Синтез ОАО

ХарактеристикаАлтей - природне джерело слизових речовин, вітаміну С, фітостерину, лецитину, цукрів, жирних олій та мінеральних солей, що формує спектр його корисних властивостей. Сироп алтею має виражену муколітичну, протизапальну, антимікробну дію. Слизі, що містяться в алтеї, набухають у вологому середовищі, обволікають стінки бронхів, очищаючи їх та виводячи бактеріальне мокротиння, а також сприяють регенерації слизових оболонок дихальних шляхів. Сироп на основі алтею допомагає справлятися з важкими нападами кашлю, пригнічуючи розвиток кашльового рефлексу. Полісахариди, що містяться в алтеї, збільшують активність фагоцитів, мають імуностимулюючу дію.Показання до застосуванняУ комплексній терапії інфекційно-запальних захворювань дихальних шляхів, що супроводжуються кашлем.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів продукту. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Побічна діяМожливі алергічні реакції.Спосіб застосування та дозиДорослим приймати по 1 столовій ложці (15 мл) 3 десь у день під час їжі. ; Допускається утворення осаду. Перед вживанням збовтати!Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯкщо при застосуванні препарату протягом 1 тижня покращення не настало, необхідно проконсультуватися з лікарем.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаАлтейний сироп містить: екстракт алтейного кореня сухий, цукровий сироп. У флаконах темного скла 125 г, у картонній пачці 1 флакон. Опис лікарської формиГустовата прозора рідина жовтувато-бурого кольору (в товстому шарі - червонувато-бурого), зі своєрідним запахом, солодкого смаку.

Склад, форма випуску та упаковкаЛіофізіат - 1 фл.: Активні речовини: амфотерицин В – 50 000 ОД; допоміжні речовини: натрію фосфат однозаміщений, дезоксіхолева кислота. Флакони об'ємом 10 мл (1,5, 10) – пачки картонні.Опис лікарської формиЛіофілізат для приготування розчину для інфузій у вигляді пористої маси жовтого кольору, без запаху або майже без запаху, гігроскопічний.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий антибіотик.ФармакокінетикаПісля одноразового внутрішньовенного введення в крові створюється ефективна концентрація (дозозалежна), що зберігається протягом 24 годин. Після внутрішньовенного введення 1-5 мг на добу максимальна концентрація (Cmax) у плазмі - 0.5-2 мкг/мл. Зв'язок із білками плазми – понад 90%. Розподіляється в легенях, печінці, селезінці, нирках, надниркових залозах, м'язах та інших тканинах. Концентрації у плевральному випоті, перитонеалькій, синовіальній рідинах, водянистій волозі досягають приблизно 2/3 від концентрації у плазмі; у спинномозковій рідині зазвичай не визначається. Об'єм розподілу, що здається, у дорослих - 4 л/кг, у дітей - 0.4-8.3 л/кг, у новонароджених - 1.5-9.4 л/кг. Метаболізується (шляхи невідомі). У жовчі та сечі близько 98% присутні у вигляді метаболітів. Виводиться повільно нирками, період напіввиведення початковий у дорослих –24 год, дітей – 5.5–40.3 год, у новонароджених – 18.8–62.5 год; період напіввиведення кінцевий – 15 днів. Незважаючи на уповільнене виведення, кумулює слабко. Практично не виводиться під час гемодіалізу. Після відміни виявляється в організмі протягом декількох тижнів.ФармакодинамікаПолієновий макроциклічний антибіотик із протигрибковою активністю. Продукується Streptomyces nodosus. Чинить фунгіцидну або фунгістатичну дію залежно від концентрації в біологічних рідинах та від чутливості збудника. Зв'язується із стеролами (ергостеролами), що знаходяться в клітинній мембрані чутливого до препарату гриба. В результаті порушується проникність мембрани та відбувається вихід внутрішньоклітинних компонентів у позаклітинний простір та лізис гриба. Активний щодо більшості штамів Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis, Candida spp., Blastomyces dermatidis, Rhodotorula spp., Cryptococcus neoformans, Sporothrix schenekii, Mucor mucedo, Rhizopus spp. Помірно активний щодо деяких найпростіших: Leishmania braziliensis, Leishmania mexicana, Naegleria fowleri. До амфотерицину, як правило, стійкі: Pseudallescheria boydii, Fusarium spp. Неефективний щодо бактерій, рикетсій, вірусів.Показання до застосуванняПрогресують, життєзагрозливі грибкові інфекції, спричинені чутливими до амфотерицину В мікроорганізмами: дисемінований криптококоз, криптококовий менінгіт менінгіт, що викликається іншими грибами; інвазивний та дисемінований аспергільоз; північноамериканський бластомікоз; дисеміновані форми кандидозу; кокцидіоїдоз; паракокцидіоїдоз; гістоплазмоз; фікомікоз (зигомікоз); хромомікоз; пліснявий мікоз; дисемінований споротрихоз; гіалогіфомікоз; хронічна міцетома; інфекції черевної порожнини (в т.ч. перитоніт); ендокардит; ендофтальміт; грибковий сепсис; грибкові інфекції сечовивідних шляхів; вісцеральний лейшманіоз (у тому числі у пацієнтів з імунодефіцитом); американський шкірно-вісцеральний лейшманіоз (не є препаратом вибору).Протипоказання до застосуваннягіперчутливість; хронічна ниркова недостатність; період лактації. З обережністю: захворювання нирок (в т.ч. гломерулонефрит), амілоїдоз, гепатит, цироз печінки, анемія, агранулоцитоз, цукровий діабет, вагітність.Вагітність та лактаціяЗ обережністю під час вагітності. Протипоказано у період лактації. Дітям вводиться у мінімальних ефективних дозах.Побічна діяЗ боку травної системи: часто – зниження апетиту, диспепсія, нудота, блювання, діарея, гастралгія, гепатотоксичність (підвищення активності “печінкових” ферментів, гіпербілірубінемія); нечасто – гостра печінкова недостатність, гепатит, жовтяниця, геморагічний гастроентерит, мелена. З боку нервової системи: часто – головний біль, нечасто – судоми, минуще вертиго, периферична нейропатія, енцефалопатія. З боку органів чуття: нечасто – порушення зору, диплопія; втрата слуху, шум у вухах. З боку органів кровотворення: часто – нормохромна нормоцитарна анемія; нечасто – агранулоцитоз, порушення згортання крові, лейкопенія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, еозинофілія, лейкоцитоз. З боку серцево-судинної системи: часто – зниження артеріального тиску; нечасто – аритмії, включаючи фібриляцію шлуночків, зміни на ЕКГ, підвищення артеріального тиску, шок, зупинка серця, серцева недостатність. З боку дихальної системи: часто – тахіпное; нечасто – задишка, алергічний пневмоніт, набряк легенів. З боку сечовидільної системи: часто – порушення функції нирок, у тому числі азотемія, гіпокаліємія, гіпостенурія, нирковий тубулярний ацидоз, нефрокаль-циноз; нечасто – гостра ниркова недостатність, олігурія, анурія, нефрогенний нецукровий діабет. Попереднє введення 0.9% розчину хлориду нятрію знижує ризик нефротоксичності, введення натрію гідрокарбонату - ризик ниркового тубулярного некрозу. Алергічні реакції: часто – анафілактоїдні реакції, бронхоспазм, чхання; нечасто - висип, особливо макулопапульозний, свербіж, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона. Місцеві реакції: тромбофлебіт у місці ін'єкції, хімічний опік. Інші: часто – лихоманка, зниження маси тіла, міалгія, артралгія, загальна слабкість. Лабораторні показники: гіпокаліємія, гіперкаліємія, гіпомагніємія, гіпокальціємія, гіперкреатинінемія.Взаємодія з лікарськими засобамиФармацевтично несумісний з гепарином, 0.9% розчином хлориду натрію та іншими розчинами, що містять електроліти. Присутність бактеріостатичних добавок (зокрема бензилового спирту) може призвести до преципітації препарату. Синергізм – з нітрофуранами. Підвищує ефект та токсичність антикоагулянтів, теофіліну та препаратів сульфонілсечовини, флуцитозину (подовжує період напіввиведення); знижує ефект етинілестрадіолу – ризик розвитку кровотеч "прориву". Інгібітори мікросомальних ферментів печінки (в т.ч. циметидин, ненаркотичні анальгетики, антидепресанти) уповільнюють швидкість метаболізму, підвищують концентрацію у сироватці крові (підвищення токсичності). Індуктори мікросомальних ферментів печінки (зокрема фенітоїн, рифампіцин, барбітурати, карбамазепін) прискорюють метаболізм у печінці (зниження ефекту). Посилює токсичний ефект серцевих глікозидів (особливо на тлі вихідного дефіциту калію в організмі) та курареподібних міорелаксантів. Глюкокортикостероїди, інгібітори карбоангідрази, адренокортикотропні гормони збільшують ризик розвитку гіпокаліємії. Не можна призначати одночасно з нефротоксичними лікарськими засобами (аміноглікозиди, циклоспорин, пентамідин та інші) – зростає ризик розвитку порушень функції нирок. Протипухлинні лікарські засоби, променева терапія та лікарські засоби, що пригнічують кістковомозкове кровотворення, підвищують ризик виникнення анемії та інших гематологічних порушень. Протипухлинні лікарські засоби посилюють нефротоксичність, бронхоспазм та зниження артеріального тиску. Глюкокортикостероїди та кортикотропін посилюють гіпокаліємію, що може призвести до розвитку аритмій. За необхідності одночасного призначення цих лікарських засобів слід проводити моніторинг електролітного складу крові та ЕКГ. Амфотерицин може посилювати токсичність серцевих глікозидів (за рахунок гіпокаліємії). Одночасне призначення з імідазолами (у тому числі флуконазолом, ітраконазолом, кетоконазолом, міконазолом, клотримазолом) може призводити до розвитку стійкості до амфотерицину В. Комбіноване лікування імідазолами з амфотерицином слід призначати з обережністю. Не можна призначати одночасно з нефротоксичними лікарськими засобами (аміноглікозиди, циклоспорин, пентамідин та інші) – зростає ризик розвитку порушень функції нирок. Подовжує міорелаксуючу дію деполяризуючих міорелаксантів. Лейкоцитарну масу слід вводити із значним інтервалом після введення амфотерицину В (ризик розвитку ускладнень з боку дихальної системи).Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно краплинно протягом 2-4 годин, рекомендована концентрація - 0.1 мг/мл. Пробна доза - 1 мг (основа) розводять у 20 мл 5% розчину декстрози та вводять внутрішньовенно протягом не менше 20-30 хв під контролем артеріального тиску, пульсу, температури тіла через кожні 30 хв протягом 2-4 год. При добрій переносимості рекомендована добова доза – 0.25-0.3 мг/кг залежно від ступеня тяжкості захворювання. При підвищеній чутливості до препарату, захворюваннях серцево-судинної системи, недостатності функції нирок лікування починають з низьких доз - 5-10 мг і поступово збільшуючи на 5-10 мг на добу, доводять до рекомендованої добової дози - 0.5-0.7 мг/кг. Підбір терапевтичних доз здійснюється індивідуально залежно від виду та тяжкості інфекції. При використанні препарату через день доза не повинна перевищувати 1.5 мг/кг (щоб уникнути розвитку серцево-легеневої недостатності). Максимальна добова доза – 1.5 мг/кг. Споротрихоз: курсова доза 2.5 г, тривалість терапії – 9 міс. Аспергільоз: курсова доза – 3.6 г, тривалість лікування – 11 міс. Риноцеребральний фікомікоз: курсова доза – 3-4 г. У разі переривання терапії більш ніж на 7 днів відновлювати її слід із найнижчої дози (0,25 мг/кг), поступово збільшуючи до бажаного рівня. Дітям: внутрішньовенно, спочатку 0.25 мг/кг (основа) на добу в 5% розчині декстрози протягом 6 годин; з урахуванням переносимості дозу поступово збільшують (зазвичай на 0.125 – 0.25 мг/кг щодня чи через день) до максимальної дози 1 мг/кг чи 30 мг на 1 м2. Дітям вводиться у мінімальних ефективних дозах. Для приготування розчину для внутрішньовенного введення використовують розчин із вихідною концентрацією 5 мг/мл. Для цього стерильним шприцом (голка не менше №20) вносять 10 мл стерильної води для ін'єкцій без бактеріостатичних добавок безпосередньо у флакон із препаратом. Вміст флакона струшують до утворення прозорого колоїдного розчину. Для одержання розчину з концентрацією 0.1 мг/мл його розводять 5% розчином декстрози з рН не нижче 4.2 у співвідношенні 1:50. Перед розведенням необхідно перевірити кислотність наявного розчину декстрози. рН розчину декстрози, як правило, перевищує 4.2, інакше перед розведенням до нього слід додати 1 -2 мл буферного розчину. Рекомендується наступний буферний розчин: натрію гідрофосфат (безводний) –1.59 г, натрію дигідрофосфат (безводний) – 0.96 г, води для ін'єкцій – до 100 мл. Перед додаванням декстрози до розчину буферний розчин стерилізують фільтруванням через бактеріальний керамічний або мембранний фільтр або шляхом автоклавування протягом 30 хв при тиску 1 атм і 121 °С.ПередозуванняСимптоми: зупинка серця та дихання. Лікування: симптоматичне. Необхідно проводити моніторинг серцевої та дихальної діяльності, функції печінки та нирок, картини периферичної крові та вмісту електролітів та призначати підтримуючу терапію. Не видаляється при гемодіалізі. Перед поновленням лікування стан пацієнта має бути стабілізованим.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАмфотерицин повинен застосовуватися переважно для лікування прогресуючих і життєзагрозливих грибкових інфекцій. Його не слід використовувати для лікування неінвазивних (поверхневих) мікозів, таких як кандидоз ротової порожнини, піхви або стравоходу у хворих з нормальним вмістом нейтрофілів у крові. При тривалому лікуванні ймовірність виникнення токсичних ефектів зростає. У період лікування проводять контрольне зважування хворих, загальний аналіз крові, сечі, контроль концентрації калію в крові, визначають функціональний стан нирок, печінки, ЕКГ. Пацієнтам, які приймають препарати калію, необхідно регулярно контролювати концентрацію калію та магнію у плазмі. Введення препарату пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, можливе лише після завершення процедури діалізу. Усі процедури з розчином слід проводити із суворим дотриманням правил асептики, оскільки сам препарат і всі розчини, призначені для його розведення, не містять консервантів або бактеріостатичних засобів. При використанні систем внутрішньовенного введення, встановлених раніше для інших цілей, необхідно систему промити 5% розчином декстрози для ін'єкцій. З появою анемії введення препарату слід припинити.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення - 1 флак. Активна речовина: амікацин (у формі сульфату) 1 г Флакон 1000 мл, 50 штук у пачці картонної.Опис лікарської формиПорошок для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення білого або майже білого кольору, гігроскопічний.ФармакокінетикаВсмоктування. Після внутрішньом'язового введення всмоктується швидко і повністю. Cmax у плазмі крові при внутрішньом'язовому введенні в дозі 7.5 мг/кг – 21 мкг/мл, після 30 хв внутрішньовенної інфузії у дозі 7.5 мг/кг – 38 мкг/мл. Після внутрішньом'язового введення Тmax - близько 1.5 год. Середня терапевтична концентрація при внутрішньовенному або внутрішньом'язовому введенні зберігається протягом 10-12 год. Розподіл. Зв'язування із білками плазми становить 4-11%. Vd у дорослих – 0.26 л/кг, у дітей – 0.2-0.4 л/кг, у новонароджених: у віці менше 1 тижня та масою тіла менше 1500 г – до 0.68 л/кг, у віці менше 1 тижня та масою тіла понад 1500 г – до 0.58 л/кг, у хворих на муковісцидоз – 0.3-0.39 л/кг. Добре розподіляється у позаклітинній рідині (вміст абсцесів, плевральний випіт, асцитична, перикардіальна, синовіальна, лімфатична та перитонеальна рідина); у високих концентраціях виявляється у сечі; у низьких – у жовчі, грудному молоці, водянистій волозі ока, бронхіальному секреті, мокроті та спинномозковій рідині. Добре проникає у всі тканини організму, де накопичується внутрішньоклітинно; високі концентрації відзначаються в органах з хорошим кровопостачанням: легені, печінка, міокард, селезінка, і особливо у нирках, де накопичується в кірковій речовині, нижчі концентрації – у м'язах, жировій тканині та кістках. При призначенні в середньотерапевтичних дозах (в нормі) дорослим амікацин не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, при запаленні мозкових оболонок проникність дещо збільшується. У новонароджених досягаються вищі концентрації у спинномозковій рідині, ніж у дорослих. Проникає через плацентарний бар'єр: виявляється в крові плода та амніотичної рідини. Метаболізм. Чи не метаболізується. Виведення. T1/2 у дорослих – 2-4 год, у новонароджених – 5-8 год, у дітей старшого віку – 2.5-4 год. Кінцевий T1/2 – більше 100 год (вивільнення з внутрішньоклітинних депо). Виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації (65-94%) переважно у незміненому вигляді. Нирковий кліренс – 79-100 мл/хв. Фармакокінетика в спеціальних клінічних випадках. T1/2 у дорослих при порушенні функції нирок варіює залежно від ступеня порушення – до 100 год, у пацієнтів з муковісцидозом – 1-2 год, у пацієнтів з опіками та гіпертермією T1/2 може бути коротшим у порівнянні із середніми показниками внаслідок підвищеного кліренсу . Виводиться при гемодіалізі (50% за 4-6 годин), перитонеальний діаліз менш ефективний (25% за 48-72 годин).ФармакодинамікаНапівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії групи аміноглікозидів, діє бактерицидно. Зв'язуючись із 30S субодиницею рибосом, перешкоджає утворенню комплексу транспортної та матричної РНК, блокує синтез білка, а також руйнує цитоплазматичні мембрани бактерій. Високоактивний щодо аеробних грамнегативних мікроорганізмів: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; деяких грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. (в т.ч. стійких до пеніциліну, деяких цефалоспоринів). Помірно активний щодо Streptococcus spp. При одночасному призначенні з бензилпеніциліном виявляє синергізм дії щодо штамів Enterococcus faecalis. До препарату стійкі анаеробні мікроорганізми. Амікацин не втрачає активності під дією ферментів, що інактивують інші аміноглікозиди, і може залишатися активним щодо штамів Pseudomonas aeruginosa, стійких до тобраміцину, гентаміцину та нетилміцину.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи аміноглікозидів.ІнструкціяВ/в амікацин вводять краплинно протягом 30-60 хв, у разі потреби - струминно. При порушенні функції виділення нирок необхідно зниження дози або збільшення інтервалів між введеннями. У разі збільшення інтервалу між введеннями (якщо значення КК невідоме, а стан пацієнта стабільний) інтервал між введенням препарату встановлюють за такою формулою: Для внутрішньовенного введення (краплинно) препарат попередньо розбавляють 200 мл 5% розчину декстрози (глюкози) або 0.9% розчину натрію хлориду. Концентрація амікацину в розчині для внутрішньовенного введення не повинна перевищувати 5 мг/мл. Інтервал (год) = концентрація сироваткового креатиніну × 9. Якщо концентрація сироваткового креатиніну становить 2 мг/дл, рекомендовану разову дозу (7.5 мг/кг) необхідно вводити кожні 18 годин. При збільшенні інтервалу разову дозу не змінюють. У разі зниження разової дози при постійному режимі дозування перша доза для пацієнтів з нирковою недостатністю становить 7.5 мг/кг. Розрахунок наступних доз проводиться за такою формулою: Наступна доза (мг), що вводиться кожні 12 год = КК (мл/хв) у пацієнта × початкова доза (мг)/КК у нормі (мл/хв).Показання до застосуванняІнфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, емпієма плеври, абсцес легень); сепсис; септичний ендокардит; інфекції ЦНС (включаючи менінгіт); інфекції черевної порожнини (в т.ч. перитоніт); інфекції сечостатевих шляхів (пієлонефрит, цистит, уретрит); гнійні інфекції шкіри та м'яких тканин (в т.ч. інфіковані опіки, інфіковані виразки та пролежні різного генезу); інфекції жовчних шляхів; інфекції кісток та суглобів (в т.ч. остеомієліт); ранова інфекція; післяопераційні інфекції.Протипоказання до застосуванняНеврит слухового нерва; тяжка хронічна ниркова недостатність з азотемією та уремією; вагітність; - підвищена чутливість до компонентів препарату; підвищена чутливість до інших аміноглікозидів в анамнезі. З обережністю слід застосовувати препарат при міастенії, паркінсонізмі, ботулізмі (аміноглікозиди можуть викликати порушення нервово-м'язової передачі, що призводить до подальшого ослаблення скелетної мускулатури), дегідратації, ниркової недостатності, у періоді новонародженості, у недоношених дітей, у пацієнтів пожил лактації.Вагітність та лактаціяПротипоказано при вагітності та дітям до 6 років.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, порушення функції печінки (підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія). З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: головний біль, сонливість, нейротоксична дія (посмикування м'язів, відчуття оніміння, поколювання, епілептичні напади), порушення нервово-м'язової передачі (зупинка дихання). З боку органів чуття: ототоксичність (зниження слуху, вестибулярні та лабіринтні порушення, необоротна глухота), токсична дія на вестибулярний апарат (дискоординація рухів, запаморочення, нудота, блювання). З боку сечовидільної системи: нефротоксичність – порушення функції нирок (олігурія, протеїнурія, мікрогематурія). Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, гіперемія шкіри, лихоманка, набряк Квінке. Місцеві реакції: болючість у місці ін'єкції, дерматит, флебіт та перифлебіт (при внутрішньовенному введенні).Взаємодія з лікарськими засобамиФармацевтично несумісний з пеніцилінами, гепарином, цефалоспоринами, капреоміцином, амфотерицином, гідрохлортіазидом, еритроміцином, нітрофурантоіном, вітамінами групи В і С, калію хлоридом.Спосіб застосування та дозиМаксимальні дози для дорослих – 15 мг/кг/добу, але не більше 1,5 г/добу протягом 10 днів. Тривалість лікування при внутрішньовенному введенні - 3-7 днів, при внутрішньом'язовому - 7-10 днів. Для недоношених новонароджених дітей початкова разова доза становить 10 мг/кг, потім 7.5 мг/кг кожні 18-24 год; для новонароджених та дітей віком до 6 років початкова доза – 10 мг/кг, потім по 7.5 мг/кг кожні 12 годин протягом 7-10 днів. При інфікованих опіках може бути потрібна доза 5-7.5 мг/кг кожні 4-6 годин у зв'язку з більш коротким T1/2 (1-1.5 год) у даної категорії пацієнтів.ПередозуванняТоксичні реакції - втрата слуху, атаксія, запаморочення, розлади сечовипускання, спрага, зниження апетиту, нудота, блювання, дзвін чи відчуття закладання у вухах, порушення дихання.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: амлодипін (у формі безілату) – 10 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 88.34 мг, целюлоза мікрокристалічна – 87.8 мг, кросповідон – 2 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 1 мг, тальк – 5 мг, кальцію стеарат – 2 мг. Пігулки, 30 шт.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні, з фаскою, допускається мармуровість.Фармакотерапевтична групаПохідне дигідропіридину - блокатор повільних кальцієвих каналів. Чинить антигіпертензивну та антиангінальну дію. Блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно у гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцитах). Антигіпертензивна дія обумовлена ​​прямою вазодилатуючою дією на гладкі м'язи судин. Чинить тривалу дозозалежну антигіпертензивну дію. Амлодипін зменшує ішемію міокарда (надає антиангінальну дію) двома шляхами: Розширює периферичні артеріоли і таким чином знижує ОПСС, зменшує поста навантаження на серце, при цьому ЧСС практично не змінюється, що призводить до зниження споживання енергії та потреби міокарда в кисні; розширює коронарні та периферичні артерії та артеріоли у незмінених та в ішемізованих зонах міокарда, що збільшує надходження кисню в міокард (особливо при вазоспастичній стенокардії), зменшує вираженість ішемії міокарда та запобігає розвитку спазму коронарних артерій. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 годин (у положенні хворого "лежачи" і "стоячи"). Завдяки повільному початку дії амлодипін не викликає різкого зниження артеріального тиску. Не знижує толерантність до фізичного навантаження та фракцію викиду лівого шлуночка. У хворих на стенокардію разова добова доза амлодипіну збільшує час виконання фізичного навантаження, уповільнює розвиток стенокардії та ішемічної депресії сегмента ST (на 1 мм), знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину та інших нітратів. Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, має антиатеросклеротичну та кардіопротекторну дію при ІХС. У пацієнтів з ІХС (включаючи коронарний атеросклероз з ураженням однієї судини і до стенозу трьох і більше артерій та атеросклерозу сонних артерій), що перенесли інфаркт міокарда, черезшкірну транслюмінальну ангіопластику коронарних артерій (ТЛОП) або страждаючих артерій, що значно знижує летальність від серцево-судинних причин, інфаркту міокарда, інсульту, ТЛАП, аортокоронарного шунтування, призводить до зниження числа госпіталізацій з приводу нестабільної стенокардії та прогресування хронічної серцевої недостатності, знижує частоту втручань, спрямованих на відновлення. Амлодипін не підвищує ризик смерті або розвитку ускладнень, що призводять до смерті у хворих з хронічною серцевою недостатністю (III-IV функціонального класу за класифікацією Нью-Йоркської Асоціації кардіологів (NYHA)) на фоні терапії дигоксином, діуретиками та інгібіторами АПФ. У хворих із хронічною серцевою недостатністю (III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA) неішемічної етіології при застосуванні амлодипіну існує ймовірність виникнення набряку легень. Не впливає на скоротливість і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення ЧСС, гальмує агрегацію тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає несприятливих впливів на обмін речовин та концентрацію ліпідів у плазмі крові та може застосовуватись при лікуванні хворих на бронхіальну астму, цукровий діабет та подагру. Час настання ефекту препарату – 2-4 години, тривалість ефекту – 24 години. При тривалій терапії максимальне зниження артеріального тиску настає через 6-12 годин після прийому амлодипіну внутрішньо. Якщо після тривалого лікування амлодипін відмінити, ефективне зниження артеріального тиску зберігається протягом 48 годин після прийому останньої дози. Потім показники артеріального тиску поступово повертаються до вихідного рівня протягом 5-6 днів.ФармакокінетикаВсмоктування. Абсорбція повільна, не залежить від їди, становить близько 90%. Біодоступність становить 60-90%, Cmax у сироватці крові спостерігається через 6-12 годин після прийому. Розподіл. Vd дорівнює приблизно 21 л/кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина препарату знаходиться у тканинах, а відносно менша – у крові. Більшість препарату, що у крові (95-97%), пов'язують із білками плазми крові. Амлодипін проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не видаляється. Css амлодипіну в плазмі досягається через 7-8 днів постійного прийому препарату. Метаболізм. Амлодипін піддається повільному, але екстенсивному метаболізму (90%) у печінці з утворенням неактивних метаболітів, має ефект "першого проходження" через печінку. Метаболіти не мають значної фармакологічної активності. Виведення. Після одноразового прийому внутрішньо T1/2 варіює від 31 до 48 годин, при повторному призначенні Т1/2 становить приблизно 45 годин (що відповідає призначенню препарату 1 раз на добу). Загальний кліренс амлодипіну становить 0,116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг, 0,42 л/год/кг). Близько 60% прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів, 10% у незміненому вигляді, з жовчю та через кишечник – 20-25% у вигляді метаболітів. Фармакокінетика в спеціальних клінічних випадках. У літніх пацієнтів старше 65 років виведення амлодипіну сповільнене (Т1/2 збільшується до 65 год) порівняно з молодими пацієнтами. У літніх і молодих пацієнтів час, необхідне досягнення Сmax амлодипіну в плазмі крові, практично однакове. У пацієнтів з печінковою недостатністю та з тяжкою хронічною серцевою недостатністю Т1/2 збільшується до 56-60 год. Т1/2 із плазми крові у хворих з нирковою недостатністю збільшується до 60 год. Зміна концентрації амлодипіну в плазмі крові не корелює зі ступенем порушення функції нирок.Клінічна фармакологіяБлокатори кальцієвих каналів.ІнструкціяТаблетки приймають одноразово, запиваючи необхідним об'ємом води (до 100 мл).Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (монотерапія або у комбінації з іншими гіпотензивними засобами); стабільна стенокардія напруги, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала) (монотерапія або у комбінації з іншими антиангінальними засобами).Протипоказання до застосуванняТяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.); кардіогенний шок; гострий інфаркт міокарда протягом 28 днів; нестабільна стенокардія (за винятком вазоспастичної/стенокардії Принцметалу); обструкція виносить тракту лівого шлуночка (включаючи клінічно значущий стеноз аорти); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; підвищена чутливість до амлодипіну, інших похідних дигідропіридину та інших компонентів препарату. З обережністю: порушення функції печінки, синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія), хронічна серцева недостатність неішемічної етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, артеріальна гіпотензія, аортальний стеноз, мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія.Вагітність та лактаціяБезпека застосування амлодипіну при вагітності не встановлена, тому застосування при вагітності можливе лише у випадку, коли користь застосування для матері перевищує потенційний ризик для плода. Відсутні дані, що свідчать про екскрецію амлодипіну з грудним молоком. Однак відомо, що інші блокатори повільних кальцієвих каналів - похідні дигідропіридину, що екскретуються з грудним молоком. У зв'язку з чим при необхідності призначення препарату Амлорус у період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Препарат протипоказаний до застосування у дітей та підлітків віком до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяПід частотою побічних реакцій розуміють: дуже часто (>=1/10); часто (>=1/100, <1/10); нечасто (>=1/1000, <1/100); рідко (>=1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000), включаючи окремі повідомлення. З боку серцево-судинної системи: часто - периферичні набряки (човник і стоп), відчуття серцебиття, відчуття жару та "припливів" крові до шкіри обличчя; нечасто – надмірне зниження АТ, ортостатична гіпотензія, васкуліт; рідко – розвиток або посилення перебігу хронічної серцевої недостатності; дуже рідко – порушення ритму серця (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці. З боку центральної нервової системи: часто - підвищена стомлюваність, запаморочення, біль голови, сонливість, мігрень; нечасто - загальне нездужання, непритомність, підвищене потовиділення, астенія, гіпестезії, парестезії, периферична невропатія, тремор, безсоння, лабільність настрою, незвичайні сновидіння, нервозність, депресія, тривога; рідко – судоми, апатія, ажитація; дуже рідко – атаксія, амнезія. З боку органів чуття: нечасто – дзвін у вухах, порушення зору, біль в очах, диплопія, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, порушення акомодації, спотворення смаку; дуже рідко – паросмія. З боку травної системи: часто – біль у животі, нудота; нечасто – блювання, запор, метеоризм, диспепсія, діарея, анорексія, сухість слизової оболонки порожнини рота, спрага; рідко – гіперплазія ясен, підвищення апетиту; дуже рідко – гастрит, панкреатит, гіпербілірубінемія, жовтяниця (зазвичай холестатична), підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит. З боку сечовивідної системи: нечасто – прискорене сечовипускання, хворобливе сечовипускання, ніктурія, імпотенція; дуже рідко – дизурія, поліурія. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, риніт, носова кровотеча; дуже рідко – кашель. З боку кістково-м'язової системи: нечасто – артралгія, судоми м'язів, міалгія, біль у спині, артроз; рідко – міастенія. З боку шкірних покровів: нечасто – алопеція; рідко – дерматит; дуже рідко – порушення пігментації шкіри, ксеродермія. З боку органів кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку обміну речовин: дуже рідко – гіперглікемія. Алергічні реакції: нечасто - свербіж шкіри, висип; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, багатоформна еритема, кропив'янка. Інші: нечасто – гінекомастія, збільшення/зниження маси тіла, озноб; дуже рідко – холодний піт.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори мікросомального окиснення підвищують концентрацію амлодипіну в плазмі, посилюючи ризик розвитку побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки зменшують. Амлодипін не впливає на фармакокінетичні параметри дигоксину та варфарину, не впливає на зміни протромбінового часу, спричинені варфарином. Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. Препарати кальцію можуть зменшити ефект блокаторів повільних кальцієвих каналів (зокрема амлодипіну). На відміну від інших блокаторів повільних кальцієвих каналів значущої взаємодії при сумісному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами (в т.ч. індометацином) виявлено не було. Тіазидні та "петлеві" діуретики, бета-адреноблокатори, верапаміл, інгібітори АПФ та нітрати посилюють антиангінальну та антигіпертензивну дії амлодипіну. Альфа1-адреноблокатори, нейролептики, аміодарон та хінідин можуть посилити антигіпертензивну дію амлодипіну при сумісному застосуванні. Блокатори повільних кальцієвих каналів (в т.ч. амлодипін) можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних препаратів, що спричиняють подовження інтервалу QT (аміодарон, хінідин, прокаїнамід). При сумісному застосуванні з препаратами літію можливе посилення проявів їхньої нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Одноразовий прийом силденафілу в дозі 100 мг у хворих на есенціальну гіпертензію не впливає на параметри фармакокінетики амлодипіну. Повторне застосування амлодипіну у дозі 10 мг та аторвастатину у дозі 80 мг не супроводжується значними змінами показників фармакокінетики аторвастатину. Противірусні препарати (ритонавір) збільшують плазмові концентрації блокаторів повільних кальцієвих каналів (зокрема амлодипіну). Одноразовий прийом алюміній- та магнійвмісних антацидів не істотно впливає на фармакокінетику амлодипіну. Грейпфрутовий сік може знижувати концентрацію амлодипіну в плазмі крові, однак одночасний одноразовий прийом 240 мг грейпфрутового соку та 10 мг амлодипіну всередину не супроводжується суттєвою зміною фармакокінетики амлодипіну.Спосіб застосування та дозиДля лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної реакції хворого, при необхідності, доза може бути збільшена максимально до 10 мг 1 раз на добу. При артеріальній гіпертензії підтримуюча доза може бути 5 мг на добу. При вазоспастичній стенокардії (стенокардії Принцметалу) – 5-10 мг на добу, доза приймається 1 раз на добу. Не потрібна зміна дози при одночасному призначенні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами АПФ. У пацієнтів з печінковою недостатністю, пацієнтів похилого віку може знадобитися зміна дози, початкова доза при артеріальній гіпертензії може становити 2.5 мг. При призначенні препарату пацієнтам з нирковою недостатністю не потрібна зміна режиму дозування.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження АТ з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (існує ймовірність появи вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у т.ч. з розвитком шоку та летального результату). Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, підтримка функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця та легень, підвищене положення нижніх кінцівок, контроль за об'ємом циркулюючої крові та діурезом. Для відновлення тонусу судин – застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів - внутрішньовенне введення кальцію глюконату. Оскільки амлодипін значною мірою пов'язується з білками сироватки, гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні артеріальної гіпертензії Амлорус можна застосовувати в комбінації з тіазидними діуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами та інгібіторами АПФ. Для лікування стенокардії Амлорус можна комбінувати з іншими антиангінальними засобами, наприклад з нітратами пролонгованої або короткої дії, бета-адреноблокаторами. Амлорус може бути застосований і в тих випадках, коли хворий схильний до судинного спазму (вазоконстрикції). Амлорус не впливає на плазмові концентрації іонів калію, глюкози, тригліцеридів, загального холестерину, ліпопротеїдів низької щільності, сечової кислоти, креатиніну та азоту сечовини і може застосовуватися при лікуванні хворих на бронхіальну астму, цукровий діабет та подагру. Пацієнтам з малою масою тіла, пацієнтам невисокого росту та хворим з вираженим порушенням функції печінки як антигіпертензивний засіб Амлорус призначають у початковій дозі 2.5 мг, як антиангінальний засіб – 5 мг. Під час лікування необхідно контролювати масу тіла та споживання натрію, показано призначення відповідної дієти, спостереження у стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). Незважаючи на відсутність у препарату синдрому відміни, перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. У період лікування слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та заняттях потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: амлодипін (у формі безілату) – 5 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 63.17 мг, целюлоза мікрокристалічна – 62.9 мг, кросповідон – 1.4 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 0.7 мг, тальк – 3.5 мг, кальцію стеарат – 1.4 мг. Пігулки, 30 шт.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні, з фаскою, допускається мармуровість.Фармакотерапевтична групаПохідне дигідропіридину - блокатор повільних кальцієвих каналів. Чинить антигіпертензивну та антиангінальну дію. Блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно у гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцитах). Антигіпертензивна дія обумовлена ​​прямою вазодилатуючою дією на гладкі м'язи судин. Чинить тривалу дозозалежну антигіпертензивну дію. Амлодипін зменшує ішемію міокарда (надає антиангінальну дію) двома шляхами: Розширює периферичні артеріоли і таким чином знижує ОПСС, зменшує поста навантаження на серце, при цьому ЧСС практично не змінюється, що призводить до зниження споживання енергії та потреби міокарда в кисні; розширює коронарні та периферичні артерії та артеріоли у незмінених та в ішемізованих зонах міокарда, що збільшує надходження кисню в міокард (особливо при вазоспастичній стенокардії), зменшує вираженість ішемії міокарда та запобігає розвитку спазму коронарних артерій. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 годин (у положенні хворого "лежачи" і "стоячи"). Завдяки повільному початку дії амлодипін не викликає різкого зниження артеріального тиску. Не знижує толерантність до фізичного навантаження та фракцію викиду лівого шлуночка. У хворих на стенокардію разова добова доза амлодипіну збільшує час виконання фізичного навантаження, уповільнює розвиток стенокардії та ішемічної депресії сегмента ST (на 1 мм), знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину та інших нітратів. Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, має антиатеросклеротичну та кардіопротекторну дію при ІХС. У пацієнтів з ІХС (включаючи коронарний атеросклероз з ураженням однієї судини і до стенозу трьох і більше артерій та атеросклерозу сонних артерій), що перенесли інфаркт міокарда, черезшкірну транслюмінальну ангіопластику коронарних артерій (ТЛОП) або страждаючих артерій, що значно знижує летальність від серцево-судинних причин, інфаркту міокарда, інсульту, ТЛАП, аортокоронарного шунтування, призводить до зниження числа госпіталізацій з приводу нестабільної стенокардії та прогресування хронічної серцевої недостатності, знижує частоту втручань, спрямованих на відновлення. Амлодипін не підвищує ризик смерті або розвитку ускладнень, що призводять до смерті у хворих з хронічною серцевою недостатністю (III-IV функціонального класу за класифікацією Нью-Йоркської Асоціації кардіологів (NYHA)) на фоні терапії дигоксином, діуретиками та інгібіторами АПФ. У хворих із хронічною серцевою недостатністю (III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA) неішемічної етіології при застосуванні амлодипіну існує ймовірність виникнення набряку легень. Не впливає на скоротливість і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення ЧСС, гальмує агрегацію тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає несприятливих впливів на обмін речовин та концентрацію ліпідів у плазмі крові та може застосовуватись при лікуванні хворих на бронхіальну астму, цукровий діабет та подагру. Час настання ефекту препарату – 2-4 години, тривалість ефекту – 24 години. При тривалій терапії максимальне зниження артеріального тиску настає через 6-12 годин після прийому амлодипіну внутрішньо. Якщо після тривалого лікування амлодипін відмінити, ефективне зниження артеріального тиску зберігається протягом 48 годин після прийому останньої дози. Потім показники артеріального тиску поступово повертаються до вихідного рівня протягом 5-6 днів.ФармакокінетикаВсмоктування. Абсорбція повільна, не залежить від їди, становить близько 90%. Біодоступність становить 60-90%, Cmax у сироватці крові спостерігається через 6-12 годин після прийому. Розподіл. Vd дорівнює приблизно 21 л/кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина препарату знаходиться у тканинах, а відносно менша – у крові. Більшість препарату, що у крові (95-97%), пов'язують із білками плазми крові. Амлодипін проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не видаляється. Css амлодипіну в плазмі досягається через 7-8 днів постійного прийому препарату. Метаболізм. Амлодипін піддається повільному, але екстенсивному метаболізму (90%) у печінці з утворенням неактивних метаболітів, має ефект "першого проходження" через печінку. Метаболіти не мають значної фармакологічної активності. Виведення. Після одноразового прийому внутрішньо T1/2 варіює від 31 до 48 годин, при повторному призначенні Т1/2 становить приблизно 45 годин (що відповідає призначенню препарату 1 раз на добу). Загальний кліренс амлодипіну становить 0,116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг, 0,42 л/год/кг). Близько 60% прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів, 10% у незміненому вигляді, з жовчю та через кишечник – 20-25% у вигляді метаболітів. Фармакокінетика в спеціальних клінічних випадках. У літніх пацієнтів старше 65 років виведення амлодипіну сповільнене (Т1/2 збільшується до 65 год) порівняно з молодими пацієнтами. У літніх і молодих пацієнтів час, необхідне досягнення Сmax амлодипіну в плазмі крові, практично однакове. У пацієнтів з печінковою недостатністю та з тяжкою хронічною серцевою недостатністю Т1/2 збільшується до 56-60 год. Т1/2 із плазми крові у хворих з нирковою недостатністю збільшується до 60 год. Зміна концентрації амлодипіну в плазмі крові не корелює зі ступенем порушення функції нирок.Клінічна фармакологіяБлокатори кальцієвих каналів.ІнструкціяТаблетки приймають одноразово, запиваючи необхідним об'ємом води (до 100 мл).Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (монотерапія або у комбінації з іншими гіпотензивними засобами); стабільна стенокардія напруги, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала) (монотерапія або у комбінації з іншими антиангінальними засобами).Протипоказання до застосуванняТяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.); кардіогенний шок; гострий інфаркт міокарда протягом 28 днів; нестабільна стенокардія (за винятком вазоспастичної/стенокардії Принцметалу); обструкція виносить тракту лівого шлуночка (включаючи клінічно значущий стеноз аорти); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; підвищена чутливість до амлодипіну, інших похідних дигідропіридину та інших компонентів препарату. З обережністю: порушення функції печінки, синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія), хронічна серцева недостатність неішемічної етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, артеріальна гіпотензія, аортальний стеноз, мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія.Вагітність та лактаціяБезпека застосування амлодипіну при вагітності не встановлена, тому застосування при вагітності можливе лише у випадку, коли користь застосування для матері перевищує потенційний ризик для плода. Відсутні дані, що свідчать про екскрецію амлодипіну з грудним молоком. Однак відомо, що інші блокатори повільних кальцієвих каналів - похідні дигідропіридину, що екскретуються з грудним молоком. У зв'язку з чим при необхідності призначення препарату Амлорус у період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Препарат протипоказаний до застосування у дітей та підлітків віком до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяПід частотою побічних реакцій розуміють: дуже часто (>=1/10); часто (>=1/100, <1/10); нечасто (>=1/1000, <1/100); рідко (>=1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000), включаючи окремі повідомлення. З боку серцево-судинної системи: часто - периферичні набряки (човник і стоп), відчуття серцебиття, відчуття жару та "припливів" крові до шкіри обличчя; нечасто – надмірне зниження АТ, ортостатична гіпотензія, васкуліт; рідко – розвиток або посилення перебігу хронічної серцевої недостатності; дуже рідко – порушення ритму серця (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці. З боку центральної нервової системи: часто - підвищена стомлюваність, запаморочення, біль голови, сонливість, мігрень; нечасто - загальне нездужання, непритомність, підвищене потовиділення, астенія, гіпестезії, парестезії, периферична невропатія, тремор, безсоння, лабільність настрою, незвичайні сновидіння, нервозність, депресія, тривога; рідко – судоми, апатія, ажитація; дуже рідко – атаксія, амнезія. З боку органів чуття: нечасто – дзвін у вухах, порушення зору, біль в очах, диплопія, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, порушення акомодації, спотворення смаку; дуже рідко – паросмія. З боку травної системи: часто – біль у животі, нудота; нечасто – блювання, запор, метеоризм, диспепсія, діарея, анорексія, сухість слизової оболонки порожнини рота, спрага; рідко – гіперплазія ясен, підвищення апетиту; дуже рідко – гастрит, панкреатит, гіпербілірубінемія, жовтяниця (зазвичай холестатична), підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит. З боку сечовивідної системи: нечасто – прискорене сечовипускання, хворобливе сечовипускання, ніктурія, імпотенція; дуже рідко – дизурія, поліурія. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, риніт, носова кровотеча; дуже рідко – кашель. З боку кістково-м'язової системи: нечасто – артралгія, судоми м'язів, міалгія, біль у спині, артроз; рідко – міастенія. З боку шкірних покровів: нечасто – алопеція; рідко – дерматит; дуже рідко – порушення пігментації шкіри, ксеродермія. З боку органів кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку обміну речовин: дуже рідко – гіперглікемія. Алергічні реакції: нечасто - свербіж шкіри, висип; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, багатоформна еритема, кропив'янка. Інші: нечасто – гінекомастія, збільшення/зниження маси тіла, озноб; дуже рідко – холодний піт.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори мікросомального окиснення підвищують концентрацію амлодипіну в плазмі, посилюючи ризик розвитку побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки зменшують. Амлодипін не впливає на фармакокінетичні параметри дигоксину та варфарину, не впливає на зміни протромбінового часу, спричинені варфарином. Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. Препарати кальцію можуть зменшити ефект блокаторів повільних кальцієвих каналів (зокрема амлодипіну). На відміну від інших блокаторів повільних кальцієвих каналів значущої взаємодії при сумісному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами (в т.ч. індометацином) виявлено не було. Тіазидні та "петлеві" діуретики, бета-адреноблокатори, верапаміл, інгібітори АПФ та нітрати посилюють антиангінальну та антигіпертензивну дії амлодипіну. Альфа1-адреноблокатори, нейролептики, аміодарон та хінідин можуть посилити антигіпертензивну дію амлодипіну при сумісному застосуванні. Блокатори повільних кальцієвих каналів (в т.ч. амлодипін) можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних препаратів, що спричиняють подовження інтервалу QT (аміодарон, хінідин, прокаїнамід). При сумісному застосуванні з препаратами літію можливе посилення проявів їхньої нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Одноразовий прийом силденафілу в дозі 100 мг у хворих на есенціальну гіпертензію не впливає на параметри фармакокінетики амлодипіну. Повторне застосування амлодипіну у дозі 10 мг та аторвастатину у дозі 80 мг не супроводжується значними змінами показників фармакокінетики аторвастатину. Противірусні препарати (ритонавір) збільшують плазмові концентрації блокаторів повільних кальцієвих каналів (зокрема амлодипіну). Одноразовий прийом алюміній- та магнійвмісних антацидів не істотно впливає на фармакокінетику амлодипіну. Грейпфрутовий сік може знижувати концентрацію амлодипіну в плазмі крові, однак одночасний одноразовий прийом 240 мг грейпфрутового соку та 10 мг амлодипіну всередину не супроводжується суттєвою зміною фармакокінетики амлодипіну.Спосіб застосування та дозиДля лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної реакції хворого, при необхідності, доза може бути збільшена максимально до 10 мг 1 раз на добу. При артеріальній гіпертензії підтримуюча доза може бути 5 мг на добу. При вазоспастичній стенокардії (стенокардії Принцметалу) – 5-10 мг на добу, доза приймається 1 раз на добу. Не потрібна зміна дози при одночасному призначенні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами АПФ. У пацієнтів з печінковою недостатністю, пацієнтів похилого віку може знадобитися зміна дози, початкова доза при артеріальній гіпертензії може становити 2.5 мг. При призначенні препарату пацієнтам з нирковою недостатністю не потрібна зміна режиму дозування.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження АТ з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (існує ймовірність появи вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у т.ч. з розвитком шоку та летального результату). Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, підтримка функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця та легень, підвищене положення нижніх кінцівок, контроль за об'ємом циркулюючої крові та діурезом. Для відновлення тонусу судин – застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів - внутрішньовенне введення кальцію глюконату. Оскільки амлодипін значною мірою пов'язується з білками сироватки, гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні артеріальної гіпертензії Амлорус можна застосовувати в комбінації з тіазидними діуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами та інгібіторами АПФ. Для лікування стенокардії Амлорус можна комбінувати з іншими антиангінальними засобами, наприклад з нітратами пролонгованої або короткої дії, бета-адреноблокаторами. Амлорус може бути застосований і в тих випадках, коли хворий схильний до судинного спазму (вазоконстрикції). Амлорус не впливає на плазмові концентрації іонів калію, глюкози, тригліцеридів, загального холестерину, ліпопротеїдів низької щільності, сечової кислоти, креатиніну та азоту сечовини і може застосовуватися при лікуванні хворих на бронхіальну астму, цукровий діабет та подагру. Пацієнтам з малою масою тіла, пацієнтам невисокого росту та хворим з вираженим порушенням функції печінки як антигіпертензивний засіб Амлорус призначають у початковій дозі 2.5 мг, як антиангінальний засіб – 5 мг. Під час лікування необхідно контролювати масу тіла та споживання натрію, показано призначення відповідної дієти, спостереження у стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). Незважаючи на відсутність у препарату синдрому відміни, перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. У період лікування слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та заняттях потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: амоксициліну тригідрат – 287 мг, 574 мг (у перерахунку на амоксицилін – 250 мг, 500 мг); Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), повідон К90, стеарат кальцію. По 10 таблеток в контурні осередкові упаковки з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20 таблеток у банки полімерні з поліпропілену, поліетилену низького тиску, закупорені кришками, що натягуються з контролем першого розтину, або кришками, що нагвинчуються з поліетилену низького тиску і поліетилену високого тиску. Кожну банку, 1 або 2 контурні коміркові упаковки з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні таблетки з фаскою та ризиком білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-пеніцилін напівсинтетичний.ФармакокінетикаАбсолютна біодоступність амоксициліну залежить від дози та становить від 75 до 90%. Присутність їжі не впливає на абсорбцію препарату. Внаслідок перорального прийому амоксициліну в разовій дозі 500 мг концентрація препарату у плазмі становить 6-11 мг/л. Після перорального застосування максимальна концентрація у плазмі досягається через 1-2 години. Від 15 до 25% амоксициліну зв'язується з білками плазми. Препарат швидко проникає у тканину легень, бронхіальний секрет, рідину середнього вуха, жовч та сечу. За відсутності запалення мозкових оболонок амоксицилін проникає в цереброспінальну рідину у незначних кількостях. При запаленні мозкових оболонок концентрації препарату у лікворі можуть становити 20% від його концентрації у плазмі крові. Амоксицилін проникає через плаценту та в невеликих кількостях виявляється у грудному молоці. До 25% дози метаболізується з утворенням неактивної пеніцилоєвої кислоти. Близько 60-80% амоксициліну виділяється у незміненому вигляді нирками протягом 6-8 годин після прийому препарату. Невелика кількість препарату виділяється із жовчю. Період напіввиведення становить 1-1,5 години. У хворих із термінальною нирковою недостатністю період напіввиведення варіюється від 5 до 20 годин. Препарат виводиться за допомогою гемодіалізу.ФармакодинамікаАмоксицилін є напівсинтетичним пеніциліном, що володіє бактерицидною дією. Механізм бактерицидної дії амоксициліну пов'язаний із пошкодженням клітинної мембрани бактерій, що перебувають у стадії розмноження. Амоксицилін специфічно інгібує ферменти клітинних мембран бактерій (пептидоглікани), внаслідок чого відбувається їх лізис та загибель.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до амоксициліну мікроорганізмами: інфекції верхніх дихальних шляхів (тонзилофарингіт, синусит, гострий середній отит); інфекції нижніх дихальних шляхів (гострий бактеріальний бронхіт, загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія); інфекції сечостатевої системи (пієлонефрит, пієліт, цистит, уретрит, ендометрит, цервіцит, гонорея); абдомінальні інфекції (холангіт, холецистит); ерадикація Helicobacter pylori у пацієнтів з виразковою хворобою дванадцятипалої кишки або шлунка (завжди у комбінації з іншими препаратами); інфекції шкіри та м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вторинно-інфіковані дерматози); лептоспіроз, листериоз; хвороба Лайма; інфекції шлунково-кишкового тракту (ентероколіт, черевний тиф, дизентерія, сальмонельоз (викликаний Salmonella typhi, чутливою до ампіциліну), сальмонеллоносійство; профілактика бактеріального ендокардиту при хірургічних процедурах у ротовій порожнині та верхніх дихальних шляхах.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до амоксициліну, бета-лактамних антибіотиків (інших пеніцилінів, цефалоспоринів, монобактамів, карбапенемів) або інших компонентів препарату; інфекційний мононуклеоз, лімфолейкоз; дитячий вік до 3-х років (для даної лікарської форми). З обережністю: алергічні реакції (в т.ч. в анамнезі бронхіальна астма, поліноз, підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти), захворювання шлунково-кишкового тракту в анамнезі (особливо коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків), ниркова недостатність, вагітність та період грудного .Вагітність та лактаціяРезультати досліджень на тваринах не вказують на прямий чи непрямий вплив на репродуктивну токсичність. Обмежені дані щодо застосування амоксициліну під час вагітності у людини не вказують на підвищення ризику виникнення вроджених вад розвитку. Препарат можна застосовувати під час вагітності лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Амоксицилін у невеликих кількостях виділяється у грудне молоко. У немовлят, які перебувають на грудному вигодовуванні, можливий розвиток сенсибілізації, діареї та грибкової інфекції слизових оболонок. У подібних випадках грудне вигодовування слід припинити. Амоксицилін слід застосувати в період грудного вигодовування тільки після оцінки лікарем співвідношення користь/ризик.Побічна діяНайбільш частими небажаними реакціями при застосуванні препарату є діарея, нудота та висипання на шкірі. За даними Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ), небажані ефекти класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до Інфекційні та паразитарні захворювання – рідко: суперінфекція (особливо у пацієнтів із хронічними захворюваннями або зниженою резистентністю організму); дуже рідко: кандидоз шкіри та слизових оболонок. Порушення з боку крові та лімфатичної системи – дуже рідко: оборотна лейкопенія (включаючи важку нейтропенію та агранулоцитоз), оборотна тромбоцитопенія, гемолітична анемія, збільшення часу згортання крові, збільшення протромбінового часу; Частота невідома: еозинофілія. Порушення з боку імунної системи - рідко: реакції подібні до сироваткової хвороби; дуже рідко: тяжкі алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, сироваткову хворобу та алергічний васкуліт; частота невідома: реакція Яриша-Герксгеймера, гострий алергічний коронарний синдром (синдром Коунісу). Порушення з боку ендокринної системи – рідко: анорексія; дуже рідко: гіпоглікемія, особливо у пацієнтів із цукровим діабетом. Порушення з боку нервової системи – часто: сонливість, головний біль; рідко: нервозність, збудження, тривожність, атаксія, зміна поведінки, периферична нейропатія, занепокоєння, порушення сну, депресія, парестезія, тремор, сплутаність свідомості; дуже рідко: гіперкінезія, запаморочення, судоми, гіперестезія, порушення зору, нюху та тактильної чутливості, галюцинації; частота невідома: асептичний менінгіт. Порушення з боку серця та судин – часто: тахікардія, флебіт; рідко: - зниження артеріального тиску; дуже рідко: подовження інтервалу QT. Порушення з боку дихальної системи – рідко: бронхоспазм, задишка; дуже рідко: алергічний пневмоніт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту – часто: нудота, діарея; нечасто: блювання; рідко: диспепсія, біль в епігастральній ділянці; дуже рідко: антибіотико-асоційований коліт* (включаючи псевдомембранозний та геморагічний коліт)**, діарея з домішкою крові, поява чорного забарвлення язика («волосата» мова)**; частота невідома: зміна смаку, стоматит, глосит. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів – часто: збільшення концентрації білірубіну у сироватці; дуже рідко: гепатит, холестатична жовтяниця, помірне підвищення активності «печінкових» трансаміназ (аланінамінотрансферази (АЛТ) та аспартатамінотрансферази (АСТ)), лужної фосфатази, γ-глютамілтрансферази), гостра печінкова недостатність. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин – часто: шкірний висип*; нечасто: кропив'янка*, свербіж шкіри; дуже рідко: фотосенсибілізація, набряк шкіри та слизових оболонок, токсичний епідермальний некроліз* (синдром Лайєлла), синдром Стівенса-Джонсона*, мультиформна еритема*, бульозний ексфоліативний дерматит*, гострий генералізований екзантематозний пусток симптоматикою (DRESS-синдром). Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини - рідко: артралгія, міалгія, захворювання сухожилля, включаючи тендиніт; дуже рідко: розрив сухожилля (можливий двосторонній та через 48 год після початку лікування), м'язова слабкість, рабдоміоліз. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів – рідко: збільшення концентрації креатиніну у сироватці крові; дуже рідко: інтерстиціальний нефрит, кристалурія. Загальні розлади та порушення у місці введення - рідко: загальна слабкість; дуже рідко: підвищення температури тіла. * - Частота виникнення цих небажаних реакцій визначалася за результатами клінічних досліджень, що всього включали близько 6000 дорослих та дітей, які приймали амоксицилін. ** - Частота виникнення цих небажаних реакцій визначалася у період післяреєстраційного застосування.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди, глюкозамін, проносні лікарські засоби, їжа, аміноглікозиди уповільнюють та знижують абсорбцію; аскорбінова кислота збільшує абсорбцію. Бактерицидні антибіотики (в т.ч. аміноглікозиди, цефалоспорини, циклосерин, ванкоміцин, рифампіцин, хінолони) мають синергічний ефект. Діуретики, алопуринол, оксифенбутазон, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні препарати та препарати, що блокують канальцеву секрецію, знижуючи канальцеву секрецію, підвищують концентрацію амоксициліну в крові. Спільне застосування з аллопуринолом може призвести до розвитку шкірних алергічних реакцій. Не рекомендується одночасне застосування амоксициліну та алопуринолу. Можливе збільшення всмоктування дигоксину на фоні терапії амоксициліном. Можлива корекція дози дигоксину. Амоксицилін підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К та протромбіновий індекс). У деяких випадках прийом препарату може збільшувати протромбіновий час (ПВ) та міжнародне нормалізоване співвідношення (МНО), у зв'язку з чим слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні антикоагулянтів та амоксициліну та ретельно контролювати ПВ та МНО. Можлива корекція дози антикоагулянтів або відміна амоксициліну. Амоксицилін не слід застосовувати одномоментно у комбінації з бактеріостатичними антибіотиками, такими як еритроміцин, тетрацикліни, хлорамфенікол, сульфаніламіди, через можливе зниження активності (антагоністичну дію). При одночасному застосуванні метотрексату та амоксициліну можливе збільшення токсичності першого, ймовірно, через конкурентне інгібування канальцевої ниркової секреції метотрексату амоксициліном. Рекомендується регулярно контролювати концентрацію метотрексату у сироватці крові. Застосування амоксициліну та пробенециду не рекомендується, т.к. пробенецид знижує ниркову канальцеву секрецію амоксициліну, тим самим підвищуючи його плазмову концентрацію та подовжуючи час його перебування у сироватці крові. Одночасний прийом амоксициліну з пероральними контрацептивами, що містять естроген, може призводити до зниження їх ефективності та підвищення ризику розвитку кровотеч («прориву»).Спосіб застосування та дозиВсередину, до або після їди. Доза препарату залежить від чутливості збудника інфекції, тяжкості захворювання та локалізації інфекційного процесу. Для забезпечення наведеного нижче режиму дозування для дітей до 12 років, краще прийом амоксициліну в лікарській формі - порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо. Дорослі та діти старше 13 років та/або масою тіла понад 40 кг: Зазвичай призначають 250 мг – 500 мг 3 рази на добу або 500 мг – 1000 мг 2 рази на добу. При синуситі, позалікарняній пневмонії та інших тяжких інфекціях рекомендується призначати 500 мг – 1000 мг 3 рази на добу. Максимальна добова доза – 6 г. Діти від 3 до 5 років та/або масою тіла від 15 кг та до 19 кг: Зазвичай призначають 250-500 мг 3 десь у добу чи 500-1000 мг 2 десь у добу. У випадках, коли висока ймовірність інфекції, спричиненої резистентним Streptococcus pneumoniaе, рекомендуються вищі дози – 500 мг 2-3 рази на добу. Діти віком від 5 до 13 років та/або з масою тіла від 19 кг до 40 кг: Зазвичай рекомендують 250 мг тричі на добу. У випадках, коли висока ймовірність інфекції, спричиненої резистентним Streptococcus pneumoniaе, рекомендуються вищі дози – 500 – 1000 мг 3 рази на добу. Максимальна добова доза для дітей – 100 мг/кг/добу. Хвороба Лайма (бореліоз) – рання стадія: Дорослі та діти старше 13 років та/або масою тіла понад 40 кг – 500 мг – 1000 мг 3 рази на добу до максимальної добової дози, що дорівнює 4 г, поділеній на кілька прийомів, протягом 14 днів (10-21 день). Діти від 3 до 5 років та/або масою тіла від 15 кг і до 19 кг – 250 мг 3 рази на добу. Діти від 5 до 13 років та/або з масою тіла від 19 кг до 40 кг - 500 мг 2-3 рази на добу (з розрахунку 50 мг/кг/добу, поділені на 3 прийоми). Ерадикація Helicobacter pylori у пацієнтів з виразковою хворобою дванадцятипалої кишки або шлунка (завжди у комбінації з іншими препаратами). Дорослим 1000 мг 2 рази на добу у комбінації з інгібітором протонної помпи (наприклад, омепразол, лансопразол) та іншим антибіотиком (наприклад, кларитроміцин, метронідазол) протягом 7 днів. Дітям старше 13 років та/або масою тіла понад 40 кг – 1000 мг 2 рази у складі комбінованої терапії. Діти від 3 до 5 років та/або масою тіла від 15 кг та до 19 кг – 250 – 500 мг 2 рази на добу. Діти від 5 до 13 років та/або з масою тіла від 19 кг до 40 кг - 500-1000 мг 2 рази на добу (з розрахунку 50 мг/кг/добу, поділені на 2 прийоми). Профілактика бактеріального ендокардиту Дорослим та дітям старше 13 років та/або масою тіла понад 40 кг: рекомендується 2 г за 30-60 хвилин до хірургічного втручання. Дітям рекомендується: - від 3 до 5 років та/або з масою тіла 15-19 кг: 750-1000 мг (з розрахунку 50 мг/кг/добу) перед процедурою; - 5-12 років та/або масою тіла 20-40 кг: 1000-2000 мг (з розрахунку 50 мг/кг/добу) перед процедурою. При нирковій недостатності КК (мл/хв) Дорослі та діти масою тіла ≥ 40 кг Діти з масою тіла 30 Зміна режиму прийому/дози не потрібна Зміна режиму прийому/дози не потрібна; 10-30 Максимально 500 мг 2 рази на добу 15 мг/кг 2 рази на добу (максимально 500 мг 2 рази на добу); * У більшості випадків краща парентеральна терапія Пацієнти, що перебувають на гемодіалізі Гемодіаліз Дорослі та діти з масою тіла ≥ 40 кг 500 мг кожні 24 години. Перед застосуванням гемодіалізу слід призначити 1 додаткову дозу 500 мг. Щоб відновити концентрацію лікарського засобу, що у системному кровообігу, після проведення процедури гемодіалізу слід призначити 500 мг. Діти з масою тіла Перед застосуванням гемодіалізу слід призначити 1 додаткову дозу 15 мг/кг. Щоб відновити концентрацію лікарського засобу, що у системному кровообігу, після проведення процедури гемодіалізу слід призначити 15 мг/кг. Пацієнти, що знаходяться на перитонеальному діалізі Максимальна доза амоксициліну 500 мг на добу.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, діарея, порушення водно-електролітного балансу (як наслідок блювання та діареї). Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, сольові проносні препарати для підтримки водно-електролітного балансу; гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком терапії амоксициліном слід докладно опитати пацієнта щодо попередніх реакцій гіперчутливості на пеніциліни, цефалоспорини та інші бета-лактамні антибіотики. У пацієнтів з підвищеною чутливістю до пеніцилінів можливі перехресні алергічні реакції з цефалоспориновими антибіотиками. Серйозні реакції гіперчутливості (включаючи анафілактоїдні та важкі шкірні небажані реакції), які іноді закінчуються смертельним наслідком, були зареєстровані у пацієнтів, які отримували терапію пеніциліном. Розвиток даних реакції більш ймовірний у пацієнтів з гіперчутливістю до пеніциліну в анамнезі, а також у осіб з атопією. У разі виникнення алергічної реакції необхідно припинити терапію амоксициліном і призначити відповідне альтернативне лікування. Відзначалися рідкісні випадки реакції гіперчутливості на кшталт алергічного гострого коронарного синдрому (синдром Коунісу), у разі розвитку якого при спільному прийомі з амоксициліном потрібне відповідне лікування. При лікуванні необхідно проводити контроль стану функцій органів кровотворення, печінки та нирок. Повідомлялося про підвищення активності «печінкових» ферментів та зміну числа формених елементів крові. При тривалому застосуванні можливий розвиток випадків суперінфекції, кандидозу (особливо вульвовагінального кандидозу). При прийомі багатьох антибактеріальних препаратів можливий розвиток антибіотик-асоційованого коліту аж до життєзагрозливого стану. Це слід враховувати з появою діареї в період антибіотикотерапії або після закінчення. У разі розвитку антибіотик-асоційованого коліту, терапію препаратом слід негайно припинити та звернутися до лікаря для призначення відповідного лікування. Застосування препаратів, що гальмують перистальтику кишок, протипоказане. Виникнення генералізованої еритеми з лихоманкою, що супроводжується пустулами, на початку терапії може бути симптомом гострого генералізованого екзантематозного пустульозу (ОГЕП). Дана небажана лікарська реакція вимагає припинення лікування амоксициліном і є протипоказанням для його застосування надалі за будь-яких ситуацій. Слід уникати застосування амоксициліну при підозрі на розвиток у пацієнта інфекційного мононуклеозу, оскільки його застосування під час лікування цього захворювання може призводити до появи кореподібного висипу. Реакція Яриша-Герксгеймера спостерігалася після застосування амоксициліну у пацієнтів із хворобою Лайма. Її безпосередньою причиною є бактерицидна активність амоксициліну щодо бактерій, які є збудниками хвороби Лайма, спірохет Borrelia burgdorferi. Пацієнтів слід переконати в тому, що дана реакція часто зустрічається і зазвичай самостійно проходить наслідком застосування антибіотиків у пацієнтів з хворобою Лайма. Лікування обов'язково продовжується протягом 48-72 годин після зникнення клінічних ознак захворювання. Судоми можуть виникнути у пацієнтів з порушенням функції нирок або у пацієнтів, які отримують високі дози препарату, або у пацієнтів, які мають фактори, що мають схильність (наприклад, наявність судом в анамнезі, лікування епілепсії або менінгіт). У разі ниркової недостатності необхідно коригувати режим дозування залежно від ступеня ниркової недостатності. У пацієнтів зі зниженим діурезом дуже рідко спостерігалася кристалурія, переважно при парентеральному введенні. При застосуванні високих доз амоксициліну рекомендується підтримувати адекватне споживання рідини та діурез для зменшення можливості розвитку кристалурії, пов'язаної із застосуванням препарату. У пацієнтів з катетеризованим сечовим міхуром необхідно регулярно перевіряти прохідність катетера. Зрідка повідомлялося про збільшення протромбінового часу у пацієнтів, які отримують амоксицилін. Пацієнти, яким показаний одночасний прийом непрямих антикоагулянтів, повинні спостерігатися у спеціаліста. Можлива корекція дози непрямих антикоагулянтів. Існує ймовірність впливу підвищених концентрацій амоксициліну в сироватці крові та сечі на результати деяких лабораторних досліджень. При використанні хімічних методів, висока концентрація амоксициліну в сечі може бути причиною неправдивих результатів дослідження. Для визначення наявності глюкози у сечі під час лікування амоксициліном рекомендується використовувати ферментативні глюкозооксидазні методи. Застосування амоксициліну може спотворювати результати кількісного визначення естріол у вагітних жінок. Необхідно з обережністю застосовувати препарат у осіб похилого віку, вагітних, у період лактації. При застосуванні амоксициліну для лікування інфекції Helicobacter pylori слід враховувати інформацію, вказану в тексті інструкцій з медичного застосування інших одночасно використовуваних препаратів. Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами Даних про негативний вплив амоксициліну в рекомендованих дозах на швидкість психомоторних реакцій та концентрацію уваги немає. Разом з тим, враховуючи можливі побічні дії з боку центральної нервової системи, слід бути обережним при керуванні автотранспортними засобами та іншими механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: амоксициліну тригідрат – 287 мг, 574 мг (у перерахунку на амоксицилін – 250 мг, 500 мг); Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), повідон К90, стеарат кальцію. По 10 таблеток в контурні осередкові упаковки з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20 таблеток у банки полімерні з поліпропілену, поліетилену низького тиску, закупорені кришками, що натягуються з контролем першого розтину, або кришками, що нагвинчуються з поліетилену низького тиску і поліетилену високого тиску. Кожну банку, 1 або 2 контурні коміркові упаковки з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні таблетки з фаскою та ризиком білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-пеніцилін напівсинтетичний.ФармакокінетикаАбсолютна біодоступність амоксициліну залежить від дози та становить від 75 до 90%. Присутність їжі не впливає на абсорбцію препарату. Внаслідок перорального прийому амоксициліну в разовій дозі 500 мг концентрація препарату у плазмі становить 6-11 мг/л. Після перорального застосування максимальна концентрація у плазмі досягається через 1-2 години. Від 15 до 25% амоксициліну зв'язується з білками плазми. Препарат швидко проникає у тканину легень, бронхіальний секрет, рідину середнього вуха, жовч та сечу. За відсутності запалення мозкових оболонок амоксицилін проникає в цереброспінальну рідину у незначних кількостях. При запаленні мозкових оболонок концентрації препарату у лікворі можуть становити 20% від його концентрації у плазмі крові. Амоксицилін проникає через плаценту та в невеликих кількостях виявляється у грудному молоці. До 25% дози метаболізується з утворенням неактивної пеніцилоєвої кислоти. Близько 60-80% амоксициліну виділяється у незміненому вигляді нирками протягом 6-8 годин після прийому препарату. Невелика кількість препарату виділяється із жовчю. Період напіввиведення становить 1-1,5 години. У хворих із термінальною нирковою недостатністю період напіввиведення варіюється від 5 до 20 годин. Препарат виводиться за допомогою гемодіалізу.ФармакодинамікаАмоксицилін є напівсинтетичним пеніциліном, що володіє бактерицидною дією. Механізм бактерицидної дії амоксициліну пов'язаний із пошкодженням клітинної мембрани бактерій, що перебувають у стадії розмноження. Амоксицилін специфічно інгібує ферменти клітинних мембран бактерій (пептидоглікани), внаслідок чого відбувається їх лізис та загибель.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до амоксициліну мікроорганізмами: інфекції верхніх дихальних шляхів (тонзилофарингіт, синусит, гострий середній отит); інфекції нижніх дихальних шляхів (гострий бактеріальний бронхіт, загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія); інфекції сечостатевої системи (пієлонефрит, пієліт, цистит, уретрит, ендометрит, цервіцит, гонорея); абдомінальні інфекції (холангіт, холецистит); ерадикація Helicobacter pylori у пацієнтів з виразковою хворобою дванадцятипалої кишки або шлунка (завжди у комбінації з іншими препаратами); інфекції шкіри та м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вторинно-інфіковані дерматози); лептоспіроз, листериоз; хвороба Лайма; інфекції шлунково-кишкового тракту (ентероколіт, черевний тиф, дизентерія, сальмонельоз (викликаний Salmonella typhi, чутливою до ампіциліну), сальмонеллоносійство; профілактика бактеріального ендокардиту при хірургічних процедурах у ротовій порожнині та верхніх дихальних шляхах.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до амоксициліну, бета-лактамних антибіотиків (інших пеніцилінів, цефалоспоринів, монобактамів, карбапенемів) або інших компонентів препарату; інфекційний мононуклеоз, лімфолейкоз; дитячий вік до 3-х років (для даної лікарської форми). З обережністю: алергічні реакції (в т.ч. в анамнезі бронхіальна астма, поліноз, підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти), захворювання шлунково-кишкового тракту в анамнезі (особливо коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків), ниркова недостатність, вагітність та період грудного .Вагітність та лактаціяРезультати досліджень на тваринах не вказують на прямий чи непрямий вплив на репродуктивну токсичність. Обмежені дані щодо застосування амоксициліну під час вагітності у людини не вказують на підвищення ризику виникнення вроджених вад розвитку. Препарат можна застосовувати під час вагітності лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Амоксицилін у невеликих кількостях виділяється у грудне молоко. У немовлят, які перебувають на грудному вигодовуванні, можливий розвиток сенсибілізації, діареї та грибкової інфекції слизових оболонок. У подібних випадках грудне вигодовування слід припинити. Амоксицилін слід застосувати в період грудного вигодовування тільки після оцінки лікарем співвідношення користь/ризик.Побічна діяНайбільш частими небажаними реакціями при застосуванні препарату є діарея, нудота та висипання на шкірі. За даними Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ), небажані ефекти класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до Інфекційні та паразитарні захворювання – рідко: суперінфекція (особливо у пацієнтів із хронічними захворюваннями або зниженою резистентністю організму); дуже рідко: кандидоз шкіри та слизових оболонок. Порушення з боку крові та лімфатичної системи – дуже рідко: оборотна лейкопенія (включаючи важку нейтропенію та агранулоцитоз), оборотна тромбоцитопенія, гемолітична анемія, збільшення часу згортання крові, збільшення протромбінового часу; Частота невідома: еозинофілія. Порушення з боку імунної системи - рідко: реакції подібні до сироваткової хвороби; дуже рідко: тяжкі алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, сироваткову хворобу та алергічний васкуліт; частота невідома: реакція Яриша-Герксгеймера, гострий алергічний коронарний синдром (синдром Коунісу). Порушення з боку ендокринної системи – рідко: анорексія; дуже рідко: гіпоглікемія, особливо у пацієнтів із цукровим діабетом. Порушення з боку нервової системи – часто: сонливість, головний біль; рідко: нервозність, збудження, тривожність, атаксія, зміна поведінки, периферична нейропатія, занепокоєння, порушення сну, депресія, парестезія, тремор, сплутаність свідомості; дуже рідко: гіперкінезія, запаморочення, судоми, гіперестезія, порушення зору, нюху та тактильної чутливості, галюцинації; частота невідома: асептичний менінгіт. Порушення з боку серця та судин – часто: тахікардія, флебіт; рідко: - зниження артеріального тиску; дуже рідко: подовження інтервалу QT. Порушення з боку дихальної системи – рідко: бронхоспазм, задишка; дуже рідко: алергічний пневмоніт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту – часто: нудота, діарея; нечасто: блювання; рідко: диспепсія, біль в епігастральній ділянці; дуже рідко: антибіотико-асоційований коліт* (включаючи псевдомембранозний та геморагічний коліт)**, діарея з домішкою крові, поява чорного забарвлення язика («волосата» мова)**; частота невідома: зміна смаку, стоматит, глосит. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів – часто: збільшення концентрації білірубіну у сироватці; дуже рідко: гепатит, холестатична жовтяниця, помірне підвищення активності «печінкових» трансаміназ (аланінамінотрансферази (АЛТ) та аспартатамінотрансферази (АСТ)), лужної фосфатази, γ-глютамілтрансферази), гостра печінкова недостатність. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин – часто: шкірний висип*; нечасто: кропив'янка*, свербіж шкіри; дуже рідко: фотосенсибілізація, набряк шкіри та слизових оболонок, токсичний епідермальний некроліз* (синдром Лайєлла), синдром Стівенса-Джонсона*, мультиформна еритема*, бульозний ексфоліативний дерматит*, гострий генералізований екзантематозний пусток симптоматикою (DRESS-синдром). Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини - рідко: артралгія, міалгія, захворювання сухожилля, включаючи тендиніт; дуже рідко: розрив сухожилля (можливий двосторонній та через 48 год після початку лікування), м'язова слабкість, рабдоміоліз. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів – рідко: збільшення концентрації креатиніну у сироватці крові; дуже рідко: інтерстиціальний нефрит, кристалурія. Загальні розлади та порушення у місці введення - рідко: загальна слабкість; дуже рідко: підвищення температури тіла. * - Частота виникнення цих небажаних реакцій визначалася за результатами клінічних досліджень, що всього включали близько 6000 дорослих та дітей, які приймали амоксицилін. ** - Частота виникнення цих небажаних реакцій визначалася у період післяреєстраційного застосування.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди, глюкозамін, проносні лікарські засоби, їжа, аміноглікозиди уповільнюють та знижують абсорбцію; аскорбінова кислота збільшує абсорбцію. Бактерицидні антибіотики (в т.ч. аміноглікозиди, цефалоспорини, циклосерин, ванкоміцин, рифампіцин, хінолони) мають синергічний ефект. Діуретики, алопуринол, оксифенбутазон, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні препарати та препарати, що блокують канальцеву секрецію, знижуючи канальцеву секрецію, підвищують концентрацію амоксициліну в крові. Спільне застосування з аллопуринолом може призвести до розвитку шкірних алергічних реакцій. Не рекомендується одночасне застосування амоксициліну та алопуринолу. Можливе збільшення всмоктування дигоксину на фоні терапії амоксициліном. Можлива корекція дози дигоксину. Амоксицилін підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К та протромбіновий індекс). У деяких випадках прийом препарату може збільшувати протромбіновий час (ПВ) та міжнародне нормалізоване співвідношення (МНО), у зв'язку з чим слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні антикоагулянтів та амоксициліну та ретельно контролювати ПВ та МНО. Можлива корекція дози антикоагулянтів або відміна амоксициліну. Амоксицилін не слід застосовувати одномоментно у комбінації з бактеріостатичними антибіотиками, такими як еритроміцин, тетрацикліни, хлорамфенікол, сульфаніламіди, через можливе зниження активності (антагоністичну дію). При одночасному застосуванні метотрексату та амоксициліну можливе збільшення токсичності першого, ймовірно, через конкурентне інгібування канальцевої ниркової секреції метотрексату амоксициліном. Рекомендується регулярно контролювати концентрацію метотрексату у сироватці крові. Застосування амоксициліну та пробенециду не рекомендується, т.к. пробенецид знижує ниркову канальцеву секрецію амоксициліну, тим самим підвищуючи його плазмову концентрацію та подовжуючи час його перебування у сироватці крові. Одночасний прийом амоксициліну з пероральними контрацептивами, що містять естроген, може призводити до зниження їх ефективності та підвищення ризику розвитку кровотеч («прориву»).Спосіб застосування та дозиВсередину, до або після їди. Доза препарату залежить від чутливості збудника інфекції, тяжкості захворювання та локалізації інфекційного процесу. Для забезпечення наведеного нижче режиму дозування для дітей до 12 років, краще прийом амоксициліну в лікарській формі - порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо. Дорослі та діти старше 13 років та/або масою тіла понад 40 кг: Зазвичай призначають 250 мг – 500 мг 3 рази на добу або 500 мг – 1000 мг 2 рази на добу. При синуситі, позалікарняній пневмонії та інших тяжких інфекціях рекомендується призначати 500 мг – 1000 мг 3 рази на добу. Максимальна добова доза – 6 г. Діти від 3 до 5 років та/або масою тіла від 15 кг та до 19 кг: Зазвичай призначають 250-500 мг 3 десь у добу чи 500-1000 мг 2 десь у добу. У випадках, коли висока ймовірність інфекції, спричиненої резистентним Streptococcus pneumoniaе, рекомендуються вищі дози – 500 мг 2-3 рази на добу. Діти віком від 5 до 13 років та/або з масою тіла від 19 кг до 40 кг: Зазвичай рекомендують 250 мг тричі на добу. У випадках, коли висока ймовірність інфекції, спричиненої резистентним Streptococcus pneumoniaе, рекомендуються вищі дози – 500 – 1000 мг 3 рази на добу. Максимальна добова доза для дітей – 100 мг/кг/добу. Хвороба Лайма (бореліоз) – рання стадія: Дорослі та діти старше 13 років та/або масою тіла понад 40 кг – 500 мг – 1000 мг 3 рази на добу до максимальної добової дози, що дорівнює 4 г, поділеній на кілька прийомів, протягом 14 днів (10-21 день). Діти від 3 до 5 років та/або масою тіла від 15 кг і до 19 кг – 250 мг 3 рази на добу. Діти від 5 до 13 років та/або з масою тіла від 19 кг до 40 кг - 500 мг 2-3 рази на добу (з розрахунку 50 мг/кг/добу, поділені на 3 прийоми). Ерадикація Helicobacter pylori у пацієнтів з виразковою хворобою дванадцятипалої кишки або шлунка (завжди у комбінації з іншими препаратами). Дорослим 1000 мг 2 рази на добу у комбінації з інгібітором протонної помпи (наприклад, омепразол, лансопразол) та іншим антибіотиком (наприклад, кларитроміцин, метронідазол) протягом 7 днів. Дітям старше 13 років та/або масою тіла понад 40 кг – 1000 мг 2 рази у складі комбінованої терапії. Діти від 3 до 5 років та/або масою тіла від 15 кг та до 19 кг – 250 – 500 мг 2 рази на добу. Діти від 5 до 13 років та/або з масою тіла від 19 кг до 40 кг - 500-1000 мг 2 рази на добу (з розрахунку 50 мг/кг/добу, поділені на 2 прийоми). Профілактика бактеріального ендокардиту Дорослим та дітям старше 13 років та/або масою тіла понад 40 кг: рекомендується 2 г за 30-60 хвилин до хірургічного втручання. Дітям рекомендується: - від 3 до 5 років та/або з масою тіла 15-19 кг: 750-1000 мг (з розрахунку 50 мг/кг/добу) перед процедурою; - 5-12 років та/або масою тіла 20-40 кг: 1000-2000 мг (з розрахунку 50 мг/кг/добу) перед процедурою. При нирковій недостатності КК (мл/хв) Дорослі та діти масою тіла ≥ 40 кг Діти з масою тіла 30 Зміна режиму прийому/дози не потрібна Зміна режиму прийому/дози не потрібна; 10-30 Максимально 500 мг 2 рази на добу 15 мг/кг 2 рази на добу (максимально 500 мг 2 рази на добу); * У більшості випадків краща парентеральна терапія Пацієнти, що перебувають на гемодіалізі Гемодіаліз Дорослі та діти з масою тіла ≥ 40 кг 500 мг кожні 24 години. Перед застосуванням гемодіалізу слід призначити 1 додаткову дозу 500 мг. Щоб відновити концентрацію лікарського засобу, що у системному кровообігу, після проведення процедури гемодіалізу слід призначити 500 мг. Діти з масою тіла Перед застосуванням гемодіалізу слід призначити 1 додаткову дозу 15 мг/кг. Щоб відновити концентрацію лікарського засобу, що у системному кровообігу, після проведення процедури гемодіалізу слід призначити 15 мг/кг. Пацієнти, що знаходяться на перитонеальному діалізі Максимальна доза амоксициліну 500 мг на добу.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, діарея, порушення водно-електролітного балансу (як наслідок блювання та діареї). Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, сольові проносні препарати для підтримки водно-електролітного балансу; гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком терапії амоксициліном слід докладно опитати пацієнта щодо попередніх реакцій гіперчутливості на пеніциліни, цефалоспорини та інші бета-лактамні антибіотики. У пацієнтів з підвищеною чутливістю до пеніцилінів можливі перехресні алергічні реакції з цефалоспориновими антибіотиками. Серйозні реакції гіперчутливості (включаючи анафілактоїдні та важкі шкірні небажані реакції), які іноді закінчуються смертельним наслідком, були зареєстровані у пацієнтів, які отримували терапію пеніциліном. Розвиток даних реакції більш ймовірний у пацієнтів з гіперчутливістю до пеніциліну в анамнезі, а також у осіб з атопією. У разі виникнення алергічної реакції необхідно припинити терапію амоксициліном і призначити відповідне альтернативне лікування. Відзначалися рідкісні випадки реакції гіперчутливості на кшталт алергічного гострого коронарного синдрому (синдром Коунісу), у разі розвитку якого при спільному прийомі з амоксициліном потрібне відповідне лікування. При лікуванні необхідно проводити контроль стану функцій органів кровотворення, печінки та нирок. Повідомлялося про підвищення активності «печінкових» ферментів та зміну числа формених елементів крові. При тривалому застосуванні можливий розвиток випадків суперінфекції, кандидозу (особливо вульвовагінального кандидозу). При прийомі багатьох антибактеріальних препаратів можливий розвиток антибіотик-асоційованого коліту аж до життєзагрозливого стану. Це слід враховувати з появою діареї в період антибіотикотерапії або після закінчення. У разі розвитку антибіотик-асоційованого коліту, терапію препаратом слід негайно припинити та звернутися до лікаря для призначення відповідного лікування. Застосування препаратів, що гальмують перистальтику кишок, протипоказане. Виникнення генералізованої еритеми з лихоманкою, що супроводжується пустулами, на початку терапії може бути симптомом гострого генералізованого екзантематозного пустульозу (ОГЕП). Дана небажана лікарська реакція вимагає припинення лікування амоксициліном і є протипоказанням для його застосування надалі за будь-яких ситуацій. Слід уникати застосування амоксициліну при підозрі на розвиток у пацієнта інфекційного мононуклеозу, оскільки його застосування під час лікування цього захворювання може призводити до появи кореподібного висипу. Реакція Яриша-Герксгеймера спостерігалася після застосування амоксициліну у пацієнтів із хворобою Лайма. Її безпосередньою причиною є бактерицидна активність амоксициліну щодо бактерій, які є збудниками хвороби Лайма, спірохет Borrelia burgdorferi. Пацієнтів слід переконати в тому, що дана реакція часто зустрічається і зазвичай самостійно проходить наслідком застосування антибіотиків у пацієнтів з хворобою Лайма. Лікування обов'язково продовжується протягом 48-72 годин після зникнення клінічних ознак захворювання. Судоми можуть виникнути у пацієнтів з порушенням функції нирок або у пацієнтів, які отримують високі дози препарату, або у пацієнтів, які мають фактори, що мають схильність (наприклад, наявність судом в анамнезі, лікування епілепсії або менінгіт). У разі ниркової недостатності необхідно коригувати режим дозування залежно від ступеня ниркової недостатності. У пацієнтів зі зниженим діурезом дуже рідко спостерігалася кристалурія, переважно при парентеральному введенні. При застосуванні високих доз амоксициліну рекомендується підтримувати адекватне споживання рідини та діурез для зменшення можливості розвитку кристалурії, пов'язаної із застосуванням препарату. У пацієнтів з катетеризованим сечовим міхуром необхідно регулярно перевіряти прохідність катетера. Зрідка повідомлялося про збільшення протромбінового часу у пацієнтів, які отримують амоксицилін. Пацієнти, яким показаний одночасний прийом непрямих антикоагулянтів, повинні спостерігатися у спеціаліста. Можлива корекція дози непрямих антикоагулянтів. Існує ймовірність впливу підвищених концентрацій амоксициліну в сироватці крові та сечі на результати деяких лабораторних досліджень. При використанні хімічних методів, висока концентрація амоксициліну в сечі може бути причиною неправдивих результатів дослідження. Для визначення наявності глюкози у сечі під час лікування амоксициліном рекомендується використовувати ферментативні глюкозооксидазні методи. Застосування амоксициліну може спотворювати результати кількісного визначення естріол у вагітних жінок. Необхідно з обережністю застосовувати препарат у осіб похилого віку, вагітних, у період лактації. При застосуванні амоксициліну для лікування інфекції Helicobacter pylori слід враховувати інформацію, вказану в тексті інструкцій з медичного застосування інших одночасно використовуваних препаратів. Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами Даних про негативний вплив амоксициліну в рекомендованих дозах на швидкість психомоторних реакцій та концентрацію уваги немає. Разом з тим, враховуючи можливі побічні дії з боку центральної нервової системи, слід бути обережним при керуванні автотранспортними засобами та іншими механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок Активна речовина: амоксициліну тригідрат (у перерахунку на амоксицилін) – 0.125г, 0.250г, 0.500г або 5г; Допоміжні речовини: полівінілпіролідон (повідон), глюкоза (декстроза), сіль динатрієвої етилендіамін N,N,N',N'-Tetpayccycnoj кислоти 2-водної (трилон Б) (динатрію едетат), натрію фосфат двозаміщений ( -глутаміновокислий 1-водний, ароматизатор харчовий, ванілін, цукор (цукроза). Порошок для приготування суспензії для внутрішнього прийому 250 мг/5 мл; 125 мг, 250 мг та 500 мг. 60г порошку (5г активної речовини) у банках оранжевого скла або у флаконах із поліетилену. Кожну банку або флакон з інструкцією по застосуванню та ложкою для прийому лікарських засобів або ложкою аптечної дозувальної поміщають у пачку з картону. 1.5, 3г або 6г (125мг, 250 або 500мг активної речовини відповідно) порошку в однодозових пакетах. 10, 20 або 40 однодозових пакетів зі стаканчиком пластмасовим (або без стаканчика) та інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПорошок білого із жовтуватим відтінком кольору, зі специфічним запахом. Готова суспензія білого із жовтуватим відтінком кольору, зі специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик, напівсинтетичний пеніцилін.ФармакокінетикаАбсорбція - швидка, висока (93%), прийом їжі не впливає на абсорбцію, не руйнується у кислому середовищі шлунка. При прийомі внутрішньо в дозі 125 і 250 мг, максимальна концентрація - 1.5-3 мкг/мл і 3.5-5 мкг/мл відповідно. Час досягнення максимальної концентрації після перорального прийому - 1-2 год. , слизової оболонки кишечника, жіночих статевих органах, передміхуровій залозі, рідини середнього вуха, кістки, жирової тканини, жовчному міхурі (при нормальній функції печінки), тканинах плода При збільшенні дози вдвічі концентрація також збільшується вдвічі.Концентрація у жовчі перевищує концентрацію у плазмі у 2-4 рази. В амніотичній рідині та судинах пуповини концентрація амоксициліну – 25-30% від рівня у плазмі вагітної жінки. Погано проникає через гемато-енцефалічний бар'єр, при запаленні мозкових оболонок (менінгіт) концентрація у спиномозковій рідині – близько 20%. Зв'язок із білками плазми – 17%. Частково метаболізується із заснуванням неактивних метаболітів. Період напіввиведення – 1-1.5 год. Виводиться на 50-70% нирками у незміненому вигляді шляхом канальцевої екскреції (80%) та клубочкової фільтрації (20%), печінкою – 10-20%. У невеликій кількості виділяється із грудним молоком. Період напіввиведення у недоношених, новонароджених та дітей до 6 міс – 3-4 год. При порушенні функції нирок (кліренс креатиніну менший або дорівнює 15 мл/хв) період напіввиведення збільшується до 8.5 год. Амоксицилін видаляється при гемодіалізі.ФармакодинамікаАнтибактеріальний бактерицидний кислотостійкий засіб широкого спектра дії групи напівсинтетичних пеніцилінів. Інгібує транспептидазу, порушує синтез пептидоглікану (опорний білок клітинної стінки) у період розподілу та зростання, викликає лізис бактерій. Активний щодо аеробних грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (за винятком штамів, що продукують пеніциліназ), Streptococcus spp; та аеробних грамнегативних бактерій: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp. Мікроорганізми, що продукують пеніциліназ, резистентні до дії амоксициліну. Дія розвивається через 15-30 хв після введення та триває 8 год.Показання до застосуванняБактеріальні інфекції, спричинені чутливою мікрофлорою: інфекції дихальних шляхів та ЛОР-органів (синусит, фарингіт, тонзиліт, гострий середній отит; бронхіт, пневмонія), сечостатевої системи (пієлонефрит, пієліт, цистит, уретрит, гонорея, кишкового тракту (перитоніт, ентероколіт, черевний тиф, холангіт, холецистит), інфекції шкіри та м'яких тканин (пика, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози), лептоспіроз, листериоз, хвороба Лайма (борреліоз, сальмон, сальмон, сальмонд профілактика), сепсис.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість (в т.ч. до ін. пеніцилінів, цефалоспоринів, карбапенемів), алергічний діатез, бронхіальна астма, поліноз, інфекційний мононуклеоз, лімфолейкоз, печінкова недостатність, захворювання шлунково-кишкового тракту в анамнезі (особливо коліт, період лактації. З обережністю: Вагітність, ниркова недостатність, кровотечі в анамнезі.Побічна діяАлергічні реакції: можливі кропив'янка, гіперемія шкіри, еритема, ангіоневротичний набряк, риніт, кон'юнктивіт; рідко – лихоманка, біль у суглобах, еозинофілія, ексфоліативний дерматит, поліформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона; реакції, подібні до сироваткової хвороби; у поодиноких випадках – анафілактичний шок. З боку травної системи: дисбактеріоз, зміна смаку, блювання, нудота, діарея, стоматит, глосит, порушення функції печінки, помірне підвищення активності печінкових трансаміназ, псевдомембранозний ентероколіт. З боку нервової системи: збудження, тривожність, безсоння, атаксія, сплутаність свідомості, зміна поведінки, депресія, периферична нейропатія, біль голови, запаморочення, судомні реакції. Лабораторні показники: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенічна пурпура, анемія. Інші: утруднене дихання, тахікардія, інтерстиціальний нефрит, кандидоз піхви, суперінфекція (особливо у пацієнтів із хронічними захворюваннями чи зниженою резистентністю організму).Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди, глюкозамін, проносні засоби, їжа, аміноглікозиди – уповільнюють та знижують абсорбцію; аскорбінова кислота збільшує абсорбцію. Бактерицидні антибіотики (в т.ч. аміноглікозиди, цефалоспорини, циклосерин, ванкоміцин, рифампіцин) – синергідна дія; бактеріостатичні препарати (макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни, сульфаніламіди) – антагоністичне. Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К та протромбіновий індекс); зменшує ефективність естрогенвмісних пероральних контрацептивів, лікарських засобів, у процесі метаболізму яких утворюється параамінобензойна кислота, етинілестрадіол – ризик розвитку кровотеч "прориву". Діуретики, алопуринол, оксифенбутазон, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні препарати; препарати, що блокують канальцеву секрецію - знижуючи канальцеву секрецію, підвищують концентрацію. Алопуринол підвищує ризик розвитку шкірного висипу. Зменшує кліренс та підвищує токсичність метотрексату. Підсилює всмоктування дигоксину.Спосіб застосування та дозиВсередину, до або після їди. Дорослим та дітям старше 10 років (з масою тіла понад 40 кг) призначають по 0.5 г 3 рази на добу; при тяжкому перебігу інфекції – 0.75-1 г 3 рази на добу. Дітям віком 5-10 років призначають по 0,25 г 3 рази на добу; 2-5 років – 0.125 г 3 рази на добу; молодше 2 років – 20 мг/кг 3 рази на добу. Курс лікування – 5-12 днів. При гострій неускладненій гонореї призначають 3 г одноразово; при лікуванні жінок рекомендується повторний прийом цієї дози. При гострих інфекційних захворюваннях шлунково-кишкового тракту (паратифи, черевний тиф) та жовчних шляхів, при гінекологічних інфекційних захворюваннях дорослим – 1.5-2 г 3 рази на добу або по 1-1.5 г 4 рази на добу. При лептоспірозі дорослим – 0.5-0.75 г 4 рази на добу протягом 6-12 днів. При сальмонеллоносійстві дорослим - 1.5-2 г 3 рази на добу протягом 2-4 тижнів. Для профілактики ендокардиту при малих хірургічних втручаннях дорослим – 3-4 г за 1 годину до проведення процедури. При необхідності призначають повторну дозу через 8-9 годин. У дітей дозу зменшують удвічі. У пацієнтів з порушенням функції нирок при кліренсі креатиніну 15-40 мл/хв інтервал між прийомами збільшують до 12 годин; при кліренсі креатиніну нижче 10 мл/хв. дозу зменшують на 15-50%; при анурії – максимальна доза 2 г/добу. Приготування суспензії. Однодозовий пакет. У чисту склянку доливають прокип'ячену та охолоджену воду (див. таблицю), потім висипають вміст одного пакета і перемішують до отримання однорідної суспензії. Після прийому склянку промити водою, висушити і зберігати в сухому, чистому місці. Флакон або банку. У флакон або банку, що містить 5г амоксициліну, додають 62 мл кип'яченої та охолодженої води або дистильованої води. В 1 мл готової суспензії міститься 50 мг амоксициліну. Суспензію перед вживанням збовтують. Дозують суспензію двосторонньою ложкою: велика ложка містить 5 мл (0,25 г), маленька – 2,5 мл (0,125 г) або ложкою, що має дві мітки: нижня відповідає 2,5 мл (0,125 г) та верхня – 5 мл (0,25 г) ).ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, діарея, порушення водно-електролітного балансу (як наслідок блювання та діареї). Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, сольові проносні препарати для підтримки водно-електролітного балансу; гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри курсовому лікуванні необхідно проводити контроль за станом функції органів кровотворення, печінки та нирок. Можливий розвиток суперінфекції за рахунок зростання нечутливої ​​до нього мікрофлори, що потребує відповідної зміни антибактеріальної терапії. При лікуванні хворих на бактеріємію можливий розвиток реакції бактеріолізу (реакція Яриша-Герксгеймера). У пацієнтів з підвищеною чутливістю до пеніцилінів можливі перехресні алергічні реакції з цефалоспориновими антибіотиками. При лікуванні легкої діареї на фоні курсового лікування слід уникати протидіарейних препаратів, що знижують перистальтику кишок; можна використовувати каолін- або аттапульгітсодержащіе протидіарейні засоби. При тяжкій діареї необхідно звернутися до лікаря. Лікування обов'язково триває ще 48-72 години після зникнення клінічних ознак захворювання. При одночасному застосуванні естрогеновмісних пероральних контрацептивів та амоксициліну, слід по можливості використовувати інші або додаткові методи контрацепції.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Амоксицилін тригідрат (у перерахунку на амоксицилін) – 250 мг; Допоміжні речовини: * Крохмаль картопляний – 102,8 мг; Магнію стеарат – 1,85 мг; Тальк – 9,0 мг; Повідон (колідон 90 F) – 4,5 мг; Кальція стеарат – 3,5 мг. *Кількість крохмалю картопляного може змінюватися залежно від вмісту активної речовини в субстанції амоксициліну тригідрату. По 10 таблеток у контурне осередкове впакування. 1 або 2 контурні коміркові упаковки з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону. 240 контурних осередкових упаковок поміщають у коробку з картону з додатком 1-5 інструкцій із застосування для постачання стаціонари.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик, напівсинтетичний пеніцилін.ФармакокінетикаАбсорбція - швидка, висока (93%), прийом їжі не впливає на абсорбцію, не руйнується у кислому середовищі шлунка. При прийомі внутрішньо в дозі 125 та 250 мг максимальна концентрація - 1.5-3 та 3.5-5 мкг/мл відповідно. Час досягнення максимальної концентрації після перорального прийому –1-2 год. Має великий обсяг розподілу: у високих концентраціях виявляється в плазмі, мокроті, бронхіальному секреті (у гнійному бронхіальному секреті розподіл слабкий), плевральній і перитонеальній рідині, сечі, вмісті шкірних пухирів, тканини легені, слизової оболонки кишечнику, жіночих. рідини середнього вуха (при його запаленні), кістки, жирової тканини, жовчному міхурі (при нормальній функції печінки), тканинах плода. При збільшенні дози вдвічі концентрація також збільшується вдвічі. Концентрація у жовчі перевищує концентрацію у плазмі у 2-4 рази. В амніотичній рідині та судинах пуповини концентрація амоксициліну – 25-30 % від рівня у плазмі вагітної жінки. Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр, але при запаленні мозкових оболонок концентрація у спинномозковій рідині – близько 20 % від рівня у плазмі. Зв'язок із білками плазми – 17 %. Частково метаболізується із заснуванням неактивних метаболітів. Період напіввиведення – 1-1.5 год. Виводиться на 50-70 % нирками у незміненому вигляді (шляхом канальцевої секреції – 80 % та клубочкової фільтрації – 20 %), печінкою – 10-20 %. У невеликій кількості виділяється із грудним молоком. При порушенні функції нирок (кліренс креатиніну (КК) менший або дорівнює 15 мл/хв) період напіввиведення збільшується до 8,5 год. Амоксицилін видаляється при гемодіалізі.ФармакодинамікаБактерицидний антибіотик широкого спектра дії групи напівсинтетичних пеніцилінів. Порушує синтез пептидоглікану (опорний полімер клітинної стінки) у період розподілу та зростання, викликає лізис бактерій. Активний щодо аеробних грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. (за винятком штамів, що продукують пеніциліназ), Streptococcus spp. та аеробних грамнегативних мікроорганізмів: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp. Штами, що продукують пеніциліназ, резистентні до дії амоксициліну.Показання до застосуванняБактеріальні інфекції, спричинені чутливими збудниками: інфекції нижніх дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія) та ЛОР-органів (синусит, фарингіт, тонзиліт, гострий середній отит), сечостатевої системи (пієлонефрит, пієліт, цистит, урет, урет, шлунково-кишкового тракту (холангіт, холецистит, дизентерія, сальмонельоз, сальмонельозне носійство), інфекції шкіри та м'яких тканин (пика, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози), лептоспіроз, листеріоз, хвороба Лайма (борреліоз),Протипоказання до застосуванняГіперчутливість (в т.ч. до інших пеніцилінів, цефалоспоринів, карбапенемів), дитячий вік до 3 років (для цієї лікарської форми). З обережністю: Алергічні захворювання (у тому числі в анамнезі), захворювання шлунково-кишкового тракту в анамнезі (особливо коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків), ниркова недостатність, тяжкі порушення функції печінки, вагітність, період лактації, інфекційний мононуклеоз, лімфолейкоз.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату під час вагітності можливе у тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності призначення препарату в період лактації слід припинити вигодовування груддю.Побічна діяАлергічні реакції: можливі кропив'янка, гіперемія шкіри, еритематозні висипання, ангіоневротичний набряк, риніт, кон'юнктивіт; рідко – лихоманка, артралгія, еозинофілія, ексфоліативний дерматит, мультиформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона); реакції, подібні до сироваткової хвороби; у поодиноких випадках – анафілактичний шок. З боку травної системи: дисбактеріоз, зміна смаку, блювання, нудота, діарея, стоматит, глосит, помірне підвищення активності “печінкових” трансаміназ, рідко – псевдомембранозний ентероколіт. З боку нервової системи: збудження, тривожність, безсоння, атаксія, сплутаність свідомості, зміна поведінки, депресія, периферична невропатія, біль голови, запаморочення, епілептичні реакції. Лабораторні показники: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенічна пурпура, анемія. Інші: утруднене дихання, тахікардія, інтерстиціальний нефрит, кандидамікоз піхви, суперінфекція (особливо у пацієнтів із хронічними захворюваннями чи зниженою резистентністю організму).Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди, глюкозамін, проносні лікарські засоби, їжа, аміноглікозиди уповільнюють та знижують абсорбцію; аскорбінова кислота збільшує абсорбцію. Бактерицидні антибіотики (в т.ч. аміноглікозиди, цефалоспорини, ванкоміцин, рифампіцин) мають синергічну дію; бактеріостатичні лікарські засоби (макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни, сульфаніламіди) – антагоністичне. Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К та протромбіновий індекс); зменшує ефективність естрогеновмісних пероральних контрацептивів; лікарських засобів, у процесі метаболізму яких утворюється пара-амінобензойна кислота, етинілестрадіол - ризик розвитку кровотеч "прориву". Амоксицилін зменшує кліренс та підвищує токсичність метотрексату; посилює всмоктування дигоксину. Діуретики, алопуринол, оксифенбутазон, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні препарати та інші лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію амоксициліну в крові. Алопуринол підвищує ризик розвитку шкірного висипу.Спосіб застосування та дозиВсередину приймають незалежно від прийому їжі. Таблетку можна проковтнути, розділити на частини або розжувати, запивши склянкою води. Дорослим та дітям старше 10 років (з масою тіла понад 40 кг) призначають по 0.5 г 3 рази на добу; при тяжкому перебігу інфекції – по 0.75-1 г 3 рази на добу. Дітям віком 3-5 років призначають по 0.125 г 3 рази на добу, 5-10 років – по 0.25 г 3 рази на добу; при тяжкому перебігу інфекції – 60 мг/кг/добу 3 рази на добу. Курс лікування 5-12 днів. При гострій неускладненій гонореї призначають 3 г одноразово; при лікуванні жінок рекомендується повторний прийом цієї дози. При гострих інфекційних захворюваннях шлунково-кишкового тракту (паратифи, черевний тиф) та жовчних шляхів, при гінекологічних інфекційних захворюваннях дорослим – 1.5-2 г 3 рази на добу або по 1-1.5 г 4 рази на добу. При лептоспірозі дорослим – 0.5-0.75 г 4 рази на добу протягом 6-12 днів. При сальмонеллоносійстві дорослим - 1.5-2 г 3 рази на добу протягом 2-4 тижнів. Для профілактики ендокардиту при малих хірургічних втручаннях дорослим – 3-4 г за 1 годину до проведення процедури. При необхідності призначають повторну дозу через 8-9 годин. У дітей дозу зменшують у 2 рази. У пацієнтів з порушенням функції нирок при КК 15-40 мл/хв інтервал між прийомами збільшують до 12 годин; при КК нижче 10 мл/хв дозу зменшують на 15-50%; при анурії – максимальна доза 2 г/добу.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, діарея, порушення водно-електролітного балансу (як наслідок блювання та діареї). Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, сольові проносні, лікарські засоби для підтримки водно-електролітного балансу; гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри курсовому лікуванні необхідно проводити контроль за станом функції органів кровотворення, печінки та нирок. Можливий розвиток суперінфекції за рахунок зростання нечутливої ​​до нього мікрофлори, що потребує відповідної зміни антибактеріальної терапії. При призначенні хворим на сепсис можливий розвиток реакції бактеріолізу (реакція Яриша-Герксгеймера) (рідко). У пацієнтів, які мають підвищену чутливість до пеніцилінів, можливі перехресні алергічні реакції з іншими бета-лактамними антибіотиками. При лікуванні легкої діареї на фоні курсового лікування слід уникати протидіарейних препаратів, що знижують перистальтику кишок; можна використовувати каолін- або аттапульгітсодержащіе протидіарейні засоби. При тяжкій діареї необхідно звернутися до лікаря. Лікування обов'язково триває ще 48-72 години після зникнення клінічних ознак захворювання. При одночасному застосуванні естрогеновмісних пероральних контрацептивів та амоксициліну слід по можливості використовувати інші або додаткові методи контрацепції. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмамиУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: амоксицилін тригідрат (у перерахунку на амоксицилін) – 0,250 г; допоміжна речовина: крохмаль картопляний; Склад желатинової капсули: титану діоксид, метилгідроксибензоат, пропілгідроксибензоат, оцтова кислота, желатин. По 10 штук у контурній комірковій упаковці. 1 або 2 контурні коміркові упаковки з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.Опис лікарської формиКапсули білого кольору №0. Вміст капсул – гранули білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик, напівсинтетичний пеніцилін.ФармакокінетикаАбсорбція - швидка, висока (93%), прийом їжі не впливає на абсорбцію, не руйнується у кислому середовищі шлунка. При прийомі внутрішньо в дозі 125 та 250 мг максимальна концентрація - 1.5-3 та 3.5-5 мкг/мл відповідно. Час досягнення максимальної концентрації після перорального прийому - 1-2 години. легені, слизової оболонки кишечника, жіночих статевих органах, передміхуровій залозі, рідини середнього вуха (при його запаленні), кістки, жирової тканини, жовчному міхурі (при нормальній функції печінки), тканинах плода. При збільшенні дози вдвічі концентрація також збільшується вдвічі.Концентрація у жовчі перевищує концентрацію у плазмі у 2-4 рази. В амніотичній рідині та судинах пуповини концентрація амоксициліну – 25-30 % від рівня у плазмі вагітної жінки. Погано проникає через гемато-енцефалічний бар'єр, при запаленні мозкових оболонок концентрація у спинномозковій рідині – близько 20 % від рівня у плазмі. Зв'язок із білками плазми – 17 %. Частково метаболізується із заснуванням неактивних метаболітів. Період напіввиведення -1-1.5 год. Виводиться на 50-70% нирками у незміненому вигляді (шляхом канальцевої секреції – 80% та клубочкової фільтрації – 20%), печінкою – 10-20%. У невеликій кількості виділяється із грудним молоком. Амоксицилін видаляється при гемодіалізі.ФармакодинамікаНапівсинтетичний пеніцилін, має бактерицидну дію, має широкий спектр дії. Порушує синтез пептидоглікану (опорний полімер клітинної стінки) у період розподілу та зростання, викликає лізис бактерій. Активний щодо аеробних грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. (за винятком штамів, що продукують пеніциліназ), Streptococcus spp. та аеробних грамнегативних мікроорганізмів: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp. Штами, що продукують пеніциліназ, резистентні до дії амоксициліну.Показання до застосуванняБактеріальні інфекції, спричинені чутливими збудниками: інфекції нижніх дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія) та ЛОР-органів (синусит, фарингіт, тонзиліт, гострий середній отит), сечостатевої системи (пієлонефрит, пієліт, цистит, урет, урет, шлунково-кишкового тракту (холангіт, холецистит, дизентерія, сальмонельоз, сальмонельозне носійство), інфекції шкіри та м'яких тканин (пика, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози), лептоспіроз, листеріоз, хвороба Лайма (борреліоз),Протипоказання до застосуванняГіперчутливість (в т.ч. до інших пеніцилінів, цефалоспоринів, карбапенемів), дитячий вік до 3 років (для цієї лікарської форми). З обережністю: Алергічні захворювання (у тому числі в анамнезі), захворювання шлунково-кишкового тракту в анамнезі (особливо коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків), ниркова недостатність, тяжкі порушення функції печінки, вагітність, період лактації, інфекційний мононуклеоз, лімфолейкоз.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату під час вагітності можливе лише у випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності призначення препарату в період лактації слід припинити вигодовування груддю.Побічна діяАлергічні реакції: можливі кропив'янка, гіперемія шкіри, еритематозні висипання, ангіоневротичний набряк, риніт, кон'юнктивіт; рідко – лихоманка, артралгія, еозинофілія, ексфоліативний дерматит, мультиформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона); реакції, подібні до сироваткової хвороби; у поодиноких випадках – анафілактичний шок. З боку шлунково-кишкового тракту: дисбактеріоз, зміна смаку, блювання, нудота, діарея, стоматит, глосит, помірне підвищення активності печінкових трансаміназ, рідко – псевдомембранозний ентероколіт. З боку нервової системи: збудження, тривожність, безсоння, атаксія, сплутаність свідомості, зміна поведінки, депресія, периферична невропатія, біль голови, запаморочення, епілептичні реакції. Лабораторні показники: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенічна пурпура, анемія. Інші: утруднене дихання, тахікардія, інтерстиціальний нефрит, кандидамікоз піхви, суперінфекція (особливо у пацієнтів із хронічними захворюваннями чи зниженою резистентністю організму).Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди, глюкозамін, проносні лікарські засоби, їжа, аміноглікозиди уповільнюють та знижують абсорбцію; аскорбінова кислота збільшує абсорбцію. Бактерицидні антибіотики (в т.ч. аміноглікозиди, цефалоспорини, ванкоміцин, рифампіцин) мають синергічну дію; бактеріостатичні лікарські засоби (макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни, сульфаніламіди) – антагоністичне. Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К та протромбіновий індекс); зменшує ефективність естрогеновмісних пероральних контрацептивів; лікарських засобів, у процесі метаболізму яких утворюється пара-амінобензойна кислота, етинілестрадіол - ризик розвитку кровотеч "прориву". Амоксицилін зменшує кліренс та підвищує токсичність метотрексату; посилює всмоктування дигоксину. Діуретики, алопуринол, оксифенбутазон, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні препарати та інші лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію амоксициліну в крові. Алопуринол підвищує ризик розвитку шкірного висипу.Спосіб застосування та дозиВсередину, до або після їди. Дорослим та дітям старше 10 років (з масою тіла понад 40 кг) призначають по 0.5 г 3 рази на добу; при тяжкому перебігу інфекції – 0.75-1 г 3 рази на добу. Дітям віком 5-10 років призначають по 0,25 г 3 рази на добу; молодше 5 років – призначають у вигляді суспензії. Курс лікування 5-12 днів залежно від форми та тяжкості захворювання. При гострій неускладненій гонореї призначають 3 г одноразово; при лікуванні жінок рекомендується повторний прийом цієї дози. При гострих інфекційних захворюваннях шлунково-кишкового тракту (паратифи, черевний тиф) та жовчних шляхів, при гінекологічних інфекційних захворюваннях дорослим –1.5-2 г 3 рази на добу або по 1-1.5 г 4 рази на добу. При лептоспірозі дорослим – 0.5-0.75 г 4 рази на добу протягом 6-12 днів. При сальмонеллоносійстві дорослим - 1.5-2 г 3 рази на добу протягом 2-4 тижнів. Для профілактики ендокардиту при малих хірургічних втручаннях дорослим – 3-4 г за 1 годину до проведення процедури. При необхідності призначають повторну дозу через 8-9 годин. У дітей дозу зменшують у 2 рази. У пацієнтів з порушенням функції нирок при кліренсі креатиніну (КК) 15-40 мл/хв інтервал між прийомами збільшують до 12 годин; при КК нижче 10 мл/хв. дозу зменшують на 15-50%; при анурії – максимальна доза 2 г/добу.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, діарея, порушення водно-електролітного балансу (як наслідок блювання та діареї). Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, сольові проносні, лікарські засоби для підтримки водно-електролітного балансу; гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри курсовому лікуванні необхідно проводити контроль за станом функції органів кровотворення, печінки та нирок. Можливий розвиток суперінфекції за рахунок зростання нечутливої ​​до нього мікрофлори, що потребує відповідної зміни антибактеріальної терапії. При призначенні хворим на сепсис можливий розвиток реакції бактеріолізу (реакція Яриша-Герксгеймера) (рідко). У пацієнтів, які мають підвищену чутливість до пеніцилінів, можливі перехресні алергічні реакції з іншими бета-лактамними антибіотиками. При лікуванні легкої діареї на фоні курсового лікування слід уникати протидіарейних препаратів, що знижують перистальтику кишок; можна використовувати каолін- або аттапульгітсодержащіе протидіарейні засоби. При тяжкій діареї необхідно звернутися до лікаря. Лікування обов'язково триває ще 48-72 години після зникнення клінічних ознак захворювання. При одночасному застосуванні естрогеновмісних пероральних контрацептивів та амоксициліну слід по можливості використовувати інші або додаткові методи контрацепції.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Амоксицилін тригідрат (у перерахунку на амоксицилін) – 500 мг; Допоміжні речовини: * Крохмаль картопляний – 170,53 мг; Магнію стеарат – 3,5 мг; Тальк – 14,0 мг; Повідон (колідон 90 F) – 8,47 мг; Кальція стеарат – 3,5 мг. *Кількість крохмалю картопляного може змінюватися залежно від вмісту активної речовини в субстанції амоксициліну тригідрату. По 10 таблеток у контурне осередкове впакування. 1 або 2 контурні коміркові упаковки з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону. 240 контурних осередкових упаковок поміщають у коробку з картону з додатком 1-5 інструкцій із застосування для постачання стаціонари.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик, напівсинтетичний пеніцилін.ФармакокінетикаАбсорбція - швидка, висока (93%), прийом їжі не впливає на абсорбцію, не руйнується у кислому середовищі шлунка. При прийомі внутрішньо в дозі 125 та 250 мг максимальна концентрація - 1.5-3 та 3.5-5 мкг/мл відповідно. Час досягнення максимальної концентрації після перорального прийому –1-2 год. Має великий обсяг розподілу: у високих концентраціях виявляється в плазмі, мокроті, бронхіальному секреті (у гнійному бронхіальному секреті розподіл слабкий), плевральній і перитонеальній рідині, сечі, вмісті шкірних пухирів, тканини легені, слизової оболонки кишечнику, жіночих. рідини середнього вуха (при його запаленні), кістки, жирової тканини, жовчному міхурі (при нормальній функції печінки), тканинах плода. При збільшенні дози вдвічі концентрація також збільшується вдвічі. Концентрація у жовчі перевищує концентрацію у плазмі у 2-4 рази. В амніотичній рідині та судинах пуповини концентрація амоксициліну – 25-30 % від рівня у плазмі вагітної жінки. Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр, але при запаленні мозкових оболонок концентрація у спинномозковій рідині – близько 20 % від рівня у плазмі. Зв'язок із білками плазми – 17 %. Частково метаболізується із заснуванням неактивних метаболітів. Період напіввиведення – 1-1.5 год. Виводиться на 50-70 % нирками у незміненому вигляді (шляхом канальцевої секреції – 80 % та клубочкової фільтрації – 20 %), печінкою – 10-20 %. У невеликій кількості виділяється із грудним молоком. При порушенні функції нирок (кліренс креатиніну (КК) менший або дорівнює 15 мл/хв) період напіввиведення збільшується до 8,5 год. Амоксицилін видаляється при гемодіалізі.ФармакодинамікаБактерицидний антибіотик широкого спектра дії групи напівсинтетичних пеніцилінів. Порушує синтез пептидоглікану (опорний полімер клітинної стінки) у період розподілу та зростання, викликає лізис бактерій. Активний щодо аеробних грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. (за винятком штамів, що продукують пеніциліназ), Streptococcus spp. та аеробних грамнегативних мікроорганізмів: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp. Штами, що продукують пеніциліназ, резистентні до дії амоксициліну.Показання до застосуванняБактеріальні інфекції, спричинені чутливими збудниками: інфекції нижніх дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія) та ЛОР-органів (синусит, фарингіт, тонзиліт, гострий середній отит), сечостатевої системи (пієлонефрит, пієліт, цистит, урет, урет, шлунково-кишкового тракту (холангіт, холецистит, дизентерія, сальмонельоз, сальмонельозне носійство), інфекції шкіри та м'яких тканин (пика, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози), лептоспіроз, листеріоз, хвороба Лайма (борреліоз),Протипоказання до застосуванняГіперчутливість (в т.ч. до інших пеніцилінів, цефалоспоринів, карбапенемів), дитячий вік до 3 років (для цієї лікарської форми). З обережністю: Алергічні захворювання (у тому числі в анамнезі), захворювання шлунково-кишкового тракту в анамнезі (особливо коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків), ниркова недостатність, тяжкі порушення функції печінки, вагітність, період лактації, інфекційний мононуклеоз, лімфолейкоз.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату під час вагітності можливе у тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності призначення препарату в період лактації слід припинити вигодовування груддю.Побічна діяАлергічні реакції: можливі кропив'янка, гіперемія шкіри, еритематозні висипання, ангіоневротичний набряк, риніт, кон'юнктивіт; рідко – лихоманка, артралгія, еозинофілія, ексфоліативний дерматит, мультиформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона); реакції, подібні до сироваткової хвороби; у поодиноких випадках – анафілактичний шок. З боку травної системи: дисбактеріоз, зміна смаку, блювання, нудота, діарея, стоматит, глосит, помірне підвищення активності “печінкових” трансаміназ, рідко – псевдомембранозний ентероколіт. З боку нервової системи: збудження, тривожність, безсоння, атаксія, сплутаність свідомості, зміна поведінки, депресія, периферична невропатія, біль голови, запаморочення, епілептичні реакції. Лабораторні показники: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенічна пурпура, анемія. Інші: утруднене дихання, тахікардія, інтерстиціальний нефрит, кандидамікоз піхви, суперінфекція (особливо у пацієнтів із хронічними захворюваннями чи зниженою резистентністю організму).Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди, глюкозамін, проносні лікарські засоби, їжа, аміноглікозиди уповільнюють та знижують абсорбцію; аскорбінова кислота збільшує абсорбцію. Бактерицидні антибіотики (в т.ч. аміноглікозиди, цефалоспорини, ванкоміцин, рифампіцин) мають синергічну дію; бактеріостатичні лікарські засоби (макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни, сульфаніламіди) – антагоністичне. Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К та протромбіновий індекс); зменшує ефективність естрогеновмісних пероральних контрацептивів; лікарських засобів, у процесі метаболізму яких утворюється пара-амінобензойна кислота, етинілестрадіол - ризик розвитку кровотеч "прориву". Амоксицилін зменшує кліренс та підвищує токсичність метотрексату; посилює всмоктування дигоксину. Діуретики, алопуринол, оксифенбутазон, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні препарати та інші лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію амоксициліну в крові. Алопуринол підвищує ризик розвитку шкірного висипу.Спосіб застосування та дозиВсередину приймають незалежно від прийому їжі. Таблетку можна проковтнути, розділити на частини або розжувати, запивши склянкою води. Дорослим та дітям старше 10 років (з масою тіла понад 40 кг) призначають по 0.5 г 3 рази на добу; при тяжкому перебігу інфекції – по 0.75-1 г 3 рази на добу. Дітям віком 3-5 років призначають по 0.125 г 3 рази на добу, 5-10 років – по 0.25 г 3 рази на добу; при тяжкому перебігу інфекції – 60 мг/кг/добу 3 рази на добу. Курс лікування 5-12 днів. При гострій неускладненій гонореї призначають 3 г одноразово; при лікуванні жінок рекомендується повторний прийом цієї дози. При гострих інфекційних захворюваннях шлунково-кишкового тракту (паратифи, черевний тиф) та жовчних шляхів, при гінекологічних інфекційних захворюваннях дорослим – 1.5-2 г 3 рази на добу або по 1-1.5 г 4 рази на добу. При лептоспірозі дорослим – 0.5-0.75 г 4 рази на добу протягом 6-12 днів. При сальмонеллоносійстві дорослим - 1.5-2 г 3 рази на добу протягом 2-4 тижнів. Для профілактики ендокардиту при малих хірургічних втручаннях дорослим – 3-4 г за 1 годину до проведення процедури. При необхідності призначають повторну дозу через 8-9 годин. У дітей дозу зменшують у 2 рази. У пацієнтів з порушенням функції нирок при КК 15-40 мл/хв інтервал між прийомами збільшують до 12 годин; при КК нижче 10 мл/хв дозу зменшують на 15-50%; при анурії – максимальна доза 2 г/добу.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, діарея, порушення водно-електролітного балансу (як наслідок блювання та діареї). Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, сольові проносні, лікарські засоби для підтримки водно-електролітного балансу; гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри курсовому лікуванні необхідно проводити контроль за станом функції органів кровотворення, печінки та нирок. Можливий розвиток суперінфекції за рахунок зростання нечутливої ​​до нього мікрофлори, що потребує відповідної зміни антибактеріальної терапії. При призначенні хворим на сепсис можливий розвиток реакції бактеріолізу (реакція Яриша-Герксгеймера) (рідко). У пацієнтів, які мають підвищену чутливість до пеніцилінів, можливі перехресні алергічні реакції з іншими бета-лактамними антибіотиками. При лікуванні легкої діареї на фоні курсового лікування слід уникати протидіарейних препаратів, що знижують перистальтику кишок; можна використовувати каолін- або аттапульгітсодержащіе протидіарейні засоби. При тяжкій діареї необхідно звернутися до лікаря. Лікування обов'язково триває ще 48-72 години після зникнення клінічних ознак захворювання. При одночасному застосуванні естрогеновмісних пероральних контрацептивів та амоксициліну слід по можливості використовувати інші або додаткові методи контрацепції. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмамиУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. ампіциліну тригідрат - 288,6 мг (у перерахунку на ампіцилін) - 250 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кальцію стеарат, повідон (полівінілпіролідон низькомолекулярний 12600±2700, повідон К17), полісорбат (твін-80), тальк, аеросил. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 1, 2 контурні коміркові упаковки з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору, з ризиком з одного боку та фаскою.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-пеніцилін напівсинтетичний.ФармакокінетикаАбсорбція після прийому внутрішньо – швидка, висока, біодоступність – 40%; час досягнення максимальної концентрації при пероральному прийомі 500 мг – 2 год, максимальна концентрація – 3-4 нг/мл. Зв'язок із білками плазми – 20%. Поступово розподіляється в органах і тканинах організму, виявляється в терапевтичних концентраціях у плевральній, перитонеальній, амніотичній та синовіальній рідинах, лікворі, вмісті пухирів, сечі (високі концентрації), слизовій оболонці кишечника, кістках, жовчному міхурі, , у бронхіальному секреті (у гнійному бронхіальному секреті накопичення слабке), придаткових пазухах носа, рідини середнього вуха, слині, тканинах плода. Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр (проникність збільшується при запаленні). Виводиться переважно нирками (70-80%), причому у сечі створюються дуже високі концентрації незміненого антибіотика; частково з жовчю, у матерів-годувальниць - з молоком. Чи не кумулює. Видаляється при гемодіалізі.ФармакодинамікаАнтибактеріальний бактерицидний засіб широкого спектру дії з групи напівсинтетичних пеніцилінів, що отримується шляхом ацитилювання 6-амінопеніциланової кислоти залишком амінофенілоцтової кислоти, кислотостійкий. Інгібує полімеразу пептидоглікану і транспептидазу, перешкоджає утворенню пептидних зв'язків і порушує пізні етапи синтезу клітинної стінки мікроорганізму, що ділиться, що призводить до зниження осмотичної стійкості бактеріальної клітини і викликає її лізис. Активний щодо грампозитивних (альфа- і бета-гемолітичні стрептококи, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., більшість .ентерококів, в т.ч. Enterococcus faecalis) , Pasteurella multocida багато видів Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli) мікроорганізмів, аеробних неспоротворних бактерій (Listeria spp.). Неефективний щодо пеніцилінозапродукуючих штамів Staphylococcus spp., всіх штамів Pseudomonas aeruginosa, більшості штамів Klebsiella spp. та Enterobacter spp.Показання до застосуванняБактеріальні інфекції, викликані чутливою мікрофлорою: дихальних шляхів та ЛОР-органів (синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит, бронхіт, пневмонія, абсцес легені), інфекції нирок та сечовивідних шляхів: (пієлонефрит, пієліт, бісті (холангіт, холецистит), гонорея, хламідійні інфекції у вагітних жінок (при непереносимості еритроміцину), цервіцит, інфекції шкіри та м'яких тканин: пика, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози; інфекції опорно-рухового апарату; пастерельоз, листериоз, інфекції шлунково-кишкового тракту (черевний тиф та паратиф, дизентерія, сальмонельоз, сальмонеллоносійство, перитоніт).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість (в т.ч. до ін. пеніцилінів, цефалоспоринів, карбапенемів), інфекційний мононуклеоз, лімфолейкоз, печінкова недостатність, захворювання шлунково-кишкового тракту в анамнезі (особливо коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків), період лактації, дет років). З обережністю: бронхіальна астма, сінна лихоманка та ін. Алергічні захворювання, ниркова недостатність, кровотечі в анамнезі, вагітність.Побічна діяАлергічні реакції: можливі - лущення шкіри, свербіж, кропив'янка, риніт, кон'юнктивіт, набряк Квінке, рідко - лихоманка, артралгія, еозинофілія, еритематозний і макулопапульозний висип, ексфоліативний дерматит, мультиформна ексуда. синдром Стівенса-Джонсона, реакції, подібні до сироваткової хвороби, в поодиноких випадках - анафілактичний шок. З боку травної системи: дисбактеріоз, стоматит, гастрит, сухість у роті, зміна смаку, біль у животі, блювання, нудота, діарея, стоматит, глосит, порушення функції печінки, помірне підвищення рівня "печінкових" трансаміназ, псевдомембранозний ентероколіт. З боку центральної нервової системи: ажитація чи агресивність, тривожність, сплутаність свідомості, зміна поведінки, депресія, судоми (при терапії високими дозами). Лабораторні показники: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, анемія. Інші: інтерстиціальний нефрит, нефропатія, суперінфекція (особливо у пацієнтів із хронічними захворюваннями або зниженою резистентністю організму), кандидоз піхви.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди, глюкозамін, проносні засоби, їжа уповільнюють та знижують абсорбцію; аскорбінова кислота збільшує абсорбцію. Бактерицидні антибіотики (в т.ч. аміноглікозиди, цефалоспорини, циклосерин, ванкоміцин, рифампіцин) – синергідна дія; бактеріостатичні препарати (макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни, сульфаніламіди) – антагоністичне. Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К та протромбіновий індекс); зменшує ефективність естрогенвмісних пероральних контрацептивів (необхідно використовувати додаткові методи контрацепції), лікарських засобів, у процесі метаболізму яких утворюється паро-аміно-бензойна кислота, етинілестрадіолу (в останньому випадку підвищується ризик розвитку кровотеч "прориву"). Діуретики, алопуринол, оксифенбутазон, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні препарати; препарати, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію (за рахунок зниження канальцевої секреції). Алопуринол підвищує ризик розвитку шкірного висипу. Зменшує кліренс та підвищує токсичність метотрексату. Підсилює всмоктування дигоксину.Спосіб застосування та дозиВсередину, дорослим – по 0.25 г 4 рази на день за 0.5-1 годину до їди з невеликою кількістю води; при необхідності дозу збільшують до 3 г на добу. Інфекції шлунково-кишкового тракту та органів сечостатевої системи: 0,5 г 4 рази на добу. При гонококовому уретриті – всередину 3,5 г одноразово. При легкому перебігу інфекцій у дітей краще прийом у вигляді суспензії. Дітям старше 4 років призначають по 1-2 г на добу. Добову дозу ділять на 4-6 прийомів. Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання (від 5-10 днів до 2-3 тижнів, а при хронічних процесах – протягом декількох місяців).ПередозуванняСимптоми: прояви токсичної дії на центральну нервову систему (особливо у хворих на ниркову недостатність); нудота, блювання, діарея, порушення водно-електролітного балансу (як наслідок блювоти та діареї). Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, сольові проносні, препарати для підтримки водно-електролітного балансу та симптоматичне. Виводиться за допомогою гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри курсовому лікуванні необхідно проводити контроль стану функції органів кровотворення, печінки та нирок. Можливий розвиток суперінфекції за рахунок зростання нечутливої ​​до нього мікрофлори, що потребує відповідної зміни антибактеріальної терапії. При лікуванні хворих на бактеріємію (сепсис) можливий розвиток реакції бактеріолізу (реакція Яриша-Герксгеймера). У пацієнтів з підвищеною чутливістю до пеніцилінів можливі перехресні алергічні реакції з цефалоспориновими антибіотиками. При лікуванні легкої діареї на фоні курсового лікування слід уникати протидіарейних препаратів, що знижують перистальтику кишок; можна використовувати каолін- або аттапульгітсодержащіе протидіарейні засоби. Лікування має обов'язково продовжуватися протягом ще 48-72 годин після зникнення клінічних ознак захворювання. При одночасному застосуванні естрогеновмісних пероральних контрацептивів та ампіциліну, слід по можливості використовувати інші або додаткові методи контрацепції. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. речовини, що діють: гесперидин – 100 мг, діосмін – 900 мг; Допоміжні речовини: гіпромелоза, лактози моногідрат, тальк, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, карбоксиметилкрохмаль натрію, целюлоза мікрокристалічна М 102; Склад оболонки (опадрай II жовтий): макрогол-4000 (поліетиленгліколь-4000), титану діоксид, тальк, полівініловий спирт, барвник заліза оксид жовтий. Пігулки, покриті плівковою оболонкою 100 мг + 900 мг. Упаковка 60 пігулок.Опис лікарської формиДвоопуклі таблетки овальної форми, покриті плівковою оболонкою жовто-коричневого кольору. Вид таблетки на зламі – від світло-жовтого до сірувато-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаВенотонізуючий та венопротекторний засіб.ФармакокінетикаОсновне виведення препарату відбувається через кишківник. Нирками в середньому виводиться близько 14% від прийнятої кількості препарату. Період напіввиведення становить 11 годин. Препарат піддається активному метаболізму, що підтверджується присутністю фенолових кислот у сечі.ФармакодинамікаМає венотонізуючі та ангіопротективні властивості. Препарат зменшує розтяжність вен та венозний застій, знижує проникність капілярів та підвищує їх резистентність, покращує мікроциркуляцію та лімфовідтік. При систематичному застосуванні зменшує вираженість клінічних проявів хронічної венозної недостатності нижніх кінцівок органічної та функціональної природи.Показання до застосуванняТерапія симптомів венозно-лімфатичної недостатності: Біль; судоми нижніх кінцівок; відчуття тяжкості та розпирання в ногах; "втома" ніг. Терапія проявів венозно-лімфатичної недостатності: Набряки нижніх кінцівок; трофічні зміни шкіри та підшкірної клітковини; венозні трофічні виразки. Симптоматична терапія гострого та хронічного геморою.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, період грудного вигодовування. Пацієнти з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість галактози, дефіцит лактази або синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції.Вагітність та лактаціяЕксперименти на тваринах не виявили тератогенних ефектів. До цього часу не було повідомлень про небажані ефекти під час застосування препарату вагітними жінками. Через відсутність даних щодо екскреції препарату у грудне молоко не рекомендується прийом препарату в період грудного вигодовування. Дослідження репродуктивної токсичності не показали впливу на репродуктивну функцію у щурів обох статей.Побічна діяЧастота прояву несприятливих побічних реакцій наведена відповідно до класифікації ВООЗ: Дуже часто (&le1/10); часто (&le1/100, <1/10); нечасто (&le1/1000, <1/100); рідко (&le1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10 000, включаючи окремі повідомлення); частота невідома (частота може бути підрахована за доступними даними). З боку центральної нервової системи: Рідко: запаморочення, біль голови, загальне нездужання. З боку травної системи: Часто: діарея, диспепсія, нудота, блювання; нечасто: коліт; частота невідома: біль у животі. Алергічні реакції: Рідко: шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка; частота невідома: ізольований набряк особи, губ, повік. У виняткових випадках ангіоневротичний набряк. Інформуйте лікаря про появу у Вас будь-яких, у тому числі не згаданих у даній інструкції, небажаних реакцій та відчуттів, а також про зміну лабораторних показників на фоні терапії.Взаємодія з лікарськими засобамиДані щодо взаємодії з іншими лікарськими засобами відсутні. Слід інформувати лікаря про всі прийняті Вами лікарські препарати.Спосіб застосування та дозиВсередину, під час їди. Рекомендована доза при венозно-лімфатичній недостатності – 1 таблетка на добу, переважно вранці, під час їди. Тривалість курсу лікування може становити кілька місяців (до 12 місяців). У разі повторного виникнення симптомів за рекомендацією лікаря курс лікування може бути повторений. Рекомендована доза при гострому геморої – 3 таблетки на добу (по 1 таблетці вранці, вдень та ввечері) протягом 4 днів, потім по 2 таблетки на добу (по 1 таблетці вранці та ввечері) протягом наступних 3 днів. Рекомендована доза при хронічному геморої – 1 таблетка на добу з їдою.ПередозуванняДані про передозування відсутні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред тим як починати приймати препарат Ангіорус рекомендується проконсультуватися з лікарем. При загостренні геморою призначення препарату Ангіорус не замінює специфічного лікування інших анальних порушень. Тривалість лікування не повинна перевищувати термінів, зазначених у розділі "Спосіб застосування та дози". У разі, якщо симптоми не зникають після рекомендованого курсу терапії, слід провести проктологічне обстеження і переглянути терапію. За наявності порушень венозного кровообігу максимальний ефект лікування забезпечується поєднанням терапії зі здоровим (збалансованим) способом життя: бажано уникати тривалого перебування на сонці, тривалого перебування на ногах, а також рекомендується зниження надлишкової маси тіла. Піші прогулянки та, у деяких випадках, носіння спеціальних панчох, які сприяють поліпшенню циркуляції крові. Негайно зверніться до лікаря, якщо в процесі лікування Ваш стан погіршився або покращення не настало.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. речовини, що діють: гесперидин – 100 мг, діосмін – 900 мг; Допоміжні речовини: гіпромелоза, лактози моногідрат, тальк, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, карбоксиметилкрохмаль натрію, целюлоза мікрокристалічна М 102; Склад оболонки (опадрай II жовтий): макрогол-4000 (поліетиленгліколь-4000), титану діоксид, тальк, полівініловий спирт, барвник заліза оксид жовтий. Пігулки, покриті плівковою оболонкою 100 мг + 900 мг. Упаковка 60 пігулок.Опис лікарської формиДвоопуклі таблетки овальної форми, покриті плівковою оболонкою жовто-коричневого кольору. Вид таблетки на зламі – від світло-жовтого до сірувато-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаВенотонізуючий та венопротекторний засіб.ФармакокінетикаОсновне виведення препарату відбувається через кишківник. Нирками в середньому виводиться близько 14% від прийнятої кількості препарату. Період напіввиведення становить 11 годин. Препарат піддається активному метаболізму, що підтверджується присутністю фенолових кислот у сечі.ФармакодинамікаМає венотонізуючі та ангіопротективні властивості. Препарат зменшує розтяжність вен та венозний застій, знижує проникність капілярів та підвищує їх резистентність, покращує мікроциркуляцію та лімфовідтік. При систематичному застосуванні зменшує вираженість клінічних проявів хронічної венозної недостатності нижніх кінцівок органічної та функціональної природи.Показання до застосуванняТерапія симптомів венозно-лімфатичної недостатності: Біль; судоми нижніх кінцівок; відчуття тяжкості та розпирання в ногах; "втома" ніг. Терапія проявів венозно-лімфатичної недостатності: Набряки нижніх кінцівок; трофічні зміни шкіри та підшкірної клітковини; венозні трофічні виразки. Симптоматична терапія гострого та хронічного геморою.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, період грудного вигодовування. Пацієнти з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість галактози, дефіцит лактази або синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції.Вагітність та лактаціяЕксперименти на тваринах не виявили тератогенних ефектів. До цього часу не було повідомлень про небажані ефекти під час застосування препарату вагітними жінками. Через відсутність даних щодо екскреції препарату у грудне молоко не рекомендується прийом препарату в період грудного вигодовування. Дослідження репродуктивної токсичності не показали впливу на репродуктивну функцію у щурів обох статей.Побічна діяЧастота прояву несприятливих побічних реакцій наведена відповідно до класифікації ВООЗ: Дуже часто (&le1/10); часто (&le1/100, <1/10); нечасто (&le1/1000, <1/100); рідко (&le1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10 000, включаючи окремі повідомлення); частота невідома (частота може бути підрахована за доступними даними). З боку центральної нервової системи: Рідко: запаморочення, біль голови, загальне нездужання. З боку травної системи: Часто: діарея, диспепсія, нудота, блювання; нечасто: коліт; частота невідома: біль у животі. Алергічні реакції: Рідко: шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка; частота невідома: ізольований набряк особи, губ, повік. У виняткових випадках ангіоневротичний набряк. Інформуйте лікаря про появу у Вас будь-яких, у тому числі не згаданих у даній інструкції, небажаних реакцій та відчуттів, а також про зміну лабораторних показників на фоні терапії.Взаємодія з лікарськими засобамиДані щодо взаємодії з іншими лікарськими засобами відсутні. Слід інформувати лікаря про всі прийняті Вами лікарські препарати.Спосіб застосування та дозиВсередину, під час їди. Рекомендована доза при венозно-лімфатичній недостатності – 1 таблетка на добу, переважно вранці, під час їди. Тривалість курсу лікування може становити кілька місяців (до 12 місяців). У разі повторного виникнення симптомів за рекомендацією лікаря курс лікування може бути повторений. Рекомендована доза при гострому геморої – 3 таблетки на добу (по 1 таблетці вранці, вдень та ввечері) протягом 4 днів, потім по 2 таблетки на добу (по 1 таблетці вранці та ввечері) протягом наступних 3 днів. Рекомендована доза при хронічному геморої – 1 таблетка на добу з їдою.ПередозуванняДані про передозування відсутні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред тим як починати приймати препарат Ангіорус рекомендується проконсультуватися з лікарем. При загостренні геморою призначення препарату Ангіорус не замінює специфічного лікування інших анальних порушень. Тривалість лікування не повинна перевищувати термінів, зазначених у розділі "Спосіб застосування та дози". У разі, якщо симптоми не зникають після рекомендованого курсу терапії, слід провести проктологічне обстеження і переглянути терапію. За наявності порушень венозного кровообігу максимальний ефект лікування забезпечується поєднанням терапії зі здоровим (збалансованим) способом життя: бажано уникати тривалого перебування на сонці, тривалого перебування на ногах, а також рекомендується зниження надлишкової маси тіла. Піші прогулянки та, у деяких випадках, носіння спеціальних панчох, які сприяють поліпшенню циркуляції крові. Негайно зверніться до лікаря, якщо в процесі лікування Ваш стан погіршився або покращення не настало.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить: речовини, що діють: гесперидин - 50 мг, діосмін - 450 мг; Допоміжні речовини: гіпромелоза (оксиметилпропілцелюлоза) – 6,5 мг, лактози моногідрат (цукор молочний) – 42 мг, тальк – 22,8 мг, магнію стеарат – 7,6 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (натрію крохмаль гліколят) , целюлоза мікрокристалічна – 158,3 мг. Пігулки30 штук.ФармакокінетикаОсновне виведення препарату відбувається через кишківник. Нирками в середньому виводиться близько 14% від прийнятої кількості препарату. Період напіввиведення становить 11 годин. Препарат піддається активному метаболізму, що підтверджується присутністю фенолових кислот у сечі.ФармакодинамікаОбладает венотонизирующим и ангиопротективным свойствами. Препарат уменьшает растяжимость вен и венозный застой, снижает проницаемость капилляров и повышает их резистентность, улучшает микроциркуляцию и лимфоотток. При систематическом применении уменьшает выраженность клинических проявлений хронической венозной недостаточности нижних конечностей органической и функциональной природы.Показания к применениюТерапия симптомов венозно-лимфатической недостаточности: Боль; судороги нижних конечностей; ощущение тяжести и распирания в ногах; "усталость" ног. Терапия проявлений венозно-лимфатической недостаточности: Отеки нижних конечностей; трофические изменения кожи и подкожной клетчатки; венозные трофические язвы. Симптоматическая терапия острого и хронического геморроя.Противопоказания к применениюГиперчувствительность, период грудного вскармливания. Пацієнти з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість галактози, дефіцит лактази або синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції.Вагітність та лактаціяЕксперименти на тваринах не виявили тератогенних ефектів. До цього часу не було повідомлень про небажані ефекти під час застосування препарату вагітними жінками. Через відсутність даних щодо екскреції препарату у грудне молоко не рекомендується прийом препарату в період грудного вигодовування. Дослідження репродуктивної токсичності не показали впливу на репродуктивну функцію у щурів обох статей.Побічна діяЧастота прояву несприятливих побічних реакцій наведена відповідно до класифікації ВООЗ: Дуже часто (&le1/10); часто (&le1/100, <1/10); нечасто (&le1/1000, <1/100); рідко (&le1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10 000, включаючи окремі повідомлення); частота невідома (частота може бути підрахована за доступними даними). З боку центральної нервової системи: Рідко: запаморочення, біль голови, загальне нездужання. З боку травної системи: Часто: діарея, диспепсія, нудота, блювання; нечасто: коліт; частота невідома: біль у животі. Алергічні реакції: Рідко: шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка; частота невідома: ізольований набряк особи, губ, повік. У виняткових випадках ангіоневротичний набряк. Інформуйте лікаря про появу у Вас будь-яких, у тому числі не згаданих у даній інструкції, небажаних реакцій та відчуттів, а також про зміну лабораторних показників на фоні терапії.Взаємодія з лікарськими засобамиДані щодо взаємодії з іншими лікарськими засобами відсутні. Слід інформувати лікаря про всі прийняті Вами лікарські препарати.Спосіб застосування та дозиВсередину, під час їди. При венозно-лімфатичній недостатності – 2 таблетки на добу (за один або два прийоми): вранці, вдень та/або ввечері. Тривалість курсу лікування може становити кілька місяців (до 12 місяців). У разі повторного виникнення симптомів за рекомендацією лікаря курс лікування може бути повторений. При гострому геморої – 6 таблеток на добу: по 3 таблетки вранці та по 3 таблетки ввечері протягом 4 днів, потім по 4 таблетки на добу: по 2 таблетки вранці та по 2 таблетки ввечері протягом наступних 3 днів. Рекомендована доза при хронічному геморої – 2 таблетки на добу.ПередозуванняДані про передозування відсутні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред тим як починати приймати препарат Ангіорус рекомендується проконсультуватися з лікарем. При загостренні геморою призначення препарату Ангіорус не замінює специфічного лікування інших анальних порушень. Тривалість лікування не повинна перевищувати термінів, зазначених у розділі "Спосіб застосування та дози". У разі, якщо симптоми не зникають після рекомендованого курсу терапії, слід провести проктологічне обстеження і переглянути терапію. За наявності порушень венозного кровообігу максимальний ефект лікування забезпечується поєднанням терапії зі здоровим (збалансованим) способом життя: бажано уникати тривалого перебування на сонці, тривалого перебування на ногах, а також рекомендується зниження надлишкової маси тіла. Піші прогулянки та, у деяких випадках, носіння спеціальних панчох, які сприяють поліпшенню циркуляції крові. Негайно зверніться до лікаря, якщо в процесі лікування Ваш стан погіршився або покращення не настало.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить: речовини, що діють: гесперидин - 50 мг, діосмін - 450 мг; Допоміжні речовини: гіпромелоза (оксиметилпропілцелюлоза) – 6,5 мг, лактози моногідрат (цукор молочний) – 42 мг, тальк – 22,8 мг, магнію стеарат – 7,6 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (натрію крохмаль гліколят) , целюлоза мікрокристалічна – 158,3 мг. Пігулки.ФармакокінетикаОсновне виведення препарату відбувається через кишківник. Нирками в середньому виводиться близько 14% від прийнятої кількості препарату. Період напіввиведення становить 11 годин. Препарат піддається активному метаболізму, що підтверджується присутністю фенолових кислот у сечі.ФармакодинамікаМає венотонізуючі та ангіопротективні властивості. Препарат зменшує розтяжність вен та венозний застій, знижує проникність капілярів та підвищує їх резистентність, покращує мікроциркуляцію та лімфовідтік. При систематичному застосуванні зменшує вираженість клінічних проявів хронічної венозної недостатності нижніх кінцівок органічної та функціональної природи.Показання до застосуванняТерапія симптомів венозно-лімфатичної недостатності: Біль; судоми нижніх кінцівок; відчуття тяжкості та розпирання в ногах; "втома" ніг. Терапія проявів венозно-лімфатичної недостатності: Набряки нижніх кінцівок; трофічні зміни шкіри та підшкірної клітковини; венозні трофічні виразки. Симптоматична терапія гострого та хронічного геморою.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, період грудного вигодовування. Пацієнти з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість галактози, дефіцит лактази або синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції.Вагітність та лактаціяЕксперименти на тваринах не виявили тератогенних ефектів. До цього часу не було повідомлень про небажані ефекти під час застосування препарату вагітними жінками. Через відсутність даних щодо екскреції препарату у грудне молоко не рекомендується прийом препарату в період грудного вигодовування. Дослідження репродуктивної токсичності не показали впливу на репродуктивну функцію у щурів обох статей.Побічна діяЧастота прояву несприятливих побічних реакцій наведена відповідно до класифікації ВООЗ: Дуже часто (&le1/10); часто (&le1/100, <1/10); нечасто (&le1/1000, <1/100); рідко (&le1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10 000, включаючи окремі повідомлення); частота невідома (частота може бути підрахована за доступними даними). З боку центральної нервової системи: Рідко: запаморочення, біль голови, загальне нездужання. З боку травної системи: Часто: діарея, диспепсія, нудота, блювання; нечасто: коліт; частота невідома: біль у животі. Алергічні реакції: Рідко: шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка; частота невідома: ізольований набряк особи, губ, повік. У виняткових випадках ангіоневротичний набряк. Інформуйте лікаря про появу у Вас будь-яких, у тому числі не згаданих у даній інструкції, небажаних реакцій та відчуттів, а також про зміну лабораторних показників на фоні терапії.Взаємодія з лікарськими засобамиДані щодо взаємодії з іншими лікарськими засобами відсутні. Слід інформувати лікаря про всі прийняті Вами лікарські препарати.Спосіб застосування та дозиВсередину, під час їди. При венозно-лімфатичній недостатності – 2 таблетки на добу (за один або два прийоми): вранці, вдень та/або ввечері. Тривалість курсу лікування може становити кілька місяців (до 12 місяців). У разі повторного виникнення симптомів за рекомендацією лікаря курс лікування може бути повторений. При гострому геморої – 6 таблеток на добу: по 3 таблетки вранці та по 3 таблетки ввечері протягом 4 днів, потім по 4 таблетки на добу: по 2 таблетки вранці та по 2 таблетки ввечері протягом наступних 3 днів. Рекомендована доза при хронічному геморої – 2 таблетки на добу.ПередозуванняДані про передозування відсутні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред тим як починати приймати препарат Ангіорус рекомендується проконсультуватися з лікарем. При загостренні геморою призначення препарату Ангіорус не замінює специфічного лікування інших анальних порушень. Тривалість лікування не повинна перевищувати термінів, зазначених у розділі "Спосіб застосування та дози". У разі, якщо симптоми не зникають після рекомендованого курсу терапії, слід провести проктологічне обстеження і переглянути терапію. За наявності порушень венозного кровообігу максимальний ефект лікування забезпечується поєднанням терапії зі здоровим (збалансованим) способом життя: бажано уникати тривалого перебування на сонці, тривалого перебування на ногах, а також рекомендується зниження надлишкової маси тіла. Піші прогулянки та, у деяких випадках, носіння спеціальних панчох, які сприяють поліпшенню циркуляції крові. Негайно зверніться до лікаря, якщо в процесі лікування Ваш стан погіршився або покращення не настало.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: Амоксициліну тригідрат (у перерахунку на амоксицилін) – 500 мг; Клавуланат калію (у перерахунку на клавуланову кислоту) – 125 мг; Довідкові речовини: Повідон низькомолекулярний (полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний 12600±2700) - 20 мг; Тальк – 21,4 мг; Крохмаль прежелатинізований (крохмаль 1500) – 191,2 мг; Кальція стеарат (кальцій стеариновокислий) – 10,7 мг; Кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 10,7 мг; Целюлоза мікрокристалічна – 90,2 мг; Склад оболонки: Гіпромелоза (оксипропілметилцелюлоза) – 13,0 мг; Пропіленгліколь - 10,0 мг; Макрогол 4000 (поліетиленгліколь 4000) – 6,5 мг; Титану діоксид – 3,5 мг. По 5, 7 або 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 1, 2 або 3 контурні осередкові упаковки з пакетиком силікагелю заварюють у пакет з комбінованого матеріалу багатошарового на основі фольги. Пакет з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. По 7, 10, 14, 20 або 21 таблетки в банки оранжевого скла з пластмасовими кришками, що нагвинчуються, або в банки полімерні. У кожну банку вкладають осушувач у вигляді круглої таблетки або пакетика з силікагелем. По 7, 10, 14, 20 або 21 таблетки в банки оранжевого скла з кришкою з силікагелем і контролем розтину або кришкою з контролем розтину і з пакетиком силікагеля. Кожну банку з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиДвоопуклі, довгасті пігулки, покриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-пеніцилін напівсинтетичний+бета-лактамаз інгібітор.ФармакокінетикаОсновні фармакокінетичні параметри амоксициліну та клавуланової кислоти подібні. У комбінації амоксицилін та клавуланова кислота не впливають на фармакокінетику один одного. Обидва компоненти швидко і повністю всмоктуються після прийому внутрішньо, прийом їжі майже не впливає на ступінь всмоктування, проте клавуланова кислота краще всмоктується при прийомі таблетки на початку їжі. Максимальні концентрації в плазмі досягаються приблизно через 1 годину після прийому. Значення максимальної концентрації для амоксициліну (залежно від дози) 3-12 мкг/мл, для клавуланової кислоти - близько 2 мкг/мл. Обидва компоненти характеризуються великим обсягом розподілу. Терапевтичні концентрації обох активних речовин визначаються в різних органах, тканинах і рідких середовищах організму: у легенях, мокротинні, органах черевної порожнини, органах малого тазу (матці, яєчниках, передміхуровій залозі), у середньому вусі, у шкірі, печінці, піднебінних мигдаликах, пазухи носа, жовчному міхурі; у жировій, кістковій та м'язовій тканинах; у плевральній, синовіальній та перитонеальній рідинах; в жовчі, сечі, слині, бронхіальному секреті, в гнійному відділяється, в інтерстиціальній рідині. Амоксицилін та клавуланова кислота не проникають через гематоенцефалічний бар'єр при незапалені мозкові оболонки. Зв'язування з білками плазми помірне: 25% для клавуланової кислоти та 18% для амоксициліну. Амоксицилін та клавуланова кислота проникають через плацентарний бар'єр (негативного впливу на плід не виявлено) та у слідових концентраціях виділяються з грудним молоком. Амоксицилін частково метаболізується в печінці (10% від введеної дози) до неактивних метаболітів, клавуланова кислота піддається інтенсивному метаболізму в печінці (50-70% від введеної дози). Амоксицилін виводиться з організму переважно нирками шляхом канальцевої секреції та клубочкової фільтрації (52±15% дози у незміненому вигляді протягом 7 годин) та невелика кількість – з жовчю. Близько 10-25% початкової дози амоксициліну виводиться нирками як неактивної пеніцилоєвої кислоти. Клавуланова кислота виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації (40-65%), частково як метаболітів, і навіть кишечником. Період напіввиведення (Т1/2) амоксициліну та клавуланової кислоти становить 1-1,5 години. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 10-30 мл/хв) період напіввиведення збільшується до 7,5 годин для амоксициліну та до 4,5 годин для клавуланової кислоти. При анурії Т1/2 обох активних речовин коливається між 10 та 15 годинами. Обидва компоненти видаляються гемодіалізом і незначні кількості – перитонеальним діалізом.ФармакодинамікаАнтибіотик широкого спектра дії групи інгібіторозахищених пеніцилінів, стійкий до впливу ферментів β-лактамаз, що виробляються багатьма патогенними мікроорганізмами для захисту (стійкості) від дії β-лактамних антибіотиків (пеніцилінів, цефалоспоринів, карбапенемів). Бактеріальні β-лактамази руйнують (гідролізують) антибіотик на неактивні фрагменти (речовини). Бактерії, що виробляють β-лактамази, стійкі (резистентні) до пеніцилінів і цефалоспоринів. Препарат Арлет містить 2 діючі речовини: амоксицилін (напівсинтетичний пеніцилін з широким спектром антибактеріальної активності) та клавуланову кислоту (незворотний інгібітор β-лактамаз). Амоксицилін - напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії, активний щодо багатьох грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. Амоксицилін піддається руйнуванню β-лактамазами, тому в спектр його антибактеріальної активності не входять мікроорганізми, які продукують β-лактамази. Клавуланова кислота - β-лактамна сполука, що має здатність інактивувати широкий спектр β-лактамаз шляхом утворення стабільного інактивованого комплексу з ними, що запобігає ферментативному руйнуванню амоксициліну. Клавуланова кислота подібна за структурою β-лактамних антибіотиків, але практично не має власної антибактеріальної активності. Клавуланова кислота інгібує β-лактамази II, III, IV і V типів (за класифікацією Річмонда-Сайкса), але неактивна щодо β-лактамаз типу I, які продукуються Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Присутність клавуланової кислоти у складі препарату захищає амоксицилін від руйнування β-лактамазами та розширює спектр його антибактеріальної активності з включенням до нього мікроорганізмів, зазвичай резистентних (стійких) до нього та інших пеніцилінів і цефалоспоринів. Препарат має широкий спектр бактерицидної антибактеріальної дії. Активний щодо таких мікроорганізмів: грампозитивні аероби: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae. Streptococcus bovis; Staphylococcus aureus (крім метицилін-резистентних штамів), Staphylococcus epidermidis (крім метицилін-резистентних штамів), Staphylococcus saprophyticus та інші коагулазо-негативні стафілококи, Enteroccocus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Bacillis anthracis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides; грамнегативні аероби: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella petrussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. ., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica; грампозитивні та грамнегативні анаероби: Actinomyces israelii, Bacteroides spp. (включно з Bacteroides fragihs), Clostridium spp. (крім Clostridium difficile), Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella spp.; інші мікроорганізми: Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Helicobacter pylori, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції ЛОР-органів (гострий та хронічний синусит, середній отит, заглотковий абсцес, тонзиліт, фарингіт); інфекції нижніх дихальних шляхів (гострий бронхіт із бактеріальною суперінфекцією, загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія); інфекції сечовивідних шляхів (цистит, уретрит, пієлонефрит, пієліт); інфекції в акушерстві та гінекології (сальпінгіт, сальпінгоофорит, цервіцит, бактеріальний вагініт, ендометрит, пельвіоперитоніт, септичний аборт); інфекції шкіри та м'яких тканин (пика, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози, флегмона, абсцес, ранова інфекція, у т.ч. після укусів тварин та людини); інфекції кісткової та сполучної тканин (у т.ч. остеомієліт); інфекції жовчних шляхів (холецистит, холангіт); шанкроід (м'який шанкер); одонтогенні інфекції; інфекції травної системи (дизентерія, сальмонельоз, сальмонельозне носійство).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до амоксициліну, клавуланової кислоти та інших компонентів препарату; гіперчутливість до інших бета-лактамних антибіотиків (пеніциліни та цефалоспорини); порушення функції печінки (в т.ч. жовтяниця) при прийомі амоксициліну + клавуланової кислоти в анамнезі; інфекційний мононуклеоз або лімфолейкоз (небезпека появи екзантеми); дитячий вік до 6 років (для цієї лікарської форми); дитячий вік до 12 років з хронічною нирковою недостатністю (для цієї лікарської форми); хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) лише для таблеток дозуванням 875 мг+125 мг. Перед застосуванням препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем. З обережністю: вагітність, період грудного вигодовування, тяжка печінкова недостатність, захворювання шлунково-кишкового тракту (в т.ч. коліт в анамнезі, пов'язаний із застосуванням пеніцилінів), хронічна ниркова недостатність. Якщо у Вас одне з перелічених захворювань перед застосуванням препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.Вагітність та лактаціяПрепарат може призначатися під час вагітності лише у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Препарат можна приймати у період грудного вигодовування. За винятком ризику сенсибілізації, пов'язаного з виділенням у грудне молоко активних речовин препарату в слідових кількостях, жодних інших несприятливих ефектів у немовлят, які перебувають на грудному вигодовуванні, не може відзначатися. У разі розвитку у дитини сенсибілізації, діареї або кандидозу слизових оболонок годування груддю слід припинити.Побічна діяКласифікація за частотою розвитку: часто – від 1 до 10%, нечасто від 0,1 до 1%, рідко – від 0,01 до 0,1%, дуже рідко – менше 0,01% Алергічні реакції: нечасто кропив'янка, еритематозні висипання свербіж; рідко – багатоформна ексудативна еритема; дуже рідко – ексфоліативний дерматит, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, синдром, подібний до сироваткової хвороби, гострий генералізований екзантематозний пустульоз. У деяких випадках з'являється так звана "висипка п'ятого дня" (кореподібна екзантема). З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, біль у животі, печінкова недостатність (частіше у літніх, чоловіків, при тривалій терапії), підвищення активності печінкових трансаміназ; рідко – гепатит, холестатична жовтяниця; дуже рідко - глосит, гастрит, стоматит, геморагічний коліт (також може розвинутись після терапії), псевдомембранозний коліт, ентероколіт, чорний "волосатий" язик, потемніння зубної емалі. Збільшення активності трансаміназ (аспартатамінотрансфераза та аланінамінотрансфераза), білірубіну та лужної фосфатази зазвичай відзначається у осіб чоловічої статі та у літніх пацієнтів, особливо старше 65 років. Ризик подібних змін підвищується прийому препарату більше 14 днів. Зазначені явища дуже рідко спостерігаються у дітей. Вищезгадані зміни зазвичай з'являються під час лікування або відразу після.Іноді можуть з'являтися кілька тижнів після відміни препарату. В основному реакції з боку травної системи носять минущий і незначний характер, але іноді бувають вираженими. З боку системи кровотворення: рідко – оборотна лейкопенія (включаючи нейтропенію), тромбоцитопенія, оборотні агранулоцитоз та гемолітична анемія; дуже рідко – подовження часу кровотечі, анемія, еозинофілія, тромбоцитоз. З боку центральної нервової системи: часто – запаморочення, головний біль, оборотні гіперактивність та судоми (судоми можуть виникнути при порушенні функції нирок або у пацієнтів, які отримують високі дози препарату), дуже рідко – безсоння, збудження, тривога, зміна поведінки. З боку сечовидільної системи: дуже рідко – гематурія. Інші: часто – розвиток суперінфекції (включаючи кандидоз), висип; рідко – оборотне збільшення протромбінового часу, кристалурія, інтерстиціальний нефрит, васкуліт. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди, глюкозамін, проносні засоби, аміноглікозиди – уповільнюють та знижують абсорбцію; аскорбінова кислота збільшує абсорбцію. Одночасний прийом з алопуринолом підвищує частоту розвитку висипу. Бактерицидні антибіотики (в т.ч. аміноглікозиди, цефалоспорини, ванкоміцин, рифампіцин, циклосерин) - при одночасному застосуванні мають синергічну дію; бактеріостатичні (макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни) – антагоністичне. Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К та протромбіновий індекс). При одночасному прийомі антикоагулянтів необхідно стежити за показниками згортання крові. Зменшує ефективність пероральних контрацептивів, лікарських засобів, у процесі метаболізму яких утворюється параамінобензойна кислота, етинілестрадіол – ризик розвитку кровотеч "прориву". Діуретики, алопуринол, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні засоби, що блокують канальцеву секрецію, - підвищують концентрацію амоксициліну (клавуланова кислота виводиться переважно клубочковою фільтрацією). Одночасний прийом з метотрексатом – підвищує токсичність метотрексату.Спосіб застосування та дозиВсередину. Режим дозування встановлюється індивідуально залежно від віку, маси тіла, функцій нирок пацієнта, а також від ступеня тяжкості інфекції. Для зменшення можливих побічних ефектів з боку системи травлення рекомендується приймати препарат на початку їжі. Таблетку ковтають повністю, не розжовуючи, запиваючи склянкою води. Дорослі та діти 12 років та старші або з масою тіла 40 кг та більше: При інфекціях легкого та середнього ступеня тяжкості – по 1 таблетці (250 мг+125 мг) 3 рази на добу. При інфекціях середнього та тяжкого ступеня тяжкості – по 1 таблетці (500 мг+125 мг) 3 рази на добу. При тяжких інфекціях – по 1 таблетці (875 мг + 125 мг) 2 рази на добу. Діти від 6 до 12 років Добова доза зазвичай становить 20-30 мг/кг амоксициліну і 5-7,5 мг/кг клавуланової кислоти. Для дітей віком 6-12 років (з масою тіла менше 40 кг) звичайна доза препарату - по 1 таблетці (250 мг+125 мг) 2-3 рази на добу або по 1 таблетці (500 мг+125 мг) 2 рази на добу добу. При тяжких інфекціях ці дози можна подвоювати. Дітям масою тіла 40 кг і більше слід призначати дози як дорослим. Мінімальний курс лікування препаратом становить 5 днів. Тривалість курсу лікування визначається лікарем. Лікування не повинно продовжуватись більше 14 днів без повторного медичного огляду. Тривалість лікування гострого неускладненого середнього отиту становить 5-7 днів. Необхідно пам'ятати, що 2 таблетки (250 мг + 125 мг) не еквівалентні 1 таблетці (500 мг +125 мг), т.к. у них міститься у 2 рази більше клавуланової кислоти. Максимальна добова доза амоксициліну становить: для дорослих та дітей 12 років і старше (з масою тіла 40 кг і більше) – 6 г, для дітей віком до 12 років (з масою тіла менше 40 кг) – 45 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза клавуланової кислоти (у формі клавуланату калію) становить: для дорослих та дітей 12 років і старше (з масою тіла 40 кг і більше) – 600 мг, для дітей молодше 12 років (з масою тіла менше 40 кг) – 10 мг / кг маси тіла. Пацієнти з порушеннями функції нирок Дорослим та дітям 12 років і старшим або з масою тіла 40 кг і більше проводять корекцію дози та кратність прийому залежно від кліренсу креатиніну (КК): при КК більше 30 мл/хв корекція дози не потрібна; при КК 10-30 мл/хв: по 1 таблетці (250 мг+125 мг) 2 рази на добу (при легких та середньотяжких інфекціях) або по 1 таблетці (500 мг+125 мг) 2 рази на добу (при середньому та тяжкому перебігу інфекції); при КК менше 10 мл/хв: по 1 таблетці (250 мг+125 мг) один раз на добу (при легких та середньотяжких інфекціях) або по 1 таблетці (500 мг+125 мг) один раз на добу (при середній та тяжкій течії) інфекції). Таблетки (875 мг+125 мг) слід застосовувати лише у пацієнтів із КК понад 30 мл/хв. При анурії інтервал між дозуванням слід збільшити до 48 годин і більше. Пацієнти, що перебувають на гемодіалізі Коригування доз засновані на максимальній рекомендованій дозі амоксициліну. Дорослим зазвичай призначають по 1 таблетці (500 мг + 125 мг) або 2 таблетки (250 мг + 125 мг) кожні 24 години (1 раз на добу). Дітям призначають (15 мг/кг+3,75 мг/кг) 1 раз на добу. ДОДАТКОВО 1 доза під час сеансу діалізу та ще одна доза в кінці сеансу діалізу (для компенсації зниження сироваткових концентрацій амоксициліну та клавуланової кислоти). Пацієнти з порушеннями функції печінки Лікування проводять із обережністю звичайними дозами; регулярно здійснюють моніторинг функції печінки. Пацієнти похилого віку Корекція дози не потрібна; дози такі ж, як для дорослих. У пацієнтів з порушеннями функції нирок дозу коригують так, як зазначено вище для дорослих з порушеннями функції нирок.ПередозуванняУ більшості випадків симптоми передозування включають розлади з боку шлунково-кишкового тракту (біль у животі, діарея, блювання), можливі також тривожне збудження, безсоння, запаморочення, у поодиноких випадках – судоми. При передозуванні пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря, лікування – симптоматичне. У разі недавнього прийому (менше 4 годин) необхідно провести промивання шлунка та призначити активоване вугілля для зменшення всмоктування. Амоксицилін+клавуланат калію видаляється при гемодіалізі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком лікування необхідно зібрати докладний анамнез щодо попередніх реакцій підвищеної чутливості на пеніцилінові або цефалоспоринові антибіотики або інші алергени. Описані серйозні, котрий іноді летальні реакції підвищеної чутливості (анафілактичні реакції) на пеніциліни. Ризик виникнення таких реакцій найбільш високий у пацієнтів, які мають в анамнезі реакції гіперчутливості до антибіотиків цієї групи. У разі виникнення алергічної реакції необхідно припинити лікування препаратом та розпочати альтернативну терапію. При серйозних реакціях підвищеної чутливості слід негайно запровадити адреналін (епінефрін). Можуть бути потрібні також оксигенотерапія, внутрішньовенне введення глюкокортикостероїдів та забезпечення прохідності дихальних шляхів, що включає інтубацію. Були виявлені випадки розвитку коліту, що некротизує, у новонароджених, у вагітних з передчасним розривом плодових оболонок, яким проводилася профіліктична терапія амоксициліном/клавуланова кислота. При лікуванні легкої діареї (викликаної Clostridium difficile) на фоні курсового лікування слід уникати протидіарейних лікарських засобів, що знижують перистальтику кишок; можна використовувати каолін- або аттапульгітсодержащіе протидіарейні лікарські засоби. При тяжкій діареї необхідно звернутися до лікаря. Лікування обов'язково триває ще 48-72 години після зникнення клінічних ознак захворювання. При одночасному застосуванні естрогеновмісних пероральних контрацептивів та амоксициліну слід по можливості використовувати інші або додаткові методи контрацепції. Амоксицилін і клавуланова кислота можуть провокувати неспецифічне зв'язування імуноглобулінів та альбумінів з мембраною еритроцитів, що може бути причиною хибнопозитивної реакції при пробі Кумбса. З обережністю застосовувати препарат у пацієнтів із порушеннями функції печінки. Виразність побічних ефектів з боку травної системи можна зменшити, приймаючи препарат на початку їди. У пацієнтів, які отримують препарат, рідко спостерігається збільшення протромбінового часу, тому при одночасному прийомі препарату з антикоагулянтами необхідно проводити відповідний моніторинг. У пацієнтів зі зниженим діурезом дуже рідко може виникати кристалурія. При прийомі амоксициліну у високих дозах рекомендується приймати достатню кількість рідини та підтримувати адекватний діурез для зменшення ймовірності утворення кристалів амоксициліну. При курсовому лікуванні необхідно проводити контроль стану функції органів кровотворення, печінки, нирок. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок потрібна адекватна корекція дози або збільшення інтервалів між дозуванням. Можливий розвиток суперінфекції за рахунок зростання нечутливої ​​до нього мікрофлори, що потребує відповідної зміни антибактеріальної терапії. У пацієнтів, які мають підвищену чутливість до пеніцилінів, можливі перехресні алергічні реакції з цефалоспориновими антибіотиками. Оскільки таблетки комбінації амоксициліну і клавуланової кислоти (250 мг+125 мг) і (500 мг+125 мг) містять однакову кількість клавуланової кислоти - 125 мг, то 2 таблетки по (250 мг+125 мг) не еквівалентні 1 таблетці (500 мг +125 мг). Лабораторні показники: Високі концентрації амоксициліну дають неправдиву реакцію на глюкозу сечі при використанні реактиву Бенедикту або розчину Фелінга. Рекомендується використовувати ферментативні реакції із глюкозидазою. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час прийому препарату слід дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами, механізмами та при виконанні інших потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: Амоксициліну тригідрат (у перерахунку на амоксицилін) – 875 мг; Клавуланат калію (у перерахунку на клавуланову кислоту) – 125 мг; Довідкові речовини: Повідон низькомолекулярний (полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний 12600±2700) - 30 мг; Тальк – 33,0 мг; Крохмаль прежелатинізований (крохмаль 1500) – 249,0 мг; Кальція стеарат (кальцій стеариновокислий) – 16,5 мг; Кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 16,5 мг; Целюлоза мікрокристалічна – 51,7 мг; Склад оболонки: Гіпромелоза (оксипропілметилцелюлоза) – 19,1 мг; Пропіленгліколь - 15,5 мг; Макрогол 4000 (поліетиленгліколь 4000) – 10,0 мг; Титану діоксид – 5,4 мг. По 5, 7 або 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 1, 2 або 3 контурні осередкові упаковки з пакетиком силікагелю заварюють у пакет з комбінованого матеріалу багатошарового на основі фольги. Пакет з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. По 7, 10, 14, 20 або 21 таблетки в банки оранжевого скла з пластмасовими кришками, що нагвинчуються, або в банки полімерні. У кожну банку вкладають осушувач у вигляді круглої таблетки або пакетика з силікагелем. По 7, 10, 14, 20 або 21 таблетки в банки оранжевого скла з кришкою з силікагелем і контролем розтину або кришкою з контролем розтину і з пакетиком силікагеля. Кожну банку з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиДвоопуклі, довгасті пігулки, покриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-пеніцилін напівсинтетичний+бета-лактамаз інгібітор.ФармакокінетикаОсновні фармакокінетичні параметри амоксициліну та клавуланової кислоти подібні. У комбінації амоксицилін та клавуланова кислота не впливають на фармакокінетику один одного. Обидва компоненти швидко і повністю всмоктуються після прийому внутрішньо, прийом їжі майже не впливає на ступінь всмоктування, проте клавуланова кислота краще всмоктується при прийомі таблетки на початку їжі. Максимальні концентрації в плазмі досягаються приблизно через 1 годину після прийому. Значення максимальної концентрації для амоксициліну (залежно від дози) 3-12 мкг/мл, для клавуланової кислоти - близько 2 мкг/мл. Обидва компоненти характеризуються великим обсягом розподілу. Терапевтичні концентрації обох активних речовин визначаються в різних органах, тканинах і рідких середовищах організму: у легенях, мокротинні, органах черевної порожнини, органах малого тазу (матці, яєчниках, передміхуровій залозі), у середньому вусі, у шкірі, печінці, піднебінних мигдаликах, пазухи носа, жовчному міхурі; у жировій, кістковій та м'язовій тканинах; у плевральній, синовіальній та перитонеальній рідинах; в жовчі, сечі, слині, бронхіальному секреті, в гнійному відділяється, в інтерстиціальній рідині. Амоксицилін та клавуланова кислота не проникають через гематоенцефалічний бар'єр при незапалені мозкові оболонки. Зв'язування з білками плазми помірне: 25% для клавуланової кислоти та 18% для амоксициліну. Амоксицилін та клавуланова кислота проникають через плацентарний бар'єр (негативного впливу на плід не виявлено) та у слідових концентраціях виділяються з грудним молоком. Амоксицилін частково метаболізується в печінці (10% від введеної дози) до неактивних метаболітів, клавуланова кислота піддається інтенсивному метаболізму в печінці (50-70% від введеної дози). Амоксицилін виводиться з організму переважно нирками шляхом канальцевої секреції та клубочкової фільтрації (52±15% дози у незміненому вигляді протягом 7 годин) та невелика кількість – з жовчю. Близько 10-25% початкової дози амоксициліну виводиться нирками як неактивної пеніцилоєвої кислоти. Клавуланова кислота виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації (40-65%), частково як метаболітів, і навіть кишечником. Період напіввиведення (Т1/2) амоксициліну та клавуланової кислоти становить 1-1,5 години. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 10-30 мл/хв) період напіввиведення збільшується до 7,5 годин для амоксициліну та до 4,5 годин для клавуланової кислоти. При анурії Т1/2 обох активних речовин коливається між 10 та 15 годинами. Обидва компоненти видаляються гемодіалізом і незначні кількості – перитонеальним діалізом.ФармакодинамікаАнтибіотик широкого спектра дії групи інгібіторозахищених пеніцилінів, стійкий до впливу ферментів β-лактамаз, що виробляються багатьма патогенними мікроорганізмами для захисту (стійкості) від дії β-лактамних антибіотиків (пеніцилінів, цефалоспоринів, карбапенемів). Бактеріальні β-лактамази руйнують (гідролізують) антибіотик на неактивні фрагменти (речовини). Бактерії, що виробляють β-лактамази, стійкі (резистентні) до пеніцилінів і цефалоспоринів. Препарат Арлет містить 2 діючі речовини: амоксицилін (напівсинтетичний пеніцилін з широким спектром антибактеріальної активності) та клавуланову кислоту (незворотний інгібітор β-лактамаз). Амоксицилін - напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії, активний щодо багатьох грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. Амоксицилін піддається руйнуванню β-лактамазами, тому в спектр його антибактеріальної активності не входять мікроорганізми, які продукують β-лактамази. Клавуланова кислота - β-лактамна сполука, що має здатність інактивувати широкий спектр β-лактамаз шляхом утворення стабільного інактивованого комплексу з ними, що запобігає ферментативному руйнуванню амоксициліну. Клавуланова кислота подібна за структурою β-лактамних антибіотиків, але практично не має власної антибактеріальної активності. Клавуланова кислота інгібує β-лактамази II, III, IV і V типів (за класифікацією Річмонда-Сайкса), але неактивна щодо β-лактамаз типу I, які продукуються Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Присутність клавуланової кислоти у складі препарату захищає амоксицилін від руйнування β-лактамазами та розширює спектр його антибактеріальної активності з включенням до нього мікроорганізмів, зазвичай резистентних (стійких) до нього та інших пеніцилінів і цефалоспоринів. Препарат має широкий спектр бактерицидної антибактеріальної дії. Активний щодо таких мікроорганізмів: грампозитивні аероби: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae. Streptococcus bovis; Staphylococcus aureus (крім метицилін-резистентних штамів), Staphylococcus epidermidis (крім метицилін-резистентних штамів), Staphylococcus saprophyticus та інші коагулазо-негативні стафілококи, Enteroccocus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Bacillis anthracis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides; грамнегативні аероби: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella petrussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. ., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica; грампозитивні та грамнегативні анаероби: Actinomyces israelii, Bacteroides spp. (включно з Bacteroides fragihs), Clostridium spp. (крім Clostridium difficile), Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella spp.; інші мікроорганізми: Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Helicobacter pylori, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції ЛОР-органів (гострий та хронічний синусит, середній отит, заглотковий абсцес, тонзиліт, фарингіт); інфекції нижніх дихальних шляхів (гострий бронхіт із бактеріальною суперінфекцією, загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія); інфекції сечовивідних шляхів (цистит, уретрит, пієлонефрит, пієліт); інфекції в акушерстві та гінекології (сальпінгіт, сальпінгоофорит, цервіцит, бактеріальний вагініт, ендометрит, пельвіоперитоніт, септичний аборт); інфекції шкіри та м'яких тканин (пика, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози, флегмона, абсцес, ранова інфекція, у т.ч. після укусів тварин та людини); інфекції кісткової та сполучної тканин (у т.ч. остеомієліт); інфекції жовчних шляхів (холецистит, холангіт); шанкроід (м'який шанкер); одонтогенні інфекції; інфекції травної системи (дизентерія, сальмонельоз, сальмонельозне носійство).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до амоксициліну, клавуланової кислоти та інших компонентів препарату; гіперчутливість до інших бета-лактамних антибіотиків (пеніциліни та цефалоспорини); порушення функції печінки (в т.ч. жовтяниця) при прийомі амоксициліну + клавуланової кислоти в анамнезі; інфекційний мононуклеоз або лімфолейкоз (небезпека появи екзантеми); дитячий вік до 6 років (для цієї лікарської форми); дитячий вік до 12 років з хронічною нирковою недостатністю (для цієї лікарської форми); хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) лише для таблеток дозуванням 875 мг+125 мг. Перед застосуванням препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем. З обережністю: вагітність, період грудного вигодовування, тяжка печінкова недостатність, захворювання шлунково-кишкового тракту (в т.ч. коліт в анамнезі, пов'язаний із застосуванням пеніцилінів), хронічна ниркова недостатність. Якщо у Вас одне з перелічених захворювань перед застосуванням препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.Вагітність та лактаціяПрепарат може призначатися під час вагітності лише у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Препарат можна приймати у період грудного вигодовування. За винятком ризику сенсибілізації, пов'язаного з виділенням у грудне молоко активних речовин препарату в слідових кількостях, жодних інших несприятливих ефектів у немовлят, які перебувають на грудному вигодовуванні, не може відзначатися. У разі розвитку у дитини сенсибілізації, діареї або кандидозу слизових оболонок годування груддю слід припинити.Побічна діяКласифікація за частотою розвитку: часто – від 1 до 10%, нечасто від 0,1 до 1%, рідко – від 0,01 до 0,1%, дуже рідко – менше 0,01% Алергічні реакції: нечасто кропив'янка, еритематозні висипання свербіж; рідко – багатоформна ексудативна еритема; дуже рідко – ексфоліативний дерматит, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, синдром, подібний до сироваткової хвороби, гострий генералізований екзантематозний пустульоз. У деяких випадках з'являється так звана "висипка п'ятого дня" (кореподібна екзантема). З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, біль у животі, печінкова недостатність (частіше у літніх, чоловіків, при тривалій терапії), підвищення активності печінкових трансаміназ; рідко – гепатит, холестатична жовтяниця; дуже рідко - глосит, гастрит, стоматит, геморагічний коліт (також може розвинутись після терапії), псевдомембранозний коліт, ентероколіт, чорний "волосатий" язик, потемніння зубної емалі. Збільшення активності трансаміназ (аспартатамінотрансфераза та аланінамінотрансфераза), білірубіну та лужної фосфатази зазвичай відзначається у осіб чоловічої статі та у літніх пацієнтів, особливо старше 65 років. Ризик подібних змін підвищується прийому препарату більше 14 днів. Зазначені явища дуже рідко спостерігаються у дітей. Вищезгадані зміни зазвичай з'являються під час лікування або відразу після.Іноді можуть з'являтися кілька тижнів після відміни препарату. В основному реакції з боку травної системи носять минущий і незначний характер, але іноді бувають вираженими. З боку системи кровотворення: рідко – оборотна лейкопенія (включаючи нейтропенію), тромбоцитопенія, оборотні агранулоцитоз та гемолітична анемія; дуже рідко – подовження часу кровотечі, анемія, еозинофілія, тромбоцитоз. З боку центральної нервової системи: часто – запаморочення, головний біль, оборотні гіперактивність та судоми (судоми можуть виникнути при порушенні функції нирок або у пацієнтів, які отримують високі дози препарату), дуже рідко – безсоння, збудження, тривога, зміна поведінки. З боку сечовидільної системи: дуже рідко – гематурія. Інші: часто – розвиток суперінфекції (включаючи кандидоз), висип; рідко – оборотне збільшення протромбінового часу, кристалурія, інтерстиціальний нефрит, васкуліт. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди, глюкозамін, проносні засоби, аміноглікозиди – уповільнюють та знижують абсорбцію; аскорбінова кислота збільшує абсорбцію. Одночасний прийом з алопуринолом підвищує частоту розвитку висипу. Бактерицидні антибіотики (в т.ч. аміноглікозиди, цефалоспорини, ванкоміцин, рифампіцин, циклосерин) - при одночасному застосуванні мають синергічну дію; бактеріостатичні (макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни) – антагоністичне. Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К та протромбіновий індекс). При одночасному прийомі антикоагулянтів необхідно стежити за показниками згортання крові. Зменшує ефективність пероральних контрацептивів, лікарських засобів, у процесі метаболізму яких утворюється параамінобензойна кислота, етинілестрадіол – ризик розвитку кровотеч "прориву". Діуретики, алопуринол, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні засоби, що блокують канальцеву секрецію, - підвищують концентрацію амоксициліну (клавуланова кислота виводиться переважно клубочковою фільтрацією). Одночасний прийом з метотрексатом – підвищує токсичність метотрексату.Спосіб застосування та дозиВсередину. Режим дозування встановлюється індивідуально залежно від віку, маси тіла, функцій нирок пацієнта, а також від ступеня тяжкості інфекції. Для зменшення можливих побічних ефектів з боку системи травлення рекомендується приймати препарат на початку їжі. Таблетку ковтають повністю, не розжовуючи, запиваючи склянкою води. Дорослі та діти 12 років та старші або з масою тіла 40 кг та більше: При інфекціях легкого та середнього ступеня тяжкості – по 1 таблетці (250 мг+125 мг) 3 рази на добу. При інфекціях середнього та тяжкого ступеня тяжкості – по 1 таблетці (500 мг+125 мг) 3 рази на добу. При тяжких інфекціях – по 1 таблетці (875 мг + 125 мг) 2 рази на добу. Діти від 6 до 12 років Добова доза зазвичай становить 20-30 мг/кг амоксициліну і 5-7,5 мг/кг клавуланової кислоти. Для дітей віком 6-12 років (з масою тіла менше 40 кг) звичайна доза препарату - по 1 таблетці (250 мг+125 мг) 2-3 рази на добу або по 1 таблетці (500 мг+125 мг) 2 рази на добу добу. При тяжких інфекціях ці дози можна подвоювати. Дітям масою тіла 40 кг і більше слід призначати дози як дорослим. Мінімальний курс лікування препаратом становить 5 днів. Тривалість курсу лікування визначається лікарем. Лікування не повинно продовжуватись більше 14 днів без повторного медичного огляду. Тривалість лікування гострого неускладненого середнього отиту становить 5-7 днів. Необхідно пам'ятати, що 2 таблетки (250 мг + 125 мг) не еквівалентні 1 таблетці (500 мг +125 мг), т.к. у них міститься у 2 рази більше клавуланової кислоти. Максимальна добова доза амоксициліну становить: для дорослих та дітей 12 років і старше (з масою тіла 40 кг і більше) – 6 г, для дітей віком до 12 років (з масою тіла менше 40 кг) – 45 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза клавуланової кислоти (у формі клавуланату калію) становить: для дорослих та дітей 12 років і старше (з масою тіла 40 кг і більше) – 600 мг, для дітей молодше 12 років (з масою тіла менше 40 кг) – 10 мг / кг маси тіла. Пацієнти з порушеннями функції нирок Дорослим та дітям 12 років і старшим або з масою тіла 40 кг і більше проводять корекцію дози та кратність прийому залежно від кліренсу креатиніну (КК): при КК більше 30 мл/хв корекція дози не потрібна; при КК 10-30 мл/хв: по 1 таблетці (250 мг+125 мг) 2 рази на добу (при легких та середньотяжких інфекціях) або по 1 таблетці (500 мг+125 мг) 2 рази на добу (при середньому та тяжкому перебігу інфекції); при КК менше 10 мл/хв: по 1 таблетці (250 мг+125 мг) один раз на добу (при легких та середньотяжких інфекціях) або по 1 таблетці (500 мг+125 мг) один раз на добу (при середній та тяжкій течії) інфекції). Таблетки (875 мг+125 мг) слід застосовувати лише у пацієнтів із КК понад 30 мл/хв. При анурії інтервал між дозуванням слід збільшити до 48 годин і більше. Пацієнти, що перебувають на гемодіалізі Коригування доз засновані на максимальній рекомендованій дозі амоксициліну. Дорослим зазвичай призначають по 1 таблетці (500 мг + 125 мг) або 2 таблетки (250 мг + 125 мг) кожні 24 години (1 раз на добу). Дітям призначають (15 мг/кг+3,75 мг/кг) 1 раз на добу. ДОДАТКОВО 1 доза під час сеансу діалізу та ще одна доза в кінці сеансу діалізу (для компенсації зниження сироваткових концентрацій амоксициліну та клавуланової кислоти). Пацієнти з порушеннями функції печінки Лікування проводять із обережністю звичайними дозами; регулярно здійснюють моніторинг функції печінки. Пацієнти похилого віку Корекція дози не потрібна; дози такі ж, як для дорослих. У пацієнтів з порушеннями функції нирок дозу коригують так, як зазначено вище для дорослих з порушеннями функції нирок.ПередозуванняУ більшості випадків симптоми передозування включають розлади з боку шлунково-кишкового тракту (біль у животі, діарея, блювання), можливі також тривожне збудження, безсоння, запаморочення, у поодиноких випадках – судоми. При передозуванні пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря, лікування – симптоматичне. У разі недавнього прийому (менше 4 годин) необхідно провести промивання шлунка та призначити активоване вугілля для зменшення всмоктування. Амоксицилін+клавуланат калію видаляється при гемодіалізі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком лікування необхідно зібрати докладний анамнез щодо попередніх реакцій підвищеної чутливості на пеніцилінові або цефалоспоринові антибіотики або інші алергени. Описані серйозні, котрий іноді летальні реакції підвищеної чутливості (анафілактичні реакції) на пеніциліни. Ризик виникнення таких реакцій найбільш високий у пацієнтів, які мають в анамнезі реакції гіперчутливості до антибіотиків цієї групи. У разі виникнення алергічної реакції необхідно припинити лікування препаратом та розпочати альтернативну терапію. При серйозних реакціях підвищеної чутливості слід негайно запровадити адреналін (епінефрін). Можуть бути потрібні також оксигенотерапія, внутрішньовенне введення глюкокортикостероїдів та забезпечення прохідності дихальних шляхів, що включає інтубацію. Були виявлені випадки розвитку коліту, що некротизує, у новонароджених, у вагітних з передчасним розривом плодових оболонок, яким проводилася профіліктична терапія амоксициліном/клавуланова кислота. При лікуванні легкої діареї (викликаної Clostridium difficile) на фоні курсового лікування слід уникати протидіарейних лікарських засобів, що знижують перистальтику кишок; можна використовувати каолін- або аттапульгітсодержащіе протидіарейні лікарські засоби. При тяжкій діареї необхідно звернутися до лікаря. Лікування обов'язково триває ще 48-72 години після зникнення клінічних ознак захворювання. При одночасному застосуванні естрогеновмісних пероральних контрацептивів та амоксициліну слід по можливості використовувати інші або додаткові методи контрацепції. Амоксицилін і клавуланова кислота можуть провокувати неспецифічне зв'язування імуноглобулінів та альбумінів з мембраною еритроцитів, що може бути причиною хибнопозитивної реакції при пробі Кумбса. З обережністю застосовувати препарат у пацієнтів із порушеннями функції печінки. Виразність побічних ефектів з боку травної системи можна зменшити, приймаючи препарат на початку їди. У пацієнтів, які отримують препарат, рідко спостерігається збільшення протромбінового часу, тому при одночасному прийомі препарату з антикоагулянтами необхідно проводити відповідний моніторинг. У пацієнтів зі зниженим діурезом дуже рідко може виникати кристалурія. При прийомі амоксициліну у високих дозах рекомендується приймати достатню кількість рідини та підтримувати адекватний діурез для зменшення ймовірності утворення кристалів амоксициліну. При курсовому лікуванні необхідно проводити контроль стану функції органів кровотворення, печінки, нирок. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок потрібна адекватна корекція дози або збільшення інтервалів між дозуванням. Можливий розвиток суперінфекції за рахунок зростання нечутливої ​​до нього мікрофлори, що потребує відповідної зміни антибактеріальної терапії. У пацієнтів, які мають підвищену чутливість до пеніцилінів, можливі перехресні алергічні реакції з цефалоспориновими антибіотиками. Оскільки таблетки комбінації амоксициліну і клавуланової кислоти (250 мг+125 мг) і (500 мг+125 мг) містять однакову кількість клавуланової кислоти - 125 мг, то 2 таблетки по (250 мг+125 мг) не еквівалентні 1 таблетці (500 мг +125 мг). Лабораторні показники: Високі концентрації амоксициліну дають неправдиву реакцію на глюкозу сечі при використанні реактиву Бенедикту або розчину Фелінга. Рекомендується використовувати ферментативні реакції із глюкозидазою. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час прийому препарату слід дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами, механізмами та при виконанні інших потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Дозировка: 50 мг Фасовка: N30 Форма выпуска: таб. Упаковка: уп. контурн.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ацетилсаліцилова кислота 100 мг. Допоміжні речовини: повідон низькомолекулярний – 6.6 мг, крохмаль кукурудзяний – 34 мг, целюлоза мікрокристалічна – 20 мг, магнію стеарат – 2 мг, тальк – 6 мг, лактози моногідрат – до 190 мг. Склад кишковорозчинної оболонки: целацефат - 8 мг, титану діоксид - 1 мг, рицинова олія - ​​1 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті кишковорозчинною оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі – один шар білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаВ основі механізму антиагрегантної дії ацетилсаліцилової кислоти (АСК) лежить незворотне інгібування циклооксигенази (ЦОГ-1), внаслідок чого блокується синтез тромбоксану А2 та пригнічується агрегація тромбоцитів. Антиагрегантний ефект розвивається навіть після застосування малих доз препарату та зберігається протягом 7 діб після одноразового прийому. Вважається, що АСК має інші механізми придушення агрегації тромбоцитів. У високих дозах АСК (понад 300 мг на добу) також має протизапальну, жарознижувальну та аналгетичну дію.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо АСК швидко і повністю всмоктується із ШКТ. АСК частково метаболізується під час абсорбції. Під час і після всмоктування АСК перетворюється на головний метаболіт - саліцилову кислоту, яка метаболізується, головним чином, у печінці під впливом ферментів з утворенням таких метаболітів, як фенілсаліцилат, саліцилової кислоти глюкуронід та саліцилурова кислота, що виявляються у багатьох тканинах. У жінок процес метаболізму проходить повільніше (менша активність ферментів у сироватці). C max -АСК у плазмі крові досягається через 10-20 хв після прийому внутрішньо, C max -саліцилової кислоти - через 0.3-2 год. Внаслідок того, що таблетки вкриті кислотостійкою оболонкою, АСК вивільняється не в шлунку (оболонка ефективно блокує розчинення препарату в шлунку), а в лужному середовищі дванадцятипалої кишки. Таким чином, абсорбція АСК у формі пігулок, покритих кишковорозчинною оболонкою, уповільнена на 3-6 годин у порівнянні зі звичайними (без такої оболонки) пігулками. Розподіл АСК та саліцилова кислота зв'язуються з білками плазми крові (від 66% до 98% залежно від дози) та швидко розподіляються в організмі. Саліцилова кислота проникає через плаценту та у грудне молоко. Виведення Виведення саліцилової кислоти є дозозалежним, оскільки метаболізм обмежений можливостями ферментативної системи. T1/2-становить від 2-3 годин при застосуванні АСК у низьких дозах і до 15 годин при застосуванні препарату у високих дозах (звичайні дози АСК як аналгетичний та жарознижувальний засіб). На відміну від інших саліцилатів, при багаторазовому прийомі препарату негідролізована АСК не накопичується у сироватці крові. Саліцилова кислота та її метаболіти виводяться нирками. У пацієнтів із нормальною функцією нирок 80-100% разової дози препарату виводиться нирками протягом 24-72 годин.Клінічна фармакологіяНПЗЗ. Антиагрегант.Показання до застосуванняПрофілактика гострого інфаркту міокарда за наявності факторів ризику (наприклад, цукровий діабет, гіперліпідемія, артеріальна гіпертензія, ожиріння, куріння, літній вік); профілактика повторного інфаркту міокарда; нестабільна стенокардія; профілактика ішемічного інсульту (в т.ч. у пацієнтів з тимчасовим порушенням мозкового кровообігу); профілактика тромбоемболії після операцій та інвазивних втручань на судинах (наприклад, аортокоронарне шунтування, ендартеректомія сонних артерій, артеріовенозне шунтування, ангіопластика та стентування коронарних артерій, ангіопластика сонних артерій); профілактика тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії та її гілок (у т.ч. при тривалій іммобілізації внаслідок великого хірургічного втручання).Протипоказання до застосуванняЕрозивно-виразкові ураження ШКТ (у фазі загострення); шлунково-кишкова кровотеча; геморагічний діатез; бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів, повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості АСК; виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв); виражена печінкова недостатність (клас В та С за шкалою Чайлд-П'ю); хронічна серцева недостатність (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA); одночасний прийом метотрексату в дозі 15 мг/тиждень та більше; І та ІІІ триместри вагітності; період лактації; дитячий вік до 18 років; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; підвищена чутливість до АСК. З ;обережністю ;при: подагрі, гіперурикемії, т.к. АСК у низьких дозах знижує екскрецію сечової кислоти; слід мати на увазі, що АСК у низьких дозах може спровокувати розвиток подагри у схильних пацієнтів (що мають знижену екскрецію сечової кислоти); виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки або шлунково-кишкових кровотечах (в анамнезі); порушення функції печінки (клас А за шкалою Чайлд-П'ю); порушення функції нирок (КК понад 30 мл/хв); бронхіальну астму, хронічні захворювання органів дихання, сінну лихоманку, поліпозу носа, лікарську алергію; одночасному прийомі метотрексату в дозі менше 15 мг/тиждень; супутньої терапії антикоагулянтами; ІІ триместр вагітності; передбачуваному хірургічному втручанні (включаючи невеликі, наприклад екстракцію зуба), т.к. АСК може викликати схильність до кровотеч протягом декількох днів після прийому препарату.Вагітність та лактаціяЗастосування саліцилатів у великих дозах у перші 3 місяці вагітності асоціюється з підвищеною частотою дефектів розвитку плода (розщеплене небо, вади серця). Призначення саліцилатів у І триместрі вагітності протипоказане. У II триместрі вагітності саліцилати можна призначати тільки з урахуванням суворої оцінки ризику для плода та користі для матері, переважно у дозах не вище 150 мг на добу та нетривале. У III триместрі вагітності саліцилати у високій дозі (більше 300 мг на добу) викликають ослаблення пологової діяльності, передчасне закриття артеріальної протоки у плода, підвищену кровоточивість у матері та плода, а призначення безпосередньо перед пологами може спричинити внутрішньочерепні крововиливи, особливо у недоношених дітей. Призначення саліцилатів у III триместрі вагітності протипоказане. Саліцилати та їх метаболіти у невеликих кількостях проникають у грудне молоко, тому в період лактації слід відмінити грудне вигодовування. Застосування у дітей Протипоказання: вік до 18 років.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, печія, блювання, біль у животі; виразки слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки; перфоративні виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишкові кровотечі, минущі порушення функції печінки з підвищенням активності печінкових трансаміназ. З боку системи кровотворення: призначення АСК супроводжується підвищеним ризиком кровотеч унаслідок інгібуючої дії АСК на агрегацію тромбоцитів, анемію. Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, риніт, набряк слизової оболонки носа, кардіореспіраторний дистрес-синдром, а також важкі реакції, включаючи анафілактичний шок. Порушення з боку дихальної системи: бронхоспазм. З боку центральної нервової системи: запаморочення, зниження слуху, головний біль, шум у вухах.Взаємодія з лікарськими засобамиАСК при одночасному застосуванні посилює дію наступних лікарських засобів: метотрексату за рахунок зниження ниркового кліренсу та витіснення його із зв'язку з білками плазми; також поєднання ацетилсаліцилової кислоти з метотрексатом супроводжується підвищеною частотою розвитку побічних ефектів з боку органів кровотворення; гепарину та непрямих антикоагулянтів за рахунок порушення функції тромбоцитів та витіснення непрямих антикоагулянтів у зв'язку з білками плазми; тромболітичних засобів та антиагрегантів; дигоксину внаслідок зниження його ниркової екскреції; гіпоглікемічних засобів (інсуліну та похідних сульфонілсечовини) за рахунок гіпоглікемічних властивостей самої АСК у високих дозах та витіснення похідних сульфонілсечовини із зв'язку з білками плазми; вальпроєвої кислоти за рахунок витіснення її із зв'язку з білками плазми Поєднання АСК з антикоагулянтами, тромболітиками та антиагрегантами супроводжується підвищеним ризиком розвитку кровотечі. При одночасному прийомі АСК з алкоголем спостерігається посилення токсичної дії алкоголю на центральну нервову систему, підвищується ризик ушкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та подовження часу кровотечі. АСК при одночасному застосуванні послаблює дію наступних лікарських засобів: урикозуричних препаратів – бензбромарону (зниження урикозуричного ефекту внаслідок конкурентного придушення ниркової канальцевої екскреції сечової кислоти); інгібіторів АПФ (відзначається дозозалежне зниження швидкості клубочкової фільтрації в результаті інгібування простагландинів, що мають судиннорозширювальну дію, і відповідно спостерігається ослаблення гіпотензивної дії); діуретиків (при сумісному застосуванні з АСК у високих дозах відзначається зниження швидкості клубочкової фільтрації внаслідок зниження синтезу простагландинів у нирках). Підсилюючи елімінацію саліцилатів, системні кортикостероїди послаблюють їхню дію.Спосіб застосування та дозиТаблетки слід приймати перед їдою, запиваючи великою кількістю рідини, 1 раз на добу. Ацекардол призначений для тривалого застосування. Тривалість терапії визначається лікарем. Профілактика при підозрі на гострий інфаркт міокарда: 100 мг на добу щодня або 300 мг через день (першу таблетку необхідно розжувати для швидшого всмоктування). Профілактика гострого інфаркту міокарда, що вперше виник, за наявності факторів ризику: 100 мг на добу щодня або 300 мг через день. Профілактика повторного інфаркту міокарда та нестабільна стенокардія: 100-300 мг на добу щодня. Профілактика ішемічного інсульту та минущого порушення мозкового кровообігу: 100-300 мг на добу щодня. Профілактика тромбоемболії після операцій та інвазивних втручань на судинах: 100-300 мг на добу щодня. Профілактика тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії та її гілок: 100 мг/добу або 300 мг через день.ПередозуванняПередозування малоймовірне внаслідок низького вмісту АСК у препараті. Перевищення дози АСК пов'язане із ризиком шлунково-кишкової кровотечі. Передозування особливо небезпечне у пацієнтів похилого віку. Симптоми передозування від легкого до середнього ступеня тяжкості: запаморочення, шум у вухах, погіршення слуху, підвищене потовиділення (в т.ч. профузне), нудота, блювання, головний біль, сплутаність свідомості, тахіпное, гіпервентиляція, респіраторний алкалоз. Лікування: шлунковий лаваж, багаторазовий прийом активованого вугілля, форсований лужний діурез, відновлення водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану. Симптоми передозування від середнього до тяжкого ступеня: респіраторний алкалоз із компенсаторним метаболічним ацидозом; гіперпірексія (вкрай висока температура тіла); порушення дихання: гіпервентиляція, некардіогенний набряк легень, пригнічення дихання, асфіксія; порушення з боку серцево-судинної системи: порушення ритму серця, зниження артеріального тиску, пригнічення серцевої діяльності; порушення водно-електролітного балансу: дегідратація, порушення функції нирок від олігурії аж до розвитку ниркової недостатності, що характеризується гіпокаліємією, гіпернатріємією, гіпонатріємією; порушення метаболізму глюкози: гіперглікемія, гіпоглікемія (особливо у дітей), кетоацидоз; шум у вухах, глухота; шлунково-кишкові кровотечі; гематологічні порушення: від пригнічення агрегації тромбоцитів до коагулопатії, подовження протромбінового часу, гіпопротромбінемія; неврологічні порушення: токсична енцефалопатія та пригнічення функції ЦНС (сонливість, сплутаність свідомості, кома, судоми). Лікування: негайна госпіталізація в спеціалізовані відділення для проведення екстреної терапії - шлунковий лаваж, багаторазовий прийом активованого вугілля, форсований лужний діурез, гемодіаліз, відновлення водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану, симптоматична терапія. При проведенні лужного діурезу необхідно досягти значень рН між 7.5 та 8. Форсований лужний діурез слід проводити, коли концентрація саліцилатів у плазмі становить більше 500 мг/л (3.6 ммоль/л) у дорослих та 300 мг/л (2.2 ммоль/л) у дітей.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАСК може провокувати бронхоспазм, а також викликати напади бронхіальної астми та інші реакції підвищеної чутливості. Факторами ризику є наявність бронхіальної астми в анамнезі, сінної лихоманки, поліпозу носа, хронічних захворювань дихальної системи, а також алергічних реакцій на інші препарати (наприклад, реакція шкіри, свербіж, кропив'янка). Інгібуюча дія АСК на агрегацію тромбоцитів зберігається протягом декількох днів після прийому, у зв'язку з чим можливе підвищення ризику кровотеч під час оперативного втручання або післяопераційного періоду. За необхідності абсолютного виключення кровоточивості під час оперативного втручання необхідно, наскільки можна, повністю відмовитися від застосування АСК у передопераційному періоді. АСК у низьких дозах може спровокувати розвиток подагри у схильних осіб (мають знижену екскрецію сечової кислоти). При сумісному застосуванні глюкокортикостероїдів та саліцилатів слід пам'ятати, що під час лікування концентрація саліцилатів у крові знижена, а після відміни глюкокортикостероїдів можливе передозування саліцилатів. Перевищення дози АСК пов'язане із ризиком шлунково-кишкової кровотечі. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час прийому препарату Ацекардол® слід дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами, механізмами та при виконанні інших потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ацетилсаліцилова кислота 50 мг. допоміжні речовини: повідон низькомолекулярний, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, тальк, лактози моногідрат. Склад кишковорозчинної оболонки: ; целацефат, титану діоксид, рицинова олія. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті кишковорозчинною оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі – один шар білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаВ основі механізму антиагрегантної дії ацетилсаліцилової кислоти (АСК) лежить незворотне інгібування циклооксигенази (ЦОГ-1), внаслідок чого блокується синтез тромбоксану А2 та пригнічується агрегація тромбоцитів. Антиагрегантний ефект розвивається навіть після застосування малих доз препарату та зберігається протягом 7 діб після одноразового прийому. Вважається, що АСК має інші механізми придушення агрегації тромбоцитів. У високих дозах АСК (понад 300 мг на добу) також має протизапальну, жарознижувальну та аналгетичну дію.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо АСК швидко і повністю всмоктується із ШКТ. АСК частково метаболізується під час абсорбції. Під час і після всмоктування АСК перетворюється на головний метаболіт - саліцилову кислоту, яка метаболізується, головним чином, у печінці під впливом ферментів з утворенням таких метаболітів, як фенілсаліцилат, саліцилової кислоти глюкуронід та саліцилурова кислота, що виявляються у багатьох тканинах. У жінок процес метаболізму проходить повільніше (менша активність ферментів у сироватці). C max -АСК у плазмі крові досягається через 10-20 хв після прийому внутрішньо, C max -саліцилової кислоти - через 0.3-2 год. Внаслідок того, що таблетки вкриті кислотостійкою оболонкою, АСК вивільняється не в шлунку (оболонка ефективно блокує розчинення препарату в шлунку), а в лужному середовищі дванадцятипалої кишки. Таким чином, абсорбція АСК у формі пігулок, покритих кишковорозчинною оболонкою, уповільнена на 3-6 годин у порівнянні зі звичайними (без такої оболонки) пігулками. Розподіл АСК та саліцилова кислота зв'язуються з білками плазми крові (від 66% до 98% залежно від дози) та швидко розподіляються в організмі. Саліцилова кислота проникає через плаценту та у грудне молоко. Виведення Виведення саліцилової кислоти є дозозалежним, оскільки метаболізм обмежений можливостями ферментативної системи. T1/2-становить від 2-3 годин при застосуванні АСК у низьких дозах і до 15 годин при застосуванні препарату у високих дозах (звичайні дози АСК як аналгетичний та жарознижувальний засіб). На відміну від інших саліцилатів, при багаторазовому прийомі препарату негідролізована АСК не накопичується у сироватці крові. Саліцилова кислота та її метаболіти виводяться нирками. У пацієнтів із нормальною функцією нирок 80-100% разової дози препарату виводиться нирками протягом 24-72 годин.Клінічна фармакологіяНПЗЗ. Антиагрегант.Показання до застосуванняПрофілактика гострого інфаркту міокарда за наявності факторів ризику (наприклад, цукровий діабет, гіперліпідемія, артеріальна гіпертензія, ожиріння, куріння, літній вік); профілактика повторного інфаркту міокарда; нестабільна стенокардія; профілактика ішемічного інсульту (в т.ч. у пацієнтів з тимчасовим порушенням мозкового кровообігу); профілактика тромбоемболії після операцій та інвазивних втручань на судинах (наприклад, аортокоронарне шунтування, ендартеректомія сонних артерій, артеріовенозне шунтування, ангіопластика та стентування коронарних артерій, ангіопластика сонних артерій); профілактика тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії та її гілок (у т.ч. при тривалій іммобілізації внаслідок великого хірургічного втручання).Протипоказання до застосуванняЕрозивно-виразкові ураження ШКТ (у фазі загострення); шлунково-кишкова кровотеча; геморагічний діатез; бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів, повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості АСК; виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв); виражена печінкова недостатність (клас В та С за шкалою Чайлд-П'ю); хронічна серцева недостатність (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA); одночасний прийом метотрексату в дозі 15 мг/тиждень та більше; І та ІІІ триместри вагітності; період лактації; дитячий вік до 18 років; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; підвищена чутливість до АСК. З ;обережністю ;при: подагрі, гіперурикемії, т.к. АСК у низьких дозах знижує екскрецію сечової кислоти; слід мати на увазі, що АСК у низьких дозах може спровокувати розвиток подагри у схильних пацієнтів (що мають знижену екскрецію сечової кислоти); виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки або шлунково-кишкових кровотечах (в анамнезі); порушення функції печінки (клас А за шкалою Чайлд-П'ю); порушення функції нирок (КК понад 30 мл/хв); бронхіальну астму, хронічні захворювання органів дихання, сінну лихоманку, поліпозу носа, лікарську алергію; одночасному прийомі метотрексату в дозі менше 15 мг/тиждень; супутньої терапії антикоагулянтами; ІІ триместр вагітності; передбачуваному хірургічному втручанні (включаючи невеликі, наприклад екстракцію зуба), т.к. АСК може викликати схильність до кровотеч протягом декількох днів після прийому препарату.Вагітність та лактаціяЗастосування саліцилатів у великих дозах у перші 3 місяці вагітності асоціюється з підвищеною частотою дефектів розвитку плода (розщеплене небо, вади серця). Призначення саліцилатів у І триместрі вагітності протипоказане. У II триместрі вагітності саліцилати можна призначати тільки з урахуванням суворої оцінки ризику для плода та користі для матері, переважно у дозах не вище 150 мг на добу та нетривале. У III триместрі вагітності саліцилати у високій дозі (більше 300 мг на добу) викликають ослаблення пологової діяльності, передчасне закриття артеріальної протоки у плода, підвищену кровоточивість у матері та плода, а призначення безпосередньо перед пологами може спричинити внутрішньочерепні крововиливи, особливо у недоношених дітей. Призначення саліцилатів у III триместрі вагітності протипоказане. Саліцилати та їх метаболіти у невеликих кількостях проникають у грудне молоко, тому в період лактації слід відмінити грудне вигодовування. Застосування у дітей Протипоказання: вік до 18 років.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, печія, блювання, біль у животі; виразки слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки; перфоративні виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишкові кровотечі, минущі порушення функції печінки з підвищенням активності печінкових трансаміназ. З боку системи кровотворення: призначення АСК супроводжується підвищеним ризиком кровотеч унаслідок інгібуючої дії АСК на агрегацію тромбоцитів, анемію. Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, риніт, набряк слизової оболонки носа, кардіореспіраторний дистрес-синдром, а також важкі реакції, включаючи анафілактичний шок. Порушення з боку дихальної системи: бронхоспазм. З боку центральної нервової системи: запаморочення, зниження слуху, головний біль, шум у вухах.Взаємодія з лікарськими засобамиАСК при одночасному застосуванні посилює дію наступних лікарських засобів: метотрексату за рахунок зниження ниркового кліренсу та витіснення його із зв'язку з білками плазми; також поєднання ацетилсаліцилової кислоти з метотрексатом супроводжується підвищеною частотою розвитку побічних ефектів з боку органів кровотворення; гепарину та непрямих антикоагулянтів за рахунок порушення функції тромбоцитів та витіснення непрямих антикоагулянтів у зв'язку з білками плазми; тромболітичних засобів та антиагрегантів; дигоксину внаслідок зниження його ниркової екскреції; гіпоглікемічних засобів (інсуліну та похідних сульфонілсечовини) за рахунок гіпоглікемічних властивостей самої АСК у високих дозах та витіснення похідних сульфонілсечовини із зв'язку з білками плазми; вальпроєвої кислоти за рахунок витіснення її із зв'язку з білками плазми Поєднання АСК з антикоагулянтами, тромболітиками та антиагрегантами супроводжується підвищеним ризиком розвитку кровотечі. При одночасному прийомі АСК з алкоголем спостерігається посилення токсичної дії алкоголю на центральну нервову систему, підвищується ризик ушкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та подовження часу кровотечі. АСК при одночасному застосуванні послаблює дію наступних лікарських засобів: урикозуричних препаратів – бензбромарону (зниження урикозуричного ефекту внаслідок конкурентного придушення ниркової канальцевої екскреції сечової кислоти); інгібіторів АПФ (відзначається дозозалежне зниження швидкості клубочкової фільтрації в результаті інгібування простагландинів, що мають судиннорозширювальну дію, і відповідно спостерігається ослаблення гіпотензивної дії); діуретиків (при сумісному застосуванні з АСК у високих дозах відзначається зниження швидкості клубочкової фільтрації внаслідок зниження синтезу простагландинів у нирках). Підсилюючи елімінацію саліцилатів, системні кортикостероїди послаблюють їхню дію.Спосіб застосування та дозиТаблетки слід приймати перед їдою, запиваючи великою кількістю рідини, 1 раз на добу. Ацекардол призначений для тривалого застосування. Тривалість терапії визначається лікарем. Профілактика при підозрі на гострий інфаркт міокарда: 100 мг на добу щодня або 300 мг через день (першу таблетку необхідно розжувати для швидшого всмоктування). Профілактика гострого інфаркту міокарда, що вперше виник, за наявності факторів ризику: 100 мг на добу щодня або 300 мг через день. Профілактика повторного інфаркту міокарда та нестабільна стенокардія: 100-300 мг на добу щодня. Профілактика ішемічного інсульту та минущого порушення мозкового кровообігу: 100-300 мг на добу щодня. Профілактика тромбоемболії після операцій та інвазивних втручань на судинах: 100-300 мг на добу щодня. Профілактика тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії та її гілок: 100 мг/добу або 300 мг через день.ПередозуванняПередозування малоймовірне внаслідок низького вмісту АСК у препараті. Перевищення дози АСК пов'язане із ризиком шлунково-кишкової кровотечі. Передозування особливо небезпечне у пацієнтів похилого віку. Симптоми передозування від легкого до середнього ступеня тяжкості: запаморочення, шум у вухах, погіршення слуху, підвищене потовиділення (в т.ч. профузне), нудота, блювання, головний біль, сплутаність свідомості, тахіпное, гіпервентиляція, респіраторний алкалоз. Лікування: шлунковий лаваж, багаторазовий прийом активованого вугілля, форсований лужний діурез, відновлення водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану. Симптоми передозування від середнього до тяжкого ступеня: респіраторний алкалоз із компенсаторним метаболічним ацидозом; гіперпірексія (вкрай висока температура тіла); порушення дихання: гіпервентиляція, некардіогенний набряк легень, пригнічення дихання, асфіксія; порушення з боку серцево-судинної системи: порушення ритму серця, зниження артеріального тиску, пригнічення серцевої діяльності; порушення водно-електролітного балансу: дегідратація, порушення функції нирок від олігурії аж до розвитку ниркової недостатності, що характеризується гіпокаліємією, гіпернатріємією, гіпонатріємією; порушення метаболізму глюкози: гіперглікемія, гіпоглікемія (особливо у дітей), кетоацидоз; шум у вухах, глухота; шлунково-кишкові кровотечі; гематологічні порушення: від пригнічення агрегації тромбоцитів до коагулопатії, подовження протромбінового часу, гіпопротромбінемія; неврологічні порушення: токсична енцефалопатія та пригнічення функції ЦНС (сонливість, сплутаність свідомості, кома, судоми). Лікування: негайна госпіталізація в спеціалізовані відділення для проведення екстреної терапії - шлунковий лаваж, багаторазовий прийом активованого вугілля, форсований лужний діурез, гемодіаліз, відновлення водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану, симптоматична терапія. При проведенні лужного діурезу необхідно досягти значень рН між 7.5 та 8. Форсований лужний діурез слід проводити, коли концентрація саліцилатів у плазмі становить більше 500 мг/л (3.6 ммоль/л) у дорослих та 300 мг/л (2.2 ммоль/л) у дітей.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАСК може провокувати бронхоспазм, а також викликати напади бронхіальної астми та інші реакції підвищеної чутливості. Факторами ризику є наявність бронхіальної астми в анамнезі, сінної лихоманки, поліпозу носа, хронічних захворювань дихальної системи, а також алергічних реакцій на інші препарати (наприклад, реакція шкіри, свербіж, кропив'янка). Інгібуюча дія АСК на агрегацію тромбоцитів зберігається протягом декількох днів після прийому, у зв'язку з чим можливе підвищення ризику кровотеч під час оперативного втручання або післяопераційного періоду. За необхідності абсолютного виключення кровоточивості під час оперативного втручання необхідно, наскільки можна, повністю відмовитися від застосування АСК у передопераційному періоді. АСК у низьких дозах може спровокувати розвиток подагри у схильних осіб (мають знижену екскрецію сечової кислоти). При сумісному застосуванні глюкокортикостероїдів та саліцилатів слід пам'ятати, що під час лікування концентрація саліцилатів у крові знижена, а після відміни глюкокортикостероїдів можливе передозування саліцилатів. Перевищення дози АСК пов'язане із ризиком шлунково-кишкової кровотечі. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час прийому препарату Ацекардол® слід дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами, механізмами та при виконанні інших потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить: Активна речовина: ацеклофенак 100 мг. Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 89,2 мг, побачений - 6,6 мг, кроскармелоза натрію - 6,6 мг, глцерил дистеарат - 2,6 мг. Плівкова оболонка: Вівакат РМ-1Р-000 білого кольору - 6,0 мг, і т.ч. гіпромелоза – 3,0 мг, макрогол (поліетиленгліколь) – 0,3 мг, гідроксипропілцелюлоза – 0,3 мг, тальк –0,6 мг, титану діоксид – 1,8 мг. Пігулки 20 шт.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.ФармакокінетикаАцеклофенак швидко та повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Час досягнення максимальної концентрації - 1,25-3 год. Проникає в синовіальну рідину, де його концентрація досягає 57% від рівня концентрації в плазмі та час досягнення максимальної концентрації на 2-4 год пізніше, ніж у плазмі. Об'єм розподілу – 25 л. Зв'язок із білками плазми (альбумінами) – 99 %. Ацеклофенак циркулює головним чином незміненому вигляді, основним його метаболітом є 4'-гидроксиацеклофенак. Період напіввиведення – 4 год. Виводиться нирками, переважно у вигляді гідроксипохідних (близько 2/3 введеної дози).ФармакодинамікаАцеклофенак є похідним фенілоцтової кислоти, що інгібує циклооксигеназу I та II типів. Має протизапальну, знеболювальну і жарознижувальну дію. Пригнічує синтез простагландинів і таким чином впливає на патогенез запалення, виникнення болю та лихоманки. При ревматичних захворюваннях протизапальна та аналгезуюча дія ацеклофенаку сприяє значному зменшенню вираженості болю, ранкової скутості, припухлості суглобів, що покращує функціональний стан пацієнта.Клінічна фармакологіяНестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ).ІнструкціяПриймати внутрішньо. Таблетки проковтують повністю, запиваючи достатньою кількістю рідини. Препарат слід приймати у мінімальній ефективній дозі протягом якомога коротшого періоду часу.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування ревматоїдного артриту, остеоартрозу, анкілозуючого спондиліту. Купірування запалення та больового синдрому при люмбаго, зубному болі, плечолопатковому періартриті, ревматичному ураженні м'яких тканин.Протипоказання до застосуванняЕрозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту у фазі загострення, шлунково-кишкова кровотеча або підозра на нього; анамнестичні дані про бронхообструкцію, кропивницю, риніт, після прийому ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (повний або неповний синдром непереносимості ацетилсаліцилової кислоти) риносинусит, кропив'янка, поліпи слизової оболонки носа, бронхіальна астма); підвищена чутливість до ацеклофенака або компонентів препарату; період після проведення аортокоронарного шунтування; виражена печінкова недостатність або активне захворювання печінки; виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок, гіперкаліємія; запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, виразковий коліт) у фазі загострення; декомпенсована серцева недостатність; порушення кровотворення та коагуляції; вагітність та період грудного вигодовування; лактазна недостатність (непереносимість лактози); дитячий вік до 18 років. Необхідно виявляти обережність пацієнтам з печінковою, нирковою, серцевою недостатністю, а також пацієнтам з іншими захворюваннями, схильними до розвитку набряків. Прийом НПЗП цією категорією пацієнтів може призвести до погіршення ниркової екскреції та виникнення набряків. Пацієнтам, які приймають сечогінні препарати, або з підвищеним ризиком розвитку гіповолемії, також необхідно виявляти обережність при прийомі препарату.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане. Не застосовувати дітям віком до 18 років.Побічна діяНебажані ефекти, наведені нижче, представлені за системно-органними класами відповідно до класифікації MedDRA з наступною частотою: часто: > 1/100 до < 1/10; нечасто: > 1/1000 до < 1/100; рідко: > 1/10000 до < 1/1000; дуже рідко: <1/10000. З боку крові та лімфатичної системи: рідко – анемія; дуже рідко – пригнічення кісткового мозку, гранулоцитопенія, нейтропенія, гемолітична анемія. З боку імунної системи: рідко – анафілактична реакція (включаючи шок), гіперчутливість. З боку обміну речовин та харчування: дуже рідко – гіперкаліємія. Порушення психіки: дуже рідко – депресія, незвичайні сновидіння, безсоння. З боку нервової системи: часто – запаморочення; дуже рідко – парестезії, тремор, сонливість, головний біль, дисгевзія. З боку органу зору: рідко – розлади зору. З боку органу слуху та лабіринту: дуже рідко – вертиго, дзвін у вухах. З боку серцево-судинної системи: рідко – серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, обтяжена артеріальна гіпертензія; дуже рідко – тахікардія, “припливи”, васкуліт. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко – задишка; дуже рідко – бронхоспазм. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – диспепсія, біль у животі, нудота, діарея; нечасто – метеоризм, гастрит, запор, блювання, виразка слизової оболонки порожнини рота; рідко – мелена, виразка шлунково-кишкового тракту, діарея з кров'ю, шлунково-кишкова кровотеча; дуже рідко – стоматит, блювання кров'ю, виразка шлунка, перфорація тонкої кишки, погіршення перебігу хвороби Крона та виразкового коліту, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – збільшення активності “печінкових” ферментів; дуже рідко – ушкодження печінки (включаючи гепатит), збільшення активності лужної фосфатази крові. З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто – свербіж, висип, дерматит, уртикарний висип; рідко – ангіоневротичний набряк; дуже рідко – пурпура, екзема, реакції з боку шкіри та слизових оболонок, бульозні шкірні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона та гострий епідермальний некроліз. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – підвищення концентрації сечовини крові, підвищення концентрації креатиніну крові; дуже рідко – інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, ниркова недостатність.Взаємодія з лікарськими засобамиДослідження лікарських взаємодій не проводилися, крім варфарину. Ацеклофенак метаболізується системою цитохрому Р450 - CYP2С9 і дані in vitro вказують на те, що ацеклофенак може бути інгібітором даного ензиму. Тому можливий ризик фармакокінетичної взаємодії з фенітоїном, циметидином, толбутамідом, фенілбутазоном, аміодароном, міконазолом та сульфафеназолом. Як і у разі інших нестероїдних протизапальних засобів, існує ризик фармакокінетичної взаємодії з лікарськими засобами, метаболізм яких протікає в печінці, такими як метотрексат та препарати літію. Ацеклофенак майже повністю зв'язується з білками плазми, і, отже, необхідно враховувати можливість заміщення іншими препаратами, що сильно зв'язуються з білками плазми. Зважаючи на відсутність досліджень фармакокінетичної взаємодії, такі відомості ґрунтуються на інформації, отриманій за іншими НПЗП: Слід уникати наступних поєднань: Нестероїдні протизапальні засоби пригнічують тубулярну секрецію метотрексату, і при цьому також може спостерігатися метаболічна взаємодія, що призводить до зниження кліренсу метотрексату. Тому під час лікування більшими дозами метотрексату завжди слід уникати призначення нестероїдних протизапальних засобів. Деякі нестероїдні протизапальні засоби пригнічують виведення літію нирками, що призводить до підвищених концентрацій літію в сироватці крові. Слід не допускати поєднання, якщо не можна проводити частий контроль концентрації літію в сироватці крові. Нестероїдні протизапальні засоби пригнічують агрегацію тромбоцитів і пошкоджують слизову оболонку шлунково-кишкового тракту, що може підвищити активність антикоагулянтів і збільшити ризик кровотеч із слизової оболонки шлунково-кишкового тракту у пацієнтів, які приймають антикоагулянти. Слід уникати поєднання ацеклофенаку з пероральними антикоагулянтами групи кумарину, тиклопідином, тромболітиками та гепарином за відсутності ретельного контролю. При наступних поєднаннях може знадобитися корекція дози та дотримання запобіжних заходів: Необхідно враховувати можливу взаємодію НПЗЗ та метотрексату, особливо хворим з нирковою недостатністю. При прийомі обох препаратів потрібний контроль функції нирок. Слід вживати запобіжних заходів при одночасному прийомі НПЗП і метотрексату протягом 24 год, т.к. концентрація метотрексату може збільшитися, що призводить до підвищеної токсичності метотрексату. Передбачається, що прийом НПЗЗ разом з циклоспорином або такролімусом збільшує ризик нефротоксичності через зниження синтезу простацикліну в нирках. Тому при одночасному прийомі препаратів важливо контролювати функцію нирок. Одночасний прийом ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів може збільшити частоту розвитку побічних реакцій, і, отже, потрібна обережність при їхньому спільному прийомі. Нестероїдні протизапальні засоби можуть знижувати сечогінну дію фуросеміду, буметаніду та гіпотензивну дію тіазидних діуретиків. Одночасне лікування калійзберігаючі діуретиками може бути пов'язане з підвищенням рівня калію в сироватці крові, тому необхідний контроль вмісту калію в крові. Нестероїдні протизапальні засоби також можуть знижувати дію деяких гіпотензивних лікарських препаратів. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту або антагоністи рецепторів ангіотензину II у поєднанні з нестероїдними протизапальними засобами можуть призводити до виникнення ниркової недостатності. Ризик розвитку гострої ниркової недостатності, яка зазвичай має оборотний характер, може збільшуватися у деяких пацієнтів з порушенням функції нирок, наприклад, у пацієнтів похилого віку або пацієнтів, які відчувають дефіцит рідини. Тому поєднання таких препаратів з нестероїдними протизапальними засобами має застосовуватися з обережністю, пацієнти повинні отримувати достатню кількість рідини з їжею, і слід проводити контроль функції нирок. Не було виявлено впливу ацеклофенаку на артеріальний тиск, коли він приймався одночасно з бендрофлуазидом, хоча не можна виключити взаємодію з іншими гіпотензивними препаратами, такими як бета-адреноблокатори. Інші можливі взаємодії. Повідомлялося про окремі випадки гіпоглікемії та гіперглікемії. Тому для ацеклофенаку необхідно коригувати дозу препаратів, що спричиняють гіпоглікемію.Спосіб застосування та дозиДорослим призначають по 100 мг 2 рази на добу, 1 таблетка вранці та 1 – увечері.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВиразність побічних реакцій можна скоригувати шляхом зниження однократної ефективної дози, необхідної для контролю симптомів. Пацієнтам з артеріальною гіпертензією та/або слабкою або помірно вираженою застійною серцевою недостатністю в анамнезі потрібен належний контроль та консультації лікаря, т.я. повідомлялося про затримку рідини та набряки при лікуванні НПЗП. Дані клінічних та епідеміологічних досліджень дають підстави припускати, що використання деяких нестероїдних протизапальних засобів (особливо у великих дозах та при тривалому прийомі) може збільшувати ризик тромбозів артерій (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт). Немає достатніх даних, які дають змогу виключити такий ризик для ацеклофенаку. Пацієнти з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, ішемічною хворобою серця, патологією периферичних артерій та/або цереброваскулярними захворюваннями повинні приймати ацеклофенак лише після ретельного аналізу клінічної ситуації. З такою ж обережністю слід приймати рішення перед початком тривалого лікування пацієнтів із ризиком серцево-судинного захворювання (наприклад, з артеріальною гіпертензією, гіперліпідемією, цукровим діабетом та курців). Ацеклофенак необхідно приймати з обережністю та під пильним медичним контролем пацієнтам, які страждають на захворювання шлунково-кишкового тракту, пептичну виразку в анамнезі, після гострого порушення мозкового кровообігу, системним червоним вовчаком, порфірією, порушеннями з боку системи кровотворення та згортання крові. Пацієнтам із хворобою Крона, виразковим колітом препарат призначати не рекомендується. Усім пацієнтам, які отримують тривале лікування нестероїдними протизапальними засобами, необхідний моніторинг з метою зниження ризику побічних реакцій (наприклад, загальний аналіз сечі, загальний та біохімічний аналіз крові). Вплив на керування транспортними засобами та механізмами. У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить: Активна речовина: ацеклофенак 100 мг. Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 89,2 мг, побачений - 6,6 мг, кроскармелоза натрію - 6,6 мг, глцерил дистеарат - 2,6 мг. Плівкова оболонка: Вівакат РМ-1Р-000 білого кольору - 6,0 мг, і т.ч. гіпромелоза – 3,0 мг, макрогол (поліетиленгліколь) – 0,3 мг, гідроксипропілцелюлоза – 0,3 мг, тальк –0,6 мг, титану діоксид – 1,8 мг. Пігулки 30 шт.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.ФармакокінетикаАцеклофенак швидко та повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Час досягнення максимальної концентрації - 1,25-3 год. Проникає в синовіальну рідину, де його концентрація досягає 57% від рівня концентрації в плазмі та час досягнення максимальної концентрації на 2-4 год пізніше, ніж у плазмі. Об'єм розподілу – 25 л. Зв'язок із білками плазми (альбумінами) – 99 %. Ацеклофенак циркулює головним чином незміненому вигляді, основним його метаболітом є 4'-гидроксиацеклофенак. Період напіввиведення – 4 год. Виводиться нирками, переважно у вигляді гідроксипохідних (близько 2/3 введеної дози).ФармакодинамікаАцеклофенак є похідним фенілоцтової кислоти, що інгібує циклооксигеназу I та II типів. Має протизапальну, знеболювальну і жарознижувальну дію. Пригнічує синтез простагландинів і таким чином впливає на патогенез запалення, виникнення болю та лихоманки. При ревматичних захворюваннях протизапальна та аналгезуюча дія ацеклофенаку сприяє значному зменшенню вираженості болю, ранкової скутості, припухлості суглобів, що покращує функціональний стан пацієнта.Клінічна фармакологіяНестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ).ІнструкціяПриймати внутрішньо. Таблетки проковтують повністю, запиваючи достатньою кількістю рідини. Препарат слід приймати у мінімальній ефективній дозі протягом якомога коротшого періоду часу.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування ревматоїдного артриту, остеоартрозу, анкілозуючого спондиліту. Купірування запалення та больового синдрому при люмбаго, зубному болі, плечолопатковому періартриті, ревматичному ураженні м'яких тканин.Протипоказання до застосуванняЕрозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту у фазі загострення, шлунково-кишкова кровотеча або підозра на нього; анамнестичні дані про бронхообструкцію, кропивницю, риніт, після прийому ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (повний або неповний синдром непереносимості ацетилсаліцилової кислоти) риносинусит, кропив'янка, поліпи слизової оболонки носа, бронхіальна астма); підвищена чутливість до ацеклофенака або компонентів препарату; період після проведення аортокоронарного шунтування; виражена печінкова недостатність або активне захворювання печінки; виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок, гіперкаліємія; запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, виразковий коліт) у фазі загострення; декомпенсована серцева недостатність; порушення кровотворення та коагуляції; вагітність та період грудного вигодовування; лактазна недостатність (непереносимість лактози); дитячий вік до 18 років. Необхідно виявляти обережність пацієнтам з печінковою, нирковою, серцевою недостатністю, а також пацієнтам з іншими захворюваннями, схильними до розвитку набряків. Прийом НПЗП цією категорією пацієнтів може призвести до погіршення ниркової екскреції та виникнення набряків. Пацієнтам, які приймають сечогінні препарати, або з підвищеним ризиком розвитку гіповолемії, також необхідно виявляти обережність при прийомі препарату.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане. Не застосовувати дітям віком до 18 років.Побічна діяНебажані ефекти, наведені нижче, представлені за системно-органними класами відповідно до класифікації MedDRA з наступною частотою: часто: > 1/100 до < 1/10; нечасто: > 1/1000 до < 1/100; рідко: > 1/10000 до < 1/1000; дуже рідко: <1/10000. З боку крові та лімфатичної системи: рідко – анемія; дуже рідко – пригнічення кісткового мозку, гранулоцитопенія, нейтропенія, гемолітична анемія. З боку імунної системи: рідко – анафілактична реакція (включаючи шок), гіперчутливість. З боку обміну речовин та харчування: дуже рідко – гіперкаліємія. Порушення психіки: дуже рідко – депресія, незвичайні сновидіння, безсоння. З боку нервової системи: часто – запаморочення; дуже рідко – парестезії, тремор, сонливість, головний біль, дисгевзія. З боку органу зору: рідко – розлади зору. З боку органу слуху та лабіринту: дуже рідко – вертиго, дзвін у вухах. З боку серцево-судинної системи: рідко – серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, обтяжена артеріальна гіпертензія; дуже рідко – тахікардія, “припливи”, васкуліт. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко – задишка; дуже рідко – бронхоспазм. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – диспепсія, біль у животі, нудота, діарея; нечасто – метеоризм, гастрит, запор, блювання, виразка слизової оболонки порожнини рота; рідко – мелена, виразка шлунково-кишкового тракту, діарея з кров'ю, шлунково-кишкова кровотеча; дуже рідко – стоматит, блювання кров'ю, виразка шлунка, перфорація тонкої кишки, погіршення перебігу хвороби Крона та виразкового коліту, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – збільшення активності “печінкових” ферментів; дуже рідко – ушкодження печінки (включаючи гепатит), збільшення активності лужної фосфатази крові. З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто – свербіж, висип, дерматит, уртикарний висип; рідко – ангіоневротичний набряк; дуже рідко – пурпура, екзема, реакції з боку шкіри та слизових оболонок, бульозні шкірні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона та гострий епідермальний некроліз. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – підвищення концентрації сечовини крові, підвищення концентрації креатиніну крові; дуже рідко – інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, ниркова недостатність.Взаємодія з лікарськими засобамиДослідження лікарських взаємодій не проводилися, крім варфарину. Ацеклофенак метаболізується системою цитохрому Р450 - CYP2С9 і дані in vitro вказують на те, що ацеклофенак може бути інгібітором даного ензиму. Тому можливий ризик фармакокінетичної взаємодії з фенітоїном, циметидином, толбутамідом, фенілбутазоном, аміодароном, міконазолом та сульфафеназолом. Як і у разі інших нестероїдних протизапальних засобів, існує ризик фармакокінетичної взаємодії з лікарськими засобами, метаболізм яких протікає в печінці, такими як метотрексат та препарати літію. Ацеклофенак майже повністю зв'язується з білками плазми, і, отже, необхідно враховувати можливість заміщення іншими препаратами, що сильно зв'язуються з білками плазми. Зважаючи на відсутність досліджень фармакокінетичної взаємодії, такі відомості ґрунтуються на інформації, отриманій за іншими НПЗП: Слід уникати наступних поєднань: Нестероїдні протизапальні засоби пригнічують тубулярну секрецію метотрексату, і при цьому також може спостерігатися метаболічна взаємодія, що призводить до зниження кліренсу метотрексату. Тому під час лікування більшими дозами метотрексату завжди слід уникати призначення нестероїдних протизапальних засобів. Деякі нестероїдні протизапальні засоби пригнічують виведення літію нирками, що призводить до підвищених концентрацій літію в сироватці крові. Слід не допускати поєднання, якщо не можна проводити частий контроль концентрації літію в сироватці крові. Нестероїдні протизапальні засоби пригнічують агрегацію тромбоцитів і пошкоджують слизову оболонку шлунково-кишкового тракту, що може підвищити активність антикоагулянтів і збільшити ризик кровотеч із слизової оболонки шлунково-кишкового тракту у пацієнтів, які приймають антикоагулянти. Слід уникати поєднання ацеклофенаку з пероральними антикоагулянтами групи кумарину, тиклопідином, тромболітиками та гепарином за відсутності ретельного контролю. При наступних поєднаннях може знадобитися корекція дози та дотримання запобіжних заходів: Необхідно враховувати можливу взаємодію НПЗЗ та метотрексату, особливо хворим з нирковою недостатністю. При прийомі обох препаратів потрібний контроль функції нирок. Слід вживати запобіжних заходів при одночасному прийомі НПЗП і метотрексату протягом 24 год, т.к. концентрація метотрексату може збільшитися, що призводить до підвищеної токсичності метотрексату. Передбачається, що прийом НПЗЗ разом з циклоспорином або такролімусом збільшує ризик нефротоксичності через зниження синтезу простацикліну в нирках. Тому при одночасному прийомі препаратів важливо контролювати функцію нирок. Одночасний прийом ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів може збільшити частоту розвитку побічних реакцій, і, отже, потрібна обережність при їхньому спільному прийомі. Нестероїдні протизапальні засоби можуть знижувати сечогінну дію фуросеміду, буметаніду та гіпотензивну дію тіазидних діуретиків. Одночасне лікування калійзберігаючі діуретиками може бути пов'язане з підвищенням рівня калію в сироватці крові, тому необхідний контроль вмісту калію в крові. Нестероїдні протизапальні засоби також можуть знижувати дію деяких гіпотензивних лікарських препаратів. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту або антагоністи рецепторів ангіотензину II у поєднанні з нестероїдними протизапальними засобами можуть призводити до виникнення ниркової недостатності. Ризик розвитку гострої ниркової недостатності, яка зазвичай має оборотний характер, може збільшуватися у деяких пацієнтів з порушенням функції нирок, наприклад, у пацієнтів похилого віку або пацієнтів, які відчувають дефіцит рідини. Тому поєднання таких препаратів з нестероїдними протизапальними засобами має застосовуватися з обережністю, пацієнти повинні отримувати достатню кількість рідини з їжею, і слід проводити контроль функції нирок. Не було виявлено впливу ацеклофенаку на артеріальний тиск, коли він приймався одночасно з бендрофлуазидом, хоча не можна виключити взаємодію з іншими гіпотензивними препаратами, такими як бета-адреноблокатори. Інші можливі взаємодії. Повідомлялося про окремі випадки гіпоглікемії та гіперглікемії. Тому для ацеклофенаку необхідно коригувати дозу препаратів, що спричиняють гіпоглікемію.Спосіб застосування та дозиДорослим призначають по 100 мг 2 рази на добу, 1 таблетка вранці та 1 – увечері.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВиразність побічних реакцій можна скоригувати шляхом зниження однократної ефективної дози, необхідної для контролю симптомів. Пацієнтам з артеріальною гіпертензією та/або слабкою або помірно вираженою застійною серцевою недостатністю в анамнезі потрібен належний контроль та консультації лікаря, т.я. повідомлялося про затримку рідини та набряки при лікуванні НПЗП. Дані клінічних та епідеміологічних досліджень дають підстави припускати, що використання деяких нестероїдних протизапальних засобів (особливо у великих дозах та при тривалому прийомі) може збільшувати ризик тромбозів артерій (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт). Немає достатніх даних, які дають змогу виключити такий ризик для ацеклофенаку. Пацієнти з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, ішемічною хворобою серця, патологією периферичних артерій та/або цереброваскулярними захворюваннями повинні приймати ацеклофенак лише після ретельного аналізу клінічної ситуації. З такою ж обережністю слід приймати рішення перед початком тривалого лікування пацієнтів із ризиком серцево-судинного захворювання (наприклад, з артеріальною гіпертензією, гіперліпідемією, цукровим діабетом та курців). Ацеклофенак необхідно приймати з обережністю та під пильним медичним контролем пацієнтам, які страждають на захворювання шлунково-кишкового тракту, пептичну виразку в анамнезі, після гострого порушення мозкового кровообігу, системним червоним вовчаком, порфірією, порушеннями з боку системи кровотворення та згортання крові. Пацієнтам із хворобою Крона, виразковим колітом препарат призначати не рекомендується. Усім пацієнтам, які отримують тривале лікування нестероїдними протизапальними засобами, необхідний моніторинг з метою зниження ризику побічних реакцій (наприклад, загальний аналіз сечі, загальний та біохімічний аналіз крові). Вплив на керування транспортними засобами та механізмами. У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 1 г: ацикловір 30 мг. 5 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиМазь для зовнішнього застосування 5%.Фармакотерапевтична групаПротивірусний засіб для зовнішнього застосування, синтетичний аналог пуринового нуклеозиду. Тімідинкіназа інфікованих вірусом клітин активно перетворює ацикловір через ряд послідовних реакцій у моно-, ді- та трифосфат ацикловіру. Останній взаємодіє з вірусною ДНК-полімеразою та вбудовується в ДНК, яка синтезується для нових вірусів. Таким чином, формується "дефектна" вірусна ДНК, що призводить до придушення реплікації нових поколінь вірусів. Ацикловір активний щодо вірусу Herpes simplex типів 1 і 2, вірусу Varicella zoster, вірусу Епштейна-Барр та цитомегаловірусу.ФармакокінетикаПри зовнішньому застосуванні системна абсорбція мінімальна.Клінічна фармакологіяПротивірусний препарат для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняІнфекції шкіри, спричинені вірусом Herpes simplex типів 1 та 2, включаючи генітальний герпес та герпес губ; оперізуючий лишай; вітряна віспа.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ацикловіру та валацикловіру; дитячий та підлітковий вік до 18 років. З обережністю: ; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дегідратація; ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяЗастосування ацикловіру при вагітності можливе у випадках, коли передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1 /1000) і дуже рідко (<10 000), частота невідома (частоту виникнення не можна визначити виходячи з наявних даних). Місцеві реакції: ;нечасто - у місці аплікації можливе відчуття печіння, яке з часом проходить, сухість шкіри, свербіж; рідко – еритема, контактний дерматит у місці нанесення. При попаданні на слизові оболонки можливе запалення. З боку імунної системи: дуже рідко - анафілактичні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк і кропив'янку.Взаємодія з лікарськими засобамиПри зовнішньому застосуванні ацикловіру клінічно значущої взаємодії не відзначено. Імуностимулятори; - можливе посилення ефекту ацикловіру.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Наносять 4-6 разів на добу (кожні 4 год) тонким шаром на уражені ділянки ділянки шкіри, що межують з ними. Препарат наносять або ватним тампоном або чистими руками, щоб уникнути додаткового інфікування уражених ділянок. Терапію слід продовжувати до тих пір, поки на бульбашках не утворюється кірка, або вони повністю не заживуть. Тривалість терапії становить середньому 5 днів і має перевищувати 10 днів. Важливо розпочинати лікування рецидивуючої інфекції під час продромальної фази або на початку прояву інфекції. Тривалість лікування – не менше 5 днів. У разі відсутності загоєння лікування може бути продовжено до 10 днів. У разі збереження симптомів захворювання більше 10 днів слід проконсультуватися з лікарем.ПередозуванняНа сьогоднішній день не було зафіксовано випадків передозування препаратом.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАцикловір у вигляді лікарських форм для зовнішнього застосування не слід наносити на слизові оболонки ротової порожнини, очей, піхви.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 1г.: Активна речовина: ацикловір – 0,05 г; Допоміжна речовина: вазелін. По 3 г, 5 г - туби алюмінієві або ламінатні. Кожна туба з інструкцією із застосування у пачці з картону.Опис лікарської формиМазь білого або білого з жовтуватим відтінком або жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаПротивірусний засіб для місцевого застосування.ФармакокінетикаАцикловір легко проникає через епітелій рогівки та створює терапевтичну концентрацію у внутрішньоочній рідині. В даний час не існує методів визначення ацикловіру в крові при застосуванні його у вигляді очної мазі. Ацикловір при зовнішньому застосуванні визначається лише у сечі, причому у незначній кількості. Ця концентрація немає терапевтичного значення.ФармакодинамікаПротивірусний (антигерпетичний) засіб - синтетичний аналог нуклеозиду тимідину. В інфікованих клітинах, що містять вірусну тимідинкіназу, відбувається фосфорилювання та перетворення на ацикловірмонофосфат. Під впливом гуанілатциклази ацикловірмонофосфат перетворюється на дифосфат і під дією кількох клітинних ферментів - на трифосфат. Висока вибірковість дії та низька токсичність для людини обумовлені відсутністю необхідного ферменту для утворення ацикловіртрифосфату в інтактних клітинах макроорганізму. Ацикловіртрифосфат, вбудовуючись у синтезовану вірусом дезоксирибонуклеїнову кислоту (ДНК), блокує розмноження вірусу. Специфічність і висока селективність дії також зумовлені переважним його накопиченням у клітинах, уражених вірусом герпесу. Високоактивний щодо вірусу Herpes simplex 1 та 2 типів; вірусу, що викликає вітряну віспу та оперізувальний лишай (Varicella zoster); вірусу Епштейна-Барра (види вірусів зазначені у порядку зростання величини мінімальної переважної концентрації (МПК) ацикловіру). Помірно активний щодо цитомегаловірусу (ЦМВ). При герпесі попереджає утворення нових елементів висипу, знижує ймовірність шкірної дисемінації та вісцеральних ускладнень, прискорює утворення кірки, знижує біль у гострій фазі оперізувального герпесу.Показання до застосуванняГерпетичний кератит викликаний вірусом Herpes simplex 1 або 2 типів.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до ацикловіру чи валацикловіру. Період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності можливе у разі, якщо потенційна користь для матері перевершує можливий ризик для плода. Препарат виявляється у грудному молоці після надходження у системний кровотік матері, тому на період лікування грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяПобічні ефекти наведені відповідно до частоти народження в ході клінічних досліджень: дуже часто - більше 10%; часто - понад 1% та менше 10%; нечасто – понад 0,1 % та менше 1 %; рідко – понад 0,01 % та менше 0,1 %; дуже рідко – менше 0,01%. Алергічні реакції: дуже рідко – реакції гіперчутливості негайного типу (в т.ч. ангіоневротичний набряк). З боку органу зору: нечасто – точкова поверхнева кератопатія (не потребує припинення лікування та зникає без наслідків); часто - легке печіння (що проходить з часом); нечасто – кон'юнктивіт; рідко – блефарит.Взаємодія з лікарськими засобамиЗастосування разом із імуностимуляторами посилює ефект ацикловіру.Спосіб застосування та дозиМісцево. Дорослим та дітям очна мазь у вигляді смужки довжиною 1 см закладається у нижній кон'юнктивальний мішок 5 разів на день (кожні 4 години) до загоєння. Лікування продовжують ще протягом 3 днів після загоєння.ПередозуванняПередозування можливе при випадковому проковтуванні. Симптоми: біль голови, неврологічні порушення, задишка, нудота, блювання, діарея, порушення функції нирок, летаргія, судоми, кома. Лікування: підтримка життєво важливих функцій, гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЕфективність лікування буде тим вищою, чим раніше воно розпочато (при перших ознаках інфекції). У період лікування очною маззю ацикловіру не рекомендується носити контактні лінзи. Для реалізації лікувального ефекту ацикловіру має значення стан імунної системи організму. Пацієнтам зі зниженим імунітетом на тлі місцевого застосування мазі ацикловіру слід призначати системне введення препарату, так само як у разі важкого та рецидивуючого перебігу герпетичної інфекції. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Після застосування препарату можливе тимчасове зниження чіткості зорового сприйняття, і до її відновлення не рекомендується керувати автомобілем та займатися видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та реакції.Умови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 1г.: Активна речовина: ацикловір – 0,05 г; Допоміжна речовина: вазелін. По 3 г, 5 г - туби алюмінієві або ламінатні. Кожна туба з інструкцією із застосування у пачці з картону.Опис лікарської формиМазь білого або білого з жовтуватим відтінком або жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаПротивірусний засіб для місцевого застосування.ФармакокінетикаАцикловір легко проникає через епітелій рогівки та створює терапевтичну концентрацію у внутрішньоочній рідині. В даний час не існує методів визначення ацикловіру в крові при застосуванні його у вигляді очної мазі. Ацикловір при зовнішньому застосуванні визначається лише у сечі, причому у незначній кількості. Ця концентрація немає терапевтичного значення.ФармакодинамікаПротивірусний (антигерпетичний) засіб - синтетичний аналог нуклеозиду тимідину. В інфікованих клітинах, що містять вірусну тимідинкіназу, відбувається фосфорилювання та перетворення на ацикловірмонофосфат. Під впливом гуанілатциклази ацикловірмонофосфат перетворюється на дифосфат і під дією кількох клітинних ферментів - на трифосфат. Висока вибірковість дії та низька токсичність для людини обумовлені відсутністю необхідного ферменту для утворення ацикловіртрифосфату в інтактних клітинах макроорганізму. Ацикловіртрифосфат, вбудовуючись у синтезовану вірусом дезоксирибонуклеїнову кислоту (ДНК), блокує розмноження вірусу. Специфічність і висока селективність дії також зумовлені переважним його накопиченням у клітинах, уражених вірусом герпесу. Високоактивний щодо вірусу Herpes simplex 1 та 2 типів; вірусу, що викликає вітряну віспу та оперізувальний лишай (Varicella zoster); вірусу Епштейна-Барра (види вірусів зазначені у порядку зростання величини мінімальної переважної концентрації (МПК) ацикловіру). Помірно активний щодо цитомегаловірусу (ЦМВ). При герпесі попереджає утворення нових елементів висипу, знижує ймовірність шкірної дисемінації та вісцеральних ускладнень, прискорює утворення кірки, знижує біль у гострій фазі оперізувального герпесу.Показання до застосуванняГерпетичний кератит викликаний вірусом Herpes simplex 1 або 2 типів.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до ацикловіру чи валацикловіру. Період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності можливе у разі, якщо потенційна користь для матері перевершує можливий ризик для плода. Препарат виявляється у грудному молоці після надходження у системний кровотік матері, тому на період лікування грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяПобічні ефекти наведені відповідно до частоти народження в ході клінічних досліджень: дуже часто - більше 10%; часто - понад 1% та менше 10%; нечасто – понад 0,1 % та менше 1 %; рідко – понад 0,01 % та менше 0,1 %; дуже рідко – менше 0,01%. Алергічні реакції: дуже рідко – реакції гіперчутливості негайного типу (в т.ч. ангіоневротичний набряк). З боку органу зору: нечасто – точкова поверхнева кератопатія (не потребує припинення лікування та зникає без наслідків); часто - легке печіння (що проходить з часом); нечасто – кон'юнктивіт; рідко – блефарит.Взаємодія з лікарськими засобамиЗастосування разом із імуностимуляторами посилює ефект ацикловіру.Спосіб застосування та дозиМісцево. Дорослим та дітям очна мазь у вигляді смужки довжиною 1 см закладається у нижній кон'юнктивальний мішок 5 разів на день (кожні 4 години) до загоєння. Лікування продовжують ще протягом 3 днів після загоєння.ПередозуванняПередозування можливе при випадковому проковтуванні. Симптоми: біль голови, неврологічні порушення, задишка, нудота, блювання, діарея, порушення функції нирок, летаргія, судоми, кома. Лікування: підтримка життєво важливих функцій, гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЕфективність лікування буде тим вищою, чим раніше воно розпочато (при перших ознаках інфекції). У період лікування очною маззю ацикловіру не рекомендується носити контактні лінзи. Для реалізації лікувального ефекту ацикловіру має значення стан імунної системи організму. Пацієнтам зі зниженим імунітетом на тлі місцевого застосування мазі ацикловіру слід призначати системне введення препарату, так само як у разі важкого та рецидивуючого перебігу герпетичної інфекції. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Після застосування препарату можливе тимчасове зниження чіткості зорового сприйняття, і до її відновлення не рекомендується керувати автомобілем та займатися видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та реакції.Умови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: азитроміцин дигідрат (у перерахунку на азитроміцин) - 250 мг; Допоміжні речовини: приводом (полівінілпіролідон) – 17.5 мг, кальцію стеарат – 3.1 мг, целюлоза мікрокристалічна – 39,4 мг; Склад желатинової капсули: гітану діоксид - 2 %: желатин - до 100 %. 6 або 10 капсул у контурній осередковій упаковці з полівінілхлоридної плівки та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 1, 2 контурних осередкових упаковок з інструкцією та застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиВміст капсул – гранули білого або майже білого кольору. Капсули білого кольору №0.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-азалід.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо азитроміцин добре всмоктується та швидко розподіляється в організмі. Після одноразового прийому 500 мг біодоступність - 37% (ефект "першого проходження"), максимальна концентрація (0,4 мг/л) у крові створюється через 2-3 години, обсяг розподілу - 31,1 л/кг, зв'язування з білками. обернено пропорційно концентрації в крові і становить 7-50%. Проникає через мембрани клітин (ефективний при інфекціях, спричинених внутрішньоклітинними збудниками). Транспортується фагоцитами до місця інфекції, де вивільняється у присутності бактерій. Легко проходить гіcтогематичні бар'єри і надходить у тканини. Концентрація у тканинах і клітинах у 10-50 разів вища, ніж у плазмі, а в осередку інфекції – на 24-34% більше, ніж у здорових тканинах. У азитроміцину дуже довгий період напіввиведення – 35-50 год. Період напіввиведення з тканин значно більший. Терапевтична концентрація азитроміцину зберігається до 5-7 днів після останньої дози. Азитроміцин виводиться, в основному, у незміненому вигляді – 50% кишечником, 6% нирками. У печінці деметилюється, втрачаючи активність.ФармакодинамікаАзитроміцин – бактеріостатичний антибіотик широкого спектра дії із групи макролідів-азалідів. Має широкий спектр антимікробної дії. Механізм дії азитроміцину пов'язаний із пригніченням синтезу білка мікробної клітини. Зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосоми, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції та пригнічує синтез білка, уповільнюючи ріст та розмноження бактерій. У високих концентраціях має бактерицидну дію. Має активність щодо низки грампозитивних, грамнегативних, анаеробних, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. Мікроорганізми можуть спочатку бути стійкими до дії антибіотика або можуть набувати стійкості до нього. Шкала чутливості мікроорганізмів до азитроміцину (Мінімальна інгібуюча концентрація (МІК), мт/л): Мікроорганізми МІК, мг/л Чутливі Стійкі Staphylococcus ≤ 1 >2 Streptococcus А, В, C, G ≤ 0,25 > 0,5 S. pneumoniae ≤0,25 > 0,5 H. influenzae ≤0,12 >4 M. catarrhalis ≤0,5 > 0,5 N. gonorrhoeae ≤0,25 > 0,5 Найчастіше чутливі мікроорганізми 1. Грампозитивні аероби: Staphylococcus aureus метицилін-чутливий; Streptococcus pneumoniae пеніцилінчутливий; Streptococcus pyogenes. 2. Грамнегативні аероби: Haemophilus influenzae; Haemophilus parainfluenzae; Legionella pneumophila; Moraxella catarrhalis; Pasteurella multocida; Neisseria gonorrhoeae. 3. Анаероби: Clostridium perffingens; Fusobacterium spp.; Prevotella spp.; Porphyriomonas spp. 4. Інші мікроорганізми: Chlamydia trachomatis; Chlamydia pneumoniae; Chlamydia psittaci; Mycoplasma pneumoniae; Mycoplasma hominis; Borrelia burgdorferi. Мікроорганізми, здатні розвинути стійкість до азитроміцину Грампозитивні аероби: Streptococcus pneumoniae пеніцилін – стійкий. Спочатку стійкі мікроорганізми Грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis; Staphylococci (метицилін-стійкі стафілококи з дуже високою частотою мають набуту стійкість до макролідів); Грампозитивні бактерії, стійкі до еритроміцину. Анаероби: Baderоides fragilis.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до азитроміцину мікроорганізмами: інфекції верхніх дихальних шляхів та ЛОР-органів (синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит); інфекції нижніх дихальних шляхів (гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія, зокрема викликана атиповими збудниками); інфекції шкіри та м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози, акне вульгаріс середнього ступеня тяжкості); інфекції сечостатевих шляхів, спричинені Chlamydia trachomatis (уретрит, цервіцит); хвороба Лайма (бореліоз) у початковій стадії (erythema migrans).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до азитроміцину та інших компонентів препарату, еритроміцину, інших макролідів, кетолідів, сої та арахісу; тяжка печінкова недостатність (клас С по Чайлд-П'ю); дитячий вік до 12 років із масою тіла менше 45 кг; одночасний прийом з ерготаміном та дигідроерготаміном. З обережністю: термінальна ниркова недостатність із СКФ (швидкість клубочкової фільтрації) менше 10 мл/хв; порушення функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості (клас А та В за шкалою Чайлд-П'ю); у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у пацієнтів похилого віку): з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT; у пацієнтів, які отримують терапію антиаритмічними засобами класів ІА (хінідин, прокаїнамід), III (дофетилід, аміодарон та соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотичними препаратами (пімозид), антидепресантами (циталопрам) та фторхінолонами; з порушеннями водно-електролітного балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії; з клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або тяжкою серцевою недостатністю; одночасне застосування дигоксину, варфарину,циклоспорину; міастенія.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. При необхідності застосування препарату у період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЧастота побічних ефектів класифікована відповідно до рекомендацій Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто – не менше 10%; часто – не менше 1%, але менше 10%; нечасто – не менше 0,1%, але менше 1%; рідко – не менше 0,01%, але менше 0,1%; дуже рідко – менше 0,01%; невідома частота - може бути оцінена, виходячи з наявних даних. Інфекційні захворювання: нечасто – кандидоз, у тому числі слизової оболонки порожнини рота, вагінальна інфекція, пневмонія, грибкова інфекція, бактеріальна інфекція, фарингіт, гастроентерит, респіраторні захворювання, риніт; невідома частота псевдомембранозного коліту. З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія; дуже рідко – тромбоцитопенія, гемолітична анемія. З боку обміну речовин та харчування: нечасто – анорексія. Алергічні реакції: нечасто – ангіоневротичний набряк, реакція гіперчутливості; невідома частота – анафілактична реакція. З боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – запаморочення, порушення смакових відчуттів, парестезії, сонливість, безсоння, нервозність; рідко – ажитація; невідома частота - синестезія, тривога, агресія, непритомність, судоми, психомоторна гіперактивність, втрата нюху, збочення нюху, втрата смакових відчуттів, міастенія, марення, галюцинації. З боку органу зору: нечасто – порушення зору. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – розлад слуху, вертиго; невідома частота - порушення слуху, у тому числі глухота та/або шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: нечасто - відчуття серцебиття, "припливи" крові до обличчя; невідома частота - зниження артеріального тиску, збільшення інтервалу QT на електрокардіограмі, аритмія типу "пірует", шлуночкова тахікардія. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – діарея; часто – нудота, блювання, біль у животі; нечасто - метеоризм, диспепсія, запор, гастрит, дисфагія, здуття живота, сухість слизової оболонки ротової порожнини, відрижка, виразки слизової оболонки порожнини рота, підвищення секреції слинних залоз; дуже рідко – зміна кольору язика, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – гепатит; рідко - порушення функції печінки, холестатична жовтяниця; невідома частота - печінкова недостатність (у поодиноких випадках - з летальним результатом, в основному на тлі порушення функції печінки тяжкого ступеня); некроз печінки; фульмінантний гепатит. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – шкірний висип, свербіж, кропив'янка, дерматит, сухість шкіри, пітливість; рідко – реакція фотосенсибілізації; невідома частота - синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема, лікарський висип з еозинофілією та системними проявами (DRESS-синдром), гострий генералізований екзантематозний пустульоз (ОГЕП). З боку опорно-рухового апарату: нечасто – остеоартрит, міалгія, біль у спині, біль у шиї; невідома частота – артралгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – дизурія, біль у ділянці нирок; невідома частота – інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. З боку статевих органів та молочної залози: нечасто – метрорагії, порушення функції яєчок. Інші: нечасто – набряк, астенія, нездужання, відчуття втоми, набряк обличчя, біль у грудях, лихоманка, периферичні набряки. Лабораторні дані: часто – зниження кількості лімфоцитів, підвищення кількості еозинофілів, підвищення кількості базофілів, підвищення кількості моноцитів, підвищення кількості нейтрофілів, зниження концентрації бікарбонатів у плазмі; нечасто - підвищення активності аспартатамінотрансферази, аланінамінотрансферази, підвищення концентрації білірубіну в плазмі крові, підвищення концентрації сечовини в плазмі крові, підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові, зміна вмісту калію в плазмі крові, підвищення активності лужної фосфатази в плазмі крові, підвищення вмісту , підвищення концентрації глюкози у крові, збільшення кількості тромбоцитів, зниження гематокриту, підвищення концентрації бікарбонатів у плазмі крові, зміна вмісту натрію у плазмі крові.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтацидні препарати Антацидні препарати не впливають на біодоступність азитроміцину, але зменшують максимальну концентрацію в крові на 30%, тому препарат слід приймати принаймні за одну годину до або через дві години після прийому цих препаратів та їжі. Цетиризин Одночасне застосування протягом 5 днів у здорових добровольців азитроміцину з цетиризином (20 мг) не призвело до фармакокінетичної взаємодії та суттєвої зміни інтервалу QT. Діданозин (дідезоксіінозин) Одночасне застосування азитроміцину (1200 мг на добу) та диданозину (400 мг на добу) у 6 ВІЛ-інфікованих пацієнтів не виявило змін фармакокінетичних показань диданозину в порівнянні з групою плацебо. Дігоксин (субстрати Р-глікопротеїну) Одночасне застосування макролідних антибіотиків, у тому числі азитроміцину, із субстратами Р-глікопротеїну. такими як дигоксин, призводить до підвищення концентрації субстрату Р-глікопротеїну в сироватці крові. Таким чином, при одночасному застосуванні азитроміцину та дигоксину необхідно враховувати можливість підвищення концентрації дигоксину у сироватці крові. Зідовудін Одночасне застосування азитроміцину (одноразовий прийом 1000 мг і багаторазовий прийом 1200 мг або 600 мг) незначно впливає на фармакокінетику, у тому числі виведення нирками зидовудину або його глюкуронідного метаболіту. Однак застосування азитроміцину викликало збільшення концентрації фосфорильованого зидовудину, клінічно активного метаболіту в мононуклеарах периферичної крові. Клінічне значення цього факту неясно. Азитроміцин слабо взаємодіє із ізоферментами системи цитохрому Р450. Не виявлено, що азитроміцин бере участь у фармакокінетичних взаємодіях аналогічних еритроміцину та інших макролідів. Азитроміцин не є інгібітором та індуктором ізоферментів цитохрому Р450. Алкалоїди ріжків Враховуючи теоретичну можливість виникнення ерготизму, одночасне застосування азитроміцину з похідними алколоїдів ріжків не рекомендується. Були проведені фармакокінетичні дослідження одночасного застосування азитроміцину та препаратів, метаболізм яких відбувається за участю ізоферментів системи цитохрому Р450. Аторвастатин Одночасне застосування аторвастатину (10 мг щодня) та азитроміцину (500 мг щодня) не викликало зміни концентрації аторвастатину в плазмі крові (на основі аналізу інгібування ГМК-КоА-редуктази). Однак у постреєстраційному періоді були отримані окремі повідомлення про випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які отримують одночасно азитроміцин та статини. Карбамазепін У фармакокінетичних дослідженнях за участю здорових добровольців не виявлено суттєвого впливу на концентрацію карбамазепіну та його активного метаболіту у плазмі у пацієнтів, які отримували одночасно азитроміцин. Ціметідин У фармакокінетичних дослідженнях впливу разової дози циметидину на фармакокінетику азитроміцину не виявлено змін фармакокінетики азитроміцину за умови застосування циметидину за 2 години до азитроміцину. Антикоагулянти непрямої дії (похідні кумарину) У фармакокінетичних дослідженнях азитроміцин не впливав на антикоагулянтний ефект одноразової дози 15 мг варфарину, який приймали здорові добровольці. Повідомлялося про потенціювання антикоагулянтного ефекту після одночасного застосування азитроміцину та антикоагулянтів непрямої дії (похідні кумарину). Незважаючи на те, що причинний зв'язок не встановлений, слід враховувати необхідність проведення частого моніторингу протромбінового часу при застосуванні азитроміцину у пацієнтів, які отримують пероральні антикоагулянти непрямої дії (похідні кумарину). Циклоспорин У фармакокінетичному дослідженні за участю здорових добровольців, які протягом 3 днів приймали внутрішньо азитроміцин {500 мг/добу одноразово), а потім циклоспорин (10 мг/кг/сут однократно), було виявлено достовірне підвищення максимальної концентрації у плазмі крові (Сmах) та площі під кривою "концентрація-час" (AUC0-5) циклоспорину. Слід бути обережними при одночасному застосуванні цих препаратів. У разі необхідності одночасного застосування цих препаратів необхідно проводити моніторинг концентрації циклоспорину в плазмі крові та відповідно коригувати дозу. Ефавіренз Одночасне застосування азитроміцину (600 мг на добу одноразово) та ефавірензу (400 мг на добу) щодня протягом 7 днів не викликало жодної клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії. Флуконазол Одночасне застосування азитроміцину (1200 мг одноразово) не змінювало фармакокінетику флуконазолу (800 мг одноразово). Загальна експозиція та період напіввиведення азитроміцину не змінювалися при одночасному застосуванні флуконазолу, проте при цьому спостерігали зниження Сmах азитроміцину (на 18%), що не мало клінічного значення. Індинавір Одночасне застосування азитроміцину (1200 мг одноразово) не викликало статистично достовірного впливу на фармакокінетику індинавіру (по 800 мг тричі на добу протягом 5 днів). Метилпреднізолон Азитроміцин не істотно впливає на фармакокінетику метилпреднізолону. Нелфінавір Одночасне застосування азитроміцину (1200 мг) та нелфінавіру (по 750 мг 3 рази на день) спричиняє підвищення рівноважних концентрацій азитроміцину у сироватці крові. Клінічно значущих побічних ефектів не спостерігалося і корекції дози азитроміцину при одночасному застосуванні з нелфінавіром не потрібно. Рифабутін Одночасне застосування азитроміцину та рифабутину не впливає на концентрацію кожного з препаратів у сироватці крові. При одночасному застосуванні азитроміцину та рифабутину іноді спостерігалася нейтропенія. Незважаючи на те, що нейтропенія асоціювалася із застосуванням рифабутину, причинно-наслідковий зв'язок між застосуванням комбінації азитроміцину та рифабутину та нейтропенією не встановлено. Сілденафіл При застосуванні у здорових добровольців не отримано доказів впливу азитроміцину (500 мг на добу щодня протягом 3 днів) на AUC та Сmах силденафілу або його основного циркулюючого метаболіту. Терфенадін У фармакокінетичних дослідженнях не було отримано доказів взаємодії між азитроміцином та терфенадином. Повідомлялося про поодинокі випадки, коли можливість такої взаємодії не можна було виключити повністю, проте не було жодного конкретного доказу, що така взаємодія мала місце. Було встановлено, що одночасне застосування терфенадину та макролідів може спричинити аритмію та подовження інтервалу QT. Теофілін Не виявлено взаємодії між азитроміцином та теофіліном. Тріазолам/мідазолам Значних змін фармакокінетичних показників при одночасному застосуванні азитроміцину з тріазоламом або мідазоламом у терапевтичних дозах не виявлено. Триметоприм/сульфаметоксазол Одночасне застосування триметоприму/сульфаметоксазолу з азитроміцином не виявило істотного впливу на Сmах, загальну експозицію або екскрецію нирками триметоприму або сульфаметокеазолу. Концентрації азитроміцину у сироватці крові відповідали виявленим в інших дослідженнях.Спосіб застосування та дозиВсередину, за 1 годину до або через 2 години після їжі 1 раз на добу, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. Дорослим та дітям старше 12 років з масою тіла понад 45 кг: при інфекціях верхніх дихальних шляхів та ЛОР-органів (синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит) – 500 мг на добу за один прийом протягом 3 днів (курсова доза – 1,5 г); при акне вульгарно середнього ступеня тяжкості - 500 мг на добу протягом 3-х днів, потім 500 мг на добу 1 раз на тиждень протягом 9 тижнів (курсова доза - 6,0 г). Першу щотижневу таблетку слід застосовувати через 7 днів після прийому першої щоденної таблетки (8-й день від початку лікування), наступні 8 щотижневих таблеток – з інтервалом у 7 днів; при інфекціях нижніх дихальних шляхів (гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія, у тому числі спричинена атиповими збудниками) – 500 мг на добу за один прийом протягом 3 днів (курсова доза – 1,5 г); при інфекціях шкіри та м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози) - 500 мг на добу за один прийом протягом 3 днів (курсова доза - 1,5 г); при інфекціях сечостатевих шляхів, спричинених Chlamydia trachomatis (уретрит, цервіцит) – одноразово 1,0 г; при хворобі Лайма (бореліоз) у початковій стадії (еритема мігруюча) – 1,0 г у перший день та по 500 мг щодня з другого по п'ятий день (курсова доза – 3,0 г). При порушенні функції нирок: у пацієнтів із ШКФ 10-80 мл/хв корекція дози не потрібна. При порушенні функції печінки: у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості корекції дози не потрібне. Літні пацієнти: корекція дози не потрібна. Оскільки люди похилого віку вже можуть мати поточні проаритмогенні стани, слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату Азітроміцин у зв'язку з високим ризиком розвитку серцевих аритмій, у тому числі аритмії типу "пірует".ПередозуванняСимптоми: тимчасова втрата слуху, нудота, блювання, діарея. Лікування: симптоматичне (специфічного антидоту немає).Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі пропуску прийому однієї дози препарату Азітроміцин пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні – з перервами на 24 год. Препарат Азітроміцин слід приймати принаймні за одну годину до або через дві години після прийому антацидних препаратів. Препарат Азітроміцин слід застосовувати з обережністю пацієнтам з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості через можливість розвитку фульмінантного гепатиту та печінкової недостатності тяжкого ступеня. При порушенні функції печінки: при наявності симптомів порушення функції печінки, таких як: астенія, що швидко наростає, жовтяниця, потемніння сечі, схильність до кровотеч, печінкова енцефалопатія, - терапію препаратом Азитроміцин слід припинити і провести дослідження функціонального стану печінки. При порушенні функції нирок: у пацієнтів із ШКФ 10-80 мл/хв корекція дози не потрібна. Як і при застосуванні інших антибактеріальних препаратів, при терапії препаратом Азітроміцин слід регулярно обстежувати пацієнтів на наявність несприйнятливих мікроорганізмів та ознак розвитку суперінфекцій, у тому числі грибкових. Препарат Азітроміцин не слід застосовувати тривалішими курсами, ніж зазначено в інструкції, оскільки фармакокінетичні властивості азитроміцину дозволяють рекомендувати короткий та простий режим дозування. Немає даних про можливу взаємодію між азитроміцином та похідними ерготаміну та дигідроерготаміну, але через розвиток ерготизму при одночасному застосуванні макролідів з похідними ерготаміну та дигідроерготаміну дана комбінація не рекомендована. При тривалому прийомі препарату Азітроміцин можливий розвиток псевдомембранозного коліту, спричиненого Clostridium difficile як у вигляді легкої діареї, так і важкого коліту. При розвитку антибіотик-асоційованої діареї на фоні прийому препарату Азітроміцин, а також через 2 місяці після закінчення терапії слід виключити клостридіальний псевдомембранозний коліт. Препарати, що гальмують перистальтику кишок, протипоказані. При лікуванні макролідами, у тому числі азитроміцином, спостерігалося подовження серцевої реполяризації та інтервалу QT, що підвищують ризик серцевих аритмій, у тому числі аритмії типу "пірует". Слід бути обережними при застосуванні препарату Азитроміцин у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у літніх пацієнтів), у тому числі з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT; у пацієнтів, які приймають антиаритмічні препарати класів ІА (хінідин, прокаїнамід), III (дофетилід, аміодарон та соталол), цизаприд, терфенадин, антипсихотичні препарати (пімозид), антидепресанти (циталопрам), фторхінолони (моксифлоксацин та -електролітного балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або тяжкою серцевою недостатністю. Застосування препарату Азітроміцин може спровокувати розвиток міастенічного синдрому або спричинити загострення міастенії. Також при застосуванні еритроміцину та інших макролідів, повідомлялося про рідкісні випадки серйозних алергічних реакцій, включаючи ангіоневротичний набряк та анафілаксію (у рідкісних випадках з летальним результатом), шкірних реакцій, включаючи гострий генералізований екзантематозний пустульоз, синдром Стівенса-Джон випадках з летальним результатом), лікарський висип з езинофіліей та системними проявами (DRESS-синдром). Деякі з таких реакцій, що розвинулися при застосуванні азитроміцину, набували рецидивуючого перебігу та вимагали тривалого лікування та спостереження. При розвитку алергічної реакції препарат слід відмінити та розпочати відповідне лікування. Слід пам'ятати, що після відміни симптоматичної терапії можливе відновлення симптомів алергічної реакції. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. При розвитку небажаних ефектів з боку нервової системи (запаморочення, сонливість, непритомність, судоми) та органу зору (порушення чіткості зорового сприйняття) слід утриматися від виконання зазначених видів діяльності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: азитроміцин дигідрат (у перерахунку на азитроміцин) – 500 мг; Допоміжні речовини: кальцію стеарат, крохмаль 1500, крохмаль картопляний, кросповідон (колідон CL, колідон CL-F) (тип А), повідон (полівінілпіролідон, повідон К15, повідон К17), лактози моногідрат, тальк; Склад оболонки: гіпромелоза (оксипропілметилцелюлоза), макрогол 4000 (поліетиленоксид 4000, поліетиленгліколь 4000), титану діоксид (титану двоокис). Пігулки покриті плівковою оболонкою 500 мг. По 3 таблетки або 6 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 3 таблетки або 6 таблеток у полімерні банки з поліпропілену, поліетилену низького тиску. Кожну банку, або 1, 2 контурні осередкові упаковки по 3 таблетки або 1 контурну осередкову упаковку по 6 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиОвальні пігулки, покриті плівковою оболонкою, білого або білого з жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-азалід.ФармакокінетикаАзитроміцин швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, що зумовлено його стійкістю у кислому середовищі та ліпофільністю. Швидко розподіляється по всьому організму, причому в тканинах досягаються високі концентрації антибіотика. Після прийому внутрішньо 500 мг максимальна концентрація азитроміцину в плазмі досягається через 2,5-2,9 год і становить 0,4 мг/л. Біодоступність становить 375%. Азитроміцин добре проникає у дихальні шляхи, органи та тканини урогенітального тракту (зокрема, у передміхурову залозу), у шкіру та м'які тканини. Висока концентрація в тканинах (у 10–50 разів вища, ніж у плазмі крові) та тривалий період напіввиведення зумовлені низьким зв'язуванням азитроміцину з білками плазми крові, а також його здатністю проникати в еукаріотичні клітини та концентруватись у середовищі з низьким рН, що оточує лізосоми. Це, у свою чергу, визначає великий обсяг розподілу (31,1 л/кг) і високий плазмовий кліренс. Здатність азитроміцину накопичуватись переважно у лізосомах, особливо важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Доведено, що фагоцити доставляють азитроміцин у місця локалізації інфекції, де він вивільняється у процесі фагоцитозу.Концентрація азитроміцину в осередках інфекції достовірно вища, ніж у здорових тканинах (в середньому на 24–34%) та корелює зі ступенем запального набряку. Азитроміцин зберігається у бактерицидних концентраціях протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3-денні та 5-денні) курси лікування. У печінці деметилюється, метаболіти, що утворюються, не активні. Виведення азитроміцину з плазми крові проходить у 2 етапи: період напіввиведення становить 14-20 годин в інтервалі від 8 до 24 годин після прийому препарату та 41 годин – в інтервалі від 24 до 72 годин, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз на добу. Виводиться препарат переважно через кишечник у постійному вигляді – 50%, невелика частина виводиться нирками – 6%.ФармакодинамікаАзитроміцин – бактеріостатичний антибіотик широкого спектра дії із групи макролідів-азалідів. Має широкий спектр антимікробної дії. Механізм дії азитроміцину пов'язаний із пригніченням синтезу білка мікробної клітини. Зв'язуючись з 50S – субодиницею рибосоми, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції, пригнічуючи синтез білка, уповільнюючи ріст та розмноження бактерій. У високих концентраціях має бактерицидну дію. Має активність щодо низки грампозитивних, грамнегативних, анаеробних, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. Мікроорганізми можуть бути спочатку стійкими до дії антибіотика або можуть набувати стійкості до нього. Чутливі мікроорганізми: аеробні грампозитивні мікроорганізми - Staphylococcus aureus (метилцилінчутливі штами), Streptococcus pneumoniaе (пеніцилін-чутливі штами), Streptococcus pyogenes; аеробні грамнегативні мікроорганізми - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаеробні мікроорганізми - Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; інші мікроорганізми - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Мікроорганізми, здатні розвивати резистентність до азитроміцину: аеробні грампозитивні мікроорганізми – Streptococcus pneumonia (пеніцилінрезистентні штами із середньою чутливістю до пеніцилінів). Мікроорганізми з початковою резистентністю: аеробні грампозитивні мікроорганізми – Enterococcus faecalis, Staphylococci (метицилін – резистентні штами); анаеробні грампозитивні мікроорганізми – Bacteroides fragilis.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до азитроміцину мікроорганізмами: інфекції верхніх дихальних шляхів та ЛОР-органів (синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит); інфекції нижніх дихальних шляхів (гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія, у т.ч. спричинені атиповими збудниками); інфекції шкіри та м'яких тканин (акне вульгаріс середнього ступеня тяжкості, пика, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози); інфекції сечостатевих шляхів, спричинені Chlamydia trachomatis (уретрит, цервіцит); Початкова стадія хвороби Лайма (бореліоз) – мігруюча еритема (erythema migrans).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до азитроміцину, еритроміцину, інших макролідів або кетолідів, або інших компонентів препарату; порушення функції печінки тяжкого ступеня (клас С по Чайлд-П'ю); непереносимість лактози, дефіцит лактази/ізомальтази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; одночасний прийом з ерготаміном та дигідроерготаміном; дитячий вік до 12 років та/або маса тіла менше 45 кг. З обережністю: міастенія; порушення функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості; термінальна ниркова недостатність із СКФ (швидкість клубочкової фільтрації) менше 10 мл/хв); у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у пацієнтів похилого віку): з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT, у пацієнтів, які отримують терапію антиаритмічними препаратами класів ІА (хінідин, прокаїнамід), III (дофетилід, аміодарон, соталол, цизаприіном) препаратами (пімозид), антидепресантами (циталопрам), фторхінолонами (моксифлоксацин та левофлоксацин), з порушеннями водно-електролітного балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, з клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або серцевою недостатністю тяжкого ступеня; одночасне застосування варфарину, дигоксину, циклоспорину.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності призначення препарату в період лактації слід припинити грудне вигодовування (виділяється із грудним молоком).Побічна діяЧастота побічних ефектів класифікована відповідно до рекомендацій ВООЗ: дуже часто – не менше 10%; часто – не менше ніж 1%, але менше ніж 10%; нечасто – не менше 0,1%, але не менше 1%; рідко – не менше ніж 0,01%, але менше ніж 0,1%; дуже рідко – менше 0,01%; невідома частота – може бути оцінена, виходячи з наявних даних. Інфекційні захворювання: нечасто – кандидоз, у тому числі слизової оболонки порожнини рота та геніталій, пневмонія, фарингіт, гастроентерит, респіраторні захворювання, риніт; невідома частота – псевдомембранозний коліт. З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія; дуже рідко – тромбоцитопенія, гемолітична анемія. З боку обміну речовин та харчування: нечасто – анорексія. Алергічні реакції: нечасто – ангіоневротичний набряк; реакція гіперчутливості; невідома частота – анафілактична реакція. З боку нервової системи: часто головний біль; нечасто – запаморочення, парестезії, порушення смакових відчуттів, сонливість, безсоння, нервозність; рідко – ажитація; невідома частота - гіпестезія, тривога, агресія, непритомність, судоми, психомоторна гіперактивність, втрата нюху, збочення нюху, втрата смакових відчуттів, міастенія, марення, галюцинації. З боку органу зору: не часто – порушення зору. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – розлад слуху, вертиго; невідома частота – порушення слуху, у тому числі глухота та/або "шум" у вухах. З боку серцево-судинної системи: нечасто - відчуття серцебиття, "припливи" крові до обличчя; невідома частота - зниження артеріального тиску, збільшення інтервалу QT на електрокардіограмі, аритмія типу "пірует", шлуночкова тахікардія. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – діарея; часто – нудота, блювання, біль у животі; нечасто – метеоризм, диспепсія, гастрит, запор, дисфагія, здуття живота, сухість слизової оболонки ротової порожнини, відрижка, виразки слизової оболонки порожнини рота, підвищення секреції слинних залоз; дуже рідко – зміна кольору язика, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – гепатит; рідко – порушення функції печінки, холестатична жовтяниця; невідома частота – печінкова недостатність (у поодиноких випадках із летальним результатом в основному на тлі тяжкого порушення функції печінки), некроз печінки, фульмінантний гепатит. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – шкірний висип, свербіж, кропив'янка, дерматит, сухість шкіри, пітливість; рідко – реакція фотосенсибілізації; невідома частота – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – остеоартрит, міалгія, біль у спині, біль у шиї; невідома частота – артралгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – дизурія, біль у ділянці нирок; невідома частота – інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. З боку статевих органів та молочної залози: нечасто – метрорагії, порушення функції яєчок. Інші: нечасто – астенія, нездужання, відчуття втоми, набряк обличчя, біль у грудях, лихоманка, периферичні набряки. Лабораторні дані: часто – зниження кількості лімфоцитів, підвищення кількості еозинофілів, підвищення кількості базофілів, підвищення кількості моноцитів, підвищення кількості нейтрофілів, зниження чи підвищення концентрації бікарбонатів у плазмі; нечасто - підвищення активності аспартатамінотрансферази, аланінамінотрансферази, підвищення концентрації білірубіну в плазмі крові, підвищення концентрації сечовини в плазмі крові, підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові, зміна вмісту калію в плазмі крові, підвищення активності лужної фосфатази в плазмі крові, підвищення вмісту , підвищення концентрації глюкози в крові, збільшення кількості тромбоцитів, підвищення гематокриту, зміна вмісту натрію у плазмі кровіВзаємодія з лікарськими засобамиАнтацидні препарати Антацидні препарати не впливають на біодоступність азитроміцину, але зменшують максимальну концентрацію в плазмі крові на 30%, тому азитроміцин слід приймати принаймні за одну годину до або через дві години після прийому цих препаратів та їжі. Цетиризин Одночасне застосування азитроміцину з цетиризином (20 мг) не призвело до фармакокінетичної взаємодії та суттєвої зміни інтервалу QT. Діданозин (дідезоксіінозин) Одночасне застосування азитроміцину (1200 мг на добу) та диданозину (400 мг на добу) не виявило змін фармакокінетичних показань диданозину. Дігоксин (субстрати Р-глікопротеїну) Одночасне застосування макролідних антибіотиків, у тому числі азитроміцину, із субстратами Р-глікопротеїну, такими як дигоксин, призводить до підвищення концентрації субстрату Р-глікопротеїну в плазмі крові. Таким чином, при одночасному застосуванні азитроміцину та дигоксину необхідно враховувати можливість підвищення концентрації дигоксину у плазмі крові. Зідовудін Одночасне застосування азитроміцину (одноразовий прийом 1000 мг і багаторазовий прийом 1200 мг або 600 мг) із зидовудином незначно впливає на фармакокінетику, у тому числі виведення нирками зидовудину або його глюкуронідного метаболіту. Однак застосування азитроміцину спричинює збільшення концентрації фосфорильованого зидовудину, клінічно активного метаболіту в мононуклеарах периферичної крові. Клінічне значення цього факту неясно. Ізоферменти цитохрому Р450 Азитроміцин слабо взаємодіє із ізоферментами цитохрому Р450. Не виявлено, що азитроміцин бере участь у фармакокінетичних взаємодіях аналогічних еритроміцину та інших макролідів. Азитроміцин не є інгібітором та індуктором ізоферментів цитохрому Р450. Були проведені фармакокінетичні дослідження одночасного застосування азитроміцину та препаратів, метаболізм яких відбувається за участю ізоферментів системи цитохрому Р450. Алкалоїди ріжків Враховуючи теоретичну можливість виникнення ерготизму, одночасне застосування азитроміцину з похідними алкалоїдів ріжків не рекомендується. Аторвастатин Одночасне застосування аторвастатину (10 мг щодня) та азитроміцину (500 мг щодня) не призводить до змін концентрацій аторвастатину в плазмі крові (на основі аналізу інгібування ГМК-КоА-редуктази). Однак, були отримані окремі повідомлення про випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які отримують одночасно азитроміцин та статини. Карбамазепін Не виявлено суттєвого впливу на концентрацію карбамазепіну та його активного метаболіту у плазмі крові у пацієнтів, які отримували одночасно азитроміцин. Ціметідин Не виявлено впливу разової дози циметидину на фармакокінетику азитроміцину за умови застосування циметидину за 2 години до азитроміцину. Антикоагулянти непрямої дії (похідні кумарину) У фармакокінетичних дослідженнях азитроміцин не впливав на антикоагулянтний ефект одноразової дози 15 мг варфарину. Повідомлялося про потенціювання антикоагулянтного ефекту після одночасного застосування азитроміцину та антикоагулянтів непрямої дії (похідних кумарину). Незважаючи на те, що причинний зв'язок не встановлений, слід враховувати необхідність проведення частого моніторингу протромбінового часу при застосуванні азитроміцину у пацієнтів, які отримують пероральні антикоагулянти непрямої дії (похідні кумарину). Циклоспорин При одночасному застосуванні азитроміцину (500 мг/добу одноразово) та циклоспорину (10 мг/кг/добу однократно) виявлено достовірне підвищення максимальної концентрації у плазмі крові (Сmax) та площі під кривою "концентрація-час" (АUC0-5) циклоспорину. Слід бути обережними при одночасному застосуванні цих препаратів, необхідно проводити моніторинг концентрації циклоспорину в плазмі крові і відповідно коригувати дозу. Ефавіренз Одночасне застосування азитроміцину (600 мг на добу одноразово) та ефавірензу (400 мг на добу) щодня протягом 7 днів не викликало жодної клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії. Флуконазол Одночасне застосування азитроміцину (1200 мг одноразово) та флуконазолу (800 мг одноразово) не змінює фармакокінетику останнього. Загальна експозиція та період напіввиведення азитроміцину не змінюються, однак спостерігається зниження Сmax азитроміцину (на 18%), що не має клінічного значення. Індинавір Одночасне застосування азитроміцину (1200 мг одноразово) не викликає статистично достовірного впливу на фармакокінетику індинавіру (по 800 мг 3 рази на добу протягом 5 днів). Метилпреднізолон Азитроміцин не істотно впливає на фармакокінетику метилпреднізолону. Нелфінавір Одночасне застосування азитроміцину (1200 мг) та нелфінавіру (по 750 мг по 3 рази на день) спричиняє підвищення рівноважної концентрації азитроміцину в плазмі крові. Клінічно значущих побічних ефектів не спостерігалося і корекції дози азитроміцину при одночасному застосуванні з нелфінавіром не потрібно. Рифабутін Одночасне застосування азитроміцину та рифабутину не впливає на концентрацію кожного з препаратів у плазмі. При одночасному застосуванні азитроміцину та рифабутину іноді спостерігалася нейтропенія. Незважаючи на те, що нейтропенія асоціювалася із застосуванням рифабутину, причинно-наслідковий зв'язок між застосуванням комбінації цих препаратів та нейтропенією не встановлено. Сілденафіл При одночасному застосуванні не виявлено впливу азитроміцину (500 мг на добу щодня протягом 3 днів) на АUC та Сmax силденафілу або його основного циркулюючого метаболіту. Терфенадін У фармакокінетичних дослідженнях не було отримано доказів взаємодії між азитроміцином та терфенадином. Повідомлялося про поодинокі випадки, коли можливість такої взаємодії не можна було виключити повністю, проте не було жодного конкретного доказу, що така взаємодія мала місце. Було встановлено, що одночасне застосування терфенадину та макролідів може спричинити аритмію та подовження інтервалу QT. Теофілін Не виявлено взаємодії між азитроміцином та теофіліном. Тріазолам/мідазолам Значних змін фармакокінетичних показників при одночасному застосуванні азитроміцину з тріазоламом або мідазоламом у терапевтичних дозах не виявлено. Триметоприм/сульфаметоксазол Одночасне застосування триметоприму/сульфаметоксазолу з азитроміцином не виявило суттєвого впливу на Сmax, загальну експозицію або екскрецію нирками триметоприму або сульфаметоксазолу. Концентрації азитроміцину в плазмі відповідали виявленим в інших дослідженнях.Спосіб застосування та дозиВсередину, не розжовуючи, за 1 годину до або через 2 години після їди 1 раз на добу. Дорослим та дітям старше 12 років з масою тіла вище 45 кг при інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, ЛОР-органів, шкіри та м'яких тканин – 0,5 г/добу (1 таблетка) за 1 прийом протягом 3-х днів (курсова доза – 1,5 г (3 таблетки)). При акне вульгаріс середнього ступеня тяжкості – 0,5 г (1 таблетка) 1 раз на день протягом 3 днів, потім 0,5 г (1 таблетка) 1 раз на тиждень протягом 9 тижнів (курсова доза 6,0 г ). Першу щотижневу таблетку слід прийняти через 7 днів після прийому першої щоденної таблетки (8 день від початку лікування), наступні 8 щотижневих таблеток – з інтервалом у 7 днів. При інфекціях сечостатевих шляхів, спричинених Chlamydia trachomatis (уретрит, цервіцит) – одноразово 1 г (2 таблетки). При початковій стадії хвороби Лайма (бореліоз) – мігруючої еритеми (erythema migrans) – 1 г (2 таблетки) у перший день та 0,5 г (1 таблетка) щодня з 2 по 5 день (курсова доза – 3 г (6 таблеток)) ). При порушенні функції нирок: у пацієнтів із ШКФ 10-80 мл/хв корекція дози не потрібна. При порушенні функції печінки: при застосуванні у пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Літні пацієнти: у літніх пацієнтів корекція дози не потрібна. Оскільки люди похилого віку вже можуть мати поточні проаритмогенні стани, слід бути обережними при застосуванні препарату АзітРус® ФОРТЕ у зв'язку з високим ризиком розвитку серцевих аритмій, у тому числі аритмії типу «пірует».ПередозуванняСимптоми: нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея. Лікування: симптоматична терапія; промивання шлунка.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЧи не приймати з їжею. У разі пропуску прийому однієї дози препарату, пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні – з перервами в 24 години. Препарат АзітРус® ФОРТЕ слід приймати принаймні за 1 годину до або через 2 години після прийому антацидних препаратів. Препарат АзітРус® ФОРТЕ слід застосовувати з обережністю пацієнтам з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості через можливість розвитку фульмінантного гепатиту та тяжку печінкову недостатність. За наявності симптомів порушення функції печінки, таких як швидко наростаюча астенія, жовтяниця, потемніння сечі, схильність до кровотеч, печінкова енцефалопатія, терапію препаратом АзітРус® ФОРТЕ слід припинити та провести дослідження функціонального стану печінки. При порушеннях функції нирок у пацієнтів із ШКФ 10-80 мл/хв корекція дози не потрібна, терапію препаратом АзітРус® ФОРТЕ слід проводити з обережністю під контролем стану функції нирок. Як і при застосуванні інших антибактеріальних препаратів, при терапії препаратом АзітРус® ФОРТЕ слід регулярно обстежувати пацієнтів на наявність несприйнятливих мікроорганізмів та ознаки розвитку суперінфекцій, у тому числі грибкових. Препарат АзітРус® ФОРТЕ не слід застосовувати тривалішими курсами, ніж зазначено в інструкції, оскільки фармакокінетичні властивості азитроміцину дозволяють рекомендувати короткий та простий режим дозування. Немає даних про можливу взаємодію між азитроміцином та похідними ерготаміну та дигідроерготаміну, але через розвиток ерготизму при одночасному застосуванні макролідів з похідними ерготаміну та дигідроерготаміну дана комбінація не рекомендована. При тривалому прийомі препарату АзітРус ФОРТЕ можливий розвиток псевдомембранозного коліту, спричиненого Clostridium difficile, як легкої діареї, так і важкого коліту. При розвитку антибіотик-асоційованої діареї на фоні прийому препарату АзітРус ФОРТЕ, а також через 2 місяці після закінчення терапії слід виключити клостридіальний псевдомембранозний коліт. Препарати, що гальмують перистальтику кишок, протипоказані. При лікуванні макролідами, у тому числі азитроміцином, спостерігалося подовження серцевої реполяризації та інтервалу QT, що підвищують ризик серцевих аритмій, у тому числі аритмії типу «пірует». Слід бути обережним при застосуванні препарату АзітРус ФОРТЕ у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у літніх пацієнтів): з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT, у пацієнтів, які отримують терапію антиаритмічними препаратами класів IA (хінідин, прокаїнамід), III ( і соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотичними препаратами (пімозид), антидепресантами (циталопрам), фторхінолонами (моксифлоксацин та левофлоксацин), у пацієнтів з порушеннями водно-електролітного балансу, особливо у випадку гіпокаліємії або гіпокардієм, серцевої недостатністю тяжкого ступеня. Застосування препарату АзітРус® Форте може спровокувати розвиток міастенічного синдрому або спричинити загострення міастенії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При розвитку небажаних ефектів з боку нервової системи та органу зору слід бути обережним при виконанні дій, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок для суспензій - 1 пак. Активна речовина: азитроміцин (у формі дигідрату) – 100 мг; Допоміжні речовини: натрію цитрат (натрій лимоннокислий тризаміщений), ароматизатор харчовий апельсиновий, сахарінат натрію, колідон CL-M (кросповидон), сахароза. Порошок для приготування суспензії для внутрішнього прийому 100 мг в пакетах, 3 шт в інд/уп.Опис лікарської формиПорошок для приготування суспензії для внутрішнього прийому білого або майже білого кольору, з апельсиновим запахом.Фармакотерапевтична групаАнтибактеріальний широкий спектр.ФармакокінетикаПісля прийому препарату внутрішньодоступність становить 37%, максимальна концентрація в плазмі крові (Cmax) створюється через 2-3 год, об'єм розподілу - 31.1 л/кг. Зв'язування з білками плазми обернено пропорційно концентрації в крові і становить 12-52%. Проникає через мембрани клітин (ефективний при інфекціях, спричинених внутрішньоклітинними збудниками). Транспортується фагоцитами, поліморфноядерними лейкоцитами та макрофагами до місця інфекції, де вивільняється у присутності бактерій. Легко проходить через гістогематичні бар'єри та надходить у тканини. Концентрація у тканинах і клітинах у 50 разів вища, ніж у плазмі крові, а в осередку інфекції – на 24-34% більше, ніж у здорових тканинах. Повільно виводиться з тканин і має тривалий період напіввиведення 2-4 дні. Терапевтична концентрація азитроміцину зберігається до 5-7 днів після останньої дози. Азитроміцин виводиться в основному в незміненому вигляді - 50% кишечником, 12% нирками. У печінці деметилюється, втрачаючи активність. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) менше 10 мл/хв) період напіввиведення азитроміцину збільшується на 33%.ФармакодинамікаАзитроміцин – бактеріостатичний антибіотик широкого спектра дії із групи макролідів-азалідів. Має широкий спектр антимікробної дії. Механізм дії азитроміцину пов'язаний із пригніченням синтезу білка мікробної клітини. Зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосоми, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції та пригнічує синтез білка, уповільнюючи ріст та розмноження бактерій. У високих концентраціях має бактерицидну дію. Має активність щодо низки грампозитивних, грамнегативних, анаеробів, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. Чутливі мікроорганізми: аеробні грампозитивні мікроорганізми - Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі штами), Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-чутливі штами), Streptococcus pyogenes; аеробні грамнегативні мікроорганізми - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаеробні мікроорганізми - Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; інші мікроорганізми - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Мікроорганізми, здатні розвинути резистентність до азитроміцину: аеробні грампозитивні мікроорганізми - Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-резистентні штами та штами із середньою чутливістю до пеніциліну). Мікроорганізми з початковою резистентністю: аеробні грампозитивні мікроорганізми – Enterococcus faecalis, Staphylococci (метицилін-резистентні штами); анаеробні грампозитивні мікроорганізми – Bacteroides fragilis.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи макролідів – азалід.Показання до застосуванняІнфекції верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів, спричинені чутливими збудниками (фарингіт, тонзиліт, ларингіт, синусит, середній отит). Скарлатина. Інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (пневмонія (зокрема атипова), бронхіт). Інфекції шкіри та м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози). Інфекції урогенітального тракту (гонорейний та негонорейний уретрит, цервіцит). Хвороба Лайма (бореліоз), лікування початкової стадії (erythema migrans). Виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, асоційована з Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до азитроміцину, еритроміцину, інших макролідів або кетолідів; підвищена чутливість до допоміжних речовин препарату, що використовується; порушення функції печінки тяжкого ступеня; тяжкі порушення функції нирок (КК<40 мл/хв); одночасне застосування з ерготаміном та дигідроерготаміном; дитячий вік до 18 років (для внутрішньовенних інфузій).Вагітність та лактаціяПри вагітності застосування препарату можливе в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. Протипоказано дітям віком до 6 місяців.Побічна діяІнфекційні захворювання: нечасто – кандидоз (в т.ч. слизової оболонки порожнини рота та геніталій), пневмонія, фарингіт, гастроентерит, респіраторні захворювання, риніт; невідома частота – псевдомембранозний коліт. З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія; дуже рідко – тромбоцитопенія, гемолітична анемія. З боку обміну речовин: нечасто – анорексія. Алергічні реакції: нечасто – ангіоневротичний набряк, реакція гіперчутливості; невідома частота – анафілактична реакція. З боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – запаморочення, порушення смакових відчуттів, парестезія, сонливість, безсоння, нервозність; рідко – ажитація; невідома частота - гіпестезія, тривога, агресія, непритомність, судоми, психомоторна гіперактивність, втрата нюху, збочення нюху, втрата смакових відчуттів, міастенія, марення, галюцинації. З боку органу зору: нечасто – порушення зору. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – розлад слуху, вертиго; невідома частота - порушення слуху аж до глухоти та/або шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: нечасто – відчуття серцебиття, припливи крові до обличчя; невідома частота – зниження АТ, збільшення інтервалу QT на ЕКГ, аритмія типу “пірует”, шлуночкова тахікардія. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, носова кровотеча. З боку травної системи: дуже часто – діарея; часто – нудота, блювання, біль у животі; нечасто - метеоризм, диспепсія, запор, гастрит, дисфагія, здуття живота, сухість слизової оболонки ротової порожнини, відрижка, виразки слизової оболонки порожнини рота, підвищення секреції слинних залоз; дуже рідко – зміна кольору язика, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – гепатит; рідко – порушення функції печінки, холестатична жовтяниця; невідома частота - печінкова недостатність (у поодиноких випадках з летальним результатом в основному на тлі тяжкого порушення функції печінки), некроз печінки, фульмінантний гепатит. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – шкірний висип, свербіж, кропив'янка, дерматит, сухість шкіри, пітливість; рідко – реакція фотосенсибілізації; невідома частота – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, багатоформна еритема. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – остеоартрит, міалгія, біль у спині, біль у шиї; невідома частота – артралгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – дизурія, біль у ділянці нирок; невідома частота – інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. З боку статевих органів та молочної залози: нечасто – метрорагії, порушення функції яєчок. Місцеві реакції: часто - біль та запалення у місці ін'єкції. Інші: нечасто – астенія, нездужання, відчуття втоми, набряк обличчя, біль у грудях, лихоманка, периферичні набряки. Лабораторні дані: часто – зниження кількості лімфоцитів, підвищення кількості еозинофілів, підвищення кількості базофілів, підвищення кількості моноцитів, підвищення кількості нейтрофілів, зниження концентрації бікарбонатів у плазмі; нечасто - підвищення активності АСТ, АЛТ, підвищення концентрації білірубіну в плазмі крові, підвищення концентрації сечовини в плазмі крові, підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові, зміна вмісту калію в плазмі крові, підвищення активності ЛФ в плазмі крові, підвищення вмісту хлору в плазмі крові, підвищення концентрації глюкози у крові, збільшення кількості тромбоцитів, підвищення гематокриту, підвищення концентрації бікарбонатів у плазмі крові, зміна вмісту натрію у плазмі крові.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування макролідних антибіотиків, зокрема. азитроміцину, з субстратами Р-глікопротеїну, такими як дигоксин, призводить до підвищення концентрації субстрату Р-глікопротеїну в сироватці крові. При одночасному застосуванні дигоксину або дигітоксину з азитроміцином можливе значне підвищення концентрації серцевих глікозидів у плазмі та ризик розвитку глікозидної інтоксикації. Одночасне застосування азитроміцину (одноразовий прийом 1000 мг і багаторазовий прийом 1200 мг або 600 мг незначно впливає на фармакокінетику, в т.ч. виведення нирками зидовудину або його глюкуронідного метаболіту. Однак застосування азитроміцину Клінічне значення цього факту неясно. При одночасному застосуванні азитроміцину з Варфарин описані випадки посилення ефектів останнього. Азитроміцин слабо взаємодіє із ізоферментами системи цитохрому Р450. Враховуючи теоретичну можливість виникнення ерготизму, одночасне застосування азитроміцину з похідними алкалоїдів ріжків не рекомендується. Одночасне застосування аторвастатину (10 мг щодня) та азитроміцину (500 мг щодня) не викликало зміни концентрацій аторвастатину в плазмі крові (на основі аналізу інгібування ГМК-КоА-редуктази). Однак у післяреєстраційному періоді були отримані окремі повідомлення про випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які отримують одночасно азитроміцин та статини. Було встановлено, що одночасне застосування терфенадину та макролідів може спричинити аритмію та подовження інтервалу QT. При одночасному застосуванні з дизопірамідом описано випадок розвитку шлуночкової фібриляції. При одночасному застосуванні з ловастатином описано випадки розвитку рабдоміолізу. При одночасному застосуванні з рифабутином підвищується ризик розвитку нейтропенії та лейкопенії. При одночасному застосуванні порушується метаболізм циклоспорину, що підвищує ризик розвитку побічних та токсичних реакцій, що викликаються циклоспорином.Спосіб застосування та дозиВсередину за 1 годину до їди або через 2 години після їжі 1 раз на добу. Дорослим: При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів – 500 мг на добу за 1 прийом протягом 3 днів (курсова доза – 1,5 г). При інфекціях шкіри та м'яких тканин – 500 мг на добу за 1 прийом протягом 3 днів (курсова доза – 1,5 г). При інфекціях сечостатевих органів (неускладнений уретрит або цервіцит) – одноразово 1 г. При хворобі Лайма (бореліоз) для лікування 1 стадії (erythema migrans) – 1 г у перший день та 500 мг щодня з 2 по 5 день (курсова доза – 3 г). Для дітей з 6 місяців: При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, ЛОР-органів, шкіри та м'яких тканин (за винятком мігруючої еритеми) призначають дітям у разовій (добовій) дозі з розрахунку 10 мг/кг маси тіла 1 раз на добу протягом 3 днів поспіль (курсова доза – 30 мг/кг маси тіла).Запобіжні заходи та особливі вказівкиСтани при яких слід обережно приймати препарат: вагітність; міастенія; порушення функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості; порушення функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості (КК понад 40 мл/хв); цукровий діабет; у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у пацієнтів похилого віку): з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT, у пацієнтів, які отримують терапію антиаритмічними препаратами класів IA (хінідин, прокаїнамід), III (дофетилід, аміодарон, соталод, цизаприіном) препаратами (пімозид), антидепресантами (циталопрам), фторхінолонами (моксифлоксацин та левофлоксацин), з порушеннями водно-електролітного балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, з клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або серцевою недостатністю тяжкого ступеня;одночасне застосування варфарину, дигоксину, циклоспорину.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок для суспензій - 1 пак. Активна речовина: азитроміцин (у формі дигідрату) – 200 мг; Допоміжні речовини: натрію цитрат (натрій лимоннокислий тризаміщений), ароматизатор харчовий апельсиновий, сахарінат натрію, колідон CL-M (кросповидон), сахароза. Порошок для приготування суспензії для внутрішнього прийому 200 мг в пакетах, 3 шт в інд/уп.Опис лікарської формиПорошок для приготування суспензії для внутрішнього прийому білого або майже білого кольору, з апельсиновим запахом.Фармакотерапевтична групаАнтибактеріальний широкий спектр.ФармакокінетикаПісля прийому препарату внутрішньодоступність становить 37%, максимальна концентрація в плазмі крові (Cmax) створюється через 2-3 год, об'єм розподілу - 31.1 л/кг. Зв'язування з білками плазми обернено пропорційно концентрації в крові і становить 12-52%. Проникає через мембрани клітин (ефективний при інфекціях, спричинених внутрішньоклітинними збудниками). Транспортується фагоцитами, поліморфноядерними лейкоцитами та макрофагами до місця інфекції, де вивільняється у присутності бактерій. Легко проходить через гістогематичні бар'єри та надходить у тканини. Концентрація у тканинах і клітинах у 50 разів вища, ніж у плазмі крові, а в осередку інфекції – на 24-34% більше, ніж у здорових тканинах. Повільно виводиться з тканин і має тривалий період напіввиведення 2-4 дні. Терапевтична концентрація азитроміцину зберігається до 5-7 днів після останньої дози. Азитроміцин виводиться в основному в незміненому вигляді - 50% кишечником, 12% нирками. У печінці деметилюється, втрачаючи активність. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) менше 10 мл/хв) період напіввиведення азитроміцину збільшується на 33%.ФармакодинамікаАзитроміцин – бактеріостатичний антибіотик широкого спектра дії із групи макролідів-азалідів. Має широкий спектр антимікробної дії. Механізм дії азитроміцину пов'язаний із пригніченням синтезу білка мікробної клітини. Зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосоми, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції та пригнічує синтез білка, уповільнюючи ріст та розмноження бактерій. У високих концентраціях має бактерицидну дію. Має активність щодо низки грампозитивних, грамнегативних, анаеробів, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. Чутливі мікроорганізми: аеробні грампозитивні мікроорганізми - Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі штами), Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-чутливі штами), Streptococcus pyogenes; аеробні грамнегативні мікроорганізми - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаеробні мікроорганізми - Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; інші мікроорганізми - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Мікроорганізми, здатні розвинути резистентність до азитроміцину: аеробні грампозитивні мікроорганізми - Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-резистентні штами та штами із середньою чутливістю до пеніциліну). Мікроорганізми з початковою резистентністю: аеробні грампозитивні мікроорганізми – Enterococcus faecalis, Staphylococci (метицилін-резистентні штами); анаеробні грампозитивні мікроорганізми – Bacteroides fragilis.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи макролідів – азалід.Показання до застосуванняІнфекції верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів, спричинені чутливими збудниками (фарингіт, тонзиліт, ларингіт, синусит, середній отит). Скарлатина. Інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (пневмонія (зокрема атипова), бронхіт). Інфекції шкіри та м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози). Інфекції урогенітального тракту (гонорейний та негонорейний уретрит, цервіцит). Хвороба Лайма (бореліоз), лікування початкової стадії (erythema migrans). Виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, асоційована з Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до азитроміцину, еритроміцину, інших макролідів або кетолідів; підвищена чутливість до допоміжних речовин препарату, що використовується; порушення функції печінки тяжкого ступеня; тяжкі порушення функції нирок (КК<40 мл/хв); одночасне застосування з ерготаміном та дигідроерготаміном; дитячий вік до 18 років (для внутрішньовенних інфузій).Вагітність та лактаціяПри вагітності застосування препарату можливе в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. Протипоказано дітям віком до 6 місяців.Побічна діяІнфекційні захворювання: нечасто – кандидоз (в т.ч. слизової оболонки порожнини рота та геніталій), пневмонія, фарингіт, гастроентерит, респіраторні захворювання, риніт; невідома частота – псевдомембранозний коліт. З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія; дуже рідко – тромбоцитопенія, гемолітична анемія. З боку обміну речовин: нечасто – анорексія. Алергічні реакції: нечасто – ангіоневротичний набряк, реакція гіперчутливості; невідома частота – анафілактична реакція. З боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – запаморочення, порушення смакових відчуттів, парестезія, сонливість, безсоння, нервозність; рідко – ажитація; невідома частота - гіпестезія, тривога, агресія, непритомність, судоми, психомоторна гіперактивність, втрата нюху, збочення нюху, втрата смакових відчуттів, міастенія, марення, галюцинації. З боку органу зору: нечасто – порушення зору. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – розлад слуху, вертиго; невідома частота - порушення слуху аж до глухоти та/або шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: нечасто – відчуття серцебиття, припливи крові до обличчя; невідома частота – зниження АТ, збільшення інтервалу QT на ЕКГ, аритмія типу “пірует”, шлуночкова тахікардія. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, носова кровотеча. З боку травної системи: дуже часто – діарея; часто – нудота, блювання, біль у животі; нечасто - метеоризм, диспепсія, запор, гастрит, дисфагія, здуття живота, сухість слизової оболонки ротової порожнини, відрижка, виразки слизової оболонки порожнини рота, підвищення секреції слинних залоз; дуже рідко – зміна кольору язика, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – гепатит; рідко – порушення функції печінки, холестатична жовтяниця; невідома частота - печінкова недостатність (у поодиноких випадках з летальним результатом в основному на тлі тяжкого порушення функції печінки), некроз печінки, фульмінантний гепатит. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – шкірний висип, свербіж, кропив'янка, дерматит, сухість шкіри, пітливість; рідко – реакція фотосенсибілізації; невідома частота – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, багатоформна еритема. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – остеоартрит, міалгія, біль у спині, біль у шиї; невідома частота – артралгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – дизурія, біль у ділянці нирок; невідома частота – інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. З боку статевих органів та молочної залози: нечасто – метрорагії, порушення функції яєчок. Місцеві реакції: часто - біль та запалення у місці ін'єкції. Інші: нечасто – астенія, нездужання, відчуття втоми, набряк обличчя, біль у грудях, лихоманка, периферичні набряки. Лабораторні дані: часто – зниження кількості лімфоцитів, підвищення кількості еозинофілів, підвищення кількості базофілів, підвищення кількості моноцитів, підвищення кількості нейтрофілів, зниження концентрації бікарбонатів у плазмі; нечасто - підвищення активності АСТ, АЛТ, підвищення концентрації білірубіну в плазмі крові, підвищення концентрації сечовини в плазмі крові, підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові, зміна вмісту калію в плазмі крові, підвищення активності ЛФ в плазмі крові, підвищення вмісту хлору в плазмі крові, підвищення концентрації глюкози у крові, збільшення кількості тромбоцитів, підвищення гематокриту, підвищення концентрації бікарбонатів у плазмі крові, зміна вмісту натрію у плазмі крові.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування макролідних антибіотиків, зокрема. азитроміцину, з субстратами Р-глікопротеїну, такими як дигоксин, призводить до підвищення концентрації субстрату Р-глікопротеїну в сироватці крові. При одночасному застосуванні дигоксину або дигітоксину з азитроміцином можливе значне підвищення концентрації серцевих глікозидів у плазмі та ризик розвитку глікозидної інтоксикації. Одночасне застосування азитроміцину (одноразовий прийом 1000 мг і багаторазовий прийом 1200 мг або 600 мг незначно впливає на фармакокінетику, в т.ч. виведення нирками зидовудину або його глюкуронідного метаболіту. Однак застосування азитроміцину Клінічне значення цього факту неясно. При одночасному застосуванні азитроміцину з Варфарин описані випадки посилення ефектів останнього. Азитроміцин слабо взаємодіє із ізоферментами системи цитохрому Р450. Враховуючи теоретичну можливість виникнення ерготизму, одночасне застосування азитроміцину з похідними алкалоїдів ріжків не рекомендується. Одночасне застосування аторвастатину (10 мг щодня) та азитроміцину (500 мг щодня) не викликало зміни концентрацій аторвастатину в плазмі крові (на основі аналізу інгібування ГМК-КоА-редуктази). Однак у післяреєстраційному періоді були отримані окремі повідомлення про випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які отримують одночасно азитроміцин та статини. Було встановлено, що одночасне застосування терфенадину та макролідів може спричинити аритмію та подовження інтервалу QT. При одночасному застосуванні з дизопірамідом описано випадок розвитку шлуночкової фібриляції. При одночасному застосуванні з ловастатином описано випадки розвитку рабдоміолізу. При одночасному застосуванні з рифабутином підвищується ризик розвитку нейтропенії та лейкопенії. При одночасному застосуванні порушується метаболізм циклоспорину, що підвищує ризик розвитку побічних та токсичних реакцій, що викликаються циклоспорином.Спосіб застосування та дозиВсередину за 1 годину до їди або через 2 години після їжі 1 раз на добу. Дорослим: При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів – 500 мг на добу за 1 прийом протягом 3 днів (курсова доза – 1,5 г). При інфекціях шкіри та м'яких тканин – 500 мг на добу за 1 прийом протягом 3 днів (курсова доза – 1,5 г). При інфекціях сечостатевих органів (неускладнений уретрит або цервіцит) – одноразово 1 г. При хворобі Лайма (бореліоз) для лікування 1 стадії (erythema migrans) – 1 г у перший день та 500 мг щодня з 2 по 5 день (курсова доза – 3 г). Для дітей з 6 місяців: При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, ЛОР-органів, шкіри та м'яких тканин (за винятком мігруючої еритеми) призначають дітям у разовій (добовій) дозі з розрахунку 10 мг/кг маси тіла 1 раз на добу протягом 3 днів поспіль (курсова доза – 30 мг/кг маси тіла).Запобіжні заходи та особливі вказівкиСтани при яких слід обережно приймати препарат: вагітність; міастенія; порушення функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості; порушення функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості (КК понад 40 мл/хв); цукровий діабет; у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у пацієнтів похилого віку): з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT, у пацієнтів, які отримують терапію антиаритмічними препаратами класів IA (хінідин, прокаїнамід), III (дофетилід, аміодарон, соталод, цизаприіном) препаратами (пімозид), антидепресантами (циталопрам), фторхінолонами (моксифлоксацин та левофлоксацин), з порушеннями водно-електролітного балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, з клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або серцевою недостатністю тяжкого ступеня;одночасне застосування варфарину, дигоксину, циклоспорину.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок для суспензій - 1 пак. Активна речовина: азитроміцин (у формі дигідрату) – 50 мг; Допоміжні речовини: натрію цитрат (натрій лимоннокислий тризаміщений), ароматизатор харчовий апельсиновий, сахарінат натрію, колідон CL-M (кросповидон), сахароза. Порошок для приготування суспензії для внутрішнього прийому 50 мг в пакетах, 3 шт в інд/уп.Опис лікарської формиПорошок для приготування суспензії для внутрішнього прийому білого або майже білого кольору, з апельсиновим запахом.Фармакотерапевтична групаАнтибактеріальний широкий спектр.ФармакокінетикаПісля прийому препарату внутрішньо біодоступність становить 37%, максимальна концентрація у плазмі крові (Cmax) створюється через 2-3 години, обсяг розподілу – 31.1 л/кг. Зв'язування з білками плазми обернено пропорційно концентрації в крові і становить 12-52%. Проникає через мембрани клітин (ефективний при інфекціях, спричинених внутрішньоклітинними збудниками). Транспортується фагоцитами, поліморфноядерними лейкоцитами та макрофагами до місця інфекції, де вивільняється у присутності бактерій. Легко проходить через гістогематичні бар'єри та надходить у тканини. Концентрація у тканинах і клітинах у 50 разів вища, ніж у плазмі крові, а в осередку інфекції – на 24-34% більше, ніж у здорових тканинах. Повільно виводиться з тканин і має тривалий період напіввиведення 2-4 дні. Терапевтична концентрація азитроміцину зберігається до 5-7 днів після останньої дози. Азитроміцин виводиться в основному в незміненому вигляді - 50% кишечником, 12% нирками. У печінці деметилюється, втрачаючи активність. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) менше 10 мл/хв) період напіввиведення азитроміцину збільшується на 33%.ФармакодинамікаАзитроміцин – бактеріостатичний антибіотик широкого спектра дії із групи макролідів-азалідів. Має широкий спектр антимікробної дії. Механізм дії азитроміцину пов'язаний із пригніченням синтезу білка мікробної клітини. Зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосоми, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції та пригнічує синтез білка, уповільнюючи ріст та розмноження бактерій. У високих концентраціях має бактерицидну дію. Має активність щодо низки грампозитивних, грамнегативних, анаеробів, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. Чутливі мікроорганізми: аеробні грампозитивні мікроорганізми - Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі штами), Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-чутливі штами), Streptococcus pyogenes; аеробні грамнегативні мікроорганізми - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаеробні мікроорганізми - Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; інші мікроорганізми - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Мікроорганізми, здатні розвинути резистентність до азитроміцину: аеробні грампозитивні мікроорганізми - Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-резистентні штами та штами із середньою чутливістю до пеніциліну). Мікроорганізми з початковою резистентністю: аеробні грампозитивні мікроорганізми – Enterococcus faecalis, Staphylococci (метицилін-резистентні штами); анаеробні грампозитивні мікроорганізми – Bacteroides fragilis.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи макролідів – азалід.Показання до застосуванняІнфекції верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів, спричинені чутливими збудниками (фарингіт, тонзиліт, ларингіт, синусит, середній отит). Скарлатина. Інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (пневмонія (зокрема атипова), бронхіт). Інфекції шкіри та м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози). Інфекції урогенітального тракту (гонорейний та негонорейний уретрит, цервіцит). Хвороба Лайма (бореліоз), лікування початкової стадії (erythema migrans). Виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, асоційована з Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до азитроміцину, еритроміцину, інших макролідів або кетолідів; підвищена чутливість до допоміжних речовин препарату, що використовується; порушення функції печінки тяжкого ступеня; тяжкі порушення функції нирок (КК<40 мл/хв); одночасне застосування з ерготаміном та дигідроерготаміном; дитячий вік до 18 років (для внутрішньовенних інфузій).Вагітність та лактаціяПри вагітності застосування препарату можливе в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. Протипоказано дітям віком до 6 місяців.Побічна діяІнфекційні захворювання: нечасто – кандидоз (в т.ч. слизової оболонки порожнини рота та геніталій), пневмонія, фарингіт, гастроентерит, респіраторні захворювання, риніт; невідома частота – псевдомембранозний коліт. З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія; дуже рідко – тромбоцитопенія, гемолітична анемія. З боку обміну речовин: нечасто – анорексія. Алергічні реакції: нечасто – ангіоневротичний набряк, реакція гіперчутливості; невідома частота – анафілактична реакція. З боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – запаморочення, порушення смакових відчуттів, парестезія, сонливість, безсоння, нервозність; рідко – ажитація; невідома частота - гіпестезія, тривога, агресія, непритомність, судоми, психомоторна гіперактивність, втрата нюху, збочення нюху, втрата смакових відчуттів, міастенія, марення, галюцинації. З боку органу зору: нечасто – порушення зору. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – розлад слуху, вертиго; невідома частота - порушення слуху аж до глухоти та/або шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: нечасто – відчуття серцебиття, припливи крові до обличчя; невідома частота – зниження АТ, збільшення інтервалу QT на ЕКГ, аритмія типу “пірует”, шлуночкова тахікардія. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, носова кровотеча. З боку травної системи: дуже часто – діарея; часто – нудота, блювання, біль у животі; нечасто - метеоризм, диспепсія, запор, гастрит, дисфагія, здуття живота, сухість слизової оболонки ротової порожнини, відрижка, виразки слизової оболонки порожнини рота, підвищення секреції слинних залоз; дуже рідко – зміна кольору язика, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – гепатит; рідко – порушення функції печінки, холестатична жовтяниця; невідома частота - печінкова недостатність (у поодиноких випадках з летальним результатом в основному на тлі тяжкого порушення функції печінки), некроз печінки, фульмінантний гепатит. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – шкірний висип, свербіж, кропив'янка, дерматит, сухість шкіри, пітливість; рідко – реакція фотосенсибілізації; невідома частота – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, багатоформна еритема. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – остеоартрит, міалгія, біль у спині, біль у шиї; невідома частота – артралгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – дизурія, біль у ділянці нирок; невідома частота – інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. З боку статевих органів та молочної залози: нечасто – метрорагії, порушення функції яєчок. Місцеві реакції: часто - біль та запалення у місці ін'єкції. Інші: нечасто – астенія, нездужання, відчуття втоми, набряк обличчя, біль у грудях, лихоманка, периферичні набряки. Лабораторні дані: часто – зниження кількості лімфоцитів, підвищення кількості еозинофілів, підвищення кількості базофілів, підвищення кількості моноцитів, підвищення кількості нейтрофілів, зниження концентрації бікарбонатів у плазмі; нечасто - підвищення активності АСТ, АЛТ, підвищення концентрації білірубіну в плазмі крові, підвищення концентрації сечовини в плазмі крові, підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові, зміна вмісту калію в плазмі крові, підвищення активності ЛФ в плазмі крові, підвищення вмісту хлору в плазмі крові, підвищення концентрації глюкози у крові, збільшення кількості тромбоцитів, підвищення гематокриту, підвищення концентрації бікарбонатів у плазмі крові, зміна вмісту натрію у плазмі крові.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування макролідних антибіотиків, зокрема. азитроміцину, з субстратами Р-глікопротеїну, такими як дигоксин, призводить до підвищення концентрації субстрату Р-глікопротеїну в сироватці крові. При одночасному застосуванні дигоксину або дигітоксину з азитроміцином можливе значне підвищення концентрації серцевих глікозидів у плазмі та ризик розвитку глікозидної інтоксикації. Одночасне застосування азитроміцину (одноразовий прийом 1000 мг і багаторазовий прийом 1200 мг або 600 мг незначно впливає на фармакокінетику, в т.ч. виведення нирками зидовудину або його глюкуронідного метаболіту. Однак застосування азитроміцину Клінічне значення цього факту неясно. При одночасному застосуванні азитроміцину з Варфарин описані випадки посилення ефектів останнього. Азитроміцин слабо взаємодіє із ізоферментами системи цитохрому Р450. Враховуючи теоретичну можливість виникнення ерготизму, одночасне застосування азитроміцину з похідними алкалоїдів ріжків не рекомендується. Одночасне застосування аторвастатину (10 мг щодня) та азитроміцину (500 мг щодня) не викликало зміни концентрацій аторвастатину в плазмі крові (на основі аналізу інгібування ГМК-КоА-редуктази). Однак у післяреєстраційному періоді були отримані окремі повідомлення про випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які отримують одночасно азитроміцин та статини. Було встановлено, що одночасне застосування терфенадину та макролідів може спричинити аритмію та подовження інтервалу QT. При одночасному застосуванні з дизопірамідом описано випадок розвитку шлуночкової фібриляції. При одночасному застосуванні з ловастатином описано випадки розвитку рабдоміолізу. При одночасному застосуванні з рифабутином підвищується ризик розвитку нейтропенії та лейкопенії. При одночасному застосуванні порушується метаболізм циклоспорину, що підвищує ризик розвитку побічних та токсичних реакцій, що викликаються циклоспорином.Спосіб застосування та дозиВсередину за 1 годину до їди або через 2 години після їжі 1 раз на добу. Дорослим: При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів – 500 мг на добу за 1 прийом протягом 3 днів (курсова доза – 1,5 г). При інфекціях шкіри та м'яких тканин – 500 мг на добу за 1 прийом протягом 3 днів (курсова доза – 1,5 г). При інфекціях сечостатевих органів (неускладнений уретрит або цервіцит) – одноразово 1 г. При хворобі Лайма (бореліоз) для лікування 1 стадії (erythema migrans) – 1 г у перший день та 500 мг щодня з 2 по 5 день (курсова доза – 3 г). Для дітей з 6 місяців: При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, ЛОР-органів, шкіри та м'яких тканин (за винятком мігруючої еритеми) призначають дітям у разовій (добовій) дозі з розрахунку 10 мг/кг маси тіла 1 раз на добу протягом 3 днів поспіль (курсова доза – 30 мг/кг маси тіла).Запобіжні заходи та особливі вказівкиСтани при яких слід обережно приймати препарат: вагітність; міастенія; порушення функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості; порушення функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості (КК понад 40 мл/хв); цукровий діабет; у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у пацієнтів похилого віку): з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT, у пацієнтів, які отримують терапію антиаритмічними препаратами класів IA (хінідин, прокаїнамід), III (дофетилід, аміодарон, соталод, цизаприіном) препаратами (пімозид), антидепресантами (циталопрам), фторхінолонами (моксифлоксацин та левофлоксацин), з порушеннями водно-електролітного балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, з клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або серцевою недостатністю тяжкого ступеня;одночасне застосування варфарину, дигоксину, циклоспорину.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: азитроміцин (у формі дигідрату) – 500 мг; допоміжні речовини: кальцію стеарат, крохмаль 1500, крохмаль картопляний, кросповідон (колідон CL-M), повідон (полівінілпіролідон), лактоза, тальк, целюлоза мікрокристалічна; Склад оболонки: гіпромелоза (оксипропілметилцелюлоза), макрогол (поліетиленоксид 4000, поліетиленгліколь 4000), титану діоксид (титану двоокис). Пігулки покриті плівковою оболонкою 3 шт. в осередковій контурній упаковці, в картонній пачці.Опис лікарської формиКапсули желатинові, жовтого кольору; вміст капсул – гранули білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтибактеріальний широкий спектр.ФармакокінетикаПісля прийому препарату внутрішньодоступність становить 37%, максимальна концентрація в плазмі крові (Cmax) створюється через 2-3 год, об'єм розподілу - 31.1 л/кг. Зв'язування з білками плазми обернено пропорційно концентрації в крові і становить 12-52%. Проникає через мембрани клітин (ефективний при інфекціях, спричинених внутрішньоклітинними збудниками). Транспортується фагоцитами, поліморфноядерними лейкоцитами та макрофагами до місця інфекції, де вивільняється у присутності бактерій. Легко проходить через гістогематичні бар'єри та надходить у тканини. Концентрація у тканинах і клітинах у 50 разів вища, ніж у плазмі крові, а в осередку інфекції – на 24-34% більше, ніж у здорових тканинах. Повільно виводиться з тканин і має тривалий період напіввиведення 2-4 дні. Терапевтична концентрація азитроміцину зберігається до 5-7 днів після останньої дози. Азитроміцин виводиться в основному в незміненому вигляді - 50% кишечником, 12% нирками. У печінці деметилюється, втрачаючи активність. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) менше 10 мл/хв) період напіввиведення азитроміцину збільшується на 33%.ФармакодинамікаАнтибіотик широкого спектра дії групи макролідів, азалід. Діє бактеріостатично. Зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосоми, пригнічує синтез білка, уповільнює ріст та розмноження бактерій. У високих концентраціях має бактерицидний ефект. Діє на поза- та внутрішньоклітинних збудників. Активний щодо грампозитивних мікроорганізмів: Streptococcus spp. (груп C, F і G, крім стійких до еритроміцину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; грамнегативних бактерій: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae та Gardnerella vaginalis; деяких анаеробних мікроорганізмів: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а також внутрішньоклітинних збудників: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи макролідів – азалід.Показання до застосуванняІнфекції верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів, спричинені чутливими збудниками (фарингіт, тонзиліт, ларингіт, синусит, середній отит). Скарлатина. Інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (пневмонія (зокрема атипова), бронхіт). Інфекції шкіри та м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози). Інфекції урогенітального тракту (гонорейний та негонорейний уретрит, цервіцит). Хвороба Лайма (бореліоз), лікування початкової стадії (erythema migrans). Виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, асоційована з Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до азитроміцину, еритроміцину, інших макролідів або кетолідів; підвищена чутливість до допоміжних речовин препарату, що використовується; порушення функції печінки тяжкого ступеня; тяжкі порушення функції нирок (КК<40 мл/хв); одночасне застосування з ерготаміном та дигідроерготаміном; дитячий вік до 18 років (для внутрішньовенних інфузій).Вагітність та лактаціяПри вагітності застосування препарату можливе в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. Протипоказано дітям віком до 3 років.Побічна діяІнфекційні захворювання: нечасто – кандидоз (в т.ч. слизової оболонки порожнини рота та геніталій), пневмонія, фарингіт, гастроентерит, респіраторні захворювання, риніт; невідома частота – псевдомембранозний коліт. З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія; дуже рідко – тромбоцитопенія, гемолітична анемія. З боку обміну речовин: нечасто – анорексія. Алергічні реакції: нечасто – ангіоневротичний набряк, реакція гіперчутливості; невідома частота – анафілактична реакція. З боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – запаморочення, порушення смакових відчуттів, парестезія, сонливість, безсоння, нервозність; рідко – ажитація; невідома частота - гіпестезія, тривога, агресія, непритомність, судоми, психомоторна гіперактивність, втрата нюху, збочення нюху, втрата смакових відчуттів, міастенія, марення, галюцинації. З боку органу зору: нечасто – порушення зору. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – розлад слуху, вертиго; невідома частота - порушення слуху аж до глухоти та/або шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: нечасто – відчуття серцебиття, припливи крові до обличчя; невідома частота – зниження АТ, збільшення інтервалу QT на ЕКГ, аритмія типу “пірует”, шлуночкова тахікардія. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, носова кровотеча. З боку травної системи: дуже часто – діарея; часто – нудота, блювання, біль у животі; нечасто - метеоризм, диспепсія, запор, гастрит, дисфагія, здуття живота, сухість слизової оболонки ротової порожнини, відрижка, виразки слизової оболонки порожнини рота, підвищення секреції слинних залоз; дуже рідко – зміна кольору язика, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – гепатит; рідко – порушення функції печінки, холестатична жовтяниця; невідома частота - печінкова недостатність (у поодиноких випадках з летальним результатом в основному на тлі тяжкого порушення функції печінки), некроз печінки, фульмінантний гепатит. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – шкірний висип, свербіж, кропив'янка, дерматит, сухість шкіри, пітливість; рідко – реакція фотосенсибілізації; невідома частота – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, багатоформна еритема. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – остеоартрит, міалгія, біль у спині, біль у шиї; невідома частота – артралгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – дизурія, біль у ділянці нирок; невідома частота – інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. З боку статевих органів та молочної залози: нечасто – метрорагії, порушення функції яєчок. Місцеві реакції: часто - біль та запалення у місці ін'єкції. Інші: нечасто – астенія, нездужання, відчуття втоми, набряк обличчя, біль у грудях, лихоманка, периферичні набряки. Лабораторні дані: часто – зниження кількості лімфоцитів, підвищення кількості еозинофілів, підвищення кількості базофілів, підвищення кількості моноцитів, підвищення кількості нейтрофілів, зниження концентрації бікарбонатів у плазмі; нечасто - підвищення активності АСТ, АЛТ, підвищення концентрації білірубіну в плазмі крові, підвищення концентрації сечовини в плазмі крові, підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові, зміна вмісту калію в плазмі крові, підвищення активності ЛФ в плазмі крові, підвищення вмісту хлору в плазмі крові, підвищення концентрації глюкози у крові, збільшення кількості тромбоцитів, підвищення гематокриту, підвищення концентрації бікарбонатів у плазмі крові, зміна вмісту натрію у плазмі крові.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування макролідних антибіотиків, зокрема. азитроміцину, з субстратами Р-глікопротеїну, такими як дигоксин, призводить до підвищення концентрації субстрату Р-глікопротеїну в сироватці крові. При одночасному застосуванні дигоксину або дигітоксину з азитроміцином можливе значне підвищення концентрації серцевих глікозидів у плазмі та ризик розвитку глікозидної інтоксикації. Одночасне застосування азитроміцину (одноразовий прийом 1000 мг і багаторазовий прийом 1200 мг або 600 мг незначно впливає на фармакокінетику, в т.ч. виведення нирками зидовудину або його глюкуронідного метаболіту. Однак застосування азитроміцину Клінічне значення цього факту неясно. При одночасному застосуванні азитроміцину з Варфарин описані випадки посилення ефектів останнього. Азитроміцин слабо взаємодіє із ізоферментами системи цитохрому Р450. Враховуючи теоретичну можливість виникнення ерготизму, одночасне застосування азитроміцину з похідними алкалоїдів ріжків не рекомендується. Одночасне застосування аторвастатину (10 мг щодня) та азитроміцину (500 мг щодня) не викликало зміни концентрацій аторвастатину в плазмі крові (на основі аналізу інгібування ГМК-КоА-редуктази). Однак у післяреєстраційному періоді були отримані окремі повідомлення про випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які отримують одночасно азитроміцин та статини. Було встановлено, що одночасне застосування терфенадину та макролідів може спричинити аритмію та подовження інтервалу QT. При одночасному застосуванні з дизопірамідом описано випадок розвитку шлуночкової фібриляції. При одночасному застосуванні з ловастатином описано випадки розвитку рабдоміолізу. При одночасному застосуванні з рифабутином підвищується ризик розвитку нейтропенії та лейкопенії. При одночасному застосуванні порушується метаболізм циклоспорину, що підвищує ризик розвитку побічних та токсичних реакцій, що викликаються циклоспорином.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо 1 раз на добу за 1 годину до або через 2 години після їди. Дорослі. При інфекціях верхніх та нижніх відділів дихальних шляхів призначають по 500 мг на добу протягом 3 днів (курсова доза – 1.5 г). При інфекціях шкіри та м'яких тканин призначають по 1 г на добу в 1-й день, потім по 500 мг щодня з 2-го по 5-й день (курсова доза – 3 г). При неускладненому уретриті та/або цервіциті призначають одноразово 1 г. При хворобі Лайма (бореліоз) для лікування початкової стадії (erythema migrans) призначають по 1 г на 1-й день і по 500 мг щодня з 2-го по 5-й день (курсова доза - 3 г). При виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori, призначають по 1 г на добу протягом 3 днів у складі комбінованої антихелікобактерної терапії. Діти. Препарат у формі капсул призначають дітям старше 3 років та/або з масою тіла більше 25 кг при інфекціях верхніх та нижніх відділів дихальних шляхів, шкіри та м'яких тканин з розрахунку 10 мг/кг маси тіла 1 раз на добу протягом 3 днів (курсова доза - 30 мг/кг), або 1-й день - 10 мг/кг, потім протягом 4 днів - по 5-10 мг/кг/сут. При лікуванні початкової стадії (erythema migrans) хвороби Лайма (бореліозу) препарат призначають у дозі 20 мг/кг на 1 день, потім по 10 мг/кг з 2-го по 5-й день. Препарат у формі суспензії для прийому внутрішньо призначають дітям старше 6 місяців при інфекціях верхніх та нижніх відділів дихальних шляхів, шкіри та м'яких тканин з розрахунку 10 мг/кг маси тіла 1 раз на добу протягом 3 днів (курсова доза – 30 мг/кг) або протягом 5 днів: в 1-й день - 10 мг/кг, потім протягом 4 днів - по 5-10 мг/кг/добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСтани при яких слід обережно приймати препарат: вагітність; міастенія; порушення функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості; порушення функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості (КК понад 40 мл/хв); цукровий діабет; у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у пацієнтів похилого віку): з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT, у пацієнтів, які отримують терапію антиаритмічними препаратами класів IA (хінідин, прокаїнамід), III (дофетилід, аміодарон, соталод, цизаприіном) препаратами (пімозид), антидепресантами (циталопрам), фторхінолонами (моксифлоксацин та левофлоксацин), з порушеннями водно-електролітного балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, з клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або серцевою недостатністю тяжкого ступеня;одночасне застосування варфарину, дигоксину, циклоспорину.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок - 1 фл. Активні речовини: бензатину бензилпеніцилін – 400000 ОД; бензилпеніцилін натрію (бензилпеніциліну натрієва сіль) або бензилпеніцилін калію (бензилпеніциліну калієву сіль) - 400000 ОД; бензилпеніцилін прокаїн (бензилпеніциліну новокаїнова сіль) – 400000 ОД. По 600000 ОД та 1200000 ОД у флакони місткістю 10 мл. 1, 5 або 10 флаконів разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиБілий або білий з трохи жовтуватим відтінком порошок, схильний до комкування, що утворює при додаванні води стійку суспензію.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик – пеніцилін біосинтетичний.ФармакокінетикаПісля внутрішньом'язового введення повільно всмоктується з вивільненням з депо бензилпеніциліну. При одноразовому введенні зберігається у середній терапевтичній концентрації 6-7 діб. Час, необхідний досягнення максимальної концентрації (ТСmах) в плазмі - 12-24 год після ін'єкції. На 14 день після введення 2.4 млн БД концентрація у сироватці становить 0.12 мкг/мл; на 21 день після введення 1.2 млн БД – 0.06 мкг/мл (1 БД = 0.6 мкг). Проникнення в рідини високе, тканини - низьке. Зв'язок із білками плазми – 40-60%. Проникає через плацентарний бар'єр, виявляється у молоці матері. Метаболізується незначно, виводиться переважно нирками у незміненому вигляді.ФармакодинамікаКомбінований бактерицидний препарат 3 солей бензилпеніциліну: дибензил-етлендіамінової, прокаїнової, натрієвої або калієвої, що мають тривалу дію. Пригнічує синтез клітинної стінки мікроорганізмів. Активний щодо грампоживних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. (неутворюючих пеніциліназ), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae. анаеробних спороутворюючих паличок: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii. грамотрицательних мікроорганізмів: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp. До дії препарату стійкі штами Staphylococcus spp., що утворюють пеніциліназ.Показання до застосуванняІнфекції (у дорослих), що викликаються чутливими мікроорганізмами: сифіліс та ін. ревматизм (профілактика).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до препаратів групи пеніциліну та ін. бета-лактамних антибіотиків, до прокаїну. З обережністю: вагітність, період лактації, ниркова недостатність, алергічні захворювання, включаючи бронхіальну астму, поліноз (зокрема в анамнезі), псевдомембранозний коліт.Побічна діяАлергічні реакції: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема, рідко анафілактичний шок. Артралгія, пропасниця, ексфоліативний дерматит; стоматит, глосит; анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, гіпокоагуляція. При тривалій терапії – суперінфекція стійкими мікроорганізмами та грибами.Взаємодія з лікарськими засобамиБактерицидні антибіотики (в т.ч. цефалоспорини, ванкоміцин, рифампіцин, аміноглікозиди) мають синергічну дію; бактеріостатичні (в т.ч. макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни) – антагоністичне. Знижує ефективність пероральних контрацептивів та етинілестрадіолу – ризик розвитку кровотеч "прориву". Діуретики, алопуринол, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні препарати, знижуючи канальцеву секрецію, підвищують концентрацію пеніцилінів. Алопуринол підвищує ризик розвитку алергічних реакцій (шкірного висипу).Спосіб застосування та дозиВводять глибоко внутрішньом'язово у верхній зовнішній квадрант сідничного м'яза у дозі 300 тис.од. За необхідності 2 ін'єкцій їх роблять у різні сідниці. Повторні ін'єкції проводять на 4 діб після попередньої ін'єкції. У дозі 600 тис. ОД вводять 1 раз на 6 днів. При лікуванні первинного та вторинного сифілісу разова доза препарату становить 1.8 млн. ОД. Курс лікування складається із 7 ін'єкцій. Перша ін'єкція проводиться в дозі 300 тис. ОД, друга ін'єкція - через 1 діб у повній дозі, наступні ін'єкції проводять 2 рази на тиждень. При лікуванні вторинного рецидивного та прихованого раннього сифілісу для першої ін'єкції використовується доза 300 тис. ОД, для подальших ін'єкцій – 1.8 млн ОД. Ін'єкції проводять 2 рази на тиждень. Курс лікування – 14 ін'єкцій. Для приготування суспензії використовують стерильну воду для ін'єкцій, ізотонічний розчин хлориду натрію або 0,25-0,5% розчин новокаїну (5-6 мл), готують ex tempore. Розчинник у флакон вводять повільно зі швидкістю 5 мл за 20-25 с. Флакон із сумішшю обережно струшують у напрямі його поздовжньої осі до утворення гомогенної суспензії (або суспензії). Допускається наявність бульбашок на поверхні суспензії у стін флакона. Суспензію вводять негайно глибоко у верхній зовнішній квадрант сідниці. Розтирання сідниці після ін'єкції не рекомендується. При тривалому контакті з водою або іншими вищезгаданими розчинами фізичні та колоїдні властивості препарату змінюються, внаслідок чого суспензія стає нерівномірною і важко проходить через голку шприца.ПередозуванняДаних щодо передозування немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ появою будь-якої алергічної реакції потрібне негайне припинення лікування. Не можна вводити підшкірно, внутрішньовенно, ендолюмбально, а також порожнини тіла. При випадковому внутрішньосудинному введенні можуть відзначатися минуще почуття пригніченості, тривоги та порушення зору (синдром Уаньє). Щоб уникнути внутрішньосудинного введення препарату, рекомендується перед проведенням внутрішньом'язової ін'єкції провести аспірацію з метою виявлення можливого потрапляння голки в судину. При лікуванні венеричних захворювань, якщо є підозра на сифіліс перед початком терапії і потім протягом 4 міс. необхідно проведення мікроскопічних та серологічних досліджень. У зв'язку з можливістю розвитку грибкових уражень доцільно призначати вітаміни групи В та аскорбінову кислоту, а при необхідності – ністатин та леворин, при ознаках генералізації інфекції – флуконазол. Необхідно враховувати, що застосування препарату в недостатніх дозах або раннє припинення лікування часто призводить до появи резистентних штамів збудників. У поодиноких випадках можливий розвиток анафілактичного шоку. З появою перших ознак анафілактичного шоку повинні бути вжиті термінові заходи для виведення хворого з цього стану: введення норепінефрину, глюкокортикостероїдів, при необхідності проведення штучної вентиляції легень.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок - 1 фл. Активні речовини: бензатину бензилпеніцилін – 200000 ОД; бензилпеніцилін натрію (бензилпеніциліну натрієва сіль) або бензилпеніцилін калію (бензилпеніциліну калієву сіль) - 200000 ОД; бензилпеніцилін прокаїн (бензилпеніциліну новокаїнова сіль) – 200000 ОД. По 600000 ОД та 1200000 ОД у флакони місткістю 10 мл. 1, 5 або 10 флаконів разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиБілий або білий з трохи жовтуватим відтінком порошок, схильний до комкування, що утворює при додаванні води стійку суспензію.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик – пеніцилін біосинтетичний.ФармакокінетикаПісля внутрішньом'язового введення повільно всмоктується з вивільненням з депо бензилпеніциліну. При одноразовому введенні зберігається у середній терапевтичній концентрації 6-7 діб. Час, необхідний досягнення максимальної концентрації (ТСmах) в плазмі - 12-24 год після ін'єкції. На 14 день після введення 2.4 млн БД концентрація у сироватці становить 0.12 мкг/мл; на 21 день після введення 1.2 млн БД – 0.06 мкг/мл (1 БД = 0.6 мкг). Проникнення в рідини високе, тканини - низьке. Зв'язок із білками плазми – 40-60%. Проникає через плацентарний бар'єр, виявляється у молоці матері. Метаболізується незначно, виводиться переважно нирками у незміненому вигляді.ФармакодинамікаКомбінований бактерицидний препарат 3 солей бензилпеніциліну: дибензил-етлендіамінової, прокаїнової, натрієвої або калієвої, що мають тривалу дію. Пригнічує синтез клітинної стінки мікроорганізмів. Активний щодо грампоживних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. (неутворюючих пеніциліназ), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae. анаеробних спороутворюючих паличок: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii. грамотрицательних мікроорганізмів: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp. До дії препарату стійкі штами Staphylococcus spp., що утворюють пеніциліназ.Показання до застосуванняІнфекції (у дорослих), що викликаються чутливими мікроорганізмами: сифіліс та ін. ревматизм (профілактика).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до препаратів групи пеніциліну та ін. бета-лактамних антибіотиків, до прокаїну. З обережністю: вагітність, період лактації, ниркова недостатність, алергічні захворювання, включаючи бронхіальну астму, поліноз (зокрема в анамнезі), псевдомембранозний коліт.Побічна діяАлергічні реакції: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема, рідко анафілактичний шок. Артралгія, пропасниця, ексфоліативний дерматит; стоматит, глосит; анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, гіпокоагуляція. При тривалій терапії – суперінфекція стійкими мікроорганізмами та грибами.Взаємодія з лікарськими засобамиБактерицидні антибіотики (в т.ч. цефалоспорини, ванкоміцин, рифампіцин, аміноглікозиди) мають синергічну дію; бактеріостатичні (в т.ч. макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни) – антагоністичне. Знижує ефективність пероральних контрацептивів та етинілестрадіолу – ризик розвитку кровотеч "прориву". Діуретики, алопуринол, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні препарати, знижуючи канальцеву секрецію, підвищують концентрацію пеніцилінів. Алопуринол підвищує ризик розвитку алергічних реакцій (шкірного висипу).Спосіб застосування та дозиВводять глибоко внутрішньом'язово у верхній зовнішній квадрант сідничного м'яза у дозі 300 тис.од. За необхідності 2 ін'єкцій їх роблять у різні сідниці. Повторні ін'єкції проводять на 4 діб після попередньої ін'єкції. У дозі 600 тис. ОД вводять 1 раз на 6 днів. При лікуванні первинного та вторинного сифілісу разова доза препарату становить 1.8 млн. ОД. Курс лікування складається із 7 ін'єкцій. Перша ін'єкція проводиться в дозі 300 тис. ОД, друга ін'єкція - через 1 діб у повній дозі, наступні ін'єкції проводять 2 рази на тиждень. При лікуванні вторинного рецидивного та прихованого раннього сифілісу для першої ін'єкції використовується доза 300 тис. ОД, для подальших ін'єкцій – 1.8 млн ОД. Ін'єкції проводять 2 рази на тиждень. Курс лікування – 14 ін'єкцій. Для приготування суспензії використовують стерильну воду для ін'єкцій, ізотонічний розчин хлориду натрію або 0,25-0,5% розчин новокаїну (5-6 мл), готують ex tempore. Розчинник у флакон вводять повільно зі швидкістю 5 мл за 20-25 с. Флакон із сумішшю обережно струшують у напрямі його поздовжньої осі до утворення гомогенної суспензії (або суспензії). Допускається наявність бульбашок на поверхні суспензії у стін флакона. Суспензію вводять негайно глибоко у верхній зовнішній квадрант сідниці. Розтирання сідниці після ін'єкції не рекомендується. При тривалому контакті з водою або іншими вищезгаданими розчинами фізичні та колоїдні властивості препарату змінюються, внаслідок чого суспензія стає нерівномірною і важко проходить через голку шприца.ПередозуванняДаних щодо передозування немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ появою будь-якої алергічної реакції потрібне негайне припинення лікування. Не можна вводити підшкірно, внутрішньовенно, ендолюмбально, а також порожнини тіла. При випадковому внутрішньосудинному введенні можуть відзначатися минуще почуття пригніченості, тривоги та порушення зору (синдром Уаньє). Щоб уникнути внутрішньосудинного введення препарату, рекомендується перед проведенням внутрішньом'язової ін'єкції провести аспірацію з метою виявлення можливого потрапляння голки в судину. При лікуванні венеричних захворювань, якщо є підозра на сифіліс перед початком терапії і потім протягом 4 міс. необхідно проведення мікроскопічних та серологічних досліджень. У зв'язку з можливістю розвитку грибкових уражень доцільно призначати вітаміни групи В та аскорбінову кислоту, а при необхідності – ністатин та леворин, при ознаках генералізації інфекції – флуконазол. Необхідно враховувати, що застосування препарату в недостатніх дозах або раннє припинення лікування часто призводить до появи резистентних штамів збудників. У поодиноких випадках можливий розвиток анафілактичного шоку. З появою перших ознак анафілактичного шоку повинні бути вжиті термінові заходи для виведення хворого з цього стану: введення норепінефрину, глюкокортикостероїдів, при необхідності проведення штучної вентиляції легень.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок - 1 фл. Активні речовини: бензатину бензилпеніцилін – 200000 ОД; бензилпеніцилін натрію (бензилпеніциліну натрієва сіль) або бензилпеніцилін калію (бензилпеніциліну калієву сіль) - 200000 ОД; бензилпеніцилін прокаїн (бензилпеніциліну новокаїнова сіль) – 200000 ОД. По 600000 ОД та 1200000 ОД у флакони місткістю 10 мл. 1, 5 або 10 флаконів разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиБілий або білий з трохи жовтуватим відтінком порошок, схильний до комкування, що утворює при додаванні води стійку суспензію.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик – пеніцилін біосинтетичний.ФармакокінетикаПісля внутрішньом'язового введення повільно всмоктується з вивільненням з депо бензилпеніциліну. При одноразовому введенні зберігається у середній терапевтичній концентрації 6-7 діб. Час, необхідний досягнення максимальної концентрації (ТСmах) в плазмі - 12-24 год після ін'єкції. На 14 день після введення 2.4 млн БД концентрація у сироватці становить 0.12 мкг/мл; на 21 день після введення 1.2 млн БД – 0.06 мкг/мл (1 БД = 0.6 мкг). Проникнення в рідини високе, тканини - низьке. Зв'язок із білками плазми – 40-60%. Проникає через плацентарний бар'єр, виявляється у молоці матері. Метаболізується незначно, виводиться переважно нирками у незміненому вигляді.ФармакодинамікаКомбінований бактерицидний препарат 3 солей бензилпеніциліну: дибензил-етлендіамінової, прокаїнової, натрієвої або калієвої, що мають тривалу дію. Пригнічує синтез клітинної стінки мікроорганізмів. Активний щодо грампоживних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. (неутворюючих пеніциліназ), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae. анаеробних спороутворюючих паличок: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii. грамотрицательних мікроорганізмів: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp. До дії препарату стійкі штами Staphylococcus spp., що утворюють пеніциліназ.Показання до застосуванняІнфекції (у дорослих), що викликаються чутливими мікроорганізмами: сифіліс та ін. ревматизм (профілактика).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до препаратів групи пеніциліну та ін. бета-лактамних антибіотиків, до прокаїну. З обережністю: вагітність, період лактації, ниркова недостатність, алергічні захворювання, включаючи бронхіальну астму, поліноз (зокрема в анамнезі), псевдомембранозний коліт.Побічна діяАлергічні реакції: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема, рідко анафілактичний шок. Артралгія, пропасниця, ексфоліативний дерматит; стоматит, глосит; анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, гіпокоагуляція. При тривалій терапії – суперінфекція стійкими мікроорганізмами та грибами.Взаємодія з лікарськими засобамиБактерицидні антибіотики (в т.ч. цефалоспорини, ванкоміцин, рифампіцин, аміноглікозиди) мають синергічну дію; бактеріостатичні (в т.ч. макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни) – антагоністичне. Знижує ефективність пероральних контрацептивів та етинілестрадіолу – ризик розвитку кровотеч "прориву". Діуретики, алопуринол, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні препарати, знижуючи канальцеву секрецію, підвищують концентрацію пеніцилінів. Алопуринол підвищує ризик розвитку алергічних реакцій (шкірного висипу).Спосіб застосування та дозиВводять глибоко внутрішньом'язово у верхній зовнішній квадрант сідничного м'яза у дозі 300 тис.од. За необхідності 2 ін'єкцій їх роблять у різні сідниці. Повторні ін'єкції проводять на 4 діб після попередньої ін'єкції. У дозі 600 тис. ОД вводять 1 раз на 6 днів. При лікуванні первинного та вторинного сифілісу разова доза препарату становить 1.8 млн. ОД. Курс лікування складається із 7 ін'єкцій. Перша ін'єкція проводиться в дозі 300 тис. ОД, друга ін'єкція - через 1 діб у повній дозі, наступні ін'єкції проводять 2 рази на тиждень. При лікуванні вторинного рецидивного та прихованого раннього сифілісу для першої ін'єкції використовується доза 300 тис. ОД, для подальших ін'єкцій – 1.8 млн ОД. Ін'єкції проводять 2 рази на тиждень. Курс лікування – 14 ін'єкцій. Для приготування суспензії використовують стерильну воду для ін'єкцій, ізотонічний розчин хлориду натрію або 0,25-0,5% розчин новокаїну (5-6 мл), готують ex tempore. Розчинник у флакон вводять повільно зі швидкістю 5 мл за 20-25 с. Флакон із сумішшю обережно струшують у напрямі його поздовжньої осі до утворення гомогенної суспензії (або суспензії). Допускається наявність бульбашок на поверхні суспензії у стін флакона. Суспензію вводять негайно глибоко у верхній зовнішній квадрант сідниці. Розтирання сідниці після ін'єкції не рекомендується. При тривалому контакті з водою або іншими вищезгаданими розчинами фізичні та колоїдні властивості препарату змінюються, внаслідок чого суспензія стає нерівномірною і важко проходить через голку шприца.ПередозуванняДаних щодо передозування немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ появою будь-якої алергічної реакції потрібне негайне припинення лікування. Не можна вводити підшкірно, внутрішньовенно, ендолюмбально, а також порожнини тіла. При випадковому внутрішньосудинному введенні можуть відзначатися минуще почуття пригніченості, тривоги та порушення зору (синдром Уаньє). Щоб уникнути внутрішньосудинного введення препарату, рекомендується перед проведенням внутрішньом'язової ін'єкції провести аспірацію з метою виявлення можливого потрапляння голки в судину. При лікуванні венеричних захворювань, якщо є підозра на сифіліс перед початком терапії і потім протягом 4 міс. необхідно проведення мікроскопічних та серологічних досліджень. У зв'язку з можливістю розвитку грибкових уражень доцільно призначати вітаміни групи В та аскорбінову кислоту, а при необхідності – ністатин та леворин, при ознаках генералізації інфекції – флуконазол. Необхідно враховувати, що застосування препарату в недостатніх дозах або раннє припинення лікування часто призводить до появи резистентних штамів збудників. У поодиноких випадках можливий розвиток анафілактичного шоку. З появою перших ознак анафілактичного шоку повинні бути вжиті термінові заходи для виведення хворого з цього стану: введення норепінефрину, глюкокортикостероїдів, при необхідності проведення штучної вентиляції легень.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок; -1 фл.: бензатину бензилпеніцилін 1.2 млн. ОД, бензилпеніциліну новокаїнова сіль (бензилпеніциліну прокаїн) 300 тис.од. Флакони об'ємом 10 мл (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиПорошок для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення білий або білий зі злегка жовтуватим відтінком, схильний до комкування, що утворює при додаванні води стійку суспензію.Фармакотерапевтична групаКомбінований бактерицидний антибіотик, що складається з двох солей бензилпеніциліну тривалої дії. Пригнічує синтез клітинної стінки мікроорганізму. ; Активний щодо грампозитивних мікроорганізмів: ; Staphylococcus spp. (не утворюють пеніциліназ), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаеробних спороутворюючих паличок, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; ;грамнегативних мікроорганізмів: ;Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp. До дії препарату стійкі штами Staphylococcus spp., що продукують пеніциліназ.ФармакокінетикаБіцилін-5 є препаратом пролонгованої дії, висока концентрація антибіотика в крові зберігається до 4-х тижнів. Бензатину бензилпеніцилін Після внутрішньом'язової ін'єкції бензатину бензилпеніцилін дуже повільно гідролізується, вивільняючи бензилпеніцилін. Максимальна концентрація препарату в сироватці досягається через 12-24 години після ін'єкції. Тривалий період напіввиведення забезпечує стабільну та тривалу концентрацію препарату в крові: на 14 день після виведення 2400000 МО препарату концентрація у сироватці становить 0.12 мкг/мл; на 21 день після введення 1200000 МО препарату - 0.06 мкг/мл (1 МО = 0.6 мкг). Дифузія препарату у рідині повна, дифузія у тканині дуже слабка. Зв'язок із білками плазми 40-60%. Бензатин бензилпеніцилін проходить у невеликих кількостях через плацентарний бар'єр, а також проникає у грудне молоко матері. Біотрансформація препарату незначна. Виводиться переважно нирками у незмінному вигляді.За 8 діб виділяється до 33% введеної дози. Бензилпеніцилін Максимальна концентрація в плазмі при внутрішньом'язовому введенні досягається через 20-30 хв. Період напіввиведення препарату становить 30-60 хв при нирковій недостатності 4-10 год і більше. Зв'язок із білками плазми – 60%. Проникає в органи, тканини та біологічні рідини, крім ліквору, тканин ока та передміхурової залози. При запаленні менінгіальних оболонок проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Проходить через плаценту та проникає у грудне молоко. Виводитися нирками у незмінному вигляді.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи пеніцилінів, що руйнується пеніциліназою.Показання до застосуванняІфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими збудниками: тривала (цілорічна) профілактика рецидивів ревматизму; сифіліс, фрамбезія; стрептококові інфекції (виключаючи інфекції, викликані стрептококами групи В) - гострий тонзиліт, скарлатина, ранові інфекції, бешихове запалення.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до препарату, бензилпеніциліну та інших бета-лактамних антибіотиків; період лактації. З обережністю: ; вагітність, ниркова недостатність, обтяжений алергоанамнез, бронхіальна астма, псевдомембранозний коліт.Вагітність та лактаціяБіцилін®-5 у невеликих кількостях проникає через плацентарний бар'єр і молоко матері. Застосування при вагітності можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Рекомендується припинити грудне вигодовування за необхідності призначення препарату. Застосування у дітей Застосовують за показаннямиПобічна діяАлергічні реакції: анафілактичний шок, анафілактоїдні реакції, кропив'янка, лихоманка, артралгія, ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема, ексфоліативний дерматит. Лабораторні показники: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, гіпокоагуляція. Інші: ;стоматит, глосит.Взаємодія з лікарськими засобамиБактерицидні антибіотики (в т.ч. цефалоспорини, ванкоміцин, рифампіцин, аміноглікозиди) мають синергічну дію; бактеріостатичні (в т.ч. макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни) – антагоністичне. Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує протромбіновий індекс); знижує ефективність пероральних контрацептивів, лікарських засобів, у процесі метаболізму яких утворюється параамінобензойна кислота, етинілестрадіол – ризик розвитку кровотеч "прориву". Діуретики, алопуринол, блокатори канальцевої секреції, фенілбутазон, НПЗЗ, знижуючи канальцеву секрецію, підвищують концентрацію бензилпеніциліну в крові та тканинах. Алопуринол підвищує ризик розвитку алергічних реакцій (шкірного висипу).Спосіб застосування та дозиВнутрішньом'язово. Дорослим; по 1.2 млн. ОД +300 тис. ОД 1 раз на 4 тижні. Дітям дошкільного віку; - 480 тис. ОД +120 тис. ОД 1 раз на 3 тижні,; дітям старше 8 років; - 960 тис. ОД +240 тис. ОД 1 раз на 4 тижні. Для приготування суспензії використовують стерильну воду д/і, ізотонічний розчин хлориду натрію або 0.25-0.5% розчин прокаїну (новокаїну). Суспензію Біцилін-5 готують асептично, безпосередньо перед вживанням (ex tempore): у флакон з препаратом під тиском повільно (зі швидкістю 5 мл за 20-25 сек) вводять 5-6 мл розчинника. Вміст флакона перемішують і струшують уздовж поздовжньої осі флакона до утворення гомогенної суспензії. Допускається наявність бульбашок на поверхні суспензії у стін флакона. Суспензію Біцилін®-5 негайно після приготування глибоко внутрішньом'язово вводять у верхній зовнішній квадрант сідничного м'яза. Розтирання сідничного м'яза після ін'єкції не рекомендується. При затримці введення негайно після приготування змінюються фізичні та колоїдні властивості суспензії, у результаті може утруднюватися її рух через голку шприца.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе можна вводити підшкірно, внутрішньовенно, ендолюмбально, а також порожнини тіла. При випадковому внутрішньосудинному введенні можуть відзначатися минуще почуття пригніченості, тривоги та порушення зору (синдром Уаньє). Щоб уникнути випадкового внутрішньосудинного введення препарату, рекомендується перед проведенням внутрішньом'язової ін'єкції провести аспірацію з метою виявлення можливого потрапляння голки до судини. При лікуванні сифілісу перед початком терапії та потім протягом 4 місяців необхідно проведення мікроскопічних та серологічних досліджень. У зв'язку з розвитком грибкових інфекцій доцільно одночасно призначати вітаміни групи В та вітамін С, а за необхідності – протигрибкові препарати для системного застосування. Необхідно враховувати, що застосування недостатніх доз або раннє припинення лікування часто призводить до появи резистентних штамів збудників.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 табл. Діюча речовина: амброксолу гідрохлорид – 30 мг; Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза, стеарат магнію, тальк. 20 шт. в комірковій контурній упаковці.Фармакотерапевтична групаМуколітичний та відхаркувальний препарат. Має секретомоторну, секретолітичну і відхаркувальну дію. Амброксол стимулює рухову активність вій миготливого епітелію слизової оболонки бронхів (мукокінетична або секретомоторна дія). Перистальтичні скорочення по спіралі війчастих (циліарних) клітин епітелію бронхів виводять слиз із бронхіального дерева (мукоциліарний транспорт або мукоциліарний кліренс). Амброксол значно покращує мукоциліарний транспорт. Амброксол стимулює серозні клітини залоз слизової оболонки бронхів, збільшує вміст слизового компонента мокротиння та нормалізує порушене співвідношення серозного та слизового компонентів мокротиння. Активуючи гідролізуючі ферменти та посилюючи вивільнення лізосом з клітин Клара, зменшує в'язкість мокротиння та її адгезивні властивості (муколітичну або секретолітичну дію). Амброксол підвищує синтез та секрецію поверхнево-активної речовини (сурфактанту) в альвеолах та бронхах. В результаті цих механізмів значно зменшується в'язкість мокротиння та покращується її відхаркування. При прийомі внутрішньо дія препарату настає через 30 хв і продовжується протягом 6-12 год.ФармакокінетикаВсмоктування. Абсорбція – висока, Сmax у плазмі крові досягається через 2 години після прийому. Розподіл. Зв'язування з білками плазми – 80%. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком. Метаболіз. Метаболізується у печінці з утворенням дибромантранілової кислоти та глюкуронових кон'югатів. Виведення. T1/2 – 7-12 год. Виводиться нирками: 90% у вигляді водорозчинних метаболітів, у незміненому вигляді – 10%. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках. T1/2 збільшується при хронічній нирковій недостатності тяжкого ступеня, не змінюється у разі порушення функції печінки.Показання до застосуванняЗахворювання дихальних шляхів з утворенням в'язкого мокротиння: гострий та хронічний бронхіт, пневмонія, ХОЗЛ, бронхіальна астма із утрудненням відходження мокротиння, бронхоектатична хвороба. Респіраторний дистрес-синдром у недоношених дітей та новонароджених.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, судомний синдром, порушення моторики бронхів, великі обсяги секрету, що виділяється (небезпека виникнення застою секрету в бронхах), вагітність (I триместр), годування груддю.Вагітність та лактаціяПри необхідності застосування препарату у ІІ та ІІІ триместрах вагітності слід оцінити потенційну користь терапії для матері та можливий ризик для плода. У період грудного вигодовування застосовувати препарат слід обережно, оскільки амброксол виділяється з грудним молоком. Протипоказання: дитячий вік до 12 років (для застосування у формі пігулок). Дітям віком до 12 років Бронхорус призначають у формі сиропу.Побічна діяЗ боку травної системи: рідко – діарея, сухість у роті, запор; при тривалому застосуванні у високих дозах – гастралгія, нудота, блювання. З боку дихальної системи: сухість слизових оболонок дихальних шляхів, ринорея. Алергічні реакції: висипання на шкірі, кропив'янка, ангіоневротичний набряк; в окремих випадках – алергічний дерматит, анафілактичний шок. Інші: рідко – загальна слабкість, головний біль, висип, дизурія.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування препарату Бронхорус із протикашльовими лікарськими засобами призводить до утруднення відходження мокротиння на тлі зменшення кашлю. Амброксол збільшує проникнення в бронхіальний секрет амоксициліну, цефуроксиму, еритроміцину та доксицикліну.Спосіб застосування та дозиТаблетка. Всередину, після їди, запиваючи великою кількістю рідини. Дорослим та дітям старше 12 років – по 1 таб. (30 мг) 3 рази на добу. При необхідності посилення терапевтичного ефекту можна призначати по 2 таб. (60 мг) 2 рази на добу. У тяжких випадках захворювання дозу не зменшують протягом усього курсу лікування. Не рекомендується приймати препарат більше ніж 5 днів без консультації лікаря. Під час застосування препарату рекомендується пиво. Всередину, після їди, запиваючи великою кількістю рідини. Під час застосування препарату рекомендується пиво.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, діарея, диспепсія. Лікування: штучне блювання, промивання шлунка в перші 1-2 години після прийому препарату; прийом їжі з високим вмістом жирів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід комбінувати з протикашльовими лікарськими засобами, що ускладнюють виведення мокротиння. Препарат у формі сиропу не містить цукру. Пацієнтам із цукровим діабетом можна призначати сироп: 5 мл сиропу містять сорбітол та сахарин у кількості, що відповідає 0.18 ХЕ. Препарат у формі сиропу може викликати послаблюючий ефект, оскільки вміст сорбітолу в добовій дозі може перевищити 10 мг (600 мг сорбітолу міститься в 1 мл сиропу, а добова доза може досягати 30 мл відповідно 18 г сорбітолу). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: амброксолу гідрохлорид – 30 мг; Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза (цукор молочний), стеарат магнію, тальк. Пігулки 30 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове впакування. 2, 3, 5, 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПігулки білого кольору, круглі, плоскоциліндричні форми з фаскою.Фармакотерапевтична групаВідхаркувальний муколітичний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування Абсорбція – висока, Сmax у плазмі крові досягається через 2 години після прийому. Розподіл Зв'язування з білками плазми – 80%. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком. Метаболізм Метаболізується у печінці з утворенням дибромантранілової кислоти та глюкуронових кон'югатів. Виведення T1/2 – 7-12 год. Виводиться нирками: 90% у вигляді водорозчинних метаболітів, у незміненому вигляді – 10%. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках T1/2 збільшується при хронічній нирковій недостатності тяжкого ступеня, не змінюється у разі порушення функції печінки.ФармакодинамікаМуколітичний та відхаркувальний препарат. Має секретомоторну, секретолітичну і відхаркувальну дію. Амброксол стимулює рухову активність вій миготливого епітелію слизової оболонки бронхів (мукокінетична або секретомоторна дія). Перистальтичні скорочення по спіралі війчастих (циліарних) клітин епітелію бронхів виводять слиз із бронхіального дерева (мукоциліарний транспорт або мукоциліарний кліренс). Амброксол значно покращує мукоциліарний транспорт. Амброксол стимулює серозні клітини залоз слизової оболонки бронхів, збільшує вміст слизового компонента мокротиння та нормалізує порушене співвідношення серозного та слизового компонентів мокротиння. Активуючи гідролізуючі ферменти та посилюючи вивільнення лізосом з клітин Клара, зменшує в'язкість мокротиння та її адгезивні властивості (муколітичну або секретолітичну дію). Амброксол підвищує синтез та секрецію поверхнево-активної речовини (сурфактанту) в альвеолах та бронхах. В результаті цих механізмів значно зменшується в'язкість мокротиння та покращується її відхаркування. При прийомі внутрішньо дія препарату настає через 30 хв і продовжується протягом 6-12 год.Показання до застосуванняГострі та хронічні захворювання дихальних шляхів, що супроводжуються виділенням в'язкого мокротиння: гострий та хронічний бронхіт; пневмонія; хронічна обструктивна хвороба легень; бронхіальна астма із утрудненим відходженням мокротиння; Бронхоектатична хвороба.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, вагітність (I триместр), вік до 12 років (дітям віком до 12 років призначають Бронхорус у формі сиропу). У разі непереносимості лактози (при синдромі порушення всмоктування глюкози/галактози або недостатності сахарози/ізомальтози) слід враховувати, що до складу препарату входить лактоза. З обережністю Печінкова недостатність, ниркова недостатність, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, вагітність (П-Ш триместр), період лактації.Вагітність та лактаціяПри необхідності застосування препарату у ІІ та ІІІ триместрах вагітності слід оцінити потенційну користь терапії для матері та можливий ризик для плода. У період грудного вигодовування застосовувати препарат слід обережно, оскільки амброксол виділяється з грудним молоком.Побічна діяЗ боку травної системи: рідко – діарея, сухість у роті, запор; при тривалому застосуванні у високих дозах – гастралгія, нудота, блювання. З боку дихальної системи: сухість слизових оболонок дихальних шляхів, ринорея. Алергічні реакції: висипання на шкірі, кропив'янка, ангіоневротичний набряк; в окремих випадках – алергічний дерматит, анафілактичний шок. Інші: рідко – загальна слабкість, головний біль, висип, дизурія.Взаємодія з лікарськими засобамиСпільне застосування з протикашльовими лікарськими засобами призводить до утруднення відходження мокротиння на тлі зменшення кашлю. Збільшує проникнення в бронхіальний секрет амоксициліну, цефуроксиму, еритроміцину та доксицикліну.Спосіб застосування та дозиВсередину, після їди, запиваючи великою кількістю рідини. Дорослим та дітям старше 12 років – по 1 таб. (30 мг) 3 рази на добу. При необхідності посилення терапевтичного ефекту можна призначати по 2 таб. (60 мг) 2 рази на добу. У тяжких випадках захворювання дозу не зменшують протягом усього курсу лікування. Не рекомендується приймати препарат більше ніж 5 днів без консультації лікаря.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, діарея, диспепсія. Лікування: штучне блювання, промивання шлунка в перші 1-2 години після прийому препарату; прийом жировмісних продуктів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід комбінувати з протикашльовими лікарськими засобами, що ускладнюють виведення мокротиння. Препарат у формі сиропу не містить цукру. Пацієнтам із цукровим діабетом можна призначати сироп: 5 мл сиропу містять сорбітол та сахарин у кількості, що відповідає 0.18 ХЕ. Препарат у формі сиропу може викликати послаблюючий ефект, оскільки вміст сорбітолу в добовій дозі може перевищити 10 мг (600 мг сорбітолу міститься в 1 мл сиропу, а добова доза може досягати 30 мл відповідно 18 г сорбітолу). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСироп - 1 мл: Активна речовина: амброксол гідрохлорид 3 мг. Допоміжні речовини: сорбітол – 600 мг, метилпарагідроксибензоат – 0.8 мг, пропілпарагідроксибензоат – 0.2 мг, пропіленгліколь – 80 мг, натрію сахаринату дигідрат – 0.5 мг, ароматизатор малиновий – 2 мг, вода очищена – до 1 мл. 100 мл – флакони темного скла (1) – пачки картонні. 100 мл - флакони темного скла (1) у комплекті з дозувальною ложкою (5 мл) - пачки картонні.Опис лікарської формиСироп; у вигляді прозорої рідини від безбарвного до злегка жовтуватого кольору.Фармакотерапевтична групаМуколітичний та відхаркувальний препарат. Має секретомоторну, секретолітичну і відхаркувальну дію. Амброксол стимулює рухову активність вій миготливого епітелію слизової оболонки бронхів (мукокінетична або секретомоторна дія). Перистальтичні скорочення по спіралі війчастих (циліарних) клітин епітелію бронхів виводять слиз із бронхіального дерева (мукоциліарний транспорт або мукоциліарний кліренс). Амброксол значно покращує мукоциліарний транспорт. Амброксол стимулює серозні клітини залоз слизової оболонки бронхів, збільшує вміст слизового компонента мокротиння та нормалізує порушене співвідношення серозного та слизового компонентів мокротиння. Активуючи гідролізуючі ферменти та посилюючи вивільнення лізосом з клітин Клара, зменшує в'язкість мокротиння та її адгезивні властивості (муколітичну або секретолітичну дію). Амброксол підвищує синтез та секрецію поверхнево-активної речовини (сурфактанту) в альвеолах та бронхах. В результаті цих механізмів значно зменшується в'язкість мокротиння та покращується її відхаркування. При прийомі внутрішньо дія препарату настає через 30 хв і продовжується протягом 6-12 год.ФармакокінетикаВсмоктування Абсорбція - висока, Сmax; у плазмі крові досягається через 2 години після прийому. Розподіл Зв'язування з білками плазми – 80%. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком. Метаболізм Метаболізується у печінці з утворенням дибромантранілової кислоти та глюкуронових кон'югатів. Виведення T1/2; - 7-12 год. Виводиться нирками: 90% у вигляді водорозчинних метаболітів, у незміненому вигляді – 10%. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках T1/2; збільшується при хронічній нирковій недостатності тяжкого ступеня, не змінюється при порушенні функції печінки.Клінічна фармакологіяМуколітичний та відхаркувальний препаратПоказання до застосуванняГострі та хронічні захворювання дихальних шляхів, що супроводжуються утворенням в'язкого мокротиння: гострий та хронічний бронхіт; пневмонія; бронхіальна астма із утрудненням відходження мокротиння; бронхоектатична хвороба; ХОЗЛ.Протипоказання до застосуванняІ триместр вагітності; дитячий вік до 12 років (тільки для пігулок). Дітям молодше 12 років призначають Бронхорус® у формі сиропу; - підвищена чутливість до компонентів препарату. У разі непереносимості лактози (при синдромі порушення всмоктування глюкози/галактози або недостатності сахарази/ізомальтази) слід враховувати, що до складу препарату у формі таблеток входить лактоза. Пацієнти зі спадковою непереносимістю фруктози не повинні приймати препарат у формі сиропу (оскільки до складу препарату входить сорбітол). З обережністю застосовують при печінковій недостатності, нирковій недостатності, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, у II і III триместрах вагітності, в період лактації (грудного вигодовування).Вагітність та лактаціяПри необхідності застосування препарату у ІІ та ІІІ триместрах вагітності слід оцінити потенційну користь терапії для матері та можливий ризик для плода. У період грудного вигодовування застосовувати препарат слід обережно, оскільки амброксол виділяється з грудним молоком. Застосування у дітей Протипоказання: дитячий вік до 12 років (для застосування у формі пігулок). Дітям молодше 12 років Бронхорус® призначають у формі сиропу. Всередину, під час їжі або після їди, з достатньою кількістю рідини (половина склянки води, чаю або соку). 1 чайна ложка (5 мл) сиропу містить 15 мг амброксолу гідрохлориду Дітям віком 5-12 років призначають по 5 мл сиропу (1 чайна ложка) 2-3 рази на добу; дітям віком 2-5 років – по 2.5 мл сиропу (1/2 чайної ложки) 3 рази на добу; з моменту народження до 2 років – по 2.5 мл сиропу (1/2 чайної ложки) 2 рази на добу. Не рекомендується приймати препарат більш ніж 4-5 днів без консультації лікаря. Лікування дітей віком до 2 років слід проводити лише під контролем лікаря. Під час застосування препарату рекомендується пиво.Побічна діяЗ боку травної системи: рідко - діарея, сухість у роті, запор; при тривалому застосуванні у високих дозах – гастралгія, нудота, блювання. З боку дихальної системи: сухість слизових оболонок дихальних шляхів, ринорея. Алергічні реакції: шкірний висип, кропив'янка, ангіоневротичний набряк; в окремих випадках – алергічний дерматит, анафілактичний шок. Інші: рідко - загальна слабкість, головний біль, висип, дизурія.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування препарату Бронхорус з протикашльовими лікарськими засобами призводить до утруднення відходження мокротиння на тлі зменшення кашлю. Амброксол збільшує проникнення в бронхіальний секрет амоксициліну, цефуроксиму, еритроміцину та доксицикліну.Спосіб застосування та дозиПігулки Всередину, після їди, запиваючи великою кількістю рідини. Дорослим та дітям старше 12 років; - по 1 таб. (30 мг) 3 рази на добу. При необхідності посилення терапевтичного ефекту можна призначати по 2 таб. (60 мг) 2 рази на добу. У тяжких випадках захворювання дозу не зменшують протягом усього курсу лікування. Не рекомендується приймати препарат більше ніж 5 днів без консультації лікаря. Сироп Дітям молодше 12 років; Бронхорус®; призначають у формі сиропу. 1 чайна ложка (5 мл) сиропу містить 15 мг амброксолу гідрохлориду. Всередину, під час їжі або після їди, з достатньою кількістю рідини (половина склянки води, чаю або соку). Дорослим і дітям старше 12 років; - у перші 2-3 дні по 10 мл сиропу (2 чайні ложки) 3 рази на добу, потім - по 10 мл сиропу (2 чайні ложки) 2 рази на добу або по 5 мл сиропу (1 чайна ложка) 3 рази на добу. У важких випадках захворювання дозу не зменшують протягом усього курсу лікування - по 10 мл сиропу (2 чайні ложки) 3 рази на добу. Дітям у віці 5-12 років; призначають по 5 мл сиропу (1 чайна ложка) 2-3 рази на добу; ;дітям у віці 2-5 років; - по 2.5 мл сиропу (1/2 чайної ложки) 3 рази/добу; ;з моменту народження до 2 років; - по 2.5 мл сиропу (1/2 чайної ложки) 2 рази/добу. Не рекомендується приймати препарат більш ніж 4-5 днів без консультації лікаря. Лікування дітей у віці до 2 років слід проводити тільки під контролем лікаря. Під час застосування препарату рекомендується пиво.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, діарея, диспепсія. Штучне блювання, промивання шлунка в перші 1-2 години після прийому препарату; прийом їжі з високим вмістом жирів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід комбінувати з протикашльовими лікарськими засобами, що ускладнюють виведення мокротиння. Препарат у формі сиропу не містить цукру. Пацієнтам із цукровим діабетом можна призначати сироп: 5 мл сиропу містять сорбітол та сахарин у кількості, що відповідає 0.18 ХЕ. Препарат у формі сиропу може викликати послаблюючий ефект, оскільки вміст сорбітолу в добовій дозі може перевищити 10 мг (600 мг сорбітолу міститься в 1 мл сиропу, а добова доза може досягати 30 мл відповідно 18 г сорбітолу). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активні речовини: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) – 3 мг; Допоміжні речовини: бензалконію хлорид – 100 мкг/мл; натрію хлорид – 2 мг/мл; динатрію едетат – 1 мг/мл; натрію фосфат однозаміщений двоводний – 3.5 мг/мл; натрію фосфат двозаміщений 12-водний - 24 мг/млж вода д/і. Краплі очні у вигляді прозорої або злегка опалесцентної, безбарвної або слабко забарвленої рідини.Фармакотерапевтична групаПротектор епітелію рогівки.ФармакодинамікаМає зволожуючу та захисну дію по відношенню до рогівки при зниженій секреції слізної рідини. Маючи високу в'язкість, збільшує тривалість контакту розчину з рогівкою. Показник заломлення розчину аналогічний природним сльозам. Відновлює, стабілізує та відтворює оптичні характеристики слізної плівки. Суб'єктивне та об'єктивне поліпшення стану (зменшення гіперемії, епітелізація вогнищ ураження) зазвичай настає протягом 3-5 днів, виражене поліпшення або повне лікування – протягом 2-3 тижнів.Показання до застосуванняЕрозії та трофічні зміни рогівки; Мікротравми рогівкового епітелію; Бульозні дистрофічні зміни рогівки; Кератопатія; Ектропіон; Деформація повік; Лагофтальм; Гіперчутливість; Гостра фаза хімічного опіку (до моменту повного видалення хімічної речовини та некротизованих тканин). Стан після: Пластичних операцій на повіках; Термічні опіки рогівки та кон'юнктиви; Кератопластика; Кератоектомії. Замісна терапія при зниженій секреції слізної рідини: Синдром "сухих очей" (синдром Шегрена); Ксероз; Кератоз (комбінована терапія). По закінченні проведення додаткових методів дослідження: ґоніоскопії; Електроретинографії; Електроокулографії; Ехобіометричні дослідження очного яблука.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату. Не рекомендується застосування препарату у гострій фазі опіку (до моменту повного видалення токсичної речовини).Побічна діяМісцеві реакції: почуття склеювання повік (через велику в'язкість розчину), алергічні реакції.Спосіб застосування та дозиПрепарат слід закопувати по 1-2 краплі в кон'юнктивальний мішок 4-8 разів на добу. За необхідності можна вводити по 1-2 краплі щогодини. Курс лікування – 2-3 тижні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується носити м'які контактні лінзи в період застосування препарату. При носінні жорстких контактних лінз перед закапуванням препарату їх слід вийняти і знову встановити не раніше, ніж через 20-30 хв після застосування препарату. Не рекомендується тривале застосування препарату Дефіслез. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Відразу після інстиляції можлива нечіткість зорового сприйняття, що може спричинити утруднення в керуванні транспортними засобами або під час роботи з механізмами. Тому приступати до виконання роботи, що вимагає чіткості зору, слід не раніше ніж через 15 хв після інстиляції.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 100 р.: Діюча речовина: диклофенак натрію – 1,0 г; Допоміжні речовини: диметилсульфоксид (димексид), макрогол 400 (поліетиленгліколь 400), макрогол 4000 (поліетиленгліколь 4000), пропіленгліколь, метилпарагідроксибензоат (метилпарабен, ніпагін), пропілпарагідроксибензоат (пропілпара). По 30 г у туби алюмінієві. Кожну тубу з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиМазь білого або майже білого кольору зі слабким специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаПри зовнішньому застосуванні диклофенак добре проникає через шкіру, переважно концентруючись у вогнищі запалення та синовіальної рідини. Кількість диклофенаку, що всмоктується через шкіру, пропорційно часу контакту мазі зі шкірою та площі його нанесення, залежить від сумарної дози препарату та від ступеня гідратації шкіри. При способі нанесення препарату, що рекомендується, абсорбується не більше 6% диклофенаку. Застосування оклюзійної пов'язки протягом 10 год призводить до 3-кратного збільшення резорбції диклофенаку.ФармакодинамікаАктивний компонент препарату диклофенак – нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), що володіє вираженими аналгетичними та протизапальними властивостями. Невибірково пригнічуючи циклооксигеназу 1 і 2 типу, порушує метаболізм арахідонової кислоти та синтез простагландинів, які є основною ланкою у розвитку запалення. Диклофенак використовується для усунення больового синдрому та запалення в суглобах, м'язах та зв'язках травматичного або ревматичного походження, сприяючи зменшенню болю та набряку, пов'язаного із запальним процесом, збільшуючи рухливість суглобів.Показання до застосуваннябіль у спині при запальних та дегенеративних захворюваннях хребта (остеоартроз, радикуліт, люмбаго, ішіас); біль у суглобах (суглоби пальців рук, колінні та ін.) при остеоартрозі; біль у м'язах; запалення та набряклість м'яких тканин та суглобів внаслідок травм та ревматичних захворювань; больовий синдром та набряклість, пов'язані із захворюваннями м'язів та суглобів (люмбаго, ішіас, невралгія, міалгія, тендиніт); дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату (деформуючий остеоартроз, остеохондроз) Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до диклофенака. Повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух, та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (у тому числі в анамнезі). Вагітність (III триместр), період грудного вигодовування, дитячий вік (до 12 років). Порушення цілісності шкірних покровів у передбачуваному місці нанесення. З обережністю Печінкова порфірія (загострення), ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, тяжкі порушення функції печінки та нирок, хронічна серцева недостатність, порушення згортання крові (у тому числі гемофілія, подовження часу кровотечі, схильність до кровотеч), літній вік ІІ триместр.Вагітність та лактаціяПрепарат не можна застосовувати у III триместрі вагітності. У зв'язку з відсутністю даних про проникнення препарату в грудне молоко не рекомендується його застосування в період грудного вигодовування. Якщо все ж таки необхідно застосування препарату, то не слід наносити його на молочні залози або на велику поверхню шкіри і не застосовувати довго. Використання в I та II триместрах можливе лише після консультації з лікарем, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.Побічна діяЧастота розвитку побічних ефектів класифікована згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто – ≥1/10; часто – від ≥1/100 до Місцеві реакції: нечасто - мультиформна ексудативна еритема (у тому числі синдром Стівенса-Джонсона), екзема, дуже рідко контактний дерматит (свербіж, гіперемія, набряклість ділянки шкіри, що папрально-везикульозні висипання, лущення). При нанесенні мазі на великі поверхні шкірних покривів протягом тривалого періоду часу можливий розвиток системних побічних ефектів диклофенаку. Системні реакції: рідко – генералізована шкірна висипка, алергічні реакції (кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспастичні реакції), рідко – фотосенсибілізація, дуже рідко – анафілактичні реакції (включаючи шок).Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендується застосування препарату з іншими нестероїдними протизапальними засобами. Диклофенак може посилювати дію препаратів, що спричиняють фотосенсибілізацію. Клінічно значущої взаємодії з іншими лікарськими засобами не описано.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Дорослим та дітям старше 12 років мазь наносять на шкіру 2 рази на добу (кожні 12 год, бажано вранці та ввечері), у дозі 2-4 г. Наносять тонким шаром на шкіру над осередком запалення та злегка втирають. Максимальна добова доза мазі має перевищувати 8 р. Курс лікування – не більше 14 днів. За відсутності ефекту від застосування препарату через 7 днів необхідно звернутися до лікаря. Якщо руки є зоною локалізації болю, то після нанесення мазі їх необхідно вимити. Застосовувати у мінімально ефективних дозах мінімально коротким курсом.ПередозуванняЗ огляду на низьку системну абсорбцію при аплікації мазі, передозування малоймовірне. При випадковому прийомі внутрішньо можливий розвиток системних побічних реакцій. Симптоми: нудота та блювання. Лікування: промивання шлунка, індукція блювання, активоване вугілля, форсований діурез, симптоматична терапія. Гемодіаліз не ефективний через високий рівень зв'язування диклофенаку з білками плазми (близько 99%).Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосовувати лише зовнішньо. Мазь можна наносити лише на непошкоджені ділянки шкіри. Після нанесення мазі не слід накладати оклюзійну пов'язку. Перед застосуванням пацієнтів з виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки, порушеннями функції печінки, нирок або системи кровотворення, а також при одночасному застосуванні інших нестероїдних протизапальних засобів необхідно проконсультуватися з лікарем. При використанні препарату разом з іншими лікарськими формами диклофенаку слід враховувати максимальну добову дозу. При тривалому застосуванні та/або нанесенні на великі поверхні можливий розвиток системних побічних ефектів унаслідок резорбтивної дії. Слід уникати потрапляння препарату в очі, слизові оболонки або відкриті рани. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активні речовини: диклофенак натрію – 25 мг/1 амп. Допоміжні речовини: спирт бензиловий, пропіленгліколь, вода д/і. розчин.

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі очні 0.1% – 1 мл: диклофенак натрію 1 мг. 5 мл - флакон (1) у комплекті з кришкою-крапельницею.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ, похідне фенілоцтової кислоти. Чинить протизапальну та аналгетичну дію. Механізм дії обумовлений невибірним інгібуванням активності ЦОГ-1 та ЦОГ-2, що призводить до придушення синтезу простагландинів. При місцевому застосуванні в офтальмології зменшує набряк та біль при запальних процесах неінфекційної етіології. Застосування диклофенаку не впливає на час регенерації ран.ФармакокінетикаЧас досягнення Cmax у рогівці та кон'юнктиві становить 30 хв після інсталяції; проникає у передню камеру ока. У системний кровообіг у терапевтично значущих концентраціях не проникає.Клінічна фармакологіяНПЗЗ для місцевого застосування в офтальмології.Показання до застосуванняІнгібування міозу під час операцій із приводу катаракти; запальний процес після хірургічного втручання; профілактика та лікування кістозного набряку жовтої плями сітківки після хірургічного видалення катаракти; запальні процеси неінфекційного генезу (в т.ч. кон'юнктивіт, кератокон'юнктивіт, ерозія рогівки, посттравматичне запалення кон'юнктиви та рогівки); больовий синдром під час проведення ексимерного лазерного втручання; фотофобія після кератотоміїПротипоказання до застосуванняПорушення кровотворення неясного генезу; ерозивно-виразкові процеси у ШКТ у стадії загострення; підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ; підвищена чутливість до диклофенака та допоміжних компонентів використовуваного препарату. Обережно: епітеліальний герпетичний кератит (в т.ч. в анамнезі); бронхіальна астма, спричинена прийомом ацетилсаліцилової кислоти; захворювання, що спричиняють порушення згортання крові (в т.ч. гемофілія, подовження часу кровотечі, схильність до кровотеч, геморагічний діатез, застосування антикоагулянтів); вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий та підлітковий вік до 18 років; літній вік.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) можливе у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи новонародженого. З обережністю застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років.Побічна діяМісцеві реакції: печіння очей, нечіткість зорового сприйняття (відразу після закапування), помутніння рогівки (більмо), ірит. З боку травної системи: нудота, блювання. Алергічні реакції: свербіж в очах, гіперемія, ангіоневротичний набряк обличчя, лихоманка, озноб, фотосенсибілізація, висипання на шкірі (переважно еритематозна, кропив'янка), багатоформна ексудативна еритема.Взаємодія з лікарськими засобамиЗакопування в кон'юнктивальну порожнину НПЗЗ, включаючи диклофенак, разом з кортикостероїдами у пацієнтів з вираженим корнеальним запаленням може призводити до прогресування ураження рогівки (при одночасному застосуванні потрібна обережність). При необхідності одночасного застосування з іншими очними краплями – антибіотиками та бета-адреноблокаторами – інтервал між інстиляціями повинен становити не менше 5 хв для запобігання вимиванню активних речовин наступними дозами. Теоретично можливо, що застосування диклофенаку у формі очних крапель разом з лікарськими засобами, що знижують згортання крові, або у пацієнтів зі зниженою згортанням крові, час кровотечі може зростати.Спосіб застосування та дозиЧастота та тривалість застосування визначаються індивідуально. Для інгібування інтраопераційного міозу препарат закопують у кон'юнктивальний мішок протягом 2 годин з інтервалом 30 хв (всього 4 рази) перед операцією. Для профілактики кістозного набряку макули препарат закапують по 1 краплі 3-4 рази на добу протягом 2 тижнів після операції. При решті показань - по 1 краплі 3-4 рази на добу залежно від тяжкості стану. Курс лікування може тривати від 1 до 2 тижнів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПризначений тільки для місцевого застосування та не вводиться субкон'юнктивально або у передню камеру ока. Протизапальна дія диклофенаку може маскувати симптоми інфекції. За наявності інфекції або загрози її розвитку одночасно із застосуванням диклофенаку призначають місцеве антибактеріальне лікування. У пацієнтів з бронхіальною астмою у поєднанні з ринітом або хронічним синуситом, оскільки підвищений ризик алергічних реакцій при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти або НПЗЗ, застосування диклофенаку може спричинити бронхоспазм. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами У період лікування препаратом необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортом та зайняттям інших потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 г гелю міститься активна речовина: диклофенак діетіламіну 11.6 мг, що відповідає вмісту диклофенаку натрію 10 мг. В упаковці 30 г, пачки картонні.Опис лікарської формиГель для зовнішнього застосування 1%; прозорий, безбарвний, гомогенний.Фармакотерапевтична групаНПЗП, похідне фенілоцтової кислоти, має протизапальну та аналгетичну дію. Невибірково пригнічуючи циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) та циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), впливає на метаболізм арахідонової кислоти, зменшує кількість простагландинів у вогнищі запалення.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні частково всмоктується через шкіру, біодоступність – 6%. Зв'язок із білками плазми – 99.7%. Виводиться нирками. У хворих на поліартрит, які отримують місцеву терапію (в області запаленого суглоба), концентрація в синовіальній рідині та тканині вища, ніж концентрація в плазмі.Клінічна фармакологіяНПЗЗ для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняЗапальні та дегенеративні захворювання кістково-м'язової системи: ревматоїдний артрит, псоріатичний, ювенільний хронічний артрит, анкілозуючий спондиліт; ревматичні ураження м'яких тканин; подагричний артрит); травматично обумовлені запалення сухожиль, зв'язок, м'язів та суглобів (внаслідок розтягувань, при навантаженні та забоях).Протипоказання до застосуванняПовне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух, та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (в анамнезі); порушення цілісності шкірних покривів; вагітність (III триместр); період лактації; дитячий вік (до 12 років); підвищена чутливість до диклофенака або інших компонентів препарату ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів. З обережністю Печінкова порфірія (загострення), ерозивно-виразкові ураження ШКТ (у фазі загострення), тяжкі порушення функції печінки та нирок, хронічна серцева недостатність, порушення згортання крові (в т.ч. гемофілія, подовження часу кровотечі, схильність до кровотеч); бронхіальна астма, літній вік, вагітність І та ІІ триместр.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності (III триместр) та у період лактації протипоказано. З; обережністю:; вагітність I і II триместр. Застосування у дітей Протипоказаний дітям віком до 12 років.Побічна діяЗ боку шкірних покровів: ;екзема, фотосенсибілізація, контактний дерматит (свербіж, гіперемія, набряклість оброблюваної ділянки шкіри, папульозно-везикульозні висипання, лущення). Алергічні реакції: свербіж і печіння шкіри, еритематозний шкірний висип, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, системні анафілактичні реакції (включаючи шок).Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарат може посилювати дію препаратів, що спричиняють фотосенсибілізацію. Клінічно значущої взаємодії з іншими лікарськими засобами не описано.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Дорослим і дітям старше 12 років; препарат наносять тонким шаром над вогнищем запалення 3-4 рази на добу і злегка втирають. Необхідна кількість препарату залежить від розміру болючої зони. Разова доза препарату: 2-4 г (що за обсягом можна порівняти з розміром великої вишні). Після нанесення препарату необхідно вимити руки. Тривалість лікування залежить від показань та лікувального ефекту. Після 2-х тижнів застосування препарату слід проконсультуватися з лікарем.ПередозуванняСимптоми: ;через низьку системну абсорбцію при аплікації гелю, передозування малоймовірне. При випадковому прийомі внутрішньо можливий розвиток системних побічних реакцій. Лікування: промивання шлунка, індукція блювання, активоване вугілля, форсований діурез, симптоматична терапія. Діаліз не ефективний через високий рівень зв'язування з білками диклофенаку (близько 99%).Запобіжні заходи та особливі вказівкиГель наносять лише на непошкоджені ділянки шкіри. Після накладання не слід накладати оклюзійну пов'язку. При нанесенні великі поверхні шкіри протягом тривалого часу підвищується ризик розвитку системних побічних ефектів. Слід уникати потрапляння препарату в очі, на слизові оболонки або відкриті рапи. Застосовувати лише як зовнішній засіб.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаГель - 100 г. Діюча речовина: диклофенак натрію – 5,0 г; Допоміжні речовини: етанол (спирт 96%), пропіленгліколь, гідроксиетилцелюлоза (гіетелоза, натросол), лаванди олія, вода очищена. По 30 г, 50 г, 100 г в алюмінієві туби з нагвинченими полімерними бушонами або в туби ламінатні з нагвинченими полімерними бушонами. Кожну тубу з інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиОднорідний, безбарвний або із жовтуватим відтінком прозорий гель зі специфічним запахом. Допускається наявність опалесценції та бульбашок повітря.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаПри зовнішньому застосуванні диклофенак добре проникає через шкіру, переважно концентруючись у вогнищі запалення та синовіальної рідини. Кількість диклофенаку, яке всмоктується через шкіру, пропорційно часу контакту гелю зі шкірою та площі його нанесення, залежить від сумарної дози препарату та від ступеня гідратації шкіри. При способі нанесення, що рекомендується, абсорбція становить не більше 6%. Зв'язок із білками плазми крові – 99,7 %. Виводиться нирками. При нанесенні на область ураженого суглоба концентрація у синовіальній рідині вища, ніж у плазмі.ФармакодинамікаАктивний компонент диклофенак – нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), що має виражені аналгетичні та протизапальні властивості. Невибірково пригнічуючи циклооксигеназу 1 і 2 типу, порушує метаболізм арахідонової кислоти та синтез простагландинів, які є основною ланкою у розвитку запалення. Диклофенак використовується для усунення больового синдрому, запалення в суглобах, м'язах та зв'язках травматичного або ревматичного походження, сприяє зменшенню болю та набряку, пов'язаного із запальним процесом, збільшенню рухливості суглобів.Показання до застосуванняпосттравматичне запалення м'яких тканин, наприклад, внаслідок розтягувань, перенапруг, забій, травм; ревматичні захворювання та набряклість м'яких тканин (тендовагініт, бурсит, ураження періартикулярних тканин, променево-зап'ястковий синдром); біль у суглобах (суглоби пальців рук, колінні та ін.) при остеоартрозі; біль у спині при запальних та дегенеративних захворюваннях хребта (остеоартроз, радикуліт, люмбаго, ішіас). Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до диклофенака або інших компонентів препарату; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух, непереносимість саліцилатів або інших нестероїдних протизапальних засобів (у тому числі в анамнезі); вагітність (III триместр); період грудного вигодовування; дитячий вік (до 12 років); порушення цілісності шкірних покровів у передбачуваному місці нанесення. З обережністю Печінкова порфірія (загострення), ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у тому числі виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки), тяжкі порушення функції печінки та нирок, хронічна серцева недостатність, порушення згортання крові (у тому числі гемофілія, удлін схильність до кровотеч), бронхіальна астма, літній вік, вагітність І та ІІ триместр.Вагітність та лактаціяПрепарат не можна застосовувати у III триместрі вагітності. Використання в I та II триместрах можливе лише після консультації з лікарем, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Досвіду застосування препарату в період грудного вигодовування немає. У зв'язку з відсутністю даних про проникнення препарату в грудне молоко не рекомендується його застосування в період грудного вигодовування. Якщо все ж таки необхідно застосування препарату, то не слід наносити його на молочні залози або на велику поверхню шкіри, і не застосовувати довго. Якщо ви вагітні або припускаєте, що ви могли бути вагітною, або плануєте вагітність, перед застосуванням диклофенаку необхідно проконсультуватися з лікарем.Побічна діяЧастота небажаних реакцій класифікована таким чином: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до Місцеві реакції: нечасто – мультиформна ексудативна еритема (включаючи синдром Стівенса-Джонсона), екзема; рідко – бульозний дерматит; дуже рідко – контактний дерматит (свербіж, гіперемія, набряклість оброблюваної ділянки шкіри, пустульозний висип, папульозно-везикульозні висипання, лущення). При нанесенні гелю на великі поверхні шкірних покривів протягом тривалого періоду часу можливий розвиток системних побічних ефектів диклофенаку. Системні реакції: рідко – генералізований шкірний висип, алергічні реакції (кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспастичні реакції), астма, фотосенсибілізація; дуже рідко – анафілактичні реакції (включаючи шок). Якщо будь-які з зазначених побічних реакцій посилюються або ви помітили будь-які інші, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендується застосування препарату з іншими нестероїдними протизапальними засобами. Диклофенак може посилювати дію препаратів, що спричиняють фотосенсибілізацію. Клінічно значущої взаємодії з іншими лікарськими засобами не описано.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Дорослим та дітям старше 12 років препарат наносять тонким шаром на шкіру у вогнищі запалення 2-3 рази на добу в дозі 2 г (близько 4 см при повністю відкритій горловині туби) та злегка втирають. Разова доза препарату – 2 г. Максимальна добова доза препарату не повинна перевищувати 6 г. Після нанесення препарату руки необхідно вимити. Курс лікування – трохи більше 14 днів. Необхідність тривалішого застосування визначає лікар. Застосовувати у мінімально ефективних дозах мінімально коротким курсом. Застосовувати диклофенак тільки згідно з тими показаннями, тому способом застосування і в дозах, які вказані в інструкції.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосовувати лише зовнішньо. Гель слід наносити лише на непошкоджену шкіру, уникаючи потрапляння на відкриті рани. Після нанесення гелю не слід накладати оклюзійну пов'язку. При застосуванні пацієнтам з виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки, порушеннями функції печінки, нирок або системи кровотворення, а також при одночасному застосуванні інших нестероїдних протизапальних засобів необхідно проконсультуватися з лікарем. При використанні препарату разом з іншими лікарськими формами диклофенаку слід враховувати максимальну добову дозу. При тривалому застосуванні та/або нанесенні на великі поверхні можливий розвиток системних побічних реакцій унаслідок резорбтивної дії. Слід уникати потрапляння препарату в очі, слизові оболонки або відкриті рани. Препарат містить пропіленгліколь, який може викликати місцеве подразнення шкіри. Слід припинити лікування у разі розвитку шкірного висипу після нанесення препарату. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаГель - 100 г. Діюча речовина: диклофенак натрію – 5,0 г; Допоміжні речовини: етанол (спирт 96%), пропіленгліколь, гідроксиетилцелюлоза (гіетелоза, натросол), лаванди олія, вода очищена. По 30 г, 50 г, 100 г в алюмінієві туби з нагвинченими полімерними бушонами або в туби ламінатні з нагвинченими полімерними бушонами. Кожну тубу з інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиОднорідний, безбарвний або із жовтуватим відтінком прозорий гель зі специфічним запахом. Допускається наявність опалесценції та бульбашок повітря.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаПри зовнішньому застосуванні диклофенак добре проникає через шкіру, переважно концентруючись у вогнищі запалення та синовіальної рідини. Кількість диклофенаку, яке всмоктується через шкіру, пропорційно часу контакту гелю зі шкірою та площі його нанесення, залежить від сумарної дози препарату та від ступеня гідратації шкіри. При способі нанесення, що рекомендується, абсорбція становить не більше 6%. Зв'язок із білками плазми крові – 99,7 %. Виводиться нирками. При нанесенні на область ураженого суглоба концентрація у синовіальній рідині вища, ніж у плазмі.ФармакодинамікаАктивний компонент диклофенак – нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), що має виражені аналгетичні та протизапальні властивості. Невибірково пригнічуючи циклооксигеназу 1 і 2 типу, порушує метаболізм арахідонової кислоти та синтез простагландинів, які є основною ланкою у розвитку запалення. Диклофенак використовується для усунення больового синдрому, запалення в суглобах, м'язах та зв'язках травматичного або ревматичного походження, сприяє зменшенню болю та набряку, пов'язаного із запальним процесом, збільшенню рухливості суглобів.Показання до застосуванняпосттравматичне запалення м'яких тканин, наприклад, внаслідок розтягувань, перенапруг, забій, травм; ревматичні захворювання та набряклість м'яких тканин (тендовагініт, бурсит, ураження періартикулярних тканин, променево-зап'ястковий синдром); біль у суглобах (суглоби пальців рук, колінні та ін.) при остеоартрозі; біль у спині при запальних та дегенеративних захворюваннях хребта (остеоартроз, радикуліт, люмбаго, ішіас). Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до диклофенака або інших компонентів препарату; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух, непереносимість саліцилатів або інших нестероїдних протизапальних засобів (у тому числі в анамнезі); вагітність (III триместр); період грудного вигодовування; дитячий вік (до 12 років); порушення цілісності шкірних покровів у передбачуваному місці нанесення. З обережністю Печінкова порфірія (загострення), ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у тому числі виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки), тяжкі порушення функції печінки та нирок, хронічна серцева недостатність, порушення згортання крові (у тому числі гемофілія, удлін схильність до кровотеч), бронхіальна астма, літній вік, вагітність І та ІІ триместр.Вагітність та лактаціяПрепарат не можна застосовувати у III триместрі вагітності. Використання в I та II триместрах можливе лише після консультації з лікарем, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Досвіду застосування препарату в період грудного вигодовування немає. У зв'язку з відсутністю даних про проникнення препарату в грудне молоко не рекомендується його застосування в період грудного вигодовування. Якщо все ж таки необхідно застосування препарату, то не слід наносити його на молочні залози або на велику поверхню шкіри, і не застосовувати довго. Якщо ви вагітні або припускаєте, що ви могли бути вагітною, або плануєте вагітність, перед застосуванням диклофенаку необхідно проконсультуватися з лікарем.Побічна діяЧастота небажаних реакцій класифікована таким чином: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до Місцеві реакції: нечасто – мультиформна ексудативна еритема (включаючи синдром Стівенса-Джонсона), екзема; рідко – бульозний дерматит; дуже рідко – контактний дерматит (свербіж, гіперемія, набряклість оброблюваної ділянки шкіри, пустульозний висип, папульозно-везикульозні висипання, лущення). При нанесенні гелю на великі поверхні шкірних покривів протягом тривалого періоду часу можливий розвиток системних побічних ефектів диклофенаку. Системні реакції: рідко – генералізований шкірний висип, алергічні реакції (кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспастичні реакції), астма, фотосенсибілізація; дуже рідко – анафілактичні реакції (включаючи шок). Якщо будь-які з зазначених побічних реакцій посилюються або ви помітили будь-які інші, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендується застосування препарату з іншими нестероїдними протизапальними засобами. Диклофенак може посилювати дію препаратів, що спричиняють фотосенсибілізацію. Клінічно значущої взаємодії з іншими лікарськими засобами не описано.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Дорослим та дітям старше 12 років препарат наносять тонким шаром на шкіру у вогнищі запалення 2-3 рази на добу в дозі 2 г (близько 4 см при повністю відкритій горловині туби) та злегка втирають. Разова доза препарату – 2 г. Максимальна добова доза препарату не повинна перевищувати 6 г. Після нанесення препарату руки необхідно вимити. Курс лікування – трохи більше 14 днів. Необхідність тривалішого застосування визначає лікар. Застосовувати у мінімально ефективних дозах мінімально коротким курсом. Застосовувати диклофенак тільки згідно з тими показаннями, тому способом застосування і в дозах, які вказані в інструкції.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосовувати лише зовнішньо. Гель слід наносити лише на непошкоджену шкіру, уникаючи потрапляння на відкриті рани. Після нанесення гелю не слід накладати оклюзійну пов'язку. При застосуванні пацієнтам з виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки, порушеннями функції печінки, нирок або системи кровотворення, а також при одночасному застосуванні інших нестероїдних протизапальних засобів необхідно проконсультуватися з лікарем. При використанні препарату разом з іншими лікарськими формами диклофенаку слід враховувати максимальну добову дозу. При тривалому застосуванні та/або нанесенні на великі поверхні можливий розвиток системних побічних реакцій унаслідок резорбтивної дії. Слід уникати потрапляння препарату в очі, слизові оболонки або відкриті рани. Препарат містить пропіленгліколь, який може викликати місцеве подразнення шкіри. Слід припинити лікування у разі розвитку шкірного висипу після нанесення препарату. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаГель - 100 г. Діюча речовина: диклофенак натрію – 5,0 г; Допоміжні речовини: етанол (спирт 96%), пропіленгліколь, гідроксиетилцелюлоза (гіетелоза, натросол), лаванди олія, вода очищена. По 30 г, 50 г, 100 г в алюмінієві туби з нагвинченими полімерними бушонами або в туби ламінатні з нагвинченими полімерними бушонами. Кожну тубу з інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиОднорідний, безбарвний або із жовтуватим відтінком прозорий гель зі специфічним запахом. Допускається наявність опалесценції та бульбашок повітря.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаПри зовнішньому застосуванні диклофенак добре проникає через шкіру, переважно концентруючись у вогнищі запалення та синовіальної рідини. Кількість диклофенаку, яке всмоктується через шкіру, пропорційно часу контакту гелю зі шкірою та площі його нанесення, залежить від сумарної дози препарату та від ступеня гідратації шкіри. При способі нанесення, що рекомендується, абсорбція становить не більше 6%. Зв'язок із білками плазми крові – 99,7 %. Виводиться нирками. При нанесенні на область ураженого суглоба концентрація у синовіальній рідині вища, ніж у плазмі.ФармакодинамікаАктивний компонент диклофенак – нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), що має виражені аналгетичні та протизапальні властивості. Невибірково пригнічуючи циклооксигеназу 1 і 2 типу, порушує метаболізм арахідонової кислоти та синтез простагландинів, які є основною ланкою у розвитку запалення. Диклофенак використовується для усунення больового синдрому, запалення в суглобах, м'язах та зв'язках травматичного або ревматичного походження, сприяє зменшенню болю та набряку, пов'язаного із запальним процесом, збільшенню рухливості суглобів.Показання до застосуванняпосттравматичне запалення м'яких тканин, наприклад, внаслідок розтягувань, перенапруг, забій, травм; ревматичні захворювання та набряклість м'яких тканин (тендовагініт, бурсит, ураження періартикулярних тканин, променево-зап'ястковий синдром); біль у суглобах (суглоби пальців рук, колінні та ін.) при остеоартрозі; біль у спині при запальних та дегенеративних захворюваннях хребта (остеоартроз, радикуліт, люмбаго, ішіас). Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до диклофенака або інших компонентів препарату; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух, непереносимість саліцилатів або інших нестероїдних протизапальних засобів (у тому числі в анамнезі); вагітність (III триместр); період грудного вигодовування; дитячий вік (до 12 років); порушення цілісності шкірних покровів у передбачуваному місці нанесення. З обережністю Печінкова порфірія (загострення), ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у тому числі виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки), тяжкі порушення функції печінки та нирок, хронічна серцева недостатність, порушення згортання крові (у тому числі гемофілія, удлін схильність до кровотеч), бронхіальна астма, літній вік, вагітність І та ІІ триместр.Вагітність та лактаціяПрепарат не можна застосовувати у III триместрі вагітності. Використання в I та II триместрах можливе лише після консультації з лікарем, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Досвіду застосування препарату в період грудного вигодовування немає. У зв'язку з відсутністю даних про проникнення препарату в грудне молоко не рекомендується його застосування в період грудного вигодовування. Якщо все ж таки необхідно застосування препарату, то не слід наносити його на молочні залози або на велику поверхню шкіри, і не застосовувати довго. Якщо ви вагітні або припускаєте, що ви могли бути вагітною, або плануєте вагітність, перед застосуванням диклофенаку необхідно проконсультуватися з лікарем.Побічна діяЧастота небажаних реакцій класифікована таким чином: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до Місцеві реакції: нечасто – мультиформна ексудативна еритема (включаючи синдром Стівенса-Джонсона), екзема; рідко – бульозний дерматит; дуже рідко – контактний дерматит (свербіж, гіперемія, набряклість оброблюваної ділянки шкіри, пустульозний висип, папульозно-везикульозні висипання, лущення). При нанесенні гелю на великі поверхні шкірних покривів протягом тривалого періоду часу можливий розвиток системних побічних ефектів диклофенаку. Системні реакції: рідко – генералізований шкірний висип, алергічні реакції (кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспастичні реакції), астма, фотосенсибілізація; дуже рідко – анафілактичні реакції (включаючи шок). Якщо будь-які з зазначених побічних реакцій посилюються або ви помітили будь-які інші, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендується застосування препарату з іншими нестероїдними протизапальними засобами. Диклофенак може посилювати дію препаратів, що спричиняють фотосенсибілізацію. Клінічно значущої взаємодії з іншими лікарськими засобами не описано.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Дорослим та дітям старше 12 років препарат наносять тонким шаром на шкіру у вогнищі запалення 2-3 рази на добу в дозі 2 г (близько 4 см при повністю відкритій горловині туби) та злегка втирають. Разова доза препарату – 2 г. Максимальна добова доза препарату не повинна перевищувати 6 г. Після нанесення препарату руки необхідно вимити. Курс лікування – трохи більше 14 днів. Необхідність тривалішого застосування визначає лікар. Застосовувати у мінімально ефективних дозах мінімально коротким курсом. Застосовувати диклофенак тільки згідно з тими показаннями, тому способом застосування і в дозах, які вказані в інструкції.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосовувати лише зовнішньо. Гель слід наносити лише на непошкоджену шкіру, уникаючи потрапляння на відкриті рани. Після нанесення гелю не слід накладати оклюзійну пов'язку. При застосуванні пацієнтам з виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки, порушеннями функції печінки, нирок або системи кровотворення, а також при одночасному застосуванні інших нестероїдних протизапальних засобів необхідно проконсультуватися з лікарем. При використанні препарату разом з іншими лікарськими формами диклофенаку слід враховувати максимальну добову дозу. При тривалому застосуванні та/або нанесенні на великі поверхні можливий розвиток системних побічних реакцій унаслідок резорбтивної дії. Слід уникати потрапляння препарату в очі, слизові оболонки або відкриті рани. Препарат містить пропіленгліколь, який може викликати місцеве подразнення шкіри. Слід припинити лікування у разі розвитку шкірного висипу після нанесення препарату. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активні речовини: диклофенак натрію – 25 мг/1 амп. Допоміжні речовини: спирт бензиловий, пропіленгліколь, вода д/і. розчин.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Дозування: 100 мг Фасування: N50 Форма випуску: ліофілізат д/приготування розчину для внутрішньовенного введення Упакування: фл. Производитель: Синтез ОАО Завод-производитель: Синтез(Россия) Действующее вещество: Эритромицин. .

Дозування: 250 мг Фасування: N20 Форма выпуска: таб. Упаковка: блистер Производитель: Синтез ОАО Завод-производитель: Синтез(Россия) Действующее вещество: Эритромицин. .

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: флуконазол – 0,2 г. Допоміжні речовини: натрію хлорид – 0,9 г, вода для ін'єкцій – до 100 мл. Флакон 100мл.Фармакотерапевтична групаФлуконазол - представник класу трьох азольних протигрибкових засобів. Має високоспецифічну дію, інгібуючи активність ферментів грибів, залежних від цитохрому Р450. Блокує перетворення ланостеролу клітин грибів на ергостерол; збільшує проникність клітинної мембрани, порушує ріст клітини. Флуконазол, будучи високовиборчим для цитохрому Р450 грибів, практично не пригнічує ці ферменти в організмі людини (порівняно з ітраконазолом, клотримазолом, еконазолом і кетоконазолом, меншою мірою пригнічує залежні від цитохрому Р450 окислювальні процеси в мікросом). Не має антиандрогенної активності. Активний при опортуністичних мікозах, у тому числі викликаних Candida spp (включаючи генералізовані форми кандидозу на фоні імунодепресії),Cryptococcus neoformans та Coccidioides immitis (включаючи внутрішньочерепні інфекції), Microsporum spp. і Trichophyton spp., при ендемічних мікозах, викликаних Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (у тому числі при імунодег гресі та).ФармакокінетикаПісля внутрішньовенного введення флукопазол добре проникає у тканини та рідини організму. Розподіл Концентрація у плазмі знаходиться у прямій пропорційній залежності від дози. Концентрація активної речовини в грудному молоці, суглобовій рідині, слині, мокротинні та перитонеальній рідині аналогічні таким у плазмі. У потовій рідині, епідермісі та роговому шарі (селективне накопичення) досягаються концентрації, що перевищують сироваткові. Добре проникає у спинномозкову рідину, при грибковому менінгіті концентрація у спинномозковій рідині становить близько 85 % від такої у плазмі. Близько 90% рівноважної концентрації флукопазолу в плазмі (Css) досягаються до 4-5 дня. Введення "ударної" дози (в перший день), що вдвічі перевищує звичайну добову дозу, дозволяє досягти концентрацію, що відповідає 90% Css, до 2 дшо. Обсяг розподілу (\Д), що здається, наближається до загального вмісту рідини в організмі. Зв'язок із білками плазми низький - 11-12%. Метаболізм та виведення Період напіввиведення (Т1/2) – 30 год. Є інгібітором ізоферменту CYP2C9 у печінці. Виводиться переважно нирками (80% - у незміненому вигляді, 11% - у вигляді метаболітів). Кліренс флуконазолу пропорційний кліренсу креатиніну. Фармакокінетика флуконазолу суттєво залежить від функціонального стану нирок, при цьому існує зворотна залежність між Tj/2 та кліренсом креатиніну (КК). Після гемодіалізу протягом 3 годин концентрація флуконазолу в плазмі знижується на 50%. Фармакокінетика флуконазолу подібна при внутрішньовенному введенні та прийомі всередину, що дозволяє легко переходить!" з одного виду прийому на інший.Клінічна фармакологіяПротигрибковий засіб.Показання до застосуванняКрипгококкоз, включаючи крипто коковий менінгіт та інфекції іншої локалізації (наприклад, легенів, колії), як у хворих з нормальною імунною відповіддю, так і у хворих з різними формами імуносупресії (у тому числі у хворих на СНІД, при трансплантації органів); підтримуюча терапія з метою профілактики рецидивів криптококкозу у хворих на СНІД. Генералізований кандидоз, включаючи кандидемію, дисемінований кандидоз та інші форми інвазивної кандидозної інфекції, такі як інфекції очеревини, ендокарда, очей, бронхолегеневої системи та сечових шляхів, у тому числі у хворих зі злоякісними пухлинами, що знаходяться у відділенні імуно су агресивні засоби, а також у хворих з іншими факторами, що привертають до розвитку кандидозу.Профілактика кагтдидозу при наявності високого ризику генералізованої інфекції, наприклад у хворих, з вираженою або тривалою нейтропенією. Глибокі ендемічні мікози (кокцидіомікоз, гістоплазмоз) у хворих з нормальним мунітетом. Орофарингеальний кандидоз, капдидоз стравоходу і слизових оболонок у дітей.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату (у тому числі до інших азольних протигрибкових лікарських засобів); одночасний прийом терфенадину (на фоні постійного прийому флуконазолу в дозі 400 мг на добу і більше), цизаприду, пімозиду, астемізолу, хінідину; вроджене або виявлене подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, одночасний прийом препаратів, що подовжують інтервал QT (ангіаритмічні засоби IA та III класів); період лактації.Вагітність та лактаціяСлід уникати застосування флуконазолу при вагітності, за винятком випадків важких та потенційно загрозливих для життя грибкових інфекцій, коли очікувана користь застосування флуконазолу для матері перевищує можливий ризик для плода. Оскільки концентрація флуконазолу у грудному молоці та у плазмі однакова, застосовувати препарат у період лактації (у період грудного вигодовування) – протипоказано.Побічна діяФлуконазол, як правило, добре переноситься. Залежно від частоти виникнення виділяють такі групи побічних афектів: часті – понад 1 %, нечасті – 0,Ы %, рідкісні – 0,01-0,1 %, дуже рідкісні – менше 0,01 %. Алергічні реакції', нечасто - шкірний висип, рідко - багатоформна ексудативна еритема (у тому числі синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний пскроліз (синдром Лайєлла), аіафілактоїдні реакції (в тому числі ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, З боку центральної нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення, рідко – судоми. З боку травної системи: нечасто – нудота, діарея, метеоризм, біль у животі, зміна смаку, блювання, рідко – порушення функції печінки (жовтуха, гіпербілірубіпемія, підвищення активності аланіну інотрапеферази).Взаємодія з лікарськими засобамиАнтикоагулянти. ;Флуконазол ;збільшує іротромбіновий час кумари нових антикоагулянтів (наприклад, варфарину) в середньому на 12%, тому необхідний ретельний контроль протромбінового часу у хворих, які отримують ;флуконазол ;і кумаринові антикоагулянти. Пероральні гіпоглікемічні препарати, похідні сул'фопілмочевини (хлорпропамід, глибепкламід, глгтизид та толбутамід). При їх одночасному прийомі з флуконазолом період напіввиведення пероральних гіпоглікемічних препаратів, похідних сульфонілсечовипи, подовжується, що може призвести до розвитку гіпоглікемії. Слід періодично контролювати концентрацію глюкози в крові та, при необхідності, коригувати дозу гіпоглікемічних лікарських засобів. Гідрохлортіазид збільшує концентрацію флуконазолу в плазмі на 40%, але його не вимагає зміни режиму дозування флуконазолу у хворих, які отримують одночасно діуретики. Фенітії. Одночасний прийом флуконазолу та фенітоїну супроводжується підвищенням концентрації останнього у клінічно значній мірі. Тому необхідно моніторування рівня фенітоїну та підбір його дози для забезпечення терапевтичної концентрації у сироватці. Пероральні контрацептиви. Багаторазове застосування флуконазолу (в лозах 50-200 мг) не впливає на ефективність комбінованих пероральних контрацептивів. Рифампщгт. Одночасне застосування флуконазолу та рифампіцину призвело до зниження на 25% AUC (площі під фармакокінетичною кривою) та па 20% тривалості періоду напіввиведення флуконазолу. При одночасному призначенні рифампіцину та флуконазолу необхідно збільшувати дозу флуконазолу. Циклоспорин. При лікуванні флуконазолом рекомендується контролювати концентрацію циклоспорину у крові. Ворікоіазол. При лікуванні флуконазолом рекомендується контролювати концентрацію вориконазолу в крові, що потребує моніторингу його концентрації та корекції дози. ;Азитроміцин. При лікуванні флуконазолом рекомендується контролювати концентрацію азитроміції у крові, що вимагає моніторингу його концентрації та корекції дози. Теофілія. ;Флуконазол ;подовжує період напіввиведення теофіліну і збільшує ризик розвитку інтоксикації (необхідна корекція його дози). Терфенадіп. Одночасний прийом флуконазолу в дозах 400 мг/суг і більше протипоказаний з терфенадином. Лікування флуконазолом у дозах менше 400 мг на добу у поєднанні з терфенадином необхідно проводити під ретельним контролем лікаря. ЦГПАПРІД. При одночасному прийомі флуконазолу та цизаприду – небажані реакції з боку серця, включаючи пароксизми шлуночкової тахікардії (torsade depointes). Рифабутін. Одночасне застосування флуконазолу та рифабутину може призвести до підвищення сироваткових концентрацій останнього. При одночасному застосуванні флуконазолу та рифабутину описані випадки увеїту. Хворих, що одночасно одержують; рифабутин; і; флуконазол, необхідно ретельно спостерігати. Такролімус. ;Флуконазол ;підвищує концентрацію такролімусу, у зв'язку з чим зростає ризик нефроз оксичної дії. Зідовудін. У хворих, які отримують комбінацію флуконазолу та видів уди на, спостерігається збільшення концентрації зидовудину, яке спричинене зниженням перетворення останнього на його головний метаболіт, тому слід очікувати збільшення побічних ефектів зидовудину. Мідазолам. ;Флуконазол ;підвищує концентрацію мідазоламу, у зв'язку з чим, підвищується ризик розвитку психомоторних ефектів (найбільш виражено при застосуванні флуконазолу внутрішньо, ніж внутрішньовенно).Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно краплинно зі швидкістю не більше 200 мг/год. Добова доза флуконазолу залежить від характеру та тяжкості грибкової інфекції. При переведенні з внутрішньовенного введення на прийом таблеток і навпаки, немає необхідності змінювати добову дозу. Лікування можна розпочинати до отримання результатів посіву та інших лабораторних досліджень. Однак терапію необхідно змінити відповідним чином, коли результати цих досліджень стануть відомими. Дорослим При криптококовому менінгіті та кршпококових інфекціях інших локалізацій у перший день призначають, в середньому, 400 мг флуконаволу, а потім продовжують лікування у дозі 200-400 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування при криптококових інфекціях залежить від клінічної ефективності, підтвердженої мікологічним дослідженням; при криптококовому менінгіті його зазвичай продовжують мінімум 6-8 тижнів. Для профілактики рецидиву криптококового менінгіту у хворих на СНІД після завершення повного курсу первинного лікування. Терапію флуконазолом у дозі 200 мг на добу можна продовжувати протягом дуже тривалого терміну (можливий перехід на пероральну форму). При кандидемії, дисемінованому кандидозі та інших інвазивних кандидозних інфекціях доза становить у середньому 400 мг у першу добу, потім – по 200 мг на добу. При недостатній клінічній ефективності доза флуконазолу може бути збільшена до 400 мг на добу. Тривалість терапії залежить від клінічної ефективності. Для профілактики кандидозу при наявності високого ризику генералізованої інфекції, наприклад у хворих, з вираженою або тривалою нейтропенією, рекомендована доза становить 400 мг 1 раз на добу. ;Флуконазол ;призначають за кілька днів до очікуваної появи нейтроне!ши і після збільшення числа нейтрофілів більше 1000/мкл лікування продовжують ще протягом 7 діб. При глибоких ендемічних мікозах може знадобитися застосування препарату в дозі 200-400 мг на добу протягом 2 років. Тривалість терапії визначають індивідуально; вона становить при кокцидіоідомікозі – 11-24 місяці, при гістаплазмозі – 3-17 місяців (можливий перехід на пероральну форму). Дітям У дітей, як і при подібних інфекціях у дорослих, тривалість лікування залежить від клінічного та мікологічного ефекту. У дітей препарат не слід застосовувати у добовій дозі, яка перевищувала б таку у дорослих, тобто не більше 400 мг на добу. Препарат застосовують щодня 1 раз на добу. При необхідності проведення тривалої терапії можливий перехід на пероральну форму флуконазолу. При криптококовому менінгіті та криптококових інфекціях інших докалювань, а також при генералізованому кандидозі у дітей рекомендована доза становить 6-12 мг/кг/добу, залежно від тяжкості захворювання. Тривалість терапії – протягом 10-12 тижнів (до лабораторного підтвердження відсутності збудників у лікворі). Для профілактики рецидиву криптококового менінгіту у дітей, хворих на СНІД, після завершення повного курсу первинного лікування терапію флуконазолом у дозі 6 мг/кг/добу можна продовжувати протягом тривалого терміну. ​​При орофарингеальному кандидозі у дітей рекомендована доза становить 6 мг/кг на перший день далі щодня по 3 мг/кг/добу, одноразово. Тривалість терапії – протягом не менше 2 тижнів. При кандидозі слизових оболонок у дітей рекомендована доза флуконазолу становить 3 мг/кг/сут. У перший день може бути призначена ударна доза 6 мг/кг з метою швидшого досягнення постійних рівноважних концентрацій. Тривалість терапії – не менше 3 тижнів. При кандидозі стравоходу у дітей флукопазол призначається одноразово у добовій дозі 3 мг/кг. Першого дня може бути призначена ударна доза 6 мг/кг/сут. Залежно від тяжкості захворювання, доза може бути підвищена до 6-12 мг/кг/сут. Тривалість терапії не менше 3 тижнів та ще протягом 2 тижнів після регресії симптомів. Для профілактики грибкових інфекцій у дітей зі зниженим імунітетом, у яких ризик розвитку інфекції пов'язаний з нейтропенією, що розвивається внаслідок цитотоксичної хіміотерапії або променевої терапії, флукопазол призначається одноразово у добовій дозі 3-12 мг/кг/добу. Тривалість терапії – до усунення індукованої нейтропенії. При застосуванні препарату у дітей у віці з періоду та відродженості до 4 тижнів слід мати на увазі, що у новонароджених; флуконазол; виводиться повільно. У перші 2 тижні життя препарат призначають у тій же дозі (мг/кг), що й дітям старшого віку, але з інтервалом 72 год. Дітям віком до 4-х тижнів ту саму дозу вводять з інтервалом 48 год. Застосування у людей похилого віку. За відсутності порушень функції нирок слід дотримуватись звичайного режиму дозування препарату. Хворим із нирковою недостатністю (КК менше 50 мл/хв) режим дозування слід скоригувати, як зазначено нижче. Застосування препарату у хворих із порушеннями функції нирок. При К До менше 50 мл/хв потрібна корекція режиму дозування.ПередозуванняСимптоми: галюцинації, параноїдальне та ведення. Лікування: симптоматичне: форсований діурез. Гемодіаліз протягом 3 годин знижує концентрацію у плазмі приблизно на 50%.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікування необхідно продовжувати до появи клініко-мікробіологічної ремісії. Передчасне припинення лікування призводить до рецидивів. Лікування можна розпочинати за відсутності результатів посіву або інших лабораторних аналізів, але за їх наявності рекомендується відповідна корекція протигрибкової терапії. У ході лікування необхідно контролювати показники крові, функцію нирок та печінки. Необхідний контроль протромбінового індексу при одночасному застосуванні з антикоагулянтами кумаринового ряду. При виникненні порушень функції нирок та печінки слід припинити прийом препарату. У окремих випадках застосування флуконазояа супроводжувалося токсичними змінами печінки. У разі гепатотоксичних ефектів, пов'язаних з флуконазолом, не відзначено залежності їх розвитку від загальної добової дози, тривалості терапії, статі та віку хворого. Гепатотоксична дія флуконазолу зазвичай була оборотною; ознаки його зникали після припинення терапії. При появі клінічних ознак ураження печінки, які можуть бути пов'язані з флуконазолом, препарат слід відмінити. Хворі на СНІД більш схильні до розвитку важких шкірних реакцій при застосуванні багатьох препаратів. У тих випадках, коли у хворих на поверхневу грибкову інфекцію розвивається висип, і вона розцінюється як безумовно пов'язана з флуконазолом, препарат слід відмінити. При появі висипу у хворих з системними грибковими інфекціями, хворих слід ретельно спостерігати і при появі бульозних змін або мпогоформної еритеми; флуконазол; необхідно скасувати. Рекомендується здійснювати контроль за концентрацією циклоспорину в крові у пацієнтів, які отримують флуконазол, так як у хворих з пересадженою ниркою прийом флуконазолу в дозі 200 мг на добу призводить до повільного збільшення концентрації циклоспорину в плазмі. Необхідно бути обережним при одночасному прийомі флуконазолу з рифабутином або іншими препаратами, що метаболізуються системою пітохрому Р450- Одночасне застосування з цизапридом протипоказане. Прийом деяких азолів, включаючи ;флуконазол, може супроводжуватися подовженням інтервалу QT, тому призначення флуконазолу пацієнтам з ризиком розвитку аритмій, особливо тяжким хворим, що мають органічне ураження міокарда та провідних шляхів серця, порушення електролітного балансу та/або приймає підтримуючу кардіотропну обґрунтованим та проводитися під ретельним лікарським наглядом та моніторуванням електрокардіограми. Пацієнти, які отримують флуконазол і одночасно приймають препарати з вузьким терапевтичним діапазоном, метаболізуються за допомогою ізоферментів CYP2C9 і CYP3A4, повинні знаходитися під лікарським наглядом.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 1 г: гентаміцин (у формі сульфату) 100 мг. 15 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиМазь для зовнішнього вживання 0.1%.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик групи аміноглікозидів широкого спектра дії. Чинить бактерицидну дію. Активно проникаючи через клітинну мембрану бактерій, незворотно зв'язується з 30S субодиницею бактеріальних рибосом і тим самим пригнічує синтез білка збудника. Високоактивний щодо аеробних грамнегативних бактерій: Escherichia coli, Sigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp. Активний також щодо аеробних грампозитивних коків: Staphylococcus spp. (в т.ч. стійких до пеніцилінів та інших антибіотиків), деяких штамів Streptococcus spp. До гентаміцину стійкі Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, деякі штами Streptococcus spp., Анаеробні бактерії.ФармакокінетикаПісля внутрішньом'язового введення швидко всмоктується з місця ін'єкції. C max досягається через 30-60 хв після внутрішньом'язового введення. Зв'язування із білками плазми низьке (0-10%). Розподіляється у позаклітинній рідині, у всіх тканинах організму. Проникає крізь плацентарний бар'єр. Чи не метаболізується. T1/2 2-4 год. 70-95% виводиться із сечею, невелика кількість із жовчю.Клінічна фармакологіяАнтибіотик для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до гентаміцину мікроорганізмами. Для парентерального застосування: гострий холецистит, холангіт, пієлонефрит, цистит, пневмонія, емпієма плеври, перитоніт, сепсис, вентрикуліт, гнійні інфекції шкіри та м'яких тканин, ранова інфекція, опікова інфекція, інфекції кісток та ін. Для зовнішнього застосування: піодермія (в т.ч. гангренозна), поверхневий фолікуліт, фурункульоз, сикоз, пароніхії, інфікований себорейний дерматит, інфіковане акне, вторинне бактеріальне інфікування при грибкових та вірусних ранах. виразки, що важко гояться, укуси комах), інфіковані варикозні виразки. Для місцевого застосування: блефарит, блефарокон'юнктивіт, дакріоцистит, кон'юнктивіт, кератит, кератокон'юнктивіт, мейбоміт.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до гентаміцину та інших антибіотиків групи аміноглікозидів, неврит слухового нерва, тяжкі порушення функції нирок, уремія, вагітність, лактація (грудне вигодовування).Вагітність та лактаціяГентаміцин протипоказаний при вагітності. При необхідності застосування у період лактації слід припинити грудне вигодовування. Застосування у дітей Застосування можливе згідно з режимом дозування.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія. З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія. З боку сечовидільної системи: олігурія, протеїнурія, мікрогематурія, ниркова недостатність. З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, сонливість, порушення нервово-м'язової провідності, зниження слуху, вестибулярні розлади, незворотня глухота. Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка, лихоманка; рідко – набряк Квінке.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з аміноглікозидами, ванкоміцином, цефалоспоринами, етакриновою кислотою можливе посилення ото- та нефротоксичної дії. При одночасному застосуванні з індометацином відзначається зниження кліренсу гентаміцину, збільшення його концентрації у плазмі крові, при цьому зростає ризик розвитку токсичної дії. При одночасному застосуванні із засобами для інгаляційного наркозу опіоїдними анальгетиками зростає ризик розвитку нервово-м'язової блокади, аж до розвитку апное. При одночасному застосуванні гентаміцину та "петлевих" діуретиків (фуросеміду, етакринової кислоти) збільшується концентрація в крові гентаміцину, у зв'язку з чим підвищується ризик розвитку токсичних побічних реакцій.Спосіб застосування та дозиВстановлюють індивідуально з урахуванням тяжкості перебігу та локалізації інфекції, чутливості збудника. При внутрішньовенному або внутрішньом'язовому введенні для дорослих разова доза становить 1-1.7 мг/кг, добова доза - 3-5 мг/кг; кратність введення - 2-4 рази на добу. Курс лікування – 7-10 днів. Залежно від етіології захворювання можливе застосування у дозі 120-160 мг 1 раз на добу протягом 7-10 днів або 240-280 мг одноразово. В/в інфузію проводять протягом 1-2 год. Для дітей старше 2 років добова доза гентаміцину становить 3-5 мг/кг; кратність введення - 3 рази на добу. Недоношеним та новонародженим дітям призначають у добовій дозі 2-5 мг/кг; кратність введення - 2 рази на добу; дітям до 2 років призначають таку саму дозу при частоті введення 3 рази на добу. Хворим з порушенням функції виділення нирок потрібна корекція режиму дозування в залежності від значень КК. При місцевому застосуванні гентаміцин закопують по 1-2 краплі у нижній кон'юнктивальний мішок ураженого ока кожні 1-4 год. При зовнішньому застосуванні застосовують 3-4 рази на добу. Максимальні добові дози: для дорослих і дітей при внутрішньовенному або внутрішньом'язовому введенні - 5 мг/кг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують гентаміцин при паркінсонізмі, міастенії, порушення функції нирок. При застосуванні гентаміцину слід контролювати функції нирок, слухового та вестибулярного апаратів. При зовнішньому застосуванні гентаміцину протягом тривалого часу на великих поверхнях шкіри необхідно враховувати можливість резорбтивної дії, особливо у пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 100 гр.: Активна речовина: гідрокортизону ацетат – 0,5 г; Допоміжні речовини: метилпарагід-роксибензоат (метилпарабен) – 0,2 г, вазелін – до 100 г. По 3,0 г та 5,0 г у туби алюмінієві. Кожну тубу з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиМазь білого, білого із жовтуватим відтінком або жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаГлюкокортикостероїд для місцевого застосування.ФармакокінетикаГідрокортизон погано проникає через рогівку у внутрішньоочну рідину. Гідрокортизон проникає в епідерміс та епітелій слизової оболонки, може незначно всмоктуватися у системний кровотік та надавати системну дію. Метаболізується безпосередньо в епідермісі та епітелії слизової оболонки, а надалі незначна його кількість після абсорбції потрапляє до загального кровообігу та метаболізується у печінці. У крові 80% зв'язується з транскортином та 10% з альбумінами. Метаболіти гідрокортизону виводяться нирками та кишечником.ФармакодинамікаГлюкокортикостероїд. Чинить протизапальну та протиалергічну дію. Зменшує запальні клітинні інфільтрати, знижує міграцію лейкоцитів та лімфоцитів у область запалення. Стабілізує клітинні та субклітинні, в т.ч. лізосомальні мембрани та мембрани опасистих клітин. Зменшує зв'язування імуноглобулінів з рецепторами на поверхні клітин та гальмує синтез або вивільнення цитокінів (інтерлейкінів та інтерферону) з лімфоцитів та макрофагів. Зменшує ексудативну реакцію, сприяє зниженню проникності капілярів. Зменшує вираженість ранньої імунологічної відповіді. Має антиметаболічну дію і гальмує розвиток сполучної тканини та рубцювання.Показання до застосуванняАлергічні захворювання очей (дерматит повік, блефарит, кон'юнктивіт та кератокон'юнктивіт). Запальні захворювання переднього відділу ока за відсутності порушення цілісності епітелію рогівки (блефарит, кон'юнктивіт та кератокон'юнктивіт). Термічний та хімічний опік очей (після повної епітелізації дефектів рогівки).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, гнійні, вірусні, туберкульозні, грибкові захворювання очей, глаукома, трахома, період вакцинації, порушення цілісності оболонок ока, дитячий вік (до 18 років).Вагітність та лактаціяДослідження безпеки та ефективності застосування гідрокортизону у вагітних та годуючих не проводилися. Немає точних даних про проникнення грудного молока кортикостероїдів при місцевому застосуванні. Проте ризик може бути виключено повністю. Застосування гідрокортизону у вагітних та годуючих допускається тільки за призначенням лікарем, коли очікуваний лікувальний ефект перевищує потенційний ризик для плода або дитини. Тривалість застосування має перевищувати 7-10 днів.Побічна діяАлергічні реакції, печіння, ін'єктованість склер, короткочасна нечіткість зорового сприйняття. При тривалому застосуванні більше 10 днів може спостерігатися: підвищення внутрішньоочного тиску з можливим подальшим розвитком стероїдної глаукоми з ураженням зорового нерва та порушенням полів зору (тому при застосуванні глюкокортикостероїду більше 10 днів слід регулярно вимірювати внутрішньоочний тиск), утворення задньої субкапсулярної катаракти, (при захворюваннях, що викликають стоншення рогівки, можлива її перфорація). Вторинна бактеріальна інфекція може виникнути як наслідок придушення захисної реакції організму. При гострих гнійних захворюваннях ока глюкокортикостероїди можуть маскувати або посилити наявний інфекційний процес. Грибкова ураження рогівки має тенденцію особливо часто виникати при тривалому застосуванні глюкокортикостероїду. Поява на рогівці невигойних виразок після тривалого лікування глюкокортикостероїдом може свідчити про розвиток грибкової інвазії. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри тривалому застосуванні препарату внаслідок можливої ​​резорбції у системний кровотік, гідрокортизон може знижувати ефективність інсуліну, пероральних гіпоглікемічних, гіпотензивних лікарських засобів, антикоагулянтів, концентрацію саліцилатів та празиквантелу у плазмі крові. Ризик розвитку побічних ефектів гідрокортизону підвищують: андрогени, естрогени, пероральні контрацептиви, анаболічні стероїди (гірсутизм, вугровий висип); антипсихотичні лікарські засоби, карбутамід, азатіоприн (катаракта); холіноблокатори, антигістамінні лікарські засоби, трициклічні антидепресанти, нітрати (глаукома); діуретики (гіпокаліємія). При застосуванні із серцевими глікозидами можливий розвиток дигіталісної інтоксикації. Одночасне застосування з препаратами свинцю та срібла призводить до взаємної інактивації.Спосіб застосування та дозиМісцево. У ко'юнктивальний мішок вводять 1 см очної мазі 2-3 рази на добу. Курс лікування 1-2 тижні. За рекомендацією лікаря курс лікування може бути продовжено.ПередозуванняПередозування відзначається дуже рідко. Симптоми: можливе виникнення місцевих побічних ефектів. При відміні препарату явища передозування відбуваються самостійно.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування не рекомендується носити контактні лінзи. При одночасному застосуванні очних крапель інтервал часу між їх інстиляцією та нанесенням мазі повинен становити не менше 15 хвилин. При застосуванні більше 10 днів та наявності в анамнезі відкрито- або закритокутової глаукоми необхідний контроль внутрішньоочного тиску. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Якщо у пацієнта після застосування препарату тимчасово знижується чіткість зору, до її відновлення не рекомендується керувати транспортними засобами та займатися видами діяльності, що потребують чіткості зорового сприйняття.Умови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 1 г: гідрокортизону ацетат 10 мг. 15 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиМазь для зовнішнього застосування 1%.Фармакотерапевтична групаГКС. Пригнічує функції лейкоцитів та тканинних макрофагів. Обмежує міграцію лейкоцитів у область запалення. Порушує здатність макрофагів до фагоцитозу, а також до утворення інтерлейкіну-1. Сприяє стабілізації лізосомальних мембран, знижуючи цим концентрацію протеолітичних ферментів у сфері запалення. Зменшує проникність капілярів, зумовлену вивільненням гістаміну. Пригнічує активність фібробластів та утворення колагену. Інгібує активність фосфоліпази А2, що призводить до придушення синтезу простагландинів та лейкотрієнів. Пригнічує вивільнення ЦОГ (головним чином ЦОГ-2), що також сприяє зменшенню вироблення простагландинів. Зменшує кількість циркулюючих лімфоцитів (T- та B-клітин), моноцитів, еозинофілів та базофілів внаслідок їх переміщення з судинного русла в лімфоїдну тканину; пригнічує утворення антитіл. Гідрокортизон пригнічує вивільнення гіпофізом АКТГ та β-ліпотропіну, але не знижує рівень циркулюючого β-ендорфіну. Пригнічує секрецію ТТГ та ФСГ. При безпосередньої аплікації на судини має вазоконстрикторний ефект. Гідрокортизон має виражену дозозалежну дію на метаболізм вуглеводів, білків і жирів. Стимулює глюконеогенез, сприяє захопленню амінокислот печінкою та нирками та підвищує активність ферментів глюконеогенезу. У печінці гідрокортизон посилює депонування глікогену, стимулюючи активність глікогенсинтетази та синтез глюкози із продуктів білкового обміну. Підвищення вмісту глюкози у крові активізує виділення інсуліну. Гідрокортизон пригнічує захоплення глюкози жировими клітинами, що призводить до активації ліполізу. Однак унаслідок збільшення секреції інсуліну відбувається стимуляція ліпогенезу, що призводить до накопичення жиру. Має катаболічну дію в лімфоїдній та сполучній тканинах, м'язах, жировій тканині, шкірі, кістковій тканині. У меншій мірі, ніж мінералокортикоїди, впливає на процеси водно-електролітного обміну: сприяє виведенню іонів калію та кальцію, затримці в організмі іонів натрію та води. Остеопороз та синдром Іценко-Кушинга є головними факторами, що обмежують тривалу терапію кортикостероїдами. Внаслідок катаболічної дії можливе пригнічення зростання у дітей. У високих дозах гідрокортизон може підвищувати збудливість тканин мозку та сприяє зниженню порога судомної готовності. Стимулює надмірну продукцію хлористоводневої кислоти та пепсину в шлунку, що сприяє розвитку пептичної виразки. При системному застосуванні терапевтична активність гідрокортизону обумовлена ​​протизапальною, протиалергічною, імунодепресивною та антипроліферативною дією. При зовнішньому та місцевому застосуванні терапевтична активність гідрокортизону обумовлена ​​протизапальною, протиалергічною та антиексудативною (завдяки вазоконстрикторному ефекту) дією. За протизапальною активністю в 4 рази слабше преднізолону, за мінералокортикоїдною активністю перевершує інші глюкокортикостероїди.ФармакокінетикаЗв'язування з білками плазми – 40-90%. Метаболізується переважно у печінці. T1/2 – 80-120 хв. Виводиться нирками головним чином як метаболітів.Клінічна фармакологіяГКС для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняДля парентерального застосування: гостра наднирникова недостатність, алергічні реакції негайного типу, астматичний статус, профілактика і лікування шоку, інфаркт міокарда, ускладнений кардіогенним шоком, тиреотоксичний криз, тиреоїдит, вроджена гіперплазія надниркових залоз, захворювань, колагенові хвороби, пухирчатка, бульозний герпетиформний дерматит не піддається іншим видам терапії, бериліоз,осередкова або дисемінована форма туберкульозу при одночасній протитуберкульозній хіміотерапії, аспіраційний пневмоніт, ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура дорослих (тільки внутрішньовенно!), вторинна тромбоцитопенія дорослих, придбана (аутоімунна) гемолітіа лімфомах дорослих, при гострих лейкозах у дітей, для посилення діурезу або для зниження протеїнурії при нефротичному синдромі без уремії, при нефротичному синдромі ідіопатичного типу або при червоному вовчаку, у критичній стадії виразкового коліту та регіонарного регіонарного ентериту. розвитком субарахноїдального блоку або з його загрозою (у поєднанні з протитуберкульозною хіміотерапією),трихінельоз з ураженням нервової системи або міокарда, бронхіальна астма, захворювання суглобів. Для місцевого застосування: запалення переднього відділу очного яблука при непорушеному епітелії рогівки та після травм та хірургічних втручань на очному яблуку. Для зовнішнього застосування: алергічний дерматит, себорея, різні форми екземи, нейродерміт, псоріаз, свербець, червоний плоский бородавчастий лишай.Протипоказання до застосуванняДля короткочасного застосування за життєвими показаннями – підвищена чутливість до гідрокортизону. Для внутрішньосуглобового введення та введення безпосередньо в осередок ураження: попередня артропластика, патологічна кровоточивість (ендогенна або викликана застосуванням антикоагулянтів), внутрішньосуглобовий перелом кістки, інфекційний (септичний) запальний процес у суглобі та періартикулярні інфекції (в т.ч. в анамнез) загальне інфекційне захворювання, виражений навколосуглобовий остеопороз, відсутність ознак запалення в суглобі ("сухий" суглоб, наприклад при остеоартрозі без синовіту), виражена кісткова деструкція та деформація суглоба (різке звуження суглобової щілини, анкілоз), нестабільність суглоба як результат суглоб епіфізів кісток. Для зовнішнього застосування: ;бактеріальні, вірусні, грибкові шкірні захворювання, туберкульоз шкіри, шкірні прояви сифілісу, пухлини шкіри, поствакцинальний період, порушення цілісності шкірних покровів (виразки, рани), дитячий вік (до 2 років, при свербіння в області ануса - до 12 років), розацеа, вульгарні вугри, періоральний дерматит. Для застосування в офтальмології: ; бактеріальні, вірусні, грибкові захворювання очей, туберкульозне ураження очей, трахома, порушення цілісності очного епітелію.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода; рекомендується використовувати мінімальні дози та короткочасну терапію. Діти, матері яких при вагітності отримували гідрокортизон, підлягають ретельному спостереженню виявлення ознак недостатності кори надниркових залоз. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. В ;експериментальних дослідженнях ;показано, що кортикостероїди можуть викликати порушення розвитку плода. В даний час немає чіткого підтвердження цих даних у людини. Застосування у дітей Протипоказання для зовнішнього застосування: дитячий вік до 2 років, при свербіння в області ануса - до 12 років.Побічна діяЗ боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози, стероїдний цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга (в т.ч. луноподібна особа, ожиріння гіпофізарного типу, гирсутизм, міастенія, стрії), затримка статевого розвитку у дітей. З боку обміну речовин: ;підвищене виведення іонів кальцію, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, негативний азотистий баланс (підвищений розпад білків), підвищене потовиділення, затримка рідини та іонів натрію (периферичні набряки), гіпернатріємія, гіпокаліємічний синдром (в т.ч. гіпокаліємія) , аритмія, міалгія або спазм м'язів, незвичайна слабкість та стомлюваність). З боку ЦНС: ;делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя, підвищення внутрішньочерепного тиску, нервозність або занепокоєння, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, головний біль, судоми. З боку серцево-судинної системи: аритмії, брадикардія (аж до зупинки серця); розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення вираженості хронічної серцевої недостатності, зміни на ЕКГ, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози. У хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда – поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза; при інтракраніальному введенні – носова кровотеча. З боку травної системи: нудота, блювання, панкреатит, стероїдна виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, ерозивний езофагіт, кровотечі та перфорація ШКТ, підвищення або зниження апетиту, метеоризм, гикавка; рідко – підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ. З боку органів чуття: раптова втрата зору (при парентеральному введенні в області голови, шиї, носових раковин, шкіри голови можливе відкладення кристалів препарату в судинах ока), задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим пошкодженням зорового нерва, схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових чи вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм. З боку кістково-м'язової системи: ; уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко – патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки), розрив сухожилля м'язів, стероїдна маси (атрофія); при внутрішньосуглобовому введенні – посилення болю у суглобі. Дерматологічні реакції: ; уповільнене загоєння ран, петехії, екхімози, витончення шкіри, гіпер- або гіпопігментація, стероїдні вугри, стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозів. Алергічні реакції: ;генералізовані (в т.ч. висипання на шкірі, свербіж шкіри, анафілактичний шок), місцеві алергічні реакції. Ефекти, зумовлені імунодепресивною дією: розвиток або загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють спільно застосовувані імунодепресанти та вакцинація). Місцеві реакції: ;при парентеральному введенні - печіння, оніміння, біль, парестезії та інфекції у місці введення; рідко – некроз навколишніх тканин, утворення рубців у місці ін'єкції; при внутрішньом'язовому введенні (особливо в дельтовидний м'яз) - атрофія шкіри та підшкірної клітковини. Інші: ; лейкоцитурія, синдром відміни. При внутрішньовенному введенні - аритмії, "припливи" крові до обличчя, судоми. При зовнішньому застосуванні: рідко - свербіж, гіперемія, печіння, сухість, фолікуліт, вугровий висип, гіпопігментація, періоральний дерматит, алергічний дерматит, мацерація шкіри, вторинна інфекція, атрофія шкіри, стрії, пітниця. При тривалому застосуванні або нанесенні на великі ділянки шкіри можливий розвиток системних побічних ефектів, характерних для кортикостероїдів.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні гідрокортизон підвищує токсичність серцевих глікозидів (через гіпокаліємію, що виникає, підвищується ризик розвитку аритмій); з ацетилсаліциловою кислотою - прискорює її виведення та знижує її концентрацію у плазмі крові (при відміні гідрокортизону концентрація саліцилатів у крові збільшується та зростає ризик розвитку побічних явищ); з парацетамолом – підвищення ризику розвитку гепатотоксичної дії парацетамолу (індукція печінкових ферментів та утворення токсичного метаболіту парацетамолу); з циклоспорином – посилення побічних ефектів гідрокортизону внаслідок пригнічення його метаболізму; з кетоконазолом – посилення побічних ефектів гідрокортизону внаслідок зниження його кліренсу. Гідрокортизон зменшує ефективність гіпоглікемічних засобів; посилює дію непрямих антикоагулянтів похідних кумарину. Гідрокортизон зменшує дію вітаміну D на всмоктування іонів кальцію у просвіті кишечника. Ергокальциферол і паратгормон перешкоджають розвитку остеопатії, що викликається кортикостероїдами. Гідрокортизон посилює метаболізм ізоніазиду, мексилетину (особливо у "швидких ацетиляторів"), що призводить до зниження їх плазмових концентрацій; підвищує (при тривалій терапії) вміст фолієвої кислоти; зменшує концентрацію празиквантелу у крові. Гідрокортизон у високих дозах знижує ефект соматропіну. Гіпокаліємія, що викликається кортикостероїдами, може збільшувати вираженість і тривалість м'язової блокади на тлі міорелаксантів. Антациди знижують всмоктування кортикостероїдів. При одночасному застосуванні з кортикостероїдами тіазидні діуретики, інгібітори карбоангідрази, інші кортикостероїди, амфотерицин В підвищують ризик розвитку гіпокаліємії, препарати, що містять іони натрію - набряків і підвищення артеріального тиску. НПЗЗ та етанол підвищують небезпеку розвитку виразки слизової оболонки ШКТ та кровотечі, у комбінації з НПЗЗ для лікування артриту можливе зниження дози кортикостероїдів через сумацію терапевтичного ефекту. Індометацин, витісняючи кортикостероїдами із зв'язку з альбумінами, збільшує ризик розвитку його побічних ефектів. Амфотерицин В та інгібітори карбоангідрази збільшують ризик розвитку остеопорозу. Терапевтична дія кортикостероїдів знижується під впливом індукторів мікросомальних ферментів печінки (в т.ч. фенітоїну, барбітуратів, ефедрину, теофіліну, рифампіцин) внаслідок підвищення швидкості метаболізму цих речовин. Інгібітори функції кори надниркових залоз (в т.ч. мітотан) можуть зумовлювати необхідність підвищення дози кортикостероїдів. Кліренс кортикостероїдів підвищується на тлі препаратів гормонів щитовидної залози. Імунодепресанти підвищують ризик розвитку інфекцій та лімфоми або інших лімфопроліферативних порушень, пов'язаних із вірусом Епштейна-Барр. Естрогени (включаючи пероральні естрогеновмісні контрацептиви) знижують кліренс кортикостероїдів, подовжують T1/2; та їх терапевтичні та токсичні ефекти. Появі гірсутизму та вугрів сприяє одночасне застосування інших стероїдних гормональних засобів – андрогенів, естрогенів, анаболіків, пероральних контрацептивів. Трициклічні антидепресанти можуть посилювати виразність депресії, спричиненої ГКС (не показані для терапії даних побічних ефектів). Ризик розвитку катаракти підвищується при застосуванні на тлі інших кортикостероїдів, антипсихотичних засобів (нейролептиків), карбутаміду та азатіоприну. Одночасне призначення з м-холіноблокаторами, а також із засобами, що мають м-холіноблокуючу дію (включаючи антигістамінні препарати, трициклічні антидепресанти), з нітратами сприяє підвищенню внутрішньоочного тиску. При одночасному застосуванні кортикостероїдів з живими противірусними вакцинами та на фоні інших видів імунізації підвищується ризик активації вірусів та розвитку інфекцій.Спосіб застосування та дозиДля парентерального застосування. Режим дозування індивідуальний. Застосовують внутрішньовенно струминно, внутрішньовенно краплинно, рідко - внутрішньом'язово. Для невідкладної терапії рекомендується внутрішньовенне введення. Початкова доза становить 100 мг (вводиться за 30 с) - 500 мг (вводиться за 10 хв), потім повторно через кожні 2-6 год, залежно від клінічної ситуації. Високі дози слід застосовувати лише до стабілізації стану хворого, але не більше 48-72 год, т.к. можливий розвиток гіпернатріємії. Дітям – не менше 25 мг/кг/добу. У вигляді депо-форми вводять внутрішньо або періартікулярно в дозі 5-50 мг одноразово з інтервалом 1-3 тижнів. В/м – 125-250 мг на добу. В офтальмології застосовують 2-3 рази на добу. Зовнішньо - 1-3 рази на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовувати при паразитарних та інфекційних захворюваннях вірусної, грибкової або бактеріальної природи (нині або недавно перенесені, включаючи недавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір, амебіаз, стронгіло підозрюваний), системний мікоз; активний та латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях припустимо лише тлі специфічної терапії. З обережністю застосовувати протягом 8 тижнів до 2 тижнів після вакцинації, при лімфаденіті після щеплення БЦЖ, при імунодефіцитних станах (в т.ч. СНІД або ВІЛ-інфікування). З обережністю застосовувати при захворюваннях ШКТ: виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіті, гастриті, гострій або латентній пептичній виразці, нещодавно створеному анастомозі кишечника, неспецифічному виразковому коліті з загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліті. З обережністю застосовувати при захворюваннях серцево-судинної системи, у т.ч. після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда (у хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього розрив серцевого м'яза), при декомпенсованій хронічній серцевій недостатності, артеріальній гіпертензії, гіперліпідемії), при ендокринних захворюваннях. у тому числі порушенні толерантності до вуглеводів), тиреотоксикозі, гіпотиреозі, хворобі Іценко-Кушинга, при тяжкій хронічній нирковій та/або печінковій недостатності, нефроуролітіазі, при гіпоальбумінемії та станах, що привертають до її виникнення, при системному , ожирінні (III-IV ступеня), при поліомієліті (за винятком форми бульбарного енцефаліту),відкрито- та закритокутової глаукоми, вагітності, лактації. При необхідності внутрішньосуглобового введення з обережністю застосовувати у пацієнтів із загальним тяжким станом, неефективності (або короткочасності) дії 2 попередніх введень (з урахуванням індивідуальних властивостей глюкокортикоїдів). При недостатній ефективності гідрокортизону протягом 48-72 годин та необхідності більш тривалої терапії доцільно замінити гідрокортизон на інший глюкокортикоїдний препарат, який не викликає затримки натрію в організмі. Під час лікування гідрокортизоном рекомендується призначити дієту з обмеженням натрію та підвищеним вмістом калію. Викликана гідрокортизоном відносна недостатність надниркових залоз може зберігатися протягом декількох місяців після його відміни. Враховуючи це, при стресових ситуаціях, що виникають у зазначений період, гормональну терапію відновлюють з одночасним призначенням солей та/або мінералокортикоїдів. У пацієнтів з активною формою туберкульозу гідрокортизон слід застосовувати у поєднанні з відповідною протитуберкульозною терапією. При латентній формі туберкульозу або період віражу туберкулінових проб слід ретельно контролювати стан хворого, а при необхідності провести хіміопрофілактику.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія - 100 мл. Діюча речовина: ібупрофен – 2,0 г; Допоміжні речовини: полісорбат-80 (твін-80), гліцерол (гліцерин), мальтитол (мальтитол рідкий), натрію сахаринату дигідрат, лимонної кислоти моногідрат, натрію цитрату дигідрат (натрію цитрат 2-водний), камедь ксантанова хлорид, доміфену бромід, ароматизатор полуничний (ароматизатор харчовий "Полуниця"), вода очищена. Суспензія для вживання [для дітей], 100 мг/5 мл. По 100 мл у флакони з оранжевого скла з гвинтовою горловиною, укупорені ковпачками алюмінієвими з перфорацією або кришками закупорочно-нагвинчуваними з контролем першого розтину, або кришками з контролем першого розтину та захистом від дітей, або кришками з контролем першого розтину, розтину дітьми. Кожен флакон з інструкцією із застосування і ложкою полімерної двосторонньої дозувальної аптечної для лікарських засобів або ложкою полімерної двосторонньої дозувальної для лікарських засобів, або дозує ложкою поміщають в пачку з картону.Опис лікарської формиСуспензія від білого до білого з сіруватим або сірувато-жовтим відтінком кольору з характерним запахом полуниці.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаАбсорбція – висока, швидко та практично повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) (зв'язок з білками плазми крові – 90%). Після прийому ібупрофену натще у дорослих ібупрофен виявляється у плазмі крові через 15 хв, максимальна концентрація (Сmах) ібупрофену у плазмі крові досягається через 60 хв. Прийом ібупрофену разом з їжею може збільшувати час досягнення максимальної концентрації (Тсмах) до 1-2 годин. Період напіввиведення (Т1/2) – 2 години. Повільно проникає у порожнину суглобів, затримується у синовіальній рідині, створюючи у ній більші концентрації, ніж у плазмі крові. Після абсорбції близько 60% фармакологічно неактивної R-форми повільно трансформується на активну S-форму. Зазнає метаболізму в печінці. Виводиться нирками (у незмінному вигляді трохи більше 1%) й у меншою мірою, з жовчю. В обмежених дослідженнях ібупрофен виявлявся у грудному молоці у дуже низьких концентраціях.ФармакодинамікаМеханізм дії ібупрофену, похідного пропіонової кислоти з групи НПЗП, обумовлений інгібуванням синтезу простагландинів – медіаторів болю, запалення та гіпертермічної реакції. Невибірково блокує циклооксигеназу 1 (ЦОГ-1) та циклооксигеназу 2 (ЦОГ-2), внаслідок чого гальмує синтез простагландинів. Крім того, ібупрофен оборотно інгібує агрегацію тромбоцитів. Має знеболювальну, жарознижувальну та протизапальну дію. Аналгетичну дію найбільш виражено при болях запального характеру. Дія препарату продовжується до 8 год.Показання до застосуванняІбупрофен застосовують у дітей з 3 місяців життя до 12 років як: жарознижуючого засобу при гострих респіраторних захворюваннях (у тому числі, грипі), дитячих інфекціях, постприщепних реакціях та інших інфекційно-запальних захворюваннях, що супроводжуються підвищенням температури тіла; знеболювального засобу при больовому синдромі слабкої або помірної інтенсивності, у тому числі: головного болю, зубного болю, мігрені, невралгії, болі у вухах, болі в горлі, болі при розтяганнях зв'язок, м'язового болю, ревматичного болю, болю в суглобах. Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до ібупрофену або будь-якого з компонентів, що входять до складу препарату; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів; кровотеча або перфорація виразки шлунково-кишкового тракту в анамнезі, спровоковані застосуванням нестероїдних протизапальних засобів; ерозивно-виразкові захворювання органів ШКТ (у тому числі виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, хвороба Крона, виразковий коліт) або виразкова кровотеча в активній фазі або в анамнезі (два або більше підтверджених епізодів виразкової хвороби або виразкової кровотечі); тяжка печінкова недостатність або захворювання печінки в активній фазі; ниркова недостатність тяжкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв), підтверджена гіперкаліємія; декомпенсована серцева недостатність; період після проведення аортокоронарного шунтування; цереброваскулярна або інша кровотеча; гемофілія та інші порушення згортання крові (у тому числі гіпокоагуляція), геморагічні діатези; вагітність (III триместр); непереносимість фруктози; вага тіла дитини до 5 кг. З обережністю: За наявності станів, зазначених у цьому розділі, перед застосуванням препарату слід проконсультуватися з лікарем. Одночасний прийом інших нестероїдних протизапальних засобів, наявність в анамнезі одноразового епізоду виразкової хвороби шлунка або виразкової кровотечі ШКТ, гастрит, ентерит, коліт, наявність інфекції Helicobacter pylori, виразковий коліт; бронхіальна астма або алергічні захворювання на стадії загострення або в анамнезі - можливий розвиток бронхоспазму; важкі соматичні захворювання, системний червоний вовчак або змішане захворювання сполучної тканини (синдром Шарпа) – підвищений ризик асептичного менінгіту; вітряна віспа; ниркова недостатність, у тому числі при зневодненні (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв), затримка рідини та набряки, печінкова недостатність, артеріальна гіпертензія та/або серцева недостатність, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання ,захворювання крові неясної етіології (лейкопенія, анемія); одночасний прийом інших лікарських засобів, які можуть збільшити ризик виникнення виразок або кровотечі, зокрема пероральних глюкокортикостероїдів (у тому числі преднізолону), антикоагулянтів (у тому числі варфарину), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (у тому числі циталопраму, флу сертраліну) або антиагрегантів (у тому числі ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу); вагітність (I-II триместр), період грудного вигодовування, літній вік.селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (у тому числі циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну) або антиагрегантів (у тому числі ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу); вагітність (I-II триместр), період грудного вигодовування, літній вік.селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (у тому числі циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну) або антиагрегантів (у тому числі ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу); вагітність (I-II триместр), період грудного вигодовування, літній вік.Вагітність та лактаціяПротипоказано застосування препарату у III триместрі вагітності. Перед застосуванням препарату в І та ІІ триместрах вагітності або в період грудного вигодовування слід проконсультуватися з лікарем. Є дані про те, що ібупрофен у незначних кількостях може проникати у грудне молоко без жодних негативних наслідків для здоров'я немовляти.Побічна діяРизик виникнення побічних ефектів можна звести до мінімуму, якщо приймати препарат коротким курсом у мінімальній ефективній дозі, необхідної для усунення симптомів. Побічні ефекти є переважно дозозалежними. Нижченаведені побічні реакції відзначалися при короткочасному прийомі ібупрофену в дозах, що не перевищують 1200 мг на добу. При лікуванні хронічних станів та при тривалому застосуванні можлива поява інших побічних реакцій. Оцінка частоти виникнення побічних реакцій виконана на підставі наступних критеріїв: дуже часті (≥ 1/10), часті (від ≥ 1/100 до Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже рідкісні: порушення кровотворення (анемія, лейкопенія, апластична анемія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, панцитопенія, агранулоцитоз). Першими симптомами таких порушень є лихоманка, біль у горлі, поверхневі виразки в порожнині рота, грипоподібні симптоми, виражена слабкість, кровотечі з носа та підшкірні крововиливи, кровотечі та синці невідомої етіології. Порушення з боку імунної системи: нечасті: реакції гіперчутливості - неспецифічні алергічні реакції та анафілактичні реакції, реакції з боку дихальних шляхів (бронхіальна астма, у тому числі її загострення, бронхоспазм, задишка, диспное), шкірні реакції (свербіж, кропив'янка, пурпура, від Квінке, ексфоліативні та бульозні дерматози, у тому числі токсичний епідермальний некроліз, синдром Лайєлла, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема), алергічний риніт, еозинофілія; дуже рідкісні: тяжкі реакції гіперчутливості, у тому числі набряк обличчя, язика та гортані, задишка, тахікардія, артеріальна гіпотензія (анафілаксія, набряк Квінке або тяжкий анафілактичний шок). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасті: біль у животі, нудота, диспепсія; рідкісні: діарея, метеоризм, запор, блювання; дуже рідкісні: пептична виразка, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, мелена, кривава блювота, виразковий стоматит, гастрит; частота невідома: загострення виразкового коліту та хвороби Крона. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідкісні: порушення функції печінки. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідкісні: гостра ниркова недостатність (компенсована та декомпенсована), особливо при тривалому застосуванні, у поєднанні з підвищенням концентрації сечовини у плазмі крові та появою набряків, папілярний некроз. Порушення з боку нервової системи: нечасті: біль голови; дуже рідкісні: асептичний менінгіт (у пацієнтів із аутоімунними захворюваннями). Порушення серцево-судинної системи: частота невідома: серцева недостатність, периферичні набряки, при тривалому застосуванні підвищений ризик тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда, інсульт), підвищення артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи та органів середостіння: частота невідома: бронхіальна астма, бронхоспазм, задишка. Інші: дуже рідкісні: набряки, зокрема периферичні. Лабораторні показники: гематокрит або гемоглобін (можуть зменшуватись); час кровотечі (може збільшуватись); концентрація глюкози у плазмі крові (може знижуватися); кліренс креатиніну (може зменшуватися); плазмова концентрація креатиніну (може збільшуватись); активність "печінкових" трансаміназ (може підвищуватися). При появі побічних ефектів слід припинити прийом препарату та звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиСлід уникати одночасного застосування ібупрофену з наступними лікарськими засобами: Ацетилсаліцилова кислота: за винятком низьких доз ацетилсаліцилової кислоти (не більше 75 мг на добу), призначених лікарем, оскільки спільне застосування може підвищити ризик виникнення побічних ефектів. При одночасному застосуванні ібупрофен знижує протизапальну та антиагрегантну дію ацетилсаліцилової кислоти (можливе підвищення частоти розвитку гострої коронарної недостатності у пацієнтів, які отримують як антиагрегантний засіб малі дози ацетилсаліцилової кислоти, після початку прийому ібупрофену). Інші нестероїдні протизапальні засоби, у тому числі селективні інгібітори ЦОГ-2: слід уникати одночасного застосування двох і більше препаратів із групи нестероїдних протизапальних засобів через можливе збільшення ризику виникнення побічних ефектів. З обережністю застосовувати одночасно з такими лікарськими засобами: Антикоагулянти та тромболітичні препарати: нестероїдні протизапальні засоби можуть посилювати ефект антикоагулянтів, зокрема, варфарину та тромболітичних препаратів. Гіпотензивні засоби (інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) та антагоністи ангіотензину II) та діуретики: НПЗЗ можуть знижувати ефективність препаратів цих груп. Діуретики та інгібітори АПФ можуть підвищувати нефротоксичність нестероїдних протизапальних засобів. Глюкокортикостероїди: підвищений ризик утворення виразок ШКТ та шлунково-кишкової кровотечі. Антиагреганти та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС): підвищений ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі. Серцеві глікозиди: одночасне призначення НПЗЗ та серцевих глікозидів може призвести до посилення серцевої недостатності, зниження швидкості клубочкової фільтрації та збільшення концентрації серцевих глікозидів у плазмі крові. Препарати літію: існують дані про можливість збільшення концентрації літію в плазмі крові на фоні застосування НПЗЗ. Метотрексат: при одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами сповільнюється виведення метотрексату. У пацієнтів зі зниженою функцією нирок відмічено високий ризик розвитку гепатотоксичних реакцій, навіть при використанні низьких доз метотрексату. Циклоспорин та препарати золота посилюють вплив ібупрофену на синтез простагландинів у нирках, що проявляється підвищенням ризику нефротоксичності. Міфепристон: прийом НПЗЗ слід розпочати не раніше, ніж через 8-12 днів після прийому міфепристону, оскільки НПЗЗ можуть знижувати ефективність міфепристону. Такролімус: при одночасному призначенні НПЗЗ та такролімусу можливе збільшення ризику нефротоксичності. Зідовудін: одночасне застосування НПЗЗ та зидовудину може призвести до підвищення гематотоксичності. Є дані про підвищений ризик виникнення гемартрозу та гематом у ВІЛ-позитивних пацієнтів з гемофілією, які отримували спільне лікування зидовудином та ібупрофеном. Антибіотики хінолонового ряду: у пацієнтів, які отримують спільне лікування НПЗЗ та антибіотиками хінолонового ряду, можливе збільшення ризику виникнення судом. Спільне застосування ібупрофену з цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном, вальпроєвою кислотою, тикаміцином підвищує частоту розвитку гіпопротромбінемії. Індуктори мікросомального окиснення (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів, підвищуючи ризик розвитку тяжких гепатотоксичних реакцій. Інгібітори мікросомального окиснення знижують ризик гепатотоксичної дії ібупрофену. Використання ібупрофену разом із тіазидними діуретиками знижує їх ефективність. Препарат посилює побічні ефекти мінералокортикостероїдів та глюкокортикостероїдів. Кофеїн посилює аналгетичну ефект ібупрофену. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності препарату. Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, знижують виведення та підвищують плазмову концентрацію ібупрофену. Ібупрофен знижує ефективність урикозуричних лікарських засобів, посилює дію антиагрегантів, фібринолітиків, тромболітичних лікарських засобів та інсуліну. Колестирамін знижує абсорбцію ібупрофену.Спосіб застосування та дозиІбупрофен – суспензія, спеціально розроблена для дітей. Для прийому всередину. Пацієнтам із підвищеною чутливістю шлунка рекомендується приймати препарат під час їжі. Тільки для короткочасного застосування. Уважно прочитайте інструкцію перед застосуванням препарату. Перед вживанням препарату ретельно збовтайте флакон. Для точного відмірювання дози препарату використовується ложка, що додається. 5 мл препарату містять 100 мг ібупрофену або 50 мг ібупрофену у 2,5 мл препарату. Після вживання промийте ложку, що дозує, в теплій воді і висушіть її в недоступному для дитини місці. Гарячка (жар) та біль: Дозування для дітей залежить від віку та маси тіла дитини. Максимальна добова доза повинна перевищувати 30 мг/кг маси тіла дитини з інтервалами між прийомами препарату 6-8 годин. Діти віком 3-6 місяців (вага дитини від 5 до 7,6 кг): по 2,5 мл (50 мг) до 3 разів протягом 24 годин, не більше 7,5 мл (150 мг) на добу. Діти віком 6-12 місяців (вага дитини 7,7-9 кг): по 2,5 мл (50 мг) до 3-4 разів протягом 24 годин, не більше 10 мл (200 мг) на добу. Діти віком 1-3 роки (вага дитини 10-16 кг): по 5,0 мл (100 мг) до 3 разів протягом 24 годин, не більше 15 мл (300 мг) на добу. Діти віком 4-6 років (вага дитини 17-20 кг): по 7,5 мл (150 мг) до 3 разів протягом 24 годин, не більше 22,5 мл (450 мг) на добу. Діти віком 7-9 років (вага дитини 21-30 кг): по 10 мл (200 мг) до 3 разів протягом 24 годин, не більше 30 мл (600 мг) на добу. Діти віком 10-12 років (вага дитини 31-40 кг): по 15 мл (300 мг) до 3 разів протягом 24 годин, не більше 45 мл (900 мг) на добу. Тривалість лікування – не більше 3 днів. Не перевищуйте вказану дозу. Якщо прийом препарату протягом 24 годин (у дітей віком 3-5 місяців) або протягом 3 днів (у дітей віком 6 місяців і старше) симптоми зберігаються або посилюються, необхідно припинити лікування і звернутися до лікаря. Постімунізаційна лихоманка: Дітям до 6 місяців: по 2,5 мл (50 мг) препарату. При необхідності ще 2,5 мл (50 мг) через 6 годин. Не застосовуйте більше 5 мл (100 мг) протягом 24 годин.ПередозуванняУ разі непередбаченого передозування припинити прийом препарату та негайно звернутися за професійною допомогою. У дітей симптоми передозування можуть виникати після дози, що перевищує 400 мг/кг маси тіла. У дорослих дозозалежний ефект передозування менш виражений. Період напіввиведення препарату при передозуванні становить 1,5-3 години. Симптоми: нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці або, рідше, діарея, шум у вухах, головний біль та шлунково-кишкова кровотеча. У тяжких випадках спостерігаються прояви з боку центральної нервової системи: сонливість, рідко – збудження, судоми, дезорієнтація, кома. У випадках тяжкого отруєння може розвиватися метаболічний ацидоз та збільшення протромбінового часу, ниркова недостатність, пошкодження тканини печінки, зниження артеріального тиску, пригнічення дихання та ціаноз. У пацієнтів із бронхіальною астмою можливе загострення цього захворювання. Лікування: симптоматичне, з обов'язковим забезпеченням прохідності дихальних шляхів, моніторингом електрокардіограми (ЕКГ) та основних показників життєдіяльності аж до нормалізації стану пацієнта. Рекомендується застосування перорального активованого вугілля або промивання шлунка протягом 1 години після прийому потенційно токсичної дози ібупрофену. Якщо ібупрофен вже абсорбувався, може бути призначено лужне пиття з метою виведення похідного кислого ібупрофену нирками, форсований діурез. Часті або тривалі судоми слід усунути внутрішньовенним введенням діазепаму або лоразепаму. У разі погіршення бронхіальної астми рекомендується застосування бронходилататорів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРекомендується застосовувати препарат максимально можливим коротким курсом та у мінімальній ефективній дозі, необхідної для усунення симптомів. Під час тривалого лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки та нирок. З появою симптомів гастропатії показаний ретельний контроль, що включає проведення эзофагогастродуоденоскопии, загальний аналіз крові (визначення гемоглобіну), аналіз калу на приховану кров. При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 годин до дослідження. У період лікування не рекомендується прийом етанолу. Препарат протипоказаний пацієнтам з непереносимістю фруктози, оскільки містить у складі мальтітол. Ібупрофен можна застосовувати дітям із цукровим діабетом, оскільки препарат не містить цукру. Не містить барвників. Пацієнтам із нирковою недостатністю необхідно проконсультуватися з лікарем перед застосуванням препарату, оскільки існує ризик погіршення функціонального стану нирок. Пацієнтам з гіпертонією, у тому числі в анамнезі та/або хронічній серцевій недостатності, необхідно проконсультуватися з лікарем перед застосуванням препарату, оскільки препарат може спричинити затримку рідини, підвищення артеріального тиску та набряки. Застосування нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів з вітряною віспою може бути пов'язане з підвищеним ризиком розвитку тяжких гнійних ускладнень інфекційно-запальних захворювань шкіри та підшкірно-жирової клітковини (наприклад, некротизуючого фасціїту). У зв'язку з цим рекомендується уникати застосування препарату під час вітряної віспи. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, які відзначають виникнення запаморочення, головного болю або порушень зору при прийомі ібупрофену, рекомендується утриматися від керування автотранспортом та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги, швидкості психомоторних та рухових реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаСклад на одну таблетку – 200/400 мг: Активна речовина: Ібупрофен – 200/400 мг; Допоміжні речовини: Колідон 90 F – 3,4/6,8 мг; Целюлоза мікрокристалічна – 68/138 мг; Тальк – 6,8/13,8 мг; Кросповідон (колідон ЦЛ) - 10,2/20,4 мг; Кальція стеарат – 3,4/6,8 мг; Кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 10,2/20,4 мг; Крохмаль кукурудзяний – 38,0/76,0 мг; Оболонка: Гіпромелоза (оксипропілметилцелюлоза) – 3,77/7,54 мг; Тальк – 0,41/0,82 мг; Титану діоксид – 1,16/2,32 мг; Пропіленгліколь - 0,55/1,1 мг; Макрогол -4000 (поліетиленгліколь-4000, поліетиленоксид-4000) – 1,11/2,22 мг. Пігулки покриті плівковою оболонкою 200 мг, 400 мг. 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 50 таблеток у банки полімерні. Кожну банку, 2, 5 або 10 контурних осередкових упаковок з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ).ФармакокінетикаІбупрофен швидко і майже повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту, його максимальні концентрації у плазмі досягаються через 1-2 години після прийому внутрішньо, у синовіальній рідині – через 3 години, зв'язується з білками плазми на 99 %. Повільно проникає у порожнину суглобів, затримується у синовіальній тканині, створюючи у ній більші концентрації, ніж у плазмі. Метаболізм ібупрофену протікає переважно у печінці. Період напіввиведення (Т1/2) із плазми становить 2-3 години. Виводиться нирками у вигляді метаболітів (у незміненому вигляді виводиться не більше 1%), меншою мірою – з жовчю. Ібупрофен повністю виводиться за 24 години.ФармакодинамікаЧинить протизапальну, жарознижувальну та аналгетичну дію. Пригнічує протизапальні фактори, знижує агрегацію тромбоцитів. Пригнічує циклооксигенази 1 і 2 типів, порушує метаболізм арахідонової кислоти, зменшує кількість простагландинів як у здорових тканинах, так і в осередку запалення, пригнічує ексудативну та проліферативну фази запалення. Знижує больову чутливість у вогнищі запалення. Викликає ослаблення чи зникнення больового синдрому, зокрема. при болях у суглобах у спокої та під час руху, зменшення ранкової скутості та припухлості суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів. Жарознижувальна дія обумовлена ​​зменшенням збудливості терморегулюючих центрів проміжного мозку.Показання до застосуванняТаблетки Ібупрофену застосовуються для симптоматичного, включаючи головний біль напруги та мігрень, суглобовий, м'язовий біль, біль у спині, попереку, радикуліті, біль при пошкодженні зв'язок, зубний біль, при хворобливих менструаціях, гарячкових станах, при «простудних» захворюваннях, грипі, ревматоїдному артриті, остеоартрозі. Нестероїдні протизапальні препарати призначені для симптоматичної терапії, зменшуючи біль та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливають.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до будь-якого з інгредієнтів, що входять до складу препарату; ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка або дванадцятипалої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча; запальні захворювання кишечника у фазі загострення, зокрема. язвений коліт; анамнестичні дані про напад бронхообструкції, риніту, кропив'янки після прийому ацетилсаліцилової кислоти або іншого нестероїдного протизапального препарату (повний або неповний синдром непереносимості ацетилсаліцилової кислоти – риносинусит, кропив'янка, поліпи слизової оболонки носа; печінкова недостатність або активне захворювання печінки; ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), прогресуюче захворювання нирок; підтверджена гіперкаліємія; гемофілія та інші порушення згортання крові (у тому числі гіпокоагуляція), геморагічні діатези; у період після проведення аорто-коронарного шунтування; вагітність (III триместр); дитячий вік: до 6 років та від 6 до 12 років (з масою тіла менше 20 кг) – для таблеток 200 мг; до 12 років – для таблеток 400 мг.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності (III триместр).Побічна діяУ рекомендованих дозах препарат зазвичай не викликає побічних ефектів. Шлунково-кишковий тракт (ЖКТ): НПЗП-гастропатія (абдомінальні болі, нудота, блювання, печія, зниження апетиту, діарея, метеоризм, запор; виразки слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, які у ряді випадків ускладнюються перфорацією та кровотечі; порожнини, біль у роті, виразка слизової оболонки ясен, афтозний стоматит, панкреатит. Гепатобіліарна система: гепатит. Дихальна система: задишка, бронхоспазм. Органи чуття: порушення слуху: зниження слуху, дзвін або шум у вухах; порушення зору: токсична поразка зорового нерва, нечіткість зорового сприйняття, худоби, сухість і подразнення очей, набряк кон'юнктиви та повік (алергічного генезу). Центральна та периферична нервова система: головний біль, запаморочення, безсоння, тривожність, нервозність та дратівливість, психомоторне збудження, сонливість, депресія, сплутаність свідомості, галюцинації, асептичний менінгіт (частіше у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями). Серцево-судинна система: серцева недостатність, тахікардія, підвищення артеріального тиску. Сечовидільна система: гостра ниркова недостатність, алергічний нефрит, нефротичний синдром (набряки), поліурія, цистит. Алергічні реакції: шкірний висип (зазвичай еритематозна або кропив'янка), свербіж шкіри, набряк Квінке, анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок, бронхоспазм або диспное, лихоманка, багатоформна ексудативна еритема (в тому числі синдром Стівенсам , еозинофілія, алергічний риніт Органи кровотворення: анемія (в т.ч. гемолітична, апластична), тромбоцитопенія та тромбоцитопенічна пурпура, агранулоцитоз, лейкопенія. Інші: посилення потовиділення. Лабораторні показники: час кровотечі (може збільшуватись); концентрація глюкози у сироватці (може знижуватися); кліренс креатиніну (може зменшуватися); гематокрит або гемоглобін (можуть зменшуватися); сироваткова концентрація креатиніну (може збільшуватись); активність "печінкових" трансаміназ (може підвищуватися). Якщо прийом препарату викликав зміну звичайного стану, припиніть приймати таблетки Ібупрофену і негайно зверніться до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиУ терапевтичних дозах ібупрофен не входить у значні взаємодії з широко застосовуваними препаратами. Індуктори ферментів мікросомального окиснення в печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, флумецинол, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів, підвищуючи ризик розвитку тяжких інтоксикацій. Інгібітори мікросомального окиснення – знижують ризик розвитку гепатотоксичної дії. Знижує гіпотензивну активність вазодилататорів та натрійуретичний ефект фуросеміду та гідрохлортіазиду. Знижує ефективність урикозуричних препаратів. Посилює дію непрямих антикоагулянтів, антиагрегантів, фібринолітиків (що підвищує ризик розвитку кровотеч). Посилює побічні ефекти мінералокортикостероїдів, глюкокортикостероїдів (підвищується небезпека шлунково-кишкової кровотечі), естрогенів, етанолу; посилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини. Антациди та колестірамін знижують абсорбцію ібупрофену. Збільшує концентрацію в крові дигоксину, препаратів літію та метотрексату. Одночасне призначення інших нестероїдних протизапальних засобів підвищує частоту побічних ефектів. Кофеїн посилює аналгезуючий (знеболюючий) ефект. При одночасному призначенні ібупрофен знижує протизапальну та антиагрегантну дію ацетилсаліцилової кислоти (можливе підвищення частоти розвитку гострої коронарної недостатності у хворих, які отримують як антиагрегантний засіб малі дози ацетилсаліцилової кислоти, після початку прийому ібупрофену). Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроєва кислота, плікаміцин збільшують частоту розвитку гіпопротромбінемії при одночасному призначенні. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності препарату. Циклоспорин та препарати золота посилюють вплив ібупрофену на синтез простагландинів у нирках, що проявляється підвищенням нефротоксичності. Ібупрофен підвищує плазмову концентрацію циклоспорину та ймовірність розвитку його гепатотоксичних ефектів. Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, знижують виведення та підвищують плазмову концентрацію ібупрофену.Спосіб застосування та дозиДорослі, літні та діти старше 12 років: у таблетках по 200 мг 3-4 рази на добу; у таблетках по 400 мг 2-3 рази на добу. Добова доза становить 1200 мг (не приймати більше 6 таблеток по 200 мг (або 3 таблетки по 400 мг) протягом 24 год.). Таблетки слід ковтати, запиваючи водою, краще під час або після їди. Не приймати частіше ніж через 4 години. Не перевищуйте вказану дозу! Курс лікування без консультації лікаря не повинен перевищувати 5 днів. Якщо симптоми зберігаються, проконсультуйтеся з лікарем. Не застосовувати у дітей віком до 12 років без консультації лікаря. Дітям від 6 до 12 років (з масою тіла понад 20 кг): по 1 таблетці 200 мг не більше 4 разів на день. Інтервал між прийомом пігулок не менше 6 годин.ПередозуванняНе перевищуйте вказану дозу. Якщо ви перевищили дозу, негайно зверніться до лікаря або найближчого медичного закладу. Візьміть із собою упаковку препарату. Симптоми: біль у животі, нудота, блювання, загальмованість, сонливість, депресія, біль голови, шум у вухах, метаболічний ацидоз, кома, гостра ниркова недостатність, зниження артеріального тиску, брадикардія, тахікардія, фібриляція передсердь, зупинка дихання. Лікування: промивання шлунка (тільки протягом години після прийому), активоване вугілля, лужне пиття, форсований діурез, симптоматична терапія (корекція кислотно-основного стану, артеріального тиску).Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСклад на одну таблетку – 200/400 мг: Активна речовина: Ібупрофен – 200/400 мг; Допоміжні речовини: Колідон 90 F – 3,4/6,8 мг; Целюлоза мікрокристалічна – 68/138 мг; Тальк – 6,8/13,8 мг; Кросповідон (колідон ЦЛ) - 10,2/20,4 мг; Кальція стеарат – 3,4/6,8 мг; Кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 10,2/20,4 мг; Крохмаль кукурудзяний – 38,0/76,0 мг; Оболонка: Гіпромелоза (оксипропілметилцелюлоза) – 3,77/7,54 мг; Тальк – 0,41/0,82 мг; Титану діоксид – 1,16/2,32 мг; Пропіленгліколь - 0,55/1,1 мг; Макрогол -4000 (поліетиленгліколь-4000, поліетиленоксид-4000) – 1,11/2,22 мг. Пігулки покриті плівковою оболонкою 200 мг, 400 мг. 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 50 таблеток у банки полімерні. Кожну банку, 2, 5 або 10 контурних осередкових упаковок з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ).ФармакокінетикаІбупрофен швидко і майже повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту, його максимальні концентрації у плазмі досягаються через 1-2 години після прийому внутрішньо, у синовіальній рідині – через 3 години, зв'язується з білками плазми на 99 %. Повільно проникає у порожнину суглобів, затримується у синовіальній тканині, створюючи у ній більші концентрації, ніж у плазмі. Метаболізм ібупрофену протікає переважно у печінці. Період напіввиведення (Т1/2) із плазми становить 2-3 години. Виводиться нирками у вигляді метаболітів (у незміненому вигляді виводиться не більше 1%), меншою мірою – з жовчю. Ібупрофен повністю виводиться за 24 години.ФармакодинамікаЧинить протизапальну, жарознижувальну та аналгетичну дію. Пригнічує протизапальні фактори, знижує агрегацію тромбоцитів. Пригнічує циклооксигенази 1 і 2 типів, порушує метаболізм арахідонової кислоти, зменшує кількість простагландинів як у здорових тканинах, так і в осередку запалення, пригнічує ексудативну та проліферативну фази запалення. Знижує больову чутливість у вогнищі запалення. Викликає ослаблення чи зникнення больового синдрому, зокрема. при болях у суглобах у спокої та під час руху, зменшення ранкової скутості та припухлості суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів. Жарознижувальна дія обумовлена ​​зменшенням збудливості терморегулюючих центрів проміжного мозку.Показання до застосуванняТаблетки Ібупрофену застосовуються для симптоматичного, включаючи головний біль напруги та мігрень, суглобовий, м'язовий біль, біль у спині, попереку, радикуліті, біль при пошкодженні зв'язок, зубний біль, при хворобливих менструаціях, гарячкових станах, при «простудних» захворюваннях, грипі, ревматоїдному артриті, остеоартрозі. Нестероїдні протизапальні препарати призначені для симптоматичної терапії, зменшуючи біль та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливають.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до будь-якого з інгредієнтів, що входять до складу препарату; ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка або дванадцятипалої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча; запальні захворювання кишечника у фазі загострення, зокрема. язвений коліт; анамнестичні дані про напад бронхообструкції, риніту, кропив'янки після прийому ацетилсаліцилової кислоти або іншого нестероїдного протизапального препарату (повний або неповний синдром непереносимості ацетилсаліцилової кислоти – риносинусит, кропив'янка, поліпи слизової оболонки носа; печінкова недостатність або активне захворювання печінки; ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), прогресуюче захворювання нирок; підтверджена гіперкаліємія; гемофілія та інші порушення згортання крові (у тому числі гіпокоагуляція), геморагічні діатези; у період після проведення аорто-коронарного шунтування; вагітність (III триместр); дитячий вік: до 6 років та від 6 до 12 років (з масою тіла менше 20 кг) – для таблеток 200 мг; до 12 років – для таблеток 400 мг.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності (III триместр).Побічна діяУ рекомендованих дозах препарат зазвичай не викликає побічних ефектів. Шлунково-кишковий тракт (ЖКТ): НПЗП-гастропатія (абдомінальні болі, нудота, блювання, печія, зниження апетиту, діарея, метеоризм, запор; виразки слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, які у ряді випадків ускладнюються перфорацією та кровотечі; порожнини, біль у роті, виразка слизової оболонки ясен, афтозний стоматит, панкреатит. Гепатобіліарна система: гепатит. Дихальна система: задишка, бронхоспазм. Органи чуття: порушення слуху: зниження слуху, дзвін або шум у вухах; порушення зору: токсична поразка зорового нерва, нечіткість зорового сприйняття, худоби, сухість і подразнення очей, набряк кон'юнктиви та повік (алергічного генезу). Центральна та периферична нервова система: головний біль, запаморочення, безсоння, тривожність, нервозність та дратівливість, психомоторне збудження, сонливість, депресія, сплутаність свідомості, галюцинації, асептичний менінгіт (частіше у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями). Серцево-судинна система: серцева недостатність, тахікардія, підвищення артеріального тиску. Сечовидільна система: гостра ниркова недостатність, алергічний нефрит, нефротичний синдром (набряки), поліурія, цистит. Алергічні реакції: шкірний висип (зазвичай еритематозна або кропив'янка), свербіж шкіри, набряк Квінке, анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок, бронхоспазм або диспное, лихоманка, багатоформна ексудативна еритема (в тому числі синдром Стівенсам , еозинофілія, алергічний риніт Органи кровотворення: анемія (в т.ч. гемолітична, апластична), тромбоцитопенія та тромбоцитопенічна пурпура, агранулоцитоз, лейкопенія. Інші: посилення потовиділення. Лабораторні показники: час кровотечі (може збільшуватись); концентрація глюкози у сироватці (може знижуватися); кліренс креатиніну (може зменшуватися); гематокрит або гемоглобін (можуть зменшуватися); сироваткова концентрація креатиніну (може збільшуватись); активність "печінкових" трансаміназ (може підвищуватися). Якщо прийом препарату викликав зміну звичайного стану, припиніть приймати таблетки Ібупрофену і негайно зверніться до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиУ терапевтичних дозах ібупрофен не входить у значні взаємодії з широко застосовуваними препаратами. Індуктори ферментів мікросомального окиснення в печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, флумецинол, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів, підвищуючи ризик розвитку тяжких інтоксикацій. Інгібітори мікросомального окиснення – знижують ризик розвитку гепатотоксичної дії. Знижує гіпотензивну активність вазодилататорів та натрійуретичний ефект фуросеміду та гідрохлортіазиду. Знижує ефективність урикозуричних препаратів. Посилює дію непрямих антикоагулянтів, антиагрегантів, фібринолітиків (що підвищує ризик розвитку кровотеч). Посилює побічні ефекти мінералокортикостероїдів, глюкокортикостероїдів (підвищується небезпека шлунково-кишкової кровотечі), естрогенів, етанолу; посилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини. Антациди та колестірамін знижують абсорбцію ібупрофену. Збільшує концентрацію в крові дигоксину, препаратів літію та метотрексату. Одночасне призначення інших нестероїдних протизапальних засобів підвищує частоту побічних ефектів. Кофеїн посилює аналгезуючий (знеболюючий) ефект. При одночасному призначенні ібупрофен знижує протизапальну та антиагрегантну дію ацетилсаліцилової кислоти (можливе підвищення частоти розвитку гострої коронарної недостатності у хворих, які отримують як антиагрегантний засіб малі дози ацетилсаліцилової кислоти, після початку прийому ібупрофену). Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроєва кислота, плікаміцин збільшують частоту розвитку гіпопротромбінемії при одночасному призначенні. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності препарату. Циклоспорин та препарати золота посилюють вплив ібупрофену на синтез простагландинів у нирках, що проявляється підвищенням нефротоксичності. Ібупрофен підвищує плазмову концентрацію циклоспорину та ймовірність розвитку його гепатотоксичних ефектів. Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, знижують виведення та підвищують плазмову концентрацію ібупрофену.Спосіб застосування та дозиДорослі, літні та діти старше 12 років: у таблетках по 200 мг 3-4 рази на добу; у таблетках по 400 мг 2-3 рази на добу. Добова доза становить 1200 мг (не приймати більше 6 таблеток по 200 мг (або 3 таблетки по 400 мг) протягом 24 год.). Таблетки слід ковтати, запиваючи водою, краще під час або після їди. Не приймати частіше ніж через 4 години. Не перевищуйте вказану дозу! Курс лікування без консультації лікаря не повинен перевищувати 5 днів. Якщо симптоми зберігаються, проконсультуйтеся з лікарем. Не застосовувати у дітей віком до 12 років без консультації лікаря. Дітям від 6 до 12 років (з масою тіла понад 20 кг): по 1 таблетці 200 мг не більше 4 разів на день. Інтервал між прийомом пігулок не менше 6 годин.ПередозуванняНе перевищуйте вказану дозу. Якщо ви перевищили дозу, негайно зверніться до лікаря або найближчого медичного закладу. Візьміть із собою упаковку препарату. Симптоми: біль у животі, нудота, блювання, загальмованість, сонливість, депресія, біль голови, шум у вухах, метаболічний ацидоз, кома, гостра ниркова недостатність, зниження артеріального тиску, брадикардія, тахікардія, фібриляція передсердь, зупинка дихання. Лікування: промивання шлунка (тільки протягом години після прийому), активоване вугілля, лужне пиття, форсований діурез, симптоматична терапія (корекція кислотно-основного стану, артеріального тиску).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСклад на одну таблетку – 200/400 мг: Активна речовина: Ібупрофен – 200/400 мг; Допоміжні речовини: Колідон 90 F – 3,4/6,8 мг; Целюлоза мікрокристалічна – 68/138 мг; Тальк – 6,8/13,8 мг; Кросповідон (колідон ЦЛ) - 10,2/20,4 мг; Кальція стеарат – 3,4/6,8 мг; Кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 10,2/20,4 мг; Крохмаль кукурудзяний – 38,0/76,0 мг; Оболонка: Гіпромелоза (оксипропілметилцелюлоза) – 3,77/7,54 мг; Тальк – 0,41/0,82 мг; Титану діоксид – 1,16/2,32 мг; Пропіленгліколь - 0,55/1,1 мг; Макрогол -4000 (поліетиленгліколь-4000, поліетиленоксид-4000) – 1,11/2,22 мг. Пігулки покриті плівковою оболонкою 200 мг, 400 мг. 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 50 таблеток у банки полімерні. Кожну банку, 2, 5 або 10 контурних осередкових упаковок з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ).ФармакокінетикаІбупрофен швидко і майже повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту, його максимальні концентрації у плазмі досягаються через 1-2 години після прийому внутрішньо, у синовіальній рідині – через 3 години, зв'язується з білками плазми на 99 %. Повільно проникає у порожнину суглобів, затримується у синовіальній тканині, створюючи у ній більші концентрації, ніж у плазмі. Метаболізм ібупрофену протікає переважно у печінці. Період напіввиведення (Т1/2) із плазми становить 2-3 години. Виводиться нирками у вигляді метаболітів (у незміненому вигляді виводиться не більше 1%), меншою мірою – з жовчю. Ібупрофен повністю виводиться за 24 години.ФармакодинамікаЧинить протизапальну, жарознижувальну та аналгетичну дію. Пригнічує протизапальні фактори, знижує агрегацію тромбоцитів. Пригнічує циклооксигенази 1 і 2 типів, порушує метаболізм арахідонової кислоти, зменшує кількість простагландинів як у здорових тканинах, так і в осередку запалення, пригнічує ексудативну та проліферативну фази запалення. Знижує больову чутливість у вогнищі запалення. Викликає ослаблення чи зникнення больового синдрому, зокрема. при болях у суглобах у спокої та під час руху, зменшення ранкової скутості та припухлості суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів. Жарознижувальна дія обумовлена ​​зменшенням збудливості терморегулюючих центрів проміжного мозку.Показання до застосуванняТаблетки Ібупрофену застосовуються для симптоматичного, включаючи головний біль напруги та мігрень, суглобовий, м'язовий біль, біль у спині, попереку, радикуліті, біль при пошкодженні зв'язок, зубний біль, при хворобливих менструаціях, гарячкових станах, при «простудних» захворюваннях, грипі, ревматоїдному артриті, остеоартрозі. Нестероїдні протизапальні препарати призначені для симптоматичної терапії, зменшуючи біль та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливають.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до будь-якого з інгредієнтів, що входять до складу препарату; ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка або дванадцятипалої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча; запальні захворювання кишечника у фазі загострення, зокрема. язвений коліт; анамнестичні дані про напад бронхообструкції, риніту, кропив'янки після прийому ацетилсаліцилової кислоти або іншого нестероїдного протизапального препарату (повний або неповний синдром непереносимості ацетилсаліцилової кислоти – риносинусит, кропив'янка, поліпи слизової оболонки носа; печінкова недостатність або активне захворювання печінки; ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), прогресуюче захворювання нирок; підтверджена гіперкаліємія; гемофілія та інші порушення згортання крові (у тому числі гіпокоагуляція), геморагічні діатези; у період після проведення аорто-коронарного шунтування; вагітність (III триместр); дитячий вік: до 6 років та від 6 до 12 років (з масою тіла менше 20 кг) – для таблеток 200 мг; до 12 років – для таблеток 400 мг.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності (III триместр).Побічна діяУ рекомендованих дозах препарат зазвичай не викликає побічних ефектів. Шлунково-кишковий тракт (ЖКТ): НПЗП-гастропатія (абдомінальні болі, нудота, блювання, печія, зниження апетиту, діарея, метеоризм, запор; виразки слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, які у ряді випадків ускладнюються перфорацією та кровотечі; порожнини, біль у роті, виразка слизової оболонки ясен, афтозний стоматит, панкреатит. Гепатобіліарна система: гепатит. Дихальна система: задишка, бронхоспазм. Органи чуття: порушення слуху: зниження слуху, дзвін або шум у вухах; порушення зору: токсична поразка зорового нерва, нечіткість зорового сприйняття, худоби, сухість і подразнення очей, набряк кон'юнктиви та повік (алергічного генезу). Центральна та периферична нервова система: головний біль, запаморочення, безсоння, тривожність, нервозність та дратівливість, психомоторне збудження, сонливість, депресія, сплутаність свідомості, галюцинації, асептичний менінгіт (частіше у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями). Серцево-судинна система: серцева недостатність, тахікардія, підвищення артеріального тиску. Сечовидільна система: гостра ниркова недостатність, алергічний нефрит, нефротичний синдром (набряки), поліурія, цистит. Алергічні реакції: шкірний висип (зазвичай еритематозна або кропив'янка), свербіж шкіри, набряк Квінке, анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок, бронхоспазм або диспное, лихоманка, багатоформна ексудативна еритема (в тому числі синдром Стівенсам , еозинофілія, алергічний риніт Органи кровотворення: анемія (в т.ч. гемолітична, апластична), тромбоцитопенія та тромбоцитопенічна пурпура, агранулоцитоз, лейкопенія. Інші: посилення потовиділення. Лабораторні показники: час кровотечі (може збільшуватись); концентрація глюкози у сироватці (може знижуватися); кліренс креатиніну (може зменшуватися); гематокрит або гемоглобін (можуть зменшуватися); сироваткова концентрація креатиніну (може збільшуватись); активність "печінкових" трансаміназ (може підвищуватися). Якщо прийом препарату викликав зміну звичайного стану, припиніть приймати таблетки Ібупрофену і негайно зверніться до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиУ терапевтичних дозах ібупрофен не входить у значні взаємодії з широко застосовуваними препаратами. Індуктори ферментів мікросомального окиснення в печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, флумецинол, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів, підвищуючи ризик розвитку тяжких інтоксикацій. Інгібітори мікросомального окиснення – знижують ризик розвитку гепатотоксичної дії. Знижує гіпотензивну активність вазодилататорів та натрійуретичний ефект фуросеміду та гідрохлортіазиду. Знижує ефективність урикозуричних препаратів. Посилює дію непрямих антикоагулянтів, антиагрегантів, фібринолітиків (що підвищує ризик розвитку кровотеч). Посилює побічні ефекти мінералокортикостероїдів, глюкокортикостероїдів (підвищується небезпека шлунково-кишкової кровотечі), естрогенів, етанолу; посилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини. Антациди та колестірамін знижують абсорбцію ібупрофену. Збільшує концентрацію в крові дигоксину, препаратів літію та метотрексату. Одночасне призначення інших нестероїдних протизапальних засобів підвищує частоту побічних ефектів. Кофеїн посилює аналгезуючий (знеболюючий) ефект. При одночасному призначенні ібупрофен знижує протизапальну та антиагрегантну дію ацетилсаліцилової кислоти (можливе підвищення частоти розвитку гострої коронарної недостатності у хворих, які отримують як антиагрегантний засіб малі дози ацетилсаліцилової кислоти, після початку прийому ібупрофену). Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроєва кислота, плікаміцин збільшують частоту розвитку гіпопротромбінемії при одночасному призначенні. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності препарату. Циклоспорин та препарати золота посилюють вплив ібупрофену на синтез простагландинів у нирках, що проявляється підвищенням нефротоксичності. Ібупрофен підвищує плазмову концентрацію циклоспорину та ймовірність розвитку його гепатотоксичних ефектів. Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, знижують виведення та підвищують плазмову концентрацію ібупрофену.Спосіб застосування та дозиДорослі, літні та діти старше 12 років: у таблетках по 200 мг 3-4 рази на добу; у таблетках по 400 мг 2-3 рази на добу. Добова доза становить 1200 мг (не приймати більше 6 таблеток по 200 мг (або 3 таблетки по 400 мг) протягом 24 год.). Таблетки слід ковтати, запиваючи водою, краще під час або після їди. Не приймати частіше ніж через 4 години. Не перевищуйте вказану дозу! Курс лікування без консультації лікаря не повинен перевищувати 5 днів. Якщо симптоми зберігаються, проконсультуйтеся з лікарем. Не застосовувати у дітей віком до 12 років без консультації лікаря. Дітям від 6 до 12 років (з масою тіла понад 20 кг): по 1 таблетці 200 мг не більше 4 разів на день. Інтервал між прийомом пігулок не менше 6 годин.ПередозуванняНе перевищуйте вказану дозу. Якщо ви перевищили дозу, негайно зверніться до лікаря або найближчого медичного закладу. Візьміть із собою упаковку препарату. Симптоми: біль у животі, нудота, блювання, загальмованість, сонливість, депресія, біль голови, шум у вухах, метаболічний ацидоз, кома, гостра ниркова недостатність, зниження артеріального тиску, брадикардія, тахікардія, фібриляція передсердь, зупинка дихання. Лікування: промивання шлунка (тільки протягом години після прийому), активоване вугілля, лужне пиття, форсований діурез, симптоматична терапія (корекція кислотно-основного стану, артеріального тиску).Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 табл. Активна речовина: каптоприл – 25 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, цукор молочний, крохмаль кукурудзяний, стеариновокислий магній. 20 пігулок в упаковці.Фармакотерапевтична групаГіпотензивний. Механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з конкурентним інгібуванням активності АПФ, що призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I в ангіотензин II (який виявляє виражену судинозвужувальну дію і стимулює секрецію альдостерону в корі надниркових залоз). капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах. підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження. При тривалому застосуванні зменшує вираженість гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, запобігає прогресу серцевої недостатності та уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка. Сприяє зниженню вмісту натрію у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени.Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Зменшує агрегацію тромбоцитів. Знижує тонус артеріол клубочків нирок, що виносять, покращуючи внутрішньоклубочкову гемодинаміку, перешкоджає розвитку діабетичної нефропатії.ІнструкціяПриймають за годину до їди.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (в т.ч. реноваскулярна), хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії), порушення функції лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда у пацієнтів, які перебувають у клінічно стабільному стані. Діабетична нефропатія при цукровому діабеті 1 типу (при альбумінурії понад 30 мг на добу).Протипоказання до застосуванняНабряк Квінке (в т.ч. в анамнезі після застосування інгібіторів АПФ), виражені порушення функції нирок, азотемія,гіперкаліємія, двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз єдиної нирки з прогресуючою азотемією, стан після трансплантації нирки,первинний гіперальдостеронізм,стеноз усть стеноз, наявність двох перешкод відтоку крові з лівого шлуночка серця, підвищена чутливість до каптоприлу та інших інгібіторів АПФ, виражені порушення функції печінки, артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, дитячий вік до 18 років. З обережністю застосовують у пацієнтів із вказівками в анамнезі на захворювання нирок.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Протипоказане застосування препарату дітям віком до 18 років.Побічна діяЗ боку ЦНС та периферичної нервової системи: запаморочення, біль голови, почуття втоми, астенія, парестезії. Серцево-судинна система: ортостатична гіпотензія. рідко – тахікардія. З боку травної системи: нудота, зниження апетиту, порушення смакових відчуттів. рідко – біль у животі, діарея або запор, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія. ознаки гепатоцелюлярного ушкодження (гепатит). в окремих випадках – холестаз. у поодиноких випадках – панкреатит. З боку системи кровотворення: рідко – нейтропенія, анемія, тромбоцитопенія. дуже рідко у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями – агранулоцитоз. З боку обміну речовин: гіперкаліємія, ацидоз. З боку сечовидільної системи: протеїнурія, порушення функції нирок (підвищення концентрації сечовини та креатиніну в крові).З боку дихальної системи: сухий кашель. Алергічні реакції: шкірний висип. рідко – набряк Квінке, бронхоспазм, сироваткова хвороба, лімфоаденопатія. в окремих випадках – поява антиядерних антитіл у крові.Взаємодія з лікарськими засобамиГіпотензивний ефект послаблюють індометацин та ін. НПЗЗ, у т.ч. селективні інгібітори ЦОГ-2 (затримка Na+ та зниження синтезу Pg), особливо на тлі низької концентрації реніну, та естрогени (затримка Na+). Комбінація з тіазидними діуретиками, вазодилататорами (міноксидил) посилює гіпотензивний ефект. Комбінація з тіазидними діуретиками, вазодилататорами (міноксидил) посилює гіпотензивний ефект. Уповільнює виведення препаратів Li+, підвищуючи його концентрацію у крові. Комбіноване застосування з калійзберігаючими діуретиками, препаратами K+, калієвими добавками, замінниками солі (містять значні кількості K+) збільшує ризик розвитку гіперкаліємії. Уповільнює виведення препаратів Li+, підвищуючи його концентрацію у крові. При призначенні каптоприлу на фоні прийому алопуринолу або прокаїнаміду підвищується ризик розвитку синдрому Стівенса-Джонсона та нейтропенії. Інсулін та ін. Пероральні гіпоглікемічні ЛЗ – ризик розвитку гіпоглікемії.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза – по 6.25-12.5 мг 2-3 рази на добу. При недостатньому ефекті дозу поступово збільшують до 25-50 мг 3 рази на добу. При порушеннях функції нирок добову дозу слід зменшити. Максимальна добова доза становить 150 мг.ПередозуванняСимптоми: виражена гіпотензія, аж до колапсу, інфаркт міокарда, гостре порушення мозкового кровообігу, тромбоемболічні ускладнення. Лікування: укласти хворого з піднятими нижніми кінцівками. заходи, створені задля відновлення артеріального тиску (збільшення обсягу циркулюючої крові, зокрема внутрішньовенне вливання ізотонічного розчину натрію хлориду ), симптоматична терапія. Можливе застосування гемодіалізу. перитонеальний гемодіаліз – неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри захворюваннях нирок протягом перших 9 місяців лікування Каптоприлом слід щомісяця контролювати кількість білка у сечі. Якщо рівень білка в сечі перевищує 1 г на добу, необхідно вирішити питання щодо доцільності подальшого застосування препарату. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю каптоприл застосовують під ретельним медичним контролем. хворим, які отримують імунодепресанти, особливо за наявності порушень функцій нирок (ризик розвитку серйозних інфекцій, що не піддаються терапії антибіотиками). У таких випадках слід проводити контроль картини периферичної крові до початку застосування каптоприлу,через кожні 2 тижні протягом перших 3 місяців терапії та періодично – у наступний період лікування. Імовірність розвитку артеріальної гіпотензії в процесі лікування можна зменшити, якщо за 4-7 днів до початку лікування каптоприлом припинити застосування діуретиків або суттєво зменшити їхню дозу. У разі виникнення після прийому каптоприлу симптоматичної гіпотензії пацієнту слід прийняти горизонтальне положення з піднятими ногами. артеріальну гіпотензію, що виникає під час хірургічного втручання, на фоні прийому каптоприлу усувають заповненням об'єму рідини. При прийомі каптоприлу може спостерігатися хибнопозитивна реакція при аналізі сечі на ацетон. Застосування каптоприлу у дітей можливе лише у разі неефективності інших препаратів.Необхідна обережність під час керування транспортними засобами або виконання іншої роботи, що вимагає підвищеної уваги, т.к. можливе запаморочення, особливо після початкової дози каптоприлу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 табл. Активна речовина: каптоприл – 25 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, цукор молочний, крохмаль кукурудзяний, стеариновокислий магній. 40 пігулок в упаковці.Фармакотерапевтична групаГіпотензивний. Механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з конкурентним інгібуванням активності АПФ, що призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I в ангіотензин II (який виявляє виражену судинозвужувальну дію і стимулює секрецію альдостерону в корі надниркових залоз). капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах. підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження. При тривалому застосуванні зменшує вираженість гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, запобігає прогресу серцевої недостатності та уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка. Сприяє зниженню вмісту натрію у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени.Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Зменшує агрегацію тромбоцитів. Знижує тонус артеріол клубочків нирок, що виносять, покращуючи внутрішньоклубочкову гемодинаміку, перешкоджає розвитку діабетичної нефропатії.ІнструкціяПриймають за годину до їди.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (в т.ч. реноваскулярна), хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії), порушення функції лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда у пацієнтів, які перебувають у клінічно стабільному стані. Діабетична нефропатія при цукровому діабеті 1 типу (при альбумінурії понад 30 мг на добу).Протипоказання до застосуванняНабряк Квінке (в т.ч. в анамнезі після застосування інгібіторів АПФ), виражені порушення функції нирок, азотемія,гіперкаліємія, двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз єдиної нирки з прогресуючою азотемією, стан після трансплантації нирки,первинний гіперальдостеронізм,стеноз усть стеноз, наявність двох перешкод відтоку крові з лівого шлуночка серця, підвищена чутливість до каптоприлу та інших інгібіторів АПФ, виражені порушення функції печінки, артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, дитячий вік до 18 років. З обережністю застосовують у пацієнтів із вказівками в анамнезі на захворювання нирок.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Протипоказане застосування препарату дітям віком до 18 років.Побічна діяЗ боку ЦНС та периферичної нервової системи: запаморочення, біль голови, почуття втоми, астенія, парестезії. Серцево-судинна система: ортостатична гіпотензія. рідко – тахікардія. З боку травної системи: нудота, зниження апетиту, порушення смакових відчуттів. рідко – біль у животі, діарея або запор, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія. ознаки гепатоцелюлярного ушкодження (гепатит). в окремих випадках – холестаз. у поодиноких випадках – панкреатит. З боку системи кровотворення: рідко – нейтропенія, анемія, тромбоцитопенія. дуже рідко у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями – агранулоцитоз. З боку обміну речовин: гіперкаліємія, ацидоз. З боку сечовидільної системи: протеїнурія, порушення функції нирок (підвищення концентрації сечовини та креатиніну в крові).З боку дихальної системи: сухий кашель. Алергічні реакції: шкірний висип. рідко – набряк Квінке, бронхоспазм, сироваткова хвороба, лімфоаденопатія. в окремих випадках – поява антиядерних антитіл у крові.Взаємодія з лікарськими засобамиГіпотензивний ефект послаблюють індометацин та ін. НПЗЗ, у т.ч. селективні інгібітори ЦОГ-2 (затримка Na+ та зниження синтезу Pg), особливо на тлі низької концентрації реніну, та естрогени (затримка Na+). Комбінація з тіазидними діуретиками, вазодилататорами (міноксидил) посилює гіпотензивний ефект. Комбінація з тіазидними діуретиками, вазодилататорами (міноксидил) посилює гіпотензивний ефект. Уповільнює виведення препаратів Li+, підвищуючи його концентрацію у крові. Комбіноване застосування з калійзберігаючими діуретиками, препаратами K+, калієвими добавками, замінниками солі (містять значні кількості K+) збільшує ризик розвитку гіперкаліємії. Уповільнює виведення препаратів Li+, підвищуючи його концентрацію у крові. При призначенні каптоприлу на фоні прийому алопуринолу або прокаїнаміду підвищується ризик розвитку синдрому Стівенса-Джонсона та нейтропенії. Інсулін та ін. Пероральні гіпоглікемічні ЛЗ – ризик розвитку гіпоглікемії.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза – по 6.25-12.5 мг 2-3 рази на добу. При недостатньому ефекті дозу поступово збільшують до 25-50 мг 3 рази на добу. При порушеннях функції нирок добову дозу слід зменшити. Максимальна добова доза становить 150 мг.ПередозуванняСимптоми: виражена гіпотензія, аж до колапсу, інфаркт міокарда, гостре порушення мозкового кровообігу, тромбоемболічні ускладнення. Лікування: укласти хворого з піднятими нижніми кінцівками. заходи, створені задля відновлення артеріального тиску (збільшення обсягу циркулюючої крові, зокрема внутрішньовенне вливання ізотонічного розчину натрію хлориду ), симптоматична терапія. Можливе застосування гемодіалізу. перитонеальний гемодіаліз – неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри захворюваннях нирок протягом перших 9 місяців лікування Каптоприлом слід щомісяця контролювати кількість білка у сечі. Якщо рівень білка в сечі перевищує 1 г на добу, необхідно вирішити питання щодо доцільності подальшого застосування препарату. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю каптоприл застосовують під ретельним медичним контролем. хворим, які отримують імунодепресанти, особливо за наявності порушень функцій нирок (ризик розвитку серйозних інфекцій, що не піддаються терапії антибіотиками). У таких випадках слід проводити контроль картини периферичної крові до початку застосування каптоприлу,через кожні 2 тижні протягом перших 3 місяців терапії та періодично – у наступний період лікування. Імовірність розвитку артеріальної гіпотензії в процесі лікування можна зменшити, якщо за 4-7 днів до початку лікування каптоприлом припинити застосування діуретиків або суттєво зменшити їхню дозу. У разі виникнення після прийому каптоприлу симптоматичної гіпотензії пацієнту слід прийняти горизонтальне положення з піднятими ногами. артеріальну гіпотензію, що виникає під час хірургічного втручання, на фоні прийому каптоприлу усувають заповненням об'єму рідини. При прийомі каптоприлу може спостерігатися хибнопозитивна реакція при аналізі сечі на ацетон. Застосування каптоприлу у дітей можливе лише у разі неефективності інших препаратів.Необхідна обережність під час керування транспортними засобами або виконання іншої роботи, що вимагає підвищеної уваги, т.к. можливе запаморочення, особливо після початкової дози каптоприлу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 табл. Активна речовина: каптоприл – 50 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, цукор молочний, крохмаль кукурудзяний, стеариновокислий магній. 20 пігулок в упаковці.Фармакотерапевтична групаГіпотензивний. Механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з конкурентним інгібуванням активності АПФ, що призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I в ангіотензин II (який виявляє виражену судинозвужувальну дію і стимулює секрецію альдостерону в корі надниркових залоз). капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах. підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження. При тривалому застосуванні зменшує вираженість гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, запобігає прогресу серцевої недостатності та уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка. Сприяє зниженню вмісту натрію у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени.Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Зменшує агрегацію тромбоцитів. Знижує тонус артеріол клубочків нирок, що виносять, покращуючи внутрішньоклубочкову гемодинаміку, перешкоджає розвитку діабетичної нефропатії.ІнструкціяПриймають за годину до їди.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (в т.ч. реноваскулярна), хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії), порушення функції лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда у пацієнтів, які перебувають у клінічно стабільному стані. Діабетична нефропатія при цукровому діабеті 1 типу (при альбумінурії понад 30 мг на добу).Протипоказання до застосуванняНабряк Квінке (в т.ч. в анамнезі після застосування інгібіторів АПФ), виражені порушення функції нирок, азотемія,гіперкаліємія, двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз єдиної нирки з прогресуючою азотемією, стан після трансплантації нирки,первинний гіперальдостеронізм,стеноз усть стеноз, наявність двох перешкод відтоку крові з лівого шлуночка серця, підвищена чутливість до каптоприлу та інших інгібіторів АПФ, виражені порушення функції печінки, артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, дитячий вік до 18 років. З обережністю застосовують у пацієнтів із вказівками в анамнезі на захворювання нирок.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Протипоказане застосування препарату дітям віком до 18 років.Побічна діяЗ боку ЦНС та периферичної нервової системи: запаморочення, біль голови, почуття втоми, астенія, парестезії. Серцево-судинна система: ортостатична гіпотензія. рідко – тахікардія. З боку травної системи: нудота, зниження апетиту, порушення смакових відчуттів. рідко – біль у животі, діарея або запор, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія. ознаки гепатоцелюлярного ушкодження (гепатит). в окремих випадках – холестаз. у поодиноких випадках – панкреатит. З боку системи кровотворення: рідко – нейтропенія, анемія, тромбоцитопенія. дуже рідко у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями – агранулоцитоз. З боку обміну речовин: гіперкаліємія, ацидоз. З боку сечовидільної системи: протеїнурія, порушення функції нирок (підвищення концентрації сечовини та креатиніну в крові).З боку дихальної системи: сухий кашель. Алергічні реакції: шкірний висип. рідко – набряк Квінке, бронхоспазм, сироваткова хвороба, лімфоаденопатія. в окремих випадках – поява антиядерних антитіл у крові.Взаємодія з лікарськими засобамиГіпотензивний ефект послаблюють індометацин та ін. НПЗЗ, у т.ч. селективні інгібітори ЦОГ-2 (затримка Na+ та зниження синтезу Pg), особливо на тлі низької концентрації реніну, та естрогени (затримка Na+). Комбінація з тіазидними діуретиками, вазодилататорами (міноксидил) посилює гіпотензивний ефект. Комбінація з тіазидними діуретиками, вазодилататорами (міноксидил) посилює гіпотензивний ефект. Уповільнює виведення препаратів Li+, підвищуючи його концентрацію у крові. Комбіноване застосування з калійзберігаючими діуретиками, препаратами K+, калієвими добавками, замінниками солі (містять значні кількості K+) збільшує ризик розвитку гіперкаліємії. Уповільнює виведення препаратів Li+, підвищуючи його концентрацію у крові. При призначенні каптоприлу на фоні прийому алопуринолу або прокаїнаміду підвищується ризик розвитку синдрому Стівенса-Джонсона та нейтропенії. Інсулін та ін. Пероральні гіпоглікемічні ЛЗ – ризик розвитку гіпоглікемії.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза – по 6.25-12.5 мг 2-3 рази на добу. При недостатньому ефекті дозу поступово збільшують до 25-50 мг 3 рази на добу. При порушеннях функції нирок добову дозу слід зменшити. Максимальна добова доза становить 150 мг.ПередозуванняСимптоми: виражена гіпотензія, аж до колапсу, інфаркт міокарда, гостре порушення мозкового кровообігу, тромбоемболічні ускладнення. Лікування: укласти хворого з піднятими нижніми кінцівками. заходи, створені задля відновлення артеріального тиску (збільшення обсягу циркулюючої крові, зокрема внутрішньовенне вливання ізотонічного розчину натрію хлориду ), симптоматична терапія. Можливе застосування гемодіалізу. перитонеальний гемодіаліз – неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри захворюваннях нирок протягом перших 9 місяців лікування Каптоприлом слід щомісяця контролювати кількість білка у сечі. Якщо рівень білка в сечі перевищує 1 г на добу, необхідно вирішити питання щодо доцільності подальшого застосування препарату. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю каптоприл застосовують під ретельним медичним контролем. хворим, які отримують імунодепресанти, особливо за наявності порушень функцій нирок (ризик розвитку серйозних інфекцій, що не піддаються терапії антибіотиками). У таких випадках слід проводити контроль картини периферичної крові до початку застосування каптоприлу,через кожні 2 тижні протягом перших 3 місяців терапії та періодично – у наступний період лікування. Імовірність розвитку артеріальної гіпотензії в процесі лікування можна зменшити, якщо за 4-7 днів до початку лікування каптоприлом припинити застосування діуретиків або суттєво зменшити їхню дозу. У разі виникнення після прийому каптоприлу симптоматичної гіпотензії пацієнту слід прийняти горизонтальне положення з піднятими ногами. артеріальну гіпотензію, що виникає під час хірургічного втручання, на фоні прийому каптоприлу усувають заповненням об'єму рідини. При прийомі каптоприлу може спостерігатися хибнопозитивна реакція при аналізі сечі на ацетон. Застосування каптоприлу у дітей можливе лише у разі неефективності інших препаратів.Необхідна обережність під час керування транспортними засобами або виконання іншої роботи, що вимагає підвищеної уваги, т.к. можливе запаморочення, особливо після початкової дози каптоприлу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить активну речовину: карбамазепін 200 мг. 50 шт. - упаковки осередкові контурні, пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки; білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми, з ризиком та фаскою.Фармакотерапевтична групаКарбамазепін є похідним дибензоазепіну і має протиепілептичну, нейротропну, психотропну та антидіуретичну дію. Як протиепілептичний засіб, стабілізує мембрани перезбуджених нейронів, пригнічує серійні розряди нейронів та знижує синаптичну передачу збудливих імпульсів. Дана дія досягається, імовірно, за рахунок блокади натрієвих каналів, внаслідок чого запобігається повторне виникнення деполяризованих нейронах натрій-залежних потенціалів дії. Знижує вивільнення нейромедіатора глутамату. Психотропна дія карбамазепіну, мабуть, обумовлена ​​пригніченням обміну догаміну та норадреналіну. Знижує частоту нападів, тривогу, депресію, дратівливість та агресивність у хворих на епілепсію. Вплив на когнітивні функції у хворих на епілепсію варіабельний. Запобігає появі пароксизмальних болів при невралгії. При синдромі алкогольної абстиненції підвищує поріг судомної готовності, знижує підвищену нервову збудливість, тремор, порушення ходи. Використовується для лікування афективних розладів як антипсихотичний та нормотимічний засіб. При нецукровому діабеті знижує діурез та почуття спраги.ФармакокінетикаАбсорбція - повільна, але досить повна (притм їжі суттєво не впливає на швидкість та ступінь всмоктування). Після одноразового прийому Cmax ; у плазмі крові досягається через 12 год. Рівноважні концентрації препарату у плазмі досягаються через 1-2 тижні. Серед пацієнтів спостерігаються суттєві індивідуальні відмінності значення рівноважних концентрацій у терапевтичному діапазоні. Зв'язок із білками плазми становить 70-80%. Концентрація незміненого карбамазепіну в спинномозковій рідині та слині пропорційна кількості незв'язаної з білками активної речовини (20-30%). Концентрація у грудному молоці становить 25-60 % від такої у плазмі. Проникає крізь плацентарний бар'єр. Метаболізується в печінці, переважно по епоксидному шляху з утворенням метаболітів: активного – карбамазепін-10,11-епоксиду та малоактивного – 9-гідрокси-метил-10 карбамоілакридан. Основним ізоферментом, що забезпечує біотрансформацію карбамазепіну в карбамазепін-10,11-епоксид, є ізофермент цитохрому Р450 3А4. Вміст карбамазепін-10,11-епоксиду становить близько 30% від рівня карбамазепіну в плазмі. Біотрансформація карбамазепін-10,11-епоксиду в карбамазепін-10,11-трансдіол відбувається за допомогою мікросомального ферменту епоксид гідролази. Інший шлях метаболізму карбамазепіну - утворення різних моногідроксильованих похідних, а також N-глюкуронідів. T1/2 ;після разового прийому становить у середньому близько 36 год (коливається від 25 до 65 год), після повторного прийому - 16-24 год. Виводиться переважно у вигляді неактивних метаболітів із сечею (приблизно 70%) та калом (приблизно 30%). Близько 2% виводиться із сечею у вигляді незміненого карбамазепіну та 1% у вигляді карбамазепін-10,11-епоксиду. У дітей внаслідок швидшого виведення карбамазепіну може знадобитися застосування більш високих доз препарату з розрахунку на кг маси тіла порівняно з дорослими. Немає даних про те, що фармакокінетика карбамазепіну змінюється у пацієнтів похилого віку. Даних щодо фармакокінетики карбамазепіну у пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки немає.Клінічна фармакологіяПротисудомний препарат.Показання до застосуванняЕпілепсія (монотерапія або у складі комплексної терапії): складні та прості парціальні напади (із втратою або без втрати свідомості) з вторинною генералізацією або без неї, а також генералізовані тоніко-клонічні напади. Змішані форми епілептичних нападів. гострі маніакальні стани та підтримуюча терапія біполярних афективних розладів з метою профілактики загострень або зниження вираженості клінічних проявів; у комплексній терапії синдрому алкогольної абстиненції; невралгія трійчастого нерва (ідіопатична, при розсіяному склерозі), ідіопатична невралгія язикоглоткового нерва; больовий синдром при діабетичній невропатії; поліурія та полідипсія нейрогормональної природи при нецукровому діабеті.Протипоказання до застосуванняAV-блокада; пригнічення кістковомозкового кровотворення в анамнезі; печінкові порфірії; одночасний прийом інгібіторів МАО та протягом 2-х тижнів після їх відміни; період грудного вигодовування; гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату або подібних до хімічного відношення лікарських препаратів (трициклічні антидепресанти). З; обережністю; застосовувати при: низькому рівні лейкоцитів або тромбоцитів; змішаних формах епілептичних нападів, що включають абсанс; у літньому віці; при серцевій, печінковій або нирковій недостатності; підвищеному внутрішньоочному тиску; гіпонатріємії розведення; гіпотиреоз; гіперплазії передміхурової залози; вагітності (підвищений ризик розвитку порушень внутрішньоутробного розвитку, включаючи вади розвитку).Побічна діяПорушення з боку нервової системи: запаморочення, атаксія, сонливість, відчуття втоми, головний біль, диплопія, порушення акомодації, тремор, м'язова дистонія, тики, ністагм, орофаціальна дискінезія, окорухові порушення, дизартрія, хореоатетоїдні паути, , порушення смаку, злоякісний нейролептичний синдром Порушення з боку психіки: галюцинації (зорові або слухові), депресія, анорексія, занепокоєння, агресивна поведінка, ажитація, дезорієнтація, посилення психозу. З боку шкіри та її придатків: алергічний дерматит, кропив'янка, ексфоліативний дерматит, еритродермія, системний червоний вовчак, свербіж, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, реакції фотосенсибілізації, мультиформна та вузлувата еритема, порушення , випадання волосся. Повідомлялося про рідкі випадки гірсутизму, проте причинний взаємозв'язок цього ускладнення з прийомом препарату залишається неясним. З боку системи кровотворення: ; анемія. З боку гепатобіліарної системи: підвищення показників ГГТ, ЛФ, трансаміназ; гепатит (холестатичного, паренхіматозного (гепатоцелюлярного) або змішаного типу), жовтяниця, гранулематозний гепатит, печінкова недостатність. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, сухість у роті, діарея, запор, болі в животі, глосит, стоматит, панкреатит. Реакції підвищеної чутливості: ;мультіорганна гіперчутливість уповільненого типу з лихоманкою, шкірними висипаннями, васкулітом, лімфоаденопатією, артралгією, лейкопенією, еозинофілією, гепатоспленомегалією та зміненими показниками функції печінки (зазначені прояви зустрічі). Можуть залучатися та інші органи (легкі, нирки, підшлункова залоза, міокард, товста кишка). Асептичний менінгіт з міоклонусом та еозинофілією; анафілактична реакція; ангіоневротичний набряк. З боку серцево-судинної системи: порушення внутрішньосерцевої провідності; зниження або підвищення АТ, брадикардія, аритмія, AV-блокада з непритомністю, колапс, застійна серцева недостатність, погіршення перебігу ІХС, тромбофлебіт, тромбоемболія. З боку ендокринної системи та обміну речовин: ;набряки, затримка рідини, збільшення маси тіла, гіпонатріємія та зниження осмолярності плазми внаслідок ефекту, подібного до дії антидіуретичного гормону, що в поодиноких випадках призводить до водної інтоксикації (гіпонатріємії розведення), що супроводжується летаргією, рво головним болем, дезорієнтацією та неврологічними порушеннями; підвищення рівня пролактину, що супроводжується або не супроводжується галактореєю, гінекомастією; зниження концентрації трийодтироніну та тироксину; підвищення концентрації тиреотропного гормону, що зазвичай не супроводжується клінічними проявами; порушення метаболізму кісткової тканини (зниження концентрації кальцію та 25-гідроксиколекальциферолу в плазмі крові), що призводить до остеомаляції; підвищення концентрації холестерину,включаючи холестерин ліпопротеїдів високої щільності та тригліцеридів. З боку сечостатевої системи: інтерстиціальний нефрит, ниркова недостатність, альбумінурія, гематурія, олігурія, азотемія, прискорене сечовипускання, затримка сечі, розлади статевої функції, порушення сперматогенезу. З боку органів чуття: порушення смакових відчуттів, помутніння кришталика, підвищення внутрішньоочного тиску, кон'юнктивіт; розлади слуху. З боку скелетно-м'язової системи: артралгії, м'язові болі, м'язова слабкість, судоми. З боку дихальної системи: реакції гіперчутливості, що характеризуються лихоманкою, задишкою, пневмонітом або пневмонією. Зміна результатів лабораторних досліджень: ;гіпогаммаглобулінемія.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування з інгібіторами ізоферменту CYP 3A4 може призвести до підвищення концентрації карбамазепіну у плазмі. Спільне застосування індукторів ізоферменту CYP 3 A 4 може призвести до прискорення метаболізму карбамазепіну та можливого зниження його концентрації в плазмі. Відміна індукторів ізоферменту CYP 3A4, що приймаються одночасно, може знижувати швидкість біотрансформації карбамазепіну і призводити до підвищення рівня карбамазепіну в плазмі крові. При одночасному застосуванні з препаратами, що метаболізуються ізоферментом CYP 3A4, можлива індукція метаболізму та зниження їх концентрації у плазмі. Препарати, які можуть підвищити концентрацію карбамазепіну або карбамазепіну-10,11-епоксиду в плазмі: декстропропоксифен, ібупрофен, даназол, макролідні антибіотики (наприклад, еритроміцин, тролеандоміцин, джозаміцин, кларитроміцин), флуоксетин, флувоксамін, нефазодон, пароксетин, тразодон, вилоксазин, стирипентол, вігазол, золозол, , терфенадин, локсапін, оланзапін, кветіапін, ізоніазид, інгібітори вірусної протеази для терапії ВІЛ-інфекції (наприклад, ритонавір), ацетазоламід, верапаміл, дилтіазем, омепразол, оксибутинін, дантролен, тикох можливо - циметидин, дезіпрамін, примідон, вальпроєва кислота. Препарати, які можуть знижувати концентрацію карбамазепіну у плазмі: фелбамат, метсуксимід, окскарбазепін, фенобарбітал, фенсуксимід, фенітоїн, фосфенітоїн, примідон, прогабід, теофілін, амінофілін, ізотретиноїн, рифампіцин, цисплатин, доксорубіцин; рослинні препарати, що містять звіробій продірявлений і, хоча дані суперечливі, можливо, також клоназепам, вальпроєва кислота або вальпромід. Вплив карбамазепіну на концентрацію в плазмі препаратів, що застосовуються як супутня терапія: Карбамазепін може знизити концентрацію в плазмі або зменшити або навіть повністю нівелювати ефекти наступних препаратів: метадон, парацетамол, антипірин, трамадол, доксициклін, пероральні антикоагулянти (варфарин, фенпрокумон, дикумарол, аценокумарол), бупропіон, циталопрам, традедон амітриптилін, нортриптилін, кломіпрамін), клобазам, клоназепам, етосуксимід, фелбамат, ламотриджин, окскарбазепін, примідон, тіагабін, топірамат, вальпроєва кислота, зонізамід, ітраконазол, застосовувані при терапії ВІЛ-інфекції (індинавір, ритонавір, саквінавір), алпразолам; мідазолам, теофілін, блокатори кальцієвих каналів групи дигідропіридинів (наприклад, фелодипін), дигоксин,пероральні контрацептивні засоби (необхідний вибір альтернативних методів контрацепції), глюкокортикостероїди (наприклад, преднізолон, дексаметазон); циклоспорин, еверолімус, левотироксин натрію, естрогени та/або прогестерон. Є повідомлення про те, що на тлі прийому карбамазепіну рівень фенітоїну в плазмі може як підвищуватися, так і знижуватися, а рівень мефенітоїну - підвищуватися (у рідкісних випадках). Комбінації, які слід брати до уваги: Можливе посилення гепатотоксичності, спричиненої ізоніазидом, у разі одночасного застосування з карбамазепіном. У разі спільного призначення з леветирацетамом можливе посилення токсичної дії карбамазепіну. Комбіноване застосування карбамазепіну та літію або метоклопраміду, а також карбамазепіну та нейролептичних засобів (галоперидолу, тіоридазину) може призвести до підвищення частоти небажаних неврологічних реакцій (у разі останньої комбінації – навіть при терапевтичних концентраціях активних речовин у плазмі крові). Одночасне застосування карбамазепіну з деякими діуретичними засобами (гідрохлортіазидом, фуросемідом) може призводити до гіпонатріємії, що супроводжується клінічними проявами. Карбамазепін може виявляти антагонізм дії недеполяризуючих міорелаксантів (наприклад, панкуронію бромід). У разі застосування такої комбінації лікарських засобів може виникнути необхідність підвищення дози зазначених міорелаксантів; слід здійснювати уважне спостереження за пацієнтами, оскільки можливо швидше, ніж очікувалося, припинення дії міорелаксантів. Спільний прийом із грейпфрутовим соком може підвищити рівень карбамазепіну у плазмі.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди з невеликою кількістю рідини. Епілепсія: ;по можливості, карбамазепін слід призначати як монотерапії. Лікування починають з невеликої добової дози, яку надалі повільно підвищують до досягнення оптимального ефекту. Приєднання карбамазепіну до протиепілептичної терапії, що вже проводиться, слід проводити поступово. Для дорослих початкова доза 100-200 мг 1-2 рази на добу. Потім дозу повільно підвищують до 400 мг 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза становить 2000 мг. Для дітей у віці до 5 років початкова доза 20-60 мг на добу з підвищенням на 20-60 мг кожні два дні. У дітей з 5 років початкова доза становить 100 мг на добу, з подальшим підвищенням на 100 мг на тиждень. Підтримуюча доза для дітей становить 10-20 мг/кг маси тіла/добу за 2-3 прийоми. Для забезпечення точного дозування у дітей віком до 5 років необхідно використовувати рідкі пероральні лікарські форми карбамазепіну. Невралгія трійчастого або язикоглоткового нервів: початкова доза 200-400 мг на добу, потім дозу поступово підвищують не більше ніж на 200 мг на день аж до припинення болю (в середньому, до 600-800 мг), потім зменшують до мінімальної ефективної дози. При лікуванні хворих похилого віку початкова доза 100 мг 2 рази на добу. Алкогольний абстинентний синдром: середня доза - 200 мг 3 рази на добу. У тяжких випадках, у перші дні, дозу можна збільшити до 400 мг 3 рази на добу. На початку лікування при тяжких явищах абстиненції призначається у поєднанні з дезінтоксикаційною терапією, седативними та снодійними препаратами. Поліурія та полідипсія при нецукровому діабеті: ; середня доза для ; дорослих; - 200 мг 2-3 рази на добу. У дітей доза підбирається з урахуванням маси тіла та віку. Больовий синдром при діабетичній невропатії: 200 мг 2-4 рази на добу. Гострі маніакальні стани та підтримуюча терапія біполярних афективних розладів: добова доза 400-1600 мг (середня добова доза 200-600 мг) за 2-3 прийоми/добу. У гострих випадках дозу збільшують досить швидко. При підтримуючій терапії підвищення дози має бути поступовим та невеликим.ПередозуванняСимптоми: ЦНС: пригнічення функцій центральної нервової системи аж до коми, дезорієнтація, сонливість, ажитація, галюцинації, відчуття «туману» перед очима, дизартрія, ністагм, атаксія, дискінезія, гіперрефлексія, що змінюється на гіпорефлексію, судоми, психомоторні розлади, міо; дихальна система: пригнічення дихання, набряк легень; серцево-судинна система: тахікардія, зниження або підвищення артеріального тиску, порушення провідності серця з розширенням комплексу QRS, зупинка серця; травна система: блювання, затримка евакуації їжі зі шлунка; зниження моторики товстої кишки; сечовивідна система: затримка сечі, олігурія або анурія, затримка рідини, гіпонатріємія розведення; лабораторні показники: метаболічний ацидоз, гіперглікемія, підвищення м'язової фракції КФК, гіпонатріємія. Лікування: специфічний антидот відсутній. Промивання шлунка, призначення активованого вугілля (пізня евакуація шлункового вмісту може призвести до відстроченого всмоктування на 2-3 діб та повторної появи симптомів інтоксикації), госпіталізація, симптоматична терапія. Неефективні форсований діурез, гемодіаліз та перитонеальний діаліз (діаліз показаний при поєднанні тяжкого отруєння та ниркової недостатності). Рекомендується проведення гемосорбції на вугільних сорбентах.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком лікування, а також періодично в процесі лікування слід проводити клінічні аналізи крові (включаючи підрахунок кількості тромбоцитів, ретикулоцитів, а також концентрації заліза у сироватці крові), загальні аналізи сечі та визначення рівня сечовини у крові. Препарат має слабку антихолінергічну активність. Тому у разі застосування препарату у пацієнтів із підвищеним внутрішньоочним тиском необхідний постійний контроль цього показника. Рекомендується періодичне визначення концентрації карбамазепіну в плазмі у випадках підвищення частоти виникнення епілептичних нападів, при лікуванні дітей, у вагітних, у разі його застосування у складі комплексної терапії, розвитку виражених побічних ефектів. Є окремі повідомлення про порушення чоловічої фертильності та/або порушення сперматогенезу. Однак причинний взаємозв'язок цих порушень з прийомом препарату досі не доведений. Перехресні реакції підвищеної чутливості можуть виникнути між карбамазепіном та фенітоїном або окскарбазепіном. На час терапії необхідно відмовитися від прийому алкоголю, так як карбамазепін посилює пригнічуючу дію алкоголю на центральну нервову систему. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: активна речовина: кетопрофен 50 мг; допоміжні речовини: пропіленгліколь 400 мг, етанол (спирт етиловий ректифікований марка "Екстра") 100 мг, бензиловий спирт 20 мг, гідроксиду натрію розчин 1 М до pH 6,5-7,5, вода для ін'єкцій до 1 мл. 2 мл у ампулах світлозахисного нейтрального скла. 10 ампул поміщають у коробки з картону. 5 ампул поміщають у контурні осередкові упаковки з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої або без фольги алюмінієвої. 1, 2 контурні осередкові упаковки укладають у пачки з картону. У кожну пачку, коробку вкладають інструкцію із застосування, ампульний скарифікатор. Скарифікатор ампульний не вкладають при використанні ампул з кільцем зламу або надрізом і точкою.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або з жовтуватим відтінком рідина.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаБіодоступність – понад 90%. Зв'язок із білками плазми – 99%. Час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) при парентеральному введенні – 15-30 хв. Терапевтична концентрація в синовіальній рідині зберігається 6-8 год. У значній кількості не проникає через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ). Майже повністю метаболізується в печінці шляхом глюкуронування, має ефект "першого проходження" через печінку. Виводиться переважно нирками. Чи не кумулює.ФармакодинамікаКетопрофен - нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), має протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дії, пов'язані з придушенням активності циклооксигенази-1 (ЦОГ-1) та циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), що регулюють синтез простагландинів (Pg).Показання до застосуванняЗапальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату: ревматоїдний, псоріатичний артрит, хвороба Бехтерєва (анкілозуючий спондиліт), подагричний артрит, остеоартроз. Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає. Больовий синдром: міалгія, оссалгія, невралгія, тендиніт, артралгія, бурсит, радикуліт, аднексит, отит, головний та зубний біль, біль при онкологічних захворюваннях, посттравматичний та післяопераційний больовий синдром, що супроводжується запаленням. Альгодисменорея.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість (в т.ч. до інших нестероїдних протизапальних засобів), повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (в т.ч. в анамнезі), виразкова хвороба шлунка; (загострення), виразковий коліт (загострення), дивертикуліт, виразка, гемофілія та інші порушення згортання крові, активна шлунково-кишкова кровотеча; тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок, тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки, стан після проведення аортокоронарного шунтування, підтверджена гіперкаліємія, запальні захворювання кишечника, дитячий вік (до 18 років), вагітність (III) , період лактації З обережністю: анемія, бронхіальна астма, алкоголізм, тютюнопаління, алкогольний цироз печінки, гіпербілірубінемія, печінкова недостатність, дегідратація, сепсис, хронічна серцева недостатність (ХСН), набряки, артеріальна гіпертензія, захворювання крові (в т.ч. ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, хронічна ниркова недостатність (КК 30-60 мл/хв) виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в анамнезі, наявність інфекції Helicobac захворювання, одночасний прийом пероральних глюкокортикоїдних засобів (у тому числі преднізолону), антикоагулянтів (у тому числі варфарину), антиагрегантів (у тому числі клопідогрелю),селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (у тому числі циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну), літній вік, вагітність (I, II триместр).Вагітність та лактаціяЗастосування кетопрофену у І та ІІ триместрах вагітності можливе лише у тому випадку, коли потенційна користь для матері перевищує ризик для плода. Застосування препарату у III триместрі вагітності протипоказане. За необхідності застосування кетопрофену в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку травної системи: НПЗЗ-гастропатія, біль у животі, диспепсія (нудота, блювання, печія, метеоризм, зниження апетиту, діарея), стоматит, порушення функції печінки; виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, ясенна, шлунково-кишкова, гемороїдальна кровотеча; зміна смаку. З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння, збудження, нервозність, сонливість, депресія, астенія, сплутаність або непритомність, забудькуватість, мігрень, периферична невропатія. З боку органів чуття: шум або дзвін у вухах, нечіткість зорового сприйняття, кон'юнктивіт, сухість слизової оболонки ока, біль в очах, гіперемія кон'юнктиви, зниження слуху, вертиго. Серцево-судинна система: підвищення артеріального тиску, тахікардія. З боку органів кровотворення: агранулоцитоз, анемія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія. З боку сечовидільної системи: набряки, цистит, уретрит, порушення функції нирок, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, гематурія. Алергічні реакції: висипання на шкірі (в т.ч. еритематозна, кропив'янка), свербіж шкіри, риніт, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, ексфоліативний дерматит, анафілактичний шок. Інші: посилення потовиділення, кровохаркання, носова кровотеча, міалгія, м'язові посмикування, задишка, спрага, фотосенсибілізація, при тривалому застосуванні у великих дозах – вагінальна кровотеча.Взаємодія з лікарськими засобамиФармацевтично несумісний із розчином трамадолу. Знижує ефективність урикозуричних лікарських засобів (ЛЗ), посилює дію антикоагулянтів, антиагрегантів, фібринолітиків, етанолу, побічні ефекти глюкокортикостероїдів та мінералокортикостероїдів, естрогенів; знижує ефективність гіпотензивних ЛЗ та діуретиків. Спільне застосування з іншими нестероїдними протизапальними засобами, глюкокортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном може призвести до утворення виразок та розвитку шлунково-кишкових кровотеч, до збільшення ризику розвитку порушень функцій нирок. Одночасне призначення з пероральними антикоагулянтами, гепарином, тромболітиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом та цефотетаном підвищує ризик розвитку кровотеч. Підвищує гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних ЛЗ (необхідний перерахунок дози). Підвищує концентрацію у плазмі верапамілу та ніфедипіну, препаратів літію (Li+), метотрексату. Мієлотоксичні ЛЗ посилюють прояви гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиВнутрішньовенно, внутрішньом'язово. Внутрішньом'язово (в/м) – 100 мг (1 ампула) 1-2 рази на добу. Внутрішньовенне (в/в) інфузійне введення має проводитися лише в умовах стаціонару. Нетривала внутрішньовенна інфузія: 100-200 мг (1-2 ампули) розчиняють у 100 мл 0,9% розчину натрію хлориду та вводять протягом 0,5-1 години; можливе повторне введення через 8 годин. Тривала внутрішньовенна інфузія: 100-200 мг (1-2 ампули) розчиняють у 500 мл інфузійного розчину (0,9% розчин натрію хлориду, розчин Рінгера, 5% розчин декстрози) та вводять протягом 8 годин; можливе повторне введення через 8 годин. Через світлочутливість флакон або поліетиленовий пакет з інфузійним розчином кетопрофену слід обернути темним папером або алюмінієвою фольгою. Максимальна добова доза – 200 мг. Кетопрофен може застосовуватися у комбінації з аналгетиками центральної дії; його можна змішувати з морфіном в одному флаконі. Препарат не слід приймати більше 2-3 днів, у разі потреби застосовувати інші лікарські форми.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, біль у животі, блювання з кров'ю, мелена, порушення свідомості, пригнічення дихання, судоми, порушення функції нирок, ниркова недостатність. Лікування: у разі передозування слід проводити симптоматичну терапію, моніторинг дихальної та серцево-судинної діяльності, показано застосування блокаторів Н2-гістамінових рецепторів, інгібіторів Pg. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз малоефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки та нирок. При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 годин до дослідження. Прийом кетопрофену може маскувати ознаки інфекційного захворювання. При порушенні функції нирок та печінки необхідно зниження дози та ретельне спостереження. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту слід використовувати найменшу ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаГель - 100 гр. активна речовина: кетопрофен 5,0 г; допоміжні речовини: карбомер (карбопол) 1,5 г; етанол (спирт етиловий) 96% 32,0 г; троламін (тріетаноламін) 6,7 г; лаванди олія 0,1 г; вода очищена до 100г. По 30 г у туби алюмінієві або туби ламінатні. Кожну тубу з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиБезбарвний або з жовтуватим відтінком гель.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаПри зовнішньому застосуванні всмоктується дуже повільно і майже кумулює в організмі. Біодоступність кетопрофену – близько 5%. Після зовнішнього застосування у дозі 50-150 мг концентрація у плазмі через 5-8 годин – 0,08-0,15 мкг/мл.ФармакодинамікаКетопрофен - нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), надає місцеву протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дії, пов'язані з придушенням активності циклооксигенази-1 (ЦОГ-1) та циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), що регулюють синтез простагланди (P). При суглобовому синдромі викликає послаблення артралгії у спокої та під час руху, зменшення "ранкової скутості" та припухлості суглобів. Кетопрофен не має катаболічного впливу на суглобовий хрящ.Показання до застосуванняГострі та хронічні запальні захворювання опорно-рухового апарату (суглобовий синдром при загостренні подагри, ревматоїдний артрит, псоріатичний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартроз, остеохондроз з корінковим синдромом, радикуліт, запальне ураження зв'язувань та сухож. М'язові болі ревматичного та неревматичного походження. Посттравматичне запалення м'яких тканин та опорно-рухового апарату (пошкодження та розриви зв'язок, забиття). Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до кетопрофену або інших нестероїдних протизапальних препаратів, повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗП (в т.ч. в анамнезі) садна, рани) у місці передбачуваного нанесення, вагітність III триместр та період лактації, дитячий вік (до 6 років). З обережністю: ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту, виражені порушення функції нирок та печінки, хронічна серцева недостатність, бронхіальна астма, вагітність І-ІІ триместр, печінкова порфірія, літній вік, дитячий вік від 6 до 12 років.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату у III триместрі вагітності протипоказане. Застосування препарату в І та ІІ триместрі можливе лише після консультації з лікарем, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Застосування у період лактації не рекомендується.Побічна діяМісцеві реакції: алергічний дерматит, екзема, гіперемія шкіри, фотодерматит, бульозний дерматит, висип, пурпура. Системні реакції: кропив'янка, генералізований шкірний висип, набряки, фотосенсибілізація.Взаємодія з лікарськими засобамиДля цієї лікарської форми даних немає.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Дорослим та дітям з 12 років наносять невелику кількість гелю (3-5 см) 2-3 рази на день тонким шаром, з подальшим тривалим та обережним втиранням у запалені або болючі ділянки тіла. Дітям з 6 до 12 років наносять не більше 1-2 см препарату не частіше ніж 2 рази на день. Тривалість курсу лікування має перевищувати 14 днів без консультації лікаря. Можна використовувати при фонофорезі.ПередозуванняВкрай низька системна абсорбція активних компонентів препарату при зовнішньому застосуванні робить передозування практично неможливим.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід наносити тільки на непошкоджені ділянки шкіри, уникаючи попадання на відкриті рани, очі та слизові оболонки. Після аплікації необхідно вимити руки. Не застосовувати з оклюзійними пов'язками. Перед використанням гелю пацієнтам з порушенням функції печінки та нирок, шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі, бронхіальною астмою, хронічною серцевою недостатністю необхідно проконсультуватися з лікарем. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Данних нема.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаГель - 100 гр. активна речовина: кетопрофен 5,0 г; допоміжні речовини: карбомер (карбопол) 1,5 г; етанол (спирт етиловий) 96% 32,0 г; троламін (тріетаноламін) 6,7 г; лаванди олія 0,1 г; вода очищена до 100г. По 30 г у туби алюмінієві або туби ламінатні. Кожну тубу з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиБезбарвний або з жовтуватим відтінком гель.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаПри зовнішньому застосуванні всмоктується дуже повільно і майже кумулює в організмі. Біодоступність кетопрофену – близько 5%. Після зовнішнього застосування у дозі 50-150 мг концентрація у плазмі через 5-8 годин – 0,08-0,15 мкг/мл.ФармакодинамікаКетопрофен - нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), надає місцеву протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дії, пов'язані з придушенням активності циклооксигенази-1 (ЦОГ-1) та циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), що регулюють синтез простагланди (P). При суглобовому синдромі викликає послаблення артралгії у спокої та під час руху, зменшення "ранкової скутості" та припухлості суглобів. Кетопрофен не має катаболічного впливу на суглобовий хрящ.Показання до застосуванняГострі та хронічні запальні захворювання опорно-рухового апарату (суглобовий синдром при загостренні подагри, ревматоїдний артрит, псоріатичний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартроз, остеохондроз з корінковим синдромом, радикуліт, запальне ураження зв'язувань та сухож. М'язові болі ревматичного та неревматичного походження. Посттравматичне запалення м'яких тканин та опорно-рухового апарату (пошкодження та розриви зв'язок, забиття). Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до кетопрофену або інших нестероїдних протизапальних препаратів, повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗП (в т.ч. в анамнезі) садна, рани) у місці передбачуваного нанесення, вагітність III триместр та період лактації, дитячий вік (до 6 років). З обережністю: ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту, виражені порушення функції нирок та печінки, хронічна серцева недостатність, бронхіальна астма, вагітність І-ІІ триместр, печінкова порфірія, літній вік, дитячий вік від 6 до 12 років.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату у III триместрі вагітності протипоказане. Застосування препарату в І та ІІ триместрі можливе лише після консультації з лікарем, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Застосування у період лактації не рекомендується.Побічна діяМісцеві реакції: алергічний дерматит, екзема, гіперемія шкіри, фотодерматит, бульозний дерматит, висип, пурпура. Системні реакції: кропив'янка, генералізований шкірний висип, набряки, фотосенсибілізація.Взаємодія з лікарськими засобамиДля цієї лікарської форми даних немає.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Дорослим та дітям з 12 років наносять невелику кількість гелю (3-5 см) 2-3 рази на день тонким шаром, з подальшим тривалим та обережним втиранням у запалені або болючі ділянки тіла. Дітям з 6 до 12 років наносять не більше 1-2 см препарату не частіше ніж 2 рази на день. Тривалість курсу лікування має перевищувати 14 днів без консультації лікаря. Можна використовувати при фонофорезі.ПередозуванняВкрай низька системна абсорбція активних компонентів препарату при зовнішньому застосуванні робить передозування практично неможливим.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід наносити тільки на непошкоджені ділянки шкіри, уникаючи попадання на відкриті рани, очі та слизові оболонки. Після аплікації необхідно вимити руки. Не застосовувати з оклюзійними пов'язками. Перед використанням гелю пацієнтам з порушенням функції печінки та нирок, шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі, бронхіальною астмою, хронічною серцевою недостатністю необхідно проконсультуватися з лікарем. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Данних нема.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаГель - 100 гр. активна речовина: кетопрофен 5,0 г; допоміжні речовини: карбомер (карбопол) 1,5 г; етанол (спирт етиловий) 96% 32,0 г; троламін (тріетаноламін) 6,7 г; лаванди олія 0,1 г; вода очищена до 100г. По 30 г у туби алюмінієві або туби ламінатні. Кожну тубу з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиБезбарвний або з жовтуватим відтінком гель.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаПри зовнішньому застосуванні всмоктується дуже повільно і майже кумулює в організмі. Біодоступність кетопрофену – близько 5%. Після зовнішнього застосування у дозі 50-150 мг концентрація у плазмі через 5-8 годин – 0,08-0,15 мкг/мл.ФармакодинамікаКетопрофен - нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), надає місцеву протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дії, пов'язані з придушенням активності циклооксигенази-1 (ЦОГ-1) та циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), що регулюють синтез простагланди (P). При суглобовому синдромі викликає послаблення артралгії у спокої та під час руху, зменшення "ранкової скутості" та припухлості суглобів. Кетопрофен не має катаболічного впливу на суглобовий хрящ.Показання до застосуванняГострі та хронічні запальні захворювання опорно-рухового апарату (суглобовий синдром при загостренні подагри, ревматоїдний артрит, псоріатичний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартроз, остеохондроз з корінковим синдромом, радикуліт, запальне ураження зв'язувань та сухож. М'язові болі ревматичного та неревматичного походження. Посттравматичне запалення м'яких тканин та опорно-рухового апарату (пошкодження та розриви зв'язок, забиття). Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до кетопрофену або інших нестероїдних протизапальних препаратів, повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗП (в т.ч. в анамнезі) садна, рани) у місці передбачуваного нанесення, вагітність III триместр та період лактації, дитячий вік (до 6 років). З обережністю: ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту, виражені порушення функції нирок та печінки, хронічна серцева недостатність, бронхіальна астма, вагітність І-ІІ триместр, печінкова порфірія, літній вік, дитячий вік від 6 до 12 років.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату у III триместрі вагітності протипоказане. Застосування препарату в І та ІІ триместрі можливе лише після консультації з лікарем, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Застосування у період лактації не рекомендується.Побічна діяМісцеві реакції: алергічний дерматит, екзема, гіперемія шкіри, фотодерматит, бульозний дерматит, висип, пурпура. Системні реакції: кропив'янка, генералізований шкірний висип, набряки, фотосенсибілізація.Взаємодія з лікарськими засобамиДля цієї лікарської форми даних немає.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Дорослим та дітям з 12 років наносять невелику кількість гелю (3-5 см) 2-3 рази на день тонким шаром, з подальшим тривалим та обережним втиранням у запалені або болючі ділянки тіла. Дітям з 6 до 12 років наносять не більше 1-2 см препарату не частіше ніж 2 рази на день. Тривалість курсу лікування має перевищувати 14 днів без консультації лікаря. Можна використовувати при фонофорезі.ПередозуванняВкрай низька системна абсорбція активних компонентів препарату при зовнішньому застосуванні робить передозування практично неможливим.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід наносити тільки на непошкоджені ділянки шкіри, уникаючи попадання на відкриті рани, очі та слизові оболонки. Після аплікації необхідно вимити руки. Не застосовувати з оклюзійними пов'язками. Перед використанням гелю пацієнтам з порушенням функції печінки та нирок, шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі, бронхіальною астмою, хронічною серцевою недостатністю необхідно проконсультуватися з лікарем. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Данних нема.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься речовина, що діє: кеторолаку трометамін 10 мг. В упаковці 10 пігулок.Фармакотерапевтична групаКеторолак має виражену аналгетичну дію, має також протизапальну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності ферменту циклооксигенази 1 та 2, головним чином. у периферичних тканинах, наслідком чого є гальмування біосинтезу простагландинів – модуляторів больової чутливості, терморегуляції та запалення. Кеторолак є рацемічну суміш [-] S і [+] R енантіомерів, при цьому знеболювальна дія обумовлена ​​[-] S формою. Препарат не впливає на опіоїдні рецептори, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності, не має седативної та анксіолітичної дії. За силою аналгетичного ефекту можна порівняти з морфіном, значно перевершує інші НПЗП. Після прийому внутрішньо початок знеболювальної дії відзначається відповідно через 1 год, максимальний ефект досягається через 1-2 год.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо Кеторолак-Верте добре всмоктується в ШКТ, Сmах у плазмі крові (0,7-1,1 мкг/мл) досягається через 40 хв після прийому натще дози 10 мг. Багата жирами їжа знижує Смах препарату в крові і затримує її досягнення на 1 год. 99% препарату зв'язується з білками плазми крові та при гіпоал'бумінемії кількість вільної речовини в крові збільшується. Біодоступність – 80-100%. Час досягнення Css при пероральному введенні - 24 год при призначенні 4 рази на добу (вище за субтерапевтичну) і становить після прийому внутрішньо 10 мг - 0.39-0.79 мкг/мл. Об'єм розподілу становить 0.15-0.33 л/кг. У хворих з нирковою недостатністю обсяг розподілу препарату може збільшуватись у 2 рази, а обсяг розподілу його R-енантіомеру – на 20%. Проникає в грудне молоко: при прийомі матір'ю 10 мг кеторолаку Сmах у молоці досягається через 2 години після прийому першої дози і становить 7.3 нг/мл, через 2 години після застосування другої дози кеторолаку (при використанні препарату 4 рази/добу) становить 7.9 нг/ мл. Більше 50% введеної дози метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди, що виводяться нирками, та р-гідроксикеторолак. Виводиться на 91% нирками, 6% через кишечник. Т1/2 у пацієнтів із нормальною функцією нирок становить, у середньому, 5.3 год. Т1/2 подовжується у літніх пацієнтів та коротшає у молодих. Функція печінки не впливає на Т1/2. У пацієнтів з порушенням функції нирок при концентрації креатиніну в плазмі крові 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 становить 10.3-10.8 год, при більш вираженій нирковій недостатності – більше 13.6 год. .Клінічна фармакологіяНПЗЗ з вираженою аналгетичну дію.Показання до застосуванняБольовий синдром середньої та сильної інтенсивності різного генезу (у тому числі у післяопераційному періоді, при онкологічних захворюваннях та ін.).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до кеторолаку або інших НПЗЗ, «аспіринова» астма, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк; гіповолемія (незалежно від причини, що її викликала), дегідратація; ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту на стадії загострення, пептичні виразки; гіпокоагуляція (в т.ч. гемофілія); печінкова та/або ниркова недостатність (креатинін плазми вище 50 мг/л); геморагічний інсульт (підтверджений чи підозрюваний); геморагічний діатез; одночасний прийом з іншими нестероїдними протизапальними засобами; високий ризик розвитку або рецидиву кровотечі (зокрема після операцій); порушення кровотворення; вагітність, пологи та період лактації; дитячий вік до 16 років (ефективність та безпека не встановлені); знеболювання перед і під час хірургічних операцій (оскільки високий ризик кровотечі); Хронічні болі. З обережністю: бронхіальна астма, холецистит, хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, порушення функції нирок (креатинін плазми нижче 50 мг/л), холестаз, активний гепатит, сепсис, системний червоний вовчак; літній вік (старше 65 років); поліпи слизової оболонки носа та носоглотки.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності, пологах та в період лактації. Протипоказаний у дитячому віці до 16 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяЧасто – понад 3%, менш часто – 1-3%, рідко – менше 1%. З боку травної системи: часто (особливо у літніх пацієнтів старше 65 років, які мають в анамнезі ерозивно-виразкові ураження ШКТ) – гастралгія, діарея; менш часто – стоматит, метеоризм, запор, блювання, відчуття переповнення шлунка; рідко - нудота, ерозивно-виразкові ураження ШКТ (в т.ч. з перфорацією та/або кровотечею - абдомінальний біль, спазм або печіння в епігастральній ділянці, мелена, блювання на кшталт «кавової гущі», нудота, печія та ін.), холестатична жовтяниця, гепатит, гепатомегалія, гострий панкреатит. З боку сечовиділюючої системи: рідко - гостра ниркова недостатність, біль у попереку з або без гематурії та/або азотемії, гемолітичний уремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура), часте сечовипускання, підвищення або зниження об'єму сечі, ниркового генезу. З боку органів чуття: рідко – зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору (в т.ч. нечіткість зорового сприйняття). З боку дихальної системи: рідко: бронхоспазм або диспное, риніт, набряк гортані (задишка, утруднення дихання). З боку ЦНС: часто – головний біль, запаморочення, сонливість, рідко – асептичний менінгіт (лихоманка, сильний головний біль, судоми, ригідність м'язів шиї та/або спини), гіперактивність (зміна настрою, неспокій), галюцинації, депресія, психоз. З боку серцево-судинної системи: менш часто – підвищення артеріального тиску, рідко – набряк легенів, непритомність. З боку органів кровотворення: рідко – анемія, еозіїофілія, лейкопенія. З боку системи гемостазу: рідко – кровотеча із післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча. З боку шкірних покровів: менш часто - шкірний висип (включаючи макулопапульозний висип), пурпура, рідко - ексфоліативний дерматит (лихоманка з ознобом або без, почервоніння, ущільнення або лущення шкіри, опухання та/або болючість Джонсона, синдром Лайєлла. Місцеві реакції: менш часто – печіння або біль у місці введення. Алергічні реакції: рідко - анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж шкіри, тахіпное або диспное, набряки повік, періорбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість у грудній клітці, свистя). Інші: часто - набряки (особи, гомілок, кісточок, пальців, ступнів, підвищення маси тіла); менш часто – підвищена пітливість, рідко – набряк язика, лихоманка.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування кеторолаку з ацетилсаліцилової кислотою або іншими нестероїдними протизапальними засобами, препаратами кальцію, глюкокортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном може призвести до утворення виразок ШКТ та розвитку шлунково-кишкових кровотеч. Спільне призначення з парацетамолом підвищує нефротоксичність, з метотрексатом – гепато- та нефротоксичність. Спільне призначення кеторолаку та метотрексату можливе лише при використанні низьких доз останнього (контролювати концентрацію метотрексату у плазмі крові). Пробеніцид зменшує плазмовий кліренс та об'єм розподілу кеторолаку, підвищує його концентрацію у плазмі крові та збільшує період його напіввиведення. На фоні застосування кеторолаку можливе зменшення кліренсу метотрексату та літію та посилення токсичності цих речовин. Одночасне призначення з непрямими антикоагулянтами, гепарином, тромболітиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном та пентоксифіліном підвищує ризик виникнення кровотечі. Знижує ефект гіпотензивних та діуретичних препаратів (знижується синтез простагландинів у нирках). При комбінуванні з опіоїдними аналгетиками дози останніх можуть бути значно знижені. Антацидні засоби не впливають на повноту всмоктування ліків. Підвищується гіпоглікемічна дія інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів (необхідний перерахунок дози). Спільне призначення з вальпроатом натрію спричиняє порушення агрегації тромбоцитів. Підвищує концентрацію у плазмі крові верапамілу та ніфедипіну. При призначенні з іншими нефротоксичними лікарськими засобами (в т.ч. із препаратами золота) підвищується ризик розвитку нефротоксичності. Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку та підвищують його концентрацію у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиКеторолак застосовують внутрішньо одноразово або повторно залежно від тяжкості больового синдрому. Одноразова доза – 10 мг, при повторному прийомі рекомендується приймати по 10 мг до 4 разів на добу залежно від вираженості болю; максимальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг. При внутрішньому прийомі тривалість курсу не повинна перевищувати 5 днів.ПередозуванняСимптоми: абдомінальний біль, нудота, блювання, виникнення пептичних виразок шлунка або ерозивного гастриту, порушення функції нирок, метаболічний ацидоз. Лікування: промивання шлунка, введення адсорбентів (активоване вугілля) та проведення симптоматичної терапії (підтримання життєво-важливих функцій організму). Не виводиться достатньо за допомогою діалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на агрегацію тромбоцитів припиняється через 24-48 год. Гіповолемія збільшує ризик розвитку побічних реакцій з боку нирок. При необхідності можна призначати у комбінації з наркотичними анальгетиками. Не використовувати одночасно з парацетамолом понад 5 днів. Хворим з порушенням згортання крові призначають препарат лише при постійному контролі числа тромбоцитів, особливо важливо у післяопераційному періоді, що потребує ретельного контролю гемостазу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Оскільки у значної частини хворих при призначенні Кеторолака-Верте розвиваються побічні ефекти з боку ЦНС (сонливість, запаморочення, біль голови), рекомендується уникати виконання робіт, що вимагають підвищеної уваги та швидкої реакції (водіння автотранспорту, робота з механізмами тощо).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься речовина, що діє: кеторолаку трометамін 10 мг. В упаковці 20 пігулок.Фармакотерапевтична групаКеторолак має виражену аналгетичну дію, має також протизапальну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності ферменту циклооксигенази 1 та 2, головним чином. у периферичних тканинах, наслідком чого є гальмування біосинтезу простагландинів – модуляторів больової чутливості, терморегуляції та запалення. Кеторолак є рацемічну суміш [-] S і [+] R енантіомерів, при цьому знеболювальна дія обумовлена ​​[-] S формою. Препарат не впливає на опіоїдні рецептори, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності, не має седативної та анксіолітичної дії. За силою аналгетичного ефекту можна порівняти з морфіном, значно перевершує інші НПЗП. Після прийому внутрішньо початок знеболювальної дії відзначається відповідно через 1 год, максимальний ефект досягається через 1-2 год.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо Кеторолак-Верте добре всмоктується в ШКТ, Сmах у плазмі крові (0,7-1,1 мкг/мл) досягається через 40 хв після прийому натще дози 10 мг. Багата жирами їжа знижує Смах препарату в крові і затримує її досягнення на 1 год. 99% препарату зв'язується з білками плазми крові та при гіпоал'бумінемії кількість вільної речовини в крові збільшується. Біодоступність – 80-100%. Час досягнення Css при пероральному введенні - 24 год при призначенні 4 рази на добу (вище за субтерапевтичну) і становить після прийому внутрішньо 10 мг - 0.39-0.79 мкг/мл. Об'єм розподілу становить 0.15-0.33 л/кг. У хворих з нирковою недостатністю обсяг розподілу препарату може збільшуватись у 2 рази, а обсяг розподілу його R-енантіомеру – на 20%. Проникає в грудне молоко: при прийомі матір'ю 10 мг кеторолаку Сmах у молоці досягається через 2 години після прийому першої дози і становить 7.3 нг/мл, через 2 години після застосування другої дози кеторолаку (при використанні препарату 4 рази/добу) становить 7.9 нг/ мл. Більше 50% введеної дози метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди, що виводяться нирками, та р-гідроксикеторолак. Виводиться на 91% нирками, 6% через кишечник. Т1/2 у пацієнтів із нормальною функцією нирок становить, у середньому, 5.3 год. Т1/2 подовжується у літніх пацієнтів та коротшає у молодих. Функція печінки не впливає на Т1/2. У пацієнтів з порушенням функції нирок при концентрації креатиніну в плазмі крові 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 становить 10.3-10.8 год, при більш вираженій нирковій недостатності – більше 13.6 год. .Клінічна фармакологіяНПЗЗ з вираженою аналгетичну дію.Показання до застосуванняБольовий синдром середньої та сильної інтенсивності різного генезу (у тому числі у післяопераційному періоді, при онкологічних захворюваннях та ін.).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до кеторолаку або інших НПЗЗ, «аспіринова» астма, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк; гіповолемія (незалежно від причини, що її викликала), дегідратація; ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту на стадії загострення, пептичні виразки; гіпокоагуляція (в т.ч. гемофілія); печінкова та/або ниркова недостатність (креатинін плазми вище 50 мг/л); геморагічний інсульт (підтверджений чи підозрюваний); геморагічний діатез; одночасний прийом з іншими нестероїдними протизапальними засобами; високий ризик розвитку або рецидиву кровотечі (зокрема після операцій); порушення кровотворення; вагітність, пологи та період лактації; дитячий вік до 16 років (ефективність та безпека не встановлені); знеболювання перед і під час хірургічних операцій (оскільки високий ризик кровотечі); Хронічні болі. З обережністю: бронхіальна астма, холецистит, хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, порушення функції нирок (креатинін плазми нижче 50 мг/л), холестаз, активний гепатит, сепсис, системний червоний вовчак; літній вік (старше 65 років); поліпи слизової оболонки носа та носоглотки.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності, пологах та в період лактації. Протипоказаний у дитячому віці до 16 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяЧасто – понад 3%, менш часто – 1-3%, рідко – менше 1%. З боку травної системи: часто (особливо у літніх пацієнтів старше 65 років, які мають в анамнезі ерозивно-виразкові ураження ШКТ) – гастралгія, діарея; менш часто – стоматит, метеоризм, запор, блювання, відчуття переповнення шлунка; рідко - нудота, ерозивно-виразкові ураження ШКТ (в т.ч. з перфорацією та/або кровотечею - абдомінальний біль, спазм або печіння в епігастральній ділянці, мелена, блювання на кшталт «кавової гущі», нудота, печія та ін.), холестатична жовтяниця, гепатит, гепатомегалія, гострий панкреатит. З боку сечовиділюючої системи: рідко - гостра ниркова недостатність, біль у попереку з або без гематурії та/або азотемії, гемолітичний уремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура), часте сечовипускання, підвищення або зниження об'єму сечі, ниркового генезу. З боку органів чуття: рідко – зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору (в т.ч. нечіткість зорового сприйняття). З боку дихальної системи: рідко: бронхоспазм або диспное, риніт, набряк гортані (задишка, утруднення дихання). З боку ЦНС: часто – головний біль, запаморочення, сонливість, рідко – асептичний менінгіт (лихоманка, сильний головний біль, судоми, ригідність м'язів шиї та/або спини), гіперактивність (зміна настрою, неспокій), галюцинації, депресія, психоз. З боку серцево-судинної системи: менш часто – підвищення артеріального тиску, рідко – набряк легенів, непритомність. З боку органів кровотворення: рідко – анемія, еозіїофілія, лейкопенія. З боку системи гемостазу: рідко – кровотеча із післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча. З боку шкірних покровів: менш часто - шкірний висип (включаючи макулопапульозний висип), пурпура, рідко - ексфоліативний дерматит (лихоманка з ознобом або без, почервоніння, ущільнення або лущення шкіри, опухання та/або болючість Джонсона, синдром Лайєлла. Місцеві реакції: менш часто – печіння або біль у місці введення. Алергічні реакції: рідко - анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж шкіри, тахіпное або диспное, набряки повік, періорбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість у грудній клітці, свистя). Інші: часто - набряки (особи, гомілок, кісточок, пальців, ступнів, підвищення маси тіла); менш часто – підвищена пітливість, рідко – набряк язика, лихоманка.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування кеторолаку з ацетилсаліцилової кислотою або іншими нестероїдними протизапальними засобами, препаратами кальцію, глюкокортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном може призвести до утворення виразок ШКТ та розвитку шлунково-кишкових кровотеч. Спільне призначення з парацетамолом підвищує нефротоксичність, з метотрексатом – гепато- та нефротоксичність. Спільне призначення кеторолаку та метотрексату можливе лише при використанні низьких доз останнього (контролювати концентрацію метотрексату у плазмі крові). Пробеніцид зменшує плазмовий кліренс та об'єм розподілу кеторолаку, підвищує його концентрацію у плазмі крові та збільшує період його напіввиведення. На фоні застосування кеторолаку можливе зменшення кліренсу метотрексату та літію та посилення токсичності цих речовин. Одночасне призначення з непрямими антикоагулянтами, гепарином, тромболітиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном та пентоксифіліном підвищує ризик виникнення кровотечі. Знижує ефект гіпотензивних та діуретичних препаратів (знижується синтез простагландинів у нирках). При комбінуванні з опіоїдними аналгетиками дози останніх можуть бути значно знижені. Антацидні засоби не впливають на повноту всмоктування ліків. Підвищується гіпоглікемічна дія інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів (необхідний перерахунок дози). Спільне призначення з вальпроатом натрію спричиняє порушення агрегації тромбоцитів. Підвищує концентрацію у плазмі крові верапамілу та ніфедипіну. При призначенні з іншими нефротоксичними лікарськими засобами (в т.ч. із препаратами золота) підвищується ризик розвитку нефротоксичності. Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку та підвищують його концентрацію у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиКеторолак застосовують внутрішньо одноразово або повторно залежно від тяжкості больового синдрому. Одноразова доза – 10 мг, при повторному прийомі рекомендується приймати по 10 мг до 4 разів на добу залежно від вираженості болю; максимальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг. При внутрішньому прийомі тривалість курсу не повинна перевищувати 5 днів.ПередозуванняСимптоми: абдомінальний біль, нудота, блювання, виникнення пептичних виразок шлунка або ерозивного гастриту, порушення функції нирок, метаболічний ацидоз. Лікування: промивання шлунка, введення адсорбентів (активоване вугілля) та проведення симптоматичної терапії (підтримання життєво-важливих функцій організму). Не виводиться достатньо за допомогою діалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на агрегацію тромбоцитів припиняється через 24-48 год. Гіповолемія збільшує ризик розвитку побічних реакцій з боку нирок. При необхідності можна призначати у комбінації з наркотичними анальгетиками. Не використовувати одночасно з парацетамолом понад 5 днів. Хворим з порушенням згортання крові призначають препарат лише при постійному контролі числа тромбоцитів, особливо важливо у післяопераційному періоді, що потребує ретельного контролю гемостазу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Оскільки у значної частини хворих при призначенні Кеторолака-Верте розвиваються побічні ефекти з боку ЦНС (сонливість, запаморочення, біль голови), рекомендується уникати виконання робіт, що вимагають підвищеної уваги та швидкої реакції (водіння автотранспорту, робота з механізмами тощо).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 мл розчину для внутрішньом'язового введення міститься активна речовина: кеторолаку трометамін 30 мг. 1 мл - ампули темного скла (10) - упаковки осередкові контурні, пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньом'язового введення світло-жовтого кольору, прозорий.Фармакотерапевтична групаНПЗП, що має виражену аналгетичну дію, має також протизапальну і помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності циклооксигенази 1 та циклооксигенази 2, що каталізує утворення простагландинів з арахідонової кислоти, які відіграють важливу роль у патогенезі болю, запалення та лихоманки. За силою аналгетичного ефекту можна порівняти з морфіном, значно перевершує інші НПЗП. Після внутрішньом'язового введення початок аналгезує дії відзначається через 0.5 год, максимальний ефект досягається через 1-2 год.ФармакокінетикаАбсорбція при внутрішньом'язовому введенні повна та швидка. Стах після внутрішньом'язового введення 30 мг - 2.4 мкг/мл, 60 мг - 4.5 мкг/мл, час досягнення Стах від 15 до 73 хв. Зв'язок із білками плазми – 99%. Час досягнення Css при парентеральному введенні - 24 год, при призначенні 4 рази на добу (вище за субтерапевтичну) і становить при внутрішньом'язовому введенні 15 мг - 0.9 мкг/мл, 30 мг - 1.9 мкг/мл. Об'єм розподілу – 0.15-0.3 л/кг. У хворих з нирковою недостатністю обсяг розподілу препарату може збільшуватись у 2 рази, а обсяг розподілу його R-енантіомеру – на 20%. Проникає у грудне молоко. Більше 50% введеної дози метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди, що виводяться нирками, та р-гідроксикеторолак. Виводиться на 91% нирками, 6% через кишечник. Т1/2 у пацієнтів з нормальною функцією нирок – у середньому близько 5 год. Т1/2 зростає у літніх пацієнтів та коротшає у молодих. Функція печінки не впливає на Т1/2. У пацієнтів з порушенням функції нирок при концентрації креатиніну у плазмі 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 збільшується до 10 год, при більш вираженій нирковій недостатності – понад 13 год. Загальний кліренс становить при внутрішньом'язовому введенні 30 мг - 0.02 л/год/кг (0.019 л/ч/кг у пацієнтів похилого віку), у пацієнтів з нирковою недостатністю при концентрації креатиніну в плазмі 19-50 мг/л при внутрішньом'язовому введенні 30 мг. л/год/кг. Не виводиться шляхом гемодіалізу.Клінічна фармакологіяНПЗЗ з вираженою аналгетичну дію.Показання до застосуванняБольовий синдром сильної та помірної виразності: травми; зубний біль; болі в післяпологовому та післяопераційному періоді; онкологічне захворювання; міалгія, артралгія, невралгія, радикуліт; вивихи, розтягнення; ревматичні захворювання. Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або ін. НПЗП (в т.ч. в анамнезі); кропив'янка, риніт, спричинені прийомом НПЗП (в анамнезі); непереносимість лікарських засобів піразолонового ряду; гіповолемія (незалежно від причини, що її викликала); ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту на стадії загострення; гіпокоагуляція (в т.ч. гемофілія), кровотечі або високий ризик розвитку; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки; стан після проведення аортокоронарного шунтування; підтверджена гіперкаліємія; вагітність (III триместр); період пологів; період лактації; запальні захворювання кишок; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені). З обережністю: бронхіальна астма, наявність факторів, що підвищують токсичність щодо шлунково-кишкового тракту: алкоголізм, тютюнопаління та холецистит; післяопераційний період, хронічна серцева недостатність, набряковий синдром, артеріальна гіпертензія, порушення функції нирок (креатинін плазми нижче 50 мг/л), холестаз, активний гепатит, сепсис, системний червоний вовчак, одночасний прийом з ін. НПЗП, ішемічна хвороба серця , дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, кліренс креатиніну 30-60 мл/хв, виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в анамнезі, наявність інфекції H.pylori, тривале використання НПЗП, тяжкі соматичні захворювання т. ч. преднізолону), антикоагулянтів (в т.ч. варфарину),антиагрегантів (в т.ч. клопідогрелю), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (в т.ч. циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну), літній вік (старше 65 років), вагітність (I та II триместр).Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності (III триместр), під час пологів, під час лактації. З обережністю: вагітність (I та II триместр). Протипоказаний у дитячому віці до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені).Побічна діяЧасто – понад 3%, менш часто – 1-3%, рідко – менше 1%. З боку травної системи: часто – гастралгія, діарея; менш часто – стоматит, метеоризм, запор, блювання, відчуття переповнення шлунка; рідко - зниження апетиту, нудота, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (в т.ч. з перфорацією та/або кровотечею - біль у животі, спазм або печіння в епігастральній ділянці, кров у калі або мелена, блювання з кров'ю або по типу "кавової гущі", нудота, печія та ін), холестатична жовтяниця, гепатит, гепатомегалія, гострий панкреатит. З боку сечовивідної системи: рідко – гостра ниркова недостатність, біль у попереку, гематурія, азотемія, гемолітикоуремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура), почастішання сечовипускання, підвищення або зниження об'єму сечі, нефріт. З боку органів чуття: рідко – зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору (в т.ч. нечіткість зорового сприйняття). З боку дихальної системи: рідко – бронхоспазм або диспное, риніт, набряк легенів, набряк гортані (задишка, утруднення дихання). З боку центральної нервової системи: часто - головний біль, запаморочення, сонливість; , непритомні стани. З боку серцево-судинної системи: менш часто – підвищення артеріального тиску. З боку органів кровотворення: рідко – анемія, еозинофілія, лейкопенія. З боку системи гемостазу: рідко – кровотеча із післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча. З боку шкірних покривів: менш часто - шкірний висип (включаючи макулопапульозний висип), пурпура, рідко - ексфоліативний дерматит (лихоманка з ознобом або без, гіперемія, ущільнення або лущення шкіри, збільшення та/або болючість піднебінної лихоманки) (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Місцеві реакції: менш часто – печіння або біль у місці введення. Алергічні реакції: рідко - анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж шкіри, тахіпное або диспное, набряки повік, періорбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість у грудній клітці, свистя). Інші: часто - набряки (особи, гомілок, кісточок, пальців, ступнів, підвищення маси тіла); менш часто – підвищене потовиділення; рідко – набряк язика, лихоманка.Взаємодія з лікарськими засобамиПрийом з ін. НПЗЗ, глюкокортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном, препаратами кальцію збільшує ризик виразки слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та розвитку шлунково-кишкових кровотеч. Одночасне призначення з антикоагулянтними лікарськими засобами - похідними кумарину та індандіону, гепарином, тромболітиками (алтеплаза, стрептокіназа, урокіназа), антиагрегантними лікарськими засобами, цефалоспоринами, вальпроєвою кислотою та ацетилсаліцилової кислотою. Знижує ефект гіпотензивних та діуретичних лікарських засобів (знижує синтез простагландинів у нирках). Призначення спільно з метотрексатом підвищує гепато- та нефротоксичність (спільне їх призначення можливе лише при використанні низьких доз останнього та контролі його концентрації у плазмі). При призначенні з ін. нефротоксичними лікарськими засобами (в т.ч. із препаратами золота) підвищується ризик розвитку нефротоксичності. Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку та підвищують його концентрацію у плазмі. Підвищує ефект наркотичних аналгетиків. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиВнутрішньом'язово. При парентеральному застосуванні пацієнтам від 16 до 64 років із масою тіла, що перевищує 50 кг, внутрішньом'язово за 1 введення вводять не більше 60 мг; зазвичай по 30 мг кожні 6 годин. Дорослим пацієнтам з масою тіла менше 50 кг або з хронічною нирковою недостатністю за 1 введення вводять не більше 30 мг, зазвичай - по 15 мг (не більше 20 доз за 5 діб). Максимальні добові дози для пацієнтів від 16 до 64 років з масою тіла, що перевищує 50 кг – 90 мг на добу; дорослим пацієнтам з масою тіла менше 50 кг або з хронічною нирковою недостатністю, а також літнім пацієнтам (старше 65 років) – 60 мг. Тривалість лікування не повинна перевищувати 5 діб.ПередозуванняСимптоми (при одноразовому введенні): біль у животі, нудота, блювання, ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функції нирок, метаболічний ацидоз. Лікування: симптоматичне (підтримка життєво важливих функцій організму). Діаліз – малоефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред призначенням препарату необхідно з'ясувати питання попередньої алергії на кеторолак або НПЗЗ. Через ризик розвитку алергічних реакцій запровадження першої дози проводять під ретельним наглядом лікаря. Гіповолемія збільшує ризик розвитку нефротоксичних побічних реакцій. При необхідності можна призначати у комбінації з наркотичними анальгетиками. Не рекомендується застосовувати як лікарський засіб для премедикації, підтримання анестезії. При сумісному прийомі з ін. НПЗП можуть спостерігатися затримка рідини, декомпенсація серцевої діяльності, підвищення артеріального тиску. Вплив на агрегацію тромбоцитів припиняється через 24-48 год. Не використовувати одночасно з парацетамолом більше 5 діб. Хворим із порушенням згортання крові призначають лише за постійного контролю кількості тромбоцитів, особливо важливо для післяопераційних хворих, які потребують ретельного контролю гемостазу. Для зниження ризику розвитку НПЗП-гастропатії призначаються антацидні лікарські засоби, мізопростол, омепразол. Ризик розвитку лікарських ускладнень зростає при подовженні лікування (у хворих на хронічні болі) та підвищенні дози препарату більше 40 мг на добу. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту слід використовувати найменшу ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули тверді желатинові-1 капс. Активні речовини: хондроїтин сульфат натрію-250 мг; Допоміжні речовини: лактоза, стеарат кальцію; Склад капсули: титану діоксид, барвник азорубін, барвник червоний (Понсо 4R), барвник синій патентований (патент синій V), барвник діамантовий чорний (діамант чорний BN), метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат, оцтова кислота, жела. 50 шт. - упаковки осередкові контурні, пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули тверді желатинові, розмір №1, з кришечкою синього кольору та корпусом блакитного кольору; вміст капсул - порошок білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаСтимулятор регенерації хрящової тканини (хондропротектор). Високомолекулярний мукополісахарид, що отримується з хрящової трахеї великої рогатої худоби. Впливає на обмінні процеси у гіаліновому та волокнистому хрящах, зменшує дегенеративні зміни у хрящовій тканині суглобів, стимулює біосинтез глікозаміногліканів. Сприяє регенерації хрящових поверхонь суглобів та суглобової сумки, збільшує продукцію внутрішньосуглобової рідини. Уповільнює резорбцію кісткової тканини та знижує втрати кальцію, прискорює процеси відновлення кісткової тканини. При лікуванні препаратом зменшується болючість та покращується рухливість уражених суглобів. Терапевтичний ефект зберігається тривалий час після закінчення лікування.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Після прийому препарату більше 70% хондроїтину сульфату всмоктується з ШКТ. Після одноразового прийому внутрішньо у середньотерапевтичній дозі Cmax у плазмі крові досягається через 3-4 години, у синовіальній рідині – через 4-5 годин. Біодоступність становить 13%. Хондроїтин сульфат накопичується в синовіальній рідині. Виведення Виводиться нирками.Клінічна фармакологіяПрепарат, що регулює обмін речовин у хрящовій тканині.Показання до застосуванняДегенеративні захворювання суглобів та хребта: остеоартроз; остеохондроз хребта.Протипоказання до застосуваннядитячий вік до 15 років; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів із кровотечами та схильністю до кровоточивості, з тромбофлебітом.Вагітність та лактаціяНе рекомендується призначати препарат при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) через відсутність достатньої кількості клінічних даних. Протипоказано застосування у дітей віком до 15 років через відсутність точних даних про ефективність та безпеку препарату у даної категорії пацієнтів.Побічна діяЗ боку травної системи: рідко – нудота, блювання. Алергічні реакції: рідко – кропив'янка, шкірна еритема, свербіж шкіри.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні препарату Хондроїтин з іншими лікарськими засобами можливе посилення дії непрямих антикоагулянтів, антиагрегантів, фібринолітиків.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо, під час або після їди, запиваючи не менше ніж 1/2 склянки води. Дорослим та підліткам у віці 15 років і старше призначають у дозі 1 г на добу – по 2 капсули 2 рази на добу. Тривалість початкового курсу лікування, що рекомендується, становить 6 місяців. Період дії препарату після його відміни – 3-5 місяців залежно від локалізації та стадії захворювання. Тривалість повторних курсів лікування лікар встановлює індивідуально.ПередозуванняСимптоми: рідко – нудота, блювання, діарея; при тривалому прийомі у надмірно високих дозах (більше 3 г на добу) можливі геморагічні висипання. Лікування: проведення симптоматичної терапії.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаМазь для зовнішнього застосування-1 г.: Активна речовина: хондроїтин сульфат-50 мг; Допоміжні речовини: диметилсульфоксид (100 мг/г), безводний ланолін, вазелін медичний, вода очищена. 30 г – туби алюмінієві, пачки картонні.Опис лікарської формиМазь для зовнішнього застосування світло-жовтого кольору із запахом диметилсульфоксиду.Фармакотерапевтична групаСтимулятор регенерації хрящової тканини у суглобах (хондропротектор). Хондроїтин сульфат є високомолекулярним мукополісахаридом, який одержують із хрящової трахеї великої рогатої худоби. Впливає на обмінні процеси в гіаліновому та волокнистому хрящах, зменшує дегенеративні зміни у хрящовій тканині суглобів, стимулює біосинтез глікозаміногліканів у хондроцитах. Пригнічує активність ферментів, що викликають ураження хрящової тканини, сприяє регенерації суглобової сумки та хрящових поверхонь суглобів, збільшує продукцію внутрішньосуглобової рідини. Покращує фосфорно-кальцієвий обмін та знижує втрату кальцію у хрящовій тканині, уповільнює резорбцію кісткової тканини, нормалізує обмін речовин у гіаліновій тканині, прискорює процеси регенерації. Структурно близький до гепарину,перешкоджає утворенню фібринових тромбів у синовіальному та субхондральному мікроциркуляторному руслі. Внаслідок впливу зменшується болючість і збільшується рухливість уражених суглобів. Диметилсульфоксид, що входить до складу мазі, має протизапальну, знеболювальну та фібринолітичну дію, сприяє кращому проникненню хондроїтину сульфату через клітинні мембрани вглиб тканин. Мазь Хондроїтин-АКОС має аналгетичну та протизапальну дію, нормалізує обмін речовин і стимулює процеси відновлення в тканинах суглобів, призводить до зменшення та зникнення болючості у суглобах, збільшення рухливості суглобів та до уповільнення прогресування остеоартрозу та остеохондрозу.ФармакокінетикаДані про фармакокінетику препарату Хондроїтин-АКОС не надано.Клінічна фармакологіяПрепарат, що стимулює процес регенерації хрящової тканини, із протизапальною дією.Показання до застосуванняЛікування та профілактика остеохондрозу, остеоартрозу периферичних суглобів та хребта.Протипоказання до застосуваннягострий запальний процес у ділянці рани у місці передбачуваного нанесення мазі; поширений некроз тканин; надлишкові грануляції, порушення цілісності шкірних покровів у місці передбачуваного нанесення мазі; Підвищена чутливість до препарату.Вагітність та лактаціяНеобхідність застосування препарату при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) лікар визначає індивідуально.Побічна діяРідко: алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиНе спостерігалося випадків негативної лікарської взаємодії при призначенні мазі Хондроїтин-АКОС на фоні терапії іншими препаратами, включеними до загальноприйнятих схем лікування дегенеративних захворювань суглобів та хребта.Спосіб застосування та дозиМазь наносять 2-3 рази на добу на шкіру над осередком ураження і втирають протягом 2-3 хв до повного вбирання. Зазвичай курс лікування становить від 2-3 тижнів до 2 місяців. За необхідності курс лікування повторюють.ПередозуванняВ даний час про випадки передозування препарату Хондрітін-АКОС не повідомлялося.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри розвитку алергічних реакцій препарат слід відмінити. Слід уникати попадання мазі на слизові оболонки та у відкриті рани. Використання у педіатрії Необхідність застосування препарату в дітей віком лікар визначає індивідуально.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаМазь для зовнішнього застосування-1 г.: Активна речовина: хондроїтин сульфат-50 мг; Допоміжні речовини: диметилсульфоксид (100 мг/г), безводний ланолін, вазелін медичний, вода очищена. 50 г – туби алюмінієві, пачки картонні.Опис лікарської формиМазь для зовнішнього застосування світло-жовтого кольору із запахом диметилсульфоксиду.Фармакотерапевтична групаСтимулятор регенерації хрящової тканини у суглобах (хондропротектор). Хондроїтин сульфат є високомолекулярним мукополісахаридом, який одержують із хрящової трахеї великої рогатої худоби. Впливає на обмінні процеси в гіаліновому та волокнистому хрящах, зменшує дегенеративні зміни у хрящовій тканині суглобів, стимулює біосинтез глікозаміногліканів у хондроцитах. Пригнічує активність ферментів, що викликають ураження хрящової тканини, сприяє регенерації суглобової сумки та хрящових поверхонь суглобів, збільшує продукцію внутрішньосуглобової рідини. Покращує фосфорно-кальцієвий обмін та знижує втрату кальцію у хрящовій тканині, уповільнює резорбцію кісткової тканини, нормалізує обмін речовин у гіаліновій тканині, прискорює процеси регенерації. Структурно близький до гепарину,перешкоджає утворенню фібринових тромбів у синовіальному та субхондральному мікроциркуляторному руслі. Внаслідок впливу зменшується болючість і збільшується рухливість уражених суглобів. Диметилсульфоксид, що входить до складу мазі, має протизапальну, знеболювальну та фібринолітичну дію, сприяє кращому проникненню хондроїтину сульфату через клітинні мембрани вглиб тканин. Мазь Хондроїтин-АКОС має аналгетичну та протизапальну дію, нормалізує обмін речовин і стимулює процеси відновлення в тканинах суглобів, призводить до зменшення та зникнення болючості у суглобах, збільшення рухливості суглобів та до уповільнення прогресування остеоартрозу та остеохондрозу.ФармакокінетикаДані про фармакокінетику препарату Хондроїтин-АКОС не надано.Клінічна фармакологіяПрепарат, що стимулює процес регенерації хрящової тканини, із протизапальною дією.Показання до застосуванняЛікування та профілактика остеохондрозу, остеоартрозу периферичних суглобів та хребта.Протипоказання до застосуваннягострий запальний процес у ділянці рани у місці передбачуваного нанесення мазі; поширений некроз тканин; надлишкові грануляції, порушення цілісності шкірних покровів у місці передбачуваного нанесення мазі; Підвищена чутливість до препарату.Вагітність та лактаціяНеобхідність застосування препарату при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) лікар визначає індивідуально.Побічна діяРідко: алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиНе спостерігалося випадків негативної лікарської взаємодії при призначенні мазі Хондроїтин-АКОС на фоні терапії іншими препаратами, включеними до загальноприйнятих схем лікування дегенеративних захворювань суглобів та хребта.Спосіб застосування та дозиМазь наносять 2-3 рази на добу на шкіру над осередком ураження і втирають протягом 2-3 хв до повного вбирання. Зазвичай курс лікування становить від 2-3 тижнів до 2 місяців. За необхідності курс лікування повторюють.ПередозуванняВ даний час про випадки передозування препарату Хондрітін-АКОС не повідомлялося.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри розвитку алергічних реакцій препарат слід відмінити. Слід уникати попадання мазі на слизові оболонки та у відкриті рани. Використання у педіатрії Необхідність застосування препарату в дітей віком лікар визначає індивідуально.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 100 гр.: активна речовина: клотримазол – 1 г; допоміжні речовини: пропіленгліколь - 7,0 г, макрогол-1500 (поліетиленгліколь- 1500, поліетиленоксид-1500) - 27,0 г, макрогол-400 (поліетиленгліколь-400, поліетилен- ноксид-400), 6, ніпагін, метилпарабен) – 0,1 г. По 10, 15, 20, 30 г туби алюмінієві або ламінатні. Кожну тубу з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиОднорідна мазь білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий засіб.ФармакокінетикаПогано всмоктується через шкіру та слизові оболонки і практично не чинить системної дії. Накопичується в роговому шарі епідермісу, проникає в кератин нігтів Концентрація в глибоких шарах епідермісу вище, ніж мінімальна концентрація для дерматофітів.ФармакодинамікаПротигрибковий засіб із групи похідних імідазолу для зовнішнього застосування. Клотримазол знижує синтез ергостеролу, що є складовою клітинної мембрани мікробної стінки, і призводить до зміни її структури та властивостей. У малих концентраціях діє фунгістатично, а у великих (більше 20 мкг/мл) - фунгіцидно, причому не тільки на клітини, що проліферують. У фунгіцидних концентраціях взаємодіє з мітохондріальними та пероксидазними ферментами, внаслідок чого відбувається збільшення концентрації перекису водню до токсичного рівня, що також сприяє руйнуванню грибкових клітин. Активний щодо патогенних дерматофітів (Trichophyton rubrum. Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis); дріжджових та цвілевих грибів (Candida spp., Torulopsis glabrata, Rhodotorula spp.,Pityrosporum orbiculare).Показання до застосуванняГрибкові захворювання шкіри, у тому числі шкірних складок і стоп, спричинені дерматофітами, дріжджовими (Candida spp.), пліснявими та іншими грибами та збудниками, чутливими до клотримазолу: дерматомікоз, дерматофітія, трихофітія, епідермофітія, грибкова, грибкова, пароніхія. Мікози, ускладнені вторинною піодермією, у складі комплексної терапії. Різнокольоровий лишай, еритразму.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до клотримазолу чи допоміжних речовин, вагітність (I триместр), дитячий вік до 2 років. З обережністю: період лактації, вагітність (ІІ та ІІІ триместр).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату у І триместрі вагітності протипоказане. При клінічних та експериментальних дослідженнях не було встановлено, що застосування препарату в період вагітності (II та III триместр) або у період годування груддю негативно впливає на здоров'я жінки або плода (дитини). Питання доцільності призначення препарату має вирішуватися індивідуально після консультації лікаря. Нанесення препарату безпосередньо на молочну залозу, що лактує, протипоказане.Побічна діяМісцеві реакції: печіння, набряк, подразнення та лущення шкіри, парестезії, поява пухирів, еритематозні висипання. Алергічні реакції: свербіж, кропив'янка. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиНістатин, натаміцин та амфотерицин В знижують ефективність клотримазолу при одночасному їх застосуванні. При застосуванні мазі негативні взаємодії з іншими засобами невідомі та їх не слід очікувати, оскільки резорбційна здатність клотримазолу є дуже низькою.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Дорослим за відсутності інших призначень рекомендується наносити мазь 2-3 рази на день тонким шаром на попередньо очищені та сухі уражені ділянки шкіри та обережно втирати. Разова доза на площу поверхні розміром з долоню – стовпчик мазі довжиною 5 мм. Для успішного лікування важливе регулярне застосування мазі. Тривалість терапії індивідуальна і залежить від тяжкості та локалізації захворювання. Для досягнення повного одужання не слід припиняти лікування маззю відразу після зникнення гострих симптомів або суб'єктивних скарг. Тривалість терапії має становити в середньому близько 4 тижнів. Різнобарвний лишай виліковується, переважно, протягом 1-3 тижнів, а еритразму протягом 2-4 тижнів. При грибкових захворюваннях шкіри ніг рекомендується продовжувати терапію близько 2 тижнів після усунення симптомів захворювання. У дітей віком із 2 років препарат застосовується у зазначених вище дозах.ПередозуванняНизька системна абсорбція активного компонента препарату при зовнішньому застосуванні робить передозування практично неможливим.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНеобхідно уникати попадання на слизову оболонку очей. У хворих із печінковою недостатністю слід періодично контролювати функціональний стан печінки. З появою ознак гіперчутливості чи подразнення лікування припиняють. За відсутності ефекту протягом 4 тижнів слід підтвердити діагноз. У дітей слід уникати нанесення на великі поверхні. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами, механізмами та заняття іншими небезпечними видами діяльності, що потребують особливої ​​уваги та швидких реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активні речовини: циннаризин – 25 мг, пірацетам – 400 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза (цукор молочний), магнію стеарат, тальк; Склад желатинової капсули: титану діоксид, метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат, оцтова кислота, желатин. По 10 капсул в контурне осередкове впакування. По 20 або 60 капсул у банку полімерну. Кожну банку або 3, 6 контурних осередкових упаковок з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКапсули №0 білого кольору. Вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб.ФармакокінетикаКомбінований препарат швидко та повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Біодоступність пірацетаму – 95%. Терапевтичний ефект проявляється через 1-6 годин. Максимальний рівень цинаризину у плазмі відзначають через 1-4 години, пірацетаму – через 2-6 годин. Метаболізм циннарізину протікає повністю у печінці (шляхом дезалкілювання). 60% циннарізину в незміненому вигляді виводиться з калом, решта з сечею у вигляді метаболітів приблизно за 5 годин. Максимальний рівень циннарізину через 1-4 години відзначають не тільки в крові, а також у печінці, нирках, серці, легенях, селезінці та в мозку. Зв'язується на 91% із протеїнами плазми. Пірацетам проникає через гематоенцефалічний бар'єр, накопичується в мозковій тканині через 1-4 години після прийому внутрішньо. Зі спинномозкової рідини виводиться значно повільніше, ніж з інших тканин.Майже не метаболізується. Час напіввиведення – 4,5 год (7,7 год – з головного мозку). Виводиться нирками – 2/3 у незміненому вигляді протягом 30 год.ФармакодинамікаКомбінований лікарський засіб з вираженим антигіпоксичним, ноотропним та судиннорозширювальним ефектом. Обидва компоненти взаємно потенціюють власну протигіпоксичну дію і мають судинорозширювальний ефект. Комбінований препарат також сприяє значному підвищенню кровотоку у мозку. Токсичність комбінації вбирається у токсичності окремих складових препарату. Пірацетам – ноотропний засіб. Має позитивний вплив на обмінні процеси мозку: підвищує концентрацію АТФ у мозковій тканині, посилює синтез РНК та фосфоліпідів, стимулює гліколітичні процеси, посилює утилізацію глюкози. Покращує інтегративну діяльність мозку, сприяє консолідації пам'яті, полегшує процес навчання. Змінює швидкість поширення збудження в головному мозку, покращує мікроциркуляцію, не надаючи при цьому судиннорозширювальної дії, пригнічує агрегацію активованих тромбоцитів. Чинить захисну дію при пошкодженнях головного мозку, що викликаються гіпоксією, інтоксикаціями, електрошоком; посилює альфа- та бета-активність, знижує дельта-активність на ЕЕГ, зменшує вираженість вестибулярного ністагму. Покращує міжнейрональну передачу та синаптичну провідність у неокортикальних структурах, підвищує розумову працездатність, покращує мозковий кровотік. Ефект розвивається поступово. Практично не має седативного та психостимулюючого впливу. Циннаризин - селективний блокатор повільних кальцієвих каналів, знижує надходження в клітини Са2+ і зменшує його вміст у депо плазмолеми, знижує тонус гладкої мускулатури артеріол, зменшує їх реакцію на біогенні судинозвужувальні речовини £епінефрін, норепінефрін, дофа. Має судинорозширювальний ефект (особливо щодо судин головного мозку, посилюючи антигіпоксичну дію пірацетаму), не надаючи істотного впливу на артеріальний тиск. Виявляє помірну антигістамінну активність, зменшує збудливість вестибулярного апарату, знижує тонус симпатичної нервової системи. У пацієнтів з порушенням переферичного кровообігу покращує кровопостачання органів та тканин (у т.ч. міокарда), посилює постішемічне розширення судин. Підвищує еластичність мембран еритроцитів, їхню здатність до деформації, знижує в'язкість крові.Показання до застосуванняПорушення мозкового кровообігу: при атеросклерозі судин головного мозку, ішемічному інсульті, періоді доліковування після геморагічного інсульту, після черепно-мозкових травм; енцефалопатії різного генезу; коматозні та субкоматозні стани після інтоксикацій та травм головного мозку; захворювання центральної нервової системи, що супроводжуються зниженням інтелектуально-мнестичних функцій; лабіринтопатії різного генезу: запаморочення, шум у вухах, ністагм, нудота та блювання; синдром Меньєра; депресія, психоорганічний синдром з переважанням ознак астенії та адинамії, астенія психогенного походження; профілактика мігрені та кінетозів; порушення пам'яті, розумової функції та концентрації уваги; відставання інтелектуального розвитку в дітей віком.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, тяжка печінкова та/або ниркова недостатність, паркінсонізм, вагітність, період лактації, дитячий вік (до 5 років). З обережністю: хвороба Паркінсона, ниркова/печінкова недостатність.Побічна діяДратівливість, порушення сну, диспепсія, головний біль, біль в епігастрії, сухість у роті, алергічні реакції (шкірний висип), тремор кінцівок.Взаємодія з лікарськими засобамиКомбітропіл посилює ефекти лікарських засобів, що пригнічують центральну нервову систему, етанолу, а також ноотропних та гіпотензивних засобів. Покращує переносимість антипсихотичних лікарських засобів (нейролептиків) та трициклічних антидепресантів. Вазодилатуючі лікарські засоби посилюють дію комбітропілу.Спосіб застосування та дозиВсередину, дорослим – по 1-2 капсули 3 рази на день, протягом 1-3 місяців залежно від тяжкості захворювання; дітям з 5 років – по 1-2 капсули 1-2 рази на день, протягом 1-3 міс. Курс лікування 2-3 рази на рік. При хронічній нирковій недостатності (КК менше 60 мл/хв) потрібне зниження дози або збільшення інтервалу між прийомом препарату.ПередозуванняДаних щодо передозування препарату немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування потрібний контроль функції печінки. На початку лікування хворому слід утримуватись від прийому алкоголю. Зважаючи на вміст цинаризину, препарат може викликати позитивну реакцію у спортсменів при проведенні допінг-тесту. Препарат слід обережно призначати при підвищеному внутрішньоочному тиску. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автомобілем та заняттях видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активна речовина: левофлоксацин (у вигляді левофлоксацину гемігідрату) – 250 мг; допоміжні речовини: кальцію стеарат, крохмаль 1500, крохмаль картопляний, кросповідон (колідон CL-M), повідон, лактоза, тальк, целюлоза мікрокристалічна; склад оболонки: гіпромелоза, макрогол, титану діоксид, тропеолін 0. 10 шт. в упаковці.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, круглі, двоопуклі.Фармакотерапевтична групаЛефлобакт® – синтетичний протимікробний бактерицидний препарат широкого спектру дії з групи фторхінолонів, що містить як активну речовину левофлоксацин – лівообертальний ізомер офлоксацину. Порівняно з офлоксацином левофлоксацин має ширший спектр антибактеріальної активності, що додатково включає різні стрептококи, в т.ч. пневмококи. Левофлоксацин блокує бактеріальні ДНК-гіразу (топоізомеразу II) і топоізомеразу IV, порушує суперспіралізацію та зшивку розривів ДНК, інгібує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни в цитоплазмі, клітинній стінці та мембрані мікроорганізмів, але не впливає на ферменти клітин. Левофлоксацин активний щодо більшості штамів мікроорганізмів як в умовах in vitro, так і in vivo. Чутливі до левофлоксацину (МПК менше 2 мг/мл) Грампозитивні аеробні мікроорганізми: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp. (крім Enterococcus faecium), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. коагулазонегативні (штами, чутливі та помірно чутливі до метициліну), Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі штами), Staphylococcus epidermidis (метицилін-чутливі штами), Streptococcus spp. групи C і G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (чутливі, помірно чутливі та резистентні до пеніциліну), Streptococcus pyogenes, Streptococcus групи Viridans (чутливі та резистентні до пеніциліну). Грамнегативні аеробні мікроорганізми: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (штами, чутливі та резистентні до ампіциліну, (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Moraxella catarrhalis (що продукують та не продукують β-лактамазу штами), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis,Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia spp. (У т.ч. Serratia marcescens). Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veillonella spp. Інші мікроорганізми: Bartonella spp., Chlamydia (Chlamydophila) pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (зокрема. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum. Помірно чутливі до левофлоксацину (МПК ≥4 мг/л) Грампозитивні аеробні мікроорганізми: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метицилін-резистентні штами), Staphylococcus haemolyticus (метицилін-резистентні) Грамнегативні аеробні мікроорганізми: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli. Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp. Стійкі до левофлоксацину (МПК ≥ 8 мг/мл) Грампозитивні аеробні мікроорганізми: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метицилін-резистентні штами), Staphylococcus spp. (Коагулазонегативні метицилін-резистентні штами). Грамнегативні аеробні мікроорганізми: Alcaligenes xylosoxidans. Інші мікроорганізми: Mycobacterium avium.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко і практично повністю всмоктується (прийом їжі мало впливає швидкість і повноту абсорбції). Біодоступність – 99%. Час, необхідне досягнення максимальної концентрації - 1-2 год; при прийомі 250 мг та 500 мг максимальна концентрація становить 2,8 та 5,2 мкг/мл відповідно. Зв'язок із білками плазми - 30-40 %. Добре проникає в органи та тканини: легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, органи сечостатевої системи (у т. ч. у передміхурову залозу), кісткову тканину, спинно-мозкову рідину, поліморфно-ядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги. У печінці невелика частина окислюється та/або дезацетилюється. Виводиться з організму переважно нирками із сечею шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції у незміненому вигляді. Нирковий кліренс становить 70% від загального кліренсу. Період напіввиведення – 6-8 год. Менше 5 % левофлоксацину екскретується у вигляді метаболітів. Після перорального прийому в незміненому вигляді з нирками протягом 24 годин виводиться 70% і за 48 годин - 87% від прийнятої дози; у прямій кишці за 72 год виявляється 4%.ФармакодинамікаАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів. Левофлоксацин - лівообертальний ізомер офлоксацину. Левофлоксацин блокує ферменти ДНК-гіразу (топоізомеразу II) та топоізомеразу IV, порушує суперспіралізацію та зшивку розривів ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни у цитоплазмі, клітинній стінці та мембрані бактерій.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими мікроорганізмами: нижніх дихальних шляхів (хронічний бронхіт, пневмонія); ЛОР-органів (синусит, середній отит); сечостатевих органів (в т.ч. гострий пієлонефрит, простатит, урогенітальний хламідіоз); шкіри та м'яких тканин (нагноєні атероми, абсцес, фурункули); у складі комплексної терапії лікарсько-стійких форм туберкульозуПротипоказання до застосуванняГіперчутливість, епілепсія, ураження сухожиль при раніше проведеному лікуванні хінолонами, вагітність, період лактації, дитячий та підлітковий вік (до 18 років), порушення функції нирок: при кліренсі креатиніну менше 20 мл/хв, при знаходженні на гемодіалізі.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності протипоказане. При призначенні препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяНаведені нижче побічні ефекти представлені відповідно до наступних градацій частоти їх виникнення: дуже часто (&le 1/10); часто (&le 1/100,< 1/10); нечасто (&le 1/1000, 1/100); рідко (&le 1/10000, 1/1000); дуже рідко (<1/10000) (включаючи окремі повідомлення); частота невідома (за наявними даними визначити частоту народження неможливо). Порушення з боку серця: рідко – синусова тахікардія, відчуття серцебиття; частота невідома (постмаркетингові дані) - подовження інтервалу QT, шлуночкові порушення ритму, шлуночкова тахікардія, шлуночкова тахікардія типу "пірует", які можуть призводити до зупинки серця. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: нечасто – лейкопенія (зменшення кількості лейкоцитів у периферичній крові), еозинофілія (збільшення кількості еозинофілів у периферичній крові); рідко – нейтропенія (зменшення кількості нейтрофілів у периферичній крові), тромбоцитопенія (зменшення кількості тромбоцитів у периферичній крові); частота невідома (постмаркетингові дані) – панцитопенія (зменшення кількості всіх формених елементів у периферичній крові), агранулоцитоз (відсутність або різке зменшення кількості гранулоцитів у периферичній крові), гемолітична анемія. Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; нечасто – сонливість, тремор, дисгевзія (перекручення смаку); рідко – парестезія, судоми; частота невідома (постмаркетингові дані) - периферична сенсорна нейропатія, периферична сенсорно-моторна нейропатія, дискінезія, екстрапірамідні розлади, агевзія (втрата смакових відчуттів), парозмія (розлад відчуття запаху, особливо суб'єктивне відсутності, доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія Порушення органу зору: рідко - порушення зору, такі як розпливчастість видимого зображення; частота невідома (постмаркетингові дані) - минуща втрата зору, увеїт. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – вертиго (почуття відхилення чи кружляння чи власного тіла чи навколишніх предметів); рідко – дзвін у вухах; частота невідома (постмаркетингові дані) – зниження слуху, втрата слуху. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – задишка; частота невідома (постмаркетингові дані) – бронхоспазм, алергічний пневмоніт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – діарея, блювання, нудота; нечасто - біль у животі, диспепсія, метеоризм, запор; Частота невідома (постмаркетингові дані) - геморагічна діарея, яка в окремих випадках може бути ознакою ентероколіту, включаючи псевдомембранозний коліт, панкреатит. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – підвищення концентрації креатиніну у сироватці крові; рідко – гостра ниркова недостатність (наприклад, внаслідок розвитку інтерстиціального нефриту). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – висип, свербіж, кропив'янка, гіпергідроз; частота невідома (постмаркетингові дані) - токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, ексудативна багатоформна еритема, реакції фотосенсибілізації (підвищеної чутливості до сонячного та ультрафіолетового випромінювання, лейкоцитокластичний васкуліт, стоматит. Реакції з боку шкіри дози препарату. Порушення з боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: нечасто – артралгія, міалгія; рідко – ураження сухожилля, включаючи тендиніт (наприклад, ахілова сухожилля), м'язову слабкість, яка може бути особливо небезпечна у пацієнтів з псевдопаралітичною міастенією (myasthenia gravis); частота невідома (постмаркетингові дані) - рабдоміоліз, розрив сухожилля (наприклад, ахіллове сухожилля. Цей побічний ефект може спостерігатися протягом 48 годин після початку лікування та може мати двосторонній характер), розрив зв'язок, розрив м'язів, артрит. Порушення з боку обміну речовин та харчування: нечасто – анорексія; рідко – гіпоглікемія, особливо у пацієнтів з цукровим діабетом (можливі ознаки гіпоглікемії: "вовчий" апетит, нервозність, піт, тремтіння); частота невідома – гіперглікемія, гіпоглікемічна кома. Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – грибкові інфекції, розвиток резистентності патогенних мікроорганізмів. Порушення з боку судин: рідко – зниження артеріального тиску. Загальні розлади: нечасто – астенія; рідко – пірексія (підвищення температури тіла); частота невідома - біль (включаючи біль у спині, грудях та кінцівках). Порушення з боку імунної системи: рідко – ангіоневротичний набряк; частота невідома (постмаркетингові дані) – анафілактичний шок, анафілактоїдний шок. Анафілактичні та анафілактоїдні реакції можуть іноді розвиватися навіть після прийому першої дози препарату. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто - підвищення активності "печінкових" ферментів у крові (наприклад, аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази (АСТ)), підвищення активності лужної фосфатази (ЩФ) та гамма-глутамілтрансферази (ГГТ); нечасто – підвищення концентрації білірубіну в крові; частота невідома (постмаркетингові дані) - тяжка печінкова недостатність, включаючи випадки розвитку гострої печінкової недостатності, іноді з фатальним результатом, особливо у пацієнтів з тяжким основним захворюванням (наприклад, у пацієнтів з сепсисом), гепатит, жовтяниця. Порушення психіки: часто – безсоння; нечасто – почуття занепокоєння, тривога, сплутаність свідомості; рідко – психічні порушення (наприклад, галюцинації, параноя), депресія, ажитація (збудження), порушення сну, нічні кошмари; частота невідома (постмаркетингові дані) - порушення психіки з порушеннями поведінки із заподіянням собі шкоди, включаючи суїцидальні думки та суїцидальні спроби. Інші можливі небажані ефекти, що стосуються всіх фторхінолонів: дуже рідко - напади порфірії (дуже рідкісної хвороби обміну речовин) у пацієнтів з порфірією.Взаємодія з лікарськими засобамиЗ препаратами, що містять магній, алюміній, залізо та цинк, диданозином. Препарати, що містять двовалентні або тривалентні катіони, такі як солі цинку або заліза (лікарські препарати для лікування анемії), магній- та/або алюміній-місткі препарати (такі як антациди), диданозин (тільки лікарські форми, що містять як буфер алюміній або магній ), рекомендується приймати не менше ніж за 2 години до або через 2 години після прийому таблеток Лефлобакт. Солі кальцію мають мінімальний ефект на абсорбцію левофлоксацину при його прийомі внутрішньо. Із сукральфатом. Дія препарату Лефлобакт значно послаблюється при одночасному застосуванні сукральфату (засоби захисту слизової оболонки шлунка). Пацієнтам, які отримують левофлоксацин та сукральфат, рекомендується приймати сукральфат через 2 години після прийому левофлоксацину. З теофіліном, фенбуфеном або подібними лікарськими засобами групи нестероїдних протизапальних препаратів, що знижують поріг судомної готовності головного мозку. Фармакокінетичної взаємодії левофлоксацину з теофіліном не виявлено. Однак, при одночасному застосуванні хінолонів і теофіліну, нестероїдних протизапальних препаратів та інших препаратів, що знижують поріг судомної готовності головного мозку, можливе зниження порога судомної готовності головного мозку. Концентрація левофлоксацину при одночасному прийомі фенбуфену підвищується лише на 13%. З непрямими антикоагулянтами (антагоністи вітаміну К). У пацієнтів, які отримували лікування левофлоксацином у комбінації з непрямими антикоагулянтами (наприклад, варфарином), спостерігалося підвищення протромбінового часу/міжнародного нормалізованого відношення та/або розвиток кровотечі, у тому числі й тяжкого. Тому при одночасному застосуванні непрямих антикоагулянтів та левофлоксацину необхідний регулярний контроль показників зсідання крові. З пробенецидом та циметидином. При одночасному застосуванні лікарських препаратів, що порушують ниркову канальцеву секрецію, таких як пробенецид і циметидин, і левофлоксацину, слід бути обережним, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю. Виведення (нирковий кліренс) левофлоксацину сповільнюється під дією циметидину на 24% та пробенециду на 34%. Малоймовірно, що це може мати клінічне значення за нормальної функції нирок. З циклоспорин. Левофлоксацин збільшував період напіввиведення циклоспорину на 33%. Оскільки це збільшення є клінічно незначним, корекції дози циклоспорину при його одночасному застосуванні з левофлоксацином не потрібне. З глюкокортикостероїдами. Одночасний прийом глюкокортикостероїдів збільшує ризик розриву сухожилля. З лікарськими препаратами, що подовжують інтервал QT. Левофлоксацин, як і інші фторхінолони, повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів, які отримують препарати, що подовжують інтервал QT (наприклад, антиаритмічні засоби класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики).Спосіб застосування та дозиПрепарат слід приймати не менше ніж за 2 години до або через 2 години після прийому препаратів, що містять магній та/або алюміній, залізо, цинк або сукральфату. Якщо випадково пропущений прийом препарату, слід якнайшвидше прийняти чергову дозу і далі продовжувати приймати препарат Лефлобакт згідно з рекомендованим режимом його дозування. Гострий синусит – по 500 мг 1 раз на добу, протягом 10-14 днів. Загострення хронічного бронхіту – по 500 мг 1 раз на добу, протягом 7-10 днів. Позалікарняна пневмонія – по 500 мг 1-2 рази на добу, протягом 7-14 днів. Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів – по 250 мг 1 раз на добу, протягом 3 днів. Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів – по 500 мг 1 раз на добу, протягом 7-14 днів. Пієлонефрит – по 500 мг 1 раз на добу, протягом 7-10 днів. Хронічний бактеріальний простатит – по 500 мг 1 раз на добу, протягом 28 днів. Інфекції шкірних покривів та м'яких тканин – по 500 мг 1-2 рази на добу, протягом 7-14 днів. Комплексне лікування лікарсько-стійких форм туберкульозу – по 500 мг 1-2 рази на добу – до 3-х місяців. Профілактика та лікування сибірки при повітряно-краплинному шляху зараження – по 500 мг 1 раз на добу – до 8 тижнів. Левофлоксацин виводиться переважно через нирки, тому при лікуванні хворих на обмежену функцію нирок потрібно знижувати дозу препарату. Можливе призначення препарату Лефлобакт у таблетках для продовження курсу лікування тим пацієнтам, яким спочатку було призначено внутрішньовенне введення препарату Лефлобакт розчину для інфузій та було досягнуто покращення їхнього стану, що дозволяє проводити подальший прийом левофлоксацину внутрішньо. Режим дозування у пацієнтів із порушеннями функції печінки. При порушенні функції печінки не потрібна корекція режиму дозування, оскільки левофлоксацин лише незначною мірою метаболізується в печінці. Режим дозування у пацієнтів похилого віку. Для пацієнтів похилого віку не потрібна корекція режиму дозування, за винятком випадків зниження КК до 50 мл/хв і нижче. Всередину, до їжі або в перерві між їдою, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини (від 0,5 до 1 склянки).ПередозуванняСимптоми: нудота, ерозивні ураження слизових оболонок шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), подовження інтервалу QT, сплутаність свідомості, запаморочення, судоми. Лікування: промивання шлунка, симптоматичне, діаліз неефективний. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПісля нормалізації температури тіла рекомендується продовжувати лікування протягом щонайменше 48-78 год. Під час лікування необхідно уникати сонячного та штучного УФ-опромінення, щоб уникнути пошкодження шкірних покривів (фотосенсибілізація). З появою ознак тендиніту, псевдомембранозного коліту левофлоксацин негайно скасовують. Слід мати на увазі, що у хворих з ураженням головного мозку в анамнезі (інсульт, тяжка травма) можливий розвиток судом, при недостатності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази – ризик розвитку гемолізу. У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активна речовина: левофлоксацин (у вигляді левофлоксацину гемігідрату) – 500 мг; Допоміжні речовини: стеарат кальцію - 3,7 мг, 7,4 мг, крохмаль 1500 - 18,5 мг, 37,0 мг, крохмаль картопляний - 31,8 мг, 63,6 мг, кросповідон (колідон CL-M) - 7,4 мг, 14,8 мг, повідон (полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний 12600 ± 2700) – 5,8 мг, 11,6 мг, лактози моногідрат (цукор молочний) – 26,87 мг, 53,73 мг, тальк – 9 ,25 мг, 18,5 мг, целюлоза мікрокристалічна – 16,68 мг, 33,36 мг; склад оболонки: гіпромелоза (оксипропілметилцелюлоза) - 17,7 мг, 35,4 мг, макрогол (поліетиленгліколь 4000) - 0,92 мг, 1,84 мг, титану діоксид - 1,33 мг, 2,66 мг, тропеолін 0 - 0,05мг, 0,1мг. 10 шт. в упаковці.Опис лікарської формиПігулки овальні, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаЛефлобакт® – синтетичний протимікробний бактерицидний препарат широкого спектру дії з групи фторхінолонів, що містить як активну речовину левофлоксацин – лівообертальний ізомер офлоксацину. Порівняно з офлоксацином левофлоксацин має ширший спектр антибактеріальної активності, що додатково включає різні стрептококи, в т.ч. пневмококи. Левофлоксацин блокує бактеріальні ДНК-гіразу (топоізомеразу II) і топоізомеразу IV, порушує суперспіралізацію та зшивку розривів ДНК, інгібує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни в цитоплазмі, клітинній стінці та мембрані мікроорганізмів, але не впливає на ферменти клітин. Левофлоксацин активний щодо більшості штамів мікроорганізмів як в умовах in vitro, так і in vivo. Чутливі до левофлоксацину (МПК менше 2 мг/мл) Грампозитивні аеробні мікроорганізми: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp. (крім Enterococcus faecium), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. коагулазонегативні (штами, чутливі та помірно чутливі до метициліну), Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі штами), Staphylococcus epidermidis (метицилін-чутливі штами), Streptococcus spp. групи C і G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (чутливі, помірно чутливі та резистентні до пеніциліну), Streptococcus pyogenes, Streptococcus групи Viridans (чутливі та резистентні до пеніциліну). Грамнегативні аеробні мікроорганізми: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (штами, чутливі та резистентні до ампіциліну, (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Moraxella catarrhalis (що продукують та не продукують β-лактамазу штами), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis,Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia spp. (У т.ч. Serratia marcescens). Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veillonella spp. Інші мікроорганізми: Bartonella spp., Chlamydia (Chlamydophila) pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (зокрема. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum. Помірно чутливі до левофлоксацину (МПК ≥4 мг/л) Грампозитивні аеробні мікроорганізми: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метицилін-резистентні штами), Staphylococcus haemolyticus (метицилін-резистентні) Грамнегативні аеробні мікроорганізми: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli. Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp. Стійкі до левофлоксацину (МПК ≥ 8 мг/мл) Грампозитивні аеробні мікроорганізми: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метицилін-резистентні штами), Staphylococcus spp. (Коагулазонегативні метицилін-резистентні штами). Грамнегативні аеробні мікроорганізми: Alcaligenes xylosoxidans. Інші мікроорганізми: Mycobacterium avium.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко і практично повністю всмоктується (прийом їжі мало впливає швидкість і повноту абсорбції). Біодоступність – 99%. Час, необхідний досягнення максимальної концентрації - 1-2 год; при прийомі 250 мг та 500 мг максимальна концентрація становить 2,8 та 5,2 мкг/мл відповідно. Зв'язок із білками плазми - 30-40 %. Добре проникає в органи та тканини: легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, органи сечостатевої системи (у т. ч. у передміхурову залозу), кісткову тканину, спинно-мозкову рідину, поліморфно-ядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги. У печінці невелика частина окислюється та/або дезацетилюється. Виводиться з організму переважно нирками із сечею шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції у незміненому вигляді. Нирковий кліренс становить 70% від загального кліренсу. Період напіввиведення – 6-8 год. Менше 5 % левофлоксацину екскретується у вигляді метаболітів. Після перорального прийому в незміненому вигляді з нирками протягом 24 годин виводиться 70% і за 48 годин - 87% від прийнятої дози; у прямій кишці за 72 год виявляється 4%.ФармакодинамікаАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів. Левофлоксацин - лівообертальний ізомер офлоксацину. Левофлоксацин блокує ферменти ДНК-гіразу (топоізомеразу II) та топоізомеразу IV, порушує суперспіралізацію та зшивку розривів ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни у цитоплазмі, клітинній стінці та мембрані бактерій.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими мікроорганізмами: нижніх дихальних шляхів (хронічний бронхіт, пневмонія); ЛОР-органів (синусит, середній отит); сечостатевих органів (в т.ч. гострий пієлонефрит, простатит, урогенітальний хламідіоз); шкіри та м'яких тканин (нагноєні атероми, абсцес, фурункули); у складі комплексної терапії лікарсько-стійких форм туберкульозуПротипоказання до застосуванняГіперчутливість, епілепсія, ураження сухожиль при раніше проведеному лікуванні хінолонами, вагітність, період лактації, дитячий та підлітковий вік (до 18 років), порушення функції нирок: при кліренсі креатиніну менше 20 мл/хв, при знаходженні на гемодіалізі.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності протипоказане. При призначенні препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяНаведені нижче побічні ефекти представлені відповідно до наступних градацій частоти їх виникнення: дуже часто (&le 1/10); часто (&le 1/100,< 1/10); нечасто (&le 1/1000, 1/100); рідко (&le 1/10000, 1/1000); дуже рідко (<1/10000) (включаючи окремі повідомлення); частота невідома (за наявними даними визначити частоту народження неможливо). Порушення з боку серця: рідко – синусова тахікардія, відчуття серцебиття; частота невідома (постмаркетингові дані) - подовження інтервалу QT, шлуночкові порушення ритму, шлуночкова тахікардія, шлуночкова тахікардія типу "пірует", які можуть призводити до зупинки серця. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: нечасто – лейкопенія (зменшення кількості лейкоцитів у периферичній крові), еозинофілія (збільшення кількості еозинофілів у периферичній крові); рідко – нейтропенія (зменшення кількості нейтрофілів у периферичній крові), тромбоцитопенія (зменшення кількості тромбоцитів у периферичній крові); частота невідома (постмаркетингові дані) – панцитопенія (зменшення кількості всіх формених елементів у периферичній крові), агранулоцитоз (відсутність або різке зменшення кількості гранулоцитів у периферичній крові), гемолітична анемія. Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; нечасто – сонливість, тремор, дисгевзія (перекручення смаку); рідко – парестезія, судоми; частота невідома (постмаркетингові дані) - периферична сенсорна нейропатія, периферична сенсорно-моторна нейропатія, дискінезія, екстрапірамідні розлади, агевзія (втрата смакових відчуттів), парозмія (розлад відчуття запаху, особливо суб'єктивне відсутності, доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія Порушення органу зору: рідко - порушення зору, такі як розпливчастість видимого зображення; частота невідома (постмаркетингові дані) - минуща втрата зору, увеїт. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – вертиго (почуття відхилення чи кружляння чи власного тіла чи навколишніх предметів); рідко – дзвін у вухах; частота невідома (постмаркетингові дані) – зниження слуху, втрата слуху. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – задишка; частота невідома (постмаркетингові дані) – бронхоспазм, алергічний пневмоніт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – діарея, блювання, нудота; нечасто - біль у животі, диспепсія, метеоризм, запор; Частота невідома (постмаркетингові дані) - геморагічна діарея, яка в окремих випадках може бути ознакою ентероколіту, включаючи псевдомембранозний коліт, панкреатит. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – підвищення концентрації креатиніну у сироватці крові; рідко – гостра ниркова недостатність (наприклад, внаслідок розвитку інтерстиціального нефриту). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – висип, свербіж, кропив'янка, гіпергідроз; частота невідома (постмаркетингові дані) - токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, ексудативна багатоформна еритема, реакції фотосенсибілізації (підвищеної чутливості до сонячного та ультрафіолетового випромінювання, лейкоцитокластичний васкуліт, стоматит. Реакції з боку шкіри дози препарату. Порушення з боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: нечасто – артралгія, міалгія; рідко – ураження сухожилля, включаючи тендиніт (наприклад, ахілова сухожилля), м'язову слабкість, яка може бути особливо небезпечна у пацієнтів з псевдопаралітичною міастенією (myasthenia gravis); частота невідома (постмаркетингові дані) - рабдоміоліз, розрив сухожилля (наприклад, ахіллове сухожилля. Цей побічний ефект може спостерігатися протягом 48 годин після початку лікування та може мати двосторонній характер), розрив зв'язок, розрив м'язів, артрит. Порушення з боку обміну речовин та харчування: нечасто – анорексія; рідко – гіпоглікемія, особливо у пацієнтів з цукровим діабетом (можливі ознаки гіпоглікемії: "вовчий" апетит, нервозність, піт, тремтіння); частота невідома – гіперглікемія, гіпоглікемічна кома. Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – грибкові інфекції, розвиток резистентності патогенних мікроорганізмів. Порушення з боку судин: рідко – зниження артеріального тиску. Загальні розлади: нечасто – астенія; рідко – пірексія (підвищення температури тіла); частота невідома - біль (включаючи біль у спині, грудях та кінцівках). Порушення з боку імунної системи: рідко – ангіоневротичний набряк; частота невідома (постмаркетингові дані) – анафілактичний шок, анафілактоїдний шок. Анафілактичні та анафілактоїдні реакції можуть іноді розвиватися навіть після прийому першої дози препарату. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто - підвищення активності "печінкових" ферментів у крові (наприклад, аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази (АСТ)), підвищення активності лужної фосфатази (ЩФ) та гамма-глутамілтрансферази (ГГТ); нечасто – підвищення концентрації білірубіну в крові; частота невідома (постмаркетингові дані) - тяжка печінкова недостатність, включаючи випадки розвитку гострої печінкової недостатності, іноді з фатальним результатом, особливо у пацієнтів з тяжким основним захворюванням (наприклад, у пацієнтів з сепсисом), гепатит, жовтяниця. Порушення психіки: часто – безсоння; нечасто – почуття занепокоєння, тривога, сплутаність свідомості; рідко – психічні порушення (наприклад, галюцинації, параноя), депресія, ажитація (збудження), порушення сну, нічні кошмари; частота невідома (постмаркетингові дані) - порушення психіки з порушеннями поведінки із заподіянням собі шкоди, включаючи суїцидальні думки та суїцидальні спроби. Інші можливі небажані ефекти, що стосуються всіх фторхінолонів: дуже рідко - напади порфірії (дуже рідкісної хвороби обміну речовин) у пацієнтів з порфірією.Взаємодія з лікарськими засобамиЗ препаратами, що містять магній, алюміній, залізо та цинк, диданозином. Препарати, що містять двовалентні або тривалентні катіони, такі як солі цинку або заліза (лікарські препарати для лікування анемії), магній- та/або алюміній-місткі препарати (такі як антациди), диданозин (тільки лікарські форми, що містять як буфер алюміній або магній ), рекомендується приймати не менше ніж за 2 години до або через 2 години після прийому таблеток Лефлобакт. Солі кальцію мають мінімальний ефект на абсорбцію левофлоксацину при його прийомі внутрішньо. Із сукральфатом. Дія препарату Лефлобакт значно послаблюється при одночасному застосуванні сукральфату (засоби захисту слизової оболонки шлунка). Пацієнтам, які отримують левофлоксацин та сукральфат, рекомендується приймати сукральфат через 2 години після прийому левофлоксацину. З теофіліном, фенбуфеном або подібними лікарськими засобами групи нестероїдних протизапальних препаратів, що знижують поріг судомної готовності головного мозку. Фармакокінетичної взаємодії левофлоксацину з теофіліном не виявлено. Однак, при одночасному застосуванні хінолонів і теофіліну, нестероїдних протизапальних препаратів та інших препаратів, що знижують поріг судомної готовності головного мозку, можливе зниження порога судомної готовності головного мозку. Концентрація левофлоксацину при одночасному прийомі фенбуфену підвищується лише на 13%. З непрямими антикоагулянтами (антагоністи вітаміну К). У пацієнтів, які отримували лікування левофлоксацином у комбінації з непрямими антикоагулянтами (наприклад, варфарином), спостерігалося підвищення протромбінового часу/міжнародного нормалізованого відношення та/або розвиток кровотечі, у тому числі й тяжкого. Тому при одночасному застосуванні непрямих антикоагулянтів та левофлоксацину необхідний регулярний контроль показників зсідання крові. З пробенецидом та циметидином. При одночасному застосуванні лікарських препаратів, що порушують ниркову канальцеву секрецію, таких як пробенецид і циметидин, і левофлоксацину, слід бути обережним, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю. Виведення (нирковий кліренс) левофлоксацину сповільнюється під дією циметидину на 24% та пробенециду на 34%. Малоймовірно, що це може мати клінічне значення за нормальної функції нирок. З циклоспорин. Левофлоксацин збільшував період напіввиведення циклоспорину на 33%. Оскільки це збільшення є клінічно незначним, корекції дози циклоспорину при його одночасному застосуванні з левофлоксацином не потрібне. З глюкокортикостероїдами. Одночасний прийом глюкокортикостероїдів збільшує ризик розриву сухожилля. З лікарськими препаратами, що подовжують інтервал QT. Левофлоксацин, як і інші фторхінолони, повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів, які отримують препарати, що подовжують інтервал QT (наприклад, антиаритмічні засоби класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики).Спосіб застосування та дозиПрепарат слід приймати не менше ніж за 2 години до або через 2 години після прийому препаратів, що містять магній та/або алюміній, залізо, цинк або сукральфату. Якщо випадково пропущений прийом препарату, слід якнайшвидше прийняти чергову дозу і далі продовжувати приймати препарат Лефлобакт згідно з рекомендованим режимом його дозування. Гострий синусит – по 500 мг 1 раз на добу, протягом 10-14 днів. Загострення хронічного бронхіту – по 500 мг 1 раз на добу, протягом 7-10 днів. Позалікарняна пневмонія – по 500 мг 1-2 рази на добу, протягом 7-14 днів. Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів – по 250 мг 1 раз на добу, протягом 3 днів. Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів – по 500 мг 1 раз на добу, протягом 7-14 днів. Пієлонефрит – по 500 мг 1 раз на добу, протягом 7-10 днів. Хронічний бактеріальний простатит – по 500 мг 1 раз на добу, протягом 28 днів. Інфекції шкірних покривів та м'яких тканин – по 500 мг 1-2 рази на добу, протягом 7-14 днів. Комплексне лікування лікарсько-стійких форм туберкульозу – по 500 мг 1-2 рази на добу – до 3-х місяців. Профілактика та лікування сибірки при повітряно-краплинному шляху зараження – по 500 мг 1 раз на добу – до 8 тижнів. Левофлоксацин виводиться переважно через нирки, тому при лікуванні хворих на обмежену функцію нирок потрібно знижувати дозу препарату. Можливе призначення препарату Лефлобакт у таблетках для продовження курсу лікування тим пацієнтам, яким спочатку було призначено внутрішньовенне введення препарату Лефлобакт розчину для інфузій та було досягнуто покращення їхнього стану, що дозволяє проводити подальший прийом левофлоксацину внутрішньо. Режим дозування у пацієнтів із порушеннями функції печінки. При порушенні функції печінки не потрібна корекція режиму дозування, оскільки левофлоксацин лише незначною мірою метаболізується в печінці. Режим дозування у пацієнтів похилого віку. Для пацієнтів похилого віку не потрібна корекція режиму дозування, за винятком випадків зниження КК до 50 мл/хв і нижче. Всередину, до їжі або в перерві між їдою, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини (від 0,5 до 1 склянки).ПередозуванняСимптоми: нудота, ерозивні ураження слизових оболонок шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), подовження інтервалу QT, сплутаність свідомості, запаморочення, судоми. Лікування: промивання шлунка, симптоматичне, діаліз неефективний. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПісля нормалізації температури тіла рекомендується продовжувати лікування протягом щонайменше 48-78 год. Під час лікування необхідно уникати сонячного та штучного УФ-опромінення, щоб уникнути пошкодження шкірних покривів (фотосенсибілізація). З появою ознак тендиніту, псевдомембранозного коліту левофлоксацин негайно скасовують. Слід мати на увазі, що у хворих з ураженням головного мозку в анамнезі (інсульт, тяжка травма) можливий розвиток судом, при недостатності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази – ризик розвитку гемолізу. У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активна речовина: левофлоксацин (у вигляді левофлоксацину гемігідрату) – 500 мг; Допоміжні речовини: стеарат кальцію - 3,7 мг, 7,4 мг, крохмаль 1500 - 18,5 мг, 37,0 мг, крохмаль картопляний - 31,8 мг, 63,6 мг, кросповідон (колідон CL-M) - 7,4 мг, 14,8 мг, повідон (полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний 12600 ± 2700) – 5,8 мг, 11,6 мг, лактози моногідрат (цукор молочний) – 26,87 мг, 53,73 мг, тальк – 9 ,25 мг, 18,5 мг, целюлоза мікрокристалічна – 16,68 мг, 33,36 мг; склад оболонки: гіпромелоза (оксипропілметилцелюлоза) - 17,7 мг, 35,4 мг, макрогол (поліетиленгліколь 4000) - 0,92 мг, 1,84 мг, титану діоксид - 1,33 мг, 2,66 мг, тропеолін 0 - 0,05мг, 0,1мг. 5 штук. в упаковці.Опис лікарської формиПігулки овальні, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаЛефлобакт® – синтетичний протимікробний бактерицидний препарат широкого спектру дії з групи фторхінолонів, що містить як активну речовину левофлоксацин – лівообертальний ізомер офлоксацину. Порівняно з офлоксацином левофлоксацин має ширший спектр антибактеріальної активності, що додатково включає різні стрептококи, в т.ч. пневмококи. Левофлоксацин блокує бактеріальні ДНК-гіразу (топоізомеразу II) і топоізомеразу IV, порушує суперспіралізацію та зшивку розривів ДНК, інгібує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни в цитоплазмі, клітинній стінці та мембрані мікроорганізмів, але не впливає на ферменти клітин. Левофлоксацин активний щодо більшості штамів мікроорганізмів як в умовах in vitro, так і in vivo. Чутливі до левофлоксацину (МПК менше 2 мг/мл) Грампозитивні аеробні мікроорганізми: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp. (крім Enterococcus faecium), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. коагулазонегативні (штами, чутливі та помірно чутливі до метициліну), Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі штами), Staphylococcus epidermidis (метицилін-чутливі штами), Streptococcus spp. групи C і G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (чутливі, помірно чутливі та резистентні до пеніциліну), Streptococcus pyogenes, Streptococcus групи Viridans (чутливі та резистентні до пеніциліну). Грамнегативні аеробні мікроорганізми: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (штами, чутливі та резистентні до ампіциліну, (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Moraxella catarrhalis (що продукують та не продукують β-лактамазу штами), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis,Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia spp. (У т.ч. Serratia marcescens). Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veillonella spp. Інші мікроорганізми: Bartonella spp., Chlamydia (Chlamydophila) pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (зокрема. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum. Помірно чутливі до левофлоксацину (МПК ≥4 мг/л) Грампозитивні аеробні мікроорганізми: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метицилін-резистентні штами), Staphylococcus haemolyticus (метицилін-резистентні) Грамнегативні аеробні мікроорганізми: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli. Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp. Стійкі до левофлоксацину (МПК ≥ 8 мг/мл) Грампозитивні аеробні мікроорганізми: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метицилін-резистентні штами), Staphylococcus spp. (Коагулазонегативні метицилін-резистентні штами). Грамнегативні аеробні мікроорганізми: Alcaligenes xylosoxidans. Інші мікроорганізми: Mycobacterium avium.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко і практично повністю всмоктується (прийом їжі мало впливає швидкість і повноту абсорбції). Біодоступність – 99%. Час, необхідне досягнення максимальної концентрації - 1-2 год; при прийомі 250 мг та 500 мг максимальна концентрація становить 2,8 та 5,2 мкг/мл відповідно. Зв'язок із білками плазми - 30-40 %. Добре проникає в органи та тканини: легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, органи сечостатевої системи (у т. ч. у передміхурову залозу), кісткову тканину, спинно-мозкову рідину, поліморфно-ядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги. У печінці невелика частина окислюється та/або дезацетилюється. Виводиться з організму переважно нирками із сечею шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції у незміненому вигляді. Нирковий кліренс становить 70% від загального кліренсу. Період напіввиведення – 6-8 год. Менше 5 % левофлоксацину екскретується у вигляді метаболітів. Після перорального прийому в незміненому вигляді з нирками протягом 24 годин виводиться 70% і за 48 годин - 87% від прийнятої дози; у прямій кишці за 72 год виявляється 4%.ФармакодинамікаАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів. Левофлоксацин - лівообертальний ізомер офлоксацину. Левофлоксацин блокує ферменти ДНК-гіразу (топоізомеразу II) та топоізомеразу IV, порушує суперспіралізацію та зшивку розривів ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни у цитоплазмі, клітинній стінці та мембрані бактерій.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими мікроорганізмами: нижніх дихальних шляхів (хронічний бронхіт, пневмонія); ЛОР-органів (синусит, середній отит); сечостатевих органів (в т.ч. гострий пієлонефрит, простатит, урогенітальний хламідіоз); шкіри та м'яких тканин (нагноєні атероми, абсцес, фурункули); у складі комплексної терапії лікарсько-стійких форм туберкульозуПротипоказання до застосуванняГіперчутливість, епілепсія, ураження сухожиль при раніше проведеному лікуванні хінолонами, вагітність, період лактації, дитячий та підлітковий вік (до 18 років), порушення функції нирок: при кліренсі креатиніну менше 20 мл/хв, при знаходженні на гемодіалізі.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності протипоказане. При призначенні препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяНаведені нижче побічні ефекти представлені відповідно до наступних градацій частоти їх виникнення: дуже часто (&le 1/10); часто (&le 1/100,< 1/10); нечасто (&le 1/1000, 1/100); рідко (&le 1/10000, 1/1000); дуже рідко (<1/10000) (включаючи окремі повідомлення); частота невідома (за наявними даними визначити частоту народження неможливо). Порушення з боку серця: рідко – синусова тахікардія, відчуття серцебиття; частота невідома (постмаркетингові дані) - подовження інтервалу QT, шлуночкові порушення ритму, шлуночкова тахікардія, шлуночкова тахікардія типу "пірует", які можуть призводити до зупинки серця. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: нечасто – лейкопенія (зменшення кількості лейкоцитів у периферичній крові), еозинофілія (збільшення кількості еозинофілів у периферичній крові); рідко – нейтропенія (зменшення кількості нейтрофілів у периферичній крові), тромбоцитопенія (зменшення кількості тромбоцитів у периферичній крові); частота невідома (постмаркетингові дані) – панцитопенія (зменшення кількості всіх формених елементів у периферичній крові), агранулоцитоз (відсутність або різке зменшення кількості гранулоцитів у периферичній крові), гемолітична анемія. Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; нечасто – сонливість, тремор, дисгевзія (перекручення смаку); рідко – парестезія, судоми; частота невідома (постмаркетингові дані) - периферична сенсорна нейропатія, периферична сенсорно-моторна нейропатія, дискінезія, екстрапірамідні розлади, агевзія (втрата смакових відчуттів), парозмія (розлад відчуття запаху, особливо суб'єктивне відсутності, доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія Порушення органу зору: рідко - порушення зору, такі як розпливчастість видимого зображення; частота невідома (постмаркетингові дані) - минуща втрата зору, увеїт. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – вертиго (почуття відхилення чи кружляння чи власного тіла чи навколишніх предметів); рідко – дзвін у вухах; частота невідома (постмаркетингові дані) – зниження слуху, втрата слуху. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – задишка; частота невідома (постмаркетингові дані) – бронхоспазм, алергічний пневмоніт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – діарея, блювання, нудота; нечасто - біль у животі, диспепсія, метеоризм, запор; Частота невідома (постмаркетингові дані) - геморагічна діарея, яка в окремих випадках може бути ознакою ентероколіту, включаючи псевдомембранозний коліт, панкреатит. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – підвищення концентрації креатиніну у сироватці крові; рідко – гостра ниркова недостатність (наприклад, внаслідок розвитку інтерстиціального нефриту). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – висип, свербіж, кропив'янка, гіпергідроз; частота невідома (постмаркетингові дані) - токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, ексудативна багатоформна еритема, реакції фотосенсибілізації (підвищеної чутливості до сонячного та ультрафіолетового випромінювання, лейкоцитокластичний васкуліт, стоматит. Реакції з боку шкіри дози препарату. Порушення з боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: нечасто – артралгія, міалгія; рідко – ураження сухожилля, включаючи тендиніт (наприклад, ахілова сухожилля), м'язову слабкість, яка може бути особливо небезпечна у пацієнтів з псевдопаралітичною міастенією (myasthenia gravis); частота невідома (постмаркетингові дані) - рабдоміоліз, розрив сухожилля (наприклад, ахіллове сухожилля. Цей побічний ефект може спостерігатися протягом 48 годин після початку лікування та може мати двосторонній характер), розрив зв'язок, розрив м'язів, артрит. Порушення з боку обміну речовин та харчування: нечасто – анорексія; рідко – гіпоглікемія, особливо у пацієнтів з цукровим діабетом (можливі ознаки гіпоглікемії: "вовчий" апетит, нервозність, піт, тремтіння); частота невідома – гіперглікемія, гіпоглікемічна кома. Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – грибкові інфекції, розвиток резистентності патогенних мікроорганізмів. Порушення з боку судин: рідко – зниження артеріального тиску. Загальні розлади: нечасто – астенія; рідко – пірексія (підвищення температури тіла); частота невідома - біль (включаючи біль у спині, грудях та кінцівках). Порушення з боку імунної системи: рідко – ангіоневротичний набряк; частота невідома (постмаркетингові дані) – анафілактичний шок, анафілактоїдний шок. Анафілактичні та анафілактоїдні реакції можуть іноді розвиватися навіть після прийому першої дози препарату. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто - підвищення активності "печінкових" ферментів у крові (наприклад, аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази (АСТ)), підвищення активності лужної фосфатази (ЩФ) та гамма-глутамілтрансферази (ГГТ); нечасто – підвищення концентрації білірубіну в крові; частота невідома (постмаркетингові дані) - тяжка печінкова недостатність, включаючи випадки розвитку гострої печінкової недостатності, іноді з фатальним результатом, особливо у пацієнтів з тяжким основним захворюванням (наприклад, у пацієнтів з сепсисом), гепатит, жовтяниця. Порушення психіки: часто – безсоння; нечасто – почуття занепокоєння, тривога, сплутаність свідомості; рідко – психічні порушення (наприклад, галюцинації, параноя), депресія, ажитація (збудження), порушення сну, нічні кошмари; частота невідома (постмаркетингові дані) - порушення психіки з порушеннями поведінки із заподіянням собі шкоди, включаючи суїцидальні думки та суїцидальні спроби. Інші можливі небажані ефекти, що стосуються всіх фторхінолонів: дуже рідко - напади порфірії (дуже рідкісної хвороби обміну речовин) у пацієнтів з порфірією.Взаємодія з лікарськими засобамиЗ препаратами, що містять магній, алюміній, залізо та цинк, диданозином. Препарати, що містять двовалентні або тривалентні катіони, такі як солі цинку або заліза (лікарські препарати для лікування анемії), магній- та/або алюміній-місткі препарати (такі як антациди), диданозин (тільки лікарські форми, що містять як буфер алюміній або магній ), рекомендується приймати не менше ніж за 2 години до або через 2 години після прийому таблеток Лефлобакт. Солі кальцію мають мінімальний ефект на абсорбцію левофлоксацину при його прийомі внутрішньо. Із сукральфатом. Дія препарату Лефлобакт значно послаблюється при одночасному застосуванні сукральфату (засоби захисту слизової оболонки шлунка). Пацієнтам, які отримують левофлоксацин та сукральфат, рекомендується приймати сукральфат через 2 години після прийому левофлоксацину. З теофіліном, фенбуфеном або подібними лікарськими засобами групи нестероїдних протизапальних препаратів, що знижують поріг судомної готовності головного мозку. Фармакокінетичної взаємодії левофлоксацину з теофіліном не виявлено. Однак, при одночасному застосуванні хінолонів і теофіліну, нестероїдних протизапальних препаратів та інших препаратів, що знижують поріг судомної готовності головного мозку, можливе зниження порога судомної готовності головного мозку. Концентрація левофлоксацину при одночасному прийомі фенбуфену підвищується лише на 13%. З непрямими антикоагулянтами (антагоністи вітаміну К). У пацієнтів, які отримували лікування левофлоксацином у комбінації з непрямими антикоагулянтами (наприклад, варфарином), спостерігалося підвищення протромбінового часу/міжнародного нормалізованого відношення та/або розвиток кровотечі, у тому числі й тяжкого. Тому при одночасному застосуванні непрямих антикоагулянтів та левофлоксацину необхідний регулярний контроль показників зсідання крові. З пробенецидом та циметидином. При одночасному застосуванні лікарських препаратів, що порушують ниркову канальцеву секрецію, таких як пробенецид і циметидин, і левофлоксацину, слід бути обережним, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю. Виведення (нирковий кліренс) левофлоксацину сповільнюється під дією циметидину на 24% та пробенециду на 34%. Малоймовірно, що це може мати клінічне значення за нормальної функції нирок. З циклоспорин. Левофлоксацин збільшував період напіввиведення циклоспорину на 33%. Оскільки це збільшення є клінічно незначним, корекції дози циклоспорину при його одночасному застосуванні з левофлоксацином не потрібне. З глюкокортикостероїдами. Одночасний прийом глюкокортикостероїдів збільшує ризик розриву сухожилля. З лікарськими препаратами, що подовжують інтервал QT. Левофлоксацин, як і інші фторхінолони, повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів, які отримують препарати, що подовжують інтервал QT (наприклад, антиаритмічні засоби класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики).Спосіб застосування та дозиПрепарат слід приймати не менше ніж за 2 години до або через 2 години після прийому препаратів, що містять магній та/або алюміній, залізо, цинк або сукральфату. Якщо випадково пропущений прийом препарату, слід якнайшвидше прийняти чергову дозу і далі продовжувати приймати препарат Лефлобакт згідно з рекомендованим режимом його дозування. Гострий синусит – по 500 мг 1 раз на добу, протягом 10-14 днів. Загострення хронічного бронхіту – по 500 мг 1 раз на добу, протягом 7-10 днів. Позалікарняна пневмонія – по 500 мг 1-2 рази на добу, протягом 7-14 днів. Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів – по 250 мг 1 раз на добу, протягом 3 днів. Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів – по 500 мг 1 раз на добу, протягом 7-14 днів. Пієлонефрит – по 500 мг 1 раз на добу, протягом 7-10 днів. Хронічний бактеріальний простатит – по 500 мг 1 раз на добу, протягом 28 днів. Інфекції шкірних покривів та м'яких тканин – по 500 мг 1-2 рази на добу, протягом 7-14 днів. Комплексне лікування лікарсько-стійких форм туберкульозу – по 500 мг 1-2 рази на добу – до 3-х місяців. Профілактика та лікування сибірки при повітряно-краплинному шляху зараження – по 500 мг 1 раз на добу – до 8 тижнів. Левофлоксацин виводиться переважно через нирки, тому при лікуванні хворих на обмежену функцію нирок потрібно знижувати дозу препарату. Можливе призначення препарату Лефлобакт у таблетках для продовження курсу лікування тим пацієнтам, яким спочатку було призначено внутрішньовенне введення препарату Лефлобакт розчину для інфузій та було досягнуто покращення їхнього стану, що дозволяє проводити подальший прийом левофлоксацину внутрішньо. Режим дозування у пацієнтів із порушеннями функції печінки. При порушенні функції печінки не потрібна корекція режиму дозування, оскільки левофлоксацин лише незначною мірою метаболізується в печінці. Режим дозування у пацієнтів похилого віку. Для пацієнтів похилого віку не потрібна корекція режиму дозування, за винятком випадків зниження КК до 50 мл/хв і нижче. Всередину, до їжі або в перерві між їдою, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини (від 0,5 до 1 склянки).ПередозуванняСимптоми: нудота, ерозивні ураження слизових оболонок шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), подовження інтервалу QT, сплутаність свідомості, запаморочення, судоми. Лікування: промивання шлунка, симптоматичне, діаліз неефективний. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПісля нормалізації температури тіла рекомендується продовжувати лікування протягом щонайменше 48-78 год. Під час лікування необхідно уникати сонячного та штучного УФ-опромінення, щоб уникнути пошкодження шкірних покривів (фотосенсибілізація). З появою ознак тендиніту, псевдомембранозного коліту левофлоксацин негайно скасовують. Слід мати на увазі, що у хворих з ураженням головного мозку в анамнезі (інсульт, тяжка травма) можливий розвиток судом, при недостатності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази – ризик розвитку гемолізу. У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для інфузій - 1 мл/1 фл. Активна речовина: левофлоксацин (у формі гемігідрату) 5мг 500мг; Допоміжні речовини: натрію хлорид – 900 мг, вода д/і – до 100 мл. 100 мл - флакони (1) - картонні пачки.Опис лікарської формиРозчин для інфузій 0.5% зеленувато-жовтого кольору, прозорий.Фармакотерапевтична групаЛефлобакт® – синтетичний протимікробний бактерицидний препарат широкого спектру дії з групи фторхінолонів, що містить як активну речовину левофлоксацин – лівообертальний ізомер офлоксацину. Порівняно з офлоксацином левофлоксацин має ширший спектр антибактеріальної активності, що додатково включає різні стрептококи, в т.ч. пневмококи. Левофлоксацин блокує бактеріальні ДНК-гіразу (топоізомеразу II) і топоізомеразу IV, порушує суперспіралізацію та зшивку розривів ДНК, інгібує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни в цитоплазмі, клітинній стінці та мембрані мікроорганізмів, але не впливає на ферменти клітин. Левофлоксацин активний щодо більшості штамів мікроорганізмів як в умовах in vitro, так і in vivo. Чутливі до левофлоксацину (МПК менше 2 мг/мл) Грампозитивні аеробні мікроорганізми: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp. (крім Enterococcus faecium), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. коагулазонегативні (штами, чутливі та помірно чутливі до метициліну), Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі штами), Staphylococcus epidermidis (метицилін-чутливі штами), Streptococcus spp. групи C і G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (чутливі, помірно чутливі та резистентні до пеніциліну), Streptococcus pyogenes, Streptococcus групи Viridans (чутливі та резистентні до пеніциліну). Грамнегативні аеробні мікроорганізми: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (штами, чутливі та резистентні до ампіциліну, (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Moraxella catarrhalis (що продукують та не продукують β-лактамазу штами), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis,Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia spp. (У т.ч. Serratia marcescens). Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veillonella spp. Інші мікроорганізми: Bartonella spp., Chlamydia (Chlamydophila) pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (зокрема. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum. Помірно чутливі до левофлоксацину (МПК ≥4 мг/л) Грампозитивні аеробні мікроорганізми: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метицилін-резистентні штами), Staphylococcus haemolyticus (метицилін-резистентні) Грамнегативні аеробні мікроорганізми: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli. Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp. Стійкі до левофлоксацину (МПК ≥ 8 мг/мл) Грампозитивні аеробні мікроорганізми: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метицилін-резистентні штами), Staphylococcus spp. (Коагулазонегативні метицилін-резистентні штами). Грамнегативні аеробні мікроорганізми: Alcaligenes xylosoxidans. Інші мікроорганізми: Mycobacterium avium.ФармакокінетикаРозподіл Фармакокінетика левофлоксацину має лінійний характер і передбачувана при одноразовому та множинному введенні препарату. Плазмовий профіль концентрацій левофлоксацину після внутрішньовенного введення аналогічний такому при прийомі таблеток. Тому пероральний та в/в шляху введення можуть вважатися взаємозамінними. Зв'язування з білками плазми – 30-40 %. Добре проникає в органи та тканини: легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, органи сечовидільної системи, статеві органи, кісткову тканину, спинномозкову рідину, передміхурову залозу, поліморфно-ядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги. Середній Vd левофлоксацину становить від 89 до 112 л після одноразового та багаторазового внутрішньовенного введення 500 мг. Фармакокінетичні характеристики після разового внутрішньовенного введення левофлоксацину в дозі 500 мг, відповідно, становлять: Cmax - 6.2±1 мкг/мл, час, необхідний для досягнення Cmax - 1±0.1 год. Метаболізм Левофлоксацин незначно метаболізується у печінці (близько 5% введеної дози). Виведення T1/2 – 6.4±0.7 год. Левофлоксацин переважно виділяється нирками у незміненому вигляді. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках При нирковій недостатності зменшення кліренсу та його виведення через нирки залежить від ступеня зниження кліренсу креатиніну.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими мікроорганізмами: нижніх дихальних шляхів (хронічний бронхіт, пневмонія); ЛОР-органів (синусит, середній отит); сечостатевих органів (в т.ч. гострий пієлонефрит, простатит, урогенітальний хламідіоз); шкіри та м'яких тканин (нагноєні атероми, абсцес, фурункули); у складі комплексної терапії лікарсько-стійких форм туберкульозуПротипоказання до застосуванняепілепсія; ураження сухожиль при раніше проведеному лікуванні хінолонами; вагітність; період лактації; дитячий та підлітковий вік (до 18 років); підвищена чутливість (в т.ч. до інших хінолонів). З обережністю літній вік, у зв'язку з високою ймовірністю наявності супутнього зниження функції нирок (дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази); у пацієнтів з ураженням головного мозку в анамнезі (інсульт або тяжка травма) (можливий розвиток судом); у пацієнтів із псевдопаралітичною міастенією (myasthenia gravis); у пацієнтів із відомими факторами ризику подовження інтервалу QT; у пацієнтів із цукровим діабетом; схильність до судомних реакцій (атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу (в анамнезі)); органічні захворювання ЦНС; ниркова недостатність; синдром вродженого подовження інтервалу QT; захворювання серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія); електролітний дисбаланс (наприклад, при гіпокаліємії, гіпомагніємії); психози та інші психічні порушення в анамнезі; печінкова порфірія; одночасний прийом лікарських засобів, що подовжують інтервал QT (антиаритмічні препарати класів I А та III, трициклічні та тетрациклічні антидепресанти, нейролептики, макроліди, протигрибкові, похідні імідазолу, деякі антигістамінні, в т.ч. астемізол, терфенадин, ебастин) головного мозку (фенбуфен, теофілін). Не рекомендується призначати левофлоксацин одночасно з іншими засобами, що подовжують QT інтервал, т.к. збільшується ризик серцевих аритмій.Вагітність та лактаціяПротипоказано під час вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування. Протипоказаний дітям до 18 років.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, зниження апетиту, біль у животі, псевдомембранозний коліт, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, гепатит, дисбактеріоз, тяжка печінкова недостатність, включаючи випадки розвитку гострої печінкової недостатності, особливо у пацієнтів (наприклад, при сепсисі). З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, судинний колапс, тахікардія, подовження інтервалу QT. З боку обміну речовин: гіпоглікемія (підвищення апетиту, підвищене потовиділення, тремтіння), напади порфірії. З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість, сонливість, безсоння, парестезії, периферична сенсорна та сенсомоторна невропатія, тривожність, страх, психотичні реакції, самоушкоджуюча поведінка, включаючи суїцидальні думки та дії, галюцинації, сплутаність свідомості, депресія судоми, тремор, екстрапірамідні розлади, ажитація (збудження), нічні кошмари. З боку органів чуття: агевзія, дисгевзія (перекручення смаку), втрата смакових відчуттів, паросмія (розлад відчуття запаху, особливо суб'єктивне відчуття запаху, об'єктивно відсутнього), включаючи втрату нюху, вертиго (почуття відхилення або кружляння або власного тіла або навколишніх предметів) дзвін у вухах, зниження слуху. З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міастенія, міалгія, розрив сухожиль, тендиніт, рабдоміоліз. З боку сечовидільної системи: гіперкреатинінемія, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. З боку органів кровотворення: еозинофілія, гемолітична анемія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, панцитопенія, геморагія. Алергічні реакції: свербіж, гіперемія, набряк шкіри та слизових оболонок, кропив'янка, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), бронхоспазм, ядуха, задишка, анафілічний. Місцеві реакції: флебіт та перифлебіт. Інші: загострення порфірії, фотосенсибілізація, стійка пропасниця, розвиток суперінфекції, астенія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри комбінованому лікуванні фенбуфеном і подібних до нього НПЗП, теофіліном лікарський засіб може підвищувати поріг судомної готовності. ГКС підвищують ризик розриву сухожиль (особливо у похилому віці). Виведення левофлоксацину незначно сповільнюється під дією циметидину та пробенециду. Левофлоксацин викликає невелике збільшення T1/2 циклоспорину із плазми крові. При одночасному застосуванні з варфарином збільшується протромбіновий час та ризик кровотечі (необхідний ретельний моніторинг МНО, протромбінового часу та інших показників коагуляції, а також моніторинг можливих ознак кровотечі). Етанол може посилити побічні ефекти з боку центральної нервової системи (запаморочення, сонливість). У хворих на цукровий діабет, які отримують пероральні гіпоглікемічні засоби або інсулін, на фоні прийому левофлоксацину можливі гіпо- та гіперглікемічні стани (рекомендується ретельний моніторинг концентрації глюкози в крові). При одночасному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT (антиаритмічні препарати класів I А та III, трициклічні та тетрациклічні антидепресанти, нейролептики, макроліди, протигрибкові, похідні імідазолу, деякі антигістамінні, в т.ч. астемізол, терфенадін . Розчин для інфузій сумісний з 0.9% розчином хлориду натрію, 5% розчином декстрози (глюкози), 2.5% розчином Рінгера з декстрозою, комбінованими розчинами для парентерального харчування (амінокислоти, вуглеводи, електроліти). Не можна змішувати з гепарином та розчинами, що мають лужну реакцію.Спосіб застосування та дозиВ/в, краплинно, повільно 1-2 рази на добу. Дози визначаються характером та тяжкістю інфекції, а також чутливістю передбачуваного збудника. Хворим із нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну більше 50 мл/хв) можна рекомендувати наступний режим дозування препарату. Позалікарняна пневмонія: по 500 мг (100 мл розчину) 1-2 рази на добу протягом 7-14 днів. Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: по 250 мг (50 мл розчину) 1 раз на добу протягом 3 днів. Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (в т.ч. гострий пієлонефрит): по 250 мг (50 мл розчину) 1 раз на добу протягом 7-10 днів. Інфекції шкіри та м'яких тканин (нагноєні атероми, абсцес, фурункули): по 500 мг (100 мл розчину) 2 рази на добу протягом 7-14 днів. Хронічний бактеріальний простатит: 500 мг (100 мл розчину) 1 раз на добу протягом 28 днів. Септицемія/бактеріємія: по 500 мг (100 мл розчину) 1-2 рази на добу протягом 10-14 днів Інтраабдомінальна інфекція: по 500 мг (100 мл розчину) 1 раз на добу протягом 7-14 днів (у комбінації з антибактеріальними препаратами, що діють на анаеробну флору). Пацієнтам із порушенням функції нирок потрібна корекція режиму дозування залежно від величини кліренсу креатиніну. Кліренс креатиніну Режим дозування 250 мг/24 год 500 мг/24 год 500 мг/12 год перша доза: 250 мг перша доза: 500 мг перша доза: 500 мг 50-20 мл/хв потім – по 125 мг/24 год потім – по 250 мг/24 год потім – по 250 мг/12 год 19-10 мл/хв потім – по 125 мг/48 год потім – по 125 мг/24 год потім – по 125 мг/12 год < 10 мл/хв (включаючи гемодіаліз та ДАПД 1 ) потім – по 125 мг/48 год потім – по 125 мг/24 год потім – по 125 мг/24 год 1 - після гемодіалізу або тривалого амбулаторного перитонеального діалізу (ДАПД) не потрібне введення додаткових доз. При порушенні функції печінки не потрібно спеціального підбору доз, оскільки левофлоксацин метаболізується в печінці лише вкрай незначною мірою. Інфузійний розчин левофлоксацину 500 мг (100 мл) вводять внутрішньовенно краплинно повільно. Тривалість інфузії 1 флакона розчину левофлоксацину 500 мг (100 мл) має становити щонайменше 60 хв. Після внутрішньовенного введення через кілька днів можливий перехід на прийом внутрішньо в тій же дозі. Лікування левофлоксацином рекомендується продовжувати не менше 48-72 годин після нормалізації температури тіла або після достовірної ерадикації збудника.ПередозуванняСимптоми: сплутаність свідомості, запаморочення, судоми, подовження інтервалу QT. Лікування: симптоматичне, діаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри важкій пневмонії, спричиненій пневмококами, терапевтичний ефект Лефлобакту може бути недостатнім. Тривалість внутрішньовенної інфузії 500 мг (100 мл інфузійного розчину) повинна становити не менше 60 хв. Під час інфузії в окремих випадках може спостерігатися відчуття серцебиття; транзиторне зниження артеріального тиску. При вираженому зниженні артеріального тиску інфузію негайно припиняють. Під час лікування необхідно уникати сонячного та штучного ультрафіолетового опромінення, щоб уникнути пошкодження шкірних покривів (фотосенсибілізація). З появою ознак тендиніту, псевдомембранозного коліту, алергічних реакцій левофлоксацин негайно скасовують. Слід мати на увазі, що у хворих з ураженням головного мозку в анамнезі (інсульт, тяжка травма) можливий розвиток судом, при недостатності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази – ризик розвитку гемолізу. Оскільки левофлоксацин екскретується головним чином через нирки, пацієнти з порушенням функції нирок потребують обов'язкового контролю функції нирок, а також корекції режиму дозування. Повідомлялося про дуже рідкі випадки подовження інтервалу QT у пацієнтів, які отримували фторхінолони, включаючи левофлоксацин. При застосуванні фторхінолонів, включаючи левофлоксацин, слід бути обережним у пацієнтів з відомими факторами ризику подовження інтервалу QT: літній вік; порушення електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпомагніємія); синдром вродженого подовження інтервалу QT; захворювання серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія); одночасний прийом лікарських засобів, здатних подовжувати інтервал QT. У пацієнтів, які отримують фторхінолони, включаючи левофлоксацин, відзначалася сенсорна та сенсорно-моторна периферична невропатія, початок якої може бути швидким. Якщо у пацієнта з'являються симптоми нейропатії, застосування левофлоксацину має бути припинено. Це мінімізує можливий ризик розвитку незворотних змін. Під час лікування слід уникати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно відмовитися від керування автомобілем та потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі очні 2% - 1 мл: Активні речовини: лідокаїну гідрохлорид 20 мг; бензетонія хлорид, натрію хлорид, вода д/і. 5 мл - тюбик-крапельниці, пачки картонні.Фармакотерапевтична групаМісцевоанестезуюча дія обумовлена ​​блокадою вольтажзалежних Na+-каналів, що перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервів та проведенню больових імпульсів з нервових волокон. Після інсталяції в кон'юнктивальний мішок місцевоанестезуюча дія досягається через 2-3 хв і продовжується не менше 6-8 хв.ФармакокінетикаПісля внутрішньом'язового введення абсорбція практично повна. Розподіл швидкий, Vd становить близько 1 л/кг (у пацієнтів із серцевою недостатністю нижче). Зв'язування з білками залежить від концентрації активної речовини у плазмі та становить 60-80%. Метаболізується головним чином у печінці з утворенням активних метаболітів, які можуть сприяти прояву терапевтичної та токсичної дії, особливо після інфузії протягом 24 годин та більше. T1/2 має тенденцію до двофазності із фазою розподілу 7-9 хв. В цілому T1/2 залежить від дози, що становить 1-2 год і може збільшуватися до 3 год і більше під час тривалих внутрішньовенних інфузій (більше 24 год). Виводиться нирками у вигляді метаболітів, 10% у незміненому вигляді.Клінічна фармакологіяМісцевий анестетик для застосування у офтальмології.Показання до застосуванняМісцева анестезія в офтальмології: при проведенні контактних методів дослідження (тонометрія, гоніоскопія, діагностичний зішкріб рогівки); короткочасних оперативних втручань на рогівці та кон'юнктиві (в т.ч. вилучення стороннього тіла та шовного матеріалу); підготовка до офтальмологічних операцій.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість.Вагітність та лактаціяЗ обережністю слід застосовувати препарат при вагітності та в період лактації.Побічна діяМісцеві алергічні реакції, подразнення кон'юнктиви, при тривалому застосуванні – епітеліопатія рогівки.Спосіб застосування та дозиМісцево шляхом інсталяції в кон'юнктивальний мішок безпосередньо перед дослідженням або оперативним втручанням по 1-2 кап. 2-3 рази з інтервалом 30-60 с.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСпрей – 1 доза: Діюча речовина: лідокаїну гідрохлориду моногідрат (у перерахунку на лідокаїну гідрохлорид) – 4,6 мг; Допоміжні речовини: етанол 96% (спирт етиловий ректифікований, сорт "Екстра") - 18,4 мг, пропіленгліколь - 4,6 мг, натрію гідроксид (натрію гідроксид) - 0,23 мг, натрію сахаринату дигідрат (сахарин натрію) - 0 мг, рацементол (ментол рацемічний) – 0,092 мг, вода очищена – до 0,046 г. По 20 г (не менше 340 доз) або 38 г (не менше 650 доз) у флакони із пластику, закупорені насадкою-розпилювачем, у комплекті з адаптером. Один флакон з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна або з жовтуватим відтінком рідина.Фармакотерапевтична групаМісцевоанестезуючий засіб.ФармакокінетикаШвидко всмоктується зі слизових оболонок (особливо глотки та дихального тракту), ступінь всмоктування препарату визначається ступенем кровопостачання слизової оболонки, загальною дозою препарату, локалізацією ділянки та тривалістю аплікації. Після нанесення на слизову оболонку верхніх дихальних шляхів частково проковтується та інактивується у шлунково-кишковому тракті. Час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) у плазмі при нанесенні на слизову оболонку порожнини рота та верхніх дихальних шляхів – 10-20 хв. Зв'язок із білками залежить від концентрації препарату і становить 60-80% при концентрації препарату 1-4 мкг/мл (4,3-17,2 мкмоль/л). Розподіляється швидко (період напіввиведення (Т1/2) фази розподілу - 6-9 хв), спочатку надходить у тканини, що добре постачаються (серце, легені, мозок, печінка, селезінка), потім в жирову і м'язову тканини. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, секретується з материнським молоком (40% від концентрації у плазмі матері). Метаболізується в печінці (на 90-95%) за участю мікросомальних ферментів шляхом дезалкілювання аміногрупи та розриву амідного зв'язку з утворенням менш активних порівняно з лідокаїном метаболітів (моноетилгліцинксилидин та гліцинксилідин), Т1/2 яких становить 2 год та 1. При захворюваннях печінки інтенсивність метаболізму знижується і становить від 50% до 10% нормальної величини. Виводиться з жовчю та нирками (до 10% у незміненому вигляді). При хронічній нирковій недостатності можлива кумуляція метаболітів. Підкислення сечі сприяє збільшенню виділення лідокаїну.ФармакодинамікаЛідокаїн – місцевий анестетик амідного типу. Місцевоанестезуюча дія обумовлена ​​оборотним пригніченням нервової провідності за рахунок блокади натрієвих каналів у нервових закінченнях, що перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервів та проведенню больових імпульсів з нервових волокон. Лідокаїн володіє швидким початком дії, високою анестезуючою активністю та низькою токсичністю. При місцевому застосуванні розширює судини, не надає місцевоподразнюючої дії. Має аналгетичним ефектом. Ефект розвивається через 1-5 хв після нанесення на слизові оболонки або шкіру та зберігається протягом 10-15 хв.Показання до застосуванняПрепарат може бути використаний для місцевого знеболювання у таких випадках: у стоматології – для проведення термінальної (поверхневої) анестезії: знеболювання області уколу перед місцевою анестезією; розтин поверхневих абсцесів; перед накладанням швів на слизовій оболонці; перед фіксацією коронок та мостів; при лікуванні запалення ясен, пародонтопатії; екстирпація молочних зубів; видалення зубного каменю; в оториноларингології - операції на носовій перегородці та видалення поліпів носа; проведення електрокоагуляції при лікуванні носових кровотеч; усунення глоткового рефлексу та знеболювання місця введення ін'єкційної голки перед видаленням мигдаликів; розтин перитонзилярних абсцесів; пункція верхньощелепної пазухи; в акушерстві та гінекології - егшзіотомія та обробка розрізу; видалення швів; невеликі операції на піхву та шийці матки; прорив пліви; обробка ниткового нагноєння; при інструментальних та ендоскопічних дослідженнях – перед введенням зонда через ніс або рот (у т.ч. дуоденальне зондування та дробове дослідження шлункової секреції); при ректоскопії, інтубації; при рентгенографічному обстеженні - усунення нудоти та глоткового рефлексу; як аналгезуючий (знеболюючий) лікарський засіб при опіках (включаючи сонячні); укуси; контактному дерматиті (в т.ч. викликаному дратівливими рослинами); невеликих ранах (в т.ч. подряпин); поверхнева анестезія шкірних покривів за невеликих хірургічних втручань.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до лідокаїну або до будь-якого іншого компонента препарату; застосування лідокаїну у вигляді спрею для тонзилектомії та аденотомії у дітей віком до 8 років. З обережністю: Інструментальні дослідження (ректоскопія) у пацієнтів із гемороїдальною кровотечею; місцева інфекція у сфері застосування; травма слизової оболонки або шкірних покривів у сфері застосування; тяжка соматична патологія; епілепсія; брадикардія; порушення серцевої провідності; порушення функції печінки; тяжкий шок; супутні гострі захворювання; ослаблені хворі; вагітність, період грудного вигодовування; молодший дитячий вік; літній вік.Вагітність та лактаціяРезультатів контрольованих клінічних досліджень у вагітних відсутні. При необхідності використання місцевої анестезії та відсутності безпечнішого лікування препарат можна застосовувати під час вагітності. Лідокаїн виділяється в грудне молоко, проте після нанесення звичайних терапевтичних доз його кількість, що виділяється з молоком, замало, щоб завдати будь-якої шкоди грудній дитині.Побічна діяУ місці нанесення препарату: слабке печіння, яке припиняється після настання анестезії (протягом 1 хвилини), еритема, набряк, порушення чутливості. Алергічні реакції: можливий алергічний контактний дерматит (гіперемія в місці нанесення, висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж), ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок. Застосування препарату слід припинити у разі будь-якої алергічної реакції. Частота системних реакцій після застосування аерозолю Лідокаїн дуже мала, т.к. наноситься дуже невелика кількість активного препарату, який може потрапити у кровообіг. У разі нанесення великих доз, а також при швидкому всмоктуванні, гіперчутливості, ідіосинкразії, поганій переносимості препарату можуть спостерігатися нижченаведені побічні ефекти з боку центральної нервової системи та серцево-судинної системи. З боку центральної нервової системи можуть спостерігатися системні реакції: головний біль, запаморочення, судоми, тремор, порушення зору, шум у вухах, збудження та/або депресія, почуття страху, ейфорія, занепокоєння, жар, відчуття холоду, пригнічення дихання. Серцево-судинна система: підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску, брадикардія, аритмія, пригнічення функції міокарда. Інші: уретрит (після місцевого нанесення).Взаємодія з лікарськими засобамиВазоконстриктори (епінефрін, фенілефрин, метоксамін) подовжують місцевоанестезуючу дію лідокаїну. Циметидин та пропранолол знижують печінковий кліренс лідокаїну (зниження метаболізму внаслідок інгібування мікросомального окиснення та зниження печінкового кровотоку) та підвищують ризик розвитку токсичних ефектів (у т.ч. стан оглушеності, сонливість, брадикардія, парестезії та ін.). Барбітурати, фенітоїн, рифампіцин (індуктори мікросомальних ферментів печінки) знижують ефективність лідокаїну (може знадобитися збільшення дози). При призначенні з аймаліном, фенітоїном, верапамілом, хінідином, аміодароном можливе посилення негативного інотропного ефекту. Спільне призначення з бета-адреноблокаторами підвищує ризик розвитку брадикардії. Серцеві глікозиди послаблюють кардіотонічний ефект, курареподібні препарати посилюють релаксацію м'язів. Прокаїнамід підвищує ризик розвитку збудження центральної нервової системи, галюцинацій. При одночасному призначенні лідокаїну та снодійних та седативних препаратів можливе посилення їх гнітючої дії на центральну нервову систему. При внутрішньовенному введенні гексобарбіталу або тіопенталу натрію на фоні дії лідокаїну можливе пригнічення дихання. Під впливом інгібіторів моноаміноксидази (фуразолідон, прокарбазин, селегілін) можливе посилення місцевоанестезуючої дії лідокаїну. Хворим, які приймають інгібітори моноаміноксидази, не слід призначати лідокаїн парентерально. При одночасному застосуванні лідокаїну та ноліміксину можливе посилення гнітючого впливу на нервово-м'язову передачу, тому в такому разі необхідно стежити за функцією дихання хворого.Спосіб застосування та дозиЗастосовують місцево, зовнішньо. Дозування може змінюватись в залежності від показань та розміру зони, що підлягає анестезії. Одна доза спрею, що звільняється натисканням на клапан, що дозує, містить 4,6 мг лідокаїну. Рекомендації щодо кількості натискань у різних сферах застосування: Стоматологія - кількість натискань 1-4; Оториноларингологія - кількість натискань 1-4; Ендоскопічні та інструментальні дослідження - Кількість натискань 2-3; Акушерство – кількість натискань 15-20; Гінекологія – кількість натискань 4-5; Дерматологія - кількість натискань 1-3. Препарат можна наносити за допомогою змоченого в ньому ватного тампона. Щоб уникнути всмоктування препарату в системний кровотік, слід застосовувати мінімальну дозу, що забезпечує ефект. Зазвичай достатньо 1-3 натискань; можливе застосування 15-20 або більше натискань (максимальна доза – 40 натискань на 70 кг маси тіла). У стоматологічній практиці у дітей краще застосовувати у вигляді змащування (щоб уникнути переляку дитини при розпиленні) шляхом попереднього просочення ватного тампона.ПередозуванняСимптоми: підвищене потовиділення, блідість шкірних покровів, нудота, блювота, запаморочення, головний біль, нечіткість зорового сприйняття, дзвін у вухах, диплопія, зниження артеріального тиску, брадикардія, аритмія, сонливість, озноб, оніміння, метгемоглобінемія, зупинка серця. Лікування: при появі перших ознак інтоксикації (запаморочення, нудота, блювання, ейфорія) пацієнта переводять у горизонтальне положення та призначають інгаляцію кисню; при психомоторному збудженні – внутрішньовенно 10 мг діазепаму; при судомах - внутрішньовенно 1% розчину гексобарбіталу або тіопенталу натрію; при брадикардії - внутрішньовенно 0,5-1 мг атропіну, симпатоміметичні засоби (норепінефрін, фенілефрин). Діаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри використанні флакона слід тримати у вертикальному положенні. Слід уникати попадання в очі та дихальні шляхи (ризик аспірації). Потребує особливої ​​обережності нанесення препарату в область задньої стінки горлянки. Нанесення на слизову оболонку щік супроводжується ризиком дисфагії та подальшої аспірації, особливо у дітей. При порушенні чутливості язика та слизової оболонки щік підвищується ризик їх прикушування. Лідокаїн добре всмоктується через слизові оболонки (особливо у трахеї) та пошкоджену шкіру. Це слід брати до уваги, особливо при обробці великих ділянок тканини у дітей. У разі застосування спрею при хірургічних операціях у глотці або носоглотці слід врахувати, що лідокаїн, пригнічуючи глотковий рефлекс, потрапляє в горло і трахею і пригнічує кашльовий рефлекс, що може призвести до бронхопневмонії. Це особливо важливо у дітей, оскільки у них найчастіше викликається глотковий рефлекс. У зв'язку з цим спрей не рекомендується для місцевої анестезії перед тонзилектомією та аденотомією у дітей віком до 8 років. Слід бути обережними при нанесенні лідокаїну на пошкоджену слизову оболонку та/або інфіковані зони. Препарат слід застосовувати з обережністю у хворих на епілепсію, а також при брадикардії, порушенні проведення в серці, порушенні функції печінки та тяжкому шоці, особливо коли очікується всмоктування значної кількості препарату при обробці великих ділянок тканини високими дозами. Нижчі дози слід застосовувати у ослаблених та літніх пацієнтів, при гострих захворюваннях, а також у дітей – відповідно до віку та загального стану. У дітей віком до 2 років Лідокаїн спрей рекомендується наносити ватним тампоном, змоченим у препараті. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 100 гр.: Активна речовина: лінкоміцину гідрохлорид (у перерахунку на лінкоміцин) – 2,0 г; Допоміжні речовини: оксид цинку, крохмаль картопляний, парафін твердий (парафіни нафтові тверді), вазелін (вазелін медичний). 10 г або 15 г у алюмінієвих тубах. Одна туба з інструкцією із застосування у пачці з картону.Опис лікарської формиМазь білого або білого із жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-лінкозамід.ФармакодинамікаАнтибіотик, що продукується Streptomyces lincolniensis, має бактеріостатичну дію. Пригнічує білковий синтез бактерій внаслідок оборотного зв'язування з 50S субодиницею рибосом, порушує утворення пептидних зв'язків. Активний щодо грампозитивних коків (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., у т.ч. Streptococcus pneumoniae); Haemophilus influenzae; Bacillus anthracis, Mycoplasma spp., Bacteroides spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani. Ефективний щодо Staphylococcus spp., стійких до пеніциліну, тетрациклінів, хлорамфеніколу, стрептоміцину, цефалоспорину, у зв'язку з чим лінкоміцин можна розглядати як препарат резерву (лише 30% Staphylococcus spp., стійких до ерестину). Чи не діє на Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), грамнегативні мікроорганізми, гриби, віруси, найпростіші; поступається за активністю еритроміцину щодо спороутворюючих анаеробів, Neisseria spp., Corynebacterium spp.) Оптимум дії знаходиться у лужному середовищі (pH 8-8,5). Стійкість розвивається за пеніциліновим типом (повільно). У високих дозах має бактерицидний ефект.Показання до застосуванняГнійно-запальні захворювання шкіри та м'яких тканин, спричинені чутливими мікроорганізмами (піодермія, фурункульоз, флегмона, бешиха).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, вагітність (за винятком випадків, коли це необхідно за життєвими показаннями), ранній грудний вік (до 1 міс). З обережністю: грибкові захворювання шкіри.Побічна діяАлергічні реакції: кропив'янка, ексфоліативний дерматит.Взаємодія з лікарськими засобамиФармацевтично несумісний із новобіоцином, канаміцином, ампіциліном. Антагонізм дії – з еритроміцином, синергізм – з аміноглікозидами.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Мазь наносять тонким шаром на уражене місце 2-3 десь у добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід бути обережними при дерматомікозах.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: лінкоміцину гідрохлориду моногідрат (у перерахунку на лінкоміцин основу) – 300 мг; Допоміжні речовини: динатрію едетат (динатрієва сіль етилендіамінтетраоцтової кислоти, трилон Б) – 0,1 мг; 0,1 М розчин натрію гідроксиду (0,1 М розчин їдкого натру) - до pH 6,0; вода для ін'єкцій – до 1 мл. В ампулах 1 мл або 2 мл. По 10 ампул разом з інструкцією із застосування і ампульним скарифікатором поміщають в коробку з картону. По 5 або 10 ампул у відкриті контурні коміркові упаковки. 1, 2 відкриті контурні коміркові упаковки з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором поміщають в пачку з картону. У разі використання ампул з кільцем зламу ампульний скарифікатор не вкладають.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна або трохи жовтуватого кольору рідина.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-лінкозамід.ФармакокінетикаДобре проникає у тканини легень, печінки, нирок, через плацентарний бар'єр, у грудне молоко; у високих концентраціях виявляється у кістковій тканині та суглобах. Через гематоенцефалітичний бар'єр лінкоміцин проникає незначно, при менінгіті – проникність підвищується. Частково метаболізується у печінці. Період напіввиведення – 5 год. Виводиться у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів з жовчю та нирками.ФармакодинамікаАнтибіотик, що продукується Streptomyces lincolniensis, має бактеріостатичну дію. Пригнічує білковий синтез бактерій внаслідок оборотного зв'язування з 50S субодиницею рибосом, порушує утворення пептидних зв'язків. Активний щодо грампозитивних коків (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., у т.ч. Streptococcus pneumoniae); Haemophilus influenzae; Bacillus anthracis, Mycoplasma spp., Bacteroides spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani. Ефективний щодо Staphylococcus spp., стійких до пеніциліну, тетра цикліну, хлорамфеніколу, стрептоміцину, цефалоспоринів (30% Staphylococcus spp., стійких до еритроміцину, мають перехресну стійкість до лінкоміцину). Чи не діє на Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), грамнегативні мікроорганізми, гриби, віруси, найпростіші; поступається за активністю еритроміцину щодо спороутворюючих анаеробів, Neisseria spp., Corynebacterium spp. Оптимум дії знаходиться у лужному середовищі (pH 8-8,5). Стійкість до лінкоміцину розвивається повільно. У високих дозах має бактерицидний ефект.Показання до застосуванняБактеріальні інфекції, спричинені чутливими мікроорганізмами (насамперед стафілококами та стрептококами, особливо мікроорганізмами, стійкими до пеніцилінів, а також при алергії до пеніцилінів): сепсис, підгострий септичний ендокардит, хронічна пневмонія, абсцес, та хронічний), гнійний артрит, післяопераційні гнійні ускладнення, ранова інфекція, інфекції шкіри та м'яких тканин (піодермія, фурункульоз, флегмона, бешиха).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, вагітність (за винятком випадків, коли це необхідно за "життєвими" показаннями), тяжка печінкова та/або ниркова недостатність; період лактації; ранній грудний вік (до 1 міс). З обережністю: грибкові захворювання шкіри, слизової оболонки ротової порожнини, піхви; міастенія.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль в епігастрії, біль у животі, глосит, стоматит, транзиторна гіпербілірубінемія, підвищення активності "печінкових" трансаміназ; при тривалому застосуванні – кандидоз шлунково-кишкового тракту, псевдомембранозний ентероколіт. З боку органів кровотворення: оборотні лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія. Алергічні реакції: кропив'янка, ексфоліативний дерматит, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок. Місцеві реакції: при внутрішньом'язовому введенні можливе місцеве подразнення, болючість, утворення ущільнення та стерильного абсцесу. При внутрішньовенному введенні – флебіт. При швидкому внутрішньовенному введенні – зниження артеріального тиску, запаморочення, астенія, розслаблення скелетної мускулатури.Взаємодія з лікарськими засобамиФармацевтично несумісний з канаміцином, ампіциліном, барбітуратами, теофіліном, кальцію глюконатом, гепарином та магнію сульфатом. Антагонізм – з еритроміцином, синергізм – з аміноглікозидами. Підсилює нервово-м'язову блокаду, спричинену міорелаксантами (особливо при парентеральному введенні).Спосіб застосування та дозиПарентерально: внутрішньовенно, внутрішньом'язово. Добова доза для дорослих при парентеральному введенні – 1,8 г, разова – 0,6 г. При тяжкому перебігу інфекції добова доза може бути збільшена до 2,4 г (3 прийоми з інтервалом 8 год). Внутрішньовенно, дітям – у добовій дозі 10-20 мг/кг, незалежно від віку. Внутрішньовенно – тільки краплинно, зі швидкістю 60-80 кап/хв. Перед введенням 2 мл препарату (0,6 г) розбавляють 250 мл 0,9% натрію розчину хлориду. Тривалість лікування залежно від форми та тяжкості захворювання становить 7-14 днів (при остеомієліті – 3 тижні і більше). При тривалих або повторних курсах лікування слід проводити під контролем функції печінки та нирок. При нирково-печінковій недостатності парентерально слід застосовувати у добовій дозі, що не перевищує 1,8 г, з інтервалом між введеннями не менше 12 год.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЩоб уникнути розвитку асептичного некрозу, вводити краще глибоко внутрішньом'язово. внутрішньовенно вводити без попереднього розведення не можна. На тлі тривалого лікування необхідний періодичний контроль активності "печінкових" трансаміназ та функції нирок. Призначення пацієнтам із печінковою недостатністю допустиме лише за "життєвими" показаннями. Парентеральна форма, що містить у своєму складі бензиловий спирт, у недоношених дітей може призвести до розвитку бронхоспазму. При появі ознак псевдомембранозного ентероколіту (діарея, лейкоцитоз, лихоманка, біль у животі, виділення з каловими масами крові та слизу) у легких випадках достатньо відміни препарату та призначення іонообмінних смол (колестирамін), у важких випадках показано відшкодування втрати рідини ванкоміцин – внутрішньо, у добовій дозі 0,5-2 г (за 3-4 прийоми) протягом 10 днів або бацитрацин.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: лоратадин 10 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні. 10 шт. - банки полімерні (1) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаБлокатор гістамінових Н1-рецепторів. Чинить протиалергічну, протисвербіжну, антиексудативну дію. Зменшує проникність капілярів, запобігає розвитку набряку тканин, зменшує підвищену скорочувальну активність гладкої мускулатури, зумовлену дією гістаміну.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо в терапевтичній дозі лоратадин швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту і майже повністю метаболізується в організмі. C max ;лоратадину в плазмі досягається через 1-1.3 год, основного активного метаболіту, дезкарбоетоксілоратадіна, - приблизно через 2.5 год. При одночасному прийомі їжі біодоступність лоратадину і дезкарбоетоксілоратадину збільшується приблизно на 40% і 15% відповідно, час досягнення C max ;збільшувалося приблизно на 1 год, її значення для цих речовин залишалися без змін. Зв'язування з білками плазми лоратадину високе – близько 98%, активного метаболіту – менш виражене. У середньому T1/2 ;лоратадина становить 8.4 год, дезкарбоетоксілоратадіна - 28 год (8.8-92 год). Близько 80% лоратадину виводиться у вигляді метаболітів із сечею та калом у рівних співвідношеннях протягом 10 днів, близько 27% – із сечею протягом першої доби.Клінічна фармакологіяБлокатор гістамінових Н1-рецепторів. Протиалергічний препарат.Показання до застосуванняСезонний та цілорічний алергічний риніт, кон'юнктивіт, гостра кропив'янка та набряк Квінке, симптоми гістамінергій, викликані застосуванням гістаміналібератів (псевдоалергічні синдроми), алергічні реакції на укуси комах, комплексне лікування сверблячих дерматозів (так.Протипоказання до застосуванняВагітність, лактація, дитячий вік до 2 років, підвищена чутливість до лоратадин.Вагітність та лактаціяЛоратадин не слід застосовувати при вагітності та в період лактації. В ;експериментальних дослідженнях ;на тварин лоратадин у середніх дозах не надавав негативного впливу плід, при введенні у високих дозах спостерігалися деякі фетотоксичні ефекти. Застосування у дітей Протипоказаний дітям віком до 2-х років.Побічна діяЗ боку травної системи: рідко - сухість у роті, нудота, блювання, гастрит; в окремих випадках – порушення функції печінки. З боку ЦНС: рідко - підвищена стомлюваність, біль голови, збудливість (у дітей). З боку серцево-судинної системи: рідко - тахікардія. Алергічні реакції: рідко - шкірний висип; у поодиноких випадках – анафілактичні реакції. Дерматологічні реакції: в окремих випадках - алопеція.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні лоратадину з препаратами, які інгібують ізоферменти CYP3A4 та CYP2D6 або метаболізуються в печінці за їх участю (в т.ч. циметидин, еритроміцин, кетоконазол, хінідин, флуконазол, флуоксетин). препаратів. Індуктори мікросомального окиснення (фенітоїн, етанол, барбітурати, зіксорин, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) знижують ефективність.Спосіб застосування та дозиВсередину дорослим та дітям старше 12 років, а також при масі тіла понад 30 кг – 10 мг 1 раз на добу. Дітям від 2 до 12 років при масі тіла менше 30 кг – 5 мг 1 раз на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні лоратадину не можна виключити розвиток судом, особливо у схильних пацієнтів. Пацієнтам із порушеннями функції нирок або печінки потрібна корекція режиму дозування.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: лоратадин – 10,0 мг; Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний – 18,0 мг, магнію стеарат – 1,4 мг, тальк –3,5 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (натрію крохмаль гліколят) – 4,2 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 2,1 мг , целюлоза мікрокристалічна – 20,0 мг, лактози моногідрат (цукор молочний) – 80,8 мг. 7 або 10 таблеток у контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 7, 10, 14, 20, 21, 30 таблеток у банку полімерної. Кожна банка або 1, 2, 3 контурні коміркові упаковки з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиКруглі таблетки білого або майже білого кольору плоскоциліндричної форми з ризиком та фаскою.Фармакотерапевтична групаПротиалергічний засіб - блокатор H1-гістамінових рецепторів.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо в терапевтичній дозі лоратадин швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту і майже повністю метаболізується в організмі. Cmax лоратадину в плазмі досягається через 1-1.3 год, основного активного метаболіту, дезкарбоетоксілоратадіна, - приблизно через 2.5 год. При одночасному прийомі їжі біодоступність лоратадину і дезкарбоетоксілоратадину збільшується приблизно на 40% і 15% відповідно, час досягнення Cmax збільшувався приблизно на 1 год, її значення для цих речовин залишалися без змін. Зв'язування з білками плазми лоратадину високе – близько 98%, активного метаболіту – менш виражене. У середньому T1/2 лоратадину становить 8.4 год, дезкарбоетоксілоратадіна - 28 год (8.8-92 год). Близько 80% лоратадину виводиться у вигляді метаболітів із сечею та калом у рівних співвідношеннях протягом 10 днів, близько 27% – із сечею протягом першої доби.ФармакодинамікаЛоратадин – антигістамінний препарат – вибірковий блокатор периферичних Н1-гістамінових рецепторів. Має швидку і тривалу протиалергічну дію. Початок дії – протягом 30 хв після прийому. Антигістамінний ефект досягає максимуму через 8-12 годин від початку дії і триває більше 24 годин. Лоратадин не проникає через гематоенцефалічний бар'єр і не впливає на центральну нервову систему, не надає антихолінергічної та седативної дії (сонливості), не впливає на швидкість психомоторних реакцій. Прийом лоратадину не призводить до подовження інтервалу QT на ЕКГ.Показання до застосуванняСезонний та цілорічний алергічний риніт, кон'юнктивіт, гостра кропив'янка та набряк Квінке, симптоми гістамінергій, викликані застосуванням гістаміналібератів (псевдоалергічні синдроми), алергічні реакції на укуси комах, комплексне лікування сверблячих дерматозів (так.Протипоказання до застосуванняВагітність, лактація, дитячий вік до 2 років, підвищена чутливість до лоратадин.Вагітність та лактаціяЛоратадин не слід застосовувати при вагітності та в період лактації. В експериментальних дослідженнях на тваринах лоратадин у середніх дозах не впливав негативно на плід, при введенні у високих дозах спостерігалися деякі фетотоксичні ефекти. Протипоказаний дітям віком до 2-х років.Побічна діяЗ боку травної системи: рідко – сухість у роті, нудота, блювання, гастрит; в окремих випадках – порушення функції печінки. З боку ЦНС: рідко – підвищена стомлюваність, біль голови, збудливість (у дітей). З боку серцево-судинної системи: рідко – тахікардія. Алергічні реакції: рідко – шкірний висип; у поодиноких випадках – анафілактичні реакції. Дерматологічні реакції: в окремих випадках – алопеція.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні лоратадину з препаратами, які інгібують ізоферменти CYP3A4 та CYP2D6 або метаболізуються в печінці за їх участю (в т.ч. циметидин, еритроміцин, кетоконазол, хінідин, флуконазол, флуоксетин). препаратів. Індуктори мікросомального окиснення (фенітоїн, етанол, барбітурати, зіксорин, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) знижують ефективність.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначають внутрішньо незалежно від часу прийому їжі. Дорослим, у тому числі літнім, та підліткам віком від 12 років по 10 мг (1 таблетка) 1 раз на день. Дітям віком від 3 до 12 років дозу рекомендується призначати залежно від маси тіла: при масі тіла менше 30 кг – 5 мг (1/2 таблетки) 1 раз на день; при масі тіла 30 кг і більше – 10 мг (1 таблетка) 1 раз на день. Пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки слід призначати зменшену добову дозу препарату: дорослим та дітям з масою тіла більше 30 кг – 10мг (1 таблетка) через день; дітям з масою тіла менше 30 кг – 5 мг (1/2 таблетки) через день. Для хворих із нирковою недостатністю початкова доза повинна становити 10 мг (1 таблетка) через день.ПередозуванняСимптоми: сонливість, тахікардія, біль голови. У разі передозування слід негайно звернутися до лікаря. Лікування: промивання шлунка (переважно 0,9% розчином хлориду натрію), прийом адсорбентів (подрібненого активованого вугілля з водою), симптоматична терапія. Лоратадин не виводиться за допомогою гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрийом препарату слід припинити не менше ніж за дві доби перед проведенням шкірних алергічних проб, оскільки Лоратадин може впливати на їх результати. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час лікування слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій через ризик виникнення сонливості.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Дозування: 1% Фасування: N1 Форма випуску: гель вагінальний Упаковка: туба Виробник: Синтез ВАТ Завод-виробник: Синтез(Росія) Діюча речовина: Метронідазол. . .

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Фасовка: N3 Форма выпуска: р-р д/инъекций Упаковка: амп. Производитель: Синтез ОАО Завод-производитель: Синтез(Россия) Действующее вещество: Мелоксикам. .

Фасовка: N5 Форма выпуска: р-р д/инъекций Упаковка: амп. Производитель: Синтез ОАО Завод-производитель: Синтез(Россия) Действующее вещество: Мелоксикам. .

Дозировка: 15 мг Фасовка: N20 Форма выпуска: таб. Упаковка: упак. Производитель: Синтез ОАО Завод-производитель: Синтез(Россия) Действующее вещество: Мелоксикам.

Дозировка: 7. 5 мг Фасовка: N20 Форма выпуска: таб. Упаковка: упак.

Дозировка: 0. 1 % Фасовка: N1 Форма выпуска: капли назальные Упаковка: фл. Производитель: Синтез ОАО Завод-производитель: Синтез(Россия) Действующее вещество: Нафазолин.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 г мазі міститься активна речовина: оксолін 2.5 мг. 10 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиЛікувальний засіб Оксолін виробляється компанією "Ніжфарм" у формі зовнішньої та назальної мазі у тубах по 10 грам або 30 грам, поміщених у картонну пачку.Фармакотерапевтична групаМісцеве противірусне.ФармакокінетикаНанесення лікарського засобу на носові слизові оболонки призводить до часткового всмоктування його активного інгредієнта в системний кровотік. Об'єм поглиненого таким чином препарату може сягати 20%. У той же час це не викликає місцевих ефектів та резорбтивної токсичної дії. Кумуляції оксоліну в організмі не відбувається. Екскреція здійснюється в основному нирками протягом 24 годин.ФармакодинамікаМазь Оксолін, у своїй зовнішній та назальній формі, є антивірусним лікувальним засобом, активність якого спрямована на блокування зв'язку клітинної мембрани з вірусом, що впливає на неї, і захист самої клітини від його проникнення. Назальна мазь Оксолін у носових слизових оболонках характеризується своєю віруліцидною дією, що перешкоджає репродукції вірусу. Ефективність препарату проявляється щодо вірусів грипу, аденовірусів, вірусів оперізувального та простого герпесу, контагіозного молюска та вірусних бородавок.Клінічна фармакологіяПротивірусний препарат для зовнішнього та місцевого застосування.ІнструкціяПрофілактика грипу полягає в 2-3-разовому на добу нанесенні 0,25% мазі на носові слизові оболонки. Цю процедуру рекомендують виконувати при сезонному підйомі грипозних захворювань або у разі контакту з пацієнтом, що вже заражений, протягом до 25-ти діб.Показання до застосуванняНазальна форма лікарського засобу призначена для інтраназального нанесення (на носові слизові оболонки), від чого мазь показання до призначення з метою терапії вірусних ринітів та профілактики грипу.Протипоказання до застосуванняПерсональна гіперчутливість пацієнта до оксолінку.Вагітність та лактаціяПротипоказано застосування препарату при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Побічна діяПри проведенні аплікації на патологічно змінені шкірні покриви або носові слизові оболонки можливе тимчасове відчуття печіння, яке в останньому випадку може призвести до ринореї.Спосіб застосування та дозиТерапію вірусного риніту проводять за допомогою змазування слизових носа 0,25% оксоліном із частотою 2-3 рази на добу протягом 3-4 днів.ПередозуванняВиникнення серйозних негативних явищ при зовнішньому використанні великих кількостей препарату малоймовірне. При інтраназальному застосуванні підвищених доз оксоліну може розвинутись ринорея, що вимагає видалення надлишок препарату з носових слизових оболонок та тимчасового припинення лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПаралельне використання з інтраназальними адреноміметиками може спричинити надмірну сухість носових слизових оболонок.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: омепразол – 20 мг; Допоміжні речовини пелет: кальцію карбонат, калію гідрофосфат (калію фосфат двозаміщений), гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), манітол, цукрова крупка [сахароза, патока крохмальна] (цукрові пелети), цукровий сироп [сахароз6 ), повідон-К30 (полівінілпіролідон-К30), натрію гідроксид, натрію лаурилсульфат, тальк, титану діоксид, полісорбат-80 (твін-80); Склад оболонки пелет: метакрилової кислоти та етилакрилату сополімер (акрилове покриття L30D); Склад капсули желатинової: титану діоксид, желатин, барвник хіноліновий жовтий (жовтий хіноліновий), барвник сонячний захід жовтий (західно-жовтий), метилпара-гідроксибензоат (метилгідроксибензоат), пропілпарагідроксибензоат (пропілгідрокси) По 10 капсул в контурне осередкове впакування. 3 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.Опис лікарської формиЖелатинові капсули №2 з білим корпусом, жовтою кришкою. Вміст капсул – білі або майже білі пелети сферичної форми.Фармакотерапевтична групаЗаліза шлунка секрецію знижувальний засіб - протонового насоса інгібітор.ФармакокінетикаАбсорбція – висока. Біодоступність 30-40% (при печінковій недостатності зростає практично до 100%), збільшується у людей похилого віку та у хворих з порушеннями функцій печінки, недостатність ниркової функції не впливає. Час, необхідний досягнення максимальної концентрації (ТСmах) - 0,5-3,5 години. Маючи високу ліпофільність, легко проникає в парієтальні клітини шлунка. Зв'язок з білками плазми - 90-95% (альбумін та кислий альфа1-глікопротеїн). Період напіввиведення (T1/2) – 0,5-1 година (при печінковій недостатності – 3 години), кліренс – 500-600 мл/хв. Практично повністю метаболізується в печінці за участю ферментної системи CYP2C19, з утворенням 6 фармакологічно неактивних метаболітів (гідроксиомепразол, сульфідні та сульфонові похідні та ін.). Інгібітор ізоферменту CYP2C19. Виведення нирками (70-80%) та з жовчю (20-30%) у вигляді метаболітів. При хронічній нирковій недостатності виведення знижується пропорційно до зниження кліренсу креатину. У пацієнтів похилого віку виведення зменшується.ФармакодинамікаОмепразол – противиразковий препарат, інгібітор ферменту Н+/К+-аденозинтрифосфат (АТФ)-фази. Гальмує активність Н+/К+ - аденозинтрифосфат (АТФ) - фази (Н+/К+- аденозинтрифосфат (АТФ) - фази, вона ж - "протонний насос" або "протоновий насос") у парієтальних клітинах шлунка, тим самим блокує перенесення іонів водню та заключну стадію синтезу соляної кислоти у шлунку. Омепразол є проліками. У кислому середовищі канальців парієтальних клітин омепразол перетворюється на активний метаболіт сульфенамід, який пригнічує мембранну Н+/К+- аденозинтрифосфат (АТФ) - фазу, з'єднуючись з нею за рахунок дисульфідного містка. Цим пояснюється висока вибірковість дії омепразолу саме на парієтальні клітини, де є середовище для утворення сульфенаміду.Біотрансформація омепразолу на сульфенамід відбувається швидко (через 2-4 хв). Сульфенамід є катіоном і не піддається абсорбції. Омепразол пригнічує базальну та стимульовану будь-яким подразником секрецію соляної кислоти на заключній стадії. Знижує загальний обсяг шлункової секреції та пригнічує виділення пепсину. У омепразолу виявлено гастропротекторну активність, механізм якої не зрозумілий. Не впливає на продукцію внутрішнього фактора Касла і швидкість переходу харчової маси зі шлунка в дванадцятипалу кишку. Омепразол не діє на ацетилхолінові та гістамінові рецептори. Капсули Омепразолу містять мікрогранули, вкриті оболонкою, поступове вивільнення та початок дії омепразолу починається через 1 годину після прийому, досягає максимуму через 2 години, зберігається протягом 24 годин та більше. Інгібування 50% максимальної секреції після одноразового прийому 20 мг препарату триває 24 години. Одноразовий прийом на добу забезпечує швидке та ефективне пригнічення денної та нічної шлункової секреції, що досягає свого максимуму через 4 дні лікування. У хворих на виразкову хворобу дванадцятипалої кишки прийом 20 мг омепразолу підтримує рН=3 усередині шлунка протягом 17 годин. Після припинення прийому препарату секреторна активність повністю відновлюється через 3-5 діб.Показання до застосуванняВиразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (у фазі загострення та протирецидивне лікування), у т.ч. асоційовані з Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії). Рефлюкс-езофагіт (у т. ч. ерозивний). Гіперсекреторні стани (синдром Золлінгера – Еллісона, стресові виразки шлунково-кишкового тракту, поліендокринний аденоматоз, системний мастоцитоз). Гастропатія, спричинена прийомом нестероїдних протизапальних препаратів.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, дитячий вік, вагітність, період лактації. З обережністю: ниркова та/або печінкова недостатність.Побічна діяЗ боку органів травлення: діарея чи запори, біль у животі, нудота, блювання, метеоризм; у поодиноких випадках – підвищення активності “печінкових” ферментів, порушення смаку, в окремих випадках – сухість у роті, стоматит, у хворих з попереднім тяжким захворюванням печінки – гепатит (в т.ч. з жовтяницею), порушення функції печінки. З боку нервової системи: у хворих з тяжкими супутніми соматичними захворюваннями – головний біль, запаморочення, збудження, депресія; у хворих з попереднім тяжким захворюванням печінки – енцефалопатія. З боку опорно-рухового апарату: в окремих випадках – артралгія, міастенія, міалгія. З боку системи кровотворення: в окремих випадках – лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія. З боку шкірних покривів: рідко – шкірний висип та/або свербіж, в окремих випадках фотосенсибілізація, мультиформна ексудативна еритема, алопеція. Алергічні реакції: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, пропасниця, бронхоспазм, інтерстиціальний нефрит та анафілактичний шок. Інші: рідко – порушення зору, нездужання, периферичні набряки, посилення потовиділення, гінекомастія, утворення шлункових гландулярних кіст під час тривалого лікування (наслідок інгібування секреції соляної кислоти, носить доброякісний, оборотний характер).Взаємодія з лікарськими засобамиМоже знижувати абсорбцію ефірів ампіциліну, солей заліза, ітраконазолу та кетоконазолу (омепразол підвищує pH шлунка). Як інгібітори цитохрому Р450, може підвищувати концентрацію та знижувати виведення діазепаму, антикоагулянтів непрямої дії, фенітоїну (лікарські засоби, які метаболізуються в печінці за допомогою цитохрому CYP2C19), що в деяких випадках може вимагати зменшення доз цих лікарських засобів. Може підвищувати концентрацію кларитроміцину у плазмі крові. У той же час тривале застосування омепразолу в дозі 20 мг 1 раз на добу в комбінації з кофеїном, теофіліном, піроксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, етанолом, циклоспорином, лідокаїном, хінідином та еспеді. Посилює інгібуючу дію на систему кровотворення та інших лікарських засобів. Не відзначено взаємодії з антацидами, що одночасно приймаються.Спосіб застосування та дозиВсередину капсули зазвичай приймають вранці, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води (безпосередньо перед їдою). При загостренні виразкової хвороби, рефлюкс-езофагіті та гастропатії, спричиненої прийомом нестероїдних протизапальних препаратів – 20 мг 1 раз на добу. Пацієнтам з тяжким перебігом рефлюкс-езофагіту дозу збільшують до 40 мг 1 раз на добу. Курс лікування при виразковій хворобі дванадцятипалої кишки – 2-4 тижні, при необхідності – 4-5 тижнів; при виразковій хворобі шлунка, при рефлюкс-езофагіті, при ерозивно-виразкових ураженнях шлунково-кишкового тракту (ШКТ), спричинених прийомом нестероїдних протизапальних препаратів – протягом 4-8 тижнів. Зменшення симптомів захворювання та рубцювання виразки у більшості випадків відбувається в межах 2 тижнів. Пацієнтам, у яких не відбулося повного рубцювання виразки після двотижневого курсу, лікування слід продовжити ще 2 тижні. Хворим, резистентним до лікування іншими противиразковими лікарськими засобами, призначають по 40 мг на добу. Курс лікування при виразковій хворобі дванадцятипалої кишки – 4 тижні, при виразковій хворобі шлунка та рефлюкс-езофагіті – 8 тижнів. При синдромі Золлінгера – Елісона – зазвичай по 60 мг 1 раз на добу; при необхідності дозу збільшують до 80-120 мг на добу (дозу ділять на 2 прийоми). Для профілактики рецидивів виразкової хвороби – 10 мг 1 раз на добу. Для ерадикації Helicobacter pylori використовують потрійну терапію (протягом 1 тижня: омепразол 20 мг, амоксицилін 1 г, кларитроміцин 500 мг - по 2 рази на добу; або омепразол 20 мг, кларитроміцин 250 мг 0 або омепразол 40 мг 1 раз на добу, амоксицилін 500 мг і метронідазол 400 мг - по 3 рази на добу або "подвійну" терапію (протягом 2 тижнів: омепразол 20-40 мг і амоксицилін 750 мг по 2 рази) або омепразол 40 мг – 1 раз на добу та кларитроміцин 500 мг – 3 рази на добу або амоксицилін 0,75-1,5 г – 2 рази на добу). У особливих ситуаціях. При печінковій недостатності призначають по 10-20 мг 1 раз на добу (при тяжкій печінковій недостатності добова доза не повинна перевищувати 20 мг); при порушенні функції нирок та у пацієнтів похилого віку корекції режиму дозування не потрібно.ПередозуванняСимптоми: сплутаність свідомості, нечіткість зору, сонливість, сухість у роті, нудота, тахікардія, аритмія, біль голови. Лікування: симптоматичне. Гемодіаліз недостатньо ефективний. Специфічного антидоту немає. Лікування симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком терапії необхідно виключити наявність злоякісного процесу (особливо при виразці шлунка), оскільки лікування, маскуючи симптоматику, може відкласти постановку правильного діагнозу. Прийом одночасно з їжею не впливає на його ефективність.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія – 5 мл (1 чайн.л.): парацетамол 120 мг. 100 г - флакони темного скла (1) у комплекті з дозувальною ложкою - пачки картонні.Опис лікарської формиСуспензія для прийому внутрішньо для дітей; 2.4%.Фармакотерапевтична групаАналгетик-антипіретик. Має аналгетичну, жарознижувальну і слабку протизапальну дію. Механізм дії пов'язаний з інгібування синтезу простагландинів, переважним впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо парацетамол швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту, переважно в тонкій кишці, в основному шляхом пасивного транспорту. Після одноразового прийому в дозі 500 мг C max ;в плазмі досягається через 10-60 хв і становить близько 6 мкг/мл, потім поступово знижується і через 6 год становить 11-12 мкг/мл. Широко розподіляється в тканинах і в основному в рідких середовищах організму, за винятком жирової тканини та спинномозкової рідини. Зв'язування з білками не перевищує 10% і незначно збільшується при передозуванні. Сульфатний та глюкуронідний метаболіти не зв'язуються з білками плазми навіть у відносно високих концентраціях. Парацетамол метаболізується переважно в печінці шляхом кон'югації з глюкуронідом, кон'югації з сульфатом та окиснення за участю змішаних оксидаз печінки та цитохрому P450. Гідроксильований метаболіт з негативною дією - N-ацетил-p-бензохінонімін, який утворюється в дуже невеликих кількостях у печінці та нирках під впливом змішаних оксидаз і зазвичай детоксифікується шляхом зв'язування з глютатіоном, може розжарюватися при передозуванні парацетамолу та викликати пошкодження. У дорослих більша частина парацетамолу зв'язується з глюкуроновою кислотою і меншою мірою - із сірчаною кислотою. Ці кон'юговані метаболіти не мають біологічної активності. У недоношених дітей, новонароджених та на першому році життя переважає сульфатний метаболіт. T1/2; становить 1-3 год. У пацієнтів з цирозом печінки T1/2; дещо більше. Нирковий кліренс парацетамолу становить 5%. Виводиться із сечею головним чином у вигляді глюкуронідних та сульфатних кон'югатів. Менш 5% виводиться у вигляді незміненого парацетамолу.Клінічна фармакологіяАнальгетик-антипіретикПоказання до застосуванняБольовий синдром слабкої та помірної інтенсивності різного генезу (в т.ч. головний біль, мігрень, зубний біль, невралгія, міалгія, альгодисменорея; біль при травмах, опіках). Гарячка при інфекційно-запальних захворюваннях.Протипоказання до застосуванняХронічний алкоголізм, підвищена чутливість до парацетамолу.Вагітність та лактаціяПарацетамол проникає крізь плацентарний бар'єр. До цього часу не відзначено негативного впливу парацетамолу на плід у людини. Парацетамол виділяється з грудним молоком: вміст у молоці становить 0,04-0,23% дози, прийнятої матір'ю. При необхідності застосування парацетамолу при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) слід ретельно зважити очікувану користь терапії для матері та потенційний ризик для плода чи дитини. В ;експериментальних дослідженнях ;не встановлено ембріотоксичну, тератогенну та мутагенну дію парацетамолу. Застосування у дітей Застосування можливе згідно з режимом дозування.Побічна діяЗ боку травної системи: рідко - диспептичні явища, при тривалому застосуванні у високих дозах - гепатотоксична дія. З боку системи кровотворення: рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз. Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, свербіж, кропив'янка.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з індукторами мікросомальних ферментів печінки, засобами, що мають гепатотоксичну дію, виникає ризик посилення гепатотоксичної дії парацетамолу. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами можливе невелике або помірне підвищення протромбінового часу. При одночасному застосуванні з антихолінергічними засобами можливе зменшення всмоктування парацетамолу. При одночасному застосуванні з пероральними контрацептивами прискорюється виведення парацетамолу з організму та можливе зменшення його аналгетичної дії. При одночасному застосуванні з урикозуричними засобами знижується ефективність. При одночасному застосуванні активованого вугілля знижується біодоступність парацетамолу. При одночасному застосуванні з діазепамом можливе зменшення екскреції діазепаму. Є повідомлення про можливість посилення мієлодепресивного ефекту зидовудину при одночасному застосуванні з парацетамолом. Описано випадок тяжкого токсичного ураження печінки. Описано випадки проявів токсичної дії парацетамолу при одночасному застосуванні з ізоніазидом. При одночасному застосуванні з карбамазепіном, фенітоїном, фенобарбіталом, примідоном зменшується ефективність парацетамолу, що зумовлено підвищенням його метаболізму (процесів глюкуронізації та окиснення) та виведення з організму. Описано випадки гепатотоксичності при одночасному застосуванні парацетамолу та фенобарбіталу. При застосуванні колестираміну протягом періоду менше 1 години після прийому парацетамолу можливе зменшення абсорбції останнього. При одночасному застосуванні з ламотриджином помірно збільшується виведення ламотриджину з організму. При одночасному застосуванні з метоклопрамідом можливе збільшення абсорбції парацетамолу та підвищення його концентрації у плазмі крові. При одночасному застосуванні з пробенецидом можливе зменшення кліренсу парацетамолу; з рифампіцином, сульфінпіразоном – можливе підвищення кліренсу парацетамолу внаслідок підвищення його метаболізму у печінці. При одночасному застосуванні з етинілестрадіолом підвищується всмоктування парацетамолу з кишківника.Спосіб застосування та дозиВсередину або ректально у дорослих та підлітків з масою тіла більше 60 кг застосовують у разовій дозі 500 мг, кратність прийому – до 4 разів на добу. Максимальна тривалість лікування – 5-7 днів. Максимальні дози: ;разова - 1 г, добова - 4 г. Разові дози для внутрішнього прийому для дітей віком 6-12 років - 250-500 мг, 1-5 років - 120-250 мг, від 3 місяців до 1 року - 60-120 мг, до 3 місяців - 10 мг/кг. Разові дози при ректальному застосуванні у дітей віком 6-12 років – 250-500 мг, 1-5 років – 125-250 мг. Кратність застосування – 4 рази на добу з інтервалом не менше 4 год. Максимальна тривалість лікування – 3 дні. Максимальна доза: 4 разові дози на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок, з доброякісною гіпербілірубінемією, а також у хворих похилого віку. При тривалому застосуванні парацетамолу необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Ібупрофен - 400,00 мг; Парацетамол – 325, 00 мг; Допоміжні речовини ядра: Целюлоза мікрокристалічна М 102 – 76,00 мг; Крохмаль кукурудзяний – 65,25 мг; Гліцерол (гліцерин) – 3,00 мг; Карбоксиметилкрохмаль натрію (натрію крохмалю гліколят (тип А), примоджель) – 14,25 мг; Кремнію діоксид колоїдний – 38,00 мг; Тальк – 19,00 мг; Магнію стеарат – 9,50 мг; Склад оболонки: Гіпромелоза – 12,90 мг; Макрогол-4000 – 3,20 мг; Титану діоксид – 2,30 мг; Пропіленгліколь - 1,60 мг. По 10, 20 таблеток у банки полімерні з поліетилену або поліпропілену з кришкою нагвинчується або натягується з поліетилену низького тиску та поліетилену високого тиску. За відсутності ущільнювача пробки вільний простір у банку заповнюють ватою медичною гігроскопічною або амортизатором. По 4, 5, 6, 7, 8, 10, 20 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 1 банку або 1, 2, 4 контурні коміркові упаковки по 5, 10, 20 таблеток або 1 контурне коміркове пакування по 4, 6 таблеток, або 1, 2 контурні коміркові упаковки по 7, 8 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону .Опис лікарської формиТаблетки овальної форми, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. Допускається шорсткість поверхні пігулок. На поперечному розрізі – ядро ​​білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий засіб, комбінований (НПЗП + аналгезуючий ненаркотичний засіб).ФармакокінетикаІбупрофен Абсорбція - висока, швидко і практично повністю всмоктується із ШКТ. Виявляється у плазмі крові через 5 хвилин після прийому препарату натще, час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) після прийому внутрішньо – близько 1-2 год. Зв'язок з білками плазми крові – понад 90%. Період напіввиведення (Т1/2) - близько 2 год. Повільно проникає в порожнину суглобів, накопичується в синовіальній рідині, створюючи в ній вищі концентрації, ніж у плазмі. Після абсорбції близько 60% фармакологічно неактивної R-форми повільно трансформується на активну S-форму. Зазнає метаболізму в печінці. Більше 90% виводиться нирками (у незміненому вигляді не більше 1%) та меншою мірою з жовчю у вигляді метаболітів та їх кон'югатів. Парацетамол Абсорбція - висока, швидко всмоктується із ШКТ. Зв'язок із білками плазми – менше 10% і незначно збільшується при передозуванні. Сульфатний та глюкуронідний метаболіти не зв'язуються з білками плазми навіть у відносно високих концентраціях. Розмір Сmax - 5-20 мкг/мл, Tcmax - 0,5-2 год. Досить рівномірно розподіляється у рідких середовищах організму. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Виявляється у плазмі крові через 5 хвилин після прийому препарату натще, Сmax у плазмі крові досягається через 30-40 хвилин після прийому. Ступінь абсорбції парацетамолу не залежить від їди. Близько 90-95% парацетамолу метаболізується в печінці з утворенням неактивних кон'югатів з глюкуроновою кислотою (60%), таурином (35%) та цистеїном (3%), а також невеликої кількості гідроксильованих та деацетильованих метаболітів. Невелика частина препарату гідроксилюється мікросомальними ферментами з утворенням високоактивного N-ацетил-n-бензохіноніміну, який зв'язується із сульфгідрильними групами глутатіону. При виснаженні запасів глутатіону в печінці (при передозуванні) ферментні системи гепатоцитів можуть блокуватися, що призводить до розвитку їх некрозу. Період напіввиведення (Т1/2) – 2-3 год. У пацієнтів з цирозом печінки Т1/2 дещо збільшується. У літніх пацієнтів знижується кліренс препарату та збільшується період напіввиведення. Виводиться нирками переважно у вигляді глюкуронідних та сульфатних кон'югатів (менше 5% – у незміненому вигляді). У грудне молоко проникає менше ніж 1% від прийнятої дози парацетамолу. У дітей здатність до утворення кон'югатів із глюкуроновою кислотою нижча, ніж у дорослих.ФармакодинамікаКомбінований препарат, дія якого обумовлена ​​компонентами, що входять до його складу. Має спрямовану дію проти болю (знеболювальну), жарознижувальну та протизапальну дію. Ібупрофен і парацетамол відрізняються за механізмом та місцем дії. В результаті їх взаємопідсилювальної дії досягається більш виражене зниження больової чутливості та посилення жарознижувальної дії, ніж окремо. Ібупрофен – нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), має аналгетичну, протизапальну, жарознижувальну дію. Пригнічуючи циклооксигеназу (ЦОГ) 1 і 2, порушує метаболізм арахідонової кислоти, зменшує кількість простагландинів (медіаторів болю, запалення та гіпертермічної реакції), як в осередку запалення, так і в здорових тканинах, пригнічує ексудативну та проліферативну фази. Ібупрофен інгібує міграцію лейкоцитів у вогнище запалення. Знеболюючий ефект ібупрофену забезпечується його інгібуючою дією на периферичному рівні. Антипіретичний ефект ібупрофену пов'язаний із центральним інгібуванням синтезу простагландинів у гіпоталамусі. Парацетамол - аналгетичний ненаркотичний засіб, має знеболювальну, жарознижувальну та слабку протизапальну дію. Парацетамол невибірково блокує ЦОГ, переважно у центральній нервовій системі, слабко впливає на водно-сольовий обмін та слизову оболонку шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Чинить знеболювальну та жарознижувальну дію. Парацетамол також може стимулювати активність низхідних шляхів серотоніну, що призводить до усунення передачі больового імпульсу в спинному мозку. На периферичному рівні парацетамол має слабку дію на ЦОГ-1 і ЦОГ-2. Послаблює артралгію у спокої та під час руху, зменшує ранкову скутість та припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів.Показання до застосуваннябіль голови (зокрема мігрень); зубний біль; болі у спині; міалгія; альгодисменорея (болючі менструації); невралгія; суглобові болі, больовий синдром при запальних та дегенеративних захворюваннях суглобів та хребта; болі при забоях, розтягуваннях, вивихах, переломах; посттравматичний та післяопераційний больовий синдром; гарячкові стани (у тому числі при грипі та застудних захворюваннях), що супроводжуються підвищеною температурою, ознобом, головним болем, болем у м'язах та суглобах, болем у горлі. Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання. Препарат не впливає на прогрес захворювання.Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату (зокрема інших НПЗП). Ерозивно-виразкові захворювання ШКТ (у тому числі виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, хвороба Крона, виразковий коліт) або виразкова кровотеча в активній фазі або в анамнезі (два або більше підтверджених епізодів виразкової хвороби або виразкової кровотечі). Цереброваскулярна або інша кровотеча. Гемофілія або інші порушення згортання крові (у тому числі гіпокоагуляція), геморагічні діатези, внутрішньочерепні крововиливи. Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв). Повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух, та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (у тому числі в анамнезі). Тяжка серцева недостатність (клас IV за класифікацією Нью-Йоркської Асоціації кардіологів NYHA). Декомпенсована серцева недостатність. Поразка зорового нерва. Генетична відсутність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Захворювання системи крові. Період після аортокоронарного шунтування. Прогресують захворювання нирок. Тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки. Підтверджена гіперкаліємія. Вагітність у терміні понад 20 тижнів. Дитячий вік віком до 18 років. З обережністю Ішемічна хвороба серця, хронічна серцева недостатність, захворювання периферичних артерій, артеріальна гіпертензія, захворювання крові неясної етіології (лейкопенія та анемія), цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія. Наявність в анамнезі одноразового епізоду виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки або виразкової кровотечі ШКТ, наявність інфекції Helicobacter pylori, гастрит, ентерит, коліт, виразковий коліт в анамнезі. Вірусний гепатит, печінкова недостатність середнього та легкого ступеня тяжкості, доброякісні гіпербілірубінемії (синдром Жільбера, Дубіна-Джонсона та Ротора), цироз печінки з портальною гіпертензією. Ниркова недостатність, у тому числі при зневодненні (КК менше 30-60 мл/хв), нефротичний синдром. Бронхіальна астма або алергічні захворювання на стадії загострення або в анамнезі можливий розвиток бронхоспазму. Системний червоний вовчак або змішане захворювання сполучної тканини (синдром Шарпа) – підвищений ризик асептичного менінгіту. Вітряна віспа, тяжкі соматичні захворювання, цукровий діабет. Одночасний прийом інших нестероїдних протизапальних засобів, пероральних глюкокортикостероїдів (у тому числі преднізолону), антикоагулянтів (у тому числі варфарину), антиагрегантів (в тому числі ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну . Літній вік, куріння, алкоголізм. Вагітність І-ІІ триместр, період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяУ І та ІІ триместрі вагітності застосування препарату можливе лише за призначенням лікаря у тих випадках, коли потенційна користь перевищує можливий ризик для матері та потенційний ризик для плода. Не слід застосовувати нестероїдні протизапальні засоби жінкам з 20-го тижня вагітності у зв'язку з можливим розвитком маловоддя та/або патології нирок у новонароджених (неонатальна ниркова дисфункція). При необхідності застосування препарату в період грудного вигодовування слід припинити годування груддю. В експериментальних дослідженнях не встановлено ембріотоксичну, тератогенну та мутагенну дію компонентів препарату. Перед застосуванням препарату, якщо Ви вагітні або припускаєте, що Ви могли бути вагітною, або плануєте вагітність, необхідно проконсультуватися з лікарем.Побічна діяДля визначення частоти виникнення побічних ефектів препарату застосовують таку класифікацію: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 та < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 та < 1/100), рідко (≥ 1 /10 000 та < 1/1000), дуже рідко (≤ 1/10 000). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: НПЗП-гастропатія – нудота, блювання, печія, анорексія, дискомфорт або біль в епігастрії, діарея, метеоризм; рідко – ерозивно-виразкові ураження, кровотечі; порушення функції печінки, гепатит, панкреатит: подразнення або сухість у порожнині рота, біль у роті, виразка слизової оболонки ясен, афтозний стоматит; запор. Пептична виразка, мелена, кривава блювота, у деяких випадках з летальним кінцем, особливо у пацієнтів похилого віку, гастрит, загострення коліту та хвороби Крона, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, жовтяниця. Порушення з боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, безсоння, тривожність, нервозність, дратівливість, збудження, сонливість, депресія, сплутаність свідомості, галюцинації; рідко – асептичний менінгіт (частіше у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями); зниження слуху, шум у вухах, порушення зору, токсична поразка зорового нерва, неясний зір або двоїння, скотома, амбліопія. Порушення серцево-судинної системи: Серцева недостатність, периферичні набряки, при тривалому застосуванні підвищений ризик тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда), підвищення артеріального тиску, тахікардія. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: Анемія (у тому числі гемолітична та апластична), тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, агранулоцитоз, лейкопенія, панцитопенія. Порушення з боку дихальної системи та органів середостіння: Задишка, бронхоспазм, бронхіальна астма. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: Алергічний нефрит, гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром, набряки, поліурія, цистит, гематурія, протеїнурія, нефритичний синдром, папілярний некроз, інтерстиціальний нефрит. Алергічні реакції: Шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, бронхоспазм, диспное, алергічний риніт, сухість і подразнення очей, набряк кон'юнктиви та повік, еозинофілія, лихоманка, анафілактичний шок, багатоформна екссудативна ерсон некроліз (синдром Лайєлла). Лабораторні показники: Зниження концентрації глюкози у сироватці, зменшення гематокриту та гемоглобіну, збільшення часу кровотечі, збільшення сироваткової концентрації креатиніну. Інші: Посилення потовиділення. При тривалому застосуванні у високих дозах: виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, кровотечі (шлунково-кишкова, ясенна, маткова, гемороїдальна), порушення зору (порушення колірного зору, худоби, амбліопія). Якщо у Вас відзначаються побічні ефекти, вказані в інструкції, або вони посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, які не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні лікарського препарату Парацитолгін з лікарськими засобами можливий розвиток різних ефектів взаємодії: протиблювотні засоби: зниження швидкості всмоктування парацетамолу при одночасному застосуванні з метоклопрамідом або домперидоном; антикоагулянти: тривале застосування препаратів, що містять парацетамол, може посилювати ефект антикоагулянтів, зокрема варфарину та підвищувати ризик кровотечі; антациди, колестірамін: зниження швидкості всмоктування парацетамолу; при одночасному застосуванні ібупрофен знижує протизапальну та антиагрегантну дію ацетилсаліцилової кислоти (можливе підвищення частоти розвитку гострої коронарної недостатності у пацієнтів, які отримують як антиагрегантний засіб малі дози ацетилсаліцилової кислоти, після початку прийому ібупрофену); інші нестероїдні протизапальні засоби, зокрема селективні інгібітори ЦОГ-2: слід уникати одночасного застосування двох і більше препаратів із групи нестероїдних протизапальних засобів через можливе збільшення ризику виникнення побічних ефектів; ібупрофен посилює дію прямих (гепарину) та непрямих (похідні кумарину та індандіону) антикоагулянтів, тромболітичних агентів (алтеплаза, аністреплаза, стрептокіназа, урокіназа), антиагрегантів, колхіцину – підвищується ризик розвитку геморагічних ускладнень; інсулін та пероральні гіпоглікемічні лікарські засоби: посилення гіпоглікемічної дії; антигіпертензивні засоби (інгібітори АПФ та антагоністи ангіотензину II) та діуретики: НПЗЗ можуть знижувати ефективність препаратів цих груп. У деяких пацієнтів з порушенням ниркової функції (наприклад, у пацієнтів з зневодненням або у пацієнтів похилого віку з порушенням ниркової функції) одночасне призначення інгібіторів АПФ або антагоністів ангіотензину II та засобів, що інгібують циклооксигеназу, може призвести до погіршення ниркової функції, включаючи (зазвичай оборотний). Ці взаємодії слід враховувати у пацієнтів, які приймають коксиби одночасно з інгібіторами АПФ або антагоністами ангіотензину ІІ. У зв'язку з цим спільне застосування вищезазначених засобів слід призначати з обережністю, особливо у осіб похилого віку. Необхідно запобігати зневодненню у пацієнтів,а також розглянути можливість моніторингу ниркової функції після початку такого комбінованого лікування та періодично – надалі. Діуретики та інгібітори АПФ можуть підвищувати нефротоксичність нестероїдних протизапальних засобів; глюкокортикостероїди: підвищений ризик утворення виразок ШКТ та шлунково-кишкової кровотечі; етанол, кортикотропін: підвищений ризик ерозивно-виразкового ураження ШКТ; антиагреганти та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищений ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі; серцеві глікозиди: одночасне призначення НПЗЗ та серцевих глікозидів може призвести до посилення серцевої недостатності, зниження швидкості клубочкової фільтрації та збільшення концентрації серцевих глікозидів у плазмі крові; препарати літію, метотрексат: існують дані про ймовірність збільшення концентрації літію у плазмі крові на фоні застосування НПЗЗ; циклоспорин: збільшення ризику нефротоксичності при одночасному призначенні нестероїдних протизапальних засобів та циклоспорину; препарати золота: збільшення ризику нефротоксичності при одночасному призначенні нестероїдних протизапальних засобів та препаратів золота; міфепристон: прийом НПЗЗ слід почати не раніше ніж через 8-12 днів після прийому міфепристону, оскільки НПЗП можуть знижувати ефективність міфепристону; такролімус: при одночасному призначенні НПЗЗ та такролімусу можливе збільшення ризику нефротоксичності; Зидовудин: одночасне застосування НПЗЗ та зидовудину може призвести до підвищення гематотоксичності. Є дані про підвищений ризик виникнення гемартрозу та гематом у ВІЛ-позитивних пацієнтів з гемофілією, які отримували спільне лікування зидовудином та ібупрофеном; антибіотики хінолонового ряду: у пацієнтів, які отримують спільне лікування НПЗП та антибіотиками хінолонового ряду, можливе збільшення ризику виникнення судом; цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроєва кислота, плікаміцин: збільшення частоти розвитку гіпопротромбінемії; мієлотоксичні препарати посилюють прояв гематотоксичності препарату; кофеїн посилює аналгетичну ефект; лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію: зниження виведення та підвищення плазмової концентрації ібупрофену; індуктори мікросомального окиснення (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти): збільшення продукції гідроксильованих активних метаболітів, збільшення ризику розвитку тяжких інтоксикацій; інгібітори мікросомального окиснення: зниження ризику гепатотоксичної дії; урикозуричні препарати: зниження ефективності препаратів Якщо Ви застосовуєте вищезгадані або інші лікарські препарати (у тому числі безрецептурні), перед застосуванням Парацитолгіну проконсультуйтеся з лікарем.Спосіб застосування та дозиВсередину (до їжі або через 2-3 години після прийому їжі), не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. По 1 таблетці 3 рази на день. Максимальна добова доза – 3 таблетки. Тривалість лікування не більше 3 днів як жарознижувальний засіб і не більше 5 днів як знеболюючий. Продовження лікування препаратом можливе лише після консультації з лікарем.ПередозуванняСимптоми: шлунково-кишкові розлади (діарея, нудота, блювання, анорексія, біль в епігастральній ділянці), збільшення протромбінового часу, кровотеча через 12-48 год, загальмованість, сонливість, депресія, головний біль, шум у вухах, порушення свідомості, порушення серця ритму, зниження артеріального тиску, прояви гепато- та нефротоксичності, судоми, можливий розвиток гепатонекрозу. При підозрі передозування необхідно негайно звернутися за лікарською допомогою. промивання шлунка протягом перших 4 год; лужне пиття, форсований діурез; активоване вугілля всередину, введення донаторів SH-груп та попередників синтезу глутатіону-метіоніну через 8-9 годин після передозування та N-ацетилцистеїну всередину або внутрішньовенно – через 12 годин антацидні препарати; гемодіаліз; симптоматична терапія. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (далі введення метіоніну, внутрішньовенне введення N-ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що пройшов після його прийому.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРекомендується приймати препарат мінімально можливим коротким курсом та мінімальною ефективною дозою, необхідною для усунення симптомів. У пацієнтів з бронхіальною астмою або алергічними захворюваннями на стадії загострення, а також у пацієнтів з анамнезом бронхіальної астми/алергічного захворювання препарат може спровокувати бронхоспазм. Застосування препарату у пацієнтів із системним червоним вовчаком або змішаним захворюванням сполучної тканини пов'язане з підвищеним ризиком розвитку асептичного менінгіту. Пацієнтам з гіпертензією, у тому числі в анамнезі, та/або хронічною серцевою недостатністю необхідно проконсультуватися з лікарем перед застосуванням препарату, оскільки препарат може викликати затримку рідини, підвищення артеріального тиску та набряки. Пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю II-III класу по NYHA, ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій та/або цереброваскулярними захворюваннями призначати ібупрофен слід тільки після ретельної оцінки співвідношення користь-ризик, при цьому слід уникати застосування 2400 мг/добу). Застосування нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів з вітряною віспою може бути пов'язане з підвищеним ризиком розвитку тяжких гнійних ускладнень інфекційно-запальних захворювань шкіри та підшкірно-жирової клітковини (наприклад, некротизуючого фасціїту). У зв'язку з цим рекомендується уникати застосування препарату під час вітряної віспи. Інформація для жінок, які планують вагітність: препарат пригнічує ЦОГ та синтез простагландинів, впливає на овуляцію, порушуючи жіночу репродуктивну функцію (оборотно після відміни препарату). Слід уникати одночасного застосування препарату з іншими лікарськими засобами, які містять парацетамол та/або нестероїдні протизапальні засоби. При застосуванні препарату більше 5-7 днів за призначенням лікаря слід контролювати показники периферичної крові та функціональний стан печінки. При одночасному застосуванні антикоагулянтів непрямої дії необхідно контролювати показники системи згортання крові. Щоб уникнути можливої ​​шкідливої ​​дії на печінку в період прийому препарату не слід вживати алкоголь. Препарат може спотворювати результати лабораторних досліджень при кількісному визначенні глюкози, сечової кислоти у сироватці крові, 17-кетостероїдів (необхідна відміна препарату за 48 годин до дослідження). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування пацієнт повинен утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: пефлоксацин мезилат дигідрат (у перерахунку на пефлоксацин) – 400 мг; допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, крохмаль картопляний, лактоза (цукор молочний), повідон низькомолекулярний, целюлоза мікрокристалічна, тальк, стеарат кальцію; оболонка: гіпромелоза (оксипропілметилцелюлоза), титану діоксид (титану двоокис), пропілен лаколь, макрогол (повнетиленоксид 4000, поліетиленоліколь 4000), тальк. У упаковці 10 штук.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою, круглої форми, двоопуклі білого або білого з жовтуватим відтінком кольору.ФармакокінетикаАбсорбція – висока, через 20 хв після прийому внутрішньо одноразової дози (400 мг) всмоктується 90%. Час досягнення максимальної концентрації (4 мкг/мл) – 90120 хв, терапевтична концентрація утримується протягом 12-15 год. Після багаторазового введення максимальна концентрація (Стах) у крові – 10 мкг/мл; концентрація у слизовій оболонці бронхів - 5 мкг/мл; співвідношення між концентрацією у слизовій оболонці бронхів та крові – 100%. Зв'язок із білками плазми – 25-30%. Добре проникає у тканини та рідини організму, в т.ч. у бронхіальний секрет, легені, передміхурову залозу, спинномозкову рідину та кісткову тканину. Об'єм розподілу – 1.5-1.8 л/кг. Концентрація у спинномозковій рідині після 3-кратного прийому 400 мг – 4.5 мкг/мл, при збільшенні дози до 800 мг –9.8 мкг/мл; концентрація у спинномозковій рідині становить 89% від такої у плазмі. Концентрація в інших органах та тканинах через 12 год після останнього прийому: щитовидна залоза – 11.4 мкг/г, слинні залози – 2.2 мкг/г, шкіра –7.6 мкг/г, слизова оболонка носоглотки – 6 мкг/г, мигдалини – 9 м г, м'язи –5.6 мкг/г. Метаболізується в печінці шляхом метилювання до диметилпефлоксацину (має значну антибактеріальну активність), окислюється до N-оксиду і кон'югує з глюкуроновою кислотою з утворенням пефлоксацин-глюкуроніду. Період напіввиведення – 8-10 год, при повторному введенні – 12-13 год. Виводиться нирками – 60%, з жовчю – 30% у незміненому вигляді; частково як метаболітів. Концентрація незміненого препарату в сечі через 1-2 години після прийому - 25 мкг/мл. через 12-24 год – 15 мкг/мл. Незмінений пефлоксацин та його метаболіти виявляються у сечі протягом 84 годин після завершального введення. Погано піддається діалізу (коефіцієнт екстракції 23%).ФармакодинамікаПротимікробний засіб із групи фторхінолонів. Чинить бактерицидну дію, блокує ДНК-гіразу. Щодо грамнегативних штамів ефективно діє як на клітини, що діляться, так і клітини в стадії спокою; у разі грампозитивних штамів - тільки на клітини, що перебувають у процесі мітотичного розподілу. Має широкий спектр дії. Активний щодо більшості аеробних грамнегативних бактерій: Escherichia coli, Klebsiella spp., індолпозитивні та індолнегативні Proteus spp., в т.ч. Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Morusap, spp., Shigella spp. Аеробних грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp., (в т.ч. продукують і не продукують пеніциліназ і метициліностійкі), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiac, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes; внутрішньоклітинних бактерій: Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Brucella spp., Chlamydia spp., а також щодо бактерій, що виробляють бета-лактамази. Пригнічує життєдіяльність Mycoplasma spp. та Helicobacter spp. Помірно чутливі мікроорганізми: Streptococcus pneumoniae, Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Pseudomonas spp., Chlamydia trachomatis. Стійкі мікроорганізми: грамнегативні анаероби, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis. При захворюваннях, спричинених помірно чутливими мікроорганізмами, потрібне визначення чутливості in vitro. Пригнічує мікросомальне окиснення у клітинах печінки.ІнструкціяВсередину, натще, дози підбираються індивідуально залежно від локалізації та тяжкості перебігу інфекції, а також чутливості мікроорганізмів.Показання до застосуванняЛікування інфекційно-запальних захворювань, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами: Інфекції нирок та сечовивідних шляхів; інфекції органів малого тазу (в т.ч. аднексит та простатит); інфекції шлунково-кишкового тракту (зокрема сальмонельоз, черевний тиф); інфекції жовчного міхура та жовчовивідних шляхів (холецистит, холангіт, емпієма жовчного міхура); інфекції черевної порожнини (інтраабдомінальні абсцеси); інфекції кісток, суглобів; шкіри та м'яких тканин (у т.ч. викликані стафілококом, стійким до пеніциліну); інфекції нижніх відділів дихальних шляхів; інфекції JlOP-органів (в т.ч. хронічний синусит, тяжкий зовнішній отит); гонорея; хламідіоз, м'який шанкер.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (гемолітична анемія). З обережністю. Атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, органічні ураження центральної нервової системи, епілептичний синдром невстановленої етіології, ниркова та/або печінкова недостатність.Побічна діяЗ боку нервової системи: депресія, головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, безсоння, підвищення судомної готовності, почуття занепокоєння, збудження, тремор, рідко – судоми. З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі, зниження апетиту, метеоризм, псевдомембранозний коліт, транзиторне підвищення "печінкових" трансаміназ, холестатична жовтяниця, гепатит, некроз печінки. З боку сечовивідної системи: кристалурія, рідко гломерулонефрит, дизурія. Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, гіперемія шкіри, фотосенсибілізація, рідко - ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, артралгії. З боку кровотворної системи, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, еозинофілія. Інші: тахікардія, міалгія, тендініт, кандидоз.Взаємодія з лікарськими засобамиПефлоксацин знижує метаболізм теофіліну в печінці, що призводить до підвищення концентрації теофіліну в плазмі та центральній нервовій системі (щоб уникнути розвитку інтоксикації дозу теофіліну необхідно зменшити). Значно знижує протромбіновий індекс (у пацієнтів, які приймають непрямі антикоагулянти, потрібен постійний контроль картини крові). Циметидин та ін інгібітори мікросомального окиснення збільшують період напіввиведення, знижують загальний кліренс, але не впливають на обсяг розподілу та нирковий кліренс. Обволікаючі лікарські засоби уповільнюють абсорбцію. Одночасне застосування бета-лактамних антибіотиків дозволяє запобігти розвитку резистентності в період лікування стафілококової інфекції. Аміноглікозиди, піперацилін, азлоцилін, цефтазидим посилюють антибактеріальний ефект (в т.ч. при інфекції, спричиненій синьогнійною паличкою). Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, уповільнюють виведення пефлоксацину.Спосіб застосування та дозиПризначають препарат по 1 таблетці (400 мг) 2 рази на добу (кожні 12 год), середня добова доза – 800 мг на 2 прийоми. Максимальна добова доза – 1200 мг. Таблетки ковтають, не розжовуючи та запивають великою кількістю води. При лікуванні деяких інфекцій сечостатевої системи препарат призначають по 1 (400 мг) таблетці на добу. Для лікування гонореї у чоловіків та жінок призначають препарат одноразово у дозі 800 мг. У хворих з порушенням функції печінки потрібна корекція режиму дозування: при незначних порушеннях препарат призначають у дозі 400 мг на добу; при більш виражених порушеннях – кожні 36 год; при тяжкій патології печінки інтервал між введеннями подовжується до 2 діб. Пацієнтам з порушеннями функції нирок (при кліренсі креатиніну нижче 20 мл/хв) разова доза повинна становити 50% від середньої дози – при кратності призначення 2 рази на добу, або повну дозу вводять 1 раз на добу.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, сплутаність свідомості, психічне збудження; у важких випадках – втрата свідомості, судоми. Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля. Необхідно забезпечити медичний контроль за станом пацієнта, достатнє надходження рідини в організм хворого; за необхідності проводять симптоматичну терапію. Гемодіаліз не є ефективним методом видалення похідних хінолону з організму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри змішаних інфекціях, при інфекціях органів малого тазу комбінують із лікарськими засобами, активними щодо анаеробів (метронідазол, кліндаміцин). У період лікування хворі повинні отримувати велику кількість рідини за дотримання адекватного діурезу (для запобігання кристалурії). Внаслідок можливої ​​появи фотосенсибілізації в період лікування не можна зазнавати впливу УФ-випромінювання. Для хворих з тяжкими захворюваннями печінки та нирок потрібна корекція дози пропорційно до ступеня пошкодження. При виникненні під час або після лікування пефлоксацином важкої та тривалої діареї необхідно виключити розвиток псевдомембранозного коліту (потрібне негайне відміна препарату та призначення відповідного лікування). У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл/1 амп. Активна речовина пефлоксацин (у формі мезилату) 80 мг/400 мг. допоміжні речовини: аскорбінова кислота, спирт бензиловий, натрію піросульфіт, динатрієва сіль етилендіамінтетраоцтової кислоти, натрію карбонат, вода д/і. 5 мл – ампули (10) – пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для інфузій прозорий, жовтого або зеленувато-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаПротимікробний препарат широкого спектра дії групи фторхінолонів. Має бактерицидну дію, блокуючи ДНК-гіразу, порушує реплікацію А-субодиниці ДНК та РНК та синтез білків бактерій. Щодо грамнегативних бактерій діє клітини, що у стадії спокою і розподілу, щодо грампозитивних бактерій - лише з клітини, що у процесі мітотичного поділу. Стійкий до дії β-лактамаз. Має широкий спектр дії. Препарат активний щодо аеробних грамнегативних бактерій: Escherichia coli, Klebsiella spp., індол-позитивні та індол-негативні Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis), Enterobacter spp., Helicobacter pylori, Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilusu, , Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus spp., Neisseria gonorrhoeae; аеробних грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp., (у тому числі, що продукують і не продукують пеніциліназ і метицилінрезистентні), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes;внутрішньоклітинних бактерій: Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Brucella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp. До препарату помірковано чутливі: Pneumococcus spp. (Streptococcus pneumoniae), Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Pseudomonas spp., Chlamydia trachomatis. До препарату стійкі анеробні грамнегативні бактерії - Bacteroides spp. (за винятком B.fragilis), Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо пефлоксацин швидко абсорбується із ШКТ. Після одноразового вживання 400 мг пефлоксацину через 20 хв абсорбується 90% дози, при цьому C max  досягається через 90-120 хв і становить 4 мкг/мл. Після багаторазового введення Cmax  у плазмі крові – 10 мкг/мл, концентрація у слизовій оболонці бронхів – 5 мкг/мл; співвідношення між концентрацією в слизовій оболонці та в крові - 100%. Після внутрішньовенного введення C max  досягається протягом 60 хв. Розподіл Зв'язування із білками плазми становить 25-30%. Vd – 1.5-1.8 л/кг. Пефлоксацин добре проникає у тканини та рідини організму (бронхіальний секрет, легені, передміхурову залозу, спинномозкову рідину, перитонеальну рідину, кісткову тканину, серце, мокротиння, сечу, жовч). Концентрація в перерахованих рідинах і тканинах вища за концентрацію в плазмі крові. Концентрація у спинномозковій рідині після триразового прийому у дозі 400 мг – 4.5 мкг/мл, при збільшенні дози до 800 мг – 9.8 мкг/мл; співвідношення між концентрацією в плазмі та рідини - 89%. Концентрація в інших органах та тканинах через 12 годин після останнього прийому: щитовидна залоза – 11.4 мкг/г, слинні залози – 2.2 мкг/г, шкіра – 7.6 мкг/г, мигдалини – 9 мкг/г, м'язи – 5.6 мкг/г. Метаболізм Метаболізується в печінці шляхом метилювання до диметилпефлоксацину (має значну антибактеріальну активність), окислюється до N-оксиду і кон'югує з глюкуроновою кислотою з утворенням пефлоксацину-глюкуроніду. Виведення T1/2 після прийому внутрішньо становить приблизно 8-10 год, при повторному введенні - 12-13 год; T1/2 після внутрішньовенного введення одноразової дози – 7.2-13 год, при повторному введенні – 14-15 год. Виводиться із сечею (60%) та з калом у незміненому вигляді, частково – у вигляді метаболітів. Вміст незміненого пефлоксацину в сечі через 1-2 години після прийому – 25 мкг/мл, через 12-24 год –15 мкг/мл. Незмінений пефлоксацин та його метаболіти виявляються у сечі протягом 84 годин після останнього введення препарату. Коефіцієнт екстракції пефлоксацину при гемодіалізі – 23%.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.Показання до застосуванняЛікування інфекційно-запальних захворювань, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції нирок та сечовивідних шляхів; інфекції ШКТ (в т.ч. сальмонельоз, черевний тиф); інфекції жовчного міхура та жовчовивідних шляхів (в т.ч. холецистит, холангіт, емпієма жовчного міхура); інфекції черевної порожнини (в т.ч. інтраабдомінальні абсцеси, перитоніт); інфекції органів малого тазу (зокрема аднексит, простатит); інфекції кісток та суглобів (в т.ч. остеомієліт); інфекції шкіри та м'яких тканин; інфекції нижніх відділів дихальних шляхів; інфекції ЛОР-органів (в т.ч. середнього вуха, придаткових пазух носа, глотки та гортані); інфекції очей; сепсис, септицемія; бактеріальний ендокардит; менінгоенцефаліт; інфекції шкіри та м'яких тканин; гонорея; хламідіоз; простатит; епідидиміт; м'який шанкер; хірургічні та внутрішньолікарняні інфекції; профілактика інфекційних ускладнень після хірургічних втручань.Протипоказання до застосуванняЕпілепсія; гемолітична анемія; недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; вагітність; лактація (грудне вигодовування); дитячий та підлітковий вік до 18 років; підвищена чутливість до фторхінолонів. З обережністю призначають препарат при атеросклерозі судин головного мозку, порушенні мозкового кровообігу, органічних ураженнях ЦНС, судомному синдромі невстановленої етіології.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Застосування у дітей Препарат протипоказаний дітям та підліткам до 18 років.Побічна діяЗ боку ЦНС: депресія, біль голови, запаморочення, безсоння, підвищена стомлюваність, підвищення судомної активності, занепокоєння, збудження, тремор; рідко – судоми. З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі, анорексія, метеоризм, псевдомембранозний коліт, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, холестатична жовтяниця, гепатит, некроз печінки. З боку сечовидільної системи: кристалурія; рідко – гломерулонефрит, дизурія. З боку системи кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія (при дозах 1.6 г на добу), агранулоцитоз, еозинофілія. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, гіперемія шкіри, фотосенсибілізація; рідко – набряк Квінке, бронхоспазм, артралгія. Інші: тахікардія, міалгія, тендиніт, розрив сухожиль, кандидоз. Місцеві реакції: флебіт.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування Пефлоксацину-АКОС та бета-лактамних антибіотиків попереджає розвиток резистентності при лікуванні стафілококової інфекції. При одночасному застосуванні Пефлоксацину-АКОС з аміноглікозидами, піперациліном, азлоциліном, цефтазидимом відзначається синергізм антибактеріальної дії (в т.ч. щодо синьогнійної палички). При одночасному застосуванні Пефлоксацину-АКОС та непрямих антикоагулянтів відзначається зниження протромбінового індексу (тому за необхідності призначення цієї комбінації слід контролювати картину периферичної крові). Фармакокінетична взаємодія Абсорбція пефлоксацину уповільнюється при одночасному прийомі з антацидами, що містять алюмінію гідроксид та магнію гідроксид. Одночасний прийом пефлоксацину та циметидину призводить до зниження загального кліренсу та збільшення періоду напіввиведення пефлоксацину, але не змінює обсягу розподілу та ниркового кліренсу. Пефлоксацин-АКОС уповільнює метаболізм теофіліну в печінці, що призводить до підвищення концентрації теофіліну в плазмі та ЦНС (тому при необхідності призначення даної комбінації слід зменшити дозу теофіліну). Препарати, що блокують канальцеву секрецію, уповільнюють виведення пефлоксацину. Фармацевтична взаємодія Пефлоксацин не можна змішувати з розчинами, що містять іони хлору, щоб уникнути випадання осаду. Несумісний із гепарином.Спосіб застосування та дозиВстановлюють індивідуально, залежно від локалізації та тяжкості перебігу інфекції, а також чутливості мікроорганізмів. При неускладнених інфекціях дорослим призначають внутрішньо по 400 мг 2 рази на добу, середня добова доза – 800 мг. Таблетки слід приймати внутрішньо, натще, не розжовуючи, запиваючи великою кількістю води. При інфекціях тяжкого перебігу препарат призначають внутрішньовенно краплинно (250 мл 5% розчину глюкози протягом 1 год): перша доза - 800 мг, потім по 400 мг кожні 12 год. Середня тривалість курсу лікування - не більше 1-2 тижнів. Для пацієнтів із порушеннями функції печінки потрібна корекція режиму дозування. При незначних порушеннях препарат призначають по 400 мг 2 рази на добу, при більш виражених порушеннях - кожні 36 годин, при тяжких захворюваннях печінки інтервал між введеннями подовжують до 2 діб. Курс лікування – не більше 30 днів. Пацієнтам з порушеннями функції нирок (при КК менше 20 мл/хв) разова доза становить 50% від середньої дози при кратності призначення 2 рази на добу або повну разову дозу вводять 1 раз на добу. Пацієнтам похилого віку дозу препарату зменшують на 1/3.ПередозуванняВ даний час про випадки передозування препарату Пефлоксацин-Акос не повідомлялося. При випадковому передозуванні призначають симптоматичну терапію. При необхідності проводять гемодіаліз та перитонеальний діаліз. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри змішаних інфекціях, перфоративних процесах у черевній порожнині, при інфекціях органів малого тазу Пефлоксацин-АКОС комбінують із препаратами, активними щодо анаеробів (метронідазол, кліндаміцин). У період лікування пацієнти повинні отримувати велику кількість рідини для запобігання кристалурії. Внаслідок можливої ​​фотосенсибілізації під час лікування Пефлоксацином-АКОС слід уникати УФ-випромінювання. При тяжких захворюваннях печінки та нирок потрібна корекція режиму дозування. При виникненні під час або після лікування Пефлоксацином-АКОС важкої та тривалої діареї необхідно виключити псевдомембранозний коліт (при цьому потрібна негайна відміна препарату та призначення відповідної терапії). Вплив на здатність до керування автотранспортом та керування механізмами При застосуванні препарату слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активні речовини: тимололу малеат (у перерахунку на тимолол) – 5 мг; пілокарпіну гідрохлорид – 20 мг; Допоміжні речовини: натрію цитрат для ін'єкцій – 5,79 мг, лимонна кислота – 1,12 мг, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) – 0,1 мг, бензалконію хлорид – 0,1 мг, вода для ін'єкцій до 1 мл. 5 мл у флаконах полімерних з пробками-крапельницями і ковпачками, що нагвинчуються (флакон-крапельниця полімерна). Кожен флакон разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиПрозора або злегка опалесцентна безбарвна або злегка забарвлена ​​рідина.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб (м-холіноміметік + бета-адреноблокатор).ФармакокінетикаПилокарпін добре проникає у рогівку. Концентрація у водяній волозі досягає свого максимуму через 30 хвилин. Пилокарпін зв'язується у багатьох очних тканинах. Це продовжує період напіввиведення з ока, який триває від 1,5 до 2,5 години. Однак, ефект внутрішньогоочного тиску, що знижується, триває кілька годин. Пилокарпін не метаболізується у водянистій волозі, а виділяється разом із нею. Супутнє призначення тимололу, який зменшує утворення внутрішньоочної рідини – ослаблення швидкості елімінації пілокарпіну. Тимолола малеат швидко проникає через рогівку у тканини ока. У незначній кількості потрапляє в системний кровотік шляхом абсорбції через кон'юнктиву, слизові оболонки носа та слізного тракту. Виведення метаболітів – нирками. У новонароджених та маленьких дітей концентрація активної речовини суттєво перевищує її С mах у плазмі дорослих.ФармакодинамікаОчні краплі Пілотімол містять дві активні речовини. Пілокарпін є холінергічним засобом, що стимулює м-холінорецептори. При закапуванні в око пілокарпін викликає міоз та спазм акомодації, знижує внутрішньоочний тиск. Зменшення внутрішньоочного тиску викликається скороченням війного м'яза та м'яза райдужної оболонки ока, що призводить до розширення кута передньої камери ока та змінює фізичну структуру трабекулярної тканини, полегшуючи таким чином відтік водянистої вологи. Цей ефект зберігається від 4 до 14 годин. Тимолол є бета-адреноблокатором, що запобігає зв'язуванню симпатоміметичних нейромедіаторів з бета-1 та бета-2 адренорецепторами. Знижує внутрішньоочний тиск, зменшуючи продукцію водянистої вологи. Локалізація дії тимололу - бета-2-адренорецептори в війному тілі.Показання до застосуванняПервинна відкритокутова глаукома, вторинна глаукома (увеальна, афакічна, посттравматична), закритокутова глаукома (у комбінації з міотиками), підвищення внутрішньоочного тиску після офтальмохірургічних втручань.Протипоказання до застосуванняБронхіальна астма, синусова брадикардія (50 і менше ударів на хвилину), AV блокада II-III ст. легень, дитячий вік. З обережністю: відшарування сітківки, цереброваскулярні порушення, цукровий діабет, тиреотоксикоз, перед операціями під загальною анестезією, гіпоглікемія, пероральний прийом бета-адреноблокаторів.Вагітність та лактаціяПри вагітності препарат застосовують, якщо очікувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. Під час застосування препарату грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяМісцеві реакції: гіперемія шкіри повік, печіння і свербіж в очах, біль в очах, спазм циліарного м'яза, індукована міопія, гіперемія кон'юнктиви, сльозотеча або зменшення сльозовиділення, світлобоязнь, зниження гостроти зору при недостатньому освітленні, набряк епітелію рогівки; блефарит, кон'юнктивіт, при тривалому застосуванні можливий розвиток поверхневої точкової кератопатії (зменшення прозорості рогівки) та зниження чутливості рогівки, можливий птоз, рідко – диплопія. При тривалому застосуванні - помутніння кришталика, синдром "сухих очей", підвищене потовиділення, астенія, сплутаність свідомості. Системні реакції: ригідність райдужної оболонки, кіста райдужної оболонки, відшарування сітківки, парестезії, риніт, закладеність носа, носова кровотеча, зниження артеріального тиску, брадикардія, брадіаритмія, AV блокада, серцева недостатність, зупинка серця; запаморочення, біль голови, сонливість, галюцинації, м'язова слабкість, порушення статевих функцій, зниження потенції, минуще порушення мозкового кровообігу, колапс, депресія; задишка, бронхоспазм, легенева недостатність; нудота, блювання, діарея, алергічні реакції (в т.ч. кропив'янка).Взаємодія з лікарськими засобамиПри взаємодії з блокаторами кальцієвих каналів або серцевими глікозидами – можливе порушення AV провідності, гостра лівошлуночкова недостатність або артеріальна гіпотензія. Препарати, що порушують депонування катехоламінів (резерпін), сприяє розвитку артеріальної гіпотензії (у тому числі ортостатичної), брадикардії та запаморочення. Одночасне застосування бета-адреноблокаторів системної дії призводить до посилення їхнього фармакологічного ефекту.Спосіб застосування та дозиПрепарат закапують у уражене око по 1 краплі - 2 рази на добу. Оцінка терапії повинна включати вимірювання внутрішньоочного тиску приблизно через 4 тижні після початку лікування.ПередозуванняНайбільш часті симптоми, спричинені передозуванням бета-дреноблокаторів -брадикардія, зниження артеріального тиску, бронхоспазм та гостра серцева недостатність. Лікування передозування головним чином симптоматичне. Атропін може використовуватись як антидот пілокарпіну. Ізопреналін можна вводити внутрішньовенно для усунення вираженої брадикардії або бронхоспазму; добутамін – для лікування артеріальної гіпотензії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком лікування Пілотімол напередодні скасовують інші протиглаукомні лікарські засоби. Вимірювання внутрішньоочного тиску проводять у різний час доби. При тривалому призначенні можливий розвиток резистентності. Очні краплі Пілотімол містять як консервант бензалконію хлорид і їх не рекомендується використовувати при носінні контактних лінз. Перед застосуванням препарату слід видалити контактні лінзи та знову встановити їх не раніше ніж через 15 хвилин. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід бути обережними при керуванні автомобілем у темний час доби або при проведенні робіт при поганому освітленні.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активна речовина: дифенгідрамін 1 мг, нафазолін 250 мкг. Допоміжні речовини: борна кислота - 15 мг, натрію тетраборату декагідрат натрію тетраборнокислий 10-водний - 500 мкг, динатрію едетат (динатрієва сіль етилендіамінтетраоцтової кислоти, трилон Б) - 600 мкг, 1 мл/мл. ). 10 мл – флакони пластикові (1) з насадкою-дозатором – пачки картонні.Опис лікарської формиКраплі очні; у вигляді прозорої, слабозабарвленої рідини.Фармакотерапевтична групаКомбінований препарат для місцевого застосування у офтальмології. Дифенгідрамін - блокатор гістамінових H1-рецепторів, має протиалергічну дію. Зменшує набряк, свербіж, сльозотечу. Нафазолін – альфа-адреноміметик, що викликає тривале звуження периферичних судин. Завдяки судинозвужувальній дії при місцевому застосуванні має протинабрякову дію.ФармакокінетикаДані щодо фармакокінетики препарату Полінадім® не надані.Клінічна фармакологіяПрепарат з протиалергічною та судинозвужувальною дією для місцевого застосування в офтальмології.Показання до застосуванняГострий алергічний кон'юнктивіт (зокрема полінозний кон'юнктивіт); кон'юнктивіт при лікарській алергії; інфекційні захворювання очей з гострим алергічним компонентом (як додатковий засіб).Протипоказання до застосуванняКсероз кон'юнктиви (сухий кератокон'юнктивіт, синдром Шегрена); одночасне застосування з інгібіторами МАО та період протягом 10 днів після їх відміни; закритокутова глаукома; вагітність; період лактації; дитячий вік до 2 років; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати препарат при тиреотоксикозі, артеріальній гіпертензії, атеросклерозі, аритмії, хронічному риніті, бронхіальній астмі, аденомі надниркових залоз, у пацієнтів похилого віку, при доброякісній гіперплазії передміхурової залози з наявністю залишкової мозки.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) можливе лише у тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода чи дитини. Застосування у дітей Протипоказання: дитячий вік до 2 років.Побічна діяМісцеві реакції: симптоми подразнення кон'юнктиви (печіння в області очей, гіперемія кон'юнктиви, свербіж), а також порушення зору, підвищення внутрішньоочного тиску, мідріаз, біль в очах, сухість слизової оболонки носа. Ці реакції зникають після відміни препарату. Описано одиничний випадок помутніння рогівки (при застосуванні протягом 7 днів не менше 10 разів на добу), яке зникло після припинення лікування препаратом. Системні реакції: рідко (особливо у дітей та пацієнтів похилого віку) - блідість шкірних покровів, тахікардія, болі в ділянці серця, підвищення АТ, посилення потовиділення, тремтіння, головний біль, збудження, нудота, сонливість, запаморочення.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з трициклічними антидепресантами можливе посилення судинозвужувальної дії нафазоліну. Застосування інгібіторів МАО одночасно з нафазоліном або протягом 10 днів після їх відміни може призвести до гіпертонічного кризу.Спосіб застосування та дозиДорослим; при; Дітям старше 2 років; призначають 1-2 краплі/добу. Тривалість лікування – не більше 5 днів. Необхідність тривалішого застосування препарату лікар вирішує індивідуально. При збереженні симптомів подразнення кон'юнктиви понад 72 години слід припинити застосування препарату.ПередозуванняПри місцевому застосуванні препарат передозування малоймовірне. Симптоми: у дітей віком до 6 років при тривалому і частому застосуванні можливе пригнічення ЦНС, гіпотермія, тривалий мідріаз, підвищення артеріального тиску, тахікардія. Лікування: проведення симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід застосовувати препарат частіше, ніж через кожні 3 години (протягом 5 днів). Препарат не призначений для вживання або введення у вигляді ін'єкцій. У разі появи симптомів, що свідчать про системне всмоктування, необхідно припинити застосування препарату. При симптомах алергії та під час лікування препаратом не рекомендується використовувати м'які контактні лінзи. Якщо їхнє застосування необхідно, то лінзи слід знімати перед інстиляцією і встановлювати назад, не раніше ніж через 15 хв. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Оскільки після інстиляції тимчасово порушується чіткість зору, одразу після застосування препарату пацієнтам слід утримуватися від керування автотранспортом та діяльності, яка потребує чіткості зору.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 г мазі для зовнішнього застосування 0,5% міститься активна речовина: Преднізолон 5 мг. 15 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Фармакотерапевтична групаГКС. Пригнічує функції лейкоцитів та тканинних макрофагів. Обмежує міграцію лейкоцитів у область запалення. Порушує здатність макрофагів до фагоцитозу, а також до утворення інтерлейкіну-1. Сприяє стабілізації лізосомальних мембран, знижуючи цим концентрацію протеолітичних ферментів у сфері запалення. Зменшує проникність капілярів, зумовлену вивільненням гістаміну. Пригнічує активність фібробластів та утворення колагену. Інгібує активність фосфоліпази А2, що призводить до придушення синтезу простагландинів та лейкотрієнів. Пригнічує вивільнення ЦОГ (головним чином ЦОГ-2), що також сприяє зменшенню вироблення простагландинів. Зменшує кількість циркулюючих лімфоцитів (T- та B-клітин), моноцитів, еозинофілів та базофілів внаслідок їх переміщення з судинного русла в лімфоїдну тканину; пригнічує утворення антитіл. Преднізолон пригнічує вивільнення гіпофізом АКТГ та β-ліпотропіну, але не знижує рівень циркулюючого β-ендорфіну. Пригнічує секрецію ТТГ та ФСГ. При безпосередньої аплікації на судини має вазоконстрикторний ефект. Преднізолон має виражену дозозалежну дію на метаболізм вуглеводів, білків і жирів. Стимулює глюконеогенез, сприяє захопленню амінокислот печінкою та нирками та підвищує активність ферментів глюконеогенезу. У печінці преднізолон посилює депонування глікогену, стимулюючи активність глікогенсинтетази та синтез глюкози із продуктів білкового обміну. Підвищення вмісту глюкози у крові активізує виділення інсуліну. Преднізолон пригнічує захоплення глюкози жировими клітинами, що призводить до активації ліполізу. Однак унаслідок збільшення секреції інсуліну відбувається стимуляція ліпогенезу, що сприяє накопиченню жиру. Має катаболічну дію в лімфоїдній та сполучній тканинах, м'язах, жировій тканині, шкірі, кістковій тканині. У меншій мірі ніж гідрокортизон, впливає на процеси водно-електролітного обміну: сприяє виведенню іонів калію та кальцію, затримці в організмі іонів натрію та води. Остеопороз та синдром Іценко-Кушинга є головними факторами, що обмежують тривалу терапію кортикостероїдами. Внаслідок катаболічної дії можливе пригнічення зростання у дітей. У високих дозах преднізолон може підвищувати збудливість тканин мозку та сприяє зниженню порога судомної готовності. Стимулює надмірну продукцію соляної кислоти та пепсину в шлунку, що призводить до розвитку виразки пептики. При системному застосуванні терапевтична активність преднізолону обумовлена ​​протизапальною, протиалергічною, імунодепресивною та антипроліферативною дією. При зовнішньому та місцевому застосуванні терапевтична активність преднізолону обумовлена ​​протизапальною, протиалергічною та антиексудативною (завдяки вазоконстрикторному ефекту) дією. У порівнянні з гідрокортизоном протизапальна активність преднізолону в 4 рази більша, мінералокортикоїдна активність у 0.6 рази менша.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо добре всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі відзначається через 90 хв. У плазмі велика частина преднізолону зв'язується з транскортином (кортизол-зв'язуючим глобуліном). Метаболізується переважно у печінці. T1/2 становить близько 200 хв. Виводиться нирками у незміненому вигляді – 20%.Клінічна фармакологіяГКС для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняДля прийому внутрішньо та парентерального застосування: ревматизм; ревматоїдний артрит, дерматоміозит, вузликовий періартеріїт, склеродермія, хвороба Бехтерева, бронхіальна астма, астматичний статус, гострі та хронічні алергічні захворювання, анафілактичний шок, хвороба Аддісона, гостра недостатність кори надниркових залоз; гепатит, печінкова кома, гіпоглікемічні стани, ліпоїдний нефроз; агранулоцитоз, різні форми лейкемії, лімфогранулематоз, тромбоцитопенічна пурпура, гемолітична анемія; мала хорея; Пухирчатка, екзема, свербіж, ексфоліативний дерматит, псоріаз, сверблячка, себорейний дерматит, ВКВ, еритродермія, алопеція. Для внутрішньосуглобового введення: хронічний поліартрит, посттравматичний артрит, остеоартрит великих суглобів, ревматичні ураження окремих суглобів, артрози. Для інфільтраційного введення в тканини: епікондиліт, тендовагініт, бурсит, плечолопатковий періартрит, келоїди, ішіалгії, контрактура Дюпюїтрена, ревматичні та подібні до них ураження суглобів та різних тканин. Для застосування в офтальмології: алергічний, хронічний та нетиповий кон'юнктивіт та блефарит; запалення рогівки при непошкодженій слизовій оболонці; гостре та хронічне запалення переднього відрізка судинної оболонки, склери та епісклери; симпатичне запалення очного яблука; після травм та операцій при тривалому подразненні очних яблук. Для застосування в гінекології: лікування вагінітів (у складі комбінованої терапії з антибіотиками та протигрибковими засобами).Протипоказання до застосуванняДля короткочасного застосування за життєвими показаннями – підвищена чутливість до преднізолону. Для внутрішньосуглобового введення та введення безпосередньо в осередок ураження: попередня артропластика, патологічна кровоточивість (ендогенна або викликана застосуванням антикоагулянтів), внутрішньосуглобовий перелом кістки, інфекційний (септичний) запальний процес у суглобі та періартикулярні інфекції (в т.ч. в анамнез) загальне інфекційне захворювання, виражений навколосуглобовий остеопороз, відсутність ознак запалення в суглобі ("сухий" суглоб, наприклад при остеоартрозі без синовіту), виражена кісткова деструкція та деформація суглоба (різке звуження суглобової щілини, анкілоз), нестабільність суглоба як результат суглоб епіфізів кісток. Для зовнішнього застосування: бактеріальні, вірусні, грибкові шкірні захворювання, туберкульоз шкіри, шкірні прояви сифілісу, пухлини шкіри, поствакцинальний період, порушення цілісності шкірних покровів (виразки, рани), дитячий вік (до 2 років, при свербіння в області ануса – до 12 років), розацеа, вульгарні вугри, періоральний дерматит. Для застосування в офтальмології: бактеріальні, вірусні, грибкові захворювання очей, туберкульозна поразка очей, трахома, порушення цілісності очного епітелію.Вагітність та лактаціяПри вагітності (особливо у І триместрі) застосовують лише за життєвими показаннями. При необхідності застосування під час лактації слід ретельно зважити очікувану користь лікування для матері та ризик для дитини. У дітей у період зростання кортикостероїдів слід застосовувати лише за абсолютними показаннями та під ретельним контролем лікаря. Протипоказання для зовнішнього застосування: дитячий вік (до 2 років, при свербіння в області ануса – до 12 років).Побічна діяЗ боку ендокринної системи: порушення менструального циклу, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга, пригнічення функції гіпофізарно-надниркової системи, зниження толерантності до вуглеводів, стероїдний діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, уповільнення росту у дітей. З боку травної системи: нудота, блювання, стероїдна виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, панкреатит, езофагіт, кровотечі та перфорація ШКТ, підвищення або зниження апетиту, метеоризм, гикавка. У поодиноких випадках - підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ. З боку обміну речовин: негативний азотистий баланс через катаболізм білків, підвищений виведення кальцію з організму, гіпокальціємію, підвищення маси тіла, підвищене потовиділення. Серцево-судинна система: втрата калію, гіпокаліємічний алкалоз, аритмія, брадикардія (аж до зупинки серця); стероїдна міопатія, серцева недостатність (розвиток або посилення симптомів), зміни на ЕКГ, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози. У пацієнтів із гострим інфарктом міокарда – поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза. З боку кістково-м'язової системи: уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко – патологічні переломи, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки), розрив сухожиль м'язів, м'язова слабкість, стероїд м'язової маси (атрофія). З боку нервової системи: головний біль, підвищення внутрішньочерепного тиску, делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, нервозність або занепокоєння, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, судомні напади. З боку органу зору: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску (з можливим пошкодженням зорового нерва), трофічні зміни рогівки, екзофтальм, схильність до розвитку вторинної інфекції (бактеріальної, грибкової, вірусної). З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: петехії, екхімози, витончення та крихкість шкіри, гіпер- або гіпопігментація, вугри, стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозів. Реакції зумовлені імунодепресивною дією: уповільнення процесів регенерації, зниження стійкості до інфекцій. При парентеральному введенні: у поодиноких випадках анафілактичні та алергічні реакції, гіпер- або гіпопігментація, атрофія шкіри та підшкірної клітковини, загострення після інтрасиновіального застосування, артропатія типу Шарко, стерильні абсцеси, при введенні у вогнища на голові – сліпота.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні із саліцилатами можливе підвищення ймовірності виникнення кровотеч. При одночасному застосуванні з діуретиками можливе збільшення порушень електролітного обміну. При одночасному застосуванні з гіпоглікемічними препаратами зменшується швидкість зниження рівня глюкози у крові. При одночасному застосуванні із серцевими глікозидами посилюється ризик розвитку глікозидної інтоксикації. При одночасному застосуванні з рифампіцином можливе ослаблення терапевтичної дії рифампіцину. При одночасному застосуванні гіпотензивних засобів можливе зниження їхньої ефективності. При одночасному застосуванні похідних кумарину можливе ослаблення антикоагулянтного ефекту. При одночасному застосуванні рифампіцину, фенітоїну, барбітуратів можливе ослаблення дії преднізолону. При одночасному застосуванні гормональних контрацептивів – посилення дії преднізолону. При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти можливе зниження вмісту саліцилатів у крові. При одночасному застосуванні празиквантелу можливе зменшення його концентрації у крові. Появі гірсутизму та вугрів сприяє одночасне застосування інших кортикостероїдів, андрогенів, естрогенів, пероральних контрацептивів та стероїдних анаболіків. Ризик розвитку катаракти підвищується при застосуванні на тлі кортикостероїдів антипсихотичних засобів, карбутаміду та азатіоприну. Одночасне призначення з м-холіноблокаторами (включаючи антигістамінні препарати, трициклічні антидепресанти), нітратами сприяє розвитку підвищення внутрішньоочного тиску.Спосіб застосування та дозиМісцево в офтальмології застосовують 3 рази на добу, курс лікування – не більше 14 днів; у дерматології – 1-3 рази на добу. Місцево в гінекології – у складі комбінованих препаратів з антибіотиками та протигрибковими засобами відповідно до рекомендованого режиму дозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовувати при паразитарних та інфекційних захворюваннях вірусної, грибкової або бактеріальної природи (нині або недавно перенесені, включаючи недавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір, амебіаз, стронгіло підозрюваний), системний мікоз; активний та латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях припустимо лише тлі специфічної терапії. З обережністю застосовувати протягом 8 тижнів до та 2 тижнів після вакцинації, при лімфаденіті після щеплення БЦЖ, при імунодефіцитних станах (в т.ч. СНІД або ВІЛ-інфікованість). З обережністю застосовувати при захворюваннях ШКТ: виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіті, гастриті, гострій або латентній пептичній виразці, нещодавно створеному анастомозі кишечника, неспецифічному виразковому коліті з загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліті. З обережністю застосовувати при захворюваннях серцево-судинної системи, у т.ч. після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда (у хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього розрив серцевого м'яза), при декомпенсованій хронічній серцевій недостатності, артеріальній гіпертензії, гіперліпідемії), при ендокринних захворюваннях. у тому числі порушенні толерантності до вуглеводів), тиреотоксикозі, гіпотиреозі, хворобі Іценко-Кушинга, при тяжкій хронічній нирковій та/або печінковій недостатності, нефроуролітіазі, при гіпоальбумінемії та станах, що схиляють до її виникнення, при системному , ожирінні (III-IV ступеня), при поліомієліті (за винятком форми бульбарного енцефаліту),відкрито- та закритокутової глаукоми. При необхідності внутрішньосуглобового введення з обережністю застосовувати у пацієнтів із загальним тяжким станом, неефективності (або короткочасності) дії 2 попередніх введень (з урахуванням індивідуальних властивостей ГКС, що застосовувалися). Під час лікування (особливо тривалого) необхідне спостереження окуліста, контроль артеріального тиску та водно-електролітного балансу, а також картини периферичної крові, глюкози в крові; Для зменшення побічних ефектів можна призначити анаболічні стероїди, антибіотики, а також збільшити надходження калію в організм (дієта, препарати калію). Рекомендується уточнити необхідність запровадження АКТГ після курсу лікування преднізолоном (після проведення шкірної проби!). При хворобі Аддісона слід уникати одночасного застосування з барбітуратами. Після припинення лікування можливе виникнення синдрому відміни, надниркової недостатності, а також загострення захворювання, з приводу якого призначено преднізолон. При інтеркурентних інфекціях, септичних станах та туберкульозі необхідно одночасне проведення антибіотикотерапії. У дітей у період зростання кортикостероїдів слід застосовувати лише за абсолютними показаннями та під ретельним контролем лікаря. Зовнішньо не слід застосовувати більше 14 днів. У разі застосування при звичайних або рожевих вуграх можливе загострення захворювання.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок - 1 пак. речовини: парацетамол - 750 мг, фенілефрину гідрохлорид - 10 мг, аскорбінова кислота - 60 мг; Допоміжні речовини: натрію цитрату пентагемігідрат (натрій лимоннокислий 5,5-водний), лимонної кислоти моногідрат, натрію сахаринату дигідрат, ароматизатор чорномородиновий (ароматизатор харчовий порошкоподібний "Чорна смородина") або ароматизатор лимонний (аро. По 5 г термозварювані однодозові пакети з буфлену, або матеріалу комбінованого багатошарового на основі фольги, або пакувального паперу з поліетиленовим покриттям. 5 або 10 пакетів з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картонуОпис лікарської формиВміст пакету - порошок від білого до білого з жовтуватим відтінком кольору із запахом чорної смородини або лимона, схильний до комкування. Опис розчину після розчинення порошку - "Зі смаком чорної смородини": прозорий або опалесцентний, безбарвний або світло-жовтого кольору розчин із запахом чорної смородини. "Зі смаком лимона": опалесцентний розчин світло-жовтого кольору, із запахом лимона.Фармакотерапевтична групаГРЗ та "застуди" симптомів засіб усунення (аналгезуючий ненаркотичний засіб + альфа-адреноміметик + вітамін).ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Парацетамол швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Зв'язок з білками плазми є мінімальним при застосуванні в терапевтичних концентраціях. Фенілефрину гідрохлорид нерівномірно всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Аскорбінова кислота швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту і розподіляється по всьому організму. Зв'язок із білками плазми становить 25%. Метаболізм Парацетамол метаболізується переважно у печінці. Фенілефрину гідрохлорид піддається первинному метаболізму моноаміно-оксидазами в кишечнику та печінці. Таким чином, при пероральному застосуванні біодоступність фенілефрину знижується. Аскорбінова кислота метаболізується переважно в печінці в дезоксіаскорбінову і далі в щавлевооцтову кислоту та аскорбат-2-сульфат. Виведення Парацетамол виводиться нирками у вигляді метаболітів, переважно глюкуронідних та сульфатних кон'югатів, менше 5% прийнятої дози виділяється у незмінному вигляді. Фенілефрину гідрохлорид виводиться нирками практично повністю як сульфатних кон'югатів. При застосуванні в дозах, що перевищують потреби організму в аскорбіновій кислоті, аскорбінова кислота виводиться нирками як метаболітів. Куріння та вживання етанолу прискорюють руйнування аскорбінової кислоти (перетворення на неактивні метаболіти), різко знижуючи запаси в організмі. Виводиться при гемодіалізі.ФармакодинамікаКомбінований засіб, дія якого обумовлена ​​компонентами, що входять до його складу. Парацетамол є знеболюючим та жарознижувальним засобом. Механізм його дії імовірно полягає у придушенні синтезу простагландинів, переважно у центральній нервовій системі. Парацетамол – ненаркотичний аналгетик. Блокує циклооксигеназу (ЦОГ) лише у центральній нервовій системі (ЦНС), впливаючи на центри болю та терморегуляції (у запалених тканинах клітинні пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ), що пояснює відсутність протизапального ефекту. Відсутність впливу на синтез простагландинів у периферичних тканинах обумовлює відсутність у нього негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримка натрію та води) та слизову оболонку шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Фенілефрину гідрохлорид – симпатоміметичний засіб, дія якого спрямована на стимуляцію адренорецепторів (переважно α-адренорецепторів), що призводить до зменшення набряку слизової оболонки носа та полегшення носового дихання. Аскорбінова кислота (вітамін С) заповнює підвищену потребу у вітаміні С при "простудних" захворюваннях та грипі, особливо на початкових стадіях захворювання. Компоненти, що входять до складу препарату, не викликають сонливості і не порушують концентрації уваги.Показання до застосуванняПростудокс® забезпечує ефективне полегшення симптомів застуди та грипу, таких як підвищена температура, головний біль, озноб, відчуття закладеності носа, біль при ковтанні.Протипоказання до застосуванняПрепарат Простудокс® не рекомендується приймати пацієнтам при: підвищеної чутливості до парацетамолу, фенілефрину, аскорбінової кислоти (вітаміну С) або будь-якого іншого компонента препарату; порушення функції печінки та нирок тяжкого ступеня; артеріальної гіпертензії; гіперфункції щитовидної залози (у тому числі при тиреотоксикозі); захворюваннях системи крові; захворюваннях серця (при вираженому стенозі гирла аорти, гострому інфаркті міокарда, тахіаритмії); гіперплазії передміхурової залози; цукровому діабеті та захворюваннях, пов'язаних із спадковим порушенням всмоктування цукру – кожен пакет містить близько 3,5 г цукру; генетичній відсутності глюкозо-6-фосфат дегідрогенази; закритокутовій глаукомі; захворюваннях, що супроводжуються портальною гіпертензією; одночасному прийомі трициклічних антидепресантів, бета-адрсноблокаторів, інгібіторів моноаміноксидази (МАО), у тому числі в період до 14 днів після їх відміни; одночасному прийомі інших парацетамолсодержащих лікарських засобів, деконгенсантів, ненаркотичних анальгетиків, нестероїдних протизапальних препаратів, лікарських препаратів для полегшення симптомів "застуди", грипу та закладеності носа, препаратів, що регулюють апетит, амфетамін-подібних психостимуляторів, барітура; одночасному прийомі етанолвмісних напоїв та лікарських препаратів; хронічний алкоголізм; дефіцит цукрози/ізомальтази, при непереносимості фруктози, глюкозо-галактозної мальабсорбції, так як до складу входить сахароза; віком до 18 років; вагітності та в період грудного вигодовування. З обережністю: Якщо у Вас одне з перелічених нижче захворювань/станів/факторів ризику, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем: доброякісні гіпербілірубінемії; порушення функції печінки та нирок легкого та середнього ступеня тяжкості; гострий гепатит; алкогольна хвороба печінки; утруднення сечовипускання; пилородуоденальна обструкція; стенозуюча виразка шлунка та/або дванадцятипалої кишки; бронхіальна астма; серцево-судинні захворювання, включаючи підвищений артеріальний тиск, облітеруючі захворювання судин (синдром Рейно); феохромоцитома; наявність тяжких інфекцій, зокрема сепсису, т.к. прийом препарату може збільшити ризик метаболічного ацидозу; пацієнти з дефіцитом глутатіону (зокрема, у вкрай виснажених пацієнтів, які страждають на анорексію, хронічний алкоголізм або пацієнтів з низьким індексом маси тіла); Одночасний прийом гіпотензивних засобів.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяУ рекомендованих дозах препарат добре переноситься. Нижченаведені небажані реакції виявлені спонтанно в ході післяреєстраційного застосування препарату. Небажані реакції класифіковані за системами організму та відповідно до частоти розвитку. Частота розвитку небажаних реакцій визначається наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та Парацетамол рідко чинить побічну дію. Парацетамол Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз. Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – анафілактичний шок, шкірні реакції гіперчутливості, включаючи шкірні висипи, кропив'янку, ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), синдром Стівенса-Джонсона; частота невідома - токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), гострий генералізований екзантематозний пустульоз. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже рідко – бронхоспазм у пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти та непереносимістю інших нестероїдних протизапальних препаратів. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – порушення функції печінки; частота невідома – підвищення активності печінкових ферментів. Порушення з боку сечовидільної системи: при тривалому застосуванні препарату у дозах, що перевищують рекомендовану, підвищується ймовірність нефротоксичної дії. Фенілефрин Порушення з боку нервової системи: дуже рідко – нервозність, дратівливість, головний біль, запаморочення, безсоння. Порушення з боку серцево-судинної системи: дуже рідко – підвищення артеріального тиску (АТ), тахікардія, відчуття серцебиття. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко – нудота, блювання. Порушення з боку органу зору: дуже рідко – мідріаз, гострий напад глаукоми здебільшого у пацієнтів із закритокутовою глаукомою. Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – алергічні реакції (шкірний висип, кропив'янка, алергічний дерматит). Порушення з боку сечовивідної системи: дуже рідко – дизурія, затримка сечовипускання у пацієнтів з обструкцією вихідного отвору сечового міхура при гіпертрофії передміхурової залози. Аскорбінова кислота Частота побічних ефектів не встановлена. Порушення з боку імунної системи: алергічні реакції (шкірний висип, гіперемія шкіри). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: подразнення слизової оболонки шлунково-кишкового тракту. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: тромбоцитоз, гіперпротромбінемія, еритропенія, нейтрофільний лейкоцитоз, гіпокаліємія. При прийомі аскорбінової кислоти більше 600 мг на добу можлива помірна лакіурія. При виникненні будь-яких перелічених побічних дій, негайно припиніть прийом препарату і якнайшвидше зверніться до лікаря! Якщо будь-які вказані в інструкції побічні дії посилюються, або Ви помітили інші небажані реакції, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПарацетамол протягом тривалого часу посилює ефект непрямих антикоагулянтів (варфарин та інші кумарини), що збільшує ризик кровотеч. Епізодичний прийом разової дози препарату не впливає на дію непрямих антикоагулянтів. Індуктори ферментів мікросомального окиснення в печінці (барбітурати, дифенін, карбамазепін, рифампіцин, зидовудін, фенітоїн, етанол, флумецинол, фенілбутазон та трициклічні антидепресанти) підвищують ризик гепатотоксичної дії при передозуваннях та одночасному прийомі з пара. Інгібітори мікросомального окиснення (циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії. Парацетамол знижує ефективність діуретичних препаратів. Метоклопрамід і домперидон збільшують, а колестірамін знижує швидкість всмоктування парацетамолу. Парацетамол посилює ефекти інгібіторів МАО, седативних препаратів, етанолу. Одночасний прийом препарату парацетамолу та алкогольних напоїв підвищує ризик розвитку ураження печінки та гострого панкреатиту. Фенілефрин при прийомі з інгібіторами МАО може призводити до підвищення артеріального тиску. Фенілефрин знижує ефективність дії бета-адреноблокаторів та інших гіпотензивних препаратів (включаючи дебрізохін, гуанетидин, резерпін, метилдопа), збільшує ризик розвитку гіпертензії та порушень з боку серцево-судинної системи. Трициклічні антидепресанти посилюють симпатоміметичну дію фенілефрину та можуть збільшувати ризик розвитку побічних ефектів з боку серцево-судинної системи, одночасне застосування галотану з фенілефрином підвищує ризик розвитку шлуночкової аритмії. Фенілефрин знижує гіпотензивну дію гуанетидину, який, у свою чергу, посилює альфа-адреностимулюючу активність фенілефрину. Антидепресанти, протипаркінсонічні засоби, антипсихотичні засоби, фенотіазинові похідні підвищують ризик розвитку затримки сечі, сухості у роті, запорів. Одночасне застосування глюкокортикостероїдів з фенілефрином збільшує ризик розвитку глаукоми. Одночасне застосування дигоксину та інших серцевих глікозидів підвищує ризик розвитку порушення серцевого ритму та серцевого нападу. Одночасне застосування фенілефрину з симпатоміметичними амінами може підвищувати ризик розвитку побічних ефектів із боку серцево-судинної системи. Аскорбінова кислота збільшує ризик розвитку кристалурії при лікуванні саліцилатами та сульфаніламідами короткої дії, уповільнює виведення нирками кислот, збільшує виведення лікарських засобів, що мають лужну реакцію (зокрема алкалоїдів), знижує концентрацію у крові пероральних контрацептивів. Етанол у поєднанні з аскорбіновою кислотою сприяє розвитку гострого панкреатиту. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояв гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиВміст одного пакета висипати в склянку і наповнити гарячою водою, розмішати до повного розчинення і, за бажанням, додати цукор або мед за смаком. Дорослі: приймати по одному пакету через кожні 4-6 годин, але не більше 4 пакетів протягом 24 годин. Препарат не рекомендується приймати більше 5 днів без консультації лікаря. Якщо симптоми зберігаються, слід звернутися до лікаря. Не перевищуйте вказану дозу! Слід застосовувати найменшу дозу, потрібну для досягнення ефекту! Не приймати одночасно з іншими засобами, що містять парацетамол, деконгестантами і засобами для полегшення симптомів "застуди" і грипу, а також з етанол містять засобами і напоями. Якщо прийом препарату симптоми захворювання зберігаються, необхідно звернутися до лікаря. При перевищенні рекомендованої дози препарату негайно зверніться за медичною допомогою, навіть якщо ви почуваєтеся добре. Передозування парацетамолу може спричинити печінкову недостатність. Особливі групи пацієнтів Пацієнти з порушенням функції нирок або печінки Перед застосуванням препарату Простудокс пацієнтам з порушенням функції нирок або печінки необхідно попередньо проконсультуватися з лікарем. Обмеження, пов'язані із застосуванням препаратів, що містять таку комбінацію діючих речовин, у пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки переважно пов'язані з вмістом парацетамолу в лікарському препараті.ПередозуванняПрепарат слід приймати лише у рекомендованих дозах! При підозрі на передозування навіть при хорошому самопочутті необхідно припинити застосування препарату і негайно звернутися до лікаря, оскільки існує ризик відстроченого серйозного ураження печінки. Передозування обумовлене, як правило, парацетамолом. Симптоми (обумовлені парацетамолом) При передозуванні парацетамолу можливий розвиток печінкової недостатності, що може призвести до необхідності трансплантації печінки або смерті. Протягом 24 год можливо: блідість шкірних покривів, анорексія, нудота, блювання, біль у животі. Протягом 12-48 год. можуть проявитися ознаки порушення функції печінки. Можуть виявлятися ознаки порушення метаболізму глюкози та метаболічного ацидозу (у тому числі лактоацидозу). Токсична дія у дорослих можлива після прийому понад 10 г парацетамолу. У разі тяжкого отруєння може розвинутись тяжка печінкова недостатність аж до печінкової енцефалопатії, необхідності пересадки печінки, коми та смерті. Гостра ниркова недостатність з гострим некрозом канальців, яка діагностується через сильний біль у ділянці нирок, гематурії та протеїнурії, може розвинутися і без тяжкого порушення функції печінки. Є повідомлення про випадки аритмії серця, гіпокаліємії та панкреатиту при передозуванні парацетамолом. Прийом 5 г і більше парацетамолу може призвести до ураження печінки у пацієнтів, які мають такі фактори ризику: тривале лікування карбамазепіном, фенобарбіталом, фенітоїном, примідоном, рифампіцином, препаратами звіробою продірявленого, або іншими препаратами, що стимулюють ферменти печінки; регулярне вживання алкоголю у надлишкових кількостях; дефіцит глутатіону (внаслідок порушення харчування, муковісцидозу, ВІЛ-інфекції, голодування, виснаження). За перших ознак передозування необхідно терміново звернутися до лікаря, навіть за відсутності чітких симптомів отруєння. У ранній період симптоматика може бути обмежена лише нудотою та блюванням та може не відображати ступеня тяжкості передозування або ступеня ризику ураження внутрішніх органів. Лікування: протягом першої години після передбачуваного передозування доцільним є призначення активованого вугілля всередину. Через чотири або більше годин після передбачуваного передозування необхідно визначення концентрації парацетамолу в плазмі крові (раніше визначення концентрації парацетамолу може бути недостовірним). Лікування ацетилцистсином може проводитися аж до 24 годин після прийому парацетамолу, проте максимальний гепатопротекторний ефект можна отримати в перші 8 годин після передозування. Після цього ефективність антидоту різко падає. У разі потреби ацетилцистеїн може вводитися внутрішньовенно. За відсутності блювання альтернативним варіантом (за відсутності можливості швидкого отримання стаціонарної допомоги) є призначення метіоніну всередину. Лікування пацієнтів із серйозним порушенням функції печінки через 24 години після прийому парацетамолу повинно проводитися спільно з фахівцями токсикологічного центру або спеціалізованого відділення захворювань печінки. Симптоми (обумовлені фенілефрином) Симптоми передозування фенілефрину подібні до проявів побічних ефектів. На додаток можуть виявлятися: дратівливість, біль голови, запаморочення, безсоння, підвищення артеріального тиску, нудота, блювання, підвищена збудливість, рефлекторна брадикардія. У тяжких випадках передозування можливий розвиток галюцинацій, сплутаності свідомості, судом, аритмії. Слід враховувати, що виникнення клінічно значущих симптомів передозування фенілефрину при прийомі препарату завжди пов'язане з важким ураженням печінки на тлі передозування парацетамолу. Лікування: симптоматична терапія, при тяжкій артеріальній гіпертензії застосування альфа-адреноблокаторів, таких як фентоламін. Симптоми (обумовлені аскорбіновою кислотою) При застосуванні 1000 мг і більше аскорбінової кислоти можуть з'явитися головний біль, підвищення збудливості ЦНС, безсоння, нудота, блювання, діарея, гіперацидний гастрит, пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, пригнічення функції інсулярного апарату підшлункової залози (гіперглікемія, глюкоза кальцію оксалату), пошкодження гломерулярного апарату нирок, зниження проникності капілярів (можливе погіршення трофіки тканин, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, розвиток мікроангіопатій). Високі дози аскорбінової кислоти (більше 3000 мг) можуть спричинити тимчасову осмотичну діарею та порушення роботи ШКТ, такі як нудота, дискомфорт у ділянці шлунка. Слід враховувати, що виникнення клінічно значущих симптомів передозування аскорбінової кислоти при прийомі препарату завжди пов'язане з важким ураженням печінки на тлі передозування парацетамолу. Лікування: симптоматична терапія, форсований діурез.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДостатніх даних про вплив препарату на фертильність відсутні. Якщо прийому препарату поліпшення стану немає, необхідно звернутися до лікаря. Препарат не слід приймати одночасно з іншими парацетамоловмісними препаратами, а також іншими ненаркотичними анальгетиками, нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП) (метамізол натрію, ацетилсаліцилова кислота, ібупрофен та інші), препаратами для усунення симптомів "простуди" та грипу, регулюючі апетит, амфетамінподобні психостимулятори), барбітуратами, протиепілептичними лікарськими засобами, рифампіцином, хлорамфеніколом. Щоб уникнути токсичного ураження печінки, препарат не слід поєднувати з етанолвмісними препаратами та напоями, а також приймати людям, схильним до хронічного споживання алкоголю! Супутні захворювання печінки підвищують ризик подальшого пошкодження печінки під час прийому препарату. При прийомі препарату у пацієнтів з неалкогольним цирозом печінки є високий ризик передозування. Під час проведення аналізів на визначення сечової кислоти та рівня глюкози в крові повідомте лікаря про застосування препарату Простудокс®, оскільки препарат може спотворювати результати лабораторних тестів, які оцінюють концентрацію глюкози та сечової кислоти. Пацієнти з дефіцитом глутатіону внаслідок розладу харчової поведінки, цистичного фіброзу, ВІЛ-інфекції, голодування, виснаження, схильні до передозування, тому необхідно дотримуватися запобіжних заходів і перед прийомом препарату рекомендується проконсультуватися з лікарем. Зареєстровані випадки розвитку печінкової недостатності/порушень функції печінки при невеликому передозуванні парацетамолу (5 г і більше) у пацієнтів з низьким рівнем глутатіону, зокрема у вкрай виснажених пацієнтів, які страждають на анорексію, хронічний алкоголізм або пацієнтів з низьким індексом маси тіла. Застосування препарату пацієнтами з низьким рівнем глутатіону, наприклад, при сепсисі, може підвищувати ризик розвитку метаболічного ацидозу, що супроводжується симптомами прискореного, утрудненого дихання (почуття нестачі повітря, задишка), нудотою, блюванням, втратою апетиту. При одночасному прояві цих симптомів слід негайно звернутися до лікаря. Перед прийомом препарату Простудокс необхідно проконсультуватися з лікарем, якщо Ви приймаєте: варфарин чи інші непрямі антикоагулянти для розрідження крові; метоклопрамід, домперидон (застосовувані для усунення нудоти та блювання) або колестірамін, що застосовується для зниження рівня холестерину в крові; за необхідності дотримання гіпонатрієвої дієти (кожен пакет містить близько 0,12 г натрію). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат може викликати запаморочення. У разі появи запаморочення не рекомендується керувати транспортними засобами або працювати з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок - 1 пак. речовини: парацетамол - 750 мг, фенілефрину гідрохлорид - 10 мг, аскорбінова кислота - 60 мг; Допоміжні речовини: натрію цитрату пентагемігідрат (натрій лимоннокислий 5,5-водний), лимонної кислоти моногідрат, натрію сахаринату дигідрат, ароматизатор чорномородиновий (ароматизатор харчовий порошкоподібний "Чорна смородина") або ароматизатор лимонний (аро. По 5 г термозварювані однодозові пакети з буфлену, або матеріалу комбінованого багатошарового на основі фольги, або пакувального паперу з поліетиленовим покриттям. 5 або 10 пакетів з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картонуОпис лікарської формиВміст пакету - порошок від білого до білого з жовтуватим відтінком кольору із запахом чорної смородини або лимона, схильний до комкування. Опис розчину після розчинення порошку - "Зі смаком чорної смородини": прозорий або опалесцентний, безбарвний або світло-жовтого кольору розчин із запахом чорної смородини. "Зі смаком лимона": опалесцентний розчин світло-жовтого кольору, із запахом лимона.Фармакотерапевтична групаГРЗ та "застуди" симптомів засіб усунення (аналгезуючий ненаркотичний засіб + альфа-адреноміметик + вітамін).ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Парацетамол швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Зв'язок з білками плазми є мінімальним при застосуванні в терапевтичних концентраціях. Фенілефрину гідрохлорид нерівномірно всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Аскорбінова кислота швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту і розподіляється по всьому організму. Зв'язок із білками плазми становить 25%. Метаболізм Парацетамол метаболізується переважно у печінці. Фенілефрину гідрохлорид піддається первинному метаболізму моноаміно-оксидазами в кишечнику та печінці. Таким чином, при пероральному застосуванні біодоступність фенілефрину знижується. Аскорбінова кислота метаболізується переважно в печінці в дезоксіаскорбінову і далі в щавлевооцтову кислоту та аскорбат-2-сульфат. Виведення Парацетамол виводиться нирками у вигляді метаболітів, переважно глюкуронідних та сульфатних кон'югатів, менше 5% прийнятої дози виділяється у незмінному вигляді. Фенілефрину гідрохлорид виводиться нирками практично повністю як сульфатних кон'югатів. При застосуванні в дозах, що перевищують потреби організму в аскорбіновій кислоті, аскорбінова кислота виводиться нирками як метаболітів. Куріння та вживання етанолу прискорюють руйнування аскорбінової кислоти (перетворення на неактивні метаболіти), різко знижуючи запаси в організмі. Виводиться при гемодіалізі.ФармакодинамікаКомбінований засіб, дія якого обумовлена ​​компонентами, що входять до його складу. Парацетамол є знеболюючим та жарознижувальним засобом. Механізм його дії імовірно полягає у придушенні синтезу простагландинів, переважно у центральній нервовій системі. Парацетамол – ненаркотичний аналгетик. Блокує циклооксигеназу (ЦОГ) лише у центральній нервовій системі (ЦНС), впливаючи на центри болю та терморегуляції (у запалених тканинах клітинні пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ), що пояснює відсутність протизапального ефекту. Відсутність впливу на синтез простагландинів у периферичних тканинах обумовлює відсутність у нього негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримка натрію та води) та слизову оболонку шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Фенілефрину гідрохлорид – симпатоміметичний засіб, дія якого спрямована на стимуляцію адренорецепторів (переважно α-адренорецепторів), що призводить до зменшення набряку слизової оболонки носа та полегшення носового дихання. Аскорбінова кислота (вітамін С) заповнює підвищену потребу у вітаміні С при "простудних" захворюваннях та грипі, особливо на початкових стадіях захворювання. Компоненти, що входять до складу препарату, не викликають сонливості і не порушують концентрації уваги.Показання до застосуванняПростудокс® забезпечує ефективне полегшення симптомів застуди та грипу, таких як підвищена температура, головний біль, озноб, відчуття закладеності носа, біль при ковтанні.Протипоказання до застосуванняПрепарат Простудокс® не рекомендується приймати пацієнтам при: підвищеної чутливості до парацетамолу, фенілефрину, аскорбінової кислоти (вітаміну С) або будь-якого іншого компонента препарату; порушення функції печінки та нирок тяжкого ступеня; артеріальної гіпертензії; гіперфункції щитовидної залози (у тому числі при тиреотоксикозі); захворюваннях системи крові; захворюваннях серця (при вираженому стенозі гирла аорти, гострому інфаркті міокарда, тахіаритмії); гіперплазії передміхурової залози; цукровому діабеті та захворюваннях, пов'язаних із спадковим порушенням всмоктування цукру – кожен пакет містить близько 3,5 г цукру; генетичній відсутності глюкозо-6-фосфат дегідрогенази; закритокутовій глаукомі; захворюваннях, що супроводжуються портальною гіпертензією; одночасному прийомі трициклічних антидепресантів, бета-адрсноблокаторів, інгібіторів моноаміноксидази (МАО), у тому числі в період до 14 днів після їх відміни; одночасному прийомі інших парацетамолсодержащих лікарських засобів, деконгенсантів, ненаркотичних анальгетиків, нестероїдних протизапальних препаратів, лікарських препаратів для полегшення симптомів "застуди", грипу та закладеності носа, препаратів, що регулюють апетит, амфетамін-подібних психостимуляторів, барітура; одночасному прийомі етанолвмісних напоїв та лікарських препаратів; хронічний алкоголізм; дефіцит цукрози/ізомальтази, при непереносимості фруктози, глюкозо-галактозної мальабсорбції, так як до складу входить сахароза; віком до 18 років; вагітності та в період грудного вигодовування. З обережністю: Якщо у Вас одне з перелічених нижче захворювань/станів/факторів ризику, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем: доброякісні гіпербілірубінемії; порушення функції печінки та нирок легкого та середнього ступеня тяжкості; гострий гепатит; алкогольна хвороба печінки; утруднення сечовипускання; пилородуоденальна обструкція; стенозуюча виразка шлунка та/або дванадцятипалої кишки; бронхіальна астма; серцево-судинні захворювання, включаючи підвищений артеріальний тиск, облітеруючі захворювання судин (синдром Рейно); феохромоцитома; наявність тяжких інфекцій, зокрема сепсису, т.к. прийом препарату може збільшити ризик метаболічного ацидозу; пацієнти з дефіцитом глутатіону (зокрема, у вкрай виснажених пацієнтів, які страждають на анорексію, хронічний алкоголізм або пацієнтів з низьким індексом маси тіла); Одночасний прийом гіпотензивних засобів.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяУ рекомендованих дозах препарат добре переноситься. Нижченаведені небажані реакції виявлені спонтанно в ході післяреєстраційного застосування препарату. Небажані реакції класифіковані за системами організму та відповідно до частоти розвитку. Частота розвитку небажаних реакцій визначається наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та Парацетамол рідко чинить побічну дію. Парацетамол Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз. Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – анафілактичний шок, шкірні реакції гіперчутливості, включаючи шкірні висипи, кропив'янку, ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), синдром Стівенса-Джонсона; частота невідома - токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), гострий генералізований екзантематозний пустульоз. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже рідко – бронхоспазм у пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти та непереносимістю інших нестероїдних протизапальних препаратів. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – порушення функції печінки; частота невідома – підвищення активності печінкових ферментів. Порушення з боку сечовидільної системи: при тривалому застосуванні препарату у дозах, що перевищують рекомендовану, підвищується ймовірність нефротоксичної дії. Фенілефрин Порушення з боку нервової системи: дуже рідко – нервозність, дратівливість, головний біль, запаморочення, безсоння. Порушення з боку серцево-судинної системи: дуже рідко – підвищення артеріального тиску (АТ), тахікардія, відчуття серцебиття. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко – нудота, блювання. Порушення з боку органу зору: дуже рідко – мідріаз, гострий напад глаукоми здебільшого у пацієнтів із закритокутовою глаукомою. Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – алергічні реакції (шкірний висип, кропив'янка, алергічний дерматит). Порушення з боку сечовивідної системи: дуже рідко – дизурія, затримка сечовипускання у пацієнтів з обструкцією вихідного отвору сечового міхура при гіпертрофії передміхурової залози. Аскорбінова кислота Частота побічних ефектів не встановлена. Порушення з боку імунної системи: алергічні реакції (шкірний висип, гіперемія шкіри). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: подразнення слизової оболонки шлунково-кишкового тракту. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: тромбоцитоз, гіперпротромбінемія, еритропенія, нейтрофільний лейкоцитоз, гіпокаліємія. При прийомі аскорбінової кислоти більше 600 мг на добу можлива помірна лакіурія. При виникненні будь-яких перелічених побічних дій, негайно припиніть прийом препарату і якнайшвидше зверніться до лікаря! Якщо будь-які вказані в інструкції побічні дії посилюються, або Ви помітили інші небажані реакції, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПарацетамол протягом тривалого часу посилює ефект непрямих антикоагулянтів (варфарин та інші кумарини), що збільшує ризик кровотеч. Епізодичний прийом разової дози препарату не впливає на дію непрямих антикоагулянтів. Індуктори ферментів мікросомального окиснення в печінці (барбітурати, дифенін, карбамазепін, рифампіцин, зидовудін, фенітоїн, етанол, флумецинол, фенілбутазон та трициклічні антидепресанти) підвищують ризик гепатотоксичної дії при передозуваннях та одночасному прийомі з пара. Інгібітори мікросомального окиснення (циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії. Парацетамол знижує ефективність діуретичних препаратів. Метоклопрамід і домперидон збільшують, а колестірамін знижує швидкість всмоктування парацетамолу. Парацетамол посилює ефекти інгібіторів МАО, седативних препаратів, етанолу. Одночасний прийом препарату парацетамолу та алкогольних напоїв підвищує ризик розвитку ураження печінки та гострого панкреатиту. Фенілефрин при прийомі з інгібіторами МАО може призводити до підвищення артеріального тиску. Фенілефрин знижує ефективність дії бета-адреноблокаторів та інших гіпотензивних препаратів (включаючи дебрізохін, гуанетидин, резерпін, метилдопа), збільшує ризик розвитку гіпертензії та порушень з боку серцево-судинної системи. Трициклічні антидепресанти посилюють симпатоміметичну дію фенілефрину та можуть збільшувати ризик розвитку побічних ефектів з боку серцево-судинної системи, одночасне застосування галотану з фенілефрином підвищує ризик розвитку шлуночкової аритмії. Фенілефрин знижує гіпотензивну дію гуанетидину, який, у свою чергу, посилює альфа-адреностимулюючу активність фенілефрину. Антидепресанти, протипаркінсонічні засоби, антипсихотичні засоби, фенотіазинові похідні підвищують ризик розвитку затримки сечі, сухості у роті, запорів. Одночасне застосування глюкокортикостероїдів з фенілефрином збільшує ризик розвитку глаукоми. Одночасне застосування дигоксину та інших серцевих глікозидів підвищує ризик розвитку порушення серцевого ритму та серцевого нападу. Одночасне застосування фенілефрину з симпатоміметичними амінами може підвищувати ризик розвитку побічних ефектів із боку серцево-судинної системи. Аскорбінова кислота збільшує ризик розвитку кристалурії при лікуванні саліцилатами та сульфаніламідами короткої дії, уповільнює виведення нирками кислот, збільшує виведення лікарських засобів, що мають лужну реакцію (зокрема алкалоїдів), знижує концентрацію у крові пероральних контрацептивів. Етанол у поєднанні з аскорбіновою кислотою сприяє розвитку гострого панкреатиту. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояв гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиВміст одного пакета висипати в склянку і наповнити гарячою водою, розмішати до повного розчинення і, за бажанням, додати цукор або мед за смаком. Дорослі: приймати по одному пакету через кожні 4-6 годин, але не більше 4 пакетів протягом 24 годин. Препарат не рекомендується приймати більше 5 днів без консультації лікаря. Якщо симптоми зберігаються, слід звернутися до лікаря. Не перевищуйте вказану дозу! Слід застосовувати найменшу дозу, потрібну для досягнення ефекту! Не приймати одночасно з іншими засобами, що містять парацетамол, деконгестантами і засобами для полегшення симптомів "застуди" і грипу, а також з етанол містять засобами і напоями. Якщо прийом препарату симптоми захворювання зберігаються, необхідно звернутися до лікаря. При перевищенні рекомендованої дози препарату негайно зверніться за медичною допомогою, навіть якщо ви почуваєтеся добре. Передозування парацетамолу може спричинити печінкову недостатність. Особливі групи пацієнтів Пацієнти з порушенням функції нирок або печінки Перед застосуванням препарату Простудокс пацієнтам з порушенням функції нирок або печінки необхідно попередньо проконсультуватися з лікарем. Обмеження, пов'язані із застосуванням препаратів, що містять таку комбінацію діючих речовин, у пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки переважно пов'язані з вмістом парацетамолу в лікарському препараті.ПередозуванняПрепарат слід приймати лише у рекомендованих дозах! При підозрі на передозування навіть при хорошому самопочутті необхідно припинити застосування препарату і негайно звернутися до лікаря, оскільки існує ризик відстроченого серйозного ураження печінки. Передозування обумовлене, як правило, парацетамолом. Симптоми (обумовлені парацетамолом) При передозуванні парацетамолу можливий розвиток печінкової недостатності, що може призвести до необхідності трансплантації печінки або смерті. Протягом 24 год можливо: блідість шкірних покривів, анорексія, нудота, блювання, біль у животі. Протягом 12-48 год. можуть проявитися ознаки порушення функції печінки. Можуть виявлятися ознаки порушення метаболізму глюкози та метаболічного ацидозу (у тому числі лактоацидозу). Токсична дія у дорослих можлива після прийому понад 10 г парацетамолу. У разі тяжкого отруєння може розвинутись тяжка печінкова недостатність аж до печінкової енцефалопатії, необхідності пересадки печінки, коми та смерті. Гостра ниркова недостатність з гострим некрозом канальців, яка діагностується через сильний біль у ділянці нирок, гематурії та протеїнурії, може розвинутися і без тяжкого порушення функції печінки. Є повідомлення про випадки аритмії серця, гіпокаліємії та панкреатиту при передозуванні парацетамолом. Прийом 5 г і більше парацетамолу може призвести до ураження печінки у пацієнтів, які мають такі фактори ризику: тривале лікування карбамазепіном, фенобарбіталом, фенітоїном, примідоном, рифампіцином, препаратами звіробою продірявленого, або іншими препаратами, що стимулюють ферменти печінки; регулярне вживання алкоголю у надлишкових кількостях; дефіцит глутатіону (внаслідок порушення харчування, муковісцидозу, ВІЛ-інфекції, голодування, виснаження). За перших ознак передозування необхідно терміново звернутися до лікаря, навіть за відсутності чітких симптомів отруєння. У ранній період симптоматика може бути обмежена лише нудотою та блюванням та може не відображати ступеня тяжкості передозування або ступеня ризику ураження внутрішніх органів. Лікування: протягом першої години після передбачуваного передозування доцільним є призначення активованого вугілля всередину. Через чотири або більше годин після передбачуваного передозування необхідно визначення концентрації парацетамолу в плазмі крові (раніше визначення концентрації парацетамолу може бути недостовірним). Лікування ацетилцистсином може проводитися аж до 24 годин після прийому парацетамолу, проте максимальний гепатопротекторний ефект можна отримати в перші 8 годин після передозування. Після цього ефективність антидоту різко падає. У разі потреби ацетилцистеїн може вводитися внутрішньовенно. За відсутності блювання альтернативним варіантом (за відсутності можливості швидкого отримання стаціонарної допомоги) є призначення метіоніну всередину. Лікування пацієнтів із серйозним порушенням функції печінки через 24 години після прийому парацетамолу повинно проводитися спільно з фахівцями токсикологічного центру або спеціалізованого відділення захворювань печінки. Симптоми (обумовлені фенілефрином) Симптоми передозування фенілефрину подібні до проявів побічних ефектів. На додаток можуть виявлятися: дратівливість, біль голови, запаморочення, безсоння, підвищення артеріального тиску, нудота, блювання, підвищена збудливість, рефлекторна брадикардія. У тяжких випадках передозування можливий розвиток галюцинацій, сплутаності свідомості, судом, аритмії. Слід враховувати, що виникнення клінічно значущих симптомів передозування фенілефрину при прийомі препарату завжди пов'язане з важким ураженням печінки на тлі передозування парацетамолу. Лікування: симптоматична терапія, при тяжкій артеріальній гіпертензії застосування альфа-адреноблокаторів, таких як фентоламін. Симптоми (обумовлені аскорбіновою кислотою) При застосуванні 1000 мг і більше аскорбінової кислоти можуть з'явитися головний біль, підвищення збудливості ЦНС, безсоння, нудота, блювання, діарея, гіперацидний гастрит, пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, пригнічення функції інсулярного апарату підшлункової залози (гіперглікемія, глюкоза кальцію оксалату), пошкодження гломерулярного апарату нирок, зниження проникності капілярів (можливе погіршення трофіки тканин, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, розвиток мікроангіопатій). Високі дози аскорбінової кислоти (більше 3000 мг) можуть спричинити тимчасову осмотичну діарею та порушення роботи ШКТ, такі як нудота, дискомфорт у ділянці шлунка. Слід враховувати, що виникнення клінічно значущих симптомів передозування аскорбінової кислоти при прийомі препарату завжди пов'язане з важким ураженням печінки на тлі передозування парацетамолу. Лікування: симптоматична терапія, форсований діурез.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДостатніх даних про вплив препарату на фертильність відсутні. Якщо прийому препарату поліпшення стану немає, необхідно звернутися до лікаря. Препарат не слід приймати одночасно з іншими парацетамоловмісними препаратами, а також іншими ненаркотичними анальгетиками, нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП) (метамізол натрію, ацетилсаліцилова кислота, ібупрофен та інші), препаратами для усунення симптомів "простуди" та грипу, регулюючі апетит, амфетамінподобні психостимулятори), барбітуратами, протиепілептичними лікарськими засобами, рифампіцином, хлорамфеніколом. Щоб уникнути токсичного ураження печінки, препарат не слід поєднувати з етанолвмісними препаратами та напоями, а також приймати людям, схильним до хронічного споживання алкоголю! Супутні захворювання печінки підвищують ризик подальшого пошкодження печінки під час прийому препарату. При прийомі препарату у пацієнтів з неалкогольним цирозом печінки є високий ризик передозування. Під час проведення аналізів на визначення сечової кислоти та рівня глюкози в крові повідомте лікаря про застосування препарату Простудокс®, оскільки препарат може спотворювати результати лабораторних тестів, які оцінюють концентрацію глюкози та сечової кислоти. Пацієнти з дефіцитом глутатіону внаслідок розладу харчової поведінки, цистичного фіброзу, ВІЛ-інфекції, голодування, виснаження, схильні до передозування, тому необхідно дотримуватися запобіжних заходів і перед прийомом препарату рекомендується проконсультуватися з лікарем. Зареєстровані випадки розвитку печінкової недостатності/порушень функції печінки при невеликому передозуванні парацетамолу (5 г і більше) у пацієнтів з низьким рівнем глутатіону, зокрема у вкрай виснажених пацієнтів, які страждають на анорексію, хронічний алкоголізм або пацієнтів з низьким індексом маси тіла. Застосування препарату пацієнтами з низьким рівнем глутатіону, наприклад, при сепсисі, може підвищувати ризик розвитку метаболічного ацидозу, що супроводжується симптомами прискореного, утрудненого дихання (почуття нестачі повітря, задишка), нудотою, блюванням, втратою апетиту. При одночасному прояві цих симптомів слід негайно звернутися до лікаря. Перед прийомом препарату Простудокс необхідно проконсультуватися з лікарем, якщо Ви приймаєте: варфарин чи інші непрямі антикоагулянти для розрідження крові; метоклопрамід, домперидон (застосовувані для усунення нудоти та блювання) або колестірамін, що застосовується для зниження рівня холестерину в крові; за необхідності дотримання гіпонатрієвої дієти (кожен пакет містить близько 0,12 г натрію). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат може викликати запаморочення. У разі появи запаморочення не рекомендується керувати транспортними засобами або працювати з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок - 1 пак. речовини: парацетамол - 750 мг, фенілефрину гідрохлорид - 10 мг, аскорбінова кислота - 60 мг; Допоміжні речовини: натрію цитрату пентагемігідрат (натрій лимоннокислий 5,5-водний), лимонної кислоти моногідрат, натрію сахаринату дигідрат, ароматизатор чорномородиновий (ароматизатор харчовий порошкоподібний "Чорна смородина") або ароматизатор лимонний (аро. По 5 г термозварювані однодозові пакети з буфлену, або матеріалу комбінованого багатошарового на основі фольги, або пакувального паперу з поліетиленовим покриттям. 5 або 10 пакетів з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картонуОпис лікарської формиВміст пакету - порошок від білого до білого з жовтуватим відтінком кольору із запахом чорної смородини або лимона, схильний до комкування. Опис розчину після розчинення порошку - "Зі смаком чорної смородини": прозорий або опалесцентний, безбарвний або світло-жовтого кольору розчин із запахом чорної смородини. "Зі смаком лимона": опалесцентний розчин світло-жовтого кольору, із запахом лимона.Фармакотерапевтична групаГРЗ та "застуди" симптомів засіб усунення (аналгезуючий ненаркотичний засіб + альфа-адреноміметик + вітамін).ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Парацетамол швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Зв'язок з білками плазми є мінімальним при застосуванні в терапевтичних концентраціях. Фенілефрину гідрохлорид нерівномірно всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Аскорбінова кислота швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту і розподіляється по всьому організму. Зв'язок із білками плазми становить 25%. Метаболізм Парацетамол метаболізується переважно у печінці. Фенілефрину гідрохлорид піддається первинному метаболізму моноаміно-оксидазами в кишечнику та печінці. Таким чином, при пероральному застосуванні біодоступність фенілефрину знижується. Аскорбінова кислота метаболізується переважно в печінці в дезоксіаскорбінову і далі в щавлевооцтову кислоту та аскорбат-2-сульфат. Виведення Парацетамол виводиться нирками у вигляді метаболітів, переважно глюкуронідних та сульфатних кон'югатів, менше 5% прийнятої дози виділяється у незмінному вигляді. Фенілефрину гідрохлорид виводиться нирками практично повністю як сульфатних кон'югатів. При застосуванні в дозах, що перевищують потреби організму в аскорбіновій кислоті, аскорбінова кислота виводиться нирками як метаболітів. Куріння та вживання етанолу прискорюють руйнування аскорбінової кислоти (перетворення на неактивні метаболіти), різко знижуючи запаси в організмі. Виводиться при гемодіалізі.ФармакодинамікаКомбінований засіб, дія якого обумовлена ​​компонентами, що входять до його складу. Парацетамол є знеболюючим та жарознижувальним засобом. Механізм його дії імовірно полягає у придушенні синтезу простагландинів, переважно у центральній нервовій системі. Парацетамол – ненаркотичний аналгетик. Блокує циклооксигеназу (ЦОГ) лише у центральній нервовій системі (ЦНС), впливаючи на центри болю та терморегуляції (у запалених тканинах клітинні пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ), що пояснює відсутність протизапального ефекту. Відсутність впливу на синтез простагландинів у периферичних тканинах обумовлює відсутність у нього негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримка натрію та води) та слизову оболонку шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Фенілефрину гідрохлорид – симпатоміметичний засіб, дія якого спрямована на стимуляцію адренорецепторів (переважно α-адренорецепторів), що призводить до зменшення набряку слизової оболонки носа та полегшення носового дихання. Аскорбінова кислота (вітамін С) заповнює підвищену потребу у вітаміні С при "простудних" захворюваннях та грипі, особливо на початкових стадіях захворювання. Компоненти, що входять до складу препарату, не викликають сонливості і не порушують концентрації уваги.Показання до застосуванняПростудокс® забезпечує ефективне полегшення симптомів застуди та грипу, таких як підвищена температура, головний біль, озноб, відчуття закладеності носа, біль при ковтанні.Протипоказання до застосуванняПрепарат Простудокс® не рекомендується приймати пацієнтам при: підвищеної чутливості до парацетамолу, фенілефрину, аскорбінової кислоти (вітаміну С) або будь-якого іншого компонента препарату; порушення функції печінки та нирок тяжкого ступеня; артеріальної гіпертензії; гіперфункції щитовидної залози (у тому числі при тиреотоксикозі); захворюваннях системи крові; захворюваннях серця (при вираженому стенозі гирла аорти, гострому інфаркті міокарда, тахіаритмії); гіперплазії передміхурової залози; цукровому діабеті та захворюваннях, пов'язаних із спадковим порушенням всмоктування цукру – кожен пакет містить близько 3,5 г цукру; генетичній відсутності глюкозо-6-фосфат дегідрогенази; закритокутовій глаукомі; захворюваннях, що супроводжуються портальною гіпертензією; одночасному прийомі трициклічних антидепресантів, бета-адрсноблокаторів, інгібіторів моноаміноксидази (МАО), у тому числі в період до 14 днів після їх відміни; одночасному прийомі інших парацетамолсодержащих лікарських засобів, деконгенсантів, ненаркотичних анальгетиків, нестероїдних протизапальних препаратів, лікарських препаратів для полегшення симптомів "застуди", грипу та закладеності носа, препаратів, що регулюють апетит, амфетамін-подібних психостимуляторів, барітура; одночасному прийомі етанолвмісних напоїв та лікарських препаратів; хронічний алкоголізм; дефіцит цукрози/ізомальтази, при непереносимості фруктози, глюкозо-галактозної мальабсорбції, так як до складу входить сахароза; віком до 18 років; вагітності та в період грудного вигодовування. З обережністю: Якщо у Вас одне з перелічених нижче захворювань/станів/факторів ризику, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем: доброякісні гіпербілірубінемії; порушення функції печінки та нирок легкого та середнього ступеня тяжкості; гострий гепатит; алкогольна хвороба печінки; утруднення сечовипускання; пилородуоденальна обструкція; стенозуюча виразка шлунка та/або дванадцятипалої кишки; бронхіальна астма; серцево-судинні захворювання, включаючи підвищений артеріальний тиск, облітеруючі захворювання судин (синдром Рейно); феохромоцитома; наявність тяжких інфекцій, зокрема сепсису, т.к. прийом препарату може збільшити ризик метаболічного ацидозу; пацієнти з дефіцитом глутатіону (зокрема, у вкрай виснажених пацієнтів, які страждають на анорексію, хронічний алкоголізм або пацієнтів з низьким індексом маси тіла); Одночасний прийом гіпотензивних засобів.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяУ рекомендованих дозах препарат добре переноситься. Нижченаведені небажані реакції виявлені спонтанно в ході післяреєстраційного застосування препарату. Небажані реакції класифіковані за системами організму та відповідно до частоти розвитку. Частота розвитку небажаних реакцій визначається наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та Парацетамол рідко чинить побічну дію. Парацетамол Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз. Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – анафілактичний шок, шкірні реакції гіперчутливості, включаючи шкірні висипи, кропив'янку, ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), синдром Стівенса-Джонсона; частота невідома - токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), гострий генералізований екзантематозний пустульоз. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже рідко – бронхоспазм у пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти та непереносимістю інших нестероїдних протизапальних препаратів. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – порушення функції печінки; частота невідома – підвищення активності печінкових ферментів. Порушення з боку сечовидільної системи: при тривалому застосуванні препарату у дозах, що перевищують рекомендовану, підвищується ймовірність нефротоксичної дії. Фенілефрин Порушення з боку нервової системи: дуже рідко – нервозність, дратівливість, головний біль, запаморочення, безсоння. Порушення з боку серцево-судинної системи: дуже рідко – підвищення артеріального тиску (АТ), тахікардія, відчуття серцебиття. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко – нудота, блювання. Порушення з боку органу зору: дуже рідко – мідріаз, гострий напад глаукоми здебільшого у пацієнтів із закритокутовою глаукомою. Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – алергічні реакції (шкірний висип, кропив'янка, алергічний дерматит). Порушення з боку сечовивідної системи: дуже рідко – дизурія, затримка сечовипускання у пацієнтів з обструкцією вихідного отвору сечового міхура при гіпертрофії передміхурової залози. Аскорбінова кислота Частота побічних ефектів не встановлена. Порушення з боку імунної системи: алергічні реакції (шкірний висип, гіперемія шкіри). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: подразнення слизової оболонки шлунково-кишкового тракту. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: тромбоцитоз, гіперпротромбінемія, еритропенія, нейтрофільний лейкоцитоз, гіпокаліємія. При прийомі аскорбінової кислоти більше 600 мг на добу можлива помірна лакіурія. При виникненні будь-яких перелічених побічних дій, негайно припиніть прийом препарату і якнайшвидше зверніться до лікаря! Якщо будь-які вказані в інструкції побічні дії посилюються, або Ви помітили інші небажані реакції, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПарацетамол протягом тривалого часу посилює ефект непрямих антикоагулянтів (варфарин та інші кумарини), що збільшує ризик кровотеч. Епізодичний прийом разової дози препарату не впливає на дію непрямих антикоагулянтів. Індуктори ферментів мікросомального окиснення в печінці (барбітурати, дифенін, карбамазепін, рифампіцин, зидовудін, фенітоїн, етанол, флумецинол, фенілбутазон та трициклічні антидепресанти) підвищують ризик гепатотоксичної дії при передозуваннях та одночасному прийомі з пара. Інгібітори мікросомального окиснення (циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії. Парацетамол знижує ефективність діуретичних препаратів. Метоклопрамід і домперидон збільшують, а колестірамін знижує швидкість всмоктування парацетамолу. Парацетамол посилює ефекти інгібіторів МАО, седативних препаратів, етанолу. Одночасний прийом препарату парацетамолу та алкогольних напоїв підвищує ризик розвитку ураження печінки та гострого панкреатиту. Фенілефрин при прийомі з інгібіторами МАО може призводити до підвищення артеріального тиску. Фенілефрин знижує ефективність дії бета-адреноблокаторів та інших гіпотензивних препаратів (включаючи дебрізохін, гуанетидин, резерпін, метилдопа), збільшує ризик розвитку гіпертензії та порушень з боку серцево-судинної системи. Трициклічні антидепресанти посилюють симпатоміметичну дію фенілефрину та можуть збільшувати ризик розвитку побічних ефектів з боку серцево-судинної системи, одночасне застосування галотану з фенілефрином підвищує ризик розвитку шлуночкової аритмії. Фенілефрин знижує гіпотензивну дію гуанетидину, який, у свою чергу, посилює альфа-адреностимулюючу активність фенілефрину. Антидепресанти, протипаркінсонічні засоби, антипсихотичні засоби, фенотіазинові похідні підвищують ризик розвитку затримки сечі, сухості у роті, запорів. Одночасне застосування глюкокортикостероїдів з фенілефрином збільшує ризик розвитку глаукоми. Одночасне застосування дигоксину та інших серцевих глікозидів підвищує ризик розвитку порушення серцевого ритму та серцевого нападу. Одночасне застосування фенілефрину з симпатоміметичними амінами може підвищувати ризик розвитку побічних ефектів із боку серцево-судинної системи. Аскорбінова кислота збільшує ризик розвитку кристалурії при лікуванні саліцилатами та сульфаніламідами короткої дії, уповільнює виведення нирками кислот, збільшує виведення лікарських засобів, що мають лужну реакцію (зокрема алкалоїдів), знижує концентрацію у крові пероральних контрацептивів. Етанол у поєднанні з аскорбіновою кислотою сприяє розвитку гострого панкреатиту. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояв гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиВміст одного пакета висипати в склянку і наповнити гарячою водою, розмішати до повного розчинення і, за бажанням, додати цукор або мед за смаком. Дорослі: приймати по одному пакету через кожні 4-6 годин, але не більше 4 пакетів протягом 24 годин. Препарат не рекомендується приймати більше 5 днів без консультації лікаря. Якщо симптоми зберігаються, слід звернутися до лікаря. Не перевищуйте вказану дозу! Слід застосовувати найменшу дозу, потрібну для досягнення ефекту! Не приймати одночасно з іншими засобами, що містять парацетамол, деконгестантами і засобами для полегшення симптомів "застуди" і грипу, а також з етанол містять засобами і напоями. Якщо прийом препарату симптоми захворювання зберігаються, необхідно звернутися до лікаря. При перевищенні рекомендованої дози препарату негайно зверніться за медичною допомогою, навіть якщо ви почуваєтеся добре. Передозування парацетамолу може спричинити печінкову недостатність. Особливі групи пацієнтів Пацієнти з порушенням функції нирок або печінки Перед застосуванням препарату Простудокс пацієнтам з порушенням функції нирок або печінки необхідно попередньо проконсультуватися з лікарем. Обмеження, пов'язані із застосуванням препаратів, що містять таку комбінацію діючих речовин, у пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки переважно пов'язані з вмістом парацетамолу в лікарському препараті.ПередозуванняПрепарат слід приймати лише у рекомендованих дозах! При підозрі на передозування навіть при хорошому самопочутті необхідно припинити застосування препарату і негайно звернутися до лікаря, оскільки існує ризик відстроченого серйозного ураження печінки. Передозування обумовлене, як правило, парацетамолом. Симптоми (обумовлені парацетамолом) При передозуванні парацетамолу можливий розвиток печінкової недостатності, що може призвести до необхідності трансплантації печінки або смерті. Протягом 24 год можливо: блідість шкірних покривів, анорексія, нудота, блювання, біль у животі. Протягом 12-48 год. можуть проявитися ознаки порушення функції печінки. Можуть виявлятися ознаки порушення метаболізму глюкози та метаболічного ацидозу (у тому числі лактоацидозу). Токсична дія у дорослих можлива після прийому понад 10 г парацетамолу. У разі тяжкого отруєння може розвинутись тяжка печінкова недостатність аж до печінкової енцефалопатії, необхідності пересадки печінки, коми та смерті. Гостра ниркова недостатність з гострим некрозом канальців, яка діагностується через сильний біль у ділянці нирок, гематурії та протеїнурії, може розвинутися і без тяжкого порушення функції печінки. Є повідомлення про випадки аритмії серця, гіпокаліємії та панкреатиту при передозуванні парацетамолом. Прийом 5 г і більше парацетамолу може призвести до ураження печінки у пацієнтів, які мають такі фактори ризику: тривале лікування карбамазепіном, фенобарбіталом, фенітоїном, примідоном, рифампіцином, препаратами звіробою продірявленого, або іншими препаратами, що стимулюють ферменти печінки; регулярне вживання алкоголю у надлишкових кількостях; дефіцит глутатіону (внаслідок порушення харчування, муковісцидозу, ВІЛ-інфекції, голодування, виснаження). За перших ознак передозування необхідно терміново звернутися до лікаря, навіть за відсутності чітких симптомів отруєння. У ранній період симптоматика може бути обмежена лише нудотою та блюванням та може не відображати ступеня тяжкості передозування або ступеня ризику ураження внутрішніх органів. Лікування: протягом першої години після передбачуваного передозування доцільним є призначення активованого вугілля всередину. Через чотири або більше годин після передбачуваного передозування необхідно визначення концентрації парацетамолу в плазмі крові (раніше визначення концентрації парацетамолу може бути недостовірним). Лікування ацетилцистсином може проводитися аж до 24 годин після прийому парацетамолу, проте максимальний гепатопротекторний ефект можна отримати в перші 8 годин після передозування. Після цього ефективність антидоту різко падає. У разі потреби ацетилцистеїн може вводитися внутрішньовенно. За відсутності блювання альтернативним варіантом (за відсутності можливості швидкого отримання стаціонарної допомоги) є призначення метіоніну всередину. Лікування пацієнтів із серйозним порушенням функції печінки через 24 години після прийому парацетамолу повинно проводитися спільно з фахівцями токсикологічного центру або спеціалізованого відділення захворювань печінки. Симптоми (обумовлені фенілефрином) Симптоми передозування фенілефрину подібні до проявів побічних ефектів. На додаток можуть виявлятися: дратівливість, біль голови, запаморочення, безсоння, підвищення артеріального тиску, нудота, блювання, підвищена збудливість, рефлекторна брадикардія. У тяжких випадках передозування можливий розвиток галюцинацій, сплутаності свідомості, судом, аритмії. Слід враховувати, що виникнення клінічно значущих симптомів передозування фенілефрину при прийомі препарату завжди пов'язане з важким ураженням печінки на тлі передозування парацетамолу. Лікування: симптоматична терапія, при тяжкій артеріальній гіпертензії застосування альфа-адреноблокаторів, таких як фентоламін. Симптоми (обумовлені аскорбіновою кислотою) При застосуванні 1000 мг і більше аскорбінової кислоти можуть з'явитися головний біль, підвищення збудливості ЦНС, безсоння, нудота, блювання, діарея, гіперацидний гастрит, пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, пригнічення функції інсулярного апарату підшлункової залози (гіперглікемія, глюкоза кальцію оксалату), пошкодження гломерулярного апарату нирок, зниження проникності капілярів (можливе погіршення трофіки тканин, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, розвиток мікроангіопатій). Високі дози аскорбінової кислоти (більше 3000 мг) можуть спричинити тимчасову осмотичну діарею та порушення роботи ШКТ, такі як нудота, дискомфорт у ділянці шлунка. Слід враховувати, що виникнення клінічно значущих симптомів передозування аскорбінової кислоти при прийомі препарату завжди пов'язане з важким ураженням печінки на тлі передозування парацетамолу. Лікування: симптоматична терапія, форсований діурез.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДостатніх даних про вплив препарату на фертильність відсутні. Якщо прийому препарату поліпшення стану немає, необхідно звернутися до лікаря. Препарат не слід приймати одночасно з іншими парацетамоловмісними препаратами, а також іншими ненаркотичними анальгетиками, нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП) (метамізол натрію, ацетилсаліцилова кислота, ібупрофен та інші), препаратами для усунення симптомів "простуди" та грипу, регулюючі апетит, амфетамінподобні психостимулятори), барбітуратами, протиепілептичними лікарськими засобами, рифампіцином, хлорамфеніколом. Щоб уникнути токсичного ураження печінки, препарат не слід поєднувати з етанолвмісними препаратами та напоями, а також приймати людям, схильним до хронічного споживання алкоголю! Супутні захворювання печінки підвищують ризик подальшого пошкодження печінки під час прийому препарату. При прийомі препарату у пацієнтів з неалкогольним цирозом печінки є високий ризик передозування. Під час проведення аналізів на визначення сечової кислоти та рівня глюкози в крові повідомте лікаря про застосування препарату Простудокс®, оскільки препарат може спотворювати результати лабораторних тестів, які оцінюють концентрацію глюкози та сечової кислоти. Пацієнти з дефіцитом глутатіону внаслідок розладу харчової поведінки, цистичного фіброзу, ВІЛ-інфекції, голодування, виснаження, схильні до передозування, тому необхідно дотримуватися запобіжних заходів і перед прийомом препарату рекомендується проконсультуватися з лікарем. Зареєстровані випадки розвитку печінкової недостатності/порушень функції печінки при невеликому передозуванні парацетамолу (5 г і більше) у пацієнтів з низьким рівнем глутатіону, зокрема у вкрай виснажених пацієнтів, які страждають на анорексію, хронічний алкоголізм або пацієнтів з низьким індексом маси тіла. Застосування препарату пацієнтами з низьким рівнем глутатіону, наприклад, при сепсисі, може підвищувати ризик розвитку метаболічного ацидозу, що супроводжується симптомами прискореного, утрудненого дихання (почуття нестачі повітря, задишка), нудотою, блюванням, втратою апетиту. При одночасному прояві цих симптомів слід негайно звернутися до лікаря. Перед прийомом препарату Простудокс необхідно проконсультуватися з лікарем, якщо Ви приймаєте: варфарин чи інші непрямі антикоагулянти для розрідження крові; метоклопрамід, домперидон (застосовувані для усунення нудоти та блювання) або колестірамін, що застосовується для зниження рівня холестерину в крові; за необхідності дотримання гіпонатрієвої дієти (кожен пакет містить близько 0,12 г натрію). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат може викликати запаморочення. У разі появи запаморочення не рекомендується керувати транспортними засобами або працювати з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок - 1 пак. речовини: парацетамол - 750 мг, фенілефрину гідрохлорид - 10 мг, аскорбінова кислота - 60 мг; Допоміжні речовини: натрію цитрату пентагемігідрат (натрій лимоннокислий 5,5-водний), лимонної кислоти моногідрат, натрію сахаринату дигідрат, ароматизатор чорномородиновий (ароматизатор харчовий порошкоподібний "Чорна смородина") або ароматизатор лимонний (аро. По 5 г термозварювані однодозові пакети з буфлену, або матеріалу комбінованого багатошарового на основі фольги, або пакувального паперу з поліетиленовим покриттям. 5 або 10 пакетів з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картонуОпис лікарської формиВміст пакету - порошок від білого до білого з жовтуватим відтінком кольору із запахом чорної смородини або лимона, схильний до комкування. Опис розчину після розчинення порошку - "Зі смаком чорної смородини": прозорий або опалесцентний, безбарвний або світло-жовтого кольору розчин із запахом чорної смородини. "Зі смаком лимона": опалесцентний розчин світло-жовтого кольору, із запахом лимона.Фармакотерапевтична групаГРЗ та "застуди" симптомів засіб усунення (аналгезуючий ненаркотичний засіб + альфа-адреноміметик + вітамін).ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Парацетамол швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Зв'язок з білками плазми є мінімальним при застосуванні в терапевтичних концентраціях. Фенілефрину гідрохлорид нерівномірно всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Аскорбінова кислота швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту і розподіляється по всьому організму. Зв'язок із білками плазми становить 25%. Метаболізм Парацетамол метаболізується переважно у печінці. Фенілефрину гідрохлорид піддається первинному метаболізму моноаміно-оксидазами в кишечнику та печінці. Таким чином, при пероральному застосуванні біодоступність фенілефрину знижується. Аскорбінова кислота метаболізується переважно в печінці в дезоксіаскорбінову і далі в щавлевооцтову кислоту та аскорбат-2-сульфат. Виведення Парацетамол виводиться нирками у вигляді метаболітів, переважно глюкуронідних та сульфатних кон'югатів, менше 5% прийнятої дози виділяється у незмінному вигляді. Фенілефрину гідрохлорид виводиться нирками практично повністю як сульфатних кон'югатів. При застосуванні в дозах, що перевищують потреби організму в аскорбіновій кислоті, аскорбінова кислота виводиться нирками як метаболітів. Куріння та вживання етанолу прискорюють руйнування аскорбінової кислоти (перетворення на неактивні метаболіти), різко знижуючи запаси в організмі. Виводиться при гемодіалізі.ФармакодинамікаКомбінований засіб, дія якого обумовлена ​​компонентами, що входять до його складу. Парацетамол є знеболюючим та жарознижувальним засобом. Механізм його дії імовірно полягає у придушенні синтезу простагландинів, переважно у центральній нервовій системі. Парацетамол – ненаркотичний аналгетик. Блокує циклооксигеназу (ЦОГ) лише у центральній нервовій системі (ЦНС), впливаючи на центри болю та терморегуляції (у запалених тканинах клітинні пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ), що пояснює відсутність протизапального ефекту. Відсутність впливу на синтез простагландинів у периферичних тканинах обумовлює відсутність у нього негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримка натрію та води) та слизову оболонку шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Фенілефрину гідрохлорид – симпатоміметичний засіб, дія якого спрямована на стимуляцію адренорецепторів (переважно α-адренорецепторів), що призводить до зменшення набряку слизової оболонки носа та полегшення носового дихання. Аскорбінова кислота (вітамін С) заповнює підвищену потребу у вітаміні С при "простудних" захворюваннях та грипі, особливо на початкових стадіях захворювання. Компоненти, що входять до складу препарату, не викликають сонливості і не порушують концентрації уваги.Показання до застосуванняПростудокс® забезпечує ефективне полегшення симптомів застуди та грипу, таких як підвищена температура, головний біль, озноб, відчуття закладеності носа, біль при ковтанні.Протипоказання до застосуванняПрепарат Простудокс® не рекомендується приймати пацієнтам при: підвищеної чутливості до парацетамолу, фенілефрину, аскорбінової кислоти (вітаміну С) або будь-якого іншого компонента препарату; порушення функції печінки та нирок тяжкого ступеня; артеріальної гіпертензії; гіперфункції щитовидної залози (у тому числі при тиреотоксикозі); захворюваннях системи крові; захворюваннях серця (при вираженому стенозі гирла аорти, гострому інфаркті міокарда, тахіаритмії); гіперплазії передміхурової залози; цукровому діабеті та захворюваннях, пов'язаних із спадковим порушенням всмоктування цукру – кожен пакет містить близько 3,5 г цукру; генетичній відсутності глюкозо-6-фосфат дегідрогенази; закритокутовій глаукомі; захворюваннях, що супроводжуються портальною гіпертензією; одночасному прийомі трициклічних антидепресантів, бета-адрсноблокаторів, інгібіторів моноаміноксидази (МАО), у тому числі в період до 14 днів після їх відміни; одночасному прийомі інших парацетамолсодержащих лікарських засобів, деконгенсантів, ненаркотичних анальгетиків, нестероїдних протизапальних препаратів, лікарських препаратів для полегшення симптомів "застуди", грипу та закладеності носа, препаратів, що регулюють апетит, амфетамін-подібних психостимуляторів, барітура; одночасному прийомі етанолвмісних напоїв та лікарських препаратів; хронічний алкоголізм; дефіцит цукрози/ізомальтази, при непереносимості фруктози, глюкозо-галактозної мальабсорбції, так як до складу входить сахароза; віком до 18 років; вагітності та в період грудного вигодовування. З обережністю: Якщо у Вас одне з перелічених нижче захворювань/станів/факторів ризику, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем: доброякісні гіпербілірубінемії; порушення функції печінки та нирок легкого та середнього ступеня тяжкості; гострий гепатит; алкогольна хвороба печінки; утруднення сечовипускання; пилородуоденальна обструкція; стенозуюча виразка шлунка та/або дванадцятипалої кишки; бронхіальна астма; серцево-судинні захворювання, включаючи підвищений артеріальний тиск, облітеруючі захворювання судин (синдром Рейно); феохромоцитома; наявність тяжких інфекцій, зокрема сепсису, т.к. прийом препарату може збільшити ризик метаболічного ацидозу; пацієнти з дефіцитом глутатіону (зокрема, у вкрай виснажених пацієнтів, які страждають на анорексію, хронічний алкоголізм або пацієнтів з низьким індексом маси тіла); Одночасний прийом гіпотензивних засобів.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяУ рекомендованих дозах препарат добре переноситься. Нижченаведені небажані реакції виявлені спонтанно в ході післяреєстраційного застосування препарату. Небажані реакції класифіковані за системами організму та відповідно до частоти розвитку. Частота розвитку небажаних реакцій визначається наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та Парацетамол рідко чинить побічну дію. Парацетамол Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз. Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – анафілактичний шок, шкірні реакції гіперчутливості, включаючи шкірні висипи, кропив'янку, ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), синдром Стівенса-Джонсона; частота невідома - токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), гострий генералізований екзантематозний пустульоз. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже рідко – бронхоспазм у пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти та непереносимістю інших нестероїдних протизапальних препаратів. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – порушення функції печінки; частота невідома – підвищення активності печінкових ферментів. Порушення з боку сечовидільної системи: при тривалому застосуванні препарату у дозах, що перевищують рекомендовану, підвищується ймовірність нефротоксичної дії. Фенілефрин Порушення з боку нервової системи: дуже рідко – нервозність, дратівливість, головний біль, запаморочення, безсоння. Порушення з боку серцево-судинної системи: дуже рідко – підвищення артеріального тиску (АТ), тахікардія, відчуття серцебиття. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко – нудота, блювання. Порушення з боку органу зору: дуже рідко – мідріаз, гострий напад глаукоми здебільшого у пацієнтів із закритокутовою глаукомою. Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – алергічні реакції (шкірний висип, кропив'янка, алергічний дерматит). Порушення з боку сечовивідної системи: дуже рідко – дизурія, затримка сечовипускання у пацієнтів з обструкцією вихідного отвору сечового міхура при гіпертрофії передміхурової залози. Аскорбінова кислота Частота побічних ефектів не встановлена. Порушення з боку імунної системи: алергічні реакції (шкірний висип, гіперемія шкіри). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: подразнення слизової оболонки ШКТ. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: тромбоцитоз, гіперпротромбінемія, еритропенія, нейтрофільний лейкоцитоз, гіпокаліємія. При прийомі аскорбінової кислоти більше 600 мг на добу можлива помірна лакіурія. При виникненні будь-яких перелічених побічних дій, негайно припиніть прийом препарату і якнайшвидше зверніться до лікаря! Якщо будь-які вказані в інструкції побічні дії посилюються, або Ви помітили інші небажані реакції, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПарацетамол протягом тривалого часу посилює ефект непрямих антикоагулянтів (варфарин та інші кумарини), що збільшує ризик кровотеч. Епізодичний прийом разової дози препарату не впливає на дію непрямих антикоагулянтів. Індуктори ферментів мікросомального окиснення в печінці (барбітурати, дифенін, карбамазепін, рифампіцин, зидовудін, фенітоїн, етанол, флумецинол, фенілбутазон та трициклічні антидепресанти) підвищують ризик гепатотоксичної дії при передозуваннях та одночасному прийомі з пара. Інгібітори мікросомального окиснення (циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії. Парацетамол знижує ефективність діуретичних препаратів. Метоклопрамід і домперидон збільшують, а колестірамін знижує швидкість всмоктування парацетамолу. Парацетамол посилює ефекти інгібіторів МАО, седативних препаратів, етанолу. Одночасний прийом препарату парацетамолу та алкогольних напоїв підвищує ризик розвитку ураження печінки та гострого панкреатиту. Фенілефрин при прийомі з інгібіторами МАО може призводити до підвищення артеріального тиску. Фенілефрин знижує ефективність дії бета-адреноблокаторів та інших гіпотензивних препаратів (включаючи дебрізохін, гуанетидин, резерпін, метилдопа), збільшує ризик розвитку гіпертензії та порушень з боку серцево-судинної системи. Трициклічні антидепресанти посилюють симпатоміметичну дію фенілефрину та можуть збільшувати ризик розвитку побічних ефектів з боку серцево-судинної системи, одночасне застосування галотану з фенілефрином підвищує ризик розвитку шлуночкової аритмії. Фенілефрин знижує гіпотензивну дію гуанетидину, який, у свою чергу, посилює альфа-адреностимулюючу активність фенілефрину. Антидепресанти, протипаркінсонічні засоби, антипсихотичні засоби, фенотіазинові похідні підвищують ризик розвитку затримки сечі, сухості у роті, запорів. Одночасне застосування глюкокортикостероїдів з фенілефрином збільшує ризик розвитку глаукоми. Одночасне застосування дигоксину та інших серцевих глікозидів підвищує ризик розвитку порушення серцевого ритму та серцевого нападу. Одночасне застосування фенілефрину з симпатоміметичними амінами може підвищувати ризик розвитку побічних ефектів із боку серцево-судинної системи. Аскорбінова кислота збільшує ризик розвитку кристалурії при лікуванні саліцилатами та сульфаніламідами короткої дії, уповільнює виведення нирками кислот, збільшує виведення лікарських засобів, що мають лужну реакцію (зокрема алкалоїдів), знижує концентрацію у крові пероральних контрацептивів. Етанол у поєднанні з аскорбіновою кислотою сприяє розвитку гострого панкреатиту. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояв гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиВміст одного пакета висипати в склянку і наповнити гарячою водою, розмішати до повного розчинення і, за бажанням, додати цукор або мед за смаком. Дорослі: приймати по одному пакету через кожні 4-6 годин, але не більше 4 пакетів протягом 24 годин. Препарат не рекомендується приймати більше 5 днів без консультації лікаря. Якщо симптоми зберігаються, слід звернутися до лікаря. Не перевищуйте вказану дозу! Слід застосовувати найменшу дозу, потрібну для досягнення ефекту! Не приймати одночасно з іншими засобами, що містять парацетамол, деконгестантами і засобами для полегшення симптомів "застуди" і грипу, а також з етанол містять засобами і напоями. Якщо прийом препарату симптоми захворювання зберігаються, необхідно звернутися до лікаря. При перевищенні рекомендованої дози препарату негайно зверніться за медичною допомогою, навіть якщо ви почуваєтеся добре. Передозування парацетамолу може спричинити печінкову недостатність. Особливі групи пацієнтів Пацієнти з порушенням функції нирок або печінки Перед застосуванням препарату Простудокс пацієнтам з порушенням функції нирок або печінки необхідно попередньо проконсультуватися з лікарем. Обмеження, пов'язані із застосуванням препаратів, що містять таку комбінацію діючих речовин, у пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки переважно пов'язані з вмістом парацетамолу в лікарському препараті.ПередозуванняПрепарат слід приймати лише у рекомендованих дозах! При підозрі на передозування навіть при хорошому самопочутті необхідно припинити застосування препарату і негайно звернутися до лікаря, оскільки існує ризик відстроченого серйозного ураження печінки. Передозування обумовлене, як правило, парацетамолом. Симптоми (обумовлені парацетамолом) При передозуванні парацетамолу можливий розвиток печінкової недостатності, що може призвести до необхідності трансплантації печінки або смерті. Протягом 24 год можливо: блідість шкірних покривів, анорексія, нудота, блювання, біль у животі. Протягом 12-48 год. можуть проявитися ознаки порушення функції печінки. Можуть виявлятися ознаки порушення метаболізму глюкози та метаболічного ацидозу (у тому числі лактоацидозу). Токсична дія у дорослих можлива після прийому понад 10 г парацетамолу. У разі тяжкого отруєння може розвинутись тяжка печінкова недостатність аж до печінкової енцефалопатії, необхідності пересадки печінки, коми та смерті. Гостра ниркова недостатність з гострим некрозом канальців, яка діагностується через сильний біль у ділянці нирок, гематурії та протеїнурії, може розвинутися і без тяжкого порушення функції печінки. Є повідомлення про випадки аритмії серця, гіпокаліємії та панкреатиту при передозуванні парацетамолом. Прийом 5 г і більше парацетамолу може призвести до ураження печінки у пацієнтів, які мають такі фактори ризику: тривале лікування карбамазепіном, фенобарбіталом, фенітоїном, примідоном, рифампіцином, препаратами звіробою продірявленого, або іншими препаратами, що стимулюють ферменти печінки; регулярне вживання алкоголю у надлишкових кількостях; дефіцит глутатіону (внаслідок порушення харчування, муковісцидозу, ВІЛ-інфекції, голодування, виснаження). За перших ознак передозування необхідно терміново звернутися до лікаря, навіть за відсутності чітких симптомів отруєння. У ранній період симптоматика може бути обмежена лише нудотою та блюванням та може не відображати ступеня тяжкості передозування або ступеня ризику ураження внутрішніх органів. Лікування: протягом першої години після передбачуваного передозування доцільним є призначення активованого вугілля всередину. Через чотири або більше годин після передбачуваного передозування необхідно визначення концентрації парацетамолу в плазмі крові (раніше визначення концентрації парацетамолу може бути недостовірним). Лікування ацетилцистсином може проводитися аж до 24 годин після прийому парацетамолу, проте максимальний гепатопротекторний ефект можна отримати в перші 8 годин після передозування. Після цього ефективність антидоту різко падає. У разі потреби ацетилцистеїн може вводитися внутрішньовенно. За відсутності блювання альтернативним варіантом (за відсутності можливості швидкого отримання стаціонарної допомоги) є призначення метіоніну всередину. Лікування пацієнтів із серйозним порушенням функції печінки через 24 години після прийому парацетамолу повинно проводитися спільно з фахівцями токсикологічного центру або спеціалізованого відділення захворювань печінки. Симптоми (обумовлені фенілефрином) Симптоми передозування фенілефрину подібні до проявів побічних ефектів. На додаток можуть виявлятися: дратівливість, біль голови, запаморочення, безсоння, підвищення артеріального тиску, нудота, блювання, підвищена збудливість, рефлекторна брадикардія. У тяжких випадках передозування можливий розвиток галюцинацій, сплутаності свідомості, судом, аритмії. Слід враховувати, що виникнення клінічно значущих симптомів передозування фенілефрину при прийомі препарату завжди пов'язане з важким ураженням печінки на тлі передозування парацетамолу. Лікування: симптоматична терапія, при тяжкій артеріальній гіпертензії застосування альфа-адреноблокаторів, таких як фентоламін. Симптоми (обумовлені аскорбіновою кислотою) При застосуванні 1000 мг і більше аскорбінової кислоти можуть з'явитися головний біль, підвищення збудливості ЦНС, безсоння, нудота, блювання, діарея, гіперацидний гастрит, пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, пригнічення функції інсулярного апарату підшлункової залози (гіперглікемія, глюкоза кальцію оксалату), пошкодження гломерулярного апарату нирок, зниження проникності капілярів (можливе погіршення трофіки тканин, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, розвиток мікроангіопатій). Високі дози аскорбінової кислоти (більше 3000 мг) можуть спричинити тимчасову осмотичну діарею та порушення роботи ШКТ, такі як нудота, дискомфорт у ділянці шлунка. Слід враховувати, що виникнення клінічно значущих симптомів передозування аскорбінової кислоти при прийомі препарату завжди пов'язане з важким ураженням печінки на тлі передозування парацетамолу. Лікування: симптоматична терапія, форсований діурез.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДостатніх даних про вплив препарату на фертильність відсутні. Якщо прийому препарату поліпшення стану немає, необхідно звернутися до лікаря. Препарат не слід приймати одночасно з іншими парацетамоловмісними препаратами, а також іншими ненаркотичними анальгетиками, нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП) (метамізол натрію, ацетилсаліцилова кислота, ібупрофен та інші), препаратами для усунення симптомів "простуди" та грипу, регулюючі апетит, амфетамінподобні психостимулятори), барбітуратами, протиепілептичними лікарськими засобами, рифампіцином, хлорамфеніколом. Щоб уникнути токсичного ураження печінки, препарат не слід поєднувати з етанолвмісними препаратами та напоями, а також приймати людям, схильним до хронічного споживання алкоголю! Супутні захворювання печінки підвищують ризик подальшого пошкодження печінки під час прийому препарату. При прийомі препарату у пацієнтів з неалкогольним цирозом печінки є високий ризик передозування. Під час проведення аналізів на визначення сечової кислоти та рівня глюкози в крові повідомте лікаря про застосування препарату Простудокс®, оскільки препарат може спотворювати результати лабораторних тестів, які оцінюють концентрацію глюкози та сечової кислоти. Пацієнти з дефіцитом глутатіону внаслідок розладу харчової поведінки, цистичного фіброзу, ВІЛ-інфекції, голодування, виснаження, схильні до передозування, тому необхідно дотримуватися запобіжних заходів і перед прийомом препарату рекомендується проконсультуватися з лікарем. Зареєстровані випадки розвитку печінкової недостатності/порушень функції печінки при невеликому передозуванні парацетамолу (5 г і більше) у пацієнтів з низьким рівнем глутатіону, зокрема у вкрай виснажених пацієнтів, які страждають на анорексію, хронічний алкоголізм або пацієнтів з низьким індексом маси тіла. Застосування препарату пацієнтами з низьким рівнем глутатіону, наприклад, при сепсисі, може підвищувати ризик розвитку метаболічного ацидозу, що супроводжується симптомами прискореного, утрудненого дихання (почуття нестачі повітря, задишка), нудотою, блюванням, втратою апетиту. При одночасному прояві цих симптомів слід негайно звернутися до лікаря. Перед прийомом препарату Простудокс необхідно проконсультуватися з лікарем, якщо Ви приймаєте: варфарин чи інші непрямі антикоагулянти для розрідження крові; метоклопрамід, домперидон (застосовувані для усунення нудоти та блювання) або колестірамін, що застосовується для зниження рівня холестерину в крові; за необхідності дотримання гіпонатрієвої дієти (кожен пакет містить близько 0,12 г натрію). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат може викликати запаморочення. У разі появи запаморочення не рекомендується керувати транспортними засобами або працювати з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активна речовина: ксилометазоліну гідрохлорид 0.5 мг. Допоміжні речовини: бензалконію хлорид, натрію хлорид, динатрію едетат, натрію дигідрофосфату дигідрат, натрію гідрофосфату додекагідрат, олія евкаліптова, вода д/і - до 1 мл. 10 мл - флакон-крапельниці полімерні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиКраплі назальні 0.1%; у вигляді прозорої безбарвної або зі злегка жовтуватим відтінком рідини із запахом евкаліпта.Фармакотерапевтична групаСудинозвужувальний препарат для місцевого застосування у ЛОР-практиці. Ксилометазолін (похідне імідазоліну) є альфа-адреноміметиком, викликає звуження кровоносних судин слизової оболонки носа, усуваючи її набряк і гіперемію, відновлює прохідність носових ходів, полегшує носове дихання і покращує відходження виділень з носа при рин. Дія препарату настає через кілька хвилин після його застосування та триває до 10 год.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні препарат практично не всмоктується, тому його концентрація у плазмі дуже мала (сучасними аналітичними методами не визначається).Клінічна фармакологіяСудинозвужувальний препарат для місцевого застосування у ЛОР-практиці.Показання до застосуванняГострий риніт (у т.ч. на тлі гострих респіраторних захворювань та алергічний риніт); синусит; євстахіїт; середній отит (у складі комбінованої терапії зменшення набряку слизової оболонки носоглотки); для полегшення проведення риноскопії; підготовка хворих до діагностичних маніпуляцій у носових ходахПротипоказання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; тахікардія; виражений атеросклероз; глаукому; атрофічний риніт; гіпертиреоз; хірургічні втручання на мозкові оболонки (в анамнезі); вагітність (для крапель назальних); дитячий вік до 2 років; дитячий вік до 6 років (для крапель назальних 0.1% та спрею назального 0.1%); підвищена чутливість до компонентів препарату (в т.ч. до евкаліптового масла). Не застосовувати при терапії інгібіторами МАО та трициклічними антидепресантами, а також з іншими препаратами, що підвищують артеріальний тиск. З обережністю слід призначати препарат при цукровому діабеті, ІХС, стенокардії III-IV функціонального класу, гіперплазії передміхурової залози, в період лактації.Вагітність та лактаціяПрепарат Рінорус® у формі крапель назальних протипоказаний до застосування при вагітності. Препарат Ринорус® у формі спрею назального при вагітності слід застосовувати тільки після ретельної оцінки співвідношення користі для матері та ризику для плода, не допускається перевищення рекомендованих доз. У період грудного вигодовування препарат слід призначати з обережністю. Застосування у дітей Краплі назальні Дітям старше 6 років; закопують краплі назальні 0.1% по 2-3 краплі в кожний носовий хід 3-4 рази на добу. Дітям від 2 до 6 років; закопують краплі назальні 0.05% по 1-2 краплі в кожен носовий хід 1-2 рази на добу. Не слід застосовувати більше 3 разів на добу. Тривалість лікування – не більше 3-5 днів (без перерви). Спрей назальний Дітям старше 6 років; - по 1 впорскування спрею назального 0.1% у кожний носовий хід 3 рази на добу. При необхідності можна повторити впорскування (не більше двох впорскування одночасно). Дітям від 2 до 6 років; - по 1 впорскування спрею назального 0.05% в кожен носовий хід 1-2 рази на добу. Не слід застосовувати препарат більше ніж 3 рази на добу. Тривалість лікування – не більше 5-7 днів (без перерви). Після завершення терапії препарат можна призначати повторно лише за кілька днів. Тривалість застосування препарату в дітей віком визначає лікар. Протипоказано: дитячий вік до 6 років (для крапель назальних 0.1% та спрею назального 0.1%); дитячий вік до 2 років (для крапель назальних 0.05% та спрею назального 0.05%).Побічна діяМісцеві реакції: ;при частому та/або тривалому застосуванні - подразнення та/або сухість слизової оболонки носоглотки, печіння, парестезії, чхання, гіперсекреція; рідко – набряк слизової оболонки носа. Системні реакції: блювання, головний біль, серцебиття, підвищення артеріального тиску, безсоння, порушення зору, депресія (при тривалому застосуванні високих доз).Взаємодія з лікарськими засобамиМожливе посилення системної дії ксилометазоліну при одночасному застосуванні інгібіторів МАО та трициклічних антидепресантів.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 6 років; закопують краплі назальні 0.1% по 2-3 краплі в кожний носовий хід 3-4 рази на добу. Дітям від 2 до 6 років; закопують краплі назальні 0.05% по 1-2 краплі в кожен носовий хід 1-2 рази на добу. Не слід застосовувати більше 3 разів на добу. Тривалість лікування – не більше 3-5 днів (без перерви). Перед застосуванням препарату слід відкрутити кришку флакона та закопувати в ніс шляхом легкого натискання на дно флакона.ПередозуванняСимптоми: зниження температури тіла, брадикардія, підвищення АТ. Лікування: проводять симптоматичну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід застосовувати понад 7 днів. Не слід перевищувати рекомендовані дози та застосовувати протягом тривалого часу. Перед застосуванням слід очистити носові ходи. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У дозах, що перевищують рекомендовані, може впливати на здатність керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, що потребує дотримання обережності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСпрей - 1 мл: Активна речовина: ксилометазоліну гідрохлорид 0.5 мг. Допоміжні речовини: бензалконію хлорид - 0.1 мг, натрію хлорид - 5 мг, динатрію едетат - 0.5 мг, натрію дигідрофосфату дигідрат - 6 мг, натрію гідрофосфату дигідрат - 3.5 мг, олія евкаліптова - 0.85 мг. 10 мл - флакони пластикові з насадкою-розпилювачем та ковпачком-кришкою (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиСпрей назальний 0.1%; прозорий, безбарвний або зі злегка жовтуватим відтінком, із запахом евкаліпта.Фармакотерапевтична групаСудинозвужувальний препарат для місцевого застосування у ЛОР-практиці. Ксилометазолін (похідне імідазоліну) є альфа-адреноміметиком, викликає звуження кровоносних судин слизової оболонки носа, усуваючи її набряк і гіперемію, відновлює прохідність носових ходів, полегшує носове дихання і покращує відходження виділень з носа при рин. Дія препарату настає через кілька хвилин після його застосування та триває до 10 год.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні препарат практично не всмоктується, тому його концентрація у плазмі дуже мала (сучасними аналітичними методами не визначається).Клінічна фармакологіяСудинозвужувальний препарат для місцевого застосування у ЛОР-практиці.Показання до застосуванняГострий риніт (у т.ч. на тлі гострих респіраторних захворювань та алергічний риніт); синусит; євстахіїт; середній отит (у складі комбінованої терапії зменшення набряку слизової оболонки носоглотки); для полегшення проведення риноскопії; підготовка хворих до діагностичних маніпуляцій у носових ходахПротипоказання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; тахікардія; виражений атеросклероз; глаукому; атрофічний риніт; гіпертиреоз; хірургічні втручання на мозкові оболонки (в анамнезі); вагітність (для крапель назальних); дитячий вік до 2 років; дитячий вік до 6 років (для крапель назальних 0.1% та спрею назального 0.1%); підвищена чутливість до компонентів препарату (в т.ч. до евкаліптового масла). Не застосовувати при терапії інгібіторами МАО та трициклічними антидепресантами, а також з іншими препаратами, що підвищують артеріальний тиск. З обережністю слід призначати препарат при цукровому діабеті, ІХС, стенокардії III-IV функціонального класу, гіперплазії передміхурової залози, в період лактації.Вагітність та лактаціяПрепарат Рінорус® у формі крапель назальних протипоказаний до застосування при вагітності. Препарат Ринорус® у формі спрею назального при вагітності слід застосовувати тільки після ретельної оцінки співвідношення користі для матері та ризику для плода, не допускається перевищення рекомендованих доз. У період грудного вигодовування препарат слід призначати з обережністю. Застосування у дітей Краплі назальні Дітям старше 6 років; закопують краплі назальні 0.1% по 2-3 краплі в кожний носовий хід 3-4 рази на добу. Дітям від 2 до 6 років; закопують краплі назальні 0.05% по 1-2 краплі в кожен носовий хід 1-2 рази на добу. Не слід застосовувати більше 3 разів на добу. Тривалість лікування – не більше 3-5 днів (без перерви). Спрей назальний Дітям старше 6 років; - по 1 впорскування спрею назального 0.1% у кожний носовий хід 3 рази на добу. При необхідності можна повторити впорскування (не більше двох впорскування одночасно). Дітям від 2 до 6 років; - по 1 впорскування спрею назального 0.05% в кожен носовий хід 1-2 рази на добу. Не слід застосовувати препарат більше ніж 3 рази на добу. Тривалість лікування – не більше 5-7 днів (без перерви). Після завершення терапії препарат можна призначати повторно лише за кілька днів. Тривалість застосування препарату в дітей віком визначає лікар. Протипоказано: дитячий вік до 6 років (для крапель назальних 0.1% та спрею назального 0.1%); дитячий вік до 2 років (для крапель назальних 0.05% та спрею назального 0.05%).Побічна діяМісцеві реакції: ;при частому та/або тривалому застосуванні - подразнення та/або сухість слизової оболонки носоглотки, печіння, парестезії, чхання, гіперсекреція; рідко – набряк слизової оболонки носа. Системні реакції: блювання, головний біль, серцебиття, підвищення артеріального тиску, безсоння, порушення зору, депресія (при тривалому застосуванні високих доз).Взаємодія з лікарськими засобамиМожливе посилення системної дії ксилометазоліну при одночасному застосуванні інгібіторів МАО та трициклічних антидепресантів.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 6 років; - по 1 впорскування спрею назального 0.1% у кожний носовий хід 3 рази на добу. При необхідності можна повторити впорскування (не більше двох впорскування одночасно). Дітям від 2 до 6 років; - по 1 впорскування спрею назального 0.05% в кожен носовий хід 1-2 рази на добу. Не слід застосовувати препарат більше 3 разів на добу. Тривалість лікування – не більше 5-7 днів (без перерви). Після завершення терапії препарат можна призначати повторно лише за кілька днів. Тривалість застосування препарату в дітей віком визначає лікар. Правила застосування препарату у формі спрею назального Зняти з флакона захисний ковпачок. Перед першим застосуванням слід кілька разів натиснути на насадку розпилювача до появи струменя з "хмаркою туману". Флакон готовий до використання. При впорскуванні слід натиснути на розпилювальну насадку 1 раз. Препарат вдихати крізь ніс. По можливості слід тримати флакон-розпилювач вертикально. Не розпорошувати спрей горизонтально або вниз. Після застосування флакон-розпилювач закрити захисним ковпачком.ПередозуванняСимптоми: зниження температури тіла, брадикардія, підвищення АТ. Лікування: проводять симптоматичну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід застосовувати понад 7 днів. Не слід перевищувати рекомендовані дози та застосовувати протягом тривалого часу. Перед застосуванням слід очистити носові ходи. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У дозах, що перевищують рекомендовані, може впливати на здатність керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, що потребує дотримання обережності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСпрей - 1 мл: Активна речовина: ксилометазоліну гідрохлорид 0.5 мг. Допоміжні речовини: бензалконію хлорид - 0.1 мг, натрію хлорид - 5 мг, динатрію едетат - 0.5 мг, натрію дигідрофосфату дигідрат - 6 мг, натрію гідрофосфату дигідрат - 3.5 мг, олія евкаліптова - 0.85 мг. 20 мл - флакони пластикові з насадкою-розпилювачем та ковпачком-кришкою (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиСпрей назальний 0.1%; прозорий, безбарвний або зі злегка жовтуватим відтінком, із запахом евкаліпта.Фармакотерапевтична групаСудинозвужувальний препарат для місцевого застосування у ЛОР-практиці. Ксилометазолін (похідне імідазоліну) є альфа-адреноміметиком, викликає звуження кровоносних судин слизової оболонки носа, усуваючи її набряк і гіперемію, відновлює прохідність носових ходів, полегшує носове дихання і покращує відходження виділень з носа при рин. Дія препарату настає через кілька хвилин після його застосування та триває до 10 год.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні препарат практично не всмоктується, тому його концентрація у плазмі дуже мала (сучасними аналітичними методами не визначається).Клінічна фармакологіяСудинозвужувальний препарат для місцевого застосування у ЛОР-практиці.Показання до застосуванняГострий риніт (у т.ч. на тлі гострих респіраторних захворювань та алергічний риніт); синусит; євстахіїт; середній отит (у складі комбінованої терапії зменшення набряку слизової оболонки носоглотки); для полегшення проведення риноскопії; підготовка хворих до діагностичних маніпуляцій у носових ходахПротипоказання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; тахікардія; виражений атеросклероз; глаукому; атрофічний риніт; гіпертиреоз; хірургічні втручання на мозкові оболонки (в анамнезі); вагітність (для крапель назальних); дитячий вік до 2 років; дитячий вік до 6 років (для крапель назальних 0.1% та спрею назального 0.1%); підвищена чутливість до компонентів препарату (в т.ч. до евкаліптового масла). Не застосовувати при терапії інгібіторами МАО та трициклічними антидепресантами, а також з іншими препаратами, що підвищують артеріальний тиск. З обережністю слід призначати препарат при цукровому діабеті, ІХС, стенокардії III-IV функціонального класу, гіперплазії передміхурової залози, в період лактації.Вагітність та лактаціяПрепарат Рінорус® у формі крапель назальних протипоказаний до застосування при вагітності. Препарат Ринорус® у формі спрею назального при вагітності слід застосовувати тільки після ретельної оцінки співвідношення користі для матері та ризику для плода, не допускається перевищення рекомендованих доз. У період грудного вигодовування препарат слід призначати з обережністю. Застосування у дітей Краплі назальні Дітям старше 6 років; закопують краплі назальні 0.1% по 2-3 краплі в кожний носовий хід 3-4 рази на добу. Дітям від 2 до 6 років; закопують краплі назальні 0.05% по 1-2 краплі в кожен носовий хід 1-2 рази на добу. Не слід застосовувати більше 3 разів на добу. Тривалість лікування – не більше 3-5 днів (без перерви). Спрей назальний Дітям старше 6 років; - по 1 впорскування спрею назального 0.1% у кожний носовий хід 3 рази на добу. При необхідності можна повторити впорскування (не більше двох впорскування одночасно). Дітям від 2 до 6 років; - по 1 впорскування спрею назального 0.05% в кожен носовий хід 1-2 рази на добу. Не слід застосовувати препарат більше ніж 3 рази на добу. Тривалість лікування – не більше 5-7 днів (без перерви). Після завершення терапії препарат можна призначати повторно лише за кілька днів. Тривалість застосування препарату в дітей віком визначає лікар. Протипоказано: дитячий вік до 6 років (для крапель назальних 0.1% та спрею назального 0.1%); дитячий вік до 2 років (для крапель назальних 0.05% та спрею назального 0.05%).Побічна діяМісцеві реакції: ;при частому та/або тривалому застосуванні - подразнення та/або сухість слизової оболонки носоглотки, печіння, парестезії, чхання, гіперсекреція; рідко – набряк слизової оболонки носа. Системні реакції: блювання, головний біль, серцебиття, підвищення артеріального тиску, безсоння, порушення зору, депресія (при тривалому застосуванні високих доз).Взаємодія з лікарськими засобамиМожливе посилення системної дії ксилометазоліну при одночасному застосуванні інгібіторів МАО та трициклічних антидепресантів.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 6 років; - по 1 впорскування спрею назального 0.1% у кожний носовий хід 3 рази на добу. При необхідності можна повторити впорскування (не більше двох впорскування одночасно). Дітям від 2 до 6 років; - по 1 впорскування спрею назального 0.05% в кожен носовий хід 1-2 рази на добу. Не слід застосовувати препарат більше 3 разів на добу. Тривалість лікування – не більше 5-7 днів (без перерви). Після завершення терапії препарат можна призначати повторно лише за кілька днів. Тривалість застосування препарату в дітей віком визначає лікар. Правила застосування препарату у формі спрею назального Зняти з флакона захисний ковпачок. Перед першим застосуванням слід кілька разів натиснути на насадку розпилювача до появи струменя з "хмаркою туману". Флакон готовий до використання. При впорскуванні слід натиснути на розпилювальну насадку 1 раз. Препарат вдихати крізь ніс. По можливості слід тримати флакон-розпилювач вертикально. Не розпорошувати спрей горизонтально або вниз. Після застосування флакон-розпилювач закрити захисним ковпачком.ПередозуванняСимптоми: зниження температури тіла, брадикардія, підвищення АТ. Лікування: проводять симптоматичну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід застосовувати понад 7 днів. Не слід перевищувати рекомендовані дози та застосовувати протягом тривалого часу. Перед застосуванням слід очистити носові ходи. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У дозах, що перевищують рекомендовані, може впливати на здатність керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, що потребує дотримання обережності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активна речовина: ксилометазоліну гідрохлорид 1 мг. Допоміжні речовини: бензалконію хлорид - 0.1 мг, натрію хлорид - 5 мг, динатрію едетат - 0.5 мг, натрію дигідрофосфату дигідрат - 6 мг, натрію гідрофосфату додекагідрат - 3.5 мг, олія евкаліптова - до 1 мл. 10 мл - флакон-крапельниці полімерні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиКраплі назальні 0.1%; у вигляді прозорої безбарвної або зі злегка жовтуватим відтінком рідини із запахом евкаліпта.Фармакотерапевтична групаСудинозвужувальний препарат для місцевого застосування у ЛОР-практиці. Ксилометазолін (похідне імідазоліну) є альфа-адреноміметиком, викликає звуження кровоносних судин слизової оболонки носа, усуваючи її набряк і гіперемію, відновлює прохідність носових ходів, полегшує носове дихання і покращує відходження виділень з носа при рин. Дія препарату настає через кілька хвилин після його застосування та триває до 10 год.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні препарат практично не всмоктується, тому його концентрація у плазмі дуже мала (сучасними аналітичними методами не визначається).Клінічна фармакологіяСудинозвужувальний препарат для місцевого застосування у ЛОР-практиці.Показання до застосуванняГострий риніт (у т.ч. на тлі гострих респіраторних захворювань та алергічний риніт); синусит; євстахіїт; середній отит (у складі комбінованої терапії зменшення набряку слизової оболонки носоглотки); для полегшення проведення риноскопії; підготовка хворих до діагностичних маніпуляцій у носових ходахПротипоказання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; тахікардія; виражений атеросклероз; глаукому; атрофічний риніт; гіпертиреоз; хірургічні втручання на мозкові оболонки (в анамнезі); вагітність (для крапель назальних); дитячий вік до 2 років; дитячий вік до 6 років (для крапель назальних 0.1% та спрею назального 0.1%); підвищена чутливість до компонентів препарату (в т.ч. до евкаліптового масла). Не застосовувати при терапії інгібіторами МАО та трициклічними антидепресантами, а також з іншими препаратами, що підвищують артеріальний тиск. З обережністю слід призначати препарат при цукровому діабеті, ІХС, стенокардії III-IV функціонального класу, гіперплазії передміхурової залози, в період лактації.Вагітність та лактаціяПрепарат Рінорус® у формі крапель назальних протипоказаний до застосування при вагітності. Препарат Ринорус® у формі спрею назального при вагітності слід застосовувати тільки після ретельної оцінки співвідношення користі для матері та ризику для плода, не допускається перевищення рекомендованих доз. У період грудного вигодовування препарат слід призначати з обережністю. Застосування у дітей Краплі назальні Дітям старше 6 років; закопують краплі назальні 0.1% по 2-3 краплі в кожний носовий хід 3-4 рази на добу. Дітям від 2 до 6 років; закопують краплі назальні 0.05% по 1-2 краплі в кожен носовий хід 1-2 рази на добу. Не слід застосовувати більше 3 разів на добу. Тривалість лікування – не більше 3-5 днів (без перерви). Спрей назальний Дітям старше 6 років; - по 1 впорскування спрею назального 0.1% у кожний носовий хід 3 рази на добу. При необхідності можна повторити впорскування (не більше двох впорскування одночасно). Дітям від 2 до 6 років; - по 1 впорскування спрею назального 0.05% в кожен носовий хід 1-2 рази на добу. Не слід застосовувати препарат більше ніж 3 рази на добу. Тривалість лікування – не більше 5-7 днів (без перерви). Після завершення терапії препарат можна призначати повторно лише за кілька днів. Тривалість застосування препарату в дітей віком визначає лікар. Протипоказано: дитячий вік до 6 років (для крапель назальних 0.1% та спрею назального 0.1%); дитячий вік до 2 років (для крапель назальних 0.05% та спрею назального 0.05%).Побічна діяМісцеві реакції: ;при частому та/або тривалому застосуванні - подразнення та/або сухість слизової оболонки носоглотки, печіння, парестезії, чхання, гіперсекреція; рідко – набряк слизової оболонки носа. Системні реакції: блювання, головний біль, серцебиття, підвищення артеріального тиску, безсоння, порушення зору, депресія (при тривалому застосуванні високих доз).Взаємодія з лікарськими засобамиМожливе посилення системної дії ксилометазоліну при одночасному застосуванні інгібіторів МАО та трициклічних антидепресантів.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 6 років; закопують краплі назальні 0.1% по 2-3 краплі в кожний носовий хід 3-4 рази на добу. Дітям від 2 до 6 років; закопують краплі назальні 0.05% по 1-2 краплі в кожен носовий хід 1-2 рази на добу. Не слід застосовувати більше 3 разів на добу. Тривалість лікування – не більше 3-5 днів (без перерви). Перед застосуванням препарату слід відкрутити кришку флакона та закопувати в ніс шляхом легкого натискання на дно флакона.ПередозуванняСимптоми: зниження температури тіла, брадикардія, підвищення АТ. Лікування: проводять симптоматичну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід застосовувати понад 7 днів. Не слід перевищувати рекомендовані дози та застосовувати протягом тривалого часу. Перед застосуванням слід очистити носові ходи. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У дозах, що перевищують рекомендовані, може впливати на здатність керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, що потребує дотримання обережності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСпрей - 1 мл: Активна речовина: ксилометазоліну гідрохлорид 1 мг. Допоміжні речовини: бензалконію хлорид - 0.1 мг, натрію хлорид - 5 мг, динатрію едетат - 0.5 мг, натрію дигідрофосфату дигідрат - 6 мг, натрію гідрофосфату дигідрат - 3.5 мг, олія евкаліптова - 0.85 мг. 10 мл - флакони пластикові з насадкою-розпилювачем та ковпачком-кришкою (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиСпрей назальний 0.1%; прозорий, безбарвний або зі злегка жовтуватим відтінком, із запахом евкаліпта.Фармакотерапевтична групаСудинозвужувальний препарат для місцевого застосування у ЛОР-практиці. Ксилометазолін (похідне імідазоліну) є альфа-адреноміметиком, викликає звуження кровоносних судин слизової оболонки носа, усуваючи її набряк і гіперемію, відновлює прохідність носових ходів, полегшує носове дихання і покращує відходження виділень з носа при рин. Дія препарату настає через кілька хвилин після його застосування та триває до 10 год.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні препарат практично не всмоктується, тому його концентрація у плазмі дуже мала (сучасними аналітичними методами не визначається).Клінічна фармакологіяСудинозвужувальний препарат для місцевого застосування у ЛОР-практиці.Показання до застосуванняГострий риніт (у т.ч. на тлі гострих респіраторних захворювань та алергічний риніт); синусит; євстахіїт; середній отит (у складі комбінованої терапії зменшення набряку слизової оболонки носоглотки); для полегшення проведення риноскопії; підготовка хворих до діагностичних маніпуляцій у носових ходахПротипоказання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; тахікардія; виражений атеросклероз; глаукому; атрофічний риніт; гіпертиреоз; хірургічні втручання на мозкові оболонки (в анамнезі); вагітність (для крапель назальних); дитячий вік до 2 років; дитячий вік до 6 років (для крапель назальних 0.1% та спрею назального 0.1%); підвищена чутливість до компонентів препарату (в т.ч. до евкаліптового масла). Не застосовувати при терапії інгібіторами МАО та трициклічними антидепресантами, а також з іншими препаратами, що підвищують артеріальний тиск. З обережністю слід призначати препарат при цукровому діабеті, ІХС, стенокардії III-IV функціонального класу, гіперплазії передміхурової залози, в період лактації.Вагітність та лактаціяПрепарат Рінорус® у формі крапель назальних протипоказаний до застосування при вагітності. Препарат Ринорус® у формі спрею назального при вагітності слід застосовувати тільки після ретельної оцінки співвідношення користі для матері та ризику для плода, не допускається перевищення рекомендованих доз. У період грудного вигодовування препарат слід призначати з обережністю. Застосування у дітей Краплі назальні Дітям старше 6 років; закопують краплі назальні 0.1% по 2-3 краплі в кожний носовий хід 3-4 рази на добу. Дітям від 2 до 6 років; закопують краплі назальні 0.05% по 1-2 краплі в кожен носовий хід 1-2 рази на добу. Не слід застосовувати більше 3 разів на добу. Тривалість лікування – не більше 3-5 днів (без перерви). Спрей назальний Дітям старше 6 років; - по 1 впорскування спрею назального 0.1% у кожний носовий хід 3 рази на добу. При необхідності можна повторити впорскування (не більше двох впорскування одночасно). Дітям від 2 до 6 років; - по 1 впорскування спрею назального 0.05% в кожен носовий хід 1-2 рази на добу. Не слід застосовувати препарат більше ніж 3 рази на добу. Тривалість лікування – не більше 5-7 днів (без перерви). Після завершення терапії препарат можна призначати повторно лише за кілька днів. Тривалість застосування препарату в дітей віком визначає лікар. Протипоказано: дитячий вік до 6 років (для крапель назальних 0.1% та спрею назального 0.1%); дитячий вік до 2 років (для крапель назальних 0.05% та спрею назального 0.05%).Побічна діяМісцеві реакції: ;при частому та/або тривалому застосуванні - подразнення та/або сухість слизової оболонки носоглотки, печіння, парестезії, чхання, гіперсекреція; рідко – набряк слизової оболонки носа. Системні реакції: блювання, головний біль, серцебиття, підвищення артеріального тиску, безсоння, порушення зору, депресія (при тривалому застосуванні високих доз).Взаємодія з лікарськими засобамиМожливе посилення системної дії ксилометазоліну при одночасному застосуванні інгібіторів МАО та трициклічних антидепресантів.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 6 років; - по 1 впорскування спрею назального 0.1% у кожний носовий хід 3 рази на добу. При необхідності можна повторити впорскування (не більше двох впорскування одночасно). Дітям від 2 до 6 років; - по 1 впорскування спрею назального 0.05% в кожен носовий хід 1-2 рази на добу. Не слід застосовувати препарат більше 3 разів на добу. Тривалість лікування – не більше 5-7 днів (без перерви). Після завершення терапії препарат можна призначати повторно лише за кілька днів. Тривалість застосування препарату в дітей віком визначає лікар. Правила застосування препарату у формі спрею назального Зняти з флакона захисний ковпачок. Перед першим застосуванням слід кілька разів натиснути на насадку розпилювача до появи струменя з "хмаркою туману". Флакон готовий до використання. При впорскуванні слід натиснути на розпилювальну насадку 1 раз. Препарат вдихати крізь ніс. По можливості слід тримати флакон-розпилювач вертикально. Не розпорошувати спрей горизонтально або вниз. Після застосування флакон-розпилювач закрити захисним ковпачком.ПередозуванняСимптоми: зниження температури тіла, брадикардія, підвищення АТ. Лікування: проводять симптоматичну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід застосовувати понад 7 днів. Не слід перевищувати рекомендовані дози та застосовувати протягом тривалого часу. Перед застосуванням слід очистити носові ходи. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У дозах, що перевищують рекомендовані, може впливати на здатність керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, що потребує дотримання обережності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСпрей - 1 мл: Активна речовина: ксилометазоліну гідрохлорид 1 мг. Допоміжні речовини: бензалконію хлорид - 0.1 мг, натрію хлорид - 5 мг, динатрію едетат - 0.5 мг, натрію дигідрофосфату дигідрат - 6 мг, натрію гідрофосфату дигідрат - 3.5 мг, олія евкаліптова - 0.85 мг. 20 мл - флакони пластикові з насадкою-розпилювачем та ковпачком-кришкою (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиСпрей назальний 0.1%; прозорий, безбарвний або зі злегка жовтуватим відтінком, із запахом евкаліпта.Фармакотерапевтична групаСудинозвужувальний препарат для місцевого застосування у ЛОР-практиці. Ксилометазолін (похідне імідазоліну) є альфа-адреноміметиком, викликає звуження кровоносних судин слизової оболонки носа, усуваючи її набряк і гіперемію, відновлює прохідність носових ходів, полегшує носове дихання і покращує відходження виділень з носа при рин. Дія препарату настає через кілька хвилин після його застосування та триває до 10 год.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні препарат практично не всмоктується, тому його концентрація у плазмі дуже мала (сучасними аналітичними методами не визначається).Клінічна фармакологіяСудинозвужувальний препарат для місцевого застосування у ЛОР-практиці.Показання до застосуванняГострий риніт (у т.ч. на тлі гострих респіраторних захворювань та алергічний риніт); синусит; євстахіїт; середній отит (у складі комбінованої терапії зменшення набряку слизової оболонки носоглотки); для полегшення проведення риноскопії; підготовка хворих до діагностичних маніпуляцій у носових ходахПротипоказання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; тахікардія; виражений атеросклероз; глаукому; атрофічний риніт; гіпертиреоз; хірургічні втручання на мозкові оболонки (в анамнезі); вагітність (для крапель назальних); дитячий вік до 2 років; дитячий вік до 6 років (для крапель назальних 0.1% та спрею назального 0.1%); підвищена чутливість до компонентів препарату (в т.ч. до евкаліптового масла). Не застосовувати при терапії інгібіторами МАО та трициклічними антидепресантами, а також з іншими препаратами, що підвищують артеріальний тиск. З обережністю слід призначати препарат при цукровому діабеті, ІХС, стенокардії III-IV функціонального класу, гіперплазії передміхурової залози, в період лактації.Вагітність та лактаціяПрепарат Рінорус® у формі крапель назальних протипоказаний до застосування при вагітності. Препарат Ринорус® у формі спрею назального при вагітності слід застосовувати тільки після ретельної оцінки співвідношення користі для матері та ризику для плода, не допускається перевищення рекомендованих доз. У період грудного вигодовування препарат слід призначати з обережністю. Застосування у дітей Краплі назальні Дітям старше 6 років; закопують краплі назальні 0.1% по 2-3 краплі в кожний носовий хід 3-4 рази на добу. Дітям від 2 до 6 років; закопують краплі назальні 0.05% по 1-2 краплі в кожен носовий хід 1-2 рази на добу. Не слід застосовувати більше 3 разів на добу. Тривалість лікування – не більше 3-5 днів (без перерви). Спрей назальний Дітям старше 6 років; - по 1 впорскування спрею назального 0.1% у кожний носовий хід 3 рази на добу. При необхідності можна повторити впорскування (не більше двох впорскування одночасно). Дітям від 2 до 6 років; - по 1 впорскування спрею назального 0.05% в кожен носовий хід 1-2 рази на добу. Не слід застосовувати препарат більше ніж 3 рази на добу. Тривалість лікування – не більше 5-7 днів (без перерви). Після завершення терапії препарат можна призначати повторно лише за кілька днів. Тривалість застосування препарату в дітей віком визначає лікар. Протипоказано: дитячий вік до 6 років (для крапель назальних 0.1% та спрею назального 0.1%); дитячий вік до 2 років (для крапель назальних 0.05% та спрею назального 0.05%).Побічна діяМісцеві реакції: ;при частому та/або тривалому застосуванні - подразнення та/або сухість слизової оболонки носоглотки, печіння, парестезії, чхання, гіперсекреція; рідко – набряк слизової оболонки носа. Системні реакції: блювання, головний біль, серцебиття, підвищення артеріального тиску, безсоння, порушення зору, депресія (при тривалому застосуванні високих доз).Взаємодія з лікарськими засобамиМожливе посилення системної дії ксилометазоліну при одночасному застосуванні інгібіторів МАО та трициклічних антидепресантів.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 6 років; - по 1 впорскування спрею назального 0.1% у кожний носовий хід 3 рази на добу. При необхідності можна повторити впорскування (не більше двох впорскування одночасно). Дітям від 2 до 6 років; - по 1 впорскування спрею назального 0.05% в кожен носовий хід 1-2 рази на добу. Не слід застосовувати препарат більше 3 разів на добу. Тривалість лікування – не більше 5-7 днів (без перерви). Після завершення терапії препарат можна призначати повторно лише за кілька днів. Тривалість застосування препарату в дітей віком визначає лікар. Правила застосування препарату у формі спрею назального Зняти з флакона захисний ковпачок. Перед першим застосуванням слід кілька разів натиснути на насадку розпилювача до появи струменя з "хмаркою туману". Флакон готовий до використання. При впорскуванні слід натиснути на розпилювальну насадку 1 раз. Препарат вдихати крізь ніс. По можливості слід тримати флакон-розпилювач вертикально. Не розпорошувати спрей горизонтально або вниз. Після застосування флакон-розпилювач закрити захисним ковпачком.ПередозуванняСимптоми: зниження температури тіла, брадикардія, підвищення АТ. Лікування: проводять симптоматичну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід застосовувати понад 7 днів. Не слід перевищувати рекомендовані дози та застосовувати протягом тривалого часу. Перед застосуванням слід очистити носові ходи. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У дозах, що перевищують рекомендовані, може впливати на здатність керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, що потребує дотримання обережності.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл (15 крапель): Активні речовини: натрію пикосульфат 7.5 мг; Допоміжні речовини: сорбітол, пропіленгліколь, вода д/і. Краплі. 10 мл - флакон-крапельниця полімерна.Опис лікарської формиКраплі для внутрішнього прийому у вигляді прозорої, злегка в'язкої, безбарвної або слабо пофарбованої рідини.Фармакотерапевтична групаПроносний препарат, що стимулює перистальтику кишечника. Активна форма препарату, що утворюється шляхом гідролізу під впливом кишкових мікроорганізмів, безпосередньо збуджує нервові структури кишкової стінки, у результаті прискорюється просування кишкового вмісту, зменшується всмоктування електролітів та води. Дія настає через 10-12 годин після прийому.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо не всмоктується із ШКТ і не піддається печінково-кишковій циркуляції.Клінічна фармакологіяПроносний препарат, що стимулює перистальтику кишечника.ІнструкціяПрепарат призначають внутрішньо перед сном. Не слід застосовувати щодня більше 10 днів без лікарського контролю.Показання до застосуванняАтонічний запор; регулювання випорожнення (геморой, проктит, тріщини ануса); підготовка до хірургічних операцій, інструментальних та рентгенологічних досліджень.Протипоказання до застосуванняКишкова непрохідність; ущемлена грижа; гострі запальні захворювання органів черевної порожнини; перитоніт; абдомінальний біль неясного генезу; кровотечі із ШКТ; метрорагія; цистит; тяжка дегідратація; спастичний запор; - підвищена чутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний під час вагітності. З обережністю слід призначати препарат у період лактації.Побічна діяМожливі: діарея, абдомінальний біль, зневоднення, порушення водно-електролітного балансу, слабкість, судоми, зниження артеріального тиску.Взаємодія з лікарськими засобамиМожливе підвищення чутливості до серцевих глікозидів. ГКС та діуретики при одночасному застосуванні зі Слабікапом збільшують ризик розвитку електролітних порушень. Антибіотики широкого спектра дії знижують проносну дію Слабікапу.Спосіб застосування та дозиДля дорослих початкова доза становить 10 крапель, при стійкому запорі – до 30 крапель. Для дітей старше 4 років початкова доза – 5-8 крапель. Залежно від отриманого ефекту, дозу при наступних прийомах збільшують або зменшують.ПередозуванняСимптоми: можливе посилення побічних ефектів. Крім того, при хронічному передозуванні можливий розвиток ішемії слизової оболонки товстої кишки, вторинного гіперальдостеронізму, сечокам'яної хвороби, ураження ниркових канальців. Лікування: промивання шлунка, корекція порушень водно-електролітного балансу, призначають спазмолітичні засоби.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: спіронолактон – 25 мг; Допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 13,2 мг, коповідон (колідон VA-64) – 3,7 мг, кальцію стеарат (кальцій стеариновокислий) – 1,2 мг, тальк – 3,6 мг, кросповідон (колідон CL-M) - 5,4 мг, целюлоза мікрокристалічна - до 120 мг Пігулки 25 мг. По 20 пігулок у банки полімерні. По 10 таблеток у контурне осередкове впакування. Кожну банку або 1, 2 контурні осередкові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки від білого до білого з кремовим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою, майже без запаху або специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаДіуретичний калійзберігаючий засіб.ФармакокінетикаАбсорбція – повна. Біодоступність – 100%. Максимальна концентрація при щоденному прийомі 100 мг протягом 15 днів - 80 нг/мл, час, необхідний досягнення максимальної концентрації після чергового ранкового прийому - 2.6 год. Після всмоктування метаболізується в печінці до кількох активних сірковмісних метаболітів, у тому числі канренону, максимальна концентрація якого визначається через 2-4 години. Зв'язок з білками плазми – 98% (канренону – 90%). Погано проникає в органи та тканини, але проникає через плацентарний бар'єр, а канренон – у грудне молоко. Об'єм розподілу – 0.05 л/кг. Період напіввиведення -13-24 год. Виводиться нирками (50% – у вигляді метаболітів, 10% – у незміненому вигляді), частково – через кишечник. Виведення канренону (головним чином нирками) двофазне, період напіввиведення у першій фазі – 3-2 год, у другій – 12-96 год. При цирозі печінки та хронічної серцевої недостатності період напіввиведення зростає без ознак кумуляції (її ймовірність збільшується на тлі хронічної ниркової недостатності та гіперкаліємії).ФармакодинамікаКалійзберігаючий діуретик, дія якого зумовлена ​​антагонізмом з альдостероном (мінералокортикостероїдним гормоном кори надниркових залоз). Альдостерон сприяє зворотному всмоктування іонів натрію в ниркових канальцях та посилює виведення іонів калію. Спіронолактон - конкурентний антагоніст альдостерону за впливом на дистальні відділи нефрону (конкурує за місця зв'язування на цитоплазматичних білкових рецепторах, знижує синтез пермеаз в альдостеронзалежній ділянці збірних трубочок і дистальних канальців), підвищує виведення іонів і вод. знижує кислотність сечі. Посилення діурезу викликає антигіпертензивний ефект, який є непостійним. Діуретичний ефект проявляється на 2-5-й день лікування.Показання до застосуванняесенціальна гіпертензія (у складі комбінованої терапії); набряковий синдром при хронічній серцевій недостатності (може застосовуватися у вигляді монотерапії та у комбінації зі стандартною терапією); стани, при яких може виявлятись вторинний гіперальдостеронізм, включаючи цироз печінки, що супроводжується асцитом та/або набряками, нефротичний синдром, а також інші стани, що супроводжуються набряками; гіпокаліємія/гіпомагніємія (як допоміжний засіб для її профілактики під час лікування діуретикомії при неможливості застосування інших способів корекції рівня калію); первинний гіперальдостеронізм (синдром Конна) – для короткого передопераційного курсу лікування; для встановлення діагнозу первинного гіперальдостеронізму.Протипоказання до застосуванняхвороба Аддісона; гіперкаліємія; гіпонатріємія; тяжка хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв); анурія; непереносимість лактази, дефіцит лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; вагітність; період лактації (грудне вигодовування); дитячий вік до 3 років; підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату. З обережністю: Атріовентрикулярна блокада (можливість посилення у зв'язку з розвитком гіперкаліємії), цукровий діабет (при підтвердженій або передбачуваній хронічній нирковій недостатності), діабетична нефропатія, дисменорея, гіперкальціємія, метаболічний ацидоз, печінкова недостатність, хірургічні втручання проведення місцевої та загальної анестезії, літній вік.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату у період вагітності та лактації протипоказане.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, біль у животі, гастрит, виразки та кровотечі шлунково-кишкового тракту, кишкова колька, діарея або запор, порушення функції печінки. З боку нервової системи: запаморочення; сонливість, летаргія, біль голови, загальмованість, атаксія, м'язові спазми, сплутаність свідомості. З боку ендокринної системи: при тривалому застосуванні – гінекомастія, порушення ерекції у чоловіків; зниження потенції; у жінок – дисменорея, аменорея, меторорія в клімактеричному періоді, гірсутизм, гіпертрихоз, огрубіння голосу, болючість молочних залоз, карцинома молочної залози. З боку сечовидільної системи: підвищення концентрації сечовини, гіперкреатинінемія, гіперурикемія, гостра ниркова недостатність. З боку обміну речовин: порушення водно-електролітного обміну та кислотно-основного стану (метаболічний гіпохлоремічний ацидоз або алкалоз). З боку органів кровотворення: мегалобластоз, агранулоцитоз, тромбоцитопенія. Алергічні реакції: кропив'янка, макулопапульозний та еритематозний висип, лікарська лихоманка, свербіж. Дерматологічні реакції: алопеція. Інші: судоми литкових м'язів, м'язовий спазм.Взаємодія з лікарськими засобамиЗнижує ефект антикоагулянтів, непрямих антикоагулянтів (гепарину, похідних кумарину, індандіону) та токсичність серцевих глікозидів (оскільки нормалізація рівня калію в крові перешкоджає розвитку токсичності). Посилює метаболізм феназолу (антипірину). Знижує чутливість судин до норепінефрину (вимагає обережності при проведенні анестезії). Збільшує період напіввиведення дигоксину, тому можлива інтоксикація дигоксином. Посилює токсичну дію літію через зниження кліренсу. Прискорює метаболізм та виведення карбеноксолону. Карбеноксолон сприяє затримці натрію спіронолактоном. Глюкокортикостероїдні препарати та діуретики (похідні бензотіазину, фуросіміду, етакринова кислота) посилюють та прискорюють діуретичний та натрійуретичний ефекти. Посилює дію діуретичних та гіпотензивних лікарських засобів. Нестероїдні протизапальні засоби знижують діуретичний та натрійуретичний ефекти, збільшується ризик розвитку гіперкаліємії. Глюкокортикостероїдні препарати посилюють діуретичний та натрійуретичний ефект при гіпоальбумінемії та/або гіпонатріємії. Зростає ризик розвитку гіперкаліємії при прийомі з препаратами калію, калієвими добавками та калійзберігаючими діуретиками, інгібіторами антиотензинперетворюючого ферменту (ацидоз), антагоністами ангіотензину II, блокаторами альдостерону, індометацином, циклоспорином. Саліцилат, індометацин знижують діуретичний ефект. Хлорид амонію, колестірамін сприяють розвитку гіперкаліємічного метаболічного ацидозу. Флудрокортизон спричиняє парадоксальне посилення канальцевої секреції калію. Знижує ефект мітотану. Посилює ефект триптореліну, бузереліну, ганадореліну.Спосіб застосування та дозиВсередину. При есенціальній гіпертензії добова доза для дорослих зазвичай становить 50-100 мг одноразово і може бути збільшена до 200 мг, при цьому збільшувати дозу слід поступово, 1 раз на 2 тижні. Щоб досягти адекватної відповіді на терапію, препарат необхідно приймати не менше ніж 2 тижні. За необхідності проводять корекцію дози. При ідіопатичному гіперальдостеронізмі 100 – 400 мг на добу. При вираженому гіперальдостеронізмі та гіпокаліємії добова доза становить 300 мг (максимально 400 мг) за 2-3 прийоми, при покращенні стану дозу поступово знижують до 25 мг на добу. При гіпокаліємії та гіпомагніємії, спричинених терапією діуретиками, препарат призначають у дозі 25-100 мг на добу одноразово або у кілька прийомів. Максимальна добова доза 400 мг, якщо пероральні препарати калію чи інші методи поповнення його дефіциту є неефективними. При діагностиці та лікуванні первинного гіперальдостеронізму як діагностичного засобу при короткому діагностичному тесті препарат призначають протягом 4 днів по 400 мг на добу, розподіливши добову дозу в кілька прийомів на день. При збільшенні концентрації калію в крові під час прийому препарату та зниженні після відміни його можна припускати наявність первинного гіперальдостеронізму. При тривалому діагностичному тесті препарат призначають у тій же дозі протягом 3-4 тижнів. При досягненні корекції гіпокаліємії та артеріальної гіпертензії можна припускати наявність первинного гіперальдостеронізму. Після того як діагноз гіперальдостеронізму встановлений за допомогою більш точних діагностичних методів, як короткий курс передопераційної терапії первинного, гіперальдостеронізму препарат слід приймати в добовій дозі 100 - 400 мг, розділивши на 1 - 4 прийоми на протязі всього періоду підготовки до хірургічної операції. Якщо операція не показана, то препарат застосовується для тривалої підтримуючої терапії, при цьому використовується найменша ефективна доза, яка підбирається індивідуально для кожного пацієнта. При лікуванні набряків і натомість нефротичного синдрому добова доза для дорослих составляет100-200 мг. Не виявлено впливу спіронолактону на основний патологічний процес, і тому застосування даного препарату рекомендується лише у випадках, коли інші види терапії виявляються неефективними. При набряковому синдромі на тлі хронічної серцевої недостатності препарат призначають щодня протягом 5 днів по 100-200 мг на добу на 2-3 прийоми, у комбінації з "петлевим" або тіазидним діуретиком. Залежно від ефекту, добову дозу зменшують до 25 мг. Підтримуюча доза підбирається індивідуально. Максимальна добова доза становить 200 мг. При набряках на фоні цирозу печінки добова доза для дорослих зазвичай становить 100 мг, якщо співвідношення іонів натрію і калію (Na+/K+) у сечі перевищує 1,0. Якщо співвідношення менше 1,0, то добова доза зазвичай дорівнює 200-400 мг. Підтримуюча доза підбирається індивідуально. При набряках у дітей початкова доза становить 1-3,3 мг/кг маси тіла або 30-90мг/м2/сут на 1-4 прийоми. Через 5 днів проводять корекцію дози та при необхідності її збільшують у 3 рази порівняно з початковою.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, запаморочення, зниження артеріального тиску, діарея, висипання на шкірі, гіперкаліємія (парестезії, міастенія, аритмії), гіпонатріємія (сухість у порожнині рота, спрага, сонливість), гіперкальціємія, дегідратація, концентрація. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія дегідротації та артеріальної гіпотензії. При гіперкаліємії необхідно нормалізувати водно-електролітний обмін за допомогою калій виводять діуретиків, швидкого парентерального введення розчину декстрози (5-20 % розчини) з інсуліном з розрахунку 0.25-0.5 ОД на 1 г декстрози; за необхідності можливе повторне введення декстрози. У тяжких випадках проводять гемодіалізЗапобіжні заходи та особливі вказівкиМожливе тимчасове підвищення рівня азоту сечовини у сироватці крові, особливо при зниженні функції нирок та гіперкаліємії. Можливий оборотний гіперхлоремічний метаболічний ацидоз. При хворобах нирок та печінки, а також у літньому віці необхідний регулярний контроль електролітів сироватки крові та функції нирок. Препарат ускладнює визначення дигоксину, кортизолу та адреналіну в крові. Незважаючи на відсутність прямого впливу на вуглеводний обмін, наявність цукрового діабету, особливо з діабетичною нефропатією, потребує особливої ​​обережності через можливість розвитку гіперкаліємії. При лікуванні нестероїдними протизапальними препаратами слід контролювати функцію нирок та рівень електролітів у крові. Слід уникати їжі, багатої на калій. Під час лікування вживання алкоголю протипоказане. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У початковому періоді лікування забороняється керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Тривалість обмежень встановлюється у індивідуальному порядку.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі – 1 мл: сульфацетамід 200 мг. 5 мл - флакон-крапельниці полімерні (1) - пачки картонні. 5 мл – флакони темного скла (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиКраплі очні 20%; прозорі, безбарвні або злегка пофарбовані.Фармакотерапевтична групаАнтибактеріальний засіб для місцевого застосування в офтальмології, похідний сульфаніламіду. Має широкий спектр протимікробної дії. Чинить бактеріостатичну дію. Механізм дії пов'язаний з конкурентним антагонізмом з ПАБК та конкурентним пригніченням дигідроптероатсинтетази, що призводить до порушення синтезу тетрагідрофолієвої кислоти, необхідної для синтезу пуринів та піримідинів. Сульфацетамід активний щодо грампозитивних та грамнегативних бактерій (в т.ч. патогенних коків, Escherichia coli), Chlamydia spp., Actinomyces spp.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні проникає у тканини та рідини ока. Всмоктується у системний кровотік через запалену кон'юнктиву.Клінічна фармакологіяПрепарат із протимікробною дією для місцевого застосування в офтальмології.Показання до застосуванняГнійні виразки рогівки, кон'юнктивіти, блефарити, гонорейні захворювання очей у новонароджених та дорослих, профілактика бленорії у новонароджених.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до сульфацетаміду та інших сульфаніламідних препаратів.Побічна діяМісцеві реакції: свербіж, почервоніння, набряклість.Взаємодія з лікарськими засобамиСульфацетамід при місцевому застосуванні несумісний із солями срібла.Спосіб застосування та дозиЗастосовують по 2-3 краплі в нижній кон'юнктивальний мішок кожного ока 5-6 разів на добу. Для профілактики бленорії у новонароджених закопують у вічі по 2 краплі розчину безпосередньо після народження і по 2 краплі через 2 год.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти, які мають підвищену чутливість до фуросеміду, тіазидних діуретиків, сульфонілсечовини або інгібіторів карбоангідрази, можуть мати підвищену чутливість до сульфацетаміду.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Фасування: N1 Форма випуску: порошок д/приготування розчину д/ін'єкцій Упакування: фл. Виробник: Синтез ВАТ Завод-производитель: Синтез(Россия) Действующее вещество: Цефоперазон + Сульбактам. .

Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 100 гр.: Активна речовина: тетрацикліну гідрохлорид (у перерахунку на тетрациклін) – 3 г; допоміжні речовини: ланолін безводний; парафіни нафтові тверді; церезин; натрію дисульфіт (натрію піросульфіт, натрію метабісульфіт); вазелін – до 100 г. Мазь для зовнішнього застосування 3%. По 15 г та 30 г у туби алюмінієві. Кожну тубу з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиМазь жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-тетрациклін.ФармакокінетикаПри нанесенні на непошкоджену шкіру практично не всмоктується.ФармакодинамікаБактеріостатичний антибіотик широкого спектру групи тетрациклінів. Порушує утворення комплексу між транспортною РНК та рибосомою, що призводить до порушення синтезу білка. Активний щодо Propionibacterium acne (Corynebacterium acne), грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів.Показання до застосуванняЗвичайні вугри, бактеріальні інфекції шкіри.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, дитячий вік (до 11 років).Побічна діяАлергічні реакції: печіння, гіперемія шкіри, набряклість або інші ознаки подразнення.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо, мазь наносять на уражені ділянки шкіри 1-2 рази на добу (можливе накладання марлевої пов'язки).Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується застосовувати при глибоких або колотих ранах, важких опіках, в офтальмології (використовують 1% очну мазь). Слід пам'ятати, що використання антибактеріальних лікарських засобів для зовнішнього застосування може призвести до сенсибілізації організму, що супроводжується розвитком реакцій підвищеної чутливості. Якщо протягом 2 тижнів стан не покращується, слід проконсультуватися з лікарем. Адекватних та строго контрольованих досліджень у дітей до 11 років не проведено; дози для цієї категорії пацієнтів не визначено.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 г мазі міститься речовина, що діє: тетрацикліну гідрохлорид 10 мг. 10 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиМазь очна 1%.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик широкого спектра дії. Чинить бактеріостатичну дію за рахунок придушення синтезу білка збудників. Активний щодо аеробних грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (в т.ч. штами, що продукують пеніциліназ), Streptococcus spp.; грамнегативних бактерій: Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp.; анаеробних бактерій: Clostridium spp. Активний також щодо Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Spirochaetaceae. До тетрацикліну стійкі Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., більшість штамів Bacteroides fragilis, більшість грибів, дрібні віруси.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо 60-80% дози абсорбується із ШКТ. Швидко розподіляється у більшості тканин та рідин організму. Проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. Виводиться із сечею та калом у незміненому вигляді.Клінічна фармакологіяАнтибіотик для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до тетрацикліну мікроорганізмами, у т.ч. пневмонія, бронхіт, емпієма плеври, ангіна, холецистит, пієлонефрит, кишкові інфекції, ендокардит, ендометрит, простатит, сифіліс, гонорея, бруцельоз, рикетсіози, гнійні інфекції м'яких тканин, остеомієліт; трахома, кон'юнктивіт, блефарит; вугри. Профілактика післяопераційних інфекцій.Протипоказання до застосуванняПечінкова недостатність, лейкопенія, мікози, дитячий вік до 8 років, вагітність, період лактації (грудне вигодовування), підвищена чутливість до тетрацикліну.Вагітність та лактаціяТетрациклін протипоказаний при вагітності та в період лактації. Проникає крізь плацентарний бар'єр. Може викликати довготривалу зміну кольору зубів, гіпоплазію емалі, пригнічення зростання кісток скелета плода. Крім того, тетрациклін може бути причиною розвитку жирової інфільтрації печінки. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому віці до 8 років. Застосування тетрацикліну у дітей у період розвитку зубів може призвести до незворотної зміни їхнього кольору.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, анорексія, біль у животі, діарея, запор, сухість у роті, глосит, зміна кольору язика, езофагіт, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, ЛФ, концентрації білірубіну, залишкового азоту. З боку ЦНС: запаморочення, головний біль. З боку системи кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія. Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, еозинофілія, набряк Квінке. Дерматологічні реакції: ;фотосенсибілізація. Ефекти, зумовлені хіміотерапевтичною дією: кандидозний стоматит, кандидозний вульвовагініт, кишковий дисбактеріоз. Місцеві реакції: ;болючість у місці введення. Інші: ;гіповітаміноз вітамінів групи В.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарати, що містять іони металів (антациди, препарати, що містять залізо, магній, кальцій), утворюють з тетрациклін неактивні хелати, у зв'язку з чим необхідно уникати їх одночасного призначення. Необхідно уникати комбінації з пеніцилінами, цефалоспоринами, що надають бактерицидну дію та є антагоністами бактеріостатичних антибіотиків (в т.ч. тетрацикліну). При одночасному застосуванні тетрацикліну з ретинолом можливий розвиток внутрішньочерепної гіпертензії. При одночасному застосуванні з колістираміном або колістіполом відзначається порушення всмоктування тетрацикліну.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо застосовують кілька разів на добу, при необхідності накладають слабку пов'язку. Місцево – 3-5 разів на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому застосуванні необхідно періодично контролювати функції нирок, печінки, органів кровотворення. Застосування тетрацикліну у дітей у період розвитку зубів може призвести до незворотної зміни їхнього кольору. У період лікування для профілактики гіповітамінозу слід застосовувати вітаміни групи B, K, пивні дріжджі. Тетрациклін не можна приймати одночасно з молоком та іншими молочними продуктами, т.к. у своїй порушується абсорбція антибіотика.Умови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Тимолол малеат 2,5 мг; допоміжні речовини: бензалконію хлорид; натрій фосфат однозаміщений 2-водний; натрій фосфат двозаміщений 12-водний; вода для ін'єкцій. У флаконах-крапельницях поліетиленових по 5 мл; у пачці картонної 1 флакон.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або трохи пофарбована рідина.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний. При місцевому застосуванні знижує внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення утворення рідкої вологи та невеликого збільшення її відтоку.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні швидко проникає через рогівку у тканини ока. У незначній кількості потрапляє в системний кровотік шляхом абсорбції через кон'юнктиву, слизові оболонки носа та слізного тракту. Як метаболітів виводиться нирками. У новонароджених та маленьких дітей концентрація активної речовини суттєво перевищує Cmax у плазмі дорослих.ФармакодинамікаДія проявляється через 20 хв після закапування, максимальний ефект – через 1-2 год, тривалість дії – 24 год.Показання до застосуванняВідкритокутова глаукома, вторинна глаукома (увеальна, афакічна, посттравматична), гостре підвищення офтальмотонусу, закритокутова глаукома (у комбінації з міотиками).Протипоказання до застосуванняБронхіальна астма, синусова брадикардія, AV-блокада ІІ-ІІІ ступеня, гостра та хронічна серцева недостатність, кардіогенний шок, дистрофічні захворювання рогівки, риніт, підвищена чутливість до препарату. З обережністю – при емфіземі легень, легеневій недостатності, цереброваскулярній недостатності, хронічній серцевій недостатності, цукровому діабеті, гіпоглікемії, тиреотоксикозі, міастенії, одночасному призначенні бета-адреноблокаторів.Вагітність та лактаціяМожливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяМісцеві реакції: гіперемія шкіри повік, печіння та свербіж в очах, гіперемія кон'юнктиви, сльозотеча або зменшення сльозовиділення, світлобоязнь, набряк епітелію рогівки, короткочасне порушення гостроти зору; блефарит, кон'юнктивіт, при тривалому застосуванні можливий розвиток поверхневої точкової кератопатії (зменшення прозорості рогівки) та зниження чутливості рогівки, можливий птоз, рідко – диплопія. Системні реакції: парестезії, риніт, закладеність носа, носова кровотеча, зниження АТ, брадикардія, брадіаритмія, AV блокада, серцева недостатність, зупинка серця, запаморочення, головний біль, сонливість, галюцинації, м'язова слабкість, порушення статевих функцій, зниження потенції мозкового кровообігу, колапс, депресія, задишка, бронхоспазм, легенева недостатність, нудота, блювання, діарея, алергічні реакції (в т.ч. кропив'янка).Взаємодія з лікарськими засобамиЕпінефрін, пілокарпін, системні бета-адреноблокатори посилюють дію. При застосуванні з резерпіном можливий розвиток вираженої брадикардії або гіпотонії (ця комбінація потребує ретельного лікарського контролю); з БКК або серцевими глікозидами можливе порушення AV провідності, гостра лівошлуночкова недостатність або артеріальна гіпотензія. Посилює дію міорелаксантів (препарат слід відмінити за 48 годин до передбачуваного проведення загальної анестезії з використанням периферичних міорелаксантів).Спосіб застосування та дозиСубкон'юнктивальний. Дорослим та дітям старше 1 г – по 1 краплі 0,25% або 0,5% розчину 2 рази на день. При нормалізації внутрішньоочного тиску підтримуюча доза – 1 крапля 0,25% розчину 1 раз на день.ПередозуванняСимптоми: при випадковому прийомі внутрішньо – нудота, блювання, запаморочення, біль голови, зниження артеріального тиску, бронхоспазм, брадикардія. Лікування: симптоматична терапія. Для усунення бронхоспазму або брадикардії - внутрішньовенне введення ізопреналіну; для лікування артеріальної гіпотензії – добутамін.Запобіжні заходи та особливі вказівкиКонтроль ефективності слід проводити приблизно через 3-4 тижні після початку терапії. У період лікування не рідше 1 разу на 6 місяців слід контролювати функцію сльозовиділення, цілісність рогівки, поля зору. Дотримуватися обережності при керуванні автомобілем. Не слід закопувати в очі 2 бета-адреноблокатори одночасно. При тривалому застосуванні тимололу можливе ослаблення ефекту. При переведенні хворих на лікування тимололом може знадобитися корекція рефракції. Препарат слід відмінити за 48 годин до передбачуваного проведення загальної анестезії з використанням периферичних міорелаксантів. Контактні лінзи необхідно знімати перед закапуванням та надягати не раніше ніж через 15 хвилин після нього.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Тимололу малеат 5 мг; допоміжні речовини: бензалконію хлорид; натрій фосфат однозаміщений 2-водний; натрій фосфат двозаміщений 12-водний; вода для ін'єкцій. У флаконах-крапельницях поліетиленових по 5 мл; у пачці картонної 1 флакон.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або трохи пофарбована рідина.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний. При місцевому застосуванні знижує внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення утворення рідкої вологи та невеликого збільшення її відтоку.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні швидко проникає через рогівку у тканини ока. У незначній кількості потрапляє в системний кровотік шляхом абсорбції через кон'юнктиву, слизові оболонки носа та слізного тракту. Як метаболітів виводиться нирками. У новонароджених та маленьких дітей концентрація активної речовини суттєво перевищує Cmax у плазмі дорослих.ФармакодинамікаДія проявляється через 20 хв після закапування, максимальний ефект – через 1-2 год, тривалість дії – 24 год.Показання до застосуванняВідкритокутова глаукома, вторинна глаукома (увеальна, афакічна, посттравматична), гостре підвищення офтальмотонусу, закритокутова глаукома (у комбінації з міотиками).Протипоказання до застосуванняБронхіальна астма, синусова брадикардія, AV-блокада ІІ-ІІІ ступеня, гостра та хронічна серцева недостатність, кардіогенний шок, дистрофічні захворювання рогівки, риніт, підвищена чутливість до препарату. З обережністю – при емфіземі легень, легеневій недостатності, цереброваскулярній недостатності, хронічній серцевій недостатності, цукровому діабеті, гіпоглікемії, тиреотоксикозі, міастенії, одночасному призначенні бета-адреноблокаторів.Вагітність та лактаціяМожливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяМісцеві реакції: гіперемія шкіри повік, печіння та свербіж в очах, гіперемія кон'юнктиви, сльозотеча або зменшення сльозовиділення, світлобоязнь, набряк епітелію рогівки, короткочасне порушення гостроти зору; блефарит, кон'юнктивіт, при тривалому застосуванні можливий розвиток поверхневої точкової кератопатії (зменшення прозорості рогівки) та зниження чутливості рогівки, можливий птоз, рідко – диплопія. Системні реакції: парестезії, риніт, закладеність носа, носова кровотеча, зниження АТ, брадикардія, брадіаритмія, AV блокада, серцева недостатність, зупинка серця, запаморочення, головний біль, сонливість, галюцинації, м'язова слабкість, порушення статевих функцій, зниження потенції мозкового кровообігу, колапс, депресія, задишка, бронхоспазм, легенева недостатність, нудота, блювання, діарея, алергічні реакції (в т.ч. кропив'янка).Взаємодія з лікарськими засобамиЕпінефрін, пілокарпін, системні бета-адреноблокатори посилюють дію. При застосуванні з резерпіном можливий розвиток вираженої брадикардії або гіпотонії (ця комбінація потребує ретельного лікарського контролю); з БКК або серцевими глікозидами можливе порушення AV провідності, гостра лівошлуночкова недостатність або артеріальна гіпотензія. Посилює дію міорелаксантів (препарат слід відмінити за 48 годин до передбачуваного проведення загальної анестезії з використанням периферичних міорелаксантів).Спосіб застосування та дозиСубкон'юнктивальний. Дорослим та дітям старше 1 г – по 1 краплі 0,25% або 0,5% розчину 2 рази на день. При нормалізації внутрішньоочного тиску підтримуюча доза – 1 крапля 0,25% розчину 1 раз на день.ПередозуванняСимптоми: при випадковому прийомі внутрішньо – нудота, блювання, запаморочення, біль голови, зниження артеріального тиску, бронхоспазм, брадикардія. Лікування: симптоматична терапія. Для усунення бронхоспазму або брадикардії - внутрішньовенне введення ізопреналіну; для лікування артеріальної гіпотензії – добутамін.Запобіжні заходи та особливі вказівкиКонтроль ефективності слід проводити приблизно через 3-4 тижні після початку терапії. У період лікування не рідше 1 разу на 6 місяців слід контролювати функцію сльозовиділення, цілісність рогівки, поля зору. Дотримуватися обережності при керуванні автомобілем. Не слід закопувати в очі 2 бета-адреноблокатори одночасно. При тривалому застосуванні тимололу можливе ослаблення ефекту. При переведенні хворих на лікування тимололом може знадобитися корекція рефракції. Препарат слід відмінити за 48 годин до передбачуваного проведення загальної анестезії з використанням периферичних міорелаксантів. Контактні лінзи необхідно знімати перед закапуванням та надягати не раніше ніж через 15 хвилин після нього.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активні речовини: троксерутин – 300 мг; Допоміжні речовини: кальцію стеарат – 3.7 мг, тальк – 9.25 мг, повідон (колідон 90F, пласдон K 90) – 3.7 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 9.25 мг, целюлоза мікрокристалічна – 44.1 мг; Склад желатинової капсули: барвник заліза оксид жовтий - 0.629%, титану діоксид - 2%, желатин - до 100%.Опис лікарської формиКапсули тверді желатинові №0 жовтого кольору; вміст капсул - від зеленувато-жовтого до жовто-зеленого або жовто-коричневого кольору у вигляді порошку з різними розмірами частинок та гранул або порошку, спресованого в циліндри, що розпадаються при натисканні.ХарактеристикаТроксерутин можна застосовувати як один з компонентів комплексного лікування.Фармакотерапевтична групаВенотонізуючий та венопротекторний засіб.ФармакодинамікаЗасіб для лікування хронічної венозної недостатності. Є похідним рутина, має P-вітамінну активність. Зменшує проникність і ламкість капілярів, має протинабрякову дію.Показання до застосуванняВарикозне розширення вен, поверхневий тромбофлебіт, трофічні розлади при хронічній венозній недостатності (дерматити, трофічні виразки), гемороїдальні вузли.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до троксерутину.Побічна діяМожливо: алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПідсилює дію аскорбінової кислоти на структуру та проникність судинної стінки.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо під час їжі. Капсули слід ковтати повністю, запиваючи достатньою кількістю води.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Діюча речовина: троксерутин – 300 мг; Допоміжні речовини: стеарат кальцію - 3,7 мг, тальк - 9,25 мг, повідон (колідон 90F, пласдон К 90) - 3,7 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (натрію крохмаль гліколят (тип А), примоджель) - 9,25 мг, целюлоза мікрокристалічна – 44,1 мг; Склад желатинової капсули: барвник заліза оксид жовтий - 0,629%, титану діоксид - 2%, желатин - до 100%. По 10, 15, 20 капсул в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 30, 50, 60, 90, 100 капсул у банки полімерні. 1 банку або 3, 5, 6 контурних осередкових упаковок по 10 капсул, або 2, 4, 6 контурних осередкових упаковок по 15 капсул, або 3, 5 контурних осередкових упаковок по 20 капсул з інструкцією з медичного застосування поміщають в пачку з картону.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули №0 жовтого кольору, вміст капсул - від зеленувато-жовтого або жовтого до жовто-зеленого або жовто-коричневого кольору у вигляді порошку з різними розмірами частинок і гранул або порошку, спресованого в циліндри, що розпадаються при натисканні.Фармакотерапевтична групаВенотонізуючий та венопротекторний засіб.ФармакокінетикаТроксерутин швидко всмоктується при застосуванні препарату внутрішньо. Максимальна концентрація троксерутину в плазмі крові (Сmах) встановлюється в середньому через 1,75±0,46 годин після прийому внутрішньо. Абсорбція становить приблизно 10-15%. Біодоступність препарату зростає із збільшенням дози. Період напіввиведення (Т1/2) становить 6,77±2,37 години. Терапевтична концентрація препарату в плазмі зберігається протягом 8 годин. Через 30 годин після прийому троксерутину спостерігається другий максимум концентрації препарату в плазмі, зумовлений ентерогепатичною рециркуляцією. Частково метаболізується у печінці з утворенням глюкуроніду та тригідроетилкверцитину. Виводиться переважно через кишечник (до 65-70%), менша частина (до 25%) препарату виводиться у незміненому вигляді нирками.ФармакодинамікаНапівсинтетичний біофлавоноїд (похідна рутина) класу бензопіранів, має Р-вітамінну активність, має венотонізуючу, ангіопротекторну, протизапальну та протинабрякову дію, зменшує проникність та ламкість капілярів. Його фармакодинамічні властивості пов'язані з участю біофлавоноїдів троксерутину в окисно-відновних процесах та інгібування гіалуронідази. Пригнічуючи гіалуронідазу, троксерутин стабілізує гіалуронову кислоту клітинних оболонок та зменшує їх проникність. Має антиоксидантну активність, внаслідок чого запобігає окисленню аскорбінової кислоти, адреналіну та ліпідів. Крім того, зменшує проникність і ламкість капілярів, запобігає пошкодженню базальної мембрани ендотеліальних клітин при впливі на неї різних факторів. Троксерутин збільшує щільність судинної стінки, зменшує ексудацію рідкої частини плазми та діапедез клітин крові. Знижує ексудативне запалення в судинній стінці, зменшуючи адгезію тромбоцитів до її поверхні. Інгібує агрегацію та збільшує ступінь деформації еритроцитів. Застосування троксерутину можливе як на початкових, так і на пізніх стадіях лікування хронічної венозної недостатності, можливе застосування як одного з компонентів комплексного лікування. Троксерутин зменшує набряклість та відчуття тяжкості в ногах, знижує інтенсивність болю та судом, покращує трофіку тканин. Троксерутин полегшує симптоми, пов'язані з гемороєм (біль, ексудація, свербіж, кровотеча). Завдяки впливу на проникність та резистентність стінок капілярів троксерутин сприяє уповільненню прогресування діабетичної ретинопатії. Вплив троксерутину на реологічні властивості крові сприяє запобіганню розвитку мікротромбозу судин сітківки.Показання до застосуванняПрепарат Троксерутин капсули 300 мг застосовується у складі комплексної терапії вказаних захворювань: хронічна венозна недостатність; трофічні порушення при хронічній венозній недостатності та трофічні виразки; варикозне розширення вен; поверхневий тромбофлебіт, перифлебіт; посттромботичний синдром; посттравматичний набряк та гематоми м'яких тканин; як допоміжне лікування після склеротерапії та/або видалення варикозно розширених вен нижніх кінцівок; геморой (для полегшення симптомів); діабетична ангіопатія, ретинопатія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до троксерутину та інших компонентів препарату; виразкова хвороба шлунка, дванадцятипалої кишки, хронічний гастрит у фазі загострення; вагітність (I триместр); період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років (досвід застосування обмежений). З обережністю: у пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю (при тривалому застосуванні).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Троксерутин протягом першого триместру вагітності протипоказане. Можливість застосування препарату під час ІІ та ІІІ триместру вагітності визначається лікарем і можлива лише в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. У разі необхідності застосування препарату у ІІ та ІІІ триместрах вагітності слід проконсультуватися з лікарем. Дані про проникнення троксерутину у грудне молоко відсутні. Застосування препарату Троксерутин у період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяТроксерутин дуже добре переноситься, у поодиноких випадках виникають легкі небажані реакції. Порушення імунної системи: реакції гіперчутливості. Порушення з боку нервової системи: біль голови. Порушення з боку судин: "припливи" крові до обличчя. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, біль у шлунку, метеоризм, діарея, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: еритема, свербіж шкіри, висипання на шкірі. Якщо будь-які з побічних ефектів, що вказані в інструкції, посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні посилює дію аскорбінової кислоти на резистентність та проникність судинної стінки.Спосіб застосування та дозиВсередину. Капсули слід ковтати повністю, під час їжі, запиваючи достатньою кількістю води. На початковому етапі лікування призначають по 1 капсулі (300 мг) тричі на добу. Ефект зазвичай розвивається протягом 2 тижнів. Далі лікування продовжують у тій же дозі або знижують до середньої терапевтичної дози – 1 капсула 2 рази на добу (600 мг), або зупиняють (при цьому досягнутий ефект зберігається протягом не менше 4 тижнів). У разі потреби дозу можна збільшити, після консультації з лікарем. Курс лікування становить у середньому 3-4 тижні. Для підтримуючої терапії достатньо прийому 1 капсули (300 мг) на добу протягом 3-4 тижнів. При діабетичній ретинопатії Троксерутин призначають по 2 капсули (разова доза 600 мг) тричі на добу (добова доза 1,8 г). У середньому тривалість терапевтичного курсу становить 3-4 тижні. Необхідність тривалішого лікування визначається після консультації з лікарем та індивідуально.ПередозуванняУ разі передозування слід негайно звернутися до лікаря. Троксерутин має дуже низьку токсичність. При передозуванні можлива поява наступних симптомів: збудження, нудота, біль голови, "припливи" крові до обличчя. Лікування: необхідно промити шлунок, прийняти активоване вугілля (протягом години після прийому), звернутися до лікаря, при необхідності проводять симптоматичне та підтримуюче лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДосвід застосування препарату Троксерутин у дітей віком до 18 років недостатній. При лікуванні поверхневого тромбофлебіту або тромбозу глибоких вен застосування препарату не виключає необхідності призначення засобів протизапальної та протитромботичної терапії. Троксерутин неефективний при набряках, спричинених супутніми захворюваннями печінки, нирок та серця. При самостійному застосуванні препарату не слід перевищувати максимальних термінів та рекомендованих доз. Якщо у період застосування препарату виразність симптомів захворювання не зменшується або симптоми захворювання збільшуються, слід негайно звернутися до лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Прийом препарату Троксерутин не впливає на рухові та психічні реакції, не перешкоджає керуванню транспортними засобами та іншими складними механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаУ 1 флаконі міститься активна речовина: цефазолін натрію – 1 г. 1 г – флакони (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиПорошок для приготування ін'єкційного розчину ліофілізованого, білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаЦефалоспориновий антибіотик першого покоління широкого спектра дії. Чинить бактерицидну дію. Активний щодо грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (штами, що продукують і не продукують пеніциліназ), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамнегативних бактерій: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. Активний також щодо Spirochaetoceae, Leptospira spp. Неактивний щодо Pseudomonas aeruginosa, індол-позитивних штамів Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, анаеробних бактерій.ФармакокінетикаЦефазолін погано всмоктується із ШКТ і тому застосовується внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Після внутрішньом'язового введення в дозі 500 мг Cmax у плазмі досягається через 1-2 години становить 30 мкг/мл. Зв'язування із білками плазми становить близько 85%. Цефазолін проникає в кісткову тканину, асцитичну рідину, плевральну і синовіальну рідини, але не визначається в ЦНС. T1/2 цефазоліну з плазми становить близько 1.8 год. Цефазолін виводиться із сечею у незміненому вигляді, головним чином, шляхом клубочкової фільтрації та у невеликій мірі – шляхом канальцевої секреції. Після внутрішньом'язового введення, принаймні, 80% дози після внутрішньом'язового введення виводиться через 24 год. Після внутрішньом'язового введення в дозах 500 мг і 1 г Cmax у сечі становить відповідно 1 мг/мл і 4 мг/мл. Є дані про високу концентрацію цефазоліну в жовчі, хоча він виводиться цим шляхом у невеликій кількості. T1/2 із плазми збільшується у пацієнтів з порушеннями функції нирок.Клінічна фармакологіяЦефалоспорин І покоління.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до цефазоліну мікроорганізмами, у т.ч. захворювання верхніх і нижніх відділів дихальних шляхів, сечовивідних та жовчовивідних шляхів, органів малого тазу, шкіри та м'яких тканин, кісток та суглобів, ендокардит, сепсис, перитоніт, середній отит, остеомієліт, мастит, ранові, опікові та післяоперації.Протипоказання до застосуванняДитячий вік до 1 місяця, підвищена чутливість до цефалоспоринів.Вагітність та лактаціяПроникає крізь плацентарний бар'єр. У грудному молоці визначаються низькі концентрації цефазоліну. Застосування при вагітності та в період лактації виправдане лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини. Протипоказаний у дитячому віці до 1 місяця. Застосування у дітей старше 1 міс можливе згідно з режимом дозування.Побічна діяЗ боку травної системи: можливі нудота, блювання, діарея; рідко – транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ. Алергічні реакції: можливі кропив'янка, свербіж шкіри, еозинофілія, лихоманка; у поодиноких випадках – набряк Квінке, артралгії, анафілактичний шок. Ефекти, зумовлені химиотерапевтическим дією: кандидоз, псевдомембранозний коліт. З боку системи кровотворення: рідко – оборотна лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія. З боку сечовидільної системи: рідко – порушення функції нирок. Місцеві реакції: можлива болючість у місці внутрішньом'язової ін'єкції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з "петлевими" діуретиками відбувається блокада канальцевої секреції цефазоліну (така комбінація не рекомендується). Цефазолін може викликати дисульфірамоподібні реакції при одночасному застосуванні з етанолом. Пробенецид порушує екскрецію цефазоліну.Спосіб застосування та дозиВстановлюють індивідуально, з урахуванням тяжкості перебігу та локалізації інфекції, чутливості збудника. Вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно (струменево або краплинно). Середня добова доза для дорослих становить 1 г, частота введення – 2-4 рази на добу. Для профілактики післяопераційної інфекції вводять у дозі 1 г за 30 хв до операції, 0.5-1 г під час операції та по 0.5-1 г кожні 6-8 годин протягом доби після операції. Максимальна доза: 6 г на добу. Для дітей середня добова доза становить 20–40 мг/кг; при тяжкому перебігу інфекцій доза може бути збільшена до 100 мг/кг/добу. Тривалість лікування становить 7-10 днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у разі порушення функції нирок. У пацієнтів із підвищеною чутливістю до пеніцилінів можливі алергічні реакції на цефалоспоринові антибіотики. У період лікування можлива хибнопозитивна реакція сечі на цукор. Цефазолін виводиться при гемодіалізі.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаУ 1 флаконі міститься активна речовина: цефазолін натрію – 1 г. 1 г – флакони (50) – пачки картонні.Опис лікарської формиПорошок для приготування ін'єкційного розчину ліофілізованого, білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаЦефалоспориновий антибіотик першого покоління широкого спектра дії. Чинить бактерицидну дію. Активний щодо грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (штами, що продукують і не продукують пеніциліназ), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамнегативних бактерій: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. Активний також щодо Spirochaetoceae, Leptospira spp. Неактивний щодо Pseudomonas aeruginosa, індол-позитивних штамів Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, анаеробних бактерій.ФармакокінетикаЦефазолін погано всмоктується із ШКТ і тому застосовується внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Після внутрішньом'язового введення в дозі 500 мг Cmax у плазмі досягається через 1-2 години становить 30 мкг/мл. Зв'язування із білками плазми становить близько 85%. Цефазолін проникає в кісткову тканину, асцитичну рідину, плевральну і синовіальну рідини, але не визначається в ЦНС. T1/2 цефазоліну з плазми становить близько 1.8 год. Цефазолін виводиться із сечею у незміненому вигляді, головним чином, шляхом клубочкової фільтрації та у невеликій мірі – шляхом канальцевої секреції. Після внутрішньом'язового введення, принаймні, 80% дози після внутрішньом'язового введення виводиться через 24 год. Після внутрішньом'язового введення в дозах 500 мг і 1 г Cmax у сечі становить відповідно 1 мг/мл і 4 мг/мл. Є дані про високу концентрацію цефазоліну в жовчі, хоча він виводиться цим шляхом у невеликій кількості. T1/2 із плазми збільшується у пацієнтів з порушеннями функції нирок.Клінічна фармакологіяЦефалоспорин І покоління.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до цефазоліну мікроорганізмами, у т.ч. захворювання верхніх і нижніх відділів дихальних шляхів, сечовивідних та жовчовивідних шляхів, органів малого тазу, шкіри та м'яких тканин, кісток та суглобів, ендокардит, сепсис, перитоніт, середній отит, остеомієліт, мастит, ранові, опікові та післяоперації.Протипоказання до застосуванняДитячий вік до 1 місяця, підвищена чутливість до цефалоспоринів.Вагітність та лактаціяПроникає крізь плацентарний бар'єр. У грудному молоці визначаються низькі концентрації цефазоліну. Застосування при вагітності та в період лактації виправдане лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини. Протипоказаний у дитячому віці до 1 місяця. Застосування у дітей старше 1 міс можливе згідно з режимом дозування.Побічна діяЗ боку травної системи: можливі нудота, блювання, діарея; рідко – транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ. Алергічні реакції: можливі кропив'янка, свербіж шкіри, еозинофілія, лихоманка; у поодиноких випадках – набряк Квінке, артралгії, анафілактичний шок. Ефекти, зумовлені химиотерапевтическим дією: кандидоз, псевдомембранозний коліт. З боку системи кровотворення: рідко – оборотна лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія. З боку сечовидільної системи: рідко – порушення функції нирок. Місцеві реакції: можлива болючість у місці внутрішньом'язової ін'єкції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з "петлевими" діуретиками відбувається блокада канальцевої секреції цефазоліну (така комбінація не рекомендується). Цефазолін може викликати дисульфірамоподібні реакції при одночасному застосуванні з етанолом. Пробенецид порушує екскрецію цефазоліну.Спосіб застосування та дозиВстановлюють індивідуально, з урахуванням тяжкості перебігу та локалізації інфекції, чутливості збудника. Вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно (струменево або краплинно). Середня добова доза для дорослих становить 1 г, частота введення – 2-4 рази на добу. Для профілактики післяопераційної інфекції вводять у дозі 1 г за 30 хв до операції, 0.5-1 г під час операції та по 0.5-1 г кожні 6-8 годин протягом доби після операції. Максимальна доза: 6 г на добу. Для дітей середня добова доза становить 20–40 мг/кг; при тяжкому перебігу інфекцій доза може бути збільшена до 100 мг/кг/добу. Тривалість лікування становить 7-10 днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у разі порушення функції нирок. У пацієнтів із підвищеною чутливістю до пеніцилінів можливі алергічні реакції на цефалоспоринові антибіотики. У період лікування можлива хибнопозитивна реакція сечі на цукор. Цефазолін виводиться при гемодіалізі.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок – 1 фл.: цефтазидим 1 г. 1 г – флакони (для стаціонарів).Опис лікарської формиПорошок для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення.Фармакотерапевтична групаЦефалоспорин ІІІ покоління.ФармакокінетикаЗв'язування із білками плазми становить 10-17%. Розподіляється у тканинах та рідинах організму. Терапевтичні концентрації досягаються у спинномозковій рідині. Проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. У невеликих кількостях виділяється у жовч. Основна частина (80-90%) виділяється із сечею у незміненому вигляді.ФармакодинамікаЦефалоспориновий антибіотик ІІІ покоління широкого спектра дії. Чинить бактерицидну дію за рахунок інгібування синтезу клітинної стінки бактерій. Механізм дії обумовлений ацетилюванням мембранозв'язаних транспептидаз і порушенням перехресної зшивки пептидогліканів, необхідної для забезпечення міцності та ригідності клітинної стінки. Високоактивний щодо грамнегативних бактерій (стійких до дії інших антибіотиків): Escherichia coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., деякі штами Pseudomonas spp., Haemophilus. Менш активний щодо Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp. Стійкий до дії більшості β-лактамаз.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання тяжкої течії, спричинені чутливими до цефотаксиму мікроорганізмами, у т.ч. перитоніт, сепсис, абдомінальні інфекції та інфекції органів малого тазу, інфекції нижніх відділів дихальних шляхів, сечовивідних шляхів, інфекції кісток та суглобів, шкіри та м'яких тканин, інфіковані рани та опіки, гонорея, менінгіт, хвороба Лайма. Профілактика інфекцій після оперативного втручання.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до цефотаксиму та інших цефалоспоринів.Вагітність та лактаціяАдекватних та строго контрольованих досліджень безпеки цефтазидиму при вагітності не проводилося. Застосування цефтазидиму при вагітності та під час лактації можливе у випадках, коли передбачувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода. Цефтазидим виділяється із грудним молоком у низьких концентраціях. В експериментальних дослідженнях на тваринах не виявлено тератогенних та ембріотоксичних ефектів цефтазидиму. Застосування у дітей З обережністю застосовують у новонароджених.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, холестатична жовтяниця, гепатит, псевдомембранозний коліт. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, еозинофілія; рідко – набряк Квінке. З боку системи кровотворення: при тривалому застосуванні у високих дозах можливі зміни картини периферичної крові (лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія). З боку системи зсідання крові: гіпопротромбінемія. З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит. Ефекти, що зумовлені хіміотерапевтичною дією: кандидоз. Місцеві реакції: флебіт (при внутрішньовенному введенні), болючість у місці ін'єкції (при внутрішньом'язовому введенні).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з препаратами, які можуть чинити нефротоксичну дію (в т.ч. антибіотики групи аміноглікозидів), можливе посилення нефротоксичної дії; з фуросемідом – підвищується ризик розвитку нефротоксичної дії. In vitro хлорамфенікол діє як антагоніст цефтазидиму та інших цефалоспоринів. Клінічна значимість цього явища не встановлена, але у разі одночасного застосування цефтазидиму та хлорамфеніколу слід брати до уваги можливу антагоністичну дію.Спосіб застосування та дозиВстановлюють індивідуально залежно від локалізації та тяжкості перебігу інфекції, чутливості збудника. Вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Дорослим - по 0.5-2 г кожні 8 або 12 год. у віці до 1 міс – 30 мг/кг/добу з інтервалом 12 год. У хворих із порушеною функцією нирок режим дозування коригують з урахуванням значень КК. Максимальна добова доза для дорослих та дітей становить 6 г.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у пацієнтів із вираженими порушеннями функції нирок, а також у новонароджених. У пацієнтів із підвищеною чутливістю до пеніцилінів можливі алергічні реакції на цефалоспоринові антибіотики. У період застосування цефтазидиму можлива позитивна пряма реакція Кумбса та хибнопозитивна реакція сечі на глюкозу. З обережністю застосовувати одночасно з "петльовими" діуретиками, аміноглікозидами. Не слід змішувати цефтазидим в одному шприці з аміноглікозидами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок – 1 фл.: цефтазидим 2 г. 2 г – флакони (для стаціонарів).Опис лікарської формиПорошок для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення.Фармакотерапевтична групаЦефалоспориновий антибіотик ІІІ покоління широкого спектра дії. Чинить бактерицидну дію за рахунок інгібування синтезу клітинної стінки бактерій. Механізм дії обумовлений ацетилюванням мембранозв'язаних транспептидаз і порушенням перехресної зшивки пептидогліканів, необхідної для забезпечення міцності та ригідності клітинної стінки. Високоактивний щодо грамнегативних бактерій (стійких до дії інших антибіотиків): Escherichia coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., деякі штами Pseudomonas spp., Haemophilus. Менш активний щодо Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp. Стійкий до дії більшості β-лактамаз.ФармакокінетикаЗв'язування із білками плазми становить 10-17%. Розподіляється у тканинах та рідинах організму. Терапевтичні концентрації досягаються у спинномозковій рідині. Проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. У невеликих кількостях виділяється у жовч. Основна частина (80-90%) виділяється із сечею у незміненому вигляді.Клінічна фармакологіяЦефалоспорин ІІІ покоління.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання тяжкої течії, спричинені чутливими до цефотаксиму мікроорганізмами, у т.ч. перитоніт, сепсис, абдомінальні інфекції та інфекції органів малого тазу, інфекції нижніх відділів дихальних шляхів, сечовивідних шляхів, інфекції кісток та суглобів, шкіри та м'яких тканин, інфіковані рани та опіки, гонорея, менінгіт, хвороба Лайма. Профілактика інфекцій після оперативного втручання.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до цефотаксиму та інших цефалоспоринів.Вагітність та лактаціяАдекватних та строго контрольованих досліджень безпеки цефтазидиму при вагітності не проводилося. Застосування цефтазидиму при вагітності та під час лактації можливе у випадках, коли передбачувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода. Цефтазидим виділяється із грудним молоком у низьких концентраціях. В експериментальних дослідженнях на тваринах не виявлено тератогенних та ембріотоксичних ефектів цефтазидиму. Застосування у дітей З обережністю застосовують у новонароджених.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, холестатична жовтяниця, гепатит, псевдомембранозний коліт. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, еозинофілія; рідко – набряк Квінке. З боку системи кровотворення: при тривалому застосуванні у високих дозах можливі зміни картини периферичної крові (лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія). З боку системи зсідання крові: гіпопротромбінемія. З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит. Ефекти, що зумовлені хіміотерапевтичною дією: кандидоз. Місцеві реакції: флебіт (при внутрішньовенному введенні), болючість у місці ін'єкції (при внутрішньом'язовому введенні).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з препаратами, які можуть чинити нефротоксичну дію (в т.ч. антибіотики групи аміноглікозидів), можливе посилення нефротоксичної дії; з фуросемідом – підвищується ризик розвитку нефротоксичної дії. In vitro хлорамфенікол діє як антагоніст цефтазидиму та інших цефалоспоринів. Клінічна значимість цього явища не встановлена, але у разі одночасного застосування цефтазидиму та хлорамфеніколу слід брати до уваги можливу антагоністичну дію.Спосіб застосування та дозиВстановлюють індивідуально залежно від локалізації та тяжкості перебігу інфекції, чутливості збудника. Вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Дорослим - по 0.5-2 г кожні 8 або 12 год. у віці до 1 міс – 30 мг/кг/добу з інтервалом 12 год. У хворих із порушеною функцією нирок режим дозування коригують з урахуванням значень КК. Максимальна добова доза для дорослих та дітей становить 6 г.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у пацієнтів із вираженими порушеннями функції нирок, а також у новонароджених. У пацієнтів із підвищеною чутливістю до пеніцилінів можливі алергічні реакції на цефалоспоринові антибіотики. У період застосування цефтазидиму можлива позитивна пряма реакція Кумбса та хибнопозитивна реакція сечі на глюкозу. З обережністю застосовувати одночасно з "петльовими" діуретиками, аміноглікозидами. Не слід змішувати цефтазидим в одному шприці з аміноглікозидами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок – 1 фл.: цефтріаксон (у формі натрієвої солі) 1 г. 1 г – флакони об'ємом 10 мл (1) – пачки картонні. 1 г – флакони об'ємом 20 мл (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиПорошок для приготування розчину для внутрішньовенного і внутрішньовенного введення; білого або білого з жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаЦефалоспориновий антибіотик ІІІ покоління широкого спектра дії. Чинить бактерицидну дію за рахунок інгібування синтезу клітинної стінки бактерій. Цефтріаксон ацетилює мембранозв'язані транспептидази, порушуючи, таким чином, перехресну зшивку пептидогліканів, необхідну для забезпечення міцності та ригідності клітинної стінки. Активний щодо аеробних, анаеробних, грампозитивних та грамнегативних бактерій. Стійкий до дії β-лактамаз.ФармакокінетикаЗв'язування із білками плазми становить 85-95%. Цефтріаксон широко розподіляється у тканинах та рідинах організму. Терапевтичні концентрації досягаються у спинномозковій рідині при менінгіті. Високі концентрації досягаються у жовчі. Проникає через плацентарний бар'єр, виділяється із грудним молоком у невеликих кількостях. Близько 40-65% цефтріаксону виділяється із сечею у незміненому вигляді. Решта виділяється з жовчю і калом.Клінічна фармакологіяЦефалоспорин ІІІ покоління.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до цефтріаксону мікроорганізмами, у т.ч. перитоніт, сепсис, менінгіт, холангіт, емпієма жовчного міхура, шигельоз, сальмонеллоносійство, пневмонія, абсцес легені, емпієма плеври, пієлонефрит, інфекції кісток, суглобів, шкіри та м'яких тканин, статевих органів, інфіц. Профілактика післяопераційної інфекції.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до цефтріаксону та інших цефалоспоринів.Вагітність та лактаціяАдекватних та строго контрольованих досліджень безпеки цефтріаксону при вагітності не проводилося. Застосування цефтріаксону при вагітності та в період лактації можливе у випадках, коли передбачувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода. Цефтріаксон виділяється із грудним молоком у низьких концентраціях. В ;експериментальних дослідженнях ;на тварин не виявлено тератогенних та ембріотоксичних ефектів цефтріаксону. Застосування у дітей У новонароджених з гіпербілірубінемією, особливо у недоношених, можливе застосування під суворим контролем.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, холестатична жовтяниця, гепатит, псевдомембранозний коліт. Алергічні реакції: ; шкірний висип, свербіж, еозинофілія; рідко – набряк Квінке. З боку системи кровотворення: при тривалому застосуванні у високих дозах можливі зміни картини периферичної крові (лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія). З боку системи згортання крові: гіпопротромбінемія. З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит. Ефекти, зумовлені хіміотерапевтичною дією: ;кандидоз. Місцеві реакції: ;флебіт (при внутрішньовенному введенні), болючість у місці ін'єкції (при внутрішньом'язовому введенні).Взаємодія з лікарськими засобамиЦефтріаксон, пригнічуючи кишкову флору, перешкоджає синтезу вітаміну К. Тому при одночасному застосуванні з препаратами, що знижують агрегацію тромбоцитів (НПЗЗ, саліцилати, сульфінпіразон), збільшується ризик розвитку кровотеч. З цієї причини при одночасному застосуванні з антикоагулянтами відзначається посилення антикоагулянтного дії. При одночасному застосуванні з "петлевими" діуретиками зростає ризик розвитку нефротоксичної дії.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно по 1-2 г кожні 24 год або по 0.5-1 г кожні 12 год. Залежно від етіології захворювання можна застосовувати внутрішньом'язову дозу 250 мг одноразово. Добова доза для немовлят становить 20-50 мг/кг; для дітей віком від 2 місяців до 12 років – 20-100 мг/кг; кратність введення 1 раз на добу. Тривалість курсу визначається індивідуально. У хворих із порушеною функцією нирок потрібна корекція режиму дозування з урахуванням значень КК. Максимальні добові дози: для дорослих - 4 г, для дітей - 2 г.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів із підвищеною чутливістю до пеніцилінів можливі алергічні реакції на цефалоспоринові антибіотики. З обережністю застосовують при виражених порушення функції нирок. Розчини цефтріаксону не слід змішувати або одночасно вводити з іншими протимікробними препаратами або розчинами. У новонароджених з гіпербілірубінемією, особливо у недоношених, можливе застосування під суворим контролем.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок – 1 фл.: цефтріаксон (у формі натрієвої солі) 2 г. 1 г - Флакони (1) - пачки картонні. 2 г – флакон (для стаціонарів).Опис лікарської формиПорошок для приготування розчину для внутрішньом'язового введення.Фармакотерапевтична групаЦефалоспориновий антибіотик ІІІ покоління широкого спектра дії. Чинить бактерицидну дію за рахунок інгібування синтезу клітинної стінки бактерій. Цефтріаксон ацетилює мембранозв'язані транспептидази, порушуючи, таким чином, перехресну зшивку пептидогліканів, необхідну для забезпечення міцності та ригідності клітинної стінки. Активний щодо аеробних, анаеробних, грампозитивних та грамнегативних бактерій. Стійкий до дії β-лактамаз.ФармакокінетикаЗв'язування із білками плазми становить 85-95%. Цефтріаксон широко розподіляється у тканинах та рідинах організму. Терапевтичні концентрації досягаються у спинномозковій рідині при менінгіті. Високі концентрації досягаються у жовчі. Проникає через плацентарний бар'єр, виділяється із грудним молоком у невеликих кількостях. Близько 40-65% цефтріаксону виділяється із сечею у незміненому вигляді. Решта виділяється з жовчю і калом.Клінічна фармакологіяЦефалоспорин ІІІ покоління.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до цефтріаксону мікроорганізмами, у т.ч. перитоніт, сепсис, менінгіт, холангіт, емпієма жовчного міхура, шигельоз, сальмонеллоносійство, пневмонія, абсцес легені, емпієма плеври, пієлонефрит, інфекції кісток, суглобів, шкіри та м'яких тканин, статевих органів, інфіц. Профілактика післяопераційної інфекції.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до цефтріаксону та інших цефалоспоринів.Вагітність та лактаціяАдекватних та строго контрольованих досліджень безпеки цефтріаксону при вагітності не проводилося. Застосування цефтріаксону при вагітності та в період лактації можливе у випадках, коли передбачувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода. Цефтріаксон виділяється із грудним молоком у низьких концентраціях. В ;експериментальних дослідженнях ;на тварин не виявлено тератогенних та ембріотоксичних ефектів цефтріаксону. Застосування у дітей У новонароджених з гіпербілірубінемією, особливо у недоношених, можливе застосування під суворим контролем.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, холестатична жовтяниця, гепатит, псевдомембранозний коліт. Алергічні реакції: ; шкірний висип, свербіж, еозинофілія; рідко – набряк Квінке. З боку системи кровотворення: при тривалому застосуванні у високих дозах можливі зміни картини периферичної крові (лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія). З боку системи згортання крові: гіпопротромбінемія. З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит. Ефекти, зумовлені хіміотерапевтичною дією: ;кандидоз. Місцеві реакції: ;флебіт (при внутрішньовенному введенні), болючість у місці ін'єкції (при внутрішньом'язовому введенні).Взаємодія з лікарськими засобамиЦефтріаксон, пригнічуючи кишкову флору, перешкоджає синтезу вітаміну К. Тому при одночасному застосуванні з препаратами, що знижують агрегацію тромбоцитів (НПЗЗ, саліцилати, сульфінпіразон), збільшується ризик розвитку кровотеч. З цієї причини при одночасному застосуванні з антикоагулянтами відзначається посилення антикоагулянтного дії. При одночасному застосуванні з "петлевими" діуретиками зростає ризик розвитку нефротоксичної дії.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно по 1-2 г кожні 24 год або по 0.5-1 г кожні 12 год. Залежно від етіології захворювання можна застосовувати внутрішньом'язову дозу 250 мг одноразово. Добова доза для немовлят становить 20-50 мг/кг; для дітей віком від 2 місяців до 12 років – 20-100 мг/кг; кратність введення 1 раз на добу. Тривалість курсу визначається індивідуально. У хворих із порушеною функцією нирок потрібна корекція режиму дозування з урахуванням значень КК. Максимальні добові дози: для дорослих - 4 г, для дітей - 2 г.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів із підвищеною чутливістю до пеніцилінів можливі алергічні реакції на цефалоспоринові антибіотики. З обережністю застосовують при виражених порушення функції нирок. Розчини цефтріаксону не слід змішувати або одночасно вводити з іншими протимікробними препаратами або розчинами. У новонароджених з гіпербілірубінемією, особливо у недоношених, можливе застосування під суворим контролем.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок – 1 фл.: цефуроксим (у формі натрієвої солі) 1.5 г. Флакони (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиПорошок для приготування розчину для внутрішньовенного і внутрішньовенного введення; білого або білого з жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаЦефуроксим відноситься до цефалоспоринових антибіотиків ІІ покоління для парентерального введення. Цефуроксим активний щодо широкого спектра збудників, включаючи штами, що продукують β-лактамази. Бактерицидна дія цефуроксиму пов'язана з придушенням синтезу клітинної стінки бактерій. Цефуроксим ;активний in vitro щодо аеробних грампозитивних мікроорганізмів: ;Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включаючи штами, стійкі до пеніцилінів і за винятком штамів, резистентних до метициліну), Streptococcus (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (групи viridans); ;аеробних грамнегативних мікроорганізмів: ;Haemophilus influenzae (в т.ч. ампіцилін-резистентні штами), Haemophilus parainfluenzae (в т.ч. ампіцилін-резистентні штами), Moraxella catarrhalis, Esche. (в т.ч. Рrovidencia rettgeri), Neisseria gonorrhoeae (включаючи продукуючі пеніциліну та не продукуючі пеніциліну штами), Neisseria meningitidis, Salmonella spp.,Bordetella pertussis; ;анаеробних мікроорганізмів: ;грампозитивні та грамнегативні коки (включаючи Peptococcus та Peptostreptococcus spр.), Clostridium spp., Bacteroides spp. (крім Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.; ;інших мікроорганізмів: ;Borrelia burgdorferi. Стійкі до цефуроксиму наступні мікроорганізми: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метицилін-резистентні штами Staphylococcus aureus і Staphylococcus epi; Legionella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.ФармакокінетикаВсмоктування Після внутрішньом'язового введення препарату в дозі 750 мг C max ; досягається через 15-60 хв і становить 27 мкг/мл. При внутрішньовенному введенні препарату в дозах 750 мг та 1.5 г C max досягається через 15 хв і становить 50 мкг/мл та 100 мкг/мл відповідно. Терапевтична концентрація у крові зберігається 5.3 та 8 год відповідно. Розподіл та метаболізм Чи не метаболізується в печінці. Зв'язування з білками плазми – 33-50%. Терапевтичні концентрації досягаються в плевральній рідині, жовчі, мокротинні, міокарді, шкірі та м'яких тканинах. Концентрації цефуроксиму, що перевищують мінімальну переважну концентрацію для більшості поширених мікроорганізмів, можуть бути досягнуті в кістковій тканині, синовіальній рідині та внутрішньоочній рідині. При менінгіті проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Проходить через плацентарний бар'єр та виділяється із грудним молоком. Виведення T 1/2 ; при внутрішньовенному та внутрішньом'язовому введенні - 1.3-1.5 год, у новонароджених дітей - 2-2.5 год. 85-90% виводиться шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції у незміненому вигляді протягом 8 годин (більша частина препарату виводиться протягом перших 6 годин, створюючи при цьому високі концентрації у сечі); через 24 год виводиться повністю (50% - шляхом канальцевої секреції, 50% - шляхом клубочкової фільтрації).Клінічна фармакологіяЦефалоспорин ІІ покоління.Показання до застосуванняБактеріальні інфекції, спричинені чутливими мікроорганізмами: інфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, абсцес легень, емпієма плеври); інфекції ЛОР-органів (синусит, тонзиліт, фарингіт); інфекції сечовивідних шляхів (пієлонефрит, цистит, симптоматична бактеріурія); гонорея; інфекції шкіри та м'яких тканин (пика, піодермія, імпетиго, фурункульоз, целюліт, ранова інфекція, еризипелоїд); інфекції кісток та суглобів (остеомієліт, септичний артрит); інфекції органів малого тазу (ендометрит, аднексит, цервіцит); сепсис; менінгіт; хвороба Лайма (бореліоз). Профілактика інфекційних ускладнень при операціях на органах грудної клітки (в т.ч. при операціях на легенях, серці, стравоході), черевній порожнині, тазі, суглобах, судинній хірургії при високому ступені ризику інфекційних ускладнень, при ортопедичних операціях.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість (в т.ч. до інших цефалоспоринів, пеніцилінів та карбапенемів). З обережністю слід призначати препарат новонародженим (в т.ч. недоношеним), при хронічній нирковій недостатності, кровотечах та захворюваннях ШКТ (в т.ч. в анамнезі, неспецифічному виразковому коліті), ослабленим та виснаженим пацієнтам, при вагітності, у період лактації, при одночасному застосуванні з аміноглікозидами, "петлевими" діуретиками.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовування можливе, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Застосування у дітей З обережністю слід призначати препарат новонародженим (в т.ч. недоношеним). Дітям; старше 3 міс; призначають препарат внутрішньовенно та внутрішньом'язово по 30-100 мг/кг на добу в 3-4 введення. Більшість інфекцій оптимальна доза становить 60 мг/кг/сут. Новонародженим і дітям до 3 міс; призначають 30 мг/кг/сут на 2-3 введення. При ; бактеріальному менінгіті ; - в / в ;Побічна діяАлергічні реакції: ; озноб, висипання, свербіж, кропив'янка; рідко – багатоформна еритема, бронхоспазм, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), бронхоспазм, лікарська лихоманка, сироваткова хвороба, анафілактичний шок, шкірний васкуліт. З боку травної системи: діарея, нудота, блювота або запор, метеоризм, спазми і біль у животі, виразки слизової оболонки порожнини рота, кандидоз порожнини рота, глосит, псевдомембранозний ентероколіт, порушення функції печінки (підвищення активності АСТ ), гіпербілірубінемія, холестаз. З боку статевої системи: ; свербіж у промежині, вагініт. З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок (зниження кліренсу креатиніну, підвищення вмісту креатиніну та/або азоту сечовини в крові), дизурія, інтерстиціальний нефрит. З боку органів кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, зниження гемоглобіну та гематокриту. З боку нервової системи: судоми. З боку органів чуття: ; зниження слуху. Місцеві реакції: ;при внутрішньом'язовому введенні - біль, подразнення та інфільтрат у місці введення; при внутрішньовенному введенні – флебіт, тромбофлебіт. Лабораторні показники: ложнопозитивний тест Кумбса, гіпопротромбінемія, подовження протромбінового часу.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне пероральне призначення "петлевих" діуретиків уповільнює канальцеву секрецію, знижує нирковий кліренс, підвищує концентрацію в плазмі та збільшує T1/2; цефуроксиму. При одночасному застосуванні з аміноглікозидами та діуретиками підвищується ризик виникнення нефротоксичних ефектів. Фармацевтична взаємодія Фармацевтично сумісний з водними розчинами, що містять до 1% лідокаїну гідрохлориду, 0.9% розчином натрію хлориду, 5% і 10% розчином декстрози (глюкози), 0.18% розчином натрію хлориду і 4% розчином декстрози (глюкози) ) та 0.9% розчином натрію хлориду, розчином Рінгера, розчином лактату натрію, розчином Хартмана, гепарином (10 ОД/мл та 50 ОД/мл) у 0.9% розчині натрію хлориду. Фармацевтично несумісний з аміноглікозидами, розчином бікарбонату натрію 2.74%.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначають внутрішньом'язово і внутрішньовенно (струменево або краплинно). В/в та в/м; дорослим; призначають по 750 мг 3 рази на добу; при; інфекціях важкого перебігу; дозу збільшують до 1.5 г 3-4 рази на добу (при необхідності інтервал між введеннями може бути скорочений до 6 год). Середня добова доза – 3-6 г. Дітям; старше 3 міс; призначають по 30-100 мг/кг/сут в 3-4 введення. Більшість інфекцій оптимальна доза становить 60 мг/кг/сут. Новонародженим і дітям до 3 міс; призначають 30 мг/кг/сут на 2-3 введення. При ;гонореї ;- в/м 1.5 г одноразово (або у вигляді 2 ін'єкцій по 750 мг з введенням у різні області, наприклад, в обидва сідничні м'язи). При; бактеріальному менінгіті; - В/в по 3 г кожні 8 год; ;дітям молодшого і старшого віку ;- 150-250 мг/кг/сут в 3-4 введення, ;новонародженим ;- 100 мг/кг/сут. При ;пневмонії ;- внутрішньом'язово або внутрішньовенно по 1.5 г 2-3 рази/сут протягом 48-72 год, потім переходять на прийом внутрішньо (використовують лікарські форми для прийому внутрішньо) по 500 мг 2 рази/сут протягом 7-10 днів. При загостренні хронічного бронхіту призначають внутрішньом'язово або внутрішньовенно по 750 мг 2-3 рази на добу протягом 48-72 годин, потім переходять на прийом внутрішньо (використовують лікарські форми для прийому внутрішньо) по 500 мг 2 рази на добу. протягом 5-10 днів. Для профілактики післяопераційних ускладнень: при операціях на серці, легенях, стравоході та судинах; - в/в 1.5 г за 0.5-1 год до операції і по 750 мг внутрішньовенно або внутрішньом'язово кожні 8 год при тривалих операціях протягом наступних 24-48 год (при операціях на відкритому серці загальна доза до 6 г); при операціях на черевній порожнині, органах тазу та при ортопедичних операціях; - внутрішньовенно 1.5 г при індукції анестезії, потім додатково внутрішньом'язово по 750 мг через 8 і 16 годин після операції; при повній заміні суглоба – 1.5 г порошку змішують у сухому вигляді з кожним пакетом полімеру метилметакрилатного цементу перед додаванням рідкого мономеру. При хронічної ниркової недостатності; у дорослих необхідна корекція режиму дозування. При ;КК 10-20 мл/хв ;призначають внутрішньовенно або внутрішньом'язово по 750 мг 2 рази/сут, при ;КК менше 10 мл/хв ;- по 750 мг 1 раз/сут. При хронічній нирковій недостатності у дітей режим дозування повинен бути змінений відповідно до рекомендацій для дорослих. Пацієнтам, які перебувають на безперервному гемодіалізі з використанням артеріовенозного шунту або на гемофільтрації високої швидкості; у відділеннях інтенсивної терапії, призначають по 750 мг 2 рази на добу. Для пацієнтів, що знаходяться на гемофільтрації низької швидкості, призначають дози, рекомендовані при порушенні функції нирок. Приготування суспензії та розчину для парентерального введення Для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення до 750 мг (флакон об'ємом 10 мл) додають 3 мл води для ін'єкцій, до 1.5 г (флакон об'ємом 20 мл) - 6 мл води для ін'єкцій. Обережно струшувати до утворення суспензії. Для приготування розчину для внутрішньовенного струминного введення до 750 мг (флакон об'ємом 10 мл) додають 9 мл води для ін'єкцій; до 1.5 г (флакон об'ємом 20 мл) – 14 мл води для ін'єкцій. Для приготування розчину для внутрішньовенних інфузій - короткочасних внутрішньовенних вливань (наприклад, до 30 хв) - 1.5 г розчиняють у 50 мл води для ін'єкцій. Цей розчин можна вводити безпосередньо у вену або інфузійну систему, якщо хворому парентерально вводять рідини.ПередозуванняСимптоми: порушення ЦНС, судоми. Лікування: симптоматична терапія, гемодіаліз та перитонеальний діаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти, що мають в анамнезі алергічні реакції на пеніциліни, можуть проявляти гіперчутливість до цефалоспоринових антибіотиків. У процесі лікування необхідний контроль функції нирок, особливо у хворих, які отримують препарат у високих дозах, у пацієнтів похилого віку, із захворюванням нирок в анамнезі, при одночасному застосуванні з аміноглікозидами та “петльовими” діуретиками. Лікування продовжують протягом 48-72 годин після зникнення симптомів. У разі інфекцій, спричинених Streptococcus pyogenes, курс лікування – не менше 7-10 днів. Під час лікування можлива хибнопозитивна пряма реакція Кумбса та хибнопозитивна реакція сечі на глюкозу. У пацієнтів, які отримують цефуроксим, для визначення концентрації глюкози в крові рекомендують використовувати тести з глюкозооксидазою або гексокіназою. Псевдомембранозний коліт спостерігається при використанні широкого спектру антибіотиків, можливість його виникнення необхідно мати на увазі у пацієнтів з тяжкою діареєю, що виникла під час або після лікування антибіотиками. Під час лікування не можна вживати етанол. З огляду на лікування менінгіту в дітей віком можливе зниження слуху. При переході від парентерального введення до внутрішнього прийому слід враховувати тяжкість інфекції, чутливість мікроорганізмів та загальний стан пацієнта. Якщо немає клінічного ефекту через 72 години від початку лікування, парентеральний курс терапії повинен бути продовжений. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок – 1 фл.: цефуроксим (у формі натрієвої солі) 750 мг. Флакони місткістю 10 мл (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиПорошок для приготування розчину для внутрішньовенного і внутрішньовенного введення; білого або білого з жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаЦефуроксим відноситься до цефалоспоринових антибіотиків ІІ покоління для парентерального введення. Цефуроксим активний щодо широкого спектра збудників, включаючи штами, що продукують β-лактамази. Бактерицидна дія цефуроксиму пов'язана з придушенням синтезу клітинної стінки бактерій. Цефуроксим ;активний in vitro щодо аеробних грампозитивних мікроорганізмів: ;Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включаючи штами, стійкі до пеніцилінів і за винятком штамів, резистентних до метициліну), Streptococcus (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (групи viridans); ;аеробних грамнегативних мікроорганізмів: ;Haemophilus influenzae (в т.ч. ампіцилін-резистентні штами), Haemophilus parainfluenzae (в т.ч. ампіцилін-резистентні штами), Moraxella catarrhalis, Esche. (в т.ч. Рrovidencia rettgeri), Neisseria gonorrhoeae (включаючи продукуючі пеніциліну та не продукуючі пеніциліну штами), Neisseria meningitidis, Salmonella spp.,Bordetella pertussis; ;анаеробних мікроорганізмів: ;грампозитивні та грамнегативні коки (включаючи Peptococcus та Peptostreptococcus spр.), Clostridium spp., Bacteroides spp. (крім Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.; ;інших мікроорганізмів: ;Borrelia burgdorferi. Стійкі до цефуроксиму наступні мікроорганізми: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метицилін-резистентні штами Staphylococcus aureus і Staphylococcus epi; Legionella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.ФармакокінетикаВсмоктування Після внутрішньом'язового введення препарату в дозі 750 мг C max ; досягається через 15-60 хв і становить 27 мкг/мл. При внутрішньовенному введенні препарату в дозах 750 мг та 1.5 г C max досягається через 15 хв і становить 50 мкг/мл та 100 мкг/мл відповідно. Терапевтична концентрація у крові зберігається 5.3 та 8 год відповідно. Розподіл та метаболізм Чи не метаболізується в печінці. Зв'язування з білками плазми – 33-50%. Терапевтичні концентрації досягаються в плевральній рідині, жовчі, мокротинні, міокарді, шкірі та м'яких тканинах. Концентрації цефуроксиму, що перевищують мінімальну переважну концентрацію для більшості поширених мікроорганізмів, можуть бути досягнуті в кістковій тканині, синовіальній рідині та внутрішньоочній рідині. При менінгіті проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Проходить через плацентарний бар'єр та виділяється із грудним молоком. Виведення T 1/2 ; при внутрішньовенному та внутрішньом'язовому введенні - 1.3-1.5 год, у новонароджених дітей - 2-2.5 год. 85-90% виводиться шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції у незміненому вигляді протягом 8 годин (більша частина препарату виводиться протягом перших 6 годин, створюючи при цьому високі концентрації у сечі); через 24 год виводиться повністю (50% - шляхом канальцевої секреції, 50% - шляхом клубочкової фільтрації).Клінічна фармакологіяЦефалоспорин ІІ покоління.Показання до застосуванняБактеріальні інфекції, спричинені чутливими мікроорганізмами: інфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, абсцес легень, емпієма плеври); інфекції ЛОР-органів (синусит, тонзиліт, фарингіт); інфекції сечовивідних шляхів (пієлонефрит, цистит, симптоматична бактеріурія); гонорея; інфекції шкіри та м'яких тканин (пика, піодермія, імпетиго, фурункульоз, целюліт, ранова інфекція, еризипелоїд); інфекції кісток та суглобів (остеомієліт, септичний артрит); інфекції органів малого тазу (ендометрит, аднексит, цервіцит); сепсис; менінгіт; хвороба Лайма (бореліоз). Профілактика інфекційних ускладнень при операціях на органах грудної клітки (в т.ч. при операціях на легенях, серці, стравоході), черевній порожнині, тазі, суглобах, судинній хірургії при високому ступені ризику інфекційних ускладнень, при ортопедичних операціях.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість (в т.ч. до інших цефалоспоринів, пеніцилінів та карбапенемів). З обережністю слід призначати препарат новонародженим (в т.ч. недоношеним), при хронічній нирковій недостатності, кровотечах та захворюваннях ШКТ (в т.ч. в анамнезі, неспецифічному виразковому коліті), ослабленим та виснаженим пацієнтам, при вагітності, у період лактації, при одночасному застосуванні з аміноглікозидами, "петлевими" діуретиками.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовування можливе, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Застосування у дітей З обережністю слід призначати препарат новонародженим (в т.ч. недоношеним). Дітям; старше 3 міс; призначають препарат внутрішньовенно та внутрішньом'язово по 30-100 мг/кг на добу в 3-4 введення. Більшість інфекцій оптимальна доза становить 60 мг/кг/сут. Новонародженим і дітям до 3 міс; призначають 30 мг/кг/сут на 2-3 введення. При ; бактеріальному менінгіті ; - в / в ;Побічна діяАлергічні реакції: ; озноб, висипання, свербіж, кропив'янка; рідко – багатоформна еритема, бронхоспазм, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), бронхоспазм, лікарська лихоманка, сироваткова хвороба, анафілактичний шок, шкірний васкуліт. З боку травної системи: діарея, нудота, блювота або запор, метеоризм, спазми і біль у животі, виразки слизової оболонки порожнини рота, кандидоз порожнини рота, глосит, псевдомембранозний ентероколіт, порушення функції печінки (підвищення активності АСТ ), гіпербілірубінемія, холестаз. З боку статевої системи: ; свербіж у промежині, вагініт. З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок (зниження кліренсу креатиніну, підвищення вмісту креатиніну та/або азоту сечовини в крові), дизурія, інтерстиціальний нефрит. З боку органів кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, зниження гемоглобіну та гематокриту. З боку нервової системи: судоми. З боку органів чуття: ; зниження слуху. Місцеві реакції: ;при внутрішньом'язовому введенні - біль, подразнення та інфільтрат у місці введення; при внутрішньовенному введенні – флебіт, тромбофлебіт. Лабораторні показники: ложнопозитивний тест Кумбса, гіпопротромбінемія, подовження протромбінового часу.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне пероральне призначення "петлевих" діуретиків уповільнює канальцеву секрецію, знижує нирковий кліренс, підвищує концентрацію в плазмі та збільшує T1/2; цефуроксиму. При одночасному застосуванні з аміноглікозидами та діуретиками підвищується ризик виникнення нефротоксичних ефектів. Фармацевтична взаємодія Фармацевтично сумісний з водними розчинами, що містять до 1% лідокаїну гідрохлориду, 0.9% розчином натрію хлориду, 5% і 10% розчином декстрози (глюкози), 0.18% розчином натрію хлориду і 4% розчином декстрози (глюкози) ) та 0.9% розчином натрію хлориду, розчином Рінгера, розчином лактату натрію, розчином Хартмана, гепарином (10 ОД/мл та 50 ОД/мл) у 0.9% розчині натрію хлориду. Фармацевтично несумісний з аміноглікозидами, розчином бікарбонату натрію 2.74%.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначають внутрішньом'язово і внутрішньовенно (струменево або краплинно). В/в та в/м; дорослим; призначають по 750 мг 3 рази на добу; при; інфекціях важкого перебігу; дозу збільшують до 1.5 г 3-4 рази на добу (при необхідності інтервал між введеннями може бути скорочений до 6 год). Середня добова доза – 3-6 г. Дітям; старше 3 міс; призначають по 30-100 мг/кг/сут в 3-4 введення. Більшість інфекцій оптимальна доза становить 60 мг/кг/сут. Новонародженим і дітям до 3 міс; призначають 30 мг/кг/сут на 2-3 введення. При ;гонореї ;- в/м 1.5 г одноразово (або у вигляді 2 ін'єкцій по 750 мг з введенням у різні області, наприклад, в обидва сідничні м'язи). При; бактеріальному менінгіті; - В/в по 3 г кожні 8 год; ;дітям молодшого і старшого віку ;- 150-250 мг/кг/сут в 3-4 введення, ;новонародженим ;- 100 мг/кг/сут. При ;пневмонії ;- внутрішньом'язово або внутрішньовенно по 1.5 г 2-3 рази/сут протягом 48-72 год, потім переходять на прийом внутрішньо (використовують лікарські форми для прийому внутрішньо) по 500 мг 2 рази/сут протягом 7-10 днів. При загостренні хронічного бронхіту призначають внутрішньом'язово або внутрішньовенно по 750 мг 2-3 рази на добу протягом 48-72 годин, потім переходять на прийом внутрішньо (використовують лікарські форми для прийому внутрішньо) по 500 мг 2 рази на добу. протягом 5-10 днів. Для профілактики післяопераційних ускладнень: при операціях на серці, легенях, стравоході та судинах; - в/в 1.5 г за 0.5-1 год до операції і по 750 мг внутрішньовенно або внутрішньом'язово кожні 8 год при тривалих операціях протягом наступних 24-48 год (при операціях на відкритому серці загальна доза до 6 г); при операціях на черевній порожнині, органах тазу та при ортопедичних операціях; - внутрішньовенно 1.5 г при індукції анестезії, потім додатково внутрішньом'язово по 750 мг через 8 і 16 годин після операції; при повній заміні суглоба – 1.5 г порошку змішують у сухому вигляді з кожним пакетом полімеру метилметакрилатного цементу перед додаванням рідкого мономеру. При хронічної ниркової недостатності; у дорослих необхідна корекція режиму дозування. При ;КК 10-20 мл/хв ;призначають внутрішньовенно або внутрішньом'язово по 750 мг 2 рази/сут, при ;КК менше 10 мл/хв ;- по 750 мг 1 раз/сут. При хронічній нирковій недостатності у дітей режим дозування повинен бути змінений відповідно до рекомендацій для дорослих. Пацієнтам, які перебувають на безперервному гемодіалізі з використанням артеріовенозного шунту або на гемофільтрації високої швидкості; у відділеннях інтенсивної терапії, призначають по 750 мг 2 рази на добу. Для пацієнтів, що знаходяться на гемофільтрації низької швидкості, призначають дози, рекомендовані при порушенні функції нирок. Приготування суспензії та розчину для парентерального введення Для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення до 750 мг (флакон об'ємом 10 мл) додають 3 мл води для ін'єкцій, до 1.5 г (флакон об'ємом 20 мл) - 6 мл води для ін'єкцій. Обережно струшувати до утворення суспензії. Для приготування розчину для внутрішньовенного струминного введення до 750 мг (флакон об'ємом 10 мл) додають 9 мл води для ін'єкцій; до 1.5 г (флакон об'ємом 20 мл) – 14 мл води для ін'єкцій. Для приготування розчину для внутрішньовенних інфузій - короткочасних внутрішньовенних вливань (наприклад, до 30 хв) - 1.5 г розчиняють у 50 мл води для ін'єкцій. Цей розчин можна вводити безпосередньо у вену або інфузійну систему, якщо хворому парентерально вводять рідини.ПередозуванняСимптоми: порушення ЦНС, судоми. Лікування: симптоматична терапія, гемодіаліз та перитонеальний діаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти, що мають в анамнезі алергічні реакції на пеніциліни, можуть проявляти гіперчутливість до цефалоспоринових антибіотиків. У процесі лікування необхідний контроль функції нирок, особливо у хворих, які отримують препарат у високих дозах, у пацієнтів похилого віку, із захворюванням нирок в анамнезі, при одночасному застосуванні з аміноглікозидами та “петльовими” діуретиками. Лікування продовжують протягом 48-72 годин після зникнення симптомів. У разі інфекцій, спричинених Streptococcus pyogenes, курс лікування – не менше 7-10 днів. Під час лікування можлива хибнопозитивна пряма реакція Кумбса та хибнопозитивна реакція сечі на глюкозу. У пацієнтів, які отримують цефуроксим, для визначення концентрації глюкози в крові рекомендують використовувати тести з глюкозооксидазою або гексокіназою. Псевдомембранозний коліт спостерігається при використанні широкого спектру антибіотиків, можливість його виникнення необхідно мати на увазі у пацієнтів з тяжкою діареєю, що виникла під час або після лікування антибіотиками. Під час лікування не можна вживати етанол. З огляду на лікування менінгіту в дітей віком можливе зниження слуху. При переході від парентерального введення до внутрішнього прийому слід враховувати тяжкість інфекції, чутливість мікроорганізмів та загальний стан пацієнта. Якщо немає клінічного ефекту через 72 години від початку лікування, парентеральний курс терапії повинен бути продовжений. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: цетиризину дигідрохлорид – 10 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (М 102), лактози моногідрат (цукор молочний), кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, кросповідон; Склад оболонки Опадрай II білий (85F18422): полівініловий спирт, титану діоксид, макрогол-4000 (поліетилсгліколь-4000), тальк. По 10, 20, 25 таблеток у контурні коміркові упаковки з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 10, 20, 30, 40, 50 таблеток у банки полімерні з поліпропілену, поліетилену низького тиску, закупорені кришками нагвинчувані з поліетилену низького тиску. 1 банку або 1, 2, 3, 4, 5 контурних коміркових упаковок по 10 таблеток, 1, 2 контурні коміркові упаковки по 20 таблеток, 2 контурні коміркові упаковки по 25 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору. Допускається шорсткість поверхні пігулок.Фармакотерапевтична групаПротиалергічний засіб - H1-гістаміновий рецептор блокатор.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо препарат швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Фармакокінетичні параметри цетиризину при його застосуванні в дозах від 5 мг до 60 мг змінюються лінійно. Рівноважна концентрація досягається через 3 дні. Фармакокінетичний профіль цетиризину аналогічний у дорослих та дітей. У дітей після прийому цетиризину в дозі 5 мг концентрація активної субстанції в організмі така сама, як і у дорослих після прийому 10 мг. У дорослих після прийому цетиризину в дозі 10 мг максимальна концентрація (Сmах) у плазмі досягається через 1-2 години і становить 350 нг/мл. У дітей після прийому цетиризину в дозі 5 мг максимальна концентрація (Сmах) у плазмі досягається через 1 годину і становить 275 нг/мл. При прийомі цетиризину у формі крапель максимальні концентрації у плазмі досягаються з вищою швидкістю. Розподіл Розподіл після прийому 10 мг становить 35 літрів у дорослих, а зв'язування з білками плазми – 93 %. Діти об'єм розподілу після прийому 5 мг становить приблизно 17 літрів. Незначна кількість цетиризину виділяється у грудне молоко. Метаболізм У дорослих 60% дози виводиться з організму у незміненому вигляді нирками. Виведення Після прийому 10 мг у дорослих загальний кліренс цетиризину становить 0,60 мл/хв/кг; період напіввиведення (Т1/2) становить приблизно 10 годин. Прийом кількох доз не змінює фармакокінетичних параметрів. При прийомі препарату у добовій дозі 10 мг протягом 10 днів кумуляції цетиризину не спостерігалося. Після закінчення лікування рівень цетиризину в плазмі швидко падає нижче визначених меж. Повторні алергологічні випробування можна відновити через 3 дні. Окремі групи пацієнтів Літні пацієнти У 16 осіб при одноразовому прийомі препарату в дозі 10 мг Т1/2 був вищим на 50%, а швидкість виведення була нижчою на 40% порівняно з контрольною групою. Зниження кліренсу цетиризину у літніх пацієнтів, ймовірно, пов'язане зі зменшенням функції нирок у цієї категорії пацієнтів. Діти У дітей віком від 6 до 12 років 70% дози виводиться з організму у незміненому вигляді нирками. Після прийому 5 мг у дітей загальний кліренс цетиризину становить 0,93 мл/хв/кг. Т1/2 у дітей віком від 6 до 12 років становить 6 годин, від 2 до 6 років – 5 годин. Пацієнти з нирковою недостатністю У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну (КК) > 50 мл/хв) фармакокінетичні параметри аналогічні у здорових добровольців з нормальною функцією нирок. У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (КК 30 - 49 мл/хв) Т1/2 подовжується в 3 рази, а загальний кліренс знижується на 70% щодо здорових добровольців із нормальною функцією нирок. У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі (КК Менше 10% цетиризину видаляється під час стандартної процедури гемодіалізу. Пацієнти з печінковою недостатністю У пацієнтів із хронічними захворюваннями печінки (гепатоцелюлярним, холестатичним та біліарним цирозом) при одноразовому прийомі препарату у дозі 10 або 20 мг Т1/2 збільшується приблизно на 50 %, а кліренс знижується на 40 % порівняно зі здоровими суб'єктами. Корекція дози необхідна тільки у випадку, якщо у пацієнта з печінковою недостатністю є також ниркова недостатність.ФармакодинамікаМеханізм дії Цетиризин є метаболітом гідроксизину, має антигістамінний ефект з протиалергічною дією. Цетиризин відноситься до групи конкурентних антагоністів гістаміну і блокує Hi-гістамінові рецептори з невеликим впливом на інші рецептори і практично не має антихолінергічної та антисеротонінової дії. Цетиризин впливає на гістамінзалежну стадію алергічних реакцій негайної дії, а також зменшує міграцію еозинофілів та обмежує вивільнення медіаторів при алергічних реакціях уповільненого типу. Практично не проходить через гематоенцефалічний бар'єр і, отже, майже здатний досягти центральних рецепторів H1. Фармакодинаміка У дослідженнях впливу гістаміну на шкіру дія цетиризину в дозі 10 мг починалася через 1 годину, досягала максимуму з 2-ї до 12-ї години і все ще спостерігалося на статистично значущих рівнях через 24 години. На додаток до антигістамінного ефекту цетиризин також має протизапальний ефект і тим самим впливає на пізню фазу алергічної реакції: при дозі 10 мг один або двічі на день, інгібує пізню фазу агрегації еозинофілів у шкірі; при дозі 30 мг на день інгібує виведення еозинофілів у бронхіальну альвеолярну рідину після викликаного алергеном бронхіального звуження; інгібує викликану калікреїном пізню запальну реакцію; пригнічує експресію маркерів запалення, таких як ICAM-1 або VCAM-1; інгібує дію гістаміналібераторів, таких як PAF або субстанція Р.Показання до застосуванняЗастосування препарату показано у дорослих та дітей з 6 років для полегшення: назальних та очних симптомів цілорічного (персистуючого) та сезонного (інтермітуючого) алергічного риніту та алергічного кон'юнктивіту: сверблячки, чхання, закладеності носа, ринореї, сльозотечі, гіперемії кон'юнктиви; симптомів хронічної ідіопатичної кропив'янки.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до цетиризину, гідроксизину або інших похідних піперазину, а також будь-якого іншого компонента препарату; термінальна стадія ниркової недостатності (кліренс креатиніну дитячий вік до 6 років (для цієї лікарської форми); спадкова непереносимість галактози, нестача лактази або синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції. З обережністю: Хронічна ниркова недостатність (при кліренсі креатиніну > 10 мл/хв потрібна корекція режиму дозування); пацієнти похилого віку (при віковому зниженні клубочкової фільтрації); епілепсія та пацієнти з підвищеною судомною готовністю; пацієнти із сприятливими факторами до затримки сечі; при одночасному вживанні з алкоголем; період грудного вигодовування; вагітність.Вагітність та лактаціяВагітність Дані щодо застосування цетиризину під час вагітності обмежені (300-1000 результатів вагітності). Проте не виявлено випадків формування вад розвитку, ембріональної та неонатальної токсичності з чітким причинно-наслідковим зв'язком. Експериментальні дослідження на тваринах не виявили будь-яких прямих або непрямих несприятливих ефектів цетиризину на плід, що розвивається (у тому числі в постнатальному періоді), перебіг вагітності та пологів. При вагітності призначення цетиризину можливе після консультації з лікарем, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Період грудного вигодовування Не слід застосовувати цетиризин під час грудного вигодовування, т.к. цетиризин екскретується із грудним молоком. Цетиризин виділяється у грудне молоко у кількості 25-90 % від концентрації у плазмі крові, залежно від часу відбору проб після прийому препарату. Небажані реакції, пов'язані з цетиризином, можуть спостерігатися у немовлят. У період грудного вигодовування застосовують після консультації з лікарем, якщо передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для дитини. Фертильність Доступні дані щодо впливу на фертильність людини обмежені, проте негативного впливу на фертильність у дослідженнях на тваринах не виявлено. Перед застосуванням препарату, якщо Ви вагітні, або припускаєте, що Ви могли бути вагітною, або плануєте вагітність, необхідно проконсультуватися з лікарем.Побічна діяДані, отримані у клінічних дослідженнях Огляд Результати клінічних досліджень продемонстрували, що застосування цетиризину в рекомендованих дозах призводить до розвитку незначних небажаних ефектів на ЦНС, включаючи сонливість, стомлюваність, запаморочення та біль голови. У деяких випадках було зареєстровано парадоксальну стимуляцію ЦНС. Незважаючи на те, що цетиризин є селективним блокатором периферичних Н1-рецепторів і практично не має антихолінергічної дії, повідомлялося про поодинокі випадки утруднення сечовипускання, порушення акомодації та сухості в роті. Повідомлялося про порушення функції печінки, що супроводжуються підвищенням рівня печінкових ферментів та білірубіну. Найчастіше небажані явища дозволялися після припинення прийому цетиризину. Перелік небажаних побічних реакцій Є дані, отримані в ході подвійних сліпих контрольованих клінічних досліджень, спрямованих на порівняння цетиризину та плацебо або інших антигістамінних препаратів, які застосовуються у рекомендованих дозах (10 мг один раз на добу для цетиризину) більш ніж у 3200 пацієнтів, на підставі яких можна провести достовірний аналіз даних із безпеки. Згідно з результатами об'єднаного аналізу, у плацебо-контрольованих дослідженнях при застосуванні цетиризину в дозі 10 мг було виявлено такі небажані реакції з частотою 1,0 % або вище: Небажані реакції (термінологія ВООЗ) Цетиризин 10 мг (n=3260) Плацебо (n=3061) Загальні порушення та порушення у місці введення Стомлюваність 1,63% 0,95% Порушення з боку нервової системи Запаморочення 1,10% 0,98% Головний біль 7,42% 8,07% Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Біль в животі 0,98% 1,08% Сухість в роті 2,09% 0,82% Нудота 1,07% 1,14% Порушення психіки Сонливість 9,63% 5,00% Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Фарингіт 1,29% 1,34% Хоча частота випадків сонливості у групі цетиризину була вищою, ніж така у групі плацебо, в більшості випадків це небажане явище було легким або помірним ступенем тяжкості. Під час об'єктивної оцінки, проведеної в рамках інших досліджень, було підтверджено, що застосування цетиризину у рекомендованій добовій дозі у здорових молодих добровольців не впливає на їхню повсякденну активність. Діти У плацебо-контрольованих дослідженнях, у дітей віком від 6 місяців до 12 років були виявлені такі небажані реакції з частотою 1% і вище: Небажані реакції (термінологія ВООЗ) Цетиризин (n=1656) Плацебо (n=1294) Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Діарея 1,0% 0,6% Порушення психіки Сонливість 1,8% 1,4% Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Риніт 1,4% 1,1% Загальні порушення та порушення у місці введення Стомлюваність 1,0% 0,3% Досвід постреєстраційного застосування Крім небажаних явищ, виявлених у ході клінічних досліджень та описаних вище, у рамках післяреєстраційного застосування препарату спостерігалися такі небажані реакції. Небажані явища представлені нижче за класами системи MedDRA та частотою розвитку, на підставі даних післяреєстраційного застосування препарату. Частота розвитку небажаних явищ визначалася так: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко: тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи: рідко: реакції гіперчутливості; дуже рідко: анафілактичний шок. Порушення з боку обміну речовин та харчування: частота невідома: підвищення апетиту. Порушення психіки: нечасто: збудження; рідко: агресія, сплутаність свідомості, депресія, галюцинація; дуже рідко: тик; частота невідома: суїцидальні ідеї, порушення сну (включаючи жахливі сновидіння). Порушення нервової системи: нечасто: парестезії; рідко: судоми; дуже рідко: збочення смаку, дискінезія, дистонія, непритомність, тремор; частота невідома: порушення пам'яті, зокрема амнезія, глухота. Порушення органу зору: дуже рідко: порушення акомодації, нечіткість зору, ністагм; Частота невідома: васкуліт. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: частота невідома: вертиго. Порушення серця: рідко: тахікардія. Порушення шлунково-кишкового тракту: Нечасто: діарея. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко: печінкова недостатність із зміною функціональних печінкових проб (підвищення активності трансаміназ, лужної фосфатази, гамма-глутамілтрансферази та білірубіну); Частота невідома: гепатит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто: висипання, свербіж; рідко: кропив'янка; дуже рідко: ангіоневротичний набряк, стійка лікарська еритема; частота невідома: гострий генералізований екзантематозний пустульоз. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко: дизурія, енурез; частота невідома: затримка сечі. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: частота невідома: артралгія. Загальні розлади: нечасто: астенія, нездужання; рідко: периферичні набряки. Дослідження: рідко: збільшення маси тіла. Опис окремих небажаних реакцій Після припинення застосування цетиризину були відмічені випадки свербежу (у тому числі інтенсивного свербежу) та/або кропив'янки. Оповіщення про побічні реакції Велике значення має система оповіщення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського препарату. Це дозволяє вести безперервний моніторинг співвідношення користь/ризик лікарського препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування з азитроміцином, циметидином, еритроміцином, кетоконазолом або псевдоефедрином не впливає на фармакокінетичні параметри цетиризину. Фармакокінетичних взаємодій не спостерігалося. Відповідно до випробувань in vitro, цетиризин не впливає ефект зв'язування білка варфарину. Одночасний прийом азитроміцину, еритроміцину, кетоконазолу, теофіліну та псевдоефедрину не виявив суттєвих змін у клінічних лабораторних показниках, життєво важливих функціях та ЕКГ. У дослідженні з одночасним прийомом теофіліну (400 мг на день) та цетиризину (20 мг на день) було виявлено незначне, але статистично достовірне підвищення 24-годинної AUC (площі під кривою) на 19 % для цетиризину та на 11 % для теофіліну. Крім того, максимальні рівні в плазмі збільшилися до 7,7% і 6,4% відповідно для цетиризину та теофіліну. Одночасно кліренс цетиризину зменшився на -16%, а також на -10% у разі теофіліну, коли цетиризин приймали пацієнти, які раніше отримували лікування теофіліном. Тим не менш, попереднє лікування цетиризином не мало істотного впливу на фармакокінетичні параметри теофіліну. Після одноразового прийому цетиризину в дозі 10 мг ефект алкоголю (0,8 % про) значно не посилювався; статистично значуща взаємодія з 5 мг діазепаму було доведено в одному з 16 психометричних тестів. Одночасний прийом 10 мг цетиризину на день з гліпізидом спричинив незначне зниження показників глюкози. Цей ефект немає клінічного значення. Тим не менш, рекомендується роздільний прийом - вранці гліпізид і цетиризин ввечері. Ступінь всмоктування цетиризину не знижується при одночасному прийомі їжі, хоча всмоктування сповільнюється на 1:00. У дослідженні з багаторазовим прийомом ритонавіру (600 мг двічі на день) та цетиризину (10 мг на день) ступінь експозиції цетиризину була збільшена приблизно на 40 %, тоді як експозиція ритонавіру незначно змінилася (-11 %) внаслідок супутнього прийому цетиризину. Якщо ви застосовуєте вищезгадані або інші лікарські препарати (у тому числі безрецептурні) перед застосуванням Цетиризину проконсультуйтеся з лікарем.Спосіб застосування та дозиВсередину. Приймати препарат слід увечері, т.к. симптоми стають більш вираженими увечері. Цетиризин слід застосовувати не розжовуючи, рекомендується запивати водою. Препарат Цетиризин можна приймати незалежно від їди. Дорослі 10 мг (1 таблетка) 1 раз на день. Діти Діти віком від 6 до 12 років: 10 мг (1 таблетка) 1 раз на день. Тривалість лікування не повинна перевищувати 4 тижні. Альтернативно, доза може бути розділена на два прийоми (по 1/2 таблетки вранці та ввечері). Діти старше 12 років: 10 мг (1 таблетка) 1 раз на день. Іноді початкова доза 5 мг (1/2 таблетки) може бути достатньою, якщо це дозволяє досягти задовільного контролю симптомів. Дітям з нирковою недостатністю дозу коригують з урахуванням КК та маси тіла. Окремі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку Через можливе зниження функції нирок режим дозування препарату слід коригувати. Пацієнти з нирковою недостатністю Оскільки препарат Цетиризин виводиться з організму переважно нирками, за неможливості альтернативного лікування пацієнтам з нирковою недостатністю режим дозування препарату слід коригувати залежно від функції нирок (величини кліренсу креатиніну КК). Кліренс креатиніну (КК) для чоловіків слід розрахувати, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну. КК для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення коефіцієнт 0,85. Дозування у дорослих пацієнтів із нирковою недостатністю Ниркова недостатність К К (мл/хв) Режим дозування Норма ≥ 80 10 мг 1 раз на день Легка 50-79 10 мг 1 раз на день Середня 30-49 5 мг 1 раз на день Важка 10-30 5 мг за день Термінальна стадія – пацієнти, які перебувають на діалізі < 10 прийом препарату протипоказаний Пацієнти з порушенням функції печінки У пацієнтів з порушенням функції печінки корекції режиму дозування не потрібно. У пацієнтів з порушенням функції печінки та функції нирок рекомендується корекція дозування (див. таблицю вище). Якщо після лікування не настає або з'являються нові симптоми, необхідно проконсультуватися з лікарем. Застосовуйте препарат тільки відповідно до того способу застосування та в дозах, які вказані в інструкції.ПередозуванняПри одноразовому прийомі препарату в дозі 50 мг спостерігалися наступні симптоми: сплутаність свідомості, діарея, запаморочення, підвищена стомлюваність, біль голови, нездужання, мідріаз, свербіж, занепокоєння, слабкість, седативний ефект, сонливість, ступор, тахікардія, тремор. Лікування: відразу після прийому препарату – промивання шлунка або стимуляція блювання. Рекомендується прийом активованого вугілля, проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРекомендовано бути обережними при застосуванні цетиризину одночасно з алкоголем. У пацієнтів з пошкодженням спинного мозку, гіперплазією передміхурової залози, а також за наявності інших факторів, що спричиняють затримку сечі, потрібне дотримання обережності, оскільки цетиризин може збільшувати ризик затримки сечі. Обережність слід дотримуватися у пацієнтів з епілепсією та підвищеною судомною готовністю. Перед призначенням алергологічних проб рекомендований триденний "відмивний" період через те, що H1-гістамінових рецепторів блокатори пригнічують розвиток шкірних алергічних реакцій. Цетиризин у таблетках, покритих плівковою оболонкою, не повинен призначатися пацієнтам зі спадковою непереносимістю галактози, нестачею лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції. Після припинення застосування цетиризину може з'явитися свербіж та/або кропив'янка, навіть якщо ці симптоми були відсутні на початку лікування. У деяких випадках симптоми можуть бути інтенсивними та вимагати відновлення прийому цетиризину. Симптоми зникають при відновленні прийому цетиризину. Діти Цетиризин у таблетках, покритих плівковою оболонкою, протипоказаний дітям до 6 років, оскільки дана лікарська форма не дозволяє використовувати відповідне дозування для цієї вікової групи. Рекомендується використовувати педіатричну лікарську форму (краплі для вживання). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При об'єктивній оцінці здатності до керування автотранспортом та управління механізмами достовірно не виявлено будь-яких небажаних явищ при прийомі препарату в дозі, що рекомендується. Однак пацієнтам із проявами сонливості на тлі прийому препарату доцільно утримуватися від керування автомобілем, заняттями потенційно небезпечними видами діяльності або керуванням механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: цетиризину дигідрохлорид – 10 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (М 102), лактози моногідрат (цукор молочний), кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, кросповідон; Склад оболонки Опадрай II білий (85F18422): полівініловий спирт, титану діоксид, макрогол-4000 (поліетилсгліколь-4000), тальк. По 10, 20, 25 таблеток у контурні коміркові упаковки з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 10, 20, 30, 40, 50 таблеток у банки полімерні з поліпропілену, поліетилену низького тиску, закупорені кришками нагвинчувані з поліетилену низького тиску. 1 банку або 1, 2, 3, 4, 5 контурних коміркових упаковок по 10 таблеток, 1, 2 контурні коміркові упаковки по 20 таблеток, 2 контурні коміркові упаковки по 25 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору. Допускається шорсткість поверхні пігулок.Фармакотерапевтична групаПротиалергічний засіб - H1-гістаміновий рецептор блокатор.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо препарат швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Фармакокінетичні параметри цетиризину при його застосуванні в дозах від 5 мг до 60 мг змінюються лінійно. Рівноважна концентрація досягається через 3 дні. Фармакокінетичний профіль цетиризину аналогічний у дорослих та дітей. У дітей після прийому цетиризину в дозі 5 мг концентрація активної субстанції в організмі така сама, як і у дорослих після прийому 10 мг. У дорослих після прийому цетиризину в дозі 10 мг максимальна концентрація (Сmах) у плазмі досягається через 1-2 години і становить 350 нг/мл. У дітей після прийому цетиризину в дозі 5 мг максимальна концентрація (Сmах) у плазмі досягається через 1 годину і становить 275 нг/мл. При прийомі цетиризину у формі крапель максимальні концентрації у плазмі досягаються з вищою швидкістю. Розподіл Розподіл після прийому 10 мг становить 35 літрів у дорослих, а зв'язування з білками плазми – 93 %. Діти об'єм розподілу після прийому 5 мг становить приблизно 17 літрів. Незначна кількість цетиризину виділяється у грудне молоко. Метаболізм У дорослих 60% дози виводиться з організму у незміненому вигляді нирками. Виведення Після прийому 10 мг у дорослих загальний кліренс цетиризину становить 0,60 мл/хв/кг; період напіввиведення (Т1/2) становить приблизно 10 годин. Прийом кількох доз не змінює фармакокінетичних параметрів. При прийомі препарату у добовій дозі 10 мг протягом 10 днів кумуляції цетиризину не спостерігалося. Після закінчення лікування рівень цетиризину в плазмі швидко падає нижче визначених меж. Повторні алергологічні випробування можна відновити через 3 дні. Окремі групи пацієнтів Літні пацієнти У 16 осіб при одноразовому прийомі препарату в дозі 10 мг Т1/2 був вищим на 50%, а швидкість виведення була нижчою на 40% порівняно з контрольною групою. Зниження кліренсу цетиризину у літніх пацієнтів, ймовірно, пов'язане зі зменшенням функції нирок у цієї категорії пацієнтів. Діти У дітей віком від 6 до 12 років 70% дози виводиться з організму у незміненому вигляді нирками. Після прийому 5 мг у дітей загальний кліренс цетиризину становить 0,93 мл/хв/кг. Т1/2 у дітей віком від 6 до 12 років становить 6 годин, від 2 до 6 років – 5 годин. Пацієнти з нирковою недостатністю У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну (КК) > 50 мл/хв) фармакокінетичні параметри аналогічні у здорових добровольців з нормальною функцією нирок. У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (КК 30 - 49 мл/хв) Т1/2 подовжується в 3 рази, а загальний кліренс знижується на 70% щодо здорових добровольців із нормальною функцією нирок. У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі (КК Менше 10% цетиризину видаляється під час стандартної процедури гемодіалізу. Пацієнти з печінковою недостатністю У пацієнтів із хронічними захворюваннями печінки (гепатоцелюлярним, холестатичним та біліарним цирозом) при одноразовому прийомі препарату у дозі 10 або 20 мг Т1/2 збільшується приблизно на 50 %, а кліренс знижується на 40 % порівняно зі здоровими суб'єктами. Корекція дози необхідна тільки у випадку, якщо у пацієнта з печінковою недостатністю є також ниркова недостатність.ФармакодинамікаМеханізм дії Цетиризин є метаболітом гідроксизину, має антигістамінний ефект з протиалергічною дією. Цетиризин відноситься до групи конкурентних антагоністів гістаміну і блокує Hi-гістамінові рецептори з невеликим впливом на інші рецептори і практично не має антихолінергічної та антисеротонінової дії. Цетиризин впливає на гістамінзалежну стадію алергічних реакцій негайної дії, а також зменшує міграцію еозинофілів та обмежує вивільнення медіаторів при алергічних реакціях уповільненого типу. Практично не проходить через гематоенцефалічний бар'єр і, отже, майже здатний досягти центральних рецепторів H1. Фармакодинаміка У дослідженнях впливу гістаміну на шкіру дія цетиризину в дозі 10 мг починалася через 1 годину, досягала максимуму з 2-ї до 12-ї години і все ще спостерігалося на статистично значущих рівнях через 24 години. На додаток до антигістамінного ефекту цетиризин також має протизапальний ефект і тим самим впливає на пізню фазу алергічної реакції: при дозі 10 мг один або двічі на день, інгібує пізню фазу агрегації еозинофілів у шкірі; при дозі 30 мг на день інгібує виведення еозинофілів у бронхіальну альвеолярну рідину після викликаного алергеном бронхіального звуження; інгібує викликану калікреїном пізню запальну реакцію; пригнічує експресію маркерів запалення, таких як ICAM-1 або VCAM-1; інгібує дію гістаміналібераторів, таких як PAF або субстанція Р.Показання до застосуванняЗастосування препарату показано у дорослих та дітей з 6 років для полегшення: назальних та очних симптомів цілорічного (персистуючого) та сезонного (інтермітуючого) алергічного риніту та алергічного кон'юнктивіту: сверблячки, чхання, закладеності носа, ринореї, сльозотечі, гіперемії кон'юнктиви; симптомів хронічної ідіопатичної кропив'янки.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до цетиризину, гідроксизину або інших похідних піперазину, а також будь-якого іншого компонента препарату; термінальна стадія ниркової недостатності (кліренс креатиніну дитячий вік до 6 років (для цієї лікарської форми); спадкова непереносимість галактози, нестача лактази або синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції. З обережністю: Хронічна ниркова недостатність (при кліренсі креатиніну > 10 мл/хв потрібна корекція режиму дозування); пацієнти похилого віку (при віковому зниженні клубочкової фільтрації); епілепсія та пацієнти з підвищеною судомною готовністю; пацієнти із сприятливими факторами до затримки сечі; при одночасному вживанні з алкоголем; період грудного вигодовування; вагітність.Вагітність та лактаціяВагітність Дані щодо застосування цетиризину під час вагітності обмежені (300-1000 результатів вагітності). Проте не виявлено випадків формування вад розвитку, ембріональної та неонатальної токсичності з чітким причинно-наслідковим зв'язком. Експериментальні дослідження на тваринах не виявили будь-яких прямих або непрямих несприятливих ефектів цетиризину на плід, що розвивається (у тому числі в постнатальному періоді), перебіг вагітності та пологів. При вагітності призначення цетиризину можливе після консультації з лікарем, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Період грудного вигодовування Не слід застосовувати цетиризин під час грудного вигодовування, т.к. цетиризин екскретується із грудним молоком. Цетиризин виділяється у грудне молоко у кількості 25-90 % від концентрації у плазмі крові, залежно від часу відбору проб після прийому препарату. Небажані реакції, пов'язані з цетиризином, можуть спостерігатися у немовлят. У період грудного вигодовування застосовують після консультації з лікарем, якщо передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для дитини. Фертильність Доступні дані щодо впливу на фертильність людини обмежені, проте негативного впливу на фертильність у дослідженнях на тваринах не виявлено. Перед застосуванням препарату, якщо Ви вагітні, або припускаєте, що Ви могли бути вагітною, або плануєте вагітність, необхідно проконсультуватися з лікарем.Побічна діяДані, отримані у клінічних дослідженнях Огляд Результати клінічних досліджень продемонстрували, що застосування цетиризину в рекомендованих дозах призводить до розвитку незначних небажаних ефектів на ЦНС, включаючи сонливість, стомлюваність, запаморочення та біль голови. У деяких випадках було зареєстровано парадоксальну стимуляцію ЦНС. Незважаючи на те, що цетиризин є селективним блокатором периферичних Н1-рецепторів і практично не має антихолінергічної дії, повідомлялося про поодинокі випадки утруднення сечовипускання, порушення акомодації та сухості в роті. Повідомлялося про порушення функції печінки, що супроводжуються підвищенням рівня печінкових ферментів та білірубіну. Найчастіше небажані явища дозволялися після припинення прийому цетиризину. Перелік небажаних побічних реакцій Є дані, отримані в ході подвійних сліпих контрольованих клінічних досліджень, спрямованих на порівняння цетиризину та плацебо або інших антигістамінних препаратів, які застосовуються у рекомендованих дозах (10 мг один раз на добу для цетиризину) більш ніж у 3200 пацієнтів, на підставі яких можна провести достовірний аналіз даних із безпеки. Згідно з результатами об'єднаного аналізу, у плацебо-контрольованих дослідженнях при застосуванні цетиризину в дозі 10 мг було виявлено такі небажані реакції з частотою 1,0 % або вище: Небажані реакції (термінологія ВООЗ) Цетиризин 10 мг (n=3260) Плацебо (n=3061) Загальні порушення та порушення у місці введення Стомлюваність 1,63% 0,95% Порушення з боку нервової системи Запаморочення 1,10% 0,98% Головний біль 7,42% 8,07% Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Біль в животі 0,98% 1,08% Сухість в роті 2,09% 0,82% Нудота 1,07% 1,14% Порушення психіки Сонливість 9,63% 5,00% Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Фарингіт 1,29% 1,34% Хоча частота випадків сонливості у групі цетиризину була вищою, ніж така у групі плацебо, в більшості випадків це небажане явище було легким або помірним ступенем тяжкості. Під час об'єктивної оцінки, проведеної в рамках інших досліджень, було підтверджено, що застосування цетиризину у рекомендованій добовій дозі у здорових молодих добровольців не впливає на їхню повсякденну активність. Діти У плацебо-контрольованих дослідженнях, у дітей віком від 6 місяців до 12 років були виявлені такі небажані реакції з частотою 1% і вище: Небажані реакції (термінологія ВООЗ) Цетиризин (n=1656) Плацебо (n=1294) Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Діарея 1,0% 0,6% Порушення психіки Сонливість 1,8% 1,4% Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Риніт 1,4% 1,1% Загальні порушення та порушення у місці введення Стомлюваність 1,0% 0,3% Досвід постреєстраційного застосування Крім небажаних явищ, виявлених у ході клінічних досліджень та описаних вище, у рамках післяреєстраційного застосування препарату спостерігалися такі небажані реакції. Небажані явища представлені нижче за класами системи MedDRA та частотою розвитку, на підставі даних післяреєстраційного застосування препарату. Частота розвитку небажаних явищ визначалася так: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко: тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи: рідко: реакції гіперчутливості; дуже рідко: анафілактичний шок. Порушення з боку обміну речовин та харчування: частота невідома: підвищення апетиту. Порушення психіки: нечасто: збудження; рідко: агресія, сплутаність свідомості, депресія, галюцинація; дуже рідко: тик; частота невідома: суїцидальні ідеї, порушення сну (включаючи жахливі сновидіння). Порушення нервової системи: нечасто: парестезії; рідко: судоми; дуже рідко: збочення смаку, дискінезія, дистонія, непритомність, тремор; частота невідома: порушення пам'яті, зокрема амнезія, глухота. Порушення органу зору: дуже рідко: порушення акомодації, нечіткість зору, ністагм; Частота невідома: васкуліт. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: частота невідома: вертиго. Порушення серця: рідко: тахікардія. Порушення шлунково-кишкового тракту: Нечасто: діарея. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко: печінкова недостатність із зміною функціональних печінкових проб (підвищення активності трансаміназ, лужної фосфатази, гамма-глутамілтрансферази та білірубіну); Частота невідома: гепатит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто: висипання, свербіж; рідко: кропив'янка; дуже рідко: ангіоневротичний набряк, стійка лікарська еритема; частота невідома: гострий генералізований екзантематозний пустульоз. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко: дизурія, енурез; частота невідома: затримка сечі. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: частота невідома: артралгія. Загальні розлади: нечасто: астенія, нездужання; рідко: периферичні набряки. Дослідження: рідко: збільшення маси тіла. Опис окремих небажаних реакцій Після припинення застосування цетиризину були відмічені випадки свербежу (у тому числі інтенсивного свербежу) та/або кропив'янки. Оповіщення про побічні реакції Велике значення має система оповіщення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського препарату. Це дозволяє вести безперервний моніторинг співвідношення користь/ризик лікарського препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування з азитроміцином, циметидином, еритроміцином, кетоконазолом або псевдоефедрином не впливає на фармакокінетичні параметри цетиризину. Фармакокінетичних взаємодій не спостерігалося. Відповідно до випробувань in vitro, цетиризин не впливає ефект зв'язування білка варфарину. Одночасний прийом азитроміцину, еритроміцину, кетоконазолу, теофіліну та псевдоефедрину не виявив суттєвих змін у клінічних лабораторних показниках, життєво важливих функціях та ЕКГ. У дослідженні з одночасним прийомом теофіліну (400 мг на день) та цетиризину (20 мг на день) було виявлено незначне, але статистично достовірне підвищення 24-годинної AUC (площі під кривою) на 19 % для цетиризину та на 11 % для теофіліну. Крім того, максимальні рівні в плазмі збільшилися до 7,7% і 6,4% відповідно для цетиризину та теофіліну. Одночасно кліренс цетиризину зменшився на -16%, а також на -10% у разі теофіліну, коли цетиризин приймали пацієнти, які раніше отримували лікування теофіліном. Тим не менш, попереднє лікування цетиризином не мало істотного впливу на фармакокінетичні параметри теофіліну. Після одноразового прийому цетиризину в дозі 10 мг ефект алкоголю (0,8 % про) значно не посилювався; статистично значуща взаємодія з 5 мг діазепаму було доведено в одному з 16 психометричних тестів. Одночасний прийом 10 мг цетиризину на день з гліпізидом спричинив незначне зниження показників глюкози. Цей ефект немає клінічного значення. Тим не менш, рекомендується роздільний прийом - вранці гліпізид і цетиризин ввечері. Ступінь всмоктування цетиризину не знижується при одночасному прийомі їжі, хоча всмоктування сповільнюється на 1:00. У дослідженні з багаторазовим прийомом ритонавіру (600 мг двічі на день) та цетиризину (10 мг на день) ступінь експозиції цетиризину була збільшена приблизно на 40 %, тоді як експозиція ритонавіру незначно змінилася (-11 %) внаслідок супутнього прийому цетиризину. Якщо ви застосовуєте вищезгадані або інші лікарські препарати (у тому числі безрецептурні) перед застосуванням Цетиризину проконсультуйтеся з лікарем.Спосіб застосування та дозиВсередину. Приймати препарат слід увечері, т.к. симптоми стають більш вираженими увечері. Цетиризин слід застосовувати не розжовуючи, рекомендується запивати водою. Препарат Цетиризин можна приймати незалежно від їди. Дорослі 10 мг (1 таблетка) 1 раз на день. Діти Діти віком від 6 до 12 років: 10 мг (1 таблетка) 1 раз на день. Тривалість лікування не повинна перевищувати 4 тижні. Альтернативно, доза може бути розділена на два прийоми (по 1/2 таблетки вранці та ввечері). Діти старше 12 років: 10 мг (1 таблетка) 1 раз на день. Іноді початкова доза 5 мг (1/2 таблетки) може бути достатньою, якщо це дозволяє досягти задовільного контролю симптомів. Дітям з нирковою недостатністю дозу коригують з урахуванням КК та маси тіла. Окремі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку Через можливе зниження функції нирок режим дозування препарату слід коригувати. Пацієнти з нирковою недостатністю Оскільки препарат Цетиризин виводиться з організму переважно нирками, за неможливості альтернативного лікування пацієнтам з нирковою недостатністю режим дозування препарату слід коригувати залежно від функції нирок (величини кліренсу креатиніну КК). Кліренс креатиніну (КК) для чоловіків слід розрахувати, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну. КК для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення коефіцієнт 0,85. Дозування у дорослих пацієнтів із нирковою недостатністю Ниркова недостатність К К (мл/хв) Режим дозування Норма ≥ 80 10 мг 1 раз на день Легка 50-79 10 мг 1 раз на день Середня 30-49 5 мг 1 раз на день Важка 10-30 5 мг за день Термінальна стадія – пацієнти, які перебувають на діалізі < 10 прийом препарату протипоказаний Пацієнти з порушенням функції печінки У пацієнтів з порушенням функції печінки корекції режиму дозування не потрібно. У пацієнтів з порушенням функції печінки та функції нирок рекомендується корекція дозування (див. таблицю вище). Якщо після лікування не настає або з'являються нові симптоми, необхідно проконсультуватися з лікарем. Застосовуйте препарат тільки відповідно до того способу застосування та в дозах, які вказані в інструкції.ПередозуванняПри одноразовому прийомі препарату в дозі 50 мг спостерігалися наступні симптоми: сплутаність свідомості, діарея, запаморочення, підвищена стомлюваність, біль голови, нездужання, мідріаз, свербіж, занепокоєння, слабкість, седативний ефект, сонливість, ступор, тахікардія, тремор. Лікування: відразу після прийому препарату – промивання шлунка або стимуляція блювання. Рекомендується прийом активованого вугілля, проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРекомендовано бути обережними при застосуванні цетиризину одночасно з алкоголем. У пацієнтів з пошкодженням спинного мозку, гіперплазією передміхурової залози, а також за наявності інших факторів, що спричиняють затримку сечі, потрібне дотримання обережності, оскільки цетиризин може збільшувати ризик затримки сечі. Обережність слід дотримуватися у пацієнтів з епілепсією та підвищеною судомною готовністю. Перед призначенням алергологічних проб рекомендований триденний "відмивний" період через те, що H1-гістамінових рецепторів блокатори пригнічують розвиток шкірних алергічних реакцій. Цетиризин у таблетках, покритих плівковою оболонкою, не повинен призначатися пацієнтам зі спадковою непереносимістю галактози, нестачею лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції. Після припинення застосування цетиризину може з'явитися свербіж та/або кропив'янка, навіть якщо ці симптоми були відсутні на початку лікування. У деяких випадках симптоми можуть бути інтенсивними та вимагати відновлення прийому цетиризину. Симптоми зникають при відновленні прийому цетиризину. Діти Цетиризин у таблетках, покритих плівковою оболонкою, протипоказаний дітям до 6 років, оскільки дана лікарська форма не дозволяє використовувати відповідне дозування для цієї вікової групи. Рекомендується використовувати педіатричну лікарську форму (краплі для вживання). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При об'єктивній оцінці здатності до керування автотранспортом та управління механізмами достовірно не виявлено будь-яких небажаних явищ при прийомі препарату в дозі, що рекомендується. Однак пацієнтам із проявами сонливості на тлі прийому препарату доцільно утримуватися від керування автомобілем, заняттями потенційно небезпечними видами діяльності або керуванням механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: цетиризину дигідрохлорид – 10 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (М 102), лактози моногідрат (цукор молочний), кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, кросповідон; Склад оболонки Опадрай II білий (85F18422): полівініловий спирт, титану діоксид, макрогол-4000 (поліетилсгліколь-4000), тальк. По 10, 20, 25 таблеток у контурні коміркові упаковки з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 10, 20, 30, 40, 50 таблеток у банки полімерні з поліпропілену, поліетилену низького тиску, закупорені кришками нагвинчувані з поліетилену низького тиску. 1 банку або 1, 2, 3, 4, 5 контурних коміркових упаковок по 10 таблеток, 1, 2 контурні коміркові упаковки по 20 таблеток, 2 контурні коміркові упаковки по 25 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору. Допускається шорсткість поверхні пігулок.Фармакотерапевтична групаПротиалергічний засіб - H1-гістаміновий рецептор блокатор.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо препарат швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Фармакокінетичні параметри цетиризину при його застосуванні в дозах від 5 мг до 60 мг змінюються лінійно. Рівноважна концентрація досягається через 3 дні. Фармакокінетичний профіль цетиризину аналогічний у дорослих та дітей. У дітей після прийому цетиризину в дозі 5 мг концентрація активної субстанції в організмі така сама, як і у дорослих після прийому 10 мг. У дорослих після прийому цетиризину в дозі 10 мг максимальна концентрація (Сmах) у плазмі досягається через 1-2 години і становить 350 нг/мл. У дітей після прийому цетиризину в дозі 5 мг максимальна концентрація (Сmах) у плазмі досягається через 1 годину і становить 275 нг/мл. При прийомі цетиризину у формі крапель максимальні концентрації у плазмі досягаються з вищою швидкістю. Розподіл Розподіл після прийому 10 мг становить 35 літрів у дорослих, а зв'язування з білками плазми – 93 %. Діти об'єм розподілу після прийому 5 мг становить приблизно 17 літрів. Незначна кількість цетиризину виділяється у грудне молоко. Метаболізм У дорослих 60% дози виводиться з організму у незміненому вигляді нирками. Виведення Після прийому 10 мг у дорослих загальний кліренс цетиризину становить 0,60 мл/хв/кг; період напіввиведення (Т1/2) становить приблизно 10 годин. Прийом кількох доз не змінює фармакокінетичних параметрів. При прийомі препарату у добовій дозі 10 мг протягом 10 днів кумуляції цетиризину не спостерігалося. Після закінчення лікування рівень цетиризину в плазмі швидко падає нижче визначених меж. Повторні алергологічні випробування можна відновити через 3 дні. Окремі групи пацієнтів Літні пацієнти У 16 осіб при одноразовому прийомі препарату в дозі 10 мг Т1/2 був вищим на 50%, а швидкість виведення була нижчою на 40% порівняно з контрольною групою. Зниження кліренсу цетиризину у літніх пацієнтів, ймовірно, пов'язане зі зменшенням функції нирок у цієї категорії пацієнтів. Діти У дітей віком від 6 до 12 років 70% дози виводиться з організму у незміненому вигляді нирками. Після прийому 5 мг у дітей загальний кліренс цетиризину становить 0,93 мл/хв/кг. Т1/2 у дітей віком від 6 до 12 років становить 6 годин, від 2 до 6 років – 5 годин. Пацієнти з нирковою недостатністю У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну (КК) > 50 мл/хв) фармакокінетичні параметри аналогічні у здорових добровольців з нормальною функцією нирок. У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (КК 30 - 49 мл/хв) Т1/2 подовжується в 3 рази, а загальний кліренс знижується на 70% щодо здорових добровольців із нормальною функцією нирок. У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі (КК Менше 10% цетиризину видаляється під час стандартної процедури гемодіалізу. Пацієнти з печінковою недостатністю У пацієнтів із хронічними захворюваннями печінки (гепатоцелюлярним, холестатичним та біліарним цирозом) при одноразовому прийомі препарату у дозі 10 або 20 мг Т1/2 збільшується приблизно на 50 %, а кліренс знижується на 40 % порівняно зі здоровими суб'єктами. Корекція дози необхідна тільки у випадку, якщо у пацієнта з печінковою недостатністю є також ниркова недостатність.ФармакодинамікаМеханізм дії Цетиризин є метаболітом гідроксизину, має антигістамінний ефект з протиалергічною дією. Цетиризин відноситься до групи конкурентних антагоністів гістаміну і блокує Hi-гістамінові рецептори з невеликим впливом на інші рецептори і практично не має антихолінергічної та антисеротонінової дії. Цетиризин впливає на гістамінзалежну стадію алергічних реакцій негайної дії, а також зменшує міграцію еозинофілів та обмежує вивільнення медіаторів при алергічних реакціях уповільненого типу. Практично не проходить через гематоенцефалічний бар'єр і, отже, майже здатний досягти центральних рецепторів H1. Фармакодинаміка У дослідженнях впливу гістаміну на шкіру дія цетиризину в дозі 10 мг починалася через 1 годину, досягала максимуму з 2-ї до 12-ї години і все ще спостерігалося на статистично значущих рівнях через 24 години. На додаток до антигістамінного ефекту цетиризин також має протизапальний ефект і тим самим впливає на пізню фазу алергічної реакції: при дозі 10 мг один або двічі на день, інгібує пізню фазу агрегації еозинофілів у шкірі; при дозі 30 мг на день інгібує виведення еозинофілів у бронхіальну альвеолярну рідину після викликаного алергеном бронхіального звуження; інгібує викликану калікреїном пізню запальну реакцію; пригнічує експресію маркерів запалення, таких як ICAM-1 або VCAM-1; інгібує дію гістаміналібераторів, таких як PAF або субстанція Р.Показання до застосуванняЗастосування препарату показано у дорослих та дітей з 6 років для полегшення: назальних та очних симптомів цілорічного (персистуючого) та сезонного (інтермітуючого) алергічного риніту та алергічного кон'юнктивіту: сверблячки, чхання, закладеності носа, ринореї, сльозотечі, гіперемії кон'юнктиви; симптомів хронічної ідіопатичної кропив'янки.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до цетиризину, гідроксизину або інших похідних піперазину, а також будь-якого іншого компонента препарату; термінальна стадія ниркової недостатності (кліренс креатиніну дитячий вік до 6 років (для цієї лікарської форми); спадкова непереносимість галактози, нестача лактази або синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції. З обережністю: Хронічна ниркова недостатність (при кліренсі креатиніну > 10 мл/хв потрібна корекція режиму дозування); пацієнти похилого віку (при віковому зниженні клубочкової фільтрації); епілепсія та пацієнти з підвищеною судомною готовністю; пацієнти із сприятливими факторами до затримки сечі; при одночасному вживанні з алкоголем; період грудного вигодовування; вагітність.Вагітність та лактаціяВагітність Дані щодо застосування цетиризину під час вагітності обмежені (300-1000 результатів вагітності). Проте не виявлено випадків формування вад розвитку, ембріональної та неонатальної токсичності з чітким причинно-наслідковим зв'язком. Експериментальні дослідження на тваринах не виявили будь-яких прямих або непрямих несприятливих ефектів цетиризину на плід, що розвивається (у тому числі в постнатальному періоді), перебіг вагітності та пологів. При вагітності призначення цетиризину можливе після консультації з лікарем, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Період грудного вигодовування Не слід застосовувати цетиризин під час грудного вигодовування, т.к. цетиризин екскретується із грудним молоком. Цетиризин виділяється у грудне молоко у кількості 25-90 % від концентрації у плазмі крові, залежно від часу відбору проб після прийому препарату. Небажані реакції, пов'язані з цетиризином, можуть спостерігатися у немовлят. У період грудного вигодовування застосовують після консультації з лікарем, якщо передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для дитини. Фертильність Доступні дані щодо впливу на фертильність людини обмежені, проте негативного впливу на фертильність у дослідженнях на тваринах не виявлено. Перед застосуванням препарату, якщо Ви вагітні, або припускаєте, що Ви могли бути вагітною, або плануєте вагітність, необхідно проконсультуватися з лікарем.Побічна діяДані, отримані у клінічних дослідженнях Огляд Результати клінічних досліджень продемонстрували, що застосування цетиризину в рекомендованих дозах призводить до розвитку незначних небажаних ефектів на ЦНС, включаючи сонливість, стомлюваність, запаморочення та біль голови. У деяких випадках було зареєстровано парадоксальну стимуляцію ЦНС. Незважаючи на те, що цетиризин є селективним блокатором периферичних Н1-рецепторів і практично не має антихолінергічної дії, повідомлялося про поодинокі випадки утруднення сечовипускання, порушення акомодації та сухості в роті. Повідомлялося про порушення функції печінки, що супроводжуються підвищенням рівня печінкових ферментів та білірубіну. Найчастіше небажані явища дозволялися після припинення прийому цетиризину. Перелік небажаних побічних реакцій Є дані, отримані в ході подвійних сліпих контрольованих клінічних досліджень, спрямованих на порівняння цетиризину та плацебо або інших антигістамінних препаратів, які застосовуються у рекомендованих дозах (10 мг один раз на добу для цетиризину) більш ніж у 3200 пацієнтів, на підставі яких можна провести достовірний аналіз даних із безпеки. Згідно з результатами об'єднаного аналізу, у плацебо-контрольованих дослідженнях при застосуванні цетиризину в дозі 10 мг було виявлено такі небажані реакції з частотою 1,0 % або вище: Небажані реакції (термінологія ВООЗ) Цетиризин 10 мг (n=3260) Плацебо (n=3061) Загальні порушення та порушення у місці введення Стомлюваність 1,63% 0,95% Порушення з боку нервової системи Запаморочення 1,10% 0,98% Головний біль 7,42% 8,07% Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Біль в животі 0,98% 1,08% Сухість в роті 2,09% 0,82% Нудота 1,07% 1,14% Порушення психіки Сонливість 9,63% 5,00% Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Фарингіт 1,29% 1,34% Хоча частота випадків сонливості у групі цетиризину була вищою, ніж така у групі плацебо, в більшості випадків це небажане явище було легким або помірним ступенем тяжкості. Під час об'єктивної оцінки, проведеної в рамках інших досліджень, було підтверджено, що застосування цетиризину у рекомендованій добовій дозі у здорових молодих добровольців не впливає на їхню повсякденну активність. Діти У плацебо-контрольованих дослідженнях, у дітей віком від 6 місяців до 12 років були виявлені такі небажані реакції з частотою 1% і вище: Небажані реакції (термінологія ВООЗ) Цетиризин (n=1656) Плацебо (n=1294) Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Діарея 1,0% 0,6% Порушення психіки Сонливість 1,8% 1,4% Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Риніт 1,4% 1,1% Загальні порушення та порушення у місці введення Стомлюваність 1,0% 0,3% Досвід постреєстраційного застосування Крім небажаних явищ, виявлених у ході клінічних досліджень та описаних вище, у рамках післяреєстраційного застосування препарату спостерігалися такі небажані реакції. Небажані явища представлені нижче за класами системи MedDRA та частотою розвитку, на підставі даних післяреєстраційного застосування препарату. Частота розвитку небажаних явищ визначалася так: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко: тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи: рідко: реакції гіперчутливості; дуже рідко: анафілактичний шок. Порушення з боку обміну речовин та харчування: частота невідома: підвищення апетиту. Порушення психіки: нечасто: збудження; рідко: агресія, сплутаність свідомості, депресія, галюцинація; дуже рідко: тик; частота невідома: суїцидальні ідеї, порушення сну (включаючи жахливі сновидіння). Порушення нервової системи: нечасто: парестезії; рідко: судоми; дуже рідко: збочення смаку, дискінезія, дистонія, непритомність, тремор; частота невідома: порушення пам'яті, зокрема амнезія, глухота. Порушення органу зору: дуже рідко: порушення акомодації, нечіткість зору, ністагм; Частота невідома: васкуліт. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: частота невідома: вертиго. Порушення серця: рідко: тахікардія. Порушення шлунково-кишкового тракту: Нечасто: діарея. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко: печінкова недостатність із зміною функціональних печінкових проб (підвищення активності трансаміназ, лужної фосфатази, гамма-глутамілтрансферази та білірубіну); Частота невідома: гепатит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто: висипання, свербіж; рідко: кропив'янка; дуже рідко: ангіоневротичний набряк, стійка лікарська еритема; частота невідома: гострий генералізований екзантематозний пустульоз. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко: дизурія, енурез; частота невідома: затримка сечі. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: частота невідома: артралгія. Загальні розлади: нечасто: астенія, нездужання; рідко: периферичні набряки. Дослідження: рідко: збільшення маси тіла. Опис окремих небажаних реакцій Після припинення застосування цетиризину були відмічені випадки свербежу (у тому числі інтенсивного свербежу) та/або кропив'янки. Оповіщення про побічні реакції Велике значення має система оповіщення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського препарату. Це дозволяє вести безперервний моніторинг співвідношення користь/ризик лікарського препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування з азитроміцином, циметидином, еритроміцином, кетоконазолом або псевдоефедрином не впливає на фармакокінетичні параметри цетиризину. Фармакокінетичних взаємодій не спостерігалося. Відповідно до випробувань in vitro, цетиризин не впливає ефект зв'язування білка варфарину. Одночасний прийом азитроміцину, еритроміцину, кетоконазолу, теофіліну та псевдоефедрину не виявив суттєвих змін у клінічних лабораторних показниках, життєво важливих функціях та ЕКГ. У дослідженні з одночасним прийомом теофіліну (400 мг на день) та цетиризину (20 мг на день) було виявлено незначне, але статистично достовірне підвищення 24-годинної AUC (площі під кривою) на 19 % для цетиризину та на 11 % для теофіліну. Крім того, максимальні рівні в плазмі збільшилися до 7,7% і 6,4% відповідно для цетиризину та теофіліну. Одночасно кліренс цетиризину зменшився на -16%, а також на -10% у разі теофіліну, коли цетиризин приймали пацієнти, які раніше отримували лікування теофіліном. Тим не менш, попереднє лікування цетиризином не мало істотного впливу на фармакокінетичні параметри теофіліну. Після одноразового прийому цетиризину в дозі 10 мг ефект алкоголю (0,8 % про) значно не посилювався; статистично значуща взаємодія з 5 мг діазепаму було доведено в одному з 16 психометричних тестів. Одночасний прийом 10 мг цетиризину на день з гліпізидом спричинив незначне зниження показників глюкози. Цей ефект немає клінічного значення. Тим не менш, рекомендується роздільний прийом - вранці гліпізид і цетиризин ввечері. Ступінь всмоктування цетиризину не знижується при одночасному прийомі їжі, хоча всмоктування сповільнюється на 1:00. У дослідженні з багаторазовим прийомом ритонавіру (600 мг двічі на день) та цетиризину (10 мг на день) ступінь експозиції цетиризину була збільшена приблизно на 40 %, тоді як експозиція ритонавіру незначно змінилася (-11 %) внаслідок супутнього прийому цетиризину. Якщо ви застосовуєте вищезгадані або інші лікарські препарати (у тому числі безрецептурні) перед застосуванням Цетиризину проконсультуйтеся з лікарем.Спосіб застосування та дозиВсередину. Приймати препарат слід увечері, т.к. симптоми стають більш вираженими увечері. Цетиризин слід застосовувати не розжовуючи, рекомендується запивати водою. Препарат Цетиризин можна приймати незалежно від їди. Дорослі 10 мг (1 таблетка) 1 раз на день. Діти Діти віком від 6 до 12 років: 10 мг (1 таблетка) 1 раз на день. Тривалість лікування не повинна перевищувати 4 тижні. Альтернативно, доза може бути розділена на два прийоми (по 1/2 таблетки вранці та ввечері). Діти старше 12 років: 10 мг (1 таблетка) 1 раз на день. Іноді початкова доза 5 мг (1/2 таблетки) може бути достатньою, якщо це дозволяє досягти задовільного контролю симптомів. Дітям з нирковою недостатністю дозу коригують з урахуванням КК та маси тіла. Окремі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку Через можливе зниження функції нирок режим дозування препарату слід коригувати. Пацієнти з нирковою недостатністю Оскільки препарат Цетиризин виводиться з організму переважно нирками, за неможливості альтернативного лікування пацієнтам з нирковою недостатністю режим дозування препарату слід коригувати залежно від функції нирок (величини кліренсу креатиніну КК). Кліренс креатиніну (КК) для чоловіків слід розрахувати, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну. КК для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення коефіцієнт 0,85. Дозування у дорослих пацієнтів із нирковою недостатністю Ниркова недостатність К К (мл/хв) Режим дозування Норма ≥ 80 10 мг 1 раз на день Легка 50-79 10 мг 1 раз на день Середня 30-49 5 мг 1 раз на день Важка 10-30 5 мг за день Термінальна стадія – пацієнти, які перебувають на діалізі < 10 прийом препарату протипоказаний Пацієнти з порушенням функції печінки У пацієнтів з порушенням функції печінки корекції режиму дозування не потрібно. У пацієнтів з порушенням функції печінки та функції нирок рекомендується корекція дозування (див. таблицю вище). Якщо після лікування не настає або з'являються нові симптоми, необхідно проконсультуватися з лікарем. Застосовуйте препарат тільки відповідно до того способу застосування та в дозах, які вказані в інструкції.ПередозуванняПри одноразовому прийомі препарату в дозі 50 мг спостерігалися наступні симптоми: сплутаність свідомості, діарея, запаморочення, підвищена стомлюваність, біль голови, нездужання, мідріаз, свербіж, занепокоєння, слабкість, седативний ефект, сонливість, ступор, тахікардія, тремор. Лікування: відразу після прийому препарату – промивання шлунка або стимуляція блювання. Рекомендується прийом активованого вугілля, проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРекомендовано бути обережними при застосуванні цетиризину одночасно з алкоголем. У пацієнтів з пошкодженням спинного мозку, гіперплазією передміхурової залози, а також за наявності інших факторів, що спричиняють затримку сечі, потрібне дотримання обережності, оскільки цетиризин може збільшувати ризик затримки сечі. Обережність слід дотримуватися у пацієнтів з епілепсією та підвищеною судомною готовністю. Перед призначенням алергологічних проб рекомендований триденний "відмивний" період через те, що H1-гістамінових рецепторів блокатори пригнічують розвиток шкірних алергічних реакцій. Цетиризин у таблетках, покритих плівковою оболонкою, не повинен призначатися пацієнтам зі спадковою непереносимістю галактози, нестачею лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції. Після припинення застосування цетиризину може з'явитися свербіж та/або кропив'янка, навіть якщо ці симптоми були відсутні на початку лікування. У деяких випадках симптоми можуть бути інтенсивними та вимагати відновлення прийому цетиризину. Симптоми зникають при відновленні прийому цетиризину. Діти Цетиризин у таблетках, покритих плівковою оболонкою, протипоказаний дітям до 6 років, оскільки дана лікарська форма не дозволяє використовувати відповідне дозування для цієї вікової групи. Рекомендується використовувати педіатричну лікарську форму (краплі для вживання). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При об'єктивній оцінці здатності до керування автотранспортом та управління механізмами достовірно не виявлено будь-яких небажаних явищ при прийомі препарату в дозі, що рекомендується. Однак пацієнтам із проявами сонливості на тлі прийому препарату доцільно утримуватися від керування автомобілем, заняттями потенційно небезпечними видами діяльності або керуванням механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активна речовина: ціпрофлоксацин (у формі гідрохлориду) 3 мг; Допоміжні речовини: динатрієва сіль етилендіамінтетраоцтової кислоти, манітол або маніт, натрію ацетат безводний або триводний, оцтова кислота крижана, бензалконію хлорид, вода д/і. Краплі 5 мл у флаконі-крапельниці поліетиленовому, в картонній пачці.Опис лікарської формиКраплі очні 0.3% у вигляді прозорого розчину жовтуватого або жовтувато-зеленого кольору.Фармакотерапевтична групаПротимікробне.ФармакокінетикаЗареєстрована Cmax у плазмі крові при використанні очних крапель – менше 5 нг/мл. Середня концентрація – нижче 2.5 нг/мл.ФармакодинамікаПротимікробний препарат, похідне фторхінолону. Діє бактерицидно. Інгібує бактеріальну ДНК-гіразу (топоізомерази II та IV, відповідальні за процес суперспіралізації хромосомної ДНК навколо ядерної РНК, що необхідно для зчитування генетичної інформації), порушує синтез ДНК, ріст та поділ бактерій, викликає виражені морфологічні зміни (в т.ч. клітинної стінки і мембран) та швидку загибель бактеріальної клітини. Діє бактерицидно на грамнегативні мікроорганізми в період спокою та розподілу (т.к. впливає не тільки на ДНК-гіразу, а й викликає лізис клітинної стінки), на грампозитивні мікроорганізми – лише в період розподілу. Низька токсичність клітин макроорганізму пояснюється відсутністю у яких ДНК-гиразы. На тлі прийому ципрофлоксацину не відбувається паралельного вироблення стійкості до інших антибіотиків, що не належать до групи інгібіторів гірази, що робить препарат високоефективним щодо бактерій, які стійкі, наприклад, до аміноглікозидів, пеніцилінів, цефалоспоринів, тетрациклінів та багатьох інших. Ципрофлоксацин активний щодо грамнегативних аеробних бактерій: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp. Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp. грампозитивних аеробних бактерій: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae. Препарат також активний щодо деяких внутрішньоклітинних збудників (Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae). До препарату помірно чутливі Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycoplasma hominis, Gardnerella spp., Mycobacterium avium-intracellulare (для їхнього придушення потрібні високі концентрації). До препарату стійкі Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Препарат неактивний щодо Trеponema pallidum. Більшість стафілококів, стійких до метициліну, є резистентними і до ципрофлоксацину. Резистентність чутливих збудників розвивається вкрай повільно, оскільки з одного боку, після дії ципрофлоксацину практично не залишається персистуючих мікроорганізмів, а з іншого - у бактеріальних клітин немає ферментів, що його інактивують.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів для місцевого застосування в офтальмології.ІнструкціяФлакон слід закривати після кожного використання. Не слід торкатися кінчиком піпетки до ока.Показання до застосуванняГострий та підгострий кон'юнктивіт; Блефарит, блефарокон'юнктивіт; Кератит, кератокон'юнктивіт; Бактеріальна виразка рогівки; хронічний дакріоцистит; Мейбоміт; Інфекційні ураження очей після травм або потрапляння сторонніх тіл; Перед- та післяопераційна профілактика інфекційних ускладнень в офтальмохірургії.Протипоказання до застосуванняВірусний кератит; Дитячий вік – до 1 року; Індивідуальна чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат пацієнтам із атеросклерозом судин головного мозку, порушенням мозкового кровообігу, судомним синдромом.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяМісцеві реакції: можливі – алергічні реакції, свербіж, печіння, легка болючість та гіперемія кон'юнктиви, нудота; рідко - набряк повік, світлобоязнь, сльозотеча, відчуття стороннього тіла в очах, неприємний присмак у роті відразу після закапування, зниження гостроти зору, поява білого кристалічного преципітату у хворих з виразкою рогівки, кератит, кератопатія, поява плям.Спосіб застосування та дозиПри легкій та помірно тяжкій інфекції очні краплі закопують по 1-2 краплі в нижній кон'юнктивальний мішок ураженого ока (або обох очей) кожні 4 год, при тяжкій інфекції – по 2 краплі щогодини. Після поліпшення стану дозу та частоту інстиляції зменшують.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЦипрофлоксацин-АКОС можна застосовувати лише місцево. Не можна вводити препарат субкон'юнктивально або прямо у передню камеру ока. Пацієнта слід інформувати про те, що якщо після застосування крапель тривалий час триває або наростає кон'юнктивальна гіперемія, слід припинити використання препарату і звернутися до лікаря. У період лікування препаратом не рекомендується носити м'які контактні лінзи. При використанні жорстких контактних лінз слід зняти їх перед закапуванням та знову одягнути через 15-20 хв після інстиляції препарату. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Пацієнтам, у яких після аплікації очних крапель Ципрофлоксацин-АКОС тимчасово втрачається чіткість зору, не рекомендується керувати машиною або працювати зі складною технікою, верстатами або будь-яким іншим складним обладнанням, яке потребує чіткості зору відразу після закапування препарату.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ципрофлоксацину гідрохлориду моногідрат – 295 мг/590 мг/885 мг (у перерахунку на ципрофлоксацин – 250 мг/500 мг/750 мг відповідно); Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний - 3,6 мг/7,2 мг/10,8 мг, крохмаль прежелатизований (крохмаль 1500) - 10,0 мг/20,0 мг/30,0 мг, кросповідон (колідон CL-M, колідон ЦЛ) – 7,7 мг/15,4 мг/23,1 мг, лактози моногідрат (цукор молочний, таблеттоза) – 13,3 мг/26,6 мг/39,9 мг, целюлоза мікрокристалічна – 39,2 мг /78,4 мг/117,6 мг, тальк – 7.4 мг/14,8 мг/22,2 мг, магнію стеарат – 3,8 мг/7,6 мг/11,4 мг; Оболонка: Гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза, оксипропілметилцелюлоза, метоцел) - 3.4 мг/6,8 мг/10,2 мг, макрогол-4000 (поліетиленоксид 4000, поліетиленгліколь 4000) - 1,3 мг/2,6 мг пропіленгліколь - 1,6 мг/3,2 мг/4,8 мг, тальк - 0,5 мг/1,0 мг/1,5 мг, коповідон (колідон VA 64, колідон ВА-64) - 1,6 мг /3,2 мг/4,8 мг, титану діоксид (двоокис титану) -1,6 мг/3,2 мг/4,8 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 250 мг, 500 мг, 750 мг. 10 пігулок по 250 мг; 5 таблеток по 500 мг, 750 мг у контурні осередкові упаковки. 10, 20 пігулок по 250 мг; 5, 10, 20 таблеток по 500 мг та 750 мг у банки полімерні. Кожну банку, 1, 2 контурні коміркові упаковки з 10 таблетками по 250 мг, 1, 2, 4 контурні коміркові упаковки з 5 таблетками по 500 мг і 750 мг з інструкцією по застосуванню поміщають у пачки з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою, на поперечному зрізі видно один шар білого кольору. Таблетки по 250 мг круглої форми, таблетки по 500 мг та 750 мг – овальні.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб, фторхінолон.ФармакокінетикаПри пероральному прийомі швидко і досить повно всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) (переважно в 12-палої та худої кишці). Їда уповільнює всмоктування, але не змінює максимальну концентрацію (Смах) та біодоступність. Біодоступність – 50-85 %, обсяг розподілу – 2-3,5 л/кг, зв'язок з білками плазми – 20-40 %. Час досягнення максимальної концентрації (ТСмах) при пероральному прийомі - 60-90 хв. 4 мкг/мл. Через 12 годин після прийому внутрішньо 250, 500 та 750 мг концентрація препарату в плазмі знижується до 0,1, 0,2 та 0,4 мкг/мл відповідно. Ципрофлоксацин добре розподіляється в тканинах організму (виключаючи тканину, багату жирами, наприклад, нервову тканину). Концентрація у тканинах у 2-12 разів вища, ніж у плазмі. Терапевтичні концентрації досягаються в слині, мигдаликах, печінці, жовчному міхурі, жовчі, кишечнику, органах черевної порожнини та малого тазу (ендометрії, фалопієвих трубах та яєчниках, матці), насінній рідині, тканині простати, нирках та сечовивідних органах, легеневій тканині , кістковій тканині, м'язах, синовіальній рідині та суглобових хрящах, перитонеальній рідині, шкірі. У спинномозкову рідину (СМР) проникає у невеликій кількості, де його концентрація за відсутності запалення мозкових оболонок становить 6-10 % від такої у сироватці крові, а при запалених – 14-37 %. Ципрофлоксацин добре проникає також у очну рідину, бронхіальний секрет, плевру,очеревину, лімфу через плаценту. Концентрація ципрофлоксацину в нейтрофілах крові у 2-7 разів вища, ніж у сироватці крові. Активність дещо знижується за значеннями pH менше 6. Метаболізується в печінці (15-30%) з утворенням малоактивних метаболітів (діетилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоціпрофлоксацин, формілципрофлоксацин). Період напіввиведення (Т½) - близько 4 годин, при хронічній нирковій недостатності (ХНН) - до 12 годин. решта - через ШКТ. Невелика кількість виводиться із грудним молоком. Нирковий кліренс – 3-5 мл/хв/кг; загальний кліренс – 8-10 мл/хв/кг. При ХНН (кліренс креатиніну (КК) вище 20 мл/хв) відсоток виведеного через нирки препарату знижується, але кумуляції в організмі не відбувається через компенсаторне збільшення метаболізму препарату та виведення через ШКТ.ФармакодинамікаПротимікробний засіб широкого спектру дії, похідний хінолону, пригнічує бактеріальну ДНК-гіразу (топоізомерази II та IV, відповідальні за процес суперспіралізації хромосомної ДНК навколо ядерної, РНК, що необхідно для зчитування генетичної інформації), порушує синтез ДНК, ріст та поділ бактерій; викликає виражені морфологічні зміни (в т.ч. клітинної стінки та мембран) та швидку загибель бактеріальної клітини. Діє бактерицидно на грамнегативні організми в період спокою та розподілу (т.к. впливає не тільки на ДНК-гіразу, а й викликає лізис клітинної стінки), на грампозитивні мікроорганізми – лише в період розподілу. Низька токсичність клітин макроорганізму пояснюється відсутністю у яких ДНК-гиразы. На тлі прийому ципрофлоксацину не відбувається паралельного вироблення стійкості до інших антибіотиків, що не належать до групи інгібіторів гірази, що робить його високоефективним по відношенню до бактерій, які стійкі, наприклад, до аміноглікозидів, пеніцилінів, цефалоспоринів, тетрациклінів та м. До ципрофлоксацину чутливі грамнегативні аеробні бактерії: ентеробактерії (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marces, , Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), інші грамнегативні бактерії (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campob. pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii; грампозитивні аеробні бактерії: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis,Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Активний щодо Bacillus anthracis in vitro. Більшість стафілококів, стійких до метициліну, є резистентними і до ципрофлоксацину. Чутливість Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (розташованих внутрішньоклітинно) - помірна (для їх придушення потрібні високі концентрації). До препарату резистентні: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Не ефективний щодо Treponema pallidum. Резистентність розвивається вкрай повільно, оскільки, з одного боку, після дії ципрофлоксацину практично не залишається персистуючих мікроорганізмів, а з іншого - у бактеріальних клітин немає ферментів, що його інактивують.Показання до застосуванняБактеріальні інфекції, спричинені чутливими мікроорганізмами: захворювання нижніх дихальних шляхів (гострий та хронічний (у стадії загострення) бронхіт, пневмонія, бронхоектатична хвороба, інфекційні ускладнення муковісцидозу); інфекції ЛОР-органів (гострий синусит); інфекції нирок та сечовивідних шляхів (цистит, пієлонефрит); ускладнені інтраабдомінальні інфекції (у комбінації з метронідазолом); хронічний бактеріальний простатит; неускладнена гонорея; черевний тиф, кампілобактеріоз, шигельоз, діарея "мандрівників"; інфекції шкіри та м'яких тканин (інфіковані виразки, рани, опіки, абсцеси, флегмони); кісток та суглобів (остеомієліт, септичний артрит); інфекції на фоні імунодефіциту (що виникає при лікуванні імунодепресивними лікарськими засобами (ЛЗ) або у хворих з нейтропенією); профілактика та лікування легеневої форми сибірки (інфікування Bacillus anthracis. Діти. Терапія ускладнень, спричинених Pseudomonas aeruginosa у дітей з муковісцидозом легень від 5 до 17 років; профілактика та лікування легеневої форми сибірки (інфікування Bacillus anthracis).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, одночасний прийом з тизанідином (ризик вираженого зниження артеріального тиску (АТ), сонливості), вік до 18 років (крім терапії ускладнень, викликаних Pseudomonas aeruginosa у дітей з муковісцидозом легень від 5 до 17 років; профілактики; інфікованої Bacillus anthracis), непереносимість лактози, недостатність лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: Виражений атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, психічні захворювання, епілепсія, виражена ниркова та/або печінкова недостатність, літній вік, ураження сухожилля при терапії фторхінолонами, що раніше проводилася.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період лактації.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, діарея, блювання, біль у животі, метеоризм, зниження апетиту, холестатична жовтяниця (особливо у пацієнтів із перенесеними захворюваннями печінки), гепатит, гепатонекроз. З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, підвищена стомлюваність, тривожність, тремор, безсоння, "кошмарні" сновидіння, периферична паралгезія (аномалія сприйняття почуття болю), підвищення внутрішньочерепного тиску, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, а також реакцій (зрідка прогресуючих до станів, у яких пацієнт може завдати собі шкоди), мігрень, непритомні стани. З боку органів чуття: порушення смаку та нюху, порушення зору (диплопія, зміна сприйняття кольору), шум у вухах, зниження слуху. Серцево-судинна система: тахікардія, порушення серцевого ритму, зниження артеріального тиску, тромбоз церебральних артерій. З боку кровотворної системи: лейкопенія, гранулоцитопенія, анемія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолітична анемія. З боку лабораторних показників: гіпопротромбінемія, підвищення активності "печінкових" трансаміназ та лужної фосфатази, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, гіперглікемія. З боку опорно-рухового апарату: артралгія, артрит, тендовагініт, розрив сухожиль, міалгія. З боку сечовидільної системи: гематурія, кристалурія (насамперед при лужній сечі та низькому діурезі), гломерулонефрит, дизурія, поліурія, затримка сечі, альбумінурія, уретральні кровотечі, гематурія, зниження азотовидільної функції нирок, інтерсти. Алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив'янка, утворення пухирів, що супроводжуються кровотечами, і поява маленьких вузликів, що утворюють струпи, лікарська лихоманка, точкові крововиливи на шкірі (петехії), набряк обличчя або гортані, задишка, еозинофілія, васкуліт, (У т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Інші: астенія, підвищена світлочутливість, суперінфекції (кандидоз, псевдомембранозний коліт), "припливи" крові до обличчя, підвищене потовиділення. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиВнаслідок зниження активності процесів мікросомального окиснення в гепатоцитах ципрофлоксацин підвищує концентрацію та подовжує T½ теофіліну (та інших ксантинів, наприклад, кофеїну), пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів, антикоагулянтних засобів непрямої дії, сприяє зниженню протромбінового індексу. При поєднанні з іншими протимікробними ЛЗ (бета-лактамні антибіотики, аміноглікозиди, кліндаміцин, метронідазол) зазвичай спостерігається синергізм; може успішно застосовуватися у комбінації з азлоциліном та цефтазидимом при інфекціях, викликаних Pseudomonas spp.; з мезлоциліном, азлоциліном та іншими бета-лактамними антибіотиками – при стрептококових інфекціях; з ізоксазолілпеніцилінами та ванкоміцином - при стафілококових інфекціях; з метронідазолом та кліндаміцином – при анаеробних інфекціях. Посилює нефротоксичну дію циклоспорину, відзначається збільшення сироваткового креатиніну, у таких пацієнтів необхідний контроль цього показника 2 рази на тиждень. При одночасному прийомі посилює дію антикоагулянтних засобів непрямої дії. Пероральний прийом спільно з залізовмісними ЛЗ, сукральфатом і антацидними ЛЗ, що містять іони магнію, кальцію та алюмінію, призводить до зниження всмоктування ципрофлоксацину, тому його слід призначати за 1-2 години до або через 4 години після прийому вищевказаних ЛЗ. Нестероїдні протизапальні препарати (за винятком ацетилсаліцилової кислоти) підвищують ризик розвитку судом. Диданозин знижує всмоктування ципрофлоксацину внаслідок утворення з ним комплексів з іонів алюмінію і магнію, що містяться в диданозине. Метоклопрамід, прискорює абсорбцію, що призводить до зменшення часу досягнення його Смах. Спільне застосування урикозуричних ЛЗ призводить до уповільнення виведення (до 50%) та підвищення плазмової концентрації ципрофлоксацину. Підвищує Смах у 7 разів (від 4 до 21 рази) та площа під кривою "концентрація-час" (AUC) у 10 разів (від 6 до 24 разів) тизанідину, що підвищує ризик вираженого зниження артеріального тиску та сонливості.Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетки слід ковтати повністю з невеликою кількістю рідини після їди. При прийомі таблетки натще активна речовина всмоктується швидше. При інфекціях нижніх дихальних шляхів легкого та середнього ступеня – 500 мг 2 рази на добу, при тяжкому перебігу – 750 мг 2 рази на добу. Курс лікування - 7-14 днів. При гострому синуситі – по 500 мг 2 рази на добу. Курс лікування – 10 днів. При інфекції шкіри та м'яких тканин легкого та середнього ступеня – 500 мг 2 рази на добу, при тяжкому перебігу – 750 мг 2 рази на добу. Курс лікування – 7-14 днів. При інфекціях кісток та суглобів – легкого та середнього ступеня – 500 мг 2 рази на добу, при тяжкому перебігу – 750 мг 2 рази на добу. Курс лікування – до 4-6 тижнів. При інфекціях сечовивідних шляхів – по 250-500 мг 2 рази на добу; курс лікування – 7-l4 днів, при неускладненому циститі у жінок – 3 дні. При хронічному бактеріальному простатиті – по 500 мг 2 рази на добу, курс лікування – 28 днів. При неускладненій гонореї – 250-500 мг одноразово. Інфекційна діарея – по 500 мг 2 рази на добу, курс лікування – 5-7 днів. При черевному тифі – по 500 мг 2 рази на добу; курс лікування – 10 днів. При ускладнених інтраабдомінальних інфекціях – по 500 мг кожні 12 годин протягом 7-14 днів. Для профілактики та лікування легеневої форми сибірки – по 500 мг 2 рази на добу протягом 60 днів. ХНН: при КК більше 50 мл/хв корекції дози не потрібно; при КК 30-50 мл/хв - 250-500 мг кожні 12 год; при КК 5-29 мл/хв - 250-500 мг кожні 18 год. Якщо хворому проводиться гемодіаліз або перитонеальний діаліз - 250-500 мг/сут, але приймати препарат слід після сеансу гемодіалізу. У педіатрії: при лікуванні ускладнень, викликаних Pseudomonas aeruginosa, у дітей із муковісцидозом легень від 5 до 17 років – 20 мг/кг 2 рази на добу (максимальна доза 1,5 г). Тривалість лікування – 10-14 днів; при легеневій формі сибірки (профілактика та лікування) - 15 мг/кг 2 рази на день. Максимальна разова доза – 500 мг, добова – 1 г. Загальна тривалість прийому ципрофлоксацину – 60 днів.ПередозуванняЛікування: специфічний антидот невідомий. Промивання шлунка та інші заходи невідкладної допомоги, ретельний контроль за станом пацієнта, забезпечення достатнього надходження рідини. За допомогою гемо- або перитонеального діалізу може бути виведена лише незначна (менше 10%) кількість препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЦипрофлоксацин не є препаратом вибору при підозрюваній або встановленій пневмонії, спричиненій Streptococcus pneumoniae. Щоб уникнути розвитку кристалурії неприпустиме перевищення рекомендованої добової дози, необхідно також достатнє споживання рідини та підтримання кислої реакції сечі. Хворим з епілепсією, нападами судом в анамнезі, судинними захворюваннями та органічними ураженнями мозку у зв'язку з загрозою розвитку побічних реакцій з боку центральної нервової системи (ЦНС) ципрофлоксацин слід призначати лише за "життєвими" показаннями. При виникненні під час або після лікування важкої та тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який потребує негайного відміни препарату та призначення відповідного лікування. При появі болю в сухожиллях або перших ознак тендовагініту лікування слід припинити (описані окремі випадки запалення та навіть розриву сухожилля під час лікування фторхінолонами). При застосуванні ципрофлоксацину слід уникати прямих сонячних променів та інтенсивного ультрафіолетового випромінювання. У разі виникнення фоточутливості (появи опікоподібних шкірних реакцій) прийом препарату слід припинити. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час лікування слід утримуватися від керування транспортними засобами та обслуговування машин та механізмів, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 мл розчину міститься активна речовина: ципрофлоксацин (у формі гідрохлориду) 2 мг. 100 мл - поліетиленові пляшки (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для інфузій; прозорий, зеленувато-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб широкого спектру дії групи фторхінолонів. Чинить бактерицидну дію. Пригнічує ДНК-гіразу та пригнічує синтез бактеріальної ДНК. Високоактивний щодо більшості грамнегативних бактерій: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae. Активний щодо Staphylococcus spp. (в т.ч. штами, що продукують і не продукують пеніциліназ, метицилін-резистентні штами), деяких штамів Enterococcus spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium Ципрофлоксацин активний щодо бактерій, які продукують β-лактамази. До ципрофлоксацину резистентними є Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Дія щодо Treponema pallidum вивчена недостатньо.ФармакокінетикаШвидко всмоктується із ШКТ. Біодоступність після прийому внутрішньо становить 70%. Їда незначно впливає на всмоктування ципрофлоксацину. Зв'язування із білками плазми становить 20-40%. Розподіляється у тканинах та рідинах організму. Проникає в спинномозкову рідину: концентрації ципрофлоксацину при незапалені мозкові оболонки досягають 10%, при запалених - до 37%. Високі концентрації досягаються у жовчі. Виділяється із сечею та жовчю.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами, у т.ч. захворювання дихальних шляхів, черевної порожнини та органів малого тазу, кісток, суглобів, шкіри; септицемія; тяжкі інфекції ЛОР-органів. Лікування післяопераційних інфекцій. Профілактика та лікування інфекцій у хворих зі зниженим імунітетом. Для місцевого застосування: гострі та підгострі кон'юнктивіти, блефарокон'юнктивіти, блефарити, бактеріальні виразки рогівки, кератити, кератокон'юнктивіти, хронічні дакріоцистити, мейбоміти. Інфекційні ураження очей після травм або потрапляння сторонніх тіл. Передопераційна профілактика в офтальмохірургії.Протипоказання до застосуванняВагітність, лактація (грудне вигодовування), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до ципрофлоксацину та інших препаратів хінолонового ряду.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності, під час лактації. Ципрофлоксацин проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. В експериментальних дослідженнях встановлено, що він викликає артропатію. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 15 років.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі, підвищення активності печінкових трансаміназ, ЛФ, ЛДГ, білірубіну, псевдомембранозний коліт. З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, відчуття втоми, розлади сну, кошмарні сновидіння, галюцинації, непритомності, розлади зору. З боку сечовивідної системи: ;кристаллурія, гломерулонефрит, дизурія, поліурія, альбумінурія, гематурія, транзиторне збільшення вмісту в сироватці крові креатиніну. З боку системи кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, зміна кількості тромбоцитів. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму, артеріальна гіпотензія. Алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, артралгії. Побічні реакції, пов'язані з хіміотерапевтичною дією: кандидоз. Місцеві реакції: ;болючість, флебіт (при внутрішньовенному введенні). При застосуванні очних крапель у деяких випадках можливі легка болючість та гіперемія кон'юнктиви. Інші: ;васкуліт.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні ципрофлоксацину з диданозином всмоктування ципрофлоксацину знижується внаслідок утворення комплексонів ципрофлоксацину з алюмінієвими та магнієвими буферами, що містяться в диданозіні. При одночасному застосуванні з Варфаріном зростає ризик розвитку кровотечі. При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та теофіліну можливе підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові, збільшення T1/2теофіліну, що призводить до збільшення ризику розвитку токсичної дії, пов'язаного з теофіліном. Одночасний прийом антацидів, а також препаратів, що містять іони алюмінію, цинку, заліза або магнію, може спричинити зниження всмоктування ципрофлоксацину, тому інтервал між призначенням цих препаратів має бути не менше 4 годин.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Всередину – по 250-750 мг 2 рази на добу. Тривалість лікування – від 7-10 днів до 4 тижнів. Для внутрішньовенного введення разова доза - 200-400 мг, кратність введення - 2 рази на добу; тривалість лікування – 1-2 тижні, при необхідності і більше. Можна вводити внутрішньовенно струминно, але переважно крапельне введення протягом 30 хв. При місцевому застосуванні закопують по 1-2 краплі в нижній кон'юнктивальний мішок ураженого ока кожні 1-4 години. Після поліпшення стану інтервали між інстиляціями можна збільшити. Максимальна добова доза для дорослих при прийомі внутрішньо становить 1.5 г.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів із порушеннями функції нирок потрібна корекція режиму дозування. З обережністю застосовують у пацієнтів похилого віку, при атеросклерозі судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, епілепсії, судомному синдромі неясної етіології. Під час лікування пацієнти повинні одержувати достатню кількість рідини. У разі наполегливої ​​діареї ципрофлоксацин слід відмінити. При одночасному внутрішньовенному введенні ципрофлоксацину та барбітуратів необхідний контроль ЧСС, АТ, ЕКГ. У процесі лікування необхідний контроль концентрації у крові сечовини, креатиніну, печінкових трансаміназ. У період лікування можливе зниження реакційної здатності (особливо при одночасному застосуванні з алкоголем). Не допускається введення ципрофлоксацину субкон'юнктивально або безпосередньо у передню камеру ока.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: ципрофлоксацин 500 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб широкого спектру дії групи фторхінолонів. Чинить бактерицидну дію. Пригнічує ДНК-гіразу та пригнічує синтез бактеріальної ДНК. Високоактивний щодо більшості грамнегативних бактерій: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae. Активний щодо Staphylococcus spp. (в т.ч. штами, що продукують і не продукують пеніциліназ, метицилін-резистентні штами), деяких штамів Enterococcus spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium Ципрофлоксацин активний щодо бактерій, які продукують β-лактамази. До ципрофлоксацину резистентними є Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Дія щодо Treponema pallidum вивчена недостатньо.ФармакокінетикаШвидко всмоктується із ШКТ. Біодоступність після прийому внутрішньо становить 70%. Їда незначно впливає на всмоктування ципрофлоксацину. Зв'язування із білками плазми становить 20-40%. Розподіляється у тканинах та рідинах організму. Проникає в спинномозкову рідину: концентрації ципрофлоксацину при незапалені мозкові оболонки досягають 10%, при запалених - до 37%. Високі концентрації досягаються у жовчі. Виділяється із сечею та жовчю.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами, у т.ч. захворювання дихальних шляхів, черевної порожнини та органів малого тазу, кісток, суглобів, шкіри; септицемія; тяжкі інфекції ЛОР-органів. Лікування післяопераційних інфекцій. Профілактика та лікування інфекцій у хворих зі зниженим імунітетом. Для місцевого застосування: гострі та підгострі кон'юнктивіти, блефарокон'юнктивіти, блефарити, бактеріальні виразки рогівки, кератити, кератокон'юнктивіти, хронічні дакріоцистити, мейбоміти. Інфекційні ураження очей після травм або потрапляння сторонніх тіл. Передопераційна профілактика в офтальмохірургії.Протипоказання до застосуванняВагітність, лактація (грудне вигодовування), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до ципрофлоксацину та інших препаратів хінолонового ряду.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності, під час лактації. Ципрофлоксацин проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. В експериментальних дослідженнях встановлено, що він викликає артропатію. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 15 років.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі, підвищення активності печінкових трансаміназ, ЛФ, ЛДГ, білірубіну, псевдомембранозний коліт. З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, відчуття втоми, розлади сну, кошмарні сновидіння, галюцинації, непритомності, розлади зору. З боку сечовивідної системи: ;кристаллурія, гломерулонефрит, дизурія, поліурія, альбумінурія, гематурія, транзиторне збільшення вмісту в сироватці крові креатиніну. З боку системи кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, зміна кількості тромбоцитів. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму, артеріальна гіпотензія. Алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, артралгії. Побічні реакції, пов'язані з хіміотерапевтичною дією: кандидоз. Місцеві реакції: ;болючість, флебіт (при внутрішньовенному введенні). При застосуванні очних крапель у деяких випадках можливі легка болючість та гіперемія кон'юнктиви. Інші: ;васкуліт.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні ципрофлоксацину з диданозином всмоктування ципрофлоксацину знижується внаслідок утворення комплексонів ципрофлоксацину з алюмінієвими та магнієвими буферами, що містяться в диданозіні. При одночасному застосуванні з Варфаріном зростає ризик розвитку кровотечі. При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та теофіліну можливе підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові, збільшення T1/2теофіліну, що призводить до збільшення ризику розвитку токсичної дії, пов'язаного з теофіліном. Одночасний прийом антацидів, а також препаратів, що містять іони алюмінію, цинку, заліза або магнію, може спричинити зниження всмоктування ципрофлоксацину, тому інтервал між призначенням цих препаратів має бути не менше 4 годин.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Всередину – по 250-750 мг 2 рази на добу. Тривалість лікування – від 7-10 днів до 4 тижнів. Для внутрішньовенного введення разова доза - 200-400 мг, кратність введення - 2 рази на добу; тривалість лікування – 1-2 тижні, при необхідності і більше. Можна вводити внутрішньовенно струминно, але переважно крапельне введення протягом 30 хв. При місцевому застосуванні закопують по 1-2 краплі в нижній кон'юнктивальний мішок ураженого ока кожні 1-4 години. Після поліпшення стану інтервали між інстиляціями можна збільшити. Максимальна добова доза для дорослих при прийомі внутрішньо становить 1.5 г.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів із порушеннями функції нирок потрібна корекція режиму дозування. З обережністю застосовують у пацієнтів похилого віку, при атеросклерозі судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, епілепсії, судомному синдромі неясної етіології. Під час лікування пацієнти повинні одержувати достатню кількість рідини. У разі наполегливої ​​діареї ципрофлоксацин слід відмінити. При одночасному внутрішньовенному введенні ципрофлоксацину та барбітуратів необхідний контроль ЧСС, АТ, ЕКГ. У процесі лікування необхідний контроль концентрації у крові сечовини, креатиніну, печінкових трансаміназ. У період лікування можливе зниження реакційної здатності (особливо при одночасному застосуванні з алкоголем). Не допускається введення ципрофлоксацину субкон'юнктивально або безпосередньо у передню камеру ока.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: валацикловіру гідрохлорид 556.2 мг, що відповідає вмісту валацикловіру 500 мг. Допоміжні речовини: кальцію стеарат - 7.2 мг, повідон К90 (колідон 90F, пласдон K90) - 10 мг, кросповідон (колідон CL, колідон CL-M) - 28.8 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) - 3.6 мг, 0,1 мг. , целюлоза мікрокристалічна – 103.85 мг. Склад плівкової оболонки: ;гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) - 15 мг, макрогол-4000 (поліетиленоксид 4000, поліетиленгліколь 4000) - 4.5 мг, титану діоксид (титану двоокис) - 2.5 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою; білого або майже білого кольору, овальні, двоопуклі, на поперечному розрізі внутрішній шар білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротивірусний засіб групи аналогів нуклеозидів. Валацикловір являє собою L-валіновий ефір ацикловіру, таким чином є проліками. Після всмоктування в кров валацикловір майже повністю перетворюється на ацикловір під впливом печінкового ферменту валацикловір-гідролази. Ацикловір, що утворився з валацикловіру, у свою чергу, проникає в уражені вірусом клітини, де під впливом вірусного ферменту тимідинкінази перетворюється на монофосфат, потім, під впливом клітинних кіназ - на дифосфат і активний трифосфат. Трифосфат ацикловіру пригнічує ДНК-полімеразу і таким чином порушує реплікацію ДНК вірусу. Крім того, порушення реплікації вірусної ДНК може бути результатом вбудовування ацикловіру у її структуру. Таким чином, висока вибірковість валацикловіру щодо тканин, уражених вірусом, пояснюється тим, що I етап ланцюга реакцій фосфорилювання опосередковується ферментом, що виробляється самим вірусом. Активний щодо вірусів Herpes simplex типів 1 та 2, Varicella zoster, цитомегаловірусу, вірусу Епштейна-Барр, вірусу герпесу людини 6.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо валацикловір добре абсорбується із ШКТ, швидко і практично повністю перетворюється на ацикловір і L-валін під дією ферменту валацикловіргідролази. Після одноразового прийому 0.25-2 г валацикловіру Cmax; ацикловіру у здорових добровольців з нормальною функцією нирок становить у середньому 10-37 мкмоль (2.2-8.3 мкг/мл) і досягається через 1-2 год. Біодоступність ацикловіру при прийомі від 1 г валацикловіру становить 54% і не залежить від їди. Cmax; валацикловіру в плазмі становить всього 4% від рівня ацикловіру і досягається в середньому через 30-100 хв після прийому препарату; через 3 год рівень Cmax; залишається колишнім або знижується. Зв'язування валацикловіру з білками плазми дуже низьке – 15%. У пацієнтів з нормальною функцією нирок T1/2; ацикловіру становить близько 3 год. Валацикловір виводиться із сечею, головним чином у вигляді ацикловіру (більше 80% дози) та його метаболіту 9-карбоксиметоксиметилгуаніну, у незміненому вигляді виводиться менше 1% препарату. У пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності T1/2; ацикловіру становить приблизно 14 год. На пізніх термінах вагітності стійкий добовий показник AUC після прийому 1 г валацикловіру був більшим приблизно в 2 рази, ніж такий при прийомі ацикловіру в дозі 1.2 г/добу. У реципієнтів трансплантатів органів, що отримують валацикловір у дозі 2 г 4 рази на добу, Cmax ;ацикловіру дорівнює або перевищує таку у здорових добровольців, яка отримує таку ж дозу валацикловіру, а добові показники AUC у них значно вищі.Клінічна фармакологіяПротивірусний препаратПоказання до застосуванняЛікування та профілактика інфекційних захворювань, спричинених Herpes zoster. Профілактика цитомегаловірусної інфекції, що розвивається під час трансплантації органів.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до валацикловіру, ацикловіру.Вагітність та лактаціяАдекватних та строго контрольованих досліджень безпеки застосування валацикловіру при вагітності та в період лактації не проведено. Застосування цієї категорії пацієнтів можливе у випадках, коли очікувана користь терапії для матері перевершує потенційний ризик для плода або немовляти. Відомо, що ацикловір, що є метаболітом валацикловіру, виділяється з грудним молоком у концентраціях, що в 0.6-4.1 рази перевищують його концентрації у плазмі. T1/2; ацикловіру з грудного молока становить 2.8 год, що можна порівняти з T1/2 з плазми крові. В ;експериментальних дослідженнях ;валацикловір не надавав тератогенного впливу у щурів та кролів. При пероральному прийомі валацикловір не викликав порушень фертильності у самців та самок щурів. Застосування у дітей Клінічний досвід застосування у дітей відсутній.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, почуття дискомфорту, біль у животі, блювання, діарея, анорексія; рідко – транзиторне підвищення показників печінкових проб. З боку ЦНС: головний біль, втома, запаморочення, сплутаність свідомості, галюцинації; рідко – порушення свідомості; в окремих випадках - кома (зазвичай у пацієнтів з порушенням функції нирок або іншими факторами, що привертають). Алергічні реакції: рідко - висипання, кропив'янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, анафілаксія. Інші: рідко - тромбоцитопенія, задишка, порушення функції нирок, фотосенсибілізація.Взаємодія з лікарськими засобамиАцикловір у незміненому вигляді надходить у сечу внаслідок активної канальцевої секреції. Будь-які препарати, які призначаються з ним одночасно і конкурують за цей механізм елімінації, здатні спричинити підвищення концентрації валацикловіру у плазмі. Циметидин та препарати, що блокують канальцеву секрецію, при призначенні після прийому валацикловіру в дозі 1 г, підвищують для ацикловіру показник AUC та зменшують його нирковий кліренс. При одночасному прийомі ацикловіру та неактивного метаболіту мікофенолату мофетилу (імунодепресанта, що застосовується при трансплантації) спостерігалося збільшення AUC ацикловіру та мікофенолату мофетилу. При одночасному застосуванні валацикловіру з препаратами, що порушують функцію нирок (зокрема циклоспорин, такролімус), можливе погіршення функції нирок.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо разова доза для дорослих становить 0.25-2 г. Частота прийому та тривалість лікування залежать від показань. Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок потрібна корекція режиму дозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнтам похилого віку під час лікування необхідно збільшити обсяг споживаної рідини. Пацієнти з нирковою недостатністю мають підвищений ризик розвитку неврологічних ускладнень прийому валацикловіру. З обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюваннями печінки. Клінічний досвід застосування у дітей відсутній.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: валацикловір 500 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаПротивірусний засіб групи аналогів нуклеозидів. Валацикловір являє собою L-валіновий ефір ацикловіру, таким чином є проліками. Після всмоктування в кров валацикловір майже повністю перетворюється на ацикловір під впливом печінкового ферменту валацикловір-гідролази. Ацикловір, що утворився з валацикловіру, у свою чергу, проникає в уражені вірусом клітини, де під впливом вірусного ферменту тимідинкінази перетворюється на монофосфат, потім, під впливом клітинних кіназ - на дифосфат і активний трифосфат. Трифосфат ацикловіру пригнічує ДНК-полімеразу і таким чином порушує реплікацію ДНК вірусу. Крім того, порушення реплікації вірусної ДНК може бути результатом вбудовування ацикловіру у її структуру. Таким чином, висока вибірковість валацикловіру щодо тканин, уражених вірусом, пояснюється тим, що I етап ланцюга реакцій фосфорилювання опосередковується ферментом, що виробляється самим вірусом. Активний щодо вірусів Herpes simplex типів 1 та 2, Varicella zoster, цитомегаловірусу, вірусу Епштейна-Барр, вірусу герпесу людини 6.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо валацикловір добре абсорбується із ШКТ, швидко і практично повністю перетворюється на ацикловір і L-валін під дією ферменту валацикловіргідролази. Після одноразового прийому 0.25-2 г валацикловіру Cmax; ацикловіру у здорових добровольців з нормальною функцією нирок становить у середньому 10-37 мкмоль (2.2-8.3 мкг/мл) і досягається через 1-2 год. Біодоступність ацикловіру при прийомі від 1 г валацикловіру становить 54% і не залежить від їди. Cmax; валацикловіру в плазмі становить всього 4% від рівня ацикловіру і досягається в середньому через 30-100 хв після прийому препарату; через 3 год рівень Cmax; залишається колишнім або знижується. Зв'язування валацикловіру з білками плазми дуже низьке – 15%. У пацієнтів з нормальною функцією нирок T1/2; ацикловіру становить близько 3 год. Валацикловір виводиться із сечею, головним чином у вигляді ацикловіру (більше 80% дози) та його метаболіту 9-карбоксиметоксиметилгуаніну, у незміненому вигляді виводиться менше 1% препарату. У пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності T1/2; ацикловіру становить приблизно 14 год. На пізніх термінах вагітності стійкий добовий показник AUC після прийому 1 г валацикловіру був більшим приблизно в 2 рази, ніж такий при прийомі ацикловіру в дозі 1.2 г/добу. У реципієнтів трансплантатів органів, що отримують валацикловір у дозі 2 г 4 рази на добу, Cmax ;ацикловіру дорівнює або перевищує таку у здорових добровольців, яка отримує таку ж дозу валацикловіру, а добові показники AUC у них значно вищі.Клінічна фармакологіяПротивірусний препаратПоказання до застосуванняЛікування та профілактика інфекційних захворювань, спричинених Herpes zoster. Профілактика цитомегаловірусної інфекції, що розвивається під час трансплантації органів.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до валацикловіру, ацикловіру.Вагітність та лактаціяАдекватних та строго контрольованих досліджень безпеки застосування валацикловіру при вагітності та в період лактації не проведено. Застосування цієї категорії пацієнтів можливе у випадках, коли очікувана користь терапії для матері перевершує потенційний ризик для плода або немовляти. Відомо, що ацикловір, що є метаболітом валацикловіру, виділяється з грудним молоком у концентраціях, що в 0.6-4.1 рази перевищують його концентрації у плазмі. T1/2; ацикловіру з грудного молока становить 2.8 год, що можна порівняти з T1/2 з плазми крові. В ;експериментальних дослідженнях ;валацикловір не надавав тератогенного впливу у щурів та кролів. При пероральному прийомі валацикловір не викликав порушень фертильності у самців та самок щурів. Застосування у дітей Клінічний досвід застосування у дітей відсутній.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, почуття дискомфорту, біль у животі, блювання, діарея, анорексія; рідко – транзиторне підвищення показників печінкових проб. З боку ЦНС: головний біль, втома, запаморочення, сплутаність свідомості, галюцинації; рідко – порушення свідомості; в окремих випадках - кома (зазвичай у пацієнтів з порушенням функції нирок або іншими факторами, що привертають). Алергічні реакції: рідко - висипання, кропив'янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, анафілаксія. Інші: рідко - тромбоцитопенія, задишка, порушення функції нирок, фотосенсибілізація.Взаємодія з лікарськими засобамиАцикловір у незміненому вигляді надходить у сечу внаслідок активної канальцевої секреції. Будь-які препарати, які призначаються з ним одночасно і конкурують за цей механізм елімінації, здатні спричинити підвищення концентрації валацикловіру у плазмі. Циметидин та препарати, що блокують канальцеву секрецію, при призначенні після прийому валацикловіру в дозі 1 г, підвищують для ацикловіру показник AUC та зменшують його нирковий кліренс. При одночасному прийомі ацикловіру та неактивного метаболіту мікофенолату мофетилу (імунодепресанта, що застосовується при трансплантації) спостерігалося збільшення AUC ацикловіру та мікофенолату мофетилу. При одночасному застосуванні валацикловіру з препаратами, що порушують функцію нирок (зокрема циклоспорин, такролімус), можливе погіршення функції нирок.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо разова доза для дорослих становить 0.25-2 г. Частота прийому та тривалість лікування залежать від показань. Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок потрібна корекція режиму дозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнтам похилого віку під час лікування необхідно збільшити обсяг споживаної рідини. Пацієнти з нирковою недостатністю мають підвищений ризик розвитку неврологічних ускладнень прийому валацикловіру. З обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюваннями печінки. Клінічний досвід застосування у дітей відсутній.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат - 1 фл. Активна речовина: ванкоміцину гідрохлорид (у перерахунку на ванкоміцин) 0,5 г та 1,0 г, що містить манітол (маніт). Ліофілізат для приготування розчину для інфузій, 0,5 г та 1 г. По 0,5 г активної речовини у флакони місткістю 10 мл, по 1 г активної речовини у флакони місткістю 20 мл. 1, 5 або 10 флаконів з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. 50 флаконів поміщають у коробку з картону з 5 інструкціями для поставки в стаціонари.Опис лікарської формиПорошок від білого до білого з рожевим або світло-коричневим кольором.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-глікопептид.ФармакокінетикаМаксимальна концентрація (Cmax) після внутрішньовенної інфузії 500 мг – 49 мкг/мл через 30 хв та 20 мкг/мл через 1-2 год; після внутрішньовенної інфузії 1 г - 63 мкг/мл через 60 хв та 23-30 мкг/мл через 1-2 год. Зв'язок з білками плазми - 55%. Терапевтичні концентрації визначаються в асцитичній, синовіальній, плевральній, перикардіальній та перитонеальній рідинах, у сечі, тканині вушка передсердя. Не проникає через неушкоджений гематоенцефалічний бар'єр (при менінгіті виявляється у лікворі у терапевтичних концентраціях). Ванкоміцин проникає крізь плаценту. Виділяється із грудним молоком. Період напіввиведення (Т1/2) при нормальній функції нирок: дорослі – близько 6 год (4-11 год), новонароджені – 6-10 год, грудні діти – 4 год, діти старшого віку – 2-3 год; Т1/2 при хронічній нирковій недостатності (олігурія або анурія) у дорослих – 6-10 днів: При багаторазовому введенні можлива кумуляція. 75-90% препарату виводиться нирками шляхом пасивної фільтрації у перші 24 год. У пацієнтів з однією ниркою виводиться повільно та механізм виведення невідомий. У невеликих та помірних кількостях ванкоміцин може виводитися з жовчю. У незначних кількостях виводиться при гемодіалізі чи перитонеальному діалізі. Погано адсорбується при внутрішньому прийомі і зазвичай не проникає в системний кровотік. Плазмові концентрації ванкоміцину, що визначаються, можуть відзначатися в окремих випадках при багаторазовому застосуванні внутрішньо у пацієнтів з гострим псевдомембранозним колітом, викликаним С. difficile.ФармакодинамікаВанкоміцин є трициклічним глікопептидним антибіотиком, продукується Amycolatopsis orientalis, діє бактерицидно на більшість мікроорганізмів (на Enterococcus spp. – бактеріостатично). Блокує синтез клітинної стінки бактерій у ділянці, відмінному від того, на який діють пеніциліни та цефалоспорини (не конкурує з ними за ділянки зв'язування), міцно зв'язуючись з D-аланіл-D-аланіновою частиною попередника клітинної стінки, що призводить до лізису клітини. Активний щодо грампозитивних мікроорганізмів, включаючи: Staphylococcus aureus та Staphylococcus epidermidis (включаючи гетерогенні метицилін-стійкі штами), Streptococcus spp., Enterococcus spp. (В т.ч. Enterococcus faecalis), Clostridium spp. (В т.ч. Clostridium difficile). До ванкоміцину in vitro чутливі Listeria monocytogenes, пологи бактерій Lactobacillus spp., Actinomyces spp., Bacillus spp. Оптимум дії – при pH 8, при зниженні pH до 6 ефект різко зменшується. Активно діє тільки мікроорганізми, що у стадії розмноження. Стійкі майже всі грамнегативні бактерії, Mycobacterium spp., гриби, віруси, найпростіші. Не має перехресної резистентності коїться з іншими антибіотиками. При застосуванні внутрішньо не має системної дії, діє місцево на чутливу мікрофлору в шлунково-кишковому тракті (Staphylococcus aureus, Clostridium difficile).Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до ванкоміцину мікроорганізмами: ендокардит; сепсис; менінгіт; інфекції нижніх дихальних шляхів (пневмонія, абсцес легені); інфекції кісток та суглобів (в т.ч. остеомієліт); інфекції шкіри та м'яких тканин. У вигляді розчину для вживання: псевдомембранозний коліт, спричинений Clostridium difficile; ентероколіт, викликаний Staphylococcus aureus.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ванкоміцину, неврит слухового нерва, вагітність (I триместр), період лактації. З обережністю Пацієнтам з ослабленим слухом, нирковою недостатністю через можливий розвиток ототоксичних та нефротоксичних ефектів, пацієнтам з алергією на тейкопланін (можливість перехресної алергії), вагітність (II та III триместр).Вагітність та лактаціяПри вагітності (II-III триместр) препарат призначають тільки в тому випадку, якщо ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. Ванкоміцин виділяється із грудним молоком. На період прийому препарату слід припинити вигодовування груддю.Побічна діяПостинфузійні реакції (внаслідок швидкого введення): анафілактоїдні реакції (зниження артеріального тиску, зупинка серця, бронхоспазм, диспное, висипання на шкірі, свербіж), синдром "червоної людини", пов'язаний з вивільненням гістаміну (озноб, лихоманка, та особи, спазм м'язів грудної клітки та спини). З боку сечовидільної системи: нефротоксичність (аж до розвитку ниркової недостатності) чаші при комбінації з аміноглікозидами або при призначенні понад 3 тижнів у високих концентраціях, що виявляється підвищенням концентрації креатиніну та азоту сечовини; інтерстиціальний нефрит. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, псевдомембранозний коліт. З боку органів чуття: ототоксичність – зниження слуху, вертиго, дзвін у вухах. З боку органів кровотворення: оборотна нейтропенія, минуща тромбоцитопенія, агранулоцитоз. Алергічні реакції: лихоманка, озноб, еозинофілія, висипання (включаючи ексфоліативний дерматит), злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), васкуліт. Місцеві реакції (при порушенні правил інфузії): біль та некроз тканин у місцях ін'єкцій, флебіт.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному внутрішньовенному введенні ванкоміцину та місцевих анестетиків можуть з'явитися еритематозні висипання та гіперемія шкірних покривів особи, у дорослих – порушення внутрішньосерцевої провідності. При одночасному та/або послідовному системному або місцевому застосуванні інших потенційно ототоксичних та/або нефротоксичних препаратів (аміноглікозиди, амфотерицин В, аміносаліцилова кислота або інші саліцилати, капреоміцин, кармустин, циклоспорин, "петлеві" діуретики, в т.ч. ет. В, цисплатин) потрібне проведення ретельного контролю можливого розвитку цих симптомів. Колестирамін знижує активність ванкоміцину при його внутрішньому прийомі. Антигістамінні засоби, меклозин, фенотіазини, тіоксантени можуть маскувати симптоми ототоксичної дії ванкоміцину (шум у вухах, вертиго). Розчин ванкоміцину має низький pH, що може спричинити фізичну або хімічну нестабільність при змішуванні з іншими розчинами. Слід уникати змішування із лужними розчинами. Розчини ванкоміцину та бета-лактамних антибіотиків є фізично несумісними при змішуванні. Імовірність преципітації зростає із збільшенням концентрації ванкоміцину. Необхідно адекватно промити внутрішньовенну систему між застосуванням цих антибіотиків. Крім того, рекомендується знизити концентрацію ванкоміцину до 5 мг/мл та менше.Спосіб застосування та дозиВанкоміцин вводять як повільної внутрішньовенної інфузії зі швидкістю трохи більше 10 мг/хв протягом щонайменше 60 хв. Концентрація приготовленого розчину ванкоміцину має перевищувати 5 мг/мл. Дорослим: по 0,5 г або 7,5 мг/кг кожні 6 годин або по 1 г або 15 мг/кг кожні 12 год. Дітям: новонародженим дітям до 7 днів життя – початкова доза 15 мг/кг маси тіла, потім – 10 мг/кг кожні 12 год; починаючи з другого тижня життя – по 10 мг/кг кожні 8 год; дітям від 1 міс та старше – по 10 мг/кг кожні 6 год. Хворим з порушенням функції виділення нирок потрібна корекція режиму дозування з урахуванням значень кліренсу креатиніну (КК). Корекція може здійснюватися шляхом збільшення інтервалів між введеннями або зменшення разової дози препарату. Коригування шляхом збільшення інтервалів між введеннями: Кліренс креатиніну більше 80 мл/хв: доза ванкоміцину – 1 г; інтервал між вступами - 12 год. Кліренс креатиніну 80-50 мл/хв: доза ванкоміцину – 1 г; інтервал між вступами - 1-3 діб. Кліренс креатиніну 50-10 мл/хв: доза ванкоміцину – 1 г; інтервал між введеннями – 3-7 діб. Кліренс креатиніну менше 10 мл/хв: доза ванкоміцину – 1 г; інтервал між вступами - 7-14 діб. Корекція разової дози: Кліренс креатиніну 100 мл/хв: доза ванкоміцину – 1545 мг/добу. Кліренс креатиніну 90 мл/хв: доза ванкоміцину – 1390 мг/добу. Кліренс креатиніну 80 мл/хв: доза ванкоміцину – 1235 мг/добу. Кліренс креатиніну 70 мл/хв: доза ванкоміцину – 1080 мг/добу. Кліренс креатиніну 60 мл/хв: доза ванкоміцину – 925 мг/добу. Кліренс креатиніну 50 мл/хв: доза ванкоміцину – 770 мг/добу. Кліренс креатиніну 40 мл/хв: доза ванкоміцину – 620 мг/добу. Кліренс креатиніну 30 мл/хв: доза ванкоміцину – 465 мг/добу. Кліренс креатиніну 20 мл/хв: доза ванкоміцину – 310 мг/добу. Кліренс креатиніну 10 мл/хв: доза ванкоміцину – 155 мг/добу. Ці дані не можна застосовувати для визначення дози препарату при анурії. Таким хворим слід призначати початкову дозу 15 мг/кг маси тіла для швидкого створення терапевтичних концентрацій препарату у сироватці. Доза, потрібна для підтримки стабільної концентрації препарату, становить 1,9 мг/кг/добу. Хворим із вираженою нирковою недостатністю доцільно вводити підтримуючі дози 250-1000 мг один раз на кілька днів. При анурії рекомендується доза 1 г кожні 7-14 днів. Коли відома лише концентрація креатиніну в сироватці крові, для обчислення кліренсу креатиніну можна використовувати наведену нижче формулу: для чоловіків: маса тіла (кг) х (140 - вік (років))/72 х концентрація креатиніну в сироватці крові (мг/дл); для жінок: одержаний результат множиться на 0,85. Приготування розчину для внутрішньовенного введення Розчин для ін'єкцій готують перед введенням препарату. Для цього у флакон із сухим, стерильним препаратом дозуванням 0,5 г додають 10 мл, дозуванням 1 г - 20 мл стерильної води для ін'єкцій (концентрація розчину становить 50 мг/мл). ВИМАГАЄТЬСЯ ПОДАЛЬШЕ РОЗВЕДЕННЯ приготовленого розчину. Приготовані розчини ванкоміцину перед введенням підлягають подальшому розведенню до концентрації не більше 5 мг/мл. Необхідну дозу, розведеного вищезгаданим чином ванкоміцину, слід вводити шляхом внутрішньовенних інфузій протягом не менше 60 хвилин. Як розчинники можна використовувати 5% розчин декстрози (глюкози) для ін'єкцій або 0,9% розчин натрію хлориду для ін'єкцій: для 0,5 г - 100 мл і для 1 г - 200 мл. Перед ін'єкцією приготований розчин для парентерального введення слід перевіряти візуально, якщо це можливо, на наявність механічних домішок та зміну кольору. Розчини, приготовані на основі 5% розчину декстрози (глюкози) або 0,9% розчину хлориду натрію, можуть зберігатися в холодильнику (2-8 °С) протягом 14 днів без значної втрати активності. Приготування розчину для прийому внутрішньо та його застосування Для лікування псевдомембранозного коліту, викликаного Clostridium difficile, внаслідок застосування антибіотиків, а також для лікування стафілококового ентероколіту препарат призначають внутрішньо. Добова доза для дорослих – 0,5-2 г, розділена на 3-4 прийоми, для дітей – 40 мг/кг, розділена на 3-4 прийоми. Максимальна добова доза для дорослих та дітей – 2 г. Відповідну дозу розчиняють у 30 мл води та дають хворому її випити або вводять через зонд. Для покращення смаку розчину до нього можна додавати звичайні харчові сиропи. Тривалість лікування – 7-10 днів.ПередозуванняСимптоми: посилення виразності побічних явищ із боку сечовивідної системи та органів чуття. Проводять симптоматичну терапію. Рекомендується введення рідини та контроль плазмових концентрацій ванкоміцину. Для швидкого видалення надлишку ванкоміцину з організму гемофільтрація є ефективнішою, ніж гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування у II-III триместрі вагітності можливе лише "за життєвими показаннями". Препарат призначений для застосування тільки в умовах стаціонару. При застосуванні препарату у немовлят і недоношених новонароджених слід регулярно контролювати концентрацію ванкоміцину в плазмі. Препарат слід вводити інфузійно повільно (щонайменше 60 хв). Швидке введення (наприклад, протягом декількох хвилин) ванкоміцину може супроводжуватися вираженим зниженням артеріального тиску і в окремих випадках – зупинкою серця. Частота виникнення та тяжкість тромбофлебітів може бути зменшена за рахунок правильного розведення вихідного розчину та чергування місць введення препарату. При тривалому застосуванні ванкоміцину необхідно проведення аудіограми, контролювати картину периферичної крові, функцію нирок (загальний аналіз сечі, показники креатиніну та азоту сечовини). Бажано визначати концентрації ванкоміцину в сироватці крові при нирковій недостатності у пацієнтів старше 60 років, оскільки високі концентрації препарату, що зберігаються тривалий час, в крові можуть збільшувати небезпеку прояву токсичної дії препарату (максимальні концентрації не повинні перевищувати 40 мкг/мл, а мінімальні -10 мкг/ мл, концентрації понад 80 мкг/мл вважаються токсичними). Для хворих із нирковою недостатністю дози ванкоміцину мають підбиратися індивідуально.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат - 1 фл. Активна речовина: ванкоміцину гідрохлорид (у перерахунку на ванкоміцин) 0,5 г та 1,0 г, що містить манітол (маніт); Допоміжні речовини: маннітол – 0,02 г. Ліофілізат для приготування розчину для інфузій, 0,5 г та 1 г. По 0,5 г активної речовини у флакони місткістю 10 мл, по 1 г активної речовини у флакони місткістю 20 мл. 1, 5 або 10 флаконів з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. 50 флаконів поміщають у коробку з картону з 5 інструкціями для поставки в стаціонари.Опис лікарської формиПорошок від білого до білого з рожевим або світло-коричневим кольором.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-глікопептид.ФармакокінетикаМаксимальна концентрація (Cmax) після внутрішньовенної інфузії 500 мг – 49 мкг/мл через 30 хв та 20 мкг/мл через 1-2 год; після внутрішньовенної інфузії 1 г - 63 мкг/мл через 60 хв та 23-30 мкг/мл через 1-2 год. Зв'язок з білками плазми - 55%. Терапевтичні концентрації визначаються в асцитичній, синовіальній, плевральній, перикардіальній та перитонеальній рідинах, у сечі, тканині вушка передсердя. Не проникає через неушкоджений гематоенцефалічний бар'єр (при менінгіті виявляється у лікворі у терапевтичних концентраціях). Ванкоміцин проникає крізь плаценту. Виділяється із грудним молоком. Період напіввиведення (Т1/2) при нормальній функції нирок: дорослі – близько 6 год (4-11 год), новонароджені – 6-10 год, грудні діти – 4 год, діти старшого віку – 2-3 год; Т1/2 при хронічній нирковій недостатності (олігурія або анурія) у дорослих – 6-10 днів: При багаторазовому введенні можлива кумуляція. 75-90% препарату виводиться нирками шляхом пасивної фільтрації у перші 24 год. У пацієнтів з однією ниркою виводиться повільно та механізм виведення невідомий. У невеликих та помірних кількостях ванкоміцин може виводитися з жовчю. У незначних кількостях виводиться при гемодіалізі чи перитонеальному діалізі. Погано адсорбується при внутрішньому прийомі і зазвичай не проникає в системний кровотік. Плазмові концентрації ванкоміцину, що визначаються, можуть відзначатися в окремих випадках при багаторазовому застосуванні внутрішньо у пацієнтів з гострим псевдомембранозним колітом, викликаним С. difficile.ФармакодинамікаВанкоміцин є трициклічним глікопептидним антибіотиком, продукується Amycolatopsis orientalis, діє бактерицидно на більшість мікроорганізмів (на Enterococcus spp. – бактеріостатично). Блокує синтез клітинної стінки бактерій у ділянці, відмінному від того, на який діють пеніциліни та цефалоспорини (не конкурує з ними за ділянки зв'язування), міцно зв'язуючись з D-аланіл-D-аланіновою частиною попередника клітинної стінки, що призводить до лізису клітини. Активний щодо грампозитивних мікроорганізмів, включаючи: Staphylococcus aureus та Staphylococcus epidermidis (включаючи гетерогенні метицилін-стійкі штами), Streptococcus spp., Enterococcus spp. (В т.ч. Enterococcus faecalis), Clostridium spp. (В т.ч. Clostridium difficile). До ванкоміцину in vitro чутливі Listeria monocytogenes, пологи бактерій Lactobacillus spp., Actinomyces spp., Bacillus spp. Оптимум дії – при pH 8, при зниженні pH до 6 ефект різко зменшується. Активно діє тільки мікроорганізми, що у стадії розмноження. Стійкі майже всі грамнегативні бактерії, Mycobacterium spp., гриби, віруси, найпростіші. Не має перехресної резистентності коїться з іншими антибіотиками. При застосуванні внутрішньо не має системної дії, діє місцево на чутливу мікрофлору в шлунково-кишковому тракті (Staphylococcus aureus, Clostridium difficile).Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до ванкоміцину мікроорганізмами: ендокардит; сепсис; менінгіт; інфекції нижніх дихальних шляхів (пневмонія, абсцес легені); інфекції кісток та суглобів (в т.ч. остеомієліт); інфекції шкіри та м'яких тканин. У вигляді розчину для вживання: псевдомембранозний коліт, спричинений Clostridium difficile; ентероколіт, викликаний Staphylococcus aureus.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ванкоміцину, неврит слухового нерва, вагітність (I триместр), період лактації. З обережністю: пацієнтам з ослабленим слухом, нирковою недостатністю через можливий розвиток ототоксичних та нефротоксичних ефектів, пацієнтам з алергією на тейкопланін (можливість перехресної алергії), вагітність (II та III триместр).Вагітність та лактаціяПри вагітності (II-III триместр) препарат призначають тільки в тому випадку, якщо ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. Ванкоміцин виділяється із грудним молоком. На період прийому препарату слід припинити вигодовування груддю.Побічна діяПостинфузійні реакції (внаслідок швидкого введення): анафілактоїдні реакції (зниження артеріального тиску, зупинка серця, бронхоспазм, диспное, висипання на шкірі, свербіж), синдром "червоної людини", пов'язаний з вивільненням гістаміну (озноб, лихоманка, та особи, спазм м'язів грудної клітки та спини). З боку сечовидільної системи: нефротоксичність (аж до розвитку ниркової недостатності) чаші при комбінації з аміноглікозидами або при призначенні понад 3 тижнів у високих концентраціях, що виявляється підвищенням концентрації креатиніну та азоту сечовини; інтерстиціальний нефрит. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, псевдомембранозний коліт. З боку органів чуття: ототоксичність – зниження слуху, вертиго, дзвін у вухах. З боку органів кровотворення: оборотна нейтропенія, минуща тромбоцитопенія, агранулоцитоз. Алергічні реакції: лихоманка, озноб, еозинофілія, висипання (включаючи ексфоліативний дерматит), злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), васкуліт. Місцеві реакції (при порушенні правил інфузії): біль та некроз тканин у місцях ін'єкцій, флебіт.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному внутрішньовенному введенні ванкоміцину та місцевих анестетиків можуть з'явитися еритематозні висипання та гіперемія шкірних покривів особи, у дорослих – порушення внутрішньосерцевої провідності. При одночасному та/або послідовному системному або місцевому застосуванні інших потенційно ототоксичних та/або нефротоксичних препаратів (аміноглікозиди, амфотерицин В, аміносаліцилова кислота або інші саліцилати, капреоміцин, кармустин, циклоспорин, "петлеві" діуретики, в т.ч. ет. В, цисплатин) потрібне проведення ретельного контролю можливого розвитку цих симптомів. Колестирамін знижує активність ванкоміцину при його внутрішньому прийомі. Антигістамінні засоби, меклозин, фенотіазини, тіоксантени можуть маскувати симптоми ототоксичної дії ванкоміцину (шум у вухах, вертиго). Розчин ванкоміцину має низький pH, що може спричинити фізичну або хімічну нестабільність при змішуванні з іншими розчинами. Слід уникати змішування із лужними розчинами. Розчини ванкоміцину та бета-лактамних антибіотиків є фізично несумісними при змішуванні. Імовірність преципітації зростає із збільшенням концентрації ванкоміцину. Необхідно адекватно промити внутрішньовенну систему між застосуванням цих антибіотиків. Крім того, рекомендується знизити концентрацію ванкоміцину до 5 мг/мл та менше.Спосіб застосування та дозиВанкоміцин вводять як повільної внутрішньовенної інфузії зі швидкістю трохи більше 10 мг/хв протягом щонайменше 60 хв. Концентрація приготовленого розчину ванкоміцину має перевищувати 5 мг/мл. Дорослим: по 0,5 г або 7,5 мг/кг кожні 6 годин або по 1 г або 15 мг/кг кожні 12 год. Дітям: новонародженим дітям до 7 днів життя – початкова доза 15 мг/кг маси тіла, потім – 10 мг/кг кожні 12 год; починаючи з другого тижня життя – по 10 мг/кг кожні 8 год; дітям від 1 міс та старше – по 10 мг/кг кожні 6 год. Хворим з порушенням функції виділення нирок потрібна корекція режиму дозування з урахуванням значень кліренсу креатиніну (КК). Корекція може здійснюватися шляхом збільшення інтервалів між введеннями або зменшення разової дози препарату: Коригування шляхом збільшення інтервалів між введеннями: Кліренс креатиніну (мл/хв) Доза ванкоміцину Інтервал між вступами понад 80 1 г 12 год 80-50 1 г 1-3 доби 50-10 1 г 3-7 діб менше 10 1 г 7-14 діб Корекція разової дози: Кліренс креатиніну (мл/хв) Доза ванкоміцину (мг/добу) 100 1545 90 1390 80 1235 70 1080 60 925 50 770 40 620 30 465 20 310 10 155 Цю таблицю не можна застосовувати визначення дози препарату при анурії. Таким хворим слід призначати початкову дозу 15 мг/кг маси тіла для швидкого створення терапевтичних концентрацій препарату у сироватці. Доза, потрібна для підтримки стабільної концентрації препарату, становить 1,9 мг/кг/добу. Хворим із вираженою нирковою недостатністю доцільно вводити підтримуючі дози 250-1000 мг один раз на кілька днів. При анурії рекомендується доза 1 г кожні 7-14 днів. Коли відома лише концентрація креатиніну в сироватці крові, для обчислення кліренсу креатиніну можна використовувати наведену нижче формулу: Для чоловіків: маса тіла (кг) х (140 - вік (років))/72 х концентрація креатиніну в сироватці крові (мг/дл). Для жінок отриманий результат множиться на 0,85. Приготування розчину для внутрішньовенного введення Розчин для ін'єкцій готують перед введенням препарату. Для цього у флакон із сухим, стерильним препаратом дозуванням 0,5 г додають 10 мл, дозуванням 1 г - 20 мл стерильної води для ін'єкцій (концентрація розчину становить 50 мг/мл). ВИМАГАЄТЬСЯ ПОДАЛЬШЕ РОЗВЕДЕННЯ приготовленого розчину. Приготовані розчини ванкоміцину перед введенням підлягають подальшому розведенню до концентрації не більше 5 мг/мл. Необхідну дозу, розведеного вищезгаданим чином ванкоміцину, слід вводити шляхом внутрішньовенних інфузій протягом не менше 60 хвилин. Як розчинники можна використовувати 5% розчин декстрози (глюкози) для ін'єкцій або 0,9% розчин натрію хлориду для ін'єкцій: для 0,5 г - 100 мл і для 1 г - 200 мл. Перед ін'єкцією приготований розчин для парентерального введення слід перевіряти візуально, якщо це можливо, на наявність механічних домішок та зміну кольору. Розчини, приготовані на основі 5% розчину декстрози (глюкози) або 0,9% розчину хлориду натрію, можуть зберігатися в холодильнику (2-8 °С) протягом 14 днів без значної втрати активності. Приготування розчину для прийому внутрішньо та його застосування Для лікування псевдомембранозного коліту, викликаного Clostridium difficile, внаслідок застосування антибіотиків, а також для лікування стафілококового ентероколіту препарат призначають внутрішньо. Добова доза для дорослих – 0,5-2 г, розділена на 3-4 прийоми, для дітей – 40 мг/кг, розділена на 3-4 прийоми. Максимальна добова доза для дорослих та дітей – 2 г. Відповідну дозу розчиняють у 30 мл води та дають хворому її випити або вводять через зонд. Для покращення смаку розчину до нього можна додавати звичайні харчові сиропи. Тривалість лікування – 7-10 днів.ПередозуванняСимптоми: посилення виразності побічних явищ із боку сечовивідної системи та органів чуття. Проводять симптоматичну терапію. Рекомендується введення рідини та контроль плазмових концентрацій ванкоміцину. Для швидкого видалення надлишку ванкоміцину з організму гемофільтрація є ефективнішою, ніж гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування у II-III триместрі вагітності можливе лише "за життєвими показаннями". Препарат призначений для застосування тільки в умовах стаціонару. При застосуванні препарату у немовлят і недоношених новонароджених слід регулярно контролювати концентрацію ванкоміцину в плазмі. Препарат слід вводити інфузійно повільно (щонайменше 60 хв). Швидке введення (наприклад, протягом декількох хвилин) ванкоміцину може супроводжуватися вираженим зниженням артеріального тиску і в окремих випадках – зупинкою серця. Частота виникнення та тяжкість тромбофлебітів може бути зменшена за рахунок правильного розведення вихідного розчину та чергування місць введення препарату. При тривалому застосуванні ванкоміцину необхідно проведення аудіограми, контролювати картину периферичної крові, функцію нирок (загальний аналіз сечі, показники креатиніну та азоту сечовини). Бажано визначати концентрації ванкоміцину в сироватці крові при нирковій недостатності у пацієнтів старше 60 років, оскільки високі концентрації препарату, що зберігаються тривалий час, в крові можуть збільшувати небезпеку прояву токсичної дії препарату (максимальні концентрації не повинні перевищувати 40 мкг/мл, а мінімальні -10 мкг/ мл, концентрації понад 80 мкг/мл вважаються токсичними). Для хворих із нирковою недостатністю дози ванкоміцину мають підбиратися індивідуально.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: карведилол – 6,25/12,5/25,0 мг; Допоміжні речовини: цукор молочний (лактоза), крохмаль картопляний, полівінілпіролідон низькомолекулярний (повідон), мікрокристалічна целюлоза, стеариновокислий кальцій (кальція стеарат), тальк. Таблетки по 6,25 мг, 12,5 мг та 25,0 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове впакування. По 30 таблеток у банку зі скломаси або банку полімерну. Кожну банку або 1, 2, 3 контурні осередкові упаковки з інструкцією із застосування в пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні, з фаскою, допускається мармуровість.Фармакотерапевтична групаБета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо швидко і майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Cmax у крові досягається через 1-1.5 год і становить 5-99 мкг/мл. Абсолютна біодоступність становить 25-35% (для S(-)-стереоізомеру - 15%, для R(+)-стереоізомеру - 31%). Розподіл Зв'язування з білками плазми - 98-99% (в основному за рахунок R(+)-стереоізомеру, пов'язаного з альбумінами). Vd – близько 2 л/кг. Метаболізм Метаболізується у печінці (має ефект "першого проходження" через печінку). Реакції метаболізму протікають за участю ізоформ цитохрому Р450: CYP2D6, CYP2C9, CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2E1. У процесі деметилювання та гідроксилювання утворюються 3 активні метаболіти, що мають виражену бета-адреноблокуючу дію. Основний метаболіт - 4'-гідроксифеніл-карведилол за бета-адреноблокуючою активністю в 13 разів перевершує карведилол, при цьому його концентрація в плазмі становить 10% від концентрації карведилолу. Виведення T1/2 карведилолу – 6-10 год. Плазмовий кліренс – близько 500-700 мл/хв. Виводиться переважно через кишечник із жовчю, нирками виводиться трохи більше 2%. Проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Пацієнти з порушенням функцій нирок При тривалій терапії карведилолом інтенсивність ниркового кровотоку зберігається, швидкість клубочкової фільтрації не змінюється. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією та порушенням функції нирок AUC, T1/2 та плазмовими Cmax не змінюються. Ниркове виведення незміненого препарату у пацієнтів з нирковою недостатністю зменшується, проте зміни фармакокінетичних параметрів при цьому незначно виражені. Карведилол є ефективним засобом для лікування пацієнтів з реноваскулярною гіпертензією, в т.ч. у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю, а також у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі або перенесли пересадку нирки. Карведилол викликає поступове зниження артеріального тиску як у день проведення діалізу, так і в дні без діалізу, причому його гіпотензивний ефект можна порівняти з таким у пацієнтів з нормальною функцією нирок. У ході проведення діалізу карведилол не виводиться, оскільки він не проходить через діалізну мембрану, ймовірно завдяки тому, що сильно зв'язується з білками плазми крові. Пацієнти з порушенням функції печінки У хворих із порушенням функції печінки біодоступність збільшується до 80% внаслідок зменшення вираженості метаболізму при "першому проходженні" через печінку. Отже, карведилол протипоказаний пацієнтам із клінічно маніфестним порушенням функції печінки. Пацієнти похилого та старечого віку Вік не має значного впливу на фармакокінетику карведилолу у пацієнтів з артеріальною гіпертензією. Переносимість карведилолу у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ІХС похилого або старечого віку не відрізняється від такої у пацієнтів молодшого віку. Пацієнти з цукровим діабетом У пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу та артеріальною гіпертензією карведилол не впливає на концентрацію глюкози в крові натще та після їди, рівень глікозильованого гемоглобіну (HbA1) або дозу гіпоглікемічних препаратів для прийому внутрішньо. У деяких клінічних дослідженнях було показано, що у хворих на цукровий діабет 2 типу карведилол не викликає зниження толерантності до глюкози. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які мали інсулінорезистентність (синдром X), але без супутнього цукрового діабету, карведилол покращує чутливість до інсуліну. Аналогічні результати були отримані у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та цукровим діабетом 2 типу. Пацієнти із серцевою недостатністю Дослідження показують, що у пацієнтів із серцевою недостатністю кліренс R(+) та S(-)-стереоізомерів карведилолу значно нижчий порівняно з кліренсом у здорових добровольців. Дані результати свідчать, що фармакокінетика R(+) і S(-)-стереоізомерів карведилолу при серцевій недостатності значно змінюється.ФармакодинамікаАльфа- та бета-адреноблокатор. Блокує α1-, β1- та β2-адренорецептори, виявляє вазодилатуючу, антиангінальну та антиаритмічну дію. Карведилол являє собою рацемічну суміш R(+) і S(-)-стереоізомерів, кожен з яких має однакові альфа-адреноблокуючі властивості. Бета-адреноблокуюча дія карведилолу носить неселективний характер і зумовлена ​​лівообертальним S(-)-стереоізомером. Вазодилатуючий ефект пов'язаний головним чином з блокадою α1-адренорецепторів. Завдяки вазодилатації знижує ОПСС. Не має власної симпатоміметичної активності, має мембраностабілізуючі властивості. Поєднання вазодилатації та блокади β-адренорецепторів призводить до наступних ефектів: у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та захворюваннями нирок карведилол зменшує резистентність ниркових судин, при цьому не відбувається суттєвої зміни швидкості клубочкової фільтрації, ниркового плазмотоку або екскреції електролітів. Периферичний кровотік зберігається, тому похолодання рук і ніг, часто відзначається прийому бета-адреноблокаторов, розвивається рідко. Препарат знижує частоту серцевих скорочень незначно. У пацієнтів з ІХС має антиангінальну дію. Зменшує перед- та постнавантаження на серце. Не надає вираженого впливу на ліпідний обмін та вміст іонів калію, натрію та магнію у плазмі крові. У пацієнтів з порушеннями функції лівого шлуночка та/або серцевою недостатністю сприятливо впливає на гемодинамічні показники та покращує фракцію викиду та розміри лівого шлуночка. Карведилол знижує показник смертності та зменшує частоту госпіталізацій, зменшує симптоматику та покращує функцію лівого шлуночка у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю ішемічного та неішемічного генезу. Ефекти карведилолу є дозозалежними.Показання до застосуванняартеріальна гіпертензія (в монотерапії та в комбінації з діуретиками); ІХС: профілактика нападів стабільної стенокардії; хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуваннягостра серцева недостатність; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, що вимагає внутрішньовенного введення інотропних засобів; AV-блокада II та III ступеня (за винятком пацієнтів зі штучним водієм ритму); брадикардія (менше 60 уд/хв); СССУ; тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 85 мм рт.ст.); кардіогенний шок; стенокардія Принцметала; печінкова недостатність; тяжка форма ХОЗЛ; бронхіальна астма; термінальна стадія оклюзійних захворювань периферичних судин; метаболічний ацидоз; пацієнти, які отримують внутрішньовенну терапію верапамілом або дилтіаземом, через можливість розвитку тяжкої брадикардії (менше 40 уд./хв) та артеріальної гіпотензії; феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); вік до 18 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром мальабсорбції глюкози/галактози; період грудного вигодовування; підвищена чутливість до карведилолу та інших компонентів препарату. З обережністю: AV-блокада I ступеня, цукровий діабет, гіпоглікемія, тиреотоксикоз, оклюзійні захворювання периферичних судин, феохромоцитома (при одночасному застосуванні альфа-адреноблокаторів), депресія, міастенія, псоріаз, хронічна обструктивна хвороба МАО, ниркова недостатність, великі хірургічні втручання та загальна анестезія, вагітність.Вагітність та лактаціяБета-адреноблокатори зменшують плацентарний кровотік, що може призвести до внутрішньоутробної загибелі плода та передчасних пологів, надають несприятливий вплив на розвиток ембріона, можуть викликати артеріальну гіпотензію, брадикардію та гіпоглікемію у плода. Препарат Ведікардол® не слід застосовувати під час вагітності, крім випадків нагальної потреби, якщо потенційна користь для матері виправдовує ризик для плода. Оскільки карведилол виділяється з грудним молоком, під час терапії препаратом Ведікардол грудне вигодовування необхідно припинити. Протипоказання: вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів: дуже часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000, З боку центральної нервової системи: часто - запаморочення, головний біль (особливо на початку лікування або при зміні доз), слабкість; рідко – астенія (в т.ч. підвищена стомлюваність), депресія, лабільність настрою, порушення сну, парестезії. З боку серцево-судинної системи: дуже часто – ортостатична гіпотензія; часто – брадикардія, AV-блокада II-III ступеня; рідко – загострення перебігу хронічної серцевої недостатності (у період збільшення доз), периферичні набряки (в т.ч. генералізовані, набряки промежини, нижніх кінцівок), стенокардія, виражене зниження АТ, синкопальні стани (включаючи пресинкопальні), порушення периферичного кровообігу (похолодання кінцівок) , загострення синдрому переміжної кульгавості та синдрому Рейно) З боку травної системи: часто – нудота, біль у животі, діарея; рідко – запор, блювання; дуже рідко – підвищення активності печінкових трансаміназ. З боку дихальної системи: рідко – задишка та бронхоспазм (у схильних хворих), закладеність носа. З боку шкірних покровів: нечасто - свербіж шкіри, висип, дерматит і кропив'янка. З боку обміну речовин: часто - збільшення маси тіла, маніфестація цукрового діабету, що латентно протікає, декомпенсація вже наявного цукрового діабету або пригнічення контрінсулярної системи. З боку органів кровотворення: рідко – тромбоцитопенія; дуже рідко – лейкопенія. З боку сечовивідної системи: рідко – порушення сечовипускання; дуже рідко – ниркова недостатність та порушення функції нирок у пацієнтів з дифузним васкулітом та/або порушенням функції нирок, тяжкі порушення функції нирок, нетримання сечі у жінок, оборотне після відміни препарату. З боку статевої системи: нечасто – зниження потенції. Лабораторні показники: часто – гіперхолестеринемія, гіпер- або гіпоглікемія. Інші: часто - порушення зору, зменшення сльозовиділення та подразнення очей; дуже рідко – грипоподібний синдром, загострення перебігу псоріазу, біль у кінцівках; рідко – сухість слизової оболонки порожнини рота, чхання.Взаємодія з лікарськими засобамиКарведилол може потенціювати дію інших, одночасно прийнятих, гіпотензивних засобів або препаратів, які мають антигіпертензивну дію (нітрати). При одночасному прийомі карведилолу та дигоксину збільшується концентрація останнього і може збільшуватися час AV-проведення. Карведилол може потенціювати дію інсуліну та гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо, в т.ч. похідні сульфонілсечовини, при цьому симптоми гіпоглікемії (особливо тахікардія) можуть маскуватися, тому у пацієнтів з цукровим діабетом рекомендується регулярний контроль концентрації глюкози у плазмі крові. Інгібітори мікросомального окиснення (циметидин) посилюють, а індуктори (фенобарбітал, рифампіцин) послаблюють антигіпертензивну дію карведилолу. Препарати, що підвищують вміст катехоламінів (резерпін, інгібітори МАО), збільшують ризик розвитку артеріальної гіпотензії та вираженої брадикардії. При одночасному застосуванні циклоспорину з карведилолом збільшується концентрація циклоспорину, тому рекомендується корекція добової дози циклоспорину. Одночасне застосування клонідину може потенціювати антигіпертензивну дію та негативний хронотропний ефект карведилолу. Якщо планується припинити комбіновану терапію препаратом з бета-адреноблокуючими властивостями та клонідином, першим слід відмінити бета-адреноблокатор, а через кілька днів можна відмінити клонідин, поступово зменшуючи його дозу. Загальні анестетики посилюють негативний інотропний ефект та антигіпертензивну дію карведилолу. Блокатори повільних кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем) та антиаритмічні засоби (особливо І класу) на фоні прийому карведилолу можуть підвищувати ризик порушення AV-провідності, провокувати виражену артеріальну гіпотензію та серцеву недостатність. В/в введення верапамілу та дилтіазему одночасно з прийомом карведилолу протипоказано. У пацієнтів із серцевою недостатністю аміодарон знижує кліренс S(-)-стереоізомеру карведилолу, пригнічуючи CYP2C9. Середня концентрація R(+)-стереоізомеру карведилолу не змінюється. Отже, у зв'язку з підвищенням концентрації S(-)-стереоізомеру карведилолу, можливий ризик збільшення бета-адреноблокуючої дії. При одночасному застосуванні карведилолу з ерготаміном необхідно брати до уваги судинозвужувальну дію ерготаміну. Нестероїдні протизапальні засоби зменшують антигіпертензивну дію карведилолу внаслідок зниження продукції простагландинів. Флуоксетин пригнічує ізофермент CYP2D6, що призводить до пригнічення метаболізму карведилолу та його кумуляції. Це може посилювати кардіодепресивну дію (в т.ч. брадикардію). Флуоксетин і головним чином його метаболіти характеризуються тривалим Т1/2, тому ймовірність лікарської взаємодії зберігається навіть через кілька днів після відміни флуоксетину. Оскільки бета-адреноблокатори перешкоджають бронхолітичному ефекту бронходилататорів (агоністів β-адренорецепторів), необхідне спостереження за пацієнтами, які отримують ці препарати.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди, запиваючи достатньою кількістю рідини. При артеріальній гіпертензії початкова доза - 12.5 мг 1 раз на добу в перші 2 дні лікування, потім - по 25 мг на 1 раз на добу, з можливим поступовим збільшенням дози з інтервалом не менше 2 тижнів. При недостатній вираженості антигіпертензивного ефекту через 2 тижні терапії доза може бути збільшена. Максимальна рекомендована добова доза препарату становить 50 мг 1 раз на добу (можливе поділ цієї дози на 2 прийоми на добу). При ІХС, стенокардії початкова доза становить 12.5 мг 2 рази на добу в перші 2 дні терапії, потім - по 25 мг 2 рази на добу. При недостатній вираженості антиангінального ефекту через 2 тижні терапії доза може бути збільшена. Максимальна рекомендована добова доза препарату становить 100 мг на добу, розділена на 2 прийоми. При хронічній серцевій недостатності дозу підбирають індивідуально (на фоні підібраної терапії серцевими глікозидами, діуретиками та інгібіторами АПФ) під ретельним наглядом лікаря. Необхідно спостерігати за станом хворого протягом 2-3 годин після першого прийому або після першої збільшеної дози. Рекомендована початкова доза становить 3.125 мг (можливе застосування карведилолу в іншій дозі - 1/2 таб. по 6.25 мг із ризиком) 2 рази на добу протягом 2 тижнів. При хорошій переносимості дозу збільшують з інтервалом не менше 2 тижнів до 6.25 мг 2 рази на добу, потім - до 12.5 мг 2 рази на добу, потім - до 25 мг 2 рази на добу. Дозу слід збільшувати до максимальної, яка добре переноситься хворим. При масі тіла менше 85 кг – максимальна доза становить по 25 мг 2 рази на добу, при масі понад 85 кг – по 50 мг 2 рази на добу.Максимальна доза препарату у пацієнтів з тяжкою хронічною серцевою недостатністю становить по 25 мг 2 рази на добу, незалежно від їхньої маси тіла. Перед кожним збільшенням дози лікар повинен оглянути пацієнта для виявлення наростання симптомів серцевої недостатності або вазодилатації. При транзиторному наростанні симптомів хронічної серцевої недостатності або затримці рідини в організмі слід збільшити дозу діуретиків або тимчасово відмінити Ведікардол. Симптоми вазодилатації можна усунути зменшенням дози діуретиків. Якщо симптоми хронічної серцевої недостатності зберігаються, можна знизити дозу інгібітору АПФ (якщо хворий приймає), а потім, при необхідності, дозу препарату Ведикардол®. Не слід збільшувати дозу препарату Ведікардол, доки симптоми хронічної серцевої недостатності або артеріальної гіпотензії не стабілізуються. Хворим із хронічною серцевою недостатністю з метою запобігання ортостатичній гіпотензії рекомендується приймати препарат під час їжі. При пропусканні дози препарат слід прийняти якнайшвидше, проте якщо наближається час прийому наступної дози, то приймають лише її, без подвоєння. Скасування препарату необхідно проводити поступово протягом 1-2 тижнів. Якщо лікування переривається більш ніж на 2 тижні, його відновлення починають з дози 3.125 мг (можливе застосування карведилолу в іншій дозі - 1/2 таб. по 6.25 мг з ризиком) 2 рази на добу, з подальшим збільшенням дози. У пацієнтів з помірним ступенем ниркової недостатності корекції дози препарату Ведікардол не потрібно. Літнім пацієнтам корекція дози препарату Ведікардол не потрібна. Ведікардол протипоказаний пацієнтам з печінковою недостатністю.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску (що супроводжується запамороченням або непритомністю), виражена брадикардія (менше 50 уд/хв), внаслідок бронхоспазму можливе виникнення задишки, блювання. У тяжких випадках можливі порушення дихання, сплутаність свідомості, генералізовані судоми, серцева недостатність, порушення провідності, кардіогенний шок, зупинка серця. Лікування: симптоматичне, промивання шлунка та призначення адсорбуючих засобів, проведення моніторингу та підтримання життєво важливих функцій організму, при необхідності – у відділенні інтенсивної терапії. При вираженій брадикардії доцільно внутрішньовенне застосування м-холіноблокаторів (атропін по 0.5-2 мг). Якщо в клінічній картині передозування переважає виражене зниження АТ - вводять симпатоміметики (норепінефрин / норадреналін /, епінефрін / адреналін /, добутамін), в різних дозах, залежно від маси тіла та відповіді на терапію, що проводиться, в умовах безперервного контролю показників кровообігу. При резистентній до лікування брадикардії показано застосування штучного водія ритму. При бронхоспазму вводять бета-адреноміметики у вигляді аерозолю (при неефективності - внутрішньовенно) або амінофілін внутрішньовенно. При судомах внутрішньовенно повільно вводять діазепам. Оскільки при тяжкому передозуванні із симптоматикою шоку можливе подовження T1/2 карведилолу та виведення препарату з депо, необхідно продовжувати підтримуючу терапію досить тривалий час.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТерапія повинна проводитися тривалий час і не повинна різко припинятися, особливо у хворих на ІХС, т.к. це може спричинити погіршення перебігу основного захворювання. У разі необхідності зниження дози препарату Ведікардол має бути поступовим протягом 1-2 тижнів. У хворих із хронічною серцевою недостатністю при доборі дози можливе наростання симптомів хронічної серцевої недостатності, поява периферичних набряків. При цьому не слід збільшувати дозу препарату Ведикардол®, а збільшити дозу діуретиків аж до стабілізації показників гемодинаміки. Іноді виникає необхідність зменшити дозу препарату Ведікардол або, в окремих випадках, тимчасово його відмінити, що не перешкоджає подальшому правильному підбору дози. Ведикардол® з обережністю застосовують у комбінації із серцевими глікозидами (можливе надмірне уповільнення AV-провідності). Ведикардол може викликати брадикардію, при ушкодженні ЧСС менше 60 уд./хв. дозу необхідно знизити або відмінити препарат. З обережністю призначають Ведікардол® пацієнтам з ендокринними розладами, оскільки карведилол може зменшувати симптоми тиреотоксикозу та маскувати симптоми гіпоглікемії, особливо тахікардію (про що слід попереджати хворих з цукровим діабетом). Рекомендується регулярне моніторування ЕКГ та АТ при одночасному призначенні препарату Ведікардол® та блокаторів повільних кальцієвих каналів, похідних фенілалкіламіну (верапаміл) та бензодіазепіну (дилтіазем), а також з антиаритмічними засобами І класу. На початку терапії препаратом Ведікардол або при підвищенні дози, особливо у пацієнтів похилого віку, може спостерігатися надмірне зниження артеріального тиску, переважно при переході з положення "лежачи" в положення "стоячи", що потребує корекції дози препарату. При призначенні препарату Ведікардол® пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю та артеріальною гіпотензією (систолічний АТ менше 100 мм рт.ст.), ІХС та дифузними захворюваннями периферичних судин та/або нирковою недостатністю відзначалося оборотне погіршення функції нирок. Дозу препарату Ведікардол підбирають залежно від функціонального стану нирок. Пацієнтам з ХОЗЛ, які не отримують внутрішньо або інгаляційно бета2-адреноміметики, Ведікардол® призначають тільки в тому випадку, якщо переваги від його застосування перевищують потенційний ризик. За наявності схильності до бронхоспастичного синдрому при прийомі препарату Ведікардол в результаті підвищення опору дихальних шляхів може розвинутись задишка. На початку терапії та зі збільшенням дози цих пацієнтів необхідно ретельно спостерігати, знижуючи дозу препарату при появі початкових ознак бронхоспазму. Обережність необхідна при призначенні препарату Ведікардол пацієнтам із захворюваннями периферичних судин (в т.ч. із синдромом Рейно), оскільки бета-адреноблокатори можуть посилювати симптоми артеріальної недостатності. Необхідно бути обережним при призначенні препарату Ведікардол® пацієнтам з анамнестичними вказівками на тяжкі реакції підвищеної чутливості або проходять курс десенсибілізації, оскільки бета-адреноблокатори можуть підвищувати чутливість до алергенів та ступінь тяжкості анафілактичних реакцій. У разі проведення хірургічного втручання з використанням загальної анестезії слід попередити хірурга-анестезіолога про попередню терапію препаратом Ведікардол®. Хворим на феохромоцитому до початку терапії необхідно призначити альфа-адреноблокатори. Хворим, які мають контактні лінзи, слід враховувати, що препарат може викликати зменшення секреції слізної рідини. У період лікування слід уникати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами, механізмами та при виконанні інших потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій на початку терапії та при збільшенні дози препарату Ведікардол®.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: карведилол – 6,25/12,5/25,0 мг; Допоміжні речовини: цукор молочний (лактоза), крохмаль картопляний, полівінілпіролідон низькомолекулярний (повідон), мікрокристалічна целюлоза, стеариновокислий кальцій (кальція стеарат), тальк. Таблетки по 6,25 мг, 12,5 мг та 25,0 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове впакування. По 30 таблеток у банку зі скломаси або банку полімерну. Кожну банку або 1, 2, 3 контурні осередкові упаковки з інструкцією із застосування в пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні, з фаскою, допускається мармуровість.Фармакотерапевтична групаБета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо швидко і майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Cmax у крові досягається через 1-1.5 год і становить 5-99 мкг/мл. Абсолютна біодоступність становить 25-35% (для S(-)-стереоізомеру - 15%, для R(+)-стереоізомеру - 31%). Розподіл Зв'язування з білками плазми - 98-99% (в основному за рахунок R(+)-стереоізомеру, пов'язаного з альбумінами). Vd – близько 2 л/кг. Метаболізм Метаболізується у печінці (має ефект "першого проходження" через печінку). Реакції метаболізму протікають за участю ізоформ цитохрому Р450: CYP2D6, CYP2C9, CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2E1. У процесі деметилювання та гідроксилювання утворюються 3 активні метаболіти, що мають виражену бета-адреноблокуючу дію. Основний метаболіт - 4'-гідроксифеніл-карведилол за бета-адреноблокуючою активністю в 13 разів перевершує карведилол, при цьому його концентрація в плазмі становить 10% від концентрації карведилолу. Виведення T1/2 карведилолу – 6-10 год. Плазмовий кліренс – близько 500-700 мл/хв. Виводиться переважно через кишечник із жовчю, нирками виводиться трохи більше 2%. Проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Пацієнти з порушенням функцій нирок При тривалій терапії карведилолом інтенсивність ниркового кровотоку зберігається, швидкість клубочкової фільтрації не змінюється. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією та порушенням функції нирок AUC, T1/2 та плазмовими Cmax не змінюються. Ниркове виведення незміненого препарату у пацієнтів з нирковою недостатністю зменшується, проте зміни фармакокінетичних параметрів при цьому незначно виражені. Карведилол є ефективним засобом для лікування пацієнтів з реноваскулярною гіпертензією, в т.ч. у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю, а також у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі або перенесли пересадку нирки. Карведилол викликає поступове зниження артеріального тиску як у день проведення діалізу, так і в дні без діалізу, причому його гіпотензивний ефект можна порівняти з таким у пацієнтів з нормальною функцією нирок. У ході проведення діалізу карведилол не виводиться, оскільки він не проходить через діалізну мембрану, ймовірно завдяки тому, що сильно зв'язується з білками плазми крові. Пацієнти з порушенням функції печінки У хворих із порушенням функції печінки біодоступність збільшується до 80% внаслідок зменшення вираженості метаболізму при "першому проходженні" через печінку. Отже, карведилол протипоказаний пацієнтам із клінічно маніфестним порушенням функції печінки. Пацієнти похилого та старечого віку Вік не має значного впливу на фармакокінетику карведилолу у пацієнтів з артеріальною гіпертензією. Переносимість карведилолу у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ІХС похилого або старечого віку не відрізняється від такої у пацієнтів молодшого віку. Пацієнти з цукровим діабетом У пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу та артеріальною гіпертензією карведилол не впливає на концентрацію глюкози в крові натще та після їди, рівень глікозильованого гемоглобіну (HbA1) або дозу гіпоглікемічних препаратів для прийому внутрішньо. У деяких клінічних дослідженнях було показано, що у хворих на цукровий діабет 2 типу карведилол не викликає зниження толерантності до глюкози. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які мали інсулінорезистентність (синдром X), але без супутнього цукрового діабету, карведилол покращує чутливість до інсуліну. Аналогічні результати були отримані у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та цукровим діабетом 2 типу. Пацієнти із серцевою недостатністю Дослідження показують, що у пацієнтів із серцевою недостатністю кліренс R(+) та S(-)-стереоізомерів карведилолу значно нижчий порівняно з кліренсом у здорових добровольців. Дані результати свідчать, що фармакокінетика R(+) і S(-)-стереоізомерів карведилолу при серцевій недостатності значно змінюється.ФармакодинамікаАльфа- та бета-адреноблокатор. Блокує α1-, β1- та β2-адренорецептори, виявляє вазодилатуючу, антиангінальну та антиаритмічну дію. Карведилол являє собою рацемічну суміш R(+) і S(-)-стереоізомерів, кожен з яких має однакові альфа-адреноблокуючі властивості. Бета-адреноблокуюча дія карведилолу носить неселективний характер і зумовлена ​​лівообертальним S(-)-стереоізомером. Вазодилатуючий ефект пов'язаний головним чином з блокадою α1-адренорецепторів. Завдяки вазодилатації знижує ОПСС. Не має власної симпатоміметичної активності, має мембраностабілізуючі властивості. Поєднання вазодилатації та блокади β-адренорецепторів призводить до наступних ефектів: у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та захворюваннями нирок карведилол зменшує резистентність ниркових судин, при цьому не відбувається суттєвої зміни швидкості клубочкової фільтрації, ниркового плазмотоку або екскреції електролітів. Периферичний кровотік зберігається, тому похолодання рук і ніг, часто відзначається прийому бета-адреноблокаторов, розвивається рідко. Препарат знижує частоту серцевих скорочень незначно. У пацієнтів з ІХС має антиангінальну дію. Зменшує перед- та постнавантаження на серце. Не надає вираженого впливу на ліпідний обмін та вміст іонів калію, натрію та магнію у плазмі крові. У пацієнтів з порушеннями функції лівого шлуночка та/або серцевою недостатністю сприятливо впливає на гемодинамічні показники та покращує фракцію викиду та розміри лівого шлуночка. Карведилол знижує показник смертності та зменшує частоту госпіталізацій, зменшує симптоматику та покращує функцію лівого шлуночка у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю ішемічного та неішемічного генезу. Ефекти карведилолу є дозозалежними.Показання до застосуванняартеріальна гіпертензія (в монотерапії та в комбінації з діуретиками); ІХС: профілактика нападів стабільної стенокардії; хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуваннягостра серцева недостатність; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, що вимагає внутрішньовенного введення інотропних засобів; AV-блокада II та III ступеня (за винятком пацієнтів зі штучним водієм ритму); брадикардія (менше 60 уд/хв); СССУ; тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 85 мм рт.ст.); кардіогенний шок; стенокардія Принцметала; печінкова недостатність; тяжка форма ХОЗЛ; бронхіальна астма; термінальна стадія оклюзійних захворювань периферичних судин; метаболічний ацидоз; пацієнти, які отримують внутрішньовенну терапію верапамілом або дилтіаземом, через можливість розвитку тяжкої брадикардії (менше 40 уд./хв) та артеріальної гіпотензії; феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); вік до 18 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром мальабсорбції глюкози/галактози; період грудного вигодовування; підвищена чутливість до карведилолу та інших компонентів препарату. З обережністю: AV-блокада I ступеня, цукровий діабет, гіпоглікемія, тиреотоксикоз, оклюзійні захворювання периферичних судин, феохромоцитома (при одночасному застосуванні альфа-адреноблокаторів), депресія, міастенія, псоріаз, хронічна обструктивна хвороба МАО, ниркова недостатність, великі хірургічні втручання та загальна анестезія, вагітність.Вагітність та лактаціяБета-адреноблокатори зменшують плацентарний кровотік, що може призвести до внутрішньоутробної загибелі плода та передчасних пологів, надають несприятливий вплив на розвиток ембріона, можуть викликати артеріальну гіпотензію, брадикардію та гіпоглікемію у плода. Препарат Ведікардол® не слід застосовувати під час вагітності, крім випадків нагальної потреби, якщо потенційна користь для матері виправдовує ризик для плода. Оскільки карведилол виділяється з грудним молоком, під час терапії препаратом Ведікардол грудне вигодовування необхідно припинити. Протипоказання: вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів: дуже часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000, З боку центральної нервової системи: часто - запаморочення, головний біль (особливо на початку лікування або при зміні доз), слабкість; рідко – астенія (в т.ч. підвищена стомлюваність), депресія, лабільність настрою, порушення сну, парестезії. З боку серцево-судинної системи: дуже часто – ортостатична гіпотензія; часто – брадикардія, AV-блокада II-III ступеня; рідко – загострення перебігу хронічної серцевої недостатності (у період збільшення доз), периферичні набряки (в т.ч. генералізовані, набряки промежини, нижніх кінцівок), стенокардія, виражене зниження АТ, синкопальні стани (включаючи пресинкопальні), порушення периферичного кровообігу (похолодання кінцівок) , загострення синдрому переміжної кульгавості та синдрому Рейно) З боку травної системи: часто – нудота, біль у животі, діарея; рідко – запор, блювання; дуже рідко – підвищення активності печінкових трансаміназ. З боку дихальної системи: рідко – задишка та бронхоспазм (у схильних хворих), закладеність носа. З боку шкірних покровів: нечасто - свербіж шкіри, висип, дерматит і кропив'янка. З боку обміну речовин: часто - збільшення маси тіла, маніфестація цукрового діабету, що латентно протікає, декомпенсація вже наявного цукрового діабету або пригнічення контрінсулярної системи. З боку органів кровотворення: рідко – тромбоцитопенія; дуже рідко – лейкопенія. З боку сечовивідної системи: рідко – порушення сечовипускання; дуже рідко – ниркова недостатність та порушення функції нирок у пацієнтів з дифузним васкулітом та/або порушенням функції нирок, тяжкі порушення функції нирок, нетримання сечі у жінок, оборотне після відміни препарату. З боку статевої системи: нечасто – зниження потенції. Лабораторні показники: часто – гіперхолестеринемія, гіпер- або гіпоглікемія. Інші: часто - порушення зору, зменшення сльозовиділення та подразнення очей; дуже рідко – грипоподібний синдром, загострення перебігу псоріазу, біль у кінцівках; рідко – сухість слизової оболонки порожнини рота, чхання.Взаємодія з лікарськими засобамиКарведилол може потенціювати дію інших, одночасно прийнятих, гіпотензивних засобів або препаратів, які мають антигіпертензивну дію (нітрати). При одночасному прийомі карведилолу та дигоксину збільшується концентрація останнього і може збільшуватися час AV-проведення. Карведилол може потенціювати дію інсуліну та гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо, в т.ч. похідні сульфонілсечовини, при цьому симптоми гіпоглікемії (особливо тахікардія) можуть маскуватися, тому у пацієнтів з цукровим діабетом рекомендується регулярний контроль концентрації глюкози у плазмі крові. Інгібітори мікросомального окиснення (циметидин) посилюють, а індуктори (фенобарбітал, рифампіцин) послаблюють антигіпертензивну дію карведилолу. Препарати, що підвищують вміст катехоламінів (резерпін, інгібітори МАО), збільшують ризик розвитку артеріальної гіпотензії та вираженої брадикардії. При одночасному застосуванні циклоспорину з карведилолом збільшується концентрація циклоспорину, тому рекомендується корекція добової дози циклоспорину. Одночасне застосування клонідину може потенціювати антигіпертензивну дію та негативний хронотропний ефект карведилолу. Якщо планується припинити комбіновану терапію препаратом з бета-адреноблокуючими властивостями та клонідином, першим слід відмінити бета-адреноблокатор, а через кілька днів можна відмінити клонідин, поступово зменшуючи його дозу. Загальні анестетики посилюють негативний інотропний ефект та антигіпертензивну дію карведилолу. Блокатори повільних кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем) та антиаритмічні засоби (особливо І класу) на фоні прийому карведилолу можуть підвищувати ризик порушення AV-провідності, провокувати виражену артеріальну гіпотензію та серцеву недостатність. В/в введення верапамілу та дилтіазему одночасно з прийомом карведилолу протипоказано. У пацієнтів із серцевою недостатністю аміодарон знижує кліренс S(-)-стереоізомеру карведилолу, пригнічуючи CYP2C9. Середня концентрація R(+)-стереоізомеру карведилолу не змінюється. Отже, у зв'язку з підвищенням концентрації S(-)-стереоізомеру карведилолу, можливий ризик збільшення бета-адреноблокуючої дії. При одночасному застосуванні карведилолу з ерготаміном необхідно брати до уваги судинозвужувальну дію ерготаміну. Нестероїдні протизапальні засоби зменшують антигіпертензивну дію карведилолу внаслідок зниження продукції простагландинів. Флуоксетин пригнічує ізофермент CYP2D6, що призводить до пригнічення метаболізму карведилолу та його кумуляції. Це може посилювати кардіодепресивну дію (в т.ч. брадикардію). Флуоксетин і головним чином його метаболіти характеризуються тривалим Т1/2, тому ймовірність лікарської взаємодії зберігається навіть через кілька днів після відміни флуоксетину. Оскільки бета-адреноблокатори перешкоджають бронхолітичному ефекту бронходилататорів (агоністів β-адренорецепторів), необхідне спостереження за пацієнтами, які отримують ці препарати.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди, запиваючи достатньою кількістю рідини. При артеріальній гіпертензії початкова доза - 12.5 мг 1 раз на добу в перші 2 дні лікування, потім - по 25 мг на 1 раз на добу, з можливим поступовим збільшенням дози з інтервалом не менше 2 тижнів. При недостатній вираженості антигіпертензивного ефекту через 2 тижні терапії доза може бути збільшена. Максимальна рекомендована добова доза препарату становить 50 мг 1 раз на добу (можливе поділ цієї дози на 2 прийоми на добу). При ІХС, стенокардії початкова доза становить 12.5 мг 2 рази на добу в перші 2 дні терапії, потім - по 25 мг 2 рази на добу. При недостатній вираженості антиангінального ефекту через 2 тижні терапії доза може бути збільшена. Максимальна рекомендована добова доза препарату становить 100 мг на добу, розділена на 2 прийоми. При хронічній серцевій недостатності дозу підбирають індивідуально (на фоні підібраної терапії серцевими глікозидами, діуретиками та інгібіторами АПФ) під ретельним наглядом лікаря. Необхідно спостерігати за станом хворого протягом 2-3 годин після першого прийому або після першої збільшеної дози. Рекомендована початкова доза становить 3.125 мг (можливе застосування карведилолу в іншій дозі - 1/2 таб. по 6.25 мг із ризиком) 2 рази на добу протягом 2 тижнів. При хорошій переносимості дозу збільшують з інтервалом не менше 2 тижнів до 6.25 мг 2 рази на добу, потім - до 12.5 мг 2 рази на добу, потім - до 25 мг 2 рази на добу. Дозу слід збільшувати до максимальної, яка добре переноситься хворим. При масі тіла менше 85 кг – максимальна доза становить по 25 мг 2 рази на добу, при масі понад 85 кг – по 50 мг 2 рази на добу.Максимальна доза препарату у пацієнтів з тяжкою хронічною серцевою недостатністю становить по 25 мг 2 рази на добу, незалежно від їхньої маси тіла. Перед кожним збільшенням дози лікар повинен оглянути пацієнта для виявлення наростання симптомів серцевої недостатності або вазодилатації. При транзиторному наростанні симптомів хронічної серцевої недостатності або затримці рідини в організмі слід збільшити дозу діуретиків або тимчасово відмінити Ведікардол. Симптоми вазодилатації можна усунути зменшенням дози діуретиків. Якщо симптоми хронічної серцевої недостатності зберігаються, можна знизити дозу інгібітору АПФ (якщо хворий приймає), а потім, при необхідності, дозу препарату Ведикардол®. Не слід збільшувати дозу препарату Ведікардол, доки симптоми хронічної серцевої недостатності або артеріальної гіпотензії не стабілізуються. Хворим із хронічною серцевою недостатністю з метою запобігання ортостатичній гіпотензії рекомендується приймати препарат під час їжі. При пропусканні дози препарат слід прийняти якнайшвидше, проте якщо наближається час прийому наступної дози, то приймають лише її, без подвоєння. Скасування препарату необхідно проводити поступово протягом 1-2 тижнів. Якщо лікування переривається більш ніж на 2 тижні, його відновлення починають з дози 3.125 мг (можливе застосування карведилолу в іншій дозі - 1/2 таб. по 6.25 мг з ризиком) 2 рази на добу, з подальшим збільшенням дози. У пацієнтів з помірним ступенем ниркової недостатності корекції дози препарату Ведікардол не потрібно. Літнім пацієнтам корекція дози препарату Ведікардол не потрібна. Ведікардол протипоказаний пацієнтам з печінковою недостатністю.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску (що супроводжується запамороченням або непритомністю), виражена брадикардія (менше 50 уд/хв), внаслідок бронхоспазму можливе виникнення задишки, блювання. У тяжких випадках можливі порушення дихання, сплутаність свідомості, генералізовані судоми, серцева недостатність, порушення провідності, кардіогенний шок, зупинка серця. Лікування: симптоматичне, промивання шлунка та призначення адсорбуючих засобів, проведення моніторингу та підтримання життєво важливих функцій організму, при необхідності – у відділенні інтенсивної терапії. При вираженій брадикардії доцільно внутрішньовенне застосування м-холіноблокаторів (атропін по 0.5-2 мг). Якщо в клінічній картині передозування переважає виражене зниження АТ - вводять симпатоміметики (норепінефрин / норадреналін /, епінефрін / адреналін /, добутамін), в різних дозах, залежно від маси тіла та відповіді на терапію, що проводиться, в умовах безперервного контролю показників кровообігу. При резистентній до лікування брадикардії показано застосування штучного водія ритму. При бронхоспазму вводять бета-адреноміметики у вигляді аерозолю (при неефективності - внутрішньовенно) або амінофілін внутрішньовенно. При судомах внутрішньовенно повільно вводять діазепам. Оскільки при тяжкому передозуванні із симптоматикою шоку можливе подовження T1/2 карведилолу та виведення препарату з депо, необхідно продовжувати підтримуючу терапію досить тривалий час.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТерапія повинна проводитися тривалий час і не повинна різко припинятися, особливо у хворих на ІХС, т.к. це може спричинити погіршення перебігу основного захворювання. У разі необхідності зниження дози препарату Ведікардол має бути поступовим протягом 1-2 тижнів. У хворих із хронічною серцевою недостатністю при доборі дози можливе наростання симптомів хронічної серцевої недостатності, поява периферичних набряків. При цьому не слід збільшувати дозу препарату Ведикардол®, а збільшити дозу діуретиків аж до стабілізації показників гемодинаміки. Іноді виникає необхідність зменшити дозу препарату Ведікардол або, в окремих випадках, тимчасово його відмінити, що не перешкоджає подальшому правильному підбору дози. Ведикардол® з обережністю застосовують у комбінації із серцевими глікозидами (можливе надмірне уповільнення AV-провідності). Ведикардол може викликати брадикардію, при ушкодженні ЧСС менше 60 уд./хв. дозу необхідно знизити або відмінити препарат. З обережністю призначають Ведікардол® пацієнтам з ендокринними розладами, оскільки карведилол може зменшувати симптоми тиреотоксикозу та маскувати симптоми гіпоглікемії, особливо тахікардію (про що слід попереджати хворих з цукровим діабетом). Рекомендується регулярне моніторування ЕКГ та АТ при одночасному призначенні препарату Ведікардол® та блокаторів повільних кальцієвих каналів, похідних фенілалкіламіну (верапаміл) та бензодіазепіну (дилтіазем), а також з антиаритмічними засобами І класу. На початку терапії препаратом Ведікардол або при підвищенні дози, особливо у пацієнтів похилого віку, може спостерігатися надмірне зниження артеріального тиску, переважно при переході з положення "лежачи" в положення "стоячи", що потребує корекції дози препарату. При призначенні препарату Ведікардол® пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю та артеріальною гіпотензією (систолічний АТ менше 100 мм рт.ст.), ІХС та дифузними захворюваннями периферичних судин та/або нирковою недостатністю відзначалося оборотне погіршення функції нирок. Дозу препарату Ведікардол підбирають залежно від функціонального стану нирок. Пацієнтам з ХОЗЛ, які не отримують внутрішньо або інгаляційно бета2-адреноміметики, Ведікардол® призначають тільки в тому випадку, якщо переваги від його застосування перевищують потенційний ризик. За наявності схильності до бронхоспастичного синдрому при прийомі препарату Ведікардол в результаті підвищення опору дихальних шляхів може розвинутись задишка. На початку терапії та зі збільшенням дози цих пацієнтів необхідно ретельно спостерігати, знижуючи дозу препарату при появі початкових ознак бронхоспазму. Обережність необхідна при призначенні препарату Ведікардол пацієнтам із захворюваннями периферичних судин (в т.ч. із синдромом Рейно), оскільки бета-адреноблокатори можуть посилювати симптоми артеріальної недостатності. Необхідно бути обережним при призначенні препарату Ведікардол® пацієнтам з анамнестичними вказівками на тяжкі реакції підвищеної чутливості або проходять курс десенсибілізації, оскільки бета-адреноблокатори можуть підвищувати чутливість до алергенів та ступінь тяжкості анафілактичних реакцій. У разі проведення хірургічного втручання з використанням загальної анестезії слід попередити хірурга-анестезіолога про попередню терапію препаратом Ведікардол®. Хворим на феохромоцитому до початку терапії необхідно призначити альфа-адреноблокатори. Хворим, які мають контактні лінзи, слід враховувати, що препарат може викликати зменшення секреції слізної рідини. У період лікування слід уникати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами, механізмами та при виконанні інших потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій на початку терапії та при збільшенні дози препарату Ведікардол®.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: карведилол – 6,25/12,5/25,0 мг; Допоміжні речовини: цукор молочний (лактоза), крохмаль картопляний, полівінілпіролідон низькомолекулярний (повідон), мікрокристалічна целюлоза, стеариновокислий кальцій (кальція стеарат), тальк. Таблетки по 6,25 мг, 12,5 мг та 25,0 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове впакування. По 30 таблеток у банку зі скломаси або банку полімерну. Кожну банку або 1, 2, 3 контурні осередкові упаковки з інструкцією із застосування в пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні, з фаскою, допускається мармуровість.Фармакотерапевтична групаБета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо швидко і майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Cmax у крові досягається через 1-1.5 год і становить 5-99 мкг/мл. Абсолютна біодоступність становить 25-35% (для S(-)-стереоізомеру - 15%, для R(+)-стереоізомеру - 31%). Розподіл Зв'язування з білками плазми - 98-99% (в основному за рахунок R(+)-стереоізомеру, пов'язаного з альбумінами). Vd – близько 2 л/кг. Метаболізм Метаболізується у печінці (має ефект "першого проходження" через печінку). Реакції метаболізму протікають за участю ізоформ цитохрому Р450: CYP2D6, CYP2C9, CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2E1. У процесі деметилювання та гідроксилювання утворюються 3 активні метаболіти, що мають виражену бета-адреноблокуючу дію. Основний метаболіт - 4'-гідроксифеніл-карведилол за бета-адреноблокуючою активністю в 13 разів перевершує карведилол, при цьому його концентрація в плазмі становить 10% від концентрації карведилолу. Виведення T1/2 карведилолу – 6-10 год. Плазмовий кліренс – близько 500-700 мл/хв. Виводиться переважно через кишечник із жовчю, нирками виводиться трохи більше 2%. Проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Пацієнти з порушенням функцій нирок При тривалій терапії карведилолом інтенсивність ниркового кровотоку зберігається, швидкість клубочкової фільтрації не змінюється. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією та порушенням функції нирок AUC, T1/2 та плазмовими Cmax не змінюються. Ниркове виведення незміненого препарату у пацієнтів з нирковою недостатністю зменшується, проте зміни фармакокінетичних параметрів при цьому незначно виражені. Карведилол є ефективним засобом для лікування пацієнтів з реноваскулярною гіпертензією, в т.ч. у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю, а також у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі або перенесли пересадку нирки. Карведилол викликає поступове зниження артеріального тиску як у день проведення діалізу, так і в дні без діалізу, причому його гіпотензивний ефект можна порівняти з таким у пацієнтів з нормальною функцією нирок. У ході проведення діалізу карведилол не виводиться, оскільки він не проходить через діалізну мембрану, ймовірно завдяки тому, що сильно зв'язується з білками плазми крові. Пацієнти з порушенням функції печінки У хворих із порушенням функції печінки біодоступність збільшується до 80% внаслідок зменшення вираженості метаболізму при "першому проходженні" через печінку. Отже, карведилол протипоказаний пацієнтам із клінічно маніфестним порушенням функції печінки. Пацієнти похилого та старечого віку Вік не має значного впливу на фармакокінетику карведилолу у пацієнтів з артеріальною гіпертензією. Переносимість карведилолу у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ІХС похилого або старечого віку не відрізняється від такої у пацієнтів молодшого віку. Пацієнти з цукровим діабетом У пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу та артеріальною гіпертензією карведилол не впливає на концентрацію глюкози в крові натще та після їди, рівень глікозильованого гемоглобіну (HbA1) або дозу гіпоглікемічних препаратів для прийому внутрішньо. У деяких клінічних дослідженнях було показано, що у хворих на цукровий діабет 2 типу карведилол не викликає зниження толерантності до глюкози. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які мали інсулінорезистентність (синдром X), але без супутнього цукрового діабету, карведилол покращує чутливість до інсуліну. Аналогічні результати були отримані у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та цукровим діабетом 2 типу. Пацієнти із серцевою недостатністю Дослідження показують, що у пацієнтів із серцевою недостатністю кліренс R(+) та S(-)-стереоізомерів карведилолу значно нижчий порівняно з кліренсом у здорових добровольців. Дані результати свідчать, що фармакокінетика R(+) і S(-)-стереоізомерів карведилолу при серцевій недостатності значно змінюється.ФармакодинамікаАльфа- та бета-адреноблокатор. Блокує α1-, β1- та β2-адренорецептори, виявляє вазодилатуючу, антиангінальну та антиаритмічну дію. Карведилол являє собою рацемічну суміш R(+) і S(-)-стереоізомерів, кожен з яких має однакові альфа-адреноблокуючі властивості. Бета-адреноблокуюча дія карведилолу носить неселективний характер і зумовлена ​​лівообертальним S(-)-стереоізомером. Вазодилатуючий ефект пов'язаний головним чином з блокадою α1-адренорецепторів. Завдяки вазодилатації знижує ОПСС. Не має власної симпатоміметичної активності, має мембраностабілізуючі властивості. Поєднання вазодилатації та блокади β-адренорецепторів призводить до наступних ефектів: у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та захворюваннями нирок карведилол зменшує резистентність ниркових судин, при цьому не відбувається суттєвої зміни швидкості клубочкової фільтрації, ниркового плазмотоку або екскреції електролітів. Периферичний кровотік зберігається, тому похолодання рук і ніг, часто відзначається прийому бета-адреноблокаторов, розвивається рідко. Препарат знижує частоту серцевих скорочень незначно. У пацієнтів з ІХС має антиангінальну дію. Зменшує перед- та постнавантаження на серце. Не надає вираженого впливу на ліпідний обмін та вміст іонів калію, натрію та магнію у плазмі крові. У пацієнтів з порушеннями функції лівого шлуночка та/або серцевою недостатністю сприятливо впливає на гемодинамічні показники та покращує фракцію викиду та розміри лівого шлуночка. Карведилол знижує показник смертності та зменшує частоту госпіталізацій, зменшує симптоматику та покращує функцію лівого шлуночка у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю ішемічного та неішемічного генезу. Ефекти карведилолу є дозозалежними.Показання до застосуванняартеріальна гіпертензія (в монотерапії та в комбінації з діуретиками); ІХС: профілактика нападів стабільної стенокардії; хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуваннягостра серцева недостатність; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, що вимагає внутрішньовенного введення інотропних засобів; AV-блокада II та III ступеня (за винятком пацієнтів зі штучним водієм ритму); брадикардія (менше 60 уд/хв); СССУ; тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 85 мм рт.ст.); кардіогенний шок; стенокардія Принцметала; печінкова недостатність; тяжка форма ХОЗЛ; бронхіальна астма; термінальна стадія оклюзійних захворювань периферичних судин; метаболічний ацидоз; пацієнти, які отримують внутрішньовенну терапію верапамілом або дилтіаземом, через можливість розвитку тяжкої брадикардії (менше 40 уд./хв) та артеріальної гіпотензії; феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); вік до 18 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром мальабсорбції глюкози/галактози; період грудного вигодовування; підвищена чутливість до карведилолу та інших компонентів препарату. З обережністю: AV-блокада I ступеня, цукровий діабет, гіпоглікемія, тиреотоксикоз, оклюзійні захворювання периферичних судин, феохромоцитома (при одночасному застосуванні альфа-адреноблокаторів), депресія, міастенія, псоріаз, хронічна обструктивна хвороба МАО, ниркова недостатність, великі хірургічні втручання та загальна анестезія, вагітність.Вагітність та лактаціяБета-адреноблокатори зменшують плацентарний кровотік, що може призвести до внутрішньоутробної загибелі плода та передчасних пологів, надають несприятливий вплив на розвиток ембріона, можуть викликати артеріальну гіпотензію, брадикардію та гіпоглікемію у плода. Препарат Ведікардол® не слід застосовувати під час вагітності, крім випадків нагальної потреби, якщо потенційна користь для матері виправдовує ризик для плода. Оскільки карведилол виділяється з грудним молоком, під час терапії препаратом Ведікардол грудне вигодовування необхідно припинити. Протипоказання: вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів: дуже часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000, З боку центральної нервової системи: часто - запаморочення, головний біль (особливо на початку лікування або при зміні доз), слабкість; рідко – астенія (в т.ч. підвищена стомлюваність), депресія, лабільність настрою, порушення сну, парестезії. З боку серцево-судинної системи: дуже часто – ортостатична гіпотензія; часто – брадикардія, AV-блокада II-III ступеня; рідко – загострення перебігу хронічної серцевої недостатності (у період збільшення доз), периферичні набряки (в т.ч. генералізовані, набряки промежини, нижніх кінцівок), стенокардія, виражене зниження АТ, синкопальні стани (включаючи пресинкопальні), порушення периферичного кровообігу (похолодання кінцівок) , загострення синдрому переміжної кульгавості та синдрому Рейно) З боку травної системи: часто – нудота, біль у животі, діарея; рідко – запор, блювання; дуже рідко – підвищення активності печінкових трансаміназ. З боку дихальної системи: рідко – задишка та бронхоспазм (у схильних хворих), закладеність носа. З боку шкірних покровів: нечасто - свербіж шкіри, висип, дерматит і кропив'янка. З боку обміну речовин: часто - збільшення маси тіла, маніфестація цукрового діабету, що латентно протікає, декомпенсація вже наявного цукрового діабету або пригнічення контрінсулярної системи. З боку органів кровотворення: рідко – тромбоцитопенія; дуже рідко – лейкопенія. З боку сечовивідної системи: рідко – порушення сечовипускання; дуже рідко – ниркова недостатність та порушення функції нирок у пацієнтів з дифузним васкулітом та/або порушенням функції нирок, тяжкі порушення функції нирок, нетримання сечі у жінок, оборотне після відміни препарату. З боку статевої системи: нечасто – зниження потенції. Лабораторні показники: часто – гіперхолестеринемія, гіпер- або гіпоглікемія. Інші: часто - порушення зору, зменшення сльозовиділення та подразнення очей; дуже рідко – грипоподібний синдром, загострення перебігу псоріазу, біль у кінцівках; рідко – сухість слизової оболонки порожнини рота, чхання.Взаємодія з лікарськими засобамиКарведилол може потенціювати дію інших, одночасно прийнятих, гіпотензивних засобів або препаратів, які мають антигіпертензивну дію (нітрати). При одночасному прийомі карведилолу та дигоксину збільшується концентрація останнього і може збільшуватися час AV-проведення. Карведилол може потенціювати дію інсуліну та гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо, в т.ч. похідні сульфонілсечовини, при цьому симптоми гіпоглікемії (особливо тахікардія) можуть маскуватися, тому у пацієнтів з цукровим діабетом рекомендується регулярний контроль концентрації глюкози у плазмі крові. Інгібітори мікросомального окиснення (циметидин) посилюють, а індуктори (фенобарбітал, рифампіцин) послаблюють антигіпертензивну дію карведилолу. Препарати, що підвищують вміст катехоламінів (резерпін, інгібітори МАО), збільшують ризик розвитку артеріальної гіпотензії та вираженої брадикардії. При одночасному застосуванні циклоспорину з карведилолом збільшується концентрація циклоспорину, тому рекомендується корекція добової дози циклоспорину. Одночасне застосування клонідину може потенціювати антигіпертензивну дію та негативний хронотропний ефект карведилолу. Якщо планується припинити комбіновану терапію препаратом з бета-адреноблокуючими властивостями та клонідином, першим слід відмінити бета-адреноблокатор, а через кілька днів можна відмінити клонідин, поступово зменшуючи його дозу. Загальні анестетики посилюють негативний інотропний ефект та антигіпертензивну дію карведилолу. Блокатори повільних кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем) та антиаритмічні засоби (особливо І класу) на фоні прийому карведилолу можуть підвищувати ризик порушення AV-провідності, провокувати виражену артеріальну гіпотензію та серцеву недостатність. В/в введення верапамілу та дилтіазему одночасно з прийомом карведилолу протипоказано. У пацієнтів із серцевою недостатністю аміодарон знижує кліренс S(-)-стереоізомеру карведилолу, пригнічуючи CYP2C9. Середня концентрація R(+)-стереоізомеру карведилолу не змінюється. Отже, у зв'язку з підвищенням концентрації S(-)-стереоізомеру карведилолу, можливий ризик збільшення бета-адреноблокуючої дії. При одночасному застосуванні карведилолу з ерготаміном необхідно брати до уваги судинозвужувальну дію ерготаміну. Нестероїдні протизапальні засоби зменшують антигіпертензивну дію карведилолу внаслідок зниження продукції простагландинів. Флуоксетин пригнічує ізофермент CYP2D6, що призводить до пригнічення метаболізму карведилолу та його кумуляції. Це може посилювати кардіодепресивну дію (в т.ч. брадикардію). Флуоксетин і головним чином його метаболіти характеризуються тривалим Т1/2, тому ймовірність лікарської взаємодії зберігається навіть через кілька днів після відміни флуоксетину. Оскільки бета-адреноблокатори перешкоджають бронхолітичному ефекту бронходилататорів (агоністів β-адренорецепторів), необхідне спостереження за пацієнтами, які отримують ці препарати.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди, запиваючи достатньою кількістю рідини. При артеріальній гіпертензії початкова доза - 12.5 мг 1 раз на добу в перші 2 дні лікування, потім - по 25 мг на 1 раз на добу, з можливим поступовим збільшенням дози з інтервалом не менше 2 тижнів. При недостатній вираженості антигіпертензивного ефекту через 2 тижні терапії доза може бути збільшена. Максимальна рекомендована добова доза препарату становить 50 мг 1 раз на добу (можливе поділ цієї дози на 2 прийоми на добу). При ІХС, стенокардії початкова доза становить 12.5 мг 2 рази на добу в перші 2 дні терапії, потім - по 25 мг 2 рази на добу. При недостатній вираженості антиангінального ефекту через 2 тижні терапії доза може бути збільшена. Максимальна рекомендована добова доза препарату становить 100 мг на добу, розділена на 2 прийоми. При хронічній серцевій недостатності дозу підбирають індивідуально (на фоні підібраної терапії серцевими глікозидами, діуретиками та інгібіторами АПФ) під ретельним наглядом лікаря. Необхідно спостерігати за станом хворого протягом 2-3 годин після першого прийому або після першої збільшеної дози. Рекомендована початкова доза становить 3.125 мг (можливе застосування карведилолу в іншій дозі - 1/2 таб. по 6.25 мг із ризиком) 2 рази на добу протягом 2 тижнів. При хорошій переносимості дозу збільшують з інтервалом не менше 2 тижнів до 6.25 мг 2 рази на добу, потім - до 12.5 мг 2 рази на добу, потім - до 25 мг 2 рази на добу. Дозу слід збільшувати до максимальної, яка добре переноситься хворим. При масі тіла менше 85 кг – максимальна доза становить по 25 мг 2 рази на добу, при масі понад 85 кг – по 50 мг 2 рази на добу.Максимальна доза препарату у пацієнтів з тяжкою хронічною серцевою недостатністю становить по 25 мг 2 рази на добу, незалежно від їхньої маси тіла. Перед кожним збільшенням дози лікар повинен оглянути пацієнта для виявлення наростання симптомів серцевої недостатності або вазодилатації. При транзиторному наростанні симптомів хронічної серцевої недостатності або затримці рідини в організмі слід збільшити дозу діуретиків або тимчасово відмінити Ведікардол. Симптоми вазодилатації можна усунути зменшенням дози діуретиків. Якщо симптоми хронічної серцевої недостатності зберігаються, можна знизити дозу інгібітору АПФ (якщо хворий приймає), а потім, при необхідності, дозу препарату Ведикардол®. Не слід збільшувати дозу препарату Ведікардол, доки симптоми хронічної серцевої недостатності або артеріальної гіпотензії не стабілізуються. Хворим із хронічною серцевою недостатністю з метою запобігання ортостатичній гіпотензії рекомендується приймати препарат під час їжі. При пропусканні дози препарат слід прийняти якнайшвидше, проте якщо наближається час прийому наступної дози, то приймають лише її, без подвоєння. Скасування препарату необхідно проводити поступово протягом 1-2 тижнів. Якщо лікування переривається більш ніж на 2 тижні, його відновлення починають з дози 3.125 мг (можливе застосування карведилолу в іншій дозі - 1/2 таб. по 6.25 мг з ризиком) 2 рази на добу, з подальшим збільшенням дози. У пацієнтів з помірним ступенем ниркової недостатності корекції дози препарату Ведікардол не потрібно. Літнім пацієнтам корекція дози препарату Ведікардол не потрібна. Ведікардол протипоказаний пацієнтам з печінковою недостатністю.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску (що супроводжується запамороченням або непритомністю), виражена брадикардія (менше 50 уд/хв), внаслідок бронхоспазму можливе виникнення задишки, блювання. У тяжких випадках можливі порушення дихання, сплутаність свідомості, генералізовані судоми, серцева недостатність, порушення провідності, кардіогенний шок, зупинка серця. Лікування: симптоматичне, промивання шлунка та призначення адсорбуючих засобів, проведення моніторингу та підтримання життєво важливих функцій організму, при необхідності – у відділенні інтенсивної терапії. При вираженій брадикардії доцільно внутрішньовенне застосування м-холіноблокаторів (атропін по 0.5-2 мг). Якщо в клінічній картині передозування переважає виражене зниження АТ - вводять симпатоміметики (норепінефрин / норадреналін /, епінефрін / адреналін /, добутамін), в різних дозах, залежно від маси тіла та відповіді на терапію, що проводиться, в умовах безперервного контролю показників кровообігу. При резистентній до лікування брадикардії показано застосування штучного водія ритму. При бронхоспазму вводять бета-адреноміметики у вигляді аерозолю (при неефективності - внутрішньовенно) або амінофілін внутрішньовенно. При судомах внутрішньовенно повільно вводять діазепам. Оскільки при тяжкому передозуванні із симптоматикою шоку можливе подовження T1/2 карведилолу та виведення препарату з депо, необхідно продовжувати підтримуючу терапію досить тривалий час.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТерапія повинна проводитися тривалий час і не повинна різко припинятися, особливо у хворих на ІХС, т.к. це може спричинити погіршення перебігу основного захворювання. У разі необхідності зниження дози препарату Ведікардол має бути поступовим протягом 1-2 тижнів. У хворих із хронічною серцевою недостатністю при доборі дози можливе наростання симптомів хронічної серцевої недостатності, поява периферичних набряків. При цьому не слід збільшувати дозу препарату Ведикардол®, а збільшити дозу діуретиків аж до стабілізації показників гемодинаміки. Іноді виникає необхідність зменшити дозу препарату Ведікардол або, в окремих випадках, тимчасово його відмінити, що не перешкоджає подальшому правильному підбору дози. Ведикардол® з обережністю застосовують у комбінації із серцевими глікозидами (можливе надмірне уповільнення AV-провідності). Ведикардол може викликати брадикардію, при ушкодженні ЧСС менше 60 уд./хв. дозу необхідно знизити або відмінити препарат. З обережністю призначають Ведікардол® пацієнтам з ендокринними розладами, оскільки карведилол може зменшувати симптоми тиреотоксикозу та маскувати симптоми гіпоглікемії, особливо тахікардію (про що слід попереджати хворих з цукровим діабетом). Рекомендується регулярне моніторування ЕКГ та АТ при одночасному призначенні препарату Ведікардол® та блокаторів повільних кальцієвих каналів, похідних фенілалкіламіну (верапаміл) та бензодіазепіну (дилтіазем), а також з антиаритмічними засобами І класу. На початку терапії препаратом Ведікардол або при підвищенні дози, особливо у пацієнтів похилого віку, може спостерігатися надмірне зниження артеріального тиску, переважно при переході з положення "лежачи" в положення "стоячи", що потребує корекції дози препарату. При призначенні препарату Ведікардол® пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю та артеріальною гіпотензією (систолічний АТ менше 100 мм рт.ст.), ІХС та дифузними захворюваннями периферичних судин та/або нирковою недостатністю відзначалося оборотне погіршення функції нирок. Дозу препарату Ведікардол підбирають залежно від функціонального стану нирок. Пацієнтам з ХОЗЛ, які не отримують внутрішньо або інгаляційно бета2-адреноміметики, Ведікардол® призначають тільки в тому випадку, якщо переваги від його застосування перевищують потенційний ризик. За наявності схильності до бронхоспастичного синдрому при прийомі препарату Ведікардол в результаті підвищення опору дихальних шляхів може розвинутись задишка. На початку терапії та зі збільшенням дози цих пацієнтів необхідно ретельно спостерігати, знижуючи дозу препарату при появі початкових ознак бронхоспазму. Обережність необхідна при призначенні препарату Ведікардол пацієнтам із захворюваннями периферичних судин (в т.ч. із синдромом Рейно), оскільки бета-адреноблокатори можуть посилювати симптоми артеріальної недостатності. Необхідно бути обережним при призначенні препарату Ведікардол® пацієнтам з анамнестичними вказівками на тяжкі реакції підвищеної чутливості або проходять курс десенсибілізації, оскільки бета-адреноблокатори можуть підвищувати чутливість до алергенів та ступінь тяжкості анафілактичних реакцій. У разі проведення хірургічного втручання з використанням загальної анестезії слід попередити хірурга-анестезіолога про попередню терапію препаратом Ведікардол®. Хворим на феохромоцитому до початку терапії необхідно призначити альфа-адреноблокатори. Хворим, які мають контактні лінзи, слід враховувати, що препарат може викликати зменшення секреції слізної рідини. У період лікування слід уникати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами, механізмами та при виконанні інших потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій на початку терапії та при збільшенні дози препарату Ведікардол®.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: вінпоцетин 5 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (5) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаЗасіб, що покращує мозковий кровообіг та мозковий метаболізм. Інгібує активність фосфодіестерази, що сприяє накопиченню в тканинах цАМФ. Чинить вазодилатуючу дію переважно на судини головного мозку, що обумовлено прямою міотропною спазмолітичною дією. Системний АТ знижується трохи. Покращує кровопостачання та мікроциркуляцію у тканинах головного мозку, зменшує агрегацію тромбоцитів, сприяє нормалізації реологічних властивостей крові. Покращує переносимість гіпоксії клітинами головного мозку, сприяючи транспорту кисню до тканин унаслідок зменшення спорідненості до нього еритроцитів, посилюючи поглинання та метаболізм глюкози. Підвищує вміст катехоламінів у тканинах мозку.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко абсорбується із ШКТ. C max у плазмі досягається приблизно через 1 год. При парентеральному введенні Vd становить 5.3 л/кг. T1/2 становить близько 5 год.Клінічна фармакологіяПрепарат, що покращує кровообіг та метаболізм головного мозку.Показання до застосуванняГостра та хронічна недостатність мозкового кровообігу. Дисциркуляторна енцефалопатія, що супроводжується порушеннями пам'яті, запамороченням, головним болем. Посттравматична енцефалопатія. Судинні захворювання сітківки та судинної оболонки ока. Погіршення слуху судинного або токсичного генезу, хвороба Меньєра, запаморочення лабіринтного походження. Вегето-судинна дистонія при клімактеричному синдромі.Протипоказання до застосуванняВагітність, підвищена чутливість до винпоцетину. Для парентерального застосування: тяжка ІХС, тяжкі форми аритмії.Вагітність та лактаціяПротипоказаний для застосування при вагітності. Дані щодо безпеки застосування в період лактації відсутні.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: минуща артеріальна гіпертензія, тахікардія; рідко – екстрасистолія, збільшення часу збудження шлуночків.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з варфарином повідомляється про невелике зменшення антикоагулянтної дії варфарину. При одночасному парентеральному застосуванні вінпоцетину та гепарину можливе підвищення ризику кровотеч.Спосіб застосування та дозиДля прийому внутрішньо – по 5-10 мг 3 рази на добу. У вигляді ін'єкцій (головним чином при гострих станах) разова доза становить 20 мг, при добрій переносимості дозу підвищують протягом 3-4 днів до 1 мг/кг; тривалість лікування 10-14 днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують внутрішньо при аритмії, стенокардії, при нестійкому артеріальному тиску та зниженому судинному тонусі. Парентерально, як правило, застосовують у гострих випадках до поліпшення клінічної картини, потім переходять на внутрішньо. При хронічних захворюваннях вінпоцетин приймають внутрішньо. При геморагічному церебральному інсульті парентеральне введення вінпоцетину допускається лише після зменшення гострих явищ (зазвичай 5-7 днів).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для інфузій концентрований 1 мл. міститься вінпоцетин 5 мг. 2 мл - ампули світлозахисного скла (5) - упаковки коміркові контурні (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для інфузій концентрований безбарвний або зеленувато-жовтого або жовтувато-зеленого кольору, прозорий.Фармакотерапевтична групаЗасіб, що покращує мозковий кровообіг та мозковий метаболізм. Інгібує активність фосфодіестерази, що сприяє накопиченню в тканинах цАМФ. Чинить вазодилатуючу дію переважно на судини головного мозку, що обумовлено прямою міотропною спазмолітичною дією. Системний АТ знижується трохи. Покращує кровопостачання та мікроциркуляцію у тканинах головного мозку, зменшує агрегацію тромбоцитів, сприяє нормалізації реологічних властивостей крові. Покращує переносимість гіпоксії клітинами головного мозку, сприяючи транспорту кисню до тканин унаслідок зменшення спорідненості до нього еритроцитів, посилюючи поглинання та метаболізм глюкози. Підвищує вміст катехоламінів у тканинах мозку.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко абсорбується із ШКТ. C max у плазмі досягається приблизно через 1 год. При парентеральному введенні Vd становить 5.3 л/кг. T1/2 становить близько 5 год.Клінічна фармакологіяПрепарат, що покращує кровообіг та метаболізм головного мозку.Показання до застосуванняГостра та хронічна недостатність мозкового кровообігу. Дисциркуляторна енцефалопатія, що супроводжується порушеннями пам'яті, запамороченням, головним болем. Посттравматична енцефалопатія. Судинні захворювання сітківки та судинної оболонки ока. Погіршення слуху судинного або токсичного генезу, хвороба Меньєра, запаморочення лабіринтного походження. Вегето-судинна дистонія при клімактеричному синдромі.Протипоказання до застосуванняВагітність, підвищена чутливість до винпоцетину. Для парентерального застосування: тяжка ІХС, тяжкі форми аритмії.Вагітність та лактаціяПротипоказаний для застосування при вагітності. Дані щодо безпеки застосування в період лактації відсутні.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: минуща артеріальна гіпертензія, тахікардія; рідко – екстрасистолія, збільшення часу збудження шлуночків.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з варфарином повідомляється про невелике зменшення антикоагулянтної дії варфарину. При одночасному парентеральному застосуванні вінпоцетину та гепарину можливе підвищення ризику кровотеч.Спосіб застосування та дозиУ вигляді ін'єкцій (головним чином при гострих станах) разова доза становить 20 мг, при добрій переносимості дозу підвищують протягом 3-4 днів до 1 мг/кг; тривалість лікування 10-14 днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують внутрішньо при аритмії, стенокардії, при нестійкому артеріальному тиску та зниженому судинному тонусі. Парентерально, як правило, застосовують у гострих випадках до поліпшення клінічної картини, потім переходять на внутрішньо. При хронічних захворюваннях вінпоцетин приймають внутрішньо. При геморагічному церебральному інсульті парентеральне введення вінпоцетину допускається лише після зменшення гострих явищ (зазвичай 5-7 днів).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: вінпоцетин 10мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) 157 мг, целюлоза мікрокристалічна 20 мг, повідон 6 мг, магнію стеарат 3 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію 4 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки; білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, круглої плоскої форми, з ризиком з одного боку та фасками з двох сторін.Фармакотерапевтична групаЗасіб, що покращує мозковий кровообіг та мозковий метаболізм. Інгібує активність фосфодіестерази, що сприяє накопиченню в тканинах цАМФ. Чинить вазодилатуючу дію переважно на судини головного мозку, що обумовлено прямою міотропною спазмолітичною дією. Системний АТ знижується трохи. Покращує кровопостачання та мікроциркуляцію у тканинах головного мозку, зменшує агрегацію тромбоцитів, сприяє нормалізації реологічних властивостей крові. Покращує переносимість гіпоксії клітинами головного мозку, сприяючи транспорту кисню до тканин унаслідок зменшення спорідненості до нього еритроцитів, посилюючи поглинання та метаболізм глюкози. Підвищує вміст катехоламінів у тканинах мозку.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко абсорбується із ШКТ. C max у плазмі досягається приблизно через 1 год. При парентеральному введенні Vd становить 5.3 л/кг. T1/2 становить близько 5 год.Клінічна фармакологіяПрепарат, що покращує кровообіг та метаболізм головного мозку.Показання до застосуванняГостра та хронічна недостатність мозкового кровообігу. Дисциркуляторна енцефалопатія, що супроводжується порушеннями пам'яті, запамороченням, головним болем. Посттравматична енцефалопатія. Судинні захворювання сітківки та судинної оболонки ока. Погіршення слуху судинного або токсичного генезу, хвороба Меньєра, запаморочення лабіринтного походження. Вегето-судинна дистонія при клімактеричному синдромі.Протипоказання до застосуванняВагітність, підвищена чутливість до винпоцетину. Для парентерального застосування: тяжка ІХС, тяжкі форми аритмії.Вагітність та лактаціяПротипоказаний для застосування при вагітності. Дані щодо безпеки застосування в період лактації відсутні.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: минуща артеріальна гіпертензія, тахікардія; рідко – екстрасистолія, збільшення часу збудження шлуночків.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з варфарином повідомляється про невелике зменшення антикоагулянтної дії варфарину. При одночасному парентеральному застосуванні вінпоцетину та гепарину можливе підвищення ризику кровотеч.Спосіб застосування та дозиДля прийому внутрішньо – по 5-10 мг 3 рази на добу. У вигляді ін'єкцій (головним чином при гострих станах) разова доза становить 20 мг, при добрій переносимості дозу підвищують протягом 3-4 днів до 1 мг/кг; тривалість лікування 10-14 днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують внутрішньо при аритмії, стенокардії, при нестійкому артеріальному тиску та зниженому судинному тонусі. Парентерально, як правило, застосовують у гострих випадках до поліпшення клінічної картини, потім переходять на внутрішньо. При хронічних захворюваннях вінпоцетин приймають внутрішньо. При геморагічному церебральному інсульті парентеральне введення вінпоцетину допускається лише після зменшення гострих явищ (зазвичай 5-7 днів).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему