Лекарства и БАД
Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії ректальні – 1 супп.: активні речовини: мікробні клітини кишкової палички, убиті фенолом – 660 млн ± 25%; допоміжні речовини: емульгуючий твердий жир; макрогол-гліцерин; гідроксистеарат; фенол (консервант). У блістері 10 прим.; у коробці 1 блістер.Опис лікарської формиСупозиторії ректальні - білі або жовтуватого кольору із запахом фенолу.Фармакотерапевтична групаРегенеруюче, протисвербіжне, протизапальне, імуностимулююче. Формує специфічний та стимулює неспецифічний імунітет.ФармакодинамікаАктивний компонент - суспензія культури бактерій - містить інактивовані бактерії та продукти їхнього метаболізму. Стимулює Т-систему імунітету, збільшує фагоцитарну активність лейкоцитів та клітин ретикулоендотеліальної системи, низки гуморальних факторів неспецифічного імунітету. Підвищує утворення антитіл у місці впливу та місцеву резистентність тканин до впливу патогенної мікрофлори за рахунок вмісту концентрованих ліпополісахаридів клітинних оболонок та метаболітів кишкових паличок різних штамів, у т.ч. стійких до антибіотиків та ін антибактеріальних засобів. Зменшує ексудацію, нормалізує проникність та тонус кровоносних судин, стимулює регенерацію пошкоджених тканин.Показання до застосуванняГеморой (переважно супозиторії), періанальний дерматит (мазь), анальний та генітальний свербіж, особливо стійкий до інших лікарських засобів, анопапіліт, анальна тріщина (мазь), стан після операцій на аноректальній ділянці (для стимуляції загоєння ран).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до фенолу.Вагітність та лактаціяДопустимо. Можна застосовувати у немовлят.Побічна діяРідко - алергічні реакції (пов'язані з використанням фенолу як консервант).Спосіб застосування та дозиСупозиторії застосовують вранці та ввечері, а також після кожної дефекації. Можливе комбіноване використання мазі та супозиторіїв. Після усунення симптомів захворювання продовжують лікування протягом 2-3 тижнів для стабілізації ефекту та профілактики рецидивів.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: левоноргестрел – 0,75 мг; Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний, крохмаль картопляний, магнію стеарат, тальк, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат. 2 таблетки у блістері AL/ПВХ. 1 блістер у картонній пачці з прикладеною інструкцією із застосування.Опис лікарської формиПлоскі таблетки білого або майже білого кольору, форми диска з фаскою і круговим гравіюванням "IN О R -" на одній стороні.Фармакотерапевтична групаГестаген.ФармакокінетикаПри пероральному прийомі левоноргестрел швидко та практично повністю всмоктується. Після прийому 0,75 мг левоноргестрелу максимальна концентрація препарату в сироватці, що дорівнює 14,1 нг/мг, досягається через 1,6 год. Після досягнення максимального рівня концентрації вміст левоноргестрелу зменшується, і період напіввиведення становить близько 26 год. Левоноргестрел виводиться приблизно однаковою мірою нирками і через кишечник виключно у формі метаболітів. Біотрансформація левоноргестрелу відповідає метаболізму стероїдів. Левоноргестрел гідроксилюється у печінці та метаболіти виводяться у формі кон'югованих глюкуронідів. Фармакологічно активні метаболіти левоноргестрелу невідомі. Левоноргестрел зв'язується з альбуміном сироватки крові та з глобуліном, що зв'язує статеві гормони (ГСПГ). Лише 1,5% усієї дози знаходиться у вільній формі, а 65% пов'язано з ГСПГ. Абсолютна біодоступність становить майже 100% прийнятої дози.ФармакодинамікаЛевоноргестрел - це синтетичний гестаген з контрацептивною дією, вираженими гестагенними та антиестрогенними властивостями. При рекомендованому режимі дозування левоноргестрел. пригнічує овуляцію та запліднення, якщо статевий контакт відбувся у передовуляційну фазу, коли можливість запліднення найбільша. Він може також викликати зміни в ендометрії, які запобігають імплантації. Препарат не є ефективним, якщо імплантація вже відбулася. Ефективність: за допомогою таблеток Постінор можна запобігти вагітності приблизно у 85% випадків. Чим більше часу пройшло між статевим актом та прийомом препарату, тим нижча його ефективність (95% протягом перших 24 год, 85% - від 24 до 48 год, та 58% - від 48 до 72 год). Таким чином, прийом таблеток Постінор рекомендується почати якнайшвидше (але не пізніше 72 годин) після статевого акту, якщо не вживалися жодні захисні заходи. У рекомендованій дозі левоноргестрел не істотно впливає на фактори згортання крові, обмін жирів і вуглеводів.Показання до застосуванняЕкстрена (пісткоітальна) контрацепція (після незахищеного подового контакту або ненадійності використовуваного методу контрацепції).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату, застосування у підлітків віком до 16 років, тяжка печінкова недостатність, вагітність. Пацієнти з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозогалактозна мальабсорбція. З обережністю: захворювання печінки або жовчовивідних шляхів, жовтяниця (у тому числі в анамнезі), хвороба Крона, лактація.Вагітність та лактаціяПостінор не можна застосовувати під час вагітності. Якщо вагітність виникла при застосуванні екстреного методу контрацепції, на підставі наявних даних несприятливого ефекту препарату на плід не виявлено. Левоноргестрел проникає у материнське молоко. Після прийому препарату годування груддю слід припинити на 24 години.Побічна діяМожливі алергічні реакції: кропив'янка, висипання, свербіж, набряк обличчя. Побічні дії, що минають, що виникають з різною частотою (часто: ≥1/100, Часто: блювання, діарея, запаморочення, біль голови, болючість молочних залоз, затримка менструації (трохи більше 5-7 днів), якщо менструація затримується більш тривалий термін, необхідно виключити вагітність. Дуже часто: нудота, втома, біль унизу живота, ациклічні кров'янисті виділення (кровотечі).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному прийомі препаратів-індукторів ферментів печінки відбувається прискорення метаболізму левоноргестрелу. Наступні препарати можуть знизити ефективність левоноргестрелу: ампрекавіл, лансопразол, невірапін, окскарбазепін, такролімус, топірамат, третиноїн, барбітурати, включаючи примідон, фенітоїн та карбамазепін; препарати, що містять звіробій продірявлений (Hypericum perforatum), а також рифампіцин, ритонавір, ампіцилін, тетрациклін, рифабутин, гризеофульвін. Знижує ефективність гіпоглікемічних та антикоагулянтних (похідні кумарину, феніндіон) лікарських засобів. Підвищує плазмові концентрації глюкокортикостероїдів. Жінкам, які приймають ці препарати, слід звернутися до лікаря. Препарати, що містять левоноргестрел, можуть підвищувати ризик токсичності циклоспорину внаслідок пригнічення його метаболізму.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовується перорально. Необхідно прийняти 2 таблетки у перші 72 години після незахищеного статевого акту. Другу таблетку слід прийняти через 12 годин (але не пізніше ніж через 16 годин) після прийому першої таблетки. Для досягнення більш надійного ефекту обидві таблетки слід прийняти якнайшвидше після незахищеного статевого акту (не пізніше ніж через 72 години). Якщо протягом трьох годин після 1 або 2 прийоми таблетки постінора відбулося блювання, слід прийняти ще одну таблетку постінора. Постинор може використовуватись у час менструального циклу. У разі нерегулярного менструального нікла необхідно заздалегідь виключити вагітність. Після прийому екстреного протизаплідного засобу до наступної менструації слід застосовувати місцеві бар'єрні протизаплідні методи (наприклад презерватив, цервікальний ковпачок). Застосування препарату при повторному незахищеному статевому акті протягом одного менструального циклу не рекомендується через збільшення частоти ациклічних кров'янистих виділень/кровотечі.ПередозуванняПосилення виразності побічних ефектів. Специфічного антидоту немає. Лікування – симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПостінор слід застосовувати виключно для екстреної контрацепції! Повторне застосування препарату Постінор протягом одного менструального циклу не рекомендується! Ефективність пігулок Постинор після незахищеного статевого акту, при якому не застосовувалися протизаплідні засоби, з часом знижується: Час між статевим актом та прийомом Ефективність: таблеток Постінор: 24 години або менше 95%; 25-48 год 85%; 49-72 год. 58% Препарат не замінює застосування постійних методів контрацепції. Найчастіше Постинор не впливає на характер менструального циклу. Однак можлива поява ациклічних кров'янистих виділень та затримка менструації на кілька днів. При затримці менструації більш ніж на 5-7 днів та зміні її характеру (мізерні або рясні виділення) необхідно виключити вагітність. Поява болів унизу живота, непритомних станів може свідчити про позаматкову (ектопічну)вагітність. Підліткам до 16 років у виняткових випадках (у тому числі при згвалтуванні) потрібна консультація гінеколога для підтвердження вагітності. Після проведення екстреної контрацепції рекомендовано консультацію гінеколога для підбору найбільш прийнятного методу для постійної контрацепції. Екстрена контрацепція не захищає від захворювань, що передаються статевим шляхом. При порушеннях функції шлунково-кишкового тракту (наприклад при хворобі Крона) ефективність препарату може знижуватися. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Ефект препарату на здатність керувати автомобілем та іншими машинами не досліджувався.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаЕкстракт еврикоми, екстракт кордіцепсу, екстракт даміани, екстракт горянки стрілолистої, екстракт солодки, екстракт чорного перцю, екстракт гінкго білоба, кверцетин, ніацин, вітамін Е, А, цинку аспарагінат, марганцю аспарагінат, селекор С, Е460, Капсули, 30 шт.ХарактеристикаПоліпшення потенції.Фармакотерапевтична групаСприяє виробленню природного тестостерону в організмі чоловіка; Підсилює сексуальний потяг – лібідо; Прискорює кровообіг у ділянці малого тазу та статевого члена, покращує потенцію; Подовжує статевий акт; Покращує якість сперми (збільшує кількість та активність сперматозоїдів); Сприяє запобіганню запальним процесам та розвитку пухлин сечостатевої системи; Профілактика захворювань передміхурової залози; Застосовується загального поліпшення самопочуття чоловіки, підвищення життєвого тонусу;РекомендуєтьсяІмпотенція. Ослаблений сексуальний потяг (лібідо). Передчасне сім'явипорскування. Мала рухливість сперматозоїдів. Проблеми із досягненням оргазму. Захворювання передміхурової залози та сечостатевої системи. Здоровим чоловікам для профілактики, підвищення загального та сексуального тонусу, покращення якості інтимних переживань.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Спосіб застосування та дозиПо 1 капсулі 2 рази на день, запиваючи водою. Тривалість прийому – 1 місяць. За потреби прийом можна повторити. Приймати під час їжі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаПовідон-ЙодОпис лікарської формиРозчин для зовнішнього застосуванняКлінічна фармакологіяАнтисептичний засібУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаL-триптофан - 150 мг Екстракт елеутерококу колючого - 50 мг Екстракт женьшеню -31,25 мг Екстракт гриффонії - 25 мг Е460-мікрокристалічна целюлоза - 23,8485 мг Екстракт гінко білоба - 10мг 5 ,5мг Піридоксину гідрохлорид (вітамін В6) – 1,0 мг Фолієва кислота (вітамін В9) – 0,2 мг Ціанкобаламін (вітамін В12) – 0,0015 мг Оболонка капсули (желатин харчовий), Е171-діоксид кремнію –100 мг. Капсули, 30 шт.ХарактеристикаПідтримка та покращення функції центральної нервової системи.Фармакотерапевтична групаНатуральний рослинний комплекс для підтримки та покращення функції центральної нервової системи. Сприяє збереженню емоційної стійкості, знижує дратівливість, допомагає усунути почуття тривоги, покращує сон та настрій. Додаткове джерело L-триптофану. Натуральні рослинні компоненти БАД відіграють важливу роль у синтезі мелатоніну та серотоніну.РекомендуєтьсяПоказаний як БАД до їжі - джерела триптофану, елеутерозидів, панаксозидів, флавоноїдів, додаткового джерела селену, вітамінів (В6, В12, фолієвої кислоти), що містить 5-гідрокситриптофан.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1 капсулі 2 рази на день. Тривалість прийому: 2-3 тижні. Повторний прийом можливий за 1-2 місяці. Можливі повторні прийоми протягом року. Приймати під час їжі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули – 1 кап. Активна речовина: прогестерон (мікронізований) 100 мг Допоміжні речовини: олія арахісова – 147. 5 мг, соєвий лецитин – 2.
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: прогестерон (мікронізований) 200мг. Допоміжні речовини: олія арахісова - 295 мг, соєвий лецитин - 5 мг.
Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: праміпексол дигідрохлорид моногідрат - 0,25 мг; Допоміжні речовини: магнію стеарат – 1 мг, лудіпрес (лактози моногідра – 184,83 мг, повідон К-30 – 6,96 мг, кросповідон – 6,96 мг) – 198,75 мг. У упаковці 30 штук.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору з фаскою. На одному боці ризику та гравіювання "П1".ФармакокінетикаПраміпексол швидко та повністю всмоктується після перорального прийому. Абсолютна біодоступність перевищує 90%. Схах в плазмі крові досягається в проміжку часу 1-3 год. Швидкість всмоктування знижується при їді, проте на загальний обсяг всмоктування прийом їжі не впливає. Праміпексолу притаманні лінійна кінетика та, незалежно від лікарської форми, відносно незначні коливання рівня у плазмі крові у різних пацієнтів. Зв'язування праміпексолу з білками плазми дуже низьке (менше 20%), а обсяг розподілу - великий (400 л). Праміпексол метаболізується у людей лише у незначній кількості. Виділення нирками незміненого праміпексолу є найважливішим шляхом елімінації. Близько 90% 14С-міченої дози виділяється нирками, тоді як менше 2% виявлено у калі. Загальний кліренс праміпексолу становить приблизно 500 мл/хв.нирковий кліренс – близько 400 мл/хв. Т½ варіює від 8 годин у людей молодого віку, до 12 годин у літнього.ФармакодинамікаПраміпексол є агоністом дофаміну, з високою селективністю та специфічністю пов'язується з підродинами дофамінових рецепторів D2; має переважну спорідненість до рецепторів D3. Праміпексол пом'якшує порушення моторної функції, властиві хворобі Паркінсона, шляхом стимуляції дофамінових рецепторів у смугастому тілі. Точний механізм дії не відомий. Дослідження на тваринах показали, що праміпексол пригнічує синтез, вивільнення та обіг дофаміну. Праміпексол зменшує вираженість симптомів ідіопатичної хвороби Паркінсона. Праміпексол in vitro захищає дофамінові нейрони від дегенерації, що виникає у відповідь на ішемію або метамфетамінову нейротоксичність.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування ідіопатичної хвороби Паркінсона у дорослих як монотерапія (без леводопи) або в комбінації з леводопою на пізній стадії захворювання, коли ефект леводопи знижується або стає нестійким і виникає коливання терапевтичного ефекту (феномен включення-вимкнення).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до праміпексолу або одного з компонентів препарату.Вагітність та лактаціяПротипоказано – дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені), період грудного вигодовування. При вагітності препарат Праміпексол слід призначати лише в тому випадку, якщо потенційна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода.Побічна діяГалюцинації, сонливість або безсоння, запаморочення; гіпокінезія, атаксія, сплутаність свідомості, вегетативна лабільність; гіпотензія, аритмія, тахікардія; задишка, фарингіт, кашель, синусит; нудота, сухість у роті, метеоризм, діарея чи запор, анорексія; гіпертонус м'язів, судоми ніг, артрит, бурсит; периферичні набряки; почастішання сечовипускання; алергічні реакції.Спосіб застосування та дозиДобову дозу ділять на 3 прийоми та починають лікування з мінімальної дози – 0,125 мг тричі на день. Через тиждень її збільшують до 0,75 мг на добу, а ще через тиждень – до 1,5 мг. Таким чином, дозу титрують до досягнення максимального ефекту. Якщо є необхідність, її доводять до 4,5 мг на добу. При дозі 1,5 мг на добу. можлива поява сонливості. Зниження дози проводиться поступово на 0,75 мг щодня. Підтримуюча терапія: При підтримувальній терапії індивідуальна підтримуюча добова доза становить від 0,375 мг до 4,5 мг. Як на ранній, так і на пізній стадії захворювання препарат був ефективним, починаючи з добової дози 1,5 мг. У цьому не виключається, що з окремих пацієнтів дози вище 1,5 мг/сут можуть дати додатковий терапевтичний ефект, особливо у пізньої стадії захворювання, коли показано зниження дози леводопи. Припинення терапії: Праміпексол слід скасовувати поступово протягом декількох днів по 0,75 мг на добу до повної відміни. Пацієнти, які отримують одночасно терапію леводопою. При одночасної терапії з леводопою рекомендується у міру збільшення дози, а також під час підтримуючої терапії препаратом Праміпексол знижувати дозу леводопи. Це необхідно, щоб уникнути надмірної дофамінергічної стимуляції. Пацієнти з нирковою недостатністю. При нирковій недостатності для початкової терапії у пацієнтів з кліренсом креатиніну (КК) понад 50 мл/хв не потрібне зменшення добової дози або частоти прийому. У пацієнтів з КК від 20 до 50 мл/хв початкову добову дозу препарату слід розділити на 2 прийоми та починати з дози по 0,125 мг 2 рази на добу (добова доза – 0,25 мг); не слід перевищувати максимальну добову дозу 2,25 мг. У пацієнтів з КК менше 20 мл/хв показаний одноразовий прийом усієї добової дози, починаючи з дози 0,125 мг/добу; не слід перевищувати максимальну добову дозу 1,5 мг. Якщо і натомість підтримуючої терапії функція нирок знижено, то добову дозу препарату знижують той самий відсоток, який знижується КК, тобто. якщо КК знизився на 30%, то добову дозу слід знизити на 30%. Добову дозу слід розділити на 2 прийоми, якщо КК становить 20-50 мл/хв. Препарат слід приймати 1 раз на добу, якщо КК менше 20 мл/хв. Пацієнти з печінковою недостатністю. У пацієнтів із печінковою недостатністю немає необхідності знижувати дозу препарату. Пігулки приймають внутрішньо, запиваючи водою.ПередозуванняВипадки вираженого передозування не описані. Можливі симптоми, властиві фармакодинамічному профілю агоністів допамінових рецепторів: нудота, блювання, гіперкінезія, галюцинації, збудження та зниження артеріального тиску. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія, ЕКГ-моніторинг, динамічне спостереження. Специфічного антидоту немає. За наявності ознак порушення ЦНС можливе призначення нейролептиків. Ефективність проведення гемодіалізу не встановлено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри призначенні препарату Праміпексол пацієнтам із хворобою Паркінсона та нирковою недостатністю рекомендується знижена доза. Галюцинації та сплутаність свідомості – відомі небажані реакції при лікуванні агоністами дофамінових рецепторів та леводопою. При застосуванні препарату Праміпексол у комбінації з леводопою на пізніх стадіях захворювання на галюцинацію спостерігалися частіше, ніж при монотерапії праміпексолом у пацієнтів на ранній стадії захворювання. Пацієнти повинні бути поінформовані про можливість виникнення галюцинацій (переважно зорових), які можуть впливати на здатність до керування автомобілем. При прогресуючій хворобі Паркінсона може виникати дискінезія під час початкового титрування препарату Праміпексол у поєднанні з лікуванням леводопою. Якщо це станеться, дозу леводопи слід зменшити. Пацієнти та особи, які про них дбають, повинні знати про те, що у зв'язку з лікуванням пацієнтів дофамінергічними препаратами можливе виникнення ознак маніакальної поведінки (симптомів імпульсних та компульсивних дій), таких як схильність до переїдання (гіперфагія), нав'язливе бажання робити покупки (патологічний шопінг), гіперсексуальність та патологічна тяга до азартних ігор. У таких випадках має бути прийняте рішення про зниження дози/поступове припинення лікування. Пацієнти та особи, які дбають про них, повинні бути обізнані, що у пацієнтів, які приймають праміпексол може виникнути манія і повинні постійно стежити за її розвитком. У таких випадках слід вирішити питання щодо зниження дози препарату або його відміни. У пацієнтів із психічними розладами призначення агоністів дофамінових рецепторів у поєднанні з праміпексолом можливе лише після попередньої оцінки співвідношення можливого ризику та очікуваної користі терапії. Слід уникати одночасного прийому праміпексолу з антипсихотичними засобами. Рекомендується контролювати зір через певні інтервали часу або відразу після призначення препарату за наявності таких порушень. Необхідно виявляти обережність за наявності у хворого тяжкого серцево-судинного захворювання. У зв'язку з ризиком розвитку ортостатичної гіпотензії під час проведення терапії дофамінергічними препаратами рекомендується контролювати артеріальний тиск, особливо на початку лікування. Пацієнтів слід попереджати про можливий седативний ефект препарату. Повідомлялося, що випадки сонливості та раптового засипання під час повсякденної діяльності (в т.ч. при керуванні автомобілем або керуванні складними механізмами) можуть статися у будь-який час у період лікування, і пацієнти повинні бути про це поінформовані. При застосуванні праміпексолу в одному випадку спостерігався рабдоміоліз, симптоми якого зникли після відміни препарату. При лікуванні хвороби Паркінсона при різкому припиненні терапії спостерігався симптомокомплекс, що нагадує злоякісний нейролептичний синдром.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки -; 1 таб.: Активна речовина: праміпексолу дигідрохлориду моногідрат 1 мг, що відповідає вмісту праміпексолу 0.7 мг. допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований 79.8 мг, манітол 121.99 мг, повідон 2.33 мг, кремнію діоксид колоїдний 2.33 мг, магнію стеарат 3.05 мг. 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки; білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "P9AL 0.7" на одній стороні та ризиком на кожній стороні.Фармакотерапевтична групаПротипаркінсонічний засіб, агоніст допамінових рецепторів. Вважають, що механізм дії пов'язаний із здатністю праміпексолу стимулювати допамінові рецептори у смугастому тілі. Це підтверджується впливом на рівень імпульсації в нейронах смугастого тіла за рахунок активації допамінових рецепторів у смугастому тілі та чорній речовині. Не можна виключити, що праміпексол пригнічує секрецію пролактину у людини.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо праміпексол швидко абсорбується із ШКТ, C max ;в плазмі досягається приблизно через 2 год. Абсолютна біодоступність праміпексолу перевищує 90%. Їжа не впливає на ступінь абсорбції праміпексолу, хоча час досягнення Cmax ; у плазмі збільшується приблизно на 1 годину при прийомі препарату під час їжі. Css; досягається через 2 дні від початку прийому праміпексолу. Широко розподіляється в організмі, Vd; становить близько 500 л (коефіцієнт варіації - 20%). Зв'язування з білками плазми – близько 15%. Праміпексол накопичується в еритроцитах, що підтверджується співвідношенням концентрації в еритроцитах до концентрації в плазмі, що дорівнює 2. T1/2; становить 8 год у молодих здорових добровольців і близько 12 год у літніх добровольців. Праміпексол виводиться переважно нирками; у сечі визначається 90% введеної дози практично повністю у незміненому вигляді. Позаниркові шляхи виведення можуть відігравати певну роль в елімінації праміпексолу, хоча в плазмі та сечі не було виявлено його метаболітів. Нирковий кліренс праміпексолу становить приблизно 400 мл/хв (коефіцієнт варіації - 25%), що приблизно в 3 рази вище, ніж швидкість клубочкової фільтрації. Праміпексол, таким чином, секретується нирковими канальцями, можливо через систему транспортування органічних катіонів. Кліренс праміпексолу приблизно на 30% нижче у жінок, ніж у чоловіків, але ця відмінність значною мірою може бути обумовлена різницею в масі тіла. Відсутня відмінність у значеннях T1/2; у чоловіків і жінок. З віком кліренс праміпексолу знижується, при цьому у літніх осіб (віком 65 років і старше) T1/2 ; здоровими добровольцями (віком менше 40 років). У пацієнтів із хворобою Паркінсона кліренс праміпексолу може знижуватися до 30% порівняно зі здоровими літніми випробуваними. Причиною цієї відмінності, мабуть, є зниження функції нирок у хворих на хворобу Паркінсона. Фармакокінетика праміпексолу у пацієнтів із недостатністю функції печінки не вивчена. Оскільки приблизно 90% дози, що виділяється, виводиться з сечею в незміненому вигляді, можна очікувати, що порушення функції печінки не істотно впливає на виведення праміпексолу. При тяжких порушеннях функції нирок (КК близько 20 мл/хв) кліренс праміпексолу знижується приблизно на 75%, при помірних порушеннях функції нирок (КК приблизно 40 мл/хв) – на 60% порівняно зі здоровими випробуваними. У таких хворих рекомендується застосовувати препарат у нижчій початковій та підтримуючій дозах. Кліренс праміпексолу дуже низький у хворих, які перебувають на гемодіалізі, оскільки при діалізі виводяться незначні кількості праміпексолу. Фармакокінетика праміпексолу у дітей не вивчена.Клінічна фармакологіяПротипаркінсонічний препарат - стимулятор допамінергічної передачі в ЦНС.Показання до застосуванняЛікування хвороби Паркінсона (у вигляді монотерапії та в комбінації з леводопою).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до праміпексолу.Вагітність та лактаціяАдекватних та строго контрольованих досліджень безпеки застосування праміпексолу при вагітності не проводилося. Вважається, що застосування можливе у випадках, коли передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. Невідомо, чи виділяється праміпексол із грудним молоком. При необхідності застосування у період лактації слід припинити грудне вигодовування. Застосування у дітей Безпека та ефективність застосування праміпексолу у дітей не встановлена.Побічна діяЗ боку ЦНС та периферичної нервової системи: ; сонливість, дискінезії, галюцинації; в окремих випадках – безсоння. При швидкому зниженні дози праміпексолу, а також при різкій відміні можливий розвиток ЗНС. З боку травної системи: ; нудота, запор. З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках на початку лікування - артеріальна гіпотензія (особливо при поступовому збільшенні дози протягом занадто короткого часу). Інші: в окремих випадках - периферичні набряки.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що виводяться катіонною транспортною системою нирок, можливе підвищення концентрації праміпексолу у плазмі крові. При одночасному застосуванні з леводопою можливий розвиток дискінезії; з циметидином - зменшення кліренсу праміпексолу та збільшення його концентрації у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиДля дорослих прийому внутрішньо початкова доза становить 375 мкг/сут в 3 прийоми. Дозу слід збільшувати кожні 5-7 днів до досягнення максимального терапевтичного ефекту, який спостерігається при прийомі 1.5-4.5 мг на добу. У пацієнтів з порушеннями функції нирок початкова доза становить 125 мкг на добу, частота прийому 1-3 рази на добу в залежності від значень КК. Максимальні дози: ;разова доза - 1.5 мг; добова доза при КК більше 60 мл/хв – 4.5 мг на 3 прийоми, при КК 35-59 мл/хв – 3 мг на 2 прийоми, при КК 15-34 мл/хв – 1.5 мг на 1 прийом. Припиняти лікування рекомендується протягом 1 тижня.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у пацієнтів із порушеннями функції нирок. У пацієнтів з КК менше 15 мл/хв досвід застосування праміпексолу недостатній. Безпека та ефективність застосування праміпексолу у дітей не встановлена. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід утримуватися від керування автомобілем та інших потенційно небезпечних видів діяльності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: триметазидину дигідрохлорид 35 мг. Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 88.22 мг, гіпромелоза – 36.04 мг, крохмаль прежелатинізований – 88.22 мг, кремнію діоксид колоїдний – 1.26 мг, магнію стеарат – 1.26 мг. Склад оболонки: ;опадрай II 85G24057 - 7.5 мг (полівініловий спирт - 3.3 мг, тальк - 1.5 мг, титану діоксид - 1.46025 мг, макрогол 3350 - 926.25 мкг, лецитин соєвий заліза м5 забарвлення 5 , 7 оксид жовтий – 19.5 мкг, барвник заліза оксид чорний – 3.75 мкг). 10 шт. - блістери із ПВХ/алюмінієвої фольги (6) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки пролонгованої дії, покриті плівковою оболонкою рожевого кольору, круглі, двоопуклі.Фармакотерапевтична групаТриметазидин має антигіпоксичну дію. Безпосередньо впливаючи на кардіоміоцити та нейрони головного мозку, оптимізує їх метаболізм та функцію. Цитопротекторний ефект зумовлений підвищенням енергетичного потенціалу, активацією окисного декарбоксилювання та раціоналізацією споживання кисню (посилення аеробного гліколізу та блокада окиснення жирних кислот). Підтримує скоротливість міокарда, запобігає зниженню внутрішньоклітинного вмісту АТФ та фосфокреатину. В умовах ацидозу нормалізує функціонування мембранних іонних каналів, перешкоджає накопиченню іонів кальцію та натрію в кардіоміоцитах, нормалізує внутрішньоклітинний вміст іонів калію. Зменшує внутрішньоклітинний ацидоз та підвищений вміст фосфатів, зумовлений ішемією міокарда та реперфузією. Запобігає ушкоджуючій дії вільних радикалів, зберігає цілісність клітинних мембран, запобігає активації нейтрофілів у зоні ішемії, збільшує тривалість електричного потенціалу, зменшує вихід КФК із клітин та вираженість ішемічних пошкоджень міокарда. При стенокардії скорочує частоту нападів та необхідність застосування нітрогліцерину, через 2 тижні лікування підвищується толерантність до фізичного навантаження, покращує скорочувальну функцію лівого шлуночка у хворих з ішемічною дисфункцією, знижуються перепади АТ. Зменшує запаморочення та шум у вухах. При судинній патології очей покращує функціональну активність сітківки ока.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо триметазидин швидко і практично повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту, біодоступність - 90%. Час досягнення C max ;в плазмі крові становить приблизно 5 год. Через 24 год концентрація в плазмі крові залишається на рівні, що перевищує 75% концентрації, що визначається через 11 год. Прийом їжі не впливає на фармакокінетичні властивості триметазидину. Розподіл Рівноважний стан досягається через 60 год. Видимий Vd; становить 4.8 л/кг, що пояснює хорошу дифузію в тканинах. Зв'язування з білками плазми низьке - близько 16%. Легко проникає крізь гістогематичні бар'єри. Виведення Триметазидин виводиться з організму переважно нирками (близько 60% - у незміненому вигляді). T1/2; у здорових добровольців становить близько 7 год, у пацієнтів старше 65 років - близько 12 год. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Нирковий кліренс триметазидину прямо корелює з КК, печінковий кліренс знижується з віком. Збільшення T1/2; триметазидину у пацієнтів похилого віку не має клінічного значення.Клінічна фармакологіяПрепарат, що покращує метаболізм міокарда та нейросенсорних органів в умовах ішемії.Показання до застосуванняІХС: профілактика нападів стенокардії (у комплексній терапії); кохлео-вестибулярні порушення ішемічної природи (запаморочення, шум у вухах, порушення слуху).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; ниркова недостатність (КК менше 15 мл/хв); виражені порушення функції печінки; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); вагітність; період лактації.Вагітність та лактаціяДані щодо безпеки застосування препарату при вагітності відсутні, тому слід відмовитись від застосування препарату Предизин®; при вагітності. Дані щодо виведення триметазидину з грудним молоком відсутні. При необхідності застосування препарату у період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЧастота побічних ефектів, зазначених при прийомі триметазидину, наведена відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та <1/10), нечасто (≥1/1000 та <1/100) , рідко (≥1/10 000 та <1/1000), дуже рідко (<1/10 000), включаючи окремі повідомлення. З боку травної системи: часто - біль у животі, діарея, диспепсія, нудота, блювання. З боку ЦНС: часто - запаморочення, головний біль; дуже рідко – екстрапірамідні порушення (тремор, ригідність, акінезія), оборотні після відміни прийому препарату. З боку шкірних покривів і підшкірно-жирової клітковини: часто - шкірний висип, свербіж, кропив'янка. З боку серцево-судинної системи: рідко - ортостатична гіпотензія, припливи крові до шкіри обличчя. Загальні реакції: часто - астенія.Взаємодія з лікарськими засобамиНемає даних.Спосіб застосування та дозиПризначають внутрішньо, по 35 мг (1 таб.) 2 рази на добу, вранці та ввечері під час їжі. Тривалість курсу – за рекомендацією лікаря.ПередозуванняЄ обмежена інформація про передозування триметазидину. У разі передозування слід проводити симптоматичну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе застосовувати препарат Предизин для купірування нападів стенокардії! Препарат не показаний для початкового курсу нестабільної терапії стенокардії або інфаркту міокарда. У разі розвитку нападу стенокардії слід переглянути та адаптувати терапію. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами Застосування препарату Предизин® не впливає на здатність до керування автотранспортом та виконання робіт, що потребують швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 124,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: Преднізолон (у формі фосфату натрію) 30 мг. Допоміжні речовини: динатрію едетат - 500 мкг, натрію безводний гідрофосфат - 2.3 мг, натрію дигідрофосфату дигідрат - 340 мкг, пропіленгліколь - 250 мкг, вода д/і - до 1 мл. 1 мл – ампули темного скла (3) – лотки пластмасові (1) – пачки картонні. 1 мл – ампули темного скла (3) – блістери (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного і внутрішньовенного введення; прозорий, безбарвний або із зеленувато-жовтим відтінком.Фармакотерапевтична групаПреднізол – синтетичний глюкокортикоїдний препарат, дегідрований аналог гідрокортизону. Чинить протизапальну, протиалергічну, імунодепресивну дію, підвищує чутливість бета-адренорецепторів до ендогенних катехоламінів. Взаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами (рецептори для глюкокортикостероїдів (ГКС) є у всіх тканинах, особливо їх багато в печінці) з утворенням комплексу, що індукує утворення білків (в т.ч. ферментів, що регулюють у клітинах життєво важливі процеси). Білковий обмін: зменшує кількість глобулінів у плазмі, підвищує синтез альбумінів у печінці та нирках (з підвищенням коефіцієнта альбумін/глобулін), знижує синтез та посилює катаболізм білка у м'язовій тканині. Ліпідний обмін: підвищує синтез вищих жирних кислот та тригліцеридів, перерозподіляє жир (накопичення жиру відбувається переважно в області плечового пояса, особи, живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії. Вуглеводний обмін: збільшує абсорбцію вуглеводів із шлунково-кишкового тракту; підвищує активність глюкозо-6-фосфатази (підвищення надходження глюкози з печінки до крові); збільшує активність фосфоенолпіруваткарбоксилази та синтез амінотрансфераз (активація глюконеогенезу); сприяє розвитку гіперглікемії. Водно-елетролітний обмін: затримує Na+ та воду в організмі, стимулює виведення К+ (мінералокортикоїдна активність), знижує абсорбцію Са2+; зі шлунково-кишкового тракту, знижує мінералізацію кісткової тканини. Протизапальний ефект пов'язаний з пригніченням вивільнення еозинофілами та опасистими клітинами медіаторів запалення; індукуванням утворення ліпокортину та зменшення кількості опасистих клітин, що виробляють гіалуронову кислоту; із зменшенням проникності капілярів; стабілізацією клітинних мембран (особливо лізосомальних) та мембран органел. Діє на всі етапи запального процесу: пригнічує синтез простагландинів на рівні арахідонової кислоти (ліпокортин пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує ліберацію арахідонової кислоти і інгібує біосинтез ендоперекисів, лейкотрієнів, що сприяють процесам запалення, асин, фактор некрозу пухлини альфа та ін); підвищує стійкість клітинної мембрани до дії різних факторів, що ушкоджують. Імунодепресивний ефект обумовлений викликаною інволюцією лімфоїдної тканини, пригніченням проліферації лімфоцитів (особливо Т-лімфоцитів), придушенням міграції В-клітин і взаємодії Т-і В-лімфоцитів, гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкінафо-1, Інтерлікіна-1, та зниженням утворення антитіл. Протиалергічний ефект розвивається внаслідок зниження синтезу та секреції медіаторів алергії, гальмування вивільнення із сенсибілізованих опасистих клітин та базофілів гістаміну та ін. біологічно активних речовин, зменшення числа циркулюючих базофілів, Т- та В-лімфоцитів, опасистих клітин; придушення розвитку лімфоїдної та сполучної тканини, зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів алергії, пригнічення антитілоутворення, зміни імунної відповіді організму. При обструктивних захворюваннях дихальних шляхів дія обумовлена, головним чином, гальмуванням запальних процесів, попередженням або зменшенням виразності набряку слизових оболонок, зниженням еозинофільної інфільтрації підслизового шару епітелію бронхів і відкладення в слизовій оболонці. Підвищує чутливість бета-адренорецепторів бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів та екзогенних симпатоміметиків, знижує в'язкість слизу за рахунок зменшення її продукції. Пригнічує синтез та секрецію АКТГ і вдруге – синтез ендогенних глюкокортикоїдів. Гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує можливість утворення рубцевої тканини.ФармакокінетикаДо 90% препарату зв'язується з білками плазми: транскортином (кортизолзв'язуючим глобуліном) та альбумінами. Преднізолон метаболізується в печінці, частково в нирках та інших тканинах, переважно шляхом кон'югації з глюкуроновою та сірчаною кислотами. Метаболіти неактивні. Виводиться з жовчю та сечею шляхом клубочкової фільтрації і на 80-90% реабсорбується канальцями. 20% дози виводиться нирками у незміненому вигляді. T1/2 із плазми після внутрішньовенного введення 2-3 години.Клінічна фармакологіяГКС для ін'єкцій.Показання до застосуванняПреднізол застосовують для екстреної терапії при станах, що потребують швидкого підвищення концентрації глюкокортикостероїдів в організмі: шокові стани (опіковий, травматичний, операційний, токсичний, кардіогенний) - при неефективності судинозвужувальних засобів, плазмозамінних препаратів та іншої симптоматичної терапії; алергічні реакції (гострі важкі форми), гемотрансфузійний шок, анафілактичний шок, анафілактоїдні реакції; набряк мозку (в т.ч. на тлі пухлини мозку або пов'язаний з хірургічним втручанням, променевою терапією або травмою голови); бронхіальна астма (важка форма); астматичний статус; системні захворювання сполучної тканини (системний червоний вовчак, ревматоїдний артрит); гостра надниркова недостатність; тиреотоксичний криз; гострий гепатит, печінкова кома; зменшення запальних явищ і попередження рубцевих звужень (при отруєнні рідинами, що припікають).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до преднізолону або до компонентів препарату. У дітей у період зростання кортикостероїдів повинні застосовуватися тільки за абсолютними показаннями і під особливо ретельним наглядом лікаря. З обережністю: захворювання ШКТ - виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентна пептична виразка, нещодавно створений анастомоз кишечника, неспецифічний виразковий коліт із загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліт; паразитарні та інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактеріальної природи (нині або недавно перенесені, включаючи недавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір; амебіаз, стронгілоїдоз; системний мікоз; активний та латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях допустиме лише на тлі специфічної терапії; пре- та поствакцинальний період (8 тижнів до та 2 тижні після вакцинації), лімфаденіт після щеплення БЦЖ; імунодефіцитні стани (в т.ч. СНІД або ВІЛ-інфекція); захворювання серцево-судинної системи (в т.ч. недавно перенесений інфаркт міокарда - у хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і, внаслідок цього, - розрив серцевого м'яза), тяжка хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія); ендокринні захворювання – цукровий діабет (в т.ч. порушення толерантності до вуглеводів), тиреотоксикоз, гіпотиреоз, хвороба Іценко-Кушинга, ожиріння (III-IV ст.); тяжка хронічна ниркова та/або печінкова недостатність, нефроуролітіаз; гіпоальбумінемія та стани, що привертають до її виникнення; системний остеопороз, міастенія gravis, гострий психоз, поліомієліт (за винятком форми бульбарного енцефаліту), відкрито- та закритокутова глаукома; вагітність.Вагітність та лактаціяПри вагітності (особливо у І триместрі) застосовують лише за життєвими показаннями. Оскільки глюкокортикостероїди проникають у грудне молоко, у разі потреби застосування препарату в період грудного вигодовування, годування груддю рекомендується припинити. Застосування у дітей У дітей у період зростання кортикостероїдів повинні застосовуватися тільки за абсолютними показаннями і під особливо ретельним наглядом лікаря.Побічна діяЧастота розвитку та вираженість побічних ефектів залежить від тривалості застосування, величини використовуваної дози та можливості дотримання циркадного ритму призначення Преднізолу. При застосуванні Преднізолу можуть спостерігатися: З боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози, стероїдний цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга (місяцеподібна особа, ожиріння гіпофізарного типу, гірсутизм, підвищення артеріального тиску. ), затримка статевого розвитку в дітей віком. З боку травної системи: нудота, блювання, панкреатит, стероїдна виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, ерозивний езофагіт, шлунково-кишкові кровотечі та перфорація стінки шлунково-кишкового тракту, підвищення або зниження апетиту, порушення травлення, мета. У поодиноких випадках - підвищення активності "печінкових" трансаміназ та лужної фосфатази. З боку серцево-судинної системи: аритмії, брадикардія (аж до зупинки серця); розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення вираженості серцевої недостатності, зміни на ЕКГ, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози. У хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда – поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза. З боку нервової системи: ;делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя, підвищення внутрішньочерепного тиску, нервозність або занепокоєння, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, головний біль, судоми. З боку органів чуття: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим пошкодженням зорового нерва, схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових або вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм, раптова втрата зору (при парентеральному введенні в області голови, носових раковин, шкіри голови можливе відкладення кристалів препарату в судинах ока). З боку обміну речовин: підвищене виведення кальцію, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, негативний азотистий баланс (підвищений розпад білків), підвищена пітливість. Зумовлені мінералокортикоїдною активністю: затримка рідини і натрію (периферичні набряки), пшернатріємія, гіпокаліємічний синдром (гіпокаліємія, аритмія, міалгія або спазм м'язів, незвичайна слабкість і стомлюваність). З боку опорно-рухового апарату: ; уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко - патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки), розрив сухожилля м'язів, стероїдна маси (атрофія). З боку шкірних покровів та слизових оболонок: ; уповільнене загоєння ран, петехії, екхімози, витончення шкіри, гіпер- або гіпопігментація, стероїдні вугри, стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозів. Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, анафілактичний шок, місцеві алергічні реакції. Місцеві при парентеральному введенні: печіння, оніміння, біль, поколювання в місці введення, інфекції в місці введення, рідко - некроз навколишніх тканин, утворення рубців у місці ін'єкції; атрофія шкіри та підшкірної клітковини при внутрішньом'язовому введенні (особливо небезпечне введення в дельтовидний м'яз). Інші: ;розвиток або загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють спільно застосовувані імунодепресанти та вакцинація), лейкоцитурія, синдром "скасування".Взаємодія з лікарськими засобамиМожлива фармацевтична несумісність Преднізола з іншими препаратами, що внутрішньовенно вводяться - його рекомендується вводити окремо від інших препаратів (в/в болюсно, або через ін. крапельницю, як другий розчин). При змішуванні розчину Преднізол з гепарином утворюється осад. Одночасне призначення Преднізолу з: індукторами "печінкових" мікросомальних ферментів (фенобарбітал, рифампіцин, фенітоїн, теофілін, ефедрин) призводить до зниження його концентрації; діуретиками (особливо "тіазидними" та інгібіторами карбоангідрази) та амфотерицином В - може призвести до посилення виведення з організму К+; та збільшення ризику розвитку серцевої недостатності; з натрійсодержащими препаратами - до розвитку набряків та підвищення артеріального тиску; серцевими глікозидами - погіршується їх переносимість і підвищується ймовірність розвитку шлуночкової екстраситолії (через викликану гіпокаліємію); непрямими антикоагулянтами - послаблює (рідше посилює) їхню дію (потрібна корекція дози); антикоагулянтами та тромболітиками • підвищується ризик розвитку кровотеч із виразок у шлунково-кишковому тракті; етанолом та НПЗЗ – посилюється ризик виникнення ерозивно-виразкових уражень у ШКТ та розвитку кровотеч (у комбінації з НПЗЗ при лікуванні артритів можливе зниження дози глюкокортикостероїдів через сумацію терапевтичного ефекту); парацетамолом – зростає ризик розвитку гепатотоксичності (індукція печінкових ферментів та утворення токсичного метаболіту парацетамолу); ацетилсаліциловою кислотою - прискорює її виведення та знижує концентрацію в крові (при відміні Преднізолу рівень саліцилатів у крові збільшується та зростає ризик розвитку побічних явищ); інсуліном та пероральними гіпоглікемічними препаратами, гіпотензивними засобами – зменшується їх ефективність; вітаміном D – знижується його вплив на всмоктування Са2+ у кишечнику; соматотропним гормоном - знижує ефективність останнього, і з празиквантелом - його концентрацію; М-холіноблокаторами (включаючи антитистамінні препарати та трициклічні антидепресанти) та нітратами – сприяє підвищенню внутрішньоочного тиску; ізоніазидом та мексилетином – збільшує їх метаболізм (особливо у «швидких ацетиляторів»), що призводить до зниження їх плазмових концентрацій. Інгібітори карбоангідрази та "петлеві" діуретики можуть збільшувати ризик розвитку остеопорозу. Індометацин, витісняючи Преднізол через альбуміни, збільшує ризик розвитку його побічних ефектів. АКТГ посилює дію Преднізолу. Ергокальциферол і паратгормон перешкоджають розвитку остеопатії, що викликається Преднізолом. Циклоспорин і кетоконазол, уповільнюючи метаболізм Преднізолу, можуть часом збільшувати його токсичність. Одночасне призначення андрогенів та стероїдних анаболічних препаратів з Преднізолом сприяє розвитку периферичних набряків та гірсутизму, появі вугрів. Естрогени та пероральні естрогеновмісні контрацептиви знижують кліренс Преднізолу, що може супроводжуватися посиленням виразності його дії. Мітотан та інші інгібітори функції кори надниркових залоз можуть обумовлювати необхідність підвищення дози Преднізолу. При одночасному застосуванні з живими противірусними вакцинами та на фоні інших видів імунізації збільшує ризик активації вірусів та розвитку інфекцій. Антипсихотичні засоби (нейролептики) та азатіоприн підвищують ризик розвитку катаракти при призначенні Преднізолу. При одночасному застосуванні з антитиреоїдними препаратами знижується, а з тиреоїдними гормонами – підвищується кліренс Преднізолу. Гіпокаліємія, що викликається Преднізолом, може збільшувати вираженість і тривалість м'язової блокади на тлі міорелаксантів. Імунодепресанти підвищують ризик розвитку ін'єкцій та лімфоми або ін. Лімфопроліферативні порушення, пов'язані з вірусом Епштейна-Барр. Трициклічні антидепресанти можуть посилювати вираженість депресії, спричиненої прийомом Преднізолу (не показані для лікування побічних ефектів).Спосіб застосування та дозиДоза препарату та тривалість лікування встановлюється лікарем індивідуально залежно від показань та тяжкості захворювання. Преднізол вводять внутрішньовенно (краплинно або струминно) або внутрішньом'язово. внутрішньовенно препарат зазвичай вводять спочатку струминно, потім краплинно. При гострій недостатності надниркових залоз разова доза препарату становить 100-200 мг, добова 300-400 мг. При тяжких алергічних реакціях; Преднізол вводять у добовій дозі 100-200 мг протягом 3-16 днів. При бронхіальній астмі препарат вводять в залежності від тяжкості захворювання та ефективності комплексного лікування від 75 до 675 мг на курс лікування від 3 до 16 днів; у тяжких випадках доза може бути підвищена до 1400 мг на курс лікування та більше з поступовим зниженням дози. При ;астматичному статусі ;Преднізол вводять у дозі 500-1200 мг на добу з подальшим зниженням до 300 мг на добу та переходом на підтримуючі дози. При; тиреотоксичному кризі; вводять по 100 мг препарату в добовій дозі 200-300 мг; за необхідності добова доза може бути збільшена до 1000 мг. Тривалість застосування залежить від терапевтичного ефекту, зазвичай до 6 днів. При шоку, резистентному до стандартної терапії, Преднізол на початку терапії зазвичай вводять струминно, після чого переходять на краплинне введення. Якщо протягом 10-20 хвилин артеріальний тиск не підвищується, повторюють. Струменеве введення препарату. Після виведення із шокового стану продовжують краплинне введення до стабілізації артеріального тиску. Разова доза становить 50-150 мг (у тяжких випадках – до 400 мг). Повторно препарат вводять через 3-4 години. Добова доза може становити 300-1200 мг (з подальшим зниженням дози). При гострій печінково-нирковій недостатності; (при гострих отруєннях, у післяопераційному та післяпологовому періодах та ін.), Преднізол вводять по 25-75 мг на добу; за наявності показань добова доза може бути збільшена до 300-1500 мг на добу та вище. При ревматоїдному артриті і системному червоному вовчаку; Преднізол вводять додатково до системного прийому препарату в дозі 75 -125 мг на добу не більше 7-10 днів. При гострому гепатиті Преднізол вводять по 75-100 мг на добу протягом 7-10 днів. При отруєння припікаючими рідинами з опіками травного тракту і верхніх дихальних шляхів; Преднізол призначають у дозі 75-400 мг на добу протягом 3-18 днів. При неможливості внутрішньовенного введення, преднізол вводять внутрішньом'язово в тих же дозах. Після усунення гострого стану призначають внутрішньо Преднізол у таблетках, з подальшим поступовим зменшенням дози. При тривалому прийомі препарату добову дозу слід поступово знижувати. Тривалу терапію не можна припиняти раптово!ПередозуванняМожливе посилення описаних вище побічних явищ. Необхідно зменшити дозу Преднізолу. Лікування – симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування Преднізолом (особливо тривалого) необхідно спостереження окуліста, контроль артеріального тиску, стани водно-електролітного балансу, а також картини периферичної крові та рівня глюкози крові. З метою зменшення побічних явищ можна призначати антациди, а також збільшити надходження К+ в організм (дієта, препарати калію). Їжа має бути багатою білками, вітамінами, з обмеженням вмісту жирів, вуглеводів та кухонної солі. Дія препарату посилюється у хворих з гіпотиреозом та цирозом печінки. Препарат може посилювати існуючі емоційну нестабільність чи психотичні порушення. При вказівці на психози в анамнезі преднізол у високих дозах призначають під суворим контролем лікаря. З обережністю слід застосовувати при гострому та підгострому інфаркті міокарда - можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини та розрив серцевого м'яза. У стресових ситуаціях під час підтримуючого лікування (наприклад, хірургічні операції, травма або інфекційні захворювання) слід провести корекцію дози препарату через підвищення потреби в глюкокортикостероїдах. При раптовій відміні, особливо у разі попереднього застосування високих доз, можливий розвиток синдрому «скасування» (анорексія, нудота, загальмованість, генералізовані м'язово-скелетні болі, загальна слабкість), а також загострення захворювання, з приводу якого було призначено Преднізол. Під час лікування Преднізолом не слід проводити вакцинацію через зниження її ефективності (імунної відповіді). Призначаючи Преднізол при інтеркурентних інфекціях, септичних станах та туберкульозі, необхідно одночасно проводити лікування антибіотиками бактерицидної дії. У дітей під час тривалого лікування Преднізолом необхідне ретельне спостереження за динамікою зростання та розвитку. Дітям, які в період лікування перебували в контакті з хворими на кір або вітряною віспою, профілактично призначають специфічні імуноглобуліни. Внаслідок слабкого мінералокортикоїдного ефекту для замісної терапії при наднирковій недостатності Преднізол використовують у комбінації з мінералокортикоїдами. У хворих на цукровий діабет слід контролювати вміст глюкози крові та при необхідності коригувати терапію. Показано рентгенологічний контроль за кістково-суглобовою системою (знімки хребта, кисті). Преднізол у хворих з латентними інфекційними захворюваннями нирок та сечовивідних шляхів здатний викликати лейкоцитурію, що може мати діагностичне значення. Преднізол підвищує вміст метаболітів 11- та 17-оксикетокортикостероїдів.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: 5 мг преднізолону. Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний – 0.65 мг, крохмаль картопляний – 1 мг, стеаринова кислота – 1.2 мг, магнію стеарат – 1.5 мг, тальк – 4.8 мг, повідон – 10 мг, крохмаль кукурудзяний – 70 мг, 8 л. 100 шт. - флакони поліпропіленові (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки; білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні, з фаскою з двох сторін та гравіюванням "Р" на одній стороні.Фармакотерапевтична групаГКС. Преднізолон – синтетичний глюкокортикоїдний препарат, дегідрований аналог гідрокортизону. Чинить протизапальну, протиалергічну, десенсибілізуючу, протишокову, антитоксичну та імунодепресивну дію. Взаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами та утворює комплекс, що проникає у ядро клітини, стимулює синтез матричної рибонуклеїнової кислоти (мРНК); остання індукує утворення білків, зокрема. ліпокортину, що опосередковують клітинні ефекти. Ліпокортин пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує вивільнення арахідонової кислоти та пригнічує синтез ендоперекисів, простагландинів, лейкотрієнів, що сприяють процесам запалення, алергії та ін. Пригнічує вивільнення гіпофізом АКТГ і вдруге – синтез ендогенних глюкокортикоїдів. Пригнічує секрецію ТТГ та ФСГ. Знижує кількість лімфоцитів та еозинофілів, збільшує – еритроцитів (стимулює вироблення еритропоетинів). Білковий обмін: ;зменшує кількість білка в плазмі (за рахунок глобулінів) з підвищенням коефіцієнта альбумін/глобулін, підвищує синтез альбумінів у печінці та нирках; посилює катаболізм білка у м'язовій тканині Ліпідний обмін: ;підвищує синтез вищих жирних кислот і тригліцеридів, перерозподіляє жир (накопичення жиру переважно в області плечового пояса, особи, живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії. Вуглеводний обмін: ;збільшує абсорбцію вуглеводів із ШКТ; підвищує активність глюкозо-6-фосфатази, що призводить до підвищення надходження глюкози з печінки до крові; підвищує активність фосфоенолпіруваткарбоксилази та синтез амінотрансфераз, що призводять до активації глюконеогенезу. Водно-електролітний обмін: затримує натрій і воду в організмі, стимулює виведення калію (мінералокортикоїдна активність), знижує абсорбцію кальцію з ШКТ, "вимиває" кальцій з кісток, підвищує його виведення нирками. Протизапальний ефект; пов'язаний з пригніченням вивільнення еозинофілами та опасистими клітинами медіаторів запалення, індукуванням утворення ліпокортину та зменшення кількості опасистих клітин, що виробляють гіалуронову кислоту; зі зменшенням проникності капілярів, стабілізацією клітинних мембран та мембран органел (особливо лізосомальних). Протиалергічний ефект ;розвивається в результаті придушення синтезу і секреції медіаторів алергії, гальмування вивільнення з сенсибілізованих опасистих клітин і базофілів гістаміну та інших біологічно активних речовин, зменшення кількості циркулюючих базофілів, придушення розвитку лімфоїдної та сполучної тканин, клітин, зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів алергії, пригнічення антитілоутворення, зміни імунної відповіді організму. При обструктивних захворюваннях дихальних шляхів дія ґрунтується, головним чином, на гальмуванні запальних процесів, пригніченні розвитку або попередженні набряку слизових оболонок, гальмуванні еозинофільної інфільтрації підслизового шару епітелію бронхів та відкладенні у слизовій оболонці бронхів. Відбувається гальмування ерозування та десквамації слизової оболонки. Преднізолон підвищує чутливість β-адренорецепторів бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів та екзогенних симпатоміметиків, знижує в'язкість слизу за рахунок пригнічення або скорочення її продукції. Протишокова і антитоксична дія; пов'язана з підвищенням АТ (за рахунок збільшення концентрації циркулюючих катехоламінів та відновлення чутливості до них адренорецепторів, а також вазоконстрикції), зниженням проникності судинної стінки, мембранопротекторними властивостями, активацією ферментів печінки, що беруть участь у метаболізмі. Імунодепресивний ефект; обумовлений пригніченням проліферації лімфоцитів (особливо Т-лімфоцитів), пригніченням міграції В-клітин та взаємодії Т-і В-лімфоцитів, гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкіна-1, інтерлейкіна-мфо іфом-ігом-іф іголей інтерлейкіна-2 г; утворення антитіл. Гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує можливість утворення рубцевої тканини.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Абсорбція - висока, C max ;у крові при пероральному прийомі досягається через 1-1.5 год. У плазмі до 90% преднізолону зв'язується з білками: транскортином (кортизол-зв'язуючим глобуліном) та альбумінами. Метаболізм та виведення Метаболізується у печінці, нирках, тонкій кишці, бронхах. Окислені форми глюкуронізуються чи сульфатуються. Метаболіти неактивні. T1/2; - 2-4 год. Виводиться через кишечник та нирками шляхом клубочкової фільтрації та на 80-90% реабсорбується канальцями. 20% виводиться нирками у незміненому вигляді.Клінічна фармакологіяГКС для перорального застосування.Показання до застосуванняЕндокринні порушення: первинна та вторинна наднирникова недостатність (у т.ч. стан після видалення надниркових залоз); вроджена гіперплазія надниркових залоз; підгострий тиреоїдит; гіпоглікемічні стани. Системні захворювання сполучної тканини: ревматоїдний артрит; системна червона вовчанка; дерматоміозит; склеродермія; вузликовий періартеріїт. Гострий ревматизм, гострий кардит, мала хорея. Гострі та хронічні запальні захворювання суглобів: плечолопатковий періартрит; анкілозуючий спондиліт (хвороба Бехтерєва); подагричний та псоріатичний артрит; остеоартроз (у т.ч. посттравматичний); поліартрит; ювенільний артрит; синдром Стілла у дорослих; бурсит; неспецифічний тендосиновіт; синовіт; епікондиліт. Гострі та хронічні алергічні захворювання: алергічні реакції на лікарські засоби та харчові продукти; лікарська висип; сироваткова хвороба; кропив'янка; поліноз; ангіоневротичний набряк; алергічний риніт. Бронхіальна астма, астматичний статус Захворювання крові та системи кровотворення: аутоімуна гемолітична анемія; гострі лімфо- та мієлоїдні лейкози; лімфогранулематоз, тромбоцитопенічна пурпура; агранулоцитоз; панмієлопатія; вторинна тромбоцитопенія у дорослих; еритробластопенія (еритроцитарна анемія); вроджена (еритроїдна) гіпопластична анемія. Захворювання шкіри: пухирчатка; екзема, псоріаз, ексфоліативний дерматит; атопічний дерматит; дифузний нейродерміт; контактний дерматит (з ураженням великої поверхні шкіри); токсидермія; себорейний дерматит; токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла); бульозний герпетиформний дерматит; злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона). Алергічні та запальні захворювання очей: алергічні виразки рогівки; алергічні форми кон'юнктивіту; симпатична офтальмія; важкі уповільнені передні та задні увеїти; неврит зорового нерва. Захворювання ШКТ: виразковий коліт, хвороба Крона; гепатит; локальний ентерит. Рак легені (у комбінації із цитостатичними препаратами). Мієломна хвороба. Захворювання легень: гострий альвеоліт; фіброз легень; саркоїдоз II-III стадії. Захворювання нирок аутоімунного генезу (зокрема гострий гломерулонефрит); нефротичний синдром. Туберкульозний менінгіт, туберкульоз легень. Аспіраційна пневмонія (у поєднанні зі специфічною хіміотерапією). Бериліоз, синдром Леффлера (що не піддається іншій терапії). Розсіяний склероз. Набряк мозку (у т.ч. на фоні пухлини мозку або пов'язаний з хірургічним втручанням, променевою терапією або травмою голови) після попереднього парентерального застосування. Профілактика реакції відторгнення трансплантата під час пересадки органів. Гіперкальціємія на фоні онкологічних захворювань. Нудота та блювання при проведенні цитостатичної терапії.Протипоказання до застосуванняЄдиним протипоказанням для короткочасного застосування за життєвими показаннями є підвищена чутливість до преднізолону або до компонентів препарату. У дітей у період зростання кортикостероїдів слід застосовувати тільки за абсолютними показаннями і під особливо ретельним наглядом лікаря. З обережністю Паразитарні та інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактеріальної природи (нині або нещодавно перенесені, включаючи нещодавній контакт з хворим): простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір; амебіаз, стронгілоїдоз; системний мікоз; активний та латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях припустимо лише тлі специфічної терапії. Пре- та поствакцинальний періоди (період тривалістю 8 тижнів до та 2 тижні після вакцинації), лімфаденіт після щеплення БЦЖ. Імунодефіцитні стани (у тому числі СНІД або ВІЛ-інфікування). Захворювання ШКТ: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентна пептична виразка, нещодавно сформований анастомоз кишечника, виразковий коліт із загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліт. Захворювання серцево-судинної системи, зокрема. нещодавно перенесений інфаркт міокарда (у хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини та, як наслідок цього, розрив серцевого м'яза), декомпенсована хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія. Ендокринні захворювання: цукровий діабет (в т.ч. порушення толерантності до вуглеводів), тиреотоксикоз, гіпотиреоз, хвороба Іценко-Кушинга, ожиріння (III-IV ступеня). Тяжка хронічна ниркова та/або печінкова недостатність, нефроуролітіаз. Гіпоальбумінемія та стани, що призводять до її виникнення. Системний остеопороз, важка міастенія, гострий психоз, поліомієліт (за винятком форми бульбарного енцефаліту), відкрито- та закритокутова глаукома.Вагітність та лактаціяПід час вагітності застосування преднізолону можливе, якщо передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. У І триместрі вагітності преднізолон застосовується лише за життєвими показаннями. При тривалій терапії під час вагітності не виключена можливість порушення зростання плода. У разі застосування у III триместрі вагітності існує небезпека виникнення атрофії кори надниркових залоз у плода, що може вимагати проведення замісної терапії у новонародженого. Оскільки кортикостероїди проникають у грудне молоко, у разі необхідності застосування препарату в період грудного вигодовування годування груддю рекомендується припинити. Застосування у дітей Лікування дітей кортикостероїдами в період зростання можливе виключно за абсолютними показаннями і при ретельному спостереженні лікаря. Дітям із бронхіальною астмою протипоказано застосування преднізолону одночасно з аерозолями симпатоміметиків. Дітям, які отримують терапію Преднізолоном і які перебували в контакті з хворими на кір або вітряною віспою, профілактично призначають специфічні імуноглобуліни.Побічна діяЧастота розвитку та вираженість побічних ефектів залежать від тривалості застосування, величини використовуваної дози та можливості дотримання циркадного ритму призначення преднізолону. З боку ендокринної системи: ;пригнічення функції надниркових залоз, зниження толерантності до глюкози, "стероїдний" цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, синдром Іценко-Кушинга (місяцеподібна особа, ожиріння гіпофізарного типу, гірсутизм, підвищення артеріального тиску, стрии), уповільнення зростання та затримка статевого розвитку у дітей. З боку травної системи: оральний кандидоз, нудота, блювання, панкреатит, "стероїдна" виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, ерозивний езофагіт, кровотечі та перфорація ШКТ, підвищення або зниження апетиту, метеоризм, гикавка. У поодиноких випадках - підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ. З боку серцево-судинної системи: підвищення АТ, аритмії, брадикардія; розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення виразності хронічної серцевої недостатності, ЕКГ-зміни, характерні для гіпокаліємії, гіперкоагуляції, тромбози. У хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда – поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза. З боку нервової системи: ;делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя, підвищення внутрішньочерепного тиску, нервозність або занепокоєння, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, головний біль, судоми. З боку органів чуття: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим пошкодженням зорового нерва, схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових або вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм. З боку обміну речовин:; гіпокальціємія, підвищення маси тіла, негативний азотистий баланс (підвищений розпад білків), підвищене потовиділення. Побічні реакції, зумовлені мінералокортикоїдною активністю: затримка рідини і натрію (периферичні набряки), гіпернатріємія, гіпокаліємічний синдром (гіпокаліємія, аритмія, міалгія або спазм м'язів, слабкість і стомлюваність). З боку кістково-м'язова система: ; уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко – патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки), розрив сухожилля м'язів, "стероїдна" зниження м'язової маси (атрофія). З боку шкірних покривів та слизових оболонок: уповільнене загоєння ран, петехії, екхімози, витончення шкіри, гіпер- або гіпопігментація, вугри, стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозів. З боку сечовивідної системи: ;часте нічне сечовипускання, сечокам'яна хвороба внаслідок підвищеної екскреції кальцію та фосфату. З боку імунної системи: ;генералізовані (шкірний висип, свербіж шкіри, анафілактичний шок) та місцеві алергічні реакції. Інші: ;розвиток або загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють спільно застосовувані імунодепресанти та вакцинація), лейкоцитурія.Взаємодія з лікарськими засобамиФенобарбітал, фенітоїн, рифампіцин, ефедрин, аміноглутетімід, амінофеназон (індуктори мікросомальних ферментів печінки); знижують терапевтичну дію глюкокортикоїдних гормонів. Може знадобитися збільшення дози; інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів; через ослаблення гіпоглікемічної дії. Можливе як посилення, так і ослаблення антикоагулянтного ефекту при прийомі непрямих антикоагулянтів (потрібна корекція дози). Антикоагулянти та тромболітики; - підвищується ризик розвитку кровотеч із виразок у ШКТ. НПЗП. ; Ацетилсаліцилова кислота; - Преднізолон прискорює її виведення і знижує концентрацію в крові. Після відміни глюкокортикостероїдів можливе підвищення концентрації саліцилатів та розвиток інтоксикації; через ульцерогенну дію саліцилатів зростає ризик розвитку гастроінтестинальної кровотечі та виразок. Індометацин; збільшується ризик побічних ефектів преднізолону (витіснення індометацином преднізолону із зв'язків з альбумінами). Ризик розвитку гіпокаліємії зростає при прийомі амфотерицину В, діуретиків, теофіліну, серцевих глікозидів. Інгібітори карбоангідрази та "петлеві" діуретики; можуть збільшити ризик розвитку остеопорозу. При прийомі; естрогенів та пероральних естрогенвмісних контрацептивів; знижується кліренс глюкокортикоїдів, подовжується T1/2, посилюються терапевтичні та токсичні ефекти преднізолону. Зростає гемотоксичність; метатрексату. Знижує стимулюючий вплив ;соматропіну ;на зростання. Вітамін D; - знижується його вплив на всмоктування кальцію в кишечнику. Празиквантел; - знижується його концентрація. М-холіноблокатори; (включаючи антигістамінні препарати та трициклічні антидепресанти) та; нітрати; - сприяє підвищенню внутрішньоочного тиску. Ізоніазид і мексилетин; - Преднізолон збільшує їх метаболізм (особливо у "повільних" ацетиляторів), що призводить до зниження їх плазмових концентрацій. АКТГ; посилює дію преднізолону. Ергокальциферол і паратгормон; перешкоджають розвитку остеопатії, що викликається преднізолоном. Циклоспорин і кетоконазол, уповільнюючи метаболізм преднізолону, можуть часом збільшувати його токсичність. ГКС; знижують гіпотензивний ефект антигіпертензивних препаратів. Одночасне призначення; андрогенів та стероїдних анаболічних препаратів; з преднізолоном сприяє розвитку периферичних набряків та гірсутизму, появі вугрів. Мітотан та інші інгібітори функції кори надниркових залоз можуть обумовлювати необхідність підвищення дози преднізолону. При одночасному застосуванні з ;живими противірусними вакцинами ;і на тлі інших видів імунізації збільшує ризик активації вірусів та розвитку інфекцій. Імунодепресанти; підвищують ризик розвитку інфекцій та лімфоми або інших лімфопроліферативних порушень, пов'язаних з вірусом Епштейна-Барр. Антипсихотичні засоби (нейролептики) та азатіоприн; підвищують ризик розвитку катаракти при призначенні преднізолону. Одночасне призначення; антацидів; знижує всмоктування преднізолону. При одночасному застосуванні з антитиреоїдними препаратами знижується, а з тиреоїдними гормонами підвищується кліренс преднізолону.Спосіб застосування та дозиДоза та тривалість лікування підбирається лікарем в індивідуальному порядку залежно від показань та тяжкості захворювання. Зазвичай добову дозу приймають одноразово або приймають подвійну дозу через день, вранці, в інтервалі від 6 до 8 год ранку. Високу добову дозу можна розподілити на 2-4 прийоми, при цьому вранці слід приймати більшу дозу. Таблетки слід приймати під час або безпосередньо після їди, запиваючи невеликою кількістю рідини. При гострих станах і в якості замісної терапії дорослим призначають у початковій дозі 20-30 мг на добу, підтримуюча доза становить - 5-10 мг на добу. При деяких захворюваннях (нефротичний синдром, деякі ревматичні захворювання) призначають вищі дози. Лікування припиняють повільно, поступово знижуючи дозу. Якщо в анамнезі є психози, високі дози призначають під суворим контролем лікаря. Дози для дітей: початкова доза - 1-2 мг/кг/сут в 4-6 прийомів, підтримуюча - 0.3-0. 6 мг/кг/добу. При призначенні слід враховувати добовий секреторний ритм глюкокортикоїдів: вранці призначають велику частину дози.ПередозуванняПри передозуванні у разі виникнення побічних реакцій необхідно зменшити дозу преднізолону. Специфічного антидоту немає, лікування симптоматичне. Необхідний контроль вмісту електролітів у крові.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком лікування хворий має бути обстежений щодо виявлення можливих протипоказань. Клінічне обстеження має включати дослідження серцево-судинної системи, рентгенологічне дослідження легень, дослідження шлунка та дванадцятипалої кишки; системи сечовиділення, органу зору. До початку та під час проведення стероїдної терапії необхідно контролювати загальний аналіз крові, концентрацію глюкози у крові та сечі, електролітів у плазмі. У період лікування кортикостероїдами, особливо у високих дозах, не рекомендується проводити вакцинацію через зниження її ефективності. Середні та високі дози кортикостероїдів можуть викликати підвищення АТ. При туберкульозі препарат можна призначати лише разом із протитуберкульозними препаратами. При інтеркурентних інфекціях, септичних станах необхідне одночасне проведення антибіотикотерапії. При тривалому лікуванні кортикостероїдами необхідно призначати калій, щоб уникнути гіпокаліємії. При хворобі Аддісона препарат не слід приймати одночасно з барбітуратами через небезпеку розвитку гострої недостатності надниркових залоз (аддисонічний криз). ГКС можуть викликати уповільнення зростання у дітей та підлітків. Призначення препарату через день зазвичай дозволяє уникнути або мінімізувати ймовірність розвитку такого побічного ефекту. У пацієнтів похилого віку частота побічних реакцій зростає. При раптовій відміні, особливо у разі застосування високих доз, виникає синдром "скасування" глюкокортикоїдів: зниження апетиту, нудота, загальмованість, генералізовані кістково-м'язові болі, астенія. Імовірність надниркової недостатності в результаті прийому препарату та пов'язаних з нею ускладнень можна знизити, проводячи поступове скасування препарату. Після відміни препарату недостатність надниркових залоз може тривати місяцями, тому при будь-якій стресовій ситуації в цьому періоді слід відновити гормональну терапію. При гіпотиреозі та при цирозі печінки дія кортикостероїдів може посилюватися. Слід заздалегідь попереджати хворих про те, що їм та їх близьким слід уникати контактів з хворими на вітряну віспу, кір, герпес. У випадках, коли проводиться системне лікування кортикостероїдів або лікування кортикостероїдів проводилося в найближчі 3 місяці, і при цьому хворий не був вакцинований, слід призначити специфічні імуноглобуліни. Лікування глюкокортикостероїдів вимагає медичного контролю при цукровому діабеті (в т.ч. у сімейному анамнезі), остеопорозі (у період постменопаузи ризик вищий), артеріальній гіпертензії, хронічних психотичних реакціях (ДКР можуть викликати психічні порушення та посилювати емоційну нестабільність), туберкульозі в анамнезі, глаукомі, стероїдної міопатії, виразці шлунка та дванадцятипалої кишки, епілепсії, простому герпесі ока (небезпека перфорації рогівки). Внаслідок слабкого мінералокортикоїдного ефекту для замісної терапії при наднирковій недостатності преднізолон застосовують з мінералокортикоїдами. У хворих на цукровий діабет слід контролювати вміст глюкози крові та при необхідності коригувати терапію. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами Подібний вплив препарату невідомий.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: Преднізолон 5 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (10) - пачки картонні. 100 шт. - банки полімерні (1) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаГКС. Пригнічує функції лейкоцитів та тканинних макрофагів. Обмежує міграцію лейкоцитів у область запалення. Порушує здатність макрофагів до фагоцитозу, а також до утворення інтерлейкіну-1. Сприяє стабілізації лізосомальних мембран, знижуючи цим концентрацію протеолітичних ферментів у сфері запалення. Зменшує проникність капілярів, зумовлену вивільненням гістаміну. Пригнічує активність фібробластів та утворення колагену. Інгібує активність фосфоліпази А2, що призводить до придушення синтезу простагландинів та лейкотрієнів. Пригнічує вивільнення ЦОГ (головним чином ЦОГ-2), що також сприяє зменшенню вироблення простагландинів. Зменшує кількість циркулюючих лімфоцитів (T- та B-клітин), моноцитів, еозинофілів та базофілів внаслідок їх переміщення з судинного русла в лімфоїдну тканину; пригнічує утворення антитіл. Преднізолон пригнічує вивільнення гіпофізом АКТГ та β-ліпотропіну, але не знижує рівень циркулюючого β-ендорфіну. Пригнічує секрецію ТТГ та ФСГ. При безпосередньої аплікації на судини має вазоконстрикторний ефект. Преднізолон має виражену дозозалежну дію на метаболізм вуглеводів, білків і жирів. Стимулює глюконеогенез, сприяє захопленню амінокислот печінкою та нирками та підвищує активність ферментів глюконеогенезу. У печінці преднізолон посилює депонування глікогену, стимулюючи активність глікогенсинтетази та синтез глюкози із продуктів білкового обміну. Підвищення вмісту глюкози у крові активізує виділення інсуліну. Преднізолон пригнічує захоплення глюкози жировими клітинами, що призводить до активації ліполізу. Однак унаслідок збільшення секреції інсуліну відбувається стимуляція ліпогенезу, що сприяє накопиченню жиру. Має катаболічну дію в лімфоїдній та сполучній тканинах, м'язах, жировій тканині, шкірі, кістковій тканині. У меншій мірі ніж гідрокортизон, впливає на процеси водно-електролітного обміну: сприяє виведенню іонів калію та кальцію, затримці в організмі іонів натрію та води. Остеопороз та синдром Іценко-Кушинга є головними факторами, що обмежують тривалу терапію кортикостероїдами. Внаслідок катаболічної дії можливе пригнічення зростання у дітей. У високих дозах преднізолон може підвищувати збудливість тканин мозку та сприяє зниженню порога судомної готовності. Стимулює надмірну продукцію соляної кислоти та пепсину в шлунку, що призводить до розвитку виразки пептики. При системному застосуванні терапевтична активність преднізолону обумовлена протизапальною, протиалергічною, імунодепресивною та антипроліферативною дією. При зовнішньому та місцевому застосуванні терапевтична активність преднізолону обумовлена протизапальною, протиалергічною та антиексудативною (завдяки вазоконстрикторному ефекту) дією. У порівнянні з гідрокортизоном протизапальна активність преднізолону в 4 рази більша, мінералокортикоїдна активність у 0.6 рази менша.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо добре всмоктується із ШКТ. C max у плазмі відзначається через 90 хв. У плазмі велика частина преднізолону зв'язується з транскортином (кортизол-зв'язуючим глобуліном). Метаболізується переважно у печінці. T1/2 становить близько 200 хв. Виводиться нирками у незміненому вигляді – 20%.Клінічна фармакологіяГКС для перорального застосування.Показання до застосуванняДля прийому внутрішньо та парентерального застосування: ревматизм; ревматоїдний артрит, дерматоміозит, вузликовий періартеріїт, склеродермія, хвороба Бехтерева, бронхіальна астма, астматичний статус, гострі та хронічні алергічні захворювання, анафілактичний шок, хвороба Аддісона, гостра недостатність кори надниркових залоз; гепатит, печінкова кома, гіпоглікемічні стани, ліпоїдний нефроз; агранулоцитоз, різні форми лейкемії, лімфогранулематоз, тромбоцитопенічна пурпура, гемолітична анемія; мала хорея; Пухирчатка, екзема, свербіж, ексфоліативний дерматит, псоріаз, сверблячка, себорейний дерматит, ВКВ, еритродермія, алопеція. Для внутрішньосуглобового введення: хронічний поліартрит, посттравматичний артрит, остеоартрит великих суглобів, ревматичні ураження окремих суглобів, артрози. Для інфільтраційного введення в тканини: епікондиліт, тендовагініт, бурсит, плечолопатковий періартрит, келоїди, ішіалгії, контрактура Дюпюїтрена, ревматичні та подібні до них ураження суглобів та різних тканин. Для застосування в офтальмології: алергічний, хронічний та нетиповий кон'юнктивіт та блефарит; запалення рогівки при непошкодженій слизовій оболонці; гостре та хронічне запалення переднього відрізка судинної оболонки, склери та епісклери; симпатичне запалення очного яблука; після травм та операцій при тривалому подразненні очних яблук. Для застосування в гінекології: лікування вагінітів (у складі комбінованої терапії з антибіотиками та протигрибковими засобами).Протипоказання до застосуванняДля короткочасного застосування за життєвими показаннями – підвищена чутливість до преднізолону. Для внутрішньосуглобового введення та введення безпосередньо в осередок ураження: попередня артропластика, патологічна кровоточивість (ендогенна або викликана застосуванням антикоагулянтів), внутрішньосуглобовий перелом кістки, інфекційний (септичний) запальний процес у суглобі та періартикулярні інфекції (в т.ч. в анамнез) загальне інфекційне захворювання, виражений навколосуглобовий остеопороз, відсутність ознак запалення в суглобі ("сухий" суглоб, наприклад при остеоартрозі без синовіту), виражена кісткова деструкція та деформація суглоба (різке звуження суглобової щілини, анкілоз), нестабільність суглоба як результат суглоб епіфізів кісток. Для зовнішнього застосування: ;бактеріальні, вірусні, грибкові шкірні захворювання, туберкульоз шкіри, шкірні прояви сифілісу, пухлини шкіри, поствакцинальний період, порушення цілісності шкірних покровів (виразки, рани), дитячий вік (до 2 років, при свербіння в області ануса - до 12 років), розацеа, вульгарні вугри, періоральний дерматит. Для застосування в офтальмології: ; бактеріальні, вірусні, грибкові захворювання очей, туберкульозне ураження очей, трахома, порушення цілісності очного епітелію.Вагітність та лактаціяПри вагітності (особливо у І триместрі) застосовують лише за життєвими показаннями. При необхідності застосування під час лактації слід ретельно зважити очікувану користь лікування для матері та ризик для дитини. Застосування у дітей У дітей у період зростання кортикостероїдів слід застосовувати лише за абсолютними показаннями та під ретельним контролем лікаря. Протипоказання для зовнішнього застосування: дитячий вік (до 2 років, при свербіння в області ануса – до 12 років).Побічна діяЗ боку ендокринної системи: порушення менструального циклу, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга, пригнічення функції гіпофізарно-надниркової системи, зниження толерантності до вуглеводів, стероїдний діабет або маніфестація латентного цукрового діабету. З боку травної системи: нудота, блювання, стероїдна виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, панкреатит, езофагіт, кровотечі та перфорація ШКТ, підвищення або зниження апетиту, метеоризм, гикавка. У поодиноких випадках - підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ. З боку обміну речовин: негативний азотистий баланс через катаболізм білків, підвищене виведення кальцію з організму, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, підвищене потовиділення. З боку серцево-судинної системи: втрата калію, гіпокаліємічний алкалоз, аритмія, брадикардія (аж до зупинки серця); стероїдна міопатія, серцева недостатність (розвиток або посилення симптомів), зміни на ЕКГ, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози. У пацієнтів із гострим інфарктом міокарда – поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза. З боку кістково-м'язової системи: ; уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко – патологічні переломи, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки), розрив сухожилля м'язів, м'язова слабкість, зменшення м'язової маси (атрофія). З боку нервової системи: головний біль, підвищення внутрішньочерепного тиску, делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, нервозність або занепокоєння, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, судомні напади. З боку органу зору: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску (з можливим пошкодженням зорового нерва), трофічні зміни рогівки, екзофтальм, схильність до розвитку вторинної інфекції (бактеріальної, грибкової, вірусної). З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: ;петехії, екхімози, витончення та крихкість шкіри, гіпер- або гіпопігментація, вугри, стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозів. Реакції, зумовлені імунодепресивною дією: ; уповільнення процесів регенерації, зниження стійкості до інфекцій. При парентеральному введенні: у поодиноких випадках анафілактичні та алергічні реакції, гіпер- або гіпопігментація, атрофія шкіри та підшкірної клітковини, загострення після інтрасиновіального застосування, артропатія типу Шарко, стерильні абсцеси, при введенні в осередки на голові – сліп.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні із саліцилатами можливе підвищення ймовірності виникнення кровотеч. При одночасному застосуванні з діуретиками можливе збільшення порушень електролітного обміну. При одночасному застосуванні з гіпоглікемічними препаратами зменшується швидкість зниження рівня глюкози у крові. При одночасному застосуванні із серцевими глікозидами посилюється ризик розвитку глікозидної інтоксикації. При одночасному застосуванні з рифампіцином можливе ослаблення терапевтичної дії рифампіцину. При одночасному застосуванні гіпотензивних засобів можливе зниження їхньої ефективності. При одночасному застосуванні похідних кумарину можливе ослаблення антикоагулянтного ефекту. При одночасному застосуванні рифампіцину, фенітоїну, барбітуратів можливе ослаблення дії преднізолону. При одночасному застосуванні гормональних контрацептивів – посилення дії преднізолону. При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти можливе зниження вмісту саліцилатів у крові. При одночасному застосуванні празиквантелу можливе зменшення його концентрації у крові. Появі гірсутизму та вугрів сприяє одночасне застосування інших кортикостероїдів, андрогенів, естрогенів, пероральних контрацептивів та стероїдних анаболіків. Ризик розвитку катаракти підвищується при застосуванні на тлі кортикостероїдів антипсихотичних засобів, карбутаміду та азатіоприну. Одночасне призначення з м-холіноблокаторами (включаючи антигістамінні препарати, трициклічні антидепресанти), нітратами сприяє розвитку підвищення внутрішньоочного тиску.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо для замінної терапії у дорослих початкова доза становить 20-30 мг на добу, підтримуюча доза - 5-10 мг на добу. При необхідності початкова доза може становити 15-100 мг на добу, підтримуюча - 5-15 мг на добу. Добову дозу слід поступово зменшувати. Для дітей початкова доза становить 1-2 мг/кг/сут у 4-6 прийомів, підтримуюча – 300-600 мкг/кг/сут. При внутрішньом'язовому або внутрішньовенному введенні доза, кратність і тривалість застосування визначаються індивідуально. При внутрішньосуглобовому введенні у великі суглоби застосовують дозу 25-50 мг, для суглобів середньої величини – 10-25 мг, для дрібних суглобів – 5-10 мг. Для інфільтраційного введення тканини залежно від тяжкості захворювання і величини області ураження застосовують дози від 5 до 50 мг. Місцево в офтальмології застосовують 3 рази на добу, курс лікування – не більше 14 днів; у дерматології – 1-3 рази на добу. Місцево в гінекології – у складі комбінованих препаратів з антибіотиками та протигрибковими засобами відповідно до рекомендованого режиму дозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовувати при паразитарних та інфекційних захворюваннях вірусної, грибкової або бактеріальної природи (нині або недавно перенесені, включаючи недавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір, амебіаз, стронгіло підозрюваний), системний мікоз; активний та латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях припустимо лише тлі специфічної терапії. З обережністю застосовувати протягом 8 тижнів до та 2 тижнів після вакцинації, при лімфаденіті після щеплення БЦЖ, при імунодефіцитних станах (в т.ч. СНІД або ВІЛ-інфікованість). З обережністю застосовувати при захворюваннях ШКТ: виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіті, гастриті, гострій або латентній пептичній виразці, нещодавно створеному анастомозі кишечника, неспецифічному виразковому коліті з загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліті. З обережністю застосовувати при захворюваннях серцево-судинної системи, у т.ч. після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда (у хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього розрив серцевого м'яза), при декомпенсованій хронічній серцевій недостатності, артеріальній гіпертензії, гіперліпідемії), при ендокринних захворюваннях. у тому числі порушенні толерантності до вуглеводів), тиреотоксикозі, гіпотиреозі, хворобі Іценко-Кушинга, при тяжкій хронічній нирковій та/або печінковій недостатності, нефроуролітіазі, при гіпоальбумінемії та станах, що схиляють до її виникнення, при системному , ожирінні (III-IV ступеня), при поліомієліті (за винятком форми бульбарного енцефаліту),відкрито- та закритокутової глаукоми. При необхідності внутрішньосуглобового введення з обережністю застосовувати у пацієнтів із загальним тяжким станом, неефективності (або короткочасності) дії 2 попередніх введень (з урахуванням індивідуальних властивостей ГКС, що застосовувалися). Під час лікування (особливо тривалого) необхідне спостереження окуліста, контроль артеріального тиску та водно-електролітного балансу, а також картини периферичної крові, глюкози в крові; Для зменшення побічних ефектів можна призначити анаболічні стероїди, антибіотики, а також збільшити надходження калію в організм (дієта, препарати калію). Рекомендується уточнити необхідність запровадження АКТГ після курсу лікування преднізолоном (після проведення шкірної проби!). При хворобі Аддісона слід уникати одночасного застосування з барбітуратами. Після припинення лікування можливе виникнення синдрому відміни, надниркової недостатності, а також загострення захворювання, з приводу якого призначено преднізолон. При інтеркурентних інфекціях, септичних станах та туберкульозі необхідно одночасне проведення антибіотикотерапії. У дітей у період зростання кортикостероїдів слід застосовувати лише за абсолютними показаннями та під ретельним контролем лікаря. Зовнішньо не слід застосовувати більше 14 днів. У разі застосування при звичайних або рожевих вуграх можливе загострення захворювання.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: Преднізолон 5 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (10) - пачки картонні. 100 шт. - банки полімерні (1) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаГКС. Пригнічує функції лейкоцитів та тканинних макрофагів. Обмежує міграцію лейкоцитів у область запалення. Порушує здатність макрофагів до фагоцитозу, а також до утворення інтерлейкіну-1. Сприяє стабілізації лізосомальних мембран, знижуючи цим концентрацію протеолітичних ферментів у сфері запалення. Зменшує проникність капілярів, зумовлену вивільненням гістаміну. Пригнічує активність фібробластів та утворення колагену. Інгібує активність фосфоліпази А2, що призводить до придушення синтезу простагландинів та лейкотрієнів. Пригнічує вивільнення ЦОГ (головним чином ЦОГ-2), що також сприяє зменшенню вироблення простагландинів. Зменшує кількість циркулюючих лімфоцитів (T- та B-клітин), моноцитів, еозинофілів та базофілів внаслідок їх переміщення з судинного русла в лімфоїдну тканину; пригнічує утворення антитіл. Преднізолон пригнічує вивільнення гіпофізом АКТГ та β-ліпотропіну, але не знижує рівень циркулюючого β-ендорфіну. Пригнічує секрецію ТТГ та ФСГ. При безпосередньої аплікації на судини має вазоконстрикторний ефект. Преднізолон має виражену дозозалежну дію на метаболізм вуглеводів, білків і жирів. Стимулює глюконеогенез, сприяє захопленню амінокислот печінкою та нирками та підвищує активність ферментів глюконеогенезу. У печінці преднізолон посилює депонування глікогену, стимулюючи активність глікогенсинтетази та синтез глюкози із продуктів білкового обміну. Підвищення вмісту глюкози у крові активізує виділення інсуліну. Преднізолон пригнічує захоплення глюкози жировими клітинами, що призводить до активації ліполізу. Однак унаслідок збільшення секреції інсуліну відбувається стимуляція ліпогенезу, що сприяє накопиченню жиру. Має катаболічну дію в лімфоїдній та сполучній тканинах, м'язах, жировій тканині, шкірі, кістковій тканині. У меншій мірі ніж гідрокортизон, впливає на процеси водно-електролітного обміну: сприяє виведенню іонів калію та кальцію, затримці в організмі іонів натрію та води. Остеопороз та синдром Іценко-Кушинга є головними факторами, що обмежують тривалу терапію кортикостероїдами. Внаслідок катаболічної дії можливе пригнічення зростання у дітей. У високих дозах преднізолон може підвищувати збудливість тканин мозку та сприяє зниженню порога судомної готовності. Стимулює надмірну продукцію соляної кислоти та пепсину в шлунку, що призводить до розвитку виразки пептики. При системному застосуванні терапевтична активність преднізолону обумовлена протизапальною, протиалергічною, імунодепресивною та антипроліферативною дією. При зовнішньому та місцевому застосуванні терапевтична активність преднізолону обумовлена протизапальною, протиалергічною та антиексудативною (завдяки вазоконстрикторному ефекту) дією. У порівнянні з гідрокортизоном протизапальна активність преднізолону в 4 рази більша, мінералокортикоїдна активність у 0.6 рази менша.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо добре всмоктується із ШКТ. C max у плазмі відзначається через 90 хв. У плазмі велика частина преднізолону зв'язується з транскортином (кортизол-зв'язуючим глобуліном). Метаболізується переважно у печінці. T1/2 становить близько 200 хв. Виводиться нирками у незміненому вигляді – 20%.Клінічна фармакологіяГКС для перорального застосування.Показання до застосуванняДля прийому внутрішньо та парентерального застосування: ревматизм; ревматоїдний артрит, дерматоміозит, вузликовий періартеріїт, склеродермія, хвороба Бехтерева, бронхіальна астма, астматичний статус, гострі та хронічні алергічні захворювання, анафілактичний шок, хвороба Аддісона, гостра недостатність кори надниркових залоз; гепатит, печінкова кома, гіпоглікемічні стани, ліпоїдний нефроз; агранулоцитоз, різні форми лейкемії, лімфогранулематоз, тромбоцитопенічна пурпура, гемолітична анемія; мала хорея; Пухирчатка, екзема, свербіж, ексфоліативний дерматит, псоріаз, сверблячка, себорейний дерматит, ВКВ, еритродермія, алопеція. Для внутрішньосуглобового введення: хронічний поліартрит, посттравматичний артрит, остеоартрит великих суглобів, ревматичні ураження окремих суглобів, артрози. Для інфільтраційного введення в тканини: епікондиліт, тендовагініт, бурсит, плечолопатковий періартрит, келоїди, ішіалгії, контрактура Дюпюїтрена, ревматичні та подібні до них ураження суглобів та різних тканин. Для застосування в офтальмології: алергічний, хронічний та нетиповий кон'юнктивіт та блефарит; запалення рогівки при непошкодженій слизовій оболонці; гостре та хронічне запалення переднього відрізка судинної оболонки, склери та епісклери; симпатичне запалення очного яблука; після травм та операцій при тривалому подразненні очних яблук. Для застосування в гінекології: лікування вагінітів (у складі комбінованої терапії з антибіотиками та протигрибковими засобами).Протипоказання до застосуванняДля короткочасного застосування за життєвими показаннями – підвищена чутливість до преднізолону. Для внутрішньосуглобового введення та введення безпосередньо в осередок ураження: попередня артропластика, патологічна кровоточивість (ендогенна або викликана застосуванням антикоагулянтів), внутрішньосуглобовий перелом кістки, інфекційний (септичний) запальний процес у суглобі та періартикулярні інфекції (в т.ч. в анамнез) загальне інфекційне захворювання, виражений навколосуглобовий остеопороз, відсутність ознак запалення в суглобі ("сухий" суглоб, наприклад при остеоартрозі без синовіту), виражена кісткова деструкція та деформація суглоба (різке звуження суглобової щілини, анкілоз), нестабільність суглоба як результат суглоб епіфізів кісток. Для зовнішнього застосування: бактеріальні, вірусні, грибкові шкірні захворювання, туберкульоз шкіри, шкірні прояви сифілісу, пухлини шкіри, поствакцинальний період, порушення цілісності шкірних покровів (виразки, рани), дитячий вік (до 2 років, при свербіння в області ануса – до 12 років), розацеа, вульгарні вугри, періоральний дерматит. Для застосування в офтальмології: бактеріальні, вірусні, грибкові захворювання очей, туберкульозна поразка очей, трахома, порушення цілісності очного епітелію.Вагітність та лактаціяПри вагітності (особливо у І триместрі) застосовують лише за життєвими показаннями. При необхідності застосування під час лактації слід ретельно зважити очікувану користь лікування для матері та ризик для дитини. Застосування у дітей У дітей у період зростання кортикостероїдів слід застосовувати лише за абсолютними показаннями та під ретельним контролем лікаря. Протипоказання для зовнішнього застосування: дитячий вік (до 2 років, при свербіння в області ануса – до 12 років).Побічна діяЗ боку ендокринної системи: порушення менструального циклу, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга, пригнічення функції гіпофізарно-надниркової системи, зниження толерантності до вуглеводів, стероїдний діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, уповільнення росту у дітей. З боку травної системи: нудота, блювання, стероїдна виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, панкреатит, езофагіт, кровотечі та перфорація ШКТ, підвищення або зниження апетиту, метеоризм, гикавка. У поодиноких випадках - підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ. З боку обміну речовин: негативний азотистий баланс через катаболізм білків, підвищений виведення кальцію з організму, гіпокальціємію, підвищення маси тіла, підвищене потовиділення. Серцево-судинна система: втрата калію, гіпокаліємічний алкалоз, аритмія, брадикардія (аж до зупинки серця); стероїдна міопатія, серцева недостатність (розвиток або посилення симптомів), зміни на ЕКГ, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози. У пацієнтів із гострим інфарктом міокарда – поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза. З боку кістково-м'язової системи: уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко – патологічні переломи, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки), розрив сухожиль м'язів, м'язова слабкість, стероїд м'язової маси (атрофія). З боку нервової системи: головний біль, підвищення внутрішньочерепного тиску, делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, нервозність або занепокоєння, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, судомні напади. З боку органу зору: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску (з можливим пошкодженням зорового нерва), трофічні зміни рогівки, екзофтальм, схильність до розвитку вторинної інфекції (бактеріальної, грибкової, вірусної). З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: петехії, екхімози, витончення та крихкість шкіри, гіпер- або гіпопігментація, вугри, стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозів. Реакції зумовлені імунодепресивною дією: уповільнення процесів регенерації, зниження стійкості до інфекцій. При парентеральному введенні: у поодиноких випадках анафілактичні та алергічні реакції, гіпер- або гіпопігментація, атрофія шкіри та підшкірної клітковини, загострення після інтрасиновіального застосування, артропатія типу Шарко, стерильні абсцеси, при введенні у вогнища на голові – сліпота.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні із саліцилатами можливе підвищення ймовірності виникнення кровотеч. При одночасному застосуванні з діуретиками можливе збільшення порушень електролітного обміну. При одночасному застосуванні з гіпоглікемічними препаратами зменшується швидкість зниження рівня глюкози у крові. При одночасному застосуванні із серцевими глікозидами посилюється ризик розвитку глікозидної інтоксикації. При одночасному застосуванні з рифампіцином можливе ослаблення терапевтичної дії рифампіцину. При одночасному застосуванні гіпотензивних засобів можливе зниження їхньої ефективності. При одночасному застосуванні похідних кумарину можливе ослаблення антикоагулянтного ефекту. При одночасному застосуванні рифампіцину, фенітоїну, барбітуратів можливе ослаблення дії преднізолону. При одночасному застосуванні гормональних контрацептивів – посилення дії преднізолону. При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти можливе зниження вмісту саліцилатів у крові. При одночасному застосуванні празиквантелу можливе зменшення його концентрації у крові. Появі гірсутизму та вугрів сприяє одночасне застосування інших кортикостероїдів, андрогенів, естрогенів, пероральних контрацептивів та стероїдних анаболіків. Ризик розвитку катаракти підвищується при застосуванні на тлі кортикостероїдів антипсихотичних засобів, карбутаміду та азатіоприну. Одночасне призначення з м-холіноблокаторами (включаючи антигістамінні препарати, трициклічні антидепресанти), нітратами сприяє розвитку підвищення внутрішньоочного тиску.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо для замінної терапії у дорослих початкова доза становить 20-30 мг на добу, підтримуюча доза - 5-10 мг на добу. При необхідності початкова доза може становити 15-100 мг на добу, підтримуюча - 5-15 мг на добу. Добову дозу слід поступово зменшувати. Для дітей початкова доза становить 1-2 мг/кг/сут у 4-6 прийомів, підтримуюча – 300-600 мкг/кг/сут. При внутрішньом'язовому або внутрішньовенному введенні доза, кратність і тривалість застосування визначаються індивідуально. При внутрішньосуглобовому введенні у великі суглоби застосовують дозу 25-50 мг, для суглобів середньої величини – 10-25 мг, для дрібних суглобів – 5-10 мг. Для інфільтраційного введення тканини залежно від тяжкості захворювання і величини області ураження застосовують дози від 5 до 50 мг. Місцево в офтальмології застосовують 3 рази на добу, курс лікування – не більше 14 днів; у дерматології – 1-3 рази на добу. Місцево в гінекології – у складі комбінованих препаратів з антибіотиками та протигрибковими засобами відповідно до рекомендованого режиму дозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовувати при паразитарних та інфекційних захворюваннях вірусної, грибкової або бактеріальної природи (нині або недавно перенесені, включаючи недавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір, амебіаз, стронгіло підозрюваний), системний мікоз; активний та латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях припустимо лише тлі специфічної терапії. З обережністю застосовувати протягом 8 тижнів до та 2 тижнів після вакцинації, при лімфаденіті після щеплення БЦЖ, при імунодефіцитних станах (в т.ч. СНІД або ВІЛ-інфікованість). З обережністю застосовувати при захворюваннях ШКТ: виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіті, гастриті, гострій або латентній пептичній виразці, нещодавно створеному анастомозі кишечника, неспецифічному виразковому коліті з загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліті. З обережністю застосовувати при захворюваннях серцево-судинної системи, у т.ч. після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда (у хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього розрив серцевого м'яза), при декомпенсованій хронічній серцевій недостатності, артеріальній гіпертензії, гіперліпідемії), при ендокринних захворюваннях. у тому числі порушенні толерантності до вуглеводів), тиреотоксикозі, гіпотиреозі, хворобі Іценко-Кушинга, при тяжкій хронічній нирковій та/або печінковій недостатності, нефроуролітіазі, при гіпоальбумінемії та станах, що схиляють до її виникнення, при системному , ожирінні (III-IV ступеня), при поліомієліті (за винятком форми бульбарного енцефаліту),відкрито- та закритокутової глаукоми. При необхідності внутрішньосуглобового введення з обережністю застосовувати у пацієнтів із загальним тяжким станом, неефективності (або короткочасності) дії 2 попередніх введень (з урахуванням індивідуальних властивостей ГКС, що застосовувалися). Під час лікування (особливо тривалого) необхідне спостереження окуліста, контроль артеріального тиску та водно-електролітного балансу, а також картини периферичної крові, глюкози в крові; Для зменшення побічних ефектів можна призначити анаболічні стероїди, антибіотики, а також збільшити надходження калію в організм (дієта, препарати калію). Рекомендується уточнити необхідність запровадження АКТГ після курсу лікування преднізолоном (після проведення шкірної проби!). При хворобі Аддісона слід уникати одночасного застосування з барбітуратами. Після припинення лікування можливе виникнення синдрому відміни, надниркової недостатності, а також загострення захворювання, з приводу якого призначено преднізолон. При інтеркурентних інфекціях, септичних станах та туберкульозі необхідно одночасне проведення антибіотикотерапії. У дітей у період зростання кортикостероїдів слід застосовувати лише за абсолютними показаннями та під ретельним контролем лікаря. Зовнішньо не слід застосовувати більше 14 днів. У разі застосування при звичайних або рожевих вуграх можливе загострення захворювання.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
596,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 100 мл: активна речовина: Преднізолон натрію фосфат – 40,32 мг (у перерахунку на преднізолон) – 30,00 мг; Допоміжні речовини: гідрофосфат натрію (натрію фосфат двозаміщений) – 0,91 мг; динатрію едетату дигідрат (трилон Б) – 0,50 мг; натрію дигідрофосфату дигідрат (натрію фосфат однозаміщений 2-водний) – 0,34 мг; пропіленгліколь – 0,25 мл; вода для ін'єкцій – до 1 мл. Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення, 30 мг/мл. По 1 мл ампули полімерні з поліетилену. По 3, 5, 10, 100 полімерних ампул з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний або зі злегка зеленувато-жовтим відтінком розчин.ФармакокінетикаАбсорбція Всмоктування при введенні в м'язи стегна швидше, ніж при введенні в сідничні м'язи. При внутрішньовенному введенні максимальна концентрація у плазмі досягається через 0,5 години. При внутрішньом'язовому введенні максимальна концентрація досягається через 0,5-1 годину. Розподіл До 90% преднізолону зв'язується з білками плазми: транскортином (кортикостероїдзв'язуючим глобуліном) та альбумінами. Метаболізм Преднізолон метаболізується переважно у печінці, частково у нирках та інших тканинах, в основному шляхом кон'югації з глюкуроновою та сірчаною кислотами. Метаболіти неактивні. Виведення Період напіввиведення преднізолону із плазми становить близько 3 годин. Виводиться через кишечник та нирками шляхом клубочкової фільтрації та на 80-90 % реабсорбується нирковими канальцями. 20% дози виводиться нирками у незмінному вигляді.ФармакодинамікаПреднізолон – синтетичний глюкокортикостероїдний препарат, дегідрований аналог гідрокортизону. Чинить протизапальну, протиалергічну, імунодепресивну дію, підвищує чутливість бета-адренорецепторів до ендогенних катехоламінів. Взаємодіє з цитоплазматичними рецепторами глюкокортикостероїдів (ГКС) (рецептори глюкокортикоїдів є у всіх тканинах, особливо їх багато в печінці) з утворенням комплексу, що індукує утворення білків (у тому числі ферментів, що регулюють у клітинах життєво важливі процеси). Протизапальна дія пов'язана з пригніченням вивільнення еозинофілами та опасистими клітинами медіаторів запалення, індукуванням утворення ліпокортину та зменшення кількості опасистих клітин, що виробляють гіалуронову кислоту, зі зменшенням проникності капілярів, стабілізацією клітинних мембран і мембран органелл. Діє на всі етапи запального процесу: інгібує синтез простагландинів на рівні арахідонової кислоти (ліпокортин пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує вивільнення арахідонової кислоти та інгібує синтез ендоперекисів, лейкотрієнів, що сприяють процесам запалення, алергії та ін.); синтез «прозапальних цитокінів» (інтерлейкін-1, фактор некрозу пухлини альфа та ін.); підвищує стійкість клітинних мембран до дії різних факторів, що ушкоджують. Імунодепресивна дія обумовлена викликаною інволюцією лімфоїдної тканини, пригніченням проліферації лімфоцитів (особливо Т-лімфоцитів), придушенням міграції В-лімфоцитів та взаємодії Т- і В-лімфоцитів, гальмуванням вивільнення цитокінів-інтерлейкіна-інтерлейкіна-інтерлейкіна; та макрофагів та зниженням утворення антитіл. Протиалергічна дія розвивається в результаті зниження синтезу та секреції медіаторів алергії, гальмування вивільнення з сенсибілізованих опасистих клітин та базофілів гістаміну та інших біологічно активних речовин, зменшення кількості циркулюючих базофілів, зменшення кількості T- та B-лімфоцитів, опасистих тканин , зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів алергії, пригнічення антитілоутворення, зміни імунної відповіді організму При обструктивних захворюваннях дихальних шляхів дія обумовлена, головним чином, гальмуванням запальних процесів, попередженням або зменшенням вираженості набряку слизових оболонок бронхів, зниженням еозинофільної інфільтрації підслизового шару епітелію бронхів і відкладенням в слизовій оболонці. Підвищує чутливість бета-адренорецепторів бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів та екзогенних симпатоміметиків, знижує в'язкість слизу за рахунок зменшення її продукції. Пригнічує синтез та секрецію адренокортикотропного гормону (АКТГ) та вдруге – синтез ендогенних кортикостероїдів. Гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує можливість утворення рубцевої тканини. Вплив на білковий обмін: зменшує кількість глобулінів у плазмі крові; підвищує синтез альбумінів у печінці та нирках (з підвищенням коефіцієнта альбумін/глобулін); знижує синтез та посилює катаболізм білка в м'язовій тканині. Вплив на ліпідний обмін: підвищує синтез вищих жирних кислот та тригліцеридів; перерозподіляє жир (мобілізація з підшкірної клітковини кінцівок та накопичення жиру переважно в області плечового пояса, особи, живота); призводить до розвитку гіперхолестеринемії. Вплив на вуглеводний обмін: збільшує абсорбцію вуглеводів із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ); підвищує активність глюкозо-6-фосфатази (підвищення надходження глюкози з печінки до крові); збільшує активність фосфоенолпіруваткарбоксилази та синтез амінотрансфераз (активація глюконеогенезу); сприяє розвитку гіперглікемії. Вплив на водно-електролітний обмін: затримує натрій та воду в організмі; стимулює виведення калію (мінералокортикоїдна активність); знижує абсорбцію кальцію із ШКТ; викликає «вимивання» кальцію з кісток та підвищення його ниркової екскреції; знижує мінералізацію кісткової тканини.Показання до застосуванняПрепарат застосовують для екстреної терапії при станах, що вимагають швидкого підвищення концентрації кортикостероїдів в організмі: шок (опіковий, травматичний, операційний, токсичний, анафілактичний, кардіогенний, гемотрансфузійний) – при неефективності судинозвужувальних засобів, плазмозамінних препаратів та іншої симптоматичної терапії; алергічні реакції (гострі та важкі форми), анафілактоїдні реакції, сироваткова хвороба; бронхіальна астма (важка форма); астматичний статус; набряк головного мозку (тільки після підтвердження симптомів підвищення внутрішньочерепного тиску результатами магнітно-резонансної або комп'ютерної томографії), обумовлений пухлиною головного мозку та/або пов'язаний з хірургічним втручанням або променевою терапією; системні захворювання сполучної тканини: ревматоїдний артрит, системний червоний вовчак; гострий гепатит, печінкова кома; первинна та вторинна наднирникова недостатність (при необхідності у поєднанні з мінералокортикостероїдами, особливо у дітей); гостра недостатність надниркових залоз (у поєднанні з мінералокортикостероїдами при необхідності); тиреотоксичний криз; необхідність зменшення запальних явищ і попередження рубцевих звужень (при отруєнні рідинами, що припікають).Протипоказання до застосуванняДля короткочасного застосування за життєвими показаннями єдиним протипоказанням є гіперчутливість до преднізолону або до компонентів препарату; системний мікоз; епідуральне та інтратекальне введення препарату; набряк головного мозку внаслідок черепно-мозкової травми; одночасне застосування живих або ослаблених вакцин із імуносупресивними дозами препарату; інфекція очей, зумовлена вірусом простого герпесу (через ризик перфорації рогівки); застосування препарату не рекомендується у пацієнтів з гострим або підгострим інфарктом міокарда, оскільки можливі розповсюдження вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього розрив серцевого м'яза; у дітей у період зростання кортикостероїдів повинні застосовуватися тільки за абсолютними показаннями та під особливо ретельним наглядом лікаря; період грудного вигодовування. З обережністю: При захворюваннях ШКТ: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентна пептична виразка, нещодавно створений анастомоз кишечника, виразковий коліт із загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліт. При паразитарних та інфекційних захворюваннях вірусної, грибкової або бактеріальної природи (нині або недавно перенесених, включаючи нещодавній контакт з хворим) – простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір; амебіаз, стронгілоїдоз; активний та латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях допустиме лише на тлі специфічної протимікробної терапії. У пре- та поствакцинальний період (період тривалістю 8 тижнів до та 2 тижні після вакцинації), при лімфаденіті після щеплення БЦЖ. При імунодефіцитних станах (у тому числі СНІД або ВІЛ-інфекції). При захворюваннях серцево-судинної системи: нещодавно перенесений інфаркт міокарда, хронічна серцева недостатність на стадії декомпенсації, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія. При ендокринних захворюваннях: цукровий діабет (у тому числі порушення толерантності до глюкози), гіпертиреоз, гіпотиреоз, ожиріння ІІІ-ІV ступеня). При хронічній нирковій та/або печінковій недостатності тяжкого ступеня, нефроуролітіазі. При гіпоальбумінемії та станах, що спричиняють її виникнення (цироз печінки, нефротичний синдром). При системному остеопорозі, міастенії gravis, гострому психозі, поліомієліті (за винятком форми бульбарного енцефаліту), відкрито – і закритокутовій глаукомі. У пацієнтів із тромбоемболічними ускладненнями нині або мають схильність до розвитку цих ускладнень. При тяжких афективних розладах в анамнезі. При судомному синдромі. При вагітності. У літніх пацієнтів препарат Преднізолон буфус слід застосовувати з обережністю через підвищену небезпеку розвитку остеопорозу та артеріальної гіпертензії. У дітей у період зростання кортикостероїдів повинні застосовуватися тільки за абсолютними показаннями і під особливо ретельним наглядом лікаря.Вагітність та лактаціяПреднізолон проникає крізь плаценту. Під час вагітності (особливо у І триместрі) або у жінок, які планують вагітність, застосування препарату Преднізолон буфус показано лише в тому випадку, якщо очікуваний лікувальний ефект від застосування препарату Преднізолон буфус перевищує ризик негативного впливу на організм матері та плода. ГКС слід призначати при вагітності лише за абсолютними показаннями. При тривалій терапії під час вагітності можливі вади розвитку (ущелина верхнього неба) та гіпотрофія плода. Відомості про вплив кортикостероїдів на перебіг та результат пологів відсутні. Необхідно ретельне спостереження за дітьми, які народилися від матерів, які отримували досить високі дози препарату під час вагітності. Оскільки кортикостероїди проникають у грудне молоко, при необхідності застосування препарату Преднізолон буфус від грудного вигодовування дитини слід відмовитися.Побічна діяЧастота розвитку та вираженість побічних ефектів залежить від тривалості застосування, величини дози, що використовується, та можливості дотримання циркадного ритму призначення препарату Преднізолон буфус. З боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози, «стероїдний» цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга (місяцеподібна особа, ожиріння гіпофізарного типу, гірсутизм, підвищення артеріального тиску, дис стрии), затримка статевого розвитку у дітей. З боку травної системи: нудота, блювання, панкреатит, «стероїдна» виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, ерозивний езофагіт, шлунково-кишкові кровотечі та перфорація стінки ШКТ, підвищення або зниження апетиту, порушення травлення, метеоризм, гикавка. У поодиноких випадках – підвищення активності «печінкових» трансаміназ та лужної фосфатази. З боку серцево-судинної системи: аритмії, брадикардія (аж до зупинки серця); розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення виразності серцевої недостатності, зміни на електрокардіограмі, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози. У хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда – поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза. З боку нервової системи: делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя, підвищення внутрішньочерепного тиску, нервозність або занепокоєння, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, головний біль, судоми. З боку органів чуття: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим пошкодженням зорового нерва, схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових або вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм, раптова втрата зору (при парентеральному введенні в області голови, шиї раковин, шкіри голови можливе відкладення кристалів препарату в судинах ока). З боку обміну речовин: підвищений виведення кальцію, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, негативний баланс азоту (підвищений розпад білків), підвищене потовиділення. Зумовлені мінералокортикоїдною активністю – затримка рідини та натрію (периферичні набряки), гіпернатріємія, гіпокаліємічний синдром (гіпокаліємія, аритмія, міалгія або спазм м'язів, незвичайна слабкість та стомлюваність). З боку опорно-рухового апарату: уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко – патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки), розрив сухожилля м'язів, «стероїдна» міопа м'язової маси (атрофія). З боку шкірних покровів та слизових оболонок: уповільнене загоєння ран, петехії, екхімози, витончення шкіри, гіпер- або гіпопігментація, «стероїдні» вугри, стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозів. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, анафілактичний шок, місцеві алергічні реакції. Місцеві реакції: печіння, оніміння, біль, поколювання на місці введення, інфекції на місці введення, рідко – некроз оточуючих тканин, утворення рубців у місці ін'єкції; атрофія шкіри та підшкірної клітковини при внутрішньом'язовому введенні (особливо небезпечне введення в дельтоподібний м'яз). Інші: розвиток або загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють спільно застосовувані імунодепресанти та вакцинація), лейкоцитурія, синдром відміни.Взаємодія з лікарськими засобамиМожлива фармацевтична несумісність преднізолону з іншими внутрішньовенно препаратами, що вводяться – його рекомендується вводити окремо від інших препаратів (внутрішньовенно болюсно (струменево), або через іншу крапельницю, як другий розчин). При змішуванні розчину преднізолону із гепарином утворюється осад. Одночасне застосування преднізолону з: індукторами мікросомальних ферментів печінки (фенобарбітал, рифампіцин, фенітоїн, теофілін, ефедрин) призводить до зниження його концентрації; діуретиками (особливо «тіазидними» та інгібіторами карбоангідрази) та амфотерицином В може призвести до посилення виведення з організму калію та збільшення ризику розвитку серцевої недостатності; натрійсодержащими препаратами може призвести до розвитку набряків та підвищення артеріального тиску; серцевими глікозидами - погіршується їх переносимість і підвищується ймовірність розвитку шлуночкової екстрасистолії (через викликану гіпокаліємію); непрямими антикоагулянтами – послаблює (рідше посилює) їхню дію (потрібна корекція дози); антикоагулянтами та тромболітиками – підвищується ризик розвитку кровотеч із виразок у ШКТ; етанолом та нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗЗ) – посилюється ризик виникнення ерозивно-виразкових уражень ШКТ та розвитку кровотеч (у комбінації з НПЗЗ при лікуванні артритів можливе зниження дози кортикостероїдів через сумацію терапевтичного ефекту); парацетамолом – зростає ризик розвитку гепатотоксичності (індукція печінкових ферментів та утворення токсичного метаболіту парацетамолу); ацетилсаліциловою кислотою – прискорює її виведення та знижує концентрацію в крові (при відміні преднізолону концентрація саліцилатів у крові збільшується та зростає ризик розвитку побічних явищ); інсуліном та пероральними гіпоглікемічними препаратами, гіпотензивними засобами – зменшується їх ефективність; вітаміном Д – знижується його впливом геть всмоктування кальцію в кишечнику; соматотропним гормоном – знижує його ефективність, і з празиквантелом – його концентрацію у крові; м-холіноблокаторами (включаючи антигістамінні препарати та трициклічні антидепресанти) та нітратами – сприяє підвищенню внутрішньоочного тиску; трициклічними антидепресантами – може посилювати вираженість депресії, викликаної прийомом кортикостероїдів (не показані для терапії даних побічних ефектів); ізоніазидом та мексилетином – збільшує їхній метаболізм (особливо у «повільних» ацетилаторів), що призводить до зниження їх плазмових концентрацій. Інгібітори карбоангідрази та «петлеві» діуретики можуть збільшувати ризик розвитку остеопорозу. Індометацин, витісняючи преднізолон у зв'язку з альбумінами, збільшує ризик розвитку його побічних ефектів. АКТГ посилює дію преднізолону. Ергокальциферол і паратгормон перешкоджають розвитку остеопатії, що викликається преднізолоном. Циклоспорин і кетоконазол, уповільнюючи метаболізм преднізолону, можуть часом збільшувати його токсичність. Одночасне застосування андрогенів та стероїдних анаболічних препаратів із преднізолоном сприяє розвитку периферичних набряків та гірсутизму, появі вугрів. Естрогени та пероральні естрогеновмісні контрацептиви знижують кліренс преднізолону, що може супроводжуватися посиленням виразності його дії. При одночасному застосуванні з живими противірусними вакцинами та на фоні інших видів імунізації збільшується ризик активації вірусів та розвитку інфекцій. Антипсихотичні засоби (нейролептики) та азатіоприн підвищують ризик розвитку катаракти при призначенні преднізолону. При одночасному застосуванні з антитиреоїдними препаратами знижується, а з тиреоїдними гормонами підвищується кліренс преднізолону. Гіпокаліємія, що викликається кортикостероїдами, може збільшувати вираженість і тривалість м'язової блокади на тлі міорелаксантів. Мітотан та інші інгібітори функції кори надниркових залоз можуть зумовлювати необхідність підвищення дози преднізолону. Імунодепресанти підвищують ризик розвитку інфекцій та лімфоми або інших лімфопроліферативних порушень, спричинених вірусом Епштейна-Барр. Одночасне застосування преднізолону із сультопридом підвищує ризик розвитку аритмії. Одночасне застосування преднізолону з гіпотензивними препаратами може спричинити зниження гіпотензивного ефекту через затримку натрію та води. Одночасне застосування преднізолону з фторхінолонами підвищує ризик розвитку тендиніту, в окремих випадках може призводити до розриву сухожилля.Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно (краплинно або струминно), внутрішньом'язово. Внутрішньовенний препарат Преднізолон буфус зазвичай вводять спочатку струминно, потім краплинно. Доза препарату та тривалість лікування встановлюється лікарем індивідуально залежно від показань та тяжкості захворювання. При гострій недостатності надниркових залоз препарат вводять у початковій разовій дозі від 90-120 мг до 180 мг, добова доза становить 300-390 мг. При тяжких алергічних реакціях препарат Преднізолон буфус вводять у добовій дозі від 90-120 мг до 180 мг протягом 3-16 днів. При бронхіальній астмі препарат Преднізолон буфус вводять в залежності від тяжкості захворювання та ефективності комплексного лікування від 60-90 мг до 660 мг на курс лікування від 3 до 16 днів; у тяжких випадках доза може бути збільшена до 1380 мг на курс лікування та більше з поступовим зниженням дози. При астматичному статусі препарат Преднізолон буфус вводять у дозі 510-1200 мг на добу з подальшим зниженням до 300 мг на добу та переходом на підтримуючі дози. При тиреотоксичному кризі рекомендована початкова доза препарату Преднізолон-буфус 90-120 мг; добова доза – 300 мг. За потреби добова доза може бути збільшена до 900 мг. Тривалість застосування залежить від терапевтичного ефекту, зазвичай до 6 днів. При шоці, резистентному до стандартної терапії препарат Преднізолон буфус на початку терапії зазвичай вводять струминно, після чого переходять на краплинне введення. Якщо протягом 10-20 хвилин артеріальний тиск не підвищується, повторюють струменеве введення препарату. Після виведення із шокового стану продовжують краплинне введення до стабілізації артеріального тиску. Початкова разова доза становить 60-150 мг у тяжких випадках – до 390 мг. Повторно препарат вводять через 3-4 години. Добова доза може становити 300-1200 мг із подальшим зниженням дози. При гострій печінково-нирковій недостатності (при гострих отруєннях, у післяопераційному та післяпологовому періодах та інше) препарат Преднізолон буфус вводять по 30-90 мг на добу; за наявності показань добова доза може бути збільшена до 300-1500 мг на добу та вище. При ревматоїдному артриті та системному червоному вовчаку препарат Преднізолон буфус вводять додатково до системного прийому препарату в дозі 60-120 мг на добу не більше 7-10 днів. При гострому гепатиті препарат Преднізолон-буфус вводять по 60-120 мг на добу протягом 7-10 днів. При отруєннях рідинами, що припікають, з опіками травного тракту і верхніх дихальних шляхів препарат Преднізолон буфус призначають у дозі 60-390 мг на добу протягом 3-18 днів. Разова доза для дітей: дітям від 2 до 12 місяців вводять із розрахунку 2-3 мг/кг маси тіла; від 1 до 14 років – 1-2 мг/кг внутрішньовенно струминно або глибоко внутрішньом'язово. Розчин внутрішньовенно слід вводити повільно (близько 3 хвилин). За необхідності можна повторити введення препарату через 20-30 хвилин. При неможливості внутрішньовенного введення препарат Преднізолон буфус вводять внутрішньом'язово в тих же дозах. Після усунення гострого стану призначають внутрішньо преднізолон у таблетках, з подальшим поступовим зменшенням дози. При тривалому прийомі препарату добову дозу слід поступово знижувати. Тривалу терапію не можна припиняти раптово!ПередозуванняСимптоми: можливе посилення описаних вище дозозалежних побічних ефектів. Лікування: симптоматична терапія. Необхідно зменшити дозу препарату Преднізолон-буфус.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ огляду на ризик розвитку аритмії застосування препарату у високих дозах слід проводити в умовах стаціонару, оснащеного необхідним обладнанням (електрокардіографом, дефібрилятором). У разі розвитку тривалої спонтанної ремісії лікування слід припинити. У процесі терапії препаратом Преднізолон буфус пацієнту слід проходити регулярне обстеження (контроль маси тіла, проведення рентгенографії органів грудної клітки та черевної порожнини; якщо можливо, то й ендоскопічне обстеження шлунково-кишкового тракту (за наявності в анамнезі виразкових уражень ШКТ)). Під час лікування препаратом Преднізолон буфус (особливо тривалого) необхідне спостереження окуліста, контроль артеріального тиску, стан водно-електролітного балансу, а також картини периферичної крові та концентрації глюкози в крові. З метою зменшення побічних ефектів на період лікування високими дозами препарату Преднізолон буфус має бути збільшено надходження калію та кальцію в організм (прийом їжі, багатої калієм та кальцієм, або прийом препаратів калію, кальцію та вітаміну Д). Їжа має бути багатою білками, вітамінами, з обмеженим вмістом жирів, вуглеводів та кухонної солі. Дія препарату посилюється у пацієнтів із гіпотиреозом та цирозом печінки. З огляду на запровадження високих доз преднізолону виникає ризик розвитку гострого панкреатиту. Препарат Преднізолону буфус може посилювати існуючі емоційну нестабільність або психотичні порушення. При вказівці на психози в анамнезі преднізолон у високих дозах призначають під суворим контролем лікаря. У стресових ситуаціях під час підтримуючого лікування (наприклад, хірургічні операції, травма чи інфекційні захворювання) слід здійснити корекцію дози препарату у зв'язку з підвищенням потреби у глюкокортикостероїдах. Тимчасове підвищення дози препарату при стресових ситуаціях потрібне як до, так і після стресу. Тривале застосування високих доз препарату Преднізолон буфус потребує поступового зниження дози з метою запобігання гострій недостатності кори надниркових залоз. При різкій відміні препарату Преднізолон буфус виникає ризик розвитку гострої недостатності надниркових залоз аж до летального результату. При раптовій відміні, особливо у разі попереднього застосування високих доз, можливий розвиток синдрому «скасування» (анорексія, нудота, загальмованість, генералізовані м'язово-скелетні болі, загальна слабкість), а також загострення захворювання, з приводу якого було призначено препарат Преднізолон буфус. Під час лікування препаратом не слід проводити вакцинацію через зниження її ефективності (імунної відповіді). Призначаючи препарат Преднізолон буфус при інтеркурентних інфекціях, септичних станах та туберкульозі, необхідно одночасно проводити специфічну протимікробну терапію. У дітей під час тривалого лікування препаратом Преднізолон буфус необхідне ретельне спостереження за динамікою зростання та розвитку. Дітям, які в період лікування перебували в контакті з хворими на кір або вітряною віспою, профілактично призначають специфічні імуноглобуліни. Внаслідок слабкого мінералокортикоїдного ефекту для замісної терапії при наднирковій недостатності препарат Преднізолон буфус використовують у комбінації з мінералокортикостероїдами. У пацієнтів з цукровим діабетом слід контролювати концентрацію глюкози крові та за необхідності коригувати терапію. Показано рентгенологічний контроль за кістково-суглобовою системою (знімки хребта, кисті). Преднізолон у пацієнтів з латентними інфекційними захворюваннями нирок та сечовивідних шляхів може спричинити лейкоцитурію, що може мати діагностичне значення. Застосування преднізолону у пацієнтів із хворобою Іценко-Кушинга слід уникати через можливе посилення клінічних проявів. Преднізолон може підвищувати сприйнятливість до інфекційних захворювань, більш тяжкому перебігу (можливий летальний кінець при вітряній віспі, кору та інших інфекціях у не імунізованих пацієнтів) або маскувати їх симптоми. Прийом препарату може маскувати симптоми подразнення очеревини у пацієнтів з перфорацією стінки шлунка або кишечника. У зв'язку з реєстрацією випадків тромбозу, включаючи венозну тромбоемболію, на фоні терапії кортикостероїдами, необхідно дотримуватися запобіжних заходів у пацієнтів з тромбоемболічними ускладненнями в даний час або мають схильність до розвитку цих ускладнень. Можливе погіршення перебігу міастенії. ГКС можуть негативно впливати на фертильність. На фоні застосування глюкокортикостероїдів можлива зміна рухливості та числа сперматозоїдів. Преднізолон підвищує вміст метаболітів 11- та 17-оксикетокортикостероїдів.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
420,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 мл: преднізолон (у формі натрію фосфату) 30 мг. 1 мл – ампули темного скла (3) – упаковки контурні пластикові (1) – пачки картонні.Фармакотерапевтична групаГКС. Пригнічує функції лейкоцитів та тканинних макрофагів. Обмежує міграцію лейкоцитів у область запалення. Порушує здатність макрофагів до фагоцитозу, а також до утворення інтерлейкіну-1. Сприяє стабілізації лізосомальних мембран, знижуючи цим концентрацію протеолітичних ферментів у сфері запалення. Зменшує проникність капілярів, зумовлену вивільненням гістаміну. Пригнічує активність фібробластів та утворення колагену. Інгібує активність фосфоліпази А2, що призводить до придушення синтезу простагландинів та лейкотрієнів. Пригнічує вивільнення ЦОГ (головним чином ЦОГ-2), що також сприяє зменшенню вироблення простагландинів. Зменшує кількість циркулюючих лімфоцитів (T- та B-клітин), моноцитів, еозинофілів та базофілів внаслідок їх переміщення з судинного русла в лімфоїдну тканину; пригнічує утворення антитіл. Преднізолон пригнічує вивільнення гіпофізом АКТГ та β-ліпотропіну, але не знижує рівень циркулюючого β-ендорфіну. Пригнічує секрецію ТТГ та ФСГ. При безпосередньої аплікації на судини має вазоконстрикторний ефект. Преднізолон має виражену дозозалежну дію на метаболізм вуглеводів, білків і жирів. Стимулює глюконеогенез, сприяє захопленню амінокислот печінкою та нирками та підвищує активність ферментів глюконеогенезу. У печінці преднізолон посилює депонування глікогену, стимулюючи активність глікогенсинтетази та синтез глюкози із продуктів білкового обміну. Підвищення вмісту глюкози у крові активізує виділення інсуліну. Преднізолон пригнічує захоплення глюкози жировими клітинами, що призводить до активації ліполізу. Однак унаслідок збільшення секреції інсуліну відбувається стимуляція ліпогенезу, що сприяє накопиченню жиру. Має катаболічну дію в лімфоїдній та сполучній тканинах, м'язах, жировій тканині, шкірі, кістковій тканині. У меншій мірі ніж гідрокортизон, впливає на процеси водно-електролітного обміну: сприяє виведенню іонів калію та кальцію, затримці в організмі іонів натрію та води. Остеопороз та синдром Іценко-Кушинга є головними факторами, що обмежують тривалу терапію кортикостероїдами. Внаслідок катаболічної дії можливе пригнічення зростання у дітей. У високих дозах преднізолон може підвищувати збудливість тканин мозку та сприяє зниженню порога судомної готовності. Стимулює надмірну продукцію соляної кислоти та пепсину в шлунку, що призводить до розвитку виразки пептики. При системному застосуванні терапевтична активність преднізолону обумовлена протизапальною, протиалергічною, імунодепресивною та антипроліферативною дією. При зовнішньому та місцевому застосуванні терапевтична активність преднізолону обумовлена протизапальною, протиалергічною та антиексудативною (завдяки вазоконстрикторному ефекту) дією. У порівнянні з гідрокортизоном протизапальна активність преднізолону в 4 рази більша, мінералокортикоїдна активність у 0.6 рази менша.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо добре всмоктується із ШКТ. C max у плазмі відзначається через 90 хв. У плазмі велика частина преднізолону зв'язується з транскортином (кортизол-зв'язуючим глобуліном). Метаболізується переважно у печінці. T1/2 становить близько 200 хв. Виводиться нирками у незміненому вигляді – 20%.Клінічна фармакологіяГКС для ін'єкцій.Показання до застосуванняДля прийому внутрішньо та парентерального застосування: ревматизм; ревматоїдний артрит, дерматоміозит, вузликовий періартеріїт, склеродермія, хвороба Бехтерева, бронхіальна астма, астматичний статус, гострі та хронічні алергічні захворювання, анафілактичний шок, хвороба Аддісона, гостра недостатність кори надниркових залоз; гепатит, печінкова кома, гіпоглікемічні стани, ліпоїдний нефроз; агранулоцитоз, різні форми лейкемії, лімфогранулематоз, тромбоцитопенічна пурпура, гемолітична анемія; мала хорея; Пухирчатка, екзема, свербіж, ексфоліативний дерматит, псоріаз, сверблячка, себорейний дерматит, ВКВ, еритродермія, алопеція. Для внутрішньосуглобового введення: хронічний поліартрит, посттравматичний артрит, остеоартрит великих суглобів, ревматичні ураження окремих суглобів, артрози. Для інфільтраційного введення в тканини: епікондиліт, тендовагініт, бурсит, плечолопатковий періартрит, келоїди, ішіалгії, контрактура Дюпюїтрена, ревматичні та подібні до них ураження суглобів та різних тканин. Для застосування в офтальмології: алергічний, хронічний та нетиповий кон'юнктивіт та блефарит; запалення рогівки при непошкодженій слизовій оболонці; гостре та хронічне запалення переднього відрізка судинної оболонки, склери та епісклери; симпатичне запалення очного яблука; після травм та операцій при тривалому подразненні очних яблук. Для застосування в гінекології: лікування вагінітів (у складі комбінованої терапії з антибіотиками та протигрибковими засобами).Протипоказання до застосуванняДля короткочасного застосування за життєвими показаннями – підвищена чутливість до преднізолону. Для внутрішньосуглобового введення та введення безпосередньо в осередок ураження: попередня артропластика, патологічна кровоточивість (ендогенна або викликана застосуванням антикоагулянтів), внутрішньосуглобовий перелом кістки, інфекційний (септичний) запальний процес у суглобі та періартикулярні інфекції (в т.ч. в анамнез) загальне інфекційне захворювання, виражений навколосуглобовий остеопороз, відсутність ознак запалення в суглобі ("сухий" суглоб, наприклад при остеоартрозі без синовіту), виражена кісткова деструкція та деформація суглоба (різке звуження суглобової щілини, анкілоз), нестабільність суглоба як результат суглоб епіфізів кісток. Для зовнішнього застосування: ;бактеріальні, вірусні, грибкові шкірні захворювання, туберкульоз шкіри, шкірні прояви сифілісу, пухлини шкіри, поствакцинальний період, порушення цілісності шкірних покровів (виразки, рани), дитячий вік (до 2 років, при свербіння в області ануса - до 12 років), розацеа, вульгарні вугри, періоральний дерматит. Для застосування в офтальмології: ; бактеріальні, вірусні, грибкові захворювання очей, туберкульозне ураження очей, трахома, порушення цілісності очного епітелію.Вагітність та лактаціяПри вагітності (особливо у І триместрі) застосовують лише за життєвими показаннями. При необхідності застосування під час лактації слід ретельно зважити очікувану користь лікування для матері та ризик для дитини. Застосування у дітей У дітей у період зростання кортикостероїдів слід застосовувати лише за абсолютними показаннями та під ретельним контролем лікаря. Протипоказання для зовнішнього застосування: дитячий вік (до 2 років, при свербіння в області ануса – до 12 років).Побічна діяЗ боку ендокринної системи: порушення менструального циклу, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга, пригнічення функції гіпофізарно-надниркової системи, зниження толерантності до вуглеводів, стероїдний діабет або маніфестація латентного цукрового діабету. З боку травної системи: нудота, блювання, стероїдна виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, панкреатит, езофагіт, кровотечі та перфорація ШКТ, підвищення або зниження апетиту, метеоризм, гикавка. У поодиноких випадках - підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ. З боку обміну речовин: негативний азотистий баланс через катаболізм білків, підвищене виведення кальцію з організму, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, підвищене потовиділення. З боку серцево-судинної системи: втрата калію, гіпокаліємічний алкалоз, аритмія, брадикардія (аж до зупинки серця); стероїдна міопатія, серцева недостатність (розвиток або посилення симптомів), зміни на ЕКГ, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози. У пацієнтів із гострим інфарктом міокарда – поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза. З боку кістково-м'язової системи: ; уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко – патологічні переломи, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки), розрив сухожилля м'язів, м'язова слабкість, зменшення м'язової маси (атрофія). З боку нервової системи: головний біль, підвищення внутрішньочерепного тиску, делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, нервозність або занепокоєння, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, судомні напади. З боку органу зору: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску (з можливим пошкодженням зорового нерва), трофічні зміни рогівки, екзофтальм, схильність до розвитку вторинної інфекції (бактеріальної, грибкової, вірусної). З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: ;петехії, екхімози, витончення та крихкість шкіри, гіпер- або гіпопігментація, вугри, стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозів. Реакції, зумовлені імунодепресивною дією: ; уповільнення процесів регенерації, зниження стійкості до інфекцій. При парентеральному введенні: у поодиноких випадках анафілактичні та алергічні реакції, гіпер- або гіпопігментація, атрофія шкіри та підшкірної клітковини, загострення після інтрасиновіального застосування, артропатія типу Шарко, стерильні абсцеси, при введенні в осередки на голові – сліп.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні із саліцилатами можливе підвищення ймовірності виникнення кровотеч. При одночасному застосуванні з діуретиками можливе збільшення порушень електролітного обміну. При одночасному застосуванні з гіпоглікемічними препаратами зменшується швидкість зниження рівня глюкози у крові. При одночасному застосуванні із серцевими глікозидами посилюється ризик розвитку глікозидної інтоксикації. При одночасному застосуванні з рифампіцином можливе ослаблення терапевтичної дії рифампіцину. При одночасному застосуванні гіпотензивних засобів можливе зниження їхньої ефективності. При одночасному застосуванні похідних кумарину можливе ослаблення антикоагулянтного ефекту. При одночасному застосуванні рифампіцину, фенітоїну, барбітуратів можливе ослаблення дії преднізолону. При одночасному застосуванні гормональних контрацептивів – посилення дії преднізолону. При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти можливе зниження вмісту саліцилатів у крові. При одночасному застосуванні празиквантелу можливе зменшення його концентрації у крові. Появі гірсутизму та вугрів сприяє одночасне застосування інших кортикостероїдів, андрогенів, естрогенів, пероральних контрацептивів та стероїдних анаболіків. Ризик розвитку катаракти підвищується при застосуванні на тлі кортикостероїдів антипсихотичних засобів, карбутаміду та азатіоприну. Одночасне призначення з м-холіноблокаторами (включаючи антигістамінні препарати, трициклічні антидепресанти), нітратами сприяє розвитку підвищення внутрішньоочного тиску.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо для замінної терапії у дорослих початкова доза становить 20-30 мг на добу, підтримуюча доза - 5-10 мг на добу. При необхідності початкова доза може становити 15-100 мг на добу, підтримуюча - 5-15 мг на добу. Добову дозу слід поступово зменшувати. Для дітей початкова доза становить 1-2 мг/кг/сут у 4-6 прийомів, підтримуюча – 300-600 мкг/кг/сут. При внутрішньом'язовому або внутрішньовенному введенні доза, кратність і тривалість застосування визначаються індивідуально. При внутрішньосуглобовому введенні у великі суглоби застосовують дозу 25-50 мг, для суглобів середньої величини – 10-25 мг, для дрібних суглобів – 5-10 мг. Для інфільтраційного введення тканини залежно від тяжкості захворювання і величини області ураження застосовують дози від 5 до 50 мг. Місцево в офтальмології застосовують 3 рази на добу, курс лікування – не більше 14 днів; у дерматології – 1-3 рази на добу. Місцево в гінекології – у складі комбінованих препаратів з антибіотиками та протигрибковими засобами відповідно до рекомендованого режиму дозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовувати при паразитарних та інфекційних захворюваннях вірусної, грибкової або бактеріальної природи (нині або недавно перенесені, включаючи недавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір, амебіаз, стронгіло підозрюваний), системний мікоз; активний та латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях припустимо лише тлі специфічної терапії. З обережністю застосовувати протягом 8 тижнів до та 2 тижнів після вакцинації, при лімфаденіті після щеплення БЦЖ, при імунодефіцитних станах (в т.ч. СНІД або ВІЛ-інфікованість). З обережністю застосовувати при захворюваннях ШКТ: виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіті, гастриті, гострій або латентній пептичній виразці, нещодавно створеному анастомозі кишечника, неспецифічному виразковому коліті з загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліті. З обережністю застосовувати при захворюваннях серцево-судинної системи, у т.ч. після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда (у хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього розрив серцевого м'яза), при декомпенсованій хронічній серцевій недостатності, артеріальній гіпертензії, гіперліпідемії), при ендокринних захворюваннях. у тому числі порушенні толерантності до вуглеводів), тиреотоксикозі, гіпотиреозі, хворобі Іценко-Кушинга, при тяжкій хронічній нирковій та/або печінковій недостатності, нефроуролітіазі, при гіпоальбумінемії та станах, що схиляють до її виникнення, при системному , ожирінні (III-IV ступеня), при поліомієліті (за винятком форми бульбарного енцефаліту),відкрито- та закритокутової глаукоми. При необхідності внутрішньосуглобового введення з обережністю застосовувати у пацієнтів із загальним тяжким станом, неефективності (або короткочасності) дії 2 попередніх введень (з урахуванням індивідуальних властивостей ГКС, що застосовувалися). Під час лікування (особливо тривалого) необхідне спостереження окуліста, контроль артеріального тиску та водно-електролітного балансу, а також картини периферичної крові, глюкози в крові; Для зменшення побічних ефектів можна призначити анаболічні стероїди, антибіотики, а також збільшити надходження калію в організм (дієта, препарати калію). Рекомендується уточнити необхідність запровадження АКТГ після курсу лікування преднізолоном (після проведення шкірної проби!). При хворобі Аддісона слід уникати одночасного застосування з барбітуратами. Після припинення лікування можливе виникнення синдрому відміни, надниркової недостатності, а також загострення захворювання, з приводу якого призначено преднізолон. При інтеркурентних інфекціях, септичних станах та туберкульозі необхідно одночасне проведення антибіотикотерапії. У дітей у період зростання кортикостероїдів слід застосовувати лише за абсолютними показаннями та під ретельним контролем лікаря. Зовнішньо не слід застосовувати більше 14 днів. У разі застосування при звичайних або рожевих вуграх можливе загострення захворювання.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Фасування: N30 Форма випуску: капс. Упаковка: блістер Виробник: Артлайф Завод-виробник: Артлайф ТОВ(Росія). .
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активні компоненти: Бетакаротин (як суміш натуральних каротиноїдів) – 4,2 мг; Вітамін D3 (як Колекальциферол 100 ME) – 2,5 мкг; Вітамін Е (як D-альфа-тоферолу сукцинат 21 мг) – 20 мг; Вітамін В1 (як Тіаміну мононітрат 3,6 мг) - 3 мг; Вітамін В2 (як Рибофлавін) – 2 мг; Вітамін В6 (як Піридоксину гідрохлорид) – 10 мг; Вітамін В12 (як Ціанокобаламін) – 6 мкг; Вітамін К1 (як Фітоменадіон) – 200 мкг; Фолієва кислота - 400 мкг; Ніацин (Нікотінамід/Вітамін В3) – 20 мг; Вітамін С (як Аскорбінова кислота 73 мг) – 70 мг; Залізо (як Заліза фумарат 63,3 мг) – 20 мг; Цинк (як Цинку сульфат Н20 41 мг) – 15 мг; Магній (як Магнію оксид 248 мг) – 150 мг; Йод (як Калію йодид 183 мкг) – 140 мкг; Мідь (як міді сульфат Н20 2,8 мг) - 1 мг; Склад оболонки капсул: желатин (81,0166 мг), вода очищена (13,72 мг), титану діоксид (0,49 мг), червоний оксид заліза (1,7346 мг), чорний оксид заліза (1,0388 мг). 2 блістери по 15 капсул у картонній коробці з вкладеною інструкцією.Опис лікарської формиКоричневі тверді желатинові капсули розміру "0", з логотипами білого кольору "Vitabiotics" зі знаком "Ω" на кришці капсули та "Pregnacare"® на корпусі капсули. Вміст капсул – суміш дрібно-гранульованого порошку жовто-коричневого кольору та гранул різного розміру від білого до світло-коричневого кольору, зі специфічним запахом. Допускається гранул інших відтінків.Фармакотерапевтична групаПолівітамінний засіб+мінерали.ФармакодинамікаФармакологічна дія препарату визначається властивостями компонентів, що входять до його складу. Засіб, що впливає на метаболічні процеси.Показання до застосуванняПопередження та корекція станів вітамінно-мінеральної недостатності у жінок, які планують вагітність, у період вагітності та грудного вигодовування.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату.Побічна діяМожливі алергічні реакції до компонентів препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендується приймати одночасно інші полівітамінні комплекси, щоб уникнути передозування.Спосіб застосування та дозиПо одній капсулі на день під час або відразу після їди, запиваючи водою. Чи не розжовувати.ПередозуванняВипадки передозування не відомі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе перевищувати рекомендоване дозування. Можливе фарбування сечі в інтенсивний жовтий колір, що є абсолютно нешкідливим і обумовлено наявністю рибофлавіну у складі препарату. Можливе фарбування випорожнення в темний колір, що обумовлено наявністю у складі препарату заліза. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Застосування препарату не впливає на здатність до керування транспортним засобом та виконання робіт, що потребують підвищеної швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
1 609,00 грн
1 464,00 грн
Дозування: 5 г Фасування: N30 Форма выпуска: порошок Упаковка: саше Производитель: Аквион Завод-производитель: Внешторг Фарма ООО(Россия). . .
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діючих речовин периндоприлу аргініну 10 мг, відповідає 6,79 мг периндоприлу та амлодипіну безілату 13,87 мг, відповідає 10 мг амлодипіну; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний. По 30 таблеток у флакон з поліпропілену, з дозатором і пробкою, що містить вологопоглинаючий гель (силікагель). По 1 флакону з інструкцією з медичного застосування в картонну пачку з контролем першого розтину. По 29 або 30 таблеток у флакон з поліпропілену, з дозатором і пробкою, що містить гель (силікагель). По 1 флакону з інструкцією з медичного застосування в картонну пачку з контролем першого розтину.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки білого кольору, з гравіюванням "10/10" на одній стороні та логотипу компанії на іншій.Фармакотерапевтична групаГіпотензивний комбінований засіб (інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) + блокатор "повільних" кальцієвих каналів (БМКК)).ФармакокінетикаВеличина абсорбції периндоприлу та амлодипіну при застосуванні препарату Престанс істотно не відрізняється від такої при застосуванні монопрепаратів. Периндоприл При прийомі периндоприл швидко всмоктується, Cmax у плазмі досягається протягом 1 год. T1/2 з плазми крові становить 1 год. Периндоприл не має фармакологічної активності. Приблизно 27% від загальної кількості прийнятого внутрішньо периндоприлу потрапляє в кровотік у вигляді активного метаболіту периндоприлату. Крім периндоприлату утворюються ще 5 метаболітів, які не мають фармакологічної активності. Cmax периндоприлату в плазмі досягається через 3-4 години після прийому периндоприлу внутрішньо. Прийом їжі уповільнює перетворення периндоприлу на периндоприлат, таким чином впливаючи на біодоступність. Тому препарат слід приймати 1 раз на добу, вранці, перед їдою. Існує лінійна залежність концентрації периндоприлу у плазмі крові від його дози. Vd вільного периндоприлату становить приблизно 0,2 л/кг. Зв'язок периндоприлату з білками плазми крові, головним чином з АПФ, становить близько 20% і має дозозалежний характер. Периндоприлат виводиться із організму нирками. Кінцевий T1/2 вільної фракції становить близько 17 год, тому рівноважний стан досягається протягом 4 діб. Виведення периндоприлату сповільнене у літньому віці, а також у пацієнтів із серцевою та нирковою недостатністю. Тому у цих груп пацієнтів необхідно регулярно контролювати концентрацію креатиніну та калію у плазмі крові. Діалізний кліренс периндоприлату становить 70 мл/хв. Фармакокінетика периндоприлу порушена у пацієнтів із цирозом печінки: його печінковий кліренс зменшується у 2 рази. Тим не менш, кількість периндоприлату, що утворюється, не зменшується, що не вимагає корекції дози. Амлодипін Після прийому внутрішньо амлодипін повільно абсорбується із ШКТ. Прийом їжі не впливає на біодоступність амлодипіну. Cmax амлодипіну в плазмі досягається через 6-12 годин після прийому препарату внутрішньо. Абсолютна біодоступність становить близько 64-80%, Vd – приблизно 21 л/кг. У дослідженнях in vitro було показано, що близько 97,5% циркулюючого амлодипіну пов'язані з білками плазми. Кінцевий T1/2 амлодипіну з плазми становить 35-50 год, що дозволяє приймати препарат 1 раз на добу. Амлодипін метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів, при цьому 10% прийнятої дози амлодипіну виводиться у незміненому вигляді та 60% нирками – у вигляді метаболітів. Амлодипін не виводиться з організму за допомогою діалізу. Час від прийому препарату до досягнення Cmax амлодипіну не відрізняється у пацієнтів похилого та молодшого віку. У пацієнтів похилого віку відзначається уповільнення кліренсу амлодипіну, що призводить до збільшення AUC. Збільшення AUC та T1/2 у пацієнтів з ХСН відповідає передбачуваній величині для цієї вікової групи. У пацієнтів з порушенням функції нирок зміни концентрації амлодипіну в плазмі не корелюють зі ступенем ниркової недостатності. Можливе незначне збільшення T1/2. Дані щодо застосування амлодипіну пацієнтами з печінковою недостатністю обмежені. У пацієнтів з печінковою недостатністю спостерігається зниження кліренсу амлодипіну, що призводить до збільшення T1/2 та AUC приблизно на 40-60%.ФармакодинамікаПериндоприл Периндоприл - інгібітор ферменту, що перетворює ангіотензин I на ангіотензин II (інгібітор АПФ). АПФ, або кініназа II, є екзопептидазою, яка здійснює як перетворення ангіотензину I на судинозвужувальну речовину ангіотензин II, так і руйнування брадикініну, що має судинорозширювальну дію, до неактивного гептапептиду. Оскільки АПФ інактивує брадикінін, пригнічення АПФ супроводжується підвищенням активності як циркулюючої, так і тканинної калікреїн-кінінової системи, при цьому також активується система ПГ. Периндоприл має терапевтичну дію завдяки активному метаболіту, периндоприлату. Інші метаболіти не мають інгібуючої дії на АПФ in vitro. Артеріальна гіпертензія. Периндоприл є препаратом на лікування артеріальної гіпертензії будь-якого ступеня тяжкості. На тлі його застосування відзначається зниження як сАД, так і дАД у положенні лежачи та стоячи. Периндоприл зменшує ОПСС, що призводить до зниження підвищеного артеріального тиску та поліпшення периферичного кровотоку без зміни ЧСС. Як правило, прийом периндоприлу збільшує нирковий кровообіг, швидкість клубочкової фільтрації при цьому не змінюється. Антигіпертензивна дія препарату досягає максимуму через 4-6 годин після одноразового прийому внутрішньо та зберігається протягом 24 годин. Антигіпертензивна дія через 24 години після одноразового прийому внутрішньо становить близько 87-100% від максимального антигіпертензивного ефекту. Зниження АТ досягається досить швидко. Терапевтичний ефект настає через 1 міс від початку терапії і не супроводжується тахікардією. Припинення лікування не викликає синдрому відміни. Периндоприл має судинорозширювальну дію, сприяє відновленню еластичності великих артерій та структури судинної стінки дрібних артерій, а також зменшує гіпертрофію лівого шлуночка. Стабільна ІХС. Ефективність застосування периндоприлу у пацієнтів зі стабільною ІХС без клінічних симптомів ХСН (12218 пацієнтів віком від 18 років) вивчалась у ході 4-річного дослідження (EUROPA). 90% учасників дослідження раніше перенесли гострий інфаркт міокарда чи процедуру реваскуляризації. Терапія периндоприлу третбутиламіном у дозі 8 мг/добу (еквівалентно 10 мг периндоприлу аргініну) призводила до істотного зниження абсолютного ризику ускладнень на 1,9% у пацієнтів, які раніше перенесли інфаркт міокарда або процедуру реваскуляризації, зниження абсолютного ризику склало 2 групою плацебо. Амлодипін Амлодипін - БМКК, похідне дигідропіридину. Амлодипін пригнічує трансмембранний перехід іонів кальцію в кардіоміоцити та гладком'язові клітини судинної стінки. Антигіпертензивна дія амлодипіну обумовлена прямим впливом на гладком'язові клітини судинної стінки. Встановлено, що амлодипін: викликає розширення периферичних артеріол, зменшуючи ОПСС (постнавантаження), оскільки ЧСС при цьому не змінюється, а потреба міокарда в кисні знижується; викликає розширення коронарних артерій та артеріол як у ішемізованій, так і в інтактній зонах. У пацієнтів зі стенокардією Принцметала поліпшується коронарний кровотік. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією прийом амлодипіну 1 раз на добу забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску в положенні стоячи і лежачи протягом 24 годин. Антигіпертензивна дія розвивається повільно, у зв'язку з чим розвиток гострої гіпотензії нехарактерний. У пацієнтів зі стенокардією прийом амлодипіну 1 раз на добу підвищує толерантність до фізичного навантаження, затримує настання нападу стенокардії та ішемічної депресії сегмента ST, а також знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину (короткодіючі форми). Амлодипін не впливає на показники ліпідного профілю та не викликає зміни гіполіпідемічних показників плазми. Препарат може застосовуватися у пацієнтів із супутньою бронхіальною астмою, цукровим діабетом та подагрою. ІХС Результати оцінки ефективності свідчать про те, що прийом амлодипіну характеризується меншою кількістю випадків госпіталізації щодо стенокардії та проведення процедур реваскуляризації у пацієнтів з ІХС. Серцева недостатність Результати гемодинамічних досліджень, а також результати клінічних досліджень за участю пацієнтів із ХСН II–IV функціонального класу за класифікацією NYHA продемонстрували, що амлодипін не призводить до клінічного погіршення, ґрунтуючись на переносимості фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка та клінічної симптоматології. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю ІІІ–ІV функціонального класу за класифікацією NYHA, на фоні прийому дигоксину, діуретиків та інгібіторів АПФ, було показано, що прийом амлодипіну не призводить до підвищення ризику смертності або смертності та захворюваності, пов'язаної з серцевою недостатністю. Результати довгострокових досліджень у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю III та IV функціонального класу за класифікацією NYHA без клінічних симптомів ІХС або об'єктивних даних, що свідчать про наявність ІХС, на фоні прийому стабільних доз інгібіторів АПФ, серцевих глікозидів та діуретиків показало, що прийом амлодипіну не чинить на показник смертності від серцево-судинних захворювань У цієї популяції пацієнтів застосування амлодипіну супроводжувалося збільшенням кількості повідомлень про розвиток набряку легенів. Дослідження ефективності профілактичного лікування інфаркту міокарда Ефективність та безпека застосування амлодипіну в дозі 2,5–10 мг/добу, інгібітору АПФ лізиноприлу у дозі 10–40 мг/добу та тіазидного діуретика хлорталідону у дозі 12,5–25 мг/добу як препарат першої лінії вивчалась у 5- літньому дослідженні ALLHAT (за участю 33357 пацієнтів віком 55 років і старше) у пацієнтів з м'яким або помірним ступенем артеріальної гіпертензії та принаймні одним з додаткових факторів ризику коронарних ускладнень, таких як інфаркт міокарда або інсульт, перенесений більш ніж за 6 місяців включення в дослідження або інше підтверджене серцево-судинне захворювання атеросклеротичного генезу; цукровий діабет; концентрація холестерину ЛПВЩ менше 35 мг/дл; гіпертрофія лівого шлуночка за даними ЕКГ чи ехокардіографії; куріння. Основний критерій оцінки ефективності - комбінований показник частоти летальних наслідків від ІХС та частоти нефатального інфаркту міокарда. Істотних відмінностей між групами амлодипіну та хлорталідону за основним критерієм оцінки виявлено не було. Частота розвитку серцевої недостатності у групі амлодипіну була значно вищою, ніж у групі хлорталидона — 10,2 і 7,7% відповідно, загальна частота летальних наслідків групи амлодипіну і хлорталидона істотно не відрізнялася. Периндоприл, амлодипін Ефективність при тривалому застосуванні амлодипіну в комбінації з периндоприлом та атенололу у комбінації з бендрофлуметіазидом у пацієнтів віком від 40 до 79 років з артеріальною гіпертензією та щонайменше 3 з додаткових факторів ризику: гіпертрофія лівого шлуночка за даними ЕКГ цукровий діабет типу 2; атеросклероз периферичних артерій; раніше перенесений інсульт або транзиторна ішемічна атака; чоловіча стать; вік 55 років та старше; мікроальбумінурія або протеїнурія; куріння; співвідношення загальний холестерин/холестерин ЛПВЩ ≥6; Ранній розвиток ІХС у найближчих родичів вивчалася в дослідженні ASCOT-BPLA. Основний критерій оцінки ефективності – комбінований показник частоти нефатального інфаркту міокарда (в т.ч. безболевого) та летальних наслідків ІХС. Частота ускладнень, передбачених основним критерієм оцінки, у групі амлодипіну/периндоприлу була на 10% нижчою, ніж у групі атенололу/бендрофлуметіазиду, однак ця відмінність не була статистично достовірною. У групі амлодипіну/периндоприлу відзначалося достовірне зниження частоти ускладнень, передбачених додатковими критеріями ефективності (крім фатальної та нефатальної серцевої недостатності).Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія та/або ІХС: стабільна стенокардія напруги у пацієнтів, яким потрібна терапія периндоприлом та амлодипіном.Протипоказання до застосуванняПериндоприл підвищена чутливість до периндоприлу або інших інгібіторів АПФ; ангіоневротичний набряк (набряк Квінке) в анамнезі (в т.ч. на фоні прийому інших інгібіторів АПФ); спадковий/ідіопатичний ангіоневротичний набряк; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Амлодипін підвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину; тяжка артеріальна гіпотензія (сАД менше 90 мм рт. ст.); шок, включаючи кардіогенний; обструкція вихідного тракту лівого шлуночка (наприклад, клінічно значущий стеноз аорти); гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Престанс підвищена чутливість до допоміжних речовин, що входять до складу препарату; ниркова недостатність (Cl креатиніну вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); спадкова непереносимість лактози, лактазна недостатність та глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: стеноз ниркової артерії (в т.ч. двосторонній), єдина функціонуюча нирка, печінкова недостатність, ниркова недостатність, системні захворювання сполучної тканини (в т.ч. системний червоний вовчак, склеродермія), терапія імунодепресантами, аллопуринами розвитку нейтропенії, агранулоцитозу), знижений ОЦК (прийом діуретиків, безсольова дієта, блювота, діарея), атеросклероз, цереброваскулярні захворювання, реноваскулярна гіпертензія, цукровий діабет, хронічна серцева недостатність, одночасне застосування дантролену, солі та препаратів літію, гіперкаліємія, хірургічне втручання/загальна анестезія, літній вік, проведення гемодіалізу з використанням високопроточних мембран (наприклад,AN69®), десенсибілізуюча терапія, аферез ЛПНГ, аортальний стеноз/мітральний стеноз/гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, застосування у пацієнтів негроїдної раси, хронічної серцевої недостатності неішемічної етіології III–IV функціонального класу за класифікацією NYHA.Вагітність та лактаціяВагітність Препарат протипоказаний для застосування при вагітності. При плануванні вагітності слід відмінити препарат та призначити інші гіпотензивні засоби, дозволені для застосування під час вагітності. При настанні вагітності слід негайно припинити прийом Престансу і при необхідності призначити іншу гіпотензивну терапію. Відомо, що вплив інгібіторів АПФ на плід у ІІ та ІІІ триместрах вагітності може призводити до порушення його розвитку (зниження функції нирок, олігогідрамніон, уповільнення осифікації кісток черепа) та розвитку ускладнень у новонародженого (ниркова недостатність, артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія). Якщо пацієнтка отримувала інгібітори АПФ під час ІІ або ІІІ триместрів вагітності, рекомендується провести УЗД новонародженого для оцінки стану черепа та функції нирок. Новонароджені, матері яких отримували інгібітори АПФ під час вагітності, повинні перебувати під ретельним медичним контролем через ризик розвитку артеріальної гіпотензії, олігурії та гіперкаліємії. Амлодипін В експериментальних дослідженнях фетотоксична та ембріотоксична дія препарату не встановлена, але застосування при вагітності можливе лише в тому випадку, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. У деяких пацієнтів, які отримували лікування БМКК, відмічено оборотне зниження рухливості сперматозоїдів. Клінічних даних щодо потенційного ефекту амлодипіну на репродуктивну функцію недостатньо. Період годування груддю Амлодипін Відсутні дані, що свідчать про екскрецію амлодипіну з грудним молоком. Однак відомо, що інші БМКК – похідні дигідропіридину – екскретуються з грудним молоком. У зв'язку з чим при необхідності призначення препарату амлодипін у період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Периндоприл Внаслідок відсутності інформації, що стосується застосування периндоприлу у період годування груддю, прийом периндоприлу не рекомендований, краще дотримуватися у період годування груддю альтернативного лікування з більш вивченим профілем безпеки. Престанс Не рекомендується приймати Престанс у період лактації через відсутність відповідного клінічного досвіду застосування периндоприлу та амлодипіну як у монотерапії, так і у складі комбінованої терапії. При необхідності прийому препарату в період лактації слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяЧастота побічних реакцій, зазначених під час монотерапії периндоприлом та амлодипіном, наведена у вигляді наступної градації: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, З боку кровотворної та лімфатичної системи: дуже рідко – лейкопенія/нейтропенія, агранулоцитоз, панцитопенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія у пацієнтів з вродженим дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, зниження гемоглобіну та гематокриту. З боку імунної системи: нечасто – алергічні реакції. Метаболічні порушення: дуже рідко – гіперглікемія; неуточненої частоти – гіпоглікемія. З боку центральної нервової системи: часто - сонливість (особливо на початку лікування), запаморочення (особливо на початку лікування), головний біль, парестезія, вертиго; нечасто - безсоння, лабільність настрою (включаючи тривожність), порушення сну, тремор, гіпестезії, депресія, непритомність; рідко - сплутаність свідомості; дуже рідко – периферична нейропатія, гіпертонус. Порушення зору (включаючи диплопію). З боку органу слуху: часто шум у вухах. З боку ССС: часто – відчуття серцебиття, припливи крові до шкіри обличчя, виражене зниження артеріального тиску; дуже рідко — стенокардія, інфаркт міокарда, можливо внаслідок надмірного зниження АТ у пацієнтів із групи високого ризику, аритмії (в т.ч. брадикардія, шлуночкова тахікардія та миготлива аритмія), інсульт, можливо внаслідок надмірного зниження АТ у пацієнтів із групи високого ризику, васкуліт. З боку дихальної системи: часто – задишка, кашель; нечасто – риніт, бронхоспазм; дуже рідко – еозинофільна пневмонія. З боку травної системи: часто біль у животі, нудота, блювання, диспепсія, діарея, запор; нечасто – зміна ритму дефекації, сухість слизової оболонки порожнини рота; дуже рідко – панкреатит, гіперплазія ясен, гастрит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – гепатит, жовтяниця, підвищення активності печінкових ферментів (найчастіше – у поєднанні з холестазом), цитолітичний або холестатичний гепатит. З боку шкірних покровів та підшкірно-жирової клітковини: часто — свербіж шкіри, висип; нечасто — ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, слизових оболонок, язика, голосових складок та/або гортані, алопеція, геморагічний висип, зміна кольору шкіри, підвищена пітливість, кропив'янка; дуже рідко – набряк Квінке, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона; ексфоліативний дерматит, фоточутливість. З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: часто – спазми м'язів, набряки гомілок; нечасто – артралгія, міалгія, біль у спині. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – порушення сечовипускання, ніктурія, прискорене сечовипускання, порушення функції нирок; дуже рідко – гостра ниркова недостатність. З боку репродуктивної системи та грудних залоз: нечасто – імпотенція, гінекомастія. Загальні розлади та симптоми: часто – набряки, астенія, підвищена стомлюваність; нечасто - біль у грудній клітці, нездужання, біль. Лабораторні показники: нечасто збільшення маси тіла, зниження маси тіла; рідко – підвищення концентрації білірубіну; неуточненої частоти – підвищення концентрації сечовини та креатиніну у сироватці крові, гіперкаліємія. Додаткові дані щодо амлодипіну: зареєстровані окремі випадки екстрапірамідного синдрому.Взаємодія з лікарськими засобамиПериндоприл 1. Нерекомендовані поєднання ЛЗ Калійзберігаючі діуретики, препарати калію та каліймісткі замінники харчової солі: незважаючи на те, що вміст калію в сироватці крові залишається в межах норми, у деяких пацієнтів при застосуванні периндоприлу може спостерігатися гіперкаліємія. Калійзберігаючі діуретики (наприклад, спіронолактон та його похідне - еплеренон, тріамтерен, амілорид), препарати калію і замінники харчової солі, що містять калій, можуть призводити до істотного підвищення вмісту калію в сироватці крові. У зв'язку з чим одночасне застосування інгібітору АПФ та зазначених вище засобів не рекомендується. Якщо необхідне одночасне застосування інгібітору (у разі підтвердженої гіпокаліємії), слід дотримуватись обережності та проводити регулярний контроль вмісту калію у плазмі крові та параметрів ЕКГ. Препарати літію: при одночасному застосуванні препаратів літію та інгібіторів АПФ може виникати оборотне підвищення вмісту літію у плазмі крові та пов'язані з цим токсичні ефекти. Одночасне застосування периндоприлу та препаратів літію не рекомендується. За необхідності проведення такої терапії необхідний регулярний контроль вмісту літію у плазмі. Естрамустин: одночасне застосування естрамустину з інгібіторами АПФ супроводжується підвищеним ризиком розвитку ангіоневротичного набряку. 2. Поєднання ЛЗ, що вимагає особливої уваги НПЗЗ, включаючи високі дози ацетилсаліцилової кислоти (більше 3 г/добу): одночасне застосування інгібіторів АПФ з нестероїдними протизапальними засобами (ацетилсаліцилова кислота в дозі, що має протизапальну дію, інгібітори ЦОГ-2 та неселективні НПЗП). Одночасне застосування інгібіторів АПФ та НПЗЗ може призводити до погіршення функції нирок, включаючи розвиток гострої ниркової недостатності та збільшення вмісту калію у сироватці крові, особливо у пацієнтів із зниженою функцією нирок. Слід бути обережними при призначенні даної комбінації, особливо у літніх пацієнтів. Пацієнтам необхідно компенсувати втрату рідини та ретельно контролювати функцію нирок, як на початку лікування, так і в процесі лікування. Гіпоглікемічні засоби (гіпоглікемічні засоби для прийому внутрішньо, похідні сульфонілсечовини та інсулін): інгібітори АПФ можуть посилювати гіпоглікемічний ефект інсуліну та похідних сульфонілсечовини у пацієнтів з цукровим діабетом. Розвиток гіпоглікемії спостерігається дуже рідко (ймовірно, за рахунок збільшення толерантності до глюкози та зниження потреби в інсуліні). 3. Поєднання ЛЗ, які потребують уваги Діуретики (тіазидні та петльові): у хворих, які отримують діуретики, особливо при надмірному виведенні рідини та/або електролітів, на початку терапії інгібітором АПФ може спостерігатися значне зниження АТ, ризик розвитку якого можна зменшити шляхом відміни діуретика, введення підвищеної кількості рідини та/або кухонної солі, а також призначаючи периндоприл у низькій дозі з подальшим поступовим її збільшенням. Симпатоміметики: можуть послаблювати антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ. Препарати золота: при застосуванні інгібіторів АПФ, у т.ч. периндоприлу, пацієнтам, які отримують ін'єкційні препарати золота (натрію ауротіомалат), був описаний симптомокомплекс, що включає гіперемію шкіри обличчя, нудоту, блювання, артеріальну гіпотензію. Алопуринол, цитостатичні та імуносупресивні засоби, кортикостероїди (при системному застосуванні) та прокаїнамід: одночасне застосування з інгібіторами АПФ може супроводжуватися підвищеним ризиком лейкопенії. Засоби для загальної анестезії: одночасне застосування інгібіторів АПФ та засобів для загальної анестезії може спричинити посилення антигіпертензивного ефекту. Амлодипін 1. Нерекомендовані поєднання ЛЗ Дантролен (в/в введення): у лабораторних тварин були відмічені випадки фібриляції шлуночків із летальним результатом та колапсом на фоні застосування верапамілу та внутрішньовенного введення дантролену, що супроводжуються гіперкаліємією. Внаслідок ризику гіперкаліємії слід виключити одночасний прийом БМКК, в т.ч. амлодипіну, у пацієнтів, схильних до злоякісної гіпертермії, а також при лікуванні злоякісної гіпертермії. 2. Поєднання ЛЗ, що вимагає особливої уваги Індуктори ізоферментів цитохрому CYP3A4. Дані щодо ефекту індукторів ізоферменту CYP3A4 на амлодипін відсутні. Одночасне застосування індукторів ізоферменту CYP3A4 (наприклад, рифампіцину, препаратів звіробою продірявленого) може призвести до зниження плазмової концентрації амлодипіну. Слід бути обережними при одночасному застосуванні амлодипіну та індукторів мікросомального окислення. Інгібітори ізоферментів цитохрому CYP3A4. Одночасний прийом амлодипіну та потужних або помірних інгібіторів CYP3A4 (інгібітори протеази, протигрибкові препарати групи азолів, макроліди (наприклад, еритроміцин або кларитроміцин), верапаміл або дилтіазем) може призвести до значного збільшення концентрації амлодипіну. Клінічні прояви зазначених фармакокінетичних відхилень можуть бути більш вираженими у пацієнтів похилого віку. У зв'язку з чим може знадобитися моніторинг клінічного стану та корекція дози. 3. Поєднання ЛЗ, що вимагає уваги Амлодипін посилює гіпотензивну дію препаратів, які мають антигіпертензивну дію. Інші комбінації ЛЗ У ході клінічних досліджень лікарських взаємодій амлодипін не впливав на фармакокінетику аторвастатину, дигоксину, варфарину або циклоспорину. Одночасний прийом амлодипіну та вживання грейпфрутів або грейпфрутового соку не рекомендується у зв'язку з можливим підвищенням біодоступності амлодипіну у деяких пацієнтів, що, у свою чергу, може призвести до посилення ефектів зниження артеріального тиску. Престанс 1. Поєднання ЛЗ, що вимагає особливої уваги: Баклофен: можливе посилення антигіпертензивного ефекту. Слід контролювати артеріальний тиск і функцію нирок, при необхідності потрібна корекція дози амлодипіну. 2. Поєднання препаратів, що потребує уваги: Гіпотензивні засоби (наприклад, бета-адреноблокатори) та вазодилататори: можливе посилення антигіпертензивного ефекту периндоприлу та амлодипіну. Слід бути обережними при одночасному призначенні з нітрогліцерином, іншими нітратами або іншими вазодилататорами, оскільки при цьому можливе додаткове зниження АТ. Кортикостероїди (мінералокортикостероїди та кортикостероїди), тетракозактид: зниження антигіпертензивної дії (затримка рідини та іонів натрію внаслідок дії кортикостероїдів). Альфа-адреноблокатори (празозин, альфузозин, доксазозин, тамсулозин, теразозин): посилення антигіпертензивної дії та підвищення ризику ортостатичної гіпотензії. Аміфостин: можливе посилення гіпотензивної дії амлодипіну. Трициклічні антидепресанти/нейролептики/засоби для загальної анестезії: посилення антигіпертензивної дії та підвищення ризику ортостатичної гіпотензії.Спосіб застосування та дозиВсередину по 1 табл. 1 раз на добу, переважно вранці, перед їдою. Доза препарату Престанс підбирається після раніше проведеного титрування доз окремих компонентів препарату – периндоприлу та амлодипіну – у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та/або ІХС. При терапевтичній необхідності доза препарату Престанс може бути змінена або попередньо може бути проведений індивідуальний підбір доз окремих компонентів: 5 мг периндоприлу + 5 мг амлодипіну або 5 мг периндоприлу + 10 мг амлодипіну, або 10 мг периндоприлу + 5 мг амлодипіну, або 10 мг периндоприлу 10 мг амлодипіну. Особливі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку та пацієнти з нирковою недостатністю. Виведення периндоприлату у пацієнтів похилого віку та пацієнтів з нирковою недостатністю уповільнено. Тому у таких пацієнтів необхідно регулярно контролювати концентрацію креатиніну та калію у плазмі крові. Престанс може призначатися пацієнтам з Cl креатиніну, рівним або таким, що перевищує 60 мл/хв. Престанс протипоказаний пацієнтам із Cl креатиніну. Пацієнти з печінковою недостатністю. Для пацієнтів з легкою або помірною печінковою недостатністю добір дози необхідно проводити з обережністю. Рекомендується розпочинати прийом препарату з низьких доз (див. «Спосіб застосування та дози» та «Особливі вказівки»). Пошук оптимальної початкової та підтримуючої дози для пацієнтів з печінковою недостатністю слід проводити індивідуально, застосовуючи препарати амлодипіну та периндоприлу у монотерапії. Фармакокінетика амлодипіну у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю не вивчена. Для таких пацієнтів прийом амлодипіну необхідно розпочати з найменшої дози та збільшувати її поступово. Діти та підлітки Престанс не слід призначати дітям та підліткам до 18 років через відсутність даних про ефективність та безпеку застосування периндоприлу та амлодипіну у цих груп пацієнтів у вигляді комбінованої терапії.ПередозуванняІнформація про передозування Престансу відсутня. Амлодипін Інформація про передозування амлодипіну обмежена. Симптоми: виражене зниження АТ з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у т.ч. з розвитком шоку та летального результату). Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля (особливо в перші 2 години після передозування), підтримання функції ССС та дихальної системи, підвищене положення кінцівок, контроль ОЦК та діурезу, симптоматична та підтримуюча терапія, внутрішньовенне введення кальцію глюконату та дофаміну. Гемодіаліз неефективний. При значному зниженні артеріального тиску слід проводити спостереження за пацієнтом в умовах кардіологічного відділення інтенсивної терапії. За відсутності протипоказань для відновлення тонусу судин та артеріального тиску можна застосовувати вазоконстриктори. Периндоприл Дані про передозування периндоприлу обмежені. Симптоми: значне зниження артеріального тиску, шок, електролітні порушення, ниркова недостатність, гіпервентиляція, тахікардія, відчуття серцебиття, брадикардія, запаморочення, занепокоєння та кашель. Лікування: при значному зниженні артеріального тиску слід перевести пацієнта в положення лежачи на спині з піднятими ногами, при необхідності проводити корекцію гіповолемії (наприклад, внутрішньовенна інфузія 0,9% розчину натрію хлориду). Також можливе внутрішньовенне введення катехоламінів. За допомогою гемодіалізу можна видалити периндоприл із системного кровотоку. При брадикардії, резистентної до терапії, може знадобитися встановлення штучного водія ритму. Необхідний динамічний контроль фізикального стану, концентрації креатиніну та електролітів плазми крові. Заходи невідкладної допомоги зводяться до виведення препарату з організму: промивання шлунка та/або призначення активованого вугілля з подальшим відновленням водно-електролітного балансу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОсобливі вказівки, що стосуються периндоприлу та амлодипіну, застосовні і до лікарського препарату Престанс®. Периндоприл Підвищена чутливість/ангіоневротичний набряк При прийомі інгібіторів АПФ, у тому числі периндоприлу, в окремих випадках може спостерігатися розвиток ангіоневротичного набряку особи, кінцівок, губ, слизових оболонок, язика, голосових складок та/або гортані. Це може статися у будь-який період терапії. При появі симптомів прийом препарату має бути негайно припинено, а пацієнт повинен спостерігатися доти. поки що ознаки набряку не зникнуть повністю. Якщо набряк зачіпає лише обличчя та губи, то його прояви зазвичай проходять самостійно, хоча для лікування симптомів можуть застосовуватись антигістамінні засоби. Ангіоневротичний набряк, що супроводжується набряком гортані, може призвести до смерті. Набряк мови, голосових складок або гортані може призвести до обструкції дихальних шляхів. З появою таких симптомів слід негайно ввести епінефрін (адреналін) підшкірно та/або забезпечити прохідність дихальних шляхів. Пацієнт повинен перебувати під медичним наглядом до повного та стійкого зникнення симптомів. У пацієнтів з набряком Квінке в анамнезі, не пов'язаним із прийомом інгібіторів АПФ, може бути підвищений ризик розвитку при прийомі препаратів цієї групи. У поодиноких випадках на фоні терапії інгібіторами АПФ розвивається ангіоневротичний набряк кишечника. При цьому у пацієнтів відзначається біль у животі як ізольований симптом або у поєднанні зі нудотою або блюванням, у деяких випадках, без попереднього ангіоневротичного набряку обличчя та при нормальному рівні С1-естерази. Діагноз встановлюється за допомогою комп'ютерної томографії черевної області, ультразвукового дослідження або на момент хірургічного втручання. Симптоми зникають після припинення інгібіторів АПФ. Тому у пацієнтів з болем у животі, які отримують інгібітори АПФ. під час проведення диференціальної діагностики необхідно враховувати можливість розвитку ангіоневротичного набряку кишечника. Спільне застосування з комбінованими лікарськими препаратами, що містять валсартан + сакубітрил: Спільне застосування периндоприлу з комбінованими лікарськими препаратами, що містять валсартан + сакубітрил, протипоказане, оскільки підвищений ризик розвитку ангіоневротичного набряку (див. розділ "Протипоказання"). Застосування комбінованого лікарського препарату, що містить валсартан + сакубітрил, можливе не раніше ніж через 36 годин після останнього прийому периндоприлу. Застосування периндоприлу можливе не раніше ніж через 36 годин після припинення прийому комбінованого лікарського препарату, що містить валсартан + сакубітрил. При сумісному застосуванні інгібіторів АПФ з іншими інгібіторами неприлізину (наприклад, рацекадотрилом) може бути підвищений ризик розвитку ангіоневротичного набряку. У пацієнтів, які отримують периндоприл, перед початком лікування інгібіторами енкефалінази (наприклад,рацекадотрилом) необхідно провести ретельну оцінку співвідношення ризик / користь. Спільне застосування з інгібіторами mTOR (наприклад, сиролімусом, еверолімусом, темсіролімусом) При сумісному застосуванні з інгібіторами mTOR (наприклад, сиролімусом, еверолімусом, темсиролімусом), може підвищуватися ризик розвитку ангіоневротичного набряку (наприклад, набряк дихальних шляхів або язика з порушенням функції дихання або без нього) (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами"). Анафілактоїдні реакції при проведенні аферезу ЛПНЩ У поодиноких випадках у пацієнтів, які отримують інгібітори АПФ, при проведенні аферезу ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) з використанням декстрану сульфату можуть розвиватися анафілактоїдні реакції, що загрожують життю. Для запобігання анафілактоїдної реакції слід тимчасово припинити терапію інгібітором АПФ перед кожною процедурою аферезу. Анафілактоїдні реакції при проведенні десенсибілізації Є окремі повідомлення про розвиток анафілактоїдних реакцій у пацієнтів, які отримують інгібітори АПФ під час десенсибілізуючої терапії (наприклад, отрутою перетинчастокрилих комах). У цих пацієнтів анафілактоїдної реакції вдавалося уникнути шляхом тимчасової відміни інгібіторів АПФ, а при випадковому прийомі препарату анафілактоїдна реакція виникала знову. Нейтропенія/aгаранулоцитоз/тромбоцитопенія/анемія Є повідомлення про розвиток нейтропенії/агранулоцитозу. тромбоцитопенії та анемії на фоні прийому інгібіторів АПФ. У пацієнтів із нормальною функцією нирок та за відсутності інших супутніх факторів нейтропенія розвивається рідко. З обережністю слід застосовувати периндоприл на фоні системних захворювань сполучної тканини, а також на фоні прийому імунодепресантів, алопуринолу або прокаїнаміду, особливо у пацієнтів з порушеною функцією нирок. У деяких пацієнтів виникали тяжкі інфекційні захворювання, у ряді випадків стійкі до інтенсивної антибіотикотерапії. У разі застосування периндоприлу таким пацієнтам рекомендується періодично контролювати лейкоцити в крові. Пацієнти повинні повідомляти лікаря про будь-які ознаки інфекційних захворювань (наприклад, біль у горлі, гарячка). Реноваскулярна гіпертензія У пацієнтів із двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної функціонуючої нирки на фоні терапії інгібіторами АПФ зростає ризик розвитку артеріальної гіпотензії та ниркової недостатності. Прийом діуретиків може бути додатковим фактором ризику. Погіршення функції нирок може спостерігатися вже при незначній зміні концентрації креатиніну у сироватці, навіть у пацієнтів з одностороннім стенозом ниркової артерії. Подвійна блокада РААС Є дані про збільшення ризику виникнення артеріальної гіпотензії, гіперкаліємії та порушення функції нирок (включно з гострою нирковою недостатністю) при сумісному застосуванні інгібіторів АПФ з АРА II або аліскіреном. Тому подвійна блокада РААС шляхом спільного застосування інгібіторів АПФ з антагоністами рецепторів ангіотензину II або аліскіреном не рекомендується. Якщо подвійна блокада абсолютно необхідна, це має виконуватися під суворим наглядом фахівця при регулярному контролі функції нирок, концентрації електролітів у крові та АТ. Протипоказано застосування інгібіторів АПФ у поєднанні з антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ у пацієнтів з діабетичною нефропатією та не рекомендується в інших пацієнтів. Первинний гіперальдостеронізм Пацієнти з первинним гіперальдостеронізмом, як правило, не сприйнятливі до антигіпертензивних препаратів, дія яких ґрунтується на інгібуванні РААС. Тому застосування препарату таких пацієнтів не рекомендується. Артеріальна гіпотензія Інгібітори АПФ можуть викликати різке зниження артеріального тиску. Симптоматична гіпотензія рідко розвивається у пацієнтів без супутніх захворювань. Ризик надмірного зниження АТ підвищений у пацієнтів зі зниженим обсягом циркулюючої крові, що може відзначатися на фоні терапії діуретиками, при дотриманні суворої дієти без солі, гемодіалізі, діареї та блюванні, а також у пацієнтів з тяжким ступенем артеріальної гіпертензії з високою активністю реніну. У пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку симптоматичної артеріальної гіпотензії необхідно ретельно контролювати АТ, функцію нирок та вміст калію у сироватці крові під час терапії лікарським препаратом Престанс. Подібний підхід застосовується і у пацієнтів зі стенокардією та цереброваскулярними захворюваннями, у яких виражена артеріальна гіпотензія може призвести до інфаркту міокарда або порушення мозкового кровообігу. У разі розвитку артеріальної гіпотензії пацієнт повинен бути переведений у положення "лежачи" на спині з піднятими ногами. При необхідності слід заповнити об'єм циркулюючої крові за допомогою внутрішньовенного введення 0,9% розчину хлориду натрію. Минуща артеріальна гіпотензія не є перешкодою для подальшого прийому препарату. Після відновлення об'єму циркулюючої крові та артеріального тиску лікування може бути продовжено. Мітральний стеноз/аортальний стеноз/гіпертрофічна кардіоміопатія Периндоприл, як і інші інгібітори АПФ, повинен обережно призначатися пацієнтам з обструкцією вихідного тракту лівого шлуночка (аортальний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія), а також пацієнтам з мітральним стенозом. Порушення функції нирок Пацієнтам із нирковою недостатністю (КК У пацієнтів із двостороннім стенозом ниркової артерії або стенозом артерії єдиної нирки на фоні терапії інгібіторами АПФ можливе підвищення концентрації сечовини та креатиніну у сироватці крові, що зазвичай відбувається при відміні терапії. Найчастіше цей ефект відзначається у пацієнтів із нирковою недостатністю. Додаткова наявність реноваскулярної гіпертензії зумовлює підвищений ризик розвитку тяжкої гіпотензії та ниркової недостатності у таких пацієнтів. У деяких пацієнтів з артеріальною гіпертензією без ознак ураження судин нирок можливе підвищення концентрації сечовини та креатиніну у сироватці крові, особливо при одночасному призначенні периндоприлу з діуретиком, зазвичай незначне та минуще. Найчастіше цей ефект відзначається у пацієнтів із попереднім порушенням функції нирок. Печінкова недостатність У поодиноких випадках на фоні прийому інгібіторів АПФ виникає холестатична жовтяниця. При прогресуванні цього синдрому можливий розвиток фульмінантного некрозу печінки, іноді з летальним кінцем. Механізм розвитку цього синдрому незрозумілий. При появі жовтяниці або значного підвищення активності "печінкових" ферментів на фоні прийому інгібіторів АПФ слід припинити прийом препарату та перебувати під відповідним ситуацією спостереженням лікаря. Етнічні відмінності У пацієнтів негроїдної раси частіше, ніж у інших рас, на фоні прийому інгібіторів АПФ розвивається ангіоневротичний набряк. Периндоприл, як і інші інгібітори АПФ, можливо, має менш виражену антигіпертензивну дію у пацієнтів негроїдної раси порівняно з іншими расами. Можливо, ця відмінність зумовлена тим, що у пацієнтів з артеріальною гіпертензією негроїдної раси найчастіше відзначається низька активність реніну. Кашель На тлі терапії інгібітором АПФ може виникати сухий кашель. Кашель тривалий час зберігається на фоні прийому препаратів цієї групи і зникає після їх відміни. Це слід враховувати під час проведення диференціальної діагностики кашлю. Хірургічне втручання/загальна анестезія У пацієнтів, яким планується проведення великих операцій або використання засобів для анестезії, що викликають гіпотензію, застосування периндоприлу може блокувати утворення ангіотензину II на тлі компенсаторного вивільнення реніну. Лікування слід припинити протягом доби до операції. При розвитку артеріальної гіпотензії за вказаним механізмом слід підтримувати артеріальний тиск шляхом заповнення ОЦК. Гіперкаліємія Гіперкаліємія може розвиватися під час лікування інгібіторами АПФ. у тому числі, і периндоприлом. Факторами ризику гіперкаліємії є ниркова недостатність, погіршення функції нирок, вік старше 70 років, цукровий діабет, деякі супутні стани (дегідратація, гостра декомпенсація хронічної серцевої недостатності, метаболічний ацидоз), спільне застосування калійзберігаючих діуретиків (таких як спіронолактон, ), а також препаратів калію або калійвмісних замінників кухонної солі, а також застосування інших препаратів, що сприяють підвищенню вмісту калію в плазмі крові (наприклад, гепарин, котримоксазол, також відомий як комбінація сульфаметоксазол + триметоприм). Застосування препаратів калію, калійзберігаючих діуретиків,калійвмісних замінників харчової солі може призвести до значного підвищення вмісту калію в крові, особливо у пацієнтів зі зниженою функцією нирок. Гіперкаліємія може призвести до серйозних, іноді фатальних порушень серцевого ритму. Якщо необхідно спільне застосування периндоприлу та зазначених вище препаратів, лікування має проводитися з обережністю на тлі регулярного контролю вмісту іонів калію у сироватці крові. Пацієнти з цукровим діабетом При призначенні препарату пацієнтам з цукровим діабетом, які отримують гіпоглікемічні засоби для внутрішнього застосування або інсулін, протягом першого місяця терапії необхідно ретельно контролювати концентрацію глюкози в крові. Амлодипін Ефективність та безпека застосування амлодипіну при гіпертонічному кризі не встановлено. Серцева недостатність Лікування пацієнтів із серцевою недостатністю слід проводити з обережністю. При застосуванні амлодипіну у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю III та IV функціонального класу за класифікацією NYHA можливий розвиток набряку легень. Блокатори "повільних" кальцієвих каналів, включаючи амлодипін, необхідно з обережністю застосовувати у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю у зв'язку з можливим збільшенням ризику розвитку небажаних явищ з боку серцево-судинної системи та смертності. Печінкова недостатність У пацієнтів з порушенням функції печінки Т1/2 та AUC амлодипіну збільшується. Рекомендації щодо дозування препарату не встановлені. Прийом амлодипіну необхідно почати з найнижчих доз і дотримуватися запобіжних заходів, як на початку лікування, так і при збільшенні дози. Пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю підвищувати дозу слід поступово, забезпечуючи ретельний моніторинг клінічного стану. Пацієнти похилого віку У пацієнтів похилого віку збільшення дози слід проводити з обережністю. Ниркова недостатність Пацієнти з нирковою недостатністю можуть приймати амлодипін у стандартних дозах. Зміни плазмових концентрацій амлодипіну не корелюють зі ступенем ниркової недостатності. Амлодипін не виводиться з організму за допомогою діалізу. Престанс® Особливі вказівки щодо амлодипіну та периндоприлу відносяться і до лікарського препарату Престанс®. Допоміжні речовини Через наявність лактози у складі препарату протипоказано призначати препарат пацієнтам зі спадковою непереносимістю галактози, повною лактазною недостатністю та глюкозо-галактозною мальабсорбцією. Лікарські взаємодії Спільне застосування лікарського препарату Престанс® з препаратами літію, калійзберігаючими діуретиками, замінниками, що містять калій, або дантроленом не рекомендується. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Хоча на тлі прийому лікарського препарату Престанс будь-якого негативного впливу на здатність керувати автотранспортом або іншими складними механізмами не спостерігалося, проте, внаслідок можливого надмірного зниження АТ, розвитку запаморочення, сонливості та інших побічних реакцій, слід дотримуватися обережності в перелічених ситуаціях, особливо в початку лікування та зі збільшенням дози.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діючих речовин периндоприлу аргініну 5 мг, відповідає 3,395 мг периндоприлу та амлодипіну безілату 13,87 мг. відповідає 10 мг амлодипіну; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний. По 30 таблеток у флакон з поліпропілену, з дозатором і пробкою, що містить вологопоглинаючий гель (силікагель). По 1 флакону з інструкцією з медичного застосування в картонну пачку з контролем першого розтину. По 29 або 30 таблеток у флакон з поліпропілену, з дозатором і пробкою, що містить гель (силікагель). По 1 флакону з інструкцією з медичного застосування в картонну пачку з контролем першого розтину.Опис лікарської формиКвадратні двоопуклі таблетки білого кольору, з гравіюванням "5/10" на одній стороні та логотипу компанії на іншій.Фармакотерапевтична групаГіпотензивний комбінований засіб (інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) + блокатор "повільних" кальцієвих каналів (БМКК)).ФармакокінетикаВеличина абсорбції периндоприлу та амлодипіну при застосуванні препарату Престанс істотно не відрізняється від такої при застосуванні монопрепаратів. Периндоприл При прийомі периндоприл швидко всмоктується, Cmax у плазмі досягається протягом 1 год. T1/2 з плазми крові становить 1 год. Периндоприл не має фармакологічної активності. Приблизно 27% від загальної кількості прийнятого внутрішньо периндоприлу потрапляє в кровотік у вигляді активного метаболіту периндоприлату. Крім периндоприлату утворюються ще 5 метаболітів, які не мають фармакологічної активності. Cmax периндоприлату в плазмі досягається через 3-4 години після прийому периндоприлу внутрішньо. Прийом їжі уповільнює перетворення периндоприлу на периндоприлат, таким чином впливаючи на біодоступність. Тому препарат слід приймати 1 раз на добу, вранці, перед їдою. Існує лінійна залежність концентрації периндоприлу у плазмі крові від його дози. Vd вільного периндоприлату становить приблизно 0,2 л/кг. Зв'язок периндоприлату з білками плазми крові, головним чином з АПФ, становить близько 20% і має дозозалежний характер. Периндоприлат виводиться із організму нирками. Кінцевий T1/2 вільної фракції становить близько 17 год, тому рівноважний стан досягається протягом 4 діб. Виведення периндоприлату сповільнене у літньому віці, а також у пацієнтів із серцевою та нирковою недостатністю. Тому у цих груп пацієнтів необхідно регулярно контролювати концентрацію креатиніну та калію у плазмі крові. Діалізний кліренс периндоприлату становить 70 мл/хв. Фармакокінетика периндоприлу порушена у пацієнтів із цирозом печінки: його печінковий кліренс зменшується у 2 рази. Тим не менш, кількість периндоприлату, що утворюється, не зменшується, що не вимагає корекції дози. Амлодипін Після прийому внутрішньо амлодипін повільно абсорбується із ШКТ. Прийом їжі не впливає на біодоступність амлодипіну. Cmax амлодипіну в плазмі досягається через 6-12 годин після прийому препарату внутрішньо. Абсолютна біодоступність становить близько 64-80%, Vd – приблизно 21 л/кг. У дослідженнях in vitro було показано, що близько 97,5% циркулюючого амлодипіну пов'язані з білками плазми. Кінцевий T1/2 амлодипіну з плазми становить 35-50 год, що дозволяє приймати препарат 1 раз на добу. Амлодипін метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів, при цьому 10% прийнятої дози амлодипіну виводиться у незміненому вигляді та 60% нирками – у вигляді метаболітів. Амлодипін не виводиться з організму за допомогою діалізу. Час від прийому препарату до досягнення Cmax амлодипіну не відрізняється у пацієнтів похилого та молодшого віку. У пацієнтів похилого віку відзначається уповільнення кліренсу амлодипіну, що призводить до збільшення AUC. Збільшення AUC та T1/2 у пацієнтів з ХСН відповідає передбачуваній величині для цієї вікової групи. У пацієнтів з порушенням функції нирок зміни концентрації амлодипіну в плазмі не корелюють зі ступенем ниркової недостатності. Можливе незначне збільшення T1/2. Дані щодо застосування амлодипіну пацієнтами з печінковою недостатністю обмежені. У пацієнтів з печінковою недостатністю спостерігається зниження кліренсу амлодипіну, що призводить до збільшення T1/2 та AUC приблизно на 40-60%.ФармакодинамікаПериндоприл Периндоприл - інгібітор ферменту, що перетворює ангіотензин I на ангіотензин II (інгібітор АПФ). АПФ, або кініназа II, є екзопептидазою, яка здійснює як перетворення ангіотензину I на судинозвужувальну речовину ангіотензин II, так і руйнування брадикініну, що має судинорозширювальну дію, до неактивного гептапептиду. Оскільки АПФ інактивує брадикінін, пригнічення АПФ супроводжується підвищенням активності як циркулюючої, так і тканинної калікреїн-кінінової системи, при цьому також активується система ПГ. Периндоприл має терапевтичну дію завдяки активному метаболіту, периндоприлату. Інші метаболіти не мають інгібуючої дії на АПФ in vitro. Артеріальна гіпертензія. Периндоприл є препаратом на лікування артеріальної гіпертензії будь-якого ступеня тяжкості. На тлі його застосування відзначається зниження як сАД, так і дАД у положенні лежачи та стоячи. Периндоприл зменшує ОПСС, що призводить до зниження підвищеного артеріального тиску та поліпшення периферичного кровотоку без зміни ЧСС. Як правило, прийом периндоприлу збільшує нирковий кровообіг, швидкість клубочкової фільтрації при цьому не змінюється. Антигіпертензивна дія препарату досягає максимуму через 4-6 годин після одноразового прийому внутрішньо та зберігається протягом 24 годин. Антигіпертензивна дія через 24 години після одноразового прийому внутрішньо становить близько 87-100% від максимального антигіпертензивного ефекту. Зниження АТ досягається досить швидко. Терапевтичний ефект настає через 1 міс від початку терапії і не супроводжується тахікардією. Припинення лікування не викликає синдрому відміни. Периндоприл має судинорозширювальну дію, сприяє відновленню еластичності великих артерій та структури судинної стінки дрібних артерій, а також зменшує гіпертрофію лівого шлуночка. Стабільна ІХС. Ефективність застосування периндоприлу у пацієнтів зі стабільною ІХС без клінічних симптомів ХСН (12218 пацієнтів віком від 18 років) вивчалась у ході 4-річного дослідження (EUROPA). 90% учасників дослідження раніше перенесли гострий інфаркт міокарда чи процедуру реваскуляризації. Терапія периндоприлу третбутиламіном у дозі 8 мг/добу (еквівалентно 10 мг периндоприлу аргініну) призводила до істотного зниження абсолютного ризику ускладнень на 1,9% у пацієнтів, які раніше перенесли інфаркт міокарда або процедуру реваскуляризації, зниження абсолютного ризику склало 2 групою плацебо. Амлодипін Амлодипін - БМКК, похідне дигідропіридину. Амлодипін пригнічує трансмембранний перехід іонів кальцію в кардіоміоцити та гладком'язові клітини судинної стінки. Антигіпертензивна дія амлодипіну обумовлена прямим впливом на гладком'язові клітини судинної стінки. Встановлено, що амлодипін: викликає розширення периферичних артеріол, зменшуючи ОПСС (постнавантаження), оскільки ЧСС при цьому не змінюється, а потреба міокарда в кисні знижується; викликає розширення коронарних артерій та артеріол як у ішемізованій, так і в інтактній зонах. У пацієнтів зі стенокардією Принцметала поліпшується коронарний кровотік. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією прийом амлодипіну 1 раз на добу забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску в положенні стоячи і лежачи протягом 24 годин. Антигіпертензивна дія розвивається повільно, у зв'язку з чим розвиток гострої гіпотензії нехарактерний. У пацієнтів зі стенокардією прийом амлодипіну 1 раз на добу підвищує толерантність до фізичного навантаження, затримує настання нападу стенокардії та ішемічної депресії сегмента ST, а також знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину (короткодіючі форми). Амлодипін не впливає на показники ліпідного профілю та не викликає зміни гіполіпідемічних показників плазми. Препарат може застосовуватися у пацієнтів із супутньою бронхіальною астмою, цукровим діабетом та подагрою. ІХС Результати оцінки ефективності свідчать про те, що прийом амлодипіну характеризується меншою кількістю випадків госпіталізації щодо стенокардії та проведення процедур реваскуляризації у пацієнтів з ІХС. Серцева недостатність Результати гемодинамічних досліджень, а також результати клінічних досліджень за участю пацієнтів із ХСН II–IV функціонального класу за класифікацією NYHA продемонстрували, що амлодипін не призводить до клінічного погіршення, ґрунтуючись на переносимості фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка та клінічної симптоматології. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю ІІІ–ІV функціонального класу за класифікацією NYHA, на фоні прийому дигоксину, діуретиків та інгібіторів АПФ, було показано, що прийом амлодипіну не призводить до підвищення ризику смертності або смертності та захворюваності, пов'язаної з серцевою недостатністю. Результати довгострокових досліджень у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю III та IV функціонального класу за класифікацією NYHA без клінічних симптомів ІХС або об'єктивних даних, що свідчать про наявність ІХС, на фоні прийому стабільних доз інгібіторів АПФ, серцевих глікозидів та діуретиків показало, що прийом амлодипіну не чинить на показник смертності від серцево-судинних захворювань У цієї популяції пацієнтів застосування амлодипіну супроводжувалося збільшенням кількості повідомлень про розвиток набряку легенів. Дослідження ефективності профілактичного лікування інфаркту міокарда Ефективність та безпека застосування амлодипіну в дозі 2,5–10 мг/добу, інгібітору АПФ лізиноприлу у дозі 10–40 мг/добу та тіазидного діуретика хлорталідону у дозі 12,5–25 мг/добу як препарат першої лінії вивчалась у 5- літньому дослідженні ALLHAT (за участю 33357 пацієнтів віком 55 років і старше) у пацієнтів з м'яким або помірним ступенем артеріальної гіпертензії та принаймні одним з додаткових факторів ризику коронарних ускладнень, таких як інфаркт міокарда або інсульт, перенесений більш ніж за 6 місяців включення в дослідження або інше підтверджене серцево-судинне захворювання атеросклеротичного генезу; цукровий діабет; концентрація холестерину ЛПВЩ менше 35 мг/дл; гіпертрофія лівого шлуночка за даними ЕКГ чи ехокардіографії; куріння. Основний критерій оцінки ефективності - комбінований показник частоти летальних наслідків від ІХС та частоти нефатального інфаркту міокарда. Істотних відмінностей між групами амлодипіну та хлорталідону за основним критерієм оцінки виявлено не було. Частота розвитку серцевої недостатності у групі амлодипіну була значно вищою, ніж у групі хлорталидона — 10,2 і 7,7% відповідно, загальна частота летальних наслідків групи амлодипіну і хлорталидона істотно не відрізнялася. Периндоприл, амлодипін Ефективність при тривалому застосуванні амлодипіну в комбінації з периндоприлом та атенололу у комбінації з бендрофлуметіазидом у пацієнтів віком від 40 до 79 років з артеріальною гіпертензією та щонайменше 3 з додаткових факторів ризику: гіпертрофія лівого шлуночка за даними ЕКГ цукровий діабет типу 2; атеросклероз периферичних артерій; раніше перенесений інсульт або транзиторна ішемічна атака; чоловіча стать; вік 55 років та старше; мікроальбумінурія або протеїнурія; куріння; співвідношення загальний холестерин/холестерин ЛПВЩ ≥6; Ранній розвиток ІХС у найближчих родичів вивчалася в дослідженні ASCOT-BPLA. Основний критерій оцінки ефективності – комбінований показник частоти нефатального інфаркту міокарда (в т.ч. безболевого) та летальних наслідків ІХС. Частота ускладнень, передбачених основним критерієм оцінки, у групі амлодипіну/периндоприлу була на 10% нижчою, ніж у групі атенололу/бендрофлуметіазиду, однак ця відмінність не була статистично достовірною. У групі амлодипіну/периндоприлу відзначалося достовірне зниження частоти ускладнень, передбачених додатковими критеріями ефективності (крім фатальної та нефатальної серцевої недостатності).Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія та/або ІХС: стабільна стенокардія напруги у пацієнтів, яким потрібна терапія периндоприлом та амлодипіном.Протипоказання до застосуванняПериндоприл підвищена чутливість до периндоприлу або інших інгібіторів АПФ; ангіоневротичний набряк (набряк Квінке) в анамнезі (в т.ч. на фоні прийому інших інгібіторів АПФ); спадковий/ідіопатичний ангіоневротичний набряк; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Амлодипін підвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину; тяжка артеріальна гіпотензія (сАД менше 90 мм рт. ст.); шок, включаючи кардіогенний; обструкція вихідного тракту лівого шлуночка (наприклад, клінічно значущий стеноз аорти); гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Престанс підвищена чутливість до допоміжних речовин, що входять до складу препарату; ниркова недостатність (Cl креатиніну вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); спадкова непереносимість лактози, лактазна недостатність та глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: стеноз ниркової артерії (в т.ч. двосторонній), єдина функціонуюча нирка, печінкова недостатність, ниркова недостатність, системні захворювання сполучної тканини (в т.ч. системний червоний вовчак, склеродермія), терапія імунодепресантами, аллопуринами розвитку нейтропенії, агранулоцитозу), знижений ОЦК (прийом діуретиків, безсольова дієта, блювота, діарея), атеросклероз, цереброваскулярні захворювання, реноваскулярна гіпертензія, цукровий діабет, хронічна серцева недостатність, одночасне застосування дантролену, солі та препаратів літію, гіперкаліємія, хірургічне втручання/загальна анестезія, літній вік, проведення гемодіалізу з використанням високопроточних мембран (наприклад,AN69®), десенсибілізуюча терапія, аферез ЛПНГ, аортальний стеноз/мітральний стеноз/гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, застосування у пацієнтів негроїдної раси, хронічної серцевої недостатності неішемічної етіології III–IV функціонального класу за класифікацією NYHA.Вагітність та лактаціяВагітність Препарат протипоказаний для застосування при вагітності. При плануванні вагітності слід відмінити препарат та призначити інші гіпотензивні засоби, дозволені для застосування під час вагітності. При настанні вагітності слід негайно припинити прийом Престансу і при необхідності призначити іншу гіпотензивну терапію. Відомо, що вплив інгібіторів АПФ на плід у ІІ та ІІІ триместрах вагітності може призводити до порушення його розвитку (зниження функції нирок, олігогідрамніон, уповільнення осифікації кісток черепа) та розвитку ускладнень у новонародженого (ниркова недостатність, артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія). Якщо пацієнтка отримувала інгібітори АПФ під час ІІ або ІІІ триместрів вагітності, рекомендується провести УЗД новонародженого для оцінки стану черепа та функції нирок. Новонароджені, матері яких отримували інгібітори АПФ під час вагітності, повинні перебувати під ретельним медичним контролем через ризик розвитку артеріальної гіпотензії, олігурії та гіперкаліємії. Амлодипін В експериментальних дослідженнях фетотоксична та ембріотоксична дія препарату не встановлена, але застосування при вагітності можливе лише в тому випадку, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. У деяких пацієнтів, які отримували лікування БМКК, відмічено оборотне зниження рухливості сперматозоїдів. Клінічних даних щодо потенційного ефекту амлодипіну на репродуктивну функцію недостатньо. Період годування груддю Амлодипін Відсутні дані, що свідчать про екскрецію амлодипіну з грудним молоком. Однак відомо, що інші БМКК – похідні дигідропіридину – екскретуються з грудним молоком. У зв'язку з чим при необхідності призначення препарату амлодипін у період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Периндоприл Внаслідок відсутності інформації, що стосується застосування периндоприлу у період годування груддю, прийом периндоприлу не рекомендований, краще дотримуватися у період годування груддю альтернативного лікування з більш вивченим профілем безпеки. Престанс Не рекомендується приймати Престанс у період лактації через відсутність відповідного клінічного досвіду застосування периндоприлу та амлодипіну як у монотерапії, так і у складі комбінованої терапії. При необхідності прийому препарату в період лактації слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяЧастота побічних реакцій, зазначених під час монотерапії периндоприлом та амлодипіном, наведена у вигляді наступної градації: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, З боку кровотворної та лімфатичної системи: дуже рідко – лейкопенія/нейтропенія, агранулоцитоз, панцитопенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія у пацієнтів з вродженим дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, зниження гемоглобіну та гематокриту. З боку імунної системи: нечасто – алергічні реакції. Метаболічні порушення: дуже рідко – гіперглікемія; неуточненої частоти – гіпоглікемія. З боку центральної нервової системи: часто - сонливість (особливо на початку лікування), запаморочення (особливо на початку лікування), головний біль, парестезія, вертиго; нечасто - безсоння, лабільність настрою (включаючи тривожність), порушення сну, тремор, гіпестезії, депресія, непритомність; рідко - сплутаність свідомості; дуже рідко – периферична нейропатія, гіпертонус. Порушення зору (включаючи диплопію). З боку органу слуху: часто шум у вухах. З боку ССС: часто – відчуття серцебиття, припливи крові до шкіри обличчя, виражене зниження артеріального тиску; дуже рідко — стенокардія, інфаркт міокарда, можливо внаслідок надмірного зниження АТ у пацієнтів із групи високого ризику, аритмії (в т.ч. брадикардія, шлуночкова тахікардія та миготлива аритмія), інсульт, можливо внаслідок надмірного зниження АТ у пацієнтів із групи високого ризику, васкуліт. З боку дихальної системи: часто – задишка, кашель; нечасто – риніт, бронхоспазм; дуже рідко – еозинофільна пневмонія. З боку травної системи: часто біль у животі, нудота, блювання, диспепсія, діарея, запор; нечасто – зміна ритму дефекації, сухість слизової оболонки порожнини рота; дуже рідко – панкреатит, гіперплазія ясен, гастрит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – гепатит, жовтяниця, підвищення активності печінкових ферментів (найчастіше – у поєднанні з холестазом), цитолітичний або холестатичний гепатит. З боку шкірних покровів та підшкірно-жирової клітковини: часто — свербіж шкіри, висип; нечасто — ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, слизових оболонок, язика, голосових складок та/або гортані, алопеція, геморагічний висип, зміна кольору шкіри, підвищена пітливість, кропив'янка; дуже рідко – набряк Квінке, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона; ексфоліативний дерматит, фоточутливість. З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: часто – спазми м'язів, набряки гомілок; нечасто – артралгія, міалгія, біль у спині. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – порушення сечовипускання, ніктурія, прискорене сечовипускання, порушення функції нирок; дуже рідко – гостра ниркова недостатність. З боку репродуктивної системи та грудних залоз: нечасто – імпотенція, гінекомастія. Загальні розлади та симптоми: часто – набряки, астенія, підвищена стомлюваність; нечасто - біль у грудній клітці, нездужання, біль. Лабораторні показники: нечасто збільшення маси тіла, зниження маси тіла; рідко – підвищення концентрації білірубіну; неуточненої частоти – підвищення концентрації сечовини та креатиніну у сироватці крові, гіперкаліємія. Додаткові дані щодо амлодипіну: зареєстровані окремі випадки екстрапірамідного синдрому.Взаємодія з лікарськими засобамиПериндоприл 1. Нерекомендовані поєднання ЛЗ Калійзберігаючі діуретики, препарати калію та каліймісткі замінники харчової солі: незважаючи на те, що вміст калію в сироватці крові залишається в межах норми, у деяких пацієнтів при застосуванні периндоприлу може спостерігатися гіперкаліємія. Калійзберігаючі діуретики (наприклад, спіронолактон та його похідне - еплеренон, тріамтерен, амілорид), препарати калію і замінники харчової солі, що містять калій, можуть призводити до істотного підвищення вмісту калію в сироватці крові. У зв'язку з чим одночасне застосування інгібітору АПФ та зазначених вище засобів не рекомендується. Якщо необхідне одночасне застосування інгібітору (у разі підтвердженої гіпокаліємії), слід дотримуватись обережності та проводити регулярний контроль вмісту калію у плазмі крові та параметрів ЕКГ. Препарати літію: при одночасному застосуванні препаратів літію та інгібіторів АПФ може виникати оборотне підвищення вмісту літію у плазмі крові та пов'язані з цим токсичні ефекти. Одночасне застосування периндоприлу та препаратів літію не рекомендується. За необхідності проведення такої терапії необхідний регулярний контроль вмісту літію у плазмі. Естрамустин: одночасне застосування естрамустину з інгібіторами АПФ супроводжується підвищеним ризиком розвитку ангіоневротичного набряку. 2. Поєднання ЛЗ, що вимагає особливої уваги НПЗЗ, включаючи високі дози ацетилсаліцилової кислоти (більше 3 г/добу): одночасне застосування інгібіторів АПФ з нестероїдними протизапальними засобами (ацетилсаліцилова кислота в дозі, що має протизапальну дію, інгібітори ЦОГ-2 та неселективні НПЗП). Одночасне застосування інгібіторів АПФ та НПЗЗ може призводити до погіршення функції нирок, включаючи розвиток гострої ниркової недостатності та збільшення вмісту калію у сироватці крові, особливо у пацієнтів із зниженою функцією нирок. Слід бути обережними при призначенні даної комбінації, особливо у літніх пацієнтів. Пацієнтам необхідно компенсувати втрату рідини та ретельно контролювати функцію нирок, як на початку лікування, так і в процесі лікування. Гіпоглікемічні засоби (гіпоглікемічні засоби для прийому внутрішньо, похідні сульфонілсечовини та інсулін): інгібітори АПФ можуть посилювати гіпоглікемічний ефект інсуліну та похідних сульфонілсечовини у пацієнтів з цукровим діабетом. Розвиток гіпоглікемії спостерігається дуже рідко (ймовірно, за рахунок збільшення толерантності до глюкози та зниження потреби в інсуліні). 3. Поєднання ЛЗ, які потребують уваги Діуретики (тіазидні та петльові): у хворих, які отримують діуретики, особливо при надмірному виведенні рідини та/або електролітів, на початку терапії інгібітором АПФ може спостерігатися значне зниження АТ, ризик розвитку якого можна зменшити шляхом відміни діуретика, введення підвищеної кількості рідини та/або кухонної солі, а також призначаючи периндоприл у низькій дозі з подальшим поступовим її збільшенням. Симпатоміметики: можуть послаблювати антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ. Препарати золота: при застосуванні інгібіторів АПФ, у т.ч. периндоприлу, пацієнтам, які отримують ін'єкційні препарати золота (натрію ауротіомалат), був описаний симптомокомплекс, що включає гіперемію шкіри обличчя, нудоту, блювання, артеріальну гіпотензію. Алопуринол, цитостатичні та імуносупресивні засоби, кортикостероїди (при системному застосуванні) та прокаїнамід: одночасне застосування з інгібіторами АПФ може супроводжуватися підвищеним ризиком лейкопенії. Засоби для загальної анестезії: одночасне застосування інгібіторів АПФ та засобів для загальної анестезії може спричинити посилення антигіпертензивного ефекту. Амлодипін 1. Нерекомендовані поєднання ЛЗ Дантролен (в/в введення): у лабораторних тварин були відмічені випадки фібриляції шлуночків із летальним результатом та колапсом на фоні застосування верапамілу та внутрішньовенного введення дантролену, що супроводжуються гіперкаліємією. Внаслідок ризику гіперкаліємії слід виключити одночасний прийом БМКК, в т.ч. амлодипіну, у пацієнтів, схильних до злоякісної гіпертермії, а також при лікуванні злоякісної гіпертермії. 2. Поєднання ЛЗ, що вимагає особливої уваги Індуктори ізоферментів цитохрому CYP3A4. Дані щодо ефекту індукторів ізоферменту CYP3A4 на амлодипін відсутні. Одночасне застосування індукторів ізоферменту CYP3A4 (наприклад, рифампіцину, препаратів звіробою продірявленого) може призвести до зниження плазмової концентрації амлодипіну. Слід бути обережними при одночасному застосуванні амлодипіну та індукторів мікросомального окислення. Інгібітори ізоферментів цитохрому CYP3A4. Одночасний прийом амлодипіну та потужних або помірних інгібіторів CYP3A4 (інгібітори протеази, протигрибкові препарати групи азолів, макроліди (наприклад, еритроміцин або кларитроміцин), верапаміл або дилтіазем) може призвести до значного збільшення концентрації амлодипіну. Клінічні прояви зазначених фармакокінетичних відхилень можуть бути більш вираженими у пацієнтів похилого віку. У зв'язку з чим може знадобитися моніторинг клінічного стану та корекція дози. 3. Поєднання ЛЗ, що вимагає уваги Амлодипін посилює гіпотензивну дію препаратів, які мають антигіпертензивну дію. Інші комбінації ЛЗ У ході клінічних досліджень лікарських взаємодій амлодипін не впливав на фармакокінетику аторвастатину, дигоксину, варфарину або циклоспорину. Одночасний прийом амлодипіну та вживання грейпфрутів або грейпфрутового соку не рекомендується у зв'язку з можливим підвищенням біодоступності амлодипіну у деяких пацієнтів, що, у свою чергу, може призвести до посилення ефектів зниження артеріального тиску. Престанс 1. Поєднання ЛЗ, що вимагає особливої уваги: Баклофен: можливе посилення антигіпертензивного ефекту. Слід контролювати артеріальний тиск і функцію нирок, при необхідності потрібна корекція дози амлодипіну. 2. Поєднання препаратів, що потребує уваги: Гіпотензивні засоби (наприклад, бета-адреноблокатори) та вазодилататори: можливе посилення антигіпертензивного ефекту периндоприлу та амлодипіну. Слід бути обережними при одночасному призначенні з нітрогліцерином, іншими нітратами або іншими вазодилататорами, оскільки при цьому можливе додаткове зниження АТ. Кортикостероїди (мінералокортикостероїди та кортикостероїди), тетракозактид: зниження антигіпертензивної дії (затримка рідини та іонів натрію внаслідок дії кортикостероїдів). Альфа-адреноблокатори (празозин, альфузозин, доксазозин, тамсулозин, теразозин): посилення антигіпертензивної дії та підвищення ризику ортостатичної гіпотензії. Аміфостин: можливе посилення гіпотензивної дії амлодипіну. Трициклічні антидепресанти/нейролептики/засоби для загальної анестезії: посилення антигіпертензивної дії та підвищення ризику ортостатичної гіпотензії.Спосіб застосування та дозиВсередину по 1 табл. 1 раз на добу, переважно вранці, перед їдою. Доза препарату Престанс підбирається після раніше проведеного титрування доз окремих компонентів препарату – периндоприлу та амлодипіну – у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та/або ІХС. При терапевтичній необхідності доза препарату Престанс може бути змінена або попередньо може бути проведений індивідуальний підбір доз окремих компонентів: 5 мг периндоприлу + 5 мг амлодипіну або 5 мг периндоприлу + 10 мг амлодипіну, або 10 мг периндоприлу + 5 мг амлодипіну, або 10 мг периндоприлу 10 мг амлодипіну. Особливі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку та пацієнти з нирковою недостатністю. Виведення периндоприлату у пацієнтів похилого віку та пацієнтів з нирковою недостатністю уповільнено. Тому у таких пацієнтів необхідно регулярно контролювати концентрацію креатиніну та калію у плазмі крові. Престанс може призначатися пацієнтам з Cl креатиніну, рівним або таким, що перевищує 60 мл/хв. Престанс протипоказаний пацієнтам із Cl креатиніну. Пацієнти з печінковою недостатністю. Для пацієнтів з легкою або помірною печінковою недостатністю добір дози необхідно проводити з обережністю. Рекомендується розпочинати прийом препарату з низьких доз (див. «Спосіб застосування та дози» та «Особливі вказівки»). Пошук оптимальної початкової та підтримуючої дози для пацієнтів з печінковою недостатністю слід проводити індивідуально, застосовуючи препарати амлодипіну та периндоприлу у монотерапії. Фармакокінетика амлодипіну у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю не вивчена. Для таких пацієнтів прийом амлодипіну необхідно розпочати з найменшої дози та збільшувати її поступово. Діти та підлітки Престанс не слід призначати дітям та підліткам до 18 років через відсутність даних про ефективність та безпеку застосування периндоприлу та амлодипіну у цих груп пацієнтів у вигляді комбінованої терапії.ПередозуванняІнформація про передозування Престансу відсутня. Амлодипін Інформація про передозування амлодипіну обмежена. Симптоми: виражене зниження АТ з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у т.ч. з розвитком шоку та летального результату). Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля (особливо в перші 2 години після передозування), підтримання функції ССС та дихальної системи, підвищене положення кінцівок, контроль ОЦК та діурезу, симптоматична та підтримуюча терапія, внутрішньовенне введення кальцію глюконату та дофаміну. Гемодіаліз неефективний. При значному зниженні артеріального тиску слід проводити спостереження за пацієнтом в умовах кардіологічного відділення інтенсивної терапії. За відсутності протипоказань для відновлення тонусу судин та артеріального тиску можна застосовувати вазоконстриктори. Периндоприл Дані про передозування периндоприлу обмежені. Симптоми: значне зниження артеріального тиску, шок, електролітні порушення, ниркова недостатність, гіпервентиляція, тахікардія, відчуття серцебиття, брадикардія, запаморочення, занепокоєння та кашель. Лікування: при значному зниженні артеріального тиску слід перевести пацієнта в положення лежачи на спині з піднятими ногами, при необхідності проводити корекцію гіповолемії (наприклад, внутрішньовенна інфузія 0,9% розчину натрію хлориду). Також можливе внутрішньовенне введення катехоламінів. За допомогою гемодіалізу можна видалити периндоприл із системного кровотоку. При брадикардії, резистентної до терапії, може знадобитися встановлення штучного водія ритму. Необхідний динамічний контроль фізикального стану, концентрації креатиніну та електролітів плазми крові. Заходи невідкладної допомоги зводяться до виведення препарату з організму: промивання шлунка та/або призначення активованого вугілля з подальшим відновленням водно-електролітного балансу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОсобливі вказівки, що стосуються периндоприлу та амлодипіну, застосовні і до лікарського препарату Престанс®. Периндоприл Підвищена чутливість/ангіоневротичний набряк При прийомі інгібіторів АПФ, у тому числі периндоприлу, в окремих випадках може спостерігатися розвиток ангіоневротичного набряку особи, кінцівок, губ, слизових оболонок, язика, голосових складок та/або гортані. Це може статися у будь-який період терапії. При появі симптомів прийом препарату має бути негайно припинено, а пацієнт повинен спостерігатися доти. поки що ознаки набряку не зникнуть повністю. Якщо набряк зачіпає лише обличчя та губи, то його прояви зазвичай проходять самостійно, хоча для лікування симптомів можуть застосовуватись антигістамінні засоби. Ангіоневротичний набряк, що супроводжується набряком гортані, може призвести до смерті. Набряк мови, голосових складок або гортані може призвести до обструкції дихальних шляхів. З появою таких симптомів слід негайно ввести епінефрін (адреналін) підшкірно та/або забезпечити прохідність дихальних шляхів. Пацієнт повинен перебувати під медичним наглядом до повного та стійкого зникнення симптомів. У пацієнтів з набряком Квінке в анамнезі, не пов'язаним із прийомом інгібіторів АПФ, може бути підвищений ризик розвитку при прийомі препаратів цієї групи. У поодиноких випадках на фоні терапії інгібіторами АПФ розвивається ангіоневротичний набряк кишечника. При цьому у пацієнтів відзначається біль у животі як ізольований симптом або у поєднанні зі нудотою або блюванням, у деяких випадках, без попереднього ангіоневротичного набряку обличчя та при нормальному рівні С1-естерази. Діагноз встановлюється за допомогою комп'ютерної томографії черевної області, ультразвукового дослідження або на момент хірургічного втручання. Симптоми зникають після припинення інгібіторів АПФ. Тому у пацієнтів з болем у животі, які отримують інгібітори АПФ. під час проведення диференціальної діагностики необхідно враховувати можливість розвитку ангіоневротичного набряку кишечника. Спільне застосування з комбінованими лікарськими препаратами, що містять валсартан + сакубітрил: Спільне застосування периндоприлу з комбінованими лікарськими препаратами, що містять валсартан + сакубітрил, протипоказане, оскільки підвищений ризик розвитку ангіоневротичного набряку (див. розділ "Протипоказання"). Застосування комбінованого лікарського препарату, що містить валсартан + сакубітрил, можливе не раніше ніж через 36 годин після останнього прийому периндоприлу. Застосування периндоприлу можливе не раніше ніж через 36 годин після припинення прийому комбінованого лікарського препарату, що містить валсартан + сакубітрил. При сумісному застосуванні інгібіторів АПФ з іншими інгібіторами неприлізину (наприклад, рацекадотрилом) може бути підвищений ризик розвитку ангіоневротичного набряку. У пацієнтів, які отримують периндоприл, перед початком лікування інгібіторами енкефалінази (наприклад,рацекадотрилом) необхідно провести ретельну оцінку співвідношення ризик / користь. Спільне застосування з інгібіторами mTOR (наприклад, сиролімусом, еверолімусом, темсіролімусом) При сумісному застосуванні з інгібіторами mTOR (наприклад, сиролімусом, еверолімусом, темсиролімусом), може підвищуватися ризик розвитку ангіоневротичного набряку (наприклад, набряк дихальних шляхів або язика з порушенням функції дихання або без нього) (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами"). Анафілактоїдні реакції при проведенні аферезу ЛПНЩ У поодиноких випадках у пацієнтів, які отримують інгібітори АПФ, при проведенні аферезу ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) з використанням декстрану сульфату можуть розвиватися анафілактоїдні реакції, що загрожують життю. Для запобігання анафілактоїдної реакції слід тимчасово припинити терапію інгібітором АПФ перед кожною процедурою аферезу. Анафілактоїдні реакції при проведенні десенсибілізації Є окремі повідомлення про розвиток анафілактоїдних реакцій у пацієнтів, які отримують інгібітори АПФ під час десенсибілізуючої терапії (наприклад, отрутою перетинчастокрилих комах). У цих пацієнтів анафілактоїдної реакції вдавалося уникнути шляхом тимчасової відміни інгібіторів АПФ, а при випадковому прийомі препарату анафілактоїдна реакція виникала знову. Нейтропенія/aгаранулоцитоз/тромбоцитопенія/анемія Є повідомлення про розвиток нейтропенії/агранулоцитозу. тромбоцитопенії та анемії на фоні прийому інгібіторів АПФ. У пацієнтів із нормальною функцією нирок та за відсутності інших супутніх факторів нейтропенія розвивається рідко. З обережністю слід застосовувати периндоприл на фоні системних захворювань сполучної тканини, а також на фоні прийому імунодепресантів, алопуринолу або прокаїнаміду, особливо у пацієнтів з порушеною функцією нирок. У деяких пацієнтів виникали тяжкі інфекційні захворювання, у ряді випадків стійкі до інтенсивної антибіотикотерапії. У разі застосування периндоприлу таким пацієнтам рекомендується періодично контролювати лейкоцити в крові. Пацієнти повинні повідомляти лікаря про будь-які ознаки інфекційних захворювань (наприклад, біль у горлі, гарячка). Реноваскулярна гіпертензія У пацієнтів із двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної функціонуючої нирки на фоні терапії інгібіторами АПФ зростає ризик розвитку артеріальної гіпотензії та ниркової недостатності. Прийом діуретиків може бути додатковим фактором ризику. Погіршення функції нирок може спостерігатися вже при незначній зміні концентрації креатиніну у сироватці, навіть у пацієнтів з одностороннім стенозом ниркової артерії. Подвійна блокада РААС Є дані про збільшення ризику виникнення артеріальної гіпотензії, гіперкаліємії та порушення функції нирок (включно з гострою нирковою недостатністю) при сумісному застосуванні інгібіторів АПФ з АРА II або аліскіреном. Тому подвійна блокада РААС шляхом спільного застосування інгібіторів АПФ з антагоністами рецепторів ангіотензину II або аліскіреном не рекомендується. Якщо подвійна блокада абсолютно необхідна, це має виконуватися під суворим наглядом фахівця при регулярному контролі функції нирок, концентрації електролітів у крові та АТ. Протипоказано застосування інгібіторів АПФ у поєднанні з антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ у пацієнтів з діабетичною нефропатією та не рекомендується в інших пацієнтів. Первинний гіперальдостеронізм Пацієнти з первинним гіперальдостеронізмом, як правило, не сприйнятливі до антигіпертензивних препаратів, дія яких ґрунтується на інгібуванні РААС. Тому застосування препарату таких пацієнтів не рекомендується. Артеріальна гіпотензія Інгібітори АПФ можуть викликати різке зниження артеріального тиску. Симптоматична гіпотензія рідко розвивається у пацієнтів без супутніх захворювань. Ризик надмірного зниження АТ підвищений у пацієнтів зі зниженим обсягом циркулюючої крові, що може відзначатися на фоні терапії діуретиками, при дотриманні суворої дієти без солі, гемодіалізі, діареї та блюванні, а також у пацієнтів з тяжким ступенем артеріальної гіпертензії з високою активністю реніну. У пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку симптоматичної артеріальної гіпотензії необхідно ретельно контролювати АТ, функцію нирок та вміст калію у сироватці крові під час терапії лікарським препаратом Престанс. Подібний підхід застосовується і у пацієнтів зі стенокардією та цереброваскулярними захворюваннями, у яких виражена артеріальна гіпотензія може призвести до інфаркту міокарда або порушення мозкового кровообігу. У разі розвитку артеріальної гіпотензії пацієнт повинен бути переведений у положення "лежачи" на спині з піднятими ногами. При необхідності слід заповнити об'єм циркулюючої крові за допомогою внутрішньовенного введення 0,9% розчину хлориду натрію. Минуща артеріальна гіпотензія не є перешкодою для подальшого прийому препарату. Після відновлення об'єму циркулюючої крові та артеріального тиску лікування може бути продовжено. Мітральний стеноз/аортальний стеноз/гіпертрофічна кардіоміопатія Периндоприл, як і інші інгібітори АПФ, повинен обережно призначатися пацієнтам з обструкцією вихідного тракту лівого шлуночка (аортальний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія), а також пацієнтам з мітральним стенозом. Порушення функції нирок Пацієнтам із нирковою недостатністю (КК У пацієнтів із двостороннім стенозом ниркової артерії або стенозом артерії єдиної нирки на фоні терапії інгібіторами АПФ можливе підвищення концентрації сечовини та креатиніну у сироватці крові, що зазвичай відбувається при відміні терапії. Найчастіше цей ефект відзначається у пацієнтів із нирковою недостатністю. Додаткова наявність реноваскулярної гіпертензії зумовлює підвищений ризик розвитку тяжкої гіпотензії та ниркової недостатності у таких пацієнтів. У деяких пацієнтів з артеріальною гіпертензією без ознак ураження судин нирок можливе підвищення концентрації сечовини та креатиніну у сироватці крові, особливо при одночасному призначенні периндоприлу з діуретиком, зазвичай незначне та минуще. Найчастіше цей ефект відзначається у пацієнтів із попереднім порушенням функції нирок. Печінкова недостатність У поодиноких випадках на фоні прийому інгібіторів АПФ виникає холестатична жовтяниця. При прогресуванні цього синдрому можливий розвиток фульмінантного некрозу печінки, іноді з летальним кінцем. Механізм розвитку цього синдрому незрозумілий. При появі жовтяниці або значного підвищення активності "печінкових" ферментів на фоні прийому інгібіторів АПФ слід припинити прийом препарату та перебувати під відповідним ситуацією спостереженням лікаря. Етнічні відмінності У пацієнтів негроїдної раси частіше, ніж у інших рас, на фоні прийому інгібіторів АПФ розвивається ангіоневротичний набряк. Периндоприл, як і інші інгібітори АПФ, можливо, має менш виражену антигіпертензивну дію у пацієнтів негроїдної раси порівняно з іншими расами. Можливо, ця відмінність зумовлена тим, що у пацієнтів з артеріальною гіпертензією негроїдної раси найчастіше відзначається низька активність реніну. Кашель На тлі терапії інгібітором АПФ може виникати сухий кашель. Кашель тривалий час зберігається на фоні прийому препаратів цієї групи і зникає після їх відміни. Це слід враховувати під час проведення диференціальної діагностики кашлю. Хірургічне втручання/загальна анестезія У пацієнтів, яким планується проведення великих операцій або використання засобів для анестезії, що викликають гіпотензію, застосування периндоприлу може блокувати утворення ангіотензину II на тлі компенсаторного вивільнення реніну. Лікування слід припинити протягом доби до операції. При розвитку артеріальної гіпотензії за вказаним механізмом слід підтримувати артеріальний тиск шляхом заповнення ОЦК. Гіперкаліємія Гіперкаліємія може розвиватися під час лікування інгібіторами АПФ. у тому числі, і периндоприлом. Факторами ризику гіперкаліємії є ниркова недостатність, погіршення функції нирок, вік старше 70 років, цукровий діабет, деякі супутні стани (дегідратація, гостра декомпенсація хронічної серцевої недостатності, метаболічний ацидоз), спільне застосування калійзберігаючих діуретиків (таких як спіронолактон, ), а також препаратів калію або калійвмісних замінників кухонної солі, а також застосування інших препаратів, що сприяють підвищенню вмісту калію в плазмі крові (наприклад, гепарин, котримоксазол, також відомий як комбінація сульфаметоксазол + триметоприм). Застосування препаратів калію, калійзберігаючих діуретиків,калійвмісних замінників харчової солі може призвести до значного підвищення вмісту калію в крові, особливо у пацієнтів зі зниженою функцією нирок. Гіперкаліємія може призвести до серйозних, іноді фатальних порушень серцевого ритму. Якщо необхідно спільне застосування периндоприлу та зазначених вище препаратів, лікування має проводитися з обережністю на тлі регулярного контролю вмісту іонів калію у сироватці крові. Пацієнти з цукровим діабетом При призначенні препарату пацієнтам з цукровим діабетом, які отримують гіпоглікемічні засоби для внутрішнього застосування або інсулін, протягом першого місяця терапії необхідно ретельно контролювати концентрацію глюкози в крові. Амлодипін Ефективність та безпека застосування амлодипіну при гіпертонічному кризі не встановлено. Серцева недостатність Лікування пацієнтів із серцевою недостатністю слід проводити з обережністю. При застосуванні амлодипіну у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю III та IV функціонального класу за класифікацією NYHA можливий розвиток набряку легень. Блокатори "повільних" кальцієвих каналів, включаючи амлодипін, необхідно з обережністю застосовувати у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю у зв'язку з можливим збільшенням ризику розвитку небажаних явищ з боку серцево-судинної системи та смертності. Печінкова недостатність У пацієнтів з порушенням функції печінки Т1/2 та AUC амлодипіну збільшується. Рекомендації щодо дозування препарату не встановлені. Прийом амлодипіну необхідно почати з найнижчих доз і дотримуватися запобіжних заходів, як на початку лікування, так і при збільшенні дози. Пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю підвищувати дозу слід поступово, забезпечуючи ретельний моніторинг клінічного стану. Пацієнти похилого віку У пацієнтів похилого віку збільшення дози слід проводити з обережністю. Ниркова недостатність Пацієнти з нирковою недостатністю можуть приймати амлодипін у стандартних дозах. Зміни плазмових концентрацій амлодипіну не корелюють зі ступенем ниркової недостатності. Амлодипін не виводиться з організму за допомогою діалізу. Престанс® Особливі вказівки щодо амлодипіну та периндоприлу відносяться і до лікарського препарату Престанс®. Допоміжні речовини Через наявність лактози у складі препарату протипоказано призначати препарат пацієнтам зі спадковою непереносимістю галактози, повною лактазною недостатністю та глюкозо-галактозною мальабсорбцією. Лікарські взаємодії Спільне застосування лікарського препарату Престанс® з препаратами літію, калійзберігаючими діуретиками, замінниками, що містять калій, або дантроленом не рекомендується. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Хоча на тлі прийому лікарського препарату Престанс будь-якого негативного впливу на здатність керувати автотранспортом або іншими складними механізмами не спостерігалося, проте, внаслідок можливого надмірного зниження АТ, розвитку запаморочення, сонливості та інших побічних реакцій, слід дотримуватися обережності в перелічених ситуаціях, особливо в початку лікування та зі збільшенням дози.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему