструкції жовчних шляхів. У більшості з цих пацієнтів вже до цього були фактори ризику застою в жовчних шляхах, наприклад, терапія, що раніше проводилася, важкі захворювання і повністю парентеральне харчування. При цьому не можна виключити пускову роль у розвитку панкреатиту преципітатів, що утворилися під впливом цефтріаксону в жовчних шляхах. Застосування у дітей Безпека та ефективність цефтріаксону у новонароджених, немовлят та дітей молодшого віку були визначені для дозувань, описаних у розділі "Спосіб застосування та дози". Дослідження показали, що подібно до інших цефалоспоринів, цефтріаксон може витісняти білірубін у зв'язку з сироватковим альбуміном. Цефтріаксон не можна застосовувати у новонароджених, особливо недоношених, які мають ризик розвитку білірубінової енцефалопатії. Тривале лікування При тривалому лікуванні необхідно регулярно контролювати картину периферичної крові, показники функціонального стану печінки та нирок. Моніторинг аналізу крові При тривалому лікуванні слід проводити повний аналіз крові. Серологічні дослідження При лікуванні цефтріаксоном можуть відзначатися неправдиві результати проби Кумбса, проби на галактоземію, при визначенні глюкози в сечі (глюкозурію рекомендується визначати тільки ферментним методом). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Немає даних, що свідчать про вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами та роботу з машинами та механізмами. Однак під час терапії препаратом Цефтріаксон слід бути обережним при керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами у зв'язку з можливістю виникнення запаморочення та інших небажаних реакцій, які можуть впливати на здатність керувати транспортними засобами, механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
336,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок – 1 фл.: цефтріаксон (у формі натрієвої солі) 1 г. 1 г – флакони об'ємом 10 мл (1) – пачки картонні. 1 г – флакони об'ємом 20 мл (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиПорошок для приготування розчину для внутрішньовенного і внутрішньовенного введення; білого або білого з жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаЦефалоспориновий антибіотик ІІІ покоління широкого спектра дії. Чинить бактерицидну дію за рахунок інгібування синтезу клітинної стінки бактерій. Цефтріаксон ацетилює мембранозв'язані транспептидази, порушуючи, таким чином, перехресну зшивку пептидогліканів, необхідну для забезпечення міцності та ригідності клітинної стінки. Активний щодо аеробних, анаеробних, грампозитивних та грамнегативних бактерій. Стійкий до дії β-лактамаз.ФармакокінетикаЗв'язування із білками плазми становить 85-95%. Цефтріаксон широко розподіляється у тканинах та рідинах організму. Терапевтичні концентрації досягаються у спинномозковій рідині при менінгіті. Високі концентрації досягаються у жовчі. Проникає через плацентарний бар'єр, виділяється із грудним молоком у невеликих кількостях. Близько 40-65% цефтріаксону виділяється із сечею у незміненому вигляді. Решта виділяється з жовчю і калом.Клінічна фармакологіяЦефалоспорин ІІІ покоління.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до цефтріаксону мікроорганізмами, у т.ч. перитоніт, сепсис, менінгіт, холангіт, емпієма жовчного міхура, шигельоз, сальмонеллоносійство, пневмонія, абсцес легені, емпієма плеври, пієлонефрит, інфекції кісток, суглобів, шкіри та м'яких тканин, статевих органів, інфіц. Профілактика післяопераційної інфекції.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до цефтріаксону та інших цефалоспоринів.Вагітність та лактаціяАдекватних та строго контрольованих досліджень безпеки цефтріаксону при вагітності не проводилося. Застосування цефтріаксону при вагітності та в період лактації можливе у випадках, коли передбачувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода. Цефтріаксон виділяється із грудним молоком у низьких концентраціях. В ;експериментальних дослідженнях ;на тварин не виявлено тератогенних та ембріотоксичних ефектів цефтріаксону. Застосування у дітей У новонароджених з гіпербілірубінемією, особливо у недоношених, можливе застосування під суворим контролем.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, холестатична жовтяниця, гепатит, псевдомембранозний коліт. Алергічні реакції: ; шкірний висип, свербіж, еозинофілія; рідко – набряк Квінке. З боку системи кровотворення: при тривалому застосуванні у високих дозах можливі зміни картини периферичної крові (лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія). З боку системи згортання крові: гіпопротромбінемія. З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит. Ефекти, зумовлені хіміотерапевтичною дією: ;кандидоз. Місцеві реакції: ;флебіт (при внутрішньовенному введенні), болючість у місці ін'єкції (при внутрішньом'язовому введенні).Взаємодія з лікарськими засобамиЦефтріаксон, пригнічуючи кишкову флору, перешкоджає синтезу вітаміну К. Тому при одночасному застосуванні з препаратами, що знижують агрегацію тромбоцитів (НПЗЗ, саліцилати, сульфінпіразон), збільшується ризик розвитку кровотеч. З цієї причини при одночасному застосуванні з антикоагулянтами відзначається посилення антикоагулянтного дії. При одночасному застосуванні з "петлевими" діуретиками зростає ризик розвитку нефротоксичної дії.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно по 1-2 г кожні 24 год або по 0.5-1 г кожні 12 год. Залежно від етіології захворювання можна застосовувати внутрішньом'язову дозу 250 мг одноразово. Добова доза для немовлят становить 20-50 мг/кг; для дітей віком від 2 місяців до 12 років – 20-100 мг/кг; кратність введення 1 раз на добу. Тривалість курсу визначається індивідуально. У хворих із порушеною функцією нирок потрібна корекція режиму дозування з урахуванням значень КК. Максимальні добові дози: для дорослих - 4 г, для дітей - 2 г.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів із підвищеною чутливістю до пеніцилінів можливі алергічні реакції на цефалоспоринові антибіотики. З обережністю застосовують при виражених порушення функції нирок. Розчини цефтріаксону не слід змішувати або одночасно вводити з іншими протимікробними препаратами або розчинами. У новонароджених з гіпербілірубінемією, особливо у недоношених, можливе застосування під суворим контролем.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
300,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок – 1 фл.: цефтріаксон (у формі натрієвої солі) 1 г. 1 г – Флакони об'ємом 10 мл (1) – пачки картонні. 1 г – флакони (для стаціонарів).Опис лікарської формиПорошок для приготування розчину для внутрішньом'язового введення.Фармакотерапевтична групаЦефалоспориновий антибіотик ІІІ покоління широкого спектра дії. Чинить бактерицидну дію за рахунок інгібування синтезу клітинної стінки бактерій. Цефтріаксон ацетилює мембранозв'язані транспептидази, порушуючи, таким чином, перехресну зшивку пептидогліканів, необхідну для забезпечення міцності та ригідності клітинної стінки. Активний щодо аеробних, анаеробних, грампозитивних та грамнегативних бактерій. Стійкий до дії β-лактамаз.ФармакокінетикаЗв'язування із білками плазми становить 85-95%. Цефтріаксон широко розподіляється у тканинах та рідинах організму. Терапевтичні концентрації досягаються у спинномозковій рідині при менінгіті. Високі концентрації досягаються у жовчі. Проникає через плацентарний бар'єр, виділяється із грудним молоком у невеликих кількостях. Близько 40-65% цефтріаксону виділяється із сечею у незміненому вигляді. Решта виділяється з жовчю і калом.Клінічна фармакологіяЦефалоспорин ІІІ покоління.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до цефтріаксону мікроорганізмами, у т.ч. перитоніт, сепсис, менінгіт, холангіт, емпієма жовчного міхура, шигельоз, сальмонеллоносійство, пневмонія, абсцес легені, емпієма плеври, пієлонефрит, інфекції кісток, суглобів, шкіри та м'яких тканин, статевих органів, інфіц. Профілактика післяопераційної інфекції.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до цефтріаксону та інших цефалоспоринів.Вагітність та лактаціяАдекватних та строго контрольованих досліджень безпеки цефтріаксону при вагітності не проводилося. Застосування цефтріаксону при вагітності та в період лактації можливе у випадках, коли передбачувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода. Цефтріаксон виділяється із грудним молоком у низьких концентраціях. В ;експериментальних дослідженнях ;на тварин не виявлено тератогенних та ембріотоксичних ефектів цефтріаксону. Застосування у дітей У новонароджених з гіпербілірубінемією, особливо у недоношених, можливе застосування під суворим контролем.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, холестатична жовтяниця, гепатит, псевдомембранозний коліт. Алергічні реакції: ; шкірний висип, свербіж, еозинофілія; рідко – набряк Квінке. З боку системи кровотворення: при тривалому застосуванні у високих дозах можливі зміни картини периферичної крові (лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія). З боку системи згортання крові: гіпопротромбінемія. З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит. Ефекти, зумовлені хіміотерапевтичною дією: ;кандидоз. Місцеві реакції: ;флебіт (при внутрішньовенному введенні), болючість у місці ін'єкції (при внутрішньом'язовому введенні).Взаємодія з лікарськими засобамиЦефтріаксон, пригнічуючи кишкову флору, перешкоджає синтезу вітаміну К. Тому при одночасному застосуванні з препаратами, що знижують агрегацію тромбоцитів (НПЗЗ, саліцилати, сульфінпіразон), збільшується ризик розвитку кровотеч. З цієї причини при одночасному застосуванні з антикоагулянтами відзначається посилення антикоагулянтного дії. При одночасному застосуванні з "петлевими" діуретиками зростає ризик розвитку нефротоксичної дії.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно по 1-2 г кожні 24 год або по 0.5-1 г кожні 12 год. Залежно від етіології захворювання можна застосовувати внутрішньом'язову дозу 250 мг одноразово. Добова доза для немовлят становить 20-50 мг/кг; для дітей віком від 2 місяців до 12 років – 20-100 мг/кг; кратність введення 1 раз на добу. Тривалість курсу визначається індивідуально. У хворих із порушеною функцією нирок потрібна корекція режиму дозування з урахуванням значень КК. Максимальні добові дози: для дорослих - 4 г, для дітей - 2 г.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів із підвищеною чутливістю до пеніцилінів можливі алергічні реакції на цефалоспоринові антибіотики. З обережністю застосовують при виражених порушення функції нирок. Розчини цефтріаксону не слід змішувати або одночасно вводити з іншими протимікробними препаратами або розчинами. У новонароджених з гіпербілірубінемією, особливо у недоношених, можливе застосування під суворим контролем.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаДіюча речовина: хлорамфенікол [D, L] (синтоміцин) – 100 мг; допоміжні речовини: рицинова олія – 200,0 мг, емульгатор №1 – 30,0-50,0 мг, сорбінова кислота – 2,0 мг, етанол – 8,1 мг у перерахунку на спирт 96 %, кармелозу натрію – 18, 4 мг у перерахунку на рівень полімеризації 450 - 500, вода - до 1 г Лінімент 10 %. По 25 г у туби алюмінієві. 1 тубу разом з інструкцією з медичного застосування препарату поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиЛініментХарактеристикаЛінімент білого або білого з жовтуватим відтінком кольору зі слабким специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаДіючою речовиною препарату є хлорамфенікол – антибіотик широкого спектру дії, що має високу антибактеріальну активність щодо збудника ранової інфекції та різних форм гнійно-запальних процесів. Хлорамфенікол - бактеріостатичний антибіотик, порушує процес синтезу білка в мікробній клітині (володіючи високою ліпофільністю, проникає через клітинну мембрану бактерій і оборотно зв'язується з субодиницею 50S бактеріальних рибосом, внаслідок цього затримується переміщення амінокислот до зростаючих пепт білка). Активний щодо більшості штамів грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів, стійких до пеніциліну, тетрациклінів, сульфаніламідів. Сприяє очищенню та загоєнню опікових ран та трофічних виразок, прискорює епітелізацію.Фармакокінетикаступінь всмоктування у системний кровотік після застосування препарату на шкіру, рани чи слизові оболонки невідома.Клінічна фармакологіяАнтибіотикПоказання до застосуванняІнфіковані рани у ІІ фазі ранового процесу (відсутність гною, некротичних тканин), довго не загоюються трофічні виразки, опіки 2-3 ступеня.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість, пригнічення кістковомозкового кровотворення, гостра інтермітуюча порфірія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, печінкова та/або ниркова недостатність, захворювання шкіри (грибкові ураження, псоріаз, екзема), вагітність, період. З огляду на відсутність осмотичної активності (основа: олія, емульгатор) не рекомендується застосовувати в першій фазі ранового процесу (рясна гнійність, виражений набряк тканин, біль і наявність некротичних тканин).Побічна діяМожливі алергічні реакції: висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк. З боку органів кровотворення: рідко – ретикулоцитопенія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, еритропенія, апластична анемія, агранулоцитоз.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з еритроміцином, кліндаміцином, лінкоміцином можливе взаємне ослаблення дії за рахунок того, що хлорамфенікол може витісняти ці препарати зі зв'язаного стану або перешкоджати їх зв'язуванню із субодиницею 50S бактеріальних рибосом. Знижує антибактеріальний ефект пеніцилінів та цефалоспоринів.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Після хірургічної обробки ран та опіків лінімент синтоміцину наносять безпосередньо на ранову поверхню, після чого накладають стерильну марлеву пов'язку або лінімент синтоміцину наносять на перев'язувальний матеріал, а потім на рану. Тампонами з лініментом пухко наповнюють порожнини гнійних ран після їхньої хірургічної обробки, а марлеві турунди з лініментом синтоміцину вводять у свищеві ходи. При лікуванні ран та опіків у другій фазі – 1 раз на 1-3 доби залежно від динаміки загоєння ран.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРанній дитячий вік у пацієнтів, які отримували раніше лікування цитостатичними лікарськими засобами або променеву терапію.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
715,00 грн
333,00 грн
Дозировка: 1 г Фасовка: N50 Форма выпуска: порошок д/приготовления р-ра д/инъекций Упаковка: фл. Действующее вещество: Цефтриаксон. .
447,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок – 1 фл.: цефтріаксон (у формі натрієвої солі) 2 г. 1 г - Флакони (1) - пачки картонні. 2 г – флакон (для стаціонарів).Опис лікарської формиПорошок для приготування розчину для внутрішньом'язового введення.Фармакотерапевтична групаЦефалоспориновий антибіотик ІІІ покоління широкого спектра дії. Чинить бактерицидну дію за рахунок інгібування синтезу клітинної стінки бактерій. Цефтріаксон ацетилює мембранозв'язані транспептидази, порушуючи, таким чином, перехресну зшивку пептидогліканів, необхідну для забезпечення міцності та ригідності клітинної стінки. Активний щодо аеробних, анаеробних, грампозитивних та грамнегативних бактерій. Стійкий до дії β-лактамаз.ФармакокінетикаЗв'язування із білками плазми становить 85-95%. Цефтріаксон широко розподіляється у тканинах та рідинах організму. Терапевтичні концентрації досягаються у спинномозковій рідині при менінгіті. Високі концентрації досягаються у жовчі. Проникає через плацентарний бар'єр, виділяється із грудним молоком у невеликих кількостях. Близько 40-65% цефтріаксону виділяється із сечею у незміненому вигляді. Решта виділяється з жовчю і калом.Клінічна фармакологіяЦефалоспорин ІІІ покоління.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до цефтріаксону мікроорганізмами, у т.ч. перитоніт, сепсис, менінгіт, холангіт, емпієма жовчного міхура, шигельоз, сальмонеллоносійство, пневмонія, абсцес легені, емпієма плеври, пієлонефрит, інфекції кісток, суглобів, шкіри та м'яких тканин, статевих органів, інфіц. Профілактика післяопераційної інфекції.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до цефтріаксону та інших цефалоспоринів.Вагітність та лактаціяАдекватних та строго контрольованих досліджень безпеки цефтріаксону при вагітності не проводилося. Застосування цефтріаксону при вагітності та в період лактації можливе у випадках, коли передбачувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода. Цефтріаксон виділяється із грудним молоком у низьких концентраціях. В ;експериментальних дослідженнях ;на тварин не виявлено тератогенних та ембріотоксичних ефектів цефтріаксону. Застосування у дітей У новонароджених з гіпербілірубінемією, особливо у недоношених, можливе застосування під суворим контролем.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, холестатична жовтяниця, гепатит, псевдомембранозний коліт. Алергічні реакції: ; шкірний висип, свербіж, еозинофілія; рідко – набряк Квінке. З боку системи кровотворення: при тривалому застосуванні у високих дозах можливі зміни картини периферичної крові (лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія). З боку системи згортання крові: гіпопротромбінемія. З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит. Ефекти, зумовлені хіміотерапевтичною дією: ;кандидоз. Місцеві реакції: ;флебіт (при внутрішньовенному введенні), болючість у місці ін'єкції (при внутрішньом'язовому введенні).Взаємодія з лікарськими засобамиЦефтріаксон, пригнічуючи кишкову флору, перешкоджає синтезу вітаміну К. Тому при одночасному застосуванні з препаратами, що знижують агрегацію тромбоцитів (НПЗЗ, саліцилати, сульфінпіразон), збільшується ризик розвитку кровотеч. З цієї причини при одночасному застосуванні з антикоагулянтами відзначається посилення антикоагулянтного дії. При одночасному застосуванні з "петлевими" діуретиками зростає ризик розвитку нефротоксичної дії.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно по 1-2 г кожні 24 год або по 0.5-1 г кожні 12 год. Залежно від етіології захворювання можна застосовувати внутрішньом'язову дозу 250 мг одноразово. Добова доза для немовлят становить 20-50 мг/кг; для дітей віком від 2 місяців до 12 років – 20-100 мг/кг; кратність введення 1 раз на добу. Тривалість курсу визначається індивідуально. У хворих із порушеною функцією нирок потрібна корекція режиму дозування з урахуванням значень КК. Максимальні добові дози: для дорослих - 4 г, для дітей - 2 г.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів із підвищеною чутливістю до пеніцилінів можливі алергічні реакції на цефалоспоринові антибіотики. З обережністю застосовують при виражених порушення функції нирок. Розчини цефтріаксону не слід змішувати або одночасно вводити з іншими протимікробними препаратами або розчинами. У новонароджених з гіпербілірубінемією, особливо у недоношених, можливе застосування під суворим контролем.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії – 1 супп.: Активна речовина: D, L-хлорамфенікол (синтоміцин) – 0,25 г; Основа для супозиторіїв: кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 0,009 г; полісорбат (твін-80) – 0,009 г; твердий жир – до отримання супозиторію масою 1,8 г. 5 супозиторіїв поміщають у контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки. Дві контурні упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиСупозиторії білого або білого кольору з жовтуватим або кремуватим відтінком, торпедоподібної форми. На поздовжньому розрізі вкраплення мають бути відсутніми.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик.ФармакокінетикаПри інтравагінальному введенні практично не всмоктується і не чинить системної дії.ФармакодинамікаХлорамфенікол - бактеріостатичний антибіотик широкого спектру дії, порушує процес синтезу білка в мікробній клітці (володіючи хорошою ліпофільністю, проникає через клітинну мембрану бактерій і оборотно зв'язується з субодиницею 50S бактеріальних рибосом, в яких затримується переміщення до амінокислот. ). Активний щодо багатьох грампозитивних і грамнегативних бактерій, гнійних збудників, кишкових інфекцій: Escherichia coli, Shigella dysenteria, Shigella flexneri, Shigella boydii., Shigella sonnei, Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, ряду штамів Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae. Не діє на кислотостійкі бактерії (в т.ч. Mycobacterium tuberculosis), анаероби, стійкі до метициліну штами Staphylococcus spp., Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Serratia marcescens, індолпозитивні штами . Стійкість мікроорганізмів розвивається повільно.Показання до застосуванняВагініт, цервіцит, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами. Профілактика гнійно-запальних захворювань у гінекології перед інвазивними процедурами (аборт, діатермокоагуляція шийки матки, гістерографія, до та після встановлення внутрішньоматкової спіралі).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату, пригнічення кістковомозкового кровотворення, гостра інтермітуюча порфірія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, печінкова та/або ниркова недостатність, грибкові захворювання піхви. Не застосовують препарат у дівчаток до початку статевого життя.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний для застосування при вагітності та в період лактації.Побічна діяМожливі алергічні реакції, гноблення кровотворення. Диспепсія, дерматит, пригнічення нормальної мікрофлори, вторинна грибкова інфекція. Відчуття печіння при сечовипусканні або прискорене сечовипускання, свербіж, пекучий біль або гіперемія слизової оболонки зовнішніх статевих органів, печіння або подразнення статевого члена у статевого партнера, дисбактеріоз піхви.Взаємодія з лікарськими засобамиБарбітурати прискорюють біотрансформацію, знижують концентрацію та тривалість ефекту. Знижує антибактеріальний ефект пеніцилінів та цефалоспоринів. При одночасному застосуванні з еритроміцином, кліндаміцином, лінкоміцином відзначається взаємне ослаблення дії. При одночасному вживанні алкоголю можливі дисульфірамоподібні реакції.Спосіб застосування та дозиІнтравагінально. Попередньо звільнивши супозиторій від контурної упаковки, за допомогою ножиць (розрізавши плівку по контуру супозиторію), вводять, лежачи на спині, якнайглибше в піхву по 1 супозиторію 2-3 рази на день. Максимальна добова доза – 4 супозиторії. Середня тривалість лікування 8-10 днів, за необхідності та хорошої переносимості може бути збільшена до 14 днів.ПередозуванняПри інтравагінальному застосуванні випадків передозування препарату не було відзначено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування потрібний систематичний контроль картини периферичної крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, які приймають препарат, необхідно утримуватися від видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидких психічних та рухових реакцій (керування автомобілем, управління високоточними механізмами).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблекты - 100 г: Активні компоненти: тирлич корінь (Gentiana lutea) - 0,2 г; першоцвіту квітки (Primula veris) – 0,6 г; щавлю трава (Rumex acetosa) – 0,6 г; бузини квітки (Sambucus nigra) – 0,6 г; вербени трава (Verbena officinalis) – 0,6 г; Зміст етанолу: 16,0 – 19,0 % (про/про); Допоміжні речовини: Очищена вода 71 г. Краплі для вживання. По 100 мл препарату у флакон темного скла з дозуючим краплинним пристроєм зверху, з кришкою, що нагвинчується, і з запобіжним кільцем, разом з інструкцією поміщається в складну картонну коробку.Опис лікарської формиПрозора, жовтувато-коричнева рідина з ароматним запахом. Можливе легке помутніння чи випадання незначного осаду у процесі зберігання.Фармакотерапевтична групаЗасіб лікування захворювань носа рослинного походження.ФармакодинамікаКомбінований препарат рослинного походження. Фармакологічні властивості обумовлені біологічно активними речовинами, що входять до складу препарату. Синупрет® має секретолітичну, секретомоторну, протизапальну, протинабрякову, помірну антибактеріальну, противірусну дію. Сприяє відтоку ексудату з придаткових пазух носа та верхніх дихальних шляхів, попереджаючи розвиток ускладнень.Показання до застосуванняГострі та хронічні синусити, що супроводжуються утворенням в'язкого секрету.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, алкоголізму, дитячого віку (до 2 років). Не слід приймати препарат після успішного антиалкогольного лікування. З обережністю: захворювання печінки, епілепсія, захворювання та травми головного мозку (застосування можливе лише після консультації з лікарем).Вагітність та лактаціяЗастосування Синупрету в період вагітності можливе лише за призначенням лікаря; приймати краплі Синупрет®, внаслідок вмісту алкоголю, слід лише в тому випадку, якщо не можливе приймання драже Синупрет®. Препарат не рекомендується приймати під час годування груддю (у зв'язку з відсутністю досвіду його клінічного застосування).Побічна діяМожливі алергічні реакції (шкірні висипання, почервоніння шкіри, свербіж, ангіоневротичний набряк, задишка), шлунково-кишкові розлади (біль в епігастральній ділянці, нудота). При появі побічних ефектів слід припинити прийом препарату та звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиКомбінація з антибактеріальними лікарськими засобами можлива та доцільна. Взаємодія з іншими лікарськими засобами досі не відома.Спосіб застосування та дозиВсередину попередньо розвівши в невеликій кількості води. Дорослим: по 50 крапель 3 десь у день. Дітям шкільного віку: по 25 крапель 3 десь у день. Дітям від 2 до 6 років: по 15 крапель 3 десь у день. Курс лікування становить 7-14 днів. Якщо симптоми зберігаються більше 7-14 днів або періодично повторюються, то необхідно проконсультуватися з лікарем.ПередозуванняУ разі передозування можливе посилення виразності дозозалежних побічних ефектів. Лікування – симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ складі препарату міститься 16,0 - 19,0% етанолу (в об'ємному відношенні). При використанні флакона слід тримати у вертикальному положенні. У процесі зберігання крапель Синупрет можливе легке помутніння або випадання незначного осаду, що не впливає на ефективність препарату. При застосуванні в дозах, що рекомендуються, препарат не впливає на здатність до керування автотранспортом і роботи з механізмами, що вимагають підвищеної уваги. Перед вживанням збовтувати!Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
648,00 грн
375,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок – 1 фл.: цефтріаксон (у формі натрієвої солі) 1 г. Флакони (10) - картонні коробки.Опис лікарської формиПорошок для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення.Фармакотерапевтична групаЦефалоспориновий антибіотик ІІІ покоління широкого спектра дії. Чинить бактерицидну дію за рахунок інгібування синтезу клітинної стінки бактерій. Цефтріаксон ацетилює мембранозв'язані транспептидази, порушуючи, таким чином, перехресну зшивку пептидогліканів, необхідну для забезпечення міцності та ригідності клітинної стінки. Активний щодо аеробних, анаеробних, грампозитивних та грамнегативних бактерій. Стійкий до дії β-лактамаз.ФармакокінетикаЗв'язування із білками плазми становить 85-95%. Цефтріаксон широко розподіляється у тканинах та рідинах організму. Терапевтичні концентрації досягаються у спинномозковій рідині при менінгіті. Високі концентрації досягаються у жовчі. Проникає через плацентарний бар'єр, виділяється із грудним молоком у невеликих кількостях. Близько 40-65% цефтріаксону виділяється із сечею у незміненому вигляді. Решта виділяється з жовчю і калом.Клінічна фармакологіяЦефалоспорин ІІІ покоління.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до цефтріаксону мікроорганізмами, у т.ч. перитоніт, сепсис, менінгіт, холангіт, емпієма жовчного міхура, шигельоз, сальмонеллоносійство, пневмонія, абсцес легені, емпієма плеври, пієлонефрит, інфекції кісток, суглобів, шкіри та м'яких тканин, статевих органів, інфіц. Профілактика післяопераційної інфекції.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до цефтріаксону та інших цефалоспоринів.Вагітність та лактаціяАдекватних та строго контрольованих досліджень безпеки цефтріаксону при вагітності не проводилося. Застосування цефтріаксону при вагітності та в період лактації можливе у випадках, коли передбачувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода. Цефтріаксон виділяється із грудним молоком у низьких концентраціях. В ;експериментальних дослідженнях ;на тварин не виявлено тератогенних та ембріотоксичних ефектів цефтріаксону. Застосування у дітей У новонароджених з гіпербілірубінемією, особливо у недоношених, можливе застосування під суворим контролем.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, холестатична жовтяниця, гепатит, псевдомембранозний коліт. Алергічні реакції: ; шкірний висип, свербіж, еозинофілія; рідко – набряк Квінке. З боку системи кровотворення: при тривалому застосуванні у високих дозах можливі зміни картини периферичної крові (лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія). З боку системи згортання крові: гіпопротромбінемія. З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит. Ефекти, зумовлені хіміотерапевтичною дією: ;кандидоз. Місцеві реакції: ;флебіт (при внутрішньовенному введенні), болючість у місці ін'єкції (при внутрішньом'язовому введенні).Взаємодія з лікарськими засобамиЦефтріаксон, пригнічуючи кишкову флору, перешкоджає синтезу вітаміну К. Тому при одночасному застосуванні з препаратами, що знижують агрегацію тромбоцитів (НПЗЗ, саліцилати, сульфінпіразон), збільшується ризик розвитку кровотеч. З цієї причини при одночасному застосуванні з антикоагулянтами відзначається посилення антикоагулянтного дії. При одночасному застосуванні з "петлевими" діуретиками зростає ризик розвитку нефротоксичної дії.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно по 1-2 г кожні 24 год або по 0.5-1 г кожні 12 год. Залежно від етіології захворювання можна застосовувати внутрішньом'язову дозу 250 мг одноразово. Добова доза для немовлят становить 20-50 мг/кг; для дітей віком від 2 місяців до 12 років – 20-100 мг/кг; кратність введення 1 раз на добу. Тривалість курсу визначається індивідуально. У хворих із порушеною функцією нирок потрібна корекція режиму дозування з урахуванням значень КК. Максимальні добові дози: для дорослих - 4 г, для дітей - 2 г.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів із підвищеною чутливістю до пеніцилінів можливі алергічні реакції на цефалоспоринові антибіотики. З обережністю застосовують при виражених порушення функції нирок. Розчини цефтріаксону не слід змішувати або одночасно вводити з іншими протимікробними препаратами або розчинами. У новонароджених з гіпербілірубінемією, особливо у недоношених, можливе застосування під суворим контролем.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
351,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні компоненти: тирлич коріння - 6,0 мг; Першоцвіту квітки - 18,0 мг; Щавель трава - 18,0 мг; Бузини квітки – 18,0 мг; Вербени трава – 18,0 мг; Допоміжні речовини: желатин, лактози моногідрат, крохмаль картопляний, кремнію діоксид колоїдний безводний, сорбітол, стеаринова кислота; Оболонка таблетки: сополімер бутилметакрилату основний, кальцію карбонат, рицинова олія, хлорофілу порошок, декстрин, глюкоза, алюмінієвий лак індигокарміну (Е 132), магнію оксид, крохмаль кукурудзяний, монтан гліколь віск, рибофлавін, Е 1 титану діоксид. Таблетки вкриті оболонкою. По 25 таблеток, покритих оболонкою поміщають у блістер з алюмінієвої фольги та полівінілхлорид/полівініліденхлоридної плівки. По 2 або 4 блістери разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою зеленого кольору з гладкою поверхнею. На зламі видно три шари: внутрішній – від світло-коричневого із зеленуватим відтінком до коричневого кольору, допустимі білі вкраплення; середній – шар білого кольору; зовнішній – зеленого кольору.Фармакотерапевтична групаЗасіб лікування захворювань носа рослинного походження.ФармакодинамікаКомбінований препарат рослинного походження. Фармакологічні властивості обумовлені біологічно активними речовинами, що входять до складу препарату. Синупрет® має секретолітичну, секретомоторну, протизапальну, протинабрякову, помірну антибактеріальну, противірусну дію. Сприяє відтоку ексудату з придаткових пазух носа та верхніх дихальних шляхів, попереджаючи розвиток ускладнень.Клінічна фармакологіяКомбінація з антибактеріальними лікарськими засобами можлива та доцільна. Взаємодія з іншими лікарськими засобами досі не відома.Показання до застосуванняГострі та хронічні синусити, що супроводжуються утворенням в'язкого секрету.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція, дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість лактози, фруктози, галактози (через вміст препарату лактози моногідрату, глюкози та сахарози), дитячий вік клінічних даних).Вагітність та лактаціяЗастосування Синупрету під час вагітності можливе лише за призначенням лікаря. Препарат не рекомендується приймати під час годування груддю (у зв'язку з відсутністю досвіду його клінічного застосування).Побічна діяМожливі алергічні реакції (шкірні висипання, почервоніння шкіри, свербіж, ангіоневротичний набряк, задишка), шлунково-кишкові розлади (біль в епігастральній ділянці, нудота). При появі побічних ефектів слід припинити прийом препарату та звернутися до лікаря.Спосіб застосування та дозиНе розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води. Дорослим: по 2 таблетки 3 десь у день. Дітям шкільного віку: по 1 таблетці 3 десь у день. Курс лікування становить 7-14 днів. Якщо симптоми зберігаються більше 7-14 днів або періодично повторюються, то необхідно проконсультуватися з лікарем.ПередозуванняУ разі передозування можливе посилення виразності дозозалежних побічних ефектів. Лікування – симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування препарату не впливає на здатність до виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (у тому числі, керування транспортними засобами, робота з механізмами, що рухаються). Вказівка для пацієнтів із цукровим діабетом Вуглеводи, що засвоюються, містяться в одній таблетці, складають близько 0,01 «хлібних одиниць» (ХЕ).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
208,00 грн
178,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок - 1 мг: Активна речовина: цефуроксим – 750 г. Порошок у скляному флаконі по 750 мг у картонній упаковці.Опис лікарської формиПорошок для приготування розчину для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення: гігроскопічний, від білого до жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаБактерицидний, антибактеріальний.ФармакокінетикаПісля внутрішньом'язового введення 750 мг цефуроксиму Сmах (максимальна концентрація) досягається через 15-60 хвилин, вона становить 0,027 мг/мл. Після внутрішньовенного введення 750 і 1500 мг Сmах цефуроксиму досягається через 15 хвилин і становить 0,05 і 0,1 мг/мл відповідно. Час збереження терапевтичної концентрації – 5,3 та 8 годин відповідно. Т1/2 (період напіввиведення) при внутрішньовенному та внутрішньом'язовому введенні знаходиться в діапазоні від 1,3 до 1,5 годин, у новонароджених дітей цей показник більше - 2-2,5 години. Зв'язок із білками плазми становить 33-50%. У печінці не метаболізується. Виводиться нирками 85-90% речовини у незміненому вигляді (канальцевою секрецією та клубочковою фільтрацією) протягом 8 годин (більша частина розчину – за перші 6 годин, при цьому створюються високі концентрації у сечі); через 24 години виводиться у повному обсязі (у співвідношенні 1:1 шляхом канальцевої секреції та клубочкової фільтрації). Цефуроксим у терапевтичній концентрації реєструється у плевральній рідині, мокротинні, жовчі, міокарді, м'яких тканинах та шкірі. Концентрації речовини, які вищі за мінімальну переважну концентрацію для більшості мікроорганізмів, можуть бути досягнуті у внутрішньоочній та синовіальній рідинах, а також у кістковій тканині. Цефуроксим проникає через гематоенцефалічний бар'єр при менінгіті. Проходить через плаценту та проникає у грудне молоко.Цефуроксим проникає через гематоенцефалічний бар'єр при менінгіті. Проходить через плаценту та проникає у грудне молоко.Цефуроксим проникає через гематоенцефалічний бар'єр при менінгіті. Проходить через плаценту та проникає у грудне молоко.ФармакодинамікаПригнічує транспептидазу, порушує біосинтез мукопептиду клітинної стінки мікроорганізмів. Має широкий спектр дії, стабільний у присутності більшості бета-лактамаз, діє на штами, стійкі до ампіциліну та амоксициліну. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (включая пенициллиназы продуцирующие штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и других стрептококков, и аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы, вырабатывающие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. пеніциліназ продукуючі штами), Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, деякі штами Citrobacter spp., Sal. мікроорганізмів, анаеробів: Clostridium spp.,Peptococcus та Peptostreptococcus spp., Bacteroides, Fusobacterium spp. До цефуроксиму резистентні деякі штами ентерококів, наприклад Enterococcus faecalis, метицилінрезистентні стафілококи. До цефуроксиму не чутливі Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus та більшість штамів Serratia spp. та Proteus vulgaris, деякі штами Morganella morganii, Enterobacter cloacae, Citrobacter spp.Показання до застосуванняІнфекції дихальних шляхів (включаючи пневмонію, бронхіт, абсцес легень, емпієма плеври та ін.), ЛОР-органів (включаючи отит, тонзиліт, синусит, фарингіт та ін.), шкіри та м'яких тканин (включаючи піодермію, рожу, імпет фурункульоз, ранові інфекції, еризипелоїд та ін., сечовивідних шляхів (включаючи цистит, пієлонефрит, бактеріурію, безсимптомну гонорею та ін.), органів малого тазу (включаючи аднексит, ендометрит, цервіцит), суглобів і кісток ( ін.), менінгіт, сепсис, лайм-бореліоз; Операції на органах черевної порожнини, грудної клітки, тазу, суглобів, включаючи операції на стравоході, серці, легенях, судинній хірургії, ортопедичні операції (з профілактичною метою при високому ступені ризику розвитку інфекційних ускладнень);Протипоказання до застосуванняОслаблений/виснажений стан; Хронічна ниркова недостатність; Хвороби шлунково-кишкового тракту, включаючи обтяжений анамнез за неспецифічним виразковим колітом; Кровотечі; період новонародженості, недоношеність; Вагітність та період грудного годування.Вагітність та лактаціяПротипоказано при вагітності та дітям у період новонародженості.Побічна діяЗ боку нервової системи та органів чуття: головний біль, сонливість, зниження слуху. З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): зниження гемоглобіну та гематокриту, транзиторна еозинофілія, транзиторна нейтропенія та лейкопенія, апластична та гемолітична анемії, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гіпопротромбінем. З боку органів шлунково-кишкового тракту: діарея, нудота, блювання, запор, метеоризм, спазми та біль у животі, диспепсія, виразки в порожнині рота, анорексія, спрага, глосит, псевдомембранозний коліт, транзиторне підвищення активності трансаміназ, ЛФ та ЛГГ , холестаз. З боку сечостатевої системи: порушення функції нирок, підвищення креатиніну та/або азоту сечовини у сироватці крові, зниження кліренсу креатиніну, дизурія, свербіж у промежині, вагініт. Алергічні реакції: висипання, свербіж, кропив'янка, лікарська лихоманка або озноб, сироваткова хвороба, бронхоспазм, багатоформна еритема, інтерстиціальний нефрит, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактичний шок. Інші: біль у грудях, укорочення дихання, дисбактеріоз, суперінфекція, кандидоз, у т.ч. кандидоз ротової порожнини, судоми (при нирковій недостатності), позитивний тест Кумбса; місцеві реакції - біль або інфільтрат у місці ін'єкції, тромбофлебіт після внутрішньовенного введення.Взаємодія з лікарськими засобамиКанальцева секреція сповільнюється при одночасному прийомі пероральних форм "петлевих" діуретиків, також відзначається підвищення концентрації антибіотика в крові та зниження ниркового кліренсу. Ризик розвитку невротичних ефектів підвищується при одночасному застосуванні з аміноглікозидами. Цефуроксим несумісний із розчином декстрози, хлориду натрію, Лідокаїну, розчином Рінгера, гепарином, розчином Хартмана.Спосіб застосування та дозиІн'єкції антибактеріального препарату: тричі на день по 750 мг, у тяжких випадках дозу препарату підвищують до 1500, приймають триразово. Оптимальне дозування при більшості інфекцій: 60 мг/кг/добу. Лікування гонореї: внутрішньом'язово 1500 мг одноразово або дозу поділяють на дві ін'єкції. Бактеріальний менінгіт: кожні 8 годин вводять внутрішньовенно по 3 г антибіотика. При оперативних втручаннях внутрішньовенно 1500 мг, потім внутрішньом'язово тричі на добу по 750 мг два дні. При пневмонії внутрішньовенно або внутрішньом'язово 2-3 рази на день по 1500 мг курс лікування 2-3 дні, потім переходять на пероральні форми: двічі на день по 500 мг курс лікування 7-10 днів. Лікування загострення хронічного бронхіту: внутрішньовенно, внутрішньом'язово по 750 мг двічі на день, 2-3 дні. Препарат вводять внутрішньом'язово, внутрішньовенно.ПередозуванняСудоми, збудження нервової системи.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів з алергією на пеніциліни можливий розвиток алергічної відповіді на введення цефалоспоринових антибіотиків. Антибактеріальна терапія потребує контролю за функціонуванням ниркової системи. У період застосування лікарського засобу можлива реєстрація неправдивої реакції Кумбса. Приготовлений розчин зберігають не більше 7 годин при кімнатній температурі, при зберіганні в холодильнику – дві доби. Злегка пожовклий розчин антибіотика вважається придатним для застосування.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКрем. Активні компоненти: екстракт бодяги (Spongilla lacustris fragilis). Тюбик 15 р.Опис лікарської формиКрем бежевого кольору.ХарактеристикаСприяє прискоренню розсмоктування різних синців на обличчі та тілі. Допомагає вирішити проблему синців після масажу, зокрема й антицелюлітного.Фармакотерапевтична групаПри нанесенні крему на шкіру безпосередньо після забиття або травми появи синців, які потім перетворяться на гематоми, можна уникнути повністю або значною мірою. Якщо засіб був застосований через дві-три години, то рятування від синця доведеться чекати вже добу або дві, а якщо ще пізніше, то термін очікування може перевищити 48 годин. Однак на цьому здібності ExPress Синяк не закінчуються. Наприклад, з його допомогою вдасться усунути запалення, що виникло на місці забиття, а також значно приглушити біль, що з'явився.Властивості компонентівЕкстракт бодяги (Spongilla lacustris fragilis) – відмінний "провідник" через шкірний бар'єр. Підвищує активність діючих речовин на 35-40%.ІнструкціяПроколіть мембрану туби шипом верхньої частини ковпачка. Крем Експрес Синяк наноситься тонким шаром на уражену ділянку шкіри. Ефективність дії крему визначається часом, що минув з удару. Оптимальним є нанесення крему відразу після пошкодження, що попереджає появу синців. Крем наноситься до 5 разів на день.РекомендуєтьсяРекомендується використовувати для прискорення розсмоктування синців на обличчі та тілі.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе допускати попадання крему на слизові оболонки або у відкриті рани. Не вживати внутрішньо. Не перевищувати терміну придатності, зазначеного на упаковці.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСклад: стерильний розчин, що містить поліетиленгліколь 400 0,4%, пропіленгліколь 0,3%, гідроксипропілгуар 0,17%-0,20%, борну кислоту 1%, кальцію хлорид 0,0053%, магнію хлорид 0,0064%, калію хлорид 0,13%, натрію хлорид 0,1%, цинку хлорид 0,00015%, ПОЛІКВАД® (хлорид полідронію) 0,001%, кислоту хлористоводневу та/або натрію гідроксид (для доведення рН), воду очищену (до об'єму 1. Систейн® офтальмологічний засіб випускається у флаконах по 3-15 мл. СТЕРИЛЬНО.
Склад, форма випуску та упаковкаСклад: стерильний розчин, що містить поліетиленгліколь 0,4%, пропіленгліколь 0,3%, гідроксипропілгуар 0,16%-0,19%, борну кислоту 0,7%, калію хлорид 0,12%, натрію хлорид 0,1%, сорбітол 1,4%, 2-аміно-2-метилпропанол 0,57%, ПОЛІКВАД® (хлорид полідронію) 0,001%, кислоту хлористоводневу та/або натрію гідроксид (для доведення рН), воду очищену (до об'єму 100%). СІСТЕЙН® УЛЬТРА офтальмологічний засіб випускається у флаконах по 3 мл, 5 мл, 10 мл і 15 мл. Показання до застосуванняСІСТЕЙН® УЛЬТРА офтальмологічний засіб забезпечує тимчасове полегшення симптомів синдрому «сухого ока», таких як почуття печіння та роздратування.
622,00 грн
301,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок - 1 мг: Активна речовина: цефуроксим – 750 г. Порошок у скляному флаконі по 750 мг у картонній упаковці.Опис лікарської формиПорошок для приготування розчину для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення: гігроскопічний, від білого до жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаБактерицидний, антибактеріальний.ФармакокінетикаПісля внутрішньом'язового введення 750 мг цефуроксиму Сmах (максимальна концентрація) досягається через 15-60 хвилин, вона становить 0,027 мг/мл. Після внутрішньовенного введення 750 і 1500 мг Сmах цефуроксиму досягається через 15 хвилин і становить 0,05 і 0,1 мг/мл відповідно. Час збереження терапевтичної концентрації – 5,3 та 8 годин відповідно. Т1/2 (період напіввиведення) при внутрішньовенному та внутрішньом'язовому введенні знаходиться в діапазоні від 1,3 до 1,5 годин, у новонароджених дітей цей показник більше - 2-2,5 години. Зв'язок із білками плазми становить 33-50%. У печінці не метаболізується. Виводиться нирками 85-90% речовини у незміненому вигляді (канальцевою секрецією та клубочковою фільтрацією) протягом 8 годин (більша частина розчину – за перші 6 годин, при цьому створюються високі концентрації у сечі); через 24 години виводиться у повному обсязі (у співвідношенні 1:1 шляхом канальцевої секреції та клубочкової фільтрації). Цефуроксим у терапевтичній концентрації реєструється у плевральній рідині, мокротинні, жовчі, міокарді, м'яких тканинах та шкірі. Концентрації речовини, які вищі за мінімальну переважну концентрацію для більшості мікроорганізмів, можуть бути досягнуті у внутрішньоочній та синовіальній рідинах, а також у кістковій тканині. Цефуроксим проникає через гематоенцефалічний бар'єр при менінгіті. Проходить через плаценту та проникає у грудне молоко.Цефуроксим проникає через гематоенцефалічний бар'єр при менінгіті. Проходить через плаценту та проникає у грудне молоко.Цефуроксим проникає через гематоенцефалічний бар'єр при менінгіті. Проходить через плаценту та проникає у грудне молоко.ФармакодинамікаПригнічує транспептидазу, порушує біосинтез мукопептиду клітинної стінки мікроорганізмів. Має широкий спектр дії, стабільний у присутності більшості бета-лактамаз, діє на штами, стійкі до ампіциліну та амоксициліну. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (включая пенициллиназы продуцирующие штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и других стрептококков, и аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы, вырабатывающие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. пеніциліназ продукуючі штами), Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, деякі штами Citrobacter spp., Sal. мікроорганізмів, анаеробів: Clostridium spp.,Peptococcus та Peptostreptococcus spp., Bacteroides, Fusobacterium spp. До цефуроксиму резистентні деякі штами ентерококів, наприклад Enterococcus faecalis, метицилінрезистентні стафілококи. До цефуроксиму не чутливі Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus та більшість штамів Serratia spp. та Proteus vulgaris, деякі штами Morganella morganii, Enterobacter cloacae, Citrobacter spp.Показання до застосуванняІнфекції дихальних шляхів (включаючи пневмонію, бронхіт, абсцес легень, емпієма плеври та ін.), ЛОР-органів (включаючи отит, тонзиліт, синусит, фарингіт та ін.), шкіри та м'яких тканин (включаючи піодермію, рожу, імпет фурункульоз, ранові інфекції, еризипелоїд та ін., сечовивідних шляхів (включаючи цистит, пієлонефрит, бактеріурію, безсимптомну гонорею та ін.), органів малого тазу (включаючи аднексит, ендометрит, цервіцит), суглобів і кісток ( ін.), менінгіт, сепсис, лайм-бореліоз; Операції на органах черевної порожнини, грудної клітки, тазу, суглобів, включаючи операції на стравоході, серці, легенях, судинній хірургії, ортопедичні операції (з профілактичною метою при високому ступені ризику розвитку інфекційних ускладнень);Протипоказання до застосуванняОслаблений/виснажений стан; Хронічна ниркова недостатність; Хвороби шлунково-кишкового тракту, включаючи обтяжений анамнез за неспецифічним виразковим колітом; Кровотечі; період новонародженості, недоношеність; Вагітність та період грудного годування.Вагітність та лактаціяПротипоказано при вагітності та дітям у період новонародженості.Побічна діяЗ боку нервової системи та органів чуття: головний біль, сонливість, зниження слуху. З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): зниження гемоглобіну та гематокриту, транзиторна еозинофілія, транзиторна нейтропенія та лейкопенія, апластична та гемолітична анемії, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гіпопротромбінем. З боку органів шлунково-кишкового тракту: діарея, нудота, блювання, запор, метеоризм, спазми та біль у животі, диспепсія, виразки в порожнині рота, анорексія, спрага, глосит, псевдомембранозний коліт, транзиторне підвищення активності трансаміназ, ЛФ та ЛГГ , холестаз. З боку сечостатевої системи: порушення функції нирок, підвищення креатиніну та/або азоту сечовини у сироватці крові, зниження кліренсу креатиніну, дизурія, свербіж у промежині, вагініт. Алергічні реакції: висипання, свербіж, кропив'янка, лікарська лихоманка або озноб, сироваткова хвороба, бронхоспазм, багатоформна еритема, інтерстиціальний нефрит, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактичний шок. Інші: біль у грудях, укорочення дихання, дисбактеріоз, суперінфекція, кандидоз, у т.ч. кандидоз ротової порожнини, судоми (при нирковій недостатності), позитивний тест Кумбса; місцеві реакції - біль або інфільтрат у місці ін'єкції, тромбофлебіт після внутрішньовенного введення.Взаємодія з лікарськими засобамиКанальцева секреція сповільнюється при одночасному прийомі пероральних форм "петлевих" діуретиків, також відзначається підвищення концентрації антибіотика в крові та зниження ниркового кліренсу. Ризик розвитку невротичних ефектів підвищується при одночасному застосуванні з аміноглікозидами. Цефуроксим несумісний із розчином декстрози, хлориду натрію, Лідокаїну, розчином Рінгера, гепарином, розчином Хартмана.Спосіб застосування та дозиІн'єкції антибактеріального препарату: тричі на день по 750 мг, у тяжких випадках дозу препарату підвищують до 1500, приймають триразово. Оптимальне дозування при більшості інфекцій: 60 мг/кг/добу. Лікування гонореї: внутрішньом'язово 1500 мг одноразово або дозу поділяють на дві ін'єкції. Бактеріальний менінгіт: кожні 8 годин вводять внутрішньовенно по 3 г антибіотика. При оперативних втручаннях внутрішньовенно 1500 мг, потім внутрішньом'язово тричі на добу по 750 мг два дні. При пневмонії внутрішньовенно або внутрішньом'язово 2-3 рази на день по 1500 мг курс лікування 2-3 дні, потім переходять на пероральні форми: двічі на день по 500 мг курс лікування 7-10 днів. Лікування загострення хронічного бронхіту: внутрішньовенно, внутрішньом'язово по 750 мг двічі на день, 2-3 дні. Препарат вводять внутрішньом'язово, внутрішньовенно.ПередозуванняСудоми, збудження нервової системи.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів з алергією на пеніциліни можливий розвиток алергічної відповіді на введення цефалоспоринових антибіотиків. Антибактеріальна терапія потребує контролю за функціонуванням ниркової системи. У період застосування лікарського засобу можлива реєстрація неправдивої реакції Кумбса. Приготовлений розчин зберігають не більше 7 годин при кімнатній температурі, при зберіганні в холодильнику – дві доби. Злегка пожовклий розчин антибіотика вважається придатним для застосування.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
351,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок – 1 фл.: цефуроксим (у формі натрієвої солі) 1.5 г. Флакони (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиПорошок для приготування розчину для внутрішньовенного і внутрішньовенного введення; білого або білого з жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаЦефуроксим відноситься до цефалоспоринових антибіотиків ІІ покоління для парентерального введення. Цефуроксим активний щодо широкого спектра збудників, включаючи штами, що продукують β-лактамази. Бактерицидна дія цефуроксиму пов'язана з придушенням синтезу клітинної стінки бактерій. Цефуроксим ;активний in vitro щодо аеробних грампозитивних мікроорганізмів: ;Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включаючи штами, стійкі до пеніцилінів і за винятком штамів, резистентних до метициліну), Streptococcus (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (групи viridans); ;аеробних грамнегативних мікроорганізмів: ;Haemophilus influenzae (в т.ч. ампіцилін-резистентні штами), Haemophilus parainfluenzae (в т.ч. ампіцилін-резистентні штами), Moraxella catarrhalis, Esche. (в т.ч. Рrovidencia rettgeri), Neisseria gonorrhoeae (включаючи продукуючі пеніциліну та не продукуючі пеніциліну штами), Neisseria meningitidis, Salmonella spp.,Bordetella pertussis; ;анаеробних мікроорганізмів: ;грампозитивні та грамнегативні коки (включаючи Peptococcus та Peptostreptococcus spр.), Clostridium spp., Bacteroides spp. (крім Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.; ;інших мікроорганізмів: ;Borrelia burgdorferi. Стійкі до цефуроксиму наступні мікроорганізми: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метицилін-резистентні штами Staphylococcus aureus і Staphylococcus epi; Legionella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.ФармакокінетикаВсмоктування Після внутрішньом'язового введення препарату в дозі 750 мг C max ; досягається через 15-60 хв і становить 27 мкг/мл. При внутрішньовенному введенні препарату в дозах 750 мг та 1.5 г C max досягається через 15 хв і становить 50 мкг/мл та 100 мкг/мл відповідно. Терапевтична концентрація у крові зберігається 5.3 та 8 год відповідно. Розподіл та метаболізм Чи не метаболізується в печінці. Зв'язування з білками плазми – 33-50%. Терапевтичні концентрації досягаються в плевральній рідині, жовчі, мокротинні, міокарді, шкірі та м'яких тканинах. Концентрації цефуроксиму, що перевищують мінімальну переважну концентрацію для більшості поширених мікроорганізмів, можуть бути досягнуті в кістковій тканині, синовіальній рідині та внутрішньоочній рідині. При менінгіті проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Проходить через плацентарний бар'єр та виділяється із грудним молоком. Виведення T 1/2 ; при внутрішньовенному та внутрішньом'язовому введенні - 1.3-1.5 год, у новонароджених дітей - 2-2.5 год. 85-90% виводиться шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції у незміненому вигляді протягом 8 годин (більша частина препарату виводиться протягом перших 6 годин, створюючи при цьому високі концентрації у сечі); через 24 год виводиться повністю (50% - шляхом канальцевої секреції, 50% - шляхом клубочкової фільтрації).Клінічна фармакологіяЦефалоспорин ІІ покоління.Показання до застосуванняБактеріальні інфекції, спричинені чутливими мікроорганізмами: інфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, абсцес легень, емпієма плеври); інфекції ЛОР-органів (синусит, тонзиліт, фарингіт); інфекції сечовивідних шляхів (пієлонефрит, цистит, симптоматична бактеріурія); гонорея; інфекції шкіри та м'яких тканин (пика, піодермія, імпетиго, фурункульоз, целюліт, ранова інфекція, еризипелоїд); інфекції кісток та суглобів (остеомієліт, септичний артрит); інфекції органів малого тазу (ендометрит, аднексит, цервіцит); сепсис; менінгіт; хвороба Лайма (бореліоз). Профілактика інфекційних ускладнень при операціях на органах грудної клітки (в т.ч. при операціях на легенях, серці, стравоході), черевній порожнині, тазі, суглобах, судинній хірургії при високому ступені ризику інфекційних ускладнень, при ортопедичних операціях.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість (в т.ч. до інших цефалоспоринів, пеніцилінів та карбапенемів). З обережністю слід призначати препарат новонародженим (в т.ч. недоношеним), при хронічній нирковій недостатності, кровотечах та захворюваннях ШКТ (в т.ч. в анамнезі, неспецифічному виразковому коліті), ослабленим та виснаженим пацієнтам, при вагітності, у період лактації, при одночасному застосуванні з аміноглікозидами, "петлевими" діуретиками.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовування можливе, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Застосування у дітей З обережністю слід призначати препарат новонародженим (в т.ч. недоношеним). Дітям; старше 3 міс; призначають препарат внутрішньовенно та внутрішньом'язово по 30-100 мг/кг на добу в 3-4 введення. Більшість інфекцій оптимальна доза становить 60 мг/кг/сут. Новонародженим і дітям до 3 міс; призначають 30 мг/кг/сут на 2-3 введення. При ; бактеріальному менінгіті ; - в / в ;Побічна діяАлергічні реакції: ; озноб, висипання, свербіж, кропив'янка; рідко – багатоформна еритема, бронхоспазм, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), бронхоспазм, лікарська лихоманка, сироваткова хвороба, анафілактичний шок, шкірний васкуліт. З боку травної системи: діарея, нудота, блювота або запор, метеоризм, спазми і біль у животі, виразки слизової оболонки порожнини рота, кандидоз порожнини рота, глосит, псевдомембранозний ентероколіт, порушення функції печінки (підвищення активності АСТ ), гіпербілірубінемія, холестаз. З боку статевої системи: ; свербіж у промежині, вагініт. З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок (зниження кліренсу креатиніну, підвищення вмісту креатиніну та/або азоту сечовини в крові), дизурія, інтерстиціальний нефрит. З боку органів кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, зниження гемоглобіну та гематокриту. З боку нервової системи: судоми. З боку органів чуття: ; зниження слуху. Місцеві реакції: ;при внутрішньом'язовому введенні - біль, подразнення та інфільтрат у місці введення; при внутрішньовенному введенні – флебіт, тромбофлебіт. Лабораторні показники: ложнопозитивний тест Кумбса, гіпопротромбінемія, подовження протромбінового часу.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне пероральне призначення "петлевих" діуретиків уповільнює канальцеву секрецію, знижує нирковий кліренс, підвищує концентрацію в плазмі та збільшує T1/2; цефуроксиму. При одночасному застосуванні з аміноглікозидами та діуретиками підвищується ризик виникнення нефротоксичних ефектів. Фармацевтична взаємодія Фармацевтично сумісний з водними розчинами, що містять до 1% лідокаїну гідрохлориду, 0.9% розчином натрію хлориду, 5% і 10% розчином декстрози (глюкози), 0.18% розчином натрію хлориду і 4% розчином декстрози (глюкози) ) та 0.9% розчином натрію хлориду, розчином Рінгера, розчином лактату натрію, розчином Хартмана, гепарином (10 ОД/мл та 50 ОД/мл) у 0.9% розчині натрію хлориду. Фармацевтично несумісний з аміноглікозидами, розчином бікарбонату натрію 2.74%.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначають внутрішньом'язово і внутрішньовенно (струменево або краплинно). В/в та в/м; дорослим; призначають по 750 мг 3 рази на добу; при; інфекціях важкого перебігу; дозу збільшують до 1.5 г 3-4 рази на добу (при необхідності інтервал між введеннями може бути скорочений до 6 год). Середня добова доза – 3-6 г. Дітям; старше 3 міс; призначають по 30-100 мг/кг/сут в 3-4 введення. Більшість інфекцій оптимальна доза становить 60 мг/кг/сут. Новонародженим і дітям до 3 міс; призначають 30 мг/кг/сут на 2-3 введення. При ;гонореї ;- в/м 1.5 г одноразово (або у вигляді 2 ін'єкцій по 750 мг з введенням у різні області, наприклад, в обидва сідничні м'язи). При; бактеріальному менінгіті; - В/в по 3 г кожні 8 год; ;дітям молодшого і старшого віку ;- 150-250 мг/кг/сут в 3-4 введення, ;новонародженим ;- 100 мг/кг/сут. При ;пневмонії ;- внутрішньом'язово або внутрішньовенно по 1.5 г 2-3 рази/сут протягом 48-72 год, потім переходять на прийом внутрішньо (використовують лікарські форми для прийому внутрішньо) по 500 мг 2 рази/сут протягом 7-10 днів. При загостренні хронічного бронхіту призначають внутрішньом'язово або внутрішньовенно по 750 мг 2-3 рази на добу протягом 48-72 годин, потім переходять на прийом внутрішньо (використовують лікарські форми для прийому внутрішньо) по 500 мг 2 рази на добу. протягом 5-10 днів. Для профілактики післяопераційних ускладнень: при операціях на серці, легенях, стравоході та судинах; - в/в 1.5 г за 0.5-1 год до операції і по 750 мг внутрішньовенно або внутрішньом'язово кожні 8 год при тривалих операціях протягом наступних 24-48 год (при операціях на відкритому серці загальна доза до 6 г); при операціях на черевній порожнині, органах тазу та при ортопедичних операціях; - внутрішньовенно 1.5 г при індукції анестезії, потім додатково внутрішньом'язово по 750 мг через 8 і 16 годин після операції; при повній заміні суглоба – 1.5 г порошку змішують у сухому вигляді з кожним пакетом полімеру метилметакрилатного цементу перед додаванням рідкого мономеру. При хронічної ниркової недостатності; у дорослих необхідна корекція режиму дозування. При ;КК 10-20 мл/хв ;призначають внутрішньовенно або внутрішньом'язово по 750 мг 2 рази/сут, при ;КК менше 10 мл/хв ;- по 750 мг 1 раз/сут. При хронічній нирковій недостатності у дітей режим дозування повинен бути змінений відповідно до рекомендацій для дорослих. Пацієнтам, які перебувають на безперервному гемодіалізі з використанням артеріовенозного шунту або на гемофільтрації високої швидкості; у відділеннях інтенсивної терапії, призначають по 750 мг 2 рази на добу. Для пацієнтів, що знаходяться на гемофільтрації низької швидкості, призначають дози, рекомендовані при порушенні функції нирок. Приготування суспензії та розчину для парентерального введення Для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення до 750 мг (флакон об'ємом 10 мл) додають 3 мл води для ін'єкцій, до 1.5 г (флакон об'ємом 20 мл) - 6 мл води для ін'єкцій. Обережно струшувати до утворення суспензії. Для приготування розчину для внутрішньовенного струминного введення до 750 мг (флакон об'ємом 10 мл) додають 9 мл води для ін'єкцій; до 1.5 г (флакон об'ємом 20 мл) – 14 мл води для ін'єкцій. Для приготування розчину для внутрішньовенних інфузій - короткочасних внутрішньовенних вливань (наприклад, до 30 хв) - 1.5 г розчиняють у 50 мл води для ін'єкцій. Цей розчин можна вводити безпосередньо у вену або інфузійну систему, якщо хворому парентерально вводять рідини.ПередозуванняСимптоми: порушення ЦНС, судоми. Лікування: симптоматична терапія, гемодіаліз та перитонеальний діаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти, що мають в анамнезі алергічні реакції на пеніциліни, можуть проявляти гіперчутливість до цефалоспоринових антибіотиків. У процесі лікування необхідний контроль функції нирок, особливо у хворих, які отримують препарат у високих дозах, у пацієнтів похилого віку, із захворюванням нирок в анамнезі, при одночасному застосуванні з аміноглікозидами та “петльовими” діуретиками. Лікування продовжують протягом 48-72 годин після зникнення симптомів. У разі інфекцій, спричинених Streptococcus pyogenes, курс лікування – не менше 7-10 днів. Під час лікування можлива хибнопозитивна пряма реакція Кумбса та хибнопозитивна реакція сечі на глюкозу. У пацієнтів, які отримують цефуроксим, для визначення концентрації глюкози в крові рекомендують використовувати тести з глюкозооксидазою або гексокіназою. Псевдомембранозний коліт спостерігається при використанні широкого спектру антибіотиків, можливість його виникнення необхідно мати на увазі у пацієнтів з тяжкою діареєю, що виникла під час або після лікування антибіотиками. Під час лікування не можна вживати етанол. З огляду на лікування менінгіту в дітей віком можливе зниження слуху. При переході від парентерального введення до внутрішнього прийому слід враховувати тяжкість інфекції, чутливість мікроорганізмів та загальний стан пацієнта. Якщо немає клінічного ефекту через 72 години від початку лікування, парентеральний курс терапії повинен бути продовжений. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
288,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок – 1 фл.: цефуроксим (у формі натрієвої солі) 750 мг. Флакони місткістю 10 мл (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиПорошок для приготування розчину для внутрішньовенного і внутрішньовенного введення; білого або білого з жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаЦефуроксим відноситься до цефалоспоринових антибіотиків ІІ покоління для парентерального введення. Цефуроксим активний щодо широкого спектра збудників, включаючи штами, що продукують β-лактамази. Бактерицидна дія цефуроксиму пов'язана з придушенням синтезу клітинної стінки бактерій. Цефуроксим ;активний in vitro щодо аеробних грампозитивних мікроорганізмів: ;Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включаючи штами, стійкі до пеніцилінів і за винятком штамів, резистентних до метициліну), Streptococcus (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (групи viridans); ;аеробних грамнегативних мікроорганізмів: ;Haemophilus influenzae (в т.ч. ампіцилін-резистентні штами), Haemophilus parainfluenzae (в т.ч. ампіцилін-резистентні штами), Moraxella catarrhalis, Esche. (в т.ч. Рrovidencia rettgeri), Neisseria gonorrhoeae (включаючи продукуючі пеніциліну та не продукуючі пеніциліну штами), Neisseria meningitidis, Salmonella spp.,Bordetella pertussis; ;анаеробних мікроорганізмів: ;грампозитивні та грамнегативні коки (включаючи Peptococcus та Peptostreptococcus spр.), Clostridium spp., Bacteroides spp. (крім Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.; ;інших мікроорганізмів: ;Borrelia burgdorferi. Стійкі до цефуроксиму наступні мікроорганізми: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метицилін-резистентні штами Staphylococcus aureus і Staphylococcus epi; Legionella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.ФармакокінетикаВсмоктування Після внутрішньом'язового введення препарату в дозі 750 мг C max ; досягається через 15-60 хв і становить 27 мкг/мл. При внутрішньовенному введенні препарату в дозах 750 мг та 1.5 г C max досягається через 15 хв і становить 50 мкг/мл та 100 мкг/мл відповідно. Терапевтична концентрація у крові зберігається 5.3 та 8 год відповідно. Розподіл та метаболізм Чи не метаболізується в печінці. Зв'язування з білками плазми – 33-50%. Терапевтичні концентрації досягаються в плевральній рідині, жовчі, мокротинні, міокарді, шкірі та м'яких тканинах. Концентрації цефуроксиму, що перевищують мінімальну переважну концентрацію для більшості поширених мікроорганізмів, можуть бути досягнуті в кістковій тканині, синовіальній рідині та внутрішньоочній рідині. При менінгіті проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Проходить через плацентарний бар'єр та виділяється із грудним молоком. Виведення T 1/2 ; при внутрішньовенному та внутрішньом'язовому введенні - 1.3-1.5 год, у новонароджених дітей - 2-2.5 год. 85-90% виводиться шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції у незміненому вигляді протягом 8 годин (більша частина препарату виводиться протягом перших 6 годин, створюючи при цьому високі концентрації у сечі); через 24 год виводиться повністю (50% - шляхом канальцевої секреції, 50% - шляхом клубочкової фільтрації).Клінічна фармакологіяЦефалоспорин ІІ покоління.Показання до застосуванняБактеріальні інфекції, спричинені чутливими мікроорганізмами: інфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, абсцес легень, емпієма плеври); інфекції ЛОР-органів (синусит, тонзиліт, фарингіт); інфекції сечовивідних шляхів (пієлонефрит, цистит, симптоматична бактеріурія); гонорея; інфекції шкіри та м'яких тканин (пика, піодермія, імпетиго, фурункульоз, целюліт, ранова інфекція, еризипелоїд); інфекції кісток та суглобів (остеомієліт, септичний артрит); інфекції органів малого тазу (ендометрит, аднексит, цервіцит); сепсис; менінгіт; хвороба Лайма (бореліоз). Профілактика інфекційних ускладнень при операціях на органах грудної клітки (в т.ч. при операціях на легенях, серці, стравоході), черевній порожнині, тазі, суглобах, судинній хірургії при високому ступені ризику інфекційних ускладнень, при ортопедичних операціях.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість (в т.ч. до інших цефалоспоринів, пеніцилінів та карбапенемів). З обережністю слід призначати препарат новонародженим (в т.ч. недоношеним), при хронічній нирковій недостатності, кровотечах та захворюваннях ШКТ (в т.ч. в анамнезі, неспецифічному виразковому коліті), ослабленим та виснаженим пацієнтам, при вагітності, у період лактації, при одночасному застосуванні з аміноглікозидами, "петлевими" діуретиками.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовування можливе, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Застосування у дітей З обережністю слід призначати препарат новонародженим (в т.ч. недоношеним). Дітям; старше 3 міс; призначають препарат внутрішньовенно та внутрішньом'язово по 30-100 мг/кг на добу в 3-4 введення. Більшість інфекцій оптимальна доза становить 60 мг/кг/сут. Новонародженим і дітям до 3 міс; призначають 30 мг/кг/сут на 2-3 введення. При ; бактеріальному менінгіті ; - в / в ;Побічна діяАлергічні реакції: ; озноб, висипання, свербіж, кропив'янка; рідко – багатоформна еритема, бронхоспазм, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), бронхоспазм, лікарська лихоманка, сироваткова хвороба, анафілактичний шок, шкірний васкуліт. З боку травної системи: діарея, нудота, блювота або запор, метеоризм, спазми і біль у животі, виразки слизової оболонки порожнини рота, кандидоз порожнини рота, глосит, псевдомембранозний ентероколіт, порушення функції печінки (підвищення активності АСТ ), гіпербілірубінемія, холестаз. З боку статевої системи: ; свербіж у промежині, вагініт. З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок (зниження кліренсу креатиніну, підвищення вмісту креатиніну та/або азоту сечовини в крові), дизурія, інтерстиціальний нефрит. З боку органів кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, зниження гемоглобіну та гематокриту. З боку нервової системи: судоми. З боку органів чуття: ; зниження слуху. Місцеві реакції: ;при внутрішньом'язовому введенні - біль, подразнення та інфільтрат у місці введення; при внутрішньовенному введенні – флебіт, тромбофлебіт. Лабораторні показники: ложнопозитивний тест Кумбса, гіпопротромбінемія, подовження протромбінового часу.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне пероральне призначення "петлевих" діуретиків уповільнює канальцеву секрецію, знижує нирковий кліренс, підвищує концентрацію в плазмі та збільшує T1/2; цефуроксиму. При одночасному застосуванні з аміноглікозидами та діуретиками підвищується ризик виникнення нефротоксичних ефектів. Фармацевтична взаємодія Фармацевтично сумісний з водними розчинами, що містять до 1% лідокаїну гідрохлориду, 0.9% розчином натрію хлориду, 5% і 10% розчином декстрози (глюкози), 0.18% розчином натрію хлориду і 4% розчином декстрози (глюкози) ) та 0.9% розчином натрію хлориду, розчином Рінгера, розчином лактату натрію, розчином Хартмана, гепарином (10 ОД/мл та 50 ОД/мл) у 0.9% розчині натрію хлориду. Фармацевтично несумісний з аміноглікозидами, розчином бікарбонату натрію 2.74%.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначають внутрішньом'язово і внутрішньовенно (струменево або краплинно). В/в та в/м; дорослим; призначають по 750 мг 3 рази на добу; при; інфекціях важкого перебігу; дозу збільшують до 1.5 г 3-4 рази на добу (при необхідності інтервал між введеннями може бути скорочений до 6 год). Середня добова доза – 3-6 г. Дітям; старше 3 міс; призначають по 30-100 мг/кг/сут в 3-4 введення. Більшість інфекцій оптимальна доза становить 60 мг/кг/сут. Новонародженим і дітям до 3 міс; призначають 30 мг/кг/сут на 2-3 введення. При ;гонореї ;- в/м 1.5 г одноразово (або у вигляді 2 ін'єкцій по 750 мг з введенням у різні області, наприклад, в обидва сідничні м'язи). При; бактеріальному менінгіті; - В/в по 3 г кожні 8 год; ;дітям молодшого і старшого віку ;- 150-250 мг/кг/сут в 3-4 введення, ;новонародженим ;- 100 мг/кг/сут. При ;пневмонії ;- внутрішньом'язово або внутрішньовенно по 1.5 г 2-3 рази/сут протягом 48-72 год, потім переходять на прийом внутрішньо (використовують лікарські форми для прийому внутрішньо) по 500 мг 2 рази/сут протягом 7-10 днів. При загостренні хронічного бронхіту призначають внутрішньом'язово або внутрішньовенно по 750 мг 2-3 рази на добу протягом 48-72 годин, потім переходять на прийом внутрішньо (використовують лікарські форми для прийому внутрішньо) по 500 мг 2 рази на добу. протягом 5-10 днів. Для профілактики післяопераційних ускладнень: при операціях на серці, легенях, стравоході та судинах; - в/в 1.5 г за 0.5-1 год до операції і по 750 мг внутрішньовенно або внутрішньом'язово кожні 8 год при тривалих операціях протягом наступних 24-48 год (при операціях на відкритому серці загальна доза до 6 г); при операціях на черевній порожнині, органах тазу та при ортопедичних операціях; - внутрішньовенно 1.5 г при індукції анестезії, потім додатково внутрішньом'язово по 750 мг через 8 і 16 годин після операції; при повній заміні суглоба – 1.5 г порошку змішують у сухому вигляді з кожним пакетом полімеру метилметакрилатного цементу перед додаванням рідкого мономеру. При хронічної ниркової недостатності; у дорослих необхідна корекція режиму дозування. При ;КК 10-20 мл/хв ;призначають внутрішньовенно або внутрішньом'язово по 750 мг 2 рази/сут, при ;КК менше 10 мл/хв ;- по 750 мг 1 раз/сут. При хронічній нирковій недостатності у дітей режим дозування повинен бути змінений відповідно до рекомендацій для дорослих. Пацієнтам, які перебувають на безперервному гемодіалізі з використанням артеріовенозного шунту або на гемофільтрації високої швидкості; у відділеннях інтенсивної терапії, призначають по 750 мг 2 рази на добу. Для пацієнтів, що знаходяться на гемофільтрації низької швидкості, призначають дози, рекомендовані при порушенні функції нирок. Приготування суспензії та розчину для парентерального введення Для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення до 750 мг (флакон об'ємом 10 мл) додають 3 мл води для ін'єкцій, до 1.5 г (флакон об'ємом 20 мл) - 6 мл води для ін'єкцій. Обережно струшувати до утворення суспензії. Для приготування розчину для внутрішньовенного струминного введення до 750 мг (флакон об'ємом 10 мл) додають 9 мл води для ін'єкцій; до 1.5 г (флакон об'ємом 20 мл) – 14 мл води для ін'єкцій. Для приготування розчину для внутрішньовенних інфузій - короткочасних внутрішньовенних вливань (наприклад, до 30 хв) - 1.5 г розчиняють у 50 мл води для ін'єкцій. Цей розчин можна вводити безпосередньо у вену або інфузійну систему, якщо хворому парентерально вводять рідини.ПередозуванняСимптоми: порушення ЦНС, судоми. Лікування: симптоматична терапія, гемодіаліз та перитонеальний діаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти, що мають в анамнезі алергічні реакції на пеніциліни, можуть проявляти гіперчутливість до цефалоспоринових антибіотиків. У процесі лікування необхідний контроль функції нирок, особливо у хворих, які отримують препарат у високих дозах, у пацієнтів похилого віку, із захворюванням нирок в анамнезі, при одночасному застосуванні з аміноглікозидами та “петльовими” діуретиками. Лікування продовжують протягом 48-72 годин після зникнення симптомів. У разі інфекцій, спричинених Streptococcus pyogenes, курс лікування – не менше 7-10 днів. Під час лікування можлива хибнопозитивна пряма реакція Кумбса та хибнопозитивна реакція сечі на глюкозу. У пацієнтів, які отримують цефуроксим, для визначення концентрації глюкози в крові рекомендують використовувати тести з глюкозооксидазою або гексокіназою. Псевдомембранозний коліт спостерігається при використанні широкого спектру антибіотиків, можливість його виникнення необхідно мати на увазі у пацієнтів з тяжкою діареєю, що виникла під час або після лікування антибіотиками. Під час лікування не можна вживати етанол. З огляду на лікування менінгіту в дітей віком можливе зниження слуху. При переході від парентерального введення до внутрішнього прийому слід враховувати тяжкість інфекції, чутливість мікроорганізмів та загальний стан пацієнта. Якщо немає клінічного ефекту через 72 години від початку лікування, парентеральний курс терапії повинен бути продовжений. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: ланатозид Ц 250 мкг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні. 30 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаСерцевий глікозид, що міститься в наперстянці вовни. Має позитивну інотропну дію, яка пов'язана з інгібуючим впливом на Na+-K+-АТФ-азу мембрани кардіоміоцитів, що призводить до збільшення внутрішньоклітинного вмісту іонів натрію та зниження - іонів калію. Внаслідок цього відбувається підвищення внутрішньоклітинного вмісту кальцію, відповідального за скоротливість кардіоміоцитів, у результаті скоротливість міокарда підвищується. Підвищує роботу серця, при цьому подовжує діастолу, збільшує ударний та хвилинний обсяги, поряд із підвищенням тонусу міокарда призводить до скорочення його розмірів і таким чином до зниження потреби міокарда в кисні. Негативна дромотропна дія проявляється підвищенням рефрактерності AV-вузла. При миготливій тахіаритмії серцеві глікозиди уповільнюють діастолу, покращуючи внутрішньосерцеву та системну гемодинаміку. Негативна хронотропна дія обумовлена прямим та опосередкованим впливом на регуляцію серцевого ритму. У хворих із хронічною серцевою недостатністю викликає опосередкований вазодилатуючий ефект, знижує венозний тиск, підвищує діурез; зменшує набряки, задишку. Позитивна батмотропна дія проявляється у субтоксичних та токсичних дозах.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо абсорбція становить 20-60%, зв'язування з білками плазми – 25-40%, T1/2 – 28-36 год. Виводиться з організму нирками у незміненому вигляді. Характеризується відносно невеликою здатністю до кумуляції.Клінічна фармакологіяСерцевий глікозид.Показання до застосуванняХронічна серцева недостатність, гостра лівошлуночкова недостатність, хронічне легеневе серце, тахісистолічна форма миготливої аритмії, тріпотіння передсердь (для ушкодження ЧСС або переведення тріпотіння передсердь у фібриляцію з контрольованою частотою проведення імпульсів через AV-.Протипоказання до застосуванняАбсолютні: глікозидна інтоксикація; підвищена чутливість до ланатозиду C. Відносні: виражена брадикардія, AV-блокада та СССУ без водія ритму, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, пароксизмальна шлуночкова тахікардія, гіпертрофічний субаортальний стеноз, ізольований мітральний стеноз, гострий інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, синдром мітральним стенозом (за відсутності тахісистолічної форми миготливої аритмії), виражена дилатація порожнин серця, "легеневе" серце, наявність артеріовенозного шунта, інфаркт міокарда.Побічна діяЗ боку травної системи: анорексія, нудота, блювання, діарея. З боку серцево-судинної системи: аритмії, уповільнення AV-провідності. З боку ЦНС і периферичної нервової системи: ; сонливість, сплутаність свідомості та делірій, порушення сну, головний біль, запаморочення, зниження гостроти зору. З боку системи кровотворення та системи згортання крові: тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, носові кровотечі, петехії. Інші: ;гінекомастія; рідко - шкірний висип.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антацидами, сульфасалазином, колестираміном зменшується абсорбція ланатозиду С із ШКТ. Одночасне застосування препаратів кальцію, катехоламінів, діуретиків підвищує ризик розвитку глікозидної інтоксикації. При одночасному застосуванні з хінідином, метилдопою, спіронолактоном, аміодароном, верапамілом, ніфедипіном підвищується концентрація ланатозиду C у плазмі. Бета-адреноблокатори та верапаміл посилюють порушення AV-провідності. При одночасному застосуванні з глюкокортикостероїдами, діуретиками підвищується ризик розвитку електролітних порушень (гіпокаліємії, гіпомагніємії). При одночасному застосуванні з тіазидними діуретиками, препаратами кальцію (особливо при внутрішньовенному введенні) підвищується ризик розвитку гіперкальціємії. Аміодарон, мерказоліл при одночасному застосуванні з ланатозидом C підвищують ризик розвитку гіпотиреозу.Спосіб застосування та дозиВстановлюють індивідуально, залежно від клінічної картини захворювання та динаміки клінічного ефекту. Дорослим при проведенні швидкої дигіталізації - внутрішньом'язово або внутрішньовенно в добовій дозі до 1.4 мг, розділеної на 2 введення; при повільній дигіталізації - внутрішньом'язово або внутрішньовенно в добовій дозі до 800 мкг, розділеній на 3 введення. При досягненні насичення переходять на підтримуюче лікування - внутрішньовенно або внутрішньом'язово до 400 мкг на добу. При проведенні насичувальної терапії - внутрішньо до 6-8 мг на добу в 3-4 прийоми. Для підтримуючої терапії - до 1 мг на добу на 2 прийоми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовувати у пацієнтів з електролітними порушеннями (в т.ч. стан після діалізу, діареї, при недостатньому харчуванні, тривалій блювоті, при прийомі діуретиків), або з іншими лікарськими засобами, що викликають електролітні порушення (гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіперкальціємія, гіпернатріємія) , при гіпотиреозі, алкалозі, міокардиті, ожирінні, у пацієнтів похилого віку, при гіпоксії, нирковій/печінковій недостатності Імовірність виникнення інтоксикації підвищується при гіпокаліємії, гіпомагніємії, гіперкальціємії, гіпернатріємії, гіпотиреозі, вираженій дилатації порожнин серця, легеневому серці, міокардиті. При появі симптомів передозування (нудота, блювання, брадикардія, екстрасистолія, бігемінія, порушення зору) лікування слід припинити на кілька днів, а потім відновити у меншій дозі. При більш виражених ознаках глікозидної інтоксикації рекомендується призначення калію - 2-4 г на добу у вигляді калієвих солей (хлориди, цитрати, фосфати та аспарагінати), антиаритмічних препаратів (дифенін) та 5% розчину декстрози з вітамінами (B1, B6, C).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: целекоксиб – 100/200 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 149,7/49,8 мг; натрію лаурилсульфат – 8,1/8,1 мг; повідон К30 - 6,8/6,7 мг; кроскармелоза натрію - 2,7/2,7 мг; магнію стеарат – 2,7/2,7 мг; оболонка: титану діоксид – близько 1,7 мг; желатин – близько 58,3 мг; чорнило для капсул, 100 мг. , аміак водний - 1-2%, лак алюмінієвий блакитний FD&C Blue #2 на основі барвника індиготину (E132) - 24-28%; чорнило для капсул, 200 мг: чорнило жовте SB-3002 (містять шеллак - 22-27%, етанол - 33-38%, ізопропанол - 3-7%, бутанол - 4-9%, пропіленгліколь - 3-6%, аміак водний - 1-2%, барвник заліза оксид жовтий (Е172) - 18-22%). Капсули, 100мг, 200мг. У блістері (контурна коміркова упаковка) з ПВХ/алюмінієвої фольги, 10 шт. 1, 2, 3, 4, 5 або 10 блістерів у картонній пачці, на лицьовій стороні якої з метою контролю першого розтину наноситься перфорований рядок, що нагадує контур напівкілець; бічні поверхні пачки щільно склеюються під час упаковки препарату.Опис лікарської формиНепрозорі білі або майже білі, тверді желатинові, з білим маркуванням на жовтих смужках: «200» — на одній частині і «7767» — на іншій частині капсули. Вміст капсул: гранулят білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротизапальне, жарознижувальне, знеболювальне.ФармакокінетикаВсмоктування. При прийомі натще целекоксиб добре всмоктується, Tmax у плазмі – приблизно 2-3 год. Cmax у плазмі після прийому 200 мг – 705 нг/мл. Абсолютна біодоступність не досліджувалася. Cmax та AUC приблизно пропорційні прийнятій дозі в діапазоні доз до 200 мг 2 рази на добу; при застосуванні целекоксибу у більш високих дозах рівень підвищення Cmax і AUC відбувається менш пропорційно. Вплив їди. Прийом целекоксибу разом із жирною їжею збільшує Tmax приблизно на 4 години та підвищує всмоктування приблизно на 20%. Розподіл. Зв'язування з білками плазми не залежить від концентрації та становить близько 97%, целекоксиб не зв'язується з еритроцитами крові. Целекоксиб проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм. Целекоксиб метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання, окиснення та частково глюкуронування. Метаболізм здебільшого протікає за участю цитохрому Р450 CYP2С9. Метаболіти, що виявляються в крові, фармакологічно неактивні щодо ЦОГ-1 та ЦОГ-2. Активність цитохрому Р450 CYP2С9 знижена у осіб із генетичним поліморфізмом, таким як гомозиготний за CYP2С9*3 поліморфізм, що веде до зменшення ефективності ензимів. Виведення. Целекоксиб метаболізується у печінці, виводиться через кишечник та нирки у вигляді метаболітів (57 та 27% відповідно), менше 1% прийнятої дози – у незміненому вигляді. При повторному застосуванні T1/2 становить 8-12 годин, а кліренс становить близько 500 мл/хв. При повторному застосуванні Css у плазмі досягається до 5-го дня. Варіабельність основних фармакокінетичних параметрів (AUC, Cmax, T1/2) становить близько 30%. Середній Vss дорівнює приблизно 500 л/70 кг у молодих здорових дорослих пацієнтів, що вказує на широке розподілення целекоксибу в тканині. Особливі групи пацієнтів Літні пацієнти. У пацієнтів старше 65 років відзначається збільшення в 1,5-2 рази середніх значень Cmax, AUC целекоксибу, що більшою мірою обумовлено зміною маси тіла, а не віком (у пацієнтів похилого віку, як правило, спостерігається нижча середня маса тіла, ніж в осіб молодшого віку, внаслідок чого вони за інших рівних умов досягаються вищі концентрації целекоксиба). З тієї ж причини у жінок похилого віку зазвичай відзначається більш висока концентрація препарату в плазмі, ніж у чоловіків похилого віку. Зазначені особливості фармакокінетики, як правило, не потребують корекції дози. Тим не менш, у літніх пацієнтів з масою тіла нижче 50 кг слід розпочинати лікування з найнижчої рекомендованої дози. Раса. У представників негроїдної раси AUC целекоксибу приблизно на 40% вище, ніж у європейців. Причини та клінічне значення цього факту невідомі, тому лікування таких пацієнтів рекомендується розпочинати з мінімальної рекомендованої дози. Порушення функції печінки. Концентрації целекоксибу в плазмі у пацієнтів з легким ступенем печінкової недостатності (клас А за класифікацією Чайлд-П'ю) незначно змінюються. У пацієнтів із печінковою недостатністю середньої тяжкості (клас В за класифікацією Чайлд-П'ю) концентрація целекоксибу в плазмі може збільшуватися майже вдвічі. Порушення функції нирок. У літніх пацієнтів зі зниженням СКФ >65 мл/хв/1,73 м2, пов'язаним із віковими змінами, та у пацієнтів із СКФ, що дорівнює 35–60 мл/хв/1,73 м2, фармакокінетика целекоксибу не змінюється. Не виявляється значний зв'язок між вмістом сироваткового креатиніну (або кліренсом креатиніну) та кліренсом целекоксибу. Передбачається, що наявність тяжкої ниркової недостатності не впливає на кліренс целекоксибу, оскільки основний шлях його виведення – перетворення в печінці на неактивні метаболіти.ФармакодинамікаЦелекоксиб має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію, блокуючи утворення запальних ПГ, в основному за рахунок інгібування ЦОГ-2. Індукція ЦОГ-2 відбувається у відповідь запалення і призводить до синтезу та накопичення ПГ, особливо ПГЕ2, у своїй відбувається посилення проявів запалення (набряк і біль). У терапевтичних дозах у людини целекоксиб значимо не інгібує ЦОГ-1 і не впливає на ПГ, що синтезуються в результаті активації ЦОГ-1, а також не впливає на нормальні фізіологічні процеси, пов'язані з ЦОГ-1 і протікають у тканинах, і насамперед у тканинах шлунка, кишечника та тромбоцитах. Вплив на ниркову функцію. Целекоксиб знижує виведення із сечею ПГE2 та 6-кето-ПГF1 (метаболіт простацикліну), але не впливає на сироватковий тромбоксан В2 та виведення із сечею 11-дегідро-тромбоксану В2, метаболіту тромбоксану (обидва – продукти ЦОГ-1). Целекоксиб не викликає зниження швидкості клубочкової фільтрації (СКФ) у літніх пацієнтів та осіб з хронічною нирковою недостатністю, транзиторно знижує виведення натрію. У пацієнтів з артритом спостерігається частота розвитку периферичних набряків, артеріальної гіпертензії та серцевої недостатності порівнянна з такою на тлі прийому неселективних інгібіторів ЦОГ, які мають інгібуючу активність щодо ЦОГ-1 і ЦОГ-2. Найбільш виражений цей ефект був у пацієнтів, які отримують терапію діуретиками. Тим не менш, не відзначалося збільшення частоти випадків підвищення АТ та розвитку серцевої недостатності,а периферичні набряки були легкого ступеня тяжкості та проходили самостійно.Показання до застосуваннясимптоматичне лікування остеоартрозу, ревматоїдного артриту та анкілозуючого спондиліту; больовий синдром (білі в спині, кістково-м'язові, післяопераційні та інші види болю); лікування первинної дисменореїПротипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до целекоксибу або будь-якого іншого компонента препарату; відома підвищена чутливість до сульфонамідів; бронхіальна астма, кропив'янка або алергічні реакції після прийому ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ, включаючи інші інгібітори ЦОГ-2; стан після операції аортокоронарного шунтування; виразка у стадії загострення або шлунково-кишкова кровотеча; запальні захворювання кишок; серцева недостатність (NYHA II-IV); клінічно підтверджена ішемічна хвороба серця, захворювання периферичних артерій та цереброваскулярні захворювання у вираженій стадії; тяжка печінкова та ниркова недостатність (немає досвіду застосування); вагітність та період лактації; вік до 18 років (немає досвіду застосування). З обережністю: захворювання шлунково-кишкового тракту (виразкова хвороба, кровотечі в анамнезі), наявність інфекції Helicobacter pylori; спільне застосування з антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел), пероральними глюкокортикостероїдами (преднізолон), діуретиками, СІОЗС (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін); затримка рідини та набряки; порушення функції печінки середнього ступеня тяжкості; захворювання ССС; цереброваскулярні захворювання; дисліпідемія/гіперліпідемія; цукровий діабет; захворювання периферичних артерій; одночасне застосування з інгібіторами ізоферменту CYP2С9; пацієнти, які є повільними метаболізаторами або є підозра на такий стан; тривале застосування НПЗЗ; тяжкі соматичні захворювання.Вагітність та лактаціяВідсутні достатні дані щодо застосування целекоксибу у вагітних жінок. Потенційний ризик застосування препарату Целебрекс під час вагітності не встановлений, але не може бути виключений. Відповідно до механізму дії, при застосуванні НПЗЗ, включаючи целекоксиб, у деяких жінок можливий розвиток змін у яєчниках, що може спричинити ускладнення під час вагітності. У жінок, які планують вагітність або проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути питання про відміну прийому НПЗЗ, включаючи целекоксиб. Целекоксиб, що відноситься до групи інгібіторів синтезу ПГ, при прийомі під час вагітності, особливо в III триместрі, може спричинити слабкість скорочень матки та передчасне закриття артеріальної протоки у плода. Застосування інгібіторів синтезу ПГ на ранньому етапі вагітності може негативно вплинути на перебіг вагітності. Є обмежені дані у тому, що целекоксиб виділяється з грудним молоком. У дослідженнях було показано, що целекоксиб виділяється у грудне молоко у дуже низьких концентраціях. Тим не менш, беручи до уваги потенційну можливість розвитку побічних ефектів від целекоксибу у дитини, що вигодовується, слід оцінити доцільність відміни або грудного вигодовування, або прийому целекоксибу, враховуючи важливість прийому препарату Целебрекс для матері.Побічна діяНа фоні прийому препарату Целебрекс® можливі наступні реакції з боку органів та систем із наступною градацією за частотою: часто – ≥1 та Загальні: часто – загострення алергічних захворювань, грипоподібний синдром, випадкові травми; нечасто – набряк особи. З боку ССС: часто – периферичні набряки; нечасто - обтяження перебігу артеріальної гіпертензії, підвищення артеріального тиску, аритмія, припливи, серцебиття, тахікардія; рідко – прояв застійної серцевої недостатності, ішемічний інсульт та інфаркт міокарда. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – абдомінальний біль, діарея, диспепсія, метеоризм, захворювання зубів (постекстракційний луночковий альвеоліт); нечасто - блювання; рідко – виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, виразка стравоходу, перфорація кишечника, панкреатит. З боку нервової системи: часто – запаморочення, підвищення м'язового тонусу, безсоння; нечасто - занепокоєння, сонливість; рідко - сплутаність свідомості. З боку нирок та сечовидільної системи: часто – інфекція сечових шляхів. З боку дихальної системи: часто – бронхіт, кашель, фарингіт, риніт, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів. З боку шкірних покровів: часто - свербіж шкіри, шкірний висип; нечасто - алопеція, кропив'янка. З боку крові: нечасто – анемія, екхімози, тромбоцитопенія. З боку органів чуття: нечасто — шум у вухах, затуманювання зору. З боку імунної системи: рідко – ангіоневротичний набряк, бульозні висипи. З боку гепатобіліарної системи: рідко – підвищення активності печінкових ферментів. Побічні ефекти, виявлені у постмаркетингових спостереженнях З боку імунної системи: Анафілаксія. З боку нервової системи: втрата смакових відчуттів, втрата нюху, асептичний менінгіт, галюцинації. Порушення з боку органу зору: кон'юнктивіт. З боку судин: васкуліт, крововилив у головний мозок. З боку шлунково-кишкового тракту: шлунково-кишкові кровотечі. З боку гепатобіліарної системи: гепатит, печінкова недостатність, фульмінантний гепатит, некроз печінки, холестаз, холестатичний гепатит, жовтяниця. З боку нирок та сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, мінімальне порушення функції нирок, гіпонатріємія. З боку шкірних покривів: реакції фоточутливості, лущення шкіри (включаючи багатоформну еритему та синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз, лікарський висип у поєднанні з еозинофілією та системними симптомами (DRESS - Drug Reaction (or Rash) with Eosinophilia and System синдром гіперчутливості), гострий генералізований екзантематозний пустульоз. Репродуктивна система: порушення менструального циклу, зниження фертильності у жінок. Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення: емболія легеневих артерій. Системні порушення: біль у грудній клітці.Взаємодія з лікарськими засобамиДослідження in vitro показали, що целекоксиб хоч і не є субстратом ізоферменту CYP2D6, але пригнічує його активність. Тому існує можливість лікарської взаємодії in vivo з препаратами, метаболізм яких пов'язаний з ізоферментом CYP2D6. Варфарин та інші антикоагулянти: при одночасному прийомі можливе збільшення ПВ. Флуконазол, кетоконазол: при одночасному застосуванні 200 мг флуконазолу 1 раз на добу відзначається збільшення концентрації целекоксибу у плазмі у 2 рази. Такий ефект пов'язаний із пригніченням метаболізму целекоксибу флуконазолом через ізофермент CYP2C9. Пацієнтам, які приймають флуконазол (інгібітор ізоферменту CYP2C9), целекоксиб слід застосовувати у найменшій рекомендованій дозі. Кетоконазол (інгібітор ізоферменту CYP3A4) не має клінічно значущого впливу на метаболізм целекоксибу. Інгібітори АПФ/антагоністи ангіотензину II: інгібування синтезу ПГ може знизити антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ та/або антагоністів ангіотензину II. Ця взаємодія повинна братися до уваги при застосуванні целекоксибу разом з інгібіторами АПФ та/або антагоністами ангіотензину ІІ. Однак не відзначалося значної фармакодинамічної взаємодії з лізиноприлом щодо впливу на АТ. У літніх пацієнтів, зневоднених (в т.ч. пацієнти, які отримують терапію діуретиками) або у пацієнтів з порушенням функції нирок одночасне застосування НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, з інгібіторами АПФ може призводити до погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру недостатність. зазвичай ці ефекти оборотні. Діуретики: відомі раніше НПЗЗ у деяких пацієнтів можуть знижувати натрійуретичний ефект фуросеміду та тіазидів за рахунок зниження ниркового синтезу ПГ, це слід мати на увазі при застосуванні целекоксибу. Пероральні контрацептиви: не спостерігався клінічно значущий вплив на фармакокінетику контрацептивної комбінації (1 мг норетистерон + 35 мкг етинілестрадіол). Літій: відмічалося підвищення концентрації літію в плазмі крові приблизно на 17% при сумісному прийомі літію та целекоксибу. Пацієнти, які отримують терапію літієм, повинні перебувати під ретельним наглядом при прийомі або скасуванні целекоксибу. Інші НПЗЗ: слід уникати одночасного застосування целекоксибу та інших НПЗЗ (що не містять ацетилсаліцилову кислоту). Інші препарати: не відзначалися клінічно значущі взаємодії між целекоксибом та антацидами (алюміній- та магнійвмісні препарати), омепразолом, метотрексатом, глібенкламідом, фенітоїном або толбутамідом. Целекоксиб не впливає на антиагрегантну дію ацетилсаліцилової кислоти, що приймається у низьких дозах. Целекоксиб має слабку дію на функцію тромбоцитів, тому його не можна розглядати як заміну ацетилсаліцилової кислоти, що застосовується для профілактики серцево-судинних захворювань.Спосіб застосування та дозиВсередину, не розжовуючи, запиваючи водою, незалежно від їди. Оскільки ризик можливих ускладнень з боку ССС може зростати зі збільшенням дози та тривалістю прийому препарату Целебрекс®, його слід призначати максимально короткими курсами та у найменших ефективних дозах. Максимальна рекомендована добова доза при тривалому прийомі – 400 мг. Симптоматичне лікування остеоартрозу: рекомендована доза становить 200 мг на добу за 1 або 2 прийоми. Симптоматичне лікування ревматоїдного артриту: рекомендована доза становить 100 або 200 мг двічі на добу. Симптоматичне лікування анкілозуючого спондиліту: рекомендована доза становить 200 мг на добу за 1 або 2 прийоми. У деяких пацієнтів відмічено ефективність застосування 400 мг 2 рази на добу. Лікування больового синдрому та первинної дисменореї: рекомендована початкова доза становить 400 мг, з наступним, за необхідності, прийомом додаткової дози 200 мг у перший день. У наступні дні рекомендована доза становить 200 мг 2 рази на добу, за потребою. Особливі групи пацієнтів Літні пацієнти. Зазвичай корекція дози не потрібна. Однак у пацієнтів з масою тіла нижче 50 кг лікування краще розпочинати з найменшої рекомендованої дози. Порушення функції печінки. У хворих з легким ступенем печінкової недостатності (клас А за класифікацією Чайлд-П'ю) корекція дози не потрібна, у разі наявності печінкової недостатності середнього ступеня тяжкості (клас В за класифікацією Чайлд-П'ю) лікування слід розпочинати з мінімальної рекомендованої дози. Досвіду застосування препарату у пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю (клас C за класифікацією Чайлд-П'ю) немає. Порушення функції нирок. У хворих з легкою та помірною нирковою недостатністю корекція дози не потрібна. Досвіду застосування препарату у хворих із тяжкою нирковою недостатністю немає. Одночасне застосування з флуконазолом. Пацієнтам, які приймають флуконазол (інгібітор ізоферменту CYP2C9), Целебрекс слід призначати у мінімальній рекомендованій дозі. Слід бути обережними при одночасному застосуванні з іншими інгібіторами ізоферменту CYP2C9. Целебрекс® слід обережно застосовувати у пацієнтів, які є повільними метаболізаторами або з підозрою на такий стан, т.к. це може призвести до накопичення високих концентрацій целекоксибу у плазмі крові. У таких пацієнтів слід зменшити початкову рекомендовану дозу препарату вдвічі.ПередозуванняКлінічний досвід передозування обмежений. Без клінічно значущих побічних ефектів застосовувалися одноразові дози до 1200 мг та багаторазові дози до 1200 мг на 2 прийоми на добу. Лікування: необхідно забезпечити проведення відповідної підтримуючої терапії. Імовірно, діаліз не є ефективним методом виведення препарату з крові через високий рівень зв'язування препарату з білками плазми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЦелебрекс®, враховуючи жарознижувальну дію, може знизити діагностичну значущість такого симптому, як лихоманка, та вплинути на діагностику інфекції. Вплив на ССС. Целекоксиб, як і всі коксиби, може збільшити ризик серйозних ускладнень з боку ССС, таких як тромбоутворення, інфаркт міокарда та інсульт, які можуть призвести до смерті. Ризик виникнення цих реакцій може зростати з дозою, тривалістю прийому препарату, а також у пацієнтів із захворюваннями ССС та факторами ризику таких захворювань. Щоб знизити ризик виникнення цих реакцій у пацієнтів, які приймають Целебрекс®, його слід призначати в найменших ефективних дозах і максимально короткими періодами (на розсуд лікаря). Лікар і пацієнт повинні мати на увазі можливість виникнення таких ускладнень навіть за відсутності раніше відомих симптомів порушення функції ССС. Пацієнти повинні бути поінформовані про ознаки та симптоми негативного впливу на ССС та заходи,які слід зробити у разі виникнення. При застосуванні НПЗЗ (селективні інгібітори ЦОГ-2) у пацієнтів після операції аортокоронарного шунтування для лікування больового синдрому в перші 10-14 днів можливе підвищення частоти інфарктів міокарда та порушень мозкового кровообігу. У зв'язку зі слабкою дією целекоксибу на функцію тромбоцитів, він не може бути заміною ацетилсаліцилової кислоти для профілактики тромбоемболії. Також у зв'язку з цим не слід скасовувати антиагрегантну терапію (наприклад, ацетилсаліцилова кислота) у пацієнтів з ризиком розвитку тромбоемболічних ускладнень. Як і всі НПЗЗ, целекоксиб може призводити до підвищення АТ, що може стати причиною ускладнень з боку ССС. Усі НПЗЗ, в т.ч. і целекоксиб, у пацієнтів з артеріальною гіпертензією слід застосовувати з обережністю. Спостереження за АТ має здійснюватись на початку терапії целекоксибом, а також протягом курсу лікування. Вплив на ШКТ. У хворих, які приймали целекоксиб, спостерігалися вкрай рідкісні випадки перфорації, виразки та кровотечі із ШКТ. Ризик розвитку цих ускладнень при лікуванні НПЗЗ найбільш високий у літніх людей, хворих з серцево-судинними захворюваннями, пацієнтів, що одночасно отримують ацетилсаліцилову кислоту, та хворих з такими захворюваннями ШКТ, як виразка, кровотеча, запальні процеси у стадії загострення та в анамнезі. Іншими факторами ризику розвитку кровотечі із ШКТ є одночасне застосування з пероральними кортикостероїдами та антикоагулянтами, тривалий період терапії НПЗЗ, куріння, вживання алкоголю. Більшість спонтанних повідомлень про серйозні побічні ефекти на ШКТ ставилися до літніх та ослаблених пацієнтів. Спільне використання з варфарином та іншими антикоагулянтами. Повідомлялося про серйозні (деякі з них були фатальними) кровотечі у пацієнтів, які отримували супутнє лікування варфарином або аналогічними засобами. Оскільки повідомлялося про збільшення ПВ, то після початку лікування препаратом Целебрекс або зміни його дози повинна контролюватись антикоагулянтна активність. Затримка рідини та набряки. Як і при застосуванні інших ЛЗ, що гальмують синтез ПГ, у ряду пацієнтів, які приймають Целебрекс®, можуть відзначатися затримка рідини та набряки, тому слід дотримуватися обережності при призначенні даного препарату пацієнтам із станами, що спричиняють або погіршуються через затримку рідини. Пацієнти із серцевою недостатністю в анамнезі або артеріальною гіпертензією мають бути під ретельним наглядом. Вплив на ниркову функцію. НПЗЗ, в т.ч. і целекоксиб, можуть чинити токсичну дію на функцію нирок. Було встановлено, що целекоксиб не має більшої токсичності порівняно з іншими НПЗЗ. Целебрекс® слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушенням функції нирок, серцевою недостатністю, порушенням функції печінки та у пацієнтів похилого віку. Функція нирок у таких пацієнтів має ретельно контролюватись. Слід бути обережними при застосуванні препарату Целебрекс® у пацієнтів з дегідратацією. У таких випадках доцільно спочатку провести регідратацію, а потім розпочинати терапію препаратом Целебрекс. Вплив на печінкову функцію. Целебрекс® не слід застосовувати у пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня (клас З класифікації Чайлд-П'ю). Целебрекс® слід застосовувати з обережністю при лікуванні пацієнтів із печінковою недостатністю середньої тяжкості та призначати у найменшій рекомендованій дозі. У деяких випадках спостерігалися тяжкі реакції з боку печінки, включаючи фульмінантний гепатит (іноді з летальним кінцем), некроз печінки (іноді з летальним кінцем або необхідністю трансплантації печінки). Більшість цих реакцій розвивалися через 1 міс після початку прийому целекоксиба. Пацієнти з симптомами та/або ознаками порушення функції печінки або ті пацієнти, у яких виявлено порушення функції печінки лабораторними методами, повинні бути під ретельним наглядом щодо розвитку більш тяжких реакцій з боку печінки під час лікування препаратом Целебрекс®. Анафілактичні реакції. При прийомі препарату Целебрекс були зареєстровані випадки анафілактичних реакцій. Серйозні реакції із боку шкірних покровів. Надзвичайно рідко при прийомі целекоксибу відзначалися серйозні реакції з боку шкірних покривів, такі як ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, і токсичний епідермальний некроліз, деякі з них були фатальними. Більш високий ризик появи таких реакцій у пацієнтів на початку терапії, у більшості зазначених випадків такі реакції починалися першого місяця терапії. Слід припинити прийом препарату Целебрекс при появі висипу на шкірі, змін на слизових оболонках або інших ознак гіперчутливості. Терапія кортикостероїдів. Целебрекс не може замінити кортикостероїдів або застосовуватися як терапія кортикостероїдною недостатністю. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Вплив целекоксибу на здатність водіння автомобіля та управління механізмами не досліджувався. Проте ґрунтуючись на фармакодинамічних властивостях та загальному профілі безпеки, є малоймовірним, що Целебрекс® має такий вплив.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаГель. Активні компоненти: екстракт медичної п'явки, пентоксифілін, етоксидигліколь, карбомер, ТЕА, метилпарабен, бронопол, БОА. У тубі 30 г гелю. У картонній пачці 1 туба.Опис лікарської формиКрем бежевого кольору.ХарактеристикаПрискорює зникнення синців, розсмоктування синців, зменшує набряклість і припухлість після травм та операцій, сприяє зменшенню запалення шкіри.Фармакотерапевтична групаГель має протизапальний ефект.Властивості компонентівГірудин, екстракт із медичної п'явки характеризується здатністю ліквідувати причини та прояви венозного застою, посилювати кровопостачання ділянок тіла (на які наноситься препарат Синяк-off). Також він має знеболюючий і деякий протизапальний ефект. Під його дією відбувається поліпшення процесів місцевої мікроциркуляції крові, зменшується можлива ймовірність розвитку тромбозів, відбувається зменшення набряків та загальної набряклості. Передбачається його рефлексогенна дія при місцевому використанні лікарського препарату Синяк-off. Пентоксифілін, що входить до складу даного препарату, покращує процеси мікроциркуляції, є ангіопротектором, інгібує (пригнічує) фермент Фосфодіестеразу. Етоксидигліколь, що входить до складу даного лікарського засобу, є допоміжною речовиною і є розчинником-основою для інших компонентів препарату.ІнструкціяГель Синяк-OFF застосовується місцево, зовнішньо. Необхідно наносити гель до п'яти разів на добу на уражені ділянки та розтирати м'якими рухами. Протягом п'яти-десяти хвилин препарат вбереться у шкіру. Не рекомендується нанесення гелю на слизові оболонки, відкриті рани, а також попадання його у вічі. Використовувати синець-OFF до повного зникнення синця або забитого місця. Перед першим використанням слід відкрутити ковпачок та його верхньою частиною проколоти мембрану.РекомендуєтьсяПри синцях і травмах на особі після операцій та травм; при синцях і синцях на тілі та обличчі (у тому числі навколо очей).Протипоказання до застосуванняПри порушенні згортаючих властивостей крові; при підвищеній чутливості до екстракту зі слини медичної п'явки, пентоксифіліну, етоксидигліколю, а також іншим компонентам синяк-OFF.Вагітність та лактаціяІнформація про безпеку застосування лікарського препарату Синяк-OFF у вагітних та хворих на груди відсутня.Побічна діяПри використанні препарату Синяк-OFF не виключені, як і у випадку з іншими препаратами зовнішнього застосування, алергічні реакції у вигляді свербежу, шкірних висипань, подразнень і так далі. Після таких проявів застосування препарату слід припинити.ПередозуванняВипадки передозування при використанні за показаннями не спостерігаються. При ситуаціях, коли препарат було прийнято внутрішньо, виникала минуща тахікардія, частішало сечовипускання, підвищувався артеріальний тиск. Якщо це сталося, то проводиться лікування, залежно від симптоматики.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНеобхідно уникати попадання засобу в очі та слизові оболонки. Це може супроводжуватися сильним печінням. Усунути це можна шляхом ретельного промивання уражених ділянок великою кількістю води.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: целекоксиб – 100/200 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 149,7/49,8 мг; натрію лаурилсульфат – 8,1/8,1 мг; повідон К30 - 6,8/6,7 мг; кроскармелоза натрію - 2,7/2,7 мг; магнію стеарат – 2,7/2,7 мг; оболонка: титану діоксид – близько 1,7 мг; желатин – близько 58,3 мг; чорнило для капсул, 100 мг. , аміак водний - 1-2%, лак алюмінієвий блакитний FD&C Blue #2 на основі барвника індиготину (E132) - 24-28%; чорнило для капсул, 200 мг: чорнило жовте SB-3002 (містять шеллак - 22-27%, етанол - 33-38%, ізопропанол - 3-7%, бутанол - 4-9%, пропіленгліколь - 3-6%, аміак водний - 1-2%, барвник заліза оксид жовтий (Е172) - 18-22%). Капсули, 100мг, 200мг. У блістері (контурна коміркова упаковка) з ПВХ/алюмінієвої фольги, 10 шт. 1, 2, 3, 4, 5 або 10 блістерів у картонній пачці, на лицьовій стороні якої з метою контролю першого розтину наноситься перфорований рядок, що нагадує контур напівкілець; бічні поверхні пачки щільно склеюються під час упаковки препарату.Опис лікарської формиНепрозорі білі або майже білі, тверді желатинові, з білим маркуванням на жовтих смужках: «200» — на одній частині і «7767» — на іншій частині капсули. Вміст капсул: гранулят білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротизапальне, жарознижувальне, знеболювальне.ФармакокінетикаВсмоктування. При прийомі натще целекоксиб добре всмоктується, Tmax у плазмі – приблизно 2-3 год. Cmax у плазмі після прийому 200 мг – 705 нг/мл. Абсолютна біодоступність не досліджувалася. Cmax та AUC приблизно пропорційні прийнятій дозі в діапазоні доз до 200 мг 2 рази на добу; при застосуванні целекоксибу у більш високих дозах рівень підвищення Cmax і AUC відбувається менш пропорційно. Вплив їди. Прийом целекоксибу разом із жирною їжею збільшує Tmax приблизно на 4 години та підвищує всмоктування приблизно на 20%. Розподіл. Зв'язування з білками плазми не залежить від концентрації та становить близько 97%, целекоксиб не зв'язується з еритроцитами крові. Целекоксиб проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм. Целекоксиб метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання, окиснення та частково глюкуронування. Метаболізм здебільшого протікає за участю цитохрому Р450 CYP2С9. Метаболіти, що виявляються в крові, фармакологічно неактивні щодо ЦОГ-1 та ЦОГ-2. Активність цитохрому Р450 CYP2С9 знижена у осіб із генетичним поліморфізмом, таким як гомозиготний за CYP2С9*3 поліморфізм, що веде до зменшення ефективності ензимів. Виведення. Целекоксиб метаболізується у печінці, виводиться через кишечник та нирки у вигляді метаболітів (57 та 27% відповідно), менше 1% прийнятої дози – у незміненому вигляді. При повторному застосуванні T1/2 становить 8-12 годин, а кліренс становить близько 500 мл/хв. При повторному застосуванні Css у плазмі досягається до 5-го дня. Варіабельність основних фармакокінетичних параметрів (AUC, Cmax, T1/2) становить близько 30%. Середній Vss дорівнює приблизно 500 л/70 кг у молодих здорових дорослих пацієнтів, що вказує на широке розподілення целекоксибу в тканині. Особливі групи пацієнтів Літні пацієнти. У пацієнтів старше 65 років відзначається збільшення в 1,5-2 рази середніх значень Cmax, AUC целекоксибу, що більшою мірою обумовлено зміною маси тіла, а не віком (у пацієнтів похилого віку, як правило, спостерігається нижча середня маса тіла, ніж в осіб молодшого віку, внаслідок чого вони за інших рівних умов досягаються вищі концентрації целекоксиба). З тієї ж причини у жінок похилого віку зазвичай відзначається більш висока концентрація препарату в плазмі, ніж у чоловіків похилого віку. Зазначені особливості фармакокінетики, як правило, не потребують корекції дози. Тим не менш, у літніх пацієнтів з масою тіла нижче 50 кг слід розпочинати лікування з найнижчої рекомендованої дози. Раса. У представників негроїдної раси AUC целекоксибу приблизно на 40% вище, ніж у європейців. Причини та клінічне значення цього факту невідомі, тому лікування таких пацієнтів рекомендується розпочинати з мінімальної рекомендованої дози. Порушення функції печінки. Концентрації целекоксибу в плазмі у пацієнтів з легким ступенем печінкової недостатності (клас А за класифікацією Чайлд-П'ю) незначно змінюються. У пацієнтів із печінковою недостатністю середньої тяжкості (клас В за класифікацією Чайлд-П'ю) концентрація целекоксибу в плазмі може збільшуватися майже вдвічі. Порушення функції нирок. У літніх пацієнтів зі зниженням СКФ >65 мл/хв/1,73 м2, пов'язаним із віковими змінами, та у пацієнтів із СКФ, що дорівнює 35–60 мл/хв/1,73 м2, фармакокінетика целекоксибу не змінюється. Не виявляється значний зв'язок між вмістом сироваткового креатиніну (або кліренсом креатиніну) та кліренсом целекоксибу. Передбачається, що наявність тяжкої ниркової недостатності не впливає на кліренс целекоксибу, оскільки основний шлях його виведення – перетворення в печінці на неактивні метаболіти.ФармакодинамікаЦелекоксиб має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію, блокуючи утворення запальних ПГ, в основному за рахунок інгібування ЦОГ-2. Індукція ЦОГ-2 відбувається у відповідь запалення і призводить до синтезу та накопичення ПГ, особливо ПГЕ2, у своїй відбувається посилення проявів запалення (набряк і біль). У терапевтичних дозах у людини целекоксиб значимо не інгібує ЦОГ-1 і не впливає на ПГ, що синтезуються в результаті активації ЦОГ-1, а також не впливає на нормальні фізіологічні процеси, пов'язані з ЦОГ-1 і протікають у тканинах, і насамперед у тканинах шлунка, кишечника та тромбоцитах. Вплив на ниркову функцію. Целекоксиб знижує виведення із сечею ПГE2 та 6-кето-ПГF1 (метаболіт простацикліну), але не впливає на сироватковий тромбоксан В2 та виведення із сечею 11-дегідро-тромбоксану В2, метаболіту тромбоксану (обидва – продукти ЦОГ-1). Целекоксиб не викликає зниження швидкості клубочкової фільтрації (СКФ) у літніх пацієнтів та осіб з хронічною нирковою недостатністю, транзиторно знижує виведення натрію. У пацієнтів з артритом спостерігається частота розвитку периферичних набряків, артеріальної гіпертензії та серцевої недостатності порівнянна з такою на тлі прийому неселективних інгібіторів ЦОГ, які мають інгібуючу активність щодо ЦОГ-1 і ЦОГ-2. Найбільш виражений цей ефект був у пацієнтів, які отримують терапію діуретиками. Тим не менш, не відзначалося збільшення частоти випадків підвищення АТ та розвитку серцевої недостатності,а периферичні набряки були легкого ступеня тяжкості та проходили самостійно.Показання до застосуваннясимптоматичне лікування остеоартрозу, ревматоїдного артриту та анкілозуючого спондиліту; больовий синдром (білі в спині, кістково-м'язові, післяопераційні та інші види болю); лікування первинної дисменореїПротипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до целекоксибу або будь-якого іншого компонента препарату; відома підвищена чутливість до сульфонамідів; бронхіальна астма, кропив'янка або алергічні реакції після прийому ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ, включаючи інші інгібітори ЦОГ-2; стан після операції аортокоронарного шунтування; виразка у стадії загострення або шлунково-кишкова кровотеча; запальні захворювання кишок; серцева недостатність (NYHA II-IV); клінічно підтверджена ішемічна хвороба серця, захворювання периферичних артерій та цереброваскулярні захворювання у вираженій стадії; тяжка печінкова та ниркова недостатність (немає досвіду застосування); вагітність та період лактації; вік до 18 років (немає досвіду застосування). З обережністю: захворювання шлунково-кишкового тракту (виразкова хвороба, кровотечі в анамнезі), наявність інфекції Helicobacter pylori; спільне застосування з антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел), пероральними глюкокортикостероїдами (преднізолон), діуретиками, СІОЗС (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін); затримка рідини та набряки; порушення функції печінки середнього ступеня тяжкості; захворювання ССС; цереброваскулярні захворювання; дисліпідемія/гіперліпідемія; цукровий діабет; захворювання периферичних артерій; одночасне застосування з інгібіторами ізоферменту CYP2С9; пацієнти, які є повільними метаболізаторами або є підозра на такий стан; тривале застосування НПЗЗ; тяжкі соматичні захворювання.Вагітність та лактаціяВідсутні достатні дані щодо застосування целекоксибу у вагітних жінок. Потенційний ризик застосування препарату Целебрекс під час вагітності не встановлений, але не може бути виключений. Відповідно до механізму дії, при застосуванні НПЗЗ, включаючи целекоксиб, у деяких жінок можливий розвиток змін у яєчниках, що може спричинити ускладнення під час вагітності. У жінок, які планують вагітність або проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути питання про відміну прийому НПЗЗ, включаючи целекоксиб. Целекоксиб, що відноситься до групи інгібіторів синтезу ПГ, при прийомі під час вагітності, особливо в III триместрі, може спричинити слабкість скорочень матки та передчасне закриття артеріальної протоки у плода. Застосування інгібіторів синтезу ПГ на ранньому етапі вагітності може негативно вплинути на перебіг вагітності. Є обмежені дані у тому, що целекоксиб виділяється з грудним молоком. У дослідженнях було показано, що целекоксиб виділяється у грудне молоко у дуже низьких концентраціях. Тим не менш, беручи до уваги потенційну можливість розвитку побічних ефектів від целекоксибу у дитини, що вигодовується, слід оцінити доцільність відміни або грудного вигодовування, або прийому целекоксибу, враховуючи важливість прийому препарату Целебрекс для матері.Побічна діяНа фоні прийому препарату Целебрекс® можливі наступні реакції з боку органів та систем із наступною градацією за частотою: часто – ≥ 1 та < 10%; нечасто – ≥0,1 та < 1%; рідко - ≥0,01 і Загальні: часто – загострення алергічних захворювань, грипоподібний синдром, випадкові травми; нечасто – набряк особи. З боку ССС: часто – периферичні набряки; нечасто - обтяження перебігу артеріальної гіпертензії, підвищення артеріального тиску, аритмія, припливи, серцебиття, тахікардія; рідко – прояв застійної серцевої недостатності, ішемічний інсульт та інфаркт міокарда. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – абдомінальний біль, діарея, диспепсія, метеоризм, захворювання зубів (постекстракційний луночковий альвеоліт); нечасто - блювання; рідко – виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, виразка стравоходу, перфорація кишечника, панкреатит. З боку нервової системи: часто – запаморочення, підвищення м'язового тонусу, безсоння; нечасто - занепокоєння, сонливість; рідко - сплутаність свідомості. З боку нирок та сечовидільної системи: часто – інфекція сечових шляхів. З боку дихальної системи: часто – бронхіт, кашель, фарингіт, риніт, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів. З боку шкірних покровів: часто - свербіж шкіри, шкірний висип; нечасто - алопеція, кропив'янка. З боку крові: нечасто – анемія, екхімози, тромбоцитопенія. З боку органів чуття: нечасто — шум у вухах, затуманювання зору. З боку імунної системи: рідко – ангіоневротичний набряк, бульозні висипи. З боку гепатобіліарної системи: рідко – підвищення активності печінкових ферментів. Побічні ефекти, виявлені у постмаркетингових спостереженнях З боку імунної системи: Анафілаксія. З боку нервової системи: втрата смакових відчуттів, втрата нюху, асептичний менінгіт, галюцинації. Порушення з боку органу зору: кон'юнктивіт. З боку судин: васкуліт, крововилив у головний мозок. З боку шлунково-кишкового тракту: шлунково-кишкові кровотечі. З боку гепатобіліарної системи: гепатит, печінкова недостатність, фульмінантний гепатит, некроз печінки, холестаз, холестатичний гепатит, жовтяниця. З боку нирок та сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, мінімальне порушення функції нирок, гіпонатріємія. З боку шкірних покривів: реакції фоточутливості, лущення шкіри (включаючи багатоформну еритему та синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз, лікарський висип у поєднанні з еозинофілією та системними симптомами (DRESS - Drug Reaction (or Rash) with Eosinophilia and System синдром гіперчутливості), гострий генералізований екзантематозний пустульоз. Репродуктивна система: порушення менструального циклу, зниження фертильності у жінок. Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення: емболія легеневих артерій. Системні порушення: біль у грудній клітці.Взаємодія з лікарськими засобамиДослідження in vitro показали, що целекоксиб хоч і не є субстратом ізоферменту CYP2D6, але пригнічує його активність. Тому існує можливість лікарської взаємодії in vivo з препаратами, метаболізм яких пов'язаний з ізоферментом CYP2D6. Варфарин та інші антикоагулянти: при одночасному прийомі можливе збільшення ПВ. Флуконазол, кетоконазол: при одночасному застосуванні 200 мг флуконазолу 1 раз на добу відзначається збільшення концентрації целекоксибу у плазмі у 2 рази. Такий ефект пов'язаний із пригніченням метаболізму целекоксибу флуконазолом через ізофермент CYP2C9. Пацієнтам, які приймають флуконазол (інгібітор ізоферменту CYP2C9), целекоксиб слід застосовувати у найменшій рекомендованій дозі. Кетоконазол (інгібітор ізоферменту CYP3A4) не має клінічно значущого впливу на метаболізм целекоксибу. Інгібітори АПФ/антагоністи ангіотензину II: інгібування синтезу ПГ може знизити антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ та/або антагоністів ангіотензину II. Ця взаємодія повинна братися до уваги при застосуванні целекоксибу разом з інгібіторами АПФ та/або антагоністами ангіотензину ІІ. Однак не відзначалося значної фармакодинамічної взаємодії з лізиноприлом щодо впливу на АТ. У літніх пацієнтів, зневоднених (в т.ч. пацієнти, які отримують терапію діуретиками) або у пацієнтів з порушенням функції нирок одночасне застосування НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, з інгібіторами АПФ може призводити до погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру недостатність. зазвичай ці ефекти оборотні. Діуретики: відомі раніше НПЗЗ у деяких пацієнтів можуть знижувати натрійуретичний ефект фуросеміду та тіазидів за рахунок зниження ниркового синтезу ПГ, це слід мати на увазі при застосуванні целекоксибу. Пероральні контрацептиви: не спостерігався клінічно значущий вплив на фармакокінетику контрацептивної комбінації (1 мг норетистерон + 35 мкг етинілестрадіол). Літій: відмічалося підвищення концентрації літію в плазмі крові приблизно на 17% при сумісному прийомі літію та целекоксибу. Пацієнти, які отримують терапію літієм, повинні перебувати під ретельним наглядом при прийомі або скасуванні целекоксибу. Інші НПЗЗ: слід уникати одночасного застосування целекоксибу та інших НПЗЗ (що не містять ацетилсаліцилову кислоту). Інші препарати: не відзначалися клінічно значущі взаємодії між целекоксибом та антацидами (алюміній- та магнійвмісні препарати), омепразолом, метотрексатом, глібенкламідом, фенітоїном або толбутамідом. Целекоксиб не впливає на антиагрегантну дію ацетилсаліцилової кислоти, що приймається у низьких дозах. Целекоксиб має слабку дію на функцію тромбоцитів, тому його не можна розглядати як заміну ацетилсаліцилової кислоти, що застосовується для профілактики серцево-судинних захворювань.Спосіб застосування та дозиВсередину, не розжовуючи, запиваючи водою, незалежно від їди. Оскільки ризик можливих ускладнень з боку ССС може зростати зі збільшенням дози та тривалістю прийому препарату Целебрекс®, його слід призначати максимально короткими курсами та у найменших ефективних дозах. Максимальна рекомендована добова доза при тривалому прийомі – 400 мг. Симптоматичне лікування остеоартрозу: рекомендована доза становить 200 мг на добу за 1 або 2 прийоми. Симптоматичне лікування ревматоїдного артриту: рекомендована доза становить 100 або 200 мг двічі на добу. Симптоматичне лікування анкілозуючого спондиліту: рекомендована доза становить 200 мг на добу за 1 або 2 прийоми. У деяких пацієнтів відмічено ефективність застосування 400 мг 2 рази на добу. Лікування больового синдрому та первинної дисменореї: рекомендована початкова доза становить 400 мг, з наступним, за необхідності, прийомом додаткової дози 200 мг у перший день. У наступні дні рекомендована доза становить 200 мг 2 рази на добу, за потребою. Особливі групи пацієнтів Літні пацієнти. Зазвичай корекція дози не потрібна. Однак у пацієнтів з масою тіла нижче 50 кг лікування краще розпочинати з найменшої рекомендованої дози. Порушення функції печінки. У хворих з легким ступенем печінкової недостатності (клас А за класифікацією Чайлд-П'ю) корекція дози не потрібна, у разі наявності печінкової недостатності середнього ступеня тяжкості (клас В за класифікацією Чайлд-П'ю) лікування слід розпочинати з мінімальної рекомендованої дози. Досвіду застосування препарату у пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю (клас C за класифікацією Чайлд-П'ю) немає. Порушення функції нирок. У хворих з легкою та помірною нирковою недостатністю корекція дози не потрібна. Досвіду застосування препарату у хворих із тяжкою нирковою недостатністю немає. Одночасне застосування з флуконазолом. Пацієнтам, які приймають флуконазол (інгібітор ізоферменту CYP2C9), Целебрекс слід призначати у мінімальній рекомендованій дозі. Слід бути обережними при одночасному застосуванні з іншими інгібіторами ізоферменту CYP2C9. Целебрекс® слід обережно застосовувати у пацієнтів, які є повільними метаболізаторами або з підозрою на такий стан, т.к. це може призвести до накопичення високих концентрацій целекоксибу у плазмі крові. У таких пацієнтів слід зменшити початкову рекомендовану дозу препарату вдвічі.ПередозуванняКлінічний досвід передозування обмежений. Без клінічно значущих побічних ефектів застосовувалися одноразові дози до 1200 мг та багаторазові дози до 1200 мг на 2 прийоми на добу. Лікування: необхідно забезпечити проведення відповідної підтримуючої терапії. Імовірно, діаліз не є ефективним методом виведення препарату з крові через високий рівень зв'язування препарату з білками плазми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЦелебрекс®, враховуючи жарознижувальну дію, може знизити діагностичну значущість такого симптому, як лихоманка, та вплинути на діагностику інфекції. Вплив на ССС. Целекоксиб, як і всі коксиби, може збільшити ризик серйозних ускладнень з боку ССС, таких як тромбоутворення, інфаркт міокарда та інсульт, які можуть призвести до смерті. Ризик виникнення цих реакцій може зростати з дозою, тривалістю прийому препарату, а також у пацієнтів із захворюваннями ССС та факторами ризику таких захворювань. Щоб знизити ризик виникнення цих реакцій у пацієнтів, які приймають Целебрекс®, його слід призначати в найменших ефективних дозах і максимально короткими періодами (на розсуд лікаря). Лікар і пацієнт повинні мати на увазі можливість виникнення таких ускладнень навіть за відсутності раніше відомих симптомів порушення функції ССС. Пацієнти повинні бути поінформовані про ознаки та симптоми негативного впливу на ССС та заходи,які слід зробити у разі виникнення. При застосуванні НПЗЗ (селективні інгібітори ЦОГ-2) у пацієнтів після операції аортокоронарного шунтування для лікування больового синдрому в перші 10-14 днів можливе підвищення частоти інфарктів міокарда та порушень мозкового кровообігу. У зв'язку зі слабкою дією целекоксибу на функцію тромбоцитів, він не може бути заміною ацетилсаліцилової кислоти для профілактики тромбоемболії. Також у зв'язку з цим не слід скасовувати антиагрегантну терапію (наприклад, ацетилсаліцилова кислота) у пацієнтів з ризиком розвитку тромбоемболічних ускладнень. Як і всі НПЗЗ, целекоксиб може призводити до підвищення АТ, що може стати причиною ускладнень з боку ССС. Усі НПЗЗ, в т.ч. і целекоксиб, у пацієнтів з артеріальною гіпертензією слід застосовувати з обережністю. Спостереження за АТ має здійснюватись на початку терапії целекоксибом, а також протягом курсу лікування. Вплив на ШКТ. У хворих, які приймали целекоксиб, спостерігалися вкрай рідкісні випадки перфорації, виразки та кровотечі із ШКТ. Ризик розвитку цих ускладнень при лікуванні НПЗЗ найбільш високий у літніх людей, хворих з серцево-судинними захворюваннями, пацієнтів, що одночасно отримують ацетилсаліцилову кислоту, та хворих з такими захворюваннями ШКТ, як виразка, кровотеча, запальні процеси у стадії загострення та в анамнезі. Іншими факторами ризику розвитку кровотечі із ШКТ є одночасне застосування з пероральними кортикостероїдами та антикоагулянтами, тривалий період терапії НПЗЗ, куріння, вживання алкоголю. Більшість спонтанних повідомлень про серйозні побічні ефекти на ШКТ ставилися до літніх та ослаблених пацієнтів. Спільне використання з варфарином та іншими антикоагулянтами. Повідомлялося про серйозні (деякі з них були фатальними) кровотечі у пацієнтів, які отримували супутнє лікування варфарином або аналогічними засобами. Оскільки повідомлялося про збільшення ПВ, то після початку лікування препаратом Целебрекс або зміни його дози повинна контролюватись антикоагулянтна активність. Затримка рідини та набряки. Як і при застосуванні інших ЛЗ, що гальмують синтез ПГ, у ряду пацієнтів, які приймають Целебрекс®, можуть відзначатися затримка рідини та набряки, тому слід дотримуватися обережності при призначенні даного препарату пацієнтам із станами, що спричиняють або погіршуються через затримку рідини. Пацієнти із серцевою недостатністю в анамнезі або артеріальною гіпертензією мають бути під ретельним наглядом. Вплив на ниркову функцію. НПЗЗ, в т.ч. і целекоксиб, можуть чинити токсичну дію на функцію нирок. Було встановлено, що целекоксиб не має більшої токсичності порівняно з іншими НПЗЗ. Целебрекс® слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушенням функції нирок, серцевою недостатністю, порушенням функції печінки та у пацієнтів похилого віку. Функція нирок у таких пацієнтів має ретельно контролюватись. Слід бути обережними при застосуванні препарату Целебрекс® у пацієнтів з дегідратацією. У таких випадках доцільно спочатку провести регідратацію, а потім розпочинати терапію препаратом Целебрекс. Вплив на печінкову функцію. Целебрекс® не слід застосовувати у пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня (клас З класифікації Чайлд-П'ю). Целебрекс® слід застосовувати з обережністю при лікуванні пацієнтів із печінковою недостатністю середньої тяжкості та призначати у найменшій рекомендованій дозі. У деяких випадках спостерігалися тяжкі реакції з боку печінки, включаючи фульмінантний гепатит (іноді з летальним кінцем), некроз печінки (іноді з летальним кінцем або необхідністю трансплантації печінки). Більшість цих реакцій розвивалися через 1 міс після початку прийому целекоксиба. Пацієнти з симптомами та/або ознаками порушення функції печінки або ті пацієнти, у яких виявлено порушення функції печінки лабораторними методами, повинні бути під ретельним наглядом щодо розвитку більш тяжких реакцій з боку печінки під час лікування препаратом Целебрекс®. Анафілактичні реакції. При прийомі препарату Целебрекс були зареєстровані випадки анафілактичних реакцій. Серйозні реакції із боку шкірних покровів. Надзвичайно рідко при прийомі целекоксибу відзначалися серйозні реакції з боку шкірних покривів, такі як ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, і токсичний епідермальний некроліз, деякі з них були фатальними. Більш високий ризик появи таких реакцій у пацієнтів на початку терапії, у більшості зазначених випадків такі реакції починалися першого місяця терапії. Слід припинити прийом препарату Целебрекс при появі висипу на шкірі, змін на слизових оболонках або інших ознак гіперчутливості. Терапія кортикостероїдів. Целебрекс не може замінити кортикостероїдів або застосовуватися як терапія кортикостероїдною недостатністю. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Вплив целекоксибу на здатність водіння автомобіля та управління механізмами не досліджувався. Проте ґрунтуючись на фармакодинамічних властивостях та загальному профілі безпеки, є малоймовірним, що Целебрекс® має такий вплив.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: целекоксиб – 100/200 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 149,7/49,8 мг; натрію лаурилсульфат – 8,1/8,1 мг; повідон К30 - 6,8/6,7 мг; кроскармелоза натрію - 2,7/2,7 мг; магнію стеарат – 2,7/2,7 мг; оболонка: титану діоксид – близько 1,7 мг; желатин – близько 58,3 мг; чорнило для капсул, 100 мг. , аміак водний - 1-2%, лак алюмінієвий блакитний FD&C Blue #2 на основі барвника індиготину (E132) - 24-28%; чорнило для капсул, 200 мг: чорнило жовте SB-3002 (містять шеллак - 22-27%, етанол - 33-38%, ізопропанол - 3-7%, бутанол - 4-9%, пропіленгліколь - 3-6%, аміак водний - 1-2%, барвник заліза оксид жовтий (Е172) - 18-22%). Капсули, 100мг, 200мг. У блістері (контурна коміркова упаковка) з ПВХ/алюмінієвої фольги, 10 шт. 1, 2, 3, 4, 5 або 10 блістерів у картонній пачці, на лицьовій стороні якої з метою контролю першого розтину наноситься перфорований рядок, що нагадує контур напівкілець; бічні поверхні пачки щільно склеюються під час упаковки препарату.Опис лікарської формиНепрозорі білі або майже білі, тверді желатинові, з білим маркуванням на жовтих смужках: «200» — на одній частині і «7767» — на іншій частині капсули. Вміст капсул: гранулят білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротизапальне, жарознижувальне, знеболювальне.ФармакокінетикаВсмоктування. При прийомі натще целекоксиб добре всмоктується, Tmax у плазмі – приблизно 2-3 год. Cmax у плазмі після прийому 200 мг – 705 нг/мл. Абсолютна біодоступність не досліджувалася. Cmax та AUC приблизно пропорційні прийнятій дозі в діапазоні доз до 200 мг 2 рази на добу; при застосуванні целекоксибу у більш високих дозах рівень підвищення Cmax і AUC відбувається менш пропорційно. Вплив їди. Прийом целекоксибу разом із жирною їжею збільшує Tmax приблизно на 4 години та підвищує всмоктування приблизно на 20%. Розподіл. Зв'язування з білками плазми не залежить від концентрації та становить близько 97%, целекоксиб не зв'язується з еритроцитами крові. Целекоксиб проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм. Целекоксиб метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання, окиснення та частково глюкуронування. Метаболізм здебільшого протікає за участю цитохрому Р450 CYP2С9. Метаболіти, що виявляються в крові, фармакологічно неактивні щодо ЦОГ-1 та ЦОГ-2. Активність цитохрому Р450 CYP2С9 знижена у осіб із генетичним поліморфізмом, таким як гомозиготний за CYP2С9*3 поліморфізм, що веде до зменшення ефективності ензимів. Виведення. Целекоксиб метаболізується у печінці, виводиться через кишечник та нирки у вигляді метаболітів (57 та 27% відповідно), менше 1% прийнятої дози – у незміненому вигляді. При повторному застосуванні T1/2 становить 8-12 годин, а кліренс становить близько 500 мл/хв. При повторному застосуванні Css у плазмі досягається до 5-го дня. Варіабельність основних фармакокінетичних параметрів (AUC, Cmax, T1/2) становить близько 30%. Середній Vss дорівнює приблизно 500 л/70 кг у молодих здорових дорослих пацієнтів, що вказує на широке розподілення целекоксибу в тканині. Особливі групи пацієнтів Літні пацієнти. У пацієнтів старше 65 років відзначається збільшення в 1,5-2 рази середніх значень Cmax, AUC целекоксибу, що більшою мірою обумовлено зміною маси тіла, а не віком (у пацієнтів похилого віку, як правило, спостерігається нижча середня маса тіла, ніж в осіб молодшого віку, внаслідок чого вони за інших рівних умов досягаються вищі концентрації целекоксиба). З тієї ж причини у жінок похилого віку зазвичай відзначається більш висока концентрація препарату в плазмі, ніж у чоловіків похилого віку. Зазначені особливості фармакокінетики, як правило, не потребують корекції дози. Тим не менш, у літніх пацієнтів з масою тіла нижче 50 кг слід розпочинати лікування з найнижчої рекомендованої дози. Раса. У представників негроїдної раси AUC целекоксибу приблизно на 40% вище, ніж у європейців. Причини та клінічне значення цього факту невідомі, тому лікування таких пацієнтів рекомендується розпочинати з мінімальної рекомендованої дози. Порушення функції печінки. Концентрації целекоксибу в плазмі у пацієнтів з легким ступенем печінкової недостатності (клас А за класифікацією Чайлд-П'ю) незначно змінюються. У пацієнтів із печінковою недостатністю середньої тяжкості (клас В за класифікацією Чайлд-П'ю) концентрація целекоксибу в плазмі може збільшуватися майже вдвічі. Порушення функції нирок. У літніх пацієнтів зі зниженням СКФ >65 мл/хв/1,73 м2, пов'язаним із віковими змінами, та у пацієнтів із СКФ, що дорівнює 35–60 мл/хв/1,73 м2, фармакокінетика целекоксибу не змінюється. Не виявляється значний зв'язок між вмістом сироваткового креатиніну (або кліренсом креатиніну) та кліренсом целекоксибу. Передбачається, що наявність тяжкої ниркової недостатності не впливає на кліренс целекоксибу, оскільки основний шлях його виведення – перетворення в печінці на неактивні метаболіти.ФармакодинамікаЦелекоксиб має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію, блокуючи утворення запальних ПГ, в основному за рахунок інгібування ЦОГ-2. Індукція ЦОГ-2 відбувається у відповідь запалення і призводить до синтезу та накопичення ПГ, особливо ПГЕ2, у своїй відбувається посилення проявів запалення (набряк і біль). У терапевтичних дозах у людини целекоксиб значимо не інгібує ЦОГ-1 і не впливає на ПГ, що синтезуються в результаті активації ЦОГ-1, а також не впливає на нормальні фізіологічні процеси, пов'язані з ЦОГ-1 і протікають у тканинах, і насамперед у тканинах шлунка, кишечника та тромбоцитах. Вплив на ниркову функцію. Целекоксиб знижує виведення із сечею ПГE2 та 6-кето-ПГF1 (метаболіт простацикліну), але не впливає на сироватковий тромбоксан В2 та виведення із сечею 11-дегідро-тромбоксану В2, метаболіту тромбоксану (обидва – продукти ЦОГ-1). Целекоксиб не викликає зниження швидкості клубочкової фільтрації (СКФ) у літніх пацієнтів та осіб з хронічною нирковою недостатністю, транзиторно знижує виведення натрію. У пацієнтів з артритом спостерігається частота розвитку периферичних набряків, артеріальної гіпертензії та серцевої недостатності порівнянна з такою на тлі прийому неселективних інгібіторів ЦОГ, які мають інгібуючу активність щодо ЦОГ-1 і ЦОГ-2. Найбільш виражений цей ефект був у пацієнтів, які отримують терапію діуретиками. Тим не менш, не відзначалося збільшення частоти випадків підвищення АТ та розвитку серцевої недостатності,а периферичні набряки були легкого ступеня тяжкості та проходили самостійно.Показання до застосуваннясимптоматичне лікування остеоартрозу, ревматоїдного артриту та анкілозуючого спондиліту; больовий синдром (білі в спині, кістково-м'язові, післяопераційні та інші види болю); лікування первинної дисменореїПротипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до целекоксибу або будь-якого іншого компонента препарату; відома підвищена чутливість до сульфонамідів; бронхіальна астма, кропив'янка або алергічні реакції після прийому ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ, включаючи інші інгібітори ЦОГ-2; стан після операції аортокоронарного шунтування; виразка у стадії загострення або шлунково-кишкова кровотеча; запальні захворювання кишок; серцева недостатність (NYHA II-IV); клінічно підтверджена ішемічна хвороба серця, захворювання периферичних артерій та цереброваскулярні захворювання у вираженій стадії; тяжка печінкова та ниркова недостатність (немає досвіду застосування); вагітність та період лактації; вік до 18 років (немає досвіду застосування). З обережністю: захворювання шлунково-кишкового тракту (виразкова хвороба, кровотечі в анамнезі), наявність інфекції Helicobacter pylori; спільне застосування з антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел), пероральними глюкокортикостероїдами (преднізолон), діуретиками, СІОЗС (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін); затримка рідини та набряки; порушення функції печінки середнього ступеня тяжкості; захворювання ССС; цереброваскулярні захворювання; дисліпідемія/гіперліпідемія; цукровий діабет; захворювання периферичних артерій; одночасне застосування з інгібіторами ізоферменту CYP2С9; пацієнти, які є повільними метаболізаторами або є підозра на такий стан; тривале застосування НПЗЗ; тяжкі соматичні захворювання.Вагітність та лактаціяВідсутні достатні дані щодо застосування целекоксибу у вагітних жінок. Потенційний ризик застосування препарату Целебрекс під час вагітності не встановлений, але не може бути виключений. Відповідно до механізму дії, при застосуванні НПЗЗ, включаючи целекоксиб, у деяких жінок можливий розвиток змін у яєчниках, що може спричинити ускладнення під час вагітності. У жінок, які планують вагітність або проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути питання про відміну прийому НПЗЗ, включаючи целекоксиб. Целекоксиб, що відноситься до групи інгібіторів синтезу ПГ, при прийомі під час вагітності, особливо в III триместрі, може спричинити слабкість скорочень матки та передчасне закриття артеріальної протоки у плода. Застосування інгібіторів синтезу ПГ на ранньому етапі вагітності може негативно вплинути на перебіг вагітності. Є обмежені дані у тому, що целекоксиб виділяється з грудним молоком. У дослідженнях було показано, що целекоксиб виділяється у грудне молоко у дуже низьких концентраціях. Тим не менш, беручи до уваги потенційну можливість розвитку побічних ефектів від целекоксибу у дитини, що вигодовується, слід оцінити доцільність відміни або грудного вигодовування, або прийому целекоксибу, враховуючи важливість прийому препарату Целебрекс для матері.Побічна діяНа фоні прийому препарату Целебрекс® можливі наступні реакції з боку органів та систем із наступною градацією за частотою: часто – ≥1 та Загальні: часто – загострення алергічних захворювань, грипоподібний синдром, випадкові травми; нечасто – набряк особи. З боку ССС: часто – периферичні набряки; нечасто - обтяження перебігу артеріальної гіпертензії, підвищення артеріального тиску, аритмія, припливи, серцебиття, тахікардія; рідко – прояв застійної серцевої недостатності, ішемічний інсульт та інфаркт міокарда. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – абдомінальний біль, діарея, диспепсія, метеоризм, захворювання зубів (постекстракційний луночковий альвеоліт); нечасто - блювання; рідко – виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, виразка стравоходу, перфорація кишечника, панкреатит. З боку нервової системи: часто – запаморочення, підвищення м'язового тонусу, безсоння; нечасто - занепокоєння, сонливість; рідко - сплутаність свідомості. З боку нирок та сечовидільної системи: часто – інфекція сечових шляхів. З боку дихальної системи: часто – бронхіт, кашель, фарингіт, риніт, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів. З боку шкірних покровів: часто - свербіж шкіри, шкірний висип; нечасто - алопеція, кропив'янка. З боку крові: нечасто – анемія, екхімози, тромбоцитопенія. З боку органів чуття: нечасто — шум у вухах, затуманювання зору. З боку імунної системи: рідко – ангіоневротичний набряк, бульозні висипи. З боку гепатобіліарної системи: рідко – підвищення активності печінкових ферментів. Побічні ефекти, виявлені у постмаркетингових спостереженнях З боку імунної системи: Анафілаксія. З боку нервової системи: втрата смакових відчуттів, втрата нюху, асептичний менінгіт, галюцинації. Порушення з боку органу зору: кон'юнктивіт. З боку судин: васкуліт, крововилив у головний мозок. З боку шлунково-кишкового тракту: шлунково-кишкові кровотечі. З боку гепатобіліарної системи: гепатит, печінкова недостатність, фульмінантний гепатит, некроз печінки, холестаз, холестатичний гепатит, жовтяниця. З боку нирок та сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, мінімальне порушення функції нирок, гіпонатріємія. З боку шкірних покривів: реакції фоточутливості, лущення шкіри (включаючи багатоформну еритему та синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз, лікарський висип у поєднанні з еозинофілією та системними симптомами (DRESS - Drug Reaction (or Rash) with Eosinophilia and System синдром гіперчутливості), гострий генералізований екзантематозний пустульоз. Репродуктивна система: порушення менструального циклу, зниження фертильності у жінок. Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення: емболія легеневих артерій. Системні порушення: біль у грудній клітці.Взаємодія з лікарськими засобамиДослідження in vitro показали, що целекоксиб хоч і не є субстратом ізоферменту CYP2D6, але пригнічує його активність. Тому існує можливість лікарської взаємодії in vivo з препаратами, метаболізм яких пов'язаний з ізоферментом CYP2D6. Варфарин та інші антикоагулянти: при одночасному прийомі можливе збільшення ПВ. Флуконазол, кетоконазол: при одночасному застосуванні 200 мг флуконазолу 1 раз на добу відзначається збільшення концентрації целекоксибу у плазмі у 2 рази. Такий ефект пов'язаний із пригніченням метаболізму целекоксибу флуконазолом через ізофермент CYP2C9. Пацієнтам, які приймають флуконазол (інгібітор ізоферменту CYP2C9), целекоксиб слід застосовувати у найменшій рекомендованій дозі. Кетоконазол (інгібітор ізоферменту CYP3A4) не має клінічно значущого впливу на метаболізм целекоксибу. Інгібітори АПФ/антагоністи ангіотензину II: інгібування синтезу ПГ може знизити антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ та/або антагоністів ангіотензину II. Ця взаємодія повинна братися до уваги при застосуванні целекоксибу разом з інгібіторами АПФ та/або антагоністами ангіотензину ІІ. Однак не відзначалося значної фармакодинамічної взаємодії з лізиноприлом щодо впливу на АТ. У літніх пацієнтів, зневоднених (в т.ч. пацієнти, які отримують терапію діуретиками) або у пацієнтів з порушенням функції нирок одночасне застосування НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, з інгібіторами АПФ може призводити до погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру недостатність. зазвичай ці ефекти оборотні. Діуретики: відомі раніше НПЗЗ у деяких пацієнтів можуть знижувати натрійуретичний ефект фуросеміду та тіазидів за рахунок зниження ниркового синтезу ПГ, це слід мати на увазі при застосуванні целекоксибу. Пероральні контрацептиви: не спостерігався клінічно значущий вплив на фармакокінетику контрацептивної комбінації (1 мг норетистерон + 35 мкг етинілестрадіол). Літій: відмічалося підвищення концентрації літію в плазмі крові приблизно на 17% при сумісному прийомі літію та целекоксибу. Пацієнти, які отримують терапію літієм, повинні перебувати під ретельним наглядом при прийомі або скасуванні целекоксибу. Інші НПЗЗ: слід уникати одночасного застосування целекоксибу та інших НПЗЗ (що не містять ацетилсаліцилову кислоту). Інші препарати: не відзначалися клінічно значущі взаємодії між целекоксибом та антацидами (алюміній- та магнійвмісні препарати), омепразолом, метотрексатом, глібенкламідом, фенітоїном або толбутамідом. Целекоксиб не впливає на антиагрегантну дію ацетилсаліцилової кислоти, що приймається у низьких дозах. Целекоксиб має слабку дію на функцію тромбоцитів, тому його не можна розглядати як заміну ацетилсаліцилової кислоти, що застосовується для профілактики серцево-судинних захворювань.Спосіб застосування та дозиВсередину, не розжовуючи, запиваючи водою, незалежно від їди. Оскільки ризик можливих ускладнень з боку ССС може зростати зі збільшенням дози та тривалістю прийому препарату Целебрекс®, його слід призначати максимально короткими курсами та у найменших ефективних дозах. Максимальна рекомендована добова доза при тривалому прийомі – 400 мг. Симптоматичне лікування остеоартрозу: рекомендована доза становить 200 мг на добу за 1 або 2 прийоми. Симптоматичне лікування ревматоїдного артриту: рекомендована доза становить 100 або 200 мг двічі на добу. Симптоматичне лікування анкілозуючого спондиліту: рекомендована доза становить 200 мг на добу за 1 або 2 прийоми. У деяких пацієнтів відмічено ефективність застосування 400 мг 2 рази на добу. Лікування больового синдрому та первинної дисменореї: рекомендована початкова доза становить 400 мг, з наступним, за необхідності, прийомом додаткової дози 200 мг у перший день. У наступні дні рекомендована доза становить 200 мг 2 рази на добу, за потребою. Особливі групи пацієнтів Літні пацієнти. Зазвичай корекція дози не потрібна. Однак у пацієнтів з масою тіла нижче 50 кг лікування краще розпочинати з найменшої рекомендованої дози. Порушення функції печінки. У хворих з легким ступенем печінкової недостатності (клас А за класифікацією Чайлд-П'ю) корекція дози не потрібна, у разі наявності печінкової недостатності середнього ступеня тяжкості (клас В за класифікацією Чайлд-П'ю) лікування слід розпочинати з мінімальної рекомендованої дози. Досвіду застосування препарату у пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю (клас C за класифікацією Чайлд-П'ю) немає. Порушення функції нирок. У хворих з легкою та помірною нирковою недостатністю корекція дози не потрібна. Досвіду застосування препарату у хворих із тяжкою нирковою недостатністю немає. Одночасне застосування з флуконазолом. Пацієнтам, які приймають флуконазол (інгібітор ізоферменту CYP2C9), Целебрекс слід призначати у мінімальній рекомендованій дозі. Слід бути обережними при одночасному застосуванні з іншими інгібіторами ізоферменту CYP2C9. Целебрекс® слід обережно застосовувати у пацієнтів, які є повільними метаболізаторами або з підозрою на такий стан, т.к. це може призвести до накопичення високих концентрацій целекоксибу у плазмі крові. У таких пацієнтів слід зменшити початкову рекомендовану дозу препарату вдвічі.ПередозуванняКлінічний досвід передозування обмежений. Без клінічно значущих побічних ефектів застосовувалися одноразові дози до 1200 мг та багаторазові дози до 1200 мг на 2 прийоми на добу. Лікування: необхідно забезпечити проведення відповідної підтримуючої терапії. Імовірно, діаліз не є ефективним методом виведення препарату з крові через високий рівень зв'язування препарату з білками плазми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЦелебрекс®, враховуючи жарознижувальну дію, може знизити діагностичну значущість такого симптому, як лихоманка, та вплинути на діагностику інфекції. Вплив на ССС. Целекоксиб, як і всі коксиби, може збільшити ризик серйозних ускладнень з боку ССС, таких як тромбоутворення, інфаркт міокарда та інсульт, які можуть призвести до смерті. Ризик виникнення цих реакцій може зростати з дозою, тривалістю прийому препарату, а також у пацієнтів із захворюваннями ССС та факторами ризику таких захворювань. Щоб знизити ризик виникнення цих реакцій у пацієнтів, які приймають Целебрекс®, його слід призначати в найменших ефективних дозах і максимально короткими періодами (на розсуд лікаря). Лікар і пацієнт повинні мати на увазі можливість виникнення таких ускладнень навіть за відсутності раніше відомих симптомів порушення функції ССС. Пацієнти повинні бути поінформовані про ознаки та симптоми негативного впливу на ССС та заходи,які слід зробити у разі виникнення. При застосуванні НПЗЗ (селективні інгібітори ЦОГ-2) у пацієнтів після операції аортокоронарного шунтування для лікування больового синдрому в перші 10-14 днів можливе підвищення частоти інфарктів міокарда та порушень мозкового кровообігу. У зв'язку зі слабкою дією целекоксибу на функцію тромбоцитів, він не може бути заміною ацетилсаліцилової кислоти для профілактики тромбоемболії. Також у зв'язку з цим не слід скасовувати антиагрегантну терапію (наприклад, ацетилсаліцилова кислота) у пацієнтів з ризиком розвитку тромбоемболічних ускладнень. Як і всі НПЗЗ, целекоксиб може призводити до підвищення АТ, що може стати причиною ускладнень з боку ССС. Усі НПЗЗ, в т.ч. і целекоксиб, у пацієнтів з артеріальною гіпертензією слід застосовувати з обережністю. Спостереження за АТ має здійснюватись на початку терапії целекоксибом, а також протягом курсу лікування. Вплив на ШКТ. У хворих, які приймали целекоксиб, спостерігалися вкрай рідкісні випадки перфорації, виразки та кровотечі із ШКТ. Ризик розвитку цих ускладнень при лікуванні НПЗЗ найбільш високий у літніх людей, хворих з серцево-судинними захворюваннями, пацієнтів, що одночасно отримують ацетилсаліцилову кислоту, та хворих з такими захворюваннями ШКТ, як виразка, кровотеча, запальні процеси у стадії загострення та в анамнезі. Іншими факторами ризику розвитку кровотечі із ШКТ є одночасне застосування з пероральними кортикостероїдами та антикоагулянтами, тривалий період терапії НПЗЗ, куріння, вживання алкоголю. Більшість спонтанних повідомлень про серйозні побічні ефекти на ШКТ ставилися до літніх та ослаблених пацієнтів. Спільне використання з варфарином та іншими антикоагулянтами. Повідомлялося про серйозні (деякі з них були фатальними) кровотечі у пацієнтів, які отримували супутнє лікування варфарином або аналогічними засобами. Оскільки повідомлялося про збільшення ПВ, то після початку лікування препаратом Целебрекс або зміни його дози повинна контролюватись антикоагулянтна активність. Затримка рідини та набряки. Як і при застосуванні інших ЛЗ, що гальмують синтез ПГ, у ряду пацієнтів, які приймають Целебрекс®, можуть відзначатися затримка рідини та набряки, тому слід дотримуватися обережності при призначенні даного препарату пацієнтам із станами, що спричиняють або погіршуються через затримку рідини. Пацієнти із серцевою недостатністю в анамнезі або артеріальною гіпертензією мають бути під ретельним наглядом. Вплив на ниркову функцію. НПЗЗ, в т.ч. і целекоксиб, можуть чинити токсичну дію на функцію нирок. Було встановлено, що целекоксиб не має більшої токсичності порівняно з іншими НПЗЗ. Целебрекс® слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушенням функції нирок, серцевою недостатністю, порушенням функції печінки та у пацієнтів похилого віку. Функція нирок у таких пацієнтів має ретельно контролюватись. Слід бути обережними при застосуванні препарату Целебрекс® у пацієнтів з дегідратацією. У таких випадках доцільно спочатку провести регідратацію, а потім розпочинати терапію препаратом Целебрекс. Вплив на печінкову функцію. Целебрекс® не слід застосовувати у пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня (клас З класифікації Чайлд-П'ю). Целебрекс® слід застосовувати з обережністю при лікуванні пацієнтів із печінковою недостатністю середньої тяжкості та призначати у найменшій рекомендованій дозі. У деяких випадках спостерігалися тяжкі реакції з боку печінки, включаючи фульмінантний гепатит (іноді з летальним кінцем), некроз печінки (іноді з летальним кінцем або необхідністю трансплантації печінки). Більшість цих реакцій розвивалися через 1 міс після початку прийому целекоксиба. Пацієнти з симптомами та/або ознаками порушення функції печінки або ті пацієнти, у яких виявлено порушення функції печінки лабораторними методами, повинні бути під ретельним наглядом щодо розвитку більш тяжких реакцій з боку печінки під час лікування препаратом Целебрекс®. Анафілактичні реакції. При прийомі препарату Целебрекс були зареєстровані випадки анафілактичних реакцій. Серйозні реакції із боку шкірних покровів. Надзвичайно рідко при прийомі целекоксибу відзначалися серйозні реакції з боку шкірних покривів, такі як ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, і токсичний епідермальний некроліз, деякі з них були фатальними. Більш високий ризик появи таких реакцій у пацієнтів на початку терапії, у більшості зазначених випадків такі реакції починалися першого місяця терапії. Слід припинити прийом препарату Целебрекс при появі висипу на шкірі, змін на слизових оболонках або інших ознак гіперчутливості. Терапія кортикостероїдів. Целебрекс не може замінити кортикостероїдів або застосовуватися як терапія кортикостероїдною недостатністю. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Вплив целекоксибу на здатність водіння автомобіля та управління механізмами не досліджувався. Проте ґрунтуючись на фармакодинамічних властивостях та загальному профілі безпеки, є малоймовірним, що Целебрекс® має такий вплив.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: целекоксиб – 400 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат 99,6 мг, натрію лаурилсульфат 16,2 мг, повідон К30 13,4 мг, кроскармеллозу натрію 5,4 мг, магнію стсарат 5.4 мг; оболонка: титану діоксид 279 мг, желатин 7969 мг; чорнило (чорнило зелене SB-4027): шеллак, етанол, ізопропанол, бутанол, пропіленгліколь, аміак водний, барвник заліза оксид жовтий (Е172), лак алюмінієвий блакитний на основі індигокарміну. Капсули - 1 капс. активна речовина: целекоксиб – 200 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат 49,8 мг, натрію лаурилсульфат 8,1 мг, повідон К30 6,7 мг, кроскармслозу натрію 2,7 мг, магнію стсарат 2,7 мг; оболонка: титану діоксид близько 1.7 мг; желатин близько 58,3 мг; чорнило для капсул (чорнило жовте SB-3002): шеллак, етанол, ізопропанол, бутанол, пропіленгліколь, аміак водний, барвник заліза оксид жовтий (Еl72). 1 капсула 400 мг та 1 капсула 200 мг у блістері з ПВХ/алюмінієвої фольги; 1 капсула 400 мг та 5 капсул 200 мг у блістері з ПВХ/алюмінієвої фольги; 1 капсула 400 мг та 9 капсул 200 мг у блістері з ПВХ/алюмінієвої фольги; 1 капсула 400 мг та 13 капсул 200 мг у блістері з ПВХ/алюмінієвої фольги; По 1 блістеру з інструкцією із застосування в картонній пачці з контролем першого розтину.Опис лікарської формиНепрозора біла або майже біла тверда желатинова капсула розміром № 0 з написом білим на зелених смужках: "400" на корпусі капсули і "7767" на кришечці капсули. Вміст капсул: гранули білого або майже білого кольору. Непрозора біла або майже біла, тверда желатинова капсула з білим маркуванням на жовтих смужках: "200" - на одній частині і "7767" - на іншій частині капсули. Вміст капсул: гранулят білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротизапальне, жарознижувальне, знеболювальне.ФармакокінетикаВсмоктування. При прийомі натще целекоксиб добре всмоктується, Tmax у плазмі – приблизно 2-3 год. Cmax у плазмі після прийому 200 мг – 705 нг/мл. Абсолютна біодоступність не досліджувалася. Cmax та AUC приблизно пропорційні прийнятій дозі в діапазоні доз до 200 мг 2 рази на добу; при застосуванні целекоксибу у більш високих дозах рівень підвищення Cmax і AUC відбувається менш пропорційно. Вплив їди. Прийом целекоксибу разом із жирною їжею збільшує Tmax приблизно на 4 години та підвищує всмоктування приблизно на 20%. Розподіл. Зв'язування з білками плазми не залежить від концентрації та становить близько 97%, целекоксиб не зв'язується з еритроцитами крові. Целекоксиб проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм. Целекоксиб метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання, окиснення та частково глюкуронування. Метаболізм здебільшого протікає за участю цитохрому Р450 CYP2С9. Метаболіти, що виявляються в крові, фармакологічно неактивні щодо ЦОГ-1 та ЦОГ-2. Активність цитохрому Р450 CYP2С9 знижена у осіб із генетичним поліморфізмом, таким як гомозиготний за CYP2С9*3 поліморфізм, що веде до зменшення ефективності ензимів. Виведення. Целекоксиб метаболізується у печінці, виводиться через кишечник та нирки у вигляді метаболітів (57 та 27% відповідно), менше 1% прийнятої дози – у незміненому вигляді. При повторному застосуванні T1/2 становить 8-12 годин, а кліренс становить близько 500 мл/хв. При повторному застосуванні Css у плазмі досягається до 5-го дня. Варіабельність основних фармакокінетичних параметрів (AUC, Cmax, T1/2) становить близько 30%. Середній Vss дорівнює приблизно 500 л/70 кг у молодих здорових дорослих пацієнтів, що вказує на широке розподілення целекоксибу в тканині. Особливі групи пацієнтів Літні пацієнти. У пацієнтів старше 65 років відзначається збільшення в 1,5-2 рази середніх значень Cmax, AUC целекоксибу, що більшою мірою обумовлено зміною маси тіла, а не віком (у пацієнтів похилого віку, як правило, спостерігається нижча середня маса тіла, ніж в осіб молодшого віку, внаслідок чого вони за інших рівних умов досягаються вищі концентрації целекоксиба). З тієї ж причини у жінок похилого віку зазвичай відзначається більш висока концентрація препарату в плазмі, ніж у чоловіків похилого віку. Зазначені особливості фармакокінетики, як правило, не потребують корекції дози. Тим не менш, у літніх пацієнтів з масою тіла нижче 50 кг слід розпочинати лікування з найнижчої рекомендованої дози. Раса. У представників негроїдної раси AUC целекоксибу приблизно на 40% вище, ніж у європейців. Причини та клінічне значення цього факту невідомі, тому лікування таких пацієнтів рекомендується розпочинати з мінімальної рекомендованої дози. Порушення функції печінки. Концентрації целекоксибу в плазмі у пацієнтів з легким ступенем печінкової недостатності (клас А за класифікацією Чайлд-П'ю) незначно змінюються. У пацієнтів із печінковою недостатністю середньої тяжкості (клас В за класифікацією Чайлд-П'ю) концентрація целекоксибу в плазмі може збільшуватися майже вдвічі. Порушення функції нирок. У літніх пацієнтів зі зниженням СКФ >65 мл/хв/1,73 м2, пов'язаним із віковими змінами, та у пацієнтів із СКФ, що дорівнює 35–60 мл/хв/1,73 м2, фармакокінетика целекоксибу не змінюється. Не виявляється значний зв'язок між вмістом сироваткового креатиніну (або кліренсом креатиніну) та кліренсом целекоксибу. Передбачається, що наявність тяжкої ниркової недостатності не впливає на кліренс целекоксибу, оскільки основний шлях його виведення – перетворення в печінці на неактивні метаболіти.ФармакодинамікаЦелекоксиб має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію, блокуючи утворення запальних ПГ, в основному за рахунок інгібування ЦОГ-2. Індукція ЦОГ-2 відбувається у відповідь запалення і призводить до синтезу та накопичення ПГ, особливо ПГЕ2, у своїй відбувається посилення проявів запалення (набряк і біль). У терапевтичних дозах у людини целекоксиб значимо не інгібує ЦОГ-1 і не впливає на ПГ, що синтезуються в результаті активації ЦОГ-1, а також не впливає на нормальні фізіологічні процеси, пов'язані з ЦОГ-1 і протікають у тканинах, і насамперед у тканинах шлунка, кишечника та тромбоцитах. Вплив на ниркову функцію. Целекоксиб знижує виведення із сечею ПГE2 та 6-кето-ПГF1 (метаболіт простацикліну), але не впливає на сироватковий тромбоксан В2 та виведення із сечею 11-дегідро-тромбоксану В2, метаболіту тромбоксану (обидва – продукти ЦОГ-1). Целекоксиб не викликає зниження швидкості клубочкової фільтрації (СКФ) у літніх пацієнтів та осіб з хронічною нирковою недостатністю, транзиторно знижує виведення натрію. У пацієнтів з артритом спостерігається частота розвитку периферичних набряків, артеріальної гіпертензії та серцевої недостатності порівнянна з такою на тлі прийому неселективних інгібіторів ЦОГ, які мають інгібуючу активність щодо ЦОГ-1 і ЦОГ-2. Найбільш виражений цей ефект був у пацієнтів, які отримують терапію діуретиками. Тим не менш, не відзначалося збільшення частоти випадків підвищення АТ та розвитку серцевої недостатності,а периферичні набряки були легкого ступеня тяжкості та проходили самостійно.Показання до застосуваннясимптоматичне лікування остеоартрозу, ревматоїдного артриту та анкілозуючого спондиліту; больовий синдром (білі в спині, кістково-м'язові, післяопераційні та інші види болю); лікування первинної дисменореїПротипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до целекоксибу або будь-якого іншого компонента препарату; відома підвищена чутливість до сульфонамідів; бронхіальна астма, кропив'янка або алергічні реакції після прийому ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ, включаючи інші інгібітори ЦОГ-2; стан після операції аортокоронарного шунтування; виразка у стадії загострення або шлунково-кишкова кровотеча; запальні захворювання кишок; серцева недостатність (NYHA II-IV); клінічно підтверджена ішемічна хвороба серця, захворювання периферичних артерій та цереброваскулярні захворювання у вираженій стадії; тяжка печінкова та ниркова недостатність (немає досвіду застосування); вагітність та період лактації; вік до 18 років (немає досвіду застосування). З обережністю: захворювання шлунково-кишкового тракту (виразкова хвороба, кровотечі в анамнезі), наявність інфекції Helicobacter pylori; спільне застосування з антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел), пероральними глюкокортикостероїдами (преднізолон), діуретиками, СІОЗС (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін); затримка рідини та набряки; порушення функції печінки середнього ступеня тяжкості; захворювання ССС; цереброваскулярні захворювання; дисліпідемія/гіперліпідемія; цукровий діабет; захворювання периферичних артерій; одночасне застосування з інгібіторами ізоферменту CYP2С9; пацієнти, які є повільними метаболізаторами або є підозра на такий стан; тривале застосування НПЗЗ; тяжкі соматичні захворювання.Вагітність та лактаціяВідсутні достатні дані щодо застосування целекоксибу у вагітних жінок. Потенційний ризик застосування препарату Целебрекс під час вагітності не встановлений, але не може бути виключений. Відповідно до механізму дії, при застосуванні НПЗЗ, включаючи целекоксиб, у деяких жінок можливий розвиток змін у яєчниках, що може спричинити ускладнення під час вагітності. У жінок, які планують вагітність або проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути питання про відміну прийому НПЗЗ, включаючи целекоксиб. Целекоксиб, що відноситься до групи інгібіторів синтезу ПГ, при прийомі під час вагітності, особливо в III триместрі, може спричинити слабкість скорочень матки та передчасне закриття артеріальної протоки у плода. Застосування інгібіторів синтезу ПГ на ранньому етапі вагітності може негативно вплинути на перебіг вагітності. Є обмежені дані у тому, що целекоксиб виділяється з грудним молоком. У дослідженнях було показано, що целекоксиб виділяється у грудне молоко у дуже низьких концентраціях. Тим не менш, беручи до уваги потенційну можливість розвитку побічних ефектів від целекоксибу у дитини, що вигодовується, слід оцінити доцільність відміни або грудного вигодовування, або прийому целекоксибу, враховуючи важливість прийому препарату Целебрекс для матері.Побічна діяНа фоні прийому препарату Целебрекс® можливі наступні реакції з боку органів та систем із наступною градацією за частотою: часто – ≥1 та Загальні: часто – загострення алергічних захворювань, грипоподібний синдром, випадкові травми; нечасто – набряк особи. З боку ССС: часто – периферичні набряки; нечасто - обтяження перебігу артеріальної гіпертензії, підвищення артеріального тиску, аритмія, припливи, серцебиття, тахікардія; рідко – прояв застійної серцевої недостатності, ішемічний інсульт та інфаркт міокарда. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – абдомінальний біль, діарея, диспепсія, метеоризм, захворювання зубів (постекстракційний луночковий альвеоліт); нечасто - блювання; рідко – виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, виразка стравоходу, перфорація кишечника, панкреатит. З боку нервової системи: часто – запаморочення, підвищення м'язового тонусу, безсоння; нечасто - занепокоєння, сонливість; рідко - сплутаність свідомості. З боку нирок та сечовидільної системи: часто – інфекція сечових шляхів. З боку дихальної системи: часто – бронхіт, кашель, фарингіт, риніт, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів. З боку шкірних покровів: часто - свербіж шкіри, шкірний висип; нечасто - алопеція, кропив'янка. З боку крові: нечасто – анемія, екхімози, тромбоцитопенія. З боку органів чуття: нечасто — шум у вухах, затуманювання зору. З боку імунної системи: рідко – ангіоневротичний набряк, бульозні висипи. З боку гепатобіліарної системи: рідко – підвищення активності печінкових ферментів. Побічні ефекти, виявлені у постмаркетингових спостереженнях З боку імунної системи: Анафілаксія. З боку нервової системи: втрата смакових відчуттів, втрата нюху, асептичний менінгіт, галюцинації. Порушення з боку органу зору: кон'юнктивіт. З боку судин: васкуліт, крововилив у головний мозок. З боку шлунково-кишкового тракту: шлунково-кишкові кровотечі. З боку гепатобіліарної системи: гепатит, печінкова недостатність, фульмінантний гепатит, некроз печінки, холестаз, холестатичний гепатит, жовтяниця. З боку нирок та сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, мінімальне порушення функції нирок, гіпонатріємія. З боку шкірних покривів: реакції фоточутливості, лущення шкіри (включаючи багатоформну еритему та синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз, лікарський висип у поєднанні з еозинофілією та системними симптомами (DRESS - Drug Reaction (or Rash) with Eosinophilia and System синдром гіперчутливості), гострий генералізований екзантематозний пустульоз. Репродуктивна система: порушення менструального циклу, зниження фертильності у жінок. Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення: емболія легеневих артерій. Системні порушення: біль у грудній клітці.Взаємодія з лікарськими засобамиДослідження in vitro показали, що целекоксиб хоч і не є субстратом ізоферменту CYP2D6, але пригнічує його активність. Тому існує можливість лікарської взаємодії in vivo з препаратами, метаболізм яких пов'язаний з ізоферментом CYP2D6. Варфарин та інші антикоагулянти: при одночасному прийомі можливе збільшення ПВ. Флуконазол, кетоконазол: при одночасному застосуванні 200 мг флуконазолу 1 раз на добу відзначається збільшення концентрації целекоксибу у плазмі у 2 рази. Такий ефект пов'язаний із пригніченням метаболізму целекоксибу флуконазолом через ізофермент CYP2C9. Пацієнтам, які приймають флуконазол (інгібітор ізоферменту CYP2C9), целекоксиб слід застосовувати у найменшій рекомендованій дозі. Кетоконазол (інгібітор ізоферменту CYP3A4) не має клінічно значущого впливу на метаболізм целекоксибу. Інгібітори АПФ/антагоністи ангіотензину II: інгібування синтезу ПГ може знизити антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ та/або антагоністів ангіотензину II. Ця взаємодія повинна братися до уваги при застосуванні целекоксибу разом з інгібіторами АПФ та/або антагоністами ангіотензину ІІ. Однак не відзначалося значної фармакодинамічної взаємодії з лізиноприлом щодо впливу на АТ. У літніх пацієнтів, зневоднених (в т.ч. пацієнти, які отримують терапію діуретиками) або у пацієнтів з порушенням функції нирок одночасне застосування НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, з інгібіторами АПФ може призводити до погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру недостатність. зазвичай ці ефекти оборотні. Діуретики: відомі раніше НПЗЗ у деяких пацієнтів можуть знижувати натрійуретичний ефект фуросеміду та тіазидів за рахунок зниження ниркового синтезу ПГ, це слід мати на увазі при застосуванні целекоксибу. Пероральні контрацептиви: не спостерігався клінічно значущий вплив на фармакокінетику контрацептивної комбінації (1 мг норетистерон + 35 мкг етинілестрадіол). Літій: відмічалося підвищення концентрації літію в плазмі крові приблизно на 17% при сумісному прийомі літію та целекоксибу. Пацієнти, які отримують терапію літієм, повинні перебувати під ретельним наглядом при прийомі або скасуванні целекоксибу. Інші НПЗЗ: слід уникати одночасного застосування целекоксибу та інших НПЗЗ (що не містять ацетилсаліцилову кислоту). Інші препарати: не відзначалися клінічно значущі взаємодії між целекоксибом та антацидами (алюміній- та магнійвмісні препарати), омепразолом, метотрексатом, глібенкламідом, фенітоїном або толбутамідом. Целекоксиб не впливає на антиагрегантну дію ацетилсаліцилової кислоти, що приймається у низьких дозах. Целекоксиб має слабку дію на функцію тромбоцитів, тому його не можна розглядати як заміну ацетилсаліцилової кислоти, що застосовується для профілактики серцево-судинних захворювань.Спосіб застосування та дозиВсередину, не розжовуючи, запиваючи водою, незалежно від їди. Оскільки ризик можливих ускладнень з боку ССС може зростати зі збільшенням дози та тривалістю прийому препарату Целебрекс®, його слід призначати максимально короткими курсами та у найменших ефективних дозах. Максимальна рекомендована добова доза при тривалому прийомі – 400 мг. Симптоматичне лікування остеоартрозу: рекомендована доза становить 200 мг на добу за 1 або 2 прийоми. Симптоматичне лікування ревматоїдного артриту: рекомендована доза становить 100 або 200 мг двічі на добу. Симптоматичне лікування анкілозуючого спондиліту: рекомендована доза становить 200 мг на добу за 1 або 2 прийоми. У деяких пацієнтів відмічено ефективність застосування 400 мг 2 рази на добу. Лікування больового синдрому та первинної дисменореї: рекомендована початкова доза становить 400 мг, з наступним, за необхідності, прийомом додаткової дози 200 мг у перший день. У наступні дні рекомендована доза становить 200 мг 2 рази на добу, за потребою. Особливі групи пацієнтів Літні пацієнти. Зазвичай корекція дози не потрібна. Однак у пацієнтів з масою тіла нижче 50 кг лікування краще розпочинати з найменшої рекомендованої дози. Порушення функції печінки. У хворих з легким ступенем печінкової недостатності (клас А за класифікацією Чайлд-П'ю) корекція дози не потрібна, у разі наявності печінкової недостатності середнього ступеня тяжкості (клас В за класифікацією Чайлд-П'ю) лікування слід розпочинати з мінімальної рекомендованої дози. Досвіду застосування препарату у пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю (клас C за класифікацією Чайлд-П'ю) немає. Порушення функції нирок. У хворих з легкою та помірною нирковою недостатністю корекція дози не потрібна. Досвіду застосування препарату у хворих із тяжкою нирковою недостатністю немає. Одночасне застосування з флуконазолом. Пацієнтам, які приймають флуконазол (інгібітор ізоферменту CYP2C9), Целебрекс слід призначати у мінімальній рекомендованій дозі. Слід бути обережними при одночасному застосуванні з іншими інгібіторами ізоферменту CYP2C9. Целебрекс® слід обережно застосовувати у пацієнтів, які є повільними метаболізаторами або з підозрою на такий стан, т.к. це може призвести до накопичення високих концентрацій целекоксибу у плазмі крові. У таких пацієнтів слід зменшити початкову рекомендовану дозу препарату вдвічі.ПередозуванняКлінічний досвід передозування обмежений. Без клінічно значущих побічних ефектів застосовувалися одноразові дози до 1200 мг та багаторазові дози до 1200 мг на 2 прийоми на добу. Лікування: необхідно забезпечити проведення відповідної підтримуючої терапії. Імовірно, діаліз не є ефективним методом виведення препарату з крові через високий рівень зв'язування препарату з білками плазми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЦелебрекс®, враховуючи жарознижувальну дію, може знизити діагностичну значущість такого симптому, як лихоманка, та вплинути на діагностику інфекції. Вплив на ССС. Целекоксиб, як і всі коксиби, може збільшити ризик серйозних ускладнень з боку ССС, таких як тромбоутворення, інфаркт міокарда та інсульт, які можуть призвести до смерті. Ризик виникнення цих реакцій може зростати з дозою, тривалістю прийому препарату, а також у пацієнтів із захворюваннями ССС та факторами ризику таких захворювань. Щоб знизити ризик виникнення цих реакцій у пацієнтів, які приймають Целебрекс®, його слід призначати в найменших ефективних дозах і максимально короткими періодами (на розсуд лікаря). Лікар і пацієнт повинні мати на увазі можливість виникнення таких ускладнень навіть за відсутності раніше відомих симптомів порушення функції ССС. Пацієнти повинні бути поінформовані про ознаки та симптоми негативного впливу на ССС та заходи,які слід зробити у разі виникнення. При застосуванні НПЗЗ (селективні інгібітори ЦОГ-2) у пацієнтів після операції аортокоронарного шунтування для лікування больового синдрому в перші 10-14 днів можливе підвищення частоти інфарктів міокарда та порушень мозкового кровообігу. У зв'язку зі слабкою дією целекоксибу на функцію тромбоцитів, він не може бути заміною ацетилсаліцилової кислоти для профілактики тромбоемболії. Також у зв'язку з цим не слід скасовувати антиагрегантну терапію (наприклад, ацетилсаліцилова кислота) у пацієнтів з ризиком розвитку тромбоемболічних ускладнень. Як і всі НПЗЗ, целекоксиб може призводити до підвищення АТ, що може стати причиною ускладнень з боку ССС. Усі НПЗЗ, в т.ч. і целекоксиб, у пацієнтів з артеріальною гіпертензією слід застосовувати з обережністю. Спостереження за АТ має здійснюватись на початку терапії целекоксибом, а також протягом курсу лікування. Вплив на ШКТ. У хворих, які приймали целекоксиб, спостерігалися вкрай рідкісні випадки перфорації, виразки та кровотечі із ШКТ. Ризик розвитку цих ускладнень при лікуванні НПЗЗ найбільш високий у літніх людей, хворих з серцево-судинними захворюваннями, пацієнтів, що одночасно отримують ацетилсаліцилову кислоту, та хворих з такими захворюваннями ШКТ, як виразка, кровотеча, запальні процеси у стадії загострення та в анамнезі. Іншими факторами ризику розвитку кровотечі із ШКТ є одночасне застосування з пероральними кортикостероїдами та антикоагулянтами, тривалий період терапії НПЗЗ, куріння, вживання алкоголю. Більшість спонтанних повідомлень про серйозні побічні ефекти на ШКТ ставилися до літніх та ослаблених пацієнтів. Спільне використання з варфарином та іншими антикоагулянтами. Повідомлялося про серйозні (деякі з них були фатальними) кровотечі у пацієнтів, які отримували супутнє лікування варфарином або аналогічними засобами. Оскільки повідомлялося про збільшення ПВ, то після початку лікування препаратом Целебрекс або зміни його дози повинна контролюватись антикоагулянтна активність. Затримка рідини та набряки. Як і при застосуванні інших ЛЗ, що гальмують синтез ПГ, у ряду пацієнтів, які приймають Целебрекс®, можуть відзначатися затримка рідини та набряки, тому слід дотримуватися обережності при призначенні даного препарату пацієнтам із станами, що спричиняють або погіршуються через затримку рідини. Пацієнти із серцевою недостатністю в анамнезі або артеріальною гіпертензією мають бути під ретельним наглядом. Вплив на ниркову функцію. НПЗЗ, в т.ч. і целекоксиб, можуть чинити токсичну дію на функцію нирок. Було встановлено, що целекоксиб не має більшої токсичності порівняно з іншими НПЗЗ. Целебрекс® слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушенням функції нирок, серцевою недостатністю, порушенням функції печінки та у пацієнтів похилого віку. Функція нирок у таких пацієнтів має ретельно контролюватись. Слід бути обережними при застосуванні препарату Целебрекс® у пацієнтів з дегідратацією. У таких випадках доцільно спочатку провести регідратацію, а потім розпочинати терапію препаратом Целебрекс. Вплив на печінкову функцію. Целебрекс® не слід застосовувати у пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня (клас З класифікації Чайлд-П'ю). Целебрекс® слід застосовувати з обережністю при лікуванні пацієнтів із печінковою недостатністю середньої тяжкості та призначати у найменшій рекомендованій дозі. У деяких випадках спостерігалися тяжкі реакції з боку печінки, включаючи фульмінантний гепатит (іноді з летальним кінцем), некроз печінки (іноді з летальним кінцем або необхідністю трансплантації печінки). Більшість цих реакцій розвивалися через 1 міс після початку прийому целекоксиба. Пацієнти з симптомами та/або ознаками порушення функції печінки або ті пацієнти, у яких виявлено порушення функції печінки лабораторними методами, повинні бути під ретельним наглядом щодо розвитку більш тяжких реакцій з боку печінки під час лікування препаратом Целебрекс®. Анафілактичні реакції. При прийомі препарату Целебрекс були зареєстровані випадки анафілактичних реакцій. Серйозні реакції із боку шкірних покровів. Надзвичайно рідко при прийомі целекоксибу відзначалися серйозні реакції з боку шкірних покривів, такі як ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, і токсичний епідермальний некроліз, деякі з них були фатальними. Більш високий ризик появи таких реакцій у пацієнтів на початку терапії, у більшості зазначених випадків такі реакції починалися першого місяця терапії. Слід припинити прийом препарату Целебрекс при появі висипу на шкірі, змін на слизових оболонках або інших ознак гіперчутливості. Терапія кортикостероїдів. Целебрекс не може замінити кортикостероїдів або застосовуватися як терапія кортикостероїдною недостатністю. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Вплив целекоксибу на здатність водіння автомобіля та управління механізмами не досліджувався. Проте ґрунтуючись на фармакодинамічних властивостях та загальному профілі безпеки, є малоймовірним, що Целебрекс® має такий вплив.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему