Ноотропы

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: Нікотиноїл гамма-амінобутират натрію – 50 мг; Допоміжні речовини: 0,1 М розчин хлористоводневої кислоти – до pH від 6,7 до 8,0; Вода для ін'єкцій – до 1 мл. Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення 50 мг/мл та 100 мг/мл. По 2 мл ампули з нейтрального скла марки НС-1А або НС-3 або імпортні. 10 ампул у коробку з картону. 10 ампул у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої або 5 ампул у контурне осередкове пакування з плівки поліетилентерефталатної без фольги. 1 контурну коміркову упаковку по 10 ампул або 2 контурні коміркові упаковки по 5 ампул поміщають у пачку з картону. У коробку та пачку вкладають інструкцію із застосування та скарифікатор (при упаковці ампул з насічками, кільцями та точками розлому скарифікатори не вкладають).Опис лікарської формиПрозора безбарвна або трохи пофарбована рідина.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція - швидка та повна за будь-яких шляхів введення. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр, довго утримується в тканинах організму. Біодоступність – 50-88 %. Виводиться переважно нирками в незміненому вигляді. Період напіввиведення – 0.51 години.ФармакодинамікаНоотропний засіб, що розширює судини головного мозку. Має транквілізуючу та м'яку психостимулюючу дію, антиагрегантну та антиоксидантну дію. Покращує функціональний стан головного мозку за рахунок нормалізації метаболізму тканин та впливу на мозковий кровообіг (збільшує об'ємну та лінійну швидкість мозкового кровотоку, має судинорозширювальну, антиагрегантну, антиоксидантну дію, покращує мікроциркуляцію). При курсовому прийомі підвищує фізичну та розумову працездатність, зменшує біль голови, покращує пам'ять, нормалізує сон; сприяє зниженню чи зникненню почуття тривоги, напруження, страху, емоційної нестриманості. Сприяє відновленню центральних рухових та мовленнєвих порушень судинного або травматичного генезу.Покращує кровообіг у судинах сітківки та зорового нерва.Показання до застосуванняДорослим: хронічна цереброваскулярна недостатність (дисциркуляторна енцефалопатія, наслідки порушення мозкового кровообігу), стан після черепно-мозкової травми, синдром вегетативної дистонії, у складі комплексної терапії депресивних розладів різного генезу у похилому віці; у складі комплексного лікування при хронічному алкоголізмі (зменшення астенічних, астеноневротичних, постпсихотичних, передрецидивних станів при алкогольній енцефалопатії); у складі комплексної терапії первинної відкритокутової глаукоми з компенсованим внутрішньоочним тиском (для стабілізації зорової функції); у складі комплексної терапії синдрому вегетативної дистонії, що супроводжується тривогою, страхом, підвищеною дратівливістю, астенією, емоційною лабільністю; для поліпшення переносимості фізичних та розумових навантажень, підвищення стресостійкості (особам, які перебувають у напружених та екстремальних умовах діяльності; для відновлення фізичної працездатності спортсменів, для підвищення стійкості до фізичних та розумових навантажень). Дітям старше 3 років та дорослим в урологічній практиці при розладах сечовипускання для покращення адаптаційної функції сечового міхура (зниження гіпоксії детрузора).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, хронічна ниркова недостатність, вагітність, період лактації, дитячий вік до 3 років (у дітей старше 3 років застосовується при розладах сечовипускання).Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяЗниження артеріального тиску, запаморочення, головний біль, легка нудота, дратівливість, збудження, тривожність, алергічні реакції (шкірний висип, свербіж).Взаємодія з лікарськими засобамиВкорочує дію барбітуратів, посилює дію наркотичних аналгетиків.Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно краплинно або струминно (повільно), внутрішньом'язово. Перед краплинним введенням вміст ампули розчиняють у 200 мл 0,9% розчину хлориду натрію. При хронічній цереброваскулярній недостатності вводять по 100-200 мг 1 раз на добу протягом 10 днів внутрішньовенно, потім внутрішньом'язово. Курс лікування – 15-30 днів. При поліпшенні стану переходять на пероральні форми у добовій дозі 50-150 мг. Повторний курс – через 5-6 місяців. У складі комплексної терапії при лікуванні депресивних станів похилого віку: вводять 50-200 мг на добу протягом 10-15 днів. Під час лікування хронічного алкоголізму вводять 100 мг на добу курсом 6-15 днів. Для відновлення працездатності при підвищених навантаженнях вводять у добовій дозі 200 мг протягом 10-15 днів, для спортсменів – у тій же дозі протягом 14 днів тренувального періоду. У складі комплексної терапії синдрому вегетативної дистонії призначають по 100–200 мг протягом 10–15 днів. При комплексному лікуванні первинної глаукоми вводять по 100-200 мг на добу протягом 10 днів. При лікуванні розладів сечовипускання: внутрішньом'язово вводять по 100 мг (для дітей віком від 3 до 10 років), по 200 мг на добу (для дітей старше 11 років та дорослих).ПередозуванняПосилення виразності дозозалежних симптомів побічної дії. Лікування симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Можливий негативний вплив препарату на виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують особливої ​​уваги та швидкості реакції (управління автомобілем, робота з механізмами, що рухаються, та ін.).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: пірацетам – 200,0 г; допоміжні речовини: натрію ацетат - 1 г, оцтова кислота розведена - до pH 5,0-5,8, вода для ін'єкцій - до 1 л. Ампули 5 мл. По 10 ампул із інструкцією.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або трохи жовтувата рідина.ФармакокінетикаМаксимальна концентрація препарату після внутрішньовенного введення досягається в крові через 30 хв, а в спинномозковій рідині – через 5 год, становлячи 40-60 мкг/мл. Об'єм розподілу пірацетаму становить майже 0,6 л/кг. Період напіввиведення препарату із плазми крові становить 4-5 год, а із спинномозкової рідини – 8,5 год. Не зв'язується з білками плазми крові та не метаболізується в організмі. 80-100% пірацетаму виводиться нирками у незміненому вигляді за допомогою ниркової фільтрації. Нирковий кліренс пірацетаму становить 86 мл/хв. Фармакокінетика препарату не змінюється у хворих із печінковою недостатністю. Пірацетам проникає через гематоенцефалічний, гематоплацентарний бар'єр та мембрани, що використовуються при гемодіалізі. У дослідженнях на тваринах пірацетам вибірково накопичувався в тканині кори головного мозку (переважно лобових, тім'яних та потиличних часток), у мозочку та базальних гангліях.ФармакодинамікаПірацетам є ноотропним засобом, який за рахунок прямого впливу на головний мозок покращує когнітивні (пізнавальні) процеси, такі як здатність до навчання, пам'ять, увага, а також підвищує розумову працездатність. Пірацетам впливає на центральну нервову систему різними шляхами: впливаючи на швидкість поширення збудження в головному мозку, покращуючи метаболічні процеси в нервових клітинах, покращуючи мікроциркуляцію та гемореологію, не надаючи при цьому судиннорозширювальної дії. Пірацетам гальмує агрегацію тромбоцитів та відновлює еластичність мембран еритроцитів, зменшує адгезію еритроцитів. У дозі 9,6 г знижує рівень фібриногену та факторів Віллібранду на 30-40% та збільшує час кровотечі.Пірацетам має захисну та відновлюючу дію при порушенні функції головного мозку внаслідок гіпоксії та інтоксикації, знижує вираженість та тривалість вестибулярного ністагму.Показання до застосуванняПірацетам застосовують у неврологічній, психіатричній та наркологічній практиці. У неврологічній практиці Пірацетам застосовують, головним чином, при судинних захворюваннях головного мозку (атеросклероз, судинний паркінсонізм) з явищами хронічної цереброваскулярної недостатності, що виявляється в порушення пам'яті, уваги, мовлення, запаморочення та головного болю; залишкові явища порушень мозкового кровообігу (за ішемічним типом); коматозні та субкоматозні стани (в т.ч. після травм та інтоксикацій головного мозку); реконвалесценція (для підвищення рухової та психічної активності); захворювання нервової системи, що супроводжуються зниженням інтелектуально-мнестичних функцій та порушеннями емоційно-вольової сфери (в т.ч. хвороба Альцгеймера), метаболічні міопатії, нервово-м'язова дистрофія, хвороба Паркінсона, наслідки черепно-мозкової травми (тривалі головний біль та запаморочення). У психіатричній практиці Пірацетам застосовують у хворих з неврологічними депресивними станами різного генезу з переважанням у клінічній картині ознак адинамії, астенічних та сенесто-іпохондричних порушень, явищ ідеаторної загальмованості, а також при терапії в'яло - апатичних дефектів. психічних захворювань, що протікають на "органічно неповноцінному ґрунті". Крім того, Пірацетам застосовують як допоміжний засіб при лікуванні депресивних захворювань, резистентних до лікування антидепресантами, а також при поганій переносимості нейролептиків та інших психотропних засобів з метою усунення або запобігання викликаних ними соматовегетативних, неврологічних або психічних ускладнень, кортик. У наркологічній практиці препарат застосовують як засіб лікування абстинентних, пре - і деліріозних станів при алкоголізмі і наркоманіях, і навіть у випадках гострого отруєння алкоголем, морфіном, барбітуратами, фенаміном тощо. Крім того, Пірацетам застосовують при лікуванні хронічного алкоголізму з явищами стійких порушень психічної діяльності (астенія, інтелектуально – мнестичні порушення, м'язовий тремор, пітливість, галюцинації). У педіатричній практиці Пірацетам застосовується для корекції наслідків перинатальних ушкоджень мозку, спричинених внутрішньоутробними інфекціями, гіпоксією, родовою травмою, при олігофренії, затримці розумового розвитку, дитячому церебральному паралічі за необхідності прискорити процес навчання. Парацетамол застосовується також при тривалій загальній анестезії (профілактика аноксії та гіпоксії мозку) та при серповидноклітинній анемії (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів, що входять до складу препарату, ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 20 мл/хв), геморагічний інсульт, психомоторне збудження.Вагітність та лактаціяПротипоказаний дітям віком до 1 року. З обережністю в період вагітності та лактації.Побічна діяЗ боку нервової системи: психічне збудження, рухова розгальмованість, дратівливість, неврівноваженість, зниження здатності до концентрації уваги, тривожність, безсоння або сонливість, депресія, атаксія, запаморочення, головний біль, екстрапірамідні порушення (в т.ч. гіперкінез), судоми, . З боку травної системи: гастралгія, нудота, блювання, діарея. Алергічні реакції: дерматит, свербіж, висипання, набряк. Інші: підвищення сексуальної активності, погіршення перебігу стенокардії, збільшення маси тіла, астенія. Побічні ефекти найчастіше спостерігаються у пацієнтів похилого віку при дозах вище 2.4 г/добу.Взаємодія з лікарськими засобамиПідвищує ефективність гормонів щитовидної залози, антипсихотичних лікарських засобів (нейролептиків), непрямих антикоагулянтів (на фоні високих доз пірацетаму). При призначенні з нейролептиками зменшує небезпеку виникнення екстрапірамідних порушень.Спосіб застосування та дозиЗастосування пірацетаму у дорослих: При лікуванні цереброваскулярних порушень у гострій Фазі препарат слід призначати якомога раніше, у дозі 12 г на добу протягом 2 тижнів, а потім по 4.8-6 г на добу. При кортикальній міоклонії лікування починають із дози 7.2 г на добу, кожні 3-4 дні дозу збільшують на 4.8 г на добу. до досягнення максимальної дози 24 г на добу 2-3 рази на добу, внутрішньо або парентерально. Кожні 6 місяців слід зменшувати дозу на 1.2 г кожні 2 дні. При серповидно-клітинній анемії добова доза – 160 мг/кг, розділена на 4 рівні порції. У період кризи – до 300 мг/кг. При алкоголізмі - 12 г на добу в період маніфестації синдрому "скасування" етанолу; підтримуюча доза – 2.4 г. При лікуванні коматозних станів, у посттравматичному періоді початкова доза – 9-12 г на добу, підтримуюча – 2,4 г, курс лікування – 3 тиж. Застосування у пірацетаму у дітей: Добові дози у дітей (у разі неможливості застосування пероральних форм препарату) становлять: у віці від 1 року до 3 років – 400 мг/добу; від 3 до 7 років – 400 – 1000 мг/добу; від 7 до 12 років – 400-2000 мг на добу; від 12 до 16 років – 800-2400 мг на добу. Дітям при гострих станах (набряк мозку, менінгоенцефаліт та ін.) пірацетам вводять внутрішньовенно краплинно: 5 - 10 мл 200 мг/мл розчину в 100 - 150 мл 5% розчину глюкози; на курс до 10 вливань. При проведенні планового лікування пірацетам вводять внутрішньом'язово: курс 10-20 ін'єкцій по 3 - 4 мл 200 мг/мл розчину. При необхідності багаторічної терапії рекомендується проведення 2-3 курсів пірацетаму протягом року: 10 внутрішньом'язових ін'єкцій (через день) по 5 мл 200 мг розчину, а потім внутрішньо по 0,4 г 2 - 3 рази на день 1 - 2 місяці. Препарат призначають внутрішньом'язово або внутрішньовенно.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід мати на увазі, що у хворих, які отримують протиепілептичні препарати під час терапії Пірацетамом, має продовжуватись основна терапія протиепілептичними препаратами, оскільки у схильних хворих може знижуватися поріг судомної готовності. Рекомендується постійний контроль за показниками функції нирок (особливо у хворих з хронічною нирковою недостатністю) – залишковий азот та креатинін, а у хворих із захворюваннями печінки – функціональний стан печінки. Лікування пірацетамом при необхідності може поєднуватися із застосуванням психоактивних, серцево-судинних та з іншими лікарськими засобами. При лікуванні гострих уражень головного мозку призначають у комплексі з іншими методами дезінтоксикаційної та відновлювальної терапії, а при лікуванні психіатричних захворювань – з відповідними психоактивними лікарськими засобами. При лікуванні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати різкої відміни препарату (ризик відновлення нападів). Проникає через мембрани, що фільтрують, апаратів для гемодіалізу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин: діюча речовина: пірацетам – 1000,0 мг; допоміжні речовини: натрію ацетат тригідрат, оцтової кислоти розчин 30%, вода для ін'єкцій. По 5 мл препарату в ампули зі скла марок СП-1, XT-1, FIOLAX®, NK. 10 ампул разом з ножем або скарифікатором для розтину ампул та інструкцією з медичного застосування поміщають у коробку з картону з гофрованим вкладишем з гофрованого паперу. Коробку обклеюють етикеткою-бандероллю з паперу. 10 ампул разом з ножем або скарифікатором для розтину ампул та інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку з картону з одним або двома вкладишами для фіксації ампул з картону. Коробки та пачки пакують у групову упаковку. У разі використання ампул з кільцем зламу або з насічкою та точкою зламу, вкладення ножа або скарифікатора для розтину ампул не передбачається.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або трохи пофарбована рідина.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб.ФармакокінетикаФармакокінетичний профіль пірацетаму має лінійний характер і не залежить від часу. Характерна низька варіабельність у великому діапазоні доз. Постійна концентрація у плазмі досягається через 3 дні від початку прийому. Об'єм розподілу (Vd) становить близько 0,6 л/кг. Пірацетам проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри. При дослідженні на тваринах виявлено, що пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобових, тім'яних та потиличних частках, у мозочку та базальних ядрах. Не зв'язується з білками плазми, не метаболізується в організмі. Період напіввиведення (Т1/2) становить 4-5 годин із плазми крові та 8,5 годин із спинномозкової рідини. Період напіввиведення залежить від шляху введення. 80-100% пірацетаму виводиться нирками у незмінному вигляді шляхом клубочкової фільтрації.Загальний кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 80-90 мл/хв. T1/2 подовжується при нирковій недостатності (при термінальній хронічній нирковій недостатності – до 59 годин). Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у хворих із печінковою недостатністю.ФармакодинамікаПірацетам - ноотропний засіб, що діє на центральну нервову систему різними шляхами: модифікує нейротрансмісію в головному мозку; покращує умови, що сприяють нейрональній пластичності; покращує мікроциркуляцію, впливаючи на реологічні характеристики крові та не викликаючи вазодилатацію. Застосування пірацетаму у пацієнтів з церебральною дисфункцією підвищує концентрацію уваги та покращує когнітивні функції, що супроводжується змінами на електроенцефалограмі (підвищення лепехи активності, зниження δ активності). Сприяє відновленню когнітивних функцій внаслідок різних порушень, таких як гіпоксія, інтоксикація або електросудомна терапія. Зменшує тривалість викликаного вестибулярного нейроніту. Пірацетам інгібує підвищену агрегацію активованих тромбоцитів та,у разі патологічної ригідності еритроцитів, покращує їх деформованість та здатність до фільтрації.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування інтелектуально-мнестичних порушень за відсутності встановленого діагнозу деменції. Зменшення проявів кортикальної міоклонії у чутливих до пірацетаму пацієнтів як монотерапії, так і у складі комплексної терапії (з метою визначення чутливості до пірацетаму в конкретному випадку може бути проведений пробний курс лікування).Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість пірацетаму або похідних піролідону, а також інших компонентів препарату; психомоторне збудження на момент призначення препарату; хорея Гентінгтона; гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт); кінцева стадія ниркової недостатності (при кліренсі креатиніну менше 20 мл/хв); діти віком до 18 років. З обережністю пацієнтам з тяжкими геморагічними порушеннями, ризиком кровотеч (наприклад, при виразці шлунка), порушеннями гемостазу, геморагічними цереброваскулярними порушеннями в анамнезі, у пацієнтів з хірургічними втручаннями, включаючи стоматологічні втручання, у пацієнтів, що приймають антикоагулянти. низькі дози ацетилсаліцилової кислоти. Слід бути обережними при призначенні препарату пацієнтам з нирковою недостатністю.Вагітність та лактаціяВагітність Достатніх даних про застосування пірацетаму під час вагітності відсутні. Дослідження на тваринах не показали прямого чи опосередкованого впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи чи постнатальний розвиток. Пірацетам проникає крізь плацентарний бар'єр. Плазмова концентрація пірацетаму у новонароджених досягає 70-90% від такої матері. Пірацетам слід призначати під час вагітності лише у виняткових випадках, якщо користь для матері перевищує потенційний ризик для плода, а клінічний стан вагітної потребує лікування пірацетамом. Годування грудьми Пірацетам проникає у грудне молоко. Пірацетам не слід застосовувати під час годування груддю або слід припинити грудне вигодовування при лікуванні пірацетамом. При рішенні про відміну грудного вигодовування або відмову від лікування пірацетамом слід співвіднести користь грудного вигодовування для дитини та користь терапії для жінки.Побічна діяНаведені нижче небажані лікарські реакції виявлені у клінічних дослідженнях та за результатами постреєстраційного спостереження та згруповані за системно-органними класами. Градація частоти визначається наступним чином: дуже часто (≥10 %), часто (≥1 % та < 10 %), нечасто ≥0,1 % та < 1 %), рідко (≥0,01 % та При постреєстраційному застосуванні через недостатність даних оцінити частоту неможливо. З боку крові та лімфатичної системи: частота невідома – кровоточивість. З боку імунної системи: частота невідома – анафілактоїдні реакції, гіперчутливість. З боку психіки: часто – нервозність; нечасто – депресія; частота невідома – ажитація, тривога, сплутаність свідомості, галюцинації. З боку нервової системи: часто – гіперактивність; нечасто – сонливість; частота невідома - атаксія, порушення рівноваги, загострення перебігу епілепсії, біль голови, безсоння, тремор. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: частота невідома – вертиго. З боку судин: рідко – тромбофлебіт, артеріальна гіпотензія. З боку травної системи: частота невідома – абдомінальний біль, у т.ч. у верхніх відділах, діарея, нудота, блювання. З боку шкіри та підшкірних тканин: частота невідома – ангіоневротичний набряк, дерматит, свербіж, кропив'янка. З боку репродуктивної системи: частота невідома – посилення сексуального потягу. Загальні порушення та розлади у місці введення: нечасто – астенія; рідко – біль у місці введення, лихоманка. Ладораторно-інструментальні дані: часто - збільшення маси тіла. Якщо будь-які вкачані в інструкції побічні ефекти посилюються або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиГормони щитовидної залози При одночасному застосуванні пірацетаму та екстракту щитовидної залози (трийодтиронін + тироксин) відзначалися сплутаність свідомості, дратівливість та порушення сну. Аценокумарол Згідно з опублікованим сліпим клінічним дослідженням у пацієнтів з рецидивуючим венозним тромбозом пірацетам у дозі 9,6 г/добу не впливає на дозу аценокумаролу, необхідну для досягнення міжнародного нормалізованого відношення, рівного 2,5-3,5, але порівняно з ефектами одного лише аценомару. додавання пірацетаму в дозі 9,6 г/добу значно знижує агрегацію тромбоцитів, вивільнення p-тромбоглобіну, концентрацію фібриногену та фактора Віллебранду (VIII: С; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), а також в'язкість цільної крові та плазми . Фармакокінетичні взаємодії У концентраціях 142, 426 та 1422 мг/мл пірацетам не інгібує ізоферменти цитохрому Р450 (CYP 1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 4А9/11) in vi. У концентрації 1422 мг/мл спостерігалося мінімальне інгібування ізоферменту CYP2A6 (21%) та ЗА4/5 (11%). Однак значення константи пригнічення (Ki), ймовірно, виходять далеко за межі концентрації 1422 мг/мл. Таким чином, метаболічні взаємодії пірацетаму з іншими препаратами є малоймовірними. Можливість зміни фармакокінетики пірацетаму під впливом інших лікарських препаратів низька, оскільки 90% пірацетаму виводиться у незміненому вигляді із сечею. Протисудомні засоби Прийом пірацетаму в дозі 20 г на добу протягом 4 тижнів у пацієнтів з епілепсією, які приймали постійні дози протиепілептичних препаратів (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал та вальпроєва кислота), не змінював їх максимальну та мінімальну концентрацію. Алкоголь Одночасний прийом з алкоголем не впливав на концентрацію пірацетаму у плазмі; при прийомі 1,6 г пірацетаму концентрація етанолу у плазмі не змінювалася. Фармацевтична сумісність Відомості про фармацевтичну несумісність відсутні.Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно або внутрішньом'язово. Парентеральне введення пірацетаму призначається при неможливості застосування пероральних форм препарату (непритомному стані, утрудненні ковтання). Переважним є внутрішньовенне введення. Внутрішньовенна інфузія добової дози виконується через катетер із постійною швидкістю протягом 24 годин на добу (наприклад, у початковій стадії лікування тяжкої міоклонії). Попередньо препарат розводять в одному із сумісних інфузійних розчинів: декстрози 5%, 10% або 20%; фруктози 5%, 10%, 20%; натрію хлориду 0,9%; декстрану 40 10 % (у розчині натрію хлориду 0,9 %); розчин Рінгера; розчині манітолу 20%. Загальний обсяг розчину, призначений для введення, визначається з урахуванням клінічних показань та стану пацієнта. Внутрішньом'язово препарат вводиться, якщо введення через вену утруднене або пацієнт збуджений. Об'єм розчину, що вводиться внутрішньом'язово, не може перевищувати 5 мл. Кратність введення препарату аналогічна такій при внутрішньовенному або пероральному застосуванні. У разі появи можливості переходять на пероральний прийом препарату (див. інструкції з медичного застосування відповідних форм випуску препарату). Тривалість лікування визначається лікарем залежно від захворювання та з урахуванням динаміки симптомів. При розладах пам'яті, інтелектуальних порушеннях: по 2,4-4,8 г/добу на кілька прийомів протягом перших кількох тижнів, потім переходять на підтримуючу терапію 2,4 г/сут на 2-3 прийоми, можливий прийом 1,2 г/сут. Лікування кортикальної міоклонії: лікування починають з 7,2 г на добу, кожні 3-4 дні дозу збільшують на 4,8 г/добу до досягнення максимальної дози 24 г/добу, розділених на 2-3 введення. Дозу інших препаратів на лікування міоклонії не змінюють. Надалі, за результатами лікування, необхідно по можливості знизити дозу лікарських препаратів для лікування міоклонії. Після початку лікування пірацетамом лікування продовжують, доки зберігаються симптоми захворювання. У пацієнтів з гострим епізодом перебіг захворювання з часом може змінитися, тому кожні 6 місяців слід робити спроби зменшення дози або відміни препарату. Щоб уникнути раптового рецидиву дозу знижують на 1,2 г кожні 2 дні (з метою запобігання можливості раптового рецидиву судом при синдромі Ланса-Адамса – кожні 3-4 дні). Літні пацієнти: Літнім пацієнтам із нирковою недостатністю слід проводити корекцію дози. При тривалому лікуванні для визначення необхідності корекції дози слід регулярно проводити оцінку кліренсу креатиніну. Ниркова недостатність: Пірацетам виводиться майже виключно нирками, при лікуванні пацієнтів з нирковою недостатністю або які потребують контролю функції нирок слід бути обережним. Період напіввиведення збільшується прямо пропорційно до погіршення функції нирок і кліренсу креатиніну, це також справедливо щодо літніх пацієнтів, у яких екскреція креатиніну залежить від віку. Дозу слід коригувати в залежності від величини кліренсу креатиніну (КК): Кліренс креатиніну для чоловіків можна розрахувати, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну, за такою формулою: [140 – вік (роки)] х маса тіла (кг) КК (мл/хв) = 72 х ККсироват (mi/дл) Кліренс креатиніну для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення коефіцієнт 0,85. Функція нирок КК (мл/хв) Режим дозування Норма >80 Звичайна доза в 2-4 прийоми Легка ниркова недостатність 50-79 2/3 звичайної дози в 2-3 прийоми Середня ниркова недостатність 30-49 1/3 звичайної дози в 2 прийоми Тяжка ниркова недостатність <30 1/6 звичайної дози одноразово Термінальна ниркова недостатність протипоказано Печінкова недостатність: Пацієнти з ізольованим порушенням функції печінки корекції дози не потребують. Пацієнтам з порушенням функцій і нирок та печінки дозування здійснюється за схемою.ПередозуванняПосилення можливих побічних ефектів. Перша допомога – симптоматична терапія, можливий гемодіаліз (ефективність 50-60%). Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на агрегацію тромбоцитів Внаслідок антиагрегантного ефекту пірацетам слід призначати з обережністю пацієнтам з тяжкими геморагічними порушеннями, ризиком кровотеч (наприклад, при виразці шлунка), порушеннями гемостазу, у пацієнтів з хірургічними втручаннями, включаючи стоматологічні втручання, у пацієнтів, що приймають антикоагулянти. низькі дози ацетилсаліцилової кислоти. Ниркова недостатність Оскільки пірацетам виводиться нирками, слід бути обережним при призначенні препарату пацієнтам з нирковою недостатністю. Гіпонатрієва дієта При лікуванні пацієнтів, які перебувають на гіпонатрієвій дієті, рекомендується враховувати, що розчин пірацетаму для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення містить ацетат натрію. Літні пацієнти При тривалому лікуванні пацієнтів похилого віку необхідний регулярний контроль кліренсу креатиніну, оскільки може знадобитися корекція дози. Скасування терапії При лікуванні кортикальною міоклонією слід уникати різкого переривання лікування, оскільки це може спричинити поновлення нападів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Враховуючи профіль небажаних реакцій, у період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами, роботі з механізмами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаАктивна речовина: пірацетам – 200 мг; Допоміжні речовини: кроскармеллозу натрію - 6,0 мг, 1магнію стеарат - 2,0 мг, повідон-К17 - 5,0 мг; Склад корпусу капсули: титану діоксид – 2,0%, желатин до 100%; Склад кришечки капсули: барвник заліза оксид чорний – 0,53%, барвник заліза оксид червоний – 0,93%, барвник заліза оксид жовтий – 0,2%, титану діоксид – 0,3333%, желатин до 100%. По 5, 10 капсул в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 30, 40, 50, 100 або 120 капсул у полімерні банки для лікарських засобів. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 або 12 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиКапсула №2: корпус білого кольору, кришечка темнокоричневого кольору непрозорі.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому внутрішньо пірацетам швидко і практично повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність пірацетаму близька до 100%. Після одноразового прийому препарату в дозі 3,2 г максимальна концентрація (Смах) становить 84 мкг/мл, після багаторазового прийому 3,2 мг 3 рази на день - 115 мкг/мл і досягається через 1 годину у плазмі крові та через 5 годин на спинномозкової рідини. Їда знижує Смах на 17% і збільшує час його досягнення (Тмах) до 1,5 годин. У жінок при прийомі пірацетаму в дозі 2,4 г Смах та площа під кривою "концентрація - час" (AUC) на 30% вище, ніж у чоловіків. Розподіл. Об'єм розподілу (Vd) становить близько 0,6 л/кг. Пірацетам проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри. При дослідженні на тваринах виявлено, що пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобових, тім'яних та потиличних частках, у мозочку та базальних ядрах. Метаболізм. Не зв'язується з білками плазми, не метаболізується в організмі. Виведення. Період напіввиведення (Т1/2) становить 4-5 годин із плазми крові та 8,5 годин із спинномозкової рідини. Період напіввиведення залежить від шляху введення. 80-100% пірацетаму виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації. Загальний кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 80-90 мл/хв. Т1/2 подовжується при нирковій недостатності (при термінальній ХНН – до 59 годин). Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у пацієнтів із печінковою недостатністю.ФармакодинамікаАктивним компонентом є пірацетам, циклічне похідне гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК). Наявні дані свідчать, що основний механізм дії пірацетаму не є клітинноспецифічним чи органоспецифічним. Пірацетам пов'язується з полярними головками фосфоліпідів та утворює мобільні комплекси препарат-фосфоліпід. В результаті відновлюється двошарова структура клітинної мембрани та її стабільність, що у свою чергу, призводить до відновлення тривимірної структури мембранних та трансмембранних білків та відновлення їх функції. На нейрональному рівні пірацетам полегшує різні типи синаптичної передачі, надаючи переважно вплив на щільність і активність постсинаптичних рецепторів (дані отримані в дослідженнях на тваринах). Пірацетам покращує такі функції як навчання, пам'ять, увага та свідомість, не надаючи седативного чи психостимулюючого впливу. Гемореологічні ефекти пірацетаму пов'язані з його впливом на еритроцити, тромбоцити та стінку судин. У пацієнтів із серповидно-клітинною анемією пірацетам збільшує здатність еритроцитів до деформації, знижує в'язкість крові та запобігає формуванню "монетних стовпчиків". Крім того, він знижує агрегацію тромбоцитів, не суттєво впливаючи на їх кількість. У дослідженнях на тваринах показано, що пірацетам гальмує спазм судин і протидіє різним вазоспастичним речовинам. У дослідженнях на здорових добровольцях пірацетам знижував адгезію еритроцитів до ендотелію судин та стимулював вироблення простациклінів здоровим ендотелієм.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування інтелектуально-мнестичних порушень за відсутності встановленого діагнозу деменції. Зменшення проявів кортикальної міоклонії у чутливих до пірацетаму пацієнтів як монотерапії, так і у складі комплексної терапії. З метою визначення чутливості до пірацетаму у конкретному випадку може бути проведений пробний курс лікування.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість пірацетаму або похідних піролідону, а також інших компонентів препарату; Хорея Гентінгтона; Гостро порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт); Кінцева стадія ниркової недостатності (при кліренсі креатиніну менше 20 мл/хв); Дитячий вік до 3-х років. З обережністю Внаслідок антиагрегантного ефекту, пірацетам повинен призначатися з обережністю пацієнтам із тяжкими геморагічними порушеннями, ризиком кровотеч, порушеннями гемостазу; геморагічні цереброваскулярні порушення в анамнезі; у пацієнтів із хірургічними втручаннями, включаючи стоматологічні втручання; у пацієнтів, які приймають антикоагулянти та антиагреганти, у тому числі низькі дози аспірину; при хронічній нирковій недостатності (при кліренсі креатиніну 20-80 мл/хв).Вагітність та лактаціяКонтрольованих досліджень застосування препарату під час вагітності не проводилось. Дослідження на тваринах не показали прямого чи опосередкованого впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи чи постнатальний розвиток. Пірацетам проникає через плацентарний бар'єр та у грудне молоко. Плазмова концентрація пірацетаму у новонароджених досягає 70-90% від такої матері. Пірацетам не слід призначати під час вагітності. У період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку нервової системи: рухова розгальмованість, дратівливість, сонливість, депресія, астенія, біль голови, безсоння, збудження, порушення рівноваги, атаксія, загострення перебігу епілепсії, тривога, галюцинації, сплутаність свідомості. З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі (зокрема гастралгія). З боку репродуктивної системи: підвищення сексуального потягу. З боку обміну речовин збільшення маси тіла. Порушення з боку органів слуху: вертиго. З боку шкірних покривів: дерматит, свербіж, кропив'янка. Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, гіперчутливість, анафілактичні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиМожливість зміни фармакокінетики пірацетаму під впливом інших лікарських засобів низька, т.к. 90% пірацетаму виводиться у незміненому вигляді нирками. При одночасному застосуванні з гормонами щитовидної залози відмічені повідомлення про сплутаність свідомості, дратівливість та порушення сну. Згідно з опублікованим дослідженням у пацієнтів з рецидивуючим венозним тромбозом пірацетам у дозі 9,6 г/добу підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (відзначалося більш виражене зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллебранду, в'язкості крові та в'язкості крові). In vitro пірацетам не пригнічує ізоферменти цитохрому Р450, такі як CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2В6, 2Е1 та 4А9/11 у концентрації 142, 426 та 1422 мкг/м. При концентрації 1422 мкг/мл відмічено невелике пригнічення CYP2A6 (21%) та ЗА4/5 (11%), проте рівень Ki цих двох ізоферментів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл, у зв'язку з чим метаболічна взаємодія з іншими препаратами є малоймовірною. Прийом пірацетаму в дозі 20 г/добу протягом 4 тижнів не змінював максимальну концентрацію у сироватці та площу під кривою "концентрація - час" протиепілептичних препаратів (карбамазепіну, фенітоїну, фенобарбіталу, вальпроєвої кислоти). Спільний прийом з алкоголем не впливав на концентрацію пірацетаму у сироватці; концентрація етанолу у сироватці крові не змінювалася при прийомі 1,6 г пірацетаму.Спосіб застосування та дозиВсередину. Під час їди або натще, запиваючи рідиною. При розладах пам'яті, інтелектуальних порушеннях: 2,4 - 4,8 г/добу на 2-3 прийоми. Лікування кортикальної міоклонії: Лікування починають з дози 7,2 г/добу, кожні 3-4 дні дозу збільшують на 4,8 г/добу до досягнення максимальної дози 24 г/добу на 2 -3 прийоми. Лікування продовжують протягом усього періоду захворювання. Кожні б місяці слід робити спроби зменшення дози або відміни препарату, поступово скорочуючи дозу на 1,2 г/добу кожні 2 дні. Дозування пацієнтам із порушенням функції нирок: Дозу слід коригувати залежно від величини кліренсу креатиніну (КК): Кліренс креатиніну для чоловіків можна розрахувати, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну, за такою формулою: КК (мл/хв) = [140 - вік (роки) х маса тіла (кг)]/[72 х ККсироват (мг/мл)] Кліренс креатиніну для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення коефіцієнт 0,85. Ниркова недостатність КК (мл/хв) Режим дозування Норма >80 нормальна доза в 2-4 прийоми Легка 50-79 2/3 звичайної дози в 2-3 прийоми Середня 30-49 1/3 звичайної дози в 2 прийоми Важка 20-30 1/6 звичайної дози одноразово Кінцева стадія <20 протипоказано Літнім пацієнтам дозу коригують за наявності ниркової недостатності, тривалої терапії необхідний контроль функціонального стану нирок. Дозування пацієнтам із порушенням функції печінки: Пацієнти з порушенням функції печінки корекції дози не потребують. Пацієнтам з порушенням функції нирок і печінки дозування здійснюється за схемою.ПередозуванняСимптоми: діарея з домішкою крові, біль у животі. Лікування: при значному передозуванні слід промити шлунок або викликати блювання. Рекомендується проведення симптоматичної терапії, яка може містити гемодіаліз. Специфічного антидоту немає. Ефективність гемодіалізу для пірацетаму становить 50-60%.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні кортикальної міоклонії слід уникати різкого переривання лікування, оскільки це може спричинити відновлення нападів. Проникає через мембрани, що фільтрують, апаратів для гемодіалізу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина – пірацетам 200 мг. У упаковці 60 штук.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо добре всмоктується та проникає у різні органи та тканини. Біодоступність становить 95%. Час досягнення максимальної концентрації 0,5-1 год. Період напіввиведення препарату з плазми крові становить 4-5 годин та 8,5 годин із спинномозкової рідини, що подовжується при нирковій недостатності. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, накопичується в мозковій тканині через 1-4 години після прийому внутрішньо. Не зв'язується з білками плазми, практично не метаболізується. Період напіввиведення 4,5 год (7,7 год – з головного мозку). Виводиться нирками – 2/3 у незміненому вигляді протягом 30 год.ФармакодинамікаНоотропний засіб. Має позитивний вплив на обмінні процеси мозку: підвищує концентрацію АТФ у мозковій тканині, посилює синтез РНК та фосфолпідів, стимулює гліколітичні процеси, посилює утилізацію глюкози. Покращує інтегративну діяльність мозку, сприяє консолідації пам'яті, полегшує процес навчання. Змінює швидкість поширення збудження в головному мозку, покращує мікроциркуляцію, не надаючи при цьому судиннорозширювальної дії, пригнічує агрегацію активованих тромбоцитів. Чинить захисну дію при пошкодженнях головного мозку, що викликаються гіпоксією, інтоксикаціями, електрошоком; посилює альфа- та бета-активність, знижує дельта-активність на електроенцефалограмі, зменшує вираженість вестибулярного ністагму. Покращує зв'язки між півкулями головного мозку та синаптичну провідність у неокортикальних структурах, відновлює та стабілізує церебральні функції, особливо свідомість, пам'ять та мовлення, підвищує розумову працездатність, покращує мозковий кровотік. Ефект розвивається поступово. Практично не має седативного та психостимулюючого впливу.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування психоорганічного синдрому, зокрема у літніх хворих, які страждають зниженням пам'яті, запамороченням, зниженою концентрацією уваги та загальної активності, лабільністю настрою, розладом поведінки, порушенням ходи, а також у пацієнтів із хворобою Альцгеймера та сенильною деменцією типу Альцгеймера. Наслідки ішемічного інсульту, такі як порушення мови, порушення емоційної сфери, підвищення рухової і психічної активності. Хронічний алкоголізм – для лікування психоорганічного та абстинентного синдромів. Період відновлення після черепно-мозкових травм та інтоксикацій головного мозку. Запаморочення та пов'язані з ним розлади рівноваги, за винятком запаморочення вазомоторного та психогенного походження.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість пірацетаму або похідних піролідону та інших компонентів препарату. Термінальна стадія ниркової недостатності (при кліренсі креатину менше 20 мл/хв), гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт), психомоторне збудження на момент призначення препарату, хорея Гентінгтона. З обережністю: Порушення гемостазу; великі хірургічні втручання; тяжка кровотеча. У зв'язку з впливом пірацетаму на агрегацію тромбоцитів рекомендовано обережність при призначенні препарату хворим з порушенням гемостазу, під час великих хірургічних операцій або хворим із симптомами тяжкої кровотечі.Вагітність та лактаціяПротипоказаний дітям віком до 3 років. Дослідження на вагітних жінках не проводили. Пірацетам проникає через плацентарний бар'єр та у грудне молоко. Концентрація препарату у новонароджених досягає 70-90% концентрації його в крові у матері. Під час вагітності призначення препарату можливе лише у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. У період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку нервової системи: психічне збудження, рухова розгальмованість, дратівливість, сонливість, депресія, астенія. Ці побічні ефекти частіше виникають у пацієнтів похилого віку, які отримували препарат у дозі більше 2,4 г на добу. Найчастіше вдається досягти регресу подібних симптомів, знизивши дозу препарату. У поодиноких випадках - запаморочення, біль голови, атаксія, загострення перебігу епілепсії, екстрапірамідні порушення, тремор, неврівноваженість, зниження здатності до концентрації уваги, безсоння, збудження, тривога, галюцинації, підвищення лібідо. З боку серцево-судинної системи: рідко – зниження або підвищення артеріального тиску, погіршення перебігу стенокардії. З боку травної системи: у поодиноких випадках – нудота, блювання, діарея, біль у животі (в т.ч. гастралгія). З боку обміну речовин: збільшення маси тіла – частіше виникає у пацієнтів похилого віку, які отримували препарат у дозі понад 2,4 г на добу. Алергічні реакції: дерматит, свербіж, висипання, ангіоневротичний набряк.Взаємодія з лікарськими засобамиПідвищує ефективність гормонів щитовидної залози, антипсихотичних лікарських засобів (нейролептиків). При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що стимулюють центральну нервову систему, можлива надмірна стимуляція. При призначенні з нейролептиками зменшує небезпеку виникнення екстрапірамідних порушень. Не відмічено взаємодії з клоназепамом, фенітоїном, фенобарбіталом, вальпроатом натрію. Високі дози (9,6 г/добу) пірацетаму підвищують ефективність непрямих антикоагулянтів у пацієнтів з венозним тромбозом (відзначалося більше зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллебранду, в'язкості крові та плазми порівняно із застосуванням тільки непрямих). Можливість зміни фармакодинаміки пірацетаму під впливом інших лікарських препаратів низька, оскільки 90% препарату виводиться у незміненому вигляді із сечею. In vitro пірацетам не пригнічує ізоферменти цитохрому Р450, такі як CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 4А9/11 у концентрації 142, 426 та 1422 мкг/м. При концентрації 1422 мкг/мл відмічено невелике пригнічення CYP2A6 (21%) та ЗА4/5 (11%), проте рівень Ki цих двох ізоферментів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл, у зв'язку з чим метаболічна взаємодія з іншими препаратами є малоймовірною. Прийом пірацетаму в дозі 20 мг на добу не змінював пік і криву рівня концентрації протиепілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, вальпроат) у хворих на епілепсію, які отримують постійне дозування. Спільний прийом з алкоголем не впливав на рівень концентрації пірацетаму у сироватці та концентрація алкоголю у сироватці крові не змінювалася при прийомі 1,6 г пірацетаму.Спосіб застосування та дозиДобова доза – 30-160 мг/кг маси тіла, кратність прийому – 2 рази на добу, за необхідності – 3-4 рази на добу. Курс лікування від 2-3 тижнів до 2-6 місяців. За необхідності курс лікування повторюють. При терапії психоорганічного синдрому у літніх препарат призначають по 1,2-2,4 г на добу; навантажувальна доза протягом перших тижнів терапії – до 4,8 г/добу. Лікування пірацетамом при необхідності може поєднуватися із застосуванням психотропних, серцево-судинних та інших лікарських засобів. При лікуванні наслідків інсульту призначають 4,8 г на добу. Дана лікарська форма рекомендується для дітей віком від 3 років – по 1 таблетці 3 рази на добу. Максимальна добова доза – 1,8 г. Курс лікування від 2 тижнів до 2-6 місяців. При алкоголізмі – підтримуюча доза – 2,4 г. При запаморочення та пов'язаних з ним розладах. рівноваги 2,4-4,8 г/добу. Всередину, під час їди або натще, запиваючи рідиною. Увага: останню разову дозу приймати не пізніше 17:00 для запобігання порушенням сну.ПередозуванняПісля перорального прийому пірацетаму в дозі 75 г відмічені диспептичні явища, такі як діарея з кров'ю та біль у животі. Лікування: відразу після прийому препарату можна промити шлунок або викликати штучне блювання. Рекомендується проведення симптоматичної терапії, можливий гемодіаліз (ефективність 50-60%). Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати різкого переривання лікування, що може викликати поновлення нападів. При тривалій терапії хворих похилого віку рекомендується регулярний контроль за показниками функції нирок, при необхідності проводять корекцію дози в залежності від результатів дослідження кліренсу креатиніну. Беручи до уваги можливі побічні ефекти, слід дотримуватися обережності при виконанні роботи з механізмами та керуванні автомобілем. Проникає через мембрани, що фільтрують, апаратів для гемодіалізу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Пірацетам – 200,0000 мг; Допоміжні речовини: макрогол 6000 – 4,9250 мг; кроскармелоза натрію – 4,1750 мг; ременя діоксид – 3,6750 мг; колоїдний (аеросил) магнію стеарат – 0,5000 мг; Склад оболонки: гіпромелоза Е5 – 4,0000 мг; титану діоксид – 2,0000 мг; макрогол 400 – 0,4000 мг; гіпромелоза Е50 - 0,2375 мг; макрогол 6000 – 0,0875 м. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. По 6 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 2, 6 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. Допускається незначна шорсткість поверхні. На поперечному розрізі ядро ​​білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція Після прийому внутрішньо пірацетам швидко і практично повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить близько 100%. Після одноразового прийому препарату в дозі 2 г максимальна концентрація (Сmах) досягається через 30 хв і становить 40-60 мкг/мл, через 2-8 годин виявляється у спинномозковій рідині. Розподіл Об'єм розподілу (Vd) становить близько 0,6 л/кг. Чи не зв'язується з білками плазми крові. Пірацетам проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, а також гемодіалізні мембрани. У дослідженні на тваринах виявлено, що пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобових, тім'яних та потиличних частках, у мозочку та базальних ядрах. Метаболізм Чи не метаболізується. Виведення Період напіввиведення із плазми крові (Т1/2) становить 4-5 год та 8,5 год - зі спинномозкової рідини. Т1/2 подовжується при нирковій недостатності. Виводиться у незміненому вигляді нирками. Екскреція нирками майже повна (>95%) протягом 30 год. Загальний кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хв.ФармакодинамікаПірацетам - ноотропний препарат, який діє на центральну нервову систему різними шляхами: модифікує нейротрансмісію в головному мозку, покращує метаболічні умови, що сприяють нейрональній пластичності, покращує мікроциркуляцію, впливаючи на реологічні характеристики крові та не викликаючи вазодилатацію. Тривале або нетривале застосування пірацетаму у пацієнтів з церебральною дисфункцією підвищує концентрацію уваги та покращує когнітивні функції, що проявляється значними змінами на електроенцефалограмі (підвищенням лепехи активності, зниженням 5 активності). Препарат сприяє відновленню когнітивних здібностей після різних церебральних ушкоджень унаслідок гіпоксії, інтоксикації або електросудомної терапії. Пірацетам показаний для лікування кортикальної міоклонії як монотерапії, так і у складі комплексної терапії. Зменшує тривалість спровокованого вестибулярного нейроніту. Пірацетам інгібує підвищену агрегацію активованих тромбоцитів та, у разі патологічної ригідності еритроцитів, покращує їх деформованість та здатність до фільтрації.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування інтелектуально-мнестичних порушень за відсутності встановленого діагнозу деменції. Зменшення проявів кортикальної міоклонії у чутливих до пірацетаму пацієнтів як монотерапії, так і у складі комплексної терапії (з метою визначення чутливості до пірацетаму в конкретному випадку може бути проведений пробний курс лікування).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до пірацетаму або похідних піролідону, а також до інших компонентів препарату; хорея Гентінгтона; гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт); термінальна стадія хронічної ниркової недостатності Обережно: порушення гемостазу; великі хірургічні втручання; тяжка кровотеча; хронічна ниркова недостатність (при кліренсі креатиніну 20-80 мл/хв).Вагітність та лактаціяВагітність Достатніх даних про застосування пірацетаму під час вагітності відсутні. Дослідження на тваринах не показали прямого чи опосередкованого впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи чи постнатальний розвиток. Пірацетам проникає крізь плацентарний бар'єр. Плазмова концентрація пірацетаму у новонароджених досягає 70-90% від такої матері. Пірацетам слід призначати під час вагітності лише у виняткових випадках, якщо користь для матері перевищує потенційний ризик для плода, а клінічний стан вагітної потребує лікування пірацетамом. Період грудного вигодовування Пірацетам проникає у грудне молоко. Препарат не слід застосовувати під час годування груддю або слід припинити грудне вигодовування при лікуванні пірацетамом. При прийнятті рішення про необхідність відміни грудного вигодовування або відмови від лікування пірацетамом слід співвіднести користь грудного вигодовування для дитини та користь терапії для жінки.Побічна діяНебажані реакції, зареєстровані під час клінічних досліджень, а також виявлені в період постмаркетингового застосування пірацетаму перераховані нижче за системами та органами та частотою виникнення: дуже "часто" (≥ 1/100, < 1/10); "нечасто" (≥ 1/1000, < 1/100); "рідко" (≥ 1/10000, < 1/1000); "Частота невідома" (неможливо оцінити на підставі наявних даних). З боку крові та лімфатичної системи: частота невідома: кровоточивість. З боку імунної системи: частота невідома – анафілактоїдні реакції, гіперчутливість. З боку центральної нервової системи та психіки: часто – гіперактивність, нервозність; нечасто – сонливість, депресія; частота невідома - ажитація, тривога, сплутаність свідомості, галюцинації, атаксія, порушення рівноваги, загострення перебігу епілепсії, біль голови, безсоння, тремор. З боку органу слуху та лабіринту: частота невідома – вертиго. З боку серцево-судинної системи: рідко – тромбофлебіт, артеріальна гіпотензія (тільки при парентеральному введенні). З боку травної системи: частота невідома – абдомінальний біль (у тому числі у верхніх відділах), діарея, нудота, блювання. З боку шкіри та підшкірних тканин: частота невідома – ангіоневротичний набряк, дерматит, свербіж, кропив'янка. З боку репродуктивної системи: частота невідома – посилення сексуального потягу. Загальні порушення та розлади у місці введення: нечасто – астенія. Лабораторно-інструментальні дані: часто – збільшення маси тіла. Важливо повідомляти про розвиток небажаної реакції з метою забезпечення безперервного моніторингу відношення користі та ризику лікарського препарату. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря. Медичні працівники повідомляють про небажані реакції лікарського препарату через національні системи повідомлення про небажані реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиГормони щитовидної залози При одночасному застосуванні пірацетаму з гормонами щитовидної залози (трійодтиронін + тироксин) відзначалися сплутаність свідомості, дратівливість та порушення сну. Аценокумарол Згідно з опублікованим сліпим клінічним дослідженням у пацієнтів з рецидивуючим венозним тромбозом пірацетам у дозі 9,6 г/добу не впливає на дозу аценокумаролу, необхідну для досягнення міжнародного нормалізованого відношення, рівного 2,5-3,5, але порівняно з ефектами одного лише аценомару. , додавання пірацетаму в дозі 9,6 г/добу значно знижує агрегацію тромбоцитів, вивільнення p-тромбоглобуліну, концентрацію фібриногену та фактора Віллебранду (VIII: С; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), а також в'язкість цільної крові та плазми. Фармакокінетичні взаємодії У концентрації 142, 426 та 1422 мкг/мл пірацетам не інгібує ізоферменти цитохрому Р450 (CYP 1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 4А9/11) in vi. У концентрації 1422 мкг/мл спостерігалося мінімальне інгібування ізоферменту CYP 2А6 (21%) та ЗА4/5 (11%). Однак значення константи пригнічення (Ki), ймовірно, виходять далеко за межі концентрації 1422 мкг/мл. Таким чином, метаболічна взаємодія пірацетаму з іншими препаратами є малоймовірною. Можливість зміни фармакокінетики пірацетаму під впливом інших лікарських препаратів низька, оскільки 90% пірацетаму виводиться у незмінному вигляді із сечею. Протисудомні засоби Прийом пірацетаму в дозі 20 г на добу протягом 4 тижнів у пацієнтів з епілепсією, які приймали постійні дози протиепілептичних препаратів (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал та вальпроєва кислота), не змінював їх максимальну концентрацію та мінімальну концентрацію. Алкоголь Одночасний прийом з алкоголем не впливав на концентрацію пірацетаму у плазмі; при прийомі 1,6 г пірацетаму концентрація етанолу у плазмі не змінювалася.Спосіб застосування та дозиВсередину. Під час їди або натще, запиваючи рідиною. При неможливості перорального прийому препарат вводять внутрішньовенно у тій же дозі. При інтелектуально-мнестичних порушеннях: 2,4-4,8 г на добу в 2-3 прийоми. Лікування кортикальної міоклонії: лікування починають з дози 7,2 г на добу, кожні 3-4 дні дозу збільшують на 4,8 г на добу до максимальної дози 24 г на добу на 2-3 прийоми. Застосування інших препаратів для лікування міоклонії слід продовжити у тому ж дозуванні. Залежно від отриманого ефекту слід зменшувати дозу цих препаратів. Лікування пірацетамом слід продовжувати доти, доки зберігаються симптоми захворювання. У пацієнтів з гострими епізодами міоклонії може статися спонтанне поліпшення, тому кожні 6 місяців слід робити спроби зменшення дози або відміни препарату. Для цього поступово зменшують дозу на 1,2 г на добу кожні два дні (у разі синдрому Ланса-Адамса кожні 3-4 дні для запобігання можливому раптовому рецидиву або синдрому відміни). Дозування пацієнтам з порушенням функції нирок: пірацетам виводиться майже виключно нирками, при лікуванні пацієнтів з нирковою недостатністю або які потребують контролю функції нирок слід бути обережним. Період напіввиведення збільшується прямо пропорційно до погіршення функції нирок та кліренсу креатиніну; це також справедливо щодо літніх людей, у яких екскреція креатиніну залежить від віку. Дозу слід коригувати залежно від величини кліренсу креатиніну. Кліренс креатиніну для чоловіків можна розрахувати, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну (Ксиворот) за такою формулою: КК (мл/хв) =[140 - вік(роки)] х маса тіла (кг)/ [72 х Ксиворот (мг/дл)] Кліренс креатиніну для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення коефіцієнт 0,85. Ниркова недостатність КК мл/хв Режим дозування Норма >80 нормальна доза в 2-4 прийоми Легка 50-79 2/3 звичайної дози в 2-3 прийоми Середня 30-49 1/3 звичайної дози в 2 прийоми Важка <30 1/6 звичайної дози одноразово Термінальна стадія - протипоказано Літнім пацієнтам дозу коригують за наявності ниркової недостатності, тривалої терапії необхідний контроль функціонального стану нирок. Дозування пацієнтам з порушенням функції печінки: пацієнти з порушенням функції печінки корекції дози не потребують. Пацієнтам з порушенням функції нирок і печінки дозування здійснюється за схемою.ПередозуванняСимптоми: зареєстрований поодинокий випадок розвитку диспептичних явищ у вигляді діареї з кров'ю та абдомінальним болем при прийомі пірацетаму внутрішньо у добовій дозі 75 г, імовірно через велику сумарну дозу сорбітолу, що раніше міститься у складі препаратів пірацетаму. У цьому препараті сорбітол відсутній, проте слід бути обережним при спільному прийомі пірацетаму та сорбітолу. Інші симптоми передозування не зареєстровані. Лікування: при значному передозуванні слід промити шлунок або викликати блювання. Специфічного антидоту немає. Рекомендується проведення симптоматичної терапії, яка може містити гемодіаліз. Ефективність гемодіалізу для пірацетаму становить 50-60%.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на агрегацію тромбоцитів Внаслідок антиагрегатного ефекту, пірацетам слід призначати з обережністю пацієнтам з тяжкими геморагічними порушеннями, ризиком кровотеч (наприклад, при виразці шлунка), порушеннями гемостазу, у пацієнтів з хірургічними втручаннями, включаючи стоматологічні втручання, у пацієнтів, які приймають антиреганти. дози ацетилсаліцилової кислоти. Ниркова недостатність Оскільки пірацетам виводиться нирками, слід бути обережним при призначенні препарату пацієнтам з нирковою недостатністю. Скасування терапії При лікуванні кортикальною міоклонією слід уникати різкого переривання лікування, оскільки це може спричинити поновлення нападів. Проникає через мембрани, що фільтрують, апаратів для гемодіалізу. Натрій При лікуванні пацієнтів, які перебувають на дієті гіпонатрію, рекомендується враховувати, що таблетки пірацетаму в дозі 24 г містять 46 мг натрію. Літні пацієнти При тривалій терапії у пацієнтів похилого віку рекомендується регулярний контроль функції нирок, при необхідності корекція дози в залежності від кліренсу креатиніну. Пірацетам проникає через мембрани фільтруючих апаратів для гемодіалізу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: пірацетам 200 мг; допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований – 3.0 мг, кроскармеллозу натрію – 3,0 мг, повідон (полівінілпіролідон) – 5.0 мг, магнію стеарат – 2,0 мг; допоміжні речовини (оболонка): гіпромелоза – 3,8 мг, макрогол 4000 – 1,0 мг, титану діоксид – 2,2 мг. По 10, 20, 30 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 30, 40, 50, 60 або 100 таблеток у полімерний контейнер для лікарських засобів. Один контейнер або 1, 2, 3,4, 5, 6, 8 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки без ризику круглі, двоопуклої форми з цільними краями, покриті плівковою оболонкою білого або майже кольору. Допускається наявність шорсткості поверхні.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо добре всмоктується та проникає у різні органи та тканини. Біодоступність становить 95%. Час досягнення максимальної концентрації 0,5-1 год. Період напіввиведення препарату з плазми крові становить 4-5 годин та 8,5 годин із спинномозкової рідини, що подовжується при нирковій недостатності. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, накопичується в мозковій тканині через 1-4 години після прийому внутрішньо. Не зв'язується з білками плазми, практично не метаболізується. Період напіввиведення 4,5 год (7,7 год – з головного мозку). Виводиться нирками – 2/3 у незміненому вигляді протягом 30 год.ФармакодинамікаНоотропний засіб. Має позитивний вплив на обмінні процеси мозку: підвищує концентрацію АТФ у мозковій тканині, посилює синтез РНК та фосфоліпідів, стимулює гліколітичні процеси, посилює утилізацію глюкози. Покращує інтегративну діяльність мозку, сприяє консолідації пам'яті, полегшує процес навчання. Змінює швидкість поширення збудження в головному мозку, покращує мікроциркуляцію, не надаючи при цьому судиннорозширювальної дії, пригнічує агрегацію активованих тромбоцитів. Чинить захисну дію при пошкодженнях головного мозку, що викликаються гіпоксією, інтоксикаціями, електрошоком; посилює альфа- та бета-активність, знижує дельта-активність на електроенцефалограмі, зменшує вираженість вестибулярного ністагму. Покращує зв'язки між півкулями головного мозку та синаптичну провідність у неокортикальних структурах, відновлює та стабілізує церебральні функції, особливо свідомість, пам'ять та мовлення, підвищує розумову працездатність, покращує мозковий кровотік. Ефект розвивається поступово. Практично не має седативного та психостимулюючого впливу.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування психоорганічного синдрому, зокрема у літніх хворих, які страждають зниженням пам'яті, запамороченням, зниженою концентрацією уваги та загальної активності, лабільністю настрою, розладом поведінки, порушенням ходи, а також у пацієнтів із хворобою Альцгеймера та сенильною деменцією типу Альцгеймера. Наслідки ішемічного інсульту, такі як порушення мови, порушення емоційної сфери, підвищення рухової і психічної активності. Хронічний алкоголізм – для лікування психоорганічного та абстинентного синдромів. Період відновлення після черепно-мозкових травм та інтоксикацій головного мозку. Запаморочення та пов'язані з ним розлади рівноваги, за винятком запаморочення вазомоторного та психогенного походження.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість пірацетаму або похідних піролідону та інших компонентів препарату. Термінальна стадія ниркової недостатності (при кліренсі креатину менше 20 мл/хв), гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт), психомоторне збудження на момент призначення препарату, хорея Гентінгтона. Дитячий вік до 3 років (для цієї лікарської форми). Обережно: порушення гемостазу; великі хірургічні втручання; тяжка кровотеча.Вагітність та лактаціяДослідження на вагітних жінках не проводили. Пірацетам проникає через плацентарний бар'єр та у грудне молоко. Концентрація препарату у новонароджених досягає 70-90% концентрації його в крові у матері. Під час вагітності призначення препарату можливе лише у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. У період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку нервової системи: психічне збудження, рухова розгальмованість, дратівливість, сонливість, депресія, астенія. Ці побічні ефекти частіше виникають у пацієнтів похилого віку, які отримували препарат у дозі більше 2,4 г на добу. Найчастіше вдається досягти регресу подібних симптомів, знизивши дозу препарату. У поодиноких випадках - запаморочення, біль голови, атаксія, загострення перебігу епілепсії, екстрапірамідні порушення, тремор, неврівноваженість, зниження здатності до концентрації уваги, безсоння, збудження, тривога, галюцинації, підвищення лібідо. З боку серцево-судинної системи: рідко – зниження або підвищення артеріального тиску, погіршення перебігу стенокардії. З боку травної системи: у поодиноких випадках – нудота, блювання, діарея, біль у животі (в т.ч. гастралгія). З боку обміну речовин: збільшення маси тіла – частіше виникає у пацієнтів похилого віку, які отримували препарат у дозі понад 2.4 г на добу. Алергічні реакції: дерматит, свербіж, висипання, ангіоневротичний набряк.Взаємодія з лікарськими засобамиПідвищує ефективність гормонів щитовидної залози, антипсихотичних лікарських засобів (нейролептиків). При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що стимулюють центральну нервову систему, можлива надмірна стимуляція. При призначенні з нейролептиками зменшує небезпеку виникнення екстрапірамідних порушень. Не відмічено взаємодії з клоназепамом, фенітоїном, фенобарбіталом, вальпроатом натрію. Високі дози (9,6 г/добу) пірацетаму підвищують ефективність непрямих антикоагулянтів у пацієнтів з венозним тромбозом (відзначалося більше зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллебранду, в'язкості крові та плазми порівняно із застосуванням тільки непрямих). Можливість зміни фармакодинаміки пірацетаму під впливом інших лікарських препаратів низька, оскільки 90% препарату виводиться у незміненому вигляді із сечею. In vitro пірацетам не пригнічує ізоферменти цитохрому Р450, такі як CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 4А9/11 у концентрації 142, 426 та 1422 мкг/м. При концентрації 1422 мкг/мл відмічено невелике пригнічення CYP2A6 (21%) та ЗА4/5 (11%), проте рівень Ki цих двох ізоферментів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл, у зв'язку з чим метаболічна взаємодія з іншими препаратами є малоймовірною. Прийом пірацетаму в дозі 20 мг на добу не змінював пік і криву рівня концентрації протиепілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, вальпроат) у хворих на епілепсію, які отримують постійне дозування. Спільний прийом з алкоголем не впливав на рівень концентрації пірацетаму в сироватці і концентрація алкоголю в сироватці крові не змінювалася при прийомі 1,6 г пірацетаму.Спосіб застосування та дозиВсередину, під час їди або натще, запиваючи рідиною. Увага: останню разову дозу приймати не пізніше 17:00 для запобігання порушенням сну. Добова доза – 30-160 мг/кг маси тіла, кратність прийому – 2 рази на добу, за необхідності – 3-4 рази на добу. Курс лікування від 2-3 тижнів до 2-6 місяців. За необхідності курс лікування повторюють. При терапії психоорганічного синдрому у літніх препарат призначають по 1,2-2,4 г на добу; навантажувальна доза протягом перших тижнів терапії – до 4,8 г/добу. Лікування пірацетамом при необхідності може поєднуватися із застосуванням психотропних, серцево-судинних та інших лікарських засобів. При лікуванні наслідків інсульту призначають 4,8 г на добу. Дана лікарська форма рекомендується для дітей віком від 3 років – по 1 таблетці 3 рази на добу. Максимальна добова доза – 1,8 г. Курс лікування від 2 тижнів до 2-6 місяців. При алкоголізмі – підтримуюча доза – 2,4 г. При запаморочення та пов'язаних з ним розлади рівноваги 2,4-4,8 г/добу. Дозування хворим на порушення функції нирок. Оскільки пірацетам виводиться з організму нирками, слід дотримуватися обережності при лікуванні хворих з нирковою недостатністю у відповідність до даної схеми дозування. Ниркова недостатність Кліренс креатиніну (мл/хв) Дозування Норма >80 Звичайна доза Легка 50-79 2/3 звичайної дози в 2-3 прийоми Середня 30-49 1/3 звичайної дози в 2 прийоми Важка <30 1/6 звичайної дози, одноразово Кінцева стадія - протипоказано Літнім хворим доза коригується за наявності ниркової недостатності і за тривалої терапії необхідний контроль функціонального стану нирок. Дозування хворим із порушенням функції печінки. Хворі з порушенням функції печінки корекції дози не потребують. Хворим з порушенням функцій і нирок та печінки дозування здійснюється за схемою.ПередозуванняПісля перорального прийому пірацетаму в дозі 75 г відмічені диспептичні явища, такі як діарея з кров'ю та біль у животі. Лікування: відразу після прийому препарату можна промити шлунок або викликати штучне блювання. Рекомендується проведення симптоматичної терапії, можливий гемодіаліз (ефективність 50-60%). Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ зв'язку з впливом пірацетаму на агрегацію тромбоцитів рекомендовано обережність при призначенні препарату хворим з порушенням гемостазу, під час великих хірургічних операцій або хворим із симптомами тяжкої кровотечі. При лікуванні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати різкого переривання лікування, що може викликати поновлення нападів. При тривалій терапії хворих похилого віку рекомендується регулярний контроль за показниками функції нирок, при необхідності проводять корекцію дози в залежності від результатів дослідження кліренсу креатиніну. Проникає через мембрани, що фільтрують, апаратів для гемодіалізу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Беручи до уваги можливі побічні ефекти, слід дотримуватися обережності при виконанні роботи з механізмами та керуванні автомобілем.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Діюча речовина: пірацетам – 200 мг; Допоміжні речовини: натрію ацетату тригідрат (натрію оцтовокислого тригідрату) – 1 мг, оцтова кислота розведена 30 % – до pH 5,8, вода для ін'єкцій – до 1 мл. По 5 мл у ампули нейтрального скла. По 10 ампул разом з інструкцією з застосування і ножем для розтину ампул або ампульним скарифікатором поміщають в коробку з картону. По 5 ампул поміщають у контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки. По 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування і ножем для розтину ампул або ампульним скарифікатором поміщають в пачку з картону. При використанні ампул з точками надлому або кільцями ніж для розтину ампул або ампульний скарифікатор не вкладають.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або трохи жовтувата рідина.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб.ФармакокінетикаПеріод напіввиведення препарату із плазми крові становить 4-5 год та 8,5 год - зі спинномозкової рідини, який подовжується при нирковій недостатності. Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у пацієнтів із печінковою недостатністю. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, а також гемодіалізні мембрани. При дослідженні на тваринах виявлено, що пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобових, тім'яних та потиличних частках, у мозочку та базальних гангліях. Не зв'язується з білками плазми, не метаболізується в організмі і виводиться нирками в незміненому вигляді. 80-100% пірацетаму виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом ниркової фільтрації. Нирковий кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хв.ФармакодинамікаНоотропний засіб. Пірацетам є циклічним похідним гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК), що безпосередньо впливає на головний мозок. Покращує когнітивні (пізнавальні) процеси (здатність до навчання, пам'ять, увагу) та розумову працездатність. Пірацетам впливає на центральну нервову систему різними шляхами: змінює швидкість поширення збудження в головному мозку, покращує мікроциркуляцію та метаболічні процеси в нервових клітинах, впливає на реологічні характеристики крові та не викликає судинорозширювальної дії. Покращує зв'язки між півкулями головного мозку та синаптичну провідність у неокортикальних структурах, підвищує розумову працездатність, покращує мозковий кровотік. Знижує вираженість та тривалість вестибулярного ністагму. Пірацетам інгібує агрегацію тромбоцитів та відновлює еластичність мембрани еритроцитів, зменшує адгезію еритроцитів. У дозі 9,6 г знижує рівень фібриногену та фактора Віллебранду на 30-40% та подовжує час кровотечі. Пірацетам має протекторну та відновлюючу дію при порушенні функції головного мозку внаслідок гіпоксії та інтоксикації.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування інтелектуально – мнестичних порушень за відсутності встановленого діагнозу деменції. Зменшення проявів кортикальної міоклонії у чутливих до пірацетаму пацієнтів як монотерапії, так і у складі комплексної терапії. З метою визначення чутливості до пірацетаму у конкретному випадку може бути проведений пробний курс лікування.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до пірацетаму, похідних піролідону та інших компонентів препарату. Гостра фаза геморагічного інсульту. Виражені порушення функції нирок (при кліренсі креатиніну (КК) менше 20 мл/хв). Психомоторне порушення на момент призначення препарату. Хорея Гентінгтона. Дитячий вік до 3-х років. Обережно: порушення гемостазу; великі хірургічні втручання; тяжка кровотеча; тяжкі порушення функції нирок (при кліренсі КК креатиніну 20-80 мл/хв).Вагітність та лактаціяВагітність Достатніх даних про застосування пірацетаму під час вагітності відсутні. Дослідження на тваринах не показали прямого чи опосередкованого впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи чи постнатальний розвиток. Пірацетам проникає крізь плацентарний бар'єр. Плазмова концентрація пірацетаму у новонароджених досягає 70-90% від такої матері. Пірацетам слід призначати під час вагітності лише у виняткових випадках, якщо користь для матері перевищує потенційний ризик для плода, а клінічний стан вагітної потребує лікування пірацетамом. Період грудного вигодовування Пірацетам проникає у грудне молоко. Пірацетам не слід застосовувати у період грудного вигодовування або слід припинити грудне вигодовування при лікуванні пірацетамом. При ухваленні рішення про необхідність відміни грудного вигодовування або відмови від лікування пірацетамом слід співвіднести користь грудного вигодовування для дитини та користь терапії для жінок.Побічна діяНаведені нижче небажані лікарські реакції виявлені у клінічних дослідженнях та за результатами постреєстраційного спостереження та згруповані за системно-органними класами. Градація частоти визначається так: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 до 1/10000 до 1/1000), дуже рідко ( З боку крові та лімфатичної системи - Частота невідома: кровоточивість. З боку імунної системи – частота невідома: анафілактоїдні реакції, гіперчутливість. З боку психіки: - Часто: нервозність; Нечасто депресія; Частота невідома: ажитація, тривога, сплутаність свідомості, галюцинації. З боку нервової системи: - Часто: гіперактивність; Нечасто: сонливість; Частота невідома: атаксія, порушення рівноваги, загострення перебігу епілепсії, біль голови, безсоння, тремор. З боку органу слуху та лабіринту - Частота невідома: вертиго. З боку судин – рідко: тромбофлебіт, артеріальна гіпотензія. З боку травної системи – частота невідома: абдомінальний біль (у т.зв. у верхніх відділах), діарея, нудота, блювання. З боку шкіри та підшкірних тканин - Частота невідома: ангіоневротичний набряк, дерматит, свербіж, кропив'янка. З боку репродуктивної системи Частота невідома: посилення сексуального потягу. Загальні порушення та розлади у місці введення - Нечасто: астенія; Рідко: біль у місці введення, гарячка. Лабораторно-інструментальні дані: - Часто: збільшення маси тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиМожливість зміни фармакокінетики пірацетаму під впливом інших лікарських засобів низька, т.к. 90% препарату виводиться у незміненому вигляді із сечею. Гормони щитовидної залози При одночасному застосуванні пірацетаму та екстракту щитовидної залози (трійодтиронін + тироксин) відзначалися сплутаність свідомості, дратівливість та порушення сну. Аценокумарол Згідно з опублікованим сліпим клінічним дослідженням у пацієнтів з рецидивуючим венозним тромбозом пірацетам у дозі 9,6 г/добу не впливає на дозу аценокумаролу, необхідну для досягнення міжнародного нормалізованого відношення, рівного 2,5-3,5, але порівняно з ефектами одного лише аценомару. , додавання пірацетаму в дозі 9,6 г/добу значно знижує агрегацію тромбоцитів, вивільнення β-тромбоглобіну, концентрацію фібриногену та фактора Віллебранду (VIII: С; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), а також в'язкість цільної крові та плазми. Фармакокінетичні взаємодії У концентраціях 142, 426 та 1422 мг/мл пірацетам не інгібує ізоферменти цитохрому Р450 (CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 4А9/11) in vitro. У концентрації 1422 мг/мл спостерігалося мінімальне інгібування ізоферменту CYP2A6 (21%) та ЗА4/5 (11%). Однак значення константи інгібування (КД, ймовірно, виходять далеко за межі концентрації 1422 мг/мл. Таким чином, метаболічні взаємодії пірацетаму з іншими препаратами малоймовірні. Протисудомні засоби Прийом пірацетаму в дозі 20 г на добу протягом 4 тижнів у пацієнтів з епілепсією, які приймали постійні дози протиепілептичних препаратів (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал та вальпроєва кислота), не змінював їх максимальну та мінімальну концентрацію. Алкоголь Одночасний прийом з алкоголем не впливав на концентрацію пірацетаму у плазмі; при прийомі 1,6 г пірацетаму концентрація етанолу у плазмі не змінювалася. Фармацевтична сумісність Відомості про фармацевтичну несумісність відсутні.Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно (при неможливості перорального прийому). Надалі у разі можливості доцільний перехід на пероральні лікарські форми. При розладах пам'яті, інтелектуальних порушеннях По 2,4-4,8 г на добу протягом перших кількох тижнів, потім переходять на підтримуючу терапію 2,4 г на добу, можливий прийом 1,2 г на добу. Лікування кортикальної міоклонії Лікування починають з дози 7,2 г на добу, підвищуючи дозу на 4,8 г на добу кожні 3-4 дні до 24 г, розділених на 2-3 введення. Дозу інших препаратів на лікування міоклонії не змінюють. Надалі за результатами лікування необхідно, по можливості, знизити дозу інших лікарських засобів для лікування міоклонії. У пацієнтів з гострим епізодом перебіг захворювання з часом може змінитися, тому кожні 6 місяців слід робити спроби щодо зниження дози або відміни препарату. Щоб уникнути раптового рецидиву, дозу знижують на 1,2 г кожні 2 дні (з метою запобігання можливості раптового рецидиву судом при синдромі Ланса-Адамса - кожні 3-4 дні). При неможливості перорального прийому препарат вводять внутрішньовенно у тій же дозі. Внутрішньовенне введення здійснюють протягом декількох хвилин; при внутрішньовенному інфузійному введенні добову дозу вводять протягом 24 годин через катетер з постійною швидкістю. Літні пацієнти Літнім пацієнтам із нирковою недостатністю слід проводити корекцію дози. При тривалому лікуванні для визначення необхідності корекції дози слід регулярно проводити оцінку кліренсу креатиніну (КК). Ниркова недостатність Пірацетам виводиться виключно нирками. При лікуванні пацієнтів з нирковою недостатністю або які потребують контролю функції нирок слід бути обережним. Період напіввиведення збільшується прямо пропорційно до погіршення функції нирок і КК; це також справедливо щодо людей похилого віку, у яких екскреція креатиніну залежить від віку. У зв'язку з цим дозу коригують відповідно до наведеної нижче таблиці. Функція нирок КК (мл/хв) Режим дозування Норма >80 Стандартна доза в 2-4 прийоми Легка ниркова недостатність 50-79 2/3 стандартної дози в 2-3 прийоми Середня ниркова недостатність 30-49 1/3 стандартної дози в 2 прийоми Тяжка ниркова недостатність <30 1/6 стандартної дози одноразово Термінальна ниркова недостатність - Протипоказано Кліренс креатиніну для чоловіків можна розрахувати, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну, за такою формулою: КК (мл/хв) = [140 - вік (роки)] × маса тіла (кг)/ 72 × ККсиворот (мг/дл) Кліренс креатиніну для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення коефіцієнт 0,85. Печінкова недостатність Пацієнти з ізольованим порушенням функції печінки корекції дози не потребують. Пацієнтам з порушенням функції та нирок, та печінки дозування здійснюється за схемою (див. вище "Нірочна недостатність"). Внутрішньом'язово Препарат вводиться, якщо введення через вену утруднене або пацієнт збуджений. Об'єм розчину, що вводиться внутрішньом'язово, не може перевищувати 5 мл. Кратність введення препарату аналогічна такій при внутрішньовенному або пероральному застосуванні. У разі появи можливості переходять на пероральний прийом препарату (див. інструкції з медичного застосування відповідних форм випуску препарату). Тривалість лікування визначається лікарем залежно від захворювання з урахуванням динаміки симптомів.ПередозуванняПосилення можливих побічних ефектів. Лікування: специфічного антидоту немає. Рекомендується проведення симптоматичної терапії, яка може містити гемодіаліз. Ефективність гемодіалізу для пірацетаму становить 50-60%.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВнаслідок антиагрегантного ефекту, пірацетам слід призначати з обережністю пацієнтам з тяжкими геморагічними порушеннями, ризиком кровотеч (наприклад, при виразці шлунка), порушеннями гемостазу, у пацієнтів з хірургічними втручаннями, включаючи стоматологічні втручання, у пацієнтів, які приймають антиреганти. . низькі дози ацетилсаліцилової кислоти. Оскільки пірацетам виводиться нирками, слід бути обережним при призначенні препарату пацієнтам з нирковою недостатністю. При лікуванні кортикальної міоклонії слід уникати різкого припинення лікування, оскільки це може спричинити відновлення нападів. При тривалій терапії у пацієнтів похилого віку рекомендується регулярний контроль за показниками функції нирок, при необхідності корекція дози в залежності від результатів дослідження КК. Проникає через мембрани, що фільтрують, апаратів для гемодіалізу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активні речовини: пірацетам – 200 мг; допоміжні речовини: натрію ацетату тригідрат - 1 мг, оцтова кислота розведена 30% - до pH 5.0-7.0, вода д/і - до 1 мл. 5 або 10 мл – ампули (5, 10) – пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення прозорий, безбарвний або злегка пофарбований.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб.ФармакокінетикаФармакокінетичний профіль пірацетаму має лінійний характер і не залежить від часу. Характерна низька варіабельність у великому діапазоні доз. Постійна концентрація у плазмі досягається через 3 дні від початку прийому. Об'єм розподілу (Vd) становить близько 0,6 л/кг. Пірацетам проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри. При дослідженні на тваринах виявлено, що пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобових, тім'яних та потиличних частках, у мозочку та базальних ядрах. Не зв'язується з білками плазми, не метаболізується в організмі. Період напіввиведення (Т1/2) становить 4-5 годин із плазми крові та 8,5 годин із спинномозкової рідини. Період напіввиведення залежить від шляху введення. 80-100% пірацетаму виводиться нирками у незмінному вигляді шляхом клубочкової фільтрації.Загальний кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 80-90 мл/хв. T1/2 подовжується при нирковій недостатності (при термінальній хронічній нирковій недостатності – до 59 годин). Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у хворих із печінковою недостатністю.ФармакодинамікаПірацетам - ноотропний засіб, що діє на центральну нервову систему різними шляхами: модифікує нейротрансмісію в головному мозку; покращує умови, що сприяють нейрональній пластичності; покращує мікроциркуляцію, впливаючи на реологічні характеристики крові та не викликаючи вазодилатацію. Застосування пірацетаму у пацієнтів з церебральною дисфункцією підвищує концентрацію уваги та покращує когнітивні функції, що супроводжується змінами на електроенцефалограмі (підвищення лепехи активності, зниження δ активності). Сприяє відновленню когнітивних функцій внаслідок різних порушень, таких як гіпоксія, інтоксикація або електросудомна терапія. Зменшує тривалість викликаного вестибулярного нейроніту. Пірацетам інгібує підвищену агрегацію активованих тромбоцитів та,у разі патологічної ригідності еритроцитів, покращує їх деформованість та здатність до фільтрації.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування інтелектуально-мнестичних порушень за відсутності встановленого діагнозу деменції. Зменшення проявів кортикальної міоклонії у чутливих до пірацетаму пацієнтів як монотерапії, так і у складі комплексної терапії (з метою визначення чутливості до пірацетаму в конкретному випадку може бути проведений пробний курс лікування).Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість пірацетаму або похідних піролідону, а також інших компонентів препарату; психомоторне збудження на момент призначення препарату; хорея Гентінгтона; гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт); кінцева стадія ниркової недостатності (при кліренсі креатиніну менше 20 мл/хв); діти віком до 18 років. З обережністю пацієнтам з тяжкими геморагічними порушеннями, ризиком кровотеч (наприклад, при виразці шлунка), порушеннями гемостазу, геморагічними цереброваскулярними порушеннями в анамнезі, у пацієнтів з хірургічними втручаннями, включаючи стоматологічні втручання, у пацієнтів, що приймають антикоагулянти. низькі дози ацетилсаліцилової кислоти. Слід бути обережними при призначенні препарату пацієнтам з нирковою недостатністю.Вагітність та лактаціяВагітність Достатніх даних про застосування пірацетаму під час вагітності відсутні. Дослідження на тваринах не показали прямого чи опосередкованого впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи чи постнатальний розвиток. Пірацетам проникає крізь плацентарний бар'єр. Плазмова концентрація пірацетаму у новонароджених досягає 70-90% від такої матері. Пірацетам слід призначати під час вагітності лише у виняткових випадках, якщо користь для матері перевищує потенційний ризик для плода, а клінічний стан вагітної потребує лікування пірацетамом. Годування грудьми Пірацетам проникає у грудне молоко. Пірацетам не слід застосовувати під час годування груддю або слід припинити грудне вигодовування при лікуванні пірацетамом. При рішенні про відміну грудного вигодовування або відмову від лікування пірацетамом слід співвіднести користь грудного вигодовування для дитини та користь терапії для жінки.Побічна діяНаведені нижче небажані лікарські реакції виявлені у клінічних дослідженнях та за результатами постреєстраційного спостереження та згруповані за системно-органними класами. Градація частоти визначається наступним чином: дуже часто (≥10 %), часто (≥1 % та < 10 %), нечасто ≥0,1 % та < 1 %), рідко (≥0,01 % та При постреєстраційному застосуванні через недостатність даних оцінити частоту неможливо. З боку крові та лімфатичної системи: частота невідома – кровоточивість. З боку імунної системи: частота невідома – анафілактоїдні реакції, гіперчутливість. З боку психіки: часто – нервозність; нечасто – депресія; частота невідома – ажитація, тривога, сплутаність свідомості, галюцинації. З боку нервової системи: часто – гіперактивність; нечасто – сонливість; частота невідома - атаксія, порушення рівноваги, загострення перебігу епілепсії, біль голови, безсоння, тремор. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: частота невідома – вертиго. З боку судин: рідко – тромбофлебіт, артеріальна гіпотензія. З боку травної системи: частота невідома – абдомінальний біль, у т.ч. у верхніх відділах, діарея, нудота, блювання. З боку шкіри та підшкірних тканин: частота невідома – ангіоневротичний набряк, дерматит, свербіж, кропив'янка. З боку репродуктивної системи: частота невідома – посилення сексуального потягу. Загальні порушення та розлади у місці введення: нечасто – астенія; рідко – біль у місці введення, лихоманка. Ладораторно-інструментальні дані: часто - збільшення маси тіла. Якщо будь-які вкачані в інструкції побічні ефекти посилюються або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиГормони щитовидної залози При одночасному застосуванні пірацетаму та екстракту щитовидної залози (трийодтиронін + тироксин) відзначалися сплутаність свідомості, дратівливість та порушення сну. Аценокумарол Згідно з опублікованим сліпим клінічним дослідженням у пацієнтів з рецидивуючим венозним тромбозом пірацетам у дозі 9,6 г/добу не впливає на дозу аценокумаролу, необхідну для досягнення міжнародного нормалізованого відношення, рівного 2,5-3,5, але порівняно з ефектами одного лише аценомару. додавання пірацетаму в дозі 9,6 г/добу значно знижує агрегацію тромбоцитів, вивільнення p-тромбоглобіну, концентрацію фібриногену та фактора Віллебранду (VIII: С; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), а також в'язкість цільної крові та плазми . Фармакокінетичні взаємодії У концентраціях 142, 426 та 1422 мг/мл пірацетам не інгібує ізоферменти цитохрому Р450 (CYP 1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 4А9/11) in vi. У концентрації 1422 мг/мл спостерігалося мінімальне інгібування ізоферменту CYP2A6 (21%) та ЗА4/5 (11%). Однак значення константи пригнічення (Ki), ймовірно, виходять далеко за межі концентрації 1422 мг/мл. Таким чином, метаболічні взаємодії пірацетаму з іншими препаратами є малоймовірними. Можливість зміни фармакокінетики пірацетаму під впливом інших лікарських препаратів низька, оскільки 90% пірацетаму виводиться у незміненому вигляді із сечею. Протисудомні засоби Прийом пірацетаму в дозі 20 г на добу протягом 4 тижнів у пацієнтів з епілепсією, які приймали постійні дози протиепілептичних препаратів (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал та вальпроєва кислота), не змінював їх максимальну та мінімальну концентрацію. Алкоголь Одночасний прийом з алкоголем не впливав на концентрацію пірацетаму у плазмі; при прийомі 1,6 г пірацетаму концентрація етанолу у плазмі не змінювалася. Фармацевтична сумісність Відомості про фармацевтичну несумісність відсутні.Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно або внутрішньом'язово. Парентеральне введення пірацетаму призначається при неможливості застосування пероральних форм препарату (непритомному стані, утрудненні ковтання). Переважним є внутрішньовенне введення. Внутрішньовенна інфузія добової дози виконується через катетер із постійною швидкістю протягом 24 годин на добу (наприклад, у початковій стадії лікування тяжкої міоклонії). Попередньо препарат розводять в одному із сумісних інфузійних розчинів: декстрози 5%, 10% або 20%; фруктози 5%, 10%, 20%; натрію хлориду 0,9%; декстрану 40 10 % (у розчині натрію хлориду 0,9 %); розчин Рінгера; розчині манітолу 20%. Загальний обсяг розчину, призначений для введення, визначається з урахуванням клінічних показань та стану пацієнта. Внутрішньом'язово препарат вводиться, якщо введення через вену утруднене або пацієнт збуджений. Об'єм розчину, що вводиться внутрішньом'язово, не може перевищувати 5 мл. Кратність введення препарату аналогічна такій при внутрішньовенному або пероральному застосуванні. У разі появи можливості переходять на пероральний прийом препарату (див. інструкції з медичного застосування відповідних форм випуску препарату). Тривалість лікування визначається лікарем залежно від захворювання та з урахуванням динаміки симптомів. При розладах пам'яті, інтелектуальних порушеннях: по 2,4-4,8 г/добу на кілька прийомів протягом перших кількох тижнів, потім переходять на підтримуючу терапію 2,4 г/сут на 2-3 прийоми, можливий прийом 1,2 г/сут. Лікування кортикальної міоклонії: лікування починають з 7,2 г на добу, кожні 3-4 дні дозу збільшують на 4,8 г/добу до досягнення максимальної дози 24 г/добу, розділених на 2-3 введення. Дозу інших препаратів на лікування міоклонії не змінюють. Надалі, за результатами лікування, необхідно по можливості знизити дозу лікарських препаратів для лікування міоклонії. Після початку лікування пірацетамом лікування продовжують, доки зберігаються симптоми захворювання. У пацієнтів з гострим епізодом перебіг захворювання з часом може змінитися, тому кожні 6 місяців слід робити спроби зменшення дози або відміни препарату. Щоб уникнути раптового рецидиву дозу знижують на 1,2 г кожні 2 дні (з метою запобігання можливості раптового рецидиву судом при синдромі Ланса-Адамса – кожні 3-4 дні). Літні пацієнти: Літнім пацієнтам із нирковою недостатністю слід проводити корекцію дози. При тривалому лікуванні для визначення необхідності корекції дози слід регулярно проводити оцінку кліренсу креатиніну. Ниркова недостатність: Пірацетам виводиться майже виключно нирками, при лікуванні пацієнтів з нирковою недостатністю або які потребують контролю функції нирок слід бути обережним. Період напіввиведення збільшується прямо пропорційно до погіршення функції нирок і кліренсу креатиніну, це також справедливо щодо літніх пацієнтів, у яких екскреція креатиніну залежить від віку. Дозу слід коригувати в залежності від величини кліренсу креатиніну (КК): Кліренс креатиніну для чоловіків можна розрахувати, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну, за такою формулою: [140 – вік (роки)] х маса тіла (кг) КК (мл/хв) = 72 х ККсироват (mi/дл) Кліренс креатиніну для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення коефіцієнт 0,85. Функція нирок КК (мл/хв) Режим дозування Норма >80 Звичайна доза в 2-4 прийоми Легка ниркова недостатність 50-79 2/3 звичайної дози в 2-3 прийоми Середня ниркова недостатність 30-49 1/3 звичайної дози в 2 прийоми Тяжка ниркова недостатність <30 1/6 звичайної дози одноразово Термінальна ниркова недостатність протипоказано Печінкова недостатність: Пацієнти з ізольованим порушенням функції печінки корекції дози не потребують. Пацієнтам з порушенням функцій і нирок та печінки дозування здійснюється за схемою.ПередозуванняПосилення можливих побічних ефектів. Перша допомога – симптоматична терапія, можливий гемодіаліз (ефективність 50-60%). Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на агрегацію тромбоцитів Внаслідок антиагрегантного ефекту пірацетам слід призначати з обережністю пацієнтам з тяжкими геморагічними порушеннями, ризиком кровотеч (наприклад, при виразці шлунка), порушеннями гемостазу, у пацієнтів з хірургічними втручаннями, включаючи стоматологічні втручання, у пацієнтів, що приймають антикоагулянти. низькі дози ацетилсаліцилової кислоти. Ниркова недостатність Оскільки пірацетам виводиться нирками, слід бути обережним при призначенні препарату пацієнтам з нирковою недостатністю. Гіпонатрієва дієта При лікуванні пацієнтів, які перебувають на гіпонатрієвій дієті, рекомендується враховувати, що розчин пірацетаму для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення містить ацетат натрію. Літні пацієнти При тривалому лікуванні пацієнтів похилого віку необхідний регулярний контроль кліренсу креатиніну, оскільки може знадобитися корекція дози. Скасування терапії При лікуванні кортикальною міоклонією слід уникати різкого переривання лікування, оскільки це може спричинити поновлення нападів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Враховуючи профіль небажаних реакцій, у період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами, роботі з механізмами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: пірацетам – 200,0 г; допоміжні речовини: натрію ацетат - 1 г, оцтова кислота розведена - до pH 5,0-5,8, вода для ін'єкцій - до 1 л. Ампули 5 мл. По 10 ампул із інструкцією.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або трохи жовтувата рідина.ФармакокінетикаМаксимальна концентрація препарату після внутрішньовенного введення досягається в крові через 30 хв, а в спинномозковій рідині – через 5 год, становлячи 40-60 мкг/мл. Об'єм розподілу пірацетаму становить майже 0,6 л/кг. Період напіввиведення препарату із плазми крові становить 4-5 год, а із спинномозкової рідини – 8,5 год. Не зв'язується з білками плазми крові та не метаболізується в організмі. 80-100% пірацетаму виводиться нирками у незміненому вигляді за допомогою ниркової фільтрації. Нирковий кліренс пірацетаму становить 86 мл/хв. Фармакокінетика препарату не змінюється у хворих із печінковою недостатністю. Пірацетам проникає через гематоенцефалічний, гематоплацентарний бар'єр та мембрани, що використовуються при гемодіалізі. У дослідженнях на тваринах пірацетам вибірково накопичувався в тканині кори головного мозку (переважно лобових, тім'яних та потиличних часток), у мозочку та базальних гангліях.ФармакодинамікаПірацетам є ноотропним засобом, який завдяки прямому впливу на мозок покращує когнітивні (пізнавальні) процеси, такі як здатність до навчання, пам’ять, увагу, а також підвищує розумову працездатність. Пірацетам різним чином впливає на центральну нервову систему, впливаючи на швидкість поширення збудження в головному мозку, покращуючи обмінні процеси в нервових клітинах, покращуючи мікроциркуляцію та гемореологію, не викликаючи судинорозширювальної дії. Пірацетам пригнічує агрегацію тромбоцитів і відновлює еластичність мембран еритроцитів, зменшує адгезію еритроцитів. У дозі 9,6 г знижує фібриноген і фактор фон Віллебранда на 30-40% і збільшує час кровотечі.Пірацетам має захисну і відновлюючу дію при порушенні функції головного мозку внаслідок гіпоксії та інтоксикації, зменшує тяжкість і тривалість вестибулярного ністагму.ІнструкціяПрепарат вводять внутрішньом’язово або внутрішньовенно.Показання до застосуванняПірацетам застосовують у неврологічній, психіатричній та наркологічній практиці. У неврологічній практиці Пірацетам застосовують, головним чином, при судинних захворюваннях головного мозку (атеросклероз, судинний паркінсонізм) з явищами хронічної цереброваскулярної недостатності, що виявляється в порушення пам'яті, уваги, мовлення, запаморочення та головного болю; залишкові явища порушень мозкового кровообігу (за ішемічним типом); коматозні та субкоматозні стани (в т.ч. після травм та інтоксикацій головного мозку); реконвалесценція (для підвищення рухової та психічної активності); захворювання нервової системи, що супроводжуються зниженням інтелектуально-мнестичних функцій та порушеннями емоційно-вольової сфери (в т.ч. хвороба Альцгеймера), метаболічні міопатії, нервово-м'язова дистрофія, хвороба Паркінсона, наслідки черепно-мозкової травми (тривалі головний біль та запаморочення). У психіатричній практиці Пірацетам застосовують у хворих з неврологічними депресивними станами різного генезу з переважанням у клінічній картині ознак адинамії, астенічних та сенесто-іпохондричних порушень, явищ ідеаторної загальмованості, а також при терапії в'яло - апатичних дефектів. психічних захворювань, що протікають на "органічно неповноцінному ґрунті". Крім того, Пірацетам застосовують як допоміжний засіб при лікуванні депресивних захворювань, резистентних до лікування антидепресантами, а також при поганій переносимості нейролептиків та інших психотропних засобів з метою усунення або запобігання викликаних ними соматовегетативних, неврологічних або психічних ускладнень, кортик. На практиці лікарський препарат використовується як лікування абстиненції, перед- і деліріозних станів при алкоголізмі та наркоманії, а також при гострих отруєннях алкоголем, морфіном, барбітуратами, амфетаміном тощо. Крім того, Пірацетам застосовують для лікування хронічного алкоголізму з симптомами стійких порушень психічної діяльності (астенія, інтелектуально – мнемічні розлади, тремтіння м’язів, пітливість, галюцинації). У педіатричній практиці Пірацетам застосовується для корекції наслідків перинатальних ушкоджень мозку, спричинених внутрішньоутробними інфекціями, гіпоксією, родовою травмою, при олігофренії, затримці розумового розвитку, дитячому церебральному паралічі за необхідності прискорити процес навчання. Парацетамол застосовується також при тривалій загальній анестезії (профілактика аноксії та гіпоксії мозку) та при серповидноклітинній анемії (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів, що входять до складу препарату, ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 20 мл/хв), геморагічний інсульт, психомоторне збудження.Вагітність та лактаціяПротипоказаний дітям до 1 року. Обережність при вагітності та лактації.Побічна діяЗ боку нервової системи: психічне збудження, рухова розгальмованість, дратівливість, неврівноваженість, зниження здатності до концентрації уваги, тривожність, безсоння або сонливість, депресія, атаксія, запаморочення, головний біль, екстрапірамідні порушення (в т.ч. гіперкінез), судоми, . З боку травної системи: гастралгія, нудота, блювання, діарея. Алергічні реакції: дерматит, свербіж, висипи, набряки. Інші: підвищення сексуальної активності, погіршення перебігу стенокардії, збільшення маси тіла, астенія. Побічні ефекти найчастіше спостерігаються у пацієнтів похилого віку при дозах вище 2.4 г/добу.Взаємодія з лікарськими засобамиПідвищує ефективність гормонів щитовидної залози, антипсихотичних лікарських засобів (нейролептиків), непрямих антикоагулянтів (на фоні високих доз пірацетаму). При призначенні з нейролептиками зменшує небезпеку виникнення екстрапірамідних порушень.Спосіб застосування та дозиЗастосування пірацетаму у дорослих: При лікуванні цереброваскулярних порушень у гострій Фазі препарат слід призначати якомога раніше, у дозі 12 г на добу протягом 2 тижнів, а потім по 4.8-6 г на добу. При кортикальній міоклонії лікування починають із дози 7.2 г на добу, кожні 3-4 дні дозу збільшують на 4.8 г на добу. до досягнення максимальної дози 24 г на добу 2-3 рази на добу, внутрішньо або парентерально. Кожні 6 місяців слід зменшувати дозу на 1.2 г кожні 2 дні. При серповидно-клітинній анемії добова доза – 160 мг/кг, розділена на 4 рівні порції. У період кризи – до 300 мг/кг. При алкоголізмі - 12 г на добу в період маніфестації синдрому "скасування" етанолу; підтримуюча доза – 2.4 г. При лікуванні коматозних станів, у посттравматичному періоді початкова доза – 9-12 г на добу, підтримуюча – 2,4 г, курс лікування – 3 тиж. Застосування у пірацетаму у дітей: Добові дози у дітей (у разі неможливості застосування пероральних форм препарату) становлять: у віці від 1 року до 3 років – 400 мг/добу; від 3 до 7 років – 400 – 1000 мг/добу; від 7 до 12 років – 400-2000 мг на добу; від 12 до 16 років – 800-2400 мг на добу. Дітям при гострих станах (набряк мозку, менінгоенцефаліт та ін.) пірацетам вводять внутрішньовенно краплинно: 5 - 10 мл 200 мг/мл розчину в 100 - 150 мл 5% розчину глюкози; на курс до 10 вливань. При проведенні планового лікування пірацетам вводять внутрішньом'язово: курс 10-20 ін'єкцій по 3 - 4 мл 200 мг/мл розчину. При необхідності багаторічної терапії рекомендується проведення 2-3 курсів пірацетаму протягом року: 10 внутрішньом'язових ін'єкцій (через день) по 5 мл 200 мг розчину, а потім внутрішньо по 0,4 г 2 - 3 рази на день 1 - 2 місяці.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід мати на увазі, що у хворих, які отримують протиепілептичні препарати під час терапії Пірацетамом, має продовжуватись основна терапія протиепілептичними препаратами, оскільки у схильних хворих може знижуватися поріг судомної готовності. Рекомендується постійний контроль за показниками функції нирок (особливо у хворих з хронічною нирковою недостатністю) – залишковий азот та креатинін, а у хворих із захворюваннями печінки – функціональний стан печінки. Лікування пірацетамом при необхідності може поєднуватися із застосуванням психоактивних, серцево-судинних та з іншими лікарськими засобами. При лікуванні гострих уражень головного мозку призначають у комплексі з іншими методами дезінтоксикаційної та відновлювальної терапії, а при лікуванні психіатричних захворювань – з відповідними психоактивними лікарськими засобами. При лікуванні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати різкої відміни препарату (ризик відновлення нападів). Проникає через мембрани, що фільтрують, апаратів для гемодіалізу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: активна речовина: пірацетам – 200 мг; допоміжні речовини: ацетат натрію – 1 мг; оцтова кислота – до рН 5,8; вода для ін'єкцій – до 1 мл. Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення 200 мг/мл. По 5 мл ампули полімерні з поліетилену високого тиску або з поліетилену низького тиску, або з поліетилену для медичних цілей, або з поліетилену або поліпропілену для інфузійних розчинів та ін'єкційних препаратів. На полімерні ампули наклеюють етикетки з паперу етикеточної, писчей або текст етикетки наносять безпосередньо на ампулу полімерну методом краплеструминного друку. По 10, 100 полімерних ампул з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або трохи пофарбована рідина.ФармакокінетикаПеріод напіввиведення препарату з плазми становить 4-5 годин і 8,5 годин зі спинномозкової рідини, який подовжується при нирковій недостатності. Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у пацієнтів із печінковою недостатністю. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри та мембрани, що використовуються при гемодіалізі. При дослідженні на тваринах пірацетам вибірково накопичувався у тканинах кори головного мозку, переважно у лобових, тім'яних та потиличних частках у мозочку та базальних гангліях. Не зв'язується з білками плазми, не метаболізується в організмі та виділяється нирками у незміненому вигляді шляхом ниркової фільтрації. Нирковий кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хв.ФармакодинамікаАктивним компонентом є пірацетам, циклічне похідне гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК). Пірацетам є ноотропним засобом, що безпосередньо впливає на мозок, покращуючи когнітивні (пізнавальні) процеси, такі як здатність до навчання, пам'ять, увага, а також розумову працездатність. Пірацетам впливає на центральну нервову систему (ЦНС) різними шляхами: зміною швидкості поширення збудження в головному мозку, покращуючи метаболічні процеси в нервових клітинах, покращуючи мікроциркуляцію, впливаючи на реологічні характеристики крові, не надаючи судиннорозширювальної дії. Покращує зв'язки між півкулями головного мозку та синаптичну провідність у неокортикальних структурах, підвищує розумову працездатність, покращує мозковий кровотік. Пірацетам інгібує агрегацію тромбоцитів та відновлює еластичність мембрани еритроцитів, зменшує адгезію еритроцитів. У дозі 9,6 г знижує рівень фібриногену та фактора Віллебранду на 30-40 % та подовжує час кровотечі. Пірацетам має протекторну та відновлюючу дію при порушенні функції головного мозку внаслідок гіпоксії та інтоксикації. Пірацетам знижує вираженість та тривалість вестибулярного ністагму.Показання до застосуваннясимптоматичне лікування інтелектуально-мнестичних порушень за відсутності встановленого діагнозу деменції; зменшення проявів кортикальної міоклонії у чутливих до пірацетаму пацієнтів як монотерапії, так і у складі комплексної терапії (з метою визначення чутливості до пірацетаму в конкретному випадку може бути проведений пробний курс лікування).Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість пірацетаму або похідних піролідону та інших компонентів препарату. Хорея Гентінгтона. Гостро порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт). Кінцева стадія ниркової недостатності (при кліренсі креатиніну менше 20 мл/хв). Психомоторне порушення на момент призначення препарату. Дитячий вік до 3-х років. З обережністю: порушення гемостазу; великі хірургічні втручання; тяжка кровотеча.Вагітність та лактаціяДослідження на тваринах не показали прямого чи опосередкованого впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи чи постнатальний розвиток. Контрольованих досліджень застосування препарату під час вагітності не проводилось. Пірацетам проникає крізь плацентарний бар'єр. Концентрація препарату у новонароджених досягає 70-90% концентрації його в крові у матері. Пірацетам слід призначати під час вагітності лише у виняткових випадках, якщо користь для матері перевищує потенційний ризик для плода, а клінічний стан вагітної потребує лікування пірацетамом. Пірацетам проникає у грудне молоко. Пірацетам не слід застосовувати в період годування груддю або слід припинити грудне вигодовування при лікуванні пірацетамом. При рішенні про відміну грудного вигодовування або відмову від лікування пірацетамом слід співвіднести користь грудного вигодовування для дитини та користь терапії для жінки.Побічна діяЧастота виникнення: дуже часто – більше 1/10, часто – більше 1/100 та менше 1/10, нечасто – більше 1/1000 та менше 1/100, рідко – більше 1/10000 та менше 1/1000, дуже рідко – менше 1/10000, частота невідома – недостатньо наявних даних оцінки частоти розвитку побічних ефектів. Побічні ефекти, виявлені у клінічних дослідженнях: Порушення з боку психіки: часто – нервозність (1,13 %); нечасто – депресія (0,83%). З боку нервової системи: часто гіперкінези (1,72%); нечасто – сонливість (0,96%), астенія (0,23%). З боку обміну речовин та харчування: часто збільшення маси тіла (1,29 %). Побічні ефекти, виявлені за наслідками постреєстраційного спостереження: З боку психіки: частота невідома – збудження, тривога, галюцинації, сплутаність свідомості. З боку нервової системи: частота невідома – атаксія, порушення рівноваги, загострення перебігу епілепсії, біль голови, безсоння, тремор. З боку травної системи: частота невідома – нудота, блювання, діарея, біль у животі (зокрема гастралгія). З боку шкірних покривів: частота невідома – дерматит, свербіж, кропив'янка. Алергічні реакції: частота невідома – гіперчутливість, ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні реакції. З боку крові та лімфатичної системи: частота невідома – геморагічні порушення. З боку органів слуху: частота невідома – вертиго. З боку репродуктивної системи: частота невідома – посилення сексуального потягу. Інші: рідко – біль у ділянці ін'єкції, тромбофлебіт, гіпертермія, гіпотензія (після внутрішньовенного введення).Взаємодія з лікарськими засобамиМожливість зміни фармакокінетики пірацетаму під впливом інших лікарських засобів низька, оскільки 90% препарату виводиться у незміненому вигляді нирками. При одночасному застосуванні з гормонами щитовидної залози відмічені повідомлення про сплутаність свідомості, дратівливість та порушення сну. Згідно з опублікованим дослідженням пацієнтів з рецидивуючим венозним тромбозом, пірацетам у дозі 9,6 г/добу не змінює дози аценокумаролу, необхідної для досягнення МНО (міжнародне нормалізоване відношення) 2,5-3,5, але порівняно з ефектами одного лише аценокумаролу, додавання пірацетаму в дозі 9,6 г/добу значно знижує агрегацію тромбоцитів, вивільнення бета-тромбоглобіну, концентрацію фібриногену та фактора Віллебранду, а також в'язкість крові та сироватки. У концентраціях 142, 426 та 1422 мг/мл пірацетам не інгібує ізоферменти цитохрому Р450. Для концентрації 1422 мг/мл спостерігалося мінімальне інгібування СУР 2А6 (21%) та 3А4/5 (11%). Проте, нормальних значень константи інгібування (Ki), ймовірно, можна досягти за більш високої концентрації. Таким чином, метаболічна взаємодія пірацетаму з іншими препаратами є малоймовірною. Прийом пірацетаму в дозі 20 г/добу протягом 4 тижнів у пацієнтів з епілепсією, які отримували стабільні дози протиепілептичних препаратів, не змінював максимальну сироваткову концентрацію та AUC (площа під кривою) протиепілептичних препаратів (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбіт). Спільний прийом з алкоголем не впливав на концентрацію пірацетаму у сироватці; концентрація етанолу у сироватці крові не змінювалася при прийомі 1,6 г пірацетаму.Спосіб застосування та дозиВнутрішньовенно. Внутрішньом'язово. Парентеральне введення пірацетаму призначається при неможливості застосування пероральних форм препарату (непритомному стані, утрудненні ковтання). Переважним є внутрішньовенне введення. Внутрішньовенна інфузія добової дози виконується через катетер із постійною швидкістю протягом 24 годин на добу. Загальний обсяг розчину, призначеного для введення, визначається з урахуванням клінічних показань та стану пацієнта. Болюсне внутрішньовенне введення виконується протягом не менше ніж 2 хвилини, добова доза при цьому розподіляється на кілька введень (2-4) з рівномірними інтервалами так, щоб доза на одне введення не перевищувала 3 г. Внутрішньом'язово препарат вводиться, якщо введення через вену утруднене. Об'єм розчину, що вводиться внутрішньом'язово, не може перевищувати 5 мл. Кратність введення препарату аналогічна такій при внутрішньовенному або пероральному застосуванні. У разі появи можливості переходять на пероральний прийом препарату (див. інструкції з медичного застосування відповідних форм випуску препарату). Тривалість лікування визначається лікарем залежно від захворювання та з урахуванням динаміки симптомів. Симптоматичне лікування інтелектуально-мнестичних розладів. 2,4-4,8 г/добу (2 або 3 субдози). Кортикальна міоклонія. Лікування починають з дози 7,2 г на добу, кожні 3-4 дні дозу збільшують на 4,8 г на добу до досягнення максимальної дози 24 г на добу (2 або 3 субдози). Лікування продовжують протягом усього періоду захворювання. Кожні 6 місяців слід робити спроби зменшення дози або відміни препарату, поступово скорочуючи дозу на 1,2 г/добу кожні 2 дні. Дозування пацієнтам із порушенням функції нирок. Дозу слід коригувати залежно від величини кліренсу креатиніну (КК). Кліренс креатиніну для чоловіків можна розрахувати, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну, за такою формулою: КК мл/хв=140-віку х маса тіла (кг)72 х Ксиворот (мг/дл) Кліренс креатиніну для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення коефіцієнт 0,85. Ниркова недостатність. КК (мл/хв) -> 80 Режим дозування – звичайна доза Ниркова недостатність. КК (мл/хв)-50-79 Режим дозування - 2/3 звичайної дози в 2-3 прийоми Ниркова недостатність - Середня КК (мл/хв) – 30-49 Режим дозування - 1/3 звичайної дози на 2 прийоми Ниркова недостатність - Важка КК (мл/хв) - Режим дозування – 1/6 звичайної дози одноразово Ниркова недостатність - Кінцева стадія Режим дозування – протипоказано Пацієнтам похилого віку дозу коригують за наявності ниркової недостатності, при тривалій терапії необхідно контролювати функціональний стан нирок. Дозування пацієнтам із порушенням функції печінки. Пацієнти з порушенням функції печінки корекції дози не потребують. Пацієнтам з порушенням функцій і нирок та печінки дозування здійснюється за схемою (див. «Дозування пацієнтам з порушенням функції нирок»).ПередозуванняЗареєстрований одиничний випадок розвитку диспептичних явищ у вигляді діареї з кров'ю та болями в області живота при прийомі препарату внутрішньо у добовій дозі 75 г. Очевидно, це було пов'язано з вживанням великої сумарної дози сорбітолу, що входить до складу препарату раніше для лікарської форми прийому внутрішньо. Інших випадків передозування не виявлено. У разі передозування рекомендується проведення симптоматичної терапії, яка може включати гемодіаліз. Специфічного антидоту немає. Ефективність гемодіалізу для пірацетаму становить 50-60%.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВнаслідок антиагрегантного ефекту, пірацетам повинен призначатися з обережністю пацієнтам з тяжкими геморагічними порушеннями, ризиком кровотеч (наприклад, при виразці шлунка), порушеннями гемостазу, геморагічними цереброваскулярними порушеннями в анамнезі, у пацієнтів з хірургічними втручаннями. антиагреганти, у тому числі низькі дози ацетилсаліцилової кислоти. При лікуванні кортикальної міоклонії слід уникати різкого переривання лікування, оскільки це може спричинити відновлення нападів. Оскільки пірацетам виводиться через нирки, слід бути обережним при призначенні препарату пацієнтам з нирковою недостатністю. При тривалому лікуванні пацієнтів похилого віку необхідний регулярний контроль кліренсу креатиніну, оскільки може бути потрібна корекція дози. Пірацетам проникає через мембрани фільтруючих апаратів для гемодіалізу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: пірацетам (у перерахунку на 100% речовину) – 400 мг; Допоміжні речовини: кальцію стеарат – 4,3 мг, магнію гідроксикарбонат – до маси вмісту капсули 430 мг; Склад твердої желатинової капсули: желатин - 61,289 мг, гліцерол - 0,193 мг, вода очищена - 10,585 мг, метилпарагідроксибензоат - 0,268 мг, пропілпарагідроксибензоат - 0,067 мг, натрій лаурилсульфат жовтий Е-110 – 0,01 мг, титану діоксид Е-171 – 0,497 мг. По 10 капсул у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. По 3 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули №1 жовтого кольору. Вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція Після прийому внутрішньо пірацетам швидко і практично повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить близько 100%. Після одноразового прийому пірацетаму в дозі 2 г максимальна концентрація (Смах) досягається за 30 хв і становить 40-60 мкг/мл, через 2-8 годин виявляється у спинномозковій рідині. Розподіл Об'єм розподілу (Vd) становить близько 0,6 л/кг. Чи не зв'язується з білками плазми. Пірацетам проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, а також гемодіалізні мембрани. У дослідженні на тваринах виявлено, що пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобових, тім'яних та потиличних частках, у мозочку та базальних ядрах. Метаболізм Чи не метаболізується. Виведення Період напіввиведення з крові (Т½) становить 4-5 год та 8,5 год - зі спинномозкової рідини. Т½ подовжується при нирковій недостатності. Виводиться у незміненому вигляді нирками. Екскреція нирками майже повна (> 95%) протягом 30 год. Загальний кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хв.ФармакодинамікаПірацетам - ноотропний засіб, що діє на центральну нервову систему різними шляхами: модифікує нейротрансмісію в головному мозку; покращує умови, що сприяють нейрональній пластичності; покращує мікроциркуляцію, впливаючи на реологічні характеристики крові та не викликаючи вазодилятацію. Застосування пірацетаму у пацієнтів з церебральною дисфункцією підвищує концентрацію уваги та покращує когнітивні функції, що супроводжується змінами на електроенцефалограмі (підвищенням α та β активності, зниження δ активності). Сприяє відновленню когнітивних функцій внаслідок різних порушень, таких як гіпоксія, інтоксикація або електросудомна терапія. Пірацетам показаний для лікування кортикальної міоклонії як монотерапії, так і у складі комплексної терапії. Зменшує тривалість викликаного вестибулярного нейроніту. Пірацетам інгібує підвищену агрегацію активованих тромбоцитів та, у разі патологічної ригідності еритроцитів, покращує їх деформованість та здатність до фільтрації.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування інтелектуально-мнестичних порушень за відсутності встановленого діагнозу деменції. Зменшення проявів кортикальної міоклонії у чутливих до пірацетаму пацієнтів як монотерапії, так і у складі комплексної терапії (з метою визначення чутливості до пірацетаму в конкретному випадку може бути проведений пробний курс лікування).Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість пірацетаму або похідних піролідону, а також інших компонентів лікарського засобу; хорея Гентінгтона; геморагічний інсульт; термінальна стадія хронічної ниркової недостатності; вагітність, період годування груддю. З обережністю: порушення гемостазу, великі хірургічні втручання, тяжка кровотеча, хронічна ниркова недостатність (КК – 20-80 мл/хв).Вагітність та лактаціяВагітність Достатніх даних про застосування пірацетаму під час вагітності відсутні. Дослідження на тваринах не показали прямого чи опосередкованого впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи чи постнатальний розвиток. Пірацетам проникає крізь плацентарний бар'єр. Плазмова концентрація пірацетаму у новонароджених досягає 70-90% від такої матері. Пірацетам слід призначати під час вагітності лише у виняткових випадках, якщо користь для матері перевищує потенційний ризик для плода, а клінічний стан вагітної потребує лікування пірацетамом. Годування грудьми Пірацетам проникає у грудне молоко. Пірацетам не слід застосовувати під час годування груддю або слід припинити грудне вигодовування при лікуванні пірацетамом. При прийнятті рішення про необхідність відміни грудного вигодовування або відмови від лікування пірацетамом слід співвіднести користь грудного вигодовування для дитини та користь терапії для жінки.Побічна діяНаведені нижче небажані лікарські реакції виявлені у клінічних дослідженнях та за результатами постреєстраційного спостереження та згруповані за системно-органними класами. Градація частоти визначається так: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 до З боку крові та лімфатичної системи - Частота невідома: кровоточивість. З боку імунної системи – частота невідома: анафілактоїдні реакції, гіперчутливість. З боку психіки: - Часто: нервозність. Нечасто депресія; Частота невідома: ажитація, тривога, сплутаність свідомості, галюцинації. З боку нервової системи: - Часто: гіперактивність. Нечасто: сонливість. Частота невідома: атаксія, порушення рівноваги, загострення перебігу епілепсії, біль голови, безсоння, тремор. З боку органу слуху та лабіринту - Частота невідома: вертиго. З боку судин – рідко: тромбофлебіт, артеріальна гіпотензія (тільки при парентеральному введенні). З боку травної системи – частота невідома: абдомінальний біль (у т.ч. у верхніх відділах), нудота, блювання, діарея. З боку шкіри та підшкірних тканин - Частота невідома: ангіоневротичний набряк, дерматит, свербіж, кропив'янка. З боку репродуктивної системи Частота невідома: посилення сексуального потягу. Загальні порушення та розлади у місці введення - Нечасто: астенія; Рідко: біль у місці введення, пропасниця (тільки при парентеральному введенні). Лабораторно-інструментальні дані: - Часто: збільшення маси тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиГормони щитовидної залози При одночасному застосуванні пірацетаму та екстракту щитовидної залози (трійодтиронін + тироксин) відзначалися сплутаність свідомості, дратівливість та порушення сну. Аценокумарол Згідно з опублікованим сліпим клінічним дослідженням у пацієнтів з рецидивуючим венозним тромбозом, пірацетам у дозі 9,6 г/добу не впливає на дозу аценокумаролу, необхідну для досягнення міжнародного нормалізованого відношення, рівного 2,5-3,5, але порівняно з ефектами одного лише аценокумаролу, додавання пірацетаму в дозі 9,6 г/добу значно знижує агрегацію тромбоцитів, вивільнення Р-тромбоглобіну, концентрацію фібриногену та фактора Віллебранду (VIII: С; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), а також в'язкість та плазми. Фармакокінетичні взаємодії Можливість зміни фармакокінетики пірацетаму під впливом інших лікарських препаратів низька, оскільки 90% пірацетаму виводиться у незміненому вигляді із сечею. У концентраціях 142, 426 та 1422 мг/мл пірацетам не інгібує ізоферменти цитохрому Р450 (CYP 1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 4А9/11) in vi. У концентрації 1422 мг/мл спостерігалося мінімальне інгібування ізоферменту CYP 2А6 (21%) та ЗА4/5 (11%). Однак значення константи пригнічення (К;), ймовірно, виходять далеко за межі концентрації 1422 мг/мл. Таким чином, метаболічні взаємодії пірацетаму з іншими препаратами є малоймовірними. Протисудомні засоби Прийом пірацетаму в дозі 20 г/добу протягом 4 тижнів у пацієнтів з епілепсією, які приймали постійні дози протиепілептичних препаратів (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал та вальпроєва кислота), не змінював їх максимальну та мінімальну концентрацію. Алкоголь Одночасний прийом з алкоголем не впливав на концентрацію пірацетаму у плазмі; при прийомі 1,6 г пірацетаму концентрація етанолу у плазмі не змінювалася. Фармацевтична сумісність Відомості про фармацевтичну сумісність відсутні.Спосіб застосування та дозиВсередину. Капсули ковтають, не розжовуючи, запиваючи водою. Під час їди або натще. При розладах пам'яті, інтелектуальних порушеннях: По 2,4-4,8 г/сут в кілька прийомів протягом перших кількох тижнів, потім переходять на підтримуючу терапію 2,4 г/сут на 2-3 прийоми, можливий прийом 1,2 г/сут. Лікування кортикальної міоклонії: Лікування починають з 7,2 г на добу, підвищуючи її на 4,8 г кожні 3-4 дні аж до 24 г, розділених на 2-3 введення. Дозу інших препаратів на лікування міоклонії не змінюють. Надалі за результатами лікування необхідно, по можливості, знизити дозу інших лікарських засобів для лікування міоклонії. Після початку лікування пірацетамом лікування продовжують, доки зберігаються симптоми захворювання. У пацієнтів з гострим епізодом перебіг захворювання з часом може змінитися, тому кожні 6 місяців слід робити спроби щодо зниження дози або відміни препарату. Щоб уникнути раптового рецидиву дозу знижують на 1,2 г кожні 2 дні (з метою запобігання можливості раптового рецидиву судом при синдромі Ланса-Адамса – кожні 3-4 дні). При неможливості перорального прийому препарат вводять внутрішньовенно у тій же дозі. Літні пацієнти Літнім пацієнтам із нирковою недостатністю слід проводити корекцію дози. При тривалому лікуванні для визначення необхідності корекції дози слід регулярно проводити оцінку кліренсу креатиніну. Ниркова недостатність Пірацетам виводиться майже виключно нирками, при лікуванні пацієнтів з нирковою недостатністю або які потребують контролю функції нирок слід бути обережним. Період напіввиведення збільшується прямо пропорційно до погіршення функції нирок та кліренсу креатиніну; це також справедливо щодо літніх людей, у яких екскреція креатиніну залежить від віку. Дозу слід коригувати залежно від кліренсу креатиніну (КК). Кліренс креатиніну для чоловіків можна розрахувати, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну (Ксиворот), за такою формулою: КК (мл/хв) = [140 - вік (роки) х маса тіла (кг)]/[72 х ККсироват (мг/мл)] Кліренс креатиніну для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення коефіцієнт 0,85. Функція нирок КК (мл/хв) Режим дозування Норма >80 Стандартна доза в 2-4 прийоми Легка ниркова недостатність 50-79 2/3 стандартної дози в 2-3 прийоми Середня ниркова недостатність 30-49 1/3 стандартної дози в 2 прийоми Тяжка ниркова недостатність <30 1/6 стандартної дози, одноразово Термінальна ниркова недостатність - Протипоказано Печінкова недостатність Пацієнти з ізольованим порушенням функції печінки корекції дози не потребують. Пацієнтам з порушенням функції нирок і печінки дозування здійснюється за схемою.ПередозуванняСимптоми: абдомінальний біль, діарея із домішкою крові. Описано випадок, коли після прийому пірацетаму в дозі 75 г/день у пацієнта розвинулась діарея з кров'ю, що супроводжувалася болем у животі, що пояснилося ефектом значної кількості сорбіту. Лікування: індукція блювання, промивання шлунка, симптоматична терапія, гемодіаліз (ефективність 50-60%). Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на агрегацію тромбоцитів Внаслідок антиагрегантного ефекту, пацієнтам слід призначати з обережністю пацієнтам з тяжкими геморагічними порушеннями, ризиком кровотеч (наприклад, при виразці шлунка), порушеннями гемостазу, у пацієнтів з хірургічними втручаннями, включаючи стоматологічні втручання, у пацієнтів, які приймають антикоагулянти та т.п. . низькі дози ацетилсаліцилової кислоти. Ниркова недостатність Оскільки пірацетам виводиться нирками, слід бути обережним при призначенні препарату пацієнтам з нирковою недостатністю. Літні пацієнти При тривалому лікуванні пацієнтів похилого віку необхідний регулярний контроль кліренсу креатиніну, оскільки може знадобитися корекція дози. Скасування терапії При лікуванні кортикальною міоклонією слід уникати різкого переривання лікування, оскільки це може спричинити поновлення нападів. Проникає через мембрани, що фільтрують, апаратів для гемодіалізу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Враховуючи профіль небажаних реакцій, у період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами, роботі з механізмами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Дозування: 400 мг Фасування: N60 Форма випуску: капс. Діюча речовина: Пірацетам. .

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: пірацетам – 400 мг; Допоміжні речовини: кроскармелоза натрію - 12,0 мг, магнію стеарат - 4,0 мг, повідон-К17-10,0 мг; Склад корпусу капсули: титану діоксид – 2,0 %, желатин до 100 %; Склад кришечки капсули: барвник азорубін – 0,1445 %, барвник синій патентований – 0,002 %, титану діоксид – 2,0 %, желатин до 100 %. По 5, 10 капсул в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 30, 40, 50, 100 або 120 капсул у полімерні банки для лікарських засобів. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 або 12 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиКапсула №0: корпус білого кольору, кришка темно-рожевого кольору непрозорі. Вміст капсул - суміш порошку та гранул білого або майже білого кольору. Допускається ущільнення вмісту капсули формою капсули, що розпадається при натисканні.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому внутрішньо пірацетам швидко і практично повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність пірацетаму близька до 100%. Після одноразового прийому препарату в дозі 3,2 г максимальна концентрація (Смах) становить 84 мкг/мл, після багаторазового прийому 3,2 мг 3 рази на день - 115 мкг/мл і досягається через 1 годину у плазмі крові та через 5 годин на спинномозкової рідини. Прийом їжі знижує Смах на 17% та збільшує час його досягнення (Тмах) до 1,5 годин. У жінок при прийомі пірацетаму в дозі 2,4 г Смах та площа під кривою "концентрація - час" (AUC) на 30% вище, ніж у чоловіків. Розподіл. Об'єм розподілу (Vd) становить близько 0,6 л/кг. Пірацетам проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри. При дослідженні на тваринах виявлено, що пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобових, тім'яних та потиличних частках, у мозочку та базальних ядрах. Метаболізм. Не зв'язується з білками плазми, не метаболізується в організмі. Виведення. Період напіввиведення (Т1/2) становить 4-5 годин із плазми крові та 8,5 годин із спинномозкової рідини. Період напіввиведення залежить від шляху введення. 80-100% пірацетаму виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації. Загальний кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 80-90 мл/хв. Т1/2 подовжується при нирковій недостатності (при термінальній ХНН – до 59 годин). Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у пацієнтів із печінковою недостатністю.ФармакодинамікаАктивним компонентом є пірацетам, циклічне похідне гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК). Наявні дані свідчать, що основний механізм дії пірацетаму не є клітинноспецифічним чи органоспецифічним. Пірацетам пов'язується з полярними головками фосфоліпідів та утворює мобільні комплекси препарат-фосфоліпід. В результаті відновлюється двошарова структура клітинної мембрани та її стабільність, що у свою чергу, призводить до відновлення тривимірної структури мембранних та трансмембранних білків та відновлення їх функції. На нейрональному рівні пірацетам полегшує різні типи синаптичної передачі, надаючи переважно вплив на щільність і активність постсинаптичних рецепторів (дані отримані в дослідженнях на тваринах). Пірацетам покращує такі функції як навчання, пам'ять, увага та свідомість, не надаючи седативного чи психостимулюючого впливу. Гемореологічні ефекти пірацетаму пов'язані з його впливом на еритроцити, тромбоцити та стінку судин. У пацієнтів із серповидно-клітинною анемією пірацетам збільшує здатність еритроцитів до деформації, знижує в'язкість крові та запобігає формуванню "монетних стовпчиків". Крім того, він знижує агрегацію тромбоцитів, не суттєво впливаючи на їх кількість. У дослідженнях на тваринах показано, що пірацетам гальмує спазм судин і протидіє різним вазоспастичним речовинам. У дослідженнях на здорових добровольцях пірацетам знижував адгезію еритроцитів до ендотелію судин та стимулював вироблення простациклінів здоровим ендотелієм.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування інтелектуально-мнестичних порушень за відсутності встановленого діагнозу деменції. Зменшення проявів кортикальної міоклонії у чутливих до пірацетаму пацієнтів як монотерапії, так і у складі комплексної терапії. З метою визначення чутливості до пірацетаму у конкретному випадку може бути проведений пробний курс лікування.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість пірацетаму або похідних піролідону та інших компонентів препарату. Хорея Гентінгтона. Гостро порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт). Кінцева стадія ниркової недостатності (при кліренсі креатиніну менше 20 мл/хв). Дитячий вік до 3-х років. Внаслідок антиагрегантного ефекту, пірацетам повинен призначатися з обережністю пацієнтам із тяжкими геморагічними порушеннями, ризиком кровотеч, порушеннями гемостазу; геморагічні цереброваскулярні порушення в анамнезі; у пацієнтів із хірургічними втручаннями, включаючи стоматологічні втручання; у пацієнтів, які приймають антикоагулянти та антиагреганти, у тому числі низькі дози аспірину; при хронічній нирковій недостатності (при кліренсі креатиніну 20-80 мл/хв).Вагітність та лактаціяКонтрольованих досліджень застосування препарату під час вагітності не проводилось. Дослідження на тваринах не показали прямого чи опосередкованого впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи чи постнатальний розвиток. Пірацетам проникає через плацентарний бар'єр та у грудне молоко. Плазмова концентрація пірацетаму у новонароджених досягає 70-90% від такої матері. Пірацетам не слід призначати під час вагітності. У період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку нервової системи: рухова розгальмованість, дратівливість, сонливість, депресія, астенія, біль голови, безсоння, збудження, порушення рівноваги, атаксія, загострення перебігу епілепсії, тривога, галюцинації, сплутаність свідомості. З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі (зокрема гастралгія). З боку репродуктивної системи: підвищення сексуального потягу. З боку обміну речовин збільшення маси тіла. Порушення з боку органів слуху: вертиго. З боку шкірних покривів: дерматит, свербіж, кропив'янка. Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, гіперчутливість, анафілактичні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиМожливість зміни фармакокінетики пірацетаму під впливом інших лікарських засобів низька, т.к. 90% пірацетаму виводиться у незміненому вигляді нирками. При одночасному застосуванні з гормонами щитовидної залози відмічені повідомлення про сплутаність свідомості, дратівливість та порушення сну. Згідно з опублікованим дослідженням у пацієнтів з рецидивуючим венозним тромбозом пірацетам у дозі 9,6 г/добу підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (відзначалося більш виражене зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллебранду, в'язкості крові та в'язкості крові). In vitro пірацетам не пригнічує ізоферменти цитохрому Р450, такі як CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2В6, 2Е1 та 4А9/11 у концентрації 142, 426 та 1422 мкг/м. При концентрації 1422 мкг/мл відмічено невелике пригнічення CYP2A6 (21%) та ЗА4/5 (11%), проте рівень Ki цих двох ізоферментів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл, у зв'язку з чим метаболічна взаємодія з іншими препаратами є малоймовірною. Прийом пірацетаму в дозі 20 г/добу протягом 4 тижнів не змінював максимальну концентрацію у сироватці та площу під кривою "концентрація - час" протиепілептичних препаратів (карбамазепіну, фенітоїну, фенобарбіталу, вальпроєвої кислоти). Спільний прийом з алкоголем не впливав на концентрацію пірацетаму у сироватці; концентрація етанолу у сироватці крові не змінювалася при прийомі 1,6 г пірацетаму.Спосіб застосування та дозиВсередину. Під час їди або натще, запиваючи рідиною. При розладах пам'яті, інтелектуальних порушеннях: 2,4 - 4,8 г/добу на 2-3 прийоми. Лікування кортикальної міоклонії: Лікування починають з дози 7,2 г/добу, кожні 3-4 дні дозу збільшують на 4,8 г/добу до досягнення максимальної дози 24 г/добу на 2 -3 прийоми. Лікування продовжують протягом усього періоду захворювання. Кожні б місяці слід робити спроби зменшення дози або відміни препарату, поступово скорочуючи дозу на 1,2 г/добу кожні 2 дні. Дозування пацієнтам із порушенням функції нирок: Дозу слід коригувати залежно від величини кліренсу креатиніну (КК): Кліренс креатиніну для чоловіків можна розрахувати, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну, за такою формулою: КК (мл/хв) = [140 - вік (роки) х маса тіла (кг)]/[72 х ККсироват (мг/мл)] Кліренс креатиніну для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення коефіцієнт 0,85. Ниркова недостатність КК (мл/хв) Режим дозування Норма >80 нормальна доза в 2-4 прийоми Легка 50-79 2/3 звичайної дози в 2-3 прийоми Середня 30-49 1/3 звичайної дози в 2 прийоми Важка 20-30 1/6 звичайної дози одноразово Кінцева стадія <20 протипоказано Літнім пацієнтам дозу коригують за наявності ниркової недостатності, тривалої терапії необхідний контроль функціонального стану нирок. Дозування пацієнтам із порушенням функції печінки: Пацієнти з порушенням функції печінки корекції дози не потребують. Пацієнтам з порушенням функції нирок і печінки дозування здійснюється за схемою.ПередозуванняСимптоми: діарея з домішкою крові, біль у животі. Лікування: при значному передозуванні слід промити шлунок або викликати блювання. Рекомендується проведення симптоматичної терапії, яка може містити гемодіаліз. Специфічного антидоту немає. Ефективність гемодіалізу для пірацетаму становить 50-60%.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні кортикальної міоклонії слід уникати різкого переривання лікування, оскільки це може спричинити відновлення нападів. Проникає через мембрани, що фільтрують, апаратів для гемодіалізу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина – пірацетам 400 мг; Допоміжні речовини – крохмаль прежелатинізований – 6,0 мг, кроскармеллозу натрію – 6,0 мг, повідон (полівінілпіролідон) – 10,0 мг, магнію стеарат – 4,0 мг; оболонка: гіпромелоза – 7,6 мг, макрогол 4000 – 2,0 мг, титану діоксид – 4,4 мг. У упаковці 60 штук.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо добре всмоктується та проникає у різні органи та тканини. Біодоступність становить 95%. Час досягнення максимальної концентрації 0,5-1 год. Період напіввиведення препарату з плазми крові становить 4-5 годин та 8,5 годин із спинномозкової рідини, що подовжується при нирковій недостатності. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, накопичується в мозковій тканині через 1-4 години після прийому внутрішньо. Не зв'язується з білками плазми, практично не метаболізується. Період напіввиведення 4,5 год (7,7 год – з головного мозку). Виводиться нирками – 2/3 у незміненому вигляді протягом 30 год.ФармакодинамікаНоотропний засіб. Має позитивний вплив на обмінні процеси мозку: підвищує концентрацію АТФ у мозковій тканині, посилює синтез РНК та фосфолпідів, стимулює гліколітичні процеси, посилює утилізацію глюкози. Покращує інтегративну діяльність мозку, сприяє консолідації пам'яті, полегшує процес навчання. Змінює швидкість поширення збудження в головному мозку, покращує мікроциркуляцію, не надаючи при цьому судиннорозширювальної дії, пригнічує агрегацію активованих тромбоцитів. Чинить захисну дію при пошкодженнях головного мозку, що викликаються гіпоксією, інтоксикаціями, електрошоком; посилює альфа- та бета-активність, знижує дельта-активність на електроенцефалограмі, зменшує вираженість вестибулярного ністагму. Покращує зв'язки між півкулями головного мозку та синаптичну провідність у неокортикальних структурах, відновлює та стабілізує церебральні функції, особливо свідомість, пам'ять та мовлення, підвищує розумову працездатність, покращує мозковий кровотік. Ефект розвивається поступово. Практично не має седативного та психостимулюючого впливу.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування психоорганічного синдрому, зокрема у літніх хворих, які страждають зниженням пам'яті, запамороченням, зниженою концентрацією уваги та загальної активності, лабільністю настрою, розладом поведінки, порушенням ходи, а також у пацієнтів із хворобою Альцгеймера та сенильною деменцією типу Альцгеймера. Наслідки ішемічного інсульту, такі як порушення мови, порушення емоційної сфери, підвищення рухової і психічної активності. Хронічний алкоголізм – для лікування психоорганічного та абстинентного синдромів. Період відновлення після черепно-мозкових травм та інтоксикацій головного мозку. Запаморочення та пов'язані з ним розлади рівноваги, за винятком запаморочення вазомоторного та психогенного походження.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість пірацетаму або похідних піролідону та інших компонентів препарату. Термінальна стадія ниркової недостатності (при кліренсі креатину менше 20 мл/хв), гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт), психомоторне збудження на момент призначення препарату, хорея Гентінгтона. З обережністю: Порушення гемостазу; великі хірургічні втручання; тяжка кровотеча. У зв'язку з впливом пірацетаму на агрегацію тромбоцитів рекомендовано обережність при призначенні препарату хворим з порушенням гемостазу, під час великих хірургічних операцій або хворим із симптомами тяжкої кровотечі.Вагітність та лактаціяПротипоказаний дітям віком до 3 років. Дослідження на вагітних жінках не проводили. Пірацетам проникає через плацентарний бар'єр та у грудне молоко. Концентрація препарату у новонароджених досягає 70-90% концентрації його в крові у матері. Під час вагітності призначення препарату можливе лише у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. У період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку нервової системи: психічне збудження, рухова розгальмованість, дратівливість, сонливість, депресія, астенія. Ці побічні ефекти частіше виникають у пацієнтів похилого віку, які отримували препарат у дозі більше 2,4 г на добу. Найчастіше вдається досягти регресу подібних симптомів, знизивши дозу препарату. У поодиноких випадках - запаморочення, біль голови, атаксія, загострення перебігу епілепсії, екстрапірамідні порушення, тремор, неврівноваженість, зниження здатності до концентрації уваги, безсоння, збудження, тривога, галюцинації, підвищення лібідо. З боку серцево-судинної системи: рідко – зниження або підвищення артеріального тиску, погіршення перебігу стенокардії. З боку травної системи: у поодиноких випадках – нудота, блювання, діарея, біль у животі (в т.ч. гастралгія). З боку обміну речовин: збільшення маси тіла – частіше виникає у пацієнтів похилого віку, які отримували препарат у дозі понад 2,4 г на добу. Алергічні реакції: дерматит, свербіж, висипання, ангіоневротичний набряк.Взаємодія з лікарськими засобамиПідвищує ефективність гормонів щитовидної залози, антипсихотичних лікарських засобів (нейролептиків). При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що стимулюють центральну нервову систему, можлива надмірна стимуляція. При призначенні з нейролептиками зменшує небезпеку виникнення екстрапірамідних порушень. Не відмічено взаємодії з клоназепамом, фенітоїном, фенобарбіталом, вальпроатом натрію. Високі дози (9,6 г/добу) пірацетаму підвищують ефективність непрямих антикоагулянтів у пацієнтів з венозним тромбозом (відзначалося більше зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллебранду, в'язкості крові та плазми порівняно із застосуванням тільки непрямих). Можливість зміни фармакодинаміки пірацетаму під впливом інших лікарських препаратів низька, оскільки 90% препарату виводиться у незміненому вигляді із сечею. In vitro пірацетам не пригнічує ізоферменти цитохрому Р450, такі як CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 4А9/11 у концентрації 142, 426 та 1422 мкг/м. При концентрації 1422 мкг/мл відмічено невелике пригнічення CYP2A6 (21%) та ЗА4/5 (11%), проте рівень Ki цих двох ізоферментів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл, у зв'язку з чим метаболічна взаємодія з іншими препаратами є малоймовірною. Прийом пірацетаму в дозі 20 мг на добу не змінював пік і криву рівня концентрації протиепілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, вальпроат) у хворих на епілепсію, які отримують постійне дозування. Спільний прийом з алкоголем не впливав на рівень концентрації пірацетаму у сироватці та концентрація алкоголю у сироватці крові не змінювалася при прийомі 1,6 г пірацетаму.Спосіб застосування та дозиДобова доза – 30-160 мг/кг маси тіла, кратність прийому – 2 рази на добу, за необхідності – 3-4 рази на добу. Курс лікування від 2-3 тижнів до 2-6 місяців. За необхідності курс лікування повторюють. При терапії психоорганічного синдрому у літніх препарат призначають по 1,2-2,4 г на добу; навантажувальна доза протягом перших тижнів терапії – до 4,8 г/добу. Лікування пірацетамом при необхідності може поєднуватися із застосуванням психотропних, серцево-судинних та інших лікарських засобів. При лікуванні наслідків інсульту призначають 4,8 г на добу. Дана лікарська форма рекомендується для дітей віком від 3 років – по 1 таблетці 3 рази на добу. Максимальна добова доза – 1,8 г. Курс лікування від 2 тижнів до 2-6 місяців. При алкоголізмі – підтримуюча доза – 2,4 г. При запаморочення та пов'язаних з ним розладах. рівноваги 2,4-4,8 г/добу. Всередину, під час їди або натще, запиваючи рідиною. Увага: останню разову дозу приймати не пізніше 17:00 для запобігання порушенням сну.ПередозуванняПісля перорального прийому пірацетаму в дозі 75 г відмічені диспептичні явища, такі як діарея з кров'ю та біль у животі. Лікування: відразу після прийому препарату можна промити шлунок або викликати штучне блювання. Рекомендується проведення симптоматичної терапії, можливий гемодіаліз (ефективність 50-60%). Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати різкого переривання лікування, що може викликати поновлення нападів. При тривалій терапії хворих похилого віку рекомендується регулярний контроль за показниками функції нирок, при необхідності проводять корекцію дози в залежності від результатів дослідження кліренсу креатиніну. Беручи до уваги можливі побічні ефекти, слід дотримуватися обережності при виконанні роботи з механізмами та керуванні автомобілем. Проникає через мембрани, що фільтрують, апаратів для гемодіалізу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Пірацетам – 400,0000 мг; Допоміжні речовини: макрогол 6000 – 9,8500 мг; кроскармелоза натрію – 8,3500 мг; кремнію діоксид – 7,3500 мг; колоїдний (аеросил) магнію стеарат – 1,0000 мг; Склад оболонки: гіпромелоза Е5 – 8,0000 мг; титану діоксид – 4,0000 мг; макрогол 400 – 0,8000 мг; гіпромелоза Е50 - 0,4750 мг; макрогол 6000 – 0,1750 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. По 6 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 2, 6 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. Допускається незначна шорсткість поверхні. На поперечному розрізі ядро ​​білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція Після прийому внутрішньо пірацетам швидко і практично повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить близько 100%. Після одноразового прийому препарату в дозі 2 г максимальна концентрація (Сmах) досягається через 30 хв і становить 40-60 мкг/мл, через 2-8 годин виявляється у спинномозковій рідині. Розподіл Об'єм розподілу (Vd) становить близько 0,6 л/кг. Чи не зв'язується з білками плазми крові. Пірацетам проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, а також гемодіалізні мембрани. У дослідженні на тваринах виявлено, що пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобових, тім'яних та потиличних частках, у мозочку та базальних ядрах. Метаболізм Чи не метаболізується. Виведення Період напіввиведення із плазми крові (Т1/2) становить 4-5 год та 8,5 год - зі спинномозкової рідини. Т1/2 подовжується при нирковій недостатності. Виводиться у незміненому вигляді нирками. Екскреція нирками майже повна (>95%) протягом 30 год. Загальний кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хв.ФармакодинамікаПірацетам - ноотропний препарат, який діє на центральну нервову систему різними шляхами: модифікує нейротрансмісію в головному мозку, покращує метаболічні умови, що сприяють нейрональній пластичності, покращує мікроциркуляцію, впливаючи на реологічні характеристики крові та не викликаючи вазодилатацію. Тривале або нетривале застосування пірацетаму у пацієнтів з церебральною дисфункцією підвищує концентрацію уваги та покращує когнітивні функції, що проявляється значними змінами на електроенцефалограмі (підвищенням лепехи активності, зниженням 5 активності). Препарат сприяє відновленню когнітивних здібностей після різних церебральних ушкоджень унаслідок гіпоксії, інтоксикації або електросудомної терапії. Пірацетам показаний для лікування кортикальної міоклонії як монотерапії, так і у складі комплексної терапії. Зменшує тривалість спровокованого вестибулярного нейроніту. Пірацетам інгібує підвищену агрегацію активованих тромбоцитів та, у разі патологічної ригідності еритроцитів, покращує їх деформованість та здатність до фільтрації.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування інтелектуально-мнестичних порушень за відсутності встановленого діагнозу деменції. Зменшення проявів кортикальної міоклонії у чутливих до пірацетаму пацієнтів як монотерапії, так і у складі комплексної терапії (з метою визначення чутливості до пірацетаму в конкретному випадку може бути проведений пробний курс лікування).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до пірацетаму або похідних піролідону, а також до інших компонентів препарату; хорея Гентінгтона; гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт); термінальна стадія хронічної ниркової недостатності Обережно: порушення гемостазу; великі хірургічні втручання; тяжка кровотеча; хронічна ниркова недостатність (при кліренсі креатиніну 20-80 мл/хв).Вагітність та лактаціяВагітність Достатніх даних про застосування пірацетаму під час вагітності відсутні. Дослідження на тваринах не показали прямого чи опосередкованого впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи чи постнатальний розвиток. Пірацетам проникає крізь плацентарний бар'єр. Плазмова концентрація пірацетаму у новонароджених досягає 70-90% від такої матері. Пірацетам слід призначати під час вагітності лише у виняткових випадках, якщо користь для матері перевищує потенційний ризик для плода, а клінічний стан вагітної потребує лікування пірацетамом. Період грудного вигодовування Пірацетам проникає у грудне молоко. Препарат не слід застосовувати під час годування груддю або слід припинити грудне вигодовування при лікуванні пірацетамом. При прийнятті рішення про необхідність відміни грудного вигодовування або відмови від лікування пірацетамом слід співвіднести користь грудного вигодовування для дитини та користь терапії для жінки.Побічна діяНебажані реакції, зареєстровані під час клінічних досліджень, а також виявлені в період постмаркетингового застосування пірацетаму перераховані нижче за системами та органами та частотою виникнення: дуже "часто" (≥ 1/100, < 1/10); "нечасто" (≥ 1/1000, < 1/100); "рідко" (≥ 1/10000, < 1/1000); "Частота невідома" (неможливо оцінити на підставі наявних даних). З боку крові та лімфатичної системи: частота невідома: кровоточивість. З боку імунної системи: частота невідома – анафілактоїдні реакції, гіперчутливість. З боку центральної нервової системи та психіки: часто – гіперактивність, нервозність; нечасто – сонливість, депресія; частота невідома - ажитація, тривога, сплутаність свідомості, галюцинації, атаксія, порушення рівноваги, загострення перебігу епілепсії, біль голови, безсоння, тремор. З боку органу слуху та лабіринту: частота невідома – вертиго. З боку серцево-судинної системи: рідко – тромбофлебіт, артеріальна гіпотензія (тільки при парентеральному введенні). З боку травної системи: частота невідома – абдомінальний біль (у тому числі у верхніх відділах), діарея, нудота, блювання. З боку шкіри та підшкірних тканин: частота невідома – ангіоневротичний набряк, дерматит, свербіж, кропив'янка. З боку репродуктивної системи: частота невідома – посилення сексуального потягу. Загальні порушення та розлади у місці введення: нечасто – астенія. Лабораторно-інструментальні дані: часто – збільшення маси тіла. Важливо повідомляти про розвиток небажаної реакції з метою забезпечення безперервного моніторингу відношення користі та ризику лікарського препарату. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря. Медичні працівники повідомляють про небажані реакції лікарського препарату через національні системи повідомлення про небажані реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиГормони щитовидної залози При одночасному застосуванні пірацетаму з гормонами щитовидної залози (трійодтиронін + тироксин) відзначалися сплутаність свідомості, дратівливість та порушення сну. Аценокумарол Згідно з опублікованим сліпим клінічним дослідженням у пацієнтів з рецидивуючим венозним тромбозом пірацетам у дозі 9,6 г/добу не впливає на дозу аценокумаролу, необхідну для досягнення міжнародного нормалізованого відношення, рівного 2,5-3,5, але порівняно з ефектами одного лише аценомару. , додавання пірацетаму в дозі 9,6 г/добу значно знижує агрегацію тромбоцитів, вивільнення p-тромбоглобуліну, концентрацію фібриногену та фактора Віллебранду (VIII: С; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), а також в'язкість цільної крові та плазми. Фармакокінетичні взаємодії У концентрації 142, 426 та 1422 мкг/мл пірацетам не інгібує ізоферменти цитохрому Р450 (CYP 1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 4А9/11) in vi. У концентрації 1422 мкг/мл спостерігалося мінімальне інгібування ізоферменту CYP 2А6 (21%) та ЗА4/5 (11%). Однак значення константи пригнічення (Ki), ймовірно, виходять далеко за межі концентрації 1422 мкг/мл. Таким чином, метаболічна взаємодія пірацетаму з іншими препаратами є малоймовірною. Можливість зміни фармакокінетики пірацетаму під впливом інших лікарських препаратів низька, оскільки 90% пірацетаму виводиться у незмінному вигляді із сечею. Протисудомні засоби Прийом пірацетаму в дозі 20 г на добу протягом 4 тижнів у пацієнтів з епілепсією, які приймали постійні дози протиепілептичних препаратів (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал та вальпроєва кислота), не змінював їх максимальну концентрацію та мінімальну концентрацію. Алкоголь Одночасний прийом з алкоголем не впливав на концентрацію пірацетаму у плазмі; при прийомі 1,6 г пірацетаму концентрація етанолу у плазмі не змінювалася.Спосіб застосування та дозиВсередину. Під час їди або натще, запиваючи рідиною. При неможливості перорального прийому препарат вводять внутрішньовенно у тій же дозі. При інтелектуально-мнестичних порушеннях: 2,4-4,8 г на добу в 2-3 прийоми. Лікування кортикальної міоклонії: лікування починають з дози 7,2 г на добу, кожні 3-4 дні дозу збільшують на 4,8 г на добу до максимальної дози 24 г на добу на 2-3 прийоми. Застосування інших препаратів для лікування міоклонії слід продовжити у тому ж дозуванні. Залежно від отриманого ефекту слід зменшувати дозу цих препаратів. Лікування пірацетамом слід продовжувати доти, доки зберігаються симптоми захворювання. У пацієнтів з гострими епізодами міоклонії може статися спонтанне поліпшення, тому кожні 6 місяців слід робити спроби зменшення дози або відміни препарату. Для цього поступово зменшують дозу на 1,2 г на добу кожні два дні (у разі синдрому Ланса-Адамса кожні 3-4 дні для запобігання можливому раптовому рецидиву або синдрому відміни). Дозування пацієнтам з порушенням функції нирок: пірацетам виводиться майже виключно нирками, при лікуванні пацієнтів з нирковою недостатністю або які потребують контролю функції нирок слід бути обережним. Період напіввиведення збільшується прямо пропорційно до погіршення функції нирок та кліренсу креатиніну; це також справедливо щодо літніх людей, у яких екскреція креатиніну залежить від віку. Дозу слід коригувати залежно від величини кліренсу креатиніну. Кліренс креатиніну для чоловіків можна розрахувати, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну (Ксиворот) за такою формулою: КК (мл/хв) =[140 - вік(роки)] х маса тіла (кг)/ [72 х Ксиворот (мг/дл)] Кліренс креатиніну для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення коефіцієнт 0,85. Ниркова недостатність КК мл/хв Режим дозування Норма >80 нормальна доза в 2-4 прийоми Легка 50-79 2/3 звичайної дози в 2-3 прийоми Середня 30-49 1/3 звичайної дози в 2 прийоми Важка <30 1/6 звичайної дози одноразово Термінальна стадія - протипоказано Літнім пацієнтам дозу коригують за наявності ниркової недостатності, тривалої терапії необхідний контроль функціонального стану нирок. Дозування пацієнтам з порушенням функції печінки: пацієнти з порушенням функції печінки корекції дози не потребують. Пацієнтам з порушенням функції нирок і печінки дозування здійснюється за схемою.ПередозуванняСимптоми: зареєстрований поодинокий випадок розвитку диспептичних явищ у вигляді діареї з кров'ю та абдомінальним болем при прийомі пірацетаму внутрішньо у добовій дозі 75 г, імовірно через велику сумарну дозу сорбітолу, що раніше міститься у складі препаратів пірацетаму. У цьому препараті сорбітол відсутній, проте слід бути обережним при спільному прийомі пірацетаму та сорбітолу. Інші симптоми передозування не зареєстровані. Лікування: при значному передозуванні слід промити шлунок або викликати блювання. Специфічного антидоту немає. Рекомендується проведення симптоматичної терапії, яка може містити гемодіаліз. Ефективність гемодіалізу для пірацетаму становить 50-60%.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на агрегацію тромбоцитів Внаслідок антиагрегатного ефекту, пірацетам слід призначати з обережністю пацієнтам з тяжкими геморагічними порушеннями, ризиком кровотеч (наприклад, при виразці шлунка), порушеннями гемостазу, у пацієнтів з хірургічними втручаннями, включаючи стоматологічні втручання, у пацієнтів, які приймають антиреганти. дози ацетилсаліцилової кислоти. Ниркова недостатність Оскільки пірацетам виводиться нирками, слід бути обережним при призначенні препарату пацієнтам з нирковою недостатністю. Скасування терапії При лікуванні кортикальною міоклонією слід уникати різкого переривання лікування, оскільки це може спричинити поновлення нападів. Проникає через мембрани, що фільтрують, апаратів для гемодіалізу. Натрій При лікуванні пацієнтів, які перебувають на дієті гіпонатрію, рекомендується враховувати, що таблетки пірацетаму в дозі 24 г містять 46 мг натрію. Літні пацієнти При тривалій терапії у пацієнтів похилого віку рекомендується регулярний контроль функції нирок, при необхідності корекція дози в залежності від кліренсу креатиніну. Пірацетам проникає через мембрани фільтруючих апаратів для гемодіалізу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина – пірацетам 400 мг; Допоміжні речовини – крохмаль прежелатинізований – 6,0 мг, кроскармеллозу натрію – 6,0 мг, повідон (полівінілпіролідон) – 10,0 мг, магнію стеарат – 4,0 мг; оболонка: гіпромелоза – 7,6 мг, макрогол 4000 – 2,0 мг, титану діоксид – 4,4 мг. У упаковці 60 штук.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо добре всмоктується та проникає у різні органи та тканини. Біодоступність становить 95%. Час досягнення максимальної концентрації 0,5-1 год. Період напіввиведення препарату з плазми крові становить 4-5 годин та 8,5 годин із спинномозкової рідини, що подовжується при нирковій недостатності. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, накопичується в мозковій тканині через 1-4 години після прийому внутрішньо. Не зв'язується з білками плазми, практично не метаболізується. Період напіввиведення 4,5 год (7,7 год – з головного мозку). Виводиться нирками – 2/3 у незміненому вигляді протягом 30 год.ФармакодинамікаНоотропний засіб. Має позитивний вплив на обмінні процеси мозку: підвищує концентрацію АТФ у мозковій тканині, посилює синтез РНК та фосфолпідів, стимулює гліколітичні процеси, посилює утилізацію глюкози. Покращує інтегративну діяльність мозку, сприяє консолідації пам'яті, полегшує процес навчання. Змінює швидкість поширення збудження в головному мозку, покращує мікроциркуляцію, не надаючи при цьому судиннорозширювальної дії, пригнічує агрегацію активованих тромбоцитів. Чинить захисну дію при пошкодженнях головного мозку, що викликаються гіпоксією, інтоксикаціями, електрошоком; посилює альфа- та бета-активність, знижує дельта-активність на електроенцефалограмі, зменшує вираженість вестибулярного ністагму. Покращує зв'язки між півкулями головного мозку та синаптичну провідність у неокортикальних структурах, відновлює та стабілізує церебральні функції, особливо свідомість, пам'ять та мовлення, підвищує розумову працездатність, покращує мозковий кровотік. Ефект розвивається поступово. Практично не має седативного та психостимулюючого впливу.ІнструкціяВсередину, під час їди або натще, запиваючи рідиною. Увага: останню разову дозу приймати не пізніше 17:00 для запобігання порушенням сну.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування психоорганічного синдрому, зокрема у літніх хворих, які страждають зниженням пам'яті, запамороченням, зниженою концентрацією уваги та загальної активності, лабільністю настрою, розладом поведінки, порушенням ходи, а також у пацієнтів із хворобою Альцгеймера та сенильною деменцією типу Альцгеймера. Наслідки ішемічного інсульту, такі як порушення мови, порушення емоційної сфери, підвищення рухової і психічної активності. Хронічний алкоголізм – для лікування психоорганічного та абстинентного синдромів. Період відновлення після черепно-мозкових травм та інтоксикацій головного мозку. Запаморочення та пов'язані з ним розлади рівноваги, за винятком запаморочення вазомоторного та психогенного походження.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість пірацетаму або похідних піролідону та інших компонентів препарату. Термінальна стадія ниркової недостатності (при кліренсі креатину менше 20 мл/хв), гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт), психомоторне збудження на момент призначення препарату, хорея Гентінгтона. З обережністю: Порушення гемостазу; великі хірургічні втручання; тяжка кровотеча. У зв'язку з впливом пірацетаму на агрегацію тромбоцитів рекомендовано обережність при призначенні препарату хворим з порушенням гемостазу, під час великих хірургічних операцій або хворим із симптомами тяжкої кровотечі.Вагітність та лактаціяПротипоказаний дітям віком до 3 років. Дослідження на вагітних жінках не проводили. Пірацетам проникає через плацентарний бар'єр та у грудне молоко. Концентрація препарату у новонароджених досягає 70-90% концентрації його в крові у матері. Під час вагітності призначення препарату можливе лише у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. У період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку нервової системи: психічне збудження, рухова розгальмованість, дратівливість, сонливість, депресія, астенія. Ці побічні ефекти частіше виникають у пацієнтів похилого віку, які отримували препарат у дозі більше 2,4 г на добу. Найчастіше вдається досягти регресу подібних симптомів, знизивши дозу препарату. У поодиноких випадках - запаморочення, біль голови, атаксія, загострення перебігу епілепсії, екстрапірамідні порушення, тремор, неврівноваженість, зниження здатності до концентрації уваги, безсоння, збудження, тривога, галюцинації, підвищення лібідо. З боку серцево-судинної системи: рідко – зниження або підвищення артеріального тиску, погіршення перебігу стенокардії. З боку травної системи: у поодиноких випадках – нудота, блювання, діарея, біль у животі (в т.ч. гастралгія). З боку обміну речовин: збільшення маси тіла – частіше виникає у пацієнтів похилого віку, які отримували препарат у дозі понад 2,4 г на добу. Алергічні реакції: дерматит, свербіж, висипання, ангіоневротичний набряк.Взаємодія з лікарськими засобамиПідвищує ефективність гормонів щитовидної залози, антипсихотичних лікарських засобів (нейролептиків). При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що стимулюють центральну нервову систему, можлива надмірна стимуляція. При призначенні з нейролептиками зменшує небезпеку виникнення екстрапірамідних порушень. Не відмічено взаємодії з клоназепамом, фенітоїном, фенобарбіталом, вальпроатом натрію. Високі дози (9,6 г/добу) пірацетаму підвищують ефективність непрямих антикоагулянтів у пацієнтів з венозним тромбозом (відзначалося більше зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллебранду, в'язкості крові та плазми порівняно із застосуванням тільки непрямих). Можливість зміни фармакодинаміки пірацетаму під впливом інших лікарських препаратів низька, оскільки 90% препарату виводиться у незміненому вигляді із сечею. In vitro пірацетам не пригнічує ізоферменти цитохрому Р450, такі як CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 4А9/11 у концентрації 142, 426 та 1422 мкг/м. При концентрації 1422 мкг/мл відмічено невелике пригнічення CYP2A6 (21%) та ЗА4/5 (11%), проте рівень Ki цих двох ізоферментів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл, у зв'язку з чим метаболічна взаємодія з іншими препаратами є малоймовірною. Прийом пірацетаму в дозі 20 мг на добу не змінював пік і криву рівня концентрації протиепілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, вальпроат) у хворих на епілепсію, які отримують постійне дозування. Спільний прийом з алкоголем не впливав на рівень концентрації пірацетаму у сироватці та концентрація алкоголю у сироватці крові не змінювалася при прийомі 1,6 г пірацетаму.Спосіб застосування та дозиДобова доза – 30-160 мг/кг маси тіла, кратність прийому – 2 рази на добу, за необхідності – 3-4 рази на добу. Курс лікування від 2-3 тижнів до 2-6 місяців. За необхідності курс лікування повторюють. При терапії психоорганічного синдрому у літніх препарат призначають по 1,2-2,4 г на добу; навантажувальна доза протягом перших тижнів терапії – до 4,8 г/добу. Лікування пірацетамом при необхідності може поєднуватися із застосуванням психотропних, серцево-судинних та інших лікарських засобів. При лікуванні наслідків інсульту призначають 4,8 г на добу. Дана лікарська форма рекомендується для дітей віком від 3 років – по 1 таблетці 3 рази на добу. Максимальна добова доза – 1,8 г. Курс лікування від 2 тижнів до 2-6 місяців. При алкоголізмі – підтримуюча доза – 2,4 г. При запаморочення та пов'язаних з ним розладах. рівноваги 2,4-4,8 г/добу.ПередозуванняПісля перорального прийому пірацетаму в дозі 75 г відмічені диспептичні явища, такі як діарея з кров'ю та біль у животі. Лікування: відразу після прийому препарату можна промити шлунок або викликати штучне блювання. Рекомендується проведення симптоматичної терапії, можливий гемодіаліз (ефективність 50-60%). Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати різкого переривання лікування, що може викликати поновлення нападів. При тривалій терапії хворих похилого віку рекомендується регулярний контроль за показниками функції нирок, при необхідності проводять корекцію дози в залежності від результатів дослідження кліренсу креатиніну. Беручи до уваги можливі побічні ефекти, слід дотримуватися обережності при виконанні роботи з механізмами та керуванні автомобілем. Проникає через мембрани, що фільтрують, апаратів для гемодіалізу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: 800 мг пірацетам. Допоміжні речовини: поліетиленгліколь 6000, натрію кроскармелоза (примелоза), магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), гідроксипропілцелюлоза, титану діоксид, хіноліновий жовтий. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні. 15 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні. 30 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті оболонкою жовтого кольору, круглі, двоопуклі, довгастої форми з округленими кінцями, з ризиком; на поперечному розрізі видно два шари.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб. Має позитивний вплив на обмінні процеси та кровообіг мозку. Підвищує утилізацію глюкози, покращує перебіг метаболічних процесів, покращує мікроциркуляцію в ішемізованих зонах, інгібує агрегацію активованих тромбоцитів. Чинить захисну дію при пошкодженнях головного мозку, що викликаються гіпоксією, інтоксикацією, електрошоком. Покращує інтегративну діяльність мозку. Не надає седативної та психостимулюючої дії.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко і практично повністю всмоктується із ШКТ. C max  у плазмі досягається приблизно через 30 хв, у лікворі - через 2-8 год. Здається Vd становить 0.6 л/кг. Чи не зв'язується з білками плазми крові. Розподіляється у всіх органах та тканинах, проникає через гематоенцефалічний бар'єр та плацентарний бар'єр. Вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобових, тім'яних та потиличних частках, у мозочку та базальних гангліях. T1/2 з плазми становить 4-5 год, з ліквору - 6-8 год. Виводиться нирками у незміненому вигляді. При нирковій недостатності T1/2 збільшується.Клінічна фармакологіяНоотропний препарат.Показання до застосуванняПорушення пам'яті, запаморочення, зниження концентрації уваги, емоційна лабільність, деменція внаслідок порушень мозкового кровообігу (ішемічного інсульту), травм головного мозку; при хворобі Альцгеймера; у літньому віці; коматозні стани судинного, травматичного або токсичного генезу; лікування абстиненції та психоорганічного синдрому при хронічному алкоголізмі; порушення навчання у дітей, не пов'язані з неадекватним навчанням або особливостями сімейної обстановки (у складі комбінованої терапії); серповидно-клітинна анемія (у складі комбінованої терапії)Протипоказання до застосуванняГеморагічний інсульт, тяжка ниркова недостатність (при КК<20 мл/хв), підвищена чутливість до пірацетаму.Вагітність та лактаціяАдекватних та строго контрольованих досліджень безпеки застосування пірацетаму при вагітності не проводилося. Застосування можливе лише у випадках, коли передбачувана користь матері перевершує можливий ризик для плода. Пірацетам, мабуть, проникає у грудне молоко. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. В експериментальних дослідженнях на тваринах не було виявлено негативного впливу пірацетаму на плід.Побічна діяЗ боку травної системи: рідко – диспептичні симптоми, біль у животі. З боку ЦНС: рідко – нервозність, збудження, дратівливість, занепокоєння, розлади сну, запаморочення, біль голови, тремор; у деяких випадках – слабкість, сонливість. Інші: підвищення сексуальної активності.Взаємодія з лікарськими засобамиОписано випадок взаємодії пірацетаму при одночасному застосуванні з екстрактом щитовидної залози, що містить трийодтиронін та тетрайодтиронін, коли у пацієнта були відзначені неспокій, дратівливість та розлади сну. При одночасному застосуванні з препаратами гормонів щитовидної залози можливий розвиток центральних ефектів – тремору, занепокоєння, дратівливості, порушень сну, сплутаності свідомості. При одночасному застосуванні стимуляторів ЦНС можливе посилення психостимулюючої дії. При одночасному застосуванні з нейролептиками спостерігається посилення екстрапірамідних порушень.Спосіб застосування та дозиДорослим внутрішньо - 30-160 мг/кг/сут на 2-4 прийоми. Тривалість лікування – 6-8 тижнів. При необхідності застосовують внутрішньом'язову або внутрішньовенну в початковій дозі 10 г на добу. При внутрішньовенному введенні пацієнтам у тяжкому стані добова доза може становити 12 г. Після клінічного поліпшення дозу поступово знижують та переходять на прийом внутрішньо. Дітям внутрішньо - 30-50 мг/кг/сут на 2-3 прийоми. Лікування слід продовжувати щонайменше 3 тижнів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у пацієнтів з вираженим порушенням гемостазу, при великих хірургічних операціях та тяжких кровотечах; з нирковою недостатністю. Рекомендується постійний контроль за показниками функції нирок. У разі виникнення порушень сну рекомендується відмінити вечірній прийом пірацетаму, приєднавши цю дозу до денного прийому.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Пірацетам – 800,0000 мг; Допоміжні речовини: макрогол 6000 – 19,7000 мг; кроскармелоза натрію – 16,7000 мг; кремнію діоксид – 14,7000 мг; колоїдний (аеросил) магнію стеарат – 2,0000 мг; Склад оболонки: гіпромелоза Е5 – 16,0000 мг; титану діоксид – 8,0000 мг; макрогол 400 – 1,6000 мг; гіпромелоза Е50 - 0,9500 мг; макрогол 6000 – 0,3500 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. По 6 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 2, 6 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиОвальні, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, з ризиком з одного боку. Допускається незначна шорсткість поверхні. На поперечному розрізі ядро ​​білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція Після прийому внутрішньо пірацетам швидко і практично повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить близько 100%. Після одноразового прийому препарату в дозі 2 г максимальна концентрація (Сmах) досягається через 30 хв і становить 40-60 мкг/мл, через 2-8 годин виявляється у спинномозковій рідині. Розподіл Об'єм розподілу (Vd) становить близько 0,6 л/кг. Чи не зв'язується з білками плазми крові. Пірацетам проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, а також гемодіалізні мембрани. У дослідженні на тваринах виявлено, що пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобових, тім'яних та потиличних частках, у мозочку та базальних ядрах. Метаболізм Чи не метаболізується. Виведення Період напіввиведення із плазми крові (Т1/2) становить 4-5 год та 8,5 год - зі спинномозкової рідини. Т1/2 подовжується при нирковій недостатності. Виводиться у незміненому вигляді нирками. Екскреція нирками майже повна (>95%) протягом 30 год. Загальний кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хв.ФармакодинамікаПірацетам - ноотропний препарат, який діє на центральну нервову систему різними шляхами: модифікує нейротрансмісію в головному мозку, покращує метаболічні умови, що сприяють нейрональній пластичності, покращує мікроциркуляцію, впливаючи на реологічні характеристики крові та не викликаючи вазодилатацію. Тривале або нетривале застосування пірацетаму у пацієнтів з церебральною дисфункцією підвищує концентрацію уваги та покращує когнітивні функції, що проявляється значними змінами на електроенцефалограмі (підвищенням лепехи активності, зниженням 5 активності). Препарат сприяє відновленню когнітивних здібностей після різних церебральних ушкоджень унаслідок гіпоксії, інтоксикації або електросудомної терапії. Пірацетам показаний для лікування кортикальної міоклонії як монотерапії, так і у складі комплексної терапії. Зменшує тривалість спровокованого вестибулярного нейроніту. Пірацетам інгібує підвищену агрегацію активованих тромбоцитів та, у разі патологічної ригідності еритроцитів, покращує їх деформованість та здатність до фільтрації.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування інтелектуально-мнестичних порушень за відсутності встановленого діагнозу деменції. Зменшення проявів кортикальної міоклонії у чутливих до пірацетаму пацієнтів як монотерапії, так і у складі комплексної терапії (з метою визначення чутливості до пірацетаму в конкретному випадку може бути проведений пробний курс лікування).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до пірацетаму або похідних піролідону, а також до інших компонентів препарату; хорея Гентінгтона; гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт); термінальна стадія хронічної ниркової недостатності Обережно: порушення гемостазу; великі хірургічні втручання; тяжка кровотеча; хронічна ниркова недостатність (при кліренсі креатиніну 20-80 мл/хв).Вагітність та лактаціяВагітність Достатніх даних про застосування пірацетаму під час вагітності відсутні. Дослідження на тваринах не показали прямого чи опосередкованого впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи чи постнатальний розвиток. Пірацетам проникає крізь плацентарний бар'єр. Плазмова концентрація пірацетаму у новонароджених досягає 70-90% від такої матері. Пірацетам слід призначати під час вагітності лише у виняткових випадках, якщо користь для матері перевищує потенційний ризик для плода, а клінічний стан вагітної потребує лікування пірацетамом. Період грудного вигодовування Пірацетам проникає у грудне молоко. Препарат не слід застосовувати під час годування груддю або слід припинити грудне вигодовування при лікуванні пірацетамом. При прийнятті рішення про необхідність відміни грудного вигодовування або відмови від лікування пірацетамом слід співвіднести користь грудного вигодовування для дитини та користь терапії для жінки.Побічна діяНебажані реакції, зареєстровані під час клінічних досліджень, а також виявлені в період постмаркетингового застосування пірацетаму перераховані нижче за системами та органами та частотою виникнення: дуже "часто" (≥ 1/100, < 1/10); "нечасто" (≥ 1/1000, < 1/100); "рідко" (≥ 1/10000, < 1/1000); "Частота невідома" (неможливо оцінити на підставі наявних даних). З боку крові та лімфатичної системи: частота невідома: кровоточивість. З боку імунної системи: частота невідома – анафілактоїдні реакції, гіперчутливість. З боку центральної нервової системи та психіки: часто – гіперактивність, нервозність; нечасто – сонливість, депресія; частота невідома - ажитація, тривога, сплутаність свідомості, галюцинації, атаксія, порушення рівноваги, загострення перебігу епілепсії, біль голови, безсоння, тремор. З боку органу слуху та лабіринту: частота невідома – вертиго. З боку серцево-судинної системи: рідко – тромбофлебіт, артеріальна гіпотензія (тільки при парентеральному введенні). З боку травної системи: частота невідома – абдомінальний біль (у тому числі у верхніх відділах), діарея, нудота, блювання. З боку шкіри та підшкірних тканин: частота невідома – ангіоневротичний набряк, дерматит, свербіж, кропив'янка. З боку репродуктивної системи: частота невідома – посилення сексуального потягу. Загальні порушення та розлади у місці введення: нечасто – астенія. Лабораторно-інструментальні дані: часто – збільшення маси тіла. Важливо повідомляти про розвиток небажаної реакції з метою забезпечення безперервного моніторингу відношення користі та ризику лікарського препарату. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря. Медичні працівники повідомляють про небажані реакції лікарського препарату через національні системи повідомлення про небажані реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиГормони щитовидної залози При одночасному застосуванні пірацетаму з гормонами щитовидної залози (трійодтиронін + тироксин) відзначалися сплутаність свідомості, дратівливість та порушення сну. Аценокумарол Згідно з опублікованим сліпим клінічним дослідженням у пацієнтів з рецидивуючим венозним тромбозом пірацетам у дозі 9,6 г/добу не впливає на дозу аценокумаролу, необхідну для досягнення міжнародного нормалізованого відношення, рівного 2,5-3,5, але порівняно з ефектами одного лише аценомару. , додавання пірацетаму в дозі 9,6 г/добу значно знижує агрегацію тромбоцитів, вивільнення p-тромбоглобуліну, концентрацію фібриногену та фактора Віллебранду (VIII: С; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), а також в'язкість цільної крові та плазми. Фармакокінетичні взаємодії У концентрації 142, 426 та 1422 мкг/мл пірацетам не інгібує ізоферменти цитохрому Р450 (CYP 1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 4А9/11) in vi. У концентрації 1422 мкг/мл спостерігалося мінімальне інгібування ізоферменту CYP 2А6 (21%) та ЗА4/5 (11%). Однак значення константи пригнічення (Ki), ймовірно, виходять далеко за межі концентрації 1422 мкг/мл. Таким чином, метаболічна взаємодія пірацетаму з іншими препаратами є малоймовірною. Можливість зміни фармакокінетики пірацетаму під впливом інших лікарських препаратів низька, оскільки 90% пірацетаму виводиться у незмінному вигляді із сечею. Протисудомні засоби Прийом пірацетаму в дозі 20 г на добу протягом 4 тижнів у пацієнтів з епілепсією, які приймали постійні дози протиепілептичних препаратів (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал та вальпроєва кислота), не змінював їх максимальну концентрацію та мінімальну концентрацію. Алкоголь Одночасний прийом з алкоголем не впливав на концентрацію пірацетаму у плазмі; при прийомі 1,6 г пірацетаму концентрація етанолу у плазмі не змінювалася.Спосіб застосування та дозиВсередину. Під час їди або натще, запиваючи рідиною. При неможливості перорального прийому препарат вводять внутрішньовенно у тій же дозі. При інтелектуально-мнестичних порушеннях: 2,4-4,8 г на добу в 2-3 прийоми. Лікування кортикальної міоклонії: лікування починають з дози 7,2 г на добу, кожні 3-4 дні дозу збільшують на 4,8 г на добу до максимальної дози 24 г на добу на 2-3 прийоми. Застосування інших препаратів для лікування міоклонії слід продовжити у тому ж дозуванні. Залежно від отриманого ефекту слід зменшувати дозу цих препаратів. Лікування пірацетамом слід продовжувати доти, доки зберігаються симптоми захворювання. У пацієнтів з гострими епізодами міоклонії може статися спонтанне поліпшення, тому кожні 6 місяців слід робити спроби зменшення дози або відміни препарату. Для цього поступово зменшують дозу на 1,2 г на добу кожні два дні (у разі синдрому Ланса-Адамса кожні 3-4 дні для запобігання можливому раптовому рецидиву або синдрому відміни). Дозування пацієнтам з порушенням функції нирок: пірацетам виводиться майже виключно нирками, при лікуванні пацієнтів з нирковою недостатністю або які потребують контролю функції нирок слід бути обережним. Період напіввиведення збільшується прямо пропорційно до погіршення функції нирок та кліренсу креатиніну; це також справедливо щодо літніх людей, у яких екскреція креатиніну залежить від віку. Дозу слід коригувати залежно від величини кліренсу креатиніну. Кліренс креатиніну для чоловіків можна розрахувати, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну (Ксиворот) за такою формулою: КК (мл/хв) =[140 - вік(роки)] х маса тіла (кг)/ [72 х Ксиворот (мг/дл)] Кліренс креатиніну для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення коефіцієнт 0,85. Ниркова недостатність КК мл/хв Режим дозування Норма >80 нормальна доза в 2-4 прийоми Легка 50-79 2/3 звичайної дози в 2-3 прийоми Середня 30-49 1/3 звичайної дози в 2 прийоми Важка <30 1/6 звичайної дози одноразово Термінальна стадія - протипоказано Літнім пацієнтам дозу коригують за наявності ниркової недостатності, тривалої терапії необхідний контроль функціонального стану нирок. Дозування пацієнтам з порушенням функції печінки: пацієнти з порушенням функції печінки корекції дози не потребують. Пацієнтам з порушенням функції нирок і печінки дозування здійснюється за схемою.ПередозуванняСимптоми: зареєстрований поодинокий випадок розвитку диспептичних явищ у вигляді діареї з кров'ю та абдомінальним болем при прийомі пірацетаму внутрішньо у добовій дозі 75 г, імовірно через велику сумарну дозу сорбітолу, що раніше міститься у складі препаратів пірацетаму. У цьому препараті сорбітол відсутній, проте слід бути обережним при спільному прийомі пірацетаму та сорбітолу. Інші симптоми передозування не зареєстровані. Лікування: при значному передозуванні слід промити шлунок або викликати блювання. Специфічного антидоту немає. Рекомендується проведення симптоматичної терапії, яка може містити гемодіаліз. Ефективність гемодіалізу для пірацетаму становить 50-60%.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на агрегацію тромбоцитів Внаслідок антиагрегатного ефекту, пірацетам слід призначати з обережністю пацієнтам з тяжкими геморагічними порушеннями, ризиком кровотеч (наприклад, при виразці шлунка), порушеннями гемостазу, у пацієнтів з хірургічними втручаннями, включаючи стоматологічні втручання, у пацієнтів, які приймають антиреганти. дози ацетилсаліцилової кислоти. Ниркова недостатність Оскільки пірацетам виводиться нирками, слід бути обережним при призначенні препарату пацієнтам з нирковою недостатністю. Скасування терапії При лікуванні кортикальною міоклонією слід уникати різкого переривання лікування, оскільки це може спричинити поновлення нападів. Проникає через мембрани, що фільтрують, апаратів для гемодіалізу. Натрій При лікуванні пацієнтів, які перебувають на дієті гіпонатрію, рекомендується враховувати, що таблетки пірацетаму в дозі 24 г містять 46 мг натрію. Літні пацієнти При тривалій терапії у пацієнтів похилого віку рекомендується регулярний контроль функції нирок, при необхідності корекція дози в залежності від кліренсу креатиніну. Пірацетам проникає через мембрани фільтруючих апаратів для гемодіалізу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина – пірацетам 800 мг. У упаковці 30 штук.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо добре всмоктується та проникає у різні органи та тканини. Біодоступність становить 95%. Час досягнення максимальної концентрації 0,5-1 год. Період напіввиведення препарату з плазми крові становить 4-5 годин та 8,5 годин із спинномозкової рідини, що подовжується при нирковій недостатності. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, накопичується в мозковій тканині через 1-4 години після прийому внутрішньо. Не зв'язується з білками плазми, практично не метаболізується. Період напіввиведення 4,5 год (7,7 год – з головного мозку). Виводиться нирками – 2/3 у незміненому вигляді протягом 30 год.ФармакодинамікаНоотропний засіб. Має позитивний вплив на обмінні процеси мозку: підвищує концентрацію АТФ у мозковій тканині, посилює синтез РНК та фосфолпідів, стимулює гліколітичні процеси, посилює утилізацію глюкози. Покращує інтегративну діяльність мозку, сприяє консолідації пам'яті, полегшує процес навчання. Змінює швидкість поширення збудження в головному мозку, покращує мікроциркуляцію, не надаючи при цьому судиннорозширювальної дії, пригнічує агрегацію активованих тромбоцитів. Чинить захисну дію при пошкодженнях головного мозку, що викликаються гіпоксією, інтоксикаціями, електрошоком; посилює альфа- та бета-активність, знижує дельта-активність на електроенцефалограмі, зменшує вираженість вестибулярного ністагму. Покращує зв'язки між півкулями головного мозку та синаптичну провідність у неокортикальних структурах, відновлює та стабілізує церебральні функції, особливо свідомість, пам'ять та мовлення, підвищує розумову працездатність, покращує мозковий кровотік. Ефект розвивається поступово. Практично не має седативного та психостимулюючого впливу.ІнструкціяВсередину, під час їди або натще, запиваючи рідиною. Увага: останню разову дозу приймати не пізніше 17:00 для запобігання порушенням сну.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування психоорганічного синдрому, зокрема у літніх хворих, які страждають зниженням пам'яті, запамороченням, зниженою концентрацією уваги та загальної активності, лабільністю настрою, розладом поведінки, порушенням ходи, а також у пацієнтів із хворобою Альцгеймера та сенильною деменцією типу Альцгеймера. Наслідки ішемічного інсульту, такі як порушення мови, порушення емоційної сфери, підвищення рухової і психічної активності. Хронічний алкоголізм – для лікування психоорганічного та абстинентного синдромів. Період відновлення після черепно-мозкових травм та інтоксикацій головного мозку. Запаморочення та пов'язані з ним розлади рівноваги, за винятком запаморочення вазомоторного та психогенного походження.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість пірацетаму або похідних піролідону та інших компонентів препарату. Термінальна стадія ниркової недостатності (при кліренсі креатину менше 20 мл/хв), гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт), психомоторне збудження на момент призначення препарату, хорея Гентінгтона. З обережністю: Порушення гемостазу; великі хірургічні втручання; тяжка кровотеча. У зв'язку з впливом пірацетаму на агрегацію тромбоцитів рекомендовано обережність при призначенні препарату хворим з порушенням гемостазу, під час великих хірургічних операцій або хворим із симптомами тяжкої кровотечі.Вагітність та лактаціяПротипоказаний дітям віком до 3 років. Дослідження на вагітних жінках не проводили. Пірацетам проникає через плацентарний бар'єр та у грудне молоко. Концентрація препарату у новонароджених досягає 70-90% концентрації його в крові у матері. Під час вагітності призначення препарату можливе лише у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. У період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку нервової системи: психічне збудження, рухова розгальмованість, дратівливість, сонливість, депресія, астенія. Ці побічні ефекти частіше виникають у пацієнтів похилого віку, які отримували препарат у дозі більше 2,4 г на добу. Найчастіше вдається досягти регресу подібних симптомів, знизивши дозу препарату. У поодиноких випадках - запаморочення, біль голови, атаксія, загострення перебігу епілепсії, екстрапірамідні порушення, тремор, неврівноваженість, зниження здатності до концентрації уваги, безсоння, збудження, тривога, галюцинації, підвищення лібідо. З боку серцево-судинної системи: рідко – зниження або підвищення артеріального тиску, погіршення перебігу стенокардії. З боку травної системи: у поодиноких випадках – нудота, блювання, діарея, біль у животі (в т.ч. гастралгія). З боку обміну речовин: збільшення маси тіла – частіше виникає у пацієнтів похилого віку, які отримували препарат у дозі понад 2,4 г на добу. Алергічні реакції: дерматит, свербіж, висипання, ангіоневротичний набряк.Взаємодія з лікарськими засобамиПідвищує ефективність гормонів щитовидної залози, антипсихотичних лікарських засобів (нейролептиків). При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що стимулюють центральну нервову систему, можлива надмірна стимуляція. При призначенні з нейролептиками зменшує небезпеку виникнення екстрапірамідних порушень. Не відмічено взаємодії з клоназепамом, фенітоїном, фенобарбіталом, вальпроатом натрію. Високі дози (9,6 г/добу) пірацетаму підвищують ефективність непрямих антикоагулянтів у пацієнтів з венозним тромбозом (відзначалося більше зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллебранду, в'язкості крові та плазми порівняно із застосуванням тільки непрямих). Можливість зміни фармакодинаміки пірацетаму під впливом інших лікарських препаратів низька, оскільки 90% препарату виводиться у незміненому вигляді із сечею. In vitro пірацетам не пригнічує ізоферменти цитохрому Р450, такі як CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 4А9/11 у концентрації 142, 426 та 1422 мкг/м. При концентрації 1422 мкг/мл відмічено невелике пригнічення CYP2A6 (21%) та ЗА4/5 (11%), проте рівень Ki цих двох ізоферментів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл, у зв'язку з чим метаболічна взаємодія з іншими препаратами є малоймовірною. Прийом пірацетаму в дозі 20 мг на добу не змінював пік і криву рівня концентрації протиепілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, вальпроат) у хворих на епілепсію, які отримують постійне дозування. Спільний прийом з алкоголем не впливав на рівень концентрації пірацетаму у сироватці та концентрація алкоголю у сироватці крові не змінювалася при прийомі 1,6 г пірацетаму.Спосіб застосування та дозиДобова доза – 30-160 мг/кг маси тіла, кратність прийому – 2 рази на добу, за необхідності – 3-4 рази на добу. Курс лікування від 2-3 тижнів до 2-6 місяців. За необхідності курс лікування повторюють. При терапії психоорганічного синдрому у літніх препарат призначають по 1,2-2,4 г на добу; навантажувальна доза протягом перших тижнів терапії – до 4,8 г/добу. Лікування пірацетамом при необхідності може поєднуватися із застосуванням психотропних, серцево-судинних та інших лікарських засобів. При лікуванні наслідків інсульту призначають 4,8 г на добу. Дана лікарська форма рекомендується для дітей віком від 3 років – по 1 таблетці 3 рази на добу. Максимальна добова доза – 1,8 г. Курс лікування від 2 тижнів до 2-6 місяців. При алкоголізмі – підтримуюча доза – 2,4 г. При запаморочення та пов'язаних з ним розладах. рівноваги 2,4-4,8 г/добу.ПередозуванняПісля перорального прийому пірацетаму в дозі 75 г відмічені диспептичні явища, такі як діарея з кров'ю та біль у животі. Лікування: відразу після прийому препарату можна промити шлунок або викликати штучне блювання. Рекомендується проведення симптоматичної терапії, можливий гемодіаліз (ефективність 50-60%). Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати різкого переривання лікування, що може викликати поновлення нападів. При тривалій терапії хворих похилого віку рекомендується регулярний контроль за показниками функції нирок, при необхідності проводять корекцію дози в залежності від результатів дослідження кліренсу креатиніну. Беручи до уваги можливі побічні ефекти, слід дотримуватися обережності при виконанні роботи з механізмами та керуванні автомобілем. Проникає через мембрани, що фільтрують, апаратів для гемодіалізу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для прийому внутрішньо - 1 мл: активна речовина: цитиколіну мононатрієва сіль - 1045 мг (еквівалентно 100 мг цитиколіну); допоміжні речовини: сорбітол – 200 мг; гліцерол – 50 мг; метилпарагідроксибензоат - 1,45 мг; пропілпарагідроксибензоат - 0,25 мг; калію сорбат – 3 мг; натрію цитрату дигідрат - 6 мг; натрію сахаринат – 0,2 мг; ароматизатор полуничний FRESA S. 1487S - 0,4 мг; лимонна кислота – до рН 6; вода очищена – до 1 мл. Флакон. По 30 і 100 мл препарату у флакони з прозорого скла III гідролітичного класу, закупорені білими нагвинчуються кришками з поліпропілену (ПП) з внутрішньою прокладкою з поліетилену низької щільності (ПЕНП) і контролем першого розтину або білими нагвинчуються. з поліетилену (ПЕ) та контролем першого розтину. Флакон з піпеткою дозує та інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону коробкового. Пакетики. По 10 мл препарату в пакетики з багатошарового комбінованого матеріалу (поліетилентере-фталат-поліетилен низької щільності - алюміній - поліетилен/ПЕТ-ПЕНП-АЛ-ПЕ). Пакетики у кількості 5 або 10 штук разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з коробкового картону.Опис лікарської формиРозчин для вживання прозорий, рожевого кольору, з характерним полуничним запахом.Фармакотерапевтична групаНоотропний, нейропротективний.ФармакокінетикаВсмоктування. Цитиколін добре абсорбується при прийомі внутрішньо. Абсорбція після перорального застосування практично повна, а біодоступність приблизно така сама, як і після внутрішньовенного введення. Метаболізм. Препарат метаболізується в кишечнику та печінці з утворенням холіну та цитидину. Після прийому концентрація холіну в плазмі істотно підвищується. Розподіл. Цитиколін значною мірою розподіляється у структурах головного мозку, з швидким впровадженням фракцій холіну у структурні фосфоліпіди та фракції цитидину – у цитидинові нуклеотиди та нуклеїнові кислоти. Цитиколін проникає у головний мозок і активно вбудовується у клітинні, цитоплазматичні та мітохондріальні мембрани, утворюючи частину фракції структурних фосфоліпідів. Виведення. Тільки 15% введеної дози цитиколіну виводиться з організму людини: менше 3% - нирками і через кишечник і близько 12% - з повітрям, що видихається. В екскреції цитиколіну з сечею можна виділити 2 фази: 1-а фаза, що триває близько 36 год, під час якої швидкість виведення швидко знижується, і 2-а, під час якої швидкість екскреції знижується набагато повільніше. Те ж саме спостерігається в повітрі, що видихається - швидкість виведення швидко знижується приблизно через 15 год, а потім знижується набагато повільніше.ФармакодинамікаЦитиколін, будучи попередником ключових ультраструктурних компонентів клітинної мембрани (переважно фосфоліпідів), володіє широким спектром дії - сприяє відновленню пошкоджених мембран клітин, інгібує дію фосфоліпаз, перешкоджає надмірному утворенню вільних радикалів, а також запобігає загибелі клітин, впливу на механізм. У гострому періоді інсульту зменшує обсяг ураження тканини головного мозку, покращує холінергічну передачу. При ЧМТ зменшує тривалість посттравматичної коми та вираженість неврологічних симптомів, крім цього, сприяє зменшенню тривалості відновлювального періоду. Цитиколін ефективний у лікуванні когнітивних, чутливих та рухових неврологічних порушень дегенеративної та судинної етіології. При хронічній ішемії головного мозку цитиколін ефективний у лікуванні таких розладів, як погіршення пам'яті, безініціативність, складнощі, що виникають при виконанні повсякденних дій у самообслуговуванні. Підвищує рівень уваги та свідомості, а також зменшує прояви амнезії.Показання до застосуваннягострий період ішемічного інсульту (у складі комплексної терапії); відновлювальний період ішемічного та геморагічного інсультів; черепно-мозкова травма, гострий (у складі комплексної терапії) та відновлювальний періоди; когнітивні та поведінкові порушення при дегенеративних та судинних захворюваннях головного мозку.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату; виражена ваготонія (переважання тонусу парасимпатичної частини вегетативної нервової системи); рідкісні спадкові захворювання, пов'язані з непереносимістю фруктози; дитячий вік до 18 років (у зв'язку з відсутністю достатніх клінічних даних).Вагітність та лактаціяДостатніх даних щодо застосування цитиколіну у вагітних жінок відсутні. Хоча у дослідженнях на тваринах негативний вплив не виявлено, у період вагітності лікарський препарат Рекогнан® призначають лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. При призначенні препарату Рекогнан у період лактації жінкам слід припинити грудне вигодовування, оскільки дані про виділення цитиколіну з жіночим молоком відсутні.Побічна діяДуже рідко (<1/10000) - алергічні реакції (висипання, свербіж шкіри, анафілактичний шок), головний біль, запаморочення, почуття жару, тремор, нудота, блювання, діарея, галюцинації, набряки, задишка, безсоння, збудження, зниження апет оніміння в паралізованих кінцівках, зміна активності печінкових ферментів. У деяких випадках препарат Рекогнан може стимулювати парасимпатичну систему, а також надавати короткочасну дію на рівень артеріального тиску. Якщо будь-які з побічних ефектів, що вказані в описі, посилюються або з'являються будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в описі, слід повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЦитиколін посилює ефекти леводопи. Не слід призначати одночасно з ЛЗ, що містять меклофеноксат.Спосіб застосування та дозиРозчин для прийому внутрішньо, під час їжі або між їдою. Перед застосуванням препарат можна розвести у невеликій кількості води (120 мл або 1/2 склянки). Дози розраховуються, виходячи із вмісту цитиколіну в 1 мл (100 мг), в 1 пак. (10 мл) міститься 1000 мг цитиколіну; за 1 фл. (30 мл) – 3000 мг. Рекомендований режим дозування Гострий період ішемічного інсульту та ЧМТ. 1000 мг (10 мл) кожні 12 год. Тривалість лікування не менше 6 тижнів. Відновлювальний період ішемічного та геморагічного інсультів, ЧМТ; когнітивні та поведінкові порушення при дегенеративних та судинних захворюваннях головного мозку. 500-2000 мг (5-20 мл) на добу. Дозування та тривалість лікування залежать від тяжкості симптомів захворювання. Особливі групи пацієнтів Літній вік. При призначенні препарату Рекогнан® пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна. Розчин для ін'єкцій Препарат вводять внутрішньовенно або внутрішньом'язово. В/в призначають у формі повільної внутрішньовенної ін'єкції (протягом 3-5 хв, залежно від призначеної дози) або внутрішньовенного краплинного вливання (40-60 крапель/хв). В/в шлях введення краще, ніж в/м. При внутрішньовенному введенні слід уникати повторного введення препарату в те саме місце. Гострий період ішемічного інсульту та ЧМТ: 1000 мг кожні 12 годин з першої доби після встановлення діагнозу. Тривалість лікування – не менше 6 тижнів. Через 3-5 днів від початку лікування (якщо не порушена функція ковтання) можливий перехід на пероральні форми препарату Рекогнан. Відновлювальний період ішемічного та геморагічного інсультів, відновлювальний період ЧМТ, когнітивні та поведінкові порушення при дегенеративних та судинних захворюваннях головного мозку: 500-2000 мг/добу. Доза та тривалість лікування залежно від тяжкості симптомів захворювання. Можливе застосування пероральних форм препарату Рекогнан. Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна. Розчин в ампулі призначений для одноразового застосування. Він має бути негайно використаний після розтину ампули. Препарат сумісний з усіма видами інфузійних ізотонічних розчинів та розчинів декстрози. Інструкція із застосування препарату Рекогнан у флаконах з використанням піпетки, що додається до нього: Помістити піпетку, що дозує у флакон (поршень піпетки повністю опущений). Обережно потягнути за поршень піпетки, що дозує, поки рівень розчину не зрівняється з відповідною відміткою на піпетці. Перед прийомом потрібну кількість розчину можна розвести на 1/2 склянки води (120 мл). Після кожного використання, рекомендується промивати піпетку водою, що дозує. Рекомендації щодо застосування препарату Рекогнан® у пакетиках: Взяти пакетик препарату Рекогнан за край і струсити. Відірвати край пакетика у місці, позначеному пунктиром. Вміст пакетика випити безпосередньо після розтину або розчинити в 1/2 склянки питної води (120 мл) та випити.ПередозуванняЗ огляду на низьку токсичність препарату випадки передозування не описані.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНа холоді може утворитися незначна кількість кристалів унаслідок тимчасової часткової кристалізації консерванту. При подальшому зберіганні у рекомендованих умовах кристали розчиняються протягом кількох місяців. Наявність кристалів не впливає якість препарату. Вплив на здатність керувати автомобілем, механізмами. У період лікування необхідно дотримуватись обережності при виконанні потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторної реакції (в т.ч. керування автомобілем та іншими транспортними засобами, робота з рухомими механізмами, робота диспетчера, оператора).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему