Лекарства и БАД
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: Такролімус – 5,0 мг; (у вигляді такролімусу моногідрату - 5,1 мг); Допоміжні речовини: Гіпромелоза – 1,5 мг; Етилцелюлоза – 1,5 мг; Лактози моногідрат – 536,4 мг; Магнію стеарат – 5,5 мг; Склад оболонки капсули: Титану діоксид (Е 171) – 1,308 мг; Барвник заліза оксид червоний (Е 172) – 0,104 мг; Желатин – 98,198 мг; Натрію лаурил-сульфат – сліди; Склад чорнила для напису на капсулі (Opacode S-1-15083): Глазур фармацевтична 45% (шелаку розчин в етанолі) - 60,700%; Лецитин (Соєвий) – 0,480%; Симетикон – 0,010%; Барвник заліза оксид червоний (Е 172) – 20,000%; Гіпролоза – 0,300%. По 10 капсул у блістері з ПВХ/алюмінієвої фольги, по 5 блістерів у запаяному алюмінієвому пакеті разом із пакетиком із силікагелем. По 1 запаяному алюмінієвому пакету разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули розміром № 0, на сірувато-червоній кришці капсули нанесений червоний напис "5 mg", на помаранчевому корпусі капсули - "687". Вміст капсул – білий порошок.Фармакотерапевтична групаІмунодепресивний засіб - інгібітор кальциневрину.ФармакокінетикаАбсорбція Встановлено, що в людини такролімус швидко абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Адваграф®, капсули пролонгованої дії – лікарська форма, що забезпечує тривалу абсорбцію такролімусу у шлунково-кишковому тракті. Середній час досягнення Сmах становить близько 2 годин. Абсорбція такролімусу варіабельна (варіабельність абсорбції у дорослих пацієнтів 6-43%). Біодоступність такролімусу при прийомі внутрішньо у вигляді капсул становить у середньому 20-25%. Біодоступність, а також швидкість та ступінь абсорбції такролімусу при одночасному прийомі з їжею знижуються. Характер жовчовиділення не впливає на абсорбцію препарату. Після досягнення рівноважної концентрації такролімусу при прийомі Адваграфу відзначається висока кореляція між AUC та мінімальними (С0) концентраціями такролімусу в крові.Тому моніторинг мінімальних (С0) концентрацій такролімусу в крові дозволяє судити про системну експозицію препарату. Розподіл та елімінація Розподіл такролімусу в організмі людини після внутрішньовенного введення має двофазний характер. У системному кровотоку такролімус добре зв'язується з еритроцитами. Співвідношення концентрацій такролімусу в цільній крові та плазмі ≈ 20:1. Значна частка такролімусу плазми (> 98,8%) знаходиться у пов'язаному з білками плазми (сироватковий альбумін, α-1-кислий глікопротеїн) стані. Такролімус широко розподіляється в організмі. Стаціонарний обсяг розподілу з урахуванням концентрацій у плазмі становить близько 1300 л (у здорових людей). Той самий показник, що розраховується по цільній крові, дорівнює в середньому 47,6 л. Такролімус – речовина з низьким кліренсом. У здорових людей середній загальний кліренс, розрахований за концентраціями в цілісній крові, - 2,25 л/годину. У дорослих пацієнтів після пересадки печінки, нирки та серця значення кліренсу склали 4,1 л/година, 6,7 л/година та 3,9 л/година відповідно. Низький гематокрит та гіпопротеїнемія сприяють збільшенню незв'язаної фракції такролімусу, прискорюючи кліренс такролімусу. Кортикостероїди, які застосовуються при трансплантації, також можуть підвищити інтенсивність метаболізму та прискорити кліренс такролімусу. Період напіввиведення такролімусу тривалий та мінливий. У здорових людей середній період напіввиведення у цільній крові становить приблизно 43 години. Метаболізм та біотрансформація Такролімус активно метаболізується у печінці, головним чином, за допомогою цитохрому Р450 CYP3A4. Метаболізм такролімус інтенсивно протікає в стінці кишечника. Ідентифіковано кілька метаболітів такролімусу. В експериментах in vitro було показано, що тільки один з метаболітів має імуносупресивну активність, близьку до активності такролімусу. Інші метаболіти відрізнялися слабкою імуносупресивною активністю або її відсутністю. У системному кровотоку виявлено лише один із метаболітів такролімусу в низьких концентраціях. Отже, фармакологічна активність препарату практично залежить від метаболітів. Екскреція Після внутрішньовенного та перорального введення 14С-міченого такролімусу основна частка радіоактивності виявлялася у фекаліях. Приблизно 2% радіоактивності реєструвалося у сечі. У сечі та фекаліях близько 1% такролімусу визначалося у незмінному вигляді. Отже, такролімус перед елімінацією практично повністю метаболізувався: основним шляхом елімінації була жовч.ФармакодинамікаНа молекулярному рівні ефекти та внутрішньоклітинна кумуляція такролімусу обумовлені зв'язуванням із цитозольним білком (FKBP 12). Комплекс FKBP 12-такролімус специфічно та конкурентно інгібує кальциневрин, забезпечуючи кальційзалежне блокування шляхів передачі Т-клітинних сигналів та запобігаючи транскрипції дискретного ряду лімфокінних генів. Такролімус – високоактивний імунодепресант. В експериментах in vitro та in vivo такролімус чітко зменшував утворення цитотоксичних лімфоцитів, які відіграють ключову роль реакції відторгнення трансплантата. Такролімус пригнічує утворення лімфокінів (інтерлейкін-2, -3, γ-інтерферон), активацію Т-клітин, експресію рецептора інтерлейкіну-2, а також залежну від Т-хелперів проліферацію В-клітин.Показання до застосуванняПопередження та лікування відторгнення алотрансплантату печінки, нирки у дорослих пацієнтів. Лікування відторгнення алотрансплантату, резистентного до стандартних режимів імуносупресивної терапії у дорослих пацієнтів.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до такролімусу, інших макролідів або будь-якої з допоміжних речовин.Вагітність та лактаціяВагітність Результати доклінічних досліджень та досліджень, проведених на людях, показують, що препарат може проникати через плаценту. Є повідомлення про передчасні пологи ( З метою виявлення потенційних небажаних реакцій такролімусу рекомендується контролювати стан новонароджених, матері яких під час вагітності приймали такролімус (зокрема, звернути увагу на ниркову функцію). Період лактації Згідно з клінічним досвідом, такролімус проникає у грудне молоко. Оскільки виключити несприятливий вплив такролімусу на новонародженого неможливо, жінкам, які приймають Адваграф®, слід утриматися від годування груддю.Побічна діяУ зв'язку з особливостями основного захворювання та великою кількістю лікарських препаратів, які застосовуються одночасно після трансплантації, профіль небажаних явищ імунодепресантів точно встановити складно. Багато небажаних явищ, поданих нижче, оборотні та/або зменшуються при зниженні дози. У межах кожної частотної групи небажані явища представлені порядку спадної серйозності. Небажані явища, класифіковані за органами та системами, перераховані нижче в порядку зменшення частоти виявлення: дуже часті (≥ 1/10), часті (від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасті (від ≥ 1/1000 до < 1 /100), рідкісні (від ≥ 1/10 000 до < 1/1 000), дуже рідкісні (< 1/10 000), невідомі (для встановлення частоти яких даних недостатньо). Серце – часті: ішемічні коронарні розлади, тахікардія; нечасті: шлуночкові аритмії та зупинка серця, серцева недостатність, кардіоміопатії, гіпертрофія шлуночків, суправентрикулярні аритмії, прискорене серцебиття, аномальні показники ЕКГ, порушення ритму та частоти серцевих скорочень та пульсу; рідкісні: перикардіальний випіт; дуже рідкісні: аномальні показники ехокардіограми. Кров і лімфатична система – часті: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз; нечасті: коагулопатія, відхилення у показниках коагулограми, панцитопенія, нейтропенія; рідкісні: тромботична тромбоцитопенічна пурпура, гіпопротромбінемія. Нервова система – дуже часті: тремор, головний біль; часті: епілептоїдні напади, порушення свідомості, парестезії та дизестезії, периферичні невропатії, запаморочення, порушення письма, розлади нервової системи; нечасті: кома, крововиливи в центральній нервовій системі та порушення мозкового кровообігу, параліч та парез, енцефалопатія, порушення мови та артикуляції, амнезія; рідкісні: підвищення м'язового тонусу; дуже рідкісні: міастенія. Орган зору – часті: нечіткість зору, фотофобія, захворювання очей; нечасті: катаракта; рідкісні: сліпота. Орган слуху та рівноваги - часті: шум (дзвін) у вухах; нечасті: зниження слуху; рідкісні: нейросенсорна глухота; дуже рідкісні: порушення слуху. Дихальна система та середостіння – часті: задишка, легеневі паренхіматозні розлади, плевральний випіт, фарингіт, кашель, закладеність носа, риніт; нечасті: дихальна недостатність, розлади дихальних шляхів, астма; рідкісні: гострий респіраторний дистрес-синдром. Шлунково-кишкові розлади – дуже часті: діарея, нудота; часті: запальні захворювання шлунково-кишкового тракту; у животі, рідке випорожнення, симптоми порушень з боку шлунково-кишкового тракту; нечасті: паралітична кишкова непрохідність (паралітичний ілеус), перитоніт, гострий та хронічний панкреатит, підвищення рівня амілази в крові, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, порушена евакуаторна функція шлунка; рідкісні: субілеус, панкреатичні псевдокісти. Нирки та сечові шляхи - дуже часті: порушення ниркової функції; часті: ниркова недостатність, гостра ниркова недостатність, олігурія, гострий канальцевий некроз, токсична нефропатія, сечовий синдром, розлади з боку сечового міхура та уретри; нечасті: анурія; гемолітичний уремічний синдром; дуже рідкісні: нефропатія, геморагічний цистит. Шкіра та підшкірна клітковина - часті: свербіж, висипання, алопеція, акне, гіпергідроз; нечасті: дерматит, фотосенсибілізація; рідкісні: токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла); дуже рідкісні: синдром Стівенса-Джонсона. Кістково-м'язова система та сполучна тканина - часті: артралгія, м'язові судоми, біль у кінцівках, біль у спині; нечасті: суглобові розлади. Ендокринна система - рідкісні: гірсутизм. Метаболізм та харчування – дуже часті: гіперглікемія, цукровий діабет, гіперкаліємія; часті: гіпомагніємія, гіпофосфатемія, гіпокаліємія, гіпокальціємія, гіпонатріємія, гіперволемія, гіперурикемія, зниження апетиту, анорексія, метаболічний ацидоз, гіперліпідемія, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, електролітні порушення; нечасті: зневоднення, гіпопротеїнемія, гіперфосфатемія, гіпоглікемія. Імунна система (інфекції та інвазії) На тлі терапії такролімусом, як і іншими імунодепресантами, підвищується ризик локальних та генералізованих інфекційних захворювань (вірусних, бактеріальних, грибкових, протозойних). Може погіршитися перебіг раніше діагностованих інфекційних захворювань. Випадки нефропатії, асоційованої з ВК-вірусом, а також прогресуючої мультифокальної лейкоенцефалопатії (ПМЛ), асоційованої з JC-вірусом, спостерігалися на фоні імуносупресивної терапії, включаючи терапію Адваграф. Травми, отруєння, ускладнення процедур – часті: первинна дисфункція трансплантату. Доброякісні, злоякісні та неідентифіковані новоутворення Пацієнти, які отримують імуносупресивну терапію, мають більш високий ризик злоякісних пухлин. При застосуванні такролімусу відмічено виникнення як доброякісних, так і злоякісних новоутворень, у тому числі вірус Епштейна-Барр (EBV) – асоційованих лімфопроліферативних захворювань та раку шкіри. Судинна система – дуже часті: артеріальна гіпертензія; часті: кровотеча, тромбоемболічні та ішемічні ускладнення, порушення периферичного кровообігу, артеріальна гіпотензія; нечасті: інфаркт, тромбоз глибоких вен кінцівок, шок. Загальні розлади та ускладнення – часті: астенія, гарячкові стани, набряки, біль та дискомфорт, підвищення рівня лужної фосфатази в крові, збільшення маси тіла, порушення сприйняття температури тіла; нетипові: поліорганна недостатність, грипоподібний синдром, порушення сприйняття температури навколишнього середовища, відчуття здавлювання у грудях, відчуття тривоги, погіршення самопочуття, підвищення рівня лактатдегідрогенази у крові, зниження маси тіла; рідкісні: спрага, втрата рівноваги (падіння), відчуття скутості у грудній клітці, утруднення руху; дуже рідкісні: збільшення маси жирової тканини. Імунна система (алергічні реакції) У пацієнтів, які приймали такролімус, спостерігалися алергічні та анафілактичні реакції. Печінка та жовчні шляхи – часті: підвищення рівня печінкових ферментів, порушення функції печінки, холестаз та жовтяниця, ураження клітин печінки та гепатит, холангіт; рідкі: тромбоз печінкової артерії, облітеруючий ендофлебіт печінкових вен; дуже рідкісні: печінкова недостатність, стеноз жовчних проток. Репродуктивна система та молочні залози - нечасті: дисменорея та маткова кровотеча. Фертильність Негативний вплив такролімусу на чоловічу фертильність, що виражається у зменшенні числа та рухливості сперматозоїдів, встановлено у щурів. Психічна сфера – дуже часто: безсоння; часто: тривожність, сплутаність свідомості та дезорієнтація, депресія, пригнічений настрій, емоційні розлади, нічні кошмари, галюцинації, психічні розлади; нечасті: психотичні розлади.Взаємодія з лікарськими засобамиМетаболічні взаємодії Після перорального прийому такролімус метаболізується в системі кишкового цитохрому CYP3A4. Одночасний прийом препаратів або лікарських трав з інгібуючою або індукувальною дією на CYP3A4 може відповідно підвищити або знизити концентрації такролімусу в крові. Тому для підтримки адекватної та постійної експозиції такролімусу рекомендується контролювати концентрацію такролімусу в крові та, за необхідності, коригувати дозу Адваграфа®. Інгібітори метаболізму На підставі клінічного досвіду було встановлено, що концентрацію такролімусу в крові можуть суттєво підвищувати такі препарати: протигрибкові засоби (кетоконазол, флуконазол, ітраконазол, вориконазол), макролідні антибіотики (еритроміцин), інгібітори ВІЛ протеаз (ритонавір). При призначенні цих препаратів з такролімусом може знадобитися зниження доз Адваграфу. Фармакокінетичні дослідження показали, що підвищення рівня такролімусу в крові є насамперед наслідком підвищення пероральної біодоступності препарату, спричиненого пригніченням кишкового метаболізму такролімусу. Пригнічення печінкового метаболізму такролімусу відіграє другорядну роль. Менш виражена лікарська взаємодія спостерігалася при одночасному застосуванні такролімусу з клотримазолом, кларитроміцином, джозаміцином, ніфедипіном, нікардипіном, дилтіаземом, верапамілом, даназолом, етинілестрадіолом, омепразолом та нефазодоном. У дослідженнях in vitro було показано, що потенційними інгібіторами метаболізму такролімусу є наступні речовини: бромокриптин, кортизон, дапсон, ерготамін, гестоден, лідокаїн, мефенітоїн, міконазол, мідазолам, нілвадипін, норетинодрон, хінідин, тамінід. Також рекомендується уникати грейпфрутового соку у зв'язку із можливістю підвищення рівня такролімусу в крові. Лансопразол і циклоспорин можуть потенційно інгібувати СYР3А4-опосередкований метаболізм такролімусу та підвищувати його концентрацію у крові. Індуктори метаболізму На підставі клінічного досвіду було встановлено, що концентрацію такролімусу в крові можуть суттєво знизити такі препарати: рифампіцин, фенітоїн, звіробій (Hypericum perforatum). При призначенні цих препаратів з такролімусом може знадобитися збільшення доз Адваграфу. Клінічно значущі взаємодії спостерігалися із фенобарбіталом. Кортикостероїди у дозах, що підтримують, зазвичай знижують концентрацію такролімусу в крові. Високі дози преднізолону або метилпреднізолону, які застосовуються для лікування гострого відторгнення, можуть збільшувати або зменшувати рівень такролімусу в крові. Карбамазепін, метамізол та ізоніазид можуть знижувати концентрацію такролімусу в крові. Вплив такролімусу на метаболізм інших лікарських засобів Такролімус інгібує CYP3A4 і при одночасному прийомі може вплинути на препарати, що метаболізуються в системі CYP3A4. Період напіввиведення циклоспорину при одночасному застосуванні з такролімусом збільшується. Також можуть спостерігатися синергічні/адитивні нефротоксичні ефекти. З цих причин одночасний прийом циклоспорину і такролімусу не рекомендується, а при призначенні такролімусу пацієнтам, які раніше приймали циклоспорин, необхідно бути обережними. Такролімус підвищує рівень фенітоїну у крові. Так як такролімус може знижувати кліренс гормональних контрацептивів, важливо бути обережними при виборі засобів контрацепції. Дані про взаємодію такролімусу зі статинами обмежені. Клінічні спостереження дозволяють зробити висновок, що при одночасному прийомі з такролімусом фармакокінетика статинів не змінюється. Експериментальні дослідження на тваринах показали, що такролімус потенційно здатний знизити кліренс та збільшувати період напіввиведення фенобарбіталу та антипірину. Інші потенційні взаємодії, що збільшують системну експозицію такролімусу Прокінетичні засоби (метоклопрамід, цизаприд). Циметидин. Гідроокис магнію та алюмінію. Інші потенційно несприятливі лікарські взаємодії Одночасне застосування такролімусу з препаратами, що мають нефро- або нейротоксичність (наприклад, аміноглікозиди, інгібітори гірази, ванкоміцин, котримоксазол, нестероїдні протизапальні засоби, ганцикловір, ацикловір) може сприяти посиленню цих ефектів. В результаті спільного застосування такролімусу з амфотерицином та ібупрофеном спостерігалося посилення нефротоксичності. Оскільки такролімус може сприяти розвитку або посилювати гіперкаліємію, слід уникати застосування високих доз калію або калійзберігаючих діуретиків (амілорид, тріамтерен, спіронолактон). Імунодепресанти можуть змінювати реакцію організму на вакцинацію: вакцинація в період лікування такролімусом може бути менш ефективною. Слід уникати застосування живих ослаблених вакцин. Зв'язування з білками Такролімус активно зв'язується із білками плазми крові. Слід враховувати можливу конкурентну взаємодію такролімусу з препаратами, що мають високу спорідненість до білків плазми крові (нестероїдні протизапальні засоби, пероральні антикоагулянти, пероральні протидіабетичні засоби). Несумісність Такролімус несумісний із полівінілхлоридом (ПВХ). Пробірки, шприци та інше обладнання, що використовується при приготуванні суспензії з капсул Адваграф® не повинні містити ПВХ.Спосіб застосування та дозиАдваграф - пероральна форма такролімусу для прийому один раз на день. Терапія Адваграфом® вимагає ретельного контролю з боку персоналу, який має відповідну кваліфікацію та має у своєму розпорядженні необхідне обладнання. Цей препарат можуть призначати лише лікарі, які мають досвід проведення імуносупресивної терапії у пацієнтів із пересадженими органами. Безконтрольне переведення пацієнтів з одного препарату такролімусу на інший (включаючи перехід із звичайних капсул на пролонговані капсули) є небезпечним. Це може призвести до відторгнення трансплантату або підвищення частоти побічних ефектів, включаючи гіпо-або гіперімуносупресію внаслідок виникнення клінічно значущих відмінностей в експозиції такролімусу. Пацієнту слід приймати одну з лікарських форм такролімусу з дотриманням рекомендованого режиму дозування. Зміну лікарської форми або режиму дозування слід здійснювати лише під контролем фахівця у галузі трансплантології. Після переведення необхідно проводити ретельний моніторинг концентрації такролімусу в крові та коригувати дозу препарату для підтримки системної експозиції такролімусу на адекватному рівні. Початкові дози, подані нижче, слід розглядати лише як рекомендації. У початковому післяопераційному періоді Адваграф зазвичай застосовують у поєднанні з іншими імунодепресантами. Доза може змінюватись в залежності від режиму імуносупресивної терапії. Вибір дози Адваграфа® повинен ґрунтуватися, перш за все, на клінічній оцінці ризику відторгнення та індивідуальної переносимості препарату, а також на даних моніторингу рівня такролімусу в крові (див. нижче розділ "Рекомендації з моніторингу терапевтичної концентрації такролімусу в крові"). З появою клінічних ознак відторгнення слід розглянути питання необхідності корекції режиму иммуносупреесивной терапій. У стабільних пацієнтів, переведених з Прографа (дворазовий добовий прийом) на Адваграф® (одноразовий добовий прийом), із загальною добовою дозою 1:1 (мг:мг), системна експозиція такролімусу (площа під фармакокінетичною щеплею ПФК0-24) при прийомі Адваграф була приблизно на 10% нижчою порівняно з Прографом. Взаємозв'язок між мінімальними рівнями такролімусу (С24) та системною експозицією Адваграфа® був таким самим, як при застосуванні Прографа. При переході (конверсії) з Прографа на Адваграф слід вимірювати мінімальні рівні такролімусу як перед конверсією з одного препарату на інший, так і протягом наступних двох тижнів.При цьому дози Адваграфа слід коригувати з метою досягнення системної експозиції такролімусу аналогічною Прографу. У пацієнтів після пересадки нирки та печінки de novo ПФК0-24 такролімусу в 1-у добу застосування Адваграфу® було відповідно на 30% та 50% нижче порівняно з еквівалентними дозами Прографа. До 4-ї доби системна експозиція такролімусу, оцінена по С0, при застосуванні Прографа та Адваграфа у пацієнтів після пересадки печінки та нирки була однакова. З метою забезпечення адекватної експозиції такролімусу при лікуванні Адваграфом протягом перших двох тижнів після трансплантації рекомендується Регулярний та ретельний моніторинг мінімальної (С0) концентрації такролімусу в крові. Так як такролімус – речовина з низьким кліренсом, для досягнення рівноважних концентрацій після корекції дози Адваграфу може знадобитися кілька днів. Для пацієнтів, які не можуть приймати перорально безпосередньо після трансплантації, такролімус може вводитися внутрішньовенно (Програф 5 мг/мл, концентрат для інфузії) у дозі, що становить приблизно одну п'яту рекомендованої пероральної дози для даного показання. Спосіб застосування Пероральну добову дозу Адваграфа рекомендується приймати вранці один раз на день. Прийом капсул Адваграфа пролонгованої дії здійснюється відразу після їх вилучення з блістера. Пацієнтів слід попередити про наявність в упаковці вологопоглинача (пакетика із силікагелем), який не призначений для прийому. Капсули рекомендується запивати рідиною (переважно водою). Для досягнення максимальної абсорбції Адваграф рекомендується приймати на порожній шлунок: за 1 годину або через 2-3 години після їди. Пропущену дозу слід прийняти якнайшвидше, бажано того ж дня; не слід приймати подвійну дозу наступного ранку. Тривалість прийому препарату Для профілактики відторгнення трансплантата стан імуносупресії необхідно постійно підтримувати; отже, тривалість терапії не обмежена. Рекомендації щодо дозування Трансплантація нирки Профілактика відторгнення трансплантату Пероральну терапію Адваграфом слід починати з добової дози 0,20-0,30 мг/кг, один раз на день вранці. Прийом препарату слід розпочати протягом 24 годин після трансплантації. Трансплантація печінки Профілактика відторгнення трансплантату Пероральну терапію Адваграфом слід розпочинати з добової дози 0,10-0,20 мг/кг, один раз на день вранці. Прийом препарату слід розпочати через 12-18 годин після трансплантації. Коригування доз у посттрансплантаційний період З часом після трансплантації нирки або печінки дози Адваграф® зазвичай знижують. У деяких випадках можливе скасування супутніх імунодепресантів, тобто. перехід на монотерапію Адваграф ®. Поліпшення стану пацієнта може змінити фармакокінетику такролімусу та вимагати додаткового коригування доз Адваграфу®. Лікування відторгнення трансплантату З метою усунення відторгнення трансплантату рекомендуються наступні підходи: підвищення дози такролімусу, посилення терапії кортикостероїдами, короткі курси терапії моно-/поліклональними антитілами. При виникненні ознак токсичності такролімусу (наприклад, виражених небажаних реакцій), може знадобитися зниження доз Адваграфа®. Інформація про перехід з циклоспорину на Адваграф® міститься в розділі "Конверсія (перехід) з циклоспорину на Адваграф®". Трансплантація нирки та печінки При переході з інших імунодепресантів на Адваграф лікування слід розпочинати з початкових пероральних доз, описаних вище в розділах "Профілактика відторгнення трансплантату" при трансплантації нирки та печінки. Трансплантація серця При переході на терапію Адваграфом у дорослих пацієнтів початкова пероральна добова доза препарату становить 0,15 мг/кг, один раз на день вранці. Пересадка інших органів Клінічний досвід застосування Адваграфа для лікування пацієнтів після пересадки легені, підшлункової залози, кишечника відсутній. Однак такролімус (Програф) застосовується у пацієнтів з трансплантатами легені у початковій пероральній дозі 0,10-0,15 мг/кг/добу, після трансплантації підшлункової залози у початковій пероральній дозі 0,2 мг/кг/добу, після трансплантації кишечника у початковій пероральній дозі 0,3 мг/кг/добу. Конверсія (перехід) із циклоспорину на Адваграф® При переході з циклоспорину на Адваграф® слід бути обережним. Лікування Адваграфом рекомендується починати після визначення концентрацій циклоспорину в крові та оцінки клінічного стану пацієнта. Конверсію слід відкласти за наявності підвищених рівнів циклоспорину до крові. Насправді терапія такролимусом починається через 12-24 години після припинення прийому циклоспорину. Після переходу рекомендується контролювати рівні циклоспорину в крові, оскільки можливе уповільнення кліренсу циклоспорину. Конверсія (перехід) із Прографа на Адваграф® Якщо пацієнтів після алотрансплантації, які приймають Програф двічі на день, необхідно перевести на прийом Адваграфу один раз на день, співвідношення добових доз у період переходу має становити 1:1 (мг:мг). Адваграф® рекомендується приймати вранці. Після переходу на Адваграф необхідно контролювати мінімальні (С0) концентрації такролімусу в крові та здійснювати корекцію дози препарату для підтримки системної експозиції такролімусу на колишньому рівні. Коригування доз в окремих категорій пацієнтів Пацієнти з печінковою дисфункцією У пацієнтів з тяжкою печінковою дисфункцією для підтримки мінімальних (С0) концентрацій такролімусу в крові в межах рекомендованого терапевтичного діапазону може знадобитися зниження дози Адваграфу. Пацієнти з нирковою дисфункцією Оскільки ниркова функція не впливає на фармакокінетику Такролімусу, необхідність коригування доз відсутня. Однак у зв'язку з нефротоксичним потенціалом такролімусу рекомендується ретельно моніторувати ниркову функцію (включаючи визначення концентрації сироваткового креатиніну, розрахунок кліренсу креатиніну та контроль над кількістю сечі, що виділяється). Раса У чорношкірих пацієнтів для досягнення аналогічних мінімальних (С0) концентрацій такролімусу в крові можуть бути потрібні вищі дози препарату, ніж у пацієнтів білої раси. Підлога Відомості про те, що чоловікам і жінкам потрібні різні дози препарату для досягнення рівних мінімальних концентрацій такролімусу в крові відсутні. Літні пацієнти Відомості про те, що пацієнтам похилого віку потрібні особливі дози Адваграфа®, відсутні. Рекомендації щодо моніторингу терапевтичної концентрації такролімусу в крові Вибір доз повинен ґрунтуватися на клінічній оцінці індивідуального ризику відторгнення та переносимості препарату, а також на даних моніторингу терапевтичного рівня такролімусу в крові. Для вибору оптимальної дози застосовуються кілька методів визначення концентрації такролімусу цільної крові. Зіставлення результатів моніторингу, опублікованих у літературі з результатами моніторингу в окремій клініці, необхідно здійснювати з урахуванням застосовуваного методу визначення концентрації такролімусу крові. У сучасній клінічній практиці рівні такролімусу в крові контролюються переважно за допомогою методів імуноаналізу. Кореляція між мінімальними (С0, С24) концентраціями та системною експозицією (AUC0-24) такролімусу в крові при застосуванні обох препаратів, Адваграф і Програф, однакова. У посттрансплантаційний період необхідний ретельний моніторинг мінімальних (С0, С24) концентрацій такролімусу в крові. Мінімальні концентрації Адваграфу в крові слід визначати приблизно через 24 години після прийому препарату, перед прийомом наступної дози. У перші два тижні після трансплантації рекомендується здійснювати частіший моніторинг мінімальної концентрації, потім у період підтримуючої терапії проводиться періодичний моніторинг. Терапевтичний рівень такролімусу в крові слід з особливою ретельністю контролювати після переходу з Прографа на Адваграф®, при коригуванні доз препаратів, при внесенні змін до режиму імуносупресивної терапії або при одночасному застосуванні препаратів, які можуть спричинити зміну концентрацій такролімусу в крові (див. розділ "Конверсія" (перехід) з циклоспорину на Адваграф®, "Конверсія (перехід) з Прографа на Адваграф®" і "ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ПРЕПАРАТАМИ"). Частота моніторингу рівня препарату в крові визначається клінічною необхідністю. Оскільки Адваграф® - препарат з низьким кліренсом, для досягнення рівноважних концентрацій такролімусу в крові ® може знадобитися кілька днів. За даними клінічних досліджень, у більшості випадків лікування успішно при терапевтичних рівнях такролімусу в крові не вище 20 нг/мл. При інтерпретації даних про терапевтичну концентрацію такролімусу в крові необхідно брати до уваги клінічний стан пацієнта. Згідно з наявними даними, у початковому посттрансплантаційному періоді у пацієнтів після трансплантації печінки терапевтичний рівень препарату в крові знаходиться в діапазоні 5-20 нг/мл, а після пересадки нирки або серця – 10-20 нг/мл. Під час підтримуючої імуносупресивної терапії у пацієнтів після пересадки печінки, нирки або серця концентрації препарату в крові зазвичай перебувають у межах 5-15 нг/мл.ПередозуванняВідомості про передозування обмежені. Повідомлялося про кілька епізодів випадкових передозувань у пацієнтів, які приймали такролімус. Симптоми включали тремор, головний біль, нудоту, блювання, інфекції, кропив'янку, летаргійний стан, підвищений вміст азоту, сечовини в крові, сироваткового креатиніну та аланінамінотрансферази. Нині антидотів до такролімусу немає. У разі передозування необхідно вжити стандартних заходів та проводити симптоматичне лікування. Враховуючи високу молекулярну вагу такролімусу, погану розчинність у воді та виражене зв'язування з еритроцитами та білками плазми, діаліз неефективний. В окремих пацієнтів з дуже високими концентраціями такролімусу в крові були ефективні гемофільтрація або діафільтрація. У випадках перорального передозування можуть бути ефективними промивання шлунка та/або застосування адсорбентів (наприклад, активованого вугілля), якщо ці заходи вжити незабаром після прийому препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДосвід лікування пацієнтів, які не належать до білої раси, а також пацієнтів з високим імунологічним ризиком (тобто при повторній трансплантації, високому титрі панельних реактивних антитіл [PRA]) обмежений. Клінічні дані щодо застосування Адваграфу при гострому відторгненні, рефрактерному до терапії іншими імунодепресантами у дорослих пацієнтів, відсутні. В даний час немає клінічних даних щодо застосування Адваграфу з метою профілактики відторгнення трансплантату при пересадці серця та в дитячому віці. У початковому посттрансплантаційному періоді слід проводити регулярний моніторинг наступних параметрів: артеріальний тиск, ЕКГ, неврологічний статус та стан зору, рівень глікемії натще, концентрація електролітів (особливо калію), показники печінкової та ниркової функції, гематологічні показники, коагулограма, рівень протеї. За наявності клінічно значущих змін необхідна корекція імуносупресивної терапії. При застосуванні Адваграфу® слід уникати призначення рослинних препаратів, що містять звіробій (Hypericum perforatum), а також інших рослинних засобів, які можуть спричинити зниження (зміну) концентрації такролімусу в крові та вплинути на клінічний ефект Адваграфу®. При діареї рівні такролімусу в крові можуть значно змінюватися; з появою діареї необхідний ретельний моніторинг концентрацій такролімусу в крові. Слід уникати одночасного застосування циклоспорину та такролімусу, а також бути обережним при лікуванні такролімусом пацієнтів, які раніше отримували циклоспорин (див. розділ "Конверсія (перехід) з циклоспорину на Адваграф®"). Випадки гіпертрофії шлуночків або гіпертрофії перегородок серця, про які повідомлялося як про кардіоміопатію, рідко, але спостерігалися у пацієнтів, які приймали Програф, і тому можливі при лікуванні Адваграфом. Найчастіше гіпертрофія міокарда була оборотна і спостерігалася при концентраціях (С0) такролімусу в крові, що перевищують рекомендовані. До інших факторів, що підвищують ризик цього небажаного явища, відносяться: наявність попереднього захворювання серця, застосування кортикостероїдів, артеріальна гіпертензія, ниркова та печінкова дисфункція, інфекцій, гіперволемія, набряки. Пацієнтам, які мають високий ризик та отримують інтенсивну імуносупресивну терапію, до та після трансплантацій (через 3 та 9-12 місяців) необхідно проводити ехокардіографічний та ЕКГ контроль. Якщо виявляються аномалії,слід розглянути питання щодо зниження дози Адваграфу або заміни препарату на інший імунодепресант. Такролімус може викликати подовження інтервалу QT, при цьому порушень ритму серця типу "пірует" (двонаправлена веретеноподібна шлуночкова тахікардія) не спостерігалося. При лікуванні пацієнтів з діагностованим вродженим синдромом подовженого інтервалу QT або підозрою на подібний стан слід дотримуватися особливої обережності. У пацієнтів, які лікувалися такролімусом, можливий розвиток посттрансплантаційних лімфопроліферативних захворювань (ПТЛЗ), асоційованих з вірусом Епштейна-Барр. При одночасному застосуванні препарату з антилімфоцитарними антитілами ризик ПТЛЗ підвищується. Також є відомості про підвищення ризику ПТЛЗ у пацієнтів з виявленим капсидним антигеном вірусу Епштейна-Барр. Тому перед призначенням Адваграфа у цієї групи пацієнтів слід провести серологічне дослідження на наявність капсидного антигену вірусу Епштейна-Барр. У процесі лікування рекомендується проводити ретельний моніторинг вірус Епштейна-Барр за допомогою полімеразної ланцюгової реакції (ПЛР). Позитивна ПЛР на вірус Епштейна-Барр може зберігатися протягом місяців і сама не є свідченням ПТЛЗ або лімфоми. У пацієнтів, які отримують імуносупресивну терапію, включаючи Адваграф, підвищений ризик опортуністичних інфекцій (викликаних бактеріями, грибами, вірусами, найпростішими). Серед цих інфекцій відзначається нефропатія, асоційована з ВК-вірусом, а також асоційована з JC-вірусом, прогресуюча мультифокальна лейкоенцефалопатія (ПМЛ). Такі інфекції часто пов'язані з глибоким пригніченням імунної системи і можуть призводити до тяжких або фатальних результатів, що необхідно брати до уваги при проведенні диференціального діагнозу у пацієнтів, які мають ознаки порушення ниркової функції або неврологічні симптоми на фоні імуносупресивної терапії. Імуносупресивна терапія підвищує ризик злоякісних новоутворень. Рекомендується обмежувати інсоляцію та ультрафіолетове опромінення, носити відповідний одяг, користуватися сонцезахисними засобами з високим фактором захисту. Ризик розвитку вторинного раку невідомий. Є повідомлення про виникнення синдрому оборотної задньої енцефалопатії і натомість терапії такролимусом. Якщо у пацієнта, який приймає такролімус, з'являються симптоми, характерні для синдрому оборотної задньої енцефалопатії: головний біль, психічні порушення, судоми та зорові порушення, необхідно провести магнітно-резонансну томографію. При підтвердженні діагнозу необхідно здійснювати адекватний контроль над артеріальним тиском та судомами, а також негайно припинити системне введення такролімусу. У разі вживання зазначених заходів цей стан повністю оборотний у більшості пацієнтів. Оскільки капсули Адваграфа® пролонгованої дії містять лактозу, слід дотримуватись особливої обережності при призначенні препарату пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, пов'язаними з непереносимістю галактози, недостатністю лактази Лаппа (Lapp) або глюкозо-галактозною мальабсорбцією. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Такролімус може викликати зорові та неврологічні розлади, особливо у поєднанні Адваграфа з алкоголем.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковка1 г крему містить: Діюча речовина: метилпреднізолону ацепонат 0,001 г. Допоміжні речовини: децилолеат – 0,100 г, гліцерила моностеарат 40-55 % – 0,085 г, цетилстериловий спирт (цетиловий спирт 60 %, стеариловий спирт 40%) – 0,025 г, жир твердий – 0,025,0 макрогола стеарат – 0,030 г, гліцерол 85 % – 0,050 г, динатрію едетат – 0,001 г, бензиловий спирт – 0,010 г, бутилгідрокситолуол – 0,00006 г, вода очищена – 0,59794 г. Опис лікарської формиБілий чи жовтуватий непрозорий крем.ФармакокінетикаМетилпреднізолону ацепонат гідролізується в епідермісі та дермі. Головним і найбільш активним метаболітом є 6α-метилпреднізолон-17-пропіонат, що володіє значно більш високою спорідненістю з глюкокортикоїдними рецепторами шкіри, що вказує на наявність його «біоактивації» у шкірі. Ступінь черезшкірної абсорбції залежить від стану шкіри, лікарської форми та способу застосування (з використанням або без оклюзійної пов'язки). Надшкірна абсорбція у дітей та дорослих з атопічним дерматитом (нейродермітом) та псоріазом була не більше 2,5 %, що лише трохи вище порівняно зі здоровими добровольцями (0,5-1,5 %). Після потрапляння в системний кровотік 6α-метилпреднізолон-17-пропіонат швидко кон'югується з глюкороновою кислотою і таким чином інактивується. Метаболіти метилпреднізолону ацепонату елімінуються головним чином нирками з періодом піввиведення близько 16 годин. Метилпреднізолону ацепонат та його метаболіти не кумулюються в організмі.ФармакодинамікаПри зовнішньому застосуванні Адвантан пригнічує запальні та алергічні шкірні реакції, також як і реакції, пов'язані з посиленою проліферацією, що призводить до зменшення об'єктивних симптомів запалення (еритема, набряк, мокнути і т.д.) та суб'єктивних відчуттів (свербіж, подразнення, біль та і т.д.). При застосуванні метилпреднізолону ацепонату зовнішньо в дозі, що рекомендується, системна дія мінімальна як у людини, так і у тварин. Після багаторазового нанесення Адвантану на великі поверхні (40-60 % поверхні шкіри), а також застосування під оклюзійну пов'язку не відзначається порушень функцій надниркових залоз: рівень кортизолу в плазмі та його циркадний ритм залишаються в межах норми, зниження рівня кортизолу в сечі не відбувається. У ході клінічних досліджень при застосуванні Адвантану до 12 тижнів у дорослих та до 4 тижнів у дітей (у тому числі раннього віку) не було виявлено розвитку атрофії шкіри, телеангіектазій, стрій та угреподібних висипань. Метилпреднізолону ацепонат (особливо його основний метаболіт – 6α-метилпреднізолон-17-пропіонат) зв'язується із внутрішньоклітинними глюкокортикоїдними рецепторами. Стероїд-рецепторний комплекс зв'язується з певними ділянками ДНК клітин імунної відповіді, таким чином викликаючи серію біологічних ефектів. Зокрема, зв'язування стероїд-рецепторного комплексу з ДНК клітин імунної відповіді призводить до індукції синтезу макрокортину. Макрокортин пригнічує вивільнення арахідонової кислоти і, тим самим, утворення медіаторів запалення типу простагландинів та лейкотрієнів. Інгібування глюкокортикоїдами синтезу вазодилатирующих простагландинів та потенціювання судинозвужувальної дії адреналіну, призводять до вазоконстрикторного ефекту.Показання до застосуванняЗапальні захворювання шкіри, чутливі до терапії глюкокортикостероїдами: атопічний дерматит, нейродерміт, дитяча екзема; справжня екзема; мікробна екзема; професійна екзема; простий контактний дерматит; алергічний (контактний) дерматит; дисгідротична екзема.Протипоказання до застосуваннятуберкульозний чи сифілітичний процеси в галузі нанесення препарату; вірусні захворювання (наприклад, вітряна віспа, що оперізує лишай), в області нанесення препарату; розацеа, періоральний дерматит у галузі нанесення препарату; дитячий вік до 4 місяців; ділянки шкіри із проявами реакції на вакцинацію. гіперчутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяПри необхідності застосування крему Адвантан під час вагітності та лактації слід ретельно зважувати потенційний ризик для плода та очікувану користь лікування для матері. У ці періоди не рекомендується тривале застосування препарату на великих поверхнях шкіри. Матерям-годувальницям не слід наносити препарат на молочні залози.Побічна діяЗазвичай препарат добре переноситься. Дуже рідко (менше, ніж у 0,01% випадків) можуть спостерігатися місцеві реакції, такі як свербіж, печіння, еритема, утворення везикульозного висипу. Якщо препарат застосовують більше 4 тижнів та/або на площі 10 % і більше поверхні тіла, можуть виникнути наступні реакції: атрофія шкіри, телеангіектазії, стрії, акнеформні зміни шкіри, системні ефекти, зумовлені абсорбцією кортикостеройду. У ході клінічних досліджень жоден з перелічених вище побічних ефектів не був відзначений при застосуванні Адвантану до 12 тижнів у дорослих і до 4-х тижнів у дітей. В окремих випадках (0,01% - 0,1%) може спостерігатися фолікуліт, гіпертрихоз, періоральний дерматит, депігментація шкіри, алергічні реакції на один із компонентів препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиНе виявлено.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Дорослим та дітям з 4-х місячного віку. Препарат наносять 1 раз на добу тонким шаром на уражені ділянки шкіри. Як правило, тривалість безперервного щоденного лікування Адвантаном не повинна перевищувати 12 тижнів для дорослих та 4 тижнів для дітей. При підгострому та гострому запаленні без вираженого мокнення потрібна лікарська форма з невеликим вмістом жиру та високим вмістом води. Крем Адвантан забезпечує усунення запального процесу і на гладкій шкірі, і на волосистій частині голови, у тому числі на шкірі, схильні до жиронсті.ПередозуванняПри вивченні гострої токсичності метилпреднізолону ацепонату не було виявлено жодного ризику гострої інтоксикації при надмірному одноразовому шкірному застосуванні (нанесення препарату на велику площу за умов, сприятливих для абсорбції) або ненавмисному прийомі внутрішньо. При надмірно тривалому та/або інтенсивному застосуванні глюкокортикостероїдів може розвинутись атрофія шкіри (стоншення шкіри, телеангіектазії, стрії). З появою атрофії препарат необхідно відмінити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа наявності бактеріальних ускладнень та/або дерматомікозів на додаток до терапії Адвантаном необхідно проводити специфічне антибактеріальне або антимікотичне лікування. Слід уникати влучення препарату в очі. Як і у разі застосування системних глюкокортикостероїдів, після зовнішнього застосування глюкокортикостероїдів може розвинутись глаукома (наприклад, при застосуванні великих доз або дуже тривалого застосування оклюзійних пов'язок або нанесення на шкіру навколо очей).Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковка1 г мазі містить Діюча речовина: метилпреднізолону ацепонат 0,001 г. Допоміжні речовини: парафін білий м'який – 0,350 г, парафін рідкий – 0,239 г, віск бджолиний білий – 0,040 г, емульгатор Дехімулс Е – 0,070 г, вода очищена – 0,300 г.Опис лікарської формиГомогенная біла чи злегка жовтувата непрозора мазь.ФармакокінетикаМетилпреднізолону ацепонат гідролізується в епідермісі та дермі. Головним і найбільш активним метаболітом є 6α-метилпреднізолон-17-пропіонат, що володіє значно більш високою спорідненістю з глюкокортикостероїдними рецепторами шкіри, що вказує на наявність його «біоактивації» у шкірі. Ступінь черезшкірної абсорбції залежить від стану шкіри, лікарської форми та способу застосування (з використанням або без оклюзійної пов'язки). Черезшкірна абсорбція у дітей та дорослих з атопічним дерматитом (нейродермітом) та псоріазом була не більше 2,5 %, що лише трохи вище порівняно зі здоровими добровольцями (0,5-1,5 %). Після потрапляння в системний кровотік 6α-метилпреднізолон-17-пропіонат швидко кон'югується з глюкуроновою кислотою і, таким чином, у формі 6α-метилпреднізолон-17-пропіонат глюкуроніду інактивується. Метаболіти метилпреднізолону ацепонату елімінуються головним чином нирками з періодом напіввиведення близько 16 годин. Метилпреднізолону ацепонат та його метаболіти не кумулюються в організмі.ФармакодинамікаПри зовнішньому застосуванні Адвантан пригнічує запальні та алергічні шкірні реакції, також як і реакції, пов'язані з посиленою проліферацією, що призводить до зменшення об'єктивних симптомів запалення (еритема, набряк, мокнути і т.д.) та суб'єктивних відчуттів (свербіж, подразнення, біль та і т.д.). При застосуванні метилпреднізолону ацепонату зовнішньо в дозі, що рекомендується, системна дія мінімальна як у людини, так і у тварин. Після багаторазового нанесення Адвантану на великі поверхні (40-60 % поверхні шкіри), а також застосування під оклюзійну пов'язку на не відзначається порушень функцій надниркових залоз: рівень кортизолу в плазмі та його циркадний ритм залишаються в межах норми, зниження рівня кортизолу у добовій сечі не відбувається . У ході клінічних досліджень при застосуванні Адвантану до 12 тижнів у дорослих та до 4 тижнів у дітей (у тому числі раннього віку) не було виявлено розвитку атрофії шкіри, телеангіектазій, стрій та угреподібних висипань. Метилпреднізолону ацепонат (особливо його основний метаболіт – 6α-метилпреднізолон-17-пропіонат) зв'язується з внутрішньоклітинними глюкокортикостероїдними рецепторами. Стероїд-рецепторний комплекс зв'язується з певними ділянками ДНК клітин імунної відповіді, таким чином викликаючи серію біологічних ефектів. Зокрема, зв'язування стероїдрецепторного комплексу з ДНК клітинами імунної відповіді призводить до індукції синтезу макрокортину. Макрокортин пригнічує вивільнення арахідонової кислоти і, тим самим, утворення медіаторів запалення типу простагландинів та лейкотрієнів. Інгібування глюкокортикостероїдами синтезу вазодилатирующих простагландинів та потенціювання судинозвужувальної дії адреналіну призводять до вазоконстрикторного ефекту.Показання до застосуванняЗапальні захворювання шкіри, чутливі до терапії топічними глюкокортикостероїдами: атопічний дерматит, нейродерміт, дитяча екзема; справжня екзема; мікробна екзема; професійна екзема; простий контактний дерматит; алергічний (контактний) дерматит; дисгідротична екзема.Протипоказання до застосуваннятуберкульозний чи сифілітичний процеси в галузі нанесення препарату; вірусні захворювання (наприклад, вітряна віспа, що оперізує лишай), в області нанесення препарату; розацеа, періоральний дерматит у галузі нанесення препарату; дитячий вік до 4 місяців; ділянки шкіри із проявами реакції на вакцинацію; гіперчутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяПри необхідності застосування мазі Адвантан під час вагітності та лактації слід ретельно зважувати потенційний ризик для плода та очікувану користь лікування для матері. У ці періоди не рекомендується тривале застосування препарату на великих поверхнях шкіри. Матерям-годувальницям не слід наносити препарат на молочні залози.Побічна діяЗазвичай препарат добре переноситься. Дуже рідко (менш ніж у 0,01% випадків) можуть спостерігатися місцеві реакції, такі як свербіж, печіння, еритема, утворення везикульного висипу. Якщо препарат застосовують більше 4 тижнів та/або на площі 10 % і більше поверхні тіла, можуть виникнути наступні реакції: атрофія шкіри, телеангіектазії, стрії, акнеформні зміни шкіри, системні ефекти, зумовлені абсорбцією кортикостероїду. У ході клінічних досліджень жоден з перелічених вище побічних ефектів не був відзначений при застосуванні Адвантану до 12 тижнів у дорослих і до 4-х тижнів у дітей. В окремих випадках (0,01% - 0,1%) може спостерігатися фолікуліт, гіпертрихоз, періоральний дерматит, депігментація шкіри, алергічні реакції на один із компонентів препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиНе виявлено.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Дорослим та дітям з 4-х місячного віку. Препарат наносять 1 раз на добу тонким шаром на уражені ділянки шкіри. Як правило, тривалість безперервного щоденного лікування Адвантаном не повинна перевищувати 12 тижнів для дорослих та 4 тижнів для дітей. При підгострому або хронічному перебігу запальних захворювань шкіри, що не супроводжуються мокнутим, необхідна лікарська форма з урівноваженим співвідношенням жиру та води. Мазь Адвантан має лікувальну дію, сприяючи також усуненню сухості шкіри та відновленню її нормальної жирності.ПередозуванняПри вивченні гострої токсичності метилпреднізолону ацепонату не було виявлено жодного ризику гострої інтоксикації при надмірному одноразовому шкірному застосуванні (нанесення препарату на велику площу за умов, сприятливих для абсорбції) або ненавмисному прийомі внутрішньо. При надмірно тривалому та/або інтенсивному застосуванні глюкокортикостероїдів може розвинутись атрофія шкіри (стоншення шкіри, телеангіектазії, стрії). З появою атрофії препарат необхідно відмінити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа наявності бактеріальних ускладнень та/або дерматомікозів на додаток до терапії Адвантаном необхідно проводити специфічне антибактеріальне та/або антимікотичне лікування. Слід уникати влучення препарату в очі. Як і у разі застосування системних глюкокортикостероїдів, після зовнішнього застосування глюкокортикостероїдів може розвинутись глаукома (наприклад, при застосуванні великих доз або дуже тривалого застосування оклюзійних пов'язок або нанесення на шкіру навколо очей).Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковка1 г мазі (жирної) містить Діюча речовина: метилпреднізолону ацепонат 0,001 г. Допоміжні речовини: парафін білий м'який - 0,425 г, парафін рідкий - 0,394 г, віск мікрокристалічний - 0,150 г, олія рицинова гідрогенізована - 0,030 г.Опис лікарської формиБіла чи злегка жовтувата напівпрозора жирна мазь.ФармакокінетикаМетилпреднізолону ацепонат гідролізується в епідермісі та дермі. Головним і найбільш активним метаболітом є 6α-метилпреднізолон-17-пропіонат, що володіє значно більш високою спорідненістю з глюкокортикостероїдними рецепторами шкіри, що вказує на наявність його «біоактивації» у шкірі. Ступінь черезшкірної абсорбції залежить від стану шкіри, лікарської форми та способу застосування (з використанням або без оклюзійної пов'язки). Черезшкірна абсорбція у дітей та дорослих з атопічним дерматитом (нейродермітом) та псоріазом була не більше 2,5 %, що лише трохи вище порівняно зі здоровими добровольцями (0,5-1,5 %). Після потрапляння в системний кровотік 6α-метилпреднізолон-17-пропіонат швидко кон'югується з глюкуроновою кислотою і, таким чином, у формі 6α-метилпреднізолон-17-пропіонат глюкуроніду інактивується. Метаболіти метилпреднізолону ацепонату елімінуються головним чином нирками з періодом напіввиведення близько 16 годин. Метилпреднізолону ацепонат та його метаболіти не кумулюються в організмі.ФармакодинамікаПри зовнішньому застосуванні Адвантан пригнічує запальні та алергічні шкірні реакції, також як і реакції, пов'язані з посиленою проліферацією, що призводить до зменшення об'єктивних симптомів запалення (еритема, набряк, мокнути і т.д.) та суб'єктивних відчуттів (свербіж, подразнення, біль та і т.д.). При застосуванні метилпреднізолону ацепонату зовнішньо в дозі, що рекомендується, системна дія мінімальна як у людини, так і у тварин. Після багаторазового нанесення Адвантану на великі поверхні (40-60 % поверхні шкіри), а також застосування під оклюзійну пов'язку не відзначається порушень функцій надниркових залоз: рівень кортизолу в плазмі та його циркадний ритм залишаються в межах норми, зниження рівня кортизолу в сечі не відбувається. У ході клінічних досліджень при застосуванні Адвантану до 12 тижнів у дорослих та до 4 тижнів у дітей (у тому числі раннього віку) не було виявлено розвитку атрофії шкіри, телеангіектазій, стрій та угреподібних висипань. Метилпреднізолону ацепонат (особливо його основний метаболіт – 6α-метилпреднізолон-17-пропіонат) зв'язується з внутрішньоклітинними глюкокортикостероїдними рецепторами. Стероїд-рецепторний комплекс зв'язується з певними ділянками ДНК клітин імунної відповіді, таким чином викликаючи серію біологічних ефектів. Зокрема, зв'язування стероїдрецепторного комплексу з ДНК клітинами імунної відповіді призводить до індукції синтезу макрокортину. Макрокортин пригнічує вивільнення арахідонової кислоти і, тим самим, утворення медіаторів запалення типу простагландинів та лейкотрієнів. Інгібування глюкокортикостероїдами синтезу вазодилатирующих простагландинів та потенціювання судинозвужувальної дії адреналіну призводять до вазоконстрикторного ефекту.Показання до застосуванняЗапальні захворювання шкіри, чутливі до терапії топічними глюкокортикостероїдами: атопічний дерматит, нейродерміт, дитяча екзема; справжня екзема; мікробна екзема; професійна екзема; простий контактний дерматит; алергічний (контактний) дерматит; дисгідротична екзема.Протипоказання до застосуваннятуберкульозний чи сифілітичний процеси в галузі нанесення препарату; вірусні захворювання (наприклад, вітряна віспа, що оперізує лишай), в області нанесення препарату; розацеа, періоральний дерматит у галузі нанесення препарату; дитячий вік до 4 місяців; ділянки шкіри із проявами реакції на вакцинацію; гіперчутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяПри необхідності застосування мазі (жирної) адвантану під час вагітності та лактації слід ретельно зважувати потенційний ризик для плода та очікувану користь лікування для матері. У ці періоди не рекомендується тривале застосування препарату на великих поверхнях шкіри. Матерям-годувальницям не слід наносити препарат на молочні залози.Побічна діяЗазвичай препарат добре переноситься. Дуже рідко (менш ніж у 0,01% випадків) можуть спостерігатися місцеві реакції, такі як свербіж, печіння, еритема, утворення везикульного висипу. Якщо препарат застосовують більше 4 тижнів та/або на площі 10 % і більше поверхні тіла, можуть виникнути наступні реакції: атрофія шкіри, телеангіектазії, стрії, акнеформні зміни шкіри, системні ефекти, зумовлені абсорбцією кортикостероїду. У ході клінічних досліджень жоден із перелічених вище побічних ефектів не був відзначений при застосуванні жирної мазі Адвантан до 12 тижнів у дорослих і до 4-х тижнів у дітей. В окремих випадках (0,01% - 0,1%) може спостерігатися фолікуліт, гіпертрихоз, періоральний дерматит, депігментація шкіри, алергічні реакції на один із компонентів препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиНе виявлено.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Дорослим та дітям з 4-х місячного віку. Препарат наносять 1 раз на добу тонким шаром на уражені ділянки шкіри. Як правило, тривалість безперервного щоденного лікування Адвантаном не повинна перевищувати 12 тижнів для дорослих та 4 тижнів для дітей. Для лікування тривалих хронічних запальних шкірних процесів при сухій шкірі необхідна безводна лікарська форма. Оклюзійний ефект жирної мазі Адвантан забезпечує виражену лікувальну дію навіть при значній ліхеніфікації та інфільтрації.ПередозуванняПри вивченні гострої токсичності метилпреднізолону ацепонату не було виявлено жодного ризику гострої інтоксикації при надмірному одноразовому шкірному застосуванні (нанесення препарату на велику площу за умов, сприятливих для абсорбції) або ненавмисному прийомі внутрішньо. При надмірно тривалому та/або інтенсивному застосуванні глюкокортикостероїдів може розвинутись атрофія шкіри (стоншення шкіри, телеангіектазії, стрії). З появою атрофії препарат необхідно відмінити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа наявності бактеріальних ускладнень та/або дерматомікозів на додаток до терапії Адвантаном необхідно проводити специфічне антибактеріальне та/або антимікотичне лікування. Слід уникати влучення препарату в очі. Як і у разі застосування системних глюкокортикостероїдів, після зовнішнього застосування глюкокортикостероїдів може розвинутись глаукома (наприклад, при застосуванні великих доз або дуже тривалого застосування оклюзійних пов'язок або нанесення на шкіру навколо очей).Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 1 р.: Активні речовини: Камфора 70 мг; Ментол рацемічний 60 мг; Евкаліптова олія 30,0 мг; Тимол 15,0 мг; Допоміжні речовини: Терпентинова олія, віск бджолиний білий, бутілгідроксіанізол (ВНА), бутілгідрокситолуол (ВНТ), вазелін, коричника китайської олії. По 20 г мазі у пластиковий контейнер. 1 контейнер разом з інструкцією із застосування у картонній пачці.Опис лікарської формиМазь білого або майже білого кольору з можливим жовтуватим відтінком, із специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаЗасіб рослинного походження.ФармакокінетикаУ зв'язку з низькою системною абсорбцією дані щодо фармакокінетики препарату відсутні.ФармакодинамікаКомбінований засіб рослинного походження з місцевоподразнювальною, місцевознеболювальною (відволікаючою), антисептичною та протизапальною дією.Показання до застосуванняЗастосовується у комплексній терапії: інфекційно-запальних захворювань (в т.ч. "простудних") верхніх та нижніх дихальних шляхів, що супроводжуються кашлем, нежиттю, почуттям закладеності носа; при м'язових болях; при невралгіях.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, схильність до бронхоспазму, судоми в анамнезі, ушкодження шкірних покривів у області передбачуваного нанесення препарату. Не рекомендується для дітей віком до 2 років. З обережністю: період вагітності та лактації, дитячий вік з 2 до 3-х років.Побічна діяМентон і ефірні олії, що входять до складу препарату, можуть призводити до розвитку реакції гіперчутливості, включаючи контактний дерматит. При випадковому прийомі препарату внутрішньо можливий розвиток таких побічних ефектів, як: нудота, блювання, біль у животі, діарея, сонливість. У разі виникнення вищеперелічених симптомів рекомендується звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиВідомості про взаємодію препарату з іншими лікарськими засобами відсутні.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. При інфекційно-запальних захворюваннях верхніх та нижніх дихальних шляхів: невелику кількість мазі наносять 2 рази на добу на верхню частину грудей, шиї та спини та енергійно розтирають. Після розтирання необхідно перебувати у теплі. М'язові болі, невралгії: невелика кількість мазі наносять 2 рази на добу на шкіру над хворобливими ділянками та енергійно розтирають. Після розтирання необхідно перебувати у теплі. При риніті (нежить): необхідно розчинити 1 чайну ложку мазі в 200 мл (1 склянка) гарячої води і вдихати 2 рази на день. Не нагрівати під час інгаляції. Приготовлений розчин для інгаляцій не використовувати повторно.ПередозуванняПри зовнішньому застосуванні випадків передозування не зареєстровано. Симптоми при випадковому внутрішньому прийомі: нудота, блювання, спастичні болі в животі, головний біль, виражене запаморочення, почервоніння шкіри обличчя, утруднення дихання, делірій, судоми, пригнічення ЦНС і кома. Лікування: прийом активованого вугілля, сольового проносного та промивання шлунка. Судоми можна усунути повільним внутрішньовенним введенням діазепаму або, при необхідності, барбітуратів короткої дії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиКатегорично забороняється наносити мазь на слизові оболонки (особливо носа та порожнини рота), на опікові поверхні або пошкоджену шкіру. Слід уникати влучення препарату в очі. При випадковому попаданні препарату в очі або слизові оболонки порожнини носа і рота промити холодною водою.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
606,00 грн
0,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок - 1 пак. Активні речовини: Парацетамол – 750 мг; Аскорбінова кислота – 60 мг; Фенілефрину гідрохлорид – 10 мг; Допоміжні речовини: Лимонна кислота безводна 443,5 мг, винна кислота 50,00 мг, натрію сахаринат 50 мг, натрію цитрату дигідрат 500 мг, сахароза 2988,5 мг, ароматизатор апельсиновий 125 мг, барвник хінолін жовтий 3 20 мг. По 5 г препарату в однодозовий пакет із алюмінієвої фольги, ламінованої поліетиленом. 5 або 10 однодозових пакетів у картонній пачці разом з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиНеоднорідний кристалічний порошок світло-жовтогарячого кольору, з характерним апельсиновим запахом і з можливою присутністю безбарвних кристалів. Опис приготовленого розчину: Світло-оранжевий розчин із апельсиновим запахом. Можлива опалесценція розчину.Фармакотерапевтична групаГРЗ та "застуди" симптомів засіб усунення (аналгезуючий ненаркотичний засіб+альфа-адреноміметик+вітамін)ФармакодинамікаКомбінований препарат. Парацетамол має жарознижувальну та аналгетичну дію: зменшує больовий синдром, що спостерігається при застудних станах – біль у горлі, головний біль, м'язовий та суглобовий біль, знижує високу температуру. Фенілефрин має судинозвужувальну дію - зменшує набряк та гіперемію слизових оболонок верхніх відділів дихальних шляхів та придаткових пазух. Аскорбінова кислота (вітамін С) заповнює підвищену потребу у вітаміні С при застудних захворюваннях і грипі, особливо на початкових стадіях захворювання. Підвищує стійкість організму до інфекційних захворювань.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування "простудних захворювань", грипу, ГРВІ (гарячковий синдром, больовий синдром, ринорея).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до парацетамолу та інших компонентів, що входять до складу препарату; прийом інших препаратів, що містять речовини, що входять до складу АджиКолд® Хотмікс; одночасний прийом трициклічних антидепресантів, інгібіторів МАО (в т.ч. протягом 14 днів після їх відміни), бета-адреноблокаторів; вагітність; період лактації; дитячий вік (до 12 років). Цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, гіперплазія передміхурової залози, глаукома. З обережністю: виражений атеросклероз коронарних артерій, тиреотоксикоз, феохромоцитома, бронхіальна астма, хронічна обструктивна хвороба легень, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, захворювання крові, вроджені гіпербілірубінемії (синдроми Жіно дефіцит сахарози/ізомальтози, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальбабсорбція (оскільки препарат містить сахарозу), виражений аортальний стеноз, гострий інфаркт міокарда, тахікардія, виражена ниркова/печінкова недостатність.Побічна діяАлергічні реакції (в т.ч. висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк), запаморочення, порушення засинання, підвищена збудливість, мідріаз; підвищення артеріального тиску; тахікардія; нудота, блювання, епігастральний біль; сухість в роті; затримка сечі, парез акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску; анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, апластична анемія, метгемоглобінемія, панцитопенія, гепатотоксична дія, нефротоксичність (папілярний некроз); Бронхообструкція.Взаємодія з лікарськими засобамиПосилює ефекти інгібіторів МАО, седативних препаратів; етанолу. Антидепресанти, протипаркінсонічні засоби, антипсихотичні засоби, фенотіазинові похідні – підвищують ризик розвитку затримки сечі, сухості у роті, запорів. Глюкокортикостероїди підвищують ризик розвитку глаукоми. Парацетамол знижує ефективність урикозуричних препаратів. Трициклічні антидепресанти посилюють адреноміметичну дію фенілефрину, одночасне призначення галотану підвищує ризик розвитку шлуночкової аритмії. Гуанетидин посилює альфа-адреностимулюючий ефект фенілефрину. Аскорбінова кислота збільшує ризик розвитку кристалурії при лікуванні саліцилатами сульфаніламідами короткої дії, уповільнює виведення нирками кислот, збільшує виведення лікарських засобів, що мають лужну реакцію (в т.ч. алкалоїдів), знижує концентрацію у крові пероральних контрацептивів. При одночасному призначенні АджиКолда Хотмікс з барбітуратами, дифеніном, карбамазепіном, рифампіцином та іншими індукторами мікросомальних ферментів печінки підвищується ризик розвитку гепатотоксичної дії парацетамолу.Спосіб застосування та дози1 пакетика висипати в склянку, залити гарячою водою, перемішати до повного розчинення і випити. Приймати препарат необхідно з великою кількістю рідини через 1-2 години після їди. Дорослим та дітям старше 12 років: приймати по одному пакетику 3-4 рази на добу з інтервалами між прийомами 4-6 годин. Максимальна добова доза – 4 пакетики. Курс лікування трохи більше 5 днів.ПередозуванняСимптоми: блідість шкірних покривів, анорексія, нудота, блювання, гепатонекроз; підвищення активності "печінкових" трансаміназ; збільшення протромбінового часу. У разі передозування терміново звернутися до лікаря. Лікування: промивання шлунка із наступним призначенням активованого вугілля; симптоматична терапія, введення метіоніну через 8-9 годин після передозування та N-ацетилцистеїну – через 12 год.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування слід утриматися від прийому алкоголю, снодійних та анксіолітичних (транквілізаторів) лікарських засобів. Не приймати разом з іншими лікарськими засобами, які містять парацетамол. Якщо симптоми захворювання не проходять протягом 3-5 днів, зверніться до лікаря. Спотворює результати лабораторних тестів, що оцінюють концентрацію глюкози та сечової кислоти у плазмі. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При зазначених дозах препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами та обслуговувати механізми.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: 2,4-дихлорбензиловий спирт 1.2 мг, амілметакрезол 0,6 мг; Допоміжні речовини: сахароза, декстроза, лимонна кислота безводна, ментол, ароматизатор лимонний, барвник сонячний захід сонця жовтий, барвник хіноліновий жовтий, вода очищена. Пігулки для розсмоктування 12 штук в інд/уп.Опис лікарської формиТемно-жовті круглі двоопуклі таблетки з переважним запахом лимона; допускається неоднорідність фарбування, наявність незначних бульбашок повітря в карамельній масі та незначні нерівності країв.Фармакотерапевтична групаАнтисептичне, дезінфекційне.ФармакодинамікаКомбінований антисептичний препарат для місцевого застосування у порожнині рота та глотки. Чинить протимікробну дію. Активний щодо грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів.ІнструкціяТаблетки розсмоктують до повного розчинення.Показання до застосуванняТонзиліт; запалення слизової ротової порожнини та ясен, у вигляді афтозного стоматиту, гінгівіту, молочниці; фарингіт; захриплість; ларингіт різного походження.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату. Дитячий вік віком до 5 років.Вагітність та лактаціяПротипоказано дітям віком до 5 років.Спосіб застосування та дозиДорослим призначають по 1 таблетці кожні 2 години, дітям віком від 5 років призначають по 1 таблетці кожні 4 години. Максимальна добова доза – 8 таблеток.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри прийомі препарату, пацієнтам із цукровим діабетом необхідно враховувати, вміст цукрів у кожній пастилці – 1010 мг декстрози та 1,56 г сахарози.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: 2,4-дихлорбензиловий спирт 1.2 мг, амілметакрезол 0,6 мг; Допоміжні речовини: сахароза, декстроза, безводна лимонна кислота, ментол, ароматизатор ананас, барвник сонячний захід жовтий, барвник хіноліновий жовтий, вода очищена. Таблетки для розсмоктування 24 штуки в інд/уп.Опис лікарської формиТемно-жовті круглі двоопуклі таблетки з переважним запахом ананаса; допускається неоднорідність фарбування, наявність незначних бульбашок повітря в карамельній масі та незначні нерівності країв.Фармакотерапевтична групаАнтисептичне, дезінфекційне.ФармакодинамікаКомбінований антисептичний препарат для місцевого застосування у порожнині рота та глотки. Чинить протимікробну дію. Активний щодо грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів.ІнструкціяТаблетки розсмоктують до повного розчинення.Показання до застосуванняТонзиліт; запалення слизової ротової порожнини та ясен, у вигляді афтозного стоматиту, гінгівіту, молочниці; фарингіт; захриплість; ларингіт різного походження.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату. Дитячий вік віком до 5 років.Вагітність та лактаціяПротипоказано дітям віком до 5 років.Спосіб застосування та дозиДорослим призначають по 1 таблетці кожні 2 години, дітям віком від 5 років призначають по 1 таблетці кожні 4 години. Максимальна добова доза – 8 таблеток.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри прийомі препарату, пацієнтам із цукровим діабетом необхідно враховувати, вміст цукрів у кожній пастилці – 1010 мг декстрози та 1,56 г сахарози.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: 2,4-дихлорбензиловий спирт 1.2 мг, амілметакрезол 0,6 мг; Допоміжні речовини: сахароза, декстроза, лимонна кислота безводна, ментол, ароматизатор мед-лимон, барвник сонячний захід сонця жовтий, барвник хіноліновий жовтий, вода очищена. Таблетки для розсмоктування 24 штуки в інд/уп.Опис лікарської формиТемно-жовті круглі двоопуклі таблетки з переважним запахом лимона; допускається неоднорідність фарбування, наявність незначних бульбашок повітря в карамельній масі та незначні нерівності країв.Фармакотерапевтична групаАнтисептичне, дезінфекційне.ФармакодинамікаКомбінований антисептичний препарат для місцевого застосування у порожнині рота та глотки. Чинить протимікробну дію. Активний щодо грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів.ІнструкціяТаблетки розсмоктують до повного розчинення.Показання до застосуванняТонзиліт; запалення слизової ротової порожнини та ясен, у вигляді афтозного стоматиту, гінгівіту, молочниці; фарингіт; захриплість; ларингіт різного походження.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату. Дитячий вік віком до 5 років.Вагітність та лактаціяПротипоказано дітям віком до 5 років.Спосіб застосування та дозиДорослим призначають по 1 таблетці кожні 2 години, дітям віком від 5 років призначають по 1 таблетці кожні 4 години. Максимальна добова доза – 8 таблеток.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри прийомі препарату, пацієнтам із цукровим діабетом необхідно враховувати, вміст цукрів у кожній пастилці – 1010 мг декстрози та 1,56 г сахарози.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМазь - 1 мл: речовина, що діє, фреманезумаб 150 мг; допоміжні речовини: L-гістидин 0,543 мг, L-гістидин гідрохлорид моногідрат 2,620 мг, сахароза 66 мг, динатрію едетат дигідрат 0,136 мг, полісорбат 80 0,02% м/о, вода для ін'єкцій до 1 мл. По 1,5 мл препарату в одноразовому шприці з безбарвного скла типу I з фіксованою голкою з нержавіючої сталі, захищеною подвійним ковпачком, що складається з внутрішньої гумової частини та зовнішньої твердої частини з поліпропілену, з поршнем з поліпропілену та ущільнювачем поршня з бром. 1 або 3 шприци в комірковий контейнер. 1 комірковий контейнер разом з інструкцією із застосування в картонній пачці з контролем першого розтину.Опис лікарської формиПрозорий або злегка опалесцентний розчин від безбарвного до світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаПротимігренозний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування. Після одноразового підшкірного введення в дозі 225 мг та 675 мг медіану часу досягнення максимальної концентрації (Тmax) фреманезумабу становить від 5 до 7 днів, а фармакокінетичні параметри мають пропорційний характер. Абсолютна біодоступність у діапазоні доз від 225 мг до 900 мг становить від 55% до 66%. При застосуванні препарату в дозі 225 мг підшкірно 1 раз на місяць і 675 мг підшкірно 1 раз на 3 місяці рівноважна концентрація відзначалася приблизно через 168 днів (близько 6 місяців) після початку лікування. Медіана коефіцієнта накопичення при призначенні лікарського засобу 1 раз на місяць та 1 раз на 3 місяці становить близько 2,4 та 1,2 відповідно. Розподіл. Об'єм розподілу після підшкірного введення у дозах 225 мг, 675 мг та 900 мг – 3,6 л. Метаболізм. Аналогічно іншим моноклональним антитілам, фреманезумаб розпадається під дією протеолітичних ферментів до низькомолекулярних пептидів та амінокислот. Виведення. Загальний кліренс фреманезумабу становить близько 0,09 л/добу, період напіввиведення (Т1/2) – 30 днів. Низькомолекулярні пептиди та амінокислоти, що утворюються в ході метаболізму, беруть участь у de novo синтезі білків або виводяться через нирки. Особливі популяції В рамках популяційного фармакокінетичного аналізу, проведеного на підставі даних, отриманих у 2546 пацієнтів, визначався вплив віку, раси, статі та маси тіла на ефективність препарату. Згідно з отриманими результатами, корекція дози препарату при масі тіла від 43,5 кг до 131.8 кг не потрібна. Дані про співвідношення експозиції та ефективності фреманезумабу у пацієнтів з масою тіла більше 132 кг відсутні. Пацієнти з порушеннями функції печінки або нирок Порушення функції печінки або нирок, як очікується, не вплине на фармакокінетику фреманезумабу. Популяційний фармакокінетичний аналіз зведених даних із клінічних досліджень препарату не виявив відмінностей у фармакокінетиці фреманезумабу у пацієнтів з легкою або помірною печінковою недостатністю щодо пацієнтів з нормальною функцією печінки. Пацієнти з тяжкою печінковою недостатністю не брали участь у клінічних дослідженнях фреманезумабу.ФармакодинамікаФреманезумаб - повністю гуманізоване моноклональне антитіло класу IgG2Δα/κ, яке специфічно зв'язується з лігандом кальцитонін ген-родинного пептиду (Calcitonin gene-related peptide, CGRP) і блокує зв'язування α- та β-ізоформ CGRP з рецептором Точний механізм дії, за допомогою якого фреманезумаб запобігає нападам мігрені, невідомий, проте передбачається, що сприятливий ефект досягається в результаті модуляції системи трійчастого нерва. Концентрація CGRP суттєво збільшується під час нападу мігрені та повертається до норми після усунення головного болю. Фреманезумаб високо специфічний до CGRP і не зв'язується з іншими близькими родинами членів цього сімейства пептидів (наприклад, аміліном, кальцитоніном, інтермедіном і адреномедуліном). Ефективність попередження нападів епізодичної або хронічної мігрені фреманезумабу оцінювалася у двох багатоцентрових рандомізованих, подвійних-сліпих, плацебо-контрольованих дослідженнях тривалістю 12 тижнів (дослідження 1 та дослідження 2 відповідно). Всі групи учасників досліджень були збалансовані та зіставні щодо демографічних показників та вихідної характеристики захворювання. Літні особи (старші 70 років), пацієнти, які щомісяця використовують опіоїди або барбітурати протягом більше 4 днів, хворі з інфарктом міокарда, судинно-мозковими та тромбоемболічними подіями в анамнезі виключалися з досліджень. Епізодична мігрень До дослідження 1 включалися дорослі пацієнти з епізодичною мігренню в анамнезі (пацієнти з У дослідженні 1 було рандомізовано всього 875 пацієнтів (742 жінки та 133 чоловіки) у віці від 18 до 70 років. Медіана віку пацієнтів, 85% з яких були жіночої статі та 80% - представниками білої раси, становила 42 роки. Середня кількість днів з мігренню на початковому рівні становила близько 9 днів на місяць і була схожа у всіх групах лікування. Усього 791 пацієнт завершив подвійно-сліпу фазу тривалістю 12 тижнів. Первинною кінцевою точкою була середня зміна щодо вихідного рівня щомісячного числа днів з мігрень протягом періоду лікування тривалістю 12 тижнів. Вторинними кінцевими точками були: частка пацієнтів, які досягли не менше 50% зменшення середньої кількості днів з мігрень на місяць (частота 50% позитивної відповіді на лікування); середня зміна щодо вихідного рівня суб'єктивної оцінки за шкалою MIDAS, числа днів з мігренню протягом місяця; а також середня зміна, щодо вихідного рівня, середньої кількості днів використання препаратів для лікування нападів головного болю на місяць. Схеми лікування із застосуванням фреманезумабу щомісяця (1 раз на місяць) і щоквартально (1 раз на 3 місяці) продемонстрували статистично значущі покращення по кінцевих точках ефективності порівняно з плацебо починаючи з першого місяця та протягом усього періоду дослідження. Хронічна мігрень Дослідження 2 включали дорослі пацієнти з хронічною мігренню в анамнезі (пацієнти з >15 днями головного болю на місяць). Вихідний рівень частоти головного болю у пацієнтів у середньому становив 21 день на місяць (при цьому протягом 13 днів не менше ніж середнього ступеня тяжкості). Всі пацієнти були рандомізовані в групи для отримання підшкірних ін'єкцій початкової дози 675 мг фреманезумабу з подальшим введенням 225 мг фреманезумабу 1 раз на місяць (n=379), 675 мг фреманезумабу 1 раз на 3 місяці (n=376) або плац. n=375) протягом періоду лікування тривалістю 12 тижнів. У дослідженні 2 було рандомізовано лише 1130 пацієнтів (991 жінка та 139 чоловіків) у віці від 18 до 70 років. Медіана віку пацієнтів, 88% з яких були жіночої статі та 79% - представниками білої раси, склала 41 рік. Усього 1034 пацієнти завершили подвійну-сліпу фазу тривалістю 12 тижнів. Первинною кінцевою точкою була середня зміна щодо вихідного рівня щомісячного числа днів головного болю не менше помірного ступеня тяжкості протягом періоду лікування тривалістю 12 тижнів. Вторинними кінцевими точками були: досягнення не менше 50% зменшення середньої кількості днів із головним болем, принаймні середньої тяжкості, на місяць (частота 50% позитивної відповіді на лікування); середня зміна щодо вихідного рівня суб'єктивної оцінки за шкалою HIT-6, числа днів з мігренню протягом місяця; а також середня зміна щодо вихідного рівня середньої кількості днів використання препаратів для лікування нападів головного болю. Обидві схеми лікування із застосуванням фреманезумабу щомісяця та щоквартально продемонстрували статистично значущі покращення ключових параметрів ефективності порівняно з плацебо починаючи з першого місяця та протягом усього періоду дослідження. Довгострокове дослідження У довгостроковому дослідженні (дослідження 3) у пацієнтів з епізодичною та хронічною мігренню, які отримували лікарський препарат у дозі 225 мг 1 раз на місяць або 675 мг 1 раз на 3 місяці, ефективність фреманезумабу зберігалася протягом 12 місяців. Усього 79% пацієнтів завершили дослідження 3. Через 15 місяців щомісячна частота нападів мігрені при обох режимах дозування препарату сукупно знизилася щодо вихідного рівня у дослідженнях 1 та 2 на 6.6 днів. В останній місяць випробування 50% відповіді вдалося досягти у 61% пацієнтів, які завершили дослідження 3. Під час 15-місячного періоду комбінованого лікування будь-яких сигналів з боку безпеки лікарського засобу виявлено не було. Внутрішні та зовнішні фактори Ефективність і безпека фреманезумабу не залежала від віку, статі, раси, наявності супутньої профілактичної медикаментозної терапії β-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів/похідними бензоциклопентена, антидепресантами, протисудомними препаратами). головний біль. Дані про використання фреманезумабу у осіб віком 65 років та старші обмежені (2% хворих). Доклінічні дані щодо безпеки У ході доклінічних випробувань не було виявлено жодної небезпеки для людей, виходячи з даних загальноприйнятих досліджень фармакологічної безпеки, токсичності при багаторазовому застосуванні та репродуктивній токсичності. Оскільки фреманезумаб відноситься до моноклональних антитіл, досліджень генотоксичності або канцерогенності не проводили.ІнструкціяІнструкція із застосування попередньо заповнених шприців препаратом Аджові, розчин для підшкірного введення, 150 мг/мл Уважно прочитайте цю інструкцію перед застосуванням препарату Аджові Важлива інформація: Кожен шприц призначений лише для одноразового використання. Кожен шприц препарату Аджові містить 225 мг фреманезумабу. Залежно від призначеного лікарем режиму дозування може знадобитися один або три шприци. Препарат Аджові вводиться підшкірно. Перед використанням необхідно пройти відповідне навчання порядку підготовки до застосування та введення розчину препарату Аджові у шприці для підшкірних ін'єкцій у лікаря або медичної сестри. Слід уважно прочитати інструкцію з медичного застосування препарату Аджові, щоб дізнатися більше про лікарський засіб. Не можна тягнути поршень назад, оскільки це може призвести до поломки шприца. Не можна струшувати шприц, оскільки це може вплинути на роботу медичного пристрою. Якщо в картонній пачці залишилися невикористані шприци, необхідно негайно прибрати її назад у холодильник. Крок 1 Підготовка до проведення підшкірної ін'єкції а) Переконайтеся, що все необхідне для ін'єкції: один (при дозі 225 мг) або три (при дозі 675 мг) одноразових попередньо заповнених шприца препарату Аджові, спиртова серветка, ватний тампон, контейнер для використаних шприців або гострих відходів. б) Помістіть витратні матеріали на чисту рівну поверхню. в) Для зменшення дискомфорту під час ін'єкції дайте препарату Аджові нагрітися до кімнатної температури протягом 30 хв: уникайте впливу на шприц прямого сонячного світла, не нагрівайте шприц за допомогою мікрохвильової печі або будь-якого іншого джерела тепла. г) Вимийте руки з милом і витріть насухо їх рушником. д) Огляньте шприц з препаратом Аджові, переконайтеся, що: на етикетці вказано найменування Аджові, шприц містить прозорий або злегка опалесцентний розчин від безбарвного до світло-жовтого кольору, наявність дрібних бульбашок повітря в попередньо заповненому шприці є нормальним і допустимим. НЕ ВИКОРИСТОВУЙТЕ шприц, якщо: шприц пошкоджено, термін придатності, вказаний на етикетці шприца (а також картонній пачці) закінчився, розчин виглядає каламутним, змінив забарвлення або містить сторонні видимі частинки. е) Виберіть місце для ін'єкції: Можливі зони для самостійних ін'єкцій: зона живота (приблизно 5 см навколо пупка), передня частина стегон (область, яка знаходиться принаймні на 5 см вище коліна і на 5 см нижче паху), задня частина плеча. Для ін'єкцій у важкодоступні зони (наприклад, задня частина плеча) може бути потрібна допомога іншої людини. Якщо при введенні дози 675 мг використовується та сама анатомічна область для трьох окремих ін'єкцій (3 окремих одноразових попередньо заповнених шприца), необхідно переконатися, що друга і третя ін'єкції виробляються не в те ж місце введення, яке було використане для попередніх ін'єкцій. НЕ СЛІД: проводити ін'єкції у болючі місця, почервонілі ділянки шкіри, в області з огрубілою шкірою, з ущільненнями, гематомами, татуюваннями, шрамами або розтяжками,вводити препарат Аджові в те саме місце, в яке було введено інший лікарський препарат. ж) Підготуйте місце для ін'єкції: обробіть зону ін'єкції серветкою, змоченою спиртовим розчином. Дайте висохнути зоні ін'єкції протягом 10 секунд. Крок 2 Техніка виконання підшкірної ін'єкції а) Зніміть (потягніть у прямому напрямку) захисний ковпачок із голки: Не прокручуйте захисний ковпачок. Після зняття ковпачка з голки одноразового шприца не торкайтеся голки і не надягайте повторно захисний ковпачок на голку, щоб уникнути травми або інфекції. б) Введіть препарат, виконавши наступні 4 дії. в) Видаліть голку рухом шприца перпендикулярно до місця ін'єкції. г) Обережно притисніть чистий ватний тампон до місця ін'єкції на кілька секунд. Не тріть місце ін'єкції. Крок 3 Утилізація: помістіть шприц та супутні матеріали у контейнер для використаних шприців або гострих відходів. Не викидайте зняті голки, шприц або попередньо заповнений шприц разом із побутовим сміттям. Запитайте у лікаря чи провізора, як утилізувати препарат, якщо він більше не потрібний. Ці заходи допоможуть захистити довкілля. Зберігайте шприци та супутні матеріали у недоступному для дітей місці. Якщо Вам призначена доза 675 мг (3 шприца) для того, щоб повністю її вести повторіть етапи з Крок 1 д) Крок 3 з 2-м і 3-м попередньо заповненим шприцом.Показання до застосуванняПрофілактичне лікування мігрені у дорослих, які мають 4 та більше днів з мігрень на місяць.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до діючої речовини, а також допоміжних речовин, що входять до складу препарату. Вік до 18 років. З обережністю: пацієнти із серйозними серцево-судинними захворюваннями.Вагітність та лактаціяВагітність Рекомендується уникати застосування препарату під час вагітності. Дані щодо застосування препарату Аджові у вагітних жінок обмежені. Результати доклінічних випробувань фармакологічної безпеки, токсичності при багаторазовому призначенні, а також токсичності щодо репродуктивної функції та потомства свідчать про відсутність прямого чи опосередкованого несприятливого впливу лікарського засобу на репродуктивну функцію людини. Оскільки фреманезумаб відноситься до моноклональних антитіл, досліджень генотоксичності або канцерогенності не проводилося. Період грудного вигодовування Відомості про проникнення фреманезумабу в грудне молоко, вплив на дитину, що вигодовується грудьми, або вироблення молока відсутні. У перші дні після пологів людські антитіла класу IgG виділяються із грудним молоком, проте незабаром концентрація останніх у ньому знижується. У цей період часу не можна виключити ризик для дитини. Згодом питання про застосування лікарського препарату Аджові під час грудного вигодовування можна розглядати лише за клінічної необхідності. Фертильність Дані щодо впливу фреманезумабу на фертильність у людини відсутні. На підставі результатів доклінічних досліджень терапія препаратом Аджові не передбачає негативного впливу на фертильність.Побічна діяБезпеку препарату Аджові оцінювали у більш ніж 2500 пацієнтів з мігренню, які отримали щонайменше одну дозу лікарського препарату. Таким чином, експозиція склала понад 1900 пацієнто-років. Більш ніж у 1400 пацієнтів тривалість терапії склала не менше 12 місяців. До небажаних реакцій (HP), що часто розвивалися, відносилися місцеві реакції в місці ін'єкції [біль (24%), ущільнення (17%), еритема (16%) і свербіж (2%)]. Описані в клінічних дослідженнях HP перераховані відповідно до системно-органного класу Медичного словника нормативно-правової діяльності (MedDRA). HP систематизовані відповідно до Класифікації Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ): дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, Загальні розлади та порушення у місці введення: дуже часто – біль, ущільнення, еритема; часто - свербіж; нечасто – висип. Опис окремих небажаних реакцій Реакції у місці ін'єкції До найчастіше спостеріганих місцевих реакцій у місці ін'єкції належали біль, ущільнення та еритема. Усі місцеві реакції у місці ін'єкції були минущими і переважно легкого чи середнього ступеня тяжкості. Біль, ущільнення та еритема, як правило, виникали відразу ж після ін'єкції, тоді як свербіж і висипи виявлялися в середньому через 24 і 48 год відповідно. Всі реакції на місці ін'єкції зазвичай дозволялися протягом декількох годин або днів. Загалом, ці несприятливі реакції не вимагали відміни лікарського засобу. Імуногенність У плацебо-контрольованих дослідженнях антитіла до препарату (у низькому титрі) спостерігалися у 0,4% (6 із 1701) пацієнтів після початку лікування фреманезумабом. У 1 з цих 6 пацієнтів було виявлено нейтралізуючі антитіла. Через 12 місяців лікування антитіла до препарату було виявлено у 2,3% (43 з 1888) пацієнтів, у 0,95% пацієнтів було виявлено нейтралізуючі антитіла. Наявність подібних антитіл не впливало на безпеку та ефективність лікарського засобу.Взаємодія з лікарськими засобамиФормальних клінічних досліджень лікарської взаємодії із фреманезумабом не проводилося. З властивостей фреманезумаба фармакологічні лікарські взаємодії малоймовірні. Крім того, одночасне застосування лікарських препаратів, що приймаються для лікування нападу мігрені (особливо анальгетиків, алкалоїдів ріжків та триптанів) та препаратів для профілактичного лікування мігрені не вплинуло на фармакокінетику фреманезумабу.Спосіб застосування та дозиТерапію слід розпочинати під керівництвом лікаря, який має досвід у діагностиці та лікуванні мігрені. Препарат призначається пацієнтам, які мають 4 та більше днів з мігренню на місяць. Доступні два режими дозування: 1 раз на місяць: один, попередньо заповнений розчином препарату, шприц для ін'єкцій (225 мг) або 1 раз на три місяці: три, попередньо заповнені розчином препарату, шприца для ін'єкцій (675 мг), які вводяться за допомогою трьох послідовних ін'єкцій. Рішення про тривалість курсу лікування приймає лікар. При переході з одного режиму на інший нову дозу лікарського препарату призначають наступного запланованого дня, згідно з попереднім режимом терапії. Після початку терапії фреманезумабом супутнє профілактичне лікування мігрені може бути продовжено, якщо лікар вважає, що це потреба. Ефективність терапії слід оцінювати через 3 місяці від початку. Будь-яке подальше рішення щодо продовження лікування має прийматися в індивідуальному порядку. Згодом оцінку необхідності продовження терапії рекомендується проводити регулярно. Пропущена доза Якщо доза лікарського препарату Аджові, згідно з графіком прийому, була пропущена, необхідно ввести її якнайшвидше. Відшкодування пропущеної дози шляхом її подвоєння не потрібне. Спеціальні групи патентів Літні пацієнти (старше 65 років) Дані про застосування препарату Аджові у пацієнтів віком від 65 років та старші обмежені. Виходячи з результатів популяційного фармакокінетичного аналізу, корекції дози препарату не потрібно. Порушення функції нирок та/або печінки У пацієнтів з легкою або помірною печінковою недостатністю корекція дози препарату не потрібна. Діти Препарат не рекомендований для застосування у пацієнтів до 18 років, оскільки безпека та ефективність препарату Аджові у цієї групи пацієнтів не встановлені. Спосіб застосування Препарат вводиться підшкірно. Внутрішньовенна або внутрішньом'язова ін'єкції неприпустимі. Препарат Аджові застосовують підшкірно в ділянці живота, стегна або плеча. Потрібно змінювати місця ін'єкцій при багаторазовому призначенні препарату. Ін'єкція препарату Аджові може бути проведена медичним персоналом, пацієнтами та/або особами, що доглядають за ними. Перед використанням пацієнти та/або особи, що доглядають за ними, повинні пройти відповідне навчання порядку підготовки до застосування та введення розчину препарату Аджові у шприці для підшкірних ін'єкцій. Необхідно повідомити пацієнтам та/або особам, що доглядають за ними, про те, що їм потрібно ознайомитися з інструкцією з медичного застосування та слідувати їй при кожному використанні препарату Аджові.ПередозуванняМаксимальна доза препарату під час клінічних досліджень становила 2000 мг при внутрішньовенному введенні. Розвиток небажаних реакцій та дозолімітуючої токсичності не спостерігалося. У разі передозування пацієнту рекомендується знаходитись під наглядом лікаря з метою виявлення можливих небажаних реакцій. За необхідності проводити симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиГіперчутливість У клінічних дослідженнях реакції гіперчутливості до фреманезумабу відзначалися менш ніж у 1% пацієнтів. У разі розвитку реакції гіперчутливості необхідно розглянути питання про відміну препарату Аджові та призначити відповідне лікування. Пацієнти із серцево-судинними (СС) захворюваннями З клінічних досліджень виключалися пацієнти зі значущими серцево-судинними захворюваннями, судинною ішемією або тромботичними подіями, такими як гостре порушення мозкового кровообігу, мікроінсульти, тромбоз глибоких вен або легенева емболія. Безпека та ефективність препарату Аджові у таких пацієнтів не встановлені. Допоміжні речовини В одній дозі (1,5 мл) препарату Аджові міститься менше ніж 1 ммоль натрію (23 мг), тобто препарат практично вільний від натрію. Зберігання Препарат Аджові слід зберігати в холодильнику при температурі від 2 до 8 °С в оригінальній упаковці для захисту від впливу світла. При необхідності препарат Аджові допускається зберігати за кімнатної температури від 20 °С до 25 °С в оригінальній упаковці не більше 24 годин. Після вилучення з холодильника препарат Аджові повинен бути використаний протягом 24 годин або утилізований. ЗАБОРОНЯЄТЬСЯ заморожувати та струшувати препарат. Крім того, ЗАБОРОНЯЄТЬСЯ використовувати препарат, який піддається впливу високих температур або прямого сонячного світла. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Аджові не впливає на здатність керувати транспортними засобами та роботу з механізмами. У разі розвитку побічної дії слід дотримуватися обережності.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
688,00 грн
616,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок - 1 пак. Активна речовина: ацеклофенак 0,100 г; Допоміжні речовини: сорбітол 2,639 г, натрію сахаринат 0,010 г, аспартам 0,010 г, кремнію діоксид колоїдний 0,006 г, гіпромелоза 0,018 г, титану діоксид 0,012 г, ароматизатор молочний 0,0,0,0,0 По 3,0 г препарату в тришаровий пакетик (папір/Ал/ПЕ). По 20 пакетиків у картонну пачку разом із інструкцією із застосування.Опис лікарської формиПорошок білого чи білого із кремовим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаНестероїдні протизапальні препарати.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо ацеклофенак швидко абсорбується. Максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 1,25-3 години після введення препарату. Їда уповільнює швидкість абсорбції, проте не впливає на ступінь абсорбції. Розподіл Ацеклофенак має високу спорідненість до білків (>99,7%). Ацеклофенак проникає у синовіальну рідину, де його концентрація досягає 60% від концентрації у плазмі крові. Об'єм розподілу становить майже 30 літрів. Метаболізм Вважається, що ацеклофенак метаболізується ізоферментом CYP2C9. Основним метаболітом є 4-ОН-ацеклофенак. Серед великої кількості метаболітів було виділено диклофенак та 4-ОН-диклофенак. Виведення Середній період напіввиведення становить 4-4,3 години. Кліренс становить приблизно 5 л/год. Приблизно дві третини введеної дози препарату виводиться нирками, переважно у вигляді кон'югованих гідроксил-метаболітів. Тільки 1% одноразової дози, прийнятої внутрішньо, виводиться у незміненому вигляді. Фармакокінетика у різних груп пацієнтів: У пацієнтів похилого віку змін фармакокінетики ацеклофенаку виявлено не було. У пацієнтів із зниженою функцією печінки після одноразового прийому ацеклофенаку було виявлено уповільнення швидкості виведення препарату. У дослідженні багаторазового прийому ацеклофенаку в дозі 100 мг препарату 1 раз на добу не було виявлено відмінностей фармакокінетичних параметрів у пацієнтів зі слабко та помірно вираженим цирозом печінки та у пацієнтів, які не страждають на це захворювання. У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості клінічно значущих відмінностей фармакокінетичних параметрів після одноразового застосування препарату не було виявлено.ФармакодинамікаАцеклофенак є нестероїдним протизапальним препаратом, що має протизапальну та знеболювальну дію. Механізм його дії ґрунтується на інгібуванні синтезу простагландинів. При ревматичних захворюваннях протизапальна та аналгезуюча дія ацеклофенаку сприяє значному зменшенню вираженості болю, ранкової скутості, припухлості суглобів, що покращує функціональний стан пацієнта.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування ревматоїдного артриту, остеоартрозу, анкілозуючого спондиліту, для усунення запалення та больового синдрому при люмбаго, зубному болі, плечолопатковому періартриті, ревматичному ураженні м'яких тканин. Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає. Дисменорея.Протипоказання до застосуванняЕрозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту у фазі загострення (в т.ч. виразковий коліт, хвороба Крона); шлунково-кишкова кровотеча або підозра на нього; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (в т.ч. в анамнезі); підвищена чутливість до ацеклофенака або компонентів препарату; тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки; порушення кровотворення та коагуляції; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну тяжка серцева недостатність (II-IV клас за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації), ішемічна хвороба серця, захворювання периферичних артерій та/або артерій головного мозку; період після проведення аорто-коронарного шунтування; вагітність та період лактації; дитячий вік до 18 років; дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція, фенілкетонурія. З обережністю: хронічна серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, артеріальна гіпертензія, зниження об'єму циркулюючої крові (в т.ч. стан після великих оперативних втручань), цереброваскулярні захворювання, захворювання периферичних артерій, хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну/30- ), печінкова недостатність, захворювання печінки, нирок та шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) в анамнезі, бронхіальна астма, виразковий коліт в анамнезі, хвороба Крона в анамнезі, диспепсичні симптоми на момент призначення препарату, анамнестичні дані про розвиток виразки Helicobacter pylori, цукровий діабет, дисліпідемія/гіперліпідемія, літній вік, куріння, тривале застосування нестероїдних протизапальних засобів, прийом глюкокортикостероїдів системної дії, антикоагулянтів, антиагрегантів,інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, діуретиків, алкоголізм, тяжкі соматичні захворювання, гематологічні захворювання, порушення кровотворення, системний червоний вовчак (ВКВ), змішане захворювання сполучної тканини, порфірія, вітряна віспа.Вагітність та лактаціяВагітність Аертал протипоказаний при вагітності. Інформація щодо застосування ацеклофенаку при вагітності відсутня. Пригнічення синтезу простагландинів може несприятливо впливати протягом вагітності та/або розвиток ембріона/плода. Протягом третього триместру вагітності усі інгібітори синтезу простагландинів: володіючи серцево-легеневою токсичністю, можуть викликати передчасне закриття Боталової протоки з розвитком легеневої гіпертензії; можуть викликати порушення функції нирок плода, що може прогресувати до ниркової недостатності у поєднанні з маловоддям. На пізніх термінах вагітності: препарат може впливати на тривалість кровотечі через антиагрегантний ефект, який може розвинутись навіть після застосування дуже низьких доз; препарат може пригнічувати скорочення матки, призводячи до затримки пологів або затяжних пологів. Лактація Аертал не слід приймати в період грудного вигодовування. Дані щодо виділення ацеклофенаку з жіночим молоком відсутні; при призначенні радіоактивного 14С ацеклофенаку в доклінічних дослідженнях помітного перенесення радіоактивності в молоко не спостерігалося. Фертильність Нестероїдні протизапальні препарати можуть впливати на фертильність і не рекомендуються до застосування жінкам, які планують вагітність. У зв'язку з цим жінкам, які мають проблеми із зачаттям та обстеженням з приводу безпліддя, рекомендується тимчасово припинити прийом препарату Аертал®.Побічна діяНижче представлені небажані явища, інформація про які була отримана в клінічних дослідженнях та під час постмаркетингового спостереження; небажані явища згруповані відповідно до класів систем органів згідно з Медичним словником для нормативно-правової діяльності (MedDRA) та частотою виникнення: дуже часто (≥ 1/10); часто (від ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100), рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000). Перелік побічних реакцій Порушення з боку крові та лімфатичної системи - Рідко: анемія; Дуже рідко: пригнічення функції кісткового мозку, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, гемолітична анемія. Порушення з боку імунної системи: - Рідко: анафілактичні реакції (включаючи шок), гіперчутливість. Порушення з боку обміну речовин та харчування - Дуже рідко: гіперкалієхмія. Порушення психіки - Дуже рідко: депресія, незвичайні сновидіння, безсоння. Порушення з боку нервової системи - Дуже часто: запаморочення; Дуже рідко: парестезія, тремор, сонливість, біль голови, дисгевзія (перекручення смаку). Порушення органу зору - Рідко: розлад зору. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення - Дуже рідко: запаморочення, дзвін у вухах. Порушення з боку серця: - Рідко: серцева недостатність; Дуже рідко: відчуття серцебиття. Порушення з боку судин: - Рідко: підвищення артеріального тиску, погіршення перебігу артеріальної гіпертензії; Дуже рідко: гіперемія, припливи, васкуліт. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння - Рідко: задишка; Дуже рідко: бронхоспазм. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: - Часто: диспепсія, біль у животі, нудота, діарея; Нечасто: метеоризм, гастрит, запор, блювання, виразковий стоматит; Рідко: мелена, утворення виразок шлунка та кишечника, геморагічна діарея, шлунково-кишкова кровотеча; Дуже рідко: стоматит, блювання кров'ю, прорив кишечника, загострення хвороби Крона та виразкового коліту, панкреатит. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: - Часто: підвищення активності ферментів печінки; Дуже рідко: захворювання печінки (включаючи гепатит), збільшення активності лужної фосфатази. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин - Нечасто: свербіж, висипання, дерматит, кропив'янка; Рідко: набряк Квінке; Дуже рідко: пурпура, екзема, важкі шкірно-слизові реакції (включаючи синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз). Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: - Нечасто: підвищення концентрації сечовини сироватки крові, підвищення концентрації креатиніну сироватки крові; Дуже рідко: нефротичний синдром, ниркова недостатність. Загальні розлади та порушення у місці введення - Дуже рідко: набряк, слабкість, м'язові спазми. Зміни лабораторних та інструментальних досліджень - дуже рідко: збільшення маси тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиДосліджень лікарських взаємодій не проводилося, крім досліджень взаємодії з варфарином. Ацеклофенак метаболізується в системі цитохрому Р450 2С9 і, за даними досліджень in vitro, може пригнічувати цей ізофермент. Тому можливий ризик фармакокінетичної взаємодії з фенітоїном, циметидином, толбутамідом, фенілбутазоном, аміодароном, міконазолом та сульфафеназолом. Як і у випадку інших препаратів групи нестероїдних протизапальних засобів, існує також ризик фармакокінетичних взаємодій з іншими препаратами, що активно виводяться нирками, такими як метотрексат та літій. Ацеклофенак практично повністю пов'язується з білками плазми крові, отже, існує ймовірність взаємодії з іншими препаратами, що мають високу спорідненість до білків плазми крові, за типом заміщення, яку слід враховувати. Оскільки досліджень фармакокінетичних взаємодій недостатньо, наведена нижче інформація ґрунтується на даних, отриманих для інших нестероїдних протизапальних засобів: Слід уникати наступних комбінацій препаратів: Літій та дигоксин: деякі НПЗЗ інгібують нирковий кліренс літію та дигоксину, що призводить до збільшення концентрацій цих препаратів у сироватці крові. Слід уникати комбінації препаратів, за винятком випадків, коли можливий частий контроль показників літію та дигоксину. Антикоагулянти: нестероїдні протизапальні засоби інгібують агрегацію тромбоцитів і ушкоджують слизову оболонку шлунково-кишкового тракту, що може призвести до підвищення активності антикоагулянтів і збільшити ризик шлунково-кишкової кровотечі у пацієнтів, які приймають антикоагулянти. Слід уникати застосування комбінації ацеклофенаку та антикоагулянтів кумаринової групи для прийому внутрішньо, тиклопідину, тромболітичних препаратів та гепарину, за винятком випадків, коли проводиться ретельний контроль. Антиагрегантні препарати та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну в комбінації з нестероїдними протизапальними засобами можуть збільшити ризик шлунково-кишкової кровотечі. Наведені нижче комбінації препаратів можуть вимагати корекції дози та дотримання обережності: Метотрексат: НПЗЗ інгібують канальцеву секрецію метотрексату, тому слід також враховувати можливі взаємодії між НПЗЗ та метотрексатом при лікуванні низькими дозами метотрексату, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю. У випадках, коли слід застосовувати комбіноване лікування, слід контролювати функцію нирок. Необхідно бути обережними у випадках, коли і НПЗП, і метотрексат вводяться спільно протягом 24 годин, оскільки концентрація метотрексату може підвищитися, що призведе до збільшення його токсичності. Циклоспорин, такролімус: вважається, що одночасне застосування нестероїдних протизапальних засобів і циклоспорину або такролімусу збільшує ризик ниркової токсичності через зниження синтезу простацикліну нирками. Тому дуже важливо ретельно контролювати функцію нирок під час комбінованого лікування. Інші нестероїдні протизапальні засоби: одночасне застосування ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних препаратів може збільшити частоту небажаних явищ, тому слід дотримуватися обережності. Глюкокортикостероїди: може зростати ризик розвитку виразок органів шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишкової кровотечі. Діуретики: ацеклофенак, як і інші нестероїдні протизапальні засоби, може інгібувати активність діуретиків, знижувати діуретичний ефект фуросеміду, буметаніду та антигіпертензивний ефект тіазидів. Одночасне лікування калійзберігаючими діуретиками може бути пов'язане зі збільшенням вмісту калію, отже необхідно контролювати вміст калію в сироватці крові. Було показано, що ацеклофенак не впливає на контроль артеріального тиску при одночасному застосуванні з бендрофлуазидом, незважаючи на те, що взаємодії з іншими діуретиками не можна виключити. Гіпотензивні препарати: нестероїдні протизапальні засоби також можуть знижувати ефективність певних гіпотензивних препаратів. Інгібітори АПФ або антагоністи рецепторів ангіотензину II у комбінації з нестероїдними протизапальними засобами можуть призвести до порушення функції нирок. У деяких пацієнтів зі зниженою нирковою функцією, наприклад, у пацієнтів похилого віку або пацієнтів з зневодненням, може виникати ризик розвитку гострої ниркової недостатності, яка зазвичай оборотна. Отже, необхідно бути обережними при комбінованому застосуванні цих препаратів з НПЗП, особливо при лікуванні літніх пацієнтів або пацієнтів з зневодненням. Пацієнти повинні бути гідратовані достатньою мірою, крім того, рекомендується враховувати необхідність моніторингу функції нирок після початку комбінованого лікування, а також періодично під час лікування. Було показано, що ацеклофенак не впливає на контроль артеріального тиску при одночасному введенні з бендрофлуазидом, незважаючи на те, що взаємодії з іншими діуретиками не можна виключати. Гіпоглікемічні препарати: у клінічних дослідженнях було показано, що диклофенак може застосовуватися одночасно з гіпоглікемічними препаратами для прийому внутрішньо, не впливаючи на їхню клінічну ефективність. Однак є окремі повідомлення про гіпоглікемічну та гіперглікемічну дію цього препарату. Отже, щодо ацеклофенаку слід враховувати можливість корекції дози препаратів, які можуть спричинити гіпоглікемію. Зідовудін: при одночасному застосуванні НПЗЗ та зидовудину підвищується ризик гематологічної токсичності. Є дані про збільшення ризику гемартрозу та утворення гематом у ВІЛ-позитивних пацієнтів, які страждають на гемофілію, та отримують супутнє лікування зидовудином та ібупрофеном. Ацеклофенак структурно близький до диклофенака, має подібний метаболізм, тому не можна виключити ймовірність наступних взаємодій: Міфепристон: Нестероїдні протизапальні засоби не слід застосовувати протягом 8-12 днів після прийому міфепристону, оскільки його дія може бути знижена. Антибіотики хінолонового ряду: взаємодія НПЗП та хінолонів може призводити до розвитку судом. Вони можуть виникати у пацієнтів як з наявністю, так і з відсутністю судом чи епілепсії в анамнезі. Тому необхідно бути обережними при призначенні хінолонів пацієнтам, які вже приймають НПЗП.Спосіб застосування та дозиВміст пакетиків слід розчиняти у 40-60 мл води та приймати негайно. Одночасний прийом їжі уповільнює швидкість абсорбції діючої речовини, але не знижує ступінь абсорбції із шлунково-кишкового тракту. Дорослі: Рекомендована доза становить 1 пакетик 2 рази на добу (один зранку та один увечері). Діти: Безпека та ефективність препарату для лікування дітей та підлітків не встановлена. Пацієнти похилого віку: Зазвичай зниження дози не потрібне, проте слід враховувати запобіжні заходи, наведені в розділі "Особливі вказівки". Печінкова недостатність: При лікуванні пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості слід застосовувати нижчі дози ацеклофенаку. Рекомендована початкова доза становить 100 мг на добу. Ниркова недостатність: Докази необхідності зміни дози ацеклофенаку при лікуванні пацієнтів з порушенням функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості відсутні, проте рекомендується бути обережним. Небажані явища можуть бути мінімізовані, якщо скоротити тривалість лікування до мінімально необхідної досягнення контролю симптомів захворювання.ПередозуванняНемає даних про передозування ацеклофенаку у людини. Можливі симптоми: нудота, блювання, біль у шлунку, запаморочення, біль голови, явища гіпервентиляції з підвищеною судомною готовністю. Лікування: промивання шлунка, запровадження активованого вугілля, симптоматична терапія. Форсований діурез, гемодіаліз недостатньо ефективні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід уникати застосування препарату Аертал одночасно з іншими нестероїдними протизапальними засобами, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2. Небажані явища можуть бути зменшені, якщо максимально скоротити тривалість лікування та знизити дозу препарату до мінімально необхідної для досягнення контролю за симптомами захворювання. Вплив на шлунково-кишковий тракт Ацеклофенак слід призначати з обережністю та під ретельним медичним наглядом пацієнтам із захворюваннями, переліченими нижче, оскільки може статися погіршення їх перебігу: симптоми, що вказують на шлунково-кишкові захворювання, включаючи верхній та нижній відділи шлунково-кишкового тракту; виразка, кровотеча або прорив виразки шлунка або кишечника в анамнезі за наявності інфекції Helicobacter pylori; виразковий коліт в анамнезі; хвороба Крона в анамнезі; гематологічні захворювання, системний червоний вовчак (СКВ), порфірія та порушення кровотворення. Є повідомлення про шлунково-кишкову кровотечу, формування виразки шлунка або кишечника або прорив виразки, які можуть призводити до смерті при прийомі будь-яких НПЗП у будь-який час на фоні лікування, що супроводжуються або не супроводжуються тривожними симптомами, незалежно від наявності в анамнезі серйозних шлунково-кишкових ускладнень . Ризик шлунково-кишкової кровотечі, утворення виразки або прорив виразки вищий при лікуванні високими дозами нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів з виразкою шлунка або кишечника в анамнезі, особливо якщо вона ускладнена кровотечею або проривом, а також у літніх пацієнтів. Лікування цих пацієнтів слід розпочинати з найменшої ефективної дози. Також при лікуванні цих груп пацієнтів та пацієнтів, яким потрібне одночасне застосування ацетилсаліцилової кислоти у малих дозах або інших препаратів, які можуть збільшувати ризик розвитку шлунково-кишкових ускладнень, слід розглядати необхідність застосування комбінованої терапії із захисними препаратами (наприклад, мізопростолом чи інгібіторами протонної помпи) . Пацієнти зі шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі, насамперед літні, повинні повідомляти про будь-які незвичайні симптоми в області живота (особливо про шлунково-кишкову кровотечу), приділяючи максимум уваги симптомам на ранніх стадіях лікування. Необхідно дотримуватися обережності при лікуванні пацієнтів, які отримують супутні лікарські препарати, які можуть збільшити ризик утворення виразки або кровотечі, таких як глюкокортикостероїди системної дії, антикоагулянти, наприклад, варфарин, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антиагрегантні препарати. У разі появи шлунково-кишкової кровотечі або утворення виразки у пацієнтів, які приймають препарат Аертал, лікування слід відмінити. Вплив на серцево-судинну систему та кровообіг головного мозку При лікуванні пацієнтів з артеріальною гіпертензією та/або хронічною серцевою недостатністю необхідно проводити відповідне спостереження та давати рекомендації, оскільки є повідомлення про розвиток затримки рідини та набряків на фоні лікування НПЗЗ. Ацеклофенак структурно близький до диклофенака, має подібний метаболізм. Щодо диклофенаку є дані, що вказують на підвищений ризик розвитку тромбоемболічних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт, зокрема, при тривалому лікуванні високими дозами). Також існує ризик розвитку гострого коронарного синдрому, пов'язаного із прийомом ацеклофенаку. Зі збільшенням тривалості лікування зростає ризик розвитку ускладнень із боку серцево-судинної системи. Пацієнти з хронічною серцевою недостатністю (I клас за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації) та пацієнти з факторами ризику ускладнень з боку серцево-судинної системи (наприклад, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, куріння) повинні починати лікування ацеклофенаком тільки після виваженого рішення лікаря. . Ризики з боку серцево-судинної системи можуть залежати від дози та тривалості лікування, тому слід призначати препарат Аертал у мінімальній ефективній дозі та на максимально короткий період часу. Також слід бути обережними і здійснювати ретельне медичне спостереження при призначенні ацеклофенаку пацієнтам з анамнезом крововиливу в головний мозок. Вплив на печінку та нирки Лікування НПЗЗ може викликати залежне від дози зменшення синтезу простагландинів та провокувати ниркову недостатність. Необхідно брати до уваги важливість простагландинів для підтримки ниркового кровотоку у пацієнтів з порушеннями функції серця або нирок, дисфункцією печінки, пацієнтів, які отримують лікування діуретиками або відновлюються після порожнинної операції, а також пацієнтів похилого віку. Слід бути обережними при лікуванні пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок, а також пацієнтів з іншими захворюваннями, що спричиняють затримку рідини. У цих пацієнтів лікування НПЗЗ може призвести до порушення функції нирок та затримки рідини в організмі. Також необхідно бути обережними при призначенні препарату пацієнтам, які отримують лікування діуретиками, або, навпаки, пацієнтам з ризиком гіповолемії. Слід призначати мінімальну ефективну дозу та проводити регулярний контроль функції нирок. Вплив препарату на функцію нирок зазвичай оборотний після відміни ацеклофенаку. Слід відмінити лікування ацеклофенаком у разі, якщо відхилення показників функціональних тестів печінки від нормальних значень зберігаються або збільшуються при появі клінічних симптомів, що відповідають розвитку печінкової недостатності, або у разі появи інших проявів (наприклад, еозинофілії, висипки). Гепатит може розвинутись без попередніх симптомів. У пацієнтів з печінковою порфірією застосування нестероїдних протизапальних засобів може спровокувати загострення захворювання. Гіперчутливість та шкірні реакції Як і в разі застосування інших нестероїдних протизапальних засобів, вже на ранніх етапах застосування препарату можуть з'явитися алергічні реакції, включаючи анафілактичні/анафілактоїдні реакції. У дуже рідкісних випадках на тлі застосування нестероїдних протизапальних засобів спостерігалися серйозні шкірні реакції, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, деякі з них можуть призводити до смерті. Пацієнти схильні до найвищого ризику розвитку цих реакцій на початку курсу лікування, в більшості випадків реакції маніфестують у перший місяць лікування. При перших ознаках висипу на шкірі, пошкодження слизових оболонок або будь-яких інших симптомів гіперчутливості необхідно відмінити лікування препаратом Аертал®. У рідкісних випадках вітряна віспа може спровокувати серйозні інфекційні ускладнення з боку шкіри та м'яких тканин. На даний момент не можна виключити роль НПЗП у погіршенні перебігу цих інфекційних ускладнень. Отже, рекомендується уникати застосування препарату Аертал при вітряній віспі. Вплив на гематологічні показники Ацеклофенак може оборотно пригнічувати агрегацію тромбоцитів. Порушення з боку дихальної системи Необхідно бути обережними при призначенні препарату пацієнтам з бронхіальною астмою або з анамнезом бронхіальної астми, оскільки є повідомлення про те, що нестероїдні протизапальні засоби можуть викликати бронхоспазм у таких пацієнтів. Пацієнти похилого віку Слід дотримуватися обережності при лікуванні пацієнтів похилого віку, оскільки в цій віковій групі підвищена частота небажаних явищ, пов'язаних з лікуванням нестероїдних протизапальних засобів, особливо шлунково-кишкові кровотечі та прорив виразки, які можуть призводити до смерті. Крім того, пацієнти похилого віку більшою мірою схильні до ниркової, печінкової або серцево-судинної недостатності. Тривале лікування Необхідно ретельно спостерігати за всіма пацієнтами, які отримують тривале лікування нестероїдними протизапальними препаратами, регулярно виконуючи загальний аналіз крові, функціональні тести печінки та нирок. Кожен пакетик препарату Аертал®, порошку для приготування суспензії для прийому внутрішньо, 100 мг, містить 2,64 г сорбітолу, який може спричинити порушення з боку шлунково-кишкового тракту та діарею. Пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю фруктози не можна призначати препарат. Аертал®, порошок для приготування суспензії для вживання, 100 мг, містить аспартам, джерело фенілаланіну. Пацієнти з фенілкетонурією повинні враховувати, що кожен пакетик містить 5,61 мг фенілаланіну. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід утриматися від керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки препарат може викликати запаморочення та інші побічні ефекти, які можуть впливати на зазначені здібності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Ацеклофенак 100 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна; повідон К-30; глицерил дистеарат, тип I; кроскармелоза натрію; Склад плівкової оболонки: Сепіфілм 752 білий: гіпромелоза 40%, целюлоза мікрокристалічна; титану діоксид; макрогол стеарат, тип I. По 10 таблеток у блістер із фольги ПА/Ал/ПВХ та фольги алюмінієвої. По 1,2, 3, 4, 6 або 9 блістерів з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору. На одному боці вигравіровано букву "А".Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо ацеклофенак швидко всмоктується. Максимальна концентрація (Спах) у плазмі досягається через 1,25-3 години після прийому внутрішньо. Їда уповільнює всмоктування, але не впливає на його ступінь. Розподіл Ацеклофенак високо пов'язується з білками плазми (> 99,7%). Ацеклофенак проникає в синовіальну рідину, де його концентрація досягає 60% від його концентрації у плазмі. Об'єм розподілу становить 30 л. Метаболізм Вважається, що ацеклофенак метаболізується ізоферментом CYP2C9 з утворенням метаболіту 4-ОН-ацеклофенаку. Диклофенак і 4-ОН-диклофенак входять до численних метаболітів ацеклофенаку. Виведення Середній період напіввиведення (t1/2) становить 4-4,3 години. Кліренс складає 5 л/год. Приблизно 2/3 прийнятої дози виводиться нирками, переважно - у вигляді кон'югованих гідроксиметаболітів. Тільки 1% дози після прийому виводиться в незміненому вигляді.ФармакодинамікаАцеклофенак має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Пригнічує синтез простагландинів і таким чином впливає на патогенез запалення, виникнення болю та лихоманки. При ревматичних захворюваннях протизапальна та аналгезуюча дія ацеклофенаку сприяє значному зменшенню вираженості болю, ранкової скутості, припухлості суглобів, що покращує функціональний стан пацієнта.Показання до застосуванняКупірування запалення та больового синдрому при люмбаго, зубному болі, плечолопатковому періартриті, ревматичному ураженні м'яких тканин, для симптоматичного лікування ревматоїдного артриту, остеоартрозу та анкілозуючого спондиліту. Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає. Дисменорея.Протипоказання до застосуванняЕрозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту у фазі загострення (в т.ч. виразковий коліт, хвороба Крона); шлунково-кишкова кровотеча або підозра на нього; бронхоспазм, кропив'янка, риніт після прийому ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) в анамнезі (повний або неповний синдром непереносимості ацетилсаліцилової кислоти – риносинусит, кропив'янка, поліпи слизової оболонки порожнини); підвищена чутливість до ацеклофенака або компонентів препарату; тяжка серцева недостатність (II-IV клас за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації), ішемічна хвороба серця, захворювання периферичних артерій та/або артерій головного мозку; період після проведення аорто-коронарного шунтування; тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки; порушення кровотворення та коагуляції; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну вагітність та період лактації; дитячий вік до 18 років. З обережністю: захворювання печінки, нирок та шлунково-кишкового тракту в анамнезі, бронхіальна астма, артеріальна гіпертензія, зниження об'єму циркулюючої крові (у тому числі відразу після великих оперативних втручань), ішемічна хвороба серця, хронічна ниркова, печінкова та серцева недостатність; менше 60 мл/хв, виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) в анамнезі, наявність інфекції Helicobacter pylori, дисліпідемія/гіперліпідемія. цукровий діабет, куріння, літній вік, тривале застосування нестероїдних протизапальних засобів, алкоголізм, тяжкі соматичні захворювання.Вагітність та лактаціяВагітність Препарат Аертал протипоказаний при вагітності. Інформація щодо застосування ацеклофенаку при вагітності відсутня. Пригнічення синтезу простагландинів може несприятливо впливати протягом вагітності та/або розвиток ембріона/плода. Протягом третього триместру вагітності усі інгібітори синтезу простагландинів: володіючи серцево-легеневою токсичністю, можуть викликати передчасне закриття Боталової протоки з розвитком легеневої гіпертензії; можуть викликати порушення функції нирок плода, що може прогресувати до ниркової недостатності у поєднанні з багатоводдям. На пізніх термінах вагітності: препарат може впливати на тривалість кровотечі через антиагрегантний ефект, який може розвинутись навіть після застосування дуже низьких доз; препарат може пригнічувати скорочення матки, призводячи до затримки пологів або затяжних пологів. Лактація Препарат Аертал® не слід приймати під час годування груддю. Дані щодо виділення ацеклофенаку з жіночим молоком відсутні; у доклінічних дослідженнях при введенні радіоактивного 14С-ацеклофенаку помітного перенесення радіоактивності у молоко не спостерігалося. Фертильність Нестероїдні протизапальні препарати можуть впливати на фертильність і не рекомендуються до застосування жінками, які планують вагітність.Побічна діяНижче представлені небажані явища, інформація про які була отримана в клінічних дослідженнях та під час постмаркетингового спостереження; небажані явища згруповані відповідно до класів систем органів згідно з Медичним словником для нормативно-правової діяльності (MedDRA) та частотою виникнення. Дуже часто (≥1/10); часто (від ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (від ≥1/1000 до < 1/100), рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000). Порушення з боку крові та лімфатичної системи - Рідко: анемія; Дуже рідко: пригнічення функції кісткового мозку, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, гемолітична анемія. Порушення з боку імунної системи: - Рідко: анафілактичні реакції, включаючи шок, гіперчутливість. Порушення харчування та обміну речовин - Дуже рідко: гіперкаліємія. Порушення психіки - Дуже рідко: депресія, незвичайні (нетипові) сновидіння, безсоння. Порушення з боку нервової системи: - Часто: запаморочення; Дуже рідко: парестезія, тремор, сонливість, біль голови, дисгевзія (перекручення смаку). Порушення органу зору - Рідко: порушення зору. Порушення з боку органу слуху та лабіринту - Дуже рідко: вертиго, шум у вухах. Порушення з боку серця: - Рідко: серцева недостатність; Дуже рідко: прискорене серцебиття. Порушення з боку судин: - Рідко: підвищення артеріального тиску, погіршення перебігу артеріальної гіпертензії; Дуже рідко: гіперемія шкіри, "припливи" (короткочасне відчуття жару, що супроводжується пітливістю), васкуліт. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та органів середостіння - Рідко: задишка; Дуже рідко: бронхоспазм. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: - Часто: диспепсія, біль у животі, нудота, діарея; Нечасто: метеоризм, гастрит, запор, блювання, виразка слизової оболонки порожнини рота; Рідко: мелена, виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, геморагічна діарея, геморагії слизової оболонки шлунково-кишкового тракту; Дуже рідко: стоматит, блювання кров'ю, прорив кишечника, погіршення перебігу хвороби Крона та виразкового коліту, панкреатит. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: - Часто: підвищення активності "печінкових" ферментів; Дуже рідко: ушкодження печінки (включаючи гепатит), підвищення активності лужної фосфатази. Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини - Нечасто: свербіж, висипання, дерматит, кропив'янка; Рідко: ангіоневротичний набряк; Дуже рідко: пурпура, екзема, важкі реакції з боку шкіри та слизових оболонок (включаючи синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз). В окремих випадках спостерігалися серйозні шкірні інфекції та інфекції м'яких тканин при прийомі нестероїдних протизапальних засобів під час захворювання на вітряну віспу. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: - Нечасто: підвищення концентрації сечовини та креатиніну в сироватці крові; Дуже рідко: нефротичний синдром, ниркова недостатність. Системні порушення та ускладнення у місці введення - Дуже рідко: набряк, підвищена стомлюваність, спазми м'язів нижніх кінцівок. Дані лабораторних досліджень - дуже рідко: збільшення маси тіла. Якщо пацієнт відзначив погіршення будь-якого з перелічених небажаних явищ або виникнення небажаного явища, не зазначеного в цій інструкції, йому слід зв'язатися з лікарем.Взаємодія з лікарськими засобамиЗа винятком варфарину, досліджень лікарських взаємодій не проводилося. Ацеклофенак метаболізується за допомогою ізоферменту CYP2C9; дані in vitro показують, що ацеклофенак може бути інгібітором ферменту. Таким чином, ризик фармакокінетичної взаємодії можливий при одночасному прийомі з фенітоїном, циметидином, толбутамідом, фенілбутазоном, аміодароном, міконазолом та сульфафеназолом. Як і у випадку з іншими нестероїдними протизапальними препаратами, збільшується ризик фармакокінетичної взаємодії з іншими препаратами, що виводяться з організму шляхом активної секреції нирок, такими як метотрексат та препарати літію. Ацеклофенак практично повністю зв'язується з альбуміном плазми крові і, отже, є можливість взаємодій на кшталт витіснення з іншими препаратами, що зв'язуються з білками. Нижче наведено клас-специфічну інформацію для НПЗП: Метотрексат: НПЗЗ інгібують канальцеву секрецію метотрексату; більше, може спостерігатися невелика метаболічна взаємодія, що призводить до зменшення кліренсу метотрексату. Тому при застосуванні високих доз метотрексату слід уникати призначення нестероїдних протизапальних засобів. Препарати літію та дигоксин: Деякі НПЗЗ інгібують нирковий кліренс літію та дигоксину, що призводить до збільшення концентрації у сироватці обох речовин. Слід уникати спільного застосування, якщо не проводиться частий контроль концентрацій літію та дигоксину. Антикоагулянти: нестероїдні протизапальні засоби інгібують агрегацію тромбоцитів і ушкоджують слизову оболонку шлунково-кишкового тракту, що може призвести до посилення дії антикоагулянтів і збільшити ризик шлунково-кишкової кровотечі на фоні прийому антикоагулянтів. Слід уникати спільного застосування ацеклофенаку та пероральних антикоагулянтів кумаринової групи, тиклопідину та тромболітиків, якщо не проводиться ретельне спостереження за станом пацієнта. Антиагрегантні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (SSRIs) при сумісному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами можуть збільшувати ризик шлунково-кишкової кровотечі. Циклоспорин, такролімус: При одночасному прийомі нестероїдних протизапальних засобів з циклоспорином або такролімусом слід враховувати ризик підвищеної нефротоксичності через зниження утворення ниркового простацикліну. Тому при одночасному прийомі слід ретельно контролювати показники функції нирок. Інші нестероїдні протизапальні засоби: При одночасному прийомі ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів може збільшитися частота виникнення побічних явищ, тому слід дотримуватися обережності. Глюкокортикостероїди: зростає ризик виникнення виразки або шлунково-кишкової кровотечі. Діуретики: Ацеклофенак, як і інші нестероїдні протизапальні засоби, може інгібувати активність діуретиків, може зменшувати діуретичний ефект фуросеміду та буметаніду та антигіпертензивний ефект тіазидів. Спільний прийом з калійзберігаючі діуретиками може призвести до збільшення вмісту калію в сироватці крові. Ацеклофенак не впливав на контроль артеріального тиску при сумісному застосуванні з бендрофлуазидом, хоча не можна виключити взаємодії з іншими діуретиками. Гіпотензивні препарати: нестероїдні протизапальні засоби можуть також зменшувати ефект гіпотензивних препаратів. Спільний прийом інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) або антагоністів рецепторів ангіотензину II та нестероїдних протизапальних засобів може призвести до порушення функції нирок. Ризик виникнення гострої ниркової недостатності, яка зазвичай має оборотний характер, може зростати у деяких пацієнтів з порушеннями функції нирок, наприклад, у літніх людей або при зневодненні. Тому при спільному застосуванні з НГ1ВП слід дотримуватися обережності. Пацієнти повинні споживати необхідну кількість рідини та перебувати під відповідним наглядом (контроль функції нирок на початку сумісного застосування та періодично під час лікування). Гіпоглікемічні засоби: Клінічні дослідження показують, що диклофенак може застосовуватися спільно з пероральними гіпоглікемічними засобами без впливу на їхній клінічний ефект. Однак є окремі повідомлення про гіпоглікемічні та гіперглікемічні ефекти препарату. Таким чином, при прийомі ацеклофенаку слід здійснити корекцію доз препаратів, які можуть спричинити гіпоглікемію. Зідовудін: При одночасному прийомі НПЗЗ та зидовудину зростає ризик гематологічної токсичності. Є дані про збільшення ризику виникнення гемартрозів та гематом у ВІЛ-позитивних (вірус імунодефіциту людини) пацієнтів з гемофілією, які отримують зидовудін та ібупрофен.Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетки слід ковтати повністю, запиваючи достатньою кількістю води. Зазвичай дорослим призначають по 1 таблетці 100 мг 2 рази на день (одна таблетка вранці та одна – увечері).ПередозуванняНемає даних про передозування ацеклофенаку у людини. Можливі симптоми: нудота, блювання, біль у ділянці шлунка, запаморочення, біль голови, явища гіпервентиляції з підвищеною судомною готовністю. Лікування: промивання шлунка, запровадження активованого вугілля, симптоматична терапія. Форсований діурез, гемодіаліз недостатньо ефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід уникати одночасного прийому Аерталу та інших нестероїдних протизапальних засобів, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2). Небажані явища можуть бути мінімізовані шляхом застосування мінімальної ефективної дози та зменшення тривалості лікування, необхідного для контролю симптомів. Вплив на шлунково-кишковий тракт (ЖКТ) Кровотеча, виразка або прорив ШКТ із летальним результатом спостерігалися при прийомі будь-яких НПЗП у будь-який період лікування, як за наявності відповідних симптомів та наявності серйозних захворювань ШКТ в анамнезі (виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, хвороба Крона, виразковий коліт та ін.), і без них. Ризик кровотечі, утворення виразки та пророблення шлунково-кишкового тракту зростає зі збільшенням дози нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів з виразковою хворобою в анамнезі, особливо якщо вона супроводжувалася кровотечею або проривом, а також у літніх пацієнтів. Цим пацієнтам слід приймати найменшу ефективну дозу препарату. Їм потрібна комбінована терапія із застосуванням препаратів-протекторів (наприклад, мізопростол або інгібітори протонної помпи). Таке лікування потрібне пацієнтам, які приймають невеликі дози аспірину або інших препаратів, які негативно впливають на стан шлунково-кишкового тракту. Пацієнти із захворюваннями шлунково-кишкового тракту, у тому числі літні, повинні повідомляти про будь-які незвичайні симптоми, пов'язані з шлунково-кишковим трактом (особливо кровотечу), у тому числі при первинному прийомі препарату. Особливої обережності слід дотримуватись пацієнтів, які одночасно приймають препарати, які можуть підвищити ризик виникнення кровотечі або виразки, такі як системні глюкокортикостероїди, антикоагулянти (такі як варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антиагреганти (такі як ацетисал). При виникненні шлунково-кишкової кровотечі або виразки у пацієнтів, які приймають Аертал, лікування слід відмінити. Вплив на серцево-судинну та центральну нервову систему Пацієнти з артеріальною гіпертензією та/або застійною серцевою недостатністю легкого або помірного ступеня потребують відповідного спостереження, оскільки з прийомом нестероїдних протизапальних засобів асоційовані затримка рідини в організмі та набряки. Ацеклофенак структурно близький до диклофенака, має подібний метаболізм. Щодо диклофенаку є дані, що вказують на підвищений ризик розвитку тромбоемболічних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт, зокрема, при тривалому лікуванні високими дозами). Також існує підвищений ризик розвитку гострого коронарного синдрому, пов'язаного із прийомом ацеклофенаку. Пацієнти з хронічною серцевою недостатністю (I клас за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації) та пацієнти з факторами ризику ускладнень з боку серцево-судинної системи (наприклад, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, куріння) повинні починати лікування ацеклофенаком тільки після виваженого рішення лікаря. . Ризики з боку серцево-судинної системи можуть залежати від дози та тривалості лікування,тому препарат слід призначати у мінімальній ефективній дозі та на максимально короткий період часу. Вплив на печінку та нирки Прийом НПЗЗ може спричинити дозозалежне зниження утворення простагландинів та гостру ниркову недостатність. Важливість простагландинів для забезпечення ниркового кровотоку слід враховувати при прийомі препарату у пацієнтів з порушенням функції серця, нирок або печінки, у пацієнтів, які отримують діуретики, або у пацієнтів після хірургічного втручання, а також у людей похилого віку. Слід дотримуватись обережності при призначенні препарату пацієнтам з порушеннями функції печінки та нирок легкого або помірного ступеня, а також пацієнтам з іншими станами, що призводять до затримки рідини в організмі. У цих пацієнтів нестероїдні протизапальні засоби можуть призвести до порушення функції нирок і затримки рідини. Пацієнтам, які приймають діуретики, особам з підвищеним ризиком гіповолемії також слід бути обережними при прийомі препарату Аертал®, таблетки покриті плівковою оболонкою, 100 мг. Необхідне призначення мінімальної ефективної дози та регулярний лікарський контроль за функцією нирок. Небажані явища з боку нирок зазвичай дозволяються після припинення прийому ацеклофенаку. Прийом ацеклофенаку слід припинити, якщо зміни показників функції печінки зберігаються або погіршуються, розвиваються клінічні ознаки або симптоми захворювань печінки або виникають інші прояви (еозинофілія, висип). Гепатит може розвинутись без продромальних симптомів. Застосування нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів з печінковою порфірією може спровокувати напад. Гіперчутливість та шкірні реакції Як та інші НПЗП. препарат може викликати алергічні реакції, включаючи анафілактичні/анафілакгоїдні реакції, навіть якщо препарат приймається вперше. Тяжкі шкірні реакції (деякі з яких можуть призвести до смерті), включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз, після прийому НПЗП спостерігалися дуже рідко. Найвищий ризик виникнення цих реакцій у пацієнтів спостерігається на початку прийому препарату, а також розвиток цих небажаних реакцій спостерігається протягом першого місяця прийому препарату. При виникненні висипу на шкірі, пошкоджень слизової оболонки порожнини рота або інших ознак гіперчутливості слід припинити прийом ацеклофенаку. В окремих випадках при вітряній віспі можуть виникнути інфекції шкіри та м'яких тканин. Нині не можна виключати роль НПЗП у погіршенні перебігу цих інфекцій. Тому слід уникати прийому препарату Аертал при вітряній віспі. Гематологічні порушення Ацеклофенак може спричиняти оборотне пригнічення агрегації тромбоцитів. Порушення з боку дихальної системи Слід бути обережними при прийомі препарату у пацієнтів з бронхіальною астмою в анамнезі або поточною, оскільки прийом НПЗЗ може спровокувати розвиток раптового бронхоспазму у таких пацієнтів. Літні пацієнти Слід бути обережним при прийомі препарату у літніх пацієнтів, тому що у них частіше виникають побічні явища (особливо кровотеча і прорив шлунково-кишкового тракту) при прийомі НПЗЗ. Ускладнення можуть призвести до смерті. Також літні пацієнти частіше страждають на захворювання нирок, печінки або серцево-судинної системи. Тривале застосування Усі пацієнти, які отримують тривале лікування нестероїдними протизапальними препаратами, повинні перебувати під ретельним наглядом (наприклад, загальний аналіз крові, функціональні печінкові та ниркові тести). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід утриматися від керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки препарат може викликати запаморочення та інші побічні ефекти, які можуть впливати на ці здібності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Ацеклофенак 100 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна; повідон К-30; глицерил дистеарат, тип I; кроскармелоза натрію; Склад плівкової оболонки: Сепіфілм 752 білий: гіпромелоза 40%, целюлоза мікрокристалічна; титану діоксид; макрогол стеарат, тип I. По 10 таблеток у блістер із фольги ПА/Ал/ПВХ та фольги алюмінієвої. По 1,2, 3, 4, 6 або 9 блістерів з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору. На одному боці вигравіровано букву "А".Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо ацеклофенак швидко всмоктується. Максимальна концентрація (Спах) у плазмі досягається через 1,25-3 години після прийому внутрішньо. Їда уповільнює всмоктування, але не впливає на його ступінь. Розподіл Ацеклофенак високо пов'язується з білками плазми (> 99,7%). Ацеклофенак проникає в синовіальну рідину, де його концентрація досягає 60% від його концентрації у плазмі. Об'єм розподілу становить 30 л. Метаболізм Вважається, що ацеклофенак метаболізується ізоферментом CYP2C9 з утворенням метаболіту 4-ОН-ацеклофенаку. Диклофенак і 4-ОН-диклофенак входять до численних метаболітів ацеклофенаку. Виведення Середній період напіввиведення (t1/2) становить 4-4,3 години. Кліренс складає 5 л/год. Приблизно 2/3 прийнятої дози виводиться нирками, переважно - у вигляді кон'югованих гідроксиметаболітів. Тільки 1% дози після прийому виводиться в незміненому вигляді.ФармакодинамікаАцеклофенак має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Пригнічує синтез простагландинів і таким чином впливає на патогенез запалення, виникнення болю та лихоманки. При ревматичних захворюваннях протизапальна та аналгезуюча дія ацеклофенаку сприяє значному зменшенню вираженості болю, ранкової скутості, припухлості суглобів, що покращує функціональний стан пацієнта.Показання до застосуванняКупірування запалення та больового синдрому при люмбаго, зубному болі, плечелопатковому періартриті, ревматичному ураженні м'яких тканин, для симптоматичного лікування ревматоїдного артриту, остеоартрозу та анкілозуючого спондиліту. Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає. Дисменорея.Протипоказання до застосуванняЕрозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту у фазі загострення (в т.ч. виразковий коліт, хвороба Крона); шлунково-кишкова кровотеча або підозра на нього; бронхоспазм, кропив'янка, риніт після прийому ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) в анамнезі (повний або неповний синдром непереносимості ацетилсаліцилової кислоти – риносинусит, кропив'янка, поліпи слизової оболонки порожнини); підвищена чутливість до ацеклофенака або компонентів препарату; тяжка серцева недостатність (II-IV клас за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації), ішемічна хвороба серця, захворювання периферичних артерій та/або артерій головного мозку; період після проведення аорто-коронарного шунтування; тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки; порушення кровотворення та коагуляції; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну вагітність та період лактації; дитячий вік до 18 років. З обережністю: захворювання печінки, нирок та шлунково-кишкового тракту в анамнезі, бронхіальна астма, артеріальна гіпертензія, зниження об'єму циркулюючої крові (у тому числі відразу після великих оперативних втручань), ішемічна хвороба серця, хронічна ниркова, печінкова та серцева недостатність; менше 60 мл/хв, виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) в анамнезі, наявність інфекції Helicobacter pylori, дисліпідемія/гіперліпідемія. цукровий діабет, куріння, літній вік, тривале застосування нестероїдних протизапальних засобів, алкоголізм, тяжкі соматичні захворювання.Вагітність та лактаціяВагітність Препарат Аертал протипоказаний при вагітності. Інформація щодо застосування ацеклофенаку при вагітності відсутня. Пригнічення синтезу простагландинів може несприятливо впливати протягом вагітності та/або розвиток ембріона/плода. Протягом третього триместру вагітності усі інгібітори синтезу простагландинів: володіючи серцево-легеневою токсичністю, можуть викликати передчасне закриття Боталової протоки з розвитком легеневої гіпертензії; можуть викликати порушення функції нирок плода, що може прогресувати до ниркової недостатності у поєднанні з багатоводдям. На пізніх термінах вагітності: препарат може впливати на тривалість кровотечі через антиагрегантний ефект, який може розвинутись навіть після застосування дуже низьких доз; препарат може пригнічувати скорочення матки, призводячи до затримки пологів або затяжних пологів. Лактація Препарат Аертал® не слід приймати під час годування груддю. Дані щодо виділення ацеклофенаку з жіночим молоком відсутні; у доклінічних дослідженнях при введенні радіоактивного 14С-ацеклофенаку помітного перенесення радіоактивності у молоко не спостерігалося. Фертильність Нестероїдні протизапальні препарати можуть впливати на фертильність і не рекомендуються до застосування жінками, які планують вагітність.Побічна діяНижче представлені небажані явища, інформація про які була отримана в клінічних дослідженнях та під час постмаркетингового спостереження; небажані явища згруповані відповідно до класів систем органів згідно з Медичним словником для нормативно-правової діяльності (MedDRA) та частотою виникнення. Дуже часто (≥1/10); часто (від ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (від ≥1/1000 до < 1/100), рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000). Порушення з боку крові та лімфатичної системи - Рідко: анемія; Дуже рідко: пригнічення функції кісткового мозку, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, гемолітична анемія. Порушення з боку імунної системи: - Рідко: анафілактичні реакції, включаючи шок, гіперчутливість. Порушення харчування та обміну речовин - Дуже рідко: гіперкаліємія. Порушення психіки - Дуже рідко: депресія, незвичайні (нетипові) сновидіння, безсоння. Порушення з боку нервової системи: - Часто: запаморочення; Дуже рідко: парестезія, тремор, сонливість, біль голови, дисгевзія (перекручення смаку). Порушення органу зору - Рідко: порушення зору. Порушення з боку органу слуху та лабіринту - Дуже рідко: вертиго, шум у вухах. Порушення з боку серця: - Рідко: серцева недостатність; Дуже рідко: прискорене серцебиття. Порушення з боку судин: - Рідко: підвищення артеріального тиску, погіршення перебігу артеріальної гіпертензії; Дуже рідко: гіперемія шкіри, "припливи" (короткочасне відчуття жару, що супроводжується пітливістю), васкуліт. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та органів середостіння - Рідко: задишка; Дуже рідко: бронхоспазм. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: - Часто: диспепсія, біль у животі, нудота, діарея; Нечасто: метеоризм, гастрит, запор, блювання, виразка слизової оболонки порожнини рота; Рідко: мелена, виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, геморагічна діарея, геморагії слизової оболонки шлунково-кишкового тракту; Дуже рідко: стоматит, блювання кров'ю, прорив кишечника, погіршення перебігу хвороби Крона та виразкового коліту, панкреатит. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: - Часто: підвищення активності "печінкових" ферментів; Дуже рідко: ушкодження печінки (включаючи гепатит), підвищення активності лужної фосфатази. Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини - Нечасто: свербіж, висипання, дерматит, кропив'янка; Рідко: ангіоневротичний набряк; Дуже рідко: пурпура, екзема, важкі реакції з боку шкіри та слизових оболонок (включаючи синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз). В окремих випадках спостерігалися серйозні шкірні інфекції та інфекції м'яких тканин при прийомі нестероїдних протизапальних засобів під час захворювання на вітряну віспу. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: - Нечасто: підвищення концентрації сечовини та креатиніну в сироватці крові; Дуже рідко: нефротичний синдром, ниркова недостатність. Системні порушення та ускладнення у місці введення - Дуже рідко: набряк, підвищена стомлюваність, спазми м'язів нижніх кінцівок. Дані лабораторних досліджень - дуже рідко: збільшення маси тіла. Якщо пацієнт відзначив погіршення будь-якого з перелічених небажаних явищ або виникнення небажаного явища, не зазначеного в цій інструкції, йому слід зв'язатися з лікарем.Взаємодія з лікарськими засобамиЗа винятком варфарину, досліджень лікарських взаємодій не проводилося. Ацеклофенак метаболізується за допомогою ізоферменту CYP2C9; дані in vitro показують, що ацеклофенак може бути інгібітором ферменту. Таким чином, ризик фармакокінетичної взаємодії можливий при одночасному прийомі з фенітоїном, циметидином, толбутамідом, фенілбутазоном, аміодароном, міконазолом та сульфафеназолом. Як і у випадку з іншими нестероїдними протизапальними препаратами, збільшується ризик фармакокінетичної взаємодії з іншими препаратами, що виводяться з організму шляхом активної секреції нирок, такими як метотрексат та препарати літію. Ацеклофенак практично повністю пов'язується з альбуміном плазми крові і, отже, є можливість взаємодій на кшталт витіснення з іншими препаратами, що зв'язуються з білками. Нижче наведено клас-специфічну інформацію для НПЗП: Метотрексат: НПЗЗ інгібують канальцеву секрецію метотрексату; більше, може спостерігатися невелика метаболічна взаємодія, що призводить до зменшення кліренсу метотрексату. Тому при застосуванні високих доз метотрексату слід уникати призначення нестероїдних протизапальних засобів. Препарати літію та дигоксин: Деякі НПЗЗ інгібують нирковий кліренс літію та дигоксину, що призводить до збільшення концентрації у сироватці обох речовин. Слід уникати спільного застосування, якщо не проводиться частий контроль концентрацій літію та дигоксину. Антикоагулянти: нестероїдні протизапальні засоби інгібують агрегацію тромбоцитів і ушкоджують слизову оболонку шлунково-кишкового тракту, що може призвести до посилення дії антикоагулянтів і збільшити ризик шлунково-кишкової кровотечі на фоні прийому антикоагулянтів. Слід уникати спільного застосування ацеклофенаку та пероральних антикоагулянтів кумаринової групи, тиклопідину та тромболітиків, якщо не проводиться ретельне спостереження за станом пацієнта. Антиагрегантні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (SSRIs) при сумісному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами можуть збільшувати ризик шлунково-кишкової кровотечі. Циклоспорин, такролімус: При одночасному прийомі нестероїдних протизапальних засобів з циклоспорином або такролімусом слід враховувати ризик підвищеної нефротоксичності через зниження утворення ниркового простацикліну. Тому при одночасному прийомі слід ретельно контролювати показники функції нирок. Інші нестероїдні протизапальні засоби: При одночасному прийомі ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів може збільшитися частота виникнення побічних явищ, тому слід дотримуватися обережності. Глюкокортикостероїди: зростає ризик виникнення виразки або шлунково-кишкової кровотечі. Діуретики: Ацеклофенак, як і інші нестероїдні протизапальні засоби, може інгібувати активність діуретиків, може зменшувати діуретичний ефект фуросеміду та буметаніду та антигіпертензивний ефект тіазидів. Спільний прийом з калійзберігаючі діуретиками може призвести до збільшення вмісту калію в сироватці крові. Ацеклофенак не впливав на контроль артеріального тиску при сумісному застосуванні з бендрофлуазидом, хоча не можна виключити взаємодії з іншими діуретиками. Гіпотензивні препарати: нестероїдні протизапальні засоби можуть також зменшувати ефект гіпотензивних препаратів. Спільний прийом інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) або антагоністів рецепторів ангіотензину II та нестероїдних протизапальних засобів може призвести до порушення функції нирок. Ризик виникнення гострої ниркової недостатності, яка зазвичай має оборотний характер, може зростати у деяких пацієнтів з порушеннями функції нирок, наприклад, у літніх людей або при зневодненні. Тому при спільному застосуванні з НГ1ВП слід дотримуватися обережності. Пацієнти повинні споживати необхідну кількість рідини та перебувати під відповідним наглядом (контроль функції нирок на початку сумісного застосування та періодично під час лікування). Гіпоглікемічні засоби: Клінічні дослідження показують, що диклофенак може застосовуватися спільно з пероральними гіпоглікемічними засобами без впливу на їхній клінічний ефект. Однак є окремі повідомлення про гіпоглікемічні та гіперглікемічні ефекти препарату. Таким чином, при прийомі ацеклофенаку слід здійснити корекцію доз препаратів, які можуть спричинити гіпоглікемію. Зідовудін: При одночасному прийомі НПЗЗ та зидовудину зростає ризик гематологічної токсичності. Є дані про збільшення ризику виникнення гемартрозів та гематом у ВІЛ-позитивних (вірус імунодефіциту людини) пацієнтів з гемофілією, які отримують зидовудін та ібупрофен.Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетки слід ковтати повністю, запиваючи достатньою кількістю води. Зазвичай дорослим призначають по 1 таблетці 100 мг 2 рази на день (одна таблетка вранці та одна – увечері).ПередозуванняНемає даних про передозування ацеклофенаку у людини. Можливі симптоми: нудота, блювання, біль у ділянці шлунка, запаморочення, біль голови, явища гіпервентиляції з підвищеною судомною готовністю. Лікування: промивання шлунка, запровадження активованого вугілля, симптоматична терапія. Форсований діурез, гемодіаліз недостатньо ефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід уникати одночасного прийому Аерталу та інших нестероїдних протизапальних засобів, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2). Небажані явища можуть бути мінімізовані шляхом застосування мінімальної ефективної дози та зменшення тривалості лікування, необхідного для контролю симптомів. Вплив на шлунково-кишковий тракт (ЖКТ) Кровотеча, виразка або прорив ШКТ із летальним результатом спостерігалися при прийомі будь-яких НПЗП у будь-який період лікування, як за наявності відповідних симптомів та наявності серйозних захворювань ШКТ в анамнезі (виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, хвороба Крона, виразковий коліт та ін.), і без них. Ризик кровотечі, утворення виразки та пророблення шлунково-кишкового тракту зростає зі збільшенням дози нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів з виразковою хворобою в анамнезі, особливо якщо вона супроводжувалася кровотечею або проривом, а також у літніх пацієнтів. Цим пацієнтам слід приймати найменшу ефективну дозу препарату. Їм потрібна комбінована терапія із застосуванням препаратів-протекторів (наприклад, мізопростол або інгібітори протонної помпи). Таке лікування потрібне пацієнтам, які приймають невеликі дози аспірину або інших препаратів, які негативно впливають на стан шлунково-кишкового тракту. Пацієнти із захворюваннями шлунково-кишкового тракту, у тому числі літні, повинні повідомляти про будь-які незвичайні симптоми, пов'язані з шлунково-кишковим трактом (особливо кровотечу), у тому числі при первинному прийомі препарату. Особливої обережності слід дотримуватись пацієнтів, які одночасно приймають препарати, які можуть підвищити ризик виникнення кровотечі або виразки, такі як системні глюкокортикостероїди, антикоагулянти (такі як варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антиагреганти (такі як ацетисал). При виникненні шлунково-кишкової кровотечі або виразки у пацієнтів, які приймають Аертал, лікування слід відмінити. Вплив на серцево-судинну та центральну нервову систему Пацієнти з артеріальною гіпертензією та/або застійною серцевою недостатністю легкого або помірного ступеня потребують відповідного спостереження, оскільки з прийомом нестероїдних протизапальних засобів асоційовані затримка рідини в організмі та набряки. Ацеклофенак структурно близький до диклофенака, має подібний метаболізм. Щодо диклофенаку є дані, що вказують на підвищений ризик розвитку тромбоемболічних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт, зокрема, при тривалому лікуванні високими дозами). Також існує підвищений ризик розвитку гострого коронарного синдрому, пов'язаного із прийомом ацеклофенаку. Пацієнти з хронічною серцевою недостатністю (I клас за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації) та пацієнти з факторами ризику ускладнень з боку серцево-судинної системи (наприклад, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, куріння) повинні починати лікування ацеклофенаком тільки після виваженого рішення лікаря. . Ризики з боку серцево-судинної системи можуть залежати від дози та тривалості лікування,тому препарат слід призначати у мінімальній ефективній дозі та на максимально короткий період часу. Вплив на печінку та нирки Прийом НПЗЗ може спричинити дозозалежне зниження утворення простагландинів та гостру ниркову недостатність. Важливість простагландинів для забезпечення ниркового кровотоку слід враховувати при прийомі препарату у пацієнтів з порушенням функції серця, нирок або печінки, у пацієнтів, які отримують діуретики, або у пацієнтів після хірургічного втручання, а також у людей похилого віку. Слід дотримуватись обережності при призначенні препарату пацієнтам з порушеннями функції печінки та нирок легкого або помірного ступеня, а також пацієнтам з іншими станами, що призводять до затримки рідини в організмі. У цих пацієнтів нестероїдні протизапальні засоби можуть призвести до порушення функції нирок і затримки рідини. Пацієнтам, які приймають діуретики, особам з підвищеним ризиком гіповолемії також слід бути обережними при прийомі препарату Аертал®, таблетки покриті плівковою оболонкою, 100 мг. Необхідне призначення мінімальної ефективної дози та регулярний лікарський контроль за функцією нирок. Небажані явища з боку нирок зазвичай дозволяються після припинення прийому ацеклофенаку. Прийом ацеклофенаку слід припинити, якщо зміни показників функції печінки зберігаються або погіршуються, розвиваються клінічні ознаки або симптоми захворювань печінки або виникають інші прояви (еозинофілія, висип). Гепатит може розвинутись без продромальних симптомів. Застосування нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів з печінковою порфірією може спровокувати напад. Гіперчутливість та шкірні реакції Як та інші НПЗП. препарат може викликати алергічні реакції, включаючи анафілактичні/анафілакгоїдні реакції, навіть якщо препарат приймається вперше. Тяжкі шкірні реакції (деякі з яких можуть призвести до смерті), включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз, після прийому НПЗП спостерігалися дуже рідко. Найвищий ризик виникнення цих реакцій у пацієнтів спостерігається на початку прийому препарату, а також розвиток цих небажаних реакцій спостерігається протягом першого місяця прийому препарату. При виникненні висипу на шкірі, пошкоджень слизової оболонки порожнини рота або інших ознак гіперчутливості слід припинити прийом ацеклофенаку. В окремих випадках при вітряній віспі можуть виникнути інфекції шкіри та м'яких тканин. Нині не можна виключати роль НПЗП у погіршенні перебігу цих інфекцій. Тому слід уникати прийому препарату Аертал при вітряній віспі. Гематологічні порушення Ацеклофенак може спричиняти оборотне пригнічення агрегації тромбоцитів. Порушення з боку дихальної системи Слід бути обережними при прийомі препарату у пацієнтів з бронхіальною астмою в анамнезі або поточною, оскільки прийом НПЗЗ може спровокувати розвиток раптового бронхоспазму у таких пацієнтів. Літні пацієнти Слід бути обережним при прийомі препарату у літніх пацієнтів, тому що у них частіше виникають побічні явища (особливо кровотеча і прорив шлунково-кишкового тракту) при прийомі НПЗЗ. Ускладнення можуть призвести до смерті. Також літні пацієнти частіше страждають на захворювання нирок, печінки або серцево-судинної системи. Тривале застосування Усі пацієнти, які отримують тривале лікування нестероїдними протизапальними препаратами, повинні перебувати під ретельним наглядом (наприклад, загальний аналіз крові, функціональні печінкові та ниркові тести). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід утриматися від керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки препарат може викликати запаморочення та інші побічні ефекти, які можуть впливати на зазначені здібності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаЛляна олія, DL-альфа-токоферола ацетат (вітамін Е), желатин, агент вологоутримуючий – гліцерин, вода, ретинолу пальмітат (вітамін А), антиокислювач «гріндокс 539» (аскорбілпальмітат, концентрат суміші токоферолів, лецитин, рапс). Харчова цінність на 100 г продукту: білки – 20 г, жири – 67 г, вуглеводи – 0,2 г. Енергетична цінність (калорійність) на 100 г продукту: 2863 кДж / 684 ккал. Форма випуску Капсули вагою 330 мг. По 10 або 14 капсул в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. По 28 або 30 капсул у банки полімерні з кришками або в банки полімерні запаяні мембраною і закупорені кришками, що нагвинчуються з кільцем для контролю першого розтину або без нього. 2, 3, 6 контурних осередкових упаковок по 10 капсул або 2, 3 контурні осередкових упаковки по 14 капсул, або 1 банку полімерну з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.Опис лікарської формиМ'які желатинові капсули жовтого кольору зі смаком і запахом, характерним для даного продукту. Допускається наявність осаду.ХарактеристикаРетинолу пальмітат (вітамін А) бере участь у синтезі білків та ліпідів, регулює баланс мінералів та гіалуронової кислоти – основної міжклітинної речовини. Стимулює клітинний метаболізм та процес утворення нових клітин. Вітамін А модулює процеси диференціювання епітеліальних клітин, бере участь у розвитку секреторних залоз, процесах кератинізації, регенерації слизових оболонок та шкіри. Сприятливо впливає роботу очей: необхідний синтезі зорових пігментів, що у сутінковому і колірному зорі. Участь вітаміну А у синтезі мукополісахаридів – компонентів сполучної тканини, хрящів і кісток, сприяє формуванню та зміцненню кісткової та м'язової тканини. Вітамін А необхідний у синтезі статевих гормонів, бере участь у механізмі утворення та дозрівання сперматозоїдів та яйцеклітин. Крім того, вітамін А підтримує в нормальному функціональному стані роботу імунної системи за рахунок стимуляції процесу утворення інтерферону, імуноглобуліну А, лізоциму. Відіграє важливу роль в окисно-відновних процесах. Токоферолу ацетат (вітамін Е) має виражену антиоксидантну дію, гальмує розвиток вільно-радикальних реакцій, попереджає утворення перекисів, що ушкоджують клітинні та субклітинні мембрани. Відновлює капілярний кровообіг, нормалізує тканинну проникність, підвищує стійкість тканин до гіпоксії. Під впливом вітаміну Е відбувається синтез білків: колагену в підшкірній клітковині та кістках, скорочувальних білків у скелетних, гладких м'язах та міокарді, білків слизових оболонок та плаценти, а також ферментів печінки, креатинфосфокінази, вазопресинази та гонадотропних гормонів. Вітамін Е є ефективним імуномодулятором, який сприяє зміцненню імунозахисних сил організму. Вітаміни А і Е є жиророзчинними вітамінами, мають синергізм - ефект посилення біологічної активності, сильніший, ніж сума дії при їх роздільному застосуванні. Наявність у складі продукту лляної олії сприяє кращому засвоєнню вітамінів А і Е за рахунок поліненасичених жирних кислот, що містяться в маслі (омега-3, омега-6). Регулярне надходження вітамінів А та Е: сприяє профілактиці регресивних процесів очних тканин та відновлення нормального зору; покращує структурно-функціональний стан шкіри та волосся; стимулює діяльність статевої системи та репродуктивних функцій; сприяє профілактиці атеросклерозу та серцево-судинних захворювань; нормалізує обмін речовин та роботу нервової системи; підвищує захисні сили організму.РекомендуєтьсяРекомендується як БАД до їжі, додаткового джерела вітамінів А та Е.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів продукту, вагітність, годування груддю, гіпервітаміноз вітамінів А та Е.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1 капсулі на день під час їжі, запиваючи 1/2-1 склянкою рідини. Тривалість прийому – 1 місяць.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Ретинолу пальмітат [Вітамін А-пальмітат масляна форма, 1,0 млн МО/г або 1,7 млн МЕ/г (містить в 1 г: ретинолу пальмітату – 1000000 ME, бутилгідрокситолуолу – 10 мг, соняшникової олії г або ретинолу пальмітату - 1700000 ME, бутилгідрокситолуолу - 17 мг, соняшникової олії - до 1 г)] - 0,055036 г (100000 ME), альфа-токоферолу ацетат - 0,1 г (100 ME); Допоміжні речовини: Олія соняшникова (олія соняшникова рафінована дезодорована) - до 0,2 г; Склад оболонки: Желатин - 0,036913 г, гліцерол (гліцерин) - 0,011865 г, метилпарагідроксибензоат (ніпагін) - 0,000264 г, кава натуральна розчинна - 0,000958 г. По 25 капсул у банку з полімерних матеріалів. По 10 капсул у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. Банку або 1, 2, 3, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону для споживчої тари. 150 контурних осередкових упаковок з рівною кількістю інструкцій із застосування укладають у коробку з коробкового картону (для стаціонарів).Опис лікарської формиМ'які желатинові капсули кулястої форми зі швом від темно-жовтого до світло-коричневого кольору, заповнені маслянистою рідиною від світло-жовтого до темно-жовтого кольору, без прогорклого запаху.Фармакотерапевтична групаПолівітамінний засіб.ФармакокінетикаРетинолу пальмітат: всмоктується з шлунково-кишкового тракту після емульгування жовчними кислотами. Зазнає метаболізму в печінці. Метаболіти ретинолу виділяються з жовчю (ретинілпальмітат, ретиналь, ретиноєва кислота) та із сечею (ретиноілглюкуронід). Елімінування ретинолу здійснюється повільно, можлива кумуляція. Альфа-токоферолу ацетат: із шлунково-кишкового тракту повільно всмоктується близько 50% прийнятої дози, максимальний рівень у крові виявляється через 4 години. Депонується у надниркових залозах, насінниках, жировій та м'язовій тканинах, еритроцитах, печінці. Виділяється з організму в незмінному вигляді та у вигляді метаболітів з жовчю (понад 90%) та сечею (близько 6%).ФармакодинамікаКомбінований препарат, дія якого визначається властивостями жиророзчинних вітамінів А і Е, що входять до його складу. Ретинол (вітамін А) бере участь у формуванні зорових пігментів, необхідних для нормального сутінкового та колірного зору; забезпечує цілісність епітеліальних тканин, регулює ріст кісток. Альфа-токоферол (вітамін Е) має антиоксидантні властивості, забезпечує захист ненасичених жирних кислот у мембранах від ліпопероксидації; бере участь у формуванні міжклітинної речовини, колагенових та еластичних волокон сполучної тканини, гладкої мускулатури судин, травного тракту. Аевіт відновлює порушений капілярний кровообіг, нормалізує капілярну та тканинну проникність, підвищує стійкість тканин до гіпоксії.Показання до застосуванняКомбінований авітаміноз А, Е. У комплексній терапії уражень та захворювань шкіри, що супроводжуються порушенням трофіки тканин (псоріаз, деякі форми екземи, іхтіоз, себорейний дерматит).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, гіпервітаміноз А та Е, вагітність та період годування груддю, дитячий вік (до 18 років). З обережністю Тиреотоксикоз, холецистит, стани, що супроводжуються підвищеною проникністю судин (хронічна серцева недостатність, хронічний гломерулонефрит та ін.), цироз печінки, вірусний гепатит, ниркова недостатність, алкоголізм, літній вік, гіпопротромбінемія (на фоні дефіциту вітаміну більше 400 ME). Застосування при вагітності та в період годування груддю. Препарат протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяАлергічні реакції (у тому числі шкірний висип), біль в епігастральній ділянці, диспепсичні розлади (нудота, блювання, діарея).Взаємодія з лікарськими засобамиВітамін А послаблює ефект препаратів кальцію, збільшує ризик розвитку гіперкальціємії. Колестирамін, колестипол, мінеральні олії, неоміцин зменшують абсорбцію вітаміну А і Е (може знадобитися підвищення їхньої дози). Пероральні контрацептиви збільшують концентрацію вітаміну А у плазмі. Ізотретиноїн збільшує ризик розвитку інтоксикації вітаміном А. Одночасне застосування тетрацикліну та вітаміну А у високих дозах (50 тис.ME і вище) збільшує ризик розвитку внутрішньочерепної гіпертензії. Вітамін Е посилює ефект глюкокортикостероїдів, нестероїдних протизапальних препаратів, антиоксидантів, збільшує ефективність вітамінів A, D, серцевих глікозидів. Призначення вітаміну Е у високих дозах може спричинити дефіцит вітаміну А в організмі. Одночасне застосування вітаміну Е в дозі більше 400 МО/сут з антикоагулянтами (похідними кумарину та індандіону) підвищує ризик розвитку гіпопротромбінемії та кровотеч.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди, щодня по 1 капсулі на добу. Тривалість лікування – 20-40 днів.ПередозуванняСимптоми гострого передозування вітаміном А (розвиваються через 6 годин після введення) У дорослих - сонливість, млявість, диплопія, запаморочення, сильний головний біль, нудота, важке блювання, діарея, дратівливість, остеопороз, кровотеча з ясен, сухість і виразка слизової оболонки порожнини рота, лущення губ, шкіри (особливо долонь свідомості. Симптоми хронічної інтоксикації вітаміном А Анорексія, біль у кістках, тріщини та сухість шкіри, губ, сухість слизової оболонки порожнини рота, гастралгія, блювання, гіпертермія, астенія, головний біль, фотосенсибілізація, поллакіурія, ніктурія, поліурія, дратівливість, випадіння волосся, жовто-оранжовий долонях, у ділянці носогубного трикутника, гепатотоксичні явища, підвищення внутрішньоочного тиску, олігоменорея, портальна гіпертензія, гемолітична анемія, зміни на рентгенограмах кісток, судоми; фетотоксичні явища: у людини - вади розвитку сечовивідної системи, затримка росту. Раннє закриття епіфізарних зон зростання. Симптоми передозування вітаміном Е При прийомі протягом тривалого періоду в дозах 400-800 МО/сут - нечіткість зорового сприйняття, запаморочення, біль голови, нудота, діарея, гастралгія, астенія; при прийомі більше 800 МО/сут протягом тривалого періоду - збільшення ризику розвитку кровотеч у хворих з гіповітамінозом К, порушення метаболізму тиреоїдних гормонів, розлади сексуальної функції, тромбофлебіт, тромбоемболія, некротичний коліт, сепсис, гепатомегалія, гіпербілірубінемія оболонку ока, геморагічний інсульт, асцит. При тривалому застосуванні у великих дозах можливе загострення холелітіазу та хронічного панкреатиту. Лікування Скасування препарату; симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЩоб уникнути розвитку гіпервітамінозу А та Е не слід перевищувати рекомендованих доз. При застосуванні препарату слід враховувати великий вміст вітаміну А (100 тис. ME), а також що він є лікувальним, а не профілактичним лікарським засобом. Дієта з підвищеним вмістом селену та сірковмісних амінокислот знижує потребу у вітаміні Е. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Прийом препарату не впливає на здатність керувати транспортними засобами та на зайняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаЛляна олія, DL-альфа-токоферола ацетат (вітамін Е), желатин, агент вологоутримуючий – гліцерин, вода, ретинолу пальмітат (вітамін А), антиокислювач «гріндокс 539» (аскорбілпальмітат, концентрат суміші токоферолів, лецитин, рапс). Харчова цінність на 100 г продукту: білки – 20 г, жири – 67 г, вуглеводи – 0,2 г. Енергетична цінність (калорійність) на 100 г продукту: 2863 кДж / 684 ккал. Форма випуску Капсули вагою 330 мг. По 10 або 14 капсул в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. По 28 або 30 капсул у банки полімерні з кришками або в банки полімерні запаяні мембраною і закупорені кришками, що нагвинчуються з кільцем для контролю першого розтину або без нього. 2, 3, 6 контурних осередкових упаковок по 10 капсул або 2, 3 контурні осередкових упаковки по 14 капсул, або 1 банку полімерну з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.Опис лікарської формиМ'які желатинові капсули жовтого кольору зі смаком і запахом, характерним для даного продукту. Допускається наявність осаду.ХарактеристикаРетинолу пальмітат (вітамін А) бере участь у синтезі білків та ліпідів, регулює баланс мінералів та гіалуронової кислоти – основної міжклітинної речовини. Стимулює клітинний метаболізм та процес утворення нових клітин. Вітамін А модулює процеси диференціювання епітеліальних клітин, бере участь у розвитку секреторних залоз, процесах кератинізації, регенерації слизових оболонок та шкіри. Сприятливо впливає роботу очей: необхідний синтезі зорових пігментів, що у сутінковому і колірному зорі. Участь вітаміну А у синтезі мукополісахаридів – компонентів сполучної тканини, хрящів і кісток, сприяє формуванню та зміцненню кісткової та м'язової тканини. Вітамін А необхідний у синтезі статевих гормонів, бере участь у механізмі утворення та дозрівання сперматозоїдів та яйцеклітин. Крім того, вітамін А підтримує в нормальному функціональному стані роботу імунної системи за рахунок стимуляції процесу утворення інтерферону, імуноглобуліну А, лізоциму. Відіграє важливу роль в окисно-відновних процесах. Токоферолу ацетат (вітамін Е) має виражену антиоксидантну дію, гальмує розвиток вільно-радикальних реакцій, попереджає утворення перекисів, що ушкоджують клітинні та субклітинні мембрани. Відновлює капілярний кровообіг, нормалізує тканинну проникність, підвищує стійкість тканин до гіпоксії. Під впливом вітаміну Е відбувається синтез білків: колагену в підшкірній клітковині та кістках, скорочувальних білків у скелетних, гладких м'язах та міокарді, білків слизових оболонок та плаценти, а також ферментів печінки, креатинфосфокінази, вазопресинази та гонадотропних гормонів. Вітамін Е є ефективним імуномодулятором, який сприяє зміцненню імунозахисних сил організму. Вітаміни А і Е є жиророзчинними вітамінами, мають синергізм - ефект посилення біологічної активності, сильніший, ніж сума дії при їх роздільному застосуванні. Наявність у складі продукту лляної олії сприяє кращому засвоєнню вітамінів А і Е за рахунок поліненасичених жирних кислот, що містяться в маслі (омега-3, омега-6). Регулярне надходження вітамінів А та Е: сприяє профілактиці регресивних процесів очних тканин та відновлення нормального зору; покращує структурно-функціональний стан шкіри та волосся; стимулює діяльність статевої системи та репродуктивних функцій; сприяє профілактиці атеросклерозу та серцево-судинних захворювань; нормалізує обмін речовин та роботу нервової системи; підвищує захисні сили організму.РекомендуєтьсяРекомендується як БАД до їжі, додаткового джерела вітамінів А та Е.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів продукту, вагітність, годування груддю, гіпервітаміноз вітамінів А та Е.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1 капсулі на день під час їжі, запиваючи 1/2-1 склянкою рідини. Тривалість прийому – 1 місяць.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаВітамін Е, вітамін А, Е460, Е171, Е172, Е464, Е572, Е1521.ХарактеристикаВітамінний комплекс «ВІТАМИР® АЕвітамір» — складається з двох вітамінів – А (ретинолу) та Е (токоферолу), які мають імуностимулюючі та антиоксидантні властивості, сприяють регенерації тканин, позитивно впливають на зір, стан шкіри, підтримують репродуктивну функцію організму. відновлюють проникність судин.РекомендуєтьсяДаний комплекс рекомендується приймати при нестачі в організмі вітамінів А та Е, причиною якої може бути неправильне харчування, розлад травної системи, порушення засвоєння цих вітамінів. Прийом вітамінів А та Е в комплексі є ефективним при м'язовій дистрофії, порушенні менструального циклу у жінок та захворювань статевої системи у чоловіків. Вітаміни A і Е необхідні мамам і вагітним жінкам, що годують, оскільки забезпечують нормальний ембріональний розвиток і сприяють розвитку плода в процесі вагітності. Людям, які проживають у місцях з несприятливою екологією та працюють при нестачі кисню, добова потреба у цих вітамінах має бути збільшена. При нестачі в організмі вітаміну Е засвоєння вітаміну А погіршується, тому оптимально приймати їх разом. Цей комплекс випускається в таблетках, що полегшує біодоступність вітамінів, що входять до нього.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до вітамінів А та Е. Дитячий вік до 14 років.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1 таблетці 1 раз на день під час їжі. Тривалість прийому – 1 місяць.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули – 1 капс.: α-токоферолу ацетат – 100 мг; ретинолу ацетат (або ретинолу пальмітат) – 100 000 МО. 10 шт. - блістери, пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули м'які желатинові, кулястої форми, від жовтого до світло-коричневого кольору, заповнені маслянистою рідиною від світло-жовтого до темно-жовтого кольору, без прогорклого запаху.Фармакотерапевтична групаКомбінований препарат, дія якого визначається властивостями жиророзчинних вітамінів А і Е, що входять до його складу. Ретинол (вітамін А) є необхідним компонентом для нормальної функції сітківки ока: зв'язуючись з опсином (червоним пігментом сітчастої оболонки), утворює зоровий пурпур родопсин, необхідний для зорової адаптації в темряві. Вітамін А необхідний для зростання кісток, нормальної репродуктивної функції, ембріонального розвитку, для регуляції поділу та диференціювання епітелію (підсилює розмноження епітеліальних клітин шкіри, омолоджує клітинну популяцію, гальмує процеси кератинізації). Вітамін А бере участь як кофактор в різних біохімічних процесах. Функція α-токоферолу (вітаміну Е) остаточно залишається нез'ясованою. Як антиоксидант, гальмує розвиток вільнорадикальних реакцій, попереджає утворення перекисів, що ушкоджують клітинні та субклітинні мембрани, що має важливе значення для розвитку організму, нормальної функції нервової та м'язової систем. Спільно із селеном гальмує окислення ненасичених жирних кислот (компонент мікросомальної системи перенесення електронів), попереджає гемоліз еритроцитів. Є кофактором деяких ферментних систем. Відновлює капілярний кровообіг, нормалізує капілярну та тканинну проникність, підвищує стійкість тканин до гіпоксії.Клінічна фармакологіяКомплекс вітамінів. Препарат, що покращує трофіку та регенерацію тканин, для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняГіпо- та авітаміноз A та Е, а також стану підвищеної потреби організму у вітамінах А та Е та/або зниження їх надходження в організм: гастректомія, діарея, стеаторея, целіакія, хвороба Крона, синдром мальабсорбції, хронічний холестаз, цироз печінки, атрезія шляхів, обструктивна жовтяниця, кістозний фіброз підшлункової залози, тропічна спру, інфекційні захворювання (в т.ч. хронічні та "простудні"), гемералопія, ксерофтальмія, кератомаляція, неповноцінне та незбалансоване харчування (в т.ч.). швидке схуднення, нікотинова залежність, наркоманія, алкоголізм, стан тривалого стресу, прийом колестираміну, колестиполу, мінеральних масел, неоміцину, залізовмісних продуктів, при призначенні дієти з підвищеним вмістом поліненасичених жирних кислот, гіпертиреоз,вагітність (в т.ч. багатоплідна); період лактації. Периферична невропатія, некротизуюча міопатія, абеталіпопротеїнемія. Ефективність не доведена – атеросклеротичні зміни судин, порушення трофіки тканин, облітеруючий ендартеріїт.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, гіпервітаміноз А та Е, дитячий вік (до 14 років). З обережністю: тиреотоксикоз, холецистит, стани, що супроводжуються підвищеною проникністю судин (ХСН, хронічний гломерулонефрит та ін), цироз печінки, вірусний гепатит, ниркова недостатність, алкоголізм, вагітність (особливо I триместр), період лактації, дет гіпопротромбінемія (на фоні дефіциту вітаміну K – може посилюватися при дозі вітаміну Е понад 400 МО).Вагітність та лактаціяЗ обережністю призначають при вагітності (особливо І триместр), у період лактації. Протипоказаний у дитячому віці до 14 років.Побічна діяМожливо: алергічні реакції (в т.ч. висипання на шкірі), біль в епігастральній ділянці, диспепсичні розлади (нудота, блювання, діарея). При тривалому застосуванні у великих дозах можливе загострення холелітіазу та хронічного панкреатиту. Місцеві реакції: при внутрішньом'язовому введенні – болючість, інфільтрат, кальцифікація м'яких тканин.Взаємодія з лікарськими засобамиРетинол послаблює ефект препаратів кальцію, збільшує ризик розвитку гіперкальціємії. Колестирамін, колестипол, мінеральні олії, неоміцин зменшують абсорбцію вітамінів А і Е (може знадобитися підвищення їхньої дози). Пероральні контрацептиви збільшують концентрацію ретинолу у плазмі. Ізотретиноїн збільшує ризик розвитку інтоксикації ретинолу. Одночасне застосування тетрацикліну та ретинолу у високих дозах (50 тис. ОД і вище) збільшують ризик розвитку внутрішньочерепної гіпертензії. Токоферол (вітамін Е) посилює ефект кортикостероїдів, нестероїдних протизапальних засобів, антиоксидантів, збільшує ефективність і зменшує токсичність вітамінів А, D, серцевих глікозидів. Призначення вітаміну Е у високих дозах може спричинити дефіцит вітаміну А в організмі. Токоферол (вітамін Е) підвищує ефективність протиепілептичних ЛЗ у хворих на епілепсію (у яких підвищено вміст у крові продуктів перекисного окиснення ліпідів). Одночасне застосування вітаміну Е в дозі понад 400 ОД/добу з антикоагулянтами (похідними кумарину та індандіону) підвищує ризик розвитку гіпопротромбінемії та кровотеч. Застосування препаратів заліза у високих дозах посилює окисні процеси в організмі, що підвищує потребу у вітаміні Е.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди, щодня по 1 капс./сут; в/м – по 1 мл/добу. Тривалість лікування – 20-40 днів з проміжками 3-6 міс. Можливе проведення повторних курсів.ПередозуванняСимптоми гострого передозування ретинолом (вітаміном А) (розвиваються через 6 год після введення): гіпервітаміноз A: у дорослих - сонливість, млявість, диплопія, запаморочення, сильний головний біль, нудота, тяжке блювання, діарея, дратівливість, остеопороз, кровотеча сухість та виразка слизової оболонки порожнини рота, лущення губ, шкіри (особливо долонь), збудження, сплутаність свідомості. Симптоми хронічної інтоксикації ретинолом (вітаміном А): анорексія, біль у кістках, тріщини та сухість шкіри, губ, сухість слизової оболонки порожнини рота, гастралгія, блювання, гіпертермія, астенія, головний біль, фотосенсибілізація, поллакіурія, ніктурія, поліурія волосся, жовто-жовтогарячі плями на підошвах, долонях, в області носогубного трикутника, гепатотоксичні явища, підвищення внутрішньоочного тиску, олігоменорея, портальна гіпертензія, гемолітична анемія, зміни на рентгенограмах кісток, судоми; фетотоксичні явища: у людини – вади розвитку сечовивідної системи, затримка росту, раннє закриття епіфізарних зон росту; у тварин – вади розвитку ЦНС, хребта, грудної клітки, серця, очей, верхнього неба, сечостатевої системи. Симптоми передозування токоферолом (вітаміном Е): при прийомі протягом тривалого періоду в дозах 400-800 ОД/добу - нечіткість зорового сприйняття, запаморочення, біль голови, нудота, діарея, гастралгія, астенія; при прийомі більше 800 ОД/добу протягом тривалого періоду - збільшення ризику розвитку кровотеч у хворих з гіповітамінозом К, порушення метаболізму тиреоїдних гормонів, розлади сексуальної функції, тромбофлебіт, тромбоемболія, некротичний коліт, сепсис, гепатомегалія, гіпербілірубінемія оболонку ока, геморагічний інсульт, асцит. Лікування: відміна препарату; симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЩоб уникнути розвитку гіпервітамінозу А та Е не слід перевищувати рекомендованих доз. При застосуванні препарату слід враховувати великий вміст у ньому вітаміну А (100 тис.МЕ), а також, що він є лікувальним, а не профілактичним ЛЗ. Дієта з підвищеним вмістом Se і сірковмісних амінокислот знижує потребу у вітаміні Е.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаВітамін А – 0. 5 мг±10%; вітамін Е – 50 МО ±10%. РекомендуєтьсяЯк біологічно активну добавку до їжі - додаткового джерела вітаміну Е, вітаміну А.
Склад, форма випуску та упаковкаPropellent (butane, propane, isobutene), methylal, menthol, peppermint oil, eucalyptus globulus oil.Фармакотерапевтична групаСпрей-заморожування. Швидко знеболює при забоях, розтягуваннях, гострих та хронічних болях опорно-рухового апарату, укусах комах. Має анестезуючий і охолодний ефект, перешкоджає появі набряків. Спортивне заморожування з анестезуючим ефектом - обов'язковий предмет у спортивній медицині та домашніх умовах. Засіб може знадобитися в будь-який момент і завдяки холодотерапії зменшити можливі тяжкі наслідки травм. Заморозка як аерозолю швидко полегшує біль, знижує вираженість запального процесу. Миттєве охолодження травмованої ділянки перешкоджає появі набряків та гематом. Холод має аналгетичну дію. Охолоджуючий аерозоль звужує судини та зменшує приплив крові. У нервових закінчень знижується чутливість, вони наче «заморожуються». В результаті зниження кровообігу травмоване місце не набрякає або утворюється незначний набряк. Якщо травмований суглоб — його порожнина не заповниться кров'ю з пошкоджених капілярів і стане причиною утруднення рухів.ІнструкціяСтрушити балончик і з відстані 15-20 см рівномірним шаром нанести на травмовану ділянку протягом 2-3 секунд.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ жодному разі не розпорошувати на відкриті рани!Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні компоненти: Антитіла до простатоспецифічного антигену афінно очищені – 0,003 г*; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (лактоза) 0,267 г, целюлоза мікрокристалічна 0,03 г, стеарат магнію 0,003 г. * Наносяться на лактозу у вигляді водно-спиртової суміші з вмістом не більше 10-15 нг/г активної форми діючої речовини. По 20 таблеток у контурній комірковій упаковці з плівки полівінілхлоридної та алюмінієвої фольги. По 1, 2 або 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПігулки плоскоциліндричної форми, з ризиком та фаскою, від білого до майже білого кольору. На плоскій стороні з ризиком нанесено напис MATERIA MEDICA, на іншій плоскій стороні нанесено напис AFALA.Фармакотерапевтична групаПростати гіперплазії доброякісний засіб лікування.ФармакокінетикаЧутливість сучасних фізико-хімічних методів аналізу (газорідинна хроматографія, високоефективна рідинна хроматографія, хромато-мас-спектрометрія) не дозволяє оцінювати вміст надмалих доз антитіл в біологічних рідинах, органах і тканинах, що робить технічно неможливим вивчення препарату.ФармакодинамікаЗменшує явища запалення та набряку в передміхуровій залозі, нормалізує її функціональний стан. Покращує уродінаміку, знижує обсяг залишкової сечі, нормалізує тонус нижніх відділів сечовивідних шляхів, сприяє зменшенню дизуричних розладів.Показання до застосуванняДоброякісна гіперплазія передміхурової залози І та ІІ стадії. У складі комплексної терапії гострого та хронічного простатиту - як протизапальний та знеболюючий засіб. Дизуричні розлади (часті позиви на сечовипускання, включаючи нічні, утруднення при сечовипусканні, біль або дискомфорт в області промежини), у тому числі супроводжують доброякісну гіперплазію передміхурової залози І та ІІ стадії; гострий хрнічний простатит.Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату. Не рекомендується для застосування у пацієнтів віком до 18 років через недостатність даних щодо ефективності та безпеки для цього віку.Вагітність та лактаціяПрепарат Афала не призначений для застосування у жінок.Побічна діяМожливі реакції підвищеної індивідуальної чутливості до компонентів препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиВипадків несумісності з іншими лікарськими засобами досі не зареєстровано.Спосіб застосування та дозиВсередину. На один прийом 2 таблетки (тримати в роті до повного розчинення – не під час їди). Препарат приймати двічі на день, увечері та вранці (до і після сну). Рекомендована тривалість прийому препарату – 16 тижнів. При виражених больовому синдромі та дизуричних порушеннях у перші 2-3 тижні терапії показаний прийом препарату до 4 разів на добу. За потреби за рекомендацією лікаря можливе проведення повторного курсу лікування через 1-4 місяці.ПередозуванняПри випадковому передозуванні можливі диспепсичні явища, зумовлені наповнювачами, що входять до складу лікарської форми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДо складу препарату входить лактози моногідрат, у зв'язку з чим його не рекомендується призначати пацієнтам з вродженою галактоземією, синдромом мальабсорбції глюкози або галактози або при вродженій лактазній недостатності. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Афала не впливає на здатність керувати транспортними засобами та іншими потенційно небезпечними механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
1 050,00 грн
980,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки для розсмоктування - 1 табл. активні речовини: антитіла до ендотеліальної NO-синтази афінно очищені* - 0,006 г; антитіла до простатоспецифічного антигену афінно очищені * - 0,006 г; допоміжні речовини: лактози; моногідрат; МКЦ; стеарат магнію. * Наносяться на лактозу у вигляді суміші трьох активних водно-спиртових розведень субстанції, розведеної відповідно в 10012, 10030, 100200 разів. Таблетки для розсмоктування. За 20 табл. у контурній комірковій упаковці із плівки ПВХ або фольги алюмінієвої. По 1, 2 або 5 контурних осередкових упаковок поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПігулки плоскоциліндричної форми, з ризиком та фаскою, від білого до майже білого кольору. На стороні з ризиком нанесено напис "MATERIA MEDICA", на іншому - "AFALAZA".Фармакотерапевтична групаАнтидизуричний, протизапальний.ФармакокінетикаЧутливість сучасних фізико-хімічних методів аналізу (газо-рідинна хроматографія, високоефективна рідинна хроматографія, хромато-мас-спектрометрія) не дозволяє оцінювати вміст надмалих доз антитіл в біологічних рідинах, органах і тканинах, що робить технічно неможливим.ФармакодинамікаАнтитіла до ПСА афінно очищені модифікують функціональну активність ендогенного ПСА, змінену при доброякісній гіперплазії передміхурової залози, що супроводжується посиленням регуляторного впливу даного антигену на функціональні та метаболічні процеси у тканині передміхурової залози. Антитіла до ПСА мають профілактичну та лікувальну дію при аденомі простати. Антитіла до ендотеліальної NO-синтази афінно очищені сприяють збільшенню швидкості кровотоку в судинах статевого члена та передміхурової залози; надають протективну дію по відношенню до ендотелію (сприяють зниженню реактивності судин, зменшенню судинного спазму та покращенню периферичної мікроциркуляції). Спільне застосування компонентів у складі комплексного препарату Афалаза супроводжується синергетичним ефектом: антитіла до ендотеліальної NO-синтази за рахунок ендотеліопротективної дії та покращення васкуляризації посилюють антипроліферативну та протизапальну активність антитіл до ПСА. Синергетичний ефект обумовлений, ймовірно, також неспецифічними механізмами посилення внутрішньоклітинної трансдукції сигналу антитіл до ендотеліальної NO-синтази. Комплексне застосування компонентів препарату сприяє покращенню якості життя пацієнтів з ДГПЗ та простатитом, зменшуючи дизуричні розлади та еректильну дисфункцію; має вегетостабілізуючу дію. Експериментально показано наявність у препарату вираженої протизапальної та протинабрякової дії. Препарат сприяє нормалізації функціонального стану простати та нижніх відділів сечовивідних шляхів, покращенню показників уродінаміки (зниження обсягу залишкової сечі, збільшення максимальної швидкості виведення сечі), нормалізації рівня ПСА. Препарат сприяє також редукції дизуричних розладів, а окремих випадках — помірному зменшенню обсягу передміхурової залози. Спільне застосування компонентів покращує сперматологічні показники (збільшення концентрації статевих гормонів, кількості сперматозоїдів та їхньої рухливості, зниження в'язкості насіннєвої рідини, нормалізація секрету передміхурової залози); активує регенеративно-репараційні процеси у пацієнтів, які перенесли оперативне втручання щодо ДГПЗ, зменшує ймовірність розвитку ускладнень після операції.Показання до застосуваннядоброякісна гіперплазія передміхурової залози І та ІІ стадії; у складі комплексної терапії гострого та хронічного простатиту (як протизапальний та знеболюючий засіб); дизуричні розлади (часті позиви до сечовипускання, утруднення при сечовипусканні, біль та дискомфорт у ділянці промежини); порушення ерекції (еректильна дисфункція) різного походження; вегетативні розлади клімактеричного періоду у чоловіків (зокрема слабкість, стомлюваність, зниження фізичної активності, зниження лібідо); комплексна терапія до та після оперативних втручань на передміхуровій залозі.Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату.Побічна діяПри використанні препарату за вказаними показаннями та у зазначених дозах побічні дії не виявлені.Взаємодія з лікарськими засобамиВипадків несумісності з іншими ЛЗ досі не зареєстровано.Спосіб застосування та дозиВсередину, не під час їди. На один прийом – 2 табл. (тримати у роті до повного розчинення). Препарат приймати двічі на день, увечері та вранці. Рекомендована тривалість прийому препарату – 16 тиж. При вираженому больовому синдромі та дизуричних порушеннях у перші 2-3 тижні терапії показаний прийом препарату до 4 разів на добу. За необхідності за рекомендацією лікаря можливе проведення повторного курсу лікування через 1-4 місяці.ПередозуванняПри випадковому передозуванні можливі диспептичні явища, зумовлені наповнювачами, що входять до складу препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДо складу препарату входить лактоза, у зв'язку з чим його не рекомендується призначати пацієнтам із вродженою галактоземією, синдромом мальабсорбції глюкози або галактози або при вродженій лактазній недостатності. Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими потенційно небезпечними механізмами. Не впливає.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКрем – 1 р.: активна речовина: алклометазону дипропіонат – 0,500 мг; допоміжні речовини: пропіленгліколь - 250,00 мг, хлорокрезол - 1,00 мг, натрію дигідрофосфату дигідрат - 2,995 мг, фосфорна кислота - 0,040 мг, цетостеариловий спирт [цетиловий спирт 60 %, 0,00,0 цетостеарат – 22,50 мг, макроголу глицерилстеарат – 30,00 мг, парафін м'який білий – 210,00 мг, натрію гідроксид – qs, вода очищена – 410,960 мг. По 20 та 40 г крему в алюмінієві туби. Отвір туби захищений мембраною. Тубу закривають поліетиленовим ковпачком із перфоратором для мембрани. Кожна туба поміщена в картонну пачку разом із інструкцією із застосування.Опис лікарської формиОднорідний крем білого кольору.Фармакотерапевтична групаГлюкокортикостероїд для місцевого застосування.ФармакокінетикаАбсорбція через шкіру залежить від низки факторів (включаючи вид лікарської форми та цілісність шкірних покривів). Запальні та інші захворювання шкіри можуть збільшити абсорбцію. У здорових добровольців протягом 8 годин абсорбується 3% алклометазону.ФармакодинамікаГлюкокортикостероїд для зовнішнього застосування від слабкого до помірного ступеня активності. Чинить протизапальну, протисвербіжну та судинозвужувальну дію. Механізм протизапальної дії повністю незрозумілий. Вважається, що алклометазон індукує синтез інгібіторів фосфоліпази А2 (ліпокортинів). Внаслідок чого знижується вивільнення арахідонової кислоти з фосфоліпідів мембран. Це призводить до пригнічення синтезу простагландинів та лейкотрієнів (медіаторів запалення) з арахідонової кислоти.Показання до застосуванняДерматози та запальні захворювання шкіри, що реагують на топічну терапію глюкокортикостероїдними препаратами (у тому числі: екзема, атопічний дерматит, алергічний та контактний дерматит, у т.ч. фітодерматит, псоріаз, фотодерматит та сонячні опіки, алергічні реакції на. Афлодерм® крем застосовується для терапії гострих та підгострих стадій запальних захворювань шкіри, у тому числі, що супроводжуються ексудацією. Афлодерм® крем рекомендований для терапії запальних захворювань шкіри на ніжних та чутливих ділянках тіла (обличчя, шия, груди, область геніталій) та за потреби у додатковій гідратації уражених шкірних покривів, що здійснюється за рахунок компонентів основи препарату.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до алклометазону або будь-якого з допоміжних компонентів препарату; туберкульоз шкіри, шкірні прояви сифілісу, вітряна віспа, вірусні інфекції шкіри, шкірні поствакцинальні реакції, відкриті рани, трофічні виразки, дитячий вік (до 6 місяців).Вагітність та лактаціяВагітність Застосування препарату Афлодерм крем у вагітних допускається. У цих випадках застосування має проводитися під контролем лікаря, бути нетривалим та обмежуватися невеликими ділянками шкіри. Дані про тератогенний ефект відсутні. Грудне годування Можливе застосування препарату Афлодерм® крем у матерів-годувальниць. Необхідно дотримання запобіжних заходів при використанні препарату у матерів-годувальниць, зокрема, препарат не можна наносити на шкіру молочної залози до годування.Побічна діяЗазвичай препарат добре переноситься. Побічні явища при зовнішньому застосуванні алклометазону розвиваються рідко і мають оборотний характер. З боку шкірних покривів: з частотою 2% - свербіж та печіння, еритема, сухість шкіри, подразнення, папульозний висип; нечасто – фолікуліт, акнеіформний висип, гіпопігментація, періоральний дерматит, дерматит, вторинна інфекція, атрофія шкіри, стрії, пітниця. У разі розвитку реакцій гіперчутливості або побічних явищ терапію слід відмінити та звернутися до лікаря!Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія з іншими лікарськими засобами невідома.Спосіб застосування та дозиТільки для зовнішнього застосування. Крем Афлодерм® рівномірно наносять тонким шаром на уражені ділянки шкіри 2-3 рази на день. У дітей та в період доліковування можна використовувати препарат один раз на добу. Для профілактики рецидивів при лікуванні хронічних захворювань терапію слід продовжувати ще кілька днів після зникнення всіх симптомів. Препарат Афлодерм можна використовувати у дітей з шостого місяця життя. Необхідно враховувати, що у маленьких дітей шкірні складки та синтетичні підгузки можуть надавати дію, подібну до дії оклюзійної пов'язки, і підвищити резорбцію діючої речовини препарату. Крім того, у дітей можливий великий ступінь системної резорбції через співвідношення між поверхнею шкірних покривів і масою тіла, а також у зв'язку з недостатньою зрілістю шкіри. Не рекомендується наносити під оклюзійні пов'язки, у місцях дотику підгузків та пелюшок зі шкірою. Максимальна тривалість лікування у дітей – 3 тижні. Більше тривале застосування препарату повинно проводитися тільки під контролем лікаря. За відсутності ефекту протягом 2 тижнів слід уточнити діагноз. При проходженні гострого періоду захворювання, при необхідності використання препарату на найбільш щільних ділянках шкіри (долоні, стопи), особливо при підвищеній сухості шкіри, а також при необхідності прояви протизапального ефекту препарату у більш глибоких шарах шкіри, доцільний перехід на використання препарату Афлодерм у формі мазі.ПередозуванняСимптоми: розвиток системних побічних ефектів кортикостероїдів. Лікування: симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід уникати потрапляння препарату в очі (через можливий розвиток глаукоми та катаракти), а також на відкриті ранові поверхні. Якщо перебіг захворювання ускладнений розвитком вторинної бактеріальної або грибкової інфекції, до терапії препаратом Афлодерм необхідно додати антибактеріальний або протигрибковий засіб. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дані щодо впливу препарату Афлодерм® на здатність керувати транспортними засобами та механізмами відсутні.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 1 р.: активна речовина: алклометазону дипропіонат – 0,500 мг; допоміжні речовини: парафін м'який білий – 799,500 мг, віск бджолиний білий – 60,00 мг, пропіленгліколю монопальмітостеарат – 20,00 мг, гексиленгліколь –120,00 мг. По 20 г та 40 г мазі в алюмінієві туби. Отвір туби захищений мембраною. Тубу закривають поліетиленовим ковпачком із перфоратором для мембрани. Кожна туба поміщена в картонну пачку разом із інструкцією із застосування.Опис лікарської формиОднорідна мазь від безбарвного до світло-жовтого без механічних включень.Фармакотерапевтична групаГлюкокортикостероїд для місцевого застосування.ФармакокінетикаАбсорбція через шкіру залежить від низки факторів (включаючи вид лікарської форми та цілісність шкірних покривів). Запальні та інші захворювання шкіри можуть збільшити абсорбцію. У здорових добровольців протягом 8 годин абсорбується 3% алклометазону.ФармакодинамікаГлюкокортикостероїд для зовнішнього застосування від слабкого до помірного ступеня активності. Чинить протизапальну, протисвербіжну та судинозвужувальну дію. Механізм протизапальної дії повністю незрозумілий. Вважається, що алклометазон індукує синтез інгібіторів фосфоліпази А2 (ліпокортинів). Внаслідок чого знижується вивільнення арахідонової кислоти з фосфоліпідів мембран. Це призводить до пригнічення синтезу простагландинів та лейкотрієнів (медіаторів запалення) з арахідонової кислоти.Показання до застосуванняДерматози та запальні захворювання шкіри, що реагують на топічну терапію глюкокортикостероїдними препаратами (у тому числі: екзема, атопічний дерматит, алергічний та контактний дерматит, у т.ч. фітодерматит, псоріаз, фотодерматит та сонячні опіки, алергічні реакції на. Афлодерм® мазь призначена для терапії хронічних і підгострих дерматозів, особливо при сухих і поразках, що лущиться, при наявності інфільтрації, або в тих випадках, коли потрібна оклюзійна дія мазі.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до алклометазону або будь-якого з допоміжних компонентів препарату; туберкульоз шкіри, шкірні прояви сифілісу, вітряна віспа, вірусні інфекції шкіри, шкірні поствакцинальні реакції, відкриті рани, трофічні виразки, розацеа, вульгарні вугри; дитячий вік (до 6 місяців).Вагітність та лактаціяВагітність Застосування препарату Афлодерм мазь у вагітних допускається. У цих випадках застосування повинно проводитися під контролем лікаря, бути нетривалим і обмежуватися невеликими ділянками шкіри. Дані про тератогенний ефект відсутні. Грудне годування Можливе застосування препарату Афлодерм® мазь у матерів-годувальниць. Необхідно дотримання запобіжних заходів при використанні препарату у матерів-годувальниць, зокрема, препарат не можна наносити на шкіру молочної залози до годування.Побічна діяЗазвичай препарат добре переноситься. Побічні явища при зовнішньому застосуванні алклометазону розвиваються рідко і мають оборотний характер. З боку шкірних покривів: з частотою 1% – свербіж, печіння, еритема; нечасто – фолікуліт, акнеіформний висип, гіпопігментація, періоральний дерматит, дерматит, вторинна інфекція, атрофія шкіри, стрії, пітниця. У разі розвитку реакцій гіперчутливості або побічних явищ терапію слід відмінити та звернутися до лікаря!Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія з іншими лікарськими засобами невідома.Спосіб застосування та дозиТільки для зовнішнього застосування. Мазь Афлодерм® рівномірно наносять тонким шаром на уражені ділянки шкіри 2-3 рази на день. У дітей та в період доліковування можна використовувати препарат один раз на добу. Для профілактики рецидивів при лікуванні хронічних захворювань терапію слід продовжувати ще кілька днів після зникнення всіх симптомів. Препарат Афлодерм можна використовувати у дітей з шостого місяця життя. Необхідно враховувати, що у маленьких дітей шкірні складки та синтетичні підгузки можуть надавати дію, подібну до дії оклюзійної пов'язки, і підвищити резорбцію діючої речовини препарату. Крім того, у дітей можливий великий ступінь системної резорбції через співвідношення між поверхнею шкірних покривів і масою тіла, а також у зв'язку з недостатньою зрілістю шкіри. Не рекомендується наносити під оклюзійні пов'язки, у місцях дотику підгузків та пелюшок зі шкірою. Максимальна тривалість лікування у дітей – 3 тижні. Більше тривале застосування препарату повинно проводитися тільки під контролем лікаря. За відсутності ефекту протягом 2 тижнів слід уточнити діагноз. При поширених дерматозах, поряд з використанням мазі Афлодерм®, для терапії дерматозів локалізованих на ніжних та чутливих ділянках шкіри (на обличчі, шиї, грудях, ділянці геніталій) доцільний перехід на використання препарату Афлодерм® у формі крему. Крім цього, крем Афлодерм® має косметичні переваги - легко вбирається і не залишає жирного блиску.ПередозуванняСимптоми: розвиток системних побічних ефектів кортикостероїдів. Лікування: симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід уникати потрапляння препарату в очі (через можливий розвиток глаукоми та катаракти), а також на відкриті ранові поверхні. Якщо перебіг захворювання ускладнений розвитком вторинної бактеріальної або грибкової інфекції, до терапії препаратом Афлодерм необхідно додати антибактеріальний або протигрибковий засіб. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дані щодо впливу препарату Афлодерм® на здатність керувати транспортними засобами та механізмами відсутні.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему