Лекарства и БАД
1 739,00 грн
1 703,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: інсулін гларгін 3.6378 мг (100 ОД), ліксісенатид 33 мкг. Допоміжні речовини: гліцерол (85%), метіонін (L-метіонін), метакрезол, цинку хлорид, хлористоводнева кислота, гідроксид натрію, вода д/і. 3 мл - картриджі - шприц-ручки (3) - картонні пачки.Опис лікарської формиРозчин для підшкірного введення прозорий, безбарвний або майже безбарвний.Фармакотерапевтична групаПрепарат Соліква СолоСтар® є комбінованим препаратом, до складу якого входять 2 гіпоглікемічні засоби з механізмами дії, що доповнюють один одного: інсулін гларгін, аналог інсуліну тривалої дії, та ліксісенатид, агоніст рецепторів ГПП-1. Дія препарату спрямована на зниження концентрації глюкози в крові натще і після їди (постпрандіальної концентрації глюкози в крові), що покращує глікемічний контроль у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 (СД2), але при цьому мінімізується збільшення маси тіла та ризик розвитку гіпоглікемії. Інсулін гларгін Основною функцією інсуліну, зокрема. Інсуліну гларгін, є регуляція метаболізму глюкози. Інсулін та його аналоги знижують концентрацію глюкози крові за рахунок збільшення споживання глюкози периферичними тканинами (особливо скелетними м'язами та жировою тканиною) та придушення утворення глюкози в печінці. Інсулін пригнічує ліполіз та протеоліз, а також збільшує синтез білка. Ліксисенатид Ліксисенатид є агоністом рецепторів ГПП-1. Рецептор ГПП-1 є мішенню для нативного ГПП-1, ендогенного гормону внутрішньої секреції, який потенціює глюкозозалежну секрецію інсуліну бета-клітинами та пригнічує секрецію глюкагону альфа-клітинами підшлункової залози. Дія ліксісенатиду, подібно до дії ендогенного ГПП-1, здійснюється через специфічну взаємодію з рецепторами ГПП-1, включаючи рецептори ГПП-1, що знаходяться в альфа- та бета-клітинах підшлункової залози. Після їди ліксисенатид активує наступні фізіологічні реакції: збільшення секреції інсуліну бета-клітинами підшлункової залози; уповільнення спорожнення шлунка; пригнічення секреції глюкагону альфа-клітинами підшлункової залози. Ліксисенатид стимулює секрецію інсуліну у відповідь підвищення концентрації глюкози в крові. Одночасно пригнічується секреція глюкагону. Крім цього, ліксісенатид уповільнює спорожнення шлунка, зменшуючи за рахунок цього швидкість абсорбції глюкози з їжі та її надходження у системний кровотік. Було показано, що ліксісенатид в ізольованих острівцях підшлункової залози людини зберігає функцію бета-клітин та запобігає їх загибелі (апоптоз). Фармакодинамічні властивості Препарат Соліква СолоСтар®. Комбінація інсуліну гларгін та ліксисенатиду не впливає на фармакологічну дію інсуліну гларгін. Вплив комбінації інсуліну гларгін та ліксисенатиду на фармакологічну дію ліксисенатиду у клінічних дослідженнях І фази не вивчався. Аналогічно щодо постійного профілю «концентрація/час» без виражених піків протягом 24 годин при введенні лише інсуліну гларгін, при введенні комбінації інсулін гларгін + ліксісенатид профіль «швидкість утилізації глюкози/час» був схожим, без виражених піків. Тривалість дії інсулінів, включаючи препарат Соліква СолоСтар®, може варіювати як у різних, так і в одного пацієнта. Інсулін гларгін У клінічних дослідженнях інсуліну (100 ОД/мл), гіпоглікемічна дія внутрішньовенного інсуліну, що вводиться, гларгін була приблизно такою ж, як і у людського інсуліну (при внутрішньовенному введенні обох препаратів у однакових дозах). Ліксисенатид У 28-денному плацебо-контрольованому дослідженні у пацієнтів з ЦД2 з оцінки впливу ліксисенатиду в дозах 5-20 мкг 1 або 2 рази на добу на концентрацію глюкози в крові після прийому стандартного сніданку ліксисенатид у дозах 10 та 20 мкг на 1 або 2 покращував глікемічний контроль за рахунок зниження як післяпрандіальної (після прийому їжі) концентрації глюкози в крові, так і концентрації глюкози в крові натще. Ліксисенатид, що вводиться у цьому дослідженні вранці в дозі 20 мкг 1 раз на добу, підтримував статистично значуще зниження постпрандіальної концентрації глюкози в крові після сніданку, обіду та вечері. Вплив на постпрандіальну концентрацію глюкози у крові. У 4-тижневому дослідженні в комбінації з метформіном і 8-тижневому дослідженні в комбінації з інсуліном гларгін з/без метформіну, ліксисенатид у дозі 20 мкг 1 раз на добу, що вводиться перед сніданком у пацієнтів з ЦД2, показав зниження постпрандіальної концентрації глю крива «концентрація глюкози/час 0:30–4:30 год» після пробного сніданку. Кількість пацієнтів з 2-годинною постпрандіальною концентрацією глюкози нижче 140 мг/дл (7,77 ммоль/л) становила 69,3% після 28 днів лікування та 76,1% після 56 днів лікування. Вплив на секрецію інсуліну. У пацієнтів з ЦД2 монотерапія ліксісенатидом у порівнянні з плацебо відновлює першу фазу секреції інсуліну в глюкозозалежному режимі, збільшуючи її в 2,8 рази (90% ДІ: 2,5–3,1) та збільшує другу фазу секреції інсуліну в 1,6 раза. (90% ДІ: 1,4-1,7) (вимірювалося за AUC). Вплив на випорожнення шлунка. Після стандартизованого тестового прийому міченої ізотопом їжі ліксісенатид сповільнював випорожнення шлунка, знижуючи за рахунок цього швидкість абсорбції постпрандіальної глюкози. У пацієнтів із ЦД2 при монотерапії ліксісенатидом ефект уповільнення спорожнення шлунка зберігався після 28 днів лікування. Вплив на секрецію глюкагону. Ліксисенатид у дозі 20 мкг 1 раз на добу в монотерапії демонстрував зниження постпрандіальної концентрації глюкагону порівняно з результатом після тестового прийому їжі у пацієнтів із ЦД2. У плацебо-контрольованому гіпоглікемічному клемп-дослідженні, проведеному у здорових добровольців, за оцінкою впливу одноразового введення ліксисенатиду в дозі 20 мкг на секрецію глюкагону, реакція секреції глюкагону у відповідь на зниження концентрації глюкози в крові при у плазмі крові. Вплив на електрофізіологію серця (інтервал QTc). Вплив ліксісенатиду на реполяризацію серця був вивчений у дослідженні інтервалу QTc (у дозі, що в 1,5 рази перевищує рекомендовану підтримуючу), що показало відсутність будь-якого впливу ліксісенатиду на реполяризацію шлуночків. Вплив на ЧСС. У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях ІІІ фази було показано відсутність підвищення середніх значень ЧСС. Клінічна ефективність. Ефективність та безпека застосування препарату Соліква Солостар® були вивчені у двох рандомізованих, контрольованих клінічних дослідженнях з активним контролем у пацієнтів із ЦД2. В одному рандомізованому відкритому 30-тижневому дослідженні з активним контролем, проведеному у пацієнтів з ЦД2, які раніше не отримували терапію інсуліном і з недостатнім глікемічним контролем при застосуванні пероральних гіпоглікемічних препаратів, оцінювали ефективність та безпеку препарату Соліква СолоСтар® (n=468) у порівнянні інсуліном гларгін (n=466) та ліксісенатидом (n=233). При додаванні до лікування препарату Соліква СолоСтар® 74% пацієнтів (n=345) до 30-го тижня досягли значень HbA1с <7% порівняно з 59% пацієнтів (n=277) при додаванні лише інсуліну гларгін та 33% пацієнтів (n= 77) при додаванні лише ліксісенатиду. Зниження середніх значень HbA1с до 30-го тижня у пацієнтів, які отримували препарат Соліква СолоСтар®, склало −1,6%, а у пацієнтів у групах лікування інсуліном гларгін та ліксісенатидом — −1,3 та −0,9% відповідно. Середні значення концентрації глюкози в плазмі крові натще у пацієнтів, які отримували препарат Соліква СолоСтар®, до кінця дослідження знизилися на 3,46 ммоль/л, а при додаванні інсуліну гларгін або ліксисенатиду – на 3,27 та 1,5 ммоль/л відповідно. Зниження середніх значень постпрандіальної концентрації глюкози в крові (через 2 години після їди) у пацієнтів до 30-го тижня при додаванні до лікування препарату Соліква СолоСтар® склало −5,68 ммоль/л порівняно з −3,31 ммоль/л при додаванні лише інсуліну гларгін та −4,58 ммоль/л при додаванні лише ліксісенатиду. До кінця 30-тижневого періоду середнє значення зміни маси тіла склало у пацієнтів, які отримували препарат Соліква СолоСтар®, −0,3 кг, а інсулін – гларгін + 1,1 кг. При додаванні ліксісенатиду зміна маси тіла склала -2,3 кг. У другому рандомізованому 30-тижневому контрольованому відкритому багатоцентровому клінічному дослідженні з активним контролем оцінювали ефективність та безпеку препарату Соліква СолоСтар® у порівнянні з інсуліном гларгін. У дослідження було включено 736 пацієнтів із ЦД2 з недостатнім глікемічним контролем при терапії пероральними гіпоглікемічними препаратами у комбінації з базальним інсуліном. При застосуванні препарату Соліква СолоСтар® 54,9% пацієнтів (n=201) до 30-го тижня досягли HbA1с <7% порівняно з 29,6% пацієнтів (n=108) у групі лікування лише інсуліном гларгін. Середнє значення зниження HbA1с до 30-го тижня у пацієнтів, які отримували препарат Соліква СолоСтар®, склало −1,1%, а у пацієнтів у групі лікування інсуліном гларгін зниження HbA1с становило −0,6%. Концентрація глюкози в плазмі натще у пацієнтів, які отримували препарат Соліква СолоСтар®, до кінця дослідження знизилася на 0,35 ммоль/л, а при застосуванні інсуліну гларгін на 0,47 ммоль/л. Середнє значення зниження постпрандіальної концентрації глюкози в крові (через 2 години після їди) у пацієнтів до 30-го тижня при лікуванні препаратом Соліква СолоСтар® становило −4,72 ммоль/л порівняно з −1,39 ммоль/л у групі інсуліну. гларгін. До кінця 30-тижневого періоду середня зміна маси тіла у пацієнтів, які отримували препарат Соліква СолоСтар®, склала -0,7 кг, а у пацієнтів, які отримували інсулін гларгін, - +0,7 кг. Таким чином, лікування препаратом Соліква СолоСтар® викликало клінічно та статистично значуще покращення показника HbA1c. Причому, досягнення нижчих значень HbA1с та більшого зниження HbA1с при застосуванні препарату Соліква СолоСтар не збільшувало частоту розвитку гіпоглікемії порівняно з монотерапією інсуліном гларгін. Дослідження впливу ліксісенатиду та інсуліну гларгін на ССС. Вплив на розвиток ускладнень з боку ССС терапії інсуліном гларгін було встановлено у клінічному дослідженні ORIGIN (Outcome Reduction with Initial Glargine Intervention), а ліксісенатидом – у клінічному дослідженні ELIXA. Досліджень впливу терапії фіксованою комбінацією інсуліну гларгін та ліксісенатиду на ССС не проводилося. Інсулін гларгін Клінічне дослідження ORIGIN було відкритим рандомізованим дослідженням, проведеним у 12537 пацієнтів, терапії препаратом Лантус® (інсулін гларгін 100 ОД/мл) у порівнянні зі стандартною гіпоглікемічною терапією щодо часу розвитку першого великого серцево-судинного ускладнення (КСЗГ). КССО визначалося як композитна кінцева точка: серцево-судинна смерть, нефатальний інфаркт міокарда, нефатальний інсульт. Частота розвитку КССО у групах лікування препаратом Лантус® та групах стандартної гіпоглікемічної терапії була порівнянною (відношення ризиків (95% ДІ: 1,02 (0,94, 1,11)). У клінічному дослідженні ORIGIN середня частота розвитку раку (всіх видів) (відношення ризиків (95% ДІ: 0,99 (0,88, 1,11)) або смерті від раку (ставлення ризиків (95% ДІ: 0,94 (0, 77;1,15) була порівнянною між групами лікування. Ліксисенатид Клінічне дослідження ELIXA було рандомізованим, подвійним сліпим, плацебо-контрольованим, багатонаціональним дослідженням, у якому проводилася оцінка ускладнень з боку ССС під час лікування ліксісенатидом у пацієнтів із ЦД2 (n=6068) після нещодавно перенесеного гострого коронарного синдрому. Первинною кінцевою точкою ефективності був час до першого виникнення будь-якої з наступних подій, позитивно розцінених Комітетом з оцінки серцево-судинних подій: серцево-судинна смерть, нефатальний інфаркт міокарда, нефатальний інсульт або госпіталізація з приводу нестабільної стенокардії. Вторинні серцево-судинні кінцеві точки включали комбінацію первинної кінцевої точки або з госпіталізацією з приводу серцевої недостатності або з реваскуляризацією коронарних артерій. Також заздалегідь запланованою вторинною кінцевою точкою була зміна відношення альбумін/креатинін у сечі до 108-го тижня. Частота виникнення подій з первинної кінцевої точки була порівнянною у групі ліксісенатиду та у групі плацебо: відношення ризиків для ліксісенатиду проти плацебо становило 1,017, з двостороннім 95% ДІ, що становить 0,886; 1,168. Поодинокі відсотки між групами лікування спостерігалися для вторинних кінцевих точок та всіх окремих компонентів композитних кінцевих точок. Відсотки пацієнтів, госпіталізованих з приводу серцевої недостатності, становили 4 та 4,2% у групах ліксісенатиду та плацебо відповідно (відношення ризиків (95% ДІ) 0,96 (0,75, 1,23). У групі ліксісенатиду порівняно з групою плацебо спостерігалося менше збільшення відношення альбумін/креатинін у сечі до 108-го тижня порівняно з результатом: (−10,04±3,53)%; 95% ДІ становив -16,95; −3,13%.ФармакокінетикаПрепарат Соліква СолоСтар®. Співвідношення інсуліну гларгін та ліксисенатиду у препараті Соліква СолоСтар® не мало значного впливу на фармакокінетику інсуліну гларгін та ліксисенатиду. У порівнянні з монотерапією ліксісенатидом, при введенні препарату Соліква СолоСтар® C max у плазмі крові ліксісенатиду була нижчою, тоді як AUC була в цілому порівнянною. Ці відмінності у фармакокінетиці ліксісенатиду при його введенні у складі препарату Соліква СолоСтар® та при введенні тільки ліксісенатиду не були клінічно значущими. Абсорбція Препарат Соліква СолоСтар®. Після підшкірного введення комбінації інсулін гларгін/ліксісенатид пацієнтам із ЦД1 інсулін гларгін показав відсутність пікових підйомів його концентрації у плазмі крові. Надходження інсуліну гларгін у системний кровотік знаходилося в діапазоні 86–101% порівняно із запровадженням одного інсуліну гларгін. Після підшкірного введення комбінації інсулін гларгін/ліксісенатид пацієнтам з ЦД1, медіана часу до досягнення Cmax у плазмі крові (Tmax) ліксісенатиду знаходилася в діапазоні 2,5–3 год. Після підшкірного введення комбінації інсулін гларгін/ліксісенатид спостерігалося невелике зниження C max ліксісенатиду на 22-34% порівняно з окремим одночасним введенням інсуліну гларгін та ліксісенатиду, що не є клінічно значущим. Відсутні клінічно значущі відмінності у швидкості абсорбції при введенні ліксисенатиду підшкірно в область передньої стінки живота, стегна або плеча. Розподіл Ліксенатід. У людини ліксісенатид помірно (на 55%) зв'язується з білками плазми крові. Метаболізм та елімінація Інсулін гларгін. Дослідження метаболізму у людини при введенні лише інсуліну гларгін показує, що інсулін гларгін частково метаболізується з карбоксильного кінця бета-ланцюга у підшкірному депо з утворенням двох активних метаболітів з активністю in vitro, подібною до такої людського інсуліну: Ml (21А-Gly-інсулін) М2 (21А-Gly-дез-30В-Тhr-інсулін). Незмінений інсулін гларгін та продукти його деградації також присутні у системному кровотоку. Ліксенатід. Будучи пептидом, ліксісенатид виводиться шляхом гломерулярної фільтрації з подальшою реабсорбцією у ниркових канальцях та метаболічної деградації, що призводить до утворення дрібніших пептидів та амінокислот, які повторно вступають у білковий обмін. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Вік, расова та статева приналежність Інсулін гларгін. Вплив віку, расової та статевої приналежності на фармакокінетику інсуліну гларгін досі не оцінювався. У контрольованих клінічних дослідженнях у дорослих, проведених з інсуліном гларгін (100 ОД/мл), аналіз підгруп, проведений за віком, расовою та статевою належністю, не показав відмінностей щодо безпеки та ефективності. Ліксенатід. За даними популяційного фармакокінетичного аналізу, вік, маса тіла, статева та расова приналежність не мали клінічно значущого впливу на фармакокінетику ліксісенатиду. Ожиріння. Вплив ІМТ на фармакокінетику препарату Соліква СолоСтар® досі не оцінювався. Ниркова недостатність. Відкрите дослідження оцінювало фармакокінетику ліксисенатиду 5 мкг при одноразовому введенні в осіб з різним ступенем порушення функції нирок, яка обчислювалася за допомогою формули Кокрофта-Голта для розрахунку Cl креатиніну порівняно зі здоровими особами. Не спостерігалося значних відмінностей у середніх значеннях C max та AUC ліксісенатиду при нормальній функції нирок та нирковій недостатності легкого ступеня (Cl креатиніну 60–90 мл/хв). У пацієнтів з нирковою недостатністю середньої тяжкості (Cl креатиніну 30-60 мл/хв) AUC ліксисенатиду збільшувалася приблизно на 51%, а у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (Cl креатиніну 15-30 мл/хв) AUC ліксисенатиду збільшувалась приблизно на 8%. Печінкова недостатність Ліксенатід. Оскільки ліксісенатид виводиться переважно нирками, фармакокінетичних досліджень у пацієнтів з гострим або хронічним порушенням функції печінки не проводилося. Не очікується, що порушення функції печінки може вплинути на фармакокінетику ліксісенатиду. Показ препарату Соліква СолоСтар® Цукровий діабет типу 2 - у комбінації з метформіном як доповнення до дієтотерапії та підвищеного фізичного навантаження з метою покращення глікемічного контролю при неефективності монотерапії метформіном або комбінації метформіну з іншим пероральним гіпоглікемічним препаратом, або монотерапії базальним інсуліном (для дорослих.Клінічна фармакологіяГіпоглікемічний засіб – комбінація аналога інсуліну тривалої дії та глюкагоноподібного поліпептиду рецепторів агоніста.Показання до застосуванняЦукровий діабет типу 2 - у комбінації з метформіном як доповнення до дієтотерапії та підвищеного фізичного навантаження з метою покращення глікемічного контролю при неефективності монотерапії метформіном або комбінації метформіну з іншим пероральним гіпоглікемічним препаратом, або монотерапії базальним інсуліном (для дорослих.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до ліксісенатиду, інсуліну гларгін або будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу препарату; цукровий діабет типу 1; діабетичний кетоацидоз; тяжкі захворювання ШКТ, включаючи гастропарез; ниркова недостатність тяжкого ступеня (Cl креатиніну менше 30 мл/хв); вагітність; період грудного вигодовування; вік до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпеки застосування у цій віковій групі). З обережністю: панкреатит в анамнезі (через вміст препарату ліксісенатиду, див. «Особливі вказівки»); пацієнти, які одночасно приймають препарати, що вимагають швидкої абсорбції із ШКТ, мають вузький терапевтичний індекс, або потребують ретельного клінічного моніторингу (див. «Особливі вказівки»).Вагітність та лактаціяВідсутні дані контрольованих клінічних досліджень щодо застосування під час вагітності препарату Соліква СолоСтар®, інсуліну гларгін або ліксісенатиду. У дослідженнях на тваринах була продемонстрована репродуктивна токсичність ліксісенатиду, відсутність ембріотоксичності та тератогенності інсуліну гларгін. Потенційний ризик для людини невідомий. Препарат Соліква СолоСтар протипоказаний при вагітності (через вміст у складі препарату ліксісенатиду). При плануванні вагітності або її настанні лікування препаратом Соліква СолоСтар слід припинити. Немає даних про проникнення в грудне молоко інсуліну гларгін або ліксісенатиду. Застосування препарату Соліква СолоСтар® у період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяНаведені нижче небажані реакції (HP) представлені за системами органів (відповідно до класифікації MedDRA), при цьому використовувалася класифікація частоти виникнення HP CIOMS (Рада міжнародних організацій з медичних наук): дуже часто (≥10%); часто (≥1%; <10%); нечасто (≥0,1%; <1%); рідко (≥0,01%; <0,1%); дуже рідко (<0,01%), частота невідома (визначити частоту народження HP за наявними даними неможливо). Короткий опис профілю безпеки Найбільш часто спостерігається НР під час застосування препарату Соліква СолоСтар ® був розвиток гіпоглікемії та НР з боку ШКТ (див. нижче Опис окремих НР). Перелік HP Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – назофарингіт, інфекції верхніх дихальних шляхів. З боку імунної системи: нечасто – кропив'янка. Порушення обміну речовин та харчування: дуже часто – гіпоглікемія. З боку нервової системи: часто – запаморочення; нечасто – головний біль. З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота, діарея, блювання; нечасто – диспепсія, біль у животі. Загальні порушення та порушення у місці введення: нечасто – почуття втоми, реакції у місці введення. Опис окремих HP Гіпоглікемія: епізоди тяжкої гіпоглікемії, особливо якщо вони виникають повторно, можуть призвести до розвитку неврологічних порушень. Випадки тривалої або тяжкої гіпоглікемії можуть становити загрозу життю. У багатьох пацієнтів ознаками і симптомами нейроглікопенії - нестачі глюкози в головному мозку (почуття втоми, неадекватна стомлюваність або слабкість, зниження здатності до концентрації уваги, сонливість, зорові розлади, головний біль, нудота, сплутаність або втрата свідомості, судоми). активація симпатичної нервової системи у відповідь на гіпоглікемію): відчуття голоду, дратівливість, нервове збудження або тремор, неспокій, блідість, холодний піт, тахікардія, відчуття серцебиття. В цілому,чим значнішим і швидше відбувається зниження концентрації глюкози крові, тим сильніше виражена адренергічна контррегуляція та її прояви. Таблиця 2 Документовані гіпоглікемічні HP, що протікають із клінічною симптоматикою, або важкі гіпоглікемічні HP Показники Пацієнти, які не отримували лікування інсуліном Переклад з базального інсуліну Соліква СолоСтар ® Інсулін гларгін Ліксисенатид Соліква СолоСтар ® Інсулін гларгін Кількість пацієнтів 469 467 233 365 365 Документована гіпоглікемія, що протікає з клінічною симптоматикою * Пацієнти з епізодом гіпоглікемії, кількість пацієнтів (%) 120 (25,6%) 110 (23,6%) 15 (6,4%) 146 (40%) 155 (42,5%) Епізоди гіпоглікемії на один пацієнто-рік, кількість 1,44 1,22 0,34 3,03 4,22 Тяжка гіпоглікемія** Епізоди гіпоглікемії на один пацієнто-рік, кількість 0 <0,01 0 0,02 <0,01 * Документована, що протікає з клінічною симптоматикою, гіпоглікемія була епізодом, під час якого типові симптоми гіпоглікемії поєднувалися з встановленою плазмовою концентрацією глюкози в крові <70 мг/дл (3,9 ммоль/л). ** Тяжка гіпоглікемія, що протікає з клінічною симптоматикою, була епізодом, який зажадав допомоги інших людей для того, щоб активно ввести вуглеводи, глюкагон або провести інші заходи, спрямовані на підтримку основних життєвих функцій організму. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання та діарея часто спостерігалися HP під час лікування. У пацієнтів, які отримують лікування препаратом Соліква СолоСтар , частота нудоти, діареї та блювання, пов'язаних з лікуванням, становила 8,4; 2,2 та 2,2% відповідно. HP з боку шлунково-кишкового тракту у своїй більшості були помірно вираженими і минущими. У пацієнтів, які отримували лікування ліксісенатидом, частота нудоти, діареї та блювання, пов'язаних з лікуванням, становила 22,3; 3 та 3,9% відповідно. Ліподистрофія: підшкірне введення ін'єкційних препаратів, що містять інсулін, може призвести до розвитку ліпоатрофії в місці ін'єкції (зменшення підшкірно-жирової тканини) або ліпогіпертрофії (підвищення щільності підшкірно-жирової тканини). З боку імунної системи: повідомлялося про розвиток алергічної реакції (кропив'янка), можливо пов'язаної із застосуванням препарату Соліква СолоСтар у 0,3% пацієнтів. Під час постмаркетингового застосування інсуліну гларгін та ліксісенатиду спостерігалися випадки генералізованих алергічних реакцій, включаючи анафілактичні реакції та ангіоневротичний набряк. Утворення антитіл: застосування препарату Соліква СолоСтар може викликати утворення антитіл до інсуліну гларгін та/або ліксісенатиду (див. «Особливі вказівки»). Реакції у місці введення: у деяких пацієнтів, які отримують інсулінотерапію, включаючи препарат Соліква СолоСтар ® , спостерігалися еритема, локальний набряк, свербіж у місці ін'єкції. Ці явища зазвичай поступово зменшувалися та проходили без лікування.Взаємодія з лікарськими засобамиДослідження щодо взаємодії препарату Соліква СолоСтар® з іншими ЛЗ не проводилися. Інсулін гларгін Ряд ЛЗ впливає на метаболізм глюкози, внаслідок чого при їх одночасному застосуванні з інсуліном може знадобитися корекція дози інсуліну та особливо ретельне спостереження, включаючи моніторинг концентрації глюкози у крові. 1. ЛЗ, які можуть збільшувати гіпоглікемічну дію інсуліну та схильність до розвитку гіпоглікемії: пероральні гіпоглікемічні препарати, інгібітори АПФ, саліцилати, дизопірамід; фібрати; флуоксетин, інгібітори МАО; пентоксифілін; пропоксифен; протимікробні засоби із групи сульфаніламідів. 2. ЛЗ, які можуть послаблювати гіпоглікемічну дію інсуліну: глюкокортикостероїди та мінералокортикостероїди, даназол, діазоксид, діуретики, симпатоміметичні препарати (такі як епінефрин, сальбутамол, тербуталін); глюкагон, ізоніазид, похідні фенотіазину; соматропін; гормони щитовидної залози; естрогени, прогестагени (наприклад, у складі пероральних контрацептивів), інгібітори протеаз та атипові нейролептики (наприклад, оланзапін та клозапін). 3. Бета-адреноблокатори, клонідин, солі літію та етанол можуть як посилювати, так і послаблювати гіпоглікемічний ефект інсуліну. 4. Пентамідин може спричиняти гіпоглікемію, після якої в деяких випадках може розвиватися гіперглікемія. 5. Під впливом симпатолітичних ЛЗ, таких як бета-адреноблокатори, клонідин, гуанетидин та резерпін, ознаки адренергічної контррегуляції (активації симпатичної нервової системи у відповідь на гіпоглікемію) можуть бути менш виражені або відсутні. Ліксисенатид Ліксисенатид є пептидом та не метаболізується за допомогою ізоферментів системи цитохрому Р450. У дослідженнях in vitro ліксісенатид не впливав на активність ізоферментів системи цитохрому Р450 або транспортерів у людини. Вплив затримки спорожнення шлунка на абсорбцію лікарських препаратів, що приймаються внутрішньо. Затримка спорожнення шлунка при застосуванні ліксісенатиду може зменшити швидкість абсорбції лікарських препаратів, що приймаються внутрішньо. Слід бути обережними при одночасному прийомі внутрішньо лікарських препаратів з вузьким терапевтичним діапазоном або які потребують ретельного клінічного моніторингу. Якщо такі препарати слід приймати під час їжі, пацієнтам слід рекомендувати їх прийом з тим прийомом їжі, коли не вводиться ліксісенатид. Лікарські препарати для прийому внутрішньо, ефективність яких особливо залежить від порогових концентрацій, такі як антибіотики, слід приймати не менше ніж за 1 годину або через 4 години після ін'єкції препарату Соліква СолоСтар®.Гастрорезистентні препарати слід приймати не менше ніж за 1 годину до або через 4 години після ін'єкції препарату Соліква СолоСтар®. З парацетамолом. Корекція дози парацетамолу при одночасному застосуванні з препаратом Соліква СолоСтар® не потрібна, однак у разі необхідності швидкого початку дії парацетамолу, його слід приймати через 1–4 години після ін'єкції препарату Соліква СолоСтар® через можливе збільшення Tmax парацетамолу в плазмі крові. З пероральними контрацептивними препаратами. Пацієнткам, які застосовують пероральні контрацептивні препарати, слід рекомендувати приймати їх не менше ніж за 1 годину або через 11 годину після ін'єкції препарату Соліква СолоСтар®. З аторвастатином. Пацієнтам, які приймають аторвастатин, слід рекомендувати його прийом не менше ніж за 1 годину або через 11 годину після ін'єкції препарату Соліква СолоСтар®. Із варфарином. Корекція дози варфарину при його спільному застосуванні з препаратом Соліква СолоСтар® не потрібна, проте рекомендується частий моніторинг MHO на початку та після закінчення терапії препаратом Соліква СолоСтар®. З дигоксином. Корекція дози дигоксину при його сумісному застосуванні з препаратом Соліква СолоСтар® не потрібна. З раміприлом. Корекція дози раміприлу при його спільному застосуванні з препаратом Соліква СолоСтар® не потрібна.Спосіб застосування та дозиП/к, 1 раз на добу протягом 1 години перед будь-яким прийомом їжі. Переважно, щоб прандіальна (перед прийомом їжі) ін'єкція препарату Соліква СолоСтар® проводилася щодня перед тим самим прийомом їжі, вибраним як найбільш підходящий для пацієнта. У разі пропуску введення дози препарату Соліква СолоСтар® її слід ввести протягом 1 години перед наступним прийомом їжі. Для зручності індивідуального підбору дози препарат Соліква СолоСтар® випускається у двох шприц-ручках, що надають вибір різних доз. Відмінності між цими двома шприц-ручками полягають у діапазоні доз діючих речовин у шприц-ручках (див. нижче). Соліква СолоСтар ® 100 ОД/мл та 50 мкг/мл: шприц-ручка 10–40 - 1 одиниця препарату в цій шприц-ручці Соліква СолоСтар® містить 1 ОД інсуліну гларгін та 0,5 мкг ліксісенатиду. Ця шприц-ручка дає можливість отримання добової дози від 10 до 40 ОД препарату Соліква СолоСтар® ( від 10 до 40 ОД інсуліну гларгін у комбінації з ліксісенатидом у дозі від 5 до 20 мкг). Соліква СолоСтар ® 100 ОД/мл та 33 мкг/мл: шприц-ручка 30–60 - 1 одиниця препарату в цій шприц-ручці Соліква СолоСтар® містить 1 ОД інсуліну гларгін та 0,33 мкг ліксісенатиду. Ця шприц-ручка дає можливість отримання добової дози від 30 до 60 одиниць препарату Соліква СолоСтар® ( від 30 до 60 ОД інсуліну гларгін у комбінації з ліксісенатидом у дозі від 10 до 20 мкг). Щоб уникнути помилкового введення препарату з іншої шприц-ручки (з іншим дозуванням), необхідно переконатися в тому, що в рецепті вказана відповідна призначенню лікаря шприц-ручка Соліква СолоСтар ® : шприц-ручка Соліква СолоСтар ® (10–40) або шприц- Соліква СолоСтар ® (30-60). Максимальна добова доза препарату Соліква СолоСтар становить 60 одиниць (60 ОД інсуліну гларгін та 20 мкг ліксісенатиду). Доза препарату Соліква СолоСтар® повинна підбиратися індивідуально, на підставі клінічної відповіді, і титруватися, виходячи з потреби пацієнта в інсуліні. Доза ліксісенатиду збільшується або зменшується разом з дозою інсуліну гларгін, а також залежить від того, яка з вищезгаданих шприц-ручок використовується. Корекцію дози або зміну часу введення препарату Соліква СолоСтар слід проводити лише під лікарським наглядом з відповідним моніторингом концентрації глюкози в крові (див. «Особливі вказівки). Початок терапії препаратом Соліква СолоСтар ® Початкова доза препарату Соліква СолоСтар® ( див. табл. 1) вибирається виходячи з попереднього лікування гіпоглікемічними препаратами, і не повинна перевищувати початкову дозу ліксісенатиду 10 мкг. Таблиця 1 Початкова доза препарату Соліква СолоСтар® Характеристика шприц-ручки Попереднє лікування Пероральні гіпоглікемічні препарати (пацієнти, які не отримували інсулін) Інсулін гларгін (100 ОД/мл)* <20 ОД Інсулін гларгін (100 ОД/мл)* ≥20 ОД - <30 ОД Інсулін гларгін (100 ОД/мл)* ≥30 ОД - ≤60 ОД Початкова доза та тип шприц-ручки Шприц-ручка Соліква СолоСтар ® (10–40) 10 одиниць препарату (10 ОД інсуліну гларгін/5 мкг ліксісенатиду) 20 одиниць препарату (20 ОД інсуліну гларгін/10 мкг ліксісенатиду) - Шприц-ручка Соліква СолоСтар ® (30–60) - 30 одиниць препарату (30 ОД інсуліну гларгін/10 мкг ліксісенатиду) *Якщо застосовувався інший базальний інсулін: для базального інсуліну, що вводиться 2 рази на добу, або інсуліну гларгін 300 ОД/мл, що вводиться 1 раз на добу, початкова добова доза препарату Соліква СолоСтар® повинна бути знижена на 20%. Для будь-яких інших базальних інсулінів слід застосовувати ті ж рекомендації, що й для інсуліну гларгін (100 ОД/мл). Титрування дози препарату Соліква СолоСтар ® Препарат Соліква СолоСтар® повинен дозуватися відповідно до індивідуальної потреби пацієнта в інсуліні. З метою покращення глікемічного контролю рекомендується коригувати дозу препарату на підставі визначення концентрації глюкози у плазмі натще. При переході на терапію препаратом Соліква СолоСтар® та наступні тижні рекомендується проведення ретельного моніторингу концентрації глюкози в крові: - якщо лікування пацієнта починається з використання шприц-ручки Соліква СолоСтар® ( 10–40), то за допомогою цієї шприц-ручки доза може титруватися до 40 одиниць препарату; - при загальних добових дозах >40 одиниць препарату на добу слід перейти на використання шприц-ручки Соліква СолоСтар® ( 30–60); - якщо лікування пацієнта починається з використання шприц-ручки Соліква СолоСтар® ( 30–60), то за допомогою цієї шприц-ручки доза може титруватися до 60 одиниць препарату; - при загальних добових дозах >60 одиниць препарату на добу не можна використовувати препарат Соліква СолоСтар® . Спосіб введення Препарат Соліква СолоСтар® вводиться в підшкірно-жирову клітковину передньої черевної стінки, плечей або стегон. З метою зменшення ризику розвитку ліподистрофії місце ін'єкцій слід змінювати при кожній новій ін'єкції в межах однієї з рекомендованих областей для введення. На швидкість абсорбції і, відповідно, на початок і тривалість дії можуть впливати фізичне навантаження та інші фактори, що змінюються, такі як стрес, інтеркурентні захворювання, або одночасно приймаються лікарські препарати або дієта. Препарат Соліква СолоСтар ® не можна вводити внутрішньовенно та внутрішньом'язово. Після першого введення препарату шприц-ручкою можна користуватися протягом 4 тижнів, зберігаючи при температурі нижче 25 °C у захищеному від світла місці (не заморожувати і не в холодильнику). Детальніше про проведення ін'єкцій за допомогою шприц-ручки Соліква СолоСтар ® 10–40 / 30–60 див. 60 одиниць препарату на добу). Особливі клінічні групи пацієнтів Діти та підлітки до 18 років. Безпека та ефективність препарату Соліква СолоСтар® у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлена. Пацієнти віком від 65 років. Препарат Соліква СолоСтар® можна застосовувати у цієї групи пацієнтів. Доза повинна коригуватись індивідуально, виходячи з моніторингу концентрацій глюкози в крові. Досвід застосування препарату у пацієнтів віком від 75 років обмежений. Печінкова недостатність. Вплив печінкової недостатності на фармакокінетику препарату Соліква СолоСтар не вивчався. Корекція дози ліксісенатиду у пацієнтів з печінковою недостатністю не потрібна. У пацієнтів з печінковою недостатністю потреба в інсуліні може зменшуватися внаслідок зниження здатності до глюконеогенезу та уповільнення метаболізму інсуліну. У пацієнтів з печінковою недостатністю може знадобитися частий моніторинг концентрації глюкози в крові та корекція дози препарату Соліква СолоСтар® . Ниркова недостатність. Відсутній терапевтичний досвід застосування ліксісенатиду у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (Cl креатиніну менше 30 мл/хв) та термінальною нирковою недостатністю, тому застосування ліксісенатиду у цих груп пацієнтів протипоказане. У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості може знижуватись потреба в інсуліні внаслідок уповільнення метаболізму інсуліну. У пацієнтів з нирковою недостатністю може знадобитися частий моніторинг концентрації глюкози в крові та корекція дози препарату Соліква СолоСтар® . Інструкція з використання шприц-ручки Соліква СолоСтар ® 10-40 (для доз 10-40 одиниць препарату на добу) У шприц-ручках Соліква СолоСтар® міститься інсулін гларгін та ліксісенатид у фіксованому співвідношенні. Лікарська комбінація у шприц-ручці Соліква СолоСтар® 10–40 призначена для щоденного введення від 10 до 40 ОД інсуліну гларгін та від 5 до 20 мкг ліксісенатиду. Ніколи не слід використовувати голки повторно. У разі повторного використання голки можна не отримати потрібну пацієнтові дозу (введення меншої дози) або отримати надто велику дозу (передозування). Ніколи не слід використовувати шприц для вилучення препарату із шприц-ручки. При використанні шприца неможливо отримати правильну кількість препарату. Слід зберегти цю інструкцію для звернення до неї за довідками у майбутньому. Важлива інформація Ніколи не користуватися однією шприц-ручкою одночасно з іншою людиною – вона призначена для індивідуального використання. Ніколи не користуватися шприц-ручкою, якщо вона пошкоджена або пацієнт не впевнений, що вона справна. Завжди проводити тест на безпеку. Завжди мати при собі запасну шприц-ручку та запасні голки на той випадок, якщо вони загубляться або стануть несправними. Перед тим як почати користуватися шприц-ручкою, дізнатися у медичного працівника, як правильно проводити підшкірну ін'єкцію. У разі наявності у пацієнта труднощів при поводженні з цією шприц-ручкою, наприклад у разі проблем із зором, може знадобитися допомога інших осіб, здатних дотримуватися всіх рекомендацій даної інструкції з користування шприц-ручкою Соліква СолоСтар ® . Перед використанням шприц-ручки прочитайте цю інструкцію. Якщо пацієнт не дотримуватиметься всіх рекомендацій, він може отримати занадто багато або занадто мало препарату.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
2 008,00 грн
1 971,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: інсулін гларгін 3.6378 мг (100 ОД), ліксісенатид 50 мкг. Допоміжні речовини: гліцерол (85%), метіонін (L-метіонін), метакрезол, цинку хлорид, хлористоводнева кислота, гідроксид натрію, вода д/і. 3 мл - картриджі - шприц-ручки (3) - картонні пачки.Опис лікарської формиРозчин для підшкірного введення прозорий, безбарвний або майже безбарвний.Фармакотерапевтична групаПрепарат Соліква СолоСтар® є комбінованим препаратом, до складу якого входять 2 гіпоглікемічні засоби з механізмами дії, що доповнюють один одного: інсулін гларгін, аналог інсуліну тривалої дії, та ліксісенатид, агоніст рецепторів ГПП-1. Дія препарату спрямована на зниження концентрації глюкози в крові натще і після їди (постпрандіальної концентрації глюкози в крові), що покращує глікемічний контроль у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 (СД2), але при цьому мінімізується збільшення маси тіла та ризик розвитку гіпоглікемії. Інсулін гларгін Основною функцією інсуліну, зокрема. Інсуліну гларгін, є регуляція метаболізму глюкози. Інсулін та його аналоги знижують концентрацію глюкози крові за рахунок збільшення споживання глюкози периферичними тканинами (особливо скелетними м'язами та жировою тканиною) та придушення утворення глюкози в печінці. Інсулін пригнічує ліполіз та протеоліз, а також збільшує синтез білка. Ліксисенатид Ліксисенатид є агоністом рецепторів ГПП-1. Рецептор ГПП-1 є мішенню для нативного ГПП-1, ендогенного гормону внутрішньої секреції, який потенціює глюкозозалежну секрецію інсуліну бета-клітинами та пригнічує секрецію глюкагону альфа-клітинами підшлункової залози. Дія ліксісенатиду, подібно до дії ендогенного ГПП-1, здійснюється через специфічну взаємодію з рецепторами ГПП-1, включаючи рецептори ГПП-1, що знаходяться в альфа- та бета-клітинах підшлункової залози. Після їди ліксисенатид активує наступні фізіологічні реакції: збільшення секреції інсуліну бета-клітинами підшлункової залози; уповільнення спорожнення шлунка; пригнічення секреції глюкагону альфа-клітинами підшлункової залози. Ліксисенатид стимулює секрецію інсуліну у відповідь підвищення концентрації глюкози в крові. Одночасно пригнічується секреція глюкагону. Крім цього, ліксісенатид уповільнює спорожнення шлунка, зменшуючи за рахунок цього швидкість абсорбції глюкози з їжі та її надходження у системний кровотік. Було показано, що ліксісенатид в ізольованих острівцях підшлункової залози людини зберігає функцію бета-клітин та запобігає їх загибелі (апоптоз). Фармакодинамічні властивості Препарат Соліква СолоСтар®. Комбінація інсуліну гларгін та ліксисенатиду не впливає на фармакологічну дію інсуліну гларгін. Вплив комбінації інсуліну гларгін та ліксисенатиду на фармакологічну дію ліксисенатиду у клінічних дослідженнях І фази не вивчався. Аналогічно щодо постійного профілю «концентрація/час» без виражених піків протягом 24 годин при введенні лише інсуліну гларгін, при введенні комбінації інсулін гларгін + ліксісенатид профіль «швидкість утилізації глюкози/час» був схожим, без виражених піків. Тривалість дії інсулінів, включаючи препарат Соліква СолоСтар®, може варіювати як у різних, так і в одного пацієнта. Інсулін гларгін У клінічних дослідженнях інсуліну (100 ОД/мл), гіпоглікемічна дія внутрішньовенного інсуліну, що вводиться, гларгін була приблизно такою ж, як і у людського інсуліну (при внутрішньовенному введенні обох препаратів у однакових дозах). Ліксисенатид У 28-денному плацебо-контрольованому дослідженні у пацієнтів з ЦД2 з оцінки впливу ліксисенатиду в дозах 5-20 мкг 1 або 2 рази на добу на концентрацію глюкози в крові після прийому стандартного сніданку ліксисенатид у дозах 10 та 20 мкг на 1 або 2 покращував глікемічний контроль за рахунок зниження як післяпрандіальної (після прийому їжі) концентрації глюкози в крові, так і концентрації глюкози в крові натще. Ліксисенатид, що вводиться у цьому дослідженні вранці в дозі 20 мкг 1 раз на добу, підтримував статистично значуще зниження постпрандіальної концентрації глюкози в крові після сніданку, обіду та вечері. Вплив на постпрандіальну концентрацію глюкози у крові. У 4-тижневому дослідженні в комбінації з метформіном і 8-тижневому дослідженні в комбінації з інсуліном гларгін з/без метформіну, ліксисенатид у дозі 20 мкг 1 раз на добу, що вводиться перед сніданком у пацієнтів з ЦД2, показав зниження постпрандіальної концентрації глю крива «концентрація глюкози/час 0:30–4:30 год» після пробного сніданку. Кількість пацієнтів з 2-годинною постпрандіальною концентрацією глюкози нижче 140 мг/дл (7,77 ммоль/л) становила 69,3% після 28 днів лікування та 76,1% після 56 днів лікування. Вплив на секрецію інсуліну. У пацієнтів з ЦД2 монотерапія ліксісенатидом у порівнянні з плацебо відновлює першу фазу секреції інсуліну в глюкозозалежному режимі, збільшуючи її в 2,8 рази (90% ДІ: 2,5–3,1) та збільшує другу фазу секреції інсуліну в 1,6 раза. (90% ДІ: 1,4-1,7) (вимірювалося за AUC). Вплив на випорожнення шлунка. Після стандартизованого тестового прийому міченої ізотопом їжі ліксісенатид сповільнював випорожнення шлунка, знижуючи за рахунок цього швидкість абсорбції постпрандіальної глюкози. У пацієнтів із ЦД2 при монотерапії ліксісенатидом ефект уповільнення спорожнення шлунка зберігався після 28 днів лікування. Вплив на секрецію глюкагону. Ліксисенатид у дозі 20 мкг 1 раз на добу в монотерапії демонстрував зниження постпрандіальної концентрації глюкагону порівняно з результатом після тестового прийому їжі у пацієнтів із ЦД2. У плацебо-контрольованому гіпоглікемічному клемп-дослідженні, проведеному у здорових добровольців, за оцінкою впливу одноразового введення ліксисенатиду в дозі 20 мкг на секрецію глюкагону, реакція секреції глюкагону у відповідь на зниження концентрації глюкози в крові при у плазмі крові. Вплив на електрофізіологію серця (інтервал QTc). Вплив ліксісенатиду на реполяризацію серця був вивчений у дослідженні інтервалу QTc (у дозі, що в 1,5 рази перевищує рекомендовану підтримуючу), що показало відсутність будь-якого впливу ліксісенатиду на реполяризацію шлуночків. Вплив на ЧСС. У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях ІІІ фази було показано відсутність підвищення середніх значень ЧСС. Клінічна ефективність. Ефективність та безпека застосування препарату Соліква Солостар® були вивчені у двох рандомізованих, контрольованих клінічних дослідженнях з активним контролем у пацієнтів із ЦД2. В одному рандомізованому відкритому 30-тижневому дослідженні з активним контролем, проведеному у пацієнтів з ЦД2, які раніше не отримували терапію інсуліном і з недостатнім глікемічним контролем при застосуванні пероральних гіпоглікемічних препаратів, оцінювали ефективність та безпеку препарату Соліква СолоСтар® (n=468) у порівнянні інсуліном гларгін (n=466) та ліксісенатидом (n=233). При додаванні до лікування препарату Соліква СолоСтар® 74% пацієнтів (n=345) до 30-го тижня досягли значень HbA1с <7% порівняно з 59% пацієнтів (n=277) при додаванні лише інсуліну гларгін та 33% пацієнтів (n= 77) при додаванні лише ліксісенатиду. Зниження середніх значень HbA1с до 30-го тижня у пацієнтів, які отримували препарат Соліква СолоСтар®, склало −1,6%, а у пацієнтів у групах лікування інсуліном гларгін та ліксісенатидом — −1,3 та −0,9% відповідно. Середні значення концентрації глюкози в плазмі крові натще у пацієнтів, які отримували препарат Соліква СолоСтар®, до кінця дослідження знизилися на 3,46 ммоль/л, а при додаванні інсуліну гларгін або ліксисенатиду – на 3,27 та 1,5 ммоль/л відповідно. Зниження середніх значень постпрандіальної концентрації глюкози в крові (через 2 години після їди) у пацієнтів до 30-го тижня при додаванні до лікування препарату Соліква СолоСтар® склало −5,68 ммоль/л порівняно з −3,31 ммоль/л при додаванні лише інсуліну гларгін та −4,58 ммоль/л при додаванні лише ліксісенатиду. До кінця 30-тижневого періоду середнє значення зміни маси тіла склало у пацієнтів, які отримували препарат Соліква СолоСтар®, −0,3 кг, а інсулін – гларгін + 1,1 кг. При додаванні ліксісенатиду зміна маси тіла склала -2,3 кг. У другому рандомізованому 30-тижневому контрольованому відкритому багатоцентровому клінічному дослідженні з активним контролем оцінювали ефективність та безпеку препарату Соліква СолоСтар® у порівнянні з інсуліном гларгін. У дослідження було включено 736 пацієнтів із ЦД2 з недостатнім глікемічним контролем при терапії пероральними гіпоглікемічними препаратами у комбінації з базальним інсуліном. При застосуванні препарату Соліква СолоСтар® 54,9% пацієнтів (n=201) до 30-го тижня досягли HbA1с <7% порівняно з 29,6% пацієнтів (n=108) у групі лікування лише інсуліном гларгін. Середнє значення зниження HbA1с до 30-го тижня у пацієнтів, які отримували препарат Соліква СолоСтар®, склало −1,1%, а у пацієнтів у групі лікування інсуліном гларгін зниження HbA1с становило −0,6%. Концентрація глюкози в плазмі натще у пацієнтів, які отримували препарат Соліква СолоСтар®, до кінця дослідження знизилася на 0,35 ммоль/л, а при застосуванні інсуліну гларгін на 0,47 ммоль/л. Середнє значення зниження постпрандіальної концентрації глюкози в крові (через 2 години після їди) у пацієнтів до 30-го тижня при лікуванні препаратом Соліква СолоСтар® становило −4,72 ммоль/л порівняно з −1,39 ммоль/л у групі інсуліну. гларгін. До кінця 30-тижневого періоду середня зміна маси тіла у пацієнтів, які отримували препарат Соліква СолоСтар®, склала -0,7 кг, а у пацієнтів, які отримували інсулін гларгін, - +0,7 кг. Таким чином, лікування препаратом Соліква СолоСтар® викликало клінічно та статистично значуще покращення показника HbA1c. Причому, досягнення нижчих значень HbA1с та більшого зниження HbA1с при застосуванні препарату Соліква СолоСтар не збільшувало частоту розвитку гіпоглікемії порівняно з монотерапією інсуліном гларгін. Дослідження впливу ліксісенатиду та інсуліну гларгін на ССС. Вплив на розвиток ускладнень з боку ССС терапії інсуліном гларгін було встановлено у клінічному дослідженні ORIGIN (Outcome Reduction with Initial Glargine Intervention), а ліксісенатидом – у клінічному дослідженні ELIXA. Досліджень впливу терапії фіксованою комбінацією інсуліну гларгін та ліксісенатиду на ССС не проводилося. Інсулін гларгін Клінічне дослідження ORIGIN було відкритим рандомізованим дослідженням, проведеним у 12537 пацієнтів, терапії препаратом Лантус® (інсулін гларгін 100 ОД/мл) у порівнянні зі стандартною гіпоглікемічною терапією щодо часу розвитку першого великого серцево-судинного ускладнення (КСЗГ). КССО визначалося як композитна кінцева точка: серцево-судинна смерть, нефатальний інфаркт міокарда, нефатальний інсульт. Частота розвитку КССО у групах лікування препаратом Лантус® та групах стандартної гіпоглікемічної терапії була порівнянною (відношення ризиків (95% ДІ: 1,02 (0,94, 1,11)). У клінічному дослідженні ORIGIN середня частота розвитку раку (всіх видів) (відношення ризиків (95% ДІ: 0,99 (0,88, 1,11)) або смерті від раку (ставлення ризиків (95% ДІ: 0,94 (0, 77;1,15) була порівнянною між групами лікування. Ліксисенатид Клінічне дослідження ELIXA було рандомізованим, подвійним сліпим, плацебо-контрольованим, багатонаціональним дослідженням, у якому проводилася оцінка ускладнень з боку ССС під час лікування ліксісенатидом у пацієнтів із ЦД2 (n=6068) після нещодавно перенесеного гострого коронарного синдрому. Первинною кінцевою точкою ефективності був час до першого виникнення будь-якої з наступних подій, позитивно розцінених Комітетом з оцінки серцево-судинних подій: серцево-судинна смерть, нефатальний інфаркт міокарда, нефатальний інсульт або госпіталізація з приводу нестабільної стенокардії. Вторинні серцево-судинні кінцеві точки включали комбінацію первинної кінцевої точки або з госпіталізацією з приводу серцевої недостатності або з реваскуляризацією коронарних артерій. Також заздалегідь запланованою вторинною кінцевою точкою була зміна відношення альбумін/креатинін у сечі до 108-го тижня. Частота виникнення подій з первинної кінцевої точки була порівнянною у групі ліксісенатиду та у групі плацебо: відношення ризиків для ліксісенатиду проти плацебо становило 1,017, з двостороннім 95% ДІ, що становить 0,886; 1,168. Поодинокі відсотки між групами лікування спостерігалися для вторинних кінцевих точок та всіх окремих компонентів композитних кінцевих точок. Відсотки пацієнтів, госпіталізованих з приводу серцевої недостатності, становили 4 та 4,2% у групах ліксісенатиду та плацебо відповідно (відношення ризиків (95% ДІ) 0,96 (0,75, 1,23). У групі ліксісенатиду порівняно з групою плацебо спостерігалося менше збільшення відношення альбумін/креатинін у сечі до 108-го тижня порівняно з результатом: (−10,04±3,53)%; 95% ДІ становив -16,95; −3,13%.ФармакокінетикаПрепарат Соліква СолоСтар®. Співвідношення інсуліну гларгін та ліксисенатиду у препараті Соліква СолоСтар® не мало значного впливу на фармакокінетику інсуліну гларгін та ліксисенатиду. У порівнянні з монотерапією ліксісенатидом, при введенні препарату Соліква СолоСтар® C max у плазмі крові ліксісенатиду була нижчою, тоді як AUC була в цілому порівнянною. Ці відмінності у фармакокінетиці ліксісенатиду при його введенні у складі препарату Соліква СолоСтар® та при введенні тільки ліксісенатиду не були клінічно значущими. Абсорбція Препарат Соліква СолоСтар®. Після підшкірного введення комбінації інсулін гларгін/ліксісенатид пацієнтам із ЦД1 інсулін гларгін показав відсутність пікових підйомів його концентрації у плазмі крові. Надходження інсуліну гларгін у системний кровотік знаходилося в діапазоні 86–101% порівняно із запровадженням одного інсуліну гларгін. Після підшкірного введення комбінації інсулін гларгін/ліксісенатид пацієнтам з ЦД1, медіана часу до досягнення Cmax у плазмі крові (Tmax) ліксісенатиду знаходилася в діапазоні 2,5–3 год. Після підшкірного введення комбінації інсулін гларгін/ліксісенатид спостерігалося невелике зниження C max ліксісенатиду на 22-34% порівняно з окремим одночасним введенням інсуліну гларгін та ліксісенатиду, що не є клінічно значущим. Відсутні клінічно значущі відмінності у швидкості абсорбції при введенні ліксисенатиду підшкірно в область передньої стінки живота, стегна або плеча. Розподіл Ліксенатід. У людини ліксісенатид помірно (на 55%) зв'язується з білками плазми крові. Метаболізм та елімінація Інсулін гларгін. Дослідження метаболізму у людини при введенні лише інсуліну гларгін показує, що інсулін гларгін частково метаболізується з карбоксильного кінця бета-ланцюга у підшкірному депо з утворенням двох активних метаболітів з активністю in vitro, подібною до такої людського інсуліну: Ml (21А-Gly-інсулін) М2 (21А-Gly-дез-30В-Тhr-інсулін). Незмінений інсулін гларгін та продукти його деградації також присутні у системному кровотоку. Ліксенатід. Будучи пептидом, ліксісенатид виводиться шляхом гломерулярної фільтрації з подальшою реабсорбцією у ниркових канальцях та метаболічної деградації, що призводить до утворення дрібніших пептидів та амінокислот, які повторно вступають у білковий обмін. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Вік, расова та статева приналежність Інсулін гларгін. Вплив віку, расової та статевої приналежності на фармакокінетику інсуліну гларгін досі не оцінювався. У контрольованих клінічних дослідженнях у дорослих, проведених з інсуліном гларгін (100 ОД/мл), аналіз підгруп, проведений за віком, расовою та статевою належністю, не показав відмінностей щодо безпеки та ефективності. Ліксенатід. За даними популяційного фармакокінетичного аналізу, вік, маса тіла, статева та расова приналежність не мали клінічно значущого впливу на фармакокінетику ліксісенатиду. Ожиріння. Вплив ІМТ на фармакокінетику препарату Соліква СолоСтар® досі не оцінювався. Ниркова недостатність. Відкрите дослідження оцінювало фармакокінетику ліксисенатиду 5 мкг при одноразовому введенні в осіб з різним ступенем порушення функції нирок, яка обчислювалася за допомогою формули Кокрофта-Голта для розрахунку Cl креатиніну порівняно зі здоровими особами. Не спостерігалося значних відмінностей у середніх значеннях C max та AUC ліксісенатиду при нормальній функції нирок та нирковій недостатності легкого ступеня (Cl креатиніну 60–90 мл/хв). У пацієнтів з нирковою недостатністю середньої тяжкості (Cl креатиніну 30-60 мл/хв) AUC ліксисенатиду збільшувалася приблизно на 51%, а у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (Cl креатиніну 15-30 мл/хв) AUC ліксисенатиду збільшувалась приблизно на 8%. Печінкова недостатність Ліксенатід. Оскільки ліксісенатид виводиться переважно нирками, фармакокінетичних досліджень у пацієнтів з гострим або хронічним порушенням функції печінки не проводилося. Не очікується, що порушення функції печінки може вплинути на фармакокінетику ліксісенатиду. Показ препарату Соліква СолоСтар® Цукровий діабет типу 2 - у комбінації з метформіном як доповнення до дієтотерапії та підвищеного фізичного навантаження з метою покращення глікемічного контролю при неефективності монотерапії метформіном або комбінації метформіну з іншим пероральним гіпоглікемічним препаратом, або монотерапії базальним інсуліном (для дорослих.Клінічна фармакологіяГіпоглікемічний засіб – комбінація аналога інсуліну тривалої дії та глюкагоноподібного поліпептиду рецепторів агоніста.Показання до застосуванняЦукровий діабет типу 2 - у комбінації з метформіном як доповнення до дієтотерапії та підвищеного фізичного навантаження з метою покращення глікемічного контролю при неефективності монотерапії метформіном або комбінації метформіну з іншим пероральним гіпоглікемічним препаратом, або монотерапії базальним інсуліном (для дорослих.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до ліксісенатиду, інсуліну гларгін або будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу препарату; цукровий діабет типу 1; діабетичний кетоацидоз; тяжкі захворювання ШКТ, включаючи гастропарез; ниркова недостатність тяжкого ступеня (Cl креатиніну менше 30 мл/хв); вагітність; період грудного вигодовування; вік до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпеки застосування у цій віковій групі). З обережністю: панкреатит в анамнезі (через вміст препарату ліксісенатиду, див. «Особливі вказівки»); пацієнти, які одночасно приймають препарати, що вимагають швидкої абсорбції із ШКТ, мають вузький терапевтичний індекс, або потребують ретельного клінічного моніторингу (див. «Особливі вказівки»).Вагітність та лактаціяВідсутні дані контрольованих клінічних досліджень щодо застосування під час вагітності препарату Соліква СолоСтар®, інсуліну гларгін або ліксісенатиду. У дослідженнях на тваринах була продемонстрована репродуктивна токсичність ліксісенатиду, відсутність ембріотоксичності та тератогенності інсуліну гларгін. Потенційний ризик для людини невідомий. Препарат Соліква СолоСтар протипоказаний при вагітності (через вміст у складі препарату ліксісенатиду). При плануванні вагітності або її настанні лікування препаратом Соліква СолоСтар слід припинити. Немає даних про проникнення в грудне молоко інсуліну гларгін або ліксісенатиду. Застосування препарату Соліква СолоСтар® у період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяНаведені нижче небажані реакції (HP) представлені за системами органів (відповідно до класифікації MedDRA), при цьому використовувалася класифікація частоти виникнення HP CIOMS (Рада міжнародних організацій з медичних наук): дуже часто (≥10%); часто (≥1%; <10%); нечасто (≥0,1%; <1%); рідко (≥0,01%; <0,1%); дуже рідко (<0,01%), частота невідома (визначити частоту народження HP за наявними даними неможливо). Короткий опис профілю безпеки Найбільш часто спостерігається НР під час застосування препарату Соліква СолоСтар ® був розвиток гіпоглікемії та НР з боку ШКТ (див. нижче Опис окремих НР). Перелік HP Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – назофарингіт, інфекції верхніх дихальних шляхів. З боку імунної системи: нечасто – кропив'янка. Порушення обміну речовин та харчування: дуже часто – гіпоглікемія. З боку нервової системи: часто – запаморочення; нечасто – головний біль. З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота, діарея, блювання; нечасто – диспепсія, біль у животі. Загальні порушення та порушення у місці введення: нечасто – почуття втоми, реакції у місці введення. Опис окремих HP Гіпоглікемія: епізоди тяжкої гіпоглікемії, особливо якщо вони виникають повторно, можуть призвести до розвитку неврологічних порушень. Випадки тривалої або тяжкої гіпоглікемії можуть становити загрозу життю. У багатьох пацієнтів ознаками і симптомами нейроглікопенії - нестачі глюкози в головному мозку (почуття втоми, неадекватна стомлюваність або слабкість, зниження здатності до концентрації уваги, сонливість, зорові розлади, головний біль, нудота, сплутаність або втрата свідомості, судоми). активація симпатичної нервової системи у відповідь на гіпоглікемію): відчуття голоду, дратівливість, нервове збудження або тремор, неспокій, блідість, холодний піт, тахікардія, відчуття серцебиття. В цілому,чим значнішим і швидше відбувається зниження концентрації глюкози крові, тим сильніше виражена адренергічна контррегуляція та її прояви. Таблиця 2 Документовані гіпоглікемічні HP, що протікають із клінічною симптоматикою, або важкі гіпоглікемічні HP Показники Пацієнти, які не отримували лікування інсуліном Переклад з базального інсуліну Соліква СолоСтар ® Інсулін гларгін Ліксисенатид Соліква СолоСтар ® Інсулін гларгін Кількість пацієнтів 469 467 233 365 365 Документована гіпоглікемія, що протікає з клінічною симптоматикою * Пацієнти з епізодом гіпоглікемії, кількість пацієнтів (%) 120 (25,6%) 110 (23,6%) 15 (6,4%) 146 (40%) 155 (42,5%) Епізоди гіпоглікемії на один пацієнто-рік, кількість 1,44 1,22 0,34 3,03 4,22 Тяжка гіпоглікемія** Епізоди гіпоглікемії на один пацієнто-рік, кількість 0 <0,01 0 0,02 <0,01 * Документована, що протікає з клінічною симптоматикою, гіпоглікемія була епізодом, під час якого типові симптоми гіпоглікемії поєднувалися з встановленою плазмовою концентрацією глюкози в крові <70 мг/дл (3,9 ммоль/л). ** Тяжка гіпоглікемія, що протікає з клінічною симптоматикою, була епізодом, який зажадав допомоги інших людей для того, щоб активно ввести вуглеводи, глюкагон або провести інші заходи, спрямовані на підтримку основних життєвих функцій організму. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання та діарея часто спостерігалися HP під час лікування. У пацієнтів, які отримують лікування препаратом Соліква СолоСтар , частота нудоти, діареї та блювання, пов'язаних з лікуванням, становила 8,4; 2,2 та 2,2% відповідно. HP з боку шлунково-кишкового тракту у своїй більшості були помірно вираженими і минущими. У пацієнтів, які отримували лікування ліксісенатидом, частота нудоти, діареї та блювання, пов'язаних з лікуванням, становила 22,3; 3 та 3,9% відповідно. Ліподистрофія: підшкірне введення ін'єкційних препаратів, що містять інсулін, може призвести до розвитку ліпоатрофії в місці ін'єкції (зменшення підшкірно-жирової тканини) або ліпогіпертрофії (підвищення щільності підшкірно-жирової тканини). З боку імунної системи: повідомлялося про розвиток алергічної реакції (кропив'янка), можливо пов'язаної із застосуванням препарату Соліква СолоСтар у 0,3% пацієнтів. Під час постмаркетингового застосування інсуліну гларгін та ліксісенатиду спостерігалися випадки генералізованих алергічних реакцій, включаючи анафілактичні реакції та ангіоневротичний набряк. Утворення антитіл: застосування препарату Соліква СолоСтар може викликати утворення антитіл до інсуліну гларгін та/або ліксісенатиду (див. «Особливі вказівки»). Реакції у місці введення: у деяких пацієнтів, які отримують інсулінотерапію, включаючи препарат Соліква СолоСтар ® , спостерігалися еритема, локальний набряк, свербіж у місці ін'єкції. Ці явища зазвичай поступово зменшувалися та проходили без лікування.Взаємодія з лікарськими засобамиДослідження щодо взаємодії препарату Соліква СолоСтар® з іншими ЛЗ не проводилися. Інсулін гларгін Ряд ЛЗ впливає на метаболізм глюкози, внаслідок чого при їх одночасному застосуванні з інсуліном може знадобитися корекція дози інсуліну та особливо ретельне спостереження, включаючи моніторинг концентрації глюкози у крові. 1. ЛЗ, які можуть збільшувати гіпоглікемічну дію інсуліну та схильність до розвитку гіпоглікемії: пероральні гіпоглікемічні препарати, інгібітори АПФ, саліцилати, дизопірамід; фібрати; флуоксетин, інгібітори МАО; пентоксифілін; пропоксифен; протимікробні засоби із групи сульфаніламідів. 2. ЛЗ, які можуть послаблювати гіпоглікемічну дію інсуліну: глюкокортикостероїди та мінералокортикостероїди, даназол, діазоксид, діуретики, симпатоміметичні препарати (такі як епінефрин, сальбутамол, тербуталін); глюкагон, ізоніазид, похідні фенотіазину; соматропін; гормони щитовидної залози; естрогени, прогестагени (наприклад, у складі пероральних контрацептивів), інгібітори протеаз та атипові нейролептики (наприклад, оланзапін та клозапін). 3. Бета-адреноблокатори, клонідин, солі літію та етанол можуть як посилювати, так і послаблювати гіпоглікемічний ефект інсуліну. 4. Пентамідин може спричиняти гіпоглікемію, після якої в деяких випадках може розвиватися гіперглікемія. 5. Під впливом симпатолітичних ЛЗ, таких як бета-адреноблокатори, клонідин, гуанетидин та резерпін, ознаки адренергічної контррегуляції (активації симпатичної нервової системи у відповідь на гіпоглікемію) можуть бути менш виражені або відсутні. Ліксисенатид Ліксисенатид є пептидом та не метаболізується за допомогою ізоферментів системи цитохрому Р450. У дослідженнях in vitro ліксісенатид не впливав на активність ізоферментів системи цитохрому Р450 або транспортерів у людини. Вплив затримки спорожнення шлунка на абсорбцію лікарських препаратів, що приймаються внутрішньо. Затримка спорожнення шлунка при застосуванні ліксісенатиду може зменшити швидкість абсорбції лікарських препаратів, що приймаються внутрішньо. Слід бути обережними при одночасному прийомі внутрішньо лікарських препаратів з вузьким терапевтичним діапазоном або які потребують ретельного клінічного моніторингу. Якщо такі препарати слід приймати під час їжі, пацієнтам слід рекомендувати їх прийом з тим прийомом їжі, коли не вводиться ліксісенатид. Лікарські препарати для прийому внутрішньо, ефективність яких особливо залежить від порогових концентрацій, такі як антибіотики, слід приймати не менше ніж за 1 годину або через 4 години після ін'єкції препарату Соліква СолоСтар®.Гастрорезистентні препарати слід приймати не менше ніж за 1 годину до або через 4 години після ін'єкції препарату Соліква СолоСтар®. З парацетамолом. Корекція дози парацетамолу при одночасному застосуванні з препаратом Соліква СолоСтар® не потрібна, однак у разі необхідності швидкого початку дії парацетамолу, його слід приймати через 1–4 години після ін'єкції препарату Соліква СолоСтар® через можливе збільшення Tmax парацетамолу в плазмі крові. З пероральними контрацептивними препаратами. Пацієнткам, які застосовують пероральні контрацептивні препарати, слід рекомендувати приймати їх не менше ніж за 1 годину або через 11 годину після ін'єкції препарату Соліква СолоСтар®. З аторвастатином. Пацієнтам, які приймають аторвастатин, слід рекомендувати його прийом не менше ніж за 1 годину або через 11 годину після ін'єкції препарату Соліква СолоСтар®. Із варфарином. Корекція дози варфарину при його спільному застосуванні з препаратом Соліква СолоСтар® не потрібна, проте рекомендується частий моніторинг MHO на початку та після закінчення терапії препаратом Соліква СолоСтар®. З дигоксином. Корекція дози дигоксину при його сумісному застосуванні з препаратом Соліква СолоСтар® не потрібна. З раміприлом. Корекція дози раміприлу при його спільному застосуванні з препаратом Соліква СолоСтар® не потрібна.Спосіб застосування та дозиП/к, 1 раз на добу протягом 1 години перед будь-яким прийомом їжі. Переважно, щоб прандіальна (перед прийомом їжі) ін'єкція препарату Соліква СолоСтар® проводилася щодня перед тим самим прийомом їжі, вибраним як найбільш підходящий для пацієнта. У разі пропуску введення дози препарату Соліква СолоСтар® її слід ввести протягом 1 години перед наступним прийомом їжі. Для зручності індивідуального підбору дози препарат Соліква СолоСтар® випускається у двох шприц-ручках, що надають вибір різних доз. Відмінності між цими двома шприц-ручками полягають у діапазоні доз діючих речовин у шприц-ручках (див. нижче). Соліква СолоСтар ® 100 ОД/мл та 50 мкг/мл: шприц-ручка 10–40 - 1 одиниця препарату в цій шприц-ручці Соліква СолоСтар® містить 1 ОД інсуліну гларгін та 0,5 мкг ліксісенатиду. Ця шприц-ручка дає можливість отримання добової дози від 10 до 40 ОД препарату Соліква СолоСтар® ( від 10 до 40 ОД інсуліну гларгін у комбінації з ліксісенатидом у дозі від 5 до 20 мкг). Соліква СолоСтар ® 100 ОД/мл та 33 мкг/мл: шприц-ручка 30–60 - 1 одиниця препарату в цій шприц-ручці Соліква СолоСтар® містить 1 ОД інсуліну гларгін та 0,33 мкг ліксісенатиду. Ця шприц-ручка дає можливість отримання добової дози від 30 до 60 одиниць препарату Соліква СолоСтар® ( від 30 до 60 ОД інсуліну гларгін у комбінації з ліксісенатидом у дозі від 10 до 20 мкг). Щоб уникнути помилкового введення препарату з іншої шприц-ручки (з іншим дозуванням), необхідно переконатися в тому, що в рецепті вказана відповідна призначенню лікаря шприц-ручка Соліква СолоСтар ® : шприц-ручка Соліква СолоСтар ® (10–40) або шприц- Соліква СолоСтар ® (30-60). Максимальна добова доза препарату Соліква СолоСтар становить 60 одиниць (60 ОД інсуліну гларгін та 20 мкг ліксісенатиду). Доза препарату Соліква СолоСтар® повинна підбиратися індивідуально, на підставі клінічної відповіді, і титруватися, виходячи з потреби пацієнта в інсуліні. Доза ліксісенатиду збільшується або зменшується разом з дозою інсуліну гларгін, а також залежить від того, яка з вищезгаданих шприц-ручок використовується. Корекцію дози або зміну часу введення препарату Соліква СолоСтар слід проводити лише під лікарським наглядом з відповідним моніторингом концентрації глюкози в крові (див. «Особливі вказівки). Початок терапії препаратом Соліква СолоСтар ® Початкова доза препарату Соліква СолоСтар® ( див. табл. 1) вибирається виходячи з попереднього лікування гіпоглікемічними препаратами, і не повинна перевищувати початкову дозу ліксісенатиду 10 мкг. Таблиця 1 Початкова доза препарату Соліква СолоСтар® Характеристика шприц-ручки Попереднє лікування Пероральні гіпоглікемічні препарати (пацієнти, які не отримували інсулін) Інсулін гларгін (100 ОД/мл)* <20 ОД Інсулін гларгін (100 ОД/мл)* ≥20 ОД - <30 ОД Інсулін гларгін (100 ОД/мл)* ≥30 ОД - ≤60 ОД Початкова доза та тип шприц-ручки Шприц-ручка Соліква СолоСтар ® (10–40) 10 одиниць препарату (10 ОД інсуліну гларгін/5 мкг ліксісенатиду) 20 одиниць препарату (20 ОД інсуліну гларгін/10 мкг ліксісенатиду) - Шприц-ручка Соліква СолоСтар ® (30–60) - 30 одиниць препарату (30 ОД інсуліну гларгін/10 мкг ліксісенатиду) *Якщо застосовувався інший базальний інсулін: для базального інсуліну, що вводиться 2 рази на добу, або інсуліну гларгін 300 ОД/мл, що вводиться 1 раз на добу, початкова добова доза препарату Соліква СолоСтар® повинна бути знижена на 20%. Для будь-яких інших базальних інсулінів слід застосовувати ті ж рекомендації, що й для інсуліну гларгін (100 ОД/мл). Титрування дози препарату Соліква СолоСтар ® Препарат Соліква СолоСтар® повинен дозуватися відповідно до індивідуальної потреби пацієнта в інсуліні. З метою покращення глікемічного контролю рекомендується коригувати дозу препарату на підставі визначення концентрації глюкози у плазмі натще. При переході на терапію препаратом Соліква СолоСтар® та наступні тижні рекомендується проведення ретельного моніторингу концентрації глюкози в крові: - якщо лікування пацієнта починається з використання шприц-ручки Соліква СолоСтар® ( 10–40), то за допомогою цієї шприц-ручки доза може титруватися до 40 одиниць препарату; - при загальних добових дозах >40 одиниць препарату на добу слід перейти на використання шприц-ручки Соліква СолоСтар® ( 30–60); - якщо лікування пацієнта починається з використання шприц-ручки Соліква СолоСтар® ( 30–60), то за допомогою цієї шприц-ручки доза може титруватися до 60 одиниць препарату; - при загальних добових дозах >60 одиниць препарату на добу не можна використовувати препарат Соліква СолоСтар® . Спосіб введення Препарат Соліква СолоСтар® вводиться в підшкірно-жирову клітковину передньої черевної стінки, плечей або стегон. З метою зменшення ризику розвитку ліподистрофії місце ін'єкцій слід змінювати при кожній новій ін'єкції в межах однієї з рекомендованих областей для введення. На швидкість абсорбції і, відповідно, на початок і тривалість дії можуть впливати фізичне навантаження та інші фактори, що змінюються, такі як стрес, інтеркурентні захворювання, або одночасно приймаються лікарські препарати або дієта. Препарат Соліква СолоСтар ® не можна вводити внутрішньовенно та внутрішньом'язово. Після першого введення препарату шприц-ручкою можна користуватися протягом 4 тижнів, зберігаючи при температурі нижче 25 °C у захищеному від світла місці (не заморожувати і не в холодильнику). Детальніше про проведення ін'єкцій за допомогою шприц-ручки Соліква СолоСтар ® 10–40 / 30–60 див. 60 одиниць препарату на добу). Особливі клінічні групи пацієнтів Діти та підлітки до 18 років. Безпека та ефективність препарату Соліква СолоСтар® у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлена. Пацієнти віком від 65 років. Препарат Соліква СолоСтар® можна застосовувати у цієї групи пацієнтів. Доза повинна коригуватись індивідуально, виходячи з моніторингу концентрацій глюкози в крові. Досвід застосування препарату у пацієнтів віком від 75 років обмежений. Печінкова недостатність. Вплив печінкової недостатності на фармакокінетику препарату Соліква СолоСтар не вивчався. Корекція дози ліксісенатиду у пацієнтів з печінковою недостатністю не потрібна. У пацієнтів з печінковою недостатністю потреба в інсуліні може зменшуватися внаслідок зниження здатності до глюконеогенезу та уповільнення метаболізму інсуліну. У пацієнтів з печінковою недостатністю може знадобитися частий моніторинг концентрації глюкози в крові та корекція дози препарату Соліква СолоСтар® . Ниркова недостатність. Відсутній терапевтичний досвід застосування ліксісенатиду у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (Cl креатиніну менше 30 мл/хв) та термінальною нирковою недостатністю, тому застосування ліксісенатиду у цих груп пацієнтів протипоказане. У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості може знижуватись потреба в інсуліні внаслідок уповільнення метаболізму інсуліну. У пацієнтів з нирковою недостатністю може знадобитися частий моніторинг концентрації глюкози в крові та корекція дози препарату Соліква СолоСтар® . Інструкція з використання шприц-ручки Соліква СолоСтар ® 10-40 (для доз 10-40 одиниць препарату на добу) У шприц-ручках Соліква СолоСтар® міститься інсулін гларгін та ліксісенатид у фіксованому співвідношенні. Лікарська комбінація у шприц-ручці Соліква СолоСтар® 10–40 призначена для щоденного введення від 10 до 40 ОД інсуліну гларгін та від 5 до 20 мкг ліксісенатиду. Ніколи не слід використовувати голки повторно. У разі повторного використання голки можна не отримати потрібну пацієнтові дозу (введення меншої дози) або отримати надто велику дозу (передозування). Ніколи не слід використовувати шприц для вилучення препарату із шприц-ручки. При використанні шприца неможливо отримати правильну кількість препарату. Слід зберегти цю інструкцію для звернення до неї за довідками у майбутньому. Важлива інформація Ніколи не користуватися однією шприц-ручкою одночасно з іншою людиною – вона призначена для індивідуального використання. Ніколи не користуватися шприц-ручкою, якщо вона пошкоджена або пацієнт не впевнений, що вона справна. Завжди проводити тест на безпеку. Завжди мати при собі запасну шприц-ручку та запасні голки на той випадок, якщо вони загубляться або стануть несправними. Перед тим як почати користуватися шприц-ручкою, дізнатися у медичного працівника, як правильно проводити підшкірну ін'єкцію. У разі наявності у пацієнта труднощів при поводженні з цією шприц-ручкою, наприклад у разі проблем із зором, може знадобитися допомога інших осіб, здатних дотримуватися всіх рекомендацій даної інструкції з користування шприц-ручкою Соліква СолоСтар ® . Перед використанням шприц-ручки прочитайте цю інструкцію. Якщо пацієнт не дотримуватиметься всіх рекомендацій, він може отримати занадто багато або занадто мало препарату.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаГель – 1 гр.: Активний компонент: солкосерил (депротеїнізований діалізат із крові молочних телят), у перерахунку на суху речовину 4,15 мг/г; Допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат, кармелозу натрію, про пилен гліколь, кальцію лактатпентагідрат, вода для ін'єкцій. По 20 г алюмінієві туби. Тубу разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиГомогений практично безбарвний прозорий гель щільної консистенції. Характерний легкий запах Солкосерилу (запах м'ясного бульйону).Фармакотерапевтична групаСтимулятор регенерації тканин.ФармакодинамікаСолкосерил являє собою депротеїнізований гемодіалізат, що містить широкий спектр низькомолекулярних компонентів клітинної маси та сироватки крові молочних телят з молекулярною масою 5000D (глікопротеїди, нуклеозиди та нуклеотиди, олігопептиди, амінокислоти). Встановлено, що СОЛКОСЕРІЛ має такі властивості: покращує транспорт кисню та глюкози до клітин, що перебувають в умовах гіпоксії; підвищує синтез внутрішньоклітинного АТФ та сприяє збільшенню частки аеробного гліколізу та окисного фосфорилювання; активізує репаративні та регенеративні процеси в тканинах; стимулює проліферацію фібробластів та синтез колагену стінки судин. Солкосерил гель не містить як допоміжних компонентів жирів, завдяки чому легко змивається. Сприяє утворенню грануляційної тканини та ліквідації ексудату. З моменту появи свіжих грануляцій та підсихання рани рекомендується застосовувати Солкосерил мазь, що містить як допоміжні компоненти жири і утворює захисну плівку на рановій поверхні.Показання до застосуванняСолкосерил гель/мазь застосовують у наступних випадках: незначні ушкодження (садна, подряпини, порізи); опіки 1 та 2 ступеня (сонячні опіки, термічні опіки); обмороження; рани, що важко гояться (у тому числі трофічні виразки і пролежні). Для лікування трофічних уражень тканин різного походження Солкосерил застосовується лише після видалення з рани некротизованих тканин. Солкосерил гель застосовується в початковій стадії лікування і наноситься на свіжі рани, рани з вологим мулом, що відокремлюється, і виразки з явищами мокнутия. Солкосерил мазь застосовується, перш за все, для лікування сухих ран.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до одного із компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати при схильності до алергічних реакцій.Побічна діяУ окремих випадках у місці нанесення Солкосерила можуть розвиватися алергічні реакції як кропив'янки, крайового дерматиту. У цьому випадку необхідно припинити застосування препарату та звернутися до лікаря. У місці нанесення Солкосерила гелю може спостерігатися короткочасне печіння. Якщо печіння довго не минає, від застосування Солкосерилу гелю слід відмовитися.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія Солкосерилу з іншими лікарськими засобами місцевої дії не встановлена.Спосіб застосування та дозиСолкосерил застосовують місцево, наносять безпосередньо на ранову поверхню після попереднього очищення рани із застосуванням дезінфікуючого розчину. Перед початком лікування трофічних виразок, а також у випадках гнійного інфікування рани потрібна попередня хірургічна обробка. Солкосерил гель наноситься на свіжі рани, рани з вологим відокремлюваним, на виразки з явищами мокнути тонким шаром на очищену рану 2-3 рази на день. Ділянки з епітелізацією, що почалася, рекомендується змащувати Солкосерилом маззю. Застосування Солкосерилу гелю продовжують до утворення вираженої грануляційної тканини на пошкодженій поверхні шкіри та підсихання рани. Солкосерил мазь наноситься тонким шаром на очищену рану 1-2 десь у день. Солкосерил мазь можна використовувати під пов'язками. Курс лікування Солкосерилом маззю продовжується до повного загоєння рани, її епітелізації та утворення еластичної рубцевої тканини. Для лікування тяжких трофічних ушкоджень шкіри та м'яких тканин рекомендується одночасне використання парентеральних форм Солкосерилу.ПередозуванняВідомості про ефект передозування Солкосерилу гелю/мазі відсутні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСолкосерил не слід наносити на забруднену рану, оскільки він містить у своєму складі протимікробних компонентів. Застосування Солкосерила, як і всіх інших лікарських препаратів, небажане в період вагітності та лактації і можливе лише за крайньої необхідності та під контролем лікаря. У разі появи больових відчуттів, почервоніння ділянок шкіри поруч із місцем нанесення Солкосерила, виділення секреції з рани, підвищення температури необхідно терміново звернутися до лікаря. Якщо при застосуванні Солкосерилу не спостерігається загоєння ураженої ділянки протягом 2-3 тижнів, необхідно звернутися до лікаря.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПаста - 1 гр. Активні інгредієнти: солкосерил – депротеїнізований діалізат із крові здорових молочних телят (Bos Taurus), стандартизований хімічно та біологічно (у перерахунку на суху речовину) 2,125 мг; Полідоканол 600 10,000 мг; Консерванти: Метил-парагідроксибензоат (Е218) 1,800 мг; Пропіл-парагідроксибензоат (Е 216) 0,200 мг; Натрію карбоксиметилцелюлоза 22,875 мг; М'яти перцевої олії 2,925 мг; Ментол 0,075 мг; Основа пасти: натрію карбоксиметилцелюлоза, желатин, пектин, поліетилен 350.000, рідкий парафін – 960,000 мг. По 5 г алюмінієві туби. Туба разом із інструкцією із застосування вкладається в картонну пачку.Опис лікарської формиБлідо-бежева зерниста однорідна маса, що легко розподіляється, із запахом перцевої м'яти.Фармакотерапевтична групаСтимулятор регенерації тканин.ФармакокінетикаЧи не вивчалася.ФармакодинамікаСолкосерил – хімічно та біологічно стандартизований депротеїнізований діалізат, отриманий з крові здорових молочних телят методом ультрафільтрації. Солкосерил містить широкий спектр природних низькомолекулярних сполук масою до 5000 Дальтон: гліколіпіди, нуклеозиди та нуклеотиди, амінокислоти, олігопептиди, мікроелементи, електроліти, проміжні продукти вуглеводного та жирового обміну. Солкосерил активізує транспорт кисню та поживних речовин на клітинному рівні, підвищує споживання кисню клітиною, стимулює синтез АТФ, посилює проліферацію оборотно пошкоджених клітин, особливо в умовах гіпоксії, прискорюючи цим процеси ранозагоювання. Солкосерил стимулює ангіогенез, сприяє реваскуляризації ішемізованих тканин, а також - створенню умов,сприятливих для синтезу колагену та зростання свіжої грануляційної тканини, прискорює реепітелізацію та закриття рани. Солкосерил має також мембраностабілізуючу та цитопротекторну дію. Полідоканол 600 – місцевий анестетик; діє в області периферичних нервових закінчень, викликаючи їх оборотне блокування. Має швидкий та тривалий місцевий знеболюючий ефект. Після нанесення пасти на слизову оболонку порожнини рота біль усувається через 2-5 хвилин; Знеболення зберігається протягом 3-5 годин. Солкосерил дентальна адгезивна паста утворює захисний лікувальний шар на ураженій ділянці слизової оболонки порожнини рота та оберігає її від механічних та хімічних пошкоджень протягом 3-5 годин, виконуючи функцію лікарської пов'язки.Показання до застосуванняСолкосерил дентальна адгезивна паста застосовується у пацієнтів усіх вікових груп для місцевого прискорення загоєння, знеболювання та захисту ранової поверхні при наступних захворюваннях та станах: Гінгівіт та хвороби парадонту, у тому числі після оперативних втручань, встановлення імплантантів, видалення зубного каменю; Пролежні від знімних зубних протезів у період адаптації до них; Альвеоліт; Стоматит; Ураження слизової оболонки порожнини рота при пухирчатці; Афти; Заїди.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна чутливість до будь-якого з компонентів препарату, включаючи вільну парагідроксибензойну кислоту (Е 210), наявність залишкової кількості якої обумовлена особливостями технологічного процесу при виробництві препарату.Вагітність та лактаціяНе існує протипоказань до застосування препарату Солкосерил дентальна адгезивна паста під час вагітності та лактації, хоча спеціальні контрольовані дослідження щодо безпеки застосування препарату у жінок під час вагітності та лактації не проводились.Побічна діяЗміна смакових відчуттів. Можливі алергічні реакції (локальна набряклість), у разі виникнення яких необхідно припинити застосування препарату та звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиДо цього часу не було виявлено випадків взаємодії Солкосерилу дентальної адгезивної пасти з іншими препаратами. При одночасному призначенні Солкосерила дентальної адгезивної пасти та інших препаратів у вигляді полоскань пасту слід наносити після застосування цих препаратів.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначений для місцевого застосування в ділянці слизової оболонки порожнини рота. Уражену поверхню слизової оболонки необхідно попередньо висушити ванним або марлевим тампоном. Смужку пасти довжиною близько 0,5 см нанести, не втираючи, на слизову оболонку тонким шаром за допомогою пальця або ватної палички, а потім злегка змочити нанесену пасту водою. Процедуру повторюють 3-5 разів на день після їди та перед сном. Лікування проводиться до зникнення симптомів. Солкосерил дентальна адгезивна паста утворює захисний лікувальний шар на ураженій ділянці слизової оболонки порожнини рота та оберігає її від механічних та хімічних пошкоджень протягом 3-5 годин. При нанесенні пасти на невисушену слизову оболонку можливе зменшення тривалості лікувального впливу. При лікуванні пролежнів від знімних зубних протезів нанести пасту на сухий протез і змочити водою. Рекомендована курсова доза препарату – 1 туба (5 г).ПередозуванняВідомості про ефект передозування препарату відсутні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід закладати Солкосерил дентальну адгезивну пасту в ранову порожнину, що утворюється внаслідок видалення корінних зубів, зубів мудрості, а також – апікотомії (резекція верхівки зуба), у тому випадку, якщо краї лунки зуба стягуються з наступним накладанням швів. Солкосерила дентальна адгезивна паста не містить у своєму складі протиінфекційних компонентів. У разі гострого інфікування ураженої області слизової оболонки рота, яка підлягає лікуванню даним препаратом, необхідно провести попередні медикаментозне лікування/обробку ураженої області, спрямовані на усунення симптомів запалення. Щодо застосування препарату у дітей обмежень немає. Щодо застосування препарату у пацієнтів похилого віку обмежень немає.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСпрей назальний 0.05% - 1 мл: Активна речовина: ксилометазоліну гідрохлорид 0.5 мг Допоміжні речовини: динатрію едетат (трилон Б) – 0.5 мг, натрію хлорид – 9 мг, бензалконію хлорид – 0.15 мг, калію дигідрофосфат – 3.63 мг, натрію гідрофосфату додекагідрат – 7.13 мг, вода очищена – до . 15 мл - флакони пластикові, у комплекті з активатором із захисним ковпачком, пачки картонні.Опис лікарської формиСпрей назальний 0,05% у вигляді прозорої, безбарвної або злегка пофарбованої рідини.ХарактеристикаРіностоп - судинозвужувальний засіб для місцевого застосування у ЛОР-практиці. Альфа-адреноміметик. При нанесенні на слизові оболонки викликає звуження судин, внаслідок цього зменшується місцева гіперемія та набряк. При ринітах полегшує носове дихання.Фармакотерапевтична групаАнтиконгестивне, судинозвужувальне. Судинозвужувальний засіб для місцевого застосування у ЛОР-практиці. Альфа-адреноміметик. При нанесенні на слизові оболонки викликає звуження судин, внаслідок цього зменшується місцева гіперемія та набряк. При ринітах полегшує носове дихання.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні практично не абсорбується, концентрації у плазмі настільки малі, що їх неможливо визначити сучасними аналітичними методами.Клінічна фармакологіяСудинозвужувальний препарат для місцевого застосування у ЛОР-практиціПоказання до застосуванняГострий алергічний риніт, синусит, поліноз, середній отит (для зменшення набряку слизової оболонки носоглотки), підготовка пацієнта до діагностичних процедур у носових ходах.Протипоказання до застосуванняЗакритовугільна глаукома, атрофічний риніт, артеріальна гіпертензія, тахікардія, виражений атеросклероз, гіпертиреоз, хірургічні втручання на мозкові оболонки (в анамнезі), підвищена чутливість до ксилометазоліну.Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період лактації слід застосовувати лише після ретельної оцінки співвідношення ризику та користі для матері та плода, не допускається перевищення рекомендованих доз.Побічна діяПри частому та/або тривалому застосуванні: подразнення слизової оболонки, печіння, поколювання, чхання, сухість слизових оболонок носа, гіперсекреція. Рідко: набряк слизової оболонки носа (частіше при тривалому застосуванні), серцебиття, порушення серцевого ритму, підвищення артеріального тиску, біль голови, блювання, розлади сну, порушення зору. При тривалому застосуванні у високих дозах депресивний стан.Взаємодія з лікарськими засобамиНесумісний з інгібіторами МАО та трициклічними антидепресантами.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовують інтраназально. Розпилення проводять після зняття запобіжного ковпачка з розпилювача. Розпилювач вводять у ніс і, натискаючи на його основу, розпорошують протягом 1 сек. Під час застосування препарату флакон слід тримати розпилювачем вгору. Спрей назальний 0.05% призначають дітям віком від 2 до 6 років по 1 впорскування з розпилювача в кожну ніздрю 1-2 рази на добу; не слід застосовувати препарат більше 3 разів на добу. Не слід застосовувати препарат без перерви понад 3-5 днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід застосовувати протягом тривалого часу, наприклад, при хронічному риніті. При застудних захворюваннях у тих випадках, коли у носі утворюються кірки, бажано призначати у вигляді гелю.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
ІнструкціяНастій: 1 столову ложку подрібненого кореня залити 200 мл. окропу в термосі, настояти 2 години, процідити. Приймати по 1 столовій ложці 3-4 десь у день.
188,00 грн
149,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі назальні - 1 мл: Активна речовина: ксилометазолін (у вигляді гідрохлориду) 0,0005 г/0,001 г; допоміжні речовини: бензалконію хлорид; динатрієва сіль етилендіамінтетраоцтової кислоти (трилон Б); калію фосфат однозаміщений; натрію фосфат двозаміщений; натрію хлорид; вода очищена. у флаконах з кришкою-крапельницею або флаконах-крапельницях по 10 мл; у коробці 1 флакон.ХарактеристикаРіностоп - судинозвужувальний засіб для місцевого застосування у ЛОР-практиці. Альфа-адреноміметик. При нанесенні на слизові оболонки викликає звуження судин, внаслідок цього зменшується місцева гіперемія та набряк. При ринітах полегшує носове дихання.Фармакотерапевтична групаАнтиконгестивне, судинозвужувальне. Судинозвужувальний засіб для місцевого застосування у ЛОР-практиці. Альфа-адреноміметик. При нанесенні на слизові оболонки викликає звуження судин, внаслідок цього зменшується місцева гіперемія та набряк. При ринітах полегшує носове дихання.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні практично не абсорбується, концентрації у плазмі настільки малі, що їх неможливо визначити сучасними аналітичними методами.Клінічна фармакологіяСудинозвужувальний препарат для місцевого застосування у ЛОР-практиціПоказання до застосуванняГострий алергічний риніт, синусит, поліноз, середній отит (для зменшення набряку слизової оболонки носоглотки), підготовка пацієнта до діагностичних процедур у носових ходах.Протипоказання до застосуванняЗакритовугільна глаукома, атрофічний риніт, артеріальна гіпертензія, тахікардія, виражений атеросклероз, гіпертиреоз, хірургічні втручання на мозкові оболонки (в анамнезі), підвищена чутливість до ксилометазоліну.Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період лактації слід застосовувати лише після ретельної оцінки співвідношення ризику та користі для матері та плода, не допускається перевищення рекомендованих доз.Побічна діяПри частому та/або тривалому застосуванні: подразнення слизової оболонки, печіння, поколювання, чхання, сухість слизових оболонок носа, гіперсекреція. Рідко: набряк слизової оболонки носа (частіше при тривалому застосуванні), серцебиття, порушення серцевого ритму, підвищення артеріального тиску, біль голови, блювання, розлади сну, порушення зору. При тривалому застосуванні у високих дозах депресивний стан.Взаємодія з лікарськими засобамиНесумісний з інгібіторами МАО та трициклічними антидепресантами.Спосіб застосування та дозиІнтраназально, у кожний носовий хід, дорослим та дітям старше 6 років – по 1–2 краплі (0,1% розчин) 2–3 рази на добу, дітям від 2 до 6 років – по 1–2 краплі (0,05% розчин) 1-2 рази на добу. Застосовувати не більше 3 разів на добу 3-5 днів (при більш тривалому використанні необхідна перерва на 3-5 днів).Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід застосовувати протягом тривалого часу, наприклад, при хронічному риніті. При застудних захворюваннях у тих випадках, коли у носі утворюються кірки, бажано призначати у вигляді гелю.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковка1 мл препарату містить: Діюча речовина: Цетиризину дигідрохлорид 10,0 мг, Допоміжні речовини: Пропіленгліколь 350,0 мг, Гліцерол безводний 250,0 мг, Натрію сахаринат 10,0 мг, Натрію ацетату тригідрат 10,0 мг, мг, Пропілпарагідроксибензоат 0,15 мг, Оцтова кислота крижана до pH 4,0 - 6,0, Вода для ін'єкцій до 1,0 мл Краплі для прийому внутрішньо 10 мг/мл -20 мл у скляний флакон, закупорений пробкою-крапельницею і кришкою з контролем першого розкриття в уп.ХарактеристикаПротиалергічний засіб - блокатор H1-гістамінових рецепторівФармакотерапевтична групаЦетиризин - діюча речовина препарату - є метаболітом гідроксизину, відноситься до групи конкурентних антагоністів гістаміну і блокує Н-гіс-тамінові рецептори. На додаток до антигістамінного ефекту цетиризин попереджає розвиток та полегшує перебіг алергічних реакцій: у дозі 10 мг один або два рази на день інгібує пізню фазу агрегації еозинофілів у шкірі та кон'юнктиві пацієнтів, схильних до атопії. Клінічна ефективність та безпека Дослідження на здорових добровольцях показали, що цетиризин у дозах 5 або 10 мг значно інгібує реакцію у вигляді висипу та почервоніння на введення у шкіру гістаміну у високій концентрації, проте кореляція з ефективністю не встановлена. У 6-тижневому плацебо-контрольованому дослідженні за участю 186 пацієнтів з алергічним ринітом та супутньою бронхіальною астмою легкої та середньотяжкої течії показано, що прийом цетиризину в дозі 10 мг один раз на добу зменшує симптоми риніту та не впливає на функцію легень. Результати цього дослідження підтверджують безпеку застосування цетиризину у пацієнтів, які страждають на алергію та бронхіальну астму легкої та середньотяжкої течії. У плацебо-контрольованому дослідженні показано, що прийом цетиризину в дозі 60 мг на добу протягом 7 днів не викликав клінічно значущого подовження інтервалу QT. Прийом цетиризину в рекомендованій дозі показав поліпшення якості життя пацієнтів з цілорічним та сезонним алергічними ринітами. Діти У 35-денному дослідженні за участю пацієнтів віком 5-12 років не виявлено ознак несприйнятливості до антигістамінного ефекту цетиризину. Нормальна реакція шкіри на гістамін відновлювалася протягом трьох днів після відміни препарату при його неодноразовому застосуванні. У 7-денному плацебо-контрольованому дослідженні препарату у лікарській формі сироп за участю 42 пацієнтів віком від 6 до 11 місяців продемонстровано безпеку застосування препарату. Цетиризин призначався у дозі 0,25 мг/кг двічі на день, що приблизно відповідало 4,5 мг на день (діапазон доз становив від 3,4 до 6,2 мг на день). Застосування у дітей від 6 до 12 місяців можливе лише за призначенням лікаря та під суворим медичним контролем.Властивості компонентівПрозора безбарвна або трохи пофарбована рідина із запахом оцтової кислоти.ФармакокінетикаФармакокінетичні параметри цетиризину при його застосуванні у дозах від 5 мг до 60 мг змінюються лінійно. Всмоктування - Максимальна концентрація (Стах) у плазмі досягається через 1 ± 0,5 години і становить 300 нг/мл. Різні фармакокінетичні параметри, такі як максимальна концентрація у плазмі крові та площа під кривою «концентрація-час» мають однорідний характер. Їда не впливає на повноту абсорбції цетиризину, хоча швидкість її зменшується. Біодоступність різних лікарських форм цетиризину (розчин, капсули, таблетки) можна порівняти. Розподіл Цетиризин на 93±0,3% зв'язується з білками плазми. Об'єм розподілу (Vd) становить 0,5 л/кг. Цетиризин не впливає зв'язування варфарину з білками. Метаболізм – цетиризин не піддається екстенсивному первинному метаболізму. Період напіввиведення (Т1/2) становить приблизно 10 годин. При прийомі препарату у добовій дозі 10 мг протягом 10 днів кумуляції цетиризину не спостерігалося. Приблизно 2/3 прийнятої дози препарату виводиться із сечею у незмінному вигляді. Пацієнти похилого віку - У 16 пацієнтів похилого віку при одноразовому прийомі препарату в дозі 10 мг Т1/2 був вищим на 50%, а кліренс - нижче на 40% порівняно з особами не похилого віку. Зниження кліренсу цетиризину у пацієнтів похилого віку, ймовірно, пов'язане зі зменшенням ниркової функції у цієї категорії пацієнтів. Пацієнти з нирковою недостатністю У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну (КК) > 40 мл/хв) фармакокінетичні параметри аналогічні таким у здорових добровольців із нормальною функцією нирок. У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості та у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі (КК) Цетиризин погано видаляється з організму при гемодіалізі. Пацієнти з печінковою недостатністю - У пацієнтів з хронічними захворюваннями печінки (гепатоцелюлярним, холестатичним і біліарним цирозом) при одноразовому прийомі препарату в дозі 10 або 20 мгТ1/2 збільшується приблизно на 50%, а кліренс знижується на 40% у порівнянні . Корекція дози необхідна тільки у випадку, якщо у пацієнта з печінковою недостатністю є також ниркова недостатність. Діти Т1/2 у дітей віком від 6 до 12 років становить 6 годин, від 2 до 6 років – 5 годин, від 6 місяців до 2 років – знижено до 3,1 години.ІнструкціяВсередину накапати в ложку або розчинити у воді. Кількість води для розчинення препарату має відповідати кількості рідини, яку пацієнт (особливо дитина) може проковтнути. Розчин слід приймати одразу після приготування. Дорослі 10 мг (20 крапель) 1 десь у день. Пацієнти похилого віку - Немає необхідності у зниженні дозування у пацієнтів похилого віку, якщо ниркова функція не порушена. Пацієнти з нирковою недостатністю Оскільки цетиризин виводиться з організму в основному нирками, при неможливості альтернативного лікування пацієнтам з нирковою недостатністю режим дозування препарату слід коригувати залежно від функції нирок (величини КК). КК для чоловіків можна розрахувати, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну в плазмі крові, за такою формулою: КК (мл/хв) = [140 – вік (роки)] × маса тіла (кг) /72 × ККсиворот (мг/дл) КК для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення коефіцієнт 0,85. Пацієнти з порушенням функції печінки - У пацієнтів з порушенням функції печінки корекції режиму дозування не потрібно. У пацієнтів з порушенням функції печінки та функції нирок рекомендується корекція дозування. Застосування у дітей від 6 до 12 місяців можливе лише за призначенням лікаря та під суворим медичним контролем. Діти від 6 до 12 місяців 2,5 мг (5 крапель) 1 раз на день Діти від 1 до 6 років 2,5 мг (5 крапель) 2 рази на день Діти віком від 6 до 12 років 5 мг (10 крапель) 2 рази на день Діти старше 12 років 10 мг (20 крапель) 1 раз на день Іноді початкова доза 5 мг (10 крапель) може бути достатньою, якщо це дозволяє досягти задовільного контролю симптомів. Дітям з нирковою недостатністю дозу коригують з урахуванням КК та маси тіла. Якщо після лікування покращення не настає або симптоми посилюються, або з'являються нові симптоми, необхідно проконсультуватися з лікарем. Застосовуйте препарат тільки згідно з тими показаннями, тим способом застосування і в дозах, які вказані в інструкції. Пацієнти з порушенням функції печінки - У пацієнтів з порушенням функції печінки корекції режиму дозування не потрібно. У пацієнтів з порушенням функції печінки та функції нирок рекомендується корекція дозування.Показання до застосуванняЗастосування препарату показано у дорослих та дітей з 6 місяців і старше для полегшення: назальних та очних симптомів цілорічного (персистуючого) та сезонного (інтермітуючого) алергічного риніту та алергічного кон'юнктивіту: сверблячки, чхання, закладеності носа, ринореї, сльозотечі, гіперемії кон'юнктиви; симптомів хронічної ідіопатичної кропив'янки. Застосування у дітей від 6 до 12 місяців можливе лише за призначенням лікаря та під суворим медичним контролем.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до цетиризину, гідроксизину або будь-яких похідних піперазину, а також до інших компонентів препарату. Термінальна стадія ниркової недостатності. Дитячий вік до 6 місяців (через обмеженість даних щодо ефективності та безпеки застосування препарату). Вагітність. З обережністю – хронічна ниркова недостатність (при КК > 10 мл/хв потрібна корекція режиму дозування). З обережністю – пацієнти похилого віку (при віковому зниженні швидкості клубочкової фільтрації). З обережністю – епілепсія та пацієнти з підвищеною судомною готовністю. З обережністю – Дитячий вік до 1 року. З обережністю - Пацієнти з факторами, що спричиняють затримку сечі (див. розділ «Особливі вказівки»). З обережністю – період грудного вигодовування. З обережністю - При одночасному застосуванні з алкоголемПобічна діяДані, отримані у клінічних дослідженнях Огляд Результати клінічних досліджень продемонстрували, що застосування цетиризину в рекомендованих дозах призводить до розвитку незначних небажаних ефектів на центральну нервову систему (ЦНС), включаючи сонливість, стомлюваність, запаморочення та біль голови. У деяких випадках було зареєстровано парадоксальну стимуляцію ЦНС. Незважаючи на те, що цетиризин є селективним блокатором периферичних Н-рецепторів і практично не чинить антихолінергічної дії, повідомлялося про поодинокі випадки утруднення сечовипускання, порушення акомодації і сухості в роті. Повідомлялося про порушення функції печінки, що супроводжуються підвищенням рівня печінкових ферментів та білірубіну. Найчастіше небажані явища дозволялися після припинення прийому цетиризину. Перелік небажаних побічних реакцій - Є дані, отримані в ході подвійних сліпих контрольованих клінічних досліджень, спрямованих на порівняння цетиризину та плацебо або інших антигістамінних препаратів, що застосовуються у рекомендованих дозах (10 мг один раз на добу для цетиризину) більш ніж у 3200 пацієнтів, на підставі яких можна провести достовірний аналіз даних із безпеки. Згідно з результатами об'єднаного аналізу, у плацебо-контрольованих дослідженнях при застосуванні цетиризину в дозі 10 мг було виявлено такі небажані реакції з частотою 1,0 % або вище: Небажані реакції Цетиризин10 мг Плацебо (термінологія ВООЗ) (п = 3260) (п = 3061) Загальні порушення та порушення в місці введення Втома 1,63% 0,95% Порушення з боку нервової системи Запаморочення 1,10% 0,98% Головний біль 7,42% 8,07% Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Біль у животі 0,98% 1,08% Сухість у роті 2,09% 0,82% Нудота 1,07% 1,14% Порушення психіки Сонливість 9,63% 5,00% Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння Фарингіт 1,29% 1,34% Хоча частота випадків сонливості у групі цетиризину була вищою, ніж така у групі плацебо, в більшості випадків це небажане явище було легким або помірним ступенем тяжкості. Під час об'єктивної оцінки, проведеної в рамках інших досліджень, було підтверджено, що застосування цетиризину в рекомендованій добовій дозі у здорових молодих добровольців не впливає на їхню повсякденну активність. Діти У плацебо-контрольованих дослідженнях у дітей віком від 6 місяців до 12 років були виявлені такі небажані реакції з частотою 1% і вище: Небажані реакції (термінологія ВООЗ) Цетірізін (п = 1656) Плацебо (п = 1294) Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Діарея 1,0% 0,6% Порушення психіки Сонливість 1,8% 1,4% Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння Риніт 1,4% 1,1% Загальні порушення та порушення в місці введення Втома 1,0% 0,3% Досвід постреєстраційного застосування Крім небажаних явищ, виявлених у ході клінічних досліджень та описаних вище, у рамках післяреєстраційного застосування препарату спостерігалися такі небажані реакції. Небажані явища представлені нижче за класами системи органів MedDRA та частотою розвитку на підставі даних післяреєстраційного застосування препарату. Частота розвитку небажаних явищ визначалася таким чином: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості; дуже рідко – анафілактичний шок. Порушення з боку обміну речовин та харчування: частота невідома – підвищення апетиту. Порушення психіки: нечасто – збудження; рідко – агресія, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації; дуже рідко – тик; частота невідома - суїцидальні ідеї, порушення сну (включаючи жахливі сновидіння). Порушення з боку нервової системи: нечасто – парестезії; рідко – судоми; дуже рідко - збочення смаку, дискінезія, дистонія, непритомність, тремор; частота невідома - порушення пам'яті, зокрема амнезія, глухота. Порушення з боку органу зору: дуже рідко – порушення акомодації, нечіткість зору, ністагм; частота невідома – васкуліт. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: частота невідома – вертиго. Порушення з боку серця: рідко – тахікардія. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – діарея. Порушення з боку печінки та жовчних шляхів: рідко – печінкова недостатність із зміною функціональних печінкових проб (підвищення активності транса-міназ, лужної фосфатази, гамма-глутамілтрансферази та білірубіну); частота невідома – гепатит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – висип, свербіж; рідко – кропив'янка; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, стійка лікарська еритема; частота невідома – гострий генералізований екзантематозний пустульоз. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко – дизурія, енурез; частота невідома – затримка сечі. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: частота невідома – артралгія. Загальні розлади: нечасто – астенія, нездужання; рідко – периферичні набряки. Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень: рідко – підвищення маси тіла. Опис окремих небажаних реакцій Після припинення застосування цетиризину були відзначені випадки свербежу, у тому числі інтенсивного сверблячки та/або кропив'янки. Якщо у Вас відзначаються побічні ефекти, вказані в інструкції або вони посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, які не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування з азитроміцином, циметидином, еритроміцином, кетоконазолом або псевдоефедрином не впливає на фармакокінетичні параметри цетиризину. Фармакокінетичних взаємодій не спостерігалося. Відповідно до 11 випробувань in vitro, цетиризин не впливає ефект зв'язування білка варфарину. Одночасний прийом азитроміцину, еритроміцину, кетоконазолу, теофіліну та псевдоефедрину не виявив суттєвих змін у клінічних лабораторних показниках, життєво важливих функціях та ЕКГ. У дослідженні з одночасним прийомом теофіліну (400 мг на день) та цетиризину (20 мг на день) було виявлено незначне, але статистично достовірне підвищення 24-годинної AUC (площі під кривою) на 19 % для цетиризину та на 11 % для теофіліну. Крім того, максимальні рівні в плазмі збільшилися до 7,7% і 6,4% відповідно для цетиризину та теофіліну. Одночасно кліренс цетиризину зменшився на 16%, а також на 10% у разі теофіліну, коли цетиризин приймали пацієнти, які раніше отримували лікування теофіліном. Проте попереднє лікування цетиризином не мало істотного впливу на фармакокінетичні параметри теофіліну. Після одноразового прийому цетиризину у дозі 10 мг ефект алкоголю (0,8 ‰) значно не посилювався; статистично значуща взаємодія з 5 мг діазепаму було доведено в одному з 16 психометричних тестів. Одночасний прийом 10 мг цетиризину на день з гліпізидом спричинив незначне зниження показників глюкози. Цей ефект немає клінічного значення. Тим не менш, рекомендується роздільний прийом - вранці гліпізид і цетиризин ввечері.Якщо Ви застосовуєте перераховані вище або інші лікарські препарати (у тому числі безрецептурні) перед застосуванням препарату проконсультуйтеся з лікарем.ПередозуванняСимптоми: При одноразовому прийомі препарату в дозі 50 мг можуть спостерігатися наступні симптоми: сплутаність свідомості, діарея, запаморочення, підвищена стомлюваність, головний біль, нездужання, мідріаз, свербіж, неспокій, слабкість, седативний ефект, сонливість, ступор, тахікардія сечі. Негайно після прийому препарату – промивання шлунка або стимуляція блювання. Рекомендується прийом активованого вугілля, проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗважаючи на потенційний пригнічуючий вплив на центральну нервову систему, слід дотримуватися обережності при призначенні препарату дітям до 1 року за наявності наступних факторів ризику виникнення синдрому раптової дитячої смерті, таких як (але не обмежуючись цим списком): синдром апное уві сні або синдром раптової дитячої смерті дітей грудного віку у брата чи сестри; зловживання матері наркотиками чи курінням під час вагітності; молодий вік матері (19 років і молодший); зловживання курінням няні, яка доглядає дитину (одна пачка цигарок на день або більше); діти, які регулярно засипають обличчям вниз і яких не укладають на спину; недоношені (гестаційний вік менше 37 тижнів) або народжені з недостатньою масою 12 тіла (нижче 10-го перцентилю від гестаційного віку) діти; при спільному прийомі препаратів, що пригнічують вплив на центральну нервову систему. До складу препарату входять допоміжні речовини метилпарагідроксибензоат та пропілпарагідроксибензоат, які можуть спричинити алергічні реакції, у тому числі уповільненого типу. У пацієнтів з пошкодженням спинного мозку, гіперплазією передміхурової залози, а також за наявності інших факторів, що спричиняють затримку сечі, потрібне дотримання обережності, оскільки цетиризин може збільшувати ризик затримки сечі. Рекомендовано бути обережними при застосуванні цетиризину одночасно з алкоголем. Обережність слід дотримуватися у пацієнтів з епілепсією та підвищеною судомною готовністю. Перед призначенням алергологічних проб рекомендований триденний «відмивний» період з огляду на те, що Н1-гістамінових рецепторів блокатори пригнічують розвиток шкірних алергічних реакцій.Після припинення застосування цетиризину може з'явитися свербіж та/або кропив'янка, навіть якщо ці симптоми були відсутні на початку лікування. У деяких випадках симптоми можуть бути інтенсивними та вимагати відновлення прийому цетиризину. Симптоми зникають при відновленні прийому цетиризину.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Кофеїн (безводний) - 65,0 мг; Парацетамол – 500,0 мг; Допоміжні речовини: Натрію гідрокарбонат – 1342,0 мг; Лимонна кислота (безводна) – 925,0 мг; Натрію карбонат (безводний) – 134,2 мг; Сорбітол – 50,0 мг; Натрію сахаринат – 10,0 мг; Повідон (К-25) – 1,0 мг; Диметикон – 1,0 мг; Натрію лаурилсульфат – 0,10 мг. У виробництві використовується очищена вода, яка видаляється в процесі виробництва. Пігулки розчинні, 65 мг +500 мг. Первинна упаковка По 4 таблетки в ламінований стрип (папір/поліетилен/фольга алюмінієва/поліетилен). Вторинна упаковка 6 стрипів по 4 таблетки разом із інструкцією із застосування в картонну пачку. На вторинній упаковці допускається наявність контролю першого розтину.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору, гладкі, з фаскою та ризиком на одній стороні.Фармакотерапевтична групаЗнеболюючий та жарознижувальний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Парацетамол швидко та практично повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Розподіл у рідинах організму відносно рівномірний. При терапевтичних концентраціях зв'язування парацетамолу із білками плазми мінімальне. Не відзначається насичення процесів виведення парацетамолу з подальшими ризиками збільшення періоду напіввиведення та токсичності. Взаємодії активних речовин не наголошувалося. Кофеїн повністю і швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Максимальні концентрації досягаються через 5–120 хв залежно від дози, стану пацієнта та супутніх препаратів. Ознак пресистемного метаболізму зареєстровано був. Кофеїн активно розподіляється по всьому організмі. Середнє зв'язування кофеїну з білками плазми становить близько 35%. Препарат містить гідрокарбонат натрію, що сприяє всмоктуванню препарату. Згідно з даними клінічних досліджень, всмоктування парацетамолу та кофеїну проходить швидше протягом перших 60 хв (зниження Tmax та збільшення AUC0-10год) порівняно з препаратом Солпадеїн Фаст, таблетки, вкриті плівковою оболонкою. Метаболізм Парацетамол метаболізується в печінці та виводиться нирками у вигляді глюкуронідних та сульфатних метаболітів; менше, ніж на 5 % виводиться у вигляді незмінного парацетамолу. Кофеїн майже повністю (~99 %) метаболізується в печінці шляхом окислення та деметилювання до різних ксантинових похідних, що виводяться нирками. Ізофермент печінкового цитохрому Р450 CYP1A2 бере участь у ферментному метаболізмі кофеїну. Виведення У дорослих пацієнтів виведення кофеїну майже повністю відбувається за рахунок печінкового метаболізму. Лише невелика кількість (1-2%) прийнятої дози кофеїну у людей виводиться у незмінній формі нирками. У дорослих відзначається індивідуальна варіабельність швидкості виведення. Середній період напіввиведення крові кофеїну при прийомі терапевтичної дози становить близько 4,9 год, з діапазоном 1,9-12,2 год.ФармакодинамікаПрепарат Солпадеїн Фаст має знеболювальну та жарознижувальну дію. Препарат містить комбінацію двох активних інгредієнтів: парацетамолу та кофеїну. Парацетамол Парацетамол блокує циклооксигеназу (ЦОГ) у центральній нервовій системі, впливаючи на центри болю та терморегуляції (у запалених тканинах клітинні пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ), що пояснює практично повну відсутність протизапального ефекту. Відсутність впливу на синтез простагландинів у периферичних тканинах зумовлює відсутність у нього негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримка натрію та води) та слизову оболонку шлунково-кишкового тракту. Дана властивість парацетамолу робить препарат особливо відповідним пацієнтам із захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі (наприклад, пацієнтам із шлунково-кишковими кровотечами в анамнезі або пацієнтам похилого віку) або пацієнтам, які приймають супутнє медикаментозне лікування,при якому інгібування периферичних простагландинів може бути небажаним. Кофеїн Знеболювальна ад'ювантна дія кофеїну обумовлена наступними механізмами: блокадою периферичної проноцицептивної дії аденозину, активацією центральних норадренергічних шляхів, що є ендогенною системою пригнічення болю, та стимуляцією ЦНС з подальшою модуляцією ефективного компонента болю. Кофеїн посилює дію парацетамолу та скорочує час до настання знеболювального ефекту. Клінічні дані показали, що комбінація парацетамолу – кофеїну забезпечує більш ефективне полегшення болю порівняно з просто парацетамолом (р ≤ 0,05). Також кофеїн стимулює психомоторні центри головного мозку, виявляє аналептичну дію, посилює ефект анальгетиків, усуває сонливість та почуття втоми, підвищує фізичну та розумову працездатність. Натрію гідрокарбонат не має знеболювального ефекту.Показання до застосуванняПрепарат Солпадеїн Фаст застосовують у дорослих та дітей старше 12 років. Як знеболювальні засоби (при больовому синдромі слабкої та помірної інтенсивності) при: зубного болю, у тому числі при видаленні зубів та після проведення стоматологічних втручань; головного болю та мігрені; біль у горлі; біль у м'язах і суглобах, включаючи біль у попереку; біль, зумовлений остеоартритом; вушного болю (оталгії); невралгії; хворобливих менструаціях (дисменореї). Як симптоматичне лікування для зниження підвищеної температури тіла при: гострі респіраторні та гострі респіраторні вірусні захворювання, у тому числі грип; після проведення вакцинації.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до парацетамолу, кофеїну чи будь-якого іншого компонента препарату; Порушення функції печінки та нирок тяжкого ступеня; Артеріальна гіпертензія; Глаукома, порушення сну; Дитячий вік віком до 12 років; Вагітність та грудне вигодовування; Епілепсія; Дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозогалактозна мальабсорбція, т.к. препарат містить сорбітол. Одночасне застосування з іншими лікарськими препаратами, що містять парацетамол, літій, а також з кофеїновмісними напоями. З ОБЕРЕЖНІСТЮ Доброякісні гіпербілірубінемії (зокрема синдром Жильбера). Вірусний гепатит. Алкогольна хвороба печінки. Хронічний алкоголізм. Дефіцит глюкозо-6-фосфату дегідрогенази. Порушення функції печінки та нирок легкого та середнього ступеня тяжкості; Наявність тяжких інфекцій, т.к. Прийом препарату може збільшити ризик метаболічного ацидозу. Застосування у пацієнтів з дефіцитом глутатіону (зокрема, у вкрай виснажених пацієнтів, які страждають на анорексію, або пацієнтів з низьким індексом маси тіла). За наявності будь-якого з перелічених захворювань/станів/факторів ризику перед прийомом препарату необхідно проконсультуватися з лікарем.Вагітність та лактаціяВагітність Застосування препарату під час вагітності не рекомендується! Парацетамол Слід приймати найменшу дозу, необхідну для досягнення ефекту протягом максимально короткого періоду часу. Кофеїн Застосування кофеїну може збільшувати ризик мимовільного аборту, тому його застосування не рекомендується під час вагітності. Період грудного вигодовування Застосування препарату під час грудного вигодовування не рекомендується! Парацетамол Парацетамол виділяється з грудним молоком, але у клінічно не значній кількості при застосуванні у рекомендованих дозах. Кофеїн Кофеїн проникає в грудне молоко і може чинити стимулюючу дію на дитину, яка перебуває на грудному вигодовуванні, проте значуща токсичність не відзначалася.Побічна діяУ рекомендованих дозах препарат добре переноситься. Нижченаведені небажані реакції виявлені спонтанно в ході післяреєстраційного застосування препарату. Небажані реакції класифіковані за системами організму та відповідно до частоти розвитку. Частота розвитку небажаних реакцій визначається таким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 та Парацетамол Порушення з боку крові та лімфатичної системи - Дуже рідко: тромбоцитопенія, лейкопенія, метгемоглобінемія, агранулоцитоз, гемолітична анемія. Порушення з боку імунної системи - Дуже рідко: анафілаксія, шкірні реакції гіперчутливості, включаючи висипи на шкірі, ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння - Дуже рідко: бронхоспазм у пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти та непереносимістю інших нестероїдних протизапальних препаратів. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів - Дуже рідко: порушення функції печінки. При тривалому застосуванні препарату у високих дозах підвищується ймовірність гепатотоксичної дії, нефротоксичної дії та панцитопенії. У разі тривалого застосування препарату потрібний контроль картини крові. Кофеїн Порушення з боку центральної нервової системи - Дуже рідко: запаморочення, біль голови. Порушення серця - Дуже рідко: відчуття серцебиття. Порушення з боку психіки - Дуже рідко: безсоння, занепокоєння, тривожність, дратівливість, нервозність. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту - Дуже рідко: шлунково-кишкові розлади. При застосуванні препарату Солпадеїн Фаст не рекомендується прийом кофеїновмісних продуктів, т.к. це збільшує ризик появи таких небажаних реакцій, як безсоння, дратівливість, тривожність, біль голови, порушення з боку шлунково-кишкового тракту, тахікардія, серцева аритмія. При виникненні будь-якої з перелічених небажаних реакцій припиніть прийом препарату і негайно зверніться до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЯкщо пацієнт приймає інші лікарські препарати, до початку прийому Солпадеїну Фаст слід звернутися за консультацією до лікаря. При регулярному прийомі протягом тривалого часу препарат посилює дію непрямих антикоагулянтів (варфарин та інші кумарини), що збільшує ризик кровотечі. Епізодичний прийом разової дози препарату не впливає на дію непрямих антикоагулянтів. Посилює дію інгібіторів МАО. Барбітурати, карбамазепін, фенітоїн, примідон та інші протисудомні засоби, етанол, рифампіцин, фенілбутазон, бутадіон, препарати звіробою продірявленого та інші індуктори мікросомального окиснення збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів, обумовлюючи більш . Інгібітори мікросомальних ферментів печінки (циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії. Під дією парацетамолу час виведення левоміцетину (хлорамфеніколу) збільшується у 5 разів, внаслідок чого зростає ризик отруєння левоміцетином (хлорамфеніколом). Метоклопрамід і домперидон збільшують, а колестірамін знижує швидкість всмоктування парацетамолу. Препарат може знижувати ефективність урикозуричних препаратів. Одночасний прийом препарату парацетамолу та алкогольних напоїв підвищує ризик розвитку ураження печінки та гострого панкреатиту. Кофеїн прискорює всмоктування ерготаміну. Не слід приймати препарат одночасно з кофеїновмісними продуктами. Кофеїн може посилювати виведення літію з організму, тому не рекомендується одночасне застосування препарату з літієвмісними препаратами.Спосіб застосування та дозиДля прийому всередину. Не перевищуйте вказану дозу! Слід застосовувати найменшу дозу, необхідну для досягнення ефекту протягом максимально короткого періоду часу! Мінімальний інтервал між прийомами препарату Солпадеїн Фаст повинен становити щонайменше 4 год. Дорослі (включаючи літніх) та діти віком від 12 років: По 1-2 таблетки, розчинені в половині склянки води, кожні 4-6 годин, при необхідності, але не більше 4 разів на добу. Максимальна добова доза – 8 таблеток. Максимальна тривалість безперервного застосування без консультації лікаря: 5 днів як знеболювальний та 3 дні як жарознижувальний засіб. При перевищенні рекомендованої дози препарату негайно зверніться за медичною допомогою, навіть якщо ви почуваєтеся добре. Передозування парацетамолу може спричинити печінкову недостатність. Особливі групи пацієнтів Пацієнти з порушенням функції нирок: Перед застосуванням Солпадеїну Фаст пацієнтам з порушенням функції нирок необхідно попередньо проконсультуватися з лікарем. Обмеження, пов'язані із застосуванням препаратів, що містять комбінацію кофеїну та парацетамолу, у пацієнтів з порушенням функції нирок переважно пов'язані із вмістом парацетамолу в лікарському препараті. Пацієнти з порушенням функції печінки: Перед застосуванням Солпадеїну Фаст пацієнтам з порушенням функції печінки необхідно попередньо проконсультуватися з лікарем. Обмеження, пов'язані із застосуванням препаратів, що містять комбінацію кофеїну та парацетамолу, у пацієнтів з порушенням функції печінки переважно пов'язані із вмістом парацетамолу в лікарському препараті.ПередозуванняСимптоми (обумовлені парацетамолом) Передозування парацетамолу може спричинити печінкову недостатність, яка може призвести до необхідності пересадки печінки або смерті. Крім того, спостерігається гострий панкреатит, що супроводжується печінковою дисфункцією та гепатотоксичністю. Гепатотоксичний ефект у дорослих проявляється при прийомі парацетамолу у кількості 10 г та більше. За наявності факторів, що впливають на токсичність парацетамолу для печінки, ураження печінки може виникати після прийому парацетамолу в кількості 5 г і більше. Перші ознаки передозування зазвичай виявляються після 24-48 годин і досягають максимального розвитку на 4-6 добу. Протягом перших 24 годин після передозування можуть виявитися такі симптоми: нудота, блювання, біль у шлунку, блідість шкірних покривів, анорексія. Через 1–2 доби визначаються ознаки ураження печінки (болючість у печінці, підвищення активності «печінкових» ферментів), можливий розвиток порушення вуглеводного обміну та метаболічного ацидозу. У тяжких випадках передозування внаслідок печінкової недостатності може розвинутись енцефалопатія (порушення функції мозку), кровотечі, гіпоглікемія, набряк мозку, аж до летального результату, необхідність трансплантації печінки, смерть. Також можливий розвиток гострої ниркової недостатності з гострим тубулярним некрозом, характерними ознаками якого є біль у ділянці нирок, гематурія (домішка крові або еритроцитів у сечі), протеїнурія (підвищений вміст білка в сечі), при цьому важке ураження печінки може бути відсутнім. Відзначалися випадки порушення серцевого ритму, панкреатиту. Лікування У разі підозри на передозування препаратом Солпадеїн Фаст, навіть за відсутності перших симптомів, необхідно припинити застосування препарату і негайно звернутися до лікаря для надання медичної допомоги. Протягом першої години після передозування, але не пізніше 4 годин, рекомендується промивання шлунка та прийом ентеросорбентів (активоване вугілля, поліфепан). Слід визначити концентрацію парацетамолу в плазмі крові, але не раніше ніж через 4 години після передозування (раніше результати недостовірні). Введення ацетилцистеїну протягом 24 годин після передозування. Максимальна захисна дія забезпечується протягом перших 8 годин після передозування, згодом ефективність антидоту різко падає. При необхідності вводять ацетилцистеїн внутрішньовенно. За відсутності блювоти до надходження пацієнта до стаціонару можливе застосування метіоніну. Необхідність проведення додаткових терапевтичних заходів (прийом метіоніну, внутрішньовенне введення ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в плазмі крові, а також від часу, що пройшов після його прийому. Лікування пацієнтів із серйозними порушеннями функції печінки через 24 години після прийому парацетамолу повинно проводитися спільно з фахівцями токсикологічного центру або спеціалізованого відділення захворювань печінки. Симптоми (обумовлені кофеїном) Біль в епігастрії, блювання, часте сечовипускання, тахікардія, аритмія, стимуляція ЦНС (безсоння, неспокій, ажитація, тривога, підвищена нервово-рефлекторна збудливість, тремор та судоми). Слід враховувати, що виникнення клінічно значущих симптомів передозування кофеїну при прийомі препарату завжди пов'язане з важким ураженням печінки на тлі передозування парацетамолу. Лікування Специфічний антидот відсутній. Лікування включає підтримуючі заходи, наприклад, рясне питво та підтримання життєво важливих показників. Протягом від 1 години до 4 годин після передозування рекомендується прийом активованого вугілля. Для зменшення впливу кофеїну на функції ЦНС рекомендується введення седативних препаратів внутрішньовенно та антагоністів бета-адренорецепторів для зниження кардіотоксичного ефекту. Високі дози гідрокарбонату натрію можуть викликати симптоми з боку шлунково-кишкового тракту, включаючи нудоту і блювання. Крім цього, високі дози гідрокарбонату натрію можуть викликати гіпернатріємію. При підозрі на гіпернатріємію, пацієнт повинен контролювати рівень електролітів і проводити відповідне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯкщо при прийомі препарату поліпшення стану не спостерігається або головний біль стає постійним, необхідно звернутися до лікаря. Препарат Солпадеїн Фаст не слід застосовувати з іншими парацетамолсодержащими препаратами, оскільки спільний прийом препаратів може спричинити передозування парацетамолу. При передозуванні парацетамолу можливий розвиток печінкової недостатності, що може призвести до необхідності трансплантації печінки або смерті. Препарат Солпадеїн Фаст не слід приймати з харчовими продуктами, що містять кофеїн (чай, кава і т.д.), т.к. це може призвести до появи занепокоєння, тривожності, дратівливості, безсоння, головного болю, порушень з боку шлунково-кишкового тракту, тахікардії, серцевої аритмії. Пацієнти з дефіцитом глутатіону внаслідок розладу харчової поведінки, цистичного фіброзу, ВІЛ-інфекції, голодування, виснаження, схильні до передозування, тому необхідно дотримуватися запобіжних заходів і перед прийомом препарату рекомендується проконсультуватися з лікарем. Зареєстровані випадки розвитку печінкової недостатності/порушень функції печінки при невеликому передозуванні парацетамолу (5 г і більше) у пацієнтів з низьким рівнем глутатіону, зокрема у вкрай виснажених пацієнтів, які страждають на анорексію, хронічний алкоголізм або пацієнтів з низьким індексом маси тіла. Застосування препарату Солпадеїн Фаст пацієнтами з низьким рівнем глутатіону, наприклад, при сепсисі, може підвищувати ризик розвитку метаболічного ацидозу, що супроводжується симптомами прискореного дихання (почуття нестачі повітря, задишка), нудотою, блюванням, втратою апетиту. При одночасному прояві цих симптомів слід негайно звернутися до лікаря. Щоб уникнути токсичного ураження печінки, парацетамол не слід поєднувати з прийомом алкогольних напоїв, а також приймати особам, схильним до хронічного споживання алкоголю. Супутні захворювання печінки підвищують ризик подальшого пошкодження печінки під час прийому препарату Солпадеїн Фаст. При прийомі препарату пацієнти з неалкогольним цирозом печінки мають високий ризик передозування. У пацієнтів, які страждають на атопічну бронхіальну астму, полінози, є підвищений ризик розвитку алергічних реакцій. При проведенні аналізів на визначення сечової кислоти та вмісту глюкози у крові слід повідомити лікаря про прийом препарату. Препарат може змінити результати аналізів допінг-контролю спортсменів. Пацієнтам, які дотримуються дієти без солі або низької солі, при розрахунку добового споживання солі слід враховувати вміст натрію в таблетці (427 мг). Препарат містить сорбітол. Пацієнтам з непереносимістю фруктози не слід застосовувати цей препарат. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вплив препарату на здатність керувати автомобілем та механізмами малоймовірний.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковка1 таб.: Активні речовини: парацетамол 500 мг, кофеїн 65 мг. Допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований - 50 мг, крохмаль кукурудзяний - 41.4 мг, повідон (К22.5-27.0) - 2 мг, калію сорбат - 0.6 мг, тальк - 15 мг, стеаринова кислота - 5 мг, кроскармеллоза гіпромелоза – 5 мг, тріацетин – 1 мг.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого кольору, капсулоподібної форми з плоским краєм, з тисненням знака у вигляді трикутника та "+" на одній стороні таблетки.ХарактеристикаАнальгетик-антипіретикФармакокінетикаПарацетамол швидко і практично повністю всмоктується із ШКТ, розподіл у рідинах організму відносно рівномірний. Зв'язування парацетамолу з білками плазми є мінімальним при терапевтичній концентрації. Парацетамол метаболізується в печінці та виводиться із сечею у вигляді глюкуронідних та сульфатних метаболітів – менш ніж 5% виводиться у незміненому вигляді. T1/2 прийому терапевтичної дози становить 2-3 год. Кофеїн швидко всмоктується із ШКТ та розподіляється по всьому організму. Кофеїн майже повністю метаболізується у печінці шляхом окислення та деметилювання у вигляді метаболітів, які виводяться із сечею. T1/2 становить 4-9 год.ФармакодинамікаАналгетик-антипіретик комбінованого складу, містить комбінацію двох активних інгредієнтів: парацетамолу та кофеїну. Чинить жарознижувальну та аналгетичну дію. Парацетамол блокує ЦОГ у ЦНС, впливаючи на центри болю та терморегуляції (у запалених тканинах клітинні пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ), що пояснює практично повну відсутність протизапального ефекту. Відсутність впливу на синтез простагландинів у периферичних тканинах обумовлює відсутність у нього негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримка натрію та води) та слизову оболонку ШКТ. Кофеїн стимулює психомоторні центри головного мозку, виявляє аналептичну дію, посилює ефект анальгетиків, усуває сонливість та почуття втоми, підвищує фізичну та розумову працездатність.ІнструкціяТаблетки розчинні Солпадеїн Фаст перед прийомом внутрішньо слід розчинити не менше ніж у 100 мл (півсклянки) води. Дорослим (включаючи літніх) та дітям старше 12 років призначають по 1-2 таб. 3-4 рази на добу, якщо необхідно. Інтервал між прийомами – не менше 4 год. Максимальна разова доза – 2 таб., максимальна добова доза – 8 таб. Препарат не рекомендується застосовувати більше п'яти днів як знеболювальне та більше трьох днів як жарознижувальне без призначення та спостереження лікаря. Збільшення добової дози препарату або тривалість лікування можливе лише під наглядом лікаря.Показання до застосуванняголовний біль; мігрень; зубний біль; біль у попереку; невралгія; м'язовий та ревматичний біль; болючі менструації; біль у горлі; симптоматичне лікування застудних захворювань та грипу (для зниження підвищеної температури тіла).Протипоказання до застосуваннявиражені порушення функції печінки; виражені порушення функції нирок; артеріальна гіпертензія; глаукому; порушення сну; епілепсія; дитячий вік до 12 років; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати препарат при доброякісних гіпербілірубінеміях (в т.ч. синдром Жильбера), вірусному гепатиті, алкогольному ураженні печінки, дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, алкоголізмі.Вагітність та лактаціяПрепарат Солпадеїн Фаст містить кофеїн. При прийомі кофеїну є високий ризик народження дитини з низькою масою тіла, ризик мимовільного аборту. Потрапляючи в грудне молоко, кофеїн може надавати стимулюючу дію на дитину, яка перебуває на грудному вигодовуванні. Солпадеїн Фаст не слід застосовувати препарат при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Побічна діяУ рекомендованих дозах препарат добре переноситься. Визначення частоти побічних ефектів: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та <1/10), нечасто (≥1/1000 та <1/100), рідко (≥1/10 000 та <1 /1000), дуже рідко (≥1/100 000 та <1/10 000). Нижченаведені побічні ефекти виявлені спонтанно в ході післяреєстраційного застосування препарату. Парацетамол Алергічні реакції: дуже рідко – шкірний висип, ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), синдром Стівенса-Джонсона, анафілаксія. З боку системи кровотворення: дуже рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія, метгемоглобінемія, агранулоцитоз, гемолітична анемія. З боку дихальної системи: дуже рідко – бронхоспазм (у пацієнтів з гіперчутливістю до ацетилсаліцилової кислоти та нестероїдних протизапальних засобів). З боку гепатобіліарної системи: дуже рідко – порушення функції печінки. При тривалому застосуванні у високих дозах підвищується ймовірність гепатотоксичної дії, нефротоксичної дії та панцитопенії. Також у випадках тривалого застосування у високих дозах необхідно контролювати картину крові. Кофеїн Можливі: диспептичні явища (в т.ч. нудота, епігастральний біль), підвищена збудливість, запаморочення, порушення сну, тахікардія. При надмірному вживанні харчових продуктів, що містять кофеїн (в т.ч. чаю, кави) під час прийому препарату можлива поява занепокоєння, тривожності, дратівливості, безсоння, головного болю, порушень з боку травної системи, тахікардії, серцевої аритмії. При виникненні будь-якого з перелічених побічних ефектів слід припинити прийом препарату та негайно звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри регулярному прийомі протягом тривалого часу препарат посилює дію непрямих антикоагулянтів (варфарин та інші кумарини), що збільшує ризик кровотечі. Епізодичний прийом разової дози препарату не впливає на дію непрямих антикоагулянтів. Препарат посилює дію інгібіторів МАО. Барбітурати, карбамазепін, фенітоїн, примідон, етанол, рифампіцин, фенілбутазон, препарати звіробою, трициклічні антидепресанти та інші індуктори мікросомального окиснення збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів, обумовлюючи можливість розвитку тяжкого ураження печінки. Інгібітори мікросомального окиснення (циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії. Під впливом парацетамолу час виведення хлорамфеніколу збільшується у 5 разів. Кофеїн прискорює всмоктування ерготаміну. Одночасний прийом парацетамолу та алкогольних напоїв підвищує ризик розвитку гепатотоксичних ефектів та гострого панкреатиту. Метоклопрамід і домперидон збільшують, а колестірамін знижує швидкість всмоктування парацетамолу. Препарат може знижувати ефективність урикозуричних препаратів.ПередозуванняСимптоми, зумовлені парацетамолом: протягом 24 год можливі блідість шкірних покривів, нудота, блювання, анорексія, біль у шлунку; через 1-2 доби можуть проявитися ознаки ураження печінки (болючість у печінці, підвищення активності печінкових ферментів). Можливе порушення вуглеводного обміну та ознаки метаболічного ацидозу. У дорослих пацієнтів ураження печінки розвивається після прийому понад 10 г парацетамолу. За наявності факторів, що впливають на токсичність парацетамолу для печінки, ураження печінки можливе після прийому парацетамолу в кількості 5 г і більше. У тяжких випадках передозування може розвинутись енцефалопатія, кровотечі, гіпоглікемія, набряк мозку, аж до летального результату. Можливий розвиток гострої ниркової недостатності з гострим тубулярним некрозом,характерними ознаками якого є біль у ділянці нирок, гематурія, протеїнурія, при цьому важке ураження печінки може бути відсутнім. Є повідомлення про випадки порушень серцевого ритму, панкреатиту. Лікування: при підозрі на передозування, навіть за відсутності виражених перших симптомів, необхідно припинити застосування препарату та негайно звернутися за лікарською допомогою. Протягом 1 години після передозування рекомендується промивання шлунка та прийом ентеросорбентів (активоване вугілля, поліфепан). Слід визначити концентрацію парацетамолу в плазмі крові, але не раніше ніж через 4 години після передозування (раніше результати недостовірні). Введення ацетилцистеїну протягом 24 годин після передозування. Максимальна захисна дія забезпечується протягом перших 8 годин після передозування, згодом ефективність антидоту різко падає. При необхідності вводять ацетилцистеїн внутрішньовенно. За відсутності блювоти до надходження пацієнта до стаціонару можливе застосування метіоніну.Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (подальше введення метіоніну, внутрішньовенне введення ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що минув після його прийому. Лікування пацієнтів із серйозним порушенням функції печінки через 24 години після прийому парацетамолу повинно проводитися спільно з фахівцями токсикологічного центру або спеціалізованого відділення захворювань печінки. Симптоми, зумовлені кофеїном: біль в епігастрії, блювання, часте сечовипускання, тахікардія, аритмія, стимуляція ЦНС (безсоння, неспокій, ажитація, тривога, підвищена нервово-рефлекторна збудливість, тремор та судоми). Проте слід враховувати, що поява клінічно значущих симптомів передозування кофеїну при прийомі даного препарату завжди пов'язана з важким ураженням печінки на тлі передозування парацетамолу. Лікування: специфічний антидот відсутній. Лікування включає підтримуючі заходи, наприклад, рясне питво та підтримання життєво важливих показників. Протягом від 1 години до 4 годин після передозування рекомендується прийом активованого вугілля. Для зменшення впливу передозування кофеїном на функції ЦНС рекомендується введення седативних препаратів внутрішньовенно.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПротипоказання: виражені порушення функції печінки. Протипоказання: виражені порушення функції нирок. Протипоказання: дитячий вік до 12 років. Застосування можливе згідно з режимом дозування.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Кофеїн (безводний) - 65,0 мг; Парацетамол – 500,0 мг; Допоміжні речовини: Натрію гідрокарбонат – 1342,0 мг; Лимонна кислота (безводна) – 925,0 мг; Натрію карбонат (безводний) – 134,2 мг; Сорбітол – 50,0 мг; Натрію сахаринат – 10,0 мг; Повідон (К-25) – 1,0 мг; Диметикон – 1,0 мг; Натрію лаурилсульфат – 0,10 мг. У виробництві використовується очищена вода, яка видаляється в процесі виробництва. Пігулки розчинні, 65 мг +500 мг. Первинна упаковка По 4 таблетки в ламінований стрип (папір/поліетилен/фольга алюмінієва/поліетилен). Вторинна упаковка 6 стрипів по 4 таблетки разом із інструкцією із застосування в картонну пачку. На вторинній упаковці допускається наявність контролю першого розтину.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору, гладкі, з фаскою та ризиком на одній стороні.Фармакотерапевтична групаЗнеболюючий та жарознижувальний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Парацетамол швидко та практично повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Розподіл у рідинах організму відносно рівномірний. При терапевтичних концентраціях зв'язування парацетамолу із білками плазми мінімальне. Не відзначається насичення процесів виведення парацетамолу з подальшими ризиками збільшення періоду напіввиведення та токсичності. Взаємодії активних речовин не наголошувалося. Кофеїн повністю і швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Максимальні концентрації досягаються через 5–120 хв залежно від дози, стану пацієнта та супутніх препаратів. Ознак пресистемного метаболізму зареєстровано був. Кофеїн активно розподіляється по всьому організмі. Середнє зв'язування кофеїну з білками плазми становить близько 35%. Препарат містить гідрокарбонат натрію, що сприяє всмоктуванню препарату. Згідно з даними клінічних досліджень, всмоктування парацетамолу та кофеїну проходить швидше протягом перших 60 хв (зниження Tmax та збільшення AUC0-10год) порівняно з препаратом Солпадеїн Фаст, таблетки, вкриті плівковою оболонкою. Метаболізм Парацетамол метаболізується в печінці та виводиться нирками у вигляді глюкуронідних та сульфатних метаболітів; менше, ніж на 5 % виводиться у вигляді незмінного парацетамолу. Кофеїн майже повністю (~99 %) метаболізується в печінці шляхом окислення та деметилювання до різних ксантинових похідних, що виводяться нирками. Ізофермент печінкового цитохрому Р450 CYP1A2 бере участь у ферментному метаболізмі кофеїну. Виведення У дорослих пацієнтів виведення кофеїну майже повністю відбувається за рахунок печінкового метаболізму. Лише невелика кількість (1-2%) прийнятої дози кофеїну у людей виводиться у незмінній формі нирками. У дорослих відзначається індивідуальна варіабельність швидкості виведення. Середній період напіввиведення крові кофеїну при прийомі терапевтичної дози становить близько 4,9 год, з діапазоном 1,9-12,2 год.ФармакодинамікаПрепарат Солпадеїн Фаст має знеболювальну та жарознижувальну дію. Препарат містить комбінацію двох активних інгредієнтів: парацетамолу та кофеїну. Парацетамол Парацетамол блокує циклооксигеназу (ЦОГ) у центральній нервовій системі, впливаючи на центри болю та терморегуляції (у запалених тканинах клітинні пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ), що пояснює практично повну відсутність протизапального ефекту. Відсутність впливу на синтез простагландинів у периферичних тканинах зумовлює відсутність у нього негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримка натрію та води) та слизову оболонку шлунково-кишкового тракту. Дана властивість парацетамолу робить препарат особливо відповідним пацієнтам із захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі (наприклад, пацієнтам із шлунково-кишковими кровотечами в анамнезі або пацієнтам похилого віку) або пацієнтам, які приймають супутнє медикаментозне лікування,при якому інгібування периферичних простагландинів може бути небажаним. Кофеїн Знеболювальна ад'ювантна дія кофеїну обумовлена наступними механізмами: блокадою периферичної проноцицептивної дії аденозину, активацією центральних норадренергічних шляхів, що є ендогенною системою пригнічення болю, та стимуляцією ЦНС з подальшою модуляцією ефективного компонента болю. Кофеїн посилює дію парацетамолу та скорочує час до настання знеболювального ефекту. Клінічні дані показали, що комбінація парацетамолу – кофеїну забезпечує більш ефективне полегшення болю порівняно з просто парацетамолом (р ≤ 0,05). Також кофеїн стимулює психомоторні центри головного мозку, виявляє аналептичну дію, посилює ефект анальгетиків, усуває сонливість та почуття втоми, підвищує фізичну та розумову працездатність. Натрію гідрокарбонат не має знеболювального ефекту.Показання до застосуванняПрепарат Солпадеїн Фаст застосовують у дорослих та дітей старше 12 років. Як знеболювальні засоби (при больовому синдромі слабкої та помірної інтенсивності) при: зубного болю, у тому числі при видаленні зубів та після проведення стоматологічних втручань; головного болю та мігрені; біль у горлі; біль у м'язах і суглобах, включаючи біль у попереку; біль, зумовлений остеоартритом; вушного болю (оталгії); невралгії; хворобливих менструаціях (дисменореї). Як симптоматичне лікування для зниження підвищеної температури тіла при: гострі респіраторні та гострі респіраторні вірусні захворювання, у тому числі грип; після проведення вакцинації.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до парацетамолу, кофеїну чи будь-якого іншого компонента препарату; Порушення функції печінки та нирок тяжкого ступеня; Артеріальна гіпертензія; Глаукома, порушення сну; Дитячий вік віком до 12 років; Вагітність та грудне вигодовування; Епілепсія; Дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозогалактозна мальабсорбція, т.к. препарат містить сорбітол. Одночасне застосування з іншими лікарськими препаратами, що містять парацетамол, літій, а також з кофеїновмісними напоями. З ОБЕРЕЖНІСТЮ Доброякісні гіпербілірубінемії (зокрема синдром Жильбера). Вірусний гепатит. Алкогольна хвороба печінки. Хронічний алкоголізм. Дефіцит глюкозо-6-фосфату дегідрогенази. Порушення функції печінки та нирок легкого та середнього ступеня тяжкості; Наявність тяжких інфекцій, т.к. Прийом препарату може збільшити ризик метаболічного ацидозу. Застосування у пацієнтів з дефіцитом глутатіону (зокрема, у вкрай виснажених пацієнтів, які страждають на анорексію, або пацієнтів з низьким індексом маси тіла). За наявності будь-якого з перелічених захворювань/станів/факторів ризику перед прийомом препарату необхідно проконсультуватися з лікарем.Вагітність та лактаціяВагітність Застосування препарату під час вагітності не рекомендується! Парацетамол Слід приймати найменшу дозу, необхідну для досягнення ефекту протягом максимально короткого періоду часу. Кофеїн Застосування кофеїну може збільшувати ризик мимовільного аборту, тому його застосування не рекомендується під час вагітності. Період грудного вигодовування Застосування препарату під час грудного вигодовування не рекомендується! Парацетамол Парацетамол виділяється з грудним молоком, але у клінічно не значній кількості при застосуванні у рекомендованих дозах. Кофеїн Кофеїн проникає в грудне молоко і може чинити стимулюючу дію на дитину, яка перебуває на грудному вигодовуванні, проте значуща токсичність не відзначалася.Побічна діяУ рекомендованих дозах препарат добре переноситься. Нижченаведені небажані реакції виявлені спонтанно в ході післяреєстраційного застосування препарату. Небажані реакції класифіковані за системами організму та відповідно до частоти розвитку. Частота розвитку небажаних реакцій визначається таким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 та Парацетамол Порушення з боку крові та лімфатичної системи - Дуже рідко: тромбоцитопенія, лейкопенія, метгемоглобінемія, агранулоцитоз, гемолітична анемія. Порушення з боку імунної системи - Дуже рідко: анафілаксія, шкірні реакції гіперчутливості, включаючи висипи на шкірі, ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння - Дуже рідко: бронхоспазм у пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти та непереносимістю інших нестероїдних протизапальних препаратів. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів - Дуже рідко: порушення функції печінки. При тривалому застосуванні препарату у високих дозах підвищується ймовірність гепатотоксичної дії, нефротоксичної дії та панцитопенії. У разі тривалого застосування препарату потрібний контроль картини крові. Кофеїн Порушення з боку центральної нервової системи - Дуже рідко: запаморочення, біль голови. Порушення серця - Дуже рідко: відчуття серцебиття. Порушення з боку психіки - Дуже рідко: безсоння, занепокоєння, тривожність, дратівливість, нервозність. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту - Дуже рідко: шлунково-кишкові розлади. При застосуванні препарату Солпадеїн Фаст не рекомендується прийом кофеїновмісних продуктів, т.к. це збільшує ризик появи таких небажаних реакцій, як безсоння, дратівливість, тривожність, біль голови, порушення з боку шлунково-кишкового тракту, тахікардія, серцева аритмія. При виникненні будь-якої з перелічених небажаних реакцій припиніть прийом препарату і негайно зверніться до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЯкщо пацієнт приймає інші лікарські препарати, до початку прийому Солпадеїну Фаст слід звернутися за консультацією до лікаря. При регулярному прийомі протягом тривалого часу препарат посилює дію непрямих антикоагулянтів (варфарин та інші кумарини), що збільшує ризик кровотечі. Епізодичний прийом разової дози препарату не впливає на дію непрямих антикоагулянтів. Посилює дію інгібіторів МАО. Барбітурати, карбамазепін, фенітоїн, примідон та інші протисудомні засоби, етанол, рифампіцин, фенілбутазон, бутадіон, препарати звіробою продірявленого та інші індуктори мікросомального окиснення збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів, обумовлюючи більш . Інгібітори мікросомальних ферментів печінки (циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії. Під дією парацетамолу час виведення левоміцетину (хлорамфеніколу) збільшується у 5 разів, внаслідок чого зростає ризик отруєння левоміцетином (хлорамфеніколом). Метоклопрамід і домперидон збільшують, а колестірамін знижує швидкість всмоктування парацетамолу. Препарат може знижувати ефективність урикозуричних препаратів. Одночасний прийом препарату парацетамолу та алкогольних напоїв підвищує ризик розвитку ураження печінки та гострого панкреатиту. Кофеїн прискорює всмоктування ерготаміну. Не слід приймати препарат одночасно з кофеїновмісними продуктами. Кофеїн може посилювати виведення літію з організму, тому не рекомендується одночасне застосування препарату з літієвмісними препаратами.Спосіб застосування та дозиДля прийому всередину. Не перевищуйте вказану дозу! Слід застосовувати найменшу дозу, необхідну для досягнення ефекту протягом максимально короткого періоду часу! Мінімальний інтервал між прийомами препарату Солпадеїн Фаст повинен становити щонайменше 4 год. Дорослі (включаючи літніх) та діти віком від 12 років: По 1-2 таблетки, розчинені в половині склянки води, кожні 4-6 годин, при необхідності, але не більше 4 разів на добу. Максимальна добова доза – 8 таблеток. Максимальна тривалість безперервного застосування без консультації лікаря: 5 днів як знеболювальний та 3 дні як жарознижувальний засіб. При перевищенні рекомендованої дози препарату негайно зверніться за медичною допомогою, навіть якщо ви почуваєтеся добре. Передозування парацетамолу може спричинити печінкову недостатність. Особливі групи пацієнтів Пацієнти з порушенням функції нирок: Перед застосуванням Солпадеїну Фаст пацієнтам з порушенням функції нирок необхідно попередньо проконсультуватися з лікарем. Обмеження, пов'язані із застосуванням препаратів, що містять комбінацію кофеїну та парацетамолу, у пацієнтів з порушенням функції нирок переважно пов'язані із вмістом парацетамолу в лікарському препараті. Пацієнти з порушенням функції печінки: Перед застосуванням Солпадеїну Фаст пацієнтам з порушенням функції печінки необхідно попередньо проконсультуватися з лікарем. Обмеження, пов'язані із застосуванням препаратів, що містять комбінацію кофеїну та парацетамолу, у пацієнтів з порушенням функції печінки переважно пов'язані із вмістом парацетамолу в лікарському препараті.ПередозуванняСимптоми (обумовлені парацетамолом) Передозування парацетамолу може спричинити печінкову недостатність, яка може призвести до необхідності пересадки печінки або смерті. Крім того, спостерігається гострий панкреатит, що супроводжується печінковою дисфункцією та гепатотоксичністю. Гепатотоксичний ефект у дорослих проявляється при прийомі парацетамолу у кількості 10 г та більше. За наявності факторів, що впливають на токсичність парацетамолу для печінки, ураження печінки може виникати після прийому парацетамолу в кількості 5 г і більше. Перші ознаки передозування зазвичай виявляються після 24-48 годин і досягають максимального розвитку на 4-6 добу. Протягом перших 24 годин після передозування можуть виявитися такі симптоми: нудота, блювання, біль у шлунку, блідість шкірних покривів, анорексія. Через 1–2 доби визначаються ознаки ураження печінки (болючість у печінці, підвищення активності «печінкових» ферментів), можливий розвиток порушення вуглеводного обміну та метаболічного ацидозу. У тяжких випадках передозування внаслідок печінкової недостатності може розвинутись енцефалопатія (порушення функції мозку), кровотечі, гіпоглікемія, набряк мозку, аж до летального результату, необхідність трансплантації печінки, смерть. Також можливий розвиток гострої ниркової недостатності з гострим тубулярним некрозом, характерними ознаками якого є біль у ділянці нирок, гематурія (домішка крові або еритроцитів у сечі), протеїнурія (підвищений вміст білка в сечі), при цьому важке ураження печінки може бути відсутнім. Відзначалися випадки порушення серцевого ритму, панкреатиту. Лікування У разі підозри на передозування препаратом Солпадеїн Фаст, навіть за відсутності перших симптомів, необхідно припинити застосування препарату і негайно звернутися до лікаря для надання медичної допомоги. Протягом першої години після передозування, але не пізніше 4 годин, рекомендується промивання шлунка та прийом ентеросорбентів (активоване вугілля, поліфепан). Слід визначити концентрацію парацетамолу в плазмі крові, але не раніше ніж через 4 години після передозування (раніше результати недостовірні). Введення ацетилцистеїну протягом 24 годин після передозування. Максимальна захисна дія забезпечується протягом перших 8 годин після передозування, згодом ефективність антидоту різко падає. При необхідності вводять ацетилцистеїн внутрішньовенно. За відсутності блювоти до надходження пацієнта до стаціонару можливе застосування метіоніну. Необхідність проведення додаткових терапевтичних заходів (прийом метіоніну, внутрішньовенне введення ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в плазмі крові, а також від часу, що пройшов після його прийому. Лікування пацієнтів із серйозними порушеннями функції печінки через 24 години після прийому парацетамолу повинно проводитися спільно з фахівцями токсикологічного центру або спеціалізованого відділення захворювань печінки. Симптоми (обумовлені кофеїном) Біль в епігастрії, блювання, часте сечовипускання, тахікардія, аритмія, стимуляція ЦНС (безсоння, неспокій, ажитація, тривога, підвищена нервово-рефлекторна збудливість, тремор та судоми). Слід враховувати, що виникнення клінічно значущих симптомів передозування кофеїну при прийомі препарату завжди пов'язане з важким ураженням печінки на тлі передозування парацетамолу. Лікування Специфічний антидот відсутній. Лікування включає підтримуючі заходи, наприклад, рясне питво та підтримання життєво важливих показників. Протягом від 1 години до 4 годин після передозування рекомендується прийом активованого вугілля. Для зменшення впливу кофеїну на функції ЦНС рекомендується введення седативних препаратів внутрішньовенно та антагоністів бета-адренорецепторів для зниження кардіотоксичного ефекту. Високі дози гідрокарбонату натрію можуть викликати симптоми з боку шлунково-кишкового тракту, включаючи нудоту і блювання. Крім цього, високі дози гідрокарбонату натрію можуть викликати гіпернатріємію. При підозрі на гіпернатріємію, пацієнт повинен контролювати рівень електролітів і проводити відповідне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯкщо при прийомі препарату поліпшення стану не спостерігається або головний біль стає постійним, необхідно звернутися до лікаря. Препарат Солпадеїн Фаст не слід застосовувати з іншими парацетамолсодержащими препаратами, оскільки спільний прийом препаратів може спричинити передозування парацетамолу. При передозуванні парацетамолу можливий розвиток печінкової недостатності, що може призвести до необхідності трансплантації печінки або смерті. Препарат Солпадеїн Фаст не слід приймати з харчовими продуктами, що містять кофеїн (чай, кава і т.д.), т.к. це може призвести до появи занепокоєння, тривожності, дратівливості, безсоння, головного болю, порушень з боку шлунково-кишкового тракту, тахікардії, серцевої аритмії. Пацієнти з дефіцитом глутатіону внаслідок розладу харчової поведінки, цистичного фіброзу, ВІЛ-інфекції, голодування, виснаження, схильні до передозування, тому необхідно дотримуватися запобіжних заходів і перед прийомом препарату рекомендується проконсультуватися з лікарем. Зареєстровані випадки розвитку печінкової недостатності/порушень функції печінки при невеликому передозуванні парацетамолу (5 г і більше) у пацієнтів з низьким рівнем глутатіону, зокрема у вкрай виснажених пацієнтів, які страждають на анорексію, хронічний алкоголізм або пацієнтів з низьким індексом маси тіла. Застосування препарату Солпадеїн Фаст пацієнтами з низьким рівнем глутатіону, наприклад, при сепсисі, може підвищувати ризик розвитку метаболічного ацидозу, що супроводжується симптомами прискореного дихання (почуття нестачі повітря, задишка), нудотою, блюванням, втратою апетиту. При одночасному прояві цих симптомів слід негайно звернутися до лікаря. Щоб уникнути токсичного ураження печінки, парацетамол не слід поєднувати з прийомом алкогольних напоїв, а також приймати особам, схильним до хронічного споживання алкоголю. Супутні захворювання печінки підвищують ризик подальшого пошкодження печінки під час прийому препарату Солпадеїн Фаст. При прийомі препарату пацієнти з неалкогольним цирозом печінки мають високий ризик передозування. У пацієнтів, які страждають на атопічну бронхіальну астму, полінози, є підвищений ризик розвитку алергічних реакцій. При проведенні аналізів на визначення сечової кислоти та вмісту глюкози у крові слід повідомити лікаря про прийом препарату. Препарат може змінити результати аналізів допінг-контролю спортсменів. Пацієнтам, які дотримуються дієти без солі або низької солі, при розрахунку добового споживання солі слід враховувати вміст натрію в таблетці (427 мг). Препарат містить сорбітол. Пацієнтам з непереносимістю фруктози не слід застосовувати цей препарат. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вплив препарату на здатність керувати автомобілем та механізмами малоймовірний.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
365,00 грн
143,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. речовини: Парацетамол - 500,00 мг; Кофеїн – 65,00 мг; Допоміжні речовини: Крохмаль прежелатинізований – 50,00 мг; Крохмаль кукурудзяний – 41,40 мг; Повідон (До 22,5 - 27,0) - 2,00 мг; Калію сорбат - 0,60 мг; Тальк – 15,00 мг; Стеаринова кислота – 5,00 мг; Кроскармеллоза натрію – 10,00 мг; Крохмаль прежелатинізований – 50,00 мг; Крохмаль кукурудзяний – 41,40 мг; Плівкова оболонка: Гіпромелоза – 5,00 мг; Тріацетин – 1,00 мг. По 12 таблеток у блістер ПВХ/алюмінієвий. По 1 або 2 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиБілі, покриті плівковою оболонкою, таблетки капсулоподібної форми із плоским краєм. На одній стороні таблетки у вигляді тиснення нанесений знак у вигляді трикутника та "+".Фармакотерапевтична групаАналгезуючий засіб комбінований (аналгезуючий ненаркотичний засіб + психостимулюючий засіб).ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Парацетамол швидко та практично повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Розподіл у рідинах організму відносно рівномірний. При терапевтичних концентраціях зв'язування парацетамолу з білками плазми мінімальне. Кофеїн повністю і швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту та розподіляється по всьому організму. Метаболізм Парацетамол метаболізується в печінці та виводиться нирками у вигляді глюкуронідних та сульфатних метаболітів менше, ніж на 5% виводиться у вигляді незмінного парацетамолу. Кофеїн майже повністю метаболізується у печінці шляхом окислення та деметилювання у вигляді метаболітів, які виводяться нирками. Виведення Середній період напіввиведення парацетамолу прийому терапевтичної дози становить близько 2-3 год. Середній період напіввиведення кофеїну прийому терапевтичної дози становить близько 4-9 год.ФармакодинамікаПарацетамол Парацетамол блокує циклооксигеназу (ЦОГ) у клітинах ЦНС, впливаючи на центри болю та терморегуляції (у запалених тканинах клітинні пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ), що пояснює практично повну відсутність протизапального ефекту. Відсутність впливу на синтез простагландинів у периферичних тканинах обумовлює відсутність у нього негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримка натрію та води) та слизову оболонку шлунково-кишкового тракту. Кофеїн Стимулює психомоторні центри головного мозку, виявляє аналептичну дію, посилює ефект анальгетиків, усуває сонливість та почуття втоми, підвищує фізичну та розумову працездатність.Показання до застосуванняПрепарат Солпадеїн Фаст застосовують у дорослих та дітей старше 12 років як знеболюючий засіб (при больовому синдромі слабкої та помірної інтенсивності) при: зубного болю, у тому числі при видаленні зубів та після проведення стоматологічних втручань; головного болю та мігрені; біль у горлі; болі у м'язах та суглобах; біль, зумовлений остеоартритом; болях у попереку; невралгії; хворобливих менструаціях (дисменореї). Як симптоматичне лікування для зниження підвищеної температури тіла при: гострі респіраторні та гострі респіраторні вірусні захворювання, у тому числі грип; після проведення вакцинації.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до парацетамолу, кофеїну чи будь-якого іншого компонента препарату; Порушення функції печінки та нирок тяжкого ступеня; Артеріальна гіпертензія; Глаукома, порушення сну; Дитячий вік віком до 12 років; Вагітність та лактація; Епілепсія; Одночасне застосування з іншими лікарськими засобами, що містять парацетамол. З обережністю: Доброякісні гіпербілірубінемії (зокрема синдром Жильбера). Вірусний гепатит. Алкогольна хвороба печінки. Хронічний алкоголізм. Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Порушення функції печінки та нирок легкого та середнього ступеня тяжкості. За наявності будь-якого з перелічених захворювань/станів/факторів ризику перед прийомом препарату необхідно проконсультуватися з лікарем.Вагітність та лактаціяВагітність У дослідженнях на тваринах і людях не було виявлено жодного ризику застосування парацетамолу під час вагітності або негативного впливу на внутрішньоутробний розвиток плода, проте застосування кофеїну може збільшувати ризик мимовільного аборту або народження дитини з низькою масою тіла, тому препарат Солпадеїн Фаст не рекомендується застосовувати у час вагітності. Період грудного вигодовування Парацетамол проникає через плацентарний бар'єр та у грудне молоко. У дослідженнях на людях був виявлено будь-якого негативного на організм дитини при грудному вигодовуванні. Кофеїн проникає в грудне молоко і може чинити стимулюючу дію на дитину, яка перебуває на грудному вигодовуванні, тому препарат Солпадеїн Фаст не рекомендується застосовувати в період лактації.Побічна діяУ рекомендованих дозах препарат добре переноситься. Нижченаведені небажані реакції виявлені спонтанно в ході післяреєстраційного застосування препарату. Небажані реакції класифіковані за системами організму та відповідно до частоти розвитку. Частота розвитку небажаних реакцій визначається таким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 та Парацетамол Порушення з боку крові та лімфатичної системи: Дуже рідко: тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія, метгемоглобінемія, агранулоцитоз, гемолітична анемія. Порушення з боку імунної системи: Дуже рідко: анафілаксія, шкірні реакції гіперчутливості, включаючи висипи на шкірі, свербіж, кропив'янку, ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), синдром Стівенса-Джонсона. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: Дуже рідко: бронхоспазм у пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти та непереносимістю інших нестероїдних протизапальних препаратів. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: Дуже рідко: порушення функції печінки. При тривалому застосуванні препарату у високих дозах підвищується ймовірність гепатотоксичної дії, нефротоксичної дії та панцитопенії. У разі тривалого застосування препарату потрібний контроль картини крові. Кофеїн Порушення з боку нервової системи: Частота невідома: підвищена збудливість, порушення сну, безсоння, запаморочення, головний біль. Порушення з боку судин: Частота невідома: тахікардія. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Частота невідома: диспепсичні розлади (в т.ч. нудота, біль у епігастрії). При застосуванні препарату Солпадеїн Фаст не рекомендується прийом кофеїновмісних продуктів, т.к. це збільшує ризик появи таких небажаних ефектів, як безсоння, дратівливість, тривожність, біль голови, порушення з боку шлунково-кишкового тракту, тахікардія, серцева аритмія. При виникненні будь-якої з перелічених небажаних реакцій припиніть прийом препарату та негайно зверніться до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЯкщо пацієнт приймає інші лікарські препарати, до початку прийому Солпадеїну Фаст слід звернутися за консультацією до лікаря. При регулярному прийомі протягом тривалого часу препарат посилює дію непрямих антикоагулянтів (варфарин та інші кумарини), що збільшує ризик кровотечі. Епізодичний прийом разової дози препарату не впливає на дію непрямих антикоагулянтів. Посилює дію інгібіторів МАО. Барбітурати, карбамазепін, фенітоїн, дифенін, примідон та інші протисудомні засоби, етанол, рифампіцин, зидовудин, флумецинол, фенілбутазон, бутадіон, препарати звіробою продірявленого та інші індуктори мікросомального окиснення збільшують продукцію (5 г і більше). Інгібітори мікросомальних ферментів печінки (циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії. Під дією парацетамолу час виведення левоміцетину (хлорамфеніколу) збільшується у 5 разів, внаслідок чого зростає ризик отруєння левоміцетином (хлорамфеніколом). Метоклопрамід і домперидон збільшують, а колестірамін знижує швидкість всмоктування парацетамолу. Препарат може знижувати ефективність урикозуричних препаратів. Тривале спільне застосування парацетамолу та інших нестероїдних протизапальних засобів підвищує ризик розвитку "анальгетичної" нефропатії та ниркового папілярного некрозу, настання термінальної стадії ниркової недостатності. Одночасне тривале призначення парацетамолу у високих дозах та саліцилатів підвищує ризик розвитку раку нирок або сечового міхура. Спільне введення флуклоксациліну з парацетамолом може призвести до метаболічного ацидозу, особливо у пацієнтів з факторами ризику виснаження глутатіону, такими як сепсис, неповноцінне харчування або хронічний алкоголізм. Одночасний прийом препарату парацетамолу та алкогольних напоїв підвищує ризик розвитку ураження печінки та гострого панкреатиту. Кофеїн прискорює всмоктування ерготаміну. Не слід приймати препарат одночасно з кофеїновмісними продуктами.Спосіб застосування та дозиДля прийому всередину. Не перевищуйте вказану дозу! Слід застосовувати найменшу дозу, потрібну для досягнення ефекту! Мінімальний інтервал між прийомами препарату Солпадеїн Фаст повинен становити 4 год. Дорослі (включаючи літніх) та діти віком від 12 років: 1-2 таблетки до 4х разів на добу, при необхідності. Інтервал між прийомами повинен становити не менше 4-х годин. Максимальна разова доза – 2 таблетки, максимальна добова доза – 8 таблеток. Препарат не рекомендується застосовувати більше 5 днів як знеболюючий засіб і більше 3 днів як жарознижувальний засіб без призначення та спостереження лікаря. Збільшення тривалості прийому препарату можливе лише під наглядом лікаря. При перевищенні рекомендованої дози препарату негайно зверніться за медичною допомогою, навіть якщо ви почуваєтеся добре. Передозування парацетамолу може спричинити печінкову недостатність. Особливі групи пацієнтів Пацієнти з порушенням функції нирок: Перед застосуванням Солпадеїну Фаст пацієнтам з порушенням функції нирок необхідно попередньо проконсультуватися з лікарем. Обмеження, пов'язані із застосуванням препаратів, що містять комбінацію кофеїну та парацетамолу, у пацієнтів з порушенням функції нирок переважно пов'язані із вмістом парацетамолу в лікарському препараті. Пацієнти з порушенням функції печінки: Перед застосуванням Солпадеїну Фаст пацієнтам з порушенням функції печінки необхідно попередньо проконсультуватися з лікарем. Обмеження, пов'язані із застосуванням препаратів, що містять комбінацію кофеїну та парацетамолу, у пацієнтів з порушенням функції печінки переважно пов'язані із вмістом парацетамолу в лікарському препараті.ПередозуванняСимптоми (обумовлені парацетамолом) При передозуванні парацетамолу можливий розвиток печінкової недостатності, що може призвести до необхідності трансплантації печінки або смерті. Гепатотоксичний ефект у дорослих проявляється при прийомі парацетамолу у кількості 10 г та більше. За наявності факторів, що впливають на токсичність парацетамолу для печінки (див. розділи "Взаємодія з іншими лікарськими засобами", "Особливі вказівки), ураження печінки може виникати після прийому парацетамолу в кількості 5 г і більше. При тривалому застосуванні препарату з перевищенням рекомендованої дози препарат може мати нефротоксичну дію (ниркова колька, неспецифічна бактеріурія, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз). Протягом перших 24 годин після передозування можуть виявитися такі симптоми: нудота, блювання, біль у шлунку, блідість шкірних покривів, анорексія, метаболічний ацидоз. Через 1-2 доби визначаються ознаки ураження печінки (болючість в області печінки, підвищення активності "печінкових" ферментів), можливий розвиток порушення вуглеводного обміну та метаболічного ацидозу. У тяжких випадках передозування внаслідок печінкової недостатності може розвинутись енцефалопатія (порушення функції мозку), кровотечі, гіпоглікемія, набряк мозку, аж до летального результату, необхідність трансплантації печінки, смерть. Також можливий розвиток гострої ниркової недостатності з гострим тубулярним некрозом, характерними ознаками якого є біль у ділянці нирок, гематурія (домішка крові або еритроцитів у сечі), протеїнурія (підвищений вміст білка в сечі), при цьому важке ураження печінки може бути відсутнім. Відзначалися випадки порушення серцевого ритму, панкреатиту. Лікування У разі підозри на передозування препаратом Солпадеїн Фаст, навіть за відсутності перших симптомів, необхідно припинити застосування препарату і негайно звернутися до лікаря для надання медичної допомоги. Протягом першої години після передозування, але не пізніше 4 годин, рекомендується промивання шлунка та прийом ентеросорбентів (активоване вугілля, поліфепан). Слід визначити концентрацію парацетамолу в плазмі крові, але не раніше ніж через 4 години після передозування (раніше результати недостовірні). Введення ацетилцистеїну протягом 24 годин після передозування. Максимальна захисна дія забезпечується протягом перших 8 годин після передозування, згодом ефективність антидоту різко падає. При необхідності вводять ацетилцистеїн внутрішньовенно. За відсутності блювоти до надходження пацієнта до стаціонару можливе застосування метіоніну. Необхідність проведення додаткових терапевтичних заходів (прийом метіоніну, внутрішньовенне введення ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в плазмі крові, а також від часу, що пройшов після його прийому. Лікування пацієнтів із серйозними порушеннями функції печінки через 24 години після прийому парацетамолу повинно проводитися спільно з фахівцями токсикологічного центру або спеціалізованого відділення захворювань печінки. Симптоми (обумовлені кофеїном) Біль в епігастрії, блювання, часте сечовипускання, тахікардія, аритмія, стимуляція ЦНС (безсоння, неспокій, ажитація, тривога, підвищена нервово-рефлекторна збудливість, тремор та судоми). Слід враховувати, що виникнення клінічно значущих симптомів передозування кофеїну при прийомі препарату завжди пов'язане з важким ураженням печінки на тлі передозування парацетамолу. Лікування Специфічний антидот відсутній. Лікування включає підтримуючі заходи, наприклад, рясне питво та підтримання життєво важливих показників. Протягом від 1 години до 4 годин після передозування рекомендується прийом активованого вугілля. Для зменшення впливу кофеїну на функції ЦНС рекомендується введення седативних препаратів внутрішньовенно та антагоністів бета-адренорецепторів для зниження кардіотоксичного ефекту.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДані щодо впливу препарату на фертильність відсутні. Якщо при прийомі препарату поліпшення стану не спостерігається або головний біль стає постійним, необхідно звернутися до лікаря. Препарат Солпадеїн Фаст не слід застосовувати з іншими парацетамолсодержащими препаратами, оскільки спільний прийом препаратів може спричинити передозування парацетамолу. При передозуванні парацетамолу можливий розвиток печінкової недостатності, що може призвести до необхідності трансплантації печінки або смерті. Препарат Солпадеїн Фаст не слід приймати з харчовими продуктами, що містять кофеїн (чай, кава і т.д.), т.к. це може призвести до появи занепокоєння, тривожності, дратівливості, безсоння, головного болю, порушень з боку шлунково-кишкового тракту, тахікардії, серцевої аритмії. Пацієнти з дефіцитом глутатіону внаслідок розладу харчової поведінки, дієтичного фіброзу, ВІЛ-інфекції, голодування, виснаження, схильні до передозування, тому необхідно дотримуватися запобіжних заходів і перед прийомом препарату рекомендується проконсультуватися з лікарем. Зареєстровані випадки розвитку печінкової недостатності/порушень функції печінки при невеликому передозуванні парацетамолу (5 г і більше) у пацієнтів з низьким рівнем глутатіону, зокрема у вкрай виснажених пацієнтів, які страждають на анорексію, хронічний алкоголізм або пацієнтів з низьким індексом маси тіла. Застосування препарату Солпадеїн Фаст пацієнтами з низьким рівнем глутатіону, наприклад, при сепсисі, може підвищувати ризик розвитку метаболічного ацидозу, що супроводжується симптомами прискореного дихання (почуття нестачі повітря, задишка), нудотою, блюванням, втратою апетиту. При одночасному прояві цих симптомів слід негайно звернутися до лікаря. ДО УБЕЖЕННЯ ТОКСИЧНОГО УРАЖЕННЯ ДРУКУ ПАРАЦЕТАМОЛ НЕ Слід поєднувати з прийомом алкогольних напоїв, а також приймати особам, складеним до ХРОНІЧНОГО. Супутні захворювання печінки підвищують ризик подальшого пошкодження печінки під час прийому препарату Солпадеїн Фаст. При прийомі препарату пацієнти з неалкогольним цирозом печінки мають високий ризик передозування. У хворих, які страждають на атопічну бронхіальну астму, полінози, є підвищений ризик розвитку алергічних реакцій. При проведенні аналізів на визначення сечової кислоти та вмісту глюкози у крові слід повідомити лікаря про прийом препарату. Препарат може змінити результати аналізу допінг-контролю спортсменів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вплив препарату на здатність керувати автомобілем та механізмами малоймовірний.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
267,00 грн
146,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Кофеїн (безводний) - 65,0 мг; Парацетамол – 500,0 мг; Допоміжні речовини: Натрію гідрокарбонат – 1342,0 мг; Лимонна кислота (безводна) – 925,0 мг; Натрію карбонат (безводний) – 134,2 мг; Сорбітол – 50,0 мг; Натрію сахаринат – 10,0 мг; Повідон (К-25) – 1,0 мг; Диметикон – 1,0 мг; Натрію лаурилсульфат – 0,10 мг. У виробництві використовується очищена вода, яка видаляється в процесі виробництва. Пігулки розчинні, 65 мг +500 мг. Первинна упаковка По 4 таблетки в ламінований стрип (папір/поліетилен/фольга алюмінієва/поліетилен). Вторинна упаковка 6 стрипів по 4 таблетки разом із інструкцією із застосування в картонну пачку. На вторинній упаковці допускається наявність контролю першого розтину.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору, гладкі, з фаскою та ризиком на одній стороні.Фармакотерапевтична групаЗнеболюючий та жарознижувальний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Парацетамол швидко та практично повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Розподіл у рідинах організму відносно рівномірний. При терапевтичних концентраціях зв'язування парацетамолу із білками плазми мінімальне. Не відзначається насичення процесів виведення парацетамолу з подальшими ризиками збільшення періоду напіввиведення та токсичності. Взаємодії активних речовин не наголошувалося. Кофеїн повністю і швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Максимальні концентрації досягаються через 5–120 хв залежно від дози, стану пацієнта та супутніх препаратів. Ознак пресистемного метаболізму зареєстровано був. Кофеїн активно розподіляється по всьому організмі. Середнє зв'язування кофеїну з білками плазми становить близько 35%. Препарат містить гідрокарбонат натрію, що сприяє всмоктуванню препарату. Згідно з даними клінічних досліджень, всмоктування парацетамолу та кофеїну проходить швидше протягом перших 60 хв (зниження Tmax та збільшення AUC0-10год) порівняно з препаратом Солпадеїн Фаст, таблетки, вкриті плівковою оболонкою. Метаболізм Парацетамол метаболізується в печінці та виводиться нирками у вигляді глюкуронідних та сульфатних метаболітів; менше, ніж на 5 % виводиться у вигляді незмінного парацетамолу. Кофеїн майже повністю (~99 %) метаболізується в печінці шляхом окислення та деметилювання до різних ксантинових похідних, що виводяться нирками. Ізофермент печінкового цитохрому Р450 CYP1A2 бере участь у ферментному метаболізмі кофеїну. Виведення У дорослих пацієнтів виведення кофеїну майже повністю відбувається за рахунок печінкового метаболізму. Лише невелика кількість (1-2%) прийнятої дози кофеїну у людей виводиться у незмінній формі нирками. У дорослих відзначається індивідуальна варіабельність швидкості виведення. Середній період напіввиведення крові кофеїну при прийомі терапевтичної дози становить близько 4,9 год, з діапазоном 1,9-12,2 год.ФармакодинамікаПрепарат Солпадеїн Фаст має знеболювальну та жарознижувальну дію. Препарат містить комбінацію двох активних інгредієнтів: парацетамолу та кофеїну. Парацетамол Парацетамол блокує циклооксигеназу (ЦОГ) у центральній нервовій системі, впливаючи на центри болю та терморегуляції (у запалених тканинах клітинні пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ), що пояснює практично повну відсутність протизапального ефекту. Відсутність впливу на синтез простагландинів у периферичних тканинах зумовлює відсутність у нього негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримка натрію та води) та слизову оболонку шлунково-кишкового тракту. Дана властивість парацетамолу робить препарат особливо відповідним пацієнтам із захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі (наприклад, пацієнтам із шлунково-кишковими кровотечами в анамнезі або пацієнтам похилого віку) або пацієнтам, які приймають супутнє медикаментозне лікування,при якому інгібування периферичних простагландинів може бути небажаним. Кофеїн Знеболювальна ад'ювантна дія кофеїну обумовлена наступними механізмами: блокадою периферичної проноцицептивної дії аденозину, активацією центральних норадренергічних шляхів, що є ендогенною системою пригнічення болю, та стимуляцією ЦНС з подальшою модуляцією ефективного компонента болю. Кофеїн посилює дію парацетамолу та скорочує час до настання знеболювального ефекту. Клінічні дані показали, що комбінація парацетамолу – кофеїну забезпечує більш ефективне полегшення болю порівняно з просто парацетамолом (р ≤ 0,05). Також кофеїн стимулює психомоторні центри головного мозку, виявляє аналептичну дію, посилює ефект анальгетиків, усуває сонливість та почуття втоми, підвищує фізичну та розумову працездатність. Натрію гідрокарбонат не має знеболювального ефекту.Показання до застосуванняПрепарат Солпадеїн Фаст застосовують у дорослих та дітей старше 12 років. Як знеболювальні засоби (при больовому синдромі слабкої та помірної інтенсивності) при: зубного болю, у тому числі при видаленні зубів та після проведення стоматологічних втручань; головного болю та мігрені; біль у горлі; біль у м'язах і суглобах, включаючи біль у попереку; біль, зумовлений остеоартритом; вушного болю (оталгії); невралгії; хворобливих менструаціях (дисменореї). Як симптоматичне лікування для зниження підвищеної температури тіла при: гострі респіраторні та гострі респіраторні вірусні захворювання, у тому числі грип; після проведення вакцинації.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до парацетамолу, кофеїну чи будь-якого іншого компонента препарату; Порушення функції печінки та нирок тяжкого ступеня; Артеріальна гіпертензія; Глаукома, порушення сну; Дитячий вік віком до 12 років; Вагітність та грудне вигодовування; Епілепсія; Дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозогалактозна мальабсорбція, т.к. препарат містить сорбітол. Одночасне застосування з іншими лікарськими препаратами, що містять парацетамол, літій, а також з кофеїновмісними напоями. З ОБЕРЕЖНІСТЮ Доброякісні гіпербілірубінемії (зокрема синдром Жильбера). Вірусний гепатит. Алкогольна хвороба печінки. Хронічний алкоголізм. Дефіцит глюкозо-6-фосфату дегідрогенази. Порушення функції печінки та нирок легкого та середнього ступеня тяжкості; Наявність тяжких інфекцій, т.к. Прийом препарату може збільшити ризик метаболічного ацидозу. Застосування у пацієнтів з дефіцитом глутатіону (зокрема, у вкрай виснажених пацієнтів, які страждають на анорексію, або пацієнтів з низьким індексом маси тіла). За наявності будь-якого з перелічених захворювань/станів/факторів ризику перед прийомом препарату необхідно проконсультуватися з лікарем.Вагітність та лактаціяВагітність Застосування препарату під час вагітності не рекомендується! Парацетамол Слід приймати найменшу дозу, необхідну для досягнення ефекту протягом максимально короткого періоду часу. Кофеїн Застосування кофеїну може збільшувати ризик мимовільного аборту, тому його застосування не рекомендується під час вагітності. Період грудного вигодовування Застосування препарату під час грудного вигодовування не рекомендується! Парацетамол Парацетамол виділяється з грудним молоком, але у клінічно не значній кількості при застосуванні у рекомендованих дозах. Кофеїн Кофеїн проникає в грудне молоко і може чинити стимулюючу дію на дитину, яка перебуває на грудному вигодовуванні, проте значуща токсичність не відзначалася.Побічна діяУ рекомендованих дозах препарат добре переноситься. Нижченаведені небажані реакції виявлені спонтанно в ході післяреєстраційного застосування препарату. Небажані реакції класифіковані за системами організму та відповідно до частоти розвитку. Частота розвитку небажаних реакцій визначається таким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 та Парацетамол Порушення з боку крові та лімфатичної системи - Дуже рідко: тромбоцитопенія, лейкопенія, метгемоглобінемія, агранулоцитоз, гемолітична анемія. Порушення з боку імунної системи - Дуже рідко: анафілаксія, шкірні реакції гіперчутливості, включаючи висипи на шкірі, ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння - Дуже рідко: бронхоспазм у пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти та непереносимістю інших нестероїдних протизапальних препаратів. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів - Дуже рідко: порушення функції печінки. При тривалому застосуванні препарату у високих дозах підвищується ймовірність гепатотоксичної дії, нефротоксичної дії та панцитопенії. У разі тривалого застосування препарату потрібний контроль картини крові. Кофеїн Порушення з боку центральної нервової системи - Дуже рідко: запаморочення, біль голови. Порушення серця - Дуже рідко: відчуття серцебиття. Порушення з боку психіки - Дуже рідко: безсоння, занепокоєння, тривожність, дратівливість, нервозність. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту - Дуже рідко: шлунково-кишкові розлади. При застосуванні препарату Солпадеїн Фаст не рекомендується прийом кофеїновмісних продуктів, т.к. це збільшує ризик появи таких небажаних реакцій, як безсоння, дратівливість, тривожність, біль голови, порушення з боку шлунково-кишкового тракту, тахікардія, серцева аритмія. При виникненні будь-якої з перелічених небажаних реакцій припиніть прийом препарату і негайно зверніться до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЯкщо пацієнт приймає інші лікарські препарати, до початку прийому Солпадеїну Фаст слід звернутися за консультацією до лікаря. При регулярному прийомі протягом тривалого часу препарат посилює дію непрямих антикоагулянтів (варфарин та інші кумарини), що збільшує ризик кровотечі. Епізодичний прийом разової дози препарату не впливає на дію непрямих антикоагулянтів. Посилює дію інгібіторів МАО. Барбітурати, карбамазепін, фенітоїн, примідон та інші протисудомні засоби, етанол, рифампіцин, фенілбутазон, бутадіон, препарати звіробою продірявленого та інші індуктори мікросомального окиснення збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів, обумовлюючи більш . Інгібітори мікросомальних ферментів печінки (циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії. Під дією парацетамолу час виведення левоміцетину (хлорамфеніколу) збільшується у 5 разів, внаслідок чого зростає ризик отруєння левоміцетином (хлорамфеніколом). Метоклопрамід і домперидон збільшують, а колестірамін знижує швидкість всмоктування парацетамолу. Препарат може знижувати ефективність урикозуричних препаратів. Одночасний прийом препарату парацетамолу та алкогольних напоїв підвищує ризик розвитку ураження печінки та гострого панкреатиту. Кофеїн прискорює всмоктування ерготаміну. Не слід приймати препарат одночасно з кофеїновмісними продуктами. Кофеїн може посилювати виведення літію з організму, тому не рекомендується одночасне застосування препарату з літієвмісними препаратами.Спосіб застосування та дозиДля прийому всередину. Не перевищуйте вказану дозу! Слід застосовувати найменшу дозу, необхідну для досягнення ефекту протягом максимально короткого періоду часу! Мінімальний інтервал між прийомами препарату Солпадеїн Фаст повинен становити щонайменше 4 год. Дорослі (включаючи літніх) та діти віком від 12 років: По 1-2 таблетки, розчинені в половині склянки води, кожні 4-6 годин, при необхідності, але не більше 4 разів на добу. Максимальна добова доза – 8 таблеток. Максимальна тривалість безперервного застосування без консультації лікаря: 5 днів як знеболювальний та 3 дні як жарознижувальний засіб. При перевищенні рекомендованої дози препарату негайно зверніться за медичною допомогою, навіть якщо ви почуваєтеся добре. Передозування парацетамолу може спричинити печінкову недостатність. Особливі групи пацієнтів Пацієнти з порушенням функції нирок: Перед застосуванням Солпадеїну Фаст пацієнтам з порушенням функції нирок необхідно попередньо проконсультуватися з лікарем. Обмеження, пов'язані із застосуванням препаратів, що містять комбінацію кофеїну та парацетамолу, у пацієнтів з порушенням функції нирок переважно пов'язані із вмістом парацетамолу в лікарському препараті. Пацієнти з порушенням функції печінки: Перед застосуванням Солпадеїну Фаст пацієнтам з порушенням функції печінки необхідно попередньо проконсультуватися з лікарем. Обмеження, пов'язані із застосуванням препаратів, що містять комбінацію кофеїну та парацетамолу, у пацієнтів з порушенням функції печінки переважно пов'язані із вмістом парацетамолу в лікарському препараті.ПередозуванняСимптоми (обумовлені парацетамолом) Передозування парацетамолу може спричинити печінкову недостатність, яка може призвести до необхідності пересадки печінки або смерті. Крім того, спостерігається гострий панкреатит, що супроводжується печінковою дисфункцією та гепатотоксичністю. Гепатотоксичний ефект у дорослих проявляється при прийомі парацетамолу у кількості 10 г та більше. За наявності факторів, що впливають на токсичність парацетамолу для печінки, ураження печінки може виникати після прийому парацетамолу в кількості 5 г і більше. Перші ознаки передозування зазвичай виявляються після 24-48 годин і досягають максимального розвитку на 4-6 добу. Протягом перших 24 годин після передозування можуть виявитися такі симптоми: нудота, блювання, біль у шлунку, блідість шкірних покривів, анорексія. Через 1–2 доби визначаються ознаки ураження печінки (болючість у печінці, підвищення активності «печінкових» ферментів), можливий розвиток порушення вуглеводного обміну та метаболічного ацидозу. У тяжких випадках передозування внаслідок печінкової недостатності може розвинутись енцефалопатія (порушення функції мозку), кровотечі, гіпоглікемія, набряк мозку, аж до летального результату, необхідність трансплантації печінки, смерть. Також можливий розвиток гострої ниркової недостатності з гострим тубулярним некрозом, характерними ознаками якого є біль у ділянці нирок, гематурія (домішка крові або еритроцитів у сечі), протеїнурія (підвищений вміст білка в сечі), при цьому важке ураження печінки може бути відсутнім. Відзначалися випадки порушення серцевого ритму, панкреатиту. Лікування У разі підозри на передозування препаратом Солпадеїн Фаст, навіть за відсутності перших симптомів, необхідно припинити застосування препарату і негайно звернутися до лікаря для надання медичної допомоги. Протягом першої години після передозування, але не пізніше 4 годин, рекомендується промивання шлунка та прийом ентеросорбентів (активоване вугілля, поліфепан). Слід визначити концентрацію парацетамолу в плазмі крові, але не раніше ніж через 4 години після передозування (раніше результати недостовірні). Введення ацетилцистеїну протягом 24 годин після передозування. Максимальна захисна дія забезпечується протягом перших 8 годин після передозування, згодом ефективність антидоту різко падає. При необхідності вводять ацетилцистеїн внутрішньовенно. За відсутності блювоти до надходження пацієнта до стаціонару можливе застосування метіоніну. Необхідність проведення додаткових терапевтичних заходів (прийом метіоніну, внутрішньовенне введення ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в плазмі крові, а також від часу, що пройшов після його прийому. Лікування пацієнтів із серйозними порушеннями функції печінки через 24 години після прийому парацетамолу повинно проводитися спільно з фахівцями токсикологічного центру або спеціалізованого відділення захворювань печінки. Симптоми (обумовлені кофеїном) Біль в епігастрії, блювання, часте сечовипускання, тахікардія, аритмія, стимуляція ЦНС (безсоння, неспокій, ажитація, тривога, підвищена нервово-рефлекторна збудливість, тремор та судоми). Слід враховувати, що виникнення клінічно значущих симптомів передозування кофеїну при прийомі препарату завжди пов'язане з важким ураженням печінки на тлі передозування парацетамолу. Лікування Специфічний антидот відсутній. Лікування включає підтримуючі заходи, наприклад, рясне питво та підтримання життєво важливих показників. Протягом від 1 години до 4 годин після передозування рекомендується прийом активованого вугілля. Для зменшення впливу кофеїну на функції ЦНС рекомендується введення седативних препаратів внутрішньовенно та антагоністів бета-адренорецепторів для зниження кардіотоксичного ефекту. Високі дози гідрокарбонату натрію можуть викликати симптоми з боку шлунково-кишкового тракту, включаючи нудоту і блювання. Крім цього, високі дози гідрокарбонату натрію можуть викликати гіпернатріємію. При підозрі на гіпернатріємію, пацієнт повинен контролювати рівень електролітів і проводити відповідне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯкщо при прийомі препарату поліпшення стану не спостерігається або головний біль стає постійним, необхідно звернутися до лікаря. Препарат Солпадеїн Фаст не слід застосовувати з іншими парацетамолсодержащими препаратами, оскільки спільний прийом препаратів може спричинити передозування парацетамолу. При передозуванні парацетамолу можливий розвиток печінкової недостатності, що може призвести до необхідності трансплантації печінки або смерті. Препарат Солпадеїн Фаст не слід приймати з харчовими продуктами, що містять кофеїн (чай, кава і т.д.), т.к. це може призвести до появи занепокоєння, тривожності, дратівливості, безсоння, головного болю, порушень з боку шлунково-кишкового тракту, тахікардії, серцевої аритмії. Пацієнти з дефіцитом глутатіону внаслідок розладу харчової поведінки, цистичного фіброзу, ВІЛ-інфекції, голодування, виснаження, схильні до передозування, тому необхідно дотримуватися запобіжних заходів і перед прийомом препарату рекомендується проконсультуватися з лікарем. Зареєстровані випадки розвитку печінкової недостатності/порушень функції печінки при невеликому передозуванні парацетамолу (5 г і більше) у пацієнтів з низьким рівнем глутатіону, зокрема у вкрай виснажених пацієнтів, які страждають на анорексію, хронічний алкоголізм або пацієнтів з низьким індексом маси тіла. Застосування препарату Солпадеїн Фаст пацієнтами з низьким рівнем глутатіону, наприклад, при сепсисі, може підвищувати ризик розвитку метаболічного ацидозу, що супроводжується симптомами прискореного дихання (почуття нестачі повітря, задишка), нудотою, блюванням, втратою апетиту. При одночасному прояві цих симптомів слід негайно звернутися до лікаря. Щоб уникнути токсичного ураження печінки, парацетамол не слід поєднувати з прийомом алкогольних напоїв, а також приймати особам, схильним до хронічного споживання алкоголю. Супутні захворювання печінки підвищують ризик подальшого пошкодження печінки під час прийому препарату Солпадеїн Фаст. При прийомі препарату пацієнти з неалкогольним цирозом печінки мають високий ризик передозування. У пацієнтів, які страждають на атопічну бронхіальну астму, полінози, є підвищений ризик розвитку алергічних реакцій. При проведенні аналізів на визначення сечової кислоти та вмісту глюкози у крові слід повідомити лікаря про прийом препарату. Препарат може змінити результати аналізів допінг-контролю спортсменів. Пацієнтам, які дотримуються дієти без солі або низької солі, при розрахунку добового споживання солі слід враховувати вміст натрію в таблетці (427 мг). Препарат містить сорбітол. Пацієнтам з непереносимістю фруктози не слід застосовувати цей препарат. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вплив препарату на здатність керувати автомобілем та механізмами малоймовірний.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСпрей назальний 0.1% - 1 мл: Активна речовина: ксилометазоліну гідрохлорид 1 мг Допоміжні речовини: динатрію едетат (трилон Б) – 0.5 мг, натрію хлорид – 9 мг, бензалконію хлорид – 0.15 мг, калію дигідрофосфат – 3.63 мг, натрію гідрофосфату додекагідрат – 7.13 мг, вода очищена – до . 15 мл - флакони пластикові, у комплекті з активатором із захисним ковпачком, пачки картонні.Опис лікарської формиСпрей назальний 0,1% у вигляді прозорої, безбарвної або злегка пофарбованої рідини.ХарактеристикаРіностоп - судинозвужувальний засіб для місцевого застосування у ЛОР-практиці. Альфа-адреноміметик. При нанесенні на слизові оболонки викликає звуження судин, внаслідок цього зменшується місцева гіперемія та набряк. При ринітах полегшує носове дихання.Фармакотерапевтична групаАнтиконгестивне, судинозвужувальне. Судинозвужувальний засіб для місцевого застосування у ЛОР-практиці. Альфа-адреноміметик. При нанесенні на слизові оболонки викликає звуження судин, внаслідок цього зменшується місцева гіперемія та набряк. При ринітах полегшує носове дихання.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні практично не абсорбується, концентрації у плазмі настільки малі, що їх неможливо визначити сучасними аналітичними методами.Клінічна фармакологіяСудинозвужувальний препарат для місцевого застосування у ЛОР-практиціПоказання до застосуванняГострий алергічний риніт, синусит, поліноз, середній отит (для зменшення набряку слизової оболонки носоглотки), підготовка пацієнта до діагностичних процедур у носових ходах.Протипоказання до застосуванняЗакритовугільна глаукома, атрофічний риніт, артеріальна гіпертензія, тахікардія, виражений атеросклероз, гіпертиреоз, хірургічні втручання на мозкові оболонки (в анамнезі), підвищена чутливість до ксилометазоліну.Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період лактації слід застосовувати лише після ретельної оцінки співвідношення ризику та користі для матері та плода, не допускається перевищення рекомендованих доз.Побічна діяПри частому та/або тривалому застосуванні: подразнення слизової оболонки, печіння, поколювання, чхання, сухість слизових оболонок носа, гіперсекреція. Рідко: набряк слизової оболонки носа (частіше при тривалому застосуванні), серцебиття, порушення серцевого ритму, підвищення артеріального тиску, біль голови, блювання, розлади сну, порушення зору. При тривалому застосуванні у високих дозах депресивний стан.Взаємодія з лікарськими засобамиНесумісний з інгібіторами МАО та трициклічними антидепресантами.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовують інтраназально. Розпилення проводять після зняття запобіжного ковпачка з розпилювача. Розпилювач вводять у ніс і, натискаючи на його основу, розпорошують протягом 1 сек. Під час застосування препарату флакон слід тримати розпилювачем вгору. Спрей назальний 0.1% призначають дорослим та дітям старше 6 років по 1 впорскування з розпилювача в кожний носовий хід. Зазвичай достатньо 3-4 впорскування на добу; не слід застосовувати препарат більше 3 разів на добу. Не слід застосовувати препарат без перерви понад 3-5 днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід застосовувати протягом тривалого часу, наприклад, при хронічному риніті. При застудних захворюваннях у тих випадках, коли у носі утворюються кірки, бажано призначати у вигляді гелю.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: гідрохлорид тіоридазину 10 мг. Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний – 8 мг, кремнію діоксид колоїдний – 1.5 мг, лактози моногідрат – 26.4 мг, желатин – 0.1 мг, стеаринова кислота – 1 мг, тальк – 3 мг. Склад оболонки: ;сахароза - 35.799 мг, камедь акації - 0.5 мг, тальк - 13.7 мг, барвник червоний (Понсо 4R) - 0.001 мг. 30 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті оболонкою; світло-рожевого кольору, однорідні по фарбуванню, круглі, двоопуклі; на зламі – білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичний препарат (Нейролептик). Тіоридазин є піперидиновим похідним фенотіазину, що впливає на центральну та периферичну нервову систему. Має антипсихотичну, транквілізуючу, антидепресивну, протисвербіжну та протиблювотну дію. Механізм антипсихотичної дії обумовлений блокадою постсинаптичних допамінових рецепторів у мезолімбічних структурах мозку. Центральна протиблювотна дія обумовлена пригніченням або блокадою допамінових D2-рецепторів у хеморецепторній тригерній зоні стовбура головного мозку, периферична – блокадою блукаючого нерва в ШКТ. Також має α-адреноблокуючу та м-холіноблокуючу дію. Блокада гістамінових H1-рецепторів та м-холінорецепторів найбільш виражена серед усіх нейролептиків. У малих дозах має анксіолітичну дію,знижує почуття напруженості та тривоги, у більш високих дозах виявляє антипсихотичні (нейролептичні) властивості. Збільшує виділення гіпофіз пролактину. Тіоридазин дозозалежно подовжує інтервал QTc, що може призвести до тяжких життєзагрозливих шлуночкових аритмій, включаючи тахікардію типу "пірует".ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Абсорбція висока, Tmax; у плазмі крові - 1-4 год після прийому внутрішньо. Близько 90% тіоридазину пов'язують із білками плазми. Метаболізм та виведення Метаболізується у печінці з утворенням активних метаболітів (мезоридазин та сульфоридазин). T1/2; - 6-40 год. Мезоридазин фармакологічно активніший, ніж вихідна речовина, має більший Т1/2, меншою мірою зв'язується з білками плазми, вільна фракція вище ніж у тіоридазину. Виводиться в незміненому вигляді і у вигляді метаболітів - нирками (35%) і через кишечник. Виділяється із грудним молоком.Клінічна фармакологіяАнтипсихотичний препарат (Нейролептик).Показання до застосуванняШизофренія (як препарат другої лінії терапії у пацієнтів, яким протипоказані інші препарати, або відсутній лікувальний ефект при прийомі інших лікарських засобів); психотичні розлади, що супроводжуються гіперреактивністю та збудженням; тяжкі порушення поведінки, пов'язані з агресивністю, нездатністю до тривалої концентрації уваги; психомоторне збудження різного генезу; неврози, що супроводжуються страхом, тривогою, психомоторним збудженням, психоемоційним напруженням, порушенням сну, нав'язливими станами, депресивними розладами; абстинентний синдром (токсікоманія, алкоголізм); у дитячій психіатрії застосовують при порушеннях поведінки із підвищеною психомоторною активністю.Протипоказання до застосуванняВиражені депресивні стани; коматозні стани; виражене гноблення ЦНС; захворювання крові в анамнезі; синдром подовженого інтервалу QT; одночасний прийом з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT; аритмії в анамнезі; печінкова недостатність; підвищена чутливість до тіоридазину та інших похідних фенотіазину; уроджена низька активність ізоферменту CYP2D6; дитячий вік до 4 років; дефіцит лактази або сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози або лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: ; алкоголізм (схильність до гепатотоксичних реакцій), патологічні зміни картини крові (порушення кровотворення), рак молочної залози (в результаті індукованої похідними фенотіазину секреції пролактину зростає потенційний ризик прогресування хвороби та резистентність до лікування. гіперплазія передміхурової залози з клінічними проявами, ниркова недостатність, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (у період загострення), захворювання, що супроводжуються підвищеним ризиком тромбоемболічних ускладнень, хвороба Паркінсона (підсилюються екстрапірамідні ефекти), епілепсія, у дітей),синдром Рейє (підвищення ризику розвитку гепатотоксичності у дітей та підлітків), кахексія, блювання (протиблювота дія похідних фенотіазину може маскувати блювання, пов'язане з передозуванням інших препаратів). Слід враховувати ризик розвитку тяжких токсичних ефектів через подовження інтервалу QT.Вагітність та лактаціяПри вагітності застосування препарату можливе лише у тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Адекватні та добре контрольовані дослідження безпеки препарату при вагітності не проводились. При необхідності призначення препарату у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей Протипоказаний дітям віком до 4 років.Побічна діяЗ боку нервової системи: сплутаність свідомості, пізні дискінезії, ажитація, збудження, безсоння, екстрапірамідні та дистонічні розлади, паркінсонізм, емоційні порушення, порушення терморегуляції, зниження судомного порога, непритомність, ЗНС. З боку травної системи:; гіпосалівація, анорексія, підвищений апетит, диспепсія, нудота, блювання, діарея, паралітична кишкова непрохідність, гіпертрофія сосочків язика, холестатичний гепатит. З боку серцево-судинної системи: зниження АТ, тахікардія, зміна ЕКГ, в т.ч. дозозалежне подовження інтервалу QT, тахікардія типу "пірует". З боку системи кровотворення: агранулоцитоз, лейкопенія, гранулоцитопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, апластична анемія, панцитопенія. Алергічні реакції: шкірні алергічні реакції, еритема, висипання, ексфоліативний дерматит, ангіоневротичний набряк, бронхоспастичний синдром, закладеність носа. Дерматологічні реакції: ;фотосенсибілізація; при тривалому застосуванні у високих дозах – меланоз шкіри. З боку сечостатевої системи: зниження лібідо, порушення еякуляції, дисменорея, гіперпролактинемія, гінекомастія, парадоксальна ішурія, дизурія, пріапізм. З боку ендокринної системи:; хибнопозитивні тести на вагітність, збільшення маси тіла. З боку органів чуття: порушення зору, фотофобія.Взаємодія з лікарськими засобамиСинергізм дії препарату із загальними анестетиками, наркотичними анальгетиками, барбітуратами, етанолом, атропіном. Сонапакс посилює гепатотоксичну дію гіпоглікемічних засобів. З амфетаміном тіоридазин діє антагоністично. З леводопою – зменшує протипаркінсонічну дію. Застосування з епінефрином може призвести до раптового та вираженого зниження артеріального тиску. При одночасному застосуванні з ефедрином можливе парадоксальне зниження артеріального тиску. Тіоридазин зменшує антигіпертензивну дію гуанетидину, але посилює дію інших антигіпертензивних засобів, що збільшує ризик появи значної ортостатичної гіпотензії. Тіоридазин зменшує дію антикоагулянтів. Дія тіоридазину може послаблювати протисудомні препарати, циметидин. Хінідин потенціює кардіодепресивну дію тіоридазину. Симпатоміметики посилюють аритмогенну дію тіоридазину. Пробукол, астемізол, цизаприд, дизопірамід, еритроміцин, пімозід, прокаїнамід та хінідин сприяють додатковому подовженню інтервалу QT, що при одночасному застосуванні з тіорідазином збільшують ризик розвитку шлуночкової тахікардії. При одночасному застосуванні з тіорідазином антитиреоїдні препарати збільшують ризик розвитку агранулоцитозу. Тіоридазин зменшує ефект засобів, що знижують апетит (за винятком фенфлураміну). Тіоридазин знижує ефективність блювотної дії апоморфіну, посилює його пригнічуючу дію на ЦНС. Тіоридазин підвищує концентрацію у плазмі пролактину та перешкоджає дії бромокриптину. При одночасному застосуванні з трициклічними антидепресантами, мапротиліном, інгібіторами МАО, блокаторами гістамінових Н1-рецепторів можливе подовження та посилення седативного та м-холіноблокуючого ефектів. При одночасному застосуванні з тіазидними діуретиками посилюється гіпонатріємія. При одночасному застосуванні з препаратами літію знижується всмоктування із шлунково-кишкового тракту, збільшується швидкість виведення іонів літію нирками, посилюється вираженість екстрапірамідних порушень, ранні ознаки інтоксикації літієм (нудота та блювання) можуть маскуватися протиблювотним ефектом тіоридазину. У комбінації з бета-адреноблокаторами тіоридазин сприяє посиленню гіпотензивного ефекту, підвищує ризик розвитку незворотної ретинопатії, аритмій та пізньої дискінезії. Взаємодія тіоридазину з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT (цизаприд) та інгібіторами ізоферменту CYP2D6 (флуоксетин, пароксетин), може сприяти виникненню аритмій, в т.ч. тахікардії типу "пірует". При взаємодії тіоридазину з флувоксаміном, пропранололом, піндололом можливе підвищення вмісту тіоридазину в плазмі, що збільшує ризик виникнення аритмій.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо. Режим дозування підбирається індивідуально з урахуванням тяжкості захворювання. При шизофренії дорослим призначають у початковій дозі 50-100 мг 3 рази на добу з поступовим підвищенням при необхідності до максимальної дози 800 мг на добу. Після досягнення ефекту доза може бути знижена до мінімальної підтримуючої. Загальна добова доза коливається в межах 200-800 мг на добу на 2-4 прийоми. ;Дітям ;призначають у початковій дозі 500 мкг/кг/сут на кілька прийомів. За необхідності дозу підвищують; максимальна добова доза – 3 мг/кг/добу. Психотичні розлади, що супроводжуються гіперреактивністю та збудженням; тяжкі порушення поведінки, пов'язані з агресивністю, нездатністю до тривалої концентрації уваги; психомоторне збудження різного генезу: в амбулаторних умовах - 150-400 мг на добу; у стаціонарі – 250-800 мг на добу. Лікування зазвичай починають із низьких доз, 25-75 мг на добу, поступово збільшуючи до оптимальної терапевтичної дози, яка досягається протягом 7 днів, а антипсихотичний ефект відзначається через 10-14 днів. Курс лікування становить кілька тижнів. Підтримуюча добова доза: 75-200 мг одноразово перед сном. Пацієнтам похилого віку; препарат зазвичай призначають у низькій дозі: 30-100 мг на добу. Препарат слід скасовувати поступово. При неврозах з легкими когнітивними та емоційними порушеннями; - 30-75 мг на добу, при неефективності дозу поступово підвищують до 50-200 мг на добу. При; неврозах з соматическим компонентом; - 10-75 мг/сут. Починати лікування слід із низької дози, поступово підвищуючи її до оптимальної терапевтичної дози. При абстинентному синдромі, залежно від ступеня тяжкості стану; - від 10-75 мг на добу до 150-400 мг на добу. При ;порушеннях поведінки з підвищеною психомоторною активністю ;у ;дітей у віці 4-7 років ;- 10-20 мг/сут, кратність прийому - 2-3 рази/сут; ;у віці 8-14 років - ;20-30 мг на добу, кратність прийому - 3 рази на добу; ;у віці 15-18 років - ;по 30-50 мг на добу, кратність прийому - 3 рази на добу.ПередозуванняСимптоми З боку серцево-судинної системи: аритмії, зниження АТ, шок, зміни на ЕКГ, подовження інтервалів QT і PR, неспецифічні зміни сегмента ST і зубця Т, брадикардія, синусова тахікардія, AV-блокада, шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків, "пірует", пригнічення функції міокарда. З боку нервової системи: ; седативний ефект, екстрапірамідні розлади, сплутаність свідомості, ажитація, гіпотермія, гіпертермія, судоми, арефлексія, кома. З боку вегетативної нервової системи: ; мідріаз, міоз, сухість шкіри та слизової оболонки порожнини рота, закладеність носа, затримка сечі, нечіткість зору. З боку дихальної системи: пригнічення дихання, апное, набряк легенів. З боку травної системи: зниження моторики ШКТ, запор, кишкова непрохідність. З боку сечовидільної системи: олігурія, уремія. Токсичність починає проявлятися при концентрації тіоридазину в плазмі понад 10 мг/л, при концентрації 20-80 мг/л настає смерть. Лікування Необхідно забезпечити прохідність дихальних шляхів та налагодити адекватну оксигенацію та легеневу вентиляцію. Негайно розпочати тривалий моніторинг серцево-судинної діяльності (ЕКГ). Лікування полягає в корекції електролітних порушень та кислотно-лужного балансу, введенні лідокаїну (рекомендується бути обережним внаслідок підвищеного ризику виникнення судом), фенітоїну, ізопротеренолу, аж до встановлення штучних водіїв ритму та дефібриляції. Через можливе додаткове подовження інтервалу QT слід уникати застосування дизопіраміду, прокаїнаміду та хінідину. Корекція зниженого АТ може вимагати введення інфузійних розчинів та вазопресорів. При стійко низькому артеріальному тиску показано введення фенілефрину, норепінефрину або метарамінолу.Альфа-адреноблокуючі властивості похідних фенотіазину не дозволяють застосовувати неселективні альфа- та бета-адреноміметики (епінефрін, допамін) – ризик парадоксальної вазодилатації. Для видалення неабсорбованої дози рекомендується проводити промивання шлунка із застосуванням активованого вугілля. Індукція блювання менш переважна з огляду на ризик дистопії та потенційної аспірації блювотних мас. Гострі екстрапірамідні розлади купірують дифенгідрамін або тригексифенідилом. При усуванні судом слід уникати введення барбітуратів (ризик посилення пригнічення дихання). За рахунок високого Vd і сильного зв'язування з білками плазми форсований діурез, гемоперфузія, гемодіаліз та зміна рН сечі, швидше за все, не впливають на виведення похідних фенотіазину з організму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування необхідно контролювати морфологічний склад крові. У період лікування пацієнти повинні утримуватись від вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат послаблює рухову координацію та знижує швидкість психомоторних реакцій, особливо на початку лікування, тому в період лікування препаратом пацієнтам слід утримуватися від керування транспортними засобами та обслуговування рухомих механізмів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: гідрохлорид тіоридазину 25 мг. Допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 46.5 мг, сахароза – 60 мг, желатин – 0.5 мг, магнію стеарат – 2 мг, тальк – 6 мг. Склад оболонки: сахароза – 85.668 мг, камедь акації – 3.4 мг, тальк – 30.8 мг, барвник хіноліновий жовтий – 0.132 мг. 30 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті оболонкою; світло-рожевого кольору, однорідні по фарбуванню, круглі, двоопуклі; на зламі – білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичний препарат (Нейролептик). Тіоридазин є піперидиновим похідним фенотіазину, що впливає на центральну та периферичну нервову систему. Має антипсихотичну, транквілізуючу, антидепресивну, протисвербіжну та протиблювотну дію. Механізм антипсихотичної дії обумовлений блокадою постсинаптичних допамінових рецепторів у мезолімбічних структурах мозку. Центральна протиблювотна дія обумовлена пригніченням або блокадою допамінових D2-рецепторів у хеморецепторній тригерній зоні стовбура головного мозку, периферична – блокадою блукаючого нерва в ШКТ. Також має α-адреноблокуючу та м-холіноблокуючу дію. Блокада гістамінових H1-рецепторів та м-холінорецепторів найбільш виражена серед усіх нейролептиків. У малих дозах має анксіолітичну дію,знижує почуття напруженості та тривоги, у більш високих дозах виявляє антипсихотичні (нейролептичні) властивості. Збільшує виділення гіпофіз пролактину. Тіоридазин дозозалежно подовжує інтервал QTc, що може призвести до тяжких життєзагрозливих шлуночкових аритмій, включаючи тахікардію типу "пірует".ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Абсорбція висока, Tmax; у плазмі крові - 1-4 год після прийому внутрішньо. Близько 90% тіоридазину пов'язують із білками плазми. Метаболізм та виведення Метаболізується у печінці з утворенням активних метаболітів (мезоридазин та сульфоридазин). T1/2; - 6-40 год. Мезоридазин фармакологічно активніший, ніж вихідна речовина, має більший Т1/2, меншою мірою зв'язується з білками плазми, вільна фракція вище ніж у тіоридазину. Виводиться в незміненому вигляді і у вигляді метаболітів - нирками (35%) і через кишечник. Виділяється із грудним молоком.Клінічна фармакологіяАнтипсихотичний препарат (Нейролептик).Показання до застосуванняШизофренія (як препарат другої лінії терапії у пацієнтів, яким протипоказані інші препарати, або відсутній лікувальний ефект при прийомі інших лікарських засобів); психотичні розлади, що супроводжуються гіперреактивністю та збудженням; тяжкі порушення поведінки, пов'язані з агресивністю, нездатністю до тривалої концентрації уваги; психомоторне збудження різного генезу; неврози, що супроводжуються страхом, тривогою, психомоторним збудженням, психоемоційним напруженням, порушенням сну, нав'язливими станами, депресивними розладами; абстинентний синдром (токсікоманія, алкоголізм); у дитячій психіатрії застосовують при порушеннях поведінки із підвищеною психомоторною активністю.Протипоказання до застосуванняВиражені депресивні стани; коматозні стани; виражене гноблення ЦНС; захворювання крові в анамнезі; синдром подовженого інтервалу QT; одночасний прийом з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT; аритмії в анамнезі; печінкова недостатність; підвищена чутливість до тіоридазину та інших похідних фенотіазину; уроджена низька активність ізоферменту CYP2D6; дитячий вік до 4 років; дефіцит лактази або сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози або лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: ; алкоголізм (схильність до гепатотоксичних реакцій), патологічні зміни картини крові (порушення кровотворення), рак молочної залози (в результаті індукованої похідними фенотіазину секреції пролактину зростає потенційний ризик прогресування хвороби та резистентність до лікування. гіперплазія передміхурової залози з клінічними проявами, ниркова недостатність, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (у період загострення), захворювання, що супроводжуються підвищеним ризиком тромбоемболічних ускладнень, хвороба Паркінсона (підсилюються екстрапірамідні ефекти), епілепсія, у дітей),синдром Рейє (підвищення ризику розвитку гепатотоксичності у дітей та підлітків), кахексія, блювання (протиблювота дія похідних фенотіазину може маскувати блювання, пов'язане з передозуванням інших препаратів). Слід враховувати ризик розвитку тяжких токсичних ефектів через подовження інтервалу QT.Вагітність та лактаціяПри вагітності застосування препарату можливе лише у тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Адекватні та добре контрольовані дослідження безпеки препарату при вагітності не проводились. При необхідності призначення препарату у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей Протипоказаний дітям віком до 4 років.Побічна діяЗ боку нервової системи: сплутаність свідомості, пізні дискінезії, ажитація, збудження, безсоння, екстрапірамідні та дистонічні розлади, паркінсонізм, емоційні порушення, порушення терморегуляції, зниження судомного порога, непритомність, ЗНС. З боку травної системи:; гіпосалівація, анорексія, підвищений апетит, диспепсія, нудота, блювання, діарея, паралітична кишкова непрохідність, гіпертрофія сосочків язика, холестатичний гепатит. З боку серцево-судинної системи: зниження АТ, тахікардія, зміна ЕКГ, в т.ч. дозозалежне подовження інтервалу QT, тахікардія типу "пірует". З боку системи кровотворення: агранулоцитоз, лейкопенія, гранулоцитопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, апластична анемія, панцитопенія. Алергічні реакції: шкірні алергічні реакції, еритема, висипання, ексфоліативний дерматит, ангіоневротичний набряк, бронхоспастичний синдром, закладеність носа. Дерматологічні реакції: ;фотосенсибілізація; при тривалому застосуванні у високих дозах – меланоз шкіри. З боку сечостатевої системи: зниження лібідо, порушення еякуляції, дисменорея, гіперпролактинемія, гінекомастія, парадоксальна ішурія, дизурія, пріапізм. З боку ендокринної системи:; хибнопозитивні тести на вагітність, збільшення маси тіла. З боку органів чуття: порушення зору, фотофобія.Взаємодія з лікарськими засобамиСинергізм дії препарату із загальними анестетиками, наркотичними анальгетиками, барбітуратами, етанолом, атропіном. Сонапакс посилює гепатотоксичну дію гіпоглікемічних засобів. З амфетаміном тіоридазин діє антагоністично. З леводопою – зменшує протипаркінсонічну дію. Застосування з епінефрином може призвести до раптового та вираженого зниження артеріального тиску. При одночасному застосуванні з ефедрином можливе парадоксальне зниження артеріального тиску. Тіоридазин зменшує антигіпертензивну дію гуанетидину, але посилює дію інших антигіпертензивних засобів, що збільшує ризик появи значної ортостатичної гіпотензії. Тіоридазин зменшує дію антикоагулянтів. Дія тіоридазину може послаблювати протисудомні препарати, циметидин. Хінідин потенціює кардіодепресивну дію тіоридазину. Симпатоміметики посилюють аритмогенну дію тіоридазину. Пробукол, астемізол, цизаприд, дизопірамід, еритроміцин, пімозід, прокаїнамід та хінідин сприяють додатковому подовженню інтервалу QT, що при одночасному застосуванні з тіорідазином збільшують ризик розвитку шлуночкової тахікардії. При одночасному застосуванні з тіорідазином антитиреоїдні препарати збільшують ризик розвитку агранулоцитозу. Тіоридазин зменшує ефект засобів, що знижують апетит (за винятком фенфлураміну). Тіоридазин знижує ефективність блювотної дії апоморфіну, посилює його пригнічуючу дію на ЦНС. Тіоридазин підвищує концентрацію у плазмі пролактину та перешкоджає дії бромокриптину. При одночасному застосуванні з трициклічними антидепресантами, мапротиліном, інгібіторами МАО, блокаторами гістамінових Н1-рецепторів можливе подовження та посилення седативного та м-холіноблокуючого ефектів. При одночасному застосуванні з тіазидними діуретиками посилюється гіпонатріємія. При одночасному застосуванні з препаратами літію знижується всмоктування із шлунково-кишкового тракту, збільшується швидкість виведення іонів літію нирками, посилюється вираженість екстрапірамідних порушень, ранні ознаки інтоксикації літієм (нудота та блювання) можуть маскуватися протиблювотним ефектом тіоридазину. У комбінації з бета-адреноблокаторами тіоридазин сприяє посиленню гіпотензивного ефекту, підвищує ризик розвитку незворотної ретинопатії, аритмій та пізньої дискінезії. Взаємодія тіоридазину з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT (цизаприд) та інгібіторами ізоферменту CYP2D6 (флуоксетин, пароксетин), може сприяти виникненню аритмій, в т.ч. тахікардії типу "пірует". При взаємодії тіоридазину з флувоксаміном, пропранололом, піндололом можливе підвищення вмісту тіоридазину в плазмі, що збільшує ризик виникнення аритмій.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо. Режим дозування підбирається індивідуально з урахуванням тяжкості захворювання. При шизофренії дорослим призначають у початковій дозі 50-100 мг 3 рази на добу з поступовим підвищенням при необхідності до максимальної дози 800 мг на добу. Після досягнення ефекту доза може бути знижена до мінімальної підтримуючої. Загальна добова доза коливається в межах 200-800 мг на добу на 2-4 прийоми. ;Дітям ;призначають у початковій дозі 500 мкг/кг/сут на кілька прийомів. За необхідності дозу підвищують; максимальна добова доза – 3 мг/кг/добу. Психотичні розлади, що супроводжуються гіперреактивністю та збудженням; тяжкі порушення поведінки, пов'язані з агресивністю, нездатністю до тривалої концентрації уваги; психомоторне збудження різного генезу: в амбулаторних умовах - 150-400 мг на добу; у стаціонарі – 250-800 мг на добу. Лікування зазвичай починають із низьких доз, 25-75 мг на добу, поступово збільшуючи до оптимальної терапевтичної дози, яка досягається протягом 7 днів, а антипсихотичний ефект відзначається через 10-14 днів. Курс лікування становить кілька тижнів. Підтримуюча добова доза: 75-200 мг одноразово перед сном. Пацієнтам похилого віку; препарат зазвичай призначають у низькій дозі: 30-100 мг на добу. Препарат слід скасовувати поступово. При неврозах з легкими когнітивними та емоційними порушеннями; - 30-75 мг на добу, при неефективності дозу поступово підвищують до 50-200 мг на добу. При; неврозах з соматическим компонентом; - 10-75 мг/сут. Починати лікування слід із низької дози, поступово підвищуючи її до оптимальної терапевтичної дози. При абстинентному синдромі, залежно від ступеня тяжкості стану; - від 10-75 мг на добу до 150-400 мг на добу. При ;порушеннях поведінки з підвищеною психомоторною активністю ;у ;дітей у віці 4-7 років ;- 10-20 мг/сут, кратність прийому - 2-3 рази/сут; ;у віці 8-14 років - ;20-30 мг на добу, кратність прийому - 3 рази на добу; ;у віці 15-18 років - ;по 30-50 мг на добу, кратність прийому - 3 рази на добу.ПередозуванняСимптоми З боку серцево-судинної системи: аритмії, зниження АТ, шок, зміни на ЕКГ, подовження інтервалів QT і PR, неспецифічні зміни сегмента ST і зубця Т, брадикардія, синусова тахікардія, AV-блокада, шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків, "пірует", пригнічення функції міокарда. З боку нервової системи: ; седативний ефект, екстрапірамідні розлади, сплутаність свідомості, ажитація, гіпотермія, гіпертермія, судоми, арефлексія, кома. З боку вегетативної нервової системи: ; мідріаз, міоз, сухість шкіри та слизової оболонки порожнини рота, закладеність носа, затримка сечі, нечіткість зору. З боку дихальної системи: пригнічення дихання, апное, набряк легенів. З боку травної системи: зниження моторики ШКТ, запор, кишкова непрохідність. З боку сечовидільної системи: олігурія, уремія. Токсичність починає проявлятися при концентрації тіоридазину в плазмі понад 10 мг/л, при концентрації 20-80 мг/л настає смерть. Лікування Необхідно забезпечити прохідність дихальних шляхів та налагодити адекватну оксигенацію та легеневу вентиляцію. Негайно розпочати тривалий моніторинг серцево-судинної діяльності (ЕКГ). Лікування полягає в корекції електролітних порушень та кислотно-лужного балансу, введенні лідокаїну (рекомендується бути обережним внаслідок підвищеного ризику виникнення судом), фенітоїну, ізопротеренолу, аж до встановлення штучних водіїв ритму та дефібриляції. Через можливе додаткове подовження інтервалу QT слід уникати застосування дизопіраміду, прокаїнаміду та хінідину. Корекція зниженого АТ може вимагати введення інфузійних розчинів та вазопресорів. При стійко низькому артеріальному тиску показано введення фенілефрину, норепінефрину або метарамінолу.Альфа-адреноблокуючі властивості похідних фенотіазину не дозволяють застосовувати неселективні альфа- та бета-адреноміметики (епінефрін, допамін) – ризик парадоксальної вазодилатації. Для видалення неабсорбованої дози рекомендується проводити промивання шлунка із застосуванням активованого вугілля. Індукція блювання менш переважна з огляду на ризик дистопії та потенційної аспірації блювотних мас. Гострі екстрапірамідні розлади купірують дифенгідрамін або тригексифенідилом. При усуванні судом слід уникати введення барбітуратів (ризик посилення пригнічення дихання). За рахунок високого Vd і сильного зв'язування з білками плазми форсований діурез, гемоперфузія, гемодіаліз та зміна рН сечі, швидше за все, не впливають на виведення похідних фенотіазину з організму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування необхідно контролювати морфологічний склад крові. У період лікування пацієнти повинні утримуватись від вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат послаблює рухову координацію та знижує швидкість психомоторних реакцій, особливо на початку лікування, тому в період лікування препаратом пацієнтам слід утримуватися від керування транспортними засобами та обслуговування рухомих механізмів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Діюча речовина: залеплон – 10,00 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 72,00 мг, лактози моногідрат – 71,01 мг, кремнію діоксид колоїдний – 0,85 мг, натрію лаурилсульфат – 6,80 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 8,50 мг, магнію мг; Корпус: барвник заліза оксид чорний – 0,0300 %, барвник азорубін – 0,0429 %, барвник заліза оксид червоний – 0,1600 %, діоксид титану – 2,3333 %, желатин – до 100,00 %; Кришечка: барвник індигокармін – 0,0471 %, титану діоксид – 1,0000 %, желатин – до 100,00 %. По 10 капсул у блістер із ПВХ та фольги алюмінієвої. По 1 або 2 блістери разом з інструкцією із застосування в пачку з картону.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули №3, корпус рожевого кольору, кришечка блакитного кольору. Вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаСнодійний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування При прийомі внутрішньо швидко і майже повністю (~ 71%) всмоктується, досягаючи максимальної концентрації у крові через 1 годину. Внаслідок пресистемного метаболізму абсолютна біодоступність становить приблизно 30%. Розподіл Залеплон є жиророзчинною сполукою. Об'єм розподілу після внутрішньовенного введення становить близько 1,4±0,3 л/кг. Імовірність взаємодії з іншими лікарськими засобами дуже мала, тому що приблизно 60% зв'язується з білками плазми. Метаболізм У первинному метаболізмі бере участь альдегідоксидаза, що призводить до утворення 5-оксозалеплону. Ізофермент CYP3A4 також бере участь у метаболізмі залеплону з утворенням дезетилзалеплону, який у свою чергу за допомогою альдегідоксидази перетворюється на 5-оксо-дезетил-залеплон. Надалі продукти окиснення піддаються кон'югації з глюкуроновою кислотою. Усі метаболіти залеплону позбавлені активності. При добовій дозі до 30 мг кумуляції не спостерігається. Період напіввиведення залеплону ~ 1 год. Плазмова концентрація знаходиться у прямій пропорційній залежності від дози. Виведення Здійснюється у вигляді неактивних метаболітів, головним чином через нирки (71%) та через кишечник (17%). 57% прийнятої дози виявляється у сечі у вигляді 5-оксозалеплону або його метаболітів, 9% дози – у вигляді 5-оксо-дезетилзалеплону або його метаболіту (глюкуроніду), частина дози, що залишилася, – у вигляді менш значущих метаболітів. Серед метаболітів, що виводяться через кишечник, переважає 5-оксозалеплон. Швидко виводиться із організму. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Пацієнти похилого віку Фармакокінетика у осіб похилого віку, включаючи пацієнтів старше 75 років, практично не відрізняється від такої у молодших пацієнтів. Пацієнти з порушенням функції печінки Залеплон метаболізується переважно в печінці та значною мірою піддається пресистемному метаболізму. У пацієнтів з компенсованим та декомпенсованим цирозом печінки кліренс залеплону після прийому внутрішньо був знижений на 70% та 87% відповідно, що призводило до значного підвищення середніх значень Сmax та площі під фармакокінетичною кривою «концентрація-час» (AUC) (до 4 та 7 у пацієнтів із компенсованим та декомпенсованим цирозом печінки відповідно) порівняно зі здоровими добровольцями. У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості доза залеплону має бути знижена. Препарат не рекомендований пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю. Пацієнти з порушенням функції нирок Фармакокінетика залеплона у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості істотно не відрізняється від такої у здорових, хоча концентрація неактивних метаболітів у них вища. Фармакокінетика залеплону у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю не вивчалась.ФармакодинамікаСнодійний засіб піразоло-піримідинового ряду, за хімічною структурою відрізняється від бензодіазепінів та інших снодійних препаратів. Виборчо зв'язується з бензодіазепіновими рецепторами І типу. Фармакокінетичний профіль залеплону характеризується швидким всмоктуванням та виведенням. У поєднанні з властивими його підтипу характеристиками селективного зв'язування рецепторів, з високою селективністю та низькою афінністю щодо бензодіазепінових рецепторів I типу, ці властивості визначають характеристики залеплону в цілому. Істотно скорочує латентний час засинання, продовжує час сну (у першій половині ночі), не викликає змін співвідношення фаз сну. Дози 10 мг не спричиняють фармакологічної толерантності при 2-4-тижневому прийомі.Показання до застосуванняПрепарат Соната® Адамед показаний для лікування пацієнтів з безсонням, у яких утруднено засипання. Він показаний лише в тих випадках, коли це порушення носить тяжкий характер, призводить до надмірної втоми та спричиняє зниження працездатності.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до залеплону або до будь-якого з компонентів препарату; Печінкова недостатність; Тяжка ниркова недостатність; Синдром нічного апное сну; Тяжка дихальна недостатність; Міастенія; Вагітність; Період грудного вигодовування; Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; Дитячий вік віком до 18 років; Літній вік (для цього дозування). З обережністю: хронічна дихальна недостатність, ниркова недостатність легкого та середнього ступеня тяжкості, печінкова недостатність легкого ступеня тяжкості, алкогольна або лікарська залежність (у тому числі в анамнезі), депресія.Вагітність та лактаціяВагітність Дослідження у тварин не показали тератогенних та ембріотоксичних ефектів, однак наявних даних недостатньо для оцінки безпеки залеплону під час вагітності та грудного вигодовування. Зважаючи на відсутність даних, залеплон протипоказаний під час вагітності. При призначенні препарату жінкам дітородного віку перед початком терапії слід виключити вагітність та підібрати надійний контрацептивний засіб. Лікарю слід в індивідуальному порядку попереджати пацієнток про необхідність негайного звернення до лікаря у разі зачаття або планування вагітності. У разі необхідності застосування високих доз залеплону під час пологів у новонародженого можливий розвиток гіпотермії, м'язової гіпотонії, помірного пригнічення дихання внаслідок фармакологічної дії препарату. У немовлят, народжених від матерів, які постійно приймали бензодіазепіни або бензодіазепіноподібні препарати на пізніх термінах вагітності, може розвиватися фізична залежність, а також ризик розвитку симптомів «скасування» у постнатальному періоді. Період грудного вигодовування Залеплон проникає у грудне молоко, тому протипоказаний до застосування у період грудного вигодовування.Побічна діяНайбільш поширеними небажаними ефектами залеплону є амнезія, парестезія, сонливість та дисменорея. Небажані реакції, представлені нижче, перераховані відповідно до ураження органів і систем органів і частотою народження. Частота народження визначається таким чином: дуже часто (≥ 1/10); часто (від ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100); рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1000); дуже рідко (< 1/10 000, включаючи окремі випадки); невідомо (неможливо оцінити на підставі наявних даних). У межах кожної групи небажаної реакції представлені порядку зменшення серйозності. Порушення з боку імунної системи: Дуже рідко: Анафілактичні/анафілактоїдні реакції. Порушення з боку обміну речовин та харчування: Нечасто – Зниження апетиту. Порушення психіки: Нечасто - Деперсоналізація, Галюцинації, Депресія, Сплутаність свідомості, Апатія; Невідомо – Сомнамбулізм. Порушення з боку нервової системи: Часто – Амнезія**, Парестезія, Сонливість; Нечасто - Атаксія / порушення координації, Запаморочення, Порушення уваги, Паросмія, Порушення мови (дизартрія, невиразна мова), Гіпестезія. Порушення органу зору: Нечасто - Порушення зору, Диплопія. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: Нечасто – гіперакузія. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Нечасто – Нудота. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: Невідомо – гепатотоксичність (підвищення активності «печінкових» ферментів). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Нечасто – реакція фотосенсибілізації; Невідомо – Ангіоневротичний набряк. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: Часто – Дисменорея. Загальні розлади та порушення у місці введення: Нечасто – Астенія, Недуг, Депресія*, Амнезія**. На фоні лікування бензодіазепінами та бензодіазепіноподібними препаратами може маніфестувати прихована депресія. При застосуванні препарату в терапевтичних дозах, що рекомендуються, може розвиватися антероградна амнезія. Цей ризик підвищується прийому більш високих доз. Амнезія може супроводжуватися неадекватною поведінкою. Психічні та «парадоксальні» реакції На тлі прийому бензодіазепінів або бензодіазепіноподібних препаратів можуть розвиватися реакції типу неусидливості, тривожності, дратівливості, зниженого контролю, агресії, порушень мислення, марення, нападів сильного гніву, нічних кошмарів, деперсоналізації, галюцинацій, психозу, неадек небажані поведінкові реакції. Вони частіше розвиваються у людей похилого віку. Залежність Прийом препарату (навіть у терапевтичних дозах) може призвести до розвитку фізичної залежності: припинення лікування може супроводжуватися синдромом відміни. Може сформуватись психічна залежність. Було описано зловживання бензодіазепінами та бензодіазепіноподібними речовинами.Взаємодія з лікарськими засобамиПрийом разом із алкоголем не рекомендується. Алкоголь посилює седативну дію залеплону, що може впливати на здатність до керування транспортом та роботи з механізмами. Спільне застосування з іншими речовинами, що діють на центральну нервову систему, потребує обережності. Одночасний прийом антипсихотичних (нейролептичних), інших снодійних, анксіолітичних, седативних, антидепресивних, протиепілептичних лікарських препаратів, засобів для загальної анестезії, блокаторів Н1-гістамінових рецепторів, що володіють седативним ефектом, наркотичних аналгетиків підсилює. Спільне застосування седативних лікарських засобів, таких як бензодіазепіни або подібних до них діючих речовин, таких як залеплон, з опіоїдними анальгетиками підвищує ризик седації, пригнічення дихання, коми та смерті через адитивну пригнічуючу дію на ЦНС. Дозування та тривалість спільного застосування повинні бути обмежені. При одночасному застосуванні з наркотичними аналгетиками можлива поява ейфоричного ефекту останніх, що веде до розвитку лікарської залежності. Циметидин, інгібітор ізоферменту CYP3А4 та альдегідоксидази, викликає підвищення концентрації залеплону в плазмі крові на 85 %, що обумовлено його інгібуючою дією як на первинні (альдегідоксидаза), так і на вторинні (ізофермент CYP3A4) фермент. Тому рекомендується бути обережними при одночасному застосуванні циметидину і залеплону. Сильні інгібітори ізоферменту CYP3А4 (кетоконазол, еритроміцин) викликають підвищення концентрації залеплону в плазмі та посилення його седативної дії. Одночасний прийом залеплону з разовою дозою 800 мг еритроміцину, сильного селективного інгібітору CYP3A4, спричиняв збільшення концентрації залеплону в плазмі крові на 34 %. Корекція дози залеплону не потрібна, але пацієнтам необхідно повідомити про можливість посилення седативної дії. Потужні індуктори мікросомальних ферментів печінки (у тому числі рифампіцин, карбамазепін, фенобарбітал) можуть спричинити зниження концентрації залеплону. Спільне застосування залеплону та індукторів ізоферменту СYРЗА4, таких як рифампіцин, карбамазепін та фенобарбітал, може призвести до зниження ефективності залеплону. Залеплон не впливає на фармакодинаміку та фармакокінетику дигоксину та варфарину, речовин з вузьким терапевтичним діапазоном; корекція дози цих препаратів не потрібна через їх низький терапевтичний індекс. Взаємодія ібупрофену із залеплоном не виявлено. Застосування залеплону в разовій дозі 10 мг та венлафаксину (уповільненого вивільнення) у дозі 75 мг та 150 мг на добу, не впливало на згадку (швидке та відстрочене відтворення слів) або психомоторну активність (тест заміни цифрових символів). Крім того, фармакокінетична взаємодія між залеплоном та венлафаксином (уповільненого вивільнення) була відсутня.Спосіб застосування та дозиТривалість лікування має перевищувати 2 тижнів. Приймати внутрішньо безпосередньо перед відходом до сну, через 2 години після їди, або після того, як хворий відчує, що не може заснути. Рекомендована доза для дорослих 10 мг. Максимальна добова доза 10 мг (слід попереджати хворих про неприпустимість прийому повторної дози протягом однієї ночі). Особливі групи пацієнтів Пацієнти з порушенням функції нирок При легкому та середньому ступенів ниркової недостатності корекції дози не потрібно. Дані щодо безпеки препарату у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю відсутні. Діти Дані щодо застосування препарату у дітей віком до 18 років відсутні, тому в цій віковій групі препарат протипоказаний.ПередозуванняВідсутні дані про токсичну концентрацію препарату у людини. Подібно до бензодіазепінів та інших бензодіазепіноподібних препаратів передозування не викликає загрозливих для життя станів, якщо залеплон не приймався у комбінації з іншими засобами, що пригнічують ЦНС, включаючи алкоголь. У разі передозування слід враховувати можливість спільного прийому кількох речовин. Симптоми передозування Симптоми гноблення ЦНС у вигляді гноблення свідомості, що варіює від сонливості до коми. У легких випадках можливі сонливість, сплутаність свідомості, летаргія, у більш тяжких випадках – атаксія, м'язова гіпотонія, зниження артеріального тиску, пригнічення дихання, забарвлення сечі в синьо-зелений колір (ознака розвитку хроматурії), рідше кома, у дуже рідкісних випадках зі смертельним. результатом. Лікування Антагоністом залеплону є флумазеніл, який можна застосовувати як антидот при передозуванні препарату. У першу годину після передозування, у пацієнта свідомості, слід викликати блювоту; пацієнту у несвідомому стані, промивають шлунок, призначають активоване вугілля. Моніторинг серцевої та дихальної діяльності проводять у відділенні інтенсивної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів, які приймали седативні/снодійні засоби, були описані такі види складної поведінки, як «керування соном» (тобто керування автомобілем при неповному пробудженні після прийому седативних/снодійних засобів, з наступною амнезією). Ці явища можуть розвиватися як в осіб, які приймали седативні/снодійні засоби, так і в осіб, які їх не приймали. Хоча такі види поведінки, як «водіння уві сні», можуть розвиватися при прийомі лише седативних/снодійних засобів у терапевтичних дозах, очевидно, що вживання алкоголю та інших речовин, що пригнічують ЦНС, спільно з седативними/снодійними засобами може сприяти підвищенню ризику розвитку такої поведінки , а також перевищення максимальної рекомендованої добової дози.Через ризик для пацієнта та оточуючих при розвитку епізодів «водіння уві сні» рекомендується припинити прийом залеплону. Після прийому седативних/снодійних засобів у пацієнтів можуть відзначатися й інші види складної поведінки при неповному пробудженні (наприклад, приготування та вживання їжі, здійснення телефонних дзвінків, статевий акт). Як і у разі водіння уві сні, пацієнти зазвичай не пам'ятають про ці події. У пацієнтів, які приймають седативні/снодійні засоби, включаючи залеплон, описані важкі анафілактичні/анафілактоїдні реакції: ангіоневротичний набряк язика, голосових зв'язок або гортані після прийому перших або наступних доз седативних/снодійних засобів, включаючи залеплон. У деяких пацієнтів, які приймають седативні/снодійні засоби, додатково розвивалися задишка, спазм горла або нудота, блювання. Деяким пацієнтам була потрібна невідкладна медична допомога. Якщо ангіоневротичний набряк поширюється на мову, голосові зв'язки або гортань, може розвинутись обструкція дихальних шляхів, що може призвести до смерті. Пацієнтам, у яких розвинувся ангіоневротичний набряк на фоні лікування залеплоном, не слід приймати препарати, що містять цю речовину. Безсоння може бути симптомом фізичного чи психічного захворювання. Якщо після короткострокового лікування залеплоном безсоння зберігається або прогресує, слід провести повторну діагностику для встановлення діагнозу. Залеплон характеризується коротким періодом напіввиведення із плазми крові. Якщо пацієнт прокидається незабаром після опівночі, слід розглянути альтернативні варіанти лікування. Приймати другу дозу протягом однієї ночі заборонено. Спільне застосування залеплону з іншими лікарськими засобами, які мають відомий вплив на ізофермент СYРЗА4, може призвести до змін концентрації залеплону в плазмі. Ризик при сумісному застосуванні з опіоїдними анальгетиками Спільне застосування препарату з опіоїдними аналгетиками може призвести до седації, пригнічення дихання, коми та смерті. Через ці ризики спільне призначення седативних лікарських засобів, таких як бензодіазепіни, або подібних до них діючих речовин, таких як залеплон, з опіоїдними анальгетиками, має бути розглянуте для тих пацієнтів, для яких альтернативні варіанти лікування неможливі. Якщо рішення призначити препарат спільно з опіоїдними аналгетиками прийнято, слід застосовувати найнижчу ефективну дозу, а тривалість лікування має бути якомога коротшою. Пацієнтам слід уважно стежити за ознаками та симптомами пригнічення дихання та седації. У таких ситуаціях настійно рекомендується інформувати пацієнтів та їх опікунів (якщо застосовно), щоб вони були обізнані про ці симптоми. Звикання Прийом бензодіазепінів та бензодіазепіноподібних препаратів короткої дії протягом декількох тижнів може супроводжуватися зниженням снодійного ефекту. Залежність Прийом бензодіазепінів та бензодіазепіноподібних препаратів може призвести до розвитку фізичної та психічної залежності, ймовірність якої підвищується при застосуванні у високих дозах, тривалій терапії, хронічному алкоголізмі та наявності лікарської залежності в анамнезі. При фізичній залежності, що сформувалася, різка відміна препарату призводить до розвитку синдрому «скасування»: головного болю, болю в м'язах, вираженого стану тривоги, підвищеної напруженості і дратівливості, непосидючості, сплутаності свідомості. У тяжких випадках можливі дереалізація, деперсоналізація, гіперакузія, оніміння та поколювання в кінцівках, підвищена реакція на світло, звукові та фізичні подразники, галюцинації та епілептичні напади. При постреєстраційному застосуванні препарату отримано повідомлення про розвиток залежності,пов'язаної із застосуванням залеплону, переважно у комбінації з іншими психотропними речовинами. Безсоння та тривожність на фоні відміни препарату На фоні відміни лікування може розвинутись транзиторний синдром, який характеризується відновленням симптомів, які були показаннями для лікування бензодіазепінами або бензодіазепіноподібними речовинами, більш вираженою мірою. Цей синдром може супроводжуватися іншими реакціями, включаючи зміни настрою, тривожність або порушення сну та непосидючість. Тривалість лікування Тривалість лікування повинна бути якомога коротшою і не повинна перевищувати двох тижнів. Збільшення тривалості лікування можливе лише після повторної клінічної оцінки. На початку лікування доцільно повідомити пацієнта, що тривалість терапії обмежена. Важливо, щоб пацієнт був проінформований про можливість розвитку синдрому "скасування", що може сприяти зменшенню тривожності, якщо такі симптоми з'являться після припинення лікування. Порушення пам'яті та психомоторні порушення Бензодіазепіни та бензодіазепіноподібні речовини можуть викликати антероградну амнезію та психомоторні порушення. Це найчастіше відбувається протягом кількох годин після прийому препарату. Щоб зменшити ризик розвитку таких порушень пацієнтам, не слід виконувати дії, що вимагають психомоторної координації, протягом 4 годин або більше після прийому залеплону. Психічні та «парадоксальні» реакції Відомо, що на тлі прийому бензодіазепінів або бензодіазепіноподібних речовин можуть розвиватися такі реакції, як непосидючість, тривожність, дратівливість, знижений контроль, агресія, порушення мислення, марення, напади сильного гніву, нічні кошмари, деперсоналізація, галюцинація та інші. Вони можуть бути викликані діючою речовиною, спонтанно розвиватися або бути результатом основного психічного або фізичного захворювання. Ці реакції частіше розвиваються в осіб похилого віку. При розвитку слід припинити прийом препарату. Будь-яке нове порушення поведінки потребує ретельної та негайної оцінки. Особливі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку Пацієнти похилого віку можуть бути більш чутливими до дії снодійних препаратів, тому їм не рекомендується застосовувати препарат у дозі 10 мг. Зловживання алкоголем чи лікарськими препаратами З особливою обережністю слід призначати бензодіазепіни та бензодіазепіноподібні речовини пацієнтам, які мають в анамнезі алкогольну або лікарську залежність. Пацієнти з порушенням функцій печінки Бензодіазепіни та бензодіазепіноподібні речовини протипоказані пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю, оскільки вони можуть сприяти розвитку енцефалопатії. У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості біодоступність залеплону підвищена через зниження кліренсу. У таких пацієнтів слід проводити корекцію дози. Пацієнти з дихальною недостатністю При призначенні седативних препаратів пацієнтам з хронічною дихальною недостатністю слід дотримуватися обережності. Псигосп Бензодіазепіни та бензодіазепіноподібні препарати не рекомендується застосовувати для початкової терапії психотичних розладів. Депресія Бензодіазепіни та бензодіазепіноподібні препарати не слід застосовувати як монотерапію при депресії або тривожності, пов'язаній з депресією (у таких пацієнтів вони можуть спровокувати суїцидальну поведінку). Крім того, через підвищений ризик передозування у пацієнтів з депресією, лікарські засоби, включаючи залеплон, слід призначати в мінімально необхідних дозах. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Седативний ефект, амнезія, зниження концентрації уваги та м'язової сили несприятливо впливають на здібності, необхідні для керування автомобілем та виконання інших видів діяльності. Недостатність кількості сну збільшує ймовірність порушення уваги. У період лікування рекомендується дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидких психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: тамсулозин гідрохлорид 400 мкг. Допоміжні речовини: кальцію стеарат – 0.8 мг, триетилцитрат – 1.1 мг, тальк – 2.5 мг, сополімер метакрилової кислоти та етилакрилату (1:1) – 43.8 мг (що містить також полісорбат 80 – 1 мг, натрію лаурилсульфат – 0.3 мг) – 281.4 мг. Склад кришечки твердої желатинової капсули: барвник заліза оксид жовтий (E172) - 0.2%, титану діоксид (E171) - 0.3333%, барвник заліза оксид чорний (E172) - 0.53%, барвник заліза оксид червоний (Е1. - До 100%. Склад корпусу твердої желатинової капсули: барвник заліза оксид червоний (Е172) - 0.01%, барвник заліза оксид чорний (E172) - 0.01%, барвник заліза оксид жовтий (E172) - 0.1714%, титану діоксид (E17, - До 100%. Пігулки - 1 таб. Активна речовина: Фінастерид 5 мг. Допоміжні речовини: магнію стеарат – 0.75 мг, тальк – 4.5 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А) – 7.5 мг, крохмаль прежелатинізований – 15 мг, целюлоза мікрокристалічна – 15 мг, лактози моногідрат – 102. Склад оболонки: ;титану діоксид (ЕEC171) - 0.1881 мг, лактози моногідрат - 0.3809 мг, макрогол 6000 - 0.6214 мг, гіпоролоза - 1.9048 мг, гіпромелоза - 1.9048 мг. 10 шт. (5 капс. + 5 таб.) – блістери (6) – пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули з модифікованим вивільненням; тверді желатинові, розмір №2, кришечка: непрозора, коричневого кольору; корпус: непрозорий, коричнево-жовтого кольору; вміст капсул – пелети білого або майже білого кольору. Таблетки, покриті плівковою оболонкою; білого або майже білого кольору, форми трикутника із закругленими кінцями, злегка двоопуклі, з гравіюванням "GR" на одній стороні, майже без запаху.Фармакотерапевтична групаПрепарат Сонірид Дуо призначений для лікування та контролю симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози (ДГПЗ) за необхідності комбінованого лікування тамсулозином та фінастеридом з метою: досягнення регресії розміру передміхурової залози, поліпшення сечовипускання та зменшення симптоматики з боку нижніх відділів сечовивідних шляхів, спричинену ДГПЗ; уповільнення клінічного прогресування захворювання та зниження частоти розвитку гострої затримки сечі та необхідності хірургічного лікування, включаючи трансуретральну резекцію передміхурової залози (ТУРП) та простатектомію. Сонірид Дуо можна застосовувати лише при збільшенні передміхурової залози (об'єм передміхурової залози більше 40 см3). При такому збільшенні передміхурової залози комбіноване лікування полегшує симптоми ДГПЗ та уповільнює клінічне прогресування захворювання ефективніше, ніж при монотерапії фінастеридом або блокатором α1-адренорецепторів. Препарат можна застосовувати лише для лікування чоловіків. Фармакодинаміка тамсулозину Тамсулозин вибірково і конкурентно блокує постсинаптичні α1-адренорецептори, що знаходяться в гладкій мускулатурі передміхурової залози, шийки сечового міхура та простатичної частини уретри (підтип α1А), а також α1-адренорецептори, переважно що знаходяться в тілі сечового міхура (D). Це призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура та простатичної частини уретри та покращення функції детрузора. За рахунок цього зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов'язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози. Як правило, терапевтичний ефект розвивається через 2 тижні після початку прийому препарату, хоча у ряду пацієнтів зменшення симптомів відзначається після прийому першої дози.Здатність тамсулозину впливати на α1А-адренорецептори в 20 разів перевищує його здатність взаємодіяти з α1В-адренорецепторами, які розташовані у гладких м'язах судин. Завдяки такій високій селективності препарат не викликає будь-якого клінічно значущого зниження системного АТ як у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, так і у пацієнтів із нормальним вихідним АТ. Фармакодинаміка фінастериду Фінастерид – синтетичний 4-азастероїд, специфічний інгібітор внутрішньоклітинного ферменту 5-α-редуктази II типу. Останній перетворює тестостерон на активніший андроген - 5-α-дигідротестостерон (ДГТ). Нормальна функція та зростання передміхурової залози, в т.ч. її гіпертрофована тканина залежить від перетворення тестостерону на ДГТ. Фінастерид не діє на рецептори андрогенів. У здорових добровольців проліферація та апоптоз клітин передміхурової залози збалансовані за рахунок взаємодії факторів, що гальмують та стимулюють зростання. Хоча етіологічні чинники, на молекулярному рівні викликають гіперплазію передміхурової залози, ще відомі, мабуть, що у цьому процесі грає роль ДГТ. Специфічні інгібітори 5-α-редуктази II типу знижують концентрацію ДГТ у передміхуровій залозі та сприяють регресії гіперплазії передміхурової залози.Згідно з даними клінічних досліджень, лікування фінастеридом швидко знижує концентрацію ДГТ у плазмі на 70%, що призводить до зменшення обсягу передміхурової залози. При постійному прийомі статистично значущі ефекти реєструються через 3 місяці (зменшення обсягу залози приблизно на 20%) та 7 місяців (зменшення вираженості симптомів, пов'язаних із гіперплазією передміхурової залози). В організмі людини зустрічаються 2 види 5-α-редуктази: І та ІІ. Їх розподіл у тканинах неоднаково: у передміхуровій залозі, яєчках та їх придатках, головці статевого члена, мошонці, насіннєвих везикулах, печінці та у грудній клітці зустрічається ізофермент II типу; I тип зустрічається, головним чином, у шкірі голови, спини та грудях, сальних залозах, у печінці, надниркових залозах і нирках. Фінастерид пригнічує насамперед ізофермент II типу, відповідальний більшу частину ДГТ у крові. Одноразова доза фінастериду швидко та суттєво змінює концентрацію ДГТ у плазмі. Одноразова доза 5 мг фінастериду знижує концентрацію ДГТ у плазмі на 75%, який на 24 год досягає свого мінімуму, потім протягом 7 днів повертається до вихідного рівня. При багаторазовому прийомі фінастерид зберігає ефективність. Фінастерид знижує концентрацію ДГТ у передміхуровій залозі на <15% і забезпечує відповідне збільшення рівня тестостерону в передміхуровій залозі. У порівнянні з хірургічним або хімічним каструванням лікування фінастеридом супроводжується значно більшим зниженням рівня ДГТ у передміхуровій залозі. Простатспецифічний антиген (ПСА) – чутливий та специфічний андрогенозалежний маркер карциноми передміхурової залози. У більшості випадків після декількох місяців лікування фінастеридом спостерігається швидке зниження концентрації ПСА, а потім встановлення її на низьких значеннях. Після 1 року прийому фінастериду у дозі 5 мг середня концентрація ПСА знижується на 50%. Фінастерид не виявляє спорідненості до андрогенних рецепторів і не чинить іншої гормональної дії. Слідом за відкриттям 5-α-редуктази та описом синдрому недостатності 5-α-редуктази II типу (гермафродитизм чоловічого типу) роль андрогенів у доброякісній гіперплазії простати була знову переглянута. Розвиток передміхурової залози залежить від ДГТ, сильного андрогену. При недостатності 5-α-редуктази на фоні нормального або високого рівня тестостерону у дорослому віці спостерігається атрофія передміхурової залози. ДГТ активує андрогенні рецептори, утворивши після приєднання до них димери, які, вступаючи у зв'язок з ДНК, прямо або опосередковано сприяють проліферації клітин за рахунок зміни експресії генів, що відповідають за проліферацію та апоптоз. В інтактній передміхуровій залозі процеси апоптозу та проліферації перебувають у рівновазі.Незважаючи на те, що фактори, що провокують гіперплазію простати на молекулярному рівні, невідомі, що роль ДГТ у цьому вельми ймовірна. Специфічні інгібітори 5-α-редуктази II типу здатні знижувати концентрацію ДГТ у передміхуровій залозі та сприяти зворотному розвитку гіперплазованої передміхурової залози. Відзначалася значна летальність у мишей та щурів обох статей при згодовуванні першої одноразової дози фінастериду, що дорівнює 1500 мг/м2; (500 мг/кг), а другим - 2360 мг/м2(400 мг/кг - самкам) та 5900 мг/м2; (1000 мг/кг – самцям). Малі дози препарату, що згодовуються вагітним щурам, викликали вади розвитку геніталій у самців-нащадків.Специфічні інгібітори 5-α-редуктази II типу здатні знижувати концентрацію ДГТ у передміхуровій залозі та сприяти зворотному розвитку гіперплазованої передміхурової залози. Відзначалася значна летальність у мишей та щурів обох статей при згодовуванні першої одноразової дози фінастериду, що дорівнює 1500 мг/м2; (500 мг/кг), а другим - 2360 мг/м2(400 мг/кг - самкам) та 5900 мг/м2; (1000 мг/кг – самцям). Малі дози препарату, що згодовуються вагітним щурам, викликали вади розвитку геніталій у самців-нащадків.Специфічні інгібітори 5-α-редуктази II типу здатні знижувати концентрацію ДГТ у передміхуровій залозі та сприяти зворотному розвитку гіперплазованої передміхурової залози. Відзначалася значна летальність у мишей та щурів обох статей при згодовуванні першої одноразової дози фінастериду, що дорівнює 1500 мг/м2; (500 мг/кг), а другим - 2360 мг/м2(400 мг/кг - самкам) та 5900 мг/м2; (1000 мг/кг – самцям). Малі дози препарату, що згодовуються вагітним щурам, викликали вади розвитку геніталій у самців-нащадків.Малі дози препарату, що згодовуються вагітним щурам, викликали вади розвитку геніталій у самців-нащадків.Малі дози препарату, що згодовуються вагітним щурам, викликали вади розвитку геніталій у самців-нащадків.ФармакокінетикаТамсулозін Всмоктування Тамсулозин всмоктується у тонкому кишечнику, біодоступність натще становить майже 100%. При прийомі тамсулозину з їжею його абсорбція знижується. Для досягнення однакового рівня всмоктування препарат слід приймати щодня у дозі, вказаній в інструкції після сніданку. При прийомі однієї капсули пролонгованої дії 400 мкг після їди C max ;препарату в плазмі досягається приблизно через 6 год . прийомі. Хоча дані показники оцінювалися у пацієнтів похилого віку, передбачається, що у молодих пацієнтів вони аналогічні. При одноразовому та багаторазовому прийомі можуть зустрічатися індивідуальні коливання концентрації препарату у плазмі. Розподіл Зв'язування тамсулозину з білками плазми становить приблизно 99%; Vd невеликий (близько 0.2 л/кг). Метаболізм Тамсулозин метаболізується повільно, ефект "першого проходження" незначний. Тамсулозин повільно біотрансформується у печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів, що зберігають високу селективність до α1А-адренорецепторів. Більшість активної речовини присутня в крові в незміненому вигляді. У щурів виявлено незначну мікросомальну індукцію, викликану тамсулозином. Жоден із метаболітів не виявляє більшої активності, ніж тамсулозин. Виведення Тамсулозин та його метаболіти переважно виводяться нирками, приблизно 9% від прийнятої дози препарату – у незміненому вигляді. T1/2; препарату з плазми склав 10 год при одноразовому прийомі капсули 400 мкг, після багаторазового прийому - 13 год, кінцевий T1/2; - 22 год. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках При захворюваннях нирок корекція дози не потрібна. Фінастерид Всмоктування Швидко всмоктується з ШКТ, через 2 години досягає C max ;в плазмі, що дорівнює 37 нг/мл. Абсорбція в шлунково-кишковому тракті завершується через 6-8 годин після прийому. Їда не впливає на всмоктування фінастериду. Біодоступність фінастериду при внутрішньому прийомі становить приблизно 80%. Розподіл 90% циркулюючого фінастериду пов'язано з білками плазми і не чинить ушкоджуючої дії при захворюваннях нирок. Фінастерид проникає через гематоенцефалічний бар'єр і в невеликій кількості розподіляється в насінній рідині пацієнтів. Vd становить 76±14 л. Метаболізм Фінастерид активно метаболізується у печінці шляхом окисної біотрансформації. Два з 5 метаболітів фінастериду мають слабку активність і відповідають за 20% загального інгібування 5-α-редуктази. Виведення Середній T1/2; фінастериду становить 6 год (4-12 год), у чоловіків старше 70 років - 8 год (6-15 год). При застосуванні міченого фінастериду приблизно 39% (32-49%) дози виводилося нирками у вигляді метаболітів. Незмінений финастерид мало визначався у сечі. Приблизно 57% (51-64%) загальної дози виводиться через кишківник. Концентрація фінастериду в спермі коливається від невизначеної (< 1 нг/мл) до 21 нг/мл. Тривалий, 3-7-місячний прийом у дозі 5 мг на добу, знижує концентрацію ДГТ у сироватці на 70%. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У пацієнтів похилого віку фінастерид виводиться трохи повільніше, але це не має клінічного значення і не вимагає корекції дози. Це стосується пацієнтів з нирковою недостатністю, т.к. Зменшення ниркової екскреції метаболітів компенсується збільшенням виведення препарату через кишечник. Показники фармакокінетики фінастериду у пацієнтів із печінковою недостатністю не досліджені. Оскільки фінастерид активно метаболізується у печінці, при захворюваннях печінки потрібний додатковий контроль.Клінічна фармакологіяПрепарат для лікування та контролю симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози. Комбінація інгібітору 5α-редуктази з альфа1-адреноблокатором.Показання до застосуванняЛікування та контроль симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози (ДГПЗ).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до діючих чи допоміжних речовин; наявність постуральної гіпотензії в анамнезі; печінкова недостатність тяжкого ступеня; порушення функції нирок (концентрація креатиніну у плазмі >2 мг/дл); вагітність та застосування препарату у жінок із збереженим репродуктивним потенціалом; дитячий вік до 18 років; непереносимість галактози, лактазна недостатність або глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю за наявності ризику розвитку обструктивної уропатії (пацієнти з великим обсягом залишкової сечі та/або суттєво зниженим відтоком сечі повинні регулярно спостерігатися лікарем на предмет виявлення обструктивної уропатії); захворювання печінки, печінкова недостатність; пацієнти похилого віку; під час планування оперативного лікування катаракти.Вагітність та лактаціяСонірид Дуо не можна застосовувати у жінок. Вагітним і жінкам репродуктивного віку слід уникати контакту з подрібненими або втратили цілісність таблетками фінастериду, а також слід уникати контакту з насіннєвою рідиною чоловіка, який приймає финастерид (використовувати презерватив). Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому віці.Побічна діяНебажані побічні реакації представлені за системно-органними класами відповідно до класифікації MedDRA та частоти виникнення: дуже часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); рідко (≥1/10000 до <1/1000); дуже рідкісні (<1/10000), частота невідома (не може бути оцінена на підставі наявних даних). Небажані реакції монотерапії тамсулозином З боку нервової системи: часто - запаморочення; нечасто – головний біль; рідкісні - непритомність. З боку серцево-судинної системи: ; нечасто – постуральна гіпотензія, тахікардія. З боку дихальної системи: ; нечасто - риніт. З боку травної системи: нечасто - запор, діарея, нудота, блювання. З боку шкіри та підшкірних тканин: ;нечасто - висипання, свербіж шкіри, кропив'янка; рідко – ангіоневротичний набряк. З боку статевих органів та молочної залози: ; нечасто - ретроградна еякуляція; дуже рідко – пріапізм. Небажані реакції монотерапії фінастеридом З боку імунної системи: частота невідома - реакції гіперчутливості, такі як свербіж шкіри, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, включаючи набряк губ, язика, гортані та особи. З боку нервової системи: часто - зниження лібідо; частота невідома – депресія, зниження лібідо, яке може зберігатися після припинення лікування. З боку органу зору: нечасто - помутніння кришталика. З боку серцево-судинної системи: частота невідома - відчуття серцебиття. З боку травної системи: часто - біль у животі. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: частота невідома - підвищення активності печінкових трансаміназ. З боку шкіри та підшкірних тканин: ;нечасто - шкірний висип. З боку репродуктивної системи та молочних залоз: часто - еректильна дисфункція, зменшення обсягу еякуляту; нечасто – порушення еякуляції, болючість молочних залоз, збільшення молочних залоз; частота невідома - болючість яєчок, сексуальна дисфункція (еректильна дисфункція та порушення еякуляції), що зберігається після припинення терапії, чоловіче безпліддя та/або зниження якості насіннєвої рідини. Після відміни фінастериду якість насіннєвої рідини нормалізувалося чи покращувалося. Було проведено 7-річне дослідження з контролем плацебо, в якому брали участь 18882 здорових чоловіків. Доступні для аналізу дані пункційної біопсії передміхурової залози були отримані щодо 9060 суб'єктів, при цьому рак передміхурової залози був виявлений у 803 (18.4%) чоловіків, які отримували финастерид у дозі 5 мг, і у 1147 (24.4%) чоловіків, які отримували плацбо. Згідно з результатами пункційної біопсії, рак передміхурової залози з баловим показником 7-10 за шкалою Глісона був діагностований у 280 (6.4%) чоловіків з групи, які отримували фінастерид у дозі 5 мг, у той час як у групі плацебо рак з таким ступенем диференціювання був діагностований у 237 (5,1%) пацієнтів. Результати додаткового аналізу свідчили, що збільшення поширеності низькодиференційованого раку передміхурової залози,що спостерігалося у групі отримувала финастерид у дозі 5 мг, можна пояснити систематичної помилкою в оцінці результатів, що з впливом терапії финастеридом 5 мг обсяг передміхурової залози. Із загальної кількості випадків раку передміхурової залози, діагностованих у цьому дослідженні, на момент постановки діагнозу приблизно 98% випадків було віднесено до локалізованого раку (клінічна стадія Т1 або Т2). Клінічна значимість даних про пухлинний процес зі ступенем диференціювання 7-10 балів за шкалою Глісон невідома.на момент встановлення діагнозу приблизно 98% випадків були віднесені до локалізованого раку (клінічна стадія Т1 або Т2). Клінічна значимість даних про пухлинний процес зі ступенем диференціювання 7-10 балів за шкалою Глісон невідома.на момент встановлення діагнозу приблизно 98% випадків були віднесені до локалізованого раку (клінічна стадія Т1 або Т2). Клінічна значимість даних про пухлинний процес зі ступенем диференціювання 7-10 балів за шкалою Глісон невідома. Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень: ;при оцінці концентрації ПСА слід брати до уваги зниження його концентрації у пацієнтів, які приймають фінастерид Небажані реакції комбінованого лікування: у пацієнтів, які отримують комбіноване лікування (фінастерид та альфа1-адреноблокатор), описані такі ж небажані реакції, що виникають з тією ж частотою, як при монотерапії фінастеридом та альфа1-адреноблокатором. Проте виявлено такі винятки: еректильна дисфункція та порушення еякуляції виявлялися частіше при комбінованому лікуванні, тоді як прогресування захворювання (включаючи посилення симптомів ДГПЗ або необхідність хірургічного лікування) відзначалося частіше при монотерапії.Взаємодія з лікарськими засобамиУ дослідженнях in vitro печінкових мікросомальних фракцій (модель метаболізму препарату ферментативною системою цитохрому Р450) визначили, що тамсулозин не вступає у фармакокінетичну взаємодію з фінастеридом під час метаболізму в печінці. Додаткова взаємодія тамсулозину з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії Не виявлено взаємодії при одночасному застосуванні тамсулозину та атенололу, еналаприлу, ніфедипіну або теофіліну. Спільне застосування з циметидином може спричинити підвищення концентрації тамсулозину в плазмі, тоді як фуросемід викликає її зниження. Проте, змінювати дозу препарату не потрібно, оскільки. концентрація тамсулозину залишається у межах норми. In vitro; діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин і варфарин не змінюють вміст вільної фракції тамсулозину в плазмі людини. Також тамсулозин не змінює вміст вільної фракції діазепаму, пропранололу, трихлорметіазиду та хлормадинону. У дослідженнях ;in vitro ;печінкових мікросомальних фракцій (модель метаболізму препарату ферментативною системою цитохром Р450) на рівні печінкового метаболізму не спостерігалося взаємодії з амітриптіліном, сальбутамолом, глібенкламідом та фінастеридом. Однак диклофенак та варфарин можуть підвищити швидкість виведення тамсулозину. Теоретично існує ймовірність, що спільне застосування з тамсулозином може посилити гіпотензивний ефект інших препаратів, таких як засоби загальної анестезії або інші альфа1-адреноблокатори. Додаткова взаємодія фінастериду з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії Не виявлено клінічно значущої взаємодії при спільному застосуванні фінастериду з наступними препаратами: варфарин, інгібітори АПФ, альфа1-адреноблокатори, теофілін, ацетилсаліцилова кислота, парацетамол, бета-адреноблокатори, діуретики, нітрати, , блокатори гістамінових Н2-рецепторів, інгібітори ГМГ-КоА-редуктазиСпосіб застосування та дозиПрепарат Сонірид Дуо містить тамсулозин 400 мкг у капсулах з модифікованим вивільненням та фінастерид 5 мг у таблетках, покритих плівковою оболонкою. Препарати призначені для щоденного вживання. Добова доза препарату Сонірид Дуо включає 1 капсулу з модифікованим вивільненням тамсулозину 400 мкг та 1 таблетку, покриту плівковою оболонкою, фінастериду 5 мг. Тамсулозин 400 мкг, капсули з модифікованим вивільненням, необхідно приймати в один і той же час доби, після їди. Капсули слід ковтати повністю, не розламувати і розжовувати, т.к. це може порушити уповільнене вивільнення діючої речовини. Для повного терапевтичного ефекту потрібне тривале застосування препарату Сонірид Дуо. З появою небажаних реакцій можна перевести пацієнта на монотерапію фінастеридом; однак рекомендується повернутися до комбінованого режиму при посиленні симптомів ДГПЗ.ПередозуванняНе описано випадків одночасного передозування фінастеридом та тамсулозином. Немає клінічних даних про передозування тамсулозину. Теоретично, гостре передозування тамсулозином може викликати артеріальну гіпотензію, яка може призвести до серцево-судинних порушень. Для відновлення артеріального тиску та серцевого ритму пацієнта необхідно укласти, при необхідності слід застосувати плазмозамінні препарати та, залежно від стану пацієнта, вазопресорні препарати. Рекомендується контролювати функцію нирок. Не показано проведення діалізу через значне зв'язування тамсулозину з білками плазми. Для зменшення абсорбції препарату доцільно спричинити блювання. Промивання шлунка після прийому великої кількості препарату слід проводити разом із призначенням активованого вугілля та осмотичного проносного (наприклад, сульфату натрію). Передозування фінастериду: застосування одноразової дози фінастериду 400 мг і багаторазовий прийом у дозі до 80 мг на добу протягом 3 місяців не виявили небажаних реакцій. При передозуванні специфічного лікування не потрібне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОцінюючи показника ПСА необхідно враховувати те що, що з лікуванні финастеридом концентрація ПСА знижується. У більшості пацієнтів концентрація ПСА швидко знижується протягом першого місяця лікування, а потім стабілізується на новому вихідному рівні. Цей посттерапевтичний вихідний рівень приблизно дорівнює половині дотерапевтичного значення. Таким чином, у типових випадках лікування фінастеридом протягом шести місяців і більше, показник ПСА необхідно подвоювати для порівняння з нормальними значеннями у пацієнтів, які не приймають фінастерид. Не виявлено жодних інших відмінностей у стандартних лабораторних показниках між пацієнтами, які отримують плацебо або фінастерид. До початку лікування препаратом Сонірид Дуо пацієнт повинен бути обстежений для виключення інших захворювань, які виявляються тими ж симптомами, що і ДГПЗ. До лікування та регулярно під час лікування необхідно проводити пальцеве ректальне дослідження та, при необхідності, визначення ПСА. Пацієнтів з великим обсягом залишкової сечі та/або вираженою скрутою сечовипускання необхідно обстежити для виявлення обструктивної уропатії. Запобіжні заходи при застосуванні тамсулозину Як і при застосуванні інших блокаторів α1-адренорецепторів, під час лікування тамсулозином може знижуватися АТ, що в поодиноких випадках призводить до непритомності. За перших ознак постуральної гіпотензії (наприклад, запаморочення, слабкість) слід посадити або укласти пацієнта до повного зникнення симптомів. Інтраопераційний синдром атонічної райдужної оболонки (САР, варіант синдрому маленької зіниці) спостерігався під час операції з приводу катаракти у деяких пацієнтів, які приймають тамсулозин. Інтраопераційна САР може підвищити частоту ускладнень операції. Не рекомендується розпочинати лікування тамсулозином пацієнтів, яким планується хірургічне лікування катаракти. Припинення прийому тамсулозину за 1-2 тижні до операції зазвичай зменшує ризик, проте поки що не встановлено оптимальних термінів припинення його прийому. Для профілактики розвитку інтраопераційного синдрому атонічної райдужки хірург та офтальмологи в передопераційному періоді повинні з'ясувати, чи приймав пацієнт тамсулозин раніше чи продовжує його прийом. Це дозволить вжити відповідних заходів під час планування та під час оперативного втручання. Є повідомлення про випадки розвитку тривалої ерекції та приапізму на фоні терапії альфа1-адреноблокаторами. У разі збереження ерекції протягом більше 4 годин слід негайно звернутися за медичною допомогою. Якщо терапія приапізму не була проведена негайно, це може призвести до пошкодження тканин статевого члена та необоротної втрати потенції. Запобіжні заходи при застосуванні фінастериду Дані щодо можливості надходження фінастериду в організм при ручному поділі таблетки або під час статевого акту при контакті з насіннєвою рідиною чоловіка, який приймає фінастерид, відсутні. У зв'язку з цим, вагітним та жінкам репродуктивного віку не рекомендується ділити таблетки руками, уникати контакту з подрібненими або втратили цілісність таблетками, а також уникати контакту з насіннєвою рідиною чоловіка, який приймає фінастерид. Оскільки тривалість наявності фінастериду в насінній рідині чоловіка після припинення прийому препарату невідома, необхідно дотримуватися таких запобіжних заходів протягом 2 місяців після закінчення лікування. Таблетки фінастериду містять моногідрат лактози. Пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, лактазною недостатністю або порушенням всмоктування глюкози-галактози препарат приймати не слід. Пацієнти з непереносимістю лактози повинні враховувати, що препарат містить 102.6 мг лактози моногідрату. Вплив фінастериду на концентрацію ПСА та діагностику раку передміхурової залози До початку лікування та періодично під час лікування фінастеридом необхідно проводити пальцеве ректальне дослідження та, при необхідності, визначати концентрацію ПСА. Існує значний збіг концентрації ПСА у чоловіків з раком передміхурової залози та без. Таким чином, у чоловіків з ДГПЗ значення ПСА, що знаходиться в межах норми внаслідок застосування фінастериду, не виключає рак передміхурової залози. Застосування фінастериду знижує концентрацію ПСА у сироватці крові приблизно на 50% у пацієнтів із ДГПЗ навіть за наявності раку передміхурової залози. Зниження концентрації ПСА відзначається у всьому діапазоні його значень і може бути різним у різних пацієнтів. При оцінці показника ПСА необхідно враховувати, що зниження ПСА у плазмі у пацієнтів із ДГПЗ, які приймають фінастерид, не дозволяє виключити наявність раку передміхурової залози. У пацієнтів, які приймають финастерид протягом 6 місяців і більше, значення ПСА необхідно подвоювати порівняно з нормальними показниками у пацієнтів, які приймають финастерид. Таке коригування дозволяє зберегти чутливість та специфічність визначення показника ПСА та забезпечує можливість діагностики раку передміхурової залози. При постійному підвищенні концентрації ПСА у чоловіків, які приймають финастерид, слід провести ретельне обстеження. При цьому не можна виключити можливість порушення режиму дозування, зазначеного в інструкції із застосування фінастериду. Фінастерид суттєво не знижує частку вільного ПСА та відношення вільного ПСА до загального; цей показник залишається незмінним під час лікування финастеридом. При визначенні частки вільного ПСА для діагностики раку передміхурової залози корекція не потрібна. Рак молочної залози у чоловіків У ході клінічних досліджень, а також протягом постмаркетингового періоду у чоловіків, які приймають финастерид, було виявлено випадки раку молочної залози. Лікарі повинні проінструктувати своїх пацієнтів про необхідність негайно повідомляти про будь-які зміни тканини молочної залози, такі як поява ущільнень, біль, гінекомастія або виділення із сосків. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами Не виявлено таких ефектів фінастериду. Спеціально таких ефектів тамсулозину не досліджувалися. Однак слід враховувати можливість появи сонливості, порушення чіткості зору, запаморочення, непритомності у деяких пацієнтів, у зв'язку з чим їм слід тимчасово утриматися від управління;Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
308,00 грн
259,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаСпрей - 1 мл: Активна речовина: ксилометазолін. 125 мл препарату в алюмінієвому балоні під тиском із внутрішнім антисептичним покриттям. Флакон з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиСпрей назальний у вигляді прозорого безбарвного розчину без запаху.Фармакотерапевтична групаРіностоп - судинозвужувальний засіб для місцевого застосування у ЛОР-практиці. Альфа-адреноміметик.Дія на організмРетельно промиває всі відділи порожнини носа та носоглотки, активно очищаючи їх від бактерій, вірусів, алергенів, кірки, слизу, частинок пилу. Чинить протизапальну та зволожуючу дію, знімає роздратування. Зменшує набряк слизової оболонки порожнини носа та носоглотки, сприяє відновленню носового дихання. Прискорює процеси регенерації слизової оболонки порожнини носа та носоглотки, знижує ризик розвитку ускладнень після операцій у порожнині носа та приносових пазух. Стимулює захисну функцію війчастого епітелію, сприяє підтримці нормального фізіологічного стану слизової оболонки порожнини носа та носоглотки. Підвищує терапевтичну ефективність лікарських засобів, що наносяться на слизову оболонку порожнини носа (судинозвужувальні, антибіотики, протиалергічні та ін.), зменшує їх споживання та побічні ефекти. Підвищує місцевий імунітет.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні практично не абсорбується, концентрації у плазмі настільки малі, що їх неможливо визначити сучасними аналітичними методами.Клінічна фармакологіяСудинозвужувальний препарат для місцевого застосування у ЛОР-практиці.ІнструкціяЗ перших днів життя. Інтраназально. Розпилення проводять після зняття запобіжного ковпачка з розпилювача. Розпилювач вводять у ніс і, натискаючи на його основу, розпорошують протягом 1 секунди.Показання до застосуванняПрофілактика та комплексне лікування гострих та хронічних запальних захворювань порожнини носа, приносових пазух та носоглотки (інфекційних, алергічних, атрофічних): Гострі та хронічні риніти (нежить); гострі та хронічні синусити (в т.ч. гайморит); гострі та хронічні аденоїдити; алергічні та вазомоторні риніти; субатрофічні риніти (сухість слизової оболонки). Комплексне лікування гострих респіраторних захворювань, у тому числі ГРВІ та грипу. Щоденна гігієна порожнини носа та носоглотки (у т. ч. в умовах несприятливої екологічної обстановки). Профілактика гострих респіраторних захворювань, зокрема ГРВІ та грипу в період епідемій. Стан після хірургічних втручань у порожнині носа та приносових пазух. Підготовка слизової оболонки носа до застосування лікарських засобів.Протипоказання до застосуванняЗакритовугільна глаукома, атрофічний риніт, артеріальна гіпертензія, тахікардія, виражений атеросклероз, гіпертиреоз, хірургічні втручання на мозкові оболонки (в анамнезі), підвищена чутливість до ксилометазоліну.Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період лактації слід застосовувати Ріностоп тільки після ретельної оцінки співвідношення ризику та користі для матері та плода, не допускається перевищення рекомендованих доз.Побічна діяПри частому та/або тривалому застосуванні: подразнення слизової оболонки, печіння, поколювання, чхання, сухість слизових оболонок носа, гіперсекреція. Рідко: набряк слизової оболонки носа (частіше при тривалому застосуванні), серцебиття, порушення серцевого ритму, підвищення артеріального тиску, біль голови, блювання, розлади сну, порушення зору. При тривалому застосуванні у високих дозах депресивний стан.Спосіб застосування та дозиДля дітей віком від народження до 6 років (0,05 % спрей) одне впорскування з розпилювача в кожну ніздрю 1 або 2 рази на день; не слід застосовувати більше 3 разів на день. Не застосовувати препарат без перерви понад 3-5 днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНасадка забезпечена спеціальним обмежувальним кільцем, що унеможливлює травмування слизової оболонки носа дитини при використанні. Балон під тиском: захищати від прямих сонячних променів і від температури вище 50°С. Чи не проколювати і не спалювати, навіть після використання.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСпрей - 1 мл: Активна речовина: ксилометазолін. 125 мл препарату в алюмінієвому балоні під тиском із внутрішнім антисептичним покриттям. Флакон з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиСпрей назальний у вигляді прозорого безбарвного розчину без запаху.Фармакотерапевтична групаРіностоп - судинозвужувальний засіб для місцевого застосування у ЛОР-практиці. Альфа-адреноміметик.Дія на організмРетельно промиває всі відділи порожнини носа та носоглотки, активно очищаючи їх від бактерій, вірусів, алергенів, кірки, слизу, частинок пилу. Чинить протизапальну та зволожуючу дію, знімає роздратування. Зменшує набряк слизової оболонки порожнини носа та носоглотки, сприяє відновленню носового дихання. Прискорює процеси регенерації слизової оболонки порожнини носа та носоглотки, знижує ризик розвитку ускладнень після операцій у порожнині носа та приносових пазух. Стимулює захисну функцію війчастого епітелію, сприяє підтримці нормального фізіологічного стану слизової оболонки порожнини носа та носоглотки. Підвищує терапевтичну ефективність лікарських засобів, що наносяться на слизову оболонку порожнини носа (судинозвужувальні, антибіотики, протиалергічні та ін.), зменшує їх споживання та побічні ефекти. Підвищує місцевий імунітет.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні практично не абсорбується, концентрації у плазмі настільки малі, що їх неможливо визначити сучасними аналітичними методами.Клінічна фармакологіяСудинозвужувальний препарат для місцевого застосування у ЛОР-практиці.ІнструкціяІнтраназально. Розпилення проводять після зняття запобіжного ковпачка з розпилювача. Розпилювач вводять у ніс і, натискаючи на його основу, розпорошують протягом 1 секунди.Показання до застосуванняПрофілактика та комплексне лікування гострих та хронічних запальних захворювань порожнини носа, приносових пазух та носоглотки (інфекційних, алергічних, атрофічних): Гострі та хронічні риніти (нежить); гострі та хронічні синусити (в т.ч. гайморит); гострі та хронічні аденоїдити; алергічні та вазомоторні риніти; субатрофічні риніти (сухість слизової оболонки). Комплексне лікування гострих респіраторних захворювань, у тому числі ГРВІ та грипу. Щоденна гігієна порожнини носа та носоглотки (у т. ч. в умовах несприятливої екологічної обстановки). Профілактика гострих респіраторних захворювань, зокрема ГРВІ та грипу в період епідемій. Стан після хірургічних втручань у порожнині носа та приносових пазух. Підготовка слизової оболонки носа до застосування лікарських засобів.Протипоказання до застосуванняЗакритовугільна глаукома, атрофічний риніт, артеріальна гіпертензія, тахікардія, виражений атеросклероз, гіпертиреоз, хірургічні втручання на мозкові оболонки (в анамнезі), підвищена чутливість до ксилометазоліну.Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період лактації слід застосовувати Ріностоп тільки після ретельної оцінки співвідношення ризику та користі для матері та плода, не допускається перевищення рекомендованих доз.Побічна діяПри частому та/або тривалому застосуванні: подразнення слизової оболонки, печіння, поколювання, чхання, сухість слизових оболонок носа, гіперсекреція. Рідко: набряк слизової оболонки носа (частіше при тривалому застосуванні), серцебиття, порушення серцевого ритму, підвищення артеріального тиску, біль голови, блювання, розлади сну, порушення зору. При тривалому застосуванні у високих дозах депресивний стан.Спосіб застосування та дозиДля дорослих та дітей віком від 6 років (0,1 % спрей): одне впорскування з розпилювача в кожний носовий хід, зазвичай досить 3-4 впорскування на добу; не слід застосовувати більше 3 разів на день. Для дітей віком від 6 міс. до 6 років (0,05 % спрей) одне впорскування з розпилювача в кожну ніздрю 1 або 2 рази на день; не слід застосовувати більше 3 разів на день. Не застосовувати препарат без перерви понад 3-5 днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБалон під тиском: захищати від прямих сонячних променів і від температури вище 50°С. Чи не проколювати і не спалювати, навіть після використання.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСпрей - 1 мл: Активна речовина: ксилометазолін. 50 мл препарату в алюмінієвому балоні під тиском із внутрішнім антисептичним покриттям. Флакон з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиСпрей назальний у вигляді прозорого безбарвного розчину без запаху.Фармакотерапевтична групаРіностоп - судинозвужувальний засіб для місцевого застосування у ЛОР-практиці. Альфа-адреноміметик.Дія на організмРетельно промиває всі відділи порожнини носа та носоглотки, активно очищаючи їх від бактерій, вірусів, алергенів, кірки, слизу, частинок пилу. Чинить протизапальну та зволожуючу дію, знімає роздратування. Зменшує набряк слизової оболонки порожнини носа та носоглотки, сприяє відновленню носового дихання. Прискорює процеси регенерації слизової оболонки порожнини носа та носоглотки, знижує ризик розвитку ускладнень після операцій у порожнині носа та приносових пазух. Стимулює захисну функцію війчастого епітелію, сприяє підтримці нормального фізіологічного стану слизової оболонки порожнини носа та носоглотки. Підвищує терапевтичну ефективність лікарських засобів, що наносяться на слизову оболонку порожнини носа (судинозвужувальні, антибіотики, протиалергічні та ін.), зменшує їх споживання та побічні ефекти. Підвищує місцевий імунітет.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні практично не абсорбується, концентрації у плазмі настільки малі, що їх неможливо визначити сучасними аналітичними методами.Клінічна фармакологіяСудинозвужувальний препарат для місцевого застосування у ЛОР-практиці.ІнструкціяІнтраназально. Розпилення проводять після зняття запобіжного ковпачка з розпилювача. Розпилювач вводять у ніс і, натискаючи на його основу, розпорошують протягом 1 секунди.Показання до застосуванняПрофілактика та комплексне лікування гострих та хронічних запальних захворювань порожнини носа, приносових пазух та носоглотки (інфекційних, алергічних, атрофічних): Гострі та хронічні риніти (нежить); гострі та хронічні синусити (в т.ч. гайморит); гострі та хронічні аденоїдити; алергічні та вазомоторні риніти; субатрофічні риніти (сухість слизової оболонки). Комплексне лікування гострих респіраторних захворювань, у тому числі ГРВІ та грипу. Щоденна гігієна порожнини носа та носоглотки (у т. ч. в умовах несприятливої екологічної обстановки). Профілактика гострих респіраторних захворювань, зокрема ГРВІ та грипу в період епідемій. Стан після хірургічних втручань у порожнині носа та приносових пазух. Підготовка слизової оболонки носа до застосування лікарських засобів.Протипоказання до застосуванняЗакритовугільна глаукома, атрофічний риніт, артеріальна гіпертензія, тахікардія, виражений атеросклероз, гіпертиреоз, хірургічні втручання на мозкові оболонки (в анамнезі), підвищена чутливість до ксилометазоліну.Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період лактації слід застосовувати Ріностоп тільки після ретельної оцінки співвідношення ризику та користі для матері та плода, не допускається перевищення рекомендованих доз.Побічна діяПри частому та/або тривалому застосуванні: подразнення слизової оболонки, печіння, поколювання, чхання, сухість слизових оболонок носа, гіперсекреція. Рідко: набряк слизової оболонки носа (частіше при тривалому застосуванні), серцебиття, порушення серцевого ритму, підвищення артеріального тиску, біль голови, блювання, розлади сну, порушення зору. При тривалому застосуванні у високих дозах депресивний стан.Спосіб застосування та дозиДля дорослих та дітей віком від 6 років (0,1 % спрей): одне впорскування з розпилювача в кожний носовий хід, зазвичай досить 3-4 впорскування на добу; не слід застосовувати більше 3 разів на день. Для дітей віком від 6 міс. до 6 років (0,05 % спрей) одне впорскування з розпилювача в кожну ніздрю 1 або 2 рази на день; не слід застосовувати більше 3 разів на день. Не застосовувати препарат без перерви понад 3-5 днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБалон під тиском: захищати від прямих сонячних променів і від температури вище 50°С. Чи не проколювати і не спалювати, навіть після використання.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСпрей - 1 мл: Активна речовина: ксилометазолін. 125 мл препарату в алюмінієвому балоні під тиском із внутрішнім антисептичним покриттям. Флакон з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиСпрей назальний у вигляді прозорого безбарвного розчину без запаху.Фармакотерапевтична групаРіностоп - судинозвужувальний засіб для місцевого застосування у ЛОР-практиці. Альфа-адреноміметик.Дія на організмРетельно промиває всі відділи порожнини носа та носоглотки, активно очищаючи їх від бактерій, вірусів, алергенів, кірки, слизу, частинок пилу. Чинить протизапальну та зволожуючу дію, знімає роздратування. Зменшує набряк слизової оболонки порожнини носа та носоглотки, сприяє відновленню носового дихання. Прискорює процеси регенерації слизової оболонки порожнини носа та носоглотки, знижує ризик розвитку ускладнень після операцій у порожнині носа та приносових пазух. Стимулює захисну функцію війчастого епітелію, сприяє підтримці нормального фізіологічного стану слизової оболонки порожнини носа та носоглотки. Підвищує терапевтичну ефективність лікарських засобів, що наносяться на слизову оболонку порожнини носа (судинозвужувальні, антибіотики, протиалергічні та ін.), зменшує їх споживання та побічні ефекти. Підвищує місцевий імунітет.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні практично не абсорбується, концентрації у плазмі настільки малі, що їх неможливо визначити сучасними аналітичними методами.Клінічна фармакологіяСудинозвужувальний препарат для місцевого застосування у ЛОР-практиці.ІнструкціяДля дітей старше 3 років та дорослих. Інтраназально. Розпилення проводять після зняття запобіжного ковпачка з розпилювача. Розпилювач вводять у ніс і, натискаючи на його основу, розпорошують протягом 1 секунди.Показання до застосуванняПрофілактика та комплексне лікування гострих та хронічних запальних захворювань порожнини носа, приносових пазух та носоглотки (інфекційних, алергічних, атрофічних): Гострі та хронічні риніти (нежить); гострі та хронічні синусити (в т.ч. гайморит); гострі та хронічні аденоїдити; алергічні та вазомоторні риніти; субатрофічні риніти (сухість слизової оболонки). Комплексне лікування гострих респіраторних захворювань, у тому числі ГРВІ та грипу. Щоденна гігієна порожнини носа та носоглотки (у т. ч. в умовах несприятливої екологічної обстановки). Профілактика гострих респіраторних захворювань, зокрема ГРВІ та грипу в період епідемій. Стан після хірургічних втручань у порожнині носа та приносових пазух. Підготовка слизової оболонки носа до застосування лікарських засобів.Протипоказання до застосуванняЗакритовугільна глаукома, атрофічний риніт, артеріальна гіпертензія, тахікардія, виражений атеросклероз, гіпертиреоз, хірургічні втручання на мозкові оболонки (в анамнезі), підвищена чутливість до ксилометазоліну.Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період лактації слід застосовувати Ріностоп тільки після ретельної оцінки співвідношення ризику та користі для матері та плода, не допускається перевищення рекомендованих доз.Побічна діяПри частому та/або тривалому застосуванні: подразнення слизової оболонки, печіння, поколювання, чхання, сухість слизових оболонок носа, гіперсекреція. Рідко: набряк слизової оболонки носа (частіше при тривалому застосуванні), серцебиття, порушення серцевого ритму, підвищення артеріального тиску, біль голови, блювання, розлади сну, порушення зору. При тривалому застосуванні у високих дозах депресивний стан.Спосіб застосування та дозиДля дорослих та дітей віком від 6 років (0,1 % спрей): одне впорскування з розпилювача в кожний носовий хід, зазвичай досить 3-4 впорскування на добу; не слід застосовувати більше 3 разів на день. Для дітей віком від 3 до 6 років (0,05 % спрей) одне впорскування з розпилювача в кожну ніздрю 1 або 2 рази на день; не слід застосовувати більше 3 разів на день. Не застосовувати препарат без перерви понад 3-5 днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБалон під тиском: захищати від прямих сонячних променів і від температури вище 50°С. Чи не проколювати і не спалювати, навіть після використання.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему