Лекарства и БАД
Склад, форма випуску та упаковкаAqua, Aesculus Hippocastanum Extract, PEG-40 Hydrogenated Castor Oil, Propylene Glycol, Troxerutin, Citrus Bergamia Leaf Oil, Menthol, Panthenol, Mentha Piperita Oil, Methylisothiazolinone, Phenoxyethanol, Limonene,ХарактеристикаСпрей для ніг ВЕНОТОЛ ZD - прозора рідина світло-жовтого кольору з приємним ароматом листя бергамоту та м'яти. Спрей для ніг ВЕНОТОЛ ZD покращує мікроциркуляцію, перешкоджаючи виникненню тяжкості в ногах, нормалізує стан шкіри та створює ефект «легких ніг». Спрей для ніг ВЕНОТОЛ ZD рекомендований для догляду за шкірою втомлених ніг. Троксерутин покращує мікроциркуляцію, запобігаючи виникненню тяжкості в ногах. Екстракт кінського каштана нормалізує стан шкіри, має протинабрякову дію, сприяє зменшенню почуття втоми в ногах. Комплексно впливаючи, ментол і масло м'яти перцевої освіжають шкіру і створюють ефект «легких ніг», що охолоджує. Пантенол зволожує, сприяє усуненню мікротріщин на шкірі стоп. Для посилення ефекту застосовувати разом із гелем для ніг ВЕНОТОЛ ZD.РекомендуєтьсяРекомендований для догляду за шкірою ніг з ознаками набряклості та втоми.Протипоказання до застосуванняНе застосовувати особам, які мають індивідуальну непереносимість інгредієнтів, що входять до складу. Бережіть від дітей!Запобіжні заходи та особливі вказівкиЧи не є лікарським засобом. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
495,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаКонцентрат - 1 мл: Діюча речовина: вінпоцетин – 5,0 мг; допоміжні речовини: аскорбінова кислота – 0,5 мг; натрію дисульфіт – 1,0 мг; винна кислота – 10.0 мг; бензиловий спирт – 10,0 мг; сорбітол – 80.0 мг; 1М розчин гідроксиду натрію - до pH 3,0 - 4,0; вода для ін'єкцій – до 1 мл. По 2, 5 або 10 мл препарату в ампули світлозахисного нейтрального скла з кольоровою точкою та насічкою або кольоровим кільцем зламу. На ампули додатково може наноситися одне кольорове кільце. По 5 ампул поміщають у контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки. По 1 або 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиПрозора, безбарвна або зелена рідина.Фармакотерапевтична групаПсихостимулюючий та ноотропний засіб.ФармакокінетикаПри введенні щурів радіоактивно міченого вінпоцетину найбільша радіоактивність виявляється у печінці та шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в тканинах відзначається через 2-4 години після введення. Концентрація у головному мозку не перевищувала значень, виявлених у крові. У людини зв'язок із білками плазми становить 66%. Біодоступність – близько 7%. Об'єм розподілення 246,7±88,5 л, що свідчить про високе зв'язування з тканинами. Загальний кліренс (66,7 л/год) перевищує швидкість печінкового кровотоку (50 л/год), що вказує на позапечінковий метаболізм. Метаболізм Основним метаболітом є аповинкамінова кислота (АВК), що становить 25-30% від вихідної сполуки. Площа під кривою "концентрація-час" АВК після прийому внутрішньо вдвічі перевищує таку при внутрішньовенному введенні вінпоцетину. Таким чином, вінпоцетин схильний до вираженого ефекту "першого проходження" через печінку. До інших метаболітів відносяться: гідроксивінпоцетин, гідрокси-АВК, АВК-діоксігліцинат та їх кон'югати (сульфати та (або) глюкуроніди). Виведення незміненого вінпоцетину низьке (кілька відсотків). У разі порушення функції печінки або нирок корекція дози не потрібна, оскільки вінпоцетин не кумулює. Виведення При багаторазовому введенні в дозі 5 та 10 мг вінпоцетин виявляє лінійну фармакокінетику, рівноважна плазмова концентрація становить 1,2±0,27 та 2,1±0,33 нг/мл відповідно. Період напіввиведення людини становить 4,83±1,29 год. У дослідженнях із радіоактивно міченим вінпоцетином встановлено, що виведення нирками та кишечником відбувається у співвідношенні 60:40%. У щурів та собак висока концентрація виявляється у жовчі, проте підтверджень значної кишково-печінкової циркуляції не знайдено. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Оскільки вінпоцетин призначений насамперед для лікування пацієнтів похилого віку, необхідно враховувати уповільнення розподілу та метаболізму, а також виведення у цієї вікової групи, особливо при тривалому застосуванні. За результатами клінічних досліджень встановлено, що кінетика вінпоцетину у пацієнтів похилого віку суттєво не відрізняється від молодих, кумуляція вінпоцетину відсутня. При порушеннях функції печінки та нирок кумуляція не відзначається, що дозволяє проводити тривалу терапію.ФармакодинамікаМеханізм дії вінпоцетину складається з декількох елементів: він покращує мозковий кровотік та обмін речовин, надає сприятливий вплив на реологічні властивості крові. Нейропротекторна дія реалізується за рахунок зниження несприятливого цитотоксичного впливу збудливих амінокислот. Блокує натрієві та кальцієві канали та NMDA- та АМРА-рецептори. Вінпоцетин стимулює метаболізм у головному мозку: він збільшує захоплення та споживання глюкози та кисню. Підвищує толерантність до гіпоксії; збільшує транспорт глюкози, єдиного джерела енергії для тканини головного мозку через гематоенцефалічний бар'єр; зміщує метаболізм глюкози у бік енергетично вигіднішого аеробного шляху. Селективно інгібує кальцій-кальмодулінзалежну-цГМФ-фосфодіестеразу. Підвищує обмін серотоніну та норадреналіну в головному мозку, стимулює норадренергічну нейромедіаторну систему та чинить антиоксидантну дію. Покращує мікроциркуляцію в головному мозку за рахунок інгібування агрегації тромбоцитів, зниження патологічно підвищеної в'язкості крові, збільшення деформованості еритроцитів та інгібування зворотного захоплення аденозину; сприяє переходу кисню у клітини з допомогою зниження спорідненості щодо нього еритроцитів. Виборчо збільшує мозковий кровотік за рахунок зниження церебрального судинного опору без істотного впливу на системні показники кровообігу (артеріальний тиск (АТ), серцевий викид, частоту серцевих скорочень, загальний периферичний судинний опір); не викликає ефект "обкрадання".Показання до застосуванняНеврологія: транзиторна ішемічна атака, симптоматична терапія наслідків ішемічного інсульту, судинної вертебробазилярної недостатності, судинної деменції, атеросклерозу судин головного мозку, посттравматичної, гіпертонічної енцефалопатії. Офтальмологія: хронічні судинні захворювання сітківки та судинної оболонки ока. Отологія: зниження слуху перцептивного типу, хвороба Меньера, шум у вухах, погіршення слуху судинного чи токсичного (зокрема медикаментозного) генезу.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до вінпоцетину або до інших компонентів препарату. Гостра фаза геморагічного інсульту, тяжка форма ішемічної хвороби серця, тяжкі порушення ритму серця. Вагітність, період грудного вигодовування. Дитячий вік до 18 років (через відсутність даних клінічних досліджень).Вагітність та лактаціяВагітність Вінпоцетин проникає через плаценту, але плазмова концентрація у плаценті та у плода нижче, ніж у матері. Тератогенна та ембріотоксична дія не виявлена. У дослідженнях на тваринах при введенні високих доз виникали плацентарні кровотечі та аборти (імовірно внаслідок збільшення плацентарного кровотоку). Застосування під час вагітності протипоказане. Годування грудьми Вінпоцетин проникає у грудне молоко. Згідно з доклінічними дослідженнями з радіоактивно міченим вінпоцетином у грудному молоці тварин концентрація перевищувала таку в крові матері в 10 разів. За 1 год молоко проникає 0,25% прийнятої дози. Оскільки вінпоцетин проникає у грудне молоко та досвід його застосування у дітей відсутній, застосування у період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяУ клінічних дослідженнях показано, що небажані лікарські реакції з частотою "часто" (>1/100) не виникали, тому ця категорія частоти була виключена з таблиці нижче. У ході клінічних досліджень найчастіше небажані реакції виникали у наступних системно-органних класах (за класифікацією Медичного словника для регуляторної діяльності): Системно-органний клас (MedDRA) Нечасто (>1/1000, <1/100) Рідко (>1/10000, <1/1000) Дуже рідко (<1/1000) З боку крові та лімфатичної системи Лейкопенія, тромбоцитопенія, аглютинація еритроцитів Анемія Імунологічні порушення Гіперчутливість Порушення метаболізму та харчування Зниження апетиту, цукровий діабет, гіперхолестеринемія Анорексія Психічні розлади Ейфорія Безсоння, порушення сну, занепокоєння Депресія З боку нервової системи Головний біль, дисгевзія, ступор, односторонній парез, сонливість, амнезія Тремор, спазми, непритомність, гіпотонія, переднепритомний стан З боку органу зору Гіфема, далекозорість, короткозорість, затуманеність зору Гіперемія кон'юнктиви, набряк соска зорового нерва, диплопія З боку органу слуху та рівноваги Гіперакузія, гіпоакузія, вертиго Шум у вухах З боку серця Ішемія/інфаркт міокарда, стенокардія, брадикардія, тахікардія, екстрасистолія, відчуття серцебиття Аритмія, фібриляція передсердь, серцева недостатність З боку судин Підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску припливи. Нестійкість артеріального тиску, тромбофлебіт З боку шлунково-кишкового тракту Біль в епігастрії, дискомфорт у животі, сухість у роті, нудота Дисфагія, стоматит, гіперсалівація З боку шкіри та підшкірних тканин Ерітема, кропив'янка Дерматит Загальні розлади та розлади у місці введення Астенія, нездужання, відчуття печіння та запалення у місці ін'єкції, тромбоз, дискомфорт у грудній клітці Лабораторні порушення Зниження АТ Підвищення АТ, гіпертригліцеридемія депресія сегмента ST, еозинопенія, порушення функціональних проб печінки, подовження сегмента QT Підвищення ЛДГ, зміни на ЕЕГ, подовження інтервалу PR на ЕКГ Взаємодія з лікарськими засобамиЗа результатами клінічних досліджень лікарської взаємодії з β-адреноблокаторами (піндолол, хлоранолол), клопамідом, глібенкламідом, дигоксином, гідрохлортіазидом, аценокумаролом та іміпраміном не виявлено. Метилдоп може посилювати гіпотензивну дію вінпоцетину, тому при їх одночасному застосуванні потрібен систематичний контроль артеріального тиску. Незважаючи на відсутність клінічних даних одночасне застосування із засобами, що впливають на центральну нервову систему, антикоагулянтами та антиаритміками слід проводити з обережністю. Концентрат вінпоцетину для приготування розчину для інфузій та гепарин - хімічно несумісні, тому забороняється введення їх в одній інфузійній суміші, однак, можна одночасно проводити лікування антикоагулянтами та вінпоцетином. Несумісний із розчинами амінокислот.Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно, краплинно (швидкість інфузії не повинна перевищувати 80 кап/хв). Початкова добова доза – 20 мг (розводять у 500 мг 0,9% розчину натрію хлориду або розчинах, що містять декстрозу). При добрій переносимості дозу препарату протягом 3-4 днів підвищують до 1 мг/кг, лікування продовжують протягом 10-14 днів. Після закінчення курсу парентерального введення переходить на пероральний прийом препарату. Перед скасуванням препарату дозу слід поступово зменшувати. Корекція дози при порушеннях функції нирок або печінки не потрібна. Лікарська форма концентрат для приготування розчину для інфузій потребує обов'язкового розведення! Інфузійний розчин слід використовувати протягом 3 годин з моменту приготування!ПередозуванняВипадки передозування не зареєстровані. За даними літератури, застосування 60 мг. вінпоцетину на добу безпечно. Одноразовий пероральний прийом вінпоцетину в дозі 360 мг не викликає клінічно значущих серцево-судинних та інших реакцій.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід застосовувати з обережністю при внутрішньочерепній гіпертензії, одночасному застосуванні з протиаритмічними лікарськими засобами, а також при синдромі подовженого інтервалу QT або одночасному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT. При синдромі подовженого інтервалу QT або одночасному застосуванні засобів, що подовжують інтервал QT, слід здійснювати ЕКГ-моніторинг. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дослідження вплив на здатність керувати транспортними засобами не проводилися. При виникненні небажаних реакцій з боку нервової системи слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активні речовини: етилбромізовалеріанат – 20 мг; фенобарбітал – 20 мг; Допоміжні речовини: олія м'яти перцевої – 1.4 мг, олія материнки – 0.2 мг, етанол (спирт етиловий) 95% – 520 мг, вода очищена – до 1 мг.Опис лікарської формиКраплі для вживання у вигляді прозорої, безбарвної рідини з характерним запахом.Фармакотерапевтична групаСедативний засіб.ФармакодинамікаКомбінований препарат, дія якого обумовлена властивостями речовин, що входять до його складу. Чинить седативну та спазмолітичну дію. Полегшує настання природного сну. Фенобарбітал має вазодилатуючу, снодійну (у відповідних дозах) та легку гіпотензивну дію, посилює седативний вплив інших компонентів. Етиловий ефір α-бромізовалеріанової кислоти має седативну (подібно до ефекту валеріани) і спазмолітичну дію. Масло м'яти перцевої, що входить до складу деяких комбінованих препаратів як допоміжний компонент, має рефлекторну вазодилатуючу та спазмолітичну дію. До складу деяких препаратів як допоміжні компоненти входять масло шишок хмелю або масло материнки.Показання до застосуванняЯк седативний і судинорозширювальний засіб при безсонні (порушення засипання); кардіалгії; синусової тахікардії; невротичні стани; вегетативної лабільності; дратівливості; іпохондричний синдром; артеріальної гіпертензії (ранні стадії) Як спазмолітичний засіб при спазмах мускулатури органів ШКТ (кишкова та жовчна колька).Протипоказання до застосуванняПечінкова та/або ниркова недостатність тяжкого ступеня; період лактації; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю: вагітність.Вагітність та лактаціяЗ обережністю слід застосовувати при вагітності. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяМожливе: сонливість, запаморочення, зниження здатності до концентрації уваги, алергічні реакції. При тривалому застосуванні: розвиток хронічного отруєння бромом (депресія, апатія, риніт, кон'юнктивіт, геморагічний діатез, порушення координації рухів); Лікарська залежність.Взаємодія з лікарськими засобамиСедативні засоби – посилення ефекту. Метотрексат – можливе підвищення токсичності метотрексату. Нейролептики та анксіолітики – можливе посилення дії препарату. Стимулятори ЦНС – ослаблення дії кожного з компонентів препарату. Етанол - посилення ефектів препарату та підвищення його токсичності. Антибіотики, сульфаніламіди – зниження антибактеріальної активності за рахунок наявності у складі препарату фенобарбіталу. Гризеофульвін – зниження ступеня абсорбції та, як наслідок, ослаблення протигрибкової дії (за рахунок наявності у складі препарату фенобарбіталу). Непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди, доксициклін, естрогени та інші лікарські засоби, що метаболізуються в печінці шляхом окислення - зниження ефективності, т.к. фенобарбітал прискорює їхнє руйнування.Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо перед прийомом їжі, попередньо розчинивши в невеликій кількості (30-50 мл) води. Дорослим – по 15-30 крапель 2-3 рази на добу. Разова доза за необхідності (наприклад, при тахікардії) може бути збільшена до 40-50 крапель. Дітям - по 3-15 крапель на добу (залежно від віку та клінічної картини захворювання). Тривалість застосування встановлюється лікарем індивідуально.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
571,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
304,00 грн
265,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Валсартан 160 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) 180 мг; повідон К-30 (полівінілпіролідон) 10 мг; крохмаль картопляний 110 мг; кроскармелоза натрію 20 мг; тальк 15 мг; магнію стеарат 5 мг; оболонка: Opadry II Рожевий: гіпромелоза 5,4400 мг, лактози моногідрат 4,4800 мг, титану діоксид 3,4192 мг, макрогол 1,9200 мг, барвник червоний [Понсо 4R] 0,6656 мг, барвник хіноліновий жел . У упаковці 30 штук.Опис лікарської формиПігулки білого або світло-рожевого кольору.Фармакотерапевтична групаПериферичний вазодилататор, має гіпотензивну дію. Специфічний блокатор AT1 рецепторів ангіотензину II не інгібує АПФ; не впливає на вміст загального холестерину, ТГ, глюкози та сечової кислоти в крові. Початок ефекту відзначається через 2 години після прийому, максимум - через 4-6 годин; тривалість дії - більше 24 год. Після регулярного прийому максимальне зниження артеріального тиску настає через 2-4 тижні. Відсутній синдром "скасування" при раптовому припиненні прийому.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія. ХСН (II-IV клас NYHA) – у складі комплексної терапії. Зниження серцево-судинної смертності у стабільних пацієнтів, у яких розвинулася недостатність/дисфункція ЛШ внаслідок перенесеного інфаркту міокарда.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість. З обережністю – печінкова недостатність на фоні непрохідності жовчних шляхів; ниркова недостатність (КК менше 10 мл/хв), зокрема. пацієнти, що перебувають на гемодіалізі, дієта з обмеженням споживання натрію, стеноз ниркової артерії (двосторонній або єдиної нирки), стани, що супроводжуються зниженням ОЦК (в т.ч. діарея, блювання). З обережністю застосовують в осіб, які займаються діяльністю, що потребує підвищеної уваги та швидкості рухових та психічних реакцій.Вагітність та лактаціяПротипоказаний для віку до 18 років, при вагітності та годуванні груддю.Взаємодія з лікарськими засобамиКалійзберігаючі діуретики, препарати К+, солі, що містять К+, посилюють розвиток гіперкаліємії; діуретики – гіпотензивний ефект.Спосіб застосування та дозиПри артеріальній гіпертензії: 80 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 320 мг. ХСН: по 40 мг 2 рази на добу, з поступовим підвищенням до 80 мг 2 рази на добу, при добрій переносимості – до 160 мг 2 рази на добу. Максимальна добова доза – 320 мг на 2 прийоми. Після перенесеного інфаркту міокарда: лікування починають протягом 12 годин після перенесеного інфаркту міокарда у початковій дозі 20 мг 2 рази на добу, з подальшим збільшенням дози (40 мг, 80 мг, 160 мг 2 рази на добу) протягом кількох тижнів, до досягнення цільової дози 160 мг двічі на добу. Досягнення дози 80 мг 2 рази на добу рекомендується до кінця 2-го тижня, 160 мг 2 рази на добу – на кінець 3-го місяця терапії. Максимальна добова доза – 320 мг на 2 прийоми. Приймати внутрішньо, до або під час їди.ПередозуванняСимптоми: зниження артеріального тиску. Лікування: промивання шлунка, внутрішньовенно 0.9% розчин NaCl.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДо лікування проводять корекцію вмісту Na+ у крові та/або ОЦК. При реноваскулярній гіпертонії необхідний регулярний контроль вмісту сечовини та креатиніну у крові. У разі настання вагітності під час лікування препарат слід відмінити.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКонцентрат - 1 мл: Діюча речовина: вінпоцетин – 5,0 мг; допоміжні речовини: аскорбінова кислота – 0,5 мг; натрію дисульфіт – 1,0 мг; винна кислота – 10.0 мг; бензиловий спирт – 10,0 мг; сорбітол – 80.0 мг; 1М розчин гідроксиду натрію - до pH 3,0 - 4,0; вода для ін'єкцій – до 1 мл. По 2, 5 або 10 мл препарату в ампули світлозахисного нейтрального скла з кольоровою точкою та насічкою або кольоровим кільцем зламу. На ампули додатково може наноситися одне кольорове кільце. По 5 ампул поміщають у контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки. По 1 або 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиПрозора, безбарвна або зелена рідина.Фармакотерапевтична групаПсихостимулюючий та ноотропний засіб.ФармакокінетикаПри введенні щурів радіоактивно міченого вінпоцетину найбільша радіоактивність виявляється у печінці та шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в тканинах відзначається через 2-4 години після введення. Концентрація у головному мозку не перевищувала значень, виявлених у крові. У людини зв'язок із білками плазми становить 66%. Біодоступність – близько 7%. Об'єм розподілення 246,7±88,5 л, що свідчить про високе зв'язування з тканинами. Загальний кліренс (66,7 л/год) перевищує швидкість печінкового кровотоку (50 л/год), що вказує на позапечінковий метаболізм. Метаболізм Основним метаболітом є аповинкамінова кислота (АВК), що становить 25-30% від вихідної сполуки. Площа під кривою "концентрація-час" АВК після прийому внутрішньо вдвічі перевищує таку при внутрішньовенному введенні вінпоцетину. Таким чином, вінпоцетин схильний до вираженого ефекту "першого проходження" через печінку. До інших метаболітів відносяться: гідроксивінпоцетин, гідрокси-АВК, АВК-діоксігліцинат та їх кон'югати (сульфати та (або) глюкуроніди). Виведення незміненого вінпоцетину низьке (кілька відсотків). У разі порушення функції печінки або нирок корекція дози не потрібна, оскільки вінпоцетин не кумулює. Виведення При багаторазовому введенні в дозі 5 та 10 мг вінпоцетин виявляє лінійну фармакокінетику, рівноважна плазмова концентрація становить 1,2±0,27 та 2,1±0,33 нг/мл відповідно. Період напіввиведення людини становить 4,83±1,29 год. У дослідженнях із радіоактивно міченим вінпоцетином встановлено, що виведення нирками та кишечником відбувається у співвідношенні 60:40%. У щурів та собак висока концентрація виявляється у жовчі, проте підтверджень значної кишково-печінкової циркуляції не знайдено. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Оскільки вінпоцетин призначений насамперед для лікування пацієнтів похилого віку, необхідно враховувати уповільнення розподілу та метаболізму, а також виведення у цієї вікової групи, особливо при тривалому застосуванні. За результатами клінічних досліджень встановлено, що кінетика вінпоцетину у пацієнтів похилого віку суттєво не відрізняється від молодих, кумуляція вінпоцетину відсутня. При порушеннях функції печінки та нирок кумуляція не відзначається, що дозволяє проводити тривалу терапію.ФармакодинамікаМеханізм дії вінпоцетину складається з декількох елементів: він покращує мозковий кровотік та обмін речовин, надає сприятливий вплив на реологічні властивості крові. Нейропротекторна дія реалізується за рахунок зниження несприятливого цитотоксичного впливу збудливих амінокислот. Блокує натрієві та кальцієві канали та NMDA- та АМРА-рецептори. Вінпоцетин стимулює метаболізм у головному мозку: він збільшує захоплення та споживання глюкози та кисню. Підвищує толерантність до гіпоксії; збільшує транспорт глюкози, єдиного джерела енергії для тканини головного мозку через гематоенцефалічний бар'єр; зміщує метаболізм глюкози у бік енергетично вигіднішого аеробного шляху. Селективно інгібує кальцій-кальмодулінзалежну-цГМФ-фосфодіестеразу. Підвищує обмін серотоніну та норадреналіну в головному мозку, стимулює норадренергічну нейромедіаторну систему та чинить антиоксидантну дію. Покращує мікроциркуляцію в головному мозку за рахунок інгібування агрегації тромбоцитів, зниження патологічно підвищеної в'язкості крові, збільшення деформованості еритроцитів та інгібування зворотного захоплення аденозину; сприяє переходу кисню у клітини з допомогою зниження спорідненості щодо нього еритроцитів. Виборчо збільшує мозковий кровотік за рахунок зниження церебрального судинного опору без істотного впливу на системні показники кровообігу (артеріальний тиск (АТ), серцевий викид, частоту серцевих скорочень, загальний периферичний судинний опір); не викликає ефект "обкрадання".Показання до застосуванняНеврологія: транзиторна ішемічна атака, симптоматична терапія наслідків ішемічного інсульту, судинної вертебробазилярної недостатності, судинної деменції, атеросклерозу судин головного мозку, посттравматичної, гіпертонічної енцефалопатії. Офтальмологія: хронічні судинні захворювання сітківки та судинної оболонки ока. Отологія: зниження слуху перцептивного типу, хвороба Меньера, шум у вухах, погіршення слуху судинного чи токсичного (зокрема медикаментозного) генезу.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до вінпоцетину або до інших компонентів препарату. Гостра фаза геморагічного інсульту, тяжка форма ішемічної хвороби серця, тяжкі порушення ритму серця. Вагітність, період грудного вигодовування. Дитячий вік до 18 років (через відсутність даних клінічних досліджень).Вагітність та лактаціяВагітність Вінпоцетин проникає через плаценту, але плазмова концентрація у плаценті та у плода нижче, ніж у матері. Тератогенна та ембріотоксична дія не виявлена. У дослідженнях на тваринах при введенні високих доз виникали плацентарні кровотечі та аборти (імовірно внаслідок збільшення плацентарного кровотоку). Застосування під час вагітності протипоказане. Годування грудьми Вінпоцетин проникає у грудне молоко. Згідно з доклінічними дослідженнями з радіоактивно міченим вінпоцетином у грудному молоці тварин концентрація перевищувала таку в крові матері в 10 разів. За 1 год молоко проникає 0,25% прийнятої дози. Оскільки вінпоцетин проникає у грудне молоко та досвід його застосування у дітей відсутній, застосування у період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяУ клінічних дослідженнях показано, що небажані лікарські реакції з частотою "часто" (>1/100) не виникали, тому ця категорія частоти була виключена з таблиці нижче. У ході клінічних досліджень найчастіше небажані реакції виникали у наступних системно-органних класах (за класифікацією Медичного словника для регуляторної діяльності): Системно-органний клас (MedDRA) Нечасто (>1/1000, <1/100) Рідко (>1/10000, <1/1000) Дуже рідко (<1/1000) З боку крові та лімфатичної системи Лейкопенія, тромбоцитопенія, аглютинація еритроцитів Анемія Імунологічні порушення Гіперчутливість Порушення метаболізму та харчування Зниження апетиту, цукровий діабет, гіперхолестеринемія Анорексія Психічні розлади Ейфорія Безсоння, порушення сну, занепокоєння Депресія З боку нервової системи Головний біль, дисгевзія, ступор, односторонній парез, сонливість, амнезія Тремор, спазми, непритомність, гіпотонія, переднепритомний стан З боку органу зору Гіфема, далекозорість, короткозорість, затуманеність зору Гіперемія кон'юнктиви, набряк соска зорового нерва, диплопія З боку органу слуху та рівноваги Гіперакузія, гіпоакузія, вертиго Шум у вухах З боку серця Ішемія/інфаркт міокарда, стенокардія, брадикардія, тахікардія, екстрасистолія, відчуття серцебиття Аритмія, фібриляція передсердь, серцева недостатність З боку судин Підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску припливи. Нестійкість артеріального тиску, тромбофлебіт З боку шлунково-кишкового тракту Біль в епігастрії, дискомфорт у животі, сухість у роті, нудота Дисфагія, стоматит, гіперсалівація З боку шкіри та підшкірних тканин Ерітема, кропив'янка Дерматит Загальні розлади та розлади у місці введення Астенія, нездужання, відчуття печіння та запалення у місці ін'єкції, тромбоз, дискомфорт у грудній клітці Лабораторні порушення Зниження АТ Підвищення АТ, гіпертригліцеридемія депресія сегмента ST, еозинопенія, порушення функціональних проб печінки, подовження сегмента QT Підвищення ЛДГ, зміни на ЕЕГ, подовження інтервалу PR на ЕКГ Взаємодія з лікарськими засобамиЗа результатами клінічних досліджень лікарської взаємодії з β-адреноблокаторами (піндолол, хлоранолол), клопамідом, глібенкламідом, дигоксином, гідрохлортіазидом, аценокумаролом та іміпраміном не виявлено. Метилдоп може посилювати гіпотензивну дію вінпоцетину, тому при їх одночасному застосуванні потрібен систематичний контроль артеріального тиску. Незважаючи на відсутність клінічних даних одночасне застосування із засобами, що впливають на центральну нервову систему, антикоагулянтами та антиаритміками слід проводити з обережністю. Концентрат вінпоцетину для приготування розчину для інфузій та гепарин - хімічно несумісні, тому забороняється введення їх в одній інфузійній суміші, однак, можна одночасно проводити лікування антикоагулянтами та вінпоцетином. Несумісний із розчинами амінокислот.Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно, краплинно (швидкість інфузії не повинна перевищувати 80 кап/хв). Початкова добова доза – 20 мг (розводять у 500 мг 0,9% розчину натрію хлориду або розчинах, що містять декстрозу). При добрій переносимості дозу препарату протягом 3-4 днів підвищують до 1 мг/кг, лікування продовжують протягом 10-14 днів. Після закінчення курсу парентерального введення переходить на пероральний прийом препарату. Перед скасуванням препарату дозу слід поступово зменшувати. Корекція дози при порушеннях функції нирок або печінки не потрібна. Лікарська форма концентрат для приготування розчину для інфузій потребує обов'язкового розведення! Інфузійний розчин слід використовувати протягом 3 годин з моменту приготування!ПередозуванняВипадки передозування не зареєстровані. За даними літератури, застосування 60 мг. вінпоцетину на добу безпечно. Одноразовий пероральний прийом вінпоцетину в дозі 360 мг не викликає клінічно значущих серцево-судинних та інших реакцій.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід застосовувати з обережністю при внутрішньочерепній гіпертензії, одночасному застосуванні з протиаритмічними лікарськими засобами, а також при синдромі подовженого інтервалу QT або одночасному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT. При синдромі подовженого інтервалу QT або одночасному застосуванні засобів, що подовжують інтервал QT, слід здійснювати ЕКГ-моніторинг. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дослідження вплив на здатність керувати транспортними засобами не проводилися. При виникненні небажаних реакцій з боку нервової системи слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
260,00 грн
212,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Валсартан 40 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 45 мг, повідон К30 – 2.5 мг, крохмаль картопляний – 27.5 мг, кроскармелоза натрію – 5 мг, тальк – 3.75 мг, магнію стеарат – 1.25 мг; оболонка: opadry® II Рожевий: гіпромелоза - 1.36 мг, лактози моногідрат - 1.12 мг, титану діоксид - 1.0348 мг, макрогол 0.48 мг, барвник заліза оксид червоний - 0.0036 мг, барвник заліза оксид жовтий -0 0 0. ). У упаковці 30 штук.Опис лікарської формиПігулки білого або світло-рожевого кольору.Фармакотерапевтична групаПериферичний вазодилататор, має гіпотензивну дію. Специфічний блокатор AT1 рецепторів ангіотензину II не інгібує АПФ; не впливає на вміст загального холестерину, ТГ, глюкози та сечової кислоти в крові. Початок ефекту відзначається через 2 години після прийому, максимум - через 4-6 годин; тривалість дії - більше 24 год. Після регулярного прийому максимальне зниження артеріального тиску настає через 2-4 тижні. Відсутній синдром "скасування" при раптовому припиненні прийому.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія. ХСН (II-IV клас NYHA) – у складі комплексної терапії. Зниження серцево-судинної смертності у стабільних пацієнтів, у яких розвинулася недостатність/дисфункція ЛШ внаслідок перенесеного інфаркту міокарда.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість. З обережністю – печінкова недостатність на фоні непрохідності жовчних шляхів; ниркова недостатність (КК менше 10 мл/хв), зокрема. пацієнти, що перебувають на гемодіалізі, дієта з обмеженням споживання натрію, стеноз ниркової артерії (двосторонній або єдиної нирки), стани, що супроводжуються зниженням ОЦК (в т.ч. діарея, блювання). З обережністю застосовують в осіб, які займаються діяльністю, що потребує підвищеної уваги та швидкості рухових та психічних реакцій.Вагітність та лактаціяПротипоказаний для віку до 18 років, при вагітності та годуванні груддю.Взаємодія з лікарськими засобамиКалійзберігаючі діуретики, препарати К+, солі, що містять К+, посилюють розвиток гіперкаліємії; діуретики – гіпотензивний ефект.Спосіб застосування та дозиПри артеріальній гіпертензії: 80 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 320 мг. ХСН: по 40 мг 2 рази на добу, з поступовим підвищенням до 80 мг 2 рази на добу, при добрій переносимості – до 160 мг 2 рази на добу. Максимальна добова доза – 320 мг на 2 прийоми. Після перенесеного інфаркту міокарда: лікування починають протягом 12 годин після перенесеного інфаркту міокарда у початковій дозі 20 мг 2 рази на добу, з подальшим збільшенням дози (40 мг, 80 мг, 160 мг 2 рази на добу) протягом кількох тижнів, до досягнення цільової дози 160 мг двічі на добу. Досягнення дози 80 мг 2 рази на добу рекомендується до кінця 2-го тижня, 160 мг 2 рази на добу – на кінець 3-го місяця терапії. Максимальна добова доза – 320 мг на 2 прийоми. Приймати внутрішньо, до або під час їди.ПередозуванняСимптоми: зниження артеріального тиску. Лікування: промивання шлунка, внутрішньовенно 0.9% розчин NaCl.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДо лікування проводять корекцію вмісту Na+ у крові та/або ОЦК. При реноваскулярній гіпертонії необхідний регулярний контроль вмісту сечовини та креатиніну у крові. У разі настання вагітності під час лікування препарат слід відмінити.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активні речовини; алогліптин бензоат 17 мг (у перерахунку па алогліптин 12,5 мг), метформіну гідрохлорид 1000 мг; ядро; манітол 70 мг, целюлоза мікрокристалічна 96 мг, повідон К30 61 мг, кросповідон 66 мг, магнію стеарат 4 мг; плівкова оболонка; гіпромелоза 2910 28мг, тальк 4,1 мг, титану діоксид 3,86 мг, барвник заліза оксид жовтий 0,04 мг. У упаковці 56 штук.Опис лікарської формиТаблетки світло-жовті, довгасті, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою, з гравіюванням "12.5/1000" на одному боці та гравіюванням "322М" на іншій.Властивості компонентівАлогліптин є сильнодіючим та високоселективним інгібітором ДПП-4. Його вибірковість щодо ДПП-4 більш ніж 10 000 разів перевищує його дію щодо інших родинних ферментів, включаючи ДПП-8 і ДПП-9. ДПП-4 є основним ферментом, що бере участь у швидкому руйнуванні гормонів сімейства інкретинів: глюкагоноподібного пептиду-1 (ГПП-1) та глюкозозалежного інсулінотропного поліпептиду (ГІП). Гормони сімейства інкретинів секретуються в кишечнику, їх концентрація підвищується у відповідь на прийом їжі ГПП-1 та ГІП збільшують синтез інсуліну та його секрецію бета-клітинами підшлункової залози. ГПП-1 також пригнічує секрецію глюкагону і зменшує продукцію глюкози печінкою. Тому, підвищуючи концентрацію інкретинів, алогліптин збільшує глюкозозалежну секрецію інсуліну та зменшує секрецію глюкагону при підвищеній концентрації глюкози у крові. У пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу з гіперглікемією ці зміни секреції інсуліну та глюкагону призводять до зниження концентрації глікозильованого гемоглобіну (HЬА1С) та зменшення концентрації глюкози в плазмі крові як на го так, так і постпрандіально. Метформін - бігуанід з гіпоглікемічною дією, що знижує як базальний, так і постпрандіальний вміст глюкози в плазмі. Чи не стимулює секрецію інсуліну і у зв'язку з цим не викликає гіпоглікемії. Підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та утилізацію глюкози клітинами. Знижує вироблення глюкози печінкою за рахунок інгібування глюконеогенезу та глікогенолізу. Затримує всмоктування глюкози у кишечнику. Метформін стимулює синтез внутрішньоклітинного глікогену, впливаючи на глікогенсинтазу. Збільшує транспортну ємність специфічних типів мембранних переносників глюкози (ГЛЮТ-1 та ГЛЮТ-4). Метформін надає сприятливий ефект на метаболізм ліпідів: знижує вміст загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів.ФармакокінетикаАлогліптін. Фармакокінетика алогліптину схожа у здорових осіб та у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу. Всмоктування. Абсолютна біодоступність алогліптину становить приблизно 100%. У здорових осіб після одноразового перорального прийому до 800 мг алогліптину відзначалася швидка абсорбція препарату з часом досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (ТСmах) алогліптину в інтервалі від 1 до 2 годин з моменту прийому. Ні у здорових добровольців, ні у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу не спостерігалося клінічно значущої кумуляції алогліптин після багаторазового прийому. Площа під кривою "концентрація-час" (AUC) алогліптин пропорційно збільшується при одноразовому прийомі в терапевтичному діапазоні доз від 6,25 мг до 100 мг. Коефіцієнт міжіндивідуальної варіабельності AUC алогліптину у пацієнтів невеликий (17%). AUC (О-int) алогліптин після одноразового прийому була схожа з. AUC (0-24) після прийому такої самої дози один раз на добу протягом 6 днів. Це вказує на відсутність тимчасової залежності в кінетиці алогліптин після багаторазового прийому. Розподіл. Після одноразового внутрішньовенного введення алогліптину в дозі 12,5 мг у здорових добровольців обсяг розподілу у термінальній фазі становив 417 л, що вказує на те, що алогліптин добре розподіляється у тканинах. Зв'язок із білками плазми становить приблизно 20-30 %. Метаболізм. Алогліптин не піддається інтенсивному метаболізму, від 60 до 70% алогліптину виводиться у незміненому вигляді нирками. Після введення 14С-міченого алогліптину всередину були визначені два основних метаболіти: N-деметилований алогліптин, M l (400 мл/хв, що вказує на те, що метформін виводиться за рахунок клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Після перорального прийому Т½ становить близько 6.5 год . При порушеній функції нирок кліренс метформіну знижується пропорційно кліренсу креатиніну, збільшується Т½, що може призводити до збільшення концентрації метформіну в плазмі.ФармакодинамікаПрепарат Віпдомет являє собою комбінацію двох гіпоглікемічних засобів з взаємодоповнювальними та різними механізмами дії, призначену для покращення контролю глікемії у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу: алогліптин, інгібітор ферменту дипептидилпептидази-4 (ДПП-4), та метформіну, представника.ІнструкціяПрепарат приймають внутрішньо.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу (ЦД2) у дорослих пацієнтів віком від 18 років і старше для покращення глікемічного контролю на додаток до дієтотерапії та фізичних навантажень: Монотерапія. У пацієнтів, які не досягли адекватного контролю глікемії на тлі монотерапії метформіном, або як заміщення у тих, хто вже отримує комбіноване лікування метформіном та алогліптином у вигляді монопрепаратів. Комбінована терапія. У комбінації з піоглітазоном (потрійна комбінація: метформін + алогліптин піоглітазон), коли терапія метформіном та піоглітазоном не призводить до адекватного контролю глікемії. У комбінації з інсуліном (потрійна комбінація: метформін + алогліптин + інсулін), коли терапія інсуліном та метформіном не призводить до адекватного контролю глікемії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до алогліптину, або метформіну, або до будь-якої допоміжної речовини, або серйозні реакції гіперчутливості до будь-якого інгібітора ДПП-4 в анамнезі, у тому числі анафілактичні реакції, анафілактичний шок і ангіоневротичний набряк; цукровий діабет 1 типу; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома; ниркова недостатність середнього або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну менше 60 мл/хв); гострі стани, що протікають із ризиком розвитку порушень функції нирок; дегідратація (повторне блювання, діарея); лихоманка, тяжкі інфекційні захворювання; стани гіпоксії (шок, сепсис, інфекції нирок, бронхо-легеневі захворювання); клінічно виражені прояви гострих та хронічних захворювань/станів, які можуть призводити до тканинної гіпоксії (у тому числі гостра та хронічна серцева недостатність із нестабільними показниками гемодинаміки, дихальна недостатність, гострий інфаркт міокарда); печінкова недостатність; порушення функції печінки; гостра алкогольна інтоксикація; хронічний алкоголізм; лактоацидоз (у тому числі і в анамнезі); дотримання гіпокалорійної дієти (менше 1000 ккал/добу); застосування протягом менше 48 годин до та протягом 48 годин після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з внутрішньосудинним введенням йодовмісної контрастної речовини; великі хірургічні операції та травми, коли показано проведення інсулінотерапії; спільне застосування з похідними сульфонілсечовини у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпечне.Вагітність та лактаціяПротипоказаний до 18 років, при вагітності та в період годування груддю.Побічна діяІнфекційні та паразитарні захворювання: Часто: інфекції верхніх дихальних шляхів, назофарингіт. Порушення з боку нервової системи: Часто: головний біль, порушення смаку – металевий присмак у роті (для метформіну). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Дуже часто (для метформіну): біль у животі, діарея, втрата апетиту, нудота, блювання. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту найчастіше виникають у початковий період лікування та здебільшого спонтанно проходять. Для запобігання симптомам рекомендується приймати препарат 2 рази на добу під час або після їди. Часто: біль у животі, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, гастроентерит, діарея, блювання, гастрит. Частота не встановлена (для алогліптин): гострий панкреатит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Часто: свербіж, висипання. Дуже часто (для метформіну): еритема (почервоніння шкіри), свербіж. кропив'янка. Частота не встановлена (для алогліптин): ексфоліативні шкірні захворювання, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, поліморфна еритема, ангіоневрогічний набряк, кропив'янка. Порушення з боку імунної системи: Частота не встановлена (для алогліптин): реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичну реакцію. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: Дуже рідко (для метформіну): порушення показників функції печінки та гепатит. Частота не встановлена (для алогліптин): порушення функції печінки, у тому числі печінкова недостатність. Порушення з боку обміну речовин та харчування: Дуже рідко (для метформіну): лактоцидоз, дефіцит вітаміну В12. При тривалому прийомі метформіну може спостерігатися зниження всмоктування вітаміну В12; При виявленні мегалобластної анемії необхідно враховувати можливість такої етіології.Взаємодія з лікарськими засобамиАлогліптин та метформін. Одночасний прийом алогліптину (по 100 мг 1 раз на добу) та метформіну гідрохлориду (по 1000 мг 2 рази на добу) протягом 6 днів у здорових добровольців не супроводжувався клінічно значущими змінами фармакокінетичних параметрів алогліптину або метформіну. Дослідження фармакокінетичної взаємодії препарату Віпдомет з іншими лікарськими засобами не проводили, далі наводяться дані щодо взаємодії, наявні для кожної з діючих речовин препарату окремо. Вплив інших лікарських засобів на алогліптин. Алогліптин і здебільшого виводиться у незміненому вигляді нирками і лише незначною мірою метаболізується ферментною системою цитохрому Р450 (CYP). Тому взаємодії з інгібіторами CYP не спостерігалося і не очікується. У клінічних дослідженнях щодо взаємодії з іншими лікарськими засобами на фармакокінетичні параметри алогліптину не мали клінічно значущого впливу наступні препарати: гемфіброзил (інгібітор CYP2C8/9), флуконазол (інгібітор CYP2C9), кетоконазол (інгібітор CYP3A4) (інгібітор α-глікозидази), дигоксин, метформін, циметидин, піоглітазон та аторвастатин. Вплив алогліптин на інші лікарські препарати. У дослідженнях in vitro показано, що алогліптин не інгібує та не індукує ізоформи CYP 450 у концентраціях, що досягаються при застосуванні алогліптину у рекомендованій дозі 25 мг. Взаємодії з субстратами ізоформ CYP 450 не спостерігалося і не очікується. У дослідженнях in vitro виявлено, що алогліптин не є субстратом, ні інгібітором ОАТ1, ОАТЗ або ОСТ2. Крім того, дані клінічних досліджень не показують взаємодії з інгібіторами або субстратами р-глікопротеїну. У клінічних дослідженнях щодо взаємодії з іншими лікарськими засобами алогліптин не надавав клінічно значущого впливу на фармакокінетику таких препаратів: кофеїну. (R)- та (S)-варфарину, піоглітазону, глібенкламіду, толбутаміду, декстрометорфану, аторвастатину, мідазоламу, пероральних контрацептивів (норетіндрону та етинілестрадіолу), дигоксину, фексофенадину, метформіну або циметидину. Грунтуючись на цих даних, алогліптин не інгібує ізоферменти системи цитохрому CYPIA2, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, р-глікопротеїну та ОСТ2. Алогліптин не впливав на протромбіновий індекс або Міжнародне нормалізоване ставлення (MHO) у здорових добровольців при одночасному прийомі з варфарином. Комбінація алогліптину з іншими гіпоглікемічними препаратами. Прийом алогліптину в комбінації з метформіном, або піоглітазоном (тіазолідиндіон), або інгібітором α-глікозидази, або глібенкламідом (похідне сульфонілсечовини) не показав клінічно значущих фармакокінетичних взаємодій. Метформін. Протипоказані комбінації. Йодвмісні рентгеноконтрастні засоби: на тлі функціональної ниркової недостатності у пацієнтів з цукровим діабетом радіологічне дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів може викликати розвиток лактоацидозу. Прийом препарату Віпдомет необхідно припинити в залежності від функції нирок за 48 годин до або на час рентгенологічного дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів та відновлювати не раніше 48 годин після за умови, що в ході обстеження ниркова функція була визнана нормальною. Комбінації, що не рекомендуються. Алкоголь: при гострій алкогольній інтоксикації збільшується ризик розвитку лактоацидозу, особливо у випадку: Недостатнього харчування (голодання), дотримання низькокалорійної дієти; печінкової недостатності. Слід уникати вживання алкоголю та прийому лікарських засобів, що містять етанол. Катіонні лікарські засоби (амілорид, дигоксин. морфін, прокаїнамід, хінідин, хінін, ранітидин, тріамтерен, триметоприм і ванкоміцин, циметидин), що секретуються в ниркових канальцях, конкурують з метформіном за канальцеві транспортні системи і можуть призводити до збільшення. Рекомендується ретельно контролювати глікемію та коригувати дозу препарату Віпдомет та катіонних препаратів, що виділяються шляхом канальцевої секреції, відповідно до рекомендованого способу застосування, у разі їх одночасного застосування. Комбінації, які потребують обережності. Лікарські засоби з непрямою гіперглікемічною дією, наприклад глюкокортикостероїди (ГКС системної та місцевої дії) і тетракозактид, бета2-адреноміметики, даназол, хлортромазин при прийомі у великих дозах (100 мг на добу) і діуретики: може знадобитися більше особливо на початку лікування. При необхідності доза препарату Віпдомет може бути скоригована у процесі лікування та після нею припинення, виходячи з рівня глікемії. Гіпотензивні лікарські засоби класу інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) можуть знижувати концентрацію глюкози у крові. При необхідності слід скоригувати дозу препарату Віпдомет. Діуретики: одночасний прийом "петлевих" діуретиків може призвести до розвитку лактоацидозу через можливу функціональну ниркову недостатність. Не слід призначати препарат Віпдомет, якщо кліренс креатиніну нижче 60 мл/хв. При одночасному застосуванні метформіну з похідними сульфонілсечовини, інсуліном, акарбозою, саліцилатами можливий розвиток гіпоглікемії. Ніфедипін підвищує абсорбцію і Сmах метформіну.Спосіб застосування та дозиПрепарат Віпдомет слід приймати по 1 таблетці 2 рази на добу одночасно з їдою з метою зменшення небажаних впливів з боку шлунково-кишкового тракту. Таблетки слід ковтати повністю, не розжовуючи, запиваючи водою. Якщо пацієнт пропустив прийом препарату Віпдомет, він повинен прийняти його відразу після того, як згадає про пропущений прийом препарату. Не слід приймати подвійну дозу Віпдомету одночасно, в даному випадку прийом дози слід пропустити. Доза препарату Віпдомет повинна підбиратися індивідуально. Для пацієнтів, які не досягли адекватного контролю глікемії при монотерапії метформіном: рекомендована доза препарату Віпдомет складає I таблетка 12,5 мг + 500 мг або 12,5 мг + 1000 мг 2 рази на добу залежно від дози метформіну, що відповідає вже 25 мг алогліптин і 1000 мг або 2000 мг метформіну на добу. Для пацієнтів, які не досягли адекватного контролю глікемії при комбінованій терапії метформіном і піоглітазоном у максимально переносимій дозі: препарат Віпдомет призначають на додаток до піоглітазону, при цьому прийнята доза піоглітазону повинна бути збережена. Рекомендована доза препарату Віпдомет становить 1 таблетку 12,5 мг + 500 мг або 12,5 мг + 1000 мг 2 рази на добу залежно від дози метформіну, що відповідає вже 25 мг, що відповідає 25 мг алогліптину і 1000 мг або 2000 мг метформіну на добу. При проведенні даної терапії слід бути обережними у зв'язку з ризиком розвитку гіпоглікемії. У разі розвитку гіпоглікемії можливий розгляд зниження застосовуваних доз метформіну або піоглітазону. Як заміщення у пацієнтів, які приймають алогліптин та метформін у вигляді монопрепаратів (як комбінацію алогліптину та метформіну або як частину комбінації з інсуліном - алогліптин, метформін та інсулін): добова доза алогліптину та метформіну у складі препарату Віпдометін довіт. прийнятим раніше. Разова доза алогліптину у складі препарату Віпдомет повинна бути знижена вдвічі (12,5 мг), оскільки таблетка приймається 2 рази на добу, при цьому разова доза метформіну повинна залишатися незмінною (500 мг або 1000 мг). Для пацієнтів, які не досягли адекватного контролю глікемії на фоні терапії комбінацією метформіну в максимально переносимій дозі та інсуліну: доза препарату Віпдомет повинна забезпечувати прийом алогліптину в дозі 12,5 мг 2 рази на добу (загальна добова доза алогліптину 25 мг) та прийом метформіну в раніше прийнятій дозі. Щоб уникнути ризику розвитку гіпоглікемії, можливе зниження дози інсуліну. Максимальна рекомендована добова доза препарату Віпдомет становить 2 таблетки (25 мг алогліптину). Окремі групи пацієнтів. Літні пацієнти (віком старше 65 років). Не потрібна корекція дози препарату Віпдомет у пацієнтів віком 65 років. Слід виявляти обережність при доборі доз алогліптину через можливе порушення функції нирок у цієї групи пацієнтів. Пацієнти з нирковою недостатністю. У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 60 мл/хв) не потрібно корекції дози препарату Віпдомет. Оскільки препарат Віпдомет містить метформін, препарат не повинен застосовуватися у пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості або тяжкою нирковою недостатністю, а також з термінальною стадією хронічної ниркової недостатності, які потребують діалізу (кліренс креатиніну 60 мл/хв). Пацієнтам з нирковою недостатністю рекомендується проводити оцінку функції нирок до початку лікування препаратом Віпдомет та періодично в процесі лікування. Пацієнти із печінковою недостатністю. Препарат Віпдомет не повинен застосовуватися у пацієнтів із печінковою недостатністю.ПередозуванняДані щодо передозування комбінованого препарату Віпдомет відсутні. Алогліптін. Максимальна доза алогліптину, що застосовується в клінічних дослідженнях, становила 800 мг на добу у здорових добровольців і 400 мг на добу у пацієнтів з ЦД протягом 14 днів. Це у 32 та 16 разів відповідно перевищує рекомендовану добову дозу 25 мг алогліптину. Якихось серйозних небажаних явищ при прийомі препарату в цих дозах не було. При передозуванні може бути рекомендовано промивання шлунка та симптоматичне лікування. Алогліптін слабо діалізується. У клінічних дослідженнях лише 7% дози видаляли з організму протягом тригодинного сеансу гемодіалізу. Даних щодо ефективності перитонеального діалізу алогліптину немає. Метформін. Значне передозування або поєднані фактори ризику можуть призвести до розвитку лактоацидозу. У разі появи ознак лактоацидозу лікування препаратом необхідно негайно припинити, пацієнта терміново госпіталізувати та, визначивши концетрацію лактату, уточнити діагноз. Найбільш ефективним заходом з виведення з організму лактату та метформіну є гемодіаліз. У разі передозування препарату Віпдомет на додаток до перелічених вище методів терапії проводять симптоматичне лікування.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активні речовини; алогліптин бензоат 17 мг (у перерахунку па алогліптин 12,5 мг), метформіну гідрохлорид 1000 мг; ядро; манітол 70 мг, целюлоза мікрокристалічна 96 мг, повідон К30 61 мг, кросповідон 66 мг, магнію стеарат 4 мг; плівкова оболонка; гіпромелоза 2910 28мг, тальк 4,1 мг, титану діоксид 3,86 мг, барвник заліза оксид жовтий 0,04 мг. У упаковці 56 штук.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою світло-жовтого кольору, довгасті, двоопуклі, з гравіюванням "12.5/500" на одному боці та гравіюванням "322М" на іншій.Властивості компонентівАлогліптин є сильнодіючим та високоселективним інгібітором ДПП-4. Його вибірковість щодо ДПП-4 більш ніж 10 000 разів перевищує його дію щодо інших родинних ферментів, включаючи ДПП-8 і ДПП-9. ДПП-4 є основним ферментом, що бере участь у швидкому руйнуванні гормонів сімейства інкретинів: глюкагоноподібного пептиду-1 (ГПП-1) та глюкозозалежного інсулінотропного поліпептиду (ГІП). Гормони сімейства інкретинів секретуються в кишечнику, їх концентрація підвищується у відповідь на прийом їжі ГПП-1 та ГІП збільшують синтез інсуліну та його секрецію бета-клітинами підшлункової залози. ГПП-1 також пригнічує секрецію глюкагону і зменшує продукцію глюкози печінкою. Тому, підвищуючи концентрацію інкретинів, алогліптин збільшує глюкозозалежну секрецію інсуліну та зменшує секрецію глюкагону при підвищеній концентрації глюкози у крові. У пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу з гіперглікемією ці зміни секреції інсуліну та глюкагону призводять до зниження концентрації глікозильованого гемоглобіну (HЬА1С) та зменшення концентрації глюкози в плазмі крові як на го так, так і постпрандіально. Метформін - бігуанід з гіпоглікемічною дією, що знижує як базальний, так і постпрандіальний вміст глюкози в плазмі. Чи не стимулює секрецію інсуліну і у зв'язку з цим не викликає гіпоглікемії. Підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та утилізацію глюкози клітинами. Знижує вироблення глюкози печінкою за рахунок інгібування глюконеогенезу та глікогенолізу. Затримує всмоктування глюкози у кишечнику. Метформін стимулює синтез внутрішньоклітинного глікогену, впливаючи на глікогенсинтазу. Збільшує транспортну ємність специфічних типів мембранних переносників глюкози (ГЛЮТ-1 та ГЛЮТ-4). Метформін надає сприятливий ефект на метаболізм ліпідів: знижує вміст загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів.ФармакокінетикаАлогліптін. Фармакокінетика алогліптину схожа у здорових осіб та у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу. Всмоктування. Абсолютна біодоступність алогліптину становить приблизно 100%. У здорових осіб після одноразового перорального прийому до 800 мг алогліптину відзначалася швидка абсорбція препарату з часом досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (ТСmах) алогліптину в інтервалі від 1 до 2 годин з моменту прийому. Ні у здорових добровольців, ні у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу не спостерігалося клінічно значущої кумуляції алогліптин після багаторазового прийому. Площа під кривою "концентрація-час" (AUC) алогліптин пропорційно збільшується при одноразовому прийомі в терапевтичному діапазоні доз від 6,25 мг до 100 мг. Коефіцієнт міжіндивідуальної варіабельності AUC алогліптину у пацієнтів невеликий (17%). AUC (О-int) алогліптин після одноразового прийому була схожа з. AUC (0-24) після прийому такої самої дози один раз на добу протягом 6 днів. Це вказує на відсутність тимчасової залежності в кінетиці алогліптин після багаторазового прийому. Розподіл. Після одноразового внутрішньовенного введення алогліптину в дозі 12,5 мг у здорових добровольців обсяг розподілу у термінальній фазі становив 417 л, що вказує на те, що алогліптин добре розподіляється у тканинах. Зв'язок із білками плазми становить приблизно 20-30 %. Метаболізм. Алогліптин не піддається інтенсивному метаболізму, від 60 до 70% алогліптину виводиться у незміненому вигляді нирками. Після введення 14С-міченого алогліптину всередину були визначені два основних метаболіти: N-деметилований алогліптин, M l (400 мл/хв, що вказує на те, що метформін виводиться за рахунок клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Після перорального прийому Т½ становить близько 6.5 год . При порушеній функції нирок кліренс метформіну знижується пропорційно кліренсу креатиніну, збільшується Т½, що може призводити до збільшення концентрації метформіну в плазмі.ФармакодинамікаПрепарат Віпдомет являє собою комбінацію двох гіпоглікемічних засобів з взаємодоповнювальними та різними механізмами дії, призначену для покращення контролю глікемії у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу: алогліптин, інгібітор ферменту дипептидилпептидази-4 (ДПП-4), та метформіну, представника.ІнструкціяПрепарат приймають внутрішньо.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу (ЦД2) у дорослих пацієнтів віком від 18 років і старше для покращення глікемічного контролю на додаток до дієтотерапії та фізичних навантажень: Монотерапія. У пацієнтів, які не досягли адекватного контролю глікемії на тлі монотерапії метформіном, або як заміщення у тих, хто вже отримує комбіноване лікування метформіном та алогліптином у вигляді монопрепаратів. Комбінована терапія. У комбінації з піоглітазоном (потрійна комбінація: метформін + алогліптин піоглітазон), коли терапія метформіном та піоглітазоном не призводить до адекватного контролю глікемії. У комбінації з інсуліном (потрійна комбінація: метформін + алогліптин + інсулін), коли терапія інсуліном та метформіном не призводить до адекватного контролю глікемії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до алогліптину, або метформіну, або до будь-якої допоміжної речовини, або серйозні реакції гіперчутливості до будь-якого інгібітора ДПП-4 в анамнезі, у тому числі анафілактичні реакції, анафілактичний шок і ангіоневротичний набряк; цукровий діабет 1 типу; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома; ниркова недостатність середнього або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну менше 60 мл/хв); гострі стани, що протікають із ризиком розвитку порушень функції нирок; дегідратація (повторне блювання, діарея); лихоманка, тяжкі інфекційні захворювання; стани гіпоксії (шок, сепсис, інфекції нирок, бронхо-легеневі захворювання); клінічно виражені прояви гострих та хронічних захворювань/станів, які можуть призводити до тканинної гіпоксії (у тому числі гостра та хронічна серцева недостатність із нестабільними показниками гемодинаміки, дихальна недостатність, гострий інфаркт міокарда); печінкова недостатність; порушення функції печінки; гостра алкогольна інтоксикація; хронічний алкоголізм; лактоацидоз (у тому числі і в анамнезі); дотримання гіпокалорійної дієти (менше 1000 ккал/добу); застосування протягом менше 48 годин до та протягом 48 годин після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з внутрішньосудинним введенням йодовмісної контрастної речовини; великі хірургічні операції та травми, коли показано проведення інсулінотерапії; спільне застосування з похідними сульфонілсечовини у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпечне.Вагітність та лактаціяПротипоказаний до 18 років, при вагітності та в період годування груддю.Побічна діяІнфекційні та паразитарні захворювання: Часто: інфекції верхніх дихальних шляхів, назофарингіт. Порушення з боку нервової системи: Часто: головний біль, порушення смаку – металевий присмак у роті (для метформіну). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Дуже часто (для метформіну): біль у животі, діарея, втрата апетиту, нудота, блювання. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту найчастіше виникають у початковий період лікування та здебільшого спонтанно проходять. Для запобігання симптомам рекомендується приймати препарат 2 рази на добу під час або після їди. Часто: біль у животі, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, гастроентерит, діарея, блювання, гастрит. Частота не встановлена (для алогліптин): гострий панкреатит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Часто: свербіж, висипання. Дуже часто (для метформіну): еритема (почервоніння шкіри), свербіж. кропив'янка. Частота не встановлена (для алогліптин): ексфоліативні шкірні захворювання, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, поліморфна еритема, ангіоневрогічний набряк, кропив'янка. Порушення з боку імунної системи: Частота не встановлена (для алогліптин): реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичну реакцію. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: Дуже рідко (для метформіну): порушення показників функції печінки та гепатит. Частота не встановлена (для алогліптин): порушення функції печінки, у тому числі печінкова недостатність. Порушення з боку обміну речовин та харчування: Дуже рідко (для метформіну): лактоцидоз, дефіцит вітаміну В12. При тривалому прийомі метформіну може спостерігатися зниження всмоктування вітаміну В12; При виявленні мегалобластної анемії необхідно враховувати можливість такої етіології.Взаємодія з лікарськими засобамиАлогліптин та метформін. Одночасний прийом алогліптину (по 100 мг 1 раз на добу) та метформіну гідрохлориду (по 1000 мг 2 рази на добу) протягом 6 днів у здорових добровольців не супроводжувався клінічно значущими змінами фармакокінетичних параметрів алогліптину або метформіну. Дослідження фармакокінетичної взаємодії препарату Віпдомет з іншими лікарськими засобами не проводили, далі наводяться дані щодо взаємодії, наявні для кожної з діючих речовин препарату окремо. Вплив інших лікарських засобів на алогліптин. Алогліптин і здебільшого виводиться у незміненому вигляді нирками і лише незначною мірою метаболізується ферментною системою цитохрому Р450 (CYP). Тому взаємодії з інгібіторами CYP не спостерігалося і не очікується. У клінічних дослідженнях щодо взаємодії з іншими лікарськими засобами на фармакокінетичні параметри алогліптину не мали клінічно значущого впливу наступні препарати: гемфіброзил (інгібітор CYP2C8/9), флуконазол (інгібітор CYP2C9), кетоконазол (інгібітор CYP3A4) (інгібітор α-глікозидази), дигоксин, метформін, циметидин, піоглітазон та аторвастатин. Вплив алогліптин на інші лікарські препарати. У дослідженнях in vitro показано, що алогліптин не інгібує та не індукує ізоформи CYP 450 у концентраціях, що досягаються при застосуванні алогліптину у рекомендованій дозі 25 мг. Взаємодії з субстратами ізоформ CYP 450 не спостерігалося і не очікується. У дослідженнях in vitro виявлено, що алогліптин не є субстратом, ні інгібітором ОАТ1, ОАТЗ або ОСТ2. Крім того, дані клінічних досліджень не показують взаємодії з інгібіторами або субстратами р-глікопротеїну. У клінічних дослідженнях щодо взаємодії з іншими лікарськими засобами алогліптин не надавав клінічно значущого впливу на фармакокінетику таких препаратів: кофеїну. (R)- та (S)-варфарину, піоглітазону, глібенкламіду, толбутаміду, декстрометорфану, аторвастатину, мідазоламу, пероральних контрацептивів (норетіндрону та етинілестрадіолу), дигоксину, фексофенадину, метформіну або циметидину. Грунтуючись на цих даних, алогліптин не інгібує ізоферменти системи цитохрому CYPIA2, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, р-глікопротеїну та ОСТ2. Алогліптин не впливав на протромбіновий індекс або Міжнародне нормалізоване ставлення (MHO) у здорових добровольців при одночасному прийомі з варфарином. Комбінація алогліптину з іншими гіпоглікемічними препаратами. Прийом алогліптину в комбінації з метформіном, або піоглітазоном (тіазолідиндіон), або інгібітором α-глікозидази, або глібенкламідом (похідне сульфонілсечовини) не показав клінічно значущих фармакокінетичних взаємодій. Метформін. Протипоказані комбінації. Йодвмісні рентгеноконтрастні засоби: на тлі функціональної ниркової недостатності у пацієнтів з цукровим діабетом радіологічне дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів може викликати розвиток лактоацидозу. Прийом препарату Віпдомет необхідно припинити в залежності від функції нирок за 48 годин до або на час рентгенологічного дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів та відновлювати не раніше 48 годин після за умови, що в ході обстеження ниркова функція була визнана нормальною. Комбінації, що не рекомендуються. Алкоголь: при гострій алкогольній інтоксикації збільшується ризик розвитку лактоацидозу, особливо у випадку: Недостатнього харчування (голодання), дотримання низькокалорійної дієти; печінкової недостатності. Слід уникати вживання алкоголю та прийому лікарських засобів, що містять етанол. Катіонні лікарські засоби (амілорид, дигоксин. морфін, прокаїнамід, хінідин, хінін, ранітидин, тріамтерен, триметоприм і ванкоміцин, циметидин), що секретуються в ниркових канальцях, конкурують з метформіном за канальцеві транспортні системи і можуть призводити до збільшення. Рекомендується ретельно контролювати глікемію та коригувати дозу препарату Віпдомет та катіонних препаратів, що виділяються шляхом канальцевої секреції, відповідно до рекомендованого способу застосування, у разі їх одночасного застосування. Комбінації, які потребують обережності. Лікарські засоби з непрямою гіперглікемічною дією, наприклад глюкокортикостероїди (ГКС системної та місцевої дії) і тетракозактид, бета2-адреноміметики, даназол, хлортромазин при прийомі у великих дозах (100 мг на добу) і діуретики: може знадобитися більше особливо на початку лікування. При необхідності доза препарату Віпдомет може бути скоригована у процесі лікування та після нею припинення, виходячи з рівня глікемії. Гіпотензивні лікарські засоби класу інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) можуть знижувати концентрацію глюкози у крові. При необхідності слід скоригувати дозу препарату Віпдомет. Діуретики: одночасний прийом "петлевих" діуретиків може призвести до розвитку лактоацидозу через можливу функціональну ниркову недостатність. Не слід призначати препарат Віпдомет, якщо кліренс креатиніну нижче 60 мл/хв. При одночасному застосуванні метформіну з похідними сульфонілсечовини, інсуліном, акарбозою, саліцилатами можливий розвиток гіпоглікемії. Ніфедипін підвищує абсорбцію і Сmах метформіну.Спосіб застосування та дозиПрепарат Віпдомет слід приймати по 1 таблетці 2 рази на добу одночасно з їдою з метою зменшення небажаних впливів з боку шлунково-кишкового тракту. Таблетки слід ковтати повністю, не розжовуючи, запиваючи водою. Якщо пацієнт пропустив прийом препарату Віпдомет, він повинен прийняти його відразу після того, як згадає про пропущений прийом препарату. Не слід приймати подвійну дозу Віпдомету одночасно, в даному випадку прийом дози слід пропустити. Доза препарату Віпдомет повинна підбиратися індивідуально. Для пацієнтів, які не досягли адекватного контролю глікемії при монотерапії метформіном: рекомендована доза препарату Віпдомет складає I таблетка 12,5 мг + 500 мг або 12,5 мг + 1000 мг 2 рази на добу залежно від дози метформіну, що відповідає вже 25 мг алогліптин і 1000 мг або 2000 мг метформіну на добу. Для пацієнтів, які не досягли адекватного контролю глікемії при комбінованій терапії метформіном і піоглітазоном у максимально переносимій дозі: препарат Віпдомет призначають на додаток до піоглітазону, при цьому прийнята доза піоглітазону повинна бути збережена. Рекомендована доза препарату Віпдомет становить 1 таблетку 12,5 мг + 500 мг або 12,5 мг + 1000 мг 2 рази на добу залежно від дози метформіну, що відповідає вже 25 мг, що відповідає 25 мг алогліптину і 1000 мг або 2000 мг метформіну на добу. При проведенні даної терапії слід бути обережними у зв'язку з ризиком розвитку гіпоглікемії. У разі розвитку гіпоглікемії можливий розгляд зниження застосовуваних доз метформіну або піоглітазону. Як заміщення у пацієнтів, які приймають алогліптин та метформін у вигляді монопрепаратів (як комбінацію алогліптину та метформіну або як частину комбінації з інсуліном - алогліптин, метформін та інсулін): добова доза алогліптину та метформіну у складі препарату Віпдометін довіт. прийнятим раніше. Разова доза алогліптину у складі препарату Віпдомет повинна бути знижена вдвічі (12,5 мг), оскільки таблетка приймається 2 рази на добу, при цьому разова доза метформіну повинна залишатися незмінною (500 мг або 1000 мг). Для пацієнтів, які не досягли адекватного контролю глікемії на фоні терапії комбінацією метформіну в максимально переносимій дозі та інсуліну: доза препарату Віпдомет повинна забезпечувати прийом алогліптину в дозі 12,5 мг 2 рази на добу (загальна добова доза алогліптину 25 мг) та прийом метформіну в раніше прийнятій дозі. Щоб уникнути ризику розвитку гіпоглікемії, можливе зниження дози інсуліну. Максимальна рекомендована добова доза препарату Віпдомет становить 2 таблетки (25 мг алогліптину). Окремі групи пацієнтів. Літні пацієнти (віком старше 65 років). Не потрібна корекція дози препарату Віпдомет у пацієнтів віком 65 років. Слід виявляти обережність при доборі доз алогліптину через можливе порушення функції нирок у цієї групи пацієнтів. Пацієнти з нирковою недостатністю. У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 60 мл/хв) не потрібно корекції дози препарату Віпдомет. Оскільки препарат Віпдомет містить метформін, препарат не повинен застосовуватися у пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості або тяжкою нирковою недостатністю, а також з термінальною стадією хронічної ниркової недостатності, які потребують діалізу (кліренс креатиніну 60 мл/хв). Пацієнтам з нирковою недостатністю рекомендується проводити оцінку функції нирок до початку лікування препаратом Віпдомет та періодично в процесі лікування. Пацієнти із печінковою недостатністю. Препарат Віпдомет не повинен застосовуватися у пацієнтів із печінковою недостатністю.ПередозуванняДані щодо передозування комбінованого препарату Віпдомет відсутні. Алогліптін. Максимальна доза алогліптину, що застосовується в клінічних дослідженнях, становила 800 мг на добу у здорових добровольців і 400 мг на добу у пацієнтів з ЦД протягом 14 днів. Це у 32 та 16 разів відповідно перевищує рекомендовану добову дозу 25 мг алогліптину. Якихось серйозних небажаних явищ при прийомі препарату в цих дозах не було. При передозуванні може бути рекомендовано промивання шлунка та симптоматичне лікування. Алогліптін слабо діалізується. У клінічних дослідженнях лише 7% дози видаляли з організму протягом тригодинного сеансу гемодіалізу. Даних щодо ефективності перитонеального діалізу алогліптину немає. Метформін. Значне передозування або поєднані фактори ризику можуть призвести до розвитку лактоацидозу. У разі появи ознак лактоацидозу лікування препаратом необхідно негайно припинити, пацієнта терміново госпіталізувати та, визначивши концетрацію лактату, уточнити діагноз. Найбільш ефективним заходом з виведення з організму лактату та метформіну є гемодіаліз. У разі передозування препарату Віпдомет на додаток до перелічених вище методів терапії проводять симптоматичне лікування.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Алогліптин бензоат - 17 мг (у перерахунку на алогліптин - 12,5 мг), метформіну гідрохлорид - 850 мг; Допоміжні речовини: Ядро: манітол - 70 мг, целюлоза мікрокристалічна (PH-101) - 83,2 мг, повідон К30 - 52,6 мг, кросповідон - 56,8 мг, магнію стеарат - 3,4 мг; Плівкова оболонка: гіпромелоза 2910 – 23,07 мг, тальк – 3,42 мг, титану діоксид – 3,21 мг, барвник заліза оксид жовтий – 0,3 мг. По 7 таблеток, покритих плівковою оболонкою, Ал/Ал блістер, по 2, 4 або 8 блістерів разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку. На картонну пачку може бути нанесений контроль першого розтину.Опис лікарської формиСвітло-жовті, довгасті, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, з гравіюванням "12.5/850" на одній стороні та гравіюванням "322М" на іншій.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб для перорального застосування комбінований (дипептидилпептидази-4-інгібітор+бігуанід).ФармакокінетикаАлогліптін Фармакокінетика алогліптину схожа у здорових добровольців та у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу. Всмоктування Абсолютна біодоступність алогліптину становить приблизно 100%. У здорових добровольців після одноразового перорального прийому до 800 мг алогліптину відзначалася швидка абсорбція препарату з часом досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (ТСmах) алогліптину в інтервалі від 1 до 2 годин з моменту прийому. Ні у здорових добровольців, ні у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу не спостерігалося клінічно значущої кумуляції алогліптин після багаторазового прийому. Площа під кривою "концентрація-час" (AUC) алогліптин пропорційно збільшується при одноразовому прийомі в терапевтичному діапазоні доз від 6,25 мг до 100 мг. Коефіцієнт міжіндивідуальної варіабельності AUC алогліптину у пацієнтів невеликий (17%). AUC(0-inf) алогліптин після одноразового прийому була схожа з AUC(0-24год) після прийому такої ж дози один раз на добу протягом 6 днів. Це вказує на відсутність тимчасової залежності в кінетиці алогліптин після багаторазового прийому. Розподіл Після одноразового внутрішньовенного введення алогліптину в дозі 12,5 мг у здорових добровольців обсяг розподілу у термінальній фазі становив 417 л, що вказує на те, що алогліптин добре розподіляється у тканинах. Зв'язок із білками плазми становить приблизно 20-30%. Метаболізм Алогліптин не піддається інтенсивному метаболізму, від 60 до 70% алогліптину виводиться у незміненому вигляді нирками. Після введення 14С-міченого алогліптину всередину було визначено два основні метаболіти: N-деметилований алогліптин, М-I ( У дослідженнях in vitro було виявлено, що CYP2D6 та CYP3A4 беруть участь у обмеженому метаболізмі алогліптину. Також дослідження in vitro показують, що алогліптин не індукує CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9 і не інгібує CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 або CYP3A4 в концентраціях. В умовах in vitro алогліптин може невеликою мірою індукувати CYP3A4, проте в умовах in vivo алогліптин не індукує CYP3A4. Дослідження in vitro показують, що алогліптин не пригнічує ниркові транспортери органічних аніонів людини першого (ОАТ1) та третього (ОАТ3) типів, а також ниркові транспортери органічних катіонів людини 2 типу (ОСТ2). Алогліптін існує переважно у вигляді (R)-енантіомер (> 99%). В умовах in vivo він або в невеликих кількостях, або взагалі не піддається хіральному перетворенню на (S)-енантіомер. (S)-енантіомер не виявляється при прийомі алогліптину в терапевтичних дозах. Виведення Після перорального прийому 14С-міченого алогліптину 76% загальної радіоактивності було виведено нирками та 13% – через кишечник. Середній нирковий кліренс алогліптину (170 мл/хв) був більшим, ніж середня швидкість клубочкової фільтрації (близько 120 мл/хв), що дозволяє припустити, що алогліптин частково виводиться за рахунок активної ниркової екскреції. Середній термінальний період напіввиведення алогліптину (Т1/2) становить приблизно 21 год. Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів Пацієнти з нирковою недостатністю Дослідження алогліптину в дозі 50 мг на добу було проведено у пацієнтів з різним ступенем тяжкості хронічної ниркової недостатності. Включені до дослідження пацієнти відповідно до формули Кокрофта-Голта були розділені на 4 групи: пацієнти з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну від 50 до 80 мл/хв), середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну від 30 до 50 мл/хв) та тяжкого ступеня ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), а також з термінальною стадією хронічної ниркової недостатності, що потребують гемодіалізу. AUC алогліптин у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня збільшувався приблизно в 1,7 разів, але порівняно з контрольною групою. Проте це збільшення AUC знаходилося в межах допустимого відхилення для контрольної групи, тому корекція дози препарату у таких пацієнтів не потрібна (див. розділ "Спосіб застосування та дози"). Збільшення AUC алогліптину приблизно вдвічі порівняно з контрольною групою відзначалося у пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості, приблизно чотириразове збільшення AUC відзначалося у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня, а також у пацієнтів з термінальною стадією хронічної ниркової недостатності у порівнянні з контрольною групою. . Пацієнтам з термінальною стадією ниркової недостатності проводили гемодіаліз відразу після прийому алогліптину. Близько 7% дози видалялося з організму протягом тригодинного діалізу сеансу. Інші групи пацієнтів Вік (65-81 років), стать, раса, маса тіла пацієнтів не мали клінічно значущого впливу на фармакокінетичні параметри алогліптину. Корекція дози алогліптину не потрібна. Фармакокінетика у дітей та підлітків до 18 років не досліджувалася. Метформін Всмоктування ТСmах після перорального прийому метформіну становить близько 2,5 год. Абсолютна біодоступність метформіну становить від 50 до 60% у здорових добровольців. Після внутрішнього прийому 20-30% неабсорбованої фракції метформіну виводиться через кишечник. Всмоктування метформіну є насиченим та неповним. Передбачається, що фармакокінетика всмоктування метформіну не є лінійною. При застосуванні метформіну в рекомендованих дозах та режимі рівноважні плазмові концентрації (зазвичай Розподіл Зв'язок із білками плазми незначний. Метформін розподіляється в еритроцитах. Середнє значення максимальної концентрації (Сmах) у крові нижче Сmах у плазмі, і досягається приблизно через такий самий час. Середній обсяг розподілу (Vd) коливається у діапазоні 63-276 л. Метаболізм Метаболітів у людини не виявлено. Виведення Метформін виводиться з організму у незміненому вигляді нирками. Нирковий кліренс метформіну становить > 400 мл/хв, що вказує на те, що метформін виводиться за рахунок клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Після перорального прийому Т1/2 становить близько 6,5 год. При порушеній функції нирок кліренс метформіну знижується пропорційно кліренсу креатиніну, збільшується Т1/2, що може спричинити збільшення концентрації метформіну в плазмі.ФармакодинамікаПрепарат Віпдомет® 850 являє собою комбінацію двох гіпоглікемічних засобів із взаємодоповнювальними та різними механізмами дії, призначену для покращення контролю глікемії у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу (СД2): алогліптину, інгібітору ферменту дипептидилпептидази-4 (ДПП-4) класу бігуанідів. Алогліптін Алогліптин є сильнодіючим та високоселективним інгібітором ДПП-4. Його вибірковість щодо ДПП-4 більш ніж 10 000 разів перевищує його дію щодо інших родинних ферментів, включаючи ДПП-8 і ДПП-9. ДПП-4 є основним ферментом, що бере участь у швидкому руйнуванні гормонів сімейства інкретинів: глюкагоноподібного пептиду-1 (ГПП-1) та глюкозозалежного інсулінотропного поліпептиду (ГІП). Гормони сімейства інкретинів секретуються в кишечнику, їх концентрація підвищується у відповідь прийом їжі. ГПП-1 та ГІП збільшують синтез інсуліну та його секрецію бета-клітинами підшлункової залози. ГПП-1 також пригнічує секрецію глюкагону і зменшує продукцію глюкози печінкою. Тому, підвищуючи концентрацію інкретинів,алогліптин збільшує глюкозозалежну секрецію інсуліну та зменшує секрецію глюкагону при підвищеній концентрації глюкози у крові. У пацієнтів з ЦД2 з гіперглікемією ці зміни секреції інсуліну та глюкагону призводять до зниження концентрації глікованого гемоглобіну (НbА1С) та зменшення концентрації глюкози в плазмі крові як натще, гак та постпрандіально. Метформін Метформін - бігуанід з гіпоглікемічною дією, що знижує як базальну, так і постпрандіальну концентрацію глюкози у плазмі крові. Чи не стимулює секрецію інсуліну і у зв'язку з цим не викликає гіпоглікемії. Підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та утилізацію глюкози клітинами. Знижує вироблення глюкози печінкою за рахунок інгібування глюконеогенезу та глікогенолізу. Затримує всмоктування глюкози у кишечнику. Метформін стимулює синтез внутрішньоклітинного глікогену, впливаючи на глікогенсинтазу. Збільшує транспортну ємність специфічних типів мембранних переносників глюкози (ГЛЮТ-1 та ГЛЮТ-4). Метформін має сприятливий ефект на метаболізм ліпідів: знижує концентрацію загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу у дорослих пацієнтів віком від 18 років і старше для покращення глікемічного контролю на додаток до дієтотерапії та фізичних навантажень: Монотерапія У пацієнтів, які не досягли адекватного контролю глікемії на тлі монотерапії метформіном, або як заміщення у тих, хто вже отримує комбіноване лікування метформіном та алогліптином у вигляді монопрепаратів. Комбінована терапія У комбінації з піоглітазоном (потрійна комбінація: метформін + алогліптин + піоглітазон), коли терапія метформіном та піоглітазоном не призводить до адекватного контролю глікемії. У комбінації з інсуліном (потрійна комбінація: метформін + алогліптин + інсулін), коли терапія інсуліном та метформіном не призводить до адекватного контролю глікемії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до алогліптину, або метформіну, або до будь-якої допоміжної речовини, або серйозні реакції гіперчутливості до будь-якого ДПП-4 інгібітора в анамнезі, у тому числі анафілактичні реакції, анафілактичний шок та ангіоневротичний набряк. Цукровий діабет 1 типу. Діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома. Лактоацидоз (зокрема в анамнезі). Ниркова недостатність середнього або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну (КК) менше 60 мл/хв). Гострі стани, що протікають із ризиком розвитку порушень функції нирок: дегідратація (повторне блювання, діарея); лихоманка, тяжкі інфекційні захворювання; стану гіпоксії (шок, сепсис, інфекції нирок, бронхо-легеневі захворювання). Клінічно виражені прояви гострих та хронічних захворювань/станів, які можуть призводити до тканинної гіпоксії (у тому числі гостра та хронічна серцева недостатність із нестабільними показниками гемодинаміки, дихальна недостатність, гострий інфаркт міокарда). Печінкова недостатність, порушення функції печінки. Гостра алкогольна інтоксикація, хронічний алкоголізм. Дотримання гіпокалорійної дієти (менше 1000 ккал/добу). Застосування протягом менше 48 годин до і протягом 48 годин після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з внутрішньосудинним введенням йодовмісної контрастної речовини. Великі хірургічні операції та травми, коли показано проведення інсулінотерапії. Вагітність та період грудного вигодовування. Вік пацієнта до 18 років у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпеки. Спільне застосування з похідними сульфонілсечовини у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпеки. З обережністю: У пацієнтів віком від 60 років, які виконують важку фізичну роботу, що пов'язано з підвищеним ризиком розвитку у них лактоацидозу; застосування препарату Віпдомет® 850 у комбінації з піоглітазоном; у пацієнтів із панкреатитом в анамнезі.Вагітність та лактаціяВагітність Дані щодо безпеки застосування препарату Віпдомет® 850 у вагітних жінок відсутні. Дослідження на вагітних щурах показали токсичність комбінованої терапії алогліптином і метформіном на репродуктивну систему при введенні доз приблизно в 5-20 разів, що перевищують рекомендовані дози для людини (для метформіну та алогліптину відповідно). Застосування препарату Віпдомет® 850 під час вагітності протипоказане. Алогліптін Дані щодо безпеки застосування алогліптину у вагітних жінок відсутні. Дослідження на тваринах не показали прямого чи непрямого негативного впливу алогліптину на репродуктивну систему. Метформін Обмежена кількість даних свідчить, що прийом метформіну у вагітних жінок не збільшує ризик розвитку вроджених вад у дітей. Дослідження на тваринах не показали прямого чи непрямого негативного впливу метформіну у клінічно значущих дозах на репродуктивну систему. Період грудного вигодовування Відсутні дані про проникнення у грудне молоко у тварин алогліптину та метформіну при комбінованій терапії. При монотерапії алогліптин або метформіном дослідження на тваринах показали, що алогліптин і метформін проникають в молоко щурів, що годують. Немає даних щодо проникнення алогліптину в грудне молоко людини. Метформін проникає у грудне молоко у людей у невеликих кількостях, тому не можна виключити ризик виникнення небажаних реакцій у дитини на грудному вигодовуванні. У зв'язку з цим застосування препарату у період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяНебажані реакції при застосуванні препарату розподілені за системно-органними класами відповідно до MedDRA із зазначенням частоти їх виникнення згідно з рекомендаціями ВООЗ: Дуже часто – ≥ 1/10; Часто – ≥ 1/100, < 1/10l; Нечасто – ≥ 1/1000, < 1/100; Рідко – ≥ 1/10 000, Таблиця 1: Небажані реакції Клас систем органів Небажана реакція Частота небажаних реакцій Алогліптін Метформін Віндомет® Інфекційні та паразитарні захворювання Інфекції верхніх дихальних шляхів Часто Часто Назофарингіт Часто Часто Порушення з боку імунної системи Реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичну реакцію Частота не встановлена Порушення з боку обміну речовин та харчування Лактоацидоз Дуже рідко Дефіцит вітаміну В12 Дуже рідко Гіпоглікемія (у разі спільного застосування з препаратом, сульфонілсечовини або інсуліном) Часто Часто Порушення з боку нервової системи Головний біль Часто Часто Металевий присмак у роті Часто Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Гастроентерит Часто Біль в животі Часто Дуже часто Часто Діарея Часто Дуже часто Часто Блювота Дуже часто Часто Гастрит Часто Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба Часто Часто Втрата апетиту Дуже часто Нудота Дуже часто Гострий панкреатит Частота не встановлена Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Гепатит Дуже рідко Порушення показників функції печінки Дуже рідко Порушення функції печінки, у тому числі печінкова недостатність Частота не встановлена Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Сверблячка Часто Дуже рідко Часто Висип Часто Часто Еритема (почервоніння шкіри) Дуже рідко Ексфоліативні шкірні захворювання, включаючи синдром Стівенса-Джонсона Частота не встановлена Поліморфна еритема Частота не встановлена Ангіоневротичний набряк Частота не встановлена Кропивниця Частота не встановлена Дуже рідко Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Порушення з боку шлунково-кишкового тракту найчастіше виникають у початковий період лікування та здебільшого спонтанно проходять. Для запобігання симптомам рекомендується приймати препарат 2 рази на добу під час або після їди. Порушення з боку обміну речовин та харчування: При тривалому прийомі метформіну може спостерігатись зниження всмоктування вітаміну В12. При виявленні мегалобластної анемії необхідно враховувати можливість такої етіології.Взаємодія з лікарськими засобамиАлогліптин та метформін Одночасний прийом алогліптину (по 100 мг 1 раз на добу) та метформіну (по 1000 мг 2 рази на добу) протягом 6 днів у здорових добровольців не супроводжувався клінічно значущими змінами фармакокінетичних параметрів алогліптину або метформіну. Досліджень фармакокінетичної взаємодії препарату Віпдомет® 850 з іншими лікарськими засобами не проводили, далі наводяться дані та взаємодії, що є для кожної з діючих речовин препарату окремо. Вплив інших лікарських засобів на алогліптин Алогліптин в основному виводиться в незміненому вигляді нирками і лише незначною мірою метаболізується ферментною системою цитохрому Р450 (CYP). Тому взаємодії з інгібіторами CYP не спостерігалося і не очікується. У клінічних дослідженнях щодо взаємодії з іншими лікарськими засобами на фармакокінетичні параметри алогліптину не мали клінічно значущого впливу наступні препарати: гемфіброзил (інгібітор CYP2C8/9), флуконазол (інгібітор CYP2C9), кетоконазол (інгібітор CYP3A4) (інгібітор α-глікозидази), дигоксин, метформін, циметидин, піоглітазон та аторвастатин. Вплив алогліптину на інші лікарські препарати У дослідженнях in vitro показано, що алогліптії не інгібує та не індукує ізоформи CYP 450 у концентраціях, що досягаються при застосуванні алогліптину в рекомендованій дозі 25 мг. Взаємодії з субстратами ізоформ CYP 450 не спостерігалося і не очікується. У дослідженнях in vitro виявлено, що алогліптин не є субстратом, ні інгібітором ОАТ1, ОАТЗ або ОСТ2. Крім того, дані клінічних досліджень не показують взаємодії з інгібіторами або субстратами р-глікопротеїну. У клінічних дослідженнях щодо взаємодії з іншими лікарськими засобами алогліптин не надавав клінічно значущого впливу на фармакокінетику наступних препаратів: кофеїну, (R)- та (S)-варфарину. піоглітазону, глібенкламіду, толбутаміду, декстрометорфану, аторвастатину, мідазоламу, пероральних контрацептивів (норетистерону та етинілестрадіолу), дигоксину, фексофенадину, метформіну або циметидину. На основі цих даних алогліптин не інгібує ізоферменти системи цитохрому CYP1А2, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, р-глікопротеїн та ОСТ2. Алогліптин не впливав на протромбіновий індекс або Міжнародне нормалізоване ставлення (МНО) у здорових добровольців при одночасному прийомі з варфарином. Комбінація алогліптину з іншими гіпоглікемічними препаратами Прийом алогліптину в комбінації з метформіном, або піоглітазоном (тіазолідиндіон), або інгібітором а-глікозидази, або глібенкламідом (похідне сульфонілсечовини) не показав клінічно значущих фармакокінетичних взаємодій. Метформін Протипоказані комбінації Йодвмісні рентгеноконтрастні засоби: на тлі функціональної ниркової недостатності у пацієнтів з цукровим діабетом радіологічне дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів може викликати розвиток лактоацидозу. Прийом препарату Віпдомет® 850 необхідно припинити залежно від функції нирок за 48 годин до або на час рентгенологічного дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів та відновлювати не раніше 48 годин після умови, що під час обстеження ниркова функція була визнана нормальною. Нерекомендовані комбінації Алкоголь: при гострій алкогольній інтоксикації збільшується ризик розвитку лактоацидозу, особливо у випадку: недостатнього харчування (голодання), дотримання низькокалорійної дієти; печінкової недостатності. Слід уникати вживання алкоголю та прийому лікарських засобів, що містять етанол. Катіонні лікарські засоби (амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, хінідин, хінін, ранітидин, тріамтерен, триметоприм і ванкоміцин, циметидин), що секретуються в ниркових канальцях, конкурують з метформіном за канальцеві транспортні системи і можуть призводити до збільшення. Рекомендується ретельно контролювати глікемію та коригувати дозу препарату Віпдомет® 850 та катіонних препаратів, що виділяються шляхом канальцевої секреції, відповідно до рекомендованого способу застосування, у разі їх одночасного застосування. Комбінації, які потребують обережності Лікарські засоби з непрямою гіперглікемічною дією, наприклад, глюкокортикостероїди (ГКС системної та місцевої дії) та тетракозактид, бета2-адреноміметики, даназол, хлорпромазин при прийомі у великих дозах (100 мг на добу) та діуретики: може знадобитися більше , особливо на початку лікування. Деякі лікарські препарати можуть несприятливо впливати на функцію нирок, що може підвищити ризик розвитку лактоацидозу, наприклад, нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-II та антагоністи рецепторів ангіотензину II. У разі застосування цих препаратів у комбінації з метформіном необхідно ретельно контролювати функцію нирок. Гіпотензивні лікарські засоби класу інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) можуть знижувати концентрацію глюкози у крові. Діуретики: одночасний прийом "петлевих" діуретиків може призвести до розвитку лактоацидозу через можливу функціональну ниркову недостатність. Не слід призначати препарат Віпдомет 850, якщо кліренс креатиніну нижче 60 мл/хв. При одночасному застосуванні метформіну з похідними сульфонілсечовини, інсуліном, акарбозою, саліцилатами можливий розвиток гіпоглікемії. Ніфедипін підвищує абсорбцію і Сmах метформіну. Гіпоглікемічна дія метформіну можуть знижувати фенотіазиди, глюкагон, естрогени, пероральні контрацептиви, фенітоїн, симпатоміметики, нікотинова кислота, ізоніазид, блокатори "повільних" кальцієвих каналів, левотироксин натрію. Одночасне застосування з циметидином знижує швидкість виведення метформіну, що може призводити до розвитку лактоацидозу. У здорових добровольців при одночасному застосуванні метформіну та пропранололу, а також при застосуванні метформіну та ібупрофену не спостерігалося зміни їх фармакокінетичних показників. Метформін може знижувати дію антикоагулянтів непрямої дії. Субстрати транспортера органічних катіонів 1 та 2 (ОСТ1 та ОСТ2) Метформін є субстратом органічних катіонів ОСТ1 та ОСТ2. При сумісному застосуванні з метформіном: інгібітори ОСТ1 (такі як верапаміл) можуть знизити гіпоглікемічний вплив метформіну; індуктори ОСТ1 (такі як рифампіцин) можуть збільшити всмоктування метформіну в шлунково-кишковому тракті та посилити його гіпоглікемічний вплив; інгібітори ОСТ2 (такі як циметидин, долутегравір, ранолазин, триметоприм, вандетаніб, ізавуконазол) можуть знизити виведення метформіну нирками та призвести до збільшення його концентрації у плазмі крові; інгібітори ОСТ1 та ОСТ2 (такі як кризотиніб, олапариб) можуть знизити гіпоглікемічний вплив метформіну.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо. Препарат Віпдомет® 850 слід приймати по 1 таблетці 2 рази на добу одночасно з їдою з метою зменшення небажаних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту. Таблетки слід ковтати повністю, не розжовуючи, запиваючи водою. Якщо пацієнт пропустив прийом препарату Віпдомет® 850, він повинен прийняти його відразу після того, як згадає про пропущений прийом препарату. Не слід приймати подвійну дозу Віпдомету 850 одночасно, в даному випадку прийом дози слід пропустити. Доза препарату Віпдомет® 850 повинна підбиратися індивідуально. Для пацієнтів, які не досягли адекватного контролю глікемії при монотерапії метформіном: рекомендована доза препарату Віпдомет® 850 становить 1 таблетка 12,5 мг + 850 мг 2 рази на добу залежно від дози метформіну, що вже приймається, що відповідає 25 мг алогліптину та 1700 мг. добу. Для пацієнтів, які не досягли адекватного контролю глікемії при комбінованій терапії метформіном та піоглітазоном у максимально переносимій дозі: препарат Віпдомет® 850 призначають на додаток до піоглітазону, при цьому прийнята доза піоглітазону повинна бути збережена. Рекомендована доза препарату Віпдомет® 850 становить 1 таблетка 12,5 мг + 850 мг 2 рази на добу залежно від дози метформіну, що вже приймається, що відповідає 25 мг алогліптину та 1700 мг метформіну на добу. При проведенні даної терапії слід бути обережними у зв'язку з ризиком розвитку гіпоглікемії. У разі розвитку гіпоглікемії можливий розгляд зниження застосовуваних доз метформіну або піоглітазону. Як заміщення у пацієнтів, які приймають алогліптин та метформін у вигляді монопрепаратів (як комбінацію алогліптину та метформіну або як частину комбінації з інсуліном - алогліптин, метформін та інсулін): добова доза алогліптину та метформіну у складі препарату Випдометпт та метформіну, прийнятим раніше. Оскільки препарат Віпдомет® 850 приймається 2 рази на добу, добова доза алогліптину, прийнята раніше у вигляді монопрепарату алогліптину (25 мг), повинна бути розділена на 2 прийоми, при цьому доза метформіну повинна залишатися без змін. Для пацієнтів, які не досягли адекватного контролю глікемії на фоні терапії комбінацією метформіну в максимально переносимій дозі та інсуліну: доза препарату Віпдомет® 850 повинна забезпечувати прийом алогліптину в дозі 12,5 мг 2 рази на добу (загальна добова доза алогліптину 25 мг) та прийом у раніше прийнятій дозі. Щоб уникнути ризику розвитку гіпоглікемії, можливе зниження дози інсуліну. Максимальна рекомендована добова доза препарату Віпдомет 850 становить 2 таблетки (25 мг алогліптину). Застосування препарату в спеціальних клінічних групах пацієнтів Літні пацієнти (віком ≥ 65 років) Не потрібна корекція дози препарату Віпдомет® 850 у пацієнтів віком ≥ 65 років. Слід виявляти обережність при доборі доз алогліптину через можливе порушення функції нирок у цієї групи пацієнтів. Застосування у дітей та підлітків Дані щодо ефективності та безпеки застосування препарату у пацієнтів віком менше 18 років відсутні. У пацієнтів із порушенням функції нирок У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну ≥ 60 мл/хв) не потрібна корекція дози препарату Віпдомет® 850. Препарат Віпдомет® 850 не рекомендується застосовувати у пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості Пацієнтам з нирковою недостатністю рекомендується проводити оцінку функції нирок до початку лікування Віпдометом 850 і періодично в процесі лікування. У пацієнтів із порушенням функції печінки Препарат Віпдомет® 850 не повинен застосовуватися у пацієнтів із печінковою недостатністю.ПередозуванняДані щодо передозування комбінованого препарату Віпдомет® 850 відсутні. Алогліптін Максимальна доза алогліптину, що застосовується в клінічних дослідженнях, становила 800 мг на добу у здорових добровольців та 400 мг на добу у пацієнтів із ЦД2 протягом 14 днів. Це у 32 та 16 разів відповідно перевищує рекомендовану добову дозу 25 мг алогліптину. Якихось серйозних небажаних явищ при прийомі препарату в цих дозах не було. При передозуванні може бути рекомендовано промивання шлунка та симптоматичне лікування. Алогліптін слабо діалізується. У клінічних дослідженнях лише 7% дози видаляли з організму протягом тригодинного сеансу гемодіалізу. Даних щодо ефективності перитонеального діалізу алогліптину немає. Метформін Значне передозування або поєднані фактори ризику можуть призвести до розвитку лактоацидозу. У разі появи ознак лактоацидозу лікування препаратом необхідно негайно припинити, пацієнта терміново госпіталізувати та, визначивши концентрацію лактату, уточнити діагноз. Найбільш ефективним заходом з виведення з організму лактату та метформіну є гемодіаліз. У разі передозування препарату Віпдомет® 850 на додаток до наведених вище методів терапії проводять симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛактоацидоз є рідкісним, але серйозним (висока смертність за відсутності невідкладного лікування) ускладненням, яке може виникнути через кумуляцію метформіну. Випадки лактоацидозу при прийомі метформіну виникали в основному у пацієнтів з цукровим діабетом з тяжкою нирковою недостатністю. Слід враховувати й інші поєднані фактори ризику, такі як декомпенсований цукровий діабет, кетоз, тривале голодування, алкоголізм, печінкова недостатність та будь-який стан, пов'язаний з вираженою гіпоксією. Це може допомогти знизити частоту випадків виникнення лактоацидозу. Слід враховувати ризик розвитку лактоацидозу при появі неспецифічних ознак, таких як м'язові судоми, що супроводжуються диспепсичними розладами та болем у животі та/або вираженою астенією. Лактоацидоз характеризується ацидотичною задишкою та гіпотермією з наступною комою. Діагностичними лабораторними показниками є зниження pH крові (менше 7,35), концентрація лактату у плазмі крові понад 5 ммоль/л, підвищений аніонний проміжок та відношення лактат/піруват. При підозрі на лактоацидоз необхідно припинити прийом препарату та негайно звернутися до лікаря. Функція нирок Алогліптин та метформін переважно виводяться нирками. Ризик лактоацидозу, пов'язаного з прийомом метформіну, підвищується в міру збільшення ступеня порушення функції нирок, тому перед початком лікування і регулярно надалі необхідно визначати кліренс креатиніну: не рідше одного разу на рік у пацієнтів з нормальною функцією нирок, та 2-4 рази на рік у пацієнтів похилого віку, а також у пацієнтів з кліренсом креатиніну на нижній межі норми. Слід виявляти особливу обережність при можливому порушенні функцій нирок у пацієнтів похилого віку при одночасному застосуванні гіпотензивних препаратів, діуретиків або нестероїдних протизапальних препаратів. Печінкова недостатність Немає клінічних даних про застосування препарату Віпдомет® 850 у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю). Застосування препарату таких груп пацієнтів не рекомендується. Хірургічні операції Застосування метформіну має бути припинено за 48 годин до проведення планових хірургічних операцій і може бути продовжено не раніше ніж через 48 годин після умови, що під час обстеження функція нирок була визнана нормальною. Застосування з іншими гіпоглікемічними лікарськими засобами Препарат Віпдомет® 850 не рекомендується застосовувати у поєднанні з похідними сульфонілсечовини, оскільки безпека та ефективність не досліджувалися. З метою зменшення ризику розвитку гіпоглікемії рекомендується зниження дози інсуліну та піоглітазону при одночасному застосуванні з препаратом Віпдомет® 850 (див. розділ "Спосіб застосування та дози"). Зміна клінічного статусу пацієнта з адекватно контрольованим раніше ЦД2 При прояві лабораторних відхилень або клінічних симптомів захворювання у пацієнтів з раніше адекватно контрольованим ЦД2 на фоні лікування препаратом Віпдомет® 850, у пацієнтів слід негайно виключити в першу чергу кетоацидоз або лактоацидоз за результатами аналізу крові на електроліти та кетони, плазмову концентрацію глюко крові, концентрації лактату та пірувату, а також плазмову концентрацію метформіну. При розвитку ацидозу будь-якої етіології подальше застосування препарату Віпдомет® 850 припиняють та вживають заходів щодо корекції ацидозу. Гострий панкреатит В узагальненому аналізі 13 клінічних досліджень застосування алогліптину в дозі 25 мг на добу, 12,5 мг на добу, препарату порівняння та плацебо частота розвитку гострого панкреатиту склала 2, 1, 1 або 0 випадків на 1000 пацієнтів у кожній групі відповідно. У дослідженні серцево-судинних наслідків частота виявлення гострого панкреатиту у пацієнтів, які проходили лікування алогліптином або плацебо, склала 3 та 2 випадки на 1000 пацієнтів відповідно. Пацієнти повинні бути поінформовані про характерні симптоми гострого панкреатиту: стійкий, сильний біль у животі, який може іррадіювати в спину. При підозрі на розвиток гострого панкреатиту приймання препарату Віпдомет® 850 припиняють; при підтвердженні розвитку гострого панкреатиту прийом препарату не відновлюють. Немає даних про те, чи існує підвищений ризик розвитку панкреатиту на фоні прийому препарату алогліптин у пацієнтів з панкреатитом в анамнезі. Тому пацієнтам з панкреатитом в анамнезі слід бути обережними. Вплив на функцію печінки У післяреєстраційному періоді спостереження отримано повідомлення про порушення функції печінки, включаючи печінкову недостатність при прийомі алогліптину. Їх зв'язок із застосуванням препарату не було встановлено. Однак пацієнтів слід ретельно обстежити на наявність можливих відхилень функціональних проб печінки. Якщо виявлені відхилення у функціональних пробах печінки та альтернативна етіологія їх виникнення не встановлена, слід розглянути припинення лікування препаратом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Віпдомет® 850 не має або незначно впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Проте необхідно враховувати ризик розвитку гіпоглікемії при застосуванні препарату у поєднанні з іншими гіпоглікемічними препаратами (інсуліном або піоглітазоном) та бути обережним при керуванні транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: алогліптин бензоат – 17 мг (у перерахунку на алогліптин – 12,5 мг); допоміжні речовини: маннітол 96,7 мг, целюлоза мікрокристалічна 22,5 мг, гіпоролоза 4,5 мг, кроскармелоза натрію 7,5 мг, магнію стеарат 1,8 мг; Плівкова оболонка: гіпромелоза 2910 5,34 мг, титану діоксид 0,6 мг, барвник заліза оксид жовтий 0,06 мг, макрогол-8000 слідові кількості, чорнило сірі F1 слідові кількості; Чорнило сіре F1 містить: шеллак 26%, барвник заліза оксид чорний 10%, етанол 26%, бутанол 38%. По 7 таблеток Ал/Ал блістер, по 4 блістери разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиОвальні двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, з нанесеним чорнилом написом "ТАК" і "ALG-12.5" на одній стороні.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб – дипептидилпептидази-4 інгібітор (ДПП-4).ФармакокінетикаФармакокінетика алогліптину схожа у здорових осіб та у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу. Всмоктування Абсолютна біодоступність алогліптину становить приблизно 100%. Одночасний прийом з їжею з високим вмістом жирів не впливав на площу під кривою "концентрація-час" (AUC) алогліптину, тому його можна приймати незалежно від їди. У здорових осіб після перорального перорального прийому до 800 мг алогліптину відзначається швидка абсорбція препарату з досягненням середньої максимальної концентрації (середнє ТСmах) в інтервалі від 1 до 2 годин з моменту прийому. Ні у здорових добровольців, ні у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу не спостерігалося клінічно значущої кумуляції алогліптин після багаторазового прийому. AUC алогліптин пропорційно збільшується при одноразовому прийомі в терапевтичному діапазоні доз від 6,25 мг до 100 мг. Коефіцієнт варіабельності AUC алогліптину серед пацієнтів невеликий (17%). AUC (0-inf) алогліптин після одноразового прийому була схожа з AUC (0-24) після прийому такої ж дози один раз на добу протягом 6 днів. Це вказує на відсутність тимчасової залежності в кінетиці алогліптин після багаторазового прийому. Розподіл Після одноразового внутрішньовенного введення алогліптину в дозі 12,5 мг у здорових добровольців обсяг розподілу у термінальній фазі становив 417 л, що вказує на те, що алогліптин добре розподіляється у тканинах. Зв'язок із білками плазми становить приблизно 20-30 %. Метаболізм Алогліптин не піддається інтенсивному метаболізму, від 60 до 70% алогліптину виводиться у незміненому вигляді нирками. Після введення 14С-міченого алогліптину всередину було визначено два основні метаболіти: N-деметилований алогліптин, М-I ( У дослідженнях in vitro було виявлено, що CYP2D6 та CYP3A4 беруть участь у обмеженому метаболізмі алогліптину. Також дослідження in vitro показують, що алогліптин не індукує CYP1A2, CYP2C9, CYP2B6 і не інгібує CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 або CYP3A4 в концентраціях. В умовах in vitro алогліптин може невеликою мірою індукувати CYP3A4, проте в умовах in vivo алогліптин не індукує CYP3A4. Алогліптин не пригнічує ниркові транспортери органічних аніонів людини першого (ОАТ1), третього (ОАТЗ) типів та ниркові транспортери органічних катіонів людини другого (ОСТ2) типу. Алогліптин існує переважно у вигляді (R)-енантіомеру (> 99%) та в умовах in vivo або в невеликих кількостях, або взагалі не піддається хіральному перетворенню на (S)-енантіомер. (S)-енантіомер не виявляється при прийомі алогліптину в терапевтичних дозах. Виведення Після перорального прийому 14С-міченого алогліптину 76% загальної радіоактивності було виведено нирками та 13% – через кишечник. Середній нирковий кліренс алогліптину (170 мл/хв) більший, ніж середня швидкість клубочкової фільтрації (близько 120 мл/хв), що дозволяє припустити, що алогліптин частково виводиться за рахунок активної ниркової екскреції. Середній термінальний період напіввиведення алогліптину (Т1/2) становить приблизно 21 год. Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів Пацієнти з нирковою недостатністю Дослідження алогліптину в дозі 50 мг на добу було проведено у пацієнтів з різним ступенем тяжкості хронічної ниркової недостатності. Включені в дослідження пацієнти були розділені на 4 групи відповідно до формули Кокрофта-Голта: пацієнти з легкою (кліренс креатиніну від 50 до 80 мл/хв), середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну від 30 до 50 мл/хв) та тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), а також пацієнти з термінальною стадією хронічної ниркової недостатності, які потребують гемодіалізу. AUC алогліптину у пацієнтів з легкою нирковою недостатністю збільшувався приблизно в 1,7 рази порівняно з контрольною групою. Тим не менш, це збільшення AUC знаходилося в межах допустимого відхилення для контрольної групи, тому корекція дози препарату у таких пацієнтів не потрібна. Збільшення AUC алогліптину приблизно вдвічі порівняно з контрольною групою відзначалося у пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості. Приблизно чотириразове збільшення AUC відзначалося у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, а також у пацієнтів із термінальною стадією хронічної ниркової недостатності порівняно з контрольною групою. (Пацієнтам з термінальною стадією ниркової недостатності проводили гемодіаліз відразу після прийому алогліптину.Близько 7% дози видалялося з організму протягом 3-х годин сеансу діалізу). Таким чином, для досягнення терапевтичної концентрації алогліптину в плазмі крові, подібної до такої у пацієнтів з нормальною функцією нирок, необхідна корекція дози у пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості. Алогліптин не рекомендується приймати пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю, а також з термінальною стадією ниркової недостатності, яка потребує гемодіалізу. Пацієнти з печінковою недостатністю У пацієнтів із середнім ступенем тяжкості печінкової недостатності AUC та Сmах алогліптину зменшуються приблизно на 10 % та 8 %, відповідно, порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки. Ці значення клінічно не значущі. Таким чином, корекція дози препарату при легкому та середньому ступені тяжкості печінкової недостатності (від 5 до 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) не потрібна. Немає клінічних даних про застосування алогліптину у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю). Інші групи пацієнтів Вік (65-81 років), стать, раса, маса тіла пацієнтів не мали клінічно значущого впливу на фармакокінетичні параметри алогліптину. Корекція дози препарату не потрібна. Фармакокінетика у дітей віком до 18 років не досліджувалася.ФармакодинамікаАлогліптин є сильнодіючим та високоселективним інгібітором ДПП-4. Його вибірковість щодо ДПП-4 більш ніж 10 000 разів перевищує його дію щодо інших родинних ферментів, включаючи ДПП-8 і ДПП-9. ДПП-4 є основним ферментом, що бере участь у швидкому руйнуванні гормонів сімейства інкретинів: глюкагоноподібного пептиду-1 (ГПП-1) та глюкозозалежного інсулінотропного поліпептиду (ГІП). Гормони сімейства інкретинів секретуються в кишечнику, їх концентрація підвищується у відповідь прийом їжі. ГПП-1 та ГІП збільшують синтез інсуліну та його секрецію бета-клітинами підшлункової залози. ГПП-1 також пригнічує секрецію глюкагону і зменшує продукцію глюкози печінкою. Тому підвищуючи концентрацію інкретинів,алогліптин збільшує глюкозозалежну секрецію інсуліну та зменшує секрецію глюкагону при підвищеній концентрації глюкози у крові. У пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу з гіперглікемією ці зміни секреції інсуліну та глюкагону призводять до зниження концентрації глікозильованого гемоглобіну НbА1с та зменшення концентрації глюкози у плазмі крові як натще, так і постпрандіальної глюкози.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу для покращення глікемічного контролю при неефективності дієтотерапії та фізичних навантажень: у дорослих як монотерапія, у поєднанні з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами або з інсуліном.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до алогліптину або до будь-якої допоміжної речовини, або серйозні реакції гіперчутливості до будь-якого інгібітора ДПП-4 в анамнезі, у тому числі анафілактичні реакції, анафілактичний шок і ангіоневротичний набряк. Цукровий діабет 1 типу. Діабетичний кетоацидоз. Хронічна серцева недостатність (функціональний клас III-IV з функціональної класифікації хронічної серцевої недостатності Нью-Йоркської кардіологічної асоціації). Тяжка печінкова недостатність (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) через відсутність клінічних даних про застосування. Тяжка ниркова недостатність. Вагітність, період грудного вигодовування – у зв'язку з відсутністю клінічних даних щодо застосування. Дитячий вік до 18 років – у зв'язку з відсутністю клінічних даних щодо застосування. З обережністю: гострий панкреатит в анамнезі; у пацієнтів із нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості; у комбінації з похідним сульфонілсечовини або інсуліном; прийом трикомпонентної комбінації препарату Віпідія з метформіном та тіазолідиндіоном.Вагітність та лактаціяНе проводилося досліджень застосування алогліптину у вагітних жінок. Дослідження на тваринах не показали прямого чи непрямого негативного впливу алогліптину на репродуктивну систему. Проте з метою обережності застосування препарату Віпідія під час вагітності протипоказане. Відсутні дані про проникнення алогліптину в грудне молоко у людей. Дослідження на тваринах показали, що алогліптин проникає у грудне молоко, тому не можна виключити ризик виникнення побічних ефектів у немовлят. У зв'язку з цим застосування препарату у період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяЧастота побічних ефектів препарату розцінюється так: Дуже часті: ≥ 1/10; Часті: ≥ 1/100, < 1/10; Нечасті: ≥ 1/1000, < 1/100; Рідкісні: ≥ 1/10 000, Порушення з боку нервової системи: - Часто: головний біль. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: - Часто: біль в епігастральній ділянці, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба; Частота не встановлена: гострий панкреатит. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів - Частота не встановлена: порушення функції печінки, у тому числі печінкова недостатність. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин - Часто: свербіж, висипання; Частота не встановлена: ексфоліативні шкірні захворювання, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк, кропив'янка. Інфекційні або паразитарні захворювання: - Часто: інфекції верхніх дихальних шляхів, назофарингіт. Порушення з боку імунної системи Частота не встановлена: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичну реакцію.Взаємодія з лікарськими засобамиВплив інших лікарських засобів на алогліптин Алогліптин в основному виводиться з організму в незміненому вигляді нирками, і незначною мірою метаболізується ферментною системою цитохрому (CYP) Р450. У дослідженнях щодо взаємодії з іншими лікарськими засобами на фармакокінетику алогліптину не мали клінічно значущого ефекту наступні препарати: гемфіброзил (інгібітор CYP2C8/9), флюконазол (інгібітор CYP2C9), кетоконазол (інгібітор CYP3A4), циклобітор глікозидази, дигоксин, метформін, циметидин, піоглітазон або аторвастатин. Вплив алогліптину на інші лікарські препарати У дослідженнях in vitro показано, що алогліптин не інгібує та не індукує ізоформи CYP 450 у концентраціях, що досягаються при прийомі алогліптину у рекомендованій дозі 25 мг. Взаємодія з ізоформами CYP 450 не очікується, і виявлено не було. У дослідженнях in vitro виявлено, що алогліптин не є субстратом, ні інгібітором ОАТ1, ОАТ3 і ОСТ2. Крім того, дані клінічних досліджень не вказують на взаємодію з інгібіторами або субстратами р-глікопротеїну. У клінічних дослідженнях щодо взаємодії з іншими лікарськими засобами алогліптин не надавав клінічно значущого впливу на фармакокінетику наступних препаратів: кофеїну, (R)- та (S)-варфарину, піоглітазону, глібенкламіду, толбутаміду, декстрометорфану, аторвастатину, мідазолам. етинілестрадіол), дигоксину, фексофенадину, метформіну або циметидину. Грунтуючись на цих даних, алогліптин не інгібує ізоферменти системи цитохрому CYP1A2, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, р-глікопротеїн та ОСТ2. Алогліптин не впливав на протромбіновий індекс або Міжнародне нормалізоване ставлення (МНО) у здорових добровольців при одночасному прийомі з варфарином. Прийом алогліптину в комбінації з метформіном, або піоглітазоном (тіазолідиндіон), або інгібітором α-глікозидази, або глібенкламідом (похідне сульфонілсечовини) не показав клінічно значущих фармакокінетичних взаємодій.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо. Рекомендована доза препарату Віпідія становить 25 мг один раз на добу як монотерапію або на додаток до метформіну, тіазолідиндіону, похідних сульфонілсечовини або інсуліну, або як трикомпонентної комбінації з метформіном, тіазолідиндіоном або інсуліном. Препарат Віпідія може прийматися незалежно від їди. Таблетки слід ковтати повністю, не розжовуючи, запиваючи водою. Якщо пацієнт пропустив прийом препарату Віпідія, він повинен прийняти пропущену дозу якнайшвидше. Неприпустимий прийом подвійної дози препарату Віпідія в той самий день. При призначенні препарату Віпідія на додаток до метформіну або тіазолідиндіону дозу останніх препаратів слід залишити без зміни. При комбінуванні препарату Віпідія з похідним сульфонілсечовини або інсуліном дозу останніх доцільно зменшити для зниження ризику розвитку гіпоглікемії. У зв'язку з ризиком розвитку гіпоглікемії слід бути обережним при призначенні трикомпонентної комбінації препарату Віпідія з метформіном і тіазолідиндіоном. У разі розвитку гіпоглікемії можна розглянути зменшення дози метформіну або тіазолідиндіону. Ефективність та безпека алогліптину при прийомі у потрійній комбінації з метформіном та похідним сульфонілсечовини не досліджувалися. Пацієнти з нирковою недостатністю Пацієнтам з легкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну від 50 до 80 мл/хв) корекції дози препарату Віпідія не потрібно. У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну від ≥30 до ≤50 мл/хв) доза препарату Віпідія становить 12,5 мг один раз на добу. Алогліптин не повинен застосовуватися у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю та пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, які потребують гемодіалізу (кліренс креатиніну від Пацієнтам з нирковою недостатністю рекомендується проводити оцінку функції нирок до початку лікування препаратом Віпідія та періодично у процесі лікування. Пацієнти з печінковою недостатністю Не потрібна корекція дози препарату Віпідія у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (від 5 до 9 балів за шкалою Чайлда-П'ю). Препарат не досліджувався у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (більше 9 балів за шкалою Чайлда-П'ю), тому він не повинен застосовуватись у цієї групи пацієнтів. Пацієнти старше 65 років Не потрібна корекція дози препарату Віпідія у пацієнтів старше 65 років. Тим не менш, слід особливо ретельно підбирати дозу алогліптину у зв'язку з потенційною можливістю зниження функції нирок у цієї групи пацієнтів.ПередозуванняМаксимальна доза алогліптину в клінічних дослідженнях становила 800 мг на добу у здорових добровольців та 400 мг на добу у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу протягом 14 днів. Це у 32 та 16 разів, відповідно, перевищує рекомендовану добову дозу 25 мг алогліптину. Якихось серйозних небажаних явищ при прийомі препарату в цих дозах не було. При передозуванні може бути рекомендовано промивання шлунка та симптоматичне лікування. Алогліптін слабо діалізується. У клінічних дослідженнях лише 7% дози видаляли з організму протягом 3 годинного сеансу діалізу. Даних щодо ефективності перитонеального діалізу алогліптину немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування з іншими гіпоглікемічними препаратами З метою зменшення ризику розвитку гіпоглікемії рекомендується зниження дози похідних сульфонілсечовини, інсуліну або комбінації піоглітазону (тіазолідиндіону) з метформіном при одночасному застосуванні з препаратом Віпідія. Невивчені комбінації Ефективність та безпека застосування препарату Віпідія у комбінації з інгібіторами натрій-залежних котранспортерів глюкози 2 або аналогами глюкагоноподібного пептиду та у потрійній комбінації з метформіном та похідними сульфонілсечовини не досліджувалися. Ниркова недостатність Т.к. пацієнтам з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості потрібно проводити корекцію дози препарату Віпідія, рекомендується проводити оцінку функції нирок до початку та періодично протягом лікування (див. Спосіб застосування та дози). Препарат Віпідія не повинен застосовуватися у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, а також у пацієнтів з термінальною стадією хронічної ниркової недостатністю, що потребує гемодіалізу. Гострий панкреатит Застосування інгібіторів ДПП-4 пов'язане із потенційним ризиком розвитку гострого панкреатиту. В узагальненому аналізі 13 клінічних досліджень застосування алогліптину в дозі 25 мг на добу, 12,5 мг на добу, препарату порівняння та плацебо частота розвитку гострого панкреатиту склала 3, 1, 1 або 0 випадків на 1000 пацієнтів у кожній групі відповідно. Пацієнти повинні бути поінформовані про характерні симптоми гострого панкреатиту: стійкий сильний біль у животі, який може іррадіювати у спину. При підозрі на розвиток гострого панкреатиту приймання препарату Віпідія припиняють; при підтвердженні гострого панкреатиту прийом препарату не відновлюють. Немає даних про те, чи існує підвищений ризик розвитку панкреатиту на фоні прийому Віпідію у пацієнтів з панкреатитом в анамнезі.Тому пацієнтам з панкреатитом в анамнезі слід дотримуватися обережності. Печінкова недостатність Були отримані постмаркетингові повідомлення про порушення функції печінки, включаючи печінкову недостатність прийому алоглиптина. Їх зв'язок із застосуванням препарату не було встановлено. Однак, пацієнтів необхідно ретельно обстежити на наявність можливих відхилень функції печінки. Якщо виявлені відхилення функції печінки та альтернативна етіологія їх виникнення не встановлена, слід розглянути можливість припинення лікування препаратом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Віпідія не надає або незначно впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Проте необхідно враховувати ризик розвитку гіпоглікемії при застосуванні препарату у поєднанні з іншими гіпоглікемічними препаратами (похідні сульфонілсечовини, інсулін або комбінована терапія з піоглітазоном та метформіном) та бути обережним при керуванні транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
289,00 грн
242,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Валсартан 80 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 90 мг, повідон К30 – 5 мг, крохмаль картопляний – 55 мг, кроскармелоза натрію – 10 мг, тальк – 7.5 мг, магнію стеарат – 2.5 мг; оболонка: opadry® II Рожевий: гіпромелоза – 2/72 мг, лактози моногідрат – 2.24 мг, титану діоксид – 2.0336 мг, макрогол – 0.96 мг, барвник заліза оксид червоний – 0.0464 мг). У упаковці 30 штук.Опис лікарської формиПігулки білого або світло-рожевого кольору.Фармакотерапевтична групаПериферичний вазодилататор, має гіпотензивну дію. Специфічний блокатор AT1 рецепторів ангіотензину II не інгібує АПФ; не впливає на вміст загального холестерину, ТГ, глюкози та сечової кислоти в крові. Початок ефекту відзначається через 2 години після прийому, максимум - через 4-6 годин; тривалість дії - більше 24 год. Після регулярного прийому максимальне зниження артеріального тиску настає через 2-4 тижні. Відсутній синдром "скасування" при раптовому припиненні прийому.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія. ХСН (II-IV клас NYHA) – у складі комплексної терапії. Зниження серцево-судинної смертності у стабільних пацієнтів, у яких розвинулася недостатність/дисфункція ЛШ внаслідок перенесеного інфаркту міокарда.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість. З обережністю – печінкова недостатність на фоні непрохідності жовчних шляхів; ниркова недостатність (КК менше 10 мл/хв), зокрема. пацієнти, що перебувають на гемодіалізі, дієта з обмеженням споживання натрію, стеноз ниркової артерії (двосторонній або єдиної нирки), стани, що супроводжуються зниженням ОЦК (в т.ч. діарея, блювання). З обережністю застосовують в осіб, які займаються діяльністю, що потребує підвищеної уваги та швидкості рухових та психічних реакцій.Вагітність та лактаціяПротипоказаний для віку до 18 років, при вагітності та годуванні груддю.Взаємодія з лікарськими засобамиКалійзберігаючі діуретики, препарати К+, солі, що містять К+, посилюють розвиток гіперкаліємії; діуретики – гіпотензивний ефект.Спосіб застосування та дозиПри артеріальній гіпертензії: 80 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 320 мг. ХСН: по 40 мг 2 рази на добу, з поступовим підвищенням до 80 мг 2 рази на добу, при добрій переносимості – до 160 мг 2 рази на добу. Максимальна добова доза – 320 мг на 2 прийоми. Після перенесеного інфаркту міокарда: лікування починають протягом 12 годин після перенесеного інфаркту міокарда у початковій дозі 20 мг 2 рази на добу, з подальшим збільшенням дози (40 мг, 80 мг, 160 мг 2 рази на добу) протягом кількох тижнів, до досягнення цільової дози 160 мг двічі на добу. Досягнення дози 80 мг 2 рази на добу рекомендується до кінця 2-го тижня, 160 мг 2 рази на добу – на кінець 3-го місяця терапії. Максимальна добова доза – 320 мг на 2 прийоми. Приймати внутрішньо, до або під час їди.ПередозуванняСимптоми: зниження артеріального тиску. Лікування: промивання шлунка, внутрішньовенно 0.9% розчин NaCl.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДо лікування проводять корекцію вмісту Na+ у крові та/або ОЦК. При реноваскулярній гіпертонії необхідний регулярний контроль вмісту сечовини та креатиніну у крові. У разі настання вагітності під час лікування препарат слід відмінити.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: алогліптин бензоат – 34 мг (у перерахунку на алогліптин – 25 мг); допоміжні речовини: маннітол 79,7 мг, целюлоза мікрокристалічна 22,5 мг, гіпоролоза 4,5 мг, кроскармелоза натрію 7,5 мг, магнію стеарат 1,8 мг; Плівкова оболонка: гіпромелоза 2910 5,34 мг, титану діоксид 0,6 мг, барвник заліза оксид червоний 0,06 мг, макрогол-8000 слідові кількості, чорнило сіре F1 слідові кількості; Чорнило сіре F1 містить: шеллак 26%, барвник заліза оксид чорний 10%, етанол 26%, бутанол 38%. По 7 таблеток Ал/Ал блістер, по 4 блістери разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиОвальні двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою світло-червоного кольору, з нанесеним чорнилом написом "ТАК" і "ALG-25" на одній стороні.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб – дипептидилпептидази-4 інгібітор (ДПП-4).ФармакокінетикаФармакокінетика алогліптину схожа у здорових осіб та у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу. Всмоктування Абсолютна біодоступність алогліптину становить приблизно 100%. Одночасний прийом з їжею з високим вмістом жирів не впливав на площу під кривою "концентрація-час" (AUC) алогліптину, тому його можна приймати незалежно від їди. У здорових осіб після перорального перорального прийому до 800 мг алогліптину відзначається швидка абсорбція препарату з досягненням середньої максимальної концентрації (середнє ТСmах) в інтервалі від 1 до 2 годин з моменту прийому. Ні у здорових добровольців, ні у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу не спостерігалося клінічно значущої кумуляції алогліптин після багаторазового прийому. AUC алогліптин пропорційно збільшується при одноразовому прийомі в терапевтичному діапазоні доз від 6,25 мг до 100 мг. Коефіцієнт варіабельності AUC алогліптину серед пацієнтів невеликий (17%). AUC (0-inf) алогліптин після одноразового прийому була схожа з AUC (0-24) після прийому такої ж дози один раз на добу протягом 6 днів. Це вказує на відсутність тимчасової залежності в кінетиці алогліптин після багаторазового прийому. Розподіл Після одноразового внутрішньовенного введення алогліптину в дозі 12,5 мг у здорових добровольців обсяг розподілу у термінальній фазі становив 417 л, що вказує на те, що алогліптин добре розподіляється у тканинах. Зв'язок із білками плазми становить приблизно 20-30 %. Метаболізм Алогліптин не піддається інтенсивному метаболізму, від 60 до 70% алогліптину виводиться у незміненому вигляді нирками. Після введення 14С-міченого алогліптину всередину було визначено два основні метаболіти: N-деметилований алогліптин, М-I ( У дослідженнях in vitro було виявлено, що CYP2D6 та CYP3A4 беруть участь у обмеженому метаболізмі алогліптину. Також дослідження in vitro показують, що алогліптин не індукує CYP1A2, CYP2C9, CYP2B6 і не інгібує CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 або CYP3A4 в концентраціях. В умовах in vitro алогліптин може невеликою мірою індукувати CYP3A4, проте в умовах in vivo алогліптин не індукує CYP3A4. Алогліптин не пригнічує ниркові транспортери органічних аніонів людини першого (ОАТ1), третього (ОАТЗ) типів та ниркові транспортери органічних катіонів людини другого (ОСТ2) типу. Алогліптин існує переважно у вигляді (R)-енантіомеру (> 99%) та в умовах in vivo або в невеликих кількостях, або взагалі не піддається хіральному перетворенню на (S)-енантіомер. (S)-енантіомер не виявляється при прийомі алогліптину в терапевтичних дозах. Виведення Після перорального прийому 14С-міченого алогліптину 76% загальної радіоактивності було виведено нирками та 13% – через кишечник. Середній нирковий кліренс алогліптину (170 мл/хв) більший, ніж середня швидкість клубочкової фільтрації (близько 120 мл/хв), що дозволяє припустити, що алогліптин частково виводиться за рахунок активної ниркової екскреції. Середній термінальний період напіввиведення алогліптину (Т1/2) становить приблизно 21 год. Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів Пацієнти з нирковою недостатністю Дослідження алогліптину в дозі 50 мг на добу було проведено у пацієнтів з різним ступенем тяжкості хронічної ниркової недостатності. Включені в дослідження пацієнти були розділені на 4 групи відповідно до формули Кокрофта-Голта: пацієнти з легкою (кліренс креатиніну від 50 до 80 мл/хв), середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну від 30 до 50 мл/хв) та тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), а також пацієнти з термінальною стадією хронічної ниркової недостатності, які потребують гемодіалізу. AUC алогліптину у пацієнтів з легкою нирковою недостатністю збільшувався приблизно в 1,7 рази порівняно з контрольною групою. Тим не менш, це збільшення AUC знаходилося в межах допустимого відхилення для контрольної групи, тому корекція дози препарату у таких пацієнтів не потрібна. Збільшення AUC алогліптину приблизно вдвічі порівняно з контрольною групою відзначалося у пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості. Приблизно чотириразове збільшення AUC відзначалося у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, а також у пацієнтів із термінальною стадією хронічної ниркової недостатності порівняно з контрольною групою. (Пацієнтам з термінальною стадією ниркової недостатності проводили гемодіаліз відразу після прийому алогліптину.Близько 7% дози видалялося з організму протягом 3-х годин сеансу діалізу). Таким чином, для досягнення терапевтичної концентрації алогліптину в плазмі крові, подібної до такої у пацієнтів з нормальною функцією нирок, необхідна корекція дози у пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості. Алогліптин не рекомендується приймати пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю, а також з термінальною стадією ниркової недостатності, яка потребує гемодіалізу. Пацієнти з печінковою недостатністю У пацієнтів із середнім ступенем тяжкості печінкової недостатності AUC та Сmах алогліптину зменшуються приблизно на 10 % та 8 %, відповідно, порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки. Ці значення клінічно не значущі. Таким чином, корекція дози препарату при легкому та середньому ступені тяжкості печінкової недостатності (від 5 до 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) не потрібна. Немає клінічних даних про застосування алогліптину у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю). Інші групи пацієнтів Вік (65-81 років), стать, раса, маса тіла пацієнтів не мали клінічно значущого впливу на фармакокінетичні параметри алогліптину. Корекція дози препарату не потрібна. Фармакокінетика у дітей віком до 18 років не досліджувалася.ФармакодинамікаАлогліптин є сильнодіючим та високоселективним інгібітором ДПП-4. Його вибірковість щодо ДПП-4 більш ніж 10 000 разів перевищує його дію щодо інших родинних ферментів, включаючи ДПП-8 і ДПП-9. ДПП-4 є основним ферментом, що бере участь у швидкому руйнуванні гормонів сімейства інкретинів: глюкагоноподібного пептиду-1 (ГПП-1) та глюкозозалежного інсулінотропного поліпептиду (ГІП). Гормони сімейства інкретинів секретуються в кишечнику, їх концентрація підвищується у відповідь прийом їжі. ГПП-1 та ГІП збільшують синтез інсуліну та його секрецію бета-клітинами підшлункової залози. ГПП-1 також пригнічує секрецію глюкагону і зменшує продукцію глюкози печінкою. Тому підвищуючи концентрацію інкретинів,алогліптин збільшує глюкозозалежну секрецію інсуліну та зменшує секрецію глюкагону при підвищеній концентрації глюкози у крові. У пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу з гіперглікемією ці зміни секреції інсуліну та глюкагону призводять до зниження концентрації глікозильованого гемоглобіну НbА1с та зменшення концентрації глюкози у плазмі крові як натще, так і постпрандіальної глюкози.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу для покращення глікемічного контролю при неефективності дієтотерапії та фізичних навантажень: у дорослих як монотерапія, у поєднанні з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами або з інсуліном.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до алогліптину або до будь-якої допоміжної речовини, або серйозні реакції гіперчутливості до будь-якого інгібітора ДПП-4 в анамнезі, у тому числі анафілактичні реакції, анафілактичний шок і ангіоневротичний набряк. Цукровий діабет 1 типу. Діабетичний кетоацидоз. Хронічна серцева недостатність (функціональний клас III-IV з функціональної класифікації хронічної серцевої недостатності Нью-Йоркської кардіологічної асоціації). Тяжка печінкова недостатність (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) через відсутність клінічних даних про застосування. Тяжка ниркова недостатність. Вагітність, період грудного вигодовування – у зв'язку з відсутністю клінічних даних щодо застосування. Дитячий вік до 18 років – у зв'язку з відсутністю клінічних даних щодо застосування. З обережністю: гострий панкреатит в анамнезі; у пацієнтів із нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості; у комбінації з похідним сульфонілсечовини або інсуліном; прийом трикомпонентної комбінації препарату Віпідія з метформіном та тіазолідиндіоном.Вагітність та лактаціяНе проводилося досліджень застосування алогліптину у вагітних жінок. Дослідження на тваринах не показали прямого чи непрямого негативного впливу алогліптину на репродуктивну систему. Проте з метою обережності застосування препарату Віпідія під час вагітності протипоказане. Відсутні дані про проникнення алогліптину в грудне молоко у людей. Дослідження на тваринах показали, що алогліптин проникає у грудне молоко, тому не можна виключити ризик виникнення побічних ефектів у немовлят. У зв'язку з цим застосування препарату у період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяЧастота побічних ефектів препарату розцінюється так: Дуже часті: ≥ 1/10; Часті: ≥ 1/100, < 1/10; Нечасті: ≥ 1/1000, < 1/100; Рідкісні: ≥ 1/10 000, Порушення з боку нервової системи: - Часто: головний біль. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: - Часто: біль в епігастральній ділянці, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба; Частота не встановлена: гострий панкреатит. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів - Частота не встановлена: порушення функції печінки, у тому числі печінкова недостатність. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин - Часто: свербіж, висипання; Частота не встановлена: ексфоліативні шкірні захворювання, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк, кропив'янка. Інфекційні або паразитарні захворювання: - Часто: інфекції верхніх дихальних шляхів, назофарингіт. Порушення з боку імунної системи Частота не встановлена: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичну реакцію.Взаємодія з лікарськими засобамиВплив інших лікарських засобів на алогліптин Алогліптин в основному виводиться з організму в незміненому вигляді нирками, і незначною мірою метаболізується ферментною системою цитохрому (CYP) Р450. У дослідженнях щодо взаємодії з іншими лікарськими засобами на фармакокінетику алогліптину не мали клінічно значущого ефекту наступні препарати: гемфіброзил (інгібітор CYP2C8/9), флюконазол (інгібітор CYP2C9), кетоконазол (інгібітор CYP3A4), циклобітор глікозидази, дигоксин, метформін, циметидин, піоглітазон або аторвастатин. Вплив алогліптину на інші лікарські препарати У дослідженнях in vitro показано, що алогліптин не інгібує та не індукує ізоформи CYP 450 у концентраціях, що досягаються при прийомі алогліптину у рекомендованій дозі 25 мг. Взаємодія з ізоформами CYP 450 не очікується, і виявлено не було. У дослідженнях in vitro виявлено, що алогліптин не є субстратом, ні інгібітором ОАТ1, ОАТ3 і ОСТ2. Крім того, дані клінічних досліджень не вказують на взаємодію з інгібіторами або субстратами р-глікопротеїну. У клінічних дослідженнях щодо взаємодії з іншими лікарськими засобами алогліптин не надавав клінічно значущого впливу на фармакокінетику наступних препаратів: кофеїну, (R)- та (S)-варфарину, піоглітазону, глібенкламіду, толбутаміду, декстрометорфану, аторвастатину, мідазолам. етинілестрадіол), дигоксину, фексофенадину, метформіну або циметидину. Грунтуючись на цих даних, алогліптин не інгібує ізоферменти системи цитохрому CYP1A2, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, р-глікопротеїн та ОСТ2. Алогліптин не впливав на протромбіновий індекс або Міжнародне нормалізоване ставлення (МНО) у здорових добровольців при одночасному прийомі з варфарином. Прийом алогліптину в комбінації з метформіном, або піоглітазоном (тіазолідиндіон), або інгібітором α-глікозидази, або глібенкламідом (похідне сульфонілсечовини) не показав клінічно значущих фармакокінетичних взаємодій.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо. Рекомендована доза препарату Віпідія становить 25 мг один раз на добу як монотерапію або на додаток до метформіну, тіазолідиндіону, похідних сульфонілсечовини або інсуліну, або як трикомпонентної комбінації з метформіном, тіазолідиндіоном або інсуліном. Препарат Віпідія може прийматися незалежно від їди. Таблетки слід ковтати повністю, не розжовуючи, запиваючи водою. Якщо пацієнт пропустив прийом препарату Віпідія, він повинен прийняти пропущену дозу якнайшвидше. Неприпустимий прийом подвійної дози препарату Віпідія в той самий день. При призначенні препарату Віпідія на додаток до метформіну або тіазолідиндіону дозу останніх препаратів слід залишити без зміни. При комбінуванні препарату Віпідія з похідним сульфонілсечовини або інсуліном дозу останніх доцільно зменшити для зниження ризику розвитку гіпоглікемії. У зв'язку з ризиком розвитку гіпоглікемії слід бути обережним при призначенні трикомпонентної комбінації препарату Віпідія з метформіном і тіазолідиндіоном. У разі розвитку гіпоглікемії можна розглянути зменшення дози метформіну або тіазолідиндіону. Ефективність та безпека алогліптину при прийомі у потрійній комбінації з метформіном та похідним сульфонілсечовини не досліджувалися. Пацієнти з нирковою недостатністю Пацієнтам з легкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну від 50 до 80 мл/хв) корекції дози препарату Віпідія не потрібно. У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну від ≥30 до ≤50 мл/хв) доза препарату Віпідія становить 12,5 мг один раз на добу. Алогліптин не повинен застосовуватися у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю та пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, які потребують гемодіалізу (кліренс креатиніну від Пацієнтам з нирковою недостатністю рекомендується проводити оцінку функції нирок до початку лікування препаратом Віпідія та періодично у процесі лікування. Пацієнти з печінковою недостатністю Не потрібна корекція дози препарату Віпідія у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (від 5 до 9 балів за шкалою Чайлда-П'ю). Препарат не досліджувався у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (більше 9 балів за шкалою Чайлда-П'ю), тому він не повинен застосовуватись у цієї групи пацієнтів. Пацієнти старше 65 років Не потрібна корекція дози препарату Віпідія у пацієнтів старше 65 років. Тим не менш, слід особливо ретельно підбирати дозу алогліптину у зв'язку з потенційною можливістю зниження функції нирок у цієї групи пацієнтів.ПередозуванняМаксимальна доза алогліптину в клінічних дослідженнях становила 800 мг на добу у здорових добровольців та 400 мг на добу у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу протягом 14 днів. Це у 32 та 16 разів, відповідно, перевищує рекомендовану добову дозу 25 мг алогліптину. Якихось серйозних небажаних явищ при прийомі препарату в цих дозах не було. При передозуванні може бути рекомендовано промивання шлунка та симптоматичне лікування. Алогліптін слабо діалізується. У клінічних дослідженнях лише 7% дози видаляли з організму протягом 3 годинного сеансу діалізу. Даних щодо ефективності перитонеального діалізу алогліптину немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування з іншими гіпоглікемічними препаратами З метою зменшення ризику розвитку гіпоглікемії рекомендується зниження дози похідних сульфонілсечовини, інсуліну або комбінації піоглітазону (тіазолідиндіону) з метформіном при одночасному застосуванні з препаратом Віпідія. Невивчені комбінації Ефективність та безпека застосування препарату Віпідія у комбінації з інгібіторами натрій-залежних котранспортерів глюкози 2 або аналогами глюкагоноподібного пептиду та у потрійній комбінації з метформіном та похідними сульфонілсечовини не досліджувалися. Ниркова недостатність Т.к. пацієнтам з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості потрібно проводити корекцію дози препарату Віпідія, рекомендується проводити оцінку функції нирок до початку та періодично протягом лікування (див. Спосіб застосування та дози). Препарат Віпідія не повинен застосовуватися у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, а також у пацієнтів з термінальною стадією хронічної ниркової недостатністю, що потребує гемодіалізу. Гострий панкреатит Застосування інгібіторів ДПП-4 пов'язане із потенційним ризиком розвитку гострого панкреатиту. В узагальненому аналізі 13 клінічних досліджень застосування алогліптину в дозі 25 мг на добу, 12,5 мг на добу, препарату порівняння та плацебо частота розвитку гострого панкреатиту склала 3, 1, 1 або 0 випадків на 1000 пацієнтів у кожній групі відповідно. Пацієнти повинні бути поінформовані про характерні симптоми гострого панкреатиту: стійкий сильний біль у животі, який може іррадіювати у спину. При підозрі на розвиток гострого панкреатиту приймання препарату Віпідія припиняють; при підтвердженні гострого панкреатиту прийом препарату не відновлюють. Немає даних про те, чи існує підвищений ризик розвитку панкреатиту на фоні прийому Віпідію у пацієнтів з панкреатитом в анамнезі.Тому пацієнтам з панкреатитом в анамнезі слід дотримуватися обережності. Печінкова недостатність Були отримані постмаркетингові повідомлення про порушення функції печінки, включаючи печінкову недостатність прийому алоглиптина. Їх зв'язок із застосуванням препарату не було встановлено. Однак, пацієнтів необхідно ретельно обстежити на наявність можливих відхилень функції печінки. Якщо виявлені відхилення функції печінки та альтернативна етіологія їх виникнення не встановлена, слід розглянути можливість припинення лікування препаратом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Віпідія не надає або незначно впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Проте необхідно враховувати ризик розвитку гіпоглікемії при застосуванні препарату у поєднанні з іншими гіпоглікемічними препаратами (похідні сульфонілсечовини, інсулін або комбінована терапія з піоглітазоном та метформіном) та бути обережним при керуванні транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Інформація від виробника[1] Шоуелл М. Г. , Браун Дж.
451,00 грн
Форма випуску таб. Упакування: упак. Виробник: Квадрат-С ТОВ Завод-виробник: Квадрат-С(Росія).
239,00 грн
136,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок. Активна речовина: ванкоміцин (у вигляді ванкоміцину гідрохлориду) – 1,0 г. У флаконі 1000мг.Опис лікарської формиПорошок білого чи білого з кремовим відтінком.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик групи глікопептидів. Чинить бактерицидну дію. Порушує синтез клітинної стінки, проникність цитоплазматичної мембрани та синтез РНК бактерій. Активний щодо грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (включаючи штами, що продукують пеніциліназ та метицилін-резистентні штами), Streptococcus spp., Enterococcus spp., Corynebacterium spp., Listeria spp., Actinomyces spp., Clostridium spp. (В т.ч. Clostridium difficile). Не відмічено перехресної резистентності до антибіотиків інших груп.ІнструкціяВводять внутрішньовенно краплинно.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання важкої течії, викликані чутливими до ванкоміцину збудниками (при непереносимості або неефективності терапії іншими антибіотиками, включаючи пеніциліни або цефалоспорини): сепсис, ендокардит (як монотерапія або у складі комбінованої антибіотикотерапії, та суглобів, інфекції шкіри та м'яких тканин. Псевдомембранозний коліт, спричинений Clostridium difficile.Протипоказання до застосуванняНеврит слухового нерва, виражені порушення функції нирок, підвищена чутливість до ванкоміцину. З обережністю застосовувати при легких та помірних порушеннях функції нирок, порушенні слуху (в т.ч. в анамнезі).Вагітність та лактаціяПротипоказано до 1 триместру вагітності. З обережністю у 2 та 3 триместр вагітності.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: зупинка серця, припливи, зниження артеріального тиску, шок (ці симптоми в основному пов'язані з швидкою інфузією лікарської речовини). З боку системи кровотворення: нейтропенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз. З боку системи травлення: нудота. З боку сечовивідної системи: інтерстиціальний нефрит, зміна функціональних ниркових тестів, порушення нирок. З боку органів чуття: вертиго, дзвін у вухах, ототоксичні ефекти. Дерматологічні реакції: ексфоліативний дерматит, доброякісний пухирчастий дерматоз, дерматоз, що свербить, висип. Алергічні реакції: кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, васкуліт. Під час або незабаром після надто швидкої інфузії ванкоміцину можливі анафілактоїдні реакції. Інші: озноб, лікарська лихоманка, некроз тканин у місцях ін'єкцій, біль у місцях ін'єкцій, тромбофлебіти. При швидкому внутрішньовенному введенні можливий розвиток "синдрому червоної шиї", пов'язаного з вивільненням гістаміну: еритема, висипання на шкірі, почервоніння обличчя, шиї, верхньої половини тулуба, рук, прискорене серцебиття, нудота, блювання, озноб, підвищення температури, непритомність.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування ванкоміцину та місцевих анестетиків може призвести до розвитку еритеми, гістаміноподібних припливів та анафілактичного шоку. При одночасному застосуванні ванкоміцину з аміноглікозидами, амфотерицином В, цисплатином, циклоспорином, фуросемідом, поліміксинами відзначається посилення ото- та нефротоксичної дії.Спосіб застосування та дозиДорослим - по 500 мг кожні 6 годин або по 1 г кожні 12 годин. Щоб уникнути колаптоїдних реакцій, тривалість інфузії повинна становити не менше 60 хв. Дітям – 40 мг/кг/добу, кожну дозу слід вводити не менше 60 хв. У хворих з порушенням функції виділення нирок дозу зменшують з урахуванням значень КК. Залежно від етіології захворювання ванкоміцин можна приймати внутрішньо. Для дорослих добова доза становить 0.5-2 г на 3-4 прийоми, для дітей - 40 мг/кг на 3-4 прийоми. Максимальна добова доза для дорослих при внутрішньовенному введенні становить 3-4 г.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування пацієнтам із захворюваннями нирок та/або ушкодженням VIII пари ЧМН необхідно проводити контроль функції нирок, слуху. Не допускається внутрішньом'язове введення ванкоміцину через високий ризик розвитку некрозу тканин. При застосуванні у новонароджених або пацієнтів похилого віку необхідно контролювати концентрацію ванкоміцину у плазмі.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаНаповнювач складається виключно із природних компонентів: рослинні полісахариди (3,8 г), молочна кислота 60% (15 mg), вода, рН = 3,8 – 4,0. Одна упаковка містить 7 тюбиків для одноразового застосування 5 г.Опис лікарської формиНаповнювач є нетоксичним, готовим до застосування. Допустимий колір від світло-сірого до світло-бежевого. Запах - невиражений слабокислий.ХарактеристикаВсі сучасні дівчата і жінки знають, як важливо регулярно доглядати своє обличчя і тіло. На жаль, при цьому багато хто недооцінює важливість спеціалізованих засобів для догляду за інтимною зоною. Адже цій ніжній зоні потрібне найдбайливіше очищення, підтримка природної мікрофлори та захист від бактерій та інфекцій. Вапігель – вагінальний гель нового покоління! Унікальний засіб підтримки сприятливої мікрофлори жіночої інтимної зони! Гель є пребіотиком рослинного походження та сприяє зростанню власної лактофлори, відновленню індивідуального біоценозу піхви. Молочна кислота сприяє зниженню рН піхви (тобто створення більш кислого середовища). Рослинні полісахариди є живильним середовищем, необхідним для розмноження лактобактерій. Нормалізуючи значення рН та створюючи відповідні умови для розмноження лактобактерій, гель відновлює природне середовище у піхві та усуває симптоми бактеріального вагінозу – рясні виділення, дискомфорт та неприємний запах.ІнструкціяГель випускається у тюбиках для одноразового застосування. Щоб відкрити тюбик, поверніть ковпачок і зніміть його. Прийняти горизонтальне положення (лягти). Повністю вставте наконечник тюбика у піхву. Здавіть стінки тюбика. Не припиняючи стискати, видаліть тюбик. Після цього тюбик можна викинути. Найкраще використовувати гель перед сном, тому що деяка кількість гелю може витекти. Рекомендується використовувати гігієнічні прокладки для білизни. Інтравагінально. При бактеріальному вагінозі: усунення симптомів бактеріального вагінозу – рясних виділень, неприємного запаху, піхвового дискомфорту: по 1 тюбику щодня протягом 10 днів. Підтримка природних значень рН піхви та профілактика появи симптомів бактеріального вагінозу: по 1-2 тюбики на тиждень. Підтримання природних значень рН піхви під час курсу антибіотиків та/або протигрибкових препаратів по 1 тюбику на добу. Усунення симптомів бактеріального вагінозу після менструації: після закінчення менструації застосовувати по 1 тюбику на добу протягом 1-2 днів. У циклі ЕКЗ: з 5-го дня гормональної стимуляції яєчників по 1 тюбику на добу до закінчення циклу стимуляції. Побічні ефекти. Чи не виявлені.РекомендуєтьсяВідновлення та підтримання власної мікрофлори піхви при впливі факторів, що призводять до розвитку дисбіозу піхви: терапія антибіотиками, цитостатиками; кортикостероїдами, антивірусними, протигрибковими препаратами; опромінення (або променева терапія); проведення гормональної гіперстимуляції яєчників у циклі ЕКЗ; застосування гормональних контрацептивів; гормональні зміни під час вагітностіПротипоказання до застосуванняСлід уникати застосування гелю під час спроби зачаття, т.к. низькі значення рН піхви негативно позначаються на активності сперматозоїдів, не слід застосовувати як засіб контрацепції.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе використовувати після закінчення терміну придатності! Не використовувати тюбик у разі порушення його цілісності.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
607,00 грн
Форма випуску таб. Упакування: упак. Виробник: Квадрат-С ТОВ Завод-виробник: Квадрат-С(Росія).
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаМасло для прийому внутрішньо: парафін рідкий (вазелінове масло). Масло для вживання. У флаконах з помаранчевого скла з гвинтовою горловиною з пробками ПЕ і кришками пластмасовими, що нагвинчуються, 25, 30, 40, 50, 100 мл. Флакони в груповій упаковці. У флаконах із поліетилентерефталату, 4500 мл (для стаціонарів).Опис лікарської формиБезбарвна масляниста нефлуоресціююча рідина без запаху.Фармакотерапевтична групаПроносне.ФармакокінетикаПри вживанні не всмоктується.ФармакодинамікаРозм'якшує калові маси; має слабку стимулюючу дію на моторику кишечника.Показання до застосуванняЗапор.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість; гострі запальні процеси у черевній порожнині; кишкова непрохідність; гарячковий синдром; вагітність.Вагітність та лактаціяПри вагітності застосування препарату протипоказане через можливу рефлекторну стимуляцію матки. У період грудного вигодовування – можливо.Побічна діяПри тривалому застосуванні – атонія кишечника, гіповітаміноз А, Е, До.Спосіб застосування та дозиВсередину. По 1-2 ст. ложці на день через 2 години після їди. Курс лікування – не більше 5 днів.ПередозуванняСимптоми: діарея, порушення водно-електролітного балансу. Лікування: симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід призначати препарат вагітним через можливу рефлекторну стимуляцію матки. При прийомі внутрішньо вазелінове масло може виділятися через анальний сфінктер та забруднювати білизну. Вплив на здатність керувати автомобілем, працювати з механізмами. Препарат не впливає на здатність керувати автомобілем, механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Залишити відгук про Венотон гель 125мл Залишити відгук Залишити відгук Поставте оцінку З метою отримання послуг я згоден на обробку моїх персональних даних Відправити. . .