Глаукома

Склад, форма випуску та упаковка1мл. містить; бримонідину; тартрат 1,5 мг; допоміжні компоненти: окси-хлоро комплекс стабілізований (натрію хлорид, натрію хлорат, хлору діоксид), натрію кармелозу, натрію хлорид, калію хлорид, кальцію хлорид дигідрат, магнію хлорид гексагідрат, кислота борна, натрію тетраборату декагідрат, очищена.Фармакотерапевтична групаБримонідин - селективний альфа2-адреноміметик, що надає стимулюючу дію на альфа2-адренорецептори. При застосуванні в лікарській формі краплі очні 0,15% максимальне зниження внутрішньоочного тиску (ВГД) досягається через 2 години.Показання до застосуванняВідкритокутова глаукома. Підвищений очний тиск (як монотерапія, і у комбінації коїться з іншими препаратами, які знижують ВГД).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до бримонідину та інших компонентів препарату; одночасна терапія інгібіторами МАО; дитячий вік до 2 років; низька маса тіла (до 20 кг); період годування груддю. З обережністю: ортостатична гіпотензія, серцева недостатність, цереброваскулярні захворювання, що призводять до недостатності мозкового кровообігу, ниркова недостатність (КК нижче 40 мл/хв), печінкова недостатність, депресія, синдром Рейно, облітеруючий тромбангіїт, дитячий вік від 2 до 7 років.Вагітність та лактаціяУ доклінічних дослідженнях не виявлено впливу репродуктивну функцію. Однак встановлено, що бримонідин проникає через плацентарний бар'єр і в незначній кількості міститься в плазмі крові плода. Пошкоджуючого впливу на плід не встановлено. Контрольованих досліджень вагітних жінок не проводилося. У період вагітності Альфаган Р слід використовувати вкрай обережно, лише у випадках, коли очікувана користь для матері значно перевищує можливий ризик для плода. У дослідженнях на тваринах встановлено, що бримонідин тартрат проникає в грудне молоко. На час застосування препарату годування груддю слід припинити.Побічна діяЧастота побічних ефектів, виявлених у ході досліджень, оцінювалася наступним чином: дуже часто (>10%), часто (>1% і 0,1% і 0,01%) У клінічних дослідженнях препарату Альфаган Р виявлено такі побічні ефекти: З боку органу зору: дуже часто - алергічний кон'юнктивіт, гіперемія кон'юнктиви, свербіж слизової оболонки очей і шкіри повік; часто - відчуття печіння, фолікульоз кон'юнктиви або фолікулярний кон'юнктивіт, місцеві алергічні реакції з боку очей (в т.ч. кератокон'юнктивіт), блефарит, блефарокон'юнктивіт, порушення чіткості зорового сприйняття, катаракта, набряк кон'юнктиви відділяється з очей, сухість і подразнення слизової оболонки очей, біль, набряк повік, почервоніння повік, відчуття стороннього тіла в очах, кератит, ураження повік, фотосенсибілізація, поверхнева точкова кератопатія, сльозотеча, випадання полів зору, функціональні порушення склоподібного тіла тіло,плаваючі помутніння в склоподібному тілі та зниження гостроти зору; нечасто -ерозія рогівки, ячмінь; З боку ЦНС: часто - головний біль, сонливість, безсоння, запаморочення. З боку серцево-судинної системи: часто - підвищення АТ; нечасто – зниження АТ. З боку органів дихання: часто - бронхіт, кашель, задишка; нечасто – сухість слизової оболонки носа, апное. З боку ШКТ: часто - шлунково-кишкові розлади - диспепсія, сухість слизової оболонки порожнини рота. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: часто - висип. Інфекційні та паразитарні захворювання: часто - грипоподібний синдром, інфекційне захворювання (озноб та респіраторна інфекція), риніт, синусит, в т.ч. інфекційний. Лабораторні показники: часто - гіперхолестеринемія. Інші: часто - загальні алергічні реакції, астенія, стомлюваність; нечасто – збочення смаку. У дітей відзначено: апное, брадикардія, зниження артеріального тиску, гіпотермія, м'язова гіпотонія. У постмаркетинговий період додатково отримано повідомлення про такі побічні ефекти: З боку органу зору: частота невідома - ірит, сухий кератокон'юнктивіт, міоз; З боку ЦНС: депресія; З боку серцево-судинної системи:; брадикардія, тахікардія. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: ;місцеві шкірні реакції (еритема, свербіж повік, набряк обличчя, висип та вазодилатація судин шкіри повік та особи).Взаємодія з лікарськими засобамиДосліджень щодо вивчення лікарської взаємодії препарату Альфаган Р не проводилося, проте при його одночасному застосуванні слід враховувати можливість посилення ефекту лікарських засобів, що пригнічують ЦНС (алкоголь, барбітурати, похідні опію, седативні препарати, загальні анестетики). Враховуючи здатність препаратів групи альфа-адреноміметиків знижувати АТ та ЧСС, з обережністю слід одночасно застосовувати гіпотензивні лікарські препарати та серцеві глікозиди. У зв'язку з відомим зменшенням вираженості гіпотензивного ефекту клонідину (альфа2-адреноміметик) при сумісному застосуванні з трициклічними антидепресантами, не можна виключити можливого зниження ефективності препарату Альфаган Р при супутньому лікуванні трициклічними антидепресантами. З обережністю слід застосовувати препарат Альфаган Р з трициклічними антидепресантами, які можуть впливати на метаболізм амінів та їх розподіл у судинному руслі.Спосіб застосування та дозиМісцево. У кон'юнктивальний мішок ураженого ока по 1 краплі 3 десь у добу з інтервалом між введеннями близько 8 год. Альфаган Р можна застосовувати з іншими офтальмологічними препаратами для зниження ВГД. Якщо використовують більше 2 препаратів, необхідно робити 5-хвилинну перерву між інсталяціями.ПередозуванняПовідомлень про випадки передозування немає. При випадковому прийомі препарату внутрішньо можливі наступні симптоми: пригнічення ЦНС, сонливість, пригнічення та непритомність, зниження артеріального тиску, брадикардія, зниження температури тіла, ціаноз шкірних покривів, апное. При виявленні симптомів передозування потрібне проведення симптоматичної терапії, контроль прохідності дихальних шляхів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування при порушеннях функції печінки З обережністю: печінкова недостатність. Застосування у разі порушення функції нирок З обережністю: ниркова недостатність (КК нижче 40 мл/хв). Протипоказаний дітям до 2 років, з обережністю дітям віком від 2 до 7 років. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Прийом препарату Альфаган Р може супроводжуватися епізодами слабкості та сонливості у деяких хворих. У тому випадку, якщо робота пацієнта пов'язана з потенційно небезпечними видами діяльності, водінням автотранспортних засобів, його необхідно заздалегідь попередити про можливе зниження концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій та рекомендувати утриматися від цих видів діяльності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі очні – 1 мл: тимололу малеат; бензалконію хлориду розчин (50%) відповідає бензалконію хлориду, повідон К30, натрію дигідрофосфату дигідрат, натрію моногідрофосфату додекагідрат, динатрію едетату дигідрат, вода д/і. 5 мл - флакони поліетиленові (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиКраплі очні 0.25% у вигляді прозорого розчину безбарвного або з жовтуватим відтінком, без запаху.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний препарат, неселективний блокатор β1- та β2- адренорецепторів . Не має внутрішньої симпатоміметичної та мембраностабілізуючої активності. При місцевому застосуванні у вигляді очних крапель знижує як нормальний, так і підвищений внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення утворення внутрішньоочної рідини. Не впливає на розмір зіниці та акомодацію. Дія препарату проявляється через 20 хв після закапування у кон'юнктивальний мішок. Максимальне зниження внутрішньоочного тиску настає через 1-2 години і зберігається протягом 24 годин.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні тимолол швидко проникає крізь рогівку. Після інстиляції очних крапель C max -тимололу у водяній волозі передньої камери ока досягається через 1-2 год. 80% тимололу, що застосовується у вигляді очних крапель, потрапляє у системний кровотік шляхом абсорбції через судини кон'юнктиви, слизової оболонки носа та слізного тракту. Виведення метаболітів тимололу здійснюється переважно нирками. У новонароджених та дітей молодшого віку C max -тимололу у плазмі крові перевищує цей показник у плазмі крові дорослих.Клінічна фармакологіяПротиглаукомний препарат – бета-адреноблокатор.Показання до застосуванняПідвищений внутрішньоочний тиск (очна гіпертензія); відкритокутова глаукома; вторинна глаукома (в т.ч. афакічна); закритокутова глаукома (у комбінації з міотиками як додатковий засіб для зниження ВГД); уроджена глаукома (за недостатньої ефективності інших терапевтичних заходів).Протипоказання до застосуванняБронхіальна астма чи інші тяжкі хронічні обструктивні захворювання дихальних шляхів; синусова брадикардія; кардіогенний шок; AV-блокада ІІ або ІІІ ступеня; серцева недостатність; дистрофічні процеси у рогівці; тяжкий атрофічний риніт; вагітність; період лактації; дитячий вік до 18 років; алергічні реакцію компоненти препарату. З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з легеневою недостатністю, тяжкою цереброваскулярною недостатністю, хронічною серцевою недостатністю, цукровим діабетом, гіпоглікемією, тиреотоксикозом, міастенією, синдромом Рейно, феохромоцитомою, а також одночасно з іншими бета-адреноблокаторами. У пацієнтів з цукровим діабетом, які приймають інсулін або пероральні гіпоглікемічні засоби, тимолол може призвести до гіпоглікемії.Вагітність та лактаціяПротипоказано застосування препарату при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Застосування у дітей Протипоказано застосування препарату до 18 років.Побічна діяМісцеві реакції З боку органу зору: подразнення, гіперемія кон'юнктиви, шкіри повік, печіння та свербіж в очах, сльозотеча, світлобоязнь, набряк епітелію рогівки, точкова поверхнева кератопатія, гіпестезія рогівки, диплопія, птоз. При проведенні фістулізуючих протиглаукомних операцій можливий розвиток відшарування сітківки у післяопераційному періоді. Системні реакції З боку серцево-судинної системи: серцева недостатність, брадикардія, брадіаритмія, зниження артеріального тиску, колапс, AV-блокада, зупинка серця, прискорене серцебиття, гіпоперфузія головного мозку, минущі порушення мозкового кровообігу. З боку дихальної системи: риніт, задишка, бронхоспазм, легенева недостатність. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість, депресія, парестезія. З боку системи травлення: нудота, діарея. Алергічні реакції: кропив'янка. З боку шкірних покривів: екзема, алопеція. Інші: порушення статевих функцій.Взаємодія з лікарськими засобамиСпільне використання Арутимолу з краплями очей, що містять епінефрін, може викликати розширення зіниці. Специфічна дія препарату - зниження внутрішньоочного тиску посилюється при одночасному використанні очних крапель, що містять епінефрін та пілокарпін; закопувати в очі два бета-адреноблокатори не слід. Зниження АТ та уповільнення серцевого ритму можуть потенціюватися при спільному застосуванні Арутимолу з блокаторами кальцієвих каналів, резерпіном та бета-адреноблокаторами. Одночасне застосування з інсуліном або пероральними гіпоглікемічними засобами може призвести до гіпоглікемії. Тимолол посилює дію міорелаксантів, тому необхідно відмінити препарат за 48 годин до планованого хірургічного втручання із застосуванням загальної анестезії. Ці дані можуть стосуватися і лікарських препаратів, які були застосовані незадовго до цього.Спосіб застосування та дозиНа початку терапії закопують по 1 краплі 0.25% або 0.5% очних крапель Арутимол у кон'юнктивальний мішок 2 рази на добу. При нормалізації внутрішньоочного тиску підтримуюча доза – 1 крапля 0.25% очних крапель 1 раз на добу. Лікування Арутимолом проводиться, як правило, протягом тривалого часу. Перерва або зміна дози проводяться тільки за розпорядженням лікаря.ПередозуванняСимптоми: можливий розвиток системних ефектів, характерних для бета-адреноблокаторів: запаморочення, біль голови, аритмія, брадикардія, зниження АТ, серцева недостатність, бронхоспазм, нудота, блювання. Негайно промити очі водою або 0.9% розчином натрію хлориду; за необхідності проводять симптоматичну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнт повинен бути попереджений про необхідність регулярно відвідувати лікаря для вимірювання внутрішньоочного тиску та обстеження рогівки, а також у разі розвитку побічних реакцій. Якщо пацієнт носить м'які контактні лінзи, йому не слід застосовувати препарат Арутимол, т.к. Консервант може адсорбуватися в м'яких контактних лінзах і надати несприятливий вплив на тканини ока. Відразу після закапування можливе короткочасне зниження чіткості зору. Слід виймати жорсткі контактні лінзи перед закапуванням препарату та встановлювати їх через 15 хв. При переведенні пацієнтів на лікування препаратом Арутимол може знадобитися корекція рефракції після ефектів, спричинених раніше міотиками. У разі майбутнього оперативного втручання із застосуванням загальної анестезії необхідно відмінити препарат за 48 год. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги, швидкості психомоторних реакцій та гарного зору (протягом 30 хвилин після закапування в око), т.к. препарат може сприяти зниженню АТ, виникненню почуття втоми та запаморочення. Ще більшою мірою це має місце при взаємодії препарату з алкоголем.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активні речовини: Бринзоламід – 10 мг; Тимолол 5 мг у вигляді тимололу малеату – 6,8 мг; Допоміжні речовини: Бензалконію хлорид (у вигляді 50% розчину) – 0,1 мг; динатрію едетат – 0,1 мг; натрію хлорид – 1,0 мг; тилоксапол – 0,25 мг; манітол - 33 мг; карбомер (974Р) – 4 мг; натрію гідроксид та/або хлористоводнева кислота концентрована для доведення pH; вода очищена – до 1,0 мл. По 5 мл у пластиковий флакон-крапельницю "Droptainer™". По 1 флакону з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиОднорідна суспензія білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб комбінований (карбоангідрази інгібітор + бета-адреноблокатор).ФармакокінетикаАбсорбція При місцевому застосуванні бринзоламід та тимолол проникають у системний кровотік. Максимальна концентрація Стах бринозоламіду в еритроцитах близько 18,4 рМ. У рівноважному стані, після застосування препарату Азарга середня максимальна концентрація Сmах тимололу в плазмі та AUC0-124 тимололу становила 0,824±0,453 нг/мл і 4,71±4,29нг*ч/мл, відповідно, а середня Стах тимоло 79 ±0,45 год. Розподіл Бринзоламід помірно зв'язується з білками плазми (близько 60%) і накопичується в еритроцитах внаслідок вибіркового зв'язування з карбоангідразою II і, меншою мірою, з карбоангідразою I. Його активний метаболіт N-дезетилбрінзоламід також накопичується в еритроцитах. Завдяки спорідненості бринзоламіду та його метаболіту до еритроцитів та тканинної карбоангідрази їхня концентрація в плазмі низька. Метаболізм Метаболізм бринзоламіду відбувається шляхом N-деалкілування, О-деалкілування та окислення N-пропілового бічного ланцюга. Основний метаболіт - N-дезетилбрінзоламід, у присутності бринзоламіду, зв'язується з карбоангідразою I і також накопичується в еритроцитах. Дослідження in vitro показали, що за метаболізм бринзоламіду відповідає головним чином ізофермент CYP3A4, а також ізоферменти CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 та CYP2C9. Метаболізм тимололу відбувається двома шляхами: з утворенням етаноламінного бічного ланцюга на тіадіазольному кільці та з формуванням етанольного бічного ланцюга у азоту морфоліну та аналогічного бічного ланцюга з карбонільною групою, сполученою з азотом. Метаболізм тимололу здійснюється головним чином CYP2D6. Виведення Бринзоламід виводиться, в основному, із сечею та калом у порівняльних кількостях, 32 % та 29 %, відповідно. Близько 20% виводиться у вигляді метаболітів із сечею. У сечі виявляються, в основному, брінзоламід та N-дезетилбрінзоламід, а також залишкові кількості ( Тимолол та його метаболіти виводяться в основному нирками. Близько 20% тимололу виводиться із сечею у незмінному вигляді, решта – у вигляді метаболітів. Т1/2 тимололу становить 4,8 години після місцевого застосування препарату Азарга.ФармакодинамікаМеханізм дії Препарат АЗАРГА містить дві активні речовини: бринзоламід та тимололу малеат, які знижують підвищений внутрішньоочний тиск, насамперед, за рахунок зниження секреції внутрішньоочної рідини, проте різними шляхами. Комбінована дія бринзоламіду та тимололу перевищує дію кожної речовини окремо для зниження внутрішньоочного тиску. Бринзоламід є інгібітором карбоангідрази II. Інгібування карбоангідрази в циліарному тілі очного яблука знижує продукцію внутрішньоочного рідини, імовірно, завдяки уповільненню утворення іонів бікарбонату з подальшим зниженням транспорту натрію та рідини. Тимолол - неселективний блокатор бета-адренорецепторів без симпатоміметичної активності, не має прямого депресивного впливу на міокард, не має мембраностабілізуючої активності. Низка досліджень показала, що при місцевому застосуванні тимолол знижує утворення внутрішньоочної рідини і незначно посилює її відтік.Показання до застосуванняЗниження підвищеного внутрішньогразного тиску при відкритокутовій глаукомі та внутрішньоочній гіпертензії у пацієнтів, у яких монотерапія виявилася недостатньою для зниження внутрішньоочного тиску.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату, сульфонамідів або інших бета-адреноблокаторів. Реактивні захворювання дихальних шляхів, зокрема. бронхіальна астма, бронхіальна астма в анамнезі, хронічні обструктивні захворювання легень тяжкого перебігу. Синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, синоатріальна блокада, атріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ступеня, виражена серцева недостатність або кардіогенний шок. Алергічний риніт тяжкої течії. Гіперхлоремічний ацидоз. Тяжка ниркова недостатність. Вагітність, період годування груддю, дитячий вік до 18 років.Побічна діяМісцеві реакції: 1-10% випадків – затуманювання зору, біль у оці, подразнення очей, почуття стороннього тіла; 0.1-1% випадків - ерозія рогівки, точковий кератит, синдром сухого ока, виділення з очей, свербіж в оці, блефарит, алергічний кон'юнктивіт, випіт у передню камеру ока, гіперемія кон'юнктиви, утворення кірок на краях повік, астенопія, відчуття дискомфорту , свербіння, еритема повік, алергічний блефарит. Системні побічні ефекти: 1-10% випадків – дисгевзія; 0.1-1% випадків - безсоння, зниження артеріального тиску, хронічні обструктивні захворювання легень, біль у ділянці ротоглотки, ринорея, кашель, порушення росту волосся, плоский лишай. Брінзоламід Місцеві реакції: кератит, кератопатія, збільшення екскавації диска зорового нерва, дефект епітелію рогівки, підвищення внутрішньоочного тиску, відкладення на рогівці, утворення дефектів рогівки, набряк рогівки, кон'юнктивіт, запалення мейбомієвих залоз, диплопія, фотофобія, фотофобія сухий кератокон'юнктивіт, гіпестезія ока, пігментація склери, субкон'юнктивальна кіста, підвищене сльозовиділення, порушення зору, набряк ока, алергічні реакції ока, мідріаз, набряк повік. Системні побічні ефекти: апатія, депресія, зниження лібідо, нічні кошмари, нервозність, сонливість, моторні дисфункції, амнезія, погіршення пам'яті, порушення ЦНС. Негайно промити очі водою. Симптоматична та підтримуюча терапія. Слід контролювати рівень електролітів та рН крові. Гемодіаліз малоефективний.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарат АЗАРГА містить бринозоламід, інгібітор карбоангідрази, який при місцевому застосуванні може абсорбуватися системно. Описано випадки порушення кислотно-лужної рівноваги внаслідок застосування пероральних інгібіторів карбоангідрази. Слід враховувати можливість таких порушень у пацієнтів, які застосовують препарат АЗАРГА. Не рекомендується одночасне застосування з пероральними інгібіторами карбоангідрази, оскільки існує можливість посилення системних побічних реакцій. За метаболізм бринзоламіду відповідають ізоферменти цитохрому P-450: CYP3A4 (в основному), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 та CYP2C9. Слід з обережністю призначати препарати, що інгібують ізофермент CYP3A4, такі як кетоконазол, ітраконазол, клотримазол, ритонавір і тролеандоміцин, внаслідок можливого інгібування метаболізму ринзоламіду ізоферментом CYP3A4. Слід бути обережними при сумісному призначенні інгібіторів ізоферменту CYP3A4. Проте накопичення бринзоламіду малоймовірне, оскільки він виводиться нирками. Бринзоламід не є інгібітором ізоферменту цитохрому Р-450. Посилення системної дії бета-адреноблокаторів (зниження частоти серцевих скорочень, депресія) може розвиватися при одночасному застосуванні інгібіторів CYP2D6 (хінідину, флуоксетину, пароксетину) та тимололу. Існує ймовірність посилення гіпотензивної дії та/або розвитку вираженої брадикардії при одночасному застосуванні бета-адреноблокаторів для місцевого застосування з блокаторами кальцієвих каналів для прийому внутрішньо, гуанетидином, бета-адреноблокаторами, антиаритмічними препаратами (включаючи аміодаронімі). бета-адреноблокатори можуть зменшувати відгук на адреналін під час лікування анафілактичних реакцій. Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам з атопією або анафілаксією в анамнезі. У деяких випадках, внаслідок одночасного застосування бета-адреноблокаторів для місцевого застосування та адреналіну (епінефрину), може розвиватися мідріаз. Ефект, що чиниться на внутрішньоочний тиск, або відомі ефекти системних бета-адреноблокаторів можуть посилюватися, якщо тимолол призначається пацієнту, який вже отримує системний бета-адреноблокатор. Таких пацієнтів слід ретельно спостерігати. Застосування двох бета-адреноблокаторів місцевої дії не рекомендується. У разі застосування з іншими місцевими офтальмологічними препаратами інтервал між застосуванням повинен становити не менше 5 хв.Спосіб застосування та дозиМісцево. Флакон перед використанням струшувати. По 1 краплі кон'юнктивальний мішок ока 2 рази на добу. Після застосування препарату для зменшення ризику системних побічних реакцій рекомендується легке натискання пальцем на область проекції слізних мішків у внутрішнього кута ока протягом 1-2 хвилин після інстиляції препарату – це знижує системну абсорбцію препарату. Якщо доза була пропущена, лікування слід продовжити з наступної дози за розкладом. Доза не повинна перевищувати 1 краплі у кон'юнктивальний мішок ока 2 рази на добу. У разі заміни будь-якого антиглаукомного препарату на препарат АЗАРГА слід розпочати застосування препарату АЗАРГА на наступний день після відміни попереднього препарату. Не слід торкатися кінчиком флакона-крапельниці до будь-якої поверхні, щоб уникнути забруднення флакона-крапельниці та його вмісту. Флакон слід закривати після кожного використання.ПередозуванняМожуть спостерігатися симптоми передозування бета-адреноблокаторів у разі випадкового прийому препарату внутрішньо: брадикардія, гіпотензія, серцева недостатність та бронхоспазм. Внаслідок дії бринзоламіду може відбутися порушення електролітного балансу, розвиток ацидозного стану, порушення з боку центральної нервової системи. Необхідно стежити за рівнем електролітів у сироватці крові (зокрема, вмістом калію) та pH крові. Гемодіаліз не є ефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСистемні ефекти Бринзоламід та тимолол можуть піддаватися системній абсорбції. Тимолол при місцевому застосуванні може викликати такі ж побічні реакції з боку серцево-судинної та дихальної систем, а також інші небажані реакції, як і системні бета-адреноблокатори. Реакції гіперчутливості, характерні для всіх похідних сульфонамідів, можуть розвинутись при застосуванні препарату АЗАРГА внаслідок системної абсорбції. У разі виникнення серйозних небажаних реакцій або гіперчутливості слід припинити прийом препарату. Порушення з боку серця У пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями (наприклад, ішемічною хворобою серця, стенокардією Принцметала, серцевою недостатністю) та гіпотензією, терапія бета-адреноблокаторами має бути критично оцінена та розглянута можливість лікування іншими активними речовинами. Слід уважно стежити за появою ознак загострення захворювання та небажаних реакцій у пацієнтів, які страждають на серцево-судинні захворювання. Порушення з боку судин З обережністю слід призначати пацієнтам із вираженим порушенням/розладом периферичного кровообігу (хвороба Рейно або синдром Рейно тяжкої форми). Гіпертиреоз Бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпертиреозу. М'язова слабкість Повідомлялося, що бета-адреноблокатори посилюють м'язову слабкість, яка спостерігається при деяких симптомах міастенії (наприклад, диплопії, птозі та загальної слабкості). Порушення з боку дихальної системи Повідомлялося про реакції з боку дихальної системи, включаючи смерть від бронхоспазму у хворих з бронхіальною астмою після прийому бета-адреноблокаторів для місцевого застосування. Гіпоглікемія/діабет бета-адреноблокатори слід з обережністю призначати пацієнтам зі схильністю до спонтанної гіпоглікемії або пацієнтам, які страждають на лабільний перебіг діабету, оскільки ці препарати можуть маскувати симптоми гострої гіпоглікемії. Порушення кислотно-основної рівноваги Описано розвиток порушення кислотно-лужної рівноваги при застосуванні пероральних форм інгібіторів карбоангідрази. У пацієнтів з ризиком ниркової недостатності препарат слід застосовувати з обережністю у зв'язку з можливим ризиком виникнення метаболічного ацидозу. Концентрація уваги Інгібітори карбоангідрази, що застосовуються перорально, можуть впливати на здатність займатися діяльністю, що потребує підвищеної уваги та (або) фізичної координації у пацієнтів похилого віку. Ці явища можуть спостерігатися, т.к. бринзоламід проникає у системний кровотік при місцевому застосуванні. Анафілактичні реакції Пацієнти з атопією або важкими анафілактичними реакціями на різні алергени в анамнезі, які отримують бета-адреноблокатори, можуть сильніше реагувати на дію цих алергенів, а також можуть бути резистентні до звичайних доз адреналіну при лікуванні анафілактичних реакцій. Відшарування судинної оболонки ока Описано випадки відшарування судинної оболонки ока при застосуванні лікарських засобів, що перешкоджають утворенню внутрішньоочної рідини (наприклад, тимололу, ацетазоламіду) після фільтруючих операцій. Хірургічна анестезія Дія бета-адреноблокаторів у складі офтальмологічних препаратів може блокувати системну дію бета-агоністів, наприклад, адреналіну. Анестезіолог повинен бути поінформований про прийом пацієнта тимололу. Супутня терапія При застосуванні препарату АЗАРТА пацієнтами, які приймають системні бета-адреноблокатори, необхідно враховувати можливе взаємне посилення фармакологічної дії препаратів як щодо відомих системних ефектів бета-адреноблокаторів, так і щодо зниження внутрішньоочного тиску. Необхідне ретельне спостереження за такими пацієнтами. Спільне застосування двох бета-адреноблокаторів місцевої дії не рекомендується. Існує ймовірність посилення системних ефектів, що виникають внаслідок інгібування карбоангідрази у пацієнтів, які приймають пероральні інгібітори карбоангідрази та препарат АЗАРГА. Одночасне призначення препарату АЗАРГА та пероральних інгібіторів карбоангідрази не рекомендується. Ефекти з боку органу зору Вплив бринзоламіду на функцію ендотелію рогівки у пацієнтів із порушеннями рогівки (особливо пацієнтів із низьким числом ендотеліальних клітин) не вивчався. У пацієнтів, які носять контактні лінзи, необхідно ретельно спостерігати за їх станом рогівки при застосуванні бринзоламіду, оскільки інгібітори карбоангідрази можуть впливати на гідратацію рогівки. Рекомендується ретельне спостереження за пацієнтами з порушеннями рогівки, наприклад, пацієнтами з цукровим діабетом або дистрофією рогівки. Бензалконію хлорид Бензалконію хлорид, що входить до складу препарату АЗАРГА, може викликати подразнення очей, а також змінювати колір м'яких контактних лінз. Слід уникати контакту з м'якими контактними лінзами. Перед застосуванням препарату контактні лінзи слід зняти та встановити назад не раніше, ніж через 15 хвилин після застосування препарату. Препарат АЗАРГА містить бензалконію хлорид, який може викликати точкову кератопатію та (або) токсичну виразкову кератопатію. При тривалому застосуванні препарату слід ретельно спостерігати за станом пацієнтів. Порушення функції печінки Слід застосовувати препарат АЗАРГА з обережністю у пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат АЗАРТА має незначний вплив на здатність до керування та управління механізмами. Якщо у пацієнта після застосування препарату виникло тимчасове затуманювання зору, не рекомендується керувати автомобілем та займатися видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та реакції до його відновлення. Інгібітори карбоангідрази можуть послабити здатність виконувати завдання, що вимагають концентрації уваги та/або координації рухів.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активна речовина: бринзоламід – 10,0 мг; Допоміжні речовини: бензалконію хлориду розчин, еквівалентно бензалконію хлориду - 0,1 мг; динатрію едетат – 0,1 мг; натрію хлорид – 2,5 мг; тилоксапол – 0,25 мг; манітол - 33,0 мг; карбомер (974Р) – 4,0 мг; натрію гідроксид та/або хлористоводнева кислота концентрована до доведення pH; вода очищена – до 1,0 мл. По 5 мл у флакон-крапельницю "Droptainer™" із поліетилену низької щільності. По 1 флакону з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиОднорідна суспензія білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний препарат, інгібітор карбоангідрази.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні бринзоламід проникає у системний кровотік. Бринзоламід адсорбується в еритроцитах внаслідок виборчого зв'язування. Відбувається утворення метаболіту - N-дезетил бринзоламіду, який також зв'язується з карбоангідразою та накопичується в еритроцитах. У присутності бринзоламіду метаболіт пов'язується головним чином з карбоангідразою I. У плазмі концентрації бринзоламіду та його метаболіту нижче межі кількісного визначення ( Бринзоламід виводиться, в основному, із сечею у незмінному вигляді. Основний метаболіт (N-дезетилбрінзоламід) та низькі концентрації інших метаболітів (N-дезметоксипропілу та О-десметилу) також виявляються в сечі.ФармакодинамікаБринзоламід є інгібітором карбоангідрази II. Внаслідок інгібування карбоангідрази II відбувається уповільнення утворення іонів бікарбонату з подальшим зниженням транспорту натрію та рідини, що призводить до зменшення продукції внутрішньоочної рідини у циліарному тілі ока. В результаті відбувається зниження внутрішньоочного тиску (ВГД).Показання до застосуванняЗниження підвищеного внутрішньоочного тиску при відкритокутовій глаукомі; очної гіпертензії.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна чутливість до компонентів препарату. Оскільки Азопт® та його метаболіти виділяються переважно нирками, його не рекомендують призначати хворим з тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну). З обережністю: Застосування препарату не вивчалося у хворих із закритокутовою глаукомою. Застосування препарату не вивчалося у хворих із тяжкими захворюваннями печінки, тому таким хворим його треба призначати з обережністю. Сенсибілізація організму сульфаніламідами може розвинутись у тому випадку, якщо препарат призначається повторно з порушенням вказівок щодо його застосування. При появі серйозних побічних реакцій або ознак гіперчутливості прийом препарату слід припинити.Вагітність та лактаціяАдекватних та добре контрольованих досліджень у вагітних жінок не проводили. Можливе застосування препарату для лікування вагітних за призначенням лікаря, якщо очікуваний лікувальний ефект перевищує ризик розвитку потенційних побічних ефектів для плода. Слід перервати годування груддю під час використання препарату. Застосування у педіатрії Не рекомендується використання у дитячому віці, оскільки наразі безпека та ефективність застосування препарату для дітей не встановлені.Побічна діяУ 5-10% випадках; затуманювання зору, гіркий, кислий або незвичайний смак У 1-5 % випадків: блефарит, дерматит, сухість в оці, відчуття стороннього тіла, головний біль, гіперемія кон'юнктиви, виділення з очей, дискомфорт в очах, кератит, біль і свербіж в очах , риніт. Менш ніж 1 % випадків: місцеві реакції - кон'юнктивіт, кератокон'юнктивіт, диплопія, кератопатія, сльозотеча, астенопія, кірочка на краях повік; системні реакції - запаморочення, гіпертонія, задишка, біль у грудній клітці, сухість у роті, диспепсія, нудота, діарея, біль у попереку, фарингіт, алопеція, алергічні реакції, кропив'янка. Азопт є сульфонамідом. Оскільки при місцевому застосуванні відбувається системна абсорбція препарату, можуть виникнути побічні реакції, характерні для сульфонамідів. Рідко, але можуть бути смертельні випадки, спричинені тяжкою реакцією на сульфаніламіди, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, блискавичний гепатонекроз, агранулоцитоз, апластична анемія та інші порушення кровотворення.Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендується одночасне використання з оральними інгібіторами карбоангідрази, оскільки існує можливість посилення системних побічних реакцій. Саліцилат у високих дозах збільшує ризик виникнення системних побічних ефектів. При необхідності може застосовуватися у поєднанні з іншими місцевими офтальмологічними препаратами. У цьому випадку інтервал між застосуванням повинен становити не менше 10 хвилин.Спосіб застосування та дозиМісцево. Флакон перед використанням струшувати. Закапують по 1 краплі в кон'юнктивальний мішок двічі на день.ПередозуванняНемає відомостей щодо симптомів передозування при місцевому застосуванні. При пероральному прийомі препарату можуть виникнути порушення електролітного балансу, розвиток ацидозного стану, а також порушення нервової системи. Необхідно контролювати рівень електролітів (особливо калію) та величину pH крові.Запобіжні заходи та особливі вказівкиФлакон перед використанням струшувати. Флакон слід закривати після кожного використання. Не слід торкатися кінчиком піпетки до будь-яких поверхонь. Препарат містить консервант бензалконію хлорид, який може абсорбуватись контактними лінзами. Перед застосуванням препарату лінзи слід зняти і встановити не раніше, ніж через 15-20 хвилин після інстиляції препарату. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Якщо у пацієнта після застосування препарату тимчасово знижується чіткість зору, не рекомендується керувати автомобілем та займатися видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та реакції до його відновлення.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Діюча речовина: Бетаксололу гідрохлорид – 5,6 мг (у перерахунку на бетаксолол – 5,0 мг); Допоміжні речовини: Бензалконію хлорид у перерахунку на безводну речовину – 0,1 мг; Динатрію едетат – 0,5 мг; Натрію хлорид – 8,0 мг; Хлористоводородної кислоти розчин 1 М або гідроксиду натрію розчин 1 М - до pH 4,0-8,0; Вода очищена – до 1 мл. Краплі очні, 0,5%. По 5 мл або 10 мл у полімерні флакони з поліетилену високого тиску з гвинтовою горловиною, пробкою-крапельницею з поліетилену низького тиску і кришкою нагвинчується з поліетилену низького тиску; або у флакони полімерні з поліетилену високого тиску з насадкою-дозатором з поліетилену високого тиску та кришкою нагвинчується з контролем першого розтину з поліетилену низького тиску або поліпропілену; або у флакони полімерні з поліетилену високого тиску з насадкою-дозатором з поліетилену високого тиску та кришкою з контролем розтину з поліетилену низького тиску. 1 полімерний флакон разом з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна або зі світло-жовтим відтінком рідина.Фармакотерапевтична групаБета-адреноблокатор.ФармакокінетикаБетаксолол характеризується високим ступенем ліпофільності, внаслідок чого швидко абсорбується епітелієм рогівки, а у внутрішньоочній рідині створюється його висока концентрація. Час настання ефекту (зниження внутрішньоочного тиску) – 30 хв, максимальний ефект – через 2 год, тривалість дії – 24 год. Період напіввиведення (Т1/2) становить 12-16 годин, зв'язок із білками плазми – 50%. Виводиться головним чином нирками, невеликою мірою з калом, у вигляді двох карбонових кислот і в незміненому вигляді (близько 16% дози, що застосовується). Проникність через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ) та плацентарний бар'єр – низька, секреція з грудним молоком незначна.ФармакодинамікаБетаксолол – це селективний β1-адреноблокатор без власної симпатоміметичної активності. Застосування у вигляді очних крапель супроводжується зниженням внутрішньоочного тиску за рахунок зменшення продукції внутрішньоочної рідини. Резорбтивна дія виражена мінімально. Крім того, бетаксолол покращує очний кровообіг (перфузію). Не викликає міоз, спазм акомодації за рахунок зниження продукції рідкої вологи, гемералопію.Показання до застосуванняОчна гіпертензія; відкритокутова глаукома.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до бетаксололу та інших компонентів препарату; синусова брадикардія; синдром слабкості синусового вузла; синоатріальна блокада; блокада передсердно-шлуночкової провідності II або III ступеня (AV-блокада); кардіогенний шок; декомпенсована хронічна серцева недостатність; реактивні захворювання дихальних шляхів, включаючи бронхіальну астму (зокрема в анамнезі); тяжка хронічна обструктивна хвороба легень; вік до 18 років. З обережністю: Лікування пацієнтів, які застосовують засоби β-адреноблокаторної дії та бетаксолол (краплі очні), повинно проводитись під регулярним лікарським наглядом у зв'язку з ризиком сумарної потенційної дії на внутрішньоочний тиск та появою небажаних системних ефектів. Незважаючи на слабко виражену загальну дію бетаксололу (у формі очних крапель) на організм, слід дотримуватися обережності при його призначенні пацієнтам з тиреотоксикозом і цукровим діабетом (особливо нестабільним), оскільки препарат може маскувати прояви гіпоглікемії. Перед оперативним втручанням із застосуванням загальної анестезії слід поступово припинити застосування препарату, оскільки препарат може змінити реакцію пацієнта застосування загальних анестетиків. Бетаксолол-Оптик - кардіоселективний препарат, що блокує pi-адренергічні рецептори, який мінімально впливає на тонус бронхів, проте слід бути обережним при призначенні препарату особам з обтураційними захворюваннями верхніх дихальних шляхів.Вагітність та лактаціяВагітність Препарат можна призначати лише у випадку, коли ймовірна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Згідно з результатами епідеміологічних досліджень, мальформативних ефектів не виявлено, але при пероральному застосуванні β-адреноблокаторів спостерігається ризик затримки внутрішньоутробного розвитку плода. Крім цього, ознаки та симптоми β-адреноблокади (такі як брадикардія, гіпотензія, респіраторний дистрес-синдром та гіпокаліємія) виявлялися в період новонародженості у тих випадках, коли β-адреноблокатори приймалися матір'ю до пологів. Необхідно ретельний моніторинг новонароджених протягом перших днів життя, якщо препарат Бетаксолол-Оптик застосовувався матір'ю під час вагітності. Період грудного вигодовування Секреція бетаксололу з грудним молоком, при застосуванні у формі крапель очей, незначна. Слід бути обережним при застосуванні препарату жінкам у період грудного вигодовування.Побічна діяЗазвичай препарат добре переноситься пацієнтами. Найчастішим побічним ефектом було відчуття дискомфорту в очах, яке відзначалося у 12% пацієнтів. Наведені нижче побічні ефекти класифіковані за частотою народження відповідно до наступної градації: дуже часто (≥10%); часто (≥1%, Порушення з боку органу зору: Дуже часто: короткочасний дискомфорт у власних очах; Часто: затуманювання зору, підвищене сльозовиділення; Нечасто: точковий кератит, кератит, кон'юнктивіт, блефарит, порушення зору, фотофобія, біль в очах, синдром сухого ока, астенопія, блефароспазм, свербіння в оці, виділення з очей, утворення корок на краях повік, запалення, подразнення очей, порушення з боку кон'юнктиви, набряк кон'юнктиви, гіперемія очей; Рідко: катаракта, зниження чутливості рогівки, почервоніння повік; частота невідома – відшарування судинної оболонки ока після операції фільтрації, зниження чутливості рогівки, ерозія рогівки, птоз, диплопія. Порушення з боку нервової системи: Часто: біль голови; Рідко: непритомність; Частота невідома: запаморочення, цереброваскулярні порушення, церебральна ішемія, посилення проявів ознак та симптомів міастенії gravis, парестезія. Порушення з боку психіки: Рідко: занепокоєння; Частота невідома: безсоння, депресія, нічні кошмари, втрата пам'яті, галюцинації, психоз, сплутаність свідомості. Порушення з боку функції серця: Нечасто: брадикардія, тахікардія; Частота невідома: аритмія, біль у грудях, відчуття серцебиття, набряки, хронічна серцева недостатність, AV-блокада, зупинка серця, серцева недостатність. Порушення з боку судин: Рідко: гіпотензія; Частота невідома: феномен Рейно, холодні кисті та стопи, посилення синдрому кульгавості. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: Нечасто: бронхіальна астма, задишка, риніт; Рідко: кашель, ринорея; Частота невідома: бронхоспазм (переважно у пацієнтів із бронхоспастичною хворобою в анамнезі). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Рідко: дерматит, висипання на шкірі; Частота невідома: алопеція, псоріазоформний висип або загострення псоріазу. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Нечасто: нудота; Рідко: дисгевзія; частота невідома – диспепсія, діарея, сухість у роті, біль у животі, блювання. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: Рідко: зниження лібідо; Частота невідома: сексуальні розлади, імпотенція. Загальні розлади та порушення у місці введення: Частота невідома: астенія, втома. При місцевому застосуванні β-адреноблокаторів спостерігалися інші небажані реакції, які можуть розвиватися при застосуванні препарату Бетаксолол-Оптик. Порушення з боку імунної системи: Частота невідома: системні алергічні реакції, включаючи набряк Квінке, кропив'янка, місцева та генералізована висипка, свербіж та анафілактичні реакції. Порушення з боку обміну речовин та харчування: Частота невідома: гіпоглікемія. Порушення опорно-рухової системи та сполучної тканини: Частота невідома: міалгія.Взаємодія з лікарськими засобамиУ пацієнтів, які отримують препарат Бетаксолол-Оптик і одночасно отримують інші β-адреноблокатори перорально, ризик розвитку небажаних реакцій (як системних, так і місцевих) може бути вищим унаслідок можливого адитивного ефекту. Такі пацієнти повинні бути під ретельним медичним контролем. При одночасному застосуванні β-адреноблокаторів для місцевого офтальмологічного застосування з пероральними формами блокаторів повільних каналів, β-адреноблокаторами, антиаритмічними лікарськими засобами (включаючи аміодарон), серцевими глікозидами, парасимпатоміметиками, гуанетидином. ефектів як зниження артеріального тиску та виражена брадикардія. Такі пацієнти повинні бути під ретельним медичним контролем. Окремо застосовуваний бетаксолол не впливає або впливає незначною мірою на зіницю; при одночасному застосуванні з епінефрином може викликати розширення зіниці. β-адреноблокатори можуть погіршувати ефекти адреналіну, який використовується при анафілактичних реакціях. Слід особливо обережно застосовувати препарат у пацієнтів з атопією або анафілаксією в анамнезі. При спільному застосуванні з симпатоміметиками - посилення їх судинозвужувального ефекту. Слід бути обережними при спільному застосуванні бетаксололу та адренергічних психотропних засобів внаслідок можливого посилення їх дії. При необхідності може застосовуватися у поєднанні з іншими місцевими офтальмологічними препаратами. У цьому випадку інтервал між застосуванням повинен становити не менше 10 хвилин.Спосіб застосування та дозиЛікарський препарат призначений лише для місцевого застосування – у кон'юнктивальний мішок. Дорослим (у тому числі пацієнтам похилого віку) у кон'юнктивальний мішок по 1 краплі 2 рази на добу. При використанні препарату слід уникати дотику кінчика краплинного дозатора з будь-якою поверхнею, щоб уникнути мікробного забруднення. Перед закапуванням лікарського препарату слід ретельно вимити руки. Зняти кришку та закапати лікарський препарат у кон'юнктивальний мішок. Якщо крапля не потрапила до кон'юнктивального мішка, слід закапати наступну краплю. Для зменшення системної абсорбції лікарського препарату рекомендується перетискати слізні канальці біля внутрішнього кута ока або закрити повіки на 2 хвилини. В результаті знижується ризик розвитку системних побічних реакцій та підвищується місцева активність. Потім вимити руки видалення залишків препарату і закрити флакон.ПередозуванняПри надлишковій кількості препарату слід промити очі теплою водою. У разі ненавмисного прийому внутрішньо можуть з'явитись симптоми передозування β1-адреноблокаторами: брадикардія, артеріальна гіпотензія, гостра серцева недостатність та бронхоспазм. Лікування симптоматичне та підтримуюче.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯкщо був пропущений час прийому препарату Бетаксолол-Оптик, слід прийняти його якнайшвидше. Не приймати пропущену дозу, якщо наближається час наступного застосування. Наступну дозу слід прийняти у відповідний час відповідно до схеми лікування. Не слід подвоювати дозу. Бетаксолол не впливає на величину зіниці, тому при закритокутовій глаукомі препарат слід застосовувати лише у поєднанні з міотиками як засіб, що знижує внутрішньоочний тиск. Цукровий діабет Слід з обережністю призначати β-адреноблокатори пацієнтам зі схильністю до спонтанної гіпоглікемії та пацієнтам із цукровим діабетом лабільного перебігу, оскільки ці препарати можуть маскувати ознаки та симптоми гострої гіпоглікемії. Тиреотоксикоз β-адреноблокатори можуть маскувати деякі симптоми гіпертиреозу (наприклад, тахікардію). У пацієнтів з підозрою на тиреотоксикоз не слід різко скасовувати β-адреноблокатори, оскільки це може спричинити посилення симптоматики. Міастенія β-адреноблокатори можуть викликати симптоми та ознаки, подібні до таких при міастенії (наприклад, диплопія, птоз, загальна слабкість). Хірургія При необхідності проведення хірургічної операції анестезіолог повинен бути повідомлений про те, що пацієнт приймає бетаксолол. Перед плановою операцією β-адреноблокатори повинні бути поступово (не одночасно!) скасовані за 48 годин до загальної анестезії, тому що під час загального наркозу вони можуть зменшити чутливість міокарда до симптоматичної стимуляції, необхідної для роботи серця (наприклад, вони можуть блокувати дію системного β -агоніста адреналіну). Пульмонологія Слід бути обережними при призначенні β-адреноблокаторів пацієнтам зі зниженою функцією дихальної системи. Незважаючи на те, що у клінічних дослідженнях показано відсутність впливу бетаксололу на функцію зовнішнього дихання, не слід уникати можливості підвищення чутливості до препарату. Ризик розвитку анафілактичної реакції Пацієнти, які приймають β-адреноблокатори, можуть мати в анамнезі атопію або анафілактичні реакції. У разі повторних реакцій такі пацієнти можуть бути не чутливі до звичайних доз адреналіну, необхідних для усунення анафілаксії. Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з тяжкими порушеннями периферичного кровообігу (тобто синдромом Рейно та феохромоцитомою). При місцевому призначенні β-адреноблокатори можуть потрапляти до системного кровотоку. Таким чином, β-адреноблокатори можуть викликати серцево-судинні, легеневі та інші небажані реакції, як і при внутрішньовенному та парентеральному призначенні. Описано випадки тяжких дихальних та серцево-судинних розладів, включаючи смерть від бронхоспазму у пацієнтів з бронхіальною астмою та смерть від серцевої недостатності. Порушення з боку серця У пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями (наприклад, ішемічною хворобою серця, стенокардією Принцметалу, серцевою недостатністю) та гіпотензією терапія β-адреноблокаторами має бути критично оцінена та розглянута можливість лікування іншими активними речовинами. Слід уважно стежити за появою ознак загострення захворювання та небажаних реакцій у пацієнтів, які страждають на серцево-судинні захворювання. Захворювання рогівки β-адреноблокатори можуть спричинити сухість ока. Слід застосовувати препарат з обережністю у пацієнтів із захворюваннями рогівки. Відшарування судинної оболонки Описані випадки відшарування судинної оболонки ока при застосуванні лікарських засобів, що перешкоджають утворенню внутрішньоочної рідини (наприклад, тимололу, ацетазоламіду) після операції, що фільтрують. Оскільки препарат містить бензалконію хлорид, у період застосування препарату пацієнтам не рекомендується використовувати м'які (гідрофільні) контактні лінзи. Контактні лінзи слід знімати перед закапуванням препарату та надягати знову не раніше ніж через 15 хвилин. Бензалконію хлорид може викликати подразнення очей та змінює забарвлення контактних лінз. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі очні - 1 мл: Діюча речовина: бетаксолол (у формі гідрохлориду) 5 мг; Допоміжні речовини: натрію хлорид 8 мг, динатрію едетату дигідрат 0.1 мг, бензетонію хлорид 0.1 мг, хлористоводневу кислоту 1 М або натрію гідроксид 1 М до pH 6.0-7.8, вода очищена до 1 мл. Флакон, 5мл.Фармакотерапевтична групаКардіоселективний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності. Має слабку мембраностабілізуючу активність. Чинить гіпотензивну дію, пов'язану зі зниженням хвилинного об'єму серця та зменшенням симпатичної стимуляції периферичних судин. При застосуванні в терапевтичних дозах не чинить кардіодепресивної дії, не впливає на обмін глюкози, не зменшує бронхорозширювальної дії бета-адреноміметиків, не викликає затримки в організмі іонів натрію. Діє довго. При місцевому застосуванні у вигляді очних крапель знижує підвищений внутрішньоочний тиск. Резорбтивна дія виражена незначною мірою.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо більше 95% дози бетаксололу швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Cmax активної речовини в плазмі досягається через 1-2 год. Піддається ефекту "першого проходження" через печінку. Зв'язування із білками плазми становить близько 50%. Vd – близько 6 л/кг. T1/2 бетаксололу - 15-20 год. Виводиться нирками головним чином як метаболітів, на 10-15% - у незміненому вигляді.Показання до застосуванняДля системного застосування: як монотерапія та у складі комбінованої терапії - артеріальна гіпертензія, профілактика нападів стенокардії напруги. Для місцевого застосування в офтальмології: хронічна відкритокутова глаукома, підвищення внутрішньоочного тиску, стан після лазерної трабекулопластики.Протипоказання до застосуванняКардіогенний шок, гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність на стадії декомпенсації, що не компенсується внаслідок лікування діуретиками, інотропними засобами, інгібіторами АПФ, іншими вазодилататорами. AV-блокада II та III ступеня (без встановленого штучного водія ритму). стенокардія Принцметала (протипоказана монотерапія). СССУ, синоатріальна блокада. виражена брадикардія (ЧСС менше 45-50 уд/хв). виражені порушення периферичного кровообігу, тяжкі форми бронхіальної астми та ХОЗЛ. важкі форми хвороби Рейно та облітеруючих захворювань периферичних артерій. феохромоцитома без одночасного прийому альфа-адреноблокаторів артеріальна гіпотензія (систолічний АТ <.100 мм рт. ст.). анафілактичні реакції в анамнезі метаболічний ацидоз.кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності) одночасне застосування з сультопридом та флоктафеніном. Одночасний прийом інгібіторів МАО. дитячий та підлітковий вік до 18 років. підвищена чутливість до бетаксололу. З обережністю слід застосовувати при бронхіальній астмі та ХОЗЛ середньотяжкої течії (починати лікування з малих доз і бажано під контролем показників функції зовнішнього дихання; завдяки бета1-селективності бетаксололу при виникненні нападу бронхіальної астми на фоні його прийому можливе купування нападами); при хронічній серцевій недостатності у стадії компенсації (лікування бетаксололом можливе лише під суворим медичним наглядом; лікування слід починати з дуже малих доз із поступовим їх підвищенням); при AV-блокаді I ступеня (потрібне ретельне спостереження, включаючи ЕКГ-контроль); при облітеруючих захворюваннях периферичних артерій, синдромі Рейно (за винятком тяжкої форми) (можливе посилення порушень периферичного кровообігу);при стенокардії Принцметала (можливе почастішання нападів стенокардії; застосування селективного бета1-адреноблокатора можливе лише при одночасному застосуванні вазодилататорів); при лікованій феохромоцитомі (потрібне ретельне спостереження за показниками АТ); у пацієнтів похилого віку (слід починати лікування з малих доз та під ретельним медичним наглядом); при нирковій недостатності (при КК більше 20 мл/хв – ретельне спостереження за пацієнтом протягом перших кількох днів лікування; при КК менше 20 мл/хв та/або проведенні гемодіалізу потрібна корекція режиму дозування); при печінковій недостатності (потрібне ретельніше клінічне спостереження на початку лікування); у пацієнтів із цукровим діабетом (необхідний регулярний контроль концентрації глюкози у крові, включаючи активний самоконтроль пацієнтом, на початку лікування;можливе зменшення виразності провісників розвитку гіпоглікемії, таких як тахікардія, відчуття серцебиття та підвищене потовиділення); при псоріазі (бета-адреноблокатори можуть погіршувати перебіг псоріазу); при проведенні десенсибілізуючої терапії. Скасування бетаксололу слід проводити поступово, особливо у пацієнтів, які страждають на ІХС, стенокардією. З обережністю застосовують у пацієнтів, діяльність яких потребує підвищеної уваги та швидких психомоторних реакцій.Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) застосування бетаксололу можливе лише у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода чи дитини. Не рекомендується застосовувати бетаксолол у дітей.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: на початку лікування – AV-блокада, синусова брадикардія, артеріальна гіпотензія, серцева недостатність, синдром Рейно. З боку травної системи: рідко – біль у животі, нудота, блювання. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: на початку лікування – астенія, парестезії кінцівок, порушення сну, депресія, сонливість, запаморочення. З боку дихальної системи: рідко – бронхоспазм. Алергічні реакції: рідко – псоріазоподібні шкірні прояви. Місцеві реакції: при застосуванні у формі очних крапель відразу після закапування можливий короткочасний дискомфорт в очах, іноді сльозотеча. рідко – зменшення чутливості рогівки, еритема, свербіж, плямиста забарвленість рогівки, кератит, анізокорія, світлобоязнь.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з адреноміметиками, похідними ксантину зменшується ефективність бетаксололу. При одночасному застосуванні з антацидами та протидіарейними засобами можливе зменшення абсорбції бета-адреноблокаторів. При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами посилюється антигіпертензивна дія. При одночасному застосуванні галогеновмісних засобів для інгаляційного наркозу можливе посилення негативної інотропної дії. При одночасному застосуванні недеполяризуючих міорелаксантів можливе збільшення тривалості дії. При одночасному застосуванні НПЗЗ кортикостероїд зменшується антигіпертензивна дія бетаксололу. При одночасному застосуванні серцевих глікозидів можливе посилення брадикардії. При одночасному застосуванні трициклічних антидепресантів (іміпраміну) знижується артеріальний тиск, виникає ризик розвитку ортостатичної гіпотензії. При одночасному застосуванні аміодарону, верапамілу, дилтіазему, бета-адреноблокаторів для місцевого застосування при глаукомі можливе посилення негативної інотропної дії та порушення провідності. При одночасному застосуванні лідокаїну підвищується концентрація лідокаїну у плазмі крові. При одночасному застосуванні з препаратами, що виснажують запаси катехоламінів (в т.ч. з резерпіном), можливе посилення гіпотензивного ефекту та брадикардії. При одночасному застосуванні з сульфасалазином підвищується концентрація бетаксололу у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиДля місцевого застосування в офтальмології – по 1 краплі 2 рази на добу у уражене око. Протягом першого місяця терапія проводиться під контролем рівня внутрішньоочного тиску, надалі частота вимірювання внутрішньоочного тиску визначається індивідуально. У разі застосування бетаксололу після попереднього лікування іншим аналогічним препаратом режим дозування встановлюють індивідуально.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБетаксолол не впливає на величину зіниці, тому при закритокутовій глаукомі препарат слід застосовувати лише у поєднанні з міотиками. При переведенні пацієнта на бетаксолол після лікування декількома антиглаукомними препаратами останні скасовують поступово, не менше 1 тижня на препарат. При одночасному застосуванні бетаксололу у формі очних крапель та бета-адреноблокаторів внутрішньо можливий розвиток адитивних ефектів як з боку внутрішньоочного тиску, так і проявів системної дії бета-адреноблокаторів. Перед проведенням планової операції бета-адреноблокатори, зокрема. бетаксолол слід відмінити. При місцевому застосуванні бетаксололу не слід носити контактні лінзи. Не рекомендується застосовувати бетаксолол у дітей. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі очні – 1 мл. Діюча речовина: бетаксолол (у формі гідрохлориду) 5 мг; Допоміжні речовини: натрію хлорид 8 мг, динатрію едетату дигідрат 0.1 мг, бензетонію хлорид 0.1 мг, хлористоводневу кислоту 1 М або натрію гідроксид 1 М до pH 6.0-7.8, вода очищена до 1 мл. Флакон, 5мл.Фармакотерапевтична групаКардіоселективний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності. Має слабку мембраностабілізуючу активність. Чинить гіпотензивну дію, пов'язану зі зниженням хвилинного об'єму серця та зменшенням симпатичної стимуляції периферичних судин. При застосуванні в терапевтичних дозах не чинить кардіодепресивної дії, не впливає на обмін глюкози, не зменшує бронхорозширювальної дії бета-адреноміметиків, не викликає затримки в організмі іонів натрію. Діє довго. При місцевому застосуванні у вигляді очних крапель знижує підвищений внутрішньоочний тиск. Резорбтивна дія виражена незначною мірою.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо більше 95% дози бетаксололу швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Cmax активної речовини в плазмі досягається через 1-2 год. Піддається ефекту "першого проходження" через печінку. Зв'язування із білками плазми становить близько 50%. Vd – близько 6 л/кг. T1/2 бетаксололу - 15-20 год. Виводиться нирками головним чином як метаболітів, на 10-15% - у незміненому вигляді.Показання до застосуванняДля системного застосування: як монотерапія та у складі комбінованої терапії - артеріальна гіпертензія, профілактика нападів стенокардії напруги. Для місцевого застосування в офтальмології: хронічна відкритокутова глаукома, підвищення внутрішньоочного тиску, стан після лазерної трабекулопластики.Протипоказання до застосуванняКардіогенний шок. гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність на стадії декомпенсації, що не компенсується внаслідок лікування діуретиками, інотропними засобами, інгібіторами АПФ, іншими вазодилататорами. AV-блокада II та III ступеня (без встановленого штучного водія ритму). стенокардія Принцметала (протипоказана монотерапія). СССУ, синоатріальна блокада. виражена брадикардія (ЧСС менше 45-50 уд/хв). виражені порушення периферичного кровообігу, тяжкі форми бронхіальної астми та ХОЗЛ. важкі форми хвороби Рейно та облітеруючих захворювань периферичних артерій. феохромоцитома без одночасного прийому альфа-адреноблокаторів артеріальна гіпотензія (систолічний АТ <.100 мм рт. ст.). анафілактичні реакції в анамнезі метаболічний ацидоз.кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності) одночасне застосування з сультопридом та флоктафеніном. Одночасний прийом інгібіторів МАО. дитячий та підлітковий вік до 18 років. підвищена чутливість до бетаксололу.Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) застосування бетаксололу можливе лише у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода чи дитини. Не рекомендується застосовувати бетаксолол у дітей.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: на початку лікування – AV-блокада, синусова брадикардія, артеріальна гіпотензія, серцева недостатність, синдром Рейно. З боку травної системи: рідко – біль у животі, нудота, блювання. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: на початку лікування – астенія, парестезії кінцівок, порушення сну, депресія, сонливість, запаморочення. З боку дихальної системи: рідко – бронхоспазм. Алергічні реакції: рідко – псоріазоподібні шкірні прояви. Місцеві реакції: при застосуванні у формі очних крапель відразу після закапування можливий короткочасний дискомфорт в очах, іноді сльозотеча. рідко – зменшення чутливості рогівки, еритема, свербіж, плямиста забарвленість рогівки, кератит, анізокорія, світлобоязнь.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з адреноміметиками, похідними ксантину зменшується ефективність бетаксололу. При одночасному застосуванні з антацидами та протидіарейними засобами можливе зменшення абсорбції бета-адреноблокаторів. При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами посилюється антигіпертензивна дія. При одночасному застосуванні галогеновмісних засобів для інгаляційного наркозу можливе посилення негативної інотропної дії. При одночасному застосуванні недеполяризуючих міорелаксантів можливе збільшення тривалості дії. При одночасному застосуванні НПЗЗ кортикостероїд зменшується антигіпертензивна дія бетаксололу. При одночасному застосуванні серцевих глікозидів можливе посилення брадикардії. При одночасному застосуванні трициклічних антидепресантів (іміпраміну) знижується артеріальний тиск, виникає ризик розвитку ортостатичної гіпотензії. При одночасному застосуванні аміодарону, верапамілу, дилтіазему, бета-адреноблокаторів для місцевого застосування при глаукомі можливе посилення негативної інотропної дії та порушення провідності. При одночасному застосуванні лідокаїну підвищується концентрація лідокаїну у плазмі крові. При одночасному застосуванні з препаратами, що виснажують запаси катехоламінів (в т.ч. з резерпіном), можливе посилення гіпотензивного ефекту та брадикардії. При одночасному застосуванні з сульфасалазином підвищується концентрація бетаксололу у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиДля місцевого застосування в офтальмології – по 1 краплі 2 рази на добу у уражене око. Протягом першого місяця терапія проводиться під контролем рівня внутрішньоочного тиску, надалі частота вимірювання внутрішньоочного тиску визначається індивідуально. У разі застосування бетаксололу після попереднього лікування іншим аналогічним препаратом режим дозування встановлюють індивідуально.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБетагістин діє головним чином на гістамінові H1- та H3-рецептори внутрішнього вуха та вестибулярних ядер ЦНС. Шляхом прямого агоністичного впливу на H1-рецептори судин внутрішнього вуха, а також опосередковано через вплив на H3-рецептори покращує мікроциркуляцію та проникність капілярів, нормалізує тиск ендолімфи у лабіринті та равлику. Водночас бетагістин збільшує кровообіг у базилярній артерії. Має виражений центральний ефект, будучи інгібітором H3-рецепторів ядер вестибулярного нерва. Покращує провідність у нейронах вестибулярних ядер на рівні ствола головного мозку. Клінічним проявом зазначених властивостей є зниження частоти та інтенсивності запаморочень, зменшення шуму у вухах, покращення слуху у разі його зниження.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: активна речовина: бетаксололу гідрохлорид 5,6 мг (у перерахунку на бетаксолол 5,0 мг); допоміжні речовини: бензалконію хлорид 0,1 мг, динатрію едетат 0,1 мг, натрію хлорид 8 мг, гідроксид натрію до pH 6,0-7,8, вода для ін'єкцій до 1 мл. Краплі очні, 0,5%. По 5 або 10 мл поліетиленові флакони, герметично закриті пробками-крапельницями і кришками нагвинчуються. Кожен флакон разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. 50 флаконів та 50 інструкцій із застосування поміщають у коробку з картону (для стаціонарів).Опис лікарської формиПрозора, безбарвна рідина.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб – бета-адреноблокатор.ФармакокінетикаБетаксолол характеризується високим ступенем ліпофільності, внаслідок чого швидко абсорбується епітелієм рогівки, а у внутрішньоочній рідині створюється його висока концентрація. При місцевому застосуванні препарату можлива системна абсорбція. Резорбтивна дія виражена незначною мірою. Зв'язок із білками плазми – 50%. Період напіввиведення (T1/2) – 16-22 год. Виводиться головним чином нирками у вигляді двох карбонових кислот та у незміненому вигляді (близько 16% від застосовуваної дози у незміненому вигляді). Проникність через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ) та плацентарний бар'єр – низька, секреція з грудним молоком – незначна.ФармакодинамікаСелективний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності. Практично не має мембраностабілізуючу (місцевоанестезуючу дію). При місцевому застосуванні бетаксолол знижує внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення продукції внутрішньоочної рідини. Бетаксолол може покращувати очний кровообіг (перфузію). Не викликає гемералопію (на відміну міотиків). Настання гіпотензивного ефекту спостерігається через 30 хв після закапування, час настання максимального ефекту – 2 год. Після одноразової інстиляції вплив на офтальмотонус зберігається протягом 12 год.Показання до застосуванняЗастосовується для зниження внутрішньоочного тиску як монотерапія або у поєднанні з іншими препаратами: при очній гіпертензії; при відкритокутовій глаукомі.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, атріовентрикулярна блокада II-III ступеня, кардіогенний шок, виражена серцева недостатність, тяжкі форми хронічної обструктивної хвороби легень, тяжкі форми бронхіальної астми до 18 років. З обережністю: У пацієнтів, які застосовують інші бета-адреноблокатори (особливо системної дії) у зв'язку з ризиком сумарного потенційного впливу на внутрішньоочний тиск та появою небажаних системних ефектів; у пацієнтів з нестабільною стенокардією, блокадою серця І ступеня, гіпотензією (схильністю до брадикардії), ішемічною хворобою серця, серцевою недостатністю; у пацієнтів із серйозним порушенням периферичного кровообігу (важкими формами хвороби Рейно або синдрому Рейно); у пацієнтів з легкими/помірними формами бронхіальної астми (у тому числі і в анамнезі); пацієнтів з легкими/помірними формами хронічної обструктивної хвороби легень; у пацієнтів з цукровим діабетом, особливо нестабільним (бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гострої гіпоглікемії); у пацієнтів з тиреотоксикозом (бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпертиреозу); у пацієнтів із синдромом сухого ока, хворобами рогівки або порушеннями утворення слізної плівки; у пацієнтів із закритокутовою глаукомою (тільки у поєднанні з міотиками); у пацієнтів, які мають в анамнезі атопію чи анафілактичні реакції; у пацієнтів з міастенією (бета-адреноблокатори можуть посилювати симптоми); у пацієнтів із феохромоцитомою; у пацієнтів після фільтраційних процедур (у зв'язку з ймовірністю відшарування судинної оболонки).Вагітність та лактаціяДостатнього досвіду застосування препарату під час вагітності, годування груддю немає. Застосування препарату під час вагітності та лактації можливе лише в тому випадку, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода та дитини. При пероральному прийомі β-адреноблокаторів у період вагітності існує ризик затримки внутрішньоутробного розвитку плода та розвитку ознак блокади β-адренорецепторів. Якщо все ж таки препарат застосовувався до пологів, новонароджені перші дні життя повинні перебувати під ретельним наглядом. У невеликій кількості бетаксолол проникає у грудне молоко, проте малоймовірний розвиток клінічних симптомів блокади β-адренорецепторів при застосуванні препарату у терапевтичних дозах.Побічна діяОцінюючи частоти встречаемости різних побічних реакцій використані такі градації: часто - 1-10%; нечасто – 0,1-1%; рідко – 0,01-0,1%; частота невідома (за наявними даними неможливо встановити частоту виникнення). Місцеві реакції Порушення з боку органу зору Часто: дискомфорт очей після закапування, роздратування, почервоніння очей. Нечасто: свербіння та неприємні відчуття після закапування, затуманений зір, світлобоязнь, сльозотеча. Рідко: зниження чутливості рогівки, еритема, свербіж кон'юнктиви, точкове фарбування рогівки, кератит, анізокорію (різний діаметр зіниць), світлобоязнь. Частота невідома: подразнення очей (почервоніння, відчуття печіння, поколювання), блефарит, затуманений зір, сухість очей, ерозія рогівки, птоз, диплопія, відшарування судинної оболонки після фільтраційних процедур. Системні реакції З боку імунної системи Частота невідома: системні алергічні реакції, у тому числі ангіоневротичний набряк, кропив'янка, місцева та генералізована висипка, свербіж анафілактична реакція. Порушення метаболізму Частота невідома: гіпоглікемія. Психіатричні розлади Рідко: безсоння, депресія. Частота невідома: нічні кошмари, втрата пам'яті, галюцинації, психоз, сплутаність свідомості. З боку нервової системи Рідко: біль голови. Частота невідома: непритомність, порушення мозкового кровообігу, ішемія головного мозку, посилення ознак та симптомів міастенії, запаморочення, парестезії. З боку функції серця Рідко брадикардія. Частота невідома: біль у грудях, відчуття серцебиття, аритмія, серцева недостатність, пригнічення атріовентрикулярної провідності, виникнення атріовентрикулярної блокади або її посилення, зупинка серця. Судинні розлади Частота невідома: артеріальна гіпотензія, феномен Рейно, холодні, синюшні долоні та ступні, посилення кульгавості. Порушення з боку дихальної системи Рідко: диспное (задишка), ядуха. Частота невідома: бронхоспазм, дихальна недостатність, кашель. З боку шлунково-кишкового тракту Частота невідома: дисгевзія (перекручення смаку), нудота, диспепсія, діарея, ксеростомія (сухість у роті), біль у животі, блювання. Порушення з боку шкірних покривів Рідко: алопеція. Частота невідома: псоріатичний висип або загострення псоріазу, висипання на шкірі. Розлади з боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини Частота невідома: міалгія. Порушення з боку репродуктивної системи Частота невідома: зниження лібідо, імпотенція. Загальні Частота невідома: астенія (підвищена стомлюваність). Інші: підвищення титру антинуклеарних антитіл.Взаємодія з лікарськими засобамиМоже спостерігатися посилення таких ефектів, як зниження артеріального тиску та брадикардія, при одночасному прийомі (перорально) блокаторів кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторів, антиаритмічних засобів (включаючи амідарон), глікозидів наперстянки, парасимпатоміметиків, гуанетидину та препаратів. ). Такі хворі повинні бути під ретельним медичним контролем. При спільному застосуванні з симпатоміметиками - посилення їх судинозвужувального ефекту. Слід бути обережними при спільному застосуванні бетаксололу та адренергічних психотропних засобів внаслідок можливого посилення їх дії. При необхідності може застосовуватися у поєднанні з іншими місцевими офтальмологічними препаратами. У цьому випадку інтервал між застосуванням повинен становити не менше 15 хвилин. При одночасному застосуванні з епінефрином (адреналіном) бетаксолол може викликати розширення зіниці (мідріаз).Спосіб застосування та дозиМісцево. Дорослим (у тому числі пацієнтам похилого віку) у кон'юнктивальний мішок по 1 краплі 2 рази на день; протягом першого місяця лікування проводиться під контролем внутрішньоочного тиску. Для зменшення системних побічних ефектів після закапування обережно заплющити очі, не моргати. Не розплющувати очі протягом двох хвилин для кращої абсорбції препарату. Тривалість лікування - на розсуд лікаря.ПередозуванняПри надходженні в очі надмірної кількості препарату промити очі теплою проточною водою. При передозуванні бета-адреноблокаторів може спостерігатися зниження артеріального тиску, брадикардія, гостра серцева недостатність. Лікування: препарат слід відмінити та проводити симптоматичну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСистемні побічні ефекти при застосуванні препарату у вигляді інстиляцій спостерігаються рідше, ніж побічні ефекти при системному застосуванні. Потрібна особлива обережність при лікуванні пацієнтів, які мають в анамнезі порушення атріовентрикулярної провідності або серцеву недостатність. Лікування слід припинити з появою перших симптомів декомпенсації серцево-судинної системи. Тиреотоксикоз У пацієнтів з підозрою на тиреотоксикоз не слід різко скасовувати бета-адреноблокатори (з метою запобігання посиленню симптоматики). Міастенія Слід враховувати, що бета-адреноблокатори можуть викликати симптоми, подібні до симптомів при міастенії (диплопія, птоз, загальна слабкість). Хірургія Перед плановою операцією бета-адреноблокатори повинні бути поступово скасовані (не одномоментно!) за 48 годин до загальної анестезії, тому що під час загального наркозу вони можуть зменшити чутливість міокарда до симпатичної стимуляції, необхідної для роботи серця. Ризик розвитку анафілактичної реакції Пацієнти, у яких застосовуються бета-адреноблокатори, можуть мати в анамнезі атопію або анафілактичні реакції. У разі розвитку повторних реакцій підвищеної чутливості такі пацієнти можуть бути не чутливі до звичайних доз епінефрину (адреналіну), необхідного для усунення анафілаксії. Застосування при закритокутовій глаукомі Бетаксолол не впливає на величину зіниці, при закритокутовій глаукомі для зниження підвищеного внутрішньоочного тиску застосовувати лише у поєднанні з міотиками. При переведенні пацієнта на бетаксолол після лікування кількома протиглаукомними лікарськими засобами останні скасовуються поступово. Препарат містить бензалконію хлорид, який може абсорбуватись контактними лінзами. Пацієнтам, що носять контактні лінзи, слід зняти їх перед застосуванням препарату та встановити назад не раніше ніж через 20 хв після закапування. При використанні препарату слід уникати дотику кінчика пробки-крапельниці з якоюсь поверхнею або предметами, щоб уникнути мікробного забруднення. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, у яких після інстиляції препарату тимчасово знижується чіткість зору, до відновлення не рекомендується займатися видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та реакції.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: бетаксолол (у формі гідрохлориду) – 5 мг; Допоміжні речовини: натрію гідрофосфату додекагідрат, натрію дигідрофосфату моногідрат, натрію хлорид, динатрію едетату дигідрат, бензалконію хлорид, вода очищена. По 5 мл розчину в білий полімерний флакон-крапельницю закритий полімерною кришкою із запобіжним кільцем. По одному флаконі-крапельниці разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиКраплі очні 0.5% у вигляді прозорого розчину безбарвного або світло-жовтого кольору з бурим відтінком.ФармакокінетикаВсмоктування Бетаксолол високо ліпофілен, внаслідок чого добре проникає через рогівку у передню камеру ока, Сmах у передній камері визначається через 20 хв після інстиляції. При місцевому застосуванні системна абсорбція низька, концентрація у плазмі нижча за поріг (2 нг/мл) виявлення. Розподіл та виведення Зв'язування з білками плазми – 50%. Т1/2 - 14-22 год. Виводиться нирками (15% у незміненому вигляді). Проникність через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр низька, секреція з грудним молоком незначна.ФармакодинамікаПротиглаукомний препарат. Бетаксолол – селективний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності. Не має мембраностабілізуючу (місцевоанестезуючу) дію. При місцевому застосуванні бетаксолол знижує як підвищений, так і нормальний внутрішньоочний тиск, внаслідок зменшення продукції внутрішньоочної рідини. Настання гіпотензивного ефекту зазвичай спостерігається через 30 хв після застосування препарату, а максимальне зниження офтальмотонусу настає приблизно через 2 години. Після одноразової інстиляції вплив на офтальмотонус зберігається протягом 12 годин. Бетаксолол не викликає міозу, спазму акомодації, гемералопії (на відміну від міотиків).Показання до застосуванняочна гіпертензія; хронічна відкритокутова форма глаукоми; закритокутова глаукома (у поєднанні з міотиками).Протипоказання до застосуваннясинусова брадикардія; AV-блокада II та III ступеня; СССУ; дитячий та підлітковий вік до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних про ефективність та безпеку); - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю призначають препарат при цукровому діабеті, тиреотоксикозі, одночасному прийомі пероральних бета-адреноблокаторів, синдромі Рейно, феохромоцитомі, бронхіальній астмі, хронічному обструктивному бронхіті, AV-блокаді І ступеня, серцевій недостатності.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини. Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.Побічна діяМісцеві реакції: короткочасний дискомфорт в очах після закапування, сльозотеча; в окремих випадках – зниження чутливості рогівки, почервоніння ока, кератит, світлобоязнь, анізокорія, затуманювання зору, свербіж, відчуття сухості очей, алергічні реакції. Системні побічні ефекти спостерігаються рідко. З боку ЦНС: запаморочення, сонливість, безсоння, біль голови, депресія, посилення симптомів міастенії. Серцево-судинна система: брадикардія, порушення серцевої провідності, серцева недостатність. З боку дихальної системи: диспное, бронхоспазм, бронхіальна астма, дихальна недостатність. З боку системи травлення: нудота.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні Бетофтану та розчину адреналіну для офтальмологічного застосування в окремих випадках можливий розвиток мідріазу. При застосуванні препарату Бетофтан у поєднанні з препаратами, що виснажують запаси катехоламінів (такими як резерпін), може спостерігатися посилення таких ефектів, як зниження артеріального тиску та брадикардія. При одночасному застосуванні препарату Бетофтан та бета-адреноблокаторів для прийому внутрішньо підвищується ризик розвитку побічних ефектів (як місцевих, так і системних) внаслідок адитивного ефекту. Слід бути обережними при сумісному застосуванні препарату Бетофтан та адренергічних психотропних засобів внаслідок можливого посилення їх дії. При одночасному призначенні міорелаксантів та гіпоглікемічних засобів може спостерігатися посилення їхньої дії. При спільному застосуванні з симпатоміметиками відзначається посилення їх судинозвужувального ефекту. При необхідності Бетофтан можна застосовувати у поєднанні з іншими місцевими офтальмологічними препаратами. У цьому випадку інтервал між застосуванням повинен становити не менше 10 хв.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовують місцево. Закопують по 1-2 краплі в кон'юнктивальний мішок 2 рази на добу. У деяких пацієнтів стабілізація внутрішньоочного тиску відбувається протягом декількох тижнів, тому рекомендується контролювати внутрішньоочний тиск протягом першого місяця лікування. Якщо необхідний рівень внутрішньоочного тиску не досягається при монотерапії Бетофтан, слід призначити додаткову терапію.ПередозуванняНаразі про випадки передозування Бетофтана не повідомлялося. При передозуванні бета-адреноблокаторів можуть спостерігатися такі симптоми: артеріальна гіпотензія, брадикардія, гостра серцева недостатність. Лікування: симптоматичне. При надходженні в очі надмірної кількості препарату слід промити очі теплою водою.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБетофтан містить консервант бензалконію хлорид, який може адсорбуватися м'якими контактними лінзами та надавати ушкоджуючу дію на тканині ока. Тому пацієнтам, що носять м'які контактні лінзи, слід зняти їх перед застосуванням крапель і встановити, не раніше ніж через 20 хв після закапування. Щоб уникнути забруднення піпетки, не слід торкатися ока під час закапування. Цукровий діабет: бета-адреноблокатори слід обережно призначати хворим зі схильністю до гіпоглікемії, оскільки ці препарати можуть маскувати симптоми гострої гіпоглікемії. Тиреотоксикоз: бета-адреноблокатори можуть маскувати деякі симптоми гіпертиреозу (наприклад, тахікардію). У пацієнтів з підозрою на тиреотоксикоз не слід різко скасовувати бета-адреноблокатори, оскільки це може спричинити посилення симптоматики. Міастенія: бета-адреноблокатори можуть викликати симптоми, подібні до таких при міастенії (наприклад: диплопія, птоз, загальна слабкість). Хірургія: перед плановою операцією бета-адреноблокатори повинні бути поступово (не одномоментно!) відмінені за 48 годин до загальної анестезії, тому що під час загального наркозу вони можуть зменшити чутливість міокарда до симпатичної стимуляції, необхідної для роботи серця. Пульмонологія: слід дотримуватися обережності при призначенні бета-адреноблокаторів хворим із сильно зниженою функцією дихальної системи. Незважаючи на те, що у клінічних дослідженнях показано відсутність впливу бетаксололу на функцію зовнішнього дихання, не слід виключати можливості підвищеної чутливості до препарату. Ризик розвитку анафілактичної реакції: пацієнти, які приймають блокатори бета, можуть мати в анамнезі атопію або анафілактичні реакції. У разі повторних реакцій такі пацієнти можуть бути не чутливі до звичайних доз адреналіну, необхідних для усунення анафілаксії. При інстиляції препарат може потрапляти в системний кровотік. Таким чином, можуть спостерігатися такі ж побічні ефекти, як і при внутрішньовенному та парентеральному призначенні бета-адреноблокаторів. Бетофтан має мінімальний вплив на артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень. Однак слід бути обережним при призначенні його хворим з атріовентрикулярною блокадою І ступеня або серцевою недостатністю. Лікування слід припинити з появою перших ознак декомпенсації серцево-судинної системи. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, у яких після інстиляції препарату тимчасово знижується чіткість зору, не рекомендується займатися видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та реакції до відновлення.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина – 50,0 мг миробігрону; допоміжні речовини: макрогол 2 000 000 70,0 мг, макрогол 8 000 119,6 мг, гіпоролоза 7,5 мг, бутилгідрокситолуол 0,4 мг, магнію стеарат 2,5 мг; склад плівкової оболонки: опадрай 03F42192 (гіпромелоза 2910 6 мПасек 69,536%, макрогол 8000 13,024%, барвник заліза оксид жовтий 17,440%) 7,5 мг. По 10 таблеток у блістері, по 1 або 3 блістери у картонній пачці з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиТаблетка овальна, двоопукла таблетка, покрита плівковою оболонкою, жовтого кольору, що має гравірування "355" та графічне зображення логотипу компанії "Астеллас" на одній стороні, ядро ​​білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаЗасіб для лікування урологічних захворювань.Фармакокінетиказагальні характеристики Всмоктування Після перорального застосування мірабегрон всмоктується в кровотік і досягає максимальної концентрації в плазмі крові (Сmах) у проміжок часу між трьома та чотирма годинами після прийому. У дослідженнях виявлено підвищення абсолютної біодоступності з 29 до 35% після підвищення дози з 25 до 50 мг. У цьому середнє значення Сmах і величина ППК зростали більш ніж пропорційно дозі. Рівноважні концентрації досягаються через 7 днів прийому мірабегрону одноразово на добу. Після багаторазового застосування один раз на добу концентрації мірабегрону в плазмі крові у рівноважному стані приблизно вдвічі перевищують такі після одноразового прийому препарату. Вплив їди на всмоктування препарату У ході досліджень 3 фази продемонстровано однакову ефективність та безпеку лікування при прийомі мірабегрону під час та поза їдою. Таким чином, рекомендовану дозу мірабегрону можна приймати як під час, так і поза їдою. Розподіл Мірабегрон інтенсивно розподіляється в організмі. Об'єм розподілу в стабільних умовах (Vss) становить приблизно 1670 л. Мірабегрон зв'язується (приблизно 71%) з білками у плазмі крові, а також демонструє спорідненість середнього ступеня з альбуміном та альфа-1кислим глікопротеїном. Мірабегрон розподіляється до еритроцитів. Концентрації 14С-мірабегрону в еритроцитах були вдвічі вищими, ніж у плазмі (як показали дослідження in vitro). Метаболізм Існує багато шляхів метаболізму мирабегрона в організмі, у тому числі, деалкілування, окислення, (пряме) глюкуронування та амідний гідроліз. Після одноразового введення 14С-мірабегрону основним циркулюючим компонентом є мірабегрон. У плазмі крові людини виявлено два основні метаболіти мирабегрона: обидва є глюкуронідами (метаболіти фази II) і становлять, відповідно, 16% та 11% від загальної концентрації препарату. Ці метаболіти не мають фармакологічної активності. Незважаючи на участь ізоферментів CYP2D6 та CYP3A4 в окисному шляху метаболізму мирабегрона в умовах in vitro, в умовах in vivo роль цих ізоферментів у спільній елімінації невелика. Виведення Загальний кліренс (Сlобщ) препарату з плазми - приблизно 57 л/годину. Кінцевий період напіввиведення (t1/2) – приблизно 50 годин. Нирковий кліренс (Сlпоч) - приблизно 13 л/годину, що відповідає майже 25% величини Сloбщ. Основні механізми виведення нирками – активна канальцева секреція та клубочкова фільтрація. Кількість виділеного із сечею незміненого мірабегрону носить дозозалежний характер та варіює від 6,0% після прийому препарату у добовій дозі 25 мг до 12,2% після прийому добової дози 100 мг. Після прийому 160 мг 14С-мірабегрону здоровими добровольцями приблизно 55% радіомітки виявлено у сечі та 34% – у калі. Фракція незміненого мирабегрона становила приблизно 45% всього міченого ізотопом препарату в сечі, що вказувало на присутність метаболітів. Більшість міченого ізотопом препарату в калі була представлена ​​незміненим миробегроном. Особливості фармакокінетики в окремих категорій пацієнтів Вік У пацієнтів похилого віку необхідності корекції дози немає. У дослідженнях значення Сmах і ППК для миробегрону та його метаболітів були подібними у літніх (≥65 років) та молодших добровольців (18-45 років). Підлога Корекція дози в залежності від статі пацієнта не потрібна. Раса Корекція дози в залежності від раси пацієнта не потрібна. Раса не впливає на фармакокінетику препарату. Пацієнти з нирковою недостатністю У добровольців з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (рСКФ, розрахована за формулою дослідження MDRD = 60-89 мл/хв/1,73 м2) середні значення Сmах та ППК після одноразового прийому 100 мг миробігрону перевищували такі у добровольців без порушення функції нирок на 6 та 31% відповідно. У добровольців з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (рСКФ 30-59 мл/хв/1,73 м2) середні значення Сmах та ППК після прийому 100 мг миробегрону перевищували такі у добровольців без порушення функції нирок на 23 та 66% відповідно. У добровольців з тяжкою нирковою недостатністю (рСКФ 15-29 мл/хв/1,73 м2) середні значення Сmах та ППК після прийому 100 мг миробегрону перевищували такі у добровольців без порушення функції нирок на 92 та 118% відповідно. У пацієнтів із термінальною стадією ниркової недостатності (РСКФ Пацієнти з печінковою недостатністю Після одноразового прийому мірабегрону в дозі 100 мг середні значення Сmах та ППК у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (клас А по Чайлд-П'ю) перевищували такі у добровольців без порушення функції печінки на 9 та 19% відповідно. Після одноразового прийому мірабегрону в дозі 100 мг середні значення Сmах та ППК у пацієнтів з печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (клас В по Чайлд-П'ю) перевищували такі у добровольців без порушення функції печінки на 175 та 65% відповідно. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (клас С по Чайлд-П'ю) досліджень із мірабегроном не проводилося.ФармакодинамікаМеханізм дії Мірабегрон – потужний селективний агоніст бета3-адренорецепторів. У дослідженнях при впливі мірабегрону продемонстровано розслаблення гладких м'язів сечового міхура у щурів та в ізольованому препараті людських тканин, а також збільшення концентрацій цАМФ у тканинах сечового міхура у щурів. Таким чином, мірабегрон покращує резервуарну функцію сечового міхура за рахунок стимуляції бета3-адренорецепторів, розташованих у його стінці. У дослідженнях продемонстрована ефективність мірабегрону як у пацієнтів, які раніше отримували М-холіноблокатори для лікування гіперактивного сечового міхура (ГМП), так і у пацієнтів без анамнезу попередньої терапії М-холіноблокаторами. Мірабегрон також був ефективним у пацієнтів з ГМП, які припинили лікування М-холіноблокаторами через відсутність ефекту. Фармакодинаміка Уродінаміка У ході 12-тижневого дослідження у чоловіків із симптомами з боку нижніх сечових шляхів (СНМП) та інфравезикальною обструкцією (ІВО) продемонстровано безпеку та хорошу переносимість миробігрону в дозах 50 та 100 мг один раз на добу, а також відсутність впливу мірабегрону на цистометричну. Вплив на інтервал QT У дозах 50 і 100 мг мирабегрон не впливав на скоригований за частотою пульсу інтервал QT (величина QTcI), що зафіксовано при проведенні аналізу для груп за статевою ознакою та для всієї групи пацієнтів. Вплив повторного перорального прийому мірабегрону в терапевтичній дозі (50 мг один раз на добу) та надтерапевтичних дозах (100 та 200 мг один раз на добу) на величину QTcI вивчено в окремому дослідженні (дослідження TQT) (n = 164 здорових добровольця чоловіків та n = 153 здорових добровольця жінок). Як у чоловіків, так і у жінок, які отримували мірабегрон у дозах 50 і 100 мг, верхня межа одностороннього 95% довірчого інтервалу для найбільшої узгодженої в часі різниці з плацебо за величиною QTcI у будь-який момент часу не перевищувала 10 мсек. Вплив на частоту пульсу та величину артеріального тиску у пацієнтів із ГМП У ході 12-тижневих подвійних сліпих плацебо-контрольованих досліджень 3 фази у пацієнтів з ГМП (середній вік 59 років), які отримували 50 мг мірабегрону один раз на добу, відмічено збільшення вихідних середніх значень різниці з плацебо за частотою пульсу (на 1 уд/хв. ) та систолічного артеріального тиску/діастолічного артеріального тиску (САД/ДАД) (приблизно на 1 мм рт ст або менше). Зміни частоти пульсу та величини артеріального тиску на фоні лікування є оборотними та відбуваються після відміни препарату. Вплив на внутрішньоочний тиск (ВГД) Через 56 днів після початку прийому мірабегрону в дозі 100 мг один раз на добу у здорових добровольців не зафіксовано підвищення ВГД. У дослідженні I фази (n = 310) проведено оцінку впливу мірабегрону на величину ВГД за допомогою аппланаційної тонометрії за Гольдманом: мірабегрон у дозі 100 мг не відрізнявся від плацебо за величиною ефекту щодо середньої величини зміни вихідних середніх індивідуальних значень ВГД на 56 день.Показання до застосуванняГіперактивний сечовий міхур (ГМП) із симптомами нетримання сечі, прискореного сечовипускання та ургентних позивів до сечовипускання.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин. - Дитячий вік (відсутність даних щодо ефективності та безпеки). - Вагітність та період грудного вигодовування. - термінальна стадія ниркової недостатності (РСКФ - Тяжка стадія ниркової недостатності (рСКФ 15-29 мл/хв/1,73 м2) при одночасному застосуванні сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A. - Тяжка стадія печінкової недостатності (Клас С за шкалою Чайлда-П'ю). - Тяжка неконтрольована артеріальна гіпертензія, що визначається як систолічний тиск ≥180 мм рт ст та/або діастолічний тиск ≥ 110 мм рт ст. - Помірна стадія печінкової недостатності (Клас В за шкалою Чайлд-П'ю) при одночасному застосуванні сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A. З обережністю: Пацієнти з нирковою та печінковою недостатністю Пацієнти з тяжкою стадією ниркової недостатності повинні лікуватися з обережністю та доза для них не повинна перевищувати 25 мг на добу. Пацієнти з легкою та помірною стадією ниркової недостатності, які одночасно приймають сильні інгібітори ізоферменту CYP3A, повинні лікуватися з обережністю та доза для них не повинна перевищувати 25 мг на добу. Пацієнти з помірною стадією печінкової недостатності повинні лікуватися з обережністю та доза для них не повинна перевищувати 25 мг на добу. Пацієнти з легкою стадією печінкової недостатності (Клас А за шкалою Чайлд-П'ю), які одночасно приймають сильні інгібітори ізоферменту CYP3A, повинні лікуватися з обережністю і доза для них не повинна перевищувати 25 мг на добу. Пацієнти з вродженим або набутим подовженням інтервалу QТ Мірабегрон у терапевтичних дозах не продемонстрував клінічно значущого подовження інтервалу QT у межах проведених досліджень. Однак оскільки пацієнти, які приймають препарати, які можуть провокувати подовження інтервалу QT, не брали участь у зазначених дослідженнях із застосуванням мірабегрону, то й вплив на такі категорії пацієнтів не відомий. Цій категорії пацієнтів необхідно приймати мірабегрон з обережністю. Слід з обережністю призначати мірабегрон у поєднанні з препаратами, що мають вузький терапевтичний індекс, та препаратами, які значною мірою метаболізуються ізоферментом CYP2D6, наприклад, тіоридазин, препаратами для лікування аритмії Тип 1C (наприклад, флекаїнід, пропафенон) та трициклінними , дезіпрамін). Мірабегрон також слід приймати з обережністю при сумісному прийомі з препаратами, які метаболізуються ізоферментом CYP2D6 та доза яких підлягає індивідуальному визначенню. Пацієнти з інфравезикальною обструкцією та пацієнти, які приймають холіноблокатори для лікування ГМП Під час постмаркетингового спостереження застосування мірабегрону у пацієнтів з інфравезикальною обструкцією (ІВО) та у пацієнтів, які вже приймають холіноблокатори для лікування ГМП, були відзначені випадки затримки сечі. Контрольоване клінічне дослідження безпеки у пацієнтів з ІВО не виявило збільшення затримок сечі у пацієнтів, які отримували препарат мірабегрон, проте призначення мірабегрону має здійснюватися з обережністю для пацієнтів з клінічно значущою ІЗО. Мірабегрон також повинен призначатися з обережністю пацієнтам, які вже приймають холіноблокатори для лікування ГМП.Вагітність та лактаціяВагітність Кількість даних про застосування мірабегрону у вагітних жінок обмежена. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність. Мірабегрон не рекомендований під час вагітності та у жінок дітородного віку, які не використовують контрацепцію. Період грудного вигодовування У гризунів мирабегрон виділяється з грудним молоком, отже, в людини також існує ризик потрапляння препарату до грудного молока. Дослідження щодо вивчення впливу мірабегрону на продукцію грудного молока, виділення мірабегрону з грудним молоком та впливу на дитину відсутні. Мірабегрон не слід застосовувати жінкам у період грудного вигодовування.Побічна діяНайбільш частими побічними реакціями, зафіксованими в ході 12-тижневих подвійних сліпих, плацебо-контрольованих досліджень 3 фази у пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг, є тахікардія та інфекції сечових шляхів. У пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг, частота тахікардії досягала 1,2%. У 0,1% пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг, розвиток тахікардії спричинило дострокове припинення участі в дослідженні. У пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг, частота розвитку інфекцій сечових шляхів досягала 2,9%. Розвиток інфекцій сечових шляхів не спричинило дострокового припинення участі в дослідженні в жодного з пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг. Серйозні небажані реакції включали фібриляцію передсердь (0,2%). В ході довгострокового (1 рік) дослідження з активним контролем (препарат контролю - м-холіноблокатор) були зафіксовані побічні реакції, подібні до вигляду та частоти з реакціями, зафіксованими під час 12-тижневих подвійних сліпих плацебо-контрольованих досліджень 3 фази. Таблиця з даними про побічні реакції У наступній таблиці представлені побічні реакції, зареєстровані під час лікування мірабегроном у рамках трьох 12-тижневих подвійних сліпих плацебо-контрольованих досліджень 3 фази: Частота побічних реакцій визначається так: дуже часто (≤ 1/10); часто (≤1/100 - < 1/10), нечасто (≤1/1000 - < 1/100), рідко (≤1/10000 - < 1/1000), дуже рідко ( Системи органів Часто (≤1/100-< 1/10) Нечасто (≤1/1000 – < 1/100) Рідко (≤1/10000 - <1/1000) Дуже рідко (≤1/10000) Невідомо Інфекції та інвазії Інфекція сечовивідних шляхів Вагінальна інфекція Цистит Порушення з боку органу зору Набряк повік Порушення з боку серцево-судинної системи Тахікардія Відчуття серцебиття Фібриляція передсердь Порушення психіки Безсоння*(*) Порушення з боку нервової системи Запаморочення* Головний біль* Порушення з боку судин Гіпертонічний криз*(*) Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нудота* Запор* Діарея* Диспепсія Гастрит Набряк губ Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Затримка сечі*(*) Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини Кропивниця Висип Макульозний висип Папульозний висип Сверблячка Лейкоцистокластичний васкуліт Пурпура Ангіоневротичний набряк * Порушення з боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини Припухання суглобів Порушення з боку репродуктивної системи та молочної залози Вульвовагінальний свербіж Відхилення від норми, виявлені у лабораторних дослідженнях Підвищення артеріального тиску Підвищення активності гамма-глутамінтрансферази Підвищення активності аспартатамінотрансферази Підвищення активності аланінамінотрансферази * - Виявлено під час постреєстраційного застосування. (*) - Прямі докази причинно-наслідкового зв'язку між мірабегроном та зазначеними вище побічними ефектами (безсоння, гіпертонічний криз, затримка сечі) на даний момент відсутні.Взаємодія з лікарськими засобамиДані досліджень in vitro Мірабегрон є помірним інгібітором із залежністю від часу ізоферменту CYP2D6 та слабким інгібітором ізоферменту CYP3A. У високих концентраціях мирабегрон пригнічував транспорт лікарських засобів, здійснюваний з допомогою Р-гликопротеина. Дані досліджень in vivo Поліморфізм ізоферменту CYP2D6 Генетичний поліморфізм ізоферменту CYP2D6 мінімально впливає на середню концентрацію світубегрону в плазмі крові. Хоча взаємодія мирабегрона з інгібіторами ізоферменту CYP2D6 не вивчено, теоретично не очікується. У пацієнтів, які приймають інгібітори ізоферменту CYP2D6, а також у пацієнтів із уповільненим метаболізмом субстратів ізоферменту CYP2D6, необхідності в корекції дози миробегрону немає. Міжлікарські взаємодії Більшість міжлікарських взаємодій було вивчено при використанні 100 мг мірабегрону у формі таблеток з контрольованим вивільненням (ОКАС). У дослідженні взаємодій мірабегрону з метопрололом та метформіном використовували мірабегрон з негайним вивільненням (IR) у дозі 160 мг. Клінічно значущі взаємодії між мірабегроном та лікарськими засобами, які інгібують, активують або є субстратом одного з ізоферментів CYP або переносників, не очікуються, за винятком інгібуючого впливу мірабегрону на метаболізм субстратів ізоферменту CYP2D6. Вплив на інгібітори ферментів Концентрація мирабегрона (площа під кривою "концентрація-час" - ППК) збільшилася в 1,8 рази під впливом сильного інгібітору ізоферментів CYP3A/Р-gp кетоконазолу у здорових добровольців. Корекція дози миробегрону не потрібна при сумісному прийомі з інгібіторами ізоферменту CYP3A або P-gp. Однак у пацієнтів, які страждають на легку або помірну ниркову недостатність (рСКФ 30-89 мл/хв/1,73 м2) або легку печінкову недостатність (Клас А за шкалою Чайлда-П'ю), які приймають такі сильні інгібітори ізоферментів CYP3A, як ітраконазол, ритонавір та кларитроміцин, рекомендована щоденна доза миробегрону становить 25 мг незалежно від їди. Вплив на індуктори ферментів Речовини, що індукують ізоферменти CYP3A або P-gp, знижують концентрацію мірабегрону у плазмі. Коригування дози не потрібне при прийомі мірабегрону разом з терапевтичними дозами рифампіцину або інших індукторів ізоферментів CYP3A або P-gp. Вплив миробігрону на препарати, що метаболізуються ізоферментом CYP2D6 У здорових добровольців мірабегрон помірно пригнічує ізофермент CYP2D6, активність якого відновлюється через 15 днів після припинення прийому мірабегрону. Щоденний прийом мірабегрону привів до збільшення Сmах на 90% та ППК на 229% для однієї дози метопрололу. Щоденний прийом мірабегрону привів до збільшення Сmах на 79% і ППК на 241% для однієї дози дезіпраміну. Слід з обережністю призначати мірабегрон у поєднанні з препаратами, що мають вузький терапевтичний індекс, та препаратами, які значною мірою метаболізуються ізоферментом CYP2D6, наприклад, тіоридазин, препаратами для лікування аритмії Тип 1C (наприклад, флекаїнід, пропафенон) та трициклінними , дезіпрамін). Мірабегрон також слід приймати з обережністю при сумісному прийомі з препаратами, які метаболізуються ізоферментом CYP2D6 та доза яких підлягає індивідуальному визначенню. Вплив миробігрону на препарати, що транспортуються білком-переносником (P-gp) Мірабегрон є слабким інгібітором білка P-gp. Мірабегрон сприяв збільшенню Сmах та ППК на 29% та 27% відповідно при прийомі з дигоксином здоровими добровольцями. Для пацієнтів, які починають приймати мірабегрон та дигоксин одночасно, дигоксин підлягає прийому в найменшій дозі. При цьому необхідний моніторинг концентрацій дигоксину в плазмі та підбір подальшої ефективної дози дигоксину за результатами контрольних аналізів. Потенціал інгібування білка P-gp миробегроном слід брати до уваги при призначенні мірабегрону спільно з препаратами, що транспортуються білками P-gp, наприклад, дабігатраном. Інші форми взаємодії Клінічно значущих взаємодій при сумісному прийомі мірабегрону з соліфенацином, тамсулозином, варфарином, метформіном або комбінованими оральними контрацептивами, що містять етинілестрадіол і лівоногестрел, виявлено не було. Коригування дози не потрібне. Посилення впливу мірабегрону при спільному прийомі з іншими препаратами виявляється у збільшенні частоти пульсу.Спосіб застосування та дозиДорослі (≥18 років), у т.ч. літні По 50 мг один раз на добу внутрішньо, запиваючи рідиною, незалежно від часу їди. Таблетка повинна бути прийнята цілком, її не можна розжовувати, оскільки це може вплинути на пролонговане вивільнення активної речовини. Пацієнти з нирковою та печінковою недостатністю У наступній таблиці наведено рекомендовані щоденні дози для пацієнтів, які страждають на ниркову або печінкову недостатність, за наявності або відсутності інгібіторів ізоферменту CYP3A. Сильні інгібітори ізоферменту CYP3A Без інгібітору З інгібітором Ниркова недостатність(1) Легка стадія 50 мг 25 мг Помірна стадія 50 мг 25 мг Важка стадія 25 мг Не рекомендується Печінкова недостатність(2) Легка стадія 50 мг 25 мг Помірна стадія 25 мг Не рекомендується 1. Легка стадія: рСКФ 60-89 мл/хв/1,73 м2; помірна стадія: рСКФ 30-59 мл/хв/1,73 м2; важка стадія: рСКФ 15-29 мл/хв/1,73 м2 2. Легка стадія: Клас А за шкалою Чайлд-Пью; помірна стадія: Клас В за шкалою Чайлд-П'ю.ПередозуванняПри одноразовому призначенні миробегрону здоровим добровольцям використовували дози до 400 мг. При використанні такого рівня доз зафіксовані небажані явища у вигляді прискореного серцебиття (у 1 із 6 добровольців) та збільшення частоти пульсу більше 100 уд/хв (у 3 із 6 добровольців). При багаторазовому (протягом 10 днів) застосуванні препарату у добових дозах до 300 мг у здорових добровольців зафіксовано збільшення частоти пульсу та підвищення систолічного артеріального тиску. При передозуванні показана симптоматична та підтримуюча терапія. Необхідний контроль частоти пульсу, артеріального тиску та ЕКГ.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти з тяжкою неконтрольованою артеріальною гіпертензією Бетміга може збільшувати артеріальний тиск. Рекомендується вимірювати артеріальний тиск до початку лікування та періодично під час лікування Бетмигою, особливо у пацієнтів, які страждають на артеріальну гіпертонію. Оскільки досліджень з препаратом Бетміга у пацієнтів з неконтрольованою тяжкою артеріальною гіпертензією (систолічний артеріальний тиск ≥180 мм рт ст та/або діастолічний артеріальний тиск ≥110 мм рт ст), не проводилося, тому препарат не рекомендований до застосування у цієї категорії пацієнтів. Є лише обмежені дані щодо застосування препарату Бетміга у пацієнтів, які страждають на гіпертензію 2 стадії (систолічний артеріальний тиск ≥160 мм рт ст та/або діастолічний артеріальний тиск ≥100 мм рт ст). Фертильність У дослідженнях на тварин впливу мірабегрону на фертильність у нелетальних дозах не виявлено. Не встановлено, чи впливає мирбегрон на фертильність у людини. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Бетміга не має клінічно значущого впливу на здатність до керування транспортними засобами та механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина – 50,0 мг миробігрону; допоміжні речовини: макрогол 2 000 000 70,0 мг, макрогол 8 000 119,6 мг, гіпоролоза 7,5 мг, бутилгідрокситолуол 0,4 мг, магнію стеарат 2,5 мг; склад плівкової оболонки: опадрай 03F42192 (гіпромелоза 2910 6 мПасек 69,536%, макрогол 8000 13,024%, барвник заліза оксид жовтий 17,440%) 7,5 мг. По 10 таблеток у блістері, по 1 або 3 блістери у картонній пачці з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиТаблетка овальна, двоопукла таблетка, покрита плівковою оболонкою, жовтого кольору, що має гравірування "355" та графічне зображення логотипу компанії "Астеллас" на одній стороні, ядро ​​білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаЗасіб для лікування урологічних захворювань.Фармакокінетиказагальні характеристики Всмоктування Після перорального застосування мірабегрон всмоктується в кровотік і досягає максимальної концентрації в плазмі крові (Сmах) у проміжок часу між трьома та чотирма годинами після прийому. У дослідженнях виявлено підвищення абсолютної біодоступності з 29 до 35% після підвищення дози з 25 до 50 мг. У цьому середнє значення Сmах і величина ППК зростали більш ніж пропорційно дозі. Рівноважні концентрації досягаються через 7 днів прийому мірабегрону одноразово на добу. Після багаторазового застосування один раз на добу концентрації мірабегрону в плазмі крові у рівноважному стані приблизно вдвічі перевищують такі після одноразового прийому препарату. Вплив їди на всмоктування препарату У ході досліджень 3 фази продемонстровано однакову ефективність та безпеку лікування при прийомі мірабегрону під час та поза їдою. Таким чином, рекомендовану дозу мірабегрону можна приймати як під час, так і поза їдою. Розподіл Мірабегрон інтенсивно розподіляється в організмі. Об'єм розподілу в стабільних умовах (Vss) становить приблизно 1670 л. Мірабегрон зв'язується (приблизно 71%) з білками у плазмі крові, а також демонструє спорідненість середнього ступеня з альбуміном та альфа-1кислим глікопротеїном. Мірабегрон розподіляється до еритроцитів. Концентрації 14С-мірабегрону в еритроцитах були вдвічі вищими, ніж у плазмі (як показали дослідження in vitro). Метаболізм Існує багато шляхів метаболізму мирабегрона в організмі, у тому числі, деалкілування, окислення, (пряме) глюкуронування та амідний гідроліз. Після одноразового введення 14С-мірабегрону основним циркулюючим компонентом є мірабегрон. У плазмі крові людини виявлено два основні метаболіти мирабегрона: обидва є глюкуронідами (метаболіти фази II) і становлять, відповідно, 16% та 11% від загальної концентрації препарату. Ці метаболіти не мають фармакологічної активності. Незважаючи на участь ізоферментів CYP2D6 та CYP3A4 в окисному шляху метаболізму мирабегрона в умовах in vitro, в умовах in vivo роль цих ізоферментів у спільній елімінації невелика. Виведення Загальний кліренс (Сlобщ) препарату з плазми - приблизно 57 л/годину. Кінцевий період напіввиведення (t1/2) – приблизно 50 годин. Нирковий кліренс (Сlпоч) - приблизно 13 л/годину, що відповідає майже 25% величини Сloбщ. Основні механізми виведення нирками – активна канальцева секреція та клубочкова фільтрація. Кількість виділеного із сечею незміненого мірабегрону носить дозозалежний характер та варіює від 6,0% після прийому препарату у добовій дозі 25 мг до 12,2% після прийому добової дози 100 мг. Після прийому 160 мг 14С-мірабегрону здоровими добровольцями приблизно 55% радіомітки виявлено у сечі та 34% – у калі. Фракція незміненого мирабегрона становила приблизно 45% всього міченого ізотопом препарату в сечі, що вказувало на присутність метаболітів. Більшість міченого ізотопом препарату в калі була представлена ​​незміненим миробегроном. Особливості фармакокінетики в окремих категорій пацієнтів Вік У пацієнтів похилого віку необхідності корекції дози немає. У дослідженнях значення Сmах і ППК для миробегрону та його метаболітів були подібними у літніх (≥65 років) та молодших добровольців (18-45 років). Підлога Корекція дози в залежності від статі пацієнта не потрібна. Раса Корекція дози в залежності від раси пацієнта не потрібна. Раса не впливає на фармакокінетику препарату. Пацієнти з нирковою недостатністю У добровольців з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (рСКФ, розрахована за формулою дослідження MDRD = 60-89 мл/хв/1,73 м2) середні значення Сmах та ППК після одноразового прийому 100 мг миробігрону перевищували такі у добровольців без порушення функції нирок на 6 та 31% відповідно. У добровольців з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (рСКФ 30-59 мл/хв/1,73 м2) середні значення Сmах та ППК після прийому 100 мг миробегрону перевищували такі у добровольців без порушення функції нирок на 23 та 66% відповідно. У добровольців з тяжкою нирковою недостатністю (рСКФ 15-29 мл/хв/1,73 м2) середні значення Сmах та ППК після прийому 100 мг миробегрону перевищували такі у добровольців без порушення функції нирок на 92 та 118% відповідно. У пацієнтів із термінальною стадією ниркової недостатності (РСКФ Пацієнти з печінковою недостатністю Після одноразового прийому мірабегрону в дозі 100 мг середні значення Сmах та ППК у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (клас А по Чайлд-П'ю) перевищували такі у добровольців без порушення функції печінки на 9 та 19% відповідно. Після одноразового прийому мірабегрону в дозі 100 мг середні значення Сmах та ППК у пацієнтів з печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (клас В по Чайлд-П'ю) перевищували такі у добровольців без порушення функції печінки на 175 та 65% відповідно. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (клас С по Чайлд-П'ю) досліджень із мірабегроном не проводилося.ФармакодинамікаМеханізм дії Мірабегрон – потужний селективний агоніст бета3-адренорецепторів. У дослідженнях при впливі мірабегрону продемонстровано розслаблення гладких м'язів сечового міхура у щурів та в ізольованому препараті людських тканин, а також збільшення концентрацій цАМФ у тканинах сечового міхура у щурів. Таким чином, мірабегрон покращує резервуарну функцію сечового міхура за рахунок стимуляції бета3-адренорецепторів, розташованих у його стінці. У дослідженнях продемонстрована ефективність мірабегрону як у пацієнтів, які раніше отримували М-холіноблокатори для лікування гіперактивного сечового міхура (ГМП), так і у пацієнтів без анамнезу попередньої терапії М-холіноблокаторами. Мірабегрон також був ефективним у пацієнтів з ГМП, які припинили лікування М-холіноблокаторами через відсутність ефекту. Фармакодинаміка Уродінаміка У ході 12-тижневого дослідження у чоловіків із симптомами з боку нижніх сечових шляхів (СНМП) та інфравезикальною обструкцією (ІВО) продемонстровано безпеку та хорошу переносимість миробігрону в дозах 50 та 100 мг один раз на добу, а також відсутність впливу мірабегрону на цистометричну. Вплив на інтервал QT У дозах 50 і 100 мг мирабегрон не впливав на скоригований за частотою пульсу інтервал QT (величина QTcI), що зафіксовано при проведенні аналізу для груп за статевою ознакою та для всієї групи пацієнтів. Вплив повторного перорального прийому мірабегрону в терапевтичній дозі (50 мг один раз на добу) та надтерапевтичних дозах (100 та 200 мг один раз на добу) на величину QTcI вивчено в окремому дослідженні (дослідження TQT) (n = 164 здорових добровольця чоловіків та n = 153 здорових добровольця жінок). Як у чоловіків, так і у жінок, які отримували мірабегрон у дозах 50 і 100 мг, верхня межа одностороннього 95% довірчого інтервалу для найбільшої узгодженої в часі різниці з плацебо за величиною QTcI у будь-який момент часу не перевищувала 10 мсек. Вплив на частоту пульсу та величину артеріального тиску у пацієнтів із ГМП У ході 12-тижневих подвійних сліпих плацебо-контрольованих досліджень 3 фази у пацієнтів з ГМП (середній вік 59 років), які отримували 50 мг мірабегрону один раз на добу, відмічено збільшення вихідних середніх значень різниці з плацебо за частотою пульсу (на 1 уд/хв. ) та систолічного артеріального тиску/діастолічного артеріального тиску (САД/ДАД) (приблизно на 1 мм рт ст або менше). Зміни частоти пульсу та величини артеріального тиску на фоні лікування є оборотними та відбуваються після відміни препарату. Вплив на внутрішньоочний тиск (ВГД) Через 56 днів після початку прийому мірабегрону в дозі 100 мг один раз на добу у здорових добровольців не зафіксовано підвищення ВГД. У дослідженні I фази (n = 310) проведено оцінку впливу мірабегрону на величину ВГД за допомогою аппланаційної тонометрії за Гольдманом: мірабегрон у дозі 100 мг не відрізнявся від плацебо за величиною ефекту щодо середньої величини зміни вихідних середніх індивідуальних значень ВГД на 56 день.Показання до застосуванняГіперактивний сечовий міхур (ГМП) із симптомами нетримання сечі, прискореного сечовипускання та ургентних позивів до сечовипускання.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин. - Дитячий вік (відсутність даних щодо ефективності та безпеки). - Вагітність та період грудного вигодовування. - термінальна стадія ниркової недостатності (РСКФ - Тяжка стадія ниркової недостатності (рСКФ 15-29 мл/хв/1,73 м2) при одночасному застосуванні сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A. - Тяжка стадія печінкової недостатності (Клас С за шкалою Чайлда-П'ю). - Тяжка неконтрольована артеріальна гіпертензія, що визначається як систолічний тиск ≥180 мм рт ст та/або діастолічний тиск ≥ 110 мм рт ст. - Помірна стадія печінкової недостатності (Клас В за шкалою Чайлд-П'ю) при одночасному застосуванні сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A. З обережністю: Пацієнти з нирковою та печінковою недостатністю Пацієнти з тяжкою стадією ниркової недостатності повинні лікуватися з обережністю та доза для них не повинна перевищувати 25 мг на добу. Пацієнти з легкою та помірною стадією ниркової недостатності, які одночасно приймають сильні інгібітори ізоферменту CYP3A, повинні лікуватися з обережністю та доза для них не повинна перевищувати 25 мг на добу. Пацієнти з помірною стадією печінкової недостатності повинні лікуватися з обережністю та доза для них не повинна перевищувати 25 мг на добу. Пацієнти з легкою стадією печінкової недостатності (Клас А за шкалою Чайлд-П'ю), які одночасно приймають сильні інгібітори ізоферменту CYP3A, повинні лікуватися з обережністю і доза для них не повинна перевищувати 25 мг на добу. Пацієнти з вродженим або набутим подовженням інтервалу QТ Мірабегрон у терапевтичних дозах не продемонстрував клінічно значущого подовження інтервалу QT у межах проведених досліджень. Однак оскільки пацієнти, які приймають препарати, які можуть провокувати подовження інтервалу QT, не брали участь у зазначених дослідженнях із застосуванням мірабегрону, то й вплив на такі категорії пацієнтів не відомий. Цій категорії пацієнтів необхідно приймати мірабегрон з обережністю. Слід з обережністю призначати мірабегрон у поєднанні з препаратами, що мають вузький терапевтичний індекс, та препаратами, які значною мірою метаболізуються ізоферментом CYP2D6, наприклад, тіоридазин, препаратами для лікування аритмії Тип 1C (наприклад, флекаїнід, пропафенон) та трициклінними , дезіпрамін). Мірабегрон також слід приймати з обережністю при сумісному прийомі з препаратами, які метаболізуються ізоферментом CYP2D6 та доза яких підлягає індивідуальному визначенню. Пацієнти з інфравезикальною обструкцією та пацієнти, які приймають холіноблокатори для лікування ГМП Під час постмаркетингового спостереження застосування мірабегрону у пацієнтів з інфравезикальною обструкцією (ІВО) та у пацієнтів, які вже приймають холіноблокатори для лікування ГМП, були відзначені випадки затримки сечі. Контрольоване клінічне дослідження безпеки у пацієнтів з ІВО не виявило збільшення затримок сечі у пацієнтів, які отримували препарат мірабегрон, проте призначення мірабегрону має здійснюватися з обережністю для пацієнтів з клінічно значущою ІЗО. Мірабегрон також повинен призначатися з обережністю пацієнтам, які вже приймають холіноблокатори для лікування ГМП.Вагітність та лактаціяВагітність Кількість даних про застосування мірабегрону у вагітних жінок обмежена. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність. Мірабегрон не рекомендований під час вагітності та у жінок дітородного віку, які не використовують контрацепцію. Період грудного вигодовування У гризунів мирабегрон виділяється з грудним молоком, отже, в людини також існує ризик потрапляння препарату до грудного молока. Дослідження щодо вивчення впливу мірабегрону на продукцію грудного молока, виділення мірабегрону з грудним молоком та впливу на дитину відсутні. Мірабегрон не слід застосовувати жінкам у період грудного вигодовування.Побічна діяНайбільш частими побічними реакціями, зафіксованими в ході 12-тижневих подвійних сліпих, плацебо-контрольованих досліджень 3 фази у пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг, є тахікардія та інфекції сечових шляхів. У пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг, частота тахікардії досягала 1,2%. У 0,1% пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг, розвиток тахікардії спричинило дострокове припинення участі в дослідженні. У пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг, частота розвитку інфекцій сечових шляхів досягала 2,9%. Розвиток інфекцій сечових шляхів не спричинило дострокового припинення участі в дослідженні в жодного з пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг. Серйозні небажані реакції включали фібриляцію передсердь (0,2%). В ході довгострокового (1 рік) дослідження з активним контролем (препарат контролю - м-холіноблокатор) були зафіксовані побічні реакції, подібні до вигляду та частоти з реакціями, зафіксованими під час 12-тижневих подвійних сліпих плацебо-контрольованих досліджень 3 фази. Таблиця з даними про побічні реакції У наступній таблиці представлені побічні реакції, зареєстровані під час лікування мірабегроном у рамках трьох 12-тижневих подвійних сліпих плацебо-контрольованих досліджень 3 фази: Частота побічних реакцій визначається так: дуже часто (≤ 1/10); часто (≤1/100 - < 1/10), нечасто (≤1/1000 - < 1/100), рідко (≤1/10000 - < 1/1000), дуже рідко ( Системи органів Часто (≤1/100-< 1/10) Нечасто (≤1/1000 – < 1/100) Рідко (≤1/10000 - <1/1000) Дуже рідко (≤1/10000) Невідомо Інфекції та інвазії Інфекція сечовивідних шляхів Вагінальна інфекція Цистит Порушення з боку органу зору Набряк повік Порушення з боку серцево-судинної системи Тахікардія Відчуття серцебиття Фібриляція передсердь Порушення психіки Безсоння*(*) Порушення з боку нервової системи Запаморочення* Головний біль* Порушення з боку судин Гіпертонічний криз*(*) Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нудота* Запор* Діарея* Диспепсія Гастрит Набряк губ Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Затримка сечі*(*) Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини Кропивниця Висип Макульозний висип Папульозний висип Сверблячка Лейкоцистокластичний васкуліт Пурпура Ангіоневротичний набряк * Порушення з боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини Припухання суглобів Порушення з боку репродуктивної системи та молочної залози Вульвовагінальний свербіж Відхилення від норми, виявлені у лабораторних дослідженнях Підвищення артеріального тиску Підвищення активності гамма-глутамінтрансферази Підвищення активності аспартатамінотрансферази Підвищення активності аланінамінотрансферази * - Виявлено під час постреєстраційного застосування. (*) - Прямі докази причинно-наслідкового зв'язку між мірабегроном та зазначеними вище побічними ефектами (безсоння, гіпертонічний криз, затримка сечі) на даний момент відсутні.Взаємодія з лікарськими засобамиДані досліджень in vitro Мірабегрон є помірним інгібітором із залежністю від часу ізоферменту CYP2D6 та слабким інгібітором ізоферменту CYP3A. У високих концентраціях мирабегрон пригнічував транспорт лікарських засобів, здійснюваний з допомогою Р-гликопротеина. Дані досліджень in vivo Поліморфізм ізоферменту CYP2D6 Генетичний поліморфізм ізоферменту CYP2D6 мінімально впливає на середню концентрацію світубегрону в плазмі крові. Хоча взаємодія мирабегрона з інгібіторами ізоферменту CYP2D6 не вивчено, теоретично не очікується. У пацієнтів, які приймають інгібітори ізоферменту CYP2D6, а також у пацієнтів із уповільненим метаболізмом субстратів ізоферменту CYP2D6, необхідності в корекції дози миробегрону немає. Міжлікарські взаємодії Більшість міжлікарських взаємодій було вивчено при використанні 100 мг мірабегрону у формі таблеток з контрольованим вивільненням (ОКАС). У дослідженні взаємодій мірабегрону з метопрололом та метформіном використовували мірабегрон з негайним вивільненням (IR) у дозі 160 мг. Клінічно значущі взаємодії між мірабегроном та лікарськими засобами, які інгібують, активують або є субстратом одного з ізоферментів CYP або переносників, не очікуються, за винятком інгібуючого впливу мірабегрону на метаболізм субстратів ізоферменту CYP2D6. Вплив на інгібітори ферментів Концентрація мирабегрона (площа під кривою "концентрація-час" - ППК) збільшилася в 1,8 рази під впливом сильного інгібітору ізоферментів CYP3A/Р-gp кетоконазолу у здорових добровольців. Корекція дози миробегрону не потрібна при сумісному прийомі з інгібіторами ізоферменту CYP3A або P-gp. Однак у пацієнтів, які страждають на легку або помірну ниркову недостатність (рСКФ 30-89 мл/хв/1,73 м2) або легку печінкову недостатність (Клас А за шкалою Чайлда-П'ю), які приймають такі сильні інгібітори ізоферментів CYP3A, як ітраконазол, ритонавір та кларитроміцин, рекомендована щоденна доза миробегрону становить 25 мг незалежно від їди. Вплив на індуктори ферментів Речовини, що індукують ізоферменти CYP3A або P-gp, знижують концентрацію мірабегрону у плазмі. Коригування дози не потрібне при прийомі мірабегрону разом з терапевтичними дозами рифампіцину або інших індукторів ізоферментів CYP3A або P-gp. Вплив миробігрону на препарати, що метаболізуються ізоферментом CYP2D6 У здорових добровольців мірабегрон помірно пригнічує ізофермент CYP2D6, активність якого відновлюється через 15 днів після припинення прийому мірабегрону. Щоденний прийом мірабегрону привів до збільшення Сmах на 90% та ППК на 229% для однієї дози метопрололу. Щоденний прийом мірабегрону привів до збільшення Сmах на 79% і ППК на 241% для однієї дози дезіпраміну. Слід з обережністю призначати мірабегрон у поєднанні з препаратами, що мають вузький терапевтичний індекс, та препаратами, які значною мірою метаболізуються ізоферментом CYP2D6, наприклад, тіоридазин, препаратами для лікування аритмії Тип 1C (наприклад, флекаїнід, пропафенон) та трициклінними , дезіпрамін). Мірабегрон також слід приймати з обережністю при сумісному прийомі з препаратами, які метаболізуються ізоферментом CYP2D6 та доза яких підлягає індивідуальному визначенню. Вплив миробігрону на препарати, що транспортуються білком-переносником (P-gp) Мірабегрон є слабким інгібітором білка P-gp. Мірабегрон сприяв збільшенню Сmах та ППК на 29% та 27% відповідно при прийомі з дигоксином здоровими добровольцями. Для пацієнтів, які починають приймати мірабегрон та дигоксин одночасно, дигоксин підлягає прийому в найменшій дозі. При цьому необхідний моніторинг концентрацій дигоксину в плазмі та підбір подальшої ефективної дози дигоксину за результатами контрольних аналізів. Потенціал інгібування білка P-gp миробегроном слід брати до уваги при призначенні мірабегрону спільно з препаратами, що транспортуються білками P-gp, наприклад, дабігатраном. Інші форми взаємодії Клінічно значущих взаємодій при сумісному прийомі мірабегрону з соліфенацином, тамсулозином, варфарином, метформіном або комбінованими оральними контрацептивами, що містять етинілестрадіол і лівоногестрел, виявлено не було. Коригування дози не потрібне. Посилення впливу мірабегрону при спільному прийомі з іншими препаратами виявляється у збільшенні частоти пульсу.Спосіб застосування та дозиДорослі (≥18 років), у т.ч. літні По 50 мг один раз на добу внутрішньо, запиваючи рідиною, незалежно від часу їди. Таблетка повинна бути прийнята цілком, її не можна розжовувати, оскільки це може вплинути на пролонговане вивільнення активної речовини. Пацієнти з нирковою та печінковою недостатністю У наступній таблиці наведено рекомендовані щоденні дози для пацієнтів, які страждають на ниркову або печінкову недостатність, за наявності або відсутності інгібіторів ізоферменту CYP3A. Сильні інгібітори ізоферменту CYP3A Без інгібітору З інгібітором Ниркова недостатність(1) Легка стадія 50 мг 25 мг Помірна стадія 50 мг 25 мг Важка стадія 25 мг Не рекомендується Печінкова недостатність(2) Легка стадія 50 мг 25 мг Помірна стадія 25 мг Не рекомендується 1. Легка стадія: рСКФ 60-89 мл/хв/1,73 м2; помірна стадія: рСКФ 30-59 мл/хв/1,73 м2; важка стадія: рСКФ 15-29 мл/хв/1,73 м2 2. Легка стадія: Клас А за шкалою Чайлд-Пью; помірна стадія: Клас В за шкалою Чайлд-П'ю.ПередозуванняПри одноразовому призначенні миробегрону здоровим добровольцям використовували дози до 400 мг. При використанні такого рівня доз зафіксовані небажані явища у вигляді прискореного серцебиття (у 1 із 6 добровольців) та збільшення частоти пульсу більше 100 уд/хв (у 3 із 6 добровольців). При багаторазовому (протягом 10 днів) застосуванні препарату у добових дозах до 300 мг у здорових добровольців зафіксовано збільшення частоти пульсу та підвищення систолічного артеріального тиску. При передозуванні показана симптоматична та підтримуюча терапія. Необхідний контроль частоти пульсу, артеріального тиску та ЕКГ.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти з тяжкою неконтрольованою артеріальною гіпертензією Бетміга може збільшувати артеріальний тиск. Рекомендується вимірювати артеріальний тиск до початку лікування та періодично під час лікування Бетмигою, особливо у пацієнтів, які страждають на артеріальну гіпертонію. Оскільки досліджень з препаратом Бетміга у пацієнтів з неконтрольованою тяжкою артеріальною гіпертензією (систолічний артеріальний тиск ≥180 мм рт ст та/або діастолічний артеріальний тиск ≥110 мм рт ст), не проводилося, тому препарат не рекомендований до застосування у цієї категорії пацієнтів. Є лише обмежені дані щодо застосування препарату Бетміга у пацієнтів, які страждають на гіпертензію 2 стадії (систолічний артеріальний тиск ≥160 мм рт ст та/або діастолічний артеріальний тиск ≥100 мм рт ст). Фертильність У дослідженнях на тварин впливу мірабегрону на фертильність у нелетальних дозах не виявлено. Не встановлено, чи впливає мирбегрон на фертильність у людини. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Бетміга не має клінічно значущого впливу на здатність до керування транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі очні - 1 мл: Діюча речовина: біматопрост 0.3 мг; Допоміжні речовини: бензалконію хлорид - 0.05 мг, натрію хлорид - 8.3 мг, лимонної кислоти моногідрат - 0.14 мг, натрію гідрофосфату гептагідрат - 2.68 мг, натрію гідроксид - до рН 7.3, хлористоводнева мл. Флакон із пробкою-крапельницею, 2.5 мл.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб. Біматопрост – синтетичний простамід, структурно пов'язаний із простагландином F2α, який не діє через відомі рецептори простагландину. Біматопрост селективно імітує ефекти нещодавно відкритих біосинтезованих речовин, простамідів. Однак структура рецепторів простаміду поки що не була ідентифікована.ФармакокінетикаБіматопрост добре проникає в рогівку та склеру людини in vitro. Після інстиляції дорослим системна експозиція біматопросту дуже мала, накопичення активної речовини не відзначено. Після введення однієї краплі препарату в обидва ока 1 раз на добу протягом 2 тижнів концентрація в крові досягла максимуму через 10 хв після введення дози, а протягом 1.5 год цей показник виявився нижчим за рівень визначення (0.025 нг/мл). Середні значення Сmах і AUC0-24 год були приблизно однаковими на 7 і 14 день - приблизно 0.08 нг/мл і 0.09 нг×ч/мл відповідно, це вказує на те, що Css біматопросту була досягнута протягом 1 тижня інстиляції. Біматопрост помірно розподіляється у тканинах організму, а Vd у рівноважному стані – 0.67 л/кг. У крові людини біматопрост перебуває переважно у плазмі. Зв'язування біматопросту з білками плазми становить близько 88%.Біматопрост досягає системного кровотоку, в основному, у незміненому вигляді. Потім відбувається окислення, N-деетилування та глюкуронізація з утворенням низки метаболітів. Біматопрост виводиться переважно нирками. До 67% дози, введеним внутрішньовенно здоровим дорослим добровольцям виводилося з організму із сечею, 25% – з калом. T1/2 після внутрішньовенного введення становив приблизно 45 хв, загальний кліренс із крові становив 1.5 л/год/кг.ФармакодинамікаБіматопрост знижує внутрішньоочний тиск за рахунок збільшення відтоку водянистої вологи через трабекулярну мережу та збільшення увеосклерального відтоку. Зниження внутрішньоочного тиску починається приблизно через 4 години після першого введення, максимальний ефект досягається приблизно через 8-12 годин. Ефект триває протягом принаймні 24 годин. За даними клінічних досліджень, не відзначено значного впливу біматопросту на ЧСС та АТ.Показання до застосуванняВідкритокутова глаукома та офтальмогіпертензія у дорослих (як монотерапія або у поєднанні з бета-адреноблокаторами).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до біматопросту; вік до 18 років. Необхідна обережність при застосуванні препаратів біматопросту для лікування пацієнтів з відомими факторами ризику макулярного набряку (наприклад, у пацієнтів з афакією, у пацієнтів з артифакією та розривом задньої капсули кришталика); у пацієнтів з важкими очними інфекціями в анамнезі (наприклад, спричиненими вірусом простого герпесу) або іритом/увеїтом.Вагітність та лактаціяПротипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років. Відсутні дані клінічних досліджень про застосування біматопросту при вагітності. Застосування біматопросту при вагітності не рекомендується, за винятком випадків наявності суворих показань. За даними доклінічних досліджень на тваринах показана репродуктивна токсичність при застосуванні бімаптопросту у високих, токсичних для організму матері дозах. Невідомо, чи виділяється біматопрост із грудним молоком у людини. У дослідженнях на тваринах показано, що біматопрост виділяється з грудним молоком. Рішення про продовження/припинення грудного вигодовування або продовження/припинення лікування біматопростом слід приймати з огляду на користь грудного вигодовування для дитини та користь від терапії для матері.Побічна діяВизначення категорії частоти побічних реакцій: дуже часто (&le1/10); часто (&le1/100 до <1/10); нечасто (&le1/1000 до <1/100); рідко (&le1/10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10000), частота невідома (неможливо оцінити частоту на основі наявних даних). З боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – запаморочення. З боку органу зору: дуже часто – кон'юнктивальна ін'єкція, свербіж в очах, ріст вій; часто - поверхневий точковий кератит, ерозія рогівки, печіння в очах, подразнення очей, алергічний кон'юнктивіт, блефарит, зниження гостроти зору, астенопія, набряк кон'юнктиви, відчуття стороннього тіла в оці, сухість ока, біль в очах, світлобоязнь, сльоз , Порушення зору, посилення пігментації райдужної оболонки, потемніння вій; нечасто – геморагічні порушення з боку сітківки, увеїт, кістоїдний макулярний набряк, ірит, блефароспазм, ретракція століття, періорбітальна еритема; частота невідома – енофтальм. У дуже рідких випадках відзначалася кальцифікація рогівки при застосуванні фосфатсодержащих очних крапель пацієнтами з супутнім значним ушкодженням рогівки. З боку серцево-судинної системи: часто – артеріальна гіпертензія. З боку гепатобіліарної системи: часто – відхилення від норми біохімічних показників функції печінки. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – гірсутизм. Загальні реакції: нечасто – астенія.Взаємодія з лікарськими засобамиВідзначалося зниження гіпотензивного ефекту біматопросту при його сумісному застосуванні з іншими аналогами простагландинів при терапії офтальмогіпертензії або глаукоми.Спосіб застосування та дози1-на крапля препарату біматопросту в уражене (і) око (а) 1 раз на добу ввечері. Не перевищувати рекомендовану дозу. Рекомендована доза – одна крапля препарату біматопросту у уражене (і) око (а) 1 раз на добу ввечері. Не перевищувати рекомендовану дозу. При застосуванні більше одного офтальмологічного препарату для місцевого застосування необхідно дотримуватись інтервалу 5 хв між введенням кожного з них.ПередозуванняНе було виявлено випадків передозування при місцевому застосуванні. У разі передозування лікування має бути симптоматичним та підтримуючим.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВідсутня досвід застосування біматопросту у пацієнтів із супутніми порушеннями функції зовнішнього дихання, що потребує дотримання обережності у таких пацієнтів. При проведенні клінічних досліджень у пацієнтів з порушеннями функції зовнішнього дихання не було відзначено жодної істотної несприятливої ​​дії на дихальну систему. Не вивчався вплив біматопросту на пацієнтів з AV-блокадою II та III ступеня та на пацієнтів з неконтрольованою застійною серцевою недостатністю. Перш ніж розпочати лікування, пацієнти повинні бути проінформовані про можливість зростання вій, потемніння шкіри повік та збільшення пігментації райдужної оболонки. Деякі з цих змін можуть бути постійними і можуть призвести до відмінностей у зовнішньому вигляді між очима, коли лікується лише одне око. Зміна пігментації райдужної оболонки відбувається повільно і може бути непомітною протягом кількох місяців або років. Найчастіше зміна кольору райдужної оболонки є постійною. Зміна кольору райдужної оболонки переважно пов'язані з підвищенням вмісту меланіну в меланоцитах, ніж із збільшенням кількості меланоцитів. Довготривалі ефекти підвищення пігментації райдужної оболонки невідомі. У типових випадках відбувається поширення коричневого пігменту від області навколо зіниці до кореня райдужної оболонки,в результаті вся райдужка або її частини набувають більш коричневого кольору. Застосування біматопросту не впливає на невуси та лентиго райдужної оболонки. Пігментація періорбітальної тканини є оборотною у деяких пацієнтів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: діючі речовини: біматопрост – 0,3 мг, тимолол (у формі тимололу малеату) – 5,0 мг (6,83 мг); допоміжні речовини: динатрію гідрофосфату додекагідрат, лимонної кислоти моногідрат, натрію хлорид, натрію гідроксиду розчин 10% або хлористоводнева кислота розведена, 10% розчин, вода високоочищена. Краплі очні, 0,3 мг/мл+5 мг/мл. По 3 мл у флакон з поліетилену низької щільності з вбудованою крапельницею і кришкою, що загвинчується, з контролем першого розкриття з поліетилену високої щільності. По 1 або 3 флакони разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна рідина.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб комбінований (простагландину F2-альфа аналог синтетичний+бета-адреноблокатор).ФармакокінетикаКомбінований лікарський препарат біматопрост+тимолол Системна абсорбція препарату мінімальна, не відрізняється як при комбінованому лікуванні, так і при інстиляції кожного компонента препарату окремо. У двох дослідженнях тривалістю 12 місяців не відзначено системної кумуляції жодної з діючих речовин. Біматопрост У дослідженнях in vitro показано, що бнматопрост проникає у райдужну оболонку ока та склеру. При інстиляції 0,03% розчину біматопросту по 1 краплі в обидва ока один раз на добу протягом 2 тижнів максимальна концентрація (Сmах) біматопросту в плазмі крові досягається протягом 10 хвилин після застосування, і протягом 1,5 год його концентрація в плазмі крові знижується до нижньої межі визначення (0,025 нг/мл). Середні значення Сmах і площі під кривою "концентрація-час" (AUC0-24ч) біматопросту були близькі на 7 і 14 день застосування, і становили 0,08 нг/мл і 0,09 нг-ч/мл відповідно, вказуючи на те, що рівноважна концентрація біматопросту досягається протягом першого тижня застосування. Бнматопрост помірно розподіляється в тканинах, і системний обсяг розподілу при досягненні рівноважної концентрації препарату становить 0,67 л/кг. Біматопрост знаходиться переважно у плазмі крові. Зв'язок біматопросту з білками плазми становить приблизно 88%. Біматопрост піддається окисленню, N-деетилування та глюкуронування з утворенням різних метаболітів. Біматопрост виводиться переважно нирками. Близько 67% препарату, введеного внутрішньовенно здоровим добровольцям, виводилося із сечею, а 25% – через шлунково-кишковий тракт (ЖКТ). Період напіввиведення (Т1/2) біматопросту, визначений після внутрішньовенного введення, становив приблизно 45 хвилин; а загальний кліренс – 1,5 л/год/кг. У пацієнтів похилого віку: При застосуванні біматопросту 2 рази на день середнє значення AUC0-24год у літніх пацієнтів становить 0,0634 нг-год/мл, що суттєво перевищує значення даного показника у здорових молодих осіб – 0,0218 нг-год/мл. Проте клінічної значущості ця відмінність не має, оскільки системна експозиція біматопросту при його місцевому застосуванні у пацієнтів похилого віку та здорових молодих осіб залишається дуже низькою. Кумуляції біматопросту в системній циркуляції не спостерігається, профіль безпеки не відрізняється у пацієнтів похилого віку та осіб молодого віку. Тимолол У пацієнтів, яким проводилося хірургічне лікування катаракти, після інстиляції очних крапель у вигляді 0,5% розчину, Смах тимололу у внутрішньоочній рідині через 1 год склала 898 нг/мл. Деяка кількість препарату потрапляє в системний кровотік і піддається метаболізму в печінці. Т1/2 тимололу становить близько 4-6 годин. Частина тимололу, що зазнав метаболізму в печінці, виводиться через шлунково-кишковий тракт, а інша його частина та метаболіти виводяться нирками. Тимолол незначною мірою зв'язується з білками плазми.ФармакодинамікаБімікомбі Антиглау ЕКО - комбінований лікарський препарат, що входять до його складу біматопрост і тимолол знижують внутрішньоочний тиск (ВГД) за рахунок поєднаної взаємодії, що призводить до значно більш вираженого гіпотензивного ефекту порівняно з ефектом кожного з компонентів окремо. Біматопрост відноситься до синтетичних простамідів, за хімічною структурою подібний до простагландину F2α (PGF2α). Біматопрост не впливає на жодний з відомих типів рецепторів простагландину. Гіпотензивна дія біматопросту здійснюється за рахунок посилення відтоку внутрішньоочної рідини через трабекулу та по увеосклеральному шляху ока. Тимолол - неселективний бета-адреноблокатор, не має внутрішньої симпатоміметичної та мембраностабілізуючої активності. Тимолол знижує ВГД за рахунок зменшення утворення внутрішньоочної рідини. Точний механізм дії не встановлений, можливо, він пов'язаний з пригніченням синтезу аденозинмонофосфату циклічного (ц-АМФ) і викликається ендогенною стимуляцією бета-адренергічних рецепторів.Показання до застосуванняЗниження внутрішньоочного тиску (ВГД) у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою та внутрішньоочною гіпертензією при недостатній ефективності місцевого застосування препаратів групи бета-адреноблокаторів або аналогів простагландину.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату. Синдром підвищеної реактивності дихальних шляхів, включаючи бронхіальну астму у стадії загострення та перенесені епізоди в анамнезі, тяжка хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ). Синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, синоаурикулярна блокада, атріовентрикулярна блокада ІІ та ІІІ ступеня без імплантованого штучного водія ритму серця, клінічно виражена серцева недостатність, кардіогенний шок. Вік до 18 років. З обережністю: Порушення функції печінки та нирок (препарат недостатньо вивчений у даної категорії пацієнтів). У пацієнтів з факторами ризику виникнення набряку макули (наприклад, при афакії, псевдофакії, розриві задньої капсули кришталика, а також при інтраокулярній хірургії, при оклюзії вен сітківки, при запальних захворюваннях очей та при діабетичній ретинопатії). У пацієнтів з активним внутрішньоочним запаленням (наприклад, увеїт), оскільки запалення може посилитися. У пацієнтів з хронічною обструктивною хворобою легень (ХОЗЛ) легкого та середнього ступеня, і лише у випадках, коли очікувана користь перевищує можливий ризик. У пацієнтів з атріовентрикулярною блокадою І ступеня через негативний вплив на час внутрішньосерцевої провідності. У пацієнтів із захворюваннями рогівки, оскільки може індукувати синдром сухого ока. У пацієнтів з цукровим діабетом (нестабільної течії) та порушенням толерантності до глюкози, оскільки входить до складу препарату Бімікомбі Антиглау ЕКО бета-адреноблокатор тимолол може маскувати ознаки гіпоглікемії. У пацієнтів із запальними змінами очей, єоваскулярною, запальною, закритокутовою глаукомою, вродженою глаукомою або вузькокутою глаукомою (немає даних щодо вивчення ефективності та безпеки).Вагітність та лактаціяАдекватні дані щодо використання фіксованої комбінації біматопрост/тимолол у вагітних жінок відсутні. Бімікомбі Антиглау ЕКО при вагітності слід застосовувати лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Адекватних та строго контрольованих досліджень препарату Бімікомбі Антиглау ЕКО у вагітних жінок не проводилося. У дослідженнях на тваринах отримані дані щодо репродуктивної токсичності при високих дозах біматопросту. Епідеміологічні дослідження не виявили вроджених вад розвитку плода, але встановили ризик затримки внутрішньоутробного розвитку плода при прийомі внутрішньо препаратів групи бета-адреноблокаторів. У тих випадках, коли пацієнтки приймали бета-адреноблокатор до моменту розродження, у новонароджених відзначалися характерні для цієї групи препаратів клінічні симптоми (наприклад, брадикардія, гіпотензія, респіраторний дистрес-синдром та гіпоглікемія). У разі застосування препарату Бімікомбі Антиглау ЕКО аж до пологів необхідно спостереження за станом новонародженого протягом перших днів життя. У дослідженнях на тваринах показана репродуктивна токсичність тимололу при використанні доз, що значно перевищують призначені в клінічній практиці. Таким чином, Бімікомбі Антиглау ЕКО не рекомендується застосовувати під час вагітності, за винятком випадків особливої ​​потреби. Бета-блокатори проникають у грудне молоко. Однак при застосуванні тимололу у вигляді очних крапель у терапевтичних дозах малоймовірний розвиток клінічних симптомів у дітей, зважаючи на відсутність достатньої кількості препарату в грудному молоці. Невідомо, чи проникає біматопрост у грудне молоко у людини, але встановлено, що він міститься в молоці щурів, що лакують. Бімікомбі Антиглау ЕКО не слід застосовувати у жінок у період грудного вигодовування.Побічна діяБільшість небажаних реакцій, що спостерігалися під час проведення клінічних досліджень, була реакції з боку органу зору легкого ступеня тяжкості і жодна з них не була серйозною. Небажані реакції представлені нижче відповідно до залучення органів, систем органів та частотою народження. Частота небажаних реакцій визначається таким чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 і Порушення з боку імунної системи Частота невідома: реакції гіперчутливості, включаючи ознаки або симптоми алергічного дерматиту, ангіоневротичний набряк, алергічні реакції очей. Порушення з боку психіки Частота невідома: безсониця2, нічні кошмари2 Порушення з боку нервової системи Часто: головний біль, запаморочення2 Частота невідома: дисгевзія2 Порушення з боку органу зору Дуже часто: гіперемія кон'юнктиви Часто: точковий кератит, ерозія рогівки2, відчуття печіння2, подразнення кон'юнктиви1, свербіж в очах, відчуття поколювання в очах2, відчуття стороннього тіла, сухість очей, почервоніння повік, біль в очах, фотофобія, виділення з очей2, свербіння шкіри зниження гостроти зору2, блефарит2, набряк повік, подразнення слизової оболонки очей, підвищене сльозовиділення, зростання вій Нечасто: іридоцикліт2, набряк кон'юнктиви2, хворобливість повік2, хворобливі відчуття в оці1, астенопія, трихіаз2, гіперпігментація райдужки2, поглиблення складки століття2, ретракція століття2, зміна кольору вій (потемніння)1 Частота невідома: кистоїдний макулярний набряк2, набряк очей, розмитий зір2 Порушення з боку серця Частота невідома: брадикардія Порушення з боку дихальної системи Часто: риніт2 Нечасто: диспное Частота невідома: бронхоспазм (переважно у пацієнтів із існуючим бронхоспастичним захворюванням)2, астма Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Часто: пігментація шкіри повік2, гірсутизм2, гіперпігментація шкіри (періокулярна) Частота невідома: алопеція2 Загальні розлади та порушення у місці введення Частота невідома: втома 1 Небажані реакції препаратів біматопросту+тимололу, що відзначалися тільки для препаратів без консерванту 2 Небажані реакції препаратів біматопросту+тимололу, що відзначалися тільки для препаратів з консервантом Як і інші місцево застосовувані офтальмологічні препарати, препарат всмоктується у системний кровотік. Всмоктування тимололу може викликати небажані ефекти, схожі на ефекти для системних бета-блокуючих агентів. Кількість системних небажаних реакцій після місцевого застосування є нижчою, ніж після системного застосування. Інші небажані реакції, що спостерігалися при застосуванні кожного з компонентів препарату (біматопросту або тимололу) та потенційно можливі в період лікування препаратом Бімікомбі Антиглау ЕКО: Порушення з боку імунної системи: системні алергічні реакції, включаючи анафілаксію1 Порушення з боку обміну речовин та харчування: гіпоглікемія1 Порушення з боку нервової системи: непритомність1, гостре порушення мозкового кровообігу1, посилення ознак та симптомів міастенія гравіс1, парестезія1, ішемія головного мозку1 Порушення з боку органу зору: зниження чутливості рогівки1, диплопія1, птоз1, відшарування судинної оболонки (після оперативного лікування глаукоми)1, кератит1, блефароспазм2, крововилив у сітківку2, увеїт2 Порушення з боку серця: атріовентрикулярна блокада1, зупинка серця1, порушення ритму серця1, застійна серцева недостатність1, біль у грудній клітці1, серцебиття1, набряки1 Порушення з боку судин: зниження артеріального тиску1, підвищення артеріального тиску2, синдром Рейно1, похолодання кінцівок1 Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: загострення астми2, загострення ХОЗЛ2, кашель1 Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нудота1,2, діарея1, диспепсія1, сухість слизової оболонки порожнини рота1, біль у животі1, блювота1 Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: біль у м'язах1 Порушення з боку статевих органів та молочної залози: статева дисфункція1, зниження лібідо1 Загальні розлади та порушення у місці введення: астенія1,2 Лабораторні та інструментальні дані: зміни активності ферментів печінки1,2 1 небажані реакції, відмічені при терапії тимололом 2 небажані реакції, відмічені при терапії біматопростом Небажані реакції на фосфат, що містять очні краплі Дуже рідко повідомлялося про випадки кальцифікації рогівки при спільному застосуванні з фосфат-вмістними очними краплями у деяких пацієнтів із значними пошкодженнями рогівки.Взаємодія з лікарськими засобамиСпеціальних досліджень щодо вивчення лікарської взаємодії фіксованої комбінації біматопрост/тимолол не проводилося. Можливе потенціювання ефектів спільного застосування офтальмологічних розчинів бета-блокаторів та прийманих внутрішньо блокаторів "повільних" кальцієвих каналів, гуанетидину, бета-адреноблокаторів, парасимпатоміметиків, антиаритмічних препаратів (включаючи аміодарон) та серцевих глікозидів, Повідомлялося про потенціювання системних ефектів бета-блокаторів (наприклад, зниження ЧСС, депресія) при сумісному застосуванні тимололу з інгібіторами CYP2D6 (хінідином, флуоксетином, пароксетином). Періодично повідомлялося про випадки мідріазу при одночасному застосуванні офтальмологічних бета-блокаторів та адреналіну (епінефрину). Пацієнти, які застосовують Бімікомбі Антиглау ЕКО з іншими аналогами простагландинів, повинні бути під наглядом для контролю зміни внутрішньоочного тиску. Дуже рідко повідомлялося про випадки кальцифікації рогівки при спільному застосуванні з фосфат-вмістними очними краплями у деяких пацієнтів із значними пошкодженнями рогівки.Спосіб застосування та дозиРекомендовані дози у дорослих (включаючи пацієнтів похилого віку) Одна крапля закопується у кон'юнктивальний мішок ураженого ока 1 раз на добу вранці чи ввечері. Препарат слід застосовувати щодня одночасно. У наявних літературних даних для препарату Бімікомбі Антиглау ЕКО передбачається, що застосування вечірньої дози може бути ефективнішим для зниження ВГД, ніж застосування ранкової дози. Тим не менш, слід враховувати можливість проходження вибраного режиму. Якщо введення препарату пропущено одноразово, препарат вводиться наступного дня. Не рекомендується перевищувати дозу – 1 введення 1 раз на добу. Якщо використовують більше 2 препаратів, необхідно робити 5-хвилинну перерву між кожною інстиляцією. При натисканні на область носослезного каналу або при закритті повік на 2 хвилини системна абсорбція зменшується, що може призвести до зменшення побічних ефектів та збільшення місцевого впливу. Бімікомбі Антиглау ЕКО є стерильний розчин, тому пацієнти повинні бути проінструктовані, як правильно користуватися флаконом. Перед закапуванням очних крапель: При першому застосуванні, перш ніж закапати краплі у вічі, слід потренуватися закопувати по одній краплі з флакона в повітря, подалі від очей, повільно стискаючи флакон. Коли пацієнт упевнений, що він може закапати по одній краплі за один раз, слід вибрати зручне положення для закапування крапель (сидячи на спині або стоячи перед дзеркалом). Порядок роботи з флаконом-крапельницею: Перед застосуванням препарату необхідно ретельно вимити руки. Не можна використовувати препарат, якщо упаковка або флакон пошкоджено. При першому застосуванні переконайтеся, що герметичність кільця контролю першого розкриття на кришці не порушена. При відгвинчуванні кришки відчувається легкий опір доти, доки кільце контролю першого розтину не зламається. Після відділення кільця контролю першого розтину його слід викинути, щоб воно не потрапило в око. Слід трохи нахилити голову назад і обережно відтягнути нижню повіку вниз. Препарат слід закопувати, плавно натискаючи на середину флакона. Можлива затримка за кілька секунд між натисканням на флакон і витіканням краплі. Не рекомендується стискати флакон занадто сильно. У разі ускладнень у застосуванні препарату слід звернутися до лікаря, фармацевта або медсестри. Відразу після закапування рекомендується злегка прикрити повіку і притиснути пальцем слізний мішок біля внутрішнього кута ока протягом 2 хвилин (носослезная оклюзія). Завдяки цьому препарат краще поглинається оком, менша кількість ліків потрапляє через нососльозний канал у ніс та зменшується можлива системна абсорбція препарату. Слід уникати контакту між кінчиком крапельниці та оком, віком або пальцями. При необхідності закапати препарат у друге око, повторити кроки 5, 6 та 7. Після використання препарату перед загвинчуванням кришки флакон слід струсити один раз у напрямку вниз, не торкаючись кінчика крапельниці, щоб видалити залишки рідини на кінчику. Потім флакон щільно закрити кришкою. Якщо крапля не потрапила у око, слід закапати препарат знову. Застосування нососльозної оклюзії або закривання повік на 2 хвилини після закапування препарату зменшує абсорбцію. Це сприяє зниженню частоти системних побічних ефектів та збільшенню місцевої активності препарату.ПередозуванняПри введенні у вигляді очних крапель передозування малоймовірне. Біматопрост При ненавмисному прийомі препарату Бімікомбі Антиглау ЕКО всередину може бути корисною наступна інформація: не відмічено симптомів токсичного впливу біматопросту в дозах до 100 мг/кг/добу в ході 2-тижневого перорального введення в експерименті на щурах та мишах. Доза, що застосовується в дослідженні, виражена в мг/м2, перевищує в 70 разів можливу дозу біматопросту при випадковому прийомі внутрішньо вмісту флакону препарату Бімікомбі Антиглау ЕКО дитиною з масою тіла 10 кг. При ненавмисному прийомі препарату внутрішньо може бути корисна наступна інформація: не відмічено симптомів токсичного впливу біматопросту в дозах до 100 мкг/кг/добу в ході 2-тижневого перорального введення в експерименті на щурах та мишах; це еквівалентно людським дозам 8,1 та 16,2 мг/кг, відповідно. Дані дози принаймніу 90 разів перевищують можливу дозу біматопросту при випадковому прийомі внутрішньо вмісту флакону препарату дитиною з масою тіла 10 кг (3 мл*0,3 мг/мл/10 кг; 1,08 мг/кг). Тимолол При передозуванні тимололу можуть спостерігатися такі симптоми: брадикардія, зниження артеріального тиску, бронхоспазм, біль голови, запаморочення, задишка, зупинка серця. У дослідженнях показано, що тимолол не виводиться повністю при гемодіалізі. Якщо передозування відбувається, необхідно проведення симптоматичної та підтримуючої терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯк і інші офтальмологічні лікарські препарати, Бімікомбі Антиглау ЕКО може проникати в системний кровотік. Через присутність тимололу, бета-адренергічного компонента, можуть спостерігатися різні типи небажаних реакцій (з боку серцево-судинної та дихальної системи), як при застосуванні системних бета-блокаторів. Частота виникнення небажаних реакцій при місцевому призначенні препарату є нижчою, ніж при системному застосуванні. Серцево-судинна система Пацієнти з серцево-судинними захворюваннями (такими як ішемічна хвороба серця, стенокардія Принцметала та серцева недостатність) та при гіпотензивній терапії бета-адреноблокаторами повинні бути критично оцінені та слід розглянути застосування інших препаратів. Необхідний контроль стану пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями для спостереження за ознаками погіршення цих хвороб та небажаних реакцій. Пацієнтам з тяжкими периферичними розладами кровообігу (наприклад, тяжкі форми хвороби Рейно або синдрому Рейно) препарат слід застосовувати з обережністю. Респіраторна система Повідомлялося про реакції з боку органів дихання, включаючи смертельні наслідки внаслідок бронхоспазму у пацієнтів з бронхіальною астмою після застосування деяких офтальмологічних бета-адреноблокаторів. Ендокринна система Бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії, гіпертиреозу. Інші бета-адреноблокатори Тимолол може вплинути на внутрішньоочний тиск або посилити дію системних бета-блокаторів у пацієнтів, які вже отримують системний бета-адреноблокатор. Рекомендується ретельне спостереження за такими пацієнтами. Також застосування двох місцевих бета-адреноблокаторів не рекомендується. Анафілактичні реакції У пацієнтів з атопічними проявами в анамнезі та важкими анафілактичними реакціями на різні алергени дози епінефрину (адреналіну), які зазвичай використовуються для усунення анафілактичних реакцій, на фоні застосування бета-адреноблокаторів можуть бути неефективними. Хоріоїдальне відшарування Повідомлялося про випадки хоріоїдального відшарування при застосуванні терапії, яка знижує приплив внутрішньоочної рідини (наприклад, тимололу, ацетазоламіду) після фільтраційної хірургії. Хірургічна анестезія Офтальмологічні препарати з β-блокуючою дією можуть пригнічувати системні ефекти β-агоністів, наприклад, адреналіну. Потрібно попередити лікаря-анестезіолога про застосування пацієнтом тимололу. Печінка У пацієнтів із захворюванням печінки легкої течії або початково підвищеною активністю ферментів печінки - аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази (ACT) та/або загального білірубіну, біматопрост не впливав на функцію печінки протягом періоду вивчення тривалістю більше 24 місяців. Дані про небажані реакції внаслідок впливу тимололу на функцію печінки відсутні. Орган зору До початку лікування пацієнтів необхідно інформувати про можливе зростання вій, посилення пігментації шкіри повік та пігментації райдужної оболонки очей, оскільки ці побічні ефекти встановлені в ході досліджень біматопросту та комбінованого препарату біматопрост+тимолол. Деякі зміни можуть бути постійними, і можуть супроводжуватися виникненням відмінностей між очима, якщо інстиляції препарату проводили лише одне око. Після відміни комбінованого препарату біматопрост+тимолол пігментація райдужної оболонки може залишитись постійною. Через 12 місяців лікування комбінованим препаратом біматопрост+тимолол частота пігментації райдужної оболонки відзначена у 0,2% пацієнтів. А через 12 місяців лікування тільки біматопрост у вигляді очних крапель 1,5%, подальшого збільшення частоти даного ефекту не спостерігалося протягом терапії тривалістю 3 роки. Посилення пігментації райдужної оболонки ока обумовлено посиленням продукції меланоцитів, а не збільшенням їх кількості. Тривалість розвитку ефекту посилення пігментації райдужної оболонки невідома. Зміна кольору райдужної оболонки ока, що спостерігається при застосуванні біматопросту, може бути невираженою в період від кількох місяців до кількох років. Застосування препарату не впливає на невуси або відкладення пігменту на райдужній оболонці ока. Повідомлялося, що пігментація периорбітальної області у деяких пацієнтів має оборотний характер. Можлива зміна рефракції (внаслідок скасування терапії міотичними засобами в окремих випадках). Шкіра Можливе зростання волосся на тих ділянках шкіри, на які випадково наносився препарат. Важливо застосовувати препарат Бімікомбі Антиглау ЕКО суворо відповідно до інструкції з медичного застосування та не допускати попадання препарату Бімікомбі Антиглау ЕКО на шкіру. Інша інформація Препарат не вивчали у пацієнтів із запаленнями очей, неоваскулярною, запальною, закритокутовою, вродженою та вузькокутною глаукомою. При проведенні досліджень біматопросту 0,3 мг/мл у пацієнтів з глаукомою або внутрішньоочною гіпертензією виявили, що часте вплив на око більш ніж однієї дози препарату на добу може зменшити ефект зниження внутрішньоочного тиску. Слід спостерігати зміни внутрішньоочного тиску у пацієнтів, які застосовують препарат Бімікомбі Антиглау ЕКО спільно з іншими аналогами простагландинів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Можливе минуще погіршення зору після введення препарату, тому пацієнт повинен почекати до повного відновлення зору, перш ніж приступити до керування автомобілем або управління механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: діючі речовини: біматопрост – 0,30 мг, тимололу малеат (6,80 мг) у перерахунку на тимолол – 5,00 мг; допоміжні речовини: лимонної кислоти моногідрат - 0,14 мг, натрію гідрофосфату гептагідрат - 2,68 мг, натрію хлорид - 6,80 мг, бензалконію хлорид - 0,05 мг, 1 М розчин натрію гідроксиду або 1 М розчин хлористоводень 7,3±0,1, вода очищена – до 1,00 мл. Краплі очні, 0,3 мг/мл+5 мг/мл. По 3 мл препарату поміщають у флакон з поліетилену місткістю 5 мл, оснащений пробкою-крапельницею і закритий кришкою (білою або темно-синьою) із запобіжним кільцем з поліетилену. На кожний флакон наклеюють етикетку. По 1 або 3 флакони разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПрозорий, від безбарвного до світло-жовтого розчину.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб комбінований (простагландину F2-альфа аналог синтетичний+бета-адреноблокатор).ФармакокінетикаФіксована комбінація біматопросту+тимололу Системна абсорбція біматопросту+тимололу мінімальна, не відрізняється як при комбінованому лікуванні, так і при інстиляції кожного з компонентів препарату окремо. У двох дослідженнях тривалістю 12 місяців не відзначено системної кумуляції жодної з діючих речовин. Біматопрост Абсорбція У дослідженнях in vitro показано, що біматопрост проникає у райдужну оболонку ока та склеру. При інстиляції 0,03% розчину біматопросту по 1 краплі в обидва ока один раз на добу протягом 2-х тижнів максимальна концентрація (Сmах) біматопросту в плазмі крові досягається протягом 10 хвилин після застосування, і протягом 1,5 год його концентрація у плазмі крові знижується до нижньої межі визначення (0,025 нг/мл). Середні значення Сmах і площі під кривою "концентрація-час" (AUC0-24ч) біматопросту були близькі на 7 і 14 день застосування, і становили 0,08 нг/мл і 0,09 нг*ч/мл відповідно, вказуючи на те, що рівноважна концентрація біматопросту досягається протягом першого тижня застосування. Розподіл Біматопрост помірно розподіляється у тканинах, і системний обсяг розподілу при досягненні рівноважної концентрації препарату становить 0,67 л/кг. Біматопрост знаходиться переважно у плазмі крові. Зв'язок біматопросту з білками плазми становить приблизно 88%. Метаболізм Біматопрост піддається окисленню, N-деетилування та глюкуронування з утворенням різних метаболітів. Виведення Біматопрост виводиться переважно нирками. Близько 67% препарату, введеного внутрішньовенно здоровим добровольцям, виводилися нирками, а 25% через кишечник. Період напіввиведення (Т1/2) біматопросту, визначений після внутрішньовенного введення, становив приблизно 45 хвилин; а загальний кліренс – 1,5 л/год/кг. У пацієнтів похилого віку При застосуванні біматопросту 2 рази на день середнє значення AUC0-24год у літніх пацієнтів становить 0,0634 нг*год/мл, що суттєво перевищує значення даного показника у здорових молодих осіб – 0,0218 нг*год/мл. Проте клінічної значущості ця відмінність не має, оскільки системна експозиція біматопросту при його місцевому застосуванні у пацієнтів похилого віку та здорових молодих осіб залишається дуже низькою. Кумуляції біматопросту в системній циркуляції не спостерігається, профіль безпеки не відрізняється у пацієнтів похилого віку та осіб молодого віку. Тимолол Всмоктування та розподіл У пацієнтів, яким проводилося хірургічне лікування катаракти після інстиляції очних крапель у вигляді 0,5% розчину. Стих тимололу у внутрішньоочній рідині через 1 год склала 898 нг/мл. Деяка кількість тимололу потрапляє у системний кровотік. Тимолол незначною мірою зв'язується з білками плазми. Метаболізм Тимолол, що потрапив у системний кровообіг, піддається метаболізму в печінці. Виведення Т1/2 тимололу становить близько 4-6 ч. Частина тимололу, що зазнав метаболізму в печінці, виводиться через кишечник, а інша його частина та метаболіти виводяться нирками.ФармакодинамікаПрепарат БІМОПТИК ПЛЮС – комбінований лікарський препарат. Біматопрост і тимолол, що входять до його складу, знижують внутрішньоочний тиск (ВГД) за рахунок поєднаної взаємодії, приводячи до значно більш вираженого гіпотензивного ефекту порівняно з ефектом кожного з компонентів окремо. Біматопрост відноситься до синтетичних простамідів, за хімічною структурою подібний до простагландином F2-альфа (PGF2α). Біматопрост не впливає на жодний з відомих типів рецепторів простагландину. Гіпотензивна дія біматопросту здійснюється за рахунок посилення відтоку внутрішньоочної рідини через трабекулу та по увеосклеральному шляху ока. Тимолол - неселективний бета-адреноблокатор, не має внутрішньої симпатоміметичної та мембраностабілізуючої активності. Тимолол знижує ВГД за рахунок зменшення утворення внутрішньоочної рідини. Точний механізм дії не встановлений, можливо, він пов'язаний з пригніченням синтезу аденозинмонофосфату циклічного (ц-АМФ) і викликається ендогенною стимуляцією бета-адренергічних рецепторів.Показання до застосуванняЗниження внутрішньоочного тиску (ВГД) у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою та внутрішньоочною гіпертензією при недостатній ефективності місцевого застосування препаратів групи бета-адреноблокаторів та аналогів простагландину.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; синдром підвищеної реактивності дихальних шляхів, включаючи бронхіальну астму у стадії загострення та перенесені епізоди в анамнезі; тяжка хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ); синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, синоаурикулярна блокада, атріовентрикулярна блокада II та III ступеня без імплантованого штучного водія ритму серця, клінічно виражена серцева недостатність, кардіогенний шок; вік до 18 років. З обережністю Порушення функції печінки та нирок (препарат недостатньо вивчений у даної категорії пацієнтів). У пацієнтів з факторами ризику виникнення набряку макули (наприклад, при афакії, псевдофакії, розриві задньої капсули кришталика, а також при інтраокулярній хірургії, при оклюзії вен сітківки, при запальних захворюваннях очей та при діабетичній ретинопатії). У пацієнтів з активним внутрішньоочним запаленням (наприклад, увеїт), оскільки запалення може посилитися. У пацієнтів з ХОЗЛ легкого та середнього ступеня, і лише у випадках, коли очікувана користь перевищує можливий ризик. У пацієнтів з атріовентрикулярною блокадою І ступеня через негативний вплив на час внутрішньосерцевої провідності. У пацієнтів із захворюваннями рогівки, оскільки може індукувати синдром "сухого" ока. У пацієнтів з цукровим діабетом (нестабільної течії) та порушенням толерантності до глюкози, оскільки БІМОПТИК ПЛЮС бета-адреноблокатор тимолол, що входить до складу препарату, може маскувати ознаки гіпоглікемії. У пацієнтів із запальними змінами очей; неоваскулярною, запальною, закритовугільною глаукомою, вродженою глаукомою (немає даних щодо вивчення ефективності та безпеки).Вагітність та лактаціяВагітність Адекватні дані щодо використання фіксованої комбінації біматопросту+ тимололу у вагітних жінок відсутні. Препарат БІМОПТИК ПЛЮС при вагітності слід застосовувати лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Адекватні та строго контрольовані дослідження фіксованої комбінації біматопросту+тимололу у вагітних жінок не проводилися. У дослідженнях на тваринах отримані дані щодо репродуктивної токсичності при високих дозах біматопросту. Епідеміологічні дослідження не виявили вроджених вад розвитку плода, але встановили ризик затримки внутрішньоутробного розвитку плода при прийомі внутрішньо препаратів групи бета-адреноблокаторів. У тих випадках, коли пацієнтки приймали бета-адреноблокатор до моменту розродження, у новонароджених відзначалися характерні для цієї групи препаратів клінічні симптоми (наприклад, брадикардія, гіпотензія, респіраторний дистрес-синдром та гіпоглікемія). У разі застосування препарату БІМОПТИК ПЛЮС аж до пологів необхідно спостереження за станом новонародженого протягом перших днів життя. У дослідженнях на тваринах показана репродуктивна токсичність тимололу при застосуванні доз, які значно перевищують призначені в клінічній практиці. Таким чином, не слід застосовувати препарат БІМОПТИК ПЛЮС при вагітності, за винятком випадків особливої ​​потреби. Період грудного вигодовування Бета-адреноблокатори проникають у грудне молоко. Однак, при застосуванні тимололу у вигляді очних крапель у терапевтичних дозах малоймовірний розвиток клінічних симптомів у дітей, зважаючи на відсутність достатньої кількості препарату в грудному молоці. Невідомо, чи проникає біматопрост у грудне молоко у людини, але встановлено, що він міститься в молоці щурів, що лакують. Препарат БІМОПТИК ПЛЮС не слід застосовувати у жінок у період грудного вигодовування.Побічна діяНебажані реакції, що спостерігаються при проведенні клінічних досліджень препарату біматопрост + тимолол з консервантом, обмежувалися раніше зазначеними при окремому застосуванні біматопросту та тимололу. Більшість небажаних реакцій, що спостерігалися під час проведення клінічних досліджень, була реакції з боку органу зору легкого ступеня тяжкості і жодна з них не була серйозною. За даними 12-місячного клінічного дослідження, при застосуванні препарату біматопрост+тимолол з консервантом, найчастішою небажаною реакцією була гіперемія кон'юнктиви (у більшості випадків легкого ступеня та не запальної природи), яка спостерігалася приблизно у 26% пацієнтів, а також була причинною припинення. у 15% пацієнтів. Небажані реакції представлені нижче відповідно до залучення органів, систем органів та частотою народження. Частота народження небажаних реакцій визначається таким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥1/100 та < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 та < 1/100), рідко (≥ 1/10000 та <1/1000), дуже рідко (<1/10000), частота невідома (частота не може бути визначена за наявними даними). Порушення з боку імунної системи: Частота реакції невідома: реакції гіперчутливості, включаючи ознаки або симптоми алергічного дерматиту, ангіоневротичний набряк, алергічні реакції очей. Порушення з боку психіки: Частота невідома: безсоння, нічні кошмари. Порушення з боку нервової системи: Часто: головний біль, запаморочення. Частота невідома: дисгевзія. Порушення з боку органу зору: Дуже часто: гіперемія кон'юнктиви. Часто: точковий кератит, ерозія рогівки, відчуття печіння, свербіж в очах, відчуття поколювання в очах, відчуття стороннього тіла, сухість очей, почервоніння повік, біль в очах, фотофобія, виділення з очей, порушення зору, свербіж шкіри повік, зниження гостроти зору , блефарит, набряк повік, подразнення слизової оболонки очей, підвищене сльозовиділення, зростання вій. Нечасто: іридоцикліт, набряк кон'юнктиви, хворобливість повік, астенопія, трихіаз, гіперпігментація райдужної оболонки, поглиблення складки століття, ретракція століття. Частота невідома: кістоїдний макулярний набряк, набряк очей, розмитий зір. Порушення з боку серця: Частота невідома: брадикардія. Порушення з боку дихальної системи: Нерідко: риніт. Нечасто: диспное. Частота невідома: бронхоспазм (переважно у пацієнтів із існуючим бронхоспастичним захворюванням), астма. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Часто: пігментація шкіри повік, гірсутизм, гіперпігментація шкіри (періокулярна). Частота невідома: алопеція. Загальні розлади та порушення у місці введення: Частота невідома: втома. Як і інші місцево застосовувані офтальмологічні препарати, препарат БІМОПТИК ПЛЮС (біматопрост/тимолол) всмоктується у системний кровотік. Всмоктування тимололу може викликати небажані ефекти, схожі на ефекти для системних бета-блокуючих агентів. Кількість системних небажаних реакцій після місцевого застосування є нижчою, ніж після системного застосування. Інші небажані реакції, що спостерігалися при застосуванні кожного з компонентів препарату (біматопросту або тимололу) та потенційно можливі в період лікування препаратом БІМОПТИК ПЛЮС: Порушення імунної системи: системні алергічні реакції, включаючи анафілаксію. Порушення з боку обміну речовин та харчування: гіпоглікемія. Порушення психіки: депресія, втрата пам'яті. Порушення з боку нервової системи: непритомність, гостре порушення мозкового кровообігу, посилення ознак та симптомів міастенії gravis, парестезія, ішемія головного мозку. Порушення з боку органу зору: зниження чутливості рогівки, диплопія, птоз, відшарування судинної оболонки (після оперативного лікування глаукоми), кератит, блефароспазм, крововилив у сітківку, увеїт. Порушення серця: атріовентрикулярна блокада, зупинка серця, порушення ритму серця, серцева недостатність, застійна серцева недостатність, біль у грудній клітці, серцебиття, набряки. Порушення з боку судин: зниження артеріального тиску, підвищення артеріального тиску, синдром Рейно, похолодання кінцівок. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: загострення астми, загострення ХОЗЛ, кашель. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, діарея, диспепсія, сухість слизової оболонки порожнини рота, біль у животі, блювання. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: псоріазоподібні висипання або загострення псоріазу, висипання на шкірі. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: біль у м'язах. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: статева дисфункція, зниження лібідо. Загальні розлади та порушення у місці введення: астенія,. Лабораторні та інструментальні дані: зміни активності ферментів печінки. Небажані реакції на фосфатсодержащіе очні краплі Дуже рідко повідомлялося про випадки кальцифікації рогівки при сумісному застосуванні з фосфатсодержащими очними краплями у деяких пацієнтів із значними пошкодженнями рогівки.Взаємодія з лікарськими засобамиСпеціальних досліджень щодо вивчення лікарської взаємодії фіксованої комбінації біматопросту+тимололу не проводилося. Можливе потенціювання ефектів спільного застосування офтальмологічних розчинів бета-адреноблокаторів та прийманих внутрішньо блокаторів "повільних" кальцієвих каналів, гуанетидину, бета-адреноблокаторів, парасимпатоміметиків, антиаритмічних препаратів (включаючи аміодарон) та серцевих глікозів. Повідомлялося про потенціювання системних ефектів бета-адреноблокаторів (наприклад, зниження частоти серцевих скорочень, депресія) при сумісному застосуванні тимололу з інгібіторами CYP2D6 (хінідином, флуоксетином, пароксетином). Періодично повідомлялося про випадки мідріазу при одночасному застосуванні офтальмологічних бета-адреноблокаторів та адреналіну (епінефрину). Пацієнти, які застосовують препарат БІМОПТИК ПЛЮС з іншими аналогами простагландинів, повинні бути під наглядом для контролю зміни ВГД. Дуже рідко повідомлялося про випадки кальцифікації рогівки при сумісному застосуванні з фосфатсодержащими очними краплями у деяких пацієнтів із значними пошкодженнями рогівки.Спосіб застосування та дозиРекомендовані дози у дорослих (включаючи пацієнтів похилого віку) Рекомендована доза – 1 крапля у кон'юнктивальний мішок ураженого ока 1 раз на добу вранці чи ввечері. Препарат повинен застосовуватися щодня одночасно. Згідно з наявними літературними даними про застосування фіксованої комбінації біматопросту+тимололу, передбачається, що застосування препарату ввечері є більш ефективним для зниження ВГД, ніж застосування вранці. Проте слід враховувати можливість проходження вибраного режиму застосування. Якщо введення препарату пропущено одноразово, препарат вводиться наступного дня. Не рекомендується перевищувати дозу – 1 введення 1 раз на добу. Якщо застосовують більше 2-х препаратів, необхідно робити 5-хвилинну перерву між кожною інстиляцією. При натисканні на область носослезного каналу або при закритті повік на 2 хвилини системна абсорбція зменшується, що може призвести до зменшення побічних ефектів та збільшення місцевого впливу.ПередозуванняПри введенні препарату БІМОПТИК ПЛЮС передозування малоймовірне або може бути пов'язане з токсичною дією. Біматопрост При ненавмисному прийомі біматопросту+тимололу всередину може бути корисною наступна інформація: не відмічено симптомів токсичного впливу біматопросту в дозах до 100 мг/кг/добу в ході 2-тижневого перорального введення в експерименті на щурах і мишах. Доза, що застосовується в дослідженні, виражена в мг/м2, перевищує в 70 разів можливу дозу біматопросту при випадковому прийомі внутрішньо вмісту флакона, що містить біматопрост+тимолол, дитиною з масою тіла 10 кг. Тимолол При передозуванні гимололу можуть спостерігатися такі симптоми: брадикардія, зниження артеріального тиску, бронхоспазм, біль голови, запаморочення, задишка, зупинка серця. У дослідженнях показано, що тимолол не виводиться повністю при гемодіалізі. Якщо передозування відбувається, потрібне проведення симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯк і інші офтальмологічні лікарські препарати, препарат БІМОПТИК ПЛЮС може проникати в системний кровотік. Через присутність тимололу, бета-адренергічного компонента можуть спостерігатися різні типи небажаних реакцій (з боку серцево-судинної, дихальної системи та інших систем), як при застосуванні системних бета-адреноблокаторів. Частота виникнення небажаних реакцій при місцевому застосуванні препарату є нижчою, ніж при системному застосуванні. Серцево-судинна система Пацієнти з серцево-судинними захворюваннями (такими як ішемічна хвороба серця, стенокардія Принцметала та серцева недостатність) та при гіпотензивній терапії бета-адреноблокаторами повинні бути критично оцінені та слід розглянути застосування інших препаратів. Необхідний контроль стану пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями для спостереження за ознаками погіршення цих хвороб та небажаних реакцій. Пацієнтам з тяжкими периферичними розладами кровообігу (наприклад, тяжкі форми хвороби Рейно або синдрому Рейно) препарат слід застосовувати з обережністю. Респіраторна система Повідомлялося про реакції з боку органів дихання, включаючи смертельні наслідки внаслідок бронхоспазму у пацієнтів з бронхіальною астмою після застосування деяких офтальмологічних бета-адреноблокаторів. Ендокринна система Бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії, гіпертиреозу. Інші бета-адреноблокатори Тимолол може вплинути на ВГД або посилити дію системних бета-адреноблокаторів у пацієнтів, які вже отримують системний бета-адреноблокатор. Рекомендується ретельне спостереження за такими пацієнтами. Також застосування двох місцевих бета-адреноблокаторів не рекомендується. Анафілактичні реакції У пацієнтів з атопічними проявами в анамнезі та важкими анафілактичними реакціями на різні алергени дози епінефрину (адреналіну), які зазвичай застосовуються для усунення анафілактичних реакцій, на фоні застосування бета-адреноблокаторів можуть бути неефективними. Хоріоїдальне відшарування Повідомлялося про випадки хоріоїдального відшарування при застосуванні терапії, яка знижує приплив внутрішньоочної рідини (наприклад, тимололу, ацетазоламіду) після фільтраційної хірургії. Хірургічна анестезія Офтальмологічні препарати з β-адреноблокуючою дією можуть пригнічувати системні ефекти β-агоністів, наприклад, епінефрину (адреналіну). Потрібно попередити лікаря-анестезіолога про застосування пацієнтом тимололу. Функція печінки У пацієнтів із захворюванням печінки легкої течії або початково підвищеною активністю ферментів печінки аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази (ACT) та/або загального білірубіну, біматопрост не впливав на функцію печінки протягом періоду вивчення тривалістю більше 24 місяців. Дані про небажані реакції внаслідок впливу тимололу на функцію печінки відсутні. Орган зору До початку лікування пацієнтів необхідно інформувати про можливе зростання вій, посилення пігментації шкіри повік та пігментації райдужної оболонки очей, оскільки ці побічні ефекти встановлені в ході досліджень біматопросту та фіксованої комбінації біматопросту+тимололу. Деякі зміни можуть бути постійними, і можуть супроводжуватися виникненням відмінностей між очима, якщо інстиляції препарату проводили лише одне око. Після відміни препарату БІМОПТИК ПЛЮС пігментація райдужної оболонки може залишитися постійною. Через 12 місяців лікування фіксованою комбінацією біматопросту+тимололу частота пігментації райдужної оболонки відзначена у 0,2% пацієнтів. А через 12 місяців лікування тільки біматопрост у вигляді очних крапель 1,5%, подальшого збільшення частоти даного ефекту не спостерігалося протягом терапії тривалістю 3 роки. Посилення пігментації райдужної оболонки ока обумовлено посиленням продукції меланоцитів, а не збільшенням їх кількості. Тривалість розвитку ефекту посилення пігментації райдужної оболонки невідома. Зміна кольору райдужної оболонки ока, що спостерігається при застосуванні біматопросту, може бути невираженою в період від кількох місяців до кількох років. Застосування препарату не впливає на невуси або відкладення пігменту на райдужній оболонці ока. Повідомлялося, що пігментація периорбітальної області у деяких пацієнтів має оборотний характер. Можлива зміна рефракції (внаслідок скасування терапії міотичними засобами в окремих випадках). Шкіра Можливе зростання волосся на тих ділянках шкіри, на які випадково наносився препарат. Важливо застосовувати препарат БІМОПТИК ПЛЮС відповідно до інструкції з медичного застосування та не допускати попадання препарату на шкіру. Допоміжні речовини Допоміжна речовина бензалконію хлорид, що входить до складу препарату БІМОПТИК ПЛЮС, може спричинити подразнення слизової оболонки очей та зміну кольору м'яких контактних лінз. Контактні лінзи необхідно зняти до введення препарату, одягнути їх можна через 15 хвилин після інстиляції. Бензалконію хлорид може спричинити гострий кератит та/або токсичну виразку рогівки. У зв'язку з цим необхідне спостереження за станом пацієнта при частому або тривалому лікуванні препаратом БІМОПТИК ПЛЮС у осіб із синдромом "сухого" ока та при змінах рогівки. Після розкриття флакона не можна виключити можливість мікробної контамінації вмісту, що може призвести до запальних уражень очей. Термін придатності препарату після першого розтину флакону становить 28 діб. Після закінчення зазначеного часу флакон слід викинути навіть якщо розчин повністю не використаний. Рекомендується записувати на картонній пачці лікарського засобу дату розкриття флакона. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Можливе скорочення погіршення зору після введення препарату, тому пацієнт повинен почекати до повного відновлення зору, перш ніж приступити до керування транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі очні - 1 мл: Діюча речовина: біматопрост 0.3 мг; Допоміжні речовини: бензалконію хлорид - 0.05 мг, натрію хлорид - 8.3 мг, лимонної кислоти моногідрат - 0.14 мг, натрію гідрофосфату гептагідрат - 2.68 мг, натрію гідроксид - до рН 7.3, хлористоводнева мл. Флакон із пробкою-крапельницею, 2.5 мл.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб. Біматопрост – синтетичний простамід, структурно пов'язаний із простагландином F2α, який не діє через відомі рецептори простагландину. Біматопрост селективно імітує ефекти нещодавно відкритих біосинтезованих речовин, простамідів. Однак структура рецепторів простаміду поки що не була ідентифікована.ФармакокінетикаБіматопрост добре проникає в рогівку та склеру людини in vitro. Після інстиляції дорослим системна експозиція біматопросту дуже мала, накопичення активної речовини не відзначено. Після введення однієї краплі препарату в обидва ока 1 раз на добу протягом 2 тижнів концентрація в крові досягла максимуму через 10 хв після введення дози, а протягом 1.5 год цей показник виявився нижчим за рівень визначення (0.025 нг/мл). Середні значення Сmах і AUC0-24 год були приблизно однаковими на 7 і 14 день - приблизно 0.08 нг/мл і 0.09 нг×ч/мл відповідно, це вказує на те, що Css біматопросту була досягнута протягом 1 тижня інстиляції. Біматопрост помірно розподіляється у тканинах організму, а Vd у рівноважному стані – 0.67 л/кг. У крові людини біматопрост перебуває переважно у плазмі. Зв'язування біматопросту з білками плазми становить близько 88%.Біматопрост досягає системного кровотоку, в основному, у незміненому вигляді. Потім відбувається окислення, N-деетилування та глюкуронізація з утворенням низки метаболітів. Біматопрост виводиться переважно нирками. До 67% дози, введеним внутрішньовенно здоровим дорослим добровольцям виводилося з організму із сечею, 25% – з калом. T1/2 після внутрішньовенного введення становив приблизно 45 хв, загальний кліренс із крові становив 1.5 л/год/кг.ФармакодинамікаБіматопрост знижує внутрішньоочний тиск за рахунок збільшення відтоку водянистої вологи через трабекулярну мережу та збільшення увеосклерального відтоку. Зниження внутрішньоочного тиску починається приблизно через 4 години після першого введення, максимальний ефект досягається приблизно через 8-12 годин. Ефект триває протягом принаймні 24 годин. За даними клінічних досліджень, не відзначено значного впливу біматопросту на ЧСС та АТ.Показання до застосуванняВідкритокутова глаукома та офтальмогіпертензія у дорослих (як монотерапія або у поєднанні з бета-адреноблокаторами).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до біматопросту; вік до 18 років. Необхідна обережність при застосуванні препаратів біматопросту для лікування пацієнтів з відомими факторами ризику макулярного набряку (наприклад, у пацієнтів з афакією, у пацієнтів з артифакією та розривом задньої капсули кришталика); у пацієнтів з важкими очними інфекціями в анамнезі (наприклад, спричиненими вірусом простого герпесу) або іритом/увеїтом.Вагітність та лактаціяПротипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років. Відсутні дані клінічних досліджень про застосування біматопросту при вагітності. Застосування біматопросту при вагітності не рекомендується, за винятком випадків наявності суворих показань. За даними доклінічних досліджень на тваринах показана репродуктивна токсичність при застосуванні бімаптопросту у високих, токсичних для організму матері дозах. Невідомо, чи виділяється біматопрост із грудним молоком у людини. У дослідженнях на тваринах показано, що біматопрост виділяється з грудним молоком. Рішення про продовження/припинення грудного вигодовування або продовження/припинення лікування біматопростом слід приймати з огляду на користь грудного вигодовування для дитини та користь від терапії для матері.Побічна діяВизначення категорії частоти побічних реакцій: дуже часто (&le1/10); часто (&le1/100 до <1/10); нечасто (&le1/1000 до <1/100); рідко (&le1/10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10000), частота невідома (неможливо оцінити частоту на основі наявних даних). З боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – запаморочення. З боку органу зору: дуже часто – кон'юнктивальна ін'єкція, свербіж в очах, ріст вій; часто - поверхневий точковий кератит, ерозія рогівки, печіння в очах, подразнення очей, алергічний кон'юнктивіт, блефарит, зниження гостроти зору, астенопія, набряк кон'юнктиви, відчуття стороннього тіла в оці, сухість ока, біль в очах, світлобоязнь, сльоз , Порушення зору, посилення пігментації райдужної оболонки, потемніння вій; нечасто – геморагічні порушення з боку сітківки, увеїт, кістоїдний макулярний набряк, ірит, блефароспазм, ретракція століття, періорбітальна еритема; частота невідома – енофтальм. У дуже рідких випадках відзначалася кальцифікація рогівки при застосуванні фосфатсодержащих очних крапель пацієнтами з супутнім значним ушкодженням рогівки. З боку серцево-судинної системи: часто – артеріальна гіпертензія. З боку гепатобіліарної системи: часто – відхилення від норми біохімічних показників функції печінки. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – гірсутизм. Загальні реакції: нечасто – астенія.Взаємодія з лікарськими засобамиСпеціальних досліджень щодо взаємодії БІМОПТИК РОМФАРМ з іншими лікарськими засобами не проводилося. Не очікується взаємодій в організмі людини, оскільки системні концентрації біматопросту є надзвичайно низькими (менше 0,2 нг/мл) після інстиляції препарату БІМОПТИК РОМФАРМ, очні краплі, 0,3 мг/мл. У клінічних дослідженнях біматопрост застосовували одночасно з декількома різними офтальмологічними бета-адреноблокаторами, але не спостерігалося жодних взаємодій. Одночасне застосування біматопросту та інших протиглаукомних препаратів, крім офтальмологічних бета-адреноблокаторів, не вивчалося в ході досліджень ефективності та безпеки комбінованої терапії.Відзначалося зниження гіпотензивного ефекту біматопросту при його сумісному застосуванні з іншими аналогами простагландинів у терапії офтальмогіпертензії та глаукоми.Спосіб застосування та дози1-на крапля препарату біматопросту в уражене (і) око (а) 1 раз на добу ввечері. Не перевищувати рекомендовану дозу. Рекомендована доза – одна крапля препарату біматопросту у уражене (і) око (а) 1 раз на добу ввечері. Не перевищувати рекомендовану дозу. При застосуванні більше одного офтальмологічного препарату для місцевого застосування необхідно дотримуватись інтервалу 5 хв між введенням кожного з них.ПередозуванняНе було виявлено випадків передозування при місцевому застосуванні. У разі передозування лікування має бути симптоматичним та підтримуючим.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВідсутня досвід застосування біматопросту у пацієнтів із супутніми порушеннями функції зовнішнього дихання, що потребує дотримання обережності у таких пацієнтів. При проведенні клінічних досліджень у пацієнтів з порушеннями функції зовнішнього дихання не було відзначено жодної істотної несприятливої ​​дії на дихальну систему. Не вивчався вплив біматопросту на пацієнтів з AV-блокадою II та III ступеня та на пацієнтів з неконтрольованою застійною серцевою недостатністю. Перш ніж розпочати лікування, пацієнти повинні бути проінформовані про можливість зростання вій, потемніння шкіри повік та збільшення пігментації райдужної оболонки. Деякі з цих змін можуть бути постійними і можуть призвести до відмінностей у зовнішньому вигляді між очима, коли лікується лише одне око. Зміна пігментації райдужної оболонки відбувається повільно і може бути непомітною протягом кількох місяців або років. Найчастіше зміна кольору райдужної оболонки є постійною. Зміна кольору райдужної оболонки переважно пов'язані з підвищенням вмісту меланіну в меланоцитах, ніж із збільшенням кількості меланоцитів. Довготривалі ефекти підвищення пігментації райдужної оболонки невідомі. У типових випадках відбувається поширення коричневого пігменту від області навколо зіниці до кореня райдужної оболонки,в результаті вся райдужка або її частини набувають більш коричневого кольору. Застосування біматопросту не впливає на невуси та лентиго райдужної оболонки. Пігментація періорбітальної тканини є оборотною у деяких пацієнтів.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: діюча речовина: бримонідину тартрат – 2,0 мг; допоміжні речовини: полівініловий спирт 40-88, натрію цитрат, лимонної кислоти моногідрат, натрію хлорид, хлористоводнева кислота розведена або гідроксид натрію, вода високоочищена. Краплі очні, 2 мг/мл. По 5 мл у флакон з поліетилену низької щільності, з вбудованою крапельницею і кришкою з поліетилену високої щільності, що загвинчується. По 1 або 3 флакони разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора, жовтувато-зелена рідина.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб – альфа2-адреноміметик селективний.ФармакокінетикаПісля застосування 0,2% розчину очних крапель бримонідину двічі на добу протягом 10 днів середнє значення максимальної концентрації (Сmax) у плазмі крові залишається низьким (в середньому 0,06 нг/мл). При інстиляції очних крапель максимальна концентрація препарату в плазмі досягається через 0,5-2,5 год, період напіввиведення (Т1/2) препарату після місцевого застосування в середньому становить 2 години. Зв'язок із білками крові при місцевому застосуванні становить 29%. Брімонідин оборотно зв'язується з меланіном. Концентрації бримонідину в райдужній оболонці, війному тілі та сітківці після двох тижнів закапування в очі у 3-17 разів перевищували дані показники після закапування однієї дози препарату. Системне всмоктування бримонідину при місцевому застосуванні сповільнене. Метаболізується препарат переважно у печінці. Бримонідин та його метаболіти виводяться нирками.ФармакодинамікаБримонідин – селективний агоніст α2-адренорецепторів. При інстиляції 0,2% розчину бримонідину зниження внутрішньоочного тиску становить 10-12 мм рт. ст., максимальне зниження внутрішньоочного тиску досягається через 2 год, тривалість дії – 12 год. Бримонідин має подвійний механізм дії, він може знижувати внутрішньоочний тиск шляхом зниження синтезу внутрішньоочної рідини та посилення увеосклерального відтоку.Показання до застосуванняВідкритокутова глаукома, офтальмогіпертензія (в монотерапії та в комбінації з іншими препаратами, що знижують внутрішньоочний тиск).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до бримонідину або будь-якого з допоміжних компонентів препарату. Одночасний прийом з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) та трициклічними або тетрациклічними антидепресантами (у тому числі міансерином). Дитячий вік до 2-х років (безпека та ефективність препарату для цієї вікової категорії не встановлені). Період грудного вигодовування. З обережністю: У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 40 мл/хв) та печінковою недостатністю. У пацієнтів з ортостатичною гіпотензією, серцевою недостатністю та недостатністю мозкового кровообігу, депресією, синдромом Рейно, облітеруючим тромбангіїтом бримонідин може посилювати тяжкість перебігу захворювань, зумовлених судинною недостатністю. У пацієнтів, які одночасно проходять терапію гіпотензивними препаратами та (або) серцевими глікозидами. Застосування препарату у дітей віком до 2 років не рекомендовано. Діти віком від 2 до 7 років. У період лікування необхідний ретельний контроль стану пацієнтів віком від 2 до 7 років (особливо з масою тіла до 20 кг) у зв'язку з високою частотою народження та вираженості сонливості. При розвитку алергічних реакцій на препарат необхідно припинити лікування та звернутися до лікаря. Можливе підвищення внутрішньоочного тиску у разі розвитку реакцій уповільненої гіперчутливості.Вагітність та лактаціяДослідження безпеки та ефективності застосування бримонідину у вагітних та годуючих не проводилися. У дослідженнях на тваринах місцеве застосування бримонідину не призводило до порушення внутрішньоутробного розвитку. Застосування бримонідину при вагітності допускається лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини. Немає точних даних про проникнення в грудне молоко бримонідину при місцевому застосуванні, проте ризик не може бути повністю виключений. При призначенні в період лактації грудне вигодовування рекомендується припинити на час лікування.Побічна діяНайбільш часто зустрічаються небажаними реакціями з боку органу зору є алергічний кон'юнктивіт, гіперемія кон'юнктиви, свербіж слизової оболонки очей і шкіри повік. Більшість небажаних реакцій мали швидкий характер і легкий ступінь тяжкості (не вимагають припинення лікування). За даними клінічних досліджень симптоми алергічних реакцій з боку очей спостерігалися в 12,7% випадків (причини припинення лікування в 11,5% випадків), при цьому у більшості пацієнтів вони виявлялися через 3-6 місяців застосування препарату. Частота виникнення побічних ефектів класифікувалася так: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до З боку органу зору: Дуже часто – гіперемія кон'юнктиви, відчуття печіння, свербіж шкіри повік та слизової оболонки очей, відчуття стороннього тіла, порушення чіткості зорового сприйняття, алергічний блефарит, алергічний блефарокон'юнктивіт, алергічний кон'юнктивіт, фолікулярний кон'юнктив. Часто - гіперемія і набряк повік, блефарит, набряк кон'юнктиви і слизова оболонка, що відділяється з очей, крововилив у кон'юнктиву, кон'юнктивіт, ретенційна сльозотеча, епіфора, біль в оці та сльозотеча, фолікулез кон'юнктиви очей, місцеві алерг , катаракта, кератит, ураження повік, фоточутливість, поверхнева плямиста кератопатія, випадання поля зору, функціональне ураження склоподібного тіла, крововилив у склоподібне тіло, плаваючі помутніння в склоподібному тілі та зниження гостроти зору, світлобоязнь, ерозія та помутніння рогівки поверхні ока, збліднення кон'юнктиви. Нечасто – ячмінь. Дуже рідко – ірит, міоз. З боку центральної нервової системи: Дуже часто – головний біль, сонливість. Часто – запаморочення, порушення смакових відчуттів. Нечасто – депресія. Дуже рідко - непритомність, безсоння. З боку серцево-судинної системи: Нечасто – серцебиття/аритмії (включаючи брадикардію та тахікардію). Дуже рідко – підвищення або зниження артеріального тиску. З боку органів дихання: Часто – бронхіт, фарингіт, кашель, задишка. Нечасто – сухість слизової оболонки носа. Рідко – задишка. З боку шлунково-кишкового тракту: Дуже часто – сухість слизової оболонки рота. Часто – шлунково-кишкові розлади. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: Часто – висип, еритема, свербіж, набряк обличчя. Інфекційні та паразитарні захворювання: Часто – грипоподібний синдром, інфекційне захворювання (озноб та респіраторна інфекція), риніт, синусит, у т.ч. інфекційний. З боку імунної системи: Нечасто – системні алергічні реакції. Лабораторні показники: Часто – гіперхолестеринемія. Інші: Дуже часто – стомлюваність. Часто – астенія. У дітей відмічено: апное, брадикардію, зниження артеріального тиску, гіпотермію, м'язову гіпотонію, блідість, сонливість, зниження уваги (див. розділ "З обережністю"). Післяреєстраційне застосування 2 мг/мл очних крапель бримонідину вивило небажані реакції, зазначені нижче, джерелом яких були спонтанні повідомлення при невідомому розмірі популяції, тому вказати частоту їх виникнення неможливо: Порушення з боку органу зору: іридоцикліт (передній увеїт). З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: алергічні реакції з боку шкіри, включаючи еритему, набряк обличчя, свербіж, висип та возодилатацію судин шкіри повік. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота.Взаємодія з лікарськими засобамиДосліджень щодо вивчення взаємодії препарату з іншими лікарськими засобами не проводилося. Бримонідин протипоказаний пацієнтам, які приймають інгібітори моноаміноксидази (МАО), та пацієнтам, які приймають трициклічні або тетрациклічні антидепресанти (в т.ч. міансерин). Бримонідин у концентрації 2 мг/мл може посилювати дію речовин, що впливають на центральну нервову систему (алкоголь, барбітурати, опіоїди, седативні препарати та анестетики). Слід виявляти обережність у разі прийому препаратів, здатних впливати на всмоктування в кров та метаболізацію адреналіну, норадреналіну та інших так званих біогенних амінів (хлорпромазин, метилфенідат, резерпін). У деяких пацієнтів після застосування розчину бримонідину у концентрації 2 мг/мл відзначається невелике зниження артеріального тиску. Слід бути обережними при одночасному застосуванні з гіпотензивними препаратами та/або препаратами групи серцевих глікозидів (наперстянки). При одночасному системному введенні агоністів або антагоністів адренорецепторів (наприклад, ізопреналіну або празозину) вперше, а також при зміні дози цих системних препаратів, що одночасно вводяться (незалежно від способу їх введення), можуть виникати взаємодії з агоністами альфа-адренорецепторів або впливу на їх ефекти .Спосіб застосування та дозиМісцево. Кон'юнктивальний мішок ураженого ока по 1 краплі препарату 2 рази на добу з інтервалом між введеннями 12 годин. Тривалість лікування визначається лікарем. З метою зменшення можливої ​​системної абсорбції препарату рекомендується злегка прикрити повіку та притиснути слізний мішок у внутрішнього кута ока (закриваючи слізну точку) протягом однієї хвилини. Цей прийом слід виконувати відразу після закапування кожної краплі. У разі необхідності використання двох або більшої кількості офтальмологічних препаратів різні препарати слід закопувати з інтервалом 5-15 хвилин. Очні мазі мають бути застосовані в останню чергу. Пацієнти з порушенням функції нирок та печінки Застосування бримонідину у пацієнтів з порушенням функції печінки та нирок не вивчене, при лікуванні таких пацієнтів необхідно бути обережними. Пацієнти похилого віку У пацієнтів похилого віку не відзначали відмінностей у безпеці чи ефективності порівняно з дорослими пацієнтами. Сmах та Т1/2 бримонідину були подібними у літніх (65 років і старше) і молодших пацієнтів дорослої популяції, що демонструє відсутність значного впливу віку на системне всмоктування та виведення бримонідину. Не обов'язково модифікувати дозування у пацієнтів похилого віку. Застосування у дітей Бримонідин протипоказаний дітям віком до 2 років. У дітей віком від 2 до 7 років при застосуванні 0,2% бримонідину можливе виникнення сонливості, що може спричинити припинення лікування. Слід здійснювати ретельний контроль за станом пацієнта у зв'язку з високою частотою випадків сонливості. Частота сонливості може знижуватися зі збільшенням віку, але більшою мірою визначається масою тіла: у дітей з масою ≤ 20 кг сонливість може частіше відзначатись у порівнянні з дітьми з масою > 20 кг.ПередозуванняПередозування при місцевому застосуванні Симптоми передозування при місцевому застосуванні препарату представлені раніше відміченими небажаними реакціями. Передозування при випадковому прийомі препарату внутрішньо (дорослі пацієнти) Повідомлень про випадки передозування у дорослих мало. Можливі наступні симптоми: пригнічення центральної нервової системи, сонливість, пригнічення та непритомність, гіпотензія, брадикардія, зниження температури тіла, ціаноз шкірних покривів, апное, астенія, блювання, судоми, аритмія, міоз. Лікування передозування при прийомі препарату внутрішньо включає підтримуючу та симптоматичну терапію, необхідно підтримувати прохідність дихальних шляхів. Передозування у дітей та підлітків Передозування бримонідином (як додаткова терапія вродженої глаукоми при випадковому прийомі внутрішньо) спостерігалася у дітей молодшого віку (2-7 років). Симптоми: непритомність, загальмованість, сонливість, гіпотензія, гіпотонія, брадикардія, гіпотермія, ціаноз, блідість, пригнічення дихання та апное. Лікування: проведення підтримуючої та симптоматичної терапії, контроль прохідності дихальних шляхів, може бути необхідна інтенсивна терапія із застосуванням інтубації.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБримонідин може посилювати перебіг синдромів, що супроводжуються судинною недостатністю. Бримонідин слід обережно застосовувати у пацієнтів з депресією, порушенням мозкового або коронарного кровообігу, синдромом Рейно, ортостатичною гіпотензією або облітеруючим тромбангіїтом. Незважаючи на те, що за результатами клінічних досліджень не виявлено значного впливу бримонідину на артеріальний тиск, у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями препарат слід застосовувати з обережністю. Препарат Брім Антиглау ЕКО є стерильним розчином та не містить консервантів. Спеціальна система закупорювання багатодозового флакона-крапельниці запобігає мікробіологічному забруднення завдяки спеціальній силіконовій мембрані та фільтрації повітря, що засмоктується у флакон. Забруднення не може потрапити до розчину, а вміст флакона залишається стерильним протягом 90 днів. Клінічні дослідження препарату Брім Антиглау ЕКО у пацієнтів, які застосовують контактні лінзи, не проводились. Перед застосуванням препарату слід зняти контактні лінзи. Інтервал часу між використанням препарату та повторним встановленням контактних лінз повинен становити не менше 15 хв. Не використовувати розчин після закінчення терміну придатності, вказаного на флаконі. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат може викликати стан втоми або сонливості, зниження чіткості зору, особливо вночі або в умовах недостатнього освітлення, тому в період лікування препаратом слід утриматися від керування транспортними засобами та обслуговування рухомих механізмів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Бринзоламід – 10 мг, Тимололу малеат – 6,83 мг (еквівалентно тимололу – 5 мг); Допоміжні речовини: Бензалконію хлорид – 0,1 мг; динатрію едетат – 0,1 мг; натрію хлорид – 1,0 мг; тилоксапол – 0,25 мг; манітол - 33 мг; карбомер 974Р – 4,2 мг; натрію гідроксид та/або хлористоводнева кислота - до pH 7,3; вода для ін'єкцій – до 1,0 мл. По 5 мл препарату в непрозорому пластиковому флаконі, закупореному пробкою-крапельницею і ковпачком білого кольору, що загвинчується, з контролем першого розтину. По 1 або 3 флакони разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиСуспензія білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб комбінований (карбоангідрази інгібітор + бета-адреноблокатор).ФармакокінетикаАбсорбція При місцевому застосуванні бринзоламід та тимолол проникають у системний кровотік. Максимальна концентрація (Сmax) в еритроцитах близько 184 рМ. У рівноважному стані, після застосування бринзоламіду і тимололу середня Сmax тимололу в плазмі і площа під кривою концентрація-час за 12 годин (AUC0-12ч) тимололу становила 0,824±0,453 нг/мл та 4,71±4,29нг*ч/мл, відповідно, а середня Сmax тимололу була досягнута за 0,79±0,45 год. Розподіл Бринзоламід помірно зв'язується з білками плазми (близько 60%) і накопичується в еритроцитах внаслідок вибіркового зв'язування з карбоангідразою II і, меншою мірою, з карбоангідразою I. Його активний метаболіт N-дезетилбрінзоламід також накопичується в еритроцитах. Завдяки спорідненості бринзоламіду та його метаболіту до еритроцитів та тканинної карбоангідрази їхня концентрація в плазмі низька. Метаболізм Метаболізм бринзоламіду відбувається шляхом N-деалкілування, О-деалкілування та окислення N-пропілового бічного ланцюга. Основний метаболіт - N-дезетилбрінзоламід, у присутності бринзоламіду, зв'язується з карбоангідразою I і також накопичується в еритроцитах. Дослідження in vitro показали, що за метаболізм бринзоламіду відповідає головним чином ізофермент CYP3A4, а також ізоферменти CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 та CYP2C9. Метаболізм тимололу відбувається двома шляхами: з утворенням етаноламінного бічного ланцюга на тіадіазольному кільці та з формуванням етанольного бічного ланцюга у азоту морфоліну та аналогічного бічного ланцюга з карбонільною групою, сполученою з азотом. Метаболізм тимололу здійснюється головним чином CYP2D6. Виведення Бринзоламід виводиться в основному із сечею та калом у порівняльних кількостях 32% та 29% відповідно. Близько 20% виводиться як метаболітів із сечею. У сечі виявляються в основному брінзоламід та N-дезетилбрінзоламід, а також залишкові кількості ( Тимолол та його метаболіти виводяться в основному нирками. Близько 20% тимололу виводиться із сечею у постійному вигляді, решта - як метаболітів. Т1/2 тимололу становить 4,8 години після місцевого поєднаного застосування бринзоламіду і тимололу.ФармакодинамікаМеханізм дії Препарат Брінарга містить дві активні речовини: бринзоламід та тимололу малеат, які знижують підвищений внутрішньоочний тиск (ВГД), насамперед, за рахунок зниження секреції внутрішньоочної рідини, проте різними шляхами. Комбінована дія бринзоламіду та тимололу перевищує дію кожної речовини окремо для зниження ВГД. Бринзоламід є інгібітором карбоангідрази II. Інгібування карбоангідрази в циліарному тілі очного яблука знижує продукцію внутрішньоочного рідини, імовірно, завдяки уповільненню утворення іонів бікарбонату з подальшим зниженням транспорту натрію та рідини. Тимолол - неселективний блокатор β-адренорецепторів без симпатоміметичної активності, не має прямого депресивного впливу на міокард, не має мембраностабілізуючої активності. Ряд досліджень показали, що при місцевому застосуванні тимолол знижує утворення внутрішньоочної рідини та незначно посилює її відтік.Показання до застосуванняЗниження підвищеного внутрішньогразного тиску при відкритокутовій глаукомі та внутрішньоочній гіпертензії у пацієнтів, у яких монотерапія виявилася недостатньою для зниження внутрішньоочного тиску.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату, сульфонамідів або інших β-адреноблокаторів. Реактивні захворювання дихальних шляхів, зокрема. бронхіальна астма (БА), бронхіальна астма в анамнезі, хронічні обструктивні захворювання легких тяжкого перебігу. Синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, синоатріальна блокада, атріовентрикулярна (АВ) блокада ІІ-ІІІ ступеня, виражена серцева недостатність або кардіогенний шок. Алергічний риніт тяжкої течії. Гіперхлоремічний ацидоз. Тяжка ниркова недостатність. Вагітність, період годування груддю, дитячий вік до 18 років.Вагітність та лактаціяПрепарат Брінарга протипоказаний до застосування при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяОгляд профілю безпеки Найпоширенішими небажаними реакціями в клінічних дослідженнях були затуманювання зору, подразнення очей, біль у оці, які зустрічалися приблизно у 2-7% пацієнтів. Нижче представлені небажані реакції, відмічені під час клінічних досліджень препарату Брінарга та його індивідуальних компонентів – бринзоламіду та тимололу. Небажані реакції перераховані з використанням наступних позначень частоти: дуже часто (>1/10), часто (від >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до Інфекційні та паразитарні захворювання - Частота невідома: назофарингіт3, фарингіт3, синусит3, риніт3. Порушення з боку крові та лімфатичної системи - Частота невідома: зменшення кількості еритроцитів3, підвищення вмісту хлоридів у крові3. Порушення з боку імунної системи - Частота невідома: анафілаксія2, системний червоний вовчак2, системні алергічні реакції, у тому числі ангіоневротичний набряк2, місцева та генералізована висипка2, гіперчутливість1, кропив'янка2, сверблячка2. Порушення з боку обміну речовин та харчування - Частота невідома: гіпоглікемія2, зниження апетиту3. Порушення психіки - Нечасто: безсоння; Частота невідома: депресія1, втрата пам'яті2, апатія3, депресивний настрій3, зниження лібідо3, нічні кошмари2,3, нервозність3. Порушення з боку нервової системи: - Часто: дисгевзія1; Частота невідома: церебральна ішемія2, цереброваскулярне порушення2, непритомність2, посилення ознак та симптомів міастенії gravis2, сонливість3, моторні дисфункції3, амнезія3, погіршення пам'яті3, парестезії2,3, тремор3, гіпестезія3, агевзія1,2 Порушення з боку органу зору: - Часто: затуманювання зору1, біль у оці1, подразнення очей1; Нечасто: ерозія рогівки1, точковий кератит1, випіт у передню камеру ока1, фотофобія1, синдром "сухого ока"1, виділення з ока1, свербіж в оці1,3, відчуття стороннього тіла в очах1, гіперемія ока1, гіперемія склери1, підвищена сльозота , Ерітема век1; Частота невідома: збільшення ескавації диска зорового нерва3, відшарування судинної оболонки після фільтруючої операції2, кератит2,3, кератопатія3, дефект епітелію рогівки3, порушення епітелію рогівки3, підвищення ВГД3, відкладення в оці3, фарбування рогівки3, фарбування рогівки3 мейбомієвих залоз3, диплопія2,3, зниження контрастності зору3, фотопсія3, зниження гостроти зору2,3,порушення зору1, птеригіум3, відчуття дискомфорту в оці3, "сухий" кератокон'юнктивіт3, гіпестезія ока3, пігментація склери3, субкон'юнктивальна кіста3, розлад зору3, припухлість ока3, алергічні реакції ока3, мадаоз3, мадаоз3, на краях повік3, підвищена сльозотеча3. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення - Частота невідома: вертиго3, дзвін у вухах3. Порушення з боку серця - Частота невідома: зупинка серця2, серцева сторона серцянедостатність2, хронічна серцева недостатність2, АВ-блок2, кардіо-респіраторний дистрес-синдром3, стенокардія3, брадикардія2,3, нерегулярна частота серцевих скорочень3, аритмія2,3,3 тахікардія3, збільшення частоти серцевих скорочень3, біль у грудях2, набряк2. Порушення з боку судин – Нечасто: зниження артеріального тиску1; Частота невідома: гіпотензія2, гіпертензія3, підвищення артеріального тиску1, феномен Рейно2, холодні кисті та стопи2. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння - Нечасто: кашель1; Частота невідома: бронхоспазм2 (переважно у пацієнтів з бронхоспастичною хворобою в анамнезі), задишка1, астма3, носова кровотеча1, гіперреактивність бронхів3, роздратування гортані3, закладеність носа3, закладеність верхніх дихальних шляхів3, синдром постназального3 . Порушення з боку шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) - Частота невідома: блювання2,3, біль у верхній частині черевної порожнини1,3, біль у животі2, діарея1,3, сухість у роті1, нудота1,3, езофагіт3, диспепсія2,3, відчуття дискомфорту у черевній порожнині3, відчуття дискомфорту у шлунку3, посилення перистальтики3, шлунково-кишковий розлад3, гіпестезія та парестезія порожнини рота3, метеоризм3. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Частота невідома: порушення показників функції печінки3. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин - Частота невідома: кропив'янка3, макуло-папульозний висип2,3, генералізований свербіж3, ущільнення шкіри3, дерматит3, алопеція1, псоріазоформний висип або загострення псоріазу2, висип1,3 Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини - Частота невідома: міалгія1 м'язові спазми3, артралгія3, біль у спині3, біль у кінцівках3. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів - Частота невідома: біль у ділянці нирок3, поллакіурія3. Порушення з боку статевих органів та молочної залози - Частота невідома: еректильна дисфункція3, сексуальна дисфункція2, зниження лібідо2. Загальні розлади та порушення у місці введення - Частота невідома: біль у грудях1, біль3, стомлюваність1,2, астенія2,3, нездужання3, відчуття дискомфорту у грудях3, аномальні відчуття3, відчуття тривожності3, дратівливість3, периферичний набряк3, залишки лікарського засобу. Лабораторні та інструментальні дані - Частота невідома: збільшення вмісту калію в крові1, збільшення вмісту лактатдегідрогенази в крові1. 1 Побічні реакції, що спостерігаються при застосуванні комбінації бринзоламід + тимолол. 2 Побічні реакції, що спостерігаються при монотерапії тимололом. 3 Побічні реакції, що спостерігаються під час монотерапії бринзоламідом. Опис окремих небажаних реакцій Дисгевзія (гіркий або незвичайний смак у роті після інстиляції) часто повідомляється про системну небажану реакцію, пов'язану із застосуванням препарату Брінарга під час клінічних випробувань. Ймовірно, це пов'язано з бринзоламідом і спричинене проникненням крапель очних у носоглотку через слізний канал. Оклюзія слізних каналів або обережне закривання повік після інстиляції може допомогти зменшити цей ефект. Препарат Брінарга містить брінзоламід, який є інгібітором карбоангідрази і має системну абсорбцію. Ефекти, що виникають з боку шлунково-кишкового тракту, нервової системи, крові та лімфатичної системи, нирок та сечовивідних шляхів, обміну речовин та харчування, в основному, пов'язані з системною дією інгібіторів карбоангідрази. Аналогічні небажані реакції, характерні для пероральних форм інгібіторів карбоангідрази, можуть спостерігатися і при місцевому їх застосуванні. При місцевому застосуванні тимолол проникає в системний кровотік, що може спричинити небажані реакції, подібні до тих, що виникають при системному введенні β-адреноблокаторів. Перелічені небажані реакції включають реакції, що зустрічаються при застосуванні інших β-адреноблокаторів у формі очні краплі. Додаткові небажані реакції, пов'язані з використанням індивідуальних активних компонентів, які потенційно можуть бути при застосуванні препарату Брінарга, описані вище. Частота системних небажаних реакцій при місцевому застосуванні нижча, ніж при системному введенні.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарат Брінарга містить бринозоламід, інгібітор карбоангідрази, який при місцевому застосуванні може абсорбуватися системно. Описано випадки порушення кислотно-лужної рівноваги внаслідок застосування пероральних інгібіторів карбоангідрази. Слід враховувати можливість таких порушень у пацієнтів, які застосовують препарат Брінарга. Не рекомендується одночасне застосування з пероральними інгібіторами карбоангідрази, оскільки існує можливість посилення системних побічних реакцій. За метаболізм бринзоламіду відповідають ізоферменти цитохрому P-450: CYP3A4 (в основному), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 та CYP2C9. Слід з обережністю призначати препарати, що інгібують ізофермент CYP3A4, такі як кетоконазол, ітраконазол, клотримазол, ритонавір і тролеандоміцин, внаслідок можливого інгібування метаболізму ринзоламіду ізоферментом CYP3A4. Слід бути обережними при спільному призначенні інгіоіторів ізоферменту CYP3A4. Проте накопичення бринзоламіду малоймовірне, оскільки він виводиться нирками. Бринзоламід не є інгібітором ізоферменту цитохрому Р-450. Посилення системної дії β-адреноблокаторів (зниження частоти серцевих скорочень, депресія) може розвиватися при одночасному застосуванні інгібіторів CYP2D6 (хінідину, флуоксетину, пароксетину) та тимололу. Існує ймовірність посилення гіпотензивної дії та/або розвитку вираженої брадикардії при одночасному застосуванні β-адреноблокаторів для місцевого застосування з блокаторами кальцієвих каналів для прийому внутрішньо, гуанетидином, β-адреноблокаторами, антиаритмічними препаратами (включаючи аміодарон) і патогенітом. β-адреноблокатори можуть зменшувати відгук на адреналін під час лікування анафілактичних реакцій. Слід обережно призначати препарат пацієнтам з атопією або анафілаксією в анамнезі (див. розділ "Особливі вказівки"). У деяких випадках, внаслідок одночасного застосування β-адреноблокаторів для місцевого застосування та адреналіну (епінефрину), може розвиватися мідріаз. Ефект, що чиниться на внутрішньоочний тиск, або відомі ефекти системних β-адреноблокаторів можуть посилюватися, якщо тимолол призначається пацієнту, який вже отримує системний β-адреноблокатор. Таких пацієнтів слід ретельно спостерігати. Застосування двох бета-адреноблокаторів місцевої дії не рекомендується. У разі застосування з іншими місцевими офтальмологічними препаратами інтервал між застосуванням повинен становити не менше 5 хв.Спосіб застосування та дозиМісцево. Флакон перед використанням струшувати. По 1 краплі кон'юнктивальний мішок ока 2 рази на добу. Після застосування препарату для зменшення ризику системних побічних реакцій рекомендується легке натискання пальцем на область проекції слізних мішків у внутрішнього кута ока протягом 1-2 хвилин після інстиляції препарату – це знижує системну абсорбцію препарату. Якщо доза була пропущена, лікування слід продовжити з наступної дози за розкладом. Доза не повинна перевищувати 1 краплі у кон'юнктивальний мішок ока 2 рази на добу. У разі заміни будь-якого антиглаукомного препарату на препарат Брінарга слід розпочати застосування препарату Брінарга наступного дня після відміни попереднього препарату. Не слід торкатися кінчиком пробки-крапельниці до будь-якої поверхні, щоб уникнути забруднення флакона та його вмісту. Флакон слід закривати після кожного використання.ПередозуванняСимптоми Можуть спостерігатися симптоми передозування β-адреноблокаторів у разі випадкового прийому препарату внутрішньо: брадикардія, гіпотензія, серцева недостатність та бронхоспазм. Внаслідок дії бринзоламіду може відбутися порушення електролітного балансу, розвиток ацидозного стану, порушення з боку центральної нервової системи. Лікування Симптоматична та підтримуюча терапія. Необхідно стежити за рівнем електролітів у сироватці крові (зокрема, за вмістом калію) та pH крові. Дослідження показали, що гемодіаліз тимололу є неефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСистемні ефекти Бринзоламід та тимолол можуть піддаватися системній абсорбції. Тимолол при місцевому застосуванні може викликати такі ж побічні реакції з боку серцево-судинної та дихальної систем, а також інші небажані реакції, як і системні β-адреноблокатори. Реакції гіперчутливості, характерні для всіх похідних сульфонамідів, можуть розвинутись при застосуванні препарату Брінарга внаслідок системної абсорбції. У разі появи серйозних небажаних реакцій або гіперчутливості слід припинити прийом препарату. Порушення з боку серця У пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями (наприклад, ішемічною хворобою серця, стенокардією Принцметала, серцевою недостатністю) та гіпотензією, терапія β-блокаторами має бути критично оцінена та розглянута можливість лікування іншими активними речовинами. Слід уважно стежити за появою ознак загострення захворювання та небажаних реакцій у пацієнтів, які страждають на серцево-судинні захворювання. Порушення з боку судин З обережністю слід призначати пацієнтам із вираженим порушенням/розладом периферичного кровообігу (хвороба Рейно або синдром Рейно тяжкої форми). Гіпертиреоз β-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпертиреозу. М'язова слабкість Повідомлялося, що β-адреноблокатори посилюють м'язову слабкість, яка спостерігається при деяких симптомах міастенії (наприклад, диплопії, птозі та загальної слабкості). Порушення з боку дихальної системи Повідомлялося про реакцію з боку дихальної системи, включаючи смерть від бронхоспазму у пацієнтів з бронхіальною астмою після прийому β-адреноблокаторів для місцевого застосування. Гіпоглікемія/діабет β-адреноблокатори слід з обережністю призначати пацієнтам зі схильністю до спонтанної гіпоглікемії або пацієнтам, які страждають на лабільний перебіг діабету, оскільки ці препарати можуть маскувати симптоми гострої гіпоглікемії. Порушення кислотно-основної рівноваги Описано розвиток порушення кислотно-лужної рівноваги при застосуванні пероральних форм інгібіторів карбоангідрази. У пацієнтів з ризиком ниркової недостатності препарат слід застосовувати з обережністю у зв'язку з можливим ризиком виникнення метаболічного ацидозу. Концентрація уваги Інгібітори карбоангідрази, що застосовуються перорально, можуть впливати на здатність займатися діяльністю, що потребує підвищеної уваги та (або) фізичної координації у пацієнтів похилого віку. Ці явища можуть спостерігатися, т.к. бринзоламід проникає у системний кровотік при місцевому застосуванні. Анафілактичні реакції Пацієнти з атопією або важкими анафілактичними реакціями на різні алергени в анамнезі, які отримують β-адреноблокатори, можуть сильніше реагувати на дію цих алергенів, а також можуть бути резистентними до звичайних доз адреналіну при лікуванні анафілактичних реакцій. Відшарування судинної оболонки ока Описано випадки відшарування судинної оболонки ока при застосуванні лікарських засобів, що перешкоджають утворенню внутрішньоочної рідини (наприклад, тимололу, ацетазоламіду) після фільтруючих операцій. Хірургічна анестезія Дія β-адреноблокаторів у складі офтальмологічних препаратів може блокувати системну дію β-агоністів, наприклад, адреналіну. Анестезіолог повинен бути поінформований про прийом пацієнта тимололу. Супутня терапія При застосуванні препарату Брінарга пацієнтами, які приймають системні β-адреноблокатори, необхідно враховувати можливе взаємне посилення фармакологічної дії препаратів як щодо відомих системних ефектів β-адреноблокаторів, так і щодо зниження внутрішньоочного тиску. Необхідне ретельне спостереження за такими пацієнтами. Спільне застосування двох β-адреноблокаторів місцевої дії не рекомендується. Існує ймовірність посилення системних ефектів, що виникають внаслідок інгібування карбоангідрази у пацієнтів, які приймають пероральні інгібітори карбоангідрази та препарат Брінарга. Одночасне призначення препарату Брінарга та пероральних інгібіторів карбоангідрази не рекомендується. Ефекти з боку органу зору Вплив бринзоламіду на функцію ендотелію рогівки у пацієнтів із порушеннями рогівки (особливо пацієнтів із низьким числом ендотеліальних клітин) не вивчався. У пацієнтів, які носять контактні лінзи, необхідно ретельно спостерігати за їх станом рогівки при застосуванні бринзоламіду, оскільки інгібітори карбоангідрази можуть впливати на гідратацію рогівки. Рекомендується ретельне спостереження за пацієнтами з порушеннями рогівки, наприклад, пацієнтами з цукровим діабетом або дистрофією рогівки. Бензалконію хлорид Бензалконію хлорид, що входить до складу препарату Брінарга, може викликати подразнення очей, а також змінювати колір м'яких контактних лінз. Слід уникати контакту з м'якими контактними лінзами. Перед застосуванням препарату контактні лінзи слід зняти та встановити назад не раніше, ніж через 15 хвилин після застосування препарату. Препарат Брінарга містить бензалконію хлорид, який може викликати точкову кератопатію та (або) токсичну виразкову кератопатію. При тривалому застосуванні препарату слід ретельно спостерігати за станом пацієнтів. Порушення функції печінки Слід застосовувати препарат Брінарга з обережністю у пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Брінарга незначно впливає на здатність до керування та управління механізмами. Якщо у пацієнта після застосування препарату виникло тимчасове затуманювання зору, не рекомендується керувати автомобілем та займатися видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та реакції до його відновлення. Інгібітори карбоангідрази можуть послабити здатність виконувати завдання, що вимагають концентрації уваги та/або координації рухів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Діюча речовина: бринзоламід – 10 мг; Допоміжні речовини: бензалконію хлорид 0,1 мг, динатрію едетату дигідрат 0,1 мг, натрію хлорид 2,5 мг, тилоксапол 0,25 мг, манітол 33,0 мг, карбомер (974Р) 4,2 мг, 5М р-р натрію гідроксиду до рН 7,5, 1М розчин кислоти хлористоводневої до рН 7,5, вода для ін'єкцій до 1 мл. Краплі очні 1%. По 5 мл або 10 мл у поліетиленовому флаконі з пробкою-крапельницею і ковпачком помаранчевого кольору, що нагвинчується, з контролем першого розтину. По 1 або 3 флакони з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиБіла чи майже біла суспензія.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний препарат, інгібітор карбоангідрази.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні бринзоламід проникає у системний кровотік. Бринзоламід адсорбується в еритроцитах внаслідок виборчого зв'язування. Відбувається утворення метаболіту – N-дезетил бринзоламіду, який також зв'язується з карбоангідразою та накопичується в еритроцитах. У присутності бринзоламіду метаболіт пов'язується головним чином з карбоангідразою I. У плазмі концентрації бринзоламіду та його метаболіту нижче межі кількісного визначення ( Бринзоламід виводиться, в основному, із сечею у незмінному вигляді. Основний метаболіт (N-дезетилбрінзоламід) та низькі концентрації інших метаболітів (N-дезметоксипропілу та О-десметилу) також виявляються в сечі.ФармакодинамікаПідвищення внутрішньоочного тиску є основним фактором ризику пошкодження зорового нерва та звуження меж полів зору. Бринзоламід є інгібітором карбоангідрази II. Внаслідок інгібування карбоангідрази II відбувається уповільнення утворення іонів бікарбонату з подальшим зниженням транспорту натрію в рідині, що призводить до зменшення продукції внутрішньоочної рідини в циліарному тілі ока. В результаті відбувається зниження внутрішньоочного тиску (ВГД).Показання до застосуванняЗниження внутрішньоочного тиску при відкритокутовій глаукомі та офтальмогіпертензії. Як монотерапія у пацієнтів, які не реагують на застосування β-блокаторів або у пацієнтів, яким β-блокатори протипоказані. Як додаткова терапія до β-блокаторів або аналогів простагландинів.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин, гіперчутливість до сульфонамідів, тяжка ниркова недостатність, гіперхлоремічний ацидоз. З обережністю Слід бути обережними при застосуванні препарату у пацієнтів з ризиком розвитку ниркової недостатності через можливий розвиток метаболічного ацидозу. Вплив бринзоламіду на функцію ендотелію рогівки у пацієнтів з порушеннями рогівки (особливо у пацієнтів із низьким числом ендотеліальних клітин) не вивчався. Тому рекомендується ретельне спостереження таких пацієнтів при застосуванні бринзоламіду. Слід виявляти обережність при лікуванні пацієнтів із псевдоексфоліативною глаукомою або пігментною глаукомою, рекомендується ретельний моніторинг ВГД. Застосування препарату не вивчалося у хворих із закритокутовою глаукомою, з тяжкими захворюваннями печінки, тому таким хворим його треба призначати з обережністю.Вагітність та лактаціяФертильність За результатами досліджень на тваринах не отримано відомостей про вплив бринзоламіду на фертильність. Не проводилося досліджень щодо оцінки впливу розчину бринзоламіду для місцевого офтальмологічного застосування на фертильність у людини. Вагітність Немає достовірних даних щодо застосування бризоламіду у вагітних жінок. У дослідженнях на тваринах отримано дані про репродуктивну токсичність після системного застосування. Бринзоламід не рекомендується до застосування під час вагітності та жінками дітородного віку, які не використовують засоби контрацепції. Період грудного вигодовування Невідомо, чи виділяється бринзоламід/його метаболіти у грудне молоко після інстиляції у кон'юнктивальну порожнину. У дослідженнях на тваринах продемонстровано екскрецію мінімальних рівнів бринзоламіду в грудне молоко після перорального застосування. У зв'язку з можливістю появи побічних ефектів у немовляти під час лікування матері препаратом, має бути прийняте рішення про припинення грудного вигодовування або про припинення лікування, беручи до уваги важливість лікування для матері та важливість грудного вигодовування для дитини. Не рекомендується використання у дітей віком до 18 років, оскільки на даний момент безпека та ефективність застосування препарату для дітей та підлітків не встановлені.Побічна діяЧастота небажаних реакцій, наведена далі, визначається за допомогою наступних категорій частоти: дуже часто (>1/10); часто (>1/100 та 1/1000 та 1/10000 та Дані про небажані реакції були отримані з клінічних досліджень та з постреєстраційних спонтанних повідомлень. Інфекції та зараження: Нечасто: назофарингіт, фарингіт, синусит. З невідомою частотою: риніт. З боку системи кровотворення: Нечасто: зниження кількості червоних кров'яних клітин, збільшення вмісту хлору у плазмі. З боку імунної системи: З невідомою частотою: гіперчутливість. З боку обміну речовин: З невідомою частотою: знижений апетит. Психічні розлади: Нечасто: апатія, депресія, пригнічений настрій, зниження лібідо, нічні кошмари, нервозність. Рідко: безсоння. З боку нервової системи: Нечасто: моторна дисфункція, амнезія, запаморочення, парестезія, біль голови. Рідко: порушення пам'яті, сонливість. Із невідомою частотою: тремор, гіпестезія, агевзія. З боку органу зору: Часто: затуманювання зору, подразнення очей, біль у власних очах, відчуття стороннього тіла у власних очах, очна гіперемія. Нечасто: ерозія рогівки, кератит, точковий кератит, кератопатія, накопичення в оці, фарбування рогівки, дефект епітелію рогівки, порушення цілісності епітелію рогівки, блефарит, свербіж очей, кон'юнктивіт, набряк кон'юнктиви, мени , птеригіум, пігментація склери, астенопія, дискомфорт в очах, незвичайне відчуття в оці, сухий кератокон'юнктивіт, субкон'юнктивальні кісти, кон'юнктивальна ін'єкція, свербіж повік, виділення з очей, скоринка на краях повік, сльозотеча, накоплення порушення цілісності епітелію рогівки Рідко: набряк рогівки, диплопія, зниження гостроти зору, фотопсія, гіпоестезія, набряк периорбітальної області, підвищення внутрішньоочного тиску, зміна співвідношення діаметрів екскавації до діаметра диска зорового нерва. З невідомою частотою: порушення з боку рогівки, порушення зору, алергічні прояви з боку очей, мадароз, порушення з боку повік, еритема повік. З боку органу слуху та лабіринту: Рідко: дзвін у вухах. З невідомою частотою: запаморочення. З боку серцево-судинної системи: Нечасто: кардіореспіраторний дистрес-синдром, брадикардія, прискорене серцебиття. Рідко: стенокардія, порушення ритму серцевих скорочень. З невідомою частотою: аритмія, тахікардія, гіпертензія, підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску, збільшення серцевих скорочень. Порушення з боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: Нечасто: задишка, носова кровотеча, ротоглоточний біль, глотково-гортанний біль, подразнення в горлі, синдром кашлю верхніх дихальних шляхів, нежить, чхання. Рідко: гіперактивність бронхів, почуття закладеності в області верхніх дихальних шляхів, набряк слизової оболонки приносових пазух, закладеність носа, кашель, сухість у носі. Із невідомою частотою: бронхіальна астма. З боку шлунково-кишкового тракту: Часто дисгевзія. Нечасто: езофагіт, діарея, нудота, блювання, диспепсія, біль у верхній частині живота, дискомфорт у животі, дискомфорт у шлунку, метеоризм, часте випорожнення кишечника, шлунково-кишкові розлади, зниження чутливості в області рота, парестезія у ділянці рота, сухість рота. З боку гепатобіліарної системи: З невідомою частотою зміна результатів аналізу функціонального стану печінки. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: Нечасто: висип, макулопапульозний висип, відчуття стягнутості шкіри; Рідко: кропив'янка, випадання волосся, генералізоване свербіння; З невідомою частотою: дерматит, еритема. З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: Нечасто: біль у спині, м'язові спазми, міалгія. З невідомою частотою: артралгія, біль у кінцівках. З боку функції нирок та сечовивідних шляхів: Нечасто: біль у ділянці нирок. З невідомою частотою: поллакіурія. З боку репродуктивної системи: Нечасто: еректильна дисфункція. Загальні порушення: Нечасто: біль, дискомфорт у грудях, підвищена втома, незвичайні відчуття. Рідко: біль у грудях, відчуття тривоги, астенія, дратівливість. З невідомою частотою: периферичні набряки, нездужання. Травми, отруєння та ускладнення в ході інстиляції Нечасто: відчуття стороннього тіла в оці. Опис окремих небажаних реакцій: Дисгевзія (гіркий або незвичайний смак у роті після інстиляції препарату) була найчастішою системною небажаною реакцією, пов'язаною із застосуванням бринзоламіду під час клінічних досліджень. Ймовірно, це пов'язано з проходженням очних крапель у носоглотку через носоглотковий канал. Назолакральна оклюзія або м'яке закриття повік після інстиляції може допомогти зменшити частоту цього ефекту. Бринзоламід є сульфонамідом та інгібітором карбоангідрази із системною абсорбцією. Небажані реакції з боку шлунково-кишкової та нервової системи, а також гематологічні, ниркові та метаболічні побічні ефекти зазвичай пов'язані із системною дією інгібіторів карбоангідрази. Подібний тип побічних реакцій, які можуть бути пов'язані з пероральними інгібіторами карбоангідрази, може виникати при місцевому застосуванні. Несподіваних небажаних реакцій при застосуванні бринзоламіду разом із травопростом не спостерігалося. Несприятливі реакції, що спостерігаються при спільній терапії, належали до кожної з активних речовин.Взаємодія з лікарськими засобамиСпецифічні дослідження взаємодії крапель очних Брінекс-М з іншими лікарськими засобами не проводилися. Не рекомендується одночасне використання з оральними інгібіторами карбоангідрази, оскільки існує можливість посилення системних побічних реакцій. Саліцилат у високих дозах збільшує ризик виникнення системних побічних реакцій. У клінічних дослідженнях бринзоламід застосовувався одночасно з аналогами простагландину та офтальмологічними препаратами тимололу без ознак несприятливих взаємодій. Взаємодія між бринзоламідом та міотиками або адренергічними агоністами під час спільної терапії глаукоми не оцінювалась. Бринзоламід є інгібітором карбоангідрази і, хоч і призначається місцево, абсорбується системно. Повідомлялося про порушення кислотно-лужної рівноваги при сумісному застосуванні з пероральними інгібіторами карбоангідрази. Необхідна оцінка потенціалу взаємодії. Ізоферменти цитохрому Р-450, що беруть участь у метаболізмі бринзоламіду: CYP3A4 (основний), CYP2A6, CYP2C8 та CYP2C9. Очікується, що інгібітори CYP3A4, такі як кетоконазол, ітраконазол, клотримазол, ритонавір та тролеандоміцин, інгібують метаболізм бринзоламіду ізоферментом CYP3A4. Необхідно бути обережними при сумісному призначенні бринзоламіду з інгібіторами CYP3A4. Накопичення бринзоламіду малоймовірне, тому що він виводиться в основному нирками. Бринзоламід не є інгібітором ізоферменту цитохрому Р-450.Спосіб застосування та дозиМісцево. Флакон перед використанням струшувати 15 секунд. Закапують по 1 краплі в кон'юнктивальний мішок двічі на день. Доза не повинна перевищувати однієї краплі в уражене око три рази на день. Для зменшення системної абсорбції лікарського препарату рекомендується перетискати слізні канальці біля внутрішнього кута ока або закрити повіки на 2 хв. В результаті знижується ризик розвитку системних побічних реакцій та підвищується місцева активність. Щоб запобігти забруднення кінчика крапельниці та суспензії, слід дотримуватися обережності, не стосуватися повік, навколишніх областей або інших поверхонь кінчиком крапельниці флакона. Флакон слід зберігати щільно закритим. При зміні іншого офтальмологічного антиглаукомного препарату та переході на бринзоламід необхідно припинити застосування іншого препарату та розпочати застосування бринзоламіду наступного дня. Якщо використовується більше одного місцевого офтальмологічного препарату, препарати повинні вводитися з інтервалом не менше 5 хвилин. Очні мазі слід наносити в останню чергу. У разі пропуску дози наступну дозу слід прийняти у запланований час. Особливі групи пацієнтів Літній вік Корекція дози не потрібна. Порушення функції нирок та печінки Досліджень застосування крапель очних бринзоламіду у пацієнтів з порушенням функції печінки не проводилося, тому препарат не рекомендований для застосування у таких пацієнтів. Дослідження застосування крапель очних бринзоламіду у пацієнтів з гострою нирковою недостатністю (кліренс креатинінуПередозуванняНемає відомостей щодо симптомів передозування при місцевому застосуванні. При пероральному прийомі препарату можуть виникнути порушення електролітного балансу, розвиток ацидозного стану, а також порушення нервової системи. Необхідно контролювати рівень електролітів (особливо калію) та величину рН крові.Запобіжні заходи та особливі вказівкиФлакон перед використанням струшувати. Флакон слід закривати після кожного використання. Не слід торкатися кінчиком піпетки до будь-яких поверхонь. Препарат містить консервант бензалконію хлорид, який може абсорбуватись контактними лінзами. Перед застосуванням препарату лінзи слід зняти і встановити не раніше, ніж через 15-20 хвилин після інстиляції препарату. Системні ефекти Бринзоламід є сульфонамідом та інгібітором карбоангідрази місцевого застосування, але може абсорбуватися системно. Сенсибілізація організму сульфонамідами може розвинутись у тому випадку, якщо препарат призначається повторно з порушенням вказівок щодо його застосування. При появі серйозних побічних реакцій або ознак гіперчутливості прийом препарату слід припинити. Повідомлялося про порушення кислотно-лужної рівноваги при сумісному застосуванні з пероральними інгібіторами карбоангідрази. Бринзоламід не вивчався у недоношених новонароджених (гестаційний вік менше 36 тижнів) або у дітей до одного тижня. Пацієнти з аномаліями або значною незрілістю ниркових канальців можуть отримувати лікування бринзоламідом тільки після ретельної оцінки співвідношення ризик/користь, оскільки існує ризик розвитку метаболічного ацидозу. Пероральні інгібітори карбоангідрази можуть порушувати здатність виконувати завдання, що потребують розумової активності та/або фізичної координації. Супутня терапія Існує ймовірність посилення відомих системних ефектів інгібіторів карбоангідрази у пацієнтів при спільному застосуванні перорального інгібітору карбоангідрази та бринзоламіду. Їхнє спільне застосування не вивчене і не рекомендується. Було проведено первинну оцінку спільного застосування бринзоламіду з тимололом під час ад'юнктивної терапії глаукоми. Крім того, вивчено понижувальну ВГД вплив бринзоламіду в ході спільного застосування з аналогом простагландину травопростом. Немає довгострокових даних про використання бринзоламіду як доповнення до травопросту терапії. Існує обмежений досвід застосування бринзоламіду в лікуванні пацієнтів із псевдоексфоліативною глаукомою або пігментною глаукомою. Слід бути обережними при лікуванні таких пацієнтів, рекомендується ретельний моніторинг внутрішньоочного тиску (ВГД). Бринзоламід не вивчався у пацієнтів із вузькокутною глаукомою, і застосовувати його у таких пацієнтів не рекомендується. Можлива роль бринзоламіду у функціонуванні ендотелію рогівки не досліджувалась у пацієнтів з порушеннями рогівки (особливо у пацієнтів з низьким числом ендотеліальних клітин). Зокрема, не було вивчено застосування бринзоламіду у пацієнтів, які носять контактні лінзи, рекомендується ретельний моніторинг цих пацієнтів при використанні бринзоламіду, оскільки інгібітори карбоангідрази можуть впливати на гідратацію рогівки та носіння контактних лінз може збільшити ризик для рогівки. Рекомендується ретельний моніторинг пацієнтів з ураженнями рогівками, такими як пацієнти з цукровим діабетом або дистрофією рогівки. Існують дані про те, що бензалконію хлорид, який зазвичай використовується як консервант в офтальмологічних продуктах, викликає точкову кератопатію та/або токсичну виразкову кератопатію. Оскільки Брінекс®-М містить бензалконію хлорид, потрібний ретельний моніторинг при частому або тривалому застосуванні препарату у пацієнтів із синдромом «сухого ока» або в умовах ушкодження рогівки. Бензалконію хлорид також може викликати подразнення очей і, як відомо, знебарвлювати м'які контактні лінзи. Слід уникати контакту препарату з м'якими контактними лінзами. Пацієнтам необхідно рекомендувати знімати контактні лінзи перед застосуванням препарату Брінекс®-М та чекати не менше 15 хвилин після введення дози, після чого надягати контактні лінзи. Потенційний синдром відміни після припинення лікування бринзоламідом не вивчався; очікується, що ефект зниження ВГД триває 5-7 днів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Якщо у пацієнта після застосування препарату тимчасово знижується чіткість зору, не рекомендується керувати автомобілем та займатися видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та реакції до його відновлення.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі очні у вигляді суспензії - 1 мл: Активна речовина: бринозоламід 10 мг; Допоміжні речовини: тилоксапол - 0.25 мг, карбомер 974Р - 4 мг, манітол (E421) - 33 мг, натрію хлорид - 2.5 мг, динатрію едетату дигідрат - 0.1 мг, бензалконію хлорид - 0.15 мг, на 7 до. ±0.1, вода очищена – до 1 мл. 5 мл у поліетиленовому флаконі.Фармакотерапевтична групаБринзоламід є інгібітором карбоангідрази II (КА-II). Карбоангідраза - фермент, який визначається у багатьох тканинах організму, в т.ч. у тканинах ока. Каталізує оборотні реакції, у яких відбувається гідратація двоокису вуглецю та гідроліз вугільної кислоти. Інгібування карбоангідрази на рівні циліарного тіла знижує секрецію водянистої вологи за рахунок уповільнення утворення іонів бікарбонату з подальшим зниженням транспорту натрію та води, що призводить до зниження внутрішньоочного тиску. Підвищення внутрішньоочного тиску є основним фактором ризику пошкодження зорового нерва та звуження меж полів зору.ФармакокінетикаВсмоктування та розподілення. Після інстиляції бринзоламід потрапляє у системний кровотік. Завдяки високій спорідненості з КА-II бринзоламід адсорбується в еритроцитах. Зв'язування із білками плазми становить близько 60%. Метаболіз. У людини відбувається утворення метаболіту N-дезетилбрінзоламід, який зв'язується з КА та накопичується в еритроцитах. Даний метаболіт пов'язується в основному з KA-I у присутності бринзоламіду. У плазмі концентрація бринзоламіду та N-дезетилбрінзоламіду нижча за межу кількісного визначення (<7.5 нг/мл). Виведення. Відзначається великий Т1/2 бринзоламіду із цільної крові (в середньому 24 тижні). Бринзоламід виводиться переважно нирками у незміненому вигляді (приблизно 60%). N-дезетилбрінзоламід також присутній у сечі поряд зі слідовими кількостями метаболітів N-дезметоксипропіл та О-десметил.Показання до застосуванняБринзопт призначений для зниження підвищеного внутрішньоочного тиску при офтальмогіпертензії та відкритокутовій глаукомі: як монотерапія у дорослих пацієнтів, які не реагують на бета-адреноблокатори; у дорослих пацієнтів, яким протипоказані бета-адреноблокатори; як додаткову терапію до бета-адреноблокаторів або аналогів простагландинів.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин, відома чутливість до сульфонамідів, тяжка ниркова недостатність, гіперхлоремічний ацидоз. Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з ризиком ниркової недостатності через можливий розвиток метаболічного ацидозу.Вагітність та лактаціяФертильність. За результатами досліджень на тваринах не отримано відомостей про вплив бринзоламіду на фертильність. Не проводилося досліджень щодо оцінки впливу розчину бринзоламіду для місцевого офтальмологічного застосування на фертильність у людини. Вагітність. Немає достовірних даних щодо застосування бринзоламіду у вагітних жінок. У дослідженнях на тваринах отримано дані про репродуктивну токсичність після системного застосування. Бринзоламід не рекомендується до застосування під час вагітності та жінками дітородного віку, які не використовують засоби контрацепції. Період грудного вигодовування. Невідомо, чи виділяється бринзоламід/його метаболіти у грудне молоко після інстиляції у кон'юнктивальну порожнину. У дослідженнях на тваринах продемонстровано екскрецію мінімальних рівнів бринзоламіду в грудне молоко після перорального застосування. У зв'язку з можливістю появи побічних ефектів у немовляти під час лікування матері краплями Бринзопт, 10 мг/мл, має бути прийняте рішення про припинення грудного вигодовування або про припинення лікування, беручи до уваги важливість лікування для матері та важливість грудного вигодовування для дитини. Ефективність та безпека препарату Брінзопт у пацієнтів віком від 0 до 17 років не було встановлено. Не рекомендується застосування препарату цієї групи пацієнтів.Побічна діяУ клінічних дослідженнях, що включали більше 2732 пацієнтів, які отримували бринзоламід як монотерапію або додаткову терапію з тимололом малеатом 5 мг/мл, найпоширенішими побічними реакціями були: дисгевзія (6.0%) (гіркий або незвичайний смак) і тимчасове затуманювання зору. ) після закапування протягом декількох секунд до декількох хвилин. Частота побічних реакцій, яка наведена далі, визначається за допомогою наступних категорій частоти: дуже часто (&le1/10); часто (&le1/100 та <1/10); нечасто (&le1/1000 та <1/100); рідко (&le1/10 000 та <1/1000); дуже рідко (<1/10000); з невідомою частотою (не може бути оцінена на основі наявних даних). У кожній групі частоти побічні реакції представлені в порядку частоти народження. Побічні реакції були отримані з клінічних досліджень та з постреєстраційних спонтанних повідомлень. Інфекції та зараження: нечасто – назофарингіт, фарингіт, синусит; з невідомою частотою – риніт. З боку системи кровотворення: нечасто – зниження кількості червоних кров'яних клітин, збільшення вмісту хлору у плазмі. З боку імунної системи: з невідомою частотою – гіперчутливість. З боку обміну речовин та харчування: з невідомою частотою – знижений апетит. Психічні розлади: нечасто – апатія, депресія, пригнічений настрій, зниження лібідо, нічні кошмари, нервозність; рідко – безсоння. З боку нервової системи: нечасто – моторна дисфункція, амнезія, запаморочення, парестезія, головний біль; рідко – порушення пам'яті, сонливість; з невідомою частотою – тремор, гіпоестезія, агевзія. З боку органу зору: часто - затуманювання зору, подразнення очей, біль у власних очах, відчуття стороннього тіла у власних очах, очна гіперемія; нечасто - ерозія рогівки, кератит, точковий кератит, кератопатія, накопичення в оці, фарбування рогівки, дефект епітелію рогівки, порушення цілісності епітелію рогівки, блефарит, свербіж очей, кон'юнктивіт, набряк кон'юнктиви, м'язів проведенні діагностичних проб для підтвердження порушення цілісності епітелію рогівки, птеригіум, пігментація склери, астенопія, дискомфорт в очах, незвичайне відчуття в оці, синдром сухого ока, субкон'юнктивальні кісти, кон'юнктивальна ін'єкція, свербіж повік, виділення з очей, корочка; рідко – набряк рогівки, диплопія, зниження гостроти зору, фотопсії, гіпестезія,набряк періорбітальної області, підвищення внутрішньоочного тиску, зміна співвідношення діаметрів екскавації до діаметра диска зорового нерва; з невідомою частотою – порушення з боку рогівки, порушення зору, алергічні прояви з боку очей, мадароз, порушення з боку повік, еритема повік. З боку органу слуху та лабіринту: рідко – дзвін у вухах; з невідомою частотою – запаморочення. З боку серцево-судинної системи: нечасто – кардіореспіраторний дистрес-синдром, брадикардія, прискорене серцебиття; рідко – стенокардія, порушення ритму серцевих скорочень; з невідомою частотою – аритмія, тахікардія, гіпертензія, підвищення АТ, зниження АТ, збільшення частоти серцевих скорочень. З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: нечасто – задишка, носова кровотеча, ротоглоточний біль, глотково-гортанний біль, подразнення у горлі, синдром кашлю верхніх дихальних шляхів, нежить, чхання; рідко – гіперактивність бронхів, почуття закладеності в ділянці верхніх дихальних шляхів, набряк слизової оболонки навколоносових пазух, закладеність носа, кашель, сухість у носі; з невідомою частотою – бронхіальна астма. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – дисгевзія; нечасто - езофагіт, діарея, нудота, блювання, диспепсія, біль у верхній частині живота, дискомфорт у животі, дискомфорт у шлунку, метеоризм, часте випорожнення кишечника, шлунково-кишкові розлади, зниження чутливості в області рота, парестезія у ділянці рота, сухість рота. З боку гепатобіліарної системи: з невідомою частотою – зміна результатів аналізу функціонального стану печінки. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: нечасто - висип, макуло-папульозний висип, відчуття стягнутості шкіри; рідко - кропив'янка, випадання волосся, генералізований свербіж; з невідомою частотою – дерматит, еритема. З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: нечасто – біль у спині, м'язові спазми, міалгія; з невідомою частотою – артралгія, біль у кінцівках. З боку функції нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – біль у ділянці нирок; з невідомою частотою – півлакіурія. З боку репродуктивної системи: нечасто – еректильна дисфункція. Загальні порушення: нечасто – біль, дискомфорт у грудях, підвищена стомлюваність, незвичайні відчуття; рідко – біль у грудях, відчуття тривоги, астенія, дратівливість; з невідомою частотою – периферичні набряки, нездужання. Травми, отруєння та ускладнення в ході інстиляції: нечасто – відчуття стороннього тіла в оці. Опис окремих побічних реакцій. Дисгевзія (гіркий або незвичайний присмак у роті після закапування) є найпоширенішою системною побічною реакцією, що відзначена в ході клінічних досліджень бринзоламіду. Швидше за все, вона пов'язана із проходженням очних крапель у носоглотку через нососльозний канал. Носослезная оклюзія чи легке закриття повік після закапування може допомогти у зниженні частоти появи цього ефекту. Бринзопт є інгібітором карбоангідрази із сульфонамідною структурою, відзначається його екскреція в системний кровотік. Побічні ефекти щодо ШКТ, нервової системи, гематологічних показників, нирок, а також метаболічні порушення здебільшого відзначалися при системному застосуванні інгібіторів карбоангідрази. Побічні ефекти, що відмічені при пероральному застосуванні інгібіторів карбоангідрази, можуть виникнути і після місцевого застосування в офтальмології. Не було помічено несподіваних побічних реакцій при використанні бринзоламіду як додаткової терапії до травопросту. Побічні реакції, що спостерігалися при застосуванні додаткової терапії, були помічені після застосування кожної діючої речовини окремо. Застосування у педіатрі. У нечисленних короткострокових клінічних дослідженнях приблизно у 12.5% ​​педіатричних пацієнтів спостерігалися побічні реакції, більшість з яких були місцевими, несерйозними реакціями ока, такими як кон'юнктивальна ін'єкція, подразнення очей, виділення з очей і сльозотеча.Взаємодія з лікарськими засобамиСпеціальних досліджень щодо взаємодії препарату Бринзопт з іншими лікарськими засобами не проводилося. У клінічних дослідженнях, де бринзоламід застосовувався одночасно з офтальмологічними препаратами – аналогами простагландину та тимололом, не було зазначено несприятливої ​​взаємодії. Дослідження спільного застосування бринзоламіду з міотиками чи адренергічними препаратами не проводились. Ізоферменти цитохрому Р450, відповідального за метаболізм бринзоламіду, включають CYP3A4 (в основному), CYP2A6, CYP2C8 та CYP2C9. Очікується, що інгібітори CYP3A4, такі як кетоконазол, ітраконазол, клотримазол, ритонавір і тролеандоміцин, пригнічують метаболізм бринзоламіду за допомогою CYP3A4. Рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні інгібіторів CYP3A4. Проте, накопичення бринзоламіду малоймовірне, т.к. виведення здійснюється нирками. Бринзоламід не є інгібітором ізоферменту цитохрому Р450.Спосіб застосування та дозиПри застосуванні препарату Бринзопт як монотерапія або в комбінації з іншими препаратами рекомендують закопувати 1 краплю в кон'юнктивальний мішок ураженого ока (уражених очей) 2 рази на добу. Деякі пацієнти можуть краще реагувати на лікування при застосуванні препарату по 1 краплі 3 рази на добу. При переході з терапії іншим офтальмологічним протиглаукомним препаратом на лікування бринзоламідом застосування препарату Брінзопт починається з наступного дня. Якщо застосовують більше одного лікарського засобу для місцевого застосування, решту препаратів слід інстилювати з інтервалом не менше 5 хв, очні мазі слід застосовувати в останню чергу. Якщо пропущено одну дозу, лікування продовжують з наступною дозою. Доза не повинна перевищувати 1 краплю в уражене око (уражені очі) 3 рази на добу. У пацієнтів похилого віку немає потреби у корекції дози. Застосування бринзоламіду не досліджувалося у пацієнтів із печінковою недостатністю, тому при зазначеній патології застосування препарату не рекомендується. Застосування бринзоламіду не досліджувалося у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (КК <30 мл/хв) або у пацієнтів з гіперхлоремічним ацидозом. Оскільки бринзоламід та його основний метаболіт виводяться переважно нирками, Бринзопт протипоказаний для пацієнтів із зазначеними станами. Ефективність та безпека препарату Брінзопт у пацієнтів віком від 0 до 17 років не було встановлено. Не рекомендується застосування препарату цієї групи пацієнтів. Спосіб застосування. Препарат застосовують місцево. Після закапування рекомендується провести носослезную оклюзію або обережно закрити повіки. Це може знизити влучення препарату в системний кровотік і зменшити, тим самим, розвиток системних побічних ефектів. Перед застосуванням препарату флакон слід добре збовтувати. Для запобігання зараженню кінчика крапельниці та суспензії слід уникати його дотику до поверхні ока та інших поверхонь. Між застосуваннями флакон слід зберігати щільно закритим.ПередозуванняНе було виявлено випадків передозування при місцевому застосуванні. Симптоми: можуть розвинутись електролітний дисбаланс, ацидоз, можливі порушення з боку нервової системи. Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія. Необхідно контролювати плазмові концентрації електролітів (особливо калію) та рН крові.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБринзопт є інгібітором карбоангідрази із сульфонамідною структурою, і хоча він застосовується місцево, може надходити в системний кровотік. Ті самі типи побічних реакцій, що відносяться до сульфонамідів, можуть виникнути і у разі місцевого застосування бринзоламіду. Якщо з'являються ознаки серйозних реакцій гіперчутливості, рекомендується припинити застосування препарату. Були зареєстровані порушення кислотно-лужного балансу при пероральному застосуванні інгібіторів карбоангідрази. Бринзоламід не вивчався у недоношених новонароджених (гестаційний вік менше 36 тижнів) або у дітей віком до 1 тижня. Пацієнти з аномаліями або значною незрілістю ниркових канальців можуть отримувати лікування бринзоламідом тільки після ретельної оцінки співвідношення ризик/користування, т.я. Існує ризик розвитку метаболічного ацидозу. Існує потенційний адитивний ефект відомих системних ефектів інгібування карбоангідрази у пацієнтів, які отримували інгібітори карбоангідрази одночасно всередину та місцево. Одночасне застосування бринзоламіду та інгібіторів карбоангідрази для прийому внутрішньо не вивчалося і не рекомендується. Бринзоламід оцінювався спочатку при спільному застосуванні з тимололом як додаткову терапію глаукоми. Крім того, був вивчений ефект зниження внутрішньоочного тиску бринзоламіду, що застосовується як додаткова терапія до аналогу простагландину, травопросту. Немає доступних довгострокових даних щодо застосування бринзоламіду як додаткової терапії до травопросту. Досвід застосування бринзоламіду в лікуванні пацієнтів із псевдоексфоліативною або пігментною глаукомою обмежений. Рекомендується бути обережним при застосуванні препарату Бринзопт у таких пацієнтів і здійснювати ретельний контроль внутрішньоочного тиску. Бринзоламід не вивчався у пацієнтів із вузькокутовою глаукомою та його застосування не рекомендується у пацієнтів із зазначеною патологією. Можливий вплив бринзоламіду на ендотелій рогівки не був досліджений у пацієнтів із пошкодженою рогівкою (особливо у пацієнтів із зниженням кількості ендотеліальних клітин). Застосування бринзоламіду у пацієнтів, які мають контактні лінзи, не вивчалося. Рекомендується ретельне спостереження при використанні бринзоламіду у таких пацієнтів, оскільки інгібітори карбоангідрази можуть впливати на рівень зволоження рогівки, що при носінні контактних лінз може збільшувати ризик травми рогівки. Потрібний ретельний моніторинг стану пацієнтів з високим ризиком пошкодження рогівки, таких як пацієнти з цукровим діабетом та дистрофіями рогівки. Бензалконію хлорид, який часто використовується в офтальмологічних препаратах як консервант, може викликати точкову кератопатію та/або токсичну виразкову кератопатію. Оскільки Бринзопт містить бензалконію хлорид, необхідний ретельний моніторинг у разі частого або тривалого застосування у пацієнтів із синдромом сухого ока або у разі пошкодження рогівки. Бензалконію хлорид може змінити колір м'яких контактних лінз. Пацієнтів слід поінформувати про те, що необхідно виймати м'які контактні лінзи перед застосуванням препарату Брінзопт і встановлювати їх через 15 хв після закапування. Не було вивчено можливих ефектів синдрому відміни після припинення лікування препаратом Бринзопт; очікується, що ефект зниження внутрішньоочного тиску триватиме 5-7 днів. Використання у педіатрі. Ефективність та безпека препарату Брінзопт у пацієнтів віком від 0 до 17 років не було встановлено. Не рекомендується застосування препарату цієї групи пацієнтів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Бринзопт надає незначний вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Тимчасове розмивання зору або інші порушення зору можуть вплинути на здатність керувати автомобілем. Якщо після закапування відзначається затуманений зір, пацієнту слід почекати, поки зір не відновиться, перед тим як керувати автомобілем або працювати з технікою. Інгібітори карбоангідрази для внутрішнього прийому можуть вплинути на здатність виконувати завдання, що вимагають концентрації уваги та/або високої координації рухів. Бринзопт надходить у системний кровотік і, таким чином, ці явища можуть виникнути після місцевого застосування.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом. . .

Фасування: N1 Форма випуску: краплі очні Упакування: фл. Виробник: Гротекс ТОВ Завод-виробник: Гротекс(Росія) Діюча речовина: Дорзоламід. .

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом. . .

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом. . .

Дозування: 2% Фасування: N1 Форма випуску: краплі очні Упаковка: фл. -крапельниця Виробник: Ромфарм Компані Завод-виробник: Ромфарм Компані(Румунія) Діюча речовина: Дорзоламід. .

Дозування: 2% Фасування: N3 Форма випуску: краплі очні Упаковка: фл. -крапельниця Виробник: Ромфарм Компані Завод-виробник: Ромфарм Компані(Румунія) Діюча речовина: Дорзоламід. .

Фасування: N1 Форма випуску: краплі очні Упаковка: фл. -крапельниця Производитель: Ромфарм Компани Завод-производитель: Ромфарм Компани(Румыния) Действующее вещество: Дорзоламид + Тимолол. .

Фасування: N1 Форма випуску: краплі очні Упакування: фл. Виробник: Ромфарм Компані Завод-виробник: Ромфарм Компані(Румунія) Діюча речовина: Латанопрост + Тимолол. .

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активні речовини: тимололу малеат 6.84 мг, що відповідає вмісту тимололу 5 мг, пілокарпіну гідрохлорид 20 мг; Допоміжні речовини: бензалконію хлорид – 0.1 мг, лимонна кислота – 1.12 мг, натрію цитрат – 5.79 мг, гіпромелоза – 5 мг, вода д/і – до 1 мл. 5 мл - флакони-крапельниці поліетиленові (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиКраплі очні; у вигляді прозорого, безбарвного розчину.Фармакотерапевтична групаКомбінований протиглаукомний препарат. Пилокарпін; - м-холіноміметік. При закапуванні в око пілокарпін викликає міоз, спазм акомодації та знижує внутрішньоочний тиск. Зниження внутрішньоочного тиску обумовлено скороченням циліарного м'яза і м'яза райдужної оболонки ока, що призводить до розширення кута передньої камери ока і змінює фізичну структуру трабекулярної мережі, полегшуючи відтік водянистої вологи. Цей ефект зберігається від 4 годин до 14 годин. Тимолол, будучи бета-адреноблокатором, запобігає зв'язуванню симпатоміметичних нейромедіаторів з β1- та β2-адренорецепторами в циліарному тілі. Знижує внутрішньоочний тиск, зменшуючи продукцію водянистої вологи. Гіпотензивний ефект настає через 20 хв після інстиляції, досягає максимуму через 2 години та триває близько 24 год.ФармакокінетикаПилокарпін Всмоктування Добре проникає крізь рогівку. Концентрація у водянистій волозі досягає свого максимуму через 30 хв. Пилокарпін зв'язується багатьма тканинами ока. Метаболізм та виведення T1/2; із середовищ ока становить 1.5-2.5 год. Пилокарпин виводиться у незміненому вигляді із внутрішньоочною рідиною. Комбінація його з тимололом, який зменшує утворення водянистої вологи, уповільнює швидкість виведення пілокарпіну. Пилокарпін швидко гідролізується на неактивні форми в плазмі та печінці. T1/2; становить менше 0.5 год. Тимолол Всмоктування Швидко проникає через рогівку у рідку вологу передньої камери ока. Близько 80% застосованого місцево тимололу проникає в системний кровотік. C max ;у плазмі крові визначається приблизно через 1 год після інсталяції очних крапель. Метаболізм та виведення Метаболізується в основному в печінці. T1/2; становить 2-5 ч. Виводиться переважно через нирки.Клінічна фармакологіяПротиглаукомний препарат.Показання до застосуванняГлаукома або підвищений внутрішньоочний тиск, коли необхідна комбінація тимололу та пілокарпіну: відкритокутова глаукома; закритокутова глаукома; вторинна глаукома; підвищення внутрішньоочного тиску після офтальмологічних операцій.Протипоказання до застосуванняПередній увеїт; синусова брадикардія; AV-блокада II та III ступеня; декомпенсована серцева недостатність; кардіогенний шок; бронхіальна астма; ХОЗЛ; дитячий та підлітковий вік до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпеки застосування препарату у дітей та підлітків); стан безпосередньо після офтальмологічних операцій та інші захворювання очей, у яких звуження зіниці небажано; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при серцевій недостатності, цереброваскулярних розладах, цукровому діабеті, гіпоглікемії, тиреотоксикозі, відшаруванні сітківки, міопії, перед хірургічними операціями під загальною анестезією.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Фотил®; форте при вагітності та в період грудного вигодовування можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Застосування у дітей Протипоказання: дитячий вік до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпеки застосування препарату у дітей та підлітків).Побічна діяМісцеві реакції: ;затуманювання зору, подразнення ока, швидко проходять відчуття печіння і біль в оці, посилення сльозотечі, синдром сухого ока, дерматит повік, почервоніння кон'юнктиви, спазм циліарного м'яза та індукована міопія, зниження гостроти зору при недостатньому освітленні (наслідку зниження чутливості рогівки, точковий кератит, алергічний блефарокон'юнктивіт; дуже рідко – диплопія, птоз. Декілька випадків відшарування сітківки, ригідність райдужної оболонки або формування кісти в райдужній оболонці ока були відзначені у зв'язку з використанням міотичних засобів. При тривалому використанні пілокарпіну спостерігалося оборотне помутніння кришталика. Системні реакції: нудота, діарея, підвищене потовиділення, підвищене слиновиділення, зниження АТ, загострення бронхіальної астми, серцева недостатність, брадикардія, аритмія, скроневі та супраорбітальні головні болі, шкірний висип. Тимолол проникає через гематоенцефалічний бар'єр і впливає на ЦНС. У всіх пацієнтів із серцевою недостатністю тимолол може спричинити астенічний синдром, нудоту, запаморочення, занепокоєння, галюцинації, головний біль та депресію. Дуже рідко відзначалася закладеність носа.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з препаратами, що сприяють вивільненню катехоламінів (наприклад, з резерпіном), у поодиноких випадках спостерігалися артеріальна гіпотензія (в т.ч. ортостатична), брадикардія, запаморочення. Одночасне застосування бета-адреноблокаторів та блокаторів повільних кальцієвих каналів системної дії призводить до посилення їх фармакологічного ефекту та підвищує ризик розвитку порушень серцевої провідності та артеріальної гіпотензії. Інгібітори ізоферменту CYP2D6, такі як хінідин та циметидин, можуть збільшити концентрацію тимололу у плазмі.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначають по 1 краплі в уражене око 2 рази на добу. У деяких пацієнтів стабільне зниження внутрішньоочного тиску, що викликається застосуванням препарату Фотіл®, досягається лише через кілька тижнів терапії. Тому при оцінці результатів лікування слід провести вимірювання внутрішньоочного тиску приблизно через 4 тижні після початку лікування. Якщо не відбувається очікуваного зниження внутрішньоочного тиску при лікуванні очними краплями Фотіл®, рекомендується продовжити лікування очними краплями Фотіл®; форте по 1 краплі 2 рази на добу.ПередозуванняСимптоми: ; брадикардія, зниження артеріального тиску, бронхоспазм, гостра серцева недостатність. Лікування: проводять симптоматичну терапію. Атропін може бути використаний як антидот пілокарпіну. Показано призначення ізопреналіну внутрішньовенно при вираженій брадикардії, бронхоспазму; добутаміну – при артеріальній гіпотензії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОчні краплі Фотіл®; форте не слід застосовувати одночасно з іншими очними краплями, що містять бета-адреноблокатори. Використання інших очних крапель слід припинити перш, ніж розпочато терапію препаратом Фотіл®; форте. Попередній протиглаукомний препарат слід відмінити, а терапію очними краплями Фотіл®; форте розпочати наступного дня. Оцінку ефективності дії препарату слід проводити через 4 тижні після початку лікування при регулярному контролі внутрішньоочного тиску. Подальше лікування слід проводити при регулярному контролі внутрішньоочного тиску. Очні краплі Фотіл® ;форте містять як консервант бензалконію хлорид, і їх не рекомендується використовувати при носінні контактних лінз. Перед застосуванням препарату слід вийняти контактні лінзи та знову встановити їх не раніше ніж через 15 хв після інстиляції препарату. Тимолол, що входить до складу препарату, може маскувати симптоми гіпоглікемії у пацієнтів із цукровим діабетом або симптоми гіперфункції щитовидної залози. У разі майбутнього оперативного втручання під загальною анестезією, необхідно скасувати Фотіл® форте за 48 год до операції, т.к. препарат посилює дію міорелаксантів та загальних анестетиків. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Міотичний ефект може викликати минуще погіршення зору (відчуття короткозорості), тому в період лікування необхідно бути обережним при керуванні автотранспортом або експлуатації будь-якого складного обладнання, що вимагає підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активні речовини: тимололу малеат 6.84 мг, що відповідає вмісту тимололу 5 мг, пілокарпіну гідрохлорид 40 мг. Допоміжні речовини: бензалконію хлорид – 0.1 мг, лимонна кислота – 0.88 мг, натрію цитрат – 6.13 мг, гіпромелоза – 5 мг, вода д/і – до 1 мл. 5 мл - флакони-крапельниці поліетиленові (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиКраплі очні; у вигляді прозорого, безбарвного розчину.Фармакотерапевтична групаКомбінований протиглаукомний препарат. Пилокарпін; - м-холіноміметік. При закапуванні в око пілокарпін викликає міоз, спазм акомодації та знижує внутрішньоочний тиск. Зниження внутрішньоочного тиску обумовлено скороченням циліарного м'яза і м'яза райдужної оболонки ока, що призводить до розширення кута передньої камери ока і змінює фізичну структуру трабекулярної мережі, полегшуючи відтік водянистої вологи. Цей ефект зберігається від 4 годин до 14 годин. Тимолол, будучи бета-адреноблокатором, запобігає зв'язуванню симпатоміметичних нейромедіаторів з β1- та β2-адренорецепторами в циліарному тілі. Знижує внутрішньоочний тиск, зменшуючи продукцію водянистої вологи. Гіпотензивний ефект настає через 20 хв після інстиляції, досягає максимуму через 2 години та триває близько 24 год.ФармакокінетикаПилокарпін Всмоктування Добре проникає крізь рогівку. Концентрація у водянистій волозі досягає свого максимуму через 30 хв. Пилокарпін зв'язується багатьма тканинами ока. Метаболізм та виведення T1/2; із середовищ ока становить 1.5-2.5 год. Пилокарпин виводиться у незміненому вигляді із внутрішньоочною рідиною. Комбінація його з тимололом, який зменшує утворення водянистої вологи, уповільнює швидкість виведення пілокарпіну. Пилокарпін швидко гідролізується на неактивні форми в плазмі та печінці. T1/2; становить менше 0.5 год. Тимолол Всмоктування Швидко проникає через рогівку у рідку вологу передньої камери ока. Близько 80% застосованого місцево тимололу проникає в системний кровотік. C max ;у плазмі крові визначається приблизно через 1 год після інсталяції очних крапель. Метаболізм та виведення Метаболізується в основному в печінці. T1/2; становить 2-5 ч. Виводиться переважно через нирки.Клінічна фармакологіяПротиглаукомний препарат.Показання до застосуванняГлаукома або підвищений внутрішньоочний тиск, коли необхідна комбінація тимололу та пілокарпіну: відкритокутова глаукома; закритокутова глаукома; вторинна глаукома; підвищення внутрішньоочного тиску після офтальмологічних операцій.Протипоказання до застосуванняПередній увеїт; синусова брадикардія; AV-блокада II та III ступеня; декомпенсована серцева недостатність; кардіогенний шок; бронхіальна астма; ХОЗЛ; дитячий та підлітковий вік до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпеки застосування препарату у дітей та підлітків); стан безпосередньо після офтальмологічних операцій та інші захворювання очей, у яких звуження зіниці небажано; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при серцевій недостатності, цереброваскулярних розладах, цукровому діабеті, гіпоглікемії, тиреотоксикозі, відшаруванні сітківки, міопії, перед хірургічними операціями під загальною анестезією.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Фотил®; форте при вагітності та в період грудного вигодовування можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Застосування у дітей Протипоказання: дитячий вік до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпеки застосування препарату у дітей та підлітків).Побічна діяМісцеві реакції: ;затуманювання зору, подразнення ока, швидко проходять відчуття печіння і біль в оці, посилення сльозотечі, синдром сухого ока, дерматит повік, почервоніння кон'юнктиви, спазм циліарного м'яза та індукована міопія, зниження гостроти зору при недостатньому освітленні (наслідку зниження чутливості рогівки, точковий кератит, алергічний блефарокон'юнктивіт; дуже рідко – диплопія, птоз. Декілька випадків відшарування сітківки, ригідність райдужної оболонки або формування кісти в райдужній оболонці ока були відзначені у зв'язку з використанням міотичних засобів. При тривалому використанні пілокарпіну спостерігалося оборотне помутніння кришталика. Системні реакції: нудота, діарея, підвищене потовиділення, підвищене слиновиділення, зниження АТ, загострення бронхіальної астми, серцева недостатність, брадикардія, аритмія, скроневі та супраорбітальні головні болі, шкірний висип. Тимолол проникає через гематоенцефалічний бар'єр і впливає на ЦНС. У всіх пацієнтів із серцевою недостатністю тимолол може спричинити астенічний синдром, нудоту, запаморочення, занепокоєння, галюцинації, головний біль та депресію. Дуже рідко відзначалася закладеність носа.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з препаратами, що сприяють вивільненню катехоламінів (наприклад, з резерпіном), у поодиноких випадках спостерігалися артеріальна гіпотензія (в т.ч. ортостатична), брадикардія, запаморочення. Одночасне застосування бета-адреноблокаторів та блокаторів повільних кальцієвих каналів системної дії призводить до посилення їх фармакологічного ефекту та підвищує ризик розвитку порушень серцевої провідності та артеріальної гіпотензії. Інгібітори ізоферменту CYP2D6, такі як хінідин та циметидин, можуть збільшити концентрацію тимололу у плазмі.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначають по 1 краплі в уражене око 2 рази на добу. У деяких пацієнтів стабільне зниження внутрішньоочного тиску, що викликається застосуванням препарату Фотіл®, досягається лише через кілька тижнів терапії. Тому при оцінці результатів лікування слід провести вимірювання внутрішньоочного тиску приблизно через 4 тижні після початку лікування. Якщо не відбувається очікуваного зниження внутрішньоочного тиску при лікуванні очними краплями Фотіл®, рекомендується продовжити лікування очними краплями Фотіл®; форте по 1 краплі 2 рази на добу.ПередозуванняСимптоми: ; брадикардія, зниження артеріального тиску, бронхоспазм, гостра серцева недостатність. Лікування: проводять симптоматичну терапію. Атропін може бути використаний як антидот пілокарпіну. Показано призначення ізопреналіну внутрішньовенно при вираженій брадикардії, бронхоспазму; добутаміну – при артеріальній гіпотензії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОчні краплі Фотіл®; форте не слід застосовувати одночасно з іншими очними краплями, що містять бета-адреноблокатори. Використання інших очних крапель слід припинити перш, ніж розпочато терапію препаратом Фотіл®; форте. Попередній протиглаукомний препарат слід відмінити, а терапію очними краплями Фотіл®; форте розпочати наступного дня. Оцінку ефективності дії препарату слід проводити через 4 тижні після початку лікування при регулярному контролі внутрішньоочного тиску. Подальше лікування слід проводити при регулярному контролі внутрішньоочного тиску. Очні краплі Фотіл® ;форте містять як консервант бензалконію хлорид, і їх не рекомендується використовувати при носінні контактних лінз. Перед застосуванням препарату слід вийняти контактні лінзи та знову встановити їх не раніше ніж через 15 хв після інстиляції препарату. Тимолол, що входить до складу препарату, може маскувати симптоми гіпоглікемії у пацієнтів із цукровим діабетом або симптоми гіперфункції щитовидної залози. У разі майбутнього оперативного втручання під загальною анестезією, необхідно скасувати Фотіл® форте за 48 год до операції, т.к. препарат посилює дію міорелаксантів та загальних анестетиків. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Міотичний ефект може викликати минуще погіршення зору (відчуття короткозорості), тому в період лікування необхідно бути обережним при керуванні автотранспортом або експлуатації будь-якого складного обладнання, що вимагає підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі очні - 1 мл біматопрост – 300 мкг тимолол – 5 мг Краплі очні – 1 фл. біматопрост – 900 мкг тимолол – 15 мг 3 мл - флакон-крапельниці поліетиленові (1) - пачки картонні. 3 мл - флакон-крапельниці поліетиленові (3) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаГанфорт - комбінований лікарський препарат, біматопрост і тимолол, що входять до його складу, знижують внутрішньоочний тиск (ВГД) за рахунок поєднаної взаємодії, призводячи до значно більш вираженого гіпотензивного ефекту порівняно з ефектом кожного з компонентів окремо. Біматопрост відноситься до синтетичних простамідів, за хімічною структурою подібний до простагландином F2a (PGF2a). Біматопрост не впливає на жодний з відомих типів рецепторів простагландину. Гіпотензивна дія біматопросту здійснюється за рахунок посилення відтоку внутрішньоочної рідини через трабекулу та по увеосклеральному шляху ока. Тимолол - неселективний бета-адреноблокатор, не має внутрішньої симпатоміметичної та мембраностабілізуючої активності. Тимолол знижує ВГД за рахунок зменшення утворення внутрішньоочної рідини. Точний механізм дії не встановлений, можливо, він пов'язаний з пригніченням синтезу аденозинмонофосфату циклічного (ц-АМФ) і викликається ендогенною стимуляцією бета-адренергічних рецепторів.ФармакокінетикаГанфорт Системна абсорбція препарату мінімальна, не відрізняється як при комбінованому лікуванні, так і при інстиляції кожного компонента препарату окремо. У двох дослідженнях тривалістю 12 місяців не відзначено системної кумуляції жодної з діючих речовин. Біматопрост У дослідженнях in vitro показано, що біматопрост проникає у райдужну оболонку ока та склеру. При інстиляції 0.03% розчину біматопросту по 1 краплі в обидва ока один раз на добу протягом 2 тижнів. (0.025 нг/мл). Середні значення Cmax та площі під кривою «концентрація-час» (AUC0-24 год) біматопросту були близькі на 7 і 14 день застосування, і становили 0.08 нг/мл і 0.09 нг×ч/мл відповідно, вказуючи на те, що рівноважна концентрація біматопросту досягається протягом першого тижня застосування. Біматопрост помірковано розподіляється в тканинах, і системний обсяг розподілу при досягненні рівноважної концентрації препарату становить 0.67 л/кг. Біматопрост знаходиться переважно у плазмі крові. Зв'язок біматопросту з білками плазми становить приблизно 88%. Біматопрост піддається окисленню, N-деетилування та глюкуронування з утворенням різних метаболітів. Біматопрост виводиться переважно нирками. Близько 67% препарату, введеного внутрішньовенно здоровим добровольцям, виводилося із сечею, а 25% – через шлунково-кишковий тракт (ЖКТ). T1/2 біматопросту, визначений після внутрішньовенного введення, становив приблизно 45 хвилин; а загальний кліренс – 1.5 л/ч/кг. У хворих похилого віку: При застосуванні біматопросту 2 рази на день середнє значення AUC0-24 год у літніх хворих становить 0.0634 нг×ч/мл, що суттєво перевищує значення даного показника у здорових молодих осіб – 0.0218 нг×ч/мл. Тим не менш, клінічної значущості ця відмінність не має, оскільки системна експозиція біматопросту при його місцевому застосуванні у хворих та здорових молодих осіб залишається дуже низькою. Кумуляції біматопросту у системній циркуляції не спостерігається, профіль безпеки не відрізняється у літніх хворих та осіб молодого віку. Тимолол У хворих, яким проводилося хірургічне лікування катаракти, після інстиляції очних крапель у вигляді 0,5% розчину, Cmax тимололу у внутрішньоочній рідині через 1 годину склала 898 нг/мл. Деяка кількість препарату потрапляє в системний кровотік і піддається метаболізму в печінці. T1/2 тимололу становить близько 4-6 годин. Частина тимололу, що зазнав метаболізму в печінці, виводиться через шлунково-кишковий тракт, а інша його частина та метаболіти виводяться нирками. Тимолол незначною мірою пов'язується з білками плазми.Показання до застосуванняЗниження внутрішньоочного тиску (ВГД) у хворих з відкритокутовою глаукомою та внутрішньоочною гіпертензією при недостатній ефективності місцевого застосування препаратів групи бета-адреноблокаторів та аналогів простагландину.Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; синдром підвищеної реактивності дихальних шляхів, включаючи бронхіальну астму у стадії загострення та перенесені епізоди в анамнезі, тяжка хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ); синусова брадикардія, атріовентрикулярна блокада ІІ та ІІІ ступеня, клінічно виражена серцева недостатність, кардіогенний шок; вік до 18 років; вагітність, період годування груддю. З обережністю: порушення функції печінки та нирок (препарат недостатньо вивчений у даної категорії пацієнтів). У хворих із факторами ризику виникнення набряку макули (наприклад, при афакії, псевдофакії, розриві кришталика). У пацієнтів з цукровим діабетом (нестабільної течії) та порушенням толерантності до глюкози, оскільки входить до складу препарату Ганфорт бета-адреноблокатор тимолол може маскувати ознаки гіпоглікемії. У хворих із запальними змінами очей, неоваскулярною, запальною, закритокутовою глаукомою, вродженою глаукомою або вузькокутною глаукомою (немає даних щодо вивчення ефективності та безпеки).Вагітність та лактаціяПротипоказано при вагітності та лактації. Протипоказаний дітям віком до 18 років.Побічна діяЧастота побічних ефектів, виявлених у ході досліджень, оцінювалася таким чином: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100). У клінічних дослідженнях препарату Ганфорт виявлено такі побічні ефекти: З боку центральної нервової системи: нечасто – головний біль; З боку органу зору: дуже часто – гіперемія кон'юнктиви, зростання вій; часто - поверхневий кератит, ерозія рогівки, відчуття печіння, свербіж, пекучий біль в очах, відчуття стороннього тіла, сухість слизової оболонки очей, почервоніння повік, біль в очах, фотофобія, виділення з очей, порушення зору, свербіж шкіри повік; нечасто - іридоцикліт, подразнення слизової оболонки очей, набряк кон'юнктиви, блефарит, епіфора, набряклість повік, болючість повік, зниження гостроти зору, астенопія, трихіаз; частота невідома: кістоїдний макулярний набряк. З боку дихальної системи: нечасто – риніт; З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: часто - пігментація шкіри повік; нечасто – гірсутизм. Інші побічні ефекти, що спостерігалися при застосуванні одного з компонентів препарату та потенційно можливі у період лікування препаратом Ганфорт: Біматопрост Серцево-судинна система: підвищення артеріального тиску. Загальні порушення та зміни у місці введення: астенія, периферичні набряки. З боку органу зору: алергічний кон'юнктивіт, катаракта, потемніння вій, посилення пігментації райдужної оболонки, блефароспазм, ретракція повік, крововилив у сітківку ока, увеїт. Лабораторні показники зміни активності ферментів печінки. Тимолол Психічні порушення: безсоння, кошмарні сновидіння, зниження лібідо. З боку центральної нервової системи: міастенія gravis, парестезія, ішемія головного мозку. З боку органу зору: зниження чутливості рогівки, диплопія, птоз, відшарування сітківки (після оперативного лікування), зміна рефракції (внаслідок скасування терапії міотичними засобами в окремих випадках), кератит. З боку органу слуху та вестибулярного апарату: шум у вухах. Серцево-судинна система: блокада серця, зупинка серця, порушення ритму серця, втрата свідомості, брадикардія, серцева недостатність, застійна серцева недостатність; зниження артеріального тиску, біль у грудній клітці, порушення мозкового кровообігу, переміжна кульгавість, синдром Рейно, похолодання кінцівок, серцебиття. З боку дихальної системи: бронхоспазм (переважно в осіб з епізодами бронхоспазму в анамнезі), задишка, кашель. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, діарея, диспепсія, сухість слизової оболонки ротової порожнини. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: алопеція, псоріазоподібні висипання, загострення псоріазу. З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: системний червоний вовчак. З боку сечовидільної системи: хвороба Пейроні. Інші: набряки, біль у грудній клітці, стомлюваність.Спосіб застосування та дозиРекомендовані дози у дорослих (включаючи хворих похилого віку): 1 крапля закопується у кон'юнктивальний мішок ураженого ока 1 раз на добу вранці. Якщо введення препарату пропущено одноразово, препарат вводиться наступного дня. Не рекомендується перевищувати дозу – 1 введення 1 раз на добу. Якщо використовують більше 2 препаратів, необхідно робити 5-хвилинну перерву між кожною інстиляцією.ПередозуванняПро випадки передозування препарату Ганфорт не повідомлялося; при введенні у вигляді очних крапель передозування малоймовірне. Біматопрост При ненавмисному прийомі препарату Ганфорт може бути корисна наступна інформація: не відмічено симптомів токсичного впливу біматопросту в дозах до 100 мг/кг/добу. в ході 2-тижневого перорального введення в експерименті на щурах та мишах. Доза, що застосовується в дослідженні, виражена в мг/м, перевищує в 70 разів можливу дозу біматопросту при випадковому прийомі внутрішньо вмісту флакону препарату Ганфорт дитиною з масою тіла 10 кг. Тимолол При передозуванні тимололу можуть спостерігатися такі симптоми: брадикардія, зниження артеріального тиску, бронхоспазм, біль голови, запаморочення, задишка, зупинка серця. У дослідженнях показано, що тимолол не виводиться повністю при гемодіалізі. Якщо передозування відбувається, потрібне проведення симптоматичної терапії.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі очні - 1 мл біматопрост – 300 мкг тимолол – 5 мг Краплі очні – 1 фл. біматопрост – 900 мкг тимолол – 15 мг 3 мл - флакон-крапельниці поліетиленові (1) - пачки картонні. 3 мл - флакон-крапельниці поліетиленові (3) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаГанфорт - комбінований лікарський препарат, біматопрост і тимолол, що входять до його складу, знижують внутрішньоочний тиск (ВГД) за рахунок поєднаної взаємодії, призводячи до значно більш вираженого гіпотензивного ефекту порівняно з ефектом кожного з компонентів окремо. Біматопрост відноситься до синтетичних простамідів, за хімічною структурою подібний до простагландином F2a (PGF2a). Біматопрост не впливає на жодний з відомих типів рецепторів простагландину. Гіпотензивна дія біматопросту здійснюється за рахунок посилення відтоку внутрішньоочної рідини через трабекулу та по увеосклеральному шляху ока. Тимолол - неселективний бета-адреноблокатор, не має внутрішньої симпатоміметичної та мембраностабілізуючої активності. Тимолол знижує ВГД за рахунок зменшення утворення внутрішньоочної рідини. Точний механізм дії не встановлений, можливо, він пов'язаний з пригніченням синтезу аденозинмонофосфату циклічного (ц-АМФ) і викликається ендогенною стимуляцією бета-адренергічних рецепторів.ФармакокінетикаГанфорт Системна абсорбція препарату мінімальна, не відрізняється як при комбінованому лікуванні, так і при інстиляції кожного компонента препарату окремо. У двох дослідженнях тривалістю 12 місяців не відзначено системної кумуляції жодної з діючих речовин. Біматопрост У дослідженнях in vitro показано, що біматопрост проникає у райдужну оболонку ока та склеру. При інстиляції 0.03% розчину біматопросту по 1 краплі в обидва ока один раз на добу протягом 2 тижнів. (0.025 нг/мл). Середні значення Cmax та площі під кривою «концентрація-час» (AUC0-24 год) біматопросту були близькі на 7 і 14 день застосування, і становили 0.08 нг/мл і 0.09 нг×ч/мл відповідно, вказуючи на те, що рівноважна концентрація біматопросту досягається протягом першого тижня застосування. Біматопрост помірковано розподіляється в тканинах, і системний обсяг розподілу при досягненні рівноважної концентрації препарату становить 0.67 л/кг. Біматопрост знаходиться переважно у плазмі крові. Зв'язок біматопросту з білками плазми становить приблизно 88%. Біматопрост піддається окисленню, N-деетилування та глюкуронування з утворенням різних метаболітів. Біматопрост виводиться переважно нирками. Близько 67% препарату, введеного внутрішньовенно здоровим добровольцям, виводилося із сечею, а 25% – через шлунково-кишковий тракт (ЖКТ). T1/2 біматопросту, визначений після внутрішньовенного введення, становив приблизно 45 хвилин; а загальний кліренс – 1.5 л/ч/кг. У хворих похилого віку: При застосуванні біматопросту 2 рази на день середнє значення AUC0-24 год у літніх хворих становить 0.0634 нг×ч/мл, що суттєво перевищує значення даного показника у здорових молодих осіб – 0.0218 нг×ч/мл. Тим не менш, клінічної значущості ця відмінність не має, оскільки системна експозиція біматопросту при його місцевому застосуванні у хворих та здорових молодих осіб залишається дуже низькою. Кумуляції біматопросту у системній циркуляції не спостерігається, профіль безпеки не відрізняється у літніх хворих та осіб молодого віку. Тимолол У хворих, яким проводилося хірургічне лікування катаракти, після інстиляції очних крапель у вигляді 0,5% розчину, Cmax тимололу у внутрішньоочній рідині через 1 годину склала 898 нг/мл. Деяка кількість препарату потрапляє в системний кровотік і піддається метаболізму в печінці. T1/2 тимололу становить близько 4-6 годин. Частина тимололу, що зазнав метаболізму в печінці, виводиться через шлунково-кишковий тракт, а інша його частина та метаболіти виводяться нирками. Тимолол незначною мірою пов'язується з білками плазми.Показання до застосуванняЗниження внутрішньоочного тиску (ВГД) у хворих з відкритокутовою глаукомою та внутрішньоочною гіпертензією при недостатній ефективності місцевого застосування препаратів групи бета-адреноблокаторів та аналогів простагландину.Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; синдром підвищеної реактивності дихальних шляхів, включаючи бронхіальну астму у стадії загострення та перенесені епізоди в анамнезі, тяжка хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ); синусова брадикардія, атріовентрикулярна блокада ІІ та ІІІ ступеня, клінічно виражена серцева недостатність, кардіогенний шок; вік до 18 років; вагітність, період годування груддю. З обережністю: порушення функції печінки та нирок (препарат недостатньо вивчений у даної категорії пацієнтів). У хворих із факторами ризику виникнення набряку макули (наприклад, при афакії, псевдофакії, розриві кришталика). У пацієнтів з цукровим діабетом (нестабільної течії) та порушенням толерантності до глюкози, оскільки входить до складу препарату Ганфорт бета-адреноблокатор тимолол може маскувати ознаки гіпоглікемії. У хворих із запальними змінами очей, неоваскулярною, запальною, закритокутовою глаукомою, вродженою глаукомою або вузькокутною глаукомою (немає даних щодо вивчення ефективності та безпеки).Вагітність та лактаціяПротипоказано при вагітності та лактації. Протипоказаний дітям віком до 18 років.Побічна діяЧастота побічних ефектів, виявлених у ході досліджень, оцінювалася таким чином: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100). У клінічних дослідженнях препарату Ганфорт виявлено такі побічні ефекти: З боку центральної нервової системи: нечасто – головний біль; З боку органу зору: дуже часто – гіперемія кон'юнктиви, зростання вій; часто - поверхневий кератит, ерозія рогівки, відчуття печіння, свербіж, пекучий біль в очах, відчуття стороннього тіла, сухість слизової оболонки очей, почервоніння повік, біль в очах, фотофобія, виділення з очей, порушення зору, свербіж шкіри повік; нечасто - іридоцикліт, подразнення слизової оболонки очей, набряк кон'юнктиви, блефарит, епіфора, набряклість повік, болючість повік, зниження гостроти зору, астенопія, трихіаз; частота невідома: кістоїдний макулярний набряк. З боку дихальної системи: нечасто – риніт; З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: часто - пігментація шкіри повік; нечасто – гірсутизм. Інші побічні ефекти, що спостерігалися при застосуванні одного з компонентів препарату та потенційно можливі у період лікування препаратом Ганфорт: Біматопрост Серцево-судинна система: підвищення артеріального тиску. Загальні порушення та зміни у місці введення: астенія, периферичні набряки. З боку органу зору: алергічний кон'юнктивіт, катаракта, потемніння вій, посилення пігментації райдужної оболонки, блефароспазм, ретракція повік, крововилив у сітківку ока, увеїт. Лабораторні показники зміни активності ферментів печінки. Тимолол Психічні порушення: безсоння, кошмарні сновидіння, зниження лібідо. З боку центральної нервової системи: міастенія gravis, парестезія, ішемія головного мозку. З боку органу зору: зниження чутливості рогівки, диплопія, птоз, відшарування сітківки (після оперативного лікування), зміна рефракції (внаслідок скасування терапії міотичними засобами в окремих випадках), кератит. З боку органу слуху та вестибулярного апарату: шум у вухах. Серцево-судинна система: блокада серця, зупинка серця, порушення ритму серця, втрата свідомості, брадикардія, серцева недостатність, застійна серцева недостатність; зниження артеріального тиску, біль у грудній клітці, порушення мозкового кровообігу, переміжна кульгавість, синдром Рейно, похолодання кінцівок, серцебиття. З боку дихальної системи: бронхоспазм (переважно в осіб з епізодами бронхоспазму в анамнезі), задишка, кашель. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, діарея, диспепсія, сухість слизової оболонки ротової порожнини. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: алопеція, псоріазоподібні висипання, загострення псоріазу. З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: системний червоний вовчак. З боку сечовидільної системи: хвороба Пейроні. Інші: набряки, біль у грудній клітці, стомлюваність.Спосіб застосування та дозиРекомендовані дози у дорослих (включаючи хворих похилого віку): 1 крапля закопується у кон'юнктивальний мішок ураженого ока 1 раз на добу вранці. Якщо введення препарату пропущено одноразово, препарат вводиться наступного дня. Не рекомендується перевищувати дозу – 1 введення 1 раз на добу. Якщо використовують більше 2 препаратів, необхідно робити 5-хвилинну перерву між кожною інстиляцією.ПередозуванняПро випадки передозування препарату Ганфорт не повідомлялося; при введенні у вигляді очних крапель передозування малоймовірне. Біматопрост При ненавмисному прийомі препарату Ганфорт може бути корисна наступна інформація: не відмічено симптомів токсичного впливу біматопросту в дозах до 100 мг/кг/добу. в ході 2-тижневого перорального введення в експерименті на щурах та мишах. Доза, що застосовується в дослідженні, виражена в мг/м, перевищує в 70 разів можливу дозу біматопросту при випадковому прийомі внутрішньо вмісту флакону препарату Ганфорт дитиною з масою тіла 10 кг. Тимолол При передозуванні тимололу можуть спостерігатися такі симптоми: брадикардія, зниження артеріального тиску, бронхоспазм, біль голови, запаморочення, задишка, зупинка серця. У дослідженнях показано, що тимолол не виводиться повністю при гемодіалізі. Якщо передозування відбувається, потрібне проведення симптоматичної терапії.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі очні - 1 мл: Активна речовина: латанопрост – 50 мкг; Допоміжні речовини: динатрію гідрофосфату додекагідрат – 17 мг, натрію дигідрофосфату дигідрат – 7 мг, натрію хлорид – 3 мг, бензалконію хлорид – 0.2 мг, вода очищена – до 1 мл. 2.5 мл - флакони-крапельниці полімерні, пачки картонні.Опис лікарської формиКраплі очні прозорі, безбарвні.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний препарат. Є аналогом простагландину F2α та селективним агоністом рецепторів FP (простагландину F). Знижує внутрішньоочний тиск шляхом збільшення відтоку водянистої вологи. Зниження внутрішньоочного тиску починається через 3-4 години після введення препарату, максимальний ефект відзначається через 8-12 годин, дія триває протягом не менше 24 годин. Дослідження на тваринах та у людини показали, що основним механізмом дії є збільшення увеосклерального відтоку, крім того, у людини також описано поліпшення відтоку (зниження опору відтоку). Встановлено, що латанопрост не надає значного впливу продукцію рідкої вологи і гематоофтальмический бар'єр. Дослідження на тваринах показали, що в терапевтичних дозах латанопрост не впливає (або незначно впливає) на внутрішньоочний кровообіг. При місцевому застосуванні можливі кон'юнктивальна або епісклеральна ін'єкція легкого або середнього ступеня виразності. За даними флюоресцентної ангіографії тривале лікування латанопростом після екстракапсулярної екстракції катаракти у мавп не впливало на кровообіг сітківки. При короткостроковому застосуванні латанопрост не сприяв просочуванню флуоресцеїну у задньому сегменті ока пацієнтів із штучним кришталиком. При застосуванні в терапевтичних дозах латанопрост не має значного фармакологічного ефекту на серцево-судинну та дихальну системи.ФармакокінетикаЛатанопрост (молекулярна маса 432.58) є проліками, етерифікованим ізопропіловою групою, неактивний; після гідролізу до кислотної форми стає біологічно активним. Всмоктування Добре всмоктується через рогівку і повністю гідролізується при попаданні у рідку вологу. Розподіл Дослідження у людини показали, що Cmax у водянистій волозі досягається через 2 години після інстиляції. Після інстиляції мавпам латанопрост розподіляється переважно у передній камері ока, кон'юнктиві та повіках. Лише невелика кількість латанопросту досягає задньої камери ока. У рівноважному стані немає кумуляції кислоти латанопроста в плазмі крові. Метаболізм Активна форма латанопросту практично не метаболізується у тканинах ока, проте піддається біотрансформації у печінці. Виведення Т1/2 із плазми становить 17 хв. Дослідження на тваринах показали, що основні метаболіти (1,2-динор- і 1,2,3,4-тетранорметаболіти) не мають (або мають низьку) біологічну активність і виводяться переважно з сечею. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Фармакокінетичні дослідження латанопросту проведені у 22 дорослих та 25 дітей (у віці 0-18 років) з офтальмогіпертензією та глаукомою. Всі вікові групи отримували латанопрост у концентрації 0.005% по 1 краплі в кожне око протягом не менше 2 тижнів. Експозиція латанопросту приблизно у 2 рази вища у дітей віком від 3 до 12 років у порівнянні з дорослими пацієнтами та у 6 разів вища у дітей віком до 3 років. Однак профіль безпеки препарату не відрізняється у дітей та дорослих. У всіх вікових групах тривалість збереження Cmax кислоти латанопросту у плазмі становить 5 хв. Т1/2 кислоти латанопросту у дітей такий самий, як і у дорослих (>20 хв).Клінічна фармакологіяПротиглаукомний препарат – синтетичний аналог простагландину F2α.Показання до застосуванняЗниження підвищеного внутрішньоочного тиску (ВГД) у дорослих та дітей (віком старше 1 року) з відкритокутовою глаукомою або офтальмогіпертензією.Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; вік до 1 року (ефективність та безпека не встановлені); вагітність; період лактації. З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з афакією, псевдоафакією з розривом задньої капсули кришталика, у пацієнтів з відомими факторами ризику макулярного набряку (при лікуванні латанопростом описані випадки розвитку макулярного набряку, в т.ч. цистоїдного), у пацієнтів уродженою глаукомою (через відсутність достатнього досвіду застосування препарату).Вагітність та лактаціяБезпека застосування латанопросту у вагітних жінок не встановлена. Латанопрост може надавати токсичні ефекти протягом вагітності, плід та новонародженого. Застосування при вагітності протипоказане. Латанопрост та його метаболіти можуть виділятися з грудним молоком. Застосування у період грудного вигодовування протипоказане. За необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити. Вплив латанопросту на чоловічу та жіночу фертильність в експериментальних дослідженнях на тваринах не виявлено. Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 1 року.Побічна діяБільшість небажаних реакцій відзначалися органами зору. У відкритому 5-річному дослідженні безпеки у 33% пацієнтів розвинулась пігментація райдужної оболонки. Інші небажані реакції з боку органу зору, як правило, транзиторні та відзначаються безпосередньо після інстиляції. Градація небажаних реакцій за частотою народження здійснювалася наступним чином: дуже часто (>1/10); часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1/1000), дуже рідко (<1/10 000), частота невідома (з урахуванням наявних даних частоту оцінити неможливо). Інфекції та інвазії: частота невідома – герпетичний кератит. З боку органу зору: дуже часто – гіперпігментація райдужної оболонки, гіперемія кон'юнктиви, подразнення очей від легкого до середнього ступеня (почуття печіння, відчуття піску в очах, свербіж, поколювання та відчуття стороннього тіла), зміна вій (збільшення довжини, товщини, кількості та пігментації); часто - минущі точкові ерозії епітелію (переважно безсимптомні), блефарит, біль у оці; нечасто - набряк повік, сухість слизової оболонки ока, кератит, затуманювання зору, кон'юнктивіт; рідко - ірит/увеїт (переважно у схильних пацієнтів), набряк макули, набряк повік, набряк рогівки, ерозія рогівки, періорбітальний набряк, потемніння шкіри повік, реакції з боку шкіри повік, зміна напрямку зростання вій, потовщення, потемніння та подовження вій, , фотофобія;дуже рідко - зміни в периорбитальной області та області вій, що призводять до поглиблення борозни верхньої повіки; частота невідома – кіста райдужної оболонки. З боку нервової системи: частота невідома – запаморочення, біль голови. З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – посилення перебігу стенокардії у пацієнтів із супутньою стенокардією; частота невідома – відчуття серцебиття. З боку дихальної системи: рідко – бронхоспазм (в т.ч. загострення захворювання у пацієнтів із бронхіальною астмою в анамнезі), задишка. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – висип; рідко - потемніння шкіри повік та місцеві шкірні реакції на повіках. З боку кістково-м'язової системи: частота невідома – міалгія, артралгія. Інші: дуже рідко – біль у грудях. Діти Згідно з результатами двох короткострокових (≤12 тижнів) клінічних досліджень у 93 дітей профіль безпеки латанопросту у дітей не відрізнявся від профілю безпеки у дорослих. Профіль безпеки між різними віковими групами у дітей можна порівняти. У порівнянні з дорослою популяцією у дітей найчастіше відзначалися назофарингіт та лихоманка.Взаємодія з лікарськими засобамиОднозначні дані про лікарську взаємодію латанопросту відсутні. При одночасній інстиляції двох аналогів простагландинів описано парадоксальне підвищення ВГД, тому одночасне застосування двох і більше простагландинів, їх аналогів або похідних не рекомендується. У дослідженнях in vitro показано, що при змішуванні очних крапель, що містять тіомерсал, з краплями очей, що містять латанопрост, утворюється преципітат. При необхідності одночасного застосування зазначених лікарських препаратів слід дотримуватися 5-хвилинного інтервалу між їх інстиляцією.Спосіб застосування та дозиДорослі (у т.ч. пацієнти похилого віку) По 1 краплі в уражене око(а) 1 раз на добу. Оптимальний ефект досягається при застосуванні препарату увечері. Не слід інстиляцію препарату частіше, ніж 1 раз на добу, оскільки показано, що частіше введення знижує гіпотензивний ефект. При пропущенні однієї дози лікування продовжують за звичайною схемою. Як при застосуванні будь-яких крапель очей, з метою зниження можливого системного ефекту препарату, відразу після інстиляції кожної краплі рекомендується протягом 1 хв натискати на нижню слізну точку, розташовану біля внутрішнього кута ока на нижньому столітті. Цю процедуру слід виконувати безпосередньо після інстиляції. Перед інстиляцією необхідно вийняти контактні лінзи та встановити не раніше ніж через 15 хв після введення. Якщо одночасно застосовують кілька очних лікарських форм, їх застосування слід розмежувати 5-хвилинним інтервалом. Діти Латанопрост застосовують у дітей у тій же дозі, що й у дорослих. Дані про застосування препарату у недоношених (гестаційний вікПередозуванняСимптоми: крім подразнення слизової оболонки очей та гіперемії, інші небажані реакції з боку органу зору при передозуванні латанопросту не описані. При випадковому прийомі латанопросту слід враховувати таку інформацію: один флакон з 2.5 мл розчину містить 125 мкг латанопросту. Більше 90% латанопросту метаболізується при "першому проходженні" через печінку. В/в інфузія у дозі 3 мкг/кг у здорових добровольців не викликала будь-яких симптомів, проте при введенні дози 5.5-10 мкг/кг спостерігалися нудота, біль у животі, запаморочення, стомлюваність, "припливи" та пітливість. В/в введення латанопросту мавпам у дозі 500 мкг/кг не викликало значних ефектів із боку серцево-судинної системи. В/в введення латанопросту мавпам викликало минущий бронхоспазм. У пацієнтів з бронхіальною астмою середнього ступеня тяжкості інстиляція латанопросту в очі в дозі, що в 7 разів перевищує терапевтичну, не викликала бронхоспазму. Лікування: проведення симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування латанопросту може поступово змінити колір очей за рахунок збільшення вмісту коричневого пігменту в райдужній оболонці. До початку лікування пацієнтів слід проінформувати про можливу необоротну зміну кольору очей. Застосування лікарського препарату на одному оці може спричинити необоротну гетерохромію. Цей ефект виявляється переважно у пацієнтів зі змішаним забарвленням райдужної оболонки, наприклад, синьо-коричневою, сіро-коричневою, зелено-коричневою або жовто-коричневою. У дослідженнях латанопросту потемніння, як правило, починалося протягом перших 8 місяців лікування, рідко - протягом другого або третього року і не відзначалося через 4 роки лікування. Прогресування пігментації райдужної оболонки знижувалося з часом і стабілізувалося через 5 років. Дані щодо посилення пігментації протягом 5 років відсутні.У відкритому 5-річному дослідженні безпеки латанопросту у 33% пацієнтів розвивалася пігментація райдужної оболонки. У більшості випадків зміна кольору райдужної оболонки була незначною і, часто, клінічно не виявлялася. Частота народження коливається від 7% до 85% у пацієнтів зі змішаним забарвленням райдужної оболонки, переважаючи у пацієнтів з жовто-коричневою райдужкою. Зміни у пацієнтів з рівномірно забарвленою райдужкою блакитного кольору не спостерігалися, в окремих випадках зміни відзначалися при рівномірно пофарбованій райдужці сірого, зеленого та коричневого кольору.Зміни у пацієнтів з рівномірно забарвленою райдужкою блакитного кольору не спостерігалися, в окремих випадках зміни відзначалися при рівномірно пофарбованій райдужці сірого, зеленого та коричневого кольору.Зміни у пацієнтів з рівномірно забарвленою райдужкою блакитного кольору не спостерігалися, в окремих випадках зміни відзначалися при рівномірно пофарбованій райдужці сірого, зеленого та коричневого кольору. Зміна кольору очей обумовлено збільшенням вмісту меланіну в стромальних меланоцитах райдужної оболонки, а не збільшенням числа самих меланоцитів. У типових випадках коричнева пігментація з'являється навколо зіниці і концентрично поширюється на периферію райдужної оболонки. При цьому вся райдужка або її частини набувають коричневого кольору. Після відміни терапії подальша пігментація не відзначалася. За наявними клінічними даними, зміна кольору не була пов'язана з будь-якими симптомами або патологічними порушеннями. Препарат не впливає на невуси та лентиго райдужної оболонки. Згідно з результатами 5-річних клінічних досліджень, накопичення пігменту в склеророгівковій трабекулярній мережі або інших відділах передньої камери ока не відзначено. Показано, що потемніння райдужної оболонки не призводить до небажаних клінічних наслідків, тому застосування латанопросту при виникненні такого потемніння можна продовжити. Тим не менш, такі пацієнти повинні перебувати під регулярним наглядом та, залежно від клінічної ситуації, лікування може бути припинено. Досвід застосування латанопросту в терапії закритокутової та вродженої глаукоми, пігментної глаукоми, відкритокутової глаукоми у пацієнтів із псевдоафакією обмежений. Відсутні відомості про застосування латанопросту при лікуванні вторинної глаукоми внаслідок запальних захворювань очей та неоваскулярної глаукоми. Латанопрост не впливає на величину зіниці. У зв'язку з відсутністю досвіду застосування латанопросту в терапії гострого нападу закритокутової глаукоми слід з обережністю застосовувати препарат у таких пацієнтів. У зв'язку з тим, що відомості про застосування латанопросту в післяопераційному періоді екстракції катаракти обмежені, слід бути обережним при застосуванні препарату у цієї категорії пацієнтів. Слід бути обережними при застосуванні латанопросту у пацієнтів з герпетичним кератитом в анамнезі. При гострому герпетичному кератиті, а також у разі наявності анамнестичних відомостей про хронічний рецидивуючий герпетичний кератит, необхідно уникати призначення латанопросту. Макулярний набряк, зокрема. кістозний, відмічався в період терапії латанопростом переважно у пацієнтів з афакією, псевдоафакією, розривом задньої капсули кришталика або у пацієнтів з факторами ризику розвитку кістозного макулярного набряку (зокрема, при діабетичній ретинопатії та оклюзії вен). Слід бути обережними при застосуванні латанопросту у пацієнтів з афакією, псевдоафакією з розривом задньої капсули або переднекамерними інтраокулярними лінзами, а також у пацієнтів з відомими факторами ризику кістозного набряку макули. Слід бути обережними при застосуванні латанопросту у пацієнтів з факторами ризику розвитку іриту/увеїту. Досвід застосування латанопросту у пацієнтів з бронхіальною астмою обмежений, але у ряді випадків у післяреєстраційному періоді відмічалось загострення перебігу астми та/або поява задишки. Слід бути обережними при застосуванні латанопросту у цієї категорії пацієнтів. Відзначалися випадки потемніння шкіри періорбітальної області, які у ряду пацієнтів мали оборотний характер при продовженні терапії латанопростом. Латанопрост може викликати поступові зміни вій та пушкового волосся, такі як подовження, потовщення, посилення пігментації, збільшення густоти та зміна напрямку зростання вій. Зміни вій були оборотні та проходили після припинення терапії. Глаупрост містить бензалконію хлорид, що часто використовується як консервант в офтальмологічних лікарських препаратах. Бензалконію хлорид може викликати подразнення очей, точкову кератопатію та/або токсичну виразкову кератопатію, а також абсорбуватися м'якими контактними лінзами та знебарвлювати їх. Потрібний ретельний моніторинг стану пацієнтів із синдромом сухого ока або інших захворювань рогівки при тривалому застосуванні латанопросту. Перед застосуванням препарату необхідно зняти контактні лінзи та знову встановити їх не раніше ніж через 15 хв після інстиляції. Використання у педіатрії Відомості про ефективність та безпеку застосування латанопросту у дітей віком до 1 року обмежені. Немає досвіду застосування препарату у недоношених дітей (гестаційний вік менше 36 тижнів). Відомості про безпеку довгострокового застосування латанопросту у дітей відсутні. При первинній вродженій глаукомі у дітей віком від 0 до 3 років стандартним методом лікування залишається хірургічне втручання (гоніотомія/трабекулотомія). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Як і при застосуванні інших офтальмологічних лікарських засобів, можливе тимчасове порушення зору; до відновлення керувати транспортними засобами чи працювати з механізмами не рекомендується.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі очні - 1 мл: Активна речовина: латанопрост – 50 мкг; Допоміжні речовини: динатрію гідрофосфату додекагідрат – 17 мг, натрію дигідрофосфату дигідрат – 7 мг, натрію хлорид – 3 мг, бензалконію хлорид – 0.2 мг, вода очищена – до 1 мл. 2.5 мл - флакони-крапельниці полімерні, пачки картонні.Опис лікарської формиКраплі очні прозорі, безбарвні.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний препарат. Є аналогом простагландину F2α та селективним агоністом рецепторів FP (простагландину F). Знижує внутрішньоочний тиск шляхом збільшення відтоку водянистої вологи. Зниження внутрішньоочного тиску починається через 3-4 години після введення препарату, максимальний ефект відзначається через 8-12 годин, дія триває протягом не менше 24 годин. Дослідження на тваринах та у людини показали, що основним механізмом дії є збільшення увеосклерального відтоку, крім того, у людини також описано поліпшення відтоку (зниження опору відтоку). Встановлено, що латанопрост не надає значного впливу продукцію рідкої вологи і гематоофтальмический бар'єр. Дослідження на тваринах показали, що в терапевтичних дозах латанопрост не впливає (або незначно впливає) на внутрішньоочний кровообіг. При місцевому застосуванні можливі кон'юнктивальна або епісклеральна ін'єкція легкого або середнього ступеня виразності. За даними флюоресцентної ангіографії тривале лікування латанопростом після екстракапсулярної екстракції катаракти у мавп не впливало на кровообіг сітківки. При короткостроковому застосуванні латанопрост не сприяв просочуванню флуоресцеїну у задньому сегменті ока пацієнтів із штучним кришталиком. При застосуванні в терапевтичних дозах латанопрост не має значного фармакологічного ефекту на серцево-судинну та дихальну системи.ФармакокінетикаЛатанопрост (молекулярна маса 432.58) є проліками, етерифікованим ізопропіловою групою, неактивний; після гідролізу до кислотної форми стає біологічно активним. Всмоктування Добре всмоктується через рогівку і повністю гідролізується при попаданні у рідку вологу. Розподіл Дослідження у людини показали, що Cmax у водянистій волозі досягається через 2 години після інстиляції. Після інстиляції мавпам латанопрост розподіляється переважно у передній камері ока, кон'юнктиві та повіках. Лише невелика кількість латанопросту досягає задньої камери ока. У рівноважному стані немає кумуляції кислоти латанопроста в плазмі крові. Метаболізм Активна форма латанопросту практично не метаболізується у тканинах ока, проте піддається біотрансформації у печінці. Виведення Т1/2 із плазми становить 17 хв. Дослідження на тваринах показали, що основні метаболіти (1,2-динор- і 1,2,3,4-тетранорметаболіти) не мають (або мають низьку) біологічну активність і виводяться переважно з сечею. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Фармакокінетичні дослідження латанопросту проведені у 22 дорослих та 25 дітей (у віці 0-18 років) з офтальмогіпертензією та глаукомою. Всі вікові групи отримували латанопрост у концентрації 0.005% по 1 краплі в кожне око протягом не менше 2 тижнів. Експозиція латанопросту приблизно у 2 рази вища у дітей віком від 3 до 12 років у порівнянні з дорослими пацієнтами та у 6 разів вища у дітей віком до 3 років. Однак профіль безпеки препарату не відрізняється у дітей та дорослих. У всіх вікових групах тривалість збереження Cmax кислоти латанопросту у плазмі становить 5 хв. Т1/2 кислоти латанопросту у дітей такий самий, як і у дорослих (>20 хв).Клінічна фармакологіяПротиглаукомний препарат – синтетичний аналог простагландину F2α.Показання до застосуванняЗниження підвищеного внутрішньоочного тиску (ВГД) у дорослих та дітей (віком старше 1 року) з відкритокутовою глаукомою або офтальмогіпертензією.Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; вік до 1 року (ефективність та безпека не встановлені); вагітність; період лактації. З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з афакією, псевдоафакією з розривом задньої капсули кришталика, у пацієнтів з відомими факторами ризику макулярного набряку (при лікуванні латанопростом описані випадки розвитку макулярного набряку, в т.ч. цистоїдного), у пацієнтів уродженою глаукомою (через відсутність достатнього досвіду застосування препарату).Вагітність та лактаціяБезпека застосування латанопросту у вагітних жінок не встановлена. Латанопрост може надавати токсичні ефекти протягом вагітності, плід та новонародженого. Застосування при вагітності протипоказане. Латанопрост та його метаболіти можуть виділятися з грудним молоком. Застосування у період грудного вигодовування протипоказане. За необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити. Вплив латанопросту на чоловічу та жіночу фертильність в експериментальних дослідженнях на тваринах не виявлено. Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 1 року.Побічна діяБільшість небажаних реакцій відзначалися органами зору. У відкритому 5-річному дослідженні безпеки у 33% пацієнтів розвинулась пігментація райдужної оболонки. Інші небажані реакції з боку органу зору, як правило, транзиторні та відзначаються безпосередньо після інстиляції. Градація небажаних реакцій за частотою народження здійснювалася наступним чином: дуже часто (>1/10); часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1/1000), дуже рідко (<1/10 000), частота невідома (з урахуванням наявних даних частоту оцінити неможливо). Інфекції та інвазії: частота невідома – герпетичний кератит. З боку органу зору: дуже часто – гіперпігментація райдужної оболонки, гіперемія кон'юнктиви, подразнення очей від легкого до середнього ступеня (почуття печіння, відчуття піску в очах, свербіж, поколювання та відчуття стороннього тіла), зміна вій (збільшення довжини, товщини, кількості та пігментації); часто - минущі точкові ерозії епітелію (переважно безсимптомні), блефарит, біль у оці; нечасто - набряк повік, сухість слизової оболонки ока, кератит, затуманювання зору, кон'юнктивіт; рідко - ірит/увеїт (переважно у схильних пацієнтів), набряк макули, набряк повік, набряк рогівки, ерозія рогівки, періорбітальний набряк, потемніння шкіри повік, реакції з боку шкіри повік, зміна напрямку зростання вій, потовщення, потемніння та подовження вій, , фотофобія;дуже рідко - зміни в периорбитальной області та області вій, що призводять до поглиблення борозни верхньої повіки; частота невідома – кіста райдужної оболонки. З боку нервової системи: частота невідома – запаморочення, біль голови. З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – посилення перебігу стенокардії у пацієнтів із супутньою стенокардією; частота невідома – відчуття серцебиття. З боку дихальної системи: рідко – бронхоспазм (в т.ч. загострення захворювання у пацієнтів із бронхіальною астмою в анамнезі), задишка. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – висип; рідко - потемніння шкіри повік та місцеві шкірні реакції на повіках. З боку кістково-м'язової системи: частота невідома – міалгія, артралгія. Інші: дуже рідко – біль у грудях. Діти Згідно з результатами двох короткострокових (≤12 тижнів) клінічних досліджень у 93 дітей профіль безпеки латанопросту у дітей не відрізнявся від профілю безпеки у дорослих. Профіль безпеки між різними віковими групами у дітей можна порівняти. У порівнянні з дорослою популяцією у дітей найчастіше відзначалися назофарингіт та лихоманка.Взаємодія з лікарськими засобамиОднозначні дані про лікарську взаємодію латанопросту відсутні. При одночасній інстиляції двох аналогів простагландинів описано парадоксальне підвищення ВГД, тому одночасне застосування двох і більше простагландинів, їх аналогів або похідних не рекомендується. У дослідженнях in vitro показано, що при змішуванні очних крапель, що містять тіомерсал, з краплями очей, що містять латанопрост, утворюється преципітат. При необхідності одночасного застосування зазначених лікарських препаратів слід дотримуватися 5-хвилинного інтервалу між їх інстиляцією.Спосіб застосування та дозиДорослі (у т.ч. пацієнти похилого віку) По 1 краплі в уражене око(а) 1 раз на добу. Оптимальний ефект досягається при застосуванні препарату увечері. Не слід інстиляцію препарату частіше, ніж 1 раз на добу, оскільки показано, що частіше введення знижує гіпотензивний ефект. При пропущенні однієї дози лікування продовжують за звичайною схемою. Як при застосуванні будь-яких крапель очей, з метою зниження можливого системного ефекту препарату, відразу після інстиляції кожної краплі рекомендується протягом 1 хв натискати на нижню слізну точку, розташовану біля внутрішнього кута ока на нижньому столітті. Цю процедуру слід виконувати безпосередньо після інстиляції. Перед інстиляцією необхідно вийняти контактні лінзи та встановити не раніше ніж через 15 хв після введення. Якщо одночасно застосовують кілька очних лікарських форм, їх застосування слід розмежувати 5-хвилинним інтервалом. Діти Латанопрост застосовують у дітей у тій же дозі, що й у дорослих. Дані про застосування препарату у недоношених (гестаційний вікПередозуванняСимптоми: крім подразнення слизової оболонки очей та гіперемії, інші небажані реакції з боку органу зору при передозуванні латанопросту не описані. При випадковому прийомі латанопросту слід враховувати таку інформацію: один флакон з 2.5 мл розчину містить 125 мкг латанопросту. Більше 90% латанопросту метаболізується при "першому проходженні" через печінку. В/в інфузія у дозі 3 мкг/кг у здорових добровольців не викликала будь-яких симптомів, проте при введенні дози 5.5-10 мкг/кг спостерігалися нудота, біль у животі, запаморочення, стомлюваність, "припливи" та пітливість. В/в введення латанопросту мавпам у дозі 500 мкг/кг не викликало значних ефектів із боку серцево-судинної системи. В/в введення латанопросту мавпам викликало минущий бронхоспазм. У пацієнтів з бронхіальною астмою середнього ступеня тяжкості інстиляція латанопросту в очі в дозі, що в 7 разів перевищує терапевтичну, не викликала бронхоспазму. Лікування: проведення симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування латанопросту може поступово змінити колір очей за рахунок збільшення вмісту коричневого пігменту в райдужній оболонці. До початку лікування пацієнтів слід проінформувати про можливу необоротну зміну кольору очей. Застосування лікарського препарату на одному оці може спричинити необоротну гетерохромію. Цей ефект виявляється переважно у пацієнтів зі змішаним забарвленням райдужної оболонки, наприклад, синьо-коричневою, сіро-коричневою, зелено-коричневою або жовто-коричневою. У дослідженнях латанопросту потемніння, як правило, починалося протягом перших 8 місяців лікування, рідко - протягом другого або третього року і не відзначалося через 4 роки лікування. Прогресування пігментації райдужної оболонки знижувалося з часом і стабілізувалося через 5 років. Дані щодо посилення пігментації протягом 5 років відсутні.У відкритому 5-річному дослідженні безпеки латанопросту у 33% пацієнтів розвивалася пігментація райдужної оболонки. У більшості випадків зміна кольору райдужної оболонки була незначною і, часто, клінічно не виявлялася. Частота народження коливається від 7% до 85% у пацієнтів зі змішаним забарвленням райдужної оболонки, переважаючи у пацієнтів з жовто-коричневою райдужкою. Зміни у пацієнтів з рівномірно забарвленою райдужкою блакитного кольору не спостерігалися, в окремих випадках зміни відзначалися при рівномірно пофарбованій райдужці сірого, зеленого та коричневого кольору.Зміни у пацієнтів з рівномірно забарвленою райдужкою блакитного кольору не спостерігалися, в окремих випадках зміни відзначалися при рівномірно пофарбованій райдужці сірого, зеленого та коричневого кольору.Зміни у пацієнтів з рівномірно забарвленою райдужкою блакитного кольору не спостерігалися, в окремих випадках зміни відзначалися при рівномірно пофарбованій райдужці сірого, зеленого та коричневого кольору. Зміна кольору очей обумовлено збільшенням вмісту меланіну в стромальних меланоцитах райдужної оболонки, а не збільшенням числа самих меланоцитів. У типових випадках коричнева пігментація з'являється навколо зіниці і концентрично поширюється на периферію райдужної оболонки. При цьому вся райдужка або її частини набувають коричневого кольору. Після відміни терапії подальша пігментація не відзначалася. За наявними клінічними даними, зміна кольору не була пов'язана з будь-якими симптомами або патологічними порушеннями. Препарат не впливає на невуси та лентиго райдужної оболонки. Згідно з результатами 5-річних клінічних досліджень, накопичення пігменту в склеророгівковій трабекулярній мережі або інших відділах передньої камери ока не відзначено. Показано, що потемніння райдужної оболонки не призводить до небажаних клінічних наслідків, тому застосування латанопросту при виникненні такого потемніння можна продовжити. Тим не менш, такі пацієнти повинні перебувати під регулярним наглядом та, залежно від клінічної ситуації, лікування може бути припинено. Досвід застосування латанопросту в терапії закритокутової та вродженої глаукоми, пігментної глаукоми, відкритокутової глаукоми у пацієнтів із псевдоафакією обмежений. Відсутні відомості про застосування латанопросту при лікуванні вторинної глаукоми внаслідок запальних захворювань очей та неоваскулярної глаукоми. Латанопрост не впливає на величину зіниці. У зв'язку з відсутністю досвіду застосування латанопросту в терапії гострого нападу закритокутової глаукоми слід з обережністю застосовувати препарат у таких пацієнтів. У зв'язку з тим, що відомості про застосування латанопросту в післяопераційному періоді екстракції катаракти обмежені, слід бути обережним при застосуванні препарату у цієї категорії пацієнтів. Слід бути обережними при застосуванні латанопросту у пацієнтів з герпетичним кератитом в анамнезі. При гострому герпетичному кератиті, а також у разі наявності анамнестичних відомостей про хронічний рецидивуючий герпетичний кератит, необхідно уникати призначення латанопросту. Макулярний набряк, зокрема. кістозний, відмічався в період терапії латанопростом переважно у пацієнтів з афакією, псевдоафакією, розривом задньої капсули кришталика або у пацієнтів з факторами ризику розвитку кістозного макулярного набряку (зокрема, при діабетичній ретинопатії та оклюзії вен). Слід бути обережними при застосуванні латанопросту у пацієнтів з афакією, псевдоафакією з розривом задньої капсули або переднекамерними інтраокулярними лінзами, а також у пацієнтів з відомими факторами ризику кістозного набряку макули. Слід бути обережними при застосуванні латанопросту у пацієнтів з факторами ризику розвитку іриту/увеїту. Досвід застосування латанопросту у пацієнтів з бронхіальною астмою обмежений, але у ряді випадків у післяреєстраційному періоді відмічалось загострення перебігу астми та/або поява задишки. Слід бути обережними при застосуванні латанопросту у цієї категорії пацієнтів. Відзначалися випадки потемніння шкіри періорбітальної області, які у ряду пацієнтів мали оборотний характер при продовженні терапії латанопростом. Латанопрост може викликати поступові зміни вій та пушкового волосся, такі як подовження, потовщення, посилення пігментації, збільшення густоти та зміна напрямку зростання вій. Зміни вій були оборотні та проходили після припинення терапії. Глаупрост містить бензалконію хлорид, що часто використовується як консервант в офтальмологічних лікарських препаратах. Бензалконію хлорид може викликати подразнення очей, точкову кератопатію та/або токсичну виразкову кератопатію, а також абсорбуватися м'якими контактними лінзами та знебарвлювати їх. Потрібний ретельний моніторинг стану пацієнтів із синдромом сухого ока або інших захворювань рогівки при тривалому застосуванні латанопросту. Перед застосуванням препарату необхідно зняти контактні лінзи та знову встановити їх не раніше ніж через 15 хв після інстиляції. Використання у педіатрії Відомості про ефективність та безпеку застосування латанопросту у дітей віком до 1 року обмежені. Немає досвіду застосування препарату у недоношених дітей (гестаційний вік менше 36 тижнів). Відомості про безпеку довгострокового застосування латанопросту у дітей відсутні. При первинній вродженій глаукомі у дітей віком від 0 до 3 років стандартним методом лікування залишається хірургічне втручання (гоніотомія/трабекулотомія). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Як і при застосуванні інших офтальмологічних лікарських засобів, можливе тимчасове порушення зору; до відновлення керувати транспортними засобами чи працювати з механізмами не рекомендується.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі очні у вигляді прозорого, зеленувато-жовтого кольору розчину - 1 мл. Активні речовини: бримонідин тартрат – 2 мг; тимолол (у формі малеату) – 5 мг; Допоміжні речовини: бензалконію хлорид, натрію гідрофосфату гептагідрат, натрію дигідрофосфату моногідрат, хлористоводнева кислота, натрію гідроксид, вода. 5 мл - флакон-крапельниці пластикові, пачки картонні.Фармакотерапевтична групаКомбіган® - комбінований лікарський засіб, що включає до складу 2 активних речовини: бримонідин - адреноміметик, що надає стимулюючу дію на альфа2-адренорецептори, і тимолол - блокатор бета-адренорецепторів. Обидві активні речовини знижують внутрішньоочний тиск (ВГД) за рахунок поєднаної взаємодії, що призводить до значно більш вираженого гіпотензивного ефекту порівняно з ефектом кожного з компонентів окремо. Бримонідин – агоніст альфа-адренергічних рецепторів, причому він має у 1000 разів більшу селективність щодо альфа2-адренорецепторів порівняно з альфа1-адренорецепторами. Селективність виявляється у відсутності мідріазу та вазоконстрикції судин мікроциркуляторного русла. Гіпотензивна дія бримонідину забезпечується за рахунок зниження утворення внутрішньоочної рідини та підвищення її відтоку по увеосклеральному шляху. Тимолол - неселективний бета-адреноблокатор, не має внутрішньої симпатоміметичної та мембраностабілізуючої активності. Тимолол знижує ВГД за рахунок зменшення утворення внутрішньоочної рідини. Точний механізм дії не встановлений, можливо, він пов'язаний з пригніченням синтезу аденозинмонофосфату циклічного (цАМФ) і викликається ендогенною стимуляцією бета-адренергічних рецепторів.ФармакокінетикаСередні значення максимальної концентрації препарату в плазмі крові (Cmax) бримонідину та тимололу після застосування препарату Комбіган® становили 0,0327 та 0,406 нг/мл відповідно. Бримонідін При інсталяції 0,2% розчину у вигляді крапель очей концентрація бримонідину в плазмі крові дуже низька. Бримонідин незначною мірою піддається метаболізму в тканинах ока, зв'язок з білками плазми становить близько 29%. Період напіввиведення (T1/2) після місцевого застосування в середньому - близько 3 годин. Основна частина препарату (близько 74% дози, що всмокталася в системний кровотік) виводиться нирками у вигляді метаболітів протягом 5 днів, незмінений препарат у сечі не виявлений. У дослідженнях in vitro на клітинах печінки тварин та людини показано, що альдегідоксидаза та цитохром Р450 значною мірою включені у процес метаболізму. Отже, системне виведення визначається насамперед метаболізмом препарату в печінці. Тимолол 80% тимололу, що застосовується у вигляді очних крапель, потрапляє в системний кровотік шляхом абсорбції через судини кон'юнктиви, слизової оболонки носа та слізного тракту. Після інсталяції очних крапель максимальна концентрація тимололу у водяній волозі очі досягається через 1-2 години. Період напіввиведення (T1/2) тимололу у плазмі становить близько 7 годин. Тімолол незначно зв'язується з білками плазми. Тимолол частково піддається метаболізму печінки; виводиться активна речовина та її метаболіти нирками.Клінічна фармакологіяПротиглаукомний препарат.Показання до застосуваннявідкритокутова глаукома; офтальмогіпертензія (при недостатній ефективності місцевої терапії бета-адреноблокаторами).Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; підвищена реактивність дихальних шляхів, включаючи бронхіальну астму та епізоди бронхообструкції, у т.ч. в анамнезі, тяжку хронічну обструктивну хворобу легень; синусова брадикардія, атріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ступеня без імплантованого штучного водія ритму серця, серцева недостатність, кардіогенний шок; супутня терапія інгібіторами моноамінооксидази (МАО), антидепресантами – трициклічними та тетрациклічними (в т.ч. міансерином); вік до 18 років; період годування груддю. З обережністю: ниркова/печінкова недостатність (застосування препарату недостатньо вивчене у цієї групи пацієнтів); депресія, церебральна або коронарна недостатність, синдром Рейно, ортостатична гіпотензія, що облітерує тромбангіїт; тяжкі серцево-судинні захворювання нестабільного перебігу; цукровий діабет, епізоди гіпоглікемії (за відсутності терапії); феохромоцитома (без попереднього лікування); метаболічний ацидоз; одночасне застосування рентгеноконтрастних препаратів; внутрішньовенне введення лідокаїну, блокаторів «повільних» кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем) у зв'язку з ризиком пригнічення атріовентрикулярної провідності, розвитку брадикардії, серцевої недостатності та зниження артеріального тиску; одночасне призначення або зміна дози препаратів, що приймаються з груп адреноміметиків (ізопреналін) і адреноблокаторів (празозин), а також інших засобів, що впливають на адренергічну передачу - через можливу їхню взаємодію з активними компонентами препарату або зміни їх терапевтичного потенціалу.Вагітність та лактаціяКонтрольованих досліджень щодо вивчення застосування препарату Комбіган® у вагітних жінок не проводилося. Бримонідін Немає даних про застосування бримонідину у вагітних жінок. У дослідженнях на тваринах продемонстрована репродуктивна токсичність при високих дозах препарату, які мають токсичні ефекти для матері. Ступінь ризику для людини не встановлено. Тимолол У дослідженнях на тваринах встановлена ​​репродуктивна токсичність при застосуванні доз препарату, які значно перевищують рекомендовані до застосування у клінічній практиці. В епідеміологічних дослідженнях не виявлено вроджених вад розвитку плода, але відомий ризик затримки внутрішньоутробного розвитку плода при пероральному прийомі препаратів групи бета-адреноблокаторів. Крім цього, характерні для групи бета-адреноблокаторів симптоми (брадикардія, зниження артеріального тиску, респіраторна задишка та гіпоглікемія) спостерігалися у новонароджених у тих випадках, коли бета-адреноблокатори застосовувалися матір'ю аж до розродження. У зв'язку з цим, якщо Комбіган® призначається при вагітності аж до моменту пологів, необхідний лікарський контроль за станом новонародженого протягом перших днів життя. Комбіган® може застосовуватися при вагітності лише у разі особливої ​​потреби. У період лактації У доклінічних дослідженнях встановлено, що бримонідин та тимолол виділяються з грудним молоком. Грудне вигодовування на період лікування слід припинити. Протипоказано дітям віком до 18 років.Побічна діяНайчастішими побічними ефектами були гіперемія кон'юнктиви ока (близько 15% хворих) та відчуття печіння слизової оболонки ока (приблизно 11% хворих). У більшості випадків виразність зазначених симптомів була слабкою, скасування терапії знадобилося лише у 3,4% та 0,5% випадках відповідно. У ході клінічних досліджень препарату Комбіган® повідомлялося про наступні побічні ефекти, з урахуванням частоти народження: дуже часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); рідко(>1/1000, <1/100); дуже рідко (<1/10000). З боку органу зору: дуже часто: гіперемія кон'юнктиви ока, відчуття печіння. часто: гострий пекучий або колючий біль, алергічний кон'юнктивіт, ерозія рогівки, поверхневий кератит, свербіж шкіри повік, фолікульоз кон'юнктиви, порушення зору, блефарит, епіфора, сухість слизової оболонки ока, виділення з ока, біль, подразнення слизової оболонки . нечасто: зниження гостроти зору, набряк кон'юнктиви, фолікулярний кон'юнктивіт, алергічний блефарит, кон'юнктивіт, плаваючі преципітати в склоподібному тілі, астенопія, фотофобія, гіпертрофія папілярних м'язів ока, болючість повік, блідість кон'юнктиви, набряк рогів Психічні розлади: часто – депресія. З боку нервової системи: часто – сонливість, головний біль; нечасто-запаморочення, синкопе. З боку серцево-судинної системи: часто – підвищення артеріального тиску; нечасто: застійна серцева недостатність, відчуття серцебиття. З боку дихальної системи: нечасто: риніт, сухість слизової оболонки носа. З боку травної системи: часто – сухість слизової оболонки порожнини рота; нечасто – збочення смаку. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: часто - набряк повік, свербіж шкіри повік, почервоніння шкіри повік; нечасто – алергічний контактний дерматит. Інші порушення: часто – астенічні стани. Лабораторні показники: часто – підвищення активності ферментів печінки. Наступні побічні ефекти повідомлялися додатково з моменту появи препарату Комбіган на ринку: Серцево-судинна система: (частота невідома) — аритмія, брадикардія, тахікардія, зниження артеріального тиску. Побічні ефекти, що спостерігалися при застосуванні однієї з діючих речовин, можливість виникнення яких не виключена при застосуванні препарату Комбіган®: Бримонідін Порушення з боку органу зору: іридоцикліт, міоз. Психічні розлади: безсоння. З боку органів дихання: запальні захворювання верхніх дихальних шляхів, задишка. З боку травної системи: збочення смаку, диспепсія. Інші: системні алергічні реакції. Тимолол З боку органу зору: зниження чутливості рогівки, диплопія, птоз, розрив судинної оболонки (після фільтраційного хірургічного лікування), зміни рефракції (внаслідок скасування міотичної терапії у деяких випадках). Психічні розлади: безсоння, кошмарні сновидіння, зниження лібідо. Порушення з боку нервової системи: втрата пам'яті, погіршення симптомів міастенії gravis, парестезія, церебральна ішемія. З боку органу слуху: шум у вухах. Серцево-судинна система: повна поперечна блокада серця, зупинка серця. Судинні порушення: порушення мозкового кровообігу, переміжна кульгавість, синдром Рейно, похолодання кінцівок. З боку дихальної системи: бронхоспазм (переважно у хворих на бронхообструктивні захворювання в анамнезі), задишка, кашель, дихальна недостатність. З боку системи травлення: нудота, діарея, диспепсія. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: алопеція, псоріазоподібний висип або загострення псоріазу. З боку опорно-рухового апарату, сполучної та кісткової тканини: системний червоний вовчак Інші: периферичні набряки, хвороба Пейроні, біль у грудній клітці.Взаємодія з лікарськими засобамиСпеціальних досліджень щодо вивчення лікарської взаємодії препарату Комбіган® не проводилося. Проте, слід враховувати можливість посилення ефекту лікарських засобів, що пригнічують центральну нервову систему (алкоголь, барбітурати, похідні опію, седативні препарати, загальні анестетики) при одночасному застосуванні з препаратом Комбіган®. Тимолол може посилювати компенсаторну тахікардію та підвищувати ризик вираженого зниження артеріального тиску при застосуванні із загальними анестетиками. Необхідно попередити лікаря-анестезіолога про застосування препарату Комбіган перед майбутньою операцією. При одночасному застосуванні тимололу та епінефрину можливий розвиток мідріазу. Бета-адреноблокатори можуть посилювати гіпоглікемічний ефект гіпоглікемічних препаратів. Вони також можуть маскувати гіпоглікемію. Гіпертензивна реакція на раптове скасування клонідину може посилитися на фоні застосування бета-адреноблокатора. Посилення гіпотензивного ефекту (наприклад, зниження ЧСС) при застосуванні тимололу спільно з хінідином можливе, тому що хінідин уповільнює метаболізм тимололу за допомогою ізоферменту цитохрому Р450, CYP2D6. Спільне застосування бета-адреноблокаторів із лікарськими засобами для загальної анестезії може приховувати компенсаторну тахікардію та підвищувати ризик вираженого зниження артеріального тиску, тому лікаря-анестезіолога необхідно попередити про застосування пацієнтом препарату Комбіган®. Циметидин, гідралазин, етанол можуть підвищувати концентрацію тимололу у плазмі крові. Необхідно з обережністю застосовувати лікарські препарати, що впливають на метаболізм та засвоєння циркулюючих катехоламінів, наприклад, хлопромазин, метилфенідат, резерпін. Супутній прийом інгібіторів МАО протипоказаний. Хворим, які отримували інгібітори МАО, лікування препаратом Комбіган може бути призначене через 14 днів після відміни інгібітора МАО. Повідомлялося про потенціювання ефектів спільного застосування очних крапель, що містять тимолол, і приймаються внутрішньо блокаторів «повільних» кальцієвих каналів, гуанетидину або бета-адреноблокаторів, антиаритмічних препаратів, серцевих глікозидів або парасимпатоміметиків, що виявлялося вираженим зниженням або артеріальним тиском. Після застосування бримонідину в дуже рідкісних випадках (Спосіб застосування та дозиУ дорослих, включаючи хворих похилого віку: місцево, закопують у кон'юнктивальний мішок ураженого ока по 1 краплі 2 рази/добу з інтервалом 12 годин. Комбіган® можна застосовувати з іншими офтальмологічними препаратами з метою зниження внутрішньоочного тиску. Якщо використовують більше 2 препаратів, необхідно робити 5 хвилинну перерву між інстиляціями. Як при використанні інших очних крапель, для зниження можливої ​​системної абсорбції, рекомендується короткочасне (протягом 1 хвилини) натискання на слізний мішок в області проекції слізного мішка ока біля внутрішнього кута ока.ПередозуванняБримонідін Передозування при місцевому застосуванні: втрата свідомості, зниження артеріального тиску, брадикардія, гіпотермія, ціаноз та апное. Передозування при випадковому прийомі внутрішньо: при випадковому прийомі внутрішньо бримонідину клінічні прояви включали: пригнічення ЦНС, короткочасну сплутаність свідомості, втрату свідомості або кому, зниження артеріального тиску, брадикардію, гіпотермію та апное; що спричинило за собою необхідність термінової госпіталізації у відділення невідкладної терапії, в окремих випадках проводилася інтубація трахеї. Повідомлялося про повне відновлення функцій у всіх заявлених випадках у період від 6 до 24 годин. При передозуванні, спричиненому препаратами групи альфа2-адреноміметиків, повідомлялося про наступні симптоми: зниження артеріального тиску, астенія, блювання, сонливість, седативний ефект, брадикардія, аритмії, міоз, апное, гіпотермія, пригнічення дихання, судоми. Тимолол Симптоми загального передозування тимололу: брадикардія, зниження артеріального тиску, бронхоспазм, біль голови, запаморочення, зупинка серця. У клінічному дослідженні показано, що тимолол не виводиться при гемодіалізі повністю. Якщо передозування діагностовано, проводиться симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе можна торкатися наконечником флакона до жодних поверхонь, щоб уникнути інфікування ока та вмісту флакона. Як і всі офтальмологічні препарати, які застосовують місцево, Комбіган® може абсорбуватися системно. При появі алергічних реакцій лікування препаратом Комбіган® має бути припинено. У хворих з тяжкими порушеннями функції нирок, що перебувають на гемодіалізі, лікування тимололом супроводжується вираженим зниженням артеріального тиску. На тлі прийому препарату групи бета-адреноблокаторів у хворих з агонічними проявами та тяжкими анафілактичними реакціями на різні алергени в анамнезі можливе зниження або відсутність ефективності від введення епінефрину у дозах, що зазвичай застосовуються. Бета-адреноблокатори можуть також приховувати симптоми гіпертиреозу та погіршувати перебіг стенокардії Принцметалу, судинних захворювань, як периферичних, так і центральних, а також артеріальної гіпотензії. Ознаки, що вказують на гостру гіпоглікемію, зокрема, тахікардію, серцебиття та пітливість, можуть маскуватися на тлі терапії бета-адреноблокаторами. При необхідності припинення терапії препаратом Комбіган®, так само як і при лікуванні серцево-судинних захворювань бета-адреноблокаторами системної дії, терапію скасовують поступово, щоб уникнути розвитку порушень ритму серця, інфаркту міокарда та/або раптової смерті, ризик яких підвищується при різкій відміні препаратів цієї групи. Допоміжна речовина бензалконію хлорид, що міститься в препараті Комбіган®, може мати подразнюючу дію на слизову оболонку очей. Перед інсталяцією препарату Комбіган необхідно видалити контактні лінзи, знову їх можна одягнути через 15 хвилин. Термін придатності препарату після першого розкриття флакон-крапельниці становить 28 днів. Після закінчення зазначеного часу флакон-крапельницю рекомендується викидати, навіть якщо в ній міститься залишкова кількість препарату. Це необхідно для того, щоб уникнути небезпеки інфікування. На картонній упаковці хворим рекомендується записувати дату розтину флакона. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами Комбіган® незначно впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. На фоні лікування препаратом Комбіган® можливе минуще порушення зору (нечіткість), розвиток епізодів слабкості та сонливості, що може мати несприятливий вплив, якщо робота пацієнта пов'язана з потенційно небезпечними видами діяльності. У разі виникнення зазначеної симптоматики слід утриматися від небезпечних видів діяльності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі очні - 1 мл: Активні речовини: дорзоламід гідрохлорид – 22.26 мг, що відповідає вмісту дорзоламіду основи – 20 мг; тимололу малеат – 6.83 мг, що відповідає вмісту тимололу основи – 5 мг; Допоміжні речовини: бензалконію хлорид (у вигляді 50% розчину бензалконію хлориду) - 0.075 мг (0.15 мг), натрію цитрат - 2.94 мг, манітол - 16 мг, гіетелоза (гідроксіетилцелюлоза) - 4. , вода д/і – qs до 1 мл. 5 мл – флакони пластикові типу "Окуметер Плюс" (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиКраплі очні у вигляді прозорої, безбарвної або майже безбарвної, злегка в'язкої рідини.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб для місцевого застосування (інгібітор карбоангідрази+бета-адреноблокатор).ФармакокінетикаДорзоламіду гідрохлорид Всмоктування та розподіл При місцевому застосуванні дорзоламід проникає у системний кровотік. При тривалому застосуванні дорзоламід накопичується в еритроцитах внаслідок селективного зв'язування з карбоангідразою ІІ типу, підтримуючи надзвичайно низькі концентрації вільного препарату у плазмі. Близько 33% дорзоламіду пов'язують із білками плазми крові. Метаболізм та виведення В результаті метаболізму дорзоламіду утворюється єдиний N-дезетильний метаболіт, який менш виражено блокує карбоангідразу II типу порівняно з початковою його формою, проте в той же час інгібує карбоангідразу типу I менш активний ізоензим. Метаболіт також накопичується в еритроцитах, де зв'язується головним чином з карбоангідразою І типу. Дорзоламід виводиться із сечею у незміненому вигляді та у вигляді метаболіту. Після припинення застосування препарату дорзоламід нелінійно вимивається з еритроцитів, що спочатку призводить до швидкого зниження концентрації, а потім елімінація сповільнюється. Т1/2 становить близько 4 місяців. При прийомі дорзоламіду внутрішньо, з метою моделювання максимальної системної дії під час його місцевого застосування, стабільного стану вдалося досягти через 13 тижнів. При цьому в плазмі фактично не виявили вільного препарату або його метаболітів. Інгібування карбоангідрази еритроцитів було недостатнім для того, щоб досягти фармакологічного ефекту на функцію нирок та дихання. Такі фармакокінетичні результати спостерігалися при тривалому місцевому застосуванні дорзоламіду гідрохлориду. Тим не менш, у деяких пацієнтів з нирковою недостатністю (КК 30-60 мл/хв) були виявлені більш високі концентрації метаболіту в еритроцитах, однак це не мало клінічного значення. Тимолола малеат При місцевому застосуванні тимололу малеат проникає у системний кровотік. Концентрація тимололу в плазмі вивчалася у 6 пацієнтів при місцевому застосуванні очних крапель тимололу малеату 0.5% 2 рази на добу. Середня Cmax після ранкової дози склала 0.46 нг/мл, після денної дози – 0.35 нг/мл. Гіпотензивний ефект настає через 20 хв після інстиляції, досягає максимуму через 2 години і триває щонайменше 24 год.ФармакодинамікаПротиглаукомний препарат комбінованого складу. Містить два активні компоненти: дорзоламіду гідрохлорид та тимололу малеат, кожен з яких зменшує підвищений внутрішньоочний тиск за рахунок зниження секреції внутрішньоочної рідини. Спільна дія цих речовин у складі препарату призводить до більш вираженого зниження внутрішньоочного тиску. Дорзоламід гідрохлорид є селективним інгібітором карбоангідрази II типу. Інгібування карбоангідрази циліарного тіла призводить до зниження секреції внутрішньоочного рідини, імовірно за рахунок зменшення утворення бікарбонатних іонів, що у свою чергу призводить до уповільнення транспорту натрію та рідини. Тимолола малеат є неселективним бета-адреноблокатором. Хоча точний механізм дії тимололу малеату у зниженні внутрішньоочного тиску досі не встановлено, ряд досліджень показали переважне зниження освіти, а також незначне посилення відтоку рідини.Показання до застосуванняПідвищений внутрішньоочний тиск: при відкритокутовій глаукомі; при псевдоексфоліативних глаукомі при недостатній ефективності монотерапії.Протипоказання до застосуваннягіперреактивність дихальних шляхів; бронхіальна астма (зокрема в анамнезі); важка ХОЗЛ; синусова брадикардія; СССУ; AV-блокада II та III ступеня без кардіостимулятора; виражена серцева недостатність; кардіогенний шок; ниркова недостатність тяжкого ступеня (КК гіперхлоремічний ацидоз; дистрофічні процеси у рогівці; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий та підлітковий вік до 18 років (у зв'язку з недостатньою вивченістю ефективності та безпеки); - підвищена чутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяНе слід приймати Косопт у період вагітності та грудного вигодовування. Дорзоламід Інформації щодо застосування дорзоламіду у вагітних жінок недостатньо. Невідомо, чи проникає дорзоламід у грудне молоко жінок, що годують. У дослідженнях на щурах виявлено тератогенну дію дорзоломіду у дозах, токсичних для вагітних самок. У дитинчат лактуючих самок щурів, які отримували дорзоламід, виявлено зменшення приросту маси тіла. Тимолол Інформації щодо застосування тимололу у вагітних жінок недостатньо. Тимолол слід приймати під час вагітності, крім випадків, коли застосування тимололу є життєво необхідним. В епідеміологічних дослідженнях не виявлено впливу пероральних бета-адреноблокаторів на розвиток вроджених вад, але виявлено ризик затримки внутрішньоутробного зростання. Крім того, у новонароджених були виявлені ознаки та симптоми блокади β-адренорецепторів (брадикардія, гіпотензія, дихальна недостатність та гіпоглікемія) у разі, коли бета-адреноблокатори застосовувалися до пологів. Якщо препарат застосовувався до пологів, слід ретельно спостерігати стан новонароджених у перші дні життя. Бета-адреноблокатори проникають у грудне молоко. Лікар повинен приймати рішення про необхідність припинення грудного вигодовування або припинення прийому препарату, враховуючи потенційні серйозні побічні ефекти щодо дитини, яка перебуває на грудному вигодовуванні, та користь препарату для матері. Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.Побічна діяКосопт загалом добре переноситься. У клінічних дослідженнях побічних ефектів, властивих виключно цього комбінованого препарату, не спостерігалося. Побічні реакції обмежувалися вже відомими побічними ефектами дорзоламіду гідрохлориду та/або тимололу малеату. У цілому нині системні побічні ефекти були слабко виражені і спричиняли скасування препарату. У клінічних дослідженнях Косопт призначався 1035 пацієнтам. Приблизно у 2.4% пацієнтів препарат було відмінено у зв'язку з місцевими побічними реакціями з боку ока. Приблизно 1.2% пацієнтів препарат було відмінено через місцеві побічні алергічні реакції. Найчастіше спостерігалися побічні ефекти з боку органу зору: відчуття печіння або сверблячки в оці, спотворення смаку, ерозії рогівки, ін'єкції кон'юнктиви, нечіткість зору, сльозотеча. У післяреєстраційний період спостереження відзначалися такі небажані явища: задишка, дихальна недостатність, контактний дерматит, брадикардія, AV-блокада, відшарування хсудинної оболонки ока, нудота, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. Зареєстровані випадки набряку та незворотного руйнування рогівки у пацієнтів з хронічними дефектами рогівки та/або перенесли внутрішньоочну хірургічну операцію. Нижче наведено можливі побічні ефекти компонентів препарату. Дорзоламіду гідрохлорид З боку органу зору: запалення віку, подразнення та лущення віку, іридоцикліт, точковий кератит, транзиторна міопія (що проходить після відміни препарату). З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, парестезії. Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, свербіж, кропив'янка. Інші: астенія/втома, носова кровотеча, подразнення глотки, сухість у роті, висипання. Тимолола малеат (місцеве застосування) Порушення з боку органу зору: кон'юнктивіт, блефарит, кератит, зниження чутливості рогівки, сухість; розлади зору, що включають зміни заломлюючої здібності ока (у ряді випадків через скасування міотиків), диплопія, птоз. Серцево-судинна система: аритмія, гіпотензія, непритомність, серцево-судинні порушення, порушення ритму, зупинка серця, набряки, парестезії, феномен Рейно. З боку дихальної системи: бронхоспазм (переважно у пацієнтів із попередньою бронхообструктивною патологією), кашель. Дерматологічні реакції: алопеція, псоріазоподібні висипання або загострення псоріазу. Алергічні реакції: анафілаксія, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, локальні або генералізовані висипи. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення; парестезія, депресія, безсоння, кошмарні сновидіння, зниження пам'яті, наростання симптомів міастенії. З боку травної системи: діарея, диспепсія, сухість у роті. Інші: дзвін у вухах, астенія, втома, біль у грудях, біль у животі, зниження лібідо, хвороба Пейроні, сексуальна дисфункція, системний червоний вовчак, міалгія, кульгавість, зниження температури рук та ніг, набряки. Тимолола малеат (системне застосування) Серцево-судинна система: AV-блокада II і III ступеня, синоаурикулярна блокада, погіршення артеріальної недостатності, погіршення стенокардії, вазодилатація. З боку обміну речовин: гіперглікемія, гіпоглікемія. З боку нервової системи: запаморочення, зниження концентрації уваги, підвищена сонливість. Дерматологічні реакції: свербіж шкіри, підвищений потовиділення, ексфоліативний дерматит. Інші: біль у кінцівках, зниження толерантності до фізичних навантажень, набряк легень, блювання, артралгія, слабкість, нетромбоцитопенічна пурпура, хрипи, імпотенція, порушення сечовипускання. При системному застосуванні тимололу малеату клінічно значущі зміни стандартних лабораторних показників відзначалися дуже рідко. Описано незначне підвищення залишкового азоту, калію, сечової кислоти та тригліцеридів плазми крові; незначне зниження гемоглобіну, гематокриту, холестерину ліпопротеїнів високої щільності (Хс-ЛПВЩ), проте зазначені зміни не прогресували та клінічно не виявлялися. Застосування бета-адреноблокаторів може спричинити загострення псевдопаралітичної міастенії.Взаємодія з лікарськими засобамиСпецифічних досліджень щодо взаємодії препарату Косопт з іншими лікарськими засобами не проводилося. Тим не менш, існує можливість посилення гіпотензивного ефекту та/або вираженої брадикардії при сумісному застосуванні очних крапель тимололу малеату та системних блокаторів кальцієвих каналів, катехоламін-виснажувальних засобів, бета-адреноблокаторів, антиаритмічних засобів (включаючи аміодароніком, та інгібіторів МАО. При сумісному застосуванні тимололу та інгібіторів ізоферменту CYP2D6 (наприклад, хінідин або селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну) повідомлялося про потенційований ефект системної блокади β-адренорецепторів (наприклад, зниження ЧСС, депресія). Внаслідок цього можливість подібної взаємодії необхідно брати до уваги у пацієнтів, які отримують Косопт. Системні бета-адреноблокатори можуть посилювати гіпоглікемічний ефект протидіабетичних препаратів та гіпертензію, що є ефектом відміни клонідину (клофеліну). Незважаючи на те, що при монотерапії препаратом Косопт ефект на зіницю мінімальний або відсутній, існують поодинокі описи розвитку мідріазу при сумісному застосуванні тимололу малеату та адреналіну. Існує ймовірність посилення відомих системних ефектів інгібування карбоангідрази при комбінованому застосуванні місцевих та системних інгібіторів карбоангідрази. Т.к. дані про застосування подібної комбінації відсутні, спільне застосування препарату Косопт та системних інгібіторів карбоангідрази не рекомендується.Спосіб застосування та дозиКосопт призначають по 1 краплі в кон'юнктивальний мішок ураженого ока (або обох очей) 2 рази на добу. Якщо Косопт призначають як заміну іншого офтальмологічного препарату для лікування глаукоми, останній слід відмінити за день до початку терапії Косоптом. У разі спільного використання з іншим місцевим офтальмологічним препаратом Косопт слід застосовувати з інтервалом не менше 10 хв. При нососльозній оклюзії (закриванні повік) на 2 хв після закапування препарату відбувається зниження його системної абсорбції, що може призвести до посилення місцевої дії. Косопт є стерильний розчин, тому пацієнти повинні бути проінструктовані, як правильно користуватися флаконом. Перед першим використанням препарату необхідно впевнитись, що захисна смужка зовні флакона не пошкоджена. У нерозкритих флаконів може бути проміжок між флаконом і ковпачком. Слід видалити захисну смужку, щоб відкрити ковпачок. Щоб відкрити флакон, необхідно відкрутити ковпачок, повертаючи його у напрямку вказівних стрілок на верхній поверхні ковпачка. Нахилити голову назад і злегка відтягнути нижню повіку вниз для появи простору між віком та оком. Перевернути флакон великим або вказівним пальцем злегка натиснути в місці спеціально позначеному на флаконі так, щоб одна крапля потрапила в око. Не можна торкатися поверхні ока або століття наконечником флакона. При неправильному використанні флакон може інфікуватися і стати причиною серйозних інфекційних ушкоджень ока та подальшої втрати зору. Після закапування препарату слід закрити очі та натиснути пальцем на внутрішній кут ока, притискаючи його до перенісся протягом 2 хв. Це сприяє утриманню препарату у вічі. Повторити пункти 4 та 5 для іншого ока, якщо це необхідно. Закрити флакон ковпачком, закрутивши його до щільного зіткнення з флаконом. При правильному закритті стрілка на ковпачку флакона повинна збігтися зі стрілкою на етикетці флакона. Не слід закручувати ковпачок занадто сильно, інакше можна пошкодити флакон або ковпачок. Не слід збільшувати отвір спеціально розробленого дозаторного наконечника.ПередозуванняДані щодо випадкового або навмисного передозування препарату Косопт відсутні. Симптоми: описані випадки ненавмисного передозування очних крапель, що містять тимололу малеат, з розвитком системних ефектів передозування бета-адреноблокаторів, які приймаються внутрішньо: запаморочення, головний біль, задишка, брадикардія, бронхоспазм, зупинка серця. Найбільш очікуваними симптомами передозування дорзоламіду є порушення електролітного балансу, розвиток ацидозу, можливі побічні ефекти ЦНС. Лікування: проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Слід контролювати рівень електролітів (насамперед калію) та рН плазми крові. Тимолол не видаляється при діалізі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯк і інші офтальмологічні препарати, які використовуються місцево, Косопт може абсорбуватися у системний кровотік. Оскільки тимолол, що входить до складу препарату, є бета-адреноблокатором, побічні реакції, що розвиваються при системному застосуванні бета-адреноблокаторів, можуть відзначатися при місцевому застосуванні препарату. При появі перших ознак або симптомів серцевої недостатності застосування препарату Косопт слід припинити. Реакції з боку серцево-судинної та дихальної системи Пацієнти з серцево-судинними захворюваннями в анамнезі, включаючи серцеву недостатність, повинні перебувати під ретельним наглядом щодо появи ознак погіршення цих захворювань. У таких пацієнтів слід контролювати пульс. Пацієнтам із блокадою серця І ступеня слід призначати бета-адреноблокатори з обережністю внаслідок їхньої здатності уповільнювати проведення імпульсу. Зареєстровані повідомлення про випадки бронхоспазму з летальним кінцем у пацієнтів з бронхіальною астмою та випадки серцевої недостатності з летальним кінцем на фоні застосування очних крапель тимололу малеату. Пацієнтам з ХОЗЛ легкого та середнього ступеня тяжкості препарат Косопт слід призначати з обережністю і лише у випадку, якщо передбачувана користь від лікування перевищує потенційний ризик. Препарат слід обережно призначати пацієнтам з тяжкими порушеннями периферичного кровообігу (важкі форми хвороби Рейно або синдрому Рейно). Гіпоглікемія у пацієнтів із цукровим діабетом Бета-адреноблокатори повинні призначатися з обережністю пацієнтам, схильним до спонтанної гіпоглікемії або пацієнтам з цукровим діабетом (особливо лабільним перебігом цукрового діабету), на фоні прийому інсуліну або пероральних гіпоглікемічних препаратів. Бета-адреноблокатори можуть маскувати ознаки та симптоми гострої гіпоглікемії. Тиреотоксикоз Бета-адреноблокатори можуть маскувати деякі клінічні ознаки гіпертиреозу (наприклад, тахікардію). При підозрі на розвиток тиреотоксикозу пацієнти повинні перебувати під ретельним наглядом. Необхідно уникати різкого скасування бета-адреноблокаторів через ризик розвитку тиреотоксичного кризу. Анестезія у хірургії Необхідність відміни бета-адреноблокаторів у разі подальшого широкого оперативного втручання не доведена. При необхідності під час операції ефекти бета-адреноблокаторів можна усунути шляхом застосування достатніх доз адреноміметиків. Порушення функції печінки Не проводилося досліджень щодо застосування препарату Косопт у пацієнтів з печінковою недостатністю, у зв'язку з чим препарат у таких пацієнтів повинен застосовуватися з обережністю. Алергія та гіперчутливість Як і інші офтальмологічні препарати для місцевого застосування, Косопт може проникати у системний кровотік. Дороголамід, що входить до складу препарату, є сульфаніламідом. Таким чином, побічні реакції, виявлені при системному застосуванні сульфаніламідів, можуть спостерігатися при місцевому застосуванні препарату (синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз). При появі ознак серйозних реакцій гіперчутливості препарат слід припинити. При лікуванні бета-адреноблокаторами у пацієнтів з атопією або тяжкими анафілактичними реакціями на різні алергени в анамнезі можливе посилення відповіді при повторному контакті з цими алергенами. У цій групі пацієнтів прийом епінефрину в стандартній терапевтичній дозі, що застосовується для усунення алергічних реакцій, може виявитися неефективним. Супутня терапія При використанні препарату Косопт пацієнтами, які приймають системні бета-адреноблокатори, необхідно враховувати можливе взаємне посилення фармакологічної дії препаратів як щодо відомих системних ефектів бета-адреноблокаторів, так і щодо зниження внутрішньоочного тиску. Спільне застосування препарату Косопт з іншими бета-адреноблокаторами не рекомендується. Припинення лікування При необхідності відміни місцевого застосування тимололу, як і у випадку із системними бета-адреноблокаторами, припинення терапії у пацієнтів з ІХС слід проводити поступово. Порушення з боку рогівки Бета-адреноблокатори, що застосовуються в офтальмології, можуть викликати сухість ока. Пацієнтам із порушеннями з боку рогівки препарат повинен призначатися з обережністю. Пацієнти з низькою кількістю ендотеліальних клітин мають підвищений ризик розвитку набряку рогівки. Мочекам'яна хвороба Застосування системних інгібіторів карбоангідрази може призводити до порушення кислотно-лужної рівноваги та супроводжуватися уролітіазом, особливо у пацієнтів із сечокам'яною хворобою в анамнезі. Під час застосування препарату Косопт подібних порушень не спостерігалося, повідомлення про уролітіаз були рідкісними. Т.к. до складу препарату Косопт входить інгібітор карбоангідрази, який при місцевому застосуванні може абсорбуватися та проникати у системний кровотік, при лікуванні препаратом ризик розвитку уролітіазу у пацієнтів із сечокам'яною хворобою в анамнезі може підвищуватися. Різне Пацієнтам із гострою закритокутовою глаукомою крім призначення засобів, що знижують внутрішньоочний тиск, потрібне проведення інших терапевтичних заходів. Дослідження дії препарату Косопт у пацієнтів із гострою глаукомою не проводилися. Застосування в осіб похилого віку 49% пацієнтів у клінічних дослідженнях препарату Косопт були у віці 65 років та старші, 13% пацієнтів – у віці 75 років та старші. Різниці в ефективності та безпеці препарату в цих вікових групах порівняно з молодшими пацієнтами не було. Тим не менш, не слід виключати можливості більш високої чутливості до препарату у деяких пацієнтів похилого віку. Використання контактних лінз До складу препарату Косопт входить консервант бензалконію хлорид, який може бути причиною роздратування очей. Перед застосуванням препарату лінзи необхідно вийняти і знову встановити не раніше ніж через 15 хв після закапування препарату. Бензалконію хлорид здатний знебарвлювати м'які контактні лінзи. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При використанні препарату Косопт можливий розвиток побічних ефектів, які у деяких пацієнтів можуть ускладнювати керування автомобілем або працювати зі складними механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: активні речовини: латанопрост – 50 мкг, тимололу малеат – 6,83 мг (еквівалентно 5 мг тимололу); допоміжні речовини: бензалконію хлорид (у вигляді 50% розчину) 200 мкг, натрію безводний гідрофосфат 2,89 мг, натрію дигідрофосфату моногідрат 6,39 мг, натрію хлорид 4,10 мг, вода для ін'єкцій до 1 мл. По 2,5 мл розчину (крапель очних) у флаконі-крапельниці (поліетилен низької щільності) з ковпачком, що загвинчується, і запобіжним ковпачком без різьблення з контролем першого розтину; по 1 флакону-крапельниці з інструкцією із застосування в картонній пачці. На лицьовій стороні картонної пачки, з метою контролю першого розтину, наноситься перфорований рядок, що нагадує контур напівкілець; бічні поверхні пачки щільно склеюються під час упаковки препарату.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний розчин.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб комбінований (простагландину F2-альфа аналог синтетичний + бета-адреноблокатор).ФармакокінетикаФармакокінетичних взаємодій між латанопростом і тимололом не встановлено, хоча через 1-4 години після застосування комбінованого препарату концентрація кислоти латанопросту у водяній волозі була приблизно вдвічі вищою, ніж при монотерапії. Латанопрост: Всмоктування Латанопрост, як пролікарська форма, всмоктується через рогівку, де відбувається його гідроліз до біологічно активної кислоти. Встановлено, що концентрація у водяній волозі досягає максимуму приблизно через дві години після місцевого застосування. Розподіл Об'єм розподілу становить 0,16±0,02 л/кг. Кислота латанопросту визначається у водянистій волозі протягом перших 4 годин, а в плазмі – тільки протягом першої години після місцевого застосування. Метаболізм Латанопрост піддається гідролізу в рогівці під дією естеразу з утворенням біологічно активної кислоти. Кислота латанопросту, що надходить у системний кровотік, метаболізується, переважно, в печінці шляхом β-окислення жирних кислот з утворенням 1,2-динор- та 1,2,3,4-тетранор-метаболітів. Виведення Кислота латанопросту швидко виводиться із плазми - період напіввиведення (t1/2) = 17 хв. Плазмовий кліренс становить 0,40 л/год/кг. Системний кліренс становить приблизно 7 мл/хв/кг. Після місцевого застосування очних крапель системна біодоступність латанопросту кислоти становить 45 %. Зв'язок із білками плазми становить 87 %. Метаболіти виводяться переважно нирками: після місцевого застосування з сечею виводиться приблизно 88 % введеної дози. Тимолол: Концентрація тимололу у водяній волозі досягає максимуму приблизно через 1 годину після застосування очних крапель. Частина дози піддається системному всмоктування, і максимальна концентрація в плазмі, що становить 1 нг/мл, досягається через 10-20 хвилин після застосування препарату по одній краплі в око один раз на добу (300 мкг/добу). Період напіввиведення тимололу із плазми становить близько 6 годин. Тимолол активно метаболізується у печінці. Метаболіти, а також кілька незмінених тимолол, виводяться з сечею.ФармакодинамікаДо складу препарату Ксалаком® входять два активні компоненти - латанопрост і тимолол. Механізм зниження підвищеного внутрішньоочного тиску (ВГД) у цих компонентів різний, що забезпечує додаткове зниження ВГД у порівнянні з ефектом, що досягається при застосуванні кожного з цих компонентів у вигляді монотерапії. Латанопрост - аналог простагландину F2α - є селективним агоністом рецепторів простаноїду FP і знижує ВГД за рахунок збільшення відтоку водянистої вологи, головним чином, увеосклеральним шляхом, а також через трабекулярну мережу. Встановлено, що латанопрост не істотно впливає на продукцію водянистої вологи та проникність гематоофтальмічного бар'єру. Протягом короткострокового лікування латанопрост не викликає просочування флюоресцину у задній сегмент ока при псевдофакії.При застосуванні в терапевтичних дозах латанопрост не має значного фармакологічного ефекту на серцево-судинну та дихальну системи. Тимолол - неселективний β1- і β2-адреноблокатор, який не має значної внутрішньої симпатоміметичної активності, не має прямого пригнічуючого впливу на міокард або місцевого анестезуючого (мембраностабілізуючого) ефекту. Блокада β-адренорецепторів спричиняє зниження серцевого викиду у здорових людей та хворих із захворюваннями серця. У хворих з тяжким порушенням функції міокарда β-адреноблокатори можуть пригнічувати стимулюючий ефект симпатичної нервової системи, необхідний для адекватної роботи серця. Блокада β-адренорецепторів у бронхах та бронхіолах призводить до збільшення опору дихальних шляхів під впливом парасимпатичної нервової системи. Подібний ефект може виявитися небезпечним для хворих на бронхіальну астму та інші бронхоспастичні захворювання. Застосування тимололу як очних крапель викликає зниження підвищеного і нормального ВГД незалежно від наявності чи відсутності глаукоми. Підвищене ВГД є основним фактором ризику глаукоматозного випадання полів зору. Чим вище ВГД, тим вище ймовірність глаукоматозного випадання полів зору та пошкодження зорового нерва. Точного механізму зниження ВГД під дією тимололу не встановлено. Результати тонографії та флюрофотометрії свідчать про те, що основний механізм дії може бути пов'язаний із зменшенням утворення водянистої вологи. Однак у деяких дослідженнях відзначено також невелике збільшення відтоку. Крім того, можливий також механізм пригнічення збільшеного синтезу циклічної АМФ, спричиненого ендогенною β-адренергічною стимуляцією. Не відзначено будь-якого впливу тимололу на проникність гематоофтальмічного бар'єру. Дія комбінації латанопросту та тимололу починається протягом години, а максимальний ефект спостерігається протягом 6-8 годин. При багаторазовому застосуванні адекватне зниження ВГД зберігається протягом 24 годин після введення.Показання до застосуванняЗниження підвищеного внутрішньоочного тиску (ВГД) у пацієнтів із відкритокутовою глаукомою або очною гіпертензією при недостатній ефективності монотерапії окремими компонентами препарату.Протипоказання до застосуванняРеактивні захворювання дихальних шляхів, зокрема. бронхіальна астма (або вказівка ​​на її наявність в анамнезі), ХОЗЛ тяжкого перебігу; синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, синоатріальна блокада, атріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ступеня без контролю штучного водія ритму, клінічно виражена серцева недостатність, кардіогенний шок; гіперчутливість до латанопросту, тимололу або інших компонентів препарату, дитячий вік до 18 років (безпека та ефективність не встановлені). З обережністю: Запальна, неоваскулярна, закритокутова глаукома, відкритокутова глаукома у поєднанні з псевдофакією, пігментна глаукома (через відсутність достатнього досвіду застосування препарату); афакія, псевдофакія з розривом задньої капсули кришталика, пацієнти з відомими факторами ризику макулярного набряку (при лікуванні латанопростом описані випадки розвитку макулярного набряку, у тому числі цистоїдного); герпетичним кератитом в анамнезі; атріовентрикулярна блокада І ступеня (β-адреноблокатори негативно впливають на час проведення імпульсу в серцевому м'язі); порушення периферичного кровообігу (наприклад, тяжкі форми синдрому Рейно чи хвороби Рейно). Слід уникати застосування препарату Ксалаком у пацієнтів з активною формою герпетичного кератиту та рецидивуючим герпетичним кератитом, особливо пов'язаним із прийомом аналогів простагландину F2α. Тимолол слід обережно застосовувати у пацієнтів з хронічною обструктивною хворобою легень і лише у випадках, коли потенційна користь від застосування препарату для пацієнта перевищує ризик. З обережністю слід застосовувати Ксалаком у пацієнтів із захворюваннями рогівки, оскільки препарат може спричинити сухість слизової оболонки очей.Вагітність та лактаціяАдекватних контрольованих досліджень вагітних жінок не проводилося. При проведенні епідеміологічних досліджень при застосуванні β-адреноблокаторів внутрішньо не було відзначено випадків вад розвитку плода, проте ризик затримки внутрішньоутробного розвитку був підвищений. Крім того, виявляли симптоми β-адреноблокуючої дії (такі як, брадикардія, зниження артеріального тиску, порушення дихальної функції та гіпоглікемія) у новонароджених, матері яких під час вагітності приймали β-адреноблокатори. Якщо вагітна жінка отримувала терапію β-адреноблокаторами, слід проводити ретельний моніторинг стану новонародженого в перші дні після народження. У зв'язку з цим застосування препарату Ксалаком® під час вагітності можливе лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини. Латанопрост та його метаболіти можуть виділятися у грудне молоко. Тимолол, при застосуванні у формі крапель очей, також виявляли в грудному молоці. Враховуючи ризик розвитку серйозних небажаних реакцій у новонароджених, які перебувають на грудному вигодовуванні, а також важливість застосування препарату для матері, слід або припинити грудне вигодовування або скасувати препарат.Побічна діяЧастота небажаних реакцій представлена ​​за наступною класифікацією: Дуже часті ≥10%; Часті ≥1 % та З боку органу зору: дуже часті – посилення пігментації райдужної оболонки; часті - порушення зору, блефарит, катаракта, кон'юнктивіт, ураження кон'юнктиви (фолікули, папілярні реакції кон'юнктиви, точкові крововиливи та ін.), ураження рогівки (ерозії, пігментація, кератит, точковий кератит та ін.), порушення рефракції очі (у тому числі, відчуття печіння та свербіння в очах), біль в очах, фотофобія, випадання полів зору, підвищене сльозоутворення. Інфекції: часті – синусит, інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та інші інфекції. Порушення метаболізму та харчування: часті – цукровий діабет, гіперхолестеринемія. Психічні розлади: часті депресії. З боку нервової системи: часті – головний біль. Судинні порушення: часті підвищення артеріального тиску. З боку шкірних покривів та підшкірних тканин: часті – гіпертрихоз, висип, свербіж шкіри та зміни шкіри (роздратування, дерматохалазіон та ін.). З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: часті – артрит. Нижче наведено інші небажані явища, які спостерігалися при монотерапії окремими компонентами препарату Ксалаком® (крім зазначених вище). Латанопрост: З боку органу зору: подразнення очей (почуття печіння, відчуття піску в очах, свербіж, поколювання та відчуття стороннього тіла); минущі точкові ерозії епітелію рогівки, набряк повік, кератит; подовження, потовщення, збільшення числа та посилення пігментації вій та пушкового волосся; ірит/увеїт; макулярний набряк (у пацієнтів з афакією, у пацієнтів із псевдофакією з розривом задньої капсули кришталика або у пацієнтів із факторами ризику розвитку макулярного набряку), у т.ч. цистоїдний; зміна напрямку зростання вій, іноді викликає подразнення ока; затуманений зір, фотофобія, зміни в періорбітальній ділянці та повік, що призводять до поглиблення борозни верхньої повіки, періорбітальний набряк, кісти райдужної оболонки. Серцево-судинна система: загострення стенокардії у пацієнтів з ішемічною хворобою серця, відчуття серцебиття. З боку шкірних покривів і підшкірних тканин: шкірні висипання, потемніння шкіри повік і місцеві шкірні реакції на повіках. З боку нервової системи: запаморочення. З боку органів дихання: астма (у тому числі гострі напади або загострення захворювання у пацієнтів із бронхіальною астмою в анамнезі), задишка. З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: біль у м'язах/суглобах. Загальні та місцеві реакції: неспецифічний біль у грудях. Інфекції: герпетичний кератит. Тимолол (у формі очних крапель): З боку імунної системи: системні алергічні реакції, у тому числі анафілаксія, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції, кропив'янка, свербіж шкіри, локалізований і генералізований висип. Порушення метаболізму та харчування: анорексія, приховані симптоми гіпоглікемії у хворих на цукровий діабет. Психічні розлади: зміни поведінки та психічні розлади, у тому числі сплутаність свідомості, галюцинації, тривога, дезорієнтація, нервозність, симптоми депресії, втрата пам'яті, безсоння, депресія та нічні кошмари. З боку нервової системи: ішемія головного мозку, гострі порушення мозкового кровообігу, запаморочення, посилення симптомів міастенії gravis, парестезія, сонливість, біль голови, непритомність. З боку органу зору: цистоїдний макулярний набряк, зниження чутливості рогівки; симптоми та ознаки подразнення очей (наприклад, відчуття печіння, свербіж, відчуття піску в очах, підвищена сльозотеча, почервоніння), блефарит, кератит, затуманеність зору, сухість слизової оболонки очей, ерозії рогівки, відшарування судинної оболонки після фільтраційних хірургічних; птоз, порушення зору, у тому числі зміна рефракції та диплопія. З боку органу слуху та вестибулярного апарату: шум у вухах. Серце: аритмія, брадикардія, атріовентрикулярна блокада, хронічна серцева недостатність, зупинка серця, блокада внутрішньосерцевої провідності, відчуття серцебиття, прогресування стенокардії. Судинні порушення: переміжна кульгавість, похолодання рук і ніг, зниження артеріального тиску, синдром Рейно. З боку органів дихання: бронхоспазм (переважно у хворих з попередніми бронхоспастичними захворюваннями), кашель, задишка, закладеність носа, набряк легенів та дихальна недостатність. З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, сухість слизової оболонки порожнини рота, порушення смакових відчуттів, диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, ретроперитонеальний фіброз. З боку шкірних покривів та підшкірних тканин: алопеція, псевдопемфігоїд, висипання на шкірі, псоріазоподібний висип або загострення псоріазу. З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: системний червоний вовчак та міалгія. З боку репродуктивної системи та молочних залоз: зниження лібідо, імпотенція, порушення сексуальної функції та хвороба Пейроні. Загальні та місцеві: астенія/стомлюваність, біль у грудях, набряки. У деяких пацієнтів із значним пошкодженням рогівки реєструвалися дуже рідкісні випадки кальцифікації рогівки у зв'язку із застосуванням фосфатовмісних очних крапель.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія препарату Ксалаком з іншими препаратами спеціально не вивчалася. При застосуванні препарату Ксалаком у пацієнтів, які отримують β-адреноблокатори внутрішньо, можливе більш виражене зниження ВГД або посилення системних проявів β-адреноблокаторів, тому одночасне місцеве застосування двох і більше β-адреноблокаторів не рекомендується. При одночасному закапуванні у вічі двох аналогів простагландинів описано парадоксальне підвищення ВГД, тому одночасне застосування двох і більше простагландинів, їх аналогів або похідних не рекомендується. При одночасному застосуванні тимололу з епінефрином іноді розвивався мідріаз. При поєднанні тимололу з наведеними нижче препаратами можлива адитивна дія зі зниженням артеріального тиску та/або вираженої брадикардії: блокатори "повільних" кальцієвих каналів; засоби, що викликають зниження вмісту катехоламінів, або β-адреноблокатори: антиаритмічні засоби (зокрема аміодарон); серцеві глікозиди; гуанетидин. Повідомлялося про посилення дії системних β-адреноблокаторів (наприклад, зниження частоти серцевих скорочень, депресія) при одночасному застосуванні інгібіторів ізоферменту CYP2D6 (наприклад, хінідину, флуоксетину, пароксетину) та тимололу. β-адреноблокатори можуть посилити гіпоглікемічний вплив гіпоглікемічних лікарських засобів. При раптовому скасуванні клонідину відзначається підвищення артеріального тиску. Ця реакція може посилюватися при одночасному застосуванні з β-адреноблокаторами.Спосіб застосування та дозиДорослим (у тому числі літнім) - по одній краплі в уражене око(а) один раз на добу. Як при застосуванні будь-яких крапель очей, з метою зниження можливого системного ефекту препарату, відразу після інстиляції кожної краплі рекомендується натиснути на нижню слізну точку, розташовану біля внутрішнього кута ока на нижньому столітті. Це потрібно робити протягом 2 хвилин.ПередозуванняНижче наведено інформацію про передозування двох компонентів препарату: Латанопрост Крім подразнення очей та гіперемії кон'юнктиви, інші небажані зміни з боку органу зору при передозуванні латанопросту не відомі. При випадковому прийомі латанопросту слід враховувати таку інформацію: один флакон з 2,5 мл розчину містить 125 мкг латанопросту. Більше 90% латанопросту метаболізується при першому проходженні через печінку. Внутрішньовенна інфузія в дозі 3 мкг/кг у здорових добровольців не викликала жодних симптомів, проте при введенні дози 5,5-10 мкг/кг спостерігалися нудота, біль у животі, запаморочення, стомлюваність, "припливи" та пітливість. Ці симптоми дозволяються через 4 години після припинення інфузії. У хворих на бронхіальну астму середнього ступеня тяжкості введення латанопросту в очі в дозі, що в 7 разів перевищує терапевтичну, не викликало бронхоспазму. Тимолол Описані випадки ненавмисного передозування очних крапель тимололу, внаслідок чого спостерігалися системні ефекти, подібні до таких при системному застосуванні β-адреноблокаторів: запаморочення, головний біль, задишка, брадикардія, бронхоспазм та зупинка серця (див. розділ "Побічна дія"). У дослідженні in vitro було показано, що при діалізі тимолол легко виводиться із плазми або цільної крові. У хворих з нирковою недостатністю тимолол діалізувався гірше. У разі передозування проводять симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат Ксалаком® слід застосовувати не частіше одного разу на день, тому що більш часто введення латанопросту призводить до послаблення ефекту, що знижує ВГД. При пропущенні однієї дози наступну дозу слід вводити у звичайний час. Якщо пацієнт одночасно використовує інші краплі очей, то їх слід застосовувати з інтервалом принаймні 5 хвилин. До складу препарату Ксалаком входить бензалконію хлорид, який може абсорбуватися контактними лінзами. Є повідомлення про розвиток точкової кератопатії та/або токсичної виразкової кератопатії, а також на фоні застосування бензалконію хлориду може виникнути подразнення очей та знебарвлення м'яких контактних лінз. Рекомендується ретельний моніторинг стану пацієнтів, які застосовують Ксалаком® часто або тривало, у яких відзначається сухість слизової оболонки очей або стани, що ушкоджують рогівку. Перед закапуванням крапель контактні лінзи необхідно зняти та знову встановити їх через 15 хвилин. Латанопрост Латанопрост може викликати поступове збільшення вмісту коричневого пігменту в райдужній оболонці. Як і при застосуванні латанопросту у вигляді очних крапель, при застосуванні препарату Ксалаком® збільшення пігментації райдужної оболонки відзначали у 16-20 % випадків серед усіх пацієнтів, які отримували Ксалаком® протягом року (оцінка на підставі фотографій). Зміна кольору очей обумовлено збільшенням вмісту меланіну в стромальних меланоцитах райдужної оболонки, а не збільшенням числа самих меланоцитів. У типових випадках коричнева пігментація з'являється навколо зіниці і концентрично поширюється на периферію райдужної оболонки. При цьому вся райдужка або її частини набувають коричневого кольору. Найчастіше зміна кольору є незначним і може бути встановлено клінічно. Посилення пігментації райдужної оболонки одного або обох очей спостерігається головним чиному пацієнтів зі змішаним кольором райдужної оболонки, що містить в основі коричневий колір. Препарат не впливає на невуси та лентиго райдужної оболонки: накопичення пігменту в трабекулярній мережі або у передній камері ока не відзначено. При визначенні ступеня пігментації райдужної оболонки протягом більше 5 років не виявлено небажаних наслідків посилення пігментації навіть при продовженні терапії латанопростом. У пацієнтів ступінь зниження ВГД була однаковою незалежно від наявності або відсутності посилення пігментації райдужної оболонки. Отже, лікування латанопростом можна продовжувати і у випадках посилення пігментації райдужної оболонки. Такі пацієнти повинні перебувати під регулярним наглядом та, залежно від клінічної ситуації, лікування може бути припинено. Посилення пігментації райдужної оболонки зазвичай спостерігається протягом першого року після початку лікування, рідко - протягом другого або третього року. Після четвертого року лікування цей ефект не спостерігався. Швидкість прогресування пігментації з часом знижується та стабілізується через 5 років. У більш віддалені терміни ефекти підвищеної пігментації райдужної оболонки не вивчалися. Після припинення лікування посилення коричневої пігментації райдужної оболонки не відзначалося, проте зміна кольору очей може виявитися необоротною. У зв'язку із застосуванням латанопросту описані випадки потемніння шкіри повік, яке може бути оборотним. Латанопрост може викликати поступові зміни вій та пушкового волосся, такі як подовження, потовщення, посилення пігментації, збільшення густоти та зміна напряму зростання вій. Зміни вій є оборотними та проходять після припинення лікування. У пацієнтів, які застосовують краплі лише в одне око, можливий розвиток гетерохромії, яка також може бути необоротною. Тимолол При місцевому застосуванні β-адреноблокаторів можуть спостерігатися такі ж небажані реакції, як і при їхньому системному застосуванні. Пацієнтів з тяжкими захворюваннями серця в анамнезі слід спостерігати з метою своєчасного виявлення симптомів серцевої недостатності. При місцевому застосуванні тимололу можуть виникнути наступні реакції з боку серця та системи дихання: прогресування стенокардії Принцметалу, а також периферичних та центральних циркуляторних порушень, гіпотензія, серцева недостатність із летальним результатом, тяжкі реакції з боку дихальної системи, у т.ч. бронхоспазм із летальним результатом у хворих на бронхіальну астму, брадикардія. Перед проведенням великого хірургічного втручання слід обговорити доцільність поступового скасування β-адреноблокаторів. Препарати цієї групи порушують здатність серця до реакції на рефлекторну β-адренергічну стимуляцію, що може підвищити ризик при загальному наркозі. Описано випадки затяжного тяжкого зниження артеріального тиску під час наркозу та труднощі при відновленні та підтримці серцевих скорочень. Під час операції ефекти β-адреноблокаторів можуть бути ліквідовані за допомогою достатніх доз агоністів адренорецепторів. Лікарські засоби з β-адреноблокуючим ефектом можуть заблокувати системний агоністичний ефект, наприклад, епінефрину. Потрібно попередити анестезіолога про те, що пацієнт отримує тимолол. β-адреноблокатори можуть посилити гіпоглікемічну дію протидіабетичних засобів та маскувати симптоми та прояви гіпоглікемії. Їх слід застосовувати з обережністю у хворих зі спонтанною гіпоглікемією або цукровим діабетом (особливо лабільної течії), які отримують інсулін або гіпоглікемічні засоби для внутрішнього прийому. Терапія β-адреноблокаторами може маскувати деякі основні симптоми та прояви гіпертиреозу. Різке припинення лікування може спричинити загострення цього захворювання. При лікуванні β-адреноблокаторами у хворих з атопією або тяжкими анафілактичними реакціями на різні алергени в анамнезі можливе посилення відповіді при повторному контакті з цими алергенами. При цьому епінефрін у звичайних дозах, що застосовуються для усунення анафілактичних реакцій, може виявитися неефективним. У поодиноких випадках тимолол викликав посилення м'язової слабкості у пацієнтів з міастенією gravis або міастенічними симптомами (наприклад, диплопією, птозом, генералізованою слабкістю). При застосуванні засобів, що знижують ВГД, описані випадки відшарування судинної оболонки після фільтраційних процедур - фістулізуючих операцій (трабекулектомія та її модифікації, синусотомія з діатермотрабекулоспазисом, непроникна глибока склеректомія та інші фістулізуючі операції), які створюють нові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Застосування очних крапель може викликати минуще затуманювання зору. Поки цей ефект не зникне, пацієнтам не слід керувати автомобілем чи користуватися складною технікою.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Діюча речовина: латанопрост – 0,050 мг; Допоміжні речовини: бензалконію хлорид – 0,20 мг; натрію дигідрофосфату моногідрат – 4,60 мг; динатрію гідрофосфат безводний – 4,74 мг; натрію хлорид – 4,10 мг; вода очищена –996,31 мг. По 2,5 мл у пластикові флакони з піпеткою-дозатором і кришкою, що нагвинчується, з контролем першого розтину. 1 або 3 флакони поміщають в картонну пачку разом з інструкцією по застосуванню.Опис лікарської формиБезбарвна, прозора рідина.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб - простагландину F2-альфа аналог синтетичний.ФармакокінетикаЛатанопрост (молекулярна маса 432,58) є проліками, етерифікованим ізопропіловою групою, неактивний; після гідролізу до кислотної форми стає біологічно активним. Всмоктування Проліки добре всмоктується через рогівку і повністю гідролізується при попаданні у рідку вологу. Розподіл Дослідження у людини показали, що максимальна концентрація у водянистій волозі досягається через 2 години після інстиляції. Після інстиляції мавпам латанопрост розподіляється переважно у передній камері ока, кон'юнктиві та повіках. Лише невелика кількість латанопросту досягає задньої камери ока. Біотрансформація Активна форма латанопросту практично не метаболізується в оці, проте зазнає біотрансформації в печінці. Виведення Період напіввиведення із плазми становить 17 хв. Дослідження на тваринах показали, що основні метаболіти (1,2-динор- і 1,2,3,4-тетранорметаболіти) не мають (або мають низьку) біологічну активність і виводяться переважно з сечею. Діти Фармакокінетичні дослідження латанопросту проведені у 22 дорослих та 25 дітей (у віці 0-18 років) з офтальмогіпертензією та глаукомою. Всі вікові групи отримували латанопрост у концентрації 0,005% по одній краплі у кожне око протягом не менше 2 тижнів. Експозиція латанопросту приблизно у 2 рази вища у дітей віком від 3 до 12 років у порівнянні з дорослими пацієнтами та у 6 разів вища у дітей віком до 3 років. Однак, профіль безпеки препарату не відрізняється у дітей та дорослих (див. розділ "Передозування"). У всіх вікових групах тривалість збереження максимальної концентрації кислоти латанопросту у плазмі становить 5 хв. Період напіввиведення кислоти латанопросту у дітей такий самий, як і у дорослих.ФармакодинамікаЛатанопрост - аналог простагландину F2α, є селективним агоністом рецепторів FP (простагландину F) і знижує внутрішньоочний тиск (ВГД) за рахунок збільшення відтоку водянистої вологи, головним чином, увеосклеральним шляхом, а також через трабекулярну мережу. Зниження ВГД починається приблизно через 3-4 години після введення препарату, максимальний ефект спостерігається через 8-12 годин, дія зберігається протягом не менше 24 годин. Дослідження на тваринах та у людини показали, що основним механізмом дії є збільшення увеосклерального відтоку, крім того, у людини також описано поліпшення відтоку (зниження опору відтоку). Дослідження на тваринах показали, що в клінічних дозах латанопрост не впливає (або впливає незначно) на внутрішньоочний кровообіг. При місцевому застосуванні можливі кон'юнктивальна або епісклеральна ін'єкція легкого або середнього ступеня виразності. За даними флюоресцентної ангіографії тривале лікування латанопростом після екстракапсуллярної екстракції катаракти у мавп не впливало на кровообіг сітківки. При короткостроковому застосуванні латанопрост не сприяв просочуванню флуоресцеїну у задній сегмент ока пацієнтів із штучним кришталиком. Встановлено, що латанопрост не надає значного впливу продукцію рідкої вологи і гематоофтальмический бар'єр. При застосуванні в терапевтичних дозах латанопрост не має значного фармакологічного ефекту на серцево-судинну та дихальну системи. Діти Ефективність латанопросту у дітей віком до 18 років була показана у 12-тижневому подвійному сліпому дослідженні латанопросту у порівнянні з тимололом у 107 пацієнтів з діагнозом інтраокулярна гіпертензія та інфантильна глаукома. Зниження внутрішньоочного тиску у пацієнтів основної підгрупи з первинною вродженою/інфантильною глаукомою було порівнянним між групою пацієнтів, які отримують латанопрост та групою, що одержує тимолол. У пацієнтів з не первинно вродженими формами глаукоми (наприклад, ювенільна відкритокутова глаукома, афакічна глаукома) відзначалися такі ж результати, як у групи з первинною вродженою глаукомою. Вплив на внутрішньоочний тиск відзначали після першого тижня терапії, і він зберігався протягом 12 тижневого періоду дослідження, як і у дорослих пацієнтів. Дані про вплив латанопросту на внутрішньоочний тиск у дітей віком до 36 тижнів відсутні.Показання до застосуванняЗниження підвищеного внутрішньоочного тиску (ВГД) у дорослих та дітей (віком старше 1 року) з відкритокутовою глаукомою або підвищеним офтальмотонусом.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до латанопросту або до інших компонентів препарату. Вік до 1 року (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: Афакія, псевдоафакія з розривом задньої капсули кришталика, пацієнти з факторами ризику макулярного набряку (при лікуванні латанопростом описані випадки розвитку макулярного набряку, у тому числі цистоїдного), запальна, неоваскулярна глаукома (через відсутності; бронхіальна астма; герпетичний кератит в анамнезі Слід уникати застосування препарату Ксалатамакс у пацієнтів з активною формою герпетичного кератиту та рецидивуючим герпетичним кератитом, особливо пов'язаним із прийомом аналогів простагландину F2α. Ксалатамакс® слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із факторами ризику розвитку іриту/увеїту. Існують обмежені дані щодо застосування латанопросту у пацієнтів, яким планується оперативне втручання щодо катаракти. У зв'язку з цим у цієї групи хворих латанопрост необхідно застосовувати з обережністю.Вагітність та лактаціяВагітність Безпека застосування латанопросту під час вагітності у людини не встановлена. Латанопрост може надавати токсичні ефекти протягом вагітності, плід та новонародженого. Застосування під час вагітності протипоказане. Період грудного вигодовування Латанопрост та його метаболіти можуть проникати у грудне молоко. Застосування під час періоду грудного вигодовування протипоказане. При необхідності застосування препарату грудне вигодовування слід припинити. Фертильність Впливу латанопросту на чоловічу та жіночу фертильність у дослідженнях на тваринах не виявлено.Побічна діяБільшість небажаних реакцій відзначалися органами зору. У відкритому 5-річному дослідженні безпеки у 33% розвинулась пігментація райдужної оболонки. Інші небажані реакції з боку органу зору, як правило, транзиторні та відзначаються безпосередньо після інстиляції. Градація небажаних реакцій за частотою народження здійснювалася таким чином: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, Інфекції та інвазії – Частота невідома: герпетичний кератит. З боку органу зору - Дуже часто: гіперпігментація райдужної оболонки, гіперемія кон'юнктиви, подразнення очей від легкого до середнього ступеня (почуття печіння, відчуття піску в очах, свербіж, поколювання та відчуття стороннього тіла), зміна вій (збільшення довжини, товщини, кількості та пігментації); Часто: минущі точкові ерозії епітелію (переважно безсимптомні), блефарит, біль у вічі; Нечасто: набряк повік, сухість слизової оболонки ока, кератит, затуманювання зору, кон'юнктивіт; Рідко: ірит/увеїт (переважно у схильних пацієнтів), набряк макули, набряк повік, набряк рогівки, ерозія рогівки, періорбітальний набряк, потемніння шкіри повік, реакції з боку шкіри повік, зміна напрямку зростання вій, потовщення, потемніння та подовження вій, , фотофобія; Дуже рідко:зміни в периорбитальной області та області вій, що призводять до поглиблення борозни верхньої повіки; Частота невідома: кіста райдужної оболонки, псевдопемфігоїд кон'юнктиви. З боку нервової системи Частота невідома: запаморочення, головний біль. З боку серця – Нечасто: стенокардія, відчуття серцебиття; Частота невідома: нестабільна стенокардія. З боку органів дихання – рідко: бронхоспазм (в т.ч. загострення захворювання у пацієнтів з бронхіальною астмою в анамнезі), задишка. З боку шкіри та підшкірних тканин - Нечасто: висипання; Рідко: свербіж шкіри; Дуже рідко: потемніння шкіри повік та місцеві шкірні реакції на повіках. З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини – частота невідома: міалгія, артралгія. Загальні порушення та місцеві реакції - Дуже рідко: біль у грудях. Діти Згідно з результатами двох короткострокових ( Профіль безпеки між різними віковими групами у дітей можна порівняти. Порівняно з дорослою популяцією, у дітей найчастіше відзначалися назофарингіт та лихоманка.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному закапуванні у вічі двох аналогів простагландинів описано парадоксальне підвищення ВГД, тому одночасне застосування двох і більше простагландинів, їх аналогів або похідних не рекомендується. Фармацевтично несумісний з очними краплями, що містять тіомерсал – преципітація.Спосіб застосування та дозиРежим дозування у дорослих (включаючи літніх) По одній краплі в уражене око (а) один раз на день. Оптимальний ефект досягається при застосуванні препарату увечері. Не слід інстиляцію препарату частіше, ніж 1 раз на день, оскільки показано, що частіше введення знижує гіпотензивний ефект. При пропущенні однієї дози лікування продовжують за звичайною схемою. Як при застосуванні будь-яких крапель очей, з метою зниження можливого системного ефекту препарату, відразу після інстиляції кожної краплі рекомендується протягом 1 хвилини натискати на нижню слізну точку, розташовану біля внутрішнього кута ока на нижньому столітті. Цю процедуру слід виконувати безпосередньо після інстиляції. Перед інстиляцією необхідно зняти контактні лінзи і встановити їх не раніше ніж через 15 хв після введення (див. також розділ "Особливі вказівки"). Якщо одночасно необхідно застосовувати інші краплі очей, їх застосування слід розмежувати 5-хвилинним інтервалом. Режим дозування у дітей Латанопрост застосовують у дітей у тій же дозі, що й у дорослих. Дані про застосування препарату у недоношених (гестаційний вік Дані у дітейПередозуванняУ разі передозування проводять симптоматичне лікування. Крім подразнення слизової оболонки очей, гіперемії кон'юнктиви або епісклери, інших небажаних змін з боку органу зору при передозуванні латанопросту не відомі. При випадковому прийомі латанопросту слід враховувати таку інформацію: один флакон з 2,5 мл розчину містить 125 мкг латанопросту. Понад 90% препарату метаболізується при першому проходженні через печінку. Внутрішньовенне введення латанопросту мавпам у дозі 500 мкг/кг не викликало значних ефектів із боку серцево-судинної системи. Внутрішньовенне введення латанопросту мавпам викликало минущий бронхоспазм. Внутрішньовенна інфузія в дозі 3 мкг/кг у здорових добровольців не викликала жодних симптомів, проте при введенні дози 5,5-10 мкг/кг спостерігалися нудота, біль у животі, запаморочення, стомлюваність, припливи та пітливість. У хворих на бронхіальну астму середнього ступеня тяжкості введення латанопросту в очі в дозі, що в 7 разів перевищує терапевтичну, не викликало бронхоспазм.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛатанопрост може поступово змінити колір очей за рахунок збільшення вмісту коричневого пігменту в райдужній оболонці. До початку лікування пацієнтів слід проінформувати про можливу необоротну зміну кольору очей. Застосування лікарського препарату на одному оці може спричинити необоротну гетерохромію. Така зміна кольору очей переважно відзначалася у пацієнтів з нерівномірно забарвленими райдужками, а саме: каре-блакитними, сіро-карими, жовто-карими та зелено-карими. У дослідження латанопросту потемніння, як правило, починалося протягом перших 8 місяців лікування, рідко - протягом другого або третього року і не відзначалося після чотирьох років лікування. Прогресування пігментації райдужної оболонки знижувалося з часом і стабілізувалося через 5 років. Дані щодо посилення пігментації протягом 5 років відсутні.У відкритому 5-річному дослідженні безпеки латанопросту у 33% пацієнтів розвивалася пігментація райдужної оболонки. У більшості випадків зміна кольору райдужної оболонки була незначною і часто клінічно не виявлялася. Частота народження коливалася від 7 до 85% у пацієнтів з неоднакового кольору райдужками, переважаючи у пацієнтів з жовто-карими райдужками. Зміни у пацієнтів з рівномірно забарвленими райдужками блакитного кольору не спостерігалися, в окремих випадках зміни відзначалися при рівномірно забарвлених райдужках сірого, зеленого та карого кольору. Зміна кольору очей обумовлено збільшенням вмісту меланіну в стромальних меланоцитах райдужної оболонки, а не збільшенням числа самих меланоцитів. У типових випадках коричнева пігментація з'являється навколо зіниці і концентрично поширюється на периферію райдужної оболонки. При цьому вся райдужка або її частини набувають карого кольору. Після відміни терапії подальша пігментація не відзначалася. За наявними клінічними даними, зміна кольору не була пов'язана з будь-якими симптомами або патологічними порушеннями. Препарат не впливає на невуси та лентиго райдужної оболонки. Згідно з результатами 5-річних клінічних досліджень, накопичення пігменту в склеророгівковій трабекулярній мережі або інших відділах передньої камери ока не відзначено. Показано, що потемніння райдужної оболонки не призводить до небажаних клінічних наслідків, тому застосування латанопросту при виникненні такого потемніння можна продовжити. Тим не менш, такі пацієнти повинні перебувати під регулярним наглядом і, залежно від клінічної ситуації, лікування може бути припинено. Досвід застосування латанопросту в терапії закритокутової та вродженої глаукоми, пігментної глаукоми, відкритокутової глаукоми у пацієнтів із псевдоафакією обмежений. Відсутні відомості про застосування латанопросту в лікуванні вторинної глаукоми внаслідок запальних захворювань очей та неоваскулярної глаукоми. Латанопрост не впливає на величину зіниці. У зв'язку з відсутністю досвіду застосування латанопросту в терапії гострого нападу закритокутової глаукоми слід з обережністю застосовувати препарат у таких пацієнтів. У зв'язку з тим, що відомості про застосування латанопросту в післяопераційному періоді екстракції катаракти обмежені, слід бути обережним при застосуванні препарату у цієї категорії пацієнтів. Слід бути обережними при застосуванні латанопросту пацієнтами з герпетичним кератитом в анамнезі. При гострому герпетичному кератиті, а також у разі наявності анамнестичних відомостей про хронічний рецидивуючий герпетичний кератит, необхідно уникати призначення латанопросту. Макулярний набряк, у тому числі кістозний, відмічався в період терапії латанопростом переважно у пацієнтів з афакією, псевдоафакією, розривом задньої капсули кришталика, або у пацієнтів з факторами ризику розвитку кістозного макулярного набряку (зокрема, при діабетичній ретинопатії). Слід бути обережними при застосуванні латанопросту пацієнтами з афакією, псевдоафакією з розривом задньої капсули або переднекамерними інтраокулярними лінзами, а також пацієнтами з відомими факторами ризику кістозного набряку макули. Слід бути обережними при застосуванні латанопросту пацієнтами з факторами ризику розвитку іриту/увеїту. Досвід застосування латанопросту пацієнтами з бронхіальною астмою обмежений, але у ряді випадків у післяреєстраційному періоді відзначалося загострення перебігу астми та/або появу задишки. Слід бути обережними при застосуванні латанопросту у цієї категорії пацієнтів. Відзначалися випадки потемніння шкіри періорбітальної області, які у ряду пацієнтів мали оборотний характер при продовженні терапії латанопростом. Латанопрост може викликати поступові зміни вій та пушкового волосся, такі як подовження, потовщення, посилення пігментації, збільшення густоти та зміна напрямку зростання вій. Зміни вій були оборотні та проходили після припинення терапії. Латанопрост містить бензалконію хлорид, що часто використовується як консервант в офтальмологічних лікарських препаратах. Бензалконію хлорид може викликати подразнення очей, точкову кератопатію та/або токсичну виразкову кератопатію, а також абсорбуватися м'якими контактними лінзами та знебарвлювати їх. Потрібний ретельний моніторинг стану пацієнтів із синдромом "сухого" ока або інших захворювань рогівки при тривалому застосуванні латанопросту. Перед застосуванням препарату необхідно зняти контактні лінзи та знову встановити їх не раніше ніж через 15 хвилин після інстиляції. Діти Відомості про ефективність та безпеку застосування латанопросту у дітей молодшого року обмежені. Немає досвіду застосування препарату у недоношених дітей (гестаційний вік менше 36 тижнів). Відомості про безпеку довгострокового застосування латанопросту у дітей відсутні. При первинній вродженій глаукомі у дітей віком від 0 до 3 років стандартним методом лікування залишається хірургічне втручання (гоніотомія/трабекулотомія). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Як і при застосуванні інших офтальмологічних лікарських засобів, можливе тимчасове порушення зору; до відновлення керувати транспортними засобами чи працювати з механізмами не рекомендується.Умови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Діюча речовина: латанопрост – 0,050 мг; Допоміжні речовини: бензалконію хлорид – 0,20 мг; натрію дигідрофосфату моногідрат – 4,60 мг; динатрію гідрофосфат безводний – 4,74 мг; натрію хлорид – 4,10 мг; вода очищена –996,31 мг. По 2,5 мл у пластикові флакони з піпеткою-дозатором і кришкою, що нагвинчується, з контролем першого розтину. 1 або 3 флакони поміщають в картонну пачку разом з інструкцією по застосуванню.Опис лікарської формиБезбарвна, прозора рідина.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб - простагландину F2-альфа аналог синтетичний.ФармакокінетикаЛатанопрост (молекулярна маса 432,58) є проліками, етерифікованим ізопропіловою групою, неактивний; після гідролізу до кислотної форми стає біологічно активним. Всмоктування Проліки добре всмоктується через рогівку і повністю гідролізується при попаданні у рідку вологу. Розподіл Дослідження у людини показали, що максимальна концентрація у водянистій волозі досягається через 2 години після інстиляції. Після інстиляції мавпам латанопрост розподіляється переважно у передній камері ока, кон'юнктиві та повіках. Лише невелика кількість латанопросту досягає задньої камери ока. Біотрансформація Активна форма латанопросту практично не метаболізується в оці, проте зазнає біотрансформації в печінці. Виведення Період напіввиведення із плазми становить 17 хв. Дослідження на тваринах показали, що основні метаболіти (1,2-динор- і 1,2,3,4-тетранорметаболіти) не мають (або мають низьку) біологічну активність і виводяться переважно з сечею. Діти Фармакокінетичні дослідження латанопросту проведені у 22 дорослих та 25 дітей (у віці 0-18 років) з офтальмогіпертензією та глаукомою. Всі вікові групи отримували латанопрост у концентрації 0,005% по одній краплі у кожне око протягом не менше 2 тижнів. Експозиція латанопросту приблизно у 2 рази вища у дітей віком від 3 до 12 років у порівнянні з дорослими пацієнтами та у 6 разів вища у дітей віком до 3 років. Однак, профіль безпеки препарату не відрізняється у дітей та дорослих (див. розділ "Передозування"). У всіх вікових групах тривалість збереження максимальної концентрації кислоти латанопросту у плазмі становить 5 хв. Період напіввиведення кислоти латанопросту у дітей такий самий, як і у дорослих.ФармакодинамікаЛатанопрост - аналог простагландину F2α, є селективним агоністом рецепторів FP (простагландину F) і знижує внутрішньоочний тиск (ВГД) за рахунок збільшення відтоку водянистої вологи, головним чином, увеосклеральним шляхом, а також через трабекулярну мережу. Зниження ВГД починається приблизно через 3-4 години після введення препарату, максимальний ефект спостерігається через 8-12 годин, дія зберігається протягом не менше 24 годин. Дослідження на тваринах та у людини показали, що основним механізмом дії є збільшення увеосклерального відтоку, крім того, у людини також описано поліпшення відтоку (зниження опору відтоку). Дослідження на тваринах показали, що в клінічних дозах латанопрост не впливає (або впливає незначно) на внутрішньоочний кровообіг. При місцевому застосуванні можливі кон'юнктивальна або епісклеральна ін'єкція легкого або середнього ступеня виразності. За даними флюоресцентної ангіографії тривале лікування латанопростом після екстракапсуллярної екстракції катаракти у мавп не впливало на кровообіг сітківки. При короткостроковому застосуванні латанопрост не сприяв просочуванню флуоресцеїну у задній сегмент ока пацієнтів із штучним кришталиком. Встановлено, що латанопрост не надає значного впливу продукцію рідкої вологи і гематоофтальмический бар'єр. При застосуванні в терапевтичних дозах латанопрост не має значного фармакологічного ефекту на серцево-судинну та дихальну системи. Діти Ефективність латанопросту у дітей віком до 18 років була показана у 12-тижневому подвійному сліпому дослідженні латанопросту у порівнянні з тимололом у 107 пацієнтів з діагнозом інтраокулярна гіпертензія та інфантильна глаукома. Зниження внутрішньоочного тиску у пацієнтів основної підгрупи з первинною вродженою/інфантильною глаукомою було порівнянним між групою пацієнтів, які отримують латанопрост та групою, що одержує тимолол. У пацієнтів з не первинно вродженими формами глаукоми (наприклад, ювенільна відкритокутова глаукома, афакічна глаукома) відзначалися такі ж результати, як у групи з первинною вродженою глаукомою. Вплив на внутрішньоочний тиск відзначали після першого тижня терапії, і він зберігався протягом 12 тижневого періоду дослідження, як і у дорослих пацієнтів. Дані про вплив латанопросту на внутрішньоочний тиск у дітей віком до 36 тижнів відсутні.Показання до застосуванняЗниження підвищеного внутрішньоочного тиску (ВГД) у дорослих та дітей (віком старше 1 року) з відкритокутовою глаукомою або підвищеним офтальмотонусом.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до латанопросту або до інших компонентів препарату. Вік до 1 року (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: Афакія, псевдоафакія з розривом задньої капсули кришталика, пацієнти з факторами ризику макулярного набряку (при лікуванні латанопростом описані випадки розвитку макулярного набряку, у тому числі цистоїдного), запальна, неоваскулярна глаукома (через відсутності; бронхіальна астма; герпетичний кератит в анамнезі Слід уникати застосування препарату Ксалатамакс у пацієнтів з активною формою герпетичного кератиту та рецидивуючим герпетичним кератитом, особливо пов'язаним із прийомом аналогів простагландину F2α. Ксалатамакс® слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із факторами ризику розвитку іриту/увеїту. Існують обмежені дані щодо застосування латанопросту у пацієнтів, яким планується оперативне втручання щодо катаракти. У зв'язку з цим у цієї групи хворих латанопрост необхідно застосовувати з обережністю.Вагітність та лактаціяВагітність Безпека застосування латанопросту під час вагітності у людини не встановлена. Латанопрост може надавати токсичні ефекти протягом вагітності, плід та новонародженого. Застосування під час вагітності протипоказане. Період грудного вигодовування Латанопрост та його метаболіти можуть проникати у грудне молоко. Застосування під час періоду грудного вигодовування протипоказане. При необхідності застосування препарату грудне вигодовування слід припинити. Фертильність Впливу латанопросту на чоловічу та жіночу фертильність у дослідженнях на тваринах не виявлено.Побічна діяБільшість небажаних реакцій відзначалися органами зору. У відкритому 5-річному дослідженні безпеки у 33% розвинулась пігментація райдужної оболонки. Інші небажані реакції з боку органу зору, як правило, транзиторні та відзначаються безпосередньо після інстиляції. Градація небажаних реакцій за частотою народження здійснювалася таким чином: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, Інфекції та інвазії – Частота невідома: герпетичний кератит. З боку органу зору - Дуже часто: гіперпігментація райдужної оболонки, гіперемія кон'юнктиви, подразнення очей від легкого до середнього ступеня (почуття печіння, відчуття піску в очах, свербіж, поколювання та відчуття стороннього тіла), зміна вій (збільшення довжини, товщини, кількості та пігментації); Часто: минущі точкові ерозії епітелію (переважно безсимптомні), блефарит, біль у оці; Нечасто: набряк повік, сухість слизової оболонки ока, кератит, затуманювання зору, кон'юнктивіт; Рідко: ірит/увеїт (переважно у схильних пацієнтів), набряк макули, набряк повік, набряк рогівки, ерозія рогівки, періорбітальний набряк, потемніння шкіри повік, реакції з боку шкіри повік, зміна напрямку зростання вій, потовщення, потемніння та подовження вій, , фотофобія; Дуже рідко:зміни в периорбитальной області та області вій, що призводять до поглиблення борозни верхньої повіки; Частота невідома: кіста райдужної оболонки, псевдопемфігоїд кон'юнктиви. З боку нервової системи Частота невідома: запаморочення, головний біль. З боку серця – Нечасто: стенокардія, відчуття серцебиття; Частота невідома: нестабільна стенокардія. З боку органів дихання – рідко: бронхоспазм (в т.ч. загострення захворювання у пацієнтів з бронхіальною астмою в анамнезі), задишка. З боку шкіри та підшкірних тканин - Нечасто: висипання; Рідко: свербіж шкіри; Дуже рідко: потемніння шкіри повік та місцеві шкірні реакції на повіках. З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини – частота невідома: міалгія, артралгія. Загальні порушення та місцеві реакції - Дуже рідко: біль у грудях. Діти Згідно з результатами двох короткострокових ( Профіль безпеки між різними віковими групами у дітей можна порівняти. Порівняно з дорослою популяцією, у дітей найчастіше відзначалися назофарингіт та лихоманка.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному закапуванні у вічі двох аналогів простагландинів описано парадоксальне підвищення ВГД, тому одночасне застосування двох і більше простагландинів, їх аналогів або похідних не рекомендується. Фармацевтично несумісний з очними краплями, що містять тіомерсал – преципітація.Спосіб застосування та дозиРежим дозування у дорослих (включаючи літніх) По одній краплі в уражене око (а) один раз на день. Оптимальний ефект досягається при застосуванні препарату увечері. Не слід інстиляцію препарату частіше, ніж 1 раз на день, оскільки показано, що частіше введення знижує гіпотензивний ефект. При пропущенні однієї дози лікування продовжують за звичайною схемою. Як при застосуванні будь-яких крапель очей, з метою зниження можливого системного ефекту препарату, відразу після інстиляції кожної краплі рекомендується протягом 1 хвилини натискати на нижню слізну точку, розташовану біля внутрішнього кута ока на нижньому столітті. Цю процедуру слід виконувати безпосередньо після інстиляції. Перед інстиляцією необхідно зняти контактні лінзи і встановити їх не раніше ніж через 15 хв після введення (див. також розділ "Особливі вказівки"). Якщо одночасно необхідно застосовувати інші краплі очей, їх застосування слід розмежувати 5-хвилинним інтервалом. Режим дозування у дітей Латанопрост застосовують у дітей у тій же дозі, що й у дорослих. Дані про застосування препарату у недоношених (гестаційний вік Дані у дітейПередозуванняУ разі передозування проводять симптоматичне лікування. Крім подразнення слизової оболонки очей, гіперемії кон'юнктиви або епісклери, інших небажаних змін з боку органу зору при передозуванні латанопросту не відомі. При випадковому прийомі латанопросту слід враховувати таку інформацію: один флакон з 2,5 мл розчину містить 125 мкг латанопросту. Понад 90% препарату метаболізується при першому проходженні через печінку. Внутрішньовенне введення латанопросту мавпам у дозі 500 мкг/кг не викликало значних ефектів із боку серцево-судинної системи. Внутрішньовенне введення латанопросту мавпам викликало минущий бронхоспазм. Внутрішньовенна інфузія в дозі 3 мкг/кг у здорових добровольців не викликала жодних симптомів, проте при введенні дози 5,5-10 мкг/кг спостерігалися нудота, біль у животі, запаморочення, стомлюваність, припливи та пітливість. У хворих на бронхіальну астму середнього ступеня тяжкості введення латанопросту в очі в дозі, що в 7 разів перевищує терапевтичну, не викликало бронхоспазм.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛатанопрост може поступово змінити колір очей за рахунок збільшення вмісту коричневого пігменту в райдужній оболонці. До початку лікування пацієнтів слід проінформувати про можливу необоротну зміну кольору очей. Застосування лікарського препарату на одному оці може спричинити необоротну гетерохромію. Така зміна кольору очей переважно відзначалася у пацієнтів з нерівномірно забарвленими райдужками, а саме: каре-блакитними, сіро-карими, жовто-карими та зелено-карими. У дослідження латанопросту потемніння, як правило, починалося протягом перших 8 місяців лікування, рідко - протягом другого або третього року і не відзначалося після чотирьох років лікування. Прогресування пігментації райдужної оболонки знижувалося з часом і стабілізувалося через 5 років. Дані щодо посилення пігментації протягом 5 років відсутні.У відкритому 5-річному дослідженні безпеки латанопросту у 33% пацієнтів розвивалася пігментація райдужної оболонки. У більшості випадків зміна кольору райдужної оболонки була незначною і часто клінічно не виявлялася. Частота народження коливалася від 7 до 85% у пацієнтів з неоднакового кольору райдужками, переважаючи у пацієнтів з жовто-карими райдужками. Зміни у пацієнтів з рівномірно забарвленими райдужками блакитного кольору не спостерігалися, в окремих випадках зміни відзначалися при рівномірно забарвлених райдужках сірого, зеленого та карого кольору. Зміна кольору очей обумовлено збільшенням вмісту меланіну в стромальних меланоцитах райдужної оболонки, а не збільшенням числа самих меланоцитів. У типових випадках коричнева пігментація з'являється навколо зіниці і концентрично поширюється на периферію райдужної оболонки. При цьому вся райдужка або її частини набувають карого кольору. Після відміни терапії подальша пігментація не відзначалася. За наявними клінічними даними, зміна кольору не була пов'язана з будь-якими симптомами або патологічними порушеннями. Препарат не впливає на невуси та лентиго райдужної оболонки. Згідно з результатами 5-річних клінічних досліджень, накопичення пігменту в склеророгівковій трабекулярній мережі або інших відділах передньої камери ока не відзначено. Показано, що потемніння райдужної оболонки не призводить до небажаних клінічних наслідків, тому застосування латанопросту при виникненні такого потемніння можна продовжити. Тим не менш, такі пацієнти повинні перебувати під регулярним наглядом і, залежно від клінічної ситуації, лікування може бути припинено. Досвід застосування латанопросту в терапії закритокутової та вродженої глаукоми, пігментної глаукоми, відкритокутової глаукоми у пацієнтів із псевдоафакією обмежений. Відсутні відомості про застосування латанопросту в лікуванні вторинної глаукоми внаслідок запальних захворювань очей та неоваскулярної глаукоми. Латанопрост не впливає на величину зіниці. У зв'язку з відсутністю досвіду застосування латанопросту в терапії гострого нападу закритокутової глаукоми слід з обережністю застосовувати препарат у таких пацієнтів. У зв'язку з тим, що відомості про застосування латанопросту в післяопераційному періоді екстракції катаракти обмежені, слід бути обережним при застосуванні препарату у цієї категорії пацієнтів. Слід бути обережними при застосуванні латанопросту пацієнтами з герпетичним кератитом в анамнезі. При гострому герпетичному кератиті, а також у разі наявності анамнестичних відомостей про хронічний рецидивуючий герпетичний кератит, необхідно уникати призначення латанопросту. Макулярний набряк, у тому числі кістозний, відмічався в період терапії латанопростом переважно у пацієнтів з афакією, псевдоафакією, розривом задньої капсули кришталика, або у пацієнтів з факторами ризику розвитку кістозного макулярного набряку (зокрема, при діабетичній ретинопатії). Слід бути обережними при застосуванні латанопросту пацієнтами з афакією, псевдоафакією з розривом задньої капсули або переднекамерними інтраокулярними лінзами, а також пацієнтами з відомими факторами ризику кістозного набряку макули. Слід бути обережними при застосуванні латанопросту пацієнтами з факторами ризику розвитку іриту/увеїту. Досвід застосування латанопросту пацієнтами з бронхіальною астмою обмежений, але у ряді випадків у післяреєстраційному періоді відзначалося загострення перебігу астми та/або появу задишки. Слід бути обережними при застосуванні латанопросту у цієї категорії пацієнтів. Відзначалися випадки потемніння шкіри періорбітальної області, які у ряду пацієнтів мали оборотний характер при продовженні терапії латанопростом. Латанопрост може викликати поступові зміни вій та пушкового волосся, такі як подовження, потовщення, посилення пігментації, збільшення густоти та зміна напрямку зростання вій. Зміни вій були оборотні та проходили після припинення терапії. Латанопрост містить бензалконію хлорид, що часто використовується як консервант в офтальмологічних лікарських препаратах. Бензалконію хлорид може викликати подразнення очей, точкову кератопатію та/або токсичну виразкову кератопатію, а також абсорбуватися м'якими контактними лінзами та знебарвлювати їх. Потрібний ретельний моніторинг стану пацієнтів із синдромом "сухого" ока або інших захворювань рогівки при тривалому застосуванні латанопросту. Перед застосуванням препарату необхідно зняти контактні лінзи та знову встановити їх не раніше ніж через 15 хвилин після інстиляції. Діти Відомості про ефективність та безпеку застосування латанопросту у дітей молодшого року обмежені. Немає досвіду застосування препарату у недоношених дітей (гестаційний вік менше 36 тижнів). Відомості про безпеку довгострокового застосування латанопросту у дітей відсутні. При первинній вродженій глаукомі у дітей віком від 0 до 3 років стандартним методом лікування залишається хірургічне втручання (гоніотомія/трабекулотомія). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Як і при застосуванні інших офтальмологічних лікарських засобів, можливе тимчасове порушення зору; до відновлення керувати транспортними засобами чи працювати з механізмами не рекомендується.Умови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: активна речовина: латанопрост – 50 мкг; допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію дигідрофосфат (моногідрат), натрію гідрофосфат (безводний), бензалконію хлорид, вода для ін'єкцій. По 2,5 мл розчину (очних крапель) у флаконі-крапельниці (поліетилен низької щільності) з ковпачком, що загвинчується, і запобіжним ковпачком без різьблення з контролем першого розтину; по 1 або 3 флакони-крапельниці з інструкцією із застосування в картонній пачці. На лицьовій стороні картонної пачки, з метою контролю першого розтину, наноситься перфорований рядок, що нагадує обрис півколець бічні поверхні пачки щільно склеюються при упаковці препарату.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний розчин.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб - простагландину F2-альфа аналог синтетичнийФармакокінетикаЛатанопрост (молекулярна маса 432,58) є проліками, етерифікованим ізопропіловою групою, неактивний; після гідролізу до кислотної форми стає біологічно активним. Всмоктування Проліки добре всмоктується через рогівку і повністю гідролізується при попаданні у рідку вологу. Розподіл Дослідження у людини показали, що максимальна концентрація у водянистій волозі досягається через 2 години після інстиляції. Після інстиляції мавпам латанопрост розподіляється переважно у передній камері ока, кон'юнктиві та повіках. Лише невелика кількість латанопросту досягає задньої камери ока. Біотрансформація Активна форма латанопросту практично не метаболізується в оці, проте зазнає біотрансформації в печінці. Виведення Період напіввиведення із плазми становить 1-7 хв. Дослідження на тваринах показали, що основні метаболіти (1,2-динор- і 1,2,3,4-тетранорметаболіти) не мають (або мають низьку) біологічну активність і виводяться переважно з сечею. Діти Фармакокінетичні дослідження латанопросту проведені у 22 дорослих та 25 дітей (у віці 0-18 років) з офтальмогіпертензією та глаукомою. Всі вікові групи отримували латанопрост у концентрації 0,005% по одній краплі у кожне око протягом не менше 2 тижнів. Експозиція латанопросту приблизно у 2 рази вища у дітей віком від 3 до 12 років у порівнянні з дорослими пацієнтами та у 6 разів вища у дітей віком до 3 років. Однак профіль безпеки препарату не відрізняється у дітей та дорослих. У всіх вікових групах тривалість збереження максимальної концентрації кислоти латанопросту у плазмі становить 5 хв. Період напіввиведення кислоти латанопросту у дітей такий самий, як і у дорослих.ФармакодинамікаЛатанопрост - аналог простагландину F2α - є селективним агоністом рецепторів FP (простагландину F) і знижує внутрішньоочний тиск (ВГД) за рахунок збільшення відтоку водянистої вологи, головним чином увеосклеральним шляхом, а також через трабекулярну мережу. Зниження ВГД починається приблизно через 3-4 години після введення препарату, максимальний ефект спостерігається через 8-12 годин, дія зберігається протягом не менше 24 годин. Дослідження на тваринах та у людини показали, що основним механізмом дії є збільшення увеосклерального відтоку, крім того, у людини також описано поліпшення відтоку (зниження опору відтоку). Дослідження на тваринах показали, що в клінічних дозах латанопрост не впливає (або впливає незначно) на внутрішньоочний кровообіг. При місцевому застосуванні можливі кон'юнктивальна або епісклеральна ін'єкція легкого або середнього ступеня виразності. За даними флюоресцентної ангіографії тривале, лікування латанопростом після екстракапсулярної екстракції катаракти у мавп не впливало на кровообіг сітківки. При короткостроковому застосуванні латанопрост не сприяв просочуванню флуоресцеїну в задньому сегменті ока пацієнтів із штучним кришталиком. Встановлено, що латанопрост не істотно впливає на продукцію водянистої вологи та на гематрофтальмічний бар'єр. При застосуванні в терапевтичних дозах латанопрост не має значного фармакологічного ефекту на серцево-судинну та дихальну системи. Діти Ефективність препарату Ксалатан® у дітей віком до 18 років була показана у 12-тижневому подвійному сліпому дослідженні латанопросту у порівнянні з тимололом у 107 пацієнтів з діагнозом інтраокулярна гіпертензія та інфантильна глаукома. Зниження внутрішньоочного тиску у пацієнтів основної підгрупи з первинною вродженою/інфантильною глаукомою було порівнянним між групою пацієнтів, які отримують латанопрост та групою, що одержує тимолол. У пацієнтів з не первинно вродженими формами глаукоми (наприклад, ювенільна відкритокутова глаукома, афакічна глаукома) відзначалися такі ж результати, як у групи з первинною вродженою глаукомою. Вплив на внутрішньоочний тиск відзначали після першого тижня терапії і він зберігався протягом 12-тижневого періоду дослідження, як і у дорослих пацієнтів. Дані про вплив латанопросту на внутрішньоочний тиск у дітей віком до 36 тижнів відсутні.Показання до застосуванняЗниження підвищеного внутрішньоочного тиску (ВГД) у дорослих та дітей (віком старше 1 року) з відкритокутовою глаукомою або підвищеним офтальмотонусом.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до латанопросту або до інших компонентів препарату. Вік до 1 року (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: Афакія, псевдоафакія з розривом задньої капсули кришталика, пацієнти з факторами ризику макулярного набряку (при лікуванні латанопростом описані випадки розвитку макулярного набряку, у тому числі цистоїдного); запальна, неоваскулярна глаукома (через відсутність достатнього досвіду застосування препарату); бронхіальна астма; герпетичний кератит в анамнезі Слід уникати застосування препарату Ксалатан у пацієнтів з активною формою герпетичного кератиту та рецидивуючим герпетичним кератитом, особливо пов'язаним з прийомом аналогів простагландину F2α. Ксалатан слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з факторами ризику розвитку іриту/увеїту. Існують обмежені дані щодо застосування препарату Ксалатан у пацієнтів, яким планується оперативне втручання з приводу катаракти. У зв'язку з цим у цієї групи хворих Ксалатан необхідно застосовувати з обережністю.Вагітність та лактаціяВагітність Безпека застосування латанопросту під час вагітності у людини не встановлена. Латанопрост може надавати токсичні ефекти протягом вагітності, плід та новонародженого. Застосування під час вагітності протипоказане. Період грудного вигодовування Латанопрост та його метаболіти можуть проникати у грудне молоко. Застосування під час грудного вигодовування протипоказане. При необхідності застосування препарату грудне вигодовування слід припинити. Фертильність Впливу латанопросту на чоловічу та жіночу фертильність у дослідженнях на тваринах не виявлено.Побічна діяБільшість небажаних реакцій відзначалися органами зору. У відкритому 5-річному дослідженні безпеки у 33% розвинулась пігментація райдужної оболонки (див. розділ "Особливі вказівки"). Інші небажані реакції з боку органу зору, як правило, транзиторні та відзначаються безпосередньо після інстиляції. Градація небажаних реакцій за частотою народження здійснювалася таким чином: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, Інфекції та інвазії – Частота невідома: герпетичний кератит. З боку органу зору - Дуже часто: гіперпігментація райдужної оболонки, гіперемія кон'юнктиви, подразнення очей від легкого до середнього ступеня (почуття печіння, відчуття піску в очах, свербіж, поколювання та відчуття стороннього тіла), зміна вій (збільшення довжини, товщини, кількості та пігментації); Часто: минущі точкові ерозії епітелію (переважно безсимптомні), блефарит, біль у оці; Нечасто: набряк повік, сухість слизової оболонки ока, кератит, затуманювання зору, кон'юнктивіт; Рідко: ірит/увеїт (переважно у схильних пацієнтів), набряк макули, набряк повік, набряк рогівки, ерозія рогівки, періорбітальний набряк, потемніння шкіри повік, реакції з боку шкіри повік, зміна напрямку зростання вій, потовщення, потемніння та подовження вій, , фотофобія; Дуже рідко:зміни в періорбітальній області та в області вій, що призводять до поглиблення борозни верхньої повіки; Частота невідома: кіста райдужної оболонки, псевдопемфігоїд кон'юнктиви. З боку нервової системи Частота невідома: запаморочення, головний біль. З боку серця – Нечасто: стенокардія, відчуття серцебиття; Частота невідома: нестабільна стенокардія. З боку органів дихання – рідко: бронхоспазм (в т.ч. загострення захворювання у пацієнтів з бронхіальною астмою в анамнезі), задишка. З боку шкіри та підшкірних тканин - Нечасто: висипання; Рідко: свербіж шкіри; Дуже рідко: потемніння шкіри повік та місцеві шкірні реакції на повіках. З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини – частота невідома: міалгія, артралгія. Загальні порушення та місцеві реакції - Дуже рідко: біль у грудях. Діти Згідно з результатами двох короткострокових (Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному закапуванні у вічі двох аналогів простагландинів описано парадоксальне підвищення ВГД, тому одночасне застосування двох і більше простагландинів, їх аналогів або похідних не рекомендується. Фармацевтично несумісний з очними краплями, що містять тіомерсал – преципітація.Спосіб застосування та дозиРежим дозування у дорослих (включаючи літніх) По одній краплі в уражене око(а) один раз на день. Оптимальний ефект досягається при застосуванні препарату увечері. Не слід інстиляцію препарату частіше, ніж 1 раз на день, оскільки показано, що частіше введення знижує гіпотензивний ефект. При пропущенні однієї дози лікування продовжують за звичайною схемою. Як при застосуванні будь-яких крапель очей, з метою зниження можливого системного ефекту препарату, відразу після інстиляції кожної краплі рекомендується протягом 1 хвилини натискати на нижню слізну точку, розташовану біля внутрішнього кута ока на нижньому столітті. Цю процедуру слід виконувати безпосередньо після інстиляції. Перед інстиляцією необхідно зняти контактні лінзи та встановити їх не раніше ніж через 15 хв після введення. Якщо одночасно необхідно застосовувати інші краплі очей, їх застосування слід розмежувати 5-хвилинним інтервалом. Режим дозування у дітей Латанопрост застосовують у дітей у тій же дозі, що й у дорослих. Дані про застосування препарату у недоношених (гестаційний вік 36 тижнів) відсутні. Дані у дітейПередозуванняУ разі передозування проводять симптоматичне лікування. Крім подразнення слизової оболонки очей, гіперемії кон'юнктиви або епісклери, інших небажаних змін з боку органу зору при передозуванні латанопросту не відомі. При випадковому прийомі латанопросту слід враховувати таку інформацію: один флакон з 2,5 мл розчину містить 125 мкг латанопросту. Понад 90% препарату метаболізується при першому проходженні через печінку. Внутрішньовенне введення латанопросту мавпам у дозі 500 мкг/кг не викликало значних ефектів із боку серцево-судинної системи. Внутрішньовенне введення латанопросту мавпам викликало минущий бронхоспазм. Внутрішньовенна інфузія в дозі 3 мкг/кг у здорових добровольців не викликала будь-яких симптомів, проте при введенні дози 5,5-10 мкг/кг спостерігалися нудота, біль у животі, запаморочення, стомлюваність, припливи та пітливість. У хворих на бронхіальну астму середнього ступеня тяжкості введення латанапросту в очі в дозі, що в 7 разів перевищує терапевтичну, не викликало бронхоспазму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛатанопрост може поступово змінити колір очей за рахунок збільшення вмісту коричневого пігменту в райдужній оболонці. До початку лікування пацієнтів слід проінформувати про можливу необоротну зміну кольору очей. Застосування лікарського препарату на одному оці може спричинити необоротну гетерохромію. Така зміна кольору очей переважно відзначалася у пацієнтів з нерівномірно забарвленими райдужками, а саме: каре-блакитними, сіро-карими, жовто-карими та зелено-карими. У дослідженнях латанопросту потемніння, як правило, починалося протягом перших 8 місяців лікування, рідко - протягом другого або третього року і не відзначалося після чотирьох років лікування. Прогресування пігментації райдужної оболонки знижувалося з часом і стабілізувалося через 5 років. Дані щодо посилення пігментації протягом 5 років відсутні. У відкритому 5-річному дослідженні безпеки латанопросту у 33% пацієнтів розвивалася пігментація райдужної оболонки (див. розділ "Побічна дія"). У більшості випадків зміна кольору райдужної оболонки була незначною і, часто, клінічно не виявлялася. Частота народження коливалася від 7 до 85% у пацієнтів з неоднакового кольору райдужками, переважаючи у пацієнтів з жовто-карими райдужками. Зміни у пацієнтів з рівномірно забарвленими райдужками блакитного кольору не спостерігалися, в окремих випадках зміни відзначалися при рівномірно забарвлених райдужках сірого, зеленого та карого кольору. Зміна кольору очей обумовлено збільшенням вмісту меланіну в стромальних меланоцитах райдужної оболонки, а не збільшенням числа самих меланоцитів. У типових випадках коричнева пігментація з'являється навколо зіниці і концентрично поширюється на периферію райдужної оболонки. При цьому вся райдужка або її частини набувають карого кольору. Після відміни терапії подальша пігментація не відзначалася. За наявними клінічними даними зміна кольору був пов'язані з будь-якими симптомами чи патологічними порушеннями. Препарат не впливає на невуси та лентиго райдужної оболонки. Згідно з результатами 5-річних клінічних досліджень, накопичення пігменту в склеророгівковій трабекулярній мережі або інших відділах передньої камери ока не відзначено. Показано, що потемніння райдужної оболонки не призводить до небажаних клінічних наслідків, тому застосування латанопросту при виникненні такого потемніння можна продовжити. Тим не менш, такі пацієнти повинні перебувати під регулярним наглядом і, залежно від клінічної ситуації, лікування може бути припинено. Досвід застосування латанопросту в терапії закритокутової та вродженої глаукоми, пігментної глаукоми, відкритокутової глаукоми у пацієнтів із псевдоафакією обмежений. Відсутні відомості про застосування латанопросту в лікуванні вторинної глаукоми внаслідок запальних захворювань очей та неоваскулярної глаукоми. Латанопрост не впливає на величину зіниці. У зв'язку з відсутністю досвіду застосування латанопросту в терапії гострого нападу закритокутової глаукоми слід з обережністю застосовувати препарат у таких пацієнтів. У зв'язку з тим, що відомості про застосування латанопросту в післяопераційному періоді екстракції катаракти обмежені, слід бути обережним при застосуванні препарату у цієї категорії пацієнтів. Слід бути обережними при застосуванні латанопросту пацієнтами з герпетичним кератитом в анамнезі. При гострому герпетичному кератиті, а також у разі наявності анамнестичних відомостей про хронічний рецидивуючий герпетичний кератит, необхідно уникати призначення латанопросту. Макулярний набряк, у тому числі кістозний, відмічався в період терапії латанопростом переважно у пацієнтів з афакією, псевдоафакією, розривом задньої капсули кришталика, або у пацієнтів з факторами ризику розвитку кістозного макулярного набряку (зокрема, при діабетичній ретинопатії). Слід бути обережними при застосуванні латанопросту пацієнтами з афакією, псевдоафакією з розривом задньої капсули або переднекамерними інтраокулярними лінзами, а також пацієнтами з відомими факторами ризику кістозного набряку макули. Слід бути обережними при застосуванні латанопросту пацієнтами з факторами ризику розвитку іриту/увеїту. Досвід застосування латанопросту пацієнтами з бронхіальною астмою обмежений, але у ряді випадків у післяреєстраційному періоді відзначалося загострення перебігу астми та/або появу задишки. Слід бути обережними при застосуванні латанопросту у цієї категорії пацієнтів. Відзначалися випадки потемніння шкіри періорбітальної області, які у ряду пацієнтів мали оборотний характер при продовженні терапії латанопростом. Латанопрост може викликати поступові зміни вій та пушкового волосся, такі як подовження, потовщення, посилення пігментації, збільшення густоти та зміна напрямку зростання вій. Зміни вій були оборотні та проходили після припинення терапії. Ксалатан® містить бензалконію хлорид, що часто використовується як консервант в офтальмологічних лікарських препаратах. Бензалконію хлорид може викликати подразнення очей, точкову кератопатію та/або токсичну виразкову кератопатію, а також абсорбуватися м'якими контактними лінзами та знебарвлювати їх. Потрібний ретельний моніторинг стану пацієнтів із синдромом "сухого" ока або інших захворювань рогівки при тривалому застосуванні латанопросту. Перед застосуванням препарату необхідно зняти контактні лінзи та знову встановити їх не раніше ніж через 15 хвилин після інстиляції. Діти Відомості про ефективність та безпеку застосування латанопросту у дітей молодшого року обмежені. Немає досвіду застосування препарату у недоношених дітей (гестаційний вік менше 36 тижнів). Відомості про безпеку довгострокового застосування латанопросту у дітей відсутні. При первинній вродженій глаукомі у дітей віком від 0 до 3 років стандартним методом лікування залишається хірургічне втручання (гоніотомія/трабекулотомія). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Як і при застосуванні інших офтальмологічних лікарських засобів, можливе тимчасове порушення зору; до відновлення керувати транспортними засобами чи працювати з механізмами не рекомендується.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: активна речовина: латанопрост – 50 мкг; допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію дигідрофосфат (моногідрат), натрію гідрофосфат (безводний), бензалконію хлорид, вода для ін'єкцій. По 2,5 мл розчину (очних крапель) у флаконі-крапельниці (поліетилен низької щільності) з ковпачком, що загвинчується, і запобіжним ковпачком без різьблення з контролем першого розтину; по 1 або 3 флакони-крапельниці з інструкцією із застосування в картонній пачці. На лицьовій стороні картонної пачки, з метою контролю першого розтину, наноситься перфорований рядок, що нагадує обрис півколець бічні поверхні пачки щільно склеюються при упаковці препарату.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний розчин.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб - простагландину F2-альфа аналог синтетичнийФармакокінетикаЛатанопрост (молекулярна маса 432,58) є проліками, етерифікованим ізопропіловою групою, неактивний; після гідролізу до кислотної форми стає біологічно активним. Всмоктування Проліки добре всмоктується через рогівку і повністю гідролізується при попаданні у рідку вологу. Розподіл Дослідження у людини показали, що максимальна концентрація у водянистій волозі досягається через 2 години після інстиляції. Після інстиляції мавпам латанопрост розподіляється переважно у передній камері ока, кон'юнктиві та повіках. Лише невелика кількість латанопросту досягає задньої камери ока. Біотрансформація Активна форма латанопросту практично не метаболізується в оці, проте зазнає біотрансформації в печінці. Виведення Період напіввиведення із плазми становить 1-7 хв. Дослідження на тваринах показали, що основні метаболіти (1,2-динор- і 1,2,3,4-тетранорметаболіти) не мають (або мають низьку) біологічну активність і виводяться переважно з сечею. Діти Фармакокінетичні дослідження латанопросту проведені у 22 дорослих та 25 дітей (у віці 0-18 років) з офтальмогіпертензією та глаукомою. Всі вікові групи отримували латанопрост у концентрації 0,005% по одній краплі у кожне око протягом не менше 2 тижнів. Експозиція латанопросту приблизно у 2 рази вища у дітей віком від 3 до 12 років у порівнянні з дорослими пацієнтами та у 6 разів вища у дітей віком до 3 років. Однак профіль безпеки препарату не відрізняється у дітей та дорослих. У всіх вікових групах тривалість збереження максимальної концентрації кислоти латанопросту у плазмі становить 5 хв. Період напіввиведення кислоти латанопросту у дітей такий самий, як і у дорослих.ФармакодинамікаЛатанопрост - аналог простагландину F2α - є селективним агоністом рецепторів FP (простагландину F) і знижує внутрішньоочний тиск (ВГД) за рахунок збільшення відтоку водянистої вологи, головним чином увеосклеральним шляхом, а також через трабекулярну мережу. Зниження ВГД починається приблизно через 3-4 години після введення препарату, максимальний ефект спостерігається через 8-12 годин, дія зберігається протягом не менше 24 годин. Дослідження на тваринах та у людини показали, що основним механізмом дії є збільшення увеосклерального відтоку, крім того, у людини також описано поліпшення відтоку (зниження опору відтоку). Дослідження на тваринах показали, що в клінічних дозах латанопрост не впливає (або впливає незначно) на внутрішньоочний кровообіг. При місцевому застосуванні можливі кон'юнктивальна або епісклеральна ін'єкція легкого або середнього ступеня виразності. За даними флюоресцентної ангіографії тривале, лікування латанопростом після екстракапсулярної екстракції катаракти у мавп не впливало на кровообіг сітківки. При короткостроковому застосуванні латанопрост не сприяв просочуванню флуоресцеїну в задньому сегменті ока пацієнтів із штучним кришталиком. Встановлено, що латанопрост не істотно впливає на продукцію водянистої вологи та на гематрофтальмічний бар'єр. При застосуванні в терапевтичних дозах латанопрост не має значного фармакологічного ефекту на серцево-судинну та дихальну системи. Діти Ефективність препарату Ксалатан® у дітей віком до 18 років була показана у 12-тижневому подвійному сліпому дослідженні латанопросту у порівнянні з тимололом у 107 пацієнтів з діагнозом інтраокулярна гіпертензія та інфантильна глаукома. Зниження внутрішньоочного тиску у пацієнтів основної підгрупи з первинною вродженою/інфантильною глаукомою було порівнянним між групою пацієнтів, які отримують латанопрост та групою, що одержує тимолол. У пацієнтів з не первинно вродженими формами глаукоми (наприклад, ювенільна відкритокутова глаукома, афакічна глаукома) відзначалися такі ж результати, як у групи з первинною вродженою глаукомою. Вплив на внутрішньоочний тиск відзначали після першого тижня терапії і він зберігався протягом 12-тижневого періоду дослідження, як і у дорослих пацієнтів. Дані про вплив латанопросту на внутрішньоочний тиск у дітей віком до 36 тижнів відсутні.Показання до застосуванняЗниження підвищеного внутрішньоочного тиску (ВГД) у дорослих та дітей (віком старше 1 року) з відкритокутовою глаукомою або підвищеним офтальмотонусом.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до латанопросту або до інших компонентів препарату. Вік до 1 року (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: Афакія, псевдоафакія з розривом задньої капсули кришталика, пацієнти з факторами ризику макулярного набряку (при лікуванні латанопростом описані випадки розвитку макулярного набряку, у тому числі цистоїдного); запальна, неоваскулярна глаукома (через відсутність достатнього досвіду застосування препарату); бронхіальна астма; герпетичний кератит в анамнезі Слід уникати застосування препарату Ксалатан у пацієнтів з активною формою герпетичного кератиту та рецидивуючим герпетичним кератитом, особливо пов'язаним з прийомом аналогів простагландину F2α. Ксалатан слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з факторами ризику розвитку іриту/увеїту. Існують обмежені дані щодо застосування препарату Ксалатан у пацієнтів, яким планується оперативне втручання з приводу катаракти. У зв'язку з цим у цієї групи хворих Ксалатан необхідно застосовувати з обережністю.Вагітність та лактаціяВагітність Безпека застосування латанопросту під час вагітності у людини не встановлена. Латанопрост може надавати токсичні ефекти протягом вагітності, плід та новонародженого. Застосування під час вагітності протипоказане. Період грудного вигодовування Латанопрост та його метаболіти можуть проникати у грудне молоко. Застосування під час грудного вигодовування протипоказане. При необхідності застосування препарату грудне вигодовування слід припинити. Фертильність Впливу латанопросту на чоловічу та жіночу фертильність у дослідженнях на тваринах не виявлено.Побічна діяБільшість небажаних реакцій відзначалися органами зору. У відкритому 5-річному дослідженні безпеки у 33% розвинулась пігментація райдужної оболонки (див. розділ "Особливі вказівки"). Інші небажані реакції з боку органу зору, як правило, транзиторні та відзначаються безпосередньо після інстиляції. Градація небажаних реакцій за частотою народження здійснювалася таким чином: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10 000, < 1/1000) та дуже рідко (< 1/10 000). Частота не відома (з урахуванням наявних даних частоту оцінити неможливо). Інфекції та інвазії – Частота невідома: герпетичний кератит. З боку органу зору - Дуже часто: гіперпігментація райдужної оболонки, гіперемія кон'юнктиви, подразнення очей від легкого до середнього ступеня (почуття печіння, відчуття піску в очах, свербіж, поколювання та відчуття стороннього тіла), зміна вій (збільшення довжини, товщини, кількості та пігментації); Часто: минущі точкові ерозії епітелію (переважно безсимптомні), блефарит, біль у оці; Нечасто: набряк повік, сухість слизової оболонки ока, кератит, затуманювання зору, кон'юнктивіт; Рідко: ірит/увеїт (переважно у схильних пацієнтів), набряк макули, набряк повік, набряк рогівки, ерозія рогівки, періорбітальний набряк, потемніння шкіри повік, реакції з боку шкіри повік, зміна напрямку зростання вій, потовщення, потемніння та подовження вій, , фотофобія; Дуже рідко:зміни в періорбітальній області та в області вій, що призводять до поглиблення борозни верхньої повіки; Частота невідома: кіста райдужної оболонки, псевдопемфігоїд кон'юнктиви. З боку нервової системи Частота невідома: запаморочення, головний біль. З боку серця – Нечасто: стенокардія, відчуття серцебиття; Частота невідома: нестабільна стенокардія. З боку органів дихання – рідко: бронхоспазм (в т.ч. загострення захворювання у пацієнтів з бронхіальною астмою в анамнезі), задишка. З боку шкіри та підшкірних тканин - Нечасто: висипання; Рідко: свербіж шкіри; Дуже рідко: потемніння шкіри повік та місцеві шкірні реакції на повіках. З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини – частота невідома: міалгія, артралгія. Загальні порушення та місцеві реакції - Дуже рідко: біль у грудях. Діти Згідно з результатами двох короткострокових (<12 тижнів) клінічних досліджень у 93 дітей профіль безпеки латанопросту у дітей не відрізнявся від профілю безпеки у дорослих. Профіль безпеки між різними віковими групами у дітей можна порівняти. Порівняно з дорослою популяцією, у дітей найчастіше відзначалися назофарингіт та лихоманка.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному закапуванні у вічі двох аналогів простагландинів описано парадоксальне підвищення ВГД, тому одночасне застосування двох і більше простагландинів, їх аналогів або похідних не рекомендується. Фармацевтично несумісний з очними краплями, що містять тіомерсал – преципітація.Спосіб застосування та дозиРежим дозування у дорослих (включаючи літніх) По одній краплі в уражене око(а) один раз на день. Оптимальний ефект досягається при застосуванні препарату увечері. Не слід інстиляцію препарату частіше, ніж 1 раз на день, оскільки показано, що частіше введення знижує гіпотензивний ефект. При пропущенні однієї дози лікування продовжують за звичайною схемою. Як при застосуванні будь-яких крапель очей, з метою зниження можливого системного ефекту препарату, відразу після інстиляції кожної краплі рекомендується протягом 1 хвилини натискати на нижню слізну точку, розташовану біля внутрішнього кута ока на нижньому столітті. Цю процедуру слід виконувати безпосередньо після інстиляції. Перед інстиляцією необхідно зняти контактні лінзи та встановити їх не раніше ніж через 15 хв після введення. Якщо одночасно необхідно застосовувати інші краплі очей, їх застосування слід розмежувати 5-хвилинним інтервалом. Режим дозування у дітей Латанопрост застосовують у дітей у тій же дозі, що й у дорослих. Дані про застосування препарату у недоношених (гестаційний вік 36 тижнів) відсутні. Дані у дітейПередозуванняУ разі передозування проводять симптоматичне лікування. Крім подразнення слизової оболонки очей, гіперемії кон'юнктиви або епісклери, інших небажаних змін з боку органу зору при передозуванні латанопросту не відомі. При випадковому прийомі латанопросту слід враховувати таку інформацію: один флакон з 2,5 мл розчину містить 125 мкг латанопросту. Понад 90% препарату метаболізується при першому проходженні через печінку. Внутрішньовенне введення латанопросту мавпам у дозі 500 мкг/кг не викликало значних ефектів із боку серцево-судинної системи. Внутрішньовенне введення латанопросту мавпам викликало минущий бронхоспазм. Внутрішньовенна інфузія в дозі 3 мкг/кг у здорових добровольців не викликала будь-яких симптомів, проте при введенні дози 5,5-10 мкг/кг спостерігалися нудота, біль у животі, запаморочення, стомлюваність, припливи та пітливість. У хворих на бронхіальну астму середнього ступеня тяжкості введення латанапросту в очі в дозі, що в 7 разів перевищує терапевтичну, не викликало бронхоспазму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛатанопрост може поступово змінити колір очей за рахунок збільшення вмісту коричневого пігменту в райдужній оболонці. До початку лікування пацієнтів слід проінформувати про можливу необоротну зміну кольору очей. Застосування лікарського препарату на одному оці може спричинити необоротну гетерохромію. Така зміна кольору очей переважно відзначалася у пацієнтів з нерівномірно забарвленими райдужками, а саме: каре-блакитними, сіро-карими, жовто-карими та зелено-карими. У дослідженнях латанопросту потемніння, як правило, починалося протягом перших 8 місяців лікування, рідко - протягом другого або третього року і не відзначалося після чотирьох років лікування. Прогресування пігментації райдужної оболонки знижувалося з часом і стабілізувалося через 5 років. Дані щодо посилення пігментації протягом 5 років відсутні. У відкритому 5-річному дослідженні безпеки латанопросту у 33% пацієнтів розвивалася пігментація райдужної оболонки (див. розділ "Побічна дія"). У більшості випадків зміна кольору райдужної оболонки була незначною і, часто, клінічно не виявлялася. Частота народження коливалася від 7 до 85% у пацієнтів з неоднакового кольору райдужками, переважаючи у пацієнтів з жовто-карими райдужками. Зміни у пацієнтів з рівномірно забарвленими райдужками блакитного кольору не спостерігалися, в окремих випадках зміни відзначалися при рівномірно забарвлених райдужках сірого, зеленого та карого кольору. Зміна кольору очей обумовлено збільшенням вмісту меланіну в стромальних меланоцитах райдужної оболонки, а не збільшенням числа самих меланоцитів. У типових випадках коричнева пігментація з'являється навколо зіниці і концентрично поширюється на периферію райдужної оболонки. При цьому вся райдужка або її частини набувають карого кольору. Після відміни терапії подальша пігментація не відзначалася. За наявними клінічними даними зміна кольору був пов'язані з будь-якими симптомами чи патологічними порушеннями. Препарат не впливає на невуси та лентиго райдужної оболонки. Згідно з результатами 5-річних клінічних досліджень, накопичення пігменту в склеророгівковій трабекулярній мережі або інших відділах передньої камери ока не відзначено. Показано, що потемніння райдужної оболонки не призводить до небажаних клінічних наслідків, тому застосування латанопросту при виникненні такого потемніння можна продовжити. Тим не менш, такі пацієнти повинні перебувати під регулярним наглядом і, залежно від клінічної ситуації, лікування може бути припинено. Досвід застосування латанопросту в терапії закритокутової та вродженої глаукоми, пігментної глаукоми, відкритокутової глаукоми у пацієнтів із псевдоафакією обмежений. Відсутні відомості про застосування латанопросту в лікуванні вторинної глаукоми внаслідок запальних захворювань очей та неоваскулярної глаукоми. Латанопрост не впливає на величину зіниці. У зв'язку з відсутністю досвіду застосування латанопросту в терапії гострого нападу закритокутової глаукоми слід з обережністю застосовувати препарат у таких пацієнтів. У зв'язку з тим, що відомості про застосування латанопросту в післяопераційному періоді екстракції катаракти обмежені, слід бути обережним при застосуванні препарату у цієї категорії пацієнтів. Слід бути обережними при застосуванні латанопросту пацієнтами з герпетичним кератитом в анамнезі. При гострому герпетичному кератиті, а також у разі наявності анамнестичних відомостей про хронічний рецидивуючий герпетичний кератит, необхідно уникати призначення латанопросту. Макулярний набряк, у тому числі кістозний, відмічався в період терапії латанопростом переважно у пацієнтів з афакією, псевдоафакією, розривом задньої капсули кришталика, або у пацієнтів з факторами ризику розвитку кістозного макулярного набряку (зокрема, при діабетичній ретинопатії). Слід бути обережними при застосуванні латанопросту пацієнтами з афакією, псевдоафакією з розривом задньої капсули або переднекамерними інтраокулярними лінзами, а також пацієнтами з відомими факторами ризику кістозного набряку макули. Слід бути обережними при застосуванні латанопросту пацієнтами з факторами ризику розвитку іриту/увеїту. Досвід застосування латанопросту пацієнтами з бронхіальною астмою обмежений, але у ряді випадків у післяреєстраційному періоді відзначалося загострення перебігу астми та/або появу задишки. Слід бути обережними при застосуванні латанопросту у цієї категорії пацієнтів. Відзначалися випадки потемніння шкіри періорбітальної області, які у ряду пацієнтів мали оборотний характер при продовженні терапії латанопростом. Латанопрост може викликати поступові зміни вій та пушкового волосся, такі як подовження, потовщення, посилення пігментації, збільшення густоти та зміна напрямку зростання вій. Зміни вій були оборотні та проходили після припинення терапії. Ксалатан® містить бензалконію хлорид, що часто використовується як консервант в офтальмологічних лікарських препаратах. Бензалконію хлорид може викликати подразнення очей, точкову кератопатію та/або токсичну виразкову кератопатію, а також абсорбуватися м'якими контактними лінзами та знебарвлювати їх. Потрібний ретельний моніторинг стану пацієнтів із синдромом "сухого" ока або інших захворювань рогівки при тривалому застосуванні латанопросту. Перед застосуванням препарату необхідно зняти контактні лінзи та знову встановити їх не раніше ніж через 15 хвилин після інстиляції. Діти Відомості про ефективність та безпеку застосування латанопросту у дітей молодшого року обмежені. Немає досвіду застосування препарату у недоношених дітей (гестаційний вік менше 36 тижнів). Відомості про безпеку довгострокового застосування латанопросту у дітей відсутні. При первинній вродженій глаукомі у дітей віком від 0 до 3 років стандартним методом лікування залишається хірургічне втручання (гоніотомія/трабекулотомія). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Як і при застосуванні інших офтальмологічних лікарських засобів, можливе тимчасове порушення зору; до відновлення керувати транспортними засобами чи працювати з механізмами не рекомендується.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Діюча речовина: бетаксол 5 мг; Допоміжні речовини: бензалконію хлорид, гіпромелоза, натрію хлорид, натрію гідроксид, динатрію едетат, вода д/і. Краплі очні. 5 мл - флакон-крапельниці пластикові (1) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний препарат. Селективний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності. Не має мембраностабілізуючу (місцевоанестезуючу) дію. При місцевому застосуванні бетаксолол знижує внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення продукції внутрішньоочної рідини. Настання гіпотензивної дії спостерігається через 30 хв після закапування, максимальний ефект розвивається через 2 години. Після одноразової інстиляції вплив на офтальмотонус зберігається протягом 12 годин. Бетаксолол (порівняно з іншими бета-адреноблокаторами) не викликає зниження кровотоку в зоровому нерві. Застосування очних крапель Ксонеф не призводить до виникнення міозу, спазму акомодації, гемералопії (на відміну міотиків).ФармакокінетикаБетаксолол високо ліпофілен, внаслідок чого добре проникає через рогівку у передню камеру ока. Cmax (1.17 мг/мл) у передній камері визначається через 20 хвилин після інстиляції. Проникає у системний кровотік. T1/2 із внутрішньоочної рідини близько 1 год. T1/2 із плазми крові 16-22 год. Виведення переважно через нирки.Показання до застосуванняЯк монотерапія: Для зниження внутрішньоочного тиску. У поєднанні з іншими препаратами при: Відкритокутової глаукоми; очної гіпертензії.Протипоказання до застосуванняСинусова брадикардія; AV-блокада II та III ступеня; виражена серцева недостатність; кардіогенний шок; артеріальна гіпотензія; дитячий вік до 18 років; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати препарат при тиреотоксикозі, міастенії, цукровому діабеті, синдромі Рейно, феохромоцитомі, бронхіальній астмі, хронічному обструктивному бронхіті. З обережністю призначають препарат пацієнтам із цукровим діабетом, оскільки бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гострої гіпоглікемії. З обережністю препарат призначають пацієнтам з тиреотоксикозом, т.к. бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). З обережністю слід призначати бета-адреноблокатори пацієнтам із вираженими порушеннями функції дихальної системи. Препарат слід призначати з обережністю пацієнтам із синдромом Рейно або феохромоцитомою.Вагітність та лактаціяДостатнього досвіду застосування препарату Ксонеф при вагітності та в період лактації немає. Застосування препарату при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини. Дитячий вік віком до 18 років.Побічна діяЗ боку органу зору: часто – короткочасний дискомфорт в очах після закапування, сльозотеча; в окремих випадках – зниження чутливості рогівки, почервоніння очей, точковий кератит, світлобоязнь, анізокорія, фотофобія, свербіж, відчуття "сухості" очей, алергічні реакції. Системні побічні ефекти відзначаються рідко: З боку ЦНС: запаморочення, нудота, сонливість, безсоння, біль голови, депресія, посилення симптомів міастенії. З боку серцево-судинної системи: брадикардія, порушення серцевої провідності та серцева недостатність. З боку дихальної системи: диспное, бронхоспазм, бронхіальна астма, дихальна недостатність.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні препарату Ксонеф та бета-адреноблокаторів для прийому внутрішньо підвищується ризик розвитку побічних ефектів (як місцевих, так і системних) внаслідок адитивного ефекту (тому пацієнти, які отримують цю комбінацію препаратів, повинні бути під медичним наглядом). При застосуванні препарату Ксонеф у поєднанні з препаратами, що виснажують запаси катехоламінів (такими як резерпін), може спостерігатися зниження артеріального тиску та брадикардія. При одночасному призначенні міорелаксантів та гіпоглікемічних засобів може спостерігатися посилення їхньої дії. При спільному застосуванні з симпатоміметиками - посилення їх судинозвужувального ефекту. Слід бути обережними при спільному застосуванні препарату Ксонеф та психотропних засобів внаслідок можливого посилення їх дії.Спосіб застосування та дозиПрепарат закопують у кон'юнктивальний мішок по 1-2 краплі 2 рази на добу. У деяких пацієнтів стабілізація внутрішньоочного тиску відбувається протягом декількох тижнів, тому рекомендується контролювати внутрішньоочний тиск протягом першого місяця лікування. При недостатній клінічній ефективності монотерапії призначають додаткову терапію.ПередозуванняПри надходженні в очі надмірної кількості препарату слід промити очі теплою водою. Симптоми: при передозуванні бета-адреноблокаторів можуть спостерігатися зниження артеріального тиску, брадикардія, гостра серцева недостатність. Лікування: проводять симптоматичну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред плановою хірургічною операцією слід поступово відмінити бета-адреноблокатори за 48 год до загальної анестезії, т.к. під час проведення загальної анестезії можуть зменшити чутливість міокарда до симпатичної стимуляції. Пацієнти, у яких використовуються бета-адреноблокатори, можуть мати в анамнезі атопію або анафілактичні реакції. У разі розвитку повторних реакцій підвищеної чутливості такі пацієнти можуть бути не чутливі до звичайних доз епінефрину (адреналіну), необхідного для усунення анафілаксії. При закапуванні у вічі бета-адреноблокатори можуть всмоктуватися в системний кровотік. При цьому можуть бути такі ж побічні ефекти, як і при системному застосуванні. Описані випадки тяжких дихальних та серцево-судинних розладів, включаючи бронхоспазм з летальним кінцем у пацієнтів з бронхіальною астмою та смерть від серцевої недостатності. Ксонеф має мінімальний вплив на АТ та ЧСС. Однак слід дотримуватися обережності при призначенні препарату пацієнтам з AV-блокадою І ступеня та легкою та помірною серцевою недостатністю. Лікування препаратом Ксонеф слід негайно припинити з появою перших симптомів декомпенсації з боку серцево-судинної системи. Ксонеф містить консервант бензалконію хлорид, який може брати в облогу на м'яких контактних лінзах і надавати токсичну дію на тканині ока. Тому пацієнтам, які носять контактні лінзи, слід зняти їх перед застосуванням крапель і встановити не раніше ніж через 20 хв після закапування. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами: Якщо після застосування крапель у пацієнтів тимчасово знижується чіткість зору, до її відновлення не рекомендується керувати транспортними засобами та займатися видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та реакції.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Діюча речовина: латанопрост – 0,05 мг; допоміжні речовини: бензалконію хлорид у перерахунку на безводну речовину - 0,20 мг, натрію хлорид - 4,10 мг, натрію дигідрофосфат моногідрат - 4,60 мг, натрію гідрофосфат безводний - 4,74 мг, вода очищена - до 1,0 . Краплі очні, 0,005%. По 5 мл або 10 мл у полімерні флакони з поліетилену високого тиску з гвинтовою горловиною, пробкою-крапельницею з поліетилену низького тиску і кришкою нагвинчується з поліетилену низького тиску; Або у флакони полімерні з поліетилену високого тиску з насадкою-крапельницею з поліетилену високого тиску і кришкою нагвинчується з контролем першого розтину з поліетилену низького тиску або поліпропілену; Або у флакони полімерні з поліетилену високого тиску з насадкою-крапельницею з поліетилену високого тиску та кришкою з контролем розтину з поліетилену низького тиску. 1 полімерний флакон разом з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна рідина.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб - простагландину F2-альфа аналог синтетичний.ФармакокінетикаЛатанопрост (молекулярна маса 432,58) є проліками, етерифікованим ізопропіловою групою, неактивний; після гідролізу до кислотної форми стає біологічно активним. Всмоктування Проліки добре всмоктується через рогівку і повністю гідролізується при попаданні у рідку вологу. Розподіл Дослідження у людини показали, що максимальна концентрація у водянистій волозі досягається через 2 години після інстиляції. Після інстиляції мавпам латанопрост розподіляється переважно у передній камері ока, кон'юнктиві та повіках. Лише невелика кількість латанопросту досягає задньої камери ока. Біотрансформація Активна форма латанопросту практично не метаболізується в оці, проте зазнає біотрансформації в печінці. Виведення Період напіввиведення із плазми становить 17 хвилин. Дослідження на тваринах показали, що основні метаболіти (1,2-динор- і 1,2,3,4-тетранорметаболіти) не мають (або мають низьку) біологічну активність і виводяться переважно з сечею. Діти Експозиція латанопросту приблизно у 2 рази вища у дітей віком від 3 до 12 років у порівнянні з дорослими пацієнтами та у 6 разів вища у дітей віком до 3 років. Однак профіль безпеки препарату не відрізняється у дітей та дорослих. Час досягнення максимальної концентрації кислоти латанопросту в плазмі становить 5 хвилин для всіх вікових груп. Період напіввиведення кислоти латанопросту у дітей такий самий, як і у дорослих. У рівноважній концентрації не відбувається кумуляції кислоти латанопросту у плазмі крові.ФармакодинамікаЛатанопрост - аналог простагландину F2α - є селективним агоністом рецепторів FP (простагландину F) і знижує внутрішньоочний тиск (ВГД) за рахунок збільшення відтоку водянистої вологи, головним чином увеосклеральним шляхом, а також через трабекулярну мережу. Зниження ВГД починається приблизно через 3-4 години після введення препарату, максимальний ефект спостерігається через 8-12 годин, дія зберігається протягом не менше 24 годин. Встановлено, що латанопрост не істотно впливає на продукцію водянистої вологи та на гематоофтальмічний бар'єр. При застосуванні в терапевтичних дозах латанопрост не має значного фармакологічного ефекту на серцево-судинну та дихальну системи.Показання до застосуванняЗниження підвищеного внутрішньоочного тиску у дорослих та дітей (віком старше 1 року) з відкритокутовою глаукомою або підвищеним офтальмотонусом.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до латанопросту або до інших компонентів препарату. Вік до 1 року (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю Афакія, псевдоафакія з розривом задньої капсули кришталика; пацієнти з факторами ризику макулярного набряку (при лікуванні латанопростом описані випадки розвитку макулярного набряку, у тому числі цистоїдного); запальна, неоваскулярна глаукома (через відсутність достатнього досвіду застосування препарату); бронхіальна астма; герпетичний кератит в анамнезі Слід уникати застосування препарату у пацієнтів з активною формою герпетичного кератиту та рецидивуючим герпетичним кератитом, особливо пов'язаним із прийомом аналогів простагландину F2α. Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із факторами ризику розвитку іриту/увеїту. Існують обмежені дані щодо застосування препарату у пацієнтів, яким планується оперативне втручання з приводу катаракти. У зв'язку з цим у цієї групи хворих препарат необхідно застосовувати з обережністю.Вагітність та лактаціяВагітність Безпека застосування латанопросту під час вагітності у людини не встановлена. Латанопрост може надавати токсичні ефекти протягом вагітності, плід та новонародженого. Застосування під час вагітності протипоказане. Період грудного вигодовування Латанопрост та його метаболіти можуть проникати у грудне молоко. Застосування під час грудного вигодовування протипоказане. При необхідності прийому препарату грудне вигодовування слід припинити. Фертильність Впливу латанопросту на чоловічу та жіночу фертильність у дослідженнях на тваринах не виявлено.Побічна діяБільшість небажаних реакцій відзначалися органами зору. У відкритому 5-річному дослідженні безпеки у 33% розвинулась пігментація райдужної оболонки (див. розділ "Особливі вказівки"). Інші небажані реакції з боку органу зору, як правило, транзиторні та відзначаються безпосередньо після інстиляції. Градація небажаних реакцій за частотою народження здійснювалася таким чином: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, Інфекції та інвазії Частота невідома: герпетичний кератит. З боку органу зору Дуже часто: гіперпігментація райдужної оболонки, гіперемія кон'юнктиви, подразнення очей від легкого до середнього ступеня (почуття печіння, відчуття піску в очах, свербіж, поколювання та відчуття стороннього тіла), зміна вій (збільшення довжини, товщини, кількості та пігментації). Часто: минущі точкові ерозії епітелію (переважно безсимптомні), блефарит, біль у вічі. Нечасто: набряк повік, сухість слизової оболонки ока, кератит, затуманювання зору, кон'юнктивіт. Рідко: ірит/увеїт (переважно у схильних пацієнтів), набряк макули, набряк повік, набряк рогівки, ерозія рогівки, періорбітальний набряк, потемніння шкіри повік, реакції з боку шкіри повік, зміна напрямку зростання вій, потовщення, потемніння та подовження вій, , фотофобія. Дуже рідко: зміни в периорбітальній області та області вій, що призводять до поглиблення борозни верхньої повіки. Частота невідома: кіста райдужної оболонки, псевдопемфігоїд кон'юнктиви. З боку нервової системи Частота невідома: запаморочення, біль голови. З боку серця Нечасто: стенокардія, серцебиття. Частота невідома: нестабільна стенокардія. З боку органів дихання Рідко: бронхоспазм (в т.ч. загострення захворювання у пацієнтів із бронхіальною астмою в анамнезі), задишка. З боку шкіри та підшкірних тканин Нечасто: висипання. Рідко: свербіж шкіри. Дуже рідко: потемніння шкіри повік та місцеві шкірні реакції на повіках. З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини Частота невідома: міалгія, артралгія. Загальні порушення та місцеві реакції Дуже рідко: біль у грудях.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному закапуванні у вічі двох аналогів простагландинів описано парадоксальне підвищення ВГД, тому одночасне застосування двох і більше простагландинів, їх аналогів або похідних не рекомендується. Фармацевтично несумісний з очними краплями, що містять тіомерсал – преципітація.Спосіб застосування та дозиМісцево. Режим дозування у дорослих (включаючи літніх) По одній краплі в уражене око (а) один раз на день. Оптимальний ефект досягається при застосуванні препарату увечері. Не слід інстиляцію препарату частіше, ніж 1 раз на день, оскільки показано, що частіше введення знижує гіпотензивний ефект. При пропущенні однієї дози лікування продовжують за звичайною схемою. Як при застосуванні будь-яких крапель очей, з метою зниження можливого системного ефекту препарату, відразу після інстиляції кожної краплі рекомендується протягом 1 хвилини натискати на нижню слізну точку, розташовану біля внутрішнього кута ока на нижньому столітті. Цю процедуру слід виконувати безпосередньо після інстиляції. Перед інстиляцією необхідно зняти контактні лінзи та встановити їх не раніше ніж через 15 хвилин після введення. Якщо одночасно необхідно застосовувати інші краплі очей, їх застосування слід розмежувати 5-хвилинним інтервалом. Режим дозування у дітей Латанопрост застосовують у дітей у тій же дозі, що й у дорослих. Дані про застосування препарату у недоношених (гестаційний вік Дані у дітейПередозуванняКрім подразнення слизової оболонки очей, гіперемії кон'юнктиви або епісклери, інші небажані зміни органу зору при передозуванні латанопросту не відомі. При випадковому прийомі латанопросту слід враховувати таку інформацію: один флакон з 2,5 мл розчину містить 125 мкг латанопросту. Понад 90% препарату метаболізується при першому проходженні через печінку. Внутрішньовенна інфузія в дозі 3 мкг/кг у здорових добровольців не викликала жодних симптомів, проте при введенні дози 5,5-10 мкг/кг спостерігалися нудота, біль у животі, запаморочення, стомлюваність, припливи та пітливість. У хворих на бронхіальну астму середнього ступеня тяжкості введення латанопросту в очі в дозі, що в 7 разів перевищує терапевтичну, не викликало бронхоспазму. У разі передозування проводять симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛатанопрост може поступово змінити колір очей за рахунок збільшення вмісту коричневого пігменту в райдужній оболонці. До початку лікування пацієнтів слід проінформувати про можливу необоротну зміну кольору очей. Застосування лікарського препарату на одному оці може спричинити необоротну гетерохромію. Така зміна кольору очей переважно відзначалася у пацієнтів з нерівномірно забарвленими райдужками, а саме: каре-блакитними, сіро-карими, жовто-карими та зелено-карими. У дослідженнях латанопросту потемніння, як правило, починалося протягом перших 8 місяців лікування, рідко – протягом другого та третього років і не відзначалося після закінчення чотирьох років лікування. Прогресування пігментації райдужної оболонки знижувалося з часом і стабілізувалося через 5 років. Дані щодо посилення пігментації протягом 5 років відсутні.У відкритому 5-річному дослідженні безпеки латанопросту у 33% пацієнтів розвивалася пігментація райдужної оболонки (див. розділ "Побічна дія"). У більшості випадків зміна кольору райдужної оболонки була незначною і, часто, клінічно не виявлялася. Частота народження коливалася від 7 до 85% у пацієнтів з неоднакового кольору райдужками, переважаючи у пацієнтів з жовто-карими райдужками. Зміни у пацієнтів з рівномірно забарвленими райдужками блакитного кольору не спостерігалися, в окремих випадках зміни відзначалися при рівномірно забарвлених райдужках сірого, зеленого та карого кольорів.Частота народження коливалася від 7 до 85% у пацієнтів з неоднакового кольору райдужками, переважаючи у пацієнтів з жовто-карими райдужками. Зміни у пацієнтів з рівномірно забарвленими райдужками блакитного кольору не спостерігалися, в окремих випадках зміни відзначалися при рівномірно забарвлених райдужках сірого, зеленого та карого кольорів.Частота народження коливалася від 7 до 85% у пацієнтів з неоднакового кольору райдужками, переважаючи у пацієнтів з жовто-карими райдужками. Зміни у пацієнтів з рівномірно забарвленими райдужками блакитного кольору не спостерігалися, в окремих випадках зміни відзначалися при рівномірно забарвлених райдужках сірого, зеленого та карого кольорів. Зміна кольору очей обумовлено збільшенням вмісту меланіну в стромальних меланоцитах райдужної оболонки, а не збільшенням числа самих меланоцитів. У типових випадках коричнева пігментація з'являється навколо зіниці і концентрично поширюється на периферію райдужної оболонки. При цьому вся райдужка або її частини набувають карого кольору. Після відміни терапії подальша пігментація не відзначалася. За наявними клінічними даними, зміна кольору не була пов'язана з будь-якими симптомами або патологічними порушеннями. Препарат не впливає на невуси та лентиго райдужної оболонки. Згідно з результатами 5-річних клінічних досліджень, накопичення пігменту в склеророговичній трабекулярній мережі або інших відділах передньої камери ока не відзначено. Показано, що потемніння райдужної оболонки не призводить до небажаних клінічних наслідків, тому застосування латанопросту при виникненні такого потемніння можна продовжити. Тим не менш, такі пацієнти повинні перебувати під регулярним наглядом і, залежно від клінічної ситуації, лікування може бути припинено. Досвід застосування латанопросту в терапії закритокутової та вродженої глаукоми, пігментної глаукоми, відкритокутової глаукоми у пацієнтів із псевдоафакією обмежений. Відсутні відомості про застосування латанопросту в лікуванні вторинної глаукоми внаслідок запальних захворювань очей та неоваскулярної глаукоми. Латанопрост не впливає на величину зіниці. У зв'язку з тим, що відомості про застосування латанопросту в післяопераційному періоді екстракції катаракти обмежені, слід бути обережним при застосуванні препарату у цієї категорії пацієнтів. Слід бути обережними при застосуванні латанопросту пацієнтами з герпетичним кератитом в анамнезі. При гострому герпетичному кератиті, а також у разі наявності анамнестичних відомостей про хронічний рецидивуючий герпетичний кератит, необхідно уникати призначення латанопросту. Макулярний набряк, у тому числі кістозний, відмічався в період терапії латанопростом переважно у пацієнтів з афакісою, пссвдоафакією, розривом задньої капсули кришталика, або у пацієнтів з факторами ризику розвитку кістозного макулярного набряку (зокрема, при діабетичній ретинопатії). Слід бути обережними при застосуванні латанопросту пацієнтами з афакією, псевдоафакією з розривом задньої капсули або переднекамерними інтраокулярними лінзами, а також пацієнтами з відомими факторами ризику кістозного набряку макули. Слід бути обережними при застосуванні латанопросту пацієнтами з факторами ризику розвитку іриту/увеїту. Досвід застосування латанопросту пацієнтами з бронхіальною астмою обмежений, але у ряді випадків у постреєстраційному періоді відзначалося загострення перебігу астми та/або появи задишки. Слід бути обережними при застосуванні латанопросту у цієї категорії пацієнтів (див. також розділ "Побічна дія"). Відзначалися випадки потемніння шкіри періорбітальної області, які у ряду пацієнтів мали оборотний характер при продовженні терапії латанопростом. Латанопрост може викликати поступові зміни вій та пушкового волосся, такі як подовження, потовщення, посилення пігментації, збільшення густоти та зміна напрямку зростання вій. Зміни вій були оборотні та проходили після припинення терапії. Латанопрост-оптик містить бензалконію хлорид, що часто використовується як консервант в офтальмологічних лікарських препаратах. Бензалконію хлорид може викликати подразнення очей, точкову кератопатію та/або токсичну виразкову кератопатію, а також абсорбуватися м'якими контактними лінзами та знебарвлювати їх. Потрібний ретельний моніторинг стану пацієнтів із синдромом "сухого" ока або інших захворювань рогівки при тривалому застосуванні латанопросту. Перед застосуванням препарату необхідно зняти контактні лінзи та знову встановити їх не раніше ніж через 15 хвилин після інстиляції. Діти Відомості про ефективність та безпеку застосування латанопросту у дітей молодшого року обмежені. Немає досвіду застосування препарату у недоношених дітей (гестаційний вік менше 36 тижнів). Відомості про безпеку довгострокового застосування латанопросту у дітей відсутні. При первинній вродженій глаукомі у дітей віком від 0 до 3 років стандартним методом лікування залишається хірургічне втручання (гоніотомія/трабекулотомія). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Як і при застосуванні інших офтальмологічних лікарських засобів, можливе тимчасове порушення зору; до відновлення керувати транспортними засобами чи працювати з механізмами не рекомендується.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Дозування: 0. 2% Фасування: N1 Форма випуску: краплі очні Упаковка: фл. -крапельниця Виробник: Валеант Завод-виробник: Санітас(Литва) Діюча речовина: Брімонідин.

Дозування: 0. 25 % Фасування: N1 Форма випуску: краплі очні Упаковка: фл. -крапельниця Виробник: Сантен АТ Завод-производитель: Сантэн(Финляндия) Действующее вещество: Тимолол.

Дозування: 0. 5% Фасування: N1 Форма випуску: краплі очні Упаковка: фл. -крапельниця Виробник: Сантен АТ Завод-виробник: Сантен(Фінляндія) Діюча речовина: Тимолол.

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активна речовина: тимолол малеат, еквівалентний тимолол 2,5 мг; Допоміжні речовини: бензалконію хлорид 0,1 мг, гідрофосфат натрію 7,0 мг, натрію дигідрофосфат 4,0 мг, вода для ін'єкцій до 1 мл. По 5 і 10 мл у пластиковий флакон-крапельницю з ковпачком, що загвинчується. Кожен флакон-крапельницю разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 5 мл у флакон темного скла, закритий гумовою пробкою, обжатий алюмінієвим ковпачком із запобіжним пластмасовим ковпачком. По одному скляному флаконі зі стерильною крапельницею, упакованою в поліетиленовий пакет, поміщають у картонну пачку разом із інструкцією із застосування.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний розчин.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб β-адреноблокатор.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні тимолол швидко проникає крізь рогівку. Після інстиляції очних крапель максимальна концентрація тимололу у водяній волозі передньої камери ока досягається через 1-2 години. У незначній кількості потрапляє у системний кровотік шляхом абсорбції через судини кон'юнктиви, слизової оболонки носа та слізного тракту. Виведення метаболітів тимололу здійснюється переважно нирками. У новонароджених та маленьких дітей максимальна концентрація суттєво перевищує таку у плазмі дорослих.ФармакодинамікаТимолол є неселективним блокатором бета-адренорецепторів. Не має внутрішньої симпатоміметичної та мембраностабілізуючої активності. При місцевому застосуванні у вигляді очних крапель знижує як нормальний, так і підвищений внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення утворення внутрішньоочної рідини. Не впливає на розмір зіниці та акомодацію. Дія препарату проявляється через 20 хвилин після закапування у кон'юнктивальну порожнину. Максимальне зниження внутрішньоочного тиску настає через 1-2 години та зберігається протягом 24 годин.Показання до застосуванняПідвищений внутрішньоочний тиск (офтальмогіпертензія); відкритокутова глаукома; вторинна глаукома; як додатковий засіб для зниження внутрішньоочного тиску при закритокутовій глаукомі (у комбінації з міотиками); уроджена глаукома (при недостатності інших терапевтичних заходів).Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, а також пацієнтам, в анамнезі яких присутні такі захворювання: бронхіальна астма або інші тяжкі хронічні обструктивні захворювання дихальних шляхів; синусова брадикардія; атріовентрикулярна блокада II або III ступеня; гостра серцева недостатність; тяжка хронічна серцева недостатність (III – IV функціональний клас); кардіогенний шок; алергічні реакції з генералізованими шкірними висипаннями; атрофічний риніт; дистрофічні захворювання рогівки; період новонародженості. З обережністю: у хворих з легеневою недостатністю, емфіземою легень, тяжкою цереброваскулярною недостатністю, серцевою недостатністю (1-11 функціональний клас), синоатріальною блокадою, артеріальною гіпотензією, цукровим діабетом, гіпоглікемією, тиреотоксикозом, міастенією, синдромом призначенні інших бета-адреноблокаторів, дитячий вік.Вагітність та лактаціяДостатнього досвіду застосування препарату під час вагітності, годування груддю та у дітей немає, проте встановлено, що тимолол проходить плацентарний бар'єр, а також надходить у грудне молоко. Можливе застосування препарату Окумед для лікування дітей та вагітних, якщо очікуваний лікувальний ефект перевищує ризик розвитку можливих побічних ефектів. Під час застосування препарату грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяМісцеві реакції: подразнення та гіперемія кон'юнктиви, шкіри повік, печіння та свербіж в очах, сльозотеча або зменшення сльозовиділення, світлобоязнь, набряк епітелію рогівки, точкова поверхнева кератопатія, гіпостезія рогівки, диплопія, птоз, сухість очей, , Кератит. При проведенні антиглаукоматозних операцій можливий розвиток відшарування судинної оболонки ока у післяопераційному періоді. Системні реакції: Серцево-судинна система: серцева недостатність, брадикардія, брадіаритмія, зниження артеріального тиску, колапс, атріовентрикулярна блокада, зупинка серця, минущі порушення мозкового кровообігу. З боку дихальної системи: задишка, бронхоспазм, легенева недостатність. З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, міастенія, депресія, парестезії, сонливість, галюцинації, дзвін у вухах, уповільнення швидкості психомоторної реакції. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея. Алергічні реакції: кропив'янка, екзема. Риніт, носова кровотеча, біль у грудях, зниження потенції, алопеція. У разі виникнення побічних ефектів, слід припинити застосування препарату і якнайшвидше звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиСпільне призначення препарату Окумед з очними краплями, що містять епінефрін, може викликати розширення зіниці. Специфічна дія препарату - зниження внутрішньоочного тиску посилюється при одночасному використанні очних крапель, що містять епінефрін та пілокарпін; закопувати в очі два бета-адреноблокатори не слід. Зниження артеріального тиску та уповільнення серцевого ритму можуть посилюватися при сумісному застосуванні препарату з блокаторами повільних кальцієвих каналів, резерпіном та іншими бета-адреноблокаторами. Одночасне застосування з інсуліном або пероральними протидіабетичними засобами може призвести до гіпоглікемії. Не можна одночасно застосовувати з антипсихотичними лікарськими засобами (нейролептиками) та анксіолітичними лікарськими препаратами (транквілізаторами). Під час лікування не рекомендується приймати етанол (можливе різке зниження артеріального тиску). Тимолол посилює дію периферичних міорелаксантів, тому необхідно відмінити препарат за 48 годин до планованого хірургічного втручання із застосуванням загальної анестезії.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 10 років закопують у кон'юнктивальний мішок по 1 краплі 0.25% розчину 2 рази на день, при недостатній ефективності – по 1 краплі 0.5% розчину 2 рази на день. При нормалізації внутрішньоочного тиску підтримуюча доза –1 крапля 0.25% 1 раз на день. Дітям до 10 років -1 крапля 0.25% розчину 2 десь у день. Лікування препаратом Окумед проводиться, як правило, протягом тривалого часу. Перерва або зміна дозування проводяться тільки за розпорядженням лікаря.ПередозуванняМожливий розвиток загальнорезорбтивних ефектів, характерних для бета-адреноблокаторів: запаморочення, біль голови, аритмія, брадикардія, бронхоспазм, нудота, блювання. Негайно промити очі водою або 0,9% розчином натрію хлориду, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНеобхідно регулярно відвідувати лікаря для вимірювання внутрішньоочного тиску та обстеження рогівки. Якщо пацієнт носить м'які контактні лінзи, то йому не слід застосовувати очні краплі Окумед® 0,25% і 0,5%, оскільки консервант може сорбуватися матеріалом м'яких контактних лінз і несприятливо впливати на тканини ока. Слід знімати жорсткі контактні лінзи перед закапуванням препарату та одягати їх знову лише через 15 хвилин. Відразу після закапування препарату можливе зниження чіткості зору та уповільнення психічних реакцій, що може зменшити здатність до активної участі у вуличному русі, обслуговуванні машин або виконання робіт без опори. Ще більшою мірою це має місце при одночасному застосуванні препарату з алкоголем. При переведенні хворих на лікування тимололом може знадобитися корекція рефракції після ефектів, спричинених раніше міотиками. У разі майбутнього оперативного втручання із застосуванням загальної анестезії необхідно відмінити препарат за 48 годин. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Відразу після закапування препарату можливе зниження чіткості зору та уповільнення психічних реакцій, що може зменшити здатність до активної участі у вуличному русі, обслуговуванні машин або виконання робіт без опори.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активна речовина: тимолол малеат, еквівалентний тимолол 2,5 мг; Допоміжні речовини: бензалконію хлорид 0,1 мг, гідрофосфат натрію 7,0 мг, натрію дигідрофосфат 4,0 мг, вода для ін'єкцій до 1 мл. По 5 і 10 мл у пластиковий флакон-крапельницю з ковпачком, що загвинчується. Кожен флакон-крапельницю разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 5 мл у флакон темного скла, закритий гумовою пробкою, обжатий алюмінієвим ковпачком із запобіжним пластмасовим ковпачком. По одному скляному флаконі зі стерильною крапельницею, упакованою в поліетиленовий пакет, поміщають у картонну пачку разом із інструкцією із застосування.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний розчин.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб β-адреноблокатор.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні тимолол швидко проникає крізь рогівку. Після інстиляції очних крапель максимальна концентрація тимололу у водяній волозі передньої камери ока досягається через 1-2 години. У незначній кількості потрапляє у системний кровотік шляхом абсорбції через судини кон'юнктиви, слизової оболонки носа та слізного тракту. Виведення метаболітів тимололу здійснюється переважно нирками. У новонароджених та маленьких дітей максимальна концентрація суттєво перевищує таку у плазмі дорослих.ФармакодинамікаТимолол є неселективним блокатором бета-адренорецепторів. Не має внутрішньої симпатоміметичної та мембраностабілізуючої активності. При місцевому застосуванні у вигляді очних крапель знижує як нормальний, так і підвищений внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення утворення внутрішньоочної рідини. Не впливає на розмір зіниці та акомодацію. Дія препарату проявляється через 20 хвилин після закапування у кон'юнктивальну порожнину. Максимальне зниження внутрішньоочного тиску настає через 1-2 години та зберігається протягом 24 годин.Показання до застосуванняПідвищений внутрішньоочний тиск (офтальмогіпертензія); відкритокутова глаукома; вторинна глаукома; як додатковий засіб для зниження внутрішньоочного тиску при закритокутовій глаукомі (у комбінації з міотиками); уроджена глаукома (при недостатності інших терапевтичних заходів).Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, а також пацієнтам, в анамнезі яких присутні такі захворювання: бронхіальна астма або інші тяжкі хронічні обструктивні захворювання дихальних шляхів; синусова брадикардія; атріовентрикулярна блокада II або III ступеня; гостра серцева недостатність; тяжка хронічна серцева недостатність (III – IV функціональний клас); кардіогенний шок; алергічні реакції з генералізованими шкірними висипаннями; атрофічний риніт; дистрофічні захворювання рогівки; період новонародженості. З обережністю: у хворих з легеневою недостатністю, емфіземою легень, тяжкою цереброваскулярною недостатністю, серцевою недостатністю (1-11 функціональний клас), синоатріальною блокадою, артеріальною гіпотензією, цукровим діабетом, гіпоглікемією, тиреотоксикозом, міастенією, синдромом призначенні інших бета-адреноблокаторів, дитячий вік.Вагітність та лактаціяДостатнього досвіду застосування препарату під час вагітності, годування груддю та у дітей немає, проте встановлено, що тимолол проходить плацентарний бар'єр, а також надходить у грудне молоко. Можливе застосування препарату Окумед для лікування дітей та вагітних, якщо очікуваний лікувальний ефект перевищує ризик розвитку можливих побічних ефектів. Під час застосування препарату грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяМісцеві реакції: подразнення та гіперемія кон'юнктиви, шкіри повік, печіння та свербіж в очах, сльозотеча або зменшення сльозовиділення, світлобоязнь, набряк епітелію рогівки, точкова поверхнева кератопатія, гіпостезія рогівки, диплопія, птоз, сухість очей, , Кератит. При проведенні антиглаукоматозних операцій можливий розвиток відшарування судинної оболонки ока у післяопераційному періоді. Системні реакції: Серцево-судинна система: серцева недостатність, брадикардія, брадіаритмія, зниження артеріального тиску, колапс, атріовентрикулярна блокада, зупинка серця, минущі порушення мозкового кровообігу. З боку дихальної системи: задишка, бронхоспазм, легенева недостатність. З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, міастенія, депресія, парестезії, сонливість, галюцинації, дзвін у вухах, уповільнення швидкості психомоторної реакції. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея. Алергічні реакції: кропив'янка, екзема. Риніт, носова кровотеча, біль у грудях, зниження потенції, алопеція. У разі виникнення побічних ефектів, слід припинити застосування препарату і якнайшвидше звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиСпільне призначення препарату Окумед з очними краплями, що містять епінефрін, може викликати розширення зіниці. Специфічна дія препарату - зниження внутрішньоочного тиску посилюється при одночасному використанні очних крапель, що містять епінефрін та пілокарпін; закопувати в очі два бета-адреноблокатори не слід. Зниження артеріального тиску та уповільнення серцевого ритму можуть посилюватися при сумісному застосуванні препарату з блокаторами повільних кальцієвих каналів, резерпіном та іншими бета-адреноблокаторами. Одночасне застосування з інсуліном або пероральними протидіабетичними засобами може призвести до гіпоглікемії. Не можна одночасно застосовувати з антипсихотичними лікарськими засобами (нейролептиками) та анксіолітичними лікарськими препаратами (транквілізаторами). Під час лікування не рекомендується приймати етанол (можливе різке зниження артеріального тиску). Тимолол посилює дію периферичних міорелаксантів, тому необхідно відмінити препарат за 48 годин до планованого хірургічного втручання із застосуванням загальної анестезії.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 10 років закопують у кон'юнктивальний мішок по 1 краплі 0.25% розчину 2 рази на день, при недостатній ефективності – по 1 краплі 0.5% розчину 2 рази на день. При нормалізації внутрішньоочного тиску підтримуюча доза –1 крапля 0.25% 1 раз на день. Дітям до 10 років -1 крапля 0.25% розчину 2 десь у день. Лікування препаратом Окумед проводиться, як правило, протягом тривалого часу. Перерва або зміна дозування проводяться тільки за розпорядженням лікаря.ПередозуванняМожливий розвиток загальнорезорбтивних ефектів, характерних для бета-адреноблокаторів: запаморочення, біль голови, аритмія, брадикардія, бронхоспазм, нудота, блювання. Негайно промити очі водою або 0,9% розчином натрію хлориду, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНеобхідно регулярно відвідувати лікаря для вимірювання внутрішньоочного тиску та обстеження рогівки. Якщо пацієнт носить м'які контактні лінзи, то йому не слід застосовувати очні краплі Окумед® 0,25% і 0,5%, оскільки консервант може сорбуватися матеріалом м'яких контактних лінз і несприятливо впливати на тканини ока. Слід знімати жорсткі контактні лінзи перед закапуванням препарату та одягати їх знову лише через 15 хвилин. Відразу після закапування препарату можливе зниження чіткості зору та уповільнення психічних реакцій, що може зменшити здатність до активної участі у вуличному русі, обслуговуванні машин або виконання робіт без опори. Ще більшою мірою це має місце при одночасному застосуванні препарату з алкоголем. При переведенні хворих на лікування тимололом може знадобитися корекція рефракції після ефектів, спричинених раніше міотиками. У разі майбутнього оперативного втручання із застосуванням загальної анестезії необхідно відмінити препарат за 48 годин. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Відразу після закапування препарату можливе зниження чіткості зору та уповільнення психічних реакцій, що може зменшити здатність до активної участі у вуличному русі, обслуговуванні машин або виконання робіт без опори.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 100 мл: Активна речовина: Тимолол – 2,5 мг (у вигляді тимололу малеату); Допоміжні речовини: бензалконію хлорид - 0,01% м/об (консервант), динатрію гідрофосфат дигідрат, натрію дигідрофосфат дигідрат, динатрію ЕДТА, натрію хлорид, бетациклодекстрин, пропіленгліколь, вода для ін'єкцій. Поліетиленовий флакон-крапельниця з кришкою, що загвинчується, упакований в поліетиленову плівку, що містить 5 мл препарату, поміщений в пачку з картону з інструкцією по застосуванню.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний або із світло-жовтим відтінком розчин без видимих ​​механічних включень.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб β-адреноблокатор.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні тимололу малеат швидко проникає крізь рогівку. Після інстиляції очних крапель максимальна концентрація тимололу у водяній волозі передньої камери ока досягається через 1-2 години. У незначній кількості потрапляє в системний кровотік шляхом абсорбції через судини кон'юнктиви, слизової оболонки носа та слізного тракту. Виведення метаболітів тимололу здійснюється переважно нирками. У новонароджених та маленьких дітей концентрація активної речовини суттєво перевищує її Cmax у плазмі дорослих.ФармакодинамікаТимолол є неселективним блокатором бета-адренорецепторів. Не має внутрішньої симпатоміметичної та мембраностабілізуючої активності. При місцевому застосуванні у вигляді очних крапель знижує як нормальний, так і підвищений внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення утворення внутрішньоочної рідини. Не впливає на розмір зіниці та акомодацію. Дія препарату проявляється через 20 хвилин після закапування у кон'юнктивальну порожнину. Максимальне зниження внутрішньоочного тиску настає через 1-2 години та зберігається протягом 24 годин.Показання до застосуванняПідвищений внутрішньоочний тиск (очна гіпертензія); відкритокутова глаукома; афакічна глаукома та інші види вторинної глаукоми; як додатковий засіб для зниження внутрішньоочного тиску при закритокутовій глаукомі (у комбінації з міотиками); уроджена глаукома (при недостатності інших терапевтичних заходів).Протипоказання до застосуванняНе слід застосовувати препарат "Окупрес-Е®", якщо раніше відзначали підвищену індивідуальну чутливість до тимололу. Препарат також протипоказаний пацієнтам, в анамнезі яких присутні такі захворювання: бронхіальна астма або інші тяжкі хронічні обструктивні захворювання дихальних шляхів; синусова брадикардія; атріовентрикулярна блокада ІІ або ІІІ ступеня; виражена серцева недостатність; кардіогенний шок; алергічні реакції з генералізованими шкірними висипаннями; тяжкий атрофічний риніт; дистрофія рогівки. З обережністю: "Окупрес-Е®" слід застосовувати з обережністю у хворих з легеневою недостатністю, тяжкою цереброваскулярною недостатністю, серцевою недостатністю, цукровим діабетом, гіпоглікемією, тиреотоксикозом, міастенією, а також при одночасному призначенні інших бета-адреноблокаторів.Вагітність та лактаціяДостатнього досвіду застосування препарату під час вагітності, годування груддю та у дітей немає, проте встановлено, що тимолол проходить плацентарний бар'єр, а також надходить у грудне молоко. Можливе застосування препарату "Окупрес-Е®" для лікування дітей, вагітних і матерів-годувальниць, якщо очікуваний лікувальний ефект перевищує ризик розвитку можливих побічних ефектів. Якщо препарат застосовувався безпосередньо перед пологами або під час годування груддю, то новонароджені повинні перебувати під ретельним наглядом протягом декількох днів після народження та протягом усього періоду лікування матерів-годувальниць препаратом "Окупрес-Е®".Побічна діяМісцеві реакції: подразнення та гіперемія кон'юнктиви, шкіри повік, печіння та свербіж в очах, сльозотеча, світлобоязнь, набряк епітелію рогівки, точкова поверхнева кератопатія, гіпостезія рогівки, диплопія, птоз, сухість очей. При проведенні фістулізуючих антиглаукоматозних операцій можливий розвиток відшарування судинної оболонки у післяопераційному періоді. Системні реакції: Серцево-судинна система: серцева недостатність, брадикардія, брадіаритмія, зниження артеріального тиску, колапс, атріовентрикулярна блокада, зупинка серця, минущі порушення мозкового кровообігу. З боку дихальної системи: задишка, бронхоспазм, легенева недостатність. З боку центральної нервової системи: біль голови, запаморочення, слабкість, депресія, парестезії. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, діарея. Алергічні реакції: кропив'янка, екзема. Риніт, порушення статевих функцій, алопеція. Місцеве застосування у новонароджених може призвести до апное. У разі виникнення побічних ефектів, слід припинити використовувати препарат і якнайшвидше звернутися до лікаря (офтальмолога).Взаємодія з лікарськими засобамиСпільне призначення препарату "Окупреса-Е®" з краплями очей, що містять епінефрін, може викликати розширення зіниці. Специфічна дія препарату - зниження внутрішньоочного тиску - посилюється при одночасному використанні очних крапель, що містять епінефрин і пілокарпін, закопувати в очі два бета-адреноблокатори не слід. Зниження артеріального тиску та уповільнення серцевого ритму можуть потенціюватися при спільному застосуванні препарату з блокаторами повільних кальцієвих каналів, резерпіном та іншими бета-адреноблокаторами. Одночасне застосування з інсуліном або пероральними протидіабетичними засобами може призвести до гіпоглікемії. Тимолол посилює дію периферичних міорелаксантів, тому необхідна відміна препарату за 48 годин до планованого хірургічного втручання із застосуванням загального наркозу. Ці дані можуть стосуватися і лікарських препаратів, які були застосовані незадовго до цього.Спосіб застосування та дозиНа початку терапії закопують по 1 краплі препарату "Окупрес-Е®" 0,25% і 0,5% у хворе око 2 рази на день. Якщо внутрішньоочний тиск при регулярному застосуванні нормалізується, слід знизити дозування – по одній краплі один раз на день. Лікування препаратом "Окупрес-Е" проводиться, як правило, протягом тривалого часу. Перерва або зміна дозування проводяться тільки за розпорядженням лікаря.ПередозуванняМожливий розвиток загальнорезорбтивних ефектів, характерних для бета-адреноблокаторів. запаморочення, біль голови, аритмія, брадикардія, бронхоспазм, нудота, блювання. Негайно промити очі водою або фізіологічним розчином, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНеобхідно регулярно відвідувати лікаря для вимірювання внутрішньоочного тиску та обстеження рогівки. Якщо пацієнт носить м'які контактні лінзи, то йому не слід застосовувати очні краплі "Окупрес-Е®" 0,25% і 0,5%, тому що консервант може відкластися в м'яких контактних лінзах і несприятливо впливати на тканини ока. Слід знімати жорсткі контактні лінзи перед закапуванням препарату та одягати їх знову лише через 15 хвилин. Відразу після закапування препарату можливе зниження чіткості зору та уповільнення психічних реакцій, що може зменшити здатність до активної участі у вуличному русі, обслуговуванні машин або виконання робіт без надійної опори. Ще більшою мірою це має місце при одночасному застосуванні препарату з алкоголем. При переведенні хворих на лікування тимололом може знадобитися корекція рефракції після ефектів, спричинених раніше міотиками. У разі майбутнього оперативного втручання із застосуванням загальної анестезії необхідно відмінити препарат за 48 годин. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Відразу після закапування препарату можливе зниження чіткості зору та уповільнення психічних реакцій, що може зменшити здатність до активної участі у вуличному русі, обслуговуванні машин або виконання робіт без надійної опори.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 100 мл: Активна речовина: Тимолол – 5 мг (у вигляді тимололу малеату); Допоміжні речовини: бензалконію хлорид - 0,01% м/об (консервант), динатрію гідрофосфат дигідрат, натрію дигідрофосфат дигідрат, динатрію ЕДТА, натрію хлорид, бетациклодекстрин, пропіленгліколь, вода для ін'єкцій. Поліетиленовий флакон-крапельниця з кришкою, що загвинчується, упакований в поліетиленову плівку, що містить 5 мл препарату, поміщений в пачку з картону з інструкцією по застосуванню.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний або із світло-жовтим відтінком розчин без видимих ​​механічних включень.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб β-адреноблокатор.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні тимололу малеат швидко проникає крізь рогівку. Після інстиляції очних крапель максимальна концентрація тимололу у водяній волозі передньої камери ока досягається через 1-2 години. У незначній кількості потрапляє в системний кровотік шляхом абсорбції через судини кон'юнктиви, слизової оболонки носа та слізного тракту. Виведення метаболітів тимололу здійснюється переважно нирками. У новонароджених та маленьких дітей концентрація активної речовини суттєво перевищує її Cmax у плазмі дорослих.ФармакодинамікаТимолол є неселективним блокатором бета-адренорецепторів. Не має внутрішньої симпатоміметичної та мембраностабілізуючої активності. При місцевому застосуванні у вигляді очних крапель знижує як нормальний, так і підвищений внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення утворення внутрішньоочної рідини. Не впливає на розмір зіниці та акомодацію. Дія препарату проявляється через 20 хвилин після закапування у кон'юнктивальну порожнину. Максимальне зниження внутрішньоочного тиску настає через 1-2 години та зберігається протягом 24 годин.Показання до застосуванняПідвищений внутрішньоочний тиск (очна гіпертензія); відкритокутова глаукома; афакічна глаукома та інші види вторинної глаукоми; як додатковий засіб для зниження внутрішньоочного тиску при закритокутовій глаукомі (у комбінації з міотиками); уроджена глаукома (при недостатності інших терапевтичних заходів).Протипоказання до застосуванняНе слід застосовувати препарат "Окупрес-Е®", якщо раніше відзначали підвищену індивідуальну чутливість до тимололу. Препарат також протипоказаний пацієнтам, в анамнезі яких присутні такі захворювання: бронхіальна астма або інші тяжкі хронічні обструктивні захворювання дихальних шляхів; синусова брадикардія; атріовентрикулярна блокада ІІ або ІІІ ступеня; виражена серцева недостатність; кардіогенний шок; алергічні реакції з генералізованими шкірними висипаннями; тяжкий атрофічний риніт; дистрофія рогівки. З обережністю: "Окупрес-Е®" слід застосовувати з обережністю у хворих з легеневою недостатністю, тяжкою цереброваскулярною недостатністю, серцевою недостатністю, цукровим діабетом, гіпоглікемією, тиреотоксикозом, міастенією, а також при одночасному призначенні інших бета-адреноблокаторів.Вагітність та лактаціяДостатнього досвіду застосування препарату під час вагітності, годування груддю та у дітей немає, проте встановлено, що тимолол проходить плацентарний бар'єр, а також надходить у грудне молоко. Можливе застосування препарату "Окупрес-Е®" для лікування дітей, вагітних і матерів-годувальниць, якщо очікуваний лікувальний ефект перевищує ризик розвитку можливих побічних ефектів. Якщо препарат застосовувався безпосередньо перед пологами або під час годування груддю, то новонароджені повинні перебувати під ретельним наглядом протягом декількох днів після народження та протягом усього періоду лікування матерів-годувальниць препаратом "Окупрес-Е®".Побічна діяМісцеві реакції: подразнення та гіперемія кон'юнктиви, шкіри повік, печіння та свербіж в очах, сльозотеча, світлобоязнь, набряк епітелію рогівки, точкова поверхнева кератопатія, гіпостезія рогівки, диплопія, птоз, сухість очей. При проведенні фістулізуючих антиглаукоматозних операцій можливий розвиток відшарування судинної оболонки у післяопераційному періоді. Системні реакції: Серцево-судинна система: серцева недостатність, брадикардія, брадіаритмія, зниження артеріального тиску, колапс, атріовентрикулярна блокада, зупинка серця, минущі порушення мозкового кровообігу. З боку дихальної системи: задишка, бронхоспазм, легенева недостатність. З боку центральної нервової системи: біль голови, запаморочення, слабкість, депресія, парестезії. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, діарея. Алергічні реакції: кропив'янка, екзема. Риніт, порушення статевих функцій, алопеція. Місцеве застосування у новонароджених може призвести до апное. У разі виникнення побічних ефектів, слід припинити використовувати препарат і якнайшвидше звернутися до лікаря (офтальмолога).Взаємодія з лікарськими засобамиСпільне призначення препарату "Окупреса-Е®" з краплями очей, що містять епінефрін, може викликати розширення зіниці. Специфічна дія препарату - зниження внутрішньоочного тиску - посилюється при одночасному використанні очних крапель, що містять епінефрин і пілокарпін, закопувати в очі два бета-адреноблокатори не слід. Зниження артеріального тиску та уповільнення серцевого ритму можуть потенціюватися при спільному застосуванні препарату з блокаторами повільних кальцієвих каналів, резерпіном та іншими бета-адреноблокаторами. Одночасне застосування з інсуліном або пероральними протидіабетичними засобами може призвести до гіпоглікемії. Тимолол посилює дію периферичних міорелаксантів, тому необхідна відміна препарату за 48 годин до планованого хірургічного втручання із застосуванням загального наркозу. Ці дані можуть стосуватися і лікарських препаратів, які були застосовані незадовго до цього.Спосіб застосування та дозиНа початку терапії закопують по 1 краплі препарату "Окупрес-Е®" 0,25% і 0,5% у хворе око 2 рази на день. Якщо внутрішньоочний тиск при регулярному застосуванні нормалізується, слід знизити дозування – по одній краплі один раз на день. Лікування препаратом "Окупрес-Е" проводиться, як правило, протягом тривалого часу. Перерва або зміна дозування проводяться тільки за розпорядженням лікаря.ПередозуванняМожливий розвиток загальнорезорбтивних ефектів, характерних для бета-адреноблокаторів. запаморочення, біль голови, аритмія, брадикардія, бронхоспазм, нудота, блювання. Негайно промити очі водою або фізіологічним розчином, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНеобхідно регулярно відвідувати лікаря для вимірювання внутрішньоочного тиску та обстеження рогівки. Якщо пацієнт носить м'які контактні лінзи, то йому не слід застосовувати очні краплі "Окупрес-Е®" 0,25% і 0,5%, тому що консервант може відкластися в м'яких контактних лінзах і несприятливо впливати на тканини ока. Слід знімати жорсткі контактні лінзи перед закапуванням препарату та одягати їх знову лише через 15 хвилин. Відразу після закапування препарату можливе зниження чіткості зору та уповільнення психічних реакцій, що може зменшити здатність до активної участі у вуличному русі, обслуговуванні машин або виконання робіт без надійної опори. Ще більшою мірою це має місце при одночасному застосуванні препарату з алкоголем. При переведенні хворих на лікування тимололом може знадобитися корекція рефракції після ефектів, спричинених раніше міотиками. У разі майбутнього оперативного втручання із застосуванням загальної анестезії необхідно відмінити препарат за 48 годин. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Відразу після закапування препарату можливе зниження чіткості зору та уповільнення психічних реакцій, що може зменшити здатність до активної участі у вуличному русі, обслуговуванні машин або виконання робіт без надійної опори.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активна речовина: 10,0 мг пілокарпіну гідрохлориду; Допоміжні речовини: борна кислота, вода для ін'єкцій. У тюбик-крапельниці 1,5 мл (5) – пачки картонні.Опис лікарської формиПрозора безбарвна рідина.Фармакотерапевтична групаПилокарпін відноситься до групи М-холіноміметиків. Інстиляції препарату викликають звуження зіниці (міоз) та акомодаційний спазм за допомогою скорочення сфінктера зіниці та циліарного м'яза відповідно. Це призводить до зміщення райдужної оболонки, натягу склеральної шпори та більшого відкриття трабекулярної мережі, що покращує відтік внутрішньоочної рідини та знижує ВГД.ФармакокінетикаПри місцевому використанні має мінімальний системний ефект. Міоз починає проявлятися приблизно через 10-30 хв, зниження ВГД – через 1 годину. Період напіврозпаду становить 15-25 години. Тривалість міотичного ефекту 4-8 годин, гіпотензивного – 4-12 годин. Пилокарпін виводиться у незміненому вигляді із внутрішньоочною рідиною.Показання до застосуванняГострий напад глаукоми, вторинна і глаукома, індукція міозу після інстиляцій мідріатиків.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату, гострі запальні захворювання передньої камери ока.Вагітність та лактаціяКатегорія ризику застосування препарату при вагітності по FDA - C. Тривалих досліджень щодо вивчення впливу пілокарпіну на потомство, фертильність, його канцерогенності, мутагенності, можливості екскреції з молоком у тварин не проводилося. Рекомендовано уникати застосування препарату у вагітних, жінок, що годують, і у дітей.Побічна діяНайчастішими є головний біль, мігренеподібні болі, порушення акомодації, затуманювання зору, подразнення та біль у оці, порушення сутінкового та нічного зору. Системні ефекти дуже рідкісні. До них відносять гіпертензію, тахікардію, бронхоспазм, набряк легенів, слинотечу, нудоту, блювання, діарею.Взаємодія з лікарськими засобамиАтропін та інші М-холіноблокатори є антагоністами пілокарпіну. У комбінації з β-блокаторами (тимололом), адреноміметиками (мезатоном), інгібіторами карбоангідрази гіпотензивний ефект посилюється. Ефект пілокарпіну знижується при спільному використанні та трициклічними антидепресантами, похідними фенотіазину, хлорпротиксеном, клозапіном та посилюється у комбінації з інгібіторами холінестерази. Застосування галотанового наркозу у пацієнтів, які мають пілокарпін, може спровокувати розвиток брадикардії та гіпотензії.Спосіб застосування та дозиПризначається по 1-2 краплі 4 десь у день. Залежно від вихідного та цільового ВГД може змінюватися концентрація препарату та частота інстиляцій.ПередозуванняУ разі передозування можуть розвиватися пітливість, слиновиділення, нудота, тремор, брадикардія, гіпотонія. При помірному передозуванні внутрішньовенне введення рідини з метою компенсації дегідратації сприяє швидкому вирішенню симптоматики. У тяжких випадках як антидот застосовується атропін.Запобіжні заходи та особливі вказівкиІнстиляції пілокарпіну можуть бути неефективними за дуже високого ВГД під час гострого нападу глаукоми. У таких випадках рекомендується комбінувати його з іншими холінергічними препаратами, системними формами ацетазоламіду та манітолу. Пілокарпін-індукований міоз може ускладнювати темнову адаптацію. Необхідно утримуватися від керування транспортними засобами або проведення небезпечних робіт у темний час доби. Застосування пілокарпіну може викликати акомодаційний спазм і, як наслідок, ускладнювати фокусування під час перекладу погляду з ближніх предметів на далекі. Перед призначенням препарату необхідно провести фундусскопію, оскільки відзначалися випадки відшарування сітківки у пацієнтів з її захворюваннями або з підвищеним ризиком їх розвитку, особливо при високому міопії. Є дані про можливий розвиток катаракти при тривалому використанні пілокарпіну.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 л. Активна речовина: Пілокарпіну гідрохлорид – 10 г; Допоміжні речовини: борна кислота – 19 г; вода для ін'єкцій – до 1 л. Краплі очні 1%. По 1 мл, 2 мл у тюбик-крапельниці з клапаном або по 5 мл, 10 мл у тюбик-крапельниці з гвинтовою горловиною з поліетилену. Тюбик-крапельниці з гвинтовою горловиною закупорюють кришками, що нагвинчуються з полімерних матеріалів. 5, 10 тюбик-крапельниць по 1 мл, 2 мл або 1 тюбик-крапельницю по 5 мл, 10 мл з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиБезбарвна прозора рідина.ФармакокінетикаДобре проникає крізь рогівку. У кон'юнктивальному мішку практично не всмоктується. Пілокарпін добре всмоктується через кон'юнктиву. Час, необхідний досягнення максимальної концентрації у внутрішньоочної рідини – 30 хв. Затримується у тканинах ока, що продовжує його період напіввиведення з тканин ока, що становить – 1,5-2,5 год. Виводиться у незміненому вигляді із внутрішньоочною рідиною. Система з тривалим вивільненням пілокарпіну (очна плівка), змочуючись слізною рідиною, переходить в еластичний (м'який) стан і утримується в нижньому кон'юнктивальному зводі до повного розчинення. Вивільнення активної речовини починається одразу після контакту плівки з кон'юнктивою.ФармакодинамікаМ-холіноміметик, надає міотичну та протиглаукомну дію. Викликає скорочення кругового (міозу) і циліарного м'язів (спазм акомодації), збільшує кут передньої камери ока (відтягується корінь райдужної оболонки), підвищує проникність трабекулярної зони (трабекула натягується, і відбувається відкриття блокованих ділянок Шлемового каналу), покращує відтік водянистої вологи з зрештою знижує внутрішньоочний тиск. При первинній відкритокутовій глаукомі інстиляція 1% розчину спричиняє зниження внутрішньоочного тиску на 25-26%. Початок ефекту - через 30-40 хв, досягає максимуму через 1,5-2 год і продовжується протягом 4-14 год. Системи з тривалим вивільненням пілокарпіну забезпечують контроль внутрішньоочного тиску протягом 1 доби, при цьому індукована міопія, що розвивається протягом перших годин, швидко зменшується і зазвичай не перевищує 0,5 діоптрії.Показання до застосуваннягострий напад закритокутової глаукоми; вторинна глаукома, (васкулярна, посттравматична (опіки)), первинна відкритокутова глаукома (у поєднанні з бета-адреноблокаторами або іншими лікарськими засобами, що знижують внутрішньоочний тиск); необхідність звуження зіниці після інстиляції мідріатиків.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна чутливість до компонентів препарату, ірит, цикліт, іридоцикліт, кератит, стан після офтальмологічних операцій та інші захворювання очей, у яких звуження зіниці небажано. Діти віком до 18 років. Вагітність, період годування груддю. З обережністю: У хворих з відшаруванням сітківки в анамнезі та у молодих хворих з міопією високого ступеня.Побічна діяЗ боку органу зору: місцеві реакції – біль у ділянці ока; міопія, зниження зору, особливо у темний час доби (внаслідок розвитку стійкого міозу та спазму акомодації); сльозотеча, поверхневий кератит. При тривалому застосуванні можливий розвиток фолікулярного кон'юнктивіту, контактного дерматиту повік. Рідко - ядерна катаракта, набряк ендотелію рогівки, кератопатія, відшарування сітківки. Системні: головний біль (у скроневих або періорбітальних областях), ринорея, бронхоспазм, гіперсалівація, блювання, діарея, підвищення або зниження артеріального тиску, алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтагоністами пілокарпіну є атропін та інші М-холіноблокуючі засоби. При одночасному застосуванні з адреноміметиками – антагонізм дії (на діаметр зіниці). Тимолол і фенілефрин посилюють зниження внутрішньоочного тиску (зменшують продукцію внутрішньоочного рідини). Можливе застосування в комбінації з симпатоміметиками, бета-адреноблокаторами, інгібіторами карбоангідрази. М-холіноміметична активність знижується трициклічними антидепресантами, похідними фенотіазину, хлорпротиксеном, клозапіном; посилюється інгібіторами холінестерази. Можливий розвиток брадикардії та зниження артеріального тиску під час загальної анестезії із застосуванням галотану (у хворих, які застосовують пілокарпін у очних краплях).Спосіб застосування та дозиЗакопують у кон'юнктивальний мішок по 1-2 краплі 1-3 десь у день. Кількість інстиляцій може змінюватись в залежності від показань та індивідуальної чутливості хворого. Для лікування гострого нападу закритокутової глаукоми протягом першої години розчин пілокарпіну закопується по 1 краплі кожні 15 хв, протягом 2-3 годин кожні 30 хв, протягом 4-6 годин кожні 60 хв і далі 3-6 разів на день, до купірування нападу. При необхідності звуження зіниці після інстиляції мідріатиків закопують у кон'юнктивальний мішок по 1-2 краплі 2-6 разів на добу. особливі вказівки Лікування необхідно проводити при регулярному контролі внутрішньоочного тиску. Застосування пілокарпіну не рекомендовано при носінні м'яких контактних лінз. Для зменшення всмоктування в системний кровотік рекомендується після інстиляції перетискати слізні канали на 1-2 хв, натискаючи пальцем біля внутрішнього кута ока в області проекції слізного мішка. Після розтину використовувати протягом 14 діб. За наявності початкової катаракти міотичний ефект може викликати минуще погіршення зору, тому в період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.ПередозуванняПри передозуванні препаратом розвивається стійкий міоз, біль у оці, порушення зору, головний біль, можливий розвиток бронхоспазму. При появі даних симптомів препарат скасовують, проводять інстиляцію препаратів-антагоністів – тропікаміду, атропіну або інших похідних.Умови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Дозування: 1% Фасування: N1 Форма выпуска: капли глазные Упаковка: фл. -капельница Действующее вещество: Пилокарпин. .

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активні речовини: тимололу малеат (у перерахунку на тимолол) – 5 мг; пілокарпіну гідрохлорид – 20 мг; Допоміжні речовини: натрію цитрат для ін'єкцій – 5,79 мг, лимонна кислота – 1,12 мг, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) – 0,1 мг, бензалконію хлорид – 0,1 мг, вода для ін'єкцій до 1 мл. 5 мл у флаконах полімерних з пробками-крапельницями і ковпачками, що нагвинчуються (флакон-крапельниця полімерна). Кожен флакон разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиПрозора або злегка опалесцентна безбарвна або злегка забарвлена ​​рідина.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб (м-холіноміметік + бета-адреноблокатор).ФармакокінетикаПилокарпін добре проникає у рогівку. Концентрація у водяній волозі досягає свого максимуму через 30 хвилин. Пилокарпін зв'язується у багатьох очних тканинах. Це продовжує період напіввиведення з ока, який триває від 1,5 до 2,5 години. Однак, ефект внутрішньогоочного тиску, що знижується, триває кілька годин. Пилокарпін не метаболізується у водянистій волозі, а виділяється разом із нею. Супутнє призначення тимололу, який зменшує утворення внутрішньоочної рідини – ослаблення швидкості елімінації пілокарпіну. Тимолола малеат швидко проникає через рогівку у тканини ока. У незначній кількості потрапляє в системний кровотік шляхом абсорбції через кон'юнктиву, слизові оболонки носа та слізного тракту. Виведення метаболітів – нирками. У новонароджених та маленьких дітей концентрація активної речовини суттєво перевищує її С mах у плазмі дорослих.ФармакодинамікаОчні краплі Пілотімол містять дві активні речовини. Пілокарпін є холінергічним засобом, що стимулює м-холінорецептори. При закапуванні в око пілокарпін викликає міоз та спазм акомодації, знижує внутрішньоочний тиск. Зменшення внутрішньоочного тиску викликається скороченням війного м'яза та м'яза райдужної оболонки ока, що призводить до розширення кута передньої камери ока та змінює фізичну структуру трабекулярної тканини, полегшуючи таким чином відтік водянистої вологи. Цей ефект зберігається від 4 до 14 годин. Тимолол є бета-адреноблокатором, що запобігає зв'язуванню симпатоміметичних нейромедіаторів з бета-1 та бета-2 адренорецепторами. Знижує внутрішньоочний тиск, зменшуючи продукцію водянистої вологи. Локалізація дії тимололу - бета-2-адренорецептори в війному тілі.Показання до застосуванняПервинна відкритокутова глаукома, вторинна глаукома (увеальна, афакічна, посттравматична), закритокутова глаукома (у комбінації з міотиками), підвищення внутрішньоочного тиску після офтальмохірургічних втручань.Протипоказання до застосуванняБронхіальна астма, синусова брадикардія (50 і менше ударів на хвилину), AV блокада II-III ст. легень, дитячий вік. З обережністю: відшарування сітківки, цереброваскулярні порушення, цукровий діабет, тиреотоксикоз, перед операціями під загальною анестезією, гіпоглікемія, пероральний прийом бета-адреноблокаторів.Вагітність та лактаціяПри вагітності препарат застосовують, якщо очікувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. Під час застосування препарату грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяМісцеві реакції: гіперемія шкіри повік, печіння і свербіж в очах, біль в очах, спазм циліарного м'яза, індукована міопія, гіперемія кон'юнктиви, сльозотеча або зменшення сльозовиділення, світлобоязнь, зниження гостроти зору при недостатньому освітленні, набряк епітелію рогівки; блефарит, кон'юнктивіт, при тривалому застосуванні можливий розвиток поверхневої точкової кератопатії (зменшення прозорості рогівки) та зниження чутливості рогівки, можливий птоз, рідко – диплопія. При тривалому застосуванні - помутніння кришталика, синдром "сухих очей", підвищене потовиділення, астенія, сплутаність свідомості. Системні реакції: ригідність райдужної оболонки, кіста райдужної оболонки, відшарування сітківки, парестезії, риніт, закладеність носа, носова кровотеча, зниження артеріального тиску, брадикардія, брадіаритмія, AV блокада, серцева недостатність, зупинка серця; запаморочення, біль голови, сонливість, галюцинації, м'язова слабкість, порушення статевих функцій, зниження потенції, минуще порушення мозкового кровообігу, колапс, депресія; задишка, бронхоспазм, легенева недостатність; нудота, блювання, діарея, алергічні реакції (в т.ч. кропив'янка).Взаємодія з лікарськими засобамиПри взаємодії з блокаторами кальцієвих каналів або серцевими глікозидами – можливе порушення AV провідності, гостра лівошлуночкова недостатність або артеріальна гіпотензія. Препарати, що порушують депонування катехоламінів (резерпін), сприяє розвитку артеріальної гіпотензії (у тому числі ортостатичної), брадикардії та запаморочення. Одночасне застосування бета-адреноблокаторів системної дії призводить до посилення їхнього фармакологічного ефекту.Спосіб застосування та дозиПрепарат закапують у уражене око по 1 краплі - 2 рази на добу. Оцінка терапії повинна включати вимірювання внутрішньоочного тиску приблизно через 4 тижні після початку лікування.ПередозуванняНайбільш часті симптоми, спричинені передозуванням бета-дреноблокаторів -брадикардія, зниження артеріального тиску, бронхоспазм та гостра серцева недостатність. Лікування передозування головним чином симптоматичне. Атропін може використовуватись як антидот пілокарпіну. Ізопреналін можна вводити внутрішньовенно для усунення вираженої брадикардії або бронхоспазму; добутамін – для лікування артеріальної гіпотензії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком лікування Пілотімол напередодні скасовують інші протиглаукомні лікарські засоби. Вимірювання внутрішньоочного тиску проводять у різний час доби. При тривалому призначенні можливий розвиток резистентності. Очні краплі Пілотімол містять як консервант бензалконію хлорид і їх не рекомендується використовувати при носінні контактних лінз. Перед застосуванням препарату слід видалити контактні лінзи та знову встановити їх не раніше ніж через 15 хвилин. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід бути обережними при керуванні автомобілем у темний час доби або при проведенні робіт при поганому освітленні.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі очні - 1 мл: Активні речовини: латанопрост – 0.05 мг; Допоміжні речовини: бензалконію хлорид - 0.2 мг, натрію хлорид - 4.1 мг, динатрію гідрофосфат безводний - 4.74 мг, натрію дигідрофосфату моногідрат - 4.6 мг, вода д/і - до 1 мл. 2.5 або 5 мл – флакон-крапельниці поліетиленові (1, 3) – пачки картонні.Опис лікарської формиКраплі очні прозорі, безбарвні.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб - простагландину F2α аналог синтетичний.ФармакокінетикаВсмоктування Латанопрост, як пролікарська форма, всмоктується через рогівку, де відбувається його гідроліз до біологічно активної кислоти. Концентрація у водяній волозі досягає максимуму приблизно через дві години після місцевого застосування. Розподіл Об'єм розподілу становить 0,16±0,02 л/кг. Кислота латанопросту визначається у водянистій волозі протягом перших 4 годин, а в плазмі – лише протягом першої години після місцевого застосування. Метаболізм Латанопрост, будучи проліками, піддається гідролізу в рогівці під дією естераз з утворенням біологічно активної кислоти. Кислота латанопросту, що надходить у системний кровотік, метаболізується, переважно, в печінці шляхом бета-окислення жирних кислот з утворенням 1,2-динор- та 1,2,3,4-тетранор-метаболітів. Виведення Кислота латанопросту швидко виводиться із плазми (Т1/2-17 хв). Системний кліренс становить приблизно 7 мл/хв/кг. Після бета-окислення в печінці метаболіти виводяться в основному нирками: після місцевого застосування із сечею виводиться приблизно 88 % введеної дози. Діти Експозиція латанопросту приблизно у 2 рази вища у дітей віком від 3 до 12 років у порівнянні з дорослими пацієнтами та у 6 разів вища у дітей віком до 3 років. Однак профіль безпеки препарату не відрізняється у дітей та дорослих. Час досягнення максимальної концентрації кислоти латанопросту в плазмі становить 5 хвилин для всіх вікових груп. Період напіввиведення кислоти латанопросту у дітей такий самий, як і у дорослих. У рівноважній концентрації не відбувається кумуляції кислоти латанопросту у плазмі крові.ФармакодинамікаЛатанопрост - аналог простагландину F2α - є селективним агоністом рецепторів FP і знижує внутрішньоочний тиск (ВГД) за рахунок збільшення відтоку водянистої вологи, головним чином увеосклеральним шляхом, а також через трабекулярну мережу. Зниження ЗЕД починається приблизно через 3 - 4 години після введення препарату, максимальний ефект спостерігається через 8 - 12 годин, дія зберігається протягом не менше 24 годин. При застосуванні в терапевтичних дозах латанопрост не має значного фармакологічного ефекту на серцево-судинну та дихальну системи.Показання до застосуванняЗниження підвищеного внутрішньоочного тиску (ВГД) у дорослих та дітей (віком старше 1 року) з відкритокутовою глаукомою або підвищеним офтальмотонусом. Примітка: У дітей віком до 3 років з первинною вродженою глаукомою, терапією першої лінії залишається хірургічне лікування (трабекулотомія/гоніотомія).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до латанопросту або до інших компонентів препарату; вік до 1 року (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю Афакія, псевдоафакія з розривом задньої капсули кришталика, пацієнти з відомими факторами ризику макулярного набряку (при лікуванні латанопростом описані випадки розвитку макулярного набряку, у тому числі цистоїдного); запальна, неоваскулярна або вроджена глаукома (через відсутність достатнього досвіду застосування препарату); астма; герпетичний кератит в анамнезі Слід уникати застосування препарату Пролатан у пацієнтів з активною формою герпетичного кератиту та рецидивуючим герпетичним кератитом, особливо пов'язаним із прийомом аналогів простагландину. Пролатан слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із факторами ризику розвитку іриту/увеїту. Існують обмежені дані щодо застосування препарату Пролатан у пацієнтів, яким планується оперативне втручання з приводу катаракти. У зв'язку з цим у даної групи хворих Пролатан необхідно застосовувати з обережністю.Вагітність та лактаціяАдекватних контрольованих досліджень вагітних жінок не проводилися. Препарат слід призначати при вагітності тільки у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Латанопрост та його метаболіти можуть виділятися у грудне молоко, тому в період годування груддю препарат слід застосовувати з обережністю.Побічна діяЗареєстровані наступні небажані реакції, що стосуються застосування препарату: З боку органу зору: подразнення очей (почуття печіння, відчуття піску в очах, свербіж, поколювання та відчуття стороннього тіла); блефарит; гіперемія кон'юнктиви; біль в очах; посилення пігментації райдужної оболонки; минущі точкові ерозії епітелію, набряк повік, перпорбітальний набряк, набряк та ерозії рогівки; кон'юнктивіт; подовження, потовщення, збільшення числа та посилення пігментації вій та пушкового волосся; ірит/увеїт; кератит; макулярний набряк, зокрема. цистоїдний; зміна напрямку зростання вій, іноді викликає подразнення ока; затуманювання зору, фотофобія, сухість слизової оболонки очей. З боку шкірних покривів та підшкірних тканин: висипання, потемніння шкіри повік та місцеві шкірні реакції на повіках, токсичний епідермальний нскроліз. З боку нервової системи: запаморочення, біль голови. З боку органів дихання: бронхоспазм (в т.ч. гострі напади або загострення захворювання у пацієнтів із бронхіальною астмою в анамнезі), задишка. З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: біль у м'язах/суглобах. Загальні та місцеві реакції: неспецифічний біль у грудях. Інфекції та інвазії: герпетичний кератит. Також відзначалися випадки емболії артерії сітківки, відшарування сітківки та крововилив у склоподібне тіло у пацієнтів з діабетичною ретинопатією. Діти Профіль безпеки препарату Пролатан у дітей не відрізнявся від профілю безпеки у дорослих. Порівняно з дорослою популяцією, у дітей найчастіше відзначалися назофарингіт та лихоманка.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному закапуванні у вічі двох аналогів простагландинів описано парадоксальне підвищення ВГД, тому одночасне застосування двох і більше простагландинів, їх аналогів або похідних не рекомендується. Фармацевтично несумісний з очними краплями, що містять тіомерсал – преципітація.Спосіб застосування та дозиУ дорослих та дітей старше 1 року - по одній краплі в уражене око(а) 1 раз на день. Оптимальний ефект досягається при застосуванні препарату увечері. Як при застосуванні будь-яких крапель очей, з метою зниження можливого системного ефекту препарату, відразу після інсталяції кожної краплі рекомендується натиснути на нижню слізну точку, розташовану біля внутрішнього кута ока на нижньому столітті. Це потрібно робити протягом 1 хвилини.ПередозуванняКрім подразнення слизової оболонки очей, гіперемії кон'юнктиви або епісклери, інших небажаних змін з боку органу зору при передозуванні латанопросту не відомі. При випадковому прийомі препарату Пролатан внутрішньо слід враховувати таку інформацію: один флакон з 2,5 мл розчину містить 125 мкг латанопросту, 5 мл - 250 мкг латанопросту. Понад 90% препарату метаболізується при першому проходженні через печінку. Внутрішньовенна інфузія в дозі 3 мкг/кг у здорових добровольців не викликала жодних симптомів, проте при введенні дози 5,5-10 мкг/кг спостерігалися нудота, біль у животі, запаморочення, стомлюваність, припливи та пітливість. У хворих на бронхіальну астму середнього ступеня тяжкості введення латанопросту в очі в дозі, що в 7 разів перевищує терапевтичну, не викликало бронхоспазму. У разі передозування проводять симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат Пролатан® слід застосовувати не частіше одного разу на день, оскільки частіше введення латанопросту призводить до послаблення ефекту, що знижує ВГД. При пропущенні однієї дози наступну дозу слід вводити у звичайний час. Препарат Пролатан можна застосовувати одночасно з іншими класами офтальмологічних препаратів для місцевого застосування з метою зниження ВГД. Якщо пацієнт одночасно використовує інші краплі очей, то їх слід застосовувати з інтервалом принаймні 5 хвилин. До складу препарату Пролатан входить бензалконію хлорид, який може абсорбуватися контактними лінзами. Перед закапуванням крапель контактні лінзи необхідно зняти та знову встановити їх через 15 хвилин. Пролатан® може викликати поступове збільшення вмісту коричневого пігменту в райдужній оболонці. Зміна кольору очей обумовлено збільшенням вмісту меланіну в стромальних меланоцитах райдужної оболонки, а не збільшенням числа самих меланоцитів. У типових випадках коричнева пігментація з'являється навколо зіниці і концентрично поширюється на периферію райдужної оболонки. При цьому вся райдужка або її частини набувають коричневого кольору. Найчастіше зміна кольору є незначним і може бути встановлено клінічно. Посилення пігментації райдужної оболонки одного або обох очей спостерігається, головним чином, у пацієнтів зі змішаним кольором райдужної оболонки, що містить в основі коричневий колір. Препарат не впливає на невуси та лентиго райдужної оболонки; накопичення пігменту в трабекулярній мережі або передній камері ока не відзначено. При визначенні ступеня пігментації райдужної оболонки протягом більше 5 років не виявлено небажаних наслідків посилення пігментації навіть при продовженні терапії латанопростом. У пацієнтів ступінь зниження ВГД була однаковою незалежно від наявності або відсутності посилення пігментації райдужної оболонки. Отже, лікування препаратом Пролатан можна продовжувати і у випадках посилення пігментації райдужної оболонки. Такі пацієнти повинні перебувати під регулярним наглядом та, залежно від клінічної ситуації, лікування може бути припинено. Посилення пігментації райдужної оболонки зазвичай спостерігається протягом першого року після початку лікування, рідко - протягом другого або третього року. Після четвертого року лікування цей ефект не спостерігався. Швидкість прогресування пігментації з часом знижується та стабілізується через 5 років. У більш віддалені терміни ефекти підвищеної пігментації райдужної оболонки не вивчалися. Після припинення лікування посилення коричневої пігментації райдужної оболонки не відзначалося, проте зміна кольору очей може виявитися необоротною. У зв'язку із застосуванням латанопросту описані випадки потемніння шкіри повік, яке може бути оборотним. Препарат Пролатан® може спричинити поступові зміни вій та пушкового волосся, такі як подовження, потовщення, посилення пігментації, збільшення густоти та зміна напрямку зростання вій. Зміни вій є оборотними та проходять після припинення лікування. У пацієнтів, які застосовують краплі лише в одне око, можливий розвиток гетерохромії. Застосування очних крапель може викликати минуще затуманювання зору. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Керувати автомобілем або користуватися складною технікою під час застосування препарату слід обережно.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активна речовина: латанопрост 0,05 мг; Допоміжні речовини: бензалконію хлорид – 0. 2 мг, натрію хлорид – 4. 1 мг, динатрію гідрофосфат безводний – 4.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: діючі речовини: бримонідин тартрат – 2 мг, брінзоламід – 10 мг; допоміжні речовини: карбомер 974Р, натрію хлорид, манітол, пропіленгліколь, тилоксапол, борна кислота, бензалконію хлорид, натрію гідроксид та/або кислота хлористоводнева, вода очищена. По 5 мл у флакон-крапельницю з поліетилену низької щільності з дозуючим наконечником «DroptainerTM» з поліетилену низької щільності та поліпропіленовою кришкою. По 1 або 3 флакони разом з інструкцією з медичного застосування картонну пачку. Допускається нанесення контролю першого розтину на картонну пачку.Опис лікарської формиОднорідна суспензія білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомні препарати та міотики. Інгібітори карбоангідрази. Бринзоламід у поєднанні з іншими препаратами.ФармакокінетикаАбсорбція Після місцевого застосування бринзоламід всмоктується через рогівку. Речовина також проникає у системний кровотік, де міцно зв'язується з карбоангідразою в еритроцитах. Концентрації бринзоламіду у плазмі крові дуже низькі. Період напіввиведення з крові у людей тривалий (>100 днів) внаслідок зв'язування з карбоангідразою еритроцитів. Бримонідин швидко всмоктується з тканини ока після місцевого застосування. У дослідженнях на кроликах максимальна концентрація у тканинах ока в більшості випадків досягалася менш ніж за годину. Максимальні концентрації у плазмі крові людини становлять У клінічному дослідженні вивчалася фармакокінетика препарату Симбринза® при місцевому призначенні 2 та 3 рази на добу порівняно з монотерапією бринзоламідом та бримонідином, які застосовують у тих самих режимах дозування. Фармакокінетика бринзоламіду та N-дезетилбрінзоламіду в цілісній крові при досягненні рівноважної концентрації була подібною при застосуванні комбінованого препарату Симбринзу та монотерапії бринзоламідом. Аналогічно, фармакокінетика бримонідину при досягненні рівноважного стану в плазмі при застосуванні фіксованої комбінації була схожа на ту, яка спостерігалася при окремому застосуванні бримонідину, за винятком групи застосування препарату Симбринза® двічі на добу, в якій середнє значення AUC0-12 годин було приблизно на 25 % менше, ніж при монотерапії бримонідином двічі на добу. Розподіл У дослідженнях на кроликах максимальні концентрації бринзоламіду в тканинах ока після місцевого застосування досягаються у передньому відрізку ока: у рогівці, кон'юнктиві, водянистій волозі, райдужці та циліарному тілі. Тривала присутність у тканинах ока обумовлена ​​зв'язуванням препарату з карбоангідразою. Бринзоламід помірно зв'язується (близько 60%) із білками плазми крові людини. Бримонідин виявляє спорідненість до пігментованих тканин ока, зокрема, райдужці та циліарному тілу, що обумовлено відомою здатністю молекули до зв'язування з меланіном. Однак, клінічні та доклінічні дані з безпеки показують, що препарат добре переноситься та безпечний при постійному застосуванні. Метаболізм Бринзоламід метаболізується ізоферментами цитохрому Р450 у печінці, зокрема, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 та CYP2C9. Основним метаболітом є N-дезетилбрінзоламід, за яким слідують N-десметоксипропіловий та O-десметиловий метаболіти, а також аналог N-пропіонової кислоти, утворений при окисненні N-пропильного бічного ланцюга O-десметилбринзоламіду. Бринзоламід та N-дезетилбрінзоламід не пригнічують ізоферменти цитохрому Р450 при концентраціях, що принаймні у 100 разів перевищують максимальні системні концентрації. Бримонідин інтенсивно метаболізується печінковою альдегідоксидазою з утворенням 2-оксобримонідину, 3-оксобримонідину і 2,3-діоксобрімонідину, що є основними метаболітами. Також спостерігається окисне розщеплення імідазолінового кільця до 5-бромо-6-гуанідінохіноксаліну. Виведення Бринзоламід, головним чином, виводиться із сечею у незміненому вигляді. У людей у ​​сечі визначається 60% бринзоламіду та 6% N-десетилбрінзоламіду від введеної дози. У щурів була також показана екскреція препарату із жовчю (близько 30% від введеної дози) переважно у вигляді метаболітів. Бримонідин виводиться переважно із сечею у вигляді метаболітів. У доклінічних експериментах in vivo метаболіти в сечі становили від 60 до 75% від введеної дози препарату як при пероральному, так і внутрішньовенному шляхах введення. Лінійність/нелінійність Фармакокінетика бринзоламіду за своєю природою є нелінійною за рахунок насиченого зв'язування з карбоангідразою в цільній крові та різних тканинах. Експозиція у рівноважному стані не збільшується пропорційно дозі. Навпаки, бримонідин демонструє лінійну фармакокінетику у клінічному терапевтичному діапазоні доз. Взаємозв'язок фармакокінетики та фармакодинаміки Препарат Симбринза призначений для місцевої дії усередині тканин ока. Оцінка внутрішньоочної експозиції у людини ефективних доз неможливо. Вплив фармакокінетики та фармакодинаміки препарату у людей на зниження ВГД не встановлений. Інші особливі популяції пацієнтів Дослідження з метою визначення впливу віку, раси, порушення функції нирок або печінки при застосуванні препарату Сімбрінза не проводилися. Дослідження застосування бринзоламіду у японців порівняно з пацієнтами інших національностей показало подібну системну фармакокінетику в обох групах. Дослідження бринзоламіду у пацієнтів з порушенням функції нирок показало, що системна експозиція бринзоламіду та N-дезетилбрінзоламіду у пацієнтів з помірним порушенням функції нирок у 1,6-2,8 разів перевищує таку у пацієнтів із нормальною функцією нирок. Це збільшення рівноважних концентрацій препарату та його метаболітів не викликало інгібування карбоангідрази еритроцитів до рівнів, асоційованих із системними побічними ефектами. Проте застосування комбінованого препарату протипоказане у пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну. Cmax, AUC та період напіввиведення бримонідину подібні у літніх пацієнтів (>65 років) та дорослих пацієнтів молодшого віку. Вплив порушення функції нирок та печінки на системну фармакокінетику бримонідину не оцінювався. Враховуючи низьку системну експозицію бримонідину після місцевого офтальмологічного застосування, передбачається, що зміни експозиції у плазмі не будуть клінічно значущими. Діти Системна фармакокінетика бринзоламіду та бримонідину, у монотерапії чи комбінації, у пацієнтів дитячого віку не вивчалася.ФармакодинамікаМеханізм дії Препарат Симбринза містить дві діючі речовини: бринзоламід і бримонідину тартрат. Ці два компоненти знижують внутрішньоочний тиск (ВГД) у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою (ОУГ) та внутрішньоочною гіпертензією (ВГГ), пригнічуючи утворення водянистої вологи в циліарному тілі. Хоча і бринозоламід, і бримонідин знижують ВГД шляхом придушення утворення водянистої вологи, їх механізми дії різні. Бринзоламід діє шляхом інгібування ферменту карбоангідрази 2 типу (КА-II) в війному епітелії, що зменшує утворення іонів бікарбонату з подальшим зменшенням проходження натрію та рідини через війний епітелій, що призводить до зменшення утворення водянистої вологи. Бримонідин, агоніст альфа-2-адренергічних рецепторів, пригнічує фермент аденілатциклазу і пригнічує цАМФ-залежне утворення водянистої вологи. Крім того, застосування бримонідину призводить до збільшення увеосклерального відтоку.Показання до застосуванняЗниження підвищеного внутрішньоочного тиску (ВГД) у пацієнтів із відкритокутовою глаукомою або офтальмогіпертензією, у яких монотерапія не забезпечує достатнього зниження ВГД.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до діючих або допоміжних речовин або до сульфонамідів; При терапії інгібіторами моноаміноксидази (МАО); При застосуванні антидепресантів, що впливають на норадренергічну передачу (наприклад, трициклічні антидепресанти та міансерин); Тяжке порушення функції нирок; Гіперхлоремічний ацидоз; Новонароджені та діти віком до 2 років. З обережністю Закритокутова глаукома в анамнезі; Порушення функції печінки; Порушення з боку рогівки; Тяжкі, нестабільні та/або неконтрольовані серцево-судинні захворювання; Депресія; Церебральна або коронарна недостатність, синдром Рейно, ортостатична гіпотензія або облітеруючий тромбангіїт; Вагітність та період грудного вигодовування; Діти віком від 2 до 18 років у зв'язку з недостатністю даних щодо ефективності та безпеки; При одночасному застосуванні з речовинами, що пригнічують ЦНС; При сумісному застосуванні з препаратами, які можуть впливати на метаболізм та захоплення циркулюючих амінів; При сумісному застосуванні з антигіпертензивними засобами та (або) серцевими глікозидами; При одночасному лікуванні (або зміні дози) системними препаратами (незалежно від лікарської форми), які можуть взаємодіяти з агоністами альфа-адренорецепторів або перешкоджати прояву їхньої активності; Носіння контактних лінз; Пацієнтам із ризиком порушення функції нирок.Вагітність та лактаціяВагітність Дані про застосування препарату Симбринза у вагітних жінок відсутні або обмежені. Бринзоламід не чинив тератогенної дії у щурів та кролів після системного застосування. У дослідженнях перорального застосування бринзоламіду у тварин прямої негативної дії на репродуктивну функцію не виявлено. У дослідженнях на тваринах бримонідин проникав через плаценту і в обмежених кількостях потрапляв у кровообіг ембріона. Не рекомендується застосовувати препарат Симбринза під час вагітності та у жінок, репродуктивного віку, які не вживають надійних заходів контрацепції. Грудне годування Не встановлено, чи виділяється препарат Симбринза з грудним молоком у жінок. Наявні фармакодинамічні/токсикологічні дані досліджень на тваринах показали, що після перорального застосування грудне молоко виділяється мінімальна кількість бринзоламіду. Бримонідин виділяється у грудне молоко після перорального застосування. Препарат Симбринза не слід застосовувати в період грудного вигодовування. Фертильність Доклінічні дані не показали впливу бринзоламіду чи бримонідину на фертильність. Немає даних про вплив препарату Симбринза на фертильність при місцевому офтальмологічному застосуванні у людей.Побічна діяУ клінічних дослідженнях із застосуванням препарату Симбринза 2 рази на добу найбільш поширеними небажаними реакціями були гіперемія очей та реакції алергічного типу з боку очей, що зустрічаються приблизно у 6-7% пацієнтів, та дисгевзія (гіркий або незвичайний смак у роті після закапування), що спостерігається. приблизно у 3% пацієнтів. Профіль безпеки препарату Сімбринза® був аналогічний до профілю безпеки окремих його компонентів (бринзоламід 10 мг/мл і бримонідин 2 мг/мл). Наступні небажані реакції були зареєстровані під час клінічних досліджень із застосуванням препарату Сімбринза® 2 рази на добу, а також під час клінічних досліджень та післяреєстраційного спостереження при застосуванні окремих компонентів, бринзоламіду та бримонідину. Небажані реакції класифіковані відповідно до наступної класифікації: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – назофарингіт2, фарингіт2, синусит2; частота невідома - риніт2. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: нечасто – зменшення кількості еритроцитів2, підвищений рівень хлоридів2. Порушення з боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості3. Порушення психіки: нечасто – апатія2, депресія2,3, пригнічений настрій2, безсоння1, зниження лібідо2, кошмарні сновидіння2, нервозність2. Порушення нервової системи: часто – сонливість1, запаморочення3, дисгевзія1; нечасто - головний біль1, моторна дисфункція2, амнезія2, погіршення пам'яті2, парестезія2; дуже рідко - непритомність3; частота невідома - тремор2, гіпестезія2, агевзія2. Порушення з боку органу зору: часто – алергічна реакція з боку очей1, кератит1, біль у очах1, дискомфорт у очах1, нечіткість зору1, порушення зору3, гіперемія очей1, збліднення кон'юнктиви3; нечасто – ерозія рогівки1, набряк рогівки2, блефарит1, відкладення в рогівці (преципітати)1, порушення з боку кон'юнктиви (сосочки)1, фотофобія1, фотопсія2, набряк очі2, набряк століття1, набряк кон'юнктиви1, сухість ока1, виділення з ока2 , посилене сльозовиділення1, птеригіум2, еритема століття1, мейбомііт2, диплопія2, біль в очах при яскравому світлі2, гіпестезія ока2, пігментація склери2, субкон'юнктивальна кіста2, почуття дискомфорту в очах1, астенопія1; дуже рідко - увеїт3, міоз3; частота невідома - порушення зору2, мадароз2. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – запаморочення1, дзвін у вухах2. Порушення серця: нечасто – кардіореспіраторний дистресс2, стенокардія2, аритмія3, відчуття серцебиття2,3, нерегулярний серцевий ритм2, брадикардія2,3, тахікардія3. Порушення з боку судин: нечасто – зниження артеріального тиску1; дуже рідко - підвищення артеріального тиску3. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – задишка2, гіперреактивність бронхів2, глотково-гортанний біль2, сухість у горлі1, кашель2, носова кровотеча2, закладеність верхніх дихальних шляхів2, закладеність носа1, ринорея2, подразнення1 , постназальний синдром1, чхання2; частота невідома – астма2. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – сухість у роті; нечасто – диспепсія1, езофагіт2, дискомфорт у животі1, діарея2, блювання2, нудота2, прискорена дефекація2, метеоризм2, гіпестезія порожнини рота2, парестезія порожнини рота. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: частота невідома – відхилення показників функції печінки від норми2. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – контактний дерматит1, кропив'янка2, висипка2, макулопапульозна висипка2, генералізована сверблячка2, алопеція2, ущільнення шкіри2; частота невідома - набряк особи3, дерматит2,3, еритема2,3. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – біль у спині2, м'язові спазми2, міалгія2; частота невідома - артралгія2, біль у кінцівках2. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – біль у ділянці нирок2; частота невідома - поллакіурія2. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: нечасто – еректильна дисфункція2. Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто – біль2, дискомфорт у ділянці грудної клітки2, погіршення самопочуття2, відчуття тривоги2, дратівливість2, залишки лікарського препарату1; частота невідома - біль у грудній клітці2, периферичний набряк2,3. Примітка 1 небажані реакції, що спостерігаються при застосуванні препарату Сімбрінза®. 2 додаткові небажані реакції, які спостерігаються при монотерапії бринзоламідом. 3 додаткові небажані реакції, що спостерігаються при монотерапії бримонідином. Опис окремих небажаних реакцій Дисгевзія була найчастішою системною небажаною реакцією, пов'язаною із застосуванням препарату Симбринза (3,4%). Ймовірно, це пов'язано з попаданням очних крапель у носоглотку через нососльозний канал і здебільшого пов'язано з наявністю бринзоламіду у складі препарату Сімбринза®. Оклюзія носослезного каналу або легке закриття повік після закапування може зменшити частоту цього ефекту. Препарат Симбринза містить бринзоламід, сульфаніламідний інгібітор карбоангідрази, який проникає в системний кровотік. Ефекти з боку шлунково-кишкового тракту, нервової системи, системи крові, нирок та метаболізму головним чином пов'язані із системною дією інгібіторів карбоангідрази. При місцевому застосуванні інгібіторів карбоангідрази можуть розвинутись ті ж небажані реакції, що і при пероральному застосуванні. Небажані реакції, пов'язані із вмістом бримонідину у складі препарату Симбринза®, включають розвиток алергічних реакцій з боку очей, підвищену стомлюваність та/або сонливість, а також сухість у роті. Застосування бримонідину асоціюється із мінімальним зниженням артеріального тиску. У деяких пацієнтів, які отримували препарат Симбринза, спостерігалося зниження артеріального тиску, подібне до спостерігається при застосуванні бримонідину в монотерапії.Взаємодія з лікарськими засобамиСпеціальних досліджень лікарських взаємодій із препаратом Сімбринза® не проводилися. Препарат Симбринза протипоказаний пацієнтам, які отримують інгібітори моноамінооксидази та антидепресанти, що впливають на норадренергічну передачу (наприклад, трициклічні антидепресанти та міансерин). Трициклічні антидепресанти можуть послаблювати здатність препарату Симбринза знижувати ВГД. Рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні з речовинами, що пригнічують ЦНС (алкоголем, барбітуратами, опіатами, седативними препаратами або анестетиками) внаслідок можливості розвитку адитивного або потенціюючого ефекту. Дані щодо концентрації циркулюючих катехоламінів після застосування препарату Симбринза відсутні. Однак, рекомендується бути обережним при лікуванні пацієнтів, які отримують препарати, які можуть впливати на метаболізм і захоплення циркулюючих амінів (наприклад, хлорпромазин, метилфенідат, резерпін, інгібітори зворотного захоплення серотоніну-норепінефрину). Препарати класу агоністів альфа-адренорецепторів (наприклад, бримонідину тартрат) можуть зменшувати частоту пульсу та знижувати артеріальний тиск. Після застосування препарату Симбринза у деяких пацієнтів спостерігалося невелике зниження артеріального тиску. Рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні препарату Симбринза з антигіпертензивними препаратами та (або) серцевими глікозидами. Рекомендується бути обережним при початку одночасного лікування (або зміні дози) препаратами з системною дією (незалежно від лікарської форми), які можуть взаємодіяти з агоністами альфа-адренорецепторів або перешкоджати прояву їх активності, тобто агоністами або антагоністами адренергічних рецепторів (наприклад, ізопреналіном, ). Бринзоламід є інгібітором карбоангідрази, який, незважаючи на місцево, проникає в системний кровотік. Повідомлялося про порушення кислотно-лужного балансу при застосуванні пероральних інгібіторів карбоангідрази. У пацієнтів, які отримують Симбринза, слід враховувати можливі взаємодії. Існує ймовірність посилення відомих системних ефектів інгібіторів карбоангідрази у пацієнтів, які отримують пероральний інгібітор карбоангідрази та брінзоламід для місцевого застосування. Одночасне застосування препарату Симбринза і пероральних інгібіторів карбоангідрази не рекомендується. Ізоферменти цитохрому Р-450, відповідальні за метаболізм бринзоламіду, включають CYP3A4 (основний), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 та CYP2C9. Очікується, що інгібітори CYP3A4, такі як кетоконазол, ітраконазол, клотримазол, ритонавір та тролеандоміцин, інгібують метаболізм бринзоламіду за участю CYP3A4. Рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні інгібіторів CYP3A4. Однак накопичення бринзоламіду малоймовірне, оскільки основним шляхом виведення є нирки. Бринзоламід не є інгібітором ізоферменту цитохрому Р-450.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначений для місцевого застосування. У дорослих препарат застосовують по 1 краплі препарату Симбринза в кон'юнктивальний мішок 2 рази на добу. Перед застосуванням флакон необхідно добре струсити. Після застосування препарату для зменшення ризику розвитку системних побічних реакцій рекомендується закриття повік та легке натискання пальцем на область проекції слізних мішків у внутрішнього кута ока протягом 2 хвилин після інстиляції препарату – це знижує системну абсорбцію препарату та сприяє посиленню місцевої дії. Не слід торкатися кінчиком піпетки флакона до віків та інших поверхонь, щоб уникнути контамінації розчину. Щільно закривайте флакон після застосування. Препарат Симбринза може застосовуватися одночасно з іншими офтальмологічними лікарськими препаратами для місцевого застосування з метою зниження внутрішньоочного тиску. Якщо застосовується більш ніж один офтальмологічний лікарський препарат для місцевого застосування, між застосуванням препаратів слід дотримуватись інтервалу не менше 5 хвилин. У разі пропуску дози лікування слід продовжити з наступної дози згідно з розкладом. Доза не повинна перевищувати 1 краплю в уражене око 2 рази на добу. Особливі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку (старше 65 років) У пацієнтів віком понад 65 років корекція дози не потрібна. Застосування у пацієнтів з порушенням функції печінки та нирок Застосування препарату Симбринза у пацієнтів з порушенням функції печінки не вивчалося, тому рекомендується з обережністю застосовувати препарат у таких пацієнтів. Застосування препарату Симбринза не вивчалося у пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну). Діти Безпека та ефективність препарату Симбринза® у дітей та підлітків від 2 до 18 років не вивчалися, тому застосування препарату у даної категорії пацієнтів не рекомендовано. Препарат Симбринза® протипоказаний у новонароджених та дітей віком до 2 років з причин, пов'язаних з безпекою.ПередозуванняУ разі передозування препарату Симбринза слід проводити симптоматичну та підтримуючу терапію. Необхідно контролювати прохідність дихальних шляхів пацієнта. У зв'язку з наявністю бринзоламіду у складі препарату Симбринза® можуть виникнути електролітний дисбаланс, ацидоз, а також порушення нервової системи. Слід контролювати вміст електролітів у сироватці крові (зокрема, калію) та рН крові. Є дуже обмежена інформація щодо випадкового проковтування бримонідину у складі препарату Симбринза у дорослих пацієнтів. До сьогодні єдиним зареєстрованим небажаним явищем є зниження артеріального тиску. Повідомлялося, що епізод гіпотензії супроводжувався рикошетним підвищенням артеріального тиску. Є повідомлення про те, що передозування іншими пероральними альфа-2-агоністами викликає такі симптоми, як зниження артеріального тиску, астенія, блювання, летаргія, седація, брадикардія, аритмії, міоз, апное, гіпотонія, гіпотермія, пригнічення дихання та судоми. Діти Є повідомлення про виникнення в дітей віком серйозних небажаних явищ після випадкового проковтування бримонідину у складі препарату Симбринза®. У пацієнтів виникали симптоми пригнічення ЦНС: тимчасовий розвиток коматозного стану або знижений рівень свідомості, летаргія, сонливість, гіпотонія, брадикардія, гіпотермія, блідість, пригнічення дихання та апное, які вимагали госпіталізації у відділення інтенсивної терапії та інтубації за показаннями. Згідно з повідомленнями, всі явища були оборотні протягом 6-24 годин.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікарський препарат слід вводити ін'єкційно. Пацієнтів слід інструктувати, щоб вони не приймали препарат Симбринза всередину. Вплив на орган зору Застосування препарату Симбринза не вивчалося у пацієнтів із закритокутовою глаукомою і його застосування у таких пацієнтів не рекомендується. Можливий вплив бринзоламіду на функцію ендотелію рогівки у пацієнтів з порушеннями з боку рогівки не вивчався (особливо у пацієнтів із малою кількістю ендотеліальних клітин). Також не вивчалося застосування препарату у пацієнтів, які носять контактні лінзи, у зв'язку з чим рекомендується ретельне спостереження за такими пацієнтами при застосуванні бринзоламіду, оскільки інгібітори карбоангідрази можуть вплинути на гідратацію рогівки, а носіння контактних лінз може збільшити ризик ураження рогівки. Рекомендується ретельне спостереження за пацієнтами з порушеннями рогівки, включаючи пацієнтів з цукровим діабетом або дистрофією рогівки. Препарат Симбринза може застосовуватися при носінні контактних лінз при ретельному спостереженні (див. нижче в підрозділі «Бензалконію хлорид»). Бримонідин тартрат може викликати алергічні реакції з боку очей. У разі виникнення алергічних реакцій лікування препаратом слід припинити. Є повідомлення про виникнення реакцій гіперчутливості уповільненого типу з боку ока при застосуванні бримонідину тартрату, які в деяких випадках протікають з підвищенням ВГД. Потенційні ефекти після припинення лікування препаратом Сімбринза не вивчалися, зокрема не оцінювалася тривалість впливу препарату на рівень ВГД. Після припинення застосування бринзоламіду очікується збереження ефекту зниження ВГД протягом 5-7 днів. Зниження ВГД при застосуванні бримонідину може тривати довше. Системні ефекти Препарат Симбринза містить бринзоламід, сульфаніламідний інгібітор карбоангідрази, який, незважаючи на місцеве застосування, проникає в системний кровотік. При місцевому застосуванні сульфаніламідів можуть виникати самі небажані реакції, що і при системному. З появою ознак серйозної реакції гіперчутливості слід негайно припинити застосування препарату. Порушення з боку серця Після застосування Симбринзу у деяких пацієнтів спостерігалося незначне зниження артеріального тиску. Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні антигіпертензивних препаратів та (або) серцевих глікозидів, а також у пацієнтів з тяжкими або нестабільними та неконтрольованими серцево-судинними захворюваннями. Препарат Симбринза® слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з депресією, недостатністю мозкового кровообігу або коронарною недостатністю, синдромом Рейно, ортостатичною гіпотензією або облітеруючим тромбангіїтом. Порушення кислотно-лужного балансу При застосуванні пероральних інгібіторів карбоангідрази повідомлялося про порушення кислотно-лужного балансу. Препарат Симбринза містить бринзоламід, інгібітор карбоангідрази, який, незважаючи на місцеве застосування, проникає в системний кровотік. При місцевому застосуванні препарату Симбринза можуть виникати ті ж небажані реакції, що і при застосуванні пероральних інгібіторів карбоангідрази (тобто порушення кислотно-лужного балансу). Слід з обережністю застосовувати препарат у пацієнтів із ризиком порушення функції нирок через можливий ризик розвитку метаболічного ацидозу. Препарат Симбринза протипоказаний пацієнтам з тяжким порушенням функції нирок. Порушення функції печінки Застосування препарату Симбринза не вивчалося у пацієнтів з порушенням функції печінки; слід бути обережними при лікуванні таких пацієнтів. Здатність до концентрації уваги Пероральні інгібітори карбоангідрази можуть порушувати здатність виконувати завдання, що вимагають концентрації уваги та/або фізичної координації у пацієнтів похилого віку. Препарат Симбринза проникає в системний кровотік, тому ці явища можуть спостерігатися при місцевому застосуванні препарату. Бензалконію хлорид Препарат Симбринза містить бензалконію хлорид, який може викликати подразнення очей і змінити колір м'яких контактних лінз. Уникайте потрапляння препарату на м'які контактні лінзи. Пацієнтів слід проінструктувати знімати контактні лінзи перед закапуванням препарату Симбринза і почекати щонайменше 15 хвилин перед їх повторним встановленням. Повідомлялося, що бензалконію хлорид викликає точкову кератопатію та/або токсичну виразкову кератопатію. При частому або тривалому застосуванні потрібен ретельний моніторинг. Застосування у дітей Безпека та ефективність застосування препарату Симбринза® у дітей та підлітків віком від 2 до 18 років не встановлені. У випадках, коли бримонідин у вигляді очних крапель застосовували як частину лікування вродженої глаукоми у новонароджених та немовлят, були зареєстровані симптоми передозування бримонідину (такі як втрата свідомості, зниження артеріального тиску, гіпотонія, брадикардія, гіпотермія, ціаноз та апное). Тому препарат Симбринза протипоказаний дітям віком до 2 років. Лікування дітей віком від 2 років та старше (особливо у осіб віком 2-7 років та/або масою тіла менше 20 кг) не рекомендується внаслідок можливого виникнення побічних ефектів з боку центральної нервової системи Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Симбринза® помірно впливає на здатність до керування транспортними засобами та роботи з механізмами. Препарат Симбринза® може викликати запаморочення, стомлюваність та (або) сонливість, що може негативно впливати на здатність керувати транспортними засобами або працювати з механізмами. Можлива тимчасова нечіткість зору або інші розлади зору, що може вплинути на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами. Якщо при застосуванні препарату виникає нечіткість зору, пацієнту необхідно почекати до відновлення зору, перш ніж приступати до керування транспортними засобами або роботи з механізмами. Пероральні інгібітори карбоангідрази можуть порушувати здатність виконувати завдання, що вимагають концентрації уваги та/або фізичної координації у пацієнтів похилого віку.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: діюча речовина: тафлупрост – 0,0150 мг; допоміжні речовини: динатрію едетат - 0,50 мг, гліцерол - 18,00 мг, борна кислота - 5,00 мг, тилоксапол - 1,50 мг, полікватерніум-1 - 0,01 мг, 1 М розчин хлористоводневої кислоти або 1 М розчин гідроксиду натрію - до pH 6,0 ± 0,1, вода очищена - до 1,00 мл. По 2,5 мл препарату поміщають у полімерний флакон місткістю 5 мл із пробкою-крапельницею, закритий полімерною кришкою із запобіжним кільцем. По одному флакону разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиБезбарвний прозорий розчин.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб - простагландину F2-альфа аналог синтетичний.ФармакокінетикаАбсорбція Після інстиляції тафлупросту, краплі очні 0,0015%, один раз на день по одній краплі в обидва ока протягом 8 днів, концентрації тафлупросту кислоти в плазмі крові були низькими і мали подібний профіль на 1 і 8 день. Максимальна концентрація в плазмі крові (Сmах) досягалася через 10 хв після інстиляції і знижувалися нижче за нижню межу виявлення (10 пг/мл) менш ніж за 1 годину після введення препарату. Середні значення Сmах (24,4 та 31,4 пг/мл) та AUC0-last (405,9 та 581,1 пг*хв/мл) були майже однаковими в 1 та 8 день, що свідчить про те, що була досягнута стійка концентрація тафлупросту протягом першого тижня лікування. Між лікарськими формами з консервантом і без консерванту виявлено ніяких статистично значимих відмінностей у системної біодоступності. У дослідженні на кроликах, абсорбція тафлупросту у водянисту вологу була співставна після одноразового закапування тафлупросту, краплі очні 0,0015%, з консервантом або без консерванта. Розподіл У дослідженні на мавпах не було виявлено специфічного розподілу радіоактивно-міченого тафлупросту у райдужній оболонці, циліарному тілі або судинній оболонці ока, включаючи пігментний епітелій сітківки, що свідчить про низьку спорідненість тафлупросту до пігменту меланіну. В авторадіографічному дослідженні на щурах найвища концентрація радіоактивності спостерігалася в рогівці, потім - у століттях, склері та райдужній оболонці. Системно радіоактивність розподілялася в слізний апарат, небо, стравохід, шлунково-кишковий тракт, нирки, печінку, жовчний міхур та сечовий міхур. Зв'язування кислоти тафлупросту із сироватковим альбуміном людини in vitro склало 99% для 500 нг/мл кислоти тафлупросту. Метаболізм У дослідженні in vitro було встановлено, що основним шляхом метаболізму тафлупросту в організмі людини є гідроліз з утворенням фармакологічно активного метаболіту, тафлупросту кислоти, яка в подальшому метаболізується за допомогою глюкуронідації або бета-окислення. Продукти бета-окислення, 1,2-динор та 1,2,3,4-тетранор кислоти тафлупросту, які є фармакологічно неактивними, можуть бути глюкуроновані або гідроксильовані. Ферментативна система цитохрому Р450 (CYP) не бере участь у метаболізмі кислоти тафлупросту. У дослідженні, проведеному на тканині рогівки кролика, було виявлено, що основною естеразою, що відповідає за ефірний гідроліз тафлупросту до тафлупросту кислоти є карбоксилестераза. Бутирилхолінестераза, але не ацетил холінестераза, також може сприяти гідролізу. Виведення У дослідженні на щурах після одноразової інстиляції 3Н-тафлупросту (краплі очні 0,005%; 5 мкл/очі) в обидва очі протягом 21 дня, близько 87% загальної радіоактивної дози було виявлено в екскрементах. Нирками виводилося приблизно 27-38% загальної дози, через кишечник - приблизно 44-58% дози.ФармакодинамікаТафлупрост є фторованим аналогом простагландину F2α. Кислота тафлупросту, біологічно активний метаболіт тафлупросту, має високу активність і селективність щодо FP-простаноїдного рецептора людини. Спорідненість кислоти тафлупросту до рецептора FP в 12 разів вище, ніж спорідненість латанопросту. Фармакодинамічні дослідження на мавпах показали, що тафлупрост знижує внутрішньоочний тиск (ВГД) шляхом збільшення увеосклерального відтоку водянистої вологи. Експерименти на мавпах із нормальним та підвищеним ВГД показали, що тафлупрост є ефективним лікарським засобом для зниження ВГД. У дослідженні, що вивчає ефект зниження ВГД метаболітів тафлупросту, було виявлено, що тільки тафлупроста кислота значно знижує ВГД. Дослідження на кроликах показало, що при застосуванні тафлупросту у вигляді очних крапель 0,0015% один раз на день протягом 4 тижнів, кровотік у диску зорового нерва значно (на 15%) збільшився порівняно з вихідним значенням при вимірі на 14 та 28 день з використанням лазерної спеклфлоуграфії. Клінічна ефективність Зниження ВГД починається через 2-4 години після першої інстиляції тафлупросту, а максимальний ефект досягається приблизно через 12 годин. Тривалість ефекту зберігається протягом не менше 24 годин. У 6-місячному дослідженні тафлупрост показав значний ефект зниження ВГД у різних часових точках від 6 до 8 мм рт. ст. проти латанопростом, що знижує ВГД на 7-9 мм рт. ст. В іншому 6-місячному клінічному дослідженні тафлупрост знижував ВГД на 5-7 мм рт. ст. в порівнянні з тимололом, що знижує ВГД на 4-6 мм рт. ст. Ефект зниження ВГД тафлупросту зберігався також зі збільшенням тривалості цих досліджень до 12 місяців. У 6-тижневому дослідженні ефект зниження ВГД тафлупросту порівнювався з його індиферентним наповнювачем при застосуванні тимололом. Порівняно з вихідними значеннями після 4-тижневого курсу застосування з тимололом, додатковий ефект зниження ВГД становить 5-6 мм рт. ст. у групі тимолол-тафлупрост та 3-4 мм рт. ст. у групі тимолол-індиферентний наповнювач. У невеликому перехресному дослідженні з 4-тижневим періодом лікування лікарські формули тафлупросту з консервантом або без консерванту показали аналогічний ефект зниження ВГД – понад 5 мм рт. ст. У 3-місячному дослідженні в США при порівнянні лікарської формули тафлупросту без консерванту з тимололом (також без консерванту) було встановлено, що тафлупрост знижував ВГД на 6,2-7,4 мм рт. ст. у різних часових точках, тоді як значення для тимололу варіювали між 5,3 та 7,5 мм рт. ст.Показання до застосуванняПідвищений внутрішньоочний тиск у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою та офтальмогіпертензією: як монотерапія у пацієнтів з недостатньою реакцією на препарати першої лінії терапії або за наявності непереносимості препаратів першої лінії терапії або протипоказання до цих препаратів; як додаткова терапія до бета-блокаторів.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до діючої речовини тафлупрост або до будь-якої з допоміжних речовин препарату. Вік до 18 років (дані щодо клінічного застосування відсутні). З обережністю: Тафлупрост слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з афакією, псевдофакією з розривом задньої капсули кришталика або переднекамерними інтраокулярними лінзами, а також у пацієнтів із встановленими факторами ризику розвитку цистоидного макулярного набряку або іриту/увеїту. Тафлупрост слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з афакією та пігментною або псевдоексфоліативною глаукомою. Тафлупрост слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з неоваскулярною, закритокутовою, вузькокутною або вродженою глаукомою. Тафлупрост слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з бронхіальною астмою тяжкого перебігу, у пацієнтів з порушенням функції нирок/печінки. Існує можливість зростання волосся в областях, де розчин тафлупросту постійно контактує з поверхнею шкіри.Вагітність та лактаціяВагітність Дані щодо застосування тафлупросту у вагітних жінок відсутні. Тафлупрост може надавати несприятливий фармакологічний вплив протягом вагітності та/або на плід/новонароджену дитину. Дослідження на тваринах виявили репродуктивну токсичність. У зв'язку з цим тафлупрост не слід застосовувати під час вагітності, за винятком випадків, коли немає інших варіантів лікування. Жінки із збереженим репродуктивним потенціалом не повинні застосовувати тафлупрост, якщо вони не використовують адекватні засоби контрацепції. Період грудного вигодовування Невідомо, чи проникає тафлупрост чи його метаболіти у грудне молоко. У дослідженнях на щурах було встановлено проникнення тафлупросту у грудне молоко після місцевого застосування. Тому тафлупрост не слід застосовувати у період грудного вигодовування. Фертильність Внутрішньовенне введення тафлупросту в дозах до 100 мкг/кг/день не впливало на здатність до парування та народжуваність у самок та самців щурів.Побічна діяУ клінічних дослідженнях при застосуванні тафлупросту або як монотерапія, або як додаткова терапія до тимололу 0,5%, найчастіше сполученим небажаним явищем, пов'язаним з лікуванням, була гіперемія очей. Вона відзначалася приблизно у 13% пацієнтів, які беруть участь у клінічних дослідженнях тафлупросту у Європі та США. У більшості випадків гіперемія була помірною та призвела до припинення лікування в середньому у 0,4% пацієнтів. Нижче представлені небажані явища при застосуванні тафупросту відповідно до залучення органів, систем органів та частотою народження. Частота народження небажаних реакцій визначається таким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥1/100 та < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 та < 1/100), рідко (≥ 1/10000 та < 1/1000), дуже рідко ( З боку нервової системи: - Часто: головний біль. З боку органу зору - Часто: свербіж очей, подразнення очей, біль в очах, гіперемія очей/кон'юнктиви, зміни вій (збільшення довжини, товщини та кількості вій), сухість очей, зміна кольору вій, відчуття стороннього тіла в очах, еритема повік, поверхневий точковий кератит (ПТК), затуманювання зору, підвищена сльозогінність, зниження гостроти зору, світлобоязнь, та підвищена пігментація райдужної оболонки; Нечасто: астенопія, набряк кон'юнктиви, блефарит, клітинна опалесценція вологи передньої камери ока, фолікули кон'юнктиви, алергічний кон'юнктивіт, запальна реакція у волозі передньої камери ока, пігментація кон'юнктиви, відчуття дискомфорту в очах, в оці; Частота невідома (не може бути оцінена за наявними даними): ірит/увеїт,посилення складки століття, макулярний набряк сітківки/кістозний макулярний набряк. Повідомлялося про дуже рідкісні випадки відкладення кальцифікатів у тканини рогівки у зв'язку із застосуванням фосфат-вмісних очних крапель у деяких пацієнтів зі значним ураженням рогівки. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння – частота невідома: загострення бронхіальної астми, задишка. З боку шкіри та підшкірних тканин - Нечасто: гіпертрихоз повік.Взаємодія з лікарськими засобамиУ зв'язку з низькою концентрацією тафлупросту в плазмі після інстиляції препарату, не очікується перехресних взаємодій з іншими лікарськими засобами. Дослідження щодо вивчення специфічних взаємодій тафлупросту з іншими лікарськими засобами не проводилися. При сумісному застосуванні тафлупросту з тимололом у клінічних дослідженнях ознаки взаємодії не спостерігалися.Спосіб застосування та дозиДози Рекомендована доза – одна крапля препарату Тафлопрес Ромфарм у кон'юнктивальний мішок ураженого ока один раз на день, увечері. Дозу необхідно інстилювати строго один раз на день, оскільки частіше застосування може зменшити ефект зниження ВГД. Спосіб застосування Для запобігання можливому забруднення розчину пацієнти не повинні допускати дотику наконечника флакона до віків, шкіри навколо очей або до будь-яких інших поверхонь. Для зниження ризику потемніння шкіри повік пацієнти повинні видаляти надлишок розчину зі шкіри. Як і при застосуванні інших очних крапель, рекомендується короткочасна оклюзія носослеза або м'яке закриття повік після інстиляції препарату. Це може зменшити системну абсорбцію препарату. При застосуванні кількох офтальмологічних препаратів інтервали між їх застосуванням повинні становити не менше 5 хвилин. Особливі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку Корекції дози у пацієнтів похилого віку не потрібні. Діти Безпека та ефективність тафлупросту у дітей віком до 18 років не встановлені. Порушення функції нирок/печінки Дані про застосування тафлупросту у пацієнтів з нирковою/печінковою недостатністю відсутні. У зв'язку з цим, слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату у цих груп пацієнтів.ПередозуванняПісля інстиляції препарату в око передозування малоймовірне. У разі передозування лікування має бути симптоматичним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДо початку лікування, пацієнти повинні бути поінформовані про можливість зростання вій, потемніння шкіри повік та посилення пігментації райдужної оболонки. Деякі з цих змін можуть бути постійними і можуть призвести до різниці між очима, якщо препарат закопується тільки в одне око. Зміна пігментації райдужної оболонки відбувається повільно і може бути непомітним протягом декількох місяців. Зміна кольору очей спостерігається переважно у пацієнтів із райдужними оболонками змішаного кольору, наприклад, якщо очі коричнево-блакитні, сіро-коричневі, жовто-коричневі або зелено-коричневі. Лікування лише одного ока може призвести до стійкої гетерохромії. Досвід застосування тафлупросту при неоваскулярній, закритовугільній, вузькокутній або вродженій глаукомі відсутній. Існує обмежений досвід застосування тафлупросту у пацієнтів з афакією та пігментною або псевдоексфоліативною глаукомою. Тафлупрост слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з афакією, псевдофакією з розривом задньої капсули кришталика або переднекамерними інтраокулярними лінзами, а також у пацієнтів із встановленими факторами ризику розвитку цистоидного макулярного набряку або іриту/увеїту. Досвід застосування тафлупросту у пацієнтів з тяжкою бронхіальною астмою та у пацієнтів з порушенням функції нирок/печінки відсутній, тому у цих пацієнтів препарат слід застосовувати з обережністю. Існує можливість зростання волосся в областях, де розчин тафлупросту постійно контактує з поверхнею шкіри. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Тафлупрост не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Як і при застосуванні будь-яких інших офтальмологічних засобів, після інстиляції препарату може виникнути короткочасне затуманювання зору, тому необхідно утриматися від керування транспортними засобами та виконання видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, до відновлення зору.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі очні - 1 мл: активні речовини: тафлупрост – 15 мкг; Допоміжні речовини: гліцерол - 22.5 мг, натрію гідрофосфату дигідрат - 2 мг, динатрію едетат - 0.5 мг, полісорбат 80 - 0.75 мг, хлористоводнева кислота та/або натрію гідроксид (для корекції pH), вода д/і - до 1 0.3 мл – тюбики-крапельниці (10), спаяні у вигляді пластмасової стрічки – пакети з ламінованої алюмінієвої фольги (3) – пачки картонні.Опис лікарської формиКраплі очні у вигляді прозорого, безбарвного розчину.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомні препарати та міотики. Аналоги простагландину.ФармакокінетикаВсмоктування Після інстиляції очних крапель тафлупросту 0.0015% у тюбику-крапельниці, без консерванту, 1 раз на добу по 1 краплі в обидва ока протягом 8 днів концентрації тафлупросту в плазмі були низькими та мали подібний профіль на 1 та 8 день. Cmax у плазмі досягалася через 10 хв після інстиляції та знижувалася до рівня, нижчого, ніж нижня межа виявлення (10 пг/мл) менш ніж за 1 годину після введення препарату. Середні величини Cmax (26.2 та 26.6 пг/мл) та AUC0-last (394.3 та 431.9 пг/хв/мл) були майже однаковими на 1 та 8 день, що свідчить про те, що вже протягом першого тижня лікування було досягнуто стабільної концентрації. препарату. Між лікарськими формами з консервантом і без консерванта був виявлено жодних статистично значимих відмінностей у системної біодоступності. У дослідженні на кроликах абсорбція тафлупросту у рідку вологу після одноразової інстиляції офтальмологічного розчину тафлупросту 0.0015% з консервантом і без консерванта була порівнянна. Розподіл Зв'язування кислоти тафлупросту з сироватковим альбуміном людини in vitro становить 99% при концентрації тафлупросту кислоти 500 нг/мл. У дослідженні на мавпах не було зазначено специфічного розподілу міченого радіоактивністю тафлупросту в райдужці, циліарному тілі або судинній оболонці ока, включаючи ретинальний пігментний епітелій, що свідчить про низьку спорідненість препарату до меланінового пігменту. Ауторадіографічне дослідження на щурах показало, що найвища концентрація радіоактивності спостерігалася в рогівці, а потім у століттях, склері та райдужній оболонці. Системно радіоактивність поширювалася на слізний апарат, небо, стравохід, ШКТ, нирки, печінку, жовчний та сечовий міхур. Метаболізм Основний шлях метаболізму тафлупросту в організмі людини, протестований in vitro, - гідроліз з утворенням фармакологічно активного метаболіту, кислоти тафлупросту, яка потім метаболізується за допомогою глюкуронізації або бета-окислення з утворенням фармакологічно неактивних 1,2-динор та 1,2,3,4- тетранор кислот тафлупросту, які можуть зазнавати глюкуронізації або гідроксилювання. Ферментна система цитохрому Р450 не бере участь у метаболізмі тафлупросту кислоти. У дослідженні, проведеному на тканинах рогівки кролика з рафінованими ферментами, було виявлено, що основною естеразою кислоти тафлупросту, що відповідає за ефірний гідроліз, є карбоксілестераза. Бутирилхолінестераза, але не ацетилхолінестераза, також може сприяти гідролізу. Виведення У дослідженні на щурах після одноразової інстиляції 3Н-тафлупросту (0.005% офтальмологічного розчину, 5 мкл/очей) в обидва ока протягом 21 дня близько 87% загальної радіоактивної дози було виявлено в екскрементах. З сечею виводилося приблизно 27-38% загальної дози, з калом - близько 44-58%.ФармакодинамікаПротиглаукомний препарат, фторований аналог простагландину F2α. Механізм дії Кислота тафлупросту, будучи його біологічно активним метаболітом, має високу активність і селективність щодо FP-простаноїдного рецептора людини. Спорідненість кислоти тафлупросту до FP-рецептора в 12 разів вище, ніж спорідненість латанопросту. Фармакодинамічні дослідження на мавпах показали, що тафлупрост знижує внутрішньоочний тиск (ВГД), посилюючи увеосклеральний відтік водянистої вологи. Фармакодинамічний ефект Експерименти на мавпах із нормальним та підвищеним ВГД продемонстрували, що тафлупрост є ефективним лікарським препаратом для зниження ВГД. У дослідженні з вивчення ВГД-знижувального ефекту метаболітів тафлупросту було виявлено, що тільки кислота тафлупросту значно знижує ВГД. Дослідження на кроликах, пролікованих протягом 4 тижнів офтальмологічним розчином тафлупросту 0.0015% 1 раз на добу, показали, що кровотік у диску зорового нерва значно (на 15%) посилився порівняно з вихідним рівнем, при вимірюванні на 14 та 28 день з використанням лазерної спекл-флоуграфії. Клінічний ефект Зниження ВГД починається протягом 2-4 годин після першої інстиляції препарату, максимальний ефект досягається приблизно через 12 годин. Тривалість ефекту зберігається щонайменше протягом 24 годин. Провідні дослідження із застосування тафлупросту, що містить консервант бензалконію хлорид ефективний як монотерапія, а також має адитивний ефект при застосуванні його як додаткової терапії до тимололу. У 6-місячному дослідженні показаний суттєвий ВГД-знижуючий ефект тафлупросту в різних часових точках протягом дня: від 6 до 8 мм рт. ст. порівняно з латанопростом, що знижує ВГД на 7-9 мм рт. ст. В іншому 6-місячному клінічному дослідженні тафлупрост знижував ВГД на 5-7 мм рт. ст., а тимолол на 4-6 мм рт. ст. ВГД-знижувальний ефект тафлупросту зберігався також і зі збільшенням тривалості цих досліджень до 12 місяців. У 6-тижневому дослідженні ВГД-знижуючий ефект тафлупросту порівняли з ефектом його індиферентного наповнювача при застосуванні разом з тимололом. У порівнянні з вихідними показниками (вимірювання проводилося після 4-тижневого курсу лікування з тимололом) додатковий ВГД-знижувальний ефект становив 5-6 мм рт. ст. у тимолол-тафлупрост групі та 3-4 мм рт. ст. - у групі тимолол-індиферентний наповнювач. У невеликому перехресному дослідженні з 4-тижневим періодом лікування був продемонстрований подібний ВГД-знижуючий ефект лікарських форм з консервантом і без консерванту – понад 5 мм рт. ст. Крім того, у 3-місячному дослідженні в США при порівнянні складу тафлупросту без консерванту з тимололом, також без консерванту було встановлено, що тафлупрост знижував ВГД на 6.2-7.4 мм рт.ст. у різних часових точках, тоді як значення для тимололу варіювали між 5.3 та 7.5 мм рт.ст.Показання до застосуванняДля зниження підвищеного внутрішньоочного тиску у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою та офтальмогіпертензією як монотерапія у пацієнтів: яким показані очні краплі, які не містять консервант; із недостатньою реакцією на препарати першої лінії терапії; не переносять препарати першої лінії або мають протипоказання до цих препаратів. Як додаткова терапія до бета-адреноблокаторів. Тафлупрост призначений для пацієнтів віком від 18 років.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяДаних щодо застосування тафлупросту у вагітних жінок недостатньо. Тафлупрост може надавати несприятливий фармакологічний вплив протягом вагітності та/або на плід/новонароджену дитину. У зв'язку з цим Тафлотан не слід застосовувати при вагітності, за винятком випадків, коли немає інших варіантів лікування. Жінкам дітородного віку не слід призначати Тафлотан, якщо вони не застосовують адекватні засоби контрацепції. Невідомо, чи виділяються тафлупрост або його метаболіти із грудним молоком у людини. Тафлотан не слід застосовувати в період грудного вигодовування. У дослідженні на щурах було встановлено, що після місцевого застосування тафлупрост виділяється із грудним молоком. Фертильність жіночих та чоловічих особин щурів, здатність до спарювання та народжуваність залишалися незмінними при введенні тафлупросту до 100 мкг/кг/добу внутрішньовенно. Тафлупрост призначений для пацієнтів віком від 18 років.Побічна діяУ клінічних дослідженнях понад 1400 пацієнтів були проліковані тафлупростом з консервантом - або як монотерапія, або як додатковий препарат до лікування тимололом 0.5%. Найпоширенішим побічним ефектом, пов'язаним з лікуванням, була кон'юнктивальна ін'єкція. Вона відзначалася приблизно у 13% пацієнтів, які брали участь у клінічних дослідженнях тафлупросту у Європі та США. У більшості випадків гіперемія була помірною та призвела до припинення лікування в середньому у 0.4% пацієнтів. У 3-місячному дослідженні III фази в США при порівнянні состава тафлупросту 0.0015% без консерванту з тимололом, також без консерванту, кон'юнктивальна ін'єкція відзначалася у 4.1% (13/320) пацієнтів, які отримували тафлупрост. Наступні побічні ефекти, пов'язані з лікуванням, були зареєстровані в ході клінічних досліджень тафлупросту в Європі та США після їх максимального розширення до 24 місяців. У межах кожної групи ефектів, об'єднаних за частотою прояву, побічні ефекти представлені залежно від рівня їхньої серйозності порядку спадання. З боку нервової системи: часто (від ≥1/100 до Порушення з боку органу зору: часто (від ≥1/100 до Повідомлялося про дуже рідкісні випадки кальцифікатів у тканині рогівки у зв'язку із застосуванням фосфатсодержащих очних крапель у деяких пацієнтів зі значним ураженням рогівки. З боку дихальної системи: частота невідома (не може бути визначена на підставі наявних даних) – загострення бронхіальної астми, задишка. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто (від ≥1/1000 доВзаємодія з лікарськими засобамиНе очікується жодної перехресної взаємодії з іншими препаратами, оскільки концентрація тафлупросту в системному кровотоку після інстиляції препарату в очі є надзвичайно низькою, тому спеціальних досліджень з вивчення специфічної взаємодії тафлупросту з іншими лікарськими засобами не проводилося. У клінічних дослідженнях тафлупрост застосовувався одночасно з тимололом, при цьому не було жодних симптомів перехресної взаємодії.Спосіб застосування та дозиРекомендована доза - 1 крапля препарату Тафлотан у кон'юнктивальний мішок ураженого ока (очі) 1 раз на добу, ввечері. Препарат у зазначеній дозі слід закопувати 1 раз на добу, т.к. Найчастіше застосування може зменшити ефект зниження ВГД. Тільки для одноразового застосування. Вміст одного тюбика-крапельниці достатньо для закапування в обидва ока. Препарат слід утилізувати негайно після використання. У пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна. Безпека та ефективність тафлупросту у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлена, даних про застосування немає. Ефективність та безпека тафлупросту у пацієнтів з порушеннями функцій печінки та нирок не вивчені, тому при необхідності застосування препарату у даної категорії пацієнтів потрібна обережність. Спосіб застосування Щоб зменшити ризик потемніння шкіри повік, пацієнтам слід видаляти надлишок розчину зі шкіри. Як і при застосуванні інших очних крапель, рекомендується носослезная оклюзія - м'яке закриття повік після інстиляції препарату. Це може знизити системну абсорбцію лікарських засобів, що вводяться шляхом інстиляції в кон'юнктивальний мішок. При застосуванні кількох офтальмологічних препаратів місцевої дії інтервали між застосуванням повинні становити не менше 5 хв.ПередозуванняПовідомлень про випадки передозування не було. Після інстиляції препарату в око передозування малоймовірне. У разі передозування проводиться симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДо початку лікування пацієнтів слід попередити про можливість надмірного зростання вій, потемніння шкіри повік та посилення пігментації райдужної оболонки ока. Деякі із зазначених змін можуть бути перманентними, що може призвести до відмінностей у зовнішньому вигляді очей, якщо лікуванню піддавалося лише одне око. Зміна пігментації райдужної оболонки відбувається повільно і протягом кількох місяців може залишатися непомітним. Зміна кольору очей спостерігається переважно у пацієнтів із райдужними оболонками змішаних кольорів, наприклад, якщо очі коричнево-блакитні, сіро-коричневі, жовто-коричневі або зелено-коричневі. Лікування лише одного ока може призвести до стійкої гетерохромії. Немає досвіду застосування тафлупросту у випадках неоваскулярної, закритокутової, вузькокутної або вродженої глаукоми. Є лише обмежений досвід лікування тафлупростом пацієнтів з афакією, пігментною або псевдоексфоліативною глаукомою. Рекомендується бути обережним при лікуванні тафлупростом пацієнтів з афакією, артифакією, пошкодженою задньою капсулою кришталика або імплантацією кришталика в передню камеру ока, а також пацієнтів із встановленими факторами ризику розвитку кистоидного макулярного набряку або іриту/увеїту. Немає досвіду застосування препарату у пацієнтів із тяжкою астмою. У зв'язку з цим пацієнтів цієї групи слід лікувати з обережністю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Тафлупрост не впливає на здатність до керування транспортними засобами та роботи з механізмами. Як і при застосуванні будь-яких інших офтальмологічних засобів після інстиляції препарату може виникнути короткочасне затуманювання зору. У цьому випадку пацієнт повинен почекати, поки зір повністю відновиться і тільки після цього керувати автомобілем або працювати з механічним обладнанням.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активні речовини: тафлупрост 15 мкг, тимолол малеат 6.84 мг, що відповідає вмісту тимолол 5 мг. Допоміжні речовини: гліцерол - 22.5 мг, динатрію гідрофосфат - 4.9 мг, динатрію едетат - 0.5 мг, полісорбат 80 - 0.75 мг, натрію гідроксид - 0.04-0.06 мг або хлористоводнева кислота - 0,0-0.0 та - до 1 мл. 0.3 мл - тюбики-крапельниці одноразові поліетиленові (10), спаяні по 5 тюбиків-крапельниць у стрипі - пакети з комбінованого матеріалу (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиКраплі очні; прозорі, безбарвні.Фармакотерапевтична групаПрепарат, що містить фіксовану комбінацію двох діючих речовин - тафлупросту та тимололу. Обидві діючі речовини знижують внутрішньоочний тиск (ВГД), взаємно посилюючи дію один одного, у результаті ефект зниження ВГД при застосуванні комбінованого препарату більш виражений, ніж ефект кожної з діючих речовин окремо. Тафлупрост; - фторований аналог простагландину F2α. Кислота тафлупросту, будучи біологічно активним метаболітом тафлупросту, має високу активність і селективність щодо FP-рецепторів людини (рецепторів простагландину F2α). Дані вивчення фармакодинаміки (доклінічні дослідження) свідчать про те, що тафлупрост знижує ВГД, посилюючи увеосклеральний відтік водянистої вологи. Тимолола малеат є неселективним бета-адреноблокатором. Точний механізм зниження ВГД при застосуванні тимололу малеату в даний час до кінця не встановлений, проте методи флюоресценції та тонографії вказують на те, що основна дія може бути обумовлена ​​зниженням утворення внутрішньоочної рідини. У той самий час у деяких дослідженнях відзначалося невелике посилення її відтоку. Показано, що у пацієнтів із відкритокутовою глаукомою або очною гіпертензією та середнім значенням ВГД до лікування 24-26 мм рт.ст. ефект зниження ВГД на фоні застосування препарату Таптиком® був не нижче, ніж ефект, що спостерігався при одночасному застосуванні тафлупросту 0.0015% і тимололу 0.5%, а зниження середньодобового ВГД через 6 місяців склало 8 мм рт.ст. від вихідних значень. Крім того, проводилося порівняння активності препарату Таптиком® та відповідних препаратів монотерапії у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою або офтальмогіпертензією та середнім значенням ВГД до лікування, що становило 26-27 мм рт.ст. Зниження середньодобового ВГД на фоні застосування препарату Таптиком® було статистично більш значуще, ніж таке на фоні монотерапії тафлупростом, що застосовувався 1 раз на добу вранці, або тимололом, що застосовувався 2 рази на добу. Через 3 місяці лікування зниження середньодобового ВГД у порівнянні з його вихідним рівнем у групі препарату Таптиком® становило 9 мм рт.ст. порівняно з 7 мм рт.ст., що спостерігаються в обох групах монотерапії. Зниження ВГД у застосовували Таптиком® протягом доби коливалося між 7 і 9 мм рт.ст. Об'єднані дані цих двох клінічних досліджень у пацієнтів (n=168) з вихідним високим ВГД від 26 мм рт.ст. або вище показали, що у отримували Таптиком® через 3 або 6 місяців середнє добове зниження ВГД становило 10 мм рт.ст., з діапазоном від 9 до 12 мм рт.ст. протягом доби.ФармакокінетикаВсмоктування У плазмі крові здорових добровольців концентрації кислоти тафлупросту та тимололу визначалися після одноразового та повторного застосування протягом 8 днів препарату Таптиком®; у вигляді очних крапель (1 раз на добу), а також тафлупросту 0.0015% (1 раз на добу) та тимололу 0.5% (2 рази на добу). Було виявлено, що C max;кислоти тафлупросту в плазмі крові досягається до 10 хвилин після застосування препарату Таптиком® ;(Tmax), з подальшим її зниженням нижче порогового значення чутливості методу (10 пг/мл) протягом приблизно 30 хв. Накопичення кислоти тафлупросту було мізерно мало і на 8 день лікування середні значення показників AUC0-last; (монотерапія: 4.45±2.57 пг×ч/мл; Таптиком®: 3.6±3.7 пг×ч/мл) та Сmах; 11.8 пг/мл, Таптиком®: 18.7±11.9 пг/мл) були трохи нижчими при застосуванні препарату Таптиком® у порівнянні з монотерапією тафлупростом. Концентрація тимололу в плазмі після інсталяції препарату Таптиком® на перший і восьмий день досягала максимуму через 15 хв і 37.5 хв (медіана Тmах) відповідно. На восьмий день величина AUC0-lastтимололу (монотерапія: 5750±2440 пг×ч/мл; Таптиком®:4560±2980 пг×ч/мл) та середнє значення Сmах ;(монотерапія: 1100±550 пг/мл; Таптиком®: 840±520 пг/мл) були дещо нижчими при застосуванні препарату Таптиком®, ніж при монотерапії тимололом. Нижча концентрація тимололу в плазмі крові при застосуванні препарату Таптиком® пояснюється його одноразовим застосуванням на добу, тоді як при монотерапії тимолол застосовується 2 рази на добу. Всмоктування тафлупросту та тимололу здійснюється через рогівку. На підставі результатів доклінічних досліджень було встановлено, що проникнення тафлупросту з препарату Таптиком®; через рогівку було порівняно з його проникненням при застосуванні тафлупросту в монотерапії 1 раз на добу, у той час як проникнення тимололу з препарату Таптиком® було трохи нижче, ніж при монотерапії тимололом. Величина AUC4години; кислоти тафлупросту після інстиляції препарату Таптиком®; склала 7.5 нг×ч/мл і 7.7 нг×ч/мл - після інстиляції монопрепарату тафлупросту. Величина АUC4години ;тимололу після застосування препарату Таптиком® і препарату монотерапії склала 585 нг×ч/мл і 737 нг×ч/мл відповідно. Тmах ;кислоти тафлупросту становить 60 хв, як при застосуванні препарату Таптиком®, так і в монотерапії тафлупростом,а Тmaxтимололу становить 60 хв при застосуванні препарату Таптиком ® і 30 хв - в монотерапії тимололом. Розподіл Тафлупрост Згідно з проведеними доклінічними дослідженнями, розподіл тафлупросту, міченого радіоізотопом, у тканинах ока дозволяє припустити, що тафлупрост має низьку спорідненість до меланінового пігменту. Ауторадіографічне дослідження показало, що найвища концентрація радіоактивності спостерігалася в рогівці, після чого у повіках, склері та райдужній оболонці. Розподіл радіоактивно-міченого тафлупросту в інших органах був наступним: слізний апарат, небо, стравохід, ШКТ, нирки, печінка, жовчний та сечовий міхур. Зв'язування тафлупросту кислоти з сироватковим альбуміном людини in vitro становило 99% при концентрації 500 нг/мл кислоти тафлупросту. Тимолол За даними доклінічних досліджень, C max ;тимололу з радіоактивною міткою у водянистій волозі досягається через 30 хв після одноразового застосування тимололу, що містить радіоактивний ;3Н ізотоп (0.5% розчин: 20 мкл/очі). Тимолол виводиться з водянистої вологи значно швидше, ніж із тканин пігменту райдужної оболонки і циліарного тіла. Метаболізм Тафлупрост Основним шляхом метаболізму тафлупросту в організмі людини, підтвердженим дослідженнями in vitro, є гідроліз з утворенням фармакологічно активного метаболіту, тафлупросту кислоти, яка потім метаболізується за допомогою глюкуронідаціі або бета-окислення. Продуктами бета-окислення є фармакологічно неактивні 1,2-динор та 1,2,3,4-тетранор кислоти тафлупросту, які можуть бути глюкуроновані або гідроксильовані. Ферментна система цитохрому Р450 не бере участь у метаболізмі тафлупросту кислоти. У дослідженні, проведеному на тканинах рогівки кролика з рафінованими ензимами, було виявлено, що основною естеразою, що відповідає за ефірний гідроліз тафлупросту до тафлупросту кислоти, є карбоксисестраза. Бутирилхолінестераза також може сприяти гідролізу. Тимолол Тимолол метаболізується у печінці за участю ізоферменту CYP2D6 цитохрому Р450 з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться переважно нирками. Виведення Тафлупрост У дослідженні на щурах було встановлено, що після інстиляцій ;3Н-тафлупросту у формі 0.005% офтальмологічного розчину обидва ока одноразово на день протягом 21 дня близько 87% загальної радіоактивної дози виводиться через екскреторні органи. Приблизно 27-38% загальної дози виводилося нирками, а близько 44-58% - через ШКТ. Тимолол Очікуваний Т1/2; із плазми крові становить близько 4 год. Після прийому внутрішньо тимолол поступово метаболізується в печінці, метаболіти виводяться із сечею разом із 20% незміненого тимололу. Дані про виведення тимололу отримані при пероральному прийомі.Клінічна фармакологіяПротиглаукомний препарат.Показання до застосуванняЗниження ВГД у дорослих пацієнтів з відкритокутовою глаукомою або внутрішньоочною гіпертензією при недостатній реакції на місцеву монотерапію препаратами групи бета-адреноблокаторів або аналогів простагландину у випадках, коли показана комбінована терапія, а також у пацієнтів, при застосуванні у яких очікується покращення переносимості лікування за рахунок застосування очей. крапель, що не містять консервантів.Протипоказання до застосуванняСиндром підвищеної реактивності дихальних шляхів, включаючи бронхіальну астму або анамнез бронхіальної астми; тяжка хронічна обструктивна хвороба легень; синусова брадикардія; СССУ; синоатріальна блокада; AV-блокада II та III ступеня без кардіостимулятора; декомпенсована серцева недостатність; кардіогенний шок; вік до 18 років (немає даних клінічного застосування); вагітність; грудне годування; підвищена чутливість до тафлупросту, тимололу або до будь-якого з компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати препарат (у зв'язку з обмеженим досвідом застосування) у пацієнтів з печінковою та нирковою недостатністю, з афакією, псевдофакією з розривом задньої капсули кришталика або імплантацією кришталика в передню камеру ока, псевдоексфоліативною або пігментною. встановленими факторами ризику розвитку кістоїдного макулярного набряку або іриту/увеїту; при неоваскулярній, закритокутовій, вузькокутній та вродженій глаукомі (відсутня досвід застосування тафлупросту); у пацієнтів із захворюваннями рогівки (може викликати синдром сухого ока), серцево-судинними захворюваннями (ІХС, стенокардією Принцметала, серцевою недостатністю, AV-блокадою І ступеня), при порушеннях периферичного кровообігу (при тяжких формах хвороби Рейно або синдрому Рейно),ХОЗЛ легкої та середньої тяжкості (застосування препарату можливе тільки якщо очікувана користь перевищує потенційний ризик), у пацієнтів з лабільним перебігом цукрового діабету або спонтанною гіпоглікемією (оскільки бета-адреноблокатори можуть маскувати клінічні ознаки та симптоми гострої гіпоглікемії). прийомі всередину та у вигляді очних засобів).Вагітність та лактаціяВагітність Відсутні адекватні дані про застосування препарату Таптиком® у вагітних жінок. Жінкам дітородного віку необхідно використовувати ефективні методи контрацепції в період лікування препаратом Таптиком. Не слід застосовувати препарат Таптиком®; під час вагітності, за винятком особливих випадків (якщо відсутні інші способи лікування). Тафлупрост Відсутні адекватні дані щодо застосування тафлупросту у вагітних жінок. Тафлупрост може надавати несприятливий фармакологічний вплив протягом вагітності та/або на розвиток плода або новонародженої дитини. У дослідженнях на тварин є дані, що свідчать про репродуктивну токсичність тафлупросту, водночас потенційний ризик його застосування у людини невідомий. Тимолол Адекватні дані щодо застосування тимололу у вагітних жінок відсутні. Таптиком® не слід застосовувати у вагітних жінок, крім випадків, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Інформація щодо заходів щодо зменшення системної абсорбції представлена ​​у розділі "Режим дозування". В епідеміологічних дослідженнях не було виявлено системних порушень розвитку плода, але відмічено ризик уповільнення внутрішньоутробного розвитку у разі прийому бета-адреноблокаторів усередину. Крім того, клінічні прояви та симптоми блокади β-адренорецепторів (наприклад, брадикардія, гіпотензія, порушення дихання та гіпоглікемія) спостерігалися у новонароджених, якщо бета-адреноблокатори використовувалися до пологів. У разі застосування препарату Таптиком® до розродження, слід ретельно спостерігати за станом новонародженого протягом перших днів життя. Грудне годування Відомо, що бета-адреноблокатори проникають у грудне молоко. Однак малоймовірно, що при застосуванні тимололу у складі очних крапель у рекомендованих терапевтичних дозах, достатня кількість речовини може проникати в грудне молоко, щоб викликати симптоми блокади β-адренорецепторів у немовляти. Інформація щодо заходів щодо зменшення системної абсорбції представлена ​​у розділі "Режим дозування". Відсутні дані про екскрецію тафлупросту або його метаболітів у грудне молоко людини. Наявні токсикологічні дані у тварин свідчать про можливу екскрецію тафлупросту та його метаболітів у грудне молоко. Однак малоймовірно, що при застосуванні тафлупросту у складі очних крапель у рекомендованих терапевтичних дозах, достатня кількість речовини проникне в грудне молоко, щоб викликати клінічні симптоми у немовляти. З метою обережності не рекомендується грудне вигодовування дітей, якщо матері потрібна терапія препаратом Таптиком. Фертильність Відсутні дані про вплив препарату Таптиком® на фертильність (здатність до дітонародження) у людини. Застосування у дітей Протипоказано застосування препарату віком до 18 років (немає даних клінічного застосування).Побічна діяВ рамках клінічних досліджень понад 484 пацієнти отримували лікування препаратом Таптиком. Найчастіше виявляється побічним ефектом, пов'язаним з проведеним лікуванням, поява якого відзначалося приблизно у 7% пацієнтів, була гіперемія кон'юнктиви/очей, у більшості випадків легкого ступеня. Небажані реакції, що спостерігалися у клінічних дослідженнях препарату Таптиком, обмежувалися тими самими реакціями, які раніше спостерігалися при роздільному застосуванні тафлупросту та тимололу. Нових небажаних реакцій, характерних лише препарату Таптиком®, у клінічних дослідженнях виявлено був. Більшість небажаних реакцій спостерігалися з боку органу зору, мали легкий або помірний ступінь, серйозних реакцій не було. Для оцінки частоти небажаних реакцій, згідно з термінологією MedDRA, використовувалася така класифікація: дуже часто (≥1/10 випадків); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10 000) та невідомо (частота не може бути визначена за наявними даними). Таптиком®; (комбінація тафлупросту та тимололу) З боку нервової системи: нечасто - головний біль. З боку органу зору: часто - гіперемія кон'юнктиви/очей, свербіж в очах, біль в очах, зміни вій (збільшення довжини, товщини та числа вій), зміна кольору вій, подразнення очей, відчуття стороннього тіла в очах, затуманювання зору, світлобоязнь ; нечасто - неприємні відчуття в області очей, сухість слизової оболонки очей, відчуття дискомфорту в очах, кон'юнктивіт, еритема повік, симптоми алергічного ураження очей, набряк повік, поверхневий точковий кератит, сльозотеча, запальна реакція у волозі передньої камери, астен. Небажані реакції, що спостерігалися в період лікування тафлупростом або тимололом, і які можуть потенційно розвинутись при застосуванні препарату Типтіком®, наведені нижче. Тафлупрост З боку органу зору: зниження гостроти зору, посилення пігментації райдужної оболонки, пігментація повік, набряк кон'юнктиви, поява відокремлюваного з очей, клітинна опалесценція в передній камері ока, алергічний кон'юнктивіт, пігментація кон'юнктиви, фолікули кон'юн. З боку шкіри та підшкірних тканин: ; гіпертрихоз повік. З боку дихальної системи: ;невідомо - загострення астми, задишка. Тимолол З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив'янку, місцеву або генералізовану висипання на шкірі, анафілаксію, свербіж шкіри. З боку обміну речовин:; гіпоглікемія. Порушення психіки: депресія, безсоння, нічні кошмари, втрата пам'яті, нервозність. З боку нервової системи: запаморочення, непритомність, парестезії, посилення симптомів міастенії, гостре порушення мозкового кровообігу, церебральна ішемія. З боку органу зору: кератит, зниження чутливості рогівки, порушення гостроти зору, включаючи рефракційні зміни (у деяких випадках внаслідок скасування міотичної терапії), птоз, диплопія, відшарування судинної оболонки після фістулізуючої операції, сльозотеча, ерозія рогівки. З боку органу слуху та рівноваги: ​​;дзвін у вухах. З боку серцево-судинної системи: ;брадикардія, біль у грудях, серцебиття, набряки, аритмія, застійна серцева недостатність, зупинка серця, блокада серця, AV-блокада, серцева недостатність, зниження артеріального тиску, переміжна кульгавість, феномен Рейно, холодні кисті рук та стопи. З боку дихальної системи: задишка, бронхоспазм (переважно у пацієнтів з наявною в анамнезі вказівкою на бронхоспастичне захворювання), дихальна недостатність, кашель. З боку травної системи: нудота, диспепсія, діарея, сухість слизової оболонки порожнини рота, дисгевзія, біль у животі, блювання. З боку шкіри та підшкірних тканин: алопеція, псоріазоподібний висип або загострення перебігу псоріазу, шкірний висип. З боку кістково-м'язової системи: ;системний червоний вовчак, міалгія, артропатія. З боку репродуктивної системи та молочної залози: хвороба Пейроні, зниження лібідо, сексуальна дисфункція. Загальні розлади: ; астенія / стомлюваність, спрага. Дуже рідко при застосуванні очних крапель, що містять фосфати, повідомлялося про випадки кальцифікації рогівки у деяких пацієнтів із серйозними ушкодженнями рогівки.Взаємодія з лікарськими засобамиКлінічні дослідження щодо вивчення взаємодії препарату не проводилися. Можливе зниження артеріального тиску та/або поява клінічно вираженої брадикардії у разі одночасного застосування офтальмологічних препаратів, що містять бета-адреноблокатори, та системного застосування блокаторів повільних кальцієвих каналів, інших бета-адреноблокаторів, антиаритмічних препаратів (включаючи аміодарон), серцевих гліко. Прийом бета-адреноблокаторів може призводити до посилення рикошетної артеріальної гіпертензії, що спостерігається при відміні клонідину. При одночасному застосуванні інгібіторів ізоферменту CYP2D6 (наприклад, хінідину, флуоксетину, пароксетину) та тимололу повідомлялося про посилення системної дії бета-адреноблокатора (зниження ЧСС, депресія). При одночасному застосуванні офтальмологічних препаратів, що містять бета-адреноблокатор та адреналін (епінефрін), в окремих випадках відзначалося розширення зіниці.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначений лише для офтальмологічного застосування. Рекомендована доза - 1 крапля препарату Таптиком® у кон'юнктивальний мішок ураженого ока (очі) 1 раз на добу. Доза не повинна перевищувати 1 краплю в уражене око (очі) на добу, оскільки частіше застосування препарату може зменшити очікуваний ефект зниження ВГД. У разі пропуску однієї дози лікування продовжують з наступної запланованої дози. Таптиком® ;є стерильний розчин, що не містить консервантів, розфасований в одноразові тюбики-крапельниці. Розчин в одному тюбику-крапельниці призначений тільки для одноразового використання, і його кількість достатньо для застосування в обидва ока. Застосування препарату Таптиком® у дітей та підлітків віком до 18 років не рекомендується. У пацієнтів похилого віку не потрібна корекція дози препарату. Застосування препарату Таптиком® не вивчалося у пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю, тому застосовувати препарат у таких пацієнтів слід з обережністю. Спосіб застосування Щоб зменшити ризик потемніння шкіри повік, пацієнтам слід видаляти надлишок розчину зі шкіри. Як і при застосуванні інших очних крапель, при короткочасному пальцевому притисканні носослезних каналів або закритті повік на 2 хв після застосування відбувається зниження системної абсорбції лікарського засобу. Такий захід дозволяє знизити ризик системних побічних ефектів та посилити місцеву дію препарату. При застосуванні кількох офтальмологічних препаратів місцевої дії інтервали між застосуванням повинні бути не менше 5 хв. Перед застосуванням препарату контактні лінзи необхідно вийняти та знову встановити через 15 хв. Пацієнтів необхідно попередити про те, що не слід торкатися ока та оточуючих його тканин кінчиком тюбика-крапельниці, оскільки це може призвести до їх пошкодження.ПередозуванняПро випадки передозування препарату Таптиком® не повідомлялося. При закапуванні препарату у око виникнення симптомів передозування є малоймовірним. Симптоми: були повідомлення про ненавмисне передозування тимололу, яка призвела до розвитку системних ефектів, схожих з такими при системному застосуванні бета-адреноблокаторів, а саме, запаморочення, головний біль, задишка, брадикардія, бронхоспазм і зупинка серця. Якщо виникли симптоми передозування при застосуванні препарату Таптиком®, необхідно проводити симптоматичну та підтримуючу терапію. Виведення тимололу при гемодіалізі уповільнено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСистемні ефекти Як та інші офтальмологічні препарати, тафлупрост та тимолол абсорбуються системно. У зв'язку з наявністю у складі препарату бета-адренергічного компонента тимололу можуть розвинутись такі ж небажані реакції з боку серцево-судинної системи та органів дихання, як при застосуванні системних бета-адреноблокаторів. Частота розвитку системних небажаних реакцій після місцевого застосування очних крапель нижче, ніж після системного введення. Інформація про заходи щодо зниження системної абсорбції представлена ​​у розділі "Режим дозування". Порушення з боку серця У пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями (наприклад, ІХС, стенокардія Принцметалу, серцева недостатність) та артеріальною гіпотензією необхідно ретельно оцінити потребу в терапії бета-адреноблокаторами та розглянути можливість застосування препаратів інших груп. Необхідно проводити спостереження за станом пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями з метою своєчасного виявлення симптомів погіршення захворювань та небажаних реакцій. У зв'язку зі своїм негативним впливом на швидкість проведення імпульсу бета-адреноблокатори слід обережно використовувати у пацієнтів з AV-блокадою І ступеня. Порушення з боку судин Необхідно обережно використовувати препарат у пацієнтів з тяжким порушенням периферичного кровообігу (наприклад, важкі форми хвороби Рейно або синдрому Рейно). Порушення з боку органів дихання Після застосування деяких бета-адреноблокаторів може підвищитися ризик небажаних реакцій з боку органів дихання, включаючи випадки смерті внаслідок бронхоспазму у пацієнтів з бронхіальною астмою. У пацієнтів з легким/помірним ступенем ХОЗЛ Таптиком® слід застосовувати з обережністю, і тільки якщо очікувана користь його застосування переважує можливий ризик. Гіпоглікемія/цукровий діабет Бета-адреноблокатори необхідно з обережністю застосовувати у пацієнтів, схильних до спонтанної гіпоглікемії, або у пацієнтів з лабільним перебігом цукрового діабету, т.к. бета-адреноблокатори можуть маскувати ознаки та симптоми гострої гіпоглікемії. Гіпертиреоз Бета-адреноблокатори можуть маскувати ознаки гіпертиреозу. Різке скасування терапії бета-адреноблокатором може призводити до погіршення симптомів захворювання. Захворювання рогівки Офтальмологічні бета-адреноблокатори можуть сприяти розвитку синдрому сухого ока. Слід бути обережним при застосуванні препарату у пацієнтів із захворюваннями рогівки. Інші бета-адреноблокатори Вплив на внутрішньоочний тиск або відомі ефекти системної блокади β-адренорецепторів може посилюватися при застосуванні тимололу (одна з діючих речовин препарату Таптиком®) у пацієнтів, які вже отримують системний бета-адреноблокатор. Слід ретельно контролювати стан таких хворих. Не рекомендується використовувати два місцеві бета-адреноблокатори одночасно. Закритокутова глаукома У пацієнтів із закритокутовою глаукомою першочерговою метою терапії є відкриття кута передньої камери ока. Це потребує звуження зіниці міотичним препаратом. Тимолол має мінімальний ефект на зіницю або зовсім не робить. Коли тимолол використовується для зменшення підвищеного внутрішньоочного тиску при закритокутовій глаукомі, його слід застосовувати у поєднанні з міотичним засобом, а не як монотерапія. Анафілактичні реакції При застосуванні бета-адреноблокаторів пацієнти з атопією в анамнезі або тяжкою анафілактичною реакцією на низку алергенів в анамнезі можуть сильніше реагувати на повторне введення таких алергенів і не реагувати на звичайні дози адреналіну, що використовується для лікування анафілактичних реакцій. Відшарування судинної оболонки Повідомлено про випадки відшарування судинної оболонки при застосуванні препаратів, що пригнічують продукцію водянистої вологи (наприклад тимолол, ацетазоламід) після фістулізуючих операцій. Загальна анестезія Офтальмологічні бета-адреноблокатори можуть блокувати ефекти системних β-адренорецепторів агоністів, наприклад, адреналіну. Анестезіолог необхідно проінформувати про застосування пацієнтом тимололу. До початку терапії пацієнтів слід проінформувати про можливе надмірне зростання вій, потемніння шкіри повік та посилення пігментації райдужної оболонки ока, які пов'язані з терапією тафлупростом. Деякі з цих змін можуть бути постійними, і це може призвести до відмінностей у зовнішньому вигляді очей, якщо тільки одне око зазнавало лікування. Зміна пігментації райдужної оболонки відбувається повільно і протягом кількох місяців може залишатися непомітною. Зміна кольору очей спостерігається переважно у пацієнтів із райдужними оболонками змішаних кольорів, наприклад, якщо очі коричнево-блакитні, сіро-коричневі, жовто-коричневі або зелено-коричневі. Лікування лише одного ока може призвести до стійкої гетерохромії. При недотриманні правил зберігання очних препаратів можлива їхня бактеріальна контамінація, що може призвести до розвитку бактеріальних інфекцій органу зору, що потенційно можуть призвести до значного погіршення зору або його втрати. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вплив препарату Таптиком® на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами не вивчався. Як і при застосуванні будь-яких інших офтальмологічних засобів, після застосування препарату може виникнути короткочасне затуманювання зору, тому необхідно утриматися від керування транспортними засобами та виконання видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій до відновлення зору.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Тимолол малеат 2,5 мг; допоміжні речовини: бензалконію хлорид; натрій фосфат однозаміщений 2-водний; натрій фосфат двозаміщений 12-водний; вода для ін'єкцій. У флаконах-крапельницях поліетиленових по 5 мл; у пачці картонної 1 флакон.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або трохи пофарбована рідина.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний. При місцевому застосуванні знижує внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення утворення рідкої вологи та невеликого збільшення її відтоку.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні швидко проникає через рогівку у тканини ока. У незначній кількості потрапляє в системний кровотік шляхом абсорбції через кон'юнктиву, слизові оболонки носа та слізного тракту. Як метаболітів виводиться нирками. У новонароджених та маленьких дітей концентрація активної речовини суттєво перевищує Cmax у плазмі дорослих.ФармакодинамікаДія проявляється через 20 хв після закапування, максимальний ефект – через 1-2 год, тривалість дії – 24 год.Показання до застосуванняВідкритокутова глаукома, вторинна глаукома (увеальна, афакічна, посттравматична), гостре підвищення офтальмотонусу, закритокутова глаукома (у комбінації з міотиками).Протипоказання до застосуванняБронхіальна астма, синусова брадикардія, AV-блокада ІІ-ІІІ ступеня, гостра та хронічна серцева недостатність, кардіогенний шок, дистрофічні захворювання рогівки, риніт, підвищена чутливість до препарату. З обережністю – при емфіземі легень, легеневій недостатності, цереброваскулярній недостатності, хронічній серцевій недостатності, цукровому діабеті, гіпоглікемії, тиреотоксикозі, міастенії, одночасному призначенні бета-адреноблокаторів.Вагітність та лактаціяМожливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяМісцеві реакції: гіперемія шкіри повік, печіння та свербіж в очах, гіперемія кон'юнктиви, сльозотеча або зменшення сльозовиділення, світлобоязнь, набряк епітелію рогівки, короткочасне порушення гостроти зору; блефарит, кон'юнктивіт, при тривалому застосуванні можливий розвиток поверхневої точкової кератопатії (зменшення прозорості рогівки) та зниження чутливості рогівки, можливий птоз, рідко – диплопія. Системні реакції: парестезії, риніт, закладеність носа, носова кровотеча, зниження АТ, брадикардія, брадіаритмія, AV блокада, серцева недостатність, зупинка серця, запаморочення, головний біль, сонливість, галюцинації, м'язова слабкість, порушення статевих функцій, зниження потенції мозкового кровообігу, колапс, депресія, задишка, бронхоспазм, легенева недостатність, нудота, блювання, діарея, алергічні реакції (в т.ч. кропив'янка).Взаємодія з лікарськими засобамиЕпінефрін, пілокарпін, системні бета-адреноблокатори посилюють дію. При застосуванні з резерпіном можливий розвиток вираженої брадикардії або гіпотонії (ця комбінація потребує ретельного лікарського контролю); з БКК або серцевими глікозидами можливе порушення AV провідності, гостра лівошлуночкова недостатність або артеріальна гіпотензія. Посилює дію міорелаксантів (препарат слід відмінити за 48 годин до передбачуваного проведення загальної анестезії з використанням периферичних міорелаксантів).Спосіб застосування та дозиСубкон'юнктивальний. Дорослим та дітям старше 1 г – по 1 краплі 0,25% або 0,5% розчину 2 рази на день. При нормалізації внутрішньоочного тиску підтримуюча доза – 1 крапля 0,25% розчину 1 раз на день.ПередозуванняСимптоми: при випадковому прийомі внутрішньо – нудота, блювання, запаморочення, біль голови, зниження артеріального тиску, бронхоспазм, брадикардія. Лікування: симптоматична терапія. Для усунення бронхоспазму або брадикардії - внутрішньовенне введення ізопреналіну; для лікування артеріальної гіпотензії – добутамін.Запобіжні заходи та особливі вказівкиКонтроль ефективності слід проводити приблизно через 3-4 тижні після початку терапії. У період лікування не рідше 1 разу на 6 місяців слід контролювати функцію сльозовиділення, цілісність рогівки, поля зору. Дотримуватися обережності при керуванні автомобілем. Не слід закопувати в очі 2 бета-адреноблокатори одночасно. При тривалому застосуванні тимололу можливе ослаблення ефекту. При переведенні хворих на лікування тимололом може знадобитися корекція рефракції. Препарат слід відмінити за 48 годин до передбачуваного проведення загальної анестезії з використанням периферичних міорелаксантів. Контактні лінзи необхідно знімати перед закапуванням та надягати не раніше ніж через 15 хвилин після нього.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Тимололу малеат 5 мг; допоміжні речовини: бензалконію хлорид; натрій фосфат однозаміщений 2-водний; натрій фосфат двозаміщений 12-водний; вода для ін'єкцій. У флаконах-крапельницях поліетиленових по 5 мл; у пачці картонної 1 флакон.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або трохи пофарбована рідина.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний. При місцевому застосуванні знижує внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення утворення рідкої вологи та невеликого збільшення її відтоку.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні швидко проникає через рогівку у тканини ока. У незначній кількості потрапляє в системний кровотік шляхом абсорбції через кон'юнктиву, слизові оболонки носа та слізного тракту. Як метаболітів виводиться нирками. У новонароджених та маленьких дітей концентрація активної речовини суттєво перевищує Cmax у плазмі дорослих.ФармакодинамікаДія проявляється через 20 хв після закапування, максимальний ефект – через 1-2 год, тривалість дії – 24 год.Показання до застосуванняВідкритокутова глаукома, вторинна глаукома (увеальна, афакічна, посттравматична), гостре підвищення офтальмотонусу, закритокутова глаукома (у комбінації з міотиками).Протипоказання до застосуванняБронхіальна астма, синусова брадикардія, AV-блокада ІІ-ІІІ ступеня, гостра та хронічна серцева недостатність, кардіогенний шок, дистрофічні захворювання рогівки, риніт, підвищена чутливість до препарату. З обережністю – при емфіземі легень, легеневій недостатності, цереброваскулярній недостатності, хронічній серцевій недостатності, цукровому діабеті, гіпоглікемії, тиреотоксикозі, міастенії, одночасному призначенні бета-адреноблокаторів.Вагітність та лактаціяМожливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяМісцеві реакції: гіперемія шкіри повік, печіння та свербіж в очах, гіперемія кон'юнктиви, сльозотеча або зменшення сльозовиділення, світлобоязнь, набряк епітелію рогівки, короткочасне порушення гостроти зору; блефарит, кон'юнктивіт, при тривалому застосуванні можливий розвиток поверхневої точкової кератопатії (зменшення прозорості рогівки) та зниження чутливості рогівки, можливий птоз, рідко – диплопія. Системні реакції: парестезії, риніт, закладеність носа, носова кровотеча, зниження АТ, брадикардія, брадіаритмія, AV блокада, серцева недостатність, зупинка серця, запаморочення, головний біль, сонливість, галюцинації, м'язова слабкість, порушення статевих функцій, зниження потенції мозкового кровообігу, колапс, депресія, задишка, бронхоспазм, легенева недостатність, нудота, блювання, діарея, алергічні реакції (в т.ч. кропив'янка).Взаємодія з лікарськими засобамиЕпінефрін, пілокарпін, системні бета-адреноблокатори посилюють дію. При застосуванні з резерпіном можливий розвиток вираженої брадикардії або гіпотонії (ця комбінація потребує ретельного лікарського контролю); з БКК або серцевими глікозидами можливе порушення AV провідності, гостра лівошлуночкова недостатність або артеріальна гіпотензія. Посилює дію міорелаксантів (препарат слід відмінити за 48 годин до передбачуваного проведення загальної анестезії з використанням периферичних міорелаксантів).Спосіб застосування та дозиСубкон'юнктивальний. Дорослим та дітям старше 1 г – по 1 краплі 0,25% або 0,5% розчину 2 рази на день. При нормалізації внутрішньоочного тиску підтримуюча доза – 1 крапля 0,25% розчину 1 раз на день.ПередозуванняСимптоми: при випадковому прийомі внутрішньо – нудота, блювання, запаморочення, біль голови, зниження артеріального тиску, бронхоспазм, брадикардія. Лікування: симптоматична терапія. Для усунення бронхоспазму або брадикардії - внутрішньовенне введення ізопреналіну; для лікування артеріальної гіпотензії – добутамін.Запобіжні заходи та особливі вказівкиКонтроль ефективності слід проводити приблизно через 3-4 тижні після початку терапії. У період лікування не рідше 1 разу на 6 місяців слід контролювати функцію сльозовиділення, цілісність рогівки, поля зору. Дотримуватися обережності при керуванні автомобілем. Не слід закопувати в очі 2 бета-адреноблокатори одночасно. При тривалому застосуванні тимололу можливе ослаблення ефекту. При переведенні хворих на лікування тимололом може знадобитися корекція рефракції. Препарат слід відмінити за 48 годин до передбачуваного проведення загальної анестезії з використанням периферичних міорелаксантів. Контактні лінзи необхідно знімати перед закапуванням та надягати не раніше ніж через 15 хвилин після нього.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Тимололу малеат 5 мг; допоміжні речовини: бензалконію хлорид; натрій фосфат однозаміщений 2-водний; натрій фосфат двозаміщений 12-водний; вода для ін'єкцій. У флаконах-крапельницях поліетиленових по 5 мл; у пачці картонної 1 флакон.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або трохи пофарбована рідина.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний. При місцевому застосуванні знижує внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення утворення рідкої вологи та невеликого збільшення її відтоку.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні швидко проникає через рогівку у тканини ока. У незначній кількості потрапляє в системний кровотік шляхом абсорбції через кон'юнктиву, слизові оболонки носа та слізного тракту. Як метаболітів виводиться нирками. У новонароджених та маленьких дітей концентрація активної речовини суттєво перевищує Cmax у плазмі дорослих.ФармакодинамікаДія проявляється через 20 хв після закапування, максимальний ефект – через 1-2 год, тривалість дії – 24 год.Показання до застосуванняВідкритокутова глаукома, вторинна глаукома (увеальна, афакічна, посттравматична), гостре підвищення офтальмотонусу, закритокутова глаукома (у комбінації з міотиками).Протипоказання до застосуванняБронхіальна астма, синусова брадикардія, AV-блокада ІІ-ІІІ ступеня, гостра та хронічна серцева недостатність, кардіогенний шок, дистрофічні захворювання рогівки, риніт, підвищена чутливість до препарату. З обережністю – при емфіземі легень, легеневій недостатності, цереброваскулярній недостатності, хронічній серцевій недостатності, цукровому діабеті, гіпоглікемії, тиреотоксикозі, міастенії, одночасному призначенні бета-адреноблокаторів.Вагітність та лактаціяМожливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяМісцеві реакції: гіперемія шкіри повік, печіння та свербіж в очах, гіперемія кон'юнктиви, сльозотеча або зменшення сльозовиділення, світлобоязнь, набряк епітелію рогівки, короткочасне порушення гостроти зору; блефарит, кон'юнктивіт, при тривалому застосуванні можливий розвиток поверхневої точкової кератопатії (зменшення прозорості рогівки) та зниження чутливості рогівки, можливий птоз, рідко – диплопія. Системні реакції: парестезії, риніт, закладеність носа, носова кровотеча, зниження АТ, брадикардія, брадіаритмія, AV блокада, серцева недостатність, зупинка серця, запаморочення, головний біль, сонливість, галюцинації, м'язова слабкість, порушення статевих функцій, зниження потенції мозкового кровообігу, колапс, депресія, задишка, бронхоспазм, легенева недостатність, нудота, блювання, діарея, алергічні реакції (в т.ч. кропив'янка).Взаємодія з лікарськими засобамиЕпінефрін, пілокарпін, системні бета-адреноблокатори посилюють дію. При застосуванні з резерпіном можливий розвиток вираженої брадикардії або гіпотонії (ця комбінація потребує ретельного лікарського контролю); з БКК або серцевими глікозидами можливе порушення AV провідності, гостра лівошлуночкова недостатність або артеріальна гіпотензія. Посилює дію міорелаксантів (препарат слід відмінити за 48 годин до передбачуваного проведення загальної анестезії з використанням периферичних міорелаксантів).Спосіб застосування та дозиСубкон'юнктивальний. Дорослим та дітям старше 1 г – по 1 краплі 0,25% або 0,5% розчину 2 рази на день. При нормалізації внутрішньоочного тиску підтримуюча доза – 1 крапля 0,25% розчину 1 раз на день.ПередозуванняСимптоми: при випадковому прийомі внутрішньо – нудота, блювання, запаморочення, біль голови, зниження артеріального тиску, бронхоспазм, брадикардія. Лікування: симптоматична терапія. Для усунення бронхоспазму або брадикардії - внутрішньовенне введення ізопреналіну; для лікування артеріальної гіпотензії – добутамін.Запобіжні заходи та особливі вказівкиКонтроль ефективності слід проводити приблизно через 3-4 тижні після початку терапії. У період лікування не рідше 1 разу на 6 місяців слід контролювати функцію сльозовиділення, цілісність рогівки, поля зору. Дотримуватися обережності при керуванні автомобілем. Не слід закопувати в очі 2 бета-адреноблокатори одночасно. При тривалому застосуванні тимололу можливе ослаблення ефекту. При переведенні хворих на лікування тимололом може знадобитися корекція рефракції. Препарат слід відмінити за 48 годин до передбачуваного проведення загальної анестезії з використанням периферичних міорелаксантів. Контактні лінзи необхідно знімати перед закапуванням та надягати не раніше ніж через 15 хвилин після нього.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 мл розчину міститься активна речовина: тимолол малеат 3.42 мг, в т.ч. тимолол 0,25 мг. 5 мл - флакони (1) у комплекті з крапельницею - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаНеселективний бета-адреноблокатор. При місцевому застосуванні в офтальмології знижує як нормальний, так і підвищений внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення утворення внутрішньоочної рідини та покращення її відтоку, не впливає на акомодацію та розмір зіниці. Має антиангінальні, гіпотензивні та антиаритмічні ефекти, які виявляються при системному застосуванні. Зменшує автоматизм синусового вузла, урізує ЧСС, уповільнює AV-провідність, знижує скоротливість та потребу міокарда в кисні.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні швидко проникає через рогівку, у незначній кількості потрапляє у системний кровотік за рахунок абсорбції через судини кон'юнктиви, слизові оболонки носа та слізного тракту.Клінічна фармакологіяПротиглаукомний препарат – бета-адреноблокатор.Показання до застосуванняДля застосування в офтальмології: підвищення внутрішньоочного тиску, хронічна відкритокутова глаукома, закритокутова глаукома (як додатковий засіб у поєднанні з міотиками), вторинна глаукома (в т.ч. афакічна), вроджена глаукома (при неефективності інших терапевтичних заходів).Протипоказання до застосуванняAV-блокада II та III ступеня, синоатріальна блокада, брадикардія, СССУ, артеріальна гіпотензія, хронічна серцева недостатність ІІБ-ІІІ стадії, гостра серцева недостатність, вазомоторний риніт, хвороба Рейно та інші облітеруючі захворювання судин, метаболічний ацидоз, лактація.Вагітність та лактаціяБезпека та ефективність застосування при вагітності не вивчені. Застосування у дітей Безпека та ефективність застосування у дітей не вивченаПобічна діяЗ боку органу зору: ;при місцевому застосуванні можливі подразнення та гіперемія кон'юнктиви, шкіри повік, печіння та свербіж в очах, сльозотеча, світлобоязнь, набряк епітелію рогівки, точкова поверхнева кератопатія, гіпестезія рогівки, диплопія, птоз, сухість. При проведенні фістулізуючих антиглаукомних операцій можливий розвиток відшарування сітківки у післяопераційному періоді. При системному застосуванні; можливі серцева недостатність, брадикардія, AV-блокада, артеріальна гіпотензія; головний біль, порушення сну, кошмарні сновидіння, астенія, збудження, депресія, парестезії та похолодання кінцівок; нудота, блювання, діарея; задишка, бронхоспазм; м'язова слабкість; шкірні алергічні реакції, загострення псоріазу, сухість кон'юнктиви.Спосіб застосування та дозиВ офтальмології: інстиляції у кон'юнктивальний мішок ураженого ока. Доза та кратність застосування залежать від показань та застосовуваної лікарської форми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції печінки, нирок, цукровим діабетом (особливо лабільної течії). При тривалому застосуванні підвищує рівень тригліцеридів у плазмі. Безпека та ефективність застосування у дітей не вивчена. В офтальмології застосовується тривало, тому в період лікування слід не рідше 1 разу на 6 міс проводити огляд рогівки, контролювати функцію сльозовиділення та стан полів зору. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід утримуватись від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги, швидких психомоторних реакцій. При застосуванні в офтальмології безпосередньо після інстиляції можливе зниження гостроти зору та уповільнення психомоторних реакцій, тому слід протягом 30 хв утриматися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Тимололу малеат 5 мг; допоміжні речовини: бензалконію хлорид; натрій фосфат однозаміщений 2-водний; натрій фосфат двозаміщений 12-водний; вода для ін'єкцій. У флаконах-крапельницях поліетиленових по 5 мл; у пачці картонної 1 флакон.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або трохи пофарбована рідина.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний. При місцевому застосуванні знижує внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення утворення рідкої вологи та невеликого збільшення її відтоку.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні швидко проникає через рогівку у тканини ока. У незначній кількості потрапляє в системний кровотік шляхом абсорбції через кон'юнктиву, слизові оболонки носа та слізного тракту. Як метаболітів виводиться нирками. У новонароджених та маленьких дітей концентрація активної речовини суттєво перевищує Cmax у плазмі дорослих.ФармакодинамікаДія проявляється через 20 хв після закапування, максимальний ефект – через 1-2 год, тривалість дії – 24 год.Показання до застосуванняВідкритокутова глаукома, вторинна глаукома (увеальна, афакічна, посттравматична), гостре підвищення офтальмотонусу, закритокутова глаукома (у комбінації з міотиками).Протипоказання до застосуванняБронхіальна астма, синусова брадикардія, AV-блокада ІІ-ІІІ ступеня, гостра та хронічна серцева недостатність, кардіогенний шок, дистрофічні захворювання рогівки, риніт, підвищена чутливість до препарату. З обережністю – при емфіземі легень, легеневій недостатності, цереброваскулярній недостатності, хронічній серцевій недостатності, цукровому діабеті, гіпоглікемії, тиреотоксикозі, міастенії, одночасному призначенні бета-адреноблокаторів.Вагітність та лактаціяМожливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяМісцеві реакції: гіперемія шкіри повік, печіння та свербіж в очах, гіперемія кон'юнктиви, сльозотеча або зменшення сльозовиділення, світлобоязнь, набряк епітелію рогівки, короткочасне порушення гостроти зору; блефарит, кон'юнктивіт, при тривалому застосуванні можливий розвиток поверхневої точкової кератопатії (зменшення прозорості рогівки) та зниження чутливості рогівки, можливий птоз, рідко – диплопія. Системні реакції: парестезії, риніт, закладеність носа, носова кровотеча, зниження АТ, брадикардія, брадіаритмія, AV блокада, серцева недостатність, зупинка серця, запаморочення, головний біль, сонливість, галюцинації, м'язова слабкість, порушення статевих функцій, зниження потенції мозкового кровообігу, колапс, депресія, задишка, бронхоспазм, легенева недостатність, нудота, блювання, діарея, алергічні реакції (в т.ч. кропив'янка).Взаємодія з лікарськими засобамиЕпінефрін, пілокарпін, системні бета-адреноблокатори посилюють дію. При застосуванні з резерпіном можливий розвиток вираженої брадикардії або гіпотонії (ця комбінація потребує ретельного лікарського контролю); з БКК або серцевими глікозидами можливе порушення AV провідності, гостра лівошлуночкова недостатність або артеріальна гіпотензія. Посилює дію міорелаксантів (препарат слід відмінити за 48 годин до передбачуваного проведення загальної анестезії з використанням периферичних міорелаксантів).Спосіб застосування та дозиСубкон'юнктивальний. Дорослим та дітям старше 1 г – по 1 краплі 0,25% або 0,5% розчину 2 рази на день. При нормалізації внутрішньоочного тиску підтримуюча доза – 1 крапля 0,25% розчину 1 раз на день.ПередозуванняСимптоми: при випадковому прийомі внутрішньо – нудота, блювання, запаморочення, біль голови, зниження артеріального тиску, бронхоспазм, брадикардія. Лікування: симптоматична терапія. Для усунення бронхоспазму або брадикардії - внутрішньовенне введення ізопреналіну; для лікування артеріальної гіпотензії – добутамін.Запобіжні заходи та особливі вказівкиКонтроль ефективності слід проводити приблизно через 3-4 тижні після початку терапії. У період лікування не рідше 1 разу на 6 місяців слід контролювати функцію сльозовиділення, цілісність рогівки, поля зору. Дотримуватися обережності при керуванні автомобілем. Не слід закопувати в очі 2 бета-адреноблокатори одночасно. При тривалому застосуванні тимололу можливе ослаблення ефекту. При переведенні хворих на лікування тимололом може знадобитися корекція рефракції. Препарат слід відмінити за 48 годин до передбачуваного проведення загальної анестезії з використанням периферичних міорелаксантів. Контактні лінзи необхідно знімати перед закапуванням та надягати не раніше ніж через 15 хвилин після нього.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Тимололу малеат 3,42/6,84 мг (відповідає 2,5/5 мг тимололу); допоміжні речовини: натрію дигідрофосфат дигідрат; натрію гідрофосфат додекагідрат; вода для ін'єкцій. Краплі очні (без консерванту), 0,5%. По 10 мл у мультидозовому флаконі-крапельниці пластиковому. Флакон міститься в картонну пачку.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний розчин.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний.ФармакокінетикаТимолола малеат швидко проникає через рогівку у тканини ока. У незначній кількості потрапляє в системний кровотік шляхом абсорбції через кон'юнктиву, слизові оболонки носа та слізного тракту. Виведення метаболітів – нирками. У новонароджених та маленьких дітей концентрація активної речовини у плазмі суттєво перевищує його Cmax у плазмі дорослих.ФармакодинамікаНеселективний блокатор бета-адренорецепторів без симпатоміметичної активності. При місцевому застосуванні знижує ВГД за рахунок зменшення утворення водянистої вологи та невеликого збільшення її відтоку. Дія проявляється через 20 хв після закапування, максимальний ефект – через 1-2 год; тривалість дії – 24 год.Показання до застосуванняПервинна відкритокутова глаукома; вторинна глаукома (увеальна, афакічна, посттравматична); уроджена глаукома (при неефективності інших терапевтичних заходів); гостре підвищення офтальмотонусу; первинна закритокутова глаукома (у поєднанні з міотиками).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; хронічна обструктивна хвороба легень тяжкої течії, у т.ч. бронхіальна астма; синусова брадикардія (уповільнене серцебиття); атріовентрикулярна блокада блокада II та III ступеня; гостра та хронічна серцева недостатність II та III ступеня; кардіогенний шок; дистрофічні захворювання рогівки; важкий вазомоторний риніт.Вагітність та лактаціяПри вагітності препарат застосовують, якщо очікувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. Під час застосування препарату грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяМісцеві реакції: Роздратування очей, що виявляється у вигляді кон'юнктивіту, блефариту, кератиту (гіперемія шкіри повік, печіння і свербіж в очах, гіперемія кон'юнктиви, сльозотеча або зменшення сльозовиділення, світлобоязнь, набряк епітелію рогівки, короткочасне порушення гостроти зору, при тривалому застосуванні. зменшення прозорості рогівки та зниження чутливості рогівки), птоз, диплопія. Системні реакції: З боку ССС: зниження артеріального тиску, брадикардія, брадіаритмія, AV блокада, серцева недостатність, зупинка серця, зниження скоротливості міокарда, біль у грудях, минуще порушення мозкового кровообігу, колапс. З боку дихальної системи: задишка, бронхоспазм, легенева недостатність. З боку ЦНС: запаморочення, біль голови, сонливість, галюцинації, уповільнення швидкості психомоторних реакцій. Інші побічні ефекти: алергічні реакції (в т.ч. кропив'янка), риніт, закладеність носа, носова кровотеча, нудота, блювання, діарея, парестезія, м'язова слабкість, порушення статевих функцій, депресія.Взаємодія з лікарськими засобамиЕпінефрін, пілокарпін, системні бета-адреноблокатори посилюють дію. При застосуванні з резерпіном можливий розвиток вираженої брадикардії або гіпотонії (ця комбінація потребує ретельного лікарського контролю). При поєднанні з БКК або серцевими глікозидами – можливе порушення AV провідності, гостра лівошлуночкова недостатність або артеріальна гіпотонія. Підсилює дію міорелаксантів - Тімолол-ПОС слід відмінити за 48 годин до передбачуваного проведення загальної анестезії з використанням периферичних міорелаксантів. Не можна одночасно застосовувати з антипсихотичними ЛЗ (нейролептиками) та анксіолітичними ЛЗ (транквілізаторами). Під час лікування не рекомендується приймати етанол (можливе різке зниження артеріального тиску). З обережністю призначати одночасно з гіпотензивними ЛЗ, іншими бета-адреноблокаторами, інсуліном або пероральними гіпоглікемічними ЛЗ, глюкокортикостероїдами, психоактивними ЛЗ.Спосіб застосування та дозиКон'юнктивально. Новонародженим та дітям до 10 років: закопують по 1 краплі 0,25% розчину 2 рази на день. Дорослим та дітям старше 10 років: закопують у кон'юнктивальний мішок по 1 краплі 0,25% розчину 2 рази на день, при недостатній ефективності – по 1 краплі 0,5% розчину 2 рази на день. При необхідності доза може бути зменшена до 1-2 крапель 1 раз на день. Перед кожним закопуванням слід зняти захисний ковпачок; перед першим застосуванням препарату перевернути флакон крапельницею вертикально вниз і натиснути на його основу (дно) кілька разів, поки на кінчику крапельниці не з'явиться перша крапля. Після цього флакон готовий для подальшого використання; при закапуванні препарату утримувати флакон крапельницею вниз, швидко та енергійно натискаючи на його основу (дно). Таким чином, приводиться в дію механізм крапельниці та витягується лише одна крапля препарату. Особлива конструкція системи клапанів крапельниці забезпечує завжди однаковий розмір краплі, що витягується, і однакову швидкість її вилучення навіть при дуже сильному натисканні на основу флакона; відкинути голову трохи назад, злегка відвести пальцем нижню повіку і закапати 1 краплю в кон'юнктивальний мішок, як описано вище. Повільно заплющити очі. При закапуванні слід уникати контактів кінчика крапельниці з поверхнею ока та шкірою; після закінчення процедури відразу ж герметично надіти на крапельницю захисний ковпачок;ПередозуванняПри місцевому застосуванні в дозі, що рекомендується, симптоми передозування не відзначалися. Симптоми (при випадковому прийомі внутрішньо): нудота, блювання, запаморочення, біль голови, зниження артеріального тиску, бронхоспазм, брадикардія. Лікування: симптоматичне. Ізопреналін можна вводити внутрішньовенно для усунення вираженої брадикардії або бронхоспазму, добутамін – для лікування артеріальної гіпотензії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиКонтроль ефективності слід проводити приблизно через 3-4 тижні після початку терапії. У період лікування не рідше 1 разу на 6 міс слід контролювати функцію сльозовиділення, цілісність рогівки, поля зору. Контактні лінзи слід знімати перед закапуванням та надягати не раніше ніж через 15 хв після нього. При тривалому застосуванні препарату Тімолол-ПІС можливе послаблення ефекту. Перед майбутнім оперативним втручанням із застосуванням загальної анестезії слід за 48 годин відмінити препарат. Оригінальна конструкція флакон-крапельниці, що працює за принципом безповітряного насоса, не дозволяє повітря ззовні проникати всередину флакона і забезпечує тим самим стерильність крапель очей за відсутності в їх складі консерванта. Застосування препарату Тимолол-ПОС дозволяє уникнути небажаної дії консерванту на зовнішні тканини ока, кон'юнктиви та рогівки, а також виключає ризик розвитку алергічних реакцій на консервант. Після розтину флакона та першого закапування препарату Тимолол-ПОС його можна використовувати протягом 12 тижнів. Для цього необхідно відзначити на флаконі та/або на картонній пачці дату першого використання препарату. На етикетці флакона та на картонній пачці передбачено спеціальну графу для заповнення пацієнтом - "Дата першого застосування". Після використання вмісту флакону слід придбати новий флакон із препаратом; використаний флакон не передбачено для повторного використання та підлягає утилізації (використаний флакон необхідно викинути у відро для сміття). Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій та гарного зору (протягом 0,5 год після закапування в око).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 мл розчину міститься активна речовина: тимолол малеат 6.84 мг, в т.ч. тимолол 0,5 мг. 5 мл - флакони (1) у комплекті з крапельницею - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаНеселективний бета-адреноблокатор. При місцевому застосуванні в офтальмології знижує як нормальний, так і підвищений внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення утворення внутрішньоочної рідини та покращення її відтоку, не впливає на акомодацію та розмір зіниці. Має антиангінальні, гіпотензивні та антиаритмічні ефекти, які виявляються при системному застосуванні. Зменшує автоматизм синусового вузла, урізує ЧСС, уповільнює AV-провідність, знижує скоротливість та потребу міокарда в кисні.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні швидко проникає через рогівку, у незначній кількості потрапляє у системний кровотік за рахунок абсорбції через судини кон'юнктиви, слизові оболонки носа та слізного тракту.Клінічна фармакологіяПротиглаукомний препарат – бета-адреноблокатор.Показання до застосуванняДля застосування в офтальмології: підвищення внутрішньоочного тиску, хронічна відкритокутова глаукома, закритокутова глаукома (як додатковий засіб у поєднанні з міотиками), вторинна глаукома (в т.ч. афакічна), вроджена глаукома (при неефективності інших терапевтичних заходів).Протипоказання до застосуванняAV-блокада II та III ступеня, синоатріальна блокада, брадикардія, СССУ, артеріальна гіпотензія, хронічна серцева недостатність ІІБ-ІІІ стадії, гостра серцева недостатність, вазомоторний риніт, хвороба Рейно та інші облітеруючі захворювання судин, метаболічний ацидоз, лактація.Вагітність та лактаціяБезпека та ефективність застосування при вагітності не вивчені. Застосування у дітей Безпека та ефективність застосування у дітей не вивченаПобічна діяЗ боку органу зору: при місцевому застосуванні можливі подразнення та гіперемія кон'юнктиви, шкіри повік, печіння та свербіж в очах, сльозотеча, світлобоязнь, набряк епітелію рогівки, точкова поверхнева кератопатія, гіпестезія рогівки, диплопія, птоз, сухість очей. При проведенні фістулізуючих антиглаукомних операцій можливий розвиток відшарування сітківки у післяопераційному періоді. При системному застосуванні можливі серцева недостатність, брадикардія, AV-блокада, гіпотензія; головний біль, порушення сну, кошмарні сновидіння, астенія, збудження, депресія, парестезії та похолодання кінцівок; нудота, блювання, діарея; задишка, бронхоспазм; м'язова слабкість; шкірні алергічні реакції, загострення псоріазу, сухість кон'юнктиви.Спосіб застосування та дозиВ офтальмології: інстиляції у кон'юнктивальний мішок ураженого ока. Доза та кратність застосування залежать від показань та застосовуваної лікарської форми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції печінки, нирок, цукровим діабетом (особливо лабільної течії). При тривалому застосуванні підвищує рівень тригліцеридів у плазмі. Безпека та ефективність застосування у дітей не вивчена. В офтальмології застосовується тривало, тому в період лікування слід не рідше 1 разу на 6 міс проводити огляд рогівки, контролювати функцію сльозовиділення та стан полів зору. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід утримуватись від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги, швидких психомоторних реакцій. При застосуванні в офтальмології безпосередньо після інстиляції можливе зниження гостроти зору та уповільнення психомоторних реакцій, тому слід протягом 30 хв утриматися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Дозування: 0. 5% Фасування: N1 Форма выпуска: капли глазные Упаковка: фл. Действующее вещество: Тимолол.

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 мл розчину міститься активна речовина: тимолол малеат 6.84 мг, в т.ч. тимолол 5 мг. 10 мл - флакони (1) у комплекті з крапельницею - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаНеселективний бета-адреноблокатор. При місцевому застосуванні в офтальмології знижує як нормальний, так і підвищений внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення утворення внутрішньоочної рідини та покращення її відтоку, не впливає на акомодацію та розмір зіниці. Має антиангінальні, гіпотензивні та антиаритмічні ефекти, які виявляються при системному застосуванні. Зменшує автоматизм синусового вузла, урізує ЧСС, уповільнює AV-провідність, знижує скоротливість та потребу міокарда в кисні.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні швидко проникає через рогівку, у незначній кількості потрапляє у системний кровотік за рахунок абсорбції через судини кон'юнктиви, слизові оболонки носа та слізного тракту.Клінічна фармакологіяПротиглаукомний препарат – бета-адреноблокатор.Показання до застосуванняДля застосування в офтальмології: підвищення внутрішньоочного тиску, хронічна відкритокутова глаукома, закритокутова глаукома (як додатковий засіб у поєднанні з міотиками), вторинна глаукома (в т.ч. афакічна), вроджена глаукома (при неефективності інших терапевтичних заходів).Протипоказання до застосуванняAV-блокада II та III ступеня, синоатріальна блокада, брадикардія, СССУ, артеріальна гіпотензія, хронічна серцева недостатність ІІБ-ІІІ стадії, гостра серцева недостатність, вазомоторний риніт, хвороба Рейно та інші облітеруючі захворювання судин, метаболічний ацидоз, лактація.Вагітність та лактаціяБезпека та ефективність застосування при вагітності не вивчені. Застосування у дітей Безпека та ефективність застосування у дітей не вивченаПобічна діяЗ боку органу зору: ;при місцевому застосуванні можливі подразнення та гіперемія кон'юнктиви, шкіри повік, печіння та свербіж в очах, сльозотеча, світлобоязнь, набряк епітелію рогівки, точкова поверхнева кератопатія, гіпестезія рогівки, диплопія, птоз, сухість. При проведенні фістулізуючих антиглаукомних операцій можливий розвиток відшарування сітківки у післяопераційному періоді. При системному застосуванні; можливі серцева недостатність, брадикардія, AV-блокада, артеріальна гіпотензія; головний біль, порушення сну, кошмарні сновидіння, астенія, збудження, депресія, парестезії та похолодання кінцівок; нудота, блювання, діарея; задишка, бронхоспазм; м'язова слабкість; шкірні алергічні реакції, загострення псоріазу, сухість кон'юнктиви.Спосіб застосування та дозиВ офтальмології: інстиляції у кон'юнктивальний мішок ураженого ока. Доза та кратність застосування залежать від показань та застосовуваної лікарської форми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції печінки, нирок, цукровим діабетом (особливо лабільної течії). При тривалому застосуванні підвищує рівень тригліцеридів у плазмі. Безпека та ефективність застосування у дітей не вивчена. В офтальмології застосовується тривало, тому в період лікування слід не рідше 1 разу на 6 міс проводити огляд рогівки, контролювати функцію сльозовиділення та стан полів зору. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід утримуватись від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги, швидких психомоторних реакцій. При застосуванні в офтальмології безпосередньо після інстиляції можливе зниження гостроти зору та уповільнення психомоторних реакцій, тому слід протягом 30 хв утриматися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 мл розчину міститься активна речовина: тимолол малеат 6.84 мг, в т.ч. тимолол 5 мг. 5 мл - флакони (1) у комплекті з крапельницею - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаНеселективний бета-адреноблокатор. При місцевому застосуванні в офтальмології знижує як нормальний, так і підвищений внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення утворення внутрішньоочної рідини та покращення її відтоку, не впливає на акомодацію та розмір зіниці. Має антиангінальні, гіпотензивні та антиаритмічні ефекти, які виявляються при системному застосуванні. Зменшує автоматизм синусового вузла, урізує ЧСС, уповільнює AV-провідність, знижує скоротливість та потребу міокарда в кисні.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні швидко проникає через рогівку, у незначній кількості потрапляє у системний кровотік за рахунок абсорбції через судини кон'юнктиви, слизові оболонки носа та слізного тракту.Клінічна фармакологіяПротиглаукомний препарат – бета-адреноблокатор.Показання до застосуванняДля застосування в офтальмології: підвищення внутрішньоочного тиску, хронічна відкритокутова глаукома, закритокутова глаукома (як додатковий засіб у поєднанні з міотиками), вторинна глаукома (в т.ч. афакічна), вроджена глаукома (при неефективності інших терапевтичних заходів).Протипоказання до застосуванняAV-блокада II та III ступеня, синоатріальна блокада, брадикардія, СССУ, артеріальна гіпотензія, хронічна серцева недостатність ІІБ-ІІІ стадії, гостра серцева недостатність, вазомоторний риніт, хвороба Рейно та інші облітеруючі захворювання судин, метаболічний ацидоз, лактація.Вагітність та лактаціяБезпека та ефективність застосування при вагітності не вивчені. Застосування у дітей Безпека та ефективність застосування у дітей не вивченаПобічна діяЗ боку органу зору: ;при місцевому застосуванні можливі подразнення та гіперемія кон'юнктиви, шкіри повік, печіння та свербіж в очах, сльозотеча, світлобоязнь, набряк епітелію рогівки, точкова поверхнева кератопатія, гіпестезія рогівки, диплопія, птоз, сухість. При проведенні фістулізуючих антиглаукомних операцій можливий розвиток відшарування сітківки у післяопераційному періоді. При системному застосуванні; можливі серцева недостатність, брадикардія, AV-блокада, артеріальна гіпотензія; головний біль, порушення сну, кошмарні сновидіння, астенія, збудження, депресія, парестезії та похолодання кінцівок; нудота, блювання, діарея; задишка, бронхоспазм; м'язова слабкість; шкірні алергічні реакції, загострення псоріазу, сухість кон'юнктиви.Спосіб застосування та дозиВ офтальмології: інстиляції у кон'юнктивальний мішок ураженого ока. Доза та кратність застосування залежать від показань та застосовуваної лікарської форми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції печінки, нирок, цукровим діабетом (особливо лабільної течії). При тривалому застосуванні підвищує рівень тригліцеридів у плазмі. Безпека та ефективність застосування у дітей не вивчена. В офтальмології застосовується тривало, тому в період лікування слід не рідше 1 разу на 6 міс проводити огляд рогівки, контролювати функцію сльозовиділення та стан полів зору. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід утримуватись від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги, швидких психомоторних реакцій. При застосуванні в офтальмології безпосередньо після інстиляції можливе зниження гостроти зору та уповільнення психомоторних реакцій, тому слід протягом 30 хв утриматися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 л. Активна речовина: малеат (у перерахунку на тимолол) – 2,5/5 мг; допоміжні речовини: бензалконію хлорид – 0,1 мг; натрію дигідрофосфат дигідрат (натрію фосфат однозаміщений 2-водний) – 5,4 мг; динатрію гідрофосфат додекагідрат (натрію фосфат двозаміщений 12-водний) – 22,85 мг; вода для ін'єкцій – до 1 мл. Краплі очні 0,25% та 0,5%. По 1 мл, 2 мл у тюбик-крапельниці полімерні з клапаном або по 5 мл, 10 мл у тюбик-крапельниці полімерні з гвинтовою горловиною, закупорені нагвинчуваними полімерними кришками. На тюбик-крапельниці наклеюють етикетки, або текст етикетки наносять безпосередньо на тюбик-крапельницю методом краплеструминного друку. 1 тюбик-крапельницю по 5 мл, 10 мл або 5, 10 тюбик-крапельниць по 1 мл, 2 мл з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або трохи пофарбована рідина.ФармакокінетикаПісля інстиляції очних крапель у волозі передньої камери ока ТСmax – 1-2 год. Активна речовина потрапляє у системний кровотік шляхом абсорбції через кон'юнктиву, слизову оболонку носа та слізного тракту. Препарат метаболізується ферментною системою CYP2D6. Виведення метаболітів – нирками. У новонароджених та маленьких дітей концентрація активної речовини суттєво перевищує його Сmax у плазмі дорослих.ФармакодинамікаНеселективний блокатор бета-адренорецепторів без симпатоміметичної активності. При місцевому застосуванні знижує внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення утворення рідкої вологи та невеликого збільшення її відтоку. Знижуючи внутрішньоочний тиск, не впливає на акомодацію та розмір зіниці, тому не відбувається погіршення гостроти зору; не знижує якість нічного зору. Дія проявляється через 20 хв після закапування, максимальний ефект через 1-2 год; тривалість дії – 24 год.Показання до застосуванняОчна гіпертензія: відкритокутова глаукома, вторинна глаукома (увеальна, афакічна, посттравматична); як допоміжний лікарський засіб: закритокутова глаукома (у комбінації з міотиками), вроджена глаукома (при неефективності ін. терапевтичних заходів), гостре підвищення внутрішньоочного тиску.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, дистрофічні процеси в рогівці, бронхіальна астма (в т.ч. в анамнезі), тяжка хронічна обструктивна хвороба легень, синусова брадикардія, AV блокада II-III, декомпенсована хронічна серцева недостатність, кардіогенний шок, період лактації, 8 років . З обережністю: SA блокада, артеріальна гіпотензія, атрофічний риніт, легенева недостатність, тяжка цереброваскулярна недостатність, цукровий діабет, гіпоглікемія, тиреотоксикоз, міастенія, порушення периферичного кровообігу (в т.ч. синдром Рейно), феохромоцитома, вагітність.Побічна діяМісцеві реакції: подразнення кон'юнктиви – гіперемія кон'юнктиви, сльозотеча або зменшення сльозовиділення, світлобоязнь, набряк епітелію рогівки, печіння та свербіж в очах, гіперемія шкіри повік, короткочасне порушення гостроти зору; блефарит, кон'юнктивіт, кератит, при тривалому застосуванні можливий розвиток поверхневої точкової кератопатії (зменшення прозорості рогівки) та зниження чутливості рогівки, можливий птоз, рідко – диплопія. Системні реакції: парестезії, риніт, закладеність носа, носова кровотеча, зниження артеріального тиску, колапс, брадикардія, брадіаритмія, AV блокада, зниження скоротливості міокарда, збільшення проявів хронічної серцевої недостатності; біль голови, запаморочення, сонливість, галюцинації, депресія, міастенія, зниження потенції; задишка, бронхоспазм, легенева недостатність; нудота, блювання, діарея, біль у грудях, дзвін у вухах. Уповільнення швидкості психомоторної реакції. Алергічні реакції (в т.ч. кропив'янка).Взаємодія з лікарськими засобамиЕпінефрін, пілокарпін, системні бета-адреноблокатори посилюють дію. Не рекомендується одночасне закопування двох різних бета-адреноблокаторів. Одночасний прийом з краплями очей, що містять епінефрін, може призвести до мідріазу. Посилює дію міорелаксантів та загальних анестетиків (за 48 годин перед проведенням загальної анестезії, у т.ч. із застосуванням периферичних міорелаксантів, необхідно припинити прийом препарату). На фоні лікування препаратом слід уникати внутрішньовенного введення верапамілу, дилтіазему (можливе пригнічення AV провідності, розвиток брадикардії та зниження артеріального тиску). З обережністю призначати з гіпотензивними лікарськими засобами, іншими бета-адреноблокаторами, інсуліном або пероральними гіпоглікемічними лікарськими засобами, глюкокортикостероїдами, психоактивними лікарськими засобами, а також препаратами, які пов'язані з посиленням виділення епінефрину. Інгібітори CYPIID6 (зокрема хінідин, циметидин) можуть збільшувати концентрацію тимололу в плазмі, підвищуючи ризик розвитку системних побічних ефектів бета-адреноблокаторів (зокрема зниження частоти серцевих скорочень, депресія).Спосіб застосування та дозиДорослим закопують у кон'юнктивальний мішок по 1 кап 0,25 % розчину 2 рази на день, при недостатній ефективності – по 1 кап 0,5 % розчину 2 рази на день. При нормалізації внутрішньоочного тиску підтримуюча доза - 1 кап 0,25% 1 раз на день. Різниця виразності дії 2 концентрацій становить 10-15%.ПередозуванняСимптоми: можливий розвиток загальнорезорбтивних ефектів, характерних для бета-адреноблокаторів (запаморочення, головний біль, аритмія, брадикардія, бронхоспазм, нудота, блювання). Негайно промити очі водою або 0,9% розчином NaCl, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиКонтроль ефективності рекомендується проводити приблизно через 3-4 тижні після початку терапії (не раніше ніж через 1-2 тижні). При тривалому застосуванні тимололу можливе ослаблення ефекту. При застосуванні необхідно контролювати функцію сльозиділення, цілісність рогової оболонки та оцінювати величину полів зору не рідше 1 разу на 6 міс. Не рідше 1 разу на місяць вимірювати внутрішньоочний тиск. Консервант, що міститься в препараті, може абсорбуватися м'якими контактними лінзами (викликає зміну їхнього кольору). Може мати подразнюючу дію на око при носінні контактних лінз, тому будь-які контактні лінзи слід знімати перед закапуванням і надягати не раніше ніж через 15 хв після нього. При переведенні хворих на лікування тимололом може знадобитися корекція рефракції після ефектів міотиків, що застосовувалися раніше. У разі майбутнього оперативного втручання із застосуванням загальної анестезії необхідно відмінити препарат за 48 год до операції, т.к. тимолол посилює дію міорелаксантів та загальних анестетиків. У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги, швидкості психомоторних реакцій та гарного зору (протягом 0,5 год після закапування в око). Бета-адреноблокатори (в т.ч. при місцевому застосуванні) можуть маскувати симптоми гіпоглікемії у пацієнтів із цукровим діабетом, які приймають інсулін або пероральні гіпоглікемічні лікарські форми; симптоми гіпертиреозу (зокрема тахікардію).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: діючі речовини: біматопрост 0,3 мг, тимолол малеат 6,83 мг (еквівалентно тимолол 5 мг); допоміжні речовини: бензалконію хлорид 0,05 мг, лимонної кислоти моногідрат 0,14 мг, натрію гідрофосфату гептагідрат 2,68 мг, натрію хлорид 6,8 мг, натрію гідроксид до pH 7,3, хлористоводнева кислота до pH 7 для ін'єкцій до 1мл. Краплі очні, 0,3 мг/мл+5 мг/мл. По 3 мл у поліетиленовому флаконі місткістю 5 мл з пробкою-крапельницею і ковпачком синього кольору, що загвинчується, з контролем першого розтину. По 1 або 3 флакони з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиПрозорий, від безбарвного до трохи жовтуватого кольору розчин.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб комбінований (простагландину F2-альфа аналог синтетичний+бета-адреноблокатор).ФармакокінетикаТізоптан® Системна абсорбція препарату мінімальна, не відрізняється як при комбінованому лікуванні, так і при інстиляції кожного компонента препарату окремо. У двох дослідженнях тривалістю 12 місяців не відзначено системної кумуляції жодної з діючих речовин. Біматопрост У дослідженнях in vitro показано, що біматопрост проникає у райдужну оболонку ока та склеру. При інстиляції 0,03% розчину біматопросту по 1 краплі в обидва ока один раз на добу протягом 2 тижнів максимальна концентрація (Сmах) біматопросту в плазмі крові досягається протягом 10 хвилин після застосування, і протягом 1,5 год його концентрація в плазмі крові знижується до нижньої межі визначення (0,025 нг/мл) середні значення Cmax і площі під кривою "концентрація-час" (AUС0-24ч) біматопросту були близькі на 7 та 14 день застосування, і становили 0,08 нг/мл та 0, 09 нг*ч/мл відповідно, вказуючи на те, що рівноважна концентрація біматопросту досягається протягом першого тижня застосування. Біматопрост помірно розподіляється у тканинах, і системний обсяг розподілу при досягненні рівноважної концентрації препарату становить 0,67 л/кг. Біматопрост знаходиться переважно у плазмі крові. Зв'язок біматопросту з білками плазми становить приблизно 88%. Біматопрост піддається окисленню, N-деетилування та глюкуронування з утворенням різних метаболітів. Біматопрост виводиться переважно нирками. Близько 67% препарату, введеного внутрішньовенно здоровим добровольцям, виводилося із сечею, а 25% – через шлунково-кишковий тракт (ЖКТ). Період напіввиведення (Т1/2) біматопросту, визначений після внутрішньовенного введення, становив приблизно 45 хвилин; а загальний кліренс – 1,5 л/год/кг. У хворих похилого віку: При застосуванні біматопросту 2 рази на день середнє значення (AUС0-24год) у літніх хворих становить 0,0634 нг*год/мл, що суттєво перевищує значення даного показника у здорових молодих осіб – 0,0218 нг*год/мл. Проте клінічної значущості ця відмінність не має, оскільки системна експозиція біматопросту при його місцевому застосуванні у хворих та здорових молодих осіб залишається дуже низькою. Кумуляції біматопросту у системній циркуляції не спостерігається, профіль безпеки не відрізняється у літніх хворих та осіб молодого віку. Тимолол У хворих, яким проводилося хірургічне лікування катаракти, після інстиляції очних крапель у вигляді 0,5% розчину, Смах тимололу у внутрішньоочній рідині через 1 год склала 898 нг/мл. Деяка кількість препарату потрапляє в системний кровотік і метаболізується в печінці. Т1/2 тимололу становить близько 4-6 годин. Частина тимололу, що зазнав метаболізму в печінці, виводиться через шлунково-кишковий тракт, а інша його частина та метаболіти виводяться нирками. Тимолол незначною мірою пов'язується з білками плазми.ФармакодинамікаТізоптан® - комбінований лікарський препарат, що входять до його складу біматопрост і тимолол знижують внутрішньоочний тиск (ВГД) за рахунок поєднаної взаємодії, що призводить до значно більш вираженого гіпотензивного ефекту порівняно з ефектом кожного з компонентів окремо. Біматопрост відноситься до синтетичних простамідів, за хімічною структурою подібний до простагландину F2α (PGF2α). Біматопрост не впливає на жодний з відомих типів рецепторів простагландину. Гіпотензивна дія біматопросту здійснюється за рахунок посилення відтоку внутрішньоочної рідини через трабекулу та по увеосклеральному шляху ока. Тимолол - неселективний бета-адреноблокатор, не має внутрішньої симпатоміметичної та мембраностабілізуючої активності. Тимолол знижує ВГД за рахунок зменшення утворення внутрішньоочної рідини. Точний механізм дії не встановлений, можливо, він пов'язаний з пригніченням синтезу аденозинмонофосфату циклічного (ц-АМФ) і викликається ендогенною стимуляцією бета-адренергічних рецепторів.Показання до застосуванняЗниження внутрішньоочного тиску (ВГД) у хворих з відкритокутовою глаукомою та внутрішньоочною гіпертензією при недостатній ефективності місцевого застосування препаратів групи бета-адреноблокаторів та аналогів простагландину.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату. Синдром підвищеної реактивності дихальних шляхів, включаючи бронхіальну астму у стадії загострення та перенесені епізоди в анамнезі, тяжка хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ). Синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, синоаурикулярна блокада, атріовентрикулярна блокада ІІ та ІІІ ступеня без імплантованого штучного водія ритму серця, клінічно виражена серцева недостатність, кардіогенний шок. Вік до 18 років. З обережністю: Порушення функції печінки та нирок (препарат недостатньо вивчений у даної категорії пацієнтів). У хворих з факторами ризику виникнення набряку макули (наприклад, при афакії, псевдофакії, розриві задньої капсули кришталика, а також при інтраокулярній хірургії, при оклюзії вен сітківки, при запальних захворюваннях очей та при діабетичній ретинопатії). У пацієнтів з активним внутрішньоочним запаленням (наприклад, увеїт), оскільки запалення може посилитися. У пацієнтів з хронічною обструктивною хворобою легень (ХОЗЛ) легкого та середнього ступеня, і лише у випадках, коли очікувана користь перевищує можливий ризик. У пацієнтів з атріовентрикулярною блокадою І ступеня через негативний вплив на час внутрішньосерцевої провідності. У пацієнтів із захворюваннями рогівки, оскільки може індукувати синдром сухого ока. У пацієнтів з цукровим діабетом (нестабільної течії) і порушенням толерантності до глюкози, оскільки бета-адреноблокатор тимолол, що входить до складу препарату Тізоптан®, може маскувати ознаки гіпоглікемії. У хворих із запальними змінами очей, неоваскулярною, запальною, закритокутовою глаукомою, вродженою глаукомою або вузькокутною глаукомою (немає даних щодо вивчення ефективності та безпеки).Вагітність та лактаціяАдекватні дані щодо використання фіксованої комбінації біматопрост/тимолол у вагітних жінок відсутні. Тізоптан® при вагітності слід застосовувати лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Адекватних та строго контрольованих досліджень комбінації біматопрост+тимолол у вагітних жінок не проводилося. У дослідженнях на тваринах отримані дані щодо репродуктивної токсичності при високих дозах біматопросту. Епідеміологічні дослідження не виявили вроджених вад розвитку плода, але встановили ризик затримки внутрішньоутробного розвитку плода при прийомі внутрішньо препаратів групи бета-адреноблокаторів. У тих випадках, коли пацієнтки приймали бета-адреноблокатор до моменту розродження, у новонароджених відзначалися характерні для цієї групи препаратів клінічні симптоми (наприклад, брадикардія, гіпотензія, респіраторний дистрес-синдром та гіпоглікемія). У разі застосування препарату Тізоптан® аж до пологів необхідно спостереження за станом новонародженого протягом перших днів життя. У дослідженнях на тваринах показана репродуктивна токсичність тимололу при використанні доз, що значно перевищують призначені в клінічній практиці. Таким чином, Тізоптан® не рекомендується застосовувати під час вагітності,за винятком випадків особливої ​​потреби. Бета-блокатори проникають у грудне молоко. Однак при застосуванні тимололу у вигляді очних крапель у терапевтичних дозах малоймовірний розвиток клінічних симптомів у дітей, зважаючи на відсутність достатньої кількості препарату в грудному молоці. Невідомо, чи проникає біматопрост у грудне молоко у людини, але встановлено, що він міститься в молоці щурів, що лакують. Тізоптан® не слід застосовувати у жінок у період грудного вигодовування.Побічна діяНебажані реакції, що спостерігалися при проведенні клінічних досліджень комбінації біматопрост+тимолол, обмежувалися раніше зазначеними при окремому застосуванні діючих речовин біматопросту та тимололу. Більшість небажаних реакцій, що спостерігалися під час проведення клінічних досліджень, була реакції з боку органу зору легкого ступеня тяжкості і жодна з них не була серйозною. За даними 12-місячного клінічного дослідження, найчастішою небажаною реакцією була гіперемія кон'юнктиви (у більшості випадків легкого ступеня незапальної природи), яка спостерігалася приблизно у 26% пацієнтів та у 1,5% пацієнтів була причиною припинення лікування. Небажані реакції представлені нижче відповідно до залучення органів і систем органів та частотою народження. Частота небажаних реакцій визначається таким чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, Наступні небажані реакції спостерігалися під час 12-місячного клінічного дослідження комбінації біматопрост+тимолол. Порушення імунної системи: частота невідома: реакції гіперчутливості, включаючи ознаки або симптоми алергічного дерматиту, ангіоневротичний набряк, алергічні реакції очей. Порушення психіки: частота невідома: безсоння, нічні кошмари. Порушення з боку нервової системи: часто: біль голови, запаморочення; Частота невідома: дисгевзія. Порушення органу зору: дуже часто: гіперемія кон'юнктиви; часто: точковий кератит, ерозія рогівки, відчуття печіння, свербіж в очах, відчуття поколювання в очах, відчуття стороннього тіла, сухість очей, почервоніння повік, біль в очах, фотофобія, виділення з очей; нечасто: іридоцикліт, набряк кон'юнктиви, болючість повік, астенопія, трихіаз, гіперпігментація райдужної оболонки, поглиблення складки століття, ретракція століття; частота невідома - кістоїдний макулярний набряк, набряк очей, розмитий зір. Порушення серця: частота невідома: брадикардія. Порушення з боку дихальної системи: часто: риніт; нечасто: диспное; частота невідома: бронхоспазм (переважно у пацієнтів із існуючим бронхоспастичним захворюванням), астма. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто: пігментація шкіри повік, гірсутизм, периокулярна гіперпігментація шкіри. Загальні розлади та порушення у місці введення: частота невідома: стомлення. Як і інші місцево застосовувані офтальмологічні препарати, препарат Тізоптан® (біматопрост+тимолол) всмоктується у системний кровотік. Всмоктування тимололу може викликати небажані ефекти, схожі на ефекти для системних бета-блокуючих агентів. Кількість системних небажаних реакцій після місцевого застосування є нижчою, ніж після системного застосування. Інші небажані реакції, що спостерігалися при застосуванні кожного з компонентів препарату та потенційно можливі у період лікування препаратом Тізоптан®: Біматопрост Порушення з боку органу зору: алергічний кон'юнктивіт, потемніння вій, блефароспазм, крововилив у сітківку ока, увеїт, періорбітальна еритема, затуманювання зору. Порушення серця: підвищення артеріального тиску, синдром Рейно, похолодання кінцівок. Загальні розлади та порушення у місці введення: астенія. Порушення шлунково-кишкового тракту: нудота. Лабораторні та інструментальні дані: зміни активності ферментів печінки. Тимолол Порушення з боку органу зору: блефароспазм, крововилив у сітківку, увеїт. Порушення судини: зниження артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: загострення астми. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: збочення смаку, нудота, діарея, диспепсія, сухість слизової оболонки ротової порожнини, біль у животі, блювання. Порушення з боку імунної системи: системні алергічні реакції, включаючи набряк Квінке, кропив'янку, осередкові та множинні висипання, висипання, анафілаксію. Порушення з боку обміну речовин та харчування: гіпоглікемія. Порушення психіки: безсоння, депресія, жахливі сновидіння, втрата пам'яті. Порушення з боку нервової системи: непритомність, гостре порушення мозкового кровообігу, посилення симптомів міастенія gravis, парестезія, ішемія головного мозку. Порушення серця: атріовентрикулярна блокада, зупинка серця, брадикардія, серцева недостатність, застійна серцева недостатність, біль у грудній клітці, серцебиття, набряки. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: кашель. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: збочення смаку, нудота, діарея, диспепсія, сухість слизової оболонки ротової порожнини, біль у животі, блювання. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: алопеція, псоріазоподібні висипання або загострення псоріазу, висипання на шкірі. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: біль у м'язах. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: статева дисфункція, зниження лібідо. Загальні розлади та порушення у місці введення: астенія/стомлюваність. Небажані реакції на фосфатсодержащіе очні краплі Дуже рідко повідомлялося про випадки кальцифікації рогівки при спільному застосуванні з фосфат-вмістними очними краплями у деяких пацієнтів.Взаємодія з лікарськими засобамиСпеціальних досліджень щодо вивчення лікарської взаємодії фіксованої комбінації біматопрост+тимолол не проводилося. Можливе потенціювання ефектів спільного застосування офтальмологічних розчинів бета-блокаторів та прийманих внутрішньо блокаторів "повільних" кальцієвих каналів, гуанетидину, бета-адреноблокаторів, парасимпатоміметиків, антиаритмічних препаратів (включаючи аміодарон) та серцевих глікозидів, Повідомлялося про потенціювання системних ефектів бета-блокаторів (наприклад, зниження ЧСС, депресія) при сумісному застосуванні тимололу з інгібіторами CYP2D6 (хінідином, флуоксетином, пароксетином). Періодично повідомлялося про випадки мідріазу при одночасному застосуванні офтальмологічних бета-блокаторів та адреналіну (епінефрину). Пацієнти, які застосовують Тізоптан® з іншими аналогами простагландинів, повинні бути під наглядом для контролю зміни внутрішньоочного тиску. Дуже рідко повідомлялося про випадки кальцифікації рогівки при сумісному застосуванні з фосфатсодержащими очними краплями у деяких пацієнтів із значними пошкодженнями рогівки.Спосіб застосування та дозиРекомендовані дози у дорослих (включаючи хворих похилого віку) Одна крапля закопується у кон'юнктивальний мішок ураженого ока 1 раз на добу вранці чи ввечері. Препарат слід застосовувати щодня в один і той же час. У наявних літературних даних для препарату біматопрост+тимолол передбачається, що застосування вечірньої дози може бути ефективнішим для зниження ВГД, ніж застосування ранкової дози. Тим не менш, слід враховувати можливість проходження вибраного режиму. Якщо пропущено одноразово, препарат вводиться наступного дня. Не рекомендується перевищувати дозу – 1 введення 1 раз на добу. Якщо використовують більше 2 препаратів, необхідно робити 5-хвилинну перерву між кожною інстиляцією. При натисканні на область носослезного каналу або при закритті повік на 2 хвилини системна абсорбція зменшується, що може призвести до зменшення побічних ефектів та збільшення місцевого впливу.ПередозуванняПри введенні препарату Тізоптан передозування малоймовірне або може бути пов'язане з токсичною дією. Біматопрост При ненавмисному прийомі препарату Тізоптан з консервантом всередину може бути корисна наступна інформація: не відмічено симптомів токсичного впливу біматопросту в дозах до 100 мкг/кг/добу в ході 2-тижневого перорального введення в експерименті на щурах та мишах. Доза, що застосовується в дослідженні, виражена в мг/м2, перевищує в 70 разів можливу дозу біматопросту при випадковому прийомі внутрішньо вмісту флакону препарату Тізоптан® дитиною з масою тіла 10 кг. Тимолол При передозуванні тимололу можуть спостерігатися такі симптоми: брадикардія, зниження артеріального тиску, бронхоспазм, біль голови, запаморочення, задишка, зупинка серця. У дослідженнях показано, що тимолол не виводиться повністю при гемодіалізі. Лікування При передозуванні необхідно проведення симптоматичної та підтримуючої терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТак само, як і інші офтальмологічні лікарські препарати, Тізоптан може проникати в системний кровотік. Через присутність тимололу, бета-адренергічного компонента можуть спостерігатися різні типи небажаних реакцій (з боку серцево-судинної, дихальної системи та інших систем), як при застосуванні системних бета-блокаторів. Частота виникнення небажаних реакцій при місцевому призначенні препарату є нижчою, ніж при системному застосуванні. Серцево-судинна система Симптоми серцевої недостатності повинні бути компенсовані до початку застосування препарату Тізоптан. Необхідний регулярний контроль стану хворих з тяжкою серцевою недостатністю, визначення частоти серцевих скорочень. Бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії, гіпертиреозу та викликати погіршення перебігу стенокардії Принцметалу, тяжких периферичних та центральних судинних порушень, а також артеріальної гіпотензії. Пацієнтам з тяжкими периферичними розладами кровообігу (наприклад, тяжкі форми хвороби Рейно або синдрому Рейно) препарат слід застосовувати з обережністю. Респіраторна система При застосуванні тимололу були повідомлення про побічні ефекти з боку органів дихання, включаючи смертельні наслідки внаслідок бронхоспазму у хворих на бронхіальну астму, а також рідше – від серцевої недостатності. Інші бета-адреноблокатори Тимолол може вплинути на внутрішньоочний тиск або посилити дію системних бета-блокаторів у пацієнтів, які вже отримують системний бета-адреноблокатор. Рекомендується ретельне спостереження за такими пацієнтами. Також застосування двох місцевих бета-адреноблокаторів не рекомендується. Анафілактичні реакції У хворих з атопічними проявами в анамнезі та важкими анафілактичними реакціями на різні алергени дози епінефрину (адреналіну), які зазвичай використовуються для усунення анафілактичних реакцій, на фоні застосування бета-адреноблокаторів можуть бути неефективними. Хоріоїдальне відшарування Повідомлялося про випадки хоріоїдального відшарування при застосуванні терапії, яка знижує приплив внутрішньоочної рідини (наприклад, тимололу, ацетазоламіду) після фільтраційної хірургії. Хірургічна анестезія Офтальмологічні препарати з бета-блокуючою дією можуть пригнічувати системні ефекти бета-агоністів, наприклад, адреналіну. Потрібно попередити лікаря-анестезіолога про застосування пацієнтом тимололу. Печінка У хворих із захворюванням печінки легкої течії або вихідно підвищеною активністю ферментів печінки - аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази (ACT) та/або загального білірубіну, біматопрост не впливав на функцію печінки протягом періоду вивчення тривалістю більше 24 місяців. Дані про небажані реакції внаслідок впливу тимололу на функцію печінки відсутні. Орган зору До початку лікування пацієнтів необхідно інформувати про можливе зростання вій, посилення пігментації шкіри повік та пігментації райдужної оболонки очей, оскільки ці побічні ефекти встановлені в ході досліджень біматопросту та комбінації біматопрост+тимолол. Деякі зміни можуть бути постійними і можуть супроводжуватися виникненням різниці між очима, якщо інстиляції препарату проводили тільки в одне око. Після відміни препарату Тізоптан пігментація райдужної оболонки може залишитися постійною. Через 12 місяців лікування препаратом Тізоптан® частота пігментації райдужної оболонки відмічена у 0,2% хворих. А через 12 місяців лікування тільки біматопрост у вигляді очних крапель 1,5%, подальшого збільшення частоти даного ефекту не спостерігалося протягом терапії тривалістю 3 роки. Посилення пігментації райдужної оболонки ока обумовлено посиленням продукції меланоцитів, а не збільшенням їх кількості. Тривалість розвитку ефекту посилення пігментації райдужної оболонки невідома. Зміна кольору райдужного ока, що спостерігається при застосуванні біматопросту, може бути невираженою в період від кількох місяців до кількох років. Застосування препарату не впливає на невуси або відкладення пігменту на райдужній оболонці ока. Повідомлялося, що пігментація періорбітальної області у деяких пацієнтів має оборотний характер. Можлива зміна рефракції (внаслідок скасування терапії міотичними засобами в окремих випадках). Шкіра Можливе зростання волосся на тих ділянках шкіри, на які випадково наносився препарат. Важливо застосовувати препарат Тізоптан® суворо відповідно до інструкції з медичного застосування та не допускати потрапляння препарату Тізоптан® на шкіру. Допоміжні речовини Допоміжна речовина бензалконію хлорид, що входить до складу препарату Тізоптан®, може спричинити подразнення слизової оболонки очей та зміну кольору м'яких контактних лінз. Контактні лінзи необхідно зняти до введення препарату, надіти їх можна через 15 хвилин після інстиляції. Бензалконію хлорид може спричинити гострий кератит та/або токсичну виразку рогівки. У зв'язку з цим необхідне спостереження за станом пацієнта при частому або тривалому лікуванні препаратом Тізоптан у осіб із синдромом "сухого" ока та при змінах рогівки. Після розкриття флакона не можна виключити можливість мікробної контамінації вмісту, що може призвести до запальних уражень очей. Термін придатності препарату після першого розтину флакона становить 28 діб. Після закінчення зазначеного часу флакон слід викинути навіть якщо розчин повністю не використаний. Рекомендується записувати на картонній пачці лікарського засобу дату розкриття флакона. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Можливе минуще погіршення зору після введення препарату, тому хворий повинен почекати до відновлення зору, перш ніж приступити до керування автомобілем або управління механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Діюча речовина: Травопрост – 0,04 мг; Допоміжні речовини: Маннітол – 46,0 мг; Макроголу глицерилгидроксистеарат - 5,0 мг; Борна кислота – 3,0 мг; Трометамол – 1,2 мг; Бензалконію хлорид – 0,15 мг; Динатрію едетату дигідрат (Трилон Б) – 0,1 мг; 8 М розчин натрію гідроксиду або 8 М розчин хлористоводневої кислоти до pH 5,5-7,0; Вода для ін'єкцій – до 1,0 мл. Краплі очні 0,04 мг/мл. По 2,5 мл у флакон з крапельницею з поліетилену низької щільності і кришкою з контролем першого розтину або у флакон-крапельницю з поліетилену високого тиску в комплекті з кришкою нагвинчується і пробкою-крапельницею. По 1 або 3 флакони разом з інструкцією із застосування, упорним пристроєм або без нього в пачці з картону.Опис лікарської формиПрозорий або опалесціюючий безбарвний або пофарбований розчин.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб - простагландину F2-альфа аналог синтетичний.ФармакокінетикаТравопрост абсорбується через рогівку ока, де відбувається гідроліз травопросту до біологічно активної форми – вільної кислоти травопросту. Максимальна концентрація (Сmax) вільної кислоти травопросту в плазмі досягається протягом 10-30 хвилин після місцевого застосування і становить 25 пг/мл і менше. Вільна кислота травопросту швидко виводиться з плазми, протягом години концентрація знижується нижче за поріг виявлення (менше 10 пг/мл). Т1/2 вільної кислоти травопросту у людини встановити не вдалося через її низьку концентрацію в плазмі та швидке виведення з організму після місцевого застосування препарату. Метаболізм є основним шляхом елімінації травопросту та вільної кислоти травопросту. Шляхи системного метаболізму паралельні шляхам метаболізму ендогенного простагландину F2α, які характеризуються відновленням подвійного зв'язку 13-14, окисленням 15-гідроксильної групи та β-оксидативним розщепленням ланки верхнього бічного ланцюга. Вільна кислота травопросту та її метаболіти в основному виводяться нирками. Корекція дози у пацієнтів з порушеннями функції печінки, від слабко виражених до тяжких, а також у пацієнтів з порушеннями функції нирок, від слабко виражених до тяжких (при кліренсі креатиніну нижче 14 мл/хв) не потрібна.ФармакодинамікаТравопрост - синтетичний аналог простагландину А2-альфа, є високоселективним повним агоністом простагландинових рецепторів FP і знижує внутрішньоочний тиск шляхом збільшення відтоку водянистої вологи через трабекулярну мережу та увеосклеральні шляхи. Внутрішньоочний тиск знижується приблизно через 2 години після застосування, а максимальний ефект досягається через 12 годин. Значне зниження внутрішньоочного тиску може зберегтися протягом 24 годин після одноразового застосування препарату.ІнструкціяПорядок роботи з упором: Дістати упор і флакон із пачки. Відкрити флакон за допомогою упору. Закріпити упор на шийці флакона. Встановити упор на повіку так, щоб крапельниця була навпроти очного яблука, закапати необхідну кількість препарату. Зняти упор з шийки флакона. Закрити флакон кришкою.Показання до застосуванняЗниження підвищеного внутрішньоочного тиску при: відкритокутовій глаукомі; підвищеному внутрішньоочному тиску.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату, дитячий вік до 18 років, вагітність та період грудного вигодовування. З обережністю: Препарат необхідно використовувати з обережністю у пацієнтів із афакією; у пацієнтів із псевдофакією при розриві задньої капсули кришталика або у пацієнтів із передньокамерною інтраокулярною лінзою; у пацієнтів із ризиком розвитку кістоїдного макулярного набряку. Препарат необхідно використовувати з обережністю у пацієнтів з гострими запальними явищами органу зору, а також у пацієнтів з факторами ризику, що спричиняють ірит, увеїт.Вагітність та лактаціяВагітність Дані щодо застосування травопросту вагітними жінками відсутні або обмежені. Дослідження на тваринах із травопростом показали репродуктивну токсичність. Жінки під час вагітності, а також жінки, які планують вагітність, повинні утримуватися від прямого контакту з речовинами, що містять простагландини. Простагландини та аналоги простагландинів – біологічно активні речовини, які можуть всмоктуватися через шкіру. Жінки в період вагітності, а також жінки, які планують вагітність, повинні застосовувати відповідні запобіжні заходи, щоб не допустити прямого попадання вмісту флакона на шкіру. Якщо істотна частина вмісту флакона все ж таки потрапляє на шкіру (що малоймовірно), ділянку шкіри, на яку потрапив препарат, слід негайно промити водою. Період грудного вигодовування Немає даних про те, чи проникає травопрост та/або метаболіти в грудне молоко. Фертильність Не було проведено досліджень щодо оцінки впливу травопросту на фертильність людини. Дослідження на тваринах показали, що вплив травопросту на фертильність відсутній при застосуванні препарату у дозах, що перевищують максимальну рекомендовану дозу для людини більш ніж у 250 разів.Побічна діяЗагальний профіль небажаних реакцій за даними клінічних досліджень показав, що найпоширенішими небажаними явищами були кон'юнктивальна ін'єкція та гіперпігментація райдужної оболонки, частота народження становила відповідно 20 і 6%. Небажані реакції, виявлені при застосуванні препарату, були класифіковані таким чином: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 та Інфекційні та паразитарні захворювання: Рідко - Інфекційне ураження очей, спричинене Herpes simplex, герпетичний кератит. Порушення з боку імунної системи: Нечасто – гіперчутливість, сезонна алергія. Психічні порушення: З невідомою частотою – депресія, занепокоєння, безсоння. Порушення з боку нервової системи: Нечасто – головний біль, запаморочення, випадання полів зору; Рідко – Дисгевзія. Порушення з боку органу зору: Дуже часто – кон'юнктивальна ін'єкція; Часто – гіперпігментація райдужної оболонки, біль у оці, дискомфорт у оці, синдром "сухого" ока, свербіж у оці, роздратування ока; Нечасто - Ерозія рогівки, увеїт, ірит, кератит, точковий кератит, світлобоязнь, блефарит, виділення з очей, еритема повік, набряк периорбітальної області, свербіж повік, зниження гостроти зору, затуманювання зору, сльозотеча, кон'юнктивіт, ектропіон повік, посилення зростання вій, знебарвлення вій, астенопія, запалення передньої камери ока; Рідко - фотопсія, екзема повік, набряк кон'юнктиви, поява райдужних кіл навколо джерел світла, фолікульоз кон'юнктиви, гіпестезія ока, мейбоміаніт, дисперсія пігменту в передній камері ока, мідріаз, потовщення вій, трихіаз, іридоцикл;З невідомою частотою – макулярний набряк, западання очних яблук. Порушення з боку органу слуху та лабіринту: З невідомою частотою – Вертіго, шум у вухах. Порушення з боку серця: Нечасто - Відчуття серцебиття; Рідко – нерегулярне серцебиття, зниження частоти серцевих скорочень; З невідомою частотою – біль у грудях, брадикардія, тахікардія, аритмія. Порушення з боку судинної системи: Рідко – зниження діастолічного артеріального тиску, підвищення систолічного артеріального тиску, гіпотензія, гіпертензія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: Нечасто – Диспное, астма, закладеність носа, роздратування у горлі; Рідко – порушення дихальної функції, біль у ділянці ротоглотки, кашель, дисфонія, алергічний риніт; З невідомою частотою – обтяження перебігу бронхіальної астми, кровотеча з носа. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Рідко – Запор, сухість у роті, загострення виразки шлунка, порушення роботи шлунково-кишкового тракту; З невідомою частотою – Діарея, біль у животі, нудота, блювання. Порушення з боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: Нечасто – посилення пігментації шкіри в періорбітальній ділянці, знебарвлення шкіри, зміна структури пушкового волосся, гіпертрихоз; Рідко – алергічний дерматит, контактний дерматит, еритема, висипання, зміна кольору пушкового волосся, мадароз; З невідомою частотою - свербіж, неправильний ріст пушкового волосся. Порушення з боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: Рідко – скелетно-м'язовий біль; З невідомою частотою – Артралгія. Порушення з боку нирок та сечовивідної системи: З невідомою частотою – дизурія, нетримання сечі. Загальні порушення: Рідко – Астенія. Лабораторні порушення З невідомою частотою – підвищення загального специфічного простатичного антигену. Профіль небажаних явищ у педіатричній практиці У ході 3-х місячного дослідження 3 фази дослідження та 7-денного фармакокінетичного дослідження за участю 102 педіатричних хворих, профіль небажаних явищ відповідав такому у дорослих пацієнтів. Короткострокові профілі безпеки у різних субпопуляціях педіатричної популяції також подібні. Найпоширенішими побічними реакціями в педіатричній популяції були кон'юнктивальна ін'єкція (16,9%) і посилення зростання вій (6,5%). В аналогічному 3-місячному дослідженні у дорослих пацієнтів зазначені небажані явища зустрічалися з частотою 11,4% та 0,0% відповідно. Додатково у пацієнтів у педіатричній популяції (n=77) в ході 3-місячного клінічного дослідження, аналогічного такому за участю дорослих пацієнтів (n=185), відзначені поодинокі випадки еритеми повік, кератиту, сльозотечі та світлобоязні, загальна частота зустріченості ,3% проти 0,0% у дорослої популяції.Взаємодія з лікарськими засобамиНе було описано клінічно значимих взаємодій.Спосіб застосування та дозиМісцево. По 1 краплі в кон'юнктивальний мішок ока (око) 1 раз на добу, увечері. Для зменшення ризику системних побічних ефектів рекомендується після інстиляції препарату перетискати нососльозний канал шляхом натискання в області його проекції біля внутрішнього кута ока. Якщо доза препарату була пропущена, лікування слід продовжити з наступної дози. Добова доза препарату не повинна перевищувати 1 краплі в кон'юнктивальний мішок ока 1 раз на добу. Препарат може застосовуватися у комбінації з іншими місцевими офтальмологічними препаратами для зниження внутрішньоочного тиску. У цьому випадку інтервал між застосуванням повинен становити не менше 5 хвилин. Якщо препарат призначається як заміна іншого офтальмологічного препарату для лікування глаукоми, останній слід відмінити, і з наступного дня розпочати застосування препарату Траваксал.ПередозуванняТоксичність при передозуванні при місцевому застосуванні є малоймовірною. Лікування при випадковому проковтуванні симптоматичне та підтримуюче. У разі місцевого передозування препаратом слід промити очі теплою водою.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат може викликати поступову зміну кольору очей за рахунок збільшення кількості меланосом (гранул пігменту) у меланоцитах. Цей ефект виявляється переважно у хворих зі змішаним забарвленням райдужної оболонки, наприклад, синьо-коричневою, сірокоричневою, зелено-коричневою або жовто-коричневою. Цей ефект також був відзначений у пацієнтів із коричневим забарвленням райдужної оболонки. Зазвичай коричнева пігментація поширюється концентрично навколо зіниці до периферії райдужної оболонки очей, при цьому вся райдужка або її частина можуть придбати більш інтенсивний коричневий колір. Довгостроковий вплив на меланоцити та наслідки цього впливу нині невідомі. Зміна кольору райдужної оболонки очей відбувається повільно і може залишатися непоміченим протягом ряду місяців або років.Перед початком лікування пацієнти повинні бути поінформовані про можливість незворотної зміни кольору очей. У разі проведення лікування лише одного ока можливий розвиток стійкої гетерохромії. Після закінчення травопростої терапії не відзначалося подальшого збільшення коричневої пігментації райдужної оболонки. Повідомлялося про потемніння шкіри повік та/або періорбітальної області у зв'язку із застосуванням травопросту у 0,4% пацієнтів. Травопростий може поступово змінити структуру вій ока, на якому застосовується; під час клінічних досліджень такі зміни спостерігалися приблизно у половини пацієнтів і включали збільшення довжини, товщини, пігментації і кількості вій. Механізм зміни структури вій та віддалені наслідки цієї дії на сьогодні невідомі. Немає досвіду застосування травопросту при запальних захворюваннях ока, при неоваскулярній глаукомі, закритовугільній глаукомі, вузькокутній або вродженій глаукомі, і є лише обмежений досвід застосування при захворюваннях очей, спричинених порушеннями функцій щитовидної залози, при глаукомі у пацієнтів із псевдофакією. при пігментній або псевдоексфоліативній глаукомі. Рекомендується з обережністю призначати препарат хворим на афакію, псевдофакію, розрив задньої капсули кришталика, з факторами ризику розвитку цистоїдного макулярного набряку. Слід уникати контакту травопросту зі шкірою, оскільки дослідження на кроликах показали трансдермальну абсорбцію травопросту. Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам із факторами ризику розвитку іриту/увеїту. Пацієнтам необхідно знімати контактні лінзи перед закапуванням препарату. Перш ніж вставити контактні лінзи, необхідно почекати 15 хвилин після закапування. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Тимчасове розмивання зору або інші порушення зору після застосування препарату можуть вплинути на можливість керувати транспортними засобами та механізмами. Якщо затуманювання зору виникає після закапування препарату, перед керуванням автотранспортними засобами та механізмами пацієнт повинен дочекатися відновлення чіткості зору.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі очні - 1 мл: Активні речовини: травопрост – 40 мкг; Допоміжні речовини: борна кислота - 3 мг, трометамол - 1.2 мг, макроголу гліцерилгідроксистеарат (кремофор RH40) - 5 мг, манітол - 46 мг, динатрію едетату дигідрат - 0.1 мг, бензалконію хлорид - 0,15 розчин 1М – до pH 6.2±0.1, вода очищена – до 1 мл. Флакон-крапельниця, 2.5 мл.Опис лікарської формиКраплі очні у вигляді прозорого, безбарвного розчину.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб. Синтетичний аналог простагландину F2α. Є високоселективним агоністом простагландинових FP-рецепторів. Знижує внутрішньоочний тиск за рахунок збільшення увеосклерального відтоку водянистої вологи. Внутрішньоочний тиск знижується приблизно через 2 години після застосування препарату, максимальний ефект досягається через 12 годин.ФармакокінетикаТравопрост абсорбується через рогівку ока, де відбувається гідроліз травопросту до біологічно активної форми – кислоти травопросту. Cmax травопросту в плазмі досягається протягом 30 хвилин після місцевого застосування і становить 25 пг/мл і менше. Травопрост швидко виводиться з плазми, протягом години концентрація знижується нижче за поріг виявлення (< 10 пг/мл). Виводиться у вигляді неактивних метаболітів переважно з жовчю (61%), решта виводиться нирками.Показання до застосуванняЗниження підвищеного внутрішньоочного тиску при відкритокутовій глаукомі, підвищеному офтальмотонусі.Протипоказання до застосуванняДитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до травопросту. З обережністю застосовувати за наявності факторів ризику розвитку макулярного набряку (афакія, псевдофакія, пошкодження задньої капсули кришталика), при гострому іриті, увіїті.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності протипоказане. Достатнього досвіду застосування під час лактації немає. Застосування у період грудного вигодовування можливе лише під контролем лікаря і лише у випадку, коли потенційна користь терапії для матері перевищує можливий ризик розвитку побічних ефектів для немовляти. Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.Побічна діяЗ боку органу зору: дуже часто – транзиторна слабко виражена гіперемія кон'юнктиви, що проходить самостійно; часто - зниження гостроти зору, відчуття дискомфорту та стороннього тіла, біль, свербіж, печіння в очах, зорові розлади, блефарит, "туман" перед очима, катаракта, кон'юнктивіт, сухість кон'юнктиви, зміни фарбування райдужної оболонки, кератит, утворення кірки на краях повік, світлобоязнь, субкон'юнктивальні геморагії та підвищене сльозовиділення. З боку серцево-судинної системи: часто - підвищення або зниження артеріального тиску, брадикардія, стенокардія, біль у грудях, гіперхолестеринемія. З боку центральної нервової системи: часто – загальний неспокій, головний біль, депресія. З боку сечовивідної системи: часто – нетримання сечі та інфекції сечової системи. З боку кістково-м'язової системи: часто – артрит, біль у спині. Інші: часто – грипоподібний синдром, синусит, бронхіт, диспепсія.Спосіб застосування та дозиЗакопують по 1 краплі в кон'юнктивальний мішок ураженого ока (око) 1 раз на добу, бажано ввечері. Закопувати у кон'юнктивальний мішок ураженого ока.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНа фоні застосування можлива поступова зміна кольору очей за рахунок збільшення кількості коричневого пігменту в райдужній оболонці. Цей ефект виявляється переважно у пацієнтів зі змішаним забарвленням райдужної оболонки, наприклад, синьо-коричневою, сіро-коричневою, зелено-коричневою або жовто-коричневою, що пояснюється збільшенням вмісту меланіну в стромальних меланоцитах райдужної оболонки. Зазвичай коричнева пігментація поширюється концентрично навколо зіниці до периферії райдужної оболонки очей, при цьому вся райдужка або її частини можуть придбати більш інтенсивний коричневий колір. У пацієнтів із рівномірно забарвленими очима синього, сірого, зеленого чи коричневого кольору зміни кольору очей після двох років застосування препарату спостерігалися дуже рідко. Зміна кольору не супроводжується будь-якими клінічними симптомами чи патологічними змінами. Після відміни терапії не спостерігалося подальшого збільшення кількості коричневого пігменту, проте зміна кольору, що вже розвинулася, може бути незворотною. До початку лікування хворих слід проінформувати про можливість зміни кольору очей. Лікування лише одного ока може призвести до постійної гетерохромії. За наявності невусів або лентиго на райдужці не відмічено їх зміни під впливом травопросту. Травопростий може викликати потемніння, потовщення та подовження вій та/або збільшення їх кількості; рідко - потемніння шкіри повік. Можна застосовувати у комбінації з іншими протиглаукомними препаратами для місцевого застосування. У цьому випадку інтервал між застосуванням повинен становити не менше 5 хв. При носінні контактних лінз перед інстиляцією лінзи слід зняти і встановити не раніше ніж через 20 хв після процедури.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: речовини, що діють: травопрост 0,040 мг, тимолол 5,000 мг (у вигляді тимололу малеату 6,800 мг); допоміжні речовини: борна кислота 3,000 мг, натрію хлорид 2,500 мг, манітол 3,000 мг, макроголу глицерилгидроксистеарат (Коліфор RH40) 1,000 мг, пропіленгліколь 7,500 мг, 1 М розчин хлори очищена вода до 1,0 мл. Краплі очні, 5 мг/мл+0,04 мг/мл. По 2,5 мл препарату поміщають у поліетиленовий флакон місткістю 5 мл, оснащений системою закриття (пробка-крапельниця та поліетиленова кришка, що забезпечує герметичність). По одному флакону разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний розчин.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб комбінований (простагландину F2-альфа аналог синтетичний+бета-адреноблокатор).ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Травопростий та тимолол абсорбуються через рогівку ока. У рогівці відбувається гідроліз травопросту до біологічно активної форми – вільної кислоти травопросту. Вільна кислота травопросту швидко виводиться з плазми протягом однієї години - концентрація в плазмі крові знижується нижче за поріг виявлення - менше 0,01 нг/мл (може варіювати від 0,01 до 0,03 нг/мл). Максимальна концентрація (Сmах) тимололу в плазмі становить 1,34 нг/мл і зберігається до порогу виявлення протягом 12 годин, а час досягнення максимальної концентрації (Тmах) тимололу досягається протягом 0,69 год після місцевого застосування. Період напіввиведення (Т1/2) тимололу становить 4 години після місцевого застосування тимололу+травопросту. Метаболізм та виведення Метаболізм є основним шляхом елімінації травопросту та вільної кислоти травопросту. Шляхи системного метаболізму паралельні шляхам метаболізму ендогенного простагландину F2a, які характеризуються відновленням подвійного зв'язку 13-14, окисленням 15-гідроксильної групи та Р-оксидативним розщепленням ланки верхнього бічного ланцюга. Вільна кислота травопросту та її метаболіти в основному виводяться нирками. Менш 2% травопросту виявляється у сечі як вільної кислоти. Тимолол і метаболіти, що утворюються, виводяться переважно нирками. Близько 20% тимололу виводиться у незміненому вигляді, решта – у вигляді метаболітів.ФармакодинамікаПрепарат Травапрес Дуо містить дві діючі речовини: тимолол та травопрост. Обидва компоненти знижують внутрішньоочний тиск. Завдяки взаємодоповнюючим механізмам їх дії зниження внутрішньоочного тиску під впливом комбінації більш значне, ніж при дії кожного з цих компонентів окремо. Тимолол Тимолол - неселективний блокатор бета-адренорецепторів без симпатоміметичної активності, не має прямого депресивного впливу на міокард, не має мембраностабілізуючої активності. При місцевому застосуванні знижує внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення утворення водянистої вологи та невеликого збільшення її відтоку. Травопростий Травопрост - аналог простагландину F2-альфа, є високоселективним агоністом простагландинових FP-рецепторів і знижує внутрішньоочний тиск шляхом збільшення відтоку водянистої вологи. Основний механізм дії травопросту пов'язаний із збільшенням увеосклерального відтоку. Чи не робить істотного впливу на продукцію водянистої вологи. Внутрішньоочний тиск знижується приблизно через 2 години після застосування препарату, а максимальний ефект досягається через 12 годин. Значне зниження внутрішньоочного тиску може зберігатися протягом 24 годин після одноразового застосування препарату.Показання до застосуванняЗниження підвищеного внутрішньоочного тиску при відкритокутовій глаукомі та внутрішньоочній гіпертензії у пацієнтів, резистентних до монотерапії бета-адреноблокаторами або аналогами простагландину.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до діючих речовин або будь-якої з допоміжних речовин; Підвищена чутливість до інших бета-адреноблокаторів. Реактивне захворювання дихальних шляхів, включаючи бронхіальну астму (в т.ч. в анамнезі), а також тяжку хронічну обструктивну хворобу легень (ХОЗЛ). Синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, включаючи синоатріальну блокаду, атріовентрикулярну блокаду ІІ або ІІІ ступеня без кардіостимулятора. Декомпенсована хронічна серцева недостатність. Кардіогенний шок. Алергічний риніт тяжкої течії. Дистрофія рогівки. Вагітність та період грудного вигодовування. Дитячий вік до 18 років (безпека та ефективність не встановлені). З обережністю: Неоваскулярна, закритокутова, вузькокутна глаукома; пігментна та вроджена глаукома; відкритокутова глаукома із псевдоафакією; псевдоексфоліативна глаукома; гострі запальні захворювання органу зору; у пацієнтів із псевдоафакією при розриві задньої капсули кришталика або у пацієнтів із передньокамерною інтраокулярною лінзою; у пацієнтів із ризиком розвитку кістоїдного макулярного набряку, іриту, увеїту; у пацієнтів з атопією або важкими анафілактичними реакціями на різні алергени в анамнезі; у пацієнтів з цукровим діабетом лабільного перебігу та схильністю до гіпоглікемії; у пацієнтів з гіпертиреозом, стенокардією Прінцметала; у пацієнтів, яким планується проведення хірургічного втручання.Вагітність та лактаціяВагітність Травопрост надає негативну фармакологічну дію як протягом вагітності, так і на плід або новонародженого. Дані щодо застосування комбінації травопросту + тимололу або її окремих компонентів у вагітних жінок відсутні або обмежені. Результати досліджень травопросту на тваринах показали репродуктивну токсичність. Епідеміологічні дослідження при пероральному застосуванні бета-адреноблокаторів не виявили ефектів, пов'язаних із вадами розвитку, проте свідчать про ризик затримки внутрішньоутробного розвитку. Крім того, при застосуванні системних бета-адреноблокаторів матір'ю до пологів у новонароджених відзначали ознаки та симптоми блокування бета-адренорецепторів (наприклад, брадикардія, артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання та гіпоглікемія). Застосування препарату Травапрес Дуо протипоказане під час вагітності. У разі застосування препарату Травапрес Дуо до пологів слід проводити ретельний моніторинг стану новонародженого в перші дні життя. Період грудного вигодовування Невідомо, чи проникає травопрост у лікарській формі очні краплі в грудне молоко у людини. За результатами досліджень на тваринах показано, що травопрост та його метаболіти проникають у грудне молоко. Тимолол проникає в грудне молоко, що потенційно може призвести до розвитку серйозних небажаних реакцій (HP) у немовляти, яке перебуває на грудному вигодовуванні. Однак при застосуванні тимололу в терапевтичних дозах малоймовірно, що в грудному молоці буде його достатня кількість для розвитку симптомів блокади бета-адренорецепторів у дитини. Застосування лікарського препарату Травапрес Дуо у період грудного вигодовування протипоказане. Фертильність Відомості про вплив очних крапель тимолол+травопрост на фертильність у людини відсутні. Дослідження на тваринах показали відсутність впливу травопросту або тимололу на фертильність у дозах, що більш ніж у 250 разів перевищують максимальну рекомендовану дозу для місцевого офтальмологічного застосування у людини. Жінки із збереженим репродуктивним потенціалом/контрацепція Препарат Травапрес Дуо не рекомендується приймати жінкам із збереженим репродуктивним потенціалом, крім випадків використання надійних засобів контрацепції.Побічна діяЗагальні відомості про профіль безпеки тимололу+травопроста У ході клінічних досліджень за участю 2170 пацієнтів, які отримували терапію фіксованою комбінацією тимолол+травопрост, найчастішим небажаним явищем була кон'юнктивальна ін'єкція (12,0%). Дані про небажані явища Нижченаведені небажані явища відзначалися в ході клінічних досліджень та післяреєстраційного застосування фіксованої комбінації тимолол+травопрост і класифіковані відповідно до наступної градації частоти небажаних явищ: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до Системно-органний клас Частота народження Небажані реакції Порушення з боку імунної системи не часто гіперчутливість Порушення психіки рідко нервозність частота невідома депресія Порушення з боку нервової системи не часто запаморочення, головний біль частота невідома інсульт, непритомність, парестезія Порушення з боку органу зору дуже часто кон'юнктивальна гіперемія часто точковий кератит, біль у оці, порушення зору, затуманювання зору, синдром "сухого" ока, свербіж очей, дискомфорт в оці, подразнення очей не часто кератит, ірит, кон'юнктивіт, запалення передньої камери ока, блефарит, фотофобія (світлобоязнь), зниження гостроти зору, астенопія, набряк очей, сльозотеча, еритема повік, посилення росту вій, алергічні явища з боку очей, набряк кон'юнктиви, набряк повік рідко ерозія рогівки, мейбоміт, субкон'юнктивальний крововилив, утворення скоринок на краях повік, трихіаз, дистихіаз частота невідома макулярний набряк, птоз, патологія рогівки Порушення з боку серця не часто брадикардія рідко аритмія, порушення ритму серця частота невідома серцева недостатність, тахікардія, біль у грудях, відчуття серцебиття Порушення з боку судин не часто артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія частота невідома периферичні набряки Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. не часто задишка, постназальний синдром рідко дисфонія, бронхоспазм, кашель, подразнення горла, глотково-гортанний біль, дискомфорт у носі частота невідома бронхіальна астма Порушення з боку шлунково-кишкового тракту частота невідома дисгевзія Порушення з боку гепатобіліарної системи рідко підвищення активності аланінамінотрансферази (АЛТ) та аспартатамінотрансферази (ACT) Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин не часто контактний дерматит, гіпертрихоз рідко кропив'янка, знебарвлення шкіри, алопеція, периокулярна гіперпігментація шкіри частота невідома шкірний висип Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини рідко біль у кінцівках Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів рідко хроматурія Загальні розлади та порушення у місці введення рідко спрага, підвищена стомлюваність Додаткові небажані явища, що відзначалися в ході терапії монокомпонентами окремо, можуть бути відзначені в ході терапії фіксованою комбінацією тимолол+травопростий. Травопростий Порушення органу зору: увеїт, порушення кон'юнктиви, фолікульоз кон'юнктиви, гіперпігментація райдужної оболонки. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: лущення шкіри. Тимолол Як і інші препарати місцевого застосування в офтальмології, тимолол абсорбується в системний кровотік. Це може викликати той же спектр небажаних явищ, що і при застосуванні пероральних форм бета-адреноблокаторів. Додатково наведено небажані явища, специфічні для фармакотерапевтичної групи бета-адреноблокаторів. Частота народження системних небажаних явищ після місцевого офтальмологічного застосування нижче, ніж при системному застосуванні. Порушення з боку імунної системи системні алергічні реакції, включаючи, ангіоневротичний набряк, кропив'янку, місцевий або генералізований шкірний висип, свербіж, анафілактичний шок Порушення обміну речовин та розлади харчування гіпоглікемія Порушення з боку нервової системи ішемія головного мозку, посилення перебігу міастенії Порушення психіки безсоння, кошмарні сновидіння, втрата пам'яті Порушення з боку органу зору ознаки подразнення очей (почуття печіння, поколювання, свербіж, сльозотеча, кон'юнктивальна ін'єкція), відшарування склоподібного тіла після фільтраційної хірургії, зниження чутливості рогівки, диплопія Порушення з боку серця біль у грудях, відчуття серцебиття, набряки, хронічна серцева недостатність, атріовентрикулярна блокада, зупинка серця Порушення з боку судин феномен Рейно, похолодання кінцівок Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. бронхоспазм (переважно у пацієнтів із вже існуючими бронхоспастичними захворюваннями) Порушення з боку шлунково-кишкового тракту дисгевзія, нудота, диспепсія, діарея, сухість слизової оболонки порожнини рота, біль у животі, блювання Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини псоріазиформний висип, обтяження перебігу псоріазу Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини міалгія Порушення з боку статевих органів та молочної залози сексуальна дисфункція, зниження лібідо Загальні розлади та порушення у місці введення астенія Взаємодія з лікарськими засобамиДосліджень щодо взаємодії з іншими лікарськими засобами не проводилося. Під час сумісного застосування інгібіторів цитохрому CYP2D6 (наприклад, хінідин, флуоксетин, пароксетин) та тимололу відзначали випадки посилення системної дії бета-адреноблокаторів (наприклад, зниження частоти серцевих скорочень, депресія). При сумісному застосуванні очних крапель, що містять тимолол, з блокаторами "повільних" кальцієвих каналів, гуанетидином, бета-адреноблокаторами, антиаритмічними засобами (включаючи аміодарон), парасимпатоміметиками та серцевими глікозидами, можливий розвиток адитивних ефектів. . На тлі спільного застосування бета-адреноблокаторів та клонідину може розвиватися "рикошетна" артеріальна гіпертензія після різкої відміни останнього. Бета-адреноблокатори можуть знижувати відповідь на епінефрін (адреналін), що застосовується при лікуванні анафілактичних реакцій. Особливої ​​обережності слід дотримуватись у пацієнтів з наявністю в анамнезі вказівок на атопію та анафілаксію. Не рекомендується одночасне застосування двох місцевих бета-адреноблокаторів або двох місцевих аналогів простагландинів! Були отримані повідомлення про розвиток мідріазу (розширення зіниць) при сумісному застосуванні офтальмологічних бета-адреноблокаторів та епінефрину (адреналіну). Бета-адреноблокатори можуть посилювати дію гіпоглікемічних лікарських засобів.Спосіб застосування та дозиДля місцевого вживання. Препарат Травапрес Дуо закопують по 1 краплі в кон'юнктивальний мішок ока 1 раз на добу, увечері або вранці в один і той же час. Для зменшення ризику розвитку системних HP рекомендується після інстиляції препарату пережимати носослезний канал шляхом натискання в області його проекції у внутрішньому куті ока. Якщо доза препарату була пропущена, лікування слід продовжити з наступної дози. Добова доза не повинна перевищувати 1 краплі в кон'юнктивальний мішок ока 1 раз на добу. Препарат Травапрес Дуо може застосовуватися у комбінації з іншими місцевими офтальмологічними препаратами для зниження внутрішньоочного тиску. У цьому випадку інтервал між застосуванням повинен становити не менше 5 хвилин. Не слід торкатися кінчиком флакона-крапельниці до будь-якої поверхні, щоб уникнути забруднення флакона-крапельниці та його вмісту. Флакон слід закривати після кожного використання. Особливі групи пацієнтів Застосування при печінковій та нирковій недостатності Дослідження застосування очних крапель тимолол+травопростий або очних крапель тимололу 5 мг/мл у пацієнтів із печінковою або нирковою недостатністю не проводилися. Застосування травопросту було досліджено у пацієнтів з печінковою недостатністю від легкого до тяжкого ступеня та з нирковою недостатністю від легкого до тяжкого ступеня (з кліренсом креатиніну не вище 14 мл/хв). Корекція дози у цих групах пацієнтів не потрібна. Корекція дози очних крапель тимолол+травопрост у пацієнтів з печінковою або нирковою недостатністю, швидше за все, не потрібна. Застосування у дітей Безпека та ефективність очних крапель тимолол+травопрост у дітей та підлітків молодше 18 років не встановлені. Дані відсутні.ПередозуванняУ разі передозування при місцевому офтальмологічному застосуванні не очікується токсичних явищ органу зору. Рекомендується негайне промивання очей водою. Симптоми При випадковому прийомі внутрішньо симптоми передозування внаслідок системного впливу бета-адреноблокаторів можуть включати брадикардію, гіпотензію, серцеву недостатність та бронхоспазм, зупинку серця. Лікування Лікування у разі випадкового прийому внутрішньо очних крапель тимолол+травопростий має включати симптоматичну та підтримуючу терапію. Гемодіаліз малоефективний щодо виведення тимололу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСистемні ефекти Як і інші офтальмологічні препарати для місцевого застосування, тимолол та травопрост всмоктуються у системний кровотік. У зв'язку з бета-адренергічною дією діючої речовини – тимололу – можуть спостерігатися ті ж HP з боку серцево-судинної та дихальної системи, що і при застосуванні системних бета-адреноблокаторів. Порушення з боку серця У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (наприклад, ішемічна хвороба серця, стенокардія Принцметала, серцева недостатність) та артеріальною гіпотензією необхідно критично оцінити лікування бета-адреноблокаторами та розглянути можливість застосування інших препаратів. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи слід оцінити наявність ознак погіршення перебігу цих захворювань та розвитку HP. Оскільки бета-адреноблокатори негативно впливають на час проведення, їх слід обережно застосовувати у пацієнтів з атріовентрикулярною блокадою І ступеня. Судинні порушення У пацієнтів з тяжкими порушеннями периферичного кровообігу (включаючи тяжкі форми хвороби або синдрому Рейно) лікування слід проводити з обережністю. Розлади дихання Слід контролювати стан пацієнта до початку та під час терапії тимололом. Після застосування деяких офтальмологічних препаратів групи бета-адреноблокаторів описані випадки респіраторних реакцій, включаючи смерть від бронхоспазму у пацієнтів з бронхіальною астмою. У пацієнтів з ХОЗЛ легкого та середнього ступеня тяжкості комбінацію тимолол+травопрост слід застосовувати з обережністю і лише у випадку, якщо передбачувана користь перевищує можливий ризик. Гіпоглікемія/цукровий діабет Бета-адреноблокатори слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, схильних до розвитку спонтанної гіпоглікемії, а також у пацієнтів з лабільним перебігом цукрового діабету, оскільки бета-адреноблокатори можуть маскувати ознаки та симптоми гіпоглікемії. Гіпертиреоз Бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпертиреозу. М'язова слабкість Бета-адреноблокатори можуть потенціювати м'язову слабкість, що узгоджується з певними симптомами міастенії (наприклад, диплопія, птоз та генералізована м'язова слабкість). Захворювання рогівки Бета-адреноблокатори для офтальмологічного застосування можуть спричинити сухість очей. У пацієнтів із захворюваннями рогівки препарат слід застосовувати з обережністю. Відшарування судинної оболонки ока У пацієнтів, які застосовували препарати, що пригнічують вироблення водянистої вологи (наприклад, тимолол та ацетазоламід), після проведення фістулізуючих операцій органу зору спостерігалися випадки відшарування судинної оболонки. Інші бета-адреноблокатори При застосуванні тимололу у пацієнтів, які вже застосовують системні бета-адреноблокатори, можливе посилення впливу на внутрішньоочний тиск або інших відомих ефектів системних бета-адреноблокаторів. Відповідь на терапію таких пацієнтів необхідно ретельно контролювати. Застосування двох бета-адреноблокаторів для місцевого застосування не рекомендується. Попадання на шкіру Простагландини та аналоги простагландинів є біологічно активними речовинами, які можуть всмоктуватися через шкіру. Жінки в період вагітності, а також жінки, які планують вагітність, повинні застосовувати відповідні запобіжні заходи, щоб не допустити прямого попадання вмісту флакона на шкіру. Якщо істотна частина вмісту флакона все ж таки потрапить на шкіру (що малоймовірно), ділянку шкіри, на яку потрапив препарат, слід негайно промити водою. Анафілактичні реакції Застосування тимололу пацієнтами з атопією або важкими анафілактичними реакціями на різні алергени в анамнезі може спровокувати тяжкі реакції у відповідь на ведення алергенів. Такі пацієнти можуть реагувати на введення звичайних доз епінефрину (адреналіну) для усунення анафілактичних реакцій. Офтальмологічні ефекти При застосуванні травопросту може відзначатись поступова зміна кольору очей завдяки збільшенню числа меланосом (гранул пігменту) у меланоцитах. Перед початком лікування слід проінформувати пацієнта про можливість незворотної зміни кольору очей. Лікування лише одного ока може призвести до незворотної гетерохромії. Довгостроковий вплив на меланоцити та наслідки цього впливу нині невідомі. Зміна кольору райдужної оболонки відбувається повільно і може бути непомітною протягом місяців або років. Зміна кольору частіше спостерігається у пацієнтів зі змішаним кольором райдужної оболонки (синьо-карій, серокарій, жовто-карій та зелено-карій), аналогічний ефект спостерігався у пацієнтів із карими очима. У типових випадках коричнева пігментація навколо зіниці концентрично поширюється до периферії райдужної оболонки ока,у зв'язку з чим вся райдужна оболонка або її частини набувають більш коричневого кольору. При закінченні терапії подальшого накопичення коричневого пігменту в райдужній оболонці не відбувається. При застосуванні травопросту повідомлялося про потемніння шкіри періорбітальної області та/або повік. Травопростий може поступово змінити стан вій у пролікованому оці; дані зміни включають зміну довжини, товщини, пігментації та (або) кількості вій. Механізм цих змін нині встановлено. Під час лікування аналогами простагландинів F2α відзначали розвиток макулярного набряку. Травопрост слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з неоваскулярною, закритокутовою, вузькокутною, пігментною та вродженою глаукомою; відкритокутовою глаукомою з псевдофакією, псевдоексфоліативною глаукомою, запальними захворюваннями органу зору, афакією, псевдофакією з розривом задньої капсули кришталика або передньокамерною інтраокулярною лінзою, а також у пацієнтів з факторами ризику та макулярного. При застосуванні аналогів простагландину відзначали зміни періорбітальної області та повік. Поглиблення борозенки повік відзначалося тільки в ході досліджень у мавп, тоді як у ході клінічних досліджень у людини не отримано даних про вказаний ефект, що дозволило вважати його видоспецифічним. Анестезія під час оперативних втручань Офтальмологічні препарати групи бета-адреноблокаторів можуть пригнічувати бета-агоністичні ефекти, наприклад, адреналіну. Слід поінформувати анестезіолога, якщо пацієнт застосовує тимолол. Допоміжні речовини Очні краплі Травапрес Дуо містять пропіленгліколь, який може спричинити подразнення шкіри. Очні краплі Травапрес Дуо містять макрогол гліцерилгідроксістеарат, який може викликати розвиток шкірних реакцій. Контактні лінзи Пацієнта слід попередити про необхідність знімати контактні лінзи перед закапуванням препарату Травапрес Дуо та не надягати їх протягом 15 хвилин після цього. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Тимчасове розмивання зору або інші порушення зору після застосування препарату можуть вплинути на можливість керувати транспортними засобами або механізмами. Якщо після закапування відзначається затуманювання зору, перед керуванням транспортними засобами або механізмами пацієнт повинен дочекатися відновлення чіткості зору.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі очні - 1 мл: активна речовина: травопрост – 0,04 мг; допоміжні речовини: макроголу глицерилгидроксистеарат - 2 мг; пропіленгліколь - 7,5 мг; борна кислота – 3 мг; манітол - 3 мг; натрію хлорид – 3,5 мг; полідронію хлорид - 0,01 мг; натрію гідроксид та/або хлористоводнева кислота — для доведення pH; вода очищена – до 1 мл. Краплі очні, 40 мкг/мл. По 2,5 мл у флаконі-крапельниці з поліпропілену. По 1 або 3 фл. в індивідуальних пакетиках з фольги поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПрозорий або опалесцентний розчин від безбарвного до світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний.ФармакокінетикаТравопрост абсорбується через роговину ока, де відбувається гідроліз травопросту до біологічно активної форми - вільної кислоти травопросту. Cmax вільної кислоти травопросту в плазмі досягається протягом 10-30 хв після місцевого застосування і становить 25 пг/мл і менше. Вільна кислота травопросту швидко виводиться з плазми, протягом години концентрація знижується нижче за поріг виявлення (менше 10 пг/мл). T1/2 вільної кислоти травопросту у людини встановити не вдалося через її низьку концентрацію в плазмі та швидке виведення з організму після місцевого застосування препарату. Метаболізм є основним шляхом елімінації травопросту та вільної кислоти травопросту. Шляхи системного метаболізму паралельні до шляхів метаболізму ендогенного ПГF2α, які характеризуються відновленням подвійного зв'язку 13–14, окисленням 15-ї гідроксильної групи та β-оксидативним розщепленням ланки верхнього бічного ланцюга. Вільна кислота травопросту та її метаболіти в основному виводяться нирками. Корекція дози у пацієнтів з порушеннями функції печінки, від слабко виражених до тяжких, а також у пацієнтів з порушеннями функції нирок, від слабо виражених до тяжких (при Cl креатиніну нижче 14 мл/хв), не потрібна.ФармакодинамікаТравопрост - синтетичний аналог ПГF2α, є високоселективним агоністом простагландинових рецепторів FP і знижує ВГД шляхом збільшення відтоку водянистої вологи через трабекулярну мережу та увеосклеральні шляхи. ВГД знижується приблизно через 2 години після застосування, а максимальний ефект досягається через 12 годин. Значне зниження ВГД може зберігатися протягом 24 годин після одноразового застосування препарату.Показання до застосуванняЗниження підвищеного внутрішньоочного тиску при наступних станах: відкритокутова глаукома; підвищений внутрішньоочний тиск.Протипоказання до застосуванняіндивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років. Обережно: пацієнти з афакією; пацієнти з псевдофакією при розриві задньої капсули кришталика або передньокамерною інтраокулярною лінзою; пацієнти з ризиком розвитку кістоїдного макулярного набряку Пацієнти з гострими запальними явищами органу зору, а також з факторами ризику, що спричиняють ірит, увеїт.Вагітність та лактаціяДані щодо застосування препарату Траватан® вагітними жінками відсутні або обмежені. Дослідження на тваринах із травопростом показали репродуктивну токсичність. Немає даних про те, чи екскретується травопрост та/або метаболіти в молоко жінок, що годують. Жінки у період вагітності, а також жінки, які планують вагітність, повинні утримуватись від прямого контакту з речовинами, що містять ПГ. ПГ та їх аналоги – біологічно активні речовини, які можуть усмоктуватися через шкіру. Жінки в період вагітності, а також жінки, які планують вагітність, повинні застосовувати відповідні запобіжні заходи, щоб не допустити прямого попадання вмісту флакона з препаратом на шкіру. Якщо істотна частина вмісту флакона все ж таки потрапить на шкіру (що малоймовірно), ділянку шкіри, на яку потрапив препарат, слід негайно промити водою. Фертильність. Не було проведено досліджень щодо оцінки впливу препарату Траватан® на фертильність людини. Дослідження на тваринах показали, що вплив травопросту на фертильність відсутній при застосуванні препарату у дозах, що перевищують максимальну рекомендовану дозу для людини більш ніж у 250 разів.Побічна діяЗагальний профіль небажаних реакцій За даними клінічних досліджень, найпоширенішими небажаними явищами були кон'юнктивальна ін'єкція і гіперпігментація райдужної оболонки, частота народження становила відповідно 20 і 6%. Частота небажаних реакцій наведена відповідно до нижченаведеної класифікації: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до У кожній групі небажаних явищ за частотою небажані явища представлені як зменшення серйозності. Відомості про небажані явища отримані в ході клінічних досліджень та післяреєстраційного спостереження. Системно-органний клас Частота народження Небажане явище Інфекційні та паразитарні захворювання Рідко Герпетичний кератит, інфекційне ураження очей, спричинене Herpes simplex З боку імунної системи Не часто Гіперчутливість, сезонна алергія Психічні порушення З невідомою частотою Депресія, занепокоєння, безсоння З боку нервової системи Не часто Головний біль, запаморочення, випадання полів зору Рідко Дисгевзія З боку органу зору Дуже часто Кон'юнктивальна ін'єкція Часто Гіперпігментація райдужної оболонки, біль у оці, дискомфорт у оці, синдром сухого ока, свербіж у оці, подразнення ока Не часто Ерозія рогівки, увеїт, ірит, кератит, точковий кератит, світлобоязнь, блефарит, виділення з очей, еритема повік, набряк периорбітальної області, свербіж повік, зниження гостроти зору, затуманювання зору, сльозотеча, кон'юнктивіт, ектропіон, катаракта, посилення росту вій, знебарвлення вій, астенопія, запалення передньої камери ока Рідко Фотопсія, екзема повік, набряк кон'юнктиви, поява райдужних кіл навколо джерел світла, фолікульоз кон'юнктиви, гіпестезія ока, мейбоміт, дисперсія пігменту в передній камері ока, мідріаз, потовщення вій, трихіаз, іридоцикліт, запалення З невідомою частотою Макулярний набряк, захід очних яблук З боку органу слуху та лабіринту З невідомою частотою Вертіго, шум у вухах З боку серця Не часто Відчуття серцебиття Рідко Нерегулярне серцебиття, зниження частоти серцевих скорочень З невідомою частотою Біль у грудях, брадикардія, тахікардія, аритмія З боку судин Рідко Зниження дАТ, підвищення сАД, гіпотензія, гіпертензія З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Не часто Диспное, астма, закладеність носа, роздратування у горлі Рідко Порушення дихальної функції, біль у ділянці ротоглотки, кашель, дисфонія, алергічний риніт. З невідомою частотою Обтяження перебігу бронхіальної астми, кровотеча з носа З боку ШКТ Рідко Запор, сухість у роті, загострення виразки шлунка, порушення роботи ШКТ З невідомою частотою Діарея, біль у животі, нудота, блювання З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини Не часто Посилення пігментації шкіри в періорбітальній ділянці, знебарвлення шкіри, зміна структури пушкового волосся, гіпертрихоз Рідко Алергічний дерматит, контактний дерматит, еритема, висипання, зміна кольору пушкового волосся, мадароз З невідомою частотою Сверблячка, неправильний ріст пушкового волосся З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини Рідко Скелетно-м'язовий біль З невідомою частотою Артралгія З боку нирок та сечовивідної системи З невідомою частотою Дизурія, нетримання сечі Загальні порушення Рідко Астенія Лабораторні порушення З невідомою частотою Підвищення загального специфічного простатичного антигену У 3-місячному дослідженні у дорослих пацієнтів кон'юнктивальна ін'єкція та посилення росту вій зустрічалися із частотою 11,4 та 0% відповідно.Взаємодія з лікарськими засобамиНе було описано клінічно значимих взаємодій.Спосіб застосування та дозиМісцево. По 1 краплі в кон'юнктивальний мішок ока (око) 1 раз на добу, увечері. Для зменшення ризику системних побічних ефектів рекомендується після інстиляції препарату перетискати нососльозний канал шляхом натискання в області його проекції біля внутрішнього кута ока. Якщо доза препарату була пропущена, лікування слід продовжити з наступної дози. Добова доза препарату не повинна перевищувати 1 краплі в кон'юнктивальний мішок ока 1 раз на добу. Траватан® може застосовуватись у комбінації з іншими місцевими офтальмологічними препаратами для зниження ВГД. У цьому випадку інтервал між застосуванням повинен становити не менше 5 хв. У випадку, якщо препарат Траватан® призначається як заміна іншого офтальмологічного препарату для лікування глаукоми, останній слід відмінити, і з наступного дня розпочати застосування препарату Траватан®.ПередозуванняТоксичність при передозуванні при місцевому застосуванні є малоймовірною. Лікування: при випадковому проковтуванні - симптоматичне та підтримуюче. У разі місцевого передозування препарату слід промити очі теплою водою.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗміна кольору очей. Траватан може викликати поступову зміну кольору очей за рахунок збільшення кількості меланосом (гранул пігменту) в меланоцитах. Цей ефект виявляється переважно у хворих зі змішаним забарвленням райдужної оболонки, наприклад синьо-коричневою, сіро-коричневою, зелено-коричневою або жовто-коричневою. Цей ефект також був відзначений у пацієнтів із коричневим забарвленням райдужної оболонки. Зазвичай коричнева пігментація поширюється концентрично навколо зіниці до периферії райдужної оболонки очей, при цьому вся райдужка або її частини можуть придбати більш інтенсивний коричневий колір. Довгостроковий вплив на меланоцити та наслідки цього впливу нині невідомі. Зміна кольору райдужної оболонки очей відбувається повільно і може залишатися непоміченим протягом ряду місяців або років.Перед початком лікування пацієнти повинні бути поінформовані про можливість незворотної зміни кольору очей. У разі проведення лікування лише одного ока можливий розвиток стійкої гетерохромії. Після закінчення травопростої терапії не відзначалося подальшого збільшення коричневої пігментації райдужної оболонки. Зміна шкіри періорбітальної області та повік. У контрольованих клінічних дослідженнях потемніння шкіри периорбітальної області та/або повік спостерігалося при застосуванні препарату Траватан у 0,4% пацієнтів. Траватан може поступово змінити вії на тому оці, який піддавався лікуванню; дані зміни включають збільшення довжини, товщини, посилення пігментації та/або збільшення кількості вій. Механізм цих змін, а також їх вплив на довгострокову безпеку застосування препарату нині не встановлено. При застосуванні аналогів ПГ були відзначені зміни очної ділянки та повік, включаючи поглиблення борозенки повік. Інформація про такі зміни навколоочної області була отримана в ході проведення досліджень на мавпах і не наголошувалась на клінічних дослідженнях у людини, що дозволяє вважати цей ефект видоспецифічним. Відсутній досвід застосування препарату Траватан у терапії запальних захворювань органу зору, неоваскулярної глаукоми, закритокутової глаукоми, вузькокутної глаукоми або вродженої глаукоми. Доступні обмежені дані про застосування препарату в терапії очних проявів тиреоїдних захворювань, відкритокутової глаукоми з супутньою псевдофакією, пігментною глаукомою, псевдоексфоліативною глаукомою. Пацієнти з афакією. У ході лікування аналогами ПГF2 відзначався макулярний набряк. Контакт зі шкірою. Потрібно уникати контакту препарату зі шкірою, т.к. у дослідах на кроликах була продемонстрована черезшкірна абсорбція травопросту. Контактні лінзи. Перед застосуванням препарату Траватан® контактні лінзи слід зняти та встановити назад не раніше ніж через 15 хв після застосування препарату. Допоміжні речовини. Препарат містить пропіленгліколь, який може викликати подразнення шкірних покривів! Препарат містить макроголу глицерилгидроксистеарат, що може викликати реакції з боку шкірних покривів! Педіатричне населення. Відомості про ефективність та безпеку застосування препарату у віковій групі від 2 місяців до 3 років та старші обмежені. Недоступні відомості про застосування препарату пацієнтами віком до 2 місяців. У пацієнтів старше 3 років, які найчастіше отримують гіпотензивну терапію у зв'язку з первинною вродженою глаукомою, терапією першої лінії залишається хірургічне лікування (проведення трабекулотомії/гоніотомії). Відсутні відомості про довготривалу безпеку застосування препарату у педіатричній популяції. Не слід торкатися кінчиком флакона-крапельниці до будь-якої поверхні, щоб уникнути забруднення флакона-крапельниці та його вмісту. Флакон слід закривати після кожного використання. Вплив на здатність керувати автомобілем, механізмами. Тимчасове затуманювання зору або інші порушення зору після застосування препарату можуть вплинути на можливість керувати автомобілем або використовувати механізми. Якщо затуманювання зору виникає після закапування препарату, то перед керуванням автотранспортом або керуванням механізмами пацієнт повинен дочекатися відновлення чіткості зору.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі очні - 1 мл: активна речовина: травопрост – 0,04 мг; допоміжні речовини: макроголу глицерилгидроксистеарат - 2 мг; пропіленгліколь - 7,5 мг; борна кислота – 3 мг; манітол - 3 мг; натрію хлорид – 3,5 мг; полідронію хлорид - 0,01 мг; натрію гідроксид та/або хлористоводнева кислота — для доведення pH; вода очищена – до 1 мл. Краплі очні, 40 мкг/мл. По 2,5 мл у флаконі-крапельниці з поліпропілену. По 1 або 3 фл. в індивідуальних пакетиках з фольги поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПрозорий або опалесцентний розчин від безбарвного до світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний.ФармакокінетикаТравопрост абсорбується через роговину ока, де відбувається гідроліз травопросту до біологічно активної форми - вільної кислоти травопросту. Cmax вільної кислоти травопросту в плазмі досягається протягом 10-30 хв після місцевого застосування і становить 25 пг/мл і менше. Вільна кислота травопросту швидко виводиться з плазми, протягом години концентрація знижується нижче за поріг виявлення (менше 10 пг/мл). T1/2 вільної кислоти травопросту у людини встановити не вдалося через її низьку концентрацію в плазмі та швидке виведення з організму після місцевого застосування препарату. Метаболізм є основним шляхом елімінації травопросту та вільної кислоти травопросту. Шляхи системного метаболізму паралельні до шляхів метаболізму ендогенного ПГF2α, які характеризуються відновленням подвійного зв'язку 13–14, окисленням 15-ї гідроксильної групи та β-оксидативним розщепленням ланки верхнього бічного ланцюга. Вільна кислота травопросту та її метаболіти в основному виводяться нирками. Корекція дози у пацієнтів з порушеннями функції печінки, від слабко виражених до тяжких, а також у пацієнтів з порушеннями функції нирок, від слабо виражених до тяжких (при Cl креатиніну нижче 14 мл/хв), не потрібна.ФармакодинамікаТравопрост - синтетичний аналог ПГF2α, є високоселективним агоністом простагландинових рецепторів FP і знижує ВГД шляхом збільшення відтоку водянистої вологи через трабекулярну мережу та увеосклеральні шляхи. ВГД знижується приблизно через 2 години після застосування, а максимальний ефект досягається через 12 годин. Значне зниження ВГД може зберігатися протягом 24 годин після одноразового застосування препарату.Показання до застосуванняЗниження підвищеного внутрішньоочного тиску при наступних станах: відкритокутова глаукома; підвищений внутрішньоочний тиск.Протипоказання до застосуванняіндивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років. Обережно: пацієнти з афакією; пацієнти з псевдофакією при розриві задньої капсули кришталика або передньокамерною інтраокулярною лінзою; пацієнти з ризиком розвитку кістоїдного макулярного набряку Пацієнти з гострими запальними явищами органу зору, а також з факторами ризику, що спричиняють ірит, увеїт.Вагітність та лактаціяДані щодо застосування препарату Траватан® вагітними жінками відсутні або обмежені. Дослідження на тваринах із травопростом показали репродуктивну токсичність. Немає даних про те, чи екскретується травопрост та/або метаболіти в молоко жінок, що годують. Жінки у період вагітності, а також жінки, які планують вагітність, повинні утримуватись від прямого контакту з речовинами, що містять ПГ. ПГ та їх аналоги – біологічно активні речовини, які можуть усмоктуватися через шкіру. Жінки в період вагітності, а також жінки, які планують вагітність, повинні застосовувати відповідні запобіжні заходи, щоб не допустити прямого попадання вмісту флакона з препаратом на шкіру. Якщо істотна частина вмісту флакона все ж таки потрапить на шкіру (що малоймовірно), ділянку шкіри, на яку потрапив препарат, слід негайно промити водою. Фертильність. Не було проведено досліджень щодо оцінки впливу препарату Траватан® на фертильність людини. Дослідження на тваринах показали, що вплив травопросту на фертильність відсутній при застосуванні препарату у дозах, що перевищують максимальну рекомендовану дозу для людини більш ніж у 250 разів.Побічна діяЗагальний профіль небажаних реакцій За даними клінічних досліджень, найпоширенішими небажаними явищами були кон'юнктивальна ін'єкція і гіперпігментація райдужної оболонки, частота народження становила відповідно 20 і 6%. Частота небажаних реакцій наведена відповідно до нижченаведеної класифікації: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до У кожній групі небажаних явищ за частотою небажані явища представлені як зменшення серйозності. Відомості про небажані явища отримані в ході клінічних досліджень та післяреєстраційного спостереження. Системно-органний клас Частота народження Небажане явище Інфекційні та паразитарні захворювання Рідко Герпетичний кератит, інфекційне ураження очей, спричинене Herpes simplex З боку імунної системи Не часто Гіперчутливість, сезонна алергія Психічні порушення З невідомою частотою Депресія, занепокоєння, безсоння З боку нервової системи Не часто Головний біль, запаморочення, випадання полів зору Рідко Дисгевзія З боку органу зору Дуже часто Кон'юнктивальна ін'єкція Часто Гіперпігментація райдужної оболонки, біль у оці, дискомфорт у оці, синдром сухого ока, свербіж у оці, подразнення ока Не часто Ерозія рогівки, увеїт, ірит, кератит, точковий кератит, світлобоязнь, блефарит, виділення з очей, еритема повік, набряк периорбітальної області, свербіж повік, зниження гостроти зору, затуманювання зору, сльозотеча, кон'юнктивіт, ектропіон, катаракта, посилення росту вій, знебарвлення вій, астенопія, запалення передньої камери ока Рідко Фотопсія, екзема повік, набряк кон'юнктиви, поява райдужних кіл навколо джерел світла, фолікульоз кон'юнктиви, гіпестезія ока, мейбоміт, дисперсія пігменту в передній камері ока, мідріаз, потовщення вій, трихіаз, іридоцикліт, запалення З невідомою частотою Макулярний набряк, захід очних яблук З боку органу слуху та лабіринту З невідомою частотою Вертіго, шум у вухах З боку серця Не часто Відчуття серцебиття Рідко Нерегулярне серцебиття, зниження частоти серцевих скорочень З невідомою частотою Біль у грудях, брадикардія, тахікардія, аритмія З боку судин Рідко Зниження дАТ, підвищення сАД, гіпотензія, гіпертензія З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Не часто Диспное, астма, закладеність носа, роздратування у горлі Рідко Порушення дихальної функції, біль у ділянці ротоглотки, кашель, дисфонія, алергічний риніт. З невідомою частотою Обтяження перебігу бронхіальної астми, кровотеча з носа З боку ШКТ Рідко Запор, сухість у роті, загострення виразки шлунка, порушення роботи ШКТ З невідомою частотою Діарея, біль у животі, нудота, блювання З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини Не часто Посилення пігментації шкіри в періорбітальній ділянці, знебарвлення шкіри, зміна структури пушкового волосся, гіпертрихоз Рідко Алергічний дерматит, контактний дерматит, еритема, висипання, зміна кольору пушкового волосся, мадароз З невідомою частотою Сверблячка, неправильний ріст пушкового волосся З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини Рідко Скелетно-м'язовий біль З невідомою частотою Артралгія З боку нирок та сечовивідної системи З невідомою частотою Дизурія, нетримання сечі Загальні порушення Рідко Астенія Лабораторні порушення З невідомою частотою Підвищення загального специфічного простатичного антигену У 3-місячному дослідженні у дорослих пацієнтів кон'юнктивальна ін'єкція та посилення росту вій зустрічалися із частотою 11,4 та 0% відповідно.Взаємодія з лікарськими засобамиНе було описано клінічно значимих взаємодій.Спосіб застосування та дозиМісцево. По 1 краплі в кон'юнктивальний мішок ока (око) 1 раз на добу, увечері. Для зменшення ризику системних побічних ефектів рекомендується після інстиляції препарату перетискати нососльозний канал шляхом натискання в області його проекції біля внутрішнього кута ока. Якщо доза препарату була пропущена, лікування слід продовжити з наступної дози. Добова доза препарату не повинна перевищувати 1 краплі в кон'юнктивальний мішок ока 1 раз на добу. Траватан® може застосовуватись у комбінації з іншими місцевими офтальмологічними препаратами для зниження ВГД. У цьому випадку інтервал між застосуванням повинен становити не менше 5 хв. У випадку, якщо препарат Траватан® призначається як заміна іншого офтальмологічного препарату для лікування глаукоми, останній слід відмінити, і з наступного дня розпочати застосування препарату Траватан®.ПередозуванняТоксичність при передозуванні при місцевому застосуванні є малоймовірною. Лікування: при випадковому проковтуванні - симптоматичне та підтримуюче. У разі місцевого передозування препарату слід промити очі теплою водою.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗміна кольору очей. Траватан може викликати поступову зміну кольору очей за рахунок збільшення кількості меланосом (гранул пігменту) в меланоцитах. Цей ефект виявляється переважно у хворих зі змішаним забарвленням райдужної оболонки, наприклад синьо-коричневою, сіро-коричневою, зелено-коричневою або жовто-коричневою. Цей ефект також був відзначений у пацієнтів із коричневим забарвленням райдужної оболонки. Зазвичай коричнева пігментація поширюється концентрично навколо зіниці до периферії райдужної оболонки очей, при цьому вся райдужка або її частини можуть придбати більш інтенсивний коричневий колір. Довгостроковий вплив на меланоцити та наслідки цього впливу нині невідомі. Зміна кольору райдужної оболонки очей відбувається повільно і може залишатися непоміченим протягом ряду місяців або років.Перед початком лікування пацієнти повинні бути поінформовані про можливість незворотної зміни кольору очей. У разі проведення лікування лише одного ока можливий розвиток стійкої гетерохромії. Після закінчення травопростої терапії не відзначалося подальшого збільшення коричневої пігментації райдужної оболонки. Зміна шкіри періорбітальної області та повік. У контрольованих клінічних дослідженнях потемніння шкіри периорбітальної області та/або повік спостерігалося при застосуванні препарату Траватан у 0,4% пацієнтів. Траватан може поступово змінити вії на тому оці, який піддавався лікуванню; дані зміни включають збільшення довжини, товщини, посилення пігментації та/або збільшення кількості вій. Механізм цих змін, а також їх вплив на довгострокову безпеку застосування препарату нині не встановлено. При застосуванні аналогів ПГ були відзначені зміни очної ділянки та повік, включаючи поглиблення борозенки повік. Інформація про такі зміни навколоочної області була отримана в ході проведення досліджень на мавпах і не наголошувалась на клінічних дослідженнях у людини, що дозволяє вважати цей ефект видоспецифічним. Відсутній досвід застосування препарату Траватан у терапії запальних захворювань органу зору, неоваскулярної глаукоми, закритокутової глаукоми, вузькокутної глаукоми або вродженої глаукоми. Доступні обмежені дані про застосування препарату в терапії очних проявів тиреоїдних захворювань, відкритокутової глаукоми з супутньою псевдофакією, пігментною глаукомою, псевдоексфоліативною глаукомою. Пацієнти з афакією. У ході лікування аналогами ПГF2 відзначався макулярний набряк. Контакт зі шкірою. Потрібно уникати контакту препарату зі шкірою, т.к. у дослідах на кроликах була продемонстрована черезшкірна абсорбція травопросту. Контактні лінзи. Перед застосуванням препарату Траватан® контактні лінзи слід зняти та встановити назад не раніше ніж через 15 хв після застосування препарату. Допоміжні речовини. Препарат містить пропіленгліколь, який може викликати подразнення шкірних покривів! Препарат містить макроголу глицерилгидроксистеарат, що може викликати реакції з боку шкірних покривів! Педіатричне населення. Відомості про ефективність та безпеку застосування препарату у віковій групі від 2 місяців до 3 років та старші обмежені. Недоступні відомості про застосування препарату пацієнтами віком до 2 місяців. У пацієнтів старше 3 років, які найчастіше отримують гіпотензивну терапію у зв'язку з первинною вродженою глаукомою, терапією першої лінії залишається хірургічне лікування (проведення трабекулотомії/гоніотомії). Відсутні відомості про довготривалу безпеку застосування препарату у педіатричній популяції. Не слід торкатися кінчиком флакона-крапельниці до будь-якої поверхні, щоб уникнути забруднення флакона-крапельниці та його вмісту. Флакон слід закривати після кожного використання. Вплив на здатність керувати автомобілем, механізмами. Тимчасове затуманювання зору або інші порушення зору після застосування препарату можуть вплинути на можливість керувати автомобілем або використовувати механізми. Якщо затуманювання зору виникає після закапування препарату, то перед керуванням автотранспортом або керуванням механізмами пацієнт повинен дочекатися відновлення чіткості зору.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Діюча речовина: травопрост – 0,04 мг; Допоміжні речовини: борна кислота – 3,00 мг, трометамол –1,20 мг, макроголу гліцерилгідроксистеарат – 5,00 мг, манітол (Маніт D) – 46,00 мг, динатрію едетат – 0,10 мг, бензалконію хлор. безводна речовина – 0,15 мг, 1 М розчин хлористоводневої кислоти або 1 М розчин натрію гідроксиду – до рН 5,5 – 6,5, вода очищена – до 1,0 мл. Краплі очні, 0,004%. 5 або 10 мл – флакони – пачки картонні.Опис лікарської формиКраплі очні у вигляді прозорого, безбарвного розчину.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб - простагландину F2-альфа аналог синтетичний.ФармакокінетикаТравопрост абсорбується через рогівку ока, де відбувається гідроліз травопросту до біологічно активної форми – кислоти травопросту. Cmax травопросту в плазмі досягається протягом 30 хвилин після місцевого застосування і становить 25 пг/мл і менше. Травопрост швидко виводиться з плазми, протягом години концентрація знижується нижче за поріг виявлення (ФармакодинамікаТравопрост - синтетичний аналог простагландину F2α, є високоселективним повним агоністом простагландинових рецепторів FP і знижує внутрішньоочний тиск шляхом збільшення відтоку водянистої вологи через трабекулярну мережу та увеосклеральні шляхи. Внутрішньоочний тиск знижується приблизно через 2 години після застосування, а максимальний ефект досягається через 12 годин. Значне зниження внутрішньоочного тиску може зберегтися протягом 24 годин після одноразового застосування препарату.Показання до застосуванняЗниження підвищеного внутрішньоочного тиску при відкритокутовій глаукомі, підвищеному офтальмотонусі.Протипоказання до застосуванняДитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до травопросту. З обережністю застосовувати за наявності факторів ризику розвитку макулярного набряку (афакія, псевдофакія, пошкодження задньої капсули кришталика), при гострому іриті, увіїті.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності протипоказане. Достатнього досвіду застосування під час лактації немає. Застосування у період грудного вигодовування можливе лише під контролем лікаря і лише у випадку, коли потенційна користь терапії для матері перевищує можливий ризик розвитку побічних ефектів для немовляти.Побічна діяЗ боку органу зору: дуже часто – транзиторна слабко виражена гіперемія кон'юнктиви, що проходить самостійно; часто - зниження гостроти зору, відчуття дискомфорту та стороннього тіла, біль, свербіж, печіння в очах, зорові розлади, блефарит, "туман" перед очима, катаракта, кон'юнктивіт, сухість кон'юнктиви, зміни фарбування райдужної оболонки, кератит, утворення кірки на краях повік, світлобоязнь, субкон'юнктивальні геморагії та підвищене сльозовиділення. З боку серцево-судинної системи: часто - підвищення або зниження артеріального тиску, брадикардія, стенокардія, біль у грудях, гіперхолестеринемія. З боку центральної нервової системи: часто – загальний неспокій, головний біль, депресія. З боку сечовивідної системи: часто – нетримання сечі та інфекції сечової системи. З боку кістково-м'язової системи: часто – артрит, біль у спині. Інші: часто – грипоподібний синдром, синусит, бронхіт, диспепсія.Спосіб застосування та дозиЗакопують по 1 краплі в кон'юнктивальний мішок ураженого ока (око) 1 раз на добу, бажано ввечері.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНа фоні застосування можлива поступова зміна кольору очей за рахунок збільшення кількості коричневого пігменту в райдужній оболонці. Цей ефект виявляється переважно у пацієнтів зі змішаним забарвленням райдужної оболонки, наприклад, синьо-коричневою, сіро-коричневою, зелено-коричневою або жовто-коричневою, що пояснюється збільшенням вмісту меланіну в стромальних меланоцитах райдужної оболонки. Зазвичай коричнева пігментація поширюється концентрично навколо зіниці до периферії райдужної оболонки очей, при цьому вся райдужка або її частини можуть придбати більш інтенсивний коричневий колір. У пацієнтів із рівномірно забарвленими очима синього, сірого, зеленого чи коричневого кольору зміни кольору очей після двох років застосування препарату спостерігалися дуже рідко. Зміна кольору не супроводжується будь-якими клінічними симптомами чи патологічними змінами. Після відміни терапії не спостерігалося подальшого збільшення кількості коричневого пігменту, проте зміна кольору, що вже розвинулася, може бути незворотною. До початку лікування хворих слід проінформувати про можливість зміни кольору очей. Лікування лише одного ока може призвести до постійної гетерохромії. За наявності невусів або лентиго на райдужці не відмічено їх зміни під впливом травопросту. Травопростий може викликати потемніння, потовщення та подовження вій та/або збільшення їх кількості; рідко - потемніння шкіри повік. Можна застосовувати у комбінації з іншими протиглаукомними препаратами для місцевого застосування. У цьому випадку інтервал між застосуванням повинен становити не менше 5 хв. При носінні контактних лінз перед інстиляцією лінзи слід зняти і встановити не раніше ніж через 20 хв після процедури.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 мл препарату містить: діючу речовину – Латанопрост (0,05 мг), допоміжні речовини – Бензалконію хлорид (0,20 мг), Натрію хлорид (4,10 мг), Натрію дигідрофосфат моногідрат (4,60 мг), Натрію гідрофосфат безводний (4,74 мг); Вода для ін'єкцій (до 1 мл).Опис лікарської формиКраплі очні 0,005%. По 2,5 мл у флакон з крапельницею з поліетилену низької щільності і кришкою з контролем першого розтину або у флакон-крапельницю з поліетилену високого тиску в комплекті з кришкою нагвинчується і пробкою-крапельницею.Дія на організмЕфективно знижує внутрішньоочний тиск і підтримує нормальний рівень внутрішньоочного тиску протягом тривалого часу.ФармакокінетикаЛатанопрост є проліками, етерифікованим ізопропіловою групою, неактивний; після гідролізу до кислотної форми стає біологічно активним. Добре всмоктується через рогівку і повністю гідролізується при попаданні у рідку вологу. Максимальна концентрація у водяній волозі досягається через 2 години після інстиляції. Активна форма латанопросту практично не метаболізується в оці, проте зазнає біотрансформації в печінці. Період напіввиведення із плазми становить 17 хв.ФармакодинамікаЗнижує внутрішньоочний тиск за рахунок збільшення відтоку водянистої вологи, головним чином увеосклеральним шляхом, а також через трабекулярну мережу. Латанопрост не має істотного впливу на продукцію водянистої вологи та на гематоофтальмічний бар'єр. При застосуванні в терапевтичних дозах латанопрост не має значного фармакологічного ефекту на серцево-судинну та дихальну системи.Показання до застосуванняЗниження підвищеного внутрішньоочного тиску у дорослих та дітей (віком старше 1 року) з відкритокутовою глаукомою та підвищеним офтальмотонусом.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до латанопросту або до інших компонентів препарату. Вік до 1 року (ефективність та безпека не встановлені).Вагітність та лактаціяРекомендується до використання для дітей віком від 1 року. Безпека застосування латанопросту під час вагітності не встановлена. Латанопрост може надавати токсичні ефекти протягом вагітності, плід та новонародженого. Застосування під час вагітності протипоказане.Побічна діяБільшість небажаних реакцій відзначалося органами зору. Розвиток пігментації райдужної оболонки. Інші небажані реакції з боку органу зору, як правило, транзиторні та відзначаються безпосередньо після інсталяції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному закапуванні у вічі двох аналогів простагландинів описано парадоксальне підвищення ВГД, тому одночасне застосування двох і більше простагландинів, їх аналогів або похідних не рекомендується. Фармацевтично несумісний з очними краплями, що містять тіомерсал – преципітація.Спосіб застосування та дозиПо одній краплі в уражене око один раз на день. Оптимальний ефект досягається при застосуванні препарату увечері.ПередозуванняКрім подразнення слизової оболонки очей, гіперемії кон'юнктиви або епісклери, інші небажані зміни органу зору при передозуванні латанопросту не відомі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАфакія, псевдоафакія з розривом задньої капсули кришталика; пацієнти з факторами ризику макулярного набряку; запальна, неоваскулярна глаукома; бронхіальна астма; герпетичний кератит в анамнезі Слід уникати застосування препарату у пацієнтів з активною формою герпетичного кератиту та рецидивуючим герпетичним кератитом. Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із факторами ризику розвитку іриту/увеїту. Існують обмежені дані щодо застосування препарату у пацієнтів, яким планується оперативне втручання з приводу катаракти. У зв'язку з цим у цієї групи хворих препарат необхідно застосовувати з обережністю.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 мл препарату містить: діючу речовину – Латанопрост (0,05 мг), допоміжні речовини – Бензалконію хлорид (0,20 мг), Натрію хлорид (4,10 мг), Натрію дигідрофосфат моногідрат (4,60 мг), Натрію гідрофосфат безводний (4,74 мг); Вода для ін'єкцій (до 1 мл).Опис лікарської формиКраплі очні 0,005%. По 2,5 мл у флакон з крапельницею з поліетилену низької щільності і кришкою з контролем першого розтину або у флакон-крапельницю з поліетилену високого тиску в комплекті з кришкою нагвинчується і пробкою-крапельницею.Дія на організмЕфективно знижує внутрішньоочний тиск і підтримує нормальний рівень внутрішньоочного тиску протягом тривалого часу.ФармакокінетикаЛатанопрост є проліками, етерифікованим ізопропіловою групою, неактивний; після гідролізу до кислотної форми стає біологічно активним. Добре всмоктується через рогівку і повністю гідролізується при попаданні у рідку вологу. Максимальна концентрація у водяній волозі досягається через 2 години після інстиляції. Активна форма латанопросту практично не метаболізується в оці, проте зазнає біотрансформації в печінці. Період напіввиведення із плазми становить 17 хв.ФармакодинамікаЗнижує внутрішньоочний тиск за рахунок збільшення відтоку водянистої вологи, головним чином увеосклеральним шляхом, а також через трабекулярну мережу. Латанопрост не має істотного впливу на продукцію водянистої вологи та на гематоофтальмічний бар'єр. При застосуванні в терапевтичних дозах латанопрост не має значного фармакологічного ефекту на серцево-судинну та дихальну системи.Показання до застосуванняЗниження підвищеного внутрішньоочного тиску у дорослих та дітей (віком старше 1 року) з відкритокутовою глаукомою та підвищеним офтальмотонусом.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до латанопросту або до інших компонентів препарату. Вік до 1 року (ефективність та безпека не встановлені).Вагітність та лактаціяРекомендується до використання для дітей віком від 1 року. Безпека застосування латанопросту під час вагітності не встановлена. Латанопрост може надавати токсичні ефекти протягом вагітності, плід та новонародженого. Застосування під час вагітності протипоказане.Побічна діяБільшість небажаних реакцій відзначалося органами зору. Розвиток пігментації райдужної оболонки. Інші небажані реакції з боку органу зору, як правило, транзиторні та відзначаються безпосередньо після інсталяції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному закапуванні у вічі двох аналогів простагландинів описано парадоксальне підвищення ВГД, тому одночасне застосування двох і більше простагландинів, їх аналогів або похідних не рекомендується. Фармацевтично несумісний з очними краплями, що містять тіомерсал – преципітація.Спосіб застосування та дозиПо одній краплі в уражене око один раз на день. Оптимальний ефект досягається при застосуванні препарату увечері.ПередозуванняКрім подразнення слизової оболонки очей, гіперемії кон'юнктиви або епісклери, інші небажані зміни органу зору при передозуванні латанопросту не відомі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАфакія, псевдоафакія з розривом задньої капсули кришталика; пацієнти з факторами ризику макулярного набряку; запальна, неоваскулярна глаукома; бронхіальна астма; герпетичний кератит в анамнезі Слід уникати застосування препарату у пацієнтів з активною формою герпетичного кератиту та рецидивуючим герпетичним кератитом. Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із факторами ризику розвитку іриту/увеїту. Існують обмежені дані щодо застосування препарату у пацієнтів, яким планується оперативне втручання з приводу катаракти. У зв'язку з цим у цієї групи хворих препарат необхідно застосовувати з обережністю.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі очні - 1 мл: Активні речовини: дорзоламід гідрохлорид – 22.26 мг (відповідає вмісту дорзоламіду – 20 мг); Допоміжні речовини: манітол - 23 мг, гіетелаза - 4.75 мг, натрію цитрат - 2.94 мг, бензалконію хлорид - 0.075 мг, натрію гідроксид - для корекції pH 5.5-5.8, вода д/і - до 1 мл. 5 мл – флакони пластикові типу "Окуметер Плюс", пачки картонні.Опис лікарської формиКраплі очні у вигляді прозорого, безбарвного або майже безбарвного, злегка в'язкого розчину.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний препарат – місцевий інгібітор карбоангідрази.ФармакокінетикаРозподіл При тривалому застосуванні дорзоламід вибірково накопичується в еритроцитах внаслідок селективного зв'язування з карбоангідразою II, при цьому концентрація вільного дорзоламіду у плазмі залишається надзвичайно низькою. Дорзоламід помірно зв'язується з білками плазми (близько 33%). Метаболізм Дорзоламід утворює єдиний метаболіт - N-дезетил-дорзоламід, що пригнічує меншою мірою, ніж дорзоламід, фермент карбоангідразу II, а також фермент карбоангідразу I. Метаболіт накопичується в еритроцитах, зв'язуючись в основному, з карбоангідразою I. Виведення Дорзоламід та його метаболіт виводяться переважно у незміненому вигляді через нирки. Після лікування дорзоламід вимивається з еритроцитів нерівномірно, тобто. дуже інтенсивно на початку, що призводить до швидкого та значного зниження концентрації з наступною фазою повільного вимивання з T1/2 близько 4 місяців.ФармакодинамікаДо складу препарату Трусопт входить інгібітор карбоангідрази II - дорзоламіду гідрохлорид. Інгібування карбоангідрази в циліарному тілі очного яблука знижує продукцію внутрішньоочної рідини, імовірно, завдяки уповільненню синтезу іонів бікарбонату з подальшим відновленням до натрію і виведенням рідини. Внаслідок цього відбувається зниження внутрішньоочного тиску (ВГД).Показання до застосуванняДорослі: офтальмогіпертензія; первинна відкритокутова глаукома; псевдоексфоліативна глаукома; вторинна глаукома (без блоку кута передньої камери ока). Діти: для лікування глаукоми у дітей старше 1 тижня в режимі монотерапії або як доповнення до лікування бета-адреноблокаторами.Протипоказання до застосуванняхронічна ниркова недостатність; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); вік молодше 1 тижня; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю: застосування препарату Трусопт® не вивчалося у пацієнтів з тяжким ступенем печінкової недостатності, а отже, застосовувати препарат у цієї категорії пацієнтів слід з обережністю.Вагітність та лактаціяПрепарат Трусопт протипоказаний до застосування при вагітності та в період грудного вигодовування. Препарат застосовують у дітей старше 1 тижня.Побічна діяУ клінічних дослідженнях Трусопт® призначався 1108 пацієнтам як монотерапія або додаткова терапія до лікування бета-адреноблокаторами. Приблизно у 3% пацієнтів препарат було відмінено у зв'язку з місцевими побічними реакціями з боку ока, найчастішими з них були кон'юнктивіти та реакції з боку повік. Побічні ефекти, зареєстровані в ході досліджень і під час постреєстраційного періоду, класифіковані за частотою: дуже часто (>1/10), часто (≥1/100, З боку нервової системи: часто – головний біль; рідко – запаморочення, парестезії. З боку органу зору: дуже часто – печіння та біль; часто - поверхневий точковий кератит, сльозотеча, кон'юнктивіт, запалення повік, свербіж, подразнення повіки, нечіткість зору; нечасто – іридоцикліт; рідко – почервоніння очей, біль, гіперкератоз повік, транзиторна міопія (зникла після відміни препарату), набряк рогівки, зниження внутрішньоочного тиску, відшарування хоріоїдальної оболонки ока після хірургічних втручань щодо відновлення відтоку внутрішньоочної рідини. З боку дихальної системи: рідко – носові кровотечі, фарингіт. З боку травної системи: часто – нудота, гіркий присмак у роті; рідко – сухість у роті. З боку шкіри та слизових оболонок: рідко – контактний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. З боку сечовивідних шляхів: рідко – уролітіаз. Алергічні реакції: рідко – ознаки та симптоми місцевих реакцій (з боку повік) та системні алергічні реакції, що включають ангіоневротичний набряк, кропив'янку, свербіж, висипання, утруднення дихання, рідше – бронхоспазм. З боку організму загалом: часто – астенія, втома. Діти У ході 3-місячного подвійного сліпого багатоцентрового дослідження з використанням активного препарату як контроль, що проводиться за участю 184 дітей віком до 6 років, профіль побічних реакцій препарату Трусопт® був порівнянний з профілем побічних реакцій у дорослих пацієнтів. Найбільш частими побічними реакціями, пов'язаними із застосуванням препарату Трусопт®, у дітей віком до 2 років були кон'юнктивальна ін'єкція (5.4%) та виділення з очей (3.6%). У дітей віком від 2 до 6 років найчастішими побічними реакціями були відчуття печіння в оці (12.1%), кон'юнктивальна ін'єкція (7.6%), біль у оці (3%), запалення повік (3%).Взаємодія з лікарськими засобамиСпеціальних досліджень щодо вивчення взаємодії препарату Трусопт з іншими лікарськими препаратами не проводилося. У клінічних дослідженнях препарат Трусопт® призначали у комбінації з іншими лікарськими засобами без негативних проявів міжлікарської взаємодії, у т.ч. з очними краплями тимололу та бетаксололу, а також системними препаратами: інгібіторами АПФ, блокаторами кальцієвих каналів, діуретиками, НПЗЗ (включаючи ацетилсаліцилову кислоту), гормонами (естрогеном, інсуліном, тироксином). Не виключається можливість взаємного посилення системних ефектів інгібіторів карбоангідрази для внутрішнього застосування та препарату Трусопт при їх одночасному використанні. Комбіноване лікування з препаратами, що надають системну дію, та місцевими інгібіторами карбоангідрази (препаратом Трусопт®) у клінічних дослідженнях не вивчалось. Препарат Трусопт® є інгібітором карбоангідрази, і, хоча застосовується місцево, частково всмоктується та може надавати системну дію. У клінічних дослідженнях застосування препарату Трусопт не супроводжувалося порушенням кислотно-лужного балансу. Однак подібні явища спостерігали при застосуванні інгібіторів карбоангідрази, у т.ч. та внаслідок лікарської взаємодії з іншими препаратами (як прояв токсичності на фоні прийому саліцилатів у високих дозах). Таким чином, при призначенні препарату Трусопт не слід забувати про можливість подібної лікарської взаємодії. Пацієнт повинен повідомити лікаря про всі лікарські препарати, які він застосовує або планує застосовувати, включаючи ті, що продаються без рецепта. Слід звернути особливу увагу прийом ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах.Спосіб застосування та дозиПри застосуванні препарату Трусопт® звичайна доза становить по 1 краплі в уражене око (або в обидва ока) вранці, вдень та ввечері. При заміні будь-якого протиглаукомного препарату на Трусопт слід розпочати лікування препаратом Трусопт з наступного дня після відміни попереднього препарату. При одночасному застосуванні препарату Трусопт з іншими очними краплями їх слід закопувати з інтервалом не менше 10 хв. Правила використання препарату Перед першим використанням препарату необхідно впевнитись, що захисна смужка зовні флакона не пошкоджена. У нерозкритих флаконів може бути проміжок між флаконом і ковпачком. Видалити захисну смужку, щоб відкрити ковпачок. Щоб відкрити флакон, необхідно відкрутити ковпачок, повертаючи його у напрямку вказівних стрілок на верхній поверхні ковпачка. Не слід тягнути ковпачок вгору у напрямку від флакона. Нахилити голову назад і злегка відтягнути нижню повіку вниз для появи простору між віком та оком. Перевернути флакон великим або вказівним пальцем злегка натиснути в місці, спеціально позначеному на флаконі так, щоб одна крапля потрапила в око. Не торкатися поверхні ока або століття наконечником флакона.При неправильному використанні офтальмологічні препарати можуть бути інфіковані найпоширенішими бактеріями - збудниками очних захворювань. Серйозне ушкодження ока та подальша втрата зору може розвинутись внаслідок використання інфікованих офтальмологічних препаратів. У разі підозри, що препарат може бути забруднений або при розвитку інфекції очей, слід негайно зв'язатися з лікарем щодо подальшого використання флакона. Якщо нанесення крапель утруднено після першого розкриття флакона, слід помістити ковпачок назад на флакон і закрутити ковпачок (не дуже сильно), потім відкрутити ковпачок, повертаючи його за напрямком вказівних стрілок на верхній поверхні ковпачка. Повторити пункти 4 і 5 для іншого ока, якщо препарат слід закопувати в обидва ока. Закрити флакон ковпачком, закрутивши його до щільного зіткнення з флаконом. Для правильного закриття стрілка на ковпачку флакона має збігтися зі стрілкою на етикетці флакона. Не закручуйте ковпачок занадто сильно, інакше можна пошкодити флакон або ковпачок. Не слід збільшувати отвір спеціально розробленого дозаторного наконечника.ПередозуванняСимптоми: можливі електролітні порушення, розвиток метаболічного ацидозу та виникнення сонливості, нудоти, запаморочення, головного болю, слабкості, незвичайних сновидінь, дисфагії. Лікування: слід контролювати плазмові концентрації електролітів (особливо калію) та значення рН крові. У разі передозування проводиться симптоматична терапія, спрямовану підтримку життєво важливих функцій організму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнтам, які носять контактні лінзи, перед застосуванням препарату Трусопт® слід проконсультуватися у лікаря, оскільки консервант, що входить до складу препарату, може стати причиною виникнення подразнення ока. Препарат Трусопт містить як консервант бензалконію хлорид, який може адсорбуватися контактними лінзами. Перед застосуванням препарату лінзи необхідно вийняти; не слід встановлювати лінзи раніше, ніж через 15 хвилин після закапування препарату. Бензалконію хлорид здатний знебарвлювати м'які очні лінзи. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування препаратом Трусопт® необхідно утримуватися від керування автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему