Глаукома Сентисс Фарма Пвт.Лтд.

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі очні - 1 мл: Діюча речовина: біматопрост 0.3 мг; Допоміжні речовини: бензалконію хлорид - 0.05 мг, натрію хлорид - 8.3 мг, лимонної кислоти моногідрат - 0.14 мг, натрію гідрофосфату гептагідрат - 2.68 мг, натрію гідроксид - до рН 7.3, хлористоводнева мл. Флакон із пробкою-крапельницею, 2.5 мл.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб. Біматопрост – синтетичний простамід, структурно пов'язаний із простагландином F2α, який не діє через відомі рецептори простагландину. Біматопрост селективно імітує ефекти нещодавно відкритих біосинтезованих речовин, простамідів. Однак структура рецепторів простаміду поки що не була ідентифікована.ФармакокінетикаБіматопрост добре проникає в рогівку та склеру людини in vitro. Після інстиляції дорослим системна експозиція біматопросту дуже мала, накопичення активної речовини не відзначено. Після введення однієї краплі препарату в обидва ока 1 раз на добу протягом 2 тижнів концентрація в крові досягла максимуму через 10 хв після введення дози, а протягом 1.5 год цей показник виявився нижчим за рівень визначення (0.025 нг/мл). Середні значення Сmах і AUC0-24 год були приблизно однаковими на 7 і 14 день - приблизно 0.08 нг/мл і 0.09 нг×ч/мл відповідно, це вказує на те, що Css біматопросту була досягнута протягом 1 тижня інстиляції. Біматопрост помірно розподіляється у тканинах організму, а Vd у рівноважному стані – 0.67 л/кг. У крові людини біматопрост перебуває переважно у плазмі. Зв'язування біматопросту з білками плазми становить близько 88%.Біматопрост досягає системного кровотоку, в основному, у незміненому вигляді. Потім відбувається окислення, N-деетилування та глюкуронізація з утворенням низки метаболітів. Біматопрост виводиться переважно нирками. До 67% дози, введеним внутрішньовенно здоровим дорослим добровольцям виводилося з організму із сечею, 25% – з калом. T1/2 після внутрішньовенного введення становив приблизно 45 хв, загальний кліренс із крові становив 1.5 л/год/кг.ФармакодинамікаБіматопрост знижує внутрішньоочний тиск за рахунок збільшення відтоку водянистої вологи через трабекулярну мережу та збільшення увеосклерального відтоку. Зниження внутрішньоочного тиску починається приблизно через 4 години після першого введення, максимальний ефект досягається приблизно через 8-12 годин. Ефект триває протягом принаймні 24 годин. За даними клінічних досліджень, не відзначено значного впливу біматопросту на ЧСС та АТ.Показання до застосуванняВідкритокутова глаукома та офтальмогіпертензія у дорослих (як монотерапія або у поєднанні з бета-адреноблокаторами).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до біматопросту; вік до 18 років. Необхідна обережність при застосуванні препаратів біматопросту для лікування пацієнтів з відомими факторами ризику макулярного набряку (наприклад, у пацієнтів з афакією, у пацієнтів з артифакією та розривом задньої капсули кришталика); у пацієнтів з важкими очними інфекціями в анамнезі (наприклад, спричиненими вірусом простого герпесу) або іритом/увеїтом.Вагітність та лактаціяПротипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років. Відсутні дані клінічних досліджень про застосування біматопросту при вагітності. Застосування біматопросту при вагітності не рекомендується, за винятком випадків наявності суворих показань. За даними доклінічних досліджень на тваринах показана репродуктивна токсичність при застосуванні бімаптопросту у високих, токсичних для організму матері дозах. Невідомо, чи виділяється біматопрост із грудним молоком у людини. У дослідженнях на тваринах показано, що біматопрост виділяється з грудним молоком. Рішення про продовження/припинення грудного вигодовування або продовження/припинення лікування біматопростом слід приймати з огляду на користь грудного вигодовування для дитини та користь від терапії для матері.Побічна діяВизначення категорії частоти побічних реакцій: дуже часто (&le1/10); часто (&le1/100 до <1/10); нечасто (&le1/1000 до <1/100); рідко (&le1/10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10000), частота невідома (неможливо оцінити частоту на основі наявних даних). З боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – запаморочення. З боку органу зору: дуже часто – кон'юнктивальна ін'єкція, свербіж в очах, ріст вій; часто - поверхневий точковий кератит, ерозія рогівки, печіння в очах, подразнення очей, алергічний кон'юнктивіт, блефарит, зниження гостроти зору, астенопія, набряк кон'юнктиви, відчуття стороннього тіла в оці, сухість ока, біль в очах, світлобоязнь, сльоз , Порушення зору, посилення пігментації райдужної оболонки, потемніння вій; нечасто – геморагічні порушення з боку сітківки, увеїт, кістоїдний макулярний набряк, ірит, блефароспазм, ретракція століття, періорбітальна еритема; частота невідома – енофтальм. У дуже рідких випадках відзначалася кальцифікація рогівки при застосуванні фосфатсодержащих очних крапель пацієнтами з супутнім значним ушкодженням рогівки. З боку серцево-судинної системи: часто – артеріальна гіпертензія. З боку гепатобіліарної системи: часто – відхилення від норми біохімічних показників функції печінки. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – гірсутизм. Загальні реакції: нечасто – астенія.Взаємодія з лікарськими засобамиВідзначалося зниження гіпотензивного ефекту біматопросту при його сумісному застосуванні з іншими аналогами простагландинів при терапії офтальмогіпертензії або глаукоми.Спосіб застосування та дози1-на крапля препарату біматопросту в уражене (і) око (а) 1 раз на добу ввечері. Не перевищувати рекомендовану дозу. Рекомендована доза – одна крапля препарату біматопросту у уражене (і) око (а) 1 раз на добу ввечері. Не перевищувати рекомендовану дозу. При застосуванні більше одного офтальмологічного препарату для місцевого застосування необхідно дотримуватись інтервалу 5 хв між введенням кожного з них.ПередозуванняНе було виявлено випадків передозування при місцевому застосуванні. У разі передозування лікування має бути симптоматичним та підтримуючим.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВідсутня досвід застосування біматопросту у пацієнтів із супутніми порушеннями функції зовнішнього дихання, що потребує дотримання обережності у таких пацієнтів. При проведенні клінічних досліджень у пацієнтів з порушеннями функції зовнішнього дихання не було відзначено жодної істотної несприятливої ​​дії на дихальну систему. Не вивчався вплив біматопросту на пацієнтів з AV-блокадою II та III ступеня та на пацієнтів з неконтрольованою застійною серцевою недостатністю. Перш ніж розпочати лікування, пацієнти повинні бути проінформовані про можливість зростання вій, потемніння шкіри повік та збільшення пігментації райдужної оболонки. Деякі з цих змін можуть бути постійними і можуть призвести до відмінностей у зовнішньому вигляді між очима, коли лікується лише одне око. Зміна пігментації райдужної оболонки відбувається повільно і може бути непомітною протягом кількох місяців або років. Найчастіше зміна кольору райдужної оболонки є постійною. Зміна кольору райдужної оболонки переважно пов'язані з підвищенням вмісту меланіну в меланоцитах, ніж із збільшенням кількості меланоцитів. Довготривалі ефекти підвищення пігментації райдужної оболонки невідомі. У типових випадках відбувається поширення коричневого пігменту від області навколо зіниці до кореня райдужної оболонки,в результаті вся райдужка або її частини набувають більш коричневого кольору. Застосування біматопросту не впливає на невуси та лентиго райдужної оболонки. Пігментація періорбітальної тканини є оборотною у деяких пацієнтів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Бринзоламід – 10 мг, Тимололу малеат – 6,83 мг (еквівалентно тимололу – 5 мг); Допоміжні речовини: Бензалконію хлорид – 0,1 мг; динатрію едетат – 0,1 мг; натрію хлорид – 1,0 мг; тилоксапол – 0,25 мг; манітол - 33 мг; карбомер 974Р – 4,2 мг; натрію гідроксид та/або хлористоводнева кислота - до pH 7,3; вода для ін'єкцій – до 1,0 мл. По 5 мл препарату в непрозорому пластиковому флаконі, закупореному пробкою-крапельницею і ковпачком білого кольору, що загвинчується, з контролем першого розтину. По 1 або 3 флакони разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиСуспензія білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб комбінований (карбоангідрази інгібітор + бета-адреноблокатор).ФармакокінетикаАбсорбція При місцевому застосуванні бринзоламід та тимолол проникають у системний кровотік. Максимальна концентрація (Сmax) в еритроцитах близько 184 рМ. У рівноважному стані, після застосування бринзоламіду і тимололу середня Сmax тимололу в плазмі і площа під кривою концентрація-час за 12 годин (AUC0-12ч) тимололу становила 0,824±0,453 нг/мл та 4,71±4,29нг*ч/мл, відповідно, а середня Сmax тимололу була досягнута за 0,79±0,45 год. Розподіл Бринзоламід помірно зв'язується з білками плазми (близько 60%) і накопичується в еритроцитах внаслідок вибіркового зв'язування з карбоангідразою II і, меншою мірою, з карбоангідразою I. Його активний метаболіт N-дезетилбрінзоламід також накопичується в еритроцитах. Завдяки спорідненості бринзоламіду та його метаболіту до еритроцитів та тканинної карбоангідрази їхня концентрація в плазмі низька. Метаболізм Метаболізм бринзоламіду відбувається шляхом N-деалкілування, О-деалкілування та окислення N-пропілового бічного ланцюга. Основний метаболіт - N-дезетилбрінзоламід, у присутності бринзоламіду, зв'язується з карбоангідразою I і також накопичується в еритроцитах. Дослідження in vitro показали, що за метаболізм бринзоламіду відповідає головним чином ізофермент CYP3A4, а також ізоферменти CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 та CYP2C9. Метаболізм тимололу відбувається двома шляхами: з утворенням етаноламінного бічного ланцюга на тіадіазольному кільці та з формуванням етанольного бічного ланцюга у азоту морфоліну та аналогічного бічного ланцюга з карбонільною групою, сполученою з азотом. Метаболізм тимололу здійснюється головним чином CYP2D6. Виведення Бринзоламід виводиться в основному із сечею та калом у порівняльних кількостях 32% та 29% відповідно. Близько 20% виводиться як метаболітів із сечею. У сечі виявляються в основному брінзоламід та N-дезетилбрінзоламід, а також залишкові кількості ( Тимолол та його метаболіти виводяться в основному нирками. Близько 20% тимололу виводиться із сечею у постійному вигляді, решта - як метаболітів. Т1/2 тимололу становить 4,8 години після місцевого поєднаного застосування бринзоламіду і тимололу.ФармакодинамікаМеханізм дії Препарат Брінарга містить дві активні речовини: бринзоламід та тимололу малеат, які знижують підвищений внутрішньоочний тиск (ВГД), насамперед, за рахунок зниження секреції внутрішньоочної рідини, проте різними шляхами. Комбінована дія бринзоламіду та тимололу перевищує дію кожної речовини окремо для зниження ВГД. Бринзоламід є інгібітором карбоангідрази II. Інгібування карбоангідрази в циліарному тілі очного яблука знижує продукцію внутрішньоочного рідини, імовірно, завдяки уповільненню утворення іонів бікарбонату з подальшим зниженням транспорту натрію та рідини. Тимолол - неселективний блокатор β-адренорецепторів без симпатоміметичної активності, не має прямого депресивного впливу на міокард, не має мембраностабілізуючої активності. Ряд досліджень показали, що при місцевому застосуванні тимолол знижує утворення внутрішньоочної рідини та незначно посилює її відтік.Показання до застосуванняЗниження підвищеного внутрішньогразного тиску при відкритокутовій глаукомі та внутрішньоочній гіпертензії у пацієнтів, у яких монотерапія виявилася недостатньою для зниження внутрішньоочного тиску.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату, сульфонамідів або інших β-адреноблокаторів. Реактивні захворювання дихальних шляхів, зокрема. бронхіальна астма (БА), бронхіальна астма в анамнезі, хронічні обструктивні захворювання легких тяжкого перебігу. Синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, синоатріальна блокада, атріовентрикулярна (АВ) блокада ІІ-ІІІ ступеня, виражена серцева недостатність або кардіогенний шок. Алергічний риніт тяжкої течії. Гіперхлоремічний ацидоз. Тяжка ниркова недостатність. Вагітність, період годування груддю, дитячий вік до 18 років.Вагітність та лактаціяПрепарат Брінарга протипоказаний до застосування при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяОгляд профілю безпеки Найпоширенішими небажаними реакціями в клінічних дослідженнях були затуманювання зору, подразнення очей, біль у оці, які зустрічалися приблизно у 2-7% пацієнтів. Нижче представлені небажані реакції, відмічені під час клінічних досліджень препарату Брінарга та його індивідуальних компонентів – бринзоламіду та тимололу. Небажані реакції перераховані з використанням наступних позначень частоти: дуже часто (>1/10), часто (від >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до Інфекційні та паразитарні захворювання - Частота невідома: назофарингіт3, фарингіт3, синусит3, риніт3. Порушення з боку крові та лімфатичної системи - Частота невідома: зменшення кількості еритроцитів3, підвищення вмісту хлоридів у крові3. Порушення з боку імунної системи - Частота невідома: анафілаксія2, системний червоний вовчак2, системні алергічні реакції, у тому числі ангіоневротичний набряк2, місцева та генералізована висипка2, гіперчутливість1, кропив'янка2, сверблячка2. Порушення з боку обміну речовин та харчування - Частота невідома: гіпоглікемія2, зниження апетиту3. Порушення психіки - Нечасто: безсоння; Частота невідома: депресія1, втрата пам'яті2, апатія3, депресивний настрій3, зниження лібідо3, нічні кошмари2,3, нервозність3. Порушення з боку нервової системи: - Часто: дисгевзія1; Частота невідома: церебральна ішемія2, цереброваскулярне порушення2, непритомність2, посилення ознак та симптомів міастенії gravis2, сонливість3, моторні дисфункції3, амнезія3, погіршення пам'яті3, парестезії2,3, тремор3, гіпестезія3, агевзія1,2 Порушення з боку органу зору: - Часто: затуманювання зору1, біль у оці1, подразнення очей1; Нечасто: ерозія рогівки1, точковий кератит1, випіт у передню камеру ока1, фотофобія1, синдром "сухого ока"1, виділення з ока1, свербіж в оці1,3, відчуття стороннього тіла в очах1, гіперемія ока1, гіперемія склери1, підвищена сльозота , Ерітема век1; Частота невідома: збільшення ескавації диска зорового нерва3, відшарування судинної оболонки після фільтруючої операції2, кератит2,3, кератопатія3, дефект епітелію рогівки3, порушення епітелію рогівки3, підвищення ВГД3, відкладення в оці3, фарбування рогівки3, фарбування рогівки3 мейбомієвих залоз3, диплопія2,3, зниження контрастності зору3, фотопсія3, зниження гостроти зору2,3,порушення зору1, птеригіум3, відчуття дискомфорту в оці3, "сухий" кератокон'юнктивіт3, гіпестезія ока3, пігментація склери3, субкон'юнктивальна кіста3, розлад зору3, припухлість ока3, алергічні реакції ока3, мадаоз3, мадаоз3, на краях повік3, підвищена сльозотеча3. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення - Частота невідома: вертиго3, дзвін у вухах3. Порушення з боку серця - Частота невідома: зупинка серця2, серцева сторона серцянедостатність2, хронічна серцева недостатність2, АВ-блок2, кардіо-респіраторний дистрес-синдром3, стенокардія3, брадикардія2,3, нерегулярна частота серцевих скорочень3, аритмія2,3,3 тахікардія3, збільшення частоти серцевих скорочень3, біль у грудях2, набряк2. Порушення з боку судин – Нечасто: зниження артеріального тиску1; Частота невідома: гіпотензія2, гіпертензія3, підвищення артеріального тиску1, феномен Рейно2, холодні кисті та стопи2. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння - Нечасто: кашель1; Частота невідома: бронхоспазм2 (переважно у пацієнтів з бронхоспастичною хворобою в анамнезі), задишка1, астма3, носова кровотеча1, гіперреактивність бронхів3, роздратування гортані3, закладеність носа3, закладеність верхніх дихальних шляхів3, синдром постназального3 . Порушення з боку шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) - Частота невідома: блювання2,3, біль у верхній частині черевної порожнини1,3, біль у животі2, діарея1,3, сухість у роті1, нудота1,3, езофагіт3, диспепсія2,3, відчуття дискомфорту у черевній порожнині3, відчуття дискомфорту у шлунку3, посилення перистальтики3, шлунково-кишковий розлад3, гіпестезія та парестезія порожнини рота3, метеоризм3. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Частота невідома: порушення показників функції печінки3. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин - Частота невідома: кропив'янка3, макуло-папульозний висип2,3, генералізований свербіж3, ущільнення шкіри3, дерматит3, алопеція1, псоріазоформний висип або загострення псоріазу2, висип1,3 Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини - Частота невідома: міалгія1 м'язові спазми3, артралгія3, біль у спині3, біль у кінцівках3. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів - Частота невідома: біль у ділянці нирок3, поллакіурія3. Порушення з боку статевих органів та молочної залози - Частота невідома: еректильна дисфункція3, сексуальна дисфункція2, зниження лібідо2. Загальні розлади та порушення у місці введення - Частота невідома: біль у грудях1, біль3, стомлюваність1,2, астенія2,3, нездужання3, відчуття дискомфорту у грудях3, аномальні відчуття3, відчуття тривожності3, дратівливість3, периферичний набряк3, залишки лікарського засобу. Лабораторні та інструментальні дані - Частота невідома: збільшення вмісту калію в крові1, збільшення вмісту лактатдегідрогенази в крові1. 1 Побічні реакції, що спостерігаються при застосуванні комбінації бринзоламід + тимолол. 2 Побічні реакції, що спостерігаються при монотерапії тимололом. 3 Побічні реакції, що спостерігаються під час монотерапії бринзоламідом. Опис окремих небажаних реакцій Дисгевзія (гіркий або незвичайний смак у роті після інстиляції) часто повідомляється про системну небажану реакцію, пов'язану із застосуванням препарату Брінарга під час клінічних випробувань. Ймовірно, це пов'язано з бринзоламідом і спричинене проникненням крапель очних у носоглотку через слізний канал. Оклюзія слізних каналів або обережне закривання повік після інстиляції може допомогти зменшити цей ефект. Препарат Брінарга містить брінзоламід, який є інгібітором карбоангідрази і має системну абсорбцію. Ефекти, що виникають з боку шлунково-кишкового тракту, нервової системи, крові та лімфатичної системи, нирок та сечовивідних шляхів, обміну речовин та харчування, в основному, пов'язані з системною дією інгібіторів карбоангідрази. Аналогічні небажані реакції, характерні для пероральних форм інгібіторів карбоангідрази, можуть спостерігатися і при місцевому їх застосуванні. При місцевому застосуванні тимолол проникає в системний кровотік, що може спричинити небажані реакції, подібні до тих, що виникають при системному введенні β-адреноблокаторів. Перелічені небажані реакції включають реакції, що зустрічаються при застосуванні інших β-адреноблокаторів у формі очні краплі. Додаткові небажані реакції, пов'язані з використанням індивідуальних активних компонентів, які потенційно можуть бути при застосуванні препарату Брінарга, описані вище. Частота системних небажаних реакцій при місцевому застосуванні нижча, ніж при системному введенні.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарат Брінарга містить бринозоламід, інгібітор карбоангідрази, який при місцевому застосуванні може абсорбуватися системно. Описано випадки порушення кислотно-лужної рівноваги внаслідок застосування пероральних інгібіторів карбоангідрази. Слід враховувати можливість таких порушень у пацієнтів, які застосовують препарат Брінарга. Не рекомендується одночасне застосування з пероральними інгібіторами карбоангідрази, оскільки існує можливість посилення системних побічних реакцій. За метаболізм бринзоламіду відповідають ізоферменти цитохрому P-450: CYP3A4 (в основному), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 та CYP2C9. Слід з обережністю призначати препарати, що інгібують ізофермент CYP3A4, такі як кетоконазол, ітраконазол, клотримазол, ритонавір і тролеандоміцин, внаслідок можливого інгібування метаболізму ринзоламіду ізоферментом CYP3A4. Слід бути обережними при спільному призначенні інгіоіторів ізоферменту CYP3A4. Проте накопичення бринзоламіду малоймовірне, оскільки він виводиться нирками. Бринзоламід не є інгібітором ізоферменту цитохрому Р-450. Посилення системної дії β-адреноблокаторів (зниження частоти серцевих скорочень, депресія) може розвиватися при одночасному застосуванні інгібіторів CYP2D6 (хінідину, флуоксетину, пароксетину) та тимололу. Існує ймовірність посилення гіпотензивної дії та/або розвитку вираженої брадикардії при одночасному застосуванні β-адреноблокаторів для місцевого застосування з блокаторами кальцієвих каналів для прийому внутрішньо, гуанетидином, β-адреноблокаторами, антиаритмічними препаратами (включаючи аміодарон) і патогенітом. β-адреноблокатори можуть зменшувати відгук на адреналін під час лікування анафілактичних реакцій. Слід обережно призначати препарат пацієнтам з атопією або анафілаксією в анамнезі (див. розділ "Особливі вказівки"). У деяких випадках, внаслідок одночасного застосування β-адреноблокаторів для місцевого застосування та адреналіну (епінефрину), може розвиватися мідріаз. Ефект, що чиниться на внутрішньоочний тиск, або відомі ефекти системних β-адреноблокаторів можуть посилюватися, якщо тимолол призначається пацієнту, який вже отримує системний β-адреноблокатор. Таких пацієнтів слід ретельно спостерігати. Застосування двох бета-адреноблокаторів місцевої дії не рекомендується. У разі застосування з іншими місцевими офтальмологічними препаратами інтервал між застосуванням повинен становити не менше 5 хв.Спосіб застосування та дозиМісцево. Флакон перед використанням струшувати. По 1 краплі кон'юнктивальний мішок ока 2 рази на добу. Після застосування препарату для зменшення ризику системних побічних реакцій рекомендується легке натискання пальцем на область проекції слізних мішків у внутрішнього кута ока протягом 1-2 хвилин після інстиляції препарату – це знижує системну абсорбцію препарату. Якщо доза була пропущена, лікування слід продовжити з наступної дози за розкладом. Доза не повинна перевищувати 1 краплі у кон'юнктивальний мішок ока 2 рази на добу. У разі заміни будь-якого антиглаукомного препарату на препарат Брінарга слід розпочати застосування препарату Брінарга наступного дня після відміни попереднього препарату. Не слід торкатися кінчиком пробки-крапельниці до будь-якої поверхні, щоб уникнути забруднення флакона та його вмісту. Флакон слід закривати після кожного використання.ПередозуванняСимптоми Можуть спостерігатися симптоми передозування β-адреноблокаторів у разі випадкового прийому препарату внутрішньо: брадикардія, гіпотензія, серцева недостатність та бронхоспазм. Внаслідок дії бринзоламіду може відбутися порушення електролітного балансу, розвиток ацидозного стану, порушення з боку центральної нервової системи. Лікування Симптоматична та підтримуюча терапія. Необхідно стежити за рівнем електролітів у сироватці крові (зокрема, за вмістом калію) та pH крові. Дослідження показали, що гемодіаліз тимололу є неефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСистемні ефекти Бринзоламід та тимолол можуть піддаватися системній абсорбції. Тимолол при місцевому застосуванні може викликати такі ж побічні реакції з боку серцево-судинної та дихальної систем, а також інші небажані реакції, як і системні β-адреноблокатори. Реакції гіперчутливості, характерні для всіх похідних сульфонамідів, можуть розвинутись при застосуванні препарату Брінарга внаслідок системної абсорбції. У разі появи серйозних небажаних реакцій або гіперчутливості слід припинити прийом препарату. Порушення з боку серця У пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями (наприклад, ішемічною хворобою серця, стенокардією Принцметала, серцевою недостатністю) та гіпотензією, терапія β-блокаторами має бути критично оцінена та розглянута можливість лікування іншими активними речовинами. Слід уважно стежити за появою ознак загострення захворювання та небажаних реакцій у пацієнтів, які страждають на серцево-судинні захворювання. Порушення з боку судин З обережністю слід призначати пацієнтам із вираженим порушенням/розладом периферичного кровообігу (хвороба Рейно або синдром Рейно тяжкої форми). Гіпертиреоз β-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпертиреозу. М'язова слабкість Повідомлялося, що β-адреноблокатори посилюють м'язову слабкість, яка спостерігається при деяких симптомах міастенії (наприклад, диплопії, птозі та загальної слабкості). Порушення з боку дихальної системи Повідомлялося про реакцію з боку дихальної системи, включаючи смерть від бронхоспазму у пацієнтів з бронхіальною астмою після прийому β-адреноблокаторів для місцевого застосування. Гіпоглікемія/діабет β-адреноблокатори слід з обережністю призначати пацієнтам зі схильністю до спонтанної гіпоглікемії або пацієнтам, які страждають на лабільний перебіг діабету, оскільки ці препарати можуть маскувати симптоми гострої гіпоглікемії. Порушення кислотно-основної рівноваги Описано розвиток порушення кислотно-лужної рівноваги при застосуванні пероральних форм інгібіторів карбоангідрази. У пацієнтів з ризиком ниркової недостатності препарат слід застосовувати з обережністю у зв'язку з можливим ризиком виникнення метаболічного ацидозу. Концентрація уваги Інгібітори карбоангідрази, що застосовуються перорально, можуть впливати на здатність займатися діяльністю, що потребує підвищеної уваги та (або) фізичної координації у пацієнтів похилого віку. Ці явища можуть спостерігатися, т.к. бринзоламід проникає у системний кровотік при місцевому застосуванні. Анафілактичні реакції Пацієнти з атопією або важкими анафілактичними реакціями на різні алергени в анамнезі, які отримують β-адреноблокатори, можуть сильніше реагувати на дію цих алергенів, а також можуть бути резистентними до звичайних доз адреналіну при лікуванні анафілактичних реакцій. Відшарування судинної оболонки ока Описано випадки відшарування судинної оболонки ока при застосуванні лікарських засобів, що перешкоджають утворенню внутрішньоочної рідини (наприклад, тимололу, ацетазоламіду) після фільтруючих операцій. Хірургічна анестезія Дія β-адреноблокаторів у складі офтальмологічних препаратів може блокувати системну дію β-агоністів, наприклад, адреналіну. Анестезіолог повинен бути поінформований про прийом пацієнта тимололу. Супутня терапія При застосуванні препарату Брінарга пацієнтами, які приймають системні β-адреноблокатори, необхідно враховувати можливе взаємне посилення фармакологічної дії препаратів як щодо відомих системних ефектів β-адреноблокаторів, так і щодо зниження внутрішньоочного тиску. Необхідне ретельне спостереження за такими пацієнтами. Спільне застосування двох β-адреноблокаторів місцевої дії не рекомендується. Існує ймовірність посилення системних ефектів, що виникають внаслідок інгібування карбоангідрази у пацієнтів, які приймають пероральні інгібітори карбоангідрази та препарат Брінарга. Одночасне призначення препарату Брінарга та пероральних інгібіторів карбоангідрази не рекомендується. Ефекти з боку органу зору Вплив бринзоламіду на функцію ендотелію рогівки у пацієнтів із порушеннями рогівки (особливо пацієнтів із низьким числом ендотеліальних клітин) не вивчався. У пацієнтів, які носять контактні лінзи, необхідно ретельно спостерігати за їх станом рогівки при застосуванні бринзоламіду, оскільки інгібітори карбоангідрази можуть впливати на гідратацію рогівки. Рекомендується ретельне спостереження за пацієнтами з порушеннями рогівки, наприклад, пацієнтами з цукровим діабетом або дистрофією рогівки. Бензалконію хлорид Бензалконію хлорид, що входить до складу препарату Брінарга, може викликати подразнення очей, а також змінювати колір м'яких контактних лінз. Слід уникати контакту з м'якими контактними лінзами. Перед застосуванням препарату контактні лінзи слід зняти та встановити назад не раніше, ніж через 15 хвилин після застосування препарату. Препарат Брінарга містить бензалконію хлорид, який може викликати точкову кератопатію та (або) токсичну виразкову кератопатію. При тривалому застосуванні препарату слід ретельно спостерігати за станом пацієнтів. Порушення функції печінки Слід застосовувати препарат Брінарга з обережністю у пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Брінарга незначно впливає на здатність до керування та управління механізмами. Якщо у пацієнта після застосування препарату виникло тимчасове затуманювання зору, не рекомендується керувати автомобілем та займатися видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та реакції до його відновлення. Інгібітори карбоангідрази можуть послабити здатність виконувати завдання, що вимагають концентрації уваги та/або координації рухів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Діюча речовина: бринзоламід – 10 мг; Допоміжні речовини: бензалконію хлорид 0,1 мг, динатрію едетату дигідрат 0,1 мг, натрію хлорид 2,5 мг, тилоксапол 0,25 мг, манітол 33,0 мг, карбомер (974Р) 4,2 мг, 5М р-р натрію гідроксиду до рН 7,5, 1М розчин кислоти хлористоводневої до рН 7,5, вода для ін'єкцій до 1 мл. Краплі очні 1%. По 5 мл або 10 мл у поліетиленовому флаконі з пробкою-крапельницею і ковпачком помаранчевого кольору, що нагвинчується, з контролем першого розтину. По 1 або 3 флакони з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиБіла чи майже біла суспензія.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний препарат, інгібітор карбоангідрази.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні бринзоламід проникає у системний кровотік. Бринзоламід адсорбується в еритроцитах внаслідок виборчого зв'язування. Відбувається утворення метаболіту – N-дезетил бринзоламіду, який також зв'язується з карбоангідразою та накопичується в еритроцитах. У присутності бринзоламіду метаболіт пов'язується головним чином з карбоангідразою I. У плазмі концентрації бринзоламіду та його метаболіту нижче межі кількісного визначення ( Бринзоламід виводиться, в основному, із сечею у незмінному вигляді. Основний метаболіт (N-дезетилбрінзоламід) та низькі концентрації інших метаболітів (N-дезметоксипропілу та О-десметилу) також виявляються в сечі.ФармакодинамікаПідвищення внутрішньоочного тиску є основним фактором ризику пошкодження зорового нерва та звуження меж полів зору. Бринзоламід є інгібітором карбоангідрази II. Внаслідок інгібування карбоангідрази II відбувається уповільнення утворення іонів бікарбонату з подальшим зниженням транспорту натрію в рідині, що призводить до зменшення продукції внутрішньоочної рідини в циліарному тілі ока. В результаті відбувається зниження внутрішньоочного тиску (ВГД).Показання до застосуванняЗниження внутрішньоочного тиску при відкритокутовій глаукомі та офтальмогіпертензії. Як монотерапія у пацієнтів, які не реагують на застосування β-блокаторів або у пацієнтів, яким β-блокатори протипоказані. Як додаткова терапія до β-блокаторів або аналогів простагландинів.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин, гіперчутливість до сульфонамідів, тяжка ниркова недостатність, гіперхлоремічний ацидоз. З обережністю Слід бути обережними при застосуванні препарату у пацієнтів з ризиком розвитку ниркової недостатності через можливий розвиток метаболічного ацидозу. Вплив бринзоламіду на функцію ендотелію рогівки у пацієнтів з порушеннями рогівки (особливо у пацієнтів із низьким числом ендотеліальних клітин) не вивчався. Тому рекомендується ретельне спостереження таких пацієнтів при застосуванні бринзоламіду. Слід виявляти обережність при лікуванні пацієнтів із псевдоексфоліативною глаукомою або пігментною глаукомою, рекомендується ретельний моніторинг ВГД. Застосування препарату не вивчалося у хворих із закритокутовою глаукомою, з тяжкими захворюваннями печінки, тому таким хворим його треба призначати з обережністю.Вагітність та лактаціяФертильність За результатами досліджень на тваринах не отримано відомостей про вплив бринзоламіду на фертильність. Не проводилося досліджень щодо оцінки впливу розчину бринзоламіду для місцевого офтальмологічного застосування на фертильність у людини. Вагітність Немає достовірних даних щодо застосування бризоламіду у вагітних жінок. У дослідженнях на тваринах отримано дані про репродуктивну токсичність після системного застосування. Бринзоламід не рекомендується до застосування під час вагітності та жінками дітородного віку, які не використовують засоби контрацепції. Період грудного вигодовування Невідомо, чи виділяється бринзоламід/його метаболіти у грудне молоко після інстиляції у кон'юнктивальну порожнину. У дослідженнях на тваринах продемонстровано екскрецію мінімальних рівнів бринзоламіду в грудне молоко після перорального застосування. У зв'язку з можливістю появи побічних ефектів у немовляти під час лікування матері препаратом, має бути прийняте рішення про припинення грудного вигодовування або про припинення лікування, беручи до уваги важливість лікування для матері та важливість грудного вигодовування для дитини. Не рекомендується використання у дітей віком до 18 років, оскільки на даний момент безпека та ефективність застосування препарату для дітей та підлітків не встановлені.Побічна діяЧастота небажаних реакцій, наведена далі, визначається за допомогою наступних категорій частоти: дуже часто (>1/10); часто (>1/100 та 1/1000 та 1/10000 та Дані про небажані реакції були отримані з клінічних досліджень та з постреєстраційних спонтанних повідомлень. Інфекції та зараження: Нечасто: назофарингіт, фарингіт, синусит. З невідомою частотою: риніт. З боку системи кровотворення: Нечасто: зниження кількості червоних кров'яних клітин, збільшення вмісту хлору у плазмі. З боку імунної системи: З невідомою частотою: гіперчутливість. З боку обміну речовин: З невідомою частотою: знижений апетит. Психічні розлади: Нечасто: апатія, депресія, пригнічений настрій, зниження лібідо, нічні кошмари, нервозність. Рідко: безсоння. З боку нервової системи: Нечасто: моторна дисфункція, амнезія, запаморочення, парестезія, біль голови. Рідко: порушення пам'яті, сонливість. Із невідомою частотою: тремор, гіпестезія, агевзія. З боку органу зору: Часто: затуманювання зору, подразнення очей, біль у власних очах, відчуття стороннього тіла у власних очах, очна гіперемія. Нечасто: ерозія рогівки, кератит, точковий кератит, кератопатія, накопичення в оці, фарбування рогівки, дефект епітелію рогівки, порушення цілісності епітелію рогівки, блефарит, свербіж очей, кон'юнктивіт, набряк кон'юнктиви, мени , птеригіум, пігментація склери, астенопія, дискомфорт в очах, незвичайне відчуття в оці, сухий кератокон'юнктивіт, субкон'юнктивальні кісти, кон'юнктивальна ін'єкція, свербіж повік, виділення з очей, скоринка на краях повік, сльозотеча, накоплення порушення цілісності епітелію рогівки Рідко: набряк рогівки, диплопія, зниження гостроти зору, фотопсія, гіпоестезія, набряк периорбітальної області, підвищення внутрішньоочного тиску, зміна співвідношення діаметрів екскавації до діаметра диска зорового нерва. З невідомою частотою: порушення з боку рогівки, порушення зору, алергічні прояви з боку очей, мадароз, порушення з боку повік, еритема повік. З боку органу слуху та лабіринту: Рідко: дзвін у вухах. З невідомою частотою: запаморочення. З боку серцево-судинної системи: Нечасто: кардіореспіраторний дистрес-синдром, брадикардія, прискорене серцебиття. Рідко: стенокардія, порушення ритму серцевих скорочень. З невідомою частотою: аритмія, тахікардія, гіпертензія, підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску, збільшення серцевих скорочень. Порушення з боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: Нечасто: задишка, носова кровотеча, ротоглоточний біль, глотково-гортанний біль, подразнення в горлі, синдром кашлю верхніх дихальних шляхів, нежить, чхання. Рідко: гіперактивність бронхів, почуття закладеності в області верхніх дихальних шляхів, набряк слизової оболонки приносових пазух, закладеність носа, кашель, сухість у носі. Із невідомою частотою: бронхіальна астма. З боку шлунково-кишкового тракту: Часто дисгевзія. Нечасто: езофагіт, діарея, нудота, блювання, диспепсія, біль у верхній частині живота, дискомфорт у животі, дискомфорт у шлунку, метеоризм, часте випорожнення кишечника, шлунково-кишкові розлади, зниження чутливості в області рота, парестезія у ділянці рота, сухість рота. З боку гепатобіліарної системи: З невідомою частотою зміна результатів аналізу функціонального стану печінки. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: Нечасто: висип, макулопапульозний висип, відчуття стягнутості шкіри; Рідко: кропив'янка, випадання волосся, генералізоване свербіння; З невідомою частотою: дерматит, еритема. З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: Нечасто: біль у спині, м'язові спазми, міалгія. З невідомою частотою: артралгія, біль у кінцівках. З боку функції нирок та сечовивідних шляхів: Нечасто: біль у ділянці нирок. З невідомою частотою: поллакіурія. З боку репродуктивної системи: Нечасто: еректильна дисфункція. Загальні порушення: Нечасто: біль, дискомфорт у грудях, підвищена втома, незвичайні відчуття. Рідко: біль у грудях, відчуття тривоги, астенія, дратівливість. З невідомою частотою: периферичні набряки, нездужання. Травми, отруєння та ускладнення в ході інстиляції Нечасто: відчуття стороннього тіла в оці. Опис окремих небажаних реакцій: Дисгевзія (гіркий або незвичайний смак у роті після інстиляції препарату) була найчастішою системною небажаною реакцією, пов'язаною із застосуванням бринзоламіду під час клінічних досліджень. Ймовірно, це пов'язано з проходженням очних крапель у носоглотку через носоглотковий канал. Назолакральна оклюзія або м'яке закриття повік після інстиляції може допомогти зменшити частоту цього ефекту. Бринзоламід є сульфонамідом та інгібітором карбоангідрази із системною абсорбцією. Небажані реакції з боку шлунково-кишкової та нервової системи, а також гематологічні, ниркові та метаболічні побічні ефекти зазвичай пов'язані із системною дією інгібіторів карбоангідрази. Подібний тип побічних реакцій, які можуть бути пов'язані з пероральними інгібіторами карбоангідрази, може виникати при місцевому застосуванні. Несподіваних небажаних реакцій при застосуванні бринзоламіду разом із травопростом не спостерігалося. Несприятливі реакції, що спостерігаються при спільній терапії, належали до кожної з активних речовин.Взаємодія з лікарськими засобамиСпецифічні дослідження взаємодії крапель очних Брінекс-М з іншими лікарськими засобами не проводилися. Не рекомендується одночасне використання з оральними інгібіторами карбоангідрази, оскільки існує можливість посилення системних побічних реакцій. Саліцилат у високих дозах збільшує ризик виникнення системних побічних реакцій. У клінічних дослідженнях бринзоламід застосовувався одночасно з аналогами простагландину та офтальмологічними препаратами тимололу без ознак несприятливих взаємодій. Взаємодія між бринзоламідом та міотиками або адренергічними агоністами під час спільної терапії глаукоми не оцінювалась. Бринзоламід є інгібітором карбоангідрази і, хоч і призначається місцево, абсорбується системно. Повідомлялося про порушення кислотно-лужної рівноваги при сумісному застосуванні з пероральними інгібіторами карбоангідрази. Необхідна оцінка потенціалу взаємодії. Ізоферменти цитохрому Р-450, що беруть участь у метаболізмі бринзоламіду: CYP3A4 (основний), CYP2A6, CYP2C8 та CYP2C9. Очікується, що інгібітори CYP3A4, такі як кетоконазол, ітраконазол, клотримазол, ритонавір та тролеандоміцин, інгібують метаболізм бринзоламіду ізоферментом CYP3A4. Необхідно бути обережними при сумісному призначенні бринзоламіду з інгібіторами CYP3A4. Накопичення бринзоламіду малоймовірне, тому що він виводиться в основному нирками. Бринзоламід не є інгібітором ізоферменту цитохрому Р-450.Спосіб застосування та дозиМісцево. Флакон перед використанням струшувати 15 секунд. Закапують по 1 краплі в кон'юнктивальний мішок двічі на день. Доза не повинна перевищувати однієї краплі в уражене око три рази на день. Для зменшення системної абсорбції лікарського препарату рекомендується перетискати слізні канальці біля внутрішнього кута ока або закрити повіки на 2 хв. В результаті знижується ризик розвитку системних побічних реакцій та підвищується місцева активність. Щоб запобігти забруднення кінчика крапельниці та суспензії, слід дотримуватися обережності, не стосуватися повік, навколишніх областей або інших поверхонь кінчиком крапельниці флакона. Флакон слід зберігати щільно закритим. При зміні іншого офтальмологічного антиглаукомного препарату та переході на бринзоламід необхідно припинити застосування іншого препарату та розпочати застосування бринзоламіду наступного дня. Якщо використовується більше одного місцевого офтальмологічного препарату, препарати повинні вводитися з інтервалом не менше 5 хвилин. Очні мазі слід наносити в останню чергу. У разі пропуску дози наступну дозу слід прийняти у запланований час. Особливі групи пацієнтів Літній вік Корекція дози не потрібна. Порушення функції нирок та печінки Досліджень застосування крапель очних бринзоламіду у пацієнтів з порушенням функції печінки не проводилося, тому препарат не рекомендований для застосування у таких пацієнтів. Дослідження застосування крапель очних бринзоламіду у пацієнтів з гострою нирковою недостатністю (кліренс креатинінуПередозуванняНемає відомостей щодо симптомів передозування при місцевому застосуванні. При пероральному прийомі препарату можуть виникнути порушення електролітного балансу, розвиток ацидозного стану, а також порушення нервової системи. Необхідно контролювати рівень електролітів (особливо калію) та величину рН крові.Запобіжні заходи та особливі вказівкиФлакон перед використанням струшувати. Флакон слід закривати після кожного використання. Не слід торкатися кінчиком піпетки до будь-яких поверхонь. Препарат містить консервант бензалконію хлорид, який може абсорбуватись контактними лінзами. Перед застосуванням препарату лінзи слід зняти і встановити не раніше, ніж через 15-20 хвилин після інстиляції препарату. Системні ефекти Бринзоламід є сульфонамідом та інгібітором карбоангідрази місцевого застосування, але може абсорбуватися системно. Сенсибілізація організму сульфонамідами може розвинутись у тому випадку, якщо препарат призначається повторно з порушенням вказівок щодо його застосування. При появі серйозних побічних реакцій або ознак гіперчутливості прийом препарату слід припинити. Повідомлялося про порушення кислотно-лужної рівноваги при сумісному застосуванні з пероральними інгібіторами карбоангідрази. Бринзоламід не вивчався у недоношених новонароджених (гестаційний вік менше 36 тижнів) або у дітей до одного тижня. Пацієнти з аномаліями або значною незрілістю ниркових канальців можуть отримувати лікування бринзоламідом тільки після ретельної оцінки співвідношення ризик/користь, оскільки існує ризик розвитку метаболічного ацидозу. Пероральні інгібітори карбоангідрази можуть порушувати здатність виконувати завдання, що потребують розумової активності та/або фізичної координації. Супутня терапія Існує ймовірність посилення відомих системних ефектів інгібіторів карбоангідрази у пацієнтів при спільному застосуванні перорального інгібітору карбоангідрази та бринзоламіду. Їхнє спільне застосування не вивчене і не рекомендується. Було проведено первинну оцінку спільного застосування бринзоламіду з тимололом під час ад'юнктивної терапії глаукоми. Крім того, вивчено понижувальну ВГД вплив бринзоламіду в ході спільного застосування з аналогом простагландину травопростом. Немає довгострокових даних про використання бринзоламіду як доповнення до травопросту терапії. Існує обмежений досвід застосування бринзоламіду в лікуванні пацієнтів із псевдоексфоліативною глаукомою або пігментною глаукомою. Слід бути обережними при лікуванні таких пацієнтів, рекомендується ретельний моніторинг внутрішньоочного тиску (ВГД). Бринзоламід не вивчався у пацієнтів із вузькокутною глаукомою, і застосовувати його у таких пацієнтів не рекомендується. Можлива роль бринзоламіду у функціонуванні ендотелію рогівки не досліджувалась у пацієнтів з порушеннями рогівки (особливо у пацієнтів з низьким числом ендотеліальних клітин). Зокрема, не було вивчено застосування бринзоламіду у пацієнтів, які носять контактні лінзи, рекомендується ретельний моніторинг цих пацієнтів при використанні бринзоламіду, оскільки інгібітори карбоангідрази можуть впливати на гідратацію рогівки та носіння контактних лінз може збільшити ризик для рогівки. Рекомендується ретельний моніторинг пацієнтів з ураженнями рогівками, такими як пацієнти з цукровим діабетом або дистрофією рогівки. Існують дані про те, що бензалконію хлорид, який зазвичай використовується як консервант в офтальмологічних продуктах, викликає точкову кератопатію та/або токсичну виразкову кератопатію. Оскільки Брінекс®-М містить бензалконію хлорид, потрібний ретельний моніторинг при частому або тривалому застосуванні препарату у пацієнтів із синдромом «сухого ока» або в умовах ушкодження рогівки. Бензалконію хлорид також може викликати подразнення очей і, як відомо, знебарвлювати м'які контактні лінзи. Слід уникати контакту препарату з м'якими контактними лінзами. Пацієнтам необхідно рекомендувати знімати контактні лінзи перед застосуванням препарату Брінекс®-М та чекати не менше 15 хвилин після введення дози, після чого надягати контактні лінзи. Потенційний синдром відміни після припинення лікування бринзоламідом не вивчався; очікується, що ефект зниження ВГД триває 5-7 днів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Якщо у пацієнта після застосування препарату тимчасово знижується чіткість зору, не рекомендується керувати автомобілем та займатися видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та реакції до його відновлення.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активна речовина: тимолол малеат, еквівалентний тимолол 2,5 мг; Допоміжні речовини: бензалконію хлорид 0,1 мг, гідрофосфат натрію 7,0 мг, натрію дигідрофосфат 4,0 мг, вода для ін'єкцій до 1 мл. По 5 і 10 мл у пластиковий флакон-крапельницю з ковпачком, що загвинчується. Кожен флакон-крапельницю разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 5 мл у флакон темного скла, закритий гумовою пробкою, обжатий алюмінієвим ковпачком із запобіжним пластмасовим ковпачком. По одному скляному флаконі зі стерильною крапельницею, упакованою в поліетиленовий пакет, поміщають у картонну пачку разом із інструкцією із застосування.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний розчин.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб β-адреноблокатор.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні тимолол швидко проникає крізь рогівку. Після інстиляції очних крапель максимальна концентрація тимололу у водяній волозі передньої камери ока досягається через 1-2 години. У незначній кількості потрапляє у системний кровотік шляхом абсорбції через судини кон'юнктиви, слизової оболонки носа та слізного тракту. Виведення метаболітів тимололу здійснюється переважно нирками. У новонароджених та маленьких дітей максимальна концентрація суттєво перевищує таку у плазмі дорослих.ФармакодинамікаТимолол є неселективним блокатором бета-адренорецепторів. Не має внутрішньої симпатоміметичної та мембраностабілізуючої активності. При місцевому застосуванні у вигляді очних крапель знижує як нормальний, так і підвищений внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення утворення внутрішньоочної рідини. Не впливає на розмір зіниці та акомодацію. Дія препарату проявляється через 20 хвилин після закапування у кон'юнктивальну порожнину. Максимальне зниження внутрішньоочного тиску настає через 1-2 години та зберігається протягом 24 годин.Показання до застосуванняПідвищений внутрішньоочний тиск (офтальмогіпертензія); відкритокутова глаукома; вторинна глаукома; як додатковий засіб для зниження внутрішньоочного тиску при закритокутовій глаукомі (у комбінації з міотиками); уроджена глаукома (при недостатності інших терапевтичних заходів).Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, а також пацієнтам, в анамнезі яких присутні такі захворювання: бронхіальна астма або інші тяжкі хронічні обструктивні захворювання дихальних шляхів; синусова брадикардія; атріовентрикулярна блокада II або III ступеня; гостра серцева недостатність; тяжка хронічна серцева недостатність (III – IV функціональний клас); кардіогенний шок; алергічні реакції з генералізованими шкірними висипаннями; атрофічний риніт; дистрофічні захворювання рогівки; період новонародженості. З обережністю: у хворих з легеневою недостатністю, емфіземою легень, тяжкою цереброваскулярною недостатністю, серцевою недостатністю (1-11 функціональний клас), синоатріальною блокадою, артеріальною гіпотензією, цукровим діабетом, гіпоглікемією, тиреотоксикозом, міастенією, синдромом призначенні інших бета-адреноблокаторів, дитячий вік.Вагітність та лактаціяДостатнього досвіду застосування препарату під час вагітності, годування груддю та у дітей немає, проте встановлено, що тимолол проходить плацентарний бар'єр, а також надходить у грудне молоко. Можливе застосування препарату Окумед для лікування дітей та вагітних, якщо очікуваний лікувальний ефект перевищує ризик розвитку можливих побічних ефектів. Під час застосування препарату грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяМісцеві реакції: подразнення та гіперемія кон'юнктиви, шкіри повік, печіння та свербіж в очах, сльозотеча або зменшення сльозовиділення, світлобоязнь, набряк епітелію рогівки, точкова поверхнева кератопатія, гіпостезія рогівки, диплопія, птоз, сухість очей, , Кератит. При проведенні антиглаукоматозних операцій можливий розвиток відшарування судинної оболонки ока у післяопераційному періоді. Системні реакції: Серцево-судинна система: серцева недостатність, брадикардія, брадіаритмія, зниження артеріального тиску, колапс, атріовентрикулярна блокада, зупинка серця, минущі порушення мозкового кровообігу. З боку дихальної системи: задишка, бронхоспазм, легенева недостатність. З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, міастенія, депресія, парестезії, сонливість, галюцинації, дзвін у вухах, уповільнення швидкості психомоторної реакції. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея. Алергічні реакції: кропив'янка, екзема. Риніт, носова кровотеча, біль у грудях, зниження потенції, алопеція. У разі виникнення побічних ефектів, слід припинити застосування препарату і якнайшвидше звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиСпільне призначення препарату Окумед з очними краплями, що містять епінефрін, може викликати розширення зіниці. Специфічна дія препарату - зниження внутрішньоочного тиску посилюється при одночасному використанні очних крапель, що містять епінефрін та пілокарпін; закопувати в очі два бета-адреноблокатори не слід. Зниження артеріального тиску та уповільнення серцевого ритму можуть посилюватися при сумісному застосуванні препарату з блокаторами повільних кальцієвих каналів, резерпіном та іншими бета-адреноблокаторами. Одночасне застосування з інсуліном або пероральними протидіабетичними засобами може призвести до гіпоглікемії. Не можна одночасно застосовувати з антипсихотичними лікарськими засобами (нейролептиками) та анксіолітичними лікарськими препаратами (транквілізаторами). Під час лікування не рекомендується приймати етанол (можливе різке зниження артеріального тиску). Тимолол посилює дію периферичних міорелаксантів, тому необхідно відмінити препарат за 48 годин до планованого хірургічного втручання із застосуванням загальної анестезії.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 10 років закопують у кон'юнктивальний мішок по 1 краплі 0.25% розчину 2 рази на день, при недостатній ефективності – по 1 краплі 0.5% розчину 2 рази на день. При нормалізації внутрішньоочного тиску підтримуюча доза –1 крапля 0.25% 1 раз на день. Дітям до 10 років -1 крапля 0.25% розчину 2 десь у день. Лікування препаратом Окумед проводиться, як правило, протягом тривалого часу. Перерва або зміна дозування проводяться тільки за розпорядженням лікаря.ПередозуванняМожливий розвиток загальнорезорбтивних ефектів, характерних для бета-адреноблокаторів: запаморочення, біль голови, аритмія, брадикардія, бронхоспазм, нудота, блювання. Негайно промити очі водою або 0,9% розчином натрію хлориду, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНеобхідно регулярно відвідувати лікаря для вимірювання внутрішньоочного тиску та обстеження рогівки. Якщо пацієнт носить м'які контактні лінзи, то йому не слід застосовувати очні краплі Окумед® 0,25% і 0,5%, оскільки консервант може сорбуватися матеріалом м'яких контактних лінз і несприятливо впливати на тканини ока. Слід знімати жорсткі контактні лінзи перед закапуванням препарату та одягати їх знову лише через 15 хвилин. Відразу після закапування препарату можливе зниження чіткості зору та уповільнення психічних реакцій, що може зменшити здатність до активної участі у вуличному русі, обслуговуванні машин або виконання робіт без опори. Ще більшою мірою це має місце при одночасному застосуванні препарату з алкоголем. При переведенні хворих на лікування тимололом може знадобитися корекція рефракції після ефектів, спричинених раніше міотиками. У разі майбутнього оперативного втручання із застосуванням загальної анестезії необхідно відмінити препарат за 48 годин. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Відразу після закапування препарату можливе зниження чіткості зору та уповільнення психічних реакцій, що може зменшити здатність до активної участі у вуличному русі, обслуговуванні машин або виконання робіт без опори.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активна речовина: тимолол малеат, еквівалентний тимолол 2,5 мг; Допоміжні речовини: бензалконію хлорид 0,1 мг, гідрофосфат натрію 7,0 мг, натрію дигідрофосфат 4,0 мг, вода для ін'єкцій до 1 мл. По 5 і 10 мл у пластиковий флакон-крапельницю з ковпачком, що загвинчується. Кожен флакон-крапельницю разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 5 мл у флакон темного скла, закритий гумовою пробкою, обжатий алюмінієвим ковпачком із запобіжним пластмасовим ковпачком. По одному скляному флаконі зі стерильною крапельницею, упакованою в поліетиленовий пакет, поміщають у картонну пачку разом із інструкцією із застосування.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний розчин.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб β-адреноблокатор.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні тимолол швидко проникає крізь рогівку. Після інстиляції очних крапель максимальна концентрація тимололу у водяній волозі передньої камери ока досягається через 1-2 години. У незначній кількості потрапляє у системний кровотік шляхом абсорбції через судини кон'юнктиви, слизової оболонки носа та слізного тракту. Виведення метаболітів тимололу здійснюється переважно нирками. У новонароджених та маленьких дітей максимальна концентрація суттєво перевищує таку у плазмі дорослих.ФармакодинамікаТимолол є неселективним блокатором бета-адренорецепторів. Не має внутрішньої симпатоміметичної та мембраностабілізуючої активності. При місцевому застосуванні у вигляді очних крапель знижує як нормальний, так і підвищений внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення утворення внутрішньоочної рідини. Не впливає на розмір зіниці та акомодацію. Дія препарату проявляється через 20 хвилин після закапування у кон'юнктивальну порожнину. Максимальне зниження внутрішньоочного тиску настає через 1-2 години та зберігається протягом 24 годин.Показання до застосуванняПідвищений внутрішньоочний тиск (офтальмогіпертензія); відкритокутова глаукома; вторинна глаукома; як додатковий засіб для зниження внутрішньоочного тиску при закритокутовій глаукомі (у комбінації з міотиками); уроджена глаукома (при недостатності інших терапевтичних заходів).Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, а також пацієнтам, в анамнезі яких присутні такі захворювання: бронхіальна астма або інші тяжкі хронічні обструктивні захворювання дихальних шляхів; синусова брадикардія; атріовентрикулярна блокада II або III ступеня; гостра серцева недостатність; тяжка хронічна серцева недостатність (III – IV функціональний клас); кардіогенний шок; алергічні реакції з генералізованими шкірними висипаннями; атрофічний риніт; дистрофічні захворювання рогівки; період новонародженості. З обережністю: у хворих з легеневою недостатністю, емфіземою легень, тяжкою цереброваскулярною недостатністю, серцевою недостатністю (1-11 функціональний клас), синоатріальною блокадою, артеріальною гіпотензією, цукровим діабетом, гіпоглікемією, тиреотоксикозом, міастенією, синдромом призначенні інших бета-адреноблокаторів, дитячий вік.Вагітність та лактаціяДостатнього досвіду застосування препарату під час вагітності, годування груддю та у дітей немає, проте встановлено, що тимолол проходить плацентарний бар'єр, а також надходить у грудне молоко. Можливе застосування препарату Окумед для лікування дітей та вагітних, якщо очікуваний лікувальний ефект перевищує ризик розвитку можливих побічних ефектів. Під час застосування препарату грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяМісцеві реакції: подразнення та гіперемія кон'юнктиви, шкіри повік, печіння та свербіж в очах, сльозотеча або зменшення сльозовиділення, світлобоязнь, набряк епітелію рогівки, точкова поверхнева кератопатія, гіпостезія рогівки, диплопія, птоз, сухість очей, , Кератит. При проведенні антиглаукоматозних операцій можливий розвиток відшарування судинної оболонки ока у післяопераційному періоді. Системні реакції: Серцево-судинна система: серцева недостатність, брадикардія, брадіаритмія, зниження артеріального тиску, колапс, атріовентрикулярна блокада, зупинка серця, минущі порушення мозкового кровообігу. З боку дихальної системи: задишка, бронхоспазм, легенева недостатність. З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, міастенія, депресія, парестезії, сонливість, галюцинації, дзвін у вухах, уповільнення швидкості психомоторної реакції. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея. Алергічні реакції: кропив'янка, екзема. Риніт, носова кровотеча, біль у грудях, зниження потенції, алопеція. У разі виникнення побічних ефектів, слід припинити застосування препарату і якнайшвидше звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиСпільне призначення препарату Окумед з очними краплями, що містять епінефрін, може викликати розширення зіниці. Специфічна дія препарату - зниження внутрішньоочного тиску посилюється при одночасному використанні очних крапель, що містять епінефрін та пілокарпін; закопувати в очі два бета-адреноблокатори не слід. Зниження артеріального тиску та уповільнення серцевого ритму можуть посилюватися при сумісному застосуванні препарату з блокаторами повільних кальцієвих каналів, резерпіном та іншими бета-адреноблокаторами. Одночасне застосування з інсуліном або пероральними протидіабетичними засобами може призвести до гіпоглікемії. Не можна одночасно застосовувати з антипсихотичними лікарськими засобами (нейролептиками) та анксіолітичними лікарськими препаратами (транквілізаторами). Під час лікування не рекомендується приймати етанол (можливе різке зниження артеріального тиску). Тимолол посилює дію периферичних міорелаксантів, тому необхідно відмінити препарат за 48 годин до планованого хірургічного втручання із застосуванням загальної анестезії.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 10 років закопують у кон'юнктивальний мішок по 1 краплі 0.25% розчину 2 рази на день, при недостатній ефективності – по 1 краплі 0.5% розчину 2 рази на день. При нормалізації внутрішньоочного тиску підтримуюча доза –1 крапля 0.25% 1 раз на день. Дітям до 10 років -1 крапля 0.25% розчину 2 десь у день. Лікування препаратом Окумед проводиться, як правило, протягом тривалого часу. Перерва або зміна дозування проводяться тільки за розпорядженням лікаря.ПередозуванняМожливий розвиток загальнорезорбтивних ефектів, характерних для бета-адреноблокаторів: запаморочення, біль голови, аритмія, брадикардія, бронхоспазм, нудота, блювання. Негайно промити очі водою або 0,9% розчином натрію хлориду, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНеобхідно регулярно відвідувати лікаря для вимірювання внутрішньоочного тиску та обстеження рогівки. Якщо пацієнт носить м'які контактні лінзи, то йому не слід застосовувати очні краплі Окумед® 0,25% і 0,5%, оскільки консервант може сорбуватися матеріалом м'яких контактних лінз і несприятливо впливати на тканини ока. Слід знімати жорсткі контактні лінзи перед закапуванням препарату та одягати їх знову лише через 15 хвилин. Відразу після закапування препарату можливе зниження чіткості зору та уповільнення психічних реакцій, що може зменшити здатність до активної участі у вуличному русі, обслуговуванні машин або виконання робіт без опори. Ще більшою мірою це має місце при одночасному застосуванні препарату з алкоголем. При переведенні хворих на лікування тимололом може знадобитися корекція рефракції після ефектів, спричинених раніше міотиками. У разі майбутнього оперативного втручання із застосуванням загальної анестезії необхідно відмінити препарат за 48 годин. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Відразу після закапування препарату можливе зниження чіткості зору та уповільнення психічних реакцій, що може зменшити здатність до активної участі у вуличному русі, обслуговуванні машин або виконання робіт без опори.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі очні - 1 мл: Активні речовини: латанопрост – 0.05 мг; Допоміжні речовини: бензалконію хлорид - 0.2 мг, натрію хлорид - 4.1 мг, динатрію гідрофосфат безводний - 4.74 мг, натрію дигідрофосфату моногідрат - 4.6 мг, вода д/і - до 1 мл. 2.5 або 5 мл – флакон-крапельниці поліетиленові (1, 3) – пачки картонні.Опис лікарської формиКраплі очні прозорі, безбарвні.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб - простагландину F2α аналог синтетичний.ФармакокінетикаВсмоктування Латанопрост, як пролікарська форма, всмоктується через рогівку, де відбувається його гідроліз до біологічно активної кислоти. Концентрація у водяній волозі досягає максимуму приблизно через дві години після місцевого застосування. Розподіл Об'єм розподілу становить 0,16±0,02 л/кг. Кислота латанопросту визначається у водянистій волозі протягом перших 4 годин, а в плазмі – лише протягом першої години після місцевого застосування. Метаболізм Латанопрост, будучи проліками, піддається гідролізу в рогівці під дією естераз з утворенням біологічно активної кислоти. Кислота латанопросту, що надходить у системний кровотік, метаболізується, переважно, в печінці шляхом бета-окислення жирних кислот з утворенням 1,2-динор- та 1,2,3,4-тетранор-метаболітів. Виведення Кислота латанопросту швидко виводиться із плазми (Т1/2-17 хв). Системний кліренс становить приблизно 7 мл/хв/кг. Після бета-окислення в печінці метаболіти виводяться в основному нирками: після місцевого застосування із сечею виводиться приблизно 88 % введеної дози. Діти Експозиція латанопросту приблизно у 2 рази вища у дітей віком від 3 до 12 років у порівнянні з дорослими пацієнтами та у 6 разів вища у дітей віком до 3 років. Однак профіль безпеки препарату не відрізняється у дітей та дорослих. Час досягнення максимальної концентрації кислоти латанопросту в плазмі становить 5 хвилин для всіх вікових груп. Період напіввиведення кислоти латанопросту у дітей такий самий, як і у дорослих. У рівноважній концентрації не відбувається кумуляції кислоти латанопросту у плазмі крові.ФармакодинамікаЛатанопрост - аналог простагландину F2α - є селективним агоністом рецепторів FP і знижує внутрішньоочний тиск (ВГД) за рахунок збільшення відтоку водянистої вологи, головним чином увеосклеральним шляхом, а також через трабекулярну мережу. Зниження ЗЕД починається приблизно через 3 - 4 години після введення препарату, максимальний ефект спостерігається через 8 - 12 годин, дія зберігається протягом не менше 24 годин. При застосуванні в терапевтичних дозах латанопрост не має значного фармакологічного ефекту на серцево-судинну та дихальну системи.Показання до застосуванняЗниження підвищеного внутрішньоочного тиску (ВГД) у дорослих та дітей (віком старше 1 року) з відкритокутовою глаукомою або підвищеним офтальмотонусом. Примітка: У дітей віком до 3 років з первинною вродженою глаукомою, терапією першої лінії залишається хірургічне лікування (трабекулотомія/гоніотомія).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до латанопросту або до інших компонентів препарату; вік до 1 року (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю Афакія, псевдоафакія з розривом задньої капсули кришталика, пацієнти з відомими факторами ризику макулярного набряку (при лікуванні латанопростом описані випадки розвитку макулярного набряку, у тому числі цистоїдного); запальна, неоваскулярна або вроджена глаукома (через відсутність достатнього досвіду застосування препарату); астма; герпетичний кератит в анамнезі Слід уникати застосування препарату Пролатан у пацієнтів з активною формою герпетичного кератиту та рецидивуючим герпетичним кератитом, особливо пов'язаним із прийомом аналогів простагландину. Пролатан слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із факторами ризику розвитку іриту/увеїту. Існують обмежені дані щодо застосування препарату Пролатан у пацієнтів, яким планується оперативне втручання з приводу катаракти. У зв'язку з цим у даної групи хворих Пролатан необхідно застосовувати з обережністю.Вагітність та лактаціяАдекватних контрольованих досліджень вагітних жінок не проводилися. Препарат слід призначати при вагітності тільки у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Латанопрост та його метаболіти можуть виділятися у грудне молоко, тому в період годування груддю препарат слід застосовувати з обережністю.Побічна діяЗареєстровані наступні небажані реакції, що стосуються застосування препарату: З боку органу зору: подразнення очей (почуття печіння, відчуття піску в очах, свербіж, поколювання та відчуття стороннього тіла); блефарит; гіперемія кон'юнктиви; біль в очах; посилення пігментації райдужної оболонки; минущі точкові ерозії епітелію, набряк повік, перпорбітальний набряк, набряк та ерозії рогівки; кон'юнктивіт; подовження, потовщення, збільшення числа та посилення пігментації вій та пушкового волосся; ірит/увеїт; кератит; макулярний набряк, зокрема. цистоїдний; зміна напрямку зростання вій, іноді викликає подразнення ока; затуманювання зору, фотофобія, сухість слизової оболонки очей. З боку шкірних покривів та підшкірних тканин: висипання, потемніння шкіри повік та місцеві шкірні реакції на повіках, токсичний епідермальний нскроліз. З боку нервової системи: запаморочення, біль голови. З боку органів дихання: бронхоспазм (в т.ч. гострі напади або загострення захворювання у пацієнтів із бронхіальною астмою в анамнезі), задишка. З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: біль у м'язах/суглобах. Загальні та місцеві реакції: неспецифічний біль у грудях. Інфекції та інвазії: герпетичний кератит. Також відзначалися випадки емболії артерії сітківки, відшарування сітківки та крововилив у склоподібне тіло у пацієнтів з діабетичною ретинопатією. Діти Профіль безпеки препарату Пролатан у дітей не відрізнявся від профілю безпеки у дорослих. Порівняно з дорослою популяцією, у дітей найчастіше відзначалися назофарингіт та лихоманка.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному закапуванні у вічі двох аналогів простагландинів описано парадоксальне підвищення ВГД, тому одночасне застосування двох і більше простагландинів, їх аналогів або похідних не рекомендується. Фармацевтично несумісний з очними краплями, що містять тіомерсал – преципітація.Спосіб застосування та дозиУ дорослих та дітей старше 1 року - по одній краплі в уражене око(а) 1 раз на день. Оптимальний ефект досягається при застосуванні препарату увечері. Як при застосуванні будь-яких крапель очей, з метою зниження можливого системного ефекту препарату, відразу після інсталяції кожної краплі рекомендується натиснути на нижню слізну точку, розташовану біля внутрішнього кута ока на нижньому столітті. Це потрібно робити протягом 1 хвилини.ПередозуванняКрім подразнення слизової оболонки очей, гіперемії кон'юнктиви або епісклери, інших небажаних змін з боку органу зору при передозуванні латанопросту не відомі. При випадковому прийомі препарату Пролатан внутрішньо слід враховувати таку інформацію: один флакон з 2,5 мл розчину містить 125 мкг латанопросту, 5 мл - 250 мкг латанопросту. Понад 90% препарату метаболізується при першому проходженні через печінку. Внутрішньовенна інфузія в дозі 3 мкг/кг у здорових добровольців не викликала жодних симптомів, проте при введенні дози 5,5-10 мкг/кг спостерігалися нудота, біль у животі, запаморочення, стомлюваність, припливи та пітливість. У хворих на бронхіальну астму середнього ступеня тяжкості введення латанопросту в очі в дозі, що в 7 разів перевищує терапевтичну, не викликало бронхоспазму. У разі передозування проводять симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат Пролатан® слід застосовувати не частіше одного разу на день, оскільки частіше введення латанопросту призводить до послаблення ефекту, що знижує ВГД. При пропущенні однієї дози наступну дозу слід вводити у звичайний час. Препарат Пролатан можна застосовувати одночасно з іншими класами офтальмологічних препаратів для місцевого застосування з метою зниження ВГД. Якщо пацієнт одночасно використовує інші краплі очей, то їх слід застосовувати з інтервалом принаймні 5 хвилин. До складу препарату Пролатан входить бензалконію хлорид, який може абсорбуватися контактними лінзами. Перед закапуванням крапель контактні лінзи необхідно зняти та знову встановити їх через 15 хвилин. Пролатан® може викликати поступове збільшення вмісту коричневого пігменту в райдужній оболонці. Зміна кольору очей обумовлено збільшенням вмісту меланіну в стромальних меланоцитах райдужної оболонки, а не збільшенням числа самих меланоцитів. У типових випадках коричнева пігментація з'являється навколо зіниці і концентрично поширюється на периферію райдужної оболонки. При цьому вся райдужка або її частини набувають коричневого кольору. Найчастіше зміна кольору є незначним і може бути встановлено клінічно. Посилення пігментації райдужної оболонки одного або обох очей спостерігається, головним чином, у пацієнтів зі змішаним кольором райдужної оболонки, що містить в основі коричневий колір. Препарат не впливає на невуси та лентиго райдужної оболонки; накопичення пігменту в трабекулярній мережі або передній камері ока не відзначено. При визначенні ступеня пігментації райдужної оболонки протягом більше 5 років не виявлено небажаних наслідків посилення пігментації навіть при продовженні терапії латанопростом. У пацієнтів ступінь зниження ВГД була однаковою незалежно від наявності або відсутності посилення пігментації райдужної оболонки. Отже, лікування препаратом Пролатан можна продовжувати і у випадках посилення пігментації райдужної оболонки. Такі пацієнти повинні перебувати під регулярним наглядом та, залежно від клінічної ситуації, лікування може бути припинено. Посилення пігментації райдужної оболонки зазвичай спостерігається протягом першого року після початку лікування, рідко - протягом другого або третього року. Після четвертого року лікування цей ефект не спостерігався. Швидкість прогресування пігментації з часом знижується та стабілізується через 5 років. У більш віддалені терміни ефекти підвищеної пігментації райдужної оболонки не вивчалися. Після припинення лікування посилення коричневої пігментації райдужної оболонки не відзначалося, проте зміна кольору очей може виявитися необоротною. У зв'язку із застосуванням латанопросту описані випадки потемніння шкіри повік, яке може бути оборотним. Препарат Пролатан® може спричинити поступові зміни вій та пушкового волосся, такі як подовження, потовщення, посилення пігментації, збільшення густоти та зміна напрямку зростання вій. Зміни вій є оборотними та проходять після припинення лікування. У пацієнтів, які застосовують краплі лише в одне око, можливий розвиток гетерохромії. Застосування очних крапель може викликати минуще затуманювання зору. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Керувати автомобілем або користуватися складною технікою під час застосування препарату слід обережно.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активна речовина: латанопрост 0,05 мг; Допоміжні речовини: бензалконію хлорид – 0. 2 мг, натрію хлорид – 4. 1 мг, динатрію гідрофосфат безводний – 4.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: діючі речовини: біматопрост 0,3 мг, тимолол малеат 6,83 мг (еквівалентно тимолол 5 мг); допоміжні речовини: бензалконію хлорид 0,05 мг, лимонної кислоти моногідрат 0,14 мг, натрію гідрофосфату гептагідрат 2,68 мг, натрію хлорид 6,8 мг, натрію гідроксид до pH 7,3, хлористоводнева кислота до pH 7 для ін'єкцій до 1мл. Краплі очні, 0,3 мг/мл+5 мг/мл. По 3 мл у поліетиленовому флаконі місткістю 5 мл з пробкою-крапельницею і ковпачком синього кольору, що загвинчується, з контролем першого розтину. По 1 або 3 флакони з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиПрозорий, від безбарвного до трохи жовтуватого кольору розчин.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб комбінований (простагландину F2-альфа аналог синтетичний+бета-адреноблокатор).ФармакокінетикаТізоптан® Системна абсорбція препарату мінімальна, не відрізняється як при комбінованому лікуванні, так і при інстиляції кожного компонента препарату окремо. У двох дослідженнях тривалістю 12 місяців не відзначено системної кумуляції жодної з діючих речовин. Біматопрост У дослідженнях in vitro показано, що біматопрост проникає у райдужну оболонку ока та склеру. При інстиляції 0,03% розчину біматопросту по 1 краплі в обидва ока один раз на добу протягом 2 тижнів максимальна концентрація (Сmах) біматопросту в плазмі крові досягається протягом 10 хвилин після застосування, і протягом 1,5 год його концентрація в плазмі крові знижується до нижньої межі визначення (0,025 нг/мл) середні значення Cmax і площі під кривою "концентрація-час" (AUС0-24ч) біматопросту були близькі на 7 та 14 день застосування, і становили 0,08 нг/мл та 0, 09 нг*ч/мл відповідно, вказуючи на те, що рівноважна концентрація біматопросту досягається протягом першого тижня застосування. Біматопрост помірно розподіляється у тканинах, і системний обсяг розподілу при досягненні рівноважної концентрації препарату становить 0,67 л/кг. Біматопрост знаходиться переважно у плазмі крові. Зв'язок біматопросту з білками плазми становить приблизно 88%. Біматопрост піддається окисленню, N-деетилування та глюкуронування з утворенням різних метаболітів. Біматопрост виводиться переважно нирками. Близько 67% препарату, введеного внутрішньовенно здоровим добровольцям, виводилося із сечею, а 25% – через шлунково-кишковий тракт (ЖКТ). Період напіввиведення (Т1/2) біматопросту, визначений після внутрішньовенного введення, становив приблизно 45 хвилин; а загальний кліренс – 1,5 л/год/кг. У хворих похилого віку: При застосуванні біматопросту 2 рази на день середнє значення (AUС0-24год) у літніх хворих становить 0,0634 нг*год/мл, що суттєво перевищує значення даного показника у здорових молодих осіб – 0,0218 нг*год/мл. Проте клінічної значущості ця відмінність не має, оскільки системна експозиція біматопросту при його місцевому застосуванні у хворих та здорових молодих осіб залишається дуже низькою. Кумуляції біматопросту у системній циркуляції не спостерігається, профіль безпеки не відрізняється у літніх хворих та осіб молодого віку. Тимолол У хворих, яким проводилося хірургічне лікування катаракти, після інстиляції очних крапель у вигляді 0,5% розчину, Смах тимололу у внутрішньоочній рідині через 1 год склала 898 нг/мл. Деяка кількість препарату потрапляє в системний кровотік і метаболізується в печінці. Т1/2 тимололу становить близько 4-6 годин. Частина тимололу, що зазнав метаболізму в печінці, виводиться через шлунково-кишковий тракт, а інша його частина та метаболіти виводяться нирками. Тимолол незначною мірою пов'язується з білками плазми.ФармакодинамікаТізоптан® - комбінований лікарський препарат, що входять до його складу біматопрост і тимолол знижують внутрішньоочний тиск (ВГД) за рахунок поєднаної взаємодії, що призводить до значно більш вираженого гіпотензивного ефекту порівняно з ефектом кожного з компонентів окремо. Біматопрост відноситься до синтетичних простамідів, за хімічною структурою подібний до простагландину F2α (PGF2α). Біматопрост не впливає на жодний з відомих типів рецепторів простагландину. Гіпотензивна дія біматопросту здійснюється за рахунок посилення відтоку внутрішньоочної рідини через трабекулу та по увеосклеральному шляху ока. Тимолол - неселективний бета-адреноблокатор, не має внутрішньої симпатоміметичної та мембраностабілізуючої активності. Тимолол знижує ВГД за рахунок зменшення утворення внутрішньоочної рідини. Точний механізм дії не встановлений, можливо, він пов'язаний з пригніченням синтезу аденозинмонофосфату циклічного (ц-АМФ) і викликається ендогенною стимуляцією бета-адренергічних рецепторів.Показання до застосуванняЗниження внутрішньоочного тиску (ВГД) у хворих з відкритокутовою глаукомою та внутрішньоочною гіпертензією при недостатній ефективності місцевого застосування препаратів групи бета-адреноблокаторів та аналогів простагландину.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату. Синдром підвищеної реактивності дихальних шляхів, включаючи бронхіальну астму у стадії загострення та перенесені епізоди в анамнезі, тяжка хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ). Синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, синоаурикулярна блокада, атріовентрикулярна блокада ІІ та ІІІ ступеня без імплантованого штучного водія ритму серця, клінічно виражена серцева недостатність, кардіогенний шок. Вік до 18 років. З обережністю: Порушення функції печінки та нирок (препарат недостатньо вивчений у даної категорії пацієнтів). У хворих з факторами ризику виникнення набряку макули (наприклад, при афакії, псевдофакії, розриві задньої капсули кришталика, а також при інтраокулярній хірургії, при оклюзії вен сітківки, при запальних захворюваннях очей та при діабетичній ретинопатії). У пацієнтів з активним внутрішньоочним запаленням (наприклад, увеїт), оскільки запалення може посилитися. У пацієнтів з хронічною обструктивною хворобою легень (ХОЗЛ) легкого та середнього ступеня, і лише у випадках, коли очікувана користь перевищує можливий ризик. У пацієнтів з атріовентрикулярною блокадою І ступеня через негативний вплив на час внутрішньосерцевої провідності. У пацієнтів із захворюваннями рогівки, оскільки може індукувати синдром сухого ока. У пацієнтів з цукровим діабетом (нестабільної течії) і порушенням толерантності до глюкози, оскільки бета-адреноблокатор тимолол, що входить до складу препарату Тізоптан®, може маскувати ознаки гіпоглікемії. У хворих із запальними змінами очей, неоваскулярною, запальною, закритокутовою глаукомою, вродженою глаукомою або вузькокутною глаукомою (немає даних щодо вивчення ефективності та безпеки).Вагітність та лактаціяАдекватні дані щодо використання фіксованої комбінації біматопрост/тимолол у вагітних жінок відсутні. Тізоптан® при вагітності слід застосовувати лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Адекватних та строго контрольованих досліджень комбінації біматопрост+тимолол у вагітних жінок не проводилося. У дослідженнях на тваринах отримані дані щодо репродуктивної токсичності при високих дозах біматопросту. Епідеміологічні дослідження не виявили вроджених вад розвитку плода, але встановили ризик затримки внутрішньоутробного розвитку плода при прийомі внутрішньо препаратів групи бета-адреноблокаторів. У тих випадках, коли пацієнтки приймали бета-адреноблокатор до моменту розродження, у новонароджених відзначалися характерні для цієї групи препаратів клінічні симптоми (наприклад, брадикардія, гіпотензія, респіраторний дистрес-синдром та гіпоглікемія). У разі застосування препарату Тізоптан® аж до пологів необхідно спостереження за станом новонародженого протягом перших днів життя. У дослідженнях на тваринах показана репродуктивна токсичність тимололу при використанні доз, що значно перевищують призначені в клінічній практиці. Таким чином, Тізоптан® не рекомендується застосовувати під час вагітності,за винятком випадків особливої ​​потреби. Бета-блокатори проникають у грудне молоко. Однак при застосуванні тимололу у вигляді очних крапель у терапевтичних дозах малоймовірний розвиток клінічних симптомів у дітей, зважаючи на відсутність достатньої кількості препарату в грудному молоці. Невідомо, чи проникає біматопрост у грудне молоко у людини, але встановлено, що він міститься в молоці щурів, що лакують. Тізоптан® не слід застосовувати у жінок у період грудного вигодовування.Побічна діяНебажані реакції, що спостерігалися при проведенні клінічних досліджень комбінації біматопрост+тимолол, обмежувалися раніше зазначеними при окремому застосуванні діючих речовин біматопросту та тимололу. Більшість небажаних реакцій, що спостерігалися під час проведення клінічних досліджень, була реакції з боку органу зору легкого ступеня тяжкості і жодна з них не була серйозною. За даними 12-місячного клінічного дослідження, найчастішою небажаною реакцією була гіперемія кон'юнктиви (у більшості випадків легкого ступеня незапальної природи), яка спостерігалася приблизно у 26% пацієнтів та у 1,5% пацієнтів була причиною припинення лікування. Небажані реакції представлені нижче відповідно до залучення органів і систем органів та частотою народження. Частота небажаних реакцій визначається таким чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, Наступні небажані реакції спостерігалися під час 12-місячного клінічного дослідження комбінації біматопрост+тимолол. Порушення імунної системи: частота невідома: реакції гіперчутливості, включаючи ознаки або симптоми алергічного дерматиту, ангіоневротичний набряк, алергічні реакції очей. Порушення психіки: частота невідома: безсоння, нічні кошмари. Порушення з боку нервової системи: часто: біль голови, запаморочення; Частота невідома: дисгевзія. Порушення органу зору: дуже часто: гіперемія кон'юнктиви; часто: точковий кератит, ерозія рогівки, відчуття печіння, свербіж в очах, відчуття поколювання в очах, відчуття стороннього тіла, сухість очей, почервоніння повік, біль в очах, фотофобія, виділення з очей; нечасто: іридоцикліт, набряк кон'юнктиви, болючість повік, астенопія, трихіаз, гіперпігментація райдужної оболонки, поглиблення складки століття, ретракція століття; частота невідома - кістоїдний макулярний набряк, набряк очей, розмитий зір. Порушення серця: частота невідома: брадикардія. Порушення з боку дихальної системи: часто: риніт; нечасто: диспное; частота невідома: бронхоспазм (переважно у пацієнтів із існуючим бронхоспастичним захворюванням), астма. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто: пігментація шкіри повік, гірсутизм, периокулярна гіперпігментація шкіри. Загальні розлади та порушення у місці введення: частота невідома: стомлення. Як і інші місцево застосовувані офтальмологічні препарати, препарат Тізоптан® (біматопрост+тимолол) всмоктується у системний кровотік. Всмоктування тимололу може викликати небажані ефекти, схожі на ефекти для системних бета-блокуючих агентів. Кількість системних небажаних реакцій після місцевого застосування є нижчою, ніж після системного застосування. Інші небажані реакції, що спостерігалися при застосуванні кожного з компонентів препарату та потенційно можливі у період лікування препаратом Тізоптан®: Біматопрост Порушення з боку органу зору: алергічний кон'юнктивіт, потемніння вій, блефароспазм, крововилив у сітківку ока, увеїт, періорбітальна еритема, затуманювання зору. Порушення серця: підвищення артеріального тиску, синдром Рейно, похолодання кінцівок. Загальні розлади та порушення у місці введення: астенія. Порушення шлунково-кишкового тракту: нудота. Лабораторні та інструментальні дані: зміни активності ферментів печінки. Тимолол Порушення з боку органу зору: блефароспазм, крововилив у сітківку, увеїт. Порушення судини: зниження артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: загострення астми. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: збочення смаку, нудота, діарея, диспепсія, сухість слизової оболонки ротової порожнини, біль у животі, блювання. Порушення з боку імунної системи: системні алергічні реакції, включаючи набряк Квінке, кропив'янку, осередкові та множинні висипання, висипання, анафілаксію. Порушення з боку обміну речовин та харчування: гіпоглікемія. Порушення психіки: безсоння, депресія, жахливі сновидіння, втрата пам'яті. Порушення з боку нервової системи: непритомність, гостре порушення мозкового кровообігу, посилення симптомів міастенія gravis, парестезія, ішемія головного мозку. Порушення серця: атріовентрикулярна блокада, зупинка серця, брадикардія, серцева недостатність, застійна серцева недостатність, біль у грудній клітці, серцебиття, набряки. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: кашель. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: збочення смаку, нудота, діарея, диспепсія, сухість слизової оболонки ротової порожнини, біль у животі, блювання. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: алопеція, псоріазоподібні висипання або загострення псоріазу, висипання на шкірі. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: біль у м'язах. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: статева дисфункція, зниження лібідо. Загальні розлади та порушення у місці введення: астенія/стомлюваність. Небажані реакції на фосфатсодержащіе очні краплі Дуже рідко повідомлялося про випадки кальцифікації рогівки при спільному застосуванні з фосфат-вмістними очними краплями у деяких пацієнтів.Взаємодія з лікарськими засобамиСпеціальних досліджень щодо вивчення лікарської взаємодії фіксованої комбінації біматопрост+тимолол не проводилося. Можливе потенціювання ефектів спільного застосування офтальмологічних розчинів бета-блокаторів та прийманих внутрішньо блокаторів "повільних" кальцієвих каналів, гуанетидину, бета-адреноблокаторів, парасимпатоміметиків, антиаритмічних препаратів (включаючи аміодарон) та серцевих глікозидів, Повідомлялося про потенціювання системних ефектів бета-блокаторів (наприклад, зниження ЧСС, депресія) при сумісному застосуванні тимололу з інгібіторами CYP2D6 (хінідином, флуоксетином, пароксетином). Періодично повідомлялося про випадки мідріазу при одночасному застосуванні офтальмологічних бета-блокаторів та адреналіну (епінефрину). Пацієнти, які застосовують Тізоптан® з іншими аналогами простагландинів, повинні бути під наглядом для контролю зміни внутрішньоочного тиску. Дуже рідко повідомлялося про випадки кальцифікації рогівки при сумісному застосуванні з фосфатсодержащими очними краплями у деяких пацієнтів із значними пошкодженнями рогівки.Спосіб застосування та дозиРекомендовані дози у дорослих (включаючи хворих похилого віку) Одна крапля закопується у кон'юнктивальний мішок ураженого ока 1 раз на добу вранці чи ввечері. Препарат слід застосовувати щодня в один і той же час. У наявних літературних даних для препарату біматопрост+тимолол передбачається, що застосування вечірньої дози може бути ефективнішим для зниження ВГД, ніж застосування ранкової дози. Тим не менш, слід враховувати можливість проходження вибраного режиму. Якщо пропущено одноразово, препарат вводиться наступного дня. Не рекомендується перевищувати дозу – 1 введення 1 раз на добу. Якщо використовують більше 2 препаратів, необхідно робити 5-хвилинну перерву між кожною інстиляцією. При натисканні на область носослезного каналу або при закритті повік на 2 хвилини системна абсорбція зменшується, що може призвести до зменшення побічних ефектів та збільшення місцевого впливу.ПередозуванняПри введенні препарату Тізоптан передозування малоймовірне або може бути пов'язане з токсичною дією. Біматопрост При ненавмисному прийомі препарату Тізоптан з консервантом всередину може бути корисна наступна інформація: не відмічено симптомів токсичного впливу біматопросту в дозах до 100 мкг/кг/добу в ході 2-тижневого перорального введення в експерименті на щурах та мишах. Доза, що застосовується в дослідженні, виражена в мг/м2, перевищує в 70 разів можливу дозу біматопросту при випадковому прийомі внутрішньо вмісту флакону препарату Тізоптан® дитиною з масою тіла 10 кг. Тимолол При передозуванні тимололу можуть спостерігатися такі симптоми: брадикардія, зниження артеріального тиску, бронхоспазм, біль голови, запаморочення, задишка, зупинка серця. У дослідженнях показано, що тимолол не виводиться повністю при гемодіалізі. Лікування При передозуванні необхідно проведення симптоматичної та підтримуючої терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТак само, як і інші офтальмологічні лікарські препарати, Тізоптан може проникати в системний кровотік. Через присутність тимололу, бета-адренергічного компонента можуть спостерігатися різні типи небажаних реакцій (з боку серцево-судинної, дихальної системи та інших систем), як при застосуванні системних бета-блокаторів. Частота виникнення небажаних реакцій при місцевому призначенні препарату є нижчою, ніж при системному застосуванні. Серцево-судинна система Симптоми серцевої недостатності повинні бути компенсовані до початку застосування препарату Тізоптан. Необхідний регулярний контроль стану хворих з тяжкою серцевою недостатністю, визначення частоти серцевих скорочень. Бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії, гіпертиреозу та викликати погіршення перебігу стенокардії Принцметалу, тяжких периферичних та центральних судинних порушень, а також артеріальної гіпотензії. Пацієнтам з тяжкими периферичними розладами кровообігу (наприклад, тяжкі форми хвороби Рейно або синдрому Рейно) препарат слід застосовувати з обережністю. Респіраторна система При застосуванні тимололу були повідомлення про побічні ефекти з боку органів дихання, включаючи смертельні наслідки внаслідок бронхоспазму у хворих на бронхіальну астму, а також рідше – від серцевої недостатності. Інші бета-адреноблокатори Тимолол може вплинути на внутрішньоочний тиск або посилити дію системних бета-блокаторів у пацієнтів, які вже отримують системний бета-адреноблокатор. Рекомендується ретельне спостереження за такими пацієнтами. Також застосування двох місцевих бета-адреноблокаторів не рекомендується. Анафілактичні реакції У хворих з атопічними проявами в анамнезі та важкими анафілактичними реакціями на різні алергени дози епінефрину (адреналіну), які зазвичай використовуються для усунення анафілактичних реакцій, на фоні застосування бета-адреноблокаторів можуть бути неефективними. Хоріоїдальне відшарування Повідомлялося про випадки хоріоїдального відшарування при застосуванні терапії, яка знижує приплив внутрішньоочної рідини (наприклад, тимололу, ацетазоламіду) після фільтраційної хірургії. Хірургічна анестезія Офтальмологічні препарати з бета-блокуючою дією можуть пригнічувати системні ефекти бета-агоністів, наприклад, адреналіну. Потрібно попередити лікаря-анестезіолога про застосування пацієнтом тимололу. Печінка У хворих із захворюванням печінки легкої течії або вихідно підвищеною активністю ферментів печінки - аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази (ACT) та/або загального білірубіну, біматопрост не впливав на функцію печінки протягом періоду вивчення тривалістю більше 24 місяців. Дані про небажані реакції внаслідок впливу тимололу на функцію печінки відсутні. Орган зору До початку лікування пацієнтів необхідно інформувати про можливе зростання вій, посилення пігментації шкіри повік та пігментації райдужної оболонки очей, оскільки ці побічні ефекти встановлені в ході досліджень біматопросту та комбінації біматопрост+тимолол. Деякі зміни можуть бути постійними і можуть супроводжуватися виникненням різниці між очима, якщо інстиляції препарату проводили тільки в одне око. Після відміни препарату Тізоптан пігментація райдужної оболонки може залишитися постійною. Через 12 місяців лікування препаратом Тізоптан® частота пігментації райдужної оболонки відмічена у 0,2% хворих. А через 12 місяців лікування тільки біматопрост у вигляді очних крапель 1,5%, подальшого збільшення частоти даного ефекту не спостерігалося протягом терапії тривалістю 3 роки. Посилення пігментації райдужної оболонки ока обумовлено посиленням продукції меланоцитів, а не збільшенням їх кількості. Тривалість розвитку ефекту посилення пігментації райдужної оболонки невідома. Зміна кольору райдужного ока, що спостерігається при застосуванні біматопросту, може бути невираженою в період від кількох місяців до кількох років. Застосування препарату не впливає на невуси або відкладення пігменту на райдужній оболонці ока. Повідомлялося, що пігментація періорбітальної області у деяких пацієнтів має оборотний характер. Можлива зміна рефракції (внаслідок скасування терапії міотичними засобами в окремих випадках). Шкіра Можливе зростання волосся на тих ділянках шкіри, на які випадково наносився препарат. Важливо застосовувати препарат Тізоптан® суворо відповідно до інструкції з медичного застосування та не допускати потрапляння препарату Тізоптан® на шкіру. Допоміжні речовини Допоміжна речовина бензалконію хлорид, що входить до складу препарату Тізоптан®, може спричинити подразнення слизової оболонки очей та зміну кольору м'яких контактних лінз. Контактні лінзи необхідно зняти до введення препарату, надіти їх можна через 15 хвилин після інстиляції. Бензалконію хлорид може спричинити гострий кератит та/або токсичну виразку рогівки. У зв'язку з цим необхідне спостереження за станом пацієнта при частому або тривалому лікуванні препаратом Тізоптан у осіб із синдромом "сухого" ока та при змінах рогівки. Після розкриття флакона не можна виключити можливість мікробної контамінації вмісту, що може призвести до запальних уражень очей. Термін придатності препарату після першого розтину флакона становить 28 діб. Після закінчення зазначеного часу флакон слід викинути навіть якщо розчин повністю не використаний. Рекомендується записувати на картонній пачці лікарського засобу дату розкриття флакона. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Можливе минуще погіршення зору після введення препарату, тому хворий повинен почекати до відновлення зору, перш ніж приступити до керування автомобілем або управління механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему