Каталог товаров

Противоэпилептические Синтез ОАО

Сортировать по:
Фильтр
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить активну речовину: карбамазепін 200 мг. 50 шт. - упаковки осередкові контурні, пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки; білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми, з ризиком та фаскою.Фармакотерапевтична групаКарбамазепін є похідним дибензоазепіну і має протиепілептичну, нейротропну, психотропну та антидіуретичну дію. Як протиепілептичний засіб, стабілізує мембрани перезбуджених нейронів, пригнічує серійні розряди нейронів та знижує синаптичну передачу збудливих імпульсів. Дана дія досягається, імовірно, за рахунок блокади натрієвих каналів, внаслідок чого запобігається повторне виникнення деполяризованих нейронах натрій-залежних потенціалів дії. Знижує вивільнення нейромедіатора глутамату. Психотропна дія карбамазепіну, мабуть, обумовлена ​​пригніченням обміну догаміну та норадреналіну. Знижує частоту нападів, тривогу, депресію, дратівливість та агресивність у хворих на епілепсію. Вплив на когнітивні функції у хворих на епілепсію варіабельний. Запобігає появі пароксизмальних болів при невралгії. При синдромі алкогольної абстиненції підвищує поріг судомної готовності, знижує підвищену нервову збудливість, тремор, порушення ходи. Використовується для лікування афективних розладів як антипсихотичний та нормотимічний засіб. При нецукровому діабеті знижує діурез та почуття спраги.ФармакокінетикаАбсорбція - повільна, але досить повна (притм їжі суттєво не впливає на швидкість та ступінь всмоктування). Після одноразового прийому Cmax ; у плазмі крові досягається через 12 год. Рівноважні концентрації препарату у плазмі досягаються через 1-2 тижні. Серед пацієнтів спостерігаються суттєві індивідуальні відмінності значення рівноважних концентрацій у терапевтичному діапазоні. Зв'язок із білками плазми становить 70-80%. Концентрація незміненого карбамазепіну в спинномозковій рідині та слині пропорційна кількості незв'язаної з білками активної речовини (20-30%). Концентрація у грудному молоці становить 25-60 % від такої у плазмі. Проникає крізь плацентарний бар'єр. Метаболізується в печінці, переважно по епоксидному шляху з утворенням метаболітів: активного – карбамазепін-10,11-епоксиду та малоактивного – 9-гідрокси-метил-10 карбамоілакридан. Основним ізоферментом, що забезпечує біотрансформацію карбамазепіну в карбамазепін-10,11-епоксид, є ізофермент цитохрому Р450 3А4. Вміст карбамазепін-10,11-епоксиду становить близько 30% від рівня карбамазепіну в плазмі. Біотрансформація карбамазепін-10,11-епоксиду в карбамазепін-10,11-трансдіол відбувається за допомогою мікросомального ферменту епоксид гідролази. Інший шлях метаболізму карбамазепіну - утворення різних моногідроксильованих похідних, а також N-глюкуронідів. T1/2 ;після разового прийому становить у середньому близько 36 год (коливається від 25 до 65 год), після повторного прийому - 16-24 год. Виводиться переважно у вигляді неактивних метаболітів із сечею (приблизно 70%) та калом (приблизно 30%). Близько 2% виводиться із сечею у вигляді незміненого карбамазепіну та 1% у вигляді карбамазепін-10,11-епоксиду. У дітей внаслідок швидшого виведення карбамазепіну може знадобитися застосування більш високих доз препарату з розрахунку на кг маси тіла порівняно з дорослими. Немає даних про те, що фармакокінетика карбамазепіну змінюється у пацієнтів похилого віку. Даних щодо фармакокінетики карбамазепіну у пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки немає.Клінічна фармакологіяПротисудомний препарат.Показання до застосуванняЕпілепсія (монотерапія або у складі комплексної терапії): складні та прості парціальні напади (із втратою або без втрати свідомості) з вторинною генералізацією або без неї, а також генералізовані тоніко-клонічні напади. Змішані форми епілептичних нападів. гострі маніакальні стани та підтримуюча терапія біполярних афективних розладів з метою профілактики загострень або зниження вираженості клінічних проявів; у комплексній терапії синдрому алкогольної абстиненції; невралгія трійчастого нерва (ідіопатична, при розсіяному склерозі), ідіопатична невралгія язикоглоткового нерва; больовий синдром при діабетичній невропатії; поліурія та полідипсія нейрогормональної природи при нецукровому діабеті.Протипоказання до застосуванняAV-блокада; пригнічення кістковомозкового кровотворення в анамнезі; печінкові порфірії; одночасний прийом інгібіторів МАО та протягом 2-х тижнів після їх відміни; період грудного вигодовування; гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату або подібних до хімічного відношення лікарських препаратів (трициклічні антидепресанти). З; обережністю; застосовувати при: низькому рівні лейкоцитів або тромбоцитів; змішаних формах епілептичних нападів, що включають абсанс; у літньому віці; при серцевій, печінковій або нирковій недостатності; підвищеному внутрішньоочному тиску; гіпонатріємії розведення; гіпотиреоз; гіперплазії передміхурової залози; вагітності (підвищений ризик розвитку порушень внутрішньоутробного розвитку, включаючи вади розвитку).Побічна діяПорушення з боку нервової системи: запаморочення, атаксія, сонливість, відчуття втоми, головний біль, диплопія, порушення акомодації, тремор, м'язова дистонія, тики, ністагм, орофаціальна дискінезія, окорухові порушення, дизартрія, хореоатетоїдні паути, , порушення смаку, злоякісний нейролептичний синдром Порушення з боку психіки: галюцинації (зорові або слухові), депресія, анорексія, занепокоєння, агресивна поведінка, ажитація, дезорієнтація, посилення психозу. З боку шкіри та її придатків: алергічний дерматит, кропив'янка, ексфоліативний дерматит, еритродермія, системний червоний вовчак, свербіж, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, реакції фотосенсибілізації, мультиформна та вузлувата еритема, порушення , випадання волосся. Повідомлялося про рідкі випадки гірсутизму, проте причинний взаємозв'язок цього ускладнення з прийомом препарату залишається неясним. З боку системи кровотворення: ; анемія. З боку гепатобіліарної системи: підвищення показників ГГТ, ЛФ, трансаміназ; гепатит (холестатичного, паренхіматозного (гепатоцелюлярного) або змішаного типу), жовтяниця, гранулематозний гепатит, печінкова недостатність. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, сухість у роті, діарея, запор, болі в животі, глосит, стоматит, панкреатит. Реакції підвищеної чутливості: ;мультіорганна гіперчутливість уповільненого типу з лихоманкою, шкірними висипаннями, васкулітом, лімфоаденопатією, артралгією, лейкопенією, еозинофілією, гепатоспленомегалією та зміненими показниками функції печінки (зазначені прояви зустрічі). Можуть залучатися та інші органи (легкі, нирки, підшлункова залоза, міокард, товста кишка). Асептичний менінгіт з міоклонусом та еозинофілією; анафілактична реакція; ангіоневротичний набряк. З боку серцево-судинної системи: порушення внутрішньосерцевої провідності; зниження або підвищення АТ, брадикардія, аритмія, AV-блокада з непритомністю, колапс, застійна серцева недостатність, погіршення перебігу ІХС, тромбофлебіт, тромбоемболія. З боку ендокринної системи та обміну речовин: ;набряки, затримка рідини, збільшення маси тіла, гіпонатріємія та зниження осмолярності плазми внаслідок ефекту, подібного до дії антидіуретичного гормону, що в поодиноких випадках призводить до водної інтоксикації (гіпонатріємії розведення), що супроводжується летаргією, рво головним болем, дезорієнтацією та неврологічними порушеннями; підвищення рівня пролактину, що супроводжується або не супроводжується галактореєю, гінекомастією; зниження концентрації трийодтироніну та тироксину; підвищення концентрації тиреотропного гормону, що зазвичай не супроводжується клінічними проявами; порушення метаболізму кісткової тканини (зниження концентрації кальцію та 25-гідроксиколекальциферолу в плазмі крові), що призводить до остеомаляції; підвищення концентрації холестерину,включаючи холестерин ліпопротеїдів високої щільності та тригліцеридів. З боку сечостатевої системи: інтерстиціальний нефрит, ниркова недостатність, альбумінурія, гематурія, олігурія, азотемія, прискорене сечовипускання, затримка сечі, розлади статевої функції, порушення сперматогенезу. З боку органів чуття: порушення смакових відчуттів, помутніння кришталика, підвищення внутрішньоочного тиску, кон'юнктивіт; розлади слуху. З боку скелетно-м'язової системи: артралгії, м'язові болі, м'язова слабкість, судоми. З боку дихальної системи: реакції гіперчутливості, що характеризуються лихоманкою, задишкою, пневмонітом або пневмонією. Зміна результатів лабораторних досліджень: ;гіпогаммаглобулінемія.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування з інгібіторами ізоферменту CYP 3A4 може призвести до підвищення концентрації карбамазепіну у плазмі. Спільне застосування індукторів ізоферменту CYP 3 A 4 може призвести до прискорення метаболізму карбамазепіну та можливого зниження його концентрації в плазмі. Відміна індукторів ізоферменту CYP 3A4, що приймаються одночасно, може знижувати швидкість біотрансформації карбамазепіну і призводити до підвищення рівня карбамазепіну в плазмі крові. При одночасному застосуванні з препаратами, що метаболізуються ізоферментом CYP 3A4, можлива індукція метаболізму та зниження їх концентрації у плазмі. Препарати, які можуть підвищити концентрацію карбамазепіну або карбамазепіну-10,11-епоксиду в плазмі: декстропропоксифен, ібупрофен, даназол, макролідні антибіотики (наприклад, еритроміцин, тролеандоміцин, джозаміцин, кларитроміцин), флуоксетин, флувоксамін, нефазодон, пароксетин, тразодон, вилоксазин, стирипентол, вігазол, золозол, , терфенадин, локсапін, оланзапін, кветіапін, ізоніазид, інгібітори вірусної протеази для терапії ВІЛ-інфекції (наприклад, ритонавір), ацетазоламід, верапаміл, дилтіазем, омепразол, оксибутинін, дантролен, тикох можливо - циметидин, дезіпрамін, примідон, вальпроєва кислота. Препарати, які можуть знижувати концентрацію карбамазепіну у плазмі: фелбамат, метсуксимід, окскарбазепін, фенобарбітал, фенсуксимід, фенітоїн, фосфенітоїн, примідон, прогабід, теофілін, амінофілін, ізотретиноїн, рифампіцин, цисплатин, доксорубіцин; рослинні препарати, що містять звіробій продірявлений і, хоча дані суперечливі, можливо, також клоназепам, вальпроєва кислота або вальпромід. Вплив карбамазепіну на концентрацію в плазмі препаратів, що застосовуються як супутня терапія: Карбамазепін може знизити концентрацію в плазмі або зменшити або навіть повністю нівелювати ефекти наступних препаратів: метадон, парацетамол, антипірин, трамадол, доксициклін, пероральні антикоагулянти (варфарин, фенпрокумон, дикумарол, аценокумарол), бупропіон, циталопрам, традедон амітриптилін, нортриптилін, кломіпрамін), клобазам, клоназепам, етосуксимід, фелбамат, ламотриджин, окскарбазепін, примідон, тіагабін, топірамат, вальпроєва кислота, зонізамід, ітраконазол, застосовувані при терапії ВІЛ-інфекції (індинавір, ритонавір, саквінавір), алпразолам; мідазолам, теофілін, блокатори кальцієвих каналів групи дигідропіридинів (наприклад, фелодипін), дигоксин,пероральні контрацептивні засоби (необхідний вибір альтернативних методів контрацепції), глюкокортикостероїди (наприклад, преднізолон, дексаметазон); циклоспорин, еверолімус, левотироксин натрію, естрогени та/або прогестерон. Є повідомлення про те, що на тлі прийому карбамазепіну рівень фенітоїну в плазмі може як підвищуватися, так і знижуватися, а рівень мефенітоїну - підвищуватися (у рідкісних випадках). Комбінації, які слід брати до уваги: Можливе посилення гепатотоксичності, спричиненої ізоніазидом, у разі одночасного застосування з карбамазепіном. У разі спільного призначення з леветирацетамом можливе посилення токсичної дії карбамазепіну. Комбіноване застосування карбамазепіну та літію або метоклопраміду, а також карбамазепіну та нейролептичних засобів (галоперидолу, тіоридазину) може призвести до підвищення частоти небажаних неврологічних реакцій (у разі останньої комбінації – навіть при терапевтичних концентраціях активних речовин у плазмі крові). Одночасне застосування карбамазепіну з деякими діуретичними засобами (гідрохлортіазидом, фуросемідом) може призводити до гіпонатріємії, що супроводжується клінічними проявами. Карбамазепін може виявляти антагонізм дії недеполяризуючих міорелаксантів (наприклад, панкуронію бромід). У разі застосування такої комбінації лікарських засобів може виникнути необхідність підвищення дози зазначених міорелаксантів; слід здійснювати уважне спостереження за пацієнтами, оскільки можливо швидше, ніж очікувалося, припинення дії міорелаксантів. Спільний прийом із грейпфрутовим соком може підвищити рівень карбамазепіну у плазмі.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди з невеликою кількістю рідини. Епілепсія: ;по можливості, карбамазепін слід призначати як монотерапії. Лікування починають з невеликої добової дози, яку надалі повільно підвищують до досягнення оптимального ефекту. Приєднання карбамазепіну до протиепілептичної терапії, що вже проводиться, слід проводити поступово. Для дорослих початкова доза 100-200 мг 1-2 рази на добу. Потім дозу повільно підвищують до 400 мг 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза становить 2000 мг. Для дітей у віці до 5 років початкова доза 20-60 мг на добу з підвищенням на 20-60 мг кожні два дні. У дітей з 5 років початкова доза становить 100 мг на добу, з подальшим підвищенням на 100 мг на тиждень. Підтримуюча доза для дітей становить 10-20 мг/кг маси тіла/добу за 2-3 прийоми. Для забезпечення точного дозування у дітей віком до 5 років необхідно використовувати рідкі пероральні лікарські форми карбамазепіну. Невралгія трійчастого або язикоглоткового нервів: початкова доза 200-400 мг на добу, потім дозу поступово підвищують не більше ніж на 200 мг на день аж до припинення болю (в середньому, до 600-800 мг), потім зменшують до мінімальної ефективної дози. При лікуванні хворих похилого віку початкова доза 100 мг 2 рази на добу. Алкогольний абстинентний синдром: середня доза - 200 мг 3 рази на добу. У тяжких випадках, у перші дні, дозу можна збільшити до 400 мг 3 рази на добу. На початку лікування при тяжких явищах абстиненції призначається у поєднанні з дезінтоксикаційною терапією, седативними та снодійними препаратами. Поліурія та полідипсія при нецукровому діабеті: ; середня доза для ; дорослих; - 200 мг 2-3 рази на добу. У дітей доза підбирається з урахуванням маси тіла та віку. Больовий синдром при діабетичній невропатії: 200 мг 2-4 рази на добу. Гострі маніакальні стани та підтримуюча терапія біполярних афективних розладів: добова доза 400-1600 мг (середня добова доза 200-600 мг) за 2-3 прийоми/добу. У гострих випадках дозу збільшують досить швидко. При підтримуючій терапії підвищення дози має бути поступовим та невеликим.ПередозуванняСимптоми: ЦНС: пригнічення функцій центральної нервової системи аж до коми, дезорієнтація, сонливість, ажитація, галюцинації, відчуття «туману» перед очима, дизартрія, ністагм, атаксія, дискінезія, гіперрефлексія, що змінюється на гіпорефлексію, судоми, психомоторні розлади, міо; дихальна система: пригнічення дихання, набряк легень; серцево-судинна система: тахікардія, зниження або підвищення артеріального тиску, порушення провідності серця з розширенням комплексу QRS, зупинка серця; травна система: блювання, затримка евакуації їжі зі шлунка; зниження моторики товстої кишки; сечовивідна система: затримка сечі, олігурія або анурія, затримка рідини, гіпонатріємія розведення; лабораторні показники: метаболічний ацидоз, гіперглікемія, підвищення м'язової фракції КФК, гіпонатріємія. Лікування: специфічний антидот відсутній. Промивання шлунка, призначення активованого вугілля (пізня евакуація шлункового вмісту може призвести до відстроченого всмоктування на 2-3 діб та повторної появи симптомів інтоксикації), госпіталізація, симптоматична терапія. Неефективні форсований діурез, гемодіаліз та перитонеальний діаліз (діаліз показаний при поєднанні тяжкого отруєння та ниркової недостатності). Рекомендується проведення гемосорбції на вугільних сорбентах.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком лікування, а також періодично в процесі лікування слід проводити клінічні аналізи крові (включаючи підрахунок кількості тромбоцитів, ретикулоцитів, а також концентрації заліза у сироватці крові), загальні аналізи сечі та визначення рівня сечовини у крові. Препарат має слабку антихолінергічну активність. Тому у разі застосування препарату у пацієнтів із підвищеним внутрішньоочним тиском необхідний постійний контроль цього показника. Рекомендується періодичне визначення концентрації карбамазепіну в плазмі у випадках підвищення частоти виникнення епілептичних нападів, при лікуванні дітей, у вагітних, у разі його застосування у складі комплексної терапії, розвитку виражених побічних ефектів. Є окремі повідомлення про порушення чоловічої фертильності та/або порушення сперматогенезу. Однак причинний взаємозв'язок цих порушень з прийомом препарату досі не доведений. Перехресні реакції підвищеної чутливості можуть виникнути між карбамазепіном та фенітоїном або окскарбазепіном. На час терапії необхідно відмовитися від прийому алкоголю, так як карбамазепін посилює пригнічуючу дію алкоголю на центральну нервову систему. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему