Лекарства и БАД
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: Теноксикам – 20 мг; Допоміжні речовини: Лактози моногідрат – 90,0 мг; Крохмаль кукурудзяний – 70,0 мг; Крохмаль прежелатинізований – 16,0 мг; Тальк – 3,0 мг; Магнію стеарат – 1,0 мг; Оболонка: Опадрай OY-S 22989 yellow - 5,6 мг; Гіпромелоза – 2,9 мг; Титану діоксид – 1,8 мг; Макрогол-400 (поліетиленгліколь 400) – 0,3 мг; Заліза оксид жовтий – 0,6 мг. По 10 таблеток у блістер із ПВХ/Ал. По 1 блістер разом з інструкцією по застосуванню поміщають в картонну пачку.Опис лікарської формиЖовті з коричневим відтінком кольору, овальні, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, з ризиком на одному боці. На поперечному розрізі ядро яскраво-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаНестероїдні протизапальні препарати.ФармакокінетикаПрепарат швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту у незміненому вигляді. Стах досягається через 2 години після прийому препарату. При прийомі препарату після їди або разом із антацидами зменшується швидкість, але не ступінь його всмоктування. Середній період напіввиведення становить 70 годин. Теноксикам всмоктується повністю, його біодоступність – 100%. У крові препарат зв'язується із білками на 99%. Препарат добре проникає в синовіальну рідину, характеризується низьким системним кліренсом та тривалим періодом напіввиведення, що дозволяє приймати теноксикам один раз на день. Дві третини прийнятої дози препарату виводиться із сечею, 1/3 – з калом. При тривалому застосуванні акумуляція теноксикаму немає; сироватковий вміст препарату становить 10-15 мкг/мл.ФармакодинамікаТеноксикам, що є тієнотіазиновим похідним оксикаму, є нестероїдним протизапальним засобом. Крім протизапальної, аналгетичної та жарознижувальної дії, препарат також перешкоджає агрегації тромбоцитів. Теноксикам має свою протизапальну дію за рахунок придушення активності ізоферментів циклооксигенази, що беруть участь у метаболізмі арахідонової кислоти, і, таким чином, пригнічує синтез простагландинів. Теноксикам не впливає на активність ліпооксигеназ. Крім того, теноксикам пригнічує деякі функції лейкоцитів, включаючи фагоцитоз, вивільнення гістаміну та зменшує вміст активних радикалів у вогнищі запалення.Показання до застосуванняРевматоїдний артрит, остеоартрит, анкілозуючий спондиліт, суглобовий синдром при загостренні подагри, бурсит, тендовагініт; больовий синдром (слабкої та середньої інтенсивності): артралгія, міалгія, невралгія, мігрень, зубний та головний біль, альгодисменорея; біль при травмах, опіках. При запальних та дегенеративних захворюваннях опорно-рухового апарату, що супроводжуються больовим синдромом таких як, ішіалгія, люмбаго, епікондиліт. Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (в т.ч. в анамнезі); шлунково-кишкова кровотеча (в т.ч. в анамнезі); гастрит тяжкого перебігу; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості аміносаліцилової кислоти або ін. нестероїдних протизапальних засобів (в т.ч. в анамнезі); гемофілія, гіпокоагуляція, печінкова та/або ниркова недостатність (коефіцієнт кореляції менше 30 мл/хв), запальні захворювання шлунково-кишкового тракту, прогресуючі захворювання нирок, активне захворювання печінки, стан після проведення аорто-коронарного шунтування; підтверджена гіперкаліємія, зниження слуху, патологія вестибулярного апарату, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; захворювання крові, вагітність, період лактації. З обережністю: хронічна серцева недостатність, набряки, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, захворювання периферичних артерій, куріння, хронічна ниркова недостатність (КК 30-60 мл/хв), наявність інфекції. , тривале використання нестероїдні протизапальні препарати, алкоголізм, тяжкі соматичні захворювання, одночасний прийом пероральних глюкокортикостероїдів (в т.ч. преднізолону), антикоагулянтів (в т.ч. варфарину), антиагрегантів (в т.ч. інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (в т.ч. циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну), літній вік.Вагітність та лактаціяТеноксикам протипоказаний при вагітності та годуванні груддю.Побічна діяНижче перераховані небажані явища спостерігалися під час лікування із застосуванням тексамену з такою частотою: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 - До небажаних явищ, які можуть спостерігатися на фоні застосування тексамену в таблетках, покритих оболонкою, належать такі: Нечасто (≥ 1/1000 – < 1/100) З боку травної системи: Почуття печіння у шлунку, біль у шлунку, блювання, нудота, діарея, запор, метеоризм та гастропатія, абдомінальні болі, стоматит, анорексія, порушення функції печінки. При тривалому застосуванні у великих дозах – виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту), кровотеча (шлунково-кишкова, ясенна, маткова, гемороїдальна), перфорація стінок кишечника. Серцево-судинна система: Серцева недостатність, тахікардія, підвищення артеріального тиску. Рідко (≥ 1/10000 - Алергічні реакції: Висипання, свербіж, еритема та кропив'янка. Фотодерматит. З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, депресія, збудження, зниження слуху, шум у вухах, подразнення очей, порушення зору. З боку сечостатевої системи: Підвищення вмісту азоту сечовини та креатиніну у крові. З боку органів кровотворення: агранулоцитоз, лейкопенія, рідко анемія, тромбоцитопенія. З боку гепатобіліарної системи: Підвищення активності аланінової трансамінази, аспартатамінотрансферази та гамма-глутамілтрансферази та рівня білірубіну в сироватці. Лабораторні показники: Гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, підвищення концентрації азоту сечовини та активності печінкових трансаміназ, подовження часу кровотечі. На фоні лікування можуть спостерігатися психічні порушення та порушення обміну речовин. Дуже рідко (<1/10000): Синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєла. До небажаних явищ, що спостерігаються з боку системи гемопоезу, відносяться зниження рівня гемоглобіну та гранулоцитопенії.Взаємодія з лікарськими засобамиЗнижує ефективність урикозуричних лікарських засобів, посилює дію антикоагулянтів, антиагрегантів, фібринолітиків, побічні ефекти гормону кори надниркових залоз та глюкокортикостероїдів та естрогенів; знижує ефективність гіпотензивних лікарських засобів та діуретиків; посилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини. Збільшує концентрацію у крові препаратів Li+, метотрексату. Індуктори мікросомального окиснення у печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів. Антациди та колестірамін знижують абсорбцію. Інші нестероїдні протизапальні засоби – ризик розвитку побічних ефектів, особливо з боку шлунково-кишкового тракту. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояв гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиВсередину. По 20 мг (1 таблетка) 1 раз на добу, після їди (бажано в один і той же час, при тривалому застосуванні – по 10 мг на день). При гострих нападах подагри – по 40 мг 1 раз на добу протягом перших 2 днів, потім переходять на 20 мг 1 раз на добу протягом 5 днів. Літнім пацієнтам призначають у дозі 20 мг/добу.ПередозуванняПри передозуванні препарату потрібне симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки та нирок, протромбінового індексу (на фоні непрямих антикоагулянтів), концентрації глюкози у крові (на фоні пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів). При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 годин до дослідження. За кілька днів до хірургічного втручання скасовують препарат. Необхідно враховувати можливість затримки Na+ та води в організмі при призначенні з діуретиками хворим з артеріальною гіпертензією та хронічною серцевою недостатністю. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту слід використовувати найменшу ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Одним із небажаних ефектів препарату є запаморочення, це слід враховувати в ситуаціях, які потребують пильної уваги пацієнта, наприклад, при керуванні автотранспортним засобом або складними технічними приладами. У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та занятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСенні листя - сировина рослинна подрібнена в паперовому пакеті, в упаковці 50 г.ХарактеристикаСенна (олександрійський лист, єгипетська сенна, касія вузколиста) – це рід багаторічних рослин із сімейства бобових, є найсильнішим проносним засобом рослинного походження. Корисні властивості листя цієї рослини були відомі людству ще за часів античності. В наші дні, сенна, яка використовується для фармакологічних цілей, вирощується у віддалених від міст і великих транспортних магістралей ділянках. Листя лікарської рослини збирають у вересні-жовтні, тобто коли вони повністю пройшли фазу розвитку і накопичили у достатній кількості всі необхідні хімічні елементи.ФармакодинамікаПроносний засіб рослинного походження. У листі сенни містяться диантронові глікозиди (близько 3%) – снозиди A, A1, BG; невелика кількість антрахінонових глікозидів, у т.ч. алое-емодину та реін 8-глікозидів; близько 10% слизу; флавоноїди, у т.ч. похідні камферолу; глікозиди нафталену. Стимулює перистальтику товстої кишки, викликає нормальний випорожнення через 8-10 год після прийому. Виборчо діє на ободову кишку, відновлює нормальне функціонування кишечника, не викликає звикання та не впливає на травлення.Показання до застосуванняЗапори, зумовлені гіпотонією та млявою перистальтикою товстої кишки. Регулювання стільця при геморої, проктиті, анальних тріщинах; спастичні та атонічні запори різної етіології.Протипоказання до застосуванняКишкова непрохідність, біль у животі неясного генезу, порушення водного та електролітного обміну, ущемлена грижа, гострі запальні захворювання органів черевної порожнини, перитоніт, кровотечі із ШКТ, маткові кровотечі, цистит, спастичний запор. З обережністю застосовують при захворюваннях печінки та/або нирок. Можна використовувати для передопераційної підготовки пацієнтів.Вагітність та лактаціяЗ обережністю застосовують при вагітності та в період лактації.Побічна діяМожливо: метеоризм, колікоподібний біль у животі. При тривалому застосуванні, особливо у високих дозах, - втрата електролітів (переважно калію), альбумінурія та гематурія, відкладення меланіну у слизовій оболонці кишечника, пошкодження міжм'язового сплетення.Взаємодія з лікарськими засобамиПри комбінованому застосуванні можливе зниження абсорбції тетрацикліну.Спосіб застосування та дозиВідвар сенни. Столову ложку листя сенни, потрібно залити склянкою окропу, прокип'ятити на вогні протягом 3-5 хвилин, залишити наполягати на 10 хвилин. Перед вживанням отриманий відвар потрібно обов'язково процідити, приймати тричі на день по 2-3 столові ложки, краще після їди. Даний засіб сприяє швидкому розм'якшенню випорожнень, а значить звільнити кишечник буде простіше простого. Якщо планується повне очищення організму, то відвар сенни слід приймати протягом тижня, поступово збільшуючи дозування приблизно на 20 грам. Настоянка сенни проти ночі. Одну чайну ложку сенни потрібно залити склянкою окропу, ретельно перемішати, наполягати протягом 12 годин, для сильнішого ефекту протягом доби. Розслаблююча дія проявляється через 5-6 годин після прийому. Приймати чайну ложку настою перед сном, перед вживанням бажано процідити настій. Якщо залити листя холодною водою, можна уникнути побічних ефектів у вигляді різей у животі, але ефект від застосування буде не таким явним.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
275,00 грн
235,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат - 1 фл. Активна речовина: Теноксикам – 20,00 мг; Допоміжні компоненти: Маннітол – 57,33 мг; Натрію гідроксид – 3,28 мг; Трометамол – 3,00 мг; Натрію метабісульфіт – 2,00 мг; Динатрія едетат – 0,20 мг. Первинна упаковка Ліофілізований порошок, що містить 20 мг діючої речовини поміщають у флакон безбарвного скла тип 3, закупорений пробкою з бромбутилової гуми, обжатий алюмінієвим кільцем або алюмінієвим ковпачком "flip off" з пластиковим диском або пластиковою кришкою, поверх. Розчинник (вода для ін'єкцій): 2 мл в ампулу безбарвного скла. Вторинна упаковка: По 1 флакон з препаратом і 1 ампулі з розчинником поміщають в касету з полівінілхлориду; по 1 касеті разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 1 флакон з препаратом і 1 ампулі з розчинником разом з інструкцією по застосуванню поміщають в картонну пачку. По 50 флаконів із препаратом поміщають у картонну коробку (для стаціонарів): з інструкціями щодо застосування; 50 ампул з розчинником поміщають в окрему картонну коробку (для стаціонарів).Опис лікарської формиЛіофілізований порошок жовтого із зеленуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаНестероїдні протизапальні препарати.ФармакокінетикаПрепарат швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту у незміненому вигляді. Стах досягається через 2 години після прийому препарату. При прийомі препарату після їди або разом із антацидами зменшується швидкість, але не ступінь його всмоктування. Середній період напіввиведення становить 70 годин. Теноксикам всмоктується повністю, його біодоступність – 100%. У крові препарат зв'язується із білками на 99%. Препарат добре проникає в синовіальну рідину, характеризується низьким системним кліренсом та тривалим періодом напіввиведення, що дозволяє приймати Теноксикам один раз на день. Дві третини прийнятої дози препарату виводиться із сечею, 1/3 – з калом. При тривалому застосуванні акумуляція Теноксикаму не спостерігається; сироватковий вміст препарату становить 10-15 мкг/мл.ФармакодинамікаТеноксикам, що є тіенотіазиновим похідним оксикаму, є нестероїдним протизапальним засобом. Крім протизапальної, аналгетичної та жарознижувальної дії, препарат також перешкоджає агрегації тромбоцитів. Теноксикам має свою протизапальну дію за рахунок придушення активності ізоферментів циклооксигенази, що беруть участь у метаболізмі арахідонової кислоти, і, таким чином, пригнічує синтез простагландинів. Теноксикам не впливає на активність ліпооксигеназ. Крім того, Теноксикам пригнічує деякі функції лейкоцитів, включаючи фагоцитоз, вивільнення гістаміну та зменшує вміст активних радикалів у вогнищі запалення.Показання до застосуванняРевматоїдний артрит, остеоартрит, анкілозуючий спондиліт, суглобовий синдром при загостренні подагри, бурсит, тендовагініт; больовий синдром (слабкої та середньої інтенсивності): артралгія, міалгія, невралгія, мігрень, зубний та головний біль, альгодисменорея; біль при травмах, опіках. При запальних та дегенеративних захворюваннях опорно-рухового апарату, що супроводжуються больовим синдромом таких як, ішіалгія, люмбаго, епікондиліт. Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (в т.ч. в анамнезі), шлунково-кишкова кровотеча (в т.ч. в анамнезі), гастрит тяжкого перебігу; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості АСК або ін. НПЗП (в т.ч; в анамнезі); гемофілія, гіпокоагуляція, печінкова та/або ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв), запальні захворювання ШКТ, прогресуючі захворювання нирок, активне захворювання печінки, стан після проведення АКШ; підтверджена гіперкаліємія, зниження слуху, патологія вестибулярного апарату, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; захворювання крові, вагітність, період лактації. З обережністю: ХСН, набряки, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, ІХС, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, захворювання периферичних артерій, куріння, ХНН (КК 30-60 мл/хв), наявність інфекції Н. pylori, тривале використання , тяжкі соматичні захворювання, одночасний прийом пероральних глюкокортикоїдів (в т.ч. преднізолону), антикоагулянтів (в т.ч. варфарину), антиагрегантів (в т.ч. ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелю), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотон. ч. циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну), літній вік.Вагітність та лактаціяТеноксикам протипоказаний при вагітності та годуванні груддю.Побічна діяДо небажаних явищ, які можуть спостерігатися на фоні застосування препарату Тексаред у таблетках, покритих оболонкою, належать такі: Порушення з боку травної системи (11,4% випадків): Почуття печіння в шлунку, біль у шлунку, блювання, нудота, діарея, запор, метеоризм та ін. При тривалому застосуванні у великих дозах – виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту шлунково-кишкового тракту), кровотеча (шлунково-кишкова, ясенна, маткова, гемороїдальна), перфорація стінок кишечника. Серцево-судинна система: Серцева недостатність, тахікардія, підвищення артеріального тиску. Порушення з боку центральної нервової системи (2,6% випадків): головний біль, запаморочення, сонливість, депресія, збудження, зниження слуху, шум у вухах, подразнення очей, порушення зору. Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини (2,5% випадків): Висипання, свербіж, еритема та кропив'янка. Фотодерматит, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєла зустрічалися дуже рідко. Порушення з боку сечовидільної системи (1-2%): Підвищення вмісту азоту сечовини та креатиніну у крові. Порушення з боку органів кровотворення (1-2%): Агранулоцитоз, лейкопенія, рідко анемія, тромбоцитопенія. Порушення з боку гепатобіліарної системи (1-2%) Підвищення активності АЛТ, ACT, гамма-ГТ та рівня білірубіну у сироватці. Лабораторні показники: Гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, підвищення концентрації азоту сечовини та активності печінкових трансаміназ, подовження часу кровотечі. До небажаних явищ, що спостерігаються з боку системи гемопоезу, відносяться зниження рівня гемоглобіну та гранулоцитопенії. Ці небажані явища спостерігалися вкрай рідко. На фоні лікування можуть спостерігатися психічні порушення (1,7%) та порушення обміну речовин (1%).Взаємодія з лікарськими засобамиЗнижує ефективність урикозуричних ЛЗ, посилює дію антикоагулянтів, антиагрегантів, фібринолітиків, побічні ефекти МКС та кортикостероїдів, естрогенів; знижує ефективність гіпотензивних ЛЗ та діуретиків; посилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини. Збільшує концентрацію у крові препаратів Li+, метотрексату. Індуктори мікросомального окиснення у печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів. Антациди та колестірамін знижують абсорбцію. Др. НПЗП – ризик розвитку побічних ефектів, особливо з боку шлунково-кишкового тракту. Мієлотоксичні ЛЗ посилюють прояви гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиВнутрішньом'язово, внутрішньовенно. Ін'єкції Тексаред призначають при короткочасному лікуванні – по 20 мг на день, при тривалому лікуванні – по 20 мг на день, при тривалому застосуванні – 10 мг на день. При подагричного артриту 1-2 дні призначається 40 мг на день, а наступні 3-5 днів -20 мг на день. Призначену дозу слід застосовувати в один прийом.ПередозуванняПри передозуванні препарату потрібне симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки та нирок, протромбінового індексу (на фоні непрямих антикоагулянтів), концентрації глюкози у крові (на фоні пероральних гіпоглікемічних ЛЗ). При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 годин до дослідження. За кілька днів до хірургічного втручання скасовують препарат. Необхідно враховувати можливість затримки Na+ та води в організмі при призначенні з діуретиками хворим на артеріальну гіпертензію та ХСН. У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та занятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту слід використовувати мінімальну ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Одним із небажаних ефектів препарату є запаморочення, це слід враховувати в ситуаціях, які потребують пильної уваги пацієнта, наприклад, при керуванні автотранспортним засобом або складними технічними приладами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
249,00 грн
205,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат для приготування розчину для ін'єкцій - 1 фл: Активні речовини: теноксикам 20 мг; Допоміжні речовини: маннітол – 57.33 мг, натрію гідроксид – 3.28 мг, трометамол – 3 мг, натрію метабісульфіт – 2 мг, динатрію едетат – 0.2 мг; Розчинник: вода д/і – 2 мл. 1 шт. - флакони безбарвного скла (1) у комплекті з розчинником (амп. 2 мл 1 шт.) - пачки картонні.Опис лікарської формиЛіофілізат для приготування розчину для ін'єкцій жовтого із зеленуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Препарат швидко всмоктується із ШКТ у незміненому вигляді. C max досягається через 2 години після прийому препарату. Теноксикам всмоктується повністю, біодоступність – 100%. При прийомі препарату після їди або разом із антацидами зменшується швидкість, але не ступінь його всмоктування. У крові препарат зв'язується із білками на 99%. Препарат добре проникає у синовіальну рідину. При тривалому застосуванні кумуляція теноксикаму немає; сироватковий вміст препарату становить 10-15 мкг/мл. Виведення Препарат характеризується низьким системним кліренсом та тривалим періодом напіввиведення, що дозволяє приймати теноксикам 1 раз на добу. Середній Т1/2 становить 70 год. 2/3 прийнятої дози препарату виводиться із сечею, 1/3 – з калом.ФармакодинамікаТеноксикам - тієнотіазинове похідне оксикаму, НПЗЗ. Крім протизапальної, аналгетичної та жарознижувальної дії, препарат також перешкоджає агрегації тромбоцитів. Теноксикам має протизапальну дію за рахунок придушення активності ізоферментів ЦОГ, що беруть участь у метаболізмі арахідонової кислоти, і, таким чином, пригнічує синтез простагландинів. Теноксикам не впливає на активність ліпооксигеназ. Крім того, теноксикам пригнічує деякі функції лейкоцитів, включаючи фагоцитоз, вивільнення гістаміну та зменшує вміст активних радикалів у вогнищі запалення.Показання до застосуванняРевматоїдний артрит, остеоартрит, анкілозуючий спондиліт, суглобовий синдром при загостренні подагри, бурсит, тендовагініт; больовий синдром слабкої та середньої інтенсивності (артралгія, міалгія, невралгія, мігрень, зубний та головний біль, альгодисменорея); біль у разі травм, опіків; запальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату, що супроводжуються больовим синдромом, такі як ішіалгія, люмбаго, епікондиліт. Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняЕрозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (в т.ч. в анамнезі); шлунково-кишкова кровотеча (в т.ч. в анамнезі); гастрит тяжкої течії; запальні захворювання ШКТ; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (в т.ч. в анамнезі); гемофілія; гіпокоагуляція; печінкова та/або ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв); прогресуюче захворювання нирок; активне захворювання печінки; стан після проведення АКШ; підтверджена гіперкаліємія; зниження слуху; патологія вестибулярного апарату; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; захворювання крові; вагітність; період лактації; гіперчутливість. З обережністю: хронічна серцева недостатність, набряки, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, ІХС, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, захворювання периферичних артерій, куріння, хронічна ниркова недостатність (КК 30-60 мл/хв), наявність інфекції Helico НПЗЗ, алкоголізм, тяжкі соматичні захворювання, одночасний прийом пероральних глюкокортикоїдів (в т.ч. преднізолону), антикоагулянтів (в т.ч. варфарину), антиагрегантів (в т.ч. ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу), селективних інгібіторів зворотного захвату. у тому числі циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну), літній вік.Вагітність та лактаціяТеноксикам протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяНижченаведені небажані явища спостерігалися під час лікування із застосуванням препарату Тексаред з наступною частотою: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100-<1/10); нечасто (≥1/1000-<1/100); рідко (≥1/10000-<1/1000); дуже рідко (<1/10 000), частота невідома (частота може бути визначено виходячи з наявних даних). До небажаних явищ, які можуть спостерігатися на фоні застосування препарату Тексаред у таблетках, покритих оболонкою, належать такі: З боку травної системи (11.4% випадків): відчуття печіння у шлунку, біль у шлунку, блювання, нудота, діарея, запор, метеоризм, нестероїдні протизапальні засоби, абдомінальні болі, стоматит, анорексія, порушення функції печінки. При тривалому застосуванні у великих дозах – виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, кровотеча (шлунково-кишкова, ясенна, маткова, гемороїдальна), перфорація стінок кишечника. З боку гепатобіліарної системи (1-2%): підвищення активності АЛТ, АСТ, ГГТ та рівня білірубіну у сироватці. Серцево-судинна система: серцева недостатність, тахікардія, підвищення артеріального тиску. З боку нервової системи (2.6% випадків): біль голови, запаморочення, сонливість, депресія, збудження, зниження слуху, шум у вухах, подразнення очей, порушення зору. Алергічні реакції (2.5% випадків): висипання, свербіж, еритема та кропив'янка. Фотодерматит, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лейла зустрічалися дуже рідко. З боку сечовивідної системи (1-2%): підвищення вмісту азоту сечовини та креатиніну в крові. З боку системи кровотворення (1-2%): агранулоцитоз, лейкопенія, рідко анемія, тромбоцитопенія. Лабораторні показники: гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, підвищення концентрації азоту сечовини та активності печінкових трансаміназ, подовження часу кровотечі. До небажаних явищ, що спостерігаються з боку гемопоезу, відносяться зниження рівня гемоглобіну та гранулоцитопенії. Ці небажані явища спостерігалися дуже рідко. На фоні лікування можуть спостерігатися психічні порушення (1.7%) та порушення обміну речовин (1%).Взаємодія з лікарськими засобамиЗнижує ефективність урикозуричних лікарських засобів, посилює дію антикоагулянтів, антиагрегантів, фібринолітиків, побічні ефекти мінералокортикоїдів та глюкокортикоїдів, естрогенів; знижує ефективність гіпотензивних лікарських засобів та діуретиків; посилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини. Збільшує концентрацію у крові препаратів літію, метотрексату. Індуктори мікросомального окиснення у печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів. Антациди та колестірамін знижують абсорбцію. Інші нестероїдні протизапальні засоби - зростає ризик розвитку побічних ефектів, особливо з боку ШКТ. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояв гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиПігулки Препарат приймають внутрішньо, після їди (бажано в той самий час). Призначають по 20 мг (1 таб.) 1 раз на добу, при тривалому застосуванні - по 10 мг на добу. При гострих нападах подагри – по 40 мг 1 раз на добу протягом перших 2 днів, потім переходять на прийом препарату по 20 мг 1 раз на добу протягом 5 днів. Пацієнтам похилого віку препарат призначають у дозі 20 мг на добу.ПередозуванняПри передозуванні препарату потрібне симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки та нирок, протромбінового індексу (на фоні непрямих антикоагулянтів), концентрації глюкози у крові (на фоні пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів). При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 годин до дослідження. За кілька днів до хірургічного втручання скасовують препарат. Необхідно враховувати можливість затримки натрію та води в організмі при одночасному призначенні з діуретиками пацієнтам з артеріальною гіпертензією та хронічною серцевою недостатністю. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту слід використовувати мінімальну ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: теноксикам 20мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 90 мг, крохмаль кукурудзяний - 70 мг, крохмаль прежелатинізований - 16 мг, тальк - 3 мг, магнію стеарат - 1 мг, опадрай OY-S22989 yellow - 5.6 мг, 2-титан, 8-ти. мг, макрогол 400 (поліетиленгліколь 400) – 0.3 мг, заліза оксид жовтий – 0.6 мг. 10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого з коричневим відтінком кольору, овальні, двоопуклі, з ризиком на одному боці; на поперечному розрізі – ядро яскраво-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Препарат швидко всмоктується із ШКТ у незміненому вигляді. C max досягається через 2 години після прийому препарату. Теноксикам всмоктується повністю, біодоступність – 100%. При прийомі препарату після їди або разом із антацидами зменшується швидкість, але не ступінь його всмоктування. У крові препарат зв'язується із білками на 99%. Препарат добре проникає у синовіальну рідину. При тривалому застосуванні кумуляція теноксикаму немає; сироватковий вміст препарату становить 10-15 мкг/мл. Виведення Препарат характеризується низьким системним кліренсом та тривалим періодом напіввиведення, що дозволяє приймати теноксикам 1 раз на добу. Середній Т1/2 становить 70 год. 2/3 прийнятої дози препарату виводиться із сечею, 1/3 – з калом.ФармакодинамікаТеноксикам - тієнотіазинове похідне оксикаму, НПЗЗ. Крім протизапальної, аналгетичної та жарознижувальної дії, препарат також перешкоджає агрегації тромбоцитів. Теноксикам має протизапальну дію за рахунок придушення активності ізоферментів ЦОГ, що беруть участь у метаболізмі арахідонової кислоти, і, таким чином, пригнічує синтез простагландинів. Теноксикам не впливає на активність ліпооксигеназ. Крім того, теноксикам пригнічує деякі функції лейкоцитів, включаючи фагоцитоз, вивільнення гістаміну та зменшує вміст активних радикалів у вогнищі запалення.Показання до застосуванняРевматоїдний артрит, остеоартрит, анкілозуючий спондиліт, суглобовий синдром при загостренні подагри, бурсит, тендовагініт; больовий синдром слабкої та середньої інтенсивності (артралгія, міалгія, невралгія, мігрень, зубний та головний біль, альгодисменорея); біль у разі травм, опіків; запальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату, що супроводжуються больовим синдромом, такі як ішіалгія, люмбаго, епікондиліт. Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняЕрозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (в т.ч. в анамнезі); шлунково-кишкова кровотеча (в т.ч. в анамнезі); гастрит тяжкої течії; запальні захворювання ШКТ; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (в т.ч. в анамнезі); гемофілія; гіпокоагуляція; печінкова та/або ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв); прогресуюче захворювання нирок; активне захворювання печінки; стан після проведення АКШ; підтверджена гіперкаліємія; зниження слуху; патологія вестибулярного апарату; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; захворювання крові; вагітність; період лактації; гіперчутливість. З обережністю: хронічна серцева недостатність, набряки, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, ІХС, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, захворювання периферичних артерій, куріння, хронічна ниркова недостатність (КК 30-60 мл/хв), наявність інфекції Helico НПЗЗ, алкоголізм, тяжкі соматичні захворювання, одночасний прийом пероральних глюкокортикоїдів (в т.ч. преднізолону), антикоагулянтів (в т.ч. варфарину), антиагрегантів (в т.ч. ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу), селективних інгібіторів зворотного захвату. у тому числі циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну), літній вік.Вагітність та лактаціяТеноксикам протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяНижченаведені небажані явища спостерігалися під час лікування із застосуванням препарату Тексаред з наступною частотою: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100-<1/10); нечасто (≥1/1000-<1/100); рідко (≥1/10000-<1/1000); дуже рідко (<1/10 000), частота невідома (частота може бути визначено виходячи з наявних даних). До небажаних явищ, які можуть спостерігатися на фоні застосування препарату Тексаред у таблетках, покритих оболонкою, належать такі: З боку травної системи (11.4% випадків): відчуття печіння у шлунку, біль у шлунку, блювання, нудота, діарея, запор, метеоризм, нестероїдні протизапальні засоби, абдомінальні болі, стоматит, анорексія, порушення функції печінки. При тривалому застосуванні у великих дозах – виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, кровотеча (шлунково-кишкова, ясенна, маткова, гемороїдальна), перфорація стінок кишечника. З боку гепатобіліарної системи (1-2%): підвищення активності АЛТ, АСТ, ГГТ та рівня білірубіну у сироватці. Серцево-судинна система: серцева недостатність, тахікардія, підвищення артеріального тиску. З боку нервової системи (2.6% випадків): біль голови, запаморочення, сонливість, депресія, збудження, зниження слуху, шум у вухах, подразнення очей, порушення зору. Алергічні реакції (2.5% випадків): висипання, свербіж, еритема та кропив'янка. Фотодерматит, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лейла зустрічалися дуже рідко. З боку сечовивідної системи (1-2%): підвищення вмісту азоту сечовини та креатиніну в крові. З боку системи кровотворення (1-2%): агранулоцитоз, лейкопенія, рідко анемія, тромбоцитопенія. Лабораторні показники: гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, підвищення концентрації азоту сечовини та активності печінкових трансаміназ, подовження часу кровотечі. До небажаних явищ, що спостерігаються з боку гемопоезу, відносяться зниження рівня гемоглобіну та гранулоцитопенії. Ці небажані явища спостерігалися дуже рідко. На фоні лікування можуть спостерігатися психічні порушення (1.7%) та порушення обміну речовин (1%).Взаємодія з лікарськими засобамиЗнижує ефективність урикозуричних лікарських засобів, посилює дію антикоагулянтів, антиагрегантів, фібринолітиків, побічні ефекти мінералокортикоїдів та глюкокортикоїдів, естрогенів; знижує ефективність гіпотензивних лікарських засобів та діуретиків; посилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини. Збільшує концентрацію у крові препаратів літію, метотрексату. Індуктори мікросомального окиснення у печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів. Антациди та колестірамін знижують абсорбцію. Інші нестероїдні протизапальні засоби - зростає ризик розвитку побічних ефектів, особливо з боку ШКТ. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояв гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиПігулки Препарат приймають внутрішньо, після їди (бажано в той самий час). Призначають по 20 мг (1 таб.) 1 раз на добу, при тривалому застосуванні - по 10 мг на добу. При гострих нападах подагри – по 40 мг 1 раз на добу протягом перших 2 днів, потім переходять на прийом препарату по 20 мг 1 раз на добу протягом 5 днів. Пацієнтам похилого віку препарат призначають у дозі 20 мг на добу.ПередозуванняПри передозуванні препарату потрібне симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки та нирок, протромбінового індексу (на фоні непрямих антикоагулянтів), концентрації глюкози у крові (на фоні пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів). При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 годин до дослідження. За кілька днів до хірургічного втручання скасовують препарат. Необхідно враховувати можливість затримки натрію та води в організмі при одночасному призначенні з діуретиками пацієнтам з артеріальною гіпертензією та хронічною серцевою недостатністю. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту слід використовувати мінімальну ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаЛистя м'яти перцевої.ХарактеристикаОсновною діючою речовиною м'яти перцевої є ефірна олія, яка містить 41-65% ментолу. При збудженні холодових рецепторів звужуються поверхневі судини та рефлекторно розширюються судини внутрішніх органів. Цим, ймовірно, пояснюється полегшення болю під дією ментолу при стенокардії. Ментол має також легку місцевоанестезуючу дію. Дратуючи рецептори слизової оболонки шлунка та кишечника, ментол викликає посилення перистальтики, тому його призначають також при розладі функцій шлунково-кишкового тракту, спастичних колітах та ентероколітах. Водночас він має антисептичну дію. Дратівна та антисептична дія ефірної олії призводить до обмеження процесів гниття і бродіння та посилення секреції травних залоз. Ментол, що міститься в листі м'яти, має місцевознеболювальні, спазмолітичні та антисептичні властивості, викликає рефлекторне розширення коронарних судин. Застосування: настій та відвар м'яти перцевої застосовують при шлунково-кишкових спазмах, болях у серці, стенокардії, печінкових кольках, нудоті, метеоризмі, при підвищеній збудливості, безсонні; зовнішньо - при невралгічних болях, як антисептичний засіб при запальних процесах, захворюваннях верхніх дихальних шляхів, бронхіті, бронхоектазії, зубному болю.РекомендуєтьсяДля реалізації населенню як біологічно активну добавку до їжі - джерела флавоноїдів, що містить ефірну олію. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Спосіб застосування та дози1 фільтр-пакет (по 1,5 г) залити 1 склянкою (200 мл) окропу, настояти протягом 10-15 хвилин, віджати, довести обсяг отриманого настою кип'яченою водою до 200 мл. Приймати настій дорослим та дітям старше 14 років по ½ склянки 1 раз на день під час їжі. Тривалість прийому – 1 місяць. За потреби прийом БАД можна повторити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБіологічно активна добавка (БАД) до їжі. Чи не є лікарським засобом. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаaqua, spongilla lacustris fragilis extract (екстракт бадяги), glycerin, chelidonium majus extract (екстракт чистотілу), chamomilla recutita flower extract (екстракт квітів ромашки), tussilago farfara leaf extract(екстракт листя мати-іма , ethylhexyl cocoate, cyclomethicone, mentha arvensis herb oil (ефірне масло м'яти), melaleuca alternifolia leaf oil (ефірне масло листя чайного дерева), carbomer, edta, citric acid, methylchloroisothiazolinone, met. Об'єм: 75 мл.ХарактеристикаГель-бальзам на основі Бадяги: - прискорює розсмоктування гематом; - сприяє зменшенню пігментних та застійних плям; - Забезпечує глибоку очищувальну та відновлюючу дію; - посилює обмінні процеси, вироблення колагену та еластину; - Допомагає зміцнити захисні функції шкіри.Фармакотерапевтична групаПрискорює розсмоктування гематом; Сприяє зменшенню пігментних та застійних плям; Забезпечує глибоку очищувальну та відновлюючу дію; Підсилює обмінні процеси, вироблення колагену та еластину; Допомагає зміцнити захисні функції шкіри.ІнструкціяНаносити гель-бальзам на шкіру легкими рухами, що масажують, 2-3 рази на день.РекомендуєтьсяПрискорює розсмоктування гематом. Сприяє зменшенню пігментних та застійних плям.Протипоказання до застосуванняЄ протипоказання. Необхідно ознайомитись з інструкцією або проконсультуватися з фахівцемЗапобіжні заходи та особливі вказівкиУникати влучення в очі. У разі потрапляння ретельно промити великою кількістю теплої води.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: телмісартан 40 мг. У упаковці 30 штук.Опис лікарської формиТаблетки; білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаАнтигіпертензивний засіб, антагоніст рецепторів ангіотензину ІІ (тип АТ1). Має дуже високу спорідненість до даного підтипу рецепторів. Вибірково і тривало зв'язуючись із рецепторами, телмісартан витісняє ангіотензин II із зв'язку з рецепторами АТ1. Не виявляє спорідненості з іншими підтипами АТ рецепторів. Функціональне значення інших підтипів рецепторів та впливу підвищеного (внаслідок призначення телмісартану) рівня ангіотензину II на них не відоме. Телмісартан знижує рівень альдостерону в плазмі, не інгібує ренін плазми, не блокує іонні канали, не інгібує АПФ (кіназу II), який також руйнує брадикінін. Тому прояви побічних ефектів, пов'язаних із брадикініном, не відзначається.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко всмоктується із ШКТ. Біодоступність становить 50%. При вживанні одночасно з їжею зниження AUC коливається від 6% (при дозі 40 мг) до 19% (при дозі 160 мг). Через 3 години після прийому концентрація в плазмі вирівнюється, незалежно, прийнятий він з їжею або натще. Зв'язок із білками плазми становить 99.5%. Середні значення здається Vd; в рівноважній стадії - 500 л. Метаболізується шляхом кон'югування з глюкуроновою кислотою. Метаболіти фармакологічно неактивні. T1/2; - більше 20 год. Виводиться через кишечник у незміненому вигляді. Кумулятивне виведення нирками не перевищує 1%. Загальний плазмовий кліренс – 1000 мл/хв (нирковий кровообіг – 1500 мл/хв).Клінічна фармакологіяАнтагоніст рецепторів ангіотензину ІІ.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія.Протипоказання до застосуванняОбструкція жовчовивідних шляхів, тяжкі порушення функції печінки та нирок, вагітність, період лактації (грудне вигодовування), підвищена чутливість до телмісартану.Вагітність та лактаціяТелмісартан протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Застосування у дітей Дані про безпеку та ефективність застосування телмісартану у дітей та підлітків відсутні.Побічна діяЗ боку ЦНС: головний біль, запаморочення, стомлюваність, безсоння, тривожність, депресія, судоми. З боку травної системи: біль у животі, диспепсія, нудота, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ. З боку дихальної системи: ; кашель, фарингіт, інфекції верхніх дихальних шляхів. З боку системи кровотворення: зниження рівня гемоглобіну. Алергічні реакції: ; висип; в поодинокому випадку – ангіоневротичний набряк. З боку сечовивідної системи: ; периферичні набряки, інфекції сечовивідних шляхів, підвищення рівня сечової кислоти, гіперкреатинінемія. З боку серцево-судинної системи: ; виражене зниження артеріального тиску, серцебиття, біль у грудях. З боку кістково-м'язової системи: біль у попереку, міалгія, артралгія. З боку лабораторних показників: гіперкаліємія, анемія, гіперурикемія. Інші: ;грипоподібний синдром.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками, гепарином, біологічно активними добавками, замінниками солі, що містять калій, можливий розвиток гіперкаліємії. При одночасному застосуванні з препаратами літію можливе підвищення концентрації літію у плазмі крові. При одночасному застосуванні можливе підвищення концентрації дигоксину у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиДля дорослих добова доза становить 20-40 мг (1 раз на добу). У деяких пацієнтів гіпотензивний ефект може бути досягнутий при дозі 20 мг на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 80 мг на добу. Пацієнтам з порушенням функції нирок, а також пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна. Для пацієнтів із порушеннями функції печінки добова доза становить 40 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують телмісартан при порушеннях функції печінки, виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення, інших захворюваннях ШКТ, стенозі аорти та мітрального клапана, обструктивної гіпертрофічної кардіоміопатії, ІХС, серцевої недостатності. У хворих із двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом ниркової артерії єдиної функціонуючої нирки застосування телмісартану збільшує ризик розвитку тяжкої артеріальної гіпотензії та ниркової недостатності. Тому слід обережно застосовувати телмісартан у даної категорії пацієнтів. У період застосування телмісартану у хворих з порушеннями функції нирок необхідно контролювати вміст калію та креатиніну у плазмі крові. В даний час відсутні дані про застосування телмісартану у хворих з недавно здійсненою пересадкою нирок. У пацієнтів із зменшеним ОЦК та/або гіпонатріємією може виникати симптоматична артеріальна гіпотензія, особливо після прийому першої дози телмісартану. Тому перед проведенням терапії потрібна корекція таких станів. Не рекомендується застосовувати телмісартану у пацієнтів з первинним альдостеронізмом, т.к. такі пацієнти нечутливі до препаратів, що впливають на ренін-ангіотензинову систему. Застосування телмісартана можливе у поєднанні з тіазидними діуретиками, т.к. подібна комбінація забезпечує додаткове зниження артеріального тиску. При розгляді можливості збільшення дози телмісартану слід пам'ятати, що максимальний гіпотензивний ефект зазвичай досягається через 4-8 тижнів після початку лікування. Використання у педіатрії Дані про безпеку та ефективність застосування телмісартану у дітей та підлітків відсутні. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Питання можливості занять потенційно небезпечними видами діяльності, потребують підвищеної уваги і швидких психомоторних реакцій, слід вирішувати лише після оцінки індивідуальної реакцію телмисартан.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить активну речовину: телмісартан 80 мг. У упаковці 28 штук.Опис лікарської формиТаблетки; білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаАнтигіпертензивний засіб, антагоніст рецепторів ангіотензину ІІ (тип АТ1). Має дуже високу спорідненість до даного підтипу рецепторів. Вибірково і тривало зв'язуючись із рецепторами, телмісартан витісняє ангіотензин II із зв'язку з рецепторами АТ1. Не виявляє спорідненості з іншими підтипами АТ рецепторів. Функціональне значення інших підтипів рецепторів та впливу підвищеного (внаслідок призначення телмісартану) рівня ангіотензину II на них не відоме. Телмісартан знижує рівень альдостерону в плазмі, не інгібує ренін плазми, не блокує іонні канали, не інгібує АПФ (кіназу II), який також руйнує брадикінін. Тому прояви побічних ефектів, пов'язаних із брадикініном, не відзначається.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко всмоктується із ШКТ. Біодоступність становить 50%. При вживанні одночасно з їжею зниження AUC коливається від 6% (при дозі 40 мг) до 19% (при дозі 160 мг). Через 3 години після прийому концентрація в плазмі вирівнюється, незалежно, прийнятий він з їжею або натще. Зв'язок із білками плазми становить 99.5%. Середні значення здається Vd; в рівноважній стадії - 500 л. Метаболізується шляхом кон'югування з глюкуроновою кислотою. Метаболіти фармакологічно неактивні. T1/2; - більше 20 год. Виводиться через кишечник у незміненому вигляді. Кумулятивне виведення нирками не перевищує 1%. Загальний плазмовий кліренс – 1000 мл/хв (нирковий кровообіг – 1500 мл/хв).Клінічна фармакологіяАнтагоніст рецепторів ангіотензину ІІ.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія.Протипоказання до застосуванняОбструкція жовчовивідних шляхів, тяжкі порушення функції печінки та нирок, вагітність, період лактації (грудне вигодовування), підвищена чутливість до телмісартану.Вагітність та лактаціяТелмісартан протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Застосування у дітей Дані про безпеку та ефективність застосування телмісартану у дітей та підлітків відсутні.Побічна діяЗ боку ЦНС: головний біль, запаморочення, стомлюваність, безсоння, тривожність, депресія, судоми. З боку травної системи: біль у животі, диспепсія, нудота, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ. З боку дихальної системи: ; кашель, фарингіт, інфекції верхніх дихальних шляхів. З боку системи кровотворення: зниження рівня гемоглобіну. Алергічні реакції: ; висип; в поодинокому випадку – ангіоневротичний набряк. З боку сечовивідної системи: ; периферичні набряки, інфекції сечовивідних шляхів, підвищення рівня сечової кислоти, гіперкреатинінемія. З боку серцево-судинної системи: ; виражене зниження артеріального тиску, серцебиття, біль у грудях. З боку кістково-м'язової системи: біль у попереку, міалгія, артралгія. З боку лабораторних показників: гіперкаліємія, анемія, гіперурикемія. Інші: ;грипоподібний синдром.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками, гепарином, біологічно активними добавками, замінниками солі, що містять калій, можливий розвиток гіперкаліємії. При одночасному застосуванні з препаратами літію можливе підвищення концентрації літію у плазмі крові. При одночасному застосуванні можливе підвищення концентрації дигоксину у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиДля дорослих добова доза становить 20-40 мг (1 раз на добу). У деяких пацієнтів гіпотензивний ефект може бути досягнутий при дозі 20 мг на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 80 мг на добу. Пацієнтам з порушенням функції нирок, а також пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна. Для пацієнтів із порушеннями функції печінки добова доза становить 40 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують телмісартан при порушеннях функції печінки, виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення, інших захворюваннях ШКТ, стенозі аорти та мітрального клапана, обструктивної гіпертрофічної кардіоміопатії, ІХС, серцевої недостатності. У хворих із двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом ниркової артерії єдиної функціонуючої нирки застосування телмісартану збільшує ризик розвитку тяжкої артеріальної гіпотензії та ниркової недостатності. Тому слід обережно застосовувати телмісартан у даної категорії пацієнтів. У період застосування телмісартану у хворих з порушеннями функції нирок необхідно контролювати вміст калію та креатиніну у плазмі крові. В даний час відсутні дані про застосування телмісартану у хворих з недавно здійсненою пересадкою нирок. У пацієнтів із зменшеним ОЦК та/або гіпонатріємією може виникати симптоматична артеріальна гіпотензія, особливо після прийому першої дози телмісартану. Тому перед проведенням терапії потрібна корекція таких станів. Не рекомендується застосовувати телмісартану у пацієнтів з первинним альдостеронізмом, т.к. такі пацієнти нечутливі до препаратів, що впливають на ренін-ангіотензинову систему. Застосування телмісартана можливе у поєднанні з тіазидними діуретиками, т.к. подібна комбінація забезпечує додаткове зниження артеріального тиску. При розгляді можливості збільшення дози телмісартану слід пам'ятати, що максимальний гіпотензивний ефект зазвичай досягається через 4-8 тижнів після початку лікування. Використання у педіатрії Дані про безпеку та ефективність застосування телмісартану у дітей та підлітків відсутні. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Питання можливості занять потенційно небезпечними видами діяльності, потребують підвищеної уваги і швидких психомоторних реакцій, слід вирішувати лише після оцінки індивідуальної реакцію телмисартан.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСенні листя - сировина рослинна подрібнена у фільтрах-пакетах по 1,5 г, в упаковці 20 шт.ХарактеристикаСенна (олександрійський лист, єгипетська сенна, касія вузколиста) – це рід багаторічних рослин із сімейства бобових, є найсильнішим проносним засобом рослинного походження. Корисні властивості листя цієї рослини були відомі людству ще за часів античності. В наші дні, сенна, яка використовується для фармакологічних цілей, вирощується у віддалених від міст і великих транспортних магістралей ділянках. Листя лікарської рослини збирають у вересні-жовтні, тобто коли вони повністю пройшли фазу розвитку і накопичили у достатній кількості всі необхідні хімічні елементи.ФармакодинамікаПроносний засіб рослинного походження. У листі сенни містяться диантронові глікозиди (близько 3%) – снозиди A, A1, BG; невелика кількість антрахінонових глікозидів, у т.ч. алое-емодину та реін 8-глікозидів; близько 10% слизу; флавоноїди, у т.ч. похідні камферолу; глікозиди нафталену. Стимулює перистальтику товстої кишки, викликає нормальний випорожнення через 8-10 год після прийому. Виборчо діє на ободову кишку, відновлює нормальне функціонування кишечника, не викликає звикання та не впливає на травлення.Показання до застосуванняЗапори, зумовлені гіпотонією та млявою перистальтикою товстої кишки. Регулювання стільця при геморої, проктиті, анальних тріщинах; спастичні та атонічні запори різної етіології.Протипоказання до застосуванняКишкова непрохідність, біль у животі неясного генезу, порушення водного та електролітного обміну, ущемлена грижа, гострі запальні захворювання органів черевної порожнини, перитоніт, кровотечі із ШКТ, маткові кровотечі, цистит, спастичний запор. З обережністю застосовують при захворюваннях печінки та/або нирок. Можна використовувати для передопераційної підготовки пацієнтів.Вагітність та лактаціяЗ обережністю застосовують при вагітності та в період лактації.Побічна діяМожливо: метеоризм, колікоподібний біль у животі. При тривалому застосуванні, особливо у високих дозах, - втрата електролітів (переважно калію), альбумінурія та гематурія, відкладення меланіну у слизовій оболонці кишечника, пошкодження міжм'язового сплетення.Взаємодія з лікарськими засобамиПри комбінованому застосуванні можливе зниження абсорбції тетрацикліну.Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо увечері після їди.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
191,00 грн
161,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаAqua, Сomarum Palustre Root Extract (екстракт коренів шабельника), Symphytum Officinalis Leaf Extract (екстракт листя живокосту), Glycerin, PEG-7 Glyceryl Cocoate, Ethylhexyl Cocoate, Cyclomethicone, Carbomer, EDTA, Formic Acid Ірпінь. Властивості компонентівМурашина кислота має антибактеріальну, протизапальну та місцевоподразнювальну дію, допомагає мінімізувати неприємні відчуття. Шабельник болотний і живокіст надають позитивний вплив на стан опорно-рухового апарату, сприяють покращенню рухливості ураженої області та відновленню тканин.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: телмісартану 80 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний), кроскармелоза натрію, повідон К25, меглюмін, натрію гідроксид, магнію стеарат. 7 шт. - упаковки контурні осередкові (4) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаАнтигіпертензивний засіб, антагоніст рецепторів ангіотензину ІІ (тип АТ1). Має дуже високу спорідненість до даного підтипу рецепторів. Вибірково і тривало зв'язуючись із рецепторами, телмісартан витісняє ангіотензин II із зв'язку з рецепторами АТ1. Не виявляє спорідненості з іншими підтипами АТ рецепторів. Функціональне значення інших підтипів рецепторів та впливу підвищеного (внаслідок призначення телмісартану) рівня ангіотензину II на них не відоме. Телмісартан знижує рівень альдостерону в плазмі, не інгібує ренін плазми, не блокує іонні канали, не інгібує АПФ (кіназу II), який також руйнує брадикінін. Тому прояви побічних ефектів, пов'язаних із брадикініном, не відзначається.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко всмоктується із ШКТ. Біодоступність становить 50%. При вживанні одночасно з їжею зниження AUC коливається від 6% (при дозі 40 мг) до 19% (при дозі 160 мг). Через 3 години після прийому концентрація в плазмі вирівнюється, незалежно, прийнятий він з їжею або натще. Зв'язок із білками плазми становить 99.5%. Середні значення здається Vd на рівноважній стадії – 500 л. Метаболізується шляхом кон'югування з глюкуроновою кислотою. Метаболіти фармакологічно неактивні. T1/2 – більше 20 год. Виводиться через кишечник у незміненому вигляді. Кумулятивне виведення нирками не перевищує 1%. Загальний плазмовий кліренс – 1000 мл/хв (нирковий кровообіг – 1500 мл/хв).Клінічна фармакологіяАнтагоніст рецепторів ангіотензину ІІ.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія.Протипоказання до застосуванняОбструкція жовчовивідних шляхів, тяжкі порушення функції печінки та нирок, вагітність, період лактації (грудне вигодовування), підвищена чутливість до телмісартану.Вагітність та лактаціяТелмісартан протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Застосування у дітей Дані про безпеку та ефективність застосування телмісартану у дітей та підлітків відсутні.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, стомлюваність, безсоння, тривожність, депресія, судоми. З боку травної системи: біль у животі, диспепсія, нудота, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ. З боку дихальної системи: кашель, фарингіт, інфекції верхніх дихальних шляхів. З боку системи кровотворення: зниження гемоглобіну. Алергічні реакції: висипання; в поодинокому випадку – ангіоневротичний набряк. З боку сечовивідної системи: периферичні набряки, інфекції сечовивідних шляхів, підвищення рівня сечової кислоти, гіперкреатинінемія. З боку серцево-судинної системи: виражене зниження артеріального тиску, серцебиття, біль у грудях. З боку кістково-м'язової системи: біль у попереку, міалгія, артралгія. З боку лабораторних показників: гіперкаліємія, анемія, гіперурикемія. Інші: грипоподібний синдром.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками, гепарином, біологічно активними добавками, замінниками солі, що містять калій, можливий розвиток гіперкаліємії. При одночасному застосуванні з препаратами літію можливе підвищення концентрації літію у плазмі крові. При одночасному застосуванні можливе підвищення концентрації дигоксину у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиДля дорослих добова доза становить 20-40 мг (1 раз на добу). У деяких пацієнтів гіпотензивний ефект може бути досягнутий при дозі 20 мг на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 80 мг на добу. Пацієнтам з порушенням функції нирок, а також пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна. Для пацієнтів із порушеннями функції печінки добова доза становить 40 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують телмісартан при порушеннях функції печінки, виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення, інших захворюваннях ШКТ, стенозі аорти та мітрального клапана, обструктивної гіпертрофічної кардіоміопатії, ІХС, серцевої недостатності. У хворих із двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом ниркової артерії єдиної функціонуючої нирки застосування телмісартану збільшує ризик розвитку тяжкої артеріальної гіпотензії та ниркової недостатності. Тому слід обережно застосовувати телмісартан у даної категорії пацієнтів. У період застосування телмісартану у хворих з порушеннями функції нирок необхідно контролювати вміст калію та креатиніну у плазмі крові. В даний час відсутні дані про застосування телмісартану у хворих з недавно здійсненою пересадкою нирок. У пацієнтів із зменшеним ОЦК та/або гіпонатріємією може виникати симптоматична артеріальна гіпотензія, особливо після прийому першої дози телмісартану. Тому перед проведенням терапії потрібна корекція таких станів. Не рекомендується застосовувати телмісартану у пацієнтів з первинним альдостеронізмом, т.к. такі пацієнти нечутливі до препаратів, що впливають на ренін-ангіотензинову систему. Застосування телмісартана можливе у поєднанні з тіазидними діуретиками, т.к. подібна комбінація забезпечує додаткове зниження артеріального тиску. При розгляді можливості збільшення дози телмісартану слід пам'ятати, що максимальний гіпотензивний ефект зазвичай досягається через 4-8 тижнів після початку лікування. Використання у педіатрії Дані про безпеку та ефективність застосування телмісартану у дітей та підлітків відсутні. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Питання можливості занять потенційно небезпечними видами діяльності, потребують підвищеної уваги і швидких психомоторних реакцій, слід вирішувати лише після оцінки індивідуальної реакцію телмисартан.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкателмісартан таблетки 1 таблетка 40 мг/80 мг містить: Діюча речовина: телмісартан 40,00 мг/80,00 мг Допоміжні речовини: меглюмін, натрію гідроксид, повідон-К30, лактози моногідрат, сорбітол (E420), магнію стеаратОпис лікарської формиТаблетки 40 мг: овальні, двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору. Таблетки 80 мг: капсулоподібні, двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаантагоніст ангіотензину II рецепторів (АРА II)ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ШКТ). Біодоступність – 50%. Зниження площі під кривою «концентрація-час» (AUC) при одночасному застосуванні телмісартану з їдою коливається від 6 % (при дозі 40 мг) до 19 % (при дозі 160 мг). Через 3 години після прийому концентрація в плазмі вирівнюється, незалежно від часу прийому їжі. Спостерігається різниця у плазмових концентраціях у чоловіків та жінок. Максимальна концентрація (С(max)) у плазмі крові та AUC у жінок у порівнянні з чоловіками була вищою приблизно у 3 та 2 рази, відповідно (без значного впливу на ефективність). Зв'язок із білками плазми крові – 99,5 %, в основному з альбуміном та альфа-1 глікопротеїном. Середнє значення видимого обсягу розподілу у рівноважній концентрації – 500 л. Метаболізується шляхом кон'югування з глюкуроновою кислотою. Метаболіти фармакологічно неактивні. Період напіввиведення (Т(½)) – понад 20 годин. Виводиться переважно через кишечник у незміненому вигляді та нирками – менше 2 % від прийнятої дози. Загальний плазмовий кліренс високий (900 мл/хв) порівняно з «печінковим» кровотоком (близько 1500 мл/хв). Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів Пацієнти похилого віку Фармакокінетика телмісартана у пацієнтів похилого віку не відрізняється від фармакокінетики у пацієнтів молодого віку. Корекція доз не потрібна. Пацієнти з нирковою недостатністю Зміна дози у пацієнтів з нирковою недостатністю не потрібна, включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі. Телмісартан не видаляється за допомогою гемодіалізу. Пацієнти з печінковою недостатністю У пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості (класи А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) добова доза не повинна перевищувати 40 мг. Застосування у педіатрії Основні показники фармакокінетики телмісартану у дітей віком від 6 до 18 років після прийому телмісартану в дозі 1 мг/кг або 2 мг/кг протягом 4-х тижнів в цілому зіставні з даними, отриманими при лікуванні дорослих пацієнтів, і підтверджують нелінійність. , особливо щодо С(max).ФармакодинамікаТелмисартан – специфічний АРА II (тип АТ(1)), ефективний прийому внутрь. Має високу спорідненість до підтипу АТ(1) рецепторів ангіотензину II, через які реалізується дія ангіотензину II. Витісняє ангіотензин II із зв'язку з рецептором, не маючи дії агоніста щодо цього рецептора. Телмісартан зв'язується лише з підтипом АТ(1) рецепторів ангіотензину ІІ. Зв'язок має тривалий характер. Не має спорідненості до інших рецепторів, у тому числі до АТ(2) рецепторів та інших, менш вивчених рецепторів ангіотензину. Функціональне значення цих рецепторів, а також ефект їхньої можливої надмірної стимуляції ангіотензином II, концентрація якого збільшується при застосуванні телмісартану, не вивчені. Знижує концентрацію альдостерону в плазмі, не інгібує ренін у плазмі та не блокує іонні канали.Телмісартан не пригнічує ангіотензинперетворюючий фермент (АПФ) (кініназа II) (фермент, який також руйнує брадикінін). Це дозволяє уникнути побічних ефектів, пов'язаних із дією брадикініну (наприклад, сухий кашель). Есенційна гіпертензія У пацієнтів телмісартан у дозі 80 мг повністю блокує гіпертензивну дію ангіотензину ІІ. Початок антигіпертензивної дії відзначається протягом 3 годин після першого прийому телмісартану. Дія препарату зберігається протягом 24 годин і залишається значною до 48 годин. Виражений антигіпертензивний ефект зазвичай розвивається через 4-8 тижнів регулярного прийому телмісартану. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією телмісартан знижує систолічний та діастолічний артеріальний тиск (АТ), не впливаючи на частоту серцевих скорочень (ЧСС). У разі різкого скасування телмісартану АТ поступово повертається до вихідного рівня без розвитку синдрому «скасування». Як показали результати порівняльних клінічних досліджень, антигіпертензивна дія телмісартану можна порівняти з антигіпертензивною дією препаратів інших класів (амлодипіном, атенололом, еналаприлом, гідрохлортіазидом та лізиноприлом). Частота виникнення сухого кашлю була значно нижчою на фоні застосування телмісартану на відміну від інгібіторів АПФ. Профілактика серцево-судинних захворювань У пацієнтів віком 55 років і старше з ішемічною хворобою серця (ІХС), інсультом, транзиторною ішемічною атакою, ураженням периферичних артерій або з ускладненнями цукрового діабету 2 типу (наприклад, ретинопатією, гіпертрофією лівого шлуночка, макро- або мікроальбумінурією) ризик виникнення серцево-судинних подій, телмісартан надавав дію, подібну до ефекту раміприлу щодо зниження комбінованої кінцевої точки: серцево-судинної смертності, інфаркту міокарда без смертельного результату, інсульту без смертельного результату та госпіталізації у зв'язку з хронічною серцевою недостатністю (ХСН). Телмісартан був також ефективний, як і раміприл, щодо зниження частоти вторинних точок серцево-судинної смертності, інфаркту міокарда без смертельного результату. Сухий кашель та ангіоневротичний набряк були рідше описані на фоні прийому телмісартану на відміну від раміприлу, при цьому артеріальна гіпотензія частіше виникала на фоні прийому телмісартану. Пацієнти дитячого та підліткового віку Безпека та ефективність телмісартана у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлені.Показання до застосуванняЕсенціальна гіпертензія. Зниження смертності та частоти серцево-судинних захворювань у дорослих пацієнтів: - із серцево-судинними захворюваннями атеротромботичного генезу (ішемічна хвороба серця, інсульт або ураження периферичних артерій в анамнезі); - з цукровим діабетом 2 типи з ураженням органів-мішеней.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до діючої речовини або допоміжних речовин препарату. Вагітність. Період грудного вигодовування. Обструктивні захворювання жовчовивідних шляхів. Печінкова недостатність тяжкого ступеня (клас З класифікації Чайлд-Пью). Одночасне застосування з аліскіреном та препаратами, що містять аліскірен, у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірними та тяжкими порушеннями функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації [СКФ] менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла). Одночасне застосування з інгібіторами АПФ у пацієнтів з діабетичною нефропатією. Непереносимість фруктози або лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції (препарат Телмісту містить лактозу і сорбітол [Е420]). Вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Двосторонній стеноз ниркових артерій чи стеноз артерії єдиної нирки. Порушення функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості (класи А та В за класифікацією Чайлд-П'ю відповідно) та/або нирок (див. розділ «Особливі вказівки»). Зниження обсягу циркулюючої крові (ОЦК) внаслідок попередньої діуретичної терапії, обмеження прийому кухонної солі, діареї або блювання. Гіпонатріємія. Гіперкаліємія. Стан після трансплантації нирки (досвід застосування відсутній). Хронічна серцева недостатність (ХСП). Стеноз аортального та/або мітрального клапана. Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія (ГЗКМП). Первинний гіперальдостеронізм (ефективність та безпека не встановлені). Застосування у пацієнтів негроїдної раси.Вагітність та лактаціяВагітність Застосування препарату Телміста протипоказане при вагітності. Застосування АРА II у першому триместрі вагітності не рекомендується, ці препарати не слід застосовувати під час вагітності. При діагностуванні вагітності прийом препарату Телміста слід негайно припинити. При необхідності має призначатися альтернативна гіпотензивна терапія (інші класи гіпотензивних препаратів, дозволених для застосування при вагітності). Застосування АРА II у другому-третьому триместрах вагітності протипоказане. У доклінічних дослідженнях телмісартана тератогенних впливів виявлено не було, але встановлено фетотоксичність. Відомо, що застосування АРА II у другому-третьому триместрах вагітності викликає у людини фетотоксичність (зниження функції нирок, олігогідрамніон, уповільнення окостеніння кісток черепа плода), а також неонатальну токсичність (ниркова недостатність, гіпотензія артеріальна, гіперкаліємія). Пацієнткам, які планують вагітність, слід застосовувати альтернативну терапію. Якщо все ж таки застосовували АРА II у другому-третьому триместрах вагітності, то необхідно провести ультразвукове дослідження нирок та кісток черепа плода. Новонароджені, матері яких приймали АРА II під час вагітності, повинні бути під наглядом, оскільки можливий розвиток артеріальної гіпотензії у новонародженого. Період грудного вигодовування Інформація щодо застосування телмісартану в період грудного вигодовування відсутня. Прийом препарату Телміста® у період грудного вигодовування протипоказаний (див. розділ «Протипоказання»), слід застосовувати альтернативний гіпотензивний препарат з більш сприятливим профілем безпеки, особливо при годівлі новонародженої або недоношеної дитини. Фертильність Дослідження щодо вивчення впливу на фертильність людини не проводилися. Застосування препарату у дітей та підлітків молодше 18 років протипоказане через відсутність даних щодо безпеки та ефективності.Побічна діяЗа даними Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ), небажані ефекти класифіковані відповідно до частоти їх розвитку наступним чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (від ≥ 1/1000) до < 1/100), рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома – за наявними даними встановити частоту виникнення неможливо. У межах кожної групи відповідно до частоти виникнення небажані реакції представлені порядку спадання серйозності. Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – інфекції сечовивідних шляхів, включаючи цистит, інфекції верхніх дихальних шляхів, включаючи фарингіт та синусит; рідко - сепсис, у тому числі з летальним результатом. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: нечасто – анемія; рідко – еозинофілія, тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи: рідко – анафілактична реакція, гіперчутливість. Порушення з боку обміну речовин та харчування: нечасто – гіперкаліємія; рідко – гіпоглікемія (у пацієнтів із цукровим діабетом). Порушення психіки: нечасто - безсоння, депресія; рідко – тривога. Порушення з боку нервової системи: нечасто - непритомність; рідко – сонливість. Порушення з боку органу зору: рідко – зорові розлади. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – вертиго. Порушення з боку серця: нечасто – брадикардія; рідко – тахікардія. Порушення з боку судин: нечасто – виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – задишка, кашель; дуже рідко – інтерстиційна хвороба легень. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – біль у животі, діарея, диспепсія, метеоризм, блювання; рідко – сухість слизової оболонки порожнини рота, дискомфорт у ділянці шлунка, порушення смакових відчуттів. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – порушення функції печінки/ураження печінки. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – свербіж шкіри, гіпергідроз, шкірний висип; рідко - ангіоневротичний набряк (також з летальним результатом), екзема, еритема, кропив'янка, лікарський висип, токсичний шкірний висип. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – біль у спині (ішіалгія), м'язові спазми, міалгія; рідко – артралгія, біль у кінцівках, біль у сухожиллях (тендінітоподібний синдром). Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – порушення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність. Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто – біль у грудях, астенія (слабкість); рідко – грипоподібний синдром. Лабораторні та інструментальні дослідження: нечасто – підвищення концентрації креатиніну у плазмі крові; рідко – зниження гемоглобіну, підвищення концентрації сечової кислоти у плазмі крові, підвищення активності «печінкових» ферментів та креатинфосфокінази (КФК) у плазмі крові.Взаємодія з лікарськими засобамивійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) Одночасне застосування телмісартану з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м(2) площі поверхні тіла) та не рекомендується у інших пацієнтів. Одночасне застосування телмісартану та інгібіторів АПФ протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією (див. розділ «Протипоказання») та не рекомендується у інших пацієнтів. Дані клінічних досліджень показали, що подвійна блокада РААС внаслідок комбінованого застосування інгібіторів АПФ, APA II або аліскірену пов'язана з підвищеною частотою небажаних явищ, таких як артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія та порушення функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність) порівняно із застосуванням лише одного , що діє на РААС. Ризик розвитку гіперкаліємії може зростати при одночасному застосуванні з іншими лікарськими препаратами, здатними викликати гіперкаліємію (калієвмісні харчові добавки та замінники солі, що містять калій, калійзберігаючі діуретики [наприклад, спіронолактон, еплеренон, тріамтерен або амілорид], нестероїдні протизапальні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), гепарин, імунодепресанти [циклоспорин або такролімус] та триметоприм). При необхідності на тлі документально підтвердженої гіпокаліємії одночасне застосування препаратів слід здійснювати з обережністю та регулярно контролювати вміст калію у плазмі крові. Дігоксин При одночасному застосуванні телмісартану з дигоксином було відмічено середнє підвищення С(max) дигоксину в плазмі крові на 49% та мінімальної концентрації на 20%. На початку лікування при доборі дози та припиненні лікування телмісартаном слід ретельно контролювати концентрацію дигоксину в плазмі для її підтримки в рамках терапевтичного діапазону. Калійзберігаючі діуретики або харчові добавки, що містять калій. АРА II, такі як телмісартан, знижують втрату іонів калію, що викликається діуретиком. Калійзберігаючі діуретики, наприклад, спіронолактон, еплеренон, тріамтерен або амілорид, харчові добавки, що містять калій, або замінники солі можуть призвести до значного підвищення вмісту калію в плазмі крові. Якщо супутнє застосування показано, оскільки є документально підтверджена гіпокаліємія, їх слід застосовувати з обережністю та на тлі регулярного контролю вмісту калію у плазмі. Препарати літію При одночасному застосуванні препаратів літію з інгібіторами АПФ та APA II, включаючи телмісартан, виникало оборотне підвищення концентрації літію в плазмі та його токсичної дії. За необхідності застосування цієї комбінації препаратів рекомендується ретельно контролювати концентрацію літію у плазмі крові. НПЗП НПЗЗ (ацетилсаліцилова кислота в дозах, що застосовуються для протизапального лікування, інгібітори ЦОГ-2 та неселективні нестероїдні протизапальні засоби) можуть послаблювати антигіпертензивну дію APA II. У деяких пацієнтів з порушенням ниркової функції (наприклад, у пацієнтів з зневодненням, пацієнтів похилого віку з порушенням функції нирок) одночасне застосування APA II та препаратів, що пригнічують ЦОГ-2, може призводити до подальшого погіршення ниркової функції, включаючи розвиток гострої ниркової недостатності, яка , як правило, є оборотною. Тому одночасне застосування препаратів слід здійснювати з обережністю, особливо пацієнтам похилого віку. Слід забезпечити належне надходження рідини, крім того, на початку одночасного застосування та періодично надалі слід контролювати показники функції нирок. Діуретики (тіазидні або «петлеві») Попереднє лікування високими дозами діуретиків, такими як фуросемід («петлевий» діуретик) та гідрохлоротіазид (тіазидний діуретик), може призвести до гіповолемії та ризику розвитку артеріальної гіпотензії на початку лікування телмісартаном. Інші гіпотензивні засоби Дія телмісартану може посилюватись при одночасному застосуванні інших гіпотензивних лікарських засобів. На підставі фармакологічних властивостей баклофену та аміфостину можна припустити, що вони посилюватимуть терапевтичний ефект усіх гіпотензивних засобів, включаючи телмісартан. Крім того, ортостатична гіпотензія може посилюватися на фоні алкоголю, барбітуратів, наркотичних засобів або антидепресантів. Кортикостероїди (для системного застосування) Кортикостероїди послаблюють дію телмісартану.Спосіб застосування та дозиВсередину, один раз на добу, запиваючи рідиною, незалежно від часу їди. Для забезпечення наведеного нижче режиму дозування, зокрема, забезпечення початкових доз застосування препарату у деяких груп пацієнтів, необхідно застосовувати таблетки телмісартану з можливістю дозування 20 мг (наприклад, таблетки 20 мг або таблетки 40 мг з ризиком). Есенційна гіпертензія Початкова рекомендована доза препарату Телміста становить 40 мг (1 таблетка 40 мг) один раз на добу. У деяких пацієнтів може бути ефективним прийом телмісартану 20 мг на добу. У випадках, коли терапевтичний ефект не досягається, максимальна доза препарату Телміста® може бути збільшена до 80 мг один раз на добу. В якості альтернативи препарат Телміста® можна приймати у поєднанні з тіазидними діуретиками, наприклад, гідрохлортіазидом, який при одночасному застосуванні мав додаткову антигіпертензивну дію. При вирішенні питання збільшення дози слід брати до уваги, що максимальний антигіпертензивний ефект зазвичай досягається протягом 4-8 тижнів після початку лікування. Зниження смертності та частоти серцево-судинних захворювань Рекомендована доза – 1 таблетка препарату Телмісту 80 мг один раз на добу. У початковий період лікування може бути потрібна додаткова корекція АТ.ПередозуванняСимптоми: найбільш вираженими проявами передозування були надмірне зниження АТ та тахікардія, також повідомляли про брадикардію, запаморочення, підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові та гостру ниркову недостатність. Телмісартан не виводиться шляхом гемодіалізу. Слід ретельно контролювати стан пацієнтів та здійснювати симптоматичне, а також підтримуюче лікування. Підхід до лікування залежить від часу, що минув після прийому препарату, та виразності симптомів. Рекомендовані заходи включають провокування блювання і/або промивання шлунка, доцільний прийом активованого вугілля. Слід регулярно контролювати вміст електролітів та концентрацію креатиніну у плазмі крові. При виникненні вираженого зниження артеріального тиску пацієнту слід прийняти горизонтальне положення з піднятими ногами, при цьому необхідно швидко заповнити ОЦК та вміст електролітів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПорушення функції печінки Застосування препарату Телміста протипоказане у пацієнтів з холестазом, обструкцією жовчовивідних шляхів або печінковою недостатністю тяжкого ступеня (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю) (див. розділ «Протипоказання»), оскільки телмісартан в основному виводиться з жовчю. Припускають, що у таких пацієнтів знижений печінковий кліренс телмісартану. У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (класи А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) препарат Телміста слід застосовувати з обережністю (див. розділ «З обережністю»). Реноваскулярна гіпертензія При лікуванні лікарськими засобами, що діють на РААС, у пацієнтів з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної функціонуючої нирки зростає ризик виникнення тяжкої гіпотензії та ниркової недостатності. Порушення функції нирок та трансплантація нирки При застосуванні препарату Телмісту у пацієнтів з порушенням функції нирок рекомендовано періодичний контроль вмісту калію та концентрацію креатиніну в плазмі крові. Досвід клінічного застосування телмісартану у пацієнтів, які недавно перенесли трансплантацію нирки, відсутній. Зниження ОЦК Симптоматична артеріальна гіпотензія, особливо після першого прийому препарату Телміста® може виникнути у пацієнтів зі зниженим ОЦК та/або зі зниженим вмістом натрію в плазмі крові на тлі попереднього лікування діуретиками, обмеження прийому кухонної солі, діареї або блювання. Подібні стани (гіповолемія та гіпонатріємія) повинні бути усунені до початку прийому препарату Телміста®. Подвійна блокада РААС Одночасне застосування телмісартану з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м(2) площі поверхні тіла) та не рекомендується у інших пацієнтів. Одночасне застосування телмісартану та інгібіторів АПФ протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією (див. розділ «Протипоказання») та не рекомендується у інших пацієнтів. Внаслідок пригнічення РААС були відзначені: артеріальна гіпотензія, непритомність, гіперкаліємія та порушення ниркової функції (у тому числі гостра ниркова недостатність) у схильних до цього пацієнтів, особливо при одночасному застосуванні кількох лікарських засобів, що також діють на цю систему. Тому подвійна блокада РААС (наприклад, на фоні прийому телмісартану з іншими антагоністами РААС) не рекомендована. У випадках залежності судинного тонусу та функції нирок переважно від активності РААС (наприклад, у пацієнтів з ХСН або захворюваннями нирок, у тому числі при стенозі ниркових артерій або стенозі артерії єдиної нирки), призначення препаратів, що впливають на цю систему, може супроводжуватися розвитком гострої артеріальної гіпотензії. , гіперазотемії, олігурії та в окремих випадках гострої ниркової недостатності Первинний гіперальдостеронізм У пацієнтів з первинним гіперальдостеронізмом лікування гіпотензивними лікарськими засобами, дія яких здійснюється шляхом пригнічення РААС, зазвичай неефективна. У зв'язку з цим застосування препарату Телмісту не рекомендовано. Стеноз аортального або мітрального клапана, ГЗКМП Як і щодо інших судинно-розширювальних засобів, пацієнтам з аортальним або мітральним стенозом, а також ГЗКМП при застосуванні препарату Телмісту® необхідно дотримуватися особливої обережності. Пацієнти з цукровим діабетом, які отримують інсулін або гіпоглікемічні засоби для внутрішнього прийому. На тлі лікування препаратом Телміста® у цих пацієнтів може розвинутись гіпоглікемія. У подібних пацієнтів слід посилити контроль глікемії, оскільки може виникнути необхідність корекції дози інсуліну або гіпоглікемічного засобу для прийому внутрішньо. Гіперкаліємія Прийом лікарських засобів, що діють на РААС, може спричинити гіперкаліємію. У пацієнтів похилого віку, пацієнтів з нирковою недостатністю або цукровим діабетом, пацієнтів, які також приймають лікарські препарати, що сприяють підвищенню вмісту калію в плазмі, та/або пацієнтам із супутніми захворюваннями гіперкаліємія може призвести до летального результату. При вирішенні питання про супутнє застосування лікарських засобів, що діють на РААС, необхідно оцінити співвідношення «ризик-користування». Основними факторами ризику гіперкаліємії, які слід враховувати, є: цукровий діабет, ниркова недостатність, вік (пацієнти віком від 70 років); одночасне застосування з одним або більше лікарським засобом, що діє на РААС, та/або калійвмісними харчовими добавками. Лікарськими препаратами або терапевтичними класами лікарських препаратів, які можуть викликати гіперкаліємію, є замінники солі, що містять калій, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, АРА II, НПЗЗ, у тому числі селективні інгібітори ЦОГ-2, гепарин, імунодепресанти ; інтеркурентні захворювання, особливо зневоднення, гостра серцева недостатність, метаболічний ацидоз, порушення функції нирок, синдром цитолізу (наприклад, гостра ішемія кінцівок, рабдоміоліз, велика травма). Пацієнтам із групи ризику рекомендується ретельно контролювати вміст калію в плазмі (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»). Етнічні відмінності Як зазначено для інгібіторів АПФ, телмісартан та інші APA II, мабуть, менш ефективно знижують АТ у пацієнтів негроїдної раси, ніж у представників інших рас, можливо внаслідок більшої схильності до зниження активності реніну в популяції даних пацієнтів. Інше Як і при застосуванні інших гіпотензивних засобів, виражене зниження артеріального тиску у пацієнтів з ішемічною кардіоміопатією або ІХС може призводити до розвитку інфаркту міокарда або інсульту. Спеціальна інформація щодо допоміжних речовин Пацієнтам з непереносимістю фруктози або лактози, дефіцитом лактази, синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції препарат Телмісту® протипоказаний, оскільки містить лактозу та сорбітол (Е420). Застосування при хронічних захворюваннях: Порушення функції нирок Досвід застосування телмісартану у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня або пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, обмежений. Цим пацієнтам рекомендована нижча початкова доза – 20 мг на добу (див. розділ «Особливі вказівки»). Для пацієнтів з легким або помірним порушенням функції нирок корекція дози не потрібна. Одночасне застосування препарату Телмісту з препаратами, що містять аліскірен, у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірними та тяжкими порушеннями функції нирок (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м(2) площі поверхні тіла) протипоказано (див. розділ "Протипоказання"). Одночасне застосування препарату Телміста з інгібіторами АПФ протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією (див. розділ «Протипоказання»). Порушення функції печінки Препарат Телміста® протипоказаний пацієнтам з печінковою недостатністю тяжкого ступеня (клас З класифікації Чайлд-П'ю) (див. розділ «Протипоказання»). У пацієнтів із печінковою недостатністю легкого або середнього ступеня (класи А та В за класифікацією Чайлд-П'ю, відповідно) препарат Телміста призначається з обережністю, доза не повинна перевищувати 40 мг один раз на добу (див. розділ «З обережністю»). Пацієнти похилого віку Для пацієнтів похилого віку не потрібна корекція дози. Вплив на керування транспортними засобами: Спеціальних клінічних досліджень щодо вивчення впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не проводилося. При керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами, що вимагають підвищеної концентрації уваги, слід бути обережним, оскільки на фоні прийому препарату Телміста® рідко можуть виникати запаморочення та сонливість.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкателмісартан таблетки 1 таблетка 40 мг/80 мг містить: Діюча речовина: телмісартан 40,00 мг/80,00 мг Допоміжні речовини: меглюмін, натрію гідроксид, повідон-К30, лактози моногідрат, сорбітол (E420), магнію стеаратОпис лікарської формиТаблетки 40 мг: овальні, двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору. Таблетки 80 мг: капсулоподібні, двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаантагоніст ангіотензину II рецепторів (АРА II)ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ШКТ). Біодоступність – 50%. Зниження площі під кривою «концентрація-час» (AUC) при одночасному застосуванні телмісартану з їдою коливається від 6 % (при дозі 40 мг) до 19 % (при дозі 160 мг). Через 3 години після прийому концентрація в плазмі вирівнюється, незалежно від часу прийому їжі. Спостерігається різниця у плазмових концентраціях у чоловіків та жінок. Максимальна концентрація (С(max)) у плазмі крові та AUC у жінок у порівнянні з чоловіками була вищою приблизно у 3 та 2 рази, відповідно (без значного впливу на ефективність). Зв'язок із білками плазми крові – 99,5 %, в основному з альбуміном та альфа-1 глікопротеїном. Середнє значення видимого обсягу розподілу у рівноважній концентрації – 500 л. Метаболізується шляхом кон'югування з глюкуроновою кислотою. Метаболіти фармакологічно неактивні. Період напіввиведення (Т(½)) – понад 20 годин. Виводиться переважно через кишечник у незміненому вигляді та нирками – менше 2 % від прийнятої дози. Загальний плазмовий кліренс високий (900 мл/хв) порівняно з «печінковим» кровотоком (близько 1500 мл/хв). Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів Пацієнти похилого віку Фармакокінетика телмісартана у пацієнтів похилого віку не відрізняється від фармакокінетики у пацієнтів молодого віку. Корекція доз не потрібна. Пацієнти з нирковою недостатністю Зміна дози у пацієнтів з нирковою недостатністю не потрібна, включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі. Телмісартан не видаляється за допомогою гемодіалізу. Пацієнти з печінковою недостатністю У пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості (класи А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) добова доза не повинна перевищувати 40 мг. Застосування у педіатрії Основні показники фармакокінетики телмісартану у дітей віком від 6 до 18 років після прийому телмісартану в дозі 1 мг/кг або 2 мг/кг протягом 4-х тижнів в цілому зіставні з даними, отриманими при лікуванні дорослих пацієнтів, і підтверджують нелінійність. , особливо щодо С(max).ФармакодинамікаТелмисартан – специфічний АРА II (тип АТ(1)), ефективний прийому внутрь. Має високу спорідненість до підтипу АТ(1) рецепторів ангіотензину II, через які реалізується дія ангіотензину II. Витісняє ангіотензин II із зв'язку з рецептором, не маючи дії агоніста щодо цього рецептора. Телмісартан зв'язується лише з підтипом АТ(1) рецепторів ангіотензину ІІ. Зв'язок має тривалий характер. Не має спорідненості до інших рецепторів, у тому числі до АТ(2) рецепторів та інших, менш вивчених рецепторів ангіотензину. Функціональне значення цих рецепторів, а також ефект їхньої можливої надмірної стимуляції ангіотензином II, концентрація якого збільшується при застосуванні телмісартану, не вивчені. Знижує концентрацію альдостерону в плазмі, не інгібує ренін у плазмі та не блокує іонні канали.Телмісартан не пригнічує ангіотензинперетворюючий фермент (АПФ) (кініназа II) (фермент, який також руйнує брадикінін). Це дозволяє уникнути побічних ефектів, пов'язаних із дією брадикініну (наприклад, сухий кашель). Есенційна гіпертензія У пацієнтів телмісартан у дозі 80 мг повністю блокує гіпертензивну дію ангіотензину ІІ. Початок антигіпертензивної дії відзначається протягом 3 годин після першого прийому телмісартану. Дія препарату зберігається протягом 24 годин і залишається значною до 48 годин. Виражений антигіпертензивний ефект зазвичай розвивається через 4-8 тижнів регулярного прийому телмісартану. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією телмісартан знижує систолічний та діастолічний артеріальний тиск (АТ), не впливаючи на частоту серцевих скорочень (ЧСС). У разі різкого скасування телмісартану АТ поступово повертається до вихідного рівня без розвитку синдрому «скасування». Як показали результати порівняльних клінічних досліджень, антигіпертензивна дія телмісартану можна порівняти з антигіпертензивною дією препаратів інших класів (амлодипіном, атенололом, еналаприлом, гідрохлортіазидом та лізиноприлом). Частота виникнення сухого кашлю була значно нижчою на фоні застосування телмісартану на відміну від інгібіторів АПФ. Профілактика серцево-судинних захворювань У пацієнтів віком 55 років і старше з ішемічною хворобою серця (ІХС), інсультом, транзиторною ішемічною атакою, ураженням периферичних артерій або з ускладненнями цукрового діабету 2 типу (наприклад, ретинопатією, гіпертрофією лівого шлуночка, макро- або мікроальбумінурією) ризик виникнення серцево-судинних подій, телмісартан надавав дію, подібну до ефекту раміприлу щодо зниження комбінованої кінцевої точки: серцево-судинної смертності, інфаркту міокарда без смертельного результату, інсульту без смертельного результату та госпіталізації у зв'язку з хронічною серцевою недостатністю (ХСН). Телмісартан був також ефективний, як і раміприл, щодо зниження частоти вторинних точок серцево-судинної смертності, інфаркту міокарда без смертельного результату. Сухий кашель та ангіоневротичний набряк були рідше описані на фоні прийому телмісартану на відміну від раміприлу, при цьому артеріальна гіпотензія частіше виникала на фоні прийому телмісартану. Пацієнти дитячого та підліткового віку Безпека та ефективність телмісартана у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлені.Показання до застосуванняЕсенціальна гіпертензія. Зниження смертності та частоти серцево-судинних захворювань у дорослих пацієнтів: - із серцево-судинними захворюваннями атеротромботичного генезу (ішемічна хвороба серця, інсульт або ураження периферичних артерій в анамнезі); - з цукровим діабетом 2 типи з ураженням органів-мішеней.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до діючої речовини або допоміжних речовин препарату. Вагітність. Період грудного вигодовування. Обструктивні захворювання жовчовивідних шляхів. Печінкова недостатність тяжкого ступеня (клас З класифікації Чайлд-Пью). Одночасне застосування з аліскіреном та препаратами, що містять аліскірен, у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірними та тяжкими порушеннями функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації [СКФ] менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла). Одночасне застосування з інгібіторами АПФ у пацієнтів з діабетичною нефропатією. Непереносимість фруктози або лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції (препарат Телмісту містить лактозу і сорбітол [Е420]). Вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Двосторонній стеноз ниркових артерій чи стеноз артерії єдиної нирки. Порушення функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості (класи А та В за класифікацією Чайлд-П'ю відповідно) та/або нирок (див. розділ «Особливі вказівки»). Зниження обсягу циркулюючої крові (ОЦК) внаслідок попередньої діуретичної терапії, обмеження прийому кухонної солі, діареї або блювання. Гіпонатріємія. Гіперкаліємія. Стан після трансплантації нирки (досвід застосування відсутній). Хронічна серцева недостатність (ХСП). Стеноз аортального та/або мітрального клапана. Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія (ГЗКМП). Первинний гіперальдостеронізм (ефективність та безпека не встановлені). Застосування у пацієнтів негроїдної раси.Вагітність та лактаціяВагітність Застосування препарату Телміста протипоказане при вагітності. Застосування АРА II у першому триместрі вагітності не рекомендується, ці препарати не слід застосовувати під час вагітності. При діагностуванні вагітності прийом препарату Телміста слід негайно припинити. При необхідності має призначатися альтернативна гіпотензивна терапія (інші класи гіпотензивних препаратів, дозволених для застосування при вагітності). Застосування АРА II у другому-третьому триместрах вагітності протипоказане. У доклінічних дослідженнях телмісартана тератогенних впливів виявлено не було, але встановлено фетотоксичність. Відомо, що застосування АРА II у другому-третьому триместрах вагітності викликає у людини фетотоксичність (зниження функції нирок, олігогідрамніон, уповільнення окостеніння кісток черепа плода), а також неонатальну токсичність (ниркова недостатність, гіпотензія артеріальна, гіперкаліємія). Пацієнткам, які планують вагітність, слід застосовувати альтернативну терапію. Якщо все ж таки застосовували АРА II у другому-третьому триместрах вагітності, то необхідно провести ультразвукове дослідження нирок та кісток черепа плода. Новонароджені, матері яких приймали АРА II під час вагітності, повинні бути під наглядом, оскільки можливий розвиток артеріальної гіпотензії у новонародженого. Період грудного вигодовування Інформація щодо застосування телмісартану в період грудного вигодовування відсутня. Прийом препарату Телміста® у період грудного вигодовування протипоказаний (див. розділ «Протипоказання»), слід застосовувати альтернативний гіпотензивний препарат з більш сприятливим профілем безпеки, особливо при годівлі новонародженої або недоношеної дитини. Фертильність Дослідження щодо вивчення впливу на фертильність людини не проводилися. Застосування препарату у дітей та підлітків молодше 18 років протипоказане через відсутність даних щодо безпеки та ефективності.Побічна діяЗа даними Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ), небажані ефекти класифіковані відповідно до частоти їх розвитку наступним чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (від ≥ 1/1000) до < 1/100), рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома – за наявними даними встановити частоту виникнення неможливо. У межах кожної групи відповідно до частоти виникнення небажані реакції представлені порядку спадання серйозності. Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – інфекції сечовивідних шляхів, включаючи цистит, інфекції верхніх дихальних шляхів, включаючи фарингіт та синусит; рідко - сепсис, у тому числі з летальним результатом. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: нечасто – анемія; рідко – еозинофілія, тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи: рідко – анафілактична реакція, гіперчутливість. Порушення з боку обміну речовин та харчування: нечасто – гіперкаліємія; рідко – гіпоглікемія (у пацієнтів із цукровим діабетом). Порушення психіки: нечасто - безсоння, депресія; рідко – тривога. Порушення з боку нервової системи: нечасто - непритомність; рідко – сонливість. Порушення з боку органу зору: рідко – зорові розлади. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – вертиго. Порушення з боку серця: нечасто – брадикардія; рідко – тахікардія. Порушення з боку судин: нечасто – виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – задишка, кашель; дуже рідко – інтерстиційна хвороба легень. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – біль у животі, діарея, диспепсія, метеоризм, блювання; рідко – сухість слизової оболонки порожнини рота, дискомфорт у ділянці шлунка, порушення смакових відчуттів. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – порушення функції печінки/ураження печінки. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – свербіж шкіри, гіпергідроз, шкірний висип; рідко - ангіоневротичний набряк (також з летальним результатом), екзема, еритема, кропив'янка, лікарський висип, токсичний шкірний висип. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – біль у спині (ішіалгія), м'язові спазми, міалгія; рідко – артралгія, біль у кінцівках, біль у сухожиллях (тендінітоподібний синдром). Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – порушення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність. Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто – біль у грудях, астенія (слабкість); рідко – грипоподібний синдром. Лабораторні та інструментальні дослідження: нечасто – підвищення концентрації креатиніну у плазмі крові; рідко – зниження гемоглобіну, підвищення концентрації сечової кислоти у плазмі крові, підвищення активності «печінкових» ферментів та креатинфосфокінази (КФК) у плазмі крові.Взаємодія з лікарськими засобамивійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) Одночасне застосування телмісартану з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м(2) площі поверхні тіла) та не рекомендується у інших пацієнтів. Одночасне застосування телмісартану та інгібіторів АПФ протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією (див. розділ «Протипоказання») та не рекомендується у інших пацієнтів. Дані клінічних досліджень показали, що подвійна блокада РААС внаслідок комбінованого застосування інгібіторів АПФ, APA II або аліскірену пов'язана з підвищеною частотою небажаних явищ, таких як артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія та порушення функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність) порівняно із застосуванням лише одного , що діє на РААС. Ризик розвитку гіперкаліємії може зростати при одночасному застосуванні з іншими лікарськими препаратами, здатними викликати гіперкаліємію (калієвмісні харчові добавки та замінники солі, що містять калій, калійзберігаючі діуретики [наприклад, спіронолактон, еплеренон, тріамтерен або амілорид], нестероїдні протизапальні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), гепарин, імунодепресанти [циклоспорин або такролімус] та триметоприм). При необхідності на тлі документально підтвердженої гіпокаліємії одночасне застосування препаратів слід здійснювати з обережністю та регулярно контролювати вміст калію у плазмі крові. Дігоксин При одночасному застосуванні телмісартану з дигоксином було відмічено середнє підвищення С(max) дигоксину в плазмі крові на 49% та мінімальної концентрації на 20%. На початку лікування при доборі дози та припиненні лікування телмісартаном слід ретельно контролювати концентрацію дигоксину в плазмі для її підтримки в рамках терапевтичного діапазону. Калійзберігаючі діуретики або харчові добавки, що містять калій. АРА II, такі як телмісартан, знижують втрату іонів калію, що викликається діуретиком. Калійзберігаючі діуретики, наприклад, спіронолактон, еплеренон, тріамтерен або амілорид, харчові добавки, що містять калій, або замінники солі можуть призвести до значного підвищення вмісту калію в плазмі крові. Якщо супутнє застосування показано, оскільки є документально підтверджена гіпокаліємія, їх слід застосовувати з обережністю та на тлі регулярного контролю вмісту калію у плазмі. Препарати літію При одночасному застосуванні препаратів літію з інгібіторами АПФ та APA II, включаючи телмісартан, виникало оборотне підвищення концентрації літію в плазмі та його токсичної дії. За необхідності застосування цієї комбінації препаратів рекомендується ретельно контролювати концентрацію літію у плазмі крові. НПЗП НПЗЗ (ацетилсаліцилова кислота в дозах, що застосовуються для протизапального лікування, інгібітори ЦОГ-2 та неселективні нестероїдні протизапальні засоби) можуть послаблювати антигіпертензивну дію APA II. У деяких пацієнтів з порушенням ниркової функції (наприклад, у пацієнтів з зневодненням, пацієнтів похилого віку з порушенням функції нирок) одночасне застосування APA II та препаратів, що пригнічують ЦОГ-2, може призводити до подальшого погіршення ниркової функції, включаючи розвиток гострої ниркової недостатності, яка , як правило, є оборотною. Тому одночасне застосування препаратів слід здійснювати з обережністю, особливо пацієнтам похилого віку. Слід забезпечити належне надходження рідини, крім того, на початку одночасного застосування та періодично надалі слід контролювати показники функції нирок. Діуретики (тіазидні або «петлеві») Попереднє лікування високими дозами діуретиків, такими як фуросемід («петлевий» діуретик) та гідрохлоротіазид (тіазидний діуретик), може призвести до гіповолемії та ризику розвитку артеріальної гіпотензії на початку лікування телмісартаном. Інші гіпотензивні засоби Дія телмісартану може посилюватись при одночасному застосуванні інших гіпотензивних лікарських засобів. На підставі фармакологічних властивостей баклофену та аміфостину можна припустити, що вони посилюватимуть терапевтичний ефект усіх гіпотензивних засобів, включаючи телмісартан. Крім того, ортостатична гіпотензія може посилюватися на фоні алкоголю, барбітуратів, наркотичних засобів або антидепресантів. Кортикостероїди (для системного застосування) Кортикостероїди послаблюють дію телмісартану.Спосіб застосування та дозиВсередину, один раз на добу, запиваючи рідиною, незалежно від часу їди. Для забезпечення наведеного нижче режиму дозування, зокрема, забезпечення початкових доз застосування препарату у деяких груп пацієнтів, необхідно застосовувати таблетки телмісартану з можливістю дозування 20 мг (наприклад, таблетки 20 мг або таблетки 40 мг з ризиком). Есенційна гіпертензія Початкова рекомендована доза препарату Телміста становить 40 мг (1 таблетка 40 мг) один раз на добу. У деяких пацієнтів може бути ефективним прийом телмісартану 20 мг на добу. У випадках, коли терапевтичний ефект не досягається, максимальна доза препарату Телміста® може бути збільшена до 80 мг один раз на добу. В якості альтернативи препарат Телміста® можна приймати у поєднанні з тіазидними діуретиками, наприклад, гідрохлортіазидом, який при одночасному застосуванні мав додаткову антигіпертензивну дію. При вирішенні питання збільшення дози слід брати до уваги, що максимальний антигіпертензивний ефект зазвичай досягається протягом 4-8 тижнів після початку лікування. Зниження смертності та частоти серцево-судинних захворювань Рекомендована доза – 1 таблетка препарату Телмісту 80 мг один раз на добу. У початковий період лікування може бути потрібна додаткова корекція АТ.ПередозуванняСимптоми: найбільш вираженими проявами передозування були надмірне зниження АТ та тахікардія, також повідомляли про брадикардію, запаморочення, підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові та гостру ниркову недостатність. Телмісартан не виводиться шляхом гемодіалізу. Слід ретельно контролювати стан пацієнтів та здійснювати симптоматичне, а також підтримуюче лікування. Підхід до лікування залежить від часу, що минув після прийому препарату, та виразності симптомів. Рекомендовані заходи включають провокування блювання і/або промивання шлунка, доцільний прийом активованого вугілля. Слід регулярно контролювати вміст електролітів та концентрацію креатиніну у плазмі крові. При виникненні вираженого зниження артеріального тиску пацієнту слід прийняти горизонтальне положення з піднятими ногами, при цьому необхідно швидко заповнити ОЦК та вміст електролітів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПорушення функції печінки Застосування препарату Телміста протипоказане у пацієнтів з холестазом, обструкцією жовчовивідних шляхів або печінковою недостатністю тяжкого ступеня (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю) (див. розділ «Протипоказання»), оскільки телмісартан в основному виводиться з жовчю. Припускають, що у таких пацієнтів знижений печінковий кліренс телмісартану. У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (класи А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) препарат Телміста слід застосовувати з обережністю (див. розділ «З обережністю»). Реноваскулярна гіпертензія При лікуванні лікарськими засобами, що діють на РААС, у пацієнтів з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної функціонуючої нирки зростає ризик виникнення тяжкої гіпотензії та ниркової недостатності. Порушення функції нирок та трансплантація нирки При застосуванні препарату Телмісту у пацієнтів з порушенням функції нирок рекомендовано періодичний контроль вмісту калію та концентрацію креатиніну в плазмі крові. Досвід клінічного застосування телмісартану у пацієнтів, які недавно перенесли трансплантацію нирки, відсутній. Зниження ОЦК Симптоматична артеріальна гіпотензія, особливо після першого прийому препарату Телміста® може виникнути у пацієнтів зі зниженим ОЦК та/або зі зниженим вмістом натрію в плазмі крові на тлі попереднього лікування діуретиками, обмеження прийому кухонної солі, діареї або блювання. Подібні стани (гіповолемія та гіпонатріємія) повинні бути усунені до початку прийому препарату Телміста®. Подвійна блокада РААС Одночасне застосування телмісартану з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м(2) площі поверхні тіла) та не рекомендується у інших пацієнтів. Одночасне застосування телмісартану та інгібіторів АПФ протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією (див. розділ «Протипоказання») та не рекомендується у інших пацієнтів. Внаслідок пригнічення РААС були відзначені: артеріальна гіпотензія, непритомність, гіперкаліємія та порушення ниркової функції (у тому числі гостра ниркова недостатність) у схильних до цього пацієнтів, особливо при одночасному застосуванні кількох лікарських засобів, що також діють на цю систему. Тому подвійна блокада РААС (наприклад, на фоні прийому телмісартану з іншими антагоністами РААС) не рекомендована. У випадках залежності судинного тонусу та функції нирок переважно від активності РААС (наприклад, у пацієнтів з ХСН або захворюваннями нирок, у тому числі при стенозі ниркових артерій або стенозі артерії єдиної нирки), призначення препаратів, що впливають на цю систему, може супроводжуватися розвитком гострої артеріальної гіпотензії. , гіперазотемії, олігурії та в окремих випадках гострої ниркової недостатності Первинний гіперальдостеронізм У пацієнтів з первинним гіперальдостеронізмом лікування гіпотензивними лікарськими засобами, дія яких здійснюється шляхом пригнічення РААС, зазвичай неефективна. У зв'язку з цим застосування препарату Телмісту не рекомендовано. Стеноз аортального або мітрального клапана, ГЗКМП Як і щодо інших судинно-розширювальних засобів, пацієнтам з аортальним або мітральним стенозом, а також ГЗКМП при застосуванні препарату Телмісту® необхідно дотримуватися особливої обережності. Пацієнти з цукровим діабетом, які отримують інсулін або гіпоглікемічні засоби для внутрішнього прийому. На тлі лікування препаратом Телміста® у цих пацієнтів може розвинутись гіпоглікемія. У подібних пацієнтів слід посилити контроль глікемії, оскільки може виникнути необхідність корекції дози інсуліну або гіпоглікемічного засобу для прийому внутрішньо. Гіперкаліємія Прийом лікарських засобів, що діють на РААС, може спричинити гіперкаліємію. У пацієнтів похилого віку, пацієнтів з нирковою недостатністю або цукровим діабетом, пацієнтів, які також приймають лікарські препарати, що сприяють підвищенню вмісту калію в плазмі, та/або пацієнтам із супутніми захворюваннями гіперкаліємія може призвести до летального результату. При вирішенні питання про супутнє застосування лікарських засобів, що діють на РААС, необхідно оцінити співвідношення «ризик-користування». Основними факторами ризику гіперкаліємії, які слід враховувати, є: цукровий діабет, ниркова недостатність, вік (пацієнти віком від 70 років); одночасне застосування з одним або більше лікарським засобом, що діє на РААС, та/або калійвмісними харчовими добавками. Лікарськими препаратами або терапевтичними класами лікарських препаратів, які можуть викликати гіперкаліємію, є замінники солі, що містять калій, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, АРА II, НПЗЗ, у тому числі селективні інгібітори ЦОГ-2, гепарин, імунодепресанти ; інтеркурентні захворювання, особливо зневоднення, гостра серцева недостатність, метаболічний ацидоз, порушення функції нирок, синдром цитолізу (наприклад, гостра ішемія кінцівок, рабдоміоліз, велика травма). Пацієнтам із групи ризику рекомендується ретельно контролювати вміст калію в плазмі (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»). Етнічні відмінності Як зазначено для інгібіторів АПФ, телмісартан та інші APA II, мабуть, менш ефективно знижують АТ у пацієнтів негроїдної раси, ніж у представників інших рас, можливо внаслідок більшої схильності до зниження активності реніну в популяції даних пацієнтів. Інше Як і при застосуванні інших гіпотензивних засобів, виражене зниження артеріального тиску у пацієнтів з ішемічною кардіоміопатією або ІХС може призводити до розвитку інфаркту міокарда або інсульту. Спеціальна інформація щодо допоміжних речовин Пацієнтам з непереносимістю фруктози або лактози, дефіцитом лактази, синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції препарат Телмісту® протипоказаний, оскільки містить лактозу та сорбітол (Е420). Застосування при хронічних захворюваннях: Порушення функції нирок Досвід застосування телмісартану у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня або пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, обмежений. Цим пацієнтам рекомендована нижча початкова доза – 20 мг на добу (див. розділ «Особливі вказівки»). Для пацієнтів з легким або помірним порушенням функції нирок корекція дози не потрібна. Одночасне застосування препарату Телмісту з препаратами, що містять аліскірен, у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірними та тяжкими порушеннями функції нирок (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м(2) площі поверхні тіла) протипоказано (див. розділ "Протипоказання"). Одночасне застосування препарату Телміста з інгібіторами АПФ протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією (див. розділ «Протипоказання»). Порушення функції печінки Препарат Телміста® протипоказаний пацієнтам з печінковою недостатністю тяжкого ступеня (клас З класифікації Чайлд-П'ю) (див. розділ «Протипоказання»). У пацієнтів із печінковою недостатністю легкого або середнього ступеня (класи А та В за класифікацією Чайлд-П'ю, відповідно) препарат Телміста призначається з обережністю, доза не повинна перевищувати 40 мг один раз на добу (див. розділ «З обережністю»). Пацієнти похилого віку Для пацієнтів похилого віку не потрібна корекція дози. Вплив на керування транспортними засобами: Спеціальних клінічних досліджень щодо вивчення впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не проводилося. При керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами, що вимагають підвищеної концентрації уваги, слід бути обережним, оскільки на фоні прийому препарату Телміста® рідко можуть виникати запаморочення та сонливість.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкателмісартан таблетки 1 таблетка 40 мг/80 мг містить: Діюча речовина: телмісартан 40,00 мг/80,00 мг Допоміжні речовини: меглюмін, натрію гідроксид, повідон-К30, лактози моногідрат, сорбітол (E420), магнію стеаратОпис лікарської формиТаблетки 40 мг: овальні, двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору. Таблетки 80 мг: капсулоподібні, двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаантагоніст ангіотензину II рецепторів (АРА II)ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ШКТ). Біодоступність – 50%. Зниження площі під кривою «концентрація-час» (AUC) при одночасному застосуванні телмісартану з їдою коливається від 6 % (при дозі 40 мг) до 19 % (при дозі 160 мг). Через 3 години після прийому концентрація в плазмі вирівнюється, незалежно від часу прийому їжі. Спостерігається різниця у плазмових концентраціях у чоловіків та жінок. Максимальна концентрація (С(max)) у плазмі крові та AUC у жінок у порівнянні з чоловіками була вищою приблизно у 3 та 2 рази, відповідно (без значного впливу на ефективність). Зв'язок із білками плазми крові – 99,5 %, в основному з альбуміном та альфа-1 глікопротеїном. Середнє значення видимого обсягу розподілу у рівноважній концентрації – 500 л. Метаболізується шляхом кон'югування з глюкуроновою кислотою. Метаболіти фармакологічно неактивні. Період напіввиведення (Т(½)) – понад 20 годин. Виводиться переважно через кишечник у незміненому вигляді та нирками – менше 2 % від прийнятої дози. Загальний плазмовий кліренс високий (900 мл/хв) порівняно з «печінковим» кровотоком (близько 1500 мл/хв). Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів Пацієнти похилого віку Фармакокінетика телмісартана у пацієнтів похилого віку не відрізняється від фармакокінетики у пацієнтів молодого віку. Корекція доз не потрібна. Пацієнти з нирковою недостатністю Зміна дози у пацієнтів з нирковою недостатністю не потрібна, включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі. Телмісартан не видаляється за допомогою гемодіалізу. Пацієнти з печінковою недостатністю У пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості (класи А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) добова доза не повинна перевищувати 40 мг. Застосування у педіатрії Основні показники фармакокінетики телмісартану у дітей віком від 6 до 18 років після прийому телмісартану в дозі 1 мг/кг або 2 мг/кг протягом 4-х тижнів в цілому зіставні з даними, отриманими при лікуванні дорослих пацієнтів, і підтверджують нелінійність. , особливо щодо С(max).ФармакодинамікаТелмисартан – специфічний АРА II (тип АТ(1)), ефективний прийому внутрь. Має високу спорідненість до підтипу АТ(1) рецепторів ангіотензину II, через які реалізується дія ангіотензину II. Витісняє ангіотензин II із зв'язку з рецептором, не маючи дії агоніста щодо цього рецептора. Телмісартан зв'язується лише з підтипом АТ(1) рецепторів ангіотензину ІІ. Зв'язок має тривалий характер. Не має спорідненості до інших рецепторів, у тому числі до АТ(2) рецепторів та інших, менш вивчених рецепторів ангіотензину. Функціональне значення цих рецепторів, а також ефект їхньої можливої надмірної стимуляції ангіотензином II, концентрація якого збільшується при застосуванні телмісартану, не вивчені. Знижує концентрацію альдостерону в плазмі, не інгібує ренін у плазмі та не блокує іонні канали.Телмісартан не пригнічує ангіотензинперетворюючий фермент (АПФ) (кініназа II) (фермент, який також руйнує брадикінін). Це дозволяє уникнути побічних ефектів, пов'язаних із дією брадикініну (наприклад, сухий кашель). Есенційна гіпертензія У пацієнтів телмісартан у дозі 80 мг повністю блокує гіпертензивну дію ангіотензину ІІ. Початок антигіпертензивної дії відзначається протягом 3 годин після першого прийому телмісартану. Дія препарату зберігається протягом 24 годин і залишається значною до 48 годин. Виражений антигіпертензивний ефект зазвичай розвивається через 4-8 тижнів регулярного прийому телмісартану. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією телмісартан знижує систолічний та діастолічний артеріальний тиск (АТ), не впливаючи на частоту серцевих скорочень (ЧСС). У разі різкого скасування телмісартану АТ поступово повертається до вихідного рівня без розвитку синдрому «скасування». Як показали результати порівняльних клінічних досліджень, антигіпертензивна дія телмісартану можна порівняти з антигіпертензивною дією препаратів інших класів (амлодипіном, атенололом, еналаприлом, гідрохлортіазидом та лізиноприлом). Частота виникнення сухого кашлю була значно нижчою на фоні застосування телмісартану на відміну від інгібіторів АПФ. Профілактика серцево-судинних захворювань У пацієнтів віком 55 років і старше з ішемічною хворобою серця (ІХС), інсультом, транзиторною ішемічною атакою, ураженням периферичних артерій або з ускладненнями цукрового діабету 2 типу (наприклад, ретинопатією, гіпертрофією лівого шлуночка, макро- або мікроальбумінурією) ризик виникнення серцево-судинних подій, телмісартан надавав дію, подібну до ефекту раміприлу щодо зниження комбінованої кінцевої точки: серцево-судинної смертності, інфаркту міокарда без смертельного результату, інсульту без смертельного результату та госпіталізації у зв'язку з хронічною серцевою недостатністю (ХСН). Телмісартан був також ефективний, як і раміприл, щодо зниження частоти вторинних точок серцево-судинної смертності, інфаркту міокарда без смертельного результату. Сухий кашель та ангіоневротичний набряк були рідше описані на фоні прийому телмісартану на відміну від раміприлу, при цьому артеріальна гіпотензія частіше виникала на фоні прийому телмісартану. Пацієнти дитячого та підліткового віку Безпека та ефективність телмісартана у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлені.Показання до застосуванняЕсенціальна гіпертензія. Зниження смертності та частоти серцево-судинних захворювань у дорослих пацієнтів: - із серцево-судинними захворюваннями атеротромботичного генезу (ішемічна хвороба серця, інсульт або ураження периферичних артерій в анамнезі); - з цукровим діабетом 2 типи з ураженням органів-мішеней.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до діючої речовини або допоміжних речовин препарату. Вагітність. Період грудного вигодовування. Обструктивні захворювання жовчовивідних шляхів. Печінкова недостатність тяжкого ступеня (клас З класифікації Чайлд-Пью). Одночасне застосування з аліскіреном та препаратами, що містять аліскірен, у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірними та тяжкими порушеннями функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації [СКФ] менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла). Одночасне застосування з інгібіторами АПФ у пацієнтів з діабетичною нефропатією. Непереносимість фруктози або лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції (препарат Телмісту містить лактозу і сорбітол [Е420]). Вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Двосторонній стеноз ниркових артерій чи стеноз артерії єдиної нирки. Порушення функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості (класи А та В за класифікацією Чайлд-П'ю відповідно) та/або нирок (див. розділ «Особливі вказівки»). Зниження обсягу циркулюючої крові (ОЦК) внаслідок попередньої діуретичної терапії, обмеження прийому кухонної солі, діареї або блювання. Гіпонатріємія. Гіперкаліємія. Стан після трансплантації нирки (досвід застосування відсутній). Хронічна серцева недостатність (ХСП). Стеноз аортального та/або мітрального клапана. Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія (ГЗКМП). Первинний гіперальдостеронізм (ефективність та безпека не встановлені). Застосування у пацієнтів негроїдної раси.Вагітність та лактаціяВагітність Застосування препарату Телміста протипоказане при вагітності. Застосування АРА II у першому триместрі вагітності не рекомендується, ці препарати не слід застосовувати під час вагітності. При діагностуванні вагітності прийом препарату Телміста слід негайно припинити. При необхідності має призначатися альтернативна гіпотензивна терапія (інші класи гіпотензивних препаратів, дозволених для застосування при вагітності). Застосування АРА II у другому-третьому триместрах вагітності протипоказане. У доклінічних дослідженнях телмісартана тератогенних впливів виявлено не було, але встановлено фетотоксичність. Відомо, що застосування АРА II у другому-третьому триместрах вагітності викликає у людини фетотоксичність (зниження функції нирок, олігогідрамніон, уповільнення окостеніння кісток черепа плода), а також неонатальну токсичність (ниркова недостатність, гіпотензія артеріальна, гіперкаліємія). Пацієнткам, які планують вагітність, слід застосовувати альтернативну терапію. Якщо все ж таки застосовували АРА II у другому-третьому триместрах вагітності, то необхідно провести ультразвукове дослідження нирок та кісток черепа плода. Новонароджені, матері яких приймали АРА II під час вагітності, повинні бути під наглядом, оскільки можливий розвиток артеріальної гіпотензії у новонародженого. Період грудного вигодовування Інформація щодо застосування телмісартану в період грудного вигодовування відсутня. Прийом препарату Телміста® у період грудного вигодовування протипоказаний (див. розділ «Протипоказання»), слід застосовувати альтернативний гіпотензивний препарат з більш сприятливим профілем безпеки, особливо при годівлі новонародженої або недоношеної дитини. Фертильність Дослідження щодо вивчення впливу на фертильність людини не проводилися. Застосування препарату у дітей та підлітків молодше 18 років протипоказане через відсутність даних щодо безпеки та ефективності.Побічна діяЗа даними Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ), небажані ефекти класифіковані відповідно до частоти їх розвитку наступним чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (від ≥ 1/1000) до < 1/100), рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома – за наявними даними встановити частоту виникнення неможливо. У межах кожної групи відповідно до частоти виникнення небажані реакції представлені порядку спадання серйозності. Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – інфекції сечовивідних шляхів, включаючи цистит, інфекції верхніх дихальних шляхів, включаючи фарингіт та синусит; рідко - сепсис, у тому числі з летальним результатом. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: нечасто – анемія; рідко – еозинофілія, тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи: рідко – анафілактична реакція, гіперчутливість. Порушення з боку обміну речовин та харчування: нечасто – гіперкаліємія; рідко – гіпоглікемія (у пацієнтів із цукровим діабетом). Порушення психіки: нечасто - безсоння, депресія; рідко – тривога. Порушення з боку нервової системи: нечасто - непритомність; рідко – сонливість. Порушення з боку органу зору: рідко – зорові розлади. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – вертиго. Порушення з боку серця: нечасто – брадикардія; рідко – тахікардія. Порушення з боку судин: нечасто – виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – задишка, кашель; дуже рідко – інтерстиційна хвороба легень. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – біль у животі, діарея, диспепсія, метеоризм, блювання; рідко – сухість слизової оболонки порожнини рота, дискомфорт у ділянці шлунка, порушення смакових відчуттів. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – порушення функції печінки/ураження печінки. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – свербіж шкіри, гіпергідроз, шкірний висип; рідко - ангіоневротичний набряк (також з летальним результатом), екзема, еритема, кропив'янка, лікарський висип, токсичний шкірний висип. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – біль у спині (ішіалгія), м'язові спазми, міалгія; рідко – артралгія, біль у кінцівках, біль у сухожиллях (тендінітоподібний синдром). Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – порушення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність. Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто – біль у грудях, астенія (слабкість); рідко – грипоподібний синдром. Лабораторні та інструментальні дослідження: нечасто – підвищення концентрації креатиніну у плазмі крові; рідко – зниження гемоглобіну, підвищення концентрації сечової кислоти у плазмі крові, підвищення активності «печінкових» ферментів та креатинфосфокінази (КФК) у плазмі крові.Взаємодія з лікарськими засобамивійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) Одночасне застосування телмісартану з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м(2) площі поверхні тіла) та не рекомендується у інших пацієнтів. Одночасне застосування телмісартану та інгібіторів АПФ протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією (див. розділ «Протипоказання») та не рекомендується у інших пацієнтів. Дані клінічних досліджень показали, що подвійна блокада РААС внаслідок комбінованого застосування інгібіторів АПФ, APA II або аліскірену пов'язана з підвищеною частотою небажаних явищ, таких як артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія та порушення функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність) порівняно із застосуванням лише одного , що діє на РААС. Ризик розвитку гіперкаліємії може зростати при одночасному застосуванні з іншими лікарськими препаратами, здатними викликати гіперкаліємію (калієвмісні харчові добавки та замінники солі, що містять калій, калійзберігаючі діуретики [наприклад, спіронолактон, еплеренон, тріамтерен або амілорид], нестероїдні протизапальні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), гепарин, імунодепресанти [циклоспорин або такролімус] та триметоприм). При необхідності на тлі документально підтвердженої гіпокаліємії одночасне застосування препаратів слід здійснювати з обережністю та регулярно контролювати вміст калію у плазмі крові. Дігоксин При одночасному застосуванні телмісартану з дигоксином було відмічено середнє підвищення С(max) дигоксину в плазмі крові на 49% та мінімальної концентрації на 20%. На початку лікування при доборі дози та припиненні лікування телмісартаном слід ретельно контролювати концентрацію дигоксину в плазмі для її підтримки в рамках терапевтичного діапазону. Калійзберігаючі діуретики або харчові добавки, що містять калій. АРА II, такі як телмісартан, знижують втрату іонів калію, що викликається діуретиком. Калійзберігаючі діуретики, наприклад, спіронолактон, еплеренон, тріамтерен або амілорид, харчові добавки, що містять калій, або замінники солі можуть призвести до значного підвищення вмісту калію в плазмі крові. Якщо супутнє застосування показано, оскільки є документально підтверджена гіпокаліємія, їх слід застосовувати з обережністю та на тлі регулярного контролю вмісту калію у плазмі. Препарати літію При одночасному застосуванні препаратів літію з інгібіторами АПФ та APA II, включаючи телмісартан, виникало оборотне підвищення концентрації літію в плазмі та його токсичної дії. За необхідності застосування цієї комбінації препаратів рекомендується ретельно контролювати концентрацію літію у плазмі крові. НПЗП НПЗЗ (ацетилсаліцилова кислота в дозах, що застосовуються для протизапального лікування, інгібітори ЦОГ-2 та неселективні нестероїдні протизапальні засоби) можуть послаблювати антигіпертензивну дію APA II. У деяких пацієнтів з порушенням ниркової функції (наприклад, у пацієнтів з зневодненням, пацієнтів похилого віку з порушенням функції нирок) одночасне застосування APA II та препаратів, що пригнічують ЦОГ-2, може призводити до подальшого погіршення ниркової функції, включаючи розвиток гострої ниркової недостатності, яка , як правило, є оборотною. Тому одночасне застосування препаратів слід здійснювати з обережністю, особливо пацієнтам похилого віку. Слід забезпечити належне надходження рідини, крім того, на початку одночасного застосування та періодично надалі слід контролювати показники функції нирок. Діуретики (тіазидні або «петлеві») Попереднє лікування високими дозами діуретиків, такими як фуросемід («петлевий» діуретик) та гідрохлоротіазид (тіазидний діуретик), може призвести до гіповолемії та ризику розвитку артеріальної гіпотензії на початку лікування телмісартаном. Інші гіпотензивні засоби Дія телмісартану може посилюватись при одночасному застосуванні інших гіпотензивних лікарських засобів. На підставі фармакологічних властивостей баклофену та аміфостину можна припустити, що вони посилюватимуть терапевтичний ефект усіх гіпотензивних засобів, включаючи телмісартан. Крім того, ортостатична гіпотензія може посилюватися на фоні алкоголю, барбітуратів, наркотичних засобів або антидепресантів. Кортикостероїди (для системного застосування) Кортикостероїди послаблюють дію телмісартану.Спосіб застосування та дозиВсередину, один раз на добу, запиваючи рідиною, незалежно від часу їди. Для забезпечення наведеного нижче режиму дозування, зокрема, забезпечення початкових доз застосування препарату у деяких груп пацієнтів, необхідно застосовувати таблетки телмісартану з можливістю дозування 20 мг (наприклад, таблетки 20 мг або таблетки 40 мг з ризиком). Есенційна гіпертензія Початкова рекомендована доза препарату Телміста становить 40 мг (1 таблетка 40 мг) один раз на добу. У деяких пацієнтів може бути ефективним прийом телмісартану 20 мг на добу. У випадках, коли терапевтичний ефект не досягається, максимальна доза препарату Телміста® може бути збільшена до 80 мг один раз на добу. В якості альтернативи препарат Телміста® можна приймати у поєднанні з тіазидними діуретиками, наприклад, гідрохлортіазидом, який при одночасному застосуванні мав додаткову антигіпертензивну дію. При вирішенні питання збільшення дози слід брати до уваги, що максимальний антигіпертензивний ефект зазвичай досягається протягом 4-8 тижнів після початку лікування. Зниження смертності та частоти серцево-судинних захворювань Рекомендована доза – 1 таблетка препарату Телмісту 80 мг один раз на добу. У початковий період лікування може бути потрібна додаткова корекція АТ.ПередозуванняСимптоми: найбільш вираженими проявами передозування були надмірне зниження АТ та тахікардія, також повідомляли про брадикардію, запаморочення, підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові та гостру ниркову недостатність. Телмісартан не виводиться шляхом гемодіалізу. Слід ретельно контролювати стан пацієнтів та здійснювати симптоматичне, а також підтримуюче лікування. Підхід до лікування залежить від часу, що минув після прийому препарату, та виразності симптомів. Рекомендовані заходи включають провокування блювання і/або промивання шлунка, доцільний прийом активованого вугілля. Слід регулярно контролювати вміст електролітів та концентрацію креатиніну у плазмі крові. При виникненні вираженого зниження артеріального тиску пацієнту слід прийняти горизонтальне положення з піднятими ногами, при цьому необхідно швидко заповнити ОЦК та вміст електролітів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПорушення функції печінки Застосування препарату Телміста протипоказане у пацієнтів з холестазом, обструкцією жовчовивідних шляхів або печінковою недостатністю тяжкого ступеня (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю) (див. розділ «Протипоказання»), оскільки телмісартан в основному виводиться з жовчю. Припускають, що у таких пацієнтів знижений печінковий кліренс телмісартану. У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (класи А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) препарат Телміста слід застосовувати з обережністю (див. розділ «З обережністю»). Реноваскулярна гіпертензія При лікуванні лікарськими засобами, що діють на РААС, у пацієнтів з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної функціонуючої нирки зростає ризик виникнення тяжкої гіпотензії та ниркової недостатності. Порушення функції нирок та трансплантація нирки При застосуванні препарату Телмісту у пацієнтів з порушенням функції нирок рекомендовано періодичний контроль вмісту калію та концентрацію креатиніну в плазмі крові. Досвід клінічного застосування телмісартану у пацієнтів, які недавно перенесли трансплантацію нирки, відсутній. Зниження ОЦК Симптоматична артеріальна гіпотензія, особливо після першого прийому препарату Телміста® може виникнути у пацієнтів зі зниженим ОЦК та/або зі зниженим вмістом натрію в плазмі крові на тлі попереднього лікування діуретиками, обмеження прийому кухонної солі, діареї або блювання. Подібні стани (гіповолемія та гіпонатріємія) повинні бути усунені до початку прийому препарату Телміста®. Подвійна блокада РААС Одночасне застосування телмісартану з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м(2) площі поверхні тіла) та не рекомендується у інших пацієнтів. Одночасне застосування телмісартану та інгібіторів АПФ протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією (див. розділ «Протипоказання») та не рекомендується у інших пацієнтів. Внаслідок пригнічення РААС були відзначені: артеріальна гіпотензія, непритомність, гіперкаліємія та порушення ниркової функції (у тому числі гостра ниркова недостатність) у схильних до цього пацієнтів, особливо при одночасному застосуванні кількох лікарських засобів, що також діють на цю систему. Тому подвійна блокада РААС (наприклад, на фоні прийому телмісартану з іншими антагоністами РААС) не рекомендована. У випадках залежності судинного тонусу та функції нирок переважно від активності РААС (наприклад, у пацієнтів з ХСН або захворюваннями нирок, у тому числі при стенозі ниркових артерій або стенозі артерії єдиної нирки), призначення препаратів, що впливають на цю систему, може супроводжуватися розвитком гострої артеріальної гіпотензії. , гіперазотемії, олігурії та в окремих випадках гострої ниркової недостатності Первинний гіперальдостеронізм У пацієнтів з первинним гіперальдостеронізмом лікування гіпотензивними лікарськими засобами, дія яких здійснюється шляхом пригнічення РААС, зазвичай неефективна. У зв'язку з цим застосування препарату Телмісту не рекомендовано. Стеноз аортального або мітрального клапана, ГЗКМП Як і щодо інших судинно-розширювальних засобів, пацієнтам з аортальним або мітральним стенозом, а також ГЗКМП при застосуванні препарату Телмісту® необхідно дотримуватися особливої обережності. Пацієнти з цукровим діабетом, які отримують інсулін або гіпоглікемічні засоби для внутрішнього прийому. На тлі лікування препаратом Телміста® у цих пацієнтів може розвинутись гіпоглікемія. У подібних пацієнтів слід посилити контроль глікемії, оскільки може виникнути необхідність корекції дози інсуліну або гіпоглікемічного засобу для прийому внутрішньо. Гіперкаліємія Прийом лікарських засобів, що діють на РААС, може спричинити гіперкаліємію. У пацієнтів похилого віку, пацієнтів з нирковою недостатністю або цукровим діабетом, пацієнтів, які також приймають лікарські препарати, що сприяють підвищенню вмісту калію в плазмі, та/або пацієнтам із супутніми захворюваннями гіперкаліємія може призвести до летального результату. При вирішенні питання про супутнє застосування лікарських засобів, що діють на РААС, необхідно оцінити співвідношення «ризик-користування». Основними факторами ризику гіперкаліємії, які слід враховувати, є: цукровий діабет, ниркова недостатність, вік (пацієнти віком від 70 років); одночасне застосування з одним або більше лікарським засобом, що діє на РААС, та/або калійвмісними харчовими добавками. Лікарськими препаратами або терапевтичними класами лікарських препаратів, які можуть викликати гіперкаліємію, є замінники солі, що містять калій, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, АРА II, НПЗЗ, у тому числі селективні інгібітори ЦОГ-2, гепарин, імунодепресанти ; інтеркурентні захворювання, особливо зневоднення, гостра серцева недостатність, метаболічний ацидоз, порушення функції нирок, синдром цитолізу (наприклад, гостра ішемія кінцівок, рабдоміоліз, велика травма). Пацієнтам із групи ризику рекомендується ретельно контролювати вміст калію в плазмі (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»). Етнічні відмінності Як зазначено для інгібіторів АПФ, телмісартан та інші APA II, мабуть, менш ефективно знижують АТ у пацієнтів негроїдної раси, ніж у представників інших рас, можливо внаслідок більшої схильності до зниження активності реніну в популяції даних пацієнтів. Інше Як і при застосуванні інших гіпотензивних засобів, виражене зниження артеріального тиску у пацієнтів з ішемічною кардіоміопатією або ІХС може призводити до розвитку інфаркту міокарда або інсульту. Спеціальна інформація щодо допоміжних речовин Пацієнтам з непереносимістю фруктози або лактози, дефіцитом лактази, синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції препарат Телмісту® протипоказаний, оскільки містить лактозу та сорбітол (Е420). Застосування при хронічних захворюваннях: Порушення функції нирок Досвід застосування телмісартану у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня або пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, обмежений. Цим пацієнтам рекомендована нижча початкова доза – 20 мг на добу (див. розділ «Особливі вказівки»). Для пацієнтів з легким або помірним порушенням функції нирок корекція дози не потрібна. Одночасне застосування препарату Телмісту з препаратами, що містять аліскірен, у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірними та тяжкими порушеннями функції нирок (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м(2) площі поверхні тіла) протипоказано (див. розділ "Протипоказання"). Одночасне застосування препарату Телміста з інгібіторами АПФ протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією (див. розділ «Протипоказання»). Порушення функції печінки Препарат Телміста® протипоказаний пацієнтам з печінковою недостатністю тяжкого ступеня (клас З класифікації Чайлд-П'ю) (див. розділ «Протипоказання»). У пацієнтів із печінковою недостатністю легкого або середнього ступеня (класи А та В за класифікацією Чайлд-П'ю, відповідно) препарат Телміста призначається з обережністю, доза не повинна перевищувати 40 мг один раз на добу (див. розділ «З обережністю»). Пацієнти похилого віку Для пацієнтів похилого віку не потрібна корекція дози. Вплив на керування транспортними засобами: Спеціальних клінічних досліджень щодо вивчення впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не проводилося. При керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами, що вимагають підвищеної концентрації уваги, слід бути обережним, оскільки на фоні прийому препарату Телміста® рідко можуть виникати запаморочення та сонливість.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкателмісартан таблетки 1 таблетка 40 мг/80 мг містить: Діюча речовина: телмісартан 40,00 мг/80,00 мг Допоміжні речовини: меглюмін, натрію гідроксид, повідон-К30, лактози моногідрат, сорбітол (E420), магнію стеаратОпис лікарської формиТаблетки 40 мг: овальні, двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору. Таблетки 80 мг: капсулоподібні, двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаантагоніст ангіотензину II рецепторів (АРА II)ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ШКТ). Біодоступність – 50%. Зниження площі під кривою «концентрація-час» (AUC) при одночасному застосуванні телмісартану з їдою коливається від 6 % (при дозі 40 мг) до 19 % (при дозі 160 мг). Через 3 години після прийому концентрація в плазмі вирівнюється, незалежно від часу прийому їжі. Спостерігається різниця у плазмових концентраціях у чоловіків та жінок. Максимальна концентрація (С(max)) у плазмі крові та AUC у жінок у порівнянні з чоловіками була вищою приблизно у 3 та 2 рази, відповідно (без значного впливу на ефективність). Зв'язок із білками плазми крові – 99,5 %, в основному з альбуміном та альфа-1 глікопротеїном. Середнє значення видимого обсягу розподілу у рівноважній концентрації – 500 л. Метаболізується шляхом кон'югування з глюкуроновою кислотою. Метаболіти фармакологічно неактивні. Період напіввиведення (Т(½)) – понад 20 годин. Виводиться переважно через кишечник у незміненому вигляді та нирками – менше 2 % від прийнятої дози. Загальний плазмовий кліренс високий (900 мл/хв) порівняно з «печінковим» кровотоком (близько 1500 мл/хв). Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів Пацієнти похилого віку Фармакокінетика телмісартана у пацієнтів похилого віку не відрізняється від фармакокінетики у пацієнтів молодого віку. Корекція доз не потрібна. Пацієнти з нирковою недостатністю Зміна дози у пацієнтів з нирковою недостатністю не потрібна, включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі. Телмісартан не видаляється за допомогою гемодіалізу. Пацієнти з печінковою недостатністю У пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості (класи А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) добова доза не повинна перевищувати 40 мг. Застосування у педіатрії Основні показники фармакокінетики телмісартану у дітей віком від 6 до 18 років після прийому телмісартану в дозі 1 мг/кг або 2 мг/кг протягом 4-х тижнів в цілому зіставні з даними, отриманими при лікуванні дорослих пацієнтів, і підтверджують нелінійність. , особливо щодо С(max).ФармакодинамікаТелмисартан – специфічний АРА II (тип АТ(1)), ефективний прийому внутрь. Має високу спорідненість до підтипу АТ(1) рецепторів ангіотензину II, через які реалізується дія ангіотензину II. Витісняє ангіотензин II із зв'язку з рецептором, не маючи дії агоніста щодо цього рецептора. Телмісартан зв'язується лише з підтипом АТ(1) рецепторів ангіотензину ІІ. Зв'язок має тривалий характер. Не має спорідненості до інших рецепторів, у тому числі до АТ(2) рецепторів та інших, менш вивчених рецепторів ангіотензину. Функціональне значення цих рецепторів, а також ефект їхньої можливої надмірної стимуляції ангіотензином II, концентрація якого збільшується при застосуванні телмісартану, не вивчені. Знижує концентрацію альдостерону в плазмі, не інгібує ренін у плазмі та не блокує іонні канали.Телмісартан не пригнічує ангіотензинперетворюючий фермент (АПФ) (кініназа II) (фермент, який також руйнує брадикінін). Це дозволяє уникнути побічних ефектів, пов'язаних із дією брадикініну (наприклад, сухий кашель). Есенційна гіпертензія У пацієнтів телмісартан у дозі 80 мг повністю блокує гіпертензивну дію ангіотензину ІІ. Початок антигіпертензивної дії відзначається протягом 3 годин після першого прийому телмісартану. Дія препарату зберігається протягом 24 годин і залишається значною до 48 годин. Виражений антигіпертензивний ефект зазвичай розвивається через 4-8 тижнів регулярного прийому телмісартану. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією телмісартан знижує систолічний та діастолічний артеріальний тиск (АТ), не впливаючи на частоту серцевих скорочень (ЧСС). У разі різкого скасування телмісартану АТ поступово повертається до вихідного рівня без розвитку синдрому «скасування». Як показали результати порівняльних клінічних досліджень, антигіпертензивна дія телмісартану можна порівняти з антигіпертензивною дією препаратів інших класів (амлодипіном, атенололом, еналаприлом, гідрохлортіазидом та лізиноприлом). Частота виникнення сухого кашлю була значно нижчою на фоні застосування телмісартану на відміну від інгібіторів АПФ. Профілактика серцево-судинних захворювань У пацієнтів віком 55 років і старше з ішемічною хворобою серця (ІХС), інсультом, транзиторною ішемічною атакою, ураженням периферичних артерій або з ускладненнями цукрового діабету 2 типу (наприклад, ретинопатією, гіпертрофією лівого шлуночка, макро- або мікроальбумінурією) ризик виникнення серцево-судинних подій, телмісартан надавав дію, подібну до ефекту раміприлу щодо зниження комбінованої кінцевої точки: серцево-судинної смертності, інфаркту міокарда без смертельного результату, інсульту без смертельного результату та госпіталізації у зв'язку з хронічною серцевою недостатністю (ХСН). Телмісартан був також ефективний, як і раміприл, щодо зниження частоти вторинних точок серцево-судинної смертності, інфаркту міокарда без смертельного результату. Сухий кашель та ангіоневротичний набряк були рідше описані на фоні прийому телмісартану на відміну від раміприлу, при цьому артеріальна гіпотензія частіше виникала на фоні прийому телмісартану. Пацієнти дитячого та підліткового віку Безпека та ефективність телмісартана у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлені.Показання до застосуванняЕсенціальна гіпертензія. Зниження смертності та частоти серцево-судинних захворювань у дорослих пацієнтів: - із серцево-судинними захворюваннями атеротромботичного генезу (ішемічна хвороба серця, інсульт або ураження периферичних артерій в анамнезі); - з цукровим діабетом 2 типи з ураженням органів-мішеней.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до діючої речовини або допоміжних речовин препарату. Вагітність. Період грудного вигодовування. Обструктивні захворювання жовчовивідних шляхів. Печінкова недостатність тяжкого ступеня (клас З класифікації Чайлд-Пью). Одночасне застосування з аліскіреном та препаратами, що містять аліскірен, у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірними та тяжкими порушеннями функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації [СКФ] менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла). Одночасне застосування з інгібіторами АПФ у пацієнтів з діабетичною нефропатією. Непереносимість фруктози або лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції (препарат Телмісту містить лактозу і сорбітол [Е420]). Вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Двосторонній стеноз ниркових артерій чи стеноз артерії єдиної нирки. Порушення функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості (класи А та В за класифікацією Чайлд-П'ю відповідно) та/або нирок (див. розділ «Особливі вказівки»). Зниження обсягу циркулюючої крові (ОЦК) внаслідок попередньої діуретичної терапії, обмеження прийому кухонної солі, діареї або блювання. Гіпонатріємія. Гіперкаліємія. Стан після трансплантації нирки (досвід застосування відсутній). Хронічна серцева недостатність (ХСП). Стеноз аортального та/або мітрального клапана. Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія (ГЗКМП). Первинний гіперальдостеронізм (ефективність та безпека не встановлені). Застосування у пацієнтів негроїдної раси.Вагітність та лактаціяВагітність Застосування препарату Телміста протипоказане при вагітності. Застосування АРА II у першому триместрі вагітності не рекомендується, ці препарати не слід застосовувати під час вагітності. При діагностуванні вагітності прийом препарату Телміста слід негайно припинити. При необхідності має призначатися альтернативна гіпотензивна терапія (інші класи гіпотензивних препаратів, дозволених для застосування при вагітності). Застосування АРА II у другому-третьому триместрах вагітності протипоказане. У доклінічних дослідженнях телмісартана тератогенних впливів виявлено не було, але встановлено фетотоксичність. Відомо, що застосування АРА II у другому-третьому триместрах вагітності викликає у людини фетотоксичність (зниження функції нирок, олігогідрамніон, уповільнення окостеніння кісток черепа плода), а також неонатальну токсичність (ниркова недостатність, гіпотензія артеріальна, гіперкаліємія). Пацієнткам, які планують вагітність, слід застосовувати альтернативну терапію. Якщо все ж таки застосовували АРА II у другому-третьому триместрах вагітності, то необхідно провести ультразвукове дослідження нирок та кісток черепа плода. Новонароджені, матері яких приймали АРА II під час вагітності, повинні бути під наглядом, оскільки можливий розвиток артеріальної гіпотензії у новонародженого. Період грудного вигодовування Інформація щодо застосування телмісартану в період грудного вигодовування відсутня. Прийом препарату Телміста® у період грудного вигодовування протипоказаний (див. розділ «Протипоказання»), слід застосовувати альтернативний гіпотензивний препарат з більш сприятливим профілем безпеки, особливо при годівлі новонародженої або недоношеної дитини. Фертильність Дослідження щодо вивчення впливу на фертильність людини не проводилися. Застосування препарату у дітей та підлітків молодше 18 років протипоказане через відсутність даних щодо безпеки та ефективності.Побічна діяЗа даними Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ), небажані ефекти класифіковані відповідно до частоти їх розвитку наступним чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (від ≥ 1/1000) до < 1/100), рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома – за наявними даними встановити частоту виникнення неможливо. У межах кожної групи відповідно до частоти виникнення небажані реакції представлені порядку спадання серйозності. Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – інфекції сечовивідних шляхів, включаючи цистит, інфекції верхніх дихальних шляхів, включаючи фарингіт та синусит; рідко - сепсис, у тому числі з летальним результатом. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: нечасто – анемія; рідко – еозинофілія, тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи: рідко – анафілактична реакція, гіперчутливість. Порушення з боку обміну речовин та харчування: нечасто – гіперкаліємія; рідко – гіпоглікемія (у пацієнтів із цукровим діабетом). Порушення психіки: нечасто - безсоння, депресія; рідко – тривога. Порушення з боку нервової системи: нечасто - непритомність; рідко – сонливість. Порушення з боку органу зору: рідко – зорові розлади. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – вертиго. Порушення з боку серця: нечасто – брадикардія; рідко – тахікардія. Порушення з боку судин: нечасто – виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – задишка, кашель; дуже рідко – інтерстиційна хвороба легень. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – біль у животі, діарея, диспепсія, метеоризм, блювання; рідко – сухість слизової оболонки порожнини рота, дискомфорт у ділянці шлунка, порушення смакових відчуттів. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – порушення функції печінки/ураження печінки. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – свербіж шкіри, гіпергідроз, шкірний висип; рідко - ангіоневротичний набряк (також з летальним результатом), екзема, еритема, кропив'янка, лікарський висип, токсичний шкірний висип. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – біль у спині (ішіалгія), м'язові спазми, міалгія; рідко – артралгія, біль у кінцівках, біль у сухожиллях (тендінітоподібний синдром). Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – порушення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність. Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто – біль у грудях, астенія (слабкість); рідко – грипоподібний синдром. Лабораторні та інструментальні дослідження: нечасто – підвищення концентрації креатиніну у плазмі крові; рідко – зниження гемоглобіну, підвищення концентрації сечової кислоти у плазмі крові, підвищення активності «печінкових» ферментів та креатинфосфокінази (КФК) у плазмі крові.Взаємодія з лікарськими засобамивійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) Одночасне застосування телмісартану з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м(2) площі поверхні тіла) та не рекомендується у інших пацієнтів. Одночасне застосування телмісартану та інгібіторів АПФ протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією (див. розділ «Протипоказання») та не рекомендується у інших пацієнтів. Дані клінічних досліджень показали, що подвійна блокада РААС внаслідок комбінованого застосування інгібіторів АПФ, APA II або аліскірену пов'язана з підвищеною частотою небажаних явищ, таких як артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія та порушення функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність) порівняно із застосуванням лише одного , що діє на РААС. Ризик розвитку гіперкаліємії може зростати при одночасному застосуванні з іншими лікарськими препаратами, здатними викликати гіперкаліємію (калієвмісні харчові добавки та замінники солі, що містять калій, калійзберігаючі діуретики [наприклад, спіронолактон, еплеренон, тріамтерен або амілорид], нестероїдні протизапальні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), гепарин, імунодепресанти [циклоспорин або такролімус] та триметоприм). При необхідності на тлі документально підтвердженої гіпокаліємії одночасне застосування препаратів слід здійснювати з обережністю та регулярно контролювати вміст калію у плазмі крові. Дігоксин При одночасному застосуванні телмісартану з дигоксином було відмічено середнє підвищення С(max) дигоксину в плазмі крові на 49% та мінімальної концентрації на 20%. На початку лікування при доборі дози та припиненні лікування телмісартаном слід ретельно контролювати концентрацію дигоксину в плазмі для її підтримки в рамках терапевтичного діапазону. Калійзберігаючі діуретики або харчові добавки, що містять калій. АРА II, такі як телмісартан, знижують втрату іонів калію, що викликається діуретиком. Калійзберігаючі діуретики, наприклад, спіронолактон, еплеренон, тріамтерен або амілорид, харчові добавки, що містять калій, або замінники солі можуть призвести до значного підвищення вмісту калію в плазмі крові. Якщо супутнє застосування показано, оскільки є документально підтверджена гіпокаліємія, їх слід застосовувати з обережністю та на тлі регулярного контролю вмісту калію у плазмі. Препарати літію При одночасному застосуванні препаратів літію з інгібіторами АПФ та APA II, включаючи телмісартан, виникало оборотне підвищення концентрації літію в плазмі та його токсичної дії. За необхідності застосування цієї комбінації препаратів рекомендується ретельно контролювати концентрацію літію у плазмі крові. НПЗП НПЗЗ (ацетилсаліцилова кислота в дозах, що застосовуються для протизапального лікування, інгібітори ЦОГ-2 та неселективні нестероїдні протизапальні засоби) можуть послаблювати антигіпертензивну дію APA II. У деяких пацієнтів з порушенням ниркової функції (наприклад, у пацієнтів з зневодненням, пацієнтів похилого віку з порушенням функції нирок) одночасне застосування APA II та препаратів, що пригнічують ЦОГ-2, може призводити до подальшого погіршення ниркової функції, включаючи розвиток гострої ниркової недостатності, яка , як правило, є оборотною. Тому одночасне застосування препаратів слід здійснювати з обережністю, особливо пацієнтам похилого віку. Слід забезпечити належне надходження рідини, крім того, на початку одночасного застосування та періодично надалі слід контролювати показники функції нирок. Діуретики (тіазидні або «петлеві») Попереднє лікування високими дозами діуретиків, такими як фуросемід («петлевий» діуретик) та гідрохлоротіазид (тіазидний діуретик), може призвести до гіповолемії та ризику розвитку артеріальної гіпотензії на початку лікування телмісартаном. Інші гіпотензивні засоби Дія телмісартану може посилюватись при одночасному застосуванні інших гіпотензивних лікарських засобів. На підставі фармакологічних властивостей баклофену та аміфостину можна припустити, що вони посилюватимуть терапевтичний ефект усіх гіпотензивних засобів, включаючи телмісартан. Крім того, ортостатична гіпотензія може посилюватися на фоні алкоголю, барбітуратів, наркотичних засобів або антидепресантів. Кортикостероїди (для системного застосування) Кортикостероїди послаблюють дію телмісартану.Спосіб застосування та дозиВсередину, один раз на добу, запиваючи рідиною, незалежно від часу їди. Для забезпечення наведеного нижче режиму дозування, зокрема, забезпечення початкових доз застосування препарату у деяких груп пацієнтів, необхідно застосовувати таблетки телмісартану з можливістю дозування 20 мг (наприклад, таблетки 20 мг або таблетки 40 мг з ризиком). Есенційна гіпертензія Початкова рекомендована доза препарату Телміста становить 40 мг (1 таблетка 40 мг) один раз на добу. У деяких пацієнтів може бути ефективним прийом телмісартану 20 мг на добу. У випадках, коли терапевтичний ефект не досягається, максимальна доза препарату Телміста® може бути збільшена до 80 мг один раз на добу. В якості альтернативи препарат Телміста® можна приймати у поєднанні з тіазидними діуретиками, наприклад, гідрохлортіазидом, який при одночасному застосуванні мав додаткову антигіпертензивну дію. При вирішенні питання збільшення дози слід брати до уваги, що максимальний антигіпертензивний ефект зазвичай досягається протягом 4-8 тижнів після початку лікування. Зниження смертності та частоти серцево-судинних захворювань Рекомендована доза – 1 таблетка препарату Телмісту 80 мг один раз на добу. У початковий період лікування може бути потрібна додаткова корекція АТ.ПередозуванняСимптоми: найбільш вираженими проявами передозування були надмірне зниження АТ та тахікардія, також повідомляли про брадикардію, запаморочення, підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові та гостру ниркову недостатність. Телмісартан не виводиться шляхом гемодіалізу. Слід ретельно контролювати стан пацієнтів та здійснювати симптоматичне, а також підтримуюче лікування. Підхід до лікування залежить від часу, що минув після прийому препарату, та виразності симптомів. Рекомендовані заходи включають провокування блювання і/або промивання шлунка, доцільний прийом активованого вугілля. Слід регулярно контролювати вміст електролітів та концентрацію креатиніну у плазмі крові. При виникненні вираженого зниження артеріального тиску пацієнту слід прийняти горизонтальне положення з піднятими ногами, при цьому необхідно швидко заповнити ОЦК та вміст електролітів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПорушення функції печінки Застосування препарату Телміста протипоказане у пацієнтів з холестазом, обструкцією жовчовивідних шляхів або печінковою недостатністю тяжкого ступеня (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю) (див. розділ «Протипоказання»), оскільки телмісартан в основному виводиться з жовчю. Припускають, що у таких пацієнтів знижений печінковий кліренс телмісартану. У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (класи А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) препарат Телміста слід застосовувати з обережністю (див. розділ «З обережністю»). Реноваскулярна гіпертензія При лікуванні лікарськими засобами, що діють на РААС, у пацієнтів з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної функціонуючої нирки зростає ризик виникнення тяжкої гіпотензії та ниркової недостатності. Порушення функції нирок та трансплантація нирки При застосуванні препарату Телмісту у пацієнтів з порушенням функції нирок рекомендовано періодичний контроль вмісту калію та концентрацію креатиніну в плазмі крові. Досвід клінічного застосування телмісартану у пацієнтів, які недавно перенесли трансплантацію нирки, відсутній. Зниження ОЦК Симптоматична артеріальна гіпотензія, особливо після першого прийому препарату Телміста® може виникнути у пацієнтів зі зниженим ОЦК та/або зі зниженим вмістом натрію в плазмі крові на тлі попереднього лікування діуретиками, обмеження прийому кухонної солі, діареї або блювання. Подібні стани (гіповолемія та гіпонатріємія) повинні бути усунені до початку прийому препарату Телміста®. Подвійна блокада РААС Одночасне застосування телмісартану з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м(2) площі поверхні тіла) та не рекомендується у інших пацієнтів. Одночасне застосування телмісартану та інгібіторів АПФ протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією (див. розділ «Протипоказання») та не рекомендується у інших пацієнтів. Внаслідок пригнічення РААС були відзначені: артеріальна гіпотензія, непритомність, гіперкаліємія та порушення ниркової функції (у тому числі гостра ниркова недостатність) у схильних до цього пацієнтів, особливо при одночасному застосуванні кількох лікарських засобів, що також діють на цю систему. Тому подвійна блокада РААС (наприклад, на фоні прийому телмісартану з іншими антагоністами РААС) не рекомендована. У випадках залежності судинного тонусу та функції нирок переважно від активності РААС (наприклад, у пацієнтів з ХСН або захворюваннями нирок, у тому числі при стенозі ниркових артерій або стенозі артерії єдиної нирки), призначення препаратів, що впливають на цю систему, може супроводжуватися розвитком гострої артеріальної гіпотензії. , гіперазотемії, олігурії та в окремих випадках гострої ниркової недостатності Первинний гіперальдостеронізм У пацієнтів з первинним гіперальдостеронізмом лікування гіпотензивними лікарськими засобами, дія яких здійснюється шляхом пригнічення РААС, зазвичай неефективна. У зв'язку з цим застосування препарату Телмісту не рекомендовано. Стеноз аортального або мітрального клапана, ГЗКМП Як і щодо інших судинно-розширювальних засобів, пацієнтам з аортальним або мітральним стенозом, а також ГЗКМП при застосуванні препарату Телмісту® необхідно дотримуватися особливої обережності. Пацієнти з цукровим діабетом, які отримують інсулін або гіпоглікемічні засоби для внутрішнього прийому. На тлі лікування препаратом Телміста® у цих пацієнтів може розвинутись гіпоглікемія. У подібних пацієнтів слід посилити контроль глікемії, оскільки може виникнути необхідність корекції дози інсуліну або гіпоглікемічного засобу для прийому внутрішньо. Гіперкаліємія Прийом лікарських засобів, що діють на РААС, може спричинити гіперкаліємію. У пацієнтів похилого віку, пацієнтів з нирковою недостатністю або цукровим діабетом, пацієнтів, які також приймають лікарські препарати, що сприяють підвищенню вмісту калію в плазмі, та/або пацієнтам із супутніми захворюваннями гіперкаліємія може призвести до летального результату. При вирішенні питання про супутнє застосування лікарських засобів, що діють на РААС, необхідно оцінити співвідношення «ризик-користування». Основними факторами ризику гіперкаліємії, які слід враховувати, є: цукровий діабет, ниркова недостатність, вік (пацієнти віком від 70 років); одночасне застосування з одним або більше лікарським засобом, що діє на РААС, та/або калійвмісними харчовими добавками. Лікарськими препаратами або терапевтичними класами лікарських препаратів, які можуть викликати гіперкаліємію, є замінники солі, що містять калій, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, АРА II, НПЗЗ, у тому числі селективні інгібітори ЦОГ-2, гепарин, імунодепресанти ; інтеркурентні захворювання, особливо зневоднення, гостра серцева недостатність, метаболічний ацидоз, порушення функції нирок, синдром цитолізу (наприклад, гостра ішемія кінцівок, рабдоміоліз, велика травма). Пацієнтам із групи ризику рекомендується ретельно контролювати вміст калію в плазмі (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»). Етнічні відмінності Як зазначено для інгібіторів АПФ, телмісартан та інші APA II, мабуть, менш ефективно знижують АТ у пацієнтів негроїдної раси, ніж у представників інших рас, можливо внаслідок більшої схильності до зниження активності реніну в популяції даних пацієнтів. Інше Як і при застосуванні інших гіпотензивних засобів, виражене зниження артеріального тиску у пацієнтів з ішемічною кардіоміопатією або ІХС може призводити до розвитку інфаркту міокарда або інсульту. Спеціальна інформація щодо допоміжних речовин Пацієнтам з непереносимістю фруктози або лактози, дефіцитом лактази, синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції препарат Телмісту® протипоказаний, оскільки містить лактозу та сорбітол (Е420). Застосування при хронічних захворюваннях: Порушення функції нирок Досвід застосування телмісартану у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня або пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, обмежений. Цим пацієнтам рекомендована нижча початкова доза – 20 мг на добу (див. розділ «Особливі вказівки»). Для пацієнтів з легким або помірним порушенням функції нирок корекція дози не потрібна. Одночасне застосування препарату Телмісту з препаратами, що містять аліскірен, у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірними та тяжкими порушеннями функції нирок (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м(2) площі поверхні тіла) протипоказано (див. розділ "Протипоказання"). Одночасне застосування препарату Телміста з інгібіторами АПФ протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією (див. розділ «Протипоказання»). Порушення функції печінки Препарат Телміста® протипоказаний пацієнтам з печінковою недостатністю тяжкого ступеня (клас З класифікації Чайлд-П'ю) (див. розділ «Протипоказання»). У пацієнтів із печінковою недостатністю легкого або середнього ступеня (класи А та В за класифікацією Чайлд-П'ю, відповідно) препарат Телміста призначається з обережністю, доза не повинна перевищувати 40 мг один раз на добу (див. розділ «З обережністю»). Пацієнти похилого віку Для пацієнтів похилого віку не потрібна корекція дози. Вплив на керування транспортними засобами: Спеціальних клінічних досліджень щодо вивчення впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не проводилося. При керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами, що вимагають підвищеної концентрації уваги, слід бути обережним, оскільки на фоні прийому препарату Телміста® рідко можуть виникати запаморочення та сонливість.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковка амлодипін + телмісартан таблетки на 1 таблетку 5 мг + 40 мг/5 мг + 80 мг/10 мг + 40 мг/10 мг + 80 мг Перший шар Діюча речовина: телмісартан 40,00 мг/80,00 мг/40,00 мг/80,00 мг Допоміжні речовини: меглюмін, натрію гідроксид, повідон К30, лактози моногідрат, сорбітол, барвник заліза оксид жовтий (Е172), стеарат магнію, стеарилфумарат натрію Другий шар Діюча речовина: амлодипін безілат 6,94 мг/6,94 мг/13,87 мг/13,87 мг, еквівалентно амлодипіну 5,00 мг/5,00 мг/10,00 мг/10,00 мг Допоміжні речовини: манітол, кремнію діоксид колоїдний, стеаринова кислотаОпис лікарської формиТаблетки, 5 мг + 40 мг: Овальні, злегка двоопуклі двошарові пігулки, одна сторона пігулки коричнево-жовтого кольору з мармуровістю, інша сторона пігулки білого або майже білого кольору з гравіюванням К3. Таблетки, 5 мг + 80 мг: Овальні, злегка двоопуклі двошарові пігулки, одна сторона пігулки коричнево-жовтого кольору з мармуровістю, інша сторона пігулки білого або майже білого кольору. Таблетки, 10 мг + 40 мг: Овальні, злегка двоопуклі двошарові пігулки, одна сторона пігулки коричнево-жовтого кольору з мармуровістю, інша сторона пігулки білого або майже білого кольору з гравіюванням К2. Таблетки, 10 мг + 80 мг: Овальні, злегка двоопуклі двошарові пігулки, одна сторона пігулки коричнево-жовтого кольору з мармуровістю, інша сторона пігулки білого або майже білого кольору з гравіюванням К1.Фармакотерапевтична групагіпотензивний комбінований засіб (блокатор «повільних» кальцієвих каналів + ангіотензину II рецепторів антагоніст).ФармакокінетикаКомбінація фіксованих доз амлодипіну та телмісартану Величина та швидкість абсорбції амлодипіну та телмісартану при застосуванні їх у складі комбінованого препарату істотно не відрізняється від такої при застосуванні їх як монопрепарати. Амлодипін Всмоктування Амлодипін добре всмоктується при внутрішньому прийомі в терапевтичних дозах і досягає С(max) через 6-12 годин. Абсолютна біодоступність становить 64-80%. Їда не впливає на біодоступність амлодипіну. Розподіл Об'єм розподілу становить приблизно 21 л/кг. Результати досліджень за умов in vitro показали, що приблизно 97,5 % циркулюючого амлодипіну зв'язується з білками плазми. Метаболізм Амлодипін значною мірою (приблизно на 90%) метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виведення Виведення амлодипіну з плазми відбувається двофазно, період напіввиведення (Т(½)) становить приблизно 30-50 годин. Стабільна концентрація в плазмі досягається після постійного прийому препарату протягом 7-8 днів. Амлодипін виводиться нирками як у незміненому вигляді (10%), так і у вигляді метаболітів (60%). Телмісартан Всмоктування При прийомі внутрішньо телмісартан швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ШКТ). Абсолютна біодоступність – 50%. При вживанні одночасно з їжею зниження значення AUC коливається від 6% (при дозі 40 мг) до 19% (при дозі 160 мг). Через 3 години після прийому внутрішньо концентрація в плазмі стає аналогічною концентрації при прийомі телмісартана натще. Розподіл Зв'язування з білками плазми крові 99,5% (в основному з альбуміном і альфа-1-кислим глікопротеїном). Середнє значення обсягу розподілу, що здається, в рівноважному стані - 500 л. Метаболізм Метаболізується телмісартан шляхом кон'югування з глюкуроновою кислотою. Метаболіти фармакологічно неактивні. Виведення Т(½) становить понад 20 годин. Значення С(max) і меншою мірою AUC збільшуються непропорційно величині дози. Даних про клінічно суттєву кумуляцію телмісартану немає. Виводиться через кишечник у незміненому вигляді, виведення нирками – менше 1%. Загальний плазмовий кліренс високий (приблизно 1000 мл/хв) порівняно з печінковим кровотоком (близько 1500 мл/хв). Особливі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку У пацієнтів похилого віку відзначається тенденція до зниження кліренсу амлодипіну, що призводить до збільшення значень AUC та Т(½). Фармакокінетика телмісартана у пацієнтів похилого віку та молодих пацієнтів не відрізняється. Порушення функції нирок Фармакокінетика амлодипіну у пацієнтів із порушеннями функції нирок суттєво не змінюється. Телмісартан зв'язується з білками плазми і не видаляється при гемодіалізі у пацієнтів з нирковою недостатністю. Концентрація телмісартану в плазмі у пацієнтів з нирковою недостатністю підвищується вдвічі. Однак у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, відзначаються нижчі концентрації телмісартану, Т(½) не змінюється. Порушення функції печінки У пацієнтів з печінковою недостатністю кліренс амлодипіну знижувався, що призводило до збільшення AUC приблизно на 40-60%. Дослідження фармакокінетики, що проводилися у пацієнтів з порушеннями функції печінки, показали, що абсолютна біодоступність телмісартану збільшується майже до 100%. Т(½) у пацієнтів із порушеннями функції печінки не змінюється.ФармакодинамікаКомбінований препарат Телмісту® АМ містить дві гіпотензивні речовини із взаємодоповнювальною дією, що дозволяє контролювати артеріальний тиск (АТ) у пацієнтів з артеріальною (есенціальною) гіпертензією: антагоніст рецепторів ангіотензину II (АРА II) – телмісартан та блокатор «повільних» кальцієвих каналів (Б) , похідне дигідропіридину - амлодипін. Комбінація цих речовин має адитивну антигіпертензивну дію, знижуючи АТ більшою мірою, ніж кожен компонент окремо. Комбінований препарат, до складу якого входять амлодипін і телмісартан, що приймається 1 раз на добу, призводить до ефективного та сталого зниження артеріального тиску протягом 24 годин. Амлодипін Амлодипін – похідне дигідропіридину, відноситься до класу БМКК. Інгібує трансмембранний перехід іонів кальцію в кардіоміоцити та гладком'язові клітини судинної стінки. Антигіпертензивна дія амлодипіну обумовлена прямим розслаблюючим впливом на гладком'язові клітини судинної стінки, що призводить до зменшення периферичного судинного опору та зниження артеріального тиску. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією прийом амлодипіну 1 раз на добу забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 годин. Антигіпертензивна дія розвивається повільно, у зв'язку з чим розвиток гострої артеріальної гіпотензії нехарактерний. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією та нормальною функцією нирок застосування амлодипіну терапевтичних дозах призводило до зменшення опору судин нирок, підвищення швидкості клубочкової фільтрації (СКФ) та ефективного кровотоку плазми у нирках без зміни фільтрації або протеїнурії. Амлодипін не чинить несприятливих метаболічних ефектів і не впливає на концентрацію ліпідів плазми. У зв'язку з цим препарат може застосовуватися у пацієнтів із супутньою бронхіальною астмою, цукровим діабетом та подагрою. Застосування амлодипіну у пацієнтів із серцевою недостатністю не супроводжується негативною інотропною дією (не знижується толерантність до фізичного навантаження, не знижується фракція викиду лівого шлуночка). Телмісартан Телмісартан – специфічний АРА II (тип AT(1)), ефективний прийому внутрішньо. Має високу спорідненість до підтипу AT(1)-рецепторів ангіотензину II, через які реалізується дія ангіотензину II. Витісняє ангіотензин II із зв'язку з рецептором, не маючи дії агоніста щодо цього рецептора. Телмісартан зв'язується лише з підтипом AT(1)-рецепторів ангіотензину ІІ. Зв'язок має тривалий характер. Не має спорідненості з іншими рецепторами, у тому числі до AT(2)-рецептора. Знижує концентрацію альдостерону, не інгібує активність реніну в плазмі та не блокує іонні канали. Телмісартан не пригнічує ангіотензинперетворюючий фермент (АПФ) або кініназу II – фермент, який також руйнує брадикінін. Тому посилення небажаних реакцій (НР), що викликаються брадикініном, не очікується. У дозі 80 мг телмісартану повністю блокує гіпертензивну дію ангіотензину II. Початок антигіпертензивної дії відзначається протягом 3 годин після першого прийому телмісартану. Дія препарату зберігається протягом 24 годин і залишається значною до 48 годин. Виражена антигіпертензивна дія зазвичай розвивається через 4-8 тижнів після регулярного прийому. Телмісартан знижує систолічний та діастолічний артеріальний тиск у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, не впливаючи на частоту серцевих скорочень (ЧСС). У разі різкого скасування телмісартану АТ поступово повертається до вихідного рівня без розвитку синдрому «скасування». Частота розвитку сухого кашлю була значно нижчою у пацієнтів, які отримували телмісартан у порівнянні із застосуванням інгібіторів АПФ. У ході двох великих рандомізованих контрольованих досліджень ONTARGET (Дослідження глобальних кінцевих точок при застосуванні телмісартану в рамках монотерапії та у поєднанні з раміприлом) і VA NEPHRON-D (The Veterans Affairs Nephropathy in diabetes – дослідження нефропатії при діабеті вивчалося застосування комбінації інгібітору АПФ одночасно з АРА ІІ. Дослідження ONTARGET являло собою дослідження, проведене у пацієнтів, які мають в анамнезі серцево-судинні або цереброваскулярні захворювання, або цукровий діабет 2 типу з підтвердженим ураженням органів-мішеней. Дослідження VA NEPHRON-D являло собою дослідження у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу та діабетичною нефропатією. Ці дослідження не показали значного позитивного впливу на ниркові та/або серцево-судинні наслідки та смертність, тоді як спостерігався підвищений ризик розвитку гіперкаліємії, гострої ниркової недостатності (ГНН) та/або артеріальної гіпотензії порівняно з монотерапією. Враховуючи подібні фармакодинамічні властивості, ці результати також є актуальними для інших інгібіторів АПФ та АРА II. Тому інгібітори АПФ та АРА II не повинні одночасно застосовуватися у пацієнтів з діабетичною нефропатією. Дослідження ALTITUDE (Дослідження застосування аліскірену у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу з оцінкою серцево-судинних та ниркових кінцевих точок) являло собою дослідження, метою якого була перевірка переваги додавання аліскірену до стандартного лікування інгібітором АПФ або АРА II у пацієнтів з хронічним захворюванням нирок, серцево-судинним захворюванням або тим, і іншим. Дослідження було припинено достроково через підвищений ризик несприятливих результатів. Серцево-судинна смерть і інсульт частіше реєструвалися в групі аліскірену, ніж у групі плацебо, а небажані явища (НЯ) і серйозні небажані явища (СНЯ) (гіперкаліємія, артеріальна гіпотензія та порушення функції нирок) частіше відзначалися в групі аліскірену, плацебо.Спостерігається різниця у плазмових концентраціях телмісартану у чоловіків та жінок. Значення максимальної концентрації (С(m)(ах)) та площі під фармакокінетичною кривою «концентрація-час» (AUC) були приблизно у 3 та 2 рази відповідно вищими у жінок порівняно з чоловіками без значного впливу на ефективність.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (для пацієнтів, АТ яких недостатньо контролюється амлодипіном або телмісартаном у монотерапії). Артеріальна гіпертензія (для пацієнтів, яким показано комбіновану терапію). Пацієнтам з артеріальною гіпертензією, які отримують амлодипін та телмісартан у вигляді окремих таблеток як заміну даної терапії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до амлодипіну та/або телмісартану, а також до будь-якої допоміжної речовини (див. розділ «Склад»). Підвищена чутливість до інших похідних дигідропіридину. Непереносимість фруктози, галактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції. Вагітність. Період грудного вигодовування. Вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Обструктивні захворювання жовчовивідних шляхів. Тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт. ст.). Обструкція вихідного тракту лівого шлуночка (включаючи аортальний стеноз тяжкого ступеня). Гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда. Шок (включно з кардіогенним шоком). Порушення функції печінки тяжкого ступеня (клас З класифікації Чайлд-Пью). Одночасне застосування з аліскіреном та препаратами, що містять аліскірен, у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірними або тяжкими порушеннями функції нирок (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла). Одночасне застосування з інгібіторами АПФ у пацієнтів з діабетичною нефропатією. Хронічна серцева недостатність (ХСН) неішемічної етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, ішемічна хвороба серця (ІХС) з тяжким обструктивним ураженням коронарних артерій, гострий інфаркт міокарда (і протягом 1 місяця після нього), нестабільна стенокардія, аортальний стіноз стеноз, ідіопатична гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія (ГОКМП), артеріальна гіпотензія, синдром слабкості синусового вузла (виражена тахікардія, брадикардія), одночасне застосування з інгібіторами або індукторами ізоферменту CYP3A4 (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами» стеноз артерії єдиної функціонуючої нирки, порушення функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості, стан після трансплантації нирки (досвід застосування відсутній),зниження обсягу циркулюючої крові (ОЦК) на фоні попереднього прийому діуретиків, обмеження споживання кухонної солі, діареї або блювання, гіпонатріємія, гіперкаліємія, порушення функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості.Вагітність та лактаціяПрепарат Телмісту® АМ протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування. Спеціальних досліджень комбінованого препарату амлодипіну та телмісартану під час вагітності та в період грудного вигодовування не проводилося. Ефекти, пов'язані з прийомом окремих компонентів препарату, наведені нижче. Вагітність Амлодипін Наявні обмежені дані щодо дії амлодипіну або інших БМКК не вказують на наявність негативних впливів на плід. Однак можливий ризик уповільнення родової діяльності. Телмісартан Застосування АРА II протипоказане під час вагітності. При діагностуванні вагітності прийом телмісартану слід негайно припинити. За необхідності має застосовуватися альтернативна терапія. Доклінічні дослідження телмісартану не виявили тератогенних властивостей, але встановили наявність фетотоксичності. Відомо, що застосування АРА II протягом II та III триместрів вагітності має фетотоксичну дію (зниження функції нирок, олігогідрамніон, уповільнення осифікації черепа плода), а також спостерігається неонатальна токсичність (ниркова недостатність, артеріальна гіпотензія та гіперкаліємія). При плануванні вагітності АРА II повинні замінюватись на інші гіпотензивні засоби із встановленим профілем безпеки при вагітності (якщо тільки продовження застосування АРА II не вважається за необхідне). Якщо АРА II застосовуються під час вагітності, то, починаючи з ІІ триместру вагітності, рекомендується проведення УЗД з метою контролю функції нирок та стану черепа плода. Новонароджені, матері яких отримували АРА II, повинні ретельно спостерігатися щодо розвитку гіпотензії. Період грудного вигодовування Амлодипін Амлодипін виділяється у жіноче грудне молоко. У жінок, які страждають на артеріальну гіпертензію, зумовлену вагітністю, і отримують амлодипін у початковій дозі 5 мг на добу, середнє співвідношення молоко/плазма для концентрації амлодипіну склало 0,85 серед 31 жінки, що годує. Дозування препарату за необхідності коригувалося (середня добова доза амлодипіну та доза залежно від маси тіла становили 6 мг та 98,7 мкг/кг відповідно). Передбачувана добова доза амлодипіну, яка отримується немовлям через грудне молоко, становить 4,17 мкг/кг. Застосування амлодипіну у період грудного вигодовування протипоказане. При необхідності застосування препарату Телмісту АМ у період лактації слід припинити грудне вигодовування. Телмісартан Спеціальних досліджень про виділення телмісартану з грудним молоком у жінок не проводилося. У дослідженнях на тваринах виявлено, що телмісартан виділяється з молоком лактуючих тварин. Враховуючи можливі несприятливі реакції, рішення про продовження годування груддю або скасування терапії має прийматися з урахуванням її значущості для матері. Вплив на фертильність Досліджень впливу на фертильність людини не проводилося. У деяких пацієнтів, які отримували БМКК, було виявлено біохімічні зміни в головці сперматозоїдів. Однак нині немає достатніх клінічних даних щодо потенційного впливу амлодипіну на фертильність. У дослідженні на щурах було виявлено небажані впливи на фертильність у самців. Препарат Телмісту® АМ не слід призначати дітям та підліткам віком до 18 років, оскільки відсутні дані про ефективність та безпеку застосування амлодипіну та телмісартану у даних груп пацієнтів як у монотерапії, так і у складі комбінованої терапії.Побічна діяНайбільш поширені НР включають запаморочення та периферичні набряки. Серйозний непритомність може виникнути в окремих випадках (менше 1 випадку на 1000 пацієнтів). НР, зареєстровані на підставі досвіду застосування амлодипіну та телмісартану, що застосовуються як монотерапія, та при їх одночасному застосуванні, представлені відповідно до класифікації НР Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ): дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100) , < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), рідко (> 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), включаючи окремі повідомлення, частота невідома (частота може бути оцінена виходячи з наявних даних). НР розподілені по органам та системам відповідно до класифікації MedDRA. Системно-органний клас Небажана реакція Амлодипін + телмісартан Амлодипін Телмісартан Інфекційні та паразитарні захворювання Інфекції сечовивідних шляхів (включаючи цистит) - - Не часто Інфекції верхніх дихальних шляхів, включаючи фарингіт та синусит. - - Не часто Сепсис, у тому числі з летальним кінцем - - Рідко Цистит Рідко - - Порушення з боку крові та лімфатичної системи Анемія - - Не часто Еозинофілія - - Рідко Лейкопенія - Дуже рідко - Тромбоцитопенія - Дуже рідко Рідко Порушення з боку імунної системи Підвищена чутливість - Дуже рідко Рідко Анафілактична реакція - - Рідко Порушення з боку обміну речовин та харчування Гіперкаліємія - - Не часто Гіпоглікемія (у пацієнтів із цукровим діабетом). - - Рідко Гіперглікемія - Дуже рідко - Порушення з боку психіки Лабільність настрою - Не часто - Сплутаність свідомості - Рідко - Депресія Рідко - - Занепокоєння Рідко - - Безсоння Рідко - - Порушення з боку нервової системи Запаморочення Часто - - Сонливість Не часто - - Мігрень Не часто - - Головний біль Не часто - - Парестезія Не часто - - Непритомність Рідко - - Периферична нейропатія Рідко - - Гіпестезія Рідко - - Дисгевзія Рідко - - Тремор Рідко - - Екстрапірамідний синдром - Дуже рідко - Порушення з боку органу зору Порушення зору - Не часто Рідко Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення Шум у вухах - Не часто - Вертіго Не часто - - Порушення з боку серця Брадикардія Не часто - - Відчуття серцебиття Не часто - - Тахікардія - - Рідко Інфаркт міокарда - Дуже рідко - Порушення ритму серця - Дуже рідко - Шлуночкова тахікардія - Дуже рідко - Фібриляція передсердь - Дуже рідко - Порушення з боку судин Артеріальна гіпотензія Не часто - - Ортостатична гіпотензія Не часто - - Відчуття «припливів» Не часто - - Васкуліт - Дуже рідко - Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Задишка Рідко Не часто Не часто Риніт - Не часто - Кашель Не часто - - Інтерстиціальне захворювання легень Дуже рідко - - Порушення з боку травної системи Зміна ритму дефекації - Не часто - Метеоризм - - Не часто Біль в животі Не часто - - Діарея Не часто - - Нудота Не часто - - Блювота Рідко - - Гіпертрофія ясен Рідко - - Сухість слизової оболонки ротової порожнини Рідко - - Дискомфорт у ділянці шлунка - - Рідко Панкреатит - Дуже рідко - Гастрит - Дуже рідко - Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Порушення функції печінки - - Рідко Патологія печінки - - Рідко Гепатит - Дуже рідко - Жовтяниця - Дуже рідко - Підвищення активності «печінкових» трансаміназ (головним чином, що відображають холестаз) - Дуже рідко - Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Гіпергідроз - Не часто Не часто Алопеція - Не часто - Пурпура - Не часто - Зміна кольору шкіри - Не часто - Кожний зуд Не часто - - Ангіоневротичний набряк (з летальним кінцем) - - Рідко Лікарський висип - - Рідко Токсичний висип - - Рідко Екзема Рідко - - Ерітема Рідко - - Ангіоневротичний набряк - Дуже рідко - Кропивниця - Дуже рідко Рідко Реакції фотосенсибілізації - Дуже рідко - Мультиформна еритема - Дуже рідко - Синдром Стівенса-Джонсона - Дуже рідко - Ексфоліативний дерматит - Дуже рідко - Токсичний епідермальний некроліз - Частота невідома - Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини Артралгія Не часто - - Спазми м'язів (судоми литкових м'язів) Не часто - - Міалгія Не часто - - Біль у нижніх кінцівках Рідко - - Біль у спині Рідко - - Біль у сухожиллях (тендінітоподібні симптоми) - - Рідко Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Порушення сечовипускання - Не часто - Поллакіурія (прискорене сечовипускання). - Не часто - Порушення функції нирок, включаючи ГНН - - Не часто Ніктурія Рідко - - Порушення з боку статевих органів та молочної залози Гінекомастія - Не часто - еректильна дисфункція Не часто - - Загальні розлади та порушення у місці введення Периферичні набряки Часто - - Біль - Не часто - Астенія Не часто - - Біль у грудній клітці Не часто - - Втома Не часто - - Набряки Не часто - - нездужання - Рідко - Грипоподібний синдром - - Рідко Лабораторні та інструментальні дані Збільшення маси тіла - Не часто - Зниження маси тіла - Не часто - Підвищення концентрації креатиніну у плазмі крові - - Не часто Підвищення активності «печінкових» ферментів у плазмі крові Не часто - - Підвищення активності креатинфосфокінази (КФК) у плазмі крові - - Рідко Зниження гемоглобіну - - Рідко Підвищення концентрації сечової кислоти у плазмі крові Рідко - - Додаткова інформація щодо окремих компонентів НР, які раніше повідомлялися при застосуванні одного з компонентів препарату (амлодипіну або телмісартану), можуть посилюватися при застосуванні їх комбінації, навіть якщо вони не спостерігалися у клінічних дослідженнях або в післяреєстраційному періоді. Додаткова інформація про комбінацію компонентів Периферичні набряки – дозозалежна НР на застосування амлодипіну – спостерігалися у пацієнтів, які отримували комбінацію амлодипіну та телмісартану, рідше, ніж у пацієнтів, які отримували лише амлодипін.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодії між амлодипіном та телмісартаном у клінічних дослідженнях не виявлено. Спеціальних досліджень лікарських взаємодій комбінації амлодипіну та телмісартану з іншими препаратами не проводилося. Комбінація діючих речовин Інші гіпотензивні засоби При одночасному застосуванні з іншими гіпотензивними препаратами антигіпертензивна дія препарату Телміст АМ може посилюватися. Препарати, здатні знижувати артеріальний тиск. Очікується, що деякі препарати, наприклад, баклофен, аміфостин, нейролептики та антидепресанти завдяки своїм фармакологічним властивостям, посилюватимуть антигіпертензивну дію всіх гіпотензивних засобів, включаючи комбінований препарат Телмісту® АМ. Крім того, ортостатична гіпотензія може посилюватись при застосуванні етанолу. Кортикостероїди (системне застосування) Можливе зменшення антигіпертензивної дії. Амлодипін Одночасне застосування, що вимагає дотримання запобіжних заходів Інгібітори ізоферменту CYP3A4 При одночасному застосуванні з інгібітором ізоферменту CYP3A4 (еритроміцином) у молодих пацієнтів та з дилтіаземом у пацієнтів похилого віку концентрація амлодипіну в плазмі зростала на 22% та 50% відповідно. Однак клінічна значимість цього спостереження не зрозуміла. Не можна виключити, що активніші інгібітори ізоферменту CYP3A4 (такі як кетоконазол, ітраконазол, ритонавір) можуть збільшувати концентрації амлодипіну в плазмі крові більшою мірою, ніж дилтіазем. Амлодипін слід застосовувати з обережністю одночасно з інгібіторами ізоферменту CYP3A4. Проте жодних небажаних ефектів, пов'язаних із такою взаємодією, зазначено не було. Індуктори ізоферменту CYP3A4 При одночасному застосуванні відомих індукторів ізоферменту CYP3A4 концентрація амлодипіну в плазмі може варіювати. Таким чином, необхідно контролювати АТ і регулювати дозу під час та після супутнього лікування, особливо з потужними індукторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, рифампіцин, препарати Звіробою продірявленого). Грейпфрут та грейпфрутовий сік Одночасне застосування у 20 здорових добровольців 240 мл соку грейпфруту з одноразовою дозою 10 мг амлодипіну, що приймалася внутрішньо, не призводило до істотного впливу на фармакокінетичні властивості амлодипіну. Одночасне застосування препарату Телмісту® АМ з грейпфрутом або грейпфрутовим соком не рекомендується, оскільки у деяких пацієнтів внаслідок підвищення біодоступності амлодипіну може посилюватися антигіпертензивна дія. Аміодарон та хінідин Хоча при вивченні амлодипіну негативної інотропної дії зазвичай не спостерігали, проте деякі БМКК можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT. Одночасне застосування, яке слід брати до уваги Такролімус Існує ризик підвищення концентрацій такролімусу при його одночасному застосуванні з амлодипіном, але фармакокінетичний механізм цієї взаємодії до кінця не вивчений. Щоб уникнути токсичності такролімусу, застосування амлодипіну у пацієнтів, які отримують такролімус, потребує моніторингу концентрацій такролімусу та корекції дози такролімусу, коли це необхідно. Циклоспорин Не проводилися дослідження лікарських взаємодій циклоспорину та амлодипіну у здорових добровольців або інших популяціях, за винятком пацієнтів, які перенесли трансплантацію нирок, у яких спостерігалося варіабельне збільшення залишкової концентрації циклоспорину (в середньому 0-40 %). Необхідно розглянути питання контролю концентрацій циклоспорину у пацієнтів, які перенесли трансплантацію нирок, які отримують амлодипін, а також зменшити дози циклоспорину, якщо це необхідно. Симвастатин Одночасне застосування амлодипіну з симвастатином у дозі 80 мг призводило до збільшення експозиції симвастатину до 77% порівняно з монотерапією симвастатином. Тому доза симвастатину не повинна перевищувати 20 мг на добу. Препарати кальцію Препарати кальцію можуть зменшити ефект БМКК. Препарати літію При одночасному застосуванні БМКК (для амлодипіну дані відсутні) з препаратами літію можливе посилення прояву їхньої нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Інші препарати Встановлено безпеку одночасного застосування амлодипіну з дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафілом, антацидними лікарськими препаратами (гідроксід алюмінію, гідроксид магнію, симетикон), циметидином, антибіотиками та пероральними гіпоглікемічними лікарськими препаратами. При одночасному застосуванні амлодипіну та силденафілу показано, що кожен препарат мав незалежну антигіпертензивну дію. Одночасне застосування амлодипіну з циметидином не впливало на фармакокінетику амлодипіну. Одночасне застосування амлодипіну з аторвастатином, дигоксином, варфарином або циклоспорином істотно не впливало на фармакокінетику або фармакодинаміку цих препаратів. Інгібітори механістичної мішені для рапаміцину у ссавців (mTOR) Інгібітори mTOR, такі як сиролімус, темсиролімус та еверолімус є субстратами ізоферменту CYP3A. Амлодипін є слабким інгібітором ізоферменту CYP3A4. При одночасному застосуванні з інгібіторами mTOR амлодипін може підвищувати їхню експозицію. Телмісартан Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) Подвійна блокада РААС (наприклад, одночасне застосування інгібіторів АПФ або аліскірену, прямого інгібітору реніну з АРА II) не рекомендується через можливе порушення функції нирок (включаючи ГНН). Одночасне застосування АРА II з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м(2) площі поверхні тіла) та не рекомендується у інших пацієнтів . Одночасне застосування інгібіторів АПФ та АРА II протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією та не рекомендується у інших пацієнтів. Одночасне застосування не рекомендовано Калійзберігаючі діуретики та замінники солі, що містять калій АРА II, такі як телмісартан, знижують втрати калію, спричинені застосуванням діуретиків. Застосування калійзберігаючих діуретиків, наприклад, спіронолактону, еплеренону, тріамтерену або амілориду, препаратів калію або замінників солі, що містять калій, може призвести до значного збільшення вмісту калію в сироватці крові. Якщо їх одночасне застосування необхідно у зв'язку з наявністю зареєстрованої гіпокаліємії, проводити лікування слід з обережністю і з частим контролем вмісту калію в сироватці крові. Якщо супутнє застосування показано у зв'язку з документованою гіпокаліємією, ці препарати слід застосовувати з обережністю та регулярно контролювати сироватковий вміст калію. Препарати літію Відзначалося оборотне збільшення концентрації літію в плазмі, що супроводжується токсичними явищами, при прийомі інгібіторів АПФ. В окремих випадках подібні зміни зареєстровані при призначенні АРА II, зокрема, телмісартану. При одночасному призначенні препаратів літію та АРА II рекомендується проводити визначення концентрації літію у плазмі крові. Інші гіпотензивні засоби Можливе посилення антигіпертензивної дії. В одному дослідженні при комбінованому застосуванні телмісартану та раміприлу спостерігалося підвищення AUC(0-24) та С(m)(ах) раміприлу та раміприлату у 2,5 рази. Клінічна значимість цієї взаємодії не встановлено. Одночасне застосування, що вимагає дотримання запобіжних заходів Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ), включаючи ацетилсаліцилову кислоту (у дозах, що застосовуються як протизапальний засіб), інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2) та неселективні нестероїдні протизапальні засоби можуть знизити вираженість антигіпертензивного ефекту АРА II. У деяких пацієнтів з нирковою недостатністю (наприклад, пацієнти з зневодненням або пацієнти похилого віку з нирковою недостатністю) одночасне застосування АРА II та лікарських препаратів, що пригнічують активність ЦОГ, може призвести до додаткового погіршення функції нирок, включаючи можливий розвиток гострої ниркової недостатності; ці ефекти, як правило, оборотні. Тому цю комбінацію слід застосовувати з обережністю, особливо у пацієнтів похилого віку. Необхідно забезпечити пацієнтам адекватну гідратацію, при цьому слід контролювати функцію нирок після початку одночасного застосування цих лікарських препаратів та періодично згодом. Одночасне застосування, яке слід брати до уваги Дігоксин При одночасному застосуванні телмісартану з дигоксином спостерігалося збільшення медіани C(max)дигоксину (49%) та залишкової концентрації дигоксину (20%). При ініціювання, корекції доз та відміні телмісартану слід контролювати концентрацію дигоксину в плазмі крові.Спосіб застосування та дозиВсередину, 1 раз на добу, незалежно від часу їди. Препарат Телмісту® АМ може призначатися: пацієнтам, які отримують ті ж дози амлодипіну та телмісартану у вигляді окремих таблеток, для зручності терапії та збільшення прихильності до лікування; пацієнтам, у яких застосування тільки амлодипіну або телмісартану не призводить до адекватного контролю артеріального тиску. Пацієнти, які приймають амлодипін у дозі 10 мг, у яких відзначаються НР, що обмежують прийом препарату, наприклад, периферичні набряки, можуть бути переведені на препарат Телмісту® АМ у дозі 5 мг + 40 мг 1 раз на добу, що дозволить зменшити дозу амлодипіну, але не знизить загальну очікувану антигіпертензивну дію. для лікування артеріальної гіпертензії: терапія може починатися з застосування препарату Телміста АМ у тому випадку, коли передбачається, що досягнення контролю АТ за допомогою будь-якого одного препарату є малоймовірним. Звичайна початкова доза препарату Телміст АМ становить 5 мг + 40 мг 1 раз на добу. Пацієнти, яким необхідне значне зниження артеріального тиску, можуть починати прийом препарату Телмісту® АМ у дозі 5 мг + 80 мг 1 раз на добу. Якщо принаймні через 2 тижні лікування потрібне додаткове зниження артеріального тиску, доза препарату Телміста® АМ може бути поступово збільшена до максимальної дози 10 мг + 80 мг 1 раз на добу. Препарат Телмісту® АМ може застосовуватись разом з іншими гіпотензивними препаратами. Особливі групи пацієнтів Порушення функції нирок У пацієнтів з порушеннями функції нирок, у тому числі у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, не потрібно змінювати режим дозування. Амлодипін та телмісартан не видаляються з організму під час проведення гемодіалізу. Порушення функції печінки У пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого та помірного ступеня тяжкості (клас А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) препарат Телміста® АМ повинен застосовуватись з обережністю. Доза телмісартану не повинна перевищувати 40 мг 1 раз на добу. Пацієнти похилого віку При застосуванні препарату Телміст АМ у пацієнтів похилого віку корекції дози не потрібно. Діти та підлітки віком до 18 років Препарат Телмісту® АМ не слід призначати дітям та підліткам віком до 18 років, оскільки відсутні дані про ефективність та безпеку застосування амлодипіну та телмісартану у даних груп пацієнтів як у монотерапії, так і у складі комбінованої терапії.ПередозуванняСимптоми Випадки передозування не виявлено. Можливі симптоми передозування наведені із симптомів передозування окремих компонентів препарату. Амлодипін – виражене зниження АТ з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та симптомами надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у тому числі з розвитком шоку та летального результату). Телмісартан – тахікардія, можливо брадикардія, запаморочення, підвищення концентрації креатиніну у сироватці крові, ГНН. Лікування Гемодіаліз неефективний, амлодипін та телмісартан не видаляються з організму при його проведенні. Потрібен контроль за станом пацієнта, терапія має бути симптоматичною та підтримуючою. З метою усунення блокади кальцієвих каналів може бути корисним внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Можуть застосовуватися такі методи лікування передозування, як індукція блювання, промивання шлунка, застосування активованого вугілля, переведення пацієнта в положення «лежачи з піднятими ногами» та введення плазмозамінних розчинів у разі вираженого зниження артеріального тиску.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАмлодипін Серцево-судинні захворювання Ефективність та безпека застосування амлодипіну при гіпертонічному кризі не встановлено. При гострому інфаркті міокарда застосування амлодипіну можливе лише після стабілізації показників гемодинаміки. У поодиноких випадках у пацієнтів з ІХС (особливо при тяжкому обструктивному ураженні коронарних артерій) відзначалося збільшення частоти, тривалості та/або тяжкості нападів стенокардії після початку застосування БМКК або після збільшення їх дозування. Хоча в цілому БМКК слід обережно застосовувати у пацієнтів з ХСН, амлодипін у коротко- та довгострокових клінічних дослідженнях не збільшував смертність або частоту розвитку серцево-судинних ускладнень у пацієнтів з ХСН. На фоні застосування амлодипіну у пацієнтів з ХСН (III та IV функціонального класу за класифікацією NYHA) неішемічного генезу відзначалося підвищення частоти розвитку набряку легенів, незважаючи на відсутність ознак прогресування серцевої недостатності. Аортальний стеноз, мітральний стеноз, ГЗКМП Як і всі лікарські засоби, що мають вазодилатуючу дію, амлодипін слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з аортальним стенозом, мітральним стенозом або ГЗКМП. У пацієнтів з обструкцією тракту лівого шлуночка, що виносить (включаючи аортальний стеноз важкого ступеня), застосування препарату протипоказане. Синдром «скасування» Незважаючи на відсутність у БМКК синдрому «скасування», припинення лікування амлодипіном бажано проводити, поступово зменшуючи дозу препарату. Амлодипін не запобігає розвитку синдрому «скасування» при різкому припиненні прийому бета-адреноблокаторів. Периферичні набряки Незначно або помірно виражені периферичні набряки були найчастішим небажаним явищем, зареєстрованим при застосуванні амлодипіну у клінічних дослідженнях. Частота виникнення периферичних набряків зростає зі збільшенням дози (при застосуванні амлодипіну у дозі 2,5 мг, 5 мг та 10 мг на добу набряки виникали відповідно у 1,8 %, 3 % та 10,8 % пацієнтів). Слід ретельно диференціювати периферичні набряки, пов'язані із застосуванням амлодипіну, від симптомів прогресування лівшлуночкової серцевої недостатності. Порушення функції печінки Контрольовані дослідження у пацієнтів із порушенням функції печінки не проводились. У невеликої кількості пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості відмічено збільшення Т(½) амлодипіну. Пацієнти з печінковою недостатністю за необхідності застосування амлодипіну повинні перебувати під наглядом лікаря. У деяких випадках (наприклад, при печінковій недостатності середнього ступеня) рекомендується застосування нижчої початкової дози амлодипіну (2,5 мг на добу). Пацієнти похилого віку У пацієнтів похилого віку може збільшуватись Т(½) та знижуватися кліренс амлодипіну. У клінічних дослідженнях частота НЯ у пацієнтів віком > 65 років була приблизно на 6% вищою, ніж у молодших пацієнтів. Зміна доз амлодипіну не потрібна, але необхідне ретельніше спостереження за пацієнтами даної категорії. Інше У період терапії амлодипіном необхідно контролювати масу тіла та споживання кухонної солі, показано призначення відповідної дієти. Необхідна підтримка гігієни зубів та спостереження у стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). Телмісартан Вагітність Застосування АРА II не слід розпочинати під час вагітності. За винятком тих випадків, коли продовження лікування не вважається за необхідне, у пацієнток, які планують вагітність, ці лікарські препарати повинні бути замінені на альтернативні антигіпертензивні лікарські препарати, які мають вивчений профіль безпеки для застосування під час вагітності. У разі, коли діагностується вагітність, лікування АРА II слід негайно припинити, і, за необхідності, розпочати альтернативне лікування. Реноваскулярна артеріальна гіпертензія У пацієнтів із двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної функціонуючої нирки, які приймають лікарські препарати, що впливають на РААС, існує підвищений ризик розвитку вираженої гіпотензії та ниркової недостатності. Подвійна блокада РААС Є дані, що одночасне застосування інгібіторів АПФ, АРА II або аліскірену збільшує ризик розвитку артеріальної гіпотензії, гіперкаліємії та зниження функції нирок (включаючи ГНН). Тому подвійна блокада РААС шляхом комбінованого застосування інгібіторів АПФ, АРА II або аліскірену не рекомендована. Якщо подвійна блокада РААС вважається необхідною, її слід проводити лише під наглядом спеціаліста та за умови ретельного контролю функції нирок, концентрації електролітів та АТ. Одночасне застосування АРА II з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м(2) площі поверхні тіла) та не рекомендується у інших пацієнтів . Одночасне застосування інгібіторів АПФ та АРА II протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією та не рекомендується у інших пацієнтів. Інші стани, що характеризуються активацією РААС У випадках залежності судинного тонусу та функції нирок переважно від активності РААС (наприклад, у пацієнтів з ХСН або захворюваннями нирок, у тому числі при стенозі ниркових артерій) призначення препаратів, що впливають на неї, може супроводжуватися розвитком гострої артеріальної гіпотензії, гіперазотемії, олігурії та , у поодиноких випадках, ГНН. Печінкова недостатність Телмісартан не повинен застосовуватися у пацієнтів з холестазом, непрохідністю жовчних шляхів або порушенням функції печінки тяжкого ступеня (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю), оскільки телмісартан виводиться головним чином із жовчю. Передбачається, що у таких пацієнтів знижений печінковий кліренс телмісартану. Первинний гіперальдостеронізм У пацієнтів з первинним гіперальдостеронізмом гіпотензивні лікарські препарати, механізм дії яких полягає в інгібуванні РААС, зазвичай неефективні. Таким чином, застосування телмісартану в таких випадках не рекомендується. Цукровий діабет У пацієнтів з цукровим діабетом з додатковим серцево-судинним ризиком (тобто з супутньою ІХС) ризики фатального інфаркту міокарда та раптової серцево-судинної смерті можуть бути збільшені при лікуванні гіпотензивними засобами, такими як АРА II та інгібітори АПФ. При застосуванні телмісартану у пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують інсулін або інші гіпоглікемічні препарати, може виникнути гіпоглікемія. Тому у таких пацієнтів слід розглянути можливість проведення належного моніторингу концентрації глюкози у крові; може знадобитися корекція дози інсуліну або гіпоглікемічних лікарських засобів, якщо це необхідно. Гіперкаліємія Під час лікування лікарськими препаратами, що впливають на РААС, особливо за наявності порушень функції нирок та серцевої недостатності, може виникати гіперкаліємія. Гіперкаліємія може бути фатальною у пацієнтів похилого віку, у пацієнтів з нирковою недостатністю, у пацієнтів з цукровим діабетом, у пацієнтів, які одночасно отримують інші лікарські препарати, які можуть підвищувати вміст калію у сироватці крові, та/або у пацієнтів з інтеркурентними подіями. Перш ніж розглядати можливість одночасного застосування лікарських препаратів, що впливають на РААС, необхідно оцінити співвідношення користі-ризику. Основними факторами ризику розвитку гіперкаліємії є: цукровий діабет, порушення функції нирок, вік (>70 років); комбінація з одним або декількома іншими лікарськими засобами, які впливають на РААС та/або харчові добавки, що містять калій. Лікарські препарати або терапевтичні класи лікарських препаратів, які можуть спровокувати розвиток гіперкаліємії, являють собою солі, що містять калій, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, АРА II, НПЗЗ (включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2), гепарин, иммунодепресс ; інтеркурентні події, зокрема дегідратація, гостра декомпенсація серцевої діяльності, метаболічний ацидоз, погіршення функції нирок, раптове погіршення стану нирок (наприклад, інфекційні захворювання), клітинний лізис (наприклад, ішемія кінцівки, рабдоміоліз, велика травма). У цих пацієнтів слід ретельно контролювати вміст калію у сироватці крові. Амлодипін + телмісартан Печінкова недостатність Препарат Телмісту АМ у пацієнтів з печінковою недостатністю слід застосовувати з обережністю. Порушення функції нирок та стану після трансплантації нирки Досвід застосування комбінованого препарату, що містить амлодипін та телмісартан, у пацієнтів, яким нещодавно була проведена трансплантація нирки, відсутня. Амлодипін та телмісартан не видаляються при гемодіалізі. Пацієнтам з порушеннями функції нирок рекомендується періодичний контроль вмісту калію та концентрації креатиніну у сироватці крові. Знижений ОЦК та/або гіпонатріємія Внаслідок обмеження споживання кухонної солі, інтенсивної терапії діуретичними засобами, діареї або блювання може розвиватися симптоматична артеріальна гіпотензія, особливо після прийому першої дози препарату. Перед застосуванням препарату Телміст АМ такі стани вимагають корекції. Якщо артеріальна гіпотензія виникає на фоні застосування препарату Телміст АМ, пацієнта необхідно покласти на спину і, якщо необхідно, слід призначити внутрішньовенне введення фізіологічного розчину. Лікування може бути продовжено після стабілізації артеріального тиску. Стеноз аортального та мітрального клапанів, ГОКМП У пацієнтів з аортальним або мітральним стенозом або при ГОКМП застосування препарату Телмісту® АМ також як і інших вазодилататорів потребує особливої обережності. Нестабільна стенокардія, гострий інфаркт міокарда Немає даних про застосування препарату Телміста АМ у пацієнтів з нестабільною стенокардією, в гострому періоді та протягом одного місяця після інфаркту міокарда. Інше Виражене зниження артеріального тиску у пацієнтів з ішемічною кардіоміопатією або ІХС може призвести до розвитку інфаркту міокарда або інсульту. Препарат Телмісту® АМ ефективний при лікуванні пацієнтів негроїдної раси (у цій популяції зазвичай знижено активність реніну у плазмі крові). Спеціальна інформація щодо допоміжних речовин До складу препарату Телмісту® АМ поряд з іншими допоміжними речовинами входять сорбітол та лактози моногідрат (див. розділ «Склад»), у зв'язку з чим його застосування протипоказане у пацієнтів з непереносимістю фруктози, галактози, дефіцитом лактази, синдромом глюкозо-галактозної. Застосування при хронічних захворюваннях: Порушення функції нирок У пацієнтів з порушеннями функції нирок, у тому числі у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, не потрібно змінювати режим дозування. Амлодипін та телмісартан не видаляються з організму під час проведення гемодіалізу. Порушення функції печінки У пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого та помірного ступеня тяжкості (клас А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) препарат Телміста® АМ повинен застосовуватись з обережністю. Доза телмісартану не повинна перевищувати 40 мг 1 раз на добу. Пацієнти похилого віку При застосуванні препарату Телміст АМ у пацієнтів похилого віку корекції дози не потрібно. Вплив на керування транспортними засобами: Дослідження впливу здатність керувати транспортними засобами, механізмами не проводилися. Однак слід брати до уваги, що під час лікування можуть спостерігатися такі НР, як непритомність, сонливість або запаморочення. Тому під час керування транспортними засобами або механізмами слід бути обережними. Якщо пацієнти відчувають ці відчуття, їм слід уникати виконання таких потенційно небезпечних дій, як керування транспортними засобами, механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСенні листя - сировина рослинна подрібнена у фільтрах-пакетах по 1,5 г, в упаковці 20 шт.ХарактеристикаСенна (олександрійський лист, єгипетська сенна, касія вузколиста) – це рід багаторічних рослин із сімейства бобових, є найсильнішим проносним засобом рослинного походження. Корисні властивості листя цієї рослини були відомі людству ще за часів античності. В наші дні, сенна, яка використовується для фармакологічних цілей, вирощується у віддалених від міст і великих транспортних магістралей ділянках. Листя лікарської рослини збирають у вересні-жовтні, тобто коли вони повністю пройшли фазу розвитку і накопичили у достатній кількості всі необхідні хімічні елементи.ФармакодинамікаПроносний засіб рослинного походження. У листі сенни містяться диантронові глікозиди (близько 3%) – снозиди A, A1, BG; невелика кількість антрахінонових глікозидів, у т.ч. алое-емодину та реін 8-глікозидів; близько 10% слизу; флавоноїди, у т.ч. похідні камферолу; глікозиди нафталену. Стимулює перистальтику товстої кишки, викликає нормальний випорожнення через 8-10 год після прийому. Виборчо діє на ободову кишку, відновлює нормальне функціонування кишечника, не викликає звикання та не впливає на травлення.Показання до застосуванняЗапори, зумовлені гіпотонією та млявою перистальтикою товстої кишки. Регулювання стільця при геморої, проктиті, анальних тріщинах; спастичні та атонічні запори різної етіології.Протипоказання до застосуванняКишкова непрохідність, біль у животі неясного генезу, порушення водного та електролітного обміну, ущемлена грижа, гострі запальні захворювання органів черевної порожнини, перитоніт, кровотечі із ШКТ, маткові кровотечі, цистит, спастичний запор. З обережністю застосовують при захворюваннях печінки та/або нирок. Можна використовувати для передопераційної підготовки пацієнтів.Вагітність та лактаціяЗ обережністю застосовують при вагітності та в період лактації.Побічна діяМожливо: метеоризм, колікоподібний біль у животі. При тривалому застосуванні, особливо у високих дозах, - втрата електролітів (переважно калію), альбумінурія та гематурія, відкладення меланіну у слизовій оболонці кишечника, пошкодження міжм'язового сплетення.Взаємодія з лікарськими засобамиПри комбінованому застосуванні можливе зниження абсорбції тетрацикліну.Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо увечері після їди.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКрем. Активні компоненти: Aqua, Cucurbita pepo (Олія гарбузова), Glycerin, Glycyrrhiza glabra extract (Екстракт солодки), Achillea Millefolium Extract (Екстракт деревію), Plantago Major Extract (Екстракт подорожника), Сeteareth-and cetearyl alcohol, cetyl alcohol, Allantoin (Аллантоїн бензокаїн), Melaleuca Alternifolia Leaf Oil (Ефірна олія чайного дерева), Menthol (Ментол), Cinnamomum camphora (Камфора), Sodium carbomer, Phenoxyethanol, Meyo. Тюбик 75мл.Опис лікарської формиКрем білого кольору.ХарактеристикаСпеціальна формула має антисептичні властивості, ефективно допомагає заспокоїти проблемні ділянки шкіри, покращує її стан та підвищує природні, захисні функції.ІнструкціяНаносити гель-бальзам на чисту шкіру в проблемних місцях 2 рази на день круговими рухами до повного вбирання.РекомендуєтьсяГель-бальзам розроблений на основі цілющих екстрактів та рослин, призначених для спеціального догляду та регенерації шкіри при різних ушкодженнях та дерматологічних проблемах. Спеціальна формула має антисептичні властивості, ефективно допомагає заспокоїти проблемні ділянки шкіри, покращує її стан та підвищує природні, захисні функції.Протипоказання до застосуванняУникати попадання на слизові оболонки. У разі потрапляння ретельно промити великою кількістю теплої води.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУникати попадання на слизові оболонки. У разі потрапляння ретельно промити великою кількістю теплої води. Не є ліками.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСировина - 1 фільтр-пакет: листя сенни гостролистої 1.5 г. 1.5 г – фільтр-пакети (20) – пачки картонні.Опис лікарської формиСировина рослинна – порошок.Фармакотерапевтична групаПроносний засіб рослинного походження. У листі сенни містяться диантронові глікозиди (близько 3%) – снозиди A, A1, BG; невелика кількість антрахінонових глікозидів, у т.ч. алое-емодину та реін 8-глікозидів; близько 10% слизу; флавоноїди, у т.ч. похідні камферолу; глікозиди нафталену. Стимулює перистальтику товстої кишки, викликає нормальний випорожнення через 8-10 год після прийому. Виборчо діє на ободову кишку, відновлює нормальне функціонування кишечника, не викликає звикання та не впливає на травлення.Клінічна фармакологіяПроносний препарат, що стимулює перистальтику кишечника.Показання до застосуванняЗапори, зумовлені гіпотонією та млявою перистальтикою товстої кишки. Регулювання стільця при геморої, проктиті, анальних тріщинах; спастичні та атонічні запори різної етіології.Протипоказання до застосуванняКишкова непрохідність, біль у животі неясного генезу, порушення водного та електролітного обміну, ущемлена грижа, гострі запальні захворювання органів черевної порожнини, перитоніт, кровотечі із ШКТ, маткові кровотечі, цистит, спастичний запор.Вагітність та лактаціяЗ обережністю застосовують при вагітності та в період лактації.Побічна діяМожливо: метеоризм, колікоподібний біль у животі. При тривалому застосуванні, особливо у високих дозах, - втрата електролітів (переважно калію), альбумінурія та гематурія, відкладення меланіну у слизовій оболонці кишечника, пошкодження міжм'язового сплетення.Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо увечері після їди. Доза залежить від застосовуваної лікарської форми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують при захворюваннях печінки та/або нирок. Можна використовувати для передопераційної підготовки пацієнтів.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаГель-бальзам. Активні компоненти: Аqua, aesculus hippocastanum bark extract (екстракт кінського каштана), glycerin, menthol (ментол), peg-7 glyceryl cocoate, ethylhexyl cocoate, cyclomethicone, troxerutin (троксерутин), carbomer, hido citric acid, diazolidinyl urea, 2-bromo-2-nitropropane-1,3-diol, parfum. Тюбик 75мл.
Склад, форма випуску та упаковкаВода, гліцерин, сірка, ефект впливу доповнюють допоміжні речовини.ХарактеристикаСірка – активний компонент пасти, має терапевтичний ефект: пригнічує подразнення, підсушує шкіру, знімає свербіж, сприяє регенерації епідермісу, має антимікробну та протигрибкову дію. Емульсійна форма сірчаної пасти забезпечує додатковий захист шкіри від зовнішніх факторів.ІнструкціяСлід наносити тонким шаром, винятком є вугрі або прищі. У цьому випадку використовують точково у великій кількості на уражені ділянки.Показання до застосуванняСеборея; Мікоз; Псоріаз; Сікоз; Короста; Акне або вугровий висип.РекомендуєтьсяНезважаючи на різноманітність шкірних захворювань препарат на основі сірки може ефективно відновити здоров'я шкіри. При перших ознаках патології необхідно звернутися до лікаря, щоб фахівець підібрав індивідуальну схему лікування, яка включає застосування сірчаної мазі.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів крему.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковка амлодипін + телмісартан таблетки на 1 таблетку 5 мг + 40 мг/5 мг + 80 мг/10 мг + 40 мг/10 мг + 80 мг Перший шар Діюча речовина: телмісартан 40,00 мг/80,00 мг/40,00 мг/80,00 мг Допоміжні речовини: меглюмін, натрію гідроксид, повідон К30, лактози моногідрат, сорбітол, барвник заліза оксид жовтий (Е172), стеарат магнію, стеарилфумарат натрію Другий шар Діюча речовина: амлодипін безілат 6,94 мг/6,94 мг/13,87 мг/13,87 мг, еквівалентно амлодипіну 5,00 мг/5,00 мг/10,00 мг/10,00 мг Допоміжні речовини: манітол, кремнію діоксид колоїдний, стеаринова кислотаОпис лікарської формиТаблетки, 5 мг + 40 мг: Овальні, злегка двоопуклі двошарові пігулки, одна сторона пігулки коричнево-жовтого кольору з мармуровістю, інша сторона пігулки білого або майже білого кольору з гравіюванням К3. Таблетки, 5 мг + 80 мг: Овальні, злегка двоопуклі двошарові пігулки, одна сторона пігулки коричнево-жовтого кольору з мармуровістю, інша сторона пігулки білого або майже білого кольору. Таблетки, 10 мг + 40 мг: Овальні, злегка двоопуклі двошарові пігулки, одна сторона пігулки коричнево-жовтого кольору з мармуровістю, інша сторона пігулки білого або майже білого кольору з гравіюванням К2. Таблетки, 10 мг + 80 мг: Овальні, злегка двоопуклі двошарові пігулки, одна сторона пігулки коричнево-жовтого кольору з мармуровістю, інша сторона пігулки білого або майже білого кольору з гравіюванням К1.Фармакотерапевтична групагіпотензивний комбінований засіб (блокатор «повільних» кальцієвих каналів + ангіотензину II рецепторів антагоніст).ФармакокінетикаКомбінація фіксованих доз амлодипіну та телмісартану Величина та швидкість абсорбції амлодипіну та телмісартану при застосуванні їх у складі комбінованого препарату істотно не відрізняється від такої при застосуванні їх як монопрепарати. Амлодипін Всмоктування Амлодипін добре всмоктується при внутрішньому прийомі в терапевтичних дозах і досягає С(max) через 6-12 годин. Абсолютна біодоступність становить 64-80%. Їда не впливає на біодоступність амлодипіну. Розподіл Об'єм розподілу становить приблизно 21 л/кг. Результати досліджень за умов in vitro показали, що приблизно 97,5 % циркулюючого амлодипіну зв'язується з білками плазми. Метаболізм Амлодипін значною мірою (приблизно на 90%) метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виведення Виведення амлодипіну з плазми відбувається двофазно, період напіввиведення (Т(½)) становить приблизно 30-50 годин. Стабільна концентрація в плазмі досягається після постійного прийому препарату протягом 7-8 днів. Амлодипін виводиться нирками як у незміненому вигляді (10%), так і у вигляді метаболітів (60%). Телмісартан Всмоктування При прийомі внутрішньо телмісартан швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ШКТ). Абсолютна біодоступність – 50%. При вживанні одночасно з їжею зниження значення AUC коливається від 6% (при дозі 40 мг) до 19% (при дозі 160 мг). Через 3 години після прийому внутрішньо концентрація в плазмі стає аналогічною концентрації при прийомі телмісартана натще. Розподіл Зв'язування з білками плазми крові 99,5% (в основному з альбуміном і альфа-1-кислим глікопротеїном). Середнє значення обсягу розподілу, що здається, в рівноважному стані - 500 л. Метаболізм Метаболізується телмісартан шляхом кон'югування з глюкуроновою кислотою. Метаболіти фармакологічно неактивні. Виведення Т(½) становить понад 20 годин. Значення С(max) і меншою мірою AUC збільшуються непропорційно величині дози. Даних про клінічно суттєву кумуляцію телмісартану немає. Виводиться через кишечник у незміненому вигляді, виведення нирками – менше 1%. Загальний плазмовий кліренс високий (приблизно 1000 мл/хв) порівняно з печінковим кровотоком (близько 1500 мл/хв). Особливі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку У пацієнтів похилого віку відзначається тенденція до зниження кліренсу амлодипіну, що призводить до збільшення значень AUC та Т(½). Фармакокінетика телмісартана у пацієнтів похилого віку та молодих пацієнтів не відрізняється. Порушення функції нирок Фармакокінетика амлодипіну у пацієнтів із порушеннями функції нирок суттєво не змінюється. Телмісартан зв'язується з білками плазми і не видаляється при гемодіалізі у пацієнтів з нирковою недостатністю. Концентрація телмісартану в плазмі у пацієнтів з нирковою недостатністю підвищується вдвічі. Однак у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, відзначаються нижчі концентрації телмісартану, Т(½) не змінюється. Порушення функції печінки У пацієнтів з печінковою недостатністю кліренс амлодипіну знижувався, що призводило до збільшення AUC приблизно на 40-60%. Дослідження фармакокінетики, що проводилися у пацієнтів з порушеннями функції печінки, показали, що абсолютна біодоступність телмісартану збільшується майже до 100%. Т(½) у пацієнтів із порушеннями функції печінки не змінюється.ФармакодинамікаКомбінований препарат Телмісту® АМ містить дві гіпотензивні речовини із взаємодоповнювальною дією, що дозволяє контролювати артеріальний тиск (АТ) у пацієнтів з артеріальною (есенціальною) гіпертензією: антагоніст рецепторів ангіотензину II (АРА II) – телмісартан та блокатор «повільних» кальцієвих каналів (Б) , похідне дигідропіридину - амлодипін. Комбінація цих речовин має адитивну антигіпертензивну дію, знижуючи АТ більшою мірою, ніж кожен компонент окремо. Комбінований препарат, до складу якого входять амлодипін і телмісартан, що приймається 1 раз на добу, призводить до ефективного та сталого зниження артеріального тиску протягом 24 годин. Амлодипін Амлодипін – похідне дигідропіридину, відноситься до класу БМКК. Інгібує трансмембранний перехід іонів кальцію в кардіоміоцити та гладком'язові клітини судинної стінки. Антигіпертензивна дія амлодипіну обумовлена прямим розслаблюючим впливом на гладком'язові клітини судинної стінки, що призводить до зменшення периферичного судинного опору та зниження артеріального тиску. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією прийом амлодипіну 1 раз на добу забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 годин. Антигіпертензивна дія розвивається повільно, у зв'язку з чим розвиток гострої артеріальної гіпотензії нехарактерний. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією та нормальною функцією нирок застосування амлодипіну терапевтичних дозах призводило до зменшення опору судин нирок, підвищення швидкості клубочкової фільтрації (СКФ) та ефективного кровотоку плазми у нирках без зміни фільтрації або протеїнурії. Амлодипін не чинить несприятливих метаболічних ефектів і не впливає на концентрацію ліпідів плазми. У зв'язку з цим препарат може застосовуватися у пацієнтів із супутньою бронхіальною астмою, цукровим діабетом та подагрою. Застосування амлодипіну у пацієнтів із серцевою недостатністю не супроводжується негативною інотропною дією (не знижується толерантність до фізичного навантаження, не знижується фракція викиду лівого шлуночка). Телмісартан Телмісартан – специфічний АРА II (тип AT(1)), ефективний прийому внутрішньо. Має високу спорідненість до підтипу AT(1)-рецепторів ангіотензину II, через які реалізується дія ангіотензину II. Витісняє ангіотензин II із зв'язку з рецептором, не маючи дії агоніста щодо цього рецептора. Телмісартан зв'язується лише з підтипом AT(1)-рецепторів ангіотензину ІІ. Зв'язок має тривалий характер. Не має спорідненості з іншими рецепторами, у тому числі до AT(2)-рецептора. Знижує концентрацію альдостерону, не інгібує активність реніну в плазмі та не блокує іонні канали. Телмісартан не пригнічує ангіотензинперетворюючий фермент (АПФ) або кініназу II – фермент, який також руйнує брадикінін. Тому посилення небажаних реакцій (НР), що викликаються брадикініном, не очікується. У дозі 80 мг телмісартану повністю блокує гіпертензивну дію ангіотензину II. Початок антигіпертензивної дії відзначається протягом 3 годин після першого прийому телмісартану. Дія препарату зберігається протягом 24 годин і залишається значною до 48 годин. Виражена антигіпертензивна дія зазвичай розвивається через 4-8 тижнів після регулярного прийому. Телмісартан знижує систолічний та діастолічний артеріальний тиск у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, не впливаючи на частоту серцевих скорочень (ЧСС). У разі різкого скасування телмісартану АТ поступово повертається до вихідного рівня без розвитку синдрому «скасування». Частота розвитку сухого кашлю була значно нижчою у пацієнтів, які отримували телмісартан у порівнянні із застосуванням інгібіторів АПФ. У ході двох великих рандомізованих контрольованих досліджень ONTARGET (Дослідження глобальних кінцевих точок при застосуванні телмісартану в рамках монотерапії та у поєднанні з раміприлом) і VA NEPHRON-D (The Veterans Affairs Nephropathy in diabetes – дослідження нефропатії при діабеті вивчалося застосування комбінації інгібітору АПФ одночасно з АРА ІІ. Дослідження ONTARGET являло собою дослідження, проведене у пацієнтів, які мають в анамнезі серцево-судинні або цереброваскулярні захворювання, або цукровий діабет 2 типу з підтвердженим ураженням органів-мішеней. Дослідження VA NEPHRON-D являло собою дослідження у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу та діабетичною нефропатією. Ці дослідження не показали значного позитивного впливу на ниркові та/або серцево-судинні наслідки та смертність, тоді як спостерігався підвищений ризик розвитку гіперкаліємії, гострої ниркової недостатності (ГНН) та/або артеріальної гіпотензії порівняно з монотерапією. Враховуючи подібні фармакодинамічні властивості, ці результати також є актуальними для інших інгібіторів АПФ та АРА II. Тому інгібітори АПФ та АРА II не повинні одночасно застосовуватися у пацієнтів з діабетичною нефропатією. Дослідження ALTITUDE (Дослідження застосування аліскірену у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу з оцінкою серцево-судинних та ниркових кінцевих точок) являло собою дослідження, метою якого була перевірка переваги додавання аліскірену до стандартного лікування інгібітором АПФ або АРА II у пацієнтів з хронічним захворюванням нирок, серцево-судинним захворюванням або тим, і іншим. Дослідження було припинено достроково через підвищений ризик несприятливих результатів. Серцево-судинна смерть і інсульт частіше реєструвалися в групі аліскірену, ніж у групі плацебо, а небажані явища (НЯ) і серйозні небажані явища (СНЯ) (гіперкаліємія, артеріальна гіпотензія та порушення функції нирок) частіше відзначалися в групі аліскірену, плацебо.Спостерігається різниця у плазмових концентраціях телмісартану у чоловіків та жінок. Значення максимальної концентрації (С(m)(ах)) та площі під фармакокінетичною кривою «концентрація-час» (AUC) були приблизно у 3 та 2 рази відповідно вищими у жінок порівняно з чоловіками без значного впливу на ефективність.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (для пацієнтів, АТ яких недостатньо контролюється амлодипіном або телмісартаном у монотерапії). Артеріальна гіпертензія (для пацієнтів, яким показано комбіновану терапію). Пацієнтам з артеріальною гіпертензією, які отримують амлодипін та телмісартан у вигляді окремих таблеток як заміну даної терапії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до амлодипіну та/або телмісартану, а також до будь-якої допоміжної речовини (див. розділ «Склад»). Підвищена чутливість до інших похідних дигідропіридину. Непереносимість фруктози, галактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції. Вагітність. Період грудного вигодовування. Вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Обструктивні захворювання жовчовивідних шляхів. Тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт. ст.). Обструкція вихідного тракту лівого шлуночка (включаючи аортальний стеноз тяжкого ступеня). Гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда. Шок (включно з кардіогенним шоком). Порушення функції печінки тяжкого ступеня (клас З класифікації Чайлд-Пью). Одночасне застосування з аліскіреном та препаратами, що містять аліскірен, у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірними або тяжкими порушеннями функції нирок (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла). Одночасне застосування з інгібіторами АПФ у пацієнтів з діабетичною нефропатією. Хронічна серцева недостатність (ХСН) неішемічної етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, ішемічна хвороба серця (ІХС) з тяжким обструктивним ураженням коронарних артерій, гострий інфаркт міокарда (і протягом 1 місяця після нього), нестабільна стенокардія, аортальний стіноз стеноз, ідіопатична гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія (ГОКМП), артеріальна гіпотензія, синдром слабкості синусового вузла (виражена тахікардія, брадикардія), одночасне застосування з інгібіторами або індукторами ізоферменту CYP3A4 (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами» стеноз артерії єдиної функціонуючої нирки, порушення функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості, стан після трансплантації нирки (досвід застосування відсутній),зниження обсягу циркулюючої крові (ОЦК) на фоні попереднього прийому діуретиків, обмеження споживання кухонної солі, діареї або блювання, гіпонатріємія, гіперкаліємія, порушення функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості.Вагітність та лактаціяПрепарат Телмісту® АМ протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування. Спеціальних досліджень комбінованого препарату амлодипіну та телмісартану під час вагітності та в період грудного вигодовування не проводилося. Ефекти, пов'язані з прийомом окремих компонентів препарату, наведені нижче. Вагітність Амлодипін Наявні обмежені дані щодо дії амлодипіну або інших БМКК не вказують на наявність негативних впливів на плід. Однак можливий ризик уповільнення родової діяльності. Телмісартан Застосування АРА II протипоказане під час вагітності. При діагностуванні вагітності прийом телмісартану слід негайно припинити. За необхідності має застосовуватися альтернативна терапія. Доклінічні дослідження телмісартану не виявили тератогенних властивостей, але встановили наявність фетотоксичності. Відомо, що застосування АРА II протягом II та III триместрів вагітності має фетотоксичну дію (зниження функції нирок, олігогідрамніон, уповільнення осифікації черепа плода), а також спостерігається неонатальна токсичність (ниркова недостатність, артеріальна гіпотензія та гіперкаліємія). При плануванні вагітності АРА II повинні замінюватись на інші гіпотензивні засоби із встановленим профілем безпеки при вагітності (якщо тільки продовження застосування АРА II не вважається за необхідне). Якщо АРА II застосовуються під час вагітності, то, починаючи з ІІ триместру вагітності, рекомендується проведення УЗД з метою контролю функції нирок та стану черепа плода. Новонароджені, матері яких отримували АРА II, повинні ретельно спостерігатися щодо розвитку гіпотензії. Період грудного вигодовування Амлодипін Амлодипін виділяється у жіноче грудне молоко. У жінок, які страждають на артеріальну гіпертензію, зумовлену вагітністю, і отримують амлодипін у початковій дозі 5 мг на добу, середнє співвідношення молоко/плазма для концентрації амлодипіну склало 0,85 серед 31 жінки, що годує. Дозування препарату за необхідності коригувалося (середня добова доза амлодипіну та доза залежно від маси тіла становили 6 мг та 98,7 мкг/кг відповідно). Передбачувана добова доза амлодипіну, яка отримується немовлям через грудне молоко, становить 4,17 мкг/кг. Застосування амлодипіну у період грудного вигодовування протипоказане. При необхідності застосування препарату Телмісту АМ у період лактації слід припинити грудне вигодовування. Телмісартан Спеціальних досліджень про виділення телмісартану з грудним молоком у жінок не проводилося. У дослідженнях на тваринах виявлено, що телмісартан виділяється з молоком лактуючих тварин. Враховуючи можливі несприятливі реакції, рішення про продовження годування груддю або скасування терапії має прийматися з урахуванням її значущості для матері. Вплив на фертильність Досліджень впливу на фертильність людини не проводилося. У деяких пацієнтів, які отримували БМКК, було виявлено біохімічні зміни в головці сперматозоїдів. Однак нині немає достатніх клінічних даних щодо потенційного впливу амлодипіну на фертильність. У дослідженні на щурах було виявлено небажані впливи на фертильність у самців. Препарат Телмісту® АМ не слід призначати дітям та підліткам віком до 18 років, оскільки відсутні дані про ефективність та безпеку застосування амлодипіну та телмісартану у даних груп пацієнтів як у монотерапії, так і у складі комбінованої терапії.Побічна діяНайбільш поширені НР включають запаморочення та периферичні набряки. Серйозний непритомність може виникнути в окремих випадках (менше 1 випадку на 1000 пацієнтів). НР, зареєстровані на підставі досвіду застосування амлодипіну та телмісартану, що застосовуються як монотерапія, та при їх одночасному застосуванні, представлені відповідно до класифікації НР Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ): дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100) , < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), рідко (> 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), включаючи окремі повідомлення, частота невідома (частота може бути оцінена виходячи з наявних даних). НР розподілені по органам та системам відповідно до класифікації MedDRA. Системно-органний клас Небажана реакція Амлодипін + телмісартан Амлодипін Телмісартан Інфекційні та паразитарні захворювання Інфекції сечовивідних шляхів (включаючи цистит) - - Не часто Інфекції верхніх дихальних шляхів, включаючи фарингіт та синусит. - - Не часто Сепсис, у тому числі з летальним кінцем - - Рідко Цистит Рідко - - Порушення з боку крові та лімфатичної системи Анемія - - Не часто Еозинофілія - - Рідко Лейкопенія - Дуже рідко - Тромбоцитопенія - Дуже рідко Рідко Порушення з боку імунної системи Підвищена чутливість - Дуже рідко Рідко Анафілактична реакція - - Рідко Порушення з боку обміну речовин та харчування Гіперкаліємія - - Не часто Гіпоглікемія (у пацієнтів із цукровим діабетом). - - Рідко Гіперглікемія - Дуже рідко - Порушення з боку психіки Лабільність настрою - Не часто - Сплутаність свідомості - Рідко - Депресія Рідко - - Занепокоєння Рідко - - Безсоння Рідко - - Порушення з боку нервової системи Запаморочення Часто - - Сонливість Не часто - - Мігрень Не часто - - Головний біль Не часто - - Парестезія Не часто - - Непритомність Рідко - - Периферична нейропатія Рідко - - Гіпестезія Рідко - - Дисгевзія Рідко - - Тремор Рідко - - Екстрапірамідний синдром - Дуже рідко - Порушення з боку органу зору Порушення зору - Не часто Рідко Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення Шум у вухах - Не часто - Вертіго Не часто - - Порушення з боку серця Брадикардія Не часто - - Відчуття серцебиття Не часто - - Тахікардія - - Рідко Інфаркт міокарда - Дуже рідко - Порушення ритму серця - Дуже рідко - Шлуночкова тахікардія - Дуже рідко - Фібриляція передсердь - Дуже рідко - Порушення з боку судин Артеріальна гіпотензія Не часто - - Ортостатична гіпотензія Не часто - - Відчуття «припливів» Не часто - - Васкуліт - Дуже рідко - Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Задишка Рідко Не часто Не часто Риніт - Не часто - Кашель Не часто - - Інтерстиціальне захворювання легень Дуже рідко - - Порушення з боку травної системи Зміна ритму дефекації - Не часто - Метеоризм - - Не часто Біль в животі Не часто - - Діарея Не часто - - Нудота Не часто - - Блювота Рідко - - Гіпертрофія ясен Рідко - - Сухість слизової оболонки ротової порожнини Рідко - - Дискомфорт у ділянці шлунка - - Рідко Панкреатит - Дуже рідко - Гастрит - Дуже рідко - Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Порушення функції печінки - - Рідко Патологія печінки - - Рідко Гепатит - Дуже рідко - Жовтяниця - Дуже рідко - Підвищення активності «печінкових» трансаміназ (головним чином, що відображають холестаз) - Дуже рідко - Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Гіпергідроз - Не часто Не часто Алопеція - Не часто - Пурпура - Не часто - Зміна кольору шкіри - Не часто - Кожний зуд Не часто - - Ангіоневротичний набряк (з летальним кінцем) - - Рідко Лікарський висип - - Рідко Токсичний висип - - Рідко Екзема Рідко - - Ерітема Рідко - - Ангіоневротичний набряк - Дуже рідко - Кропивниця - Дуже рідко Рідко Реакції фотосенсибілізації - Дуже рідко - Мультиформна еритема - Дуже рідко - Синдром Стівенса-Джонсона - Дуже рідко - Ексфоліативний дерматит - Дуже рідко - Токсичний епідермальний некроліз - Частота невідома - Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини Артралгія Не часто - - Спазми м'язів (судоми литкових м'язів) Не часто - - Міалгія Не часто - - Біль у нижніх кінцівках Рідко - - Біль у спині Рідко - - Біль у сухожиллях (тендінітоподібні симптоми) - - Рідко Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Порушення сечовипускання - Не часто - Поллакіурія (прискорене сечовипускання). - Не часто - Порушення функції нирок, включаючи ГНН - - Не часто Ніктурія Рідко - - Порушення з боку статевих органів та молочної залози Гінекомастія - Не часто - еректильна дисфункція Не часто - - Загальні розлади та порушення у місці введення Периферичні набряки Часто - - Біль - Не часто - Астенія Не часто - - Біль у грудній клітці Не часто - - Втома Не часто - - Набряки Не часто - - нездужання - Рідко - Грипоподібний синдром - - Рідко Лабораторні та інструментальні дані Збільшення маси тіла - Не часто - Зниження маси тіла - Не часто - Підвищення концентрації креатиніну у плазмі крові - - Не часто Підвищення активності «печінкових» ферментів у плазмі крові Не часто - - Підвищення активності креатинфосфокінази (КФК) у плазмі крові - - Рідко Зниження гемоглобіну - - Рідко Підвищення концентрації сечової кислоти у плазмі крові Рідко - - Додаткова інформація щодо окремих компонентів НР, які раніше повідомлялися при застосуванні одного з компонентів препарату (амлодипіну або телмісартану), можуть посилюватися при застосуванні їх комбінації, навіть якщо вони не спостерігалися у клінічних дослідженнях або в післяреєстраційному періоді. Додаткова інформація про комбінацію компонентів Периферичні набряки – дозозалежна НР на застосування амлодипіну – спостерігалися у пацієнтів, які отримували комбінацію амлодипіну та телмісартану, рідше, ніж у пацієнтів, які отримували лише амлодипін.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодії між амлодипіном та телмісартаном у клінічних дослідженнях не виявлено. Спеціальних досліджень лікарських взаємодій комбінації амлодипіну та телмісартану з іншими препаратами не проводилося. Комбінація діючих речовин Інші гіпотензивні засоби При одночасному застосуванні з іншими гіпотензивними препаратами антигіпертензивна дія препарату Телміст АМ може посилюватися. Препарати, здатні знижувати артеріальний тиск. Очікується, що деякі препарати, наприклад, баклофен, аміфостин, нейролептики та антидепресанти завдяки своїм фармакологічним властивостям, посилюватимуть антигіпертензивну дію всіх гіпотензивних засобів, включаючи комбінований препарат Телмісту® АМ. Крім того, ортостатична гіпотензія може посилюватись при застосуванні етанолу. Кортикостероїди (системне застосування) Можливе зменшення антигіпертензивної дії. Амлодипін Одночасне застосування, що вимагає дотримання запобіжних заходів Інгібітори ізоферменту CYP3A4 При одночасному застосуванні з інгібітором ізоферменту CYP3A4 (еритроміцином) у молодих пацієнтів та з дилтіаземом у пацієнтів похилого віку концентрація амлодипіну в плазмі зростала на 22% та 50% відповідно. Однак клінічна значимість цього спостереження не зрозуміла. Не можна виключити, що активніші інгібітори ізоферменту CYP3A4 (такі як кетоконазол, ітраконазол, ритонавір) можуть збільшувати концентрації амлодипіну в плазмі крові більшою мірою, ніж дилтіазем. Амлодипін слід застосовувати з обережністю одночасно з інгібіторами ізоферменту CYP3A4. Проте жодних небажаних ефектів, пов'язаних із такою взаємодією, зазначено не було. Індуктори ізоферменту CYP3A4 При одночасному застосуванні відомих індукторів ізоферменту CYP3A4 концентрація амлодипіну в плазмі може варіювати. Таким чином, необхідно контролювати АТ і регулювати дозу під час та після супутнього лікування, особливо з потужними індукторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, рифампіцин, препарати Звіробою продірявленого). Грейпфрут та грейпфрутовий сік Одночасне застосування у 20 здорових добровольців 240 мл соку грейпфруту з одноразовою дозою 10 мг амлодипіну, що приймалася внутрішньо, не призводило до істотного впливу на фармакокінетичні властивості амлодипіну. Одночасне застосування препарату Телмісту® АМ з грейпфрутом або грейпфрутовим соком не рекомендується, оскільки у деяких пацієнтів внаслідок підвищення біодоступності амлодипіну може посилюватися антигіпертензивна дія. Аміодарон та хінідин Хоча при вивченні амлодипіну негативної інотропної дії зазвичай не спостерігали, проте деякі БМКК можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT. Одночасне застосування, яке слід брати до уваги Такролімус Існує ризик підвищення концентрацій такролімусу при його одночасному застосуванні з амлодипіном, але фармакокінетичний механізм цієї взаємодії до кінця не вивчений. Щоб уникнути токсичності такролімусу, застосування амлодипіну у пацієнтів, які отримують такролімус, потребує моніторингу концентрацій такролімусу та корекції дози такролімусу, коли це необхідно. Циклоспорин Не проводилися дослідження лікарських взаємодій циклоспорину та амлодипіну у здорових добровольців або інших популяціях, за винятком пацієнтів, які перенесли трансплантацію нирок, у яких спостерігалося варіабельне збільшення залишкової концентрації циклоспорину (в середньому 0-40 %). Необхідно розглянути питання контролю концентрацій циклоспорину у пацієнтів, які перенесли трансплантацію нирок, які отримують амлодипін, а також зменшити дози циклоспорину, якщо це необхідно. Симвастатин Одночасне застосування амлодипіну з симвастатином у дозі 80 мг призводило до збільшення експозиції симвастатину до 77% порівняно з монотерапією симвастатином. Тому доза симвастатину не повинна перевищувати 20 мг на добу. Препарати кальцію Препарати кальцію можуть зменшити ефект БМКК. Препарати літію При одночасному застосуванні БМКК (для амлодипіну дані відсутні) з препаратами літію можливе посилення прояву їхньої нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Інші препарати Встановлено безпеку одночасного застосування амлодипіну з дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафілом, антацидними лікарськими препаратами (гідроксід алюмінію, гідроксид магнію, симетикон), циметидином, антибіотиками та пероральними гіпоглікемічними лікарськими препаратами. При одночасному застосуванні амлодипіну та силденафілу показано, що кожен препарат мав незалежну антигіпертензивну дію. Одночасне застосування амлодипіну з циметидином не впливало на фармакокінетику амлодипіну. Одночасне застосування амлодипіну з аторвастатином, дигоксином, варфарином або циклоспорином істотно не впливало на фармакокінетику або фармакодинаміку цих препаратів. Інгібітори механістичної мішені для рапаміцину у ссавців (mTOR) Інгібітори mTOR, такі як сиролімус, темсиролімус та еверолімус є субстратами ізоферменту CYP3A. Амлодипін є слабким інгібітором ізоферменту CYP3A4. При одночасному застосуванні з інгібіторами mTOR амлодипін може підвищувати їхню експозицію. Телмісартан Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) Подвійна блокада РААС (наприклад, одночасне застосування інгібіторів АПФ або аліскірену, прямого інгібітору реніну з АРА II) не рекомендується через можливе порушення функції нирок (включаючи ГНН). Одночасне застосування АРА II з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м(2) площі поверхні тіла) та не рекомендується у інших пацієнтів . Одночасне застосування інгібіторів АПФ та АРА II протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією та не рекомендується у інших пацієнтів. Одночасне застосування не рекомендовано Калійзберігаючі діуретики та замінники солі, що містять калій АРА II, такі як телмісартан, знижують втрати калію, спричинені застосуванням діуретиків. Застосування калійзберігаючих діуретиків, наприклад, спіронолактону, еплеренону, тріамтерену або амілориду, препаратів калію або замінників солі, що містять калій, може призвести до значного збільшення вмісту калію в сироватці крові. Якщо їх одночасне застосування необхідно у зв'язку з наявністю зареєстрованої гіпокаліємії, проводити лікування слід з обережністю і з частим контролем вмісту калію в сироватці крові. Якщо супутнє застосування показано у зв'язку з документованою гіпокаліємією, ці препарати слід застосовувати з обережністю та регулярно контролювати сироватковий вміст калію. Препарати літію Відзначалося оборотне збільшення концентрації літію в плазмі, що супроводжується токсичними явищами, при прийомі інгібіторів АПФ. В окремих випадках подібні зміни зареєстровані при призначенні АРА II, зокрема, телмісартану. При одночасному призначенні препаратів літію та АРА II рекомендується проводити визначення концентрації літію у плазмі крові. Інші гіпотензивні засоби Можливе посилення антигіпертензивної дії. В одному дослідженні при комбінованому застосуванні телмісартану та раміприлу спостерігалося підвищення AUC(0-24) та С(m)(ах) раміприлу та раміприлату у 2,5 рази. Клінічна значимість цієї взаємодії не встановлено. Одночасне застосування, що вимагає дотримання запобіжних заходів Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ), включаючи ацетилсаліцилову кислоту (у дозах, що застосовуються як протизапальний засіб), інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2) та неселективні нестероїдні протизапальні засоби можуть знизити вираженість антигіпертензивного ефекту АРА II. У деяких пацієнтів з нирковою недостатністю (наприклад, пацієнти з зневодненням або пацієнти похилого віку з нирковою недостатністю) одночасне застосування АРА II та лікарських препаратів, що пригнічують активність ЦОГ, може призвести до додаткового погіршення функції нирок, включаючи можливий розвиток гострої ниркової недостатності; ці ефекти, як правило, оборотні. Тому цю комбінацію слід застосовувати з обережністю, особливо у пацієнтів похилого віку. Необхідно забезпечити пацієнтам адекватну гідратацію, при цьому слід контролювати функцію нирок після початку одночасного застосування цих лікарських препаратів та періодично згодом. Одночасне застосування, яке слід брати до уваги Дігоксин При одночасному застосуванні телмісартану з дигоксином спостерігалося збільшення медіани C(max)дигоксину (49%) та залишкової концентрації дигоксину (20%). При ініціювання, корекції доз та відміні телмісартану слід контролювати концентрацію дигоксину в плазмі крові.Спосіб застосування та дозиВсередину, 1 раз на добу, незалежно від часу їди. Препарат Телмісту® АМ може призначатися: пацієнтам, які отримують ті ж дози амлодипіну та телмісартану у вигляді окремих таблеток, для зручності терапії та збільшення прихильності до лікування; пацієнтам, у яких застосування тільки амлодипіну або телмісартану не призводить до адекватного контролю артеріального тиску. Пацієнти, які приймають амлодипін у дозі 10 мг, у яких відзначаються НР, що обмежують прийом препарату, наприклад, периферичні набряки, можуть бути переведені на препарат Телмісту® АМ у дозі 5 мг + 40 мг 1 раз на добу, що дозволить зменшити дозу амлодипіну, але не знизить загальну очікувану антигіпертензивну дію. для лікування артеріальної гіпертензії: терапія може починатися з застосування препарату Телміста АМ у тому випадку, коли передбачається, що досягнення контролю АТ за допомогою будь-якого одного препарату є малоймовірним. Звичайна початкова доза препарату Телміст АМ становить 5 мг + 40 мг 1 раз на добу. Пацієнти, яким необхідне значне зниження артеріального тиску, можуть починати прийом препарату Телмісту® АМ у дозі 5 мг + 80 мг 1 раз на добу. Якщо принаймні через 2 тижні лікування потрібне додаткове зниження артеріального тиску, доза препарату Телміста® АМ може бути поступово збільшена до максимальної дози 10 мг + 80 мг 1 раз на добу. Препарат Телмісту® АМ може застосовуватись разом з іншими гіпотензивними препаратами. Особливі групи пацієнтів Порушення функції нирок У пацієнтів з порушеннями функції нирок, у тому числі у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, не потрібно змінювати режим дозування. Амлодипін та телмісартан не видаляються з організму під час проведення гемодіалізу. Порушення функції печінки У пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого та помірного ступеня тяжкості (клас А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) препарат Телміста® АМ повинен застосовуватись з обережністю. Доза телмісартану не повинна перевищувати 40 мг 1 раз на добу. Пацієнти похилого віку При застосуванні препарату Телміст АМ у пацієнтів похилого віку корекції дози не потрібно. Діти та підлітки віком до 18 років Препарат Телмісту® АМ не слід призначати дітям та підліткам віком до 18 років, оскільки відсутні дані про ефективність та безпеку застосування амлодипіну та телмісартану у даних груп пацієнтів як у монотерапії, так і у складі комбінованої терапії.ПередозуванняСимптоми Випадки передозування не виявлено. Можливі симптоми передозування наведені із симптомів передозування окремих компонентів препарату. Амлодипін – виражене зниження АТ з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та симптомами надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у тому числі з розвитком шоку та летального результату). Телмісартан – тахікардія, можливо брадикардія, запаморочення, підвищення концентрації креатиніну у сироватці крові, ГНН. Лікування Гемодіаліз неефективний, амлодипін та телмісартан не видаляються з організму при його проведенні. Потрібен контроль за станом пацієнта, терапія має бути симптоматичною та підтримуючою. З метою усунення блокади кальцієвих каналів може бути корисним внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Можуть застосовуватися такі методи лікування передозування, як індукція блювання, промивання шлунка, застосування активованого вугілля, переведення пацієнта в положення «лежачи з піднятими ногами» та введення плазмозамінних розчинів у разі вираженого зниження артеріального тиску.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАмлодипін Серцево-судинні захворювання Ефективність та безпека застосування амлодипіну при гіпертонічному кризі не встановлено. При гострому інфаркті міокарда застосування амлодипіну можливе лише після стабілізації показників гемодинаміки. У поодиноких випадках у пацієнтів з ІХС (особливо при тяжкому обструктивному ураженні коронарних артерій) відзначалося збільшення частоти, тривалості та/або тяжкості нападів стенокардії після початку застосування БМКК або після збільшення їх дозування. Хоча в цілому БМКК слід обережно застосовувати у пацієнтів з ХСН, амлодипін у коротко- та довгострокових клінічних дослідженнях не збільшував смертність або частоту розвитку серцево-судинних ускладнень у пацієнтів з ХСН. На фоні застосування амлодипіну у пацієнтів з ХСН (III та IV функціонального класу за класифікацією NYHA) неішемічного генезу відзначалося підвищення частоти розвитку набряку легенів, незважаючи на відсутність ознак прогресування серцевої недостатності. Аортальний стеноз, мітральний стеноз, ГЗКМП Як і всі лікарські засоби, що мають вазодилатуючу дію, амлодипін слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з аортальним стенозом, мітральним стенозом або ГЗКМП. У пацієнтів з обструкцією тракту лівого шлуночка, що виносить (включаючи аортальний стеноз важкого ступеня), застосування препарату протипоказане. Синдром «скасування» Незважаючи на відсутність у БМКК синдрому «скасування», припинення лікування амлодипіном бажано проводити, поступово зменшуючи дозу препарату. Амлодипін не запобігає розвитку синдрому «скасування» при різкому припиненні прийому бета-адреноблокаторів. Периферичні набряки Незначно або помірно виражені периферичні набряки були найчастішим небажаним явищем, зареєстрованим при застосуванні амлодипіну у клінічних дослідженнях. Частота виникнення периферичних набряків зростає зі збільшенням дози (при застосуванні амлодипіну у дозі 2,5 мг, 5 мг та 10 мг на добу набряки виникали відповідно у 1,8 %, 3 % та 10,8 % пацієнтів). Слід ретельно диференціювати периферичні набряки, пов'язані із застосуванням амлодипіну, від симптомів прогресування лівшлуночкової серцевої недостатності. Порушення функції печінки Контрольовані дослідження у пацієнтів із порушенням функції печінки не проводились. У невеликої кількості пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості відмічено збільшення Т(½) амлодипіну. Пацієнти з печінковою недостатністю за необхідності застосування амлодипіну повинні перебувати під наглядом лікаря. У деяких випадках (наприклад, при печінковій недостатності середнього ступеня) рекомендується застосування нижчої початкової дози амлодипіну (2,5 мг на добу). Пацієнти похилого віку У пацієнтів похилого віку може збільшуватись Т(½) та знижуватися кліренс амлодипіну. У клінічних дослідженнях частота НЯ у пацієнтів віком > 65 років була приблизно на 6% вищою, ніж у молодших пацієнтів. Зміна доз амлодипіну не потрібна, але необхідне ретельніше спостереження за пацієнтами даної категорії. Інше У період терапії амлодипіном необхідно контролювати масу тіла та споживання кухонної солі, показано призначення відповідної дієти. Необхідна підтримка гігієни зубів та спостереження у стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). Телмісартан Вагітність Застосування АРА II не слід розпочинати під час вагітності. За винятком тих випадків, коли продовження лікування не вважається за необхідне, у пацієнток, які планують вагітність, ці лікарські препарати повинні бути замінені на альтернативні антигіпертензивні лікарські препарати, які мають вивчений профіль безпеки для застосування під час вагітності. У разі, коли діагностується вагітність, лікування АРА II слід негайно припинити, і, за необхідності, розпочати альтернативне лікування. Реноваскулярна артеріальна гіпертензія У пацієнтів із двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної функціонуючої нирки, які приймають лікарські препарати, що впливають на РААС, існує підвищений ризик розвитку вираженої гіпотензії та ниркової недостатності. Подвійна блокада РААС Є дані, що одночасне застосування інгібіторів АПФ, АРА II або аліскірену збільшує ризик розвитку артеріальної гіпотензії, гіперкаліємії та зниження функції нирок (включаючи ГНН). Тому подвійна блокада РААС шляхом комбінованого застосування інгібіторів АПФ, АРА II або аліскірену не рекомендована. Якщо подвійна блокада РААС вважається необхідною, її слід проводити лише під наглядом спеціаліста та за умови ретельного контролю функції нирок, концентрації електролітів та АТ. Одночасне застосування АРА II з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м(2) площі поверхні тіла) та не рекомендується у інших пацієнтів . Одночасне застосування інгібіторів АПФ та АРА II протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією та не рекомендується у інших пацієнтів. Інші стани, що характеризуються активацією РААС У випадках залежності судинного тонусу та функції нирок переважно від активності РААС (наприклад, у пацієнтів з ХСН або захворюваннями нирок, у тому числі при стенозі ниркових артерій) призначення препаратів, що впливають на неї, може супроводжуватися розвитком гострої артеріальної гіпотензії, гіперазотемії, олігурії та , у поодиноких випадках, ГНН. Печінкова недостатність Телмісартан не повинен застосовуватися у пацієнтів з холестазом, непрохідністю жовчних шляхів або порушенням функції печінки тяжкого ступеня (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю), оскільки телмісартан виводиться головним чином із жовчю. Передбачається, що у таких пацієнтів знижений печінковий кліренс телмісартану. Первинний гіперальдостеронізм У пацієнтів з первинним гіперальдостеронізмом гіпотензивні лікарські препарати, механізм дії яких полягає в інгібуванні РААС, зазвичай неефективні. Таким чином, застосування телмісартану в таких випадках не рекомендується. Цукровий діабет У пацієнтів з цукровим діабетом з додатковим серцево-судинним ризиком (тобто з супутньою ІХС) ризики фатального інфаркту міокарда та раптової серцево-судинної смерті можуть бути збільшені при лікуванні гіпотензивними засобами, такими як АРА II та інгібітори АПФ. При застосуванні телмісартану у пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують інсулін або інші гіпоглікемічні препарати, може виникнути гіпоглікемія. Тому у таких пацієнтів слід розглянути можливість проведення належного моніторингу концентрації глюкози у крові; може знадобитися корекція дози інсуліну або гіпоглікемічних лікарських засобів, якщо це необхідно. Гіперкаліємія Під час лікування лікарськими препаратами, що впливають на РААС, особливо за наявності порушень функції нирок та серцевої недостатності, може виникати гіперкаліємія. Гіперкаліємія може бути фатальною у пацієнтів похилого віку, у пацієнтів з нирковою недостатністю, у пацієнтів з цукровим діабетом, у пацієнтів, які одночасно отримують інші лікарські препарати, які можуть підвищувати вміст калію у сироватці крові, та/або у пацієнтів з інтеркурентними подіями. Перш ніж розглядати можливість одночасного застосування лікарських препаратів, що впливають на РААС, необхідно оцінити співвідношення користі-ризику. Основними факторами ризику розвитку гіперкаліємії є: цукровий діабет, порушення функції нирок, вік (>70 років); комбінація з одним або декількома іншими лікарськими засобами, які впливають на РААС та/або харчові добавки, що містять калій. Лікарські препарати або терапевтичні класи лікарських препаратів, які можуть спровокувати розвиток гіперкаліємії, являють собою солі, що містять калій, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, АРА II, НПЗЗ (включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2), гепарин, иммунодепресс ; інтеркурентні події, зокрема дегідратація, гостра декомпенсація серцевої діяльності, метаболічний ацидоз, погіршення функції нирок, раптове погіршення стану нирок (наприклад, інфекційні захворювання), клітинний лізис (наприклад, ішемія кінцівки, рабдоміоліз, велика травма). У цих пацієнтів слід ретельно контролювати вміст калію у сироватці крові. Амлодипін + телмісартан Печінкова недостатність Препарат Телмісту АМ у пацієнтів з печінковою недостатністю слід застосовувати з обережністю. Порушення функції нирок та стану після трансплантації нирки Досвід застосування комбінованого препарату, що містить амлодипін та телмісартан, у пацієнтів, яким нещодавно була проведена трансплантація нирки, відсутня. Амлодипін та телмісартан не видаляються при гемодіалізі. Пацієнтам з порушеннями функції нирок рекомендується періодичний контроль вмісту калію та концентрації креатиніну у сироватці крові. Знижений ОЦК та/або гіпонатріємія Внаслідок обмеження споживання кухонної солі, інтенсивної терапії діуретичними засобами, діареї або блювання може розвиватися симптоматична артеріальна гіпотензія, особливо після прийому першої дози препарату. Перед застосуванням препарату Телміст АМ такі стани вимагають корекції. Якщо артеріальна гіпотензія виникає на фоні застосування препарату Телміст АМ, пацієнта необхідно покласти на спину і, якщо необхідно, слід призначити внутрішньовенне введення фізіологічного розчину. Лікування може бути продовжено після стабілізації артеріального тиску. Стеноз аортального та мітрального клапанів, ГОКМП У пацієнтів з аортальним або мітральним стенозом або при ГОКМП застосування препарату Телмісту® АМ також як і інших вазодилататорів потребує особливої обережності. Нестабільна стенокардія, гострий інфаркт міокарда Немає даних про застосування препарату Телміста АМ у пацієнтів з нестабільною стенокардією, в гострому періоді та протягом одного місяця після інфаркту міокарда. Інше Виражене зниження артеріального тиску у пацієнтів з ішемічною кардіоміопатією або ІХС може призвести до розвитку інфаркту міокарда або інсульту. Препарат Телмісту® АМ ефективний при лікуванні пацієнтів негроїдної раси (у цій популяції зазвичай знижено активність реніну у плазмі крові). Спеціальна інформація щодо допоміжних речовин До складу препарату Телмісту® АМ поряд з іншими допоміжними речовинами входять сорбітол та лактози моногідрат (див. розділ «Склад»), у зв'язку з чим його застосування протипоказане у пацієнтів з непереносимістю фруктози, галактози, дефіцитом лактази, синдромом глюкозо-галактозної. Застосування при хронічних захворюваннях: Порушення функції нирок У пацієнтів з порушеннями функції нирок, у тому числі у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, не потрібно змінювати режим дозування. Амлодипін та телмісартан не видаляються з організму під час проведення гемодіалізу. Порушення функції печінки У пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого та помірного ступеня тяжкості (клас А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) препарат Телміста® АМ повинен застосовуватись з обережністю. Доза телмісартану не повинна перевищувати 40 мг 1 раз на добу. Пацієнти похилого віку При застосуванні препарату Телміст АМ у пацієнтів похилого віку корекції дози не потрібно. Вплив на керування транспортними засобами: Дослідження впливу здатність керувати транспортними засобами, механізмами не проводилися. Однак слід брати до уваги, що під час лікування можуть спостерігатися такі НР, як непритомність, сонливість або запаморочення. Тому під час керування транспортними засобами або механізмами слід бути обережними. Якщо пацієнти відчувають ці відчуття, їм слід уникати виконання таких потенційно небезпечних дій, як керування транспортними засобами, механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему