Лекарства и БАД
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: аскорбінова кислота – 50 мг, рутозид (рутин) – 50 мг; Допоміжні речовини: сахароза (цукор) – 147,1 мг, крохмаль картопляний – 76,2 мг, кальцію стеарату моногідрат (кальцію стеарат 1-водний) – 2,6 мг, тальк – 4,1 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. По 50 пігулок у банку з полімерного матеріалу. Кожну банку з полімерного матеріалу або 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку з картону для споживчої тари.Опис лікарської формиТаблетки круглі плоскоциліндричної форми, з фаскою та ризиком, світлого зеленувато-жовтого кольору з дрібними вкрапленнями зеленого, коричневого та білого кольору.Фармакотерапевтична групаВітамін.ФармакодинамікаАскорбінова кислота бере участь у регуляції окисно-відновних реакцій, вуглеводного обміну, синтезі колагену. Рутозид усуває підвищену проникність капілярів, зміцнює судинну стінку.Показання до застосуванняПрофілактика та лікування гіпо- та авітамінозу С та Р. У складі комплексної терапії при варикозному розширенні вен, трофічних порушеннях та виразках шкіри, при хронічній венозній недостатності, геморагічному діатезі.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, дитячий вік, дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: Стани, що супроводжуються гіперкоагуляцією крові та схильністю до тромбозів, тромбофлебіт.Вагітність та лактаціяЧерез вміст у препараті рутину його не слід застосовувати у І триместрі вагітності. Мінімальна щоденна потреба в аскорбіновій кислоті у ІІ-ІІІ триместрах вагітності – близько 60 мг. Слід мати на увазі, що плід може адаптуватися до високих доз аскорбінової кислоти, яку приймає вагітна жінка, і потім у новонародженого можливий розвиток синдрому "скасування". Мінімальна щоденна потреба; період лактації – 80 мг. Дієта матері, що містить адекватну кількість аскорбінової кислоти, є достатньою для профілактики її дефіциту у немовляти. Теоретично існує небезпека для дитини при застосуванні матір'ю високих доз аскорбінової кислоти (рекомендується не перевищувати щоденної потреби в аскорбіновій кислоті, що годує матір'ю). При вживанні препарату необхідно в період вагітності та лактації дотримуватись дозування та тривалість курсу прийому, призначені лікарем.Побічна діяАлергічні реакції, диспепсичні розлади, біль голови.Взаємодія з лікарськими засобамиАскорбінова кислота підвищує всмоктування лікарських засобів групи пеніциліну, заліза; знижує клінічний ефект гепарину та непрямих антикоагулянтів.Спосіб застосування та дозиВсередину, по 1 таблетці 2-3 рази на день під час або після їди. Курс лікування-2-3 тижні. Для профілактики - по 1-2 таблетки на добу. Курс визначається індивідуально.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активна речовина: Офлоксацин – 3 мг; Допоміжні речовини: Бензалконію хлорид, натрію хлорид, динатрію едетат, гіпромелозу, натрію гідроксид, кислота хлористоводнева, вода для ін'єкцій. Краплі очні та вушні 0,3%. По 5 мл у пластиковий флакон-крапельницю з ковпачком, що нагвинчується, або у пластиковий флакон, закупорений пробкою-крапельницею, закритий пластиковим ковпачком, що нагвинчується, з контролем першого розтину. Кожен флакон-крапельницю або пластиковий флакон разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПрозорий світло-жовтий розчин.Фармакотерапевтична групаАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів для місцевого застосування в офтальмології.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко і повністю абсорбується із ШКТ. Їда незначно впливає на ступінь абсорбції, але може уповільнити її швидкість. Cmax у плазмі досягається через 2 год. Зв'язування з білками – 25%. Офлоксацин широко розподіляється в тканинах та рідинах організму (органи сечовивідної системи, статеві органи, передміхурова залоза, легені, ЛОР-органи, жовчний міхур, кістки, шкіра). Виводиться із сечею у незміненому вигляді (близько 80% за 24 год). Концентрації офлоксацину в сечі значно перевищували МПК90 для більшості мікроорганізмів після прийому останньої дози (по 300 мг 2 рази на добу протягом 14 днів). Невелика частина активної речовини (близько 4%) виводиться із калом. T1/2 становить 6 год. У пацієнтів похилого віку при КК в середньому 50 мл/хв можливе збільшення T1/2 до 13.3 год.ФармакодинамікаПротимікробний засіб групи фторхінолонів широкого спектра дії. Бактерицидна дія офлоксацину пов'язана з блокадою ферменту ДНК-гірази у бактеріальних клітинах. Високоактивний щодо більшості грамнегативних бактерій: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Mycoplasma spp. також Chlamydia spp. Активний щодо деяких грампозитивних мікроорганізмів (в т.ч. Staphylococcus spp., Streptococcus spp., особливо бета-гемолітичних стрептококів). До офлоксацину помірковано чутливі Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp. До офлоксацину не чутливі анаеробні бактерії (крім Bacteroides ureolyticus). Стійкий до дії β-лактамаз.Показання до застосуванняІнфекційні захворювання придаткового апарату ока та переднього відрізка ока, викликані чутливими до офлоксаїїну мікроорганізмами у дорослих та дітей віком 1 року і старше. Профілактика інфекцій в офтальмохірургії. Інфекції вуха Офлоксацин показаний для лікування наступних станів у дорослих та дітей віком 15 років та старших: Зовнішнього отиту, викликаного Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus. Хронічного гнійного середнього отиту, зокрема. з перфорацією барабанної перетинки, викликаної Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa або Staphylococcus aureus. Гострий середній отит із встановленою тимпаностомічною трубкою, викликаного Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus та Streptococcus pneumoniae.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість (у тому числі до інших похідних хінолону), небактеріальні захворювання придаткового апарату ока та переднього відрізка ока, небактеріальний отит, вагітність, період годування груддю, вік до 1 року для застосування в офтальмології, до 15 років – для оториноларингології.Вагітність та лактаціяПротипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації. В експериментальних дослідженнях не виявлено негативного впливу на фертильність у щурів. Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль та спазми в животі, погіршення апетиту, сухість у роті, метеоризм, порушення функції шлунково-кишкового тракту, запор; рідко – порушення функції печінки, некроз печінки, жовтяниця, гепатит, перфорація кишечника, псевдомембранозний коліт, кровотечі із ШКТ, порушення слизової оболонки порожнини рота, печія, підвищення активності печінкових ферментів, включаючи ГГТ та ЛДГ, збільшення рівня білірубіну у сироватці крові. З боку нервової системи: безсоння, запаморочення, втома, сонливість, нервозність; рідко - судоми, тривога, когнітивні зміни, депресія, патологічні сновидіння, ейфорія, галюцинації, парестезії, синкопе, тремор, сплутаність свідомості, ністагм, суїцидальні думки або спроби, дезорієнтація, психотичні реакції, параноя, фобія, аоб периферична невропатія, атаксія, порушення координації, загострення екстрапірамідних порушень, порушення мови. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж; рідко – ангіоневротичний набряк, кропив'янка, васкуліт, алергічний пневмоніт, анафілактичний шок, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, вузлувата еритема, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз, кон'юнктивіт. З боку статевої системи: свербіж у ділянці зовнішніх геніталій у жінок, вагініт, виділення з піхви; рідко – печіння, роздратування, біль та висип у галузі геніталій у жінок, дисменорея, менорагія, метрорагія, вагінальний кандидоз. З боку серцево-судинної системи: рідко – зупинка серця, набряки, артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, пальпітація, вазодилатація, церебральний тромбоз, набряк легенів, тахікардія. З боку сечовидільної системи: рідко – дизурія, почастішання сечовипускання, затримка сечі, анурія, поліурія утворення каменів у нирках, ниркова недостатність, нефрит, гематурія, альбумінурія, кандидурія. З боку кістково-м'язової системи: рідко – артралгія, міалгія, тендиніт, м'язова слабкість, загострення міастенії. З боку обміну речовин: рідко – спрага, зменшення маси тіла, гіпер- або гіпоглікемія (особливо у пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують інсулін або пероральні гіпоглікемічні засоби), ацидоз, збільшення у сироватці ТГ, холестеролу, калію. З боку дихальної системи: рідко – кашель, виділення з носа, зупинка дихання, диспное, бронхоспазм, стридор. З боку органів чуття: рідко – погіршення слуху, тинніт, диплопія, ністагм, порушення чіткості зорового сприйняття, порушення смаку, нюху, фотофобія. Дерматологічні реакції: рідко – фотосенсибілізація, гіперпігментація, везикуло-бульозні висипання. З боку системи кровотворення: рідко – анемія, кровотечі, панцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія, оборотне пригнічення кістково-мозкового кровотворення, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, петехії, екхімози, збільшення протромбінового часу. Інші: біль у грудній клітці, фарингіт, підвищення температури тіла, біль у тілі; рідко – астенія, озноб, загальне нездужання, носова кровотеча, підвищене потовиділення.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антацидами, що містять кальцій, магній або алюміній, із сукральфатом, з препаратами, що містять дво- та тривалентні катіони, такими як залізо, або з мультивітамінами, що містять цинк, можливе порушення абсорбції хінолонів, що призводить до зменшення їх концентрації в організмі. Ці препарати не слід застосовувати протягом 2 годин до або протягом 2 годин після прийому офлоксацину. При одночасному застосуванні офлоксацину та НПЗЗ підвищується ризик розвитку стимулюючої дії на ЦНС та судом. При одночасному застосуванні з теофіліном можливе підвищення його концентрації у плазмі (у т.ч. у рівноважному стані), збільшення T1/2. Це підвищує ризик розвитку побічних реакцій, пов'язаних із дією теофіліну. При одночасному застосуванні офлоксацину з бета-лактамними антибіотиками, аміноглікозидами та метронідазолом відзначено адитивну взаємодію.Спосіб застосування та дозиІнфекційні захворювання очей: Для лікування бактеріальної виразки рогівки рекомендована доза офлоксацину для дорослих і дітей у віці 1 року і старше - 1-2 краплі 0,3% розчину в уражене око (або обидва ока) кожні 30 хвилин під час неспання, потім - через 4 і 6 годин. після засинання протягом 2 днів. Починаючи з 3-х днів лікування і протягом наступних 4-6 днів, розчин можна закопувати по 1-2 краплі щогодини в період неспання, потім - по 1-2 краплі 4 рази на день протягом ще 3 днів або до досягнення клінічного лікування. Для лікування кон'юнктивіту, блефариту, кератокон'юнктивіту, кератиту, мейбоміту, дакріоциститу та профілактики інфекцій в офтальмохірургії після травми ока та хірургічних втручань офлоксацин у вигляді очних крапель зазвичай застосовується лише в період неспання. Для дорослих і дітей у віці 1 року і старше рекомендована доза офлоксацину - 1-2 краплі 0,3% розчину в уражене око (або обидва ока) кожні 2-4 години (під час неспання) протягом 2 днів, потім - 1- 2 краплі 4 десь у день протягом трохи більше 5 днів. Інфекції вуха діти 15 років і старші та дорослі Зовнішній отит: по 10 крапель у уражене вухо 1 раз на добу протягом 7 днів. Гострий середній отит із встановленою тимпаностомічною трубкою: по 5 крапель у уражене вухо 2 рази на добу протягом 10 днів. Хронічний гнійний середній отит із перфорацією барабанної перетинки: по 10 крапель у уражене вухо 2 рази на добу протягом 14 днів. Перед інстиляцією, щоб уникнути розвитку запаморочення (можливого при використанні холодного розчину), слід зігріти флакон у руці протягом 1-2 хвилин. Інстиляцію проводять у положенні пацієнта, лежачи на боці. Після закапування пацієнт повинен зберігати це положення протягом 5 хвилин для полегшення проходження розчину через слуховий прохід. При необхідності інсталяції в інше вухо діють аналогічно.ПередозуванняПісля місцевого застосування надмірної дози препарату Данцил очі слід промити чистою водою кімнатної температури. Даних щодо системних проявів передозування немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовувати у пацієнтів з порушеннями функції нирок та печінки. У період лікування потрібно проводити контроль рівня глюкози у крові. При тривалій терапії необхідно періодично контролювати функції нирок, печінки, картину периферичної крові. При застосуванні офлоксацину слід забезпечити достатню гідратацію організму, пацієнт не повинен зазнавати ультрафіолетового опромінення. У експериментальних дослідженнях мутагенний потенціал не виявлено. Тривалі дослідження щодо визначення канцерогенності офлоксацину не проводилися. У дослідженнях на молодих тваринах кількох видів офлоксацин викликав артропатію та остеохондроз. Безпека та ефективність у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлена. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами З обережністю застосовувати у пацієнтів, діяльність яких пов'язана з необхідністю високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
641,00 грн
583,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: дапоксетину гідрохлорид – 33,6 мг (у перерахунку на дапоксетин) – 30 мг; допоміжні речовини (ядро): лактози моногідрат (цукор молочний) – 44,0 мг; кроскармелоза натрію (примелоза) – 4,0 мг, целюлоза мікрокристалічна 102 – 14,9 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 2,5 мг, магнію стеарат – 1,0 мг; допоміжні речовини (оболонка): 3 мг (гіпромелоза - 1,64 мг; полісорбат-80 (твін-80) - 0,46 мг; тальк - 0,46 мг; титану діоксид Е 171 - 0,31 мг; барвник заліза оксид жовтий Е 172 - 0,13 мг) По 4, 6, 8, 10 таблеток в упаковки коміркові контурні. По 20 таблеток у банки полімерні типу БП з поліетилену низького тиску з кришками з поліетилену високого тиску або у флакони полімерні з поліетилену низького тиску з кришками з поліетилену високого тиску. Кожну банку, флакон, 1 упаковку осередкову контурну по 4, 6, 8, 10 таблеток, або 2 упаковки осередкові контурні по 6 таблеток, або 2, 3 упаковки осередкові контурні по 10 таблеток разом з інструкцією по застосуванню поміщають в картонну пачку.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою від світло-жовтого до жовтого кольору, круглі, двоопуклі. На поперечному розрізі ядро - таблетки білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаЕякуляція передчасного засобу лікування.ФармакокінетикаВсмоктування Дапоксетин швидко всмоктується, і максимальна концентрація в плазмі (Сmах) досягається через 1-2 години після прийому препарату. Абсолютна біодоступність дорівнює 42% (діапазон 15-76%) та експозиція (AUC та Сmах) збільшується пропорційно дозі в інтервалі від 30 мг до 60 мг. Після багаторазового перорального прийому AUC дапоксетину та його активного метаболіту дезметилдапоксетину збільшується приблизно на 50% порівняно зі значеннями AUC після одноразового прийому. Прийом жирної їжі помірно зменшує Сmах дапоксетину (на 10%) і на 12% збільшує AUC (площа під кривою "концентрація-час") та час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові. Ці зміни клінічно не значущі. Препарат Дапоксетин-СЗ можна приймати незалежно від їди. Розподіл Понад 99% дапоксетину пов'язують із білками плазми in vitro. Активний метаболіт – дезметилдапоксетин – зв'язується з білками плазми на 98,5%. Дапоксетин розподіляється по організму із середнім рівноважним обсягом розподілу 162 л. Метаболізм Дослідження in vitro дозволяють припустити, що дапоксетин метаболізується багатьма ферментами печінки та нирок, особливо CYP2D6, CYP3A4 та флавіновмісною монооксигеназою (ФМ01) нирок. У клінічному дослідженні, в ході якого вивчався метаболізм 14С-дапоксетину, дапоксетин після перорального прийому активно метаболізувався переважно шляхом N-окислення, N-деметилювання, гідроксилювання нафтогрупи, глюкуронізації та приєднання сульфогрупи. Після перорального прийому виявлено ознаки пресистемного метаболізму у печінці. Основними компонентами, що циркулюють у плазмі крові, були інтактний дапоксетин та дапоксетин-N-оксид. У дослідженнях in vitro виявлено, що дапоксетин-N-оксид неактивний. Крім того, виявлялися дезметилдапоксетин та дидезметилдапоксетин у кількості менше 3% від загальної кількості циркулюючих метаболітів дапоксетину. У дослідженні in vitro встановлено, що дезметилдапоксетин за активністю можна порівняти з дапоксетином, а дидезметилдапоксетин приблизно в 2 рази менш активний, ніж дапоксетин. Експозиція (AUC та Сmах) незв'язаного дезметилдапоксетину становила 50% і 23% від незв'язаного дапоксетину відповідно. Виведення Метаболіти дапоксетину виводяться переважно нирками у вигляді кон'югатів. Дапоксетин у незмінному вигляді у сечі не виявляється. Після перорального прийому початковий (диспозиційний) період напіввиведення дапоксетину становить приблизно 1,5 години, рівень у плазмі становить менше 5% від пікової концентрації через 24 години після прийому, а кінцевий період напіввиведення становить близько 19 годин. 19:00. Фармакокінетика дапоксетину у особливих популяцій пацієнтів Раса Одноразовий прийом дапоксетину в дозі 60 мг не виявив статистично достовірної відмінності показників у представників європеоїдної раси, негроїдної раси, латиноамериканців та представників монголоїдної раси. Порівняння фармакокінетики дапоксетину у представників європеоїдної раси та японців показало вищі значення Сmах та AUC у останніх (на 10-20%) через меншу масу тіла. Вищий рівень системного впливу навряд чи викликає значну відмінність клінічного ефекту. Літні пацієнти (65 років і старше) Аналіз дослідження клінічної фармакології з одноразовим прийомом дапоксетину в дозі 60 мг не виявив суттєвої відмінності показників фармакокінетики (Сmах, AUC0-∞, Тmах) у здорових літніх чоловіків та здорових чоловіків молодшого віку. У пацієнтів із порушенням функції нирок Чіткого збільшення AUC дапоксетину при зниженні функції нирок не було виявлено. AUC дапоксетину у пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок була приблизно вдвічі вищою, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Дані щодо застосування препарату у пацієнтів з тяжким порушенням ниркової функції обмежені. У пацієнтів, які потребують гемодіалізу, фармакокінетика дапоксетину не вивчалася. У пацієнтів із порушенням функції печінки У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого ступеня Сmах незв'язаного дапоксетину знижувалася на 28%, AUC не змінювалася. Сmах та AUC активної фракції (сума незв'язаних фракцій дапоксетину та дезметилдапоксетину) знижувалися на 30% та 5%, відповідно. У пацієнтів із печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості Сmах незв'язаного дапоксетину зазвичай не змінюється (знижується в межах 3%), AUC збільшується на 66%. Схах незв'язаної активної фракції дапоксетину була незмінна, a AUC - збільшена в 2 рази. У пацієнтів з печінковою недостатністю важкого ступеня Сmах незв'язаного дапоксетину було знижено на 42%, а AUC незв'язаного дапоксетину було збільшено приблизно на 223%. Смах і AUC активної фракції змінювалися подібним чином. Поліморфізм CYP2D6 Концентрація дапоксетину в плазмі крові після одноразового прийому препарату Дапоксетин-СЗ у дозі 60 мг у пацієнтів з низькою активністю CYP2D6 була вищою, ніж у пацієнтів з високою активністю CYP2D6 (Сmах приблизно на 31%, AUC0-∞ – приблизно на 36%). Аналогічно, Смах дезметилдапоксетину у пацієнтів з низькою активністю CYP2D6 була збільшена на 98%, а AUC0-∞ – на 161%. Сах активної фракції препарату Дапоксетин-СЗ підвищена приблизно на 46%, а AUC - приблизно на 90%. Це збільшення може супроводжуватися підвищеною частотою та тяжкістю дозозалежних небажаних явищ. При застосуванні препарату Дапоксетин-СЗ у пацієнтів з низькою активністю CYP2D6 особливу увагу слід звернути на безпеку при одночасному застосуванні інших лікарських засобів, які можуть інгібувати метаболізм дапоксетину, таких як інгібітори CYP3A4 середньої дії та сильні інгібітори CYP3A4.ФармакодинамікаДапоксетин є потужним селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС) з концентрацією напівмаксимального інгібування (IC50) 1,12 нМ, що метаболізується в організмі до основних метаболітів - дезметилдапоксетину (IC50 Механізм дії дапоксетину при передчасній еякуляції пов'язаний з гальмуванням зворотного захоплення серотоніну нейронами з подальшим посиленням дії нейромедіатора на пре- та постсинаптичні рецептори. Механізм еякуляції регулюється переважно симпатичною нервовою системою. У щурів постгангліонарні симпатичні нервові волокна іннервують насіннєві бульбашки, сім'явивідну протоку, передміхурову залозу, м'язи уретри та шийки сечового міхура, викликаючи їх скоординоване скорочення для досягнення еякуляції. Дапоксетин впливає на рефлекс еякуляції на супраспінальному рівні в латеральних парагігантоклітинних ядрах, збільшуючи латентний період та зменшуючи тривалість рефлекторної імпульсації мотонейронів гангліїв промежини. Стимул, що запускає еякуляцію, генерується в спинномозковому рефлекторному центрі, який через стовбур головного мозку контролюється декількома ядрами головного мозку, у числі преоптичних та паравентрикулярних.Показання до застосуванняПрепарат Дапоксетин призначений для лікування передчасної еякуляції у чоловіків віком від 18 до 64 років. Препарат Дапоксетин-СЗ можна застосовувати лише у пацієнтів, які відповідають наступним критеріям: інтравагінальний час затримки еякуляції (ІВВЗЕ) еякуляція, що постійно або регулярно виникає після мінімальної сексуальної стимуляції перед, під час, або незабаром після статевого проникнення, і настає раніше бажаного пацієнтом моменту; виражений особистісний дистрес або утруднення міжособистісних відносинах внаслідок передчасної еякуляції; слабкий контроль еякуляції; настання передчасної еякуляції у більшості спроб здійснення статевого акту за останні 6 місяців. Препарат Дапоксетин-СЗ слід застосовувати лише у режимі прийому за потребою перед передбачуваною сексуальною активністю. Препарат Дапоксетин-СЗ не повинен застосовуватися для затримки еякуляції у чоловіків, які не мають підтвердженого діагнозу передчасної еякуляції.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до дапоксетину та/або до будь-якої допоміжної речовини у складі препарату. Тяжкі захворювання серця (наприклад, хронічна серцева недостатність II-IV класу за NYHA, порушення серцевої провідності (блокада атріовентрикулярної провідності або синдром слабкості синусового вузла); діагностована ішемічна хвороба серця; захворювання клапанів серця. Одночасне застосування інгібіторів моноаміноксидази (МАО) та прийом дапоксетину протягом 14 днів після припинення застосування інгібітору МАО. Відповідно, інгібітори МАО не можна приймати протягом 7 днів після припинення прийому препарату Дапоксетин-СЗ. Одночасний прийом тіоридазину та протягом 14 днів після припинення його застосування. Відповідно, тіорідазин не можна приймати протягом 7 днів після припинення прийому препарату Дапоксетин-СЗ. Одночасний прийом селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС); інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, норепінефрину та трициклічних антидепресантів; інших лікарських препаратів, що мають серотонінергічну дію (наприклад, L-триптофану, триптанів, трамадолу, лінезоліду, літію, препаратів звіробою продірявленого [Hypericum perforatum]) і протягом 14 днів після припинення застосування цих препаратів. Відповідно, ці препарати не можна приймати протягом 7 днів після припинення прийому препарату Дапоксетин-СЗ. Одночасний прийом із сильними інгібіторами CYP3A4, наприклад, кетоконазолом, ітраконазолом, ритонавіром, саквінавіром, телітроміцином, нефазодоном, нелфінавіром, атазанавіром тощо. У пацієнтів з печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості та тяжкого ступеня. У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня. У пацієнтів віком до 18 років і старше 64 років (у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпеки дапоксетину у зазначених популяціях пацієнтів). Непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції. Синкопальний стан в анамнезі. Маніакальний стан або тяжка депресія в анамнезі. За наявності діагностованої або передбачуваної ортостатичної гіпотензії. Препарат Дапоксетин-СЗ не можна застосовувати у пацієнтів з манією/гіпоманією або біполярним розладом. З обережністю: У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості. Одночасне застосування з сильними інгібіторами ізоферменту CYP2D6 та інгібіторами CYP3A4 середньої виразності дії у пацієнтів з генотипічно низькою активністю ізоферменту CYP2D6 та пацієнтів з високою активністю ізоферменту CYP2D6 (у комбінації з інгібіторами C3) Одночасне застосування з препаратами, що впливають на агрегацію тромбоцитів, та з антикоагулянтами через ризик розвитку кровотеч, а також у пацієнтів, які мають в анамнезі кровотечі або порушення згортання.Вагітність та лактаціяПрепарат Дапоксетин не призначений для застосування у жінок. Дослідження на тваринах не виявили прямого чи непрямого негативного впливу щодо фертильності, вагітності або розвитку ембріона/плода.Побічна діяУ клінічних дослідженнях зареєстровані такі небажані реакції, які спостерігалися часто та були дозозалежними: нудота (11,0% та 22,2% при прийомі 30 мг та 60 мг дапоксетину відповідно), запаморочення (5,8% та 10,9%), головний біль (5,6% та 8,8%), діарея (3,5% та 6,9%), безсоння (2,1% та 3,9%), втома (2,0% та 4,1 %). Найчастішими реакціями, що вимагали відміни лікування, були нудота (у 2,2% пацієнтів) та запаморочення (1,2% пацієнтів). Небажані реакції, що спостерігалися під час клінічних досліджень дапоксетину, розподілені за системно-органними класами із зазначенням частоти їх виникнення згідно з рекомендаціями ВООЗ: Дуже часто (≥1/10) Часто (≥1/100-<1/10) Нечасто (≥1/1000-<1/100) Рідко (≥1/10000-<1/1000) Порушення психіки Тривожність, збудження, неспокійність, незвичайні сновидіння, зниження лібідо Депресія, депресивний настрій, стан ейфорії, зміни настрою, нервозність, байдужість, апатія, сплутаність свідомості, дезорієнтація, патологічне мислення, соматосенсорна ампліфікація, порушення сну, ініціальна інсомнія, інтрасомнічний розлад, нічні кошмари, нічні кошмари Порушення з боку нервової системи Запаморочення, головний біль Сонливість, порушення концентрації уваги, тремор, парестезія Непритомність, у тому числі вазовагальна непритомність, постуральне запаморочення, акатизія, розлад смакового сприйняття, гіперсомнія, сонливість, седативний ефект, пригнічення свідомості Запаморочення при фізичному навантаженні, раптове засипання Порушення з боку органу зору Нечіткість зору Мідріаз, біль в очах, порушення зору Порушення з боку органу слуху та лабіринту Дзвін у вухах Вертіго Порушення з боку серця Припинення активності синусового вузла, синусова брадикардія, тахікардія Порушення з боку судин "Припливи" крові (гіперемія шкіри), підвищення артеріального тиску Зниження артеріального тиску, підвищення артеріального тиску систоли, підвищення діастолічного артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, "припливи" спека Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Закладеність носа, позіхання Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нудота Діарея, блювання, запор, біль у животі, біль у верхній частині живота, диспепсія, метеоризм, дискомфорт у сфері шлунка, здуття живота, сухість у роті Дискомфорт у животі, дискомфорт в епігастральній ділянці Невідкладні позиви до дефекації Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Гіпергідроз Сверблячка, холодний піт Порушення з боку статевих органів еректильна дисфункція Відсутність еякуляції, порушення оргазму у чоловіків, чоловіча генітальна парестезія. Загальні розлади Слабкість, дратівливість. Астенія, відчуття спеки, відчуття тривоги, відчуття нездужання, почуття сп'яніння Опис окремих небажаних реакцій Непритомність із втратою свідомості, з брадикардією або зупинкою синусового вузла спостерігалися у пацієнтів при холтерівському моніторуванні і були зареєстровані у клінічних дослідженнях як пов'язані із застосуванням дапоксетину. Ці небажані реакції розцінені як пов'язані із застосуванням дапоксетину. Більшість випадків спостерігалися протягом перших 3 годин після прийому дапоксетину, після прийому першої дози або асоційовані з медичними процедурами (забір крові, зміни положення тіла, вимірювання артеріального тиску). Продромальні симптоми часто передували непритомність. Частота випадків непритомності та продромальних симптомів залежала від дози, що було продемонстровано у пацієнтів, які отримували у клінічних дослідженнях фази 3 дози препарату, що перевищують рекомендовані. Ефекти при відміні препарату При раптовій відміні СІЗЗЗ, що тривало застосовуються для лікування хронічних депресивних розладів, відзначалися наступні симптоми: дисфоричний стан, дратівливість, збудження, запаморочення, сенсорні порушення (наприклад, парестезія у вигляді відчуття удару електрострумом), тривожність, сплутаність свідомості, головний біль, головний біль лабільність, безсоння та гіпоманія. Результати дослідження безпеки показали вищу частоту симптомів "скасування" у вигляді безсоння та запаморочення легкого та помірного ступеня після відміни препарату через 62 дні застосування.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія з інгібіторами моноаміноксидази У пацієнтів, які отримували одночасно СІЗЗЗ та інгібітор моноаміноксидази (МАО), описані серйозні, іноді смертельні реакції, у тому числі гіпертермія, ригідність, міоклонус, розлади вегетативної нервової системи з можливим швидким коливанням показників життєвих функцій, а також зміна психічного стану. сильне збудження, що прогресує до делірію та коми. Ці реакції також спостерігалися у пацієнтів, які нещодавно припинили прийом СІОЗС та розпочали лікування інгібіторами МАО. У деяких випадках симптоми нагадували злоякісний нейролептичний синдром. Дані про спільне застосування СІЗЗЗ та інгібіторів МАО у тварин дозволяють припустити, що ці препарати можуть синергічно підвищувати артеріальний тиск та викликати поведінкове збудження.Тому дапоксетин не можна приймати одночасно з інгібіторами МАО та протягом 14 днів після припинення їх прийому. Аналогічно, інгібітори МАО не можна приймати протягом 7 днів після припинення прийому дапоксетину. Взаємодія з тіорідазином Тіоридазин подовжує інтервал QTc, що супроводжується шлуночковою аритмією. Препарати типу дапоксетину, які пригнічують ізофермент CYP2D6, очевидно, пригнічують метаболізм тіоридазину. Очікується, що підвищення рівня тіорідазину, що викликається цим, буде посилювати подовження інтервалу QTc. Дапоксетин не можна приймати одночасно з тіоридазином та протягом 14 днів після припинення його прийому. Аналогічно, тіоридазин не можна приймати протягом 7 днів після припинення прийому дапоксетину. Препарати, що мають серотонінергічну дію Як і в разі одночасного застосування з іншими СІОЗС, застосування дапоксетину одночасно з серотонінергічними препаратами (включаючи інгібітори МАО, L-триптофан, триптани, трамадол, лінезолід, СІОЗС, інгібітори захоплення серотоніну та норепінефрину, літій та препарати підвищувати частоту серотонінергічних небажаних реакцій. Дапоксетин не можна приймати одночасно з іншими СІЗЗЗ, інгібіторами МАО та іншими серотонінергічними препаратами та протягом 14 днів після припинення застосування цих препаратів. Аналогічно ці препарати не можна приймати протягом 7 днів після припинення застосування дапоксетину. Препарати, що діють на ЦНС Застосування дапоксетину одночасно з препаратами, що діють на центральну нервову систему (наприклад, протиепілептичні препарати, антидепресанти, нейролептики, анксіолітики, снодійні препарати з седативною дією) у пацієнтів із передчасною еякуляцією не вивчалося. Тому рекомендується виявляти обережність за необхідності одночасного застосування цих препаратів. Вплив інших препаратів на фармакокінетику дапоксетину Дослідження з використанням мікросом печінки, нирок та кишечника людини in vitro показали, що дапоксетин метаболізується переважно CYP2D6, CYP3A4 та флавіновмісною монооксигеназою 1 (ФМ01). Тому інгібітори цих ферментів можуть зменшувати кліренс дапоксетину. Інгібітори CYP3A4 Сильні інгібітори CYP3A4 Прийом кетоконазолу в дозі 200 мг 2 рази на день протягом 7 днів збільшував Сmах та AUC0-∞ дапоксетину (60 мг одноразово) на 35% та 99% відповідно. З урахуванням частки незв'язаного дапоксетину та дезметилдапоксетину, Сmах активної фракції (сума незв'язаного дапоксетину та дезметилдапоксетину) у присутності сильних інгібіторів CYP3A4 може збільшуватися приблизно на 25%, a AUC може подвоюватися. Це збільшення Сmах та AUC активної фракції може бути значно більш виражене у субпопуляції пацієнтів, які не мають функціонально активного ферменту CYP2D6, наприклад, у слабких метаболізаторів CYP2D6, а також при одночасному прийомі сильних інгібіторів CYP2D6. Таким чином, застосування дапоксетину одночасно з сильними інгібіторами CYP3A4, наприклад, кетоконазолом, ітраконазолом, ритонавіром, саквінавіром, телітроміцином, нефазодоном, нелфінавіром та атазанавіром протипоказано. Інгібітори CYP3A4 середньої дії Одночасне застосування з інгібіторами CYP3A4 середньої виразності дії, наприклад, еритроміцином, кларитроміцином, флуконазолом, ампренавіром, фосампренавіром, апрепітантом, верапамілом або дилтіаземом, може значно збільшити ступінь системного впливу дапоксетину і дезмету. Ці дві міри відносяться до всіх пацієнтів, крім тих, які за результатами гено- або фенотипування були віднесені до групи активних метаболізаторів CYP2D6. Пацієнтам, які належать до групи активних метаболізаторів CYP2D6, при одночасному застосуванні дапоксетину та сильного інгібітору CYP3A4 рекомендується максимальна доза 30 мг. Їм слід бути обережними при одночасному застосуванні дапоксетину в дозі 60 мг та інгібітору CYP3A4 середньої виразності дії. Сильні інгібітори CYP2D6 Прийом флуоксетину в дозі 60 мг на добу протягом 7 днів збільшував Сmах та AUC0-∞ дапоксетину (60 мг одноразово) на 50 % та 88 % відповідно. З урахуванням частки незв'язаного дапоксетину та дезметилдапоксетину, Сmах активної фракції (сума незв'язаного дапоксетину та дезметилдапоксетину) у присутності сильних інгібіторів CYP2D6 може збільшуватися приблизно на 50%, a AUC може подвоюватися. Це збільшення Сmах та AUC активної фракції близьке до очікуваного у пацієнтів з низькою активністю CYP2D6 і може призводити до підвищення частоти та тяжкості дозозалежних небажаних реакцій. Тому рекомендується виявляти обережність при підвищенні дози дапоксетину до 60 мг у пацієнтів, які отримують активні інгібітори CYP2D6, та у пацієнтів з низькою активністю CYP2D6. Інгібітори фосфодіестерази 5 (ФДЕ5) У перехресному дослідженні одноразової дози була вивчена фармакокінетика дапоксетину, який приймається в дозі 60 мг одночасно з тадалафілом (20 мг) або силденафілом (100 мг). Тадалафіл не впливав на фармакокінетику дапоксетину. Силденафіл викликав невеликі зміни фармакокінетики дапоксетину: збільшення AUC0-∞ та Сmах (відповідно на 22% та 4%), що вважається клінічно незначущим. Дапоксетин слід з обережністю призначати пацієнтам, які приймають інгібітори ФДЕ5 через потенційно знижену переносимість ортостатичної гіпотензії. Одночасне застосування дапоксетину з інгібіторами ФДЕ5 може призводити до ортостатичної гіпотензії. Ефективність та безпека дапоксетину у пацієнтів з передчасною еякуляцією та еректильною дисфункцією, які одночасно приймають дапоксетин та інгібітори ФДЕ5, не вивчалися. Вплив дапоксетину на лікарські препарати, що одночасно приймаються. Тамсулозін Одноразовий та багаторазовий прийом дапоксетину у дозах 30 мг та 60 мг пацієнтам, які щодня одержують тамсулозин, не призводив до зміни фармакокінетики останнього. При цьому також не змінювалася частота ортостатичної гіпотонії, яка була однакова при прийомі тільки тамсулозину та комбінації тамсулозину з дапоксетином 30 мг або 60 мг. Дапоксетин слід з обережністю призначати пацієнтам, які приймають альфа-адреноблокатори, через потенційно знижену у них переносимість ортостатичної гіпотонії. Препарати, що метаболізуються CYP2D6 Багаторазовий прийом дапоксетину (60 мг на добу протягом 6 днів) збільшував Сmах та AUC0- ∞ дезіпраміну (50 мг одноразово) на 11% та 19%, відповідно, порівняно з прийомом одного дезіпраміну. Дапоксетин може аналогічно підвищувати концентрацію в плазмі та інших препаратів, що метаболізуються CYP2D6. Клінічна значимість цього, найімовірніше, невелика. Препарати, що метаболізуються CYP3A Багаторазовий прийом дапоксетину (60 мг на добу протягом 6 днів) зменшував AUC0-∞ мідазоламу (8 мг одноразово) приблизно на 20% (діапазон від -60% до +18%). Клінічна значимість цього явища в більшості пацієнтів, швидше за все, невелика. Однак підвищення активності CYP3A може мати клінічне значення у деяких пацієнтів, які одночасно приймають препарати, що метаболізуються переважно CYP3A і мають вузький терапевтичний індекс. Препарати, що метаболізуються CYP2C19 Багаторазове застосування дапоксетину (60 мг на добу протягом 6 днів) не призводило до інгібування метаболізму омепразолу (40 мг одноразово). Дапоксетин навряд чи впливає на фармакокінетику інших субстратів CYP2C19. Препарати, що метаболізуються CYP2C9 Багаторазовий прийом дапоксетину (60 мг на добу протягом 6 днів) не впливав на фармакокінетику та фармакодинаміку глибенкламіду (5 мг одноразово). Дапоксетин, ймовірно, не впливає на фармакокінетику та інших субстратів CYP2C9. Варфарин та лікарські засоби, що інгібують згортання крові та/або тромбоцитарну функцію Даних про ефекти тривалого прийому варфарину одночасно з дапоксетином немає. Рекомендується бути обережним при призначенні дапоксетину пацієнтам, які тривало приймають варфарин. У дослідженні фармакокінетики багаторазовий прийом дапоксетину (60 мг на добу протягом 6 днів) не впливав на фармакокінетику та фармакодинаміку (ПВ та МНО) варфарину (25 мг одноразово). Відзначалися випадки патологічних кровотеч при одночасному застосуванні із СІЗЗС. Етанол Одноразовий прийом етанолу (0,5 г/кг або приблизно 2 дози) не впливав на фармакокінетику дапоксетину (60 мг одноразово) та навпаки. Проте одночасний прийом дапоксетину та етанолу посилює сонливість і значно послаблює пильність за оцінкою пацієнтів. Фармакодинамічні вимірювання порушень когнітивної функції (тест на швидкість цифрової уваги, тест заміни цифрових символів) також виявили наявність адитивного ефекту при одночасному застосуванні дапоксетину та етанолу. Одночасний прийом етанолу та дапоксетину збільшує частоту та тяжкість таких небажаних реакцій як запаморочення, сонливість, уповільнення рефлексів, зміна суджень. Це також може посилювати нейрокардіогенні небажані реакції, зокрема частоту непритомності, що підвищує ризик випадкової травми. Тому пацієнтам слід рекомендувати утриматися від прийому алкоголю під час лікування дапоксетином.Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетку слід ковтати повністю, запиваючи, принаймні, однією повною склянкою води. Препарат Дапоксетин-СЗ можна приймати незалежно від їди. Не слід розпочинати прийом препарату з дози 60 мг. Дорослі чоловіки від 18 до 64 років Рекомендована початкова доза для чоловіків становить 30 мг; цю дозу приймають за 1-3 години передбачуваного статевого акту. При недостатньому ефекті та добрій переносимості дози 30 мг (немає небажаних реакцій середньої тяжкості або тяжкого ступеня або продромальних симптомів, які можуть передувати непритомності), дозу можна збільшити до максимально рекомендованої 60 мг з прийомом за 1-3 години до статевого акту. Частота та тяжкість небажаних реакцій збільшується при прийомі препарату у дозі 60 мг. Пацієнтам, у яких прийом препарату Дапоксетин-СЗ у дозі 30 мг супроводжується симптомами ортостатичної гіпотензії, не можна підвищувати дозу препарату до 60 мг. Препарат слід приймати не частіше ніж 1 раз на добу. Максимальна добова доза при добрій переносимості становить 60 мг. Лікар, що призначає препарат Дапоксетин-СЗ для лікування передчасної еякуляції, повинен оцінити ризик та користь застосування препарату після перших 4 тижнів лікування або як мінімум після прийому перших 6 доз та визначити співвідношення ризик-корисність для прийняття рішення про доцільність подальшого лікування препаратом Дапоксетин-СЗ. Дані щодо ефективності та безпеки застосування дапоксетину протягом більше 24 тижнів обмежені. Клінічну необхідність продовження терапії та співвідношення користь/ризик від застосування препарату Дапоксетин-СЗ слід оцінювати щонайменше кожні 6 місяців. Пацієнти з порушенням функції нирок Для пацієнтів з нирковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості корекції дози не потрібно, але рекомендується виявляти обережність. Препарат Дапоксетин-СЗ не рекомендується приймати пацієнтам з нирковою недостатністю тяжкого ступеня. Пацієнти з порушенням функції печінки Препарат Дапоксетин-СЗ протипоказаний пацієнтам з печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості та тяжкого ступеня (класи В та С за класифікацією Чайлд-П'ю). Літні пацієнти (65 років і старше) Ефективність та безпека дапоксетину у пацієнтів 65 років і більше не встановлені. Пацієнти з низькою активністю ізоферменту CYP2D6 та пацієнти, які одночасно приймають сильні інгібітори CYP2D6 Слід виявляти обережність при збільшенні дози препарату Дапоксетин-СЗ до 60 мг у пацієнтів з низькою активністю ізоферменту CYP2D6 або у пацієнтів, які приймають препарат Дапоксетин-СЗ одночасно з сильними інгібіторами ізоферменту CYP2D6. Пацієнти, які отримують сильні або помірно активні інгібітори ізоферменту CYP3A4 Одночасне застосування препарату Дапоксетин-СЗ із сильними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 протипоказане. При одночасному прийомі препарату Дапоксетин-СЗ з помірно активними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 доза препарату повинна бути знижена до 30 мг, при цьому також слід бути обережним.ПередозуванняВипадків передозування не описано. Прийом дапоксетину в дозі до 240 мг (2 дози по 120 мг з інтервалом у 3 години) не викликав непередбачених небажаних реакцій. В цілому, симптоми передозування СІЗЗЗ включають серотонінергічні реакції, у тому числі сонливість, шлунково-кишкові розлади (нудота, блювання), тахікардію, тремор, збудження та запаморочення. При передозуванні слід, у разі потреби, проводити стандартну підтримуючу терапію. Через значне зв'язування препарату з білками плазми крові та великого обсягу розподілу дапоксетину форсований діурез, діаліз, гемоперфузія та переливання крові навряд чи будуть ефективними. Специфічний антидот невідомий.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗагальні Дапоксетин можна застосовувати лише у пацієнтів з передчасною еякуляцією, які відповідають критеріям, зазначеним у розділі "Показання до застосування". Дапоксетин не можна застосовувати чоловікам, яким не було поставлено діагноз передчасної еякуляції. Безпека застосування препарату у чоловіків без передчасної еякуляції не встановлена, даних про затримку еякуляції немає. Прийом разом із наркотичними засобами Пацієнтам не слід приймати дапоксетин разом із наркотичними засобами. Одночасний прийом дапоксетину з наркотичними засобами, що володіють серотонінергічною активністю, наприклад, кетаміном, метилендиоксиметамфетаміном (МДМА) і діетиламідом лізергінової кислоти (ЛСД), може призводити до потенційно серйозних реакцій, включаючи, але не обмежуючись, але не обмежуючись. Застосування дапоксетину одночасно з седативними засобами, наприклад опіатами або бензодіазепінами, може посилювати сонливість і запаморочення. Застосування з етанолом Спільне застосування дапоксетину з алкоголем може посилювати його дію на центральну нервову систему, а також може посилити такі нейрокардіогенні небажані реакції, як непритомність, збільшуючи таким чином ризик випадкової травми. Тому пацієнтам слід рекомендувати утриматися від прийому алкоголю під час прийому дапоксетину. Непритомність Пацієнтам слід уникати потенційно травмонебезпечних ситуацій, зокрема, керування транспортними засобами або механізмами, у разі виникнення непритомності або його продромальних симптомів, таких як запаморочення або переднепритомність (див. розділ "Побічна дія"). У пацієнтів, які отримували дапоксетин, порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо, частіше відзначалися продромальні симптоми, у тому числі нудота, запаморочення/переднепритомний стан та підвищене потовиділення. Випадки непритомності, що спостерігалися в клінічних дослідженнях, охарактеризовані як втрата свідомості, з брадикардією або зупинкою синусового вузла у пацієнтів при холтерівському моніторуванні, були віднесені на рахунок вазовагального походження, і більшість їх мали місце протягом перших 3 годин після прийому, після першої дози, або ж були асоційовані з медичними процедурами (забір крові, зміни положення тіла, вимірювання артеріального тиску). Можливі продромальні симптоми, наприклад, нудота, запаморочення, переднепритомний стан, серцебиття, астенія, сплутаність свідомості та підвищене потовиділення зазвичай також спостерігалися в перші 3 години після прийому препарату і часто передували непритомність. Пацієнти повинні бути проінформовані про те, що в період лікування дапоксетином у будь-який час можливий розвиток непритомності з продромальними симптомами або без них. Лікар повинен проінформувати пацієнта про важливість достатнього водного навантаження та розпізнавання продромальних ознак та симптомів для зниження ризику серйозної травми при можливому падінні через непритомність. При появі можливих продромальних симптомів пацієнт відразу повинен лягти так, щоб голова виявилася нижче за тулуб, або сісти, опустивши голову між колін, і залишатися в цій позі до зникнення симптомів.При непритомності або інших небажаних реакцій з боку центральної нервової системи пацієнта слід попередити про необхідність уникати потенційно травмонебезпечних ситуацій, включаючи керування автомобілем та іншими механізмами. Пацієнти з ризиком серцево-судинних захворювань У клінічних дослідженнях дапоксетину не брали участь пацієнти із серцево-судинними захворюваннями. У пацієнтів з органічними захворюваннями серця та судин (наприклад, обструкцією викиду крові з серця, ураженням клапанного апарату, стенозом сонної артерії, атеросклерозом коронарної артерії) підвищений ризик небажаних серцево-судинних наслідків непритомності серцевого та іншого походження. Проте в даний час недостатньо даних для визначення, чи поширюється цей ризик на вазовагальний непритомність у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями. Ортостатична гіпотонія Перед початком терапії лікар повинен провести ретельне медичне обстеження, включаючи з'ясування анамнезу ортостатичних подій, а також ортостатичну пробу (вимірювання артеріального тиску та частоти серцевих скорочень у положенні сидячи та стоячи). У разі підтверджених або передбачуваних ортостатичних реакцій в анамнезі слід уникати терапії дапоксетин. У клінічних дослідженнях описано випадки ортостатичної гіпотонії. Лікар повинен заздалегідь проінформувати пацієнта про те, що при появі можливих продромальних симптомів, наприклад, запаморочення відразу після вставання, слід негайно лягти так, щоб голова виявилася нижче за тулуб, або сісти, опустивши голову між колін, і залишатися в цій позі до зникнення симптомів. Крім того, необхідно поінформувати пацієнта про необхідність уникати різкого вставання після тривалого лежання або сидіння. Інгібітори CYP3A4 середньої дії Слід бути обережними при застосуванні дапоксетину одночасно з інгібіторами CYP3A4 середньої виразності дії (еритроміцин, кларитроміцин, флуконазол, ампренавір, фосампренавір, апрепітант, верапаміл, ділтіазем), а дозу препарату слід зменшувати до 3 мг. Сильні інгібітори CYP2D6 Рекомендується виявляти обережність при підвищенні дози дапоксетину до 60 мг у пацієнтів, які отримують сильні інгібітори CYP2D6, та у пацієнтів з низькою активністю CYP2D6, оскільки при цьому може підвищуватися рівень системного впливу препарату з відповідним збільшенням частоти та тяжкості дозозалежних небажаних. Самогубство/суїцидальні думки У короткострокових дослідженнях антидепресанти, включаючи СІОЗС, порівняно з плацебо сильніше підвищували ризик виникнення суїцидальних думок та суїцидальність у дітей та підлітків із великим депресивним розладом та іншими психічними розладами. Під час проведення короткострокових досліджень підвищення ризику суїцидальності прийому антидепресантів проти плацебо в дорослих старше 24 років виявлено був. У клінічних дослідженнях дапоксетину для лікування передчасної еякуляції чітких даних про появу суїцидальних думок на фоні лікування, оцінених за Колумбійським алгоритмом класифікації для оцінки суїциду (C-CASA), шкалою оцінки депресії Монтгомері-Асберга, або опитувальнику депресії Бека, не було виявлено. Манія Дапоксетин не можна приймати пацієнтам, які мають в анамнезі манію/гіпоманію або біполярний розлад, при появі симптомів цих захворювань прийом препарату слід припинити. Судоми Через здатність СІЗЗЗ знижувати судомний поріг слід уникати призначення дапоксетину пацієнтам з нестабільною епілепсією, при появі судом препарат слід відмінити. За пацієнтами з контрольованою епілепсією потрібне ретельне спостереження. Прийом у дітей та підлітків молодше 18 років Застосування дапоксетину у пацієнтів молодше 18 років та старше 65 років протипоказане, оскільки відсутні клінічні дані щодо ефективності та безпеки застосування дапоксетину у цих популяцій пацієнтів. Супутня депресія та/або психічні розлади За наявності у пацієнта ознак та симптомів депресії до початку застосування дапоксетину необхідно провести обстеження для унеможливлення наявності недіагностованого депресивного розладу. Дапоксетин не можна приймати одночасно з антидепресантами, включаючи СІОЗС та інгібітори зворотного захоплення серотоніну та норепінефрину. Не рекомендується припиняти лікування депресії чи тривожності до початку лікування дапоксетином. Дапоксетин не призначений для лікування психічних розладів (наприклад, шизофренії або депресії), його не слід приймати чоловікам із цими захворюваннями, оскільки при цьому не можна виключити посилення симптомів депресії. Слід негайно повідомляти лікаря про будь-які думки, що викликають занепокоєння, або відчуття, і при появі ознак і симптомів депресії в ході лікування дапоксетин слід скасувати. Кровотеча При застосуванні СІЗЗС описані випадки кровотечі. Рекомендується виявляти обережність при прийомі дапоксетину одночасно з препаратами, що впливають на функцію тромбоцитів (наприклад, атиповими нейролептиками, фенотіазинами, ацетилсаліцилової кислотою, нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП), антикоагулянтами у пацієнтів, наприклад, в анамнезі. Порушення функції нирок Дапоксетин не рекомендується приймати пацієнтам з нирковою недостатністю тяжкого ступеня, пацієнтам з нирковою недостатністю легкого ступеня або середнього ступеня тяжкості слід виявляти обережність. Синдром "скасування" Є дані про те, що різка відміна СІЗЗЗ, які тривало застосовувалися для лікування хронічних депресивних розладів, призводить до наступних симптомів: зниження настрою, дратівливість, збудження, запаморочення, порушення чутливості (наприклад, парестезія у вигляді відчуття удару електрострумом), тривожність, сплутаність біль голови, сонливість, емоційна нестабільність, безсоння, гіпоманія. У клінічному дослідженні, проведеному для оцінки ефекту "скасування" дапоксетину після 60 днів прийому в дозі 60 мг щодня у пацієнтів з передчасною еякуляцією, не було виявлено ознак синдрому "скасування". Після переведення пацієнтів на плацебо після щоденного прийому дапоксетину виявлялися лише незначні симптоми "скасування" у вигляді слабкого або помірно вираженого безсоння та запаморочення. Інші види сексуальної дисфункції До початку лікування пацієнти з іншими видами сексуальних розладів, включаючи еректильну дисфункцію, повинні бути ретельно обстежені лікарем. Дапоксетин не слід застосовувати пацієнтам з еректильною дисфункцією, які отримують інгібітори ФДЕ5. Лікарські засоби з вазодилатуючими властивостями Дапоксетин слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які приймають лікарські препарати з вазодилатуючими властивостями (такі як альфа-адреноблокатори та нітрати) у зв'язку з можливим зниженням ортостатичної толерантності. Порушення з боку органу зору На фоні застосування дапоксетину відзначалися такі небажані реакції з боку органу зору, як мідріаз та біль в очах. Дапоксетин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із підвищеним внутрішньоочним тиском або з ризиком розвитку глаукоми. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дапоксетин має незначний або помірний вплив на здатність до керування транспортними засобами та обслуговування механізмів. При прийомі дапоксетину описані випадки запаморочення, порушення уваги, непритомність, нечіткість зору, сонливість. Слід попередити пацієнта про необхідність уникати ситуацій, за яких можливе отримання травми, включаючи керування транспортними засобами та обслуговування механізмів. Одночасне вживання алкоголю та дапоксетину може посилювати пов'язані з алкоголем нейрокогнітивні ефекти і може також підвищувати ризик розвитку нейрокардіогенних небажаних реакцій, таких як непритомність, що, у свою чергу, збільшує травмонебезпеку. Таким чином, пацієнтам слід рекомендувати уникати одночасного вживання алкоголю при застосуванні препарату Дапоксетин-СЗ.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаУ 1 таб. міститься: Активні речовини: дапсон – 50 мг Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфату дигідрат, целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, коповідон, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат (рослинний). 25 шт. - блістери (2) - пачки картонні. 25 шт. - блістери (4) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого кольору, круглі, двоопуклі, з ризиком для розлому на одній стороні.Фармакотерапевтична групаПротилепрозний засіб групи сульфонів. Чинить бактеріостатичну дію. Активний щодо широкого спектру мікроорганізмів, особливо ефективний проти Mycobacterium leprae (мінімальна ефективна концентрація знаходиться в межах нанограмів, тому лікувального ефекту при лепрі вдається досягти при дозі 25 мг на день), Plasmodium, Pneumocystis carinii. Механізм дії імовірно має, принаймні, 2 точки застосування: з одного боку, утворюється аналог дигідроптерінової кислоти (дапсон всмоктується замість п-амінобензойної кислоти), а з іншого боку відбувається пригнічення ферменту дигідроптероатсинтетази. В результаті цих процесів можуть виникати порушення функцій інших систем, наприклад, дигідрофолатредуктази,функція якої полягає в перетворенні дигідрофолієвої кислоти, що не використовується мікроорганізмами, в тетрагідрофолієву кислоту. Імовірно, крім антибактеріального ефекту, дія дапсону визначається іншими факторами. Зокрема, дапсон здатний пригнічувати продукцію цитотоксичних радикалів в ланцюзі мієлопероксидаза - перокис водню - з'єднання, що містять галоген. Були описані також інші ефекти дапсону: інгібування реакції Артуса, системи комплементу при його активації альтернативним шляхом, інгібування деяких лізосомальних ферментних систем, реакції еритроцитів на фітогемаглютинін і, нарешті, пригнічення зв'язування лейкотрієну В4 з його специфічними рецепторами. Вплив на імунну систему, очевидно, також є важливою властивістю дапсону, поряд з його аналгетичним та протизапальною дією,виявленим у експерименті.ФармакокінетикаДапсон практично повністю всмоктується (70-80%) після перорального прийому. Cmax препарату в плазмі досягається через 2-6 год. При дозі 100 мг на день концентрація дапсону в плазмі крові досягає 1.7 мг/л при одноразовому прийомі, 3.3 мг/л у стані рівноваги та падає до 0.7 мг/л через 24 ч. 70 -90% дапсону пов'язують із білками плазми. Він добре проникає у різні тканини та органи, і отримані значення приблизно відповідають концентраціям у плазмі. Дапсон також може проникати у внутрішньоклітинний простір фагоцитів. T1/2 дапсону відносно довгий, в середньому близько 30 год. Близько 90% від введеної пероральної дози 100 мг повністю виводиться приблизно через 9 днів, але при тривалому лікуванні дапсоном активний інгредієнт виявляється в організмі протягом 35 днів після введення останньої дози. Проте відносної кумуляції в організмі не відбувається. Дапсон піддається ацетилюванню у печінці. Іншим важливим шляхом метаболізму дапсону є його гідроксилювання. Передбачається, що моногідроксиламін дапсону відповідає за побічні ефекти дапсону з боку крові. Для препарату характерна гепатоентеральна циркуляція. Дапсон виводиться приблизно на 90% нирками, значною мірою як метаболітів, і на 10% з калом.Показання до застосуванняДля лікування лепри – у комбінації з іншими препаратами, ефективними проти лепри. Герпетиформний дерматит (Дюрінга), бульозний пемфігоїд (у комбінації з кортикостероїдами та імуносупресорами або монотерапія при легкій течії). В окремих випадках – лікування васкулітів (у комплексній терапії).Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до дапсону або інших компонентів препарату, до сульфонамідів та сульфонів; тяжка анемія (зміст гемоглобіну менше 10г%). У надзвичайній ситуації (наприклад, при синдромі Дюрінг-Брокка) може виникнути необхідність проведення лікування дапсоном при строгому контролі, насамперед, формули червоної крові; тяжкі захворювання печінки; дитячий вік до 18 років.Вагітність та лактаціяЗа необхідності застосування дапсону при вагітності слід співвіднести ймовірну користь для матері та можливий ризик для плода. У перші 4 місяці вагітності та в період лактації препарат слід призначати лише у разі нагальної потреби з дотриманням особливої обережності. Оскільки дапсон секретується у грудне молоко, жінкам, які приймають препарат, слід відмовитися від годування груддю. Протипоказаний у дитячому віці до 18 років.Побічна діяПорушення з боку кровоносної системи: гемолітична анемія, метгемоглобінемія, еозинофілія, агранулоцитоз. Реакції гіперчутливості: у вигляді так званого дапсонового синдрому: спостерігаються лихоманка, погане самопочуття, висипання на шкірі, жовтяниця, набухання лімфатичних вузлів, мононуклеоз, метгемоглобінемія та анемія, у тяжких випадках - мультиформна еритема або ексфоліативний дератит. З боку нервової системи: периферичні нейропатії, запаморочення, порушення зору, психоз, безсоння. Інші: на початку лікування можливі головні болі, біль у животі та нудота, блювання, панкреотит, лихоманка, фототоксичність, тахікардія, альбумінурія, гіпоальбумінурія без протеїнурії, нефротичний синдром, папілярний некроз, інфіртильність у чоловіків, системний червоний вовк зазвичай проходять при подальшому прийомі препарату. У дуже поодиноких випадках можливі агранулоцитоз, периферична моторна нейропатія та гіпоальбумінемія.Взаємодія з лікарськими засобамиДапсон збільшує ефективність ізоніазиду, протионаміду та рифампіцину, що дозволяє знизити їх дози, особливо протионаміду. Рифампіцин збільшує плазмовий кліренс дапсону та знижує рівень дапсону в 7-10 разів. При одночасному використанні з пробенецидом відзначається зменшення екскреції дапсону та збільшення його концентрації у крові. Піриметамін може змінювати деякі фармакокінетичні параметри дапсону (Vd, Cmax препарату у плазмі та слині). Прийом циметидину та помірне вживання алкоголю не впливають на всмоктування дапсону. Триметаприм впливає рівень дапсону і навпаки.Спосіб застосування та дозиВсередину. Найкраще приймати після їди, запиваючи великою кількістю води. Використовується, як правило, у комплексній терапії. Один день на тиждень препарат не приймають (наприклад, у неділю). Дози та тривалість застосування Режим дозування індивідуальний. Середня доза становить 50-100 мг дапсона, тобто. 1-2 таблетки на день, 6 днів на тиждень. Якщо не прописано інше, діють такі вказівки щодо дозування: Лепра: середня добова доза становить 50-100 мг (1-2 таблетки) на день. Прийом препарату тривалий протягом кількох років. Герпетиформний дерматит (Дюрінга): лікування слід розпочинати з 2 таблеток на день (100 мг дапсону) протягом 1 тижня. Потім дозу можна збільшити до 4 таблеток (200 мг дапсону) до досягнення ефекту. Однак у кожному конкретному випадку необхідно прагнути найменшої дози - 50 мг. В окремих випадках протягом короткого періоду часу можна приймати 300 мг дапсону (6 таблеток) на день, хоча необхідно прагнути підтримуючої дози по 50 мг дапсону на день, чого можна досягти шляхом комбінації препарату з кортикостероїдами. Якщо клінічна картина захворювання супроводжується симптомами з боку шлунково-кишкового тракту, призначення аглютенової дієти може сприяти зниженню дози препарату.Тривалість лікування при дерматиті Дюрінга – тривала, протягом багатьох років. Тривалість перерви між курсами зростає при застосуванні кортикостероїдів. Можливість та тривалість перерв визначаються залежно від конкретного випадку. Бульозний пемфігоїд – 100-150 мг на добу. Васкуліт – 50-150 мг на добу.ПередозуванняСимптоми інтоксикації: диспное, нудота та блювання, головний біль, ціаноз, тахікардія, метгемоглобінемія, гемоліз, гематурія, ниркова недостатність, неврологічні та психіатричні порушення, втрата зору та кома. Точних даних про смертельні дози немає. В одному випадку прийом 1.4 г призвело до смерті, а в іншому пацієнт вижив після прийому 15 г дапсону. Терапія при передозуванні. Потрібно зробити промивання шлунка (проводити завжди). Після чого слід прийняти активоване вугілля та можливо проносне протягом декількох днів (40 мл 20-40% розчину сорбітолу). Для посилення виведення сульфону та профілактики ниркової недостатності проводять інфузійну терапію (введення достатньої кількості рідини з діуретиками та натрію гідрокарбонатом для підлужування сечі). Лікування метгемоглобінемії проводять введенням метиленового синього 1% 0.2 мл/кг внутрішньовенно та/або вітаміну С (2 г/д). У разі сильного передозування показаний ранній гемодіаліз, вливання еритроцитарної маси або переливання крові. Киснева терапія або штучне дихання при контролі рО2. Симптоматична терапія.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
266,00 грн
218,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного введення - 1 фл: даунорубіцину гідрохлорид - 20 мг. Флакон 20мг. у картонній пачці.Фармакотерапевтична групаПротипухлинний засіб із групи антрациклінових антибіотиків, що продукується Streptomyces coeruleorubidis. Цитотоксична дія обумовлена здатністю інгібувати синтез ДНК, РНК та білків. Механізм дії заснований на інтеркаляції антрацикліну між сусідніми парами основ подвійної спіралі ДНК, що перешкоджає її "розвертанню" для подальшої реплікації.ФармакокінетикаПісля внутрішньовенного введення швидко розподіляється в організмі, особливо в нирках, селезінці, печінці, серці. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується у печінці з утворенням активного метаболіту даунорубіцинолу. T1/2 у початковій фазі становить 45 хв; у кінцевій фазі – для даунорубіцину 18.5 год, для даунорубіцинолу 26.7 год, для інших метаболітів 55 год. Виводиться нирками та з жовчю.Показання до застосуванняГострий лейкоз, лімфогранулематоз, хоріонепітеліома матки, нейробластома, пухлина Юінга, пухлина Вільмса, неходжкінські лімфоми.Протипоказання до застосуванняЛейкопенія (число лейкоцитів нижче 4000/мкл), тромбоцитопенія (число тромбоцитів нижче 120 000/мкл), хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, виражені порушення функції печінки та/або нирок, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої вагітності. чутливість до даунорубіцину.Вагітність та лактаціяЧастота кардіотоксичних побічних ефектів у дітей зростає, якщо сумарна курсова доза даунорубіцину перевищує 300 мг/м2. Порушення скоротливості міокарда, симптоми хронічної серцевої недостатності та інші кардіотоксичні ефекти даунорубіцину в дітей віком можуть проявитися через кілька місяців і навіть років після закінчення лікування, тому контроль функціонального стану серцево-судинної системи слід здійснювати тривало. Даунорубіцин протипоказаний при вагітності. У разі необхідності застосування у період лактації слід припинити грудне вигодовування. Жінки дітородного віку повинні використовувати надійні методи контрацепції під час терапії даунорубіцином. В експериментальних дослідженнях встановлено тератогенну, ембріотоксичну дію даунорубіцину.Побічна діяЗ боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку системи травлення: нудота, блювання, діарея, стоматит. Серцево-судинна система: серцева недостатність, аритмії; рідко – міокардит, перикардит. З боку репродуктивної системи: аменорея, азооспермія. Інші: алопеція, алергічні реакції, біль голови. Місцеві реакції: біль у місці введення, некроз тканини (при порушенні техніки введення).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з препаратами, які мають мієлотоксичну дію, можливе посилення токсичних ефектів. При застосуванні з циклофосфамідом або доксорубіцином збільшується ризик розвитку кардіотоксичності. При сумісному застосуванні з метотрексатом (або іншими препаратами з гепатотоксичною дією) збільшується ймовірність виникнення гепатотоксичності. Застосування даунорубіцину з урикозуричними препаратами збільшує ризик розвитку нефропатії.Спосіб застосування та дозиСпосіб застосування та режим дозування конкретного препарату залежать від форми випуску та інших факторів. Оптимальний режим дозування визначає лікар. Слід суворо дотримуватися відповідності лікарської форми конкретного препарату, що використовується, показанням до застосування і режиму дозування. Встановлюють індивідуально, залежно від показань та стадії захворювання, стану системи кровотворення, схеми протипухлинної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції нирок та/або печінки, із захворюваннями серця (в т.ч. в анамнезі), подагрою або нефролітіазом (в т.ч. в анамнезі), а також у хворих, які отримували або одержують в даний час час комбіновану хіміотерапію іншими протипухлинними препаратами, що мають мієлотоксичну дію, або курс променевої терапії. Не рекомендують застосування даунорубіцину у пацієнтів з вітряною віспою (в т.ч. перехворіли або після контакту з хворими), з оперізуючим герпесом або іншими гострими інфекційними захворюваннями. Перед початком та під час лікування необхідні контроль картини периферичної крові, функціонального стану нирок, печінки, рентгенографія грудної клітки, ЕКГ, ехокардіографія, визначення величини ударного об'єму серця. Частота кардіотоксичних побічних ефектів зростає, якщо сумарна курсова доза даунорубіцину перевищує 400 мг/м2 у дорослих та 300 мг/м2 у дітей. Порушення скоротливості міокарда, симптоми хронічної серцевої недостатності та інші кардіотоксичні ефекти даунорубіцину можуть проявитися через кілька місяців і навіть років після закінчення лікування (особливо у дітей), тому контроль функціонального стану серцево-судинної системи слід здійснювати тривалий час. Не рекомендується проводити вакцинацію пацієнта або членів його сім'ї. Не рекомендують застосовувати даунорубіцин у пацієнтів, які раніше отримали повні кумулятивні дози доксорубіцину. Якщо отримана курсова доза доксорубіцину нижча за кумулятивну, то загальна доза даунорубіцину та доксорубіцину не повинна перевищувати 550 мг/м2. У перші кілька днів застосування даунорубіцину можливе забарвлення сечі у червоний колір.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМазь для зовнішнього застосування - 1 г: активні речовини: бетаметазону дипропіонат – 0,643 мг (еквівалентно 0,5 мг бетаметазону); кальципотріолу моногідрат - 0,052 мг (еквівалентно 0,05 мг кальципотріолу); допоміжні речовини: парафін рідкий (містить близько 10 ppm альфа-токоферолу) - 30 мг; поліпропіленгліколю стеарат (містить близько 0,1% бутилгідрокситолуолу) - 50 мг; альфа-токоферол – 0,02 мг; парафін білий м'який (містить близько 10 ppm альфа-токоферолу) - до 1 г. Мазь для зовнішнього застосування. В алюмінієвій тубі, лакованій зсередини, з ПЕ-кришкою, що нагвинчується, 15, 30 і 60 г. 1 туба в картонній пачці.Опис лікарської формиМазь однорідна, від майже білого до блідо-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаD-вітаміноподібне, протипсоріатичне, глюкокортикоїдне, протизапальне місцеве.ФармакокінетикаПри зовнішньому нанесенні препарату Дайвобет® всмоктування кальципотріолу та бетаметазону через неушкоджену шкіру становить менше 1%. При нанесенні препарату на псоріатичні бляшки та під оклюзійні пов'язки підвищується абсорбція бетаметазону. Оскільки в шкірі створюється депо препарату, його елімінація зі шкіри відбувається протягом декількох днів. Бетаметазон метаболізується в печінці та нирках з утворенням глюкуронідів та сульфоефірів, екскреція здійснюється через кишечник та нирки.ФармакодинамікаКальципотріол – синтетичний аналог активного метаболіту вітаміну D. Викликає гальмування проліферації кератиноцитів та прискорює їхню морфологічну диференціацію. Бетаметазон - глюкокортикоїд для зовнішнього застосування; має місцеву протизапальну, протисвербіжну, вазоконстрикторну та імуносупресивну дію.Показання до застосуванняХронічний вульгарний бляшковий псоріаз.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату; захворювання, що супроводжуються порушенням метаболізму кальцію; виражена ниркова та печінкова недостатність; вірусні (включаючи герпес або вітряну віспу), грибкові, бактеріальні та паразитарні інфекції шкіри, розацеа, рожеві вугри, вульгарні вугри, періоральний дерматит, шкірні прояви туберкульозу та сифілісу, атрофія шкіри, виразки шкіри, підвищена ламкість судин свербіння; псоріатична еритродермія, краплеподібний, ексфоліативний, пустульозний псоріаз; діти віком до 18 років (досвід застосування препарату Дайвобет® відсутній).Вагітність та лактаціяБезпека застосування препарату Дайвобет® при вагітності та лактації не встановлена, тому препарат може застосовуватися лише тоді, коли потенційна користь для матері перевершує ризик для плода чи дитини.Побічна діяПобічні ефекти класифікуються залежно від частоти народження: дуже часто — ≥1/10; часто - ≥1/100 і З боку шкірних покривів та придатків шкіри: часто – свербіж, висипання, відчуття печіння; нечасто – біль, роздратування, дерматит, еритема, загострення псоріазу, порушення пігментації дома аплікації мазі, фолікуліт, рідко – пустульозний псоріаз. Кальципотріол може викликати: локальне подразнення шкіри, свербіж, печіння, гострий біль, сухість шкіри, еритему, висип, дерматит, екзему та загострення псоріазу. З тривалим топічним застосуванням бетаметазону (дипропіонат) пов'язують розвиток атрофії шкіри, телеангіектазій, стрій, фолікуліту, гіпертрихозу, періорального дерматиту, алергічного контактного дерматиту, депігментації, колоїдної дегенерації шкіри, а також підвищення ризику розвитку дуже рідкісні випадки ангіоедеми та набряку обличчя. Системні реакції: пов'язані із застосуванням кальципотріолу (дуже рідкісні) - гіперкальціємія або гіперкальціурія; при тривалому застосуванні місцевих кортикостероїдів у високих дозах можливе пригнічення функції надниркових залоз з розвитком вторинної надниркової недостатності та симптомів гіперкортицизму, включаючи синдром Іценка-Кушинга. Якщо будь-які побічні ефекти посилюються, або пацієнт помітив будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, слід повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиНевідомо.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Дорослим мазь наносять тонким шаром на уражені ділянки шкіри 1 раз на добу. Максимальна денна доза – не більше 15 г, тижнева – не більше 100 г. Рекомендована тривалість курсу лікування – 4 тиж. Потім препарат Дайвобет можна застосовувати повторно під наглядом лікаря. Площа нанесення препарату має перевищувати 30% поверхні тіла.ПередозуванняСимптоми: підвищення вмісту кальцію у крові; пригнічення функції гіпофізарно-наднирникової системи з розвитком оборотної вторинної надниркової недостатності. Лікування: відміна препарату та проведення симптоматичної терапії. У випадках хронічної токсичності кортикостероїдів слід скасовувати поступово.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується наносити препарат на шкіру обличчя, слизові оболонки та волосисту частину голови. Не рекомендується наносити препарат на періорбітальну ділянку у зв'язку з можливим розвитком катаракти та підвищенням ВГД. Після нанесення мазі слід ретельно вимити руки. Ризик розвитку гіперкальціємії за дотримання рекомендованого режиму дозування мінімальний. Однак при застосуванні препарату Дайвобет у дозах, що перевищують рекомендовану максимальну тижневу дозу (100 г), можливий розвиток гіперкальціємії, що швидко проходить при зниженні його дози або відміні. Препарат Дайвобет містить сильнодіючий кортикостероїд, тому не рекомендується проводити супутнє лікування іншими кортикостероїдами. Рекомендується уникати застосування препарату на великих ділянках шкіри, що становлять понад 30% поверхні тіла, а також під оклюзійну пов'язку, наносити на складки шкіри, оскільки це підвищує ймовірність системного всмоктування кортикостероїдів та розвитку системних побічних реакцій. Побічні явища, такі як супресія гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникової системи з розвитком оборотної вторинної надниркової недостатності або загострення цукрового діабету, пов'язані з системним призначенням кортикостероїдів, можуть спостерігатися і при тривалому застосуванні місцевих кортикостероїдів, внаслідок системної абсорбції. При ускладненні псоріазу вторинною інфекцією слід проводити антибактеріальну терапію, а при посиленні інфекції відмінити препарат. Під час лікування препаратом Дайвобет® лікарі рекомендують пацієнтам обмежувати або уникати надмірної дії природного або штучного сонячного світла. Кальципотріол для місцевого застосування може використовуватися з УФ-світлом лише якщо лікар та пацієнт вважають, що потенційна користь переважує потенційні ризики. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Не впливає.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМазь для зовнішнього застосування - 1 г: активні речовини: бетаметазону дипропіонат – 0,643 мг (еквівалентно 0,5 мг бетаметазону); кальципотріолу моногідрат - 0,052 мг (еквівалентно 0,05 мг кальципотріолу); допоміжні речовини: парафін рідкий (містить близько 10 ppm альфа-токоферолу) - 30 мг; поліпропіленгліколю стеарат (містить близько 0,1% бутилгідрокситолуолу) - 50 мг; альфа-токоферол – 0,02 мг; парафін білий м'який (містить близько 10 ppm альфа-токоферолу) - до 1 г. Мазь для зовнішнього застосування. В алюмінієвій тубі, лакованій зсередини, з ПЕ-кришкою, що нагвинчується, 15, 30 і 60 г. 1 туба в картонній пачці.Опис лікарської формиМазь однорідна, від майже білого до блідо-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаD-вітаміноподібне, протипсоріатичне, глюкокортикоїдне, протизапальне місцеве.ФармакокінетикаПри зовнішньому нанесенні препарату Дайвобет® всмоктування кальципотріолу та бетаметазону через неушкоджену шкіру становить менше 1%. При нанесенні препарату на псоріатичні бляшки та під оклюзійні пов'язки підвищується абсорбція бетаметазону. Оскільки в шкірі створюється депо препарату, його елімінація зі шкіри відбувається протягом декількох днів. Бетаметазон метаболізується в печінці та нирках з утворенням глюкуронідів та сульфоефірів, екскреція здійснюється через кишечник та нирки.ФармакодинамікаКальципотріол – синтетичний аналог активного метаболіту вітаміну D. Викликає гальмування проліферації кератиноцитів та прискорює їхню морфологічну диференціацію. Бетаметазон - глюкокортикоїд для зовнішнього застосування; має місцеву протизапальну, протисвербіжну, вазоконстрикторну та імуносупресивну дію.Показання до застосуванняХронічний вульгарний бляшковий псоріаз.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату; захворювання, що супроводжуються порушенням метаболізму кальцію; виражена ниркова та печінкова недостатність; вірусні (включаючи герпес або вітряну віспу), грибкові, бактеріальні та паразитарні інфекції шкіри, розацеа, рожеві вугри, вульгарні вугри, періоральний дерматит, шкірні прояви туберкульозу та сифілісу, атрофія шкіри, виразки шкіри, підвищена ламкість судин свербіння; псоріатична еритродермія, краплеподібний, ексфоліативний, пустульозний псоріаз; діти віком до 18 років (досвід застосування препарату Дайвобет® відсутній).Вагітність та лактаціяБезпека застосування препарату Дайвобет® при вагітності та лактації не встановлена, тому препарат може застосовуватися лише тоді, коли потенційна користь для матері перевершує ризик для плода чи дитини.Побічна діяПобічні ефекти класифікуються залежно від частоти народження: дуже часто — ≥1/10; часто - ≥1/100 і З боку шкірних покривів та придатків шкіри: часто – свербіж, висипання, відчуття печіння; нечасто – біль, роздратування, дерматит, еритема, загострення псоріазу, порушення пігментації дома аплікації мазі, фолікуліт, рідко – пустульозний псоріаз. Кальципотріол може викликати: локальне подразнення шкіри, свербіж, печіння, гострий біль, сухість шкіри, еритему, висип, дерматит, екзему та загострення псоріазу. З тривалим топічним застосуванням бетаметазону (дипропіонат) пов'язують розвиток атрофії шкіри, телеангіектазій, стрій, фолікуліту, гіпертрихозу, періорального дерматиту, алергічного контактного дерматиту, депігментації, колоїдної дегенерації шкіри, а також підвищення ризику розвитку дуже рідкісні випадки ангіоедеми та набряку обличчя. Системні реакції: пов'язані із застосуванням кальципотріолу (дуже рідкісні) - гіперкальціємія або гіперкальціурія; при тривалому застосуванні місцевих кортикостероїдів у високих дозах можливе пригнічення функції надниркових залоз з розвитком вторинної надниркової недостатності та симптомів гіперкортицизму, включаючи синдром Іценка-Кушинга. Якщо будь-які побічні ефекти посилюються, або пацієнт помітив будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, слід повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиНевідомо.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Дорослим мазь наносять тонким шаром на уражені ділянки шкіри 1 раз на добу. Максимальна денна доза – не більше 15 г, тижнева – не більше 100 г. Рекомендована тривалість курсу лікування – 4 тиж. Потім препарат Дайвобет можна застосовувати повторно під наглядом лікаря. Площа нанесення препарату має перевищувати 30% поверхні тіла.ПередозуванняСимптоми: підвищення вмісту кальцію у крові; пригнічення функції гіпофізарно-наднирникової системи з розвитком оборотної вторинної надниркової недостатності. Лікування: відміна препарату та проведення симптоматичної терапії. У випадках хронічної токсичності кортикостероїдів слід скасовувати поступово.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується наносити препарат на шкіру обличчя, слизові оболонки та волосисту частину голови. Не рекомендується наносити препарат на періорбітальну ділянку у зв'язку з можливим розвитком катаракти та підвищенням ВГД. Після нанесення мазі слід ретельно вимити руки. Ризик розвитку гіперкальціємії за дотримання рекомендованого режиму дозування мінімальний. Однак при застосуванні препарату Дайвобет у дозах, що перевищують рекомендовану максимальну тижневу дозу (100 г), можливий розвиток гіперкальціємії, що швидко проходить при зниженні його дози або відміні. Препарат Дайвобет містить сильнодіючий кортикостероїд, тому не рекомендується проводити супутнє лікування іншими кортикостероїдами. Рекомендується уникати застосування препарату на великих ділянках шкіри, що становлять понад 30% поверхні тіла, а також під оклюзійну пов'язку, наносити на складки шкіри, оскільки це підвищує ймовірність системного всмоктування кортикостероїдів та розвитку системних побічних реакцій. Побічні явища, такі як супресія гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникової системи з розвитком оборотної вторинної надниркової недостатності або загострення цукрового діабету, пов'язані з системним призначенням кортикостероїдів, можуть спостерігатися і при тривалому застосуванні місцевих кортикостероїдів, внаслідок системної абсорбції. При ускладненні псоріазу вторинною інфекцією слід проводити антибактеріальну терапію, а при посиленні інфекції відмінити препарат. Під час лікування препаратом Дайвобет® лікарі рекомендують пацієнтам обмежувати або уникати надмірної дії природного або штучного сонячного світла. Кальципотріол для місцевого застосування може використовуватися з УФ-світлом лише якщо лікар та пацієнт вважають, що потенційна користь переважує потенційні ризики. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Не впливає.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМазь для зовнішнього застосування - 1 г: активна речовина: кальципотріол – 50 мкг; допоміжні речовини: альфа-токоферол – 0,02 мг; макроголу стеарат – 50 мг; пропіленгліколь - 100 мг; динатрію едетату дигідрат - 0,065 мг; натрію гідрофосфату дигідрат - 0,26 мг; парафін рідкий (містить близько 10 ppm альфа-токоферолу) - 50 мг; вода - 26 мг; парафін білий м'який (містить близько 10 ppm альфа-токоферолу) - до 1 г. Мазь для зовнішнього застосування 0,005%. У тубі алюмінієвої, лакованої зсередини, із захисною мембраною і ПЕ-кришкою, що нагвинчується, що має на зовнішній стороні шип для першого розкриття захисної мембрани, 30 або 100 г. 1 туба в картонній пачці.Опис лікарської формиМазь напівпрозора, від білого до білого із жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаD-вітаміноподібне, протипсоріатичне.ФармакокінетикаТрансдермальна абсорбція кальципотріолу – від 1 до 5% від дози. Кальципотріол зазнає швидкої біотрансформації в печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. T1/2 – дуже короткий.ФармакодинамікаКальципотріол є аналогом активного метаболіту вітаміну D3. Стимулює морфологічну диференціацію та пригнічує проліферацію кератиноцитів, що є основою його лікувального ефекту при псоріазі. Кальципотріол є інгібітором активації Т-лімфоцитів, спричиненої ІЛ-1. Вплив кальципотріолу на кальцієвий обмін у 100 разів слабший, ніж при застосуванні кальцитріолу.Показання до застосуванняПсоріаз вульгарний (в т.ч. у комбінації з ацитретином, циклоспорином чи кортикостероїдами для мазі для зовнішнього застосування).Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до кальципотріолу та будь-якого допоміжного компонента препарату; захворювання, що супроводжуються порушенням метаболізму кальцію; дитячий вік до 6 років (для мазі для зовнішнього застосування) або 18 років (для крему для зовнішнього застосування). З обережністю: гіперкальціємія; гіперкальціурія; гіпервітаміноз вітаміну D; нефролітіаз в анамнезі; пацієнти віком від 65 років; гостра ниркова та печінкова недостатність.Вагітність та лактаціяБезпека застосування препарату при вагітності та в період лактації не встановлена. Невідомо, чи виділяється кальципотріол у грудне молоко. Слід уникати застосування при вагітності та в період лактації.Побічна діяПобічні ефекти класифікуються залежно від частоти народження: дуже часто — ≥1/10; часто - ≥1/100, З боку імунної системи: дуже рідко – алергічні реакції, кропив'янка, ангіоневротичний набряк. З боку обміну речовин: дуже рідко – гіперкальціємія, гіперкальціурія. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто — подразнення шкіри, висипання (луската, еритематозна, макулопапульозна, пустульозна, бульозна), відчуття печіння, сухість і лущення шкіри, свербіж, еритема, контактний дерматит; нечасто - загострення перебігу псоріазу, екзема; дуже рідко - оборотна гіперпігментація, оборотна депігментація, оборотний розвиток фотосенсибілізації, періорбітальний набряк або набряк особи.Взаємодія з лікарськими засобамиДайвонекс® не можна використовувати разом із препаратами для місцевого застосування, що містять саліцилову кислоту.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Дорослі. Наносити мазь тонким шаром на уражені ділянки шкіри двічі на добу. При необхідності частота застосування препарату може бути знижена до 1 разу на день. Комбіноване застосування мазі з ацитретином або циклоспорином 2 рази на добу є ефективним і добре переносимим. Комбіноване застосування мазі з кортикостероїдами здійснюється за схемою, наприклад, мазь - вранці, кортикостероїд - увечері. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 15 г, а максимальна тижнева доза не більше 100 г. Терапевтичний ефект зазвичай спостерігається через 1-2 тижні від початку лікування. Тривалість курсу лікування не більше 6-8 тижнів. Діти. Від 6 до 12 років – наносити мазь тонким шаром на уражені ділянки шкіри 2 рази на добу. Максимальна доза за тиждень – не більше 50 г; старше 12 років – наносити мазь тонким шаром на уражені ділянки шкіри 2 рази на добу, максимальна доза за тиждень – не більше 75 г.ПередозуванняСимптоми: підвищення концентрації кальцію в крові (зниження концентрації уваги, стомлюваність, запор, спрага, зниження м'язового тонусу). Лікування: відміна препарату (рівень кальцію у сироватці крові нормалізується після припинення застосування препарату).Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується наносити Дайвонекс на обличчя. Щоб уникнути контакту препарату зі шкірою обличчя руки, слід ретельно мити після кожного застосування препарату. Призначення мазі Дайвонекс® пацієнтам молодше 18 років можливе лише короткими курсами та на шкірну поверхню, що не перевищує 30% поверхні тіла. Не слід наносити великі поверхні уражень (більше 30% поверхні шкіри). Не рекомендується використовувати на великих шкірних поверхнях або при тяжкій хронічній формі псоріазу (внаслідок підвищення інтенсивності всмоктування та збільшення ризику виникнення гіперкальціємії). Якщо виникає необхідність застосування при зазначених формах псоріазу, то потрібний ретельний моніторинг концентрації кальцію в крові та сечі. Гіперкальціємія може розвинутись при перевищенні максимальної тижневої дози кальципотріолу. При відміні препарату концентрація кальцію у крові швидко нормалізується. Крем Дайвонекс містить цетостеариловий спирт, який може викликати висип (наприклад контактний дерматит). Під час лікування препаратом Дайвонекс® лікарі рекомендують пацієнтам обмежувати або уникати надмірної дії природного або штучного сонячного світла. Лікування можна поєднувати з селективною та ПУВА-фототерапією, а також з лікуванням УФ-світлом, якщо лікар вважає, що потенційна користь переважує потенційний ризик. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Кальципотріол не впливає на здатність керувати автомобілем, механізмами.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
359,00 грн
314,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом. . .
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: Аскорбінової кислоти – 50 мг; Рутина – 50 мг; Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, цукор (цукроза), кальцію стеарат. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої, або паперу з полімерним покриттям. По 10 таблеток у контурне безячейкове пакування з паперу з полімерним покриттям. По 50 або 100 пігулок у банки полімерні. По 1, 2, 5 або 10 контурних упаковок або кожну банку разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. Допускається поміщати контурні упаковки або банки з рівною кількістю інструкцій із застосування в групову упаковку.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні пігулки світлого зеленувато-жовтого кольору з незначними вкрапленнями з ризиком та фаскою.Фармакотерапевтична групаВітамін.ФармакодинамікаАскорбінова кислота відіграє важливу роль у регуляції окисно-відновних процесів, вуглеводного обміну, згортання крові, регенерації тканин, сприяє підвищенню опірності організму. Рутин усуває підвищену проникність капілярів, зміцнює судинну стінку, зменшуючи її набряклість та запалення. Має антиагрегантну дію, що сприяє поліпшенню мікроциркуляції.Показання до застосуванняГіповітаміноз аскорбінової кислоти та рутину. У складі комплексної терапії при варикозному розширенні вен з больовим та набряковим синдромами, поверхневому тромбофлебіті, трофічних порушеннях та виразках, при хронічній венозній, недостатності; при геморагічному діатезі.Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату. З обережністю: стани, що супроводжуються гіперкоагуляцією крові та схильністю до тромбозів, тромбофлебіт.Побічна діяМожливі алергічні реакції (шкірні висипи), диспепсичні розлади, головний біль.Взаємодія з лікарськими засобамиАскорбінова кислота підвищує всмоктування лікарських засобів групи пеніциліну, заліза; знижує клінічний ефект гепарину та непрямих антикоагулянтів.Спосіб застосування та дозиДорослим внутрішньо по 1 таблетці 2-3 рази на добу під час або після їди. Курс лікування 2-3 тижні.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
198,00 грн
160,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок - 1 пакет: бадяга (тварини губки сімейства бадягових) 6 г. 6 г – пакети паперові ламіновані.Опис лікарської формиПорошок для зовнішнього застосування.Фармакотерапевтична групаМісцевий подразник, який отримують з прісноводної губки бадяги, є колонією кишковопорожнинних тварин - Spongilla lacustris fragilis, Ephydatia fliviatilis. Губка живе тільки в чистих прісноводних водоймах з проточною водою і при певних температурах. Скелет бадяги складається з петлистої мережі голок кремнезему, пов'язаних між собою органічною речовиною – спонгіном. До нього входять також фосфати, карбонати та органічні речовини. Дія бадяги засноване на механічному подразненні шкіри, обумовленому вмістом кремнієвих голок.Клінічна фармакологіяПрепарат тваринного походження з місцевою дратівливою, протизапальною та аналгетичною дією.Показання до застосуванняРадикуліт, артрит, ревматизм, синці.Протипоказання до застосуванняПорушення цілісності шкірних покровів у місцях передбачуваного застосування, підвищена чутливість до бадяги.Побічна діяМожливо: алергічні реакції, гіперемія шкіри.Спосіб застосування та дозиЗастосовують зовнішньо, наносять на уражені ділянки шкіри.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе наносити бадягу на слизову оболонку носа та очей, змити бадягу водою у разі попадання. Щоб унеможливити виникнення алергічної реакції, рекомендується нанести мінімальну кількість розчину бадяги на внутрішню поверхню руки.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активні речовини: аскорбінової кислоти 50,0 мг та рутозиду у перерахунку на безводну речовину 50,0 мг; Допоміжні речовини: сахароза – 185,7 мг, крохмаль картопляний – 38,7 мг, повідон-К25 – 3,5 мг, кальцію стеарат – 2,1 мг. По 10, 25 таблеток у контурне осередкове впакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 30, 40, 50 або 100 таблеток у полімерний контейнер для лікарських засобів. Вільний простір у контейнері заповнюють ватою медичною гігроскопічною. Один контейнер або 1, 2, 3, 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки світлого зеленувато-жовтого кольору з незначними вкрапленнями, плоскоциліндричної форми з ризиком з одного боку та фаскою з двох боків.Фармакотерапевтична групаВітамін.ФармакодинамікаАскорбінова кислота бере участь у регуляції окисно-відновних процесів, вуглеводного обміну, згортання крові, регенерації тканин, сприяє підвищенню опірності організму. Рутозид (похідна рутина) усуває підвищену проникність капілярів, зміцнює судинну стінку, зменшуючи її набряклість та запалення. Має антиагрегантну дію, що сприяє поліпшенню мікроциркуляції.Показання до застосуванняГіповітаміноз аскорбінової кислоти та рутозиду. У складі комплексної терапії при варикозному розширенні вен, трофічних порушеннях та виразках шкіри, при хронічній венозній недостатності; при геморагічному діатезі.Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, дитячий вік. З обережністю: стани, що супроводжуються гіперкоагуляцією крові та схильністю до тромбозів, тромбофлебіт.Побічна діяМожливі алергічні реакції (шкірні висипи), диспепсичні розлади, головний біль.Взаємодія з лікарськими засобамиАскорбінова кислота підвищує всмоктування лікарських засобів групи пеніциліну, заліза; знижує клінічний ефект гепарину та непрямих антикоагулянтів.Спосіб застосування та дозиВнутрішньо по 1 таблетці 2-3 рази на добу під час або після їди. Курс лікування 2-3 тижні.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаAqua, Spongilla, Glycerin, Ammonium Acryloyldimethyltaurate Copolymer, Mentha Piperita Water, Aesculus Hippocastanum Flower Water, Xanthan Gum, Parfum, Dmdm Hydantoin, Iodopropynyl Butylcarbamate, Butylene Glycol,-2 Bromide, Ppg-2 Methyl Ether.ХарактеристикаГель Бадяга Форте - це універсальний косметичний засіб, який має розсмоктуючу і відлущувальну дію, служить прискоренню регенерації шкіри, зникненню застійних плям, стимулює вироблення еластину та покращує зовнішній вигляд шкіри. Гель містить найвищу концентрацію порошку бодяги (5%), який сприяє більш активному загоєнню ударів і синців, зняття набряклості, розсмоктування гематом, зменшення м'язової напруги та слідів від акне.ІнструкціяНанести необхідну кількість гелю на попередньо очищену ділянку шкіри на 10-20 хвилин. Потім змити теплою проточною водою.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів продукту.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред використанням рекомендується перевірити реакцію на гель шляхом нанесення невеликої кількості засобу на променеву сторону передпліччя. У разі виникнення будь-яких подразнень або алергічних реакцій негайно припинити використання.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діючі речовини: амлодипіну бесілат (у перерахунку на амлодипін) – 7 мг (5 мг) та 14 мг (10 мг); лізиноприлу дигідрат (у перерахунку на лізиноприл) - 10,89 мг (10 мг) та 21,78 мг (20 мг); допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний); повідон К-30 (полівінілпіролідон); повідон К-17 (полівінілпіролідон); крохмаль картопляний; кроскармелоза натрію; стеарат кальцію. Таблетки, 5 мг+10 мг та 10 мг+20 мг. По 7, 10 або 14 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 90, 100 або 112 таблеток у полімерні банки. Кожну банку або 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 або 9 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з коробкового картону.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаГіпотензивний засіб комбінований (АПФ інгібітор + БМКК).ФармакокінетикаЛізіноприл Всмоктування Після прийому препарату внутрішньо лізиноприл всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ШКТ), його абсорбція може варіювати від 6 до 60%. Біодоступність становить 29%. Їда не впливає на абсорбцію лізиноприлу. Розподіл Лізиноприл майже зв'язується з білками плазми. Максимальна концентрація препарату (Сmах) у плазмі крові 90 нг/мл досягається через 6-7 годин. Проникність через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри низька. Метаболізм Лізіноприл не біотрансформується в організмі. Виведення Виводиться нирками у незміненому вигляді. Період напіввиведення (Т1/2) становить 126 годин. Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів У пацієнтів похилого віку концентрація препарату в плазмі крові та площа під кривою "концентрація-час" (AUC) у 2 рази більша, ніж у пацієнтів молодого віку. У пацієнтів з ХСН абсорбція та кліренс лізиноприлу знижені. У пацієнтів з нирковою недостатністю концентрація лізиноприлу в кілька разів перевищує концентрацію в плазмі здорових добровольців, причому відзначається збільшення часу досягнення максимальної концентрації в плазмі крові та збільшення періоду напіввиведення. Лізиноприл виводиться із організму шляхом гемодіалізу. Амлодипін Всмоктування Після прийому внутрішньо амлодипін повільно і майже повністю (90%) абсорбується із ШКТ. Біодоступність амлодипіну становить 64-80%. Їда не впливає на абсорбцію амлодипіну. Розподіл Більшість амлодипіну, що у крові (95-98%), пов'язують із білками плазми крові. Стах у сироватці крові спостерігається через 6-12 годин. Рівноважні концентрації (Css) досягаються після 7-8 днів терапії. Середній обсяг розподілу становить 20 л/кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина амлодипіну знаходиться у тканинах, а менша – у крові. Метаболізм Амлодипін піддається повільному, але активному метаболізму в печінці за відсутності значущого ефекту "першого проходження". Метаболіти не мають суттєвої фармакологічної активності. Виведення Виведення складається з двох фаз Т1/2 кінцевої фази 30-50 годин. Близько 60% прийнятої дози виводиться нирками переважно як метаболітів, 10% - у постійному вигляді, а 20-25% - як метаболітів через кишечник з жовчю. Загальний кліренс амлодипіну становить 0,166 мл/с/кг (7 мл/хв/кг, 0,42 л/год/кг). Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) виведення амлодипіну сповільнене (Т1/2 – 65 годин) порівняно з молодими пацієнтами, проте ця різниця не має клінічного значення. У пацієнтів з печінковою недостатністю подовження Т1/2 передбачає, що при тривалому застосуванні кумуляція амлодипіну в організмі буде вищою (Т1/2 – до 60 годин). Ниркова недостатність не істотно впливає на кінетику амлодипіну. Амлодипін проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не видаляється. Амлодипін + лізиноприл Взаємодія між діючими речовинами, що входять до складу препарату, є малоймовірною. AUC, час досягнення та величини Сmах та Т1/2 не зазнають змін порівняно з показниками кожної окремо взятої діючої речовини. Їда не впливає на всмоктування діючих речовин.ФармакодинамікаКомбінований препарат, що містить діючі речовини: лізиноприл та амлодипін. Лізиноприл – інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), зменшує утворення ангіотензину II з ангіотензину I. Зниження вмісту ангіотензину II веде до прямого зменшення виділення альдостерону. Зменшує деградацію брадикініну та збільшує синтез простагландинів (ПГ). Знижує загальний периферичний опір судин (ОПСС), артеріальний тиск (АТ), переднавантаження, тиск у легеневих капілярах, викликає збільшення хвилинного об'єму крові та підвищення толерантності міокарда до навантажень у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (ХСН). Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Деякі ефекти пояснюються впливом на тканинну ренін-ангіотензин-альдостеронову систему (РААС). При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія міокарда та стінок артерій резистивного типу. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Інгібітори АПФ подовжують тривалість життя у пацієнтів із ХСН, уповільнюють прогресування дисфункції лівого шлуночка у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда без клінічних проявів серцевої недостатності. Початок дії – через 1 годину після прийому внутрішньо. Максимальний антигіпертензивний ефект визначається через 6 годин та зберігається протягом 24 годин. При артеріальній гіпертензії ефект відзначається у перші дні після початку лікування, стабільна дія розвивається через 1-2 місяці. При різкій відміні препарату не відмічено вираженого підвищення артеріального тиску. Незважаючи на первинний ефект, що проявляється у дії на РААС, ефективний і при артеріальній гіпертензії з низькою активністю реніну. Крім зниження артеріального тиску лізиноприл зменшує альбумінурію. Лізиноприл не впливає на концентрацію глюкози в крові у пацієнтів із цукровим діабетом і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії. Амлодипін - похідне дигідропіридину, блокатор "повільних" кальцієвих каналів (БМКК), має антиангінальну та антигіпертензивну дію. Блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно у гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцитах). Антиангінальна дія обумовлена розширенням коронарних та периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда, розширює периферичні артеріоли, знижує ОПСС, зменшує поста навантаження на серце, знижує потребу міокарда у кисні. Розширюючи коронарні артерії та артеріоли у незмінених та ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню до міокарда (особливо при вазоспастичній стенокардії), запобігає спазму коронарних артерій (у т.ч. викликаний курінням). У пацієнтів зі стабільною стенокардією разова добова доза збільшує толерантність до фізичного навантаження, уповільнює розвиток стенокардії та "ішемічної" депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину та інших нітратів. Чинить тривалий дозозалежний антигіпертензивний ефект. Антигіпертензивна дія обумовлена прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 годин (у положенні пацієнта "лежачи" і "стоячи"). Ортостатична гіпотензія при призначенні амлодипіну трапляється досить рідко. Не викликає зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує рівень гіпертрофії міокарда лівого шлуночка. Не впливає на скоротливість і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС), гальмує агрегацію тромбоцитів, збільшує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає жодного несприятливого впливу на обмін речовин та концентрації ліпідів плазми крові та може застосовуватися при терапії пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом та подагрою. Значне зниження АТ спостерігається через 6-10 годин, тривалість ефекту – 24 години. Амлодипін + лізиноприл - поєднання лізиноприлу з амлодипіном в одному лікарському препараті дозволяє запобігти розвитку можливих небажаних ефектів, спричинених однією з діючих речовин. Так, БМКК, безпосередньо розширюючи артеріоли, може призводити до затримки натрію та рідини в організмі, а отже, може активізувати РААС. Інгібітор АПФ блокує цей процес.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (пацієнтам, яким показано комбіновану терапію).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до лізиноприлу та/або інших інгібіторів АПФ; підвищена чутливість до амлодипіну та/або інших похідних дигідропіридину; - підвищена чутливість до інших компонентів препарату; ангіоневротичний набряк (набряк Квінке); спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк; гемодинамічно значущий стеноз аорти та/або мітрального клапана; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.); шок (включаючи кардіогенний); нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда; одночасне застосування з аліскіреном та препаратами, що містять аліскірен, у пацієнтів з цукровим діабетом та/або помірними або тяжкими порушеннями функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла; одночасне застосування з антагоністами рецепторів ангіотензину II (АРА II) у пацієнтів з діабетичною нефропатією; вагітність та період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази та глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: Виражені порушення функції нирок, двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки з прогресуючою азотемією, гіперкаліємія, первинний гіперальдостеронізм, порушення функції печінки, артеріальна гіпотензія, цереброваскулярні захворювання (в т. ч. недостатність мозкового кровообігу), Ішемічна коронарна недостатність, синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія), ХСН неішемічної етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, аортальний стеноз, мітральний стеноз, гострий інфаркт міокарда (і протягом I місяця після перенесеного інфаркту міокарда), сполучної тканини (в т.ч. склеродермія, системний червоний вовчак), пригнічення кістковомозкового кровотворення, цукровий діабет,дієта з обмеженням вживання кухонної солі, гіповолемічні стани (в т.ч. в результаті діареї, блювоти), гемодіаліз із застосуванням високопроточних діалізних мембран з високою проникністю (наприклад, AN69®), літній вік, при одночасному застосуванні з інгібіторами та індукторами. , одночасне застосування з препаратами, що містять аліскірен, або антагоністами рецепторів до ангіотензину II (АРА II) (підвищений ризик розвитку артеріальної гіпотензії, гіперкаліємії та ниркової недостатності та подвійної блокади РААС); аферез ліпопротеїнів низької густини з використанням декстрансульфату; десенсибілізуюча терапія до отрути перетинчастокрилих.літній вік, при одночасному застосуванні з інгібіторами та індукторами ізоферменту CYP3A4, одночасне застосування з препаратами, що містять аліскірен, або антагоністами рецепторів до ангіотензину II (АРА II) (підвищений ризик розвитку артеріальної гіпотензії, гіперкаліємії та ниркової недостатності); аферез ліпопротеїнів низької густини з використанням декстрансульфату; десенсибілізуюча терапія до отрути перетинчастокрилих.літній вік, при одночасному застосуванні з інгібіторами та індукторами ізоферменту CYP3A4, одночасне застосування з препаратами, що містять аліскірен, або антагоністами рецепторів до ангіотензину II (АРА II) (підвищений ризик розвитку артеріальної гіпотензії, гіперкаліємії та ниркової недостатності); аферез ліпопротеїнів низької густини з використанням декстрансульфату; десенсибілізуюча терапія до отрути перетинчастокрилих.десенсибілізуюча терапія до отрути перетинчастокрилих.десенсибілізуюча терапія до отрути перетинчастокрилих.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Де-Криз при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане. Вагітність При діагностуванні вагітності прийом препарату слід негайно припинити. Прийом інгібіторів АПФ під час ІІ та ІІІ триместру вагітності надає несприятливий вплив на плід (можливі виражене зниження артеріального тиску, ниркова недостатність, гіперкаліємія, гіпоплазія кісток черепа, внутрішньоутробна смерть). Даних про негативний вплив лізиноприлу на плід у разі застосування під час першого триместру вагітності немає. За новонародженими та грудними дітьми, які зазнали внутрішньоутробного впливу інгібіторів АПФ, рекомендується вести ретельне спостереження для своєчасного виявлення вираженого зниження АТ, олігурії, гіперкаліємії. Безпека застосування амлодипіну під час вагітності не встановлена. Період грудного вигодовування Лізиноприл проникає через плаценту та може виділятися з грудним молоком. Відсутні дані, що свідчать про виділення амлодипіну у грудне молоко. Однак відомо, що інші БМКК – похідні дигідропіридину, екскретується з грудним молоком. Якщо застосування препарату необхідне в період грудного вигодовування, грудне вигодовування необхідно припинити.Побічна діяЧастота побічних ефектів у пацієнтів, які отримували комбінований препарат, була не вищою, ніж у пацієнтів, які отримували одну з діючих речовин. Побічні ефекти відповідали отриманим раніше даними щодо амлодипіну та/або лізиноприлу. Побічні ефекти були легкими, транзиторними та рідко вимагали відміни лікування. Найпоширенішими побічними реакціями при прийомі комбінації препаратів були: головний біль (8%), кашель (5%), запаморочення (3%). Частота побічних ефектів наведена окремо для лізиноприлу та амлодипіну. Нижче наведені небажані явища, що спостерігалися під час клінічних досліджень, а також при застосуванні препарату у клінічній практиці. Частота побічних ефектів оцінювалася так: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, Побічні ефекти лізиноприлу Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – пригнічення кістковомозкового кровотворення, агранулоцитоз, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, анемія, лімфоаденопатія. Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – васкуліт, позитивний тест на антинуклеарні антитіла. Порушення метаболізму та харчування: дуже рідко – гіпоглікемія. Психічні порушення: нечасто – зміна настрою, порушення сну; рідко – порушення психіки. Порушення з боку нервової системи: часто - запаморочення, біль голови, сонливість; нечасто – системне запаморочення, парестезія, дисгевзія, судомні посмикування м'язів кінцівок та губ; рідко – сплутаність свідомості. Порушення з боку серця: нечасто – інфаркт міокарда, порушення атріовентрикулярної провідності, брадикардія, тахікардія, посилення перебігу ХСН, біль у грудях. Порушення з боку судин: часто – виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія; нечасто – порушення мозкового кровообігу, синдром Рейно. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – сухий кашель; нечасто – риніт, рідко – задишка, дуже рідко – бронхоспазм, алергічний альвеоліт/еозинофільна пневмонія, синусит. Шлунково-кишкові порушення: часто – діарея, блювання; нечасто - біль у животі, нудота, розлад травлення; рідко – сухість у роті; дуже рідко – панкреатит, інтестіальний ангіоневротичний набряк. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – печінкова недостатність, гепатит, холестатична жовтяниця. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто - алергічні реакції/ ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, голосових складок та/або гортані, висипання на шкірі, свербіж шкіри, фотосенсибілізація; рідко - псоріаз, уртикарний висип, алопеція; дуже рідко – токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, вульгарна пухирчатка, підвищене потовиділення, псевдолімфома шкіри*. Порушення з боку м'язової, скелетної та сполучної тканини: рідко – артралгія, міалгія, артрит. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – порушення функції нирок; рідко – гостра ниркова недостатність, уремія; дуже рідко – олігурія/анур'я. Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз: нечасто – імпотенція; рідко – гінекомастія. Загальні порушення та реакції у місці введення: нечасто – підвищена стомлюваність, астенія. Лабораторні та інструментальні дані: нечасто – підвищення концентрації сечовини та креатиніну у сироватці крові, гіперкаліємія, підвищення активності “печінкових” ферментів; рідко – зниження гемоглобіну та гематокриту, еритропенія, гіпербілірубінемія, гіпонатріємія. Побічні ефекти амлодипіну Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – підвищена чутливість. Порушення метаболізму та харчування: дуже рідко – гіперглікемія. Психічні порушення: нечасто – безсоння, незвичайні сновидіння, зміна настрою, підвищена збудливість, депресія, тривожність; рідко – апатія, ажитація. Порушення з боку нервової системи: часто – сонливість, запаморочення, головний біль; нечасто – синкопе, тремор, дисгевзія, гіпестезія, парестезія; рідко – мігрень; дуже рідко – периферична нейропатія, атаксія, амнезія, парозмія. Порушення органу зору: нечасто - розлад зору (диплопія, порушення акомодації), ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль у власних очах. Порушення з боку органу слуху та лабіринту: нечасто – шум у вухах. Порушення з боку серця: часто – прискорене серцебиття; рідко – посилення перебігу ХСН; дуже рідко – інфаркт міокарда, шлуночкова тахікардія, фібриляція передсердь, аритмія. Порушення з боку судин: часто – гіперемія шкіри; нечасто – виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія; дуже рідко – васкуліт. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – диспное, риніт, носова кровотеча; дуже рідко – кашель. Шлунково-кишкові порушення: часто – біль у животі, нудота; нечасто – блювання, диспепсія, запор або діарея, сухість у роті, анорексія, спрага; рідко – підвищення апетиту; дуже рідко – панкреатит, гастрит, гіперплазія ясен. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – гепатит, жовтяниця, холестаз. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – шкірний висип, пурпура, свербіж шкіри, ксеродермія; рідко – дерматит; дуже рідко - мультиформна еритема, ангіоневротичний набряк, уртикарний висип, підвищене потовиділення, "холодний піт", алопеція, зміна кольору шкіри. Порушення з боку м'язової, скелетної та сполучної тканини: нечасто – артралгія, міалгія, судоми у м'язах, біль у спині, артроз; рідко – міастенія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – розлад сечовипускання, ніктурія, збільшення частоти сечовипускання. Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз: нечасто – імпотенція, гінекомастія. Загальні порушення та реакції у місці введення: часто – периферичні набряки, підвищена стомлюваність; нечасто – біль у грудях, біль, нездужання, астенія. Лабораторні та інструментальні дані: нечасто – збільшення маси тіла, зниження маси тіла; дуже рідко – підвищення активності "печінкових ферментів". * Повідомлялося про розвиток складного симптомокомплексу, який може включати всі або деякі з наступних симптомів: лихоманка, васкуліт, міалгія, артралгія/артрит, позитивний тест на антинуклеарні антитіла, підвищення швидкості осідання еритроцитів (ШОЕ), еозинофілія або сіп зміни з боку шкіри. Важливо повідомляти про підозрювані небажані реакції з метою забезпечення безперервного моніторингу відношення користі та ризику лікарського препарату. Якщо у Вас виникли якісь небажані реакції, зверніться до лікаря, працівника аптеки або виробника. Медичним працівникам рекомендується повідомляти про будь-які підозрювані небажані реакції лікарського препарату через національні системи повідомлення про небажані реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказані лікарські комбінації Дантролен (для внутрішньовенного введення): у лабораторних тварин були відмічені випадки фібриляції шлуночків із летальним результатом на фоні застосування верапамілу та внутрішньовенного введення дантролену. Екстраполюючи наявні дані, слід уникати одночасного застосування дантролену та верапамілу. Одночасне застосування інгібіторів АПФ з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла) та не рекомендується у інших пацієнтів (збільшує ризик гіперглікемії, погіршення функції нирок та підвищення частоти серцево-судинної захворюваності та смертності). Одночасне застосування інгібіторів АПФ з антагоністами рецепторів ангіотензину II протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією та не рекомендується в інших пацієнтів. Комбінації лікарських засобів, що вимагають особливої обережності при застосуванні Інгібітори ізоферменту CYP3A4: при одночасному застосуванні дилтіазему у дозі 180 мг та амлодипіну у дозі 5 мг у пацієнтів віком від 69 до 87 років з артеріальною гіпертензією відзначалося підвищення системної експозиції амлодипіну на 57%. Одночасне застосування амлодипіну та еритроміцину здорових добровольців (від 18 до 43 років) не призводить до значних змін експозиції амлодипіну (збільшення AUC на 22%). Незважаючи на те, що клінічне значення цих ефектів до кінця неясно, вони можуть бути яскравіше виражені у літніх пацієнтів. Потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол) можуть призводити до збільшення концентрації амлодипіну в плазмі більшою мірою, ніж дилтіазем. Слід з обережністю застосовувати амлодипін та інгібітори ізоферменту CYP3A4. Кларитроміцин: інгібітор ізоферменту CYP3A4. У пацієнтів, які приймали одночасно кларитроміцин та амлодипін, підвищений ризик зниження артеріального тиску. Пацієнтам, які приймають таку комбінацію, рекомендується перебувати під ретельним медичним контролем. Індуктори ізоферменту CYP3A4: даних про вплив індукторів ізоферменту CYP3A4 на фармакокінетику амлодипіну немає. Слід ретельно контролювати АТ при одночасному застосуванні амлодипіну та індукторів ізоферменту CYP3A4. Такролімус: при одночасному застосуванні з амлодипіном є ризик підвищення концентрації такролімусу в плазмі. Для попередження токсичної дії такролімусу при одночасному застосуванні з амлодипіном слід контролювати концентрацію такролімусу в плазмі та коригувати дозу такролімусу за необхідності. Баклофен: посилює антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ, потрібен контроль АТ і, у разі потреби, корекція доз гіпотензивних препаратів. Комбінації лікарських засобів, що вимагають обережності при застосуванні З обережністю слід застосовувати лізиноприл одночасно з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, тріамтерен, амілорид, еплеренон), препаратами калію, замінниками солі, що містять калій, циклоспорним – підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо при порушенні функції нирок. Тому дані комбінації слід застосовувати лише на основі індивідуального рішення лікаря при регулярному контролі вмісту калію в плазмі крові та функції нирок. Можливе посилення антиангінальної та антигіпертензивної дії БМКК при спільному застосуванні з тіазидними та "петлевими" діуретиками, інгібіторами АПФ та з нітратами, бета-адреноблокаторами, а також посилення їх антигіпертензивної дії при спільному застосуванні з альфа1-адреноблокаторами. Бета-адреноблокатори при одночасному застосуванні з амлодипіном можуть спричинити загострення перебігу ХСН. Одночасне тривале застосування симвастатину в дозі 80 мг на добу. Амлодипіну в дозі 10 мг на добу веде до 77% збільшення експозиції симвастатину. Рекомендується зменшити дозу симвастатину у пацієнтів, які отримують амлодипін, до 20 мг на добу. Хоча при вивченні амлодипіну негативної інотропної дії зазвичай не спостерігали, проте деякі БМКК можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних засобів, що спричиняють подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон та хінідин). При одночасному застосуванні лізиноприлу з вазодилататорами, барбітуратами, антипсихотичними засобами (нейролептиками), трициклічними антидепресантами, засобами загальної анестезії, міорелаксантами, БМКК, бета-адреноблокаторами можливе посилення антигіпертензивного ефекту. Противірусні засоби (ритонавір): збільшує плазмові концентрації БМКК, у тому числі амлодипіну. Нейролептики та ізофлуран – посилення антигіпертензивної дії похідних дигідропіридину. Грейпфрутовий сік: одноразовий одноразовий прийом 240 мл грейпфрутового соку та 10 мг амлодипіну всередину не супроводжується суттєвою зміною фармакокінетики амлодипіну. Тим не менш, не рекомендується застосовувати грейпфрутовий сік та амлодипін одночасно, оскільки при генетичному поліморфізмі ізоферменту CYP3A4 можливе підвищення біодоступності амлодипіну і, внаслідок цього, посилення антигіпертензивної дії. Етанол посилює дію лізиноприлу. Препарати кальцію можуть зменшити ефект БМКК. При сумісному застосуванні БМКК з препаратами літію можливе посилення прояву їхньої нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Дослідження одночасного застосування амлодипіну та циклоспорину у здорових добровольців або інших груп пацієнтів не проводилися, крім пацієнтів, які перенесли трансплантацію нирки, не проводились. Різні дослідження амлодипіну та циклоспорину у пацієнтів після трансплантації нирки показують, що застосування даної комбінації може не призводити до будь-якого ефекту, або підвищувати мінімальну концентрацію циклоспорину різною мірою до 40%. Слід брати до уваги ці дані та контролювати концентрацію циклоспорину у цієї групи пацієнтів при одночасному застосуванні амлодипіну та циклоспорину. При одночасному застосуванні амлодипін може підвищувати системну експозицію тасонерміну у плазмі. У таких випадках необхідний регулярний контроль тасонерміну в крові та корекція дози за необхідності. При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП) (в т.ч. селективними інгібіторами циклооксигенази-2(ЦОГ-2)) ацетилсаліциловою кислотою в дозі більше 3 г/добу, естрогенами, а також симпатоміметиками, знижується антигіб. Нестероїдні протизапальні засоби, у тому числі ЦОГ-2, та інгібітори АПФ збільшують вміст калію в плазмі крові та можуть погіршувати функцію нирок. Цей ефект зазвичай оборотний. Лізиноприл уповільнює виведення препаратів літію, тому при одночасному застосуванні відбувається оборотне збільшення його концентрації у плазмі крові, що може підвищувати ймовірність розвитку небажаних явищ, тому слід регулярно контролювати вміст літію у сироватці крові. При одночасному застосуванні з антацидами та колестираміном знижується всмоктування лізиноприлу в ШКТ. З препаратами, що містять котримоксазол (триметоприм+сульфаметоксазол) - підвищений ризик розвитку гіперкаліємії. При одночасному застосуванні лізиноприлу з гепарином можливе підвищення вмісту калію у сироватці крові. Спільне застосування з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) може призводити до вираженої гіпонатріємії. Інші лікарські взаємодії Амлодипін Амлодипін може безпечно застосовуватися для лікування артеріальної гіпертензії разом з тіазидними діуретиками, альфа-адреноблокаторами або інгібіторами АПФ. У пацієнтів із стабільною стенокардією амлодипін можна застосовувати з іншими антиангінальними засобами, наприклад, з нітратами пролонгованої або короткої дії, бета-адреноблокаторами. На відміну від інших БМКК клінічно значущої взаємодії амлодипіну не було виявлено при сумісному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами, у тому числі і з індометацином. млодипін може безпечно застосовуватися з антибіотиками та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо. Одноразовий прийом 100 мг силденафілу у пацієнтів з артеріальною гіпертензією не впливає на параметри фармакокінетики амлодипіну. При одночасному застосуванні із силденафілом необхідний контроль АТ (ризик розвитку артеріальної гіпотензії). Повторне застосування амлодипіну у дозі 10 мг та аторвастатину у дозі 80 мг не супроводжується значними змінами показників фармакокінетики аторвастатину. Етанол (напої, що містять алкоголь): амлодипін при одноразовому та повторному застосуванні в дозі 10 мг не має істотного впливу на фармакокінетику етанолу. Не впливає на концентрацію у сироватці крові дигоксину та його нирковий кліренс. Не має істотного впливу на дію варфарину (протромбіновий час). При одночасному застосуванні амлодипіну з циметидином фармакокінетика амлодипіну не змінюється. Амлодипін не впливає in vitro на ступінь зв'язування з білками плазми дигоксину, фенітоїну, варфарину та індометацину. Алюміній/магнійсодержащіе антациди: їх одноразовий прийом не істотно впливає на фармакокінетику амлодипіну. Кортикостероїди (мінералокортикостероїди та глюкокортикостероїди), тетракозактид: зниження антигіпертензивної дії (затримка рідини та іонів натрію внаслідок дії кортикостероїдів). Аміфостин: можливе посилення антигіпертензивного ефекту амлодипіну. Лізіноприл При сумісному застосуванні з інсуліном та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо підвищується ризик розвитку гіпоглікемії. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та препаратів золота для внутрішньовенного введення (натрію аурогіомалат) описаний симптомокомплекс, що включає гіперемію обличчя, нудоту, блювання та зниження артеріального тиску. Спільне застосування з алопуринолом, прокаїнамідом, цитостатиками може збільшувати ризик розвитку лейкопенії. З естрамустином – збільшення ризику розвитку ангіоневротичного набряку. З інгібіторами mTOR (mammalian Target of Rapamycin - мета рапаміцину у клітинах ссавців), наприклад, темсиролімусом, сиролімусом, еверолімусом - збільшення ризику розвитку ангіоневротичного набряку. З інгібіторами дипептидилпептидази IV типу (ДПП-IV) (гліптинами), наприклад, ситагліптином, саксагліптином, віллдагліптином, лінагліптином – збільшення ризику розвитку ангіоневротичного набряку. З рацекадотрилом (інгібітор енкефалінази, що застосовується для лікування гострої діареї) – збільшення ризику розвитку ангіоневротичного набряку.Спосіб застосування та дозиПрепарат Де-Криз® показаний тільки тим пацієнтам, у яких оптимальна підтримуюча доза амлодипіну та лізиноприлу титрована до 5 мг та 10 мг відповідно або до 10 мг та 20 мг відповідно. Всередину, незалежно від їди. Рекомендована доза – одна таблетка препарату Де-Кріз щодня. Максимальна добова доза – одна таблетка препарату Де-Кріз®. На початку терапії препаратом може розвинутись симптоматична артеріальна гіпотензія, яка частіше виникає у пацієнтів з порушеннями водно-електролітного балансу, внаслідок попередньої терапії діуретиками. Прийом діуретиків може бути припинено за 2-3 дні на початок терапії препаратом. У випадках, коли відміна діуретиків неможлива, початкова доза становить 1/2 таблетки 5 мг + 10 мг 1 раз на добу, після прийому якої протягом декількох годин слід забезпечити спостереження за пацієнтом через можливість розвитку симптоматичної артеріальної гіпотензії. Пацієнти з нирковою недостатністю Для визначення оптимальної початкової та підтримуючої дози для пацієнтів з нирковою недостатністю дози необхідно титрувати та визначати в індивідуальному порядку, застосовуючи окремо лізиноприл та амлодипін. Під час лікування препаратом необхідно контролювати функцію нирок, вміст калію та натрію у сироватці крові. У разі погіршення функції нирок прийом препарату необхідно відмінити та замінити його на лізиноприл та амлодипін у адекватних дозах. Пацієнти з печінковою недостатністю Виведення амлодипіну може бути сповільнене у пацієнтів із порушенням функції печінки. Чітких рекомендацій щодо режиму дозування у таких випадках не встановлено, тому препарат Де-Криз® слід призначати з обережністю у пацієнтів із печінковою недостатністю. Літні пацієнти (старше 65 років) У клінічних дослідженнях не було виявлено пов'язаних із віком змін ефективності або профілю безпеки для амлодипіну та лізиноприлу. Для визначення оптимальної підтримуючої дози необхідно визначати режим дозування в індивідуальному порядку, застосовуючи амлодипін та лізиноприл у монотерапії.ПередозуванняЛізіноприл Симптоми: виражене зниження артеріального тиску, сухість у роті, сонливість, затримка сечовипускання, запор, неспокій, підвищена дратівливість. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, надання пацієнту горизонтального положення з піднятими ногами, заповнення об'єму циркулюючої крові (ОЦК) - внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів, симптоматична терапія, контроль функцій серцево-судинної та дихальної систем, ОЦК, сечовини сироватці крові, а також діурезу. Лізиноприл можна видалити з організму за допомогою гемодіалізу. Амлодипін Симптоми: виражене зниження АТ з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у тому числі з розвитком шоку та летального результату). Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, підтримка функції серцево-судинної системи, контроль функцій серцево-судинної та дихальної систем, надання пацієнту горизонтального положення з піднятими ногами, контроль ОЦК та діурезу. Для відновлення тонусу судин – застосування судинозвужувальних засобів (за відсутності протипоказань до їх застосування); з метою усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАртеріальна гіпотензія Виражене зниження АТ з розвитком клінічних симптомів може спостерігатися у пацієнтів зі зниженням ОЦК та/або вмісту натрію внаслідок прийому діуретиків, втрати рідини або з інших причин, наприклад, при підвищеному потовиділенні, тривалій блювоті та/або діареї. Необхідно, щоб відновлення втрати рідини та/або натрію було проведено до початку лікування препаратом. Необхідно моніторувати артеріальний тиск після прийому початкової дози. Подібні стани відносяться до пацієнтів з ІХС або цереброваскулярними захворюваннями, у яких виражене зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда або інсульту. Аортальний та мітральний стеноз Як і всі судинорозширюючі препарати, препарат слід призначати з обережністю пацієнтам з обструкцією вихідного тракту лівого шлуночка та стенозом мітрального клапана. Порушення функції нирок У деяких пацієнтів з артеріальною гіпертензією без виражених проявів реноваскулярних захворювань спостерігали підвищення концентрації креатиніну та сечовини у плазмі крові, у більшості випадків мінімальне або транзиторне, більш виражене при одночасному прийомі інгібітору АПФ та діуретика. Це найбільш характерно для пацієнтів із захворюваннями нирок в анамнезі. Для визначення оптимальної дози, що підтримує, необхідно режим дозування визначати в індивідуальному порядку, застосовуючи окремо лізиноприл і амлодипін, з одночасним моніторуванням функції нирок. Препарат показаний тільки тим пацієнтам, у яких оптимальна підтримуюча доза лізиноприлу та амлодипіну титрована до 5 мг та 10 мг, або 10 мг та 20 мг відповідно. У разі зниження функції нирок прийом препарату слід припинити та замінити його на монотерапію лізиноприлом та/або амлодипіном у адекватних дозах. Крім того, може знадобитися зниження дози або відміна діуретиків. Ангіоневротичний набряк Ангіоневротичний набряк особи, кінцівок, губ, язика, голосових складок та/або гортані зареєстровані у пацієнтів, які приймали інгібітори АПФ, включаючи лізиноприл. У таких випадках прийом комбінації амлодипін + лізиноприл слід негайно припинити та вести за пацієнтом ретельне медичне спостереження до повного зникнення симптомів. Набряк особи, губ та кінцівок зазвичай проходить самостійно, проте, для зменшення вираженості симптомів слід застосовувати антигістамінні препарати. Ангіоневротичний набряк, що супроводжується набряком гортані, може призвести до смерті. При виявленні набряку язика, горлянки або гортані, які є причиною обструкції дихальних шляхів, необхідно терміново розпочати заходи невідкладної допомоги. До належних заходів відносяться: застосування 0,1% розчину епінефрину (адреналіну) підшкірно в дозі 0,3-0,5 мг або 0,1 мг внутрішньовенно повільно, з подальшим застосуванням кортикостероїдів (в/в) та антигістамінних препаратів під контролем життєво важливих функцій. У пацієнтів, які приймали інгібітори АПФ, в окремих випадках спостерігали розвиток ангіоневротичного набряку кишечника. Такі пацієнти пред'являли скарги на біль у животі (з нудотою та блюванням або без них), у деяких випадках попереднього ангіоневротичного набряку особи не спостерігали, і активність С1-естерази була в межах норми. Ангіоневротичний набряк кишечника діагностували за даними комп'ютерної томографії шлунково-кишкового тракту або після ультразвукового дослідження, або при хірургічному втручанні. Симптоми зникали після відміни інгібітору АПФ. При проведенні диференціальної діагностики болю в животі у пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ, слід враховувати ангіоневротичний набряк кишечника. Анафілактичні реакції у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі У пацієнтів, яким проводився гемодіаліз через поліакрилнітрилові мембрани (наприклад AN69®) та які одночасно отримували інгібітори АПФ, зареєстровані випадки анафілактичного шоку, тому необхідно уникати такої комбінації. Пацієнтам рекомендується застосовувати інший вид діалізної мембрани, або гіпотензивний препарат іншої фармакотерапевтичної групи. Анафілактичні реакції під час аферезу ЛПНЩ Рідко у пацієнтів, які отримували інгібітори АПФ під час аферезу ЛПНГ декстрансульфатом, розвивалися життєзагрозливі анафілактичні реакції. Такі реакції запобігали шляхом відміни прийому інгібітору АПФ перед кожною процедурою аферезу. Десенсибілізація від осиної та/або бджолиної отрути Іноді у пацієнтів, які приймали інгібітори АПФ, при десенсибілізації отрутою перетинчастокрилих (наприклад, оси або бджоли) розвивалися анафілактичні реакції. Таких життєзагрозних ситуацій можна уникнути при відміні інгібітору АПФ перед проведенням процедури десенсибілізації. Вплив на печінку У поодиноких випадках прийом інгібіторів АПФ супроводжувався синдромом, який починався з холестатичної жовтяниці або гепатиту і переростав у фульмінантний некроз печінки, і в кількох випадках призвів до летального результату. Механізм цього синдрому незрозумілий. У пацієнтів, які отримують препарат, і у яких розвивається жовтяниця або спостерігається підвищення активності печінкових ферментів, слід відмінити препарат з подальшим наглядом за їх станом. Печінкова недостатність У пацієнтів з порушенням функції печінки Т1/2 амлодипін подовжений. На даний момент рекомендації щодо режиму дозування відсутні, тому цей лікарський препарат слід застосовувати з обережністю, попередньо оцінивши очікувану користь та потенційний ризик лікування. Нейтропенія/агранулоцитоз У поодиноких випадках у пацієнтів, які отримували інгібітори АПФ, зареєстровані нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія та анемія. У пацієнтів із нормальною функцією нирок та за відсутності інших обтяжливих факторів нейтропенія зустрічається рідко. Нейтропенія та агранулоцитоз є оборотними та зникають після відміни інгібітору АПФ. Препарат слід застосовувати з особливою обережністю у пацієнтів із системними захворюваннями сполучної тканини, при проведенні імуносупресивної терапії, під час лікування алопуринолом або прокаїнамідом або при поєднанні цих обтяжливих факторів, особливо за наявності попереднього порушення функції нирок. У деяких із цих пацієнтів розвинулися серйозні інфекційні захворювання, при яких у кількох випадках не було отримано відповіді на лікування антибіотиками. Під час лікування препаратом необхідний періодичний контроль лейкоцитів (аналіз крові за підрахунком лейкоцитарної формули) у таких пацієнтів, а також попередити їх про необхідність повідомляти про появу перших ознак інфекційного захворювання. Кашель Під час застосування інгібіторів АПФ часто реєстрували кашель. Як правило, кашель непродуктивний, постійний та припинявся після відміни препарату. При диференціальному діагнозі кашлю треба враховувати і кашель, спричинений застосуванням інгібіторів АПФ. Хірургічні втручання/загальна анестезія У пацієнтів, яким проводиться широке оперативне втручання або під час загальної анестезії препаратами, що призводять до артеріальної гіпотензії, лізиноприл може блокувати утворення ангіотензину ІІ після компенсаторного викиду реніну. Якщо розвивається артеріальна гіпотензія, ймовірно, в результаті наведеного вище механізму, можна провести корекцію збільшенням ОЦК. Літні пацієнти Пацієнтам похилого віку з порушенням функції нирок слід провести корекцію дози, застосовуючи окремо лізиноприл та амлодипін. Гіперкаліємія У деяких пацієнтів, які отримували інгібітори АПФ, спостерігали підвищення вмісту калію у плазмі. Групу ризику з розвитку гіперкаліємії складають пацієнти з нирковою недостатністю, цукровим діабетом, гострою серцевою недостатністю, дегідратацією, метаболічним ацидозом або при одночасному прийомі калійзберігаючих діуретиків, калій містять харчових добавок, калій містять замінників солі або будь-яких інших лікарських препаратів. (наприклад, гепарин). При необхідності одночасного прийому з переліченими вище препаратами необхідно контролювати вміст калію в плазмі крові. Пацієнтам зі зниженою масою тіла, пацієнтам невисокого росту та пацієнтам із вираженим порушенням функції печінки може знадобитися зменшення дози. Препарат не надає жодного несприятливого впливу на обмін речовин та ліпіди плазми крові та може застосовуватися для лікування пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом та подагрою. Під час лікування необхідний контроль маси тіла, спостереження у стоматолога та дотримання гігієни порожнини рота (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). Гострий інфаркт міокарда Лікування при гострому інфаркті міокарда проводять на фоні стандартної терапії (тромболітики, ацетилсаліцилова кислота (як антиагрегантний засіб), бета-адреноблокатори). Лізиноприл можна застосовувати разом із внутрішньовенним введенням нітрогліцерину або із застосуванням трансдермальних систем нітрогліцерину. ХСН неішемічної етіології ІІІ-ІV функціонального класу за класифікацією NYHA На фоні застосування амлодипіну у пацієнтів з ХСН неішемічної етіології ІІІ-ІV функціонального класу за класифікацією NYHA відзначалося підвищення частоти розвитку набряку легенів, незважаючи на відсутність ознак погіршення серцевої недостатності. Подвійна блокада РААС Одночасне застосування інгібіторів АПФ з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла) та не рекомендується у інших пацієнтів. Одночасне застосування інгібіторів АПФ з антагоністами рецепторів ангіотензину II протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією та не рекомендується в інших пацієнтів. Пацієнтам із цукровим діабетом При призначенні препарату пацієнтам з цукровим діабетом, які отримують гіпоглікемічні засоби для внутрішнього застосування або інсулін, протягом першого місяця терапії необхідно регулярно контролювати концентрацію глюкози в крові. Етнічні відмінності Слід враховувати, що у пацієнтів негроїдної раси ризик розвитку ангіоневротичного набряку є вищим. Як і інші інгібітори АПФ, лізиноприл менш ефективний щодо зниження артеріального тиску у пацієнтів негроїдної раси. Цей ефект пов'язаний з вираженим переважанням низькоренінового статусу пацієнтів негроїдної раси з артеріальною гіпертензією. Екстракорпоральне запліднення (ЕКО) У поодиноких випадках при проведенні ЕКЗ на фоні застосування БКК відзначалися оборотні біохімічні зміни в головці сперматозоїдів, що призводило до їх функцій. При безуспішних спробах ЕКЗ та при виключенні інших причин безпліддя слід брати до уваги ймовірність впливу на сперматозоїди БКК за умови їх застосування. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Так як під час лікування препаратом можливий розвиток запаморочення і вираженого зниження АТ, то необхідно утримуватися від керування транспортними засобами, роботі з механізмами, що рухаються, і заняттями потенційно небезпечними видами діяльності в період лікування, особливо на початку курсу лікування. Тривалість обмежень встановлюється у індивідуальному порядку.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діючі речовини: амлодипіну бесілат (у перерахунку на амлодипін) – 7 мг (5 мг) та 14 мг (10 мг); лізиноприлу дигідрат (у перерахунку на лізиноприл) - 10,89 мг (10 мг) та 21,78 мг (20 мг); допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний); повідон К-30 (полівінілпіролідон); повідон К-17 (полівінілпіролідон); крохмаль картопляний; кроскармелоза натрію; стеарат кальцію. Таблетки, 5 мг+10 мг та 10 мг+20 мг. По 7, 10 або 14 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 90, 100 або 112 таблеток у полімерні банки. Кожну банку або 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 або 9 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з коробкового картону.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаГіпотензивний засіб комбінований (АПФ інгібітор + БМКК).ФармакокінетикаЛізіноприл Всмоктування Після прийому препарату внутрішньо лізиноприл всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ШКТ), його абсорбція може варіювати від 6 до 60%. Біодоступність становить 29%. Їда не впливає на абсорбцію лізиноприлу. Розподіл Лізиноприл майже зв'язується з білками плазми. Максимальна концентрація препарату (Сmах) у плазмі крові 90 нг/мл досягається через 6-7 годин. Проникність через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри низька. Метаболізм Лізіноприл не біотрансформується в організмі. Виведення Виводиться нирками у незміненому вигляді. Період напіввиведення (Т1/2) становить 126 годин. Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів У пацієнтів похилого віку концентрація препарату в плазмі крові та площа під кривою "концентрація-час" (AUC) у 2 рази більша, ніж у пацієнтів молодого віку. У пацієнтів з ХСН абсорбція та кліренс лізиноприлу знижені. У пацієнтів з нирковою недостатністю концентрація лізиноприлу в кілька разів перевищує концентрацію в плазмі здорових добровольців, причому відзначається збільшення часу досягнення максимальної концентрації в плазмі крові та збільшення періоду напіввиведення. Лізиноприл виводиться із організму шляхом гемодіалізу. Амлодипін Всмоктування Після прийому внутрішньо амлодипін повільно і майже повністю (90%) абсорбується із ШКТ. Біодоступність амлодипіну становить 64-80%. Їда не впливає на абсорбцію амлодипіну. Розподіл Більшість амлодипіну, що у крові (95-98%), пов'язують із білками плазми крові. Стах у сироватці крові спостерігається через 6-12 годин. Рівноважні концентрації (Css) досягаються після 7-8 днів терапії. Середній обсяг розподілу становить 20 л/кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина амлодипіну знаходиться у тканинах, а менша – у крові. Метаболізм Амлодипін піддається повільному, але активному метаболізму в печінці за відсутності значущого ефекту "першого проходження". Метаболіти не мають суттєвої фармакологічної активності. Виведення Виведення складається з двох фаз Т1/2 кінцевої фази 30-50 годин. Близько 60% прийнятої дози виводиться нирками переважно як метаболітів, 10% - у постійному вигляді, а 20-25% - як метаболітів через кишечник з жовчю. Загальний кліренс амлодипіну становить 0,166 мл/с/кг (7 мл/хв/кг, 0,42 л/год/кг). Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) виведення амлодипіну сповільнене (Т1/2 – 65 годин) порівняно з молодими пацієнтами, проте ця різниця не має клінічного значення. У пацієнтів з печінковою недостатністю подовження Т1/2 передбачає, що при тривалому застосуванні кумуляція амлодипіну в організмі буде вищою (Т1/2 – до 60 годин). Ниркова недостатність не істотно впливає на кінетику амлодипіну. Амлодипін проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не видаляється. Амлодипін + лізиноприл Взаємодія між діючими речовинами, що входять до складу препарату, є малоймовірною. AUC, час досягнення та величини Сmах та Т1/2 не зазнають змін порівняно з показниками кожної окремо взятої діючої речовини. Їда не впливає на всмоктування діючих речовин.ФармакодинамікаКомбінований препарат, що містить діючі речовини: лізиноприл та амлодипін. Лізиноприл – інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), зменшує утворення ангіотензину II з ангіотензину I. Зниження вмісту ангіотензину II веде до прямого зменшення виділення альдостерону. Зменшує деградацію брадикініну та збільшує синтез простагландинів (ПГ). Знижує загальний периферичний опір судин (ОПСС), артеріальний тиск (АТ), переднавантаження, тиск у легеневих капілярах, викликає збільшення хвилинного об'єму крові та підвищення толерантності міокарда до навантажень у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (ХСН). Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Деякі ефекти пояснюються впливом на тканинну ренін-ангіотензин-альдостеронову систему (РААС). При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія міокарда та стінок артерій резистивного типу. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Інгібітори АПФ подовжують тривалість життя у пацієнтів із ХСН, уповільнюють прогресування дисфункції лівого шлуночка у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда без клінічних проявів серцевої недостатності. Початок дії – через 1 годину після прийому внутрішньо. Максимальний антигіпертензивний ефект визначається через 6 годин та зберігається протягом 24 годин. При артеріальній гіпертензії ефект відзначається у перші дні після початку лікування, стабільна дія розвивається через 1-2 місяці. При різкій відміні препарату не відмічено вираженого підвищення артеріального тиску. Незважаючи на первинний ефект, що проявляється у дії на РААС, ефективний і при артеріальній гіпертензії з низькою активністю реніну. Крім зниження артеріального тиску лізиноприл зменшує альбумінурію. Лізиноприл не впливає на концентрацію глюкози в крові у пацієнтів із цукровим діабетом і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії. Амлодипін - похідне дигідропіридину, блокатор "повільних" кальцієвих каналів (БМКК), має антиангінальну та антигіпертензивну дію. Блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно у гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцитах). Антиангінальна дія обумовлена розширенням коронарних та периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда, розширює периферичні артеріоли, знижує ОПСС, зменшує поста навантаження на серце, знижує потребу міокарда у кисні. Розширюючи коронарні артерії та артеріоли у незмінених та ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню до міокарда (особливо при вазоспастичній стенокардії), запобігає спазму коронарних артерій (у т.ч. викликаний курінням). У пацієнтів зі стабільною стенокардією разова добова доза збільшує толерантність до фізичного навантаження, уповільнює розвиток стенокардії та "ішемічної" депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину та інших нітратів. Чинить тривалий дозозалежний антигіпертензивний ефект. Антигіпертензивна дія обумовлена прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 годин (у положенні пацієнта "лежачи" і "стоячи"). Ортостатична гіпотензія при призначенні амлодипіну трапляється досить рідко. Не викликає зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує рівень гіпертрофії міокарда лівого шлуночка. Не впливає на скоротливість і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС), гальмує агрегацію тромбоцитів, збільшує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає жодного несприятливого впливу на обмін речовин та концентрації ліпідів плазми крові та може застосовуватися при терапії пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом та подагрою. Значне зниження АТ спостерігається через 6-10 годин, тривалість ефекту – 24 години. Амлодипін + лізиноприл - поєднання лізиноприлу з амлодипіном в одному лікарському препараті дозволяє запобігти розвитку можливих небажаних ефектів, спричинених однією з діючих речовин. Так, БМКК, безпосередньо розширюючи артеріоли, може призводити до затримки натрію та рідини в організмі, а отже, може активізувати РААС. Інгібітор АПФ блокує цей процес.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (пацієнтам, яким показано комбіновану терапію).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до лізиноприлу та/або інших інгібіторів АПФ; підвищена чутливість до амлодипіну та/або інших похідних дигідропіридину; - підвищена чутливість до інших компонентів препарату; ангіоневротичний набряк (набряк Квінке); спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк; гемодинамічно значущий стеноз аорти та/або мітрального клапана; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.); шок (включаючи кардіогенний); нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда; одночасне застосування з аліскіреном та препаратами, що містять аліскірен, у пацієнтів з цукровим діабетом та/або помірними або тяжкими порушеннями функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла; одночасне застосування з антагоністами рецепторів ангіотензину II (АРА II) у пацієнтів з діабетичною нефропатією; вагітність та період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази та глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: Виражені порушення функції нирок, двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки з прогресуючою азотемією, гіперкаліємія, первинний гіперальдостеронізм, порушення функції печінки, артеріальна гіпотензія, цереброваскулярні захворювання (в т. ч. недостатність мозкового кровообігу), Ішемічна коронарна недостатність, синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія), ХСН неішемічної етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, аортальний стеноз, мітральний стеноз, гострий інфаркт міокарда (і протягом I місяця після перенесеного інфаркту міокарда), сполучної тканини (в т.ч. склеродермія, системний червоний вовчак), пригнічення кістковомозкового кровотворення, цукровий діабет,дієта з обмеженням вживання кухонної солі, гіповолемічні стани (в т.ч. в результаті діареї, блювоти), гемодіаліз із застосуванням високопроточних діалізних мембран з високою проникністю (наприклад, AN69®), літній вік, при одночасному застосуванні з інгібіторами та індукторами. , одночасне застосування з препаратами, що містять аліскірен, або антагоністами рецепторів до ангіотензину II (АРА II) (підвищений ризик розвитку артеріальної гіпотензії, гіперкаліємії та ниркової недостатності та подвійної блокади РААС); аферез ліпопротеїнів низької густини з використанням декстрансульфату; десенсибілізуюча терапія до отрути перетинчастокрилих.літній вік, при одночасному застосуванні з інгібіторами та індукторами ізоферменту CYP3A4, одночасне застосування з препаратами, що містять аліскірен, або антагоністами рецепторів до ангіотензину II (АРА II) (підвищений ризик розвитку артеріальної гіпотензії, гіперкаліємії та ниркової недостатності); аферез ліпопротеїнів низької густини з використанням декстрансульфату; десенсибілізуюча терапія до отрути перетинчастокрилих.літній вік, при одночасному застосуванні з інгібіторами та індукторами ізоферменту CYP3A4, одночасне застосування з препаратами, що містять аліскірен, або антагоністами рецепторів до ангіотензину II (АРА II) (підвищений ризик розвитку артеріальної гіпотензії, гіперкаліємії та ниркової недостатності); аферез ліпопротеїнів низької густини з використанням декстрансульфату; десенсибілізуюча терапія до отрути перетинчастокрилих.десенсибілізуюча терапія до отрути перетинчастокрилих.десенсибілізуюча терапія до отрути перетинчастокрилих.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Де-Криз при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане. Вагітність При діагностуванні вагітності прийом препарату слід негайно припинити. Прийом інгібіторів АПФ під час ІІ та ІІІ триместру вагітності надає несприятливий вплив на плід (можливі виражене зниження артеріального тиску, ниркова недостатність, гіперкаліємія, гіпоплазія кісток черепа, внутрішньоутробна смерть). Даних про негативний вплив лізиноприлу на плід у разі застосування під час першого триместру вагітності немає. За новонародженими та грудними дітьми, які зазнали внутрішньоутробного впливу інгібіторів АПФ, рекомендується вести ретельне спостереження для своєчасного виявлення вираженого зниження АТ, олігурії, гіперкаліємії. Безпека застосування амлодипіну під час вагітності не встановлена. Період грудного вигодовування Лізиноприл проникає через плаценту та може виділятися з грудним молоком. Відсутні дані, що свідчать про виділення амлодипіну у грудне молоко. Однак відомо, що інші БМКК – похідні дигідропіридину, екскретується з грудним молоком. Якщо застосування препарату необхідне в період грудного вигодовування, грудне вигодовування необхідно припинити.Побічна діяЧастота побічних ефектів у пацієнтів, які отримували комбінований препарат, була не вищою, ніж у пацієнтів, які отримували одну з діючих речовин. Побічні ефекти відповідали отриманим раніше даними щодо амлодипіну та/або лізиноприлу. Побічні ефекти були легкими, транзиторними та рідко вимагали відміни лікування. Найпоширенішими побічними реакціями при прийомі комбінації препаратів були: головний біль (8%), кашель (5%), запаморочення (3%). Частота побічних ефектів наведена окремо для лізиноприлу та амлодипіну. Нижче наведені небажані явища, що спостерігалися під час клінічних досліджень, а також при застосуванні препарату у клінічній практиці. Частота побічних ефектів оцінювалася так: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, Побічні ефекти лізиноприлу Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – пригнічення кістковомозкового кровотворення, агранулоцитоз, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, анемія, лімфоаденопатія. Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – васкуліт, позитивний тест на антинуклеарні антитіла. Порушення метаболізму та харчування: дуже рідко – гіпоглікемія. Психічні порушення: нечасто – зміна настрою, порушення сну; рідко – порушення психіки. Порушення з боку нервової системи: часто - запаморочення, біль голови, сонливість; нечасто – системне запаморочення, парестезія, дисгевзія, судомні посмикування м'язів кінцівок та губ; рідко – сплутаність свідомості. Порушення з боку серця: нечасто – інфаркт міокарда, порушення атріовентрикулярної провідності, брадикардія, тахікардія, посилення перебігу ХСН, біль у грудях. Порушення з боку судин: часто – виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія; нечасто – порушення мозкового кровообігу, синдром Рейно. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – сухий кашель; нечасто – риніт, рідко – задишка, дуже рідко – бронхоспазм, алергічний альвеоліт/еозинофільна пневмонія, синусит. Шлунково-кишкові порушення: часто – діарея, блювання; нечасто - біль у животі, нудота, розлад травлення; рідко – сухість у роті; дуже рідко – панкреатит, інтестіальний ангіоневротичний набряк. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – печінкова недостатність, гепатит, холестатична жовтяниця. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто - алергічні реакції/ ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, голосових складок та/або гортані, висипання на шкірі, свербіж шкіри, фотосенсибілізація; рідко - псоріаз, уртикарний висип, алопеція; дуже рідко – токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, вульгарна пухирчатка, підвищене потовиділення, псевдолімфома шкіри*. Порушення з боку м'язової, скелетної та сполучної тканини: рідко – артралгія, міалгія, артрит. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – порушення функції нирок; рідко – гостра ниркова недостатність, уремія; дуже рідко – олігурія/анур'я. Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз: нечасто – імпотенція; рідко – гінекомастія. Загальні порушення та реакції у місці введення: нечасто – підвищена стомлюваність, астенія. Лабораторні та інструментальні дані: нечасто – підвищення концентрації сечовини та креатиніну у сироватці крові, гіперкаліємія, підвищення активності “печінкових” ферментів; рідко – зниження гемоглобіну та гематокриту, еритропенія, гіпербілірубінемія, гіпонатріємія. Побічні ефекти амлодипіну Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – підвищена чутливість. Порушення метаболізму та харчування: дуже рідко – гіперглікемія. Психічні порушення: нечасто – безсоння, незвичайні сновидіння, зміна настрою, підвищена збудливість, депресія, тривожність; рідко – апатія, ажитація. Порушення з боку нервової системи: часто – сонливість, запаморочення, головний біль; нечасто – синкопе, тремор, дисгевзія, гіпестезія, парестезія; рідко – мігрень; дуже рідко – периферична нейропатія, атаксія, амнезія, парозмія. Порушення органу зору: нечасто - розлад зору (диплопія, порушення акомодації), ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль у власних очах. Порушення з боку органу слуху та лабіринту: нечасто – шум у вухах. Порушення з боку серця: часто – прискорене серцебиття; рідко – посилення перебігу ХСН; дуже рідко – інфаркт міокарда, шлуночкова тахікардія, фібриляція передсердь, аритмія. Порушення з боку судин: часто – гіперемія шкіри; нечасто – виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія; дуже рідко – васкуліт. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – диспное, риніт, носова кровотеча; дуже рідко – кашель. Шлунково-кишкові порушення: часто – біль у животі, нудота; нечасто – блювання, диспепсія, запор або діарея, сухість у роті, анорексія, спрага; рідко – підвищення апетиту; дуже рідко – панкреатит, гастрит, гіперплазія ясен. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – гепатит, жовтяниця, холестаз. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – шкірний висип, пурпура, свербіж шкіри, ксеродермія; рідко – дерматит; дуже рідко - мультиформна еритема, ангіоневротичний набряк, уртикарний висип, підвищене потовиділення, "холодний піт", алопеція, зміна кольору шкіри. Порушення з боку м'язової, скелетної та сполучної тканини: нечасто – артралгія, міалгія, судоми у м'язах, біль у спині, артроз; рідко – міастенія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – розлад сечовипускання, ніктурія, збільшення частоти сечовипускання. Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз: нечасто – імпотенція, гінекомастія. Загальні порушення та реакції у місці введення: часто – периферичні набряки, підвищена стомлюваність; нечасто – біль у грудях, біль, нездужання, астенія. Лабораторні та інструментальні дані: нечасто – збільшення маси тіла, зниження маси тіла; дуже рідко – підвищення активності "печінкових ферментів". * Повідомлялося про розвиток складного симптомокомплексу, який може включати всі або деякі з наступних симптомів: лихоманка, васкуліт, міалгія, артралгія/артрит, позитивний тест на антинуклеарні антитіла, підвищення швидкості осідання еритроцитів (ШОЕ), еозинофілія або сіп зміни з боку шкіри. Важливо повідомляти про підозрювані небажані реакції з метою забезпечення безперервного моніторингу відношення користі та ризику лікарського препарату. Якщо у Вас виникли якісь небажані реакції, зверніться до лікаря, працівника аптеки або виробника. Медичним працівникам рекомендується повідомляти про будь-які підозрювані небажані реакції лікарського препарату через національні системи повідомлення про небажані реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказані лікарські комбінації Дантролен (для внутрішньовенного введення): у лабораторних тварин були відмічені випадки фібриляції шлуночків із летальним результатом на фоні застосування верапамілу та внутрішньовенного введення дантролену. Екстраполюючи наявні дані, слід уникати одночасного застосування дантролену та верапамілу. Одночасне застосування інгібіторів АПФ з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла) та не рекомендується у інших пацієнтів (збільшує ризик гіперглікемії, погіршення функції нирок та підвищення частоти серцево-судинної захворюваності та смертності). Одночасне застосування інгібіторів АПФ з антагоністами рецепторів ангіотензину II протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією та не рекомендується в інших пацієнтів. Комбінації лікарських засобів, що вимагають особливої обережності при застосуванні Інгібітори ізоферменту CYP3A4: при одночасному застосуванні дилтіазему у дозі 180 мг та амлодипіну у дозі 5 мг у пацієнтів віком від 69 до 87 років з артеріальною гіпертензією відзначалося підвищення системної експозиції амлодипіну на 57%. Одночасне застосування амлодипіну та еритроміцину здорових добровольців (від 18 до 43 років) не призводить до значних змін експозиції амлодипіну (збільшення AUC на 22%). Незважаючи на те, що клінічне значення цих ефектів до кінця неясно, вони можуть бути яскравіше виражені у літніх пацієнтів. Потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол) можуть призводити до збільшення концентрації амлодипіну в плазмі більшою мірою, ніж дилтіазем. Слід з обережністю застосовувати амлодипін та інгібітори ізоферменту CYP3A4. Кларитроміцин: інгібітор ізоферменту CYP3A4. У пацієнтів, які приймали одночасно кларитроміцин та амлодипін, підвищений ризик зниження артеріального тиску. Пацієнтам, які приймають таку комбінацію, рекомендується перебувати під ретельним медичним контролем. Індуктори ізоферменту CYP3A4: даних про вплив індукторів ізоферменту CYP3A4 на фармакокінетику амлодипіну немає. Слід ретельно контролювати АТ при одночасному застосуванні амлодипіну та індукторів ізоферменту CYP3A4. Такролімус: при одночасному застосуванні з амлодипіном є ризик підвищення концентрації такролімусу в плазмі. Для попередження токсичної дії такролімусу при одночасному застосуванні з амлодипіном слід контролювати концентрацію такролімусу в плазмі та коригувати дозу такролімусу за необхідності. Баклофен: посилює антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ, потрібен контроль АТ і, у разі потреби, корекція доз гіпотензивних препаратів. Комбінації лікарських засобів, що вимагають обережності при застосуванні З обережністю слід застосовувати лізиноприл одночасно з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, тріамтерен, амілорид, еплеренон), препаратами калію, замінниками солі, що містять калій, циклоспорним – підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо при порушенні функції нирок. Тому дані комбінації слід застосовувати лише на основі індивідуального рішення лікаря при регулярному контролі вмісту калію в плазмі крові та функції нирок. Можливе посилення антиангінальної та антигіпертензивної дії БМКК при спільному застосуванні з тіазидними та "петлевими" діуретиками, інгібіторами АПФ та з нітратами, бета-адреноблокаторами, а також посилення їх антигіпертензивної дії при спільному застосуванні з альфа1-адреноблокаторами. Бета-адреноблокатори при одночасному застосуванні з амлодипіном можуть спричинити загострення перебігу ХСН. Одночасне тривале застосування симвастатину в дозі 80 мг на добу. Амлодипіну в дозі 10 мг на добу веде до 77% збільшення експозиції симвастатину. Рекомендується зменшити дозу симвастатину у пацієнтів, які отримують амлодипін, до 20 мг на добу. Хоча при вивченні амлодипіну негативної інотропної дії зазвичай не спостерігали, проте деякі БМКК можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних засобів, що спричиняють подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон та хінідин). При одночасному застосуванні лізиноприлу з вазодилататорами, барбітуратами, антипсихотичними засобами (нейролептиками), трициклічними антидепресантами, засобами загальної анестезії, міорелаксантами, БМКК, бета-адреноблокаторами можливе посилення антигіпертензивного ефекту. Противірусні засоби (ритонавір): збільшує плазмові концентрації БМКК, у тому числі амлодипіну. Нейролептики та ізофлуран – посилення антигіпертензивної дії похідних дигідропіридину. Грейпфрутовий сік: одноразовий одноразовий прийом 240 мл грейпфрутового соку та 10 мг амлодипіну всередину не супроводжується суттєвою зміною фармакокінетики амлодипіну. Тим не менш, не рекомендується застосовувати грейпфрутовий сік та амлодипін одночасно, оскільки при генетичному поліморфізмі ізоферменту CYP3A4 можливе підвищення біодоступності амлодипіну і, внаслідок цього, посилення антигіпертензивної дії. Етанол посилює дію лізиноприлу. Препарати кальцію можуть зменшити ефект БМКК. При сумісному застосуванні БМКК з препаратами літію можливе посилення прояву їхньої нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Дослідження одночасного застосування амлодипіну та циклоспорину у здорових добровольців або інших груп пацієнтів не проводилися, крім пацієнтів, які перенесли трансплантацію нирки, не проводились. Різні дослідження амлодипіну та циклоспорину у пацієнтів після трансплантації нирки показують, що застосування даної комбінації може не призводити до будь-якого ефекту, або підвищувати мінімальну концентрацію циклоспорину різною мірою до 40%. Слід брати до уваги ці дані та контролювати концентрацію циклоспорину у цієї групи пацієнтів при одночасному застосуванні амлодипіну та циклоспорину. При одночасному застосуванні амлодипін може підвищувати системну експозицію тасонерміну у плазмі. У таких випадках необхідний регулярний контроль тасонерміну в крові та корекція дози за необхідності. При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП) (в т.ч. селективними інгібіторами циклооксигенази-2(ЦОГ-2)) ацетилсаліциловою кислотою в дозі більше 3 г/добу, естрогенами, а також симпатоміметиками, знижується антигіб. Нестероїдні протизапальні засоби, у тому числі ЦОГ-2, та інгібітори АПФ збільшують вміст калію в плазмі крові та можуть погіршувати функцію нирок. Цей ефект зазвичай оборотний. Лізиноприл уповільнює виведення препаратів літію, тому при одночасному застосуванні відбувається оборотне збільшення його концентрації у плазмі крові, що може підвищувати ймовірність розвитку небажаних явищ, тому слід регулярно контролювати вміст літію у сироватці крові. При одночасному застосуванні з антацидами та колестираміном знижується всмоктування лізиноприлу в ШКТ. З препаратами, що містять котримоксазол (триметоприм+сульфаметоксазол) - підвищений ризик розвитку гіперкаліємії. При одночасному застосуванні лізиноприлу з гепарином можливе підвищення вмісту калію у сироватці крові. Спільне застосування з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) може призводити до вираженої гіпонатріємії. Інші лікарські взаємодії Амлодипін Амлодипін може безпечно застосовуватися для лікування артеріальної гіпертензії разом з тіазидними діуретиками, альфа-адреноблокаторами або інгібіторами АПФ. У пацієнтів із стабільною стенокардією амлодипін можна застосовувати з іншими антиангінальними засобами, наприклад, з нітратами пролонгованої або короткої дії, бета-адреноблокаторами. На відміну від інших БМКК клінічно значущої взаємодії амлодипіну не було виявлено при сумісному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами, у тому числі і з індометацином. млодипін може безпечно застосовуватися з антибіотиками та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо. Одноразовий прийом 100 мг силденафілу у пацієнтів з артеріальною гіпертензією не впливає на параметри фармакокінетики амлодипіну. При одночасному застосуванні із силденафілом необхідний контроль АТ (ризик розвитку артеріальної гіпотензії). Повторне застосування амлодипіну у дозі 10 мг та аторвастатину у дозі 80 мг не супроводжується значними змінами показників фармакокінетики аторвастатину. Етанол (напої, що містять алкоголь): амлодипін при одноразовому та повторному застосуванні в дозі 10 мг не має істотного впливу на фармакокінетику етанолу. Не впливає на концентрацію у сироватці крові дигоксину та його нирковий кліренс. Не має істотного впливу на дію варфарину (протромбіновий час). При одночасному застосуванні амлодипіну з циметидином фармакокінетика амлодипіну не змінюється. Амлодипін не впливає in vitro на ступінь зв'язування з білками плазми дигоксину, фенітоїну, варфарину та індометацину. Алюміній/магнійсодержащіе антациди: їх одноразовий прийом не істотно впливає на фармакокінетику амлодипіну. Кортикостероїди (мінералокортикостероїди та глюкокортикостероїди), тетракозактид: зниження антигіпертензивної дії (затримка рідини та іонів натрію внаслідок дії кортикостероїдів). Аміфостин: можливе посилення антигіпертензивного ефекту амлодипіну. Лізіноприл При сумісному застосуванні з інсуліном та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо підвищується ризик розвитку гіпоглікемії. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та препаратів золота для внутрішньовенного введення (натрію аурогіомалат) описаний симптомокомплекс, що включає гіперемію обличчя, нудоту, блювання та зниження артеріального тиску. Спільне застосування з алопуринолом, прокаїнамідом, цитостатиками може збільшувати ризик розвитку лейкопенії. З естрамустином – збільшення ризику розвитку ангіоневротичного набряку. З інгібіторами mTOR (mammalian Target of Rapamycin - мета рапаміцину у клітинах ссавців), наприклад, темсиролімусом, сиролімусом, еверолімусом - збільшення ризику розвитку ангіоневротичного набряку. З інгібіторами дипептидилпептидази IV типу (ДПП-IV) (гліптинами), наприклад, ситагліптином, саксагліптином, віллдагліптином, лінагліптином – збільшення ризику розвитку ангіоневротичного набряку. З рацекадотрилом (інгібітор енкефалінази, що застосовується для лікування гострої діареї) – збільшення ризику розвитку ангіоневротичного набряку.Спосіб застосування та дозиПрепарат Де-Криз® показаний тільки тим пацієнтам, у яких оптимальна підтримуюча доза амлодипіну та лізиноприлу титрована до 5 мг та 10 мг відповідно або до 10 мг та 20 мг відповідно. Всередину, незалежно від їди. Рекомендована доза – одна таблетка препарату Де-Кріз щодня. Максимальна добова доза – одна таблетка препарату Де-Кріз®. На початку терапії препаратом може розвинутись симптоматична артеріальна гіпотензія, яка частіше виникає у пацієнтів з порушеннями водно-електролітного балансу, внаслідок попередньої терапії діуретиками. Прийом діуретиків може бути припинено за 2-3 дні на початок терапії препаратом. У випадках, коли відміна діуретиків неможлива, початкова доза становить 1/2 таблетки 5 мг + 10 мг 1 раз на добу, після прийому якої протягом декількох годин слід забезпечити спостереження за пацієнтом через можливість розвитку симптоматичної артеріальної гіпотензії. Пацієнти з нирковою недостатністю Для визначення оптимальної початкової та підтримуючої дози для пацієнтів з нирковою недостатністю дози необхідно титрувати та визначати в індивідуальному порядку, застосовуючи окремо лізиноприл та амлодипін. Під час лікування препаратом необхідно контролювати функцію нирок, вміст калію та натрію у сироватці крові. У разі погіршення функції нирок прийом препарату необхідно відмінити та замінити його на лізиноприл та амлодипін у адекватних дозах. Пацієнти з печінковою недостатністю Виведення амлодипіну може бути сповільнене у пацієнтів із порушенням функції печінки. Чітких рекомендацій щодо режиму дозування у таких випадках не встановлено, тому препарат Де-Криз® слід призначати з обережністю у пацієнтів із печінковою недостатністю. Літні пацієнти (старше 65 років) У клінічних дослідженнях не було виявлено пов'язаних із віком змін ефективності або профілю безпеки для амлодипіну та лізиноприлу. Для визначення оптимальної підтримуючої дози необхідно визначати режим дозування в індивідуальному порядку, застосовуючи амлодипін та лізиноприл у монотерапії.ПередозуванняЛізіноприл Симптоми: виражене зниження артеріального тиску, сухість у роті, сонливість, затримка сечовипускання, запор, неспокій, підвищена дратівливість. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, надання пацієнту горизонтального положення з піднятими ногами, заповнення об'єму циркулюючої крові (ОЦК) - внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів, симптоматична терапія, контроль функцій серцево-судинної та дихальної систем, ОЦК, сечовини сироватці крові, а також діурезу. Лізиноприл можна видалити з організму за допомогою гемодіалізу. Амлодипін Симптоми: виражене зниження АТ з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у тому числі з розвитком шоку та летального результату). Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, підтримка функції серцево-судинної системи, контроль функцій серцево-судинної та дихальної систем, надання пацієнту горизонтального положення з піднятими ногами, контроль ОЦК та діурезу. Для відновлення тонусу судин – застосування судинозвужувальних засобів (за відсутності протипоказань до їх застосування); з метою усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАртеріальна гіпотензія Виражене зниження АТ з розвитком клінічних симптомів може спостерігатися у пацієнтів зі зниженням ОЦК та/або вмісту натрію внаслідок прийому діуретиків, втрати рідини або з інших причин, наприклад, при підвищеному потовиділенні, тривалій блювоті та/або діареї. Необхідно, щоб відновлення втрати рідини та/або натрію було проведено до початку лікування препаратом. Необхідно моніторувати артеріальний тиск після прийому початкової дози. Подібні стани відносяться до пацієнтів з ІХС або цереброваскулярними захворюваннями, у яких виражене зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда або інсульту. Аортальний та мітральний стеноз Як і всі судинорозширюючі препарати, препарат слід призначати з обережністю пацієнтам з обструкцією вихідного тракту лівого шлуночка та стенозом мітрального клапана. Порушення функції нирок У деяких пацієнтів з артеріальною гіпертензією без виражених проявів реноваскулярних захворювань спостерігали підвищення концентрації креатиніну та сечовини у плазмі крові, у більшості випадків мінімальне або транзиторне, більш виражене при одночасному прийомі інгібітору АПФ та діуретика. Це найбільш характерно для пацієнтів із захворюваннями нирок в анамнезі. Для визначення оптимальної дози, що підтримує, необхідно режим дозування визначати в індивідуальному порядку, застосовуючи окремо лізиноприл і амлодипін, з одночасним моніторуванням функції нирок. Препарат показаний тільки тим пацієнтам, у яких оптимальна підтримуюча доза лізиноприлу та амлодипіну титрована до 5 мг та 10 мг, або 10 мг та 20 мг відповідно. У разі зниження функції нирок прийом препарату слід припинити та замінити його на монотерапію лізиноприлом та/або амлодипіном у адекватних дозах. Крім того, може знадобитися зниження дози або відміна діуретиків. Ангіоневротичний набряк Ангіоневротичний набряк особи, кінцівок, губ, язика, голосових складок та/або гортані зареєстровані у пацієнтів, які приймали інгібітори АПФ, включаючи лізиноприл. У таких випадках прийом комбінації амлодипін + лізиноприл слід негайно припинити та вести за пацієнтом ретельне медичне спостереження до повного зникнення симптомів. Набряк особи, губ та кінцівок зазвичай проходить самостійно, проте, для зменшення вираженості симптомів слід застосовувати антигістамінні препарати. Ангіоневротичний набряк, що супроводжується набряком гортані, може призвести до смерті. При виявленні набряку язика, горлянки або гортані, які є причиною обструкції дихальних шляхів, необхідно терміново розпочати заходи невідкладної допомоги. До належних заходів відносяться: застосування 0,1% розчину епінефрину (адреналіну) підшкірно в дозі 0,3-0,5 мг або 0,1 мг внутрішньовенно повільно, з подальшим застосуванням кортикостероїдів (в/в) та антигістамінних препаратів під контролем життєво важливих функцій. У пацієнтів, які приймали інгібітори АПФ, в окремих випадках спостерігали розвиток ангіоневротичного набряку кишечника. Такі пацієнти пред'являли скарги на біль у животі (з нудотою та блюванням або без них), у деяких випадках попереднього ангіоневротичного набряку особи не спостерігали, і активність С1-естерази була в межах норми. Ангіоневротичний набряк кишечника діагностували за даними комп'ютерної томографії шлунково-кишкового тракту або після ультразвукового дослідження, або при хірургічному втручанні. Симптоми зникали після відміни інгібітору АПФ. При проведенні диференціальної діагностики болю в животі у пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ, слід враховувати ангіоневротичний набряк кишечника. Анафілактичні реакції у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі У пацієнтів, яким проводився гемодіаліз через поліакрилнітрилові мембрани (наприклад AN69®) та які одночасно отримували інгібітори АПФ, зареєстровані випадки анафілактичного шоку, тому необхідно уникати такої комбінації. Пацієнтам рекомендується застосовувати інший вид діалізної мембрани, або гіпотензивний препарат іншої фармакотерапевтичної групи. Анафілактичні реакції під час аферезу ЛПНЩ Рідко у пацієнтів, які отримували інгібітори АПФ під час аферезу ЛПНГ декстрансульфатом, розвивалися життєзагрозливі анафілактичні реакції. Такі реакції запобігали шляхом відміни прийому інгібітору АПФ перед кожною процедурою аферезу. Десенсибілізація від осиної та/або бджолиної отрути Іноді у пацієнтів, які приймали інгібітори АПФ, при десенсибілізації отрутою перетинчастокрилих (наприклад, оси або бджоли) розвивалися анафілактичні реакції. Таких життєзагрозних ситуацій можна уникнути при відміні інгібітору АПФ перед проведенням процедури десенсибілізації. Вплив на печінку У поодиноких випадках прийом інгібіторів АПФ супроводжувався синдромом, який починався з холестатичної жовтяниці або гепатиту і переростав у фульмінантний некроз печінки, і в кількох випадках призвів до летального результату. Механізм цього синдрому незрозумілий. У пацієнтів, які отримують препарат, і у яких розвивається жовтяниця або спостерігається підвищення активності печінкових ферментів, слід відмінити препарат з подальшим наглядом за їх станом. Печінкова недостатність У пацієнтів з порушенням функції печінки Т1/2 амлодипін подовжений. На даний момент рекомендації щодо режиму дозування відсутні, тому цей лікарський препарат слід застосовувати з обережністю, попередньо оцінивши очікувану користь та потенційний ризик лікування. Нейтропенія/агранулоцитоз У поодиноких випадках у пацієнтів, які отримували інгібітори АПФ, зареєстровані нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія та анемія. У пацієнтів із нормальною функцією нирок та за відсутності інших обтяжливих факторів нейтропенія зустрічається рідко. Нейтропенія та агранулоцитоз є оборотними та зникають після відміни інгібітору АПФ. Препарат слід застосовувати з особливою обережністю у пацієнтів із системними захворюваннями сполучної тканини, при проведенні імуносупресивної терапії, під час лікування алопуринолом або прокаїнамідом або при поєднанні цих обтяжливих факторів, особливо за наявності попереднього порушення функції нирок. У деяких із цих пацієнтів розвинулися серйозні інфекційні захворювання, при яких у кількох випадках не було отримано відповіді на лікування антибіотиками. Під час лікування препаратом необхідний періодичний контроль лейкоцитів (аналіз крові за підрахунком лейкоцитарної формули) у таких пацієнтів, а також попередити їх про необхідність повідомляти про появу перших ознак інфекційного захворювання. Кашель Під час застосування інгібіторів АПФ часто реєстрували кашель. Як правило, кашель непродуктивний, постійний та припинявся після відміни препарату. При диференціальному діагнозі кашлю треба враховувати і кашель, спричинений застосуванням інгібіторів АПФ. Хірургічні втручання/загальна анестезія У пацієнтів, яким проводиться широке оперативне втручання або під час загальної анестезії препаратами, що призводять до артеріальної гіпотензії, лізиноприл може блокувати утворення ангіотензину ІІ після компенсаторного викиду реніну. Якщо розвивається артеріальна гіпотензія, ймовірно, в результаті наведеного вище механізму, можна провести корекцію збільшенням ОЦК. Літні пацієнти Пацієнтам похилого віку з порушенням функції нирок слід провести корекцію дози, застосовуючи окремо лізиноприл та амлодипін. Гіперкаліємія У деяких пацієнтів, які отримували інгібітори АПФ, спостерігали підвищення вмісту калію у плазмі. Групу ризику з розвитку гіперкаліємії складають пацієнти з нирковою недостатністю, цукровим діабетом, гострою серцевою недостатністю, дегідратацією, метаболічним ацидозом або при одночасному прийомі калійзберігаючих діуретиків, калій містять харчових добавок, калій містять замінників солі або будь-яких інших лікарських препаратів. (наприклад, гепарин). При необхідності одночасного прийому з переліченими вище препаратами необхідно контролювати вміст калію в плазмі крові. Пацієнтам зі зниженою масою тіла, пацієнтам невисокого росту та пацієнтам із вираженим порушенням функції печінки може знадобитися зменшення дози. Препарат не надає жодного несприятливого впливу на обмін речовин та ліпіди плазми крові та може застосовуватися для лікування пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом та подагрою. Під час лікування необхідний контроль маси тіла, спостереження у стоматолога та дотримання гігієни порожнини рота (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). Гострий інфаркт міокарда Лікування при гострому інфаркті міокарда проводять на фоні стандартної терапії (тромболітики, ацетилсаліцилова кислота (як антиагрегантний засіб), бета-адреноблокатори). Лізиноприл можна застосовувати разом із внутрішньовенним введенням нітрогліцерину або із застосуванням трансдермальних систем нітрогліцерину. ХСН неішемічної етіології ІІІ-ІV функціонального класу за класифікацією NYHA На фоні застосування амлодипіну у пацієнтів з ХСН неішемічної етіології ІІІ-ІV функціонального класу за класифікацією NYHA відзначалося підвищення частоти розвитку набряку легенів, незважаючи на відсутність ознак погіршення серцевої недостатності. Подвійна блокада РААС Одночасне застосування інгібіторів АПФ з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла) та не рекомендується у інших пацієнтів. Одночасне застосування інгібіторів АПФ з антагоністами рецепторів ангіотензину II протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією та не рекомендується в інших пацієнтів. Пацієнтам із цукровим діабетом При призначенні препарату пацієнтам з цукровим діабетом, які отримують гіпоглікемічні засоби для внутрішнього застосування або інсулін, протягом першого місяця терапії необхідно регулярно контролювати концентрацію глюкози в крові. Етнічні відмінності Слід враховувати, що у пацієнтів негроїдної раси ризик розвитку ангіоневротичного набряку є вищим. Як і інші інгібітори АПФ, лізиноприл менш ефективний щодо зниження артеріального тиску у пацієнтів негроїдної раси. Цей ефект пов'язаний з вираженим переважанням низькоренінового статусу пацієнтів негроїдної раси з артеріальною гіпертензією. Екстракорпоральне запліднення (ЕКО) У поодиноких випадках при проведенні ЕКЗ на фоні застосування БКК відзначалися оборотні біохімічні зміни в головці сперматозоїдів, що призводило до їх функцій. При безуспішних спробах ЕКЗ та при виключенні інших причин безпліддя слід брати до уваги ймовірність впливу на сперматозоїди БКК за умови їх застосування. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Так як під час лікування препаратом можливий розвиток запаморочення і вираженого зниження АТ, то необхідно утримуватися від керування транспортними засобами, роботі з механізмами, що рухаються, і заняттями потенційно небезпечними видами діяльності в період лікування, особливо на початку курсу лікування. Тривалість обмежень встановлюється у індивідуальному порядку.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: вісмуту трикалію дицитрат 304,6 мг (у перерахунку на оксид вісмуту Вi2O3 – 120 мг); Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний – 70,6 мг, повідон К30 – 17,7 мг, поліакрилат калію – 23,6 мг, макрогол 6000 – 6,0 мг, магнію стеарат – 2,0 мг; Оболонка: Опадрай OY-S-7366, складається з: гіпромелозу 5 мПа-с – 3,2 мг, макрогол 6000 – 1,1 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою 120 мг. По 8 таблеток у блістері з фольги алюмінієвої ламінованої; по 4, 7 або 14 блістерів разом з інструкцією із застосування у картонній пачці.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою кремово-білого кольору, з написом "gbr 152" видавленим на одному боці і графічним малюнком у вигляді квадрата з уривчастими сторонами та закругленими кутами, видавленим на іншій, без запаху або з легким запахом аміаку.Фармакотерапевтична групаАнтисептичний кишковий та в'яжучий засіб.ФармакокінетикаВісмута субцитрат практично не всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Виводиться з калом. Незначна кількість вісмуту, що надійшла до плазми, виводиться з організму нирками.ФармакодинамікаПротивиразковий засіб з бактерицидною активністю щодо Helicobacter pylori. Має також протизапальну та в'яжучу дію. У кислому середовищі шлунка осаджуються нерозчинні вісмуту оксихлорид та цитрат, утворюються хелатні сполуки з білковим субстратом у вигляді захисної плівки на поверхні виразок та ерозій. Збільшуючи синтез простагландину Е, утворення слизу та секрецію гідрокарбонату, стимулює активність цитопротекторних механізмів, підвищує стійкість слизової оболонки шлунково-кишкового тракту до дії пепсину, соляної кислоти, ферментів та солей жовчних кислот. Приводить до накопичення епідермального фактора зростання у зоні дефекту. Знижує активність пепсину.Показання до застосуванняВиразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, у тому числі асоційована з Helicobacter pylori. Хронічний гастрит та гастродуоденіт у фазі загострення, у тому числі асоційований з Helicobacter pylori. Синдром подразненого кишечника, що протікає переважно із симптомами діареї. Функціональна диспепсія не пов'язана з органічними захворюваннями шлунково-кишкового тракту.Протипоказання до застосуванняДекомпенсована ниркова недостатність, вагітність, лактація, індивідуальна непереносимість препарату, дитячий вік до 4 років.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Де-Нол під час вагітності та в період лактації протипоказане.Побічна діяЗ боку травної системи: можлива поява нудоти, блювання, частішого випорожнення, запорів. Ці явища не є небезпечними для здоров'я і носять тимчасовий характер. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж шкіри. При тривалому застосуванні у високих дозах – енцефалопатія, пов'язана з накопиченням вісмуту у ЦНС.Взаємодія з лікарськими засобамиПротягом півгодини до та після прийому Де-Нола® не рекомендується застосування внутрішньо інших лікарських засобів, а також прийом їжі та рідини, зокрема, антацидів, молока, фруктів та фруктових соків. Це пов'язано з тим, що вони при одночасному прийомі можуть впливати на ефективність Де-Нола®. Спільне застосування Де-Нолу з тетрацикліном зменшує всмоктування останнього.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 12-ти років препарат призначають по 1 таблетці 4 рази на добу за 30 хвилин до їди та на ніч або по 2 таблетки 2 рази на добу за 30 хвилин до їди. Дітям віком від 8 до 12 років препарат призначають по 1 таблетці 2 рази на добу за 30 хвилин до їди. Дітям віком від 4 до 8 років: призначають у дозі 8 мг/кг/добу; залежно від маси тіла дитини призначають по 1-2 таблетки на добу (відповідно, 1-2 прийоми на день). При цьому добова доза повинна бути найближчою до розрахункової дози (8 мг/кг/добу). Таблетки приймають за 30 хв до їди з невеликою кількістю води. Тривалість курсу лікування – 4-8 тижнів. Протягом наступних 8 тижнів не слід застосовувати препарати, що містять вісмут. Для ерадикації Helicobacter pylori доцільно застосування Де-Нолу в комбінації з іншими антибактеріальними засобами, що мають антихелікобактерну активність.ПередозуванняПередозування препарату, спричинене тривалим прийомом доз, що перевищують рекомендовані, може призвести до порушення функції нирок. Ці симптоми повністю оборотні при відміні Де-Нола. З появою ознак отруєння препаратом необхідно зробити промивання шлунка, застосувати активоване вугілля та сольові проносні. Надалі лікування має бути симптоматичним. У разі порушення функції нирок, що супроводжується високим рівнем вісмуту в плазмі, можна ввести хелатоутворювачі (Д-пеніциламін, унітіол). У разі вираженого порушення функції нирок показаний гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат не слід застосовувати понад 8 тижнів. Також не рекомендується під час лікування перевищувати встановлені добові дози для дорослих та дітей. У період лікування Де-Нолом не слід застосовувати інші препарати, що містять вісмут. Після закінчення курсового лікування препаратом у дозах, що рекомендуються, концентрація активної діючої речовини в плазмі крові не перевищує 3-58 мкг/л, а інтоксикація спостерігається лише при концентрації вище 100 мкг/л. При застосуванні Де-Нола® можливе фарбування калу в темний колір унаслідок утворення сульфіду вісмуту. Іноді відзначається незначне потемніння мови. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дані про вплив препарату Де-Нол на здатність керувати транспортними засобами та механізмами відсутні.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: вісмуту трикалію дицитрат 304,6 мг (у перерахунку на оксид вісмуту Вi2O3 – 120 мг); Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний – 70,6 мг, повідон К30 – 17,7 мг, поліакрилат калію – 23,6 мг, макрогол 6000 – 6,0 мг, магнію стеарат – 2,0 мг; Оболонка: Опадрай OY-S-7366, складається з: гіпромелозу 5 мПа-с – 3,2 мг, макрогол 6000 – 1,1 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою 120 мг. По 8 таблеток у блістері з фольги алюмінієвої ламінованої; по 4, 7 або 14 блістерів разом з інструкцією із застосування у картонній пачці.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою кремово-білого кольору, з написом "gbr 152" видавленим на одному боці і графічним малюнком у вигляді квадрата з уривчастими сторонами та закругленими кутами, видавленим на іншій, без запаху або з легким запахом аміаку.Фармакотерапевтична групаАнтисептичний кишковий та в'яжучий засіб.ФармакокінетикаВісмута субцитрат практично не всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Виводиться з калом. Незначна кількість вісмуту, що надійшла до плазми, виводиться з організму нирками.ФармакодинамікаПротивиразковий засіб з бактерицидною активністю щодо Helicobacter pylori. Має також протизапальну та в'яжучу дію. У кислому середовищі шлунка осаджуються нерозчинні вісмуту оксихлорид та цитрат, утворюються хелатні сполуки з білковим субстратом у вигляді захисної плівки на поверхні виразок та ерозій. Збільшуючи синтез простагландину Е, утворення слизу та секрецію гідрокарбонату, стимулює активність цитопротекторних механізмів, підвищує стійкість слизової оболонки шлунково-кишкового тракту до дії пепсину, соляної кислоти, ферментів та солей жовчних кислот. Приводить до накопичення епідермального фактора зростання у зоні дефекту. Знижує активність пепсину.Показання до застосуванняВиразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, у тому числі асоційована з Helicobacter pylori. Хронічний гастрит та гастродуоденіт у фазі загострення, у тому числі асоційований з Helicobacter pylori. Синдром подразненого кишечника, що протікає переважно із симптомами діареї. Функціональна диспепсія не пов'язана з органічними захворюваннями шлунково-кишкового тракту.Протипоказання до застосуванняДекомпенсована ниркова недостатність, вагітність, лактація, індивідуальна непереносимість препарату, дитячий вік до 4 років.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Де-Нол під час вагітності та в період лактації протипоказане.Побічна діяЗ боку травної системи: можлива поява нудоти, блювання, частішого випорожнення, запорів. Ці явища не є небезпечними для здоров'я і носять тимчасовий характер. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж шкіри. При тривалому застосуванні у високих дозах – енцефалопатія, пов'язана з накопиченням вісмуту у ЦНС.Взаємодія з лікарськими засобамиПротягом півгодини до та після прийому Де-Нола® не рекомендується застосування внутрішньо інших лікарських засобів, а також прийом їжі та рідини, зокрема, антацидів, молока, фруктів та фруктових соків. Це пов'язано з тим, що вони при одночасному прийомі можуть впливати на ефективність Де-Нола®. Спільне застосування Де-Нолу з тетрацикліном зменшує всмоктування останнього.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 12-ти років препарат призначають по 1 таблетці 4 рази на добу за 30 хвилин до їди та на ніч або по 2 таблетки 2 рази на добу за 30 хвилин до їди. Дітям віком від 8 до 12 років препарат призначають по 1 таблетці 2 рази на добу за 30 хвилин до їди. Дітям віком від 4 до 8 років: призначають у дозі 8 мг/кг/добу; залежно від маси тіла дитини призначають по 1-2 таблетки на добу (відповідно, 1-2 прийоми на день). При цьому добова доза повинна бути найближчою до розрахункової дози (8 мг/кг/добу). Таблетки приймають за 30 хв до їди з невеликою кількістю води. Тривалість курсу лікування – 4-8 тижнів. Протягом наступних 8 тижнів не слід застосовувати препарати, що містять вісмут. Для ерадикації Helicobacter pylori доцільно застосування Де-Нолу в комбінації з іншими антибактеріальними засобами, що мають антихелікобактерну активність.ПередозуванняПередозування препарату, спричинене тривалим прийомом доз, що перевищують рекомендовані, може призвести до порушення функції нирок. Ці симптоми повністю оборотні при відміні Де-Нола. З появою ознак отруєння препаратом необхідно зробити промивання шлунка, застосувати активоване вугілля та сольові проносні. Надалі лікування має бути симптоматичним. У разі порушення функції нирок, що супроводжується високим рівнем вісмуту в плазмі, можна ввести хелатоутворювачі (Д-пеніциламін, унітіол). У разі вираженого порушення функції нирок показаний гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат не слід застосовувати понад 8 тижнів. Також не рекомендується під час лікування перевищувати встановлені добові дози для дорослих та дітей. У період лікування Де-Нолом не слід застосовувати інші препарати, що містять вісмут. Після закінчення курсового лікування препаратом у дозах, що рекомендуються, концентрація активної діючої речовини в плазмі крові не перевищує 3-58 мкг/л, а інтоксикація спостерігається лише при концентрації вище 100 мкг/л. При застосуванні Де-Нола® можливе фарбування калу в темний колір унаслідок утворення сульфіду вісмуту. Іноді відзначається незначне потемніння мови. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дані про вплив препарату Де-Нол на здатність керувати транспортними засобами та механізмами відсутні.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: Аскорбінова кислота у перерахунку на 100% речовину 0,05 г; Рутин (Рутозид) у перерахунку на 100% речовину 0,05 г; Допоміжні речовини: Цукор-рафінад (цукроза) 0,16643 г; Целюлоза мікрокристалічна 0,0390 г; Кросповідон 0,0165 г; Тальк 0,0049 г; Кальція стеарат 0,00317 р. Маса таблетки – 0,33 г. По 10 таблеток у контурній комірковій упаковці. 2, 3 або 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиПігулки плоскоциліндричної форми з фаскою та ризиком від світло-жовтого до жовтого з сіруватим або зеленуватим відтінком кольору. Допускаються світліші і темніші вкраплення.Фармакотерапевтична групаВітамін.ФармакокінетикаДані відсутні.ФармакодинамікаКомбінований препарат. Відновлює дефіцит вітаміну С і Р. Рутін разом з аскорбіновою кислотою бере участь в окисно-відновних процесах, має антиоксидантні властивості, запобігає окисленню і сприяє депонуванню аскорбінової кислоти в тканинах. Обидва компоненти зміцнюють судинну стінку (сприяють утворенню міжклітинної речовини та знижують активність гіалуронідази), зменшують проникність та ламкість капілярів.Показання до застосуванняГіпо- та авітаміноз аскорбінової кислоти та рутину. У складі комплексної терапії при варикозному розширенні вен, трофічних порушеннях та виразках, при хронічній венозній недостатності; при геморагічному діатезі.Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, вроджена непереносимість фруктози, глюкозогалактозна мальабсорбція, дефіцит сахарази/ізомальтази, вагітність (I триместр), дитячий вік. З обережністю: стани, що супроводжуються гіперкоагуляцією крові та схильністю до тромбозів, тромбофлебіт, цукровий діабет. Якщо у Вас є одне з перелічених захворювань, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату можливе при вагітності (II та III триместр) та в період грудного вигодовування.Побічна діяАлергічні реакції (шкірний висип), диспепсичні розлади, головний біль. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиАскорбінова кислота підвищує всмоктування лікарських засобів групи пеніциліну та заліза; знижує клінічний ефект гепарину та непрямих антикоагулянтів, що потребує корекції доз при їх одночасному застосуванні.Спосіб застосування та дозиВсередину по 1 таблетці 2-3 рази на добу під час або після їди. Курс лікування – 2-3 тижні.ПередозуванняДо цього часу випадків передозування не зареєстровано.Запобіжні заходи та особливі вказівкиХворим на цукровий діабет необхідно враховувати, що в одній таблетці препарату міститься близько 0,2 г вуглеводів (0,017 ХЕ). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Застосування препарату не впливає на виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують особливої уваги та швидких реакцій (управління автотранспортом, робота з рухомими механізмами, робота диспетчера та оператора).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: вісмуту трикалію дицитрат 304,6 мг (у перерахунку на оксид вісмуту Вi2O3 – 120 мг); Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний – 70,6 мг, повідон К30 – 17,7 мг, поліакрилат калію – 23,6 мг, макрогол 6000 – 6,0 мг, магнію стеарат – 2,0 мг; Оболонка: Опадрай OY-S-7366, складається з: гіпромелозу 5 мПа-с – 3,2 мг, макрогол 6000 – 1,1 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою 120 мг. По 8 таблеток у блістері з фольги алюмінієвої ламінованої; по 4, 7 або 14 блістерів разом з інструкцією із застосування у картонній пачці.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою кремово-білого кольору, з написом "gbr 152" видавленим на одному боці і графічним малюнком у вигляді квадрата з уривчастими сторонами та закругленими кутами, видавленим на іншій, без запаху або з легким запахом аміаку.Фармакотерапевтична групаАнтисептичний кишковий та в'яжучий засіб.ФармакокінетикаВісмута субцитрат практично не всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Виводиться з калом. Незначна кількість вісмуту, що надійшла до плазми, виводиться з організму нирками.ФармакодинамікаПротивиразковий засіб з бактерицидною активністю щодо Helicobacter pylori. Має також протизапальну та в'яжучу дію. У кислому середовищі шлунка осаджуються нерозчинні вісмуту оксихлорид та цитрат, утворюються хелатні сполуки з білковим субстратом у вигляді захисної плівки на поверхні виразок та ерозій. Збільшуючи синтез простагландину Е, утворення слизу та секрецію гідрокарбонату, стимулює активність цитопротекторних механізмів, підвищує стійкість слизової оболонки шлунково-кишкового тракту до дії пепсину, соляної кислоти, ферментів та солей жовчних кислот. Приводить до накопичення епідермального фактора зростання у зоні дефекту. Знижує активність пепсину.Показання до застосуванняВиразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, у тому числі асоційована з Helicobacter pylori. Хронічний гастрит та гастродуоденіт у фазі загострення, у тому числі асоційований з Helicobacter pylori. Синдром подразненого кишечника, що протікає переважно із симптомами діареї. Функціональна диспепсія не пов'язана з органічними захворюваннями шлунково-кишкового тракту.Протипоказання до застосуванняДекомпенсована ниркова недостатність, вагітність, лактація, індивідуальна непереносимість препарату, дитячий вік до 4 років.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Де-Нол під час вагітності та в період лактації протипоказане.Побічна діяЗ боку травної системи: можлива поява нудоти, блювання, частішого випорожнення, запорів. Ці явища не є небезпечними для здоров'я і носять тимчасовий характер. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж шкіри. При тривалому застосуванні у високих дозах – енцефалопатія, пов'язана з накопиченням вісмуту у ЦНС.Взаємодія з лікарськими засобамиПротягом півгодини до та після прийому Де-Нола® не рекомендується застосування внутрішньо інших лікарських засобів, а також прийом їжі та рідини, зокрема, антацидів, молока, фруктів та фруктових соків. Це пов'язано з тим, що вони при одночасному прийомі можуть впливати на ефективність Де-Нола®. Спільне застосування Де-Нолу з тетрацикліном зменшує всмоктування останнього.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 12-ти років препарат призначають по 1 таблетці 4 рази на добу за 30 хвилин до їди та на ніч або по 2 таблетки 2 рази на добу за 30 хвилин до їди. Дітям віком від 8 до 12 років препарат призначають по 1 таблетці 2 рази на добу за 30 хвилин до їди. Дітям віком від 4 до 8 років: призначають у дозі 8 мг/кг/добу; залежно від маси тіла дитини призначають по 1-2 таблетки на добу (відповідно, 1-2 прийоми на день). При цьому добова доза повинна бути найближчою до розрахункової дози (8 мг/кг/добу). Таблетки приймають за 30 хв до їди з невеликою кількістю води. Тривалість курсу лікування – 4-8 тижнів. Протягом наступних 8 тижнів не слід застосовувати препарати, що містять вісмут. Для ерадикації Helicobacter pylori доцільно застосування Де-Нолу в комбінації з іншими антибактеріальними засобами, що мають антихелікобактерну активність.ПередозуванняПередозування препарату, спричинене тривалим прийомом доз, що перевищують рекомендовані, може призвести до порушення функції нирок. Ці симптоми повністю оборотні при відміні Де-Нола. З появою ознак отруєння препаратом необхідно зробити промивання шлунка, застосувати активоване вугілля та сольові проносні. Надалі лікування має бути симптоматичним. У разі порушення функції нирок, що супроводжується високим рівнем вісмуту в плазмі, можна ввести хелатоутворювачі (Д-пеніциламін, унітіол). У разі вираженого порушення функції нирок показаний гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат не слід застосовувати понад 8 тижнів. Також не рекомендується під час лікування перевищувати встановлені добові дози для дорослих та дітей. У період лікування Де-Нолом не слід застосовувати інші препарати, що містять вісмут. Після закінчення курсового лікування препаратом у дозах, що рекомендуються, концентрація активної діючої речовини в плазмі крові не перевищує 3-58 мкг/л, а інтоксикація спостерігається лише при концентрації вище 100 мкг/л. При застосуванні Де-Нола® можливе фарбування калу в темний колір унаслідок утворення сульфіду вісмуту. Іноді відзначається незначне потемніння мови. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дані про вплив препарату Де-Нол на здатність керувати транспортними засобами та механізмами відсутні.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: вісмуту трикалію дицитрат 304,6 мг (у перерахунку на оксид вісмуту Вi2O3 – 120 мг); Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний – 70,6 мг, повідон К30 – 17,7 мг, поліакрилат калію – 23,6 мг, макрогол 6000 – 6,0 мг, магнію стеарат – 2,0 мг; Оболонка: Опадрай OY-S-7366, складається з: гіпромелозу 5 мПа-с – 3,2 мг, макрогол 6000 – 1,1 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою 120 мг. По 8 таблеток у блістері з фольги алюмінієвої ламінованої; по 4, 7 або 14 блістерів разом з інструкцією із застосування у картонній пачці.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою кремово-білого кольору, з написом "gbr 152" видавленим на одному боці і графічним малюнком у вигляді квадрата з уривчастими сторонами та закругленими кутами, видавленим на іншій, без запаху або з легким запахом аміаку.Фармакотерапевтична групаАнтисептичний кишковий та в'яжучий засіб.ФармакокінетикаВісмута субцитрат практично не всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Виводиться з калом. Незначна кількість вісмуту, що надійшла до плазми, виводиться з організму нирками.ФармакодинамікаПротивиразковий засіб з бактерицидною активністю щодо Helicobacter pylori. Має також протизапальну та в'яжучу дію. У кислому середовищі шлунка осаджуються нерозчинні вісмуту оксихлорид та цитрат, утворюються хелатні сполуки з білковим субстратом у вигляді захисної плівки на поверхні виразок та ерозій. Збільшуючи синтез простагландину Е, утворення слизу та секрецію гідрокарбонату, стимулює активність цитопротекторних механізмів, підвищує стійкість слизової оболонки шлунково-кишкового тракту до дії пепсину, соляної кислоти, ферментів та солей жовчних кислот. Приводить до накопичення епідермального фактора зростання у зоні дефекту. Знижує активність пепсину.Показання до застосуванняВиразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, у тому числі асоційована з Helicobacter pylori. Хронічний гастрит та гастродуоденіт у фазі загострення, у тому числі асоційований з Helicobacter pylori. Синдром подразненого кишечника, що протікає переважно із симптомами діареї. Функціональна диспепсія не пов'язана з органічними захворюваннями шлунково-кишкового тракту.Протипоказання до застосуванняДекомпенсована ниркова недостатність, вагітність, лактація, індивідуальна непереносимість препарату, дитячий вік до 4 років.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Де-Нол під час вагітності та в період лактації протипоказане.Побічна діяЗ боку травної системи: можлива поява нудоти, блювання, частішого випорожнення, запорів. Ці явища не є небезпечними для здоров'я і носять тимчасовий характер. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж шкіри. При тривалому застосуванні у високих дозах – енцефалопатія, пов'язана з накопиченням вісмуту у ЦНС.Взаємодія з лікарськими засобамиПротягом півгодини до та після прийому Де-Нола® не рекомендується застосування внутрішньо інших лікарських засобів, а також прийом їжі та рідини, зокрема, антацидів, молока, фруктів та фруктових соків. Це пов'язано з тим, що вони при одночасному прийомі можуть впливати на ефективність Де-Нола®. Спільне застосування Де-Нолу з тетрацикліном зменшує всмоктування останнього.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 12-ти років препарат призначають по 1 таблетці 4 рази на добу за 30 хвилин до їди та на ніч або по 2 таблетки 2 рази на добу за 30 хвилин до їди. Дітям віком від 8 до 12 років препарат призначають по 1 таблетці 2 рази на добу за 30 хвилин до їди. Дітям віком від 4 до 8 років: призначають у дозі 8 мг/кг/добу; залежно від маси тіла дитини призначають по 1-2 таблетки на добу (відповідно, 1-2 прийоми на день). При цьому добова доза повинна бути найближчою до розрахункової дози (8 мг/кг/добу). Таблетки приймають за 30 хв до їди з невеликою кількістю води. Тривалість курсу лікування – 4-8 тижнів. Протягом наступних 8 тижнів не слід застосовувати препарати, що містять вісмут. Для ерадикації Helicobacter pylori доцільно застосування Де-Нолу в комбінації з іншими антибактеріальними засобами, що мають антихелікобактерну активність.ПередозуванняПередозування препарату, спричинене тривалим прийомом доз, що перевищують рекомендовані, може призвести до порушення функції нирок. Ці симптоми повністю оборотні при відміні Де-Нола. З появою ознак отруєння препаратом необхідно зробити промивання шлунка, застосувати активоване вугілля та сольові проносні. Надалі лікування має бути симптоматичним. У разі порушення функції нирок, що супроводжується високим рівнем вісмуту в плазмі, можна ввести хелатоутворювачі (Д-пеніциламін, унітіол). У разі вираженого порушення функції нирок показаний гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат не слід застосовувати понад 8 тижнів. Також не рекомендується під час лікування перевищувати встановлені добові дози для дорослих та дітей. У період лікування Де-Нолом не слід застосовувати інші препарати, що містять вісмут. Після закінчення курсового лікування препаратом у дозах, що рекомендуються, концентрація активної діючої речовини в плазмі крові не перевищує 3-58 мкг/л, а інтоксикація спостерігається лише при концентрації вище 100 мкг/л. При застосуванні Де-Нола® можливе фарбування калу в темний колір унаслідок утворення сульфіду вісмуту. Іноді відзначається незначне потемніння мови. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дані про вплив препарату Де-Нол на здатність керувати транспортними засобами та механізмами відсутні.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: вісмуту трикалію дицитрат 304,6 мг (у перерахунку на оксид вісмуту Вi2O3 – 120 мг); Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний – 70,6 мг, повідон К30 – 17,7 мг, поліакрилат калію – 23,6 мг, макрогол 6000 – 6,0 мг, магнію стеарат – 2,0 мг; Оболонка: Опадрай OY-S-7366, складається з: гіпромелозу 5 мПа-с – 3,2 мг, макрогол 6000 – 1,1 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою 120 мг. По 8 таблеток у блістері з фольги алюмінієвої ламінованої; по 4, 7 або 14 блістерів разом з інструкцією із застосування у картонній пачці.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою кремово-білого кольору, з написом "gbr 152" видавленим на одному боці і графічним малюнком у вигляді квадрата з уривчастими сторонами та закругленими кутами, видавленим на іншій, без запаху або з легким запахом аміаку.Фармакотерапевтична групаАнтисептичний кишковий та в'яжучий засіб.ФармакокінетикаВісмута субцитрат практично не всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Виводиться з калом. Незначна кількість вісмуту, що надійшла до плазми, виводиться з організму нирками.ФармакодинамікаПротивиразковий засіб з бактерицидною активністю щодо Helicobacter pylori. Має також протизапальну та в'яжучу дію. У кислому середовищі шлунка осаджуються нерозчинні вісмуту оксихлорид та цитрат, утворюються хелатні сполуки з білковим субстратом у вигляді захисної плівки на поверхні виразок та ерозій. Збільшуючи синтез простагландину Е, утворення слизу та секрецію гідрокарбонату, стимулює активність цитопротекторних механізмів, підвищує стійкість слизової оболонки шлунково-кишкового тракту до дії пепсину, соляної кислоти, ферментів та солей жовчних кислот. Приводить до накопичення епідермального фактора зростання у зоні дефекту. Знижує активність пепсину.Показання до застосуванняВиразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, у тому числі асоційована з Helicobacter pylori. Хронічний гастрит та гастродуоденіт у фазі загострення, у тому числі асоційований з Helicobacter pylori. Синдром подразненого кишечника, що протікає переважно із симптомами діареї. Функціональна диспепсія не пов'язана з органічними захворюваннями шлунково-кишкового тракту.Протипоказання до застосуванняДекомпенсована ниркова недостатність, вагітність, лактація, індивідуальна непереносимість препарату, дитячий вік до 4 років.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Де-Нол під час вагітності та в період лактації протипоказане.Побічна діяЗ боку травної системи: можлива поява нудоти, блювання, частішого випорожнення, запорів. Ці явища не є небезпечними для здоров'я і носять тимчасовий характер. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж шкіри. При тривалому застосуванні у високих дозах – енцефалопатія, пов'язана з накопиченням вісмуту у ЦНС.Взаємодія з лікарськими засобамиПротягом півгодини до та після прийому Де-Нола® не рекомендується застосування внутрішньо інших лікарських засобів, а також прийом їжі та рідини, зокрема, антацидів, молока, фруктів та фруктових соків. Це пов'язано з тим, що вони при одночасному прийомі можуть впливати на ефективність Де-Нола®. Спільне застосування Де-Нолу з тетрацикліном зменшує всмоктування останнього.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 12-ти років препарат призначають по 1 таблетці 4 рази на добу за 30 хвилин до їди та на ніч або по 2 таблетки 2 рази на добу за 30 хвилин до їди. Дітям віком від 8 до 12 років препарат призначають по 1 таблетці 2 рази на добу за 30 хвилин до їди. Дітям віком від 4 до 8 років: призначають у дозі 8 мг/кг/добу; залежно від маси тіла дитини призначають по 1-2 таблетки на добу (відповідно, 1-2 прийоми на день). При цьому добова доза повинна бути найближчою до розрахункової дози (8 мг/кг/добу). Таблетки приймають за 30 хв до їди з невеликою кількістю води. Тривалість курсу лікування – 4-8 тижнів. Протягом наступних 8 тижнів не слід застосовувати препарати, що містять вісмут. Для ерадикації Helicobacter pylori доцільно застосування Де-Нолу в комбінації з іншими антибактеріальними засобами, що мають антихелікобактерну активність.ПередозуванняПередозування препарату, спричинене тривалим прийомом доз, що перевищують рекомендовані, може призвести до порушення функції нирок. Ці симптоми повністю оборотні при відміні Де-Нола. З появою ознак отруєння препаратом необхідно зробити промивання шлунка, застосувати активоване вугілля та сольові проносні. Надалі лікування має бути симптоматичним. У разі порушення функції нирок, що супроводжується високим рівнем вісмуту в плазмі, можна ввести хелатоутворювачі (Д-пеніциламін, унітіол). У разі вираженого порушення функції нирок показаний гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат не слід застосовувати понад 8 тижнів. Також не рекомендується під час лікування перевищувати встановлені добові дози для дорослих та дітей. У період лікування Де-Нолом не слід застосовувати інші препарати, що містять вісмут. Після закінчення курсового лікування препаратом у дозах, що рекомендуються, концентрація активної діючої речовини в плазмі крові не перевищує 3-58 мкг/л, а інтоксикація спостерігається лише при концентрації вище 100 мкг/л. При застосуванні Де-Нола® можливе фарбування калу в темний колір унаслідок утворення сульфіду вісмуту. Іноді відзначається незначне потемніння мови. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дані про вплив препарату Де-Нол на здатність керувати транспортними засобами та механізмами відсутні.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: вісмуту трикалію дицитрат 304,6 мг (у перерахунку на оксид вісмуту Вi2O3 – 120 мг); Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний – 70,6 мг, повідон К30 – 17,7 мг, поліакрилат калію – 23,6 мг, макрогол 6000 – 6,0 мг, магнію стеарат – 2,0 мг; Оболонка: Опадрай OY-S-7366, складається з: гіпромелозу 5 мПа-с – 3,2 мг, макрогол 6000 – 1,1 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою 120 мг. По 8 таблеток у блістері з фольги алюмінієвої ламінованої; по 4, 7 або 14 блістерів разом з інструкцією із застосування у картонній пачці.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою кремово-білого кольору, з написом "gbr 152" видавленим на одному боці і графічним малюнком у вигляді квадрата з уривчастими сторонами та закругленими кутами, видавленим на іншій, без запаху або з легким запахом аміаку.Фармакотерапевтична групаАнтисептичний кишковий та в'яжучий засіб.ФармакокінетикаВісмута субцитрат практично не всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Виводиться з калом. Незначна кількість вісмуту, що надійшла до плазми, виводиться з організму нирками.ФармакодинамікаПротивиразковий засіб з бактерицидною активністю щодо Helicobacter pylori. Має також протизапальну та в'яжучу дію. У кислому середовищі шлунка осаджуються нерозчинні вісмуту оксихлорид та цитрат, утворюються хелатні сполуки з білковим субстратом у вигляді захисної плівки на поверхні виразок та ерозій. Збільшуючи синтез простагландину Е, утворення слизу та секрецію гідрокарбонату, стимулює активність цитопротекторних механізмів, підвищує стійкість слизової оболонки шлунково-кишкового тракту до дії пепсину, соляної кислоти, ферментів та солей жовчних кислот. Приводить до накопичення епідермального фактора зростання у зоні дефекту. Знижує активність пепсину.Показання до застосуванняВиразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, у тому числі асоційована з Helicobacter pylori. Хронічний гастрит та гастродуоденіт у фазі загострення, у тому числі асоційований з Helicobacter pylori. Синдром подразненого кишечника, що протікає переважно із симптомами діареї. Функціональна диспепсія не пов'язана з органічними захворюваннями шлунково-кишкового тракту.Протипоказання до застосуванняДекомпенсована ниркова недостатність, вагітність, лактація, індивідуальна непереносимість препарату, дитячий вік до 4 років.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Де-Нол під час вагітності та в період лактації протипоказане.Побічна діяЗ боку травної системи: можлива поява нудоти, блювання, частішого випорожнення, запорів. Ці явища не є небезпечними для здоров'я і носять тимчасовий характер. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж шкіри. При тривалому застосуванні у високих дозах – енцефалопатія, пов'язана з накопиченням вісмуту у ЦНС.Взаємодія з лікарськими засобамиПротягом півгодини до та після прийому Де-Нола® не рекомендується застосування внутрішньо інших лікарських засобів, а також прийом їжі та рідини, зокрема, антацидів, молока, фруктів та фруктових соків. Це пов'язано з тим, що вони при одночасному прийомі можуть впливати на ефективність Де-Нола®. Спільне застосування Де-Нолу з тетрацикліном зменшує всмоктування останнього.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 12-ти років препарат призначають по 1 таблетці 4 рази на добу за 30 хвилин до їди та на ніч або по 2 таблетки 2 рази на добу за 30 хвилин до їди. Дітям віком від 8 до 12 років препарат призначають по 1 таблетці 2 рази на добу за 30 хвилин до їди. Дітям віком від 4 до 8 років: призначають у дозі 8 мг/кг/добу; залежно від маси тіла дитини призначають по 1-2 таблетки на добу (відповідно, 1-2 прийоми на день). При цьому добова доза повинна бути найближчою до розрахункової дози (8 мг/кг/добу). Таблетки приймають за 30 хв до їди з невеликою кількістю води. Тривалість курсу лікування – 4-8 тижнів. Протягом наступних 8 тижнів не слід застосовувати препарати, що містять вісмут. Для ерадикації Helicobacter pylori доцільно застосування Де-Нолу в комбінації з іншими антибактеріальними засобами, що мають антихелікобактерну активність.ПередозуванняПередозування препарату, спричинене тривалим прийомом доз, що перевищують рекомендовані, може призвести до порушення функції нирок. Ці симптоми повністю оборотні при відміні Де-Нола. З появою ознак отруєння препаратом необхідно зробити промивання шлунка, застосувати активоване вугілля та сольові проносні. Надалі лікування має бути симптоматичним. У разі порушення функції нирок, що супроводжується високим рівнем вісмуту в плазмі, можна ввести хелатоутворювачі (Д-пеніциламін, унітіол). У разі вираженого порушення функції нирок показаний гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат не слід застосовувати понад 8 тижнів. Також не рекомендується під час лікування перевищувати встановлені добові дози для дорослих та дітей. У період лікування Де-Нолом не слід застосовувати інші препарати, що містять вісмут. Після закінчення курсового лікування препаратом у дозах, що рекомендуються, концентрація активної діючої речовини в плазмі крові не перевищує 3-58 мкг/л, а інтоксикація спостерігається лише при концентрації вище 100 мкг/л. При застосуванні Де-Нола® можливе фарбування калу в темний колір унаслідок утворення сульфіду вісмуту. Іноді відзначається незначне потемніння мови. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дані про вплив препарату Де-Нол на здатність керувати транспортними засобами та механізмами відсутні.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Упакування: фл. Виробник: Натуральні олії Завод-виробник: Натуральні олії(Росія). .
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 л: калію аспарагінат 45.2 г*, екв. калію 10.33 г, магнію аспарагінат 40 г*, екв. магнію 3.37 г. * - отримані за прописом: аспарагінова кислота 74 г, магнію оксид 5.59 г, калію гідроксид 14.82 г в 1 л розчину. 5 мл – ампули (5) – упаковки контурні пластикові (2) – пачки картонні.Фармакотерапевтична групаДжерело іонів калію та магнію. Попереджає чи усуває гіпокаліємію. Покращує обмін речовин у міокарді. Покращує переносимість серцевих глікозидів. Має антиаритмічну активність. Аспарагінат переносить іони калію та магнію та сприяє їх проникненню у внутрішньоклітинний простір. Надходячи в клітини, аспарагінат входить у процеси метаболізму. Іон магнію відіграє важливу роль у підтримці гомеостазу калію та кальцію, має властивості блокатора кальцієвих каналів, бере участь у багатьох ферментативних реакціях, метаболізмі білків та вуглеводів.ФармакокінетикаКлінічні дані з фармакокінетики калію та магнію аспартату обмежені. Після прийому внутрішньо добре абсорбується із ШКТ. Виводиться нирками.Клінічна фармакологіяПрепарат, що заповнює дефіцит калію та магнію в організмі.Показання до застосуванняГіпокаліємія. Як допоміжна терапія при стенокардії, інфаркті міокарда, серцевій недостатності, порушеннях серцевого ритму (в т.ч. при аритміях, викликаних передозуванням серцевих глікозидів).Протипоказання до застосуванняГостра та хронічна ниркова недостатність, гіперкаліємія, гіпермагніємія, дегідратація, метаболічний ацидоз, AV-блокада, тяжка міастенія; підвищена чутливість до калію та магнію аспарагінату.Вагітність та лактаціяМожливе застосування при вагітності та в період лактації за показаннями та з обережністю (особливо у І триместрі).Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі, метеоризм, сухість у роті. З боку серцево-судинної системи: порушення провідності міокарда; у поодиноких випадках при внутрішньовенному введенні - парадоксальна реакція у вигляді збільшення кількості екстрасистол, зниження артеріального тиску. Інші: м'язова слабкість, почуття втоми; при внутрішньовенному введенні - флебіт, тромбоз вен.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антиаритмічними засобами посилюється негативна дромо- та батмотропна дія антиаритміків. При одночасному застосуванні бета-адреноблокатори, циклоспорин, інгібітори АПФ, НПЗЗ, калійзберігаючі діуретики, замінники кухонної солі, що містять калій, підвищують ризик розвитку гіперкаліємії. При одночасному застосуванні з в'яжучими та обволікаючими засобами зменшується абсорбція із ШКТ; із засобами наркозу - можливе посилення депримирующего на ЦНС; з атракурію безілатом, суксаметонія хлоридом - можливе посилення нервово-м'язової блокади.Спосіб застосування та дозиДля прийому внутрішньо разова доза становить 500 мг. В/в струменево повільно або внутрішньовенно краплинно вводять 1-2 рази/сут, дозу встановлюють індивідуально.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРазом з аспарагінатом калію та магнію у разі потреби можна вводити строфантин або препарати наперстянки. При швидкому внутрішньовенному введенні можлива гіперкаліємія та гіпермагніємія. У складі поляризуючої суміші (у поєднанні з декстрозою та інсуліном) нормалізують ритм серцевої діяльності при інфаркті міокарда, ектопічних аритміях та передозуванні серцевих глікозидів.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему