Лекарства и БАД
Форма випуску таб. Упаковка: блістер Виробник: Сереліс Фарма Завод-виробник: Natumin Pharma AB(Швеція) Діюча речовина: Екстракт пилку рослин з Віт Е. .
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб. Активні речовини: мікрокристалічна целюлоза Е460 (i), декстроза, екстракт трави собачої кропиви сухий, магнію стеарат Е470, кроскармелоза натрію Е468, тальк Е553 (iii), діоксид кремнію аморфний Е551, піридоксину гідрохлор. 50 штук в інд/упаковці.ХарактеристикаРегулює функціональний стан ЦНС, надає заспокійливу дію, знижує підвищену нервову збудливість, потенціює снодійний ефект, виявляє антагонізм по відношенню до судомної дії аналептиків. Ефективний при психастенії, неврастенії та неврозах, що супроводжуються безсонням, почуттям напруженості та підвищеною реактивністю. Коригує функціональні розлади ЦНС та вегетативної нервової системи у передклімактеричному та клімактеричному періодах. Має негативну хронотропну дію, регулює серцевий ритм при вегето-судинній дистонії, виявляє кардіотонічні властивості, знижує артеріальний тиск. При серцево-судинних порушеннях, у т. ч. при гіпертонії, стенокардії, кардіосклерозі та міокардиті, серцебиття, серцевої слабкості має сприятливий ефект на перебіг захворювання.Фармакотерапевтична групаАнтисептичне, діуретичне, протизапальне, загальнозміцнююче.Властивості компонентівПустирника трава - пустирник пятилопастный (Leonurus quinquelobatus), собача кропива звичайний або серцевий (Leonurus cardiaca). Сімейства губоцвіті – Lamiaceae (Labiatae). Велика трав'яниста рослина. Трава собачої кропиви містить цукру, глікозиди, алкалоїди, ефірну олію, флавоноїди (кверцетин, рутин, квінквелозид та ін), а також провітамін А, аскорбінову кислоту, дубильні та барвники, гіркоти та мінеральні солі. Препарати собачої кропиви застосовують при підвищеній нервовій збудливості, психастенії та неврастенії, що супроводжуються безсонням, почуттям напруженості та підвищеною реактивністю, а також вегетосудинної дистонії та неврозах.РекомендуєтьсяЯк біологічно активну добавку до їжі, додаткового джерела вітаміну В6, що містить іридоїди. Підвищена нервова збудливість; Вегето-судинна дистонія; артеріальна гіпертензія (ранні стадії);Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів препарату.Побічна діяАлергічні реакції, диспепсія.Взаємодія з лікарськими засобамиСумісний з іншими седативними та кардіологічними препаратами. Підсилює дію снодійних та аналгетичних засобів.Спосіб застосування та дозиПо 1 таблетці 3-4 десь у день. Приймати препарат протягом години до їжі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
415,00 грн
270,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ертраліну гідрохлорид (у перерахунку на сертралін) – 50 мг або 100 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, карбоксиметилкрохмаль натрію, гідрофосфат кальцію дигідрат, гідроксипропілцелюлоза, полісорбат, магнію стеарат; оболонка: гіпромелоза, пропіленгліколь, титану діоксид. 10 таблеток у ПВХ/Ал. блістер. 5 блістерів або 3 блістери по 10 таблеток та інструкція із застосування упаковані в картонну пачку. 4 таблетки у ПВХ/Ал. блістер. 1 блістер з інструкцією із застосування в картонну пачку (зразок не для продажу).Опис лікарської формиБілі або майже білі таблетки капсулоподібної форми, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою з розділювальною лінією на одній стороні. Вид у зламі: біла або майже біла пігулка.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант.ФармакокінетикаВсмоктування сертраліну із шлунково-кишкового тракту значне, але відбувається повільно. Максимум концентрації в плазмі досягається через 4,5-8,4 години після прийому препарату внутрішньо. Рівноважна концентрація сертраліну в плазмі досягається в межах тижня при одноразовому щоденному прийомі. Біодоступність під час їди підвищується на 25%, при цьому час досягнення максимальної концентрації вкорочується. Розподіл. Загальне зв'язування сертраліну із білками плазми становить 98%. Об'єм розподілу >20л/кг. Метаболізм та виведення. Сертралін піддається інтенсивному метаболізму при першому проходженні через печінку, піддаючись N-деметилювання. Його основний метаболіт - N-десметилсертралін менш активний у порівнянні з вихідною сполукою. Метаболіти виділяються із сечею та калом у рівних кількостях. Близько 0,2% сертраліну виводиться нирками у незміненому вигляді. Час напіввиведення препарату становить 22-36 годин і не залежить від віку чи статі. Для N-десметилсертраліну цей показник становить 62-104 години. Час напіввиведення сертраліну та площа під кривою концентрації у плазмі (AUC) збільшуються при порушенні функції печінки. Незалежно від вираження ниркової недостатності фармакокінетика сертраліну при його постійному застосуванні не змінюється. Сертралін проникає у грудне молоко. Даних про його здатність проходити через гематоплацентарний бар'єр немає. Сертралін не діалізується.ФармакодинамікаСертралін – селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну (5-НТ). Він дуже слабко впливає на зворотний захоплення норадреналіну і допаміну. У терапевтичних дозах сертралін блокує захоплення серотоніну тромбоцитами людини. Він не чинить стимулюючої, седативної або антихолінергічної дії. Сертралін не має спорідненості до мускаринових (холінергічних), серотонінергічних, допамінергічних, адренергічних, гістамінергічних, ГАМК-або бензодіазепінових рецепторів. Антидепресивний ефект відзначається до кінця другого тижня регулярного прийому сертраліну, тоді як максимальний ефект досягається лише через 6 тижнів. На відміну від трициклічних антидепресантів, при призначенні сертраліну немає збільшення маси тіла. Сертралін не викликає психічної чи фізичної лікарської залежності.Показання до застосуванняДепресії різної етіології (лікування та профілактика). Обсесивно-компульсивні розлади (ДКР). Панічні розлади (з агарофобією чи без). Посттравматичні стресові розлади (ПТСР).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до активної речовини або до інших інгредієнтів, що входять до складу препарату. Спільне застосування сертраліну та інгібіторів МАО. При заміні одного препарату на інший слід утриматися від прийому антидепресантів протягом 14 днів, спільне застосування сертраліну з триптофаном або фенфлураміном, нестабільна епілепсія, дитячий вік до 6 років. Вагітність та період лактації. З обережністю: органічні захворювання головного мозку (в т.ч. затримка розумового розвитку), маніакальні стани, епілепсія, печінкова та/або ниркова недостатність, зниження маси тіла у дітей віком від 6 років.Вагітність та лактаціяКонтрольованих результатів застосування сертраліну у вагітних жінок немає, тому призначати їм препарат варто лише в тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Жінкам репродуктивного віку, яким призначається сертралін, слід рекомендувати скористатися ефективними контрацептивними засобами. Сертралін виявляється у грудному молоці, у зв'язку з чим лікування цим препаратом під час грудного вигодовування не рекомендується. Достовірних даних щодо безпеки його застосування у цьому випадку немає. Якщо ж лікування все ж таки необхідне, то годування груддю краще припинити.Побічна діяСухість у роті, підвищене потовиділення, сонливість, головний біль, запаморочення, тремор, безсоння, тривога, ажитація, гіпоманія, манія, зниження апетиту (рідко - підвищення), аж до анорексії, диспепсичні розлади (метеоризм, нудота, блювання, біль у животі, зниження маси тіла, порушення ходи. Можливі також слабкість, почервоніння шкіри, порушення зору, розлад еякуляції, зниження лібідо. Під час лікування сертраліном були відмічені екстрапірамідні розлади, дискінезії, тремор, судоми, порушення менструального циклу, гіперпролактинемія, галакторея, висипання на шкірі, зрідка мультиформна еритема. Двигуни частіше відзначалися у хворих із вказівками на їх наявність в анамнезі або при супутньому застосуванні антипсихотичних засобів. При припиненні лікування сертраліном описано рідкісні випадки синдрому відміни. Можуть з'являтися парестезії, гіпостезії, симптоми депресії, галюцинації, агресивні реакції, психомоторне збудження, занепокоєння чи симптоми психозу, які неможливо відрізнити від симптомів основного захворювання. Дані лабораторних аналізів: рідко – у 0,8% спостережень, при тривалому застосуванні – виникає асимптоматичне підвищення активності трансаміназ у сироватці крові. Відміна препарату у разі призводить до нормалізації активності ферментів. Під час лікування сертраліном може виникати транзиторна гіпонатріємія. Це частіше розвивається у літніх хворих, а також при прийомі діуретиків або інших препаратів. Подібний побічний ефект пов'язують із синдромом неадекватної секреції антидіуретичного гормону.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори моноаміноксидази (ІМАО). Відзначаються тяжкі ускладнення при одночасному застосуванні сертраліну та ІМАО (включаючи вибірково діючі (селегілін) ІМАО та з оборотним типом дії (моклобемід). Можливий розвиток серотонінового синдрому. Аналогічні ускладнення, іноді зі смертельним результатом, виникають при призначенні ІМАО на фоні лікування антидепресантами, захоплення моноамінів або відразу після їх скасування. При одночасному застосуванні виборчих інгібіторів зворотного нейронального захоплення серотоніну та ІМАО виникають: гіпертермія, ригідність, міоклонус, лабільність вегетативної нервової системи (швидкі коливання параметрів дихальної та серцево-судинної системи), зміни психічного статусу, включаючи підвищену чутливість. випадках може перейти в деліріозний стан або кому. Лікарські засоби, що пригнічують центральну нервову систему та етанол. Комбіноване застосування сертраліну та речовин, що пригнічують центральну нервову систему, потребує пильної уваги, а також заборонено вживання спиртних напоїв під час лікування сертраліном. Похідні кумарину – при їх спільному призначенні з сертраліном відзначається значне збільшення протромбінового часу – у цих випадках рекомендується контролювати протромбіновий час на початку лікування сертраліном та після його відміни. Фармакокінетична взаємодія Сертралін зв'язується із білками плазми крові. Тому необхідно враховувати можливість взаємодії з іншими препаратами, що зв'язуються з білками (наприклад: діазепамом, толбутамідом і варфарином). Циметидин: одночасне застосування значно знижує кліренс сертраліну. Лікарські засоби, що метаболізуються ізоензимом 2D6 цитохрому Р450: тривале лікування сертраліном у дозі 50 мг на добу супроводжується збільшенням концентрації дезіпраміну. Лікарські засоби, що метаболізуються іншими ферментними системами цитохрому Р450. Експерименти з вивчення взаємодії in vitro показали, що бетагідроксилювання ендогенного кортизолу, що здійснюється ізоензимом CYP ЗАЗ/4, а також метаболізм карбамазепіну і терфенадину при тривалому призначенні сертраліну в дозі 200 мг на добу не змінюються. Концентрація у плазмі крові толбутаміду, фенітоїну та варфарину при тривалому призначенні сертраліну у тій же дозі також не змінюється. Таким чином, можна зробити висновок, що сертралін не гнітить ізоензим CYP 2С9. Сертралін не впливає на концентрацію діазепаму у сироватці крові, що говорить про відсутність інгібування ізоензиму СНЗ 2С19. За даними досліджень in vitro, сертралін практично не впливає або мінімально пригнічує ізоензим CYP 1А2. Літій. Фармакокінетика літію не змінюється при супутньому введенні сертраліну. Однак, тремор спостерігається частіше при їхньому спільному застосуванні. Також як і призначення інших виборчих інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, спільне застосування сертраліну з лікарськими засобами, що впливають на серотонінергічну передачу (наприклад, з літієм), вимагає підвищеної обережності. Препарати, що впливають на серотонінергічні передачі. При заміні одного інгібітору нейронального захоплення серотоніну на інший немає необхідності в "періоді відмивання". Однак потрібно дотримуватись обережності при змінах курсу лікування. Слід уникати сумісного призначення триптофану або фенфлураміну із сертраліном. Індукція мікросомальних ферментів печінки. Сертралін викликає мінімальну індукцію ферментів печінки. Одночасне призначення сертраліну та антипірину в дозі 200 мг призводить до достовірного зменшення періоду напіввиведення антипірину, хоча виникає це лише у 5% спостережень. Атенолол: при сумісному введенні сертралін не змінює його (3-адреноблокуюча дія). Глібенкламід та дигоксин: при введенні сертраліну у добовій дозі 200 мг лікарської взаємодії з цими препаратами не виявлено.Спосіб застосування та дозиДепресії та ДКР Дорослі Початкова доза становить 50 мг сертраліну один раз на день, вранці або ввечері. Денну дозу можна поступово, не раніше ніж через тиждень збільшити з 50 мг, до максимальної щоденної дози в 200 мг. Панічні розлади та ПТСР Початкова доза становить 25 мг сертраліну один раз на день, вранці або ввечері. Через тиждень лікар можна збільшити дозу до 50 мг сертраліну один раз на день, а потім поступово, не раніше ніж через тиждень, денну дозу можна поступово збільшити з 50 мг до максимальної щоденної дози в 200 мг. Задовільний терапевтичний результат досягається зазвичай через 7 днів від початку лікування. Однак, для досягнення повного терапевтичного ефекту потрібен регулярний прийом препарату протягом 2-4 тижнів. У хворих із обсесивно-компульсивними розладами для досягнення гарного результату може знадобитися 8-12 тижнів. Мінімальна доза, що забезпечує лікувальну дію, зберігається надалі як підтримуюча. Діти з ДКР Для дітей віком від 6 до 12 років початкова доза становить 25 мг сертраліну один раз на день, вранці або ввечері. Через тиждень можна збільшити дозу до 50 мг один раз на день. Для дітей віком від 12 до 17 років початкова доза становить 50 мг один раз на день, вранці або ввечері. Денну дозу можна поступово, не раніше ніж через тиждень збільшити з 50 мг, до максимальної щоденної дози в 200 мг. Щоб уникнути передозування, слід брати до уваги меншу масу тіла у дітей у порівнянні з дорослими, і при збільшенні дози більше 50 мг на добу необхідно ретельне спостереження за цією категорією хворих та за перших ознак передозування відмінити препарат. У літніх хворих не виникає потреби у спеціальному підборі дози. Хворі на порушення функції печінки вимагають особливої уваги при лікуванні сертраліном. При тяжкому розладі функції печінки дозу препарату слід зменшити дозу або збільшити інтервали між прийомами. У хворих із порушеннями функції нирок спеціально підбирати дозу не потрібно.ПередозуванняТяжких симптомів при передозуванні сертраліну не виявлено навіть при призначенні препарату у великих дозах. Однак при одночасному введенні з іншими препаратами або етанолом може виникати тяжке отруєння. Передозування може спричинити серотоніновий синдром із нудотою, блюванням, сонливістю, тахікардією, ажитацією, запамороченням, психомоторним збудженням, діареєю, підвищеним потовиділенням, міоклонусом та гіперрефлексією. Лікування: специфічних антидотів немає. Потрібна інтенсивна підтримуюча терапія та постійне спостереження за життєво важливими функціями організму. Викликати блювання не рекомендується. Введення активованого вугілля може бути ефективнішим, ніж промивання шлунка. Необхідно підтримувати прохідність дихальних шляхів. Сертралін має великий обсяг розподілу, у зв'язку з цим посилення діурезу, проведення діалізу, гемоперфузії або переливання крові може виявитися безрезультатним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСертралін не слід призначати спільно з ІМАО, а також протягом 14 днів після припинення лікування ІМАО. Аналогічно після відміни сертраліну протягом 14 днів не призначають ІМАО. Необхідно відзначити, що у хворих, які піддаються електросудомній терапії, достатній досвід застосування сертраліну відсутній. Можливий успіх чи ризик такого комбінованого лікування не вивчений. Хворі, які страждають на депресію, є групою ризику щодо суїцидальних спроб. Ця небезпека зберігається до ремісії. Тому від початку лікування до досягнення оптимального клінічного ефекту за хворими слід встановити постійне медичне спостереження. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Призначення сертраліну, як правило, не супроводжується порушенням психомоторних функцій. Однак його застосування одночасно з іншими препаратами може призвести до порушення уваги та координації рухів. Тому під час лікування сертраліном керувати транспортними засобами, спеціальною технікою або займатися діяльністю, пов'язаною з підвищеним ризиком, не рекомендується.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ертраліну гідрохлорид (у перерахунку на сертралін) – 50 мг або 100 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, карбоксиметилкрохмаль натрію, гідрофосфат кальцію дигідрат, гідроксипропілцелюлоза, полісорбат, магнію стеарат; оболонка: гіпромелоза, пропіленгліколь, титану діоксид. 10 таблеток у ПВХ/Ал. блістер. 5 блістерів або 3 блістери по 10 таблеток та інструкція із застосування упаковані в картонну пачку. 4 таблетки у ПВХ/Ал. блістер. 1 блістер з інструкцією із застосування в картонну пачку (зразок не для продажу).Опис лікарської формиБілі або майже білі таблетки капсулоподібної форми, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою з розділювальною лінією на одній стороні. Вид у зламі: біла або майже біла пігулка.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант.ФармакокінетикаВсмоктування сертраліну із шлунково-кишкового тракту значне, але відбувається повільно. Максимум концентрації в плазмі досягається через 4,5-8,4 години після прийому препарату внутрішньо. Рівноважна концентрація сертраліну в плазмі досягається в межах тижня при одноразовому щоденному прийомі. Біодоступність під час їди підвищується на 25%, при цьому час досягнення максимальної концентрації вкорочується. Розподіл. Загальне зв'язування сертраліну із білками плазми становить 98%. Об'єм розподілу >20л/кг. Метаболізм та виведення. Сертралін піддається інтенсивному метаболізму при першому проходженні через печінку, піддаючись N-деметилювання. Його основний метаболіт - N-десметилсертралін менш активний у порівнянні з вихідною сполукою. Метаболіти виділяються із сечею та калом у рівних кількостях. Близько 0,2% сертраліну виводиться нирками у незміненому вигляді. Час напіввиведення препарату становить 22-36 годин і не залежить від віку чи статі. Для N-десметилсертраліну цей показник становить 62-104 години. Час напіввиведення сертраліну та площа під кривою концентрації у плазмі (AUC) збільшуються при порушенні функції печінки. Незалежно від вираження ниркової недостатності фармакокінетика сертраліну при його постійному застосуванні не змінюється. Сертралін проникає у грудне молоко. Даних про його здатність проходити через гематоплацентарний бар'єр немає. Сертралін не діалізується.ФармакодинамікаСертралін – селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну (5-НТ). Він дуже слабко впливає на зворотний захоплення норадреналіну і допаміну. У терапевтичних дозах сертралін блокує захоплення серотоніну тромбоцитами людини. Він не чинить стимулюючої, седативної або антихолінергічної дії. Сертралін не має спорідненості до мускаринових (холінергічних), серотонінергічних, допамінергічних, адренергічних, гістамінергічних, ГАМК-або бензодіазепінових рецепторів. Антидепресивний ефект відзначається до кінця другого тижня регулярного прийому сертраліну, тоді як максимальний ефект досягається лише через 6 тижнів. На відміну від трициклічних антидепресантів, при призначенні сертраліну немає збільшення маси тіла. Сертралін не викликає психічної чи фізичної лікарської залежності.Показання до застосуванняДепресії різної етіології (лікування та профілактика). Обсесивно-компульсивні розлади (ДКР). Панічні розлади (з агарофобією чи без). Посттравматичні стресові розлади (ПТСР).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до активної речовини або до інших інгредієнтів, що входять до складу препарату. Спільне застосування сертраліну та інгібіторів МАО. При заміні одного препарату на інший слід утриматися від прийому антидепресантів протягом 14 днів, спільне застосування сертраліну з триптофаном або фенфлураміном, нестабільна епілепсія, дитячий вік до 6 років. Вагітність та період лактації. З обережністю: органічні захворювання головного мозку (в т.ч. затримка розумового розвитку), маніакальні стани, епілепсія, печінкова та/або ниркова недостатність, зниження маси тіла у дітей віком від 6 років.Вагітність та лактаціяКонтрольованих результатів застосування сертраліну у вагітних жінок немає, тому призначати їм препарат варто лише в тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Жінкам репродуктивного віку, яким призначається сертралін, слід рекомендувати скористатися ефективними контрацептивними засобами. Сертралін виявляється у грудному молоці, у зв'язку з чим лікування цим препаратом під час грудного вигодовування не рекомендується. Достовірних даних щодо безпеки його застосування у цьому випадку немає. Якщо ж лікування все ж таки необхідне, то годування груддю краще припинити.Побічна діяСухість у роті, підвищене потовиділення, сонливість, головний біль, запаморочення, тремор, безсоння, тривога, ажитація, гіпоманія, манія, зниження апетиту (рідко - підвищення), аж до анорексії, диспепсичні розлади (метеоризм, нудота, блювання, біль у животі, зниження маси тіла, порушення ходи. Можливі також слабкість, почервоніння шкіри, порушення зору, розлад еякуляції, зниження лібідо. Під час лікування сертраліном були відмічені екстрапірамідні розлади, дискінезії, тремор, судоми, порушення менструального циклу, гіперпролактинемія, галакторея, висипання на шкірі, зрідка мультиформна еритема. Двигуни частіше відзначалися у хворих із вказівками на їх наявність в анамнезі або при супутньому застосуванні антипсихотичних засобів. При припиненні лікування сертраліном описано рідкісні випадки синдрому відміни. Можуть з'являтися парестезії, гіпостезії, симптоми депресії, галюцинації, агресивні реакції, психомоторне збудження, занепокоєння чи симптоми психозу, які неможливо відрізнити від симптомів основного захворювання. Дані лабораторних аналізів: рідко – у 0,8% спостережень, при тривалому застосуванні – виникає асимптоматичне підвищення активності трансаміназ у сироватці крові. Відміна препарату у разі призводить до нормалізації активності ферментів. Під час лікування сертраліном може виникати транзиторна гіпонатріємія. Це частіше розвивається у літніх хворих, а також при прийомі діуретиків або інших препаратів. Подібний побічний ефект пов'язують із синдромом неадекватної секреції антидіуретичного гормону.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори моноаміноксидази (ІМАО). Відзначаються тяжкі ускладнення при одночасному застосуванні сертраліну та ІМАО (включаючи вибірково діючі (селегілін) ІМАО та з оборотним типом дії (моклобемід). Можливий розвиток серотонінового синдрому. Аналогічні ускладнення, іноді зі смертельним результатом, виникають при призначенні ІМАО на фоні лікування антидепресантами, захоплення моноамінів або відразу після їх скасування. При одночасному застосуванні виборчих інгібіторів зворотного нейронального захоплення серотоніну та ІМАО виникають: гіпертермія, ригідність, міоклонус, лабільність вегетативної нервової системи (швидкі коливання параметрів дихальної та серцево-судинної системи), зміни психічного статусу, включаючи підвищену чутливість. випадках може перейти в деліріозний стан або кому. Лікарські засоби, що пригнічують центральну нервову систему та етанол. Комбіноване застосування сертраліну та речовин, що пригнічують центральну нервову систему, потребує пильної уваги, а також заборонено вживання спиртних напоїв під час лікування сертраліном. Похідні кумарину – при їх спільному призначенні з сертраліном відзначається значне збільшення протромбінового часу – у цих випадках рекомендується контролювати протромбіновий час на початку лікування сертраліном та після його відміни. Фармакокінетична взаємодія Сертралін зв'язується із білками плазми крові. Тому необхідно враховувати можливість взаємодії з іншими препаратами, що зв'язуються з білками (наприклад: діазепамом, толбутамідом і варфарином). Циметидин: одночасне застосування значно знижує кліренс сертраліну. Лікарські засоби, що метаболізуються ізоензимом 2D6 цитохрому Р450: тривале лікування сертраліном у дозі 50 мг на добу супроводжується збільшенням концентрації дезіпраміну. Лікарські засоби, що метаболізуються іншими ферментними системами цитохрому Р450. Експерименти з вивчення взаємодії in vitro показали, що бетагідроксилювання ендогенного кортизолу, що здійснюється ізоензимом CYP ЗАЗ/4, а також метаболізм карбамазепіну і терфенадину при тривалому призначенні сертраліну в дозі 200 мг на добу не змінюються. Концентрація у плазмі крові толбутаміду, фенітоїну та варфарину при тривалому призначенні сертраліну у тій же дозі також не змінюється. Таким чином, можна зробити висновок, що сертралін не гнітить ізоензим CYP 2С9. Сертралін не впливає на концентрацію діазепаму у сироватці крові, що говорить про відсутність інгібування ізоензиму СНЗ 2С19. За даними досліджень in vitro, сертралін практично не впливає або мінімально пригнічує ізоензим CYP 1А2. Літій. Фармакокінетика літію не змінюється при супутньому введенні сертраліну. Однак, тремор спостерігається частіше при їхньому спільному застосуванні. Також як і призначення інших виборчих інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, спільне застосування сертраліну з лікарськими засобами, що впливають на серотонінергічну передачу (наприклад, з літієм), вимагає підвищеної обережності. Препарати, що впливають на серотонінергічні передачі. При заміні одного інгібітору нейронального захоплення серотоніну на інший немає необхідності в "періоді відмивання". Однак потрібно дотримуватись обережності при змінах курсу лікування. Слід уникати сумісного призначення триптофану або фенфлураміну із сертраліном. Індукція мікросомальних ферментів печінки. Сертралін викликає мінімальну індукцію ферментів печінки. Одночасне призначення сертраліну та антипірину в дозі 200 мг призводить до достовірного зменшення періоду напіввиведення антипірину, хоча виникає це лише у 5% спостережень. Атенолол: при сумісному введенні сертралін не змінює його (3-адреноблокуюча дія). Глібенкламід та дигоксин: при введенні сертраліну у добовій дозі 200 мг лікарської взаємодії з цими препаратами не виявлено.Спосіб застосування та дозиДепресії та ДКР Дорослі Початкова доза становить 50 мг сертраліну один раз на день, вранці або ввечері. Денну дозу можна поступово, не раніше ніж через тиждень збільшити з 50 мг, до максимальної щоденної дози в 200 мг. Панічні розлади та ПТСР Початкова доза становить 25 мг сертраліну один раз на день, вранці або ввечері. Через тиждень лікар можна збільшити дозу до 50 мг сертраліну один раз на день, а потім поступово, не раніше ніж через тиждень, денну дозу можна поступово збільшити з 50 мг до максимальної щоденної дози в 200 мг. Задовільний терапевтичний результат досягається зазвичай через 7 днів від початку лікування. Однак, для досягнення повного терапевтичного ефекту потрібен регулярний прийом препарату протягом 2-4 тижнів. У хворих із обсесивно-компульсивними розладами для досягнення гарного результату може знадобитися 8-12 тижнів. Мінімальна доза, що забезпечує лікувальну дію, зберігається надалі як підтримуюча. Діти з ДКР Для дітей віком від 6 до 12 років початкова доза становить 25 мг сертраліну один раз на день, вранці або ввечері. Через тиждень можна збільшити дозу до 50 мг один раз на день. Для дітей віком від 12 до 17 років початкова доза становить 50 мг один раз на день, вранці або ввечері. Денну дозу можна поступово, не раніше ніж через тиждень збільшити з 50 мг, до максимальної щоденної дози в 200 мг. Щоб уникнути передозування, слід брати до уваги меншу масу тіла у дітей у порівнянні з дорослими, і при збільшенні дози більше 50 мг на добу необхідно ретельне спостереження за цією категорією хворих та за перших ознак передозування відмінити препарат. У літніх хворих не виникає потреби у спеціальному підборі дози. Хворі на порушення функції печінки вимагають особливої уваги при лікуванні сертраліном. При тяжкому розладі функції печінки дозу препарату слід зменшити дозу або збільшити інтервали між прийомами. У хворих із порушеннями функції нирок спеціально підбирати дозу не потрібно.ПередозуванняТяжких симптомів при передозуванні сертраліну не виявлено навіть при призначенні препарату у великих дозах. Однак при одночасному введенні з іншими препаратами або етанолом може виникати тяжке отруєння. Передозування може спричинити серотоніновий синдром із нудотою, блюванням, сонливістю, тахікардією, ажитацією, запамороченням, психомоторним збудженням, діареєю, підвищеним потовиділенням, міоклонусом та гіперрефлексією. Лікування: специфічних антидотів немає. Потрібна інтенсивна підтримуюча терапія та постійне спостереження за життєво важливими функціями організму. Викликати блювання не рекомендується. Введення активованого вугілля може бути ефективнішим, ніж промивання шлунка. Необхідно підтримувати прохідність дихальних шляхів. Сертралін має великий обсяг розподілу, у зв'язку з цим посилення діурезу, проведення діалізу, гемоперфузії або переливання крові може виявитися безрезультатним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСертралін не слід призначати спільно з ІМАО, а також протягом 14 днів після припинення лікування ІМАО. Аналогічно після відміни сертраліну протягом 14 днів не призначають ІМАО. Необхідно відзначити, що у хворих, які піддаються електросудомній терапії, достатній досвід застосування сертраліну відсутній. Можливий успіх чи ризик такого комбінованого лікування не вивчений. Хворі, які страждають на депресію, є групою ризику щодо суїцидальних спроб. Ця небезпека зберігається до ремісії. Тому від початку лікування до досягнення оптимального клінічного ефекту за хворими слід встановити постійне медичне спостереження. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Призначення сертраліну, як правило, не супроводжується порушенням психомоторних функцій. Однак його застосування одночасно з іншими препаратами може призвести до порушення уваги та координації рухів. Тому під час лікування сертраліном керувати транспортними засобами, спеціальною технікою або займатися діяльністю, пов'язаною з підвищеним ризиком, не рекомендується.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаАерозоль для інгаляцій дозований – 1 доза: Активні речовини: салметеролу ксинафоат* – 36.3 мкг, що відповідає вмісту салметеролу – 25 мкг; флутиказону пропіонат* – 50/125/200 мкг; Допоміжні речовини: 1,1,1,2-тетрафторетан – до 75 мг. * До складу включено надлишок до 10% салметеролу ксинафоату і до 15% флутиказону пропіонату для компенсації втрат під час виробництва та в дозуючому пристрої всередині інгалятора (у наведеному складі надлишок не враховується). 120 доз - інгалятори алюмінієві (1) із пластмасовим розпилювачем - пачки картонні.Опис лікарської формиАерозоль для інгаляцій дозований як суспензії білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб (бета2-адреноміметик селективний+глюкокортикостероїд місцевий)ФармакокінетикаНемає даних, що свідчать, що при сумісному інгаляційному введенні салметерол і флутиказону пропіонат впливають на фармакокінетику один одного, і тому фармакокінетичні характеристики кожного компонента препарату Серетид можна розглядати окремо. Дослідження, проведене за участю 15 здорових добровольців, які одночасно отримували салметерол (інгаляційне введення 50 мкг 2 рази/добу) та інгібітор ізоферменту CYP3A4 - кетоконазол (пероральний прийом 400 мг 1 раз/сут) протягом 7 днів, показало значне підвищення. плазмі крові (збільшення Cmax у 1.4 рази та AUC у 15 разів). Не відзначалося збільшення накопичення салметеролу прийому повторних доз. У трьох пацієнтів лікування було відмінено через подовження інтервалу QTc або прискореного серцебиття із синусовою тахікардією. В інших 12 пацієнтів одночасне застосування салметеролу та кетоконазолу не мало клінічно значущого ефекту на ЧСС, рівень калію в крові або тривалість інтервалу QTc. Всмоктування Салметерол діє місцево в легеневих тканинах, тому його вміст у плазмі не є показником терапевтичних ефектів. Дані про його фармакокінетику дуже обмежені через технічні проблеми: при інгаляції в терапевтичних дозах його Cmax у плазмі вкрай низька (близько 200 пг/мл і нижче). Після регулярних інгаляцій салметеролом у крові вдається виявити гідроксинафтоєву кислоту, Css якої складають близько 100 нг/мл. Ці концентрації в 1000 разів нижчі за Css, що спостерігалися в дослідженнях токсичності. Не спостерігалося несприятливого впливу при тривалому регулярному застосуванні препарату (протягом більше 12 місяців) у пацієнтів з обструкцією дихальних шляхів. Флутиказону пропіонат: абсолютна біодоступність інгаляційного флутиказону пропіонату у здорових людей варіює залежно від інгалятора, що використовується, при введенні комбінації салметеролу і флутиказону пропіонату за допомогою дозованого аерозолю для інгаляцій вона становить 5.3. У пацієнтів з бронхіальною астмою та ХОЗЛ спостерігаються нижчі концентрації флутиказону пропіонату у плазмі крові. Системна абсорбція відбувається переважно через легені. Спочатку вона швидше, але потім її швидкість сповільнюється. Частина інгаляційної дози може бути проковтнута, але ця частина робить мінімальний внесок у системну абсорбцію внаслідок низької розчинності флутиказону пропіонату у воді та через його пресистемний метаболізм; біодоступність із шлунково-кишкового тракту становить менше 1%. У міру збільшення інгаляційної дози спостерігається лінійне збільшення концентрації флутиказону пропіонату у плазмі. Розподіл Немає даних про розподіл салметеролу. Флутиказона пропіонат має великий Vd у рівноважному стані (близько 300 л) і має порівняно високий рівень зв'язування з білками плазми (91%). Метаболізм Результати дослідження in vitro показали, що салметерол екстенсивно метаболізується під дією ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450 до -гідроксисалметеролу шляхом аліфатичного окислення. При дослідженні з повторним дозуванням салметеролу та еритроміцину у здорових добровольців були відсутні клінічно значущі зміни фармакодинамічних ефектів при прийомі 500 мг еритроміцину 3 рази на добу. Проте дослідження взаємодії салметеролу та кетоконазолу показало значне збільшення концентрації салметеролу у плазмі крові. Флутиказону пропіонат швидко елімінується з крові, головним чином у результаті метаболізму під дією ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450 до неактивного карбоксильного метаболіту. Необхідно бути обережними при одночасному застосуванні відомих інгібіторів CYP3A4 та флутиказону пропіонату, оскільки в таких ситуаціях можливе підвищення вмісту останнього в плазмі. Виведення Немає даних щодо виведення салметеролу. Розподіл флутиказону пропіонату характеризується швидким кліренсом з плазми (1150 мл/хв) і кінцевим T1/2, рівним приблизно 8 год.ФармакодинамікаМеханізм дії Препарат Серетид® - комбінований препарат, який містить салметерол і флутиказону пропіонат, що мають різні механізми дії. Салметерол запобігає виникненню симптомів бронхоспазму, флутиказону пропіонат покращує легеневу функцію та запобігає загостренню захворювання. Препарат Серетид через зручніший режим дозування може бути альтернативою для пацієнтів, які одночасно отримують агоніст β2-адренорецепторів та інгаляційний глюкокортикоїд з різних інгаляторів. Салметерол - це селективний довготривалий (до 12 годин) агоніст β2-адренорецепторів, що має довгий бічний ланцюг, який зв'язується із зовнішнім доменом рецептора. Фармакологічні властивості салметеролу забезпечують більш ефективний захист від бронхоконстрикції, що індукується гістаміном, і більш тривалу бронходилатацію (тривалістю не менше 12 годин), ніж агоністи β2-адренорецепторів короткої дії. In vitro дослідження показали, що салметерол є потужним інгібітором вивільнення з легких людини медіаторів опасистих клітин, таких як гістамін, лейкотрієни та простагландин D2, і має тривалий період дії. Салметерол пригнічує ранню та пізню фази відповіді на інгаляційні алергени. Інгібування пізньої фази відповіді зберігається протягом більше 30 годин після прийому разової дози, тоді як бронходилатируючий ефект вже відсутній. Одноразове введення салметеролу послаблює гіперреактивність бронхіального дерева. Це свідчить про те, що салметерол крім бронхорозширювальної активності має додаткову дію, не пов'язану з розширенням бронхів, клінічна значущість якого остаточно не встановлена. Цей механізм дії відрізняється від протизапального ефекту кортикостероїдів. Флутиказону пропіонат відноситься до групи кортикостероїдів для місцевого застосування і при інгаляційному введенні в рекомендованих дозах виявляє виражену протизапальну та протиалергічну дію в легенях, що призводить до зменшення клінічної симптоматики, зниження частоти загострень бронхіальної астми. Флутиказону пропіонат не викликає небажаних явищ, що спостерігаються при системному прийомі кортикостероїдів. При тривалому застосуванні інгаляційного флутиказону пропіонату добова секреція гормонів кори надниркових залоз залишається в межах норми як у дорослих, так і у дітей навіть при використанні в максимальних дозах, що рекомендуються. Після переведення пацієнтів, які отримують інші інгаляційні кортикостероїди, на прийом флутиказону пропіонату добова секреція гормонів кори надниркових залоз поступово покращується, незважаючи на попереднє та поточне періодичне використання пероральних стероїдів. Це вказує на відновлення функції надниркових залоз на фоні інгаляційного застосування флутиказону пропіонату. При тривалому застосуванні флутиказону пропіонату резервна функція кори надниркових залоз також залишається в межах норми, про що свідчить нормальне збільшення вироблення кортизолу у відповідь на відповідну стимуляцію (необхідно враховувати,що залишкове зниження адреналового резерву, викликаного попередньою терапією, може зберігатися протягом тривалого часу).ІнструкціяПеревірка інгалятора Перед першим використанням інгалятора, або якщо інгалятор не використовувався тиждень або більше, видаляють ковпачок з мундштука, злегка стиснувши ковпачок з боків, тримають інгалятор між великим і іншими пальцями однієї руки, таким чином, щоб великий палець знаходився на підставі під мундштуком, добре струшують інгалятор і випускають два струмені у повітря, щоб переконатися, що інгалятор працює. Використання інгалятора Зняти ковпачок із мундштука, злегка стиснувши ковпачок із боків. Оглянути інгалятор зовні та зсередини, включаючи мундштук, щодо виявлення сторонніх предметів. Добре струсити інгалятор, щоб переконатися, що будь-які сторонні предмети видалені, і вміст інгалятора рівномірно перемішався. Взяти інгалятор між великим пальцем та рештою пальців однієї руки у вертикальному положенні дном вгору, при цьому великий палець повинен розташовуватися на підставі під мундштуком. Видихнути настільки глибоко, наскільки можливо, потім помістити мундштук у рот між зубами, зімкнувши губи навколо нього, але не прикусуючи мундштук. Відразу після початку вдиху через рот натиснути на верхівку інгалятора, щоб здійснити розпилення препарату Серетид, при цьому продовжувати глибоко і повільно вдихати. Затримуючи дихання, вийняти інгалятор із рота та прибрати палець із верхівки інгалятора. Продовжувати затримувати подих настільки довго, наскільки це можливо. Для другого розпилення слід утримувати інгалятор вертикально і приблизно через 30 сек повторити пункти 3-7. Після застосування інгалятора необхідно прополоскати рот водою і виплюнути її. Негайно закрити ковпачок мундштука шляхом натискання та защіпки в потрібному положенні. Якщо клацання не відбувається, поверніть ковпачок мундштука і спробуйте ще раз закрити мундштук. Не натискайте на ковпачок із зусиллям. Препарат може застосовуватися через спейсер. Увага! Виконуючи пункти 5, 6 та 7, не можна поспішати. Слід починати вдих якнайповільніше, безпосередньо перед натисканням на клапан інгалятора. Перші кілька разів рекомендується попрактикуватися перед дзеркалом. Якщо Ви бачите "туман", що виходить з верхньої частини інгалятора або з куточків рота, Вам слід почати все заново, починаючи з пункту 2. Якщо лікар дав Вам інші інструкції щодо користування інгалятором, то суворо дотримуйтесь їх. Зверніться до лікаря, якщо у Вас виникнуть труднощі з використанням інгалятора. Діти Маленьким дітям може бути потрібна допомога при використанні інгалятора, і їм повинні допомагати дорослі. Дочекайтеся, коли дитина зробить видих, і введіть інгалятор в дію в момент початку вдиху. Вправляйтеся у використанні інгалятора разом із дитиною. Діти старшого віку та дорослі зі слабкими руками повинні тримати інгалятор двома руками. При цьому обидва вказівні пальці повинні розташовуватися на верхній частині інгалятора, а обидва великі пальці - на підставі нижче за мундштук. Очищення інгалятора Інгалятор необхідно чистити не рідше одного разу на тиждень. Видаліть захисний ковпачок із мундштука. Не виймайте металевий балончик із пластикового кожуха. Сухою тканиною або ватним тампоном протріть мундштук та пластиковий кожух зсередини та зовні. Закрийте мундштук захисним ковпачком. Не занурюйте металевий балон у воду.Показання до застосуванняПрепарат Серетид® призначений для регулярного лікування бронхіальної астми, якщо показана комбінована терапія бета2-адреноміметиком тривалої дії та інгаляційним глюкокортикостероїдами: пацієнтам з недостатнім контролем захворювання на фоні постійної монотерапії інгаляційними глюкокортикостероїдами при періодичному використанні бета2-адреноміметика короткої дії; пацієнтам з адекватним контролем захворювання на фоні терапії інгаляційним кортикостероїдом та бета2-адреноміметиком тривалої дії; як стартова підтримуюча терапія у пацієнтів з персистуючою бронхіальною астмою за наявності показань до призначення кортикостероїдів для досягнення контролю над захворюванням. Препарат Серетид призначений для підтримуючої терапії у пацієнтів при ХОЗЛ зі значенням ОФВ1Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; дитячий вік до 4 років. З обережністю Як і всі інші інгаляційні препарати, що містять кортикостероїди, препарат Серетид слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з гострим або латентним туберкульозом легень. Препарат Серетид слід призначати з обережністю при тиреотоксикозі. Препарат Серетид слід застосовувати з обережністю при грибкових, вірусних або бактеріальних інфекціях органів дихання. При прийомі будь-яких препаратів групи симпатоміметиків, особливо при перевищенні терапевтичних доз, можливий розвиток серцево-судинних явищ, як збільшення систолічного АТ і ЧСС. З цієї причини препарат Серетид слід з обережністю призначати пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями, у т.ч. аритміями, такими як суправентрикулярна тахікардія та екстрасистолія, шлуночкова екстрасистолія, фібриляція передсердь. Усі симпатоміметичні препарати у дозуваннях, що перевищують терапевтичні, можуть спричинити транзиторне зниження рівня калію у сироватці крові. Тому препарат Серетид слід з обережністю призначати пацієнтам із гіпокаліємією. Будь-який інгаляційний кортикостероїд може викликати системні ефекти, особливо при тривалому використанні у високих дозах. Тому препарат слід застосовувати з обережністю при глаукомі, катаракті, остеопорозі. Є дуже рідкісні повідомлення про підвищення рівня глюкози в крові, тому хворим на цукровий діабет слід застосовувати препарат Серетид з обережністю.Вагітність та лактаціяФертильність Відсутні дані щодо впливу на фертильність у людини. У дослідженнях на тваринах не було виявлено впливу флутиказону пропіонату або салметеролу ксинафоату на фертильність самців чи самок. Вагітність Дані щодо застосування препарату у вагітних жінок обмежені. Застосування під час вагітності можливе лише у випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Відповідно до результатів ретроспективного дослідження, не виявлено підвищеного ризику виникнення серйозних вроджених вад розвитку (СВПР) після впливу флутиказону пропіонату протягом І триместру вагітності порівняно з іншими інгаляційними кортикостеродами. При проведенні досліджень репродуктивної токсичності у тварин з введенням кожного компонента препарату окремо, так і їх комбінації, було виявлено вплив на плід надлишкових системних концентрацій активного бета2-адреноміметика і кортикостероїдів. Великий досвід клінічного застосування препаратів даного класу свідчить, що з використанням терапевтичних доз описані ефекти є клінічно значущими. Період грудного вигодовування Концентрація салметеролу та флутиказону пропіонату в плазмі крові після вдихання препарату в терапевтичних дозах вкрай низька, тому їх концентрація у грудному молоці має бути такою ж низькою. Це підтверджується дослідженнями тварин, у молоці яких визначалися низькі концентрації препарату. Супутніх даних щодо грудного молока у жінок немає. Застосування препарату в період грудного вигодовування допустиме лише у випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для дитини. Протипоказання: застосування препарату дітям віком до 4 років.Побічна діяУсі небажані реакції, представлені нижче, характерні для діючих речовин - салметеролу та флутиказону пропіонату окремо. Профіль небажаних реакцій препарату Серетид не відрізняється від профілю небажаних реакцій його діючих речовин. Небажані реакції, представлені нижче, перераховані відповідно до ураження органів і систем органів і частотою народження. Частота народження визначається наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 і Дані клінічних досліджень Частота народження небажаних реакцій Інфекційні та паразитарні захворювання: часто – кандидоз ротової порожнини та глотки, пневмонія (у пацієнтів з ХОЗЛ); рідко – кандидоз стравоходу. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості: нечасто – шкірні реакції гіперчутливості, задишка; рідко – анафілактичні реакції. З боку ендокринної системи: можливі системні ефекти: нечасто – катаракта; рідко – глаукома. З боку обміну речовин та харчування: нечасто – гіперглікемія; дуже рідко – гіпокаліємія. Порушення психіки: нечасто – тривожність, порушення сну; рідко – зміни у поведінці, в т.ч. гіперактивність та дратівливість (особливо у дітей). З боку нервової системи: дуже часто – головний біль; нечасто – тремор. З боку серця: нечасто – прискорене серцебиття, тахікардія, фібриляція передсердь; рідко - аритмія, включаючи шлуночкову екстрасистолію, надшлуночкову тахікардію та екстрасистолію. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто - захриплість голосу та/або дисфонія; нечасто – подразнення глотки. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – синці. З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: часто – м'язові спазми, артралгія. Дані післяреєстраційних спостережень Частота народження небажаних реакцій З боку імунної системи: реакції гіперчутливості: рідко – ангіоневротичний набряк (головним чином набряк обличчя та ротоглотки), бронхоспазм. З боку ендокринної системи: можливі системні ефекти рідко – синдром Кушинга, кушінгоїдні симптоми, пригнічення функції надниркових залоз, затримка росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кісткової тканини. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко – парадоксальний бронхоспазм.Взаємодія з лікарськими засобамиЧерез небезпеку розвитку бронхоспазму слід уникати застосування селективних та неселективних бета-адреноблокаторів, за винятком тих випадків, коли вони вкрай необхідні пацієнтові. У звичайних ситуаціях інгаляції флутиказону пропіонату супроводжуються низькими концентраціями його в плазмі внаслідок інтенсивного метаболізму при "першому проходженні" та високого системного кліренсу під впливом ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450 у кишечнику та печінці. Завдяки цьому клінічно значуща взаємодія за участю флутиказону пропіонату є малоймовірною. Дослідження лікарської взаємодії показало, що ритонавір – високоактивний інгібітор ізоферменту CYP3A4 – може викликати різке підвищення концентрації флутиказону пропіонату в плазмі, внаслідок чого суттєво знижуються концентрації сироваткового кортизолу. У період післяреєстраційних спостережень були отримані повідомлення про клінічно значущі лікарські взаємодії у пацієнтів, які одночасно отримували флутиказону пропіонат (інтраназально або інгаляційно) та ритонавір. Ці взаємодії викликали системні побічні ефекти, властиві кортикостероїдам, такі як синдром Кушинга і пригнічення функції надниркових залоз. Зважаючи на сказане, слід уникати одночасного застосування флутиказону пропіонату та ритонавіру, крім тих випадків, коли потенційна користь для пацієнта перевищує ризик системних побічних ефектів кортикостероїдів. Дослідження показали, що інші інгібітори ізоферменту CYP3A4 викликають мізерно мале (еритроміцин) та незначне (кетоконазол) підвищення вмісту флутиказону пропіонату в плазмі, при якому практично не знижуються концентрації сироваткового кортизолу. Незважаючи на це, рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні флутиказону пропіонату та сильних інгібіторів CYP3A4 (наприклад, кетоконазолу), оскільки при таких комбінаціях не виключається ймовірність підвищення концентрації флутиказону пропіонату в плазмі, що може потенційно збільшити системні ефекти. При дослідженні взаємодії лікарських препаратів було виявлено, що застосування супутньої системної терапії кетоконазолу значно підвищує концентрацію салметеролу в плазмі крові (збільшення Cmax в 1.4 рази і AUC в 15 разів). Це може призвести до подовження інтервалу QTc. Слід бути обережними при сумісному призначенні сильних інгібіторів CYP3A4 (наприклад, кетоконазолу) і салметеролу. Похідні ксантину, кортикостероїдів та діуретики підвищують ризик розвитку гіпокаліємії (особливо у пацієнтів із загостренням бронхіальної астми, при гіпоксії). Інгібітори МАО та трициклічні антидепресанти збільшують ризик розвитку побічних ефектів із боку серцево-судинної системи. Препарат Серетид сумісний з кромогліцієвою кислотою.Спосіб застосування та дозиПрепарат Серетид призначений тільки для інгаляцій. Пацієнт повинен бути поінформований про те, що для отримання оптимального ефекту препарат слід застосовувати регулярно, навіть за відсутності клінічних симптомів бронхіальної астми та ХОЗЛ. Лікар повинен регулярно оцінювати ефективність лікування пацієнта. Визначення тривалості курсу терапії та зміна дози препарату можливе лише за рекомендацією лікаря. Бронхіальна астма Дозу препарату Серетид слід знижувати до найнижчої дози, що забезпечує ефективний контроль симптомів. Якщо прийом препарату Серетид 2 рази на добу забезпечує контроль над симптомами, в рамках зниження дози до мінімально ефективної можливе зниження частоти прийому препарату до 1 разу на добу. Пацієнту слід призначати таку форму препарату Серетид, яка містить дозу флутиказону пропіонату, що відповідає тяжкості захворювання. Якщо терапія інгаляційними глюкокортикостероїдами не забезпечує адекватний контроль над захворюванням, то їх заміна на препарат Серетид у дозі, терапевтично еквівалентній дозі ГКС, що вводяться, може поліпшити контроль перебігу бронхіальної астми. У пацієнтів, у яких можна контролювати перебіг бронхіальної астми виключно за допомогою інгаляційних кортикостероїдів, їх заміна на препарат Серетид може дозволити знизити дозу кортикостероїдів, необхідну для контролю перебігу астми. Рекомендовані дози Дорослі та діти 12 років і старші: дві інгаляції (25 мкг салметеролу та 50 мкг флутиказону пропіонату) 2 рази/добу, або дві інгаляції (25 мкг салметеролу та 125 мкг флутиказону пропіонату) 2 рази/2 та 250 мкг флутиказону пропіонату) 2 рази/добу. Діти 4 років і старші: дві інгаляції (25 мкг салметеролу та 50 мкг флутиказону пропіонату) 2 рази на добу. На даний час немає даних про застосування препарату Серетид у дітей віком до 4 років. Хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ) Для дорослих пацієнтів максимальна рекомендована доза становить дві інгаляції (25 мкг салметеролу та 250 мкг флутиказону пропіонату) 2 рази на добу. Особливі групи пацієнтів Немає необхідності знижувати дозу препарату Серетид у пацієнтів похилого віку, а також у пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки.ПередозуванняНе рекомендується призначення препарату у дозах, що перевищують зазначені у розділі інструкції. Дуже важливо регулярно переглядати режим дозування пацієнта та знижувати дозу до найнижчої з рекомендованих доз, що забезпечує ефективний контроль над захворюванням. Симптоми Очікувані симптоми та ознаки передозування салметеролу типові для надмірної бета2-адренергічної стимуляції, і включають тремор, головний біль, тахікардію, підвищення систолічного артеріального тиску та гіпокаліємію. Гостре передозування флутиказону пропіонатом при інгаляційному введенні може спровокувати тимчасове пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи. Зазвичай це вимагає прийняття якихось екстрених заходів, оскільки нормальна функція надниркових залоз відновлюється протягом кількох днів. При прийомі препарату в дозах вище рекомендованих протягом тривалого періоду часу можливе значне пригнічення функції кори надниркових залоз. Описані рідкісні випадки гострого адреналового кризу, які виникали переважно у дітей, які отримували дози препарату вище за рекомендовані протягом тривалого часу (кілька місяців або років). Гострий адреналовий криз проявляється гіпоглікемією, що супроводжується сплутаністю свідомості та/або судомами. До ситуацій, які можуть бути пусковими факторами гострого адреналового кризу, відносяться травма, хірургічне втручання, інфекція або будь-яке швидке зниження дози флутиказону пропіонату, що вдихається, до складу препарату Серетид®. Лікування Відсутнє специфічне лікування передозування салметеролу та флутиказону пропіонату. У разі передозування слід проводити підтримуючу терапію та спостерігати за станом пацієнта. При хронічному передозуванні рекомендується проводити контроль резервної функції кори надниркових залоз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат Серетид не призначений для полегшення гострих симптомів, оскільки в таких випадках слід застосовувати швидко- та короткодіючий інгаляційний бронходилататор (наприклад, сальбутамол). Пацієнтів потрібно поінформувати про те, щоб вони завжди мали під рукою препарат для усунення гострих симптомів. Комбінація салметеролу і флутиказону пропіонату може використовуватися для початкової підтримуючої терапії у пацієнтів з персистуючою бронхіальною астмою (щоденне виникнення симптомів або щоденне використання засобів для усунення нападів) за наявності показань до призначення кортикостероїдів та приблизного їх дозування. Частіше застосування бронходилататорів короткої дії для полегшення симптомів свідчить про погіршення контролю захворювання, і в таких ситуаціях пацієнт повинен звертатися до лікаря. Раптове погіршення контролю бронхоспастичного синдрому, що посилюється, становить потенційну загрозу життю, і в таких ситуаціях пацієнт теж повинен звертатися до лікаря. Лікар повинен розглянути можливість призначення вищої дози кортикостероїдів. Якщо доза препарату Серетид® не забезпечує адекватний контроль захворювання, пацієнт теж повинен звернутися до лікаря. Пацієнтам з астмою не можна різко припиняти лікування препаратом Серетид через небезпеку розвитку загострення, дозу препарату слід знижувати поступово під контролем лікаря. У пацієнтів з ХОЗЛ відміна препарату може супроводжуватися симптомами декомпенсації та потребує спостереження лікаря. У клінічних дослідженнях отримано дані про збільшення частоти пневмонії у пацієнтів з ХОЗЛ, які одержують препарат Серетид. Лікарям слід пам'ятати про можливість розвитку пневмонії при ХОЗЛ, оскільки клінічна картина пневмонії та загострення ХОЗЛ часто схожі. Будь-який інгаляційний кортикостероїд може викликати системні ефекти, особливо при тривалому використанні у високих дозах; однак ймовірність виникнення таких симптомів набагато нижча, ніж при лікуванні пероральними кортикостероїдами. Можливі системні реакції включають синдром Кушинга, кушінгоїдні риси, пригнічення функції надниркових залоз, затримку росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, катаракту та глаукому. Тому при лікуванні бронхіальної астми важливо знижувати дозу до найнижчої дози, що забезпечує ефективний контроль над захворюванням. В екстрених та планових ситуаціях, здатних викликати стрес, завжди необхідно пам'ятати про можливість пригнічення надниркових залоз і бути готовим до застосування кортикостероїдів. При проведенні реанімаційних заходів чи хірургічних втручань потрібно визначення ступеня надниркової недостатності. Рекомендується регулярно вимірювати зростання дітей, які отримують тривалу терапію інгаляційними глюкокортикостероїдами. Зважаючи на можливість пригнічення надниркових залоз, пацієнтів, переведених з пероральних кортикостероїдів на інгаляційну терапію флутиказону пропіонатом, слід лікувати з особливою обережністю та регулярно контролювати у них функцію кори надниркових залоз. Після початку лікування інгаляційним флутиказоном пропіонатом системні глюкокортикоїди слід скасовувати поступово, і такі пацієнти повинні мати при собі спеціальну картку пацієнта, що містить вказівку про можливу потребу в додатковому введенні глюкокортикостероїдів у стресових ситуаціях. У хворих із загостренням бронхіальної астми, гіпоксією необхідно контролювати концентрацію іонів К+ у плазмі. Є дуже рідкісні повідомлення про підвищення рівня глюкози в крові і слід пам'ятати, призначаючи комбінацію салметеролу і флутиказону пропіонату хворим на цукровий діабет. У постреєстраційний період були отримані повідомлення про клінічно значущу лікарську взаємодію між флутиказону пропіонатом і ритонавіром, що призводить до системних ефектів кортикостероїдів, включаючи синдром Кушинга та пригнічення функції надниркових залоз. Тому рекомендується уникати спільного застосування флутиказону пропіонату та ритонавіру, за винятком випадків, коли потенційна користь для пацієнта перевищує ризик, пов'язаний із системними ефектами кортикостероїдів. Дані клінічного дослідження безпеки салметеролу, що додається до терапії бронхіальної астми, порівняно з плацебо показали, що частота летальних наслідків, зумовлених бронхіальною астмою, була значно вищою в групі салметеролу. При прийомі салметеролу, порівняно з плацебо, ризик серйозних небажаних реакцій з боку дихальної системи або летального результату у пацієнтів афро-американського походження, імовірно, вищий, ніж у інших пацієнтів. Значення фармакогенетичних факторів чи інших причин невідоме. Вплив, супутній застосуванню кортикостероїдів на ризик виникнення летальних наслідків у пацієнтів з астмою в цьому дослідженні не вивчався. Як і інші інгаляційні препарати, препарат Серетид може викликати парадоксальний бронхоспазм, що виявляється наростанням задишки безпосередньо після застосування. У цьому випадку слід негайно застосувати швидко- та короткодіючий інгаляційний бронходилататор, відмінити препарат Серетид, обстежити пацієнта та розпочати, при необхідності, альтернативну терапію. Є повідомлення про побічні реакції, пов'язані з фармакологічною дією бета2-антагоністів, таких як тремор, суб'єктивне почуття серцебиття та головний біль. Однак дані реакції носять короткочасний характер, і їхня вираженість зменшується при регулярній терапії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У клінічних дослідженнях не отримано даних щодо впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами, проте слід враховувати побічні дії, які може спричинити препарат.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
936,00 грн
474,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаАерозоль для інгаляцій дозований – 1 доза: Активні речовини: салметеролу ксинафоат* – 36.3 мкг, що відповідає вмісту салметеролу – 25 мкг; флутиказону пропіонат* – 50/125/200 мкг; Допоміжні речовини: 1,1,1,2-тетрафторетан – до 75 мг. * До складу включено надлишок до 10% салметеролу ксинафоату і до 15% флутиказону пропіонату для компенсації втрат під час виробництва та в дозуючому пристрої всередині інгалятора (у наведеному складі надлишок не враховується). 120 доз - інгалятори алюмінієві (1) із пластмасовим розпилювачем - пачки картонні.Опис лікарської формиАерозоль для інгаляцій дозований як суспензії білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб (бета2-адреноміметик селективний+глюкокортикостероїд місцевий)ФармакокінетикаНемає даних, що свідчать, що при сумісному інгаляційному введенні салметерол і флутиказону пропіонат впливають на фармакокінетику один одного, і тому фармакокінетичні характеристики кожного компонента препарату Серетид можна розглядати окремо. Дослідження, проведене за участю 15 здорових добровольців, які одночасно отримували салметерол (інгаляційне введення 50 мкг 2 рази/добу) та інгібітор ізоферменту CYP3A4 - кетоконазол (пероральний прийом 400 мг 1 раз/сут) протягом 7 днів, показало значне підвищення. плазмі крові (збільшення Cmax у 1.4 рази та AUC у 15 разів). Не відзначалося збільшення накопичення салметеролу прийому повторних доз. У трьох пацієнтів лікування було відмінено через подовження інтервалу QTc або прискореного серцебиття із синусовою тахікардією. В інших 12 пацієнтів одночасне застосування салметеролу та кетоконазолу не мало клінічно значущого ефекту на ЧСС, рівень калію в крові або тривалість інтервалу QTc. Всмоктування Салметерол діє місцево в легеневих тканинах, тому його вміст у плазмі не є показником терапевтичних ефектів. Дані про його фармакокінетику дуже обмежені через технічні проблеми: при інгаляції в терапевтичних дозах його Cmax у плазмі вкрай низька (близько 200 пг/мл і нижче). Після регулярних інгаляцій салметеролом у крові вдається виявити гідроксинафтоєву кислоту, Css якої складають близько 100 нг/мл. Ці концентрації в 1000 разів нижчі за Css, що спостерігалися в дослідженнях токсичності. Не спостерігалося несприятливого впливу при тривалому регулярному застосуванні препарату (протягом більше 12 місяців) у пацієнтів з обструкцією дихальних шляхів. Флутиказону пропіонат: абсолютна біодоступність інгаляційного флутиказону пропіонату у здорових людей варіює залежно від інгалятора, що використовується, при введенні комбінації салметеролу і флутиказону пропіонату за допомогою дозованого аерозолю для інгаляцій вона становить 5.3. У пацієнтів з бронхіальною астмою та ХОЗЛ спостерігаються нижчі концентрації флутиказону пропіонату у плазмі крові. Системна абсорбція відбувається переважно через легені. Спочатку вона швидше, але потім її швидкість сповільнюється. Частина інгаляційної дози може бути проковтнута, але ця частина робить мінімальний внесок у системну абсорбцію внаслідок низької розчинності флутиказону пропіонату у воді та через його пресистемний метаболізм; біодоступність із шлунково-кишкового тракту становить менше 1%. У міру збільшення інгаляційної дози спостерігається лінійне збільшення концентрації флутиказону пропіонату у плазмі. Розподіл Немає даних про розподіл салметеролу. Флутиказона пропіонат має великий Vd у рівноважному стані (близько 300 л) і має порівняно високий рівень зв'язування з білками плазми (91%). Метаболізм Результати дослідження in vitro показали, що салметерол екстенсивно метаболізується під дією ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450 до -гідроксисалметеролу шляхом аліфатичного окислення. При дослідженні з повторним дозуванням салметеролу та еритроміцину у здорових добровольців були відсутні клінічно значущі зміни фармакодинамічних ефектів при прийомі 500 мг еритроміцину 3 рази на добу. Проте дослідження взаємодії салметеролу та кетоконазолу показало значне збільшення концентрації салметеролу у плазмі крові. Флутиказону пропіонат швидко елімінується з крові, головним чином у результаті метаболізму під дією ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450 до неактивного карбоксильного метаболіту. Необхідно бути обережними при одночасному застосуванні відомих інгібіторів CYP3A4 та флутиказону пропіонату, оскільки в таких ситуаціях можливе підвищення вмісту останнього в плазмі. Виведення Немає даних щодо виведення салметеролу. Розподіл флутиказону пропіонату характеризується швидким кліренсом з плазми (1150 мл/хв) і кінцевим T1/2, рівним приблизно 8 год.ФармакодинамікаМеханізм дії Препарат Серетид® - комбінований препарат, який містить салметерол і флутиказону пропіонат, що мають різні механізми дії. Салметерол запобігає виникненню симптомів бронхоспазму, флутиказону пропіонат покращує легеневу функцію та запобігає загостренню захворювання. Препарат Серетид через зручніший режим дозування може бути альтернативою для пацієнтів, які одночасно отримують агоніст β2-адренорецепторів та інгаляційний глюкокортикоїд з різних інгаляторів. Салметерол - це селективний довготривалий (до 12 годин) агоніст β2-адренорецепторів, що має довгий бічний ланцюг, який зв'язується із зовнішнім доменом рецептора. Фармакологічні властивості салметеролу забезпечують більш ефективний захист від бронхоконстрикції, що індукується гістаміном, і більш тривалу бронходилатацію (тривалістю не менше 12 годин), ніж агоністи β2-адренорецепторів короткої дії. In vitro дослідження показали, що салметерол є потужним інгібітором вивільнення з легких людини медіаторів опасистих клітин, таких як гістамін, лейкотрієни та простагландин D2, і має тривалий період дії. Салметерол пригнічує ранню та пізню фази відповіді на інгаляційні алергени. Інгібування пізньої фази відповіді зберігається протягом більше 30 годин після прийому разової дози, тоді як бронходилатируючий ефект вже відсутній. Одноразове введення салметеролу послаблює гіперреактивність бронхіального дерева. Це свідчить про те, що салметерол крім бронхорозширювальної активності має додаткову дію, не пов'язану з розширенням бронхів, клінічна значущість якого остаточно не встановлена. Цей механізм дії відрізняється від протизапального ефекту кортикостероїдів. Флутиказону пропіонат відноситься до групи кортикостероїдів для місцевого застосування і при інгаляційному введенні в рекомендованих дозах виявляє виражену протизапальну та протиалергічну дію в легенях, що призводить до зменшення клінічної симптоматики, зниження частоти загострень бронхіальної астми. Флутиказону пропіонат не викликає небажаних явищ, що спостерігаються при системному прийомі кортикостероїдів. При тривалому застосуванні інгаляційного флутиказону пропіонату добова секреція гормонів кори надниркових залоз залишається в межах норми як у дорослих, так і у дітей навіть при використанні в максимальних дозах, що рекомендуються. Після переведення пацієнтів, які отримують інші інгаляційні кортикостероїди, на прийом флутиказону пропіонату добова секреція гормонів кори надниркових залоз поступово покращується, незважаючи на попереднє та поточне періодичне використання пероральних стероїдів. Це вказує на відновлення функції надниркових залоз на фоні інгаляційного застосування флутиказону пропіонату. При тривалому застосуванні флутиказону пропіонату резервна функція кори надниркових залоз також залишається в межах норми, про що свідчить нормальне збільшення вироблення кортизолу у відповідь на відповідну стимуляцію (необхідно враховувати,що залишкове зниження адреналового резерву, викликаного попередньою терапією, може зберігатися протягом тривалого часу).ІнструкціяПеревірка інгалятора Перед першим використанням інгалятора, або якщо інгалятор не використовувався тиждень або більше, видаляють ковпачок з мундштука, злегка стиснувши ковпачок з боків, тримають інгалятор між великим і іншими пальцями однієї руки, таким чином, щоб великий палець знаходився на підставі під мундштуком, добре струшують інгалятор і випускають два струмені у повітря, щоб переконатися, що інгалятор працює. Використання інгалятора Зняти ковпачок із мундштука, злегка стиснувши ковпачок із боків. Оглянути інгалятор зовні та зсередини, включаючи мундштук, щодо виявлення сторонніх предметів. Добре струсити інгалятор, щоб переконатися, що будь-які сторонні предмети видалені, і вміст інгалятора рівномірно перемішався. Взяти інгалятор між великим пальцем та рештою пальців однієї руки у вертикальному положенні дном вгору, при цьому великий палець повинен розташовуватися на підставі під мундштуком. Видихнути настільки глибоко, наскільки можливо, потім помістити мундштук у рот між зубами, зімкнувши губи навколо нього, але не прикусуючи мундштук. Відразу після початку вдиху через рот натиснути на верхівку інгалятора, щоб здійснити розпилення препарату Серетид, при цьому продовжувати глибоко і повільно вдихати. Затримуючи дихання, вийняти інгалятор із рота та прибрати палець із верхівки інгалятора. Продовжувати затримувати подих настільки довго, наскільки це можливо. Для другого розпилення слід утримувати інгалятор вертикально і приблизно через 30 сек повторити пункти 3-7. Після застосування інгалятора необхідно прополоскати рот водою і виплюнути її. Негайно закрити ковпачок мундштука шляхом натискання та защіпки в потрібному положенні. Якщо клацання не відбувається, поверніть ковпачок мундштука і спробуйте ще раз закрити мундштук. Не натискайте на ковпачок із зусиллям. Препарат може застосовуватися через спейсер. Увага! Виконуючи пункти 5, 6 та 7, не можна поспішати. Слід починати вдих якнайповільніше, безпосередньо перед натисканням на клапан інгалятора. Перші кілька разів рекомендується попрактикуватися перед дзеркалом. Якщо Ви бачите "туман", що виходить з верхньої частини інгалятора або з куточків рота, Вам слід почати все заново, починаючи з пункту 2. Якщо лікар дав Вам інші інструкції щодо користування інгалятором, то суворо дотримуйтесь їх. Зверніться до лікаря, якщо у Вас виникнуть труднощі з використанням інгалятора. Діти Маленьким дітям може бути потрібна допомога при використанні інгалятора, і їм повинні допомагати дорослі. Дочекайтеся, коли дитина зробить видих, і введіть інгалятор в дію в момент початку вдиху. Вправляйтеся у використанні інгалятора разом із дитиною. Діти старшого віку та дорослі зі слабкими руками повинні тримати інгалятор двома руками. При цьому обидва вказівні пальці повинні розташовуватися на верхній частині інгалятора, а обидва великі пальці - на підставі нижче за мундштук. Очищення інгалятора Інгалятор необхідно чистити не рідше одного разу на тиждень. Видаліть захисний ковпачок із мундштука. Не виймайте металевий балончик із пластикового кожуха. Сухою тканиною або ватним тампоном протріть мундштук та пластиковий кожух зсередини та зовні. Закрийте мундштук захисним ковпачком. Не занурюйте металевий балон у воду.Показання до застосуванняПрепарат Серетид® призначений для регулярного лікування бронхіальної астми, якщо показана комбінована терапія бета2-адреноміметиком тривалої дії та інгаляційним глюкокортикостероїдами: пацієнтам з недостатнім контролем захворювання на фоні постійної монотерапії інгаляційними глюкокортикостероїдами при періодичному використанні бета2-адреноміметика короткої дії; пацієнтам з адекватним контролем захворювання на фоні терапії інгаляційним кортикостероїдом та бета2-адреноміметиком тривалої дії; як стартова підтримуюча терапія у пацієнтів з персистуючою бронхіальною астмою за наявності показань до призначення кортикостероїдів для досягнення контролю над захворюванням. Препарат Серетид призначений для підтримуючої терапії у пацієнтів при ХОЗЛ зі значенням ОФВ1Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; дитячий вік до 4 років. З обережністю Як і всі інші інгаляційні препарати, що містять кортикостероїди, препарат Серетид слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з гострим або латентним туберкульозом легень. Препарат Серетид слід призначати з обережністю при тиреотоксикозі. Препарат Серетид слід застосовувати з обережністю при грибкових, вірусних або бактеріальних інфекціях органів дихання. При прийомі будь-яких препаратів групи симпатоміметиків, особливо при перевищенні терапевтичних доз, можливий розвиток серцево-судинних явищ, як збільшення систолічного АТ і ЧСС. З цієї причини препарат Серетид слід з обережністю призначати пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями, у т.ч. аритміями, такими як суправентрикулярна тахікардія та екстрасистолія, шлуночкова екстрасистолія, фібриляція передсердь. Усі симпатоміметичні препарати у дозуваннях, що перевищують терапевтичні, можуть спричинити транзиторне зниження рівня калію у сироватці крові. Тому препарат Серетид слід з обережністю призначати пацієнтам із гіпокаліємією. Будь-який інгаляційний кортикостероїд може викликати системні ефекти, особливо при тривалому використанні у високих дозах. Тому препарат слід застосовувати з обережністю при глаукомі, катаракті, остеопорозі. Є дуже рідкісні повідомлення про підвищення рівня глюкози в крові, тому хворим на цукровий діабет слід застосовувати препарат Серетид з обережністю.Вагітність та лактаціяФертильність Відсутні дані щодо впливу на фертильність у людини. У дослідженнях на тваринах не було виявлено впливу флутиказону пропіонату або салметеролу ксинафоату на фертильність самців чи самок. Вагітність Дані щодо застосування препарату у вагітних жінок обмежені. Застосування під час вагітності можливе лише у випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Відповідно до результатів ретроспективного дослідження, не виявлено підвищеного ризику виникнення серйозних вроджених вад розвитку (СВПР) після впливу флутиказону пропіонату протягом І триместру вагітності порівняно з іншими інгаляційними кортикостеродами. При проведенні досліджень репродуктивної токсичності у тварин з введенням кожного компонента препарату окремо, так і їх комбінації, було виявлено вплив на плід надлишкових системних концентрацій активного бета2-адреноміметика і кортикостероїдів. Великий досвід клінічного застосування препаратів даного класу свідчить, що з використанням терапевтичних доз описані ефекти є клінічно значущими. Період грудного вигодовування Концентрація салметеролу та флутиказону пропіонату в плазмі крові після вдихання препарату в терапевтичних дозах вкрай низька, тому їх концентрація у грудному молоці має бути такою ж низькою. Це підтверджується дослідженнями тварин, у молоці яких визначалися низькі концентрації препарату. Супутніх даних щодо грудного молока у жінок немає. Застосування препарату в період грудного вигодовування допустиме лише у випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для дитини. Протипоказання: застосування препарату дітям віком до 4 років.Побічна діяУсі небажані реакції, представлені нижче, характерні для діючих речовин - салметеролу та флутиказону пропіонату окремо. Профіль небажаних реакцій препарату Серетид не відрізняється від профілю небажаних реакцій його діючих речовин. Небажані реакції, представлені нижче, перераховані відповідно до ураження органів і систем органів і частотою народження. Частота народження визначається наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 і Дані клінічних досліджень Частота народження небажаних реакцій Інфекційні та паразитарні захворювання: часто – кандидоз ротової порожнини та глотки, пневмонія (у пацієнтів з ХОЗЛ); рідко – кандидоз стравоходу. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості: нечасто – шкірні реакції гіперчутливості, задишка; рідко – анафілактичні реакції. З боку ендокринної системи: можливі системні ефекти: нечасто – катаракта; рідко – глаукома. З боку обміну речовин та харчування: нечасто – гіперглікемія; дуже рідко – гіпокаліємія. Порушення психіки: нечасто – тривожність, порушення сну; рідко – зміни у поведінці, в т.ч. гіперактивність та дратівливість (особливо у дітей). З боку нервової системи: дуже часто – головний біль; нечасто – тремор. З боку серця: нечасто – прискорене серцебиття, тахікардія, фібриляція передсердь; рідко - аритмія, включаючи шлуночкову екстрасистолію, надшлуночкову тахікардію та екстрасистолію. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто - захриплість голосу та/або дисфонія; нечасто – подразнення глотки. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – синці. З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: часто – м'язові спазми, артралгія. Дані післяреєстраційних спостережень Частота народження небажаних реакцій З боку імунної системи: реакції гіперчутливості: рідко – ангіоневротичний набряк (головним чином набряк обличчя та ротоглотки), бронхоспазм. З боку ендокринної системи: можливі системні ефекти рідко – синдром Кушинга, кушінгоїдні симптоми, пригнічення функції надниркових залоз, затримка росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кісткової тканини. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко – парадоксальний бронхоспазм.Взаємодія з лікарськими засобамиЧерез небезпеку розвитку бронхоспазму слід уникати застосування селективних та неселективних бета-адреноблокаторів, за винятком тих випадків, коли вони вкрай необхідні пацієнтові. У звичайних ситуаціях інгаляції флутиказону пропіонату супроводжуються низькими концентраціями його в плазмі внаслідок інтенсивного метаболізму при "першому проходженні" та високого системного кліренсу під впливом ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450 у кишечнику та печінці. Завдяки цьому клінічно значуща взаємодія за участю флутиказону пропіонату є малоймовірною. Дослідження лікарської взаємодії показало, що ритонавір – високоактивний інгібітор ізоферменту CYP3A4 – може викликати різке підвищення концентрації флутиказону пропіонату в плазмі, внаслідок чого суттєво знижуються концентрації сироваткового кортизолу. У період післяреєстраційних спостережень були отримані повідомлення про клінічно значущі лікарські взаємодії у пацієнтів, які одночасно отримували флутиказону пропіонат (інтраназально або інгаляційно) та ритонавір. Ці взаємодії викликали системні побічні ефекти, властиві кортикостероїдам, такі як синдром Кушинга і пригнічення функції надниркових залоз. Зважаючи на сказане, слід уникати одночасного застосування флутиказону пропіонату та ритонавіру, крім тих випадків, коли потенційна користь для пацієнта перевищує ризик системних побічних ефектів кортикостероїдів. Дослідження показали, що інші інгібітори ізоферменту CYP3A4 викликають мізерно мале (еритроміцин) та незначне (кетоконазол) підвищення вмісту флутиказону пропіонату в плазмі, при якому практично не знижуються концентрації сироваткового кортизолу. Незважаючи на це, рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні флутиказону пропіонату та сильних інгібіторів CYP3A4 (наприклад, кетоконазолу), оскільки при таких комбінаціях не виключається ймовірність підвищення концентрації флутиказону пропіонату в плазмі, що може потенційно збільшити системні ефекти. При дослідженні взаємодії лікарських препаратів було виявлено, що застосування супутньої системної терапії кетоконазолу значно підвищує концентрацію салметеролу в плазмі крові (збільшення Cmax в 1.4 рази і AUC в 15 разів). Це може призвести до подовження інтервалу QTc. Слід бути обережними при сумісному призначенні сильних інгібіторів CYP3A4 (наприклад, кетоконазолу) і салметеролу. Похідні ксантину, кортикостероїдів та діуретики підвищують ризик розвитку гіпокаліємії (особливо у пацієнтів із загостренням бронхіальної астми, при гіпоксії). Інгібітори МАО та трициклічні антидепресанти збільшують ризик розвитку побічних ефектів із боку серцево-судинної системи. Препарат Серетид сумісний з кромогліцієвою кислотою.Спосіб застосування та дозиПрепарат Серетид призначений тільки для інгаляцій. Пацієнт повинен бути поінформований про те, що для отримання оптимального ефекту препарат слід застосовувати регулярно, навіть за відсутності клінічних симптомів бронхіальної астми та ХОЗЛ. Лікар повинен регулярно оцінювати ефективність лікування пацієнта. Визначення тривалості курсу терапії та зміна дози препарату можливе лише за рекомендацією лікаря. Бронхіальна астма Дозу препарату Серетид слід знижувати до найнижчої дози, що забезпечує ефективний контроль симптомів. Якщо прийом препарату Серетид 2 рази на добу забезпечує контроль над симптомами, в рамках зниження дози до мінімально ефективної можливе зниження частоти прийому препарату до 1 разу на добу. Пацієнту слід призначати таку форму препарату Серетид, яка містить дозу флутиказону пропіонату, що відповідає тяжкості захворювання. Якщо терапія інгаляційними глюкокортикостероїдами не забезпечує адекватний контроль над захворюванням, то їх заміна на препарат Серетид у дозі, терапевтично еквівалентній дозі ГКС, що вводяться, може поліпшити контроль перебігу бронхіальної астми. У пацієнтів, у яких можна контролювати перебіг бронхіальної астми виключно за допомогою інгаляційних кортикостероїдів, їх заміна на препарат Серетид може дозволити знизити дозу кортикостероїдів, необхідну для контролю перебігу астми. Рекомендовані дози Дорослі та діти 12 років і старші: дві інгаляції (25 мкг салметеролу та 50 мкг флутиказону пропіонату) 2 рази/добу, або дві інгаляції (25 мкг салметеролу та 125 мкг флутиказону пропіонату) 2 рази/2 та 250 мкг флутиказону пропіонату) 2 рази/добу. Діти 4 років і старші: дві інгаляції (25 мкг салметеролу та 50 мкг флутиказону пропіонату) 2 рази на добу. На даний час немає даних про застосування препарату Серетид у дітей віком до 4 років. Хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ) Для дорослих пацієнтів максимальна рекомендована доза становить дві інгаляції (25 мкг салметеролу та 250 мкг флутиказону пропіонату) 2 рази на добу. Особливі групи пацієнтів Немає необхідності знижувати дозу препарату Серетид у пацієнтів похилого віку, а також у пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки.ПередозуванняНе рекомендується призначення препарату у дозах, що перевищують зазначені у розділі інструкції. Дуже важливо регулярно переглядати режим дозування пацієнта та знижувати дозу до найнижчої з рекомендованих доз, що забезпечує ефективний контроль над захворюванням. Симптоми Очікувані симптоми та ознаки передозування салметеролу типові для надмірної бета2-адренергічної стимуляції, і включають тремор, головний біль, тахікардію, підвищення систолічного артеріального тиску та гіпокаліємію. Гостре передозування флутиказону пропіонатом при інгаляційному введенні може спровокувати тимчасове пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи. Зазвичай це вимагає прийняття якихось екстрених заходів, оскільки нормальна функція надниркових залоз відновлюється протягом кількох днів. При прийомі препарату в дозах вище рекомендованих протягом тривалого періоду часу можливе значне пригнічення функції кори надниркових залоз. Описані рідкісні випадки гострого адреналового кризу, які виникали переважно у дітей, які отримували дози препарату вище за рекомендовані протягом тривалого часу (кілька місяців або років). Гострий адреналовий криз проявляється гіпоглікемією, що супроводжується сплутаністю свідомості та/або судомами. До ситуацій, які можуть бути пусковими факторами гострого адреналового кризу, відносяться травма, хірургічне втручання, інфекція або будь-яке швидке зниження дози флутиказону пропіонату, що вдихається, до складу препарату Серетид®. Лікування Відсутнє специфічне лікування передозування салметеролу та флутиказону пропіонату. У разі передозування слід проводити підтримуючу терапію та спостерігати за станом пацієнта. При хронічному передозуванні рекомендується проводити контроль резервної функції кори надниркових залоз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат Серетид не призначений для полегшення гострих симптомів, оскільки в таких випадках слід застосовувати швидко- та короткодіючий інгаляційний бронходилататор (наприклад, сальбутамол). Пацієнтів потрібно поінформувати про те, щоб вони завжди мали під рукою препарат для усунення гострих симптомів. Комбінація салметеролу і флутиказону пропіонату може використовуватися для початкової підтримуючої терапії у пацієнтів з персистуючою бронхіальною астмою (щоденне виникнення симптомів або щоденне використання засобів для усунення нападів) за наявності показань до призначення кортикостероїдів та приблизного їх дозування. Частіше застосування бронходилататорів короткої дії для полегшення симптомів свідчить про погіршення контролю захворювання, і в таких ситуаціях пацієнт повинен звертатися до лікаря. Раптове погіршення контролю бронхоспастичного синдрому, що посилюється, становить потенційну загрозу життю, і в таких ситуаціях пацієнт теж повинен звертатися до лікаря. Лікар повинен розглянути можливість призначення вищої дози кортикостероїдів. Якщо доза препарату Серетид® не забезпечує адекватний контроль захворювання, пацієнт теж повинен звернутися до лікаря. Пацієнтам з астмою не можна різко припиняти лікування препаратом Серетид через небезпеку розвитку загострення, дозу препарату слід знижувати поступово під контролем лікаря. У пацієнтів з ХОЗЛ відміна препарату може супроводжуватися симптомами декомпенсації та потребує спостереження лікаря. У клінічних дослідженнях отримано дані про збільшення частоти пневмонії у пацієнтів з ХОЗЛ, які одержують препарат Серетид. Лікарям слід пам'ятати про можливість розвитку пневмонії при ХОЗЛ, оскільки клінічна картина пневмонії та загострення ХОЗЛ часто схожі. Будь-який інгаляційний кортикостероїд може викликати системні ефекти, особливо при тривалому використанні у високих дозах; однак ймовірність виникнення таких симптомів набагато нижча, ніж при лікуванні пероральними кортикостероїдами. Можливі системні реакції включають синдром Кушинга, кушінгоїдні риси, пригнічення функції надниркових залоз, затримку росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, катаракту та глаукому. Тому при лікуванні бронхіальної астми важливо знижувати дозу до найнижчої дози, що забезпечує ефективний контроль над захворюванням. В екстрених та планових ситуаціях, здатних викликати стрес, завжди необхідно пам'ятати про можливість пригнічення надниркових залоз і бути готовим до застосування кортикостероїдів. При проведенні реанімаційних заходів чи хірургічних втручань потрібно визначення ступеня надниркової недостатності. Рекомендується регулярно вимірювати зростання дітей, які отримують тривалу терапію інгаляційними глюкокортикостероїдами. Зважаючи на можливість пригнічення надниркових залоз, пацієнтів, переведених з пероральних кортикостероїдів на інгаляційну терапію флутиказону пропіонатом, слід лікувати з особливою обережністю та регулярно контролювати у них функцію кори надниркових залоз. Після початку лікування інгаляційним флутиказоном пропіонатом системні глюкокортикоїди слід скасовувати поступово, і такі пацієнти повинні мати при собі спеціальну картку пацієнта, що містить вказівку про можливу потребу в додатковому введенні глюкокортикостероїдів у стресових ситуаціях. У хворих із загостренням бронхіальної астми, гіпоксією необхідно контролювати концентрацію іонів К+ у плазмі. Є дуже рідкісні повідомлення про підвищення рівня глюкози в крові і слід пам'ятати, призначаючи комбінацію салметеролу і флутиказону пропіонату хворим на цукровий діабет. У постреєстраційний період були отримані повідомлення про клінічно значущу лікарську взаємодію між флутиказону пропіонатом і ритонавіром, що призводить до системних ефектів кортикостероїдів, включаючи синдром Кушинга та пригнічення функції надниркових залоз. Тому рекомендується уникати спільного застосування флутиказону пропіонату та ритонавіру, за винятком випадків, коли потенційна користь для пацієнта перевищує ризик, пов'язаний із системними ефектами кортикостероїдів. Дані клінічного дослідження безпеки салметеролу, що додається до терапії бронхіальної астми, порівняно з плацебо показали, що частота летальних наслідків, зумовлених бронхіальною астмою, була значно вищою в групі салметеролу. При прийомі салметеролу, порівняно з плацебо, ризик серйозних небажаних реакцій з боку дихальної системи або летального результату у пацієнтів афро-американського походження, імовірно, вищий, ніж у інших пацієнтів. Значення фармакогенетичних факторів чи інших причин невідоме. Вплив, супутній застосуванню кортикостероїдів на ризик виникнення летальних наслідків у пацієнтів з астмою в цьому дослідженні не вивчався. Як і інші інгаляційні препарати, препарат Серетид може викликати парадоксальний бронхоспазм, що виявляється наростанням задишки безпосередньо після застосування. У цьому випадку слід негайно застосувати швидко- та короткодіючий інгаляційний бронходилататор, відмінити препарат Серетид, обстежити пацієнта та розпочати, при необхідності, альтернативну терапію. Є повідомлення про побічні реакції, пов'язані з фармакологічною дією бета2-антагоністів, таких як тремор, суб'єктивне почуття серцебиття та головний біль. Однак дані реакції носять короткочасний характер, і їхня вираженість зменшується при регулярній терапії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У клінічних дослідженнях не отримано даних щодо впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами, проте слід враховувати побічні дії, які може спричинити препарат.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
609,00 грн
563,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаАерозоль для інгаляцій дозований – 1 доза: Активні речовини: салметеролу ксинафоат* – 36.3 мкг, що відповідає вмісту салметеролу – 25 мкг; флутиказону пропіонат* – 50/125/200 мкг; Допоміжні речовини: 1,1,1,2-тетрафторетан – до 75 мг. * До складу включено надлишок до 10% салметеролу ксинафоату і до 15% флутиказону пропіонату для компенсації втрат під час виробництва та в дозуючому пристрої всередині інгалятора (у наведеному складі надлишок не враховується). 120 доз - інгалятори алюмінієві (1) із пластмасовим розпилювачем - пачки картонні.Опис лікарської формиАерозоль для інгаляцій дозований як суспензії білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб (бета2-адреноміметик селективний+глюкокортикостероїд місцевий)ФармакокінетикаНемає даних, що свідчать, що при сумісному інгаляційному введенні салметерол і флутиказону пропіонат впливають на фармакокінетику один одного, і тому фармакокінетичні характеристики кожного компонента препарату Серетид можна розглядати окремо. Дослідження, проведене за участю 15 здорових добровольців, які одночасно отримували салметерол (інгаляційне введення 50 мкг 2 рази/добу) та інгібітор ізоферменту CYP3A4 - кетоконазол (пероральний прийом 400 мг 1 раз/сут) протягом 7 днів, показало значне підвищення. плазмі крові (збільшення Cmax у 1.4 рази та AUC у 15 разів). Не відзначалося збільшення накопичення салметеролу прийому повторних доз. У трьох пацієнтів лікування було відмінено через подовження інтервалу QTc або прискореного серцебиття із синусовою тахікардією. В інших 12 пацієнтів одночасне застосування салметеролу та кетоконазолу не мало клінічно значущого ефекту на ЧСС, рівень калію в крові або тривалість інтервалу QTc. Всмоктування Салметерол діє місцево в легеневих тканинах, тому його вміст у плазмі не є показником терапевтичних ефектів. Дані про його фармакокінетику дуже обмежені через технічні проблеми: при інгаляції в терапевтичних дозах його Cmax у плазмі вкрай низька (близько 200 пг/мл і нижче). Після регулярних інгаляцій салметеролом у крові вдається виявити гідроксинафтоєву кислоту, Css якої складають близько 100 нг/мл. Ці концентрації в 1000 разів нижчі за Css, що спостерігалися в дослідженнях токсичності. Не спостерігалося несприятливого впливу при тривалому регулярному застосуванні препарату (протягом більше 12 місяців) у пацієнтів з обструкцією дихальних шляхів. Флутиказону пропіонат: абсолютна біодоступність інгаляційного флутиказону пропіонату у здорових людей варіює залежно від інгалятора, що використовується, при введенні комбінації салметеролу і флутиказону пропіонату за допомогою дозованого аерозолю для інгаляцій вона становить 5.3. У пацієнтів з бронхіальною астмою та ХОЗЛ спостерігаються нижчі концентрації флутиказону пропіонату у плазмі крові. Системна абсорбція відбувається переважно через легені. Спочатку вона швидше, але потім її швидкість сповільнюється. Частина інгаляційної дози може бути проковтнута, але ця частина робить мінімальний внесок у системну абсорбцію внаслідок низької розчинності флутиказону пропіонату у воді та через його пресистемний метаболізм; біодоступність із шлунково-кишкового тракту становить менше 1%. У міру збільшення інгаляційної дози спостерігається лінійне збільшення концентрації флутиказону пропіонату у плазмі. Розподіл Немає даних про розподіл салметеролу. Флутиказона пропіонат має великий Vd у рівноважному стані (близько 300 л) і має порівняно високий рівень зв'язування з білками плазми (91%). Метаболізм Результати дослідження in vitro показали, що салметерол екстенсивно метаболізується під дією ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450 до -гідроксисалметеролу шляхом аліфатичного окислення. При дослідженні з повторним дозуванням салметеролу та еритроміцину у здорових добровольців були відсутні клінічно значущі зміни фармакодинамічних ефектів при прийомі 500 мг еритроміцину 3 рази на добу. Проте дослідження взаємодії салметеролу та кетоконазолу показало значне збільшення концентрації салметеролу у плазмі крові. Флутиказону пропіонат швидко елімінується з крові, головним чином у результаті метаболізму під дією ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450 до неактивного карбоксильного метаболіту. Необхідно бути обережними при одночасному застосуванні відомих інгібіторів CYP3A4 та флутиказону пропіонату, оскільки в таких ситуаціях можливе підвищення вмісту останнього в плазмі. Виведення Немає даних щодо виведення салметеролу. Розподіл флутиказону пропіонату характеризується швидким кліренсом з плазми (1150 мл/хв) і кінцевим T1/2, рівним приблизно 8 год.ФармакодинамікаМеханізм дії Препарат Серетид® - комбінований препарат, який містить салметерол і флутиказону пропіонат, що мають різні механізми дії. Салметерол запобігає виникненню симптомів бронхоспазму, флутиказону пропіонат покращує легеневу функцію та запобігає загостренню захворювання. Препарат Серетид через зручніший режим дозування може бути альтернативою для пацієнтів, які одночасно отримують агоніст β2-адренорецепторів та інгаляційний глюкокортикоїд з різних інгаляторів. Салметерол - це селективний довготривалий (до 12 годин) агоніст β2-адренорецепторів, що має довгий бічний ланцюг, який зв'язується із зовнішнім доменом рецептора. Фармакологічні властивості салметеролу забезпечують більш ефективний захист від бронхоконстрикції, що індукується гістаміном, і більш тривалу бронходилатацію (тривалістю не менше 12 годин), ніж агоністи β2-адренорецепторів короткої дії. In vitro дослідження показали, що салметерол є потужним інгібітором вивільнення з легких людини медіаторів опасистих клітин, таких як гістамін, лейкотрієни та простагландин D2, і має тривалий період дії. Салметерол пригнічує ранню та пізню фази відповіді на інгаляційні алергени. Інгібування пізньої фази відповіді зберігається протягом більше 30 годин після прийому разової дози, тоді як бронходилатируючий ефект вже відсутній. Одноразове введення салметеролу послаблює гіперреактивність бронхіального дерева. Це свідчить про те, що салметерол крім бронхорозширювальної активності має додаткову дію, не пов'язану з розширенням бронхів, клінічна значущість якого остаточно не встановлена. Цей механізм дії відрізняється від протизапального ефекту кортикостероїдів. Флутиказону пропіонат відноситься до групи кортикостероїдів для місцевого застосування і при інгаляційному введенні в рекомендованих дозах виявляє виражену протизапальну та протиалергічну дію в легенях, що призводить до зменшення клінічної симптоматики, зниження частоти загострень бронхіальної астми. Флутиказону пропіонат не викликає небажаних явищ, що спостерігаються при системному прийомі кортикостероїдів. При тривалому застосуванні інгаляційного флутиказону пропіонату добова секреція гормонів кори надниркових залоз залишається в межах норми як у дорослих, так і у дітей навіть при використанні в максимальних дозах, що рекомендуються. Після переведення пацієнтів, які отримують інші інгаляційні кортикостероїди, на прийом флутиказону пропіонату добова секреція гормонів кори надниркових залоз поступово покращується, незважаючи на попереднє та поточне періодичне використання пероральних стероїдів. Це вказує на відновлення функції надниркових залоз на фоні інгаляційного застосування флутиказону пропіонату. При тривалому застосуванні флутиказону пропіонату резервна функція кори надниркових залоз також залишається в межах норми, про що свідчить нормальне збільшення вироблення кортизолу у відповідь на відповідну стимуляцію (необхідно враховувати,що залишкове зниження адреналового резерву, викликаного попередньою терапією, може зберігатися протягом тривалого часу).ІнструкціяПеревірка інгалятора Перед першим використанням інгалятора, або якщо інгалятор не використовувався тиждень або більше, видаляють ковпачок з мундштука, злегка стиснувши ковпачок з боків, тримають інгалятор між великим і іншими пальцями однієї руки, таким чином, щоб великий палець знаходився на підставі під мундштуком, добре струшують інгалятор і випускають два струмені у повітря, щоб переконатися, що інгалятор працює. Використання інгалятора Зняти ковпачок із мундштука, злегка стиснувши ковпачок із боків. Оглянути інгалятор зовні та зсередини, включаючи мундштук, щодо виявлення сторонніх предметів. Добре струсити інгалятор, щоб переконатися, що будь-які сторонні предмети видалені, і вміст інгалятора рівномірно перемішався. Взяти інгалятор між великим пальцем та рештою пальців однієї руки у вертикальному положенні дном вгору, при цьому великий палець повинен розташовуватися на підставі під мундштуком. Видихнути настільки глибоко, наскільки можливо, потім помістити мундштук у рот між зубами, зімкнувши губи навколо нього, але не прикусуючи мундштук. Відразу після початку вдиху через рот натиснути на верхівку інгалятора, щоб здійснити розпилення препарату Серетид, при цьому продовжувати глибоко і повільно вдихати. Затримуючи дихання, вийняти інгалятор із рота та прибрати палець із верхівки інгалятора. Продовжувати затримувати подих настільки довго, наскільки це можливо. Для другого розпилення слід утримувати інгалятор вертикально і приблизно через 30 сек повторити пункти 3-7. Після застосування інгалятора необхідно прополоскати рот водою і виплюнути її. Негайно закрити ковпачок мундштука шляхом натискання та защіпки в потрібному положенні. Якщо клацання не відбувається, поверніть ковпачок мундштука і спробуйте ще раз закрити мундштук. Не натискайте на ковпачок із зусиллям. Препарат може застосовуватися через спейсер. Увага! Виконуючи пункти 5, 6 та 7, не можна поспішати. Слід починати вдих якнайповільніше, безпосередньо перед натисканням на клапан інгалятора. Перші кілька разів рекомендується попрактикуватися перед дзеркалом. Якщо Ви бачите "туман", що виходить з верхньої частини інгалятора або з куточків рота, Вам слід почати все заново, починаючи з пункту 2. Якщо лікар дав Вам інші інструкції щодо користування інгалятором, то суворо дотримуйтесь їх. Зверніться до лікаря, якщо у Вас виникнуть труднощі з використанням інгалятора. Діти Маленьким дітям може бути потрібна допомога при використанні інгалятора, і їм повинні допомагати дорослі. Дочекайтеся, коли дитина зробить видих, і введіть інгалятор в дію в момент початку вдиху. Вправляйтеся у використанні інгалятора разом із дитиною. Діти старшого віку та дорослі зі слабкими руками повинні тримати інгалятор двома руками. При цьому обидва вказівні пальці повинні розташовуватися на верхній частині інгалятора, а обидва великі пальці - на підставі нижче за мундштук. Очищення інгалятора Інгалятор необхідно чистити не рідше одного разу на тиждень. Видаліть захисний ковпачок із мундштука. Не виймайте металевий балончик із пластикового кожуха. Сухою тканиною або ватним тампоном протріть мундштук та пластиковий кожух зсередини та зовні. Закрийте мундштук захисним ковпачком. Не занурюйте металевий балон у воду.Показання до застосуванняПрепарат Серетид® призначений для регулярного лікування бронхіальної астми, якщо показана комбінована терапія бета2-адреноміметиком тривалої дії та інгаляційним глюкокортикостероїдами: пацієнтам з недостатнім контролем захворювання на фоні постійної монотерапії інгаляційними глюкокортикостероїдами при періодичному використанні бета2-адреноміметика короткої дії; пацієнтам з адекватним контролем захворювання на фоні терапії інгаляційним кортикостероїдом та бета2-адреноміметиком тривалої дії; як стартова підтримуюча терапія у пацієнтів з персистуючою бронхіальною астмою за наявності показань до призначення кортикостероїдів для досягнення контролю над захворюванням. Препарат Серетид призначений для підтримуючої терапії у пацієнтів при ХОЗЛ зі значенням ОФВ1Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; дитячий вік до 4 років. З обережністю Як і всі інші інгаляційні препарати, що містять кортикостероїди, препарат Серетид слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з гострим або латентним туберкульозом легень. Препарат Серетид слід призначати з обережністю при тиреотоксикозі. Препарат Серетид слід застосовувати з обережністю при грибкових, вірусних або бактеріальних інфекціях органів дихання. При прийомі будь-яких препаратів групи симпатоміметиків, особливо при перевищенні терапевтичних доз, можливий розвиток серцево-судинних явищ, як збільшення систолічного АТ і ЧСС. З цієї причини препарат Серетид слід з обережністю призначати пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями, у т.ч. аритміями, такими як суправентрикулярна тахікардія та екстрасистолія, шлуночкова екстрасистолія, фібриляція передсердь. Усі симпатоміметичні препарати у дозуваннях, що перевищують терапевтичні, можуть спричинити транзиторне зниження рівня калію у сироватці крові. Тому препарат Серетид слід з обережністю призначати пацієнтам із гіпокаліємією. Будь-який інгаляційний кортикостероїд може викликати системні ефекти, особливо при тривалому використанні у високих дозах. Тому препарат слід застосовувати з обережністю при глаукомі, катаракті, остеопорозі. Є дуже рідкісні повідомлення про підвищення рівня глюкози в крові, тому хворим на цукровий діабет слід застосовувати препарат Серетид з обережністю.Вагітність та лактаціяФертильність Відсутні дані щодо впливу на фертильність у людини. У дослідженнях на тваринах не було виявлено впливу флутиказону пропіонату або салметеролу ксинафоату на фертильність самців чи самок. Вагітність Дані щодо застосування препарату у вагітних жінок обмежені. Застосування під час вагітності можливе лише у випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Відповідно до результатів ретроспективного дослідження, не виявлено підвищеного ризику виникнення серйозних вроджених вад розвитку (СВПР) після впливу флутиказону пропіонату протягом І триместру вагітності порівняно з іншими інгаляційними кортикостеродами. При проведенні досліджень репродуктивної токсичності у тварин з введенням кожного компонента препарату окремо, так і їх комбінації, було виявлено вплив на плід надлишкових системних концентрацій активного бета2-адреноміметика і кортикостероїдів. Великий досвід клінічного застосування препаратів даного класу свідчить, що з використанням терапевтичних доз описані ефекти є клінічно значущими. Період грудного вигодовування Концентрація салметеролу та флутиказону пропіонату в плазмі крові після вдихання препарату в терапевтичних дозах вкрай низька, тому їх концентрація у грудному молоці має бути такою ж низькою. Це підтверджується дослідженнями тварин, у молоці яких визначалися низькі концентрації препарату. Супутніх даних щодо грудного молока у жінок немає. Застосування препарату в період грудного вигодовування допустиме лише у випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для дитини. Протипоказання: застосування препарату дітям віком до 4 років.Побічна діяУсі небажані реакції, представлені нижче, характерні для діючих речовин - салметеролу та флутиказону пропіонату окремо. Профіль небажаних реакцій препарату Серетид не відрізняється від профілю небажаних реакцій його діючих речовин. Небажані реакції, представлені нижче, перераховані відповідно до ураження органів і систем органів і частотою народження. Частота народження визначається наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 і Дані клінічних досліджень Частота народження небажаних реакцій Інфекційні та паразитарні захворювання: часто – кандидоз ротової порожнини та глотки, пневмонія (у пацієнтів з ХОЗЛ); рідко – кандидоз стравоходу. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості: нечасто – шкірні реакції гіперчутливості, задишка; рідко – анафілактичні реакції. З боку ендокринної системи: можливі системні ефекти: нечасто – катаракта; рідко – глаукома. З боку обміну речовин та харчування: нечасто – гіперглікемія; дуже рідко – гіпокаліємія. Порушення психіки: нечасто – тривожність, порушення сну; рідко – зміни у поведінці, в т.ч. гіперактивність та дратівливість (особливо у дітей). З боку нервової системи: дуже часто – головний біль; нечасто – тремор. З боку серця: нечасто – прискорене серцебиття, тахікардія, фібриляція передсердь; рідко - аритмія, включаючи шлуночкову екстрасистолію, надшлуночкову тахікардію та екстрасистолію. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто - захриплість голосу та/або дисфонія; нечасто – подразнення глотки. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – синці. З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: часто – м'язові спазми, артралгія. Дані післяреєстраційних спостережень Частота народження небажаних реакцій З боку імунної системи: реакції гіперчутливості: рідко – ангіоневротичний набряк (головним чином набряк обличчя та ротоглотки), бронхоспазм. З боку ендокринної системи: можливі системні ефекти рідко – синдром Кушинга, кушінгоїдні симптоми, пригнічення функції надниркових залоз, затримка росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кісткової тканини. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко – парадоксальний бронхоспазм.Взаємодія з лікарськими засобамиЧерез небезпеку розвитку бронхоспазму слід уникати застосування селективних та неселективних бета-адреноблокаторів, за винятком тих випадків, коли вони вкрай необхідні пацієнтові. У звичайних ситуаціях інгаляції флутиказону пропіонату супроводжуються низькими концентраціями його в плазмі внаслідок інтенсивного метаболізму при "першому проходженні" та високого системного кліренсу під впливом ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450 у кишечнику та печінці. Завдяки цьому клінічно значуща взаємодія за участю флутиказону пропіонату є малоймовірною. Дослідження лікарської взаємодії показало, що ритонавір – високоактивний інгібітор ізоферменту CYP3A4 – може викликати різке підвищення концентрації флутиказону пропіонату в плазмі, внаслідок чого суттєво знижуються концентрації сироваткового кортизолу. У період післяреєстраційних спостережень були отримані повідомлення про клінічно значущі лікарські взаємодії у пацієнтів, які одночасно отримували флутиказону пропіонат (інтраназально або інгаляційно) та ритонавір. Ці взаємодії викликали системні побічні ефекти, властиві кортикостероїдам, такі як синдром Кушинга і пригнічення функції надниркових залоз. Зважаючи на сказане, слід уникати одночасного застосування флутиказону пропіонату та ритонавіру, крім тих випадків, коли потенційна користь для пацієнта перевищує ризик системних побічних ефектів кортикостероїдів. Дослідження показали, що інші інгібітори ізоферменту CYP3A4 викликають мізерно мале (еритроміцин) та незначне (кетоконазол) підвищення вмісту флутиказону пропіонату в плазмі, при якому практично не знижуються концентрації сироваткового кортизолу. Незважаючи на це, рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні флутиказону пропіонату та сильних інгібіторів CYP3A4 (наприклад, кетоконазолу), оскільки при таких комбінаціях не виключається ймовірність підвищення концентрації флутиказону пропіонату в плазмі, що може потенційно збільшити системні ефекти. При дослідженні взаємодії лікарських препаратів було виявлено, що застосування супутньої системної терапії кетоконазолу значно підвищує концентрацію салметеролу в плазмі крові (збільшення Cmax в 1.4 рази і AUC в 15 разів). Це може призвести до подовження інтервалу QTc. Слід бути обережними при сумісному призначенні сильних інгібіторів CYP3A4 (наприклад, кетоконазолу) і салметеролу. Похідні ксантину, кортикостероїдів та діуретики підвищують ризик розвитку гіпокаліємії (особливо у пацієнтів із загостренням бронхіальної астми, при гіпоксії). Інгібітори МАО та трициклічні антидепресанти збільшують ризик розвитку побічних ефектів із боку серцево-судинної системи. Препарат Серетид сумісний з кромогліцієвою кислотою.Спосіб застосування та дозиПрепарат Серетид призначений тільки для інгаляцій. Пацієнт повинен бути поінформований про те, що для отримання оптимального ефекту препарат слід застосовувати регулярно, навіть за відсутності клінічних симптомів бронхіальної астми та ХОЗЛ. Лікар повинен регулярно оцінювати ефективність лікування пацієнта. Визначення тривалості курсу терапії та зміна дози препарату можливе лише за рекомендацією лікаря. Бронхіальна астма Дозу препарату Серетид слід знижувати до найнижчої дози, що забезпечує ефективний контроль симптомів. Якщо прийом препарату Серетид 2 рази на добу забезпечує контроль над симптомами, в рамках зниження дози до мінімально ефективної можливе зниження частоти прийому препарату до 1 разу на добу. Пацієнту слід призначати таку форму препарату Серетид, яка містить дозу флутиказону пропіонату, що відповідає тяжкості захворювання. Якщо терапія інгаляційними глюкокортикостероїдами не забезпечує адекватний контроль над захворюванням, то їх заміна на препарат Серетид у дозі, терапевтично еквівалентній дозі ГКС, що вводяться, може поліпшити контроль перебігу бронхіальної астми. У пацієнтів, у яких можна контролювати перебіг бронхіальної астми виключно за допомогою інгаляційних кортикостероїдів, їх заміна на препарат Серетид може дозволити знизити дозу кортикостероїдів, необхідну для контролю перебігу астми. Рекомендовані дози Дорослі та діти 12 років і старші: дві інгаляції (25 мкг салметеролу та 50 мкг флутиказону пропіонату) 2 рази/добу, або дві інгаляції (25 мкг салметеролу та 125 мкг флутиказону пропіонату) 2 рази/2 та 250 мкг флутиказону пропіонату) 2 рази/добу. Діти 4 років і старші: дві інгаляції (25 мкг салметеролу та 50 мкг флутиказону пропіонату) 2 рази на добу. На даний час немає даних про застосування препарату Серетид у дітей віком до 4 років. Хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ) Для дорослих пацієнтів максимальна рекомендована доза становить дві інгаляції (25 мкг салметеролу та 250 мкг флутиказону пропіонату) 2 рази на добу. Особливі групи пацієнтів Немає необхідності знижувати дозу препарату Серетид у пацієнтів похилого віку, а також у пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки.ПередозуванняНе рекомендується призначення препарату у дозах, що перевищують зазначені у розділі інструкції. Дуже важливо регулярно переглядати режим дозування пацієнта та знижувати дозу до найнижчої з рекомендованих доз, що забезпечує ефективний контроль над захворюванням. Симптоми Очікувані симптоми та ознаки передозування салметеролу типові для надмірної бета2-адренергічної стимуляції, і включають тремор, головний біль, тахікардію, підвищення систолічного артеріального тиску та гіпокаліємію. Гостре передозування флутиказону пропіонатом при інгаляційному введенні може спровокувати тимчасове пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи. Зазвичай це вимагає прийняття якихось екстрених заходів, оскільки нормальна функція надниркових залоз відновлюється протягом кількох днів. При прийомі препарату в дозах вище рекомендованих протягом тривалого періоду часу можливе значне пригнічення функції кори надниркових залоз. Описані рідкісні випадки гострого адреналового кризу, які виникали переважно у дітей, які отримували дози препарату вище за рекомендовані протягом тривалого часу (кілька місяців або років). Гострий адреналовий криз проявляється гіпоглікемією, що супроводжується сплутаністю свідомості та/або судомами. До ситуацій, які можуть бути пусковими факторами гострого адреналового кризу, відносяться травма, хірургічне втручання, інфекція або будь-яке швидке зниження дози флутиказону пропіонату, що вдихається, до складу препарату Серетид®. Лікування Відсутнє специфічне лікування передозування салметеролу та флутиказону пропіонату. У разі передозування слід проводити підтримуючу терапію та спостерігати за станом пацієнта. При хронічному передозуванні рекомендується проводити контроль резервної функції кори надниркових залоз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат Серетид не призначений для полегшення гострих симптомів, оскільки в таких випадках слід застосовувати швидко- та короткодіючий інгаляційний бронходилататор (наприклад, сальбутамол). Пацієнтів потрібно поінформувати про те, щоб вони завжди мали під рукою препарат для усунення гострих симптомів. Комбінація салметеролу і флутиказону пропіонату може використовуватися для початкової підтримуючої терапії у пацієнтів з персистуючою бронхіальною астмою (щоденне виникнення симптомів або щоденне використання засобів для усунення нападів) за наявності показань до призначення кортикостероїдів та приблизного їх дозування. Частіше застосування бронходилататорів короткої дії для полегшення симптомів свідчить про погіршення контролю захворювання, і в таких ситуаціях пацієнт повинен звертатися до лікаря. Раптове погіршення контролю бронхоспастичного синдрому, що посилюється, становить потенційну загрозу життю, і в таких ситуаціях пацієнт теж повинен звертатися до лікаря. Лікар повинен розглянути можливість призначення вищої дози кортикостероїдів. Якщо доза препарату Серетид® не забезпечує адекватний контроль захворювання, пацієнт теж повинен звернутися до лікаря. Пацієнтам з астмою не можна різко припиняти лікування препаратом Серетид через небезпеку розвитку загострення, дозу препарату слід знижувати поступово під контролем лікаря. У пацієнтів з ХОЗЛ відміна препарату може супроводжуватися симптомами декомпенсації та потребує спостереження лікаря. У клінічних дослідженнях отримано дані про збільшення частоти пневмонії у пацієнтів з ХОЗЛ, які одержують препарат Серетид. Лікарям слід пам'ятати про можливість розвитку пневмонії при ХОЗЛ, оскільки клінічна картина пневмонії та загострення ХОЗЛ часто схожі. Будь-який інгаляційний кортикостероїд може викликати системні ефекти, особливо при тривалому використанні у високих дозах; однак ймовірність виникнення таких симптомів набагато нижча, ніж при лікуванні пероральними кортикостероїдами. Можливі системні реакції включають синдром Кушинга, кушінгоїдні риси, пригнічення функції надниркових залоз, затримку росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, катаракту та глаукому. Тому при лікуванні бронхіальної астми важливо знижувати дозу до найнижчої дози, що забезпечує ефективний контроль над захворюванням. В екстрених та планових ситуаціях, здатних викликати стрес, завжди необхідно пам'ятати про можливість пригнічення надниркових залоз і бути готовим до застосування кортикостероїдів. При проведенні реанімаційних заходів чи хірургічних втручань потрібно визначення ступеня надниркової недостатності. Рекомендується регулярно вимірювати зростання дітей, які отримують тривалу терапію інгаляційними глюкокортикостероїдами. Зважаючи на можливість пригнічення надниркових залоз, пацієнтів, переведених з пероральних кортикостероїдів на інгаляційну терапію флутиказону пропіонатом, слід лікувати з особливою обережністю та регулярно контролювати у них функцію кори надниркових залоз. Після початку лікування інгаляційним флутиказоном пропіонатом системні глюкокортикоїди слід скасовувати поступово, і такі пацієнти повинні мати при собі спеціальну картку пацієнта, що містить вказівку про можливу потребу в додатковому введенні глюкокортикостероїдів у стресових ситуаціях. У хворих із загостренням бронхіальної астми, гіпоксією необхідно контролювати концентрацію іонів К+ у плазмі. Є дуже рідкісні повідомлення про підвищення рівня глюкози в крові і слід пам'ятати, призначаючи комбінацію салметеролу і флутиказону пропіонату хворим на цукровий діабет. У постреєстраційний період були отримані повідомлення про клінічно значущу лікарську взаємодію між флутиказону пропіонатом і ритонавіром, що призводить до системних ефектів кортикостероїдів, включаючи синдром Кушинга та пригнічення функції надниркових залоз. Тому рекомендується уникати спільного застосування флутиказону пропіонату та ритонавіру, за винятком випадків, коли потенційна користь для пацієнта перевищує ризик, пов'язаний із системними ефектами кортикостероїдів. Дані клінічного дослідження безпеки салметеролу, що додається до терапії бронхіальної астми, порівняно з плацебо показали, що частота летальних наслідків, зумовлених бронхіальною астмою, була значно вищою в групі салметеролу. При прийомі салметеролу, порівняно з плацебо, ризик серйозних небажаних реакцій з боку дихальної системи або летального результату у пацієнтів афро-американського походження, імовірно, вищий, ніж у інших пацієнтів. Значення фармакогенетичних факторів чи інших причин невідоме. Вплив, супутній застосуванню кортикостероїдів на ризик виникнення летальних наслідків у пацієнтів з астмою в цьому дослідженні не вивчався. Як і інші інгаляційні препарати, препарат Серетид може викликати парадоксальний бронхоспазм, що виявляється наростанням задишки безпосередньо після застосування. У цьому випадку слід негайно застосувати швидко- та короткодіючий інгаляційний бронходилататор, відмінити препарат Серетид, обстежити пацієнта та розпочати, при необхідності, альтернативну терапію. Є повідомлення про побічні реакції, пов'язані з фармакологічною дією бета2-антагоністів, таких як тремор, суб'єктивне почуття серцебиття та головний біль. Однак дані реакції носять короткочасний характер, і їхня вираженість зменшується при регулярній терапії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У клінічних дослідженнях не отримано даних щодо впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами, проте слід враховувати побічні дії, які може спричинити препарат.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок для інгаляцій дозований – 1 доза*: Активні речовини: салметеролу ксинафоат мікронізований – 72.5 мкг, що відповідає вмісту салметеролу – 50 мкг; флутиказону пропіонат мікронізований** - 50/100/250 мкг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – до 12.5 мг. * Для компенсації виробничих втрат суміш усіх речовин може закладатися в блістер з надлишком у розмірі до 6%. ** зазначені кількості для флутиказону мікронізованого пропіонату мають на увазі активність 100% м/м (чистота). Дійсна кількість субстанції флутиказону мікронізованого пропіонату може коригуватися в залежності від чистоти партії субстанції. 28 або 60 доз - блістери алюмінієві (1) - пластмасові інгалятори з лічильником доз (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиПорошок для інгаляції дозований білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб (бета2-адреноміметик селективний+глюкокортикостероїд місцевий).ФармакокінетикаНемає даних, що свідчать, що при спільному інгаляційному введенні салметерол і флутиказону пропіонат впливають на фармакокінетику один одного, і тому фармакокінетичні характеристики кожного компонента препарату Серетид Мультидиск можна розглядати окремо. Дослідження, проведене за участю 15 здорових добровольців, які одночасно отримували салметерол (інгаляційне введення 50 мкг 2 рази/добу) та інгібітор ізоферменту CYP3A4 - кетоконазол (пероральний прийом 400 мг 1 раз/сут) протягом 7 днів, показало значне підвищення. плазмі крові (збільшення Cmax у 1.4 рази та AUC у 15 разів). Не відзначалося збільшення накопичення салметеролу прийому повторних доз. У трьох пацієнтів лікування було відмінено через подовження інтервалу QTc або прискореного серцебиття із синусовою тахікардією. В інших 12 пацієнтів одночасне застосування салметеролу та кетоконазолу не мало клінічно значущого ефекту на ЧСС, рівень калію в крові або тривалість інтервалу QTc. Всмоктування Салметерол діє місцево в легеневих тканинах, тому його вміст у плазмі не є показником терапевтичних ефектів. Дані про його фармакокінетику дуже обмежені через технічні проблеми: при інгаляції в терапевтичних дозах його Cmax у плазмі вкрай низька (близько 200 пг/мл і нижче). Після регулярних інгаляцій салметеролом у крові вдається виявити гідроксинафтоєву кислоту, Css якої складають близько 100 нг/мл. Ці концентрації в 1000 разів нижчі за Css, що спостерігалися в дослідженнях токсичності. Не спостерігалося несприятливого впливу при тривалому регулярному застосуванні препарату (протягом більше 12 місяців) у пацієнтів з обструкцією дихальних шляхів. Флутиказону пропіонат: абсолютна біодоступність інгаляційного флутиказону пропіонату у здорових людей варіює залежно від інгалятора, що використовується, при введенні комбінації салметеролу і флутиказону пропіонату за допомогою інгалятора "Мультидиск" вона становить 5.5%. У пацієнтів з бронхіальною астмою та ХОЗЛ спостерігаються нижчі концентрації флутиказону пропіонату у плазмі крові. Системна абсорбція відбувається переважно через легені. Спочатку вона швидше, але потім її швидкість сповільнюється. Частина інгаляційної дози може бути проковтнута, але ця частина робить мінімальний внесок із системну абсорбцію внаслідок низької розчинності флутиказону пропіонату у воді та через його пресистемний метаболізм; біодоступність із шлунково-кишкового тракту становить менше 1%. У міру збільшення інгаляційної дози спостерігається лінійне збільшення концентрації флутиказону пропіонату у плазмі. Розподіл Немає даних про розподіл салметеролу. Флутиказона пропіонат має великий Vd у рівноважному стані (близько 300 л) і має порівняно високий рівень зв'язування з білками плазми (91%). Метаболізм Результати дослідження in vitro показали, що салметерол екстенсивно метаболізується під дією ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450 до -гідроксисалметеролу шляхом аліфатичного окислення. При дослідженні з повторним дозуванням салметеролу та еритроміцину у здорових добровольців були відсутні клінічно значущі зміни фармакодинамічних ефектів при прийомі 500 мг еритроміцину 3 рази на добу. Проте дослідження взаємодії салметеролу та кетоконазолу показало значне збільшення концентрації салметеролу у плазмі крові. Флутиказону пропіонат швидко елімінується з крові, головним чином у результаті метаболізму під дією ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450 до неактивного карбоксильного метаболіту. Необхідно бути обережними при одночасному застосуванні відомих інгібіторів CYP3A4 та флутиказону пропіонату, оскільки в таких ситуаціях можливе підвищення вмісту останнього в плазмі. Виведення Немає даних щодо виведення салметеролу. Розподіл флутиказону пропіонату характеризується швидким кліренсом з плазми (1150 мл/хв) і кінцевим T1/2, рівним приблизно 8 год.ФармакодинамікаПрепарат Серетид Мультидиск - комбінований препарат, який містить салметерол і флутиказону пропіонат, що володіють різними механізмами дії. Салметерол запобігає виникненню симптомів бронхоспазму, флутиказону пропіонат покращує легеневу функцію та запобігає загостренню захворювання. Препарат Серетид® Мультидиск через зручніший режим дозування може бути альтернативою для пацієнтів, які одночасно отримують агоніст β2-адренорецепторів та інгаляційний глюкокортикоїд з різних інгаляторів. Салметерол - це селективний довготривалий (до 12 годин) агоніст β2-адренорецепторів, що має довгий бічний ланцюг, який зв'язується із зовнішнім доменом рецептора. Фармакологічні властивості салметеролу забезпечують більш ефективний захист від бронхоконстрикції, що індукується гістаміном, і більш тривалу бронходилатацію (тривалістю не менше 12 годин), ніж агоністи β2-адренорецепторів короткої дії. In vitro дослідження показали, що салметерол є потужним інгібітором вивільнення з легких людини медіаторів опасистих клітин, таких як гістамін, лейкотрієни та простагландин D2, і має тривалий період дії. Салметерол пригнічує ранню та пізню фази відповіді на інгаляційні алергени. Інгібування пізньої фази відповіді зберігається протягом більше 30 годин після прийому разової дози, тоді як бронходилатируючий ефект вже відсутній. Одноразове введення салметеролу послаблює гіперреактивність бронхіального дерева. Це свідчить про те, що салметерол крім бронхорозширювальної активності має додаткову дію, не пов'язану з розширенням бронхів, клінічна значущість якого остаточно не встановлена. Цей механізм дії відрізняється від протизапального ефекту кортикостероїдів. Флутиказону пропіонат відноситься до групи кортикостероїдів для місцевого застосування і при інгаляційному введенні в рекомендованих дозах виявляє виражену протизапальну та протиалергічну дію в легенях, що призводить до зменшення клінічної симптоматики, зниження частоти загострень бронхіальної астми. Флутиказону пропіонат не викликає небажаних явищ, що спостерігаються при системному прийомі кортикостероїдів. При тривалому застосуванні інгаляційного флутиказону пропіонату добова секреція гормонів кори надниркових залоз залишається в межах норми як у дорослих, так і у дітей навіть при використанні максимальних доз, що рекомендуються. Після переведення пацієнтів, які отримують інші інгаляційні кортикостероїди, на прийом флутиказону пропіонату добова секреція гормонів кори надниркових залоз поступово покращується, незважаючи на попереднє та поточне періодичне використання пероральних стероїдів. Це вказує на відновлення функції надниркових залоз на фоні інгаляційного застосування флутиказону пропіонату. При тривалому застосуванні флутиказону пропіонату резервна функція кори надниркових залоз також залишається в межах норми, про що свідчить нормальне збільшення вироблення кортизолу у відповідь на відповідну стимуляцію (необхідно враховувати,що залишкове зниження адреналового резерву, викликаного попередньою терапією, може зберігатися протягом тривалого часу).ІнструкціяКоли Ви виймаєте Серетид® Мультидиск із коробки, він знаходиться у закритому положенні. Препарат Серетид Мультидиск містить 28 або 60 доз у формі порошку. Кожна доза виміряна та захищена гігієнічно. Не потрібне ні підтримання рівня дози, ні її додаткове заповнення. Інгалятор має індикатор, який після проведеної інгаляції показує кількість доз, що залишилися. Числа йдуть у спадному порядку від 60 до 0 або від 28 до 0. Числа від 5 до 0 мають червоний колір, попереджаючи, що в інгаляторі залишилося лише кілька доз. Поява у вікні цифри 0 означає, що інгалятор порожній та непридатний для подальшого використання. Для інгаляції виконайте п'ять послідовних дій: Відкрийте інгалятор; Натисніть на важіль; Вдихніть дозу препарату; Закрийте інгалятор; Прополощіть рот. Як працює інгалятор При повороті важеля інгалятора відкривається невеликий отвір у мундштуку, одна доза готова до інгаляції. При закритті інгалятора важіль автоматично повертається в початкове положення, залишаючись таким чином готовим для прийому наступної необхідної дози. Упаковка захищає інгалятор, коли він не використовується. Відкрийте інгалятор. Тримайте корпус однією рукою, помістивши великий палець іншої руки у спеціальне заглиблення. Щоб відкрити інгалятор, натискайте великим пальцем до упору, поки не почуєте клацання. Натисніть на важіль. Тримайте інгалятор мундштуком до обличчя. Інгалятор можна тримати правою чи лівою рукою. Натисніть на важіль у напрямку від себе до упору, доки не почуєте клацання. Тепер інгалятор готовий до роботи. Коли Ви натискаєте на важіль, розкривається черговий осередок із порошком для інгаляції. При цьому кількість доз, що залишилися, зменшується, що вказується в вікні індикатора. Натискайте на важіль тільки перед інгаляцією, інакше це призведе до марної витрати препарату. Вдихніть дозу препарату. Перед інгаляцією препарату уважно прочитайте цей розділ. Тримайте інгалятор на деякій відстані від рота і зробіть глибокий видих без зусилля. Пам'ятайте: ніколи не можна робити видих в інгалятор! Щільно обхопіть мундштук губами. Зробіть рівномірний та глибокий вдих через рот (не через ніс). Вийміть інгалятор із рота. Затримайте подих приблизно на 10 секунд або довше, наскільки зможете. Зробіть повільний видих. Закрийте інгалятор. Для того, щоб закрити інгалятор, помістіть великий палець у спеціальне поглиблення і натискайте в напрямку до себе, доки не почуєте клацання. Важіль автоматично повертається у вихідне положення. Інгалятор знову готовий до застосування. Прополощіть рот. Після застосування інгалятора прополощіть рот водою і виплюньте її. Пам'ятайте: зберігайте сухий інгалятор. Тримайте його закритим, коли не використовуєте. Ніколи не можна робити видиху в інгалятор. Повертайте важіль тільки тоді, коли Ви готові до прийому дози. Не перевищуйте призначеної дози. Тримайте інгалятор у недоступному для дітей місці.Показання до застосуванняПрепарат призначений для регулярного лікування бронхіальної астми, якщо показана комбінована терапія бета2-адреноміметиком тривалої дії та інгаляційним кортикостероїдом: пацієнтам з недостатнім контролем захворювання на фоні постійної монотерапії інгаляційними кортикостероїдами при періодичному використанні бета2-адреноміметику короткої дії; пацієнтам з адекватним контролем захворювання на фоні терапії інгаляційним кортикостероїдом та бета2-адреноміметиком тривалої дії; як стартова підтримуюча терапія у пацієнтів з персистуючою бронхіальною астмою за наявності показань до призначення кортикостероїдів для досягнення контролю над захворюванням. Препарат призначений для підтримуючої терапії у пацієнтів при ХОЗЛ зі значенням ОФВ1Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; дитячий вік до 4 років. З обережністю Як і всі інші інгаляційні препарати, що містять кортикостероїди, препарат Серетид Мультидиск слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з гострим або латентним туберкульозом легень. Препарат Серетид Мультидиск слід призначати з обережністю при тиреотоксикозі. Препарат Серетид Мультидиск слід застосовувати з обережністю при грибкових, вірусних або бактеріальних інфекціях органів дихання. При прийомі будь-яких препаратів групи симпатоміметиків, особливо при перевищенні терапевтичних доз, можливий розвиток серцево-судинних явищ, як збільшення систолічного АТ і ЧСС. З цієї причини препарат Серетид Мультидиск слід з обережністю призначати пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями, в т.ч. аритміями, такими як суправентрикулярна тахікардія та екстрасистолія, шлуночкова екстрасистолія, фібриляція передсердь. Усі симпатоміметичні препарати у дозуваннях, що перевищують терапевтичні, можуть спричинити транзиторне зниження рівня калію у сироватці крові. Тому препарат Серетид Мультидиск слід обережно призначати пацієнтам з гіпокаліємією. Препарат Серетид Мультидиск слід застосовувати з обережністю в осіб з алергічною реакцією на лактозу та молочний білок в анамнезі, т.к. залишкові кількості білка можуть входити до складу лактози. Будь-який інгаляційний кортикостероїд може викликати системні ефекти, особливо при тривалому використанні у високих дозах. Тому препарат слід застосовувати з обережністю при глаукомі, катаракті, остеопорозі. Є дуже рідкісні повідомлення про підвищення рівня глюкози в крові, тому хворим на цукровий діабет слід застосовувати препарат Серетид Мультидиск з обережністю.Вагітність та лактаціяФертильність Відсутні дані щодо впливу на фертильність у людини. У дослідженнях на тваринах не було виявлено впливу флутиказону пропіонату або салметеролу ксинафоату на фертильність самців чи самок. Вагітність Дані щодо застосування препарату у вагітних жінок обмежені. Застосування під час вагітності можливе лише у випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Відповідно до результатів ретроспективного дослідження, не виявлено підвищеного ризику виникнення серйозних вроджених вад розвитку (СВПР) після впливу флутиказону пропіонату протягом І триместру вагітності порівняно з іншими інгаляційними кортикостеродами. При проведенні досліджень репродуктивної токсичності у тварин з введенням кожного компонента препарату окремо, так і їх комбінації, було виявлено вплив на плід надлишкових системних концентрацій активного бета2-адреноміметика і кортикостероїдів. Великий досвід клінічного застосування препаратів даного класу свідчить, що з використанням терапевтичних доз описані ефекти є клінічно значущими. Період грудного вигодовування Концентрація салметеролу та флутиказону пропіонату в плазмі крові після вдихання препарату в терапевтичних дозах вкрай низька, тому їх концентрація у грудному молоці має бути такою ж низькою. Це підтверджується дослідженнями тварин, у молоці яких визначалися низькі концентрації препарату. Супутніх даних щодо грудного молока у жінок немає. Застосування препарату в період грудного вигодовування допустиме лише у випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для дитини. Рекомендується контролювати динаміку зростання дітей, які отримують тривалу терапію інгаляційним кортикостероїдом. Протипоказане застосування препарату дітям віком до 4 років.Побічна діяУсі небажані реакції, представлені нижче, характерні для діючих речовин - салметеролу та флутиказону пропіонату окремо. Профіль небажаних реакцій препарату Серетид Мультидиск не відрізняється від профілю небажаних реакцій його діючих речовин. Небажані реакції, представлені нижче, перераховані відповідно до ураження органів і систем органів і частотою народження. Частота народження визначається наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 і Дані клінічних досліджень Частота народження небажаних реакцій Інфекційні та паразитарні захворювання: часто – кандидоз ротової порожнини та глотки, пневмонія (у пацієнтів з ХОЗЛ); рідко – кандидоз стравоходу. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості: нечасто – шкірні реакції гіперчутливості, задишка, рідко – анафілактичні реакції. З боку ендокринної системи: можливі системні ефекти: нечасто – катаракта, рідко – глаукома. З боку обміну речовин та харчування: нечасто – гіперглікемія; дуже рідко – гіпокаліємія. Порушення психіки: нечасто – тривожність, порушення сну; рідко – зміни у поведінці, в т.ч. гіперактивність та дратівливість (особливо у дітей). З боку нервової системи: дуже часто – головний біль; нечасто – тремор. З боку серця: нечасто – прискорене серцебиття, тахікардія, фібриляція передсердь; рідко - аритмія, включаючи шлуночкову екстрасистолію, надшлуночкову тахікардію та екстрасистолію. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто - захриплість голосу та/або дисфонія; нечасто – подразнення глотки. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – синці. З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: часто – м'язові спазми, артралгія. Дані післяреєстраційних спостережень Частота народження небажаних реакцій З боку імунної системи: реакції гіперчутливості: рідко – ангіоневротичний набряк (головним чином набряк обличчя та ротоглотки), бронхоспазм. З боку ендокринної системи: можливі системні ефекти рідко – синдром Кушинга, кушінгоїдні симптоми, пригнічення функції надниркових залоз, затримка росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кісткової тканини. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко – парадоксальний бронхоспазм.Взаємодія з лікарськими засобамиЧерез небезпеку розвитку бронхоспазму слід уникати застосування селективних та неселективних бета-адреноблокаторів, за винятком тих випадків, коли вони вкрай необхідні пацієнтові. У звичайних ситуаціях інгаляції флутиказону пропіонату супроводжуються низькими концентраціями його в плазмі внаслідок інтенсивного метаболізму при "першому проходженні" та високого системного кліренсу під впливом ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450 у кишечнику та печінці. Завдяки цьому клінічно значуща взаємодія за участю флутиказону пропіонату є малоймовірною. Дослідження лікарської взаємодії показало, що ритонавір – високоактивний інгібітор ізоферменту CYP3A4 – може викликати різке підвищення концентрації флутиказону пропіонату в плазмі, внаслідок чого суттєво знижуються концентрації сироваткового кортизолу. У період післяреєстраційних спостережень були отримані повідомлення про клінічно значущі лікарські взаємодії у пацієнтів, які одночасно отримували флутиказону пропіонат (інтраназально або інгаляційно) та ритонавір. Ця взаємодія викликала такі побічні ефекти, як синдром Кушинга та пригнічення функції надниркових залоз. Зважаючи на сказане, слід уникати одночасного застосування флутиказону пропіонату та ритонавіру, крім тих випадків, коли потенційна користь для пацієнта перевищує ризик системних побічних ефектів кортикостероїдів. Дослідження показали, що інші інгібітори ізоферменту CYP3A4 викликають мізерно мале (еритроміцин) та незначне (кетоконазол) підвищення вмісту флутиказону пропіонату в плазмі, при якому практично не знижуються концентрації сироваткового кортизолу. Незважаючи на це, рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні флутиказону пропіонату та сильних інгібіторів CYP3A4 (наприклад, кетоконазолу), оскільки при таких комбінаціях не виключається ймовірність підвищення концентрації флутиказону пропіонату в плазмі, що може потенційно збільшити системні ефекти. При дослідженні взаємодії лікарських препаратів було виявлено, що застосування супутньої системної терапії кетоконазолу значно підвищує концентрацію салметеролу в плазмі крові (збільшення Cmax в 1.4 рази і AUC в 15 разів). Це може призвести до подовження інтервалу QTc. Слід бути обережними при сумісному призначенні сильних інгібіторів CYP3A4 (наприклад, кетоконазолу) і салметеролу. Похідні ксантину, кортикостероїдів та діуретики підвищують ризик розвитку гіпокаліємії (особливо у пацієнтів із загостренням бронхіальної астми, при гіпоксії). Інгібітори МАО та трициклічні антидепресанти збільшують ризик розвитку побічних ефектів із боку серцево-судинної системи. Препарат Серетид Мультидиск сумісний з кромогліцієвою кислотою.Спосіб застосування та дозиПрепарат Серетид® Мультидиск призначений лише для інгаляцій. Пацієнт повинен бути поінформований про те, що для отримання оптимального ефекту препарат слід застосовувати регулярно, навіть за відсутності клінічних симптомів бронхіальної астми та ХОЗЛ. Лікар повинен регулярно оцінювати ефективність лікування пацієнта. Визначення тривалості курсу терапії та зміна дози препарату можливе лише за рекомендацією лікаря. Бронхіальна астма Дозу препарату Серетид Мультидиск слід знижувати до найнижчої дози, що забезпечує ефективний контроль симптомів. Якщо прийом препарату Серетид Мультидиск 2 рази на добу забезпечує контроль над симптомами, в рамках зниження дози до мінімально ефективної можливе зниження частоти прийому препарату до 1 разу на добу. Пацієнту слід призначати таку форму препарату Серетид Мультидиск, яка містить дозу флутиказону пропіонату, що відповідає тяжкості його захворювання. Якщо терапія інгаляційними глюкокортикостероїдами не забезпечує адекватний контроль над захворюванням, то їх заміна на препарат Серетид® Мультидиск у дозі, терапевтично еквівалентній дозі ГКС, що вводяться, може покращити контроль перебігу бронхіальної астми. У пацієнтів, у яких можна контролювати перебіг бронхіальної астми виключно за допомогою інгаляційних кортикостероїдів, їх заміна на препарат Серетид® Мультидиск може дозволити знизити дозу кортикостероїдів, необхідну для контролю перебігу астми. Рекомендовані дози Дорослі та діти 12 років і старші: одна інгаляція (50 мкг салметеролу та 100 мкг флутиказону пропіонату) 2 рази на добу, або одна інгаляція (50 мкг салметеролу та 250 мкг флутиказону пропіонату) 2 рази та 500 мкг флутиказону пропіонату) 2 рази/добу. Діти 4 років і старші: одна інгаляція (50 мкг салметеролу та 100 мкг флутиказону пропіонату) 2 рази на добу. На даний час немає даних про застосування препарату Серетид Мультидиск у дітей віком до 4 років. Хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ) Для дорослих пацієнтів максимальна рекомендована доза становить 1 інгаляція (50 мкг салметеролу та 500 мкг флутиказону пропіонату) 2 рази на добу. Для цього препарату Серетид Мультидиск було продемонстровано зниження смертності від будь-яких причин. Особливі групи пацієнтів Немає необхідності знижувати дозу препарату Серетид Мультидиск у пацієнтів похилого віку, а також у пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки.ПередозуванняНе рекомендується призначення препарату у дозах, що перевищують зазначені в інструкції. Дуже важливо регулярно переглядати режим дозування пацієнта та знижувати дозу до найнижчої з рекомендованих доз, що забезпечує ефективний контроль симптомів. Симптоми Очікувані симптоми та ознаки передозування салметеролу типові для надмірної бета2-адренергічної стимуляції та включають тремор, головний біль, тахікардію, підвищення систолічного артеріального тиску та гіпокаліємію. Гостре передозування флутиказону пропіонатом при інгаляційному введенні може спровокувати тимчасове пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи. Зазвичай це вимагає прийняття якихось екстрених заходів, оскільки нормальна функція надниркових залоз відновлюється протягом кількох днів. При прийомі препарату в дозі вище рекомендованих протягом тривалого періоду часу можливе значне пригнічення функції кори надниркових залоз. Описані рідкісні випадки гострого адреналового кризу, які виникали переважно у дітей, які отримували дози препарату вище за рекомендовані протягом тривалого часу (кілька місяців або років). Гострий адреналовий криз проявляється гіпоглікемією, що супроводжується сплутаністю свідомості та/або судомами. До ситуацій, які можуть бути пусковими факторами гострого адреналового кризу, відносяться травма, хірургічне втручання, інфекція або будь-яке швидке зниження дози препарату Серетид® Мультидиск флутиказону пропіонату. Лікування Відсутнє специфічне лікування передозування салметеролу та флутиказону пропіонату. У разі передозування слід проводити підтримуючу терапію та спостерігати за станом пацієнта. При хронічному передозуванні рекомендується проводити контроль резервної функції кори надниркових залоз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат Серетид® Мультидиск не призначений для полегшення гострих симптомів, оскільки у таких випадках слід застосовувати швидко- та короткодіючий інгаляційний бронходилататор (наприклад, сальбутамол). Пацієнтів потрібно поінформувати про те, щоб вони завжди мали під рукою препарат для усунення гострих симптомів. Комбінація салметеролу і флутиказону пропіонату може використовуватися для початкової підтримуючої терапії у пацієнтів з персистуючою бронхіальною астмою (щоденне виникнення симптомів або щоденне використання засобів для усунення нападів) за наявності показань до призначення кортикостероїдів та приблизного їх дозування. Частіше застосування бронходилататорів короткої дії для полегшення симптомів свідчить про погіршення контролю захворювання, і в таких ситуаціях пацієнт повинен звертатися до лікаря. Раптове погіршення контролю бронхіальної астми, що посилюється, становить потенційну загрозу життю, і в таких ситуаціях пацієнт також повинен звертатися до лікаря. Лікар повинен розглянути можливість призначення вищої дози кортикостероїдів. Якщо доза препарату Серетид® Мультидиск не забезпечує адекватний контроль захворювання, то пацієнт також повинен звернутися до лікаря. Пацієнтам з астмою не можна різко припиняти лікування препаратом Серетид® Мультидиск через небезпеку розвитку загострення, дозу препарату слід поступово знижувати під контролем лікаря. У пацієнтів з ХОЗЛ відміна препарату може супроводжуватися симптомами декомпенсації та потребує спостереження лікаря. У клінічних дослідженнях отримано дані про збільшення частоти пневмонії у пацієнтів з ХОЗЛ, які одержують препарат Серетид Мультидиск. Лікарям слід пам'ятати про можливість розвитку пневмонії при ХОЗЛ, оскільки клінічна картина пневмонії та загострення ХОЗЛ часто схожі. Будь-який інгаляційний кортикостероїд може викликати системні ефекти, особливо при тривалому використанні у високих дозах; слід зазначити, однак, що ймовірність виникнення таких симптомів набагато нижча, ніж при лікуванні пероральними кортикостероїдами. Можливі системні ефекти включають синдром Кушинга, кушінгоїдні риси, пригнічення функції надниркових залоз, затримка росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, катаракту та глаукому. Тому при лікуванні бронхіальної астми важливо знижувати дозу до найнижчої дози, що забезпечує ефективний контроль симптомів. В екстрених та планових ситуаціях, здатних викликати стрес, завжди необхідно пам'ятати про можливість пригнічення надниркових залоз і бути готовим до застосування кортикостероїдів. При проведенні реанімаційних заходів чи хірургічних втручань потрібно визначення ступеня надниркової недостатності. Рекомендується регулярно вимірювати зростання дітей, які отримують тривалу терапію інгаляційним кортикостероїдом. Зважаючи на можливість пригнічення надниркових залоз, пацієнтів, переведених з пероральних кортикостероїдів на інгаляційну терапію флутиказону пропіонатом, слід лікувати з особливою обережністю та регулярно контролювати у них функцію кори надниркових залоз. При переведенні пацієнтів з прийому системних кортикостероїдів на інгаляційну терапію можуть виявлятися алергічні реакції (наприклад, алергічний риніт, екзема), які раніше пригнічувалися системними кортикостероїдами. У таких ситуаціях рекомендується проводити симптоматичне лікування антигістамінними препаратами та/або препаратами місцевої дії, в т.ч. ГКС для місцевого застосування. Після початку лікування інгаляційним флутиказоном пропіонатом системні глюкокортикоїди слід скасовувати поступово, і такі пацієнти повинні мати при собі спеціальну картку пацієнта, що містить вказівку про можливу потребу в додатковому введенні глюкокортикостероїдів у стресових ситуаціях. У хворих із загостренням бронхіальної астми, гіпоксією необхідно контролювати концентрацію іонів К+ у плазмі. Є дуже рідкісні повідомлення про підвищення рівня глюкози в крові і слід пам'ятати, призначаючи комбінацію салметеролу і флутиказону пропіонату хворим на цукровий діабет. У післяреєстраційний період були отримані повідомлення про клінічно значущу лікарську взаємодію між флутиказону пропіонатом і ритонавіром, що призводить до системних ефектів кортикостероїдів, включаючи синдром Кушинга та пригнічення функції надниркових залоз. Тому рекомендується уникати спільного застосування флутиказону пропіонату та ритонавіру, за винятком випадків, коли потенційна користь для пацієнта перевищує ризик, пов'язаний із системними ефектами кортикостероїдів. Дані клінічного дослідження безпеки салметеролу, що додається до терапії бронхіальної астми, порівняно з плацебо показали, що частота летальних наслідків, зумовлених бронхіальною астмою, була вищою в групі салметеролу. При прийомі салметеролу, порівняно з плацебо, ризик серйозних небажаних реакцій з боку дихальної системи або летального результату у пацієнтів афро-американського походження, імовірно, вищий, ніж у інших пацієнтів. Значення фармакогенетичних факторів чи інших причин невідоме. Вплив, супутнє застосування кортикостероїдів, у цьому дослідженні не вивчалося. Як і інші інгаляційні препарати, препарат Серетид® Мультидиск може викликати парадоксальний бронхоспазм, що виявляється наростанням задишки безпосередньо після застосування. У цьому випадку слід негайно застосувати короткодіючий інгаляційний бронходилататор, відмінити препарат Серетид Мультидиск і розпочати, за необхідності, альтернативну терапію. Є повідомлення про побічні явища, пов'язані з фармакологічною дією бета2-антагоністів, таких як тремор, суб'єктивне почуття серцебиття та головний біль. Однак дані явища носять короткочасний характер, і їхня вираженість зменшується при регулярній терапії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У клінічних дослідженнях не отримано даних щодо впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами, проте слід враховувати побічні дії, які може спричинити препарат.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
391,00 грн
326,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок для інгаляцій дозований – 1 доза*: Активні речовини: салметеролу ксинафоат мікронізований – 72.5 мкг, що відповідає вмісту салметеролу – 50 мкг; флутиказону пропіонат мікронізований** - 50/100/250 мкг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – до 12.5 мг. * Для компенсації виробничих втрат суміш усіх речовин може закладатися в блістер з надлишком у розмірі до 6%. ** зазначені кількості для флутиказону мікронізованого пропіонату мають на увазі активність 100% м/м (чистота). Дійсна кількість субстанції флутиказону мікронізованого пропіонату може коригуватися в залежності від чистоти партії субстанції. 28 або 60 доз - блістери алюмінієві (1) - пластмасові інгалятори з лічильником доз (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиПорошок для інгаляції дозований білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб (бета2-адреноміметик селективний+глюкокортикостероїд місцевий).ФармакокінетикаНемає даних, що свідчать, що при спільному інгаляційному введенні салметерол і флутиказону пропіонат впливають на фармакокінетику один одного, і тому фармакокінетичні характеристики кожного компонента препарату Серетид Мультидиск можна розглядати окремо. Дослідження, проведене за участю 15 здорових добровольців, які одночасно отримували салметерол (інгаляційне введення 50 мкг 2 рази/добу) та інгібітор ізоферменту CYP3A4 - кетоконазол (пероральний прийом 400 мг 1 раз/сут) протягом 7 днів, показало значне підвищення. плазмі крові (збільшення Cmax у 1.4 рази та AUC у 15 разів). Не відзначалося збільшення накопичення салметеролу прийому повторних доз. У трьох пацієнтів лікування було відмінено через подовження інтервалу QTc або прискореного серцебиття із синусовою тахікардією. В інших 12 пацієнтів одночасне застосування салметеролу та кетоконазолу не мало клінічно значущого ефекту на ЧСС, рівень калію в крові або тривалість інтервалу QTc. Всмоктування Салметерол діє місцево в легеневих тканинах, тому його вміст у плазмі не є показником терапевтичних ефектів. Дані про його фармакокінетику дуже обмежені через технічні проблеми: при інгаляції в терапевтичних дозах його Cmax у плазмі вкрай низька (близько 200 пг/мл і нижче). Після регулярних інгаляцій салметеролом у крові вдається виявити гідроксинафтоєву кислоту, Css якої складають близько 100 нг/мл. Ці концентрації в 1000 разів нижчі за Css, що спостерігалися в дослідженнях токсичності. Не спостерігалося несприятливого впливу при тривалому регулярному застосуванні препарату (протягом більше 12 місяців) у пацієнтів з обструкцією дихальних шляхів. Флутиказону пропіонат: абсолютна біодоступність інгаляційного флутиказону пропіонату у здорових людей варіює залежно від інгалятора, що використовується, при введенні комбінації салметеролу і флутиказону пропіонату за допомогою інгалятора "Мультидиск" вона становить 5.5%. У пацієнтів з бронхіальною астмою та ХОЗЛ спостерігаються нижчі концентрації флутиказону пропіонату у плазмі крові. Системна абсорбція відбувається переважно через легені. Спочатку вона швидше, але потім її швидкість сповільнюється. Частина інгаляційної дози може бути проковтнута, але ця частина робить мінімальний внесок із системну абсорбцію внаслідок низької розчинності флутиказону пропіонату у воді та через його пресистемний метаболізм; біодоступність із шлунково-кишкового тракту становить менше 1%. У міру збільшення інгаляційної дози спостерігається лінійне збільшення концентрації флутиказону пропіонату у плазмі. Розподіл Немає даних про розподіл салметеролу. Флутиказона пропіонат має великий Vd у рівноважному стані (близько 300 л) і має порівняно високий рівень зв'язування з білками плазми (91%). Метаболізм Результати дослідження in vitro показали, що салметерол екстенсивно метаболізується під дією ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450 до -гідроксисалметеролу шляхом аліфатичного окислення. При дослідженні з повторним дозуванням салметеролу та еритроміцину у здорових добровольців були відсутні клінічно значущі зміни фармакодинамічних ефектів при прийомі 500 мг еритроміцину 3 рази на добу. Проте дослідження взаємодії салметеролу та кетоконазолу показало значне збільшення концентрації салметеролу у плазмі крові. Флутиказону пропіонат швидко елімінується з крові, головним чином у результаті метаболізму під дією ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450 до неактивного карбоксильного метаболіту. Необхідно бути обережними при одночасному застосуванні відомих інгібіторів CYP3A4 та флутиказону пропіонату, оскільки в таких ситуаціях можливе підвищення вмісту останнього в плазмі. Виведення Немає даних щодо виведення салметеролу. Розподіл флутиказону пропіонату характеризується швидким кліренсом з плазми (1150 мл/хв) і кінцевим T1/2, рівним приблизно 8 год.ФармакодинамікаПрепарат Серетид Мультидиск - комбінований препарат, який містить салметерол і флутиказону пропіонат, що володіють різними механізмами дії. Салметерол запобігає виникненню симптомів бронхоспазму, флутиказону пропіонат покращує легеневу функцію та запобігає загостренню захворювання. Препарат Серетид® Мультидиск через зручніший режим дозування може бути альтернативою для пацієнтів, які одночасно отримують агоніст β2-адренорецепторів та інгаляційний глюкокортикоїд з різних інгаляторів. Салметерол - це селективний довготривалий (до 12 годин) агоніст β2-адренорецепторів, що має довгий бічний ланцюг, який зв'язується із зовнішнім доменом рецептора. Фармакологічні властивості салметеролу забезпечують більш ефективний захист від бронхоконстрикції, що індукується гістаміном, і більш тривалу бронходилатацію (тривалістю не менше 12 годин), ніж агоністи β2-адренорецепторів короткої дії. In vitro дослідження показали, що салметерол є потужним інгібітором вивільнення з легких людини медіаторів опасистих клітин, таких як гістамін, лейкотрієни та простагландин D2, і має тривалий період дії. Салметерол пригнічує ранню та пізню фази відповіді на інгаляційні алергени. Інгібування пізньої фази відповіді зберігається протягом більше 30 годин після прийому разової дози, тоді як бронходилатируючий ефект вже відсутній. Одноразове введення салметеролу послаблює гіперреактивність бронхіального дерева. Це свідчить про те, що салметерол крім бронхорозширювальної активності має додаткову дію, не пов'язану з розширенням бронхів, клінічна значущість якого остаточно не встановлена. Цей механізм дії відрізняється від протизапального ефекту кортикостероїдів. Флутиказону пропіонат відноситься до групи кортикостероїдів для місцевого застосування і при інгаляційному введенні в рекомендованих дозах виявляє виражену протизапальну та протиалергічну дію в легенях, що призводить до зменшення клінічної симптоматики, зниження частоти загострень бронхіальної астми. Флутиказону пропіонат не викликає небажаних явищ, що спостерігаються при системному прийомі кортикостероїдів. При тривалому застосуванні інгаляційного флутиказону пропіонату добова секреція гормонів кори надниркових залоз залишається в межах норми як у дорослих, так і у дітей навіть при використанні максимальних доз, що рекомендуються. Після переведення пацієнтів, які отримують інші інгаляційні кортикостероїди, на прийом флутиказону пропіонату добова секреція гормонів кори надниркових залоз поступово покращується, незважаючи на попереднє та поточне періодичне використання пероральних стероїдів. Це вказує на відновлення функції надниркових залоз на фоні інгаляційного застосування флутиказону пропіонату. При тривалому застосуванні флутиказону пропіонату резервна функція кори надниркових залоз також залишається в межах норми, про що свідчить нормальне збільшення вироблення кортизолу у відповідь на відповідну стимуляцію (необхідно враховувати,що залишкове зниження адреналового резерву, викликаного попередньою терапією, може зберігатися протягом тривалого часу).ІнструкціяКоли Ви виймаєте Серетид® Мультидиск із коробки, він знаходиться у закритому положенні. Препарат Серетид Мультидиск містить 28 або 60 доз у формі порошку. Кожна доза виміряна та захищена гігієнічно. Не потрібне ні підтримання рівня дози, ні її додаткове заповнення. Інгалятор має індикатор, який після проведеної інгаляції показує кількість доз, що залишилися. Числа йдуть у спадному порядку від 60 до 0 або від 28 до 0. Числа від 5 до 0 мають червоний колір, попереджаючи, що в інгаляторі залишилося лише кілька доз. Поява у вікні цифри 0 означає, що інгалятор порожній та непридатний для подальшого використання. Для інгаляції виконайте п'ять послідовних дій: Відкрийте інгалятор; Натисніть на важіль; Вдихніть дозу препарату; Закрийте інгалятор; Прополощіть рот. Як працює інгалятор При повороті важеля інгалятора відкривається невеликий отвір у мундштуку, одна доза готова до інгаляції. При закритті інгалятора важіль автоматично повертається в початкове положення, залишаючись таким чином готовим для прийому наступної необхідної дози. Упаковка захищає інгалятор, коли він не використовується. Відкрийте інгалятор. Тримайте корпус однією рукою, помістивши великий палець іншої руки у спеціальне заглиблення. Щоб відкрити інгалятор, натискайте великим пальцем до упору, поки не почуєте клацання. Натисніть на важіль. Тримайте інгалятор мундштуком до обличчя. Інгалятор можна тримати правою чи лівою рукою. Натисніть на важіль у напрямку від себе до упору, доки не почуєте клацання. Тепер інгалятор готовий до роботи. Коли Ви натискаєте на важіль, розкривається черговий осередок із порошком для інгаляції. При цьому кількість доз, що залишилися, зменшується, що вказується в вікні індикатора. Натискайте на важіль тільки перед інгаляцією, інакше це призведе до марної витрати препарату. Вдихніть дозу препарату. Перед інгаляцією препарату уважно прочитайте цей розділ. Тримайте інгалятор на деякій відстані від рота і зробіть глибокий видих без зусилля. Пам'ятайте: ніколи не можна робити видих в інгалятор! Щільно обхопіть мундштук губами. Зробіть рівномірний та глибокий вдих через рот (не через ніс). Вийміть інгалятор із рота. Затримайте подих приблизно на 10 секунд або довше, наскільки зможете. Зробіть повільний видих. Закрийте інгалятор. Для того, щоб закрити інгалятор, помістіть великий палець у спеціальне поглиблення і натискайте в напрямку до себе, доки не почуєте клацання. Важіль автоматично повертається у вихідне положення. Інгалятор знову готовий до застосування. Прополощіть рот. Після застосування інгалятора прополощіть рот водою і виплюньте її. Пам'ятайте: зберігайте сухий інгалятор. Тримайте його закритим, коли не використовуєте. Ніколи не можна робити видиху в інгалятор. Повертайте важіль тільки тоді, коли Ви готові до прийому дози. Не перевищуйте призначеної дози. Тримайте інгалятор у недоступному для дітей місці.Показання до застосуванняПрепарат призначений для регулярного лікування бронхіальної астми, якщо показана комбінована терапія бета2-адреноміметиком тривалої дії та інгаляційним кортикостероїдом: пацієнтам з недостатнім контролем захворювання на фоні постійної монотерапії інгаляційними кортикостероїдами при періодичному використанні бета2-адреноміметику короткої дії; пацієнтам з адекватним контролем захворювання на фоні терапії інгаляційним кортикостероїдом та бета2-адреноміметиком тривалої дії; як стартова підтримуюча терапія у пацієнтів з персистуючою бронхіальною астмою за наявності показань до призначення кортикостероїдів для досягнення контролю над захворюванням. Препарат призначений для підтримуючої терапії у пацієнтів при ХОЗЛ зі значенням ОФВ1Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; дитячий вік до 4 років. З обережністю Як і всі інші інгаляційні препарати, що містять кортикостероїди, препарат Серетид Мультидиск слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з гострим або латентним туберкульозом легень. Препарат Серетид Мультидиск слід призначати з обережністю при тиреотоксикозі. Препарат Серетид Мультидиск слід застосовувати з обережністю при грибкових, вірусних або бактеріальних інфекціях органів дихання. При прийомі будь-яких препаратів групи симпатоміметиків, особливо при перевищенні терапевтичних доз, можливий розвиток серцево-судинних явищ, як збільшення систолічного АТ і ЧСС. З цієї причини препарат Серетид Мультидиск слід з обережністю призначати пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями, в т.ч. аритміями, такими як суправентрикулярна тахікардія та екстрасистолія, шлуночкова екстрасистолія, фібриляція передсердь. Усі симпатоміметичні препарати у дозуваннях, що перевищують терапевтичні, можуть спричинити транзиторне зниження рівня калію у сироватці крові. Тому препарат Серетид Мультидиск слід обережно призначати пацієнтам з гіпокаліємією. Препарат Серетид Мультидиск слід застосовувати з обережністю в осіб з алергічною реакцією на лактозу та молочний білок в анамнезі, т.к. залишкові кількості білка можуть входити до складу лактози. Будь-який інгаляційний кортикостероїд може викликати системні ефекти, особливо при тривалому використанні у високих дозах. Тому препарат слід застосовувати з обережністю при глаукомі, катаракті, остеопорозі. Є дуже рідкісні повідомлення про підвищення рівня глюкози в крові, тому хворим на цукровий діабет слід застосовувати препарат Серетид Мультидиск з обережністю.Вагітність та лактаціяФертильність Відсутні дані щодо впливу на фертильність у людини. У дослідженнях на тваринах не було виявлено впливу флутиказону пропіонату або салметеролу ксинафоату на фертильність самців чи самок. Вагітність Дані щодо застосування препарату у вагітних жінок обмежені. Застосування під час вагітності можливе лише у випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Відповідно до результатів ретроспективного дослідження, не виявлено підвищеного ризику виникнення серйозних вроджених вад розвитку (СВПР) після впливу флутиказону пропіонату протягом І триместру вагітності порівняно з іншими інгаляційними кортикостеродами. При проведенні досліджень репродуктивної токсичності у тварин з введенням кожного компонента препарату окремо, так і їх комбінації, було виявлено вплив на плід надлишкових системних концентрацій активного бета2-адреноміметика і кортикостероїдів. Великий досвід клінічного застосування препаратів даного класу свідчить, що з використанням терапевтичних доз описані ефекти є клінічно значущими. Період грудного вигодовування Концентрація салметеролу та флутиказону пропіонату в плазмі крові після вдихання препарату в терапевтичних дозах вкрай низька, тому їх концентрація у грудному молоці має бути такою ж низькою. Це підтверджується дослідженнями тварин, у молоці яких визначалися низькі концентрації препарату. Супутніх даних щодо грудного молока у жінок немає. Застосування препарату в період грудного вигодовування допустиме лише у випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для дитини. Рекомендується контролювати динаміку зростання дітей, які отримують тривалу терапію інгаляційним кортикостероїдом. Протипоказане застосування препарату дітям віком до 4 років.Побічна діяУсі небажані реакції, представлені нижче, характерні для діючих речовин - салметеролу та флутиказону пропіонату окремо. Профіль небажаних реакцій препарату Серетид Мультидиск не відрізняється від профілю небажаних реакцій його діючих речовин. Небажані реакції, представлені нижче, перераховані відповідно до ураження органів і систем органів і частотою народження. Частота народження визначається наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 і Дані клінічних досліджень Частота народження небажаних реакцій Інфекційні та паразитарні захворювання: часто – кандидоз ротової порожнини та глотки, пневмонія (у пацієнтів з ХОЗЛ); рідко – кандидоз стравоходу. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості: нечасто – шкірні реакції гіперчутливості, задишка, рідко – анафілактичні реакції. З боку ендокринної системи: можливі системні ефекти: нечасто – катаракта, рідко – глаукома. З боку обміну речовин та харчування: нечасто – гіперглікемія; дуже рідко – гіпокаліємія. Порушення психіки: нечасто – тривожність, порушення сну; рідко – зміни у поведінці, в т.ч. гіперактивність та дратівливість (особливо у дітей). З боку нервової системи: дуже часто – головний біль; нечасто – тремор. З боку серця: нечасто – прискорене серцебиття, тахікардія, фібриляція передсердь; рідко - аритмія, включаючи шлуночкову екстрасистолію, надшлуночкову тахікардію та екстрасистолію. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто - захриплість голосу та/або дисфонія; нечасто – подразнення глотки. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – синці. З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: часто – м'язові спазми, артралгія. Дані післяреєстраційних спостережень Частота народження небажаних реакцій З боку імунної системи: реакції гіперчутливості: рідко – ангіоневротичний набряк (головним чином набряк обличчя та ротоглотки), бронхоспазм. З боку ендокринної системи: можливі системні ефекти рідко – синдром Кушинга, кушінгоїдні симптоми, пригнічення функції надниркових залоз, затримка росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кісткової тканини. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко – парадоксальний бронхоспазм.Взаємодія з лікарськими засобамиЧерез небезпеку розвитку бронхоспазму слід уникати застосування селективних та неселективних бета-адреноблокаторів, за винятком тих випадків, коли вони вкрай необхідні пацієнтові. У звичайних ситуаціях інгаляції флутиказону пропіонату супроводжуються низькими концентраціями його в плазмі внаслідок інтенсивного метаболізму при "першому проходженні" та високого системного кліренсу під впливом ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450 у кишечнику та печінці. Завдяки цьому клінічно значуща взаємодія за участю флутиказону пропіонату є малоймовірною. Дослідження лікарської взаємодії показало, що ритонавір – високоактивний інгібітор ізоферменту CYP3A4 – може викликати різке підвищення концентрації флутиказону пропіонату в плазмі, внаслідок чого суттєво знижуються концентрації сироваткового кортизолу. У період післяреєстраційних спостережень були отримані повідомлення про клінічно значущі лікарські взаємодії у пацієнтів, які одночасно отримували флутиказону пропіонат (інтраназально або інгаляційно) та ритонавір. Ця взаємодія викликала такі побічні ефекти, як синдром Кушинга та пригнічення функції надниркових залоз. Зважаючи на сказане, слід уникати одночасного застосування флутиказону пропіонату та ритонавіру, крім тих випадків, коли потенційна користь для пацієнта перевищує ризик системних побічних ефектів кортикостероїдів. Дослідження показали, що інші інгібітори ізоферменту CYP3A4 викликають мізерно мале (еритроміцин) та незначне (кетоконазол) підвищення вмісту флутиказону пропіонату в плазмі, при якому практично не знижуються концентрації сироваткового кортизолу. Незважаючи на це, рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні флутиказону пропіонату та сильних інгібіторів CYP3A4 (наприклад, кетоконазолу), оскільки при таких комбінаціях не виключається ймовірність підвищення концентрації флутиказону пропіонату в плазмі, що може потенційно збільшити системні ефекти. При дослідженні взаємодії лікарських препаратів було виявлено, що застосування супутньої системної терапії кетоконазолу значно підвищує концентрацію салметеролу в плазмі крові (збільшення Cmax в 1.4 рази і AUC в 15 разів). Це може призвести до подовження інтервалу QTc. Слід бути обережними при сумісному призначенні сильних інгібіторів CYP3A4 (наприклад, кетоконазолу) і салметеролу. Похідні ксантину, кортикостероїдів та діуретики підвищують ризик розвитку гіпокаліємії (особливо у пацієнтів із загостренням бронхіальної астми, при гіпоксії). Інгібітори МАО та трициклічні антидепресанти збільшують ризик розвитку побічних ефектів із боку серцево-судинної системи. Препарат Серетид Мультидиск сумісний з кромогліцієвою кислотою.Спосіб застосування та дозиПрепарат Серетид® Мультидиск призначений лише для інгаляцій. Пацієнт повинен бути поінформований про те, що для отримання оптимального ефекту препарат слід застосовувати регулярно, навіть за відсутності клінічних симптомів бронхіальної астми та ХОЗЛ. Лікар повинен регулярно оцінювати ефективність лікування пацієнта. Визначення тривалості курсу терапії та зміна дози препарату можливе лише за рекомендацією лікаря. Бронхіальна астма Дозу препарату Серетид Мультидиск слід знижувати до найнижчої дози, що забезпечує ефективний контроль симптомів. Якщо прийом препарату Серетид Мультидиск 2 рази на добу забезпечує контроль над симптомами, в рамках зниження дози до мінімально ефективної можливе зниження частоти прийому препарату до 1 разу на добу. Пацієнту слід призначати таку форму препарату Серетид Мультидиск, яка містить дозу флутиказону пропіонату, що відповідає тяжкості його захворювання. Якщо терапія інгаляційними глюкокортикостероїдами не забезпечує адекватний контроль над захворюванням, то їх заміна на препарат Серетид® Мультидиск у дозі, терапевтично еквівалентній дозі ГКС, що вводяться, може покращити контроль перебігу бронхіальної астми. У пацієнтів, у яких можна контролювати перебіг бронхіальної астми виключно за допомогою інгаляційних кортикостероїдів, їх заміна на препарат Серетид® Мультидиск може дозволити знизити дозу кортикостероїдів, необхідну для контролю перебігу астми. Рекомендовані дози Дорослі та діти 12 років і старші: одна інгаляція (50 мкг салметеролу та 100 мкг флутиказону пропіонату) 2 рази на добу, або одна інгаляція (50 мкг салметеролу та 250 мкг флутиказону пропіонату) 2 рази та 500 мкг флутиказону пропіонату) 2 рази/добу. Діти 4 років і старші: одна інгаляція (50 мкг салметеролу та 100 мкг флутиказону пропіонату) 2 рази на добу. На даний час немає даних про застосування препарату Серетид Мультидиск у дітей віком до 4 років. Хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ) Для дорослих пацієнтів максимальна рекомендована доза становить 1 інгаляція (50 мкг салметеролу та 500 мкг флутиказону пропіонату) 2 рази на добу. Для цього препарату Серетид Мультидиск було продемонстровано зниження смертності від будь-яких причин. Особливі групи пацієнтів Немає необхідності знижувати дозу препарату Серетид Мультидиск у пацієнтів похилого віку, а також у пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки.ПередозуванняНе рекомендується призначення препарату у дозах, що перевищують зазначені в інструкції. Дуже важливо регулярно переглядати режим дозування пацієнта та знижувати дозу до найнижчої з рекомендованих доз, що забезпечує ефективний контроль симптомів. Симптоми Очікувані симптоми та ознаки передозування салметеролу типові для надмірної бета2-адренергічної стимуляції та включають тремор, головний біль, тахікардію, підвищення систолічного артеріального тиску та гіпокаліємію. Гостре передозування флутиказону пропіонатом при інгаляційному введенні може спровокувати тимчасове пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи. Зазвичай це вимагає прийняття якихось екстрених заходів, оскільки нормальна функція надниркових залоз відновлюється протягом кількох днів. При прийомі препарату в дозі вище рекомендованих протягом тривалого періоду часу можливе значне пригнічення функції кори надниркових залоз. Описані рідкісні випадки гострого адреналового кризу, які виникали переважно у дітей, які отримували дози препарату вище за рекомендовані протягом тривалого часу (кілька місяців або років). Гострий адреналовий криз проявляється гіпоглікемією, що супроводжується сплутаністю свідомості та/або судомами. До ситуацій, які можуть бути пусковими факторами гострого адреналового кризу, відносяться травма, хірургічне втручання, інфекція або будь-яке швидке зниження дози препарату Серетид® Мультидиск флутиказону пропіонату. Лікування Відсутнє специфічне лікування передозування салметеролу та флутиказону пропіонату. У разі передозування слід проводити підтримуючу терапію та спостерігати за станом пацієнта. При хронічному передозуванні рекомендується проводити контроль резервної функції кори надниркових залоз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат Серетид® Мультидиск не призначений для полегшення гострих симптомів, оскільки у таких випадках слід застосовувати швидко- та короткодіючий інгаляційний бронходилататор (наприклад, сальбутамол). Пацієнтів потрібно поінформувати про те, щоб вони завжди мали під рукою препарат для усунення гострих симптомів. Комбінація салметеролу і флутиказону пропіонату може використовуватися для початкової підтримуючої терапії у пацієнтів з персистуючою бронхіальною астмою (щоденне виникнення симптомів або щоденне використання засобів для усунення нападів) за наявності показань до призначення кортикостероїдів та приблизного їх дозування. Частіше застосування бронходилататорів короткої дії для полегшення симптомів свідчить про погіршення контролю захворювання, і в таких ситуаціях пацієнт повинен звертатися до лікаря. Раптове погіршення контролю бронхіальної астми, що посилюється, становить потенційну загрозу життю, і в таких ситуаціях пацієнт також повинен звертатися до лікаря. Лікар повинен розглянути можливість призначення вищої дози кортикостероїдів. Якщо доза препарату Серетид® Мультидиск не забезпечує адекватний контроль захворювання, то пацієнт також повинен звернутися до лікаря. Пацієнтам з астмою не можна різко припиняти лікування препаратом Серетид® Мультидиск через небезпеку розвитку загострення, дозу препарату слід поступово знижувати під контролем лікаря. У пацієнтів з ХОЗЛ відміна препарату може супроводжуватися симптомами декомпенсації та потребує спостереження лікаря. У клінічних дослідженнях отримано дані про збільшення частоти пневмонії у пацієнтів з ХОЗЛ, які одержують препарат Серетид Мультидиск. Лікарям слід пам'ятати про можливість розвитку пневмонії при ХОЗЛ, оскільки клінічна картина пневмонії та загострення ХОЗЛ часто схожі. Будь-який інгаляційний кортикостероїд може викликати системні ефекти, особливо при тривалому використанні у високих дозах; слід зазначити, однак, що ймовірність виникнення таких симптомів набагато нижча, ніж при лікуванні пероральними кортикостероїдами. Можливі системні ефекти включають синдром Кушинга, кушінгоїдні риси, пригнічення функції надниркових залоз, затримка росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, катаракту та глаукому. Тому при лікуванні бронхіальної астми важливо знижувати дозу до найнижчої дози, що забезпечує ефективний контроль симптомів. В екстрених та планових ситуаціях, здатних викликати стрес, завжди необхідно пам'ятати про можливість пригнічення надниркових залоз і бути готовим до застосування кортикостероїдів. При проведенні реанімаційних заходів чи хірургічних втручань потрібно визначення ступеня надниркової недостатності. Рекомендується регулярно вимірювати зростання дітей, які отримують тривалу терапію інгаляційним кортикостероїдом. Зважаючи на можливість пригнічення надниркових залоз, пацієнтів, переведених з пероральних кортикостероїдів на інгаляційну терапію флутиказону пропіонатом, слід лікувати з особливою обережністю та регулярно контролювати у них функцію кори надниркових залоз. При переведенні пацієнтів з прийому системних кортикостероїдів на інгаляційну терапію можуть виявлятися алергічні реакції (наприклад, алергічний риніт, екзема), які раніше пригнічувалися системними кортикостероїдами. У таких ситуаціях рекомендується проводити симптоматичне лікування антигістамінними препаратами та/або препаратами місцевої дії, в т.ч. ГКС для місцевого застосування. Після початку лікування інгаляційним флутиказоном пропіонатом системні глюкокортикоїди слід скасовувати поступово, і такі пацієнти повинні мати при собі спеціальну картку пацієнта, що містить вказівку про можливу потребу в додатковому введенні глюкокортикостероїдів у стресових ситуаціях. У хворих із загостренням бронхіальної астми, гіпоксією необхідно контролювати концентрацію іонів К+ у плазмі. Є дуже рідкісні повідомлення про підвищення рівня глюкози в крові і слід пам'ятати, призначаючи комбінацію салметеролу і флутиказону пропіонату хворим на цукровий діабет. У післяреєстраційний період були отримані повідомлення про клінічно значущу лікарську взаємодію між флутиказону пропіонатом і ритонавіром, що призводить до системних ефектів кортикостероїдів, включаючи синдром Кушинга та пригнічення функції надниркових залоз. Тому рекомендується уникати спільного застосування флутиказону пропіонату та ритонавіру, за винятком випадків, коли потенційна користь для пацієнта перевищує ризик, пов'язаний із системними ефектами кортикостероїдів. Дані клінічного дослідження безпеки салметеролу, що додається до терапії бронхіальної астми, порівняно з плацебо показали, що частота летальних наслідків, зумовлених бронхіальною астмою, була вищою в групі салметеролу. При прийомі салметеролу, порівняно з плацебо, ризик серйозних небажаних реакцій з боку дихальної системи або летального результату у пацієнтів афро-американського походження, імовірно, вищий, ніж у інших пацієнтів. Значення фармакогенетичних факторів чи інших причин невідоме. Вплив, супутнє застосування кортикостероїдів, у цьому дослідженні не вивчалося. Як і інші інгаляційні препарати, препарат Серетид® Мультидиск може викликати парадоксальний бронхоспазм, що виявляється наростанням задишки безпосередньо після застосування. У цьому випадку слід негайно застосувати короткодіючий інгаляційний бронходилататор, відмінити препарат Серетид Мультидиск і розпочати, за необхідності, альтернативну терапію. Є повідомлення про побічні явища, пов'язані з фармакологічною дією бета2-антагоністів, таких як тремор, суб'єктивне почуття серцебиття та головний біль. Однак дані явища носять короткочасний характер, і їхня вираженість зменшується при регулярній терапії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У клінічних дослідженнях не отримано даних щодо впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами, проте слід враховувати побічні дії, які може спричинити препарат.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
974,00 грн
585,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок для інгаляцій дозований – 1 доза*: Активні речовини: салметеролу ксинафоат мікронізований – 72.5 мкг, що відповідає вмісту салметеролу – 50 мкг; флутиказону пропіонат мікронізований** - 50/100/250 мкг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – до 12.5 мг. * Для компенсації виробничих втрат суміш усіх речовин може закладатися в блістер з надлишком у розмірі до 6%. ** зазначені кількості для флутиказону мікронізованого пропіонату мають на увазі активність 100% м/м (чистота). Дійсна кількість субстанції флутиказону мікронізованого пропіонату може коригуватися в залежності від чистоти партії субстанції. 28 або 60 доз - блістери алюмінієві (1) - пластмасові інгалятори з лічильником доз (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиПорошок для інгаляції дозований білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб (бета2-адреноміметик селективний+глюкокортикостероїд місцевий).ФармакокінетикаНемає даних, що свідчать, що при спільному інгаляційному введенні салметерол і флутиказону пропіонат впливають на фармакокінетику один одного, і тому фармакокінетичні характеристики кожного компонента препарату Серетид Мультидиск можна розглядати окремо. Дослідження, проведене за участю 15 здорових добровольців, які одночасно отримували салметерол (інгаляційне введення 50 мкг 2 рази/добу) та інгібітор ізоферменту CYP3A4 - кетоконазол (пероральний прийом 400 мг 1 раз/сут) протягом 7 днів, показало значне підвищення. плазмі крові (збільшення Cmax у 1.4 рази та AUC у 15 разів). Не відзначалося збільшення накопичення салметеролу прийому повторних доз. У трьох пацієнтів лікування було відмінено через подовження інтервалу QTc або прискореного серцебиття із синусовою тахікардією. В інших 12 пацієнтів одночасне застосування салметеролу та кетоконазолу не мало клінічно значущого ефекту на ЧСС, рівень калію в крові або тривалість інтервалу QTc. Всмоктування Салметерол діє місцево в легеневих тканинах, тому його вміст у плазмі не є показником терапевтичних ефектів. Дані про його фармакокінетику дуже обмежені через технічні проблеми: при інгаляції в терапевтичних дозах його Cmax у плазмі вкрай низька (близько 200 пг/мл і нижче). Після регулярних інгаляцій салметеролом у крові вдається виявити гідроксинафтоєву кислоту, Css якої складають близько 100 нг/мл. Ці концентрації в 1000 разів нижчі за Css, що спостерігалися в дослідженнях токсичності. Не спостерігалося несприятливого впливу при тривалому регулярному застосуванні препарату (протягом більше 12 місяців) у пацієнтів з обструкцією дихальних шляхів. Флутиказону пропіонат: абсолютна біодоступність інгаляційного флутиказону пропіонату у здорових людей варіює залежно від інгалятора, що використовується, при введенні комбінації салметеролу і флутиказону пропіонату за допомогою інгалятора "Мультидиск" вона становить 5.5%. У пацієнтів з бронхіальною астмою та ХОЗЛ спостерігаються нижчі концентрації флутиказону пропіонату у плазмі крові. Системна абсорбція відбувається переважно через легені. Спочатку вона швидше, але потім її швидкість сповільнюється. Частина інгаляційної дози може бути проковтнута, але ця частина робить мінімальний внесок із системну абсорбцію внаслідок низької розчинності флутиказону пропіонату у воді та через його пресистемний метаболізм; біодоступність із шлунково-кишкового тракту становить менше 1%. У міру збільшення інгаляційної дози спостерігається лінійне збільшення концентрації флутиказону пропіонату у плазмі. Розподіл Немає даних про розподіл салметеролу. Флутиказона пропіонат має великий Vd у рівноважному стані (близько 300 л) і має порівняно високий рівень зв'язування з білками плазми (91%). Метаболізм Результати дослідження in vitro показали, що салметерол екстенсивно метаболізується під дією ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450 до -гідроксисалметеролу шляхом аліфатичного окислення. При дослідженні з повторним дозуванням салметеролу та еритроміцину у здорових добровольців були відсутні клінічно значущі зміни фармакодинамічних ефектів при прийомі 500 мг еритроміцину 3 рази на добу. Проте дослідження взаємодії салметеролу та кетоконазолу показало значне збільшення концентрації салметеролу у плазмі крові. Флутиказону пропіонат швидко елімінується з крові, головним чином у результаті метаболізму під дією ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450 до неактивного карбоксильного метаболіту. Необхідно бути обережними при одночасному застосуванні відомих інгібіторів CYP3A4 та флутиказону пропіонату, оскільки в таких ситуаціях можливе підвищення вмісту останнього в плазмі. Виведення Немає даних щодо виведення салметеролу. Розподіл флутиказону пропіонату характеризується швидким кліренсом з плазми (1150 мл/хв) і кінцевим T1/2, рівним приблизно 8 год.ФармакодинамікаПрепарат Серетид Мультидиск - комбінований препарат, який містить салметерол і флутиказону пропіонат, що володіють різними механізмами дії. Салметерол запобігає виникненню симптомів бронхоспазму, флутиказону пропіонат покращує легеневу функцію та запобігає загостренню захворювання. Препарат Серетид® Мультидиск через зручніший режим дозування може бути альтернативою для пацієнтів, які одночасно отримують агоніст β2-адренорецепторів та інгаляційний глюкокортикоїд з різних інгаляторів. Салметерол - це селективний довготривалий (до 12 годин) агоніст β2-адренорецепторів, що має довгий бічний ланцюг, який зв'язується із зовнішнім доменом рецептора. Фармакологічні властивості салметеролу забезпечують більш ефективний захист від бронхоконстрикції, що індукується гістаміном, і більш тривалу бронходилатацію (тривалістю не менше 12 годин), ніж агоністи β2-адренорецепторів короткої дії. In vitro дослідження показали, що салметерол є потужним інгібітором вивільнення з легких людини медіаторів опасистих клітин, таких як гістамін, лейкотрієни та простагландин D2, і має тривалий період дії. Салметерол пригнічує ранню та пізню фази відповіді на інгаляційні алергени. Інгібування пізньої фази відповіді зберігається протягом більше 30 годин після прийому разової дози, тоді як бронходилатируючий ефект вже відсутній. Одноразове введення салметеролу послаблює гіперреактивність бронхіального дерева. Це свідчить про те, що салметерол крім бронхорозширювальної активності має додаткову дію, не пов'язану з розширенням бронхів, клінічна значущість якого остаточно не встановлена. Цей механізм дії відрізняється від протизапального ефекту кортикостероїдів. Флутиказону пропіонат відноситься до групи кортикостероїдів для місцевого застосування і при інгаляційному введенні в рекомендованих дозах виявляє виражену протизапальну та протиалергічну дію в легенях, що призводить до зменшення клінічної симптоматики, зниження частоти загострень бронхіальної астми. Флутиказону пропіонат не викликає небажаних явищ, що спостерігаються при системному прийомі кортикостероїдів. При тривалому застосуванні інгаляційного флутиказону пропіонату добова секреція гормонів кори надниркових залоз залишається в межах норми як у дорослих, так і у дітей навіть при використанні максимальних доз, що рекомендуються. Після переведення пацієнтів, які отримують інші інгаляційні кортикостероїди, на прийом флутиказону пропіонату добова секреція гормонів кори надниркових залоз поступово покращується, незважаючи на попереднє та поточне періодичне використання пероральних стероїдів. Це вказує на відновлення функції надниркових залоз на фоні інгаляційного застосування флутиказону пропіонату. При тривалому застосуванні флутиказону пропіонату резервна функція кори надниркових залоз також залишається в межах норми, про що свідчить нормальне збільшення вироблення кортизолу у відповідь на відповідну стимуляцію (необхідно враховувати,що залишкове зниження адреналового резерву, викликаного попередньою терапією, може зберігатися протягом тривалого часу).ІнструкціяКоли Ви виймаєте Серетид® Мультидиск із коробки, він знаходиться у закритому положенні. Препарат Серетид Мультидиск містить 28 або 60 доз у формі порошку. Кожна доза виміряна та захищена гігієнічно. Не потрібне ні підтримання рівня дози, ні її додаткове заповнення. Інгалятор має індикатор, який після проведеної інгаляції показує кількість доз, що залишилися. Числа йдуть у спадному порядку від 60 до 0 або від 28 до 0. Числа від 5 до 0 мають червоний колір, попереджаючи, що в інгаляторі залишилося лише кілька доз. Поява у вікні цифри 0 означає, що інгалятор порожній та непридатний для подальшого використання. Для інгаляції виконайте п'ять послідовних дій: Відкрийте інгалятор; Натисніть на важіль; Вдихніть дозу препарату; Закрийте інгалятор; Прополощіть рот. Як працює інгалятор При повороті важеля інгалятора відкривається невеликий отвір у мундштуку, одна доза готова до інгаляції. При закритті інгалятора важіль автоматично повертається в початкове положення, залишаючись таким чином готовим для прийому наступної необхідної дози. Упаковка захищає інгалятор, коли він не використовується. Відкрийте інгалятор. Тримайте корпус однією рукою, помістивши великий палець іншої руки у спеціальне заглиблення. Щоб відкрити інгалятор, натискайте великим пальцем до упору, поки не почуєте клацання. Натисніть на важіль. Тримайте інгалятор мундштуком до обличчя. Інгалятор можна тримати правою чи лівою рукою. Натисніть на важіль у напрямку від себе до упору, доки не почуєте клацання. Тепер інгалятор готовий до роботи. Коли Ви натискаєте на важіль, розкривається черговий осередок із порошком для інгаляції. При цьому кількість доз, що залишилися, зменшується, що вказується в вікні індикатора. Натискайте на важіль тільки перед інгаляцією, інакше це призведе до марної витрати препарату. Вдихніть дозу препарату. Перед інгаляцією препарату уважно прочитайте цей розділ. Тримайте інгалятор на деякій відстані від рота і зробіть глибокий видих без зусилля. Пам'ятайте: ніколи не можна робити видих в інгалятор! Щільно обхопіть мундштук губами. Зробіть рівномірний та глибокий вдих через рот (не через ніс). Вийміть інгалятор із рота. Затримайте подих приблизно на 10 секунд або довше, наскільки зможете. Зробіть повільний видих. Закрийте інгалятор. Для того, щоб закрити інгалятор, помістіть великий палець у спеціальне поглиблення і натискайте в напрямку до себе, доки не почуєте клацання. Важіль автоматично повертається у вихідне положення. Інгалятор знову готовий до застосування. Прополощіть рот. Після застосування інгалятора прополощіть рот водою і виплюньте її. Пам'ятайте: зберігайте сухий інгалятор. Тримайте його закритим, коли не використовуєте. Ніколи не можна робити видиху в інгалятор. Повертайте важіль тільки тоді, коли Ви готові до прийому дози. Не перевищуйте призначеної дози. Тримайте інгалятор у недоступному для дітей місці.Показання до застосуванняПрепарат призначений для регулярного лікування бронхіальної астми, якщо показана комбінована терапія бета2-адреноміметиком тривалої дії та інгаляційним кортикостероїдом: пацієнтам з недостатнім контролем захворювання на фоні постійної монотерапії інгаляційними кортикостероїдами при періодичному використанні бета2-адреноміметику короткої дії; пацієнтам з адекватним контролем захворювання на фоні терапії інгаляційним кортикостероїдом та бета2-адреноміметиком тривалої дії; як стартова підтримуюча терапія у пацієнтів з персистуючою бронхіальною астмою за наявності показань до призначення кортикостероїдів для досягнення контролю над захворюванням. Препарат призначений для підтримуючої терапії у пацієнтів при ХОЗЛ зі значенням ОФВ1Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; дитячий вік до 4 років. З обережністю Як і всі інші інгаляційні препарати, що містять кортикостероїди, препарат Серетид Мультидиск слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з гострим або латентним туберкульозом легень. Препарат Серетид Мультидиск слід призначати з обережністю при тиреотоксикозі. Препарат Серетид Мультидиск слід застосовувати з обережністю при грибкових, вірусних або бактеріальних інфекціях органів дихання. При прийомі будь-яких препаратів групи симпатоміметиків, особливо при перевищенні терапевтичних доз, можливий розвиток серцево-судинних явищ, як збільшення систолічного АТ і ЧСС. З цієї причини препарат Серетид Мультидиск слід з обережністю призначати пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями, в т.ч. аритміями, такими як суправентрикулярна тахікардія та екстрасистолія, шлуночкова екстрасистолія, фібриляція передсердь. Усі симпатоміметичні препарати у дозуваннях, що перевищують терапевтичні, можуть спричинити транзиторне зниження рівня калію у сироватці крові. Тому препарат Серетид Мультидиск слід обережно призначати пацієнтам з гіпокаліємією. Препарат Серетид Мультидиск слід застосовувати з обережністю в осіб з алергічною реакцією на лактозу та молочний білок в анамнезі, т.к. залишкові кількості білка можуть входити до складу лактози. Будь-який інгаляційний кортикостероїд може викликати системні ефекти, особливо при тривалому використанні у високих дозах. Тому препарат слід застосовувати з обережністю при глаукомі, катаракті, остеопорозі. Є дуже рідкісні повідомлення про підвищення рівня глюкози в крові, тому хворим на цукровий діабет слід застосовувати препарат Серетид Мультидиск з обережністю.Вагітність та лактаціяФертильність Відсутні дані щодо впливу на фертильність у людини. У дослідженнях на тваринах не було виявлено впливу флутиказону пропіонату або салметеролу ксинафоату на фертильність самців чи самок. Вагітність Дані щодо застосування препарату у вагітних жінок обмежені. Застосування під час вагітності можливе лише у випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Відповідно до результатів ретроспективного дослідження, не виявлено підвищеного ризику виникнення серйозних вроджених вад розвитку (СВПР) після впливу флутиказону пропіонату протягом І триместру вагітності порівняно з іншими інгаляційними кортикостеродами. При проведенні досліджень репродуктивної токсичності у тварин з введенням кожного компонента препарату окремо, так і їх комбінації, було виявлено вплив на плід надлишкових системних концентрацій активного бета2-адреноміметика і кортикостероїдів. Великий досвід клінічного застосування препаратів даного класу свідчить, що з використанням терапевтичних доз описані ефекти є клінічно значущими. Період грудного вигодовування Концентрація салметеролу та флутиказону пропіонату в плазмі крові після вдихання препарату в терапевтичних дозах вкрай низька, тому їх концентрація у грудному молоці має бути такою ж низькою. Це підтверджується дослідженнями тварин, у молоці яких визначалися низькі концентрації препарату. Супутніх даних щодо грудного молока у жінок немає. Застосування препарату в період грудного вигодовування допустиме лише у випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для дитини. Рекомендується контролювати динаміку зростання дітей, які отримують тривалу терапію інгаляційним кортикостероїдом. Протипоказане застосування препарату дітям віком до 4 років.Побічна діяУсі небажані реакції, представлені нижче, характерні для діючих речовин - салметеролу та флутиказону пропіонату окремо. Профіль небажаних реакцій препарату Серетид Мультидиск не відрізняється від профілю небажаних реакцій його діючих речовин. Небажані реакції, представлені нижче, перераховані відповідно до ураження органів і систем органів і частотою народження. Частота народження визначається наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 і Дані клінічних досліджень Частота народження небажаних реакцій Інфекційні та паразитарні захворювання: часто – кандидоз ротової порожнини та глотки, пневмонія (у пацієнтів з ХОЗЛ); рідко – кандидоз стравоходу. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості: нечасто – шкірні реакції гіперчутливості, задишка, рідко – анафілактичні реакції. З боку ендокринної системи: можливі системні ефекти: нечасто – катаракта, рідко – глаукома. З боку обміну речовин та харчування: нечасто – гіперглікемія; дуже рідко – гіпокаліємія. Порушення психіки: нечасто – тривожність, порушення сну; рідко – зміни у поведінці, в т.ч. гіперактивність та дратівливість (особливо у дітей). З боку нервової системи: дуже часто – головний біль; нечасто – тремор. З боку серця: нечасто – прискорене серцебиття, тахікардія, фібриляція передсердь; рідко - аритмія, включаючи шлуночкову екстрасистолію, надшлуночкову тахікардію та екстрасистолію. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто - захриплість голосу та/або дисфонія; нечасто – подразнення глотки. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – синці. З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: часто – м'язові спазми, артралгія. Дані післяреєстраційних спостережень Частота народження небажаних реакцій З боку імунної системи: реакції гіперчутливості: рідко – ангіоневротичний набряк (головним чином набряк обличчя та ротоглотки), бронхоспазм. З боку ендокринної системи: можливі системні ефекти рідко – синдром Кушинга, кушінгоїдні симптоми, пригнічення функції надниркових залоз, затримка росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кісткової тканини. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко – парадоксальний бронхоспазм.Взаємодія з лікарськими засобамиЧерез небезпеку розвитку бронхоспазму слід уникати застосування селективних та неселективних бета-адреноблокаторів, за винятком тих випадків, коли вони вкрай необхідні пацієнтові. У звичайних ситуаціях інгаляції флутиказону пропіонату супроводжуються низькими концентраціями його в плазмі внаслідок інтенсивного метаболізму при "першому проходженні" та високого системного кліренсу під впливом ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450 у кишечнику та печінці. Завдяки цьому клінічно значуща взаємодія за участю флутиказону пропіонату є малоймовірною. Дослідження лікарської взаємодії показало, що ритонавір – високоактивний інгібітор ізоферменту CYP3A4 – може викликати різке підвищення концентрації флутиказону пропіонату в плазмі, внаслідок чого суттєво знижуються концентрації сироваткового кортизолу. У період післяреєстраційних спостережень були отримані повідомлення про клінічно значущі лікарські взаємодії у пацієнтів, які одночасно отримували флутиказону пропіонат (інтраназально або інгаляційно) та ритонавір. Ця взаємодія викликала такі побічні ефекти, як синдром Кушинга та пригнічення функції надниркових залоз. Зважаючи на сказане, слід уникати одночасного застосування флутиказону пропіонату та ритонавіру, крім тих випадків, коли потенційна користь для пацієнта перевищує ризик системних побічних ефектів кортикостероїдів. Дослідження показали, що інші інгібітори ізоферменту CYP3A4 викликають мізерно мале (еритроміцин) та незначне (кетоконазол) підвищення вмісту флутиказону пропіонату в плазмі, при якому практично не знижуються концентрації сироваткового кортизолу. Незважаючи на це, рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні флутиказону пропіонату та сильних інгібіторів CYP3A4 (наприклад, кетоконазолу), оскільки при таких комбінаціях не виключається ймовірність підвищення концентрації флутиказону пропіонату в плазмі, що може потенційно збільшити системні ефекти. При дослідженні взаємодії лікарських препаратів було виявлено, що застосування супутньої системної терапії кетоконазолу значно підвищує концентрацію салметеролу в плазмі крові (збільшення Cmax в 1.4 рази і AUC в 15 разів). Це може призвести до подовження інтервалу QTc. Слід бути обережними при сумісному призначенні сильних інгібіторів CYP3A4 (наприклад, кетоконазолу) і салметеролу. Похідні ксантину, кортикостероїдів та діуретики підвищують ризик розвитку гіпокаліємії (особливо у пацієнтів із загостренням бронхіальної астми, при гіпоксії). Інгібітори МАО та трициклічні антидепресанти збільшують ризик розвитку побічних ефектів із боку серцево-судинної системи. Препарат Серетид Мультидиск сумісний з кромогліцієвою кислотою.Спосіб застосування та дозиПрепарат Серетид® Мультидиск призначений лише для інгаляцій. Пацієнт повинен бути поінформований про те, що для отримання оптимального ефекту препарат слід застосовувати регулярно, навіть за відсутності клінічних симптомів бронхіальної астми та ХОЗЛ. Лікар повинен регулярно оцінювати ефективність лікування пацієнта. Визначення тривалості курсу терапії та зміна дози препарату можливе лише за рекомендацією лікаря. Бронхіальна астма Дозу препарату Серетид Мультидиск слід знижувати до найнижчої дози, що забезпечує ефективний контроль симптомів. Якщо прийом препарату Серетид Мультидиск 2 рази на добу забезпечує контроль над симптомами, в рамках зниження дози до мінімально ефективної можливе зниження частоти прийому препарату до 1 разу на добу. Пацієнту слід призначати таку форму препарату Серетид Мультидиск, яка містить дозу флутиказону пропіонату, що відповідає тяжкості його захворювання. Якщо терапія інгаляційними глюкокортикостероїдами не забезпечує адекватний контроль над захворюванням, то їх заміна на препарат Серетид® Мультидиск у дозі, терапевтично еквівалентній дозі ГКС, що вводяться, може покращити контроль перебігу бронхіальної астми. У пацієнтів, у яких можна контролювати перебіг бронхіальної астми виключно за допомогою інгаляційних кортикостероїдів, їх заміна на препарат Серетид® Мультидиск може дозволити знизити дозу кортикостероїдів, необхідну для контролю перебігу астми. Рекомендовані дози Дорослі та діти 12 років і старші: одна інгаляція (50 мкг салметеролу та 100 мкг флутиказону пропіонату) 2 рази на добу, або одна інгаляція (50 мкг салметеролу та 250 мкг флутиказону пропіонату) 2 рази та 500 мкг флутиказону пропіонату) 2 рази/добу. Діти 4 років і старші: одна інгаляція (50 мкг салметеролу та 100 мкг флутиказону пропіонату) 2 рази на добу. На даний час немає даних про застосування препарату Серетид Мультидиск у дітей віком до 4 років. Хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ) Для дорослих пацієнтів максимальна рекомендована доза становить 1 інгаляція (50 мкг салметеролу та 500 мкг флутиказону пропіонату) 2 рази на добу. Для цього препарату Серетид Мультидиск було продемонстровано зниження смертності від будь-яких причин. Особливі групи пацієнтів Немає необхідності знижувати дозу препарату Серетид Мультидиск у пацієнтів похилого віку, а також у пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки.ПередозуванняНе рекомендується призначення препарату у дозах, що перевищують зазначені в інструкції. Дуже важливо регулярно переглядати режим дозування пацієнта та знижувати дозу до найнижчої з рекомендованих доз, що забезпечує ефективний контроль симптомів. Симптоми Очікувані симптоми та ознаки передозування салметеролу типові для надмірної бета2-адренергічної стимуляції та включають тремор, головний біль, тахікардію, підвищення систолічного артеріального тиску та гіпокаліємію. Гостре передозування флутиказону пропіонатом при інгаляційному введенні може спровокувати тимчасове пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи. Зазвичай це вимагає прийняття якихось екстрених заходів, оскільки нормальна функція надниркових залоз відновлюється протягом кількох днів. При прийомі препарату в дозі вище рекомендованих протягом тривалого періоду часу можливе значне пригнічення функції кори надниркових залоз. Описані рідкісні випадки гострого адреналового кризу, які виникали переважно у дітей, які отримували дози препарату вище за рекомендовані протягом тривалого часу (кілька місяців або років). Гострий адреналовий криз проявляється гіпоглікемією, що супроводжується сплутаністю свідомості та/або судомами. До ситуацій, які можуть бути пусковими факторами гострого адреналового кризу, відносяться травма, хірургічне втручання, інфекція або будь-яке швидке зниження дози препарату Серетид® Мультидиск флутиказону пропіонату. Лікування Відсутнє специфічне лікування передозування салметеролу та флутиказону пропіонату. У разі передозування слід проводити підтримуючу терапію та спостерігати за станом пацієнта. При хронічному передозуванні рекомендується проводити контроль резервної функції кори надниркових залоз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат Серетид® Мультидиск не призначений для полегшення гострих симптомів, оскільки у таких випадках слід застосовувати швидко- та короткодіючий інгаляційний бронходилататор (наприклад, сальбутамол). Пацієнтів потрібно поінформувати про те, щоб вони завжди мали під рукою препарат для усунення гострих симптомів. Комбінація салметеролу і флутиказону пропіонату може використовуватися для початкової підтримуючої терапії у пацієнтів з персистуючою бронхіальною астмою (щоденне виникнення симптомів або щоденне використання засобів для усунення нападів) за наявності показань до призначення кортикостероїдів та приблизного їх дозування. Частіше застосування бронходилататорів короткої дії для полегшення симптомів свідчить про погіршення контролю захворювання, і в таких ситуаціях пацієнт повинен звертатися до лікаря. Раптове погіршення контролю бронхіальної астми, що посилюється, становить потенційну загрозу життю, і в таких ситуаціях пацієнт також повинен звертатися до лікаря. Лікар повинен розглянути можливість призначення вищої дози кортикостероїдів. Якщо доза препарату Серетид® Мультидиск не забезпечує адекватний контроль захворювання, то пацієнт також повинен звернутися до лікаря. Пацієнтам з астмою не можна різко припиняти лікування препаратом Серетид® Мультидиск через небезпеку розвитку загострення, дозу препарату слід поступово знижувати під контролем лікаря. У пацієнтів з ХОЗЛ відміна препарату може супроводжуватися симптомами декомпенсації та потребує спостереження лікаря. У клінічних дослідженнях отримано дані про збільшення частоти пневмонії у пацієнтів з ХОЗЛ, які одержують препарат Серетид Мультидиск. Лікарям слід пам'ятати про можливість розвитку пневмонії при ХОЗЛ, оскільки клінічна картина пневмонії та загострення ХОЗЛ часто схожі. Будь-який інгаляційний кортикостероїд може викликати системні ефекти, особливо при тривалому використанні у високих дозах; слід зазначити, однак, що ймовірність виникнення таких симптомів набагато нижча, ніж при лікуванні пероральними кортикостероїдами. Можливі системні ефекти включають синдром Кушинга, кушінгоїдні риси, пригнічення функції надниркових залоз, затримка росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, катаракту та глаукому. Тому при лікуванні бронхіальної астми важливо знижувати дозу до найнижчої дози, що забезпечує ефективний контроль симптомів. В екстрених та планових ситуаціях, здатних викликати стрес, завжди необхідно пам'ятати про можливість пригнічення надниркових залоз і бути готовим до застосування кортикостероїдів. При проведенні реанімаційних заходів чи хірургічних втручань потрібно визначення ступеня надниркової недостатності. Рекомендується регулярно вимірювати зростання дітей, які отримують тривалу терапію інгаляційним кортикостероїдом. Зважаючи на можливість пригнічення надниркових залоз, пацієнтів, переведених з пероральних кортикостероїдів на інгаляційну терапію флутиказону пропіонатом, слід лікувати з особливою обережністю та регулярно контролювати у них функцію кори надниркових залоз. При переведенні пацієнтів з прийому системних кортикостероїдів на інгаляційну терапію можуть виявлятися алергічні реакції (наприклад, алергічний риніт, екзема), які раніше пригнічувалися системними кортикостероїдами. У таких ситуаціях рекомендується проводити симптоматичне лікування антигістамінними препаратами та/або препаратами місцевої дії, в т.ч. ГКС для місцевого застосування. Після початку лікування інгаляційним флутиказоном пропіонатом системні глюкокортикоїди слід скасовувати поступово, і такі пацієнти повинні мати при собі спеціальну картку пацієнта, що містить вказівку про можливу потребу в додатковому введенні глюкокортикостероїдів у стресових ситуаціях. У хворих із загостренням бронхіальної астми, гіпоксією необхідно контролювати концентрацію іонів К+ у плазмі. Є дуже рідкісні повідомлення про підвищення рівня глюкози в крові і слід пам'ятати, призначаючи комбінацію салметеролу і флутиказону пропіонату хворим на цукровий діабет. У післяреєстраційний період були отримані повідомлення про клінічно значущу лікарську взаємодію між флутиказону пропіонатом і ритонавіром, що призводить до системних ефектів кортикостероїдів, включаючи синдром Кушинга та пригнічення функції надниркових залоз. Тому рекомендується уникати спільного застосування флутиказону пропіонату та ритонавіру, за винятком випадків, коли потенційна користь для пацієнта перевищує ризик, пов'язаний із системними ефектами кортикостероїдів. Дані клінічного дослідження безпеки салметеролу, що додається до терапії бронхіальної астми, порівняно з плацебо показали, що частота летальних наслідків, зумовлених бронхіальною астмою, була вищою в групі салметеролу. При прийомі салметеролу, порівняно з плацебо, ризик серйозних небажаних реакцій з боку дихальної системи або летального результату у пацієнтів афро-американського походження, імовірно, вищий, ніж у інших пацієнтів. Значення фармакогенетичних факторів чи інших причин невідоме. Вплив, супутнє застосування кортикостероїдів, у цьому дослідженні не вивчалося. Як і інші інгаляційні препарати, препарат Серетид® Мультидиск може викликати парадоксальний бронхоспазм, що виявляється наростанням задишки безпосередньо після застосування. У цьому випадку слід негайно застосувати короткодіючий інгаляційний бронходилататор, відмінити препарат Серетид Мультидиск і розпочати, за необхідності, альтернативну терапію. Є повідомлення про побічні явища, пов'язані з фармакологічною дією бета2-антагоністів, таких як тремор, суб'єктивне почуття серцебиття та головний біль. Однак дані явища носять короткочасний характер, і їхня вираженість зменшується при регулярній терапії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У клінічних дослідженнях не отримано даних щодо впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами, проте слід враховувати побічні дії, які може спричинити препарат.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: цукор, мальтодекстрин (носії), пустирника екстракт сухий, діоксид кремнію аморфний і кальцію стеарат (агенти антистежують), вітамін В6 (піридоксину гідрохлорид). 300 штук в інд/упаковці.Опис лікарської формиКруглі, з фаскою, плоскоциліндричні, з ризиком на одній із сторін, з характерним запахом, від світло-сірого з коричневим відтінком до світло-коричневого кольору з світлішими та темнішими вкрапленнями.Фармакотерапевтична групаСедативне, протисудомне, кардіотонічне, діуретичне.Властивості компонентівПустирника трава - пустирник пятилопастный (Leonurus quinquelobatus), собача кропива звичайний або серцевий (Leonurus cardiaca). Сімейства губоцвіті – Lamiaceae (Labiatae). Велика трав'яниста рослина. Трава собачої кропиви містить цукру, глікозиди, алкалоїди, ефірну олію, флавоноїди (кверцетин, рутин, квінквелозид та ін), а також провітамін А, аскорбінову кислоту, дубильні та барвники, гіркоти та мінеральні солі. Препарати собачої кропиви застосовують при підвищеній нервовій збудливості, психастенії та неврастенії, що супроводжуються безсонням, почуттям напруженості та підвищеною реактивністю, а також вегетосудинної дистонії та неврозах. Вітамін В6 (піридоксину гідрохлорид) бере участь у різних процесах метаболізму, діє як транквілізатор. Забезпечує нормальне функціонування мозку, формування червоних кров'яних тілець, сприяє хорошому сну, підвищуючи рівень серотоніну.ІнструкціяПриймати препарат під час їжі, запиваючи невеликою кількістю води.Показання до застосуванняПідвищена нервова збудливість; Психастенія та неврастенія, що супроводжується безсонням, почуттям напруженості та підвищеною реактивністю; Вегетосудинна дистонія та невроз;Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів, вагітність, годування груддю, порушення вуглеводного обміну.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяАлергічні реакції, диспепсія.Взаємодія з лікарськими засобамиСумісний з іншими седативними та кардіологічними препаратами. Підсилює дію снодійних та аналгетичних засобів.Спосіб застосування та дозиДорослим – по 1 таблетці 4 рази на день. Тривалість прийому – 1 місяць.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
ХарактеристикаЦілющі дії репешка складно переоцінити, адже він корисний практично за всіх проблем зі здоров'ям. У ньому міститься значна кількість корисних речовин для людського організму: флавоноїди, ефірні олії, дубильні речовини, сапоніни тощо. Репешок ефективний у комплексній терапії хвороб печінки та жовчного міхура, а також жовчовивідних проток (відбувається поліпшення і складу жовчі, та її відтоку). Рослина внесено до державної фармакопеї європейських країн.Інструкція1 столову ложку (2,0 г) подрібненої трави залити 1 склянкою (200 мл) окропу, настояти 5-10 хвилин, процідити. Приймати дорослим по 1 склянці щодня під час їжі. Тривалість прийому 1 місяць. За потреби прийом можна повторити.Рекомендуєтьсявідновлення роботи печінки, жовчовивідних шляхів, жовчного міхура; розчинення та виведення каменів з жовчного міхура; усунення порушень у роботі шлунково-кишкового тракту; виведення токсинів із організму. 1 столова ложка (2,0 г) трави реп'яха звичайного в день забезпечує не менше 90 мг дубильних речовин у перерахунку на танін, що становить 30% від адекватного рівня споживання.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Фасування: N1 Форма випуску: гель-бальзам Упаковка: туба Виробник: Мірола Завод-виробник: Мирролла(Росія). . .
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: цукор, мальтодекстрин (носії), пустирника екстракт сухий, діоксид кремнію аморфний і кальцію стеарат (агенти антистежують), вітамін В6 (піридоксину гідрохлорид). 50 штук в інд/упаковці.Опис лікарської формиКруглі, з фаскою, плоскоциліндричні, з ризиком на одній із сторін, з характерним запахом, від світло-сірого з коричневим відтінком до світло-коричневого кольору з світлішими та темнішими вкрапленнями.Фармакотерапевтична групаСедативне, протисудомне, кардіотонічне, діуретичне.Властивості компонентівПустирника трава - пустирник пятилопастный (Leonurus quinquelobatus), собача кропива звичайний або серцевий (Leonurus cardiaca). Сімейства губоцвіті – Lamiaceae (Labiatae). Велика трав'яниста рослина. Трава собачої кропиви містить цукру, глікозиди, алкалоїди, ефірну олію, флавоноїди (кверцетин, рутин, квінквелозид та ін), а також провітамін А, аскорбінову кислоту, дубильні та барвники, гіркоти та мінеральні солі. Препарати собачої кропиви застосовують при підвищеній нервовій збудливості, психастенії та неврастенії, що супроводжуються безсонням, почуттям напруженості та підвищеною реактивністю, а також вегетосудинної дистонії та неврозах. Вітамін В6 (піридоксину гідрохлорид) бере участь у різних процесах метаболізму, діє як транквілізатор. Забезпечує нормальне функціонування мозку, формування червоних кров'яних тілець, сприяє хорошому сну, підвищуючи рівень серотоніну.ІнструкціяПриймати препарат під час їжі, запиваючи невеликою кількістю води.Показання до застосуванняПідвищена нервова збудливість; Психастенія та неврастенія, що супроводжується безсонням, почуттям напруженості та підвищеною реактивністю; Вегетосудинна дистонія та невроз;Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів, вагітність, годування груддю, порушення вуглеводного обміну.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяАлергічні реакції, диспепсія.Взаємодія з лікарськими засобамиСумісний з іншими седативними та кардіологічними препаратами. Підсилює дію снодійних та аналгетичних засобів.Спосіб застосування та дозиДорослим – по 1 таблетці 4 рази на день. Тривалість прийому – 1 місяць.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
ХарактеристикаЦілющі дії репешка складно переоцінити, адже він корисний практично за всіх проблем зі здоров'ям. У ньому міститься значна кількість корисних речовин для людського організму: флавоноїди, ефірні олії, дубильні речовини, сапоніни тощо. Репешок ефективний у комплексній терапії хвороб печінки та жовчного міхура, а також жовчовивідних проток (відбувається поліпшення і складу жовчі, та її відтоку). Рослина внесено до державної фармакопеї європейських країн.Інструкція1 столову ложку (2,0 г) подрібненої трави залити 1 склянкою (200 мл) окропу, настояти 5-10 хвилин, процідити. Приймати дорослим по 1 склянці щодня під час їжі. Тривалість прийому 1 місяць. За потреби прийом можна повторити.Рекомендуєтьсявідновлення роботи печінки, жовчовивідних шляхів, жовчного міхура; розчинення та виведення каменів з жовчного міхура; усунення порушень у роботі шлунково-кишкового тракту; виведення токсинів із організму. 1 столова ложка (2,0 г) трави реп'яха звичайного в день забезпечує не менше 90 мг дубильних речовин у перерахунку на танін, що становить 30% від адекватного рівня споживання.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Форма випуску: гель-бальзам Упаковка: туба Виробник: Мірола Завод-виробник: Мирролла(Росія). . .
Склад, форма випуску та упаковкаСироп - 1 л. Активна речовина: Пустирника трави – 200 г; Спирт етиловий (етанол) 70% - достатня кількість для отримання 1000 мл препарату. Настоянка. По 25 мл препарату у флакони світлозахисного скла, закупорені поліетиленовими пробками або пробками-крапельницями, з кришками, що нагвинчуються або нагвинчуються з контролем першого розтину, також допускається використання кришок і кришок-крапельниць без пробки. На флакони наклеюють етикетку з паперу етикетковою, або письмовою, або етикетку, що самоклеїться. Кожен флакон разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку з картону. Допускається вкладення полімерної ложки мірної у кожну пачку. Допускається текст інструкції з медичного застосування наносити на картонну пачку. По 10, 16, 20, 30, 40, 56, 112 флаконів по 25 мл з відповідною кількістю інструкцій з медичного застосування поміщають у картонну коробку або ящик з гофрованого картону (для стаціонарів). По 9, 18 кг у бутлі скляні або каністри з поліетилену низького тиску (для виробничих відділів аптек). На бутлі та каністри наклеюють етикетку з паперу етикетковою, або письмовою, або для документів, або етикетку, що самоклеїться.Опис лікарської формиПрозора рідина зеленувато-коричневого кольору із слабким характерним запахом.Фармакотерапевтична групаСедативний засіб рослинного походження.ФармакодинамікаМає виражену седативну дію, має гіпотензивні властивості, уповільнює ритм і збільшує силу серцевих скорочень.Показання до застосуванняПідвищена нервова збудливість, неврастенія, безсоння, нейроциркуляторна дистонія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (фаза загострення), вагітність, період грудного вигодовування, дитячий вік до 12 років. З обережністю захворювання печінки, алкоголізм, черепно-мозкова травма, захворювання головного мозку.Вагітність та лактаціяПротипоказано застосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовування (препарат містить етиловий спирт).Побічна діяУ поодиноких випадках можливі алергічні реакції, диспепсія. Якщо при застосуванні препарату спостерігаються небажані реакції, або Ви помітили побічні ефекти, не зазначені в даній інструкції, припиніть застосування препарату та зверніться до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиСумісний з іншими седативними та кардіологічними препаратами; посилює дію снодійних та аналгетичних засобів.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дорослим та дітям старше 12 років по 30-50 крапель, розведених у 1/4 склянки води, 3-4 рази на день. Курс лікування – 3-4 тижні.ПередозуванняДо цього часу випадків передозування не зареєстровано. При випадковому передозуванні можливе зусилля дозозалежних побічних ефектів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа відсутності ефекту прийому препарату протягом 2-х тижнів слід звернутися до лікаря. У максимальній добовій дозі препарату міститься 2,2 г абсолютного етилового спирту. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період застосування препарату слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Фасування: N1 Форма выпуска: гель-бальзам Упаковка: туба Производитель: Мирролла Завод-производитель: Мирролла(Россия). . .
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: сертраліну гідрохлорид 111.92 мг, що відповідає вмісту сертраліну 100 мг. 28 пігулок в упаковці.Опис лікарської формиТаблетки 100 мг: білі або майже білі овальної форми таблетки покриті плівковою оболонкою з вигравіруваним написом "100" на одній стороні та з ризиком на іншій.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант, похідне нафтиламіну. Селективний блокатор зворотного нейронального захоплення серотоніну у головному мозку. На нейрональне захоплення норадреналіну та допаміну практично не впливає. Не має специфічної спорідненості до адрено- та м-холінорецепторів, GABA-рецепторів, допамінових, гістамінових, серотонінових або бензодіазепінових рецепторів. Чи не інгібує МАО. Викликає анорексію, ефективний при нав'язливих станах.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо сертраліну в дозах 50-200 мг 1 раз на добу протягом 14 днів Cmax у плазмі крові досягається через 4.5-8.4 год. Середній T1/2 у молодих та літніх чоловіків та жінок становить 22-36 год. Відповідно до періоду напіввиведення приблизно дворазова кумуляція активної речовини до досягнення рівноважного стану через тиждень лікування. Зв'язування з білками плазми становить близько 98%, Vd – 20 л/кг. Інтенсивно метаболізується при першому проходженні через печінку. Основний метаболіт, що виявляється в плазмі, - N-десметилсертралін - має слабку фармакологічну активність. T1/2 N-десметилсертраліну варіює в межах 62-104 год. Виводиться головним чином через кишечник і з сечею в рівних кількостях у вигляді метаболітів, менше 0.2% виводиться із сечею у незміненому вигляді.Клінічна фармакологіяАнтидепресант.ІнструкціяЕфект проявляється через 7 днів після початку лікування, досягаючи максимуму через 2-3 тижні.Показання до застосуванняЛікування депресивних станів різного генезу у хворих з моно- та біполярними афективними розладами. Профілактика рецидивів епізодів депресії.Протипоказання до застосуванняОдночасне застосування з інгібіторами МАО, підвищена чутливість до сертраліну. З обережністю застосовують при зловживанні лікарськими засобами або залежності від них в анамнезі, порушення функції печінки, порушення функції нирок, епілептичних нападах, зменшенні маси тіла. Не слід застосовувати пацієнтам, яким проводиться електрошокова терапія. Застосування сертраліну можливе не раніше ніж через 14 днів після відміни інгібіторів МАО.Вагітність та лактаціяАдекватних та добре контрольованих досліджень безпеки сертраліну при вагітності не проводилося, тому застосування можливе лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Невідомо, чи сертралін виділяється з грудним молоком, тому не рекомендується застосування в період лактації. Окремі дослідження показали, що у грудних дітей, матері яких у період вигодовування отримували сертралін, його рівень у плазмі крові незначний або не визначається, тоді як концентрації у грудному молоці перевищують концентрації у крові матері. Жінкам дітородного віку під час лікування сертраліном слід застосовувати надійні методи контрацепції. В експериментальних дослідженнях не виявлено тератогенної та мутагенної дії сертраліну. Однак у дозах, що приблизно в 2.5-10 разів перевищували максимальні добові клінічні дози, сертралін викликав затримку осифікації кісткової тканини плода, можливо, як результат впливу на материнську особину. При введенні сертраліну в дозах, що приблизно в 5 разів перевищували максимальні клінічні дози, спостерігалося зниження виживання новонароджених.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: запаморочення, сонливість, біль голови, безсоння, відчуття втоми, слабкість, тремор; рідко – маніакальний чи гіпоманіакальний стан, тривога, занепокоєння, порушення зору. З боку серцево-судинної системи: рідко – почервоніння шкіри з відчуттям жару чи тепла, відчуття серцебиття. З боку травної системи: зниження апетиту, діарея, сухість у роті, нудота, спазми у шлунку чи кишечнику, метеоризм; рідко – запори, блювання. З боку обміну речовин: посилення потовиділення. З боку репродуктивної системи: рідко – зниження потенції. Алергічні реакції: рідко - підвищення температури, висипання на шкірі, кропив'янка або свербіж.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з похідними антикоагулянтами кумарину значно збільшується протромбіновий час. При одночасному застосуванні сертралін може витісняти із зв'язку з білками плазми інші препарати, внаслідок цього підвищується концентрація у плазмі відповідної активної речовини та підвищується ризик розвитку побічних ефектів. При одночасному застосуванні з препаратами, метаболізм яких відбувається за участю ізоферменту CYP2D6, можливе підвищення концентрації в плазмі крові зазначених препаратів внаслідок інгібування ізоферменту CYP2D6 під впливом сертраліну. При одночасному застосуванні інгібіторів МАО (в т.ч. селегіліну, моклобеміду) можливий розвиток серотонінового синдрому (гіпертермія, м'язова ригідність, міоклонус, а також прояви нестабільності психічного та фізіологічного стану організму, аж до розвитку делірію та коми). При одночасному застосуванні із солями літію можливе посилення тремору. При одночасному застосуванні з дезіпраміном можливе підвищення концентрації дезіпраміну в плазмі; з циметидином – значне зниження кліренсу сертраліну.Спосіб застосування та дозиВсередину - 50 мг 1 раз на добу, при необхідності дозу можна збільшити до 200 мг на добу за кілька тижнів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування не допускати вживання алкоголю. Безпека застосування у педіатрії не встановлена. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами: У період лікування слід уникати діяльності, що потребує підвищеної уваги та високої швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: сертраліну гідрохлорид 55.95 мг, що відповідає вмісту сертраліну 50 мг. 28 пігулок.Опис лікарської формиТаблетки 100 мг: білі або майже білі овальної форми таблетки покриті плівковою оболонкою з вигравіруваним написом "100" на одній стороні та з ризиком на іншій.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант, похідне нафтиламіну. Селективний блокатор зворотного нейронального захоплення серотоніну у головному мозку. На нейрональне захоплення норадреналіну та допаміну практично не впливає. Не має специфічної спорідненості до адрено- та м-холінорецепторів, GABA-рецепторів, допамінових, гістамінових, серотонінових або бензодіазепінових рецепторів. Чи не інгібує МАО. Викликає анорексію, ефективний при нав'язливих станах.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо сертраліну в дозах 50-200 мг 1 раз на добу протягом 14 днів Cmax у плазмі крові досягається через 4.5-8.4 год. Середній T1/2 у молодих та літніх чоловіків та жінок становить 22-36 год. Відповідно до періоду напіввиведення приблизно дворазова кумуляція активної речовини до досягнення рівноважного стану через тиждень лікування. Зв'язування з білками плазми становить близько 98%, Vd – 20 л/кг. Інтенсивно метаболізується при першому проходженні через печінку. Основний метаболіт, що виявляється в плазмі, - N-десметилсертралін - має слабку фармакологічну активність. T1/2 N-десметилсертраліну варіює в межах 62-104 год. Виводиться головним чином через кишечник і з сечею в рівних кількостях у вигляді метаболітів, менше 0.2% виводиться із сечею у незміненому вигляді.Клінічна фармакологіяАнтидепресант.ІнструкціяЕфект проявляється через 7 днів після початку лікування, досягаючи максимуму через 2-3 тижні.Показання до застосуванняЛікування депресивних станів різного генезу у хворих з моно- та біполярними афективними розладами. Профілактика рецидивів епізодів депресії.Протипоказання до застосуванняОдночасне застосування з інгібіторами МАО, підвищена чутливість до сертраліну. З обережністю застосовують при зловживанні лікарськими засобами або залежності від них в анамнезі, порушення функції печінки, порушення функції нирок, епілептичних нападах, зменшенні маси тіла. Не слід застосовувати пацієнтам, яким проводиться електрошокова терапія. Застосування сертраліну можливе не раніше ніж через 14 днів після відміни інгібіторів МАО.Вагітність та лактаціяАдекватних та добре контрольованих досліджень безпеки сертраліну при вагітності не проводилося, тому застосування можливе лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Невідомо, чи сертралін виділяється з грудним молоком, тому не рекомендується застосування в період лактації. Окремі дослідження показали, що у грудних дітей, матері яких у період вигодовування отримували сертралін, його рівень у плазмі крові незначний або не визначається, тоді як концентрації у грудному молоці перевищують концентрації у крові матері. Жінкам дітородного віку під час лікування сертраліном слід застосовувати надійні методи контрацепції. В експериментальних дослідженнях не виявлено тератогенної та мутагенної дії сертраліну. Однак у дозах, що приблизно в 2.5-10 разів перевищували максимальні добові клінічні дози, сертралін викликав затримку осифікації кісткової тканини плода, можливо, як результат впливу на материнську особину. При введенні сертраліну в дозах, що приблизно в 5 разів перевищували максимальні клінічні дози, спостерігалося зниження виживання новонароджених.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: запаморочення, сонливість, біль голови, безсоння, відчуття втоми, слабкість, тремор; рідко – маніакальний чи гіпоманіакальний стан, тривога, занепокоєння, порушення зору. З боку серцево-судинної системи: рідко – почервоніння шкіри з відчуттям жару чи тепла, відчуття серцебиття. З боку травної системи: зниження апетиту, діарея, сухість у роті, нудота, спазми у шлунку чи кишечнику, метеоризм; рідко – запори, блювання. З боку обміну речовин: посилення потовиділення. З боку репродуктивної системи: рідко – зниження потенції. Алергічні реакції: рідко - підвищення температури, висипання на шкірі, кропив'янка або свербіж.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з похідними антикоагулянтами кумарину значно збільшується протромбіновий час. При одночасному застосуванні сертралін може витісняти із зв'язку з білками плазми інші препарати, внаслідок цього підвищується концентрація у плазмі відповідної активної речовини та підвищується ризик розвитку побічних ефектів. При одночасному застосуванні з препаратами, метаболізм яких відбувається за участю ізоферменту CYP2D6, можливе підвищення концентрації в плазмі крові зазначених препаратів внаслідок інгібування ізоферменту CYP2D6 під впливом сертраліну. При одночасному застосуванні інгібіторів МАО (в т.ч. селегіліну, моклобеміду) можливий розвиток серотонінового синдрому (гіпертермія, м'язова ригідність, міоклонус, а також прояви нестабільності психічного та фізіологічного стану організму, аж до розвитку делірію та коми). При одночасному застосуванні із солями літію можливе посилення тремору. При одночасному застосуванні з дезіпраміном можливе підвищення концентрації дезіпраміну в плазмі; з циметидином – значне зниження кліренсу сертраліну.Спосіб застосування та дозиВсередину - 50 мг 1 раз на добу, при необхідності дозу можна збільшити до 200 мг на добу за кілька тижнів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування не допускати вживання алкоголю. Безпека застосування у педіатрії не встановлена. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами: У період лікування слід уникати діяльності, що потребує підвищеної уваги та високої швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСировина - 1 фільтр-пакет: порошок трави собачої кропиви 80 %, різано-пресована трава собачої кропиви 20 %. 1.5 г - фільтр-пакети (20) - пачки картонніФармакотерапевтична групаНастій має виражену седативну дію, має гіпотензивні властивості, уповільнює ритм і збільшує силу серцевих скорочень.Клінічна фармакологіяСедативний препарат рослинного походження.Показання до застосуванняПідвищена нервова збудливість; порушення сну; неврастенія; нейроциркуляторна дистонія.Протипоказання до застосуванняВагітність; дитячий вік до 12 років; Підвищена чутливість до препарату.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний під час вагітності. Застосування в період лактації можливе за погодженням з лікарем. Застосування у дітей Протипоказаний дітям віком до 12 років.Побічна діяМожливі алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиСумісний з іншими седативними засобами; посилює дію снодійних та інших лікарських засобів, що пригнічують ЦНС.Спосіб застосування та дози2 фільтр-пакети (3.0 г) поміщають в емальований посуд, заливають 100 мл (1/2 склянки) окропу, накривають і настоюють протягом 15 хв, періодично натискаючи на пакетики ложкою, потім віджимають. Об'єм отриманого настою доводять кип'яченою водою до 100 мл. Приймають внутрішньо по 1/2 склянки 3 рази на добу за 1 год до їди. Перед вживанням настій рекомендується збовтувати.ПередозуванняДо цього часу випадки передозування не зареєстровані.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При тривалому застосуванні настою у великих дозах можливе зниження психомоторних реакцій - слід дотримуватися обережності при керуванні транспортом, роботі з механізмами.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
ХарактеристикаЦілющі дії репешка складно переоцінити, адже він корисний практично за всіх проблем зі здоров'ям. У ньому міститься значна кількість корисних речовин для людського організму: флавоноїди, ефірні олії, дубильні речовини, сапоніни тощо. Репешок ефективний у комплексній терапії хвороб печінки та жовчного міхура, а також жовчовивідних проток (відбувається поліпшення і складу жовчі, та її відтоку). Рослина внесено до державної фармакопеї європейських країн.Інструкція1 столову ложку (2,0 г) подрібненої трави залити 1 склянкою (200 мл) окропу, настояти 5-10 хвилин, процідити. Приймати дорослим по 1 склянці щодня під час їжі. Тривалість прийому 1 місяць. За потреби прийом можна повторити.Рекомендуєтьсявідновлення роботи печінки, жовчовивідних шляхів, жовчного міхура; розчинення та виведення каменів з жовчного міхура; усунення порушень у роботі шлунково-кишкового тракту; виведення токсинів із організму. 1 столова ложка (2,0 г) трави реп'яха звичайного в день забезпечує не менше 90 мг дубильних речовин у перерахунку на танін, що становить 30% від адекватного рівня споживання.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ніцерголін 10 мг Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат дигідрат 94,3 мг, мікрокристалічна целюлоза 22,4 мг, стеарат магнію 2 мг, натрію карбоксиметилцелюлоза 1,3 мг; цукрова оболонка: сахароза 33,4 мг, тальк 10,9 мг, акації смола 2,7 мг, сандарака смола 1 мг, карбонат магнію 0,7 мг, титану діоксид (Е171) 0,7 мг, каніфоль 0,6 мг, карнаубський віск 0,06 мг.Опис лікарської формиТаблетки 10 мг: круглі, опуклі пігулки, покриті оболонкою, білого кольору.Фармакотерапевтична групаАльфа-адреноблокатор.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо, ніцерголін швидко та практично повністю абсорбується. Основні продукти метаболізму ніцерголіна: 1,6-диметил-8β-гідроксиметил-10α-метоксиерголін (MMDL, продукт гідролізу) та 6-метил-8β-гідроксиметил-10α-метоксиерголін (MDL, продукт деметилювання під дією ізоферменту CYP2D6). Співвідношення значень площі під кривою "концентрація - час" (AUC) для MMDL і MDL при прийомі ніцерголіну всередину вказує на виражений метаболізм при "першому проходженні" через печінку. Після прийому 30 мг ніцерголіну внутрішньо максимальні концентрації MMDL (21 ± 14 нг/мл) та MDL (41 ± 14 нг/мл) досягалися приблизно через 1 та 4 години відповідно, потім концентрація MDL знижувалася з періодом напіввиведення 13 – 20 год. відсутність накопичення інших метаболітів (включаючи MMDL) у крові. Прийом їжі або лікарська форма не істотно впливають на ступінь і швидкість всмоктування ніцерголіну. Ніцерголін активно (> 90%) зв'язується з білками плазми, причому ступінь його спорідненості до α1-кислого глікопротеїну більший, ніж до сироваткового альбуміну. Показано, що ніцерголін та його метаболіти можуть розподілятися у клітинах крові.Фармакокінетика ніцерголіну при застосуванні доз до 60 мг має лінійний характер і не змінюється залежно від віку пацієнта. Ніцерголін виводиться у вигляді метаболітів, переважно нирками (приблизно 80 % від загальної дози), і в невеликій кількості (10–20 %) – через кишечник. У хворих на тяжку ниркову недостатність спостерігалося значне зниження ступеня виведення продуктів метаболізму із сечею порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок.ФармакодинамікаНіцерголін – похідне ерголіну, що покращує метаболічні та гемодинамічні процеси в головному мозку, знижує агрегацію тромбоцитів та покращує гемореологічні показники крові, підвищує швидкість кровотоку у верхніх та нижніх кінцівках. Ніцерголін має α1-адреноблокуючу дію, що призводить до поліпшення кровотоку і прямо впливає на церебральні нейротрансмітерні системи — норадренергічну, дофамінергічну та ацетилхолінергічну. На фоні застосування препарату збільшується активність норадренергічної, дофамінергічної та ацетилхолінергічної церебральних систем, що сприяє оптимізації когнітивних процесів. Внаслідок тривалої терапії нізерголіном спостерігали стійке поліпшення когнітивної функції та зменшення вираженості поведінкових порушень, пов'язаних з деменцією.Показання до застосуваннягострі та хронічні церебральні метаболічні та судинні порушення (внаслідок атеросклерозу, артеріальної гіпертензії, тромбозу або емболії судин головного мозку, у тому числі транзиторна церебральна атака, судинна деменція (слід застосовувати таблетки дозуванням 30 мг) та головний біль; гострі та хронічні периферичні метаболічні та судинні порушення (органічні та функціональні артеріопатії кінцівок, хвороба Рейно, синдроми, зумовлені порушенням периферичного кровотоку).Протипоказання до застосуванняНещодавно перенесений інфаркт міокарда, гостра кровотеча, виражена брадикардія, порушення ортостатичної регуляції, підвищена чутливість до ницерголіну, інших похідних ерготаміну або інших компонентів препарату, дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозогалак вигодовування. З обережністю Гіперурикемія або подагра в анамнезі та/або у поєднанні з лікарськими засобами, які порушують метаболізм або виведення сечової кислоти.Вагітність та лактаціяУ зв'язку з відсутністю спеціальних досліджень у період вагітності Серміон протипоказаний. На час прийому препарату необхідно відмовитися від грудного вигодовування, оскільки ніцерголін та продукти його метаболізму проникають у молоко матері.Побічна діяВиражене зниження артеріального тиску (АТ), переважно після парентерального введення, запаморочення, сплутаність свідомості, біль голови, диспептичні явища, відчуття дискомфорту у животі, діарея, запор, нудота, шкірні висипання, відчуття жару, сонливість чи безсоння. Можливе підвищення концентрації сечової кислоти в крові, причому цей ефект не залежить від дози та тривалості терапії.Взаємодія з лікарськими засобамиСерміон може посилювати дію гіпотензивних засобів. Серміон® метаболізується під дією ізоферменту CYP2D6, тому не можна виключити можливість його взаємодії з препаратами, які метаболізуються за участю цього ферменту. При застосуванні ніцерголіна з ацетилсаліциловою кислотою, можливе збільшення часу кровотечі.Спосіб застосування та дозиНіцерголін застосовується внутрішньо по 5-10 мг 3 рази на добу, через рівні інтервали часу, тривалий час, по 30 мг 2 рази на добу. При хронічних порушеннях мозкового кровообігу, судинних когнітивних порушеннях, постінсультних станах ніцерголін призначають внутрішньо по 10 мг 3 рази на день. Терапевтична ефективність препарату поступово розвивається і курс лікування повинен бути не менше 3 місяців. При судинній деменції показано застосування таблеток дозуванням 30 мг 2 рази на добу (при цьому кожні 6 місяців рекомендується консультуватися з лікарем про доцільність продовження терапії). При гострих порушеннях мозкового кровообігу, ішемічному інсульті внаслідок атеросклерозу, тромбозу та емболії церебральних судин, минучих порушеннях мозкового кровообігу (транзиторні ішемічні атаки, гіпертонічні церебральні кризи) переважно починати курс лікування з парентерального введення препарату, потім продовжувати. При порушеннях периферичного кровообігу ніцерголін призначають внутрішньо по 10 мг 3 рази на добу протягом тривалого часу (до декількох місяців). Хворим із порушенням функції нирок (сироватковий креатинін ≥ 2 мг/дл) Серміон® рекомендується застосовувати у нижчих терапевтичних дозах.ПередозуванняСимптоми: минуще виражене зниження артеріального тиску. Спеціального лікування зазвичай не потрібно, хворому достатньо на кілька хвилин прийняти горизонтальне положення. У виняткових випадках при різкому порушенні кровопостачання головного мозку та серця рекомендується введення симпатоміметичних засобів під постійним контролем артеріального тиску.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ терапевтичних дозах Серміон®, як правило, не впливає на АТ, однак у хворих на артеріальну гіпертензію він може спричинити його поступове зниження. Препарат діє поступово, тому його слід приймати протягом тривалого часу, при цьому лікар повинен періодично (принаймні кожні 6 місяців) оцінювати ефект лікування та доцільність його продовження. Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами Незважаючи на те, що Серміон® покращує реакцію та концентрацію уваги, його вплив на здатність керувати автомобілем та користуватися складною технікою спеціально не вивчався. У будь-якому випадку, слід дотримуватися обережності, враховуючи характер основного захворювання.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: ніцерголін 30 мг; Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат дигідрат 72,69 мг, мікрокристалічна целюлоза 22,4 мг, стеарат магнію 3,61 мг, натрію карбоксиметилцелюлоза 1,3 мг; плівкова оболонка: гіпромелоза 2,8985 мг, титану діоксид (Е171) 0,7246 мг, поліетиленгліколь 6000 0,2899 мг, заліза оксид жовтий (Е172) 0,0725 мг, силікон 0,0145 мг. По 15 таблеток у блістері (ПВХ/ПВДХ-алюмінієва фольга/ПВДХ). По 2 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку з контролем першого розтину.Опис лікарської формиТаблетки 30 мг: круглі, двоопуклі таблетки, покриті оболонкою, жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаАльфа-адреноблокатор.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо, ніцерголін швидко та практично повністю абсорбується. Основні продукти метаболізму ніцерголіна: 1,6-диметил-8β-гідроксиметил-10α-метоксиерголін (MMDL, продукт гідролізу) та 6-метил-8β-гідроксиметил-10α-метоксиерголін (MDL, продукт деметилювання під дією ізоферменту CYP2D6). Співвідношення значень площі під кривою "концентрація - час" (AUC) для MMDL і MDL при прийомі ніцерголіну всередину вказує на виражений метаболізм при "першому проходженні" через печінку. Після прийому 30 мг ніцерголіну внутрішньо максимальні концентрації MMDL (21 ± 14 нг/мл) та MDL (41 ± 14 нг/мл) досягалися приблизно через 1 та 4 години відповідно, потім концентрація MDL знижувалася з періодом напіввиведення 13 – 20 год. відсутність накопичення інших метаболітів (включаючи MMDL) у крові. Прийом їжі або лікарська форма не істотно впливають на ступінь і швидкість всмоктування ніцерголіну. Ніцерголін активно (> 90%) зв'язується з білками плазми, причому ступінь його спорідненості до α1-кислого глікопротеїну більший, ніж до сироваткового альбуміну. Показано, що ніцерголін та його метаболіти можуть розподілятися у клітинах крові.Фармакокінетика ніцерголіну при застосуванні доз до 60 мг має лінійний характер і не змінюється залежно від віку пацієнта. Ніцерголін виводиться у вигляді метаболітів, переважно нирками (приблизно 80 % від загальної дози), і в невеликій кількості (10–20 %) – через кишечник. У хворих на тяжку ниркову недостатність спостерігалося значне зниження ступеня виведення продуктів метаболізму із сечею порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок.ФармакодинамікаНіцерголін – похідне ерголіну, що покращує метаболічні та гемодинамічні процеси в головному мозку, знижує агрегацію тромбоцитів та покращує гемореологічні показники крові, підвищує швидкість кровотоку у верхніх та нижніх кінцівках. Ніцерголін має α1-адреноблокуючу дію, що призводить до поліпшення кровотоку і прямо впливає на церебральні нейротрансмітерні системи — норадренергічну, дофамінергічну та ацетилхолінергічну. На фоні застосування препарату збільшується активність норадренергічної, дофамінергічної та ацетилхолінергічної церебральних систем, що сприяє оптимізації когнітивних процесів. Внаслідок тривалої терапії нізерголіном спостерігали стійке поліпшення когнітивної функції та зменшення вираженості поведінкових порушень, пов'язаних з деменцією.Показання до застосуваннягострі та хронічні церебральні метаболічні та судинні порушення (внаслідок атеросклерозу, артеріальної гіпертензії, тромбозу або емболії судин головного мозку, у тому числі транзиторна церебральна атака, судинна деменція (слід застосовувати таблетки дозуванням 30 мг) та головний біль; гострі та хронічні периферичні метаболічні та судинні порушення (органічні та функціональні артеріопатії кінцівок, хвороба Рейно, синдроми, зумовлені порушенням периферичного кровотоку).Протипоказання до застосуванняНещодавно перенесений інфаркт міокарда, гостра кровотеча, виражена брадикардія, порушення ортостатичної регуляції, підвищена чутливість до ницерголіну, інших похідних ерготаміну або інших компонентів препарату, дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозогалак вигодовування. З обережністю Гіперурикемія або подагра в анамнезі та/або у поєднанні з лікарськими засобами, які порушують метаболізм або виведення сечової кислоти.Вагітність та лактаціяУ зв'язку з відсутністю спеціальних досліджень у період вагітності Серміон протипоказаний. На час прийому препарату необхідно відмовитися від грудного вигодовування, оскільки ніцерголін та продукти його метаболізму проникають у молоко матері.Побічна діяВиражене зниження артеріального тиску (АТ), переважно після парентерального введення, запаморочення, сплутаність свідомості, біль голови, диспептичні явища, відчуття дискомфорту у животі, діарея, запор, нудота, шкірні висипання, відчуття жару, сонливість чи безсоння. Можливе підвищення концентрації сечової кислоти в крові, причому цей ефект не залежить від дози та тривалості терапії.Взаємодія з лікарськими засобамиСерміон може посилювати дію гіпотензивних засобів. Серміон® метаболізується під дією ізоферменту CYP2D6, тому не можна виключити можливість його взаємодії з препаратами, які метаболізуються за участю цього ферменту. При застосуванні ніцерголіна з ацетилсаліциловою кислотою, можливе збільшення часу кровотечі.Спосіб застосування та дозиНіцерголін застосовується внутрішньо по 5-10 мг 3 рази на добу, через рівні інтервали часу, тривалий час, по 30 мг 2 рази на добу. При хронічних порушеннях мозкового кровообігу, судинних когнітивних порушеннях, постінсультних станах ніцерголін призначають внутрішньо по 10 мг 3 рази на день. Терапевтична ефективність препарату поступово розвивається і курс лікування повинен бути не менше 3 місяців. При судинній деменції показано застосування таблеток дозуванням 30 мг 2 рази на добу (при цьому кожні 6 місяців рекомендується консультуватися з лікарем про доцільність продовження терапії). При гострих порушеннях мозкового кровообігу, ішемічному інсульті внаслідок атеросклерозу, тромбозу та емболії церебральних судин, минучих порушеннях мозкового кровообігу (транзиторні ішемічні атаки, гіпертонічні церебральні кризи) переважно починати курс лікування з парентерального введення препарату, потім продовжувати. При порушеннях периферичного кровообігу ніцерголін призначають внутрішньо по 10 мг 3 рази на добу протягом тривалого часу (до декількох місяців). Хворим із порушенням функції нирок (сироватковий креатинін ≥ 2 мг/дл) Серміон® рекомендується застосовувати у нижчих терапевтичних дозах.ПередозуванняСимптоми: минуще виражене зниження артеріального тиску. Спеціального лікування зазвичай не потрібно, хворому достатньо на кілька хвилин прийняти горизонтальне положення. У виняткових випадках при різкому порушенні кровопостачання головного мозку та серця рекомендується введення симпатоміметичних засобів під постійним контролем артеріального тиску.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ терапевтичних дозах Серміон®, як правило, не впливає на АТ, однак у хворих на артеріальну гіпертензію він може спричинити його поступове зниження. Препарат діє поступово, тому його слід приймати протягом тривалого часу, при цьому лікар повинен періодично (принаймні кожні 6 місяців) оцінювати ефект лікування та доцільність його продовження. Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами Незважаючи на те, що Серміон® покращує реакцію та концентрацію уваги, його вплив на здатність керувати автомобілем та користуватися складною технікою спеціально не вивчався. У будь-якому випадку, слід дотримуватися обережності, враховуючи характер основного захворювання.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему