Азарга 5мл капли глазные

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: азитроміцин (у формі дигідрату) 500 мг. Допоміжні речовини: кальцію стеарат, крохмаль 1500, крохмаль картопляний, кросповідон (колідон CL-M), повідон (полівінілпіролідон), лактоза, тальк, целюлоза мікрокристалічна. Склад оболонки: ;гіпромелоза (оксипропілметилцелюлоза), макрогол (поліетиленоксид 4000, поліетиленгліколь 4000), титану діоксид (титану двоокис). 3 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні. 3 шт. - банки полімерні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, овальні.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик групи макролідів є представником азалідів. Пригнічує РНК-залежний синтез білка чутливих мікроорганізмів. Активний щодо грампозитивних бактерій: Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes /група A/); грамнегативних бактерій: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Borrelia burgdorferi, Neisseria gonorrhoeae, Camp. анаеробних бактерій: Bacteroides fragilis. Азитроміцин активний також щодо Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Treponema pallidum. Активний також щодо Toxoplasma gondii.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо азитроміцин добре всмоктується та швидко розподіляється в організмі. Після одноразового прийому дози 500 мг біодоступність становить 37% за рахунок ефекту "першого проходження" через печінку. Cmax у плазмі досягається через 2-3 год і становить 0.4 мг/л. Зв'язування з білками обернено пропорційно концентрації в плазмі крові і становить 7-50%. Здається Vd становить 31.1 л/кг. Проникає через мембрани клітин (ефективний при інфекціях, спричинених внутрішньоклітинними збудниками). Транспортується фагоцитами до місця інфекції, де вивільняється у присутності бактерій. Легко проникає через гістогематичні бар'єри та надходить у тканини. Концентрація у тканинах і клітинах у 10-50 разів вища, ніж у плазмі, а в осередку інфекції – на 24-34% більше, ніж у здорових тканинах. Препарат метаболізується у печінці. Метаболіти не мають протимікробної активності. T1/2 дуже довгий - 35-50 год. T1/2 із тканин значно більше. Терапевтична концентрація азитроміцину зберігається до 5-7 днів після останньої дози. Азитроміцин виводиться в основному в незміненому вигляді – 50% через кишечник, 6% нирками. Після внутрішньовенної інфузії азитроміцин швидко проникає із сироватки крові в тканини. Концентруючись у фагоцитах та не порушуючи їх функції, азитроміцин мігрує до вогнища запалення, накопичуючись безпосередньо в інфікованих тканинах. Фармакокінетика азитроміцину у здорових добровольців після одноразової внутрішньовенної інфузії тривалістю більше 2 годин у дозі 1-4 г (концентрація розчину 1 мг/мл) має лінійну залежність і пропорційна дозі, що вводиться. У здорових добровольців при внутрішньовенній інфузії азитроміцину в дозі 500 мг (концентрація розчину 1 мг/мл) протягом 3 годин Cmax у сироватці крові становила 1.14 мкг/мл. Cmin у сироватці крові (0.18 мкг/мл) відзначалася протягом 24 годин та AUC склала 8.03 мкг×мл/год. Схожі фармакокінетичні значення були отримані і у пацієнтів із позалікарняною пневмонією, яким призначалися внутрішньовенні 3-годинні інфузії протягом від 2 до 5 днів. Vd складає 33.3 л/кг. Після введення азитроміцину щодня у дозі 500 мг (тривалість інфузії 1 год) протягом 5 днів у середньому 14% від дози виводиться нирками протягом 24-годинного інтервалу дозування. T1/2 становить 65-72 год. Великий Vd (33.3 л/кг) і високий кліренс плазми (10.2 мл/хв/кг) дозволяють припустити, що тривалий T1/2 є наслідком накопичення антибіотика в тканинах з подальшим його повільним вивільненням.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи макролідів – азалід.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до азитроміцину мікроорганізмами, у т.ч. бронхіт, пневмонія, інфекції шкіри та м'яких тканин, середній отит, синусит, фарингіт, тонзиліт, гонорейний та негонорейний уретрит та/або цервіцит, хвороба Лайма (бореліоз).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до азитроміцину та інших антибіотиків групи макролідів.Вагітність та лактаціяАзитроміцин проникає крізь плацентарний бар'єр. Застосування при вагітності можливе лише у випадках, коли ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування азитроміцину в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування можливе згідно з режимом дозування.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, метеоризм, діарея, біль у животі, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів; рідко – холестатична жовтяниця. Алергічні реакції: рідко – шкірний висип, ангіоневротичний набряк, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Дерматологічні реакції: рідко – фотосенсибілізація. З боку ЦНС: запаморочення, біль голови; рідко – сонливість, слабкість. З боку системи кровотворення: рідко – лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія. З боку серцево-судинної системи: рідко – біль у грудях. З боку сечостатевої системи: вагініт; рідко – кандидоз, нефрит, підвищення залишкового азоту сечовини. Інші: рідко – гіперглікемія, артралгія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з алкалоїдами ріжків не можна виключити ризик розвитку ерготизму. При одночасному застосуванні азитроміцину з Варфарин описані випадки посилення ефектів останнього. При одночасному застосуванні дигоксину або дигітоксину з азитроміцином можливе значне підвищення концентрації серцевих глікозидів у плазмі та ризик розвитку глікозидної інтоксикації. При одночасному застосуванні з дизопірамідом описано випадок розвитку шлуночкової фібриляції. При одночасному застосуванні з ловастатином описано випадки розвитку рабдоміолізу. При одночасному застосуванні з рифабутином підвищується ризик розвитку нейтропенії та лейкопенії. При одночасному застосуванні порушується метаболізм циклоспорину, що підвищує ризик розвитку побічних та токсичних реакцій, що викликаються циклоспорином.Спосіб застосування та дозиВстановлюють індивідуально з урахуванням нозологічної форми, тяжкості перебігу захворювання та чутливості збудника. Дорослим усередину – 0.25-1 г 1 раз на добу; дітям – 5-10 мг/кг 1 раз на добу. Тривалість прийому 2-5 днів.ПередозуванняСимптоми: тимчасова втрата слуху, нудота, блювання, діарея. Лікування: симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується застосовувати пацієнтам з порушеннями функції печінки. З обережністю застосовують у разі порушення функції нирок. Азитроміцин слід приймати не менше ніж за 1 годину до або через 2 години після їди або антацидів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина – 50,0 мг миробігрону; допоміжні речовини: макрогол 2 000 000 70,0 мг, макрогол 8 000 119,6 мг, гіпоролоза 7,5 мг, бутилгідрокситолуол 0,4 мг, магнію стеарат 2,5 мг; склад плівкової оболонки: опадрай 03F42192 (гіпромелоза 2910 6 мПасек 69,536%, макрогол 8000 13,024%, барвник заліза оксид жовтий 17,440%) 7,5 мг. По 10 таблеток у блістері, по 1 або 3 блістери у картонній пачці з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиТаблетка овальна, двоопукла таблетка, покрита плівковою оболонкою, жовтого кольору, що має гравірування "355" та графічне зображення логотипу компанії "Астеллас" на одній стороні, ядро ​​білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаЗасіб для лікування урологічних захворювань.Фармакокінетиказагальні характеристики Всмоктування Після перорального застосування мірабегрон всмоктується в кровотік і досягає максимальної концентрації в плазмі крові (Сmах) у проміжок часу між трьома та чотирма годинами після прийому. У дослідженнях виявлено підвищення абсолютної біодоступності з 29 до 35% після підвищення дози з 25 до 50 мг. У цьому середнє значення Сmах і величина ППК зростали більш ніж пропорційно дозі. Рівноважні концентрації досягаються через 7 днів прийому мірабегрону одноразово на добу. Після багаторазового застосування один раз на добу концентрації мірабегрону в плазмі крові у рівноважному стані приблизно вдвічі перевищують такі після одноразового прийому препарату. Вплив їди на всмоктування препарату У ході досліджень 3 фази продемонстровано однакову ефективність та безпеку лікування при прийомі мірабегрону під час та поза їдою. Таким чином, рекомендовану дозу мірабегрону можна приймати як під час, так і поза їдою. Розподіл Мірабегрон інтенсивно розподіляється в організмі. Об'єм розподілу в стабільних умовах (Vss) становить приблизно 1670 л. Мірабегрон зв'язується (приблизно 71%) з білками у плазмі крові, а також демонструє спорідненість середнього ступеня з альбуміном та альфа-1кислим глікопротеїном. Мірабегрон розподіляється до еритроцитів. Концентрації 14С-мірабегрону в еритроцитах були вдвічі вищими, ніж у плазмі (як показали дослідження in vitro). Метаболізм Існує багато шляхів метаболізму мирабегрона в організмі, у тому числі, деалкілування, окислення, (пряме) глюкуронування та амідний гідроліз. Після одноразового введення 14С-мірабегрону основним циркулюючим компонентом є мірабегрон. У плазмі крові людини виявлено два основні метаболіти мирабегрона: обидва є глюкуронідами (метаболіти фази II) і становлять, відповідно, 16% та 11% від загальної концентрації препарату. Ці метаболіти не мають фармакологічної активності. Незважаючи на участь ізоферментів CYP2D6 та CYP3A4 в окисному шляху метаболізму мирабегрона в умовах in vitro, в умовах in vivo роль цих ізоферментів у спільній елімінації невелика. Виведення Загальний кліренс (Сlобщ) препарату з плазми - приблизно 57 л/годину. Кінцевий період напіввиведення (t1/2) – приблизно 50 годин. Нирковий кліренс (Сlпоч) - приблизно 13 л/годину, що відповідає майже 25% величини Сloбщ. Основні механізми виведення нирками – активна канальцева секреція та клубочкова фільтрація. Кількість виділеного із сечею незміненого мірабегрону носить дозозалежний характер та варіює від 6,0% після прийому препарату у добовій дозі 25 мг до 12,2% після прийому добової дози 100 мг. Після прийому 160 мг 14С-мірабегрону здоровими добровольцями приблизно 55% радіомітки виявлено у сечі та 34% – у калі. Фракція незміненого мирабегрона становила приблизно 45% всього міченого ізотопом препарату в сечі, що вказувало на присутність метаболітів. Більшість міченого ізотопом препарату в калі була представлена ​​незміненим миробегроном. Особливості фармакокінетики в окремих категорій пацієнтів Вік У пацієнтів похилого віку необхідності корекції дози немає. У дослідженнях значення Сmах і ППК для миробегрону та його метаболітів були подібними у літніх (≥65 років) та молодших добровольців (18-45 років). Підлога Корекція дози в залежності від статі пацієнта не потрібна. Раса Корекція дози в залежності від раси пацієнта не потрібна. Раса не впливає на фармакокінетику препарату. Пацієнти з нирковою недостатністю У добровольців з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (рСКФ, розрахована за формулою дослідження MDRD = 60-89 мл/хв/1,73 м2) середні значення Сmах та ППК після одноразового прийому 100 мг миробігрону перевищували такі у добровольців без порушення функції нирок на 6 та 31% відповідно. У добровольців з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (рСКФ 30-59 мл/хв/1,73 м2) середні значення Сmах та ППК після прийому 100 мг миробегрону перевищували такі у добровольців без порушення функції нирок на 23 та 66% відповідно. У добровольців з тяжкою нирковою недостатністю (рСКФ 15-29 мл/хв/1,73 м2) середні значення Сmах та ППК після прийому 100 мг миробегрону перевищували такі у добровольців без порушення функції нирок на 92 та 118% відповідно. У пацієнтів із термінальною стадією ниркової недостатності (РСКФ Пацієнти з печінковою недостатністю Після одноразового прийому мірабегрону в дозі 100 мг середні значення Сmах та ППК у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (клас А по Чайлд-П'ю) перевищували такі у добровольців без порушення функції печінки на 9 та 19% відповідно. Після одноразового прийому мірабегрону в дозі 100 мг середні значення Сmах та ППК у пацієнтів з печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (клас В по Чайлд-П'ю) перевищували такі у добровольців без порушення функції печінки на 175 та 65% відповідно. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (клас С по Чайлд-П'ю) досліджень із мірабегроном не проводилося.ФармакодинамікаМеханізм дії Мірабегрон – потужний селективний агоніст бета3-адренорецепторів. У дослідженнях при впливі мірабегрону продемонстровано розслаблення гладких м'язів сечового міхура у щурів та в ізольованому препараті людських тканин, а також збільшення концентрацій цАМФ у тканинах сечового міхура у щурів. Таким чином, мірабегрон покращує резервуарну функцію сечового міхура за рахунок стимуляції бета3-адренорецепторів, розташованих у його стінці. У дослідженнях продемонстрована ефективність мірабегрону як у пацієнтів, які раніше отримували М-холіноблокатори для лікування гіперактивного сечового міхура (ГМП), так і у пацієнтів без анамнезу попередньої терапії М-холіноблокаторами. Мірабегрон також був ефективним у пацієнтів з ГМП, які припинили лікування М-холіноблокаторами через відсутність ефекту. Фармакодинаміка Уродінаміка У ході 12-тижневого дослідження у чоловіків із симптомами з боку нижніх сечових шляхів (СНМП) та інфравезикальною обструкцією (ІВО) продемонстровано безпеку та хорошу переносимість миробігрону в дозах 50 та 100 мг один раз на добу, а також відсутність впливу мірабегрону на цистометричну. Вплив на інтервал QT У дозах 50 і 100 мг мирабегрон не впливав на скоригований за частотою пульсу інтервал QT (величина QTcI), що зафіксовано при проведенні аналізу для груп за статевою ознакою та для всієї групи пацієнтів. Вплив повторного перорального прийому мірабегрону в терапевтичній дозі (50 мг один раз на добу) та надтерапевтичних дозах (100 та 200 мг один раз на добу) на величину QTcI вивчено в окремому дослідженні (дослідження TQT) (n = 164 здорових добровольця чоловіків та n = 153 здорових добровольця жінок). Як у чоловіків, так і у жінок, які отримували мірабегрон у дозах 50 і 100 мг, верхня межа одностороннього 95% довірчого інтервалу для найбільшої узгодженої в часі різниці з плацебо за величиною QTcI у будь-який момент часу не перевищувала 10 мсек. Вплив на частоту пульсу та величину артеріального тиску у пацієнтів із ГМП У ході 12-тижневих подвійних сліпих плацебо-контрольованих досліджень 3 фази у пацієнтів з ГМП (середній вік 59 років), які отримували 50 мг мірабегрону один раз на добу, відмічено збільшення вихідних середніх значень різниці з плацебо за частотою пульсу (на 1 уд/хв. ) та систолічного артеріального тиску/діастолічного артеріального тиску (САД/ДАД) (приблизно на 1 мм рт ст або менше). Зміни частоти пульсу та величини артеріального тиску на фоні лікування є оборотними та відбуваються після відміни препарату. Вплив на внутрішньоочний тиск (ВГД) Через 56 днів після початку прийому мірабегрону в дозі 100 мг один раз на добу у здорових добровольців не зафіксовано підвищення ВГД. У дослідженні I фази (n = 310) проведено оцінку впливу мірабегрону на величину ВГД за допомогою аппланаційної тонометрії за Гольдманом: мірабегрон у дозі 100 мг не відрізнявся від плацебо за величиною ефекту щодо середньої величини зміни вихідних середніх індивідуальних значень ВГД на 56 день.Показання до застосуванняГіперактивний сечовий міхур (ГМП) із симптомами нетримання сечі, прискореного сечовипускання та ургентних позивів до сечовипускання.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин. - Дитячий вік (відсутність даних щодо ефективності та безпеки). - Вагітність та період грудного вигодовування. - термінальна стадія ниркової недостатності (РСКФ - Тяжка стадія ниркової недостатності (рСКФ 15-29 мл/хв/1,73 м2) при одночасному застосуванні сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A. - Тяжка стадія печінкової недостатності (Клас С за шкалою Чайлда-П'ю). - Тяжка неконтрольована артеріальна гіпертензія, що визначається як систолічний тиск ≥180 мм рт ст та/або діастолічний тиск ≥ 110 мм рт ст. - Помірна стадія печінкової недостатності (Клас В за шкалою Чайлд-П'ю) при одночасному застосуванні сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A. З обережністю: Пацієнти з нирковою та печінковою недостатністю Пацієнти з тяжкою стадією ниркової недостатності повинні лікуватися з обережністю та доза для них не повинна перевищувати 25 мг на добу. Пацієнти з легкою та помірною стадією ниркової недостатності, які одночасно приймають сильні інгібітори ізоферменту CYP3A, повинні лікуватися з обережністю та доза для них не повинна перевищувати 25 мг на добу. Пацієнти з помірною стадією печінкової недостатності повинні лікуватися з обережністю та доза для них не повинна перевищувати 25 мг на добу. Пацієнти з легкою стадією печінкової недостатності (Клас А за шкалою Чайлд-П'ю), які одночасно приймають сильні інгібітори ізоферменту CYP3A, повинні лікуватися з обережністю і доза для них не повинна перевищувати 25 мг на добу. Пацієнти з вродженим або набутим подовженням інтервалу QТ Мірабегрон у терапевтичних дозах не продемонстрував клінічно значущого подовження інтервалу QT у межах проведених досліджень. Однак оскільки пацієнти, які приймають препарати, які можуть провокувати подовження інтервалу QT, не брали участь у зазначених дослідженнях із застосуванням мірабегрону, то й вплив на такі категорії пацієнтів не відомий. Цій категорії пацієнтів необхідно приймати мірабегрон з обережністю. Слід з обережністю призначати мірабегрон у поєднанні з препаратами, що мають вузький терапевтичний індекс, та препаратами, які значною мірою метаболізуються ізоферментом CYP2D6, наприклад, тіоридазин, препаратами для лікування аритмії Тип 1C (наприклад, флекаїнід, пропафенон) та трициклінними , дезіпрамін). Мірабегрон також слід приймати з обережністю при сумісному прийомі з препаратами, які метаболізуються ізоферментом CYP2D6 та доза яких підлягає індивідуальному визначенню. Пацієнти з інфравезикальною обструкцією та пацієнти, які приймають холіноблокатори для лікування ГМП Під час постмаркетингового спостереження застосування мірабегрону у пацієнтів з інфравезикальною обструкцією (ІВО) та у пацієнтів, які вже приймають холіноблокатори для лікування ГМП, були відзначені випадки затримки сечі. Контрольоване клінічне дослідження безпеки у пацієнтів з ІВО не виявило збільшення затримок сечі у пацієнтів, які отримували препарат мірабегрон, проте призначення мірабегрону має здійснюватися з обережністю для пацієнтів з клінічно значущою ІЗО. Мірабегрон також повинен призначатися з обережністю пацієнтам, які вже приймають холіноблокатори для лікування ГМП.Вагітність та лактаціяВагітність Кількість даних про застосування мірабегрону у вагітних жінок обмежена. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність. Мірабегрон не рекомендований під час вагітності та у жінок дітородного віку, які не використовують контрацепцію. Період грудного вигодовування У гризунів мирабегрон виділяється з грудним молоком, отже, в людини також існує ризик потрапляння препарату до грудного молока. Дослідження щодо вивчення впливу мірабегрону на продукцію грудного молока, виділення мірабегрону з грудним молоком та впливу на дитину відсутні. Мірабегрон не слід застосовувати жінкам у період грудного вигодовування.Побічна діяНайбільш частими побічними реакціями, зафіксованими в ході 12-тижневих подвійних сліпих, плацебо-контрольованих досліджень 3 фази у пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг, є тахікардія та інфекції сечових шляхів. У пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг, частота тахікардії досягала 1,2%. У 0,1% пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг, розвиток тахікардії спричинило дострокове припинення участі в дослідженні. У пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг, частота розвитку інфекцій сечових шляхів досягала 2,9%. Розвиток інфекцій сечових шляхів не спричинило дострокового припинення участі в дослідженні в жодного з пацієнтів, які отримують мірабегрон у дозі 50 мг. Серйозні небажані реакції включали фібриляцію передсердь (0,2%). В ході довгострокового (1 рік) дослідження з активним контролем (препарат контролю - м-холіноблокатор) були зафіксовані побічні реакції, подібні до вигляду та частоти з реакціями, зафіксованими під час 12-тижневих подвійних сліпих плацебо-контрольованих досліджень 3 фази. Таблиця з даними про побічні реакції У наступній таблиці представлені побічні реакції, зареєстровані під час лікування мірабегроном у рамках трьох 12-тижневих подвійних сліпих плацебо-контрольованих досліджень 3 фази: Частота побічних реакцій визначається так: дуже часто (≤ 1/10); часто (≤1/100 - < 1/10), нечасто (≤1/1000 - < 1/100), рідко (≤1/10000 - < 1/1000), дуже рідко ( Системи органів Часто (≤1/100-< 1/10) Нечасто (≤1/1000 – < 1/100) Рідко (≤1/10000 - <1/1000) Дуже рідко (≤1/10000) Невідомо Інфекції та інвазії Інфекція сечовивідних шляхів Вагінальна інфекція Цистит Порушення з боку органу зору Набряк повік Порушення з боку серцево-судинної системи Тахікардія Відчуття серцебиття Фібриляція передсердь Порушення психіки Безсоння*(*) Порушення з боку нервової системи Запаморочення* Головний біль* Порушення з боку судин Гіпертонічний криз*(*) Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нудота* Запор* Діарея* Диспепсія Гастрит Набряк губ Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Затримка сечі*(*) Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини Кропивниця Висип Макульозний висип Папульозний висип Сверблячка Лейкоцистокластичний васкуліт Пурпура Ангіоневротичний набряк * Порушення з боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини Припухання суглобів Порушення з боку репродуктивної системи та молочної залози Вульвовагінальний свербіж Відхилення від норми, виявлені у лабораторних дослідженнях Підвищення артеріального тиску Підвищення активності гамма-глутамінтрансферази Підвищення активності аспартатамінотрансферази Підвищення активності аланінамінотрансферази * - Виявлено під час постреєстраційного застосування. (*) - Прямі докази причинно-наслідкового зв'язку між мірабегроном та зазначеними вище побічними ефектами (безсоння, гіпертонічний криз, затримка сечі) на даний момент відсутні.Взаємодія з лікарськими засобамиДані досліджень in vitro Мірабегрон є помірним інгібітором із залежністю від часу ізоферменту CYP2D6 та слабким інгібітором ізоферменту CYP3A. У високих концентраціях мирабегрон пригнічував транспорт лікарських засобів, здійснюваний з допомогою Р-гликопротеина. Дані досліджень in vivo Поліморфізм ізоферменту CYP2D6 Генетичний поліморфізм ізоферменту CYP2D6 мінімально впливає на середню концентрацію світубегрону в плазмі крові. Хоча взаємодія мирабегрона з інгібіторами ізоферменту CYP2D6 не вивчено, теоретично не очікується. У пацієнтів, які приймають інгібітори ізоферменту CYP2D6, а також у пацієнтів із уповільненим метаболізмом субстратів ізоферменту CYP2D6, необхідності в корекції дози миробегрону немає. Міжлікарські взаємодії Більшість міжлікарських взаємодій було вивчено при використанні 100 мг мірабегрону у формі таблеток з контрольованим вивільненням (ОКАС). У дослідженні взаємодій мірабегрону з метопрололом та метформіном використовували мірабегрон з негайним вивільненням (IR) у дозі 160 мг. Клінічно значущі взаємодії між мірабегроном та лікарськими засобами, які інгібують, активують або є субстратом одного з ізоферментів CYP або переносників, не очікуються, за винятком інгібуючого впливу мірабегрону на метаболізм субстратів ізоферменту CYP2D6. Вплив на інгібітори ферментів Концентрація мирабегрона (площа під кривою "концентрація-час" - ППК) збільшилася в 1,8 рази під впливом сильного інгібітору ізоферментів CYP3A/Р-gp кетоконазолу у здорових добровольців. Корекція дози миробегрону не потрібна при сумісному прийомі з інгібіторами ізоферменту CYP3A або P-gp. Однак у пацієнтів, які страждають на легку або помірну ниркову недостатність (рСКФ 30-89 мл/хв/1,73 м2) або легку печінкову недостатність (Клас А за шкалою Чайлда-П'ю), які приймають такі сильні інгібітори ізоферментів CYP3A, як ітраконазол, ритонавір та кларитроміцин, рекомендована щоденна доза миробегрону становить 25 мг незалежно від їди. Вплив на індуктори ферментів Речовини, що індукують ізоферменти CYP3A або P-gp, знижують концентрацію мірабегрону у плазмі. Коригування дози не потрібне при прийомі мірабегрону разом з терапевтичними дозами рифампіцину або інших індукторів ізоферментів CYP3A або P-gp. Вплив миробігрону на препарати, що метаболізуються ізоферментом CYP2D6 У здорових добровольців мірабегрон помірно пригнічує ізофермент CYP2D6, активність якого відновлюється через 15 днів після припинення прийому мірабегрону. Щоденний прийом мірабегрону привів до збільшення Сmах на 90% та ППК на 229% для однієї дози метопрололу. Щоденний прийом мірабегрону привів до збільшення Сmах на 79% і ППК на 241% для однієї дози дезіпраміну. Слід з обережністю призначати мірабегрон у поєднанні з препаратами, що мають вузький терапевтичний індекс, та препаратами, які значною мірою метаболізуються ізоферментом CYP2D6, наприклад, тіоридазин, препаратами для лікування аритмії Тип 1C (наприклад, флекаїнід, пропафенон) та трициклінними , дезіпрамін). Мірабегрон також слід приймати з обережністю при сумісному прийомі з препаратами, які метаболізуються ізоферментом CYP2D6 та доза яких підлягає індивідуальному визначенню. Вплив миробігрону на препарати, що транспортуються білком-переносником (P-gp) Мірабегрон є слабким інгібітором білка P-gp. Мірабегрон сприяв збільшенню Сmах та ППК на 29% та 27% відповідно при прийомі з дигоксином здоровими добровольцями. Для пацієнтів, які починають приймати мірабегрон та дигоксин одночасно, дигоксин підлягає прийому в найменшій дозі. При цьому необхідний моніторинг концентрацій дигоксину в плазмі та підбір подальшої ефективної дози дигоксину за результатами контрольних аналізів. Потенціал інгібування білка P-gp миробегроном слід брати до уваги при призначенні мірабегрону спільно з препаратами, що транспортуються білками P-gp, наприклад, дабігатраном. Інші форми взаємодії Клінічно значущих взаємодій при сумісному прийомі мірабегрону з соліфенацином, тамсулозином, варфарином, метформіном або комбінованими оральними контрацептивами, що містять етинілестрадіол і лівоногестрел, виявлено не було. Коригування дози не потрібне. Посилення впливу мірабегрону при спільному прийомі з іншими препаратами виявляється у збільшенні частоти пульсу.Спосіб застосування та дозиДорослі (≥18 років), у т.ч. літні По 50 мг один раз на добу внутрішньо, запиваючи рідиною, незалежно від часу їди. Таблетка повинна бути прийнята цілком, її не можна розжовувати, оскільки це може вплинути на пролонговане вивільнення активної речовини. Пацієнти з нирковою та печінковою недостатністю У наступній таблиці наведено рекомендовані щоденні дози для пацієнтів, які страждають на ниркову або печінкову недостатність, за наявності або відсутності інгібіторів ізоферменту CYP3A. Сильні інгібітори ізоферменту CYP3A Без інгібітору З інгібітором Ниркова недостатність(1) Легка стадія 50 мг 25 мг Помірна стадія 50 мг 25 мг Важка стадія 25 мг Не рекомендується Печінкова недостатність(2) Легка стадія 50 мг 25 мг Помірна стадія 25 мг Не рекомендується 1. Легка стадія: рСКФ 60-89 мл/хв/1,73 м2; помірна стадія: рСКФ 30-59 мл/хв/1,73 м2; важка стадія: рСКФ 15-29 мл/хв/1,73 м2 2. Легка стадія: Клас А за шкалою Чайлд-Пью; помірна стадія: Клас В за шкалою Чайлд-П'ю.ПередозуванняПри одноразовому призначенні миробегрону здоровим добровольцям використовували дози до 400 мг. При використанні такого рівня доз зафіксовані небажані явища у вигляді прискореного серцебиття (у 1 із 6 добровольців) та збільшення частоти пульсу більше 100 уд/хв (у 3 із 6 добровольців). При багаторазовому (протягом 10 днів) застосуванні препарату у добових дозах до 300 мг у здорових добровольців зафіксовано збільшення частоти пульсу та підвищення систолічного артеріального тиску. При передозуванні показана симптоматична та підтримуюча терапія. Необхідний контроль частоти пульсу, артеріального тиску та ЕКГ.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти з тяжкою неконтрольованою артеріальною гіпертензією Бетміга може збільшувати артеріальний тиск. Рекомендується вимірювати артеріальний тиск до початку лікування та періодично під час лікування Бетмигою, особливо у пацієнтів, які страждають на артеріальну гіпертонію. Оскільки досліджень з препаратом Бетміга у пацієнтів з неконтрольованою тяжкою артеріальною гіпертензією (систолічний артеріальний тиск ≥180 мм рт ст та/або діастолічний артеріальний тиск ≥110 мм рт ст), не проводилося, тому препарат не рекомендований до застосування у цієї категорії пацієнтів. Є лише обмежені дані щодо застосування препарату Бетміга у пацієнтів, які страждають на гіпертензію 2 стадії (систолічний артеріальний тиск ≥160 мм рт ст та/або діастолічний артеріальний тиск ≥100 мм рт ст). Фертильність У дослідженнях на тварин впливу мірабегрону на фертильність у нелетальних дозах не виявлено. Не встановлено, чи впливає мирбегрон на фертильність у людини. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Бетміга не має клінічно значущого впливу на здатність до керування транспортними засобами та механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активна речовина: тимолол малеат, еквівалентний тимолол 2,5 мг; Допоміжні речовини: бензалконію хлорид 0,1 мг, гідрофосфат натрію 7,0 мг, натрію дигідрофосфат 4,0 мг, вода для ін'єкцій до 1 мл. По 5 і 10 мл у пластиковий флакон-крапельницю з ковпачком, що загвинчується. Кожен флакон-крапельницю разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 5 мл у флакон темного скла, закритий гумовою пробкою, обжатий алюмінієвим ковпачком із запобіжним пластмасовим ковпачком. По одному скляному флаконі зі стерильною крапельницею, упакованою в поліетиленовий пакет, поміщають у картонну пачку разом із інструкцією із застосування.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний розчин.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб β-адреноблокатор.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні тимолол швидко проникає крізь рогівку. Після інстиляції очних крапель максимальна концентрація тимололу у водяній волозі передньої камери ока досягається через 1-2 години. У незначній кількості потрапляє у системний кровотік шляхом абсорбції через судини кон'юнктиви, слизової оболонки носа та слізного тракту. Виведення метаболітів тимололу здійснюється переважно нирками. У новонароджених та маленьких дітей максимальна концентрація суттєво перевищує таку у плазмі дорослих.ФармакодинамікаТимолол є неселективним блокатором бета-адренорецепторів. Не має внутрішньої симпатоміметичної та мембраностабілізуючої активності. При місцевому застосуванні у вигляді очних крапель знижує як нормальний, так і підвищений внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення утворення внутрішньоочної рідини. Не впливає на розмір зіниці та акомодацію. Дія препарату проявляється через 20 хвилин після закапування у кон'юнктивальну порожнину. Максимальне зниження внутрішньоочного тиску настає через 1-2 години та зберігається протягом 24 годин.Показання до застосуванняПідвищений внутрішньоочний тиск (офтальмогіпертензія); відкритокутова глаукома; вторинна глаукома; як додатковий засіб для зниження внутрішньоочного тиску при закритокутовій глаукомі (у комбінації з міотиками); уроджена глаукома (при недостатності інших терапевтичних заходів).Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, а також пацієнтам, в анамнезі яких присутні такі захворювання: бронхіальна астма або інші тяжкі хронічні обструктивні захворювання дихальних шляхів; синусова брадикардія; атріовентрикулярна блокада II або III ступеня; гостра серцева недостатність; тяжка хронічна серцева недостатність (III – IV функціональний клас); кардіогенний шок; алергічні реакції з генералізованими шкірними висипаннями; атрофічний риніт; дистрофічні захворювання рогівки; період новонародженості. З обережністю: у хворих з легеневою недостатністю, емфіземою легень, тяжкою цереброваскулярною недостатністю, серцевою недостатністю (1-11 функціональний клас), синоатріальною блокадою, артеріальною гіпотензією, цукровим діабетом, гіпоглікемією, тиреотоксикозом, міастенією, синдромом призначенні інших бета-адреноблокаторів, дитячий вік.Вагітність та лактаціяДостатнього досвіду застосування препарату під час вагітності, годування груддю та у дітей немає, проте встановлено, що тимолол проходить плацентарний бар'єр, а також надходить у грудне молоко. Можливе застосування препарату Окумед для лікування дітей та вагітних, якщо очікуваний лікувальний ефект перевищує ризик розвитку можливих побічних ефектів. Під час застосування препарату грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяМісцеві реакції: подразнення та гіперемія кон'юнктиви, шкіри повік, печіння та свербіж в очах, сльозотеча або зменшення сльозовиділення, світлобоязнь, набряк епітелію рогівки, точкова поверхнева кератопатія, гіпостезія рогівки, диплопія, птоз, сухість очей, , Кератит. При проведенні антиглаукоматозних операцій можливий розвиток відшарування судинної оболонки ока у післяопераційному періоді. Системні реакції: Серцево-судинна система: серцева недостатність, брадикардія, брадіаритмія, зниження артеріального тиску, колапс, атріовентрикулярна блокада, зупинка серця, минущі порушення мозкового кровообігу. З боку дихальної системи: задишка, бронхоспазм, легенева недостатність. З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, міастенія, депресія, парестезії, сонливість, галюцинації, дзвін у вухах, уповільнення швидкості психомоторної реакції. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея. Алергічні реакції: кропив'янка, екзема. Риніт, носова кровотеча, біль у грудях, зниження потенції, алопеція. У разі виникнення побічних ефектів, слід припинити застосування препарату і якнайшвидше звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиСпільне призначення препарату Окумед з очними краплями, що містять епінефрін, може викликати розширення зіниці. Специфічна дія препарату - зниження внутрішньоочного тиску посилюється при одночасному використанні очних крапель, що містять епінефрін та пілокарпін; закопувати в очі два бета-адреноблокатори не слід. Зниження артеріального тиску та уповільнення серцевого ритму можуть посилюватися при сумісному застосуванні препарату з блокаторами повільних кальцієвих каналів, резерпіном та іншими бета-адреноблокаторами. Одночасне застосування з інсуліном або пероральними протидіабетичними засобами може призвести до гіпоглікемії. Не можна одночасно застосовувати з антипсихотичними лікарськими засобами (нейролептиками) та анксіолітичними лікарськими препаратами (транквілізаторами). Під час лікування не рекомендується приймати етанол (можливе різке зниження артеріального тиску). Тимолол посилює дію периферичних міорелаксантів, тому необхідно відмінити препарат за 48 годин до планованого хірургічного втручання із застосуванням загальної анестезії.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 10 років закопують у кон'юнктивальний мішок по 1 краплі 0.25% розчину 2 рази на день, при недостатній ефективності – по 1 краплі 0.5% розчину 2 рази на день. При нормалізації внутрішньоочного тиску підтримуюча доза –1 крапля 0.25% 1 раз на день. Дітям до 10 років -1 крапля 0.25% розчину 2 десь у день. Лікування препаратом Окумед проводиться, як правило, протягом тривалого часу. Перерва або зміна дозування проводяться тільки за розпорядженням лікаря.ПередозуванняМожливий розвиток загальнорезорбтивних ефектів, характерних для бета-адреноблокаторів: запаморочення, біль голови, аритмія, брадикардія, бронхоспазм, нудота, блювання. Негайно промити очі водою або 0,9% розчином натрію хлориду, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНеобхідно регулярно відвідувати лікаря для вимірювання внутрішньоочного тиску та обстеження рогівки. Якщо пацієнт носить м'які контактні лінзи, то йому не слід застосовувати очні краплі Окумед® 0,25% і 0,5%, оскільки консервант може сорбуватися матеріалом м'яких контактних лінз і несприятливо впливати на тканини ока. Слід знімати жорсткі контактні лінзи перед закапуванням препарату та одягати їх знову лише через 15 хвилин. Відразу після закапування препарату можливе зниження чіткості зору та уповільнення психічних реакцій, що може зменшити здатність до активної участі у вуличному русі, обслуговуванні машин або виконання робіт без опори. Ще більшою мірою це має місце при одночасному застосуванні препарату з алкоголем. При переведенні хворих на лікування тимололом може знадобитися корекція рефракції після ефектів, спричинених раніше міотиками. У разі майбутнього оперативного втручання із застосуванням загальної анестезії необхідно відмінити препарат за 48 годин. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Відразу після закапування препарату можливе зниження чіткості зору та уповільнення психічних реакцій, що може зменшити здатність до активної участі у вуличному русі, обслуговуванні машин або виконання робіт без опори.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 100 мл: Активна речовина: Тимолол – 5 мг (у вигляді тимололу малеату); Допоміжні речовини: бензалконію хлорид - 0,01% м/об (консервант), динатрію гідрофосфат дигідрат, натрію дигідрофосфат дигідрат, динатрію ЕДТА, натрію хлорид, бетациклодекстрин, пропіленгліколь, вода для ін'єкцій. Поліетиленовий флакон-крапельниця з кришкою, що загвинчується, упакований в поліетиленову плівку, що містить 5 мл препарату, поміщений в пачку з картону з інструкцією по застосуванню.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний або із світло-жовтим відтінком розчин без видимих ​​механічних включень.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб β-адреноблокатор.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні тимололу малеат швидко проникає крізь рогівку. Після інстиляції очних крапель максимальна концентрація тимололу у водяній волозі передньої камери ока досягається через 1-2 години. У незначній кількості потрапляє в системний кровотік шляхом абсорбції через судини кон'юнктиви, слизової оболонки носа та слізного тракту. Виведення метаболітів тимололу здійснюється переважно нирками. У новонароджених та маленьких дітей концентрація активної речовини суттєво перевищує її Cmax у плазмі дорослих.ФармакодинамікаТимолол є неселективним блокатором бета-адренорецепторів. Не має внутрішньої симпатоміметичної та мембраностабілізуючої активності. При місцевому застосуванні у вигляді очних крапель знижує як нормальний, так і підвищений внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення утворення внутрішньоочної рідини. Не впливає на розмір зіниці та акомодацію. Дія препарату проявляється через 20 хвилин після закапування у кон'юнктивальну порожнину. Максимальне зниження внутрішньоочного тиску настає через 1-2 години та зберігається протягом 24 годин.Показання до застосуванняПідвищений внутрішньоочний тиск (очна гіпертензія); відкритокутова глаукома; афакічна глаукома та інші види вторинної глаукоми; як додатковий засіб для зниження внутрішньоочного тиску при закритокутовій глаукомі (у комбінації з міотиками); уроджена глаукома (при недостатності інших терапевтичних заходів).Протипоказання до застосуванняНе слід застосовувати препарат "Окупрес-Е®", якщо раніше відзначали підвищену індивідуальну чутливість до тимололу. Препарат також протипоказаний пацієнтам, в анамнезі яких присутні такі захворювання: бронхіальна астма або інші тяжкі хронічні обструктивні захворювання дихальних шляхів; синусова брадикардія; атріовентрикулярна блокада ІІ або ІІІ ступеня; виражена серцева недостатність; кардіогенний шок; алергічні реакції з генералізованими шкірними висипаннями; тяжкий атрофічний риніт; дистрофія рогівки. З обережністю: "Окупрес-Е®" слід застосовувати з обережністю у хворих з легеневою недостатністю, тяжкою цереброваскулярною недостатністю, серцевою недостатністю, цукровим діабетом, гіпоглікемією, тиреотоксикозом, міастенією, а також при одночасному призначенні інших бета-адреноблокаторів.Вагітність та лактаціяДостатнього досвіду застосування препарату під час вагітності, годування груддю та у дітей немає, проте встановлено, що тимолол проходить плацентарний бар'єр, а також надходить у грудне молоко. Можливе застосування препарату "Окупрес-Е®" для лікування дітей, вагітних і матерів-годувальниць, якщо очікуваний лікувальний ефект перевищує ризик розвитку можливих побічних ефектів. Якщо препарат застосовувався безпосередньо перед пологами або під час годування груддю, то новонароджені повинні перебувати під ретельним наглядом протягом декількох днів після народження та протягом усього періоду лікування матерів-годувальниць препаратом "Окупрес-Е®".Побічна діяМісцеві реакції: подразнення та гіперемія кон'юнктиви, шкіри повік, печіння та свербіж в очах, сльозотеча, світлобоязнь, набряк епітелію рогівки, точкова поверхнева кератопатія, гіпостезія рогівки, диплопія, птоз, сухість очей. При проведенні фістулізуючих антиглаукоматозних операцій можливий розвиток відшарування судинної оболонки у післяопераційному періоді. Системні реакції: Серцево-судинна система: серцева недостатність, брадикардія, брадіаритмія, зниження артеріального тиску, колапс, атріовентрикулярна блокада, зупинка серця, минущі порушення мозкового кровообігу. З боку дихальної системи: задишка, бронхоспазм, легенева недостатність. З боку центральної нервової системи: біль голови, запаморочення, слабкість, депресія, парестезії. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, діарея. Алергічні реакції: кропив'янка, екзема. Риніт, порушення статевих функцій, алопеція. Місцеве застосування у новонароджених може призвести до апное. У разі виникнення побічних ефектів, слід припинити використовувати препарат і якнайшвидше звернутися до лікаря (офтальмолога).Взаємодія з лікарськими засобамиСпільне призначення препарату "Окупреса-Е®" з краплями очей, що містять епінефрін, може викликати розширення зіниці. Специфічна дія препарату - зниження внутрішньоочного тиску - посилюється при одночасному використанні очних крапель, що містять епінефрин і пілокарпін, закопувати в очі два бета-адреноблокатори не слід. Зниження артеріального тиску та уповільнення серцевого ритму можуть потенціюватися при спільному застосуванні препарату з блокаторами повільних кальцієвих каналів, резерпіном та іншими бета-адреноблокаторами. Одночасне застосування з інсуліном або пероральними протидіабетичними засобами може призвести до гіпоглікемії. Тимолол посилює дію периферичних міорелаксантів, тому необхідна відміна препарату за 48 годин до планованого хірургічного втручання із застосуванням загального наркозу. Ці дані можуть стосуватися і лікарських препаратів, які були застосовані незадовго до цього.Спосіб застосування та дозиНа початку терапії закопують по 1 краплі препарату "Окупрес-Е®" 0,25% і 0,5% у хворе око 2 рази на день. Якщо внутрішньоочний тиск при регулярному застосуванні нормалізується, слід знизити дозування – по одній краплі один раз на день. Лікування препаратом "Окупрес-Е" проводиться, як правило, протягом тривалого часу. Перерва або зміна дозування проводяться тільки за розпорядженням лікаря.ПередозуванняМожливий розвиток загальнорезорбтивних ефектів, характерних для бета-адреноблокаторів. запаморочення, біль голови, аритмія, брадикардія, бронхоспазм, нудота, блювання. Негайно промити очі водою або фізіологічним розчином, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНеобхідно регулярно відвідувати лікаря для вимірювання внутрішньоочного тиску та обстеження рогівки. Якщо пацієнт носить м'які контактні лінзи, то йому не слід застосовувати очні краплі "Окупрес-Е®" 0,25% і 0,5%, тому що консервант може відкластися в м'яких контактних лінзах і несприятливо впливати на тканини ока. Слід знімати жорсткі контактні лінзи перед закапуванням препарату та одягати їх знову лише через 15 хвилин. Відразу після закапування препарату можливе зниження чіткості зору та уповільнення психічних реакцій, що може зменшити здатність до активної участі у вуличному русі, обслуговуванні машин або виконання робіт без надійної опори. Ще більшою мірою це має місце при одночасному застосуванні препарату з алкоголем. При переведенні хворих на лікування тимололом може знадобитися корекція рефракції після ефектів, спричинених раніше міотиками. У разі майбутнього оперативного втручання із застосуванням загальної анестезії необхідно відмінити препарат за 48 годин. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Відразу після закапування препарату можливе зниження чіткості зору та уповільнення психічних реакцій, що може зменшити здатність до активної участі у вуличному русі, обслуговуванні машин або виконання робіт без надійної опори.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі очні - 1 мл: Активні речовини: дорзоламід гідрохлорид – 22.26 мг (відповідає вмісту дорзоламіду – 20 мг); Допоміжні речовини: манітол - 23 мг, гіетелаза - 4.75 мг, натрію цитрат - 2.94 мг, бензалконію хлорид - 0.075 мг, натрію гідроксид - для корекції pH 5.5-5.8, вода д/і - до 1 мл. 5 мл – флакони пластикові типу "Окуметер Плюс", пачки картонні.Опис лікарської формиКраплі очні у вигляді прозорого, безбарвного або майже безбарвного, злегка в'язкого розчину.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний препарат – місцевий інгібітор карбоангідрази.ФармакокінетикаРозподіл При тривалому застосуванні дорзоламід вибірково накопичується в еритроцитах внаслідок селективного зв'язування з карбоангідразою II, при цьому концентрація вільного дорзоламіду у плазмі залишається надзвичайно низькою. Дорзоламід помірно зв'язується з білками плазми (близько 33%). Метаболізм Дорзоламід утворює єдиний метаболіт - N-дезетил-дорзоламід, що пригнічує меншою мірою, ніж дорзоламід, фермент карбоангідразу II, а також фермент карбоангідразу I. Метаболіт накопичується в еритроцитах, зв'язуючись в основному, з карбоангідразою I. Виведення Дорзоламід та його метаболіт виводяться переважно у незміненому вигляді через нирки. Після лікування дорзоламід вимивається з еритроцитів нерівномірно, тобто. дуже інтенсивно на початку, що призводить до швидкого та значного зниження концентрації з наступною фазою повільного вимивання з T1/2 близько 4 місяців.ФармакодинамікаДо складу препарату Трусопт входить інгібітор карбоангідрази II - дорзоламіду гідрохлорид. Інгібування карбоангідрази в циліарному тілі очного яблука знижує продукцію внутрішньоочної рідини, імовірно, завдяки уповільненню синтезу іонів бікарбонату з подальшим відновленням до натрію і виведенням рідини. Внаслідок цього відбувається зниження внутрішньоочного тиску (ВГД).Показання до застосуванняДорослі: офтальмогіпертензія; первинна відкритокутова глаукома; псевдоексфоліативна глаукома; вторинна глаукома (без блоку кута передньої камери ока). Діти: для лікування глаукоми у дітей старше 1 тижня в режимі монотерапії або як доповнення до лікування бета-адреноблокаторами.Протипоказання до застосуванняхронічна ниркова недостатність; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); вік молодше 1 тижня; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю: застосування препарату Трусопт® не вивчалося у пацієнтів з тяжким ступенем печінкової недостатності, а отже, застосовувати препарат у цієї категорії пацієнтів слід з обережністю.Вагітність та лактаціяПрепарат Трусопт протипоказаний до застосування при вагітності та в період грудного вигодовування. Препарат застосовують у дітей старше 1 тижня.Побічна діяУ клінічних дослідженнях Трусопт® призначався 1108 пацієнтам як монотерапія або додаткова терапія до лікування бета-адреноблокаторами. Приблизно у 3% пацієнтів препарат було відмінено у зв'язку з місцевими побічними реакціями з боку ока, найчастішими з них були кон'юнктивіти та реакції з боку повік. Побічні ефекти, зареєстровані в ході досліджень і під час постреєстраційного періоду, класифіковані за частотою: дуже часто (>1/10), часто (≥1/100, З боку нервової системи: часто – головний біль; рідко – запаморочення, парестезії. З боку органу зору: дуже часто – печіння та біль; часто - поверхневий точковий кератит, сльозотеча, кон'юнктивіт, запалення повік, свербіж, подразнення повіки, нечіткість зору; нечасто – іридоцикліт; рідко – почервоніння очей, біль, гіперкератоз повік, транзиторна міопія (зникла після відміни препарату), набряк рогівки, зниження внутрішньоочного тиску, відшарування хоріоїдальної оболонки ока після хірургічних втручань щодо відновлення відтоку внутрішньоочної рідини. З боку дихальної системи: рідко – носові кровотечі, фарингіт. З боку травної системи: часто – нудота, гіркий присмак у роті; рідко – сухість у роті. З боку шкіри та слизових оболонок: рідко – контактний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. З боку сечовивідних шляхів: рідко – уролітіаз. Алергічні реакції: рідко – ознаки та симптоми місцевих реакцій (з боку повік) та системні алергічні реакції, що включають ангіоневротичний набряк, кропив'янку, свербіж, висипання, утруднення дихання, рідше – бронхоспазм. З боку організму загалом: часто – астенія, втома. Діти У ході 3-місячного подвійного сліпого багатоцентрового дослідження з використанням активного препарату як контроль, що проводиться за участю 184 дітей віком до 6 років, профіль побічних реакцій препарату Трусопт® був порівнянний з профілем побічних реакцій у дорослих пацієнтів. Найбільш частими побічними реакціями, пов'язаними із застосуванням препарату Трусопт®, у дітей віком до 2 років були кон'юнктивальна ін'єкція (5.4%) та виділення з очей (3.6%). У дітей віком від 2 до 6 років найчастішими побічними реакціями були відчуття печіння в оці (12.1%), кон'юнктивальна ін'єкція (7.6%), біль у оці (3%), запалення повік (3%).Взаємодія з лікарськими засобамиСпеціальних досліджень щодо вивчення взаємодії препарату Трусопт з іншими лікарськими препаратами не проводилося. У клінічних дослідженнях препарат Трусопт® призначали у комбінації з іншими лікарськими засобами без негативних проявів міжлікарської взаємодії, у т.ч. з очними краплями тимололу та бетаксололу, а також системними препаратами: інгібіторами АПФ, блокаторами кальцієвих каналів, діуретиками, НПЗЗ (включаючи ацетилсаліцилову кислоту), гормонами (естрогеном, інсуліном, тироксином). Не виключається можливість взаємного посилення системних ефектів інгібіторів карбоангідрази для внутрішнього застосування та препарату Трусопт при їх одночасному використанні. Комбіноване лікування з препаратами, що надають системну дію, та місцевими інгібіторами карбоангідрази (препаратом Трусопт®) у клінічних дослідженнях не вивчалось. Препарат Трусопт® є інгібітором карбоангідрази, і, хоча застосовується місцево, частково всмоктується та може надавати системну дію. У клінічних дослідженнях застосування препарату Трусопт не супроводжувалося порушенням кислотно-лужного балансу. Однак подібні явища спостерігали при застосуванні інгібіторів карбоангідрази, у т.ч. та внаслідок лікарської взаємодії з іншими препаратами (як прояв токсичності на фоні прийому саліцилатів у високих дозах). Таким чином, при призначенні препарату Трусопт не слід забувати про можливість подібної лікарської взаємодії. Пацієнт повинен повідомити лікаря про всі лікарські препарати, які він застосовує або планує застосовувати, включаючи ті, що продаються без рецепта. Слід звернути особливу увагу прийом ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах.Спосіб застосування та дозиПри застосуванні препарату Трусопт® звичайна доза становить по 1 краплі в уражене око (або в обидва ока) вранці, вдень та ввечері. При заміні будь-якого протиглаукомного препарату на Трусопт слід розпочати лікування препаратом Трусопт з наступного дня після відміни попереднього препарату. При одночасному застосуванні препарату Трусопт з іншими очними краплями їх слід закопувати з інтервалом не менше 10 хв. Правила використання препарату Перед першим використанням препарату необхідно впевнитись, що захисна смужка зовні флакона не пошкоджена. У нерозкритих флаконів може бути проміжок між флаконом і ковпачком. Видалити захисну смужку, щоб відкрити ковпачок. Щоб відкрити флакон, необхідно відкрутити ковпачок, повертаючи його у напрямку вказівних стрілок на верхній поверхні ковпачка. Не слід тягнути ковпачок вгору у напрямку від флакона. Нахилити голову назад і злегка відтягнути нижню повіку вниз для появи простору між віком та оком. Перевернути флакон великим або вказівним пальцем злегка натиснути в місці, спеціально позначеному на флаконі так, щоб одна крапля потрапила в око. Не торкатися поверхні ока або століття наконечником флакона.При неправильному використанні офтальмологічні препарати можуть бути інфіковані найпоширенішими бактеріями - збудниками очних захворювань. Серйозне ушкодження ока та подальша втрата зору може розвинутись внаслідок використання інфікованих офтальмологічних препаратів. У разі підозри, що препарат може бути забруднений або при розвитку інфекції очей, слід негайно зв'язатися з лікарем щодо подальшого використання флакона. Якщо нанесення крапель утруднено після першого розкриття флакона, слід помістити ковпачок назад на флакон і закрутити ковпачок (не дуже сильно), потім відкрутити ковпачок, повертаючи його за напрямком вказівних стрілок на верхній поверхні ковпачка. Повторити пункти 4 і 5 для іншого ока, якщо препарат слід закопувати в обидва ока. Закрити флакон ковпачком, закрутивши його до щільного зіткнення з флаконом. Для правильного закриття стрілка на ковпачку флакона має збігтися зі стрілкою на етикетці флакона. Не закручуйте ковпачок занадто сильно, інакше можна пошкодити флакон або ковпачок. Не слід збільшувати отвір спеціально розробленого дозаторного наконечника.ПередозуванняСимптоми: можливі електролітні порушення, розвиток метаболічного ацидозу та виникнення сонливості, нудоти, запаморочення, головного болю, слабкості, незвичайних сновидінь, дисфагії. Лікування: слід контролювати плазмові концентрації електролітів (особливо калію) та значення рН крові. У разі передозування проводиться симптоматична терапія, спрямовану підтримку життєво важливих функцій організму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнтам, які носять контактні лінзи, перед застосуванням препарату Трусопт® слід проконсультуватися у лікаря, оскільки консервант, що входить до складу препарату, може стати причиною виникнення подразнення ока. Препарат Трусопт містить як консервант бензалконію хлорид, який може адсорбуватися контактними лінзами. Перед застосуванням препарату лінзи необхідно вийняти; не слід встановлювати лінзи раніше, ніж через 15 хвилин після закапування препарату. Бензалконію хлорид здатний знебарвлювати м'які очні лінзи. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування препаратом Трусопт® необхідно утримуватися від керування автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему