Дерматология Синтез ОАО

Склад, форма випуску та упаковкаЛіофізіат - 1 фл.: Активні речовини: амфотерицин В – 50 000 ОД; допоміжні речовини: натрію фосфат однозаміщений, дезоксіхолева кислота. Флакони об'ємом 10 мл (1,5, 10) – пачки картонні.Опис лікарської формиЛіофілізат для приготування розчину для інфузій у вигляді пористої маси жовтого кольору, без запаху або майже без запаху, гігроскопічний.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий антибіотик.ФармакокінетикаПісля одноразового внутрішньовенного введення в крові створюється ефективна концентрація (дозозалежна), що зберігається протягом 24 годин. Після внутрішньовенного введення 1-5 мг на добу максимальна концентрація (Cmax) у плазмі - 0.5-2 мкг/мл. Зв'язок із білками плазми – понад 90%. Розподіляється в легенях, печінці, селезінці, нирках, надниркових залозах, м'язах та інших тканинах. Концентрації у плевральному випоті, перитонеалькій, синовіальній рідинах, водянистій волозі досягають приблизно 2/3 від концентрації у плазмі; у спинномозковій рідині зазвичай не визначається. Об'єм розподілу, що здається, у дорослих - 4 л/кг, у дітей - 0.4-8.3 л/кг, у новонароджених - 1.5-9.4 л/кг. Метаболізується (шляхи невідомі). У жовчі та сечі близько 98% присутні у вигляді метаболітів. Виводиться повільно нирками, період напіввиведення початковий у дорослих –24 год, дітей – 5.5–40.3 год, у новонароджених – 18.8–62.5 год; період напіввиведення кінцевий – 15 днів. Незважаючи на уповільнене виведення, кумулює слабко. Практично не виводиться під час гемодіалізу. Після відміни виявляється в організмі протягом декількох тижнів.ФармакодинамікаПолієновий макроциклічний антибіотик із протигрибковою активністю. Продукується Streptomyces nodosus. Чинить фунгіцидну або фунгістатичну дію залежно від концентрації в біологічних рідинах та від чутливості збудника. Зв'язується із стеролами (ергостеролами), що знаходяться в клітинній мембрані чутливого до препарату гриба. В результаті порушується проникність мембрани та відбувається вихід внутрішньоклітинних компонентів у позаклітинний простір та лізис гриба. Активний щодо більшості штамів Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis, Candida spp., Blastomyces dermatidis, Rhodotorula spp., Cryptococcus neoformans, Sporothrix schenekii, Mucor mucedo, Rhizopus spp. Помірно активний щодо деяких найпростіших: Leishmania braziliensis, Leishmania mexicana, Naegleria fowleri. До амфотерицину, як правило, стійкі: Pseudallescheria boydii, Fusarium spp. Неефективний щодо бактерій, рикетсій, вірусів.Показання до застосуванняПрогресують, життєзагрозливі грибкові інфекції, спричинені чутливими до амфотерицину В мікроорганізмами: дисемінований криптококоз, криптококовий менінгіт менінгіт, що викликається іншими грибами; інвазивний та дисемінований аспергільоз; північноамериканський бластомікоз; дисеміновані форми кандидозу; кокцидіоїдоз; паракокцидіоїдоз; гістоплазмоз; фікомікоз (зигомікоз); хромомікоз; пліснявий мікоз; дисемінований споротрихоз; гіалогіфомікоз; хронічна міцетома; інфекції черевної порожнини (в т.ч. перитоніт); ендокардит; ендофтальміт; грибковий сепсис; грибкові інфекції сечовивідних шляхів; вісцеральний лейшманіоз (у тому числі у пацієнтів з імунодефіцитом); американський шкірно-вісцеральний лейшманіоз (не є препаратом вибору).Протипоказання до застосуваннягіперчутливість; хронічна ниркова недостатність; період лактації. З обережністю: захворювання нирок (в т.ч. гломерулонефрит), амілоїдоз, гепатит, цироз печінки, анемія, агранулоцитоз, цукровий діабет, вагітність.Вагітність та лактаціяЗ обережністю під час вагітності. Протипоказано у період лактації. Дітям вводиться у мінімальних ефективних дозах.Побічна діяЗ боку травної системи: часто – зниження апетиту, диспепсія, нудота, блювання, діарея, гастралгія, гепатотоксичність (підвищення активності “печінкових” ферментів, гіпербілірубінемія); нечасто – гостра печінкова недостатність, гепатит, жовтяниця, геморагічний гастроентерит, мелена. З боку нервової системи: часто – головний біль, нечасто – судоми, минуще вертиго, периферична нейропатія, енцефалопатія. З боку органів чуття: нечасто – порушення зору, диплопія; втрата слуху, шум у вухах. З боку органів кровотворення: часто – нормохромна нормоцитарна анемія; нечасто – агранулоцитоз, порушення згортання крові, лейкопенія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, еозинофілія, лейкоцитоз. З боку серцево-судинної системи: часто – зниження артеріального тиску; нечасто – аритмії, включаючи фібриляцію шлуночків, зміни на ЕКГ, підвищення артеріального тиску, шок, зупинка серця, серцева недостатність. З боку дихальної системи: часто – тахіпное; нечасто – задишка, алергічний пневмоніт, набряк легенів. З боку сечовидільної системи: часто – порушення функції нирок, у тому числі азотемія, гіпокаліємія, гіпостенурія, нирковий тубулярний ацидоз, нефрокаль-циноз; нечасто – гостра ниркова недостатність, олігурія, анурія, нефрогенний нецукровий діабет. Попереднє введення 0.9% розчину хлориду нятрію знижує ризик нефротоксичності, введення натрію гідрокарбонату - ризик ниркового тубулярного некрозу. Алергічні реакції: часто – анафілактоїдні реакції, бронхоспазм, чхання; нечасто - висип, особливо макулопапульозний, свербіж, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона. Місцеві реакції: тромбофлебіт у місці ін'єкції, хімічний опік. Інші: часто – лихоманка, зниження маси тіла, міалгія, артралгія, загальна слабкість. Лабораторні показники: гіпокаліємія, гіперкаліємія, гіпомагніємія, гіпокальціємія, гіперкреатинінемія.Взаємодія з лікарськими засобамиФармацевтично несумісний з гепарином, 0.9% розчином хлориду натрію та іншими розчинами, що містять електроліти. Присутність бактеріостатичних добавок (зокрема бензилового спирту) може призвести до преципітації препарату. Синергізм – з нітрофуранами. Підвищує ефект та токсичність антикоагулянтів, теофіліну та препаратів сульфонілсечовини, флуцитозину (подовжує період напіввиведення); знижує ефект етинілестрадіолу – ризик розвитку кровотеч "прориву". Інгібітори мікросомальних ферментів печінки (в т.ч. циметидин, ненаркотичні анальгетики, антидепресанти) уповільнюють швидкість метаболізму, підвищують концентрацію у сироватці крові (підвищення токсичності). Індуктори мікросомальних ферментів печінки (зокрема фенітоїн, рифампіцин, барбітурати, карбамазепін) прискорюють метаболізм у печінці (зниження ефекту). Посилює токсичний ефект серцевих глікозидів (особливо на тлі вихідного дефіциту калію в організмі) та курареподібних міорелаксантів. Глюкокортикостероїди, інгібітори карбоангідрази, адренокортикотропні гормони збільшують ризик розвитку гіпокаліємії. Не можна призначати одночасно з нефротоксичними лікарськими засобами (аміноглікозиди, циклоспорин, пентамідин та інші) – зростає ризик розвитку порушень функції нирок. Протипухлинні лікарські засоби, променева терапія та лікарські засоби, що пригнічують кістковомозкове кровотворення, підвищують ризик виникнення анемії та інших гематологічних порушень. Протипухлинні лікарські засоби посилюють нефротоксичність, бронхоспазм та зниження артеріального тиску. Глюкокортикостероїди та кортикотропін посилюють гіпокаліємію, що може призвести до розвитку аритмій. За необхідності одночасного призначення цих лікарських засобів слід проводити моніторинг електролітного складу крові та ЕКГ. Амфотерицин може посилювати токсичність серцевих глікозидів (за рахунок гіпокаліємії). Одночасне призначення з імідазолами (у тому числі флуконазолом, ітраконазолом, кетоконазолом, міконазолом, клотримазолом) може призводити до розвитку стійкості до амфотерицину В. Комбіноване лікування імідазолами з амфотерицином слід призначати з обережністю. Не можна призначати одночасно з нефротоксичними лікарськими засобами (аміноглікозиди, циклоспорин, пентамідин та інші) – зростає ризик розвитку порушень функції нирок. Подовжує міорелаксуючу дію деполяризуючих міорелаксантів. Лейкоцитарну масу слід вводити із значним інтервалом після введення амфотерицину В (ризик розвитку ускладнень з боку дихальної системи).Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно краплинно протягом 2-4 годин, рекомендована концентрація - 0.1 мг/мл. Пробна доза - 1 мг (основа) розводять у 20 мл 5% розчину декстрози та вводять внутрішньовенно протягом не менше 20-30 хв під контролем артеріального тиску, пульсу, температури тіла через кожні 30 хв протягом 2-4 год. При добрій переносимості рекомендована добова доза – 0.25-0.3 мг/кг залежно від ступеня тяжкості захворювання. При підвищеній чутливості до препарату, захворюваннях серцево-судинної системи, недостатності функції нирок лікування починають з низьких доз - 5-10 мг і поступово збільшуючи на 5-10 мг на добу, доводять до рекомендованої добової дози - 0.5-0.7 мг/кг. Підбір терапевтичних доз здійснюється індивідуально залежно від виду та тяжкості інфекції. При використанні препарату через день доза не повинна перевищувати 1.5 мг/кг (щоб уникнути розвитку серцево-легеневої недостатності). Максимальна добова доза – 1.5 мг/кг. Споротрихоз: курсова доза 2.5 г, тривалість терапії – 9 міс. Аспергільоз: курсова доза – 3.6 г, тривалість лікування – 11 міс. Риноцеребральний фікомікоз: курсова доза – 3-4 г. У разі переривання терапії більш ніж на 7 днів відновлювати її слід із найнижчої дози (0,25 мг/кг), поступово збільшуючи до бажаного рівня. Дітям: внутрішньовенно, спочатку 0.25 мг/кг (основа) на добу в 5% розчині декстрози протягом 6 годин; з урахуванням переносимості дозу поступово збільшують (зазвичай на 0.125 – 0.25 мг/кг щодня чи через день) до максимальної дози 1 мг/кг чи 30 мг на 1 м2. Дітям вводиться у мінімальних ефективних дозах. Для приготування розчину для внутрішньовенного введення використовують розчин із вихідною концентрацією 5 мг/мл. Для цього стерильним шприцом (голка не менше №20) вносять 10 мл стерильної води для ін'єкцій без бактеріостатичних добавок безпосередньо у флакон із препаратом. Вміст флакона струшують до утворення прозорого колоїдного розчину. Для одержання розчину з концентрацією 0.1 мг/мл його розводять 5% розчином декстрози з рН не нижче 4.2 у співвідношенні 1:50. Перед розведенням необхідно перевірити кислотність наявного розчину декстрози. рН розчину декстрози, як правило, перевищує 4.2, інакше перед розведенням до нього слід додати 1 -2 мл буферного розчину. Рекомендується наступний буферний розчин: натрію гідрофосфат (безводний) –1.59 г, натрію дигідрофосфат (безводний) – 0.96 г, води для ін'єкцій – до 100 мл. Перед додаванням декстрози до розчину буферний розчин стерилізують фільтруванням через бактеріальний керамічний або мембранний фільтр або шляхом автоклавування протягом 30 хв при тиску 1 атм і 121 °С.ПередозуванняСимптоми: зупинка серця та дихання. Лікування: симптоматичне. Необхідно проводити моніторинг серцевої та дихальної діяльності, функції печінки та нирок, картини периферичної крові та вмісту електролітів та призначати підтримуючу терапію. Не видаляється при гемодіалізі. Перед поновленням лікування стан пацієнта має бути стабілізованим.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАмфотерицин повинен застосовуватися переважно для лікування прогресуючих і життєзагрозливих грибкових інфекцій. Його не слід використовувати для лікування неінвазивних (поверхневих) мікозів, таких як кандидоз ротової порожнини, піхви або стравоходу у хворих з нормальним вмістом нейтрофілів у крові. При тривалому лікуванні ймовірність виникнення токсичних ефектів зростає. У період лікування проводять контрольне зважування хворих, загальний аналіз крові, сечі, контроль концентрації калію в крові, визначають функціональний стан нирок, печінки, ЕКГ. Пацієнтам, які приймають препарати калію, необхідно регулярно контролювати концентрацію калію та магнію у плазмі. Введення препарату пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, можливе лише після завершення процедури діалізу. Усі процедури з розчином слід проводити із суворим дотриманням правил асептики, оскільки сам препарат і всі розчини, призначені для його розведення, не містять консервантів або бактеріостатичних засобів. При використанні систем внутрішньовенного введення, встановлених раніше для інших цілей, необхідно систему промити 5% розчином декстрози для ін'єкцій. З появою анемії введення препарату слід припинити.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 1г.: Активна речовина: ацикловір – 0,05 г; Допоміжна речовина: вазелін. По 3 г, 5 г - туби алюмінієві або ламінатні. Кожна туба з інструкцією із застосування у пачці з картону.Опис лікарської формиМазь білого або білого з жовтуватим відтінком або жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаПротивірусний засіб для місцевого застосування.ФармакокінетикаАцикловір легко проникає через епітелій рогівки та створює терапевтичну концентрацію у внутрішньоочній рідині. В даний час не існує методів визначення ацикловіру в крові при застосуванні його у вигляді очної мазі. Ацикловір при зовнішньому застосуванні визначається лише у сечі, причому у незначній кількості. Ця концентрація немає терапевтичного значення.ФармакодинамікаПротивірусний (антигерпетичний) засіб - синтетичний аналог нуклеозиду тимідину. В інфікованих клітинах, що містять вірусну тимідинкіназу, відбувається фосфорилювання та перетворення на ацикловірмонофосфат. Під впливом гуанілатциклази ацикловірмонофосфат перетворюється на дифосфат і під дією кількох клітинних ферментів - на трифосфат. Висока вибірковість дії та низька токсичність для людини обумовлені відсутністю необхідного ферменту для утворення ацикловіртрифосфату в інтактних клітинах макроорганізму. Ацикловіртрифосфат, вбудовуючись у синтезовану вірусом дезоксирибонуклеїнову кислоту (ДНК), блокує розмноження вірусу. Специфічність і висока селективність дії також зумовлені переважним його накопиченням у клітинах, уражених вірусом герпесу. Високоактивний щодо вірусу Herpes simplex 1 та 2 типів; вірусу, що викликає вітряну віспу та оперізувальний лишай (Varicella zoster); вірусу Епштейна-Барра (види вірусів зазначені у порядку зростання величини мінімальної переважної концентрації (МПК) ацикловіру). Помірно активний щодо цитомегаловірусу (ЦМВ). При герпесі попереджає утворення нових елементів висипу, знижує ймовірність шкірної дисемінації та вісцеральних ускладнень, прискорює утворення кірки, знижує біль у гострій фазі оперізувального герпесу.Показання до застосуванняГерпетичний кератит викликаний вірусом Herpes simplex 1 або 2 типів.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до ацикловіру чи валацикловіру. Період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності можливе у разі, якщо потенційна користь для матері перевершує можливий ризик для плода. Препарат виявляється у грудному молоці після надходження у системний кровотік матері, тому на період лікування грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяПобічні ефекти наведені відповідно до частоти народження в ході клінічних досліджень: дуже часто - більше 10%; часто - понад 1% та менше 10%; нечасто – понад 0,1 % та менше 1 %; рідко – понад 0,01 % та менше 0,1 %; дуже рідко – менше 0,01%. Алергічні реакції: дуже рідко – реакції гіперчутливості негайного типу (в т.ч. ангіоневротичний набряк). З боку органу зору: нечасто – точкова поверхнева кератопатія (не потребує припинення лікування та зникає без наслідків); часто - легке печіння (що проходить з часом); нечасто – кон'юнктивіт; рідко – блефарит.Взаємодія з лікарськими засобамиЗастосування разом із імуностимуляторами посилює ефект ацикловіру.Спосіб застосування та дозиМісцево. Дорослим та дітям очна мазь у вигляді смужки довжиною 1 см закладається у нижній кон'юнктивальний мішок 5 разів на день (кожні 4 години) до загоєння. Лікування продовжують ще протягом 3 днів після загоєння.ПередозуванняПередозування можливе при випадковому проковтуванні. Симптоми: біль голови, неврологічні порушення, задишка, нудота, блювання, діарея, порушення функції нирок, летаргія, судоми, кома. Лікування: підтримка життєво важливих функцій, гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЕфективність лікування буде тим вищою, чим раніше воно розпочато (при перших ознаках інфекції). У період лікування очною маззю ацикловіру не рекомендується носити контактні лінзи. Для реалізації лікувального ефекту ацикловіру має значення стан імунної системи організму. Пацієнтам зі зниженим імунітетом на тлі місцевого застосування мазі ацикловіру слід призначати системне введення препарату, так само як у разі важкого та рецидивуючого перебігу герпетичної інфекції. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Після застосування препарату можливе тимчасове зниження чіткості зорового сприйняття, і до її відновлення не рекомендується керувати автомобілем та займатися видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та реакції.Умови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 1г.: Активна речовина: ацикловір – 0,05 г; Допоміжна речовина: вазелін. По 3 г, 5 г - туби алюмінієві або ламінатні. Кожна туба з інструкцією із застосування у пачці з картону.Опис лікарської формиМазь білого або білого з жовтуватим відтінком або жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаПротивірусний засіб для місцевого застосування.ФармакокінетикаАцикловір легко проникає через епітелій рогівки та створює терапевтичну концентрацію у внутрішньоочній рідині. В даний час не існує методів визначення ацикловіру в крові при застосуванні його у вигляді очної мазі. Ацикловір при зовнішньому застосуванні визначається лише у сечі, причому у незначній кількості. Ця концентрація немає терапевтичного значення.ФармакодинамікаПротивірусний (антигерпетичний) засіб - синтетичний аналог нуклеозиду тимідину. В інфікованих клітинах, що містять вірусну тимідинкіназу, відбувається фосфорилювання та перетворення на ацикловірмонофосфат. Під впливом гуанілатциклази ацикловірмонофосфат перетворюється на дифосфат і під дією кількох клітинних ферментів - на трифосфат. Висока вибірковість дії та низька токсичність для людини обумовлені відсутністю необхідного ферменту для утворення ацикловіртрифосфату в інтактних клітинах макроорганізму. Ацикловіртрифосфат, вбудовуючись у синтезовану вірусом дезоксирибонуклеїнову кислоту (ДНК), блокує розмноження вірусу. Специфічність і висока селективність дії також зумовлені переважним його накопиченням у клітинах, уражених вірусом герпесу. Високоактивний щодо вірусу Herpes simplex 1 та 2 типів; вірусу, що викликає вітряну віспу та оперізувальний лишай (Varicella zoster); вірусу Епштейна-Барра (види вірусів зазначені у порядку зростання величини мінімальної переважної концентрації (МПК) ацикловіру). Помірно активний щодо цитомегаловірусу (ЦМВ). При герпесі попереджає утворення нових елементів висипу, знижує ймовірність шкірної дисемінації та вісцеральних ускладнень, прискорює утворення кірки, знижує біль у гострій фазі оперізувального герпесу.Показання до застосуванняГерпетичний кератит викликаний вірусом Herpes simplex 1 або 2 типів.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до ацикловіру чи валацикловіру. Період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності можливе у разі, якщо потенційна користь для матері перевершує можливий ризик для плода. Препарат виявляється у грудному молоці після надходження у системний кровотік матері, тому на період лікування грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяПобічні ефекти наведені відповідно до частоти народження в ході клінічних досліджень: дуже часто - більше 10%; часто - понад 1% та менше 10%; нечасто – понад 0,1 % та менше 1 %; рідко – понад 0,01 % та менше 0,1 %; дуже рідко – менше 0,01%. Алергічні реакції: дуже рідко – реакції гіперчутливості негайного типу (в т.ч. ангіоневротичний набряк). З боку органу зору: нечасто – точкова поверхнева кератопатія (не потребує припинення лікування та зникає без наслідків); часто - легке печіння (що проходить з часом); нечасто – кон'юнктивіт; рідко – блефарит.Взаємодія з лікарськими засобамиЗастосування разом із імуностимуляторами посилює ефект ацикловіру.Спосіб застосування та дозиМісцево. Дорослим та дітям очна мазь у вигляді смужки довжиною 1 см закладається у нижній кон'юнктивальний мішок 5 разів на день (кожні 4 години) до загоєння. Лікування продовжують ще протягом 3 днів після загоєння.ПередозуванняПередозування можливе при випадковому проковтуванні. Симптоми: біль голови, неврологічні порушення, задишка, нудота, блювання, діарея, порушення функції нирок, летаргія, судоми, кома. Лікування: підтримка життєво важливих функцій, гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЕфективність лікування буде тим вищою, чим раніше воно розпочато (при перших ознаках інфекції). У період лікування очною маззю ацикловіру не рекомендується носити контактні лінзи. Для реалізації лікувального ефекту ацикловіру має значення стан імунної системи організму. Пацієнтам зі зниженим імунітетом на тлі місцевого застосування мазі ацикловіру слід призначати системне введення препарату, так само як у разі важкого та рецидивуючого перебігу герпетичної інфекції. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Після застосування препарату можливе тимчасове зниження чіткості зорового сприйняття, і до її відновлення не рекомендується керувати автомобілем та займатися видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та реакції.Умови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: флуконазол – 0,2 г. Допоміжні речовини: натрію хлорид – 0,9 г, вода для ін'єкцій – до 100 мл. Флакон 100мл.Фармакотерапевтична групаФлуконазол - представник класу трьох азольних протигрибкових засобів. Має високоспецифічну дію, інгібуючи активність ферментів грибів, залежних від цитохрому Р450. Блокує перетворення ланостеролу клітин грибів на ергостерол; збільшує проникність клітинної мембрани, порушує ріст клітини. Флуконазол, будучи високовиборчим для цитохрому Р450 грибів, практично не пригнічує ці ферменти в організмі людини (порівняно з ітраконазолом, клотримазолом, еконазолом і кетоконазолом, меншою мірою пригнічує залежні від цитохрому Р450 окислювальні процеси в мікросом). Не має антиандрогенної активності. Активний при опортуністичних мікозах, у тому числі викликаних Candida spp (включаючи генералізовані форми кандидозу на фоні імунодепресії),Cryptococcus neoformans та Coccidioides immitis (включаючи внутрішньочерепні інфекції), Microsporum spp. і Trichophyton spp., при ендемічних мікозах, викликаних Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (у тому числі при імунодег гресі та).ФармакокінетикаПісля внутрішньовенного введення флукопазол добре проникає у тканини та рідини організму. Розподіл Концентрація у плазмі знаходиться у прямій пропорційній залежності від дози. Концентрація активної речовини в грудному молоці, суглобовій рідині, слині, мокротинні та перитонеальній рідині аналогічні таким у плазмі. У потовій рідині, епідермісі та роговому шарі (селективне накопичення) досягаються концентрації, що перевищують сироваткові. Добре проникає у спинномозкову рідину, при грибковому менінгіті концентрація у спинномозковій рідині становить близько 85 % від такої у плазмі. Близько 90% рівноважної концентрації флукопазолу в плазмі (Css) досягаються до 4-5 дня. Введення "ударної" дози (в перший день), що вдвічі перевищує звичайну добову дозу, дозволяє досягти концентрацію, що відповідає 90% Css, до 2 дшо. Обсяг розподілу (\Д), що здається, наближається до загального вмісту рідини в організмі. Зв'язок із білками плазми низький - 11-12%. Метаболізм та виведення Період напіввиведення (Т1/2) – 30 год. Є інгібітором ізоферменту CYP2C9 у печінці. Виводиться переважно нирками (80% - у незміненому вигляді, 11% - у вигляді метаболітів). Кліренс флуконазолу пропорційний кліренсу креатиніну. Фармакокінетика флуконазолу суттєво залежить від функціонального стану нирок, при цьому існує зворотна залежність між Tj/2 та кліренсом креатиніну (КК). Після гемодіалізу протягом 3 годин концентрація флуконазолу в плазмі знижується на 50%. Фармакокінетика флуконазолу подібна при внутрішньовенному введенні та прийомі всередину, що дозволяє легко переходить!" з одного виду прийому на інший.Клінічна фармакологіяПротигрибковий засіб.Показання до застосуванняКрипгококкоз, включаючи крипто коковий менінгіт та інфекції іншої локалізації (наприклад, легенів, колії), як у хворих з нормальною імунною відповіддю, так і у хворих з різними формами імуносупресії (у тому числі у хворих на СНІД, при трансплантації органів); підтримуюча терапія з метою профілактики рецидивів криптококкозу у хворих на СНІД. Генералізований кандидоз, включаючи кандидемію, дисемінований кандидоз та інші форми інвазивної кандидозної інфекції, такі як інфекції очеревини, ендокарда, очей, бронхолегеневої системи та сечових шляхів, у тому числі у хворих зі злоякісними пухлинами, що знаходяться у відділенні імуно су агресивні засоби, а також у хворих з іншими факторами, що привертають до розвитку кандидозу.Профілактика кагтдидозу при наявності високого ризику генералізованої інфекції, наприклад у хворих, з вираженою або тривалою нейтропенією. Глибокі ендемічні мікози (кокцидіомікоз, гістоплазмоз) у хворих з нормальним мунітетом. Орофарингеальний кандидоз, капдидоз стравоходу і слизових оболонок у дітей.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату (у тому числі до інших азольних протигрибкових лікарських засобів); одночасний прийом терфенадину (на фоні постійного прийому флуконазолу в дозі 400 мг на добу і більше), цизаприду, пімозиду, астемізолу, хінідину; вроджене або виявлене подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, одночасний прийом препаратів, що подовжують інтервал QT (ангіаритмічні засоби IA та III класів); період лактації.Вагітність та лактаціяСлід уникати застосування флуконазолу при вагітності, за винятком випадків важких та потенційно загрозливих для життя грибкових інфекцій, коли очікувана користь застосування флуконазолу для матері перевищує можливий ризик для плода. Оскільки концентрація флуконазолу у грудному молоці та у плазмі однакова, застосовувати препарат у період лактації (у період грудного вигодовування) – протипоказано.Побічна діяФлуконазол, як правило, добре переноситься. Залежно від частоти виникнення виділяють такі групи побічних афектів: часті – понад 1 %, нечасті – 0,Ы %, рідкісні – 0,01-0,1 %, дуже рідкісні – менше 0,01 %. Алергічні реакції', нечасто - шкірний висип, рідко - багатоформна ексудативна еритема (у тому числі синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний пскроліз (синдром Лайєлла), аіафілактоїдні реакції (в тому числі ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, З боку центральної нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення, рідко – судоми. З боку травної системи: нечасто – нудота, діарея, метеоризм, біль у животі, зміна смаку, блювання, рідко – порушення функції печінки (жовтуха, гіпербілірубіпемія, підвищення активності аланіну інотрапеферази).Взаємодія з лікарськими засобамиАнтикоагулянти. ;Флуконазол ;збільшує іротромбіновий час кумари нових антикоагулянтів (наприклад, варфарину) в середньому на 12%, тому необхідний ретельний контроль протромбінового часу у хворих, які отримують ;флуконазол ;і кумаринові антикоагулянти. Пероральні гіпоглікемічні препарати, похідні сул'фопілмочевини (хлорпропамід, глибепкламід, глгтизид та толбутамід). При їх одночасному прийомі з флуконазолом період напіввиведення пероральних гіпоглікемічних препаратів, похідних сульфонілсечовипи, подовжується, що може призвести до розвитку гіпоглікемії. Слід періодично контролювати концентрацію глюкози в крові та, при необхідності, коригувати дозу гіпоглікемічних лікарських засобів. Гідрохлортіазид збільшує концентрацію флуконазолу в плазмі на 40%, але його не вимагає зміни режиму дозування флуконазолу у хворих, які отримують одночасно діуретики. Фенітії. Одночасний прийом флуконазолу та фенітоїну супроводжується підвищенням концентрації останнього у клінічно значній мірі. Тому необхідно моніторування рівня фенітоїну та підбір його дози для забезпечення терапевтичної концентрації у сироватці. Пероральні контрацептиви. Багаторазове застосування флуконазолу (в лозах 50-200 мг) не впливає на ефективність комбінованих пероральних контрацептивів. Рифампщгт. Одночасне застосування флуконазолу та рифампіцину призвело до зниження на 25% AUC (площі під фармакокінетичною кривою) та па 20% тривалості періоду напіввиведення флуконазолу. При одночасному призначенні рифампіцину та флуконазолу необхідно збільшувати дозу флуконазолу. Циклоспорин. При лікуванні флуконазолом рекомендується контролювати концентрацію циклоспорину у крові. Ворікоіазол. При лікуванні флуконазолом рекомендується контролювати концентрацію вориконазолу в крові, що потребує моніторингу його концентрації та корекції дози. ;Азитроміцин. При лікуванні флуконазолом рекомендується контролювати концентрацію азитроміції у крові, що вимагає моніторингу його концентрації та корекції дози. Теофілія. ;Флуконазол ;подовжує період напіввиведення теофіліну і збільшує ризик розвитку інтоксикації (необхідна корекція його дози). Терфенадіп. Одночасний прийом флуконазолу в дозах 400 мг/суг і більше протипоказаний з терфенадином. Лікування флуконазолом у дозах менше 400 мг на добу у поєднанні з терфенадином необхідно проводити під ретельним контролем лікаря. ЦГПАПРІД. При одночасному прийомі флуконазолу та цизаприду – небажані реакції з боку серця, включаючи пароксизми шлуночкової тахікардії (torsade depointes). Рифабутін. Одночасне застосування флуконазолу та рифабутину може призвести до підвищення сироваткових концентрацій останнього. При одночасному застосуванні флуконазолу та рифабутину описані випадки увеїту. Хворих, що одночасно одержують; рифабутин; і; флуконазол, необхідно ретельно спостерігати. Такролімус. ;Флуконазол ;підвищує концентрацію такролімусу, у зв'язку з чим зростає ризик нефроз оксичної дії. Зідовудін. У хворих, які отримують комбінацію флуконазолу та видів уди на, спостерігається збільшення концентрації зидовудину, яке спричинене зниженням перетворення останнього на його головний метаболіт, тому слід очікувати збільшення побічних ефектів зидовудину. Мідазолам. ;Флуконазол ;підвищує концентрацію мідазоламу, у зв'язку з чим, підвищується ризик розвитку психомоторних ефектів (найбільш виражено при застосуванні флуконазолу внутрішньо, ніж внутрішньовенно).Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно краплинно зі швидкістю не більше 200 мг/год. Добова доза флуконазолу залежить від характеру та тяжкості грибкової інфекції. При переведенні з внутрішньовенного введення на прийом таблеток і навпаки, немає необхідності змінювати добову дозу. Лікування можна розпочинати до отримання результатів посіву та інших лабораторних досліджень. Однак терапію необхідно змінити відповідним чином, коли результати цих досліджень стануть відомими. Дорослим При криптококовому менінгіті та кршпококових інфекціях інших локалізацій у перший день призначають, в середньому, 400 мг флуконаволу, а потім продовжують лікування у дозі 200-400 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування при криптококових інфекціях залежить від клінічної ефективності, підтвердженої мікологічним дослідженням; при криптококовому менінгіті його зазвичай продовжують мінімум 6-8 тижнів. Для профілактики рецидиву криптококового менінгіту у хворих на СНІД після завершення повного курсу первинного лікування. Терапію флуконазолом у дозі 200 мг на добу можна продовжувати протягом дуже тривалого терміну (можливий перехід на пероральну форму). При кандидемії, дисемінованому кандидозі та інших інвазивних кандидозних інфекціях доза становить у середньому 400 мг у першу добу, потім – по 200 мг на добу. При недостатній клінічній ефективності доза флуконазолу може бути збільшена до 400 мг на добу. Тривалість терапії залежить від клінічної ефективності. Для профілактики кандидозу при наявності високого ризику генералізованої інфекції, наприклад у хворих, з вираженою або тривалою нейтропенією, рекомендована доза становить 400 мг 1 раз на добу. ;Флуконазол ;призначають за кілька днів до очікуваної появи нейтроне!ши і після збільшення числа нейтрофілів більше 1000/мкл лікування продовжують ще протягом 7 діб. При глибоких ендемічних мікозах може знадобитися застосування препарату в дозі 200-400 мг на добу протягом 2 років. Тривалість терапії визначають індивідуально; вона становить при кокцидіоідомікозі – 11-24 місяці, при гістаплазмозі – 3-17 місяців (можливий перехід на пероральну форму). Дітям У дітей, як і при подібних інфекціях у дорослих, тривалість лікування залежить від клінічного та мікологічного ефекту. У дітей препарат не слід застосовувати у добовій дозі, яка перевищувала б таку у дорослих, тобто не більше 400 мг на добу. Препарат застосовують щодня 1 раз на добу. При необхідності проведення тривалої терапії можливий перехід на пероральну форму флуконазолу. При криптококовому менінгіті та криптококових інфекціях інших докалювань, а також при генералізованому кандидозі у дітей рекомендована доза становить 6-12 мг/кг/добу, залежно від тяжкості захворювання. Тривалість терапії – протягом 10-12 тижнів (до лабораторного підтвердження відсутності збудників у лікворі). Для профілактики рецидиву криптококового менінгіту у дітей, хворих на СНІД, після завершення повного курсу первинного лікування терапію флуконазолом у дозі 6 мг/кг/добу можна продовжувати протягом тривалого терміну. ​​При орофарингеальному кандидозі у дітей рекомендована доза становить 6 мг/кг на перший день далі щодня по 3 мг/кг/добу, одноразово. Тривалість терапії – протягом не менше 2 тижнів. При кандидозі слизових оболонок у дітей рекомендована доза флуконазолу становить 3 мг/кг/сут. У перший день може бути призначена ударна доза 6 мг/кг з метою швидшого досягнення постійних рівноважних концентрацій. Тривалість терапії – не менше 3 тижнів. При кандидозі стравоходу у дітей флукопазол призначається одноразово у добовій дозі 3 мг/кг. Першого дня може бути призначена ударна доза 6 мг/кг/сут. Залежно від тяжкості захворювання, доза може бути підвищена до 6-12 мг/кг/сут. Тривалість терапії не менше 3 тижнів та ще протягом 2 тижнів після регресії симптомів. Для профілактики грибкових інфекцій у дітей зі зниженим імунітетом, у яких ризик розвитку інфекції пов'язаний з нейтропенією, що розвивається внаслідок цитотоксичної хіміотерапії або променевої терапії, флукопазол призначається одноразово у добовій дозі 3-12 мг/кг/добу. Тривалість терапії – до усунення індукованої нейтропенії. При застосуванні препарату у дітей у віці з періоду та відродженості до 4 тижнів слід мати на увазі, що у новонароджених; флуконазол; виводиться повільно. У перші 2 тижні життя препарат призначають у тій же дозі (мг/кг), що й дітям старшого віку, але з інтервалом 72 год. Дітям віком до 4-х тижнів ту саму дозу вводять з інтервалом 48 год. Застосування у людей похилого віку. За відсутності порушень функції нирок слід дотримуватись звичайного режиму дозування препарату. Хворим із нирковою недостатністю (КК менше 50 мл/хв) режим дозування слід скоригувати, як зазначено нижче. Застосування препарату у хворих із порушеннями функції нирок. При К До менше 50 мл/хв потрібна корекція режиму дозування.ПередозуванняСимптоми: галюцинації, параноїдальне та ведення. Лікування: симптоматичне: форсований діурез. Гемодіаліз протягом 3 годин знижує концентрацію у плазмі приблизно на 50%.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікування необхідно продовжувати до появи клініко-мікробіологічної ремісії. Передчасне припинення лікування призводить до рецидивів. Лікування можна розпочинати за відсутності результатів посіву або інших лабораторних аналізів, але за їх наявності рекомендується відповідна корекція протигрибкової терапії. У ході лікування необхідно контролювати показники крові, функцію нирок та печінки. Необхідний контроль протромбінового індексу при одночасному застосуванні з антикоагулянтами кумаринового ряду. При виникненні порушень функції нирок та печінки слід припинити прийом препарату. У окремих випадках застосування флуконазояа супроводжувалося токсичними змінами печінки. У разі гепатотоксичних ефектів, пов'язаних з флуконазолом, не відзначено залежності їх розвитку від загальної добової дози, тривалості терапії, статі та віку хворого. Гепатотоксична дія флуконазолу зазвичай була оборотною; ознаки його зникали після припинення терапії. При появі клінічних ознак ураження печінки, які можуть бути пов'язані з флуконазолом, препарат слід відмінити. Хворі на СНІД більш схильні до розвитку важких шкірних реакцій при застосуванні багатьох препаратів. У тих випадках, коли у хворих на поверхневу грибкову інфекцію розвивається висип, і вона розцінюється як безумовно пов'язана з флуконазолом, препарат слід відмінити. При появі висипу у хворих з системними грибковими інфекціями, хворих слід ретельно спостерігати і при появі бульозних змін або мпогоформної еритеми; флуконазол; необхідно скасувати. Рекомендується здійснювати контроль за концентрацією циклоспорину в крові у пацієнтів, які отримують флуконазол, так як у хворих з пересадженою ниркою прийом флуконазолу в дозі 200 мг на добу призводить до повільного збільшення концентрації циклоспорину в плазмі. Необхідно бути обережним при одночасному прийомі флуконазолу з рифабутином або іншими препаратами, що метаболізуються системою пітохрому Р450- Одночасне застосування з цизапридом протипоказане. Прийом деяких азолів, включаючи ;флуконазол, може супроводжуватися подовженням інтервалу QT, тому призначення флуконазолу пацієнтам з ризиком розвитку аритмій, особливо тяжким хворим, що мають органічне ураження міокарда та провідних шляхів серця, порушення електролітного балансу та/або приймає підтримуючу кардіотропну обґрунтованим та проводитися під ретельним лікарським наглядом та моніторуванням електрокардіограми. Пацієнти, які отримують флуконазол і одночасно приймають препарати з вузьким терапевтичним діапазоном, метаболізуються за допомогою ізоферментів CYP2C9 і CYP3A4, повинні знаходитися під лікарським наглядом.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 1 г: гентаміцин (у формі сульфату) 100 мг. 15 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиМазь для зовнішнього вживання 0.1%.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик групи аміноглікозидів широкого спектра дії. Чинить бактерицидну дію. Активно проникаючи через клітинну мембрану бактерій, незворотно зв'язується з 30S субодиницею бактеріальних рибосом і тим самим пригнічує синтез білка збудника. Високоактивний щодо аеробних грамнегативних бактерій: Escherichia coli, Sigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp. Активний також щодо аеробних грампозитивних коків: Staphylococcus spp. (в т.ч. стійких до пеніцилінів та інших антибіотиків), деяких штамів Streptococcus spp. До гентаміцину стійкі Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, деякі штами Streptococcus spp., Анаеробні бактерії.ФармакокінетикаПісля внутрішньом'язового введення швидко всмоктується з місця ін'єкції. C max досягається через 30-60 хв після внутрішньом'язового введення. Зв'язування із білками плазми низьке (0-10%). Розподіляється у позаклітинній рідині, у всіх тканинах організму. Проникає крізь плацентарний бар'єр. Чи не метаболізується. T1/2 2-4 год. 70-95% виводиться із сечею, невелика кількість із жовчю.Клінічна фармакологіяАнтибіотик для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до гентаміцину мікроорганізмами. Для парентерального застосування: гострий холецистит, холангіт, пієлонефрит, цистит, пневмонія, емпієма плеври, перитоніт, сепсис, вентрикуліт, гнійні інфекції шкіри та м'яких тканин, ранова інфекція, опікова інфекція, інфекції кісток та ін. Для зовнішнього застосування: піодермія (в т.ч. гангренозна), поверхневий фолікуліт, фурункульоз, сикоз, пароніхії, інфікований себорейний дерматит, інфіковане акне, вторинне бактеріальне інфікування при грибкових та вірусних ранах. виразки, що важко гояться, укуси комах), інфіковані варикозні виразки. Для місцевого застосування: блефарит, блефарокон'юнктивіт, дакріоцистит, кон'юнктивіт, кератит, кератокон'юнктивіт, мейбоміт.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до гентаміцину та інших антибіотиків групи аміноглікозидів, неврит слухового нерва, тяжкі порушення функції нирок, уремія, вагітність, лактація (грудне вигодовування).Вагітність та лактаціяГентаміцин протипоказаний при вагітності. При необхідності застосування у період лактації слід припинити грудне вигодовування. Застосування у дітей Застосування можливе згідно з режимом дозування.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія. З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія. З боку сечовидільної системи: олігурія, протеїнурія, мікрогематурія, ниркова недостатність. З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, сонливість, порушення нервово-м'язової провідності, зниження слуху, вестибулярні розлади, незворотня глухота. Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка, лихоманка; рідко – набряк Квінке.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з аміноглікозидами, ванкоміцином, цефалоспоринами, етакриновою кислотою можливе посилення ото- та нефротоксичної дії. При одночасному застосуванні з індометацином відзначається зниження кліренсу гентаміцину, збільшення його концентрації у плазмі крові, при цьому зростає ризик розвитку токсичної дії. При одночасному застосуванні із засобами для інгаляційного наркозу опіоїдними анальгетиками зростає ризик розвитку нервово-м'язової блокади, аж до розвитку апное. При одночасному застосуванні гентаміцину та "петлевих" діуретиків (фуросеміду, етакринової кислоти) збільшується концентрація в крові гентаміцину, у зв'язку з чим підвищується ризик розвитку токсичних побічних реакцій.Спосіб застосування та дозиВстановлюють індивідуально з урахуванням тяжкості перебігу та локалізації інфекції, чутливості збудника. При внутрішньовенному або внутрішньом'язовому введенні для дорослих разова доза становить 1-1.7 мг/кг, добова доза - 3-5 мг/кг; кратність введення - 2-4 рази на добу. Курс лікування – 7-10 днів. Залежно від етіології захворювання можливе застосування у дозі 120-160 мг 1 раз на добу протягом 7-10 днів або 240-280 мг одноразово. В/в інфузію проводять протягом 1-2 год. Для дітей старше 2 років добова доза гентаміцину становить 3-5 мг/кг; кратність введення - 3 рази на добу. Недоношеним та новонародженим дітям призначають у добовій дозі 2-5 мг/кг; кратність введення - 2 рази на добу; дітям до 2 років призначають таку саму дозу при частоті введення 3 рази на добу. Хворим з порушенням функції виділення нирок потрібна корекція режиму дозування в залежності від значень КК. При місцевому застосуванні гентаміцин закопують по 1-2 краплі у нижній кон'юнктивальний мішок ураженого ока кожні 1-4 год. При зовнішньому застосуванні застосовують 3-4 рази на добу. Максимальні добові дози: для дорослих і дітей при внутрішньовенному або внутрішньом'язовому введенні - 5 мг/кг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують гентаміцин при паркінсонізмі, міастенії, порушення функції нирок. При застосуванні гентаміцину слід контролювати функції нирок, слухового та вестибулярного апаратів. При зовнішньому застосуванні гентаміцину протягом тривалого часу на великих поверхнях шкіри необхідно враховувати можливість резорбтивної дії, особливо у пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 1 г: гідрокортизону ацетат 10 мг. 15 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиМазь для зовнішнього застосування 1%.Фармакотерапевтична групаГКС. Пригнічує функції лейкоцитів та тканинних макрофагів. Обмежує міграцію лейкоцитів у область запалення. Порушує здатність макрофагів до фагоцитозу, а також до утворення інтерлейкіну-1. Сприяє стабілізації лізосомальних мембран, знижуючи цим концентрацію протеолітичних ферментів у сфері запалення. Зменшує проникність капілярів, зумовлену вивільненням гістаміну. Пригнічує активність фібробластів та утворення колагену. Інгібує активність фосфоліпази А2, що призводить до придушення синтезу простагландинів та лейкотрієнів. Пригнічує вивільнення ЦОГ (головним чином ЦОГ-2), що також сприяє зменшенню вироблення простагландинів. Зменшує кількість циркулюючих лімфоцитів (T- та B-клітин), моноцитів, еозинофілів та базофілів внаслідок їх переміщення з судинного русла в лімфоїдну тканину; пригнічує утворення антитіл. Гідрокортизон пригнічує вивільнення гіпофізом АКТГ та β-ліпотропіну, але не знижує рівень циркулюючого β-ендорфіну. Пригнічує секрецію ТТГ та ФСГ. При безпосередньої аплікації на судини має вазоконстрикторний ефект. Гідрокортизон має виражену дозозалежну дію на метаболізм вуглеводів, білків і жирів. Стимулює глюконеогенез, сприяє захопленню амінокислот печінкою та нирками та підвищує активність ферментів глюконеогенезу. У печінці гідрокортизон посилює депонування глікогену, стимулюючи активність глікогенсинтетази та синтез глюкози із продуктів білкового обміну. Підвищення вмісту глюкози у крові активізує виділення інсуліну. Гідрокортизон пригнічує захоплення глюкози жировими клітинами, що призводить до активації ліполізу. Однак унаслідок збільшення секреції інсуліну відбувається стимуляція ліпогенезу, що призводить до накопичення жиру. Має катаболічну дію в лімфоїдній та сполучній тканинах, м'язах, жировій тканині, шкірі, кістковій тканині. У меншій мірі, ніж мінералокортикоїди, впливає на процеси водно-електролітного обміну: сприяє виведенню іонів калію та кальцію, затримці в організмі іонів натрію та води. Остеопороз та синдром Іценко-Кушинга є головними факторами, що обмежують тривалу терапію кортикостероїдами. Внаслідок катаболічної дії можливе пригнічення зростання у дітей. У високих дозах гідрокортизон може підвищувати збудливість тканин мозку та сприяє зниженню порога судомної готовності. Стимулює надмірну продукцію хлористоводневої кислоти та пепсину в шлунку, що сприяє розвитку пептичної виразки. При системному застосуванні терапевтична активність гідрокортизону обумовлена ​​протизапальною, протиалергічною, імунодепресивною та антипроліферативною дією. При зовнішньому та місцевому застосуванні терапевтична активність гідрокортизону обумовлена ​​протизапальною, протиалергічною та антиексудативною (завдяки вазоконстрикторному ефекту) дією. За протизапальною активністю в 4 рази слабше преднізолону, за мінералокортикоїдною активністю перевершує інші глюкокортикостероїди.ФармакокінетикаЗв'язування з білками плазми – 40-90%. Метаболізується переважно у печінці. T1/2 – 80-120 хв. Виводиться нирками головним чином як метаболітів.Клінічна фармакологіяГКС для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняДля парентерального застосування: гостра наднирникова недостатність, алергічні реакції негайного типу, астматичний статус, профілактика і лікування шоку, інфаркт міокарда, ускладнений кардіогенним шоком, тиреотоксичний криз, тиреоїдит, вроджена гіперплазія надниркових залоз, захворювань, колагенові хвороби, пухирчатка, бульозний герпетиформний дерматит не піддається іншим видам терапії, бериліоз,осередкова або дисемінована форма туберкульозу при одночасній протитуберкульозній хіміотерапії, аспіраційний пневмоніт, ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура дорослих (тільки внутрішньовенно!), вторинна тромбоцитопенія дорослих, придбана (аутоімунна) гемолітіа лімфомах дорослих, при гострих лейкозах у дітей, для посилення діурезу або для зниження протеїнурії при нефротичному синдромі без уремії, при нефротичному синдромі ідіопатичного типу або при червоному вовчаку, у критичній стадії виразкового коліту та регіонарного регіонарного ентериту. розвитком субарахноїдального блоку або з його загрозою (у поєднанні з протитуберкульозною хіміотерапією),трихінельоз з ураженням нервової системи або міокарда, бронхіальна астма, захворювання суглобів. Для місцевого застосування: запалення переднього відділу очного яблука при непорушеному епітелії рогівки та після травм та хірургічних втручань на очному яблуку. Для зовнішнього застосування: алергічний дерматит, себорея, різні форми екземи, нейродерміт, псоріаз, свербець, червоний плоский бородавчастий лишай.Протипоказання до застосуванняДля короткочасного застосування за життєвими показаннями – підвищена чутливість до гідрокортизону. Для внутрішньосуглобового введення та введення безпосередньо в осередок ураження: попередня артропластика, патологічна кровоточивість (ендогенна або викликана застосуванням антикоагулянтів), внутрішньосуглобовий перелом кістки, інфекційний (септичний) запальний процес у суглобі та періартикулярні інфекції (в т.ч. в анамнез) загальне інфекційне захворювання, виражений навколосуглобовий остеопороз, відсутність ознак запалення в суглобі ("сухий" суглоб, наприклад при остеоартрозі без синовіту), виражена кісткова деструкція та деформація суглоба (різке звуження суглобової щілини, анкілоз), нестабільність суглоба як результат суглоб епіфізів кісток. Для зовнішнього застосування: ;бактеріальні, вірусні, грибкові шкірні захворювання, туберкульоз шкіри, шкірні прояви сифілісу, пухлини шкіри, поствакцинальний період, порушення цілісності шкірних покровів (виразки, рани), дитячий вік (до 2 років, при свербіння в області ануса - до 12 років), розацеа, вульгарні вугри, періоральний дерматит. Для застосування в офтальмології: ; бактеріальні, вірусні, грибкові захворювання очей, туберкульозне ураження очей, трахома, порушення цілісності очного епітелію.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода; рекомендується використовувати мінімальні дози та короткочасну терапію. Діти, матері яких при вагітності отримували гідрокортизон, підлягають ретельному спостереженню виявлення ознак недостатності кори надниркових залоз. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. В ;експериментальних дослідженнях ;показано, що кортикостероїди можуть викликати порушення розвитку плода. В даний час немає чіткого підтвердження цих даних у людини. Застосування у дітей Протипоказання для зовнішнього застосування: дитячий вік до 2 років, при свербіння в області ануса - до 12 років.Побічна діяЗ боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози, стероїдний цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга (в т.ч. луноподібна особа, ожиріння гіпофізарного типу, гирсутизм, міастенія, стрії), затримка статевого розвитку у дітей. З боку обміну речовин: ;підвищене виведення іонів кальцію, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, негативний азотистий баланс (підвищений розпад білків), підвищене потовиділення, затримка рідини та іонів натрію (периферичні набряки), гіпернатріємія, гіпокаліємічний синдром (в т.ч. гіпокаліємія) , аритмія, міалгія або спазм м'язів, незвичайна слабкість та стомлюваність). З боку ЦНС: ;делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя, підвищення внутрішньочерепного тиску, нервозність або занепокоєння, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, головний біль, судоми. З боку серцево-судинної системи: аритмії, брадикардія (аж до зупинки серця); розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення вираженості хронічної серцевої недостатності, зміни на ЕКГ, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози. У хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда – поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза; при інтракраніальному введенні – носова кровотеча. З боку травної системи: нудота, блювання, панкреатит, стероїдна виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, ерозивний езофагіт, кровотечі та перфорація ШКТ, підвищення або зниження апетиту, метеоризм, гикавка; рідко – підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ. З боку органів чуття: раптова втрата зору (при парентеральному введенні в області голови, шиї, носових раковин, шкіри голови можливе відкладення кристалів препарату в судинах ока), задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим пошкодженням зорового нерва, схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових чи вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм. З боку кістково-м'язової системи: ; уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко – патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки), розрив сухожилля м'язів, стероїдна маси (атрофія); при внутрішньосуглобовому введенні – посилення болю у суглобі. Дерматологічні реакції: ; уповільнене загоєння ран, петехії, екхімози, витончення шкіри, гіпер- або гіпопігментація, стероїдні вугри, стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозів. Алергічні реакції: ;генералізовані (в т.ч. висипання на шкірі, свербіж шкіри, анафілактичний шок), місцеві алергічні реакції. Ефекти, зумовлені імунодепресивною дією: розвиток або загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють спільно застосовувані імунодепресанти та вакцинація). Місцеві реакції: ;при парентеральному введенні - печіння, оніміння, біль, парестезії та інфекції у місці введення; рідко – некроз навколишніх тканин, утворення рубців у місці ін'єкції; при внутрішньом'язовому введенні (особливо в дельтовидний м'яз) - атрофія шкіри та підшкірної клітковини. Інші: ; лейкоцитурія, синдром відміни. При внутрішньовенному введенні - аритмії, "припливи" крові до обличчя, судоми. При зовнішньому застосуванні: рідко - свербіж, гіперемія, печіння, сухість, фолікуліт, вугровий висип, гіпопігментація, періоральний дерматит, алергічний дерматит, мацерація шкіри, вторинна інфекція, атрофія шкіри, стрії, пітниця. При тривалому застосуванні або нанесенні на великі ділянки шкіри можливий розвиток системних побічних ефектів, характерних для кортикостероїдів.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні гідрокортизон підвищує токсичність серцевих глікозидів (через гіпокаліємію, що виникає, підвищується ризик розвитку аритмій); з ацетилсаліциловою кислотою - прискорює її виведення та знижує її концентрацію у плазмі крові (при відміні гідрокортизону концентрація саліцилатів у крові збільшується та зростає ризик розвитку побічних явищ); з парацетамолом – підвищення ризику розвитку гепатотоксичної дії парацетамолу (індукція печінкових ферментів та утворення токсичного метаболіту парацетамолу); з циклоспорином – посилення побічних ефектів гідрокортизону внаслідок пригнічення його метаболізму; з кетоконазолом – посилення побічних ефектів гідрокортизону внаслідок зниження його кліренсу. Гідрокортизон зменшує ефективність гіпоглікемічних засобів; посилює дію непрямих антикоагулянтів похідних кумарину. Гідрокортизон зменшує дію вітаміну D на всмоктування іонів кальцію у просвіті кишечника. Ергокальциферол і паратгормон перешкоджають розвитку остеопатії, що викликається кортикостероїдами. Гідрокортизон посилює метаболізм ізоніазиду, мексилетину (особливо у "швидких ацетиляторів"), що призводить до зниження їх плазмових концентрацій; підвищує (при тривалій терапії) вміст фолієвої кислоти; зменшує концентрацію празиквантелу у крові. Гідрокортизон у високих дозах знижує ефект соматропіну. Гіпокаліємія, що викликається кортикостероїдами, може збільшувати вираженість і тривалість м'язової блокади на тлі міорелаксантів. Антациди знижують всмоктування кортикостероїдів. При одночасному застосуванні з кортикостероїдами тіазидні діуретики, інгібітори карбоангідрази, інші кортикостероїди, амфотерицин В підвищують ризик розвитку гіпокаліємії, препарати, що містять іони натрію - набряків і підвищення артеріального тиску. НПЗЗ та етанол підвищують небезпеку розвитку виразки слизової оболонки ШКТ та кровотечі, у комбінації з НПЗЗ для лікування артриту можливе зниження дози кортикостероїдів через сумацію терапевтичного ефекту. Індометацин, витісняючи кортикостероїдами із зв'язку з альбумінами, збільшує ризик розвитку його побічних ефектів. Амфотерицин В та інгібітори карбоангідрази збільшують ризик розвитку остеопорозу. Терапевтична дія кортикостероїдів знижується під впливом індукторів мікросомальних ферментів печінки (в т.ч. фенітоїну, барбітуратів, ефедрину, теофіліну, рифампіцин) внаслідок підвищення швидкості метаболізму цих речовин. Інгібітори функції кори надниркових залоз (в т.ч. мітотан) можуть зумовлювати необхідність підвищення дози кортикостероїдів. Кліренс кортикостероїдів підвищується на тлі препаратів гормонів щитовидної залози. Імунодепресанти підвищують ризик розвитку інфекцій та лімфоми або інших лімфопроліферативних порушень, пов'язаних із вірусом Епштейна-Барр. Естрогени (включаючи пероральні естрогеновмісні контрацептиви) знижують кліренс кортикостероїдів, подовжують T1/2; та їх терапевтичні та токсичні ефекти. Появі гірсутизму та вугрів сприяє одночасне застосування інших стероїдних гормональних засобів – андрогенів, естрогенів, анаболіків, пероральних контрацептивів. Трициклічні антидепресанти можуть посилювати виразність депресії, спричиненої ГКС (не показані для терапії даних побічних ефектів). Ризик розвитку катаракти підвищується при застосуванні на тлі інших кортикостероїдів, антипсихотичних засобів (нейролептиків), карбутаміду та азатіоприну. Одночасне призначення з м-холіноблокаторами, а також із засобами, що мають м-холіноблокуючу дію (включаючи антигістамінні препарати, трициклічні антидепресанти), з нітратами сприяє підвищенню внутрішньоочного тиску. При одночасному застосуванні кортикостероїдів з живими противірусними вакцинами та на фоні інших видів імунізації підвищується ризик активації вірусів та розвитку інфекцій.Спосіб застосування та дозиДля парентерального застосування. Режим дозування індивідуальний. Застосовують внутрішньовенно струминно, внутрішньовенно краплинно, рідко - внутрішньом'язово. Для невідкладної терапії рекомендується внутрішньовенне введення. Початкова доза становить 100 мг (вводиться за 30 с) - 500 мг (вводиться за 10 хв), потім повторно через кожні 2-6 год, залежно від клінічної ситуації. Високі дози слід застосовувати лише до стабілізації стану хворого, але не більше 48-72 год, т.к. можливий розвиток гіпернатріємії. Дітям – не менше 25 мг/кг/добу. У вигляді депо-форми вводять внутрішньо або періартікулярно в дозі 5-50 мг одноразово з інтервалом 1-3 тижнів. В/м – 125-250 мг на добу. В офтальмології застосовують 2-3 рази на добу. Зовнішньо - 1-3 рази на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовувати при паразитарних та інфекційних захворюваннях вірусної, грибкової або бактеріальної природи (нині або недавно перенесені, включаючи недавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір, амебіаз, стронгіло підозрюваний), системний мікоз; активний та латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях припустимо лише тлі специфічної терапії. З обережністю застосовувати протягом 8 тижнів до 2 тижнів після вакцинації, при лімфаденіті після щеплення БЦЖ, при імунодефіцитних станах (в т.ч. СНІД або ВІЛ-інфікування). З обережністю застосовувати при захворюваннях ШКТ: виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіті, гастриті, гострій або латентній пептичній виразці, нещодавно створеному анастомозі кишечника, неспецифічному виразковому коліті з загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліті. З обережністю застосовувати при захворюваннях серцево-судинної системи, у т.ч. після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда (у хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього розрив серцевого м'яза), при декомпенсованій хронічній серцевій недостатності, артеріальній гіпертензії, гіперліпідемії), при ендокринних захворюваннях. у тому числі порушенні толерантності до вуглеводів), тиреотоксикозі, гіпотиреозі, хворобі Іценко-Кушинга, при тяжкій хронічній нирковій та/або печінковій недостатності, нефроуролітіазі, при гіпоальбумінемії та станах, що привертають до її виникнення, при системному , ожирінні (III-IV ступеня), при поліомієліті (за винятком форми бульбарного енцефаліту),відкрито- та закритокутової глаукоми, вагітності, лактації. При необхідності внутрішньосуглобового введення з обережністю застосовувати у пацієнтів із загальним тяжким станом, неефективності (або короткочасності) дії 2 попередніх введень (з урахуванням індивідуальних властивостей глюкокортикоїдів). При недостатній ефективності гідрокортизону протягом 48-72 годин та необхідності більш тривалої терапії доцільно замінити гідрокортизон на інший глюкокортикоїдний препарат, який не викликає затримки натрію в організмі. Під час лікування гідрокортизоном рекомендується призначити дієту з обмеженням натрію та підвищеним вмістом калію. Викликана гідрокортизоном відносна недостатність надниркових залоз може зберігатися протягом декількох місяців після його відміни. Враховуючи це, при стресових ситуаціях, що виникають у зазначений період, гормональну терапію відновлюють з одночасним призначенням солей та/або мінералокортикоїдів. У пацієнтів з активною формою туберкульозу гідрокортизон слід застосовувати у поєднанні з відповідною протитуберкульозною терапією. При латентній формі туберкульозу або період віражу туберкулінових проб слід ретельно контролювати стан хворого, а при необхідності провести хіміопрофілактику.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 100 гр.: активна речовина: клотримазол – 1 г; допоміжні речовини: пропіленгліколь - 7,0 г, макрогол-1500 (поліетиленгліколь- 1500, поліетиленоксид-1500) - 27,0 г, макрогол-400 (поліетиленгліколь-400, поліетилен- ноксид-400), 6, ніпагін, метилпарабен) – 0,1 г. По 10, 15, 20, 30 г туби алюмінієві або ламінатні. Кожну тубу з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиОднорідна мазь білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий засіб.ФармакокінетикаПогано всмоктується через шкіру та слизові оболонки і практично не чинить системної дії. Накопичується в роговому шарі епідермісу, проникає в кератин нігтів Концентрація в глибоких шарах епідермісу вище, ніж мінімальна концентрація для дерматофітів.ФармакодинамікаПротигрибковий засіб із групи похідних імідазолу для зовнішнього застосування. Клотримазол знижує синтез ергостеролу, що є складовою клітинної мембрани мікробної стінки, і призводить до зміни її структури та властивостей. У малих концентраціях діє фунгістатично, а у великих (більше 20 мкг/мл) - фунгіцидно, причому не тільки на клітини, що проліферують. У фунгіцидних концентраціях взаємодіє з мітохондріальними та пероксидазними ферментами, внаслідок чого відбувається збільшення концентрації перекису водню до токсичного рівня, що також сприяє руйнуванню грибкових клітин. Активний щодо патогенних дерматофітів (Trichophyton rubrum. Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis); дріжджових та цвілевих грибів (Candida spp., Torulopsis glabrata, Rhodotorula spp.,Pityrosporum orbiculare).Показання до застосуванняГрибкові захворювання шкіри, у тому числі шкірних складок і стоп, спричинені дерматофітами, дріжджовими (Candida spp.), пліснявими та іншими грибами та збудниками, чутливими до клотримазолу: дерматомікоз, дерматофітія, трихофітія, епідермофітія, грибкова, грибкова, пароніхія. Мікози, ускладнені вторинною піодермією, у складі комплексної терапії. Різнокольоровий лишай, еритразму.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до клотримазолу чи допоміжних речовин, вагітність (I триместр), дитячий вік до 2 років. З обережністю: період лактації, вагітність (ІІ та ІІІ триместр).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату у І триместрі вагітності протипоказане. При клінічних та експериментальних дослідженнях не було встановлено, що застосування препарату в період вагітності (II та III триместр) або у період годування груддю негативно впливає на здоров'я жінки або плода (дитини). Питання доцільності призначення препарату має вирішуватися індивідуально після консультації лікаря. Нанесення препарату безпосередньо на молочну залозу, що лактує, протипоказане.Побічна діяМісцеві реакції: печіння, набряк, подразнення та лущення шкіри, парестезії, поява пухирів, еритематозні висипання. Алергічні реакції: свербіж, кропив'янка. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиНістатин, натаміцин та амфотерицин В знижують ефективність клотримазолу при одночасному їх застосуванні. При застосуванні мазі негативні взаємодії з іншими засобами невідомі та їх не слід очікувати, оскільки резорбційна здатність клотримазолу є дуже низькою.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Дорослим за відсутності інших призначень рекомендується наносити мазь 2-3 рази на день тонким шаром на попередньо очищені та сухі уражені ділянки шкіри та обережно втирати. Разова доза на площу поверхні розміром з долоню – стовпчик мазі довжиною 5 мм. Для успішного лікування важливе регулярне застосування мазі. Тривалість терапії індивідуальна і залежить від тяжкості та локалізації захворювання. Для досягнення повного одужання не слід припиняти лікування маззю відразу після зникнення гострих симптомів або суб'єктивних скарг. Тривалість терапії має становити в середньому близько 4 тижнів. Різнобарвний лишай виліковується, переважно, протягом 1-3 тижнів, а еритразму протягом 2-4 тижнів. При грибкових захворюваннях шкіри ніг рекомендується продовжувати терапію близько 2 тижнів після усунення симптомів захворювання. У дітей віком із 2 років препарат застосовується у зазначених вище дозах.ПередозуванняНизька системна абсорбція активного компонента препарату при зовнішньому застосуванні робить передозування практично неможливим.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНеобхідно уникати попадання на слизову оболонку очей. У хворих із печінковою недостатністю слід періодично контролювати функціональний стан печінки. З появою ознак гіперчутливості чи подразнення лікування припиняють. За відсутності ефекту протягом 4 тижнів слід підтвердити діагноз. У дітей слід уникати нанесення на великі поверхні. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами, механізмами та заняття іншими небезпечними видами діяльності, що потребують особливої ​​уваги та швидких реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 100 гр.: Активна речовина: лінкоміцину гідрохлорид (у перерахунку на лінкоміцин) – 2,0 г; Допоміжні речовини: оксид цинку, крохмаль картопляний, парафін твердий (парафіни нафтові тверді), вазелін (вазелін медичний). 10 г або 15 г у алюмінієвих тубах. Одна туба з інструкцією із застосування у пачці з картону.Опис лікарської формиМазь білого або білого із жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-лінкозамід.ФармакодинамікаАнтибіотик, що продукується Streptomyces lincolniensis, має бактеріостатичну дію. Пригнічує білковий синтез бактерій внаслідок оборотного зв'язування з 50S субодиницею рибосом, порушує утворення пептидних зв'язків. Активний щодо грампозитивних коків (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., у т.ч. Streptococcus pneumoniae); Haemophilus influenzae; Bacillus anthracis, Mycoplasma spp., Bacteroides spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani. Ефективний щодо Staphylococcus spp., стійких до пеніциліну, тетрациклінів, хлорамфеніколу, стрептоміцину, цефалоспорину, у зв'язку з чим лінкоміцин можна розглядати як препарат резерву (лише 30% Staphylococcus spp., стійких до ерестину). Чи не діє на Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), грамнегативні мікроорганізми, гриби, віруси, найпростіші; поступається за активністю еритроміцину щодо спороутворюючих анаеробів, Neisseria spp., Corynebacterium spp.) Оптимум дії знаходиться у лужному середовищі (pH 8-8,5). Стійкість розвивається за пеніциліновим типом (повільно). У високих дозах має бактерицидний ефект.Показання до застосуванняГнійно-запальні захворювання шкіри та м'яких тканин, спричинені чутливими мікроорганізмами (піодермія, фурункульоз, флегмона, бешиха).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, вагітність (за винятком випадків, коли це необхідно за життєвими показаннями), ранній грудний вік (до 1 міс). З обережністю: грибкові захворювання шкіри.Побічна діяАлергічні реакції: кропив'янка, ексфоліативний дерматит.Взаємодія з лікарськими засобамиФармацевтично несумісний із новобіоцином, канаміцином, ампіциліном. Антагонізм дії – з еритроміцином, синергізм – з аміноглікозидами.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Мазь наносять тонким шаром на уражене місце 2-3 десь у добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід бути обережними при дерматомікозах.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 г мазі для зовнішнього застосування 0,5% міститься активна речовина: Преднізолон 5 мг. 15 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Фармакотерапевтична групаГКС. Пригнічує функції лейкоцитів та тканинних макрофагів. Обмежує міграцію лейкоцитів у область запалення. Порушує здатність макрофагів до фагоцитозу, а також до утворення інтерлейкіну-1. Сприяє стабілізації лізосомальних мембран, знижуючи цим концентрацію протеолітичних ферментів у сфері запалення. Зменшує проникність капілярів, зумовлену вивільненням гістаміну. Пригнічує активність фібробластів та утворення колагену. Інгібує активність фосфоліпази А2, що призводить до придушення синтезу простагландинів та лейкотрієнів. Пригнічує вивільнення ЦОГ (головним чином ЦОГ-2), що також сприяє зменшенню вироблення простагландинів. Зменшує кількість циркулюючих лімфоцитів (T- та B-клітин), моноцитів, еозинофілів та базофілів внаслідок їх переміщення з судинного русла в лімфоїдну тканину; пригнічує утворення антитіл. Преднізолон пригнічує вивільнення гіпофізом АКТГ та β-ліпотропіну, але не знижує рівень циркулюючого β-ендорфіну. Пригнічує секрецію ТТГ та ФСГ. При безпосередньої аплікації на судини має вазоконстрикторний ефект. Преднізолон має виражену дозозалежну дію на метаболізм вуглеводів, білків і жирів. Стимулює глюконеогенез, сприяє захопленню амінокислот печінкою та нирками та підвищує активність ферментів глюконеогенезу. У печінці преднізолон посилює депонування глікогену, стимулюючи активність глікогенсинтетази та синтез глюкози із продуктів білкового обміну. Підвищення вмісту глюкози у крові активізує виділення інсуліну. Преднізолон пригнічує захоплення глюкози жировими клітинами, що призводить до активації ліполізу. Однак унаслідок збільшення секреції інсуліну відбувається стимуляція ліпогенезу, що сприяє накопиченню жиру. Має катаболічну дію в лімфоїдній та сполучній тканинах, м'язах, жировій тканині, шкірі, кістковій тканині. У меншій мірі ніж гідрокортизон, впливає на процеси водно-електролітного обміну: сприяє виведенню іонів калію та кальцію, затримці в організмі іонів натрію та води. Остеопороз та синдром Іценко-Кушинга є головними факторами, що обмежують тривалу терапію кортикостероїдами. Внаслідок катаболічної дії можливе пригнічення зростання у дітей. У високих дозах преднізолон може підвищувати збудливість тканин мозку та сприяє зниженню порога судомної готовності. Стимулює надмірну продукцію соляної кислоти та пепсину в шлунку, що призводить до розвитку виразки пептики. При системному застосуванні терапевтична активність преднізолону обумовлена ​​протизапальною, протиалергічною, імунодепресивною та антипроліферативною дією. При зовнішньому та місцевому застосуванні терапевтична активність преднізолону обумовлена ​​протизапальною, протиалергічною та антиексудативною (завдяки вазоконстрикторному ефекту) дією. У порівнянні з гідрокортизоном протизапальна активність преднізолону в 4 рази більша, мінералокортикоїдна активність у 0.6 рази менша.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо добре всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі відзначається через 90 хв. У плазмі велика частина преднізолону зв'язується з транскортином (кортизол-зв'язуючим глобуліном). Метаболізується переважно у печінці. T1/2 становить близько 200 хв. Виводиться нирками у незміненому вигляді – 20%.Клінічна фармакологіяГКС для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняДля прийому внутрішньо та парентерального застосування: ревматизм; ревматоїдний артрит, дерматоміозит, вузликовий періартеріїт, склеродермія, хвороба Бехтерева, бронхіальна астма, астматичний статус, гострі та хронічні алергічні захворювання, анафілактичний шок, хвороба Аддісона, гостра недостатність кори надниркових залоз; гепатит, печінкова кома, гіпоглікемічні стани, ліпоїдний нефроз; агранулоцитоз, різні форми лейкемії, лімфогранулематоз, тромбоцитопенічна пурпура, гемолітична анемія; мала хорея; Пухирчатка, екзема, свербіж, ексфоліативний дерматит, псоріаз, сверблячка, себорейний дерматит, ВКВ, еритродермія, алопеція. Для внутрішньосуглобового введення: хронічний поліартрит, посттравматичний артрит, остеоартрит великих суглобів, ревматичні ураження окремих суглобів, артрози. Для інфільтраційного введення в тканини: епікондиліт, тендовагініт, бурсит, плечолопатковий періартрит, келоїди, ішіалгії, контрактура Дюпюїтрена, ревматичні та подібні до них ураження суглобів та різних тканин. Для застосування в офтальмології: алергічний, хронічний та нетиповий кон'юнктивіт та блефарит; запалення рогівки при непошкодженій слизовій оболонці; гостре та хронічне запалення переднього відрізка судинної оболонки, склери та епісклери; симпатичне запалення очного яблука; після травм та операцій при тривалому подразненні очних яблук. Для застосування в гінекології: лікування вагінітів (у складі комбінованої терапії з антибіотиками та протигрибковими засобами).Протипоказання до застосуванняДля короткочасного застосування за життєвими показаннями – підвищена чутливість до преднізолону. Для внутрішньосуглобового введення та введення безпосередньо в осередок ураження: попередня артропластика, патологічна кровоточивість (ендогенна або викликана застосуванням антикоагулянтів), внутрішньосуглобовий перелом кістки, інфекційний (септичний) запальний процес у суглобі та періартикулярні інфекції (в т.ч. в анамнез) загальне інфекційне захворювання, виражений навколосуглобовий остеопороз, відсутність ознак запалення в суглобі ("сухий" суглоб, наприклад при остеоартрозі без синовіту), виражена кісткова деструкція та деформація суглоба (різке звуження суглобової щілини, анкілоз), нестабільність суглоба як результат суглоб епіфізів кісток. Для зовнішнього застосування: бактеріальні, вірусні, грибкові шкірні захворювання, туберкульоз шкіри, шкірні прояви сифілісу, пухлини шкіри, поствакцинальний період, порушення цілісності шкірних покровів (виразки, рани), дитячий вік (до 2 років, при свербіння в області ануса – до 12 років), розацеа, вульгарні вугри, періоральний дерматит. Для застосування в офтальмології: бактеріальні, вірусні, грибкові захворювання очей, туберкульозна поразка очей, трахома, порушення цілісності очного епітелію.Вагітність та лактаціяПри вагітності (особливо у І триместрі) застосовують лише за життєвими показаннями. При необхідності застосування під час лактації слід ретельно зважити очікувану користь лікування для матері та ризик для дитини. У дітей у період зростання кортикостероїдів слід застосовувати лише за абсолютними показаннями та під ретельним контролем лікаря. Протипоказання для зовнішнього застосування: дитячий вік (до 2 років, при свербіння в області ануса – до 12 років).Побічна діяЗ боку ендокринної системи: порушення менструального циклу, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга, пригнічення функції гіпофізарно-надниркової системи, зниження толерантності до вуглеводів, стероїдний діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, уповільнення росту у дітей. З боку травної системи: нудота, блювання, стероїдна виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, панкреатит, езофагіт, кровотечі та перфорація ШКТ, підвищення або зниження апетиту, метеоризм, гикавка. У поодиноких випадках - підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ. З боку обміну речовин: негативний азотистий баланс через катаболізм білків, підвищений виведення кальцію з організму, гіпокальціємію, підвищення маси тіла, підвищене потовиділення. Серцево-судинна система: втрата калію, гіпокаліємічний алкалоз, аритмія, брадикардія (аж до зупинки серця); стероїдна міопатія, серцева недостатність (розвиток або посилення симптомів), зміни на ЕКГ, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози. У пацієнтів із гострим інфарктом міокарда – поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза. З боку кістково-м'язової системи: уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко – патологічні переломи, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки), розрив сухожиль м'язів, м'язова слабкість, стероїд м'язової маси (атрофія). З боку нервової системи: головний біль, підвищення внутрішньочерепного тиску, делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, нервозність або занепокоєння, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, судомні напади. З боку органу зору: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску (з можливим пошкодженням зорового нерва), трофічні зміни рогівки, екзофтальм, схильність до розвитку вторинної інфекції (бактеріальної, грибкової, вірусної). З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: петехії, екхімози, витончення та крихкість шкіри, гіпер- або гіпопігментація, вугри, стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозів. Реакції зумовлені імунодепресивною дією: уповільнення процесів регенерації, зниження стійкості до інфекцій. При парентеральному введенні: у поодиноких випадках анафілактичні та алергічні реакції, гіпер- або гіпопігментація, атрофія шкіри та підшкірної клітковини, загострення після інтрасиновіального застосування, артропатія типу Шарко, стерильні абсцеси, при введенні у вогнища на голові – сліпота.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні із саліцилатами можливе підвищення ймовірності виникнення кровотеч. При одночасному застосуванні з діуретиками можливе збільшення порушень електролітного обміну. При одночасному застосуванні з гіпоглікемічними препаратами зменшується швидкість зниження рівня глюкози у крові. При одночасному застосуванні із серцевими глікозидами посилюється ризик розвитку глікозидної інтоксикації. При одночасному застосуванні з рифампіцином можливе ослаблення терапевтичної дії рифампіцину. При одночасному застосуванні гіпотензивних засобів можливе зниження їхньої ефективності. При одночасному застосуванні похідних кумарину можливе ослаблення антикоагулянтного ефекту. При одночасному застосуванні рифампіцину, фенітоїну, барбітуратів можливе ослаблення дії преднізолону. При одночасному застосуванні гормональних контрацептивів – посилення дії преднізолону. При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти можливе зниження вмісту саліцилатів у крові. При одночасному застосуванні празиквантелу можливе зменшення його концентрації у крові. Появі гірсутизму та вугрів сприяє одночасне застосування інших кортикостероїдів, андрогенів, естрогенів, пероральних контрацептивів та стероїдних анаболіків. Ризик розвитку катаракти підвищується при застосуванні на тлі кортикостероїдів антипсихотичних засобів, карбутаміду та азатіоприну. Одночасне призначення з м-холіноблокаторами (включаючи антигістамінні препарати, трициклічні антидепресанти), нітратами сприяє розвитку підвищення внутрішньоочного тиску.Спосіб застосування та дозиМісцево в офтальмології застосовують 3 рази на добу, курс лікування – не більше 14 днів; у дерматології – 1-3 рази на добу. Місцево в гінекології – у складі комбінованих препаратів з антибіотиками та протигрибковими засобами відповідно до рекомендованого режиму дозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовувати при паразитарних та інфекційних захворюваннях вірусної, грибкової або бактеріальної природи (нині або недавно перенесені, включаючи недавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір, амебіаз, стронгіло підозрюваний), системний мікоз; активний та латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях припустимо лише тлі специфічної терапії. З обережністю застосовувати протягом 8 тижнів до та 2 тижнів після вакцинації, при лімфаденіті після щеплення БЦЖ, при імунодефіцитних станах (в т.ч. СНІД або ВІЛ-інфікованість). З обережністю застосовувати при захворюваннях ШКТ: виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіті, гастриті, гострій або латентній пептичній виразці, нещодавно створеному анастомозі кишечника, неспецифічному виразковому коліті з загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліті. З обережністю застосовувати при захворюваннях серцево-судинної системи, у т.ч. після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда (у хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього розрив серцевого м'яза), при декомпенсованій хронічній серцевій недостатності, артеріальній гіпертензії, гіперліпідемії), при ендокринних захворюваннях. у тому числі порушенні толерантності до вуглеводів), тиреотоксикозі, гіпотиреозі, хворобі Іценко-Кушинга, при тяжкій хронічній нирковій та/або печінковій недостатності, нефроуролітіазі, при гіпоальбумінемії та станах, що схиляють до її виникнення, при системному , ожирінні (III-IV ступеня), при поліомієліті (за винятком форми бульбарного енцефаліту),відкрито- та закритокутової глаукоми. При необхідності внутрішньосуглобового введення з обережністю застосовувати у пацієнтів із загальним тяжким станом, неефективності (або короткочасності) дії 2 попередніх введень (з урахуванням індивідуальних властивостей ГКС, що застосовувалися). Під час лікування (особливо тривалого) необхідне спостереження окуліста, контроль артеріального тиску та водно-електролітного балансу, а також картини периферичної крові, глюкози в крові; Для зменшення побічних ефектів можна призначити анаболічні стероїди, антибіотики, а також збільшити надходження калію в організм (дієта, препарати калію). Рекомендується уточнити необхідність запровадження АКТГ після курсу лікування преднізолоном (після проведення шкірної проби!). При хворобі Аддісона слід уникати одночасного застосування з барбітуратами. Після припинення лікування можливе виникнення синдрому відміни, надниркової недостатності, а також загострення захворювання, з приводу якого призначено преднізолон. При інтеркурентних інфекціях, септичних станах та туберкульозі необхідно одночасне проведення антибіотикотерапії. У дітей у період зростання кортикостероїдів слід застосовувати лише за абсолютними показаннями та під ретельним контролем лікаря. Зовнішньо не слід застосовувати більше 14 днів. У разі застосування при звичайних або рожевих вуграх можливе загострення захворювання.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 100 гр.: Активна речовина: тетрацикліну гідрохлорид (у перерахунку на тетрациклін) – 3 г; допоміжні речовини: ланолін безводний; парафіни нафтові тверді; церезин; натрію дисульфіт (натрію піросульфіт, натрію метабісульфіт); вазелін – до 100 г. Мазь для зовнішнього застосування 3%. По 15 г та 30 г у туби алюмінієві. Кожну тубу з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиМазь жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-тетрациклін.ФармакокінетикаПри нанесенні на непошкоджену шкіру практично не всмоктується.ФармакодинамікаБактеріостатичний антибіотик широкого спектру групи тетрациклінів. Порушує утворення комплексу між транспортною РНК та рибосомою, що призводить до порушення синтезу білка. Активний щодо Propionibacterium acne (Corynebacterium acne), грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів.Показання до застосуванняЗвичайні вугри, бактеріальні інфекції шкіри.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, дитячий вік (до 11 років).Побічна діяАлергічні реакції: печіння, гіперемія шкіри, набряклість або інші ознаки подразнення.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо, мазь наносять на уражені ділянки шкіри 1-2 рази на добу (можливе накладання марлевої пов'язки).Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується застосовувати при глибоких або колотих ранах, важких опіках, в офтальмології (використовують 1% очну мазь). Слід пам'ятати, що використання антибактеріальних лікарських засобів для зовнішнього застосування може призвести до сенсибілізації організму, що супроводжується розвитком реакцій підвищеної чутливості. Якщо протягом 2 тижнів стан не покращується, слід проконсультуватися з лікарем. Адекватних та строго контрольованих досліджень у дітей до 11 років не проведено; дози для цієї категорії пацієнтів не визначено.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему