- Главная
- Лекарства и БАД
Лекарства и БАД
Склад, форма випуску та упаковка1 г крему містить: Діюча речовина: івермектин – 10,0 мг; допоміжні речовини: гліцерол 40,0 мг, ізопропілпальмітат 40,0 мг, карбомер сополімер тип 2,0 мг, диметикон 20 Cst 5,0 мг, динатрію едетат 0,5 мг, лимонної кислоти моногідрат 0,5 мг, цетиловий спирт 35 ,0 мг, стеариловий спирт 25,0 мг, макрогола цетостеаліровий ефір 30,0 мг, сорбітан стеарат 20,0 мг, метилпарагідроксибензоат 2,0 мг. пропілпарагідроксибензоат 1,0 мг, феноксиетанол 10,0 мг, пропіленгліколь 20,0 мг, олеїловий спирт 20,0 мг, натрію гідроксиду розчин 10% до pH 6,3±0,3, вода очищена до 1000 мг. Крем для зовнішнього вживання 1%. По 15 г або 30 г крему в ламіновану (ПЕ/Алю/ПЕ) тубу з головкою з ПЕ та системою закупорювання з ПП/ПЕ із захистом від розтину дітьми; 1 тубу з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиКрем від білого до світло-жовтого кольору.ФармакокінетикаВсмоктування Всмоктування івермектину, що міститься в препараті Солантра, оцінювали у клінічному дослідженні за участю дорослих пацієнтів з тяжким ступенем папуло-пустульозної форми розацеа, які застосовували максимально допустиму дозу препарату. У рівноважному стані (після 2 тижнів лікування) найвищі середні (± стандартне відхилення) концентрації івермектину в плазмі крові відзначалися протягом 10 ± 8 годин після застосування препарату (Стах: 2,1 ± 1,0 нг/мл, діапазон: 0, 7-4,0 нг/мл), а найвища середня (± стандартне відхилення) AUC0-244 склала 36±16 нгч/мл, діапазон: 14-75 нгч/мл). Системна експозиція івермектину досягала плато до кінця другого тижня лікування в умовах рівноважного стану. При більш тривалому лікуванні в дослідженнях 3 фази показник системної експозиції івермектину залишався тим самим, що після двотижневого лікування.В умовах рівноважної концентрації рівні системної експозиції івермектину (AUC0-244: 36 ± 16 нг ч/мл) були нижчими, ніж після одноразового прийому внутрішньо 6 мг івермектину у здорових добровольців (AUC0-244: 134 ± 66 нг ч/мл). Розподіл Дослідження in vitro показало, що зв'язування івермектину з білками плазми (переважно з альбуміном) становить понад 99%. Значного зв'язування івермектину з еритроцитами не спостерігалося. Метаболізм У дослідженнях in vitro з використанням мікросом печінки людини та рекомбінантних ферментів CYP450 було зазначено, що івермектин метаболізується головним чином за рахунок інгібіторів CYP3A4. Дослідження in vitro показали, що івермектин не інгібує ізоферменти CYP450 1А2, 2А6, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, ЗА4, 4А11 або 2Е1. Івермектин не індукує експресію ферментів CYP450 (1А2, 2В6, 2С9 або ЗА4) у культурі гепатоцитів людини. 2 основних метаболіту івермектину (3”-0-деметил івермектин та 4а-гідрокси івермектин) були виявлені в ході клінічного дослідження фармакокінетики при застосуванні максимально допустимої дози препарату та вивчені при проведенні 2 фази клінічних досліджень. Подібно до вихідної сполуки метаболіти досягали рівноважного стану до кінця другого тижня лікування, ознак накопичення не відзначалося в період до 12 тижнів. Крім того, системні експозиції метаболітів (оцінені з використанням Стах та AUC), отримані при рівноважному стані, були значно нижчими від таких після прийому івермектину всередину. Виведення Кінцевий період напіввиведення в середньому склав 6 днів (приблизно 145 годин, діапазон: 92-238 годин) у пацієнтів, які наносили лікарський препарат на шкіру один раз на добу протягом 28 днів під час клінічного дослідження фармакокінетики при застосуванні максимально допустимої дози препарату. Виведення з організму залежить від рівня всмоктування після зовнішнього нанесення крему Солантра. Фармакокінетика івермектину не була вивчена у пацієнтів з порушенням функції печінки та нирок.ФармакодинамікаІвермектин відноситься до групи авермектину. який має протизапальну дію шляхом придушення вироблення запальних цитокінів, індукованої ліпополісахаридами. Протизапальні властивості івермектину для зовнішнього застосування спостерігалися на моделях запальних процесів шкіри у тварин. Івермектин також викликає загибель паразитів, головним чином, за допомогою селективного зв'язування та високої спорідненості до глутамат-регульованих хлорних каналів, що знаходяться в нервових та м'язових клітинах безхребетних. Механізм дії препарату Солантра при лікуванні запальних уражень шкіри при розацеа не відомий, але може бути пов'язаний як із протизапальними ефектами івермектину, так і зі здатністю івермектину викликати загибель кліщів Demodex, які, у свою чергу, є фактором, що викликає запалення шкіри.Показання до застосуванняЛікування запальних уражень шкіри при розацеа (папуло-пустульозна форма) у дорослих пацієнтів.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого іншого компонента препарату; Вагітність; Період грудного вигодовування; Дитячий вік до 18 років (безпека та ефективність препарату для цієї вікової категорії не вивчалася). З обережністю: Порушення функції печінкиВагітність та лактаціяВагітність Дані про застосування івермектину у вагітних жінок обмежені або відсутні. Дослідження репродуктивної токсичності при прийомі івермектину всередину показали, що препарат має тератогенний потенціал у щурів та кроликів, проте у зв'язку з низьким системним впливом при зовнішньому застосуванні в рекомендованій дозуванні препарат має низький ризик фетотоксичності у людей. Застосування препарату Солантра під час вагітності не рекомендоване. Період грудного вигодовування Після внутрішнього прийому низькі концентрації івермектину екскретуються в грудне молоко. При зовнішньому застосуванні препарату виділення івермектину у грудне молоко не вивчалося. Фармакокінетичні та токсикологічні дані, отримані за результатами проведених досліджень на тваринах, також вказують на виділення івермектину у грудне молоко. Ризик для немовляти не може бути виключений. У разі необхідності застосування препарату слід проконсультуватися з лікарем для прийняття рішення про припинення грудного вигодовування.Побічна діяНайчастіші небажані реакції, такі як відчуття печіння, подразнення шкіри, свербіж та сухість шкіри були відзначені менш ніж у 1% пацієнтів, які отримували лікування лікарським препаратом під час проведення клінічних досліджень. Як правило, дані реакції мають легкий або помірний характер і зазвичай слабшають при продовженні терапії. Значних відмінностей у профілі безпеки у пацієнтів віком від 18 до 65 років та пацієнтів старше 65 років зазначено не було. Небажані реакції, отримані під час проведення клінічних досліджень препарату Солантра. представлені в Таблиці 1. Дані реакції класифіковані за системами органів та частотою розвитку наступним чином: дуже часто (>1/10), часто (від >1/100 до < 1/10), нечасто (від >1/1 000 до< 1/100), рідко (від >1/10 000 до Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Часто - Почуття печіння шкіри; Нечасто - подразнення шкіри, свербіж, сухість шкіри; Невідомо – контактний дерматит, алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиДосліджень щодо вивчення взаємодій препарату з іншими лікарськими засобами не проводилося. Одночасне застосування крему Солантра з іншими препаратами для зовнішнього та системного застосування для лікування розацеа не вивчено. Слід бути обережними при одночасному застосуванні івермектину з потужними інгібіторами CYP3A4, оскільки концентрація препарату в плазмі може значно підвищуватися.Спосіб застосування та дозиТільки для зовнішнього застосування. Наносити крем Солантру 1 раз на добу щодня протягом усього курсу лікування – до 4 місяців. За необхідності курс лікування можна повторити. За відсутності покращення після 3 місяців застосування препарату лікування слід припинити. Невелику кількість крему (розміром з горошину) нанести на шкіру кожної з п'яти зон особи: лоб, підборіддя, ніс та щоки. Розподілити лікарський препарат тонким шаром по всій особі, уникаючи попадання в очі, на губи та слизові оболонки. Препарат Солантра слід наносити лише на особу. У пацієнтів з порушенням функції нирок та літніх пацієнтів коригування дози не потрібне.ПередозуванняПовідомлень про випадки передозування препарату Солантра не зареєстровано. При випадковому або значному впливі невідомих кількостей ветеринарних лікарських форм івермектину на людину (ковтання, вдихання, парентеральне введення або потрапляння на поверхню тіла), найчастіше відзначалися такі симптоми: шкірний висип, набряк обличчя, набряк повік, головний біль, запаморочення, астенія, нудота , блювання та діарея. Інші зареєстровані небажані реакції включають: судоми, атаксію, задишку, біль у животі, парестезію, кропив'янку та контактний дерматит. При випадковому прийомі препарату проводиться симптоматична терапія, що включає парентеральне введення рідин і електролітів, підтримку дихання (забезпечення подачі кисню і, при необхідності, штучну вентиляцію легень) та вазопресори (за наявності вираженого зниження артеріального тиску). Для запобігання всмоктування препарату, що потрапив всередину, може бути показано провокування блювоти та/або термінове промивання шлунка, з подальшим застосуванням проносних препаратів та інших заходів усунення інтоксикації.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікарський препарат містить: цетиловий спирт та стеариновий спирт, які можуть викликати місцеві рекції з боку шкіри (наприклад, контактний дерматит); метилпарагідроксибензоат (Е218) та пропілпарагідроксибензоат (Е216), які можуть викликати алергічні реакції (у тому числі, уповільненого типу); пропіленгліколь, який може викликати подразнення шкіри. Після нанесення лікарського засобу необхідно вимити руки. Після висихання лікарського засобу можна наносити косметичні засоби. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Препарат Солантра не впливає або незначно впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
