Лекарства и БАД
Склад, форма випуску та упаковкаВода, спирт цетеариловий, гліцерин, олія вазелінова, цетеарет-20, пропіленгліколь, цетилфосфат калію, гліцерил стеарат, ізогексадекан, диметикон, капсаїцин, водні екстракти адамова кореня, шабельника, живокоста, форума, золотого уса, поліпептиди скорпіону, глюкозамін гідрохлорид, жир ведмежий, біостимулюючий комплекс протизапальний (олія соняшникова, ПЕГ-40 гідрогенізована касторова олія, пропіленгліколевий екстракт прополісу, масляний екстракт ромашки, вітамін Е, алантоїн, бісаболол, вітамін групи В (вода, Д-пантенол (про-вітамін В5), рибофлавін (вітамін В2), піридоксину гідрохлорид (вітамін В6)), метилнікотинат, ксантанова камедь, олія ефірна евкаліпта, барвник вугілля рослинне/CI 77266, феноксиетанол,етилгексілгліцерин, лимонен.ХарактеристикаЕфективний засіб для місцевого застосування в області м'язів та суглобів, розроблений академіком Валентином Івановичем Дікулем, спеціалістом із хвороб опорно-рухового апарату, на численні прохання пацієнтів. Дія натуральних компонентів бальзаму спрямована на активізацію кровообігу та метаболізму в проблемній ділянці, розслаблення м'язів, стимуляцію локального імунітету та підвищення рівня антиоксидантного захисту. Отрута скорпіону має виражений протизапальний і знеболюючий ефект. Бальзам на основі отрути скорпіону сприяє швидкому відновленню при ревматизмі, артриті, остеохондрозі, радикуліті, запаленні сідничного нерва, ниючих болях у суглобах, м'язових судомах, вивихах та розтяганнях м'язів.Бальзам активізує механізми регенерації хрящової тканини та сприяє комплексному оздоровленню опорно-рухового апарату. Золотий вус – потужний біогенний стимулятор із широким спектром лікувальної дії. Завдяки рідкісному поєднанню біологічно активних речовин, допомагає при багатьох захворюваннях; особливо ефективний при лікуванні хвороб суглобів та хребта. Має виражену знеболювальну, протизапальну, антисептичну, відновлюючу дію, покращує кровотік у місцях впливу. Шабельник болотний – лікарська рослина з вираженою біостимулюючою, антибактеріальною, знеболювальною, протизапальною, солевивідною, протиревматичною та регенеруючою дією. Визнаний народний засіб для боротьби із захворюваннями суглобів; сприяє зняттю набряклості, підвищує рухливість суглобів та хребта.Живокіст – одна з найпопулярніших у народній та офіційній медицині лікарських рослин. Стимулює відновлення кісткової та хрящової тканини при захворюваннях суглобів, покращує якість синовіальної рідини, загоює суглобові мікротравми, прискорює зрощування кісток при переломах. Лопух - має антимікробну, солевивідну, протизапальну дію. Зовнішньо застосовується при подагрі, ревматизмі, загостренні суглобових захворювань під час переохолодження. Стимулює обмін речовин та регенерацію тканин.протизапальну дію. Зовнішньо застосовується при подагрі, ревматизмі, загостренні суглобових захворювань під час переохолодження. Стимулює обмін речовин та регенерацію тканин.протизапальну дію. Зовнішньо застосовується при подагрі, ревматизмі, загостренні суглобових захворювань під час переохолодження. Стимулює обмін речовин та регенерацію тканин.ІнструкціяБальзам наносити на тіло легкими круговими рухами протягом 3-5 хвилин до всмоктування 2-3 рази на день. Бальзам призначений для повсякденного використання. Тривалість прийому 6-8 тижнів. Для закріплення результату курс рекомендується повторити через 3 місяці та за необхідності.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаВода з йонами срібла, гліцерин, екстракт осетру "КОМПЛЕКС ОСЕТРОВИЙ", карбомер, коко-каприлат, дикаприліловий ефір, біостимулюючий комплекс мікрокапсул проникаючих (вода, лецитин, гліцерин, цетилпальмітат, гідролізат колагену), бівод пантенол (про-вітамін В5), рибофлавін (вітамін В2), піридоксину гідрохлорид (вітамін В6)), гідролізат колагену рибій, глюкозаміну сульфат, хондроїтин сульфат, парфумерна композиція, гідроксид натрію, динатрієва сіль ЕДТА, феноксиетанолі гераніол, гексил циннамал, гідроксицитронеллаль, бутилфеніл метилпропіонал, ліналоол, гідроксиізогексил 3-циклогексен карбоксальдегід.ХарактеристикаГель-бальзам з осетровим хондроїтином, глюкозаміном, колагеном та комплексом вітамінів групи В активізує процеси компенсації вікового дефіциту структурних елементів. Стимулює процеси природної регенерації, підтримує функціональний стан. Не викликає побічних ефектів. Хондроїтин сульфат - основний структурний компонент хряща та природний захисник (хондропротектор) його клітин, який також забезпечує механічні та еластичні властивості суглобових поверхонь. Глюкозаміну гідрохлорид покращує обмінні процеси у суглобах. Стимулює виробництво глюкозаміноглюканів, необхідних відновлення хряща. Сприяє регенерації пошкодженого хряща при запальних та деструктивних процесах. Знижує болючі відчуття.ІнструкціяГель-бальзам наносити на тіло легкими круговими рухами протягом 3-5 хвилин до повного поглинання 2-3 рази на день. Гель-бальзам призначений для повсякденного використання.РекомендуєтьсяДля профілактики захворювань суглобів та хребта, що сприяє поліпшенню структури та міцності зв'язок, сухожиль і суглобових сумок, застосовується у комплексному лікуванні.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаВода, спирт цетеариловий, гліцерин, олія вазелінова, цетеарет-20, пропіленгліколь, цетилфосфат калію, гліцерил стеарат, ізогексадекан, диметикон, капсаїцин, метилсульфонілметан/диметилсульфон, екстракт хвоща, екстракт прополісу, масляний екстракт ромашки, вітамін Е, алантоїн, бісаболол, вітамін А, олія насіння чорної смородини), біостимулюючий комплекс вітамінів групи В (вода, Д-пантенол (про-вітамін В5), рибофлавін (вітамін В2), піридоксину гідрохлорид ( вітамін В6)), акулій хрящ (порошок) / хондроїтину сульфат (акулій), хондроїтин сульфат, глюкозаміну сульфат, гідролізат колагену, метилнікотинат, ксантанова камедь, парфумерна композиція, феноксиетанол, етилгексол,гексил циннамал.ХарактеристикаХондроїтин – основний структурний компонент хряща та природний захисник (хондропротектор) його клітин. Підвищує вологоємність хряща, запобігає його висиханню. Забезпечує механічні та еластичні властивості суглобових поверхонь, покращує якість суглобового мастила (синовіальної рідини). Хондроїтин збільшує стійкість хряща до негативного впливу нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) та глюкокортикоїдів, сприяє кращому проникненню корисного глюкозаміну у запалені суглоби, активізує синтез гіалуронової кислоти. Цікаво, що прийом хондроітінану всередину немає так ефективний – його біодоступність становить лише 13%, тоді як при зовнішньому застосуванні вона збільшується до 40%. Після річного курсу використання хондроїтину значно покращується рухливість суглоба (до 50%),знижується вираженість больового синдрому та стабілізуються показники величин міжсуглобового проміжку та загальна товщина хрящової пластини. Причому збільшення обсягу рухів настає вже третьому місяці і значно збільшується на шостому і дванадцятому місяці початку курсу, тобто. згодом концентрація хондроїтину в місці нанесення підвищується. Але є один секрет і полягає він у тому, що не всі хондроїтини однаково ефективні. Найчастіше, для капсул і мазей хондроїтин виготовляється з хрящової тканини великої рогатої худоби. Акулій хондроїтин Форте В. Дикуля виробляється на основі хрящової тканини акул.тобто. згодом концентрація хондроїтину в місці нанесення підвищується. Але є один секрет і полягає він у тому, що не всі хондроїтини однаково ефективні. Найчастіше, для капсул і мазей хондроїтин виготовляється з хрящової тканини великої рогатої худоби. Акулій хондроїтин Форте В. Дикуля виробляється на основі хрящової тканини акул.тобто. згодом концентрація хондроїтину в місці нанесення підвищується. Але є один секрет і полягає він у тому, що не всі хондроїтини однаково ефективні. Найчастіше, для капсул і мазей хондроїтин виготовляється з хрящової тканини великої рогатої худоби. Акулій хондроїтин Форте В. Дикуля виробляється на основі хрящової тканини акул.Властивості компонентівАкулій хондроїтин (як і осетровий) близький за структурою до тканин людського хряща, тому він добре приймається і набагато краще засвоюється організмом. За мільйони років процесу еволюції в організмі цих риб виробилися спеціальні системи протидії хворобам та старінню. Найважливішою з них є особливість їх скелета, який не має кісток та хребта, а повністю складається з хряща, що містить максимально активні хондроїтин та глюкозамін – незамінні компоненти для здоров'я та гнучкості суглобів! Саме тому Акулій хондроїтин так ефективно уповільнює процеси руйнування суглобів та активує їхнє оновлення. Акулій хрящ - чудове біо-доступне джерело незамінного хондроїтину. Хондроїтин – основний структурний компонент хряща та природний захисник (хондропротектор) його клітин. Підвищує вологоємність хряща, запобігає його висиханню. Уповільнює резорбцію (руйнування) кісткової тканини, покращує фосфорно-кальцієвий обмін у хрящовій тканині, стимулює відновлення зношених суглобових тканин, покращує якість суглобового мастила. Завдяки вмісту кальцію, цинку, фосфору, а також різних протеїнів у високій концентрації, прискорює загоєння кісткових переломів.ІнструкціяКрем наносити на тіло легкими круговими рухами протягом 3-5 хвилин до всмоктування 2-3 рази на день. Призначений для щоденного використання.РекомендуєтьсяДля профілактики захворювань суглобів та хребта, що сприяє поліпшенню структури та міцності зв'язок, сухожиль і суглобових сумок, застосовується у комплексному лікуванні.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаНастоянка - 1 л. Кореневища з корінням валеріани – 200 г; Етанол 70% – достатня кількість до отримання 1 л настойки. По 25, 40, 50 і 100 мл у флаконах помаранчевого скла зі скломаси типу ФВ, закупорені поліетиленовими пробками і нагвинчувані кришками або кришками уніфікованими укупорочно-нагвинчуються або пробками-крапельницями з кришками. Кожен флакон поміщають у картонну пачку, повний текст інструкції наноситься на пачку. У разі виготовлення препарату по 25 мл за договором для ЗАТ "Аптеки 36,6" кожен флакон разом із інструкцією із застосування поміщають у пачку.Опис лікарської формиПрозора рідина темно-червоного кольору з характерним ароматним запахом.Фармакотерапевтична групаСедативний засіб рослинного походження.ФармакодинамікаНастойка валеріани має помірно виражений седативний ефект. Чинним початком препарату є складний ефір борнеолу та ізовалеріанової кислоти, вільна валеріанова кислота. Седативний ефект настає повільно, але досить стабільно. Крім того, препарат має спазмолітичну дію на гладку мускулатуру шлунково-кишкового тракту.Показання до застосуванняПідвищена нервова збудливість, безсоння, неврози, функціональні розлади серцево-судинної системи, спазми шлунково-кишкового тракту.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, вагітність, період лактації. З обережністю: хронічний ентероколіт.Вагітність та лактаціяПротипоказане застосування при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяМожливі млявість, слабкість, сонливість, пригніченість, зниження працездатності (особливо при застосуванні у високих дозах), при тривалому застосуванні – запори. В окремих випадках можливий розвиток алергічних реакцій.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарат посилює дію снодійних засобів та інших лікарських препаратів, що пригнічують центральну нервову систему, а також спазмолітиків.Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо, до їди, розводячи у невеликій кількості води. Дорослим по 20-30 крапель приймання 3-4 десь у день, дітям - прийом стільки крапель, скільки років дитині.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При тривалому застосуванні у великих дозах можливе зниження психомоторних реакцій, що слід враховувати при керуванні транспортом, роботі механізмами тощо.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаНастоянка - 1 л. Кореневища з корінням валеріани – 200 г; Етанол 70% – достатня кількість до отримання 1 л настойки. По 15, 25 мл у флакони - крапельниці оранжевого скла з гвинтовою горловиною, закупорені пробками і кришками, що нагвинчуються. По 25, 30, 50 мл у флакони помаранчевого скла з гвинтовою горловиною, закупорені пробками і кришками, що нагвинчуються, або кришками закупорочно - нагвинчуються. По 20 кг у бутлі БТП-20000 (Для стаціонарів). Кожен флакон або флакон - крапельницю разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку. Можливе нанесення повного тексту інструкції на пачку.Опис лікарської формиПрозора рідина червонувато – коричневого кольору, характерного ароматного запаху. У процесі зберігання можливе утворення нальоту на стінках флаконів.Фармакотерапевтична групаСедативний засіб рослинного походження.ФармакодинамікаНастойка валеріани має помірно виражений седативний ефект. Чинним початком препарату є складний ефір борнеолу та ізовалеріанової кислоти, вільна валеріанова кислота. Седативний ефект настає повільно, але досить стабільно. Крім того, препарат має спазмолітичну дію на гладку мускулатуру шлунково-кишкового тракту.Показання до застосуванняПідвищена нервова збудливість, безсоння; у складі комплексної терапії – функціональні розлади серцево-судинної системи, спазми шлунково-кишкового тракту.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, вагітність, період лактації, дитячий вік до 1 року. З обережністю: хронічний ентероколіт, захворювання печінки, алкоголізм, черепномозкова травма, захворювання головного мозку.Вагітність та лактаціяПротипоказане застосування при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяМожливі сонливість, слабкість, зниження працездатності (особливо при застосуванні у високих дозах), при тривалому застосуванні – запор. В окремих випадках можливий розвиток алергічних реакцій.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарат посилює дію снодійних засобів та інших лікарських препаратів, що гнітять центральну нервову систему, а також спазмолітиків.Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо, до їди, розводячи у невеликій кількості води. Дорослим по 20-30 крапель прийом 3-4 десь у день, дітям - по 1 краплі щороку життя. Курс лікування – до 4 тижнів. Повторні курси можливі після погодження з лікарем.ПередозуванняПри застосуванні препарату у дозах, що перевищують рекомендовані, можливе посилення дозозалежних побічних ефектів. Лікування: симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ максимальній разовій дозі препарату для дорослих міститься 0,32 г абсолютного спирту, максимальної добової дози препарату для дорослих міститься 1,3 г абсолютного спирту. В одній краплі препарату міститься 0,01 г абсолютного спирту. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно бути обережними при виконанні потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій (у тому числі, керування транспортними засобами, робота з механізмами, що рухаються).Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаЛактоза, цукор, вода, фіксатор фарбування магнію карбонат, екстракт валеріани, магнію оксид, барвник титану діоксид, желатин, крохмаль картопляний, агенти антислежуючі кремнію діоксид і тальк, олія соняшникова, барвник хіноліновий жовтий, віск бджолиний, парафін. Вміст біологічно активних речовин у добовій дозі БАД (9 драже): Магній 51,3 мг (13% від рекомендованого рівня добового споживання); Валеренова кислота 0,9 мг. Енергетична цінність: 1 драже – 0,56 кКал (2,34 кДж).
Фасування: N50 Форма випуску таб. Упакування: упак. Виробник: Біокор Завод-виробник: Біокор(Росія).
Склад, форма випуску та упаковкаАгент антистежує мікрокристалічна целюлоза, лактоза, порошок кореневищ з корінням валеріани, агенти антистеження, що стежать кальцію стеарат, тальк, аскорбінова кислота, екстракт валеріани.ХарактеристикаВАЛЕРІАНА ЕКО – Біологічно активна добавка (БАД) до їжі. Біологічна дія Валеріани обумовлена комплексом речовин, що містяться в ній, і насамперед ефірною олією та алкалоїдами: седативна дія при нервовому збудженні, безсоні; функціональні розлади серцево-судинної системи.РекомендуєтьсяЯк біологічно активну добавку до їжі - додаткового джерела вітаміну С, джерела валеріанової кислоти.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1-2 таблетки 3 десь у день під час їжі. Тривалість прийому – 1 місяць.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 табл. Активні речовини: порошок кореня валеріани 33, 6 мг, вітамін С 6 мг; допоміжні речовини: цукор, лактоза, барвник харчовий "Зелене яблуко", двоокис титану, вуглекислий магній.Фармакотерапевтична групаЗавдяки технології кріообробки, "Валеріана-П" зберігає 200 макро- та мікроелементів, а також ефірні олії та валепотріати, що мають основну снодійну та заспокійливу дію. Слід зазначити, що Валеріану-П потрібно приймати для досягнення тривалого заспокійливого ефекту, наприклад, приймати на ніч, щоб не мучило безсоння. Якщо людина хоче отримати швидкий заспокійливий ефект, тут необхідно приймати настойку валеріани. Як будь-яка продукція, що містить спирт, вона швидко всмоктується і тому починає швидко діяти, але нетривалий час. До складу "Валеріани-П" входить "живий" корінь валеріани, який крім ізовалеріанової кислоти містить інші заспокійливі речовини, технологічно недоступні при інших способах обробки (валереналь, валепотріат, валерин, борнілізовалеріанат та ін.). Тривалий заспокійливий ефект досягається за рахунок того, що корінь валеріани в препараті "Валеріана-П" із серії "Секрети довголіття" не піддається хімічній та тепловій обробці, що робить процес перетравлення кореня більш тривалим порівняно з настойками та екстрактами.РекомендуєтьсяНервове збудження; безсоння, астма, серцебиття, неврози; нервових захворюваннях шлунка та кишечника; нейродермітах; судомах, спазмах, істерії, ішіасі; епілепсії; головного болю на нервовому ґрунті, мігрені; клімактеричних розладах. Як профілактичний засіб застосовується за: Захворювання печінки та жовчовивідних шляхів; ожирінні у зв'язку з тим, що знижує почуття голоду; захворюваннях нирок та сечового міхура, нецукровому сечовиснаженні.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів БАД.Спосіб застосування та дозиДорослим по 2-3 шт. 3 рази на день. Тривалість прийому: 2 тижні. Приймати після їди, запиваючи водою.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаГранули – 100 гр.: активні компоненти: Crataegus laevigata (кратегус левігата) C3, Strychnos ignatii (Ignatia) (стрихнос ігнації (ігнація)) C6, Zincum isovalerianicum (Zincum valerianicum) (цинкум ізовалеріанікум амбра)) C6, Valeriana officinalis (Valeriana) (валеріана оффіциналіс (валеріана)) C3, Leonurus cardiaca (леонурус кардіаку) C3, Passiflora incarnata (пасифлора інкарната) C3, Bromum (бромум) C6, Hyoscyamus niger; допоміжні компоненти: цукрові гранули - 100 г. По 20,0, 40,0 г у флакони оранжевого скла з гвинтовою горловиною, закупорені пластмасовими кришками з поліетилену. По 5,0 г пенали з поліетилену або поліпропілену. По 10,0, 15,0 або 20,0 г у банки з поліетилену або поліпропілену з кришками з поліетилену або поліпропілену. Кожен флакон, пенал або банку разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з коробкового картону.Опис лікарської формиОднорідні гранули, правильної кулястої форми, білого чи білого із сірим чи кремовим відтінком кольору, без запаху.Фармакотерапевтична групаБагатокомпонентний гомеопатичний препарат застосовується як седативний засіб при порушеннях сну та при підвищеній дратівливості.РекомендуєтьсяСедативний засіб при порушеннях сну та при підвищеній дратівливості.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату. Вік до 18 років.Побічна діяМожливі алергічні реакції.Спосіб застосування та дозиПід язик по 8 гранул 3 рази на день за 30 хвилин до їжі або через годину після їжі або в проміжках між їдою. Тривалість курсу лікування-4 тижнівПередозуванняВипадки передозування досі не були зареєстровані.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ появою побічних ефектів, не описаних в інструкції, слід звернутися до лікаря. Інформація для хворих на цукровий діабет: добова доза препарату в цукрових гранулах становить 0,08 хлібної одиниці.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
821,00 грн
746,00 грн
Склад, форма випуску та упаковка(на 100 г препарату): Активні компоненти: Valeriana officinalis (Валеріана оффіциналіс) Ø 65 г, Humulus lupulus (Хумулюс люпулюс) Ø 5 г, Crataegus (Кратегус) Ø 5 г, Hypericum perforatum (Гіперикум 1 (Меліса оффіциналіс) Ø 3 г, Chamomilla recutita (Камоміла рекутиту) Ø 2 г, Avena sativa (Авена сатива) Ø 2 г, Acidum picrinicum (Ацидум пікринікум) D5 10 г, Kalium bromatum (Каліум броматум) (Аммоніум броматум) D1 1 г, Natrium bromatum (Натріум броматум) D1 1 г; Допоміжні компоненти: етанолу близько 60% (об'ємних).Опис лікарської формиПрозора темно-червоно-коричнева рідина із запахом валеріани (іноді при зберіганні можуть спостерігатися ледь помітні пластівці).Фармакотерапевтична групаБагатокомпонентний гомеопатичний препарат, дія якого зумовлена компонентами, що входять до його складу.Показання до застосуванняЯк седативний засіб при неврозах, неврастенії, порушеннях сну, станах підвищеної нервової збудливості.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, дитячий вік до 6 років (у зв'язку з недостатністю клінічних даних). Вагітність, період грудного вигодовування (через недостатність клінічних даних)Вагітність та лактаціяНемає данихПобічна діяМожливі алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПризначення комплексних гомеопатичних препаратів не виключає використання інших лікарських засобів, які застосовуються при цьому захворюванні.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначають внутрішньо: дорослим та підліткам по 15 крапель, попередньо розведених у 100 мл води, 3 рази на день (увечері можна застосовувати по 20 крапель), за 30 хвилин до їди або через 1 годину після їди; дітям від 6 до 12 років - 10 крапель 3 десь у день. Курс лікування – 3-4 тижні. Проведення повторного курсу лікування можливе за призначенням лікаря. Застосування препарату у дітей та підлітків від 6 до 18 років можливе за призначенням та під контролем лікаря.ПередозуванняВипадки передозування досі не були зареєстровані.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри прийомі гомеопатичних лікарських засобів можуть тимчасово загострюватись наявні симптоми (первинне погіршення). У цьому випадку слід перервати прийом препарату і звернутися до лікаря. При появі побічних ефектів, які не описані в інструкції з медичного застосування, слід повідомити про це лікаря. Препарат містить етиловий спирт близько 60% (об'ємних). При застосуванні в рекомендованих дозах «Валеріанахель®» не впливає на безпеку під час керування транспортом та роботи з механізмами.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - ;1 таб.: порошок тонкоподрібнених кореневищ з корінням валеріани лікарської 20 мг. 50 шт. - Упаковки контурні осередкові, пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки вкриті оболонкою.Фармакотерапевтична групаЗасіб рослинного походження. Викликає помірно виражений седативний ефект. Дія обумовлена вмістом ефірної олії, більшу частину якої складає складний ефір борнеолу та ізовалеріанової кислоти. Седативними властивостями володіють також валепотріати та алкалоїди – валерин та хотенін. Валеріана полегшує настання природного сну. Седативний ефект проявляється повільно, але досить стабільно. Валеріанова кислота і валепотріати мають слабку спазмолітичну дію. Крім того, комплекс біологічно активних речовин валеріани лікарської має жовчогінну дію, посилює секреторну активність слизової оболонки ШКТ, уповільнює серцевий ритм і розширює коронарні судини. Регуляція серцевої діяльності опосередковується через нейрорегуляторні механізми та прямий вплив на автоматизм та систему серця, що проводить.Лікувальна дія проявляється при систематичному та тривалому курсовому лікуванні.Клінічна фармакологіяСедативний препарат рослинного походження.Показання до застосуванняСтан збудження; розлади сну, пов'язані з перезбудженням; мігрень; легкі функціональні порушення з боку серцево-судинної та травної системи (як правило, у складі комбінованої терапії).Побічна діяВ окремих випадках: реакції підвищеної чутливості; при застосуванні у високих дозах – млявість, пригніченість, слабкість, зниження працездатності.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що мають пригнічуючий вплив на ЦНС, потенціюється їхня дія.Спосіб застосування та дозиПриймають усередину. Доза визначається індивідуально, залежно від застосовуваної лікарської форми та віку пацієнта.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом. . .
ХарактеристикаВиявляє місцеву протизапальну та виражену аналгетичну дію, зумовлену місцевими рефлекторними реакціями (в т.ч. покращення мікроциркуляції крові в осередку ураження). Аналгезуючий ефект розвивається до 4 дня лікування та посилюється в наступні дні застосування препарату.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діючі речовини: левоментолу розчин у ментил ізовалераті (валідол) – 60,0 мг, декстрози моногідрат (глюкози моногідрат) – 188,0 мг; Допоміжні речовини: сахароза (цукор білий) – 546,0 мг, кальцію стеарат – 6,0 мг.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні пігулки білого з жовтуватим відтінком кольору, із сіруватими вкрапленнями, з характерним запахом ментолу.ХарактеристикаВалідол з глюкозою - коронародилатируючий засіб рефлекторної дії. Має заспокійливу дію на центральну нервову систему, а також помірну рефлекторну судинорозширювальну дію, обумовлену подразненням чутливих нервових закінчень. Стимулює вироблення та вивільнення енкефалінів, ендорфінів та інших пептидів, гістаміну, кінінів, які беруть активну участь у регуляції проникності судин, формуванні больових відчуттів. Застосовується при функціональній кардіалгії, неврозах, а також як протиблювотний засіб при морській та повітряній хворобі. Випускається у формі під'язикових таблеток по 6 або 10 таблеток в контурну осередкову упаковку. Відпускається без рецепта.Фармакотерапевтична групакоронародилатируючий засіб рефлекторної дії.ФармакокінетикаПри сублінгвальному (під'язичному) застосуванні левоментол абсорбується зі слизової оболонки ротової порожнини; після всмоктування метаболізується у печінці, виводиться нирками у вигляді глюкуронідів. Декстрози моногідрат повністю засвоюється організмом, нирками не виводиться (поява у сечі є патологічною ознакою).ФармакодинамікаВалідол має заспокійливу дію на центральну нервову систему, а також помірну рефлекторну судинорозширювальну дію, обумовлену подразненням чутливих нервових закінчень. Стимулює вироблення та вивільнення енкефалінів, ендорфінів та інших пептидів, гістаміну, кінінів (за рахунок подразнення рецепторів слизової оболонки ротової порожнини), які беруть активну участь у регуляції проникності судин, формуванні больових відчуттів. При сублінгвальному (під'язичному) прийомі терапевтичний ефект в середньому настає через 5 хвилин, при цьому до 70% вивільняється протягом 3 хвилин. Декстрози моногідрат, надходячи в тканини, фосфорилюється, перетворюючись на глюкозо-6-фосфат, який бере активну участь у різних процесах обміну речовин в організмі і в метаболічних процесах.Показання до застосуванняФункціональна кардіалгія, неврози, а також як протиблювотний засіб при морській та повітряній хворобі.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція, вік до 18 років (відсутні дані щодо ефективності та безпеки застосування препарату у дітей). З обережністю Слід призначати з обережністю пацієнтам із цукровим діабетом (препарат містить цукор).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовування можливе у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Потрібно проконсультуватися з лікарем.Побічна діяМожуть спостерігатися нудота, сльозотеча, запаморочення. При відміні препарату ці побічні ефекти проходять самостійно. Можливий розвиток алергічних реакцій (шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк). Якщо будь-які з побічних ефектів, що вказані в інструкції, посилюються, або Ви помітили інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з іншими лікарськими засобами, що пригнічують центральну нервову систему, посилює дію останніх. Одночасне застосування препарату з нітратами зменшує головний біль, який виникає при їх застосуванні.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначають дорослим по 1 таблетці під язик до повного розсмоктування. Приймають по 1 таблетці 2-3 рази на день. Кратність та тривалість прийому препарату визначається залежно від ефективності лікування. За відсутності або недостатньої виразності терапевтичного ефекту протягом 5-10 хвилин після прийому препарату необхідно звернутися до лікаря для призначення іншої терапії.ПередозуванняСимптоми: біль голови, нудота, стан збудження, порушення серцевої діяльності, різке зниження артеріального тиску, пригнічення центральної нервової системи. Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: левоментолу розчин у ментил ізовалераті (валідол) 60 мг. Допоміжні речовини: ізомальт – 670 мг, кремнію діоксид колоїдний – 12.5 мг, кальцію стеарат – 7.5 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки під'язичні; білого або білого з сіруватими вкрапленнями кольору, круглі, плоскоциліндричної форми, з двосторонньою фаскою та ризиком на одному боці, з характерним запахом ментолу.Фармакотерапевтична групаЧинить седативну дію, має помірну рефлекторну судиннорозширювальну дію, обумовлену подразненням чутливих нервових закінчень. Стимулює вироблення та звільнення енкефалінів, ендорфінів та інших пептидів, гістаміну, кінінів (за рахунок подразнення рецепторів слизової оболонки), які беруть активну участь у регуляції проникності судин, формуванні больових відчуттів. При сублінгвальному прийомі терапевтичний ефект у середньому настає через 5 хв, причому до 70% препарату вивільняється протягом 3 хв.Клінічна фармакологіяПрепарат з рефлекторною судинорозширювальною дією.Показання до застосуванняКардіалгія; стенокардія; синдром "захитування" (нудота, блювання при морській та повітряній хворобі); істерія; невроз; біль голови на тлі прийому нітратів.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість.Побічна діяНудота, сльозотеча, запаморочення.Спосіб застосування та дозиТаблетки – сублінгвально, по 1 таб. 2-3 рази на добу. Кратність та тривалість прийому визначається залежно від ефективності лікування. За відсутності або недостатньої виразності терапевтичного ефекту протягом найближчих 5-10 хв після прийому необхідне призначення іншої терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід призначати з обережністю хворим на цукровий діабет (для лікарських форм, що містять цукор).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі для прийому внутрішньо - 1 мл (22 краплі): активна речовина: доксиламіну сукцинат – 25 мг; допоміжні речовини: етанол 96% - 450 мг; м'ятна олія - 1,4 мг; вода очищена – 449,7 мг. Краплі для вживання, 25 мг/мл. У флаконах-крапельницях коричневого скла, 20 чи 50 мл. Кожен флакон-крапельниця у картонній пачці.Опис лікарської формиКраплі: прозора безбарвна рідина із м'ятним запахом.Фармакотерапевтична групаАнтигістамінне, снодійне, седативне.ФармакокінетикаДоксиламін швидко та практично повністю всмоктується після перорального застосування. Cmax у сироватці крові виявляється через 2-2,4 години після прийому в дозі 25 мг і становить 99 нг/мл. Доксиламін метаболізується переважно у печінці. Основними метаболітами є N-десметил доксиламін, N,N-дидесметил доксиламін та їх N-ацетил-кон'югати. Добре проникає через гістогематичні бар'єри, включаючи гематоенцефалічний бар'єр. T1/2 коливається в межах від 10,1 до 12 год. Основна частина дози (близько 60%) виводиться у незміненому вигляді із сечею, частково – через кишечник.ФармакодинамікаБлокатор Н1-гістамінових рецепторів із групи етаноламінів. Препарат має снодійну, седативну, антигістамінну та м-холіноблокуючу дію. Скорочує час засинання, підвищує тривалість та якість сну, не змінюючи фази сну. Дія починається протягом 30 хв після прийому доксиламіну, його тривалість – 3-6 год.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування порушень сну (утруднення засипання та нічні пробудження), що періодично виникають, у пацієнтів старше 18 років. Не всі розлади сну вимагають медикаментозної терапії. Часто розлади сну обумовлені погіршенням стану здоров'я або психічними розладами та можуть бути усунені іншими заходами або безпосереднім лікуванням основного захворювання. Тому не слід проводити лікування хронічних порушень сну (утруднення засипання та нічні пробудження) препаратом Валокордин®-Доксиламін протягом тривалого часу без консультацій з лікарем; у разі рекомендується звернутися до лікаря.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до доксиламіну, будь-якого компонента препарату, а також інших антигістамінних препаратів; гострий астматичний напад; закритокутова глаукома; уроджений синдром подовженого інтервалу QT; феохромоцитома; гіперплазія передміхурової залози з порушенням відтоку сечі; гострі отруєння алкоголем та снодійними препаратами, наркотичними анальгетиками, нейролептиками, транквілізаторами, антидепресантами, препаратами літію; епілепсія; одночасний прийом інгібіторів МАО; бронхіальна астма або інші респіраторні захворювання, що характеризуються підвищеною чутливістю дихальних шляхів. Не слід застосовувати Валокордин®-Доксиламін, оскільки в ньому міститься м'ятна олія, вдихання якої може спричинити бронхоспазм; період грудного вигодовування; вік до 18 років. З обережністю: вагітність; печінкова недостатність; алкоголізм; серцева недостатність; артеріальна гіпертензія; бронхоспазм в анамнезі; хронічна задишка; шлунково-стравохідний рефлюкс; пілоростеноз, ахалазія кардії; вік старше 65 років (можливість розвитку запаморочень, небезпека втрати рівноваги та падіння при нічних пробудженнях, а також у зв'язку з можливим збільшенням T1/2 доксиламіну). Валокордин®-Доксиламін необхідно з особливою обережністю призначати пацієнтам з локальним пошкодженням кори головного мозку та судомними нападами в анамнезі, оскільки навіть невеликі дози препарату можуть спровокувати тяжкі напади епілепсії. Рекомендується проводити ЕЕГ. Протисудомна терапія не повинна перериватися під час застосування препарату Валокордин-Доксиламін.Вагітність та лактаціяЕксперименти на тваринах не виявили жодних даних про наявність тератогенних властивостей у доксиламіну, а також зниження фертильності на його фоні. Епідеміологічні дослідження лікарських засобів, що містять доксиламіну сукцинат, не показали розвитку тератогенних ефектів у людей. Тим не менш, Валокордин®-Доксиламін може застосовуватися під час вагітності, тільки коли передбачувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Годування груддю під час лікування препаратом Валокордин®-Доксиламін має бути припинено, оскільки речовина, що діє, проникає в грудне молоко.Побічна діяЧастота потенційних небажаних реакцій класифікована так: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 до З боку крові та лімфатичної системи: у виняткових випадках при лікуванні блокаторами H1-гістамінових рецепторів повідомлялося про розвиток лейкопенії, тромбоцитопенії, гемолітичної анемії; дуже рідко – повідомлялося про випадки апластичної анемії та агранулоцитозу. З боку ендокринної системи: у пацієнтів з феохромоцитомою застосування блокаторів H1-гістамінових рецепторів може спричинити підвищення викиду катехоламінів. Психічні розлади: до небажаних реакцій, що залежать від індивідуальної сприйнятливості та прийнятої дози, відносяться зниження швидкості психомоторних реакцій, зниження концентрації уваги, депресія; крім того, можливе виникнення парадоксальних реакцій - занепокоєння, ажитація, тривога, безсоння, нічні кошмари, сплутаність свідомості, галюцинації, тремор. Після тривалого щоденного застосування різке скасування терапії може призвести до рикошетного безсоння. Лікарська залежність. Подібно до інших снодійних засобів, доксиламін може викликати фізичну та психічну залежність. Ризик залежності підвищується із збільшенням дози та тривалості лікування, а також у пацієнтів із алкогольною, наркотичною залежністю (в т.ч. в анамнезі). Рикошетне безсоння. Навіть після коротких курсів прийому доксиламіну, його скасування може призвести до рецидиву безсоння. Тому припиняти лікування слід поступово знижуючи дозу. Антероградна амнезія. Навіть у терапевтичних дозах доксиламін може спричинити антероградну амнезію, особливо протягом першої години після його прийому. Ризик зростає зі збільшенням дози, проте може бути знижений завдяки безперервному сну достатньої тривалості (7-8 годин). З боку нервової системи: запаморочення, сонливість, біль голови; рідко – можливі судоми. Порушення акомодації, підвищення ВГД. З боку органу слуху та рівноваги: шум у вухах. З боку ССС: тахікардія, аритмія, зниження або підвищення артеріального тиску, декомпенсована серцева недостатність. У кількох випадках виявляли зміни на ЕКГ. З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: згущення бронхіального секрету, бронхіальна обструкція, бронхоспазм, що може призвести до порушення функції легень. З боку шлунково-кишкового тракту: автономні небажані реакції, такі як сухість у роті та запор; можуть виникнути нудота, блювання, діарея, зниження або підвищення апетиту, біль у епігастрії; дуже рідко – загрозлива для життя паралітична кишкова непрохідність. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: на фоні антигістамінної терапії повідомлялося про порушення функції печінки (холестатична жовтяниця). З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірні алергічні реакції, фотосенсибілізація, порушення терморегуляції. З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: м'язова слабкість. З боку нирок та сечовивідних шляхів: порушення сечовипускання. Загальні розлади та розлади у місці введення: закладеність носа, втома, млявість. Ретельний індивідуальний підбір добової дози дозволяє знизити частоту та тяжкість небажаних реакцій. Ризик виникнення небажаних реакцій вищий у пацієнтів похилого віку, що може збільшувати у них ризик падінь. Розвиток звикання: регулярне застосування може спричинити зниження ефективності (звикання).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні препарату Валокордин®-Доксиламін з антидепресантами, барбітуратами, бензодіазепінами, анксіолітиками, седативними препаратами, наркотичними анальгетиками, кодеїновмісними анальгетиками та протикашльовими препаратами, нейролептиками, іншими блокаторами Н1-гістамінів. , талідомідом, баклофеном, пізотифеном посилюється пригнічуюча дія на ЦНС. Застосування доксиламіну призводить до значного збільшення активності CYP2B, а також помірної індукції CYP3A та CYP2A. Не можна виключити можливість взаємодії з лікарськими препаратами, що метаболізуються за участю цих ферментів, наприклад, антиаритмічними засобами, інгібіторами протеази, нейролептиками, бета-адреноблокаторами, імунодепресантами та протиепілептичними препаратами. Оскільки етанол посилює седативну дію більшості блокаторів Н1-гістамінових рецепторів, необхідно уникати одночасного застосування препарату Валокордин®-Доксиламін та лікарських препаратів, що містять етанол, а також вживання алкогольних напоїв. При одночасному застосуванні з препаратами, що володіють м-холіноблокуючою активністю (атропін і атропінсодержащіе спазмолітики, трициклічні антидепресанти, інгібітори МАО, протипаркінсонічні препарати, дизопірамід, фенотіазинові нейролептики), може бути непередбачувано збільшений і пролонгований. реакцій, як затримка сечі, запори, паралітична кишкова непрохідність, сухість у роті, підвищення ВГД. Крім того, комбіноване застосування доксиламіну з інгібіторами МАО може спричинити розвиток артеріальної гіпотензії, пригнічення ЦНС та функції дихання. Прийом антигістамінних препаратів може замаскувати початкові ознаки ураження внутрішнього вуха (дзвін у вухах, запаморочення, затьмарення свідомості), що викликається одночасним прийомом ототоксичних препаратів (такі як аміноглікозиди, саліцилати, сечогінні засоби). У період лікування доксиламіну сукцинатом результати шкірних проб можуть бути помилково негативними. Пацієнтам, які приймають доксиламіну сукцинат, не можна усувати артеріальну гіпотензію епінефрином (адреналін) (можливе парадоксальне посилення вираженості гіпотензії). При шокових станах слід застосовувати норепінефрін (норадреналіну). При одночасному застосуванні з фотосенсибілізуючими лікарськими препаратами може спостерігатися адитивний фотосенсибілізуючий ефект.Спосіб застосування та дозиВсередину з 100-150 мл рідини (вода) за 30 хв - 1 год до бажаного часу настання сну. Якщо лікар не призначений інакше, то разова доза препарату Валокордин®-Доксиламін для пацієнтів старше 18 років становить 22 краплі (відповідає 25 мг доксиламіну сукцинату). При недостатній ефективності терапії доза може бути збільшена до максимальної – 44 краплі (50 мг). Не можна перевищувати максимальну добову дозу. Після прийому препарату Валокордин®-Доксиламін необхідно забезпечити достатню тривалість сну, що дозволить уникнути порушення психомоторних реакцій уранці. При гострих порушеннях сну наскільки можна обмежитися одноразовим застосуванням. Щоб перевірити необхідність продовження лікування при регулярних порушеннях сну, рекомендується не пізніше ніж через 14 днів після початку щоденного застосування перейти до поступового зниження дози. Зазвичай тривалість лікування становить 2-5 днів, максимальна тривалість лікування доксиламіном – 14 днів. Особливі групи пацієнтів Пацієнти з нирковою та/або печінковою недостатністю, а також пацієнти віком від 65 років можуть бути більш сприйнятливими до дії доксиламіну, у зв'язку з чим рекомендується зниження його дози.ПередозуванняСимптоми: денна сонливість, розширення зіниць, парез акомодації, сухість у роті, почервоніння шкіри обличчя та шиї, підвищення температури тіла, синусова тахікардія, розлад свідомості, галюцинації, зниження настрою, підвищена тривожність, порушення координації рухів, тремор , кома. Мимовільні рухи іноді є провісниками судом, що може свідчити про тяжкий ступінь отруєння. Навіть за відсутності судом отруєння доксиламіном можуть спричинити розвиток рабдоміолізу, який часто супроводжується розвитком тяжкої ниркової недостатності. У таких випадках показано стандартну терапію з постійним контролем активності КФК. Є повідомлення про випадок, коли в результаті прийому пацієнтом 500 мг доксиламіну (через стійке безсоння) розвинувся гострий панкреатит та гостра ниркова недостатність. З появою симптомів отруєння слід негайно звернутися до лікаря. Лікування: симптоматична (в т.ч. м-холіноміметики та протисудомні ЛЗ) та підтримуюча терапія (в т.ч. ШВЛ). Як засіб першої допомоги показаний прийом активованого вугілля (дорослим – 50 г, дітям при випадковому передозуванні – 1 г/кг). При внутрішньому прийомі великої кількості препарату - призначення промивання шлунка або індукція блювоти. Аналептики протипоказані, оскільки через можливе зниження судомного порогу, спричинене прийомом препарату Валокордин®-Доксиламін, підвищується ризик виникнення судомного синдрому. При артеріальній гіпотензії не призначають альфа- та бета-адреностимулятори, у т.ч. епінефрін (адреналін), через можливість парадоксального посилення виразності гіпотензії. Доцільним є призначення норепінефрину (норадреналін). Необхідно уникати використання препаратів з бета-адреностимулюючою дією,оскільки вони можуть посилити вазодилатацію. При тяжкому отруєнні (втрата свідомості, серцева аритмія) або виникненні антихолінергічного синдрому (при забезпеченні моніторування ЕКГ) можна застосувати антидот - фізіостигміну саліцилат. При епілептичних нападах, що повторюються, призначають протисудомні препарати. Через підвищений ризик розвитку пригнічення дихання їх призначення можливе лише у випадках, коли є можливість проводити ШВЛ. Ефективність гемодіалізу, гемофільтрації та перитонеального діалізу при передозуванні доксиламіну не вивчена, проте ці методи навряд чи будуть ефективні у зв'язку з великим Vd препаратом. Ефективність форсованого діурезу не встановлено.серцева аритмія) або виникнення антихолінергічного синдрому (при забезпеченні моніторування ЕКГ) можна застосувати антидот - фізостигміну саліцилат. При епілептичних нападах, що повторюються, призначають протисудомні препарати. Через підвищений ризик розвитку пригнічення дихання їх призначення можливе лише у випадках, коли є можливість проводити ШВЛ. Ефективність гемодіалізу, гемофільтрації та перитонеального діалізу при передозуванні доксиламіну не вивчена, проте ці методи навряд чи будуть ефективні у зв'язку з великим Vd препаратом. Ефективність форсованого діурезу не встановлено.серцева аритмія) або виникнення антихолінергічного синдрому (при забезпеченні моніторування ЕКГ) можна застосувати антидот - фізостигміну саліцилат. При епілептичних нападах, що повторюються, призначають протисудомні препарати. Через підвищений ризик розвитку пригнічення дихання їх призначення можливе лише у випадках, коли є можливість проводити ШВЛ. Ефективність гемодіалізу, гемофільтрації та перитонеального діалізу при передозуванні доксиламіну не вивчена, проте ці методи навряд чи будуть ефективні у зв'язку з великим Vd препаратом. Ефективність форсованого діурезу не встановлено.коли є можливість проводити ШВЛ. Ефективність гемодіалізу, гемофільтрації та перитонеального діалізу при передозуванні доксиламіну не вивчена, проте ці методи навряд чи будуть ефективні у зв'язку з великим Vd препаратом. Ефективність форсованого діурезу не встановлено.коли є можливість проводити ШВЛ. Ефективність гемодіалізу, гемофільтрації та перитонеального діалізу при передозуванні доксиламіну не вивчена, проте ці методи навряд чи будуть ефективні у зв'язку з великим Vd препаратом. Ефективність форсованого діурезу не встановлено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВалокордин®-Доксиламін містить 55 об.% етанолу (до 900 мг на дозу (22 краплі), відповідає 21,87 мл пива або 9,11 мл вина), що може становити небезпеку для людей із захворюваннями печінки, алкоголізмом, епілепсією, а також для вагітних жінок. Після прийому препарату слід забезпечити достатній час для сну (профілактика уповільненої психомоторної реакції після пробудження). Як усі снодійні та седативні препарати, доксиламіну сукцинат може посилювати перебіг синдрому нічного апное – збільшувати число та тривалість нападів раптової зупинки дихання уві сні. Під час лікування антигістамінними препаратами потрібний регулярний контроль функції серця, т.к. є повідомлення про зміни ЕКГ, зокрема зміни фази реполяризації. Це особливо важливо для пацієнтів похилого віку та хворих із серцевою недостатністю. Особливу обережність слід виявляти при лікуванні пацієнтів з артеріальною гіпертензією, оскільки антигістамінні препарати можуть підвищувати артеріальний тиск. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та робочими механізмами. Даний лікарський препарат (навіть при його належному вживанні) може негативно впливати на здатність активної участі в дорожньому русі або керування іншими механізмами. Особливо при одночасному вживанні лікарського препарату та алкоголю. Тому слід уникати керування автомобілем, обслуговування інших механізмів та будь-якої діяльності в умовах підвищеного ризику, принаймні протягом першої фази лікування. Лікар приймає рішення в кожному конкретному випадку з урахуванням індивідуальної швидкості реакції, призначеної дозування.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активні речовини: етилбромізовалеріанат – 20 мг; фенобарбітал – 20 мг; Допоміжні речовини: олія м'яти перцевої – 1.4 мг, олія материнки – 0.2 мг, етанол (спирт етиловий) 95% – 520 мг, вода очищена – до 1 мг.Опис лікарської формиКраплі для вживання у вигляді прозорої, безбарвної рідини з характерним запахом.Фармакотерапевтична групаСедативний засіб.ФармакодинамікаКомбінований препарат, дія якого обумовлена властивостями речовин, що входять до його складу. Чинить седативну та спазмолітичну дію. Полегшує настання природного сну. Фенобарбітал має вазодилатуючу, снодійну (у відповідних дозах) та легку гіпотензивну дію, посилює седативний вплив інших компонентів. Етиловий ефір α-бромізовалеріанової кислоти має седативну (подібно до ефекту валеріани) і спазмолітичну дію. Масло м'яти перцевої, що входить до складу деяких комбінованих препаратів як допоміжний компонент, має рефлекторну вазодилатуючу та спазмолітичну дію. До складу деяких препаратів як допоміжні компоненти входять масло шишок хмелю або масло материнки.Показання до застосуванняЯк седативний і судинорозширювальний засіб при безсонні (порушення засипання); кардіалгії; синусової тахікардії; невротичні стани; вегетативної лабільності; дратівливості; іпохондричний синдром; артеріальної гіпертензії (ранні стадії) Як спазмолітичний засіб при спазмах мускулатури органів ШКТ (кишкова та жовчна колька).Протипоказання до застосуванняПечінкова та/або ниркова недостатність тяжкого ступеня; період лактації; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю: вагітність.Вагітність та лактаціяЗ обережністю слід застосовувати при вагітності. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяМожливе: сонливість, запаморочення, зниження здатності до концентрації уваги, алергічні реакції. При тривалому застосуванні: розвиток хронічного отруєння бромом (депресія, апатія, риніт, кон'юнктивіт, геморагічний діатез, порушення координації рухів); Лікарська залежність.Взаємодія з лікарськими засобамиСедативні засоби – посилення ефекту. Метотрексат – можливе підвищення токсичності метотрексату. Нейролептики та анксіолітики – можливе посилення дії препарату. Стимулятори ЦНС – ослаблення дії кожного з компонентів препарату. Етанол - посилення ефектів препарату та підвищення його токсичності. Антибіотики, сульфаніламіди – зниження антибактеріальної активності за рахунок наявності у складі препарату фенобарбіталу. Гризеофульвін – зниження ступеня абсорбції та, як наслідок, ослаблення протигрибкової дії (за рахунок наявності у складі препарату фенобарбіталу). Непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди, доксициклін, естрогени та інші лікарські засоби, що метаболізуються в печінці шляхом окислення - зниження ефективності, т.к. фенобарбітал прискорює їхнє руйнування.Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо перед прийомом їжі, попередньо розчинивши в невеликій кількості (30-50 мл) води. Дорослим – по 15-30 крапель 2-3 рази на добу. Разова доза за необхідності (наприклад, при тахікардії) може бути збільшена до 40-50 крапель. Дітям - по 3-15 крапель на добу (залежно від віку та клінічної картини захворювання). Тривалість застосування встановлюється лікарем індивідуально.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 100 р.: Активні речовини: Фенобарбітал – 2,00 г; Етилбромізовалеріанат (Етиловий ефір -бромізовалеріанової кислоти) - 2,00 г; Допоміжні речовини: М'яти перцевої олії - 0,14 г; Іспанська хмелева олія (материни олія) - 0,02 г; Етанол (етиловий спирт) 95% – 52,80 г; Вода очищена – 43,04 г. По 15 мл, 25 мл і 50 мл у флакони-крапельниці оранжевого скла або у флакони скляні з коричневого скла з гвинтовою горловиною, закупорені полімерними пробками-крапельницями і кришками полімерними нагвинчуються або кришками з крапельницею. Кожен флакон-крапельницю або флакон разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора безбарвна рідина із специфічним ароматичним запахом.Фармакотерапевтична групаСедативний засіб.ФармакодинамікаКомбінований лікарський засіб, терапевтична дія якого зумовлена фармакологічними властивостями компонентів, що входять до його складу. Чинить седативну та спазмолітичну дію. Фенобарбітал має седативний і м'який снодійний ефект. Сприяє зниженню збудження центральної нервової системи та полегшує настання природного сну, посилюючи седативний вплив інших компонентів. Етилбромізовалеріанат має також седативну (подібно до ефекту валеріани) і спазмолітичну дію.Показання до застосуванняВалосердин® призначають як заспокійливий і судинно-розширювальний засіб при функціональних розладах серцево-судинної системи, при неврозоподібних станах, що супроводжуються підвищеною дратівливістю, порушеним засипанням, тахікардією, станом збудження з вираженими вегетативними проявами; як спазмолітичний засіб - при спазмах кишечника.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; виражені порушення функції нирок та печінки, вагітність, період грудного вигодовування, порфірія, дитячий вік до 18 років. У зв'язку із вмістом абсолютного етилового спирту більше 3,0 г у добовій дозі Валосердин протипоказаний пацієнтам із захворюваннями печінки, алкоголізмом, черепно-мозковою травмою та захворюваннями головного мозку.Побічна діяВалосердин®, як правило, добре переноситься навіть при тривалому застосуванні. В окремих випадках, в денний час може спостерігатися сонливість і легке запаморочення. При тривалому застосуванні великих доз можливий розвиток хронічного отруєння бромом, проявами якого бувають депресивний настрій, апатія, риніт, кон'юнктивіт, геморагічний діатез, порушення координації рухів. При прояві будь-яких побічних (незвичайних) ефектів, не відображених в інструкції із застосування, необхідно повідомити про них лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні Валосердіну з седативними засобами – посилення ефекту. Одночасне застосування з нейролептиками та транквілізаторами посилює, а зі стимуляторами центральної нервової системи – послаблює дію кожного з компонентів препарату. Алкоголь посилює ефекти Валосердіну і може підвищувати його токсичність. Наявність у складі фенобарбіталу може індукувати ферменти печінки, і це робить небажаним його одночасне застосування з препаратами, які метаболізуються в печінці, оскільки їх концентрація, а відповідно ефективність знижуватиметься внаслідок більш прискореного метаболізму (непрямі антикоагулянти, антибіотики, сульфаніламіди та ін.). Фенобарбітал послаблює дію похідних кумарину, глюкокортикостероїдів, гризеофульвіну, контрацептивних засобів для внутрішнього прийому. Валосердин може підвищувати токсичність метотрексату.Спосіб застосування та дозиДо їжі, попередньо розчинивши в невеликій кількості (30-50 мл) води. Дорослим призначають зазвичай по 15-20 крапель 3 десь у день. При тахікардії можливе збільшення разової дози до 40-50 крапель. Тривалість застосування препарату визначається індивідуально лікарем.ПередозуванняСимптоми: при легкій та середньотяжкій інтоксикації спостерігається сонливість, запаморочення, психомоторні порушення. У тяжких випадках – кома, зниження артеріального тиску, порушення дихання, тахікардія, судинний колапс, зниження периферичних рефлексів. Лікування: промити шлунок, прийняти активоване вугілля та викликати лікаря.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком застосування препарату слід проконсультуватися з лікарем. При необхідності призначення препарату в період грудного вигодовування слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. При тривалому застосуванні препарату можливе формування лікарської залежності; можливе накопичення брому в організмі та розвиток отруєння ним. Препарат містить не менше 52 об'ємних процентів етанолу. Максимальна разова доза містить 1,03 г абсолютного етилового спирту; максимальна добова доза містить 3,09 г абсолютного етилового спирту. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При застосуванні препарату не рекомендується виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (у тому числі, керування транспортними засобами, робота з механізмами, що рухаються).Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 100 мл: Активні речовини: фенобарбітал 2 г, етилбромізовалеріанат (етиловий ефір α-бромізовалеріанової кислоти) 2 г. Допоміжні речовини: олія м'яти перцевої - 0.14 г, олія іспанська хмелева (масло материнки) - 0.02 г, етанол 95% - 52.8 г, вода очищена - 43.04 г. 25 мл - флакони-крапельниці темного скла (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиКраплі для прийому внутрішньо; у вигляді прозорої, безбарвної рідини зі слабким ароматичним запахом.Фармакотерапевтична групаКомбінований препарат, терапевтична дія якого зумовлена фармакологічними властивостями компонентів, що входять до його складу. Чинить седативну та спазмолітичну дію. Фенобарбітал ; володіє седативним і м'яким снодійним ефектами. Сприяє зниженню збудження ЦНС та полегшує настання природного сну, посилюючи седативний вплив інших компонентів. Етилбромізовалеріанат ;надає також седативну (подібно ефекту валеріани) і спазмолітичну дію.ФармакокінетикаДані про фармакокінетику не надано.Клінічна фармакологіяФітопрепарат із седативною та спазмолітичною дією.Показання до застосуванняЯк заспокійливий і судинорозширювальний засіб при: функціональних розладах серцево-судинної системи; при неврозоподібних станах, що супроводжуються підвищеною дратівливістю; порушеному засипанні; тахікардії; стан збудження з вираженими вегетативними проявами як спазмолітичний засіб при спазмах кишечника.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; виражені порушення функції нирок та/або печінки; вагітність; період грудного вигодовування; порфірія; вік до 18 років. У зв'язку із вмістом абсолютного етилового спирту більше 3 г у добовій дозі Валосердин® протипоказаний пацієнтам із захворюваннями печінки, алкоголізмом, черепно-мозковою травмою та іншими захворюваннями головного мозку.Вагітність та лактаціяПротипоказане застосування препарату при вагітності та в період лактації. При необхідності призначення препарату в період грудного вигодовування слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей Протипоказано застосування препарату до 18 років.Побічна діяВалосердин®, як правило, добре переноситься навіть при тривалому застосуванні. В окремих випадках, в денні години може спостерігатися сонливість і легке запаморочення. При тривалому застосуванні у великих дозах можливий розвиток хронічного отруєння бромом, проявами якого бувають: депресивний настрій, апатія, риніт, кон'юнктивіт, геморагічний діатез, порушення координації рухів. При прояві будь-яких побічних (незвичайних) ефектів, не відображених в інструкції із застосування, пацієнту необхідно повідомити про них лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні препарату Валосердин з седативними засобами – посилення ефекту. Одночасне застосування з нейролептиками та транквілізаторами посилює, а зі стимуляторами ЦНС – послаблює дію кожного з компонентів препарату. Етанол посилює ефекти Валосердіну і може підвищувати його токсичність. Наявність у складі фенобарбіталу може індукувати ферменти печінки, і це робить небажаним одночасне застосування з препаратами, що метаболізуються у печінці, оскільки їх концентрація, а відповідно ефективність буде знижуватися внаслідок більш прискореного метаболізму (непрямі антикоагулянти, антибіотики, сульфаніламіди та інші). Фенобарбітал послаблює дію похідних кумарину, кортикостероїдів, гризеофульвіну, контрацептивних засобів для прийому внутрішньо. Валосердин® може підвищувати токсичність метотрексату.Спосіб застосування та дозиЯк усп Препарат приймають внутрішньо, до їди, попередньо розчинивши у невеликій кількості (30-50 мл) води. Дорослим; призначають зазвичай по 15-20 крапель 3 рази на добу. При тахікардії можливе збільшення разової дози до 40-50 крапель. Тривалість застосування препарату визначається індивідуально лікарем. ського засобу при спазмах кишківника.ПередозуванняСимптоми: ;при легкій та середньотяжкій інтоксикації спостерігається сонливість, запаморочення, психомоторні порушення. У тяжких випадках – кома, зниження артеріального тиску, порушення дихання, тахікардія, судинний колапс, зниження периферичних рефлексів. Лікування: промити шлунок, прийняти активоване вугілля і викликати лікаря.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком застосування препарату необхідно проконсультуватися з лікарем. При тривалому застосуванні препарату можливе формування лікарської залежності; можливе накопичення брому в організмі та розвиток отруєння ним. Препарат містить не менше 52 об.% етанолу. Максимальна разова доза містить 1.03 г абсолютного етилового спирту; максимальна добова доза містить 3,09 г абсолютного етилового спирту. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При застосуванні препарату не рекомендується виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (в т.ч. керування транспортними засобами, робота з механізмами, що рухаються).Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: валсартан 80 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат 30,00 мг, целюлоза мікрокристалічна 41,00 мг, повідон-К25 1,50 мг, кроскармелоза натрію 2,00 мг, кремнію діоксид колоїдний 1,00 мг, магнію стеарат 4,50 мг; Оболонка плівкова: гіпромелоза 6ср 3,00 мг, титану діоксид (Е171) 0,68 мг, барвник заліза оксид червоний (Е172) 0,02 мг, макрогол-4000 0,30 мг. По 7, 10, 14 або 15 таблеток у блістері (контурному осередковому впакуванні) з комбінованого матеріалу ПВХ/ПЕ/ПВДХ - алюмінієвої фольги. По 2, 4, 8, 12, 14 або 20 блістерів (контурних осередкових упаковок) (по 7 таблеток), або по 2, 3, 6 або 9 блістерів (контурних осередкових упаковок) (по 10 таблеток), або по 1,2 , 4, 6, 7 або 10 блістерів (контурних осередкових упаковок) (по 14 таблеток), або по 2, 4 або 6 блістерів (контурних осередкових упаковок) (по 15 таблеток) разом з інструкцією по застосуванню поміщають в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки з ризиком на одній стороні, покриті плівковою оболонкою рожевого кольору. Вид на зламі: біла шорстка маса з плівковою оболонкою рожевого кольору.Фармакотерапевтична групаАнгіотензин II рецепторів антагоніст.ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому валсартану внутрішньо Cmax у плазмі досягається протягом 2-4 годин. Середня абсолютна біодоступність становить 23%. При застосуванні валсартану з їжею AUC та Cmax у плазмі крові зменшуються на 40 та 50% відповідно. Тим не менш, через 8 годин після прийому препарату плазмові концентрації валсартану, прийнятого натще і з їжею, однакові. Зменшення AUC не супроводжується клінічно значущим зниженням терапевтичного ефекту валсартану, тому препарат Вальсакор можна приймати незалежно від часу їди. Розподіл. Vd валсартану в період рівноважного стану після внутрішньовенного введення становив близько 17 л, що вказує на відсутність вираженого розподілу валсартану в тканинах. Валсартан активно зв'язується з білками плазми (94-97%), переважно з альбуміном. Метаболізм. Валсартан не піддається суттєвій біотрансформації, лише близько 20% дози, прийнятої внутрішньо, виводиться у вигляді метаболітів. Гідроксильний метаболіт визначається в плазмі у низьких концентраціях (менше 10% від AUC валсартану). Цей метаболіт не має фармакологічної активності. Виведення. Валсартан виводиться двофазно: α-фаза з T1/2α менше 1 год і β-фаза з T1/2β — близько 9 год. Валсартан виводиться, в основному, у незміненому вигляді через кишечник (близько 83%) та нирками (близько 13%) . Після внутрішньовенного введення плазмовий кліренс валсартану становить близько 2 л/год, нирковий кліренс – 0,62 л/год (близько 30% від загального кліренсу). T1/2 валсартану становить 6 год. Фармакокінетика спеціальних груп пацієнтів Пацієнти з ХСН. У пацієнтів з ХСН час досягнення Cmax та T1/2 подібні до аналогічних показників у здорових добровольців. Підвищення AUC та Cmax прямо пропорційно збільшенню дози валсартану (з 40 до 160 мг 2 рази на добу). Чинник кумуляції становить, у середньому, 1,7. При внутрішньому прийомі кліренс валсартану становить близько 4,5 л/год. Вік пацієнтів із ХСН не впливав на кліренс валсартану. Пацієнти похилого віку (старше 65 років). У деяких пацієнтів старше 65 років біодоступність валсартану була вищою за таку у пацієнтів молодого віку, що не має клінічного значення. Пацієнти із порушеннями функції нирок. Нирковий кліренс валсартану становить лише 30% від загального кліренсу, тому кореляції між функцією нирок та системною біодоступністю валсартану немає. Корекція дози у пацієнтів з порушенням функції нирок (Cl креатиніну більше 10 мл/хв) не потрібна. Безпека валсартану у пацієнтів з Cl креатиніну менше 10 мл/хв та пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, не встановлена, тому у таких пацієнтів препарат слід застосовувати з обережністю. Оскільки ступінь зв'язування валсартану з білками плазми висока, його виведення при гемодіалізі малоймовірне. Пацієнти із порушеннями функції печінки. Близько 70% дози валсартану, що всмокталася, виводиться через кишечник, переважно в незміненому вигляді. Валсартан значною мірою не піддається метаболізму. У пацієнтів з легким або помірним порушенням функції печінки відзначалося підвищення AUC валсартану в 2 рази, порівняно з такою, у здорових добровольців. Однак не спостерігається кореляція значень AUC валсартану зі ступенем порушення функції печінки. Застосування валсартану у пацієнтів із тяжким порушенням функції печінки не вивчалось. Пацієнти віком від 6 до 18 років. Фармакокінетика валсартану у дітей та підлітків від 6 до 18 років не відрізняється від фармакокінетики валсартану у пацієнтів віком від 18 років.ФармакодинамікаВалсартан є селективним антагоністом рецепторів ангіотензину II (типу AT1) для внутрішнього прийому, небілкової природи. Вибірково блокує рецептори АТ1. Наслідком блокади АТ1-рецепторів є підвищення концентрації плазми ангіотензину II, який може стимулювати незаблоковані АТ2-рецептори, що врівноважує вазопресорні ефекти, пов'язані з порушенням АТ1-рецепторів. Валсартан не має агоністичної активності щодо АТ1-рецепторів. Його спорідненість до АТ1-рецепторів приблизно в 20000 разів вища, ніж до АТ2-рецепторів. Валсартан не інгібує АПФ, відомий також під назвою кінінази II, який перетворює ангіотензин I на ангіотензин II і руйнує брадикінін. У зв'язку з відсутністю впливу на АПФ не потенціюються ефекти брадикініну та субстанції Р. Частота розвитку сухого кашлю нижче у пацієнтів, які отримували антагоністи рецепторів ангіотензину II (АРА II), порівняно з пацієнтами, які отримували інгібітор АПФ. Валсартан не вступає у взаємодію та не блокує рецептори інших гормонів або іонні канали, що беруть участь у регуляції функцій ССС. Застосування при артеріальній гіпертензії у пацієнтів віком від 18 років. При лікуванні артеріальної гіпертензії (АГ) валсартан знижує артеріальний тиск, не впливаючи на ЧСС. Після прийому внутрішньо разової дози валсартану антигіпертензивний ефект розвивається протягом 2 годин, а максимальне зниження артеріального тиску досягається протягом 4-6 годин. Антигіпертензивний ефект валсартану зберігається протягом 24 годин після його застосування. При постійному застосуванні валсартану максимальне зниження артеріального тиску, незалежно від дози, досягається через 2-4 тижні і підтримується на досягнутому рівні під час тривалої терапії. Одночасне застосування з гідрохлортіазидом дозволяє досягти значного додаткового зниження артеріального тиску. Раптова відміна валсартану не супроводжується різким підвищенням артеріального тиску або іншими небажаними клінічними наслідками (тобто синдром відміни не розвивається). У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, цукровим діабетом (ЦД) типу 2 та нефропатією, які приймають валсартан у дозі 160–320 мг на добу, відзначається значне зниження протеїнурії (36–44%). Застосування після гострого інфаркту міокарда (ІМ) у пацієнтів віком від 18 років. При застосуванні валсартану протягом 2 років, з початком прийому від 12 год до 10 днів після розвитку ІМ (ускладненого лівошлуночковою недостатністю та/або систолічною дисфункцією лівого шлуночка) знижуються показники загальної смертності, серцево-судинної смертності та подовжується час до першої госпіталізації. перебігу ХСН, повторного ІМ, раптової зупинки серця та інсульту (без летального результату). ХСН у пацієнтів віком від 18 років При застосуванні валсартану (в середній добовій дозі 254 мг) протягом 2 років у пацієнтів з ХСН II–IV функціонального класу за класифікацією NYHA з фракцією викиду лівого шлуночка (ФВЛШ) менше 40% та внутрішнім діастолічним діаметром ЛШ понад 2,9 см/м2 , що отримують стандартну терапію (інгібітори АПФ, діуретики, дигоксин, бета-адреноблокатори), було відзначено достовірне зниження ризику госпіталізації з приводу загострення перебігу ХСН, уповільнення прогресування ХСН, поліпшення функціонального класу ХСН за класифікацією NYHA, збільшення недостатність та поліпшення якості життя в порівнянні з плацебо. Застосування у пацієнтів старше 18 років з АГ та порушенням толерантності до глюкози При застосуванні валсартану та зміні способу життя відзначалося статистично достовірне зниження ризику розвитку ЦД у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та порушенням толерантності до глюкози. Валсартан не впливав на частоту летальних випадків внаслідок серцево-судинних подій, ІМ та транзиторних ішемічних атак без летального результату, на частоту госпіталізацій через загострення перебігу ХСН або нестабільної стенокардії, артеріальної реваскуляризації у даної категорії пацієнтів, що відрізняються за віком, статтю та расовою. приладдя. У пацієнтів, які отримують валсартан, ризик розвитку мікроальбумінурії був достовірно нижчим, ніж у пацієнтів, які не одержують цієї терапії. Рекомендована початкова доза валсартану у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та порушенням толерантності до глюкози становить 80 мг 1 раз на добу. За потреби доза може бути збільшена до 160 мг. Застосування у дітей та підлітків від 6 до 18 років при АГ У дітей та підлітків від 6 до 18 років валсартан забезпечує дозозалежне плавне зниження артеріального тиску. При застосуванні валсартану максимальне зниження АТ незалежно від прийнятої внутрішньо дози досягається протягом 2 тижнів і підтримується на досягнутому рівні в ході тривалої терапії.Показання до застосуванняПацієнти старше 18 років артеріальна гіпертензія. хронічна серцева недостатність (II–IV функціональний клас за класифікацією NYHA) у складі комплексної терапії (на фоні стандартної терапії) у пацієнтів, які не одержують інгібітори АПФ; підвищення виживання пацієнтів після перенесеного гострого ІМ, ускладненого лівошлуночковою недостатністю та/або систолічною дисфункцією лівого шлуночка (ЛШ), за наявності стабільних показників гемодинаміки. Пацієнти від 6 до 18 років артеріальна гіпертензія у дітей та підлітків від 6 до 18 років.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до валсартану або інших компонентів препарату; тяжкі порушення функції печінки (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю), біліарний цироз та холестаз; одночасне застосування з аліскіреном у пацієнтів з цукровим діабетом або помірними та тяжкими порушеннями функції нирок (Cl креатиніну менше 60 мл/хв); дефіцит лактази, непереносимість лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції, оскільки до складу препарату Вальсакор входить лактоза; вагітність; період грудного вигодовування; вік до 6 років – за показанням артеріальна гіпертензія, до 18 років – за іншими показаннями. З обережністю: гіперкаліємія; одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків; препаратів калію; калійвмісних харчових добавок або інших препаратів, здатних підвищувати вміст калію в плазмі (наприклад, гепарин); легкі та помірні порушення функції печінки небіліарного генезу без явищ холестазу; тяжкі порушення функції нирок (Cl креатиніну менше 10 мл/хв – немає клінічних даних); порушення функції нирок у пацієнтів від 6 до 18 років (Cl креатиніну менше 30 мл/хв), в т.ч. що знаходяться на гемодіалізі, гіпонатріємія, дотримання дієти з обмеженням споживання кухонної солі, стани, що супроводжуються зниженням ОЦК (в т.ч. діарея, блювання); двосторонній стеноз ниркових артерій чи стеноз артерії єдиної нирки; стан після трансплантації нирки; первинний гіперальдостеронізм,у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю III–IV функціонального класу (за NYNA); функція нирок яких залежить стану РААС; стеноз аортального та/або мітрального клапана; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія (ГЗКМП), у пацієнтів зі спадковим ангіоневротичним набряком або ангіоневротичним набряком на фоні попередньої терапії АРА II або інгібіторами АПФ. Не рекомендується застосовувати АРА II, включаючи валсартан, одночасно з інгібіторами АПФ, оскільки їх одночасне застосування не має переваг перед монотерапією валсартаном або інгібітором АПФ щодо показників загальної смертності.Вагітність та лактаціяЗастосування АРА II у І триместрі вагітності не рекомендується. Застосування АРА II протипоказане у II–III триместрах вагітності, оскільки застосування у II–III триместрах вагітності може спричинити фетотоксичні ефекти (зниження функції нирок, маловоддя, уповільнення окостеніння кісток черепа плода) та неонатальні токсичні ефекти (ниркову недостатність, артеріальну гіпотензію, гіперкалієм). Якщо все ж таки застосовували препарат у II–III триместрах вагітності, то необхідно провести УЗД нирок та кісток черепа плода. При плануванні вагітності рекомендується перевести пацієнтку на альтернативну гіпотензивну терапію з урахуванням профілю безпеки. При підтвердженні вагітності препарат Вальсакор необхідно відмінити якомога раніше. Новонароджені, матері яких отримували АРА II під час вагітності, потребують медичного спостереження, т.к. Існує ризик розвитку артеріальної гіпотензії. Немає даних про виділення валсартану у грудне молоко. Тому слід вирішити питання про припинення годування груддю або скасування терапії валсартаном та переведення на альтернативну гіпотензивну терапію з урахуванням профілю безпеки.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто — ≥1/10; часто – від ≥1/100 до <1/10; нечасто – від ≥1/1000 до <1/100; рідко – від ≥1/10000 до <1/1000; дуже рідко - <1/10000; частота невідома - не може бути оцінена на основі наявних даних. Профіль безпеки валсартану у пацієнтів з АГ віком від 6 до 18 років не відрізняється від профілю безпеки валсартану у пацієнтів з АГ віком від 18 років. Артеріальна гіпертензія З боку крові та лімфатичної системи: частота невідома – зниження гемоглобіну, зниження гематокриту, нейтропенія, тромбоцитопенія. З боку імунної системи: частота невідома – реакції підвищеної чутливості, включаючи сироваткову хворобу. З боку обміну речовин та харчування: частота невідома – підвищення вмісту калію у сироватці крові, гіпонатріємія. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – вертиго. З боку судин: частота невідома – васкуліт. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – кашель. З боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – біль у животі. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: частота невідома – порушення функції печінки, включаючи підвищення концентрації білірубіну у плазмі крові. З боку шкіри та підшкірних тканин: частота невідома — ангіоневротичний набряк, висипання на шкірі, свербіж шкіри, бульозний дерматит. З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: частота невідома – міалгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: частота невідома – порушення функції нирок та ниркова недостатність, підвищення концентрації креатиніну у сироватці крові. Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто – підвищена стомлюваність. У ході клінічних досліджень у пацієнтів з АГ спостерігалися такі небажані явища, причинно-наслідковий зв'язок яких з прийомом валсартану не встановлений: артралгія, астенія, біль у спині, діарея, запаморочення, безсоння, зниження лібідо, нудота, периферичні набряки, фарингіт, рин синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів Після перенесеного гострого ІМ та/або при хронічній серцевій недостатності (II–IV функціональний клас за класифікацією NYHA) З боку крові та лімфатичної системи: частота невідома – тромбоцитопенія. З боку імунної системи: частота невідома – реакції підвищеної чутливості, включаючи сироваткову хворобу. З боку обміну речовин та харчування: нечасто – гіперкаліємія; частота невідома – підвищення вмісту калію в сироватці крові, гіпонатріємія. З боку нервової системи: часто – запаморочення, постуральне запаморочення; нечасто - непритомність, головний біль. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – вертиго. З боку серця: нечасто посилення симптомів ХСН. З боку судин: часто – виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія; частота невідома – васкуліт. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – кашель. З боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – нудота, діарея. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: частота невідома – порушення функції печінки. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – ангіоневротичний набряк; частота невідома – шкірний висип, свербіж шкіри, бульозний дерматит. З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: рідко – рабдоміоліз; частота невідома – міалгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – порушення функції нирок та ниркова недостатність; нечасто – гостра ниркова недостатність, підвищення концентрації креатиніну у сироватці крові; частота невідома – підвищення вмісту азоту сечовини у плазмі крові. Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто – астенія, підвищена стомлюваність.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування протипоказане Одночасне застосування АРА II, включаючи валсартан, або інгібіторів АПФ з аліскіреном, протипоказане у пацієнтів з ЦД або помірними та тяжкими порушеннями функції нирок (Cl креатиніну менше 60 мл/хв). Одночасне застосування не рекомендується Літій. Одночасне застосування препаратами літію не рекомендується, т.к. можливе оборотне збільшення концентрації літію в плазмі крові та посилення його токсичної дії. Ризик токсичних проявів, пов'язаних із застосуванням препаратів літію, може додатково збільшуватися при одночасному застосуванні з Вальсакором та діуретиками. При необхідності одночасного застосування з препаратами літію слід ретельно контролювати концентрацію літію у плазмі крові. Калійзберігаючі діуретики (спіронолактон, еплеренон, тріамтерен, амілорид), препарати калію, калійвмісні харчові добавки та інші лікарські засоби та речовини, які можуть спричинити гіперкаліємію (наприклад, гепарин). При необхідності одночасного застосування з препаратами, що впливають вміст калію, рекомендується контролювати вміст калію в плазмі крові. Одночасне застосування з обережністю Подвійна блокада РААС. У деяких пацієнтів подвійна блокада РААС супроводжувалася розвитком артеріальної гіпотензії, непритомності, гіперкаліємії та порушенням функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність (ОПН)). АПФ або аліскірен. НПЗЗ, в т.ч. селективні інгібітори ЦОГ-2, ацетилсаліцилова кислота в дозі більше 3 г на добу та неселективні НПЗЗ. При одночасному застосуванні з валсартаном можливе зменшення антигіпертензивного ефекту, збільшення ризику розвитку порушень функції нирок та підвищення вмісту калію у плазмі. До початку комбінованої терапії рекомендується оцінити функцію нирок, а також корекцію порушень водно-електролітного балансу. Білки-переносники. Дослідження in vitro на культурах печінки показали, що валсартан є субстратом для білків-переносників OATP1B1/OATP1B3 та MRP2. Одночасне застосування валсартану з інгібіторами білка-переносника OATP1B1/OATP1B3 (рифампіцин, циклоспорин) або MRP2 (ритонавір) може збільшити системну експозицію валсартану (Cmax та AUC). Необхідно бути обережними на початку одночасного застосування з вищевказаними препаратами або після їх відміни. Відсутність лікарської взаємодії Не виявлено клінічно значущих взаємодій з наступними ЛЗ: циметидин, варфарин, фуросемід, дигоксин, атенолол, індометацин, гідрохлортіазид, амлодипін та глібенкламід. Пацієнти віком від 6 до 18 років. У дітей та підлітків АГ часто пов'язана з порушенням функції нирок. Одночасне застосування валсартану з іншими ЛЗ, що впливають на РААС, може спричинити підвищення вмісту калію в плазмі у таких пацієнтів. Необхідно бути обережними при одночасному застосуванні вищезгаданої комбінації та регулярно контролювати функцію нирок та вміст калію в плазмі крові у даної групи пацієнтів.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від часу їди. Пацієнти старше 18 років Артеріальна гіпертензія. Рекомендована початкова доза препарату Вальсакор становить 80 мг 1 раз на добу, незалежно від расової приналежності, віку та статі пацієнта. Антигіпертензивний ефект розвивається протягом 2 тижнів і досягає свого максимуму через 4 тижні. Пацієнтам, у яких не вдалося досягти адекватного контролю АТ, добова доза валсартану може бути поступово збільшена до максимальної добової дози 320 мг. З метою додаткового зниження АТ можливе застосування діуретичних засобів (гідрохлортіазид), а також одночасне застосування інших гіпотензивних засобів. ХСН. Рекомендована початкова доза препарату Вальсакор становить 40 мг 2 рази на добу. Дозу препарату слід поступово збільшувати протягом щонайменше 2 тижнів до 80 мг 2 рази на добу, а при хорошій переносимості – до 160 мг 2 рази на добу. Максимальна добова доза становить 320 мг на два прийоми. При цьому може знадобитися зниження дози діуретиків, що одночасно приймаються. Можливе одночасне застосування з іншими лікарськими засобами, призначеними для лікування ХСН. Проте одночасна терапія препаратами трьох класів: валсартаном, інгібіторами АПФ та бета-адреноблокаторами не рекомендується. Оцінка стану пацієнтів із ХСН повинна включати контроль функції нирок. Застосування після перенесеного гострого ІМ. Лікування слід розпочинати вже через 12 годин після розвитку гострого ІМ за наявності стабільних показників гемодинаміки. Після застосування початкової дози 20 мг 2 рази на добу (1/2табл. 40 мг), дозу препарату Вальсакор можна поступово збільшити методом титрування до: 40, 80 та 160 мг 2 рази на добу протягом декількох тижнів. Максимальна добова доза становить 320 мг на 2 прийоми. Рекомендується збільшення дози до 80 мг 2 рази на добу до кінця 2-го тижня, а максимальна цільова доза 160 мг 2 рази на добу може бути досягнута до кінця 3-го місяця терапії препаратом Вальсакор®. Досягнення цільової дози залежить від переносимості валсартану під час титрування доз. При розвитку надмірного зниження артеріального тиску, що супроводжується клінічними проявами, або порушенням функції нирок, слід зменшити дозу препарату. Можливе одночасне застосування з іншими ЛЗ, у т.ч. тромболітичними засобами, ацетилсаліцилової кислотою як антиагрегантний засіб, бета-адреноблокаторами та інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (статинами). Одночасне застосування з інгібіторами АПФ не рекомендується. Оцінка стану пацієнтів після перенесеного гострого ІМ має включати контроль функції нирок. Пацієнти від 6 до 18 років АГ. Рекомендована початкова доза препарату Вальсакор® у дітей та підлітків від 6 до 18 років становить 40 мг при масі тіла дитини менше 35 кг та 80 мг при масі тіла дитини понад 35 кг. Рекомендується корекція дози з урахуванням зниження артеріального тиску. Максимальні рекомендовані добові дози відображені нижче. При масі тіла ≥8 та <35 кг максимальна рекомендована добова доза становить 80 мг; від 35 до <80 кг – 160 мг; від ≥80 до ≤160 кг – 320 мг. Застосування вищих доз не рекомендовано. ХСН та перенесений ІМ. Препарат Вальсакор® не рекомендований для лікування ХСН та перенесеного гострого ІМ у пацієнтів віком до 18 років. Пацієнти похилого віку. Корекція дози препарату у пацієнтів віком від 65 років не потрібна. Порушення функції нирок. Корекція дози у пацієнтів із Cl креатиніну більше 10 мл/хв не потрібна. Одночасне застосування препарату Вальсакор з аліскіреном у пацієнтів з помірними та тяжкими порушеннями функції нирок (Cl креатиніну менше 60 мл/хв) протипоказане. Порушення функції печінки. У пацієнтів з легким або помірним порушенням функції печінки небіліарного генезу без холестазу препарат слід застосовувати з обережністю, добова доза не повинна перевищувати 80 мг. Пацієнти із цукровим діабетом. Одночасне застосування препарату Вальсакор з аліскіреном у пацієнтів із ЦД протипоказане.ПередозуванняСимптоми: основним очікуваним проявом передозування валсартану є виражене зниження артеріального тиску, яке може призвести до порушення свідомості, колапсу та/або шоку. Лікування: симптоматичне, рекомендується викликати блювання та промити шлунок. При розвитку вираженого зниження артеріального тиску необхідно перевести пацієнта в положення лежачи на спині з піднятими вгору ногами, внутрішньовенно ввести 0,9% розчин натрію хлориду. Рекомендується регулярний контроль діяльності серця та дихальної системи, ОЦК та кількості сечі, що виділяється. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиГіперкаліємія. При одночасному застосуванні калійзберігаючих діуретиків (спіронолактон, еплеренон, тріамтерен, амілорид), препаратів калію, калійвмісних замінників солі або інших препаратів, здатних підвищувати вміст калію в плазмі крові (наприклад, гепарин), слід бути обережним. Необхідно регулярно контролювати вміст калію у плазмі крові. Порушення функції нирок. У пацієнтів з порушенням функції нирок не потрібна зміна доз препарату. Т.к. відсутні дані про застосування препарату при тяжкій нирковій недостатності (Cl креатиніну менше 10 мл/хв або 0,167 мл/с) та у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, у таких випадках препарат рекомендується застосовувати з обережністю. Одночасне застосування валсартану з аліскіреном у пацієнтів з помірними та тяжкими порушеннями функції нирок (Cl креатиніну менше 60 мл/хв) протипоказано. Порушення функції печінки. У пацієнтів з легкими та помірними порушеннями функції печінки без явищ холестазу препарат Вальсакор слід застосовувати з обережністю. Пацієнти з гіпонатріємією та/або дегідратацією. У пацієнтів з вираженою гіпонатріємією та/або дегідратацією, наприклад внаслідок прийому великих доз діуретиків, у поодиноких випадках на початку терапії препаратом Вальсакор може розвинутись артеріальна гіпотензія з клінічними проявами. Перед початком лікування рекомендовано відновити вміст натрію та/або ОЦК, зокрема шляхом зменшення доз діуретиків. Стеноз ниркової артерії. Застосування валсартану коротким курсом у пацієнтів з реноваскулярною гіпертензією, що розвинулася вдруге внаслідок стенозу артерії єдиної нирки, не спричиняє суттєвих змін показників ниркової гемодинаміки, концентрації креатиніну або азоту сечовини у сироватці крові. Однак, враховуючи, що інші ЛЗ, що впливають на РААС, можуть викликати підвищення концентрації сечовини та креатиніну у сироватці крові у пацієнтів із двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки, необхідно регулярно контролювати концентрації креатиніну та залишкового азоту сечовини у сироватці крові. Стан після перенесеної трансплантації нирки. Безпека застосування препарату Вальсакор у пацієнтів, які недавно перенесли трансплантацію нирки, не встановлена. Первинний гіперальдостеронізм. Пацієнти з первинним гіперальдостеронізмом є резистентними до гіпотензивних препаратів, що впливають на РААС, тому таким пацієнтам застосування препарату Вальсакор® не рекомендується. Стеноз аортального та/або мітрального клапанів, ГЗКМП. Препарат Вальсакор® необхідно з обережністю застосовувати у пацієнтів з гемодинамічно значущим стенозом аортального та/або мітрального клапанів або ГОКМП. Період після перенесеного ІМ. Одночасне застосування з АПФ інгібіторами не рекомендується, т.к. не має додаткових клінічних переваг перед монотерапією та збільшує ризик розвитку небажаних явищ. Застосування валсартану у пацієнтів після перенесеного ІМ часто призводить до невеликого зниження артеріального тиску, проте припинення терапії через артеріальну гіпотензію зазвичай не потрібне, якщо виконувати рекомендації щодо дозування препарату. Терапію препаратом Вальсакор слід починати обережно. Оцінка стану хворих після гострого інфаркту міокарда повинна включати контроль функції нирок. Можливе одночасне застосування при гострому ІМ з іншими ЛЗ: тромболітики, ацетилсаліцилова кислота, бета-адреноблокатори та інгібітори ГМГ-КоА-редуктази (статини). ХСН. У пацієнтів з ХСН не рекомендується одночасне застосування трьох класів препаратів: інгібіторів АПФ, бета-адреноблокаторів та валсартану, т.к. ця терапія не давала додаткового клінічного ефекту, у своїй збільшувався ризик розвитку небажаних явищ. Застосування у пацієнтів з ХСН зазвичай супроводжується зниженням артеріального тиску, проте при дотриманні рекомендацій щодо добору доз лікування рідко вимагає відміни через артеріальну гіпотензію. Терапію препаратом Вальсакор у пацієнтів з ХСН слід починати з обережністю. Внаслідок придушення активності РААС у деяких пацієнтів (наприклад, у пацієнтів з ХСН III–IV функціонального класу за класифікацією NYNA, функція нирок яких залежить від стану РААС) на тлі терапії інгібіторами АПФ можлива зміна функції нирок: розвиток олігурії та/або прогресуючої азотемії,а в поодиноких випадках - ГНН та/або летальний результат. Препарат Вальсакор® блокує рецептори ангіотензину ІІ, тому у пацієнтів з ХСН потрібний регулярний контроль функції нирок. Ангіоневротичний набряк в анамнезі. Серед пацієнтів з ангіоневротичним набряком на фоні терапії препаратом Вальсакор® спостерігалися випадки розвитку ангіоневротичного набряку в анамнезі, у т.ч. та на інгібітори АПФ. При розвитку ангіоневротичного набряку слід негайно відмінити препарат та виключити можливість повторного застосування. Спеціальна інформація щодо допоміжних речовин Препарат Вальсакор містить лактозу, тому не слід застосовувати при наступних станах: непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції. Вплив на здатність виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають особливої уваги та швидких реакцій (наприклад управління автотранспортом, робота з механізмами, що рухаються). У зв'язку з можливістю виникнення запаморочення або слабкості на фоні застосування препарату Вальсакор® необхідно бути обережним при керуванні транспортними засобами та зайнятті потенційно небезпечними видами діяльності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Валацикловіру гідрохлорид – 556 мг (у перерахунку на валацикловір – 500 мг); Допоміжні речовини: Целюлоза мікрокристалічна – 70 мг; Кросповідон – 28 мг; Повідон-К90 – 22 мг; Магнію стеарат – 4 мг; Кремнію діоксид колоїдний – 2 мг; Оболонка плівкова: Опадрай YS-1-18043 – близько 14 мг; Полірування: Віск карнаубський – близько 0,016 мг; Чорнило для друку: Діамантовий блакитний, 5312 (FT203) – близько 0,07 мкл. Примітки: Опадрай YS-1-18043 містить: гіпромелоза – 9,48 мг; титану діоксид – 3,26 мг; макрогол-400 - 1,12 мг; полісорбат-80 – 0,14 мг. Чорнило для друку Діамантовий блакитний, 5312 (FT203) містять: етанол (95%), пропіленгліколь, шелак, барвник діамантовий блакитний (Е133), лактат натрію, диметикон. По 10 таблеток у блістери із ПВХ/алюмінієвої фольги. По 1 блістеру разом з інструкцією з медичного застосування картонну пачку. По 6 таблеток у блістери із ПВХ/алюмінієвої фольги. По 7 блістерів разом з інструкцією з медичного застосування картонну пачку.Опис лікарської формиБілі, довгасті, двоопуклі таблетки без ризику, на одній стороні блакитним чорнилом нанесений напис GX CF1. Ядро від білого до майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротивірусний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо валацикловір добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту, швидко і майже повністю перетворюючись на ацикловір та валін. Це перетворення, ймовірно, здійснюється ферментом печінки валацикловіргідролазою. При прийомі валацикловіру в дозі від 1000 мг біодоступність ацикловіру становить 54% і не знижується від їди. Фармакокінетика валацикловіру не є дозозалежною. Швидкість та ступінь всмоктування зменшуються зі збільшенням дози, що призводить до менш пропорційного збільшення максимальної концентрації в плазмі крові (Сmax) порівняно з терапевтичним діапазоном доз та зниження біодоступності при дозах вище 500 мг. Таблиця 1. Результати оцінки фармакокінетики ацикловіру при прийомі одноразових доз валацикловіру від 250 до 2000 мг здоровими добровольцями з нормальною функцією печінки. Фармакокінетичні параметри ацикловіру 250 мг (N=15) 500 мг (N=15) 1000 мі (N=15) 2000 мг (N=8) Сmax мкмоль/л 9,78±1,71 15,0±4,23 23,1±8,53 36,9±6,36 мкг/л 2,20±0,38 3,37±0,95 5,20±1,92 8,30±1,43 Тmax годинник (год) 0,75 1,0 2,0 2,0 (0,75 – 1,5) (0,75-2,5) (0,75 – 3,0) (1,5 – 3,0) AUC ч·мкмоль/л 24,4±3,65 49,3±7,77 83,9±20,1 131 ± 28,3 ч·мкг/мл 5,50±0,82 11,1±1,75 18,9±4,51 29,5±6,36 Стах - максимальна концентрація в плазмі крові; Tmax – час до досягнення максимальної концентрації у плазмі крові; AUC - площа під фармакокінетичною кривою "концентрація - час". Значення Сmax та AUC відображають середнє стандартне відхилення. Значення для Тmах відображають медіану значення та діапазон значень. Максимальна концентрація валацикловіру в плазмі становить лише 4% від концентрації ацикловіру, медіана часу її досягнення становить від 30 до 100 хв після прийому препарату. Через 3 години після прийому препарату концентрація валацикловіру досягає рівня кількісного визначення або нижче. Валацикловір та ацикловір мають аналогічні фармакокінетичні параметри після одноразового та багаторазового прийому. ВЗВ та ВПГ значно не змінюють фармакокінетику валацикловіру та ацикловіру після прийому валацикловіру внутрішньо. Розподіл Ступінь зв'язування валацикловіру з білками плазми дуже низька (15%). Ступінь проникнення в цереброспінальну рідину (ЦСЖ) визначається як співвідношення AUC у ЦСЖ до AUC у плазмі крові та становить близько 25% для ацикловіру та метаболіту 8-гідроксиацикловіру (8-OH-ACV); близько 2,5% для метаболіту 9-(карбоксиметокси)метил-гуаніну (CMMG). Метаболізм Після прийому внутрішньо валацикловір перетворюється на ацикловір і L-валін за допомогою пресистемного метаболізму в кишечнику та/або печінкового метаболізму. Ацикловір перетворюється на малі метаболіти: CMMG під впливом етилового спирту та альдегіддегідрогенази; 8-ОН-ACV під впливом альдегідоксидази. Приблизно 88% загального сукупного впливу на плазму крові припадає на ацикловір, 11% - на CMMG і 1% - на 8-OH-ACV. Валацикловір та ацикловір не метаболізуються ізоферментами системи цитохрому Р450. Виведення У пацієнтів з нормальною функцією нирок період напіввиведення ацикловіру з плазми після одноразового або багаторазового прийому валацикловіру становить близько 3 годин. Менше 1% від прийнятої дози валацикловіру виводиться нирками у незміненому вигляді. Валацикловір виводиться з організму нирками переважно у вигляді ацикловіру (більше 80% від прийнятої дози) та метаболіту ацикловіру – CMMG. Особливі групи пацієнтів Пацієнти з порушенням функції нирок Виведення ацикловіру корелює з функцією нирок, експозиція ацикловіру збільшується зі збільшенням тяжкості ниркової недостатності. У пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності середній період напіввиведення ацикловіру після застосування валацикловіру становить близько 14 годин порівняно з приблизно 3 годинами за нормальної функції нирок. Експозиції ацикловіру та його метаболітів CMMG та 8-OH-ACV у плазмі крові та ЦСЖ оцінювалися у стабільному стані після багаторазового прийому валацикловіру у 6 пацієнтів з нормальною функцією нирок (середній кліренс креатиніну 111 мл/хв, діапазон 91-144 мл/хв) отримували 2000 мг кожні 6 годин, і у 3 пацієнтів з тяжким ступенем ниркової недостатності (середній кліренс креатиніну 26 мл/хв, діапазон 17-31 мл/хв), які отримували 1500 мг кожні 12 годин. При тяжкому ступені ниркової недостатності порівняно з нормальною функцією нирок у плазмі крові, так само як і в ЦСЖ, концентрації ацикловіру, CMMG та 8-OH-ACV були у 2, 4 та 5-6 разів вищими відповідно. Не було різниці у ступені проникнення ацикловіру в ЦСЖ (визначалася як співвідношення AUC у ЦСЖ до AUC у плазмі крові), CMMG або 8-OH-ACV між двома популяціями з тяжким ступенем ниркової недостатності та нормальною функцією нирок. Пацієнти з порушенням функції печінки Фармакокінетичні дані показують, що у пацієнтів з печінковою недостатністю знижується швидкість перетворення валацикловіру на ацикловір, але не ступінь цього перетворення. Період напіввиведення ацикловіру не залежить від функції печінки. Вагітність У дослідженні фармакокінетики валацикловіру та ацикловіру на пізніх термінах вагітності встановлено збільшення значення добової AUC у стабільному стані при щоденному прийомі валацикловіру у дозі 1000 мг на добу, яка приблизно в 2 рази перевищувала AUC при прийомі внутрішньо ацикловіру в дозі 0. ВІЛ інфекція У пацієнтів з ВІЛ-інфекцією розподіл та фармакокінетичні характеристики ацикловіру після перорального прийому однієї або кількох доз 1000 мг або 2000 мг валацикловіру залишаються незмінними порівняно зі здоровими добровольцями. Трансплантація органів Максимальна концентрація ацикловіру у пацієнтів після трансплантації органів, які отримували 2000 мг валацикловіру 4 рази на добу, була порівнянна або вищою за максимальну концентрацію, що спостерігалася у здорових добровольців, які отримували таку ж дозу. Встановлені добові значення AUC можуть бути охарактеризовані як більш високі.ФармакодинамікаМеханізм дії Валацикловір є противірусним засобом, являє собою складний L-валіновий ефір ацикловіру. Ацикловір є аналогом пуринового нуклеозиду (гуаніну). В організмі людини валацикловір швидко і практично повністю перетворюється на ацикловір і валін імовірно під впливом ферменту валацикловіргідролази. Ацикловір є специфічним інгібітором вірусів герпесу з активністю in vitro проти вірусів простого герпесу (ВПГ) 1-го та 2-го типів, варіцелла-зостер вірусу (ВЗВ) (Varicella zoster virus), цитомегаловірусу (ЦМВ) ) та вірусу герпесу людини 6-го типу. Ацикловір інгібує синтез вірусної ДНК відразу після фосфорилювання та перетворення на активну форму - ацикловіртрифосфат. Перша стадія фосфорилювання потребує активності вірус-специфічних ферментів. Для ВПГ, ВЗВ та ВЕБ таким ферментом є вірусна тимідинкіназа, яка присутня лише у уражених вірусом клітинах. Частково селективність фосфорилювання підтримується у цитомегаловірусу опосередковано через продукт гена фосфотрансферази UL97. Ця необхідність активації ацикловіру специфічним вірусним ферментом значною мірою пояснює його селективність. Процес фосфорилювання ацикловіру (перетворення з моно- в трифосфат) завершується клітинними кіназами. Ацикловіртрифосфат конкурентно інгібує вірусну ДНК-полімеразу і, будучи аналогом нуклеозиду, вбудовується у вірусну ДНК, що призводить до облігатного розриву ланцюга, припинення синтезу ДНК і, отже, блокування реплікації вірусу. Резистентність до ацикловіру зазвичай обумовлена дефіцитом тимідинкінази, що призводить до надмірного розповсюдження вірусу в організмі господаря. У поодиноких випадках зниження чутливості до ацикловіру обумовлено появою штамів вірусу з порушенням структури вірусної тимідинкінази або ДНК-полімерази. Вірулентність цих різновидів вірусу нагадує таку в його дикого штаму. За результатами великого дослідження штамів ВПГ і ВЗВ, відібраних у пацієнтів, які отримували терапію ацикловіром або застосували його з метою профілактики, встановлено, що віруси зі зниженою чутливістю до валацикловіру зустрічаються вкрай рідко, але можуть бути виявлені в окремих випадках у пацієнтів з тяжким порушенням. наприклад, реципієнтів трансплантату кісткового мозку або органу, пацієнтів, які отримують хіміотерапію з приводу злоякісних новоутворень, та у ВІЛ-інфікованих. Валацикловір сприяє усуванню больового синдрому: зменшує його тривалість і скорочує відсоток хворих з болями, викликаними оперізуючим герпесом, включаючи гостру постгерпетичну невралгію.Показання до застосуванняДорослі та підлітки віком від 12 до 18 років: лікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, спричинених ВПГ, включаючи вперше виявлений та рецидивуючий генітальний герпес (Herpes genitalis), а також лабіальний герпес (Herpes labialis); профілактика (супресія) рецидивів інфекцій шкіри та слизових оболонок, спричинених ВПГ, включаючи генітальний герпес, у тому числі у дорослих з імунодефіцитом; профілактика інфекцій, викликаних цитомегаловірусом (ЦМВ), та захворювань після трансплантації паренхіматозних органів. Дорослі: лікування оперізувального герпесу (Herpes zoster) та офтальмічного оперізувального герпесу.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до валацикловіру, ацикловіру або до будь-якого іншого компонента препарату. Дитячий вік віком до 12 років. Дитячий вік до 18 років при лікуванні оперізувального герпесу та офтальмічного оперізувального герпесу 6З обережністю: у пацієнтів із нирковою недостатністю; пацієнтів із клінічно вираженими формами ВІЛ-інфекції; при одночасному прийомі нефротоксичних лікарських засобів.Вагітність та лактаціяФертильність У дослідженнях на тваринах валацикловір не впливав на фертильність. Проте застосування високих доз ацикловіру при парентеральному введенні викликало тестикулярні афекти у щурів та собак. Дослідження щодо впливу валацикловіру на фертильність у людей не проводилися. Однак не було зареєстровано змін у кількості, рухливості та морфології сперматозоїдів у 20 пацієнтів через 6 місяців щоденного застосування валацикловіру у дозах від 400 мг до 1000 мг. Вагітність Є обмежені дані щодо застосування препарату Валтрекс® при вагітності. Препарат слід застосовувати при вагітності тільки в тому випадку, якщо потенційна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. У регістрах вагітних були задокументовані результати вагітності у жінок, які приймали Валтрекс® або інші препарати, що містять ацикловір (ацикловір є активним метаболітом препарату Валтрекс®), 111 та 1246 спостережень, відповідно (з яких 29 та 756 приймали препарати у першому триместрі вагітності), представляли собою результати вагітності), зареєстровані проспективно. Аналіз даних, представлених у регістрі вагітних, що піддавалися впливу ацикловіру, не виявив збільшення кількості вроджених дефектів у дітей порівняно із загальною популяцією, по жодному з пороків розвитку не виявлено специфічності чи закономірності, що вказують на загальну причину. Оскільки до регістру вагітних було включено невелику кількість жінок, які приймали валацикловір під час вагітності,то достовірних та певних висновків щодо безпеки застосування валацикловіру при вагітності зробити не можна. Період грудного вигодовування Ацикловір, основний метаболіт валацикловіру, проникає у грудне молоко. Після прийому валацикловіру в дозі 500 мг внутрішньом'язу Cmax у грудному молоці в 0,5-2,3 рази (в середньому в 1,4 рази) перевищувала відповідні концентрації ацикловіру в плазмі крові матері. Співвідношення значень AUC ацикловіру у грудному молоці до AUC у сироватці крові матері варіювалися від 1,4 до 2,6 (середнє значення 2,2). Середнє значення концентрації ацикловіру у грудному молоці становило 2,24 мкг/мл (9,95 мкмоль/л). При прийомі матір'ю валацикловіру в дозі 500 мг 2 рази на добу діти, які перебувають на грудному вигодовуванні, піддаються такому ж впливу ацикловіру, як при прийомі його внутрішньо в дозі близько 0,61 мг/кг/добу. Період напіввиведення ацикловіру з грудного молока такий самий, як із плазми крові. Валацикловір у незміненому вигляді не визначався у плазмі крові матері, грудному молоці або сечі дитини. Препарат Валтрекс слід призначати з обережністю жінкам у період грудного вигодовування. Тим не менш, ацикловір для внутрішньовенного введення застосовується для лікування ВПГ у немовлят у дозі 30 мг/кг/добу.Побічна діяНебажані реакції перераховані нижче відповідно до класифікації за основними системами та органами та частотою народження, яка була визначена наступним чином: дуже часто: ≥ 1 на 10, часто: ≥ 1 на 100 та < 1 на 10, нечасто: ≥1 на 1000 та < 1 на 100, рідко: ≥ 1 на 10000 та < 1 на 1000, дуже рідко: < 1 на 10000. Дані клінічних досліджень З боку нервової системи: - Часто: головний біль. З боку шлунково-кишкового тракту: - Часто: нудота. Дані постмаркетингових досліджень З боку системи крові та органів кровотворення – дуже рідко: лейкопенія, тромбоцитопенія. В основному лейкопенія спостерігалася у хворих зі зниженим імунітетом. З боку імунної системи – дуже рідко: анафілаксія. З боку нервової системи та психіки – рідко: запаморочення, сплутаність свідомості, галюцинації, пригнічення свідомості. Дуже рідко: ажитація, тремор, атаксія, дизартрія, психотичні симптоми, судоми, енцефалопатія, кома. Перераховані вище симптоми, в основному, оборотні і зазвичай спостерігаються у пацієнтів з порушенням функції нирок або на тлі інших станів, що спричиняють. У дорослих пацієнтів з трансплантованим органом, які отримують високі дози (8 г на день) препарату Валтрекс для профілактики ЦМВ-інфекції, неврологічні реакції розвиваються частіше, ніж при прийомі нижчих доз. З боку дихальної системи та органів середостіння – Нечасто: задишка. З боку шлунково-кишкового тракту – рідко: дискомфорт у животі, блювання, діарея. З боку печінки та жовчовивідних шляхів – дуже рідко: оборотні порушення функціональних печінкових проб, які іноді розцінюють як прояви гепатиту. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини - Нечасто: висипання, включаючи прояви фоточутливості. Рідко: свербіж. Дуже рідко: кропив'янка, ангіоневротичний набряк. З боку сечовидільної системи – Нечасто: гематурія (часто пов'язана з іншими порушеннями з боку нирок). Рідко: порушення функції нирок. Дуже рідко: гостра ниркова недостатність, ниркова колька. Ниркова колька може бути пов'язана з порушенням функції нирок. Повідомлялося про випадки осадження кристалів ацикловіру у просвіті ниркових канальців. Необхідно дотримуватися адекватного питного режиму під час лікування. Інші: У хворих з тяжкими порушеннями імунітету, особливо у дорослих пацієнтів з далеко зайшла стадією ВІЛ-інфекції, які отримують високі дози валацикловіру (8 г щоденно) протягом тривалого періоду часу, спостерігалися випадки ниркової недостатності, мікроангіопатичної гемолітичної анемії та тромації. ). Подібні ускладнення були відзначені у пацієнтів з тими самими основними або супутніми захворюваннями, але не отримують валацикловір.Взаємодія з лікарськими засобамиКлінічно значущі взаємодії встановлено. Ацикловір виводиться нирками переважно в незміненому вигляді за допомогою активної ниркової секреції. Сполучене застосування лікарських засобів з цим механізмом виведення може призвести до підвищення концентрації ацикловіру в плазмі. Після призначення препарату Валтрекс® у дозі 1000 мг та препаратів циметидин, пробенецид, які виводяться тим самим шляхом, що й препарат Валтрекс®, спостерігається підвищення AUC ацикловіру та, таким чином, знижується нирковий кліренс ацикловір. Проте, зважаючи на широкий терапевтичний індекс ацикловіру, корекція дози препарату Валтрекс® не потрібна. При лікуванні лабіального герпесу, профілактиці та лікуванні захворювань, викликаних ЦМВ, необхідно дотримуватись обережності у разі одночасного застосування препарату Валтрекс® у більш високих дозах (4000 мг на добу та вище) та лікарських препаратів, які конкурують з ацикловіром за шлях виведення, оскільки існує потенційна загроза підвищення в плазмі концентрації одного або обох препаратів або їх метаболітів. Було відмічено підвищення AUC ацикловіру та неактивного метаболіту мікофенолату мофетилу (імунодепресант, який застосовується у пацієнтів після трансплантації органів) при одночасному застосуванні цих препаратів. Одночасне застосування препарату Валтрекс з нефротоксичними препаратами, у тому числі аміноглікозидами, органічними сполуками платини, йодованою контрастною речовиною, метотрексатом, пентамідином, фоскарнетом, циклоспорином і такролімусом, повинно проводитися з обережністю, особливо у пацієнтів з порушенням функції. нирок.Спосіб застосування та дозиПрепарат Валтрекс® приймається незалежно від їди, таблетки слід запивати водою. Лікування інфекції шкіри та слизових оболонок, викликаних ВПГ, включай вперше виявлений та рецидивуючий генітальний герпес (Herpes genitalis), а також лабіальний герпес (Herpes labialis) Імунокомпетентні дорослі та підлітки віком від 12 до 18 років Рекомендована доза становить 500 мг двічі на добу. У разі рецидивів лікування має тривати 3 або 5 днів. У разі первинного герпесу, який може протікати у більш тяжкій формі, лікування слід розпочинати якомога раніше, а його тривалість має бути збільшена з 5 до 10 днів. При рецидивах ВПГ найбільш вірним вважається призначення препарату Валтрекс у продромальному періоді або відразу після появи перших симптомів захворювання. Застосування валацикловіру може запобігти розвитку ураження, якщо його застосовувати при перших ознаках та симптомах рецидиву, спричиненого ВПГ. Як альтернативне лікування лабіального герпесу ефективне призначення препарату Валтрекс у дозі 2000 мг 2 рази на добу протягом 1 доби. Друга доза повинна бути прийнята приблизно через 12 годин (але не раніше ніж через 6 годин) після прийому першої дози. При використанні такого режиму дозування тривалість лікування не повинна перевищувати 1 добу, оскільки перевищення тривалості цього курсу лікування не призводить до додаткової клінічної користі. Терапія повинна бути розпочата при появі ранніх симптомів лабіального герпесу (тобто пощипування, свербіж, печіння). Профілактика (супресія) рецидивів інфекції шкіри та слизових оболонок, спричинених ВПГ, включаючи генітальний герпес, у тому числі у дорослих з імунодефіцитом Імунокомпетентні дорослі та підлітки віком від 12 до 18 років У імунокомпетентних пацієнтів рекомендована доза становить 500 мг один раз на добу. Через 6-12 місяців лікування необхідно оцінити ефективність терапії. Дорослі з імунодефіцитом У дорослих пацієнтів з імунодефіцитом рекомендована доза становить 500 мг двічі на добу. Через 6-12 місяців лікування необхідно оцінити ефективність терапії. Профілактика інфекцій, викликаних ЦМВ, та захворювань після трансплантації паренхіматозних органів Дорослі та підлітки віком від 12 до 18 років Доза, що рекомендується, становить 2000 мг 4 рази на добу, призначається якомога раніше після трансплантації. Дозу слід знижувати залежно від кліренсу креатиніну. Тривалість лікування зазвичай становить 90 днів, але у пацієнтів із високим ризиком курс лікування може бути продовжений. Лікування оперізувального герпесу (Herpes zoster) та офтальмічного оперізувального герпесу Дорослі Рекомендована доза становить 1000 мг 3 рази на день протягом 7 днів. Особливі групи пацієнтів Діти Ефективність лікування препаратом Валтрекс у дітей не досліджували. Пацієнти похилого віку Необхідно враховувати можливе порушення функції нирок у пацієнтів похилого віку, доза препарату Валтрекс® повинна бути відповідним чином скоригована. Необхідно підтримувати адекватний водно-електролітний баланс. Пацієнти з порушенням функції нирок Дозу препарату Валтрекс® рекомендується зменшувати у пацієнтів із вираженим порушенням функції нирок (див. режим дозування у Таблиці 2). У таких пацієнтів необхідно підтримувати адекватний водно-електролітний баланс. Таблиця 2. Корекція дози препарату Валтрекс® для застосування у дорослих та підлітків віком від 12 до 18 років з порушенням функції нирок Показання Кліренс креатиніну, мл/хв. Доза препарату Валтрекс® Оперезуючий герпес та офтальмічний оперізувальний герпес у імунокомнетентних дорослих (лікування) не менше 50 1000 мг 3 рази на добу від 30 до 49 1000 мг 2 рази на добу від 10 до 29 1000 мг 1 раз на добу менше 10 500 мг 1 раз на добу ВПГ (лікування) Імунокомпетентні дорослі та підлітки віком від 12 до 18 років не менше 30 500 мг 2 рази на добу менше 30 500 мг 1 раз на добу Лабіальний герпес у імунокомпетентних дорослих та підлітків віком від 12 до 18 років (лікування) Не менше 50 2000 мг 2 рази на добу Від 30 до 49 1000 мг 2 рази на добу Від 10 до 29 500 мг 2 рази на добу Менш 10 500 мг 1 раз на добу ВПГ (профілактика (супресія)) Імунокомпетентні дорослі та підлітки віком від 12 до 18 років не менше 30 500 мг 1 раз на добу менше 30 500 мг 1 раз на дві доби Дорослі з імунодефіцитом не менше 30 500 мг 2 рази на добу менше 30 500 мг 1 раз на добу Профілактика інфекції, викликаних ЦМВ, у дорослих та підлітків віком від 12 до 18 років не менше 75 2000 мг 4 рази на добу від 50 до 75 1500 мг 4 рази на добу від 25 до 50 1500 мг 3 рази на добу від 10 до 25 1500 мг 2 рази на добу менше 10 або у пацієнтів на гемодіалізі 1500 мг 1 раз на добу Додаткова інформація для показання: лікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, спричинених ВПГ, включаючи вперше виявлений та рецидивуючий генітальний герпес (Herpes genitalis), а також лабіальний герпес (Herpes labialis) Досвід застосування препарату Валтрекс® у дітей зі значеннями кліренсу креатиніну менше 50 мл/хв/1,73 м2 відсутній. Додаткова інформація для показання: профілактика інфекцій, спричинених ЦМВ, та захворювань після трансплантації паренхіматозних органів Необхідно часто визначати кліренс креатиніну, особливо в період, коли функція нирок швидко змінюється, наприклад, одразу після трансплантації або приживлення трансплантату, при цьому доза препарату Валтрекс® коригується відповідно до показників кліренсу креатиніну. Додаткова інформація для показання: лікування оперізувального герпесу (Herpes zoster) та офтальмічного оперізувального герпесу Препарат Валтрекс® слід застосовувати після гемодіалізу у пацієнтів, яким проводять періодичний гемодіаліз. Пацієнти з порушенням функції печінки На підставі дослідження із застосуванням одноразової дози валацикловіру 1000 мг у дорослих пацієнтів з цирозом печінки легкого або середнього ступеня тяжкості (при збереженій синтетичній функції печінки) корекція дози препарату Валтрекс® не потрібна. Фармакокінетичні дані у дорослих пацієнтів з тяжким ступенем порушення функції печінки (декомпенсованим цирозом), з порушенням синтетичної функції печінки та наявністю портокавальних анастомозів також не свідчать про необхідність корекції дози препарату Валтрекс, проте клінічний досвід при цих патологіях обмежений. Інформація про дози більше 4000 мг на добу для пацієнтів з інфекціями, спричиненими ВПГ та ЦМВ.ПередозуванняСимптоми Гостра ниркова недостатність та неврологічні порушення, включаючи сплутаність свідомості, галюцинації, ажитацію, пригнічення свідомості та кому, а також нудота та блювання, спостерігалися у пацієнтів, які отримали дози валацикловіру, що перевищують рекомендовані. Подібні стани частіше відзначалися у пацієнтів з порушенням функції нирок та пацієнтів похилого віку, які отримали повторні перевищуючі рекомендовані дози валацикловіру внаслідок недотримання режиму дозування. Лікування Хворі повинні перебувати під ретельним медичним наглядом. Гемодіаліз значною мірою сприяє виведенню ацикловіру з крові та може вважатися методом вибору при веденні пацієнтів з передозуванням препарату Валтрекс®.Запобіжні заходи та особливі вказівкиГідратація У пацієнтів з ризиком дегідратації, особливо у пацієнтів похилого віку необхідно забезпечити адекватний водно-електролітний баланс. Застосування у пацієнтів з порушенням функції нирок та у пацієнтів похилого віку Оскільки ацикловір виводиться нирками, необхідно зменшити дозу препарату Валтрекс у пацієнтів із порушенням функції нирок. У пацієнтів похилого віку може спостерігатися порушення ниркової функції, тому слід розглянути зменшення дози для цієї групи пацієнтів. Як пацієнти літнього віку, так і пацієнти з порушенням функції нирок входять до групи підвищеного ризику розвитку неврологічних ускладнень, таким пацієнтам необхідно забезпечити ретельний лікарський контроль. Як правило, ці реакції в основному мають оборотний характер у разі відміни препарату. Лікування лабіального герпесу та профілактика ЦМВ інфекцій та захворювань Застосування високих доз препарату Валтрекс® при порушенні функцій печінки та після пересадки печінки Немає даних про застосування препарату Валтрекс® у високих дозах (4000 мг на добу та вище) у пацієнтів із захворюванням печінки, тому таким пацієнтам високі дози препарату Валтрекс® повинні призначатися з обережністю. Спеціальних досліджень щодо вивчення дії препарату Валтрекс® при пересадці печінки не проводилося. Проте було встановлено, що профілактичне призначення ацикловіру у високих дозах зменшує прояви ЦМВ-інфекції та захворювання. Використання при генітальному герпесі Пацієнтам слід рекомендувати утримуватися від статевих контактів за наявності симптомів, навіть якщо лікування противірусним препаратом Валтрекс вже розпочато. Супресивна терапія препаратом Валтрекс знижує ризик передачі генітального герпесу, але повністю не виключає ризик інфікування і не призводить до повного лікування. Терапія препаратом Валтрекс® рекомендується у поєднанні з надійними засобами бар'єрної контрацепції. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Необхідно враховувати клінічний стан пацієнта та профіль побічних реакцій валацикловіру при оцінці здатності пацієнта керувати автомобілем або механізмами, що рухаються.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: валацикловіру гідрохлориду гідрат 611,70 мг або 1223,40 мг, що відповідає валацикловіру 500 мг або 1000 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 59,60/119,20 мг, повідон-К30 24,50/49,00 мг, стеарат магнію 4,20/8,40 мг; плівкове покриття; Опадрай білий Y-5-7068 (гіпромелоза 3сР 7,35/14,70 мг, гіпоролоза 6,30/12,60 мг, титану діоксид 4,20/8,40 мг, макрогол/ПЕГ 400 2,10/4, 20 мг, гіпромелоза 50сР 1,05/2,10 мг) - 21/42 мг. Таблетки 500 мг: по 10 або 14 таблеток у блістери з ПВХ/Алюмінієва фольга. По 1 блістеру (по 10 таблеток) або по 3 блістери (по 14 таблеток) разом з інструкцією із застосування в картонній пачці з контролем першого розтину. Таблетки 1000 мг: по 7 таблеток у блістери із ПВХ/Алюмінієва фольга. По 1 або 4 блістери разом з інструкцією із застосування в картонній пачці з контролем першого розтину.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою, 500 мг: овальні, двоопуклі, білого або майже білого кольору з маркуванням VC2 з одного боку. Таблетки, покриті плівковою оболонкою, 1000 мг: овальні, двоопуклі, білого або майже білого кольору з маркуванням VC3 з одного боку.Фармакотерапевтична групаПротивірусний засіб.ФармакокінетикаВалацикловір та ацикловір мають аналогічні фармакокінетичні параметри після прийому внутрішньо. Всмоктування. Після прийому внутрішньо валацикловір добре абсорбується із ШКТ, швидко і практично повністю перетворюється на ацикловір та L-валін. Це перетворення каталізується ферментом валацикловіргідролазою, виділеною з печінки людини. Після одноразового прийому 0,25-2 г валацикловіру C max ацикловіру в плазмі крові у здорових добровольців з нормальною функцією нирок становить у середньому 10-37 мкмоль/л (2,2-8,3 мкг/мл), а медіана часу досягнення цієї концентрації 1-2 год. При прийомі валацикловіру в дозі від 1 г біодоступність ацикловіру становить 54% і не залежить від їди. C max валацикловіру в плазмі становить лише 4% від концентрації ацикловіру та досягається в середньому через 30-100 хв після прийому препарату; через 3 години рівень C max залишається тим самим або знижується. Розподіл. Ступінь зв'язування ацикловіру з білками плазми дуже низький – близько 15%. Ацикловір швидко розподіляється по тканинах організму, особливо в печінку, нирки, м'язи, легені. Він також проникає в секрет піхви, цереброспінальну рідину та рідину герпетичних бульбашок. Виведення. У пацієнтів з нормальною функцією нирок T 1/2 ацикловіру після разової дози та повторного застосування становить приблизно 3 години. 1% препарату. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У пацієнтів із термінальною стадією ниркової недостатності T 1/2 ацикловіру становить приблизно 14 год. Фармакокінетика ацикловіру значною мірою не порушується у пацієнтів, інфікованих вірусами Herpes simplex та Varicella zoster, а також у літніх пацієнтів та пацієнтів з цирозом печінки. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок Cmax ацикловіру приблизно в 2 рази більше порівняно зі здоровими пацієнтами та T 1/2 ацикловіру збільшується у 5 разів. Ацикловір, основний метаболіт валацикловіру, екскретується із грудним молоком. Після призначення валацикловіру внутрішньо в дозі 500 мг C max ацикловіру в грудному молоці в 0,5-2,3 рази (в середньому в 1,4 раза) перевищувала відповідні концентрації плазмі матері. Відношення AUC ацикловіру, що знаходиться у грудному молоці, до AUC ацикловіру в плазмі матері становило 1,4-2,6 (в середньому 2,2). Середнє значення концентрації ацикловіру у грудному молоці – 2,24 мкг/мл. При призначенні матері валацикловіру в дозі 500 мг 2 рази на день дитина піддається такому ж впливу ацикловіру, як при прийомі його внутрішньо в дозі близько 0,61 мг/кг/день. T 1/2 ацикловіру з грудного молока – такий самий, як із плазми крові. Валацикловір у незміненому вигляді не визначається у плазмі матері, грудному молоці чи сечі дитини. На пізніх термінах вагітності стійкий добовий показник AUC після прийому 1 г валацикловіру був більшим приблизно в 2 рази, ніж такий при прийомі ацикловіру в дозі 1,2 г/добу. При вагітності фармакокінетичні характеристики валацикловіру не змінюються. При прийомі валацикловіру у дозі 1 та 2 г не порушується розподіл та фармакокінетичні показники валацикловіру у ВІЛ-інфікованих пацієнтів порівняно зі здоровими особами. У реципієнтів трансплантатів органів, які отримують валацикловір у дозі 2 г 4 рази на добу, C max ацикловіру дорівнює або перевищує таку у здорових добровольців, які отримують таку саму дозу препарату, а добові показники AUC у них значно вищі.ФармакодинамікаВ організмі людини валацикловір швидко і повністю перетворюється на ацикловір і L-валін під впливом валацикловіргідролази. Ацикловір in vitro має специфічну інгібуючу активність щодо вірусів Herpes simplex типів 1 і 2, Varicella zoster та Епштейна-Барра, ЦМВ та вірусу герпесу людини типу 6. Ацикловір інгібує синтез вірусної ДНК відразу після фосфорилювання та перетворення на активну форму трифосфату ацикловіру. Перша стадія фосфорилювання відбувається за участю вірусоспецифічних ферментів. Для вірусів Herpes simplex, Varicella zoster та Епштейна-Барра таким ферментом є вірусна тимідинкіназа, яка присутня у уражених вірусом клітинах. Часткова селективність фосфорилювання зберігається у ЦМВ і опосередковується через продукт гена фосфотрансферази UL 97. Активація ацикловіру специфічним вірусним ферментом значною мірою пояснює його селективність. Процес фосфорилювання ацикловіру (перетворення з моно- в трифосфат) завершується клітинними кіназами. Ацикловір трифосфат конкурентно інгібує вірусну ДНК-полімеразу і, будучи аналогом нуклеозиду, вбудовується у вірусну ДНК, що призводить до облігатного (повного) розриву ланцюга, припинення синтезу ДНК і, отже, блокування реплікації вірусу. У пацієнтів із збереженим імунітетом віруси Herpes simplex і Varicella zoster зі зниженою чутливістю до валацикловіру зустрічаються вкрай рідко (менше 0,1%), але іноді можуть бути виявлені у пацієнтів з тяжкими порушеннями імунітету, наприклад з трансплантатом кісткового мозку, які отримують хіміотерапію з приводу злоякісних новоутворень та в інфікованих ВІЛ. Резистентність обумовлена дефіцитом тимідинкінази вірусу, що призводить до надмірного поширення вірусу в організмі господаря. Іноді зниження чутливості до ацикловіру обумовлено появою штамів вірусу з порушенням структури вірусної тимідинкінази або ДНК-полімерази. Вірулентність цих різновидів вірусу нагадує таку у його дикого штаму.Показання до застосуваннялікування оперізувального герпесу; лікування та профілактика рецидивів інфекцій шкіри та слизових оболонок, викликаних вірусом простого герпесу (включаючи вперше виявлений та рецидивуючий генітальний герпес); лікування лабіального герпесу; зниження інфікування генітальним герпесом здорового партнера, якщо препарат приймати як супресивну терапію у поєднанні з безпечним сексом; профілактика ЦМВ-інфекції, що виникає при трансплантації органів (зменшує вираженість реакції гострого відторгнення трансплантату у пацієнтів з трансплантатами нирок, розвиток опортуністичних інфекцій та інших вірусних інфекцій, спричинених вірусами Herpes simplex та Varicella zoster) у дорослих та дітей віком від 12 років.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до валацикловіру, ацикловіру та інших компонентів препарату; клінічно виражені форми ВІЛ-інфекції при вмісті CD4+-лімфоцитів менше 100/мкл; трансплантація кісткового мозку; трансплантація нирки; дитячий вік (до 12 років при ЦМВ-інфекції; до 18 років - за іншими показаннями). З обережністю: пацієнти з нирковою недостатністю; пацієнти із клінічно вираженими формами ВІЛ-інфекції; одночасний прийом нефротоксичних ЛЗ.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності можливе у разі, якщо очікуваний ефект терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода (відомостей про застосування при вагітності недостатньо). Ацикловір – основний метаболіт валацикловіру – виводиться із грудним молоком. При терапії валацикловіром годування груддю можливе, якщо очікуваний ефект для матері перевищує потенційний ризик для дитини.Побічна діяПобічні реакції, що найчастіше виникають при застосуванні валацикловіру: головний біль і нудота, більш серйозні побічні реакції — тромботична тромбоцитопенічна пурпура/гемолітико-уремічний синдром, гостра ниркова недостатність і неврологічні порушення. Небажані реакції перераховані нижче відповідно до класифікації за основними системами та органами та за частотою виникнення: дуже часто — ≥1/10; часто - ≥1/100 або <1/10; нечасто - ≥1/1000 або <1/100; рідко – ≥1/10000 або <1/1000; дуже рідко - <1/10000. З боку органів шлунково-кишкового тракту: часто - нудота; рідко – дискомфорт у животі, зокрема. біль в животі; блювання, діарея; дуже рідко – оборотні порушення функціональних печінкових тестів, які іноді розцінюються як прояви гепатиту. З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – лейкопенія (в основному у пацієнтів зі зниженим імунітетом), тромбоцитопенія. З боку імунної системи: дуже рідко – анафілаксія. Психічні порушення та порушення з боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто - ажитація, включаючи агресивну поведінку; рідко – запаморочення, сплутаність свідомості, галюцинації, зниження розумових здібностей; дуже рідко – збудження, тремор, атаксія, дизартрія; психотичні симптоми, включаючи манію; депресія, судоми, енцефалопатія, кома. Перелічені симптоми є оборотними і зазвичай спостерігаються у хворих з порушенням функції нирок або на тлі інших захворювань. У хворих з трансплантованим органом, які отримують високі дози валацикловіру (8 г/день) для профілактики ЦМБ-інфекції, неврологічні реакції розвиваються частіше, ніж при нижчих дозах. З боку органів дихання та середостіння: нечасто – диспное. З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто – висипання, включаючи прояви фоточутливості; рідко - свербіж. Алергічні реакції: дуже рідко – кропив'янка, ангіоневротичний набряк. З боку сечовидільної системи: нечасто гематурія (часто пов'язана з іншими порушеннями з боку нирок); рідко – порушення функції нирок; дуже рідко – гостра ниркова недостатність, ниркова колька (можливо пов'язана з порушенням функції нирок). Можливе осадження кристалів ацикловіру у просвіті ниркових канальців. Необхідно дотримуватися адекватного питного режиму під час лікування. Інші: у хворих з тяжкими порушеннями імунітету, особливо у пацієнтів з далеко зайшла стадією синдрому набутого імунного дефіциту, які отримують високі дози валацикловіру (8 г/день) протягом тривалого часу, спостерігалися випадки ниркової недостатності, мікроангіопатичної гемолітичної анемії та тромбоци ). Подібні ускладнення були відзначені у пацієнтів з такими ж захворюваннями, але не одержують валацикловір. Встановити частоту прояву деяких побічних реакцій за наявними даними неможливо. З боку органів чуття: порушення зору. З боку органів кровотворення: нейтропенія, апластична анемія, лейкопластичний васкуліт, тромботична тромбоцитопенічна пурпура. Шкірні покриви: багатоформна еритема. Лабораторні показники: зниження рівня Hb, гіперкреатинемія. Інші: дисменорея, артралгія, назофарингіт, інфекції дихальних шляхів, набряк особи, підвищення артеріального тиску, тахікардія, стомлюваність; додатково у дітей - лихоманка, дегідратація, ринорея.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування валацикловіру з нефротоксичними препаратами, в т.ч. . Клінічно значимих взаємодій встановлено. Циметидії та пробенецид після прийому 1 г валацикловіру підвищують AUC ацикловіру, знижуючи його нирковий кліренс (проте корекція дози валацикловіру не потрібна через широкий терапевтичний індекс ацикловіру). Необхідно дотримуватися обережності у разі одночасного застосування валацикловіру у високих дозах (4 г/добу) та ЛЗ, які конкурують з ацикловіром за шлях елімінації (останній елімінується з сечею у незміненому вигляді внаслідок активної канальцевої секреції), оскільки існує потенційна загроза підвищення в одного або обох препаратів чи їх метаболітів. При одночасному застосуванні ацикловіру з мікофенолатом мофетилу було відмічено підвищення AUC ацикловіру та неактивного метаболіту мікофенолату мофетилу.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дорослі Оперезуючий герпес - по 1000 мг 3 рази на добу протягом 7 днів. Простий герпес – по 500 мг 2 рази на добу. У разі рецидивів, курс повинен становити 3 або 5 днів. При першому епізоді з тяжким перебігом тривалість лікування може бути збільшена до 10 днів (при рецидивах переважно призначати Валвір у продромальному періоді або при появі перших симптомів захворювання, тобто пощипування, свербіння, печіння). Для терапії лабіального герпесу ефективне призначення препарату в дозі 2 г 2 рази протягом 1-го дня: друга доза повинна бути прийнята приблизно через 12 годин (але не раніше ніж через 6 годин) після першої дози (не застосовувати цей режим дозування більше 1 г). дня, оскільки, як показано, це не дає додаткових клінічних переваг. Профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу: у пацієнтів із збереженим імунітетом – по 500 мг 1 раз на добу; з дуже частими рецидивами (10 і більше на рік) – по 250 мг двічі на добу; для дорослих пацієнтів з імунодефіцитом – 500 мг 2 рази на добу. Тривалість курсу – 4–12 міс. Профілактика інфікування генітальним герпесом здорового партнера: інфікованим гетеросексуальним дорослим зі збереженим імунітетом і кількістю загострень до 9 на рік - по 500 мг 1 раз на день протягом 1 року і більше, щодня при регулярному статевому житті, при нерегулярних статевих контактах. за 3 дні до передбачуваного статевого контакту (дані про профілактику інфікування інших популяціях хворих відсутні). Профілактика ЦМВ-інфекції: дорослим та підліткам старше 12 років по 2 г 4 рази на добу (як можна раніше після трансплантації). Тривалість курсу - 90 днів, але у хворих з високим ризиком лікування може бути тривалішим. Дозу Валвіру рекомендується зменшувати у пацієнтів із значним зниженням функції нирок. У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, рекомендується застосовувати Валвір відразу після закінчення сеансу гемодіалізу у такій же дозі, як у пацієнтів з Cl креатиніну менше 15 мл/хв. Пацієнтам, які перебувають на діалізі, слід призначати Валвір після закінчення сеансу гемодіалізу. Необхідно часто визначати Cl креатиніну, особливо в періоди, коли функція нирок швидко змінюється, наприклад, відразу після трансплантації або приживлення трансплантату. При цьому доза Валвіру коригується відповідно до показників Cl креатиніну. Порушення функції печінки. При слабкому і помірному цирозі печінки (синтетична функція печінки збережена) корекції дози препарату не потрібно. Фармакокінетичні дані у пацієнтів з важким цирозом печінки (з порушенням синтетичної функції печінки та наявністю шунтів між портальною системою та загальним судинним руслом) також не свідчать про необхідність корекції дози Валвіру, проте досвід його клінічного застосування при цій патології обмежений. У осіб похилого віку корекція дози не потрібна, крім значного порушення функції нирок. Необхідно підтримувати адекватний водно-електролітний баланс.ПередозуванняВ даний час даних щодо передозування валацикловіру недостатньо. Симптоми: одноразовий прийом наддози ацикловіру до 20 г, яка частково абсорбувалася із шлунково-кишкового тракту, не супроводжувався токсичною дією препарату. При прийомі внутрішньо протягом декількох днів надвисоких доз ацикловіру, розвивалися нудота, блювання, біль голови, сплутаність свідомості; при внутрішньовенному введенні - підвищення концентрації сироваткового креатиніну, розвиток ниркової недостатності, сплутаність свідомості, галюцинації, збудження, судоми, кома. Лікування: хворі повинні перебувати під ретельним медичним наглядом виявлення ознак токсичної дії. Гемодіаліз значно посилює видалення ацикловіру з крові та може вважатися методом вибору при веденні пацієнтів із передозуванням валацикловіру.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТаблетки 500 мг: овальні, двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору, з маркуванням VC2 з одного боку.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему