Глаукома

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Діюча речовина: латанопрост – 0,05 мг; допоміжні речовини: бензалконію хлорид у перерахунку на безводну речовину - 0,20 мг, натрію хлорид - 4,10 мг, натрію дигідрофосфат моногідрат - 4,60 мг, натрію гідрофосфат безводний - 4,74 мг, вода очищена - до 1,0 . Краплі очні, 0,005%. По 5 мл або 10 мл у полімерні флакони з поліетилену високого тиску з гвинтовою горловиною, пробкою-крапельницею з поліетилену низького тиску і кришкою нагвинчується з поліетилену низького тиску; Або у флакони полімерні з поліетилену високого тиску з насадкою-крапельницею з поліетилену високого тиску і кришкою нагвинчується з контролем першого розтину з поліетилену низького тиску або поліпропілену; Або у флакони полімерні з поліетилену високого тиску з насадкою-крапельницею з поліетилену високого тиску та кришкою з контролем розтину з поліетилену низького тиску. 1 полімерний флакон разом з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна рідина.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб - простагландину F2-альфа аналог синтетичний.ФармакокінетикаЛатанопрост (молекулярна маса 432,58) є проліками, етерифікованим ізопропіловою групою, неактивний; після гідролізу до кислотної форми стає біологічно активним. Всмоктування Проліки добре всмоктується через рогівку і повністю гідролізується при попаданні у рідку вологу. Розподіл Дослідження у людини показали, що максимальна концентрація у водянистій волозі досягається через 2 години після інстиляції. Після інстиляції мавпам латанопрост розподіляється переважно у передній камері ока, кон'юнктиві та повіках. Лише невелика кількість латанопросту досягає задньої камери ока. Біотрансформація Активна форма латанопросту практично не метаболізується в оці, проте зазнає біотрансформації в печінці. Виведення Період напіввиведення із плазми становить 17 хвилин. Дослідження на тваринах показали, що основні метаболіти (1,2-динор- і 1,2,3,4-тетранорметаболіти) не мають (або мають низьку) біологічну активність і виводяться переважно з сечею. Діти Експозиція латанопросту приблизно у 2 рази вища у дітей віком від 3 до 12 років у порівнянні з дорослими пацієнтами та у 6 разів вища у дітей віком до 3 років. Однак профіль безпеки препарату не відрізняється у дітей та дорослих. Час досягнення максимальної концентрації кислоти латанопросту в плазмі становить 5 хвилин для всіх вікових груп. Період напіввиведення кислоти латанопросту у дітей такий самий, як і у дорослих. У рівноважній концентрації не відбувається кумуляції кислоти латанопросту у плазмі крові.ФармакодинамікаЛатанопрост - аналог простагландину F2α - є селективним агоністом рецепторів FP (простагландину F) і знижує внутрішньоочний тиск (ВГД) за рахунок збільшення відтоку водянистої вологи, головним чином увеосклеральним шляхом, а також через трабекулярну мережу. Зниження ВГД починається приблизно через 3-4 години після введення препарату, максимальний ефект спостерігається через 8-12 годин, дія зберігається протягом не менше 24 годин. Встановлено, що латанопрост не істотно впливає на продукцію водянистої вологи та на гематоофтальмічний бар'єр. При застосуванні в терапевтичних дозах латанопрост не має значного фармакологічного ефекту на серцево-судинну та дихальну системи.Показання до застосуванняЗниження підвищеного внутрішньоочного тиску у дорослих та дітей (віком старше 1 року) з відкритокутовою глаукомою або підвищеним офтальмотонусом.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до латанопросту або до інших компонентів препарату. Вік до 1 року (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю Афакія, псевдоафакія з розривом задньої капсули кришталика; пацієнти з факторами ризику макулярного набряку (при лікуванні латанопростом описані випадки розвитку макулярного набряку, у тому числі цистоїдного); запальна, неоваскулярна глаукома (через відсутність достатнього досвіду застосування препарату); бронхіальна астма; герпетичний кератит в анамнезі Слід уникати застосування препарату у пацієнтів з активною формою герпетичного кератиту та рецидивуючим герпетичним кератитом, особливо пов'язаним із прийомом аналогів простагландину F2α. Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із факторами ризику розвитку іриту/увеїту. Існують обмежені дані щодо застосування препарату у пацієнтів, яким планується оперативне втручання з приводу катаракти. У зв'язку з цим у цієї групи хворих препарат необхідно застосовувати з обережністю.Вагітність та лактаціяВагітність Безпека застосування латанопросту під час вагітності у людини не встановлена. Латанопрост може надавати токсичні ефекти протягом вагітності, плід та новонародженого. Застосування під час вагітності протипоказане. Період грудного вигодовування Латанопрост та його метаболіти можуть проникати у грудне молоко. Застосування під час грудного вигодовування протипоказане. При необхідності прийому препарату грудне вигодовування слід припинити. Фертильність Впливу латанопросту на чоловічу та жіночу фертильність у дослідженнях на тваринах не виявлено.Побічна діяБільшість небажаних реакцій відзначалися органами зору. У відкритому 5-річному дослідженні безпеки у 33% розвинулась пігментація райдужної оболонки (див. розділ "Особливі вказівки"). Інші небажані реакції з боку органу зору, як правило, транзиторні та відзначаються безпосередньо після інстиляції. Градація небажаних реакцій за частотою народження здійснювалася таким чином: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, Інфекції та інвазії Частота невідома: герпетичний кератит. З боку органу зору Дуже часто: гіперпігментація райдужної оболонки, гіперемія кон'юнктиви, подразнення очей від легкого до середнього ступеня (почуття печіння, відчуття піску в очах, свербіж, поколювання та відчуття стороннього тіла), зміна вій (збільшення довжини, товщини, кількості та пігментації). Часто: минущі точкові ерозії епітелію (переважно безсимптомні), блефарит, біль у вічі. Нечасто: набряк повік, сухість слизової оболонки ока, кератит, затуманювання зору, кон'юнктивіт. Рідко: ірит/увеїт (переважно у схильних пацієнтів), набряк макули, набряк повік, набряк рогівки, ерозія рогівки, періорбітальний набряк, потемніння шкіри повік, реакції з боку шкіри повік, зміна напрямку зростання вій, потовщення, потемніння та подовження вій, , фотофобія. Дуже рідко: зміни в периорбітальній області та області вій, що призводять до поглиблення борозни верхньої повіки. Частота невідома: кіста райдужної оболонки, псевдопемфігоїд кон'юнктиви. З боку нервової системи Частота невідома: запаморочення, біль голови. З боку серця Нечасто: стенокардія, серцебиття. Частота невідома: нестабільна стенокардія. З боку органів дихання Рідко: бронхоспазм (в т.ч. загострення захворювання у пацієнтів із бронхіальною астмою в анамнезі), задишка. З боку шкіри та підшкірних тканин Нечасто: висипання. Рідко: свербіж шкіри. Дуже рідко: потемніння шкіри повік та місцеві шкірні реакції на повіках. З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини Частота невідома: міалгія, артралгія. Загальні порушення та місцеві реакції Дуже рідко: біль у грудях.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному закапуванні у вічі двох аналогів простагландинів описано парадоксальне підвищення ВГД, тому одночасне застосування двох і більше простагландинів, їх аналогів або похідних не рекомендується. Фармацевтично несумісний з очними краплями, що містять тіомерсал – преципітація.Спосіб застосування та дозиМісцево. Режим дозування у дорослих (включаючи літніх) По одній краплі в уражене око (а) один раз на день. Оптимальний ефект досягається при застосуванні препарату увечері. Не слід інстиляцію препарату частіше, ніж 1 раз на день, оскільки показано, що частіше введення знижує гіпотензивний ефект. При пропущенні однієї дози лікування продовжують за звичайною схемою. Як при застосуванні будь-яких крапель очей, з метою зниження можливого системного ефекту препарату, відразу після інстиляції кожної краплі рекомендується протягом 1 хвилини натискати на нижню слізну точку, розташовану біля внутрішнього кута ока на нижньому столітті. Цю процедуру слід виконувати безпосередньо після інстиляції. Перед інстиляцією необхідно зняти контактні лінзи та встановити їх не раніше ніж через 15 хвилин після введення. Якщо одночасно необхідно застосовувати інші краплі очей, їх застосування слід розмежувати 5-хвилинним інтервалом. Режим дозування у дітей Латанопрост застосовують у дітей у тій же дозі, що й у дорослих. Дані про застосування препарату у недоношених (гестаційний вік Дані у дітейПередозуванняКрім подразнення слизової оболонки очей, гіперемії кон'юнктиви або епісклери, інші небажані зміни органу зору при передозуванні латанопросту не відомі. При випадковому прийомі латанопросту слід враховувати таку інформацію: один флакон з 2,5 мл розчину містить 125 мкг латанопросту. Понад 90% препарату метаболізується при першому проходженні через печінку. Внутрішньовенна інфузія в дозі 3 мкг/кг у здорових добровольців не викликала жодних симптомів, проте при введенні дози 5,5-10 мкг/кг спостерігалися нудота, біль у животі, запаморочення, стомлюваність, припливи та пітливість. У хворих на бронхіальну астму середнього ступеня тяжкості введення латанопросту в очі в дозі, що в 7 разів перевищує терапевтичну, не викликало бронхоспазму. У разі передозування проводять симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛатанопрост може поступово змінити колір очей за рахунок збільшення вмісту коричневого пігменту в райдужній оболонці. До початку лікування пацієнтів слід проінформувати про можливу необоротну зміну кольору очей. Застосування лікарського препарату на одному оці може спричинити необоротну гетерохромію. Така зміна кольору очей переважно відзначалася у пацієнтів з нерівномірно забарвленими райдужками, а саме: каре-блакитними, сіро-карими, жовто-карими та зелено-карими. У дослідженнях латанопросту потемніння, як правило, починалося протягом перших 8 місяців лікування, рідко – протягом другого та третього років і не відзначалося після закінчення чотирьох років лікування. Прогресування пігментації райдужної оболонки знижувалося з часом і стабілізувалося через 5 років. Дані щодо посилення пігментації протягом 5 років відсутні.У відкритому 5-річному дослідженні безпеки латанопросту у 33% пацієнтів розвивалася пігментація райдужної оболонки (див. розділ "Побічна дія"). У більшості випадків зміна кольору райдужної оболонки була незначною і, часто, клінічно не виявлялася. Частота народження коливалася від 7 до 85% у пацієнтів з неоднакового кольору райдужками, переважаючи у пацієнтів з жовто-карими райдужками. Зміни у пацієнтів з рівномірно забарвленими райдужками блакитного кольору не спостерігалися, в окремих випадках зміни відзначалися при рівномірно забарвлених райдужках сірого, зеленого та карого кольорів.Частота народження коливалася від 7 до 85% у пацієнтів з неоднакового кольору райдужками, переважаючи у пацієнтів з жовто-карими райдужками. Зміни у пацієнтів з рівномірно забарвленими райдужками блакитного кольору не спостерігалися, в окремих випадках зміни відзначалися при рівномірно забарвлених райдужках сірого, зеленого та карого кольорів.Частота народження коливалася від 7 до 85% у пацієнтів з неоднакового кольору райдужками, переважаючи у пацієнтів з жовто-карими райдужками. Зміни у пацієнтів з рівномірно забарвленими райдужками блакитного кольору не спостерігалися, в окремих випадках зміни відзначалися при рівномірно забарвлених райдужках сірого, зеленого та карого кольорів. Зміна кольору очей обумовлено збільшенням вмісту меланіну в стромальних меланоцитах райдужної оболонки, а не збільшенням числа самих меланоцитів. У типових випадках коричнева пігментація з'являється навколо зіниці і концентрично поширюється на периферію райдужної оболонки. При цьому вся райдужка або її частини набувають карого кольору. Після відміни терапії подальша пігментація не відзначалася. За наявними клінічними даними, зміна кольору не була пов'язана з будь-якими симптомами або патологічними порушеннями. Препарат не впливає на невуси та лентиго райдужної оболонки. Згідно з результатами 5-річних клінічних досліджень, накопичення пігменту в склеророговичній трабекулярній мережі або інших відділах передньої камери ока не відзначено. Показано, що потемніння райдужної оболонки не призводить до небажаних клінічних наслідків, тому застосування латанопросту при виникненні такого потемніння можна продовжити. Тим не менш, такі пацієнти повинні перебувати під регулярним наглядом і, залежно від клінічної ситуації, лікування може бути припинено. Досвід застосування латанопросту в терапії закритокутової та вродженої глаукоми, пігментної глаукоми, відкритокутової глаукоми у пацієнтів із псевдоафакією обмежений. Відсутні відомості про застосування латанопросту в лікуванні вторинної глаукоми внаслідок запальних захворювань очей та неоваскулярної глаукоми. Латанопрост не впливає на величину зіниці. У зв'язку з тим, що відомості про застосування латанопросту в післяопераційному періоді екстракції катаракти обмежені, слід бути обережним при застосуванні препарату у цієї категорії пацієнтів. Слід бути обережними при застосуванні латанопросту пацієнтами з герпетичним кератитом в анамнезі. При гострому герпетичному кератиті, а також у разі наявності анамнестичних відомостей про хронічний рецидивуючий герпетичний кератит, необхідно уникати призначення латанопросту. Макулярний набряк, у тому числі кістозний, відмічався в період терапії латанопростом переважно у пацієнтів з афакісою, пссвдоафакією, розривом задньої капсули кришталика, або у пацієнтів з факторами ризику розвитку кістозного макулярного набряку (зокрема, при діабетичній ретинопатії). Слід бути обережними при застосуванні латанопросту пацієнтами з афакією, псевдоафакією з розривом задньої капсули або переднекамерними інтраокулярними лінзами, а також пацієнтами з відомими факторами ризику кістозного набряку макули. Слід бути обережними при застосуванні латанопросту пацієнтами з факторами ризику розвитку іриту/увеїту. Досвід застосування латанопросту пацієнтами з бронхіальною астмою обмежений, але у ряді випадків у постреєстраційному періоді відзначалося загострення перебігу астми та/або появи задишки. Слід бути обережними при застосуванні латанопросту у цієї категорії пацієнтів (див. також розділ "Побічна дія"). Відзначалися випадки потемніння шкіри періорбітальної області, які у ряду пацієнтів мали оборотний характер при продовженні терапії латанопростом. Латанопрост може викликати поступові зміни вій та пушкового волосся, такі як подовження, потовщення, посилення пігментації, збільшення густоти та зміна напрямку зростання вій. Зміни вій були оборотні та проходили після припинення терапії. Латанопрост-оптик містить бензалконію хлорид, що часто використовується як консервант в офтальмологічних лікарських препаратах. Бензалконію хлорид може викликати подразнення очей, точкову кератопатію та/або токсичну виразкову кератопатію, а також абсорбуватися м'якими контактними лінзами та знебарвлювати їх. Потрібний ретельний моніторинг стану пацієнтів із синдромом "сухого" ока або інших захворювань рогівки при тривалому застосуванні латанопросту. Перед застосуванням препарату необхідно зняти контактні лінзи та знову встановити їх не раніше ніж через 15 хвилин після інстиляції. Діти Відомості про ефективність та безпеку застосування латанопросту у дітей молодшого року обмежені. Немає досвіду застосування препарату у недоношених дітей (гестаційний вік менше 36 тижнів). Відомості про безпеку довгострокового застосування латанопросту у дітей відсутні. При первинній вродженій глаукомі у дітей віком від 0 до 3 років стандартним методом лікування залишається хірургічне втручання (гоніотомія/трабекулотомія). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Як і при застосуванні інших офтальмологічних лікарських засобів, можливе тимчасове порушення зору; до відновлення керувати транспортними засобами чи працювати з механізмами не рекомендується.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Дозування: 0. 2% Фасування: N1 Форма випуску: краплі очні Упаковка: фл. -крапельниця Виробник: Валеант Завод-виробник: Санітас(Литва) Діюча речовина: Брімонідин.

Дозування: 0. 25 % Фасування: N1 Форма випуску: краплі очні Упаковка: фл. -крапельниця Виробник: Сантен АТ Завод-производитель: Сантэн(Финляндия) Действующее вещество: Тимолол.

Дозування: 0. 5% Фасування: N1 Форма випуску: краплі очні Упаковка: фл. -крапельниця Виробник: Сантен АТ Завод-виробник: Сантен(Фінляндія) Діюча речовина: Тимолол.

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активна речовина: тимолол малеат, еквівалентний тимолол 2,5 мг; Допоміжні речовини: бензалконію хлорид 0,1 мг, гідрофосфат натрію 7,0 мг, натрію дигідрофосфат 4,0 мг, вода для ін'єкцій до 1 мл. По 5 і 10 мл у пластиковий флакон-крапельницю з ковпачком, що загвинчується. Кожен флакон-крапельницю разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 5 мл у флакон темного скла, закритий гумовою пробкою, обжатий алюмінієвим ковпачком із запобіжним пластмасовим ковпачком. По одному скляному флаконі зі стерильною крапельницею, упакованою в поліетиленовий пакет, поміщають у картонну пачку разом із інструкцією із застосування.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний розчин.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб β-адреноблокатор.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні тимолол швидко проникає крізь рогівку. Після інстиляції очних крапель максимальна концентрація тимололу у водяній волозі передньої камери ока досягається через 1-2 години. У незначній кількості потрапляє у системний кровотік шляхом абсорбції через судини кон'юнктиви, слизової оболонки носа та слізного тракту. Виведення метаболітів тимололу здійснюється переважно нирками. У новонароджених та маленьких дітей максимальна концентрація суттєво перевищує таку у плазмі дорослих.ФармакодинамікаТимолол є неселективним блокатором бета-адренорецепторів. Не має внутрішньої симпатоміметичної та мембраностабілізуючої активності. При місцевому застосуванні у вигляді очних крапель знижує як нормальний, так і підвищений внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення утворення внутрішньоочної рідини. Не впливає на розмір зіниці та акомодацію. Дія препарату проявляється через 20 хвилин після закапування у кон'юнктивальну порожнину. Максимальне зниження внутрішньоочного тиску настає через 1-2 години та зберігається протягом 24 годин.Показання до застосуванняПідвищений внутрішньоочний тиск (офтальмогіпертензія); відкритокутова глаукома; вторинна глаукома; як додатковий засіб для зниження внутрішньоочного тиску при закритокутовій глаукомі (у комбінації з міотиками); уроджена глаукома (при недостатності інших терапевтичних заходів).Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, а також пацієнтам, в анамнезі яких присутні такі захворювання: бронхіальна астма або інші тяжкі хронічні обструктивні захворювання дихальних шляхів; синусова брадикардія; атріовентрикулярна блокада II або III ступеня; гостра серцева недостатність; тяжка хронічна серцева недостатність (III – IV функціональний клас); кардіогенний шок; алергічні реакції з генералізованими шкірними висипаннями; атрофічний риніт; дистрофічні захворювання рогівки; період новонародженості. З обережністю: у хворих з легеневою недостатністю, емфіземою легень, тяжкою цереброваскулярною недостатністю, серцевою недостатністю (1-11 функціональний клас), синоатріальною блокадою, артеріальною гіпотензією, цукровим діабетом, гіпоглікемією, тиреотоксикозом, міастенією, синдромом призначенні інших бета-адреноблокаторів, дитячий вік.Вагітність та лактаціяДостатнього досвіду застосування препарату під час вагітності, годування груддю та у дітей немає, проте встановлено, що тимолол проходить плацентарний бар'єр, а також надходить у грудне молоко. Можливе застосування препарату Окумед для лікування дітей та вагітних, якщо очікуваний лікувальний ефект перевищує ризик розвитку можливих побічних ефектів. Під час застосування препарату грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяМісцеві реакції: подразнення та гіперемія кон'юнктиви, шкіри повік, печіння та свербіж в очах, сльозотеча або зменшення сльозовиділення, світлобоязнь, набряк епітелію рогівки, точкова поверхнева кератопатія, гіпостезія рогівки, диплопія, птоз, сухість очей, , Кератит. При проведенні антиглаукоматозних операцій можливий розвиток відшарування судинної оболонки ока у післяопераційному періоді. Системні реакції: Серцево-судинна система: серцева недостатність, брадикардія, брадіаритмія, зниження артеріального тиску, колапс, атріовентрикулярна блокада, зупинка серця, минущі порушення мозкового кровообігу. З боку дихальної системи: задишка, бронхоспазм, легенева недостатність. З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, міастенія, депресія, парестезії, сонливість, галюцинації, дзвін у вухах, уповільнення швидкості психомоторної реакції. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея. Алергічні реакції: кропив'янка, екзема. Риніт, носова кровотеча, біль у грудях, зниження потенції, алопеція. У разі виникнення побічних ефектів, слід припинити застосування препарату і якнайшвидше звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиСпільне призначення препарату Окумед з очними краплями, що містять епінефрін, може викликати розширення зіниці. Специфічна дія препарату - зниження внутрішньоочного тиску посилюється при одночасному використанні очних крапель, що містять епінефрін та пілокарпін; закопувати в очі два бета-адреноблокатори не слід. Зниження артеріального тиску та уповільнення серцевого ритму можуть посилюватися при сумісному застосуванні препарату з блокаторами повільних кальцієвих каналів, резерпіном та іншими бета-адреноблокаторами. Одночасне застосування з інсуліном або пероральними протидіабетичними засобами може призвести до гіпоглікемії. Не можна одночасно застосовувати з антипсихотичними лікарськими засобами (нейролептиками) та анксіолітичними лікарськими препаратами (транквілізаторами). Під час лікування не рекомендується приймати етанол (можливе різке зниження артеріального тиску). Тимолол посилює дію периферичних міорелаксантів, тому необхідно відмінити препарат за 48 годин до планованого хірургічного втручання із застосуванням загальної анестезії.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 10 років закопують у кон'юнктивальний мішок по 1 краплі 0.25% розчину 2 рази на день, при недостатній ефективності – по 1 краплі 0.5% розчину 2 рази на день. При нормалізації внутрішньоочного тиску підтримуюча доза –1 крапля 0.25% 1 раз на день. Дітям до 10 років -1 крапля 0.25% розчину 2 десь у день. Лікування препаратом Окумед проводиться, як правило, протягом тривалого часу. Перерва або зміна дозування проводяться тільки за розпорядженням лікаря.ПередозуванняМожливий розвиток загальнорезорбтивних ефектів, характерних для бета-адреноблокаторів: запаморочення, біль голови, аритмія, брадикардія, бронхоспазм, нудота, блювання. Негайно промити очі водою або 0,9% розчином натрію хлориду, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНеобхідно регулярно відвідувати лікаря для вимірювання внутрішньоочного тиску та обстеження рогівки. Якщо пацієнт носить м'які контактні лінзи, то йому не слід застосовувати очні краплі Окумед® 0,25% і 0,5%, оскільки консервант може сорбуватися матеріалом м'яких контактних лінз і несприятливо впливати на тканини ока. Слід знімати жорсткі контактні лінзи перед закапуванням препарату та одягати їх знову лише через 15 хвилин. Відразу після закапування препарату можливе зниження чіткості зору та уповільнення психічних реакцій, що може зменшити здатність до активної участі у вуличному русі, обслуговуванні машин або виконання робіт без опори. Ще більшою мірою це має місце при одночасному застосуванні препарату з алкоголем. При переведенні хворих на лікування тимололом може знадобитися корекція рефракції після ефектів, спричинених раніше міотиками. У разі майбутнього оперативного втручання із застосуванням загальної анестезії необхідно відмінити препарат за 48 годин. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Відразу після закапування препарату можливе зниження чіткості зору та уповільнення психічних реакцій, що може зменшити здатність до активної участі у вуличному русі, обслуговуванні машин або виконання робіт без опори.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активна речовина: тимолол малеат, еквівалентний тимолол 2,5 мг; Допоміжні речовини: бензалконію хлорид 0,1 мг, гідрофосфат натрію 7,0 мг, натрію дигідрофосфат 4,0 мг, вода для ін'єкцій до 1 мл. По 5 і 10 мл у пластиковий флакон-крапельницю з ковпачком, що загвинчується. Кожен флакон-крапельницю разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 5 мл у флакон темного скла, закритий гумовою пробкою, обжатий алюмінієвим ковпачком із запобіжним пластмасовим ковпачком. По одному скляному флаконі зі стерильною крапельницею, упакованою в поліетиленовий пакет, поміщають у картонну пачку разом із інструкцією із застосування.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний розчин.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб β-адреноблокатор.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні тимолол швидко проникає крізь рогівку. Після інстиляції очних крапель максимальна концентрація тимололу у водяній волозі передньої камери ока досягається через 1-2 години. У незначній кількості потрапляє у системний кровотік шляхом абсорбції через судини кон'юнктиви, слизової оболонки носа та слізного тракту. Виведення метаболітів тимололу здійснюється переважно нирками. У новонароджених та маленьких дітей максимальна концентрація суттєво перевищує таку у плазмі дорослих.ФармакодинамікаТимолол є неселективним блокатором бета-адренорецепторів. Не має внутрішньої симпатоміметичної та мембраностабілізуючої активності. При місцевому застосуванні у вигляді очних крапель знижує як нормальний, так і підвищений внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення утворення внутрішньоочної рідини. Не впливає на розмір зіниці та акомодацію. Дія препарату проявляється через 20 хвилин після закапування у кон'юнктивальну порожнину. Максимальне зниження внутрішньоочного тиску настає через 1-2 години та зберігається протягом 24 годин.Показання до застосуванняПідвищений внутрішньоочний тиск (офтальмогіпертензія); відкритокутова глаукома; вторинна глаукома; як додатковий засіб для зниження внутрішньоочного тиску при закритокутовій глаукомі (у комбінації з міотиками); уроджена глаукома (при недостатності інших терапевтичних заходів).Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, а також пацієнтам, в анамнезі яких присутні такі захворювання: бронхіальна астма або інші тяжкі хронічні обструктивні захворювання дихальних шляхів; синусова брадикардія; атріовентрикулярна блокада II або III ступеня; гостра серцева недостатність; тяжка хронічна серцева недостатність (III – IV функціональний клас); кардіогенний шок; алергічні реакції з генералізованими шкірними висипаннями; атрофічний риніт; дистрофічні захворювання рогівки; період новонародженості. З обережністю: у хворих з легеневою недостатністю, емфіземою легень, тяжкою цереброваскулярною недостатністю, серцевою недостатністю (1-11 функціональний клас), синоатріальною блокадою, артеріальною гіпотензією, цукровим діабетом, гіпоглікемією, тиреотоксикозом, міастенією, синдромом призначенні інших бета-адреноблокаторів, дитячий вік.Вагітність та лактаціяДостатнього досвіду застосування препарату під час вагітності, годування груддю та у дітей немає, проте встановлено, що тимолол проходить плацентарний бар'єр, а також надходить у грудне молоко. Можливе застосування препарату Окумед для лікування дітей та вагітних, якщо очікуваний лікувальний ефект перевищує ризик розвитку можливих побічних ефектів. Під час застосування препарату грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяМісцеві реакції: подразнення та гіперемія кон'юнктиви, шкіри повік, печіння та свербіж в очах, сльозотеча або зменшення сльозовиділення, світлобоязнь, набряк епітелію рогівки, точкова поверхнева кератопатія, гіпостезія рогівки, диплопія, птоз, сухість очей, , Кератит. При проведенні антиглаукоматозних операцій можливий розвиток відшарування судинної оболонки ока у післяопераційному періоді. Системні реакції: Серцево-судинна система: серцева недостатність, брадикардія, брадіаритмія, зниження артеріального тиску, колапс, атріовентрикулярна блокада, зупинка серця, минущі порушення мозкового кровообігу. З боку дихальної системи: задишка, бронхоспазм, легенева недостатність. З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, міастенія, депресія, парестезії, сонливість, галюцинації, дзвін у вухах, уповільнення швидкості психомоторної реакції. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея. Алергічні реакції: кропив'янка, екзема. Риніт, носова кровотеча, біль у грудях, зниження потенції, алопеція. У разі виникнення побічних ефектів, слід припинити застосування препарату і якнайшвидше звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиСпільне призначення препарату Окумед з очними краплями, що містять епінефрін, може викликати розширення зіниці. Специфічна дія препарату - зниження внутрішньоочного тиску посилюється при одночасному використанні очних крапель, що містять епінефрін та пілокарпін; закопувати в очі два бета-адреноблокатори не слід. Зниження артеріального тиску та уповільнення серцевого ритму можуть посилюватися при сумісному застосуванні препарату з блокаторами повільних кальцієвих каналів, резерпіном та іншими бета-адреноблокаторами. Одночасне застосування з інсуліном або пероральними протидіабетичними засобами може призвести до гіпоглікемії. Не можна одночасно застосовувати з антипсихотичними лікарськими засобами (нейролептиками) та анксіолітичними лікарськими препаратами (транквілізаторами). Під час лікування не рекомендується приймати етанол (можливе різке зниження артеріального тиску). Тимолол посилює дію периферичних міорелаксантів, тому необхідно відмінити препарат за 48 годин до планованого хірургічного втручання із застосуванням загальної анестезії.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 10 років закопують у кон'юнктивальний мішок по 1 краплі 0.25% розчину 2 рази на день, при недостатній ефективності – по 1 краплі 0.5% розчину 2 рази на день. При нормалізації внутрішньоочного тиску підтримуюча доза –1 крапля 0.25% 1 раз на день. Дітям до 10 років -1 крапля 0.25% розчину 2 десь у день. Лікування препаратом Окумед проводиться, як правило, протягом тривалого часу. Перерва або зміна дозування проводяться тільки за розпорядженням лікаря.ПередозуванняМожливий розвиток загальнорезорбтивних ефектів, характерних для бета-адреноблокаторів: запаморочення, біль голови, аритмія, брадикардія, бронхоспазм, нудота, блювання. Негайно промити очі водою або 0,9% розчином натрію хлориду, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНеобхідно регулярно відвідувати лікаря для вимірювання внутрішньоочного тиску та обстеження рогівки. Якщо пацієнт носить м'які контактні лінзи, то йому не слід застосовувати очні краплі Окумед® 0,25% і 0,5%, оскільки консервант може сорбуватися матеріалом м'яких контактних лінз і несприятливо впливати на тканини ока. Слід знімати жорсткі контактні лінзи перед закапуванням препарату та одягати їх знову лише через 15 хвилин. Відразу після закапування препарату можливе зниження чіткості зору та уповільнення психічних реакцій, що може зменшити здатність до активної участі у вуличному русі, обслуговуванні машин або виконання робіт без опори. Ще більшою мірою це має місце при одночасному застосуванні препарату з алкоголем. При переведенні хворих на лікування тимололом може знадобитися корекція рефракції після ефектів, спричинених раніше міотиками. У разі майбутнього оперативного втручання із застосуванням загальної анестезії необхідно відмінити препарат за 48 годин. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Відразу після закапування препарату можливе зниження чіткості зору та уповільнення психічних реакцій, що може зменшити здатність до активної участі у вуличному русі, обслуговуванні машин або виконання робіт без опори.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 100 мл: Активна речовина: Тимолол – 2,5 мг (у вигляді тимололу малеату); Допоміжні речовини: бензалконію хлорид - 0,01% м/об (консервант), динатрію гідрофосфат дигідрат, натрію дигідрофосфат дигідрат, динатрію ЕДТА, натрію хлорид, бетациклодекстрин, пропіленгліколь, вода для ін'єкцій. Поліетиленовий флакон-крапельниця з кришкою, що загвинчується, упакований в поліетиленову плівку, що містить 5 мл препарату, поміщений в пачку з картону з інструкцією по застосуванню.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний або із світло-жовтим відтінком розчин без видимих ​​механічних включень.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб β-адреноблокатор.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні тимололу малеат швидко проникає крізь рогівку. Після інстиляції очних крапель максимальна концентрація тимололу у водяній волозі передньої камери ока досягається через 1-2 години. У незначній кількості потрапляє в системний кровотік шляхом абсорбції через судини кон'юнктиви, слизової оболонки носа та слізного тракту. Виведення метаболітів тимололу здійснюється переважно нирками. У новонароджених та маленьких дітей концентрація активної речовини суттєво перевищує її Cmax у плазмі дорослих.ФармакодинамікаТимолол є неселективним блокатором бета-адренорецепторів. Не має внутрішньої симпатоміметичної та мембраностабілізуючої активності. При місцевому застосуванні у вигляді очних крапель знижує як нормальний, так і підвищений внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення утворення внутрішньоочної рідини. Не впливає на розмір зіниці та акомодацію. Дія препарату проявляється через 20 хвилин після закапування у кон'юнктивальну порожнину. Максимальне зниження внутрішньоочного тиску настає через 1-2 години та зберігається протягом 24 годин.Показання до застосуванняПідвищений внутрішньоочний тиск (очна гіпертензія); відкритокутова глаукома; афакічна глаукома та інші види вторинної глаукоми; як додатковий засіб для зниження внутрішньоочного тиску при закритокутовій глаукомі (у комбінації з міотиками); уроджена глаукома (при недостатності інших терапевтичних заходів).Протипоказання до застосуванняНе слід застосовувати препарат "Окупрес-Е®", якщо раніше відзначали підвищену індивідуальну чутливість до тимололу. Препарат також протипоказаний пацієнтам, в анамнезі яких присутні такі захворювання: бронхіальна астма або інші тяжкі хронічні обструктивні захворювання дихальних шляхів; синусова брадикардія; атріовентрикулярна блокада ІІ або ІІІ ступеня; виражена серцева недостатність; кардіогенний шок; алергічні реакції з генералізованими шкірними висипаннями; тяжкий атрофічний риніт; дистрофія рогівки. З обережністю: "Окупрес-Е®" слід застосовувати з обережністю у хворих з легеневою недостатністю, тяжкою цереброваскулярною недостатністю, серцевою недостатністю, цукровим діабетом, гіпоглікемією, тиреотоксикозом, міастенією, а також при одночасному призначенні інших бета-адреноблокаторів.Вагітність та лактаціяДостатнього досвіду застосування препарату під час вагітності, годування груддю та у дітей немає, проте встановлено, що тимолол проходить плацентарний бар'єр, а також надходить у грудне молоко. Можливе застосування препарату "Окупрес-Е®" для лікування дітей, вагітних і матерів-годувальниць, якщо очікуваний лікувальний ефект перевищує ризик розвитку можливих побічних ефектів. Якщо препарат застосовувався безпосередньо перед пологами або під час годування груддю, то новонароджені повинні перебувати під ретельним наглядом протягом декількох днів після народження та протягом усього періоду лікування матерів-годувальниць препаратом "Окупрес-Е®".Побічна діяМісцеві реакції: подразнення та гіперемія кон'юнктиви, шкіри повік, печіння та свербіж в очах, сльозотеча, світлобоязнь, набряк епітелію рогівки, точкова поверхнева кератопатія, гіпостезія рогівки, диплопія, птоз, сухість очей. При проведенні фістулізуючих антиглаукоматозних операцій можливий розвиток відшарування судинної оболонки у післяопераційному періоді. Системні реакції: Серцево-судинна система: серцева недостатність, брадикардія, брадіаритмія, зниження артеріального тиску, колапс, атріовентрикулярна блокада, зупинка серця, минущі порушення мозкового кровообігу. З боку дихальної системи: задишка, бронхоспазм, легенева недостатність. З боку центральної нервової системи: біль голови, запаморочення, слабкість, депресія, парестезії. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, діарея. Алергічні реакції: кропив'янка, екзема. Риніт, порушення статевих функцій, алопеція. Місцеве застосування у новонароджених може призвести до апное. У разі виникнення побічних ефектів, слід припинити використовувати препарат і якнайшвидше звернутися до лікаря (офтальмолога).Взаємодія з лікарськими засобамиСпільне призначення препарату "Окупреса-Е®" з краплями очей, що містять епінефрін, може викликати розширення зіниці. Специфічна дія препарату - зниження внутрішньоочного тиску - посилюється при одночасному використанні очних крапель, що містять епінефрин і пілокарпін, закопувати в очі два бета-адреноблокатори не слід. Зниження артеріального тиску та уповільнення серцевого ритму можуть потенціюватися при спільному застосуванні препарату з блокаторами повільних кальцієвих каналів, резерпіном та іншими бета-адреноблокаторами. Одночасне застосування з інсуліном або пероральними протидіабетичними засобами може призвести до гіпоглікемії. Тимолол посилює дію периферичних міорелаксантів, тому необхідна відміна препарату за 48 годин до планованого хірургічного втручання із застосуванням загального наркозу. Ці дані можуть стосуватися і лікарських препаратів, які були застосовані незадовго до цього.Спосіб застосування та дозиНа початку терапії закопують по 1 краплі препарату "Окупрес-Е®" 0,25% і 0,5% у хворе око 2 рази на день. Якщо внутрішньоочний тиск при регулярному застосуванні нормалізується, слід знизити дозування – по одній краплі один раз на день. Лікування препаратом "Окупрес-Е" проводиться, як правило, протягом тривалого часу. Перерва або зміна дозування проводяться тільки за розпорядженням лікаря.ПередозуванняМожливий розвиток загальнорезорбтивних ефектів, характерних для бета-адреноблокаторів. запаморочення, біль голови, аритмія, брадикардія, бронхоспазм, нудота, блювання. Негайно промити очі водою або фізіологічним розчином, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНеобхідно регулярно відвідувати лікаря для вимірювання внутрішньоочного тиску та обстеження рогівки. Якщо пацієнт носить м'які контактні лінзи, то йому не слід застосовувати очні краплі "Окупрес-Е®" 0,25% і 0,5%, тому що консервант може відкластися в м'яких контактних лінзах і несприятливо впливати на тканини ока. Слід знімати жорсткі контактні лінзи перед закапуванням препарату та одягати їх знову лише через 15 хвилин. Відразу після закапування препарату можливе зниження чіткості зору та уповільнення психічних реакцій, що може зменшити здатність до активної участі у вуличному русі, обслуговуванні машин або виконання робіт без надійної опори. Ще більшою мірою це має місце при одночасному застосуванні препарату з алкоголем. При переведенні хворих на лікування тимололом може знадобитися корекція рефракції після ефектів, спричинених раніше міотиками. У разі майбутнього оперативного втручання із застосуванням загальної анестезії необхідно відмінити препарат за 48 годин. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Відразу після закапування препарату можливе зниження чіткості зору та уповільнення психічних реакцій, що може зменшити здатність до активної участі у вуличному русі, обслуговуванні машин або виконання робіт без надійної опори.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 100 мл: Активна речовина: Тимолол – 5 мг (у вигляді тимололу малеату); Допоміжні речовини: бензалконію хлорид - 0,01% м/об (консервант), динатрію гідрофосфат дигідрат, натрію дигідрофосфат дигідрат, динатрію ЕДТА, натрію хлорид, бетациклодекстрин, пропіленгліколь, вода для ін'єкцій. Поліетиленовий флакон-крапельниця з кришкою, що загвинчується, упакований в поліетиленову плівку, що містить 5 мл препарату, поміщений в пачку з картону з інструкцією по застосуванню.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний або із світло-жовтим відтінком розчин без видимих ​​механічних включень.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб β-адреноблокатор.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні тимололу малеат швидко проникає крізь рогівку. Після інстиляції очних крапель максимальна концентрація тимололу у водяній волозі передньої камери ока досягається через 1-2 години. У незначній кількості потрапляє в системний кровотік шляхом абсорбції через судини кон'юнктиви, слизової оболонки носа та слізного тракту. Виведення метаболітів тимололу здійснюється переважно нирками. У новонароджених та маленьких дітей концентрація активної речовини суттєво перевищує її Cmax у плазмі дорослих.ФармакодинамікаТимолол є неселективним блокатором бета-адренорецепторів. Не має внутрішньої симпатоміметичної та мембраностабілізуючої активності. При місцевому застосуванні у вигляді очних крапель знижує як нормальний, так і підвищений внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення утворення внутрішньоочної рідини. Не впливає на розмір зіниці та акомодацію. Дія препарату проявляється через 20 хвилин після закапування у кон'юнктивальну порожнину. Максимальне зниження внутрішньоочного тиску настає через 1-2 години та зберігається протягом 24 годин.Показання до застосуванняПідвищений внутрішньоочний тиск (очна гіпертензія); відкритокутова глаукома; афакічна глаукома та інші види вторинної глаукоми; як додатковий засіб для зниження внутрішньоочного тиску при закритокутовій глаукомі (у комбінації з міотиками); уроджена глаукома (при недостатності інших терапевтичних заходів).Протипоказання до застосуванняНе слід застосовувати препарат "Окупрес-Е®", якщо раніше відзначали підвищену індивідуальну чутливість до тимололу. Препарат також протипоказаний пацієнтам, в анамнезі яких присутні такі захворювання: бронхіальна астма або інші тяжкі хронічні обструктивні захворювання дихальних шляхів; синусова брадикардія; атріовентрикулярна блокада ІІ або ІІІ ступеня; виражена серцева недостатність; кардіогенний шок; алергічні реакції з генералізованими шкірними висипаннями; тяжкий атрофічний риніт; дистрофія рогівки. З обережністю: "Окупрес-Е®" слід застосовувати з обережністю у хворих з легеневою недостатністю, тяжкою цереброваскулярною недостатністю, серцевою недостатністю, цукровим діабетом, гіпоглікемією, тиреотоксикозом, міастенією, а також при одночасному призначенні інших бета-адреноблокаторів.Вагітність та лактаціяДостатнього досвіду застосування препарату під час вагітності, годування груддю та у дітей немає, проте встановлено, що тимолол проходить плацентарний бар'єр, а також надходить у грудне молоко. Можливе застосування препарату "Окупрес-Е®" для лікування дітей, вагітних і матерів-годувальниць, якщо очікуваний лікувальний ефект перевищує ризик розвитку можливих побічних ефектів. Якщо препарат застосовувався безпосередньо перед пологами або під час годування груддю, то новонароджені повинні перебувати під ретельним наглядом протягом декількох днів після народження та протягом усього періоду лікування матерів-годувальниць препаратом "Окупрес-Е®".Побічна діяМісцеві реакції: подразнення та гіперемія кон'юнктиви, шкіри повік, печіння та свербіж в очах, сльозотеча, світлобоязнь, набряк епітелію рогівки, точкова поверхнева кератопатія, гіпостезія рогівки, диплопія, птоз, сухість очей. При проведенні фістулізуючих антиглаукоматозних операцій можливий розвиток відшарування судинної оболонки у післяопераційному періоді. Системні реакції: Серцево-судинна система: серцева недостатність, брадикардія, брадіаритмія, зниження артеріального тиску, колапс, атріовентрикулярна блокада, зупинка серця, минущі порушення мозкового кровообігу. З боку дихальної системи: задишка, бронхоспазм, легенева недостатність. З боку центральної нервової системи: біль голови, запаморочення, слабкість, депресія, парестезії. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, діарея. Алергічні реакції: кропив'янка, екзема. Риніт, порушення статевих функцій, алопеція. Місцеве застосування у новонароджених може призвести до апное. У разі виникнення побічних ефектів, слід припинити використовувати препарат і якнайшвидше звернутися до лікаря (офтальмолога).Взаємодія з лікарськими засобамиСпільне призначення препарату "Окупреса-Е®" з краплями очей, що містять епінефрін, може викликати розширення зіниці. Специфічна дія препарату - зниження внутрішньоочного тиску - посилюється при одночасному використанні очних крапель, що містять епінефрин і пілокарпін, закопувати в очі два бета-адреноблокатори не слід. Зниження артеріального тиску та уповільнення серцевого ритму можуть потенціюватися при спільному застосуванні препарату з блокаторами повільних кальцієвих каналів, резерпіном та іншими бета-адреноблокаторами. Одночасне застосування з інсуліном або пероральними протидіабетичними засобами може призвести до гіпоглікемії. Тимолол посилює дію периферичних міорелаксантів, тому необхідна відміна препарату за 48 годин до планованого хірургічного втручання із застосуванням загального наркозу. Ці дані можуть стосуватися і лікарських препаратів, які були застосовані незадовго до цього.Спосіб застосування та дозиНа початку терапії закопують по 1 краплі препарату "Окупрес-Е®" 0,25% і 0,5% у хворе око 2 рази на день. Якщо внутрішньоочний тиск при регулярному застосуванні нормалізується, слід знизити дозування – по одній краплі один раз на день. Лікування препаратом "Окупрес-Е" проводиться, як правило, протягом тривалого часу. Перерва або зміна дозування проводяться тільки за розпорядженням лікаря.ПередозуванняМожливий розвиток загальнорезорбтивних ефектів, характерних для бета-адреноблокаторів. запаморочення, біль голови, аритмія, брадикардія, бронхоспазм, нудота, блювання. Негайно промити очі водою або фізіологічним розчином, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНеобхідно регулярно відвідувати лікаря для вимірювання внутрішньоочного тиску та обстеження рогівки. Якщо пацієнт носить м'які контактні лінзи, то йому не слід застосовувати очні краплі "Окупрес-Е®" 0,25% і 0,5%, тому що консервант може відкластися в м'яких контактних лінзах і несприятливо впливати на тканини ока. Слід знімати жорсткі контактні лінзи перед закапуванням препарату та одягати їх знову лише через 15 хвилин. Відразу після закапування препарату можливе зниження чіткості зору та уповільнення психічних реакцій, що може зменшити здатність до активної участі у вуличному русі, обслуговуванні машин або виконання робіт без надійної опори. Ще більшою мірою це має місце при одночасному застосуванні препарату з алкоголем. При переведенні хворих на лікування тимололом може знадобитися корекція рефракції після ефектів, спричинених раніше міотиками. У разі майбутнього оперативного втручання із застосуванням загальної анестезії необхідно відмінити препарат за 48 годин. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Відразу після закапування препарату можливе зниження чіткості зору та уповільнення психічних реакцій, що може зменшити здатність до активної участі у вуличному русі, обслуговуванні машин або виконання робіт без надійної опори.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активна речовина: 10,0 мг пілокарпіну гідрохлориду; Допоміжні речовини: борна кислота, вода для ін'єкцій. У тюбик-крапельниці 1,5 мл (5) – пачки картонні.Опис лікарської формиПрозора безбарвна рідина.Фармакотерапевтична групаПилокарпін відноситься до групи М-холіноміметиків. Інстиляції препарату викликають звуження зіниці (міоз) та акомодаційний спазм за допомогою скорочення сфінктера зіниці та циліарного м'яза відповідно. Це призводить до зміщення райдужної оболонки, натягу склеральної шпори та більшого відкриття трабекулярної мережі, що покращує відтік внутрішньоочної рідини та знижує ВГД.ФармакокінетикаПри місцевому використанні має мінімальний системний ефект. Міоз починає проявлятися приблизно через 10-30 хв, зниження ВГД – через 1 годину. Період напіврозпаду становить 15-25 години. Тривалість міотичного ефекту 4-8 годин, гіпотензивного – 4-12 годин. Пилокарпін виводиться у незміненому вигляді із внутрішньоочною рідиною.Показання до застосуванняГострий напад глаукоми, вторинна і глаукома, індукція міозу після інстиляцій мідріатиків.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату, гострі запальні захворювання передньої камери ока.Вагітність та лактаціяКатегорія ризику застосування препарату при вагітності по FDA - C. Тривалих досліджень щодо вивчення впливу пілокарпіну на потомство, фертильність, його канцерогенності, мутагенності, можливості екскреції з молоком у тварин не проводилося. Рекомендовано уникати застосування препарату у вагітних, жінок, що годують, і у дітей.Побічна діяНайчастішими є головний біль, мігренеподібні болі, порушення акомодації, затуманювання зору, подразнення та біль у оці, порушення сутінкового та нічного зору. Системні ефекти дуже рідкісні. До них відносять гіпертензію, тахікардію, бронхоспазм, набряк легенів, слинотечу, нудоту, блювання, діарею.Взаємодія з лікарськими засобамиАтропін та інші М-холіноблокатори є антагоністами пілокарпіну. У комбінації з β-блокаторами (тимололом), адреноміметиками (мезатоном), інгібіторами карбоангідрази гіпотензивний ефект посилюється. Ефект пілокарпіну знижується при спільному використанні та трициклічними антидепресантами, похідними фенотіазину, хлорпротиксеном, клозапіном та посилюється у комбінації з інгібіторами холінестерази. Застосування галотанового наркозу у пацієнтів, які мають пілокарпін, може спровокувати розвиток брадикардії та гіпотензії.Спосіб застосування та дозиПризначається по 1-2 краплі 4 десь у день. Залежно від вихідного та цільового ВГД може змінюватися концентрація препарату та частота інстиляцій.ПередозуванняУ разі передозування можуть розвиватися пітливість, слиновиділення, нудота, тремор, брадикардія, гіпотонія. При помірному передозуванні внутрішньовенне введення рідини з метою компенсації дегідратації сприяє швидкому вирішенню симптоматики. У тяжких випадках як антидот застосовується атропін.Запобіжні заходи та особливі вказівкиІнстиляції пілокарпіну можуть бути неефективними за дуже високого ВГД під час гострого нападу глаукоми. У таких випадках рекомендується комбінувати його з іншими холінергічними препаратами, системними формами ацетазоламіду та манітолу. Пілокарпін-індукований міоз може ускладнювати темнову адаптацію. Необхідно утримуватися від керування транспортними засобами або проведення небезпечних робіт у темний час доби. Застосування пілокарпіну може викликати акомодаційний спазм і, як наслідок, ускладнювати фокусування під час перекладу погляду з ближніх предметів на далекі. Перед призначенням препарату необхідно провести фундусскопію, оскільки відзначалися випадки відшарування сітківки у пацієнтів з її захворюваннями або з підвищеним ризиком їх розвитку, особливо при високому міопії. Є дані про можливий розвиток катаракти при тривалому використанні пілокарпіну.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 л. Активна речовина: Пілокарпіну гідрохлорид – 10 г; Допоміжні речовини: борна кислота – 19 г; вода для ін'єкцій – до 1 л. Краплі очні 1%. По 1 мл, 2 мл у тюбик-крапельниці з клапаном або по 5 мл, 10 мл у тюбик-крапельниці з гвинтовою горловиною з поліетилену. Тюбик-крапельниці з гвинтовою горловиною закупорюють кришками, що нагвинчуються з полімерних матеріалів. 5, 10 тюбик-крапельниць по 1 мл, 2 мл або 1 тюбик-крапельницю по 5 мл, 10 мл з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиБезбарвна прозора рідина.ФармакокінетикаДобре проникає крізь рогівку. У кон'юнктивальному мішку практично не всмоктується. Пілокарпін добре всмоктується через кон'юнктиву. Час, необхідний досягнення максимальної концентрації у внутрішньоочної рідини – 30 хв. Затримується у тканинах ока, що продовжує його період напіввиведення з тканин ока, що становить – 1,5-2,5 год. Виводиться у незміненому вигляді із внутрішньоочною рідиною. Система з тривалим вивільненням пілокарпіну (очна плівка), змочуючись слізною рідиною, переходить в еластичний (м'який) стан і утримується в нижньому кон'юнктивальному зводі до повного розчинення. Вивільнення активної речовини починається одразу після контакту плівки з кон'юнктивою.ФармакодинамікаМ-холіноміметик, надає міотичну та протиглаукомну дію. Викликає скорочення кругового (міозу) і циліарного м'язів (спазм акомодації), збільшує кут передньої камери ока (відтягується корінь райдужної оболонки), підвищує проникність трабекулярної зони (трабекула натягується, і відбувається відкриття блокованих ділянок Шлемового каналу), покращує відтік водянистої вологи з зрештою знижує внутрішньоочний тиск. При первинній відкритокутовій глаукомі інстиляція 1% розчину спричиняє зниження внутрішньоочного тиску на 25-26%. Початок ефекту - через 30-40 хв, досягає максимуму через 1,5-2 год і продовжується протягом 4-14 год. Системи з тривалим вивільненням пілокарпіну забезпечують контроль внутрішньоочного тиску протягом 1 доби, при цьому індукована міопія, що розвивається протягом перших годин, швидко зменшується і зазвичай не перевищує 0,5 діоптрії.Показання до застосуваннягострий напад закритокутової глаукоми; вторинна глаукома, (васкулярна, посттравматична (опіки)), первинна відкритокутова глаукома (у поєднанні з бета-адреноблокаторами або іншими лікарськими засобами, що знижують внутрішньоочний тиск); необхідність звуження зіниці після інстиляції мідріатиків.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна чутливість до компонентів препарату, ірит, цикліт, іридоцикліт, кератит, стан після офтальмологічних операцій та інші захворювання очей, у яких звуження зіниці небажано. Діти віком до 18 років. Вагітність, період годування груддю. З обережністю: У хворих з відшаруванням сітківки в анамнезі та у молодих хворих з міопією високого ступеня.Побічна діяЗ боку органу зору: місцеві реакції – біль у ділянці ока; міопія, зниження зору, особливо у темний час доби (внаслідок розвитку стійкого міозу та спазму акомодації); сльозотеча, поверхневий кератит. При тривалому застосуванні можливий розвиток фолікулярного кон'юнктивіту, контактного дерматиту повік. Рідко - ядерна катаракта, набряк ендотелію рогівки, кератопатія, відшарування сітківки. Системні: головний біль (у скроневих або періорбітальних областях), ринорея, бронхоспазм, гіперсалівація, блювання, діарея, підвищення або зниження артеріального тиску, алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтагоністами пілокарпіну є атропін та інші М-холіноблокуючі засоби. При одночасному застосуванні з адреноміметиками – антагонізм дії (на діаметр зіниці). Тимолол і фенілефрин посилюють зниження внутрішньоочного тиску (зменшують продукцію внутрішньоочного рідини). Можливе застосування в комбінації з симпатоміметиками, бета-адреноблокаторами, інгібіторами карбоангідрази. М-холіноміметична активність знижується трициклічними антидепресантами, похідними фенотіазину, хлорпротиксеном, клозапіном; посилюється інгібіторами холінестерази. Можливий розвиток брадикардії та зниження артеріального тиску під час загальної анестезії із застосуванням галотану (у хворих, які застосовують пілокарпін у очних краплях).Спосіб застосування та дозиЗакопують у кон'юнктивальний мішок по 1-2 краплі 1-3 десь у день. Кількість інстиляцій може змінюватись в залежності від показань та індивідуальної чутливості хворого. Для лікування гострого нападу закритокутової глаукоми протягом першої години розчин пілокарпіну закопується по 1 краплі кожні 15 хв, протягом 2-3 годин кожні 30 хв, протягом 4-6 годин кожні 60 хв і далі 3-6 разів на день, до купірування нападу. При необхідності звуження зіниці після інстиляції мідріатиків закопують у кон'юнктивальний мішок по 1-2 краплі 2-6 разів на добу. особливі вказівки Лікування необхідно проводити при регулярному контролі внутрішньоочного тиску. Застосування пілокарпіну не рекомендовано при носінні м'яких контактних лінз. Для зменшення всмоктування в системний кровотік рекомендується після інстиляції перетискати слізні канали на 1-2 хв, натискаючи пальцем біля внутрішнього кута ока в області проекції слізного мішка. Після розтину використовувати протягом 14 діб. За наявності початкової катаракти міотичний ефект може викликати минуще погіршення зору, тому в період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.ПередозуванняПри передозуванні препаратом розвивається стійкий міоз, біль у оці, порушення зору, головний біль, можливий розвиток бронхоспазму. При появі даних симптомів препарат скасовують, проводять інстиляцію препаратів-антагоністів – тропікаміду, атропіну або інших похідних.Умови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Дозування: 1% Фасування: N1 Форма выпуска: капли глазные Упаковка: фл. -капельница Действующее вещество: Пилокарпин. .

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активні речовини: тимололу малеат (у перерахунку на тимолол) – 5 мг; пілокарпіну гідрохлорид – 20 мг; Допоміжні речовини: натрію цитрат для ін'єкцій – 5,79 мг, лимонна кислота – 1,12 мг, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) – 0,1 мг, бензалконію хлорид – 0,1 мг, вода для ін'єкцій до 1 мл. 5 мл у флаконах полімерних з пробками-крапельницями і ковпачками, що нагвинчуються (флакон-крапельниця полімерна). Кожен флакон разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиПрозора або злегка опалесцентна безбарвна або злегка забарвлена ​​рідина.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб (м-холіноміметік + бета-адреноблокатор).ФармакокінетикаПилокарпін добре проникає у рогівку. Концентрація у водяній волозі досягає свого максимуму через 30 хвилин. Пилокарпін зв'язується у багатьох очних тканинах. Це продовжує період напіввиведення з ока, який триває від 1,5 до 2,5 години. Однак, ефект внутрішньогоочного тиску, що знижується, триває кілька годин. Пилокарпін не метаболізується у водянистій волозі, а виділяється разом із нею. Супутнє призначення тимололу, який зменшує утворення внутрішньоочної рідини – ослаблення швидкості елімінації пілокарпіну. Тимолола малеат швидко проникає через рогівку у тканини ока. У незначній кількості потрапляє в системний кровотік шляхом абсорбції через кон'юнктиву, слизові оболонки носа та слізного тракту. Виведення метаболітів – нирками. У новонароджених та маленьких дітей концентрація активної речовини суттєво перевищує її С mах у плазмі дорослих.ФармакодинамікаОчні краплі Пілотімол містять дві активні речовини. Пілокарпін є холінергічним засобом, що стимулює м-холінорецептори. При закапуванні в око пілокарпін викликає міоз та спазм акомодації, знижує внутрішньоочний тиск. Зменшення внутрішньоочного тиску викликається скороченням війного м'яза та м'яза райдужної оболонки ока, що призводить до розширення кута передньої камери ока та змінює фізичну структуру трабекулярної тканини, полегшуючи таким чином відтік водянистої вологи. Цей ефект зберігається від 4 до 14 годин. Тимолол є бета-адреноблокатором, що запобігає зв'язуванню симпатоміметичних нейромедіаторів з бета-1 та бета-2 адренорецепторами. Знижує внутрішньоочний тиск, зменшуючи продукцію водянистої вологи. Локалізація дії тимололу - бета-2-адренорецептори в війному тілі.Показання до застосуванняПервинна відкритокутова глаукома, вторинна глаукома (увеальна, афакічна, посттравматична), закритокутова глаукома (у комбінації з міотиками), підвищення внутрішньоочного тиску після офтальмохірургічних втручань.Протипоказання до застосуванняБронхіальна астма, синусова брадикардія (50 і менше ударів на хвилину), AV блокада II-III ст. легень, дитячий вік. З обережністю: відшарування сітківки, цереброваскулярні порушення, цукровий діабет, тиреотоксикоз, перед операціями під загальною анестезією, гіпоглікемія, пероральний прийом бета-адреноблокаторів.Вагітність та лактаціяПри вагітності препарат застосовують, якщо очікувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. Під час застосування препарату грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяМісцеві реакції: гіперемія шкіри повік, печіння і свербіж в очах, біль в очах, спазм циліарного м'яза, індукована міопія, гіперемія кон'юнктиви, сльозотеча або зменшення сльозовиділення, світлобоязнь, зниження гостроти зору при недостатньому освітленні, набряк епітелію рогівки; блефарит, кон'юнктивіт, при тривалому застосуванні можливий розвиток поверхневої точкової кератопатії (зменшення прозорості рогівки) та зниження чутливості рогівки, можливий птоз, рідко – диплопія. При тривалому застосуванні - помутніння кришталика, синдром "сухих очей", підвищене потовиділення, астенія, сплутаність свідомості. Системні реакції: ригідність райдужної оболонки, кіста райдужної оболонки, відшарування сітківки, парестезії, риніт, закладеність носа, носова кровотеча, зниження артеріального тиску, брадикардія, брадіаритмія, AV блокада, серцева недостатність, зупинка серця; запаморочення, біль голови, сонливість, галюцинації, м'язова слабкість, порушення статевих функцій, зниження потенції, минуще порушення мозкового кровообігу, колапс, депресія; задишка, бронхоспазм, легенева недостатність; нудота, блювання, діарея, алергічні реакції (в т.ч. кропив'янка).Взаємодія з лікарськими засобамиПри взаємодії з блокаторами кальцієвих каналів або серцевими глікозидами – можливе порушення AV провідності, гостра лівошлуночкова недостатність або артеріальна гіпотензія. Препарати, що порушують депонування катехоламінів (резерпін), сприяє розвитку артеріальної гіпотензії (у тому числі ортостатичної), брадикардії та запаморочення. Одночасне застосування бета-адреноблокаторів системної дії призводить до посилення їхнього фармакологічного ефекту.Спосіб застосування та дозиПрепарат закапують у уражене око по 1 краплі - 2 рази на добу. Оцінка терапії повинна включати вимірювання внутрішньоочного тиску приблизно через 4 тижні після початку лікування.ПередозуванняНайбільш часті симптоми, спричинені передозуванням бета-дреноблокаторів -брадикардія, зниження артеріального тиску, бронхоспазм та гостра серцева недостатність. Лікування передозування головним чином симптоматичне. Атропін може використовуватись як антидот пілокарпіну. Ізопреналін можна вводити внутрішньовенно для усунення вираженої брадикардії або бронхоспазму; добутамін – для лікування артеріальної гіпотензії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком лікування Пілотімол напередодні скасовують інші протиглаукомні лікарські засоби. Вимірювання внутрішньоочного тиску проводять у різний час доби. При тривалому призначенні можливий розвиток резистентності. Очні краплі Пілотімол містять як консервант бензалконію хлорид і їх не рекомендується використовувати при носінні контактних лінз. Перед застосуванням препарату слід видалити контактні лінзи та знову встановити їх не раніше ніж через 15 хвилин. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід бути обережними при керуванні автомобілем у темний час доби або при проведенні робіт при поганому освітленні.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі очні - 1 мл: Активні речовини: латанопрост – 0.05 мг; Допоміжні речовини: бензалконію хлорид - 0.2 мг, натрію хлорид - 4.1 мг, динатрію гідрофосфат безводний - 4.74 мг, натрію дигідрофосфату моногідрат - 4.6 мг, вода д/і - до 1 мл. 2.5 або 5 мл – флакон-крапельниці поліетиленові (1, 3) – пачки картонні.Опис лікарської формиКраплі очні прозорі, безбарвні.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб - простагландину F2α аналог синтетичний.ФармакокінетикаВсмоктування Латанопрост, як пролікарська форма, всмоктується через рогівку, де відбувається його гідроліз до біологічно активної кислоти. Концентрація у водяній волозі досягає максимуму приблизно через дві години після місцевого застосування. Розподіл Об'єм розподілу становить 0,16±0,02 л/кг. Кислота латанопросту визначається у водянистій волозі протягом перших 4 годин, а в плазмі – лише протягом першої години після місцевого застосування. Метаболізм Латанопрост, будучи проліками, піддається гідролізу в рогівці під дією естераз з утворенням біологічно активної кислоти. Кислота латанопросту, що надходить у системний кровотік, метаболізується, переважно, в печінці шляхом бета-окислення жирних кислот з утворенням 1,2-динор- та 1,2,3,4-тетранор-метаболітів. Виведення Кислота латанопросту швидко виводиться із плазми (Т1/2-17 хв). Системний кліренс становить приблизно 7 мл/хв/кг. Після бета-окислення в печінці метаболіти виводяться в основному нирками: після місцевого застосування із сечею виводиться приблизно 88 % введеної дози. Діти Експозиція латанопросту приблизно у 2 рази вища у дітей віком від 3 до 12 років у порівнянні з дорослими пацієнтами та у 6 разів вища у дітей віком до 3 років. Однак профіль безпеки препарату не відрізняється у дітей та дорослих. Час досягнення максимальної концентрації кислоти латанопросту в плазмі становить 5 хвилин для всіх вікових груп. Період напіввиведення кислоти латанопросту у дітей такий самий, як і у дорослих. У рівноважній концентрації не відбувається кумуляції кислоти латанопросту у плазмі крові.ФармакодинамікаЛатанопрост - аналог простагландину F2α - є селективним агоністом рецепторів FP і знижує внутрішньоочний тиск (ВГД) за рахунок збільшення відтоку водянистої вологи, головним чином увеосклеральним шляхом, а також через трабекулярну мережу. Зниження ЗЕД починається приблизно через 3 - 4 години після введення препарату, максимальний ефект спостерігається через 8 - 12 годин, дія зберігається протягом не менше 24 годин. При застосуванні в терапевтичних дозах латанопрост не має значного фармакологічного ефекту на серцево-судинну та дихальну системи.Показання до застосуванняЗниження підвищеного внутрішньоочного тиску (ВГД) у дорослих та дітей (віком старше 1 року) з відкритокутовою глаукомою або підвищеним офтальмотонусом. Примітка: У дітей віком до 3 років з первинною вродженою глаукомою, терапією першої лінії залишається хірургічне лікування (трабекулотомія/гоніотомія).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до латанопросту або до інших компонентів препарату; вік до 1 року (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю Афакія, псевдоафакія з розривом задньої капсули кришталика, пацієнти з відомими факторами ризику макулярного набряку (при лікуванні латанопростом описані випадки розвитку макулярного набряку, у тому числі цистоїдного); запальна, неоваскулярна або вроджена глаукома (через відсутність достатнього досвіду застосування препарату); астма; герпетичний кератит в анамнезі Слід уникати застосування препарату Пролатан у пацієнтів з активною формою герпетичного кератиту та рецидивуючим герпетичним кератитом, особливо пов'язаним із прийомом аналогів простагландину. Пролатан слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із факторами ризику розвитку іриту/увеїту. Існують обмежені дані щодо застосування препарату Пролатан у пацієнтів, яким планується оперативне втручання з приводу катаракти. У зв'язку з цим у даної групи хворих Пролатан необхідно застосовувати з обережністю.Вагітність та лактаціяАдекватних контрольованих досліджень вагітних жінок не проводилися. Препарат слід призначати при вагітності тільки у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Латанопрост та його метаболіти можуть виділятися у грудне молоко, тому в період годування груддю препарат слід застосовувати з обережністю.Побічна діяЗареєстровані наступні небажані реакції, що стосуються застосування препарату: З боку органу зору: подразнення очей (почуття печіння, відчуття піску в очах, свербіж, поколювання та відчуття стороннього тіла); блефарит; гіперемія кон'юнктиви; біль в очах; посилення пігментації райдужної оболонки; минущі точкові ерозії епітелію, набряк повік, перпорбітальний набряк, набряк та ерозії рогівки; кон'юнктивіт; подовження, потовщення, збільшення числа та посилення пігментації вій та пушкового волосся; ірит/увеїт; кератит; макулярний набряк, зокрема. цистоїдний; зміна напрямку зростання вій, іноді викликає подразнення ока; затуманювання зору, фотофобія, сухість слизової оболонки очей. З боку шкірних покривів та підшкірних тканин: висипання, потемніння шкіри повік та місцеві шкірні реакції на повіках, токсичний епідермальний нскроліз. З боку нервової системи: запаморочення, біль голови. З боку органів дихання: бронхоспазм (в т.ч. гострі напади або загострення захворювання у пацієнтів із бронхіальною астмою в анамнезі), задишка. З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: біль у м'язах/суглобах. Загальні та місцеві реакції: неспецифічний біль у грудях. Інфекції та інвазії: герпетичний кератит. Також відзначалися випадки емболії артерії сітківки, відшарування сітківки та крововилив у склоподібне тіло у пацієнтів з діабетичною ретинопатією. Діти Профіль безпеки препарату Пролатан у дітей не відрізнявся від профілю безпеки у дорослих. Порівняно з дорослою популяцією, у дітей найчастіше відзначалися назофарингіт та лихоманка.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному закапуванні у вічі двох аналогів простагландинів описано парадоксальне підвищення ВГД, тому одночасне застосування двох і більше простагландинів, їх аналогів або похідних не рекомендується. Фармацевтично несумісний з очними краплями, що містять тіомерсал – преципітація.Спосіб застосування та дозиУ дорослих та дітей старше 1 року - по одній краплі в уражене око(а) 1 раз на день. Оптимальний ефект досягається при застосуванні препарату увечері. Як при застосуванні будь-яких крапель очей, з метою зниження можливого системного ефекту препарату, відразу після інсталяції кожної краплі рекомендується натиснути на нижню слізну точку, розташовану біля внутрішнього кута ока на нижньому столітті. Це потрібно робити протягом 1 хвилини.ПередозуванняКрім подразнення слизової оболонки очей, гіперемії кон'юнктиви або епісклери, інших небажаних змін з боку органу зору при передозуванні латанопросту не відомі. При випадковому прийомі препарату Пролатан внутрішньо слід враховувати таку інформацію: один флакон з 2,5 мл розчину містить 125 мкг латанопросту, 5 мл - 250 мкг латанопросту. Понад 90% препарату метаболізується при першому проходженні через печінку. Внутрішньовенна інфузія в дозі 3 мкг/кг у здорових добровольців не викликала жодних симптомів, проте при введенні дози 5,5-10 мкг/кг спостерігалися нудота, біль у животі, запаморочення, стомлюваність, припливи та пітливість. У хворих на бронхіальну астму середнього ступеня тяжкості введення латанопросту в очі в дозі, що в 7 разів перевищує терапевтичну, не викликало бронхоспазму. У разі передозування проводять симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат Пролатан® слід застосовувати не частіше одного разу на день, оскільки частіше введення латанопросту призводить до послаблення ефекту, що знижує ВГД. При пропущенні однієї дози наступну дозу слід вводити у звичайний час. Препарат Пролатан можна застосовувати одночасно з іншими класами офтальмологічних препаратів для місцевого застосування з метою зниження ВГД. Якщо пацієнт одночасно використовує інші краплі очей, то їх слід застосовувати з інтервалом принаймні 5 хвилин. До складу препарату Пролатан входить бензалконію хлорид, який може абсорбуватися контактними лінзами. Перед закапуванням крапель контактні лінзи необхідно зняти та знову встановити їх через 15 хвилин. Пролатан® може викликати поступове збільшення вмісту коричневого пігменту в райдужній оболонці. Зміна кольору очей обумовлено збільшенням вмісту меланіну в стромальних меланоцитах райдужної оболонки, а не збільшенням числа самих меланоцитів. У типових випадках коричнева пігментація з'являється навколо зіниці і концентрично поширюється на периферію райдужної оболонки. При цьому вся райдужка або її частини набувають коричневого кольору. Найчастіше зміна кольору є незначним і може бути встановлено клінічно. Посилення пігментації райдужної оболонки одного або обох очей спостерігається, головним чином, у пацієнтів зі змішаним кольором райдужної оболонки, що містить в основі коричневий колір. Препарат не впливає на невуси та лентиго райдужної оболонки; накопичення пігменту в трабекулярній мережі або передній камері ока не відзначено. При визначенні ступеня пігментації райдужної оболонки протягом більше 5 років не виявлено небажаних наслідків посилення пігментації навіть при продовженні терапії латанопростом. У пацієнтів ступінь зниження ВГД була однаковою незалежно від наявності або відсутності посилення пігментації райдужної оболонки. Отже, лікування препаратом Пролатан можна продовжувати і у випадках посилення пігментації райдужної оболонки. Такі пацієнти повинні перебувати під регулярним наглядом та, залежно від клінічної ситуації, лікування може бути припинено. Посилення пігментації райдужної оболонки зазвичай спостерігається протягом першого року після початку лікування, рідко - протягом другого або третього року. Після четвертого року лікування цей ефект не спостерігався. Швидкість прогресування пігментації з часом знижується та стабілізується через 5 років. У більш віддалені терміни ефекти підвищеної пігментації райдужної оболонки не вивчалися. Після припинення лікування посилення коричневої пігментації райдужної оболонки не відзначалося, проте зміна кольору очей може виявитися необоротною. У зв'язку із застосуванням латанопросту описані випадки потемніння шкіри повік, яке може бути оборотним. Препарат Пролатан® може спричинити поступові зміни вій та пушкового волосся, такі як подовження, потовщення, посилення пігментації, збільшення густоти та зміна напрямку зростання вій. Зміни вій є оборотними та проходять після припинення лікування. У пацієнтів, які застосовують краплі лише в одне око, можливий розвиток гетерохромії. Застосування очних крапель може викликати минуще затуманювання зору. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Керувати автомобілем або користуватися складною технікою під час застосування препарату слід обережно.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активна речовина: латанопрост 0,05 мг; Допоміжні речовини: бензалконію хлорид – 0. 2 мг, натрію хлорид – 4. 1 мг, динатрію гідрофосфат безводний – 4.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: діючі речовини: бримонідин тартрат – 2 мг, брінзоламід – 10 мг; допоміжні речовини: карбомер 974Р, натрію хлорид, манітол, пропіленгліколь, тилоксапол, борна кислота, бензалконію хлорид, натрію гідроксид та/або кислота хлористоводнева, вода очищена. По 5 мл у флакон-крапельницю з поліетилену низької щільності з дозуючим наконечником «DroptainerTM» з поліетилену низької щільності та поліпропіленовою кришкою. По 1 або 3 флакони разом з інструкцією з медичного застосування картонну пачку. Допускається нанесення контролю першого розтину на картонну пачку.Опис лікарської формиОднорідна суспензія білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомні препарати та міотики. Інгібітори карбоангідрази. Бринзоламід у поєднанні з іншими препаратами.ФармакокінетикаАбсорбція Після місцевого застосування бринзоламід всмоктується через рогівку. Речовина також проникає у системний кровотік, де міцно зв'язується з карбоангідразою в еритроцитах. Концентрації бринзоламіду у плазмі крові дуже низькі. Період напіввиведення з крові у людей тривалий (>100 днів) внаслідок зв'язування з карбоангідразою еритроцитів. Бримонідин швидко всмоктується з тканини ока після місцевого застосування. У дослідженнях на кроликах максимальна концентрація у тканинах ока в більшості випадків досягалася менш ніж за годину. Максимальні концентрації у плазмі крові людини становлять У клінічному дослідженні вивчалася фармакокінетика препарату Симбринза® при місцевому призначенні 2 та 3 рази на добу порівняно з монотерапією бринзоламідом та бримонідином, які застосовують у тих самих режимах дозування. Фармакокінетика бринзоламіду та N-дезетилбрінзоламіду в цілісній крові при досягненні рівноважної концентрації була подібною при застосуванні комбінованого препарату Симбринзу та монотерапії бринзоламідом. Аналогічно, фармакокінетика бримонідину при досягненні рівноважного стану в плазмі при застосуванні фіксованої комбінації була схожа на ту, яка спостерігалася при окремому застосуванні бримонідину, за винятком групи застосування препарату Симбринза® двічі на добу, в якій середнє значення AUC0-12 годин було приблизно на 25 % менше, ніж при монотерапії бримонідином двічі на добу. Розподіл У дослідженнях на кроликах максимальні концентрації бринзоламіду в тканинах ока після місцевого застосування досягаються у передньому відрізку ока: у рогівці, кон'юнктиві, водянистій волозі, райдужці та циліарному тілі. Тривала присутність у тканинах ока обумовлена ​​зв'язуванням препарату з карбоангідразою. Бринзоламід помірно зв'язується (близько 60%) із білками плазми крові людини. Бримонідин виявляє спорідненість до пігментованих тканин ока, зокрема, райдужці та циліарному тілу, що обумовлено відомою здатністю молекули до зв'язування з меланіном. Однак, клінічні та доклінічні дані з безпеки показують, що препарат добре переноситься та безпечний при постійному застосуванні. Метаболізм Бринзоламід метаболізується ізоферментами цитохрому Р450 у печінці, зокрема, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 та CYP2C9. Основним метаболітом є N-дезетилбрінзоламід, за яким слідують N-десметоксипропіловий та O-десметиловий метаболіти, а також аналог N-пропіонової кислоти, утворений при окисненні N-пропильного бічного ланцюга O-десметилбринзоламіду. Бринзоламід та N-дезетилбрінзоламід не пригнічують ізоферменти цитохрому Р450 при концентраціях, що принаймні у 100 разів перевищують максимальні системні концентрації. Бримонідин інтенсивно метаболізується печінковою альдегідоксидазою з утворенням 2-оксобримонідину, 3-оксобримонідину і 2,3-діоксобрімонідину, що є основними метаболітами. Також спостерігається окисне розщеплення імідазолінового кільця до 5-бромо-6-гуанідінохіноксаліну. Виведення Бринзоламід, головним чином, виводиться із сечею у незміненому вигляді. У людей у ​​сечі визначається 60% бринзоламіду та 6% N-десетилбрінзоламіду від введеної дози. У щурів була також показана екскреція препарату із жовчю (близько 30% від введеної дози) переважно у вигляді метаболітів. Бримонідин виводиться переважно із сечею у вигляді метаболітів. У доклінічних експериментах in vivo метаболіти в сечі становили від 60 до 75% від введеної дози препарату як при пероральному, так і внутрішньовенному шляхах введення. Лінійність/нелінійність Фармакокінетика бринзоламіду за своєю природою є нелінійною за рахунок насиченого зв'язування з карбоангідразою в цільній крові та різних тканинах. Експозиція у рівноважному стані не збільшується пропорційно дозі. Навпаки, бримонідин демонструє лінійну фармакокінетику у клінічному терапевтичному діапазоні доз. Взаємозв'язок фармакокінетики та фармакодинаміки Препарат Симбринза призначений для місцевої дії усередині тканин ока. Оцінка внутрішньоочної експозиції у людини ефективних доз неможливо. Вплив фармакокінетики та фармакодинаміки препарату у людей на зниження ВГД не встановлений. Інші особливі популяції пацієнтів Дослідження з метою визначення впливу віку, раси, порушення функції нирок або печінки при застосуванні препарату Сімбрінза не проводилися. Дослідження застосування бринзоламіду у японців порівняно з пацієнтами інших національностей показало подібну системну фармакокінетику в обох групах. Дослідження бринзоламіду у пацієнтів з порушенням функції нирок показало, що системна експозиція бринзоламіду та N-дезетилбрінзоламіду у пацієнтів з помірним порушенням функції нирок у 1,6-2,8 разів перевищує таку у пацієнтів із нормальною функцією нирок. Це збільшення рівноважних концентрацій препарату та його метаболітів не викликало інгібування карбоангідрази еритроцитів до рівнів, асоційованих із системними побічними ефектами. Проте застосування комбінованого препарату протипоказане у пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну. Cmax, AUC та період напіввиведення бримонідину подібні у літніх пацієнтів (>65 років) та дорослих пацієнтів молодшого віку. Вплив порушення функції нирок та печінки на системну фармакокінетику бримонідину не оцінювався. Враховуючи низьку системну експозицію бримонідину після місцевого офтальмологічного застосування, передбачається, що зміни експозиції у плазмі не будуть клінічно значущими. Діти Системна фармакокінетика бринзоламіду та бримонідину, у монотерапії чи комбінації, у пацієнтів дитячого віку не вивчалася.ФармакодинамікаМеханізм дії Препарат Симбринза містить дві діючі речовини: бринзоламід і бримонідину тартрат. Ці два компоненти знижують внутрішньоочний тиск (ВГД) у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою (ОУГ) та внутрішньоочною гіпертензією (ВГГ), пригнічуючи утворення водянистої вологи в циліарному тілі. Хоча і бринозоламід, і бримонідин знижують ВГД шляхом придушення утворення водянистої вологи, їх механізми дії різні. Бринзоламід діє шляхом інгібування ферменту карбоангідрази 2 типу (КА-II) в війному епітелії, що зменшує утворення іонів бікарбонату з подальшим зменшенням проходження натрію та рідини через війний епітелій, що призводить до зменшення утворення водянистої вологи. Бримонідин, агоніст альфа-2-адренергічних рецепторів, пригнічує фермент аденілатциклазу і пригнічує цАМФ-залежне утворення водянистої вологи. Крім того, застосування бримонідину призводить до збільшення увеосклерального відтоку.Показання до застосуванняЗниження підвищеного внутрішньоочного тиску (ВГД) у пацієнтів із відкритокутовою глаукомою або офтальмогіпертензією, у яких монотерапія не забезпечує достатнього зниження ВГД.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до діючих або допоміжних речовин або до сульфонамідів; При терапії інгібіторами моноаміноксидази (МАО); При застосуванні антидепресантів, що впливають на норадренергічну передачу (наприклад, трициклічні антидепресанти та міансерин); Тяжке порушення функції нирок; Гіперхлоремічний ацидоз; Новонароджені та діти віком до 2 років. З обережністю Закритокутова глаукома в анамнезі; Порушення функції печінки; Порушення з боку рогівки; Тяжкі, нестабільні та/або неконтрольовані серцево-судинні захворювання; Депресія; Церебральна або коронарна недостатність, синдром Рейно, ортостатична гіпотензія або облітеруючий тромбангіїт; Вагітність та період грудного вигодовування; Діти віком від 2 до 18 років у зв'язку з недостатністю даних щодо ефективності та безпеки; При одночасному застосуванні з речовинами, що пригнічують ЦНС; При сумісному застосуванні з препаратами, які можуть впливати на метаболізм та захоплення циркулюючих амінів; При сумісному застосуванні з антигіпертензивними засобами та (або) серцевими глікозидами; При одночасному лікуванні (або зміні дози) системними препаратами (незалежно від лікарської форми), які можуть взаємодіяти з агоністами альфа-адренорецепторів або перешкоджати прояву їхньої активності; Носіння контактних лінз; Пацієнтам із ризиком порушення функції нирок.Вагітність та лактаціяВагітність Дані про застосування препарату Симбринза у вагітних жінок відсутні або обмежені. Бринзоламід не чинив тератогенної дії у щурів та кролів після системного застосування. У дослідженнях перорального застосування бринзоламіду у тварин прямої негативної дії на репродуктивну функцію не виявлено. У дослідженнях на тваринах бримонідин проникав через плаценту і в обмежених кількостях потрапляв у кровообіг ембріона. Не рекомендується застосовувати препарат Симбринза під час вагітності та у жінок, репродуктивного віку, які не вживають надійних заходів контрацепції. Грудне годування Не встановлено, чи виділяється препарат Симбринза з грудним молоком у жінок. Наявні фармакодинамічні/токсикологічні дані досліджень на тваринах показали, що після перорального застосування грудне молоко виділяється мінімальна кількість бринзоламіду. Бримонідин виділяється у грудне молоко після перорального застосування. Препарат Симбринза не слід застосовувати в період грудного вигодовування. Фертильність Доклінічні дані не показали впливу бринзоламіду чи бримонідину на фертильність. Немає даних про вплив препарату Симбринза на фертильність при місцевому офтальмологічному застосуванні у людей.Побічна діяУ клінічних дослідженнях із застосуванням препарату Симбринза 2 рази на добу найбільш поширеними небажаними реакціями були гіперемія очей та реакції алергічного типу з боку очей, що зустрічаються приблизно у 6-7% пацієнтів, та дисгевзія (гіркий або незвичайний смак у роті після закапування), що спостерігається. приблизно у 3% пацієнтів. Профіль безпеки препарату Сімбринза® був аналогічний до профілю безпеки окремих його компонентів (бринзоламід 10 мг/мл і бримонідин 2 мг/мл). Наступні небажані реакції були зареєстровані під час клінічних досліджень із застосуванням препарату Сімбринза® 2 рази на добу, а також під час клінічних досліджень та післяреєстраційного спостереження при застосуванні окремих компонентів, бринзоламіду та бримонідину. Небажані реакції класифіковані відповідно до наступної класифікації: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – назофарингіт2, фарингіт2, синусит2; частота невідома - риніт2. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: нечасто – зменшення кількості еритроцитів2, підвищений рівень хлоридів2. Порушення з боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості3. Порушення психіки: нечасто – апатія2, депресія2,3, пригнічений настрій2, безсоння1, зниження лібідо2, кошмарні сновидіння2, нервозність2. Порушення нервової системи: часто – сонливість1, запаморочення3, дисгевзія1; нечасто - головний біль1, моторна дисфункція2, амнезія2, погіршення пам'яті2, парестезія2; дуже рідко - непритомність3; частота невідома - тремор2, гіпестезія2, агевзія2. Порушення з боку органу зору: часто – алергічна реакція з боку очей1, кератит1, біль у очах1, дискомфорт у очах1, нечіткість зору1, порушення зору3, гіперемія очей1, збліднення кон'юнктиви3; нечасто – ерозія рогівки1, набряк рогівки2, блефарит1, відкладення в рогівці (преципітати)1, порушення з боку кон'юнктиви (сосочки)1, фотофобія1, фотопсія2, набряк очі2, набряк століття1, набряк кон'юнктиви1, сухість ока1, виділення з ока2 , посилене сльозовиділення1, птеригіум2, еритема століття1, мейбомііт2, диплопія2, біль в очах при яскравому світлі2, гіпестезія ока2, пігментація склери2, субкон'юнктивальна кіста2, почуття дискомфорту в очах1, астенопія1; дуже рідко - увеїт3, міоз3; частота невідома - порушення зору2, мадароз2. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – запаморочення1, дзвін у вухах2. Порушення серця: нечасто – кардіореспіраторний дистресс2, стенокардія2, аритмія3, відчуття серцебиття2,3, нерегулярний серцевий ритм2, брадикардія2,3, тахікардія3. Порушення з боку судин: нечасто – зниження артеріального тиску1; дуже рідко - підвищення артеріального тиску3. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – задишка2, гіперреактивність бронхів2, глотково-гортанний біль2, сухість у горлі1, кашель2, носова кровотеча2, закладеність верхніх дихальних шляхів2, закладеність носа1, ринорея2, подразнення1 , постназальний синдром1, чхання2; частота невідома – астма2. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – сухість у роті; нечасто – диспепсія1, езофагіт2, дискомфорт у животі1, діарея2, блювання2, нудота2, прискорена дефекація2, метеоризм2, гіпестезія порожнини рота2, парестезія порожнини рота. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: частота невідома – відхилення показників функції печінки від норми2. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – контактний дерматит1, кропив'янка2, висипка2, макулопапульозна висипка2, генералізована сверблячка2, алопеція2, ущільнення шкіри2; частота невідома - набряк особи3, дерматит2,3, еритема2,3. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – біль у спині2, м'язові спазми2, міалгія2; частота невідома - артралгія2, біль у кінцівках2. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – біль у ділянці нирок2; частота невідома - поллакіурія2. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: нечасто – еректильна дисфункція2. Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто – біль2, дискомфорт у ділянці грудної клітки2, погіршення самопочуття2, відчуття тривоги2, дратівливість2, залишки лікарського препарату1; частота невідома - біль у грудній клітці2, периферичний набряк2,3. Примітка 1 небажані реакції, що спостерігаються при застосуванні препарату Сімбрінза®. 2 додаткові небажані реакції, які спостерігаються при монотерапії бринзоламідом. 3 додаткові небажані реакції, що спостерігаються при монотерапії бримонідином. Опис окремих небажаних реакцій Дисгевзія була найчастішою системною небажаною реакцією, пов'язаною із застосуванням препарату Симбринза (3,4%). Ймовірно, це пов'язано з попаданням очних крапель у носоглотку через нососльозний канал і здебільшого пов'язано з наявністю бринзоламіду у складі препарату Сімбринза®. Оклюзія носослезного каналу або легке закриття повік після закапування може зменшити частоту цього ефекту. Препарат Симбринза містить бринзоламід, сульфаніламідний інгібітор карбоангідрази, який проникає в системний кровотік. Ефекти з боку шлунково-кишкового тракту, нервової системи, системи крові, нирок та метаболізму головним чином пов'язані із системною дією інгібіторів карбоангідрази. При місцевому застосуванні інгібіторів карбоангідрази можуть розвинутись ті ж небажані реакції, що і при пероральному застосуванні. Небажані реакції, пов'язані із вмістом бримонідину у складі препарату Симбринза®, включають розвиток алергічних реакцій з боку очей, підвищену стомлюваність та/або сонливість, а також сухість у роті. Застосування бримонідину асоціюється із мінімальним зниженням артеріального тиску. У деяких пацієнтів, які отримували препарат Симбринза, спостерігалося зниження артеріального тиску, подібне до спостерігається при застосуванні бримонідину в монотерапії.Взаємодія з лікарськими засобамиСпеціальних досліджень лікарських взаємодій із препаратом Сімбринза® не проводилися. Препарат Симбринза протипоказаний пацієнтам, які отримують інгібітори моноамінооксидази та антидепресанти, що впливають на норадренергічну передачу (наприклад, трициклічні антидепресанти та міансерин). Трициклічні антидепресанти можуть послаблювати здатність препарату Симбринза знижувати ВГД. Рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні з речовинами, що пригнічують ЦНС (алкоголем, барбітуратами, опіатами, седативними препаратами або анестетиками) внаслідок можливості розвитку адитивного або потенціюючого ефекту. Дані щодо концентрації циркулюючих катехоламінів після застосування препарату Симбринза відсутні. Однак, рекомендується бути обережним при лікуванні пацієнтів, які отримують препарати, які можуть впливати на метаболізм і захоплення циркулюючих амінів (наприклад, хлорпромазин, метилфенідат, резерпін, інгібітори зворотного захоплення серотоніну-норепінефрину). Препарати класу агоністів альфа-адренорецепторів (наприклад, бримонідину тартрат) можуть зменшувати частоту пульсу та знижувати артеріальний тиск. Після застосування препарату Симбринза у деяких пацієнтів спостерігалося невелике зниження артеріального тиску. Рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні препарату Симбринза з антигіпертензивними препаратами та (або) серцевими глікозидами. Рекомендується бути обережним при початку одночасного лікування (або зміні дози) препаратами з системною дією (незалежно від лікарської форми), які можуть взаємодіяти з агоністами альфа-адренорецепторів або перешкоджати прояву їх активності, тобто агоністами або антагоністами адренергічних рецепторів (наприклад, ізопреналіном, ). Бринзоламід є інгібітором карбоангідрази, який, незважаючи на місцево, проникає в системний кровотік. Повідомлялося про порушення кислотно-лужного балансу при застосуванні пероральних інгібіторів карбоангідрази. У пацієнтів, які отримують Симбринза, слід враховувати можливі взаємодії. Існує ймовірність посилення відомих системних ефектів інгібіторів карбоангідрази у пацієнтів, які отримують пероральний інгібітор карбоангідрази та брінзоламід для місцевого застосування. Одночасне застосування препарату Симбринза і пероральних інгібіторів карбоангідрази не рекомендується. Ізоферменти цитохрому Р-450, відповідальні за метаболізм бринзоламіду, включають CYP3A4 (основний), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 та CYP2C9. Очікується, що інгібітори CYP3A4, такі як кетоконазол, ітраконазол, клотримазол, ритонавір та тролеандоміцин, інгібують метаболізм бринзоламіду за участю CYP3A4. Рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні інгібіторів CYP3A4. Однак накопичення бринзоламіду малоймовірне, оскільки основним шляхом виведення є нирки. Бринзоламід не є інгібітором ізоферменту цитохрому Р-450.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначений для місцевого застосування. У дорослих препарат застосовують по 1 краплі препарату Симбринза в кон'юнктивальний мішок 2 рази на добу. Перед застосуванням флакон необхідно добре струсити. Після застосування препарату для зменшення ризику розвитку системних побічних реакцій рекомендується закриття повік та легке натискання пальцем на область проекції слізних мішків у внутрішнього кута ока протягом 2 хвилин після інстиляції препарату – це знижує системну абсорбцію препарату та сприяє посиленню місцевої дії. Не слід торкатися кінчиком піпетки флакона до віків та інших поверхонь, щоб уникнути контамінації розчину. Щільно закривайте флакон після застосування. Препарат Симбринза може застосовуватися одночасно з іншими офтальмологічними лікарськими препаратами для місцевого застосування з метою зниження внутрішньоочного тиску. Якщо застосовується більш ніж один офтальмологічний лікарський препарат для місцевого застосування, між застосуванням препаратів слід дотримуватись інтервалу не менше 5 хвилин. У разі пропуску дози лікування слід продовжити з наступної дози згідно з розкладом. Доза не повинна перевищувати 1 краплю в уражене око 2 рази на добу. Особливі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку (старше 65 років) У пацієнтів віком понад 65 років корекція дози не потрібна. Застосування у пацієнтів з порушенням функції печінки та нирок Застосування препарату Симбринза у пацієнтів з порушенням функції печінки не вивчалося, тому рекомендується з обережністю застосовувати препарат у таких пацієнтів. Застосування препарату Симбринза не вивчалося у пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну). Діти Безпека та ефективність препарату Симбринза® у дітей та підлітків від 2 до 18 років не вивчалися, тому застосування препарату у даної категорії пацієнтів не рекомендовано. Препарат Симбринза® протипоказаний у новонароджених та дітей віком до 2 років з причин, пов'язаних з безпекою.ПередозуванняУ разі передозування препарату Симбринза слід проводити симптоматичну та підтримуючу терапію. Необхідно контролювати прохідність дихальних шляхів пацієнта. У зв'язку з наявністю бринзоламіду у складі препарату Симбринза® можуть виникнути електролітний дисбаланс, ацидоз, а також порушення нервової системи. Слід контролювати вміст електролітів у сироватці крові (зокрема, калію) та рН крові. Є дуже обмежена інформація щодо випадкового проковтування бримонідину у складі препарату Симбринза у дорослих пацієнтів. До сьогодні єдиним зареєстрованим небажаним явищем є зниження артеріального тиску. Повідомлялося, що епізод гіпотензії супроводжувався рикошетним підвищенням артеріального тиску. Є повідомлення про те, що передозування іншими пероральними альфа-2-агоністами викликає такі симптоми, як зниження артеріального тиску, астенія, блювання, летаргія, седація, брадикардія, аритмії, міоз, апное, гіпотонія, гіпотермія, пригнічення дихання та судоми. Діти Є повідомлення про виникнення в дітей віком серйозних небажаних явищ після випадкового проковтування бримонідину у складі препарату Симбринза®. У пацієнтів виникали симптоми пригнічення ЦНС: тимчасовий розвиток коматозного стану або знижений рівень свідомості, летаргія, сонливість, гіпотонія, брадикардія, гіпотермія, блідість, пригнічення дихання та апное, які вимагали госпіталізації у відділення інтенсивної терапії та інтубації за показаннями. Згідно з повідомленнями, всі явища були оборотні протягом 6-24 годин.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікарський препарат слід вводити ін'єкційно. Пацієнтів слід інструктувати, щоб вони не приймали препарат Симбринза всередину. Вплив на орган зору Застосування препарату Симбринза не вивчалося у пацієнтів із закритокутовою глаукомою і його застосування у таких пацієнтів не рекомендується. Можливий вплив бринзоламіду на функцію ендотелію рогівки у пацієнтів з порушеннями з боку рогівки не вивчався (особливо у пацієнтів із малою кількістю ендотеліальних клітин). Також не вивчалося застосування препарату у пацієнтів, які носять контактні лінзи, у зв'язку з чим рекомендується ретельне спостереження за такими пацієнтами при застосуванні бринзоламіду, оскільки інгібітори карбоангідрази можуть вплинути на гідратацію рогівки, а носіння контактних лінз може збільшити ризик ураження рогівки. Рекомендується ретельне спостереження за пацієнтами з порушеннями рогівки, включаючи пацієнтів з цукровим діабетом або дистрофією рогівки. Препарат Симбринза може застосовуватися при носінні контактних лінз при ретельному спостереженні (див. нижче в підрозділі «Бензалконію хлорид»). Бримонідин тартрат може викликати алергічні реакції з боку очей. У разі виникнення алергічних реакцій лікування препаратом слід припинити. Є повідомлення про виникнення реакцій гіперчутливості уповільненого типу з боку ока при застосуванні бримонідину тартрату, які в деяких випадках протікають з підвищенням ВГД. Потенційні ефекти після припинення лікування препаратом Сімбринза не вивчалися, зокрема не оцінювалася тривалість впливу препарату на рівень ВГД. Після припинення застосування бринзоламіду очікується збереження ефекту зниження ВГД протягом 5-7 днів. Зниження ВГД при застосуванні бримонідину може тривати довше. Системні ефекти Препарат Симбринза містить бринзоламід, сульфаніламідний інгібітор карбоангідрази, який, незважаючи на місцеве застосування, проникає в системний кровотік. При місцевому застосуванні сульфаніламідів можуть виникати самі небажані реакції, що і при системному. З появою ознак серйозної реакції гіперчутливості слід негайно припинити застосування препарату. Порушення з боку серця Після застосування Симбринзу у деяких пацієнтів спостерігалося незначне зниження артеріального тиску. Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні антигіпертензивних препаратів та (або) серцевих глікозидів, а також у пацієнтів з тяжкими або нестабільними та неконтрольованими серцево-судинними захворюваннями. Препарат Симбринза® слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з депресією, недостатністю мозкового кровообігу або коронарною недостатністю, синдромом Рейно, ортостатичною гіпотензією або облітеруючим тромбангіїтом. Порушення кислотно-лужного балансу При застосуванні пероральних інгібіторів карбоангідрази повідомлялося про порушення кислотно-лужного балансу. Препарат Симбринза містить бринзоламід, інгібітор карбоангідрази, який, незважаючи на місцеве застосування, проникає в системний кровотік. При місцевому застосуванні препарату Симбринза можуть виникати ті ж небажані реакції, що і при застосуванні пероральних інгібіторів карбоангідрази (тобто порушення кислотно-лужного балансу). Слід з обережністю застосовувати препарат у пацієнтів із ризиком порушення функції нирок через можливий ризик розвитку метаболічного ацидозу. Препарат Симбринза протипоказаний пацієнтам з тяжким порушенням функції нирок. Порушення функції печінки Застосування препарату Симбринза не вивчалося у пацієнтів з порушенням функції печінки; слід бути обережними при лікуванні таких пацієнтів. Здатність до концентрації уваги Пероральні інгібітори карбоангідрази можуть порушувати здатність виконувати завдання, що вимагають концентрації уваги та/або фізичної координації у пацієнтів похилого віку. Препарат Симбринза проникає в системний кровотік, тому ці явища можуть спостерігатися при місцевому застосуванні препарату. Бензалконію хлорид Препарат Симбринза містить бензалконію хлорид, який може викликати подразнення очей і змінити колір м'яких контактних лінз. Уникайте потрапляння препарату на м'які контактні лінзи. Пацієнтів слід проінструктувати знімати контактні лінзи перед закапуванням препарату Симбринза і почекати щонайменше 15 хвилин перед їх повторним встановленням. Повідомлялося, що бензалконію хлорид викликає точкову кератопатію та/або токсичну виразкову кератопатію. При частому або тривалому застосуванні потрібен ретельний моніторинг. Застосування у дітей Безпека та ефективність застосування препарату Симбринза® у дітей та підлітків віком від 2 до 18 років не встановлені. У випадках, коли бримонідин у вигляді очних крапель застосовували як частину лікування вродженої глаукоми у новонароджених та немовлят, були зареєстровані симптоми передозування бримонідину (такі як втрата свідомості, зниження артеріального тиску, гіпотонія, брадикардія, гіпотермія, ціаноз та апное). Тому препарат Симбринза протипоказаний дітям віком до 2 років. Лікування дітей віком від 2 років та старше (особливо у осіб віком 2-7 років та/або масою тіла менше 20 кг) не рекомендується внаслідок можливого виникнення побічних ефектів з боку центральної нервової системи Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Симбринза® помірно впливає на здатність до керування транспортними засобами та роботи з механізмами. Препарат Симбринза® може викликати запаморочення, стомлюваність та (або) сонливість, що може негативно впливати на здатність керувати транспортними засобами або працювати з механізмами. Можлива тимчасова нечіткість зору або інші розлади зору, що може вплинути на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами. Якщо при застосуванні препарату виникає нечіткість зору, пацієнту необхідно почекати до відновлення зору, перш ніж приступати до керування транспортними засобами або роботи з механізмами. Пероральні інгібітори карбоангідрази можуть порушувати здатність виконувати завдання, що вимагають концентрації уваги та/або фізичної координації у пацієнтів похилого віку.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: діюча речовина: тафлупрост – 0,0150 мг; допоміжні речовини: динатрію едетат - 0,50 мг, гліцерол - 18,00 мг, борна кислота - 5,00 мг, тилоксапол - 1,50 мг, полікватерніум-1 - 0,01 мг, 1 М розчин хлористоводневої кислоти або 1 М розчин гідроксиду натрію - до pH 6,0 ± 0,1, вода очищена - до 1,00 мл. По 2,5 мл препарату поміщають у полімерний флакон місткістю 5 мл із пробкою-крапельницею, закритий полімерною кришкою із запобіжним кільцем. По одному флакону разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиБезбарвний прозорий розчин.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб - простагландину F2-альфа аналог синтетичний.ФармакокінетикаАбсорбція Після інстиляції тафлупросту, краплі очні 0,0015%, один раз на день по одній краплі в обидва ока протягом 8 днів, концентрації тафлупросту кислоти в плазмі крові були низькими і мали подібний профіль на 1 і 8 день. Максимальна концентрація в плазмі крові (Сmах) досягалася через 10 хв після інстиляції і знижувалися нижче за нижню межу виявлення (10 пг/мл) менш ніж за 1 годину після введення препарату. Середні значення Сmах (24,4 та 31,4 пг/мл) та AUC0-last (405,9 та 581,1 пг*хв/мл) були майже однаковими в 1 та 8 день, що свідчить про те, що була досягнута стійка концентрація тафлупросту протягом першого тижня лікування. Між лікарськими формами з консервантом і без консерванту виявлено ніяких статистично значимих відмінностей у системної біодоступності. У дослідженні на кроликах, абсорбція тафлупросту у водянисту вологу була співставна після одноразового закапування тафлупросту, краплі очні 0,0015%, з консервантом або без консерванта. Розподіл У дослідженні на мавпах не було виявлено специфічного розподілу радіоактивно-міченого тафлупросту у райдужній оболонці, циліарному тілі або судинній оболонці ока, включаючи пігментний епітелій сітківки, що свідчить про низьку спорідненість тафлупросту до пігменту меланіну. В авторадіографічному дослідженні на щурах найвища концентрація радіоактивності спостерігалася в рогівці, потім - у століттях, склері та райдужній оболонці. Системно радіоактивність розподілялася в слізний апарат, небо, стравохід, шлунково-кишковий тракт, нирки, печінку, жовчний міхур та сечовий міхур. Зв'язування кислоти тафлупросту із сироватковим альбуміном людини in vitro склало 99% для 500 нг/мл кислоти тафлупросту. Метаболізм У дослідженні in vitro було встановлено, що основним шляхом метаболізму тафлупросту в організмі людини є гідроліз з утворенням фармакологічно активного метаболіту, тафлупросту кислоти, яка в подальшому метаболізується за допомогою глюкуронідації або бета-окислення. Продукти бета-окислення, 1,2-динор та 1,2,3,4-тетранор кислоти тафлупросту, які є фармакологічно неактивними, можуть бути глюкуроновані або гідроксильовані. Ферментативна система цитохрому Р450 (CYP) не бере участь у метаболізмі кислоти тафлупросту. У дослідженні, проведеному на тканині рогівки кролика, було виявлено, що основною естеразою, що відповідає за ефірний гідроліз тафлупросту до тафлупросту кислоти є карбоксилестераза. Бутирилхолінестераза, але не ацетил холінестераза, також може сприяти гідролізу. Виведення У дослідженні на щурах після одноразової інстиляції 3Н-тафлупросту (краплі очні 0,005%; 5 мкл/очі) в обидва очі протягом 21 дня, близько 87% загальної радіоактивної дози було виявлено в екскрементах. Нирками виводилося приблизно 27-38% загальної дози, через кишечник - приблизно 44-58% дози.ФармакодинамікаТафлупрост є фторованим аналогом простагландину F2α. Кислота тафлупросту, біологічно активний метаболіт тафлупросту, має високу активність і селективність щодо FP-простаноїдного рецептора людини. Спорідненість кислоти тафлупросту до рецептора FP в 12 разів вище, ніж спорідненість латанопросту. Фармакодинамічні дослідження на мавпах показали, що тафлупрост знижує внутрішньоочний тиск (ВГД) шляхом збільшення увеосклерального відтоку водянистої вологи. Експерименти на мавпах із нормальним та підвищеним ВГД показали, що тафлупрост є ефективним лікарським засобом для зниження ВГД. У дослідженні, що вивчає ефект зниження ВГД метаболітів тафлупросту, було виявлено, що тільки тафлупроста кислота значно знижує ВГД. Дослідження на кроликах показало, що при застосуванні тафлупросту у вигляді очних крапель 0,0015% один раз на день протягом 4 тижнів, кровотік у диску зорового нерва значно (на 15%) збільшився порівняно з вихідним значенням при вимірі на 14 та 28 день з використанням лазерної спеклфлоуграфії. Клінічна ефективність Зниження ВГД починається через 2-4 години після першої інстиляції тафлупросту, а максимальний ефект досягається приблизно через 12 годин. Тривалість ефекту зберігається протягом не менше 24 годин. У 6-місячному дослідженні тафлупрост показав значний ефект зниження ВГД у різних часових точках від 6 до 8 мм рт. ст. проти латанопростом, що знижує ВГД на 7-9 мм рт. ст. В іншому 6-місячному клінічному дослідженні тафлупрост знижував ВГД на 5-7 мм рт. ст. в порівнянні з тимололом, що знижує ВГД на 4-6 мм рт. ст. Ефект зниження ВГД тафлупросту зберігався також зі збільшенням тривалості цих досліджень до 12 місяців. У 6-тижневому дослідженні ефект зниження ВГД тафлупросту порівнювався з його індиферентним наповнювачем при застосуванні тимололом. Порівняно з вихідними значеннями після 4-тижневого курсу застосування з тимололом, додатковий ефект зниження ВГД становить 5-6 мм рт. ст. у групі тимолол-тафлупрост та 3-4 мм рт. ст. у групі тимолол-індиферентний наповнювач. У невеликому перехресному дослідженні з 4-тижневим періодом лікування лікарські формули тафлупросту з консервантом або без консерванту показали аналогічний ефект зниження ВГД – понад 5 мм рт. ст. У 3-місячному дослідженні в США при порівнянні лікарської формули тафлупросту без консерванту з тимололом (також без консерванту) було встановлено, що тафлупрост знижував ВГД на 6,2-7,4 мм рт. ст. у різних часових точках, тоді як значення для тимололу варіювали між 5,3 та 7,5 мм рт. ст.Показання до застосуванняПідвищений внутрішньоочний тиск у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою та офтальмогіпертензією: як монотерапія у пацієнтів з недостатньою реакцією на препарати першої лінії терапії або за наявності непереносимості препаратів першої лінії терапії або протипоказання до цих препаратів; як додаткова терапія до бета-блокаторів.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до діючої речовини тафлупрост або до будь-якої з допоміжних речовин препарату. Вік до 18 років (дані щодо клінічного застосування відсутні). З обережністю: Тафлупрост слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з афакією, псевдофакією з розривом задньої капсули кришталика або переднекамерними інтраокулярними лінзами, а також у пацієнтів із встановленими факторами ризику розвитку цистоидного макулярного набряку або іриту/увеїту. Тафлупрост слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з афакією та пігментною або псевдоексфоліативною глаукомою. Тафлупрост слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з неоваскулярною, закритокутовою, вузькокутною або вродженою глаукомою. Тафлупрост слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з бронхіальною астмою тяжкого перебігу, у пацієнтів з порушенням функції нирок/печінки. Існує можливість зростання волосся в областях, де розчин тафлупросту постійно контактує з поверхнею шкіри.Вагітність та лактаціяВагітність Дані щодо застосування тафлупросту у вагітних жінок відсутні. Тафлупрост може надавати несприятливий фармакологічний вплив протягом вагітності та/або на плід/новонароджену дитину. Дослідження на тваринах виявили репродуктивну токсичність. У зв'язку з цим тафлупрост не слід застосовувати під час вагітності, за винятком випадків, коли немає інших варіантів лікування. Жінки із збереженим репродуктивним потенціалом не повинні застосовувати тафлупрост, якщо вони не використовують адекватні засоби контрацепції. Період грудного вигодовування Невідомо, чи проникає тафлупрост чи його метаболіти у грудне молоко. У дослідженнях на щурах було встановлено проникнення тафлупросту у грудне молоко після місцевого застосування. Тому тафлупрост не слід застосовувати у період грудного вигодовування. Фертильність Внутрішньовенне введення тафлупросту в дозах до 100 мкг/кг/день не впливало на здатність до парування та народжуваність у самок та самців щурів.Побічна діяУ клінічних дослідженнях при застосуванні тафлупросту або як монотерапія, або як додаткова терапія до тимололу 0,5%, найчастіше сполученим небажаним явищем, пов'язаним з лікуванням, була гіперемія очей. Вона відзначалася приблизно у 13% пацієнтів, які беруть участь у клінічних дослідженнях тафлупросту у Європі та США. У більшості випадків гіперемія була помірною та призвела до припинення лікування в середньому у 0,4% пацієнтів. Нижче представлені небажані явища при застосуванні тафупросту відповідно до залучення органів, систем органів та частотою народження. Частота народження небажаних реакцій визначається таким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥1/100 та < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 та < 1/100), рідко (≥ 1/10000 та < 1/1000), дуже рідко ( З боку нервової системи: - Часто: головний біль. З боку органу зору - Часто: свербіж очей, подразнення очей, біль в очах, гіперемія очей/кон'юнктиви, зміни вій (збільшення довжини, товщини та кількості вій), сухість очей, зміна кольору вій, відчуття стороннього тіла в очах, еритема повік, поверхневий точковий кератит (ПТК), затуманювання зору, підвищена сльозогінність, зниження гостроти зору, світлобоязнь, та підвищена пігментація райдужної оболонки; Нечасто: астенопія, набряк кон'юнктиви, блефарит, клітинна опалесценція вологи передньої камери ока, фолікули кон'юнктиви, алергічний кон'юнктивіт, запальна реакція у волозі передньої камери ока, пігментація кон'юнктиви, відчуття дискомфорту в очах, в оці; Частота невідома (не може бути оцінена за наявними даними): ірит/увеїт,посилення складки століття, макулярний набряк сітківки/кістозний макулярний набряк. Повідомлялося про дуже рідкісні випадки відкладення кальцифікатів у тканини рогівки у зв'язку із застосуванням фосфат-вмісних очних крапель у деяких пацієнтів зі значним ураженням рогівки. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння – частота невідома: загострення бронхіальної астми, задишка. З боку шкіри та підшкірних тканин - Нечасто: гіпертрихоз повік.Взаємодія з лікарськими засобамиУ зв'язку з низькою концентрацією тафлупросту в плазмі після інстиляції препарату, не очікується перехресних взаємодій з іншими лікарськими засобами. Дослідження щодо вивчення специфічних взаємодій тафлупросту з іншими лікарськими засобами не проводилися. При сумісному застосуванні тафлупросту з тимололом у клінічних дослідженнях ознаки взаємодії не спостерігалися.Спосіб застосування та дозиДози Рекомендована доза – одна крапля препарату Тафлопрес Ромфарм у кон'юнктивальний мішок ураженого ока один раз на день, увечері. Дозу необхідно інстилювати строго один раз на день, оскільки частіше застосування може зменшити ефект зниження ВГД. Спосіб застосування Для запобігання можливому забруднення розчину пацієнти не повинні допускати дотику наконечника флакона до віків, шкіри навколо очей або до будь-яких інших поверхонь. Для зниження ризику потемніння шкіри повік пацієнти повинні видаляти надлишок розчину зі шкіри. Як і при застосуванні інших очних крапель, рекомендується короткочасна оклюзія носослеза або м'яке закриття повік після інстиляції препарату. Це може зменшити системну абсорбцію препарату. При застосуванні кількох офтальмологічних препаратів інтервали між їх застосуванням повинні становити не менше 5 хвилин. Особливі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку Корекції дози у пацієнтів похилого віку не потрібні. Діти Безпека та ефективність тафлупросту у дітей віком до 18 років не встановлені. Порушення функції нирок/печінки Дані про застосування тафлупросту у пацієнтів з нирковою/печінковою недостатністю відсутні. У зв'язку з цим, слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату у цих груп пацієнтів.ПередозуванняПісля інстиляції препарату в око передозування малоймовірне. У разі передозування лікування має бути симптоматичним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДо початку лікування, пацієнти повинні бути поінформовані про можливість зростання вій, потемніння шкіри повік та посилення пігментації райдужної оболонки. Деякі з цих змін можуть бути постійними і можуть призвести до різниці між очима, якщо препарат закопується тільки в одне око. Зміна пігментації райдужної оболонки відбувається повільно і може бути непомітним протягом декількох місяців. Зміна кольору очей спостерігається переважно у пацієнтів із райдужними оболонками змішаного кольору, наприклад, якщо очі коричнево-блакитні, сіро-коричневі, жовто-коричневі або зелено-коричневі. Лікування лише одного ока може призвести до стійкої гетерохромії. Досвід застосування тафлупросту при неоваскулярній, закритовугільній, вузькокутній або вродженій глаукомі відсутній. Існує обмежений досвід застосування тафлупросту у пацієнтів з афакією та пігментною або псевдоексфоліативною глаукомою. Тафлупрост слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з афакією, псевдофакією з розривом задньої капсули кришталика або переднекамерними інтраокулярними лінзами, а також у пацієнтів із встановленими факторами ризику розвитку цистоидного макулярного набряку або іриту/увеїту. Досвід застосування тафлупросту у пацієнтів з тяжкою бронхіальною астмою та у пацієнтів з порушенням функції нирок/печінки відсутній, тому у цих пацієнтів препарат слід застосовувати з обережністю. Існує можливість зростання волосся в областях, де розчин тафлупросту постійно контактує з поверхнею шкіри. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Тафлупрост не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Як і при застосуванні будь-яких інших офтальмологічних засобів, після інстиляції препарату може виникнути короткочасне затуманювання зору, тому необхідно утриматися від керування транспортними засобами та виконання видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, до відновлення зору.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі очні - 1 мл: активні речовини: тафлупрост – 15 мкг; Допоміжні речовини: гліцерол - 22.5 мг, натрію гідрофосфату дигідрат - 2 мг, динатрію едетат - 0.5 мг, полісорбат 80 - 0.75 мг, хлористоводнева кислота та/або натрію гідроксид (для корекції pH), вода д/і - до 1 0.3 мл – тюбики-крапельниці (10), спаяні у вигляді пластмасової стрічки – пакети з ламінованої алюмінієвої фольги (3) – пачки картонні.Опис лікарської формиКраплі очні у вигляді прозорого, безбарвного розчину.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомні препарати та міотики. Аналоги простагландину.ФармакокінетикаВсмоктування Після інстиляції очних крапель тафлупросту 0.0015% у тюбику-крапельниці, без консерванту, 1 раз на добу по 1 краплі в обидва ока протягом 8 днів концентрації тафлупросту в плазмі були низькими та мали подібний профіль на 1 та 8 день. Cmax у плазмі досягалася через 10 хв після інстиляції та знижувалася до рівня, нижчого, ніж нижня межа виявлення (10 пг/мл) менш ніж за 1 годину після введення препарату. Середні величини Cmax (26.2 та 26.6 пг/мл) та AUC0-last (394.3 та 431.9 пг/хв/мл) були майже однаковими на 1 та 8 день, що свідчить про те, що вже протягом першого тижня лікування було досягнуто стабільної концентрації. препарату. Між лікарськими формами з консервантом і без консерванта був виявлено жодних статистично значимих відмінностей у системної біодоступності. У дослідженні на кроликах абсорбція тафлупросту у рідку вологу після одноразової інстиляції офтальмологічного розчину тафлупросту 0.0015% з консервантом і без консерванта була порівнянна. Розподіл Зв'язування кислоти тафлупросту з сироватковим альбуміном людини in vitro становить 99% при концентрації тафлупросту кислоти 500 нг/мл. У дослідженні на мавпах не було зазначено специфічного розподілу міченого радіоактивністю тафлупросту в райдужці, циліарному тілі або судинній оболонці ока, включаючи ретинальний пігментний епітелій, що свідчить про низьку спорідненість препарату до меланінового пігменту. Ауторадіографічне дослідження на щурах показало, що найвища концентрація радіоактивності спостерігалася в рогівці, а потім у століттях, склері та райдужній оболонці. Системно радіоактивність поширювалася на слізний апарат, небо, стравохід, ШКТ, нирки, печінку, жовчний та сечовий міхур. Метаболізм Основний шлях метаболізму тафлупросту в організмі людини, протестований in vitro, - гідроліз з утворенням фармакологічно активного метаболіту, кислоти тафлупросту, яка потім метаболізується за допомогою глюкуронізації або бета-окислення з утворенням фармакологічно неактивних 1,2-динор та 1,2,3,4- тетранор кислот тафлупросту, які можуть зазнавати глюкуронізації або гідроксилювання. Ферментна система цитохрому Р450 не бере участь у метаболізмі тафлупросту кислоти. У дослідженні, проведеному на тканинах рогівки кролика з рафінованими ферментами, було виявлено, що основною естеразою кислоти тафлупросту, що відповідає за ефірний гідроліз, є карбоксілестераза. Бутирилхолінестераза, але не ацетилхолінестераза, також може сприяти гідролізу. Виведення У дослідженні на щурах після одноразової інстиляції 3Н-тафлупросту (0.005% офтальмологічного розчину, 5 мкл/очей) в обидва ока протягом 21 дня близько 87% загальної радіоактивної дози було виявлено в екскрементах. З сечею виводилося приблизно 27-38% загальної дози, з калом - близько 44-58%.ФармакодинамікаПротиглаукомний препарат, фторований аналог простагландину F2α. Механізм дії Кислота тафлупросту, будучи його біологічно активним метаболітом, має високу активність і селективність щодо FP-простаноїдного рецептора людини. Спорідненість кислоти тафлупросту до FP-рецептора в 12 разів вище, ніж спорідненість латанопросту. Фармакодинамічні дослідження на мавпах показали, що тафлупрост знижує внутрішньоочний тиск (ВГД), посилюючи увеосклеральний відтік водянистої вологи. Фармакодинамічний ефект Експерименти на мавпах із нормальним та підвищеним ВГД продемонстрували, що тафлупрост є ефективним лікарським препаратом для зниження ВГД. У дослідженні з вивчення ВГД-знижувального ефекту метаболітів тафлупросту було виявлено, що тільки кислота тафлупросту значно знижує ВГД. Дослідження на кроликах, пролікованих протягом 4 тижнів офтальмологічним розчином тафлупросту 0.0015% 1 раз на добу, показали, що кровотік у диску зорового нерва значно (на 15%) посилився порівняно з вихідним рівнем, при вимірюванні на 14 та 28 день з використанням лазерної спекл-флоуграфії. Клінічний ефект Зниження ВГД починається протягом 2-4 годин після першої інстиляції препарату, максимальний ефект досягається приблизно через 12 годин. Тривалість ефекту зберігається щонайменше протягом 24 годин. Провідні дослідження із застосування тафлупросту, що містить консервант бензалконію хлорид ефективний як монотерапія, а також має адитивний ефект при застосуванні його як додаткової терапії до тимололу. У 6-місячному дослідженні показаний суттєвий ВГД-знижуючий ефект тафлупросту в різних часових точках протягом дня: від 6 до 8 мм рт. ст. порівняно з латанопростом, що знижує ВГД на 7-9 мм рт. ст. В іншому 6-місячному клінічному дослідженні тафлупрост знижував ВГД на 5-7 мм рт. ст., а тимолол на 4-6 мм рт. ст. ВГД-знижувальний ефект тафлупросту зберігався також і зі збільшенням тривалості цих досліджень до 12 місяців. У 6-тижневому дослідженні ВГД-знижуючий ефект тафлупросту порівняли з ефектом його індиферентного наповнювача при застосуванні разом з тимололом. У порівнянні з вихідними показниками (вимірювання проводилося після 4-тижневого курсу лікування з тимололом) додатковий ВГД-знижувальний ефект становив 5-6 мм рт. ст. у тимолол-тафлупрост групі та 3-4 мм рт. ст. - у групі тимолол-індиферентний наповнювач. У невеликому перехресному дослідженні з 4-тижневим періодом лікування був продемонстрований подібний ВГД-знижуючий ефект лікарських форм з консервантом і без консерванту – понад 5 мм рт. ст. Крім того, у 3-місячному дослідженні в США при порівнянні складу тафлупросту без консерванту з тимололом, також без консерванту було встановлено, що тафлупрост знижував ВГД на 6.2-7.4 мм рт.ст. у різних часових точках, тоді як значення для тимололу варіювали між 5.3 та 7.5 мм рт.ст.Показання до застосуванняДля зниження підвищеного внутрішньоочного тиску у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою та офтальмогіпертензією як монотерапія у пацієнтів: яким показані очні краплі, які не містять консервант; із недостатньою реакцією на препарати першої лінії терапії; не переносять препарати першої лінії або мають протипоказання до цих препаратів. Як додаткова терапія до бета-адреноблокаторів. Тафлупрост призначений для пацієнтів віком від 18 років.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяДаних щодо застосування тафлупросту у вагітних жінок недостатньо. Тафлупрост може надавати несприятливий фармакологічний вплив протягом вагітності та/або на плід/новонароджену дитину. У зв'язку з цим Тафлотан не слід застосовувати при вагітності, за винятком випадків, коли немає інших варіантів лікування. Жінкам дітородного віку не слід призначати Тафлотан, якщо вони не застосовують адекватні засоби контрацепції. Невідомо, чи виділяються тафлупрост або його метаболіти із грудним молоком у людини. Тафлотан не слід застосовувати в період грудного вигодовування. У дослідженні на щурах було встановлено, що після місцевого застосування тафлупрост виділяється із грудним молоком. Фертильність жіночих та чоловічих особин щурів, здатність до спарювання та народжуваність залишалися незмінними при введенні тафлупросту до 100 мкг/кг/добу внутрішньовенно. Тафлупрост призначений для пацієнтів віком від 18 років.Побічна діяУ клінічних дослідженнях понад 1400 пацієнтів були проліковані тафлупростом з консервантом - або як монотерапія, або як додатковий препарат до лікування тимололом 0.5%. Найпоширенішим побічним ефектом, пов'язаним з лікуванням, була кон'юнктивальна ін'єкція. Вона відзначалася приблизно у 13% пацієнтів, які брали участь у клінічних дослідженнях тафлупросту у Європі та США. У більшості випадків гіперемія була помірною та призвела до припинення лікування в середньому у 0.4% пацієнтів. У 3-місячному дослідженні III фази в США при порівнянні состава тафлупросту 0.0015% без консерванту з тимололом, також без консерванту, кон'юнктивальна ін'єкція відзначалася у 4.1% (13/320) пацієнтів, які отримували тафлупрост. Наступні побічні ефекти, пов'язані з лікуванням, були зареєстровані в ході клінічних досліджень тафлупросту в Європі та США після їх максимального розширення до 24 місяців. У межах кожної групи ефектів, об'єднаних за частотою прояву, побічні ефекти представлені залежно від рівня їхньої серйозності порядку спадання. З боку нервової системи: часто (від ≥1/100 до Порушення з боку органу зору: часто (від ≥1/100 до Повідомлялося про дуже рідкісні випадки кальцифікатів у тканині рогівки у зв'язку із застосуванням фосфатсодержащих очних крапель у деяких пацієнтів зі значним ураженням рогівки. З боку дихальної системи: частота невідома (не може бути визначена на підставі наявних даних) – загострення бронхіальної астми, задишка. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто (від ≥1/1000 доВзаємодія з лікарськими засобамиНе очікується жодної перехресної взаємодії з іншими препаратами, оскільки концентрація тафлупросту в системному кровотоку після інстиляції препарату в очі є надзвичайно низькою, тому спеціальних досліджень з вивчення специфічної взаємодії тафлупросту з іншими лікарськими засобами не проводилося. У клінічних дослідженнях тафлупрост застосовувався одночасно з тимололом, при цьому не було жодних симптомів перехресної взаємодії.Спосіб застосування та дозиРекомендована доза - 1 крапля препарату Тафлотан у кон'юнктивальний мішок ураженого ока (очі) 1 раз на добу, ввечері. Препарат у зазначеній дозі слід закопувати 1 раз на добу, т.к. Найчастіше застосування може зменшити ефект зниження ВГД. Тільки для одноразового застосування. Вміст одного тюбика-крапельниці достатньо для закапування в обидва ока. Препарат слід утилізувати негайно після використання. У пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна. Безпека та ефективність тафлупросту у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлена, даних про застосування немає. Ефективність та безпека тафлупросту у пацієнтів з порушеннями функцій печінки та нирок не вивчені, тому при необхідності застосування препарату у даної категорії пацієнтів потрібна обережність. Спосіб застосування Щоб зменшити ризик потемніння шкіри повік, пацієнтам слід видаляти надлишок розчину зі шкіри. Як і при застосуванні інших очних крапель, рекомендується носослезная оклюзія - м'яке закриття повік після інстиляції препарату. Це може знизити системну абсорбцію лікарських засобів, що вводяться шляхом інстиляції в кон'юнктивальний мішок. При застосуванні кількох офтальмологічних препаратів місцевої дії інтервали між застосуванням повинні становити не менше 5 хв.ПередозуванняПовідомлень про випадки передозування не було. Після інстиляції препарату в око передозування малоймовірне. У разі передозування проводиться симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДо початку лікування пацієнтів слід попередити про можливість надмірного зростання вій, потемніння шкіри повік та посилення пігментації райдужної оболонки ока. Деякі із зазначених змін можуть бути перманентними, що може призвести до відмінностей у зовнішньому вигляді очей, якщо лікуванню піддавалося лише одне око. Зміна пігментації райдужної оболонки відбувається повільно і протягом кількох місяців може залишатися непомітним. Зміна кольору очей спостерігається переважно у пацієнтів із райдужними оболонками змішаних кольорів, наприклад, якщо очі коричнево-блакитні, сіро-коричневі, жовто-коричневі або зелено-коричневі. Лікування лише одного ока може призвести до стійкої гетерохромії. Немає досвіду застосування тафлупросту у випадках неоваскулярної, закритокутової, вузькокутної або вродженої глаукоми. Є лише обмежений досвід лікування тафлупростом пацієнтів з афакією, пігментною або псевдоексфоліативною глаукомою. Рекомендується бути обережним при лікуванні тафлупростом пацієнтів з афакією, артифакією, пошкодженою задньою капсулою кришталика або імплантацією кришталика в передню камеру ока, а також пацієнтів із встановленими факторами ризику розвитку кистоидного макулярного набряку або іриту/увеїту. Немає досвіду застосування препарату у пацієнтів із тяжкою астмою. У зв'язку з цим пацієнтів цієї групи слід лікувати з обережністю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Тафлупрост не впливає на здатність до керування транспортними засобами та роботи з механізмами. Як і при застосуванні будь-яких інших офтальмологічних засобів після інстиляції препарату може виникнути короткочасне затуманювання зору. У цьому випадку пацієнт повинен почекати, поки зір повністю відновиться і тільки після цього керувати автомобілем або працювати з механічним обладнанням.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активні речовини: тафлупрост 15 мкг, тимолол малеат 6.84 мг, що відповідає вмісту тимолол 5 мг. Допоміжні речовини: гліцерол - 22.5 мг, динатрію гідрофосфат - 4.9 мг, динатрію едетат - 0.5 мг, полісорбат 80 - 0.75 мг, натрію гідроксид - 0.04-0.06 мг або хлористоводнева кислота - 0,0-0.0 та - до 1 мл. 0.3 мл - тюбики-крапельниці одноразові поліетиленові (10), спаяні по 5 тюбиків-крапельниць у стрипі - пакети з комбінованого матеріалу (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиКраплі очні; прозорі, безбарвні.Фармакотерапевтична групаПрепарат, що містить фіксовану комбінацію двох діючих речовин - тафлупросту та тимололу. Обидві діючі речовини знижують внутрішньоочний тиск (ВГД), взаємно посилюючи дію один одного, у результаті ефект зниження ВГД при застосуванні комбінованого препарату більш виражений, ніж ефект кожної з діючих речовин окремо. Тафлупрост; - фторований аналог простагландину F2α. Кислота тафлупросту, будучи біологічно активним метаболітом тафлупросту, має високу активність і селективність щодо FP-рецепторів людини (рецепторів простагландину F2α). Дані вивчення фармакодинаміки (доклінічні дослідження) свідчать про те, що тафлупрост знижує ВГД, посилюючи увеосклеральний відтік водянистої вологи. Тимолола малеат є неселективним бета-адреноблокатором. Точний механізм зниження ВГД при застосуванні тимололу малеату в даний час до кінця не встановлений, проте методи флюоресценції та тонографії вказують на те, що основна дія може бути обумовлена ​​зниженням утворення внутрішньоочної рідини. У той самий час у деяких дослідженнях відзначалося невелике посилення її відтоку. Показано, що у пацієнтів із відкритокутовою глаукомою або очною гіпертензією та середнім значенням ВГД до лікування 24-26 мм рт.ст. ефект зниження ВГД на фоні застосування препарату Таптиком® був не нижче, ніж ефект, що спостерігався при одночасному застосуванні тафлупросту 0.0015% і тимололу 0.5%, а зниження середньодобового ВГД через 6 місяців склало 8 мм рт.ст. від вихідних значень. Крім того, проводилося порівняння активності препарату Таптиком® та відповідних препаратів монотерапії у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою або офтальмогіпертензією та середнім значенням ВГД до лікування, що становило 26-27 мм рт.ст. Зниження середньодобового ВГД на фоні застосування препарату Таптиком® було статистично більш значуще, ніж таке на фоні монотерапії тафлупростом, що застосовувався 1 раз на добу вранці, або тимололом, що застосовувався 2 рази на добу. Через 3 місяці лікування зниження середньодобового ВГД у порівнянні з його вихідним рівнем у групі препарату Таптиком® становило 9 мм рт.ст. порівняно з 7 мм рт.ст., що спостерігаються в обох групах монотерапії. Зниження ВГД у застосовували Таптиком® протягом доби коливалося між 7 і 9 мм рт.ст. Об'єднані дані цих двох клінічних досліджень у пацієнтів (n=168) з вихідним високим ВГД від 26 мм рт.ст. або вище показали, що у отримували Таптиком® через 3 або 6 місяців середнє добове зниження ВГД становило 10 мм рт.ст., з діапазоном від 9 до 12 мм рт.ст. протягом доби.ФармакокінетикаВсмоктування У плазмі крові здорових добровольців концентрації кислоти тафлупросту та тимололу визначалися після одноразового та повторного застосування протягом 8 днів препарату Таптиком®; у вигляді очних крапель (1 раз на добу), а також тафлупросту 0.0015% (1 раз на добу) та тимололу 0.5% (2 рази на добу). Було виявлено, що C max;кислоти тафлупросту в плазмі крові досягається до 10 хвилин після застосування препарату Таптиком® ;(Tmax), з подальшим її зниженням нижче порогового значення чутливості методу (10 пг/мл) протягом приблизно 30 хв. Накопичення кислоти тафлупросту було мізерно мало і на 8 день лікування середні значення показників AUC0-last; (монотерапія: 4.45±2.57 пг×ч/мл; Таптиком®: 3.6±3.7 пг×ч/мл) та Сmах; 11.8 пг/мл, Таптиком®: 18.7±11.9 пг/мл) були трохи нижчими при застосуванні препарату Таптиком® у порівнянні з монотерапією тафлупростом. Концентрація тимололу в плазмі після інсталяції препарату Таптиком® на перший і восьмий день досягала максимуму через 15 хв і 37.5 хв (медіана Тmах) відповідно. На восьмий день величина AUC0-lastтимололу (монотерапія: 5750±2440 пг×ч/мл; Таптиком®:4560±2980 пг×ч/мл) та середнє значення Сmах ;(монотерапія: 1100±550 пг/мл; Таптиком®: 840±520 пг/мл) були дещо нижчими при застосуванні препарату Таптиком®, ніж при монотерапії тимололом. Нижча концентрація тимололу в плазмі крові при застосуванні препарату Таптиком® пояснюється його одноразовим застосуванням на добу, тоді як при монотерапії тимолол застосовується 2 рази на добу. Всмоктування тафлупросту та тимололу здійснюється через рогівку. На підставі результатів доклінічних досліджень було встановлено, що проникнення тафлупросту з препарату Таптиком®; через рогівку було порівняно з його проникненням при застосуванні тафлупросту в монотерапії 1 раз на добу, у той час як проникнення тимололу з препарату Таптиком® було трохи нижче, ніж при монотерапії тимололом. Величина AUC4години; кислоти тафлупросту після інстиляції препарату Таптиком®; склала 7.5 нг×ч/мл і 7.7 нг×ч/мл - після інстиляції монопрепарату тафлупросту. Величина АUC4години ;тимололу після застосування препарату Таптиком® і препарату монотерапії склала 585 нг×ч/мл і 737 нг×ч/мл відповідно. Тmах ;кислоти тафлупросту становить 60 хв, як при застосуванні препарату Таптиком®, так і в монотерапії тафлупростом,а Тmaxтимололу становить 60 хв при застосуванні препарату Таптиком ® і 30 хв - в монотерапії тимололом. Розподіл Тафлупрост Згідно з проведеними доклінічними дослідженнями, розподіл тафлупросту, міченого радіоізотопом, у тканинах ока дозволяє припустити, що тафлупрост має низьку спорідненість до меланінового пігменту. Ауторадіографічне дослідження показало, що найвища концентрація радіоактивності спостерігалася в рогівці, після чого у повіках, склері та райдужній оболонці. Розподіл радіоактивно-міченого тафлупросту в інших органах був наступним: слізний апарат, небо, стравохід, ШКТ, нирки, печінка, жовчний та сечовий міхур. Зв'язування тафлупросту кислоти з сироватковим альбуміном людини in vitro становило 99% при концентрації 500 нг/мл кислоти тафлупросту. Тимолол За даними доклінічних досліджень, C max ;тимололу з радіоактивною міткою у водянистій волозі досягається через 30 хв після одноразового застосування тимололу, що містить радіоактивний ;3Н ізотоп (0.5% розчин: 20 мкл/очі). Тимолол виводиться з водянистої вологи значно швидше, ніж із тканин пігменту райдужної оболонки і циліарного тіла. Метаболізм Тафлупрост Основним шляхом метаболізму тафлупросту в організмі людини, підтвердженим дослідженнями in vitro, є гідроліз з утворенням фармакологічно активного метаболіту, тафлупросту кислоти, яка потім метаболізується за допомогою глюкуронідаціі або бета-окислення. Продуктами бета-окислення є фармакологічно неактивні 1,2-динор та 1,2,3,4-тетранор кислоти тафлупросту, які можуть бути глюкуроновані або гідроксильовані. Ферментна система цитохрому Р450 не бере участь у метаболізмі тафлупросту кислоти. У дослідженні, проведеному на тканинах рогівки кролика з рафінованими ензимами, було виявлено, що основною естеразою, що відповідає за ефірний гідроліз тафлупросту до тафлупросту кислоти, є карбоксисестраза. Бутирилхолінестераза також може сприяти гідролізу. Тимолол Тимолол метаболізується у печінці за участю ізоферменту CYP2D6 цитохрому Р450 з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться переважно нирками. Виведення Тафлупрост У дослідженні на щурах було встановлено, що після інстиляцій ;3Н-тафлупросту у формі 0.005% офтальмологічного розчину обидва ока одноразово на день протягом 21 дня близько 87% загальної радіоактивної дози виводиться через екскреторні органи. Приблизно 27-38% загальної дози виводилося нирками, а близько 44-58% - через ШКТ. Тимолол Очікуваний Т1/2; із плазми крові становить близько 4 год. Після прийому внутрішньо тимолол поступово метаболізується в печінці, метаболіти виводяться із сечею разом із 20% незміненого тимололу. Дані про виведення тимололу отримані при пероральному прийомі.Клінічна фармакологіяПротиглаукомний препарат.Показання до застосуванняЗниження ВГД у дорослих пацієнтів з відкритокутовою глаукомою або внутрішньоочною гіпертензією при недостатній реакції на місцеву монотерапію препаратами групи бета-адреноблокаторів або аналогів простагландину у випадках, коли показана комбінована терапія, а також у пацієнтів, при застосуванні у яких очікується покращення переносимості лікування за рахунок застосування очей. крапель, що не містять консервантів.Протипоказання до застосуванняСиндром підвищеної реактивності дихальних шляхів, включаючи бронхіальну астму або анамнез бронхіальної астми; тяжка хронічна обструктивна хвороба легень; синусова брадикардія; СССУ; синоатріальна блокада; AV-блокада II та III ступеня без кардіостимулятора; декомпенсована серцева недостатність; кардіогенний шок; вік до 18 років (немає даних клінічного застосування); вагітність; грудне годування; підвищена чутливість до тафлупросту, тимололу або до будь-якого з компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати препарат (у зв'язку з обмеженим досвідом застосування) у пацієнтів з печінковою та нирковою недостатністю, з афакією, псевдофакією з розривом задньої капсули кришталика або імплантацією кришталика в передню камеру ока, псевдоексфоліативною або пігментною. встановленими факторами ризику розвитку кістоїдного макулярного набряку або іриту/увеїту; при неоваскулярній, закритокутовій, вузькокутній та вродженій глаукомі (відсутня досвід застосування тафлупросту); у пацієнтів із захворюваннями рогівки (може викликати синдром сухого ока), серцево-судинними захворюваннями (ІХС, стенокардією Принцметала, серцевою недостатністю, AV-блокадою І ступеня), при порушеннях периферичного кровообігу (при тяжких формах хвороби Рейно або синдрому Рейно),ХОЗЛ легкої та середньої тяжкості (застосування препарату можливе тільки якщо очікувана користь перевищує потенційний ризик), у пацієнтів з лабільним перебігом цукрового діабету або спонтанною гіпоглікемією (оскільки бета-адреноблокатори можуть маскувати клінічні ознаки та симптоми гострої гіпоглікемії). прийомі всередину та у вигляді очних засобів).Вагітність та лактаціяВагітність Відсутні адекватні дані про застосування препарату Таптиком® у вагітних жінок. Жінкам дітородного віку необхідно використовувати ефективні методи контрацепції в період лікування препаратом Таптиком. Не слід застосовувати препарат Таптиком®; під час вагітності, за винятком особливих випадків (якщо відсутні інші способи лікування). Тафлупрост Відсутні адекватні дані щодо застосування тафлупросту у вагітних жінок. Тафлупрост може надавати несприятливий фармакологічний вплив протягом вагітності та/або на розвиток плода або новонародженої дитини. У дослідженнях на тварин є дані, що свідчать про репродуктивну токсичність тафлупросту, водночас потенційний ризик його застосування у людини невідомий. Тимолол Адекватні дані щодо застосування тимололу у вагітних жінок відсутні. Таптиком® не слід застосовувати у вагітних жінок, крім випадків, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Інформація щодо заходів щодо зменшення системної абсорбції представлена ​​у розділі "Режим дозування". В епідеміологічних дослідженнях не було виявлено системних порушень розвитку плода, але відмічено ризик уповільнення внутрішньоутробного розвитку у разі прийому бета-адреноблокаторів усередину. Крім того, клінічні прояви та симптоми блокади β-адренорецепторів (наприклад, брадикардія, гіпотензія, порушення дихання та гіпоглікемія) спостерігалися у новонароджених, якщо бета-адреноблокатори використовувалися до пологів. У разі застосування препарату Таптиком® до розродження, слід ретельно спостерігати за станом новонародженого протягом перших днів життя. Грудне годування Відомо, що бета-адреноблокатори проникають у грудне молоко. Однак малоймовірно, що при застосуванні тимололу у складі очних крапель у рекомендованих терапевтичних дозах, достатня кількість речовини може проникати в грудне молоко, щоб викликати симптоми блокади β-адренорецепторів у немовляти. Інформація щодо заходів щодо зменшення системної абсорбції представлена ​​у розділі "Режим дозування". Відсутні дані про екскрецію тафлупросту або його метаболітів у грудне молоко людини. Наявні токсикологічні дані у тварин свідчать про можливу екскрецію тафлупросту та його метаболітів у грудне молоко. Однак малоймовірно, що при застосуванні тафлупросту у складі очних крапель у рекомендованих терапевтичних дозах, достатня кількість речовини проникне в грудне молоко, щоб викликати клінічні симптоми у немовляти. З метою обережності не рекомендується грудне вигодовування дітей, якщо матері потрібна терапія препаратом Таптиком. Фертильність Відсутні дані про вплив препарату Таптиком® на фертильність (здатність до дітонародження) у людини. Застосування у дітей Протипоказано застосування препарату віком до 18 років (немає даних клінічного застосування).Побічна діяВ рамках клінічних досліджень понад 484 пацієнти отримували лікування препаратом Таптиком. Найчастіше виявляється побічним ефектом, пов'язаним з проведеним лікуванням, поява якого відзначалося приблизно у 7% пацієнтів, була гіперемія кон'юнктиви/очей, у більшості випадків легкого ступеня. Небажані реакції, що спостерігалися у клінічних дослідженнях препарату Таптиком, обмежувалися тими самими реакціями, які раніше спостерігалися при роздільному застосуванні тафлупросту та тимололу. Нових небажаних реакцій, характерних лише препарату Таптиком®, у клінічних дослідженнях виявлено був. Більшість небажаних реакцій спостерігалися з боку органу зору, мали легкий або помірний ступінь, серйозних реакцій не було. Для оцінки частоти небажаних реакцій, згідно з термінологією MedDRA, використовувалася така класифікація: дуже часто (≥1/10 випадків); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10 000) та невідомо (частота не може бути визначена за наявними даними). Таптиком®; (комбінація тафлупросту та тимололу) З боку нервової системи: нечасто - головний біль. З боку органу зору: часто - гіперемія кон'юнктиви/очей, свербіж в очах, біль в очах, зміни вій (збільшення довжини, товщини та числа вій), зміна кольору вій, подразнення очей, відчуття стороннього тіла в очах, затуманювання зору, світлобоязнь ; нечасто - неприємні відчуття в області очей, сухість слизової оболонки очей, відчуття дискомфорту в очах, кон'юнктивіт, еритема повік, симптоми алергічного ураження очей, набряк повік, поверхневий точковий кератит, сльозотеча, запальна реакція у волозі передньої камери, астен. Небажані реакції, що спостерігалися в період лікування тафлупростом або тимололом, і які можуть потенційно розвинутись при застосуванні препарату Типтіком®, наведені нижче. Тафлупрост З боку органу зору: зниження гостроти зору, посилення пігментації райдужної оболонки, пігментація повік, набряк кон'юнктиви, поява відокремлюваного з очей, клітинна опалесценція в передній камері ока, алергічний кон'юнктивіт, пігментація кон'юнктиви, фолікули кон'юн. З боку шкіри та підшкірних тканин: ; гіпертрихоз повік. З боку дихальної системи: ;невідомо - загострення астми, задишка. Тимолол З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив'янку, місцеву або генералізовану висипання на шкірі, анафілаксію, свербіж шкіри. З боку обміну речовин:; гіпоглікемія. Порушення психіки: депресія, безсоння, нічні кошмари, втрата пам'яті, нервозність. З боку нервової системи: запаморочення, непритомність, парестезії, посилення симптомів міастенії, гостре порушення мозкового кровообігу, церебральна ішемія. З боку органу зору: кератит, зниження чутливості рогівки, порушення гостроти зору, включаючи рефракційні зміни (у деяких випадках внаслідок скасування міотичної терапії), птоз, диплопія, відшарування судинної оболонки після фістулізуючої операції, сльозотеча, ерозія рогівки. З боку органу слуху та рівноваги: ​​;дзвін у вухах. З боку серцево-судинної системи: ;брадикардія, біль у грудях, серцебиття, набряки, аритмія, застійна серцева недостатність, зупинка серця, блокада серця, AV-блокада, серцева недостатність, зниження артеріального тиску, переміжна кульгавість, феномен Рейно, холодні кисті рук та стопи. З боку дихальної системи: задишка, бронхоспазм (переважно у пацієнтів з наявною в анамнезі вказівкою на бронхоспастичне захворювання), дихальна недостатність, кашель. З боку травної системи: нудота, диспепсія, діарея, сухість слизової оболонки порожнини рота, дисгевзія, біль у животі, блювання. З боку шкіри та підшкірних тканин: алопеція, псоріазоподібний висип або загострення перебігу псоріазу, шкірний висип. З боку кістково-м'язової системи: ;системний червоний вовчак, міалгія, артропатія. З боку репродуктивної системи та молочної залози: хвороба Пейроні, зниження лібідо, сексуальна дисфункція. Загальні розлади: ; астенія / стомлюваність, спрага. Дуже рідко при застосуванні очних крапель, що містять фосфати, повідомлялося про випадки кальцифікації рогівки у деяких пацієнтів із серйозними ушкодженнями рогівки.Взаємодія з лікарськими засобамиКлінічні дослідження щодо вивчення взаємодії препарату не проводилися. Можливе зниження артеріального тиску та/або поява клінічно вираженої брадикардії у разі одночасного застосування офтальмологічних препаратів, що містять бета-адреноблокатори, та системного застосування блокаторів повільних кальцієвих каналів, інших бета-адреноблокаторів, антиаритмічних препаратів (включаючи аміодарон), серцевих гліко. Прийом бета-адреноблокаторів може призводити до посилення рикошетної артеріальної гіпертензії, що спостерігається при відміні клонідину. При одночасному застосуванні інгібіторів ізоферменту CYP2D6 (наприклад, хінідину, флуоксетину, пароксетину) та тимололу повідомлялося про посилення системної дії бета-адреноблокатора (зниження ЧСС, депресія). При одночасному застосуванні офтальмологічних препаратів, що містять бета-адреноблокатор та адреналін (епінефрін), в окремих випадках відзначалося розширення зіниці.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначений лише для офтальмологічного застосування. Рекомендована доза - 1 крапля препарату Таптиком® у кон'юнктивальний мішок ураженого ока (очі) 1 раз на добу. Доза не повинна перевищувати 1 краплю в уражене око (очі) на добу, оскільки частіше застосування препарату може зменшити очікуваний ефект зниження ВГД. У разі пропуску однієї дози лікування продовжують з наступної запланованої дози. Таптиком® ;є стерильний розчин, що не містить консервантів, розфасований в одноразові тюбики-крапельниці. Розчин в одному тюбику-крапельниці призначений тільки для одноразового використання, і його кількість достатньо для застосування в обидва ока. Застосування препарату Таптиком® у дітей та підлітків віком до 18 років не рекомендується. У пацієнтів похилого віку не потрібна корекція дози препарату. Застосування препарату Таптиком® не вивчалося у пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю, тому застосовувати препарат у таких пацієнтів слід з обережністю. Спосіб застосування Щоб зменшити ризик потемніння шкіри повік, пацієнтам слід видаляти надлишок розчину зі шкіри. Як і при застосуванні інших очних крапель, при короткочасному пальцевому притисканні носослезних каналів або закритті повік на 2 хв після застосування відбувається зниження системної абсорбції лікарського засобу. Такий захід дозволяє знизити ризик системних побічних ефектів та посилити місцеву дію препарату. При застосуванні кількох офтальмологічних препаратів місцевої дії інтервали між застосуванням повинні бути не менше 5 хв. Перед застосуванням препарату контактні лінзи необхідно вийняти та знову встановити через 15 хв. Пацієнтів необхідно попередити про те, що не слід торкатися ока та оточуючих його тканин кінчиком тюбика-крапельниці, оскільки це може призвести до їх пошкодження.ПередозуванняПро випадки передозування препарату Таптиком® не повідомлялося. При закапуванні препарату у око виникнення симптомів передозування є малоймовірним. Симптоми: були повідомлення про ненавмисне передозування тимололу, яка призвела до розвитку системних ефектів, схожих з такими при системному застосуванні бета-адреноблокаторів, а саме, запаморочення, головний біль, задишка, брадикардія, бронхоспазм і зупинка серця. Якщо виникли симптоми передозування при застосуванні препарату Таптиком®, необхідно проводити симптоматичну та підтримуючу терапію. Виведення тимололу при гемодіалізі уповільнено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСистемні ефекти Як та інші офтальмологічні препарати, тафлупрост та тимолол абсорбуються системно. У зв'язку з наявністю у складі препарату бета-адренергічного компонента тимололу можуть розвинутись такі ж небажані реакції з боку серцево-судинної системи та органів дихання, як при застосуванні системних бета-адреноблокаторів. Частота розвитку системних небажаних реакцій після місцевого застосування очних крапель нижче, ніж після системного введення. Інформація про заходи щодо зниження системної абсорбції представлена ​​у розділі "Режим дозування". Порушення з боку серця У пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями (наприклад, ІХС, стенокардія Принцметалу, серцева недостатність) та артеріальною гіпотензією необхідно ретельно оцінити потребу в терапії бета-адреноблокаторами та розглянути можливість застосування препаратів інших груп. Необхідно проводити спостереження за станом пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями з метою своєчасного виявлення симптомів погіршення захворювань та небажаних реакцій. У зв'язку зі своїм негативним впливом на швидкість проведення імпульсу бета-адреноблокатори слід обережно використовувати у пацієнтів з AV-блокадою І ступеня. Порушення з боку судин Необхідно обережно використовувати препарат у пацієнтів з тяжким порушенням периферичного кровообігу (наприклад, важкі форми хвороби Рейно або синдрому Рейно). Порушення з боку органів дихання Після застосування деяких бета-адреноблокаторів може підвищитися ризик небажаних реакцій з боку органів дихання, включаючи випадки смерті внаслідок бронхоспазму у пацієнтів з бронхіальною астмою. У пацієнтів з легким/помірним ступенем ХОЗЛ Таптиком® слід застосовувати з обережністю, і тільки якщо очікувана користь його застосування переважує можливий ризик. Гіпоглікемія/цукровий діабет Бета-адреноблокатори необхідно з обережністю застосовувати у пацієнтів, схильних до спонтанної гіпоглікемії, або у пацієнтів з лабільним перебігом цукрового діабету, т.к. бета-адреноблокатори можуть маскувати ознаки та симптоми гострої гіпоглікемії. Гіпертиреоз Бета-адреноблокатори можуть маскувати ознаки гіпертиреозу. Різке скасування терапії бета-адреноблокатором може призводити до погіршення симптомів захворювання. Захворювання рогівки Офтальмологічні бета-адреноблокатори можуть сприяти розвитку синдрому сухого ока. Слід бути обережним при застосуванні препарату у пацієнтів із захворюваннями рогівки. Інші бета-адреноблокатори Вплив на внутрішньоочний тиск або відомі ефекти системної блокади β-адренорецепторів може посилюватися при застосуванні тимололу (одна з діючих речовин препарату Таптиком®) у пацієнтів, які вже отримують системний бета-адреноблокатор. Слід ретельно контролювати стан таких хворих. Не рекомендується використовувати два місцеві бета-адреноблокатори одночасно. Закритокутова глаукома У пацієнтів із закритокутовою глаукомою першочерговою метою терапії є відкриття кута передньої камери ока. Це потребує звуження зіниці міотичним препаратом. Тимолол має мінімальний ефект на зіницю або зовсім не робить. Коли тимолол використовується для зменшення підвищеного внутрішньоочного тиску при закритокутовій глаукомі, його слід застосовувати у поєднанні з міотичним засобом, а не як монотерапія. Анафілактичні реакції При застосуванні бета-адреноблокаторів пацієнти з атопією в анамнезі або тяжкою анафілактичною реакцією на низку алергенів в анамнезі можуть сильніше реагувати на повторне введення таких алергенів і не реагувати на звичайні дози адреналіну, що використовується для лікування анафілактичних реакцій. Відшарування судинної оболонки Повідомлено про випадки відшарування судинної оболонки при застосуванні препаратів, що пригнічують продукцію водянистої вологи (наприклад тимолол, ацетазоламід) після фістулізуючих операцій. Загальна анестезія Офтальмологічні бета-адреноблокатори можуть блокувати ефекти системних β-адренорецепторів агоністів, наприклад, адреналіну. Анестезіолог необхідно проінформувати про застосування пацієнтом тимололу. До початку терапії пацієнтів слід проінформувати про можливе надмірне зростання вій, потемніння шкіри повік та посилення пігментації райдужної оболонки ока, які пов'язані з терапією тафлупростом. Деякі з цих змін можуть бути постійними, і це може призвести до відмінностей у зовнішньому вигляді очей, якщо тільки одне око зазнавало лікування. Зміна пігментації райдужної оболонки відбувається повільно і протягом кількох місяців може залишатися непомітною. Зміна кольору очей спостерігається переважно у пацієнтів із райдужними оболонками змішаних кольорів, наприклад, якщо очі коричнево-блакитні, сіро-коричневі, жовто-коричневі або зелено-коричневі. Лікування лише одного ока може призвести до стійкої гетерохромії. При недотриманні правил зберігання очних препаратів можлива їхня бактеріальна контамінація, що може призвести до розвитку бактеріальних інфекцій органу зору, що потенційно можуть призвести до значного погіршення зору або його втрати. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вплив препарату Таптиком® на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами не вивчався. Як і при застосуванні будь-яких інших офтальмологічних засобів, після застосування препарату може виникнути короткочасне затуманювання зору, тому необхідно утриматися від керування транспортними засобами та виконання видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій до відновлення зору.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Тимолол малеат 2,5 мг; допоміжні речовини: бензалконію хлорид; натрій фосфат однозаміщений 2-водний; натрій фосфат двозаміщений 12-водний; вода для ін'єкцій. У флаконах-крапельницях поліетиленових по 5 мл; у пачці картонної 1 флакон.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або трохи пофарбована рідина.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний. При місцевому застосуванні знижує внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення утворення рідкої вологи та невеликого збільшення її відтоку.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні швидко проникає через рогівку у тканини ока. У незначній кількості потрапляє в системний кровотік шляхом абсорбції через кон'юнктиву, слизові оболонки носа та слізного тракту. Як метаболітів виводиться нирками. У новонароджених та маленьких дітей концентрація активної речовини суттєво перевищує Cmax у плазмі дорослих.ФармакодинамікаДія проявляється через 20 хв після закапування, максимальний ефект – через 1-2 год, тривалість дії – 24 год.Показання до застосуванняВідкритокутова глаукома, вторинна глаукома (увеальна, афакічна, посттравматична), гостре підвищення офтальмотонусу, закритокутова глаукома (у комбінації з міотиками).Протипоказання до застосуванняБронхіальна астма, синусова брадикардія, AV-блокада ІІ-ІІІ ступеня, гостра та хронічна серцева недостатність, кардіогенний шок, дистрофічні захворювання рогівки, риніт, підвищена чутливість до препарату. З обережністю – при емфіземі легень, легеневій недостатності, цереброваскулярній недостатності, хронічній серцевій недостатності, цукровому діабеті, гіпоглікемії, тиреотоксикозі, міастенії, одночасному призначенні бета-адреноблокаторів.Вагітність та лактаціяМожливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяМісцеві реакції: гіперемія шкіри повік, печіння та свербіж в очах, гіперемія кон'юнктиви, сльозотеча або зменшення сльозовиділення, світлобоязнь, набряк епітелію рогівки, короткочасне порушення гостроти зору; блефарит, кон'юнктивіт, при тривалому застосуванні можливий розвиток поверхневої точкової кератопатії (зменшення прозорості рогівки) та зниження чутливості рогівки, можливий птоз, рідко – диплопія. Системні реакції: парестезії, риніт, закладеність носа, носова кровотеча, зниження АТ, брадикардія, брадіаритмія, AV блокада, серцева недостатність, зупинка серця, запаморочення, головний біль, сонливість, галюцинації, м'язова слабкість, порушення статевих функцій, зниження потенції мозкового кровообігу, колапс, депресія, задишка, бронхоспазм, легенева недостатність, нудота, блювання, діарея, алергічні реакції (в т.ч. кропив'янка).Взаємодія з лікарськими засобамиЕпінефрін, пілокарпін, системні бета-адреноблокатори посилюють дію. При застосуванні з резерпіном можливий розвиток вираженої брадикардії або гіпотонії (ця комбінація потребує ретельного лікарського контролю); з БКК або серцевими глікозидами можливе порушення AV провідності, гостра лівошлуночкова недостатність або артеріальна гіпотензія. Посилює дію міорелаксантів (препарат слід відмінити за 48 годин до передбачуваного проведення загальної анестезії з використанням периферичних міорелаксантів).Спосіб застосування та дозиСубкон'юнктивальний. Дорослим та дітям старше 1 г – по 1 краплі 0,25% або 0,5% розчину 2 рази на день. При нормалізації внутрішньоочного тиску підтримуюча доза – 1 крапля 0,25% розчину 1 раз на день.ПередозуванняСимптоми: при випадковому прийомі внутрішньо – нудота, блювання, запаморочення, біль голови, зниження артеріального тиску, бронхоспазм, брадикардія. Лікування: симптоматична терапія. Для усунення бронхоспазму або брадикардії - внутрішньовенне введення ізопреналіну; для лікування артеріальної гіпотензії – добутамін.Запобіжні заходи та особливі вказівкиКонтроль ефективності слід проводити приблизно через 3-4 тижні після початку терапії. У період лікування не рідше 1 разу на 6 місяців слід контролювати функцію сльозовиділення, цілісність рогівки, поля зору. Дотримуватися обережності при керуванні автомобілем. Не слід закопувати в очі 2 бета-адреноблокатори одночасно. При тривалому застосуванні тимололу можливе ослаблення ефекту. При переведенні хворих на лікування тимололом може знадобитися корекція рефракції. Препарат слід відмінити за 48 годин до передбачуваного проведення загальної анестезії з використанням периферичних міорелаксантів. Контактні лінзи необхідно знімати перед закапуванням та надягати не раніше ніж через 15 хвилин після нього.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Тимололу малеат 5 мг; допоміжні речовини: бензалконію хлорид; натрій фосфат однозаміщений 2-водний; натрій фосфат двозаміщений 12-водний; вода для ін'єкцій. У флаконах-крапельницях поліетиленових по 5 мл; у пачці картонної 1 флакон.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або трохи пофарбована рідина.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний. При місцевому застосуванні знижує внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення утворення рідкої вологи та невеликого збільшення її відтоку.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні швидко проникає через рогівку у тканини ока. У незначній кількості потрапляє в системний кровотік шляхом абсорбції через кон'юнктиву, слизові оболонки носа та слізного тракту. Як метаболітів виводиться нирками. У новонароджених та маленьких дітей концентрація активної речовини суттєво перевищує Cmax у плазмі дорослих.ФармакодинамікаДія проявляється через 20 хв після закапування, максимальний ефект – через 1-2 год, тривалість дії – 24 год.Показання до застосуванняВідкритокутова глаукома, вторинна глаукома (увеальна, афакічна, посттравматична), гостре підвищення офтальмотонусу, закритокутова глаукома (у комбінації з міотиками).Протипоказання до застосуванняБронхіальна астма, синусова брадикардія, AV-блокада ІІ-ІІІ ступеня, гостра та хронічна серцева недостатність, кардіогенний шок, дистрофічні захворювання рогівки, риніт, підвищена чутливість до препарату. З обережністю – при емфіземі легень, легеневій недостатності, цереброваскулярній недостатності, хронічній серцевій недостатності, цукровому діабеті, гіпоглікемії, тиреотоксикозі, міастенії, одночасному призначенні бета-адреноблокаторів.Вагітність та лактаціяМожливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяМісцеві реакції: гіперемія шкіри повік, печіння та свербіж в очах, гіперемія кон'юнктиви, сльозотеча або зменшення сльозовиділення, світлобоязнь, набряк епітелію рогівки, короткочасне порушення гостроти зору; блефарит, кон'юнктивіт, при тривалому застосуванні можливий розвиток поверхневої точкової кератопатії (зменшення прозорості рогівки) та зниження чутливості рогівки, можливий птоз, рідко – диплопія. Системні реакції: парестезії, риніт, закладеність носа, носова кровотеча, зниження АТ, брадикардія, брадіаритмія, AV блокада, серцева недостатність, зупинка серця, запаморочення, головний біль, сонливість, галюцинації, м'язова слабкість, порушення статевих функцій, зниження потенції мозкового кровообігу, колапс, депресія, задишка, бронхоспазм, легенева недостатність, нудота, блювання, діарея, алергічні реакції (в т.ч. кропив'янка).Взаємодія з лікарськими засобамиЕпінефрін, пілокарпін, системні бета-адреноблокатори посилюють дію. При застосуванні з резерпіном можливий розвиток вираженої брадикардії або гіпотонії (ця комбінація потребує ретельного лікарського контролю); з БКК або серцевими глікозидами можливе порушення AV провідності, гостра лівошлуночкова недостатність або артеріальна гіпотензія. Посилює дію міорелаксантів (препарат слід відмінити за 48 годин до передбачуваного проведення загальної анестезії з використанням периферичних міорелаксантів).Спосіб застосування та дозиСубкон'юнктивальний. Дорослим та дітям старше 1 г – по 1 краплі 0,25% або 0,5% розчину 2 рази на день. При нормалізації внутрішньоочного тиску підтримуюча доза – 1 крапля 0,25% розчину 1 раз на день.ПередозуванняСимптоми: при випадковому прийомі внутрішньо – нудота, блювання, запаморочення, біль голови, зниження артеріального тиску, бронхоспазм, брадикардія. Лікування: симптоматична терапія. Для усунення бронхоспазму або брадикардії - внутрішньовенне введення ізопреналіну; для лікування артеріальної гіпотензії – добутамін.Запобіжні заходи та особливі вказівкиКонтроль ефективності слід проводити приблизно через 3-4 тижні після початку терапії. У період лікування не рідше 1 разу на 6 місяців слід контролювати функцію сльозовиділення, цілісність рогівки, поля зору. Дотримуватися обережності при керуванні автомобілем. Не слід закопувати в очі 2 бета-адреноблокатори одночасно. При тривалому застосуванні тимололу можливе ослаблення ефекту. При переведенні хворих на лікування тимололом може знадобитися корекція рефракції. Препарат слід відмінити за 48 годин до передбачуваного проведення загальної анестезії з використанням периферичних міорелаксантів. Контактні лінзи необхідно знімати перед закапуванням та надягати не раніше ніж через 15 хвилин після нього.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Тимололу малеат 5 мг; допоміжні речовини: бензалконію хлорид; натрій фосфат однозаміщений 2-водний; натрій фосфат двозаміщений 12-водний; вода для ін'єкцій. У флаконах-крапельницях поліетиленових по 5 мл; у пачці картонної 1 флакон.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або трохи пофарбована рідина.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний. При місцевому застосуванні знижує внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення утворення рідкої вологи та невеликого збільшення її відтоку.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні швидко проникає через рогівку у тканини ока. У незначній кількості потрапляє в системний кровотік шляхом абсорбції через кон'юнктиву, слизові оболонки носа та слізного тракту. Як метаболітів виводиться нирками. У новонароджених та маленьких дітей концентрація активної речовини суттєво перевищує Cmax у плазмі дорослих.ФармакодинамікаДія проявляється через 20 хв після закапування, максимальний ефект – через 1-2 год, тривалість дії – 24 год.Показання до застосуванняВідкритокутова глаукома, вторинна глаукома (увеальна, афакічна, посттравматична), гостре підвищення офтальмотонусу, закритокутова глаукома (у комбінації з міотиками).Протипоказання до застосуванняБронхіальна астма, синусова брадикардія, AV-блокада ІІ-ІІІ ступеня, гостра та хронічна серцева недостатність, кардіогенний шок, дистрофічні захворювання рогівки, риніт, підвищена чутливість до препарату. З обережністю – при емфіземі легень, легеневій недостатності, цереброваскулярній недостатності, хронічній серцевій недостатності, цукровому діабеті, гіпоглікемії, тиреотоксикозі, міастенії, одночасному призначенні бета-адреноблокаторів.Вагітність та лактаціяМожливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяМісцеві реакції: гіперемія шкіри повік, печіння та свербіж в очах, гіперемія кон'юнктиви, сльозотеча або зменшення сльозовиділення, світлобоязнь, набряк епітелію рогівки, короткочасне порушення гостроти зору; блефарит, кон'юнктивіт, при тривалому застосуванні можливий розвиток поверхневої точкової кератопатії (зменшення прозорості рогівки) та зниження чутливості рогівки, можливий птоз, рідко – диплопія. Системні реакції: парестезії, риніт, закладеність носа, носова кровотеча, зниження АТ, брадикардія, брадіаритмія, AV блокада, серцева недостатність, зупинка серця, запаморочення, головний біль, сонливість, галюцинації, м'язова слабкість, порушення статевих функцій, зниження потенції мозкового кровообігу, колапс, депресія, задишка, бронхоспазм, легенева недостатність, нудота, блювання, діарея, алергічні реакції (в т.ч. кропив'янка).Взаємодія з лікарськими засобамиЕпінефрін, пілокарпін, системні бета-адреноблокатори посилюють дію. При застосуванні з резерпіном можливий розвиток вираженої брадикардії або гіпотонії (ця комбінація потребує ретельного лікарського контролю); з БКК або серцевими глікозидами можливе порушення AV провідності, гостра лівошлуночкова недостатність або артеріальна гіпотензія. Посилює дію міорелаксантів (препарат слід відмінити за 48 годин до передбачуваного проведення загальної анестезії з використанням периферичних міорелаксантів).Спосіб застосування та дозиСубкон'юнктивальний. Дорослим та дітям старше 1 г – по 1 краплі 0,25% або 0,5% розчину 2 рази на день. При нормалізації внутрішньоочного тиску підтримуюча доза – 1 крапля 0,25% розчину 1 раз на день.ПередозуванняСимптоми: при випадковому прийомі внутрішньо – нудота, блювання, запаморочення, біль голови, зниження артеріального тиску, бронхоспазм, брадикардія. Лікування: симптоматична терапія. Для усунення бронхоспазму або брадикардії - внутрішньовенне введення ізопреналіну; для лікування артеріальної гіпотензії – добутамін.Запобіжні заходи та особливі вказівкиКонтроль ефективності слід проводити приблизно через 3-4 тижні після початку терапії. У період лікування не рідше 1 разу на 6 місяців слід контролювати функцію сльозовиділення, цілісність рогівки, поля зору. Дотримуватися обережності при керуванні автомобілем. Не слід закопувати в очі 2 бета-адреноблокатори одночасно. При тривалому застосуванні тимололу можливе ослаблення ефекту. При переведенні хворих на лікування тимололом може знадобитися корекція рефракції. Препарат слід відмінити за 48 годин до передбачуваного проведення загальної анестезії з використанням периферичних міорелаксантів. Контактні лінзи необхідно знімати перед закапуванням та надягати не раніше ніж через 15 хвилин після нього.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 мл розчину міститься активна речовина: тимолол малеат 3.42 мг, в т.ч. тимолол 0,25 мг. 5 мл - флакони (1) у комплекті з крапельницею - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаНеселективний бета-адреноблокатор. При місцевому застосуванні в офтальмології знижує як нормальний, так і підвищений внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення утворення внутрішньоочної рідини та покращення її відтоку, не впливає на акомодацію та розмір зіниці. Має антиангінальні, гіпотензивні та антиаритмічні ефекти, які виявляються при системному застосуванні. Зменшує автоматизм синусового вузла, урізує ЧСС, уповільнює AV-провідність, знижує скоротливість та потребу міокарда в кисні.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні швидко проникає через рогівку, у незначній кількості потрапляє у системний кровотік за рахунок абсорбції через судини кон'юнктиви, слизові оболонки носа та слізного тракту.Клінічна фармакологіяПротиглаукомний препарат – бета-адреноблокатор.Показання до застосуванняДля застосування в офтальмології: підвищення внутрішньоочного тиску, хронічна відкритокутова глаукома, закритокутова глаукома (як додатковий засіб у поєднанні з міотиками), вторинна глаукома (в т.ч. афакічна), вроджена глаукома (при неефективності інших терапевтичних заходів).Протипоказання до застосуванняAV-блокада II та III ступеня, синоатріальна блокада, брадикардія, СССУ, артеріальна гіпотензія, хронічна серцева недостатність ІІБ-ІІІ стадії, гостра серцева недостатність, вазомоторний риніт, хвороба Рейно та інші облітеруючі захворювання судин, метаболічний ацидоз, лактація.Вагітність та лактаціяБезпека та ефективність застосування при вагітності не вивчені. Застосування у дітей Безпека та ефективність застосування у дітей не вивченаПобічна діяЗ боку органу зору: ;при місцевому застосуванні можливі подразнення та гіперемія кон'юнктиви, шкіри повік, печіння та свербіж в очах, сльозотеча, світлобоязнь, набряк епітелію рогівки, точкова поверхнева кератопатія, гіпестезія рогівки, диплопія, птоз, сухість. При проведенні фістулізуючих антиглаукомних операцій можливий розвиток відшарування сітківки у післяопераційному періоді. При системному застосуванні; можливі серцева недостатність, брадикардія, AV-блокада, артеріальна гіпотензія; головний біль, порушення сну, кошмарні сновидіння, астенія, збудження, депресія, парестезії та похолодання кінцівок; нудота, блювання, діарея; задишка, бронхоспазм; м'язова слабкість; шкірні алергічні реакції, загострення псоріазу, сухість кон'юнктиви.Спосіб застосування та дозиВ офтальмології: інстиляції у кон'юнктивальний мішок ураженого ока. Доза та кратність застосування залежать від показань та застосовуваної лікарської форми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції печінки, нирок, цукровим діабетом (особливо лабільної течії). При тривалому застосуванні підвищує рівень тригліцеридів у плазмі. Безпека та ефективність застосування у дітей не вивчена. В офтальмології застосовується тривало, тому в період лікування слід не рідше 1 разу на 6 міс проводити огляд рогівки, контролювати функцію сльозовиділення та стан полів зору. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід утримуватись від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги, швидких психомоторних реакцій. При застосуванні в офтальмології безпосередньо після інстиляції можливе зниження гостроти зору та уповільнення психомоторних реакцій, тому слід протягом 30 хв утриматися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему