Лекарства и БАД
746,00 грн
658,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом. . .
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: тіоктова кислота 600 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні. 15 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаПрепарат є ендогенним антиоксидантом, що зв'язує вільні радикали. Тіоктова (α-ліпоєва) кислота бере участь у мітохондріальному обміні речовин клітини, вона виконує функцію коензиму в комплексі перетворення речовин, що мають виражену антитоксичну дію. Вони захищають клітину від реактивних радикалів, що виникають при проміжному обміні речовин або при розпаді екзогенних чужорідних речовин, та від важких металів. Тіоктова кислота виявляє синергізм щодо інсуліну, що пов'язано з підвищенням утилізації глюкози. У хворих на цукровий діабет тіоктова кислота призводить до зміни концентрації піровиноградної кислоти в крові.Клінічна фармакологіяПрепарат, що регулює ліпідний та вуглеводний обмін.Показання до застосуванняДіабетична поліневропатія.Протипоказання до застосуванняВагітність, період лактації (грудне вигодовування), підвищена чутливість до тіоктової кислоти.Побічна діяПісля внутрішньовенного введення можливі диплопія, судоми, точкові крововиливи в слизові оболонки та шкіру, порушення функції тромбоцитів; при швидкому введенні – підвищення внутрішньочерепного тиску. При вживанні можливі диспептичні явища (в т.ч. нудота, блювання, печія). При прийомі внутрішньо або внутрішньовенно - алергічні реакції (кропив'янка, анафілактичний шок); гіпоглікемія.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо разова доза становить 600 мг. В/в (струменево повільно або краплинно) вводять по 300-600 мг на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри одночасному застосуванні можливе посилення гіпоглікемічної дії інсуліну та пероральних гіпоглікемічних засобів. При одночасному застосуванні із цисплатином можливе зменшення його ефективності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 152,00 грн
1 096,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: тіоктова кислота 600 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (6) - пачки картонні. 15 шт. - упаковки осередкові контурні (4) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаПрепарат є ендогенним антиоксидантом, що зв'язує вільні радикали. Тіоктова (α-ліпоєва) кислота бере участь у мітохондріальному обміні речовин клітини, вона виконує функцію коензиму в комплексі перетворення речовин, що мають виражену антитоксичну дію. Вони захищають клітину від реактивних радикалів, що виникають при проміжному обміні речовин або при розпаді екзогенних чужорідних речовин, та від важких металів. Тіоктова кислота виявляє синергізм щодо інсуліну, що пов'язано з підвищенням утилізації глюкози. У хворих на цукровий діабет тіоктова кислота призводить до зміни концентрації піровиноградної кислоти в крові.Клінічна фармакологіяПрепарат, що регулює ліпідний та вуглеводний обмін.Показання до застосуванняДіабетична поліневропатія.Протипоказання до застосуванняВагітність, період лактації (грудне вигодовування), підвищена чутливість до тіоктової кислоти.Побічна діяПісля внутрішньовенного введення можливі диплопія, судоми, точкові крововиливи в слизові оболонки та шкіру, порушення функції тромбоцитів; при швидкому введенні – підвищення внутрішньочерепного тиску. При вживанні можливі диспептичні явища (в т.ч. нудота, блювання, печія). При прийомі внутрішньо або внутрішньовенно - алергічні реакції (кропив'янка, анафілактичний шок); гіпоглікемія.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо разова доза становить 600 мг. В/в (струменево повільно або краплинно) вводять по 300-600 мг на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри одночасному застосуванні можливе посилення гіпоглікемічної дії інсуліну та пероральних гіпоглікемічних засобів. При одночасному застосуванні із цисплатином можливе зменшення його ефективності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТалетки - 1 таб. Діюча речовина: тіоридазину гідрохлорид – 10,00 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 44,72 мг; целюлоза мікрокристалічна – 15,20 мг; карбоксиметилкрохмаль натрію – 3,04 мг; повідон-К25 – 2,28 мг; магнію стеарат – 0,76 мг; Склад оболонки: гіпромелоза – 1,16 мг; макрогол-4000 – 0,34 мг; титану діоксид – 0,50 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою 10 мг. По 10, 25, 30 або 50 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 25, 30, 50, 60 або 100 таблеток у банки з поліетилентерефталату для лікарських засобів або поліпропіленові для лікарських засобів, закупорені кришками з поліетилену високого тиску з контролем першого розтину, або кришками поліпропіленовими з системою " кришками з поліетилену низького тиску з контролем першого розтину. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5, 6 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі: ядро білого або майже білого з жовтуватим відтінком кольору та плівкова оболонка.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичне засіб (нейролептик).ФармакокінетикаТіоридазин швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Максимальні концентрації у плазмі досягаються через 1-4 години після прийому внутрішньо. Відзначено суттєву міжіндивідуальну варіабельність цього показника. Зв'язування із білками високе (більше 90%). Тіоридазин проникає через плаценту та виділяється у грудне молоко. Метаболізується у печінці з утворенням активних метаболітів. Тіоридазин та його основні метаболіти (сульфоридазин та мезоридазин) проникають через гематоенцефалічний бар'єр та виявляються у спинномозковій рідині. Відношення концентрації метаболітів у спинномозковій рідині до їх концентрації в плазмі вище, ніж це відношення для незміненого препарату, що свідчить про суттєву роль метаболітів у реалізації антипсихотичної дії препарату. Мезоридазин фармакологічно активніший, ніж вихідна речовина, має більший період напіввиведення, менше зв'язується з білками плазми, вільна фракція вища, ніж у тіоридазину. Виведення Виведення здійснюється, головним чином, з калом (50%), а також нирками (менше 4% як постійного препарату, близько 30% - як метаболітів). Період напіввиведення із плазми становить приблизно 6-40 годин. Виділяється із грудним молоком.ФармакодинамікаТіоридазин відноситься до групи піперидинових похідних фенотіазину, впливає на центральну та периферичну нервову систему. Має антипсихотичну, транквілізуючу, антидепресивну, протисвербіжну та протиблювотну дію. Механізм антипсихотичної дії обумовлений блокадою дофамінових постсинаптичних рецепторів у мезолімбічних структурах головного мозку. Центральна протиблювота дія обумовлена пригніченням або блокадою дофамінових D2-рецепторів у хеморецепторній тригерній зоні стовбура головного мозку, а периферична блокадою блукаючого нерва у шлунково-кишковому тракті. Також має помірну альфа-адреноблокуючу та м-холіноблокуючу дію. Блокада H1-гістамінових та м-холінорецепторів найбільш виражена серед усіх нейролептиків. У малих дозах має анксіолітичну дію, знижує почуття напруженості та тривоги, у більш високих дозах виявляє антипсихотичну дію. Збільшує виділення гіпофіз пролактину. Препарат дозозалежно подовжує інтервал QT, що може призвести до тяжких життєзагрозливих шлуночкових аритмій, включаючи поліморфну шлуночкову тахікардію типу "пірует".Показання до застосуванняУ дорослих: Шизофренія та інші психози (як препарат другої лінії терапії у пацієнтів, яким протипоказані інші препарати або у разі неефективності інших препаратів). Психотичні розлади, що супроводжуються гіперактивністю та збудженням; тяжкі порушення поведінки, пов'язані з агресивністю, нездатністю до тривалої концентрації уваги; психомоторне збудження різного генезу. Неврози, що супроводжуються страхом, тривогою, психомоторним збудженням, психоемоційним напруженням, порушенням сну, нав'язливими станами, депресивними розладами; абстинентний синдром (токсікоманія, алкоголізм). У дітей: Порушення поведінки із психомоторною активністю.Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість до тіоридазину гідрохлориду, тіоридазину основи або будь-якого іншого компонента препарату. Анамнестичні відомості про реакції підвищеної індивідуальної чутливості, такі як тяжка фотосенсибілізація або підвищена індивідуальна чутливість до інших фенотіазинів. Коматозні стани або стани тяжкого гноблення центральної нервової системи. Анамнестичні відомості про серйозні гематологічні захворювання, зокрема пригнічення кістково-мозкового кровотворення. Виражені депресивні стани. Печінкова недостатність. Одночасний прийом з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT, вроджене подовження інтервалу QT. Аритмії (зокрема в анамнезі). Одночасний прийом інгібіторів або субстратів ізоферменту CYP2D6, низька вроджена активність ізоферменту CYP2D6. Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. Вагітність, період грудного вигодовування. Дитячий вік до 4 років. З обережністю: алкоголізм (схильність до гепатотоксичних реакцій), патологічні зміни картини крові (порушення кровотворення), рак молочної залози (в результаті індукованої фенотіазином секреції пролактину зростають потенційний ризик прогресування хвороби та резистентність до лікування ендокрину. передміхурової залози з клінічними проявами, ниркова недостатність, виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки (у період загострення); захворювання, що супроводжуються підвищеним ризиком тромбоемболічних ускладнень; хвороба Паркінсона (підсилюються екстрапірамідні ефекти); епілепсія; мікседема; хронічні захворювання, що супроводжуються порушенням дихання (особливо у дітей);синдром Рейє (підвищення ризику розвитку гепатотоксичності у дітей та підлітків); кахексія, блювання (протиблювота дія фенотіазинів може маскувати блювання, пов'язане з передозуванням іншими лікарськими засобами). Слід враховувати ризик розвитку тяжких токсичних ефектів через подовження інтервалу QТ.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату заборонено під час вагітності, т.к. адекватні та добре контрольовані дослідження безпеки препарату при вагітності не проводилися. При необхідності призначення препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяПобічні ефекти Тіоридазину, як і інших фенотіазинів, залежать від дози та, як правило, обумовлені вираженими фармакологічними ефектами препарату. При застосуванні препарату в рекомендованому інтервалі доз небажані явища в більшості випадків слабко виражені і мають тимчасовий характер. Тяжкі явища спостерігаються при використанні високих доз Тіоридазину. Небажані явища згруповані відповідно до класифікації органів MedDRA, у межах кожної групи перераховані як зменшення значущості. Частота виникнення небажаних реакцій оцінюється так: "дуже часто" (≥1/10), "часто" (≥1/100, З боку центральної нервової системи: часто – седативна дія, сонливість; запаморочення; нечасто – порушення свідомості, психомоторне збудження, галюцинації, підвищена дратівливість, біль голови; рідко – судоми, екстрапірамідні симптоми (тремор, м'язова ригідність, акатизія, дискінезія, дистонія), пізня дискінезія; дуже рідко – депресія, безсоння, злоякісний нейролептичний синдром. З боку вегетативної нервової системи/м-холіноблокуючі ефекти: часто - сухість у роті, нечіткість зору, парез акомодації, закладеність носа; нечасто - нудота, блювання, діарея, запор, втрата апетиту, затримка чи нетримання сечі; рідко – блідість, тремор; дуже рідко – паралітична кишкова непрохідність. З боку серцево-судинної системи: часто – ортостатична гіпотензія; нечасто – зміни ЕКГ (подовження інтервалу QT), тахікардія; рідко – аритмії; дуже рідко - тріпотіння-мерехтіння шлуночків, раптова смерть. З боку ендокринної системи: часто – при тривалому прийомі – гіперпролактинемія, галакторея; нечасто – аменорея, порушення менструального циклу, зміна маси тіла, порушення ерекції та еякуляції; рідко – пріапізм; дуже рідко – нагрубання молочних залоз, гінекомастія, периферичні набряки. З боку периферичної крові: рідко – лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія; дуже рідко – анемія, лейкоцитоз. З боку печінки: нечасто – відхилення від норми активності печінкових ферментів; рідко – гепатит. З боку шкірних покривів: рідко – дерматит, шкірний висип (в т.ч. алергічний), кропив'янка, підвищена фоточутливість, ангіоневротичний набряк. Інші: рідко – набряк у ділянці привушної залози, гіпертермія, пригнічення дихання.Взаємодія з лікарськими засобамиМетаболізм, який опосередковується ізоферментом CYP2D6: тіоридазин метаболізується ізоферментом CYP2D6, крім того, сам є інгібітором цього ізоферменту. У зв'язку з цим препарати, що інгібують цей ізофермент (наприклад, циметидин, флуоксетин, пароксетин, моклобемід), можуть посилювати та подовжувати ефекти тіоридазину. Трициклічні антидепресанти: одночасне застосування трициклічних антидепресантів та похідних фенотіазину може призводити до підвищення концентрації у плазмі цих лікарських засобів та/або похідного фенотіазину, що може призвести до виникнення аритмій. Протисудомні засоби: тіоридазин, як і інші фенотіазини, може знижувати поріг судомної готовності. При одночасному застосуванні з тіоридазином можливе підвищення або зниження концентрації у сироватці фенітоїну, у зв'язку з чим може знадобитися корекція його дози. При сумісному застосуванні тіоридазину та карбамазепіну концентрації цих препаратів у сироватці не змінюються. Антигіпертензивні засоби та бета-адреноблокатори: внаслідок пригнічення метаболізму спільне застосування цих засобів з тіорідазином може призвести до підвищення концентрацій у плазмі кожного з препаратів, що, ймовірно, може призвести до вираженого зниження артеріального тиску, порушень ритму серця або побічних ефектів з боку центральної нервової системи. . Непрямі антикоагулянти: спільне застосування з тіоридазином може спричинити посилення гіпопротромбінемічної дії, що пов'язано, головним чином, з конкурентною взаємодією на рівні ізоферментів цитохрому Р450. В цьому випадку необхідний ретельний контроль концентрації протромбіну у плазмі. Засоби з пригнічуючим впливом на центральну нервову систему: тіоридазин може посилювати ефекти алкоголю та інших засобів, що мають пригнічуючий вплив на центральну нервову систему, бензодіазепінів, наркотичних анальгетиків, барбітуратів, антидепресантів та засобів для наркозу. Інгібітори моноаміноксидази (МАО): одночасне застосування інгібіторів МАО та тіоридазину може подовжувати та посилювати седативну та м-холіноблокуючу дію кожного з препаратів. Препарати літію: можливе виникнення тяжких нейротоксичних ускладнень, екстрапірамідних порушень та сомнамбулізму у пацієнтів, які отримували одночасно препарат літію та похідне фенотіазину, включаючи тіоридазин. Засоби з м-холіноблокуючою дією: при одночасному застосуванні з тіоридазином можливе посилення м-холіноблокуючих ефектів м-холіноблокаторів (атропіноподібних засобів), антигістамінних препаратів і трициклічних антидепресантів, аж до таких проявів як "атропіновий психоз", виражений запор, пара із можливим тепловим ударом. У цих випадках показано ретельне спостереження за пацієнтом та корекція доз препаратів. Протипаркінсонічні засоби: при одночасному застосуванні тіоридазину та леводопи можливе послаблення ефектів кожного з препаратів. Судинозвужувальні засоби: завдяки своїм α-адреноблокуючим властивостям тіорідазин може послаблювати пресорний ефект судинозвужувальних засобів (епінефрину, допаміну, ефедрину, фенілефрину). Хінідин: при одночасному застосуванні хінідину та тіоридазину можливе посилення гнітючої дії хінідину на міокард. Антиаритмічні засоби / подовження інтервалу QT: враховуючи, що фенотіазини, у тому числі тіоридазин, можуть викликати такі зміни ЕКГ як подовження інтервалу QT, слід бути обережним при їх одночасному застосуванні з препаратами, що мають аналогічну властивість. Тіазидні діуретики: одночасне застосування тіоридазину та тіазидного діуретика може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії. Крім того, спричинена діуретиком гіпокаліємія може посилювати кардіотоксичні ефекти тіоридазину. Гіпоглікемічні засоби: тіоридазин впливає на вуглеводний обмін, тому при його застосуванні може порушуватися толерантність пацієнта до глюкози, досягнута на фоні лікування гіпоглікемічними засобами. Антацидні та протидіарейні засоби можуть зменшувати всмоктування із шлунково-кишкового тракту тіоридазину.Спосіб застосування та дозиДозу та час прийому препарату слід підбирати індивідуально залежно від захворювання та тяжкості симптоматики. Починати лікування рекомендується з доз, що знаходяться на нижній межі зазначеного діапазону. Потім у процесі лікування дозу поступово збільшують до досягнення максимальної ефективної дози. При досягненні максимального терапевтичного ефекту дозу поступово знижують до підтримуючої дози. Добову дозу ділять зазвичай на 2-4 прийоми. Шизофренія та інші психози Дорослі: Починають лікування з 50-100 мг 3 рази на добу з поступовим підвищенням до максимальної дози 800 мг на добу. Після досягнення ефекту доза може бути знижена до підтримуючої. Загальна добова доза коливається в межах 200-800 мг на добу на 2-4 прийоми. Дітям призначають з 0,5 мг/кг/добу за кілька прийомів. При необхідності дозу підвищують до максимальної добової дози – 3 мг/кг/добу. Психотичні розлади, що супроводжуються гіперактивністю та збудженням; тяжкі порушення поведінки, пов'язані з агресивністю, нездатністю до тривалої концентрації уваги; психомоторне збудження різного генезу В амбулаторних умовах – 150-400 мг на добу, у стаціонарі – 250-800 мг на добу. Лікування зазвичай починають із низьких доз, 25-75 мг на добу, поступово збільшуючи до оптимальної терапевтичної дози, що досягається протягом 7 днів, антипсихотичний ефект відзначається через 10-14 днів. Курс лікування становить кілька тижнів. Підтримуюча добова доза 75-200 мг одноразово перед сном. У геріатричній практиці При лікуванні осіб похилого віку зазвичай застосовують низькі дози 30-100 мг на добу. У педіатричній практиці У дітей віком 4-7 років по 10-20 мг на добу 2-3 рази на день, 8-14 років по 20-30 мг на добу, кратність прийому – 3 рази на добу, 15-18 років по 30-50 мг на добу 3 десь у день. Інші показання (неврози, абстинентний синдром) При неврозах, з легкими когнітивними та емоційними порушеннями – 30-75 мг на добу, при неефективності дозу підвищують до 50-200 мг на добу. При неврозах із соматическим компонентом – 10-75 мг на добу. Починають лікування з низьких доз, поступово підвищуючи їх до оптимальної терапевтичної. При абстинентному синдромі в залежності від тяжкості стану від 10-75 мг/добу до 150-400 мг/добу. У разі відміни тривалої терапії препаратом його дозу рекомендується знижувати поступово протягом декількох тижнів, оскільки раптова відміна у пацієнтів, які отримували препарат тривало або у високих дозах, може призвести в деяких випадках до таких явищ як нудота, блювання, тремор, запаморочення, неспокій, збудження, безсоння, минущі дискінезії. Ці явища можуть створювати помилкове враження виникнення у пацієнта депресивного чи психотичного стану.ПередозуванняСимптоми З боку серцево-судинної системи: аритмії, зниження артеріального тиску, шок, зміна на ЕКГ, подовження інтервалу QT та PR, специфічні зміни сегмента ST та зубця Т, брадикардія, синусова стенокардія, атріовентрикулярна блокада, шлуночкова тахікардія, фібриляція "пірует", пригнічення функції міокарда. З боку нервової системи: седативна дія, порушення свідомості, судоми, екстрапірамідні симптоми, ажитація, гіпотермія, гіпертермія, арефлексія, кома. З боку вегетативної нервової системи – мідріаз, міоз, сухість шкіри та слизової порожнини рота, закладеність носа, затримка сечі, нечіткість зору. З боку дихальної системи – пригнічення дихання, апное, набряк легенів. З боку травної системи – зниження моторики, запор, кишкова непрохідність. З боку сечовидільної системи – олігурія, уремія. Токсичність починає проявлятися при концентрації тіоридазину в плазмі понад 10 мг/л, при концентраціях 20-80 мг/л настає смерть. Лікування Забезпечити прохідність дихальних шляхів, налагодити адекватну оксигенацію та легеневу вентиляцію. Розпочати тривалий моніторинг серцево-судинної діяльності (ЕКГ). Лікування полягає в корекції електролітних порушень та кислотно-основного балансу, введенні лідокаїну (рекомендується дотримуватися обережності внаслідок підвищеного ризику виникнення судом), фенітоїну, ізопротеренолу, аж до встановлення штучних водіїв ритму та дефібриляції. Через можливе додаткове подовження інтервалу QT слід уникати застосування дизопіраміду, прокаїнаміду, хінідину. Корекція зниженого АТ може вимагати введення інфузійних розчинів та вазопресорів. При стійко низькому артеріальному тиску показано введення фенілефрину, норепінфрину, метарамінолу.Альфа-адреноблокуюча властивість фенотіазину не дозволяє застосовувати неселективні альфа- та бета-адреноміметики (епінефрін, допамін) – ризик пароксимальної вазодилатації. Для видалення неабсорбованої дози препарату рекомендується призначення високих доз активованого вугілля, індукція блювання менш переважна через ризик дистонії та потенційної аспірації блювотних мас. Гострі екстрапірамідні розлади усуваються дефінгідраміном або тригексифенідилом. При судомах слід уникати застосування барбітуратів, оскільки вони можуть посилювати пригнічення дихання, спричинене фенотіазиновим похідним. За рахунок високого обсягу розподілу та сильного зв'язування з білками плазми форсовані діурез, гемоперфузія, гемодіаліз, зміна pH сечі, швидше за все, не впливають на виведення похідних фенотіазину з організму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування необхідно контролювати морфологічний склад крові. Пацієнти похилого віку з деменцією У рандомізованих клінічних дослідженнях порівняно з деякими атиповими нейролептиками з плацебо, проведеними у пацієнтів похилого віку з деменцією, спостерігалося триразове збільшення ризику розвитку цереброваскулярних ускладнень. Механізм збільшення ризику розвитку цереброваскулярних ускладнень не відомий. Не можна виключити збільшення цього ризику при прийомі інших нейролептиків або прийому нейролептиків пацієнтами інших груп, тому тіоридазин слід з обережністю застосовувати пацієнтам з факторами ризику розвитку інсульту. У пацієнтів похилого віку з психозами, пов'язаними з деменцією, при лікуванні антипсихотичних препаратів спостерігалося підвищення ризику смерті. У плацебо-контрольованих дослідженнях було показано, що більшість пацієнтів, які отримували атипові антипсихотичні препарати, мали 1,6-1,7 разів більший ризик смерті, ніж пацієнти, які отримували плацебо. У плацебо контрольованому клінічному дослідженні у пацієнтів, які отримували активний препарат (нейролептик), після закінчення 10-тижневого курсу лікування смертність становила 4,5% проти 2,6% у пацієнтів, які отримували плацебо. Хоча причини смерті в клінічних дослідженнях з атиповими антипсихотичними препаратами варіювали, більшість причин смерті були або серцево-судинними (наприклад, серцева недостатність, раптова смерть), або інфекційними (наприклад, пневмонія). Спостережні дослідження підтвердили, що подібно до лікування атиповими антипсихотичними препаратами, лікування типовими нейролептиками також може збільшувати смертність. Ступінь, у якій збільшення смертності може бути пов'язане з прийомом антипсихотичного препарату, а не з деякими особливостями пацієнтів,незрозуміла. Подовження інтервалу QT У літніх пацієнтів, які застосовують фенотіазини, у тому числі тіоридазин, спостерігалися зміни термінального відрізка ЕКГ, що включають подовження інтервалу QT, депресію та інверсію зубця Т, появу U хвиль. На сьогоднішній день поява цих змін пов'язують із зміною реполяризації, яка не пов'язана з пошкодженням міокарда та є оборотною. Тим не менш, значне подовження інтервалу QT може спричинити шлуночкові аритмії, що призводять до раптової смерті. Пізня дискінезія Тривале використання антипсихотичних препаратів може бути пов'язане з розвитком пізньої дискінезії, ступінь виразності якої у пацієнтів значно варіює. Злоякісний нейролептичний синдром При прийомі тіоридазину, як і інших антипсихотичних препаратів були зареєстровані випадки розвитку злоякісного нейролептичного синдрому, клінічними проявами якого є: гіперпірексія, м'язова ригідність, зміна в психічному статусі, вегетативні порушення (нерегулярний пульс та артеріальний тиск, тахікардія, тахікардія) , порушення свідомості до коми. У разі виникнення злоякісного нейролептичного синдрому необхідно негайно припинити прийом тіоридазину та інших препаратів, необхідних для супутньої терапії, призначити симптоматичну терапію та моніторинг життєвоважливих функцій. Якщо пацієнт потребує антипсихотичного лікування після перенесеного злоякісного нейролептичного синдрому, слід ретельно оцінити можливість повторної медикаментозної терапії тіоридазином. За такими пацієнтами необхідно встановити ретельне медичне спостереження. Переломи, травми Тіоридазин може викликати сонливість, постуральну гіпотензію, моторну та сенсорну нестабільність, що може призводити до падінь, і, як наслідок, переломів та інших травм. Пацієнти з епілепсією Внаслідок здатності тіоридазину знижувати поріг судомної активності, при лікуванні пацієнтів з епілепсією слід ретельно спостерігати за їх станом та, по можливості, проводити електроенцефалографію. Пацієнти з хворобою Паркінсона За винятком особливих випадків, тіоридазин не слід застосовувати у пацієнтів із хворобою Паркінсона. Венозні тромбоемболічні ускладнення При застосуванні антипсихотичних препаратів спостерігалися випадки венозних тромбоемболічних ускладнень, іноді – з летальним кінцем. Тому тіоридазин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із факторами ризику розвитку венозних тромбоемболічних ускладнень. Пригнічуюча дія на центральну нервову систему Як і інші фенотіазини, тіоридазин здатний посилювати дію різних депресантів (алкоголь, анестетики, барбітурати, наркотики, інші психоактивні препарати, інсектициди атропіну і фосфору та інші) на центральну нервову систему. Було зареєстровано випадок зупинки дихання при сумісному застосуванні фенотіазину та великої дози барбітуратів. Синдром відміни У зв'язку з можливістю розвитку синдрому скасування три різке припинення. лікування високими дозами тіоридазину, відміну препарату слід проводити поступово. Фотосенсибілізація У зв'язку з можливістю розвитку фотосенсибілізації, пацієнтам, які отримують тіоридазин, слід рекомендувати уникати перебування під прямим сонячним промінням. Етанолмісткі речовини У період лікування тіоридазином забороняється прийом етанолвмісних речовин. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування тіоридазином забороняється керування транспортними засобами, робота з механізмами та інші види діяльності, що потребують швидкості реакції.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: тіоридазину гідрохлорид – 25,00 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 111,80 мг; целюлоза мікрокристалічна – 38,00 мг; карбоксиметилкрохмаль натрію – 7,60 мг; повідон-К25 – 5,70 мг; магнію стеарат – 1,90 мг; Склад оболонки: гіпромелоза – 2,90 мг; макрогол-4000 – 0,85 мг; титану діоксид – 1,25 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою 25 мг. По 10, 25, 30 або 50 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 25, 30, 50, 60 або 100 таблеток у банки з поліетилентерефталату для лікарських засобів або поліпропіленові для лікарських засобів, закупорені кришками з поліетилену високого тиску з контролем першого розтину, або кришками поліпропіленовими з системою " кришками з поліетилену низького тиску з контролем першого розтину. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5, 6 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі: ядро білого або майже білого з жовтуватим відтінком кольору та плівкова оболонка.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичне засіб (нейролептик).ФармакокінетикаТіоридазин швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Максимальні концентрації у плазмі досягаються через 1-4 години після прийому внутрішньо. Відзначено суттєву міжіндивідуальну варіабельність цього показника. Зв'язування із білками високе (більше 90%). Тіоридазин проникає через плаценту та виділяється у грудне молоко. Метаболізується у печінці з утворенням активних метаболітів. Тіоридазин та його основні метаболіти (сульфоридазин та мезоридазин) проникають через гематоенцефалічний бар'єр та виявляються у спинномозковій рідині. Відношення концентрації метаболітів у спинномозковій рідині до їх концентрації в плазмі вище, ніж це відношення для незміненого препарату, що свідчить про суттєву роль метаболітів у реалізації антипсихотичної дії препарату. Мезоридазин фармакологічно активніший, ніж вихідна речовина, має більший період напіввиведення, менше зв'язується з білками плазми, вільна фракція вища, ніж у тіоридазину. Виведення Виведення здійснюється, головним чином, з калом (50%), а також нирками (менше 4% як постійного препарату, близько 30% - як метаболітів). Період напіввиведення із плазми становить приблизно 6-40 годин. Виділяється із грудним молоком.ФармакодинамікаТіоридазин відноситься до групи піперидинових похідних фенотіазину, впливає на центральну та периферичну нервову систему. Має антипсихотичну, транквілізуючу, антидепресивну, протисвербіжну та протиблювотну дію. Механізм антипсихотичної дії обумовлений блокадою дофамінових постсинаптичних рецепторів у мезолімбічних структурах головного мозку. Центральна протиблювота дія обумовлена пригніченням або блокадою дофамінових D2-рецепторів у хеморецепторній тригерній зоні стовбура головного мозку, а периферична блокадою блукаючого нерва у шлунково-кишковому тракті. Також має помірну альфа-адреноблокуючу та м-холіноблокуючу дію. Блокада H1-гістамінових та м-холінорецепторів найбільш виражена серед усіх нейролептиків. У малих дозах має анксіолітичну дію, знижує почуття напруженості та тривоги, у більш високих дозах виявляє антипсихотичну дію. Збільшує виділення гіпофіз пролактину. Препарат дозозалежно подовжує інтервал QT, що може призвести до тяжких життєзагрозливих шлуночкових аритмій, включаючи поліморфну шлуночкову тахікардію типу "пірует".Показання до застосуванняШизофренія та інші психози (як препарат другої лінії терапії у пацієнтів, яким протипоказані інші препарати або у разі неефективності інших препаратів). Психотичні розлади, що супроводжуються гіперактивністю та збудженням; тяжкі порушення поведінки, пов'язані з агресивністю, нездатністю до тривалої концентрації уваги; психомоторне збудження різного генезу. Неврози, що супроводжуються страхом, тривогою, психомоторним збудженням, психоемоційним напруженням, порушенням сну, нав'язливими станами, депресивними розладами; абстинентний синдром (токсікоманія, алкоголізм). Порушення поведінки із психомоторною активністю.Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість до тіоридазину гідрохлориду, тіоридазину основи або будь-якого іншого компонента препарату. Анамнестичні відомості про реакції підвищеної індивідуальної чутливості, такі як тяжка фотосенсибілізація або підвищена індивідуальна чутливість до інших фенотіазинів. Коматозні стани або стани тяжкого гноблення центральної нервової системи. Анамнестичні відомості про серйозні гематологічні захворювання, зокрема пригнічення кістково-мозкового кровотворення. Виражені депресивні стани. Печінкова недостатність. Одночасний прийом з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT, вроджене подовження інтервалу QT. Аритмії (зокрема в анамнезі). Одночасний прийом інгібіторів або субстратів ізоферменту CYP2D6, низька вроджена активність ізоферменту CYP2D6 Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. Вагітність, період грудного вигодовування. Дитячий вік до 4 років. З обережністю: Алкоголізм (схильність до гепатотоксичних реакцій), патологічні зміни картини крові (порушення кровотворення), рак молочної залози (в результаті індукованої фенотіазином секреції пролактину зростають потенційний ризик прогресування хвороби і резистентність до лікування клінічними проявами, ниркова недостатність, виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки (у період загострення); захворювання, що супроводжуються підвищеним ризиком тромбоемболічних ускладнень; хвороба Паркінсона (підсилюються екстрапірамідні ефекти); епілепсія; мікседема; хронічні захворювання, що супроводжуються порушенням дихання (особливо у дітей); синдром Рейє (підвищення ризику розвитку гепатотоксичності у дітей та підлітків);кахексія, блювання (протиблювота дія фенотіазинів може маскувати блювання, пов'язане з передозуванням іншими лікарськими засобами). Слід враховувати ризик розвитку тяжких токсичних ефектів через подовження інтервалу QТ.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату заборонено під час вагітності, т.к. адекватні та добре контрольовані дослідження безпеки препарату при вагітності не проводилися. При необхідності призначення препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяПобічні ефекти Тіоридазину, як і інших фенотіазинів, залежать від дози та, як правило, обумовлені вираженими фармакологічними ефектами препарату. При застосуванні препарату в рекомендованому інтервалі доз небажані явища в більшості випадків слабко виражені і мають тимчасовий характер. Тяжкі явища спостерігаються при використанні високих доз Тіоридазину. Небажані явища згруповані відповідно до класифікації органів MedDRA, у межах кожної групи перераховані як зменшення значущості. Частота виникнення небажаних реакцій оцінюється так: "дуже часто" (≥1/10), "часто" (≥1/100, З боку центральної нервової системи: часто – седативна дія, сонливість; запаморочення; нечасто – порушення свідомості, психомоторне збудження, галюцинації, підвищена дратівливість, біль голови; рідко – судоми, екстрапірамідні симптоми (тремор, м'язова ригідність, акатизія, дискінезія, дистонія), пізня дискінезія; дуже рідко – депресія, безсоння, злоякісний нейролептичний синдром. З боку вегетативної нервової системи/м-холіноблокуючі ефекти: часто - сухість у роті, нечіткість зору, парез акомодації, закладеність носа; нечасто - нудота, блювання, діарея, запор, втрата апетиту, затримка чи нетримання сечі; рідко – блідість, тремор; дуже рідко – паралітична кишкова непрохідність. З боку серцево-судинної системи: часто – ортостатична гіпотензія; нечасто – зміни ЕКГ (подовження інтервалу QT), тахікардія; рідко – аритмії; дуже рідко - тріпотіння-мерехтіння шлуночків, раптова смерть. З боку ендокринної системи: часто – при тривалому прийомі – гіперпролактинемія, галакторея; нечасто – аменорея, порушення менструального циклу, зміна маси тіла, порушення ерекції та еякуляції; рідко – пріапізм; дуже рідко – нагрубання молочних залоз, гінекомастія, периферичні набряки. З боку периферичної крові: рідко – лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія; дуже рідко – анемія, лейкоцитоз. З боку печінки: нечасто – відхилення від норми активності печінкових ферментів; рідко – гепатит. З боку шкірних покривів: рідко – дерматит, шкірний висип (в т.ч. алергічний), кропив'янка, підвищена фоточутливість, ангіоневротичний набряк. Інші: рідко – набряк у ділянці привушної залози, гіпертермія, пригнічення дихання.Взаємодія з лікарськими засобамиМетаболізм, який опосередковується ізоферментом CYP2D6: тіоридазин метаболізується ізоферментом CYP2D6, крім того, сам є інгібітором цього ізоферменту. У зв'язку з цим препарати, що інгібують цей ізофермент (наприклад, циметидин, флуоксетин, пароксетин, моклобемід), можуть посилювати та подовжувати ефекти тіоридазину. Трициклічні антидепресанти: одночасне застосування трициклічних антидепресантів та похідних фенотіазину може призводити до підвищення концентрації у плазмі цих лікарських засобів та/або похідного фенотіазину, що може призвести до виникнення аритмій. Протисудомні засоби: тіоридазин, як і інші фенотіазини, може знижувати поріг судомної готовності. При одночасному застосуванні з тіоридазином можливе підвищення або зниження концентрації у сироватці фенітоїну, у зв'язку з чим може знадобитися корекція його дози. При сумісному застосуванні тіоридазину та карбамазепіну концентрації цих препаратів у сироватці не змінюються. Антигіпертензивні засоби та бета-адреноблокатори: внаслідок пригнічення метаболізму спільне застосування цих засобів з тіорідазином може призвести до підвищення концентрацій у плазмі кожного з препаратів, що, ймовірно, може призвести до вираженого зниження артеріального тиску, порушень ритму серця або побічних ефектів з боку центральної нервової системи. . Непрямі антикоагулянти: спільне застосування з тіоридазином може спричинити посилення гіпопротромбінемічної дії, що пов'язано, головним чином, з конкурентною взаємодією на рівні ізоферментів цитохрому Р450. В цьому випадку необхідний ретельний контроль концентрації протромбіну у плазмі. Засоби з пригнічуючим впливом на центральну нервову систему: тіоридазин може посилювати ефекти алкоголю та інших засобів, що мають пригнічуючий вплив на центральну нервову систему, бензодіазепінів, наркотичних анальгетиків, барбітуратів, антидепресантів та засобів для наркозу. Інгібітори моноаміноксидази (МАО): одночасне застосування інгібіторів МАО та тіоридазину може подовжувати та посилювати седативну та м-холіноблокуючу дію кожного з препаратів. Препарати літію: можливе виникнення тяжких нейротоксичних ускладнень, екстрапірамідних порушень та сомнамбулізму у пацієнтів, які отримували одночасно препарат літію та похідне фенотіазину, включаючи тіоридазин. Засоби з м-холіноблокуючою дією: при одночасному застосуванні з тіоридазином можливе посилення м-холіноблокуючих ефектів м-холіноблокаторів (атропіноподібних засобів), антигістамінних препаратів і трициклічних антидепресантів, аж до таких проявів як "атропіновий психоз", виражений запор, пара із можливим тепловим ударом. У цих випадках показано ретельне спостереження за пацієнтом та корекція доз препаратів. Протипаркінсонічні засоби: при одночасному застосуванні тіоридазину та леводопи можливе послаблення ефектів кожного з препаратів. Судинозвужувальні засоби: завдяки своїм α-адреноблокуючим властивостям тіорідазин може послаблювати пресорний ефект судинозвужувальних засобів (епінефрину, допаміну, ефедрину, фенілефрину). Хінідин: при одночасному застосуванні хінідину та тіоридазину можливе посилення гнітючої дії хінідину на міокард. Антиаритмічні засоби / подовження інтервалу QT: враховуючи, що фенотіазини, у тому числі тіоридазин, можуть викликати такі зміни ЕКГ як подовження інтервалу QT, слід бути обережним при їх одночасному застосуванні з препаратами, що мають аналогічну властивість. Тіазидні діуретики: одночасне застосування тіоридазину та тіазидного діуретика може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії. Крім того, спричинена діуретиком гіпокаліємія може посилювати кардіотоксичні ефекти тіоридазину. Гіпоглікемічні засоби: тіоридазин впливає на вуглеводний обмін, тому при його застосуванні може порушуватися толерантність пацієнта до глюкози, досягнута на фоні лікування гіпоглікемічними засобами. Антацидні та протидіарейні засоби можуть зменшувати всмоктування із шлунково-кишкового тракту тіоридазину.Спосіб застосування та дозиДозу та час прийому препарату слід підбирати індивідуально залежно від захворювання та тяжкості симптоматики. Починати лікування рекомендується з доз, що знаходяться на нижній межі зазначеного діапазону. Потім у процесі лікування дозу поступово збільшують до досягнення максимальної ефективної дози. При досягненні максимального терапевтичного ефекту дозу поступово знижують до підтримуючої дози. Добову дозу ділять зазвичай на 2-4 прийоми. Шизофренія та інші психози Дорослі: Починають лікування з 50-100 мг 3 рази на добу з поступовим підвищенням до максимальної дози 800 мг на добу. Після досягнення ефекту доза може бути знижена до підтримуючої. Загальна добова доза коливається в межах 200-800 мг на добу на 2-4 прийоми. Дітям призначають з 0,5 мг/кг/добу за кілька прийомів. При необхідності дозу підвищують до максимальної добової дози – 3 мг/кг/добу. Психотичні розлади, що супроводжуються гіперактивністю та збудженням; тяжкі порушення поведінки, пов'язані з агресивністю, нездатністю до тривалої концентрації уваги; психомоторне збудження різного генезу В амбулаторних умовах – 150-400 мг на добу, у стаціонарі – 250-800 мг на добу. Лікування зазвичай починають із низьких доз, 25-75 мг на добу, поступово збільшуючи до оптимальної терапевтичної дози, що досягається протягом 7 днів, антипсихотичний ефект відзначається через 10-14 днів. Курс лікування становить кілька тижнів. Підтримуюча добова доза 75-200 мг одноразово перед сном. У геріатричній практиці При лікуванні осіб похилого віку зазвичай застосовують низькі дози 30-100 мг на добу. У педіатричній практиці У дітей віком 4-7 років по 10-20 мг на добу 2-3 рази на день, 8-14 років по 20-30 мг на добу, кратність прийому – 3 рази на добу, 15-18 років по 30-50 мг на добу 3 десь у день. Інші показання (неврози, абстинентний синдром) При неврозах, з легкими когнітивними та емоційними порушеннями – 30-75 мг на добу, при неефективності дозу підвищують до 50-200 мг на добу. При неврозах із соматическим компонентом – 10-75 мг на добу. Починають лікування з низьких доз, поступово підвищуючи їх до оптимальної терапевтичної. При абстинентному синдромі в залежності від тяжкості стану від 10-75 мг/добу до 150-400 мг/добу. У разі відміни тривалої терапії препаратом його дозу рекомендується знижувати поступово протягом декількох тижнів, оскільки раптова відміна у пацієнтів, які отримували препарат тривало або у високих дозах, може призвести в деяких випадках до таких явищ як нудота, блювання, тремор, запаморочення, неспокій, збудження, безсоння, минущі дискінезії. Ці явища можуть створювати помилкове враження виникнення у пацієнта депресивного чи психотичного стану.ПередозуванняСимптоми З боку серцево-судинної системи: аритмії, зниження артеріального тиску, шок, зміна на ЕКГ, подовження інтервалу QT та PR, специфічні зміни сегмента ST та зубця Т, брадикардія, синусова стенокардія, атріовентрикулярна блокада, шлуночкова тахікардія, фібриляція "пірует", пригнічення функції міокарда. З боку нервової системи: седативна дія, порушення свідомості, судоми, екстрапірамідні симптоми, ажитація, гіпотермія, гіпертермія, арефлексія, кома. З боку вегетативної нервової системи – мідріаз, міоз, сухість шкіри та слизової порожнини рота, закладеність носа, затримка сечі, нечіткість зору. З боку дихальної системи – пригнічення дихання, апное, набряк легенів. З боку травної системи – зниження моторики, запор, кишкова непрохідність. З боку сечовидільної системи – олігурія, уремія. Токсичність починає проявлятися при концентрації тіоридазину в плазмі понад 10 мг/л, при концентраціях 20-80 мг/л настає смерть. Лікування Забезпечити прохідність дихальних шляхів, налагодити адекватну оксигенацію та легеневу вентиляцію. Розпочати тривалий моніторинг серцево-судинної діяльності (ЕКГ). Лікування полягає в корекції електролітних порушень та кислотно-основного балансу, введенні лідокаїну (рекомендується дотримуватися обережності внаслідок підвищеного ризику виникнення судом), фенітоїну, ізопротеренолу, аж до встановлення штучних водіїв ритму та дефібриляції. Через можливе додаткове подовження інтервалу QT слід уникати застосування дизопіраміду, прокаїнаміду, хінідину. Корекція зниженого АТ може вимагати введення інфузійних розчинів та вазопресорів. При стійко низькому артеріальному тиску показано введення фенілефрину, норепінфрину, метарамінолу.Альфа-адреноблокуюча властивість фенотіазину не дозволяє застосовувати неселективні альфа- та бета-адреноміметики (епінефрін, допамін) – ризик пароксимальної вазодилатації. Для видалення неабсорбованої дози препарату рекомендується призначення високих доз активованого вугілля, індукція блювання менш переважна через ризик дистонії та потенційної аспірації блювотних мас. Гострі екстрапірамідні розлади усуваються дефінгідраміном або тригексифенідилом. При судомах слід уникати застосування барбітуратів, оскільки вони можуть посилювати пригнічення дихання, спричинене фенотіазиновим похідним. За рахунок високого обсягу розподілу та сильного зв'язування з білками плазми форсовані діурез, гемоперфузія, гемодіаліз, зміна pH сечі, швидше за все, не впливають на виведення похідних фенотіазину з організму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування необхідно контролювати морфологічний склад крові. Пацієнти похилого віку з деменцією У рандомізованих клінічних дослідженнях порівняно з деякими атиповими нейролептиками з плацебо, проведеними у пацієнтів похилого віку з деменцією, спостерігалося триразове збільшення ризику розвитку цереброваскулярних ускладнень. Механізм збільшення ризику розвитку цереброваскулярних ускладнень не відомий. Не можна виключити збільшення цього ризику при прийомі інших нейролептиків або прийому нейролептиків пацієнтами інших груп, тому тіоридазин слід з обережністю застосовувати пацієнтам з факторами ризику розвитку інсульту. У пацієнтів похилого віку з психозами, пов'язаними з деменцією, при лікуванні антипсихотичних препаратів спостерігалося підвищення ризику смерті. У плацебо-контрольованих дослідженнях було показано, що більшість пацієнтів, які отримували атипові антипсихотичні препарати, мали 1,6-1,7 разів більший ризик смерті, ніж пацієнти, які отримували плацебо. У плацебо контрольованому клінічному дослідженні у пацієнтів, які отримували активний препарат (нейролептик), після закінчення 10-тижневого курсу лікування смертність становила 4,5% проти 2,6% у пацієнтів, які отримували плацебо. Хоча причини смерті в клінічних дослідженнях з атиповими антипсихотичними препаратами варіювали, більшість причин смерті були або серцево-судинними (наприклад, серцева недостатність, раптова смерть), або інфекційними (наприклад, пневмонія). Спостережні дослідження підтвердили, що подібно до лікування атиповими антипсихотичними препаратами, лікування типовими нейролептиками також може збільшувати смертність. Ступінь, у якій збільшення смертності може бути пов'язане з прийомом антипсихотичного препарату, а не з деякими особливостями пацієнтів,незрозуміла. Подовження інтервалу QT У літніх пацієнтів, які застосовують фенотіазини, у тому числі тіоридазин, спостерігалися зміни термінального відрізка ЕКГ, що включають подовження інтервалу QT, депресію та інверсію зубця Т, появу U хвиль. На сьогоднішній день поява цих змін пов'язують із зміною реполяризації, яка не пов'язана з пошкодженням міокарда та є оборотною. Тим не менш, значне подовження інтервалу QT може спричинити шлуночкові аритмії, що призводять до раптової смерті. Пізня дискінезія Тривале використання антипсихотичних препаратів може бути пов'язане з розвитком пізньої дискінезії, ступінь виразності якої у пацієнтів значно варіює. Злоякісний нейролептичний синдром При прийомі тіоридазину, як і інших антипсихотичних препаратів були зареєстровані випадки розвитку злоякісного нейролептичного синдрому, клінічними проявами якого є: гіперпірексія, м'язова ригідність, зміна в психічному статусі, вегетативні порушення (нерегулярний пульс та артеріальний тиск, тахікардія, тахікардія) , порушення свідомості до коми. У разі виникнення злоякісного нейролептичного синдрому необхідно негайно припинити прийом тіоридазину та інших препаратів, необхідних для супутньої терапії, призначити симптоматичну терапію та моніторинг життєвоважливих функцій. Якщо пацієнт потребує антипсихотичного лікування після перенесеного злоякісного нейролептичного синдрому, слід ретельно оцінити можливість повторної медикаментозної терапії тіоридазином. За такими пацієнтами необхідно встановити ретельне медичне спостереження. Переломи, травми Тіоридазин може викликати сонливість, постуральну гіпотензію, моторну та сенсорну нестабільність, що може призводити до падінь, і, як наслідок, переломів та інших травм. Пацієнти з епілепсією Внаслідок здатності тіоридазину знижувати поріг судомної активності, при лікуванні пацієнтів з епілепсією слід ретельно спостерігати за їх станом та, по можливості, проводити електроенцефалографію. Пацієнти з хворобою Паркінсона За винятком особливих випадків, тіоридазин не слід застосовувати у пацієнтів із хворобою Паркінсона. Венозні тромбоемболічні ускладнення При застосуванні антипсихотичних препаратів спостерігалися випадки венозних тромбоемболічних ускладнень, іноді – з летальним кінцем. Тому тіоридазин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із факторами ризику розвитку венозних тромбоемболічних ускладнень. Пригнічуюча дія на центральну нервову систему Як і інші фенотіазини, тіоридазин здатний посилювати дію різних депресантів (алкоголь, анестетики, барбітурати, наркотики, інші психоактивні препарати, інсектициди атропіну і фосфору та інші) на центральну нервову систему. Було зареєстровано випадок зупинки дихання при сумісному застосуванні фенотіазину та великої дози барбітуратів. Синдром відміни У зв'язку з можливістю розвитку синдрому скасування три різке припинення. лікування високими дозами тіоридазину, відміну препарату слід проводити поступово. Фотосенсибілізація У зв'язку з можливістю розвитку фотосенсибілізації, пацієнтам, які отримують тіоридазин, слід рекомендувати уникати перебування під прямим сонячним промінням. Етанолмісткі речовини У період лікування тіоридазином забороняється прийом етанолвмісних речовин. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування тіоридазином забороняється керування транспортними засобами, робота з механізмами та інші види діяльності, що потребують швидкості реакції.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: тіоридазин гідрохлорид 25,00 мг; допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат 20,00 мг, крохмаль 30,50 мг, повідон К-30 1.50 мг, стеарат магнію 1,00 мг, тальк 2,00 мг; оболонка: TRC оболонка-А (гіпромелоза 38%, тальк 36,2%, пігментна суміш-А 20%, кремнію діоксид колоїдний 5,8%; склад пігментної суміші-А: тальк 5258%. титану діоксид 9,028%, макрогол-6000 5,714%) - 1.88 мг, лак на основі барвника сонячний захід жовтий 0,06 мг, лак на основі барвника індигокарміну 0,03 мг, лак на основі барвника червоний (Понсо 4R). 10 таблеток у блістер із ПВХ плівки та алюмінієвої фольги. 3, 6 або 10 блістерів з інструкцією із застосування в картонну пачку. Зразок не для продажу: 10 таблеток у блістер із ПВХ плівки та алюмінієвої фольги. 1. блістер з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки від світло-рожевого до рожевого кольору з сірувато-коричневим відтінком. Допускаються вкраплення темнішого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичне засіб (нейролептик).ФармакокінетикаАбсорбція - висока, час досягнення максимальної концентрації (Сmах) у плазмі крові - 1 -4 години після прийому внутрішньо. Близько 90% препарату пов'язують із білками плазми. Метаболізується у печінці з утворенням активних метаболітів (мезоридазин та сульфоридазин). Період напіввиведення (Т1/2) – 6-40 год. Мезоридазин – фармакологічно активніший, ніж вихідна речовина, має більший період напіввиведення, менше пов'язаний з білками, вільна концентрація вища, ніж у тіоридазину. Екскреція у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів – нирками (35%), з жовчю. Виділяється із грудним молоком.ФармакодинамікаТіоридазин є піперидиновим похідним фенотіазину. Має антипсихотичну, транквілізуючу, антидепресивну, протисвербіжну, а також альфа-адрено- та м-холіноблокуючу дію. У малих дозах має анксіолітичну дію; знижує почуття напруженості та тривоги, у більш високих дозах виявляє антипсихотичні (нейролептичні) властивості. У середніх терапевтичних дозах не викликає екстрапірамідних порушень та сонливості. Чинить протиблювоту дію, помірну - гіпотензивну. Механізм антипсихотичної дії пов'язаний із блокадою постсинаптичних допамінергічних рецепторів у мезолімбічних структурах головного мозку. Чинить також альфа-адреноблокуючу дію і пригнічує вивільнення гормонів гіпофізу та гіпоталамуса. Однак блокада допамінових рецепторів збільшує виділення гіпофіз пролактину. Центральна протиблювотна дія обумовлена пригніченням або блокадою допамінових Ог-рецепторів у хеморецепторній тригерній зоні мозочка, периферична - блокадою блукаючого нерва в ШКТ.Показання до застосуванняШизофренія, психотичні розлади, що супроводжуються гіперактивністю та психомоторним збудженням; порушення поведінки, пов'язані з психічними розладами та/або неврологічними захворюваннями; помірні депресивні розлади; неврози, що супроводжуються тривогою, ажитацією, напругою, страхом.Протипоказання до застосуванняВиражені депресивні стани, коматозні стани, виражене пригнічення ЦНС, захворювання крові в анамнезі, дитячий вік до 3 років, тяжкі серцево-судинні захворювання (некомпенсована ХСН, артеріальна гіпотензія), черепно-мозкові травми, прогресуючі системні захворювання головного та спинного мозку, печінка , підвищена чутливість до тіоридазину та інших похідних фенотіазину З обережністю: При алкоголізмі (схильність до гепатотоксичних реакцій), патологічних змін крові (порушення кровотворення), раку молочної залози (в результаті індукованої фенотіазином секреції пролактину зростають потенційний ризик прогресування хвороби і резистентність до лікування ендокринними препаратами. проявами, печінковою та/або нирковою недостатністю, виразковою хворобою шлунка та 12-палої кишки (у період загострення), захворюваннях, що супроводжуються підвищеним ризиком тромбоемболічних ускладнень, хвороби Паркінсона (підсилюються екстрапірамідні ефекти), епілепсії, мікседемії, хрон особливо у дітей), синдромі Рейє (підвищення ризику розвитку гепатотоксичності у дітей та підлітків),кахексії, блювоті (протиблювота дія фенотіазинів може маскувати блювання, пов'язане з передозуванням ін. ЛЗ), у пацієнтів похилого віку.Вагітність та лактаціяПри вагітності застосування Тіорілу можливе лише в тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Адекватні та добре контрольовані дослідження безпеки застосування препарату при вагітності не проводились. При необхідності призначення Тіоріла в період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: можливі сонливість, сплутаність свідомості, неспокій, акатизія, головний біль; у поодиноких випадках – злоякісний нейролептичний синдром; судоми, т.к. тіорідазин може знижувати поріг судомної готовності. При тривалому застосуванні можливі екстрапірамідні розлади. У дуже поодиноких випадках при тривалому застосуванні можливі пізні дискінезії. З боку травної системи: можливі сухість у роті, запор, нудота, блювання, гіпертрофія сосочків язика, рідко – паралітичний ілеус, холестатичний гепатит. Серцево-судинна система: можливі постуральна гіпотензія (особливо у пацієнтів похилого віку), порушення серцевого ритму, тахікардія. У високих дозах, як і інші фенотіазини, особливо при супутній гіпокаліємії, може викликати зміну ЕКГ – подовження інтервалу QT, згладжування зубця Т, поява зубця U. З боку системи кровотворення: у поодиноких випадках – лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, апластична анемія, гранулоцитопенія, еозинофілія, панцитопенія. З боку ендокринної системи, можливі гіперпролактинемія, порушення менструального циклу, порушення еякуляції, зниження лібідо. З боку обміну речовин: при тривалому застосуванні у високих дозах можливий розвиток меланозу. З боку дихальної системи: закладеність носа. Алергічні реакції: можливі висипання на шкірі, свербіж, ангіоневротичний набряк, ексфоліативний дерматит. З боку органу зору: фотофобія, порушення зору; у високих дозах частіше, ніж інші фенотіазини, тіоридазин спричиняє пігментну ретинопатію. Інші: можливі нетримання чи затримка сечі; рідко – збільшення маси тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиСинергізм дії із загальними анестетиками, опіатами, барбітуратами, етанолом, атропіном. Підсилює гепатотоксичну дію гіпоглікемічних препаратів. З амфетаміном – діє антагоністично. З леводопою – зменшує протипаркінсонічну дію. Застосування з адреналіном - може призвести до раптового та вираженого зниження артеріального тиску. З гуанетидином зменшує антигіпертензивну дію останнього, але посилює дію інших антигіпертензивних засобів, що збільшує ризик появи значної ортостатичної гіпотонії. Зменшує дію антикоагулянтів та пероральних гіпоглікемічних засобів. Дія тіоридазину може послаблювати протисудомні препарати, циметидин. Хінідин при сумісному застосуванні потенціює кардіодепресивну дію. Ефедрін – сприяє парадоксальному зниженню АТ.Симпатоміметики – посилюють аритмогенну дію. Пробукол, астемізол, цизаприд, дизопірамід, еритроміцин, пімозид, прокаїнамід та хінідин сприяють додатковому подовженню інтервалу QT, що збільшує ризик розвитку шлуночкової аритмії при одночасному застосуванні з тіоридазином. Антитиреоїдні препарати – збільшують ризик розвитку агранулоцитозу. Тіоридазин зменшує ефект засобів, що знижують апетит (за винятком фенфлураміну). Знижує ефективність блювотної дії апоморфіну, посилює його пригнічуючу дію на ЦНС. Підвищує концентрацію у плазмі пролактину та перешкоджає дії бромокриптину. При сумісному застосуванні з трициклічними антидепресантами, мапротиліном, інгібіторами МАО, антигістамінними препаратами можливе подовження та посилення седативного та антихолінергічного ефектів.З тіазидними діуретиками – посилення гіпонатріємії. З препаратами літію – зниження всмоктування у шлунково-кишковому тракті, збільшення швидкості виведення іонів літію нирками, посилення виразності екстрапірамідних порушень. Ранні ознаки інтоксикації літієм (нудота та блювання) можуть маскуватися протиблювотним ефектом тіоридазину. При поєднанні з бета-адреноблокаторами тіоридазин сприяє посиленню гіпотензивного ефекту, підвищується ризик розвитку незворотної ретинопатії, аритмій та пізньої дискінезії.підвищується ризик розвитку незворотної ретинопатії, аритмій та пізньої дискінезії.підвищується ризик розвитку незворотної ретинопатії, аритмій та пізньої дискінезії.Спосіб застосування та дозиДоза підбирається індивідуально з урахуванням генезу симптомів та ступеня їхньої виразності. Для кожного пацієнта рекомендується визначити найменшу ефективну дозу. Зазвичай початкова доза Тіоріла для дорослих та дітей віком від 12 років становить 50 - 100 мг 3 рази на добу. Дозу при необхідності поступово збільшують до максимальної 800 мг на добу та при досягненні контролю симптомів поступово знижують до мінімальної підтримуючої дози. Загальна добова доза становить від 200 до 800 мг, розділена на 2-4 прийоми. Дітям віком від 3 до 12 років рекомендована доза препарату становить від 0,5 мг/кг/добу до 3 мг/кг/добу, розділена на кілька прийомів. Дозу поступово збільшують до отримання оптимального терапевтичного ефекту або досягнення максимальної дози 3 мг/кг/сутки. Для застосування в дітей віком доцільно використовувати інші лікарські форми тіоридазину, дозволяють точно дозувати препарат.ПередозуванняСимптоми: підвищена сонливість, сплутаність свідомості, затримка сечі, пригнічення дихального центру, артеріальна гіпотензія, порушення орієнтації, арефлексія, гіперрефлексія, судоми, аритмія. У важких випадках – кома, колапс. Лікування: промивання шлунка з наступним призначенням активованого вугілля. Лікування симптоматичне, при артеріальній гіпотензії показано введення замінників плазми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування необхідно здійснювати контроль морфологічного складу крові, утримуватись від вживання алкоголю. Пацієнтам із захворюваннями печінки потрібен регулярний контроль функції печінки. Літнім пацієнтам, пацієнтам із виснаженням або захворюваннями нирок або печінки рекомендується призначати низьку початкову дозу з поступовим її збільшенням. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидких психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: морфоліній-метил-тріазоліл-тіоацетат (тіотриазолін) 25 мг у перерахунку на 100% речовини; допоміжні речовини: вода для ін'єкцій до 1 мл. 10 ампул по 4мл в упаковці.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення.Фармакотерапевтична групаФармакологічний ефект зумовлений протиішемічними, антиоксидантними, мембраностабілізуючими та імуномодулюючими властивостями. Попереджає загибель гепатоцитів, знижує рівень їх жирової інфільтрації та розповсюдження центролобулярних некрозів печінки, сприяє процесам регенерації гепатоцитів, нормалізує білковий, вуглеводний, ліпідний та пігментний обміни. Збільшує кількість синтезу та виділення жовчі, нормалізує її хімічний склад. Тіотріазолін посилює компенсаторну активацію анаеробного гліколізу, знижує пригнічення процесів окиснення в циклі Кребса із збереженням внутрішньоклітинного фонду АТФ. Препарат активує антиоксидантну систему та гальмує процеси окиснення ліпідів в ішемізованих ділянках. Покращує реологічні властивості крові (активує фібринолітичну систему).Показання до застосуванняТоксичні ураження печінки, зокрема. алкогольного, вірусного та лікарського походження (антибіотики, протипухлинні, протитуберкульозні, противірусні ЛЗ, трициклічні антидепресанти, пероральні контрацептиви тощо); хронічний алкогольний гепатит мінімальної та помірної активності; Хронічний вірусний гепатит, жирова дистрофія печінки, цироз печінки.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; ниркова недостатність; дитячий вік до 5 років; період вагітності та лактації.Вагітність та лактаціяПротипоказано при вагітності та годуванні груддю. Дитячий вік віком до 5 років.Побічна діяТіотріазолін, як правило, добре переноситься. При клінічному застосуванні Тіотриазоліну дуже рідко можливий розвиток наступних побічних реакцій: З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, сухість у роті, здуття живота. З боку центральної та периферичної нервової системи: загальна слабкість, запаморочення, шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, підвищення артеріального тиску, біль у серці, аритмії. З боку дихальної системи: дуже рідко – задишка, напади ядухи. алергічні реакції: реакції гіперчутливості, лихоманка, дуже рідко – набряк Квінке. З боку шкірних покровів: свербіж, гіперемія шкіри, кропив'янка; місцеві реакції: у поодиноких випадках почуття поколювання та почервоніння у місці введення.Спосіб застосування та дозиПри хронічному гепатиті Тіотриазолін у перші 5 днів захворювання вводять внутрішньом'язово по 2 мл 2,5% розчину 2-3 рази на день (2-3 рази по 50 мг), або внутрішньовенно повільно зі швидкістю 2 мл/хв одночасно по 4 мл 2 5% розчину (100 мг), або краплинно зі швидкістю 20-30 крапель за хвилину (2 ампули 2,5% розчину розчиняють у 150 - 250 мл фізіологічного розчину). З п'ятого по двадцятий день лікування призначають тіотріазолін у таблетках (100 мг 3 рази на день). Курс лікування – 20-30 днів.ПередозуванняВипадки передозування невідомі.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активні речовини: пірацетам 200 мг, тіотріазолін 50 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний 23.47 мг, повідон низькомолекулярний 3.5 мг, сахароза 3.5 мг, целюлоза мікрокристалічна 66.03 мг, кальцію стеарат 3.5 мг; склад плівкової оболонки: опадрай ІІ жовтий 356 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (алюміній/ПВХ) (6) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, круглої форми, з двоопуклою поверхнею, на поперечному зрізі видно ядро білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаТіоцетам відноситься до групи цереброактивних засобів, виявляє ноотропні протиішемічні та антиоксидантні властивості. Фармакологічний ефект препарату обумовлений взаємопотенційною дією тіотриазоліну та пірацетаму. Пірацетам – циклічний, похідний ГАМК, ноотропний засіб; впливає безпосередньо на головний мозок, покращуючи такі функції як навчання, пам'ять, увага та свідомість, не надаючи седативного чи психостимулюючого впливу. На нейрональному рівні пірацетам полегшує різні типи синаптичної передачі, надаючи переважно вплив на щільність і активність постсинаптичних рецепторів. Гемореологічні ефекти пірацетаму пов'язані з його впливом на еритроцити, тромбоцити та стінку судин. Тіотріазолін реагує з активними формами кисню та ліпідними радикалами за рахунок виражених відновлювальних властивостей тіолової групи та попереджає виникнення активних форм кисню шляхом реактивації антирадикальних ферментів: супероксиддисмутази, каталази та глутатіонпероксидази. Тіоцетам покращує інтегративну та когнітивну діяльність мозку, сприяє процесу навчання, усуває амнезію, підвищує показники короткочасної та довготривалої пам'яті.Клінічна фармакологіяПрепарат, що покращує метаболізм головного мозку.ІнструкціяВсередину за 30 хв до їди.Показання до застосуванняхронічна ішемія головного мозку; відновлювальний період ішемічного інсульту (у тому числі у пацієнтів, які мають недементне когнітивне порушення); діабетична енцефалопатія;Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до пірацетаму або тіотриазоліну, а також до інших компонентів препарату; хорея Гентінгтона; гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт); тяжка хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв); психомоторне збудження на момент призначення препарату; дитячий вік; вагітність та період лактації; спадкова непереносимість лактози; дефіцит лактази; дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози; глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю препарат призначають хворим із хронічною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 20-80 мл/хв). Тіоцетам впливає на агрегацію тромбоцитів, тому його необхідно застосовувати з обережністю хворим із порушенням гемостазу, при хірургічних втручаннях, тяжких кровотечах. З обережністю слід застосовувати препарат особам похилого віку із серцево-судинною патологією у зв'язку з тим, що у цієї групи хворих відзначаються найчастіше побічні реакції. Досвіду застосування препарату для лікування дітей немає, тому препарат протипоказаний для лікування дітей віком до 18 років.Вагітність та лактаціяДосвід застосування препарату в період вагітності або годування груддю відсутній, тому не слід призначати цієї категорії жінок. Досвіду застосування препарату для лікування дітей немає, тому препарат протипоказаний для лікування дітей віком до 18 років.Побічна діяЗ боку нервової системи: рухова гальмування, дратівливість, сонливість, депресія, астенія, головний біль, запаморочення, шум у вухах, безсоння, психічне збудження, порушення рівноваги, атаксія, загострення перебігу епілепсії, тривога, галюцинації, сплутаність свідомості. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, біль у ділянці живота (у тому числі гастралгія) та здуття, сухість у роті. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, підвищення артеріального тиску, біль у серці, аритмії, в осіб похилого віку можливе загострення коронарної недостатності. Алергічні реакції: гіперчутливість, анафілактичні реакції, включаючи дерматит, свербіж кропив'янку та ангіоневротичний набряк, лихоманка. З боку органів дихання: задишка, напади ядухи. З боку обміну речовин збільшення маси тіла. Порушення з боку органів слуху: вертиго.Взаємодія з лікарськими засобамиТіоцетам не можна одночасно призначати із препаратами, що мають кисле значення рН. За рахунок наявності пірацетаму посилюється ефект антидепресантів та антиангінальних препаратів. При одночасному призначенні з гормонами щитовидної залози можлива сплутаність свідомості, дратівливість та порушення сну. Пірацетам не гнітить ізоферменти цитохрому Р450. Метаболічна взаємодія з іншими препаратами є малоймовірною. Спільний прийом з алкоголем не впливав на рівень концентрації пірацетаму в сироватці.Спосіб застосування та дозиПри хронічних порушеннях мозкового кровообігу та у відновлювальний період після ішемічного інсульту по 2 таблетки 3 рази на добу протягом 25-30 днів. Курс лікування може бути продовжено до 3-4 місяців. Для лікування діабетичної енцефалопатії призначають по 2 таблетки 3 рази на добу протягом 45 днів. Останню дозу приймають не пізніше 17 год (для запобігання порушенням сну).ПередозуванняСимптоми: виникнення або посилення виразності – дозозалежних побічних ефектів препарату. Лікування: відміна препарату, індукція блювання, промивання шлунка, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалій терапії у пацієнтів похилого віку рекомендується регулярний контроль функції нирок, при необхідності корекція дози в залежності від кліренсу креатиніну. Вплив на здатність водіння транспортних засобів та на керування машинами та механізмами: У період лікування необхідно утримуватися від водіння автотранспорту та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (водіння автомобіля та ін.).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Дозування: 10 мг Форма випуску таб. Упакування: упак. Виробник: Клініка Інституту біорегу Завод-виробник: Клініка Інституту біорег.
Фасування: N100 Форма випуску таб. Упаковка: банку Виробник: Парафарм Завод-виробник: Парафарм(Росія). .
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: тіамазол 5мг. допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний, карбоксиметилкрохмаль натрію, магнію стеарат, гіпромелоза 2910/15, тальк, порошок целюлози, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат. Склад плівкової оболонки: барвник заліза оксид жовтий, барвник заліза оксид червоний, диметикон 100, макрогол 400, титану діоксид, гіпромелоза 2910/15. 10 шт. - блістери (5) - пачки картонні. 25 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою; сіро-жовтогарячого кольору, круглі, двоопуклі, з ризиками з обох боків; на поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтитиреоїдний препарат. Порушує синтез гормонів щитовидної залози, блокуючи фермент пероксидазу, що бере участь у йодуванні тироніну в щитовидній залозі з утворенням трийод- та тетрайодтироніну. Ця властивість дозволяє проводити симптоматичну терапію тиреотоксикозу, за винятком випадків розвитку тиреотоксикозу внаслідок вивільнення гормонів після руйнування клітин щитовидної залози (після лікування радіоактивним йодом або при тиреоїдиті). Тирозол® не впливає на процес вивільнення синтезованих тіронінів з фолікулів щитовидної залози. Цим пояснюється латентний період різної тривалості, який може передувати нормалізації рівня T3 і Т4 в плазмі крові, тобто. покращення клінічної картини. Знижує основний обмін, прискорює виведення із щитовидної залози йодидів, підвищує реципрокну активацію синтезу та секреції гіпофізом ТТГ, що може супроводжуватися деякою гіперплазією щитовидної залози. Тривалість дії препарату після одноразового прийому становить майже 24 год.ФармакокінетикаТирозол® при прийомі внутрішньо швидко і майже повністю всмоктується. Сmax; у плазмі досягається протягом 0.4-1.2 год. З білками плазми крові практично не зв'язується. Тирозол® кумулює в щитовидній залозі, де повільно метаболізується. Невеликі кількості тіамазолу виявляються у грудному молоці. T1/2; становить близько 3-6 год, при печінковій недостатності він збільшується. Не виявлено залежність кінетики від функціонального стану щитовидної залози. Метаболізм препарату Тирозол®; здійснюється у нирках та печінці, виведення препарату здійснюється нирками та з жовчю. Нирками протягом 24 годин виводиться 70% препарату Тирозол, причому 7-12% у незміненому вигляді.Клінічна фармакологіяАнтитиреоїдний препарат.Показання до застосуванняТиреотоксикоз; підготовка до хірургічного лікування тиреотоксикозу; підготовка до лікування тиреотоксикозу радіоактивним йодом; терапія у латентний період дії радіоактивного йоду – проводиться до початку дії радіоактивного йоду (протягом 4-6 місяців); у виняткових випадках – тривала підтримуюча терапія тиреотоксикозу, коли у зв'язку із загальним станом або з індивідуальних причин неможливо виконати радикальне лікування; профілактика тиреотоксикозу при призначенні препаратів йоду (включаючи випадки застосування йодовмісних рентгеноконтрастних засобів) за наявності латентного тиреотоксикозу, автономних аденом або тиреотоксикозу в анамнезі.Протипоказання до застосуванняНе рекомендований для застосування у дітей від 0 до 3 років. підвищена чутливість до тіамазолу, похідних тіомочевини або будь-якого іншого компонента препарату; агранулоцитоз під час терапії карбімазолом або тіамазолом; гранулоцитопенію (в т.ч. в анамнезі); холестаз перед початком лікування; терапія тіамазолом у комбінації з левотироксином під час вагітності Тирозол® містить лактозу, тому його застосування не рекомендовано пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, пов'язаними з непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції. З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з зобом дуже великих розмірів зі звуженням трахеї (тільки короткочасне лікування в період підготовки до операції), при печінковій недостатності.Вагітність та лактаціяВідсутність лікування гіперфункції щитовидної залози під час вагітності може призвести до серйозних ускладнень, таких як передчасні пологи, вади розвитку плода. Гіпотиреоз, спричинений лікуванням неадекватними дозами тіамазолу, може призвести до невиношування вагітності. Тіамазол проникає через плацентарний бар'єр і в крові плода може досягати такої концентрації, що і у матері. У зв'язку з цим при вагітності препарат повинен призначатися лише після повної оцінки користі та ризику його застосування, у мінімальній ефективній дозі (до 10 мг на добу) та без додаткового застосування левотироксину натрію. Дози тіамазолу, які значно перевищують рекомендовані, можуть спричинити утворення зоба та гіпотиреоз у плода, а також стати причиною зниженої маси тіла при народженні. У період лактації лікування тиреотоксикозу препаратом Тирозол®; при необхідності може бути продовжено. Т.к. тіамазол проникає в грудне молоко і може досягати в ньому концентрації, що відповідає рівню його в крові у матері, у новонародженого можливий розвиток гіпотиреозу. Необхідно регулярно контролювати функцію щитовидної залози у новонароджених. Застосування у дітей Не рекомендується застосування у дітей у віці від 0 до 3 років.Побічна діяПобічна дія Визначення частоти побічних ефектів: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1 /1000), дуже рідко (<1/10000). Кров і лімфатична система: нечасто - агранулоцитоз (симптоми можуть з'явитися навіть через тижні та місяці після початку лікування та призвести до необхідності відміни препарату); дуже рідко – генералізована лімфаденопатія, тромбоцитопенія, панцитопенія. Ендокринна система: дуже рідко - інсуліновий аутоімунний синдром з гіпоглікемією. Нервова система: рідко - оборотна зміна смакових відчуттів, запаморочення; дуже рідко – неврит, полінейропатія. Шлунково-кишкові порушення: дуже рідко - збільшення слинних залоз, блювання. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко - холестатична жовтяниця і токсичний гепатит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: дуже часто - алергічні шкірні реакції (свербіж, почервоніння, висипання); дуже рідко – генералізовані висипання на шкірі, алопеція, вовчаковоподібний синдром. З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: часто - повільно прогресуюча артралгія без клінічних ознак артриту. Ускладнення загального характеру та реакції в місці введення: рідко - підвищення температури, слабкість, збільшення маси тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиПри призначенні препарату після застосування йодовмісних рентгеноконтрастних засобів у високій дозі можливе ослаблення дії тіамазолу. Нестача йоду посилює дію тіамазолу. У пацієнтів, які приймають тіамазол на лікування тиреотоксикозу, після досягнення эутиреоидного стану, тобто. нормалізації вмісту гормонів щитовидної залози в сироватці крові, може виникнути необхідність зменшення прийнятих доз серцевих глікозидів (дигоксину та дигітоксину), амінофіліну, а також збільшення прийнятих доз варфарину та інших антикоагулянтів - похідних кумарину та індандіону (фармакодинамічна взаємодія). Препарати літію, бета-адреноблокатори, резерпін, аміодарон підвищують ефект тіамазолу (потрібна корекція дози). При одночасному застосуванні з сульфаніламідами, метамізолом натрію та мієлотоксичними лікарськими засобами підвищується ризик розвитку лейкопенії. Лейкоген та фолієва кислота при одночасному застосуванні з тіамазолом зменшують ризик розвитку лейкопенії. Гентаміцин посилює антитиреоїдну дію тіамазолу. Даних щодо впливу інших лікарських засобів на фармакокінетику та фармакодинаміку препарату немає. Однак слід мати на увазі, що при тиреотоксикозі прискорюється метаболізм та елімінація речовин. Тому в деяких випадках необхідно коригувати дозу інших препаратів.Спосіб застосування та дозиТаблетки слід приймати внутрішньо після їди, не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини. Добову дозу призначають 1 прийом або поділяють на 2-3 разові дози. На початку лікування разові дози приймають протягом дня у певний час. Підтримуючу дозу слід приймати в один прийом після сніданку. Тиреотоксикоз Залежно від тяжкості захворювання препарат призначають у дозі 20-40 мг на добу протягом 3-6 тижнів. Після нормалізації функції щитовидної залози (зазвичай через 3-8 тижнів) переходять прийом підтримуючої дози 5-20 мг/сут. З цього часу рекомендується додатковий прийом лівотироксину натрію. При підготовці до хірургічного лікування тиреотоксикозу; призначають 20-40 мг на добу до досягнення еутиреоїдного стану. З цього часу рекомендується додатковий прийом лівотироксину натрію. З метою скорочення часу, необхідного для підготовки до операції, додатково призначають бета-адреноблокатори та препарати йоду. При підготовці до лікування радіоактивним йодом призначають 20-40 мг на добу препарату Тирозол до досягнення еутиреоїдного стану. Терапія в латентний період дії радіоактивного йоду: ;залежно від тяжкості захворювання призначають 5-20 мг/сут препарату Тирозол® ;до настання дії радіоактивного йоду (4-6 міс). Тривала тиреостатична підтримуюча терапія Тирозол® призначають у дозах 1.25-2.5-10 мг/сут з додатковим прийомом левотироксину натрію в невеликих дозах. При лікуванні тиреотоксикозу тривалість терапії становить від 1,5 до 2 років. Профілактика тиреотоксикозу при призначенні препаратів йоду (включаючи випадки застосування йодовмісних рентгеноконтрастних засобів) при наявності латентного тиреотоксикозу, автономних аденом або тиреотоксикозу в анамнезі: ;призначають 10-20 мг/добу препарату Тироз днів перед прийомом йодовмісних засобів. Дозування у дітей Не рекомендований для застосування у дітей від 0 до 3 років. Дітям від 3 до 17 років; препарат Тирозол®; призначають у початковій дозі 0.3-0.5 мг/кг, яку ділять на дві-три рівні дози щодня. Максимальна рекомендована доза для дітей з масою тіла більше 80 кг - 40 мг на добу. Підтримуюча доза – 0.2-0.3 мг/кг/добу. При необхідності додатково призначають левотироксин натрію. Дозування у вагітних Вагітним жінкам; призначають у максимально низьких дозах: разова – 2.5 мг, добова – 10 мг. При печінковій недостатності; препарат призначають у мінімальній ефективній дозі під ретельним лікарським контролем. При підготовці до операції пацієнтів з тиреотоксикозом; лікування препаратом проводиться до досягнення еутиреоїдного стану протягом 3-4 тижнів до запланованого дня операції (в окремих випадках - більш тривало) і закінчується за день до неї.ПередозуванняПри тривалому прийомі високих доз препарату можливий розвиток субклінічного та клінічного гіпотиреозу, а також збільшення розмірів щитовидної залози через підвищення рівня ТТГ. Цього можна уникнути шляхом зниження дози до досягнення стану еутиреозу або, якщо це необхідно, додатковим призначенням препаратів левотироксину натрію. Як правило, після відміни препарату Тирозол® спостерігається спонтанне відновлення функції щитовидної залози. Прийом дуже високих доз тіамазолу (близько 120 мг/день) може призводити до розвитку мієлотоксичних ефектів. Такі дози препарату слід застосовувати лише за спеціальними показаннями (важкі форми захворювання, тиреотоксичний криз). Лікування: відміна препарату, промивання шлунка, симптоматична терапія, при необхідності, перемикання на антитиреоїдний препарат іншої групи.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнтам із значним збільшенням щитовидної залози, що звужує просвіт трахеї, Тирозол® призначають короткочасно в комбінації з левотироксином натрію, т.к. при тривалому застосуванні можливе збільшення зобу та ще більше здавлення трахеї. Необхідно проводити ретельне спостереження за пацієнтом (контроль рівня ТТГ та трахеального просвіту). У період лікування препаратом потрібний регулярний контроль картини периферичної крові. Тіамазол та похідні тіомочевини можуть знижувати чутливість тканини щитовидної залози до променевої терапії. Якщо під час лікування препаратом раптово з'являються біль у горлі, утруднене ковтання, підвищення температури тіла, ознаки стоматиту або фурункульоз (можливі симптоми агранулоцитозу) слід припинити прийом препарату та негайно звернутися до лікаря. При появі під час лікування підшкірних крововиливів або кровотеч неясного генезу, генералізованого висипу на шкірі і свербежу, завзятої нудоти або блювоти, жовтяниці, сильних болів в епігастральній ділянці і вираженої слабкості потрібна відміна препарату. У разі раннього припинення лікування можливий рецидив захворювання. Поява або погіршення перебігу ендокринної офтальмопатії не є побічною дією лікування препаратом Тирозол®, який проводиться належним чином. У поодиноких випадках після закінчення лікування може виникнути пізній гіпотиреоз, який не є побічною дією препарату, а пов'язаний із запальними та деструктивними процесами у тканині щитовидної залози, що протікають у рамках основного захворювання. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами Тіамазол не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Тизанідину гідрохлорид – 2,288 мг та 4,576 мг у перерахунку на тизанідин – 2,0 мг та 4,0 мг; Допоміжні речовини: [Лактоза безводна (лактопрес) - 117,012 мг та 234,024 мг, Целюлоза мікрокристалічна 14,0 мг та 28,0 мг, Карбоксиметилкрохмаль натрію (примогель) 4,2 мг та 8,4 мг, Магнію 5,0 мг]. Маса таблетки 140,0 мг та 280,0 мг. Таблетки по 2 мг та 4 мг. По 10 таблеток у контурній осередковій упаковці з полівінілхлоридної плівки та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 30 таблеток у банку з полімерних матеріалів з гвинтовою горловиною та кришкою нагвинчується з поліпропілену та поліетилену низького тиску. Кожна банка або 3 контурні осередкові упаковки разом з інструкцією із застосування в пачці з картону. По 10 таблеток у контурній осередковій упаковці з полівінілхлоридної плівки та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 30 таблеток у банку з полімерних матеріалів з гвинтовою горловиною та кришкою нагвинчується з поліпропілену та поліетилену низького тиску. Кожна банка або 3 контурні осередкові упаковки разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, круглі, двоопуклі з ризиком.Фармакотерапевтична групаМіорелаксант центральної дії.ФармакокінетикаАбсорбція – висока; час досягнення максимальної плазмової концентрації (Cmах) – 1-2 год. Біодоступність – 34%. Прийом їжі не впливає на фарма кокі нетку. Об'єм розподілу – 2.6 л/кг. Зв'язок із білками плазми – 30%. У діапазоні доз від 4 мг до 20 мг фармакокінетика має лінійний характер. Метаболізується швидко та значною мірою у печінці (95%) з утворенням неактивних метаболітів. Період напіввиведення (Т1/2) – 2-4 год. Виводиться переважно нирками (70% дози у вигляді метаболітів, 2.7% – у незміненому вигляді). У хворих з нирковою недостатністю (КК менше 25 мл/хв) максимальна концентрація у плазмі крові (Сmах) зростає у 2 рази, Т1/2 - 14 год, площа за фармакокінетичною кривою "концентрація-час" (AUC) зростає у 6 разів.ФармакодинамікаМіорелаксапт центральної дії. Основна точка програми знаходиться у спинному мозку. Стимулюючи пресинаптичні альфа2-адренорецептори, тизанідин пригнічує виділення збудливих амінокислот із проміжних нейронів спинного мозку, що призводить до пригнічення полісинаптичної передачі збудження у спинному мозку. Внаслідок цього відбувається зниження м'язового тонусу. На додаток до міорелаксуючих властивостей тизанідин має також центральний помірно виражений аналгетичний ефект. Ефективний щодо гострих хворобливих м'язових спазмів та хронічних спазмів спинального та церебрального походження. Зменшує спастичність та клонічні судоми, внаслідок чого знижується опір пасивним рухам та збільшується обсяг активних рухів.Показання до застосуванняСпастичне стан скелетних м'язів, спричинене неврологічними захворюваннями (розсіяний склероз, хронічна мієлопатія, інсульт, дегенеративні захворювання спинного мозку). Болючий спазм скелетних м'язів, зумовлений ураженням хребта (шийний і поперековий синдроми) або після операцій (з приводу грижі міжхребцевого диска або остеоартриту стегна).Протипоказання до застосуваннявиражене порушення функції печінки; одночасне застосування із сильними інгібіторами ізоферментів CYP1A2 (в т.ч. флувоксамін, ципрофлоксацин); підвищена чутливість до тизанідину, інших компонентів препарату; рідкісна спадкова непереносимість лактози, тяжка недостатність лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція (для цієї лікарської форми, що містить лактозу). Застосування тизанідину в дітей віком (до 18 років) не рекомендується, т.к. досвід застосування препарату даної категорії пацієнтів обмежений. З обережністю: ниркова недостатність, гіпотензія, брадикардія, одночасний прийом пероральних контрацептивів, вік старше 65 років.Вагітність та лактаціяОскільки контрольовані дослідження застосування тизанідину у вагітних жінок не проводилися, його не слід застосовувати при вагітності, за винятком випадків, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Тизаніднн виділяється з грудним молоком у незначних кількостях. Тим не менш, при необхідності застосування тизанідину в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку нервової системи: сонливість, запаморочення, галюцинації, безсоння, порушення сну. З боку серцево-судинної системи: брадикардія, зниження артеріального тиску (в окремих випадках виражене, аж до колапсу та непритомності). З боку травної системи: сухість у роті, нудота, диспепсія, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гепатит, печінкова недостатність. Порушення з боку опорно-рухового апарату: м'язова слабкість. Інші: підвищена стомлюваність, гіперкреатинінемія. При різкій відміні після тривалого лікування та/або прийому високих доз препарату (а також після одночасного застосування разом із гіпотензивними лікарськими засобами): тахікардія, підвищення артеріального тиску, в окремих випадках – гостре порушення мозкового кровообігу.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксацином, інгібіторами ізофермеїту 1А2 цитохрому Р450, призводить до 33-кратного збільшення AUC тизанідину. Результатом поєднаного застосування може виявитися клінічно значуще і тривале зниження артеріального тиску, що призводить до сонливості, слабкості, загальмованих психомоторних реакцій (в окремих випадках аж до колапсу та втрати свідомості). Не рекомендується одночасне застосування тизанідину з іншими інгібіторами ізоферменту CYP1А2 - антиаритмічними препаратами (аміодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхінолонами (еноксанцн, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекокси Антигіпертензивні лікарські засоби (ЛЗ) підвищують ризик вираженого зниження артеріального тиску та брадикардії. Етанол, седативні ЛЗ можуть посилити седативну дію тизанідину, тому не рекомендується одночасне застосування з іншими седативними препаратами та/або алкоголем.Спосіб застосування та дозиКупірування хворобливого м'язового спазму: внутрішньо, по 2-4 мг 3 десь у день, у важких випадках - додатково ніч 2-4 мг. Лікування спастичності, зумовленої неврологічними захворюваннями: початкова доза - 2 мг 3 десь у день, потім дозу поступово збільшують на 2-4 мг з інтервалами 3-7 днів. Оптимальна добова доза - 12-24 мг на 3-4 прийоми; максимальна добова доза – 36 мг. Пацієнтам з нирковою недостатністю (при КК менше 25 мл/хв) рекомендована початкова доза – 2 мг на 1 раз на добу. Підвищення дози проводять поступово, повільно, з урахуванням переносимості та ефективності. Якщо необхідно отримати більш виражений ефект, рекомендується спочатку збільшити дозу, яку призначають 1 раз на добу, потім збільшують кратність призначення.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, виражене зниження артеріального тиску, запаморочення, сонливість, міоз, тривожність, порушення дихання, кома. Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, проведення форсованого діурезу, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРекомендується контролювати функцію печінки 1 раз на місяць перші 4 місяці лікування, у тих пацієнтів, яким призначається тизанідин у добовій дозі 12 мг і вище, а також у тих випадках, коли спостерігаються клінічні ознаки, що дозволяють припустити порушення функції печінки, такі як незрозуміла нудота, анорексія, почуття втоми. У разі, коли активність аспартатамінотрансферази (ACT) та аланінамінотрансферази (АЛТ) стійко перевищує верхню межу норми в 3 рази і більше, прийом тизанідину припиняють. Пацієнтам із синдромом вродженого подовження інтервалу QT тизанідин слід призначати обережно, т.к. у доклінічних дослідженнях хронічної токсичності у тварин (собаки) відзначено подовження інтервалу QT при застосуванні препарату у дозі, еквівалентній максимальній дозі для людини. Через загрозу синдрому "скасування" дозу тизанідину знижують поступово. Під час лікування слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час лікування слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: тизанідин 2 мг. В упаковці 30 пігулок.Фармакотерапевтична групаМіорелаксант центральної дії. Зменшує підвищений тонус скелетних м'язів, знімає їхній спазм; знижує опір м'язів при пасивних рухах, підвищує силу довільних скорочень. М'язово-розслаблюючий ефект тизанідину обумовлений, ймовірно, пригніченням спинномозкових полісинаптичних рефлексів, що пов'язують із зменшенням вивільнення збудливих амінокислот із пресинаптичних терміналів спинальних інтернейронів, а також стимуляцією α2-адренорецепторів. На передачу порушення в нервово-м'язових синапсах тизанідин не впливає.Клінічна фармакологіяМіорелаксант центральної дії.ІнструкціяВсередину.Показання до застосуванняСпастичне стан скелетних м'язів, спричинене неврологічними захворюваннями (розсіяний склероз, хронічна мієлопатія, інсульт, дегенеративні захворювання спинного мозку). Болючий спазм скелетних м'язів, зумовлений ураженням хребта (шийний і поперековий синдроми) або після операцій (з приводу грижі міжхребцевого диска або остеоартриту стегна).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до тизанідину. З обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок.Побічна діяПри застосуванні тизанідину у відносно малих дозах у поодиноких випадках спостерігаються сонливість, відчуття втоми, запаморочення, сухість у роті, нудота, деяке зниження артеріального тиску; у більш високих дозах – зазначені ефекти виникають частіше та значніше виражені, крім того, можливі безсоння, м'язова слабкість, брадикардія, підвищення активності трансаміназ у сироватці.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами, (в т.ч. з діуретиками) можливий розвиток вираженої артеріальної гіпотензії та брадикардії. При одночасному застосуванні етанолу, препаратів із седативною дією посилюється седативний ефект.Спосіб застосування та дозиДля припинення болючого спазму скелетних м'язів застосовують по 2-4 мг 3 рази на добу; у тяжких випадках додатково рекомендується приймати на ніч 2-4 мг. При спастичних станах м'язів, зумовлених неврологічними захворюваннями, початкова доза становить 6 мг на добу на 3 прийоми. Дозу поступово збільшують на 2-4 мг на добу кожні 3-7 днів. Оптимальний терапевтичний ефект зазвичай досягається при дозі 12-24 мг на добу, поділений на 3-4 прийоми. Не слід перевищувати дозу 36 мг на добу.ПередозуванняНа сьогодні відомі випадки передозування тизанідину, включаючи випадок, коли прийнята доза становить 400 мг. У всіх випадках відновлення проходило без особливостей. Симптоми: нудота, блювання, виражене зниження артеріального тиску, подовження інтервалу QTc, запаморочення, сонливість, міоз, тривожність, порушення дихання, кома. Для виведення тизанідину з організму рекомендується промивання шлунка, багаторазове призначення активованого вугілля, прийом великої кількості рідини. Проведення форсованого діурезу, можливо, також прискорить виведення тизанідину. Надалі проводять симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами: На початку лікування, при виникненні сонливості слід уникати діяльності, що вимагає високої концентрації уваги, швидких психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: тизанідин 4 мг. В упаковці 30 пігулок.Фармакотерапевтична групаМіорелаксант центральної дії. Зменшує підвищений тонус скелетних м'язів, знімає їхній спазм; знижує опір м'язів при пасивних рухах, підвищує силу довільних скорочень. М'язово-розслаблюючий ефект тизанідину обумовлений, ймовірно, пригніченням спинномозкових полісинаптичних рефлексів, що пов'язують із зменшенням вивільнення збудливих амінокислот із пресинаптичних терміналів спинальних інтернейронів, а також стимуляцією α2-адренорецепторів. На передачу порушення в нервово-м'язових синапсах тизанідин не впливає.Клінічна фармакологіяМіорелаксант центральної дії.ІнструкціяВсередину.Показання до застосуванняСпастичне стан скелетних м'язів, спричинене неврологічними захворюваннями (розсіяний склероз, хронічна мієлопатія, інсульт, дегенеративні захворювання спинного мозку). Болючий спазм скелетних м'язів, зумовлений ураженням хребта (шийний і поперековий синдроми) або після операцій (з приводу грижі міжхребцевого диска або остеоартриту стегна).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до тизанідину. З обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок.Побічна діяПри застосуванні тизанідину у відносно малих дозах у поодиноких випадках спостерігаються сонливість, відчуття втоми, запаморочення, сухість у роті, нудота, деяке зниження артеріального тиску; у більш високих дозах – зазначені ефекти виникають частіше та значніше виражені, крім того, можливі безсоння, м'язова слабкість, брадикардія, підвищення активності трансаміназ у сироватці.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами, (в т.ч. з діуретиками) можливий розвиток вираженої артеріальної гіпотензії та брадикардії. При одночасному застосуванні етанолу, препаратів із седативною дією посилюється седативний ефект.Спосіб застосування та дозиДля припинення болючого спазму скелетних м'язів застосовують по 2-4 мг 3 рази на добу; у тяжких випадках додатково рекомендується приймати на ніч 2-4 мг. При спастичних станах м'язів, зумовлених неврологічними захворюваннями, початкова доза становить 6 мг на добу на 3 прийоми. Дозу поступово збільшують на 2-4 мг на добу кожні 3-7 днів. Оптимальний терапевтичний ефект зазвичай досягається при дозі 12-24 мг на добу, поділений на 3-4 прийоми. Не слід перевищувати дозу 36 мг на добу.ПередозуванняНа сьогодні відомі випадки передозування тизанідину, включаючи випадок, коли прийнята доза становить 400 мг. У всіх випадках відновлення проходило без особливостей. Симптоми: нудота, блювання, виражене зниження артеріального тиску, подовження інтервалу QTc, запаморочення, сонливість, міоз, тривожність, порушення дихання, кома. Для виведення тизанідину з організму рекомендується промивання шлунка, багаторазове призначення активованого вугілля, прийом великої кількості рідини. Проведення форсованого діурезу, можливо, також прискорить виведення тизанідину. Надалі проводять симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами: На початку лікування, при виникненні сонливості слід уникати діяльності, що вимагає високої концентрації уваги, швидких психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаТитану гліцеросольвата аквакомплекс – 100 г. Гель для місцевого та зовнішнього застосування. По 10 г у туби алюмінієві. Одну тубу поміщають у картонну пачку разом з інструкцією з медичного застосування.Опис лікарської формиГуста, непрозора, неплинна маса білого кольору з сіруватим відтінком, зі слабким специфічним запахом.ФармакокінетикаПри зовнішньому нанесенні Тізоль швидко всмоктується, розподіляючись у шкірі, підшкірній клітковині та тканинах, що підлягають. Чи не метаболізується. Виділяється в постійному вигляді нирками 42%, через кишечник 48%, потовими залозами 6,2%, через слизові оболонки дихальних шляхів 3,8%. Швидкість елімінації препарату 20-24 год. В організмі не накопичується.Показання до застосуванняБурсит, артрит, тендиніт, тендовагініт; псоріаз, нейродерміт, себорейна екзема, дерматит, склеродермія, червоний плоский лишай; як місцевий радіопротектор при променевій терапії; як провідник лікарських засобів.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до Тізолю, гострі запальні захворювання шкіри та слизових оболонок, гнійні рани з вираженими явищами ексудації.Вагітність та лактаціяНедостатньо даних щодо застосування препарату при вагітності та в період лактації.Побічна діяРідко в перші хвилини після нанесення на шкіру або слизові оболонки можливе поколювання, пощипування, відчуття стягнутості, що проходять самостійно і не вимагають відміни препарату. За індивідуальної чутливості можливі місцеві алергічні реакції. В цьому випадку застосування Тізолю припиняють.Взаємодія з лікарськими засобамиНе зареєстровано.Спосіб застосування та дозиНаносять на уражені ділянки шкіри та слизових тонким шаром 1-3 рази на день. Курс лікування індивідуальний, залежить від тяжкості захворювання, локалізації та гостроти процесу. Ефект застосування препарату настає протягом першого тижня лікування. Можливі повторні курси лікування та тривале застосування протягом 2-3 місяців. При застосуванні препарату як місцевий радіопротекторний засіб для захисту від променевих уражень Тізоль наносять тонким шаром на область опромінення перед сеансом і через 12 годин після нього. Після нанесення необхідно виключати контакти з одягом, не використовувати оклюзійних пов'язок. За наявності місцевої променевої реакції препарат застосовують до зникнення. Місцево та зовнішньо.ПередозуванняНе зареєстровано.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: активні речовини: тобраміцин сульфат, еквівалент тобраміцину 3,0 мг, дексаметазону натрію фосфат, еквівалент дексаметазону 1,0 мг; допоміжні речовини: бензалконію хлорид, динатрію ЕДТА, динатрію гідрофосфат дигідрат, натрію метабісульфіт, натрію хлорид, креатин, пропіленгліколь, вода очищена, натрію гідроксид*), сірчана кислота*). *) для коригування pH У поліетиленових флаконах-крапельницях по 5 мл. Кожен флакон поміщений у марковану картонну пачку з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиПрозорий розчин від безбарвного до слабко-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаГлюкокортикостероїд для місцевого застосування+антибіотик-аміноглікозид.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні системна абсорбція низька.ФармакодинамікаКомбінований препарат, має властивості активних компонентів, що входять до нього - антибіотика і глюкокортикостероїда. Тобраміцин – антибактеріальний препарат із групи аміноглікозидів (2-го покоління). Пригнічує зростання та розвиток грамнегативних та грампозитивних мікроорганізмів. Блокує 30-S субодиницю у рибосом та зупиняє синтез білка. У вищих концентраціях порушує функцію цитоплазматичних мембран, викликаючи загибель клітини. Препарат активний щодо грампозитивних бактерій (стафілококів - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Citrobacter Species, Enterobacter Species) та грамнегативних бактерій (Escherichia coli, Klebsiella Species, Morganella Morganii, Prous, Дексаметазон - фторований глюкокортикостероїд, що має виражену протизапальну, протиалергічну та імунодепресивну дію При місцевому застосуванні, знімає свербіж та звужує судини. Взаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами та утворює комплекс, що проникає в ядро клітини, та стимулює синтез м-РНК. Перешкоджає вивільненню медіаторів запалення з еозинофілів та опасистих клітин. Гальмує активність гіалуронідази, колагенази та протеаз. Знижує проникність капілярів, стабілізує клітинні мембрани.Показання до застосуванняПрепарат Тобразон призначається для лікування інфекційних захворювань очей та параорбітальної області, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами: блефарит, кон'юнктивіт, блефарокон'юнктивіт; кератит (без ушкодження епітелію); профілактика післяопераційних інфекційПротипоказання до застосуванняІндивідуальна чутливість до компонентів препарату; вірусні захворювання рогівки та кон'юнктиви (в т.ч. кератит, викликаний Herpes simplex, вітряна віспа); туберкульоз очей; грибкові захворювання очей; стан після видалення стороннього тіла рогівки.Вагітність та лактаціяДостатнього досвіду щодо застосування препарату під час вагітності, годування груддю та у дітей немає. Можливе застосування Тобразону для лікування грудних дітей, вагітних і матерів-годувальниць за призначенням лікаря, якщо очікуваний лікувальний ефект перевищує ризик розвитку можливих побічних ефектів.Побічна діяМісцеві алергічні реакції: набряклість, свербіж повік, кон'юнктивальна еритема. При тривалому застосуванні можливе підвищення внутрішньоочного тиску (тому при застосуванні препаратів, що містять глюкокортикостероїди, понад 10 днів слід регулярно вимірювати внутрішньоочний тиск). При постійному застосуванні понад 3 місяці може розвиватися катаракта, мікози рогівки. Можливе уповільнення процесів регенерації.Взаємодія з лікарськими засобамиЯкщо Тобразон застосовується разом із системними аміноглікозидними антибактеріальними препаратами або стероїдами, слід дотримуватися запобіжних заходів для контролю за їх сумарною концентрацією в сироватці крові.Спосіб застосування та дозиПризначають по 1-2 краплі в уражене око (обидва ока) кожні 4-6 годин. При тяжких інфекціях препарат призначають по 2 краплі щогодини до отримання клінічного ефекту, після чого дозу препарату поступово зменшують до повного припинення застосування.ПередозуванняСимптоми передозування подібні до побічних реакцій (точкові кератити, еритема, посилена сльозотеча, набряк і свербіж повік). Лікування симптоматичне з наступним скасуванням препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування препаратом забороняється носіння м'яких контактних лінз. При використанні жорстких лінз слід зняти їх перед закапуванням та знову одягнути через 15-20 хвилин після інстиляції препарату. Флакон слід закривати після кожного використання. Не слід торкатися кінчиком піпетки до ока. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, у яких після аплікації тимчасово втрачається чіткість зору, не рекомендується водити машину або працювати зі складною технікою, верстатами або іншим складним обладнанням, що вимагає чіткості зору відразу після закапування препарату.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі очні - 1 мл: активна речовина: тобраміцин – 3 мг; допоміжні речовини: бензалконію хлорид (у вигляді розчину), еквівалентно бензалконію хлориду - 0,1 мг; кислота борна – 12,4 мг; натрію сульфат безводний – 1,52 мг; натрію хлорид – 2,78 мг; тилоксапол - 1 мг; сірчана кислота та/або натрію гідроксид — для доведення pH; вода очищена – до 1 мл. Краплі очні, 0,3%. По 5 мл у флаконі-крапельниці "Droptainer™" з ПЕНП. 1 фл. поміщають у пачку картонну.Опис лікарської формиПрозорий розчин від безбарвного до світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаБактерицидне, антибактеріальне, антибактеріальне місцеве, широкого спектру.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні системна абсорбція низька.ФармакодинамікаАнтибіотик широкого спектра дії групи аміноглікозидів. Має бактерицидну дію, порушуючи синтез білка та проникність цитоплазматичної мембрани мікробної клітини. Активний щодо наступних сприйнятливих мікроорганізмів: Staphylococci, зокрема. S.aureus та S.epidermidis (коагулазонегативні та коагулазопозитивні), включаючи штами, резистентні до пеніциліну; Streptococci, включаючи деякі β-гемолітичні штами групи А, негемолітичні види та Streptococcus pneumoniae; Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis (індолнегативний) та індолпозитивні види Proteus, Haemophilus influenzae та H.aegyptius, Moraxella lacunata, AcinetobacteПоказання до застосуванняінфекції ока та його придатків (блефарит; кон'юнктивіт; кератокон'юнктивіт; блефарокон'юнктивіт; кератит; іридоцикліт); профілактика післяопераційних інфекційПротипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяДані про місцеве офтальмологічне застосування препарату тобраміцину вагітними жінками відсутні або обмежені. Після внутрішньовенного введення вагітним жінкам тобраміцин проникає через плаценту і потрапляє в кровотік плода. Ототоксична дія тобраміцину у разі його застосування під час вагітності не очікується. У дослідженнях на тваринах показано, що тобраміцин має репродуктивну токсичність лише при експозиціях, які суттєво перевищують його максимальну експозицію у людини у разі застосування тобраміцину, з чого випливає, що ці ефекти не мають суттєвого клінічного значення. Тератогенної дії тобраміцину у щурів чи кролів виявлено не було. Застосування препарату Тобрекс®, очні краплі, в період вагітності не рекомендується. Невідомо, чи тобраміцин екскретується в людське молоко після місцевого офтальмологічного застосування. Тобраміцин екскретується у молоко після системного застосування. Виявлення тобраміцину в грудному молоці або його здатність викликати клінічно значущі ефекти у немовлят, матері яких застосовували препарат, є малоймовірними. Проте ризик для немовляти виключати не можна. Необхідно прийняти рішення про припинення грудного вигодовування або припинення/зупинення застосування препарату, беручи до уваги користь від грудного вигодовування для дитини та терапії для матері. Фертильність. Не було проведено досліджень щодо оцінки впливу місцевого офтальмологічного застосування тобраміцину на фертильність людини.Побічна діяУ клінічних дослідженнях серед найчастіших небажаних реакцій відзначалися кон'юнктивальна ін'єкція та дискомфорт в очах, які виникли приблизно у 1,4 та 1,2% пацієнтів відповідно. Відомості про небажані явища були отримані в ході клінічних досліджень та постреєстраційного досвіду застосування препарату та класифіковані згідно з нижченаведеною градацією частоти народження: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до З боку імунної системи: нечасто – прояви гіперчутливості; з невідомою частотою – анафілактична реакція. З боку нервової системи: нечасто головний біль. З боку органу зору: часто - дискомфорт в оці, кон'юнктивальна ін'єкція, алергічні явища з боку органу зору, свербіж повік; нечасто - кератит, ерозія рогівки, порушення зору, затуманювання зору, еритема повік, виділення з очей, набряк кон'юнктиви, набряк повік, біль у оці, синдром сухого ока, свербіння в оці, сльозотеча; з невідомою частотою – подразнення очей. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: нечасто – кропив'янка, дерматит, мадароз, лейкодерма, свербіж, сухість шкіри; з невідомою частотою - висипання, синдром Стівенса-Джонсона, багатоформна ексудативна еритема.Взаємодія з лікарськими засобамиПри місцевому офтальмологічному застосуванні був описано клінічно значимих взаємодій. У разі одночасного призначення тобраміцину місцево та системних аміноглікозидних антибіотиків можливе посилення побічних ефектів системного характеру.Спосіб застосування та дозиМісцево. У разі легкого перебігу інфекційного процесу та інфекційного процесу середньої тяжкості — 1–2 краплі в кон'юнктивальний мішок кожні 4 год. . Тривалість лікування залежить від етіології інфекції та може варіювати від кількох днів до кількох тижнів. Можливо поєднувати застосування мазі та крапель очних. Для запобігання контамінації кінчика флакона-крапельниці та розчину необхідно уникати його дотику з віками, навколоочковою областю або іншими поверхнями. Після застосування слід щільно закривати флакон. Після зняття кришки флакона-крапельниці необхідно видалити защіпний обідок із захистом від розтину, якщо він не прилягає до горловини, перед використанням препарату. У разі спільного застосування з іншими ЛЗ для місцевого застосування в офтальмології необхідно дотримуватись інтервалу 5 хв між інстиляціями. При цьому очні мазі повинні застосовуватися в останню чергу. Особливі групи пацієнтів Літній вік. Не потрібна корекція дози при застосуванні у літніх. Діти. Можливе застосування очних крапель тобраміцину пацієнтами від 1 року та старше у тих же дозуваннях, що й у дорослих. Ефективність та безпека застосування препарату у пацієнтів молодше 1 року не встановлена. Ниркова та печінкова недостатність. Ефективність та безпека застосування препарату у пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю не встановлена. При місцевому застосуванні тобраміцину відзначається низька системна експозиція. У разі спільного застосування із системними аміноглікозидними антибіотиками необхідно контролювати їх рівень у плазмі для підтримки необхідних системних концентрацій.ПередозуванняВраховуючи характеристики даного препарату, не очікується токсичних ефектів при передозуванні даного препарату місцево або у разі мимовільного проковтування вмісту одного флакона. Лікування: у разі місцевого передозування необхідно промити очі теплою водою, тоді як при випадковому проковтуванні необхідно проведення симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ деяких пацієнтів може бути підвищена чутливість до аміноглікозидів при місцевому застосуванні. Алергічні реакції можуть бути різного ступеня тяжкості і варіювати від місцевих ефектів до генералізованих реакцій, включаючи еритему, свербіж, кропив'янку, висип, анафілаксію, анафілактоїдні реакції або бульозні реакції. Якщо гіперчутливість розвивається під час застосування препарату, лікування слід припинити. Може виникати перехресна гіперчутливість до інших аміноглікозидів, і слід враховувати можливість того, що пацієнти, у яких виникла гіперчутливість до тобраміцину при місцевому застосуванні, також можуть бути гіперчутливі до інших місцевих та/або системних аміноглікозидів. Серйозні небажані реакції, включаючи нейротоксичність, ототоксичність та нефротоксичність, можуть виникнути у пацієнтів, які отримують системну терапію тобраміцином. Слід бути обережними при сумісному застосуванні очних крапель тобраміцину та системному застосуванні антибіотиків з групи аміноглікозидів. Як і при використанні інших антибіотиків, тривале застосування препарату Тобрекс, краплі очні можуть призвести до надмірного зростання несприйнятливих мікроорганізмів, у т.ч. грибів. У разі виникнення суперінфекції слід призначити відповідну терапію. Під час лікування очної інфекції не рекомендується носити контактні лінзи. Препарат Тобрекс®, краплі очні, містить бензалконію хлорид, який може спричинити подразнення ока та змінювати колір м'яких контактних лінз. Слід уникати контакту препарату Тобрекс з м'якими контактними лінзами. Пацієнти, які використовують контактні лінзи, повинні бути проінформовані про те, що перед застосуванням препарату слід зняти лінзи і встановити їх не раніше ніж через 15 хв після закапування препарату. Вплив на здатність керувати автомобілем, механізмами. Тимчасове розмивання зору або інші порушення зору після застосування препарату можуть вплинути на можливість керувати автомобілем або використовувати механізми. Якщо затуманювання зору виникає після закапування препарату, то перед керуванням автотранспортом або керуванням механізмами пацієнт повинен дочекатися відновлення чіткості зору.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активна речовина: тобраміцин-3 мг; Допоміжні речовини: бензалконію хлорид 0,1 мг, гіпромелозу 2,5 мг, динатрію едетат 1,0 мг, натрію хлорид 9,0 мг, натрію гідроксид або хлористоводнева кислота до pH 7,5, вода для ін'єкцій до 1 мл. Краплі очні 0,3%. По 5 мл у пластиковий флакон-крапельницю з ковпачком, що загвинчується. Кожен флакон-крапельницю разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПрозорий розчин від безбарвного до світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик широкого спектра дії групи аміноглікозидів. У низьких концентраціях діє бактеріостатично (блокує 30S субодиницю рибосом та порушує синтез білка), а у більш високих – бактерицидно (порушує синтез білка та проникність цитоплазматичної мембрани мікробної клітини, викликаючи її загибель). Чутливі до Тобріс мікроорганізми: Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Corynebacterium, Staphylococcus aureus (чутливі до метициліну); коагулазо-негативні види стафілококів (чутливі до метициліну, включаючи стійкі до пеніциліну штами). Грамнегативні бактерії: види Acinetobacter; Escherichia coli; Haemophilus influenzae; види Klebsiella; види Moraxella; Morganella morganii; Pseudomonas aeruginosa. Резистентні до Тобріс мікроорганізми: Аеробні грампозитивні мікроорганізми: деякі види Staphylococcus, стійкі до метициліну з частотою випадків резистентності до 50% всіх видів стафілококів у деяких європейських країнах; Streptococcus pneumoniae і більшість штамів стрептококів групи D. Деякі гентаміцин стійкі штами зберігають високу чутливість до Тобріс. Виникнення резистентності до Тобріс є результатом модифікації та інактивації антибіотиків ферментами, присутніми в периплазматичному просторі бактерій. Існують три різні механізми, за допомогою яких інактивуються аміноглікозиди: ацетилювання аміногруп, фосфорилювання гідроксильних груп та аденілювання гідроксильних груп. Також можлива мінлива чутливість між аміноглікозидними антибіотиками щодо інших класів модифікованих ферментів. Найбільш поширений механізм набутої резистентності до аміноглікозидів - це інактивація антибіотика шляхом модифікації плазмідів та транспозон-кодованих ферментів. Резистентність може бути змінена географічно для відповідних видів мікроорганізмів, тому бажано мати місцеву інформацію щодо резистентних мікроорганізмів, особливо при лікуванні важких інфекцій.Показання до застосуванняЛікування інфекційних захворювань переднього відрізка очного яблука, викликаних чутливими до Тобріс мікроорганізмами, у дорослих та дітей старше 2 місяців.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів Тобрису, період грудного вигодовування, дитячий вік до 2 місяців. Відомості про застосування препарату у терапії вагітних жінок відсутні або обмежені. У дослідженнях на тваринах отримано відомості про репродуктивну токсичність. Не рекомендовано застосування препарату під час вагітності. Необхідно припинити грудне вигодовування або перервати/припинити терапію Тобріссом, беручи до уваги користь терапії для матері та користь грудного вигодовування для дитини.Вагітність та лактаціяВагітність: При пероральному застосуванні тобраміцину в дозах, що значно перевищують такі для застосування у вигляді інстиляцій, відмічені явища нефро- та ототоксичності. Тобраміцин при пероральному застосуванні проникає через плаценту в амніотичну рідину та кров плода. У дослідженні парентерального застосування антибіотиків-аміноглікозидів, включаючи тобраміцин, не відмічено ризиків для плода. Не очікується високого рівня тобраміцину у плазмі після застосування у вигляді інстиляцій. Відомості про застосування препарату у терапії вагітних жінок відсутні або обмежені. У дослідженнях на тваринах отримано відомості про репродуктивну токсичність. Не рекомендовано застосування препарату під час вагітності. Період грудного вигодовування: Тобраміцин екскретується у грудне молоко у значній кількості при пероральному та парентеральному застосуванні. При застосуванні як інстиляцій системна експозиція препарату низька, що робить малоймовірним екскрецію тобраміцину в грудне молоко. Необхідно припинити грудне вигодовування або перервати/припинити терапію препаратом, беручи до уваги користь терапії для матері та користь грудного вигодовування для дитини. Дитячий вік до 2 місяців.Побічна діяПорушення з боку імунної системи: Нечасто: алергічні реакцію компоненти Тобрисса. Порушення нервової системи Нечасто: головний біль. Порушення з боку органу зору: Часто: дискомфорт в оці, кон'юнктивальна ін'єкція, алергічні явища з боку органу зору, свербіж повік; нечасто: кератит, ерозія рогівки, порушення зору, затуманювання зору, еритема повік, виділення з очей, набряк кон'юнктиви, набряк повік, біль у оці, синдром 'сухого' ока, свербіння в оці, сльозотеча; з невідомою частотою: роздратування очей. Порушення з боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: Нечасто: кропив'янка, дерматит, мадароз, лейкодерма, свербіж, сухість шкіри; з невідомою частотою: висипання, еритема.Взаємодія з лікарськими засобамиПри сумісному застосуванні офтальмологічних форм тобраміцину (в т.ч. очних крапель Тобриса) та кортикостероїдів для місцевого застосування в офтальмології можуть маскуватися клінічні симптоми бактеріальних, грибкових та вірусних захворювань органу зору, а також пригнічуватися реакції гіперчутливості.Спосіб застосування та дозиУ разі легкого перебігу інфекційного процесу по 1 краплі Тобрису в кон'юнктивальний мішок 2 рази на день (вранці та ввечері) протягом 7+/-1 днів. У разі тяжкого перебігу інфекційного процесу в перший день по 1 краплі 4 рази на день у період неспання, у подальшому - по 1 краплі в уражене око двічі на день у період неспання, загальний період лікування 7+/- 1 днів. Для запобігання контамінації кінчика флакона-крапельниці та розчину необхідно уникати його дотику з віками, навколоочковою областю або іншими поверхнями. Після застосування слід щільно закривати флакон. У разі спільного застосування з іншими лікарськими засобами для місцевого застосування в офтальмології необхідно дотримуватись інтервалу 5-10 хвилин між інстиляціями Тобріссом. Застосування у літніх людей: Не потрібна корекція дози при застосуванні у літніх. Застосування у педіатричній популяції: Можливе застосування очних крапель Тобрисса пацієнтами старше 2 місяців у тих же дозуваннях, що й у дорослих. Ефективність та безпека застосування препарату у пацієнтів віком до 2 місяців не встановлена. Застосування пацієнтами з нирковою та печінковою недостатністю: При місцевому застосуванні Тобриса відзначається низька системна експозиція. У разі спільного застосування із системними аміноглікозидними антибіотиками необхідно контролювати їх рівень у плазмі для підтримки необхідних системних концентрацій.ПередозуванняНе очікується токсичних явищ при місцевому офтальмологічному застосуванні препарату або у разі випадкового проковтування вмісту флакону. Клінічні прояви передозування при застосуванні тобраміцину у вигляді інстиляцій (у тому числі точковий кератит, еритема повік, сльозотеча, набряк кон'юнктиви, свербіж повік) можуть бути аналогічні до небажаних явищ, які відзначалися у ряду пацієнтів під час лікування препаратом.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОчні краплі Тобрисса призначені лише місцевого застосування в офтальмології. Препарат не призначений для застосування як ін'єкцій або перорального застосування. Гіперчутливість до аміноглікозидів для місцевого застосування в офтальмології відмічена у багатьох пацієнтів. У разі розвитку симптомів гіперчутливості необхідно припинити застосування Тобрису. Відзначено перехресну чутливість до інших аміноглікозидів, тому необхідно взяти до уваги, що у разі розвитку гіперчутливості до Тобрису можлива гіперчутливість до інших аміноглікозидів для місцевого або системного застосування. Відзначалися серйозні небажані реакції, такі як нейротоксичність, ототоксичність та нефротоксичність при пероральному застосуванні Тобрису. Потрібно бути обережними при спільному застосуванні з іншими аміноглікозидами. Як і при тривалому застосуванні інших антибіотиків, можливе надмірне зростання нечутливих до Тобрису мікроорганізмів, у тому числі грибів. У разі розвитку суперінфекції застосування препарату слід припинити. Не рекомендується носити контактні лінзи в період лікування інфекційних захворювань органу зору. До складу Тобриса входить бензалконію хлорид, який може викликати подразнення очей та знебарвлювати м'які контактні лінзи. Слід уникати контакту препарату з м'якими контактними лінзами. Пацієнтів необхідно проінструктувати знімати контактні лінзи перед застосуванням препарату та знову надягати їх не раніше, ніж через 15 хвилин після інстиляції.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: тофізопи - 50 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 91.8 мг, крохмаль картопляний – 20 мг, целюлоза мікрокристалічна 101 – 9.5 мг, желатин – 3.3 мг, кросповідон – 3.5 мг, стеаринова кислота – 1 мг, натрію стеар. 10 шт. - блістери (2, 6); - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки від білого до сірувато-білого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою та ризиком з одного боку; допускаються вкраплення сірого кольору, мармуровість.Фармакотерапевтична групаАнксіолітик (транквілізатор).ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо тофізопи швидко і майже повністю всмоктується з ШКТ. Cmax досягається протягом 2 годин, після чого концентрація у плазмі знижується моноекспоненційно. Тофізопи не кумулює в організмі. Метаболіти його не мають фармакологічної активності. Виводиться головним чином із сечею (60-80%) у формі кон'югатів із глюкуроновою кислотою і, меншою мірою (близько 30%), з калом. T1/2 становить 6-8 год.ФармакодинамікаАнксіолітичний засіб (транквілізатор) із групи похідних бензодіазепіну. Поряд із вираженою анксіолітичною дією інші ефекти, характерні для бензодіазепінових транквілізаторів – седативний, снодійний, м'язово-розслаблюючий, протисудомний – проявляються відносно слабо. У зв'язку з цим тофізопи відносять до "денних" транквілізаторів. Виникнення основних ефектів обумовлено стимуляцією в мозку бензодіазепінових рецепторів, при збудженні яких збільшується чутливість GABA-рецепторів до медіатора. В результаті посилюється GABA-ергічна передача: хлорні канали працюють інтенсивніше, посилюється гіперполяризація мембран нейронів, нейрональна активність знижується.Показання до застосуванняНеврози, психопатії, інші стани, що супроводжуються почуттям емоційного напруження, занепокоєнням, тривогою, страхом; реактивна депресія з помірно вираженими психопатичними симптомами; передменструальний синдром; клімактеричний синдром; кардіалгії (у вигляді монотерапії або комбінації з іншими препаратами); міастенія, міопатії, неврогенні м'язові атрофії та інші патологічні стани з вторинними невротичними симптомами, коли протипоказані анксіолітики з вираженою міорелаксуючою дією; синдром алкогольної абстиненціїПротипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до тофізопу, іншим похідним групи бензодіазепіну; стани, що супроводжуються вираженим психомоторним збудженням, агресією або вираженою депресією; декомпенсована дихальна недостатність; синдром обструктивного апное; кома; одночасне застосування з такролімусом, сиролімусом, циклоспорином; вагітність, період лактації (грудного вигодовування); дитячий та підлітковий вік до 18 років. З обережністю Декомпенсований хронічний респіраторний дистрес, гостра дихальна недостатність в анамнезі, глаукома, глаукома, епілепсія, органічні ураження головного мозку (наприклад, атеросклероз).Вагітність та лактаціяПротипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Побічна діяЗ боку травної системи: можливе зниження апетиту, запор, метеоризм, нудота, сухість у роті; в окремих випадках – застійна жовтяниця. З боку нервової системи: можливі біль голови, безсоння, підвищена дратівливість, психомоторне збудження, сплутаність свідомості, судомні напади у хворих на епілепсію. Алергічні реакції: екзантема, скарлатиноподібна екзантема, свербіж. З боку кістково-м'язової системи: напруга м'язів, біль у м'язах. З боку дихальної системи: гноблення дихання.Спосіб застосування та дозиВсередину. Режим дозування встановлюють індивідуально з урахуванням стану пацієнта, клінічної форми захворювання, індивідуальної чутливості до тофізопу та застосовуваної лікарської форми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому застосуванні, особливо у великих дозах, можливий розвиток лікарської залежності. Курсове лікування рекомендується проводити не більше 4-12 тижнів, включаючи період поступового скасування тофізопаму. Не рекомендується застосовувати тофізопи при хронічному психозі, фобії або нав'язливих станах. У цих випадках зростає ризик суїцидальних спроб та агресивної поведінки. У пацієнтів з епілепсією тофізопи може підвищувати поріг судомної готовності. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами У період лікування пацієнтам забороняється керування будь-якими транспортними засобами та заняття іншими видами діяльності, що потребують високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При одночасному застосуванні з тофізопамом препаратів, що метаболізуються CYP3A4, можливе збільшення їх концентрації у плазмі. При одночасному застосуванні тофізопаму одночасно з препаратами, що мають пригнічуючу дію на ЦНС (анальгетики, засоби загальної анестезії, антидепресанти, блокатори гістамінових H1-рецепторів, седативно-снодійні, антипсихотичні), посилюються їх ефекти (наприклад, седативний ефект або пригнічення дихання). При одночасному застосуванні індуктори печінкових ферментів (алкоголь, нікотин, барбітурати, протиепілептичні засоби) можуть посилити метаболізм тофізопаму, що може призвести до зниження його концентрації в плазмі та послаблення терапевтичного ефекту. При одночасному застосуванні деякі протигрибкові препарати (кетоконазол, ітраконазол) можуть сповільнити печінковий метаболізм тофізопаму, що призводить до збільшення його концентрації у плазмі. При одночасному застосуванні тофізопи може підвищити рівень дигоксину в плазмі. При одночасному застосуванні бензодіазепіни можуть вплинути на антикоагулянтний ефект варфарину. Тривале застосування дисульфіраму може пригнічувати метаболізм тофізопаму. При одночасному застосуванні антацидні засоби можуть впливати на всмоктування тофізопаму. Циметидин та омепразол пригнічують метаболізм тофізопаму. При одночасному застосуванні пероральні контрацептивні засоби можуть знижувати інтенсивність метаболізму тофізопаму. Тофізопи послаблює пригнічуючу дію алкоголю на ЦНС.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули – 1 таб.: Активна речовина: толперизону гідрохлорид 150 мг. Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 70 мг, лактози моногідрат (цукор молочний) – 43.5 мг, кроскармелоза натрію – 12 мг, гіпромелоза – 3 мг, лимонної кислоти моногідрат – 4.5 мг, магнію стеарат – 2 мг. Склад корпусу капсули: барвник заліза оксид чорний – 0.05%, титану діоксид – 2%, вода – 14.5%, желатин – до 100%. Склад кришечки капсули: барвник заліза оксид чорний – 0.75%, барвник сонячний захід сонця жовтий – 0.0059%, титану діоксид – 2%, вода – 14.5%, желатин – до 100%. 5 штук. - упаковки осередкові контурні (6) - пачки картонні. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні. 30 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні. 30 шт. - банки (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули тверді желатинові, розмір №0, з корпусом жовтого з кремовим відтінком кольору та кришечкою світло-сірого кольору, непрозорі; вміст капсул - суміш порошку та гранул білого або майже білого кольору з характерним запахом; допускається ущільнення вмісту капсул у грудки за формою капсули, що легко руйнуються при натисканні.Фармакотерапевтична групаМіорелаксант центральної дії. Зниження патологічно підвищеного тонусу скелетних м'язів пояснюють здатністю толперизона придушувати спиномозкові полісинаптичні рефлекси та пригнічуючим впливом на каудальну частину ретикулярної формації. Має центральні н-холіноблокуючі властивості. Не суттєво впливає на периферичні відділи нервової системи. Має слабку спазмолітичну і судиннорозширювальну дію.Клінічна фармакологіяМіорелаксант центральної дії.Показання до застосуванняСпинномозкові та церебральні паралічі (гіпертонус, спазм м'язовий, спинальний автоматизм; контрактура кінцівок). Захворювання, що супроводжуються дистонією, ригідністю, спазмом м'язів; облітеруючі захворювання артерій: облітеруючий атеросклероз судин кінцівок, діабетична ангіопатія, облітеруючий тромбангіїт (хвороба Бюргера), синдром Рейно. Наслідки розладів судинної іннервації (акроціаноз, ангіоневротична дисбазія, що перемежується). Екстрапірамідні розлади (постенцефалітний та атеросклеротичний паркінсонізм). Посттромботичні розлади лімфообігу та венозного кровообігу, трофічна виразка гомілки, дитячий спастичний параліч (хвороба Літтла), епілепсія, енцефалопатія судинного генезу; гіпертонус у поєднанні з порушенням м'язового тонусу іншого типу.Протипоказання до застосуванняМіастенія, вагітність, період лактації, дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до толперизону.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності, під час лактації. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому віці до 1 року.Побічна діяМожливо: головний біль, міастенія, артеріальна гіпотензія, нудота, блювання, гастралгія, алергічні реакції (анафілактичний шок, бронхоспазм, кропив'янка, еритематозні висипання, свербіж шкіри).Взаємодія з лікарськими засобамиДія толперизону посилюється при одночасному застосуванні з лікарськими засобами для загальної анестезії, периферичними міорелаксантами, психоактивними лікарськими засобами з клонідином.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо початкова доза становить 50 мг 2-3 рази на добу; дозу поступово збільшують до 150 мг 2-3 рази на добу. В/м – по 100 мг 2 рази на добу; внутрішньовенно - 100 мг на добу одноразово.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами З обережністю застосовувати у пацієнтів, діяльність яких потребує підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему