Кровоостанавливающие

Склад, форма випуску та упаковкаСклад на 1 мл: діюча речовина: транексамова кислота – 100 мг; допоміжна речовина: вода для ін'єкцій – до 1 мл. Розчин внутрішньовенного введення, 100 мг/мл. По 5 мл ампули нейтрального скла марки НС-3 або імпортні. По 5 ампул в контурне осередкове впакування з плівки полівінілхлоридної або в контурне осередкове впакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1 або 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування в пачку з картону. У пачку вкладають скарифікатори або ампульні ножі. При упаковці ампул з насічками, кільцями та точками надлому скарифікатори або ампульні ножі не вкладають. Упаковка «для стаціонарів» По 20, 50 або 100 контурних осередкових упаковок з покриттям фольгою разом з 20, 50 і 100 інструкціями із застосування, скарифікаторами або ампульними ножами в коробки з картону або в ящики з картону гофрованого. При упаковці ампул з насічками, кільцями та точками надлому скарифікатори або ампульні ножі не вкладають.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного введенняХарактеристикапрозорий безбарвний розчин.Фармакотерапевтична групаТранексамова кислота - антифібринолітичний засіб, що специфічно інгібує активацію профібринолізину (плазміногену) та його перетворення на фібринолізин (плазмін). Має місцеву та системну гемостатичну дію при кровотечах, пов'язаних з підвищенням фібринолізу, а також протизапальною, протиалергічною, протиінфекційною та протипухлинною діями за рахунок придушення утворення кінінів та інших активних пептидів, що беруть участь у алергічних та запальних реакціях. В експерименті підтверджено власну аналгетичну активність транексамової кислоти, а також надсумарний потенційний ефект щодо аналгетичної активності опіатів.ФармакокінетикаРозподіляється у тканинах відносно рівномірно (виняток – спинномозкова рідина, де концентрація становить 1/10 від плазмової). Проникає через плацентарний та гематоенцефалічний бар'єри, у грудне молоко (близько 1% від концентрації у плазмі матері). Виявляється у насіннєвої рідини, де знижує фібринолітичну активність, але не впливає на міграцію сперматозоїдів. Транексамова кислота швидко дифундує у суглобову рідину і через синовіальні оболонки, у суглобовій рідині виявляється у тій же концентрації, що й у крові. Період напіввиведення із суглобової рідини становить близько 3 год. Початковий обсяг розподілу – 9-12 л. Зв'язок із білками плазми - близько 3% (за рахунок зв'язування з плазміногеном). Транексамова кислота не зв'язується з альбуміном. Антифібринолітична концентрація у різних тканинах зберігається 17 год, у плазмі – до 7-8 год. Метаболізується незначною мірою. Ідентифіковано два метаболіти транексамової кислоти: N-ацетильоване та дезаміноване похідне. Площа під кривою "концентрація-час" (AUC) має трифазну форму з періодом напіввиведення в термінальній фазі - 3 год. Загальний нирковий кліренс дорівнює плазмовому (110-116 мл/хв). Виводиться нирками (основний шлях - клубочкова фільтрація), більше 95% у незміненому вигляді протягом перших 12 годин. Після внутрішньовенного введення в дозі 10 мг/кг протягом 24 годин шляхом клубочкової фільтрації виводиться близько 90% транексамової кислоти. У пацієнтів з порушенням функції нирок відзначається підвищення концентрації транексамової кислоти у плазмі крові та існує ризик кумуляції препарату.ФармакодинамікаТранексамова кислота є конкурентним (при високих концентраціях - неконкурентним) інгібітором активації профібринолізину (плазміногену) та його перетворення на фібринолізин (плазмін). Антифібринолітична активність транексамової кислоти in vitro приблизно 10 перевищує активність амінокапронової кислоти, що обумовлено більш міцним зв'язком з рецептором молекули плазміногену. Транексамова кислота має місцеву та системну гемостатичну дію при кровотечах, пов'язаних з підвищенням фібринолізу. За рахунок придушення утворення кінінів та інших активних пептидів, що беруть участь в алергічних та запальних реакціях, транексамова кислота має також протизапальну та протиалергічну дію. Транексамова кислота в концентрації 1 мг/мл не впливає на агрегацію тромбоцитів in vitro, у концентрації до 10 мг/мл крові не впливає на кількість тромбоцитів, час згортання крові та різні фактори згортання крові в цілісній крові або цитратній крові здорової людини. У той же час, транексамова кислота як у концентрації 1 мг/мл, так і 10 мг/мл крові подовжує тромбіновий час. В експерименті підтверджено власну аналгетичну активність транексамової кислоти, а також надсумарний потенційний ефект щодо аналгетичної активності опіатів. Дані доклінічних досліджень свідчать про наявність у транексамової кислоти антиканцерогенних та антиангіогенних властивостей.Клінічна фармакологіягемостатичний засіб – інгібітор фібринолізуПоказання до застосуванняПрофілактика та лікування кровотеч, зумовлених генералізованим або локальним фібринолізом у дорослих та дітей віком 1 рік і старше, включаючи: - менорагії та метрорагії; - шлунково-кишкові кровотечі; - кровотечі після хірургічних втручань на передміхуровій залозі та сечовивідних шляхах; - кровотечі при оперативних втручаннях у порожнини носа, рота та глотки (аденоїдектомія, тонзилектомія, екстракція зуба); - кровотечі при торакальних, абдомінальних та інших великих оперативних втручаннях (у т. ч. при кардіохірургічних операціях); - акушерсько-гінекологічні кровотечі (зокрема кровотечі при гінекологічних оперативних втручань); - кровотечі, спричинені застосуванням фібринолітичних лікарських засобів.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до транексамової кислоти або інших компонентів препарату; Хронічна ниркова недостатність тяжкого ступеня (швидкість клубочкової фільтрації [СКФ] менше 30 мг/мл/1,73 м2) у зв'язку з ризиком кумуляції; Венозний або артеріальний тромбоз в даний час або в анамнезі (тромбоз глибоких вен ніг, тромбоемболія легеневої артерії, тромбоз внутрішньочерепних судин та ін.) за неможливості одночасної терапії антикоагулянтами; Фібриноліз внаслідок коагулопатії споживання (гіпокоагуляційна стадія синдрому дисемінованого внутрішньосудинного згортання [ДВЗ-синдром]); Судоми в анамнезі; Набуте порушення колірного зору; Субарахноїдальний крововилив (у зв'язку з ризиком розвитку набряку мозку, ішемії та інфаркту головного мозку); Лікування меноррагій у пацієнток віком до 16 років (досвід застосування відсутній); Вік молодший 1 року (досвід застосування відсутній).Вагітність та лактаціяУ доклінічних дослідженнях транексамова кислота не чинила тератогенного впливу. Адекватні та строго контрольовані дослідження ефективності та безпеки застосування препаратів транексамової кислоти у вагітних не проводились. Транексамова кислота проникає через плаценту і може утримуватися в пуповинній крові в концентрації, близькій до материнської. Оскільки дослідження репродуктивної функції у тварин не завжди дозволяють передбачити реакції у людини, транексамову кислоту слід застосовувати під час вагітності лише у разі нагальної потреби. Транексамова кислота проникає у грудне молоко (концентрація препарату в молоці становить близько 1% від концентрації у плазмі крові матері). Розвиток антифібринолітичного ефекту у немовляти є малоймовірним. Тим не менш, слід дотримуватися обережності при застосуванні транексамової кислоти у матерів-годувальниць.Побічна діяЧастота виникнення небажаних лікарських реакцій визначена відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто (більше 1/10), часто (більше 1/100, ≤ 1/10), нечасто (більше 1/1000, ≤ 1/100), рідко (більше 1/10000, ≤ 1/1000), дуже рідко (менше 1/10000), частота невідома (не може бути встановлена ​​за наявними даними). Порушення з боку органів шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання, діарея (симптоми проходять при зниженні дози). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – шкірні алергічні реакції, у т. ч. алергічний дерматит. Порушення з боку органу зору: рідко – порушення зору, у т. ч. порушення колірного сприйняття, тромбоз судин сітківки. Порушення з боку судин: рідко – тромбоемболічні ускладнення, виражене зниження артеріального тиску (зазвичай унаслідок надмірно швидкого внутрішньовенного введення); дуже рідко – артеріальні та венозні тромбози різної локалізації; частота невідома - гострий інфаркт міокарда, тромбоз церебральних артерій, тромбоз сонних артерій, інсульт, тромбоз глибоких вен ніг, тромбоемболія легеневої артерії, тромбоз ниркової артерії з недостатнім захворюванням. . Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості, у т. ч. анафілактичний шок. Порушення з боку нервової системи: рідко – запаморочення, судоми.Взаємодія з лікарськими засобамиСпеціальних клінічних досліджень, присвячених вивченню взаємодій транексамової кислоти коїться з іншими лікарськими засобами, не проводилися. Транексамова кислота перешкоджає розвитку фармакологічного ефекту фібринолітичних (тромболітичних) препаратів. Комбіновані пероральні контрацептиви збільшують ризик венозних тромбоемболічних ускладнень та артеріальних тромбозів (зокрема, ішемічного інсульту та інфаркту міокарда). Досвід застосування транексамової кислоти у жінок, які приймають комбіновані пероральні контрацептиви, відсутній. Оскільки транексамова кислота має антифібринолітичний ефект, одночасне застосування з комбінованими пероральними контрацептивами може призвести до додаткового підвищення ризику тромботичних ускладнень. Одночасне застосування транексамової кислоти з препаратами факторів згортання крові II, VII, IX та X у комбінації [протромбіновим комплексом] або антиінгібіторним коагулянтовим комплексом підвищує ризик розвитку тромбозу. Можливе підвищення ризику тромботичних ускладнень (зокрема інфаркту міокарда) при одночасному застосуванні транексамової кислоти з гідрохлортіазидом, десмопресином, ампіциліном-сульбактамом, ранітидином та нітрогліцерином. При одночасному застосуванні з гемостатичними препаратами можлива активація тромбоутворення. Фармацевтичні лікарські взаємодії Розчин транексамової кислоти сумісний з більшістю інфузійних розчинів (0,9% розчин хлориду натрію, розчин Рінгера, 5% розчин декстрози, розчини амінокислот, декстрани). Розчин транексамової кислоти сумісний з нефракціонованим гепарином. Розчин транексамової кислоти фармацевтично несумісний з урокіназою, норепінефрином, дипіридамолом, діазепамом. Розчин транексамової кислоти не можна змішувати з розчинами антибіотиків (пеніциліни, тетрацикліни) та препаратами крові.Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно краплинно або струминно повільно; швидкість введення 1 мл/хв (50 мг/хв). Слід уникати швидкого внутрішньовенного введення! Дорослі пацієнти: Менорагії та метрорагії, шлунково-кишкові кровотечі: 500 мг 2-3 рази на добу з моменту розвитку кровотечі до його зупинки. Лікування кровотеч після хірургічних втручань на передміхуровій залозі та сечовивідних шляхах: 1000 мг 3 рази на добу з моменту розвитку кровотечі до його зупинки. Профілактика та лікування кровотеч при оперативних втручаннях у порожнині носа, рота та глотки: 10-15 мг/кг маси тіла кожні 6-8 годин до зупинки кровотечі. Профілактика та лікування кровотеч при торакальних, абдомінальних та інших великих оперативних втручаннях: 15 мг/кг маси тіла кожні 6-8 годин до зупинки кровотечі. Профілактика та лікування кровотеч при кардіохірургічних операціях: навантажувальна доза 15 мг/кг після індукції анестезії до початку оперативного втручання, потім внутрішньовенна інфузія зі швидкістю 4,5 мг/кг/годину протягом усієї операції; рекомендується ввести транексамову кислоту в дозі 0,6 мг/кг в апарат штучного кровообігу. Лікування акушерсько-гінекологічних кровотеч (включно з кровотечами при гінекологічних оперативних втручаннях): 15 мг/кг маси тіла кожні 6-8 годин з моменту розвитку кровотечі до його зупинки. Лікування кровотеч, викликаних застосуванням фібринолітичних лікарських засобів: 10 мг/кг маси тіла кожні 6-8 годин з розвитку кровотечі до його зупинки. У разі потреби тривалої (більше 48 годин) гемостатичної терапії рекомендується застосування препаратів транексамової кислоти у таблетованій лікарській формі. Діти старше 1 року Досвід застосування препаратів транексамової кислоти у дітей обмежений. Рекомендована доза препарату при лікуванні кровотеч, зумовлених локальним та генералізованим фібринолізом, становить 20 мг/кг/добу. Застосування препарату у спеціальних груп пацієнтів Порушення функції нирок У пацієнтів з легким і помірним порушенням функції виділення нирок необхідна корекція дози та кратності введення транексамової кислоти: Концентрація креатиніну у сироватці крові Швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ) | Доза транексамової кислоти Кратність введення 120-249 мкмоль/л (1,36-2,82 мг/дл) 60-89 мл/хв/1,73 м2 | 15 мг/кг маси тіла 2 рази на добу 250-500 мкмоль/л (2,83-5,66 мг/дл) 30-59 мл/хв/1,73 м2 | 15 мг/кг маси тіла 1 раз на добу Порушення функції печінки У пацієнтів з порушенням функції печінки корекція дози не потрібна. Літній вік У пацієнтів похилого віку за відсутності ниркової недостатності корекція дози не потрібна.ПередозуванняЄ обмежені дані про випадки передозування. Симптоми можуть включати нудоту, блювання, діарею, запаморочення, біль голови, зниження артеріального тиску (в т. ч. ортостатичну гіпотензію). У схильних пацієнтів підвищується ризик тромбозів. Лікування: симптоматичне; форсований діурез. У деяких випадках може бути виправданим застосування антикоагулянтів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТранексамову кислоту слід застосовувати з обережністю у таких ситуаціях: Гематурія, викликана захворюваннями паренхіми нирок, та кровотечі з верхніх відділів сечовивідних шляхів (ризик вторинної механічної обструкції сечовивідних шляхів згустком крові з розвитком анурії); Пацієнти з високим ризиком розвитку тромбозу (тромбоемболічні події в анамнезі або сімейний анамнез тромбоемболічних захворювань, верифікований діагноз тромбофілії); Пацієнтки, які приймають комбіновані пероральні контрацептиви (у зв'язку з підвищеним ризиком венозних тромбоемболічних ускладнень та артеріальних тромбозів); Одночасне застосування препаратів факторів згортання крові II, VII, IX та X у комбінації [протромбінового комплексу] або антиінгібіторного коагулянтного комплексу; Пацієнти, які отримують терапію антикоагулянтами (досвід застосування обмежений).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаОдна таблетка містить: транексамова кислота 250 мг. Допоміжні речовини (ядро): целюлоза мікрокристалічна, гіпролоза, карбоксиметилкрохмаль натрію, тальк, діоксид колоїдний кремнію, стеарат кальцію. Допоміжні речовини (оболонка): гіпромелоза, титану діоксид, тальк, макрогол. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 250 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 1, 2, 3, 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкоюХарактеристикаТаблетки двоопуклі, покриті плівковою оболонкою білого кольору. На поперечному розрізі – білого або білого з кремуватим або сіруватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаАнтифібринолітичний засіб. Транексамова кислота специфічно інгібує активацію профібринолізину (плазміногену) та його перетворення на фібринолізин (плазмін). Має місцеву та системну гемостатичну дію при кровотечах, пов'язаних з підвищенням фібринолізу (патологія тромбоцитів, менорагії). Також транексамова кислота за рахунок придушення утворення кінінів та інших активних пептидів, що беруть участь в алергічних та запальних реакціях, має протиалергічну та протизапальну дію. Абсорбція при пероральному прийомі доз у діапазоні 0,5-2 г – 30-50%. Час досягнення максимальної концентрації прийому внутрішньо 0,5, 1и2г-3ч, максимальна концентрація - 5, 8 і 15 мкг/мл відповідно. Зв'язок із білками плазми (профібринолізином) – менше 3%. Розподіляється у тканинах відносно рівномірно (виняток - спинномозкова рідина, де концентрація становить 1/10 від плазмової); проникає через плацентарний бар'єр у грудне молоко (близько 1% від концентрації в плазмі матері). Виявляється у насіннєвої рідини, де знижує фібринолітичну активність, але не впливає на міграцію сперматозоїдів. Початковий обсяг розподілу – 9-12 л. Антифібринолітична концентрація у різних тканинах зберігається 17 год, у плазмі – до 7-8 год. Метаболізується незначна частина. Крива «концентрація-час» має трифазну форму з періодом напіввиведення у кінцевій фазі – 3 год. Загальний нирковий кліренс дорівнює плазмовому (7 л/год). Виводиться нирками (основний шлях – гломерулярна фільтрація) – понад 95% у незміненому вигляді протягом перших 12 год. Ідентифіковано 2 метаболіти транексамової кислоти: N-ацетильоване та дезаміноване похідне. При порушеній функції нирок є ризик кумуляції транексамової кислоти.ФармакокінетикаАбсорбція при пероральному прийомі доз у діапазоні 0,5-2 г – 30-50%. Час досягнення максимальної концентрації прийому внутрішньо 0,5, 1 і 2 г - 3 год, максимальна концентрація - 5, 8 і 15 мкг/мл відповідно. Зв'язок із білками плазми (профібринолізином) – менше 3%. Розподіляється у тканинах відносно рівномірно (виняток - спинномозкова рідина, де концентрація становить 1/10 від плазмової); проникає через плацентарний бар'єр у грудне молоко (близько 1% від концентрації в плазмі матері). Виявляється у насіннєвої рідини, де знижує фібринолітичну активність, але не впливає на міграцію сперматозоїдів. Початковий обсяг розподілу – 9-12 л. Антифібринолітична концентрація у різних тканинах зберігається 17 год, у плазмі – до 7-8 год. Метаболізується незначна частина. Крива «концентрація-час» має трифазну форму з періодом напіввиведення у кінцевій фазі – 3 год. Загальний нирковий кліренс дорівнює плазмовому (7 л/год). Виводиться нирками (основний шлях – гломерулярна фільтрація) – понад 95% у незміненому вигляді протягом перших 12 год. Ідентифіковано 2 метаболіти транексамової кислоти: N-ацетильоване та дезаміноване похідне. При порушеній функції нирок є ризик кумуляції транексамової кислоти.ФармакодинамікаАнтифібринолітичний засіб. Транексамова кислота специфічно інгібує активацію профібринолізину (плазміногену) та його перетворення на фібринолізин (плазмін). Має місцеву та системну гемостатичну дію при кровотечах, пов'язаних з підвищенням фібринолізу (патологія тромбоцитів, менорагії). Також транексамова кислота за рахунок придушення утворення кінінів та інших активних пептидів, що беруть участь в алергічних та запальних реакціях, має протиалергічну та протизапальну дію.Клінічна фармакологіягемостатичний засібПоказання до застосуванняКороткострокове лікування кровотеч, пов'язаних з підвищеним фібринолізом, при таких патологічних станах: Простатектомія; оперативні втручання на сечовому міхурі; Менорагія; Кровотеча з носа; Конізація шийки матки; Травматична гіфема (крововиливи в передню камеру ока). Профілактика та лікування кровотеч у пацієнтів з гемофілією, які зазнають малого оперативного втручання (в т.ч. екстракція зуба); Спадковий ангіоневротичний набряк (профілактика загострень захворювання). Кровотечі під час вагітності.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до транексамової кислоти або інших компонентів препарату; Хронічна ниркова недостатність тяжкого ступеня (швидкість клубочкової фільтрації [СКФ] менше 30 мг/мл/1,73 м2) у зв'язку з ризиком кумуляції; Венозний або артеріальний тромбоз в даний час або в анамнезі (тромбоз глибоких вен ніг, тромбоемболія легеневої артерії, тромбоз внутрішньочерепних судин та ін.) за неможливості одночасної терапії антикоагулянтами; Фібриноліз внаслідок коагулопатії споживання (гіпокоагуляційна стадія синдрому дисемінованого внутрішньосудинного згортання [ДВЗ-синдром]); Судоми в анамнезі; Набуте порушення колірного зору; Субарахноїдальний крововилив (у зв'язку з ризиком розвитку набряку мозку, ішемії та інфаркту головного мозку); Дитячий вік до 3 років (тверда лікарська форма).Вагітність та лактаціяУ доклінічних дослідженнях транексамова кислота не чинила тератогенного впливу. Адекватні та строго контрольовані дослідження ефективності та безпеки застосування препаратів транексамової кислоти у вагітних не проводились. Транексамова кислота проникає через плаценту і може утримуватися в пуповинній крові в концентрації, близькій до материнської. Оскільки дослідження репродуктивної функції у тварин не завжди дозволяють передбачити реакції у людини, транексамову кислоту слід застосовувати під час вагітності лише у разі нагальної потреби. Транексамова кислота проникає у грудне молоко (концентрація препарату в молоці становить близько 1% від концентрації у плазмі крові матері). Розвиток антифібринолітичного ефекту у немовляти є малоймовірним. Тим не менш, слід дотримуватися обережності при застосуванні транексамової кислоти у матерів-годувальниць.Побічна діяЧастота виникнення небажаних лікарських реакцій визначена відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто (більше 1/10), часто (більше 1/100, ≤1/10), нечасто (більше 1/1000, ≤1/100), рідко (більше 1/10000, ≤1/1000), дуже рідко (менше 1/10000), частота невідома (не може бути встановлена ​​за наявними даними). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання, діарея (симптоми проходять при зниженні дози). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – шкірні алергічні реакції, у т. ч. алергічний дерматит. Порушення з боку органу зору: рідко – порушення зору, у т. ч. порушення колірного сприйняття, тромбоз судин сітківки. Порушення з боку судин: рідко – тромбоемболічні ускладнення, виражене зниження артеріального тиску (зазвичай внаслідок надмірно швидкого внутрішньовенного введення, у виняткових випадках після прийому внутрішньо); дуже рідко – артеріальні та венозні тромбози різної локалізації; частота невідома - гострий інфаркт міокарда, тромбоз церебральних артерій, тромбоз сонних артерій, інсульт, тромбоз глибоких вен ніг, тромбоемболія легеневої артерії, тромбоз ниркової артерії з недостатнім захворюванням. . Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості, у т. ч. анафілактичний шок. Порушення з боку нервової системи: рідко – запаморочення, судоми (зазвичай при внутрішньовенному введенні).Взаємодія з лікарськими засобамиСпеціальних клінічних досліджень, присвячених вивченню взаємодій транексамової кислоти коїться з іншими лікарськими засобами, не проводилися. Транексамова кислота перешкоджає розвитку фармакологічного ефекту фібринолітичних (тромболітичних) препаратів. Комбіновані пероральні контрацептиви збільшують ризик венозних тромбоемболічних ускладнень та артеріальних тромбозів (зокрема, ішемічного інсульту та інфаркту міокарда). Досвід застосування транексамової кислоти у жінок, які приймають комбіновані пероральні контрацептиви, відсутній. Оскільки транексамова кислота має антифібринолітичний ефект, одночасне застосування з комбінованими пероральними контрацептивами може призвести до додаткового підвищення ризику тромботичних ускладнень. Одночасне застосування транексамової кислоти з препаратами факторів згортання крові II, VII, IX та X у комбінації [протромбіновим комплексом] або антиінгібіторним коагулянтовим комплексом підвищує ризик розвитку тромбозу. Можливе підвищення ризику тромботичних ускладнень (зокрема інфаркту міокарда) при одночасному застосуванні транексамової кислоти з гідрохлортіазидом, десмопресином, ампіциліном-сульбактамом, ранітидином та нітрогліцерином. При одночасному застосуванні з гемостатичними препаратами можлива активація тромбоутворення. Одночасний прийом транексамової кислоти з антикоагулянтами повинен проводитись під суворим контролем лікаря (досвід обмежений).Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди. Короткострокове лікування кровотеч, зумовлених підвищеним фібринолізом: рекомендована стандартна доза транексамової кислоти становить 15-25 мг/кг маси тіла, у середньому 1000-1500 мг 2-3 десь у добу. При простатектомії та оперативних втручаннях на сечовому міхурі: 1000 мг за 6 годин до операції, потім по 1000 мг 3-4 рази на добу до зникнення макрогематурії. Не рекомендується застосування препарату понад 2 тижні після оперативного втручання. При менорагії: рекомендована доза становить 1000 мг 3 рази на добу до припинення менорагії, але не більше 4 діб. При профузній кровотечі доза препарату може бути збільшена, при цьому загальна добова доза не повинна перевищувати 4000 мг. Лікування транексамової кислоти не слід розпочинати до виникнення менструальної кровотечі. У клінічних дослідженнях транексамова кислота не застосовувалася понад три менструальні цикли поспіль. При рецидивуючих носових кровотечах: 1000 мг 3 рази на добу протягом 7 днів. Після операції конізації шийки матки: по 1500 мг тричі на добу протягом 12 днів після операції. При травматичній гіфемі по 1000-1500 мг 3 рази на добу (цільова доза 25 мг/кг маси тіла) протягом 7 днів. Пацієнти з гемофілією: препарат призначають внутрішньо у дозі 25 мг/кг маси тіла за 2 години до екстракції зуба, а потім по 1000-1500 мг 3 рази на добу протягом 6-8 днів. Слід одночасно призначити препарати факторів зсідання крові VIII або IX. При спадковому ангіоневротичному набряку: по 1000-1500 мг 2-3 десь у день. Якщо пацієнт може передбачати загострення захворювання, препарат можна приймати з перервами, залежно від наявності продромальних симптомів. В інших випадках препарат слід приймати постійно. Кровотечі при вагітності: 250-500 мг 3-4 рази на добу, до повної зупинки кровотечі. Середня тривалість курсу лікування – 7 днів. Застосування препарату у спеціальних груп пацієнтів Порушення функції нирок У пацієнтів з легким і помірним порушенням функції виділення нирок необхідна корекція дози та кратності прийому транексамової кислоти: Концентрація креатиніну у сироватці крові Швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ) | Доза транексамової кислоти Кратність прийому 120-249 мкмоль/л (1,36-2,82 мг/дл) 60-89 мл/хв/1,73 м2 | 15 мг/кг маси тіла 2 рази на добу 250-500 мкмоль/л (2,83-5,66 мг/дл) 30-59 мл/хв/1,73 м2 | 15 мг/кг маси тіла 1 раз на добу Порушення функції печінки У пацієнтів з порушенням функції печінки корекція дози не потрібна. Літній вік У пацієнтів похилого віку за відсутності ниркової недостатності корекція дози не потрібна. Дитячий вік Дані щодо ефективності та безпеки застосування препаратів транексамової кислоти у дітей обмежені. У дітей транексамова кислота призначається із розрахунку 25 мг/кг маси тіла 2-3 рази на добу. Дії під час пропуску прийому чергової дози При прийомі однієї дози необхідно прийняти наступну дозу препарату у встановлений час. Не слід приймати подвоєну дозу після пропуску прийому чергової дози.ПередозуванняЄ обмежені дані про випадки передозування. Повідомляється про один випадок передозування (прийом внутрішньо 37 г транексамової кислоти). Симптоми: запаморочення, головний біль, нудота, блювання, діарея, ортостатичні симптоми (в т.ч. запаморочення при переході з горизонтального у вертикальне положення), ортостатична артеріальна гіпотензія. У схильних пацієнтів підвищується ризик тромбозів. Лікування: антидот невідомий. При підозрі на передозування транексамової кислоти потрібна госпіталізація. При наданні допомоги слід викликати блювоту, а потім провести промивання шлунка. Активоване вугілля знижує абсорбцію транексамової кислоти при пероральному прийомі протягом перших 1-2 годин після передозування. Якщо пацієнт перебуває у несвідомому стані або при порушенні ковтання активоване вугілля може бути введене через назогастральний зонд. Рекомендується прийом внутрішньо або парентеральне введення великої кількості рідини для посилення ниркової екскреції, форсований діурез, контроль кількості сечі, що виділяється. У деяких випадках може бути виправданим застосування антикоагулянтів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТранексамову кислоту слід застосовувати з обережністю у таких ситуаціях: Гематурія, викликана захворюваннями паренхіми нирок, та кровотечі з верхніх відділів сечовивідних шляхів (рис. вторинної механічної обструкції сечовивідних шляхів згустком крові з розвитком анурії) (Див. розділ «Особливі вказівки»); Пацієнти з високим ризиком розвитку тромбозу (тромбоемболічні події в анамнезі або сімейний анамнез тромбоемболічних захворювань, верифікований діагноз тромбофілії); Синдром дисемінованого внутрішньосудинного згортання [ДВС-синдром]); Наявність крові в порожнинах, наприклад, у плевральній порожнині, порожнинах суглобів та сечовивідних шляхах; Пацієнти, які отримують терапію антикоагулянтами (досвід застосування обмежений); Одночасне застосування препаратів факторів згортання крові II, VII, IX та X у комбінації [протромбінового комплексу] або антиінгібіторного коагулянтного комплексу (Див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»); Лікування меноррагій у пацієнток віком до 15 років (досвід застосування обмежений); Пацієнтки, які приймають комбіновані пероральні контрацептиви (у зв'язку з підвищеним ризиком венозних тромбоемболічних ускладнень та артеріальних тромбозів) (Див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами").Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаОдна таблетка містить: транексамова кислота 250 мг. Допоміжні речовини (ядро): целюлоза мікрокристалічна, гіпролоза, карбоксиметилкрохмаль натрію, тальк, діоксид колоїдний кремнію, стеарат кальцію. Допоміжні речовини (оболонка): гіпромелоза, титану діоксид, тальк, макрогол. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 250 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 1, 2, 3, 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкоюХарактеристикаТаблетки двоопуклі, покриті плівковою оболонкою білого кольору. На поперечному розрізі – білого або білого з кремуватим або сіруватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаАнтифібринолітичний засіб. Транексамова кислота специфічно інгібує активацію профібринолізину (плазміногену) та його перетворення на фібринолізин (плазмін). Має місцеву та системну гемостатичну дію при кровотечах, пов'язаних з підвищенням фібринолізу (патологія тромбоцитів, менорагії). Також транексамова кислота за рахунок придушення утворення кінінів та інших активних пептидів, що беруть участь в алергічних та запальних реакціях, має протиалергічну та протизапальну дію. Абсорбція при пероральному прийомі доз у діапазоні 0,5-2 г – 30-50%. Час досягнення максимальної концентрації прийому внутрішньо 0,5, 1и2г-3ч, максимальна концентрація - 5, 8 і 15 мкг/мл відповідно. Зв'язок із білками плазми (профібринолізином) – менше 3%. Розподіляється у тканинах відносно рівномірно (виняток - спинномозкова рідина, де концентрація становить 1/10 від плазмової); проникає через плацентарний бар'єр у грудне молоко (близько 1% від концентрації в плазмі матері). Виявляється у насіннєвої рідини, де знижує фібринолітичну активність, але не впливає на міграцію сперматозоїдів. Початковий обсяг розподілу – 9-12 л. Антифібринолітична концентрація у різних тканинах зберігається 17 год, у плазмі – до 7-8 год. Метаболізується незначна частина. Крива «концентрація-час» має трифазну форму з періодом напіввиведення у кінцевій фазі – 3 год. Загальний нирковий кліренс дорівнює плазмовому (7 л/год). Виводиться нирками (основний шлях – гломерулярна фільтрація) – понад 95% у незміненому вигляді протягом перших 12 год. Ідентифіковано 2 метаболіти транексамової кислоти: N-ацетильоване та дезаміноване похідне. При порушеній функції нирок є ризик кумуляції транексамової кислоти.ФармакокінетикаАбсорбція при пероральному прийомі доз у діапазоні 0,5-2 г – 30-50%. Час досягнення максимальної концентрації прийому внутрішньо 0,5, 1 і 2 г - 3 год, максимальна концентрація - 5, 8 і 15 мкг/мл відповідно. Зв'язок із білками плазми (профібринолізином) – менше 3%. Розподіляється у тканинах відносно рівномірно (виняток - спинномозкова рідина, де концентрація становить 1/10 від плазмової); проникає через плацентарний бар'єр у грудне молоко (близько 1% від концентрації в плазмі матері). Виявляється у насіннєвої рідини, де знижує фібринолітичну активність, але не впливає на міграцію сперматозоїдів. Початковий обсяг розподілу – 9-12 л. Антифібринолітична концентрація у різних тканинах зберігається 17 год, у плазмі – до 7-8 год. Метаболізується незначна частина. Крива «концентрація-час» має трифазну форму з періодом напіввиведення у кінцевій фазі – 3 год. Загальний нирковий кліренс дорівнює плазмовому (7 л/год). Виводиться нирками (основний шлях – гломерулярна фільтрація) – понад 95% у незміненому вигляді протягом перших 12 год. Ідентифіковано 2 метаболіти транексамової кислоти: N-ацетильоване та дезаміноване похідне. При порушеній функції нирок є ризик кумуляції транексамової кислоти.ФармакодинамікаАнтифібринолітичний засіб. Транексамова кислота специфічно інгібує активацію профібринолізину (плазміногену) та його перетворення на фібринолізин (плазмін). Має місцеву та системну гемостатичну дію при кровотечах, пов'язаних з підвищенням фібринолізу (патологія тромбоцитів, менорагії). Також транексамова кислота за рахунок придушення утворення кінінів та інших активних пептидів, що беруть участь в алергічних та запальних реакціях, має протиалергічну та протизапальну дію.Клінічна фармакологіягемостатичний засібПоказання до застосуванняКороткострокове лікування кровотеч, пов'язаних з підвищеним фібринолізом, при таких патологічних станах: Простатектомія; оперативні втручання на сечовому міхурі; Менорагія; Кровотеча з носа; Конізація шийки матки; Травматична гіфема (крововиливи в передню камеру ока). Профілактика та лікування кровотеч у пацієнтів з гемофілією, які зазнають малого оперативного втручання (в т.ч. екстракція зуба); Спадковий ангіоневротичний набряк (профілактика загострень захворювання). Кровотечі під час вагітності.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до транексамової кислоти або інших компонентів препарату; Хронічна ниркова недостатність тяжкого ступеня (швидкість клубочкової фільтрації [СКФ] менше 30 мг/мл/1,73 м2) у зв'язку з ризиком кумуляції; Венозний або артеріальний тромбоз в даний час або в анамнезі (тромбоз глибоких вен ніг, тромбоемболія легеневої артерії, тромбоз внутрішньочерепних судин та ін.) за неможливості одночасної терапії антикоагулянтами; Фібриноліз внаслідок коагулопатії споживання (гіпокоагуляційна стадія синдрому дисемінованого внутрішньосудинного згортання [ДВЗ-синдром]); Судоми в анамнезі; Набуте порушення колірного зору; Субарахноїдальний крововилив (у зв'язку з ризиком розвитку набряку мозку, ішемії та інфаркту головного мозку); Дитячий вік до 3 років (тверда лікарська форма).Вагітність та лактаціяУ доклінічних дослідженнях транексамова кислота не чинила тератогенного впливу. Адекватні та строго контрольовані дослідження ефективності та безпеки застосування препаратів транексамової кислоти у вагітних не проводились. Транексамова кислота проникає через плаценту і може утримуватися в пуповинній крові в концентрації, близькій до материнської. Оскільки дослідження репродуктивної функції у тварин не завжди дозволяють передбачити реакції у людини, транексамову кислоту слід застосовувати під час вагітності лише у разі нагальної потреби. Транексамова кислота проникає у грудне молоко (концентрація препарату в молоці становить близько 1% від концентрації у плазмі крові матері). Розвиток антифібринолітичного ефекту у немовляти є малоймовірним. Тим не менш, слід дотримуватися обережності при застосуванні транексамової кислоти у матерів-годувальниць.Побічна діяЧастота виникнення небажаних лікарських реакцій визначена відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто (більше 1/10), часто (більше 1/100, ≤1/10), нечасто (більше 1/1000, ≤1/100), рідко (більше 1/10000, ≤1/1000), дуже рідко (менше 1/10000), частота невідома (не може бути встановлена ​​за наявними даними). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання, діарея (симптоми проходять при зниженні дози). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – шкірні алергічні реакції, у т. ч. алергічний дерматит. Порушення з боку органу зору: рідко – порушення зору, у т. ч. порушення колірного сприйняття, тромбоз судин сітківки. Порушення з боку судин: рідко – тромбоемболічні ускладнення, виражене зниження артеріального тиску (зазвичай внаслідок надмірно швидкого внутрішньовенного введення, у виняткових випадках після прийому внутрішньо); дуже рідко – артеріальні та венозні тромбози різної локалізації; частота невідома - гострий інфаркт міокарда, тромбоз церебральних артерій, тромбоз сонних артерій, інсульт, тромбоз глибоких вен ніг, тромбоемболія легеневої артерії, тромбоз ниркової артерії з недостатнім захворюванням. . Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості, у т. ч. анафілактичний шок. Порушення з боку нервової системи: рідко – запаморочення, судоми (зазвичай при внутрішньовенному введенні).Взаємодія з лікарськими засобамиСпеціальних клінічних досліджень, присвячених вивченню взаємодій транексамової кислоти коїться з іншими лікарськими засобами, не проводилися. Транексамова кислота перешкоджає розвитку фармакологічного ефекту фібринолітичних (тромболітичних) препаратів. Комбіновані пероральні контрацептиви збільшують ризик венозних тромбоемболічних ускладнень та артеріальних тромбозів (зокрема, ішемічного інсульту та інфаркту міокарда). Досвід застосування транексамової кислоти у жінок, які приймають комбіновані пероральні контрацептиви, відсутній. Оскільки транексамова кислота має антифібринолітичний ефект, одночасне застосування з комбінованими пероральними контрацептивами може призвести до додаткового підвищення ризику тромботичних ускладнень. Одночасне застосування транексамової кислоти з препаратами факторів згортання крові II, VII, IX та X у комбінації [протромбіновим комплексом] або антиінгібіторним коагулянтовим комплексом підвищує ризик розвитку тромбозу. Можливе підвищення ризику тромботичних ускладнень (зокрема інфаркту міокарда) при одночасному застосуванні транексамової кислоти з гідрохлортіазидом, десмопресином, ампіциліном-сульбактамом, ранітидином та нітрогліцерином. При одночасному застосуванні з гемостатичними препаратами можлива активація тромбоутворення. Одночасний прийом транексамової кислоти з антикоагулянтами повинен проводитись під суворим контролем лікаря (досвід обмежений).Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди. Короткострокове лікування кровотеч, зумовлених підвищеним фібринолізом: рекомендована стандартна доза транексамової кислоти становить 15-25 мг/кг маси тіла, у середньому 1000-1500 мг 2-3 десь у добу. При простатектомії та оперативних втручаннях на сечовому міхурі: 1000 мг за 6 годин до операції, потім по 1000 мг 3-4 рази на добу до зникнення макрогематурії. Не рекомендується застосування препарату понад 2 тижні після оперативного втручання. При менорагії: рекомендована доза становить 1000 мг 3 рази на добу до припинення менорагії, але не більше 4 діб. При профузній кровотечі доза препарату може бути збільшена, при цьому загальна добова доза не повинна перевищувати 4000 мг. Лікування транексамової кислоти не слід розпочинати до виникнення менструальної кровотечі. У клінічних дослідженнях транексамова кислота не застосовувалася понад три менструальні цикли поспіль. При рецидивуючих носових кровотечах: 1000 мг 3 рази на добу протягом 7 днів. Після операції конізації шийки матки: по 1500 мг тричі на добу протягом 12 днів після операції. При травматичній гіфемі по 1000-1500 мг 3 рази на добу (цільова доза 25 мг/кг маси тіла) протягом 7 днів. Пацієнти з гемофілією: препарат призначають внутрішньо у дозі 25 мг/кг маси тіла за 2 години до екстракції зуба, а потім по 1000-1500 мг 3 рази на добу протягом 6-8 днів. Слід одночасно призначити препарати факторів зсідання крові VIII або IX. При спадковому ангіоневротичному набряку: по 1000-1500 мг 2-3 десь у день. Якщо пацієнт може передбачати загострення захворювання, препарат можна приймати з перервами, залежно від наявності продромальних симптомів. В інших випадках препарат слід приймати постійно. Кровотечі при вагітності: 250-500 мг 3-4 рази на добу, до повної зупинки кровотечі. Середня тривалість курсу лікування – 7 днів. Застосування препарату у спеціальних груп пацієнтів Порушення функції нирок У пацієнтів з легким і помірним порушенням функції виділення нирок необхідна корекція дози та кратності прийому транексамової кислоти: Концентрація креатиніну у сироватці крові Швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ) | Доза транексамової кислоти Кратність прийому 120-249 мкмоль/л (1,36-2,82 мг/дл) 60-89 мл/хв/1,73 м2 | 15 мг/кг маси тіла 2 рази на добу 250-500 мкмоль/л (2,83-5,66 мг/дл) 30-59 мл/хв/1,73 м2 | 15 мг/кг маси тіла 1 раз на добу Порушення функції печінки У пацієнтів з порушенням функції печінки корекція дози не потрібна. Літній вік У пацієнтів похилого віку за відсутності ниркової недостатності корекція дози не потрібна. Дитячий вік Дані щодо ефективності та безпеки застосування препаратів транексамової кислоти у дітей обмежені. У дітей транексамова кислота призначається із розрахунку 25 мг/кг маси тіла 2-3 рази на добу. Дії під час пропуску прийому чергової дози При прийомі однієї дози необхідно прийняти наступну дозу препарату у встановлений час. Не слід приймати подвоєну дозу після пропуску прийому чергової дози.ПередозуванняЄ обмежені дані про випадки передозування. Повідомляється про один випадок передозування (прийом внутрішньо 37 г транексамової кислоти). Симптоми: запаморочення, головний біль, нудота, блювання, діарея, ортостатичні симптоми (в т.ч. запаморочення при переході з горизонтального у вертикальне положення), ортостатична артеріальна гіпотензія. У схильних пацієнтів підвищується ризик тромбозів. Лікування: антидот невідомий. При підозрі на передозування транексамової кислоти потрібна госпіталізація. При наданні допомоги слід викликати блювоту, а потім провести промивання шлунка. Активоване вугілля знижує абсорбцію транексамової кислоти при пероральному прийомі протягом перших 1-2 годин після передозування. Якщо пацієнт перебуває у несвідомому стані або при порушенні ковтання активоване вугілля може бути введене через назогастральний зонд. Рекомендується прийом внутрішньо або парентеральне введення великої кількості рідини для посилення ниркової екскреції, форсований діурез, контроль кількості сечі, що виділяється. У деяких випадках може бути виправданим застосування антикоагулянтів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТранексамову кислоту слід застосовувати з обережністю у таких ситуаціях: Гематурія, викликана захворюваннями паренхіми нирок, та кровотечі з верхніх відділів сечовивідних шляхів (рис. вторинної механічної обструкції сечовивідних шляхів згустком крові з розвитком анурії) (Див. розділ «Особливі вказівки»); Пацієнти з високим ризиком розвитку тромбозу (тромбоемболічні події в анамнезі або сімейний анамнез тромбоемболічних захворювань, верифікований діагноз тромбофілії); Синдром дисемінованого внутрішньосудинного згортання [ДВС-синдром]); Наявність крові в порожнинах, наприклад, у плевральній порожнині, порожнинах суглобів та сечовивідних шляхах; Пацієнти, які отримують терапію антикоагулянтами (досвід застосування обмежений); Одночасне застосування препаратів факторів згортання крові II, VII, IX та X у комбінації [протромбінового комплексу] або антиінгібіторного коагулянтного комплексу (Див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»); Лікування меноррагій у пацієнток віком до 15 років (досвід застосування обмежений); Пацієнтки, які приймають комбіновані пероральні контрацептиви (у зв'язку з підвищеним ризиком венозних тромбоемболічних ускладнень та артеріальних тромбозів) (Див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами").Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаОдна таблетка містить: транексамова кислота 500 мг. Допоміжні речовини (ядро): целюлоза мікрокристалічна, гіпролоза, карбоксиметилкрохмаль натрію, тальк, діоксид колоїдний кремнію, стеарат кальцію. Допоміжні речовини (оболонка): гіпромелоза, титану діоксид, тальк, макрогол. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 500 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 1, 2, 3, 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкоюХарактеристикаТаблетки двоопуклі, покриті плівковою оболонкою білого кольору, довгастої форми. На поперечному розрізі - білого або білого з кремуватим або сіруватим відтінком кольоруФармакотерапевтична групаАнтифібринолітичний засіб. Транексамова кислота специфічно інгібує активацію профібринолізину (плазміногену) та його перетворення на фібринолізин (плазмін). Має місцеву та системну гемостатичну дію при кровотечах, пов'язаних з підвищенням фібринолізу (патологія тромбоцитів, менорагії). Також транексамова кислота за рахунок придушення утворення кінінів та інших активних пептидів, що беруть участь в алергічних та запальних реакціях, має протиалергічну та протизапальну дію.ФармакокінетикаАбсорбція при пероральному прийомі доз у діапазоні 0,5-2 г – 30-50%. Час досягнення максимальної концентрації прийому внутрішньо 0,5, 1 і 2 г - 3 год, максимальна концентрація - 5, 8 і 15 мкг/мл відповідно. Зв'язок із білками плазми (профібринолізином) – менше 3%. Розподіляється у тканинах відносно рівномірно (виняток - спинномозкова рідина, де концентрація становить 1/10 від плазмової); проникає через плацентарний бар'єр у грудне молоко (близько 1% від концентрації в плазмі матері). Виявляється у насіннєвої рідини, де знижує фібринолітичну активність, але не впливає на міграцію сперматозоїдів. Початковий обсяг розподілу – 9-12 л. Антифібринолітична концентрація у різних тканинах зберігається 17 год, у плазмі – до 7-8 год. Метаболізується незначна частина. Крива «концентрація-час» має трифазну форму з періодом напіввиведення у кінцевій фазі – 3 год. Загальний нирковий кліренс дорівнює плазмовому (7 л/год). Виводиться нирками (основний шлях – гломерулярна фільтрація) – понад 95% у незміненому вигляді протягом перших 12 год. Ідентифіковано 2 метаболіти транексамової кислоти: N-ацетильоване та дезаміноване похідне. При порушеній функції нирок є ризик кумуляції транексамової кислоти.ФармакодинамікаАнтифібринолітичний засіб. Транексамова кислота специфічно інгібує активацію профібринолізину (плазміногену) та його перетворення на фібринолізин (плазмін). Має місцеву та системну гемостатичну дію при кровотечах, пов'язаних з підвищенням фібринолізу (патологія тромбоцитів, менорагії). Також транексамова кислота за рахунок придушення утворення кінінів та інших активних пептидів, що беруть участь в алергічних та запальних реакціях, має протиалергічну та протизапальну дію.Клінічна фармакологіягемостатичний засібПоказання до застосуванняКороткострокове лікування кровотеч, пов'язаних з підвищеним фібринолізом, при таких патологічних станах: Простатектомія; оперативні втручання на сечовому міхурі; Менорагія; Кровотеча з носа; Конізація шийки матки; Травматична гіфема (крововиливи в передню камеру ока). Профілактика та лікування кровотеч у пацієнтів з гемофілією, які зазнають малого оперативного втручання (в т.ч. екстракція зуба); Спадковий ангіоневротичний набряк (профілактика загострень захворювання). Кровотечі під час вагітності.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до транексамової кислоти або інших компонентів препарату; Хронічна ниркова недостатність тяжкого ступеня (швидкість клубочкової фільтрації [СКФ] менше 30 мг/мл/1,73 м2) у зв'язку з ризиком кумуляції; Венозний або артеріальний тромбоз в даний час або в анамнезі (тромбоз глибоких вен ніг, тромбоемболія легеневої артерії, тромбоз внутрішньочерепних судин та ін.) за неможливості одночасної терапії антикоагулянтами; Фібриноліз внаслідок коагулопатії споживання (гіпокоагуляційна стадія синдрому дисемінованого внутрішньосудинного згортання [ДВЗ-синдром]); Судоми в анамнезі; Набуте порушення колірного зору; Субарахноїдальний крововилив (у зв'язку з ризиком розвитку набряку мозку, ішемії та інфаркту головного мозку); Дитячий вік до 3 років (тверда лікарська форма).Вагітність та лактаціяУ доклінічних дослідженнях транексамова кислота не чинила тератогенного впливу. Адекватні та строго контрольовані дослідження ефективності та безпеки застосування препаратів транексамової кислоти у вагітних не проводились. Транексамова кислота проникає через плаценту і може утримуватися в пуповинній крові в концентрації, близькій до материнської. Оскільки дослідження репродуктивної функції у тварин не завжди дозволяють передбачити реакції у людини, транексамову кислоту слід застосовувати під час вагітності лише у разі нагальної потреби. Транексамова кислота проникає у грудне молоко (концентрація препарату в молоці становить близько 1% від концентрації у плазмі крові матері). Розвиток антифібринолітичного ефекту у немовляти є малоймовірним. Тим не менш, слід дотримуватися обережності при застосуванні транексамової кислоти у матерів-годувальниць.Побічна діяЧастота виникнення небажаних лікарських реакцій визначена відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто (більше 1/10), часто (більше 1/100, ≤1/10), нечасто (більше 1/1000, ≤1/100), рідко (більше 1/10000, ≤1/1000), дуже рідко (менше 1/10000), частота невідома (не може бути встановлена ​​за наявними даними). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання, діарея (симптоми проходять при зниженні дози). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – шкірні алергічні реакції, у т. ч. алергічний дерматит. Порушення з боку органу зору: рідко – порушення зору, у т. ч. порушення колірного сприйняття, тромбоз судин сітківки. Порушення з боку судин: рідко – тромбоемболічні ускладнення, виражене зниження артеріального тиску (зазвичай внаслідок надмірно швидкого внутрішньовенного введення, у виняткових випадках після прийому внутрішньо); дуже рідко – артеріальні та венозні тромбози різної локалізації; частота невідома - гострий інфаркт міокарда, тромбоз церебральних артерій, тромбоз сонних артерій, інсульт, тромбоз глибоких вен ніг, тромбоемболія легеневої артерії, тромбоз ниркової артерії з недостатнім захворюванням. . Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості, у т. ч. анафілактичний шок. Порушення з боку нервової системи: рідко – запаморочення, судоми (зазвичай при внутрішньовенному введенні).Взаємодія з лікарськими засобамиСпеціальних клінічних досліджень, присвячених вивченню взаємодій транексамової кислоти коїться з іншими лікарськими засобами, не проводилися. Транексамова кислота перешкоджає розвитку фармакологічного ефекту фібринолітичних (тромболітичних) препаратів. Комбіновані пероральні контрацептиви збільшують ризик венозних тромбоемболічних ускладнень та артеріальних тромбозів (зокрема, ішемічного інсульту та інфаркту міокарда). Досвід застосування транексамової кислоти у жінок, які приймають комбіновані пероральні контрацептиви, відсутній. Оскільки транексамова кислота має антифібринолітичний ефект, одночасне застосування з комбінованими пероральними контрацептивами може призвести до додаткового підвищення ризику тромботичних ускладнень. Одночасне застосування транексамової кислоти з препаратами факторів згортання крові II, VII, IX та X у комбінації [протромбіновим комплексом] або антиінгібіторним коагулянтовим комплексом підвищує ризик розвитку тромбозу. Можливе підвищення ризику тромботичних ускладнень (зокрема інфаркту міокарда) при одночасному застосуванні транексамової кислоти з гідрохлортіазидом, десмопресином, ампіциліном-сульбактамом, ранітидином та нітрогліцерином. При одночасному застосуванні з гемостатичними препаратами можлива активація тромбоутворення. Одночасний прийом транексамової кислоти з антикоагулянтами повинен проводитись під суворим контролем лікаря (досвід обмежений).Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди. Короткострокове лікування кровотеч, зумовлених підвищеним фібринолізом: рекомендована стандартна доза транексамової кислоти становить 15-25 мг/кг маси тіла, у середньому 1000-1500 мг 2-3 десь у добу. При простатектомії та оперативних втручаннях на сечовому міхурі: 1000 мг за 6 годин до операції, потім по 1000 мг 3-4 рази на добу до зникнення макрогематурії. Не рекомендується застосування препарату понад 2 тижні після оперативного втручання. При менорагії: рекомендована доза становить 1000 мг 3 рази на добу до припинення менорагії, але не більше 4 діб. При профузній кровотечі доза препарату може бути збільшена, при цьому загальна добова доза не повинна перевищувати 4000 мг. Лікування транексамової кислоти не слід розпочинати до виникнення менструальної кровотечі. У клінічних дослідженнях транексамова кислота не застосовувалася понад три менструальні цикли поспіль. При рецидивуючих носових кровотечах: 1000 мг 3 рази на добу протягом 7 днів. Після операції конізації шийки матки: по 1500 мг тричі на добу протягом 12 днів після операції. При травматичній гіфемі по 1000-1500 мг 3 рази на добу (цільова доза 25 мг/кг маси тіла) протягом 7 днів. Пацієнти з гемофілією: препарат призначають внутрішньо у дозі 25 мг/кг маси тіла за 2 години до екстракції зуба, а потім по 1000-1500 мг 3 рази на добу протягом 6-8 днів. Слід одночасно призначити препарати факторів зсідання крові VIII або IX. При спадковому ангіоневротичному набряку: по 1000-1500 мг 2-3 десь у день. Якщо пацієнт може передбачати загострення захворювання, препарат можна приймати з перервами, залежно від наявності продромальних симптомів. В інших випадках препарат слід приймати постійно. Кровотечі при вагітності: 250-500 мг 3-4 рази на добу, до повної зупинки кровотечі. Середня тривалість курсу лікування – 7 днів. Застосування препарату у спеціальних груп пацієнтів Порушення функції нирок У пацієнтів з легким і помірним порушенням функції виділення нирок необхідна корекція дози та кратності прийому транексамової кислоти: Концентрація креатиніну у сироватці крові Швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ) | Доза транексамової кислоти Кратність прийому 120-249 мкмоль/л (1,36-2,82 мг/дл) 60-89 мл/хв/1,73 м2 | 15 мг/кг маси тіла 2 рази на добу 250-500 мкмоль/л (2,83-5,66 мг/дл) 30-59 мл/хв/1,73 м2 | 15 мг/кг маси тіла 1 раз на добу Порушення функції печінки У пацієнтів з порушенням функції печінки корекція дози не потрібна. Літній вік У пацієнтів похилого віку за відсутності ниркової недостатності корекція дози не потрібна. Дитячий вік Дані щодо ефективності та безпеки застосування препаратів транексамової кислоти у дітей обмежені. У дітей транексамова кислота призначається із розрахунку 25 мг/кг маси тіла 2-3 рази на добу. Дії під час пропуску прийому чергової дози При прийомі однієї дози необхідно прийняти наступну дозу препарату у встановлений час. Не слід приймати подвоєну дозу після пропуску прийому чергової дози.ПередозуванняЄ обмежені дані про випадки передозування. Повідомляється про один випадок передозування (прийом внутрішньо 37 г транексамової кислоти). Симптоми: запаморочення, головний біль, нудота, блювання, діарея, ортостатичні симптоми (в т.ч. запаморочення при переході з горизонтального у вертикальне положення), ортостатична артеріальна гіпотензія. У схильних пацієнтів підвищується ризик тромбозів. Лікування: антидот невідомий. При підозрі на передозування транексамової кислоти потрібна госпіталізація. При наданні допомоги слід викликати блювоту, а потім провести промивання шлунка. Активоване вугілля знижує абсорбцію транексамової кислоти при пероральному прийомі протягом перших 1-2 годин після передозування. Якщо пацієнт перебуває у несвідомому стані або при порушенні ковтання активоване вугілля може бути введене через назогастральний зонд. Рекомендується прийом внутрішньо або парентеральне введення великої кількості рідини для посилення ниркової екскреції, форсований діурез, контроль кількості сечі, що виділяється. У деяких випадках може бути виправданим застосування антикоагулянтів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТранексамову кислоту слід застосовувати з обережністю у таких ситуаціях: Гематурія, викликана захворюваннями паренхіми нирок, та кровотечі з верхніх відділів сечовивідних шляхів (рис. вторинної механічної обструкції сечовивідних шляхів згустком крові з розвитком анурії) (Див. розділ «Особливі вказівки»); Пацієнти з високим ризиком розвитку тромбозу (тромбоемболічні події в анамнезі або сімейний анамнез тромбоемболічних захворювань, верифікований діагноз тромбофілії); Синдром дисемінованого внутрішньосудинного згортання [ДВС-синдром]); Наявність крові в порожнинах, наприклад, у плевральній порожнині, порожнинах суглобів та сечовивідних шляхах; Пацієнти, які отримують терапію антикоагулянтами (досвід застосування обмежений); Одночасне застосування препаратів факторів згортання крові II, VII, IX та X у комбінації [протромбінового комплексу] або антиінгібіторного коагулянтного комплексу (Див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»); Лікування меноррагій у пацієнток віком до 15 років (досвід застосування обмежений); Пацієнтки, які приймають комбіновані пероральні контрацептиви (у зв'язку з підвищеним ризиком венозних тромбоемболічних ускладнень та артеріальних тромбозів) (Див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами").Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаОдна таблетка містить: транексамова кислота 500 мг. Допоміжні речовини (ядро): целюлоза мікрокристалічна, гіпролоза, карбоксиметилкрохмаль натрію, тальк, діоксид колоїдний кремнію, стеарат кальцію. Допоміжні речовини (оболонка): гіпромелоза, титану діоксид, тальк, макрогол. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 500 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 1, 2, 3, 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкоюХарактеристикаТаблетки двоопуклі, покриті плівковою оболонкою білого кольору, довгастої форми. На поперечному розрізі - білого або білого з кремуватим або сіруватим відтінком кольоруФармакотерапевтична групаАнтифібринолітичний засіб. Транексамова кислота специфічно інгібує активацію профібринолізину (плазміногену) та його перетворення на фібринолізин (плазмін). Має місцеву та системну гемостатичну дію при кровотечах, пов'язаних з підвищенням фібринолізу (патологія тромбоцитів, менорагії). Також транексамова кислота за рахунок придушення утворення кінінів та інших активних пептидів, що беруть участь в алергічних та запальних реакціях, має протиалергічну та протизапальну дію.ФармакокінетикаАбсорбція при пероральному прийомі доз у діапазоні 0,5-2 г – 30-50%. Час досягнення максимальної концентрації прийому внутрішньо 0,5, 1 і 2 г - 3 год, максимальна концентрація - 5, 8 і 15 мкг/мл відповідно. Зв'язок із білками плазми (профібринолізином) – менше 3%. Розподіляється у тканинах відносно рівномірно (виняток - спинномозкова рідина, де концентрація становить 1/10 від плазмової); проникає через плацентарний бар'єр у грудне молоко (близько 1% від концентрації в плазмі матері). Виявляється у насіннєвої рідини, де знижує фібринолітичну активність, але не впливає на міграцію сперматозоїдів. Початковий обсяг розподілу – 9-12 л. Антифібринолітична концентрація у різних тканинах зберігається 17 год, у плазмі – до 7-8 год. Метаболізується незначна частина. Крива «концентрація-час» має трифазну форму з періодом напіввиведення у кінцевій фазі – 3 год. Загальний нирковий кліренс дорівнює плазмовому (7 л/год). Виводиться нирками (основний шлях – гломерулярна фільтрація) – понад 95% у незміненому вигляді протягом перших 12 год. Ідентифіковано 2 метаболіти транексамової кислоти: N-ацетильоване та дезаміноване похідне. При порушеній функції нирок є ризик кумуляції транексамової кислоти.ФармакодинамікаАнтифібринолітичний засіб. Транексамова кислота специфічно інгібує активацію профібринолізину (плазміногену) та його перетворення на фібринолізин (плазмін). Має місцеву та системну гемостатичну дію при кровотечах, пов'язаних з підвищенням фібринолізу (патологія тромбоцитів, менорагії). Також транексамова кислота за рахунок придушення утворення кінінів та інших активних пептидів, що беруть участь в алергічних та запальних реакціях, має протиалергічну та протизапальну дію.Клінічна фармакологіягемостатичний засібПоказання до застосуванняКороткострокове лікування кровотеч, пов'язаних з підвищеним фібринолізом, при таких патологічних станах: Простатектомія; оперативні втручання на сечовому міхурі; Менорагія; Кровотеча з носа; Конізація шийки матки; Травматична гіфема (крововиливи в передню камеру ока); Профілактика та лікування кровотеч у пацієнтів з гемофілією, які зазнають малого оперативного втручання (в т.ч. екстракція зуба); Спадковий ангіоневротичний набряк (профілактика загострень захворювання). Кровотечі під час вагітності.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до транексамової кислоти або інших компонентів препарату; Хронічна ниркова недостатність тяжкого ступеня (швидкість клубочкової фільтрації [СКФ] менше 30 мг/мл/1,73 м2) у зв'язку з ризиком кумуляції; Венозний або артеріальний тромбоз в даний час або в анамнезі (тромбоз глибоких вен ніг, тромбоемболія легеневої артерії, тромбоз внутрішньочерепних судин та ін.) за неможливості одночасної терапії антикоагулянтами; Фібриноліз внаслідок коагулопатії споживання (гіпокоагуляційна стадія синдрому дисемінованого внутрішньосудинного згортання [ДВЗ-синдром]); Судоми в анамнезі; Набуте порушення колірного зору; Субарахноїдальний крововилив (у зв'язку з ризиком розвитку набряку мозку, ішемії та інфаркту головного мозку); Дитячий вік до 3 років (тверда лікарська форма).Вагітність та лактаціяУ доклінічних дослідженнях транексамова кислота не чинила тератогенного впливу. Адекватні та строго контрольовані дослідження ефективності та безпеки застосування препаратів транексамової кислоти у вагітних не проводились. Транексамова кислота проникає через плаценту і може утримуватися в пуповинній крові в концентрації, близькій до материнської. Оскільки дослідження репродуктивної функції у тварин не завжди дозволяють передбачити реакції у людини, транексамову кислоту слід застосовувати під час вагітності лише у разі нагальної потреби. Транексамова кислота проникає у грудне молоко (концентрація препарату в молоці становить близько 1% від концентрації у плазмі крові матері). Розвиток антифібринолітичного ефекту у немовляти є малоймовірним. Тим не менш, слід дотримуватися обережності при застосуванні транексамової кислоти у матерів-годувальниць.Побічна діяЧастота виникнення небажаних лікарських реакцій визначена відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто (більше 1/10), часто (більше 1/100, ≤1/10), нечасто (більше 1/1000, ≤1/100), рідко (більше 1/10000, ≤1/1000), дуже рідко (менше 1/10000), частота невідома (не може бути встановлена ​​за наявними даними). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання, діарея (симптоми проходять при зниженні дози). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – шкірні алергічні реакції, у т. ч. алергічний дерматит. Порушення з боку органу зору: рідко – порушення зору, у т. ч. порушення колірного сприйняття, тромбоз судин сітківки. Порушення з боку судин: рідко – тромбоемболічні ускладнення, виражене зниження артеріального тиску (зазвичай внаслідок надмірно швидкого внутрішньовенного введення, у виняткових випадках після прийому внутрішньо); дуже рідко – артеріальні та венозні тромбози різної локалізації; частота невідома - гострий інфаркт міокарда, тромбоз церебральних артерій, тромбоз сонних артерій, інсульт, тромбоз глибоких вен ніг, тромбоемболія легеневої артерії, тромбоз ниркової артерії з недостатнім захворюванням. . Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості, у т. ч. анафілактичний шок. Порушення з боку нервової системи: рідко – запаморочення, судоми (зазвичай при внутрішньовенному введенні).Взаємодія з лікарськими засобамиСпеціальних клінічних досліджень, присвячених вивченню взаємодій транексамової кислоти коїться з іншими лікарськими засобами, не проводилися. Транексамова кислота перешкоджає розвитку фармакологічного ефекту фібринолітичних (тромболітичних) препаратів. Комбіновані пероральні контрацептиви збільшують ризик венозних тромбоемболічних ускладнень та артеріальних тромбозів (зокрема, ішемічного інсульту та інфаркту міокарда). Досвід застосування транексамової кислоти у жінок, які приймають комбіновані пероральні контрацептиви, відсутній. Оскільки транексамова кислота має антифібринолітичний ефект, одночасне застосування з комбінованими пероральними контрацептивами може призвести до додаткового підвищення ризику тромботичних ускладнень. Одночасне застосування транексамової кислоти з препаратами факторів згортання крові II, VII, IX та X у комбінації [протромбіновим комплексом] або антиінгібіторним коагулянтовим комплексом підвищує ризик розвитку тромбозу. Можливе підвищення ризику тромботичних ускладнень (зокрема інфаркту міокарда) при одночасному застосуванні транексамової кислоти з гідрохлортіазидом, десмопресином, ампіциліном-сульбактамом, ранітидином та нітрогліцерином. При одночасному застосуванні з гемостатичними препаратами можлива активація тромбоутворення. Одночасний прийом транексамової кислоти з антикоагулянтами повинен проводитись під суворим контролем лікаря (досвід обмежений).Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди. Короткострокове лікування кровотеч, зумовлених підвищеним фібринолізом: рекомендована стандартна доза транексамової кислоти становить 15-25 мг/кг маси тіла, у середньому 1000-1500 мг 2-3 десь у добу. При простатектомії та оперативних втручаннях на сечовому міхурі: 1000 мг за 6 годин до операції, потім по 1000 мг 3-4 рази на добу до зникнення макрогематурії. Не рекомендується застосування препарату понад 2 тижні після оперативного втручання. При менорагії: рекомендована доза становить 1000 мг 3 рази на добу до припинення менорагії, але не більше 4 діб. При профузній кровотечі доза препарату може бути збільшена, при цьому загальна добова доза не повинна перевищувати 4000 мг. Лікування транексамової кислоти не слід розпочинати до виникнення менструальної кровотечі. У клінічних дослідженнях транексамова кислота не застосовувалася понад три менструальні цикли поспіль. При рецидивуючих носових кровотечах: 1000 мг 3 рази на добу протягом 7 днів. Після операції конізації шийки матки: по 1500 мг тричі на добу протягом 12 днів після операції. При травматичній гіфемі по 1000-1500 мг 3 рази на добу (цільова доза 25 мг/кг маси тіла) протягом 7 днів. Пацієнти з гемофілією: препарат призначають внутрішньо у дозі 25 мг/кг маси тіла за 2 години до екстракції зуба, а потім по 1000-1500 мг 3 рази на добу протягом 6-8 днів. Слід одночасно призначити препарати факторів зсідання крові VIII або IX. При спадковому ангіоневротичному набряку: по 1000-1500 мг 2-3 десь у день. Якщо пацієнт може передбачати загострення захворювання, препарат можна приймати з перервами, залежно від наявності продромальних симптомів. В інших випадках препарат слід приймати постійно. Кровотечі при вагітності: 250-500 мг 3-4 рази на добу, до повної зупинки кровотечі. Середня тривалість курсу лікування – 7 днів. Застосування препарату у спеціальних груп пацієнтів Порушення функції нирок У пацієнтів з легким і помірним порушенням функції виділення нирок необхідна корекція дози та кратності прийому транексамової кислоти: Концентрація креатиніну у сироватці крові Швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ) | Доза транексамової кислоти Кратність прийому 120-249 мкмоль/л (1,36-2,82 мг/дл) 60-89 мл/хв/1,73 м2 | 15 мг/кг маси тіла 2 рази на добу 250-500 мкмоль/л (2,83-5,66 мг/дл) 30-59 мл/хв/1,73 м2 | 15 мг/кг маси тіла 1 раз на добу Порушення функції печінки У пацієнтів з порушенням функції печінки корекція дози не потрібна. Літній вік У пацієнтів похилого віку за відсутності ниркової недостатності корекція дози не потрібна. Дитячий вік Дані щодо ефективності та безпеки застосування препаратів транексамової кислоти у дітей обмежені. У дітей транексамова кислота призначається із розрахунку 25 мг/кг маси тіла 2-3 рази на добу. Дії під час пропуску прийому чергової дози При прийомі однієї дози необхідно прийняти наступну дозу препарату у встановлений час. Не слід приймати подвоєну дозу після пропуску прийому чергової дози.ПередозуванняЄ обмежені дані про випадки передозування. Повідомляється про один випадок передозування (прийом внутрішньо 37 г транексамової кислоти). Симптоми: запаморочення, головний біль, нудота, блювання, діарея, ортостатичні симптоми (в т.ч. запаморочення при переході з горизонтального у вертикальне положення), ортостатична артеріальна гіпотензія. У схильних пацієнтів підвищується ризик тромбозів. Лікування: антидот невідомий. При підозрі на передозування транексамової кислоти потрібна госпіталізація. При наданні допомоги слід викликати блювоту, а потім провести промивання шлунка. Активоване вугілля знижує абсорбцію транексамової кислоти при пероральному прийомі протягом перших 1-2 годин після передозування. Якщо пацієнт перебуває у несвідомому стані або при порушенні ковтання активоване вугілля може бути введене через назогастральний зонд. Рекомендується прийом внутрішньо або парентеральне введення великої кількості рідини для посилення ниркової екскреції, форсований діурез, контроль кількості сечі, що виділяється. У деяких випадках може бути виправданим застосування антикоагулянтів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТранексамову кислоту слід застосовувати з обережністю у таких ситуаціях: Гематурія, викликана захворюваннями паренхіми нирок, та кровотечі з верхніх відділів сечовивідних шляхів (рис. вторинної механічної обструкції сечовивідних шляхів згустком крові з розвитком анурії) (Див. розділ «Особливі вказівки»); Пацієнти з високим ризиком розвитку тромбозу (тромбоемболічні події в анамнезі або сімейний анамнез тромбоемболічних захворювань, верифікований діагноз тромбофілії); Синдром дисемінованого внутрішньосудинного згортання [ДВС-синдром]); Наявність крові в порожнинах, наприклад, у плевральній порожнині, порожнинах суглобів та сечовивідних шляхах; Пацієнти, які отримують терапію антикоагулянтами (досвід застосування обмежений); Одночасне застосування препаратів факторів згортання крові II, VII, IX та X у комбінації [протромбінового комплексу] або антиінгібіторного коагулянтного комплексу (Див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»); Лікування меноррагій у пацієнток віком до 15 років (досвід застосування обмежений); Пацієнтки, які приймають комбіновані пероральні контрацептиви (у зв'язку з підвищеним ризиком венозних тромбоемболічних ускладнень та артеріальних тромбозів) (Див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами").Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкана 1 мл: Діюча речовина: транексамова кислота 50 мг; допоміжна речовина: вода для ін'єкцій до 1 мл. Розчин внутрішньовенного введення 50 мг/мл. 5 мл у ампули нейтрального скла. По 5 ампул в контурне осередкове впакування з плівки полівінілхлоридної або в контурне осередкове впакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1 або 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування в пачку з картону. У пачку вкладають скарифікатори або ампульні ножі. При упаковці ампул з насічками, кільцями та точками надлому скарифікатори або ампульні ножі не вкладають. Упаковка «для стаціонарів» По 20, 50 або 100 контурних осередкових упаковок з покриттям фольгою разом з 20, 50 і 100 інструкціями із застосування, скарифікаторами або ампульними ножами в коробки з картону або в ящики з картону гофрованого. При упаковці ампул з насічками, кільцями та точками надлому скарифікатори або ампульні ножі не вкладають.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного введенняХарактеристикаПрозорий безбарвний розчин.Фармакотерапевтична групаТранексамова кислота - антифібринолітичний засіб, що специфічно інгібує активацію профібринолізину (плазміногену) та його перетворення на фібринолізин (плазмін). Має місцеву та системну гемостатичну дію при кровотечах, пов'язаних з підвищенням фібринолізу, а також протизапальною, протиалергічною, протиінфекційною та протипухлинною діями за рахунок придушення утворення кінінів та інших активних пептидів, що беруть участь у алергічних та запальних реакціях. В експерименті підтверджено власну аналгетичну активність транексамової кислоти, а також надсумарний потенційний ефект щодо аналгетичної активності опіатів.ФармакокінетикаРозподіляється в тканинах відносно рівномірно (виняток - спинномозкова рідина, де концентрація становить 1/10 від плазмової); проникає через плацентарний та гематоенцефалічний бар'єр у грудне молоко (близько 1% від концентрації у плазмі матері). Виявляється у насіннєвої рідини, де знижує фібринолітичну активність, але не впливає на міграцію сперматозоїдів. Початковий обсяг розподілу – 9-12 л. Зв'язок із білками плазми (профібринолізином) – менше 3%. Антифібринолітична концентрація у різних тканинах зберігається 17 год, у плазмі – до 7-8 год. Метаболізується незначна частина. Крива «концентрація-час» має трифазну форму з періодом напіввиведення у термінальній фазі – 2 год. Загальний нирковий кліренс дорівнює плазмовому (7 л/год). Виводиться нирками (основний шлях – гломерулярна фільтрація) – понад 95% у незміненому вигляді протягом перших 12 год. Ідентифіковано два метаболіти транексамової кислоти: N-ацетильоване та дезаміноване похідні. При порушеній функції нирок є ризик кумуляції транексамової кислоти.ФармакодинамікаТранексамова кислота — антифібринолітичний засіб, що специфічно інгібує активацію профібринолізину (плазміногену) та його перетворення на фібринолізин (плазмін). Має місцеву та системну гемостатичну дію при кровотечах, пов'язаних з підвищенням фібринолізу, а також протизапальною, протиалергічною, протиінфекційною та протипухлинною діями за рахунок придушення утворення кінінів та інших активних пептидів, що беруть участь у алергічних та запальних реакціях. В експерименті підтверджено власну аналгетичну активність транексамової кислоти, а також надсумарний потенційний ефект щодо аналгетичної активності опіатів. Транексамова кислота в концентрації 1 мг/мл не впливає на агрегацію тромбоцитів in vitro, у концентрації до 10 мг/мл крові не впливає на кількість тромбоцитів, час згортання крові та різні фактори згортання крові в цілісній крові або цитратній крові здорової людини. У той же час, транексамова кислота як у концентрації 1 мг/мл, так і 10 мг/мл крові подовжує тромбіновий час.Клінічна фармакологіягемостатичний засіб - інгібітор фібринолізуПоказання до застосуванняПрофілактика та лікування кровотеч, зумовлених генералізованим або локальним фібринолізом у дорослих та дітей віком 1 рік і старше, включаючи: - менорагії та метрорагії; - шлунково-кишкові кровотечі; - кровотечі після хірургічних втручань на передміхуровій залозі та сечовивідних шляхах; - кровотечі при оперативних втручаннях у порожнини носа, рота та глотки (аденоїдектомія, тонзилектомія, екстракція зуба); - кровотечі при торакальних, абдомінальних та інших великих оперативних втручаннях (у т. ч. при кардіохірургічних операціях); - акушерсько-гінекологічні кровотечі (зокрема кровотечі при гінекологічних оперативних втручань); - кровотечі, спричинені застосуванням фібринолітичних лікарських засобів.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до транексамової кислоти або інших компонентів препарату; Хронічна ниркова недостатність тяжкого ступеня (швидкість клубочкової фільтрації [СКФ] менше 30 мг/мл/1,73 м2) у зв'язку з ризиком кумуляції; Венозний або артеріальний тромбоз в даний час або в анамнезі (тромбоз глибоких вен ніг, тромбоемболія легеневої артерії, тромбоз внутрішньочерепних судин та ін.) за неможливості одночасної терапії антикоагулянтами; Фібриноліз внаслідок коагулопатії споживання (гіпокоагуляційна стадія синдрому дисемінованого внутрішньосудинного згортання [ДВЗ-синдром]); Судоми в анамнезі; Набуте порушення колірного зору; Субарахноїдальний крововилив (у зв'язку з ризиком розвитку набряку мозку, ішемії та інфаркту головного мозку); Лікування меноррагій у пацієнток віком до 16 років (досвід застосування відсутній); Дитячий вік до 1 року (досвід відсутня).Вагітність та лактаціяУ доклінічних дослідженнях транексамова кислота не чинила тератогенного впливу. Адекватні та строго контрольовані дослідження ефективності та безпеки застосування препаратів транексамової кислоти у вагітних не проводились. Транексамова кислота проникає через плаценту і може утримуватися в пуповинній крові в концентрації, близькій до материнської. Оскільки дослідження репродуктивної функції у тварин не завжди дозволяють передбачити реакції у людини, транексамову кислоту слід застосовувати під час вагітності лише у разі нагальної потреби. Транексамова кислота проникає у грудне молоко (концентрація препарату в молоці становить близько 1% від концентрації у плазмі крові матері). Розвиток антифібринолітичного ефекту у немовляти є малоймовірним. Тим не менш, слід дотримуватися обережності при застосуванні транексамової кислоти у матерів-годувальниць.Побічна діяЧастота виникнення небажаних лікарських реакцій визначена відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, більше 1/10), нечасто (≥1/1000, більше 1/100), рідко (≥ 1/10000, більше 1/1000), дуже рідко (більше 1/10000), частота невідома (не може бути встановлена ​​за наявними даними). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання, діарея (симптоми проходять при зниженні дози). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – шкірні алергічні реакції, у т. ч. алергічний дерматит. Порушення з боку органу зору: рідко – порушення зору, у т. ч. порушення колірного сприйняття, тромбоз судин сітківки. Порушення з боку судин: рідко – тромбоемболічні ускладнення, виражене зниження артеріального тиску (зазвичай внаслідок надмірно швидкого внутрішньовенного введення); дуже рідко – артеріальні та венозні тромбози різної локалізації; частота невідома - гострий інфаркт міокарда, тромбоз церебральних артерій, тромбоз сонних артерій, інсульт, тромбоз глибоких вен ніг, тромбоемболія легеневої артерії, тромбоз ниркової артерії з недостатнім захворюванням. . Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості, у т. ч. анафілактичний шок. Порушення з боку нервової системи: рідко - запаморочення, судомиВзаємодія з лікарськими засобамиСпеціальних клінічних досліджень, присвячених вивченню взаємодій транексамової кислоти коїться з іншими лікарськими засобами, не проводилися. Транексамова кислота перешкоджає розвитку фармакологічного ефекту фібринолітичних (тромболітичних) препаратів. Комбіновані пероральні контрацептиви збільшують ризик венозних тромбоемболічних ускладнень та артеріальних тромбозів (зокрема, ішемічного інсульту та інфаркту міокарда). Досвід застосування транексамової кислоти у жінок, які приймають комбіновані пероральні контрацептивні, відсутній. Оскільки транексамова кислота має антифібринолітичний ефект, одночасне застосування з комбінованими пероральними контрацептивами може призвести до додаткового підвищення ризику тромботичних ускладнень. Одночасне застосування транексамової кислоти з препаратами факторів згортання крові II, VII, IX та X у комбінації [протромбіновим комплексом] або антиінгібіторним коагулянтовим комплексом підвищує ризик розвитку тромбозу. Можливе підвищення ризику тромботичних ускладнень (зокрема інфаркту міокарда) при одночасному застосуванні транексамової кислоти з гідрохлортіазидом, десмопресином, ампіциліном-сульбактамом, ранітидином та нітрогліцерином. При одночасному застосуванні з гемостатичними препаратами можлива активація тромбоутворення. Одночасний прийом транексамової кислоти з антикоагулянтами повинен проводитись під суворим контролем лікаря (досвід обмежений). Фармацевтичні лікарські взаємодії Розчин транексамової кислоти сумісний з більшістю інфузійних розчинів (0,9% розчин хлориду натрію, розчин Рінгера, 5% розчин декстрози, розчини амінокислот, декстрани). Розчин транексамової кислоти сумісний з нефракціонованим гепарином. Розчин транексамової кислоти фармацевтично несумісний з урокіназою, норепінефрином, дипіридамолом, діазепамом. Розчин транексамової кислоти не можна змішувати з розчинами антибіотиків (пеніциліни, тетрацикліни) та препаратами крові.Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно краплинно або струминно повільно; швидкість введення 1 мл/хв (50 мг/хв). Слід уникати швидкого внутрішньовенного введення! Дорослі пацієнти: • Менорагії та метрорагії, шлунково-кишкові кровотечі: 500 мг (2 ампули по 5 мл) 2-3 рази на добу з моменту розвитку кровотечі до його зупинки. • Лікування кровотеч після хірургічних втручань на передміхуровій залозі та сечовивідних шляхах: 1000 мг (4 ампули по 5 мл) 3 рази на добу з моменту розвитку кровотечі до його зупинки. • Профілактика та лікування кровотеч при оперативних втручаннях у порожнини носа, рота та глотки: 10-15 мг/кг маси тіла кожні 6-8 годин до зупинки кровотечі. • Профілактика та лікування кровотеч при торакальних, абдомінальних та інших великих оперативних втручаннях: 15 мг/кг маси тіла кожні 6-8 годин до зупинки кровотечі. • Профілактика та лікування кровотеч при кардіохірургічних операціях: навантажувальна доза 15 мг/кг після індукції анестезії до початку оперативного втручання, потім внутрішньовенна інфузія зі швидкістю 4,5 мг/кг/годину протягом усієї операції; рекомендується ввести транексамову кислоту в дозі 0,6 мг/кг в апарат штучного кровообігу. • Лікування акушерсько-гінекологічних кровотеч (включно з кровотечами при гінекологічних оперативних втручаннях): 15 мг/кг маси тіла кожні 6-8 годин з моменту розвитку кровотечі до його зупинки. • Лікування кровотеч, спричинених застосуванням фібринолітичних лікарських засобів: 10 мг/кг маси тіла кожні 6-8 годин із моменту розвитку кровотечі до його зупинки. У разі потреби тривалої (більше 48 годин) гемостатичної терапії рекомендується застосування препаратів транексамової кислоти у таблетованій лікарській формі. Діти старше 1 року Досвід застосування препаратів транексамової кислоти у дітей обмежений. Рекомендована доза препарату при лікуванні кровотеч, зумовлених локальним та генералізованим фібринолізом, становить 20 мг/кг/добу. Застосування препарату у спеціальних груп пацієнтів Порушення функції нирок У пацієнтів з легким і помірним порушенням функції виділення нирок необхідна корекція дози та кратності прийому транексамової кислоти: Концентрація креатиніну у сироватці крові Швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ) | Доза транексамової кислоти Кратність прийому 120-249 мкмоль/л (1,36-2,82 мг/дл) 60-89 мл/хв/1,73 м2 | 15 мг/кг маси тіла 2 рази на добу 250-500 мкмоль/л (2,83-5,66 мг/дл) 30-59 мл/хв/1,73 м2 | 15 мг/кг маси тіла 1 раз на добу Порушення функції печінки У пацієнтів з порушенням функції печінки корекція дози не потрібна. Літній вік У пацієнтів похилого віку за відсутності ниркової недостатності корекція дози не потрібна.ПередозуванняЄ обмежені дані про випадки передозування. Повідомляється про один випадок передозування (прийом внутрішньо 37 г транексамової кислоти). Симптоми: запаморочення, головний біль, нудота, блювання, діарея, ортостатичні симптоми (в т.ч. запаморочення при переході з горизонтального у вертикальне положення), ортостатична артеріальна гіпотензія. У схильних пацієнтів підвищується ризик тромбозів. Лікування: антидот невідомий. При підозрі на передозування транексамової кислоти потрібна госпіталізація. При наданні допомоги слід викликати блювоту, а потім провести промивання шлунка. Активоване вугілля знижує абсорбцію транексамової кислоти при пероральному прийомі протягом перших 1-2 годин після передозування. Якщо пацієнт перебуває у несвідомому стані або при порушенні ковтання активоване вугілля може бути введене через назогастральний зонд. Рекомендується прийом внутрішньо або парентеральне введення великої кількості рідини для посилення ниркової екскреції, форсований діурез, контроль кількості сечі, що виділяється. У деяких випадках може бути виправданим застосування антикоагулянтів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТранексамову кислоту слід застосовувати з обережністю у таких ситуаціях: Гематурія, викликана захворюваннями паренхіми нирок, та кровотечі з верхніх відділів сечовивідних шляхів (ризик вторинної механічної обструкції сечовивідних шляхів згустком крові з розвитком анурії) (див. розділ «Особливі вказівки»); Пацієнти з високим ризиком розвитку тромбозу (тромбоемболічні події в анамнезі або сімейний анамнез тромбоемболічного захворювання, верифікований діагноз тромбофілії); Синдром дисемінованого внутрішньосудинного згортання [ДВС-синдром]); Наявність крові в порожнинах, наприклад, у плевральній порожнині, порожнинах суглобів та сечовивідних шляхах; Пацієнти, які отримують терапію антикоагулянтами (досвід застосування обмежений); Одночасне застосування препаратів факторів згортання крові II, VII, IX та X у комбінації [протромбінового комплексу] або антиінгібіторного коагулянтного комплексу (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»); Пацієнтки, які приймають комбіновані пероральні контрацептиви (у зв'язку з підвищеним ризиком венозних тромбоемболічних ускладнень та артеріальних тромбозів) (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами").Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Діюча речовина: Транексамова кислота – 50 мг; Допоміжна речовина: Вода для ін'єкцій – до 1 мл. По 5 мл у ампули нейтрального скла або скла 1-го гідролітичного класу з точкою надлому або кільцем зламу. По 5 ампул у пластиковий піддон або контурне осередкове впакування. По 1, 2, 10 пластикових піддонів або по 1, 2, 10 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування в пачку з картону. По 10 ампул разом з інструкцією із застосування в пачку з картону. По 20, 50 або 100 пластикових піддонів або по 20, 50 або 100 контурних осередкових упаковок з 10, 25 або 50 інструкціями щодо застосування в коробку з коробкового картону (для стаціонарів).Опис лікарської формиПрозора, безбарвна або зі світло-коричневим відтінком рідина.Фармакотерапевтична групаГемостатичний засіб – інгібітор фібринолізу.ФармакокінетикаРозподіляється у тканинах відносно рівномірно (за винятком спинномозкової рідини, де концентрація становить 1/10 від плазмової). Проникає через плацентарний бар'єр (концентрація у пуповинній крові після введення жінці у дозі 10 мг/кг може бути досить високою, близько 30 мкг/мл сироватки плода) та гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ), виділяється з грудним молоком (досягаючи приблизно 1% від концентрації плазмі матері). Виявляється у насіннєвої рідини, де знижує фібринолітичну активність, але не впливає на міграційну рухливість сперматозоїдів. Транексамова кислота швидко дифундує у суглобову рідину і через синовіальні оболонки, у суглобовій рідині виявляється у тій же концентрації, що й у сироватці крові. Біологічний період напіввиведення із суглобової рідини становить близько 3 год. Початковий обсяг розподілу Vd – 9-12 л. Зв'язування з білками плазми (профібринолізин) – менше 3%. У крові близько 3% пов'язано із білком (плазміногеном). Антифібринолітична концентрація у різних тканинах зберігається протягом 17 год, у плазмі – до 7-8 год. Метаболізується незначною мірою. Площа під кривою "концентрація/час" (AUC) має трифазну форму з періодом напіввиведення (Т1/2) у термінальній фазі, що дорівнює 2 годинам. Загальний нирковий кліренс дорівнює плазмовому (7 л/год). Виводиться нирками (основний шлях - клубочкова фільтрація), більше 95% у незміненому вигляді протягом перших 12 годин. Після внутрішньовенного введення в дозі 10 мг/кг протягом 24 годин шляхом клубочкової фільтрації виводиться близько 90% транексамової кислоти. Ідентифіковано два метаболіти транексамової кислоти: N-ацетильоване та дезаміноване похідні. При порушеній функції нирок є ризик кумуляції транексамової кислоти.ФармакодинамікаАнтифібринолітичний засіб є конкурентним (при високих концентраціях - неконкурентним) інгібітором активації плазміногену та його перетворення на протеазу плазмін. Має місцеву та системну гемостатичну дію при кровотечах, пов'язаних з підвищенням фібринолізу (патологія тромбоцитів, менорагії). Також транексамова кислота за рахунок придушення утворення кінінів та інших активних пептидів, що беруть участь в алергічних та запальних реакціях, має протиалергічну та протизапальну дію. В експериментальних дослідженнях підтверджено власну аналгетичну активність транексамової кислоти, а також її потенційний ефект щодо аналгетичну активність опіоїдних аналгетиків. Транексамова кислота в концентрації 1 мг/мл не агрегує тромбоцити in vitro, у концентрації до 10 мг/мл крові не впливає на кількість тромбоцитів, час згортання крові або різних факторів згортання крові в цільній крові або цитратної крові у здорової людини. З іншого боку, транексамова кислота як у концентрації 1 мг/мл крові, так і 10 мг/мл крові подовжує тромбіновий час.Показання до застосуванняПрофілактика та лікування кровотеч, зумовлених генералізованим або локальним фібринолізом у дорослих та дітей віком 1 рік і старше, включаючи: менорагії та метрорагії; шлунково-кишкові кровотечі; кровотечі після хірургічних втручань на передміхуровій залозі та сечовивідних шляхах; кровотечі при оперативних втручаннях у порожнини носа, рота та глотки (аденоїдектомія, тонзилектомія, екстракція зуба); кровотечі при торакальних, абдомінальних та інших великих оперативних втручаннях (зокрема при кардіохірургічних операціях); акушеро-гінекологічні кровотечі (зокрема кровотечі при гінекологічних оперативних втручань); кровотечі, спричинені застосуванням фібринолітичних лікарських засобів.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до транексамової кислоти та інших компонентів препарату; хронічна ниркова недостатність тяжкого ступеня (швидкість клубочкової фільтрації [СКФ] менше 30 мг/мл/1,73 м2) через ризик кумуляції; венозний або артеріальний тромбоз в даний час або в анамнезі (тромбоз глибоких вен ніг, тромбоемболія легеневої артерії, тромбоз внутрішньочерепних судин та ін) при неможливості одночасної терапії антикоагулянтами; фібриноліз внаслідок коагулопатії споживання (гіпокоагуляційна стадія синдрому дисемінованого внутрішньосудинного згортання [ДВЗ-синдром]); судоми в анамнезі; набуте порушення колірного зору; субарахноїдальний крововилив (у зв'язку з ризиком розвитку набряку мозку, ішемії та інфаркту головного мозку); лікування меноррагій у пацієнток віком до 16 років (досвід застосування відсутній); дитячий вік до 1 року (досвід застосування відсутній). З обережністю Транексамову кислоту слід застосовувати з обережністю у таких ситуаціях: Гематурія, викликана захворюваннями паренхіми нирок, та кровотечі з верхніх відділів сечовивідних шляхів (ризик вторинної механічної обструкції сечовивідних шляхів згустком крові з розвитком анурії); Пацієнти з високим ризиком розвитку тромбозу (тромбоемболічні події в анамнезі або сімейний анамнез тромбоемболічних захворювань, верифікований діагноз тромбофілії); Синдром дисемінованого внутрішньосудинного згортання (ДВЗ-синдром); Наявність крові в порожнинах, наприклад у плевральній порожнині, порожнинах суглобів та сечовивідних шляхах; Пацієнти, які отримують терапію антикоагулянтами (досвід застосування обмежений); Одночасне застосування препаратів факторів згортання крові II, VII, IX та X у комбінації [протромбінового комплексу] або антиінгібіторного коагулянтного комплексу; Пацієнтки, які приймають комбіновані пероральні контрацептиви (у зв'язку з підвищеним ризиком венозних тромбоемболічних ускладнень та артеріальних тромбозів).Вагітність та лактаціяУ доклінічних дослідженнях транексамова кислота не чинила тератогенного впливу. Адекватні та строго контрольовані дослідження ефективності та безпеки застосування препаратів транексамової кислоти у вагітних не проводились. Транексамова кислота проникає через плаценту і може утримуватися в пуповинній крові в концентрації, близькій до материнської. Оскільки дослідження репродуктивної функції у тварин не завжди дозволяють передбачити реакції у людини, транексамову кислоту слід застосовувати під час вагітності лише у разі нагальної потреби. Транексамова кислота проникає у грудне молоко (концентрація препарату в молоці становить близько 1% від концентрації у плазмі крові матері). Розвиток антифібринолітичного ефекту у немовляти є малоймовірним. Проте слід дотримуватися обережності при застосуванні транексамової кислоти у матерів-годувальниць.Побічна діяЧастота виникнення небажаних лікарських реакцій визначена відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання, діарея (симптоми проходять при зниженні дози). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – шкірні алергічні реакції, у т.ч. алергічний дерматит. Порушення органу зору: рідко - порушення зору, зокрема. Порушення колірного сприйняття, тромбоз судин сітківки. Порушення з боку судин: рідко – тромбоемболічні ускладнення, виражене зниження артеріального тиску (зазвичай унаслідок надмірно швидкого внутрішньовенного введення); дуже рідко – артеріальні та венозні тромбози різної локалізації; частота невідома - гострий інфаркт міокарда, тромбоз церебральних артерій, тромбоз сонних артерій, інсульт, тромбоз глибоких вен ніг, тромбоемболія легеневої артерії, тромбоз ниркової артерії з недостатнім захворюванням. ). Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості, у т.ч. анафілактичний шок. Порушення з боку нервової системи: рідко – запаморочення, судоми (зазвичай при внутрішньовенному введенні).Взаємодія з лікарськими засобамиСпеціальних клінічних досліджень, присвячених вивченню взаємодій транексамової кислоти коїться з іншими лікарськими засобами, не проводилися. Транексамова кислота перешкоджає розвитку фармакологічного ефекту фібринолітичних (тромболітичних) препаратів. Комбіновані пероральні контрацептиви збільшують ризик венозних тромбоемболічних ускладнень та артеріальних тромбозів (зокрема, ішемічного інсульту та інфаркту міокарда). Досвід застосування транексамової кислоти у жінок, які приймають комбіновані пероральні контрацептиви, відсутній. Оскільки транексамова кислота має антифібринолітичний ефект, одночасне застосування з комбінованими пероральними контрацептивами може призвести до додаткового підвищення ризику тромботичних ускладнень. Одночасне застосування транексамової кислоти з препаратами факторів згортання крові II, VII, IX та X у комбінації [протромбіновим комплексом] або антиінгібіторним коагулянтовим комплексом підвищує ризик розвитку тромбозу. Можливе підвищення ризику тромботичних ускладнень (зокрема інфаркту міокарда) при одночасному застосуванні транексамової кислоти з гідрохлортіазидом, десмопресином, ампіциліном-сульбактамом, ранітидином та нітрогліцерином. При одночасному застосуванні з гемостатичними препаратами можлива активація тромбоутворення. Одночасний прийом транексамової кислоти з антикоагулянтами повинен проводитись під суворим контролем лікаря (досвід обмежений). Фармацевтичні лікарські взаємодії: Розчин транексамової кислоти сумісний з більшістю інфузійних розчинів (0,9% розчин хлориду натрію, розчин Рінгера, 5% розчин декстрози, розчини амінокислот, декстрани). Розчин транексамової кислоти сумісний з нефракціонованим гепарином. Розчин транексамової кислоти фармацевтично несумісний з урокіназою, норепінефрином, дипіридамолом, діазепамом. Розчин транексамової кислоти не можна змішувати з розчинами антибіотиків (пеніциліни, тетрацикліни) та препаратами крові.Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно краплинно або струминно повільно; швидкість введення 1 мл/хв (50 мг/хв). Слід уникати швидкого внутрішньовенного введення! Дорослі пацієнти: Менорагії та метрорагії, шлунково-кишкові кровотечі: 500 мг (1 ампула 5,0 мл) 2-3 рази на добу з моменту розвитку кровотечі до його зупинки; Лікування кровотеч після хірургічних втручань на передміхуровій залозі та сечовивідних шляхах: 1000 мг (2 ампули 5,0 мл) 3 рази на добу з моменту розвитку кровотечі до його зупинки; Профілактика та лікування кровотеч при оперативних втручаннях у порожнини носа, рота та глотки: 10-15 мг/кг маси тіла кожні 6-8 годин до зупинки кровотечі; Профілактика та лікування кровотеч при торакальних, абдомінальних та інших великих оперативних втручаннях: 15 мг/кг маси тіла кожні 6-8 годин до зупинки кровотечі; Профілактика та лікування кровотеч при кардіохірургічних операціях: навантажувальна доза 15 мг/кг після індукції анестезії до початку оперативного втручання, потім внутрішньовенна інфузія зі швидкістю 4,5 мг/кг/годину протягом усієї операції; рекомендується ввести транексамову кислоту в дозі 0,6 мг/кг в апарат штучного кровообігу; Лікування акушерсько-гінекологічних кровотеч (включно з кровотечами при гінекологічних оперативних втручаннях): 15 мг/кг маси тіла кожні 6-8 годин з моменту розвитку кровотечі до його зупинки; Лікування кровотеч, викликаних застосуванням фібринолітичних лікарських засобів: 10 мг/кг маси тіла кожні 6-8 годин з розвитку кровотечі до його зупинки. У разі потреби тривалої (більше 48 годин) гемостатичної терапії рекомендується застосування препаратів транексамової кислоти у таблетованій лікарській формі. Діти старше 1 року: Досвід застосування препаратів транексамової кислоти у дітей обмежений. Рекомендована доза препарату при лікуванні кровотеч, зумовлених локальним та генералізованим фібринолізом, становить 20 мг/кг/добу. Застосування препарату у спеціальних груп пацієнтів: Порушення функції нирок У пацієнтів з легким і помірним порушенням функції виділення нирок необхідна корекція дози та кратності введення транексамової кислоти: Концентрація креатиніну у сироватці крові Швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) Доза транексамової кислоти Кратність прийому 120-249 мкмоль/л (1,36-2,82 мг/дл) 60-89 мл/хв/1,73 м2 15 мг/кг маси тіла 2 рази на добу 250-500 мкмоль/л (2,83-5,66 мг/дл) 30 - 59 мл/хв/1,73 м2 15 мг/кг маси тіла 1 раз на добу < Порушення функції печінки У пацієнтів з порушенням функції печінки корекція дози не потрібна. Літній вік У пацієнтів похилого віку за відсутності ниркової недостатності корекція дози не потрібна.ПередозуванняЄ обмежені дані про випадки передозування. Симптоми: запаморочення, головний біль, нудота, блювання, діарея, ортостатичні симптоми (в т.ч. запаморочення при переході з горизонтального до вертикального положення), ортостатична артеріальна гіпотензія. У схильних пацієнтів підвищується ризик тромбозів. Лікування: антидот невідомий. При підозрі на передозування транексамової кислоти потрібна госпіталізація. Рекомендується прийом внутрішньо або парентеральне введення великої кількості рідини для посилення ниркової екскреції, форсований діурез, контроль кількості сечі, що виділяється. У деяких випадках може бути виправданим застосування антикоагулянтів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком та у процесі лікування препаратами транексамової кислоти необхідно проведення консультації офтальмолога (визначення гостроти зору, кольорового зору, стан очного дна). У разі виникнення порушень зору на фоні лікування транексамовою кислотою препарат необхідно відмінити. Препарати транексамової кислоти слід застосовувати з обережністю при гематурії, спричиненій захворюваннями паренхіми нирок, оскільки в цих умовах часто спостерігається внутрішньосудинне осадження фібрину, що може збільшити ураження нирок. Крім того, у випадках масивної кровотечі будь-якої етіології з верхніх сечовивідних шляхів, антифібринолітична терапія підвищує ризик утворення згустків крові в нирковій балії та/або сечоводі та, відповідно, вторинної механічної обструкції сечовивідних шляхів та розвитку анурії. Хоча проведені клінічні дослідження не виявили значного підвищення частоти розвитку тромбозів, проте ризик тромботичних ускладнень може бути повністю виключений. Описано випадки розвитку венозних та артеріальних тромбозів та тромбоемболії у пацієнтів, які отримували транексамову кислоту. Крім того, повідомлялося про випадки оклюзії центральної артерії сітківки та центральної вени сітківки. У кількох пацієнтів розвинувся внутрішньочерепний тромбоз на фоні лікування транексамової кислоти. Відповідно, у пацієнтів з високим ризиком розвитку тромбозу (тромбоемболічні ускладнення в анамнезі, випадки тромбоемболії у родичів, верифікований діагноз тромбофілії) слід застосовувати транексамову кислоту лише у разі крайньої необхідності та під суворим лікарським контролем. Перед застосуванням транексамової кислоти слід провести обстеження,спрямоване виявлення факторів ризику тромбоемболічних ускладнень. Наявність крові в порожнинах, наприклад, у плевральній порожнині, порожнинах суглобів та сечовивідних шляхах (в т.ч. у ниркових баліях та в сечовому міхурі) може призводити до утворення в них "нерозчинного згустку" внаслідок позасудинного згортання крові, який може бути стійким до фізіологічного фібринолізу. Пацієнткам з нерегулярною менструальною кровотечею не слід призначати транексамову кислоту до встановлення причин дисменореї. Якщо об'єм менструальної кровотечі неадекватно знижується на фоні лікування транексамовою кислотою, необхідно розглянути можливість альтернативного лікування. Ефективність та безпека препаратів транексамової кислоти при лікуванні менорагії у пацієнток віком до 16 років не встановлені. Слід з обережністю застосовувати транексамову кислоту у жінок, які одночасно приймають комбіновані пероральні контрацептиви у зв'язку з підвищеним ризиком розвитку тромбозів (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами"). У пацієнтів з ДВС-синдромом, які потребують лікування транексамової кислотою, терапія повинна здійснюватися під ретельним контролем лікаря, який має досвід лікування цього захворювання. У зв'язку з відсутністю адекватних клінічних досліджень, одночасне застосування транексамової кислоти з антикоагулянтами має здійснюватися під ретельним наглядом фахівця, який має досвід лікування порушень зсідання крові. Якщо на фоні прийому транексамової кислоти відзначається порушення зору, необхідно припинити прийом препарату та звернутися до лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Здатність транексамової кислоти впливати на швидкість психомоторних реакцій і здатність керувати транспортними або іншими механічними засобами не вивчалася. Транексамова кислота може викликати запаморочення та порушення зору та, відповідно, може впливати на здатність займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: транексамова кислота 250 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 45.05 мг, крохмаль прежелатинізований – 4.85 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 6.2 мг, тальк – 7.99 мг, кремнію діоксид колоїдний – 6.01 мг, стеарилфумарат натрію; оболонка: VIVACOAT РА-1Р-000 [гіпромелоза 6 сПз (гідроксипропілметилцелюлоза 6сПз) - 3.51 мг, титану діоксид - 2.7 мг, полідекстроза (Е1200) - 1.35 мг, тальк - 0.9 мг, 0 мг 5 мг. Таблетки по 250 мл., 10 штук в упаковці коміркової контурної в картонній пачці.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі; на зрізі білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаГемостатичний, протиалергічний, протизапальний.ФармакокінетикаАбсорбція при пероральному прийомі доз у діапазоні 0,5-2 г становить 30-50%. Час досягнення максимальної концентрації прийому внутрішньо 0,5; 1 та 2 г транексамової кислоти становить 3 год, максимальна концентрація - 5, 8 та 15 мкг/мл відповідно. Прийом їжі не впливає на абсорбцію транексамової кислоти у шлунково-кишковому тракті. Зв'язок із білками плазми (профібринолізином) – менше 3 %. Транексамова кислота не зв'язується з альбуміном. Терапевтична концентрація транексамової кислоти у плазмі крові – 5-10 мг/л. Розподіляється в тканинах відносно рівномірно (виняток становить спинномозкова рідина, де концентрація становить 1/10 від плазмової); проникає через плацентарний бар'єр, у грудне молоко (близько 1% від концентрації у плазмі матері), через гематоенцефалічний бар'єр, у внутрішньосуглобову рідину та синовіальні мембрани. Початковий обсяг розподілу – 9-12 л. Антифібринолітична концентрація у різних тканинах зберігається протягом 17 год, у плазмі – до 7-8 год. Метаболізується незначною мірою. Фармакокінетична крива має трифазну форму з періодом напіввиведення у кінцевій фазі – 3 год. Загальний нирковий кліренс дорівнює плазмовому (7 л/год). Виводиться нирками (основний шлях – гломерулярна фільтрація) – понад 95 % у незміненому вигляді протягом перших 12 год. Ідентифіковано 2 метаболіти транексамової кислоти: N-ацетильоване ідезаміноване похідне. Після прийому транексамової кислоти внутрішньо в дозі 10-15 мг/кг протягом першої години, 3 год, 24 год та 48 год виводиться відповідно 1%, 7%, 39% та 79% прийнятої дози. При порушенні функції нирок є ризик кумуляції транексамової кислоти.ФармакодинамікаАнтифібринолітичний засіб. Інгібує дію активатора плазміну та плазміногену, має гемостатичну дію при кровотечах, пов'язаних з підвищенням фібринолізу, а також протиалергічною та протизапальною дією за рахунок придушення утворення кінінів та інших активних пептидів, що беруть участь у алергічних та запальних реакціях.Показання до застосуванняПростатектомія; Оперативні втручання на сечовому міхурі; Менорагія; Кровотеча з носа; Конізація шийки матки; Травматична гіфема (крововиливи в передню камеру ока); Кровотечі у пацієнтів з гемофілією, які зазнають малого оперативного втручання (в т.ч. екстракція зуба); Спадковий ангіоневротичний набряк (профілактика загострень захворювання);Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до транексамової кислоти або інших компонентів препарату; Хронічна ниркова недостатність тяжкого ступеня (швидкість клубочкової фільтрації [СКФ] менше 30 мг/мл/1,73 м2) через ризик кумуляції; Венозний або артеріальний тромбоз в даний час або в анамнезі (тромбоз глибоких вен ніг, тромбоемболія легеневої артерії, тромбоз внутрішньочерепних судин та ін.) за неможливості одночасної терапії антикоагулянтами; Фібриноліз внаслідок коагулопатії споживання (гіпокоагуляційна стадія синдрому дисемінованого внутрішньосудинного згортання [ДВЗ-синдром]); Судоми в анамнезі; Набуте порушення колірного зору; Субарахноїдальний крововилив (у зв'язку з ризиком розвитку набряку мозку, ішемії та інфаркту головного мозку); Лікування меноррагій у пацієнток віком до 16 років (досвід застосування відсутній); Дитячий вік до 3 років (тверда лікарська форма); З обережністю слід застосовувати у комбінації з гепарином та антикоагулянтами у пацієнтів з порушеннями системи згортання та при тромбозах (тромбоз судин головного мозку, інфаркт міокарда, тромбофлебіт) або загрозі їх розвитку.Вагітність та лактаціяПротипоказано дітям віком до 3 років.Побічна діяЗ боку травної системи: зниження апетиту, нудота, діарея, печія. З боку центральної нервової системи: сонливість, порушення колірного зору. Алергічні реакції: зокрема. шкірний висип, свербіж.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з гемостатичними препаратами та гемокоагулазою можлива активація тромбоутворення. Розчин не можна додавати до препаратів крові та розчинів, що містять пеніцилін.Спосіб застосування та дозиРазова доза для вживання становить 1-1.5 г, кратність застосування 2-4 рази на добу, тривалість лікування 3-15 днів. Разова доза для внутрішньовенного введення становить 10-15 мг/кг. При необхідності повторного застосування інтервал між кожним введенням повинен становити 6-8 год. У разі порушення функції виділення нирок необхідна корекція режиму дозування: при рівні сироваткового креатиніну в крові 120-250 мкмоль/л призначають внутрішньо по 15 мг/кг, в/в - 10 мг/кг 2 рази на добу; при рівні сироваткового креатиніну 250-500 мкмоль/л - внутрішньо і внутрішньовенно в тій же разовій дозі, кратність - 1 раз на добу; при рівні сироваткового креатиніну більше 500 мкмоль/л - внутрішньо 7.5 мг/кг, внутрішньовенно 5 мг/кг, кратність - 1 раз на добу.ПередозуванняЗапаморочення, головний біль, нудота, блювання, діарея, ортостатичні симптоми (в т.ч. запаморочення при переході з горизонтального у вертикальне положення), ортостатична гіпотензія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком та у процесі лікування необхідно проведення консультацій офтальмолога (визначення гостроти зору, кольорового зору, стан очного дна).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: транексамова кислота 250 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 45.05 мг, крохмаль прежелатинізований – 4.85 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 6.2 мг, тальк – 7.99 мг, кремнію діоксид колоїдний – 6.01 мг, стеарилфумарат натрію; оболонка: VIVACOAT РА-1Р-000 [гіпромелоза 6 сПз (гідроксипропілметилцелюлоза 6сПз) - 3.51 мг, титану діоксид - 2.7 мг, полідекстроза (Е1200) - 1.35 мг, тальк - 0.9 мг, 0 мг 5 мг. Таблетки по 250 мл., 30 штук в упаковці коміркової контурної в картонній пачці.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі; на зрізі білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаГемостатичний, протиалергічний, протизапальний.ФармакокінетикаАбсорбція при пероральному прийомі доз у діапазоні 0,5-2 г становить 30-50%. Час досягнення максимальної концентрації прийому внутрішньо 0,5; 1 та 2 г транексамової кислоти становить 3 год, максимальна концентрація - 5, 8 та 15 мкг/мл відповідно. Прийом їжі не впливає на абсорбцію транексамової кислоти у шлунково-кишковому тракті. Зв'язок із білками плазми (профібринолізином) – менше 3 %. Транексамова кислота не зв'язується з альбуміном. Терапевтична концентрація транексамової кислоти у плазмі крові – 5-10 мг/л. Розподіляється в тканинах відносно рівномірно (виняток становить спинномозкова рідина, де концентрація становить 1/10 від плазмової); проникає через плацентарний бар'єр, у грудне молоко (близько 1% від концентрації у плазмі матері), через гематоенцефалічний бар'єр, у внутрішньосуглобову рідину та синовіальні мембрани. Початковий обсяг розподілу – 9-12 л. Антифібринолітична концентрація у різних тканинах зберігається протягом 17 год, у плазмі – до 7-8 год. Метаболізується незначною мірою. Фармакокінетична крива має трифазну форму з періодом напіввиведення у кінцевій фазі – 3 год. Загальний нирковий кліренс дорівнює плазмовому (7 л/год). Виводиться нирками (основний шлях – гломерулярна фільтрація) – понад 95 % у незміненому вигляді протягом перших 12 год. Ідентифіковано 2 метаболіти транексамової кислоти: N-ацетильоване ідезаміноване похідне. Після прийому транексамової кислоти внутрішньо в дозі 10-15 мг/кг протягом першої години, 3 год, 24 год та 48 год виводиться відповідно 1%, 7%, 39% та 79% прийнятої дози. При порушенні функції нирок є ризик кумуляції транексамової кислоти.ФармакодинамікаАнтифібринолітичний засіб. Інгібує дію активатора плазміну та плазміногену, має гемостатичну дію при кровотечах, пов'язаних з підвищенням фібринолізу, а також протиалергічною та протизапальною дією за рахунок придушення утворення кінінів та інших активних пептидів, що беруть участь у алергічних та запальних реакціях.Показання до застосуванняПростатектомія; Оперативні втручання на сечовому міхурі; Менорагія; Кровотеча з носа; Конізація шийки матки; Травматична гіфема (крововиливи в передню камеру ока); Кровотечі у пацієнтів з гемофілією, які зазнають малого оперативного втручання (в т.ч. екстракція зуба); Спадковий ангіоневротичний набряк (профілактика загострень захворювання);Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до транексамової кислоти або інших компонентів препарату; Хронічна ниркова недостатність тяжкого ступеня (швидкість клубочкової фільтрації [СКФ] менше 30 мг/мл/1,73 м2) через ризик кумуляції; Венозний або артеріальний тромбоз в даний час або в анамнезі (тромбоз глибоких вен ніг, тромбоемболія легеневої артерії, тромбоз внутрішньочерепних судин та ін.) за неможливості одночасної терапії антикоагулянтами; Фібриноліз внаслідок коагулопатії споживання (гіпокоагуляційна стадія синдрому дисемінованого внутрішньосудинного згортання [ДВЗ-синдром]); Судоми в анамнезі; Набуте порушення колірного зору; Субарахноїдальний крововилив (у зв'язку з ризиком розвитку набряку мозку, ішемії та інфаркту головного мозку); Лікування меноррагій у пацієнток віком до 16 років (досвід застосування відсутній); Дитячий вік до 3 років (тверда лікарська форма); З обережністю слід застосовувати у комбінації з гепарином та антикоагулянтами у пацієнтів з порушеннями системи згортання та при тромбозах (тромбоз судин головного мозку, інфаркт міокарда, тромбофлебіт) або загрозі їх розвитку.Вагітність та лактаціяПротипоказано дітям віком до 3 років.Побічна діяЗ боку травної системи: зниження апетиту, нудота, діарея, печія. З боку центральної нервової системи: сонливість, порушення колірного зору. Алергічні реакції: зокрема. шкірний висип, свербіж.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з гемостатичними препаратами та гемокоагулазою можлива активація тромбоутворення. Розчин не можна додавати до препаратів крові та розчинів, що містять пеніцилін.Спосіб застосування та дозиРазова доза для вживання становить 1-1.5 г, кратність застосування 2-4 рази на добу, тривалість лікування 3-15 днів. Разова доза для внутрішньовенного введення становить 10-15 мг/кг. При необхідності повторного застосування інтервал між кожним введенням повинен становити 6-8 год. У разі порушення функції виділення нирок необхідна корекція режиму дозування: при рівні сироваткового креатиніну в крові 120-250 мкмоль/л призначають внутрішньо по 15 мг/кг, в/в - 10 мг/кг 2 рази на добу; при рівні сироваткового креатиніну 250-500 мкмоль/л - внутрішньо і внутрішньовенно в тій же разовій дозі, кратність - 1 раз на добу; при рівні сироваткового креатиніну більше 500 мкмоль/л - внутрішньо 7.5 мг/кг, внутрішньовенно 5 мг/кг, кратність - 1 раз на добу.ПередозуванняЗапаморочення, головний біль, нудота, блювання, діарея, ортостатичні симптоми (в т.ч. запаморочення при переході з горизонтального у вертикальне положення), ортостатична гіпотензія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком та у процесі лікування необхідно проведення консультацій офтальмолога (визначення гостроти зору, кольорового зору, стан очного дна).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 мл:. Діюча речовина: менадіону натрію бісульфіту григідрат – 10 мг; Допоміжні речовини: натрію дисульфіт (натрію метабісульфіт) – 1,0 мг, 0,1 М розчин хлористоводневої кислоти – 0,00184 мл, вода для ін'єкцій – до 1 мл. Розчин для внутрішньом'язового введення 10 мг/мл. По 1 мл або 2 мл ампули нейтрального скла з точками надлому або кільцями. По 10 ампул разом з інструкцією із застосування поміщають у коробку з картону. По 5 ампул поміщають у контурну коміркову упаковку. 2 контурні осередкові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або із зеленувато-жовтим відтінком рідина.Фармакотерапевтична групаВітамін К аналог синтетичний.ФармакокінетикаПісля внутрішньом'язового введення легко та швидко всмоктується. У незначних кількостях накопичується у тканинах. Пройшовши цикл метаболічної активації, у печінці окислюється до діолової форми. Виводиться нирками та з жовчю переважно у вигляді метаболітів. Високі концентрації вітаміну До калі обумовлені його синтезом кишкової мікрофлорою.ФармакодинамікаВодорозчинний аналог вітаміну К (вітамін К3) сприяє синтезу протромбіну і проконвертину, підвищує згортання крові за рахунок посилення синтезу II, VII, IX, X факторів згортання. Має гемостатичну дію (при дефіциті вітаміну К виникає підвищена кровоточивість). У крові протромбін (фактор II) у присутності тромбопластину та іонів кальцію, за участю проконвертину (фактор VII), факторів IX (Крістмас-фактора), X (фактора Споарта-Прауера) переходить у тромбін, під впливом якого фібриноген перетворюється на фібри основу згустку крові (тромбу). Субстратно стимулює К-вітамінредуктазу, що активує вітамін К і забезпечує його участь у печінковому синтезі К-вітамінзалежних плазмових факторів гемостазу. Початок ефекту – через 8-24 год (після внутрішньом'язового введення).Показання до застосуванняГеморагічний синдром, пов'язаний із гіпопротромбінемією; гіповітаміноз К (у тому числі при обтураційній жовтяниці, гепатиті, цирозі печінки, тривалій діареї); кровотечі після поранень, травм та хірургічних втручань; у складі комплексної терапії дисфункціональних маткових кровотеч, менорагій. Лікування та профілактика геморагічної хвороби новонароджених. Передозування препаратів-антагоністів вітаміну К (варфарин, феніндіон, аценокумарол).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; підвищена згортання крові, тромбоемболія; гемолітична хвороба новонароджених; вагітність та період грудного вигодовування. З обережністю: печінкова недостатність, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.Вагітність та лактаціяВ експериментальних дослідженнях у тварин виявлено несприятливий вплив на плід. Контрольовані дослідження застосування препарату Вікасол у вагітних не проводились. Застосування при вагітності та в період пологів протипоказане (ризик розвитку гемолітичної анемії, гіпербілірубінемії та ядерної жовтяниці у плода та новонародженого). На час застосування препарату слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяПорушення з боку крові: гемолітична анемія, гемоліз у новонароджених дітей із вродженим дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогепази. Порушення з боку імунної системи: кропив'янка. Порушення з боку нервової системи: запаморочення, зміна смакових відчуттів. Порушення серця: тахікардія. Порушення з боку судин: транзитне зниження артеріального тиску, слабке наповнення пульсу. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: бронхоспазм. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: жовтяниця (в т.ч. ядерна жовтяниця у новонароджених дітей). Порушення з боку колії та підшкірних тканин: гіперемія обличчя, висипання на шкірі (в т.ч. еритематозна), свербіж шкіри. Загальні розлади та порушення у місці введення: біль та набряк у місці введення, ураження шкіри у вигляді плям при повторних ін'єкціях в одне й те саме місце; "профузний" піт. Дисульфіт, що входить до складу препарату натрію, здатний в поодиноких випадках викликати тяжкі реакції гіперчутливості та бронхоспазм. Лабораторні та інструментальні дані: гіпербілірубінемія.Взаємодія з лікарськими засобамиПослаблює ефект непрямих антикоагулянтів (в т.ч. похідних кумарину та індандіону). Не впливає на антикоагулянтну активність прямих антикоагулянтів (зокрема гепарину). Одночасне призначення з антибіотиками широкого спектра дії, хінідином, хініном, саліцилатами у високих дозах, сульфаніламідними препаратами потребує збільшення дози вітаміну К. Одночасне призначення препарату Вікасол із лікарськими засобами, здатними викликати гемоліз, збільшує ризик прояву побічних ефектів.Спосіб застосування та дозиПрепарат вводять внутрішньом'язово. Для дорослих: разова доза – 10-15 мг, максимальна разова доза – 30 мг, максимальна добова доза – 60 мг. У педіатрії:. новонародженим – до 4 мг/добу; до 1 року – 2-5 мг/добу; 1 -2 роки – 6 мг/добу; 3-4 роки – 8 мг/добу; 5-9 років – 10 мг/добу; 10-14 років – 15 мг/добу. З 15-річного віку препарат призначається як і дорослим пацієнтам. Тривалість лікування 3-4 дні, після 4-денної перерви курс за необхідності повторюють. Добова доза може бути поділена на 2-3 прийоми. При хірургічних втручаннях з можливою сильною паренхіматозною кровотечею призначають протягом 2-3 днів перед операцією.ПередозуванняСимптоми: гіпервітаміноз К, що виявляється гіперпротромбінемія (яка може супроводжуватися тромбозами), гемолітичною анемією, гіпербілірубінемією. У поодиноких випадках, особливо в дітей віком, розвиваються судоми. Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія. В окремих випадках можливе призначення прямих антикоагулянтів (нефракціонований гепарин) під контролем показників системи згортання крові.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри гемофілії, хворобі Віллебранда та хворобі Верльгофа препарат неефективний. У пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази препарат Вікасол може викликати гемоліз. Парентеральне введення препарату Вікасол показано в тих випадках, коли неможливе застосування препаратів вітаміну К внутрішньо, а також при захворюваннях, що призводять до порушення відтоку жовчі. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Під час лікування не рекомендується керування транспортними засобами, а також заняття іншими видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: менадіону натрію бісульфіт (Вікасол) у перерахунку на менадіону натрію бісульфіту тригідрат – 10,0 мг; Допоміжні речовини: натрію дисульфіт – 1,0 мг, 0,1 М розчин хлористоводневої кислоти – до pH 2,2-3,5, вода для ін'єкцій – до 1,0 мл. По 1 мл або 2 мл в ампули безбарвного нейтрального скла тип 1 з кольоровим кільцем зламу або з кольоровою точкою та насічкою або без кільця зламу, кольорової точки та насічки. На ампули додатково може наноситися одне, два або три кольорові кільця та/або двомірний штрих-код, та/або буквено-цифрове кодування або без додаткових кольорових кілець, двомірного штрих-коду, буквенно-цифрового кодування. По 5 ампул в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої лакованої або плівки полімерної або без фольги і без плівки. Або по 5 ампул поміщають у попередньо виготовлену форму (трей) з картону з осередками для укладання ампул. 1 або 2 контурних осередкових упаковок або картонних треїв разом з інструкцією із застосування і скарифікатором або ампульним ножем, або без скарифікатора і ножа ампульного поміщають в картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиПрозора безбарвна або трохи пофарбована жовта або зелено-жовта рідина.Фармакотерапевтична групаВітамін К аналог синтетичний.ФармакокінетикаПісля внутрішньом'язового введення легко та швидко всмоктується. У незначних кількостях накопичується у тканинах. Пройшовши цикл метаболічної активації, у печінці окислюється до діолової форми. Виводиться нирками та з жовчю переважно у вигляді метаболітів. Високі концентрації вітаміну До калі обумовлені його синтезом кишкової мікрофлорою.ФармакодинамікаВодорозчинний аналог вітаміну К (вітамінK3), сприяє синтезу протромбіну та проконвертину, підвищує згортання крові за рахунок посилення синтезу II, VII, IX, X факторів згортання. Має гемостатичну дію (при дефіциті вітаміну К виникає підвищена кровоточивість). У крові протромбін (фактор II) у присутності тромбопластину та іонів кальцію, за участю проконвертину (фактор VII), факторів IX (Крістмас-фактора), X (фактора Стюарта-Прауера) переходить у тромбін, під впливом якого фібриноген перетворюється на фібри основу згустку крові (тромбу). Субстратно стимулює К-вітамінредуктазу, що активує вітамін К і забезпечує його участь у печінковому синтезі К-вітамінзалежних плазмових факторів гемостазу. Початок ефекту – через 8-24 год (після внутрішньом'язового введення).Показання до застосуванняГеморагічний синдром, пов'язаний із гіпопротромбінемією; гіповітаміноз К (у тому числі при обтураційній жовтяниці, гепатиті, цирозі печінки, тривалій діареї); кровотечі після поранень, травм та хірургічних втручань; у складі комплексної терапії дисфункціональних маткових кровотеч, менорагій. Лікування та профілактика геморагічної хвороби новонароджених. Передозування препаратів-антагоністів вітаміну К (варфарин, феніндіон, аценокумарол).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату. Підвищена згортання крові, тромбоемболія. Гемолітична хвороба новонароджених. Вагітність та період лактації. З обережністю: дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, печінкова недостатність.Вагітність та лактаціяВ експериментальних дослідженнях у тварин виявлено несприятливий вплив на плід. Контрольовані дослідження застосування препарату Вікасол у вагітних не проводились. Застосування під час вагітності та в період пологів протипоказано (ризик розвитку гемолітичної анемії, гіпербілірубінемії та ядерної жовтяниці у плода та новонародженого). На час застосування препарату слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяАлергічні реакції: кропив'янка. Порушення з боку крові: гемолітична анемія, гемоліз у новонароджених дітей з вродженим дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогіази. Порушення з боку нервової системи: запаморочення; зміна смакових відчуттів. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: бронхоспазм. Порушення серцево-судинної системи: транзиторне зниження артеріального тиску, тахікардія, "слабке" наповнення пульсу. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: жовтяниця (в т.ч. ядерна жовтяниця у новонароджених дітей). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: гіперемія обличчя, висипання на шкірі (в т.ч. еритематозна), свербіж шкіри. Загальні розлади та порушення у місці введення: біль та набряк у місці введення, ураження шкіри у вигляді плям при повторних ін'єкціях в одне й те саме місце; "профузний" піт. Лабораторні та інструментальні дані: гіпербілірубінемія. Дисульфіт, що входить до складу препарату натрію, здатний в поодиноких випадках викликати тяжкі реакції гіперчутливості та бронхоспазм.Взаємодія з лікарськими засобамиПослаблює ефект непрямих антикоагулянтів (в т.ч. похідних кумарину та індандіону). Не впливає на антикоагулянтну активність прямих антикоагулянтів (зокрема гепарину). Одночасне призначення з антибіотиками широкого спектра дії, хінідином, хініном, саліцилатами у високих дозах, сульфаніламідними препаратами потребує збільшення дози вітаміну К. Одночасне призначення препарату Вікасол із лікарськими засобами, здатними викликати гемоліз, збільшує ризик прояву побічних ефектів.Спосіб застосування та дозиПрепарат вводиться внутрішньом'язово. Для дорослих разова доза становить 10-15 мг, максимальна разова доза – 30 мг, максимальна добова доза – 60 мг. У педіатрії: новонародженим – до 4 мг/добу; до 1 року – 2-5 мг/добу; 1 -2 роки – 6 мг/добу; 3-4 роки – 8 мг/добу; 5-9 років – 10 мг/добу; 10-14 років – 15 мг/добу. З 15-річного віку препарат призначається як і дорослим пацієнтам. Тривалість лікування 3-4 дні, після чотириденної перерви, повторно 3-4 дні. Добова доза може бути поділена на 2-3 прийоми. При хірургічних втручаннях з можливою сильною паренхіматозною кровотечею призначають протягом 2-3 днів перед операцією.ПередозуванняСимптоми: гіпервітаміноз К, що виявляється гіперпротромбінемія (яка може супроводжуватися тромбозами), гемолітичною анемією, гіпербілірубінемією. У поодиноких випадках, особливо в дітей віком, розвиваються судоми. Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія. В окремих випадках можливе призначення прямих антикоагулянтів (нефракціонований гепарин) під контролем показників системи згортання крові.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри гемофілії, хворобі Віллебранда та хворобі Верльгофа препарат неефективний. У пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогнази препарат Вікасол може спричинити гемоліз. Парентеральне введення препарату Вікасол показано в тих випадках, коли неможливе застосування препаратів вітаміну К внутрішньо, а також при захворюваннях, що призводять до порушення відтоку жовчі. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час лікування не рекомендується керування транспортними засобами, а також зайняття іншими видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Діюча речовина: менадіону натрію бісульфіту тригідрат – 10 мг; Допоміжні речовини: натрію дисульфіт (натрію метабісульфіт), 0,1 М розчин хлористоводневої кислоти, вода для ін'єкцій. По 1 або 2 мл препарату в ампули нейтрального безбарвного або світлозахисного скла. Па ампули додатково може бути нанесено одне, два або три кольорові кільця. 5 ампул поміщають у контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки і плівки полімерної, або без полімерної плівки. 1, 2 контурні осередкові упаковки поміщають у пачки з картону. У кожну пачку вкладають інструкцію із застосування, ампульний скарифікатор. Скарифікатор ампульний не вкладають при використанні ампул з кільцем зламу або надрізом і точкою.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна або трохи пофарбована рідина.Фармакотерапевтична групаВітаміну K аналог синтетичний.ФармакокінетикаПісля внутрішньом'язового введення легко та швидко всмоктується. У незначних кількостях накопичується в тканинах (головним чином у печінці, селезінці, міокарді). В організмі перетворюється на вітамін К2. Найбільш інтенсивно процес перетворення відбувається у міокарді, скелетних м'язах, дещо слабше – у нирках. Швидко пройшовши цикл метаболічної активації, у печінці окислюється до діолової форми. Виводиться нирками та з жовчю виключно у вигляді метаболітів (моносульфат, фосфат та диглюкуронід-2-метил-1,4-нафтохінон). Високі концентрації вітаміну До калі обумовлені його синтезом кишкової мікрофлорою.Фармакодинамікапроконвертину, що підвищує згортання крові за рахунок посилення синтезу II, VII, IX, X факторів згортання. Має гемостатичну дію (при дефіциті вітаміну К виникає підвищена кровоточивість), є коагулянтом непрямої дії. У крові протромбін (фактор II) у присутності тромбопластину та іонів кальцію, за участю проконвертину (фактор VII), факторів IX (фактор Крістмаса), X (фактор Стюарта-Прауера) переходить у тромбін, під впливом якого фібриноген перетворюється на фібрин, складовий згустку крові (тромба). Субстратно стимулює фермент вітамін К-епоксидредуктазу (К-вітамінредуктазу) гепатоцитів, що активує вітамін К і забезпечує його участь у печінковому синтезі вітамін К-залежних плазмових факторів гемостазу (II, VII, IX та X факторів згортання), а також протеїнів С та S- факторів протизгортальної системи. Початок ефекту після внутрішньом'язового введення через 8-24 год.Показання до застосуванняГеморагічний синдром, пов'язаний із гіпопротромбінемією; гіповітаміноз К (у тому числі при обтураційній жовтяниці, гепатиті, цирозі печінки, тривалій діареї); кровотечі після поранень, травм та хірургічних втручань; у складі комплексної терапії дисфункціональних маткових кровотеч, меноррагій; геморагічна хвороба новонароджених (лікування та профілактика); профілактично при хірургічних втручаннях з можливою сильною паренхіматозною кровотечею; передозування препаратів-антагоністів вітаміну К (феніндіон, аценокумарол, етилбіскумацетат та ін.).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, підвищена зсідання крові (гіперкоагуляція), тромбоемболія, гемолітична хвороба новонароджених, вагітність, період лактації (грудного вигодовування). З обережністю: дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, печінкова недостатність.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період пологів протипоказано (ризик розвитку гемолітичної анемії, гіпсрбілірубінемії та ядерної жовтяниці у плода та новонародженого). У цих випадках за необхідності застосування вітаміну К призначають фітоменадіон. На час застосування препарату припиняють грудне вигодовування.Побічна діяАлергічні реакції: гіперемія обличчя, висипання на шкірі (в т.ч. еритематозна, кропив'янка), свербіж шкіри, бронхоспазм. Порушення з боку системи крові: гемолітична анемія, гемоліз у новонароджених дітей із вродженим дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Порушення з боку нервової системи: запаморочення, зміна смакових відчуттів. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: бронхоспазм. Порушення серцево-судинної системи: транзиторне зниження артеріального тиску, тахікардія, "слабке" наповнення пульсу. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: жовтяниця (в т.ч. ядерна жовтяниця у новонароджених дітей). Місцеві реакції: біль і набряк у місці введення, ураження шкіри у вигляді плям при повторних ін'єкціях в те саме місце. Загальні розлади та порушення в місці введення: біль і набряк у місці введення, ураження шкіри у вигляді плям при повторних ін'єкціях в одне й те саме місце, "профузний" піт. Лабораторні та інструментальні дані: гіпербілірубінемія. Дисульфіт, що входить до складу препарату натрію, здатний в поодиноких випадках викликати тяжкі реакції гіперчутливості та бронхоспазм.Взаємодія з лікарськими засобамиПослаблює ефект непрямих антикоагулянтів – похідних кумарину та індандіону. Не впливає на антикоагулянтну активність прямих антикоагулянтів (зокрема гепарину). Одночасне застосування з антибіотиками широкого спектру дії, хінідином, хініном, саліцилатами у високих дозах, антибактеріальними сульфонамідами потребує збільшення дози вітаміну К (внаслідок порушення його синтезу мікрофлорою кишечника). Одночасне застосування з гемолітичними лікарськими засобами збільшує ризик гемолітичної анемії.Спосіб застосування та дозиПрепарат вводиться внутрішньом'язово. Для дорослих разова доза становить 10-15 мг, максимальна разова доза – 30 мг, максимальна добова доза – 60 мг. Для дітей віком від 0 до 14 років: новонародженим – до 4 мг/добу; до 1 року – 2-5 мг/добу; 1-2 роки – 6 мг/добу; 3-4 роки – 8 мг/добу; 5-9 років – 10 мг/добу; 10-14 років – 15 мг/добу. З 15-річного віку препарат призначається як і дорослим пацієнтам. Тривалість лікування 3-4 дні, після чотириденної перерви повторно 3-4 дні. Добова доза може бути поділена на 2-3 прийоми. Тривалість лікування встановлює лікар індивідуально для кожного пацієнта. При хірургічних втручаннях з можливою сильною паренхіматозною кровотечею призначають протягом 2-3 днів перед операцією.ПередозуванняСимптоми: гіпервітаміноз К, що виявляється гіперпротромбінемія (яка може супроводжуватися тромбозами), гемолітичною анемією, гіпербілірубінемією. У поодиноких випадках, особливо в дітей віком, розвиваються судоми. Лікування: відміна препарату. Під контролем системи згортання крові призначають антикоагулянти.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПризначення препарату показано лише у разі, коли неможливий прийом вітаміну К внутрішньо. Через відкладений настання гемостатичного ефекту препарат не застосовують для зупинки кровотеч. При гемофілії, хворобі Верльгофа та хворобі Віллебранда препарат неефективний. Чи не нормалізує функцію патологічно змінених тромбоцитів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час лікування не рекомендується керування транспортними засобами, а також заняття іншими видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для внутрішньом'язового введення - 1 мл: менадіону натрію бісульфіт 10 мг. 2 мл – ампули (10) – пачки картонні.Фармакотерапевтична групаАнтигеморагічне засіб. Являє собою синтетичний аналог вітаміну К. Є кофактором синтезу протромбіну та інших факторів згортання крові (VII, IX, X) у печінці, сприяє нормалізації процесу згортання крові.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо абсорбується із ШКТ. Зв'язування з білками плазми має оборотний характер. Накопичується головним чином печінці, селезінці, міокарді. В організмі перетворюється на вітамін K2. Найбільш інтенсивно процес перетворення відбувається у міокарді, скелетних м'язах, дещо слабше – у нирках. Метаболіти вітаміну K (моносульфат, фосфат та диглюкуронід-2-метил-1.4-нафтохінон) виводяться із сечею – до 70%.Клінічна фармакологіяГемостатичний препарат. Препарат вітаміну До.Показання до застосуванняГеморагічний синдром, пов'язаний із гіпопротромбінемією; гіповітаміноз К (у т.ч. при обтураційній жовтяниці, гепатиті, цирозі печінки, тривалій діареї); геморагічна хвороба новонароджених; кровотечі після поранень, травм та хірургічних втручань; у гінекології у складі комплексного лікування дисфункціональних маткових кровотеч, що не пов'язані з органічною патологією, при менорагії. Як специфічний антагоніст при кровотечах, пов'язаних із прийомом непрямих антикоагулянтів. III триместр вагітності (для запобігання кровоточивості у новонароджених).Протипоказання до застосуванняПідвищена згортання крові, тромбоемболії, підвищена чутливість до менадіону.Вагітність та лактаціяЗастосовується при вагітності за показаннями. Застосування у дітей Застосування можливе згідно з режимом дозування.Побічна діяАлергічні реакції: шкірний висип, свербіж, еритема, кропив'янка, бронхоспазм. З боку системи згортання крові: ;гемолітична хвороба новонароджених.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з пероральними антикоагулянтами можливе зменшення антикоагулянтної дії.Спосіб застосування та дозиВ/м, по 10-15 мг, добова доза - 0,03 г. Для дітей до 1 року - 2-5 мг, до 2 років - 6 мг, 3-4 років - 8 мг, 5-9 років - 10 мг, 10-14 років - 15 мг, новонародженим - до 4 мг протягом 3-4 днів поспіль, після чого роблять перерву на 4 дні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри захворюваннях, що призводять до порушення відтоку жовчі, рекомендується парентеральне введення. При гемофілії та хворобі Верльгофа менадіон неефективний.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для внутрішньом'язового введення - 1 мл: менадіону натрію бісульфіт 10 мг. 2 мл – ампули (10) – пачки картонні.Фармакотерапевтична групаАнтигеморагічне засіб. Являє собою синтетичний аналог вітаміну К. Є кофактором синтезу протромбіну та інших факторів згортання крові (VII, IX, X) у печінці, сприяє нормалізації процесу згортання крові.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо абсорбується із ШКТ. Зв'язування з білками плазми має оборотний характер. Накопичується головним чином печінці, селезінці, міокарді. В організмі перетворюється на вітамін K2. Найбільш інтенсивно процес перетворення відбувається у міокарді, скелетних м'язах, дещо слабше – у нирках. Метаболіти вітаміну K (моносульфат, фосфат та диглюкуронід-2-метил-1.4-нафтохінон) виводяться із сечею – до 70%.Клінічна фармакологіяГемостатичний препарат. Препарат вітаміну До.Показання до застосуванняГеморагічний синдром, пов'язаний із гіпопротромбінемією; гіповітаміноз К (у т.ч. при обтураційній жовтяниці, гепатиті, цирозі печінки, тривалій діареї); геморагічна хвороба новонароджених; кровотечі після поранень, травм та хірургічних втручань; у гінекології у складі комплексного лікування дисфункціональних маткових кровотеч, що не пов'язані з органічною патологією, при менорагії. Як специфічний антагоніст при кровотечах, пов'язаних із прийомом непрямих антикоагулянтів. III триместр вагітності (для запобігання кровоточивості у новонароджених).Протипоказання до застосуванняПідвищена згортання крові, тромбоемболії, підвищена чутливість до менадіону.Вагітність та лактаціяЗастосовується при вагітності за показаннями. Застосування у дітей Застосування можливе згідно з режимом дозування.Побічна діяАлергічні реакції: шкірний висип, свербіж, еритема, кропив'янка, бронхоспазм. З боку системи згортання крові: ;гемолітична хвороба новонароджених.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з пероральними антикоагулянтами можливе зменшення антикоагулянтної дії.Спосіб застосування та дозиВ/м, по 10-15 мг, добова доза - 0,03 г. Для дітей до 1 року - 2-5 мг, до 2 років - 6 мг, 3-4 років - 8 мг, 5-9 років - 10 мг, 10-14 років - 15 мг, новонародженим - до 4 мг протягом 3-4 днів поспіль, після чого роблять перерву на 4 дні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри захворюваннях, що призводять до порушення відтоку жовчі, рекомендується парентеральне введення. При гемофілії та хворобі Верльгофа менадіон неефективний.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: менадіону натрію бісульфіт (Вікасол) у перерахунку на менадіону натрію бісульфіту тригідрат – 10,0 мг; Допоміжні речовини: натрію дисульфіт – 1,0 мг, 0,1 М розчин хлористоводневої кислоти – до pH 2,2-3,5, вода для ін'єкцій – до 1,0 мл. По 1 мл або 2 мл в ампули безбарвного нейтрального скла тип 1 з кольоровим кільцем зламу або з кольоровою точкою та насічкою або без кільця зламу, кольорової точки та насічки. На ампули додатково може наноситися одне, два або три кольорові кільця та/або двомірний штрих-код, та/або буквено-цифрове кодування або без додаткових кольорових кілець, двомірного штрих-коду, буквенно-цифрового кодування. По 5 ампул в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої лакованої або плівки полімерної або без фольги і без плівки. Або по 5 ампул поміщають у попередньо виготовлену форму (трей) з картону з осередками для укладання ампул. 1 або 2 контурних осередкових упаковок або картонних треїв разом з інструкцією із застосування і скарифікатором або ампульним ножем, або без скарифікатора і ножа ампульного поміщають в картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиПрозора безбарвна або трохи пофарбована жовта або зелено-жовта рідина.Фармакотерапевтична групаВітамін К аналог синтетичний.ФармакокінетикаПісля внутрішньом'язового введення легко та швидко всмоктується. У незначних кількостях накопичується у тканинах. Пройшовши цикл метаболічної активації, у печінці окислюється до діолової форми. Виводиться нирками та з жовчю переважно у вигляді метаболітів. Високі концентрації вітаміну До калі обумовлені його синтезом кишкової мікрофлорою.ФармакодинамікаВодорозчинний аналог вітаміну К (вітамінK3), сприяє синтезу протромбіну та проконвертину, підвищує згортання крові за рахунок посилення синтезу II, VII, IX, X факторів згортання. Має гемостатичну дію (при дефіциті вітаміну К виникає підвищена кровоточивість). У крові протромбін (фактор II) у присутності тромбопластину та іонів кальцію, за участю проконвертину (фактор VII), факторів IX (Крістмас-фактора), X (фактора Стюарта-Прауера) переходить у тромбін, під впливом якого фібриноген перетворюється на фібри основу згустку крові (тромбу). Субстратно стимулює К-вітамінредуктазу, що активує вітамін К і забезпечує його участь у печінковому синтезі К-вітамінзалежних плазмових факторів гемостазу. Початок ефекту – через 8-24 год (після внутрішньом'язового введення).Показання до застосуванняГеморагічний синдром, пов'язаний із гіпопротромбінемією; гіповітаміноз К (у тому числі при обтураційній жовтяниці, гепатиті, цирозі печінки, тривалій діареї); кровотечі після поранень, травм та хірургічних втручань; у складі комплексної терапії дисфункціональних маткових кровотеч, менорагій. Лікування та профілактика геморагічної хвороби новонароджених. Передозування препаратів-антагоністів вітаміну К (варфарин, феніндіон, аценокумарол).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату. Підвищена згортання крові, тромбоемболія. Гемолітична хвороба новонароджених. Вагітність та період лактації. З обережністю: дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, печінкова недостатність.Вагітність та лактаціяВ експериментальних дослідженнях у тварин виявлено несприятливий вплив на плід. Контрольовані дослідження застосування препарату Вікасол у вагітних не проводились. Застосування під час вагітності та в період пологів протипоказано (ризик розвитку гемолітичної анемії, гіпербілірубінемії та ядерної жовтяниці у плода та новонародженого). На час застосування препарату слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяАлергічні реакції: кропив'янка. Порушення з боку крові: гемолітична анемія, гемоліз у новонароджених дітей з вродженим дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогіази. Порушення з боку нервової системи: запаморочення; зміна смакових відчуттів. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: бронхоспазм. Порушення серцево-судинної системи: транзиторне зниження артеріального тиску, тахікардія, "слабке" наповнення пульсу. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: жовтяниця (в т.ч. ядерна жовтяниця у новонароджених дітей). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: гіперемія обличчя, висипання на шкірі (в т.ч. еритематозна), свербіж шкіри. Загальні розлади та порушення у місці введення: біль та набряк у місці введення, ураження шкіри у вигляді плям при повторних ін'єкціях в одне й те саме місце; "профузний" піт. Лабораторні та інструментальні дані: гіпербілірубінемія. Дисульфіт, що входить до складу препарату натрію, здатний в поодиноких випадках викликати тяжкі реакції гіперчутливості та бронхоспазм.Взаємодія з лікарськими засобамиПослаблює ефект непрямих антикоагулянтів (в т.ч. похідних кумарину та індандіону). Не впливає на антикоагулянтну активність прямих антикоагулянтів (зокрема гепарину). Одночасне призначення з антибіотиками широкого спектра дії, хінідином, хініном, саліцилатами у високих дозах, сульфаніламідними препаратами потребує збільшення дози вітаміну К. Одночасне призначення препарату Вікасол із лікарськими засобами, здатними викликати гемоліз, збільшує ризик прояву побічних ефектів.Спосіб застосування та дозиПрепарат вводиться внутрішньом'язово. Для дорослих разова доза становить 10-15 мг, максимальна разова доза – 30 мг, максимальна добова доза – 60 мг. У педіатрії: новонародженим – до 4 мг/добу; до 1 року – 2-5 мг/добу; 1 -2 роки – 6 мг/добу; 3-4 роки – 8 мг/добу; 5-9 років – 10 мг/добу; 10-14 років – 15 мг/добу. З 15-річного віку препарат призначається як і дорослим пацієнтам. Тривалість лікування 3-4 дні, після чотириденної перерви, повторно 3-4 дні. Добова доза може бути поділена на 2-3 прийоми. При хірургічних втручаннях з можливою сильною паренхіматозною кровотечею призначають протягом 2-3 днів перед операцією.ПередозуванняСимптоми: гіпервітаміноз К, що виявляється гіперпротромбінемія (яка може супроводжуватися тромбозами), гемолітичною анемією, гіпербілірубінемією. У поодиноких випадках, особливо в дітей віком, розвиваються судоми. Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія. В окремих випадках можливе призначення прямих антикоагулянтів (нефракціонований гепарин) під контролем показників системи згортання крові.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри гемофілії, хворобі Віллебранда та хворобі Верльгофа препарат неефективний. У пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогнази препарат Вікасол може спричинити гемоліз. Парентеральне введення препарату Вікасол показано в тих випадках, коли неможливе застосування препаратів вітаміну К внутрішньо, а також при захворюваннях, що призводять до порушення відтоку жовчі. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час лікування не рекомендується керування транспортними засобами, а також зайняття іншими видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Вікасол (менадіону натрію бісульфіт) – 15 мг; Допоміжні речовини: цукор, крохмаль картопляний, натрію піросульфіт, емульсія силіконова, тальк, стеаринова кислота.Опис лікарської формитаблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою.ХарактеристикаВікасол - синтетичний водорозчинний аналог вітаміну K, сприяє синтезу протромбіну та проконвертину, підвищує згортання крові за рахунок посилення синтезу II, VII, IX, X факторів згортання. Має гемостатичну дію. Починає діяти через 7-12 годин після прийому внутрішньо. Застосовується при геморагічному синдромі, пов'язаному з гіпопротромбінемією, гіповітаміноз К (у тому числі, при обтураційної жовтяниці, гепатиті, цирозі печінки, тривалій діареї); при кровотечах після поранень, травмах та хірургічних втручаннях; у складі комплексної терапії дисфункціональних маткових кровотеч, менорагій. Також застосовується при гіпопротромбінемії внаслідок зниження вмісту факторів II, VII, IX, X на фоні прийому деяких лікарських засобів (похідних кумарину та індандіону, саліцилатів, деяких антибіотиків). Випускається у формі таблеток по 10 або 20 штук у контурній комірковій упаковці. Відпускається за рецептом.Фармакотерапевтична групавітамінФармакокінетикаПісля внутрішньом'язового введення легко та швидко всмоктується. У незначних кількостях накопичується у тканинах. Пройшовши цикл метаболічної активації, у печінці окислюється до діолової форми. Виводиться нирками (до 70%) та з жовчю практично виключно у вигляді метаболітів. Високі концентрації вітаміну До калі обумовлені його синтезом кишкової мікрофлорою.ФармакодинамікаСинтетичний водорозчинний аналог вітаміну K, сприяє синтезу протромбіну та проконвертину, підвищує згортання крові за рахунок посилення синтезу II, VII, IX, X факторів згортання. Має гемостатичну дію (при дефіциті вітаміну К виникає підвищена кровоточивість). У крові протромбін (фактор II) у присутності тромбопластину та іонів кальцію, за участю проконвертину (фактор VII), факторів IX (Крістмас-факгора), X (фактора Стюарта-Прауера) переходить у тромбін, під впливом якого фібриноген перетворюється на фібри основу згустку крові (тромбу). Субстратно стимулює К-вітамінредуктазу, що активує вітамін К і забезпечує його участь у печінковому синтезі К-вітамінзалежних плазмових факторів гемостазу. Початок ефекту – через 7-12 годин після прийому внутрішньо.Показання до застосуванняГеморагічний синдром, пов'язаний з гіпопротромбінемією, гіповітаміноз К (у тому числі при обтураційній жовтяниці, гепатиті, цирозі печінки, тривалій діареї); Кровотечі після поранень, травм та хірургічних втручань; у складі комплексної терапії дисфункціональних маткових кровотеч, меноррагій; Гіпопротромбінемія внаслідок зниження вмісту факторів II, VII, IX, X на фоні прийому деяких лікарських засобів (похідних кумарину та індандіону, саліцилатів, деяких антибіотиків).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату. Підвищена згортання крові, тромбоемболії. З обережністю – дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, печінкова недостатність, вагітність. При обтураційній жовтяниці слід віддати перевагу ін'єкційній формі препарату.Вагітність та лактаціяПід час вагітності застосовувати з обережністю.Побічна діяАлергічні реакції: гіперемія обличчя, висипання на шкірі (в т.ч. еритематозна, кропив'янка), свербіж шкіри, бронхоспазм. З боку системи крові: гемолітична анемія, гемоліз у новонароджених дітей із вродженим дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогепази. Інші: гіпербілірубінемія, жовтяниця. Рідко – запаморочення, транзиторне зниження артеріального тиску, профузний піт, тахікардія, слабке наповнення пульсу, зміна смакових відчуттів.Взаємодія з лікарськими засобамиЗменшує та блокує антикоагулянтну дію неодикумарину та феніліну. Чи не впливає на антикоагулянтну активність гепарину. Антациди знижують абсорбцію внаслідок осадження солей жовчних кислот у початковому відділі тонкого кишківника. Одночасне призначення з антибіотиками широкого спектра дії, хінідином, хініном, саліцилатами у високих дозах, антибактеріальними сульфонамідами потребує збільшення дози вітаміну К. Колестирамін, колестипол, мінеральні олії, сукральфат, дактиноміцин знижують абсорбцію вітаміну К, що потребує збільшення його дози.Спосіб застосування та дозиВікасол призначають внутрішньо протягом 3-4 днів, після чотириденної перерви курс повторюють. Добова доза може бути поділена на 2-3 прийоми. Максимальна разова доза для дорослих становить 30 мг, максимальна добова доза для дорослих – 60 мг. При хірургічних втручаннях з можливою сильною паренхіматозною кровотечею призначають протягом 2-3 днів перед операцією. У педіатрії: від 3 до 5 років – 7,5 мг на добу; від 5 до 14 років – 15 мг на добу; старше 14 років – 30мг/сут.ПередозуванняПри передозуванні виникає гіпервітаміноз К, що виявляється гіперпротромбінемія, гіпербілірубінемія, рідко у дітей можуть бути судоми.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Менадіону натрію бісульфіту тригідрат (Вікасол) (у перерахунку на безводну речовину – 15,0 мг) – 17,9 мг; Допоміжні речовини: Лактози моногідрат – 66,8 мг; Крохмаль картопляний – 14,1 мг; Кальція стеарат – 1,0 мг; Натрію дисульфіт – 0,2 мг. По 10 таблеток поміщають в контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10 таблеток у контурне безячейкове пакування з паперу з полімерним покриттям. 1, 2, 3, 5, 6 контурних осередкових упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. 200, 400, 500, 600, 800 або 1000 контурних без'ячейкових упаковок з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у коробку (для стаціонарів).Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні таблетки білого або майже білого кольору з фаскою.Фармакотерапевтична групаВітаміну K аналог синтетичний.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо легко та швидко всмоктується. У незначних кількостях накопичується у тканинах. Швидко пройшовши цикл метаболічної активації, у печінці окислюється до діолової форми. Виводиться нирками та з жовчю практично виключно у вигляді метаболітів. Високі концентрації вітаміну До калі обумовлені його синтезом кишкової мікрофлорою.ФармакодинамікаСинтетичний водорозчинний аналог вітаміну К сприяє синтезу протромбіну і проконвертину, підвищує згортання крові за рахунок посилення синтезу II, VII, IX, X факторів згортання крові. Має гемостатичну дію (при дефіциті вітаміну К виникає підвищена кровоточивість). У крові протромбін (фактор II) у присутності тромбопластину та іонів кальцію, за участю проконвертину (фактор VII), факторів згортання крові IX (Крістмас-фактора), X (фактора Стюарта-Прауера) переходить у тромбін, під впливом якого фібриноген перетворюється , що становить основу згустку крові (тромбу) Субстратно стимулює вітамін К-епоксидредуктазу, що активує вітамін К і забезпечує його участь у печінковому синтезі К-вітамінозалежних плазмових факторів гемостазу. Початок ефекту – через 7-12 годин після прийому внутрішньо.Показання до застосуванняГеморагічний синдром, пов'язаний із гіпопротромбінемією; гіповітаміноз К (у тому числі при обтураційній жовтяниці, гепатиті, цирозі печінки, тривалій діареї); кровотечі після поранень, травм та хірургічних втручань; у складі комплексної терапії дисфункціональних маткових кровотеч, менорагій. Передозування препаратів-антагоністів вітаміну К (варфарин, феніндіон, аценокумарол).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; підвищена згортання крові, тромбоемболія; дефіцит лактази, непереносимість лактози; синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; дитячий вік до 3 років; вагітність та період грудного вигодовування. З обережністю: Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, печінкова недостатність. Якщо Ви маєте одне з перелічених вище захворювань, перед застосуванням препарату необхідно проконсультуватися з лікарем.Вагітність та лактаціяВ експериментальних дослідженнях у тварин виявлено несприятливий вплив менадіону натрію бісульфіту на плід. Контрольовані дослідження застосування препарату Вікасол у вагітних не проводились. Застосування менадіону натрію бісульфіту при вагітності в період пологів протипоказане (ризик розвитку гемолітичної анемії, гіпербілірубінемії та ядерної жовтяниці у плода та новонародженого). Дані щодо виділення менадіону натрію бісульфіту в грудне молоко відсутні. На час застосування препарату необхідно припинити грудне вигодовування.Побічна діяЗ боку системи крові: гемолітична анемія, гемоліз у новонароджених дітей із вродженим дефіцитом глюкозо-6-дегідрогенази. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: бронхоспазм. З боку шкіри та підшкірних тканин: гіперемія обличчя, висипання на шкірі (у тому числі еритематозна, кропив'янка), свербіж шкіри. Інші: гіпербілірубінемія, жовтяниця (у тому числі ядерна жовтяниця у грудних дітей), запаморочення, транзиторне зниження артеріального тиску, профузний піт, тахікардія, "слабке" наповнення пульсу, зміна смакових відчуттів. Дисульфіт, що входить до складу препарату натрію, здатний в поодиноких випадках викликати тяжкі реакції гіперчутливості та бронхоспазм. Якщо у Вас відзначаються побічні ефекти, вказані в інструкції або вони посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, які не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЗменшує або блокує антикоагулянтну дію непрямих антикоагулянтів - варфарину, феніндіону та аценокумаролу. Чи не впливає на антикоагулянтну активність гепарину. Антациди знижують абсорбцію внаслідок осадження солей жовчних кислот у початковому відділі тонкого кишківника. Одночасне застосування з антибіотиками широкого спектра дії, хінідином, хініном, саліцилатами у високих дозах, сульфаніламідами потребує збільшення дози вітаміну К. Колестирамін, колестипол, мінеральні олії, сукральфат, дактиноміцин знижують абсорбцію вітаміну К, що потребує збільшення його дози. Одночасне застосування з лікарськими засобами, що спричиняють гемоліз, підвищується ризик побічних явищ. Якщо Ви застосовуєте вищезгадані або інші лікарські препарати (у тому числі безрецептурні), перед застосуванням Вікасолу проконсультуйтеся з лікарем.Спосіб застосування та дозиВсередину. Призначають протягом 3-4 днів, після чотириденної перерви, повторно 3-4 дні. Добова доза може бути поділена на 2-3 прийоми. При хірургічних втручаннях з можливою сильною паренхіматозною кровотечею призначають протягом 2-3 днів перед операцією. Максимальна разова доза для дорослих становить 15-30 мг, максимальна добова доза для дорослих – 60 мг. У педіатрії: 3-4 роки – 8 мг на добу, 5-9 років – 10 мг на добу, 10-14 років – 15 мг на добу. Якщо після лікування покращення не настає або симптоми посилюються, або з'являються нові симптоми, необхідно проконсультуватися з лікарем. Застосовуйте препарат тільки згідно з тими показаннями, тим способом застосування і в дозах, які вказані в інструкції.ПередозуванняСимптоми: при передозуванні виникає гіпервітаміноз К, що виявляється гіперпротромбінемія, гіпербілірубінемія, рідко у дітей можуть бути судоми. Лікування: симптоматичне. При передозуванні препарату слід негайно звернутися до лікаря.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри захворюваннях, що призводять до порушення відтоку жовчі, рекомендується використовувати іншу лікарську форму – розчин для ін'єкцій. При гемофілії, хворобі Віллебранду та тромбоцитопенічній пурпурі (хвороби Вергольфа) препарат Вікасол неефективний. Препарат не нормалізує функції патологічно змінених тромбоцитів. У пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази препарат Вікасол може викликати гемоліз. При самостійному застосуванні препарату необхідно не перевищувати максимальних термінів та рекомендованих доз. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час лікування не рекомендується керування транспортними засобами, а також зайняття іншими видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: менадіону натрію бісульфіт 15 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаАнтигеморагічне засіб. Являє собою синтетичний аналог вітаміну К. Є кофактором синтезу протромбіну та інших факторів згортання крові (VII, IX, X) у печінці, сприяє нормалізації процесу згортання крові.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо абсорбується із ШКТ. Зв'язування з білками плазми має оборотний характер. Накопичується головним чином печінці, селезінці, міокарді. В організмі перетворюється на вітамін K2. Найбільш інтенсивно процес перетворення відбувається у міокарді, скелетних м'язах, дещо слабше – у нирках. Метаболіти вітаміну K (моносульфат, фосфат та диглюкуронід-2-метил-1.4-нафтохінон) виводяться із сечею – до 70%.Клінічна фармакологіяГемостатичний препарат. Препарат вітаміну До.Показання до застосуванняГеморагічний синдром, пов'язаний із гіпопротромбінемією; гіповітаміноз К (у т.ч. при обтураційній жовтяниці, гепатиті, цирозі печінки, тривалій діареї); геморагічна хвороба новонароджених; кровотечі після поранень, травм та хірургічних втручань; у гінекології у складі комплексного лікування дисфункціональних маткових кровотеч, що не пов'язані з органічною патологією, при менорагії. Як специфічний антагоніст при кровотечах, пов'язаних із прийомом непрямих антикоагулянтів. III триместр вагітності (для запобігання кровоточивості у новонароджених).Протипоказання до застосуванняПідвищена згортання крові, тромбоемболії, підвищена чутливість до менадіону.Вагітність та лактаціяЗастосовується при вагітності за показаннями. Застосування у дітей Застосування можливе згідно з режимом дозування.Побічна діяАлергічні реакції: шкірний висип, свербіж, еритема, кропив'янка, бронхоспазм. З боку системи згортання крові: ;гемолітична хвороба новонароджених.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з пероральними антикоагулянтами можливе зменшення антикоагулянтної дії.Спосіб застосування та дозиДорослим прийому внутрішньо - 15-30 мг/сут, в/м - 10-15 мг/сут. Дітям віком до 1 року - 2-5 мг на добу, до 2 років - 6 мг на добу, 3-4 років - 8 мг на добу, 5-9 років - 10 мг на добу, 10-14 років - 15 мг. /сут. Частота прийому – 2-3 рази на добу. Тривалість лікування встановлюють індивідуально. Максимальні дози: для дорослих при прийомі внутрішньо разова доза - 30 мг, добова - 60 мг; при внутрішньом'язовому введенні разова доза – 15 мг, добова – 30 мг. Для новонароджених – 4 мг на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри захворюваннях, що призводять до порушення відтоку жовчі, рекомендується парентеральне введення. При гемофілії та хворобі Верльгофа менадіон неефективний.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: менадіону натрію бісульфіт 15 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаАнтигеморагічне засіб. Являє собою синтетичний аналог вітаміну К. Є кофактором синтезу протромбіну та інших факторів згортання крові (VII, IX, X) у печінці, сприяє нормалізації процесу згортання крові.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо абсорбується із ШКТ. Зв'язування з білками плазми має оборотний характер. Накопичується головним чином печінці, селезінці, міокарді. В організмі перетворюється на вітамін K2. Найбільш інтенсивно процес перетворення відбувається у міокарді, скелетних м'язах, дещо слабше – у нирках. Метаболіти вітаміну K (моносульфат, фосфат та диглюкуронід-2-метил-1.4-нафтохінон) виводяться із сечею – до 70%.Клінічна фармакологіяГемостатичний препарат. Препарат вітаміну До.Показання до застосуванняГеморагічний синдром, пов'язаний із гіпопротромбінемією; гіповітаміноз К (у т.ч. при обтураційній жовтяниці, гепатиті, цирозі печінки, тривалій діареї); геморагічна хвороба новонароджених; кровотечі після поранень, травм та хірургічних втручань; у гінекології у складі комплексного лікування дисфункціональних маткових кровотеч, що не пов'язані з органічною патологією, при менорагії. Як специфічний антагоніст при кровотечах, пов'язаних із прийомом непрямих антикоагулянтів. III триместр вагітності (для запобігання кровоточивості у новонароджених).Протипоказання до застосуванняПідвищена згортання крові, тромбоемболії, підвищена чутливість до менадіону.Вагітність та лактаціяЗастосовується при вагітності за показаннями. Застосування у дітей Застосування можливе згідно з режимом дозування.Побічна діяАлергічні реакції: шкірний висип, свербіж, еритема, кропив'янка, бронхоспазм. З боку системи згортання крові: ;гемолітична хвороба новонароджених.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з пероральними антикоагулянтами можливе зменшення антикоагулянтної дії.Спосіб застосування та дозиДорослим прийому внутрішньо - 15-30 мг/сут, в/м - 10-15 мг/сут. Дітям віком до 1 року - 2-5 мг на добу, до 2 років - 6 мг на добу, 3-4 років - 8 мг на добу, 5-9 років - 10 мг на добу, 10-14 років - 15 мг. /сут. Частота прийому – 2-3 рази на добу. Тривалість лікування встановлюють індивідуально. Максимальні дози: для дорослих при прийомі внутрішньо разова доза - 30 мг, добова - 60 мг; при внутрішньом'язовому введенні разова доза – 15 мг, добова – 30 мг. Для новонароджених – 4 мг на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри захворюваннях, що призводять до порушення відтоку жовчі, рекомендується парентеральне введення. При гемофілії та хворобі Верльгофа менадіон неефективний.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Менадіону натрію бісульфіту тригідрат (Вікасол) (у перерахунку на безводну речовину – 15,0 мг) – 17,9 мг; Допоміжні речовини: Лактози моногідрат – 66,8 мг; Крохмаль картопляний – 14,1 мг; Кальція стеарат – 1,0 мг; Натрію дисульфіт – 0,2 мг. По 10 таблеток поміщають в контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10 таблеток у контурне безячейкове пакування з паперу з полімерним покриттям. 1, 2, 3, 5, 6 контурних осередкових упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. 200, 400, 500, 600, 800 або 1000 контурних без'ячейкових упаковок з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у коробку (для стаціонарів).Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні таблетки білого або майже білого кольору з фаскою.Фармакотерапевтична групаВітамін К аналог синтетичний.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо легко та швидко всмоктується. У незначних кількостях накопичується у тканинах. Швидко пройшовши цикл метаболічної активації, у печінці окислюється до діолової форми. Виводиться нирками та з жовчю практично виключно у вигляді метаболітів. Високі концентрації вітаміну До калі обумовлені його синтезом кишкової мікрофлорою.ФармакодинамікаСинтетичний водорозчинний аналог вітаміну К сприяє синтезу протромбіну і проконвертину, підвищує згортання крові за рахунок посилення синтезу II, VII, IX, X факторів згортання крові. Має гемостатичну дію (при дефіциті вітаміну К виникає підвищена кровоточивість). У крові протромбін (фактор II) у присутності тромбопластину та іонів кальцію, за участю проконвертину (фактор VII), факторів згортання крові IX (Крістмас-фактора), X (фактора Стюарта-Прауера) переходить у тромбін, під впливом якого фібриноген перетворюється , що становить основу згустку крові (тромбу) Субстратно стимулює вітамін К-епоксидредуктазу, що активує вітамін К і забезпечує його участь у печінковому синтезі К-вітамінозалежних плазмових факторів гемостазу. Початок ефекту – через 7-12 годин після прийому внутрішньо.Показання до застосуванняГеморагічний синдром, пов'язаний із гіпопротромбінемією; гіповітаміноз К (у тому числі при обтураційній жовтяниці, гепатиті, цирозі печінки, тривалій діареї); кровотечі після поранень, травм та хірургічних втручань; у складі комплексної терапії дисфункціональних маткових кровотеч, менорагій. Передозування препаратів-антагоністів вітаміну К (варфарин, феніндіон, аценокумарол).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; підвищена згортання крові, тромбоемболія; дефіцит лактази, непереносимість лактози; синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; дитячий вік до 3 років; вагітність та період грудного вигодовування. З обережністю: дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, печінкова недостатність. Якщо Ви маєте одне з перелічених вище захворювань, перед застосуванням препарату необхідно проконсультуватися з лікарем.Вагітність та лактаціяВ експериментальних дослідженнях у тварин виявлено несприятливий вплив менадіону натрію бісульфіту на плід. Контрольовані дослідження застосування препарату Вікасол у вагітних не проводились. Застосування менадіону натрію бісульфіту при вагітності в період пологів протипоказане (ризик розвитку гемолітичної анемії, гіпербілірубінемії та ядерної жовтяниці у плода та новонародженого). Дані щодо виділення менадіону натрію бісульфіту в грудне молоко відсутні. На час застосування препарату необхідно припинити грудне вигодовування.Побічна діяЗ боку системи крові: гемолітична анемія, гемоліз у новонароджених дітей із вродженим дефіцитом глюкозо-6-дегідрогенази. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: бронхоспазм. З боку шкіри та підшкірних тканин: гіперемія обличчя, висипання на шкірі (у тому числі еритематозна, кропив'янка), свербіж шкіри. Інші: гіпербілірубінемія, жовтяниця (у тому числі ядерна жовтяниця у грудних дітей), запаморочення, транзиторне зниження артеріального тиску, профузний піт, тахікардія, "слабке" наповнення пульсу, зміна смакових відчуттів. Дисульфіт, що входить до складу препарату натрію, здатний в поодиноких випадках викликати тяжкі реакції гіперчутливості та бронхоспазм. Якщо у Вас відзначаються побічні ефекти, вказані в інструкції або вони посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, які не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЗменшує або блокує антикоагулянтну дію непрямих антикоагулянтів - варфарину, феніндіону та аценокумаролу. Чи не впливає на антикоагулянтну активність гепарину. Антациди знижують абсорбцію внаслідок осадження солей жовчних кислот у початковому відділі тонкого кишківника. Одночасне застосування з антибіотиками широкого спектра дії, хінідином, хініном, саліцилатами у високих дозах, сульфаніламідами потребує збільшення дози вітаміну К. Колестирамін, колестипол, мінеральні олії, сукральфат, дактиноміцин знижують абсорбцію вітаміну К, що потребує збільшення його дози. Одночасне застосування з лікарськими засобами, що спричиняють гемоліз, підвищується ризик побічних явищ. Якщо Ви застосовуєте вищезгадані або інші лікарські препарати (у тому числі безрецептурні), перед застосуванням Вікасолу проконсультуйтеся з лікарем.Спосіб застосування та дозиВсередину. Призначають протягом 3-4 днів, після чотириденної перерви, повторно 3-4 дні. Добова доза може бути поділена на 2-3 прийоми. При хірургічних втручаннях з можливою сильною паренхіматозною кровотечею призначають протягом 2-3 днів перед операцією. Максимальна разова доза для дорослих становить 15-30 мг, максимальна добова доза для дорослих – 60 мг. У педіатрії: 3-4 роки – 8 мг на добу, 5-9 років – 10 мг на добу, 10-14 років – 15 мг на добу. Якщо після лікування покращення не настає або симптоми посилюються, або з'являються нові симптоми, необхідно проконсультуватися з лікарем. Застосовуйте препарат тільки згідно з тими показаннями, тим способом застосування і в дозах, які вказані в інструкції.ПередозуванняСимптоми: при передозуванні виникає гіпервітаміноз К, що виявляється гіперпротромбінемія, гіпербілірубінемія, рідко у дітей можуть бути судоми. Лікування: симптоматичне. При передозуванні препарату слід негайно звернутися до лікаря.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри захворюваннях, що призводять до порушення відтоку жовчі, рекомендується використовувати іншу лікарську форму – розчин для ін'єкцій. При гемофілії, хворобі Віллебранду та тромбоцитопенічній пурпурі (хвороби Вергольфа) препарат Вікасол неефективний. Препарат не нормалізує функції патологічно змінених тромбоцитів. У пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази препарат Вікасол може викликати гемоліз. При самостійному застосуванні препарату необхідно не перевищувати максимальних термінів та рекомендованих доз. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час лікування не рекомендується керування транспортними засобами, а також зайняття іншими видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковка1 мл ін'єкційного розчину містить менадіону (водорозчинна форма вітаміну K3) 10 мг; у картонній коробці 10 шт.Фармакотерапевтична групаАнтигеморагічне засіб. Являє собою синтетичний аналог вітаміну К. Є кофактором синтезу протромбіну та інших факторів згортання крові (VII, IX, X) у печінці, сприяє нормалізації процесу згортання крові.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо абсорбується із ШКТ. Зв'язування з білками плазми має оборотний характер. Накопичується головним чином печінці, селезінці, міокарді. В організмі перетворюється на вітамін K2. Найбільш інтенсивно процес перетворення відбувається у міокарді, скелетних м'язах, дещо слабше – у нирках. Метаболіти вітаміну K (моносульфат, фосфат та диглюкуронід-2-метил-1.4-нафтохінон) виводяться із сечею – до 70%.Клінічна фармакологіяГемостатичний препарат. Препарат вітаміну До.Показання до застосуванняГеморагічний синдром, пов'язаний із гіпопротромбінемією; гіповітаміноз К (у т.ч. при обтураційній жовтяниці, гепатиті, цирозі печінки, тривалій діареї); геморагічна хвороба новонароджених; кровотечі після поранень, травм та хірургічних втручань; у гінекології у складі комплексного лікування дисфункціональних маткових кровотеч, що не пов'язані з органічною патологією, при менорагії. Як специфічний антагоніст при кровотечах, пов'язаних із прийомом непрямих антикоагулянтів. III триместр вагітності (для запобігання кровоточивості у новонароджених).Протипоказання до застосуванняПідвищена згортання крові, тромбоемболії, підвищена чутливість до менадіону.Вагітність та лактаціяЗастосовується при вагітності за показаннями. Застосування у дітей Застосування можливе згідно з режимом дозування.Побічна діяАлергічні реакції: шкірний висип, свербіж, еритема, кропив'янка, бронхоспазм. З боку системи згортання крові: ;гемолітична хвороба новонароджених.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з пероральними антикоагулянтами можливе зменшення антикоагулянтної дії.Спосіб застосування та дозиВ/м, по 10-15 мг, добова доза - 0,03 г. Для дітей до 1 року - 2-5 мг, до 2 років - 6 мг, 3-4 років - 8 мг, 5-9 років - 10 мг, 10-14 років - 15 мг, новонародженим - до 4 мг протягом 3-4 днів поспіль, після чого роблять перерву на 4 дні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри захворюваннях, що призводять до порушення відтоку жовчі, рекомендується парентеральне введення. При гемофілії та хворобі Верльгофа менадіон неефективний.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему