Де-криз 5мг+10мг 30 шт таблетки
-
Страна:Россия
-
Форма выпуска:таб.
-
Фасовка:N30
Гипотензивное средство комбинированное (АПФ ингибитор+БМКК).
Де-криз 5мг+10мг 30 шт таблетки инструкция на украинскомСклад, форма випуску та упаковка
Пігулки - 1 таб.
діючі речовини: амлодипіну бесілат (у перерахунку на амлодипін) – 7 мг (5 мг) та 14 мг (10 мг); лізиноприлу дигідрат (у перерахунку на лізиноприл) - 10,89 мг (10 мг) та 21,78 мг (20 мг); допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний); повідон К-30 (полівінілпіролідон); повідон К-17 (полівінілпіролідон); крохмаль картопляний; кроскармелоза натрію; стеарат кальцію.Таблетки, 5 мг+10 мг та 10 мг+20 мг.
По 7, 10 або 14 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
По 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 90, 100 або 112 таблеток у полімерні банки.
Кожну банку або 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 або 9 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з коробкового картону.
Опис лікарської форми
Круглі, плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору, з фаскою та ризиком.
Фармакотерапевтична група
Гіпотензивний засіб комбінований (АПФ інгібітор + БМКК).
Фармакокінетика
Лізіноприл
Всмоктування
Після прийому препарату внутрішньо лізиноприл всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ШКТ), його абсорбція може варіювати від 6 до 60%. Біодоступність становить 29%. Їда не впливає на абсорбцію лізиноприлу.
Розподіл
Лізиноприл майже зв'язується з білками плазми. Максимальна концентрація препарату (Сmах) у плазмі крові 90 нг/мл досягається через 6-7 годин. Проникність через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри низька.
Метаболізм
Лізіноприл не біотрансформується в організмі.
Виведення
Виводиться нирками у незміненому вигляді. Період напіввиведення (Т1/2) становить 126 годин.
Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів
У пацієнтів похилого віку концентрація препарату в плазмі крові та площа під кривою "концентрація-час" (AUC) у 2 рази більша, ніж у пацієнтів молодого віку.
У пацієнтів з ХСН абсорбція та кліренс лізиноприлу знижені.
У пацієнтів з нирковою недостатністю концентрація лізиноприлу в кілька разів перевищує концентрацію в плазмі здорових добровольців, причому відзначається збільшення часу досягнення максимальної концентрації в плазмі крові та збільшення періоду напіввиведення.
Лізиноприл виводиться із організму шляхом гемодіалізу.
Амлодипін
Всмоктування
Після прийому внутрішньо амлодипін повільно і майже повністю (90%) абсорбується із ШКТ. Біодоступність амлодипіну становить 64-80%. Їда не впливає на абсорбцію амлодипіну.
Розподіл
Більшість амлодипіну, що у крові (95-98%), пов'язують із білками плазми крові. Стах у сироватці крові спостерігається через 6-12 годин. Рівноважні концентрації (Css) досягаються після 7-8 днів терапії. Середній обсяг розподілу становить 20 л/кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина амлодипіну знаходиться у тканинах, а менша – у крові.
Метаболізм
Амлодипін піддається повільному, але активному метаболізму в печінці за відсутності значущого ефекту "першого проходження". Метаболіти не мають суттєвої фармакологічної активності.
Виведення
Виведення складається з двох фаз Т1/2 кінцевої фази 30-50 годин. Близько 60% прийнятої дози виводиться нирками переважно як метаболітів, 10% - у постійному вигляді, а 20-25% - як метаболітів через кишечник з жовчю. Загальний кліренс амлодипіну становить 0,166 мл/с/кг (7 мл/хв/кг, 0,42 л/год/кг).
Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів
У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) виведення амлодипіну сповільнене (Т1/2 – 65 годин) порівняно з молодими пацієнтами, проте ця різниця не має клінічного значення.
У пацієнтів з печінковою недостатністю подовження Т1/2 передбачає, що при тривалому застосуванні кумуляція амлодипіну в організмі буде вищою (Т1/2 – до 60 годин).
Ниркова недостатність не істотно впливає на кінетику амлодипіну. Амлодипін проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не видаляється.
Амлодипін + лізиноприл
Взаємодія між діючими речовинами, що входять до складу препарату, є малоймовірною. AUC, час досягнення та величини Сmах та Т1/2 не зазнають змін порівняно з показниками кожної окремо взятої діючої речовини. Їда не впливає на всмоктування діючих речовин.
Фармакодинаміка
Комбінований препарат, що містить діючі речовини: лізиноприл та амлодипін.
Лізиноприл – інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), зменшує утворення ангіотензину II з ангіотензину I. Зниження вмісту ангіотензину II веде до прямого зменшення виділення альдостерону. Зменшує деградацію брадикініну та збільшує синтез простагландинів (ПГ).
Знижує загальний периферичний опір судин (ОПСС), артеріальний тиск (АТ), переднавантаження, тиск у легеневих капілярах, викликає збільшення хвилинного об'єму крові та підвищення толерантності міокарда до навантажень у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (ХСН).
Розширює артерії більшою мірою, ніж вени.
Деякі ефекти пояснюються впливом на тканинну ренін-ангіотензин-альдостеронову систему (РААС).
При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія міокарда та стінок артерій резистивного типу. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда.
Інгібітори АПФ подовжують тривалість життя у пацієнтів із ХСН, уповільнюють прогресування дисфункції лівого шлуночка у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда без клінічних проявів серцевої недостатності.
Початок дії – через 1 годину після прийому внутрішньо. Максимальний антигіпертензивний ефект визначається через 6 годин та зберігається протягом 24 годин. При артеріальній гіпертензії ефект відзначається у перші дні після початку лікування, стабільна дія розвивається через 1-2 місяці. При різкій відміні препарату не відмічено вираженого підвищення артеріального тиску.
Незважаючи на первинний ефект, що проявляється у дії на РААС, ефективний і при артеріальній гіпертензії з низькою активністю реніну. Крім зниження артеріального тиску лізиноприл зменшує альбумінурію. Лізиноприл не впливає на концентрацію глюкози в крові у пацієнтів із цукровим діабетом і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії.
Амлодипін - похідне дигідропіридину, блокатор "повільних" кальцієвих каналів (БМКК), має антиангінальну та антигіпертензивну дію. Блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно у гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцитах).
Антиангінальна дія обумовлена розширенням коронарних та периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда, розширює периферичні артеріоли, знижує ОПСС, зменшує поста навантаження на серце, знижує потребу міокарда у кисні. Розширюючи коронарні артерії та артеріоли у незмінених та ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню до міокарда (особливо при вазоспастичній стенокардії), запобігає спазму коронарних артерій (у т.ч. викликаний курінням).
У пацієнтів зі стабільною стенокардією разова добова доза збільшує толерантність до фізичного навантаження, уповільнює розвиток стенокардії та "ішемічної" депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину та інших нітратів.
Чинить тривалий дозозалежний антигіпертензивний ефект. Антигіпертензивна дія обумовлена прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 годин (у положенні пацієнта "лежачи" і "стоячи"). Ортостатична гіпотензія при призначенні амлодипіну трапляється досить рідко.
Не викликає зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка.
Зменшує рівень гіпертрофії міокарда лівого шлуночка.
Не впливає на скоротливість і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС), гальмує агрегацію тромбоцитів, збільшує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію.
При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії.
Не надає жодного несприятливого впливу на обмін речовин та концентрації ліпідів плазми крові та може застосовуватися при терапії пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом та подагрою.
Значне зниження АТ спостерігається через 6-10 годин, тривалість ефекту – 24 години.
Амлодипін + лізиноприл - поєднання лізиноприлу з амлодипіном в одному лікарському препараті дозволяє запобігти розвитку можливих небажаних ефектів, спричинених однією з діючих речовин. Так, БМКК, безпосередньо розширюючи артеріоли, може призводити до затримки натрію та рідини в організмі, а отже, може активізувати РААС. Інгібітор АПФ блокує цей процес.
Показання до застосування
Артеріальна гіпертензія (пацієнтам, яким показано комбіновану терапію).
Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до лізиноприлу та/або інших інгібіторів АПФ; підвищена чутливість до амлодипіну та/або інших похідних дигідропіридину; - підвищена чутливість до інших компонентів препарату; ангіоневротичний набряк (набряк Квінке); спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк; гемодинамічно значущий стеноз аорти та/або мітрального клапана; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.); шок (включаючи кардіогенний); нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда; одночасне застосування з аліскіреном та препаратами, що містять аліскірен, у пацієнтів з цукровим діабетом та/або помірними або тяжкими порушеннями функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла; одночасне застосування з антагоністами рецепторів ангіотензину II (АРА II) у пацієнтів з діабетичною нефропатією; вагітність та період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази та глюкозо-галактозна мальабсорбція.
З обережністю:
Виражені порушення функції нирок, двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки з прогресуючою азотемією, гіперкаліємія, первинний гіперальдостеронізм, порушення функції печінки, артеріальна гіпотензія, цереброваскулярні захворювання (в т. ч. недостатність мозкового кровообігу), Ішемічна коронарна недостатність, синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія), ХСН неішемічної етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, аортальний стеноз, мітральний стеноз, гострий інфаркт міокарда (і протягом I місяця після перенесеного інфаркту міокарда), сполучної тканини (в т.ч. склеродермія, системний червоний вовчак), пригнічення кістковомозкового кровотворення, цукровий діабет,дієта з обмеженням вживання кухонної солі, гіповолемічні стани (в т.ч. в результаті діареї, блювоти), гемодіаліз із застосуванням високопроточних діалізних мембран з високою проникністю (наприклад, AN69®), літній вік, при одночасному застосуванні з інгібіторами та індукторами. , одночасне застосування з препаратами, що містять аліскірен, або антагоністами рецепторів до ангіотензину II (АРА II) (підвищений ризик розвитку артеріальної гіпотензії, гіперкаліємії та ниркової недостатності та подвійної блокади РААС); аферез ліпопротеїнів низької густини з використанням декстрансульфату; десенсибілізуюча терапія до отрути перетинчастокрилих.літній вік, при одночасному застосуванні з інгібіторами та індукторами ізоферменту CYP3A4, одночасне застосування з препаратами, що містять аліскірен, або антагоністами рецепторів до ангіотензину II (АРА II) (підвищений ризик розвитку артеріальної гіпотензії, гіперкаліємії та ниркової недостатності); аферез ліпопротеїнів низької густини з використанням декстрансульфату; десенсибілізуюча терапія до отрути перетинчастокрилих.літній вік, при одночасному застосуванні з інгібіторами та індукторами ізоферменту CYP3A4, одночасне застосування з препаратами, що містять аліскірен, або антагоністами рецепторів до ангіотензину II (АРА II) (підвищений ризик розвитку артеріальної гіпотензії, гіперкаліємії та ниркової недостатності); аферез ліпопротеїнів низької густини з використанням декстрансульфату; десенсибілізуюча терапія до отрути перетинчастокрилих.десенсибілізуюча терапія до отрути перетинчастокрилих.десенсибілізуюча терапія до отрути перетинчастокрилих.
Вагітність та лактація
Застосування препарату Де-Криз при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане.
Вагітність
При діагностуванні вагітності прийом препарату слід негайно припинити.
Прийом інгібіторів АПФ під час ІІ та ІІІ триместру вагітності надає несприятливий вплив на плід (можливі виражене зниження артеріального тиску, ниркова недостатність, гіперкаліємія, гіпоплазія кісток черепа, внутрішньоутробна смерть).
Даних про негативний вплив лізиноприлу на плід у разі застосування під час першого триместру вагітності немає.
За новонародженими та грудними дітьми, які зазнали внутрішньоутробного впливу інгібіторів АПФ, рекомендується вести ретельне спостереження для своєчасного виявлення вираженого зниження АТ, олігурії, гіперкаліємії.
Безпека застосування амлодипіну під час вагітності не встановлена.
Період грудного вигодовування
Лізиноприл проникає через плаценту та може виділятися з грудним молоком. Відсутні дані, що свідчать про виділення амлодипіну у грудне молоко. Однак відомо, що інші БМКК – похідні дигідропіридину, екскретується з грудним молоком.
Якщо застосування препарату необхідне в період грудного вигодовування, грудне вигодовування необхідно припинити.
Побічна дія
Частота побічних ефектів у пацієнтів, які отримували комбінований препарат, була не вищою, ніж у пацієнтів, які отримували одну з діючих речовин. Побічні ефекти відповідали отриманим раніше даними щодо амлодипіну та/або лізиноприлу.
Побічні ефекти були легкими, транзиторними та рідко вимагали відміни лікування. Найпоширенішими побічними реакціями при прийомі комбінації препаратів були: головний біль (8%), кашель (5%), запаморочення (3%).
Частота побічних ефектів наведена окремо для лізиноприлу та амлодипіну.
Нижче наведені небажані явища, що спостерігалися під час клінічних досліджень, а також при застосуванні препарату у клінічній практиці.
Частота побічних ефектів оцінювалася так: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100,
Побічні ефекти лізиноприлу
Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – пригнічення кістковомозкового кровотворення, агранулоцитоз, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, анемія, лімфоаденопатія.
Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – васкуліт, позитивний тест на антинуклеарні антитіла.
Порушення метаболізму та харчування: дуже рідко – гіпоглікемія.
Психічні порушення: нечасто – зміна настрою, порушення сну; рідко – порушення психіки.
Порушення з боку нервової системи: часто - запаморочення, біль голови, сонливість; нечасто – системне запаморочення, парестезія, дисгевзія, судомні посмикування м'язів кінцівок та губ; рідко – сплутаність свідомості.
Порушення з боку серця: нечасто – інфаркт міокарда, порушення атріовентрикулярної провідності, брадикардія, тахікардія, посилення перебігу ХСН, біль у грудях.
Порушення з боку судин: часто – виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія; нечасто – порушення мозкового кровообігу, синдром Рейно.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – сухий кашель; нечасто – риніт, рідко – задишка, дуже рідко – бронхоспазм, алергічний альвеоліт/еозинофільна пневмонія, синусит.
Шлунково-кишкові порушення: часто – діарея, блювання; нечасто - біль у животі, нудота, розлад травлення; рідко – сухість у роті; дуже рідко – панкреатит, інтестіальний ангіоневротичний набряк.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – печінкова недостатність, гепатит, холестатична жовтяниця.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто - алергічні реакції/ ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, голосових складок та/або гортані, висипання на шкірі, свербіж шкіри, фотосенсибілізація; рідко - псоріаз, уртикарний висип, алопеція; дуже рідко – токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, вульгарна пухирчатка, підвищене потовиділення, псевдолімфома шкіри*.
Порушення з боку м'язової, скелетної та сполучної тканини: рідко – артралгія, міалгія, артрит.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – порушення функції нирок; рідко – гостра ниркова недостатність, уремія; дуже рідко – олігурія/анур'я.
Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз: нечасто – імпотенція; рідко – гінекомастія.
Загальні порушення та реакції у місці введення: нечасто – підвищена стомлюваність, астенія.
Лабораторні та інструментальні дані: нечасто – підвищення концентрації сечовини та креатиніну у сироватці крові, гіперкаліємія, підвищення активності “печінкових” ферментів; рідко – зниження гемоглобіну та гематокриту, еритропенія, гіпербілірубінемія, гіпонатріємія.
Побічні ефекти амлодипіну
Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – тромбоцитопенія.
Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – підвищена чутливість.
Порушення метаболізму та харчування: дуже рідко – гіперглікемія.
Психічні порушення: нечасто – безсоння, незвичайні сновидіння, зміна настрою, підвищена збудливість, депресія, тривожність; рідко – апатія, ажитація.
Порушення з боку нервової системи: часто – сонливість, запаморочення, головний біль; нечасто – синкопе, тремор, дисгевзія, гіпестезія, парестезія; рідко – мігрень; дуже рідко – периферична нейропатія, атаксія, амнезія, парозмія.
Порушення органу зору: нечасто - розлад зору (диплопія, порушення акомодації), ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль у власних очах.
Порушення з боку органу слуху та лабіринту: нечасто – шум у вухах.
Порушення з боку серця: часто – прискорене серцебиття; рідко – посилення перебігу ХСН; дуже рідко – інфаркт міокарда, шлуночкова тахікардія, фібриляція передсердь, аритмія.
Порушення з боку судин: часто – гіперемія шкіри; нечасто – виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія; дуже рідко – васкуліт.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – диспное, риніт, носова кровотеча; дуже рідко – кашель.
Шлунково-кишкові порушення: часто – біль у животі, нудота; нечасто – блювання, диспепсія, запор або діарея, сухість у роті, анорексія, спрага; рідко – підвищення апетиту; дуже рідко – панкреатит, гастрит, гіперплазія ясен.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – гепатит, жовтяниця, холестаз.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – шкірний висип, пурпура, свербіж шкіри, ксеродермія; рідко – дерматит; дуже рідко - мультиформна еритема, ангіоневротичний набряк, уртикарний висип, підвищене потовиділення, "холодний піт", алопеція, зміна кольору шкіри.
Порушення з боку м'язової, скелетної та сполучної тканини: нечасто – артралгія, міалгія, судоми у м'язах, біль у спині, артроз; рідко – міастенія.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – розлад сечовипускання, ніктурія, збільшення частоти сечовипускання.
Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз: нечасто – імпотенція, гінекомастія.
Загальні порушення та реакції у місці введення: часто – периферичні набряки, підвищена стомлюваність; нечасто – біль у грудях, біль, нездужання, астенія.
Лабораторні та інструментальні дані: нечасто – збільшення маси тіла, зниження маси тіла; дуже рідко – підвищення активності "печінкових ферментів".
* Повідомлялося про розвиток складного симптомокомплексу, який може включати всі або деякі з наступних симптомів: лихоманка, васкуліт, міалгія, артралгія/артрит, позитивний тест на антинуклеарні антитіла, підвищення швидкості осідання еритроцитів (ШОЕ), еозинофілія або сіп зміни з боку шкіри.
Важливо повідомляти про підозрювані небажані реакції з метою забезпечення безперервного моніторингу відношення користі та ризику лікарського препарату.
Якщо у Вас виникли якісь небажані реакції, зверніться до лікаря, працівника аптеки або виробника.
Медичним працівникам рекомендується повідомляти про будь-які підозрювані небажані реакції лікарського препарату через національні системи повідомлення про небажані реакції.
Взаємодія з лікарськими засобами
Протипоказані лікарські комбінації
Дантролен (для внутрішньовенного введення): у лабораторних тварин були відмічені випадки фібриляції шлуночків із летальним результатом на фоні застосування верапамілу та внутрішньовенного введення дантролену.
Екстраполюючи наявні дані, слід уникати одночасного застосування дантролену та верапамілу.
Одночасне застосування інгібіторів АПФ з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла) та не рекомендується у інших пацієнтів (збільшує ризик гіперглікемії, погіршення функції нирок та підвищення частоти серцево-судинної захворюваності та смертності).
Одночасне застосування інгібіторів АПФ з антагоністами рецепторів ангіотензину II протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією та не рекомендується в інших пацієнтів.
Комбінації лікарських засобів, що вимагають особливої обережності при застосуванні
Інгібітори ізоферменту CYP3A4: при одночасному застосуванні дилтіазему у дозі 180 мг та амлодипіну у дозі 5 мг у пацієнтів віком від 69 до 87 років з артеріальною гіпертензією відзначалося підвищення системної експозиції амлодипіну на 57%. Одночасне застосування амлодипіну та еритроміцину здорових добровольців (від 18 до 43 років) не призводить до значних змін експозиції амлодипіну (збільшення AUC на 22%). Незважаючи на те, що клінічне значення цих ефектів до кінця неясно, вони можуть бути яскравіше виражені у літніх пацієнтів.
Потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол) можуть призводити до збільшення концентрації амлодипіну в плазмі більшою мірою, ніж дилтіазем. Слід з обережністю застосовувати амлодипін та інгібітори ізоферменту CYP3A4.
Кларитроміцин: інгібітор ізоферменту CYP3A4. У пацієнтів, які приймали одночасно кларитроміцин та амлодипін, підвищений ризик зниження артеріального тиску. Пацієнтам, які приймають таку комбінацію, рекомендується перебувати під ретельним медичним контролем.
Індуктори ізоферменту CYP3A4: даних про вплив індукторів ізоферменту CYP3A4 на фармакокінетику амлодипіну немає. Слід ретельно контролювати АТ при одночасному застосуванні амлодипіну та індукторів ізоферменту CYP3A4.
Такролімус: при одночасному застосуванні з амлодипіном є ризик підвищення концентрації такролімусу в плазмі. Для попередження токсичної дії такролімусу при одночасному застосуванні з амлодипіном слід контролювати концентрацію такролімусу в плазмі та коригувати дозу такролімусу за необхідності.
Баклофен: посилює антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ, потрібен контроль АТ і, у разі потреби, корекція доз гіпотензивних препаратів.
Комбінації лікарських засобів, що вимагають обережності при застосуванні
З обережністю слід застосовувати лізиноприл одночасно з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, тріамтерен, амілорид, еплеренон), препаратами калію, замінниками солі, що містять калій, циклоспорним – підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо при порушенні функції нирок. Тому дані комбінації слід застосовувати лише на основі індивідуального рішення лікаря при регулярному контролі вмісту калію в плазмі крові та функції нирок.
Можливе посилення антиангінальної та антигіпертензивної дії БМКК при спільному застосуванні з тіазидними та "петлевими" діуретиками, інгібіторами АПФ та з нітратами, бета-адреноблокаторами, а також посилення їх антигіпертензивної дії при спільному застосуванні з альфа1-адреноблокаторами.
Бета-адреноблокатори при одночасному застосуванні з амлодипіном можуть спричинити загострення перебігу ХСН.
Одночасне тривале застосування симвастатину в дозі 80 мг на добу. Амлодипіну в дозі 10 мг на добу веде до 77% збільшення експозиції симвастатину. Рекомендується зменшити дозу симвастатину у пацієнтів, які отримують амлодипін, до 20 мг на добу.
Хоча при вивченні амлодипіну негативної інотропної дії зазвичай не спостерігали, проте деякі БМКК можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних засобів, що спричиняють подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон та хінідин).
При одночасному застосуванні лізиноприлу з вазодилататорами, барбітуратами, антипсихотичними засобами (нейролептиками), трициклічними антидепресантами, засобами загальної анестезії, міорелаксантами, БМКК, бета-адреноблокаторами можливе посилення антигіпертензивного ефекту.
Противірусні засоби (ритонавір): збільшує плазмові концентрації БМКК, у тому числі амлодипіну.
Нейролептики та ізофлуран – посилення антигіпертензивної дії похідних дигідропіридину.
Грейпфрутовий сік: одноразовий одноразовий прийом 240 мл грейпфрутового соку та 10 мг амлодипіну всередину не супроводжується суттєвою зміною фармакокінетики амлодипіну. Тим не менш, не рекомендується застосовувати грейпфрутовий сік та амлодипін одночасно, оскільки при генетичному поліморфізмі ізоферменту CYP3A4 можливе підвищення біодоступності амлодипіну і, внаслідок цього, посилення антигіпертензивної дії.
Етанол посилює дію лізиноприлу.
Препарати кальцію можуть зменшити ефект БМКК.
При сумісному застосуванні БМКК з препаратами літію можливе посилення прояву їхньої нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах).
Дослідження одночасного застосування амлодипіну та циклоспорину у здорових добровольців або інших груп пацієнтів не проводилися, крім пацієнтів, які перенесли трансплантацію нирки, не проводились. Різні дослідження амлодипіну та циклоспорину у пацієнтів після трансплантації нирки показують, що застосування даної комбінації може не призводити до будь-якого ефекту, або підвищувати мінімальну концентрацію циклоспорину різною мірою до 40%. Слід брати до уваги ці дані та контролювати концентрацію циклоспорину у цієї групи пацієнтів при одночасному застосуванні амлодипіну та циклоспорину.
При одночасному застосуванні амлодипін може підвищувати системну експозицію тасонерміну у плазмі. У таких випадках необхідний регулярний контроль тасонерміну в крові та корекція дози за необхідності.
При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП) (в т.ч. селективними інгібіторами циклооксигенази-2(ЦОГ-2)) ацетилсаліциловою кислотою в дозі більше 3 г/добу, естрогенами, а також симпатоміметиками, знижується антигіб.
Нестероїдні протизапальні засоби, у тому числі ЦОГ-2, та інгібітори АПФ збільшують вміст калію в плазмі крові та можуть погіршувати функцію нирок. Цей ефект зазвичай оборотний.
Лізиноприл уповільнює виведення препаратів літію, тому при одночасному застосуванні відбувається оборотне збільшення його концентрації у плазмі крові, що може підвищувати ймовірність розвитку небажаних явищ, тому слід регулярно контролювати вміст літію у сироватці крові.
При одночасному застосуванні з антацидами та колестираміном знижується всмоктування лізиноприлу в ШКТ.
З препаратами, що містять котримоксазол (триметоприм+сульфаметоксазол) - підвищений ризик розвитку гіперкаліємії.
При одночасному застосуванні лізиноприлу з гепарином можливе підвищення вмісту калію у сироватці крові.
Спільне застосування з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) може призводити до вираженої гіпонатріємії.
Інші лікарські взаємодії
Амлодипін
Амлодипін може безпечно застосовуватися для лікування артеріальної гіпертензії разом з тіазидними діуретиками, альфа-адреноблокаторами або інгібіторами АПФ.
У пацієнтів із стабільною стенокардією амлодипін можна застосовувати з іншими антиангінальними засобами, наприклад, з нітратами пролонгованої або короткої дії, бета-адреноблокаторами.
На відміну від інших БМКК клінічно значущої взаємодії амлодипіну не було виявлено при сумісному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами, у тому числі і з індометацином.
млодипін може безпечно застосовуватися з антибіотиками та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо.
Одноразовий прийом 100 мг силденафілу у пацієнтів з артеріальною гіпертензією не впливає на параметри фармакокінетики амлодипіну.
При одночасному застосуванні із силденафілом необхідний контроль АТ (ризик розвитку артеріальної гіпотензії).
Повторне застосування амлодипіну у дозі 10 мг та аторвастатину у дозі 80 мг не супроводжується значними змінами показників фармакокінетики аторвастатину.
Етанол (напої, що містять алкоголь): амлодипін при одноразовому та повторному застосуванні в дозі 10 мг не має істотного впливу на фармакокінетику етанолу.
Не впливає на концентрацію у сироватці крові дигоксину та його нирковий кліренс.
Не має істотного впливу на дію варфарину (протромбіновий час).
При одночасному застосуванні амлодипіну з циметидином фармакокінетика амлодипіну не змінюється.
Амлодипін не впливає in vitro на ступінь зв'язування з білками плазми дигоксину, фенітоїну, варфарину та індометацину.
Алюміній/магнійсодержащіе антациди: їх одноразовий прийом не істотно впливає на фармакокінетику амлодипіну.
Кортикостероїди (мінералокортикостероїди та глюкокортикостероїди), тетракозактид: зниження антигіпертензивної дії (затримка рідини та іонів натрію внаслідок дії кортикостероїдів).
Аміфостин: можливе посилення антигіпертензивного ефекту амлодипіну.
Лізіноприл
При сумісному застосуванні з інсуліном та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо підвищується ризик розвитку гіпоглікемії.
При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та препаратів золота для внутрішньовенного введення (натрію аурогіомалат) описаний симптомокомплекс, що включає гіперемію обличчя, нудоту, блювання та зниження артеріального тиску.
Спільне застосування з алопуринолом, прокаїнамідом, цитостатиками може збільшувати ризик розвитку лейкопенії.
З естрамустином – збільшення ризику розвитку ангіоневротичного набряку.
З інгібіторами mTOR (mammalian Target of Rapamycin - мета рапаміцину у клітинах ссавців), наприклад, темсиролімусом, сиролімусом, еверолімусом - збільшення ризику розвитку ангіоневротичного набряку.
З інгібіторами дипептидилпептидази IV типу (ДПП-IV) (гліптинами), наприклад, ситагліптином, саксагліптином, віллдагліптином, лінагліптином – збільшення ризику розвитку ангіоневротичного набряку.
З рацекадотрилом (інгібітор енкефалінази, що застосовується для лікування гострої діареї) – збільшення ризику розвитку ангіоневротичного набряку.
Спосіб застосування та дози
Препарат Де-Криз® показаний тільки тим пацієнтам, у яких оптимальна підтримуюча доза амлодипіну та лізиноприлу титрована до 5 мг та 10 мг відповідно або до 10 мг та 20 мг відповідно.
Всередину, незалежно від їди.
Рекомендована доза – одна таблетка препарату Де-Кріз щодня.
Максимальна добова доза – одна таблетка препарату Де-Кріз®.
На початку терапії препаратом може розвинутись симптоматична артеріальна гіпотензія, яка частіше виникає у пацієнтів з порушеннями водно-електролітного балансу, внаслідок попередньої терапії діуретиками.
Прийом діуретиків може бути припинено за 2-3 дні на початок терапії препаратом. У випадках, коли відміна діуретиків неможлива, початкова доза становить 1/2 таблетки 5 мг + 10 мг 1 раз на добу, після прийому якої протягом декількох годин слід забезпечити спостереження за пацієнтом через можливість розвитку симптоматичної артеріальної гіпотензії.
Пацієнти з нирковою недостатністю
Для визначення оптимальної початкової та підтримуючої дози для пацієнтів з нирковою недостатністю дози необхідно титрувати та визначати в індивідуальному порядку, застосовуючи окремо лізиноприл та амлодипін.
Під час лікування препаратом необхідно контролювати функцію нирок, вміст калію та натрію у сироватці крові. У разі погіршення функції нирок прийом препарату необхідно відмінити та замінити його на лізиноприл та амлодипін у адекватних дозах.
Пацієнти з печінковою недостатністю
Виведення амлодипіну може бути сповільнене у пацієнтів із порушенням функції печінки. Чітких рекомендацій щодо режиму дозування у таких випадках не встановлено, тому препарат Де-Криз® слід призначати з обережністю у пацієнтів із печінковою недостатністю.
Літні пацієнти (старше 65 років)
У клінічних дослідженнях не було виявлено пов'язаних із віком змін ефективності або профілю безпеки для амлодипіну та лізиноприлу. Для визначення оптимальної підтримуючої дози необхідно визначати режим дозування в індивідуальному порядку, застосовуючи амлодипін та лізиноприл у монотерапії.
Передозування
Лізіноприл
Симптоми: виражене зниження артеріального тиску, сухість у роті, сонливість, затримка сечовипускання, запор, неспокій, підвищена дратівливість.
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, надання пацієнту горизонтального положення з піднятими ногами, заповнення об'єму циркулюючої крові (ОЦК) - внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів, симптоматична терапія, контроль функцій серцево-судинної та дихальної систем, ОЦК, сечовини сироватці крові, а також діурезу. Лізиноприл можна видалити з організму за допомогою гемодіалізу.
Амлодипін
Симптоми: виражене зниження АТ з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у тому числі з розвитком шоку та летального результату).
Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, підтримка функції серцево-судинної системи, контроль функцій серцево-судинної та дихальної
систем, надання пацієнту горизонтального положення з піднятими ногами, контроль ОЦК та діурезу. Для відновлення тонусу судин – застосування судинозвужувальних засобів (за відсутності протипоказань до їх застосування); з метою усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Гемодіаліз неефективний.
Запобіжні заходи та особливі вказівки
Артеріальна гіпотензія
Виражене зниження АТ з розвитком клінічних симптомів може спостерігатися у пацієнтів зі зниженням ОЦК та/або вмісту натрію внаслідок прийому діуретиків, втрати рідини або з інших причин, наприклад, при підвищеному потовиділенні, тривалій блювоті та/або діареї. Необхідно, щоб відновлення втрати рідини та/або натрію було проведено до початку лікування препаратом. Необхідно моніторувати артеріальний тиск після прийому початкової дози. Подібні стани відносяться до пацієнтів з ІХС або цереброваскулярними захворюваннями, у яких виражене зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда або інсульту.
Аортальний та мітральний стеноз
Як і всі судинорозширюючі препарати, препарат слід призначати з обережністю пацієнтам з обструкцією вихідного тракту лівого шлуночка та стенозом мітрального клапана.
Порушення функції нирок
У деяких пацієнтів з артеріальною гіпертензією без виражених проявів реноваскулярних захворювань спостерігали підвищення концентрації креатиніну та сечовини у плазмі крові, у більшості випадків мінімальне або транзиторне, більш виражене при одночасному прийомі інгібітору АПФ та діуретика. Це найбільш характерно для пацієнтів із захворюваннями нирок в анамнезі.
Для визначення оптимальної дози, що підтримує, необхідно режим дозування визначати в індивідуальному порядку, застосовуючи окремо лізиноприл і амлодипін, з одночасним моніторуванням функції нирок. Препарат показаний тільки тим пацієнтам, у яких оптимальна підтримуюча доза лізиноприлу та амлодипіну титрована до 5 мг та 10 мг, або 10 мг та 20 мг відповідно.
У разі зниження функції нирок прийом препарату слід припинити та замінити його на монотерапію лізиноприлом та/або амлодипіном у адекватних дозах. Крім того, може знадобитися зниження дози або відміна діуретиків.
Ангіоневротичний набряк
Ангіоневротичний набряк особи, кінцівок, губ, язика, голосових складок та/або гортані зареєстровані у пацієнтів, які приймали інгібітори АПФ, включаючи лізиноприл. У таких випадках прийом комбінації амлодипін + лізиноприл слід негайно припинити та вести за пацієнтом ретельне медичне спостереження до повного зникнення симптомів.
Набряк особи, губ та кінцівок зазвичай проходить самостійно, проте, для зменшення вираженості симптомів слід застосовувати антигістамінні препарати. Ангіоневротичний набряк, що супроводжується набряком гортані, може призвести до смерті.
При виявленні набряку язика, горлянки або гортані, які є причиною обструкції дихальних шляхів, необхідно терміново розпочати заходи невідкладної допомоги.
До належних заходів відносяться: застосування 0,1% розчину епінефрину (адреналіну) підшкірно в дозі 0,3-0,5 мг або 0,1 мг внутрішньовенно повільно, з подальшим застосуванням кортикостероїдів (в/в) та антигістамінних препаратів під контролем життєво важливих функцій.
У пацієнтів, які приймали інгібітори АПФ, в окремих випадках спостерігали розвиток ангіоневротичного набряку кишечника. Такі пацієнти пред'являли скарги на біль у животі (з нудотою та блюванням або без них), у деяких випадках попереднього ангіоневротичного набряку особи не спостерігали, і активність С1-естерази була в межах норми.
Ангіоневротичний набряк кишечника діагностували за даними комп'ютерної томографії шлунково-кишкового тракту або після ультразвукового дослідження, або при хірургічному втручанні. Симптоми зникали після відміни інгібітору АПФ. При проведенні диференціальної діагностики болю в животі у пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ, слід враховувати ангіоневротичний набряк кишечника.
Анафілактичні реакції у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі
У пацієнтів, яким проводився гемодіаліз через поліакрилнітрилові мембрани (наприклад AN69®) та які одночасно отримували інгібітори АПФ, зареєстровані випадки анафілактичного шоку, тому необхідно уникати такої комбінації. Пацієнтам рекомендується застосовувати інший вид діалізної мембрани, або гіпотензивний препарат іншої фармакотерапевтичної групи.
Анафілактичні реакції під час аферезу ЛПНЩ
Рідко у пацієнтів, які отримували інгібітори АПФ під час аферезу ЛПНГ декстрансульфатом, розвивалися життєзагрозливі анафілактичні реакції. Такі реакції запобігали шляхом відміни прийому інгібітору АПФ перед кожною процедурою аферезу.
Десенсибілізація від осиної та/або бджолиної отрути
Іноді у пацієнтів, які приймали інгібітори АПФ, при десенсибілізації отрутою перетинчастокрилих (наприклад, оси або бджоли) розвивалися анафілактичні реакції. Таких життєзагрозних ситуацій можна уникнути при відміні інгібітору АПФ перед проведенням процедури десенсибілізації.
Вплив на печінку
У поодиноких випадках прийом інгібіторів АПФ супроводжувався синдромом, який починався з холестатичної жовтяниці або гепатиту і переростав у фульмінантний некроз печінки, і в кількох випадках призвів до летального результату. Механізм цього синдрому незрозумілий. У пацієнтів, які отримують препарат, і у яких розвивається жовтяниця або спостерігається підвищення активності печінкових ферментів, слід відмінити препарат з подальшим наглядом за їх станом.
Печінкова недостатність
У пацієнтів з порушенням функції печінки Т1/2 амлодипін подовжений. На даний момент рекомендації щодо режиму дозування відсутні, тому цей лікарський препарат слід застосовувати з обережністю, попередньо оцінивши очікувану користь та потенційний ризик лікування.
Нейтропенія/агранулоцитоз
У поодиноких випадках у пацієнтів, які отримували інгібітори АПФ, зареєстровані нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія та анемія. У пацієнтів із нормальною функцією нирок та за відсутності інших обтяжливих факторів нейтропенія зустрічається рідко. Нейтропенія та агранулоцитоз є оборотними та зникають після відміни інгібітору АПФ.
Препарат слід застосовувати з особливою обережністю у пацієнтів із системними захворюваннями сполучної тканини, при проведенні імуносупресивної терапії, під час лікування алопуринолом або прокаїнамідом або при поєднанні цих обтяжливих факторів, особливо за наявності попереднього порушення функції нирок. У деяких із цих пацієнтів розвинулися серйозні інфекційні захворювання, при яких у кількох випадках не було отримано відповіді на лікування антибіотиками.
Під час лікування препаратом необхідний періодичний контроль лейкоцитів (аналіз крові за підрахунком лейкоцитарної формули) у таких пацієнтів, а також попередити їх про необхідність повідомляти про появу перших ознак інфекційного захворювання.
Кашель
Під час застосування інгібіторів АПФ часто реєстрували кашель. Як правило, кашель непродуктивний, постійний та припинявся після відміни препарату. При диференціальному діагнозі кашлю треба враховувати і кашель, спричинений застосуванням інгібіторів АПФ.
Хірургічні втручання/загальна анестезія
У пацієнтів, яким проводиться широке оперативне втручання або під час загальної анестезії препаратами, що призводять до артеріальної гіпотензії, лізиноприл може блокувати утворення ангіотензину ІІ після компенсаторного викиду реніну. Якщо розвивається артеріальна гіпотензія, ймовірно, в результаті наведеного вище механізму, можна провести корекцію збільшенням ОЦК.
Літні пацієнти
Пацієнтам похилого віку з порушенням функції нирок слід провести корекцію дози, застосовуючи окремо лізиноприл та амлодипін.
Гіперкаліємія
У деяких пацієнтів, які отримували інгібітори АПФ, спостерігали підвищення вмісту калію у плазмі. Групу ризику з розвитку гіперкаліємії складають пацієнти з нирковою недостатністю, цукровим діабетом, гострою серцевою недостатністю, дегідратацією, метаболічним ацидозом або при одночасному прийомі калійзберігаючих діуретиків, калій містять харчових добавок, калій містять замінників солі або будь-яких інших лікарських препаратів. (наприклад, гепарин). При необхідності одночасного прийому з переліченими вище препаратами необхідно контролювати вміст калію в плазмі крові.
Пацієнтам зі зниженою масою тіла, пацієнтам невисокого росту та пацієнтам із вираженим порушенням функції печінки може знадобитися зменшення дози.
Препарат не надає жодного несприятливого впливу на обмін речовин та ліпіди плазми крові та може застосовуватися для лікування пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом та подагрою.
Під час лікування необхідний контроль маси тіла, спостереження у стоматолога та дотримання гігієни порожнини рота (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен).
Гострий інфаркт міокарда
Лікування при гострому інфаркті міокарда проводять на фоні стандартної терапії (тромболітики, ацетилсаліцилова кислота (як антиагрегантний засіб), бета-адреноблокатори).
Лізиноприл можна застосовувати разом із внутрішньовенним введенням нітрогліцерину або із застосуванням трансдермальних систем нітрогліцерину.
ХСН неішемічної етіології ІІІ-ІV функціонального класу за класифікацією NYHA
На фоні застосування амлодипіну у пацієнтів з ХСН неішемічної етіології ІІІ-ІV функціонального класу за класифікацією NYHA відзначалося підвищення частоти розвитку набряку легенів, незважаючи на відсутність ознак погіршення серцевої недостатності.
Подвійна блокада РААС
Одночасне застосування інгібіторів АПФ з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла) та не рекомендується у інших пацієнтів.
Одночасне застосування інгібіторів АПФ з антагоністами рецепторів ангіотензину II протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією та не рекомендується в інших пацієнтів.
Пацієнтам із цукровим діабетом
При призначенні препарату пацієнтам з цукровим діабетом, які отримують гіпоглікемічні засоби для внутрішнього застосування або інсулін, протягом першого місяця терапії необхідно регулярно контролювати концентрацію глюкози в крові.
Етнічні відмінності
Слід враховувати, що у пацієнтів негроїдної раси ризик розвитку ангіоневротичного набряку є вищим. Як і інші інгібітори АПФ, лізиноприл менш ефективний щодо зниження артеріального тиску у пацієнтів негроїдної раси. Цей ефект пов'язаний з вираженим переважанням низькоренінового статусу пацієнтів негроїдної раси з артеріальною гіпертензією.
Екстракорпоральне запліднення (ЕКО)
У поодиноких випадках при проведенні ЕКЗ на фоні застосування БКК відзначалися оборотні біохімічні зміни в головці сперматозоїдів, що призводило до їх функцій.
При безуспішних спробах ЕКЗ та при виключенні інших причин безпліддя слід брати до уваги ймовірність впливу на сперматозоїди БКК за умови їх застосування.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
Так як під час лікування препаратом можливий розвиток запаморочення і вираженого зниження АТ, то необхідно утримуватися від керування транспортними засобами, роботі з механізмами, що рухаються, і заняттями потенційно небезпечними видами діяльності в період лікування, особливо на початку курсу лікування. Тривалість обмежень встановлюється у індивідуальному порядку.
Умови зберігання
При кімнатній температурі
Умови відпустки з аптек
За рецептом
Відео на цю темуИнформация, касающаяся данного товара
Производит Де-криз 5мг+10мг 30 шт таблетки компания Медисорб. Само производство расположено в стране Россия.
Тут Вы всегда можете купить Де-криз 5мг+10мг 30 шт таблетки онлайн в Украине и оформить доставку на дом (работаем со всеми городами). Если Вы ищете Де-криз 5мг+10мг 30 шт таблетки в Украине, то Вам однозначно к нам! Мы продаем нашу продукцию в таких городах как Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и в любом другом городе. Возможно, еще похожий товар станем Вам интересен. Необходима быстрая доставка Де-криз 5мг+10мг 30 шт таблетки? Мы отправляем продукцию в день заказа или на следующий рабочий день. Не болейте!
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на его аналоги: Аккупро 40мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой, Апровель 300мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой, Капотен 25мг 56 шт. таблетки, Амловас 5мг 30 шт. таблетки, Диован 80мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой.
