Лекарства и БАД
Склад, форма випуску та упаковкаЕкстракт - 1000 мл: Активні компоненти: Звіробою трави - 250 г; Золотарника канадської трави – 250 г; Солодки коріння - 250 г; Ехінацеї пурпурової кореневищ з корінням - 250 г; Етанол (спирт етиловий) 50% - достатня кількість до отримання 1000 мл препарату. По 50 або 100 мл у флакони темного скла, укомплектовані мірними склянками з полімерних матеріалів. По 50 або 100 мл у флакони-крапельниці темного скла, закупорені поліетиленовими пробками-крапельницями. По 50 або 100 мл у флаконах темного скла з ковпачком-дозатором. Кожен флакон, флакон з ковпачком-дозатором або флакон-крапельницю з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.>Опис лікарської формиРідина коричневого кольору з червоним відтінком, з характерним запахом. При зберіганні допускається поява осаду.Фармакотерапевтична групаПростатит хронічного засобу лікування рослинного походження.ФармакодинамікаПрепарат має виражену простатотропну дію за рахунок протизапального, аналгетичного, бактеріостатичного (стафілококи, ентерококи) ефекту. ПростаНорм® покращує мікроциркуляцію тканин передміхурової залози, показники еякуляту (в т.ч. рухливість сперматозоїдів) при патозооспермії та секрету передміхурової залози на ґрунті хронічного простатиту; нормалізує сечовипускання.Показання до застосуванняХронічний простатит, безпліддя (патозооспермія) внаслідок хронічного простатиту (в комплексній терапії), протизапальний та нормалізуючий сечовипускання засіб.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів, гломерулонефрит. З обережністю: при захворюваннях, для лікування яких не рекомендується використання імуностимулюючих засобів (препарат містить екстракт ехінацеї).Побічна діяМожливі алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиНесумісності з лікарськими засобами інших груп не виявлено. Лікування може поєднуватися із застосуванням біогенних стимуляторів, вітамінів, антибактеріальних препаратів, масажем передміхурової залози та фізіотерапевтичними процедурами.Спосіб застосування та дозиВсередину по 1/2 чайній ложці (2,5 мл або 40 крапель), розведених у 50 мл води, 3 десь у день 30 хвилин до їжі чи через 40 хвилин після їжі. Курс лікування – до 4-6 тижнів. Проведення повторного курсу лікування можливе після консультації з лікарем. Застосування у дітей Ефективність та безпека ПростаНорму® в осіб віком до 18 років не досліджена.Запобіжні заходи та особливі вказівкиМаксимальна разова доза містить близько 0,7 г абсолютного спирту. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Застосування препарату не впливає на здатність до керування транспортними засобами та механізмами, а також заняттям іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: розувастатин кальцію 10.63 мг, що відповідає вмісту розувастатину 10 мг. Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфату дигідрат - 14 мг, гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) - 2.2 мг, кросповідон - 3.5 мг, лактози моногідрат - 56.17 мг, целюлоза мікрокристалічна - 12.5 мг, магнію стеарат. Склад оболонки: Опадрай II (спирт полівініловий - 1.2 мг, макрогол - 0.606 мг, тальк - 0.444 мг, титану діоксид - 0.702 мг, алюмінієвий лак на основі барвника чарівного червоного - 0.017 мг, алюмінієвий 0 лак на основі барвника сонячний захід жовтий - 0.017 мг). 7 шт. - упаковки осередкові контурні (4) - пачки картонні. 14 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою рожевого кольору, двоопуклі, довгастої форми із округленими кінцями, з ризиком; на поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаГіполіпідемічний препарат. Розувастатин є селективним, конкурентним інгібітором ГМГ-КоА-редуктази, ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарил-кофермент А на мевалонову кислоту, попередник холестерину. Основною мішенню дії розувастатину є печінка, де здійснюється синтез холестерину (Хc) та катаболізм ЛПНГ. Розувастатин збільшує число печінкових рецепторів ЛПНЩ на поверхні клітин, підвищуючи захоплення та катаболізм ЛПНЩ, що у свою чергу призводить до інгібування синтезу ЛПДНЩ, зменшуючи тим самим загальну кількість ЛПНЩ та ЛПДНЩ. Розувастатин знижує підвищені концентрації холестерину-ЛПНЩ (Хc-ЛПНЩ), загального холестерину, тригліцеридів (ТГ), підвищує концентрацію Хс-ЛПВЩ, а також знижує концентрації аполіпопротеїну В (АпоВ), Хс-неЛПВЩ, Хс-ЛПНЩ, ТГ концентрацію аполіпопротеїну AI (АпоА-I), знижує співвідношення Хc-ЛПНГ/Хc-ЛПВЩ, загальний Хc/Хc-ЛПВЩ та Хc-неЛПВП/Хc-ЛПВЩ та співвідношення АпоВ/АпоА-I. Терапевтичний ефект розвивається протягом одного тижня після початку терапії розувастатином, через 2 тижні лікування досягає 90% максимально можливого ефекту. Максимальний терапевтичний ефект зазвичай досягається до 4-го тижня терапії та підтримується при регулярному прийомі препарату. Клінічна ефективність Розувастатин ефективний у дорослих пацієнтів з гіперхолестеринемією з або без гіпертригліцеридемії, незалежно від расової приналежності, статі чи віку, у т.ч. у пацієнтів з цукровим діабетом та сімейною гіперхолестеринемією. У 80% пацієнтів з гіперхолестеринемією IIа та IIb типу за Фредріксоном (середня вихідна концентрація Хc-ЛПНЩ близько 4.8 ммоль/л) на фоні прийому розувастатину в дозі 10 мг концентрація Хc-ЛПНЩ досягає значень менше 3 ммоль/л. У пацієнтів із гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, які отримують розувастатин у дозі 20-80 мг, відзначається позитивна динаміка показників ліпідного профілю (дослідження за участю 435 пацієнтів). Після титрування до добової дози 40 мг (12 тижнів терапії) відзначається зниження концентрації ХС-ЛПНГ на 53%. У 33% пацієнтів досягається концентрація Хc-ЛПНГ менше 3 ммоль/л. У пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, які приймають розувастатин у дозі 20 мг та 40 мг, середнє зниження концентрації ХС-ЛПНЩ становить 22%. У пацієнтів з гіпертригліцеридемією з початковою концентрацією ТГ від 273 до 817 мг/дл, які отримували розувастатин у дозі від 5 мг до 40 мг 1 раз на добу протягом 6 тижнів, значно знижувалася концентрація ТГ у плазмі крові. Адитивний ефект відзначається в комбінації з фенофібратом щодо вмісту тригліцеридів та з нікотиновою кислотою у ліпідознижувальних дозах щодо вмісту Хc-ЛПЗЗ. У клінічному дослідженні за участю 984 пацієнтів віком 45-70 років з низьким ризиком розвитку ІХС (10-річний ризик за Фрамінгемською шкалою менше 10%), середньою концентрацією Хc-ЛПНГ 4.0 ммоль/л (154.5 мг/дл) та субклінічним атеросклерозом ( який оцінювався за товщиною комплексу інтима-медіа сонних артерій - ТКІМ) вивчався вплив розувастатину на ТКІМ. Пацієнти отримували розувастатин у дозі 40 мг на добу або плацебо протягом 2 років. Терапія розувастатином значно уповільнювала швидкість прогресування максимальної ТКІМ для 12 сегментів сонної артерії порівняно з плацебо з відмінністю на -0.0145 мм/рік [95% довірчий інтервал від -0.0196 до -0.0093; р<0.001]. Порівняно з вихідними значеннями групи розувастатину було відзначено зменшення максимального значення ТКИМ на 0.0014 мм/рік (0.12%/рік (недостовірна відмінність)) у порівнянні зі збільшенням цього показника на 0.0131 мм/рік (1.12%/рік (р<0.001)) у групі плацебо. До цього часу прямої залежності між зменшенням ТКІМ та зниженням ризику серцево-судинних подій продемонстровано не було. Дане дослідження проводилося у пацієнтів з низьким ризиком ІХС, для яких доза розувастатину 40 мг не рекомендована. Розувастатин у дозі 40 мг слід призначати пацієнтам з вираженою гіперхолестеринемією та високим ризиком серцево-судинних захворювань.для яких доза розувастатину 40 мг не є рекомендованою. Розувастатин у дозі 40 мг слід призначати пацієнтам з вираженою гіперхолестеринемією та високим ризиком серцево-судинних захворювань.для яких доза розувастатину 40 мг не є рекомендованою. Розувастатин у дозі 40 мг слід призначати пацієнтам з вираженою гіперхолестеринемією та високим ризиком серцево-судинних захворювань. Результати іншого клінічного дослідження у 17802 пацієнтів показали, що розувастатин суттєво знижував ризик розвитку серцево-судинних ускладнень (252 у групі плацебо порівняно з 142 у групі розувастатину) (р<0.001) зі зниженням відносного ризику на 44%. Ефективність терапії була відзначена через 6 перших місяців застосування розувастатину. Відзначено статистично значуще зниження на 48% комбінованого критерію, що включало смертність від серцево-судинних причин, інсульт та інфаркт міокарда (співвідношення ризиків: 0.52. 95%, довірчий інтервал 0.40-0.68, р<0.005) інфаркту міокарда (співвідношення ризиків: 0.46, 95%, довірчий інтервал 0.30-0.70) та на 48% - фатального або нефатального інсульту.Загальна смертність знизилася на 20% у групі розувастатину (співвідношення ризиків: 0.80, 95%, довірчий інтервал 0.67-0.97, р=0.02). Профіль безпеки у пацієнтів, які приймали розувастатин у дозі 20 мг, був схожий з профілем безпеки в групі плацебо.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл C max розувастатину в плазмі досягається приблизно через 5 годин після прийому внутрішньо. Абсолютна біодоступність становить приблизно 20%. Vdрозувастатина становить приблизно 134 л. Зв'язування з білками плазми, переважно з альбуміном, становить приблизно 90%. Метаболізм Розувастатин піддається обмеженому метаболізму (близько 10%) у печінці. Розувастатин є непрофільним субстратом для метаболізму ізоферментами системи цитохрому Р450. Основним ізоферментом, який бере участь у метаболізмі розувастатину, є ізофермент CYP2C9. Ізоферменти CYP2C19, CYP3A4 та CYP2D6 залучені до метаболізму меншою мірою. Основними виявленими метаболітами розувастатину є N-десметилрозувастатин та лактонові метаболіти. N-десметилрозувастатин приблизно на 50% менш активний, ніж розувастатин, лактонові метаболіти фармакологічно неактивні. Більше 90% фармакологічної активності з інгібування циркулюючої ГМГ-КоА-редуктази забезпечується розувастатином, решта – його метаболітами. Виведення Близько 90% дози розувастатину виводиться у незміненому вигляді через кишечник (включаючи абсорбований та неабсорбований розувастатин). Частина, що залишилася, виводиться нирками. Плазмовий T1/2 розувастатину становить приблизно 19 год. T1/2 не змінюється зі збільшенням дози препарату. Середній геометричний плазмовий кліренс становить приблизно 50 л/год (коефіцієнт варіації 21.7%). Як і у випадку інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, у процес печінкового захоплення розувастатину залучено мембранний переносник холестерину, який виконує важливу роль у печінковій елімінації розувастатину. Лінійність Системна експозиція розувастатину збільшується пропорційно дозі. Фармакокінетичні параметри не змінюються під час щоденного прийому. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Вік та стать. Підлога та вік не мають клінічно значущого впливу на фармакокінетику розувастатину. Етнічні групи. Фармакокінетичні дослідження показали приблизно дворазове збільшення медіани AUC та Сmах у плазмі крові розувастатину у пацієнтів монголоїдної раси (японців, китайців, філіппінців, в'єтнамців та корейців) порівняно з європейцями. У індійських пацієнтів показано збільшення медіани AUC та Сmах у 1.3 рази. Фармакокінетичний аналіз не виявив клінічно значимих відмінностей у фармакокінетиці серед європейців та представників негроїдної раси. Ниркова недостатність. У пацієнтів з легкою та помірною нирковою недостатністю величина плазмової концентрації розувастатину або N-десметилрозувастатину істотно не змінюється. У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (КК менше 30 мл/хв) концентрація розувастатину у плазмі крові у 3 рази вища, а концентрація N-десметилрозувастатину у 9 разів вища, ніж у здорових добровольців. Концентрація розувастатину в плазмі крові у пацієнтів на гемодіалізі була приблизно на 50% вищою, ніж у здорових добровольців. Печінкова недостатність. У пацієнтів з різними стадіями печінкової недостатності не виявлено збільшення Ту, розувастатину у пацієнтів із 7 балами та нижче за шкалою Чайлд-П'ю. У двох пацієнтів з 8 та 9 балами за шкалою Чайлд-П'ю відмічено збільшення T1/2 принаймні у 2 рази. Досвід застосування розувастатину у пацієнтів із більш ніж 9 балами за шкалою Чайлд-П'ю відсутній. Генетичний поліморфізм. Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази (статини), у т.ч. розувастатин, що зв'язуються з транспортними білками ОАТ31В1 (поліпептид транспорту органічних аніонів, що бере участь у захопленні статинів гепатоцитами) та BCRP (ефлюксний транспортер). У носіїв генотипів SLCO1B1 (ОАТР1В1) С.521СС та ABCG2 (BCRP) C.421AA відзначалося збільшення експозиції (AUC) до розувастатину в 1, 2,4 рази, відповідно, порівняно з носіями генотипів SLCO1B1 с.521ТТ та ABCG2 с4. .Клінічна фармакологіяГіполіпідемічний препарат.Показання до застосуванняПервинна гіперхолестеринемія за Фредріксоном (тип II а, включаючи сімейну гетерозиготну гіперхолестеринемію) або змішана гіперхолестеринемія (тип IIb) – як доповнення до дієти, коли дієта та інші немедикаментозні методи лікування (наприклад, фізичні вправи, зниження маси тіла) виявляються недостатньо; сімейна гомозиготна гіперхолестеринемія - як доповнення до дієти та іншої ліпідознижувальної терапії (наприклад, ЛПНГ-аферез), або у випадках, коли подібна терапія недостатньо ефективна; гіпертригліцеридемія (тип IV за Фредріксоном) - як доповнення до дієти; для уповільнення прогресування атеросклерозу як доповнення до дієти у пацієнтів, яким показана терапія для зниження концентрації загального ХС та ХС-ЛПНЩ; первинна профілактика основних серцево-судинних ускладнень (інсульту, інфаркту, артеріальної реваскуляризації) у дорослих пацієнтів без клінічних ознак ІХС, але з підвищеним ризиком її розвитку (вік старше 50 років для чоловіків та старше 60 років для жінок, підвищена концентрація С-реактивного білка) > 2 мг/л) за наявності, як мінімум, одного з додаткових факторів ризику, таких як артеріальна гіпертензія, низька концентрація Хc-ЛПЗЗ, куріння, сімейний анамнез раннього початку ІХС).Протипоказання до застосуванняДля препарату Рустор у добовій дозі 5 мг, 10 мг та 20 мг: підвищена чутливість до розувастатину або до будь-якого з компонентів препарату; непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція (бо препарат містить лактозу); дитячий та підлітковий вік до 18 років; захворювання печінки в активній фазі, включаючи стійке підвищення сироваткової активності печінкових трансаміназ та будь-яке підвищення активності трансаміназ у сироватці крові (більш ніж у 3 рази порівняно з ВГН); тяжкі порушення функції нирок (КК менше 30 мл/хв); міопатія; одночасний прийом циклоспорину; вагітність; період грудного вигодовування; відсутність адекватних методів контрацепції; пацієнтам, схильним до розвитку міотоксичних ускладнень. Для препарату Рустор у добовій дозі 40 мг: підвищена чутливість до розувастатину або до будь-якого з компонентів препарату; захворювання печінки в активній фазі, включаючи стійке підвищення сироваткової активності печінкових трансаміназ та будь-яке підвищення активності трансаміназ у сироватці крові (більш ніж у 3 рази порівняно з ВГН); пацієнтам з факторами ризику розвитку міопатії/рабдоміолізу, а саме: ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості (КК менше 60 мл/хв), гіпотиреоз, особистий або сімейний анамнез м'язових захворювань, міотоксичність на фоні прийому інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази або фібратів в анам , надмірне вживання алкоголю, стани, що можуть призводити до підвищення плазмової концентрації розувастатину, одночасний прийом фібратів, пацієнти монголоїдної раси; непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція; дитячий та підлітковий вік до 18 років; одночасний прийом циклоспорину; вагітність; період грудного вигодовування; відсутність адекватних методів контрацепції у жінок. З обережністю Для препарату Рустор у добовій дозі 5 мг, 10 мг та 20 мг: наявність ризику розвитку міопатії/рабдоміолізу – ниркова недостатність, гіпотиреоз, особистий або сімейний анамнез спадкових м'язових захворювань та попередній анамнез м'язової токсичності при використанні інших інгібіторів ГМГ-Ко ; надмірне вживання алкоголю; вік старше 65 років; стани, за яких відзначено підвищення плазмової концентрації розувастатину; расова приналежність (монголоїдна раса); одночасне призначення із фібратами; захворювання печінки в анамнезі; сепсис; артеріальна гіпотензія; великі хірургічні втручання, травми, тяжкі метаболічні, ендокринні або водно-електролітні порушення або неконтрольовані судомні напади. Для препарату Рустор у добовій дозі 40 мг: ниркова недостатність легкого ступеня тяжкості (КК понад 60 мл/хв); вік старше 65 років; захворювання печінки в анамнезі; сепсис; артеріальна гіпотензія; великі хірургічні втручання, травми, тяжкі метаболічні, ендокринні або водно-електролітні порушення або неконтрольовані судомні напади. Пацієнти з печінковою недостатністю. Дані або досвід застосування розувастатину у пацієнтів із більш ніж 9 балами за шкалою Чайлд-П'ю відсутній.Вагітність та лактаціяПрепарат Рустор протипоказаний при вагітності. Жінки репродуктивного віку мають застосовувати адекватні методи контрацепції. Оскільки холестерин та інші продукти біосинтезу холестерину важливі для розвитку плода, потенційний ризик пригнічення ГМГ-КоА-редуктази перевищує користь від застосування розувастатину при вагітності. У разі діагностування вагітності в процесі терапії прийом препарату має бути припинено негайно. Дані щодо виділення розувастатину з грудним молоком відсутні, тому в період грудного вигодовування його застосування протипоказане. При необхідності застосування препарату в період лактації годування груддю слід припинити.Побічна діяПобічні ефекти, що спостерігаються при застосуванні розувастатину, зазвичай виражені незначно та проходять самостійно. Як і при застосуванні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, частота виникнення небажаних реакцій має в основному дозозалежний характер. Визначення частоти розвитку небажаних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та <1/10), нечасто (≥1/1000 та <1/100), рідко (≥1/10 000 та < 1/1000 випадків) і дуже рідко (<1/10 000 випадків, включаючи окремі повідомлення), частота невідома (небажані реакції, частоту розвитку яких неможливо оцінити за доступними даними). З боку імунної системи: рідко – реакції підвищеної чутливості, включаючи ангіоневротичний набряк. З боку ендокринної системи: часто – цукровий діабет 2 типу. З боку центральної нервової системи: часто - головний біль, запаморочення. З боку травної системи: часто – запор, нудота, біль у животі; рідко – панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – дозозалежне підвищення активності печінкових трансаміназ (у незначної кількості пацієнтів; у більшості випадків воно незначне, безсимптомне та тимчасове). З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – свербіж шкіри, висип, кропив'янка. З боку кістково-м'язової системи: часто – міалгія; рідко – міопатія (включаючи міозит), рабдоміоліз. При застосуванні розувастатину у всіх дозах, особливо у дозах, що перевищують 20 мг, повідомлялося про такі порушення – міалгія, міопатія (включаючи міозит), у поодиноких випадках – рабдоміоліз з гострою нирковою недостатністю або без неї. Дозозалежне підвищення активності КФК спостерігається у незначної кількості пацієнтів, які приймали розувастатин (у більшості випадків воно було незначним, безсимптомним та тимчасовим). У разі підвищення активності КФК (більш ніж у 5 разів порівняно з ВГН) терапія має бути припинена. З боку сечовидільної системи: у пацієнтів, які отримували розувастатин, може виявлятись протеїнурія; зміни кількості білка в сечі (від відсутності або слідових кількостей до ++ або більше) спостерігаються у менш ніж 1% пацієнтів, які отримують розувастатин у дозі 10-20 мг, і приблизно 3% пацієнтів, які отримують розувастатин у дозі 40 мг. Незначна зміна кількості білка в сечі відзначалася прийому в дозі 20 мг. У більшості випадків протеїнурія зменшується або зникає в процесі терапії і не означає виникнення гострого прогресування або існуючого захворювання нирок. Лабораторні показники: частота невідома – підвищення концентрації глюкози, білірубіну, активності ГГТ, ЛФ, порушення функції щитовидної залози. Інші: часто – астенічний синдром. У постмаркетинговому періоді повідомлялося про наступні небажані реакції при застосуванні розувастатину: З боку травної системи: рідко – підвищення активності печінкових трансаміназ; дуже рідко – жовтяниця, гепатит; частота невідома – діарея. З боку кістково-м'язової системи: дуже рідко – артралгія; частота невідома – імуноопосередкована некротизуюча міопатія. З боку центральної нервової системи: дуже рідко – поліневропатія, втрата пам'яті. З боку дихальної системи: частота невідома – кашель, задишка. З боку сечовидільної системи: дуже рідко – гематурія. З боку шкіри та підшкірних тканин: частота невідома – синдром Стівенса-Джонсона. З боку статевих органів та молочної залози: частота невідома – гінекомастія. З боку системи кровотворення: частота невідома – тромбоцитопенія. Інші: частота невідома – периферичні набряки. При застосуванні деяких статинів повідомлялося про наступні небажані реакції: депресія, порушення сну, включаючи безсоння та кошмарні сновидіння, сексуальна дисфункція. Повідомлялося про поодинокі випадки інтерстиціального захворювання легень, особливо при тривалому застосуванні препаратів. Якщо будь-які з вищезазначених побічних ефектів посилюються або виникають будь-які інші побічні ефекти, пацієнт повинен повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори транспортних білків. Розувастатин зв'язується з деякими транспортними білками, зокрема з ОАТ31В1 та BCRP. Супутнє застосування препаратів, які є інгібіторами цих транспортних білків, може супроводжуватися збільшенням концентрації розувастатину в плазмі та підвищеним ризиком розвитку міопатії. Циклоспорин. При одночасному застосуванні розувастатину та циклоспорину AUC розувастатину була в середньому в 7 разів вищою за значення, яке відзначалося у здорових добровольців. Одночасне застосування призводить до підвищення концентрації розувастатину у плазмі крові в 11 разів. Розувастатин не впливає на плазмову концентрацію циклоспорину. Одночасне застосування розувастатину та циклоспорину протипоказане. Непрямі антикоагулянти. Початок терапії розувастатином або збільшення дози препарату у пацієнтів, які отримують одночасно непрямі антикоагулянти (наприклад, варфарин), може спричинити збільшення протромбінового часу (MHO). Відміна розувастатину або зниження дози може призвести до зменшення MHO. У таких випадках рекомендується контролювати MHO. Гемфіброзил та інші гіполіпідемічні засоби. Одночасне застосування розувастатину та гемфіброзилу призводить до збільшення в 2 рази Cmax розувастатину у плазмі крові та AUC розувастатину. Грунтуючись на даних щодо специфічної взаємодії, не очікується фармакокінетично значущої взаємодії з фенофібратами, можлива фармакодинамічна взаємодія. Гемфіброзил, фенофібрат, інші фібрати та нікотинова кислота в ліпідознижувальній дозі (більше 1 г/добу) збільшували ризик виникнення міопатії при одночасному застосуванні з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, можливо у зв'язку з тим, що вони можуть викликати міопатію та при застосуванні . При одночасному застосуванні розувастатину з гемфіброзилом, фібратами, нікотиновою кислотою у дозі понад 1 г/добу пацієнтам рекомендується початкова доза розувастатину 5 мг. Езетіміб. Одночасне застосування розувастатину в дозі 10 мг та езетимибу у дозі 10 мг не супроводжувалося зміною AUC та Сmax обох лікарських засобів у пацієнтів з гіперхолестеринемією. Інгібітори протеази ВІЛ. Незважаючи на те, що точний механізм взаємодії невідомий, одночасний прийом інгібіторів протеази ВІЛ може призводити до значного збільшення експозиції розувастатину. Фармакокінетичне дослідження з одночасного застосування розувастатину в дозі 20 мг з комбінованим препаратом, що містить два інгібітори протеази ВІЛ (400 мг лопінавіру/100 мг ритонавіру) у здорових добровольців призводило до приблизно дворазового та п'ятикратного збільшення відповідно до AUC0-24. Тому одночасний прийом розувастатину та інгібіторів протеази ВІЛ при лікуванні пацієнтів з ВІЛ не рекомендується. Антациди. Одночасне застосування розувастатину та антацидів у формі суспензій, що містять алюміній та магнію гідроксид, призводить до зниження плазмової концентрації розувастатину приблизно на 50%. Даний ефект виражений слабше, якщо антациди застосовуються через 2 години після прийому розувастатину. Клінічне значення такої взаємодії не вивчалося. Еритроміцин. Одночасне застосування розувастатину та еритроміцину призводить до зменшення AUC розувастатину на 20% та Сmах розувастатину на 30%. Подібна взаємодія може виникати внаслідок посилення моторики кишечника, що викликається прийомом еритроміцину. Пероральні контрацептиви/замісна гормональна терапія. Одночасне застосування розувастатину та пероральних контрацептивів збільшує AUC етинілестрадіолу та AUC норгестрелу на 26% та 34% відповідно. Таке збільшення плазмової концентрації має враховуватись при доборі дози пероральних контрацептивів. Фармакокінетичні дані щодо одночасного застосування розувастатину та замісної гормональної терапії відсутні, отже, не можна виключити аналогічного ефекту і при застосуванні цього поєднання. Однак подібна комбінація широко використовувалася під час проведення клінічних досліджень та добре переносилася пацієнтами. Ізоферменти цитохрому Р450. Результати досліджень in vivo та in vitro показали, що розувастатин не є ні інгібітором, ні індуктором ізоферментів цитохрому Р450. Крім того, розувастатин є слабким субстратом для цих ізоферментів. Не було відзначено клінічно значущої взаємодії між розувастатином та флуконазолом (інгібітором ізоферментів CYP2C9 та CYP3A4) та кетоконазолом (інгібітором ізоферментів CYP2A6 та CYP3A4). Одночасне застосування розувастатину та ітраконазолу (інгібітора ізоферменту CYP3 А4) збільшує AUC розувастатину на 28% (клінічно незначне). Таким чином, не очікується взаємодії, пов'язаної з метаболізмом цитохром Р450. Дігоксин. Не очікується клінічно значущої взаємодії розувастатину з дигоксином. Взаємодія з лікарськими препаратами, яка потребує корекції дози розувастатину. Дозу препарату Рустор слід коригувати за необхідності одночасного застосування з лікарськими препаратами, що збільшують експозицію розувастатину. Якщо очікується збільшення експозиції у 2 рази та більше, початкова доза препарату Рустор повинна становити 5 мг 1 раз на добу. Також слід коригувати максимальну добову дозу препарату так, щоб очікувана експозиція розувастатину не перевищувала таку для дози 40 мг, що приймається без одночасного призначення лікарських засобів, що взаємодіють із розувастатином. Наприклад, максимальна добова доза препарату при одночасному застосуванні з гемфіброзилом становить 20 мг (збільшення експозиції у 1.9 рази), з ритонавіром/атазанавіром – 10 мг (збільшення експозиції у 3.1 рази).Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо незалежно від їди. Таблетку не розжовувати і не подрібнювати, ковтати повністю, запиваючи водою. До початку терапії пацієнт повинен почати дотримуватися стандартної гіпохолестеринемічну дієту і продовжувати дотримуватися її під час лікування. Дозу препарату слід підбирати індивідуально залежно від цілей терапії та терапевтичної відповіді на лікування, зважаючи на поточні рекомендації щодо цільових концентрацій ліпідів. Рекомендована початкова доза для пацієнтів, які починають приймати препарат, або для пацієнтів, які переведені з прийому інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, становить 5 мг або 10 мг 1 раз на добу. При виборі початкової дози слід керуватися індивідуальною концентрацією холестерину та брати до уваги можливий ризик серцево-судинних ускладнень, а також необхідно оцінювати потенційний ризик розвитку побічних ефектів. У разі необхідності доза може бути збільшена до більшої через 4 тижні. У зв'язку з можливим розвитком побічних ефектів при прийомі дози 40 мг, порівняно з нижчими дозами препарату, збільшення дози до 40 мг після додаткового прийому дози вище рекомендованої початкової дози протягом 4-х тижнів терапії може проводитися тільки у пацієнтів з тяжкою ступенем гіперхолестеринемії та з високим ризиком серцево-судинних ускладнень (особливо у пацієнтів з сімейною гіперхолестеринемією), у яких не було досягнуто бажаного результату терапії при прийомі дози 20 мг, та які будуть перебувати під наглядом лікаря. Рекомендується особливо ретельне спостереження за пацієнтами, які одержують препарат у дозі 40 мг. Не рекомендується призначення препарату в дозі 40 мг пацієнтам, які раніше не зверталися до лікаря. Після 2-4 тижнів терапії та/або при підвищенні дози препарату Рустор необхідний контроль показників ліпідного обміну (при необхідності потрібна корекція дози). Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна. У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (КК<30 мл/хв) застосування препарату Рустор протипоказане. Протипоказано застосування розувастатину у дозі 40 мг пацієнтам з помірними порушеннями функції нирок (КК 30-60 мл/хв). Пацієнтам з помірними порушеннями ниркової функції рекомендується початкова доза препарату 5 мг. Рустор протипоказаний пацієнтам із захворюваннями печінки в активній фазі. Етнічні групи. При вивченні фармакокінетичних параметрів розувастатину у пацієнтів, що належать до різних етнічних груп, відмічено збільшення системної концентрації розувастатину серед японців та китайців. Слід враховувати цей факт при призначенні препарату "Рустор" даним групам пацієнтів. При призначенні доз 10 мг і 20 мг початкова доза, що рекомендується, для пацієнтів монголоїдної раси становить 5 мг. Протипоказано призначення препарату у дозі 40 мг пацієнтам монголоїдної раси. Генетичний поліморфізм. У носіїв SLCO1B1 (ОАТР1В1) c.521СС та ABCG2 (BCRP) с.421АА відзначалося збільшення експозиції (AUC) розувастатину порівняно з носіями генотипів SLCO1B1 С.521ТТ та ABCG2 с.421СС. Для пацієнтів-носіїв генотипів с.521CC або c.421АА рекомендована максимальна доза препарату Рустор становить 20 мг 1 раз на добу. Пацієнти, схильні до міопатії. Протипоказано застосування препарату Рустор у дозі 40 мг пацієнтам із факторами, які можуть вказувати на схильність до розвитку міопатії. При призначенні доз 10 і 20 мг початкова доза, що рекомендується, для даної групи пацієнтів становить 5 мг. Супутня терапія. Розувастатин зв'язується з різними транспортними білками (зокрема, з ОАТ31В1 та BCRP). При одночасному застосуванні препарату Рустор з лікарськими препаратами (такими як циклоспорин, деякі інгібітори ВІЛ протеаз, включаючи комбінацію ритонавіру з атазанавіром, лопінавіром та/або типранавіром), що підвищують концентрацію розувастатину в плазмі крові за рахунок взаємодії з транспортними білками, рабдоміоліз. У таких випадках слід оцінити можливість призначення альтернативної терапії або припинення застосування препарату Рустор. Якщо ж застосування вищезгаданих препаратів необхідне, слід оцінити співвідношення користі та ризику супутньої терапії препаратом Рустор та розглянути можливість зниження його дози.ПередозуванняПри одночасному прийомі кількох добових доз фармакокінетичні параметри розувастатину не змінюються. Лікування: специфічного лікування при передозуванні розувастатином не існує. При передозуванні рекомендується проводити симптоматичне лікування та заходи, спрямовані на підтримання функцій життєво важливих органів та систем. Необхідний контроль функції печінки та активності КФК. Малоймовірно, що гемодіаліз буде ефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСечовидільна система У пацієнтів, які отримували високі дози розувастатину (в основному 40 мг), спостерігалася канальцева протеїнурія, яка здебільшого була транзиторною. Така протеїнурія не свідчила про гостре захворювання нирок або прогресування захворювання нирок. У пацієнтів, які беруть препарат Рустор у дозі 40 мг, рекомендується контролювати показники функції нирок під час лікування. Опорно-руховий апарат При застосуванні розувастатину у всіх дозах і, особливо при прийомі в дозах, що перевищують 20 мг, повідомлялося про наступні дії на опорно-руховий апарат: міалгія, міопатія, у поодиноких випадках рабдоміоліз. Визначення КФК Визначення активності КФК не слід проводити після інтенсивних фізичних навантажень або за наявності інших можливих причин збільшення активності КФК, що може призвести до неправильної інтерпретації результатів. Якщо вихідна активність КФК істотно підвищена (в 5 разів вище, ніж ВГН), через 5-7 днів слід провести повторний вимір. Не слід розпочинати терапію, якщо повторний тест підтверджує вихідну активність КФК (вище ніж у 5 разів порівняно з ВГН). До початку терапії При призначенні препарату Рустор, як і при призначенні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, слід виявляти обережність пацієнтам з наявними факторами ризику міопатії/рабдоміолізу, необхідно розглянути співвідношення ризику та можливої користі терапії та проводити клінічне спостереження. Під час терапії Слід проінформувати пацієнта про необхідність негайного повідомлення лікаря про випадки несподіваної появи м'язових болів, м'язової слабкості або спазмів, особливо у поєднанні з нездужанням та лихоманкою. Таких пацієнтів слід визначати активність КФК. Терапія повинна бути припинена, якщо активність КФК значно підвищена (більш ніж у 5 разів порівняно з ВГН) або якщо симптоми з боку м'язів різко виражені та викликають щоденний дискомфорт (навіть якщо активність КФК у 5 разів менша порівняно з ВГН). Якщо симптоми зникають та активність КФК повертається до норми, слід розглянути питання про повторне призначення препарату Рустор або інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази у менших дозах при ретельному спостереженні за пацієнтом. Рутинний контроль активності КФК за відсутності симптомів недоцільний. Відзначено дуже рідкісні випадки імуноопосередкованої некротизуючої міопатії з клінічними проявами у вигляді стійкої слабкості проксимальних м'язів та підвищення активності КФК у сироватці крові під час лікування або припинення прийому статинів, у т.ч. розувастатину. Може знадобитися проведення додаткових досліджень м'язової системи та нервової системи, серологічних досліджень, а також терапія імунодепресивними засобами. Не відзначено ознак збільшення впливу на скелетну мускулатуру при прийомі розувастатину та супутньої терапії. Однак повідомлялося про збільшення кількості випадків міозиту та міопатії у пацієнтів, які приймали інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази у поєднанні з похідними фібринової кислоти, включаючи гемфіброзил, циклоспорин, нікотинову кислоту в ліпідознижувальних дозах, протигрибкові засоби. групи макролідів. Гемфіброзил збільшує ризик виникнення міопатії при одночасному застосуванні з деякими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази. Таким чином, не рекомендується одночасне застосування препарату Рустор та гемфіброзилу. Слід ретельно зважити співвідношення ризику та можливої користі при одночасному застосуванні препарату Рустор та фібратів або ліпідознижувальних доз нікотинової кислоти.Протипоказано одночасне застосування фібратів та препарату Рустор у дозі 40 мг. Через 2-4 тижні після початку лікування та/або при підвищенні дози препарату Рустор необхідний контроль показників ліпідного обміну (при необхідності потрібна корекція дози). Печінка Рекомендується проводити визначення показників функції печінки до початку терапії та через 3 місяці після початку терапії. Слід припинити прийом препарату Рустор або зменшити його дозу, якщо активність печінкових трансаміназ у сироватці крові втричі перевищує ВГН. У пацієнтів з гіперхолестеринемією внаслідок гіпотиреозу або нефротичного синдрому терапія основних захворювань повинна проводитися на початок лікування препаратом Рустор. Інгібітори протеази ВІЛ Не рекомендується одночасне застосування розувастатину з інгібіторами протеази ВІЛ. Інтерстиціальне захворювання легень При застосуванні деяких статинів, особливо протягом тривалого часу, повідомлялося про поодинокі випадки інтерстиціального захворювання легень. Проявами захворювання можуть бути задишка, непродуктивний кашель та погіршення загального самопочуття (слабкість, зниження ваги та лихоманка). При підозрі на інтерстиціальне захворювання легень слід припинити терапію статинами. Цукровий діабет 2 типу У пацієнтів з концентрацією глюкози від 5.6 до 6.9 ммоль/л терапія розувастатином асоціювалась із підвищеним ризиком розвитку цукрового діабету 2 типу. Лактоза До складу препарату входить лактози моногідрат, тому препарат не слід приймати пацієнтам при непереносимості лактози, дефіциті лактази, глюкозо-галактозної мальабсорбції. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дослідження щодо вивчення впливу розувастатину на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не проводилися. Т.к. під час терапії препаратом Рустор може виникати запаморочення, слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: розувастатин кальцію 5,315 мг/10,63 мг/21,26 мт/42,52 мг (у перерахунку на розувастатин 5 мг/10 мг/20 мг/40 мг); допоміжні речовини: кальцію гідрофосфату дигідрат 16,3 мг/14,0 мг/28,0 мг/ 56,0 мг, гіпоролоза (гідроксипропілцелюлоза) 2,385 мг/2,2 мг/4,4 мг/8,8 мг, кросповідон 3 ,5 мг/3,5 мг/7,0 мг/14,0 мг, лактози моногідрат 59,0 мг/56,17 мг/112,34 мг/224,68 мг, целюлоза мікрокристалічна 12,5 мг/12, 5 мг/25,0 мг/50,0 мг, стеарат магнію 1,0 мг/1,0 мг/2,0 мг/4,0 мг; допоміжні речовини для оболонки: Опадрай II [спирт полівініловий 1,2 мг/1,2 мг/2,4 мг/4,8 мг, макрогол 0,606 мг/0,606 мг/1,212 мг/2,424 мг, тальк 0,444 мг/0,444 мг/ 0,888 мг/1,776 мг, титану діоксид 0,702 мг/0,702 мг/1,404 мг/2,808 мг, алюмінієвий лак на основі барвника чарівного червоного 0,017 мг/0,017 мг/0,034 мг/0,068 мг,04 / 0,028 мг/0,056 мг, алюмінієвий лак на основі барвника сонячний захід жовтий 0,017 мг/0,017 мг/0,034 мг/0,068 мг]. Таблетки, покриті плівковою оболонкою, 5 мг, 10 мг, 20 мг та 40 мг. По 7, 10, 14, 15, 20, 30 таблеток у контурній комірковій упаковці з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2, 4 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою рожевого кольору, круглі, двоопуклі форми (дозування 5 мг і 20 мг) або двоопуклі, довгастої форми з округленими кінцями, з ризиком (дозування 10 мг і 40 мг). На поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаГіполіпідемічний препарат.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл C max розувастатину в плазмі досягається приблизно через 5 годин після прийому внутрішньо. Абсолютна біодоступність становить приблизно 20%. Vdрозувастатина становить приблизно 134 л. Зв'язування з білками плазми, переважно з альбуміном, становить приблизно 90%. Метаболізм Розувастатин піддається обмеженому метаболізму (близько 10%) у печінці. Розувастатин є непрофільним субстратом для метаболізму ізоферментами системи цитохрому Р450. Основним ізоферментом, який бере участь у метаболізмі розувастатину, є ізофермент CYP2C9. Ізоферменти CYP2C19, CYP3A4 та CYP2D6 залучені до метаболізму меншою мірою. Основними виявленими метаболітами розувастатину є N-десметилрозувастатин та лактонові метаболіти. N-десметилрозувастатин приблизно на 50% менш активний, ніж розувастатин, лактонові метаболіти фармакологічно неактивні. Більше 90% фармакологічної активності з інгібування циркулюючої ГМГ-КоА-редуктази забезпечується розувастатином, решта – його метаболітами. Виведення Близько 90% дози розувастатину виводиться у незміненому вигляді через кишечник (включаючи абсорбований та неабсорбований розувастатин). Частина, що залишилася, виводиться нирками. Плазмовий T1/2 розувастатину становить приблизно 19 год. T1/2 не змінюється зі збільшенням дози препарату. Середній геометричний плазмовий кліренс становить приблизно 50 л/год (коефіцієнт варіації 21.7%). Як і у випадку інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, у процес печінкового захоплення розувастатину залучено мембранний переносник холестерину, який виконує важливу роль у печінковій елімінації розувастатину. Лінійність Системна експозиція розувастатину збільшується пропорційно дозі. Фармакокінетичні параметри не змінюються під час щоденного прийому. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Вік та стать. Підлога та вік не мають клінічно значущого впливу на фармакокінетику розувастатину. Етнічні групи. Фармакокінетичні дослідження показали приблизно дворазове збільшення медіани AUC та Сmах у плазмі крові розувастатину у пацієнтів монголоїдної раси (японців, китайців, філіппінців, в'єтнамців та корейців) порівняно з європейцями. У індійських пацієнтів показано збільшення медіани AUC та Сmах у 1.3 рази. Фармакокінетичний аналіз не виявив клінічно значимих відмінностей у фармакокінетиці серед європейців та представників негроїдної раси. Ниркова недостатність. У пацієнтів з легкою та помірною нирковою недостатністю величина плазмової концентрації розувастатину або N-десметилрозувастатину істотно не змінюється. У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (КК менше 30 мл/хв) концентрація розувастатину у плазмі крові у 3 рази вища, а концентрація N-десметилрозувастатину у 9 разів вища, ніж у здорових добровольців. Концентрація розувастатину в плазмі крові у пацієнтів на гемодіалізі була приблизно на 50% вищою, ніж у здорових добровольців. Печінкова недостатність. У пацієнтів з різними стадіями печінкової недостатності не виявлено збільшення Ту, розувастатину у пацієнтів із 7 балами та нижче за шкалою Чайлд-П'ю. У двох пацієнтів з 8 та 9 балами за шкалою Чайлд-П'ю відмічено збільшення T1/2 принаймні у 2 рази. Досвід застосування розувастатину у пацієнтів із більш ніж 9 балами за шкалою Чайлд-П'ю відсутній. Генетичний поліморфізм. Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази (статини), у т.ч. розувастатин, що зв'язуються з транспортними білками ОАТ31В1 (поліпептид транспорту органічних аніонів, що бере участь у захопленні статинів гепатоцитами) та BCRP (ефлюксний транспортер). У носіїв генотипів SLCO1B1 (ОАТР1В1) С.521СС та ABCG2 (BCRP) C.421AA відзначалося збільшення експозиції (AUC) до розувастатину в 1, 2,4 рази, відповідно, порівняно з носіями генотипів SLCO1B1 с.521ТТ та ABCG2 с4. .ФармакодинамікаГіполіпідемічний препарат. Розувастатин є селективним, конкурентним інгібітором ГМГ-КоА-редуктази, ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарил-кофермент А на мевалонову кислоту, попередник холестерину. Основною мішенню дії розувастатину є печінка, де здійснюється синтез холестерину (Хc) та катаболізм ЛПНГ. Розувастатин збільшує число печінкових рецепторів ЛПНЩ на поверхні клітин, підвищуючи захоплення та катаболізм ЛПНЩ, що у свою чергу призводить до інгібування синтезу ЛПДНЩ, зменшуючи тим самим загальну кількість ЛПНЩ та ЛПДНЩ. Розувастатин знижує підвищені концентрації холестерину-ЛПНЩ (Хc-ЛПНЩ), загального холестерину, тригліцеридів (ТГ), підвищує концентрацію Хс-ЛПВЩ, а також знижує концентрації аполіпопротеїну В (АпоВ), Хс-неЛПВЩ, Хс-ЛПНЩ, ТГ концентрацію аполіпопротеїну AI (АпоА-I), знижує співвідношення Хc-ЛПНГ/Хc-ЛПВЩ, загальний Хc/Хc-ЛПВЩ та Хc-неЛПВП/Хc-ЛПВЩ та співвідношення АпоВ/АпоА-I. Терапевтичний ефект розвивається протягом одного тижня після початку терапії розувастатином, через 2 тижні лікування досягає 90% максимально можливого ефекту. Максимальний терапевтичний ефект зазвичай досягається до 4-го тижня терапії та підтримується при регулярному прийомі препарату. Клінічна ефективність Розувастатин ефективний у дорослих пацієнтів з гіперхолестеринемією з або без гіпертригліцеридемії, незалежно від расової приналежності, статі чи віку, у т.ч. у пацієнтів з цукровим діабетом та сімейною гіперхолестеринемією. У 80% пацієнтів з гіперхолестеринемією IIа та IIb типу за Фредріксоном (середня вихідна концентрація Хc-ЛПНЩ близько 4.8 ммоль/л) на фоні прийому розувастатину в дозі 10 мг концентрація Хc-ЛПНЩ досягає значень менше 3 ммоль/л. У пацієнтів із гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, які отримують розувастатин у дозі 20-80 мг, відзначається позитивна динаміка показників ліпідного профілю (дослідження за участю 435 пацієнтів). Після титрування до добової дози 40 мг (12 тижнів терапії) відзначається зниження концентрації ХС-ЛПНГ на 53%. У 33% пацієнтів досягається концентрація Хc-ЛПНГ менше 3 ммоль/л. У пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, які приймають розувастатин у дозі 20 мг та 40 мг, середнє зниження концентрації ХС-ЛПНЩ становить 22%. У пацієнтів з гіпертригліцеридемією з початковою концентрацією ТГ від 273 до 817 мг/дл, які отримували розувастатин у дозі від 5 мг до 40 мг 1 раз на добу протягом 6 тижнів, значно знижувалася концентрація ТГ у плазмі крові. Адитивний ефект відзначається в комбінації з фенофібратом щодо вмісту тригліцеридів та з нікотиновою кислотою у ліпідознижувальних дозах щодо вмісту Хc-ЛПЗЗ. У клінічному дослідженні за участю 984 пацієнтів віком 45-70 років з низьким ризиком розвитку ІХС (10-річний ризик за Фрамінгемською шкалою менше 10%), середньою концентрацією Хc-ЛПНГ 4.0 ммоль/л (154.5 мг/дл) та субклінічним атеросклерозом ( який оцінювався за товщиною комплексу інтима-медіа сонних артерій - ТКІМ) вивчався вплив розувастатину на ТКІМ. Пацієнти отримували розувастатин у дозі 40 мг на добу або плацебо протягом 2 років. Терапія розувастатином значно уповільнювала швидкість прогресування максимальної ТКІМ для 12 сегментів сонної артерії порівняно з плацебо з відмінністю на -0.0145 мм/рік [95% довірчий інтервал від -0.0196 до -0.0093; р<0.001]. Порівняно з вихідними значеннями групи розувастатину було відзначено зменшення максимального значення ТКИМ на 0.0014 мм/рік (0.12%/рік (недостовірна відмінність)) у порівнянні зі збільшенням цього показника на 0.0131 мм/рік (1.12%/рік (р<0.001)) у групі плацебо. До цього часу прямої залежності між зменшенням ТКІМ та зниженням ризику серцево-судинних подій продемонстровано не було. Дане дослідження проводилося у пацієнтів з низьким ризиком ІХС, для яких доза розувастатину 40 мг не рекомендована. Розувастатин у дозі 40 мг слід призначати пацієнтам з вираженою гіперхолестеринемією та високим ризиком серцево-судинних захворювань.для яких доза розувастатину 40 мг не є рекомендованою. Розувастатин у дозі 40 мг слід призначати пацієнтам з вираженою гіперхолестеринемією та високим ризиком серцево-судинних захворювань.для яких доза розувастатину 40 мг не є рекомендованою. Розувастатин у дозі 40 мг слід призначати пацієнтам з вираженою гіперхолестеринемією та високим ризиком серцево-судинних захворювань. Результати іншого клінічного дослідження у 17802 пацієнтів показали, що розувастатин суттєво знижував ризик розвитку серцево-судинних ускладнень (252 у групі плацебо порівняно з 142 у групі розувастатину) (р<0.001) зі зниженням відносного ризику на 44%. Ефективність терапії була відзначена через 6 перших місяців застосування розувастатину. Відзначено статистично значуще зниження на 48% комбінованого критерію, що включало смертність від серцево-судинних причин, інсульт та інфаркт міокарда (співвідношення ризиків: 0.52. 95%, довірчий інтервал 0.40-0.68, р<0.005) інфаркту міокарда (співвідношення ризиків: 0.46, 95%, довірчий інтервал 0.30-0.70) та на 48% - фатального або нефатального інсульту.Загальна смертність знизилася на 20% у групі розувастатину (співвідношення ризиків: 0.80, 95%, довірчий інтервал 0.67-0.97, р=0.02). Профіль безпеки у пацієнтів, які приймали розувастатин у дозі 20 мг, був схожий з профілем безпеки в групі плацебо.Показання до застосуванняПервинна гіперхолестеринемія за Фредріксоном (тип II а, включаючи сімейну гетерозиготну гіперхолестеринемію) або змішана гіперхолестеринемія (тип IIb) – як доповнення до дієти, коли дієта та інші немедикаментозні методи лікування (наприклад, фізичні вправи, зниження маси тіла) виявляються недостатньо; сімейна гомозиготна гіперхолестеринемія - як доповнення до дієти та іншої ліпідознижувальної терапії (наприклад, ЛПНГ-аферез), або у випадках, коли подібна терапія недостатньо ефективна; гіпертригліцеридемія (тип IV за Фредріксоном) - як доповнення до дієти; для уповільнення прогресування атеросклерозу як доповнення до дієти у пацієнтів, яким показана терапія для зниження концентрації загального ХС та ХС-ЛПНЩ; первинна профілактика основних серцево-судинних ускладнень (інсульту, інфаркту, артеріальної реваскуляризації) у дорослих пацієнтів без клінічних ознак ІХС, але з підвищеним ризиком її розвитку (вік старше 50 років для чоловіків та старше 60 років для жінок, підвищена концентрація С-реактивного білка) > 2 мг/л) за наявності, як мінімум, одного з додаткових факторів ризику, таких як артеріальна гіпертензія, низька концентрація Хc-ЛПЗЗ, куріння, сімейний анамнез раннього початку ІХС).Протипоказання до застосуванняДля препарату Рустор у добовій дозі 5 мг, 10 мг та 20 мг: підвищена чутливість до розувастатину або до будь-якого з компонентів препарату; непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція (бо препарат містить лактозу); дитячий та підлітковий вік до 18 років; захворювання печінки в активній фазі, включаючи стійке підвищення сироваткової активності печінкових трансаміназ та будь-яке підвищення активності трансаміназ у сироватці крові (більш ніж у 3 рази порівняно з ВГН); тяжкі порушення функції нирок (КК менше 30 мл/хв); міопатія; одночасний прийом циклоспорину; вагітність; період грудного вигодовування; відсутність адекватних методів контрацепції; пацієнтам, схильним до розвитку міотоксичних ускладнень. Для препарату Рустор у добовій дозі 40 мг: підвищена чутливість до розувастатину або до будь-якого з компонентів препарату; захворювання печінки в активній фазі, включаючи стійке підвищення сироваткової активності печінкових трансаміназ та будь-яке підвищення активності трансаміназ у сироватці крові (більш ніж у 3 рази порівняно з ВГН); пацієнтам з факторами ризику розвитку міопатії/рабдоміолізу, а саме: ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості (КК менше 60 мл/хв), гіпотиреоз, особистий або сімейний анамнез м'язових захворювань, міотоксичність на фоні прийому інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази або фібратів в анам , надмірне вживання алкоголю, стани, що можуть призводити до підвищення плазмової концентрації розувастатину, одночасний прийом фібратів, пацієнти монголоїдної раси; непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція; дитячий та підлітковий вік до 18 років; одночасний прийом циклоспорину; вагітність; період грудного вигодовування; відсутність адекватних методів контрацепції у жінок. З обережністю Для препарату Рустор у добовій дозі 5 мг, 10 мг та 20 мг: наявність ризику розвитку міопатії/рабдоміолізу – ниркова недостатність, гіпотиреоз, особистий або сімейний анамнез спадкових м'язових захворювань та попередній анамнез м'язової токсичності при використанні інших інгібіторів ГМГ-Ко ; надмірне вживання алкоголю; вік старше 65 років; стани, за яких відзначено підвищення плазмової концентрації розувастатину; расова приналежність (монголоїдна раса); одночасне призначення із фібратами; захворювання печінки в анамнезі; сепсис; артеріальна гіпотензія; великі хірургічні втручання, травми, тяжкі метаболічні, ендокринні або водно-електролітні порушення або неконтрольовані судомні напади. Для препарату Рустор у добовій дозі 40 мг: ниркова недостатність легкого ступеня тяжкості (КК понад 60 мл/хв); вік старше 65 років; захворювання печінки в анамнезі; сепсис; артеріальна гіпотензія; великі хірургічні втручання, травми, тяжкі метаболічні, ендокринні або водно-електролітні порушення або неконтрольовані судомні напади. Пацієнти з печінковою недостатністю. Дані або досвід застосування розувастатину у пацієнтів із більш ніж 9 балами за шкалою Чайлд-П'ю відсутній.Вагітність та лактаціяПрепарат Рустор протипоказаний при вагітності. Жінки репродуктивного віку мають застосовувати адекватні методи контрацепції. Оскільки холестерин та інші продукти біосинтезу холестерину важливі для розвитку плода, потенційний ризик пригнічення ГМГ-КоА-редуктази перевищує користь від застосування розувастатину при вагітності. У разі діагностування вагітності в процесі терапії прийом препарату має бути припинено негайно. Дані щодо виділення розувастатину з грудним молоком відсутні, тому в період грудного вигодовування його застосування протипоказане. При необхідності застосування препарату в період лактації годування груддю слід припинити.Побічна діяПобічні ефекти, що спостерігаються при застосуванні розувастатину, зазвичай виражені незначно та проходять самостійно. Як і при застосуванні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, частота виникнення небажаних реакцій має в основному дозозалежний характер. Визначення частоти розвитку небажаних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та <1/10), нечасто (≥1/1000 та <1/100), рідко (≥1/10 000 та < 1/1000 випадків) і дуже рідко (<1/10 000 випадків, включаючи окремі повідомлення), частота невідома (небажані реакції, частоту розвитку яких неможливо оцінити за доступними даними). З боку імунної системи: рідко – реакції підвищеної чутливості, включаючи ангіоневротичний набряк. З боку ендокринної системи: часто – цукровий діабет 2 типу. З боку центральної нервової системи: часто - головний біль, запаморочення. З боку травної системи: часто – запор, нудота, біль у животі; рідко – панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – дозозалежне підвищення активності печінкових трансаміназ (у незначної кількості пацієнтів; у більшості випадків воно незначне, безсимптомне та тимчасове). З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – свербіж шкіри, висип, кропив'янка. З боку кістково-м'язової системи: часто – міалгія; рідко – міопатія (включаючи міозит), рабдоміоліз. При застосуванні розувастатину у всіх дозах, особливо у дозах, що перевищують 20 мг, повідомлялося про такі порушення – міалгія, міопатія (включаючи міозит), у поодиноких випадках – рабдоміоліз з гострою нирковою недостатністю або без неї. Дозозалежне підвищення активності КФК спостерігається у незначної кількості пацієнтів, які приймали розувастатин (у більшості випадків воно було незначним, безсимптомним та тимчасовим). У разі підвищення активності КФК (більш ніж у 5 разів порівняно з ВГН) терапія має бути припинена. З боку сечовидільної системи: у пацієнтів, які отримували розувастатин, може виявлятись протеїнурія; зміни кількості білка в сечі (від відсутності або слідових кількостей до ++ або більше) спостерігаються у менш ніж 1% пацієнтів, які отримують розувастатин у дозі 10-20 мг, і приблизно 3% пацієнтів, які отримують розувастатин у дозі 40 мг. Незначна зміна кількості білка в сечі відзначалася прийому в дозі 20 мг. У більшості випадків протеїнурія зменшується або зникає в процесі терапії і не означає виникнення гострого прогресування або існуючого захворювання нирок. Лабораторні показники: частота невідома – підвищення концентрації глюкози, білірубіну, активності ГГТ, ЛФ, порушення функції щитовидної залози. Інші: часто – астенічний синдром. У постмаркетинговому періоді повідомлялося про наступні небажані реакції при застосуванні розувастатину: З боку травної системи: рідко – підвищення активності печінкових трансаміназ; дуже рідко – жовтяниця, гепатит; частота невідома – діарея. З боку кістково-м'язової системи: дуже рідко – артралгія; частота невідома – імуноопосередкована некротизуюча міопатія. З боку центральної нервової системи: дуже рідко – поліневропатія, втрата пам'яті. З боку дихальної системи: частота невідома – кашель, задишка. З боку сечовидільної системи: дуже рідко – гематурія. З боку шкіри та підшкірних тканин: частота невідома – синдром Стівенса-Джонсона. З боку статевих органів та молочної залози: частота невідома – гінекомастія. З боку системи кровотворення: частота невідома – тромбоцитопенія. Інші: частота невідома – периферичні набряки. При застосуванні деяких статинів повідомлялося про наступні небажані реакції: депресія, порушення сну, включаючи безсоння та кошмарні сновидіння, сексуальна дисфункція. Повідомлялося про поодинокі випадки інтерстиціального захворювання легень, особливо при тривалому застосуванні препаратів. Якщо будь-які з вищезазначених побічних ефектів посилюються або виникають будь-які інші побічні ефекти, пацієнт повинен повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори транспортних білків. Розувастатин зв'язується з деякими транспортними білками, зокрема з ОАТ31В1 та BCRP. Супутнє застосування препаратів, які є інгібіторами цих транспортних білків, може супроводжуватися збільшенням концентрації розувастатину в плазмі та підвищеним ризиком розвитку міопатії. Циклоспорин. При одночасному застосуванні розувастатину та циклоспорину AUC розувастатину була в середньому в 7 разів вищою за значення, яке відзначалося у здорових добровольців. Одночасне застосування призводить до підвищення концентрації розувастатину у плазмі крові в 11 разів. Розувастатин не впливає на плазмову концентрацію циклоспорину. Одночасне застосування розувастатину та циклоспорину протипоказане. Непрямі антикоагулянти. Початок терапії розувастатином або збільшення дози препарату у пацієнтів, які отримують одночасно непрямі антикоагулянти (наприклад, варфарин), може спричинити збільшення протромбінового часу (MHO). Відміна розувастатину або зниження дози може призвести до зменшення MHO. У таких випадках рекомендується контролювати MHO. Гемфіброзил та інші гіполіпідемічні засоби. Одночасне застосування розувастатину та гемфіброзилу призводить до збільшення в 2 рази Cmax розувастатину у плазмі крові та AUC розувастатину. Грунтуючись на даних щодо специфічної взаємодії, не очікується фармакокінетично значущої взаємодії з фенофібратами, можлива фармакодинамічна взаємодія. Гемфіброзил, фенофібрат, інші фібрати та нікотинова кислота в ліпідознижувальній дозі (більше 1 г/добу) збільшували ризик виникнення міопатії при одночасному застосуванні з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, можливо у зв'язку з тим, що вони можуть викликати міопатію та при застосуванні . При одночасному застосуванні розувастатину з гемфіброзилом, фібратами, нікотиновою кислотою у дозі понад 1 г/добу пацієнтам рекомендується початкова доза розувастатину 5 мг. Езетіміб. Одночасне застосування розувастатину в дозі 10 мг та езетимибу у дозі 10 мг не супроводжувалося зміною AUC та Сmax обох лікарських засобів у пацієнтів з гіперхолестеринемією. Інгібітори протеази ВІЛ. Незважаючи на те, що точний механізм взаємодії невідомий, одночасний прийом інгібіторів протеази ВІЛ може призводити до значного збільшення експозиції розувастатину. Фармакокінетичне дослідження з одночасного застосування розувастатину в дозі 20 мг з комбінованим препаратом, що містить два інгібітори протеази ВІЛ (400 мг лопінавіру/100 мг ритонавіру) у здорових добровольців призводило до приблизно дворазового та п'ятикратного збільшення відповідно до AUC0-24. Тому одночасний прийом розувастатину та інгібіторів протеази ВІЛ при лікуванні пацієнтів з ВІЛ не рекомендується. Антациди. Одночасне застосування розувастатину та антацидів у формі суспензій, що містять алюміній та магнію гідроксид, призводить до зниження плазмової концентрації розувастатину приблизно на 50%. Даний ефект виражений слабше, якщо антациди застосовуються через 2 години після прийому розувастатину. Клінічне значення такої взаємодії не вивчалося. Еритроміцин. Одночасне застосування розувастатину та еритроміцину призводить до зменшення AUC розувастатину на 20% та Сmах розувастатину на 30%. Подібна взаємодія може виникати внаслідок посилення моторики кишечника, що викликається прийомом еритроміцину. Пероральні контрацептиви/замісна гормональна терапія. Одночасне застосування розувастатину та пероральних контрацептивів збільшує AUC етинілестрадіолу та AUC норгестрелу на 26% та 34% відповідно. Таке збільшення плазмової концентрації має враховуватись при доборі дози пероральних контрацептивів. Фармакокінетичні дані щодо одночасного застосування розувастатину та замісної гормональної терапії відсутні, отже, не можна виключити аналогічного ефекту і при застосуванні цього поєднання. Однак подібна комбінація широко використовувалася під час проведення клінічних досліджень та добре переносилася пацієнтами. Ізоферменти цитохрому Р450. Результати досліджень in vivo та in vitro показали, що розувастатин не є ні інгібітором, ні індуктором ізоферментів цитохрому Р450. Крім того, розувастатин є слабким субстратом для цих ізоферментів. Не було відзначено клінічно значущої взаємодії між розувастатином та флуконазолом (інгібітором ізоферментів CYP2C9 та CYP3A4) та кетоконазолом (інгібітором ізоферментів CYP2A6 та CYP3A4). Одночасне застосування розувастатину та ітраконазолу (інгібітора ізоферменту CYP3 А4) збільшує AUC розувастатину на 28% (клінічно незначне). Таким чином, не очікується взаємодії, пов'язаної з метаболізмом цитохром Р450. Дігоксин. Не очікується клінічно значущої взаємодії розувастатину з дигоксином. Взаємодія з лікарськими препаратами, яка потребує корекції дози розувастатину. Дозу препарату Рустор слід коригувати за необхідності одночасного застосування з лікарськими препаратами, що збільшують експозицію розувастатину. Якщо очікується збільшення експозиції у 2 рази та більше, початкова доза препарату Рустор повинна становити 5 мг 1 раз на добу. Також слід коригувати максимальну добову дозу препарату так, щоб очікувана експозиція розувастатину не перевищувала таку для дози 40 мг, що приймається без одночасного призначення лікарських засобів, що взаємодіють із розувастатином. Наприклад, максимальна добова доза препарату при одночасному застосуванні з гемфіброзилом становить 20 мг (збільшення експозиції у 1.9 рази), з ритонавіром/атазанавіром – 10 мг (збільшення експозиції у 3.1 рази).Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо незалежно від їди. Таблетку не розжовувати і не подрібнювати, ковтати повністю, запиваючи водою. До початку терапії пацієнт повинен почати дотримуватися стандартної гіпохолестеринемічну дієту і продовжувати дотримуватися її під час лікування. Дозу препарату слід підбирати індивідуально залежно від цілей терапії та терапевтичної відповіді на лікування, зважаючи на поточні рекомендації щодо цільових концентрацій ліпідів. Рекомендована початкова доза для пацієнтів, які починають приймати препарат, або для пацієнтів, які переведені з прийому інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, становить 5 мг або 10 мг 1 раз на добу. При виборі початкової дози слід керуватися індивідуальною концентрацією холестерину та брати до уваги можливий ризик серцево-судинних ускладнень, а також необхідно оцінювати потенційний ризик розвитку побічних ефектів. У разі необхідності доза може бути збільшена до більшої через 4 тижні. У зв'язку з можливим розвитком побічних ефектів при прийомі дози 40 мг, порівняно з нижчими дозами препарату, збільшення дози до 40 мг після додаткового прийому дози вище рекомендованої початкової дози протягом 4-х тижнів терапії може проводитися тільки у пацієнтів з тяжкою ступенем гіперхолестеринемії та з високим ризиком серцево-судинних ускладнень (особливо у пацієнтів з сімейною гіперхолестеринемією), у яких не було досягнуто бажаного результату терапії при прийомі дози 20 мг, та які будуть перебувати під наглядом лікаря. Рекомендується особливо ретельне спостереження за пацієнтами, які одержують препарат у дозі 40 мг. Не рекомендується призначення препарату в дозі 40 мг пацієнтам, які раніше не зверталися до лікаря. Після 2-4 тижнів терапії та/або при підвищенні дози препарату Рустор необхідний контроль показників ліпідного обміну (при необхідності потрібна корекція дози). Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна. У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (КК<30 мл/хв) застосування препарату Рустор протипоказане. Протипоказано застосування розувастатину у дозі 40 мг пацієнтам з помірними порушеннями функції нирок (КК 30-60 мл/хв). Пацієнтам з помірними порушеннями ниркової функції рекомендується початкова доза препарату 5 мг. Рустор протипоказаний пацієнтам із захворюваннями печінки в активній фазі. Етнічні групи. При вивченні фармакокінетичних параметрів розувастатину у пацієнтів, що належать до різних етнічних груп, відмічено збільшення системної концентрації розувастатину серед японців та китайців. Слід враховувати цей факт при призначенні препарату "Рустор" даним групам пацієнтів. При призначенні доз 10 мг і 20 мг початкова доза, що рекомендується, для пацієнтів монголоїдної раси становить 5 мг. Протипоказано призначення препарату у дозі 40 мг пацієнтам монголоїдної раси. Генетичний поліморфізм. У носіїв SLCO1B1 (ОАТР1В1) c.521СС та ABCG2 (BCRP) с.421АА відзначалося збільшення експозиції (AUC) розувастатину порівняно з носіями генотипів SLCO1B1 С.521ТТ та ABCG2 с.421СС. Для пацієнтів-носіїв генотипів с.521CC або c.421АА рекомендована максимальна доза препарату Рустор становить 20 мг 1 раз на добу. Пацієнти, схильні до міопатії. Протипоказано застосування препарату Рустор у дозі 40 мг пацієнтам із факторами, які можуть вказувати на схильність до розвитку міопатії. При призначенні доз 10 і 20 мг початкова доза, що рекомендується, для даної групи пацієнтів становить 5 мг. Супутня терапія. Розувастатин зв'язується з різними транспортними білками (зокрема, з ОАТ31В1 та BCRP). При одночасному застосуванні препарату Рустор з лікарськими препаратами (такими як циклоспорин, деякі інгібітори ВІЛ протеаз, включаючи комбінацію ритонавіру з атазанавіром, лопінавіром та/або типранавіром), що підвищують концентрацію розувастатину в плазмі крові за рахунок взаємодії з транспортними білками, рабдоміоліз. У таких випадках слід оцінити можливість призначення альтернативної терапії або припинення застосування препарату Рустор. Якщо ж застосування вищезгаданих препаратів необхідне, слід оцінити співвідношення користі та ризику супутньої терапії препаратом Рустор та розглянути можливість зниження його дози.ПередозуванняПри одночасному прийомі кількох добових доз фармакокінетичні параметри розувастатину не змінюються. Лікування специфічного лікування при передозуванні розувастатином не існує. При передозуванні рекомендується проводити симптоматичне лікування та заходи, спрямовані на підтримання функцій життєво важливих органів та систем. Необхідний контроль функції печінки та активності КФК. Малоймовірно, що гемодіаліз буде ефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСечовидільна система У пацієнтів, які отримували високі дози розувастатину (в основному 40 мг), спостерігалася канальцева протеїнурія, яка здебільшого була транзиторною. Така протеїнурія не свідчила про гостре захворювання нирок або прогресування захворювання нирок. У пацієнтів, які беруть препарат Рустор у дозі 40 мг, рекомендується контролювати показники функції нирок під час лікування. Опорно-руховий апарат При застосуванні розувастатину у всіх дозах і, особливо при прийомі в дозах, що перевищують 20 мг, повідомлялося про наступні дії на опорно-руховий апарат: міалгія, міопатія, у поодиноких випадках рабдоміоліз. Визначення КФК Визначення активності КФК не слід проводити після інтенсивних фізичних навантажень або за наявності інших можливих причин збільшення активності КФК, що може призвести до неправильної інтерпретації результатів. Якщо вихідна активність КФК істотно підвищена (в 5 разів вище, ніж ВГН), через 5-7 днів слід провести повторний вимір. Не слід розпочинати терапію, якщо повторний тест підтверджує вихідну активність КФК (вище ніж у 5 разів порівняно з ВГН). До початку терапії При призначенні препарату Рустор, як і при призначенні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, слід виявляти обережність пацієнтам з наявними факторами ризику міопатії/рабдоміолізу, необхідно розглянути співвідношення ризику та можливої користі терапії та проводити клінічне спостереження. Під час терапії Слід проінформувати пацієнта про необхідність негайного повідомлення лікаря про випадки несподіваної появи м'язових болів, м'язової слабкості або спазмів, особливо у поєднанні з нездужанням та лихоманкою. Таких пацієнтів слід визначати активність КФК. Терапія повинна бути припинена, якщо активність КФК значно підвищена (більш ніж у 5 разів порівняно з ВГН) або якщо симптоми з боку м'язів різко виражені та викликають щоденний дискомфорт (навіть якщо активність КФК у 5 разів менша порівняно з ВГН). Якщо симптоми зникають та активність КФК повертається до норми, слід розглянути питання про повторне призначення препарату Рустор або інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази у менших дозах при ретельному спостереженні за пацієнтом. Рутинний контроль активності КФК за відсутності симптомів недоцільний. Відзначено дуже рідкісні випадки імуноопосередкованої некротизуючої міопатії з клінічними проявами у вигляді стійкої слабкості проксимальних м'язів та підвищення активності КФК у сироватці крові під час лікування або припинення прийому статинів, у т.ч. розувастатину. Може знадобитися проведення додаткових досліджень м'язової системи та нервової системи, серологічних досліджень, а також терапія імунодепресивними засобами. Не відзначено ознак збільшення впливу на скелетну мускулатуру при прийомі розувастатину та супутньої терапії. Однак повідомлялося про збільшення кількості випадків міозиту та міопатії у пацієнтів, які приймали інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази у поєднанні з похідними фібринової кислоти, включаючи гемфіброзил, циклоспорин, нікотинову кислоту в ліпідознижувальних дозах, протигрибкові засоби. групи макролідів. Гемфіброзил збільшує ризик виникнення міопатії при одночасному застосуванні з деякими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази. Таким чином, не рекомендується одночасне застосування препарату Рустор та гемфіброзилу. Слід ретельно зважити співвідношення ризику та можливої користі при одночасному застосуванні препарату Рустор та фібратів або ліпідознижувальних доз нікотинової кислоти.Протипоказано одночасне застосування фібратів та препарату Рустор у дозі 40 мг. Через 2-4 тижні після початку лікування та/або при підвищенні дози препарату Рустор необхідний контроль показників ліпідного обміну (при необхідності потрібна корекція дози). Печінка Рекомендується проводити визначення показників функції печінки до початку терапії та через 3 місяці після початку терапії. Слід припинити прийом препарату Рустор або зменшити його дозу, якщо активність печінкових трансаміназ у сироватці крові втричі перевищує ВГН. У пацієнтів з гіперхолестеринемією внаслідок гіпотиреозу або нефротичного синдрому терапія основних захворювань повинна проводитися на початок лікування препаратом Рустор. Інгібітори протеази ВІЛ Не рекомендується одночасне застосування розувастатину з інгібіторами протеази ВІЛ. Інтерстиціальне захворювання легень При застосуванні деяких статинів, особливо протягом тривалого часу, повідомлялося про поодинокі випадки інтерстиціального захворювання легень. Проявами захворювання можуть бути задишка, непродуктивний кашель та погіршення загального самопочуття (слабкість, зниження ваги та лихоманка). При підозрі на інтерстиціальне захворювання легень слід припинити терапію статинами. Цукровий діабет 2 типу У пацієнтів з концентрацією глюкози від 5.6 до 6.9 ммоль/л терапія розувастатином асоціювалась із підвищеним ризиком розвитку цукрового діабету 2 типу. Лактоза До складу препарату входить лактози моногідрат, тому препарат не слід приймати пацієнтам при непереносимості лактози, дефіциті лактази, глюкозо-галактозної мальабсорбції. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дослідження щодо вивчення впливу розувастатину на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не проводилися. Т.к. під час терапії препаратом Рустор може виникати запаморочення, слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
2 955,00 грн
2 926,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаНатрію гіалуронат - 16мг, натрію хлорид - 8,50мг, натрію гідрофосфат - 0,563мг, натрію дигідрофосфат - 0,045мг, вода для ін'єкцій. РусВіск® поставляється у двох формах: коробка з 1 або 3 скляними шприцами з луєрівським наконечником. До кожного шприца в упаковці додається одна або дві стерильні голки 21G2". Коробки укомплектовані стандартними аксесуарами: анотація та набір самоклеючих етикеток, на яких вказаний номер партії для забезпечення контролю та подальшого медичного спостереження за пацієнтом. Вміст шприца стерильно. Кількість шприців в упаковці речовини у кожному шприці вказані на зовнішній упаковці.ХарактеристикаРусВіск® – стерильний, апірогенний, пружний буферизований фізіологічний розчин гіалуронату натрію неживотного походження (рН 7 – 7,5). Поставляється в скляному шприці одноразового застосування, в стерильному вигляді і призначений лише для внутрішньосуглобового введення РусВіск® – виріб медичного призначення (в'язкеластичний ендопротез синовіальної рідини).Властивості компонентівГіалуронова кислота - природний полісахарид, що належить до класу глікозаміногліканів, що входить до складу всіх тканин організму і є найважливішим структурним елементом синовіальної рідини. В'язкоеластичні властивості гіалуронової кислоти, що входить до складу синовіальної рідини, забезпечують змащування та амортизацію суглобових поверхонь. Синовіальна рідина, у суглобах уражених остеоартрозом, має нижчу в'язкість та еластичність, ніж у здорових суглобах. Гіалуронова кислота, що входить до складу РусВіск®, має високу молекулярну масу (3.5 • 106 Dа) та створює сприятливі умови для локальної терапії остеоартрозу. Внутрішньосуглобове введення РусВіск відновлює фізіологічні та реологічні властивості синовіальної рідини суглоба, ураженого остеоартрозом. Внаслідок цього зменшується біль та дискомфорт,покращується рухливість у суглобі.ІнструкціяПеред введенням препарату пацієнта слід ознайомити із показаннями до застосування, протипоказаннями, взаємодією з лікарськими засобами та можливими побічними діями. Шприц слід дістати з холодильника не менш як за 20 хвилин до застосування. Будь-який внутрішньосуглобовий випіт слід видалити перед введенням РусВіск®. Виконайте ретельне оброблення зони ін'єкції відповідним антисептиком. Переконайтеся в цілісності індивідуальної стерильної упаковки, а потім обережно видаліть її, щоб дістати шприц. Видаліть повітря зі шприца та введіть препарат у синовіальну порожнину суглоба за допомогою голки 21 Gauge Luer Lock. Курс локальної терапії гонартрозу за допомогою РусВіск® 3-5 ін'єкції з тижневим інтервалом між кожною. Можливе одночасне введення у кілька суглобів.РекомендуєтьсяБіль та обмеження рухливості при дегенеративно-дистрофічних та травматичних змінах тазостегнового, колінного суглоба та інших синовіальних суглобів. РусВіск® застосовується для локальної терапії остеоартрозу І – ІІІ стадії. РусВіск® використовується для тимчасової заміни синовіальної рідини або на додаток до неї.Протипоказання до застосуванняРусВіск® не слід застосовувати у таких випадках: Пацієнтам із підвищеною чутливістю до одного із компонентів складу. Пацієнтам, які приймають антикоагулянти. Пацієнтам з тяжким запаленням або інфікуванням суглоба, а також із внутрішньосуглобовим випотом. Пацієнтам за наявності ознак активного захворювання шкіри або шкірної інфекції у місці введення або у безпосередній близькості від місця введення. Вагітним жінкам, які годують матерям та дітям.Побічна діяПобічні явища можуть з'являтися негайно або через деякий час. До них відносяться: Біль під час ін'єкції, а також почервоніння або набряк у ділянці суглоба. Обмеження рухливості у суглобі. Ці явища короткочасні і минають мимовільно. За умови збереження цих симптомів більше одного тижня пацієнт повинен звернутися до лікаря. У виняткових випадках можливе виникнення септичного артриту, це ускладнення слід запідозрити з появою місцевої запальної реакції, посилення болю в суглобі, підвищення температури тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиНе вивчена ефективність та безпека застосування РусВіск у поєднанні з одночасним внутрішньосуглобовим введенням лікарських засобів. Відзначено несумісність між гіалуронат натрію і четвертинними солями амонію, такими як бензалконію хлорид. Отже, в жодному разі не слід допускати контакту РусВіск® з такими препаратами або з медичними та хірургічними інструментами, обробленими такими препаратами. Оскільки можлива взаємодія РусВіск® із протезами не була вивчена, не рекомендується робити ін'єкції РусВіск® у суглоби з протезами.Спосіб застосування та дозиРусВіск® призначений для внутрішньосуглобових ін'єкцій, які повинен виконувати лікар, який має спеціальну підготовку, у приміщенні, обладнаному для внутрішньосуглобового введення препарату з дотриманням усіх правил асептики. Неприпустимо введення у внутрішньосудинний або позасуглобовий простір, а також у тканини синовії або капсули суглоба. Курс локальної терапії включає 3 ін'єкції з приблизним інтервалом на 1 тиждень.Запобіжні заходи та особливі вказівкиІн'єкції повинен виконувати лікар, який має спеціальну підготовку, у приміщенні, обладнаному для внутрішньосуглобового введення препарату з дотриманням усіх правил асептики.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкагідроталцит жувальні на 1 таблетку Діюча речовина: Гідроталцит 500,00 мг Допоміжні речовини: Маннітол, сахарінат натрію, карбоксиметилкрохмаль натрію, тальк, магнію стеарат, ароматизатор м'ятнийОпис лікарської формиКруглі таблетки білого або майже білого кольору з фаскою, з м'ятним легким запахом.Фармакотерапевтична групаантацидний засібФармакокінетикаЗавдяки шарувато-сітчастій структурі препарату Рутацид® вивільнення іонів алюмінію та магнію відбувається у шлунку поступово залежно від величини pH. При застосуванні в терапевтичних дозах препарат Рутацид практично не абсорбується із шлунково-кишкового тракту. При цьому вміст алюмінію та магнію в плазмі крові залишається в межах фізіологічної норми.ФармакодинамікаГідроталцит є антацидним препаратом. Має кристалічну шарувато-сітчасту структуру з низьким вмістом алюмінію та магнію. 1 г гідроталциту має мінімальну буферну ємність 26 мекв. Препарат забезпечує швидку та тривалу нейтралізацію соляної кислоти шлункового соку з підтриманням pH на оптимальному терапевтичному рівні між 3 та 5, надає гідропротективну дію за рахунок тривалого зв'язування пепсину, соляної кислоти, жовчних кислот, також активує власні фактори захисту шлунка.Показання до застосуванняГострий та хронічний гастрит. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки. Рефлюкс-езофагіт. Печія та інші симптоми з боку шлунково-кишкового тракту, спричинені підвищеною кислотністю шлункового соку.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до діючої речовини або до інших компонентів, що входять до складу препарату. Тяжка ниркова недостатність. Гіпофосфатемія. Міастенія gravis. Дитячий вік віком до 6 років.Вагітність та лактаціяЯк і при застосуванні інших препаратів під час вагітності та в період грудного вигодовування, препарат Рутацид слід приймати тільки після консультації з лікарем. Незважаючи на те, що фармакокінетичні дослідження довели, що після прийому гідроталциту вміст алюмінію в плазмі крові залишається в межах фізіологічної норми, препарат Рутацид слід застосовувати при вагітності тільки протягом короткого періоду часу, щоб звести до мінімуму можливий вплив алюмінію на майбутню дитину. Як правило, алюмінієві речовини, що містять, виділяються в грудне молоко. Даних, що підтверджують виведення у грудне молоко при застосуванні препарату Рутацид, немає. Однак всмоктування в кишечнику у матері та дитини низьке, тому ризику для здоров'я новонароджених немає. Протипоказаний дітям віком до 6 років. Діти старше 12 років: Гострий і хронічний гастрит, рефлюкс-езофагіт: по 500-1000 мг (1-2 таблетки) через 1-2 години після їди і перед сном, а також при необхідності. Виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки: по 1000 мг (2 таблетки) 3-4 рази на день після їди і перед сном. Лікування слід продовжити протягом 4 тижнів після повного зникнення симптомів. Печія та інші симптоми з боку шлунково-кишкового тракту, пов'язані з підвищеною кислотністю шлункового вмісту: по 500-1000 мг (1-2 таблетки) за потреби. Максимальна добова доза гідроталциту не повинна перевищувати 6000 мг (12 таблеток).Побічна діяПорушення з боку шлунково-кишкового тракту: при застосуванні препарату у високих дозах можливе послаблення випорожнень, збільшення частоти випорожнення кишечника, блювання, діарея. Лабораторні та інструментальні дані: зменшення вмісту фосфору у плазмі крові, гіпермагніємія. Порушення імунної системи: алергічні реакції. Тривале лікування у пацієнтів з нирковою недостатністю може призвести до інтоксикації алюмінієм з остеомаляцією та енцефалопатією.Взаємодія з лікарськими засобамиНе слід приймати одночасно з препаратами, на всмоктування яких може вплинути застосування гідроталциту (тобто глікозиди, тетрацикліни або похідні хінолону, такі як офлоксацин та ципрофлоксацин, антагоністи гістамінових H(2)-рецепторів, похідні кумарину, натрію фторид, Як правило, всі інші препарати слід приймати принаймні за 1-2 години до або після прийому Рутациду.Спосіб застосування та дозиПриймати внутрішньо. Таблетки слід розжувати і, за бажання, запити водою. Дорослі та діти старше 12 років: Гострий і хронічний гастрит, рефлюкс-езофагіт: по 500-1000 мг (1-2 таблетки) через 1-2 години після їди і перед сном, а також при необхідності. Виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки: по 1000 мг (2 таблетки) 3-4 рази на день після їди і перед сном. Лікування слід продовжити протягом 4 тижнів після повного зникнення симптомів. Печія та інші симптоми з боку шлунково-кишкового тракту, пов'язані з підвищеною кислотністю шлункового вмісту: по 500-1000 мг (1-2 таблетки) за потреби. Максимальна добова доза гідроталциту не повинна перевищувати 6000 мг (12 таблеток).ПередозуванняВ даний час про випадки передозування препаратом Рутацид не повідомлялося.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнтам з порушенням функції нирок (особливо у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі), пацієнтам з хворобою Альцгеймера або іншими формами деменції або пацієнтам з гіпофосфатемією або, які дотримуються дієти зі зниженим вмістом фосфатів, не слід приймати препарат Рутацид у високих дозах. не рекомендується. Гідроталцит не слід приймати одночасно з їжею, що містить кислоту (вино, фруктовий сік та ін.) через підвищене всмоктування гідроксиду алюмінію в кишечнику. Препарат Рутацид не містить сахарозу, тому його можуть приймати пацієнти з цукровим діабетом. Поліоли (манітол) можуть викликати діарею. Застосування при хронічних захворюваннях: Протипоказаний пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю. Вплив на керування транспортними засобами: Не впливає.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. : риб'ячий жир із лосося або океанічних риб, вітаміни Е-ацетат, А-пальмітат, D3. Капсули масою 0,2 г.
535,00 грн
487,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активний компонент: ПростаНорм® екстракт сухий (одержуваний із суміші лікарської рослинної сировини: звіробою трави, золотарника канадської трави, солодки коренів, ехінацеї пурпурової кореневищ з корінням (1:1:1:1), з вмістом суми флавоноїдів у перерахунку на рутин 5 ) – 200 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 40,00 мг; лактоза – 149,98 мг; повідон К-30 - 4,00 мг; кремнію діоксид колоїдний – 2,02 мг; магнію стеарат – 4,00 мг; Оболонка: сахароза - 225,16 мг, тальк - 3,04 мг, кремнію діоксид колоїдний - 3,70 мг, титану діоксид - 4,75 мг, повідон низькомолекулярний К-17 - 3,56 мг, магнію гідроксикарбонат - 44,26 мг, барвник Тропеолін "о" – 0,02 мг, барвник Азорубін – 0,06 мг, капол 1400 – 0,45 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої або паперу пакувальної з поліетиленовим покриттям. По 30, 50 таблеток у банки світлозахисного скла з трикутним віночком, укупорені кришками, що натягуються з ущільнюючим елементом, або в банки полімерні для зберігання лікарських засобів та вітамінів типу БП-30-"Т" або в банки полімерні з контролем першого розтину та ам. Вільний простір у банках заповнюють ватою медичною гігроскопічною. Кожну банку або по 1, 2, 3, 6 або 9 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою від рожевого до рожево-червоного кольору, допускаються світлі вкраплення.Фармакотерапевтична групаПростатит хронічного засобу лікування рослинного походження.ФармакодинамікаПрепарат має виражену простатотропну дію за рахунок протизапального, аналгетичного, бактеріостатичного (стафілококи, ентерококи) ефекту. ПростаНорм® покращує мікроциркуляцію тканин передміхурової залози, показники еякуляту (в т.ч. рухливість сперматозоїдів) при патозооспермії та секрету передміхурової залози на ґрунті хронічного простатиту; нормалізує сечовипускання.Показання до застосуванняХронічний простатит, безпліддя (патозооспермія) внаслідок хронічного простатиту (в комплексній терапії), протизапальний засіб, що нормалізує сечовипускання.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, гострий гломерулонефрит, непереносимість галактози та/або фруктози, дефіцит лактази та/або сахарази/ізомальтази, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: При захворюваннях, для лікування яких не рекомендується використання імуностимулюючих засобів (препарат містить екстракт ехінацеї).Побічна діяМожливі алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиНесумісності з лікарськими засобами інших груп не виявлено. Лікування може поєднуватися із застосуванням біогенних стимуляторів, вітамінів, антибактеріальних препаратів, масажем передміхурової залози та фізіотерапевтичними процедурами.Спосіб застосування та дозиВнутрішньо по 1-2 таблетки 3 рази на день за 30 хвилин до їди або через 40 хвилин після їди. Тривалість курсу лікування до 6-7 тижнів. Проведення повторного курсу лікування можливе після консультації з лікарем. Застосування у дітей Ефективність та безпека ПростаНорму® в осіб віком до 18 років не досліджена.ПередозуванняДо цього часу відомостей про випадки передозування при застосуванні препарату не надходило.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Застосування препарату не впливає на здатність до виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (управління транспортними засобами, робота з рухомими механізмами, робота диспетчера та оператора).Умови відпустки з аптекБез рецепта
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули. Риб'ячий жир, натуральний ароматизатор Тутті-Фрутті, вітамін Е, вітамін А, вітамін Д. 60 капсул.
810,00 грн
736,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активний компонент: ПростаНорм® екстракт сухий (одержуваний із суміші лікарської рослинної сировини: звіробою трави, золотарника канадської трави, солодки коренів, ехінацеї пурпурової кореневищ з корінням (1:1:1:1), з вмістом суми флавоноїдів у перерахунку на рутин 5 ) – 200 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 40,00 мг; лактоза – 149,98 мг; повідон К-30 - 4,00 мг; кремнію діоксид колоїдний – 2,02 мг; магнію стеарат – 4,00 мг; Оболонка: сахароза - 225,16 мг, тальк - 3,04 мг, кремнію діоксид колоїдний - 3,70 мг, титану діоксид - 4,75 мг, повідон низькомолекулярний К-17 - 3,56 мг, магнію гідроксикарбонат - 44,26 мг, барвник Тропеолін "о" – 0,02 мг, барвник Азорубін – 0,06 мг, капол 1400 – 0,45 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої або паперу пакувальної з поліетиленовим покриттям. По 30, 50 таблеток у банки світлозахисного скла з трикутним віночком, укупорені кришками, що натягуються з ущільнюючим елементом, або в банки полімерні для зберігання лікарських засобів та вітамінів типу БП-30-"Т" або в банки полімерні з контролем першого розтину та ам. Вільний простір у банках заповнюють ватою медичною гігроскопічною. Кожну банку або по 1, 2, 3, 6 або 9 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою від рожевого до рожево-червоного кольору, допускаються світлі вкраплення.Фармакотерапевтична групаПростатит хронічного засобу лікування рослинного походження.ФармакодинамікаПрепарат має виражену простатотропну дію за рахунок протизапального, аналгетичного, бактеріостатичного (стафілококи, ентерококи) ефекту. ПростаНорм® покращує мікроциркуляцію тканин передміхурової залози, показники еякуляту (в т.ч. рухливість сперматозоїдів) при патозооспермії та секрету передміхурової залози на ґрунті хронічного простатиту; нормалізує сечовипускання.Показання до застосуванняХронічний простатит, безпліддя (патозооспермія) внаслідок хронічного простатиту (в комплексній терапії), протизапальний засіб, що нормалізує сечовипускання.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, гострий гломерулонефрит, непереносимість галактози та/або фруктози, дефіцит лактази та/або сахарази/ізомальтази, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: При захворюваннях, для лікування яких не рекомендується використання імуностимулюючих засобів (препарат містить екстракт ехінацеї).Побічна діяМожливі алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиНесумісності з лікарськими засобами інших груп не виявлено. Лікування може поєднуватися із застосуванням біогенних стимуляторів, вітамінів, антибактеріальних препаратів, масажем передміхурової залози та фізіотерапевтичними процедурами.Спосіб застосування та дозиВнутрішньо по 1-2 таблетки 3 рази на день за 30 хвилин до їди або через 40 хвилин після їди. Тривалість курсу лікування до 6-7 тижнів. Проведення повторного курсу лікування можливе після консультації з лікарем. Застосування у дітей Ефективність та безпека ПростаНорму® в осіб віком до 18 років не досліджена.ПередозуванняДо цього часу відомостей про випадки передозування при застосуванні препарату не надходило.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Застосування препарату не впливає на здатність до виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (управління транспортними засобами, робота з рухомими механізмами, робота диспетчера та оператора).Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс: жир харчової з риби. Капсули 90 штук. Властивості компонентівРиб'ячий жир на повітрі та під впливом сонячного світла швидко окислюється, утворюючи токсичні сполуки.
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Сереноа повзучої/пальми сабаль плодів екстракт сухий (10 - 14.3: 1) - 320 мг, екстрагент: етанол 90 %; допоміжні речовини: желатину полісукцинат, гліцерол, барвник заліза оксид чорний Е 172, барвник заліза оксид жовтий Е172, синій фарбник патентований V Е131. По 10 або 20 капсул у блістер з фольги алюмінієвої та ПВХ-плівки. По 3 або 6 блістерів поміщають разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиЗелені овальні желатинові капсули зі швом, вміст капсули – маса маслянистої консистенції від світло-коричневого до темно-коричневого кольору з характерним запахом.Фармакотерапевтична групаПростати гіперплазії доброякісний засіб лікування рослинного походження.ФармакодинамікаПростаплант має антиандрогенну, протизапальну та протинабрякову дію, яка вибірково спрямована на передміхурову залозу. Антиандрогенна активність препарату обумовлена інгібуванням ферменту 5-альфа-редуктази. Під впливом цього ферменту тестостерон, що надходить у передміхурову залозу, перетворюється на активну форму - ді-гідротестостерон. Простаплант перешкоджає утворенню ді-гідротестостерон-рецептор-комплексу, проникненню його в ядро клітини та подальшому індукуванню синтезу білка. Внаслідок цього гальмується процес проліферативних змін у тканинах передміхурової залози. Простаплант не впливає на рівні тестостерону, фолікулостимулюючого та лютенізуючого гормонів у плазмі крові у чоловіків. Протизапальна та протинабрякова дії препарату пов'язані з інгібуванням ферменту циклооксигенази та 5-ліпооксигенази. Простаплант зменшує капілярну проникність та судинний стаз, знімає набряк та запалення простати, усуває таким чином компресію на шийку сечового міхура та уретру, покращує уродінаміку сечовивідних шляхів. Зазначені властивості препарату сприяють зменшенню специфічних симптомів гіперплазії простати, таких як дизурія, поллакурія, ніктурія, зниження об'єму та сили сечовипускання, неповне спорожнення сечового міхура, хворобливі відчуття та відчуття напруги у промежині на І-ІІ стадії захворювання. Простаплант не знижує потенцію у чоловіків, не впливає на рівень простатичного специфічного антигену (ПСА) у плазмі крові.Показання до застосуванняПорушення сечовипускання при доброякісній гіперплазії (аденомі) передміхурової залози І та ІІ стадії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату.Побічна діяВ окремих випадках може спостерігатися нудота, печія, гастралгія (особливо при прийомі препарату натще). Можливі алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиКлінічно значимих лікарських взаємодій не виявлено.Спосіб застосування та дозиПриймати внутрішньо по 1 капсулі на добу, не розжовуючи з невеликою кількістю рідини. Тривалість курсу лікування повинна становити щонайменше 3 місяців. Оптимальну схему та повторні курси лікування встановлює та призначає лікар індивідуально у кожному випадку на основі діагностичного обстеження.ПередозуванняДо цього часу випадки передозування препарату не зареєстровані.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПризначають з обережністю пацієнтам із захворюваннями ШКТ в анамнезі. Перед застосуванням препарату необхідно переконатися, що захворювання має доброякісний характер.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Цукор, аскорбінова кислота (вітамін С), рутин (з квіток софори японської), крохмаль картопляний, полівінілпіролідон (стабілізатор), стеарат кальцію (агент антистежуючий). Пігулки масою 330 мг.
587,00 грн
534,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія - 100 мл: активна речовина: симетикон – 6,919 г (диметикон 350 та кремнію діоксид у співвідношенні 92,5:7,5%); допоміжні речовини: гіпромелоза - 1,5 г; карбомір - 0,6 г; натрію цитрату дигідрат - 1 г; лимонної кислоти моногідрат - 0,5468 г; ароматизатор ванільний - 0,315 г; ароматизатор малиновий - 0,108 г; натрію цикламат - 0,2 г; натрію сахаринат - 0,02 г; натрію бензоат – 0,1 г, кислоти поліглікостеарилової ефіри – 1,0378 г; сорбінова кислота - 0,0347 г; вода - 89,6189 р. По 30 мл у флаконах світлозахисного скла з краплинним пристроєм (25 крапель на 1 мл). Кожен флакон поміщають у картонну пачку.Фармакотерапевтична групаПрепарат, що зменшує метеоризм. Симетикон зменшує поверхневий натяг бульбашок газу, що утворюються у вмісті шлунка та слизу кишечника, і викликає їх руйнування. Гази, що вивільняються при цьому, всмоктуються стінкою кишечника або видаляються при перистальтиці кишечника. При УЗД та рентгенографії попереджає перешкоди та перекриття зображень; сприяє кращому зрошенню слизової оболонки товстої кишки контрастним засобом, перешкоджаючи розриву контрастної плівки. Симетикон видаляє піну фізичним шляхом, не входить у хімічні реакції.ФармакокінетикаВнаслідок фізичної та хімічної інертності не всмоктується в організмі. Після проходження через ШКТ виводиться у незміненому вигляді.Показання до застосуванняяк симптоматична терапія при підвищеному газоутворенні, метеоризмі (в т.ч. у післяопераційному періоді); підготовка до діагностичних досліджень ШКТ (рентгенографія, УЗД, езофагогастродуоденоскопія); гострі отруєння миючими засобами при попаданні в шлунок.Протипоказання до застосуванняобструктивні захворювання ШКТ; кишкова непрохідність; підвищена чутливість до симетикону або до будь-якого з допоміжних компонентів препарату.Вагітність та лактаціяМожливе застосування препарату при вагітності та в період лактації за показаннями. Можливе застосування у дітей за показаннями.Побічна діяМожливо: алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиЛікарська взаємодія препарату Саб® Симплекс не встановлена.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо. Підвищена газоутворення Новонародженим та дітям грудного віку (до 1 року), які перебувають на штучному вигодовуванні, додають по 15 крапель (0.6 мл) суспензії у кожну пляшечку з дитячим харчуванням. Препарат добре поєднується з іншими рідинами (в т.ч. з молоком). Саб® Симплекс можна давати новонародженим перед годуванням із чайної ложки. Дітям віком від 1 до 6 років призначають по 15 крапель (0.6 мл) під час або після їжі, і при необхідності додатково по 15 крапель на ніч. Дітям віком від 6 до 15 років призначають 20-30 крапель (0.8-0.12 мл), дорослим – 30-45 крапель (1.2-1.8 мл). Разову дозу приймають кожні 4-6 годин. При необхідності можливе підвищення разової дози. Саб Симплекс найкраще приймати під час або після їжі і, при необхідності, перед сном. Тривалість застосування залежить від динаміки скарг. За потреби можлива тривала терапія. Перед застосуванням слід активно струсити флакон. Щоб суспензія почала надходити з піпетки, флакон слід перевернути вгору дном і постукати по дну. Підготовка до діагностичних досліджень ШКТ Застосування для підготовки до діагностичних досліджень ШКТ полегшується, якщо з флакона видалити піпетку. Для підготовки до рентгенографії за день до дослідження ввечері слід прийняти 3-6 чайних ложок (15-30 мл) препарату Саб Симплекс. Для підготовки до УЗД рекомендують прийняти 3 чайні ложки (15 мл) увечері за день до дослідження та 3 чайні ложки за 3 год до дослідження. Перед ендоскопією слід прийняти 0.5-1 чайну ложку (2.5-5 мл) та під час дослідження через ендоскоп ввести додатково кілька мілілітрів суспензії препарату. Отруєння миючими засобами Доза препарату Саб Симплекс залежить від тяжкості отруєння. Мінімальна рекомендована доза становить 1 чайну ложку (5 мл).ПередозуванняВипадки передозування препарату Саб Симплекс не відомі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСаб® Симплекс можна застосовувати у хворих на цукровий діабет, т.к. Препарат не містить вуглеводів. Нові та/або повторювані скарги, пов'язані з посиленим газоутворенням, повинні бути клінічно підтверджені. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає на здатність до керування автотранспортом та роботи з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії – 1 супп.: Діюча речовина: простати екстракт – 50 мг, у перерахунку на водорозчинні пептиди – 10 мг. Допоміжні речовини: твердий жир (марки Suppocire NA 15) - достатня кількість до отримання супозиторію масою 1,25 г. Супозиторії ректальні 10 мг. По 5 супозиторіїв у контурне осередкове впакування з плівки полівінілхлоридної, ламінованої поліетиленом. По 1 або 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією з медичного застосування лікарського препарату поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиСупозиторії торпедоподібної форми від білого до білого з жовтуватим або сірувато-бурим відтінком кольору, однорідної консистенції. Допускається поява білого нальоту на поверхні супозиторію та наявність на поздовжньому зрізі повітряного стрижня або лійкоподібного заглиблення.Фармакотерапевтична групаЗасіб лікування хронічного простатиту.ФармакодинамікаПростатекс має органотропну дію на передміхурову залозу. Зменшує рівень набряку, лейкоцитарної інфільтрації передміхурової залози, нормалізує секреторну функцію епітеліальних клітин, збільшує число лецитинових зерен у секреті ацинусів, стимулює м'язовий тонус сечового міхура. Покращує мікроциркуляцію у передміхуровій залозі за рахунок зменшення тромбоутворення, антиагрегантної активності, перешкоджає розвитку тромбозу венул у передміхуровій залозі. Простатекс нормалізує параметри передміхурової залози та еякуляту. Зменшує біль та дискомфорт, усуває дизуричні явища, покращує копулятивну функцію.Показання до застосуванняХронічний простатит. Стан до і після оперативних втручань на передміхуровій залозі.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату.Побічна діяАлергічні реакції. Якщо будь-які з вищезазначених побічних ефектів посилюються або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарат може застосовуватись у комплексній терапії. Випадки взаємодії чи несумісності з іншими лікарськими засобами не описані.Спосіб застосування та дозиРектально, по супозиторію після мимовільного спорожнення кишечника чи клізми щодня. Після введення супозиторію бажано перебування пацієнта у ліжку протягом 30-40 хвилин. Тривалість курсу лікування препаратом Простатекс – не менше ніж 10 днів. За потреби можливе проведення повторних курсів. Якщо після лікування покращення не настає або симптоми посилюються, або з'являються нові симптоми, необхідно проконсультуватися з лікарем.ПередозуванняПро випадки передозування препарату Простатекс не повідомляли.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосовують лише для лікування дорослих чоловіків; не застосовують у жінок та дітей. Лікування хронічного простатиту має бути комплексним, що передбачає поряд із призначенням препарату Простатекс застосування інших груп лікарських препаратів та немедикаментозних методів лікування. До початку лікування хронічного простатиту та, при необхідності, у процесі лікування рекомендується проводити аналіз секрету передміхурової залози. В період застосування препарату для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози слід регулярно відвідувати лікаря для проведення стандартного контролю захворювання. Перш ніж розпочати курс лікування необхідно переконатися, що патологія має доброякісний характер. Препарат не впливає на здатність до виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних дій (у тому числі, керування транспортними засобами, робота з механізмами, що рухаються).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецепта
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Опис лікарської формиСупозиторії ректальні торпедоподібної форми, від білого до жовтого кольору, допускається мармуровість; на зрізі допускається мармуровість, наявність повітряного стрижня або торпедоподібного заглиблення.Фармакотерапевтична групаПрепарат тваринного походження, що застосовується при захворюваннях передміхурової залози.ФармакокінетикаДані про фармакокінетику препарату не надано.ФармакодинамікаПрепарат тваринного походження. Має органотропну дію на передміхурову залозу. Зменшує рівень набряку, лейкоцитарної інфільтрації передміхурової залози, нормалізує секреторну функцію епітеліальних клітин, збільшує число лецитинових зерен у секреті ацинусів, стимулює м'язовий тонус сечового міхура. Зменшує тромбоутворення, має антиагрегантну активність, перешкоджає розвитку тромбозу венул у передміхуровій залозі.Показання до застосуванняхронічний абактеріальний простатит; стани до та після оперативних втручань на передміхуровій залозі; доброякісна гіперплазія передміхурової залози.Протипоказання до застосуваннядитячий та підлітковий вік до 18 років; - підвищена чутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяЖінкам препарат не призначається. Протипоказане призначення дітям віком до 18 років.Побічна діяАлергічні реакції: кропив'янка. У разі алергічних реакцій слід припинити лікування, призначити антигістамінні препарати.Взаємодія з лікарськими засобамиСумісний із антибактеріальними препаратами, що застосовуються для лікування простатиту.Спосіб застосування та дозиСупозиторії ректально вводять по 1 шт. (50 мг) 1 раз на добу (вранці або ввечері). Супозиторій глибоко вводять у задній прохід після дефекації або очисної клізми. Перед застосуванням супозиторій слід змочити водою. Після введення бажано перебування хворого на ліжку протягом 30-40 хвилин. Курс лікування – не менше 10 днів при хронічному простатиті, не менше 15 днів – при доброякісній гіперплазії передміхурової залози.ПередозуванняПрепарат Простатилен не токсичний, передозування не спостерігалося.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОсобливостей дії при першому введенні та при його відміні препарат не має. Застосування препарату при хронічних захворюваннях особливостей немає.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: екстракт собачої кропиви (флавоноїди не менше 1,5 мг, іридоїди не менше 1 мг); Допоміжні речовини: лимонна кислота, глутамінова кислота, сорбіт, стеарат кальцію.ХарактеристикаПустирник форте «Мерцана» - біологічно активна добавка, виготовлена тільки з продуктів натурального рослинного походження. За рахунок цього у пацієнта, який приймав засіб протягом тривалого часу, не виникає звикання, залежність та синдром відміни. Відсутність цукру в біологічно активній добавкі робить можливим лікування даним засобом пацієнтів, які контролюють свою вагу, а також людей з діагнозом цукровий діабет.Властивості компонентівПустирника трава має седативну, гіпотензивну, негативну хронотропну та кардіотонічну дію. Дія обумовлена властивостями біологічно активних речовин, що містяться в рослині (в т.ч. глікозидів, алкалоїдів, флавоноїдів, сапонінів).РекомендуєтьсяЯк біологічно активна добавка до їжі - джерела флавоноїдів і валеріанової кислоти. Ефективний природний заспокійливий засіб. Зменшує час засипання. Усуває функціональні розлади серцево-судинної системи.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиПо 1-2 таблетки 3 десь у день під час їжі. Тривалість прийому – 1 місяць.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії ректальні – 1 супп.: екстракт простати (субстанція Простатилен є екстрактом простати з додаванням гліцину) - 50 мг; Допоміжні речовини: диметилсульфоксид – 90 мг, макрогол 1500 – достатня кількість для отримання супозиторію масою 2.8 г. 5 штук. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні. 5 штук. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиСупозиторії ректальні торпедоподібної форми, від білого до жовтого кольору, допускається мармуровість; на зрізі допускається мармуровість, наявність повітряного стрижня або торпедоподібного заглиблення.Фармакотерапевтична групаПрепарат тваринного походження, що застосовується при захворюваннях передміхурової залози.ФармакокінетикаДані про фармакокінетику препарату не надано.ФармакодинамікаПрепарат тваринного походження. Має органотропну дію на передміхурову залозу. Зменшує рівень набряку, лейкоцитарної інфільтрації передміхурової залози, нормалізує секреторну функцію епітеліальних клітин, збільшує число лецитинових зерен у секреті ацинусів, стимулює м'язовий тонус сечового міхура. Зменшує тромбоутворення, має антиагрегантну активність, перешкоджає розвитку тромбозу венул у передміхуровій залозі.Показання до застосуванняхронічний абактеріальний простатит; стани до та після оперативних втручань на передміхуровій залозі; доброякісна гіперплазія передміхурової залози.Протипоказання до застосуваннядитячий та підлітковий вік до 18 років; - підвищена чутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяЖінкам препарат не призначається. Протипоказане призначення дітям віком до 18 років.Побічна діяАлергічні реакції: кропив'янка. У разі алергічних реакцій слід припинити лікування, призначити антигістамінні препарати.Взаємодія з лікарськими засобамиСумісний із антибактеріальними препаратами, що застосовуються для лікування простатиту.Спосіб застосування та дозиСупозиторії ректально вводять по 1 шт. (50 мг) 1 раз на добу (вранці або ввечері). Супозиторій глибоко вводять у задній прохід після дефекації або очисної клізми. Перед застосуванням супозиторій слід змочити водою. Після введення бажано перебування хворого на ліжку протягом 30-40 хвилин. Курс лікування – не менше 10 днів при хронічному простатиті, не менше 15 днів – при доброякісній гіперплазії передміхурової залози.ПередозуванняПрепарат Простатилен не токсичний, передозування не спостерігалося.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОсобливостей дії при першому введенні та при його відміні препарат не має. Застосування препарату при хронічних захворюваннях особливостей немає.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблети - 1 таб. Активні речовини: кофеїн – 50,0 мг, парацетамол – 250,0 мг, пропіфеназон – 150,0 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 100,0 мг, кроскармелозу натрію - 8,0 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію - 44,8 мг, повідон (полівінілпіролідон) - 18,0 мг, кремнію діоксид колоїдний - 3,2 мг, маг 0 мг. Пігулки. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 30, 40, 50, 60 або 100 таблеток у банки полімерні для лікарських засобів. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5, 6 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі пігулки від білого до білого з бежевим відтінком кольору, з незначною мармуровістю, плоскоциліндричною формою, з фаскою з двох боків та ризиком з одного боку.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий засіб комбінований (НПЗП+аналгезуючий ненаркотичний засіб+психостимулюючий засіб).ФармакокінетикаПарацетамол Абсорбція – висока, зв'язок з білками плазми – 15%, час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові (ТСтах) – 20-30 хв. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ). Менше 1% від прийнятої матір'ю, що годує, дози проникає в грудне молоко. Терапевтична ефективна концентрація парацетамолу у плазмі досягається при його призначенні у дозі 10-15 мг/кг. Метаболізується в печінці: 80% вступає в реакцію кон'югації з глюкуроновою та сірчаною кислотами з утворенням неактивних метаболітів; 17% піддається гідроксилювання з утворенням неактивних метаболітів, які кон'югують з глутатіоном та утворюють неактивні метаболіти. При нестачі глутадіону ці метаболіти можуть блокувати ферментні системи гепатоцитів та викликати їхній некроз. Період напіввиведення – 2-3 год. У літніх пацієнтів знижується кліренс парацетамолу та збільшується період напіввиведення. Виводиться нирками у незміненому вигляді 3%. Пропіфеназон Максимальна концентрація пропіфеназону у плазмі досягається через 30 хв. Метаболізується у печінці. Період напіввиведення становить 1-1,5 год. Поєднання з парацетамолом збільшує час його виведення на 40%, що відіграє значну роль, тому що дозволяє скоротити кількість прийомів препарату протягом доби. Виводиться нирками. Кофеїн Час досягнення максимальної концентрації – 1 год; період напіввиведення – 3,5 год; 65-80% кофеїну виводиться нирками головним чином у вигляді 1-метилксатину, 1-метилмочової кислоти та ацетильованих похідних урацилу, невелика кількість перетворюється на теофілін та теобромін.ФармакодинамікаСафістон є комбінованим препаратом, дія якого визначається компонентами, що входять до його складу. Поєднання трьох компонентів препарату призводить до взаємного посилення їхньої фармакологічної дії. Парацетамол і пропіфеназон мають знеболювальну і жарознижувальну дію. Парацетамол – ненаркотичний аналгетик. Блокує циклооксигеназу (ЦОГ) лише у центральній нервовій системі (ЦНС), впливаючи на центри болю та терморегуляції (у запалених тканинах клітинні пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ), що пояснює практично повну відсутність протизапального ефекту. Відсутність впливу на синтез простогландинів (ПГ) у периферичних тканинах обумовлює відсутність у нього негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримка натрію та води) та слизову оболонку шлунково-кишкового тракту. Пропіфеназон є похідним піразолону. Механізм дії здійснюється шляхом інгібування ЦОГ, що бере участь у освіті простагландинів з арахідонової кислоти. Кофеїн підвищує рефлекторну збудливість спинного мозку, збуджує дихальний та судинно-руховий центри, розширює кровоносні судини скелетних м'язів, головного мозку, серця, нирок, знижує агрегацію тромбоцитів; зменшує сонливість, відчуття втоми. У даній комбінації кофеїн у малій дозі практично не чинить стимулюючої дії на центральну нервову систему, проте сприяє регуляції тонусу судин мозку, зменшує сонливість, посилює болезаспокійливу дію інших компонентів препарату.Показання до застосуванняЗастосовують для усунення больового синдрому слабкої та середньої інтенсивності різного генезу: головний біль, мігрень, зубний біль, артралгії, міалгії, альгодисменорея, а також як жарознижувальний засіб при гарячкових станах на тлі інфекційно-запальних захворювань (ГРВІ, у тому числі грип і т .П.).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, тяжка ниркова та/або печінкова недостатність, дефіцит ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, пригнічення кістковомозкового кровотворення (лейкопенія, анемія, в т.ч. гемолітична), гостра гематопорфірія, повне або небронхіальне носа і приносових пазух і непереносимості ієстероїдних протизапальних препаратів (у тому числі в анамнезі), стани, що супроводжуються пригніченням дихання, внутрішньочерепна гіпертензія, гострий інфаркт міокарда, ішемічна хвороба серця, аритмії, артеріальна гіпертензія, виразкова хвороба, , період лактації у жінок, дитячий вік до 12 років З обережністю доброякісні гіпербілірубінемії (в т.ч. синдром Жільбера, Дубіна-Джонсона, Ротора), літній вік, алкоголізм, епілепсія та схильність до судомних нападів.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: запаморочення, безсоння. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, тяжкість та неприємні відчуття в ділянці шлунка. Порушення з боку кровотворної системи: тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, мультиформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєла).Взаємодія з лікарськими засобамиЕфективність препарату може знизитись при одночасному застосуванні з холістираміном, холінолітиками, антидепресантами, лужними речовинами. При одночасному застосуванні Сафістону з барбітуратами, протисудомними препаратами, етанолом значно підвищується гепатотоксична дія. Метоклопрамід прискорює всмоктування парацетамолу. Під впливом парацетамолу період напіввиведення хлорафеніколу збільшується у 5 разів. Одночасне застосування парацетамолу у високих дозах збільшує ефект антикоагулянтів. Мієлотоксичні засоби посилюють прояви гематотоксичності парацетамолу. Кофеїн прискорює всмоктування ерготаміну; знижує всмоктування препаратів кальцію; знижує ефект наркотичних та снодійних засобів, збільшує виведення препаратів літію; прискорює всмоктування та посилює дію серцевих глікозидів, підвищує їх токсичність. Одночасне застосування кофеїну з бета-адреноблокаторами може призводити до взаємного придушення терапевтичних ефектів, з бета-адреноміметиками до додаткової стимуляції центральної нервової системи та інших токсичних ефектів. Кофеїн може знижувати кліренс теофіліну, і можливо інших ксантинів, збільшуючи можливість адитивних фармакодинамічних та інших токсичних ефектів. Інгібітори моноамінооксидази, фуразолідон, прокарбазин, селегілін та великі дози кофеїну можуть викликати розвиток небезпечних аритмій серця або виражене підвищення артеріального тиску.Нікотин підвищує швидкість виведення кофеїну. Кофеїн є антагоністом аденозину. Пропіфеназол може посилювати дію пероральних гіполіпідемічних засобів, сульфаніламідних препаратів, антикоагулянтів, ульцерогенний ефект глюкокортикостероїдів, знижує ефективність калійзберігаючих діуретиків.Спосіб застосування та дозиПризначають дорослим по 1 – 2 таблетки, дітям 12-18 років – 1 таблетку 1-3 рази на добу, бажано через 1-2 години після їжі, запиваючи великою кількістю рідини. Максимальна разова доза – 2 таблетки. Добова доза не повинна перевищувати 6 таблеток. Препарат не слід приймати більше 5 днів як знеболюючий засіб і не більше 3 днів як жарознижувальний засіб без призначення та спостереження лікаря. Збільшення добової дози або тривалості лікування можливе лише під наглядом лікаря. Не перевищуйте рекомендовану дозу.ПередозуванняСимптоми: (обумовлені парацетамолом, виявляються після прийому 10-15 г) блідість шкірних покривів, зниження апетиту, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, гепатотоксична та нефротоксична дія, у тяжких випадках - печінкова недостатність, гепатонекроз, підвищення активності , збільшення протромбінового часу, енцефалопатія та коматозний стан Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, симптоматична терапія, введення донаторів SH-груп та попередників синтезу глутатіону – метіоніну через 8-9 годин після передозування та N-ацетилцистеїну через 12 годин. Високі дози кофеїну викликають наступні симптоми: головний біль, тремор, дратівливість, гастралгія, ажитація, руховий неспокій, сплутаність свідомості, тахікардія, аритмія, гіпертермія, прискорене сечовипускання, головний біль, нудота, блювота, дзвін тоніко-клонічні). Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, проносних засобів, підтримка вентиляції легень та оксигенації, при судомах внутрішньовенно діазепам, фенобарбітал, підтримка водно-електролітного балансу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому застосуванні препарату (більше 5 днів) потрібний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки. Під час лікування слід відмовитися від вживання алкогольних напоїв (підвищення ризику шлунково-кишкової кровотечі). Надмірне вживання кофеїновмісних продуктів (кава, чай) на фоні лікування може викликати симптоми передозування. Прийом препарату може ускладнити встановлення діагнозу при гострому абдомінальному больовому синдромі. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період прийому препарату слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими видами діяльності, що потребує підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблети - 1 таб. Активні речовини: кофеїн – 50,0 мг, парацетамол – 250,0 мг, пропіфеназон – 150,0 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 100,0 мг, кроскармелозу натрію - 8,0 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію - 44,8 мг, повідон (полівінілпіролідон) - 18,0 мг, кремнію діоксид колоїдний - 3,2 мг, маг 0 мг. Пігулки. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 30, 40, 50, 60 або 100 таблеток у банки полімерні для лікарських засобів. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5, 6 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі пігулки від білого до білого з бежевим відтінком кольору, з незначною мармуровістю, плоскоциліндричною формою, з фаскою з двох боків та ризиком з одного боку.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий засіб комбінований (НПЗП+аналгезуючий ненаркотичний засіб+психостимулюючий засіб).ФармакокінетикаПарацетамол Абсорбція – висока, зв'язок з білками плазми – 15%, час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові (ТСтах) – 20-30 хв. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ). Менше 1% від прийнятої матір'ю, що годує, дози проникає в грудне молоко. Терапевтична ефективна концентрація парацетамолу у плазмі досягається при його призначенні у дозі 10-15 мг/кг. Метаболізується в печінці: 80% вступає в реакцію кон'югації з глюкуроновою та сірчаною кислотами з утворенням неактивних метаболітів; 17% піддається гідроксилювання з утворенням неактивних метаболітів, які кон'югують з глутатіоном та утворюють неактивні метаболіти. При нестачі глутадіону ці метаболіти можуть блокувати ферментні системи гепатоцитів та викликати їхній некроз. Період напіввиведення – 2-3 год. У літніх пацієнтів знижується кліренс парацетамолу та збільшується період напіввиведення. Виводиться нирками у незміненому вигляді 3%. Пропіфеназон Максимальна концентрація пропіфеназону у плазмі досягається через 30 хв. Метаболізується у печінці. Період напіввиведення становить 1-1,5 год. Поєднання з парацетамолом збільшує час його виведення на 40%, що відіграє значну роль, тому що дозволяє скоротити кількість прийомів препарату протягом доби. Виводиться нирками. Кофеїн Час досягнення максимальної концентрації – 1 год; період напіввиведення – 3,5 год; 65-80% кофеїну виводиться нирками головним чином у вигляді 1-метилксатину, 1-метилмочової кислоти та ацетильованих похідних урацилу, невелика кількість перетворюється на теофілін та теобромін.ФармакодинамікаСафістон є комбінованим препаратом, дія якого визначається компонентами, що входять до його складу. Поєднання трьох компонентів препарату призводить до взаємного посилення їхньої фармакологічної дії. Парацетамол і пропіфеназон мають знеболювальну і жарознижувальну дію. Парацетамол – ненаркотичний аналгетик. Блокує циклооксигеназу (ЦОГ) лише у центральній нервовій системі (ЦНС), впливаючи на центри болю та терморегуляції (у запалених тканинах клітинні пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ), що пояснює практично повну відсутність протизапального ефекту. Відсутність впливу на синтез простогландинів (ПГ) у периферичних тканинах обумовлює відсутність у нього негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримка натрію та води) та слизову оболонку шлунково-кишкового тракту. Пропіфеназон є похідним піразолону. Механізм дії здійснюється шляхом інгібування ЦОГ, що бере участь у освіті простагландинів з арахідонової кислоти. Кофеїн підвищує рефлекторну збудливість спинного мозку, збуджує дихальний та судинно-руховий центри, розширює кровоносні судини скелетних м'язів, головного мозку, серця, нирок, знижує агрегацію тромбоцитів; зменшує сонливість, відчуття втоми. У даній комбінації кофеїн у малій дозі практично не чинить стимулюючої дії на центральну нервову систему, проте сприяє регуляції тонусу судин мозку, зменшує сонливість, посилює болезаспокійливу дію інших компонентів препарату.Показання до застосуванняЗастосовують для усунення больового синдрому слабкої та середньої інтенсивності різного генезу: головний біль, мігрень, зубний біль, артралгії, міалгії, альгодисменорея, а також як жарознижувальний засіб при гарячкових станах на тлі інфекційно-запальних захворювань (ГРВІ, у тому числі грип і т .П.).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, тяжка ниркова та/або печінкова недостатність, дефіцит ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, пригнічення кістковомозкового кровотворення (лейкопенія, анемія, в т.ч. гемолітична), гостра гематопорфірія, повне або небронхіальне носа і приносових пазух і непереносимості ієстероїдних протизапальних препаратів (у тому числі в анамнезі), стани, що супроводжуються пригніченням дихання, внутрішньочерепна гіпертензія, гострий інфаркт міокарда, ішемічна хвороба серця, аритмії, артеріальна гіпертензія, виразкова хвороба, , період лактації у жінок, дитячий вік до 12 років З обережністю доброякісні гіпербілірубінемії (в т.ч. синдром Жільбера, Дубіна-Джонсона, Ротора), літній вік, алкоголізм, епілепсія та схильність до судомних нападів.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: запаморочення, безсоння. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, тяжкість та неприємні відчуття в ділянці шлунка. Порушення з боку кровотворної системи: тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, мультиформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєла).Взаємодія з лікарськими засобамиЕфективність препарату може знизитись при одночасному застосуванні з холістираміном, холінолітиками, антидепресантами, лужними речовинами. При одночасному застосуванні Сафістону з барбітуратами, протисудомними препаратами, етанолом значно підвищується гепатотоксична дія. Метоклопрамід прискорює всмоктування парацетамолу. Під впливом парацетамолу період напіввиведення хлорафеніколу збільшується у 5 разів. Одночасне застосування парацетамолу у високих дозах збільшує ефект антикоагулянтів. Мієлотоксичні засоби посилюють прояви гематотоксичності парацетамолу. Кофеїн прискорює всмоктування ерготаміну; знижує всмоктування препаратів кальцію; знижує ефект наркотичних та снодійних засобів, збільшує виведення препаратів літію; прискорює всмоктування та посилює дію серцевих глікозидів, підвищує їх токсичність. Одночасне застосування кофеїну з бета-адреноблокаторами може призводити до взаємного придушення терапевтичних ефектів, з бета-адреноміметиками до додаткової стимуляції центральної нервової системи та інших токсичних ефектів. Кофеїн може знижувати кліренс теофіліну, і можливо інших ксантинів, збільшуючи можливість адитивних фармакодинамічних та інших токсичних ефектів. Інгібітори моноамінооксидази, фуразолідон, прокарбазин, селегілін та великі дози кофеїну можуть викликати розвиток небезпечних аритмій серця або виражене підвищення артеріального тиску.Нікотин підвищує швидкість виведення кофеїну. Кофеїн є антагоністом аденозину. Пропіфеназол може посилювати дію пероральних гіполіпідемічних засобів, сульфаніламідних препаратів, антикоагулянтів, ульцерогенний ефект глюкокортикостероїдів, знижує ефективність калійзберігаючих діуретиків.Спосіб застосування та дозиПризначають дорослим по 1 – 2 таблетки, дітям 12-18 років – 1 таблетку 1-3 рази на добу, бажано через 1-2 години після їжі, запиваючи великою кількістю рідини. Максимальна разова доза – 2 таблетки. Добова доза не повинна перевищувати 6 таблеток. Препарат не слід приймати більше 5 днів як знеболюючий засіб і не більше 3 днів як жарознижувальний засіб без призначення та спостереження лікаря. Збільшення добової дози або тривалості лікування можливе лише під наглядом лікаря. Не перевищуйте рекомендовану дозу.ПередозуванняСимптоми: (обумовлені парацетамолом, виявляються після прийому 10-15 г) блідість шкірних покривів, зниження апетиту, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, гепатотоксична та нефротоксична дія, у тяжких випадках - печінкова недостатність, гепатонекроз, підвищення активності , збільшення протромбінового часу, енцефалопатія та коматозний стан Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, симптоматична терапія, введення донаторів SH-груп та попередників синтезу глутатіону – метіоніну через 8-9 годин після передозування та N-ацетилцистеїну через 12 годин. Високі дози кофеїну викликають наступні симптоми: головний біль, тремор, дратівливість, гастралгія, ажитація, руховий неспокій, сплутаність свідомості, тахікардія, аритмія, гіпертермія, прискорене сечовипускання, головний біль, нудота, блювота, дзвін тоніко-клонічні). Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, проносних засобів, підтримка вентиляції легень та оксигенації, при судомах внутрішньовенно діазепам, фенобарбітал, підтримка водно-електролітного балансу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому застосуванні препарату (більше 5 днів) потрібний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки. Під час лікування слід відмовитися від вживання алкогольних напоїв (підвищення ризику шлунково-кишкової кровотечі). Надмірне вживання кофеїновмісних продуктів (кава, чай) на фоні лікування може викликати симптоми передозування. Прийом препарату може ускладнити встановлення діагнозу при гострому абдомінальному больовому синдромі. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період прийому препарату слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими видами діяльності, що потребує підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаФлуконазол 1 таблетка містить: активна речовина: флуконазол – 150 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат, кроскармелоза натрію, магнію стеарат, діоксид колоїдний кремнію, барвник червоний [Понсо 4R] [Е 124]. Азітроміцин 1 таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить: активна речовина: азитроміцин дигідрат – 1048 мг (у перерахунку на азитроміцин – 1000 мг); допоміжні речовини: натрію лаурилсульфат, кроскармелоза натрію, повідон-К30, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний; склад оболонки: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), діетилфталат, тальк, титану діоксид, макрогол-4000, барвник червоний [Понсо 4R] [Е 124]. Секнідазол 1 таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить: активна речовина: секнідазол – 1000 мг; допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, карбоксиметилкрохмаль натрію, повідон (PVPK - 30), тальк, магнію стеарат; склад оболонки: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), діетилфталат, тальк, титану діоксид, макрогол-4000. Таблеток набір. По 4 таблетки (одна таблетка – флуконазол, одна таблетка – азитроміцин, дві таблетки – секнідазол) у контурне осередкове пакування (блістер) з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 1 або 3 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиТаблеток набірХарактеристикаФлуконазол Плоскоциліндричні таблетки рожевого кольору з фаскою та ризиком. На зламі пігулки рожевого кольору. Азітроміцин Капсулоподібні двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою рожевого кольору, з ризиком. На зламі ядро таблетки білого або майже білого кольору. Секнідазол Капсулоподібні двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, з ризиком. На зламі пігулки білого або майже білого кольору.ФармакокінетикаФлуконазол Абсорбція – висока, біодоступність – 90%. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату. Після прийому внутрішньо натще 150 мг час досягнення максимальної концентрації - 0,5-1,5 год, максимальна концентрація флуконазолу в плазмі (Cmax) становить 90% від концентрації в плазмі при внутрішньовенному введенні в дозі 2,5-3,5 мг/л . Зв'язок із білками плазми – 11-12%. Концентрація в плазмі залежить від дози. Флуконазол добре проникає у всі біологічні рідини організму. Концентрація активної речовини в грудному молоці, суглобовій рідині, слині, мокротинні та перитонеальній рідині аналогічна такій у плазмі. Постійні значення у вагінальному секреті досягаються через 8 годин після прийому внутрішньо і утримуються на цьому рівні не менше 24 годин. Добре проникає в спинномозкову рідину (СМР),при грибковому менінгіті концентрація у СМР становить близько 85% від такої у плазмі. У потовій рідині, епідермісі та роговому шарі (селективне накопичення) досягаються концентрації, що перевищують сироваткові. Обсяг розподілу наближається до загального вмісту води у організмі; період напіввиведення (T1/2) флуконазолу становить близько 30 год. Виводиться переважно нирками (80% – у незміненому вигляді, 11% – у вигляді метаболітів). Кліренс флуконазолу пропорційний кліренсу креатиніну (КК). Фармакокінетика флуконазолу суттєво залежить від функціонального стану нирок, при цьому існує зворотна залежність між T1/2 та КК. Після гемодіалізу протягом 3 годин концентрація флуконазолу у плазмі знижується на 50%. Тривалий період напіввиведення з плазми дозволяє приймати флуконазол при вагінальному кандидозі одноразово. Азітроміцин Азитроміцин швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), що зумовлено його стійкістю у кислому середовищі та ліпофільністю. Після прийому внутрішньо 500 мг максимальна концентрація азитроміцину в плазмі досягається через 2,5 - 2,96 год і становить 0,4 мг/л. Біодоступність становить 37%. Азитроміцин добре проникає у дихальні шляхи, органи та тканини урогенітального тракту (зокрема у передміхурову залозу), у шкіру та м'які тканини. Висока концентрація в тканинах (у 10-50 разів вища, ніж у плазмі крові) та тривалий період напіввиведення зумовлені низьким зв'язуванням азитроміцину з білками плазми крові, а також його здатністю проникати в еукаріотичні клітини та концентруватися у середовищі з низьким рН, що оточує лізосоми. Це, у свою чергу, визначає великий обсяг розподілу (31,1 л/кг) і високий плазмовий кліренс.Здатність азитроміцину накопичуватись переважно у лізосомах особливо важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Доведено, що фагоцити доставляють азитроміцин у місця локалізації інфекції, де він вивільняється у процесі фагоцитозу. Концентрація азитроміцину в осередках інфекції достовірно вища, ніж у здорових тканинах (в середньому на 24-34%) та корелює зі ступенем запального набряку. Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитроміцин не істотно впливає на їх функцію. Азитроміцин зберігається у бактерицидних концентраціях протягом 5-7 днів після прийому останньої дози. У печінці деметилюється, метаболіти, що утворюються, не активні. У азитроміцину дуже довгий період напіввиведення – 35-50 год. Період напіввиведення із тканин значно більший. Азитроміцин виводиться, в основному, у незміненому вигляді – 50% кишечником,6% нирками. Секнідазол Після прийому внутрішньо швидко всмоктується із ШКТ; біодоступність – близько 80%. Після одноразового прийому внутрішньо 2 г максимальна концентрація в плазмі досягається через 3-4 години. Метаболізується в печінці. Період напіввиведення секнідазолу з плазми становить близько 25 год. Препарат повільно виводиться з організму, в основному нирками; близько 50% прийнятої дози екскретується за 120 год. Проходить через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, екскретується у грудне молоко.ФармакодинамікаФлуконазол Триазольний протигрибковий засіб є потужним селективним інгібітором синтезу стеролів у клітині грибів. Має високоспецифічну дію, інгібуючи активність ферментів грибів, залежних від цитохрому P450. Блокує перетворення ланостеролу клітин грибів на мембранний ліпід - ергостерол; збільшує проникність клітинної мембрани, порушує її зростання та реплікацію. Флуконазол продемонстрував активність in vitro та у клінічних дослідженнях щодо наступних мікроорганізмів: Candida albicans, Candida glabrata (багато штами помірно чутливі), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans. Активний при опортуністичних мікозах, у т.ч. викликаних Candida spp. (включаючи генералізовані форми кандидозу на фоні імунодепресії), Cryptococcus neoformans та Coccidioides immitis (включаючи внутрішньочерепні інфекції),Microsporum spp. та Trichophyton spp; при ендемічних мікозах, спричинених Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при імунодепресії). Не має антиандрогенної активності. Азітроміцин Антибактеріальний засіб широкого спектра дії, азалід, діє бактеріостатично. Зв'язуючись із 50S субодиницею рибосом, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції, пригнічує синтез білка, уповільнює ріст та розмноження бактерій, у високих концентраціях має бактерицидний ефект. Має активність щодо низки грампозитивних, грамнегативних, анаеробних, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. У більшості випадків до азитроміцину чутливі: аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus (метицилін-чутливий), Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-чутливий), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококи груп аеробні грамнегативні мікроорганізми: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаеробні мікроорганізми: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp., Peptostreptococcus spp.; інші мікроорганізми: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Мікроорганізми з резистентністю до азитроміцину: Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-стійкий). Мікроорганізми, спочатку стійкі: аеробні грампозитивні мікроорганізми: Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метицилін-стійкі стафілококи з дуже високою частотою мають набуту стійкість до макролідів); грампозитивні бактерії, стійкі до еритроміцину; анаероби: Bacteroides fragilis. Секнідазол Протимікробний та протипротозойний засіб; похідне нітроімідазолу. Має бактерицидну (проти грампозитивних та грамнегативних анаеробних бактерій) та амебіцидну (внутрішньо- та позакишкову) дію. Секнідазол особливо активний щодо Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica. Взаємодіє з ДНК мікробної клітини, викликає порушення спіральної структури, розрив ниток, придушення синтезу нуклеїнових кислот та загибель клітини.Клінічна фармакологіяПротимікробний засіб комбінованийПоказання до застосуванняПоєднані інфекції сечостатевого тракту, що передаються статевим шляхом, такі як гонорея, трихомоніаз, хламідіоз, бактеріальний вагіноз, грибкові інфекції, а також специфічні та неспецифічні цистити, уретрити, вульвовагініти та цервіцити.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до флуконазолу, інших компонентів препарату або азольних сполук з подібною структурою флуконазолу; підвищена чутливість до азитроміцину або до інших компонентів препарату; підвищена чутливість до еритроміцину, інших макролідів, кетолідів; підвищена чутливість до секнідазолу, інших похідних імідазолу або до інших компонентів препарату. Одночасне застосування з препаратами, що збільшують інтервал QT та метаболізуються за допомогою ізоферменту CYP3A4, такими як цизаприд, астемізол, еритроміцин, пімозід, хінідин та аміодарон (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»); одночасний прийом з ерготаміном, дигідроерготаміном. Порушення функції печінки тяжкого ступеня, органічні захворювання центральної нервової системи, захворювання крові (зокрема в анамнезі); вагітність, період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяФлуконазол Переносимість препарату зазвичай дуже хороша. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, судоми, зміна смаку, парестезія, безсоння, сонливість, тремор. З боку травної системи: біль у животі, блювання, нудота, діарея, метеоризм, диспепсія, сухість слизової оболонки ротової порожнини, запор; підвищення сироваткової активності амінотрансфераз (аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази (АСТ)), лужної фосфатази, гепатит, гепатоцелюлярний некроз, жовтяниця, холестаз, гепатоцелюлярне пошкодження, порушення функції печінки, підвищення концентрації печінки; Алергічні реакції: шкірні висипання, свербіж шкіри, кропив'янка, алопеція, ексфоліативні ураження шкіри, включаючи синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, лікарський висип, анафілаксія (включаючи ангіо). З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, включаючи нейтропенію та агранулоцитоз, тромбоцитопенію, анемію. Серцево-судинна система: збільшення інтервалу QT на ЕКГ, аритмія шлуночкова тахісистолічна типу «пірует». З боку обміну речовин: підвищення концентрації холестерину та тригліцеридів у плазмі крові, гіпокаліємія. Інші: слабкість, астенія, підвищена стомлюваність, лихоманка, підвищена пітливість, міалгія, вертиго. Азітроміцин З боку травної системи: діарея, нудота, блювання, біль у животі, метеоризм, диспепсія, запор, гастрит, дисфагія, здуття живота, сухість слизової оболонки порожнини рота, відрижка, виразки слизової оболонки порожнини рота, підвищення секреції слин , панкреатит; гепатит, порушення функції печінки, холестатична жовтяниця, печінкова недостатність (у поодиноких випадках з летальним результатом в основному на тлі тяжкого порушення функції печінки), некроз печінки, фульмінантний гепатит. Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, дерматит, сухість шкіри, пітливість, реакція фотосенсибілізації, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема, ангіоневротичний набряк, реакція гіперчутливості, анафілактична. Інфекційні захворювання: кандидоз, у тому числі слизової оболонки порожнини рота та геніталій, пневмонія, фарингіт, гастроентерит, респіраторні захворювання, риніт, псевдомембранозний коліт. З боку нирок та сечовивідних шляхів: дизурія, біль у ділянці нирок, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, «припливи» крові до обличчя, зниження артеріального тиску, збільшення інтервалу QT на електрокардіограмі, аритмія шлуночкова тахісистолічна типу «пірует», шлуночкова тахікардія. З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, порушення смакових відчуттів, парестезії, сонливість, безсоння, нервозність, ажитація, гіпестезія, тривога, агресія, непритомність, судоми, психомоторна гіперактивність, втрата нюху, збочення нюху, втрата смакових відчуттів , галюцинації. З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: розлад слуху, вертиго, порушення слуху, у тому числі глухота та/або шум у вухах. З боку опорно-рухового апарату: остеоартрит, міалгія, біль у спині, біль у шиї, артралгія. Інші: астенія, анорексія, нездужання, відчуття втоми, набряк обличчя, біль у грудях, лихоманка, периферичні набряки; метрорагії, порушення функції яєчок, порушення зору, задишка, носова кровотеча. Лабораторні дані: зниження кількості лімфоцитів, підвищення кількості еозинофілів, підвищення кількості базофілів, підвищення кількості моноцитів, підвищення кількості нейтрофілів, зниження концентрації бікарбонатів у плазмі крові, підвищення активності АСТ, АЛТ, підвищення концентрації білірубіну у плазмі крові, підвищення концентрації сечовини у плазмі крові, підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові; вмісту натрію в плазмі крові. Секнідазол З боку травної системи: нудота, блювання, біль у животі, «металевий» присмак у роті, глосит, стоматит. З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія (помірна та оборотна). З боку нервової системи: запаморочення, порушення координації рухів, атаксія, парестезія, полінейропатія. Алергічні реакції: кропив'янка, висипання, ангіоневротичний набряк, анафілактична реакція. Інші: гарячка.Взаємодія з лікарськими засобамиФлуконазол Одночасне застосування з такими препаратами протипоказано: Астемізол: одночасне застосування з астемізолом або іншими препаратами, метаболізм яких здійснюється ізоферментами системи цитохрому Р450 може супроводжуватися підвищенням плазмових концентрацій цих засобів. Підвищені концентрації астемізолу в плазмі можуть призводити до подовження інтервалу QT і в деяких випадках до розвитку аритмії шлуночкової тахісистолічної типу «пірует». Аміодарон: можливе інгібування метаболізму аміодарону; одночасне застосування може призводити до подовження інтервалу QT. Пімозід: можливе підвищення концентрації пімозиду в плазмі, що може призводити до подовження інтервалу QT та розвитку аритмії типу «пірует». Терфенадин: можливе виникнення серйозних аритмій внаслідок збільшення інтервалу QT. Одночасний прийом флуконазолу в дозах 400 мг на добу та більше з терфенадином протипоказаний. Лікування флуконазолом у дозах менше 400 мг на добу у поєднанні з терфенадином слід проводити під ретельним контролем. Хінідин: можливе інгібування метаболізму хінідину; застосування хінідину асоціюється з подовженням інтервалу QT та рідкісними випадками розвитку аритмії шлуночкової тахісистолічної типу «пірует». Цизаприд: при одночасному застосуванні можливе виражене збільшення плазмової концентрації цизаприду та розвиток небажаних реакцій з боку серця (збільшення інтервалу QT на ЕКГ, аритмія типу «пірует»). Еритроміцин: одночасне застосування потенційно призводить до підвищеного ризику розвитку кардіотоксичності (подовження інтервалу QT, аритмія шлуночкова типу «пірует») та, внаслідок цього, раптової серцевої смерті. Слід бути обережним і, можливо, коригувати дози при одночасному застосуванні наступних препаратів і флуконазолу: Препарати, що впливають на флуконазол: Гідрохлортіазид збільшує концентрацію флуконазолу у плазмі на 40% (клінічна значущість малоймовірна). Рифампіцин підвищує метаболізм флуконазолу, внаслідок чого зменшується його концентрація у плазмі. Може знадобитися підвищення дози флуконазолу. Препарати, на які впливає флуконазол: Флуконазол є потужним інгібітором ізоферментів CYP2C9 та CYP2C19 цитохрому P450 та помірним інгібітором ізоферменту CYP3A4. Крім того, крім перерахованих далі ефектів, існує ризик підвищення в плазмі концентрації та інших лікарських засобів, що метаболізуються ізоферментами CYP2C9, CYP2C19 і CYP3A4 при одночасному застосуванні з флуконазолом. У зв'язку з цим слід бути обережним при одночасному застосуванні перелічених препаратів, а при необхідності подібних комбінацій пацієнти повинні перебувати під ретельним медичним наглядом. Слід враховувати, що інгібуючий ефект флуконазолу зберігається протягом 4-5 днів після відміни препарату через тривалий період напіввиведення. Алфентаніл: відзначається зменшення кліренсу та збільшення періоду напіввиведення алфентанілу; може знадобитися корекція дози алфентанілу. Азитроміцин: при одночасному застосуванні вираженої фармакокінетичної взаємодії між обома препаратами не встановлено. Амітриптілін, нортриптілін: відзначається збільшення ефекту; при необхідності слід коригувати дозу амітриптиліну/нортриптиліну. Антикоагулянти: у пацієнтів, які отримують антикоагулянти кумаринового типу або похідні індандіону, необхідно постійно контролювати протромбіновий час у період терапії та протягом 8 днів після одночасного застосування (можливе збільшення протромбінового часу). Алкалоїди барвінку: можливе збільшення концентрації алкалоїдів барвінку (наприклад, вінкрістину та вінбластину) у плазмі крові (ризик нейротоксичності). Бензодіазепіни (короткої дії): флуконазол підвищує плазмові концентрації мідазоламу та тріазоламу; може знадобитися зниження дози бензодіазепінів та ретельний контроль стану пацієнтів. Блокатори кальцієвих каналів: деякі антагоністи кальцію (ніфедипін, ісрадипін, амлодипін, верапаміл та фелодипін) метаболізуються ізоферментом CYP3A4. Флуконазол може підвищувати системну експозицію антагоністів кальцію. Рекомендовано контроль розвитку побічних ефектів. Вітамін А. Є повідомлення про один випадок розвитку небажаних реакцій з боку центральної нервової системи (ЦНС) у вигляді псевдопухлини мозку при одночасному застосуванні повністю трансретиноєвої кислоти та флуконазолу, які зникли після відміни флуконазолу. При застосуванні цієї комбінації слід пам'ятати про можливість виникнення небажаних реакцій із боку ЦНС. Вориконазол (інгібітор ізоферментів CYP2C9, CYP2C19 та CYP3A4): одночасне застосування вориконазолу та флуконазолу призводить до збільшення концентрації та AUC вориконазолу. Одночасне застосування цих препаратів не рекомендується. Галофантрин: флуконазол може збільшувати концентрацію галофантрину у плазмі крові; можливий розвиток аритмії шлуночкової тахісистолічної типу «пірует», тому спільне застосування їх не рекомендується. Зідовудін: флуконазол підвищує Cmax та AUC зидовудину відповідно на 84% та 74%, внаслідок зниження його кліренсу приблизно на 45%. Тому можливе підвищення ризику побічних ефектів зидовудину. Пацієнти повинні ретельно спостерігатися щодо розвитку пов'язаних із зидовудином побічних реакцій. Івакафтор: при одночасному застосуванні з ивакафтором, стимулятором муковісцидозного регулятора трансмембранної провідності (CFTR), спостерігалося збільшення експозиції ивакафтора в 3 рази та експозиції гідроксиметил-івакафтора (М1) у 1,9 рази. Пацієнтам, які одночасно приймають помірні інгібітори CYP3А, такі як флуконазол та еритроміцин, рекомендується зниження дози івакафтору до 150 мг один раз на добу. Карбамазепін: флуконазол підвищує плазмову концентрацію карбамазепіну на 30%. Необхідно враховувати ризик розвитку токсичності карбамазепіну. Лозартан: флуконазол пригнічує метаболізм лозартану до активного метаболіту (Е-31 74); потрібен регулярний контроль артеріального тиску. Метадон: флуконазол може збільшувати концентрацію плазми метадону; може знадобитися корекція дози метадону. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ): флуконазол може збільшувати системну експозицію нестероїдних протизапальних засобів. Невірапін: спільний прийом з флуконазолом збільшує приблизно на 100% експозицію невірапіну. Необхідне ретельне спостереження за пацієнтами. Можливе збільшення періоду напіввиведення пероральних гіпоглікемічних засобів – похідних сульфонілсечовини (хлорпропамід, глібенкламід, гліпізид, толбутамід) при одночасному прийомі з флуконазолом. Пероральні контрацептиви: при застосуванні 200 мг флуконазолу спостерігалося збільшення AUC етинілестрадіолу на 40% та левоноргестрелу – на 24%. Не очікується впливу флуконазолу на ефективність комбінованих пероральних контрацептивів. Рифабутин: можливе збільшення концентрації рифабутину у плазмі; при одночасному застосуванні описані випадки увеїту. Саквінавір: при одночасному застосуванні з флуконазолом AUC саквінавіру підвищується приблизно на 50%, Cmax – на 55%, кліренс саквінавіру зменшується приблизно на 50%; може знадобитися корекція дози саквінавіру. Флуконазол підвищує концентрацію сиролімусу у плазмі крові; потрібна корекція дози сиролімусу залежно від ефекту/концентрації. Флуконазол підвищує концентрацію у плазмі такролімусу; пацієнтів слід ретельно спостерігати (ризик нефротоксичної дії) та коригувати у дозу такролімусу залежно від ступеня підвищення його концентрації у плазмі крові. Флуконазол підвищує концентрацію теофіліну у плазмі крові; хворі, які мають ймовірність розвитку теофілінової інтоксикації, повинні перебувати під наглядом з метою раннього виявлення симптомів передозування теофіліну. Тофацитініб: експозиція тофацитинібу збільшується при його сумісному застосуванні з препаратами, які є одночасно помірними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 та потужними інгібіторами ізоферменту CYP2С19 (наприклад, флуконазол). Можливо, може бути потрібна корекція дози тофацитинібу. Флуконазол підвищує концентрацію фенітоїну у плазмі крові; необхідні контроль концентрації фенітоїну в плазмі крові та, при необхідності, корекція дози. Фентаніл: флуконазол значно подовжує час виведення фентанілу; підвищення концентрації фентанілу може призвести до пригнічення дихальної функції. При одночасному застосуванні флуконазолу з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, що метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (такими як аторвастатин та симвастатин) або ізоферментом CYP2D6 (такими як флувастатин), ризик розвитку міопатії та рабдоміолізу збільшується. У разі необхідності одночасної терапії зазначеними препаратами слід спостерігати пацієнтів з метою виявлення симптомів міопатії та рабдоміолізу. Циклоспорин: можливе підвищення концентрації циклоспорину при одночасному застосуванні з флуконазолом у дозі 200 мг на добу. Циклофосфамід: при одночасному застосуванні з флуконазолом відзначається збільшення сироваткових концентрацій білірубіну та креатиніну. Ця комбінація допустима з урахуванням ризику збільшення концентрацій білірубіну та креатиніну. Азітроміцин Азитроміцин слабо взаємодіє із ізоферментами цитохрому P450. Не виявлено, що азитроміцин бере участь у фармакокінетичних взаємодіях аналогічних еритроміцину та інших макролідів, азитроміцин не є індуктором та інгібітором ізоферментів цитохрому P450. Антациди (алюміній і магній містять) уповільнюють і знижують абсорбцію. Антикоагулянти: при сумісному застосуванні з антикоагулянтами непрямої дії кумаринового ряду (варфарин) можливе посилення антикоагуляційного ефекту; Пацієнтам необхідний ретельний контроль протромбінового часу. Дигоксин: можливе підвищення концентрації дигоксину у плазмі крові; при сумісному прийомі необхідно контролювати концентрацію дигоксину в крові. Зідовудін: азитроміцин незначно впливає на фармакокінетику, у тому числі виведення нирками, зидовудину та його глюкуронідного метаболіту, проте збільшується концентрація активного метаболіту – фосфорильованого зидовудину в моноядерних клітинах периферичної крові (клінічне значення даного факту не визначено). Нелфінавір: при одночасному застосуванні спостерігалося підвищення рівноважної концентрації азитроміцину у плазмі; клінічно значущих побічних ефектів немає і корекції дози азитроміцину не потрібно. Рифабутин: при одночасному застосуванні спостерігалася нейтропенія. Незважаючи на те, що нейтропенія асоціювалася із застосуванням рифабутину, зв'язок між застосуванням комбінації азитроміцину та рифабутину та нейтропенією не встановлений. Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази: були отримані окремі повідомлення про випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які одночасно приймають азитроміцин та інгібітори ГМГ-КоА-редуктази. Терфенадин: необхідно враховувати, що при одночасному застосуванні з антибіотиками класу макролідів можливі аритмія та подовження інтервалу QT. Циклоспорин: при одночасному застосуванні необхідно контролювати концентрацію циклоспорину в плазмі та відповідно коригувати дозу. Циметидин не впливає на фармакокінетику азитроміцину за умови застосування циметидину за 2 години до азитроміцину. Ерготамін та дигідроерготамін: посилення токсичної дії (вазоспазм, дизестезія); спільне застосування не рекомендується. Секнідазол Підсилює дію непрямих антикоагулянтів (похідних кумарину або індандіону) та підвищує ризик виникнення кровотеч за рахунок зниження печінкового метаболізму антикоагулянтів. Одночасний прийом з дисульфірамом призводить до розвитку гострого делірію, сплутаності свідомості; спільне застосування не рекомендується. Аналогічно дисульфірам викликає непереносимість етанолу (див. розділ «Особливі вказівки»).Спосіб застосування та дозиВсередину. Приймають одночасно всі 4 таблетки, що входять до складу блістера, з урахуванням прийому їжі (бо всмоктування азитроміцину змінюється при одночасному прийомі їжі, його краще прийняти за годину до їжі або через 2 години після їжі), одноразово.ПередозуванняВипадки передозування набору таблеток Сафоциду не описані. У разі передозування слід негайно звернутися до лікаря. Флуконазол. Симптоми: галюцинації, параноїдальна поведінка. Лікування: симптоматичне; промивання шлунка (за потреби), форсований діурез. Гемодіаліз протягом 3 годин знижує концентрацію флуконазолу у плазмі крові приблизно на 50%. Азітроміцин. Симптоми: нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея. Лікування: симптоматичне; прийом активованого вугілля; контроль життєво важливих функцій. Секнідазол. Симптоми: посилення дозозалежних побічних ефектів. Лікування: симптоматичне; промивання шлунка; прийом активованого вугілля.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПорушення функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості; термінальна ниркова недостатність із ШКФ (швидкість клубочкової фільтрації) менше 10 мл/хв; у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у літніх пацієнтів): з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT, у пацієнтів, які отримують терапію антиаритмічними препаратами класів IA (прокаїнамід) та III (дофетилід, соталол), антидепресантами (циталопрамцин) левофлоксацин), з порушеннями водно-електролітного балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, з клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або тяжкою серцевою недостатністю, з органічними захворюваннями серця; одночасне застосування дигоксину, варфарину, циклоспорину; одночасний прийом терфенадину; міастенія.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаФлуконазол 1 таблетка містить: активна речовина: флуконазол – 150 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат, кроскармелоза натрію, магнію стеарат, діоксид колоїдний кремнію, барвник червоний [Понсо 4R] [Е 124]. Азітроміцин 1 таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить: активна речовина: азитроміцин дигідрат – 1048 мг (у перерахунку на азитроміцин – 1000 мг); допоміжні речовини: натрію лаурилсульфат, кроскармелоза натрію, повідон-К30, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний; склад оболонки: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), діетилфталат, тальк, титану діоксид, макрогол-4000, барвник червоний [Понсо 4R] [Е 124]. Секнідазол 1 таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить: активна речовина: секнідазол – 1000 мг; допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, карбоксиметилкрохмаль натрію, повідон (PVPK - 30), тальк, магнію стеарат; склад оболонки: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), діетилфталат, тальк, титану діоксид, макрогол-4000. Таблеток набір. По 4 таблетки (одна таблетка – флуконазол, одна таблетка – азитроміцин, дві таблетки – секнідазол) у контурне осередкове пакування (блістер) з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 1 або 3 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиТаблеток набірХарактеристикаФлуконазол Плоскоциліндричні таблетки рожевого кольору з фаскою та ризиком. На зламі пігулки рожевого кольору. Азітроміцин Капсулоподібні двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою рожевого кольору, з ризиком. На зламі ядро таблетки білого або майже білого кольору. Секнідазол Капсулоподібні двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, з ризиком. На зламі пігулки білого або майже білого кольору.ФармакокінетикаФлуконазол Абсорбція – висока, біодоступність – 90%. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату. Після прийому внутрішньо натще 150 мг час досягнення максимальної концентрації - 0,5-1,5 год, максимальна концентрація флуконазолу в плазмі (Cmax) становить 90% від концентрації в плазмі при внутрішньовенному введенні в дозі 2,5-3,5 мг/л . Зв'язок із білками плазми – 11-12%. Концентрація в плазмі залежить від дози. Флуконазол добре проникає у всі біологічні рідини організму. Концентрація активної речовини в грудному молоці, суглобовій рідині, слині, мокротинні та перитонеальній рідині аналогічна такій у плазмі. Постійні значення у вагінальному секреті досягаються через 8 годин після прийому внутрішньо і утримуються на цьому рівні не менше 24 годин. Добре проникає в спинномозкову рідину (СМР),при грибковому менінгіті концентрація у СМР становить близько 85% від такої у плазмі. У потовій рідині, епідермісі та роговому шарі (селективне накопичення) досягаються концентрації, що перевищують сироваткові. Обсяг розподілу наближається до загального вмісту води у організмі; період напіввиведення (T1/2) флуконазолу становить близько 30 год. Виводиться переважно нирками (80% – у незміненому вигляді, 11% – у вигляді метаболітів). Кліренс флуконазолу пропорційний кліренсу креатиніну (КК). Фармакокінетика флуконазолу суттєво залежить від функціонального стану нирок, при цьому існує зворотна залежність між T1/2 та КК. Після гемодіалізу протягом 3 годин концентрація флуконазолу у плазмі знижується на 50%. Тривалий період напіввиведення з плазми дозволяє приймати флуконазол при вагінальному кандидозі одноразово. Азітроміцин Азитроміцин швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), що зумовлено його стійкістю у кислому середовищі та ліпофільністю. Після прийому внутрішньо 500 мг максимальна концентрація азитроміцину в плазмі досягається через 2,5 - 2,96 год і становить 0,4 мг/л. Біодоступність становить 37%. Азитроміцин добре проникає у дихальні шляхи, органи та тканини урогенітального тракту (зокрема у передміхурову залозу), у шкіру та м'які тканини. Висока концентрація в тканинах (у 10-50 разів вища, ніж у плазмі крові) та тривалий період напіввиведення зумовлені низьким зв'язуванням азитроміцину з білками плазми крові, а також його здатністю проникати в еукаріотичні клітини та концентруватися у середовищі з низьким рН, що оточує лізосоми. Це, у свою чергу, визначає великий обсяг розподілу (31,1 л/кг) і високий плазмовий кліренс.Здатність азитроміцину накопичуватись переважно у лізосомах особливо важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Доведено, що фагоцити доставляють азитроміцин у місця локалізації інфекції, де він вивільняється у процесі фагоцитозу. Концентрація азитроміцину в осередках інфекції достовірно вища, ніж у здорових тканинах (в середньому на 24-34%) та корелює зі ступенем запального набряку. Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитроміцин не істотно впливає на їх функцію. Азитроміцин зберігається у бактерицидних концентраціях протягом 5-7 днів після прийому останньої дози. У печінці деметилюється, метаболіти, що утворюються, не активні. У азитроміцину дуже довгий період напіввиведення – 35-50 год. Період напіввиведення із тканин значно більший. Азитроміцин виводиться, в основному, у незміненому вигляді – 50% кишечником,6% нирками. Секнідазол Після прийому внутрішньо швидко всмоктується із ШКТ; біодоступність – близько 80%. Після одноразового прийому внутрішньо 2 г максимальна концентрація в плазмі досягається через 3-4 години. Метаболізується в печінці. Період напіввиведення секнідазолу з плазми становить близько 25 год. Препарат повільно виводиться з організму, в основному нирками; близько 50% прийнятої дози екскретується за 120 год. Проходить через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, екскретується у грудне молоко.ФармакодинамікаФлуконазол Триазольний протигрибковий засіб є потужним селективним інгібітором синтезу стеролів у клітині грибів. Має високоспецифічну дію, інгібуючи активність ферментів грибів, залежних від цитохрому P450. Блокує перетворення ланостеролу клітин грибів на мембранний ліпід - ергостерол; збільшує проникність клітинної мембрани, порушує її зростання та реплікацію. Флуконазол продемонстрував активність in vitro та у клінічних дослідженнях щодо наступних мікроорганізмів: Candida albicans, Candida glabrata (багато штами помірно чутливі), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans. Активний при опортуністичних мікозах, у т.ч. викликаних Candida spp. (включаючи генералізовані форми кандидозу на фоні імунодепресії), Cryptococcus neoformans та Coccidioides immitis (включаючи внутрішньочерепні інфекції),Microsporum spp. та Trichophyton spp; при ендемічних мікозах, спричинених Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при імунодепресії). Не має антиандрогенної активності. Азітроміцин Антибактеріальний засіб широкого спектра дії, азалід, діє бактеріостатично. Зв'язуючись із 50S субодиницею рибосом, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції, пригнічує синтез білка, уповільнює ріст та розмноження бактерій, у високих концентраціях має бактерицидний ефект. Має активність щодо низки грампозитивних, грамнегативних, анаеробних, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. У більшості випадків до азитроміцину чутливі: аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus (метицилін-чутливий), Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-чутливий), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококи груп аеробні грамнегативні мікроорганізми: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаеробні мікроорганізми: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp., Peptostreptococcus spp.; інші мікроорганізми: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Мікроорганізми з резистентністю до азитроміцину: Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-стійкий). Мікроорганізми, спочатку стійкі: аеробні грампозитивні мікроорганізми: Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метицилін-стійкі стафілококи з дуже високою частотою мають набуту стійкість до макролідів); грампозитивні бактерії, стійкі до еритроміцину; анаероби: Bacteroides fragilis. Секнідазол Протимікробний та протипротозойний засіб; похідне нітроімідазолу. Має бактерицидну (проти грампозитивних та грамнегативних анаеробних бактерій) та амебіцидну (внутрішньо- та позакишкову) дію. Секнідазол особливо активний щодо Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica. Взаємодіє з ДНК мікробної клітини, викликає порушення спіральної структури, розрив ниток, придушення синтезу нуклеїнових кислот та загибель клітини.Клінічна фармакологіяПротимікробний засіб комбінованийПоказання до застосуванняПоєднані інфекції сечостатевого тракту, що передаються статевим шляхом, такі як гонорея, трихомоніаз, хламідіоз, бактеріальний вагіноз, грибкові інфекції, а також специфічні та неспецифічні цистити, уретрити, вульвовагініти та цервіцити.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до флуконазолу, інших компонентів препарату або азольних сполук з подібною структурою флуконазолу; підвищена чутливість до азитроміцину або до інших компонентів препарату; підвищена чутливість до еритроміцину, інших макролідів, кетолідів; підвищена чутливість до секнідазолу, інших похідних імідазолу або до інших компонентів препарату. Одночасне застосування з препаратами, що збільшують інтервал QT та метаболізуються за допомогою ізоферменту CYP3A4, такими як цизаприд, астемізол, еритроміцин, пімозід, хінідин та аміодарон (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»); одночасний прийом з ерготаміном, дигідроерготаміном. Порушення функції печінки тяжкого ступеня, органічні захворювання центральної нервової системи, захворювання крові (зокрема в анамнезі); вагітність, період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяФлуконазол Переносимість препарату зазвичай дуже хороша. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, судоми, зміна смаку, парестезія, безсоння, сонливість, тремор. З боку травної системи: біль у животі, блювання, нудота, діарея, метеоризм, диспепсія, сухість слизової оболонки ротової порожнини, запор; підвищення сироваткової активності амінотрансфераз (аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази (АСТ)), лужної фосфатази, гепатит, гепатоцелюлярний некроз, жовтяниця, холестаз, гепатоцелюлярне пошкодження, порушення функції печінки, підвищення концентрації печінки; Алергічні реакції: шкірні висипання, свербіж шкіри, кропив'янка, алопеція, ексфоліативні ураження шкіри, включаючи синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, лікарський висип, анафілаксія (включаючи ангіо). З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, включаючи нейтропенію та агранулоцитоз, тромбоцитопенію, анемію. Серцево-судинна система: збільшення інтервалу QT на ЕКГ, аритмія шлуночкова тахісистолічна типу «пірует». З боку обміну речовин: підвищення концентрації холестерину та тригліцеридів у плазмі крові, гіпокаліємія. Інші: слабкість, астенія, підвищена стомлюваність, лихоманка, підвищена пітливість, міалгія, вертиго. Азітроміцин З боку травної системи: діарея, нудота, блювання, біль у животі, метеоризм, диспепсія, запор, гастрит, дисфагія, здуття живота, сухість слизової оболонки порожнини рота, відрижка, виразки слизової оболонки порожнини рота, підвищення секреції слин , панкреатит; гепатит, порушення функції печінки, холестатична жовтяниця, печінкова недостатність (у поодиноких випадках з летальним результатом в основному на тлі тяжкого порушення функції печінки), некроз печінки, фульмінантний гепатит. Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, дерматит, сухість шкіри, пітливість, реакція фотосенсибілізації, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема, ангіоневротичний набряк, реакція гіперчутливості, анафілактична. Інфекційні захворювання: кандидоз, у тому числі слизової оболонки порожнини рота та геніталій, пневмонія, фарингіт, гастроентерит, респіраторні захворювання, риніт, псевдомембранозний коліт. З боку нирок та сечовивідних шляхів: дизурія, біль у ділянці нирок, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, «припливи» крові до обличчя, зниження артеріального тиску, збільшення інтервалу QT на електрокардіограмі, аритмія шлуночкова тахісистолічна типу «пірует», шлуночкова тахікардія. З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, порушення смакових відчуттів, парестезії, сонливість, безсоння, нервозність, ажитація, гіпестезія, тривога, агресія, непритомність, судоми, психомоторна гіперактивність, втрата нюху, збочення нюху, втрата смакових відчуттів , галюцинації. З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: розлад слуху, вертиго, порушення слуху, у тому числі глухота та/або шум у вухах. З боку опорно-рухового апарату: остеоартрит, міалгія, біль у спині, біль у шиї, артралгія. Інші: астенія, анорексія, нездужання, відчуття втоми, набряк обличчя, біль у грудях, лихоманка, периферичні набряки; метрорагії, порушення функції яєчок, порушення зору, задишка, носова кровотеча. Лабораторні дані: зниження кількості лімфоцитів, підвищення кількості еозинофілів, підвищення кількості базофілів, підвищення кількості моноцитів, підвищення кількості нейтрофілів, зниження концентрації бікарбонатів у плазмі крові, підвищення активності АСТ, АЛТ, підвищення концентрації білірубіну у плазмі крові, підвищення концентрації сечовини у плазмі крові, підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові; вмісту натрію в плазмі крові. Секнідазол З боку травної системи: нудота, блювання, біль у животі, «металевий» присмак у роті, глосит, стоматит. З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія (помірна та оборотна). З боку нервової системи: запаморочення, порушення координації рухів, атаксія, парестезія, полінейропатія. Алергічні реакції: кропив'янка, висипання, ангіоневротичний набряк, анафілактична реакція. Інші: гарячка.Взаємодія з лікарськими засобамиФлуконазол Одночасне застосування з такими препаратами протипоказано: Астемізол: одночасне застосування з астемізолом або іншими препаратами, метаболізм яких здійснюється ізоферментами системи цитохрому Р450 може супроводжуватися підвищенням плазмових концентрацій цих засобів. Підвищені концентрації астемізолу в плазмі можуть призводити до подовження інтервалу QT і в деяких випадках до розвитку аритмії шлуночкової тахісистолічної типу «пірует». Аміодарон: можливе інгібування метаболізму аміодарону; одночасне застосування може призводити до подовження інтервалу QT. Пімозід: можливе підвищення концентрації пімозиду в плазмі, що може призводити до подовження інтервалу QT та розвитку аритмії типу «пірует». Терфенадин: можливе виникнення серйозних аритмій внаслідок збільшення інтервалу QT. Одночасний прийом флуконазолу в дозах 400 мг на добу та більше з терфенадином протипоказаний. Лікування флуконазолом у дозах менше 400 мг на добу у поєднанні з терфенадином слід проводити під ретельним контролем. Хінідин: можливе інгібування метаболізму хінідину; застосування хінідину асоціюється з подовженням інтервалу QT та рідкісними випадками розвитку аритмії шлуночкової тахісистолічної типу «пірует». Цизаприд: при одночасному застосуванні можливе виражене збільшення плазмової концентрації цизаприду та розвиток небажаних реакцій з боку серця (збільшення інтервалу QT на ЕКГ, аритмія типу «пірует»). Еритроміцин: одночасне застосування потенційно призводить до підвищеного ризику розвитку кардіотоксичності (подовження інтервалу QT, аритмія шлуночкова типу «пірует») та, внаслідок цього, раптової серцевої смерті. Слід бути обережним і, можливо, коригувати дози при одночасному застосуванні наступних препаратів і флуконазолу: Препарати, що впливають на флуконазол: Гідрохлортіазид збільшує концентрацію флуконазолу у плазмі на 40% (клінічна значущість малоймовірна). Рифампіцин підвищує метаболізм флуконазолу, внаслідок чого зменшується його концентрація у плазмі. Може знадобитися підвищення дози флуконазолу. Препарати, на які впливає флуконазол: Флуконазол є потужним інгібітором ізоферментів CYP2C9 та CYP2C19 цитохрому P450 та помірним інгібітором ізоферменту CYP3A4. Крім того, крім перерахованих далі ефектів, існує ризик підвищення в плазмі концентрації та інших лікарських засобів, що метаболізуються ізоферментами CYP2C9, CYP2C19 і CYP3A4 при одночасному застосуванні з флуконазолом. У зв'язку з цим слід бути обережним при одночасному застосуванні перелічених препаратів, а при необхідності подібних комбінацій пацієнти повинні перебувати під ретельним медичним наглядом. Слід враховувати, що інгібуючий ефект флуконазолу зберігається протягом 4-5 днів після відміни препарату через тривалий період напіввиведення. Алфентаніл: відзначається зменшення кліренсу та збільшення періоду напіввиведення алфентанілу; може знадобитися корекція дози алфентанілу. Азитроміцин: при одночасному застосуванні вираженої фармакокінетичної взаємодії між обома препаратами не встановлено. Амітриптілін, нортриптілін: відзначається збільшення ефекту; при необхідності слід коригувати дозу амітриптиліну/нортриптиліну. Антикоагулянти: у пацієнтів, які отримують антикоагулянти кумаринового типу або похідні індандіону, необхідно постійно контролювати протромбіновий час у період терапії та протягом 8 днів після одночасного застосування (можливе збільшення протромбінового часу). Алкалоїди барвінку: можливе збільшення концентрації алкалоїдів барвінку (наприклад, вінкрістину та вінбластину) у плазмі крові (ризик нейротоксичності). Бензодіазепіни (короткої дії): флуконазол підвищує плазмові концентрації мідазоламу та тріазоламу; може знадобитися зниження дози бензодіазепінів та ретельний контроль стану пацієнтів. Блокатори кальцієвих каналів: деякі антагоністи кальцію (ніфедипін, ісрадипін, амлодипін, верапаміл та фелодипін) метаболізуються ізоферментом CYP3A4. Флуконазол може підвищувати системну експозицію антагоністів кальцію. Рекомендовано контроль розвитку побічних ефектів. Вітамін А. Є повідомлення про один випадок розвитку небажаних реакцій з боку центральної нервової системи (ЦНС) у вигляді псевдопухлини мозку при одночасному застосуванні повністю трансретиноєвої кислоти та флуконазолу, які зникли після відміни флуконазолу. При застосуванні цієї комбінації слід пам'ятати про можливість виникнення небажаних реакцій із боку ЦНС. Вориконазол (інгібітор ізоферментів CYP2C9, CYP2C19 та CYP3A4): одночасне застосування вориконазолу та флуконазолу призводить до збільшення концентрації та AUC вориконазолу. Одночасне застосування цих препаратів не рекомендується. Галофантрин: флуконазол може збільшувати концентрацію галофантрину у плазмі крові; можливий розвиток аритмії шлуночкової тахісистолічної типу «пірует», тому спільне застосування їх не рекомендується. Зідовудін: флуконазол підвищує Cmax та AUC зидовудину відповідно на 84% та 74%, внаслідок зниження його кліренсу приблизно на 45%. Тому можливе підвищення ризику побічних ефектів зидовудину. Пацієнти повинні ретельно спостерігатися щодо розвитку пов'язаних із зидовудином побічних реакцій. Івакафтор: при одночасному застосуванні з ивакафтором, стимулятором муковісцидозного регулятора трансмембранної провідності (CFTR), спостерігалося збільшення експозиції ивакафтора в 3 рази та експозиції гідроксиметил-івакафтора (М1) у 1,9 рази. Пацієнтам, які одночасно приймають помірні інгібітори CYP3А, такі як флуконазол та еритроміцин, рекомендується зниження дози івакафтору до 150 мг один раз на добу. Карбамазепін: флуконазол підвищує плазмову концентрацію карбамазепіну на 30%. Необхідно враховувати ризик розвитку токсичності карбамазепіну. Лозартан: флуконазол пригнічує метаболізм лозартану до активного метаболіту (Е-31 74); потрібен регулярний контроль артеріального тиску. Метадон: флуконазол може збільшувати концентрацію плазми метадону; може знадобитися корекція дози метадону. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ): флуконазол може збільшувати системну експозицію нестероїдних протизапальних засобів. Невірапін: спільний прийом з флуконазолом збільшує приблизно на 100% експозицію невірапіну. Необхідне ретельне спостереження за пацієнтами. Можливе збільшення періоду напіввиведення пероральних гіпоглікемічних засобів – похідних сульфонілсечовини (хлорпропамід, глібенкламід, гліпізид, толбутамід) при одночасному прийомі з флуконазолом. Пероральні контрацептиви: при застосуванні 200 мг флуконазолу спостерігалося збільшення AUC етинілестрадіолу на 40% та левоноргестрелу – на 24%. Не очікується впливу флуконазолу на ефективність комбінованих пероральних контрацептивів. Рифабутин: можливе збільшення концентрації рифабутину у плазмі; при одночасному застосуванні описані випадки увеїту. Саквінавір: при одночасному застосуванні з флуконазолом AUC саквінавіру підвищується приблизно на 50%, Cmax – на 55%, кліренс саквінавіру зменшується приблизно на 50%; може знадобитися корекція дози саквінавіру. Флуконазол підвищує концентрацію сиролімусу у плазмі крові; потрібна корекція дози сиролімусу залежно від ефекту/концентрації. Флуконазол підвищує концентрацію у плазмі такролімусу; пацієнтів слід ретельно спостерігати (ризик нефротоксичної дії) та коригувати у дозу такролімусу залежно від ступеня підвищення його концентрації у плазмі крові. Флуконазол підвищує концентрацію теофіліну у плазмі крові; хворі, які мають ймовірність розвитку теофілінової інтоксикації, повинні перебувати під наглядом з метою раннього виявлення симптомів передозування теофіліну. Тофацитініб: експозиція тофацитинібу збільшується при його сумісному застосуванні з препаратами, які є одночасно помірними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 та потужними інгібіторами ізоферменту CYP2С19 (наприклад, флуконазол). Можливо, може бути потрібна корекція дози тофацитинібу. Флуконазол підвищує концентрацію фенітоїну у плазмі крові; необхідні контроль концентрації фенітоїну в плазмі крові та, при необхідності, корекція дози. Фентаніл: флуконазол значно подовжує час виведення фентанілу; підвищення концентрації фентанілу може призвести до пригнічення дихальної функції. При одночасному застосуванні флуконазолу з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, що метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (такими як аторвастатин та симвастатин) або ізоферментом CYP2D6 (такими як флувастатин), ризик розвитку міопатії та рабдоміолізу збільшується. У разі необхідності одночасної терапії зазначеними препаратами слід спостерігати пацієнтів з метою виявлення симптомів міопатії та рабдоміолізу. Циклоспорин: можливе підвищення концентрації циклоспорину при одночасному застосуванні з флуконазолом у дозі 200 мг на добу. Циклофосфамід: при одночасному застосуванні з флуконазолом відзначається збільшення сироваткових концентрацій білірубіну та креатиніну. Ця комбінація допустима з урахуванням ризику збільшення концентрацій білірубіну та креатиніну. Азітроміцин Азитроміцин слабо взаємодіє із ізоферментами цитохрому P450. Не виявлено, що азитроміцин бере участь у фармакокінетичних взаємодіях аналогічних еритроміцину та інших макролідів, азитроміцин не є індуктором та інгібітором ізоферментів цитохрому P450. Антациди (алюміній і магній містять) уповільнюють і знижують абсорбцію. Антикоагулянти: при сумісному застосуванні з антикоагулянтами непрямої дії кумаринового ряду (варфарин) можливе посилення антикоагуляційного ефекту; Пацієнтам необхідний ретельний контроль протромбінового часу. Дигоксин: можливе підвищення концентрації дигоксину у плазмі крові; при сумісному прийомі необхідно контролювати концентрацію дигоксину в крові. Зідовудін: азитроміцин незначно впливає на фармакокінетику, у тому числі виведення нирками, зидовудину та його глюкуронідного метаболіту, проте збільшується концентрація активного метаболіту – фосфорильованого зидовудину в моноядерних клітинах периферичної крові (клінічне значення даного факту не визначено). Нелфінавір: при одночасному застосуванні спостерігалося підвищення рівноважної концентрації азитроміцину у плазмі; клінічно значущих побічних ефектів немає і корекції дози азитроміцину не потрібно. Рифабутин: при одночасному застосуванні спостерігалася нейтропенія. Незважаючи на те, що нейтропенія асоціювалася із застосуванням рифабутину, зв'язок між застосуванням комбінації азитроміцину та рифабутину та нейтропенією не встановлений. Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази: були отримані окремі повідомлення про випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які одночасно приймають азитроміцин та інгібітори ГМГ-КоА-редуктази. Терфенадин: необхідно враховувати, що при одночасному застосуванні з антибіотиками класу макролідів можливі аритмія та подовження інтервалу QT. Циклоспорин: при одночасному застосуванні необхідно контролювати концентрацію циклоспорину в плазмі та відповідно коригувати дозу. Циметидин не впливає на фармакокінетику азитроміцину за умови застосування циметидину за 2 години до азитроміцину. Ерготамін та дигідроерготамін: посилення токсичної дії (вазоспазм, дизестезія); спільне застосування не рекомендується. Секнідазол Підсилює дію непрямих антикоагулянтів (похідних кумарину або індандіону) та підвищує ризик виникнення кровотеч за рахунок зниження печінкового метаболізму антикоагулянтів. Одночасний прийом з дисульфірамом призводить до розвитку гострого делірію, сплутаності свідомості; спільне застосування не рекомендується. Аналогічно дисульфірам викликає непереносимість етанолу (див. розділ «Особливі вказівки»).Спосіб застосування та дозиВсередину. Приймають одночасно всі 4 таблетки, що входять до складу блістера, з урахуванням прийому їжі (бо всмоктування азитроміцину змінюється при одночасному прийомі їжі, його краще прийняти за годину до їжі або через 2 години після їжі), одноразово.ПередозуванняВипадки передозування набору таблеток Сафоциду не описані. У разі передозування слід негайно звернутися до лікаря. Флуконазол. Симптоми: галюцинації, параноїдальна поведінка. Лікування: симптоматичне; промивання шлунка (за потреби), форсований діурез. Гемодіаліз протягом 3 годин знижує концентрацію флуконазолу у плазмі крові приблизно на 50%. Азітроміцин. Симптоми: нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея. Лікування: симптоматичне; прийом активованого вугілля; контроль життєво важливих функцій. Секнідазол. Симптоми: посилення дозозалежних побічних ефектів. Лікування: симптоматичне; промивання шлунка; прийом активованого вугілля.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПорушення функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості; термінальна ниркова недостатність із ШКФ (швидкість клубочкової фільтрації) менше 10 мл/хв; у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у літніх пацієнтів): з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT, у пацієнтів, які отримують терапію антиаритмічними препаратами класів IA (прокаїнамід) та III (дофетилід, соталол), антидепресантами (циталопрамцин) левофлоксацин), з порушеннями водно-електролітного балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, з клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або тяжкою серцевою недостатністю, з органічними захворюваннями серця; одночасне застосування дигоксину, варфарину, циклоспорину; одночасний прийом терфенадину; міастенія.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
6 695,00 грн
363,00 грн
Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.