Лекарства и БАД
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: амоксицилін 500 мг; Допоміжні речовини: стеарат магнію 5 мг, тальк 8 мг, натрію лаурилсульфат 3 мг; склад кришечки капсули: пропілпарагідроксибензоат 0.2 мг, метилпарагідроксибензоат 0.8 мг, вода 14-15 мг, желатин qs, титану діоксид 0.8132 мг, барвник діамантовий блакитний 0.0062 мг, барвник сонячний захід жовт. склад корпусу капсули: пропілпарагідроксибензоат 0.2 мг, метилпарагідроксибензоат 0.8 мг, вода 14-15 мг, желатин qs, титану діоксид 1.6266 мг, барвник заліза оксид жовтий 0.9999 мг; склад чорнил чорних: етанол 29-33%, ізопропанол 9-12%, бутанол 4-7%, шелак 24-28%, барвник заліза оксид чорний 24-28%, аміак водний 1-3%, пропіленгліколь 0.5-2%. 4 шт. у стрипі. Капсули кишковорозчинні - 1 капс. Активна речовина: лансопразол 30 мг; Допоміжні речовини: маннітол 41.11 мг, сахароза 123.22 мг, повідон 1.09 мг, мікросфери з сахарози 38.19 мг, натрію гідрофосфат 2.08 мг, кармелозу кальцію 10.41 мг, магнію гідроксикарбонат 5,8 0 5 , 3 . метакриловий кислотний полімер 65.78 мг, тальк 8.77 мг, діетилфталат 8.11 мг, гідроксид натрію 0.44 мг; склад корпусу капсули: желатин 38.9575 мг, натрію лаурилсульфат 0.0376 мг, пропілпарагідроксибензоат 0.376 мг, метилпарагідроксибензоат 0.094 мг, титану діоксид 0.712 мг, барвник червоний (Понсо 4R) 8 мг. склад кришечки капсули: желатин 24.0376 мг, натрію лаурилсульфат 0.0232 мг, пропілпарагідроксибензоат 0.058 мг, метилпарагідроксибензоат 0.232 мг, титану діоксид 0.4393 мг, барвник пунцовий (0,0 4 . 2 шт. у стрипі. 7 блістерів в упаковці.Опис лікарської формиКапсули тверді желатинові, корпус жовтого кольору, кришка темно-червоного кольору; на корпусі є напис "500", на кришечці напис "AMOXI", виконані чорним чорнилом; розмір капсули – №0. Капсули кишковорозчинні тверді желатинові, №1, з корпусом та кришечкою рожевого кольору та написом чорного кольору "MICRO/MICRO"; вміст капсул - гранули (пелети) білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаІнгібує H+ - K+ АТФазу (протонний насос) парієтальних клітин, блокує кінцеву стадію утворення соляної кислоти, пригнічує базальну та стимульовану секрецію.ФармакокінетикаАбсорбція висока. Cmax після перорального прийому дози 30 мг досягається через 1,5-2,2 год і становить 0,75-1,15 мг/л. Зв'язування з білками плазми – 98%. T1/2 - 1,3-1,7 год (збільшується при порушенні функції нирок та в похилому віці). Активно метаболізується при первинному проходженні через печінку. Екскретується нирками як метаболітів (14-23%), і навіть кишечником.ФармакодинамікаМаючи високу ліпофільність, легко проникає в парієтальні клітини шлунка, концентрується в них, надає цитопротективну дію, збільшує секрецію бікарбонатів. Гальмування утворення соляної кислоти при дозі 30 мг становить 80-97%. Не впливає на моторику ШКТ. Інгібуючий ефект наростає у перші чотири дні прийому. Секреторна активність відновлюється через 3-4 дні після відміни препарату.Клінічна фармакологіяПротивиразковий препарат, що чинить бактерицидну дію на Helicobacter pylori.ІнструкціяВсередину. Таблетки і капсули не можна розламувати і розжовувати, їх слід ковтати повністю. Тривалість лікування 7 днів, за необхідності може бути збільшена до 14 днів.Показання до застосуванняВиразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (лікування та ерадикаційна терапія інфекції Helicobacter pylori).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препаратів (основної речовини та/або допоміжних компонентів), до макролідів, пеніцилінів, цефалоспоринів, карбапенемів; одночасний прийом кларитроміцину з наступними препаратами: астемізолом, цизапридом, пімозидом, терфенадином; з алкалоїдами ріжків, наприклад, ерготаміном, дигідроерготаміном; з мідазолам для перорального застосування; одночасний прийом кларитроміцину з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (статинами), які значною мірою метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин) у зв'язку з підвищенням ризику міопатії, включаючи рабдоміоліз; одночасний прийом кларитроміцину з колхіцином у пацієнтів з порушеною функцією печінки та нирок; пацієнтам з наявністю в анамнезі подовження інтервалу QT; шлуночкової аритмії або шлуночкової тахікардії типу "пірует"; пацієнтам з гіпокаліємією (ризик подовження інтервалу QT); пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю, що протікає одночасно з нирковою недостатністю; пацієнтам з холестатичною жовтяницею/гепатитом в анамнезі, які розвинули при застосуванні кларитроміцину; при порфірії; у період грудного вигодовування та вагітності; пацієнтам з атопічним дерматитом, бронхіальною астмою, полінозом, інфекційним мононуклеозом, лімфолейкозом, печінковою недостатністю, захворюваннями ШКТ в анамнезі (особливо коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків); дитячий вік до 18 років; при наявності дефіциту сахарази/ізомальтази, непереносимості фруктози, глюкозо-галактозної мальабсорбції.Побічна діяКларитроміцин: Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – кандидоз, гастроентерит, розвиток суперінфекції (при тривалому або повторному застосуванні кларитроміцину), вагінальні інфекції; частота невідома - псевдомембранозний коліт, бешиха, еритразму. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: нечасто – лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитемія, еозинофілія; частота невідома – агранулоцитоз, тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи: нечасто – гіперчутливість; частота невідома – анафілактичні реакції. Порушення з боку обміну речовин та харчування: нечасто – анорексія, зниження апетиту; частота невідома – гіпоглікемія (у тому числі при одночасному прийомі гіпоглікемічних лікарських засобів). Порушення психіки: часто – безсоння; нечасто – тривога, нервозність; частота невідома - психоз, сплутаність свідомості, деперсоналізація, депресія, дезорієнтація, галюцинації, "кошмарні" сновидіння, манія. Порушення з боку нервової системи: часто – зміна смаку (дисгевзія), головний біль; нечасто – запаморочення, втрата свідомості, сонливість, тремор; частота невідома – судоми, втрата смакових відчуттів, порушення нюху, втрата нюху, парестезії. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – вертиго, порушення слуху, шум, дзвін у вухах; частота невідома – втрата слуху (що проходить після відміни препарату). Порушення з боку серця: нечасто – подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, відчуття серцебиття; частота невідома - шлуночкова тахікардія типу "пірует", шлуночкова тахікардія, тріпотіння та мерехтіння шлуночків. Порушення з боку судин: частота невідома – незвичайні кровотечі, крововиливи. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – носова кровотеча. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – діарея, блювання, диспепсія, нудота, біль у животі; нечасто – гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, гастрит, прокталгія, стоматит, глосит, здуття живота, запор, сухість у роті, відрижка, метеоризм; частота невідома – гострий панкреатит, зміна кольору язика та зубів. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – атипова функціональна проба печінки; нечасто – холестаз, гепатит, підвищення активності АЛТ, підвищення активності АСТ, підвищення активності ГГТ; частота невідома – печінкова недостатність, гепатоцелюлярна жовтяниця. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – висипання, підвищене потовиділення; нечасто - свербіж, кропив'янка, плямисто-папульозний висип; частота невідома - злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), лікарський висип з еозинофілією та системними проявами, акне, пурпура Шенлейна-Геноха. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – м'язовий спазм, міалгія; Частота невідома – рабдоміоліз, міопатія, посилення симптомів міастенії gravis. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко – ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит. Загальні розлади та порушення в місці введення: нечасто – нездужання, лихоманка, астенія, біль у грудях, озноб, слабкість. Лабораторні показники: нечасто – підвищення активності лужної фосфатази, підвищення активності ЛДГ крові; дуже рідко – гіперкреатинінемія; частота невідома – підвищення міжнародного нормалізованого відношення (MHO), збільшення протромбінового часу, зміна кольору сечі, підвищення концентрації білірубіну. Амоксицилін: Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – розвиток суперінфекції, кандидоз слизової оболонки порожнини рота, вагінальний кандидоз. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко – еозинофілія, гемолітична анемія; дуже рідко – лейкопенія, нейтропенія, граїулоцитопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, анемія, мієлосупресія, агранулоцитоз, оборотне збільшення протромбінового часу та часу кровотечі. Порушення з боку імунної системи: рідко – набряк гортані, сироваткова хвороба, алергічна пурпура, анафілактична реакція. Порушення з боку нервової системи: нечасто – головний біль; рідко: збудження, тривога, безсоння, атаксія, сплутаність свідомості, гіперкінезія, зміна поведінки, депресія, периферична нейропатія, запаморочення, судоми (у пацієнтів з порушеннями функцій нирок, епілепсією або менінгітом). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, втрата апетиту, блювання, метеоризм, м'який стілець, діарея, висип на слизовій оболонці порожнини рота, сухість у роті, спотворення сприйняття смаку; рідко – потемніння зубної емалі; дуже рідко - псевдомембранозний коліт, чорна "волосата" мова. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – оборотне підвищення активності "печінкових" трансаміназ; рідко – гепатит, холестатична жовтяниця. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – шкірні висипання, свербіж, кропив'янка; рідко – ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), поліморфна ексудативна еритема, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсон). Порушення з боку нирок: рідко – гострий інтерстиціальний нефрит, кристалурія. Загальні розлади та порушення у місці введення: рідко – лікарська лихоманка. Лансопрозол: Порушення з боку крові та лімфатичної системи: нечасто – тромбоцитопенія, еозинофілія, лейкопенія; рідко – анемія; дуже рідко – агранулоцитоз, панцитопенія. Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – анафілактичний шок. Порушення з боку обміну речовин та харчування: рідко – анорексія; частота невідома – гіпомагніємія. Порушення психіки: нечасто – депресія; рідко – безсоння, галюцинації, сплутаність свідомості. Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; рідко – занепокоєння, вертиго та парестезія, сонливість, тремор. Порушення з боку органу зору: рідко – розлад зору. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, діарея, біль у животі, запор, блювання, метеоризм, сухість у роті чи горлі; рідко – глосит, кандидоз стравоходу, панкреатит, порушення сприйняття смаку; дуже рідко – коліт, стоматит. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – підвищення активності “печінкових” трансаміназ; рідко – гепатит, жовтяниця; дуже рідко – гіпербілірубінемія. З боку дихальної системи: рідко – кашель, фарингіт, риніт, інфекція верхніх дихальних шляхів, грипоподібний синдром. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – кропив'янка, свербіж, висип; рідко – петехія, пурпура, алопеція, ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), поліморфна еритема, фотосенсибілізація; дуже рідко - злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Порушення з боку кістково-м'язової та сполучної тканини: нечасто – артралгія, міалгія, перелом стегна, зап'ястя або хребта. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: рідко – інтерстиціальний нефрит. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: рідко – гінекомастія, імпотенція. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – слабкість; нечасто – набряки; рідко – лихоманка, підвищене потовиділення. Лабораторні показники: дуже рідко – підвищення рівня холестерину та тригліцеридів, гіпонатріємія.Взаємодія з лікарськими засобамиКларитроміцин: При сумісному прийомі кларитроміцину та лікарських засобів, що первинно метаболізуються ізоферментами CYP3A, можливе взаємне підвищення їх концентрацій, що може посилити або продовжити як терапевтичні, так і побічні ефекти. Протипоказаний спільний прийом з астемізолом, цизапридом, пимозидом, терфенадином, ерготаміном та іншими алкалоїдами ріжків, алпразоламом, мідазоламом, тріазоламом. З обережністю призначають із карбамазепіном, цилостазолом, циклоспорином, дизопірамідом, ловастатином, метилпреднізолоном, омепразолом, непрямими антикоагулянтами (у тому числі варфарином), хінідином, рифабутином, силденафілом, симвалі цитохрому Р450). Необхідна корекція дози лікарських засобів та контроль концентрації у плазмі крові. При сумісному застосуванні з цизапридом, пимозидом, терфенадином та астемізолом можливе збільшення концентрації останніх у плазмі крові, подовження інтервалу QT та розвиток серцевих аритмій, включаючи шлуночкову пароксизмальну тахікардію, фібриляцію, тріпотіння або мерехтіння шлуночків, поліморфну шлуночок. Подібний механізм взаємодії відзначається при застосуванні лікарських препаратів, що метаболізуються іншим ізоферментом системи цитохром Р450 – фенітоїну, теофіліну та вальпроєвої кислоти. При одночасному призначенні вищезазначених препаратів потрібне моніторування їхньої концентрації в плазмі крові та ЕКГ. Кларитроміцин може зменшувати кліренс триазоламу і, таким чином, підвищувати його фармакологічні ефекти з розвитком сонливості та сплутаності свідомості. Для бензодіазепінів, виведення яких не залежить від ізоферментів CYP3A4 (темазепам, нітразепам, лоразепам), клінічно значуща взаємодія з кларитроміцином є малоймовірною. Є повідомлення про підвищення концентрації дигоксину в плазмі крові пацієнтів, які одночасно отримували дигоксин і кларитроміцин. Слід постійно контролювати вміст дигоксину в плазмі крові, щоб уникнути дигіталісної інтоксикації та розвитку потенційно летальних аритмій. Спільне застосування з ерготаміном та дигідроерготаміном (похідні ріжків) може призвести до гострої ерготамінової інтоксикації, що проявляється важким периферичним вазоспазмом, ішемією кінцівок та інших тканин, включаючи центральну нервову систему, та збоченою чутливістю. При одночасному прийомі кларитроміцину з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази – ловастатину та симвастатину – описані рідкісні випадки рабдоміолізу. Ефавіренз, невірапін, рифампіцин, рифабутин та рифапентин (індуктори цитохрому Р450) знижують концентрацію кларитроміцину в плазмі крові та послаблюють його терапевтичний ефект, і водночас підвищують концентрацію 14(R)-гідроксикларитроміцину. При сумісному прийомі флуконазолу в дозі 200 мг та кларитроміцину в дозі 1 г/добу можливе збільшення рівноважної концентрації та AUC кларитроміцину на 33 % та 18 % відповідно. Корекція дози кларитроміцину не потрібна. Необхідно звернути увагу на можливість перехресної стійкості між кларитроміцином та іншими антибіотиками групи макролідів, а також лінкоміцином та кліндаміцином. Одночасний прийом кларитроміцину та зидовудину у дорослих ВІЛ-інфікованих пацієнтів може призвести до зниження рівноважного рівня концентрації зидовудину. Необхідний підбір доз кларитроміцину та зидовудину. При одночасному призначенні кларитроміцину та ритонавіру, атазанавіру або інших інгібіторів протеаз, зростають значення плазмової концентрації як кларитроміцину, який у такому разі не слід призначати у дозу понад 1 г/добу, так і інгібітору протеаз. При сумісному прийомі кларитроміцину та ітраконазолу можливе взаємне підвищення концентрації препаратів у плазмі крові. За пацієнтами, які одночасно приймають ітраконазол та кларитроміцин, необхідно ретельне спостереження через можливе посилення або подовження фармакологічних ефектів цих лікарських засобів. При одночасному прийомі кларитроміцину (1 г/добу) та саквінавіру (у м'яких желатинових капсулах, 1200 мг 3 рази на день) можливе збільшення AUC та рівноважної концентрації саквінавіру на 177 % та 187 %, відповідно, а кларитроміцину на 40 %. При сумісному призначенні цих двох лікарських засобів протягом обмеженого часу в дозах/лікарських формах, зазначених вище, корекція дози не потрібна. Оскільки при сумісному призначенні колхіцину, який є субстратом для CYP3A та Р-глікопротеїну, та кларитроміцину, як і інших макролідів – інгібіторів CYP3A та Р-глікопротеїну, інгібування може призвести до посилення дії колхіцину, пацієнтів слід ретельно спостерігати з метою виявлення симптомів. .При застосуванні кларитроміцину з толтеродином у пацієнтів з низькою активністю ізоферменту CYP2D6 може знадобитися зниження дози толтеродину у присутності кларитроміцину (інгібітор ізоферментів CYP3A). При сумісному прийомі кларитроміцину з верапамілом можливе зниження артеріального тиску, брадіаритмія та молочнокислий ацидоз. При використанні етравірину концентрація кларитроміцину знижується, але підвищується концентрація активного метаболіту 14(R)-гідроксикларитроміцину. При сумісному застосуванні кларитроміцину та пероральних гіпоглікемічних засобів та/або інсуліну може спостерігатися виражена гіпоглікемія. На тлі одночасного прийому кларитроміцину та деяких препаратів, що знижують концентрацію глюкози, таких як натеглінід, піоглітазон, репаглінід та росиглітазон, може мати місце інгібування ізоферменту CYP3A кларитроміцином, результатом чого може стати гіпоглікемія. Рекомендується ретельний контроль концентрації глюкози. Амоксицилін: Антациди, глюкозамін, проносні засоби, аміноглікозиди, їжа сповільнюють та знижують абсорбцію амоксициліну; аскорбінова кислота збільшує абсорбцію. Пробенецид знижує виведення амоксициліну нирками та збільшує концентрацію амоксициліну у жовчі та плазмі крові. Бактерицидні антибіотики (у тому числі аміноглікозиди, цефалоспорини, ванкоміцин, рифампіцин) – синергічна дія; бактеріостатичні препарати (макроліди, хлорамфінекол, лінкозаміди, тетрацикліни, сульфаніламіди) – антагоністичне. При прийомі амоксициліну у поєднанні з метронідазолом спостерігається нудота, блювання, анорексія, діарея, запор, болі в епігастрії, розлади травлення, у поодиноких випадках жовтяниця, інтерстиціальний нефрит, порушення гемопоезу. Амоксицилін підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К та протромбіновий індекс), що призводить до подовження часу згортання крові. При необхідності коригують дозу непрямих антикоагулянтів. Одночасне застосування амоксициліну та алопуринолу підвищує ризик розвитку шкірного висипу. Амоксицилін зменшує кліренс та підвищує токсичність метотрексату, ймовірно, через конкурентне інгібування канальцевої ниркової секреції метотрексату амоксициліном. У пацієнтів, які отримують одночасно амоксицилін та метотрексат, слід ретельно контролювати плазмові концентрації останнього. Можливе збільшення часу абсорбції дигоксину на фоні терапії амоксициліном. За необхідності проводять коригування дози дигоксину. Діуретики, алопуринол, оксифенбутазон, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні препарати та інші лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію амоксициліну в плазмі. Амоксицилін знижує концентрацію естрогенів та прогестеронів у плазмі крові, що може призвести до втрати контрацептивного ефекту пероральних контрацептивів. Під час лікування амоксициліном слід застосовувати додаткові негормональні методи контрацепції. Лансопрозол: Лансопразол уповільнює елімінацію лікарських засобів, що метаболізуються у печінці шляхом мікросомального окиснення (у тому числі діазепаму, фенітоїну, непрямих антикоагулянтів). Знижує на 10% кліренс теофіліну. Уповільнює рН-залежну абсорбцію лікарських засобів, що належать до груп слабких кислот, та прискорює абсорбцію лікарських засобів, що належать до груп основ. Запобігає всмоктуванню кетоконазолу, ітраконазолу, ампіциліну, солей заліза, дигоксину. Лансопразол уповільнює всмоктування ціанокобаламіну. Сумісний з ібупрофеном, індометацином, діазепамом, пропранололом, варфарином, пероральними контрацептивами, фенітоїном, преднізолоном. Сукральфат знижує біодоступність лансопразолу на 30%, тому необхідно дотримуватись інтервалу між прийомом цих лікарських засобів 30-40 хв. Антациди слід призначати за 1 годину до або через 1-2 години після прийому лансопразолу, оскільки вони уповільнюють та знижують його абсорбцію. У добровольців, які одночасно отримували 60 мг лансопразолу та 400 мг атазанавіру на день, відзначалося зниження на 90 % AUC та Cmax останнього. Лансопразол не слід призначати одночасно з атазанавіром. Ритонавір (субстрат та інгібітор CYP2C19) може варіабельно вплинути на AUC лансопразолу (збільшити або зменшити). При необхідності супутньої терапії рекомендується контролювати терапевтичні та можливі побічні ефекти, а також корекцію дози лансопразолу. Одночасний прийом лансопразолу та такролімусу (субстрат ізоферменту CYP3A4 та Р-глікопротеїну) призводить до збільшення плазмової концентрації останнього (до 81%). Слід проводити моніторинг концентрації такролімусу в плазмі при одночасному призначенні з лансопразолом. Одночасний прийом флувоксаміну (інгібітор ізоферменту CYP2C19) та лансопразолу призводить до чотириразового збільшення концентрації останнього у плазмі крові. Рифампіцин та звіробій продірявлений (індукують ізоферменти CYP2C19 та CYP3A4) можуть значно знижувати плазмові концентрації лансопразолу.Спосіб застосування та дозиПриймають по 500 мг (1 таблетка) кларитроміцину, 1000 мг амоксициліну (2 капсули) та 30 мг лансопразолу (1 капсула), двічі на добу вранці та ввечері перед їдою. Кожен блістер препарату Ланцид Кіт містить дві таблетки кларитроміцину (500 мг), чотири капсули амоксициліну (500 мг) та 2 капсули лансопразолу (30 мг) та розрахований на один день лікування. Одна упаковка містить 7 блістерів та розрахована на один курс лікування.ПередозуванняКларитроміцин: Симптоми: абдомінальний біль, нудота, блювання, діарея, можлива поява головного болю, сплутаності свідомості. Лікування: промивання шлунка, що підтримує терапія. Не видаляється при гемо-або перитонеальному діалізі. Амоксицилін: Симптоми: нудота, блювання, діарея, порушення водно-електролітного балансу (як наслідок блювання та діареї), кристалурія. Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, сольові проносні препарати для підтримки водно-електролітного балансу; гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком терапії необхідно виключити наявність злоякісного процесу (особливо при виразці шлунка), оскільки лікування, маскуючи симптоматику, може відкласти постановку правильного діагнозу. Кларитроміцин: Тривалий прийом антибіотиків може призводити до утворення колоній зі збільшенням кількості нечутливих бактерій та грибів. При суперінфекції слід призначити відповідну терапію. При застосуванні кларитроміцину повідомлялося про печінкову дисфункцію (підвищення концентрації печінкових ферментів у плазмі крові, гепатоцелюлярний та/або холестатичний гепатит з жовтяницею або без). Печінкова дисфункція може бути важкою, але є оборотною. Є випадки печінкової недостатності з летальним кінцем, головним чином пов'язані з наявністю серйозних супутніх захворювань та/або одночасним застосуванням інших лікарських засобів. З появою ознак та симптомів гепатиту, таких як анорексія. жовтяниця, потемніння сечі, болючість живота при пальпації необхідно негайно припинити терапію кларитроміцином. За наявності хронічних захворювань печінки слід проводити регулярний контроль ферментів плазми крові. При лікуванні практично всіма антибактеріальними засобами, у тому числі кларитроміцином, описані випадки псевдомембранозного коліту, тяжкість якого може змінюватись від легкого до загрозливого життя. Антибактеріальні препарати можуть змінити нормальну мікрофлору кишечника, що може спричинити зростання Clostridium difficile. Псевдомембранозний коліт, викликаний Clostridium difficile, необхідно підозрювати у всіх пацієнтів, які відчувають появу діареї після застосування антибактеріальних засобів. Після проведення курсу антибіотикотерапії потрібне ретельне медичне спостереження за пацієнтом. Описувалися випадки розвитку псевдомембранозного коліту через 2 місяці після прийому антибіотиків. Кларитроміцин слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з ішемічною хворобою серця (ІХС), тяжкою серцевою недостатністю, гіпомагніємією, вираженою брадикардією (менше 50 уд/хв), а також при одночасному застосуванні з антиаритмічними препаратами ІА класу (хінідин, прокаїнамід) та ІІІ класу ( дофетилід, аміодарон, соталол). При даних станах та при одночасному прийомі кларитроміцину з цими препаратами слід регулярно проводити контроль електрокардіограми на предмет збільшення інтервалу QT. Можливий розвиток перехресної резистентності до кларитроміцину та інших антибіотиків групи макролідів, а також лінкоміцину та кліндаміцину. У разі появи гострих реакцій гіперчутливості, таких як анафілактична реакція, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лікарський висип з еозинофілією та системною симптоматикою (DRESS-синдром), пурпура Шенлейна-Геноха, необхідно відразу ж припинити прийом і припинити прийом. У пацієнтів, які приймають кларитроміцин, повідомлялося про збільшення симптомів міастенії gravis. У разі спільного застосування з варфарином або іншими непрямими антикоагулянтами необхідно контролювати MHO та протромбіновий час. Амоксицилін: Перед початком прийому амоксициліну необхідно зібрати докладний анамнез щодо попередніх реакцій гіперчутливості на пеніциліни, цефалоспорини або інші алергени. Описані серйозні, інколи ж і летальні реакції гіперчутливості (анафілактичні реакції) на пеніциліни. Ризик виникнення таких реакцій найбільш високий у пацієнтів, які мають в анамнезі реакції гіперчутливості на пеніциліни. У разі виникнення алергічних реакцій необхідно припинити прийом амоксициліну та розпочати терапію антибіотиком іншої групи. При серйозних реакціях гіперчутливості слід негайно вжити відповідних заходів. Можуть бути потрібні також введення епінефрину, оксигенотерапія, внутрішньовенне введення глюкокортикостероїдів та забезпечення прохідності дихальних шляхів, включаючи інтубацію. Необхідно утримуватися від застосування амоксициліну у разі підозри на інфекційний мононуклеоз, оскільки у пацієнтів з цим захворюванням амоксицилін може викликати кореподібний шкірний висип, що ускладнює діагностику. Тривале лікування амоксициліном іноді призводить до надмірного розмноження нечутливих мікроорганізмів. Під час застосування амоксициліну рекомендується періодично оцінювати функцію нирок, печінки та кровотворення. Амоксицилін слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із порушеннями функції печінки. Моніторинг функції печінки необхідно здійснювати регулярно. У пацієнтів з порушеннями функції нирок дозу амоксициліну слід знижувати відповідно до ступеня порушення. Амоксицилін може провокувати неспецифічне зв'язування імуноглобулінів та альбумінів з мембраною еритроцитів, що може бути причиною хибнопозитивної реакції при пробі Кумбса. У пацієнтів зі зниженим діурезом дуже рідко виникає кристалурія. При проведенні терапії амоксициліном дуже важливе значення мають адекватне споживання рідини та підтримання достатнього діурезу. Пацієнтам з холангітом або холециститом антибіотики можна призначати лише за легкого ступеня перебігу захворювань та за відсутності холестазу. У ході терапії амоксициліном необхідно пам'ятати про можливий розвиток суперінфекції (зазвичай спричиненої бактеріями роду Pseudomonas spp. або грибами роду Candida). У цьому випадку слід припинити терапію амоксициліном та/або призначити відповідне лікування. При вираженій діареї, що зберігається, слід запідозрити псевдомембранозний коліт, викликаний антибіотиками, який може становити загрозу для життя пацієнта (водянистий кал з домішкою крові і слизу; тупі поширені або колікоподібні болі в животі; лихоманка, іноді, тенезми). У таких випадках амоксицилін слід негайно відмінити та призначити специфічне по відношенню до збудника лікування, наприклад, ванкоміцин. При цьому засоби, що знижують перильстатику шлунково-кишкового тракту протипоказані. Виведення амоксициліну призводить до його високого вмісту в сечі, що може призводити до неправдивих результатів при визначенні глюкози в сечі (наприклад, проба Бенедикта, проба Фелінга). У цьому випадку рекомендується застосовувати глюкозоксідазний метод визначення концентрації глюкози в сечі. При необхідності одночасного застосування амоксициліну з антикоагулянтами, протромбіновий час або МНО повинні ретельно моніторуватися при призначенні або скасуванні амоксициліну. При одночасному застосуванні естрогеновмісних пероральних контрацептивів та амоксициліну слід по можливості використовувати інші або додаткові методи контрацепції. Особливої обережності рекомендується дотримуватися пацієнтів з алергічним діатезом або бронхіальною астмою, захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі (зокрема коліт, викликаний лікуванням антибіотиками). При тривалому прийомі амоксициліну слід одночасно призначати ністатин, леворин чи інші протигрибкові препарати. Під час лікування не рекомендується вживати алкоголь. Лансопрозол: Рекомендується уникати спільного застосування інгібіторів протонної помпи та клопідогрелю. При сумісному застосуванні підвищується ризик повторного інфаркту міокарда, госпіталізації з приводу серцевого нападу або нестабільної стенокардії, інсульту, повторної реваскуляризації. За необхідності спільного призначення пацієнти повинні перебувати під ретельним наглядом. Рекомендується уникати спільного застосування інгібіторів протонної помпи та антиретровірусних препаратів у ВІЛ-інфікованих пацієнтів. При необхідності спільного застосування з атазанавіром/ритонавіром рекомендується дотримуватися 12-годинного інтервалу між прийомом лансопразолу та цими препаратами, а також не перевищувати дозу лансопразолу 30 мг. При сумісному застосуванні з антиретровірусними препаратами (індинавір, нелфінавір, атазанавір), а також кетоконазолом, ітраконазолом, позаконазолом, цефподоксимом, цефуроксимом та ампіциліном, необхідний моніторинг їх ефективності та появи резистентності. Спільне застосування з іматинібом може збільшити ризик несприятливих реакцій (потенційна взаємодія через CYP3A4), особливо у осіб з вираженими алергічними реакціями в анамнезі. У зв'язку з підвищенням ризику міотоксичності пацієнти, які приймають аторвастатин, ловастатин або симвастатин, повинні ретельно спостерігатися під час супутнього застосування лансопразолу. У пацієнтів, які одночасно приймають варфарин, необхідно моніторування протромбінового часу та MHO. Тривале застосування інгібіторів протонної помпи збільшує ризик інфекції (зокрема Salmonella, Campylobacter, Clostridium difficile). Користь профілактики кровотеч із верхніх відділів шлунково-кишкового тракту має бути співвіднесена з потенційним ризиком розвитку вентилятор-асоційованої пневмонії. Тривале застосування інгібіторів протонної помпи збільшує ризик переломів у жінок у період менопаузи. У період лікування слід уникати вживання алкогольних напоїв. Фармакогенетичний фактор. Ефективність препарату залежить від генетичного поліморфізму CYP2C19. У пацієнтів, які відносяться до «повільних метаболізаторів» (РМ-тип), ефективність вище, достовірно частіше досягається ерадикація Helicobacte rpylori порівняно з «швидкими метаболізаторами» (homEM-тип), навіть на тлі резистентності до кларитроміцину. "Синдром відміни" або "кислотного рикошету" при дотриманні рекомендацій щодо тривалості застосування для лансопразолу не характерний. Вплив на здатність керувати механізмами та автомобілем: У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки препарат може викликати слабкість, сонливість та запаморочення.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 671,00 грн
158,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для підшкірного введення - 1 мл: Активні речовини: інсулін гларгін 3.6378 мг, що відповідає вмісту людського інсуліну 100 ОД; Допоміжні речовини: метакрезол (м-крезол), цинку хлорид, гліцерол (85%), гідроксид натрію, хлористоводнева кислота, вода д/і. 3 мл - картриджі безбарвного скла (5) - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний розчин.Фармакотерапевтична групаІнсулін гларгін є аналогом людського інсуліну. Отримано методом рекомбінації ДНК бактерій виду Escherichia coli (штами К12). Відрізняється низькою розчинністю у нейтральному середовищі. У складі препарату Лантус він повністю розчинний, що забезпечується кислим середовищем розчину для ін'єкцій (рН = 4). Після введення в підшкірно-жирову клітковину розчин унаслідок своєї кислотності вступає в реакцію нейтралізації з утворенням мікропреципітатів, з яких постійно вивільняються невеликі кількості інсуліну гларгіну, забезпечуючи плавний (без піків) профіль кривої "концентрація-час", а також більшу тривалість дії препарату. Параметри зв'язування з інсуліновими рецепторами інсуліну гларгіну та людського інсуліну дуже близькі. Інсулін гларгін має біологічну дію аналогічну ендогенному інсуліну. Найбільш важливою дією інсуліну є регулювання метаболізму глюкози. Інсулін та його аналоги знижують вміст глюкози в крові, стимулюючи споживання глюкози периферичними тканинами (особливо скелетною мускулатурою та жировою тканиною), а також інгібуючи утворення глюкози у печінці (глюконеогенез). Інсулін пригнічує ліполіз в адипоцитах та протеоліз, одночасно посилюючи синтез білка. Збільшена тривалість дії інсуліну гларгіну безпосередньо зумовлена низькою швидкістю його абсорбції, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз на добу. Початок дії в середньому – через 1 год після підшкірного введення. Середня тривалість дії - 24 год, максимальна - 29 год. Характер дії інсуліну та його аналогів (наприклад, інсуліну гларгіну) у часі може суттєво змінюватися як у різних пацієнтів, так і в одного й того самого пацієнта. Тривалість дії препарату Лантус обумовлена його введенням у підшкірно-жирову клітковину.Показання до застосуванняЦукровий діабет, що вимагає лікування інсуліном, у дорослих, підлітків та дітей старше 6 років.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до інсуліну гларгіну або будь-якої з допоміжних речовин; дитячий вік до 6 років (клінічних даних щодо застосування нині немає). З обережністю слід застосовувати у вагітних.Побічна діяГіпоглікемія — небажаний наслідок інсулінотерапії, що найчастіше зустрічається, може виникати, якщо доза інсуліну виявляється занадто високою в порівнянні з потребою в ньому. Приступи важкої гіпоглікемії, що особливо повторюються, можуть призводити до ураження нервової системи. Епізоди тривалої та вираженої гіпоглікемії можуть загрожувати життю пацієнтів. Психоневрологічним порушенням на тлі гіпоглікемії («сутінкова» свідомість або його втрата, судомний синдром) зазвичай передують симптоми адренергічної контррегуляції (активація симпатоадреналової системи у відповідь на гіпоглікемію): почуття голоду, дратівливість, «холодний» піт, тахікардія (чим швидше розвивається) вона значніша, тим сильніше виражені симптоми адренергічної контррегуляції). Небажані явища з боку очей.Значні зміни регуляції вмісту глюкози в крові можуть спричинити тимчасові порушення зору внаслідок зміни тургору тканин та показника заломлення кришталика ока. Довгострокова нормалізація вмісту глюкози у крові знижує ризик прогресування діабетичної ретинопатії. Інсулінотерапія, що супроводжується різкими коливаннями вмісту глюкози в крові, може призводити до тимчасових погіршень перебігу діабетичної ретинопатії. У пацієнтів з проліферативною ретинопатією, що особливо не отримують лікування фотокоагуляцією, епізоди важкої гіпоглікемії можуть призводити до розвитку скороминущої втрати зору. Ліподистрофія. Як і при лікуванні будь-якими іншими препаратами інсуліну, у місці ін'єкцій може розвиватися ліподистрофія та локальна затримка абсорбції/всмоктування інсуліну.У ході клінічних досліджень при проведенні інсулінотерапії із застосуванням Лантуса ліподистрофія спостерігалася у 1-2% хворих, тоді як ліпоатрофія була взагалі нехарактерною. Постійна зміна місць ін'єкцій у межах областей тіла, рекомендованих для підшкірного введення інсуліну, може сприяти зменшенню вираженості цієї реакції або запобігти її розвитку. Місцеві реакції в галузі введення та алергічні реакції. У ході клінічних досліджень при проведенні інсулінотерапії із застосуванням Лантуса реакції у місці введення спостерігалися у 3-4% пацієнтів. До таких реакцій належали почервоніння, біль, свербіж, кропив'янка, набряк чи запалення. Більшість незначних реакцій у місці введення інсулінів зазвичай дозволяються в період часу від кількох днів до кількох тижнів.Алергічні реакції гіперчутливості негайного типу інсулін розвиваються рідко. Подібні реакції на інсулін (включаючи інсулін гларгін) або допоміжні речовини можуть проявлятися розвитком генералізованих реакцій шкіри, ангіоневротичного набряку, бронхоспазму, артеріальної гіпотензії або шоку і можуть, таким чином, становити загрозу життю хворого. Інші реакції. Застосування інсуліну може спричинити утворення антитіл до нього. У ході клінічних досліджень у груп пацієнтів, які отримували лікування інсуліном-ізофаном та інсуліном гларгіном, утворення антитіл, що перехресно реагували з людським інсуліном, спостерігалося з однаковою частотою. У поодиноких випадках наявність таких антитіл до інсуліну може викликати необхідність корекції дозування з метою усунення тенденції до розвитку гіпо- або гіперглікемії.Рідко інсулін може викликати затримку виведення натрію та утворення набряків, особливо якщо інтенсифікована інсулінотерапія призводить до поліпшення недостатньої регуляції метаболічних процесів.Взаємодія з лікарськими засобамиРяд ЛЗ впливає на метаболізм глюкози, що може вимагати корекції дози інсуліну гларгіну. До препаратів, які можуть посилювати гіпоглікемічну дію інсуліну та підвищувати схильність до розвитку гіпоглікемії, відносяться пероральні гіпоглікемічні засоби, інгібітори АПФ, дизопірамід, фібрати, флуоксетин, інгібітори МАО, пентоксифілін, пропоксифен і саліцами. До препаратів, які можуть послаблювати гіпоглікемічну дію інсуліну, належать глюкокортикостероїди, даназол, діазоксид, діуретики, глюкагон, ізоніазид, естрогени, гестагени, похідні фенотіазину, соматотропін, такі симпатоміметики, як епінефрин (адреналін), сальбуталін. протеаз, деякі нейролептики (наприклад, оланзапін або клозапін). Бета-адреноблокатори, клонідин,солі літію чи алкоголь можуть як посилювати, і послаблювати гипогликемическое дію інсуліну. Пентамідин може спричиняти гіпоглікемію, яка іноді змінюється гіперглікемією. Крім того, під впливом таких препаратів симпатолітичної дії, як бета-адреноблокатори, клонідин, гуанфацин та резерпін ознаки адренергічної контррегуляції можуть зменшуватись або бути відсутніми.Спосіб застосування та дозиП/к, підшкірно-жирову клітковину живота, плеча або стегна, завжди в один і той же час 1 раз на добу. Місця ін'єкцій повинні чергуватись при кожній новій ін'єкції в межах рекомендованих областей для підшкірного введення препарату. В/в введення звичайної дози, призначеної для підшкірного введення, може спричинити розвиток тяжкої гіпоглікемії. Доза Лантуса та час доби для його введення підбирається індивідуально. У пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 Лантус може застосовуватися як у вигляді монотерапії, так і у комбінації з іншими гіпоглікемічними ЛЗ. Перехід із лікування іншими гіпоглікемічними препаратами на Лантус. При заміні схеми лікування інсулінами середньої тривалості дії або тривалого на схему лікування Лантусом може знадобитися корекція добової дози базального інсуліну,а також виникнути необхідність у зміні супутньої протидіабетичної терапії (доз і режиму введення інсулінів короткої дії, що додатково застосовуються, або їх аналогів або доз пероральних гіпоглікемічних препаратів). При переведенні пацієнтів із дворазового протягом доби введення інсуліну-ізофану на одноразове введення Лантуса з метою зниження ризику розвитку гіпоглікемії у нічний та ранній ранковий час слід зменшити початкову дозу базального інсуліну на 20-30% у перші тижні лікування. Протягом періоду зниження дози можна збільшити дози короткого інсуліну, а далі режим дозування має бути індивідуально скоригований. Лантус не слід змішувати з іншими інсуліновими препаратами або розводити. При змішуванні або розведенні може змінитися профіль його дії в часі, крім того,змішування з іншими інсулінами може спричинити випадання осаду. Як і при застосуванні інших аналогів людського інсуліну, у пацієнтів, які отримують високі дози препаратів внаслідок наявності антитіл до людського інсуліну, при переході на Лантус може спостерігатися поліпшення реакції на введення інсуліну. У процесі переходу на Лантус та в перші тижні після нього потрібен ретельний контроль вмісту глюкози у крові. У разі покращення регуляції метаболізму та обумовленого цим підвищення чутливості до інсуліну може стати необхідною подальша корекція режиму дозування. Корекція дози також може бути потрібна, наприклад, при зміні маси тіла пацієнта, його способу життя, часу доби для введення препарату або при появі інших обставин,сприяють підвищенню схильності до розвитку гіпо-або гіперглікемії. Препарат не слід вводити внутрішньовенно. Тривалість дії Лантуса обумовлена його введенням у підшкірно-жирову тканину.ПередозуванняСимптоми: важка та іноді тривала гіпоглікемія, що загрожує життю хворого. Лікування: епізоди помірної гіпоглікемії зазвичай купуються шляхом прийому внутрішньо легкозасвоюваних вуглеводів. Може виникнути потреба зміни схеми дозування препарату, режиму харчування або фізичної активності. Епізоди тяжчої гіпоглікемії, що супроводжуються комою, судомами або неврологічними розладами, вимагають внутрішньом'язового або підшкірного введення глюкагону, а також внутрішньовенного введення концентрованого розчину декстрози. Може знадобитися тривалий прийом вуглеводів та нагляд фахівця, т.к. гіпоглікемія здатна рецидивувати після видимого клінічного покращення.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВказівки щодо сумісності. Лантус не можна змішувати з будь-якими іншими ЛЗ. Необхідно переконатися, щоб у шприцах не було залишків інших ЛЗ.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 586,00 грн
175,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: активна речовина: інсулін гларгін 100 ОД (3,6378 мг); допоміжні речовини: метакрезол (м-крезол) 2,7 мг, цинку хлорид 0,0626 мг (відповідає 30 мкг цинку), гліцерол (85%) 20 мг, натрію гідроксид до pH 4,0, хлористоводнева кислота до pH 4,0 , вода для ін'єкцій до 1 мл. По 3 мл препарату в картридж із прозорого, безбарвного скла (тип I). Картридж закупорений з одного боку бромбутилової пробкою і обтиснутий алюмінієвим ковпачком, з іншого боку – бромбутиловим плунжером. Картридж вмонтовано в одноразову шприц-ручку СолоСтар®. По 5 шприц-ручок СолоСтар® разом з інструкцією із застосування в картонну пачку, забезпечену картонним фіксатором.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна чи майже безбарвна рідина.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб – інсуліну тривалої дії аналог.ФармакокінетикаПорівняльне вивчення концентрацій інсуліну гларгіну та інсуліну-ізофану в сироватці крові у здорових людей та пацієнтів з цукровим діабетом, після підшкірного введення препаратів виявило більш повільну та значно більшу абсорбцію, а також відсутність піку концентрації в інсуліну гларгіну порівняно з інсуліном-ізофаном. При одноразовому протягом доби підшкірному введенні препарату Лантус СолоСтар рівноважна концентрація інсуліну гларгіну в крові досягається через 2-4 доби при щоденному введенні. При внутрішньовенному введенні періоди напіввиведення інсуліну гларгіну та людського інсуліну були порівнянними. При введенні інсуліну пларгіну в ділянку живота, плеча чи стегна не виявлено достовірних відмінностей у концентраціях інсуліну у сироватці крові. Порівняно з людським інсуліном середньої тривалості дії інсулін гларгін характеризується меншою варіабельністю фармакокінетичного профілю, як в одного і того ж, так і в різних пацієнтів. У людини в підшкірно-жировій клітковині інсулін гларгін частково розщеплюється з боку карбоксильного кінця (С-кінця) (3-ланцюга (бета-ланцюга) з утворенням двох активних метаболітів M1 (21A-Gly-інсуліну) та М2 (21A-Gly-des -30B-Thr-інсуліну) Переважно в плазмі крові циркулює метаболіт M1 Системна експозиція метаболіту M1 збільшується при збільшенні дози препарату. інсулін гларгін і метаболіт М2 не вдавалося в системному кровотоку У випадках, коли все-таки вдавалося виявити в крові інсулін гларгін і метаболіт М2, їх концентрації не залежали від введеної дози препарату Лантус® СолоСтар®. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Вік та стать: інформація про вплив віку та статі на фармакокінетику інсуліну гларгіну відсутня. Однак ці фактори не викликали відмінностей у безпеці та ефективності препарату. Куріння: в рамках клінічних досліджень аналіз підгруп не виявив відмінностей у безпеці та ефективності інсуліну гларгіну для даної групи пацієнтів порівняно із загальною популяцією. Ожиріння: у пацієнтів з ожирінням не було показано жодних відмінностей у безпеці та ефективності інсуліну гларгіну та інсуліну-ізофану порівняно з пацієнтами з нормальною масою тіла. Показники фармакокінетики у дітей: у дітей з цукровим діабетом 1 типу у віці від 2 до 6 років концентрації інсуліну гларгіну та його основних метаболітів М1 та М2 у плазмі крові перед введенням чергової дози, були подібні до таких у дорослих, що свідчить про відсутність накопичення гларгіну та його метаболітів при постійному застосуванні інсуліну гларгіну у дітей.ФармакодинамікаІнсулін гларгін є аналогом людського інсуліну, отриманим методом рекомбінації ДНК бактерій виду Escherichia соli (штами К12), і відрізняється низькою розчинністю в нейтральному середовищі. У складі препарату Лантус СолоСтар інсулін гларгін повністю розчинний, що забезпечується кислою реакцією розчину для ін'єкцій (pH 4). Після введення в підшкірно-жирову клітковину кисла реакція розчину нейтралізується, що призводить до утворення мікропреципітатів, з яких постійно вивільняються невеликі кількості інсуліну гларгіну, забезпечуючи передбачуваний, плавний (без піків) профіль кривої "концентрація-час", а також пролонгована. Інсулін гларгін метаболізується до двох активних метаболітів M1 та М2. Зв'язок з інсуліновими рецепторами: кінетика зв'язування зі специфічними рецепторами інсуліну у інсуліну гларгіну та його метаболітів M1 та М2 дуже близька такій у людського інсуліну, у зв'язку з чим інсулін гларгін здатний здійснювати біологічну дію, аналогічну такому у ендогенного ин. Найбільш важливою дією інсуліну та його аналогів, у тому числі інсуліну гларгіну, є регуляція метаболізму глюкози. Інсулін та його аналоги знижують концентрацію глюкози в крові, стимулюючи поглинання глюкози периферичними тканинами (особливо скелетною мускулатурою та жировою тканиною) та інгібуючи утворення глюкози в печінці. Інсулін пригнічує ліполіз в адипоцитах та інгібує протеоліз, збільшуючи одночасно синтез білка. Пролонгована дія інсуліну гларгіну безпосередньо пов'язана зі зниженою швидкістю його абсорбції, що дозволяє застосовувати препарат один раз на добу. Після підшкірного введення початок його дії настає в середньому через 1 год. Середня тривалість дії становить 24 год, максимальна - 29 год. Тривалість дії інсуліну та його аналогів, таких як інсулін гларгін,може суттєво різнитися у різних пацієнтів або в одного й того самого пацієнта. Була показана ефективність застосування препарату Лантус СолоСтар у дітей віком старше 2 років з цукровим діабетом 1 типу. У дітей вікової групи 2-6 років частота виникнення гіпоглікемії з клінічними проявами при застосуванні інсуліну гларгіну була чисельно нижчою, як протягом доби, так і в нічний час порівняно із застосуванням інсуліну-ізофану (відповідно, в середньому 25,5 епізодів проти 33,0 епізодів у одного пацієнта протягом одного року). При п'ятирічному спостереженні за пацієнтами з цукровим діабетом 2 типу не спостерігалося достовірних відмінностей у прогресуванні діабетичної ретинопатії під час лікування інсуліном гларгіном порівняно з інсуліном-ізофаном. Зв'язок з рецепторами інсуліноподібного фактора росту 1 (ІФР-1): афінність інсуліну гларгіну до рецептора ІФР-1 приблизно в 5-8 разів вища, ніж у людського інсуліну (але приблизно в 70-80 разів нижче, ніж у ІФР-1), у той же час, у порівнянні з людським інсуліном, у метаболітів інсуліну гларгіну M1 та М2 афінність до рецептора ІФР-1 дещо менша. Загальна терапевтична концентрація інсуліну (інсуліну гларгіну та його метаболітів), що визначається у пацієнтів з цукровим діабетом 1 типу, була помітно нижчою за концентрацію, необхідну для напівмаксимального зв'язування з рецепторами ІФР-1 та подальшої активації мітогенно-проліферативного шляху, що запускається через рецептори ІФ. Фізіологічні концентрації ендогенного ІФР-1 можуть активувати мітогенно-проліферативний шлях, проте терапевтичні концентрації інсуліну, що визначаються при інсулінотерапії, включаючи лікування препаратом Лантус® СолоСтар®, значно нижчі від фармакологічних концентрацій, необхідних для активації мітогенно-проліферативного шляху. Дослідження ORIGIN (Outcome Reduction with Initial Glargine INtervention) було міжнародним, багатоцентровим, рандомізованим дослідженням, проведеним у 12537 пацієнтів з високим ризиком розвитку серцево-судинних захворювань та з порушеною глікемією натще (НГН), порушеною толерантністю до глюкози. діабету 2 типи. Учасники дослідження були рандомізовані на групи (1:1): група пацієнтів, які отримують інсулін гларгін (n=6264), який титрувався до досягнення концентрації глюкози крові натще (ГКН) ≤5,3 ммоль, та група пацієнтів, які отримують стандартне лікування (n =6273). Перша кінцева точка дослідження являла собою час до розвитку серцево-судинної смерті, першого розвитку нефатального інфаркту міокарда або нефатального інсульту, а друга кінцева точка являла собою час до першого виникнення будь-якого ускладнення з перерахованих вище або до проведення процедури реваскуляризації (коронарних, сонних або сонних) , або до госпіталізації щодо розвитку серцевої недостатності. Другими кінцевими точками були смертність з будь-якої причини і комбінований показник мікросудинних результатів. Дослідження ORIGIN показало, що лікування інсуліном гларгіном у порівнянні зі стандартною гіпоглікемічною терапією не змінювало ризик розвитку серцево-судинних ускладнень або серцево-судинної смертності; не було виявлено відмінностей у показниках будь-якого компонента, що становить кінцеві точки, смертності від усіх причин, комбінованому показнику мікросудинних наслідків. На початку дослідження медіана значень HbAlc становила 6,4%. Медіана значень показника HbAlc під час лікування знаходилась у діапазоні 5,9-6,4% у групі інсуліну гларгіну та 6,2-6,6% у групі стандартного лікування протягом усього періоду спостереження. У групі пацієнтів, які отримували інсулін гларгін, частота розвитку тяжкої гіпоглікемії становила 1,05 епізод на 100 пацієнто-років терапії, а в групі пацієнтів, які отримували стандартну гіпоглікемічну терапію - 0,30 епізоду на 100 пацієнто-років терапії. Частота розвитку легкої гіпоглікемії становила в групі пацієнтів, які отримували інсулін гларгін, 7,71 епізодів на 100 пацієнто-років терапії, а в групі пацієнтів, які отримували стандартну гіпоглікемічну терапію - 2,44 епізоди на 100 пацієнто-років терапії. У дослідженні тривалістю 6 років у 42% пацієнтів у групі, які отримували інсулін гларгін, не було відзначено жодних випадків гіпоглікемії. Медіана змін маси тіла в порівнянні з результатом на останньому візиті лікування була на 2,2 кг вище у групі інсуліну гларгіну, ніж у групі стандартного лікування.Показання до застосуванняЦукровий діабет, що вимагає лікування інсуліном, у дорослих, підлітків та дітей старше 2 років.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до інсуліну гларгіну або будь-якого з допоміжних компонентів препарату. Дитячий вік до 2 років (відсутність клінічних даних щодо застосування). З обережністю: вагітні жінки (можливість зміни потреби в інсуліні протягом вагітності та після пологів).Вагітність та лактаціяПацієнтки повинні інформувати лікаря про справжню або заплановану вагітність. Не проводилося рандомізованих контрольованих клінічних досліджень із застосування інсуліну гларгіну у вагітних жінок. Велика кількість спостережень (більше 1000 результатів вагітностей при ретроспективному та проспективному спостереженні) при постмаркетинговому застосуванні інсуліну гларгіну показали відсутність у нього будь-яких специфічних ефектів протягом та результат вагітності або на стан плодів або здоров'я новонароджених. Крім того, з метою оцінки безпеки застосування інсуліну гларгіну та інсуліну-ізофану у вагітних жінок з раніше наявним або гестаційним цукровим діабетом був проведений мета-аналіз восьми спостережних клінічних досліджень, що включав жінок, у яких під час вагітності застосовувався інсулін гларгін (n=331) та інсулін ізофан (n=371). Цей мета-аналіз не виявив істотних відмінностей щодо безпеки щодо здоров'я матерів або новонароджених при застосуванні інсуліну гларгіну та інсуліну-ізофану під час вагітності. У дослідженнях на тваринах не було отримано прямих або непрямих даних про ембріотоксичну або фетотоксичну дію інсуліну гларгіну. Для пацієнток з раніше наявним або гестаційним цукровим діабетом важливо протягом всієї вагітності підтримувати адекватну регуляцію метаболічних процесів, щоб запобігти появі небажаних наслідків, пов'язаних з гіперглікемією. Препарат Лантус® СолоСтар® може застосовуватись при вагітності за клінічними показаннями. Потреба в інсуліні може знижуватися в перший триместр вагітності та, в цілому, збільшуватися протягом другого та третього триместрів. Безпосередньо після пологів потреба в інсуліні швидко зменшується (зростає ризик розвитку гіпоглікемії). У умовах істотне значення має ретельний контроль концентрації глюкози у крові. Пацієнткам у період годування груддю може знадобитися корекція режиму дозування інсуліну та дієти.Побічна діяНаведені нижче небажані реакції (HP) представлені за системами органів (відповідно до класифікації Медичного словника з нормативно-правової діяльності (MedDRA)) відповідно до наступних градацій частоти їх виникнення: дуже часто (≥ 10%); часто (≥ 1%); Порушення з боку обміну речовин та харчування - Дуже часто: гіпоглікемія. Гіпоглікемія, що найчастіше зустрічається небажана реакція при інсулінотерапії, може виникнути, якщо доза інсуліну виявляється надто високою порівняно з потребою в ньому. Симптоми розвитку гіпоглікемії зазвичай виникають раптово. Однак часто психоневрологічним порушенням на тлі нейроглікопенії (почуття втоми, незвичайна стомлюваність або слабкість, зниження здатності до концентрації уваги, сонливість, зорові розлади, головний біль, нудота, сплутаність свідомості або його втрата, судомний синдром) зазвичай передують симптоми адренергічної контррегуляції (активації адреналової системи у відповідь на гіпоглікемію): почуття голоду, дратівливість, нервове збудження або тремор, занепокоєння, блідість шкірних покривів, "холодний" піт, тахікардія,виражене серцебиття (чим швидше розвивається гіпоглікемія і що вона важча, тим сильніше виражені симптоми адренергічної контррегуляції). Приступи важкої гіпоглікемії, що особливо повторюються, можуть призводити до ураження нервової системи. Епізоди тривалої та вираженої гіпоглікемії можуть загрожувати життю пацієнтів, тому що при наростанні гіпоглікемії можливий навіть смертельний результат. Порушення з боку імунної системи: - Рідко: алергічні реакції. Алергічні реакції негайного типу інсулін розвиваються рідко. Подібні реакції на інсулін (включаючи інсулін гларгін) або допоміжні речовини можуть проявлятися розвитком генералізованих шкірних реакцій, ангіоневротичного набряку, бронхоспазму, зниження артеріального тиску або шоку і можуть, таким чином, загрожувати життю пацієнта. Застосування інсуліну може спричинити утворення антитіл до нього. Утворення антитіл, що перехресно реагують з людським інсуліном та інсуліном гларгіном, спостерігається з однаковою частотою при застосуванні інсуліну-ізофану та інсуліну гларгіну. У поодиноких випадках наявність таких антитіл до інсуліну може викликати необхідність корекції режиму дозування з метою усунення тенденції до розвитку гіпо- або гіперглікемії. Порушення з боку нервової системи - Дуже рідко: дисгевзія (порушення або спотворення смакових відчуттів). Порушення з боку органу зору: - Рідко: порушення зору (значні зміни регуляції вмісту глюкози в крові можуть викликати тимчасові порушення зору внаслідок зміни тургору тканин та показника заломлення кришталика ока); ретинопатія (довгострокова нормалізація вмісту глюкози у крові знижує ризик прогресування діабетичної ретинопатії, проте інсулінотерапія, що супроводжується різкими коливаннями концентрацій глюкози у крові, може супроводжуватися тимчасовим погіршенням перебігу діабетичної ретинопатії). У пацієнтів з проліферативною ретинопатією, що особливо не отримують лікування фотокоагуляцією, епізоди важкої гіпоглікемії можуть призводити до розвитку скороминущої втрати зору. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин - Часто: ліподистрофія (у 1-2% пацієнтів). Як і при лікуванні будь-якими іншими препаратами інсуліну, на місці ін'єкцій може розвиватися ліподистрофія, здатна уповільнити місцеву абсорбцію інсуліну. Нечасто: ліпоатрофія Постійна зміна місць ін'єкцій у межах областей тіла, рекомендованих для підшкірного введення інсуліну, може сприяти зменшенню вираженості цієї реакції або запобігти її розвитку. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини - Дуже рідко: міалгія. Загальні розлади та порушення у місці введення - Часто: реакції у місці введення (3-4%) (почервоніння, біль, свербіж, кропив'янка, набряк або запалення). Більшість незначних реакцій у місці введення інсулінів зазвичай дозволяються в період часу від кількох днів до кількох тижнів; Рідко: затримка натрію, набряки (особливо якщо інтенсифікована інсулінотерапія призводить до поліпшення раніше недостатнього метаболічного контролю). Профіль безпеки для пацієнтів молодше 18 років, загалом, подібний до профілю безпеки для пацієнтів старше 18 років. У пацієнтів молодше 18 років відносно частіше виникають реакції у місці введення та шкірні реакції (висип, кропив'янка). Дані з безпеки у пацієнтів, молодших 2 років, відсутні.Взаємодія з лікарськими засобамиФармакодинамічна взаємодія Пероральні гіпоглікемічні засоби, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту, дизопірамід фібрати, флуоксетин, інгібітори моноаміноксидази, пентоксифілін, пропоксифен, саліцилати та сульфаніламідні протимікробні засоби - можуть посилити гіпоглікемічну дію. Одночасний прийом з інсуліном гларгіном може вимагати корекції дози інсуліну. Глюкокортикостероїди, даназол, діазоксид, діуретики, глюкагон, ізоніазид, естрогени та гестагени (наприклад, у гормональних контрацептивах), похідні фенотіазину, соматотропін, симпатоміметики (наприклад, епінефрин [адреналін], сальбутазино, альбутамол, нейролептики (наприклад, оланзапін або клозапін) можуть послабити гіпоглікемічну дію інсуліну. Одночасний прийом з інсуліном гларгіном може вимагати корекції дози інсуліну гларгіну. Бета-адреноблокатори, клонідин, солі літію або алкоголь – можливе як посилення, так і ослаблення гіпоглікемічної дії інсуліну. Пентамідин – при поєднанні з інсуліном може спричиняти гіпоглікемію, яка іноді змінюється гіперглікемією. Препарати симпатолітичної дії, такі як бета-адреноблокатори, клонідин, гуанетидин і резерпін - можуть зменшуватися або відсутні ознаки адренергічної контррегуляції (активації симпатичної нервової системи) при розвитку гіпоглікемії. Фармацевтична взаємодія При змішуванні препарату Лантус® СолоСтар© з іншими лікарськими речовинами, у тому числі з іншими інсулінами, а також розведенні препарату можливе утворення осаду або зміна профілю дії препарату в часі.Спосіб застосування та дозиЗагальні рекомендації Лантус® СолоСтар® слід вводити підшкірно 1 раз на добу будь-якої пори дня, але щодня в один і той самий час. У пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу Лантус® СолоСтар® може застосовуватися як у вигляді монотерапії, так і в комбінації з іншими гіпоглікемічними препаратами. Цільові значення концентрації глюкози в крові, а також дози та час введення або прийому гіпоглікемічних препаратів повинні визначатися та коригуватися індивідуально. Корекція дози також може бути потрібна, наприклад, при зміні маси тіла пацієнта, його способу життя, зміні часу введення дози інсуліну або при інших станах, які можуть збільшити схильність до розвитку гіпо-або гіперглікемії. Будь-які зміни дози інсуліну повинні проводитися з обережністю та під медичним наглядом. Препарат Лантус СолоСтар не є інсуліном вибору для лікування діабетичного кетоацидозу. У цьому випадку перевагу слід надавати внутрішньовенному введенню інсуліну короткої дії. При схемах лікування, які включають ін'єкції базального і прандиального інсуліну, задоволення потреб у базальному інсуліну зазвичай вводиться 40-60% від добової дози інсуліну як інсуліну гларгіну. У пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу, що приймають гіпоглікемічні препарати для внутрішнього прийому, комбінована терапія починається з дози інсуліну гларгіну 10 ОД один раз на добу і в подальшому схема лікування коригується індивідуально. У всіх пацієнтів із цукровим діабетом рекомендується моніторинг концентрації глюкози у крові. Перехід із лікування іншими гіпоглікемічними препаратами на Лантус® СолоСтар® При переведенні пацієнта зі схеми лікування із застосуванням інсуліну середньої тривалості дії або тривалої дії на схему лікування із застосуванням препарату Лантус® СолоСтар® може знадобитися корекція кількості (доз) та часу введення інсуліну короткої дії або його аналога протягом доби або зміна доз пероральних гіпоглікемічних препаратів . При переведенні пацієнтів з одноразового протягом доби введення інсуліну-ізофану на одноразове протягом доби введення препарату Лантус® СолоСтар® початкові дози інсуліну зазвичай не змінюються (тобто застосовується кількість ОД препарату Лантус® СолоСтар® на добу, що дорівнює кількості ME інсуліну-ізофану на добу). ). При переведенні пацієнтів з дворазового протягом доби введення інсуліну-ізофану на одноразове введення препарату Лантус® СолоСтар® перед сном з метою зниження ризику розвитку гіпоглікемії у нічний та ранній ранковий час початкова добова доза інсуліну гларгіну зазвичай зменшується на 20% (порівняно з добовою дозою інсуліну-ізофану), а потім вона коригується залежно від реакції пацієнта. Лантус СолоСтар не слід змішувати з іншими препаратами інсуліну або розводити. Необхідно переконатися, щоб у шприцах не було залишків інших лікарських засобів. При змішуванні або розведенні може змінитися профіль інсуліну гларгіну в часі. При переході з людського інсуліну на препарат Лантус СолоСтар і протягом перших тижнів після нього рекомендується ретельний метаболічний моніторинг (контроль концентрації глюкози в крові) під медичним наглядом, з корекцією при необхідності режиму дозування інсуліну. Як і при застосуванні інших аналогів людського інсуліну, це особливо стосується пацієнтів, які внаслідок наявності у них антитіл до людського інсуліну потребують застосування високих доз людського інсуліну. У таких пацієнтів при застосуванні інсуліну гларгіну може спостерігатись значне поліпшення реакції на введення інсуліну. При поліпшенні метаболічного контролю та обумовленого цим підвищення чутливості тканин до інсуліну може виникнути потреба у корекції режиму дозування інсуліну. Змішування та розведення Препарат Лантус СолоСтар не можна змішувати з іншими інсулінами. Змішування може змінити співвідношення час/дія препарату Лантус СолоСтар, а також призвести до випадання осаду. Особливі групи пацієнтів Діти Препарат Лантус® СолоСтар® може застосовуватися у дітей старше 2-річного віку. Застосування у дітей віком до 2 років не вивчалося. Пацієнти похилого віку У пацієнтів похилого віку з цукровим діабетом, рекомендується застосування помірних початкових доз, повільне їх збільшення та застосування помірних підтримуючих доз. Спосіб застосування Препарат Лантус СолоСтар вводиться у вигляді підшкірних ін'єкцій. Препарат Лантус СолоСтар не призначений для внутрішньовенного введення. Тривала тривалість дії інсуліну гларгіну спостерігається лише при його введенні у підшкірно-жирову клітковину. Внутрішньовенне введення звичайної підшкірної дози може спричинити важку гіпоглікемію. Лантус® СолоСтар® повинен вводитися у підшкірно-жирову клітковину живота, плечей чи стегон. Місця ін'єкцій повинні чергуватись при кожній новій ін'єкції в межах рекомендованих областей для підшкірного введення препарату. Як і у разі інших типів інсуліну, ступінь абсорбції, а, отже, початок та тривалість його дії, можуть змінюватися під впливом фізичного навантаження та інших змін стану пацієнта. Лантус СолоСтар - це прозорий розчин, а не суспензія. Тому ресуспендування перед застосуванням не потрібне. При несправності шприц-ручки Лантус® СолоСтар® інсулін гларгін можна витягти з картриджа в шприц (придатний для інсуліну 100 МО/мл) та зробити необхідну ін'єкцію.ПередозуванняПередозування інсуліну може призводити до тяжкої та іноді тривалої гіпоглікемії, що загрожує життю хворого. Лікування Епізоди помірної гіпоглікемії зазвичай усуваються шляхом прийому внутрішньо швидко засвоюваних вуглеводів. Може виникнути потреба зміни схеми дозування препарату, режиму харчування або фізичної активності. Епізоди тяжчої гіпоглікемії, що виявляються комою, судомами або неврологічними розладами, вимагають внутрішньом'язового або підшкірного введення глюкагону, а також внутрішньовенного введення концентрованого розчину декстрози (глюкози). Може знадобитися тривалий прийом вуглеводів та спостереження спеціаліста, оскільки після видимого клінічного покращення можливий рецидив гіпоглікемії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛантус СолоСтар не є препаратом вибору для лікування діабетичного кетоацидозу. У таких випадках рекомендується внутрішньовенне введення інсуліну короткої дії. У зв'язку з обмеженим досвідом застосування препарату Лантус СолоСтар не було можливості оцінити його ефективність та безпеку при лікуванні пацієнтів з порушенням функції печінки або пацієнтів із середньо-тяжкою або тяжкою нирковою недостатністю. У пацієнтів з порушенням функції нирок потреба в інсуліні може зменшитися через уповільнення його елімінації. У пацієнтів похилого віку прогресуюче погіршення функції нирок може призвести до стійкого зниження потреби в інсуліні. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю потреба в інсуліні може бути знижена через зниження здатності до глюконеогенезу та уповільнення біотрансформації інсуліну. У разі неефективного контролю за рівнем вмісту глюкози в крові, а також за наявності тенденції до розвитку гіпо- або гіперглікемії, перш ніж приступати до корекції режиму дозування, слід перевірити точність виконання запропонованої схеми лікування, дотримання вказівок щодо місць введення препарату та правильність техніки проведення підшкірних ін'єкцій з урахуванням всіх факторів, що впливають на це. Гіпоглікемія Час розвитку гіпоглікемії залежить від профілю дії інсулінів і може, таким чином, змінюватися при зміні схеми лікування. Внаслідок збільшення часу надходження до організму інсуліну тривалої дії при використанні препарату Лантус® СолоСтар®, слід очікувати меншої ймовірності розвитку нічної гіпоглікемії, тоді як у ранні ранкові години ця ймовірність розвитку гіпоглікемії вища. При виникненні гіпоглікемії у пацієнтів, які отримують Лантус СолоСтар, слід враховувати можливість уповільнення виходу зі стану гіпоглікемії у зв'язку з пролонгованою дією інсуліну гларгіну. Пацієнтам, у яких епізоди гіпоглікемії можуть мати особливе клінічне значення, таким як пацієнти з вираженим стенозом коронарних артерій або судин головного мозку (ризик розвитку кардіальних та церебральних ускладнень гіпоглікемії), а також пацієнтам з проліферативною ретинопатією, особливо якщо вони не отримують лікування фотокоагуля минущої втрати зору слідом за гіпоглікемією) слід дотримуватися особливої обережності та інтенсифікувати моніторинг рівня глюкози в крові. Пацієнти повинні бути попереджені про стани, за яких симптоми-провісники гіпоглікемії можуть зменшитися. У пацієнтів окремих груп ризику симптоми гіпоглікемії можуть змінюватися, бути менш вираженими або відсутніми. До них відносяться: пацієнти, у яких помітно покращала регуляція вмісту глюкози в крові; пацієнти, у яких гіпоглікемія розвивається поступово; пацієнти похилого віку; пацієнти, які переведені з інсуліну тваринного походження на людський інсулін; пацієнти із нейропатією; пацієнти із тривалим анамнезом цукрового діабету; пацієнти, які страждають на психічні розлади; пацієнти, які отримують супутнє лікування іншими лікарськими засобами. Такі ситуації можуть призводити до розвитку тяжкої гіпоглікемії (з можливою втратою свідомості) до того, як пацієнт усвідомлює, що розвивається гіпоглікемія. У разі якщо відзначаються нормальні або знижені показники глікозильованого гемоглобіну, необхідно враховувати можливість розвитку нерозпізнаних епізодів гіпоглікемії, що повторюються (особливо в нічний час). Дотримання пацієнтами схеми дозування та режиму харчування, правильне введення інсуліну та знання симптомів-провісників гіпоглікемії сприяють суттєвому зниженню ризику розвитку гіпоглікемії. Фактори, що підвищують схильність до гіпоглікемії, за наявності яких потрібне особливо ретельне спостереження і може бути потрібна корекція дози інсуліну: зміна місця запровадження інсуліну; підвищення чутливості до інсуліну (наприклад, усунення стресових факторів); незвична, підвищена чи тривала фізична активність; інтеркурентні захворювання, що супроводжуються блюванням, діареєю; порушення дієти та режиму харчування; пропущений прийом їжі; споживання алкоголю; деякі некомпенсовані ендокринні порушення (наприклад, гіпотиреоз, недостатність аденогіпофіза або кори надниркових залоз); супутнє лікування деякими іншими лікарськими засобами. Інтеркурентні захворювання При інтеркурентних захворюваннях потрібний інтенсивніший контроль рівня глюкози в крові. У багатьох випадках показано проведення аналізу на наявність кетонових тіл у сечі, також часто потрібна корекція режиму дозування інсуліну. Потреба інсуліні нерідко зростає. Хворі на цукровий діабет 1 типу повинні продовжувати регулярне споживання, принаймні, невеликої кількості вуглеводів, навіть якщо вони здатні споживати їжу лише в малих обсягах або взагалі не можуть їсти або якщо у них є блювота тощо, і вони ніколи не повинні Дуже припиняти введення інсуліну. Інструкція з використання та звернення попередньо заповненої шприц-ручки СолоСтар® Перед першим використанням шприц-ручку Лантус® СолоСтар® необхідно витримати за кімнатної температури 1-2 години. Перед використанням слід оглянути картридж усередині шприц-ручки. Його слід використовувати тільки у випадку, якщо розчин прозорий, безбарвний, не містить видимих твердих частинок і консистенції нагадує воду. Порожні шприц-ручки СолоСтар® не повинні використовуватися повторно та підлягають знищенню. Для запобігання інфікуванню попередньо заповнена шприц-ручка повинна використовуватися тільки одним пацієнтом і не передаватися іншій особі. Поводження зі шприц-ручкою СолоСтар Перед використанням шприц-ручки СолоСтар® уважно прочитайте інформацію щодо використання. Важлива інформація щодо використання шприц-ручки СолоСтар® Перед кожним використанням необхідно з обережністю приєднати нову голку до шприц-ручки та провести тест на безпеку. Необхідно використовувати лише голки, сумісні із СолоСтар®. Необхідно вживати спеціальні запобіжні заходи, щоб уникнути нещасних випадків, пов'язаних із застосуванням голки, і можливістю перенесення інфекції. У жодному разі не використовуйте шприц-ручку СолоСтар® при її пошкодженні або в тому випадку, якщо Ви не впевнені, що вона працюватиме належним чином. Завжди майте запасну шприц-ручку СолоСтар® на випадок втрати або пошкодження Вашого екземпляра шприц-ручки СолоСтар®. Інструкція зі зберігання Будь ласка, вивчіть розділ "Умови зберігання" щодо правил зберігання шприц-ручки СолоСтар®. Якщо шприц-ручка СолоСтар® зберігається в холодильнику, витягніть її звідти за 1-2 години перед передбачуваною ін'єкцією, щоб розчин прийняв кімнатну температуру. Введення охолодженого інсуліну є болючим. Використана шприц-ручка СолоСтар® повинна бути знищена. Експлуатація Шприц-ручку СолоСтар® необхідно оберігати від пилу та бруду. Зовнішню сторону шприц-ручки СолоСтар можна очищати, протираючи її вологою тканиною. Не занурюйте в рідину, не промивайте та не змащуйте шприц-ручку СолоСтар®, оскільки цим Ви можете її пошкодити. Шприц-ручка СолоСтар® точно дозує інсулін та безпечна у роботі. Вона також потребує дбайливого поводження. Уникайте ситуацій, у яких може статися пошкодження шприц-ручки СолоСтар®. Якщо Ви підозрюєте, що Ваш екземпляр шприц-ручки СолоСтар® був пошкоджений, використовуйте нову шприц-ручку. Стадія 1. Контроль інсуліну Необхідно перевірити етикетку на шприц-ручці СолоСтар®, щоб переконатися, що він містить відповідний інсулін. Для Лантуса® шприц-ручка СолоСтар® сірого кольору з пурпурною кнопкою для введення ін'єкції. Після зняття ковпачка шприца-ручки контролюють зовнішній вигляд інсуліну, що міститься в ній: розчин інсуліну повинен бути прозорий, безбарвний, не містити видимих твердих частинок і за консистенцією нагадувати воду. Стадія 2. Приєднання голки Необхідно використовувати лише голки, сумісні зі шприц-ручкою СолоСтар®. Для кожної наступної ін'єкції завжди застосовують нову стерильну голку. Після видалення ковпачка голку необхідно обережно встановити на шприц-ручці. Стадія 3. Виконання випробувань на безпеку Перед введенням кожної ін'єкції необхідно провести тест на безпеку та переконатися, що шприц-ручка та голка добре працюють та бульбашки повітря видалені. Відміряють дозу, що дорівнює 2 одиницям. Зовнішній та внутрішній ковпачки голки мають бути зняті. Розташовуючи шприц-ручку голкою вгору, обережно постукують по картриджу з інсуліном пальцем таким чином, щоб усі бульбашки повітря попрямували до голки. Повністю натискають кнопку введення ін'єкції. Якщо інсулін з'являється на кінчику голки, це означає, що шприц-ручка та голка працюють правильно. Якщо появи інсуліну на кінчику голки не спостерігається, стадія 3 може бути повторена доти, поки інсулін не з'явиться на кінчику голки. Стадія 4. Вибір дози Дозу можна встановити з точністю до 1 одиниці від мінімальної дози 1 одиниця до максимальної дози 80 одиниць. Якщо необхідно ввести дозу, що перевищує 80 одиниць, слід провести 2 або більше ін'єкцій. Дозувальне вікно має показувати “0” після завершення випробування на безпеку. Після цього може бути встановлена потрібна доза. Стадія 5. Введення дози Пацієнт має бути поінформований про техніку проведення ін'єкції медичним працівником. Голку необхідно ввести під шкіру. Кнопка введення ін'єкції має бути повністю натиснута. Вона утримується в цьому положенні ще 10 секунд до моменту вилучення голки. Таким чином, забезпечується запровадження вибраної дози інсуліну повністю. Стадія 6. Вилучення та викидання голки У всіх випадках голка після кожної ін'єкції має бути видалена та викинута. Цим забезпечується профілактика забруднення та/або внесення інфекції, потрапляння повітря в ємність для інсуліну та витоку інсуліну. При видаленні та викиданні голки повинні бути здійснені спеціальні запобіжні заходи. Дотримуйтесь рекомендованих заходів безпеки для видалення та викидання голок (наприклад, техніка надягання ковпачка однією рукою) для того, щоб зменшити ризик нещасних випадків, пов'язаних із застосуванням голки, а також запобігання інфікуванню. Після видалення голки слід закрити шприц-ручку СолоСтар® ковпачком.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаВода, жир свинячий, моностеарат гліцерину, кислота стеаринова, олія соєва, гліцерин, хондроїтинсульфат, триетаноламін, емульгатор Т-8 (полісорбат 20, дипропіленгліколь, ПЕГ-40 гідрогенізована касторова олія), еуксил К 300, Тізоль (титану аква-комплекс гліцеросольвата), ефірна олія.ХарактеристикаМаксимум хондроїтину та глюкозаміну для їхнього глибокого проникнення через шкіру. Щоб суглоби залишалися здоровими у будь-якому віці, їм необхідні хондроїтин та глюкозамін. Для покращення надходження хондроїтину та глюкозаміну в тканини використовуються трансдермальні провідники, що посилюють біодоступність через шкірний бар'єр та створюють у проблемних зонах високу концентрацію хондропротекторів. Крем «Хонда» містить комбінацію хондроїтину, глюкозаміну та тизолю.Властивості компонентівХондроїтинсульфат є специфічним компонентом хряща та сприяє живленню та відновленню тканин. Глюкозамін є аміносахарем. Глюкозаміни також беруть участь у побудові хрящової тканини та сприяють живленню та відновленню тканин. Однак на відміну від хондроїтину мають більш широкі функціональні властивості і, крім хряща, беруть участь в утворенні сухожилля, суглобової рідини, сполучної тканини шкіри, кісток і т.д. Тізоль – унікальний провідник активних компонентів через шкіру. Його структура підвищує проникнення біологічно активних компонентів крем-гелю у 2-3 рази. Жирову основу крему становить свинячий жир і соєва олія. Жири, що входять в рецептуру крему, з давніх часів використовувалися як у чистому вигляді, так і як традиційна основа для мазей, що володіє найбільш сприятливими властивостями для шкіри: не дратують шкіру і забезпечують високу біологічну доступність активних компонентів, що вводяться з ними. Жири зменшують віддачу шкірою води і, проникаючи в поверхнево-епітеліальний шар, просочують його і розм'якшують, підвищують пружність, захищають від шкідливих зовнішніх впливів і різких перепадів температур. Натуральна ефірна олія розмарину при нанесенні на шкіру призводить до стимуляції кровообігу в слабких м'язах, холодних кінцівках, знімає втому ніг. Ефірне масло, проникаючи глибоко у шкіру, посилює ефективний транспорт хондропротекторів.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Інструкція для пацієнтаКрем наносити масажними рухами 2-3 рази на день на шкіру в області суглобів та хребта та втирати масажними рухами до повного вбирання.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКореневища перстачу містять дубильні речовини, сапоніни, смолисті речовини, флавоноїди, фенолкарбонові кислоти, крохмаль. Порошок кореневища. У фільтр-пакетах по 1,5 г; по 10, 20 фільтр-пакетів у пачці картонної.
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Лаппаконітіна гідробромід (у перерахунку на 100% речовину) – 25,0 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат 63,5 мг, крохмаль картопляний 10,0 мг, стеарат кальцію 1,0 мг, кремнію діоксид колоїдний 0,5 мг. Пігулки, 25 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. По 1, 2, 3, 4 або 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. По 50 або 100 таблеток у банки полімерні поліпропіленові із закупорочними засобами або в банки полімерні поліпропіленові з контролем першого розтину та амортизатором. 1 банку разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні таблетки білого або білого з жовтуватим кольором, з фаскою.Фармакотерапевтична групаАнтиаритмічний засіб.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо лаппаконітіна гідробромід швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті; максимальна концентрація в плазмі досягається в середньому через 80 хв, після чого швидко зменшується. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Період напіввиведення (Т1/2) становить 1,17-2,4 год. Нирками за добу виводиться лише близько 10% лаппаконітину гідроброміду. Біодоступність лаппаконітину гідроброміду становить від 40 до 56%, що пов'язано з ефектом первинного проходження через печінку. Об'єм розподілу 690 л. Серед метаболітів, що утворюються, основним фармакологічно активним метаболітом є дезацетиллаппаконигин. При хронічній серцевій недостатності IIb-III функціонального класу за класифікацією NYHA всмоктування лаппаконітину гідроброміду сповільнене (максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2 години), і підвищується роль ниркової екскреції (нирками за добу виводиться до 28% лаппаконітину гідроброміду).ФармакодинамікаЛапоритмін® являє собою бромистоводневу сіль алкалоїду лаппаконітіна з супутніми алкалоїдами, що отримується з трави борця білоусого - Aconitum leucostomum Worosch і кореневищ з корінням борця північного (борця високого) -Aconitum septentrece. Антиаритмічний препарат класу IC. Блокує швидкі натрієві канали мембран кардіоміоцитів. Викликає уповільнення атріовентрикулярної (AV) та внутрішньошлуночкової провідності, вкорочує ефективний та функціональний рефрактерні періоди передсердь, AV вузла, пучка Гіса та волокон Пуркіньє, не впливає на тривалість інтервалу QT, провідність по AV вузлу в антероград. міокарда (при вихідній відсутності явищ серцевої недостатності). Не пригнічує автоматизм синусового вузла, нс надає негативної інотропної дії, не має антигіпертензивної та М-холінолітичної дії. Має помірну спазмолітичну, коронаророзширювальну, місцевоанестезуючу та седативну дію. При вживанні ефект розвивається через 40-60 хв, досягає максимуму через 4-5 год і зберігається 8 год і більше.Показання до застосуванняНадшлуночкова та шлуночкова екстрасистолія, пароксизмальна форма фібриляції та тріпотіння передсердь, пароксизмальна надшлуночкова тахікардія, у тому числі і при синдромі Вольфа-Паркінсона-Уайта (WPW), пароксизмальна шлуночкова тахікардія (за відсутністю).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до лаппаконітину гідроброміду або до будь-якого іншого компонента препарату, синоатріальна блокада, атріовентрикулярна блокада II і III ступеня (без електрокардіостимулятора), кардіогенний шок, блокада правої ніжки пучка Гіса, що поєднується з блокадою однієї з гілок тиск менше 90 мм рт.ст.), помірна та тяжка хронічна серцева недостатність III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, виражена гіпертрофія міокарда лівого шлуночка (≥ 1,4 см), постінфарктний кардіосклероз, тяжкі порушення функції печінки та/або нирок, вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені), дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція (препарат містить лактозу), синдром Бругада. З обережністю З обережністю застосовувати при атріовентрикулярній блокаді I ступеня, порушенні внутрішньошлуночкової провідності, синдромі слабкості синусового вузла (СССУ), брадикардії, виражених порушеннях периферичного кровообігу, закритокутовій глаукомі, доброякісної гіпертрофії передміхурової залози, порушенні провідності з волок, водно-електролітного обміну (гіпокаліємія, гіперкаліємія, гіпомагніємія), одночасному прийомі інших антиаритмічних засобів.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності не рекомендується через відсутність контрольованих досліджень. Дослідження на тваринах показали, що лаппаконітіна гідробромід у дозах 1-5 мг/кг не має тератогенної та ембріотоксичної дії. Вплив на фертильність не вивчений. Можливе застосування препарату лише за життєвими показаннями, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик розвитку побічних ефектів у плода/дитини. Дані виділення лаппаконитина гидробромида в грудне молоко відсутні. Застосування препарату не рекомендується у період грудного вигодовування. Якщо застосування препарату Лапоритмін у період лактації необхідне, грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЗа даними Всесвітньої організації охорони здоров'я, небажані ефекти класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (≥10% призначень); часто (≥1% та Порушення з боку нервової системи Дуже часто: запаморочення, біль голови, відчуття тяжкості в голові, атаксія. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Часто: алергічні реакції (гіперемія шкірних покривів, свербіж шкіри). Порушення з боку органу зору Дуже часто: диплопія. Порушення з боку серця Дуже часто: порушення внутрішньошлуночкової та AV провідності. Часто: синусова тахікардія (при тривалому застосуванні), підвищення артеріального тиску (АТ). Нечасто: аритмогенна дія. Лабораторні та інструментальні дані Найчастіше: зміни на ЕКГ: подовження інтервалу PQ, розширення комплексу QRS. Якщо у Вас відзначаються побічні ефекти, вказані в інструкції або вони посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, які не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиІндуктори мікросомальних ферментів печінки не впливають на ефективність лаппаконітину гідроброміду. При одночасному застосуванні лаппаконітину гідроброміду з іншими антиаритмічними засобами підвищується ризик розвитку аритмогенної дії. Лаппаконітіна гідробромід посилює ефект недеполяризуючих міорелаксантів. При одночасному застосуванні лаппаконітину гідроброміду з іншими антиаритмічними засобами підвищується ризик розвитку побічних ефектів, пов'язаних із впливом на функцію синусового вузла та передсердно-шлуночкову провідність. Потрібний індивідуальний підбір доз кожного з цих препаратів. У клінічному дослідженні при застосуванні лаппаконітину гідроброміду на тлі стандартної гіпотензивної терапії інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, антагоністами рецепторів до ангіотензину II, блокаторами "повільних" кальцієвих каналів похідних дигідропіридину, бета-адреноблокаторів не спостерігалося. Немає даних про несприятливий вплив лаппаконітіна гідроброміду на ефективність та безпеку непрямих антикоагулянтів.Спосіб застосування та дозиВсередину, після їди, запиваючи достатньою кількістю води, не подрібнювати. Приймати по 1 таблетці (25 мг) кожні 8 годин, за відсутності терапевтичного ефекту – через кожні 6 годин. Можливе збільшення разової дози до 2 таблеток (50 мг) кожні 6-8 годин. Максимальна добова доза становить 300 мг (12 таблеток). Тривалість лікування та корекція режиму дозування (збільшення дози) визначається лікарем.ПередозуванняПрепарат має малу терапевтичну широту, тому може виникнути важка інтоксикація (особливо при одночасному застосуванні інших антиаритмічних засобів). Симптоми: подовження інтервалів PR і QT, розширення комплексу QRS, збільшення амплітуди зубців Т, брадикардії, синоатріальна та AV блокади, асистолія, пароксизми поліморфної шлуночкової тахікардії, зниження скоротливості міокарда, виражене зниження артеріального тиску, запаморочення, кишкові розлади. Лікування: симптоматичне; промивання шлунка, дефібриляція, введення добутаміну, діазепаму; при необхідності - штучна вентиляція легень та непрямий масаж серця; для лікування шлуночкової тахікардії не застосовувати антиаритмічні засоби ІА та ІС класу; натрію гідрокарбонат (внутрішньовенно краплинно) здатний усунути розширення комплексу QRS, брадикардію та артеріальну гіпотензію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат застосовують за призначенням лікаря. Перед початком застосування препарату Лапоритмін необхідно усунути порушення водно-електролітного обміну, у період терапії необхідний контроль водноелектролітного балансу крові. Кожен пацієнт, який приймає препарат Лапоритмін®, повинен проходити електрокардіографічне та клінічне обстеження до початку терапії та в період її проведення для раннього виявлення побічної дії, оцінки ефективності препарату та необхідності продовження терапії. У пацієнтів із встановленим електрокардіостимулятором може підвищуватись поріг його стимуляції. Електрокардіостимулятори необхідно перевіряти та при необхідності перепрограмувати. При розвитку головного болю, запаморочення, диплопії слід зменшити дозу препарату. При появі синусової тахікардії на фоні тривалого застосування препарату показано застосування бета-адреноблокаторів (в індивідуально підібраних дозах). При застосуванні антиаритмічних засобів IC класу у пацієнтів з тяжкими органічними змінами міокарда можуть бути серйозні небажані реакції. Застосування препарату Лапоритмін у таких пацієнтів можливе лише після ретельної оцінки очікуваної користі та можливого ризику для пацієнтів, і має здійснюватися під наглядом лікаря-кардіолога, який має досвід лікування відповідних порушень серцевого ритму. З особливою обережністю слід застосовувати препарат Лапоритмін у пацієнтів з ішемічною хворобою серця та стабільною стенокардією напруги, оскільки одним із факторів проаритмогенної дії антиаритмічних препаратів IC класу є минуща ішемія міокарда і висока ЧСС. Препарат Лапоритмін® слід з обережністю застосовувати спільно з іншими антиаритмічними препаратами через підвищений ризик проаритмогенної дії. Встановлено несприятливий вплив інших антиаритмічних препаратів ІС класу на електрофізіологічні показники та клінічні прояви при синдромі Бругада. Досвід застосування лаппаконітину гідроброміду при синдромі Бругада відсутній, у зв'язку з чим застосування препарату Лапоритмін у пацієнтів із синдромом Бругада протипоказане. Препарат Лапоритмін призначений для тривалої профілактичної антиаритмічної терапії. Наявний обмежений клінічний досвід не дозволяє рекомендувати застосування препарату Лапоритмін внутрішньо для усунення пароксизмів надшлуночкової та шлуночкової тахікардії. Одна таблетка препарату Лапоритмін містить близько 0,007 ХЕ (хлібних одиниць). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При застосуванні препарату необхідно дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій у зв'язку з ризиком розвитку запаморочення.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активні речовини: піридоксину гідрохлорид – 50 мг; тіаміну гідрохлорид – 50 мг; ціанокобаламін – 0.5 мг; лідокаїну гідрохлорид – 10 мг; Допоміжні речовини: бензиловий спирт - 20 мг, натрію триполіфосфат - 10 мг, калію гексаціаноферрат - 0.1 мг, натрію гідроксид розчин 10 М-до рН 4.0-5.0, вода д/і - до 1 мл. 2 мл – ампули (5, 10) – упаковки осередкові контурні (1, 2, 5) – пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньом'язового введення від рожево-червоного до червоного кольору, зі специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаВітаміни групи B+інші препарати.ФармакокінетикаПісля внутрішньом'язового введення тіамін швидко абсорбується і надходить у кров. Концентрація тіаміну становить 484 нг/мл через 15 хв після введення препарату в дозі 50 мг (1 день введення). Тіамін нерівномірно розподіляється в організмі. Вміст тіаміну в лейкоцитах становить 15%, в еритроцитах – 75% та у плазмі – 10%. Через відсутність значних запасів вітаміну в організмі він повинен надходити в організм щодня. Тіамін проходить через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр і виявляється в материнському молоці. Основними метаболітами тіамін є тіамінкарбонова кислота, пірамін і деякі невідомі метаболіти. З усіх вітамінів тіамін зберігається в організмі у найменших кількостях. Організм дорослої людини містить близько 30 мг тіаміну у вигляді 80% тіаміну пірофосфату, 10% тіаміну трифосфату та решту у вигляді тіаміну монофосфату.Тіамін виводиться з сечею, T1/2 -фази - 0.15 год, -фази - 1 год і термінальної фази - протягом 2 днів. Після внутрішньом'язового введення піридоксин швидко абсорбується в системний кровотік і розподіляється в організмі, виконуючи роль коензиму після фосфорилювання групи СН2ОН у 5-му положенні. Піридоксин розподіляється по всьому організмі, проникає через плацентарний бар'єр і виявляється у материнському молоці. В організмі міститься 40-150 мг вітаміну В6, його щоденна швидкість елімінації становить близько 1.7-3.6 мг за швидкості заповнення 2.2-2.4%. Близько 80% піридоксину зв'язується з білками плазми. Піридоксин депонується в печінці та окислюється до 4-піридоксинової кислоти, яка виводиться із сечею, максимум через 2-5 годин після абсорбції. Після парентерального введення ціанокобаламін утворює комплекси з транспортним білком транскобаламіном, які швидко абсорбуються печінкою, кістковим мозком та іншими органами. Ціанокобаламін екскретується в жовч і бере участь у кишково-печінковій циркуляції. Проникає крізь плацентарний бар'єр. Після внутрішньом'язового введення лідокаїну абсорбція практично повна. Розподіл швидкий, Vd становить близько 1 л/кг (у пацієнтів із серцевою недостатністю нижче). Зв'язування з білками залежить від концентрації активної речовини у плазмі та становить 60-80%. Метаболізується головним чином у печінці з утворенням активних метаболітів, які можуть сприяти прояву терапевтичної та токсичної дії, особливо після інфузії протягом 24 годин та більше. T1/2 має тенденцію до двофазності із фазою розподілу 7-9 хв. В цілому T1/2 залежить від дози, що становить 1-2 год і може збільшуватися до 3 год і більше під час тривалих внутрішньовенних інфузій (більше 24 год). Виводиться нирками у вигляді метаболітів, 10% у незміненому вигляді.ФармакодинамікаКомбінований полівітамінний засіб. Дія комбінації визначається властивостями вітамінів, що входять до її складу. Нейротропні вітаміни групи В надають сприятливий вплив при запальних та дегенеративних захворюваннях нервової системи та опорно-рухового апарату. Тіамін (вітамін B1) бере участь у проведенні нервового імпульсу. Піридоксин (вітамін В6) має життєво важливий вплив на обмін білків, вуглеводів та жирів, необхідний для нормального кровотворення, функціонування центральної та периферичної нервової системи. Забезпечує синаптичну передачу, процеси гальмування в ЦНС, бере участь у транспорті сфінгозину, що входить до складу оболонки нерва, бере участь у синтезі катехоламінів. Ціанокобаламін (вітамін В12) бере участь у синтезі нуклеотидів, є важливим фактором нормального зростання, кровотворення та розвитку епітеліальних клітин, необхідний для метаболізму фолієвої кислоти та синтезу мієліну. Лідокаїн має анестезуючу дію в місці ін'єкції, розширює судини, сприяючи всмоктуванню вітамінів. Місцевоанестезуюча дія лідокаїну обумовлена блокадою потенціалзалежних Nа+-каналів, що перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервів та проведенню больових імпульсів з нервових волокон.Показання до застосуванняУ комплексній терапії наступних неврологічних захворювань: невралгія трійчастого нерва; неврит лицевого нерва; больовий синдром, викликаний захворюваннями хребта (міжреберна невралгія, люмбоішіалгія, поперековий синдром, шийний синдром, шийно-плечовий синдром, корінцевий синдром, викликаний дегенеративними змінами хребта); поліневропатія різної етіології (діабетична, алкогольна).Протипоказання до застосуванняТяжкі та гострі форми декомпенсованої серцевої недостатності; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік (у зв'язку з відсутністю даних); підвищена чутливість до компонентів комбінованого засобу З обережністю Порушення серцевого ритму, виражена гіпотензія.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) протипоказане. Застосування препарату протипоказане у дитячому віці через відсутність даних.Побічна діяМожливо: алергічні реакції у вигляді сверблячки, кропив'янки; утруднене дихання, набряк Квінке, анафілактичний шок. В окремих випадках: пітливість, тахікардія, вугровий висип.Взаємодія з лікарськими засобамиВітамін В1 повністю розпадається в розчинах, що містять сульфіти, несумісний з окислюючими та редукувальними речовинами (хлорид ртуті, йодид, карбонат, ацетат, танінова кислота, цитрат заліза(III)-амонію), а також фенобарбіталом натрію, бенз натрію. Леводопа знижує ефект терапевтичних доз вітаміну В6. Вітамін В12 несумісний із солями важких металів, аскорбіновою кислотою.Спосіб застосування та дозиПри вираженому больовому синдромі лікування доцільно починати з внутрішньом'язового введення (глибоко) по 2 мл щодня протягом 5-10 днів з переходом надалі або на пероральний прийом даної комбінації у фіксованих дозах, або на рідкісні ін'єкції (2-3 рази/ нед. протягом 2-3 тижнів) з можливим продовженням терапії лікарською формою для прийому внутрішньо.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри випадковому внутрішньовенному введенні пацієнт повинен бути під наглядом лікаря або повинен бути госпіталізований залежно від тяжкості симптомів. При передозуванні можливі запаморочення, нудота, блювання, свербіж, кропив'янка, підвищене потовиділення, тахікардія.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активні речовини: піридоксину гідрохлорид – 50 мг; тіаміну гідрохлорид – 50 мг; ціанокобаламін – 0.5 мг; лідокаїну гідрохлорид – 10 мг; Допоміжні речовини: бензиловий спирт - 20 мг, натрію триполіфосфат - 10 мг, калію гексаціаноферрат - 0.1 мг, натрію гідроксид розчин 10 М-до рН 4.0-5.0, вода д/і - до 1 мл. 2 мл – ампули (5, 10) – упаковки осередкові контурні (1, 2, 5) – пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньом'язового введення від рожево-червоного до червоного кольору, зі специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаВітаміни групи B+інші препарати.ФармакокінетикаПісля внутрішньом'язового введення тіамін швидко абсорбується і надходить у кров. Концентрація тіаміну становить 484 нг/мл через 15 хв після введення препарату в дозі 50 мг (1 день введення). Тіамін нерівномірно розподіляється в організмі. Вміст тіаміну в лейкоцитах становить 15%, в еритроцитах – 75% та у плазмі – 10%. Через відсутність значних запасів вітаміну в організмі він повинен надходити в організм щодня. Тіамін проходить через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр і виявляється в материнському молоці. Основними метаболітами тіамін є тіамінкарбонова кислота, пірамін і деякі невідомі метаболіти. З усіх вітамінів тіамін зберігається в організмі у найменших кількостях. Організм дорослої людини містить близько 30 мг тіаміну у вигляді 80% тіаміну пірофосфату, 10% тіаміну трифосфату та решту у вигляді тіаміну монофосфату.Тіамін виводиться з сечею, T1/2 -фази - 0.15 год, -фази - 1 год і термінальної фази - протягом 2 днів. Після внутрішньом'язового введення піридоксин швидко абсорбується в системний кровотік і розподіляється в організмі, виконуючи роль коензиму після фосфорилювання групи СН2ОН у 5-му положенні. Піридоксин розподіляється по всьому організмі, проникає через плацентарний бар'єр і виявляється у материнському молоці. В організмі міститься 40-150 мг вітаміну В6, його щоденна швидкість елімінації становить близько 1.7-3.6 мг за швидкості заповнення 2.2-2.4%. Близько 80% піридоксину зв'язується з білками плазми. Піридоксин депонується в печінці та окислюється до 4-піридоксинової кислоти, яка виводиться із сечею, максимум через 2-5 годин після абсорбції. Після парентерального введення ціанокобаламін утворює комплекси з транспортним білком транскобаламіном, які швидко абсорбуються печінкою, кістковим мозком та іншими органами. Ціанокобаламін екскретується в жовч і бере участь у кишково-печінковій циркуляції. Проникає крізь плацентарний бар'єр. Після внутрішньом'язового введення лідокаїну абсорбція практично повна. Розподіл швидкий, Vd становить близько 1 л/кг (у пацієнтів із серцевою недостатністю нижче). Зв'язування з білками залежить від концентрації активної речовини у плазмі та становить 60-80%. Метаболізується головним чином у печінці з утворенням активних метаболітів, які можуть сприяти прояву терапевтичної та токсичної дії, особливо після інфузії протягом 24 годин та більше. T1/2 має тенденцію до двофазності із фазою розподілу 7-9 хв. В цілому T1/2 залежить від дози, що становить 1-2 год і може збільшуватися до 3 год і більше під час тривалих внутрішньовенних інфузій (більше 24 год). Виводиться нирками у вигляді метаболітів, 10% у незміненому вигляді.ФармакодинамікаКомбінований полівітамінний засіб. Дія комбінації визначається властивостями вітамінів, що входять до її складу. Нейротропні вітаміни групи В надають сприятливий вплив при запальних та дегенеративних захворюваннях нервової системи та опорно-рухового апарату. Тіамін (вітамін B1) бере участь у проведенні нервового імпульсу. Піридоксин (вітамін В6) має життєво важливий вплив на обмін білків, вуглеводів та жирів, необхідний для нормального кровотворення, функціонування центральної та периферичної нервової системи. Забезпечує синаптичну передачу, процеси гальмування в ЦНС, бере участь у транспорті сфінгозину, що входить до складу оболонки нерва, бере участь у синтезі катехоламінів. Ціанокобаламін (вітамін В12) бере участь у синтезі нуклеотидів, є важливим фактором нормального зростання, кровотворення та розвитку епітеліальних клітин, необхідний для метаболізму фолієвої кислоти та синтезу мієліну. Лідокаїн має анестезуючу дію в місці ін'єкції, розширює судини, сприяючи всмоктуванню вітамінів. Місцевоанестезуюча дія лідокаїну обумовлена блокадою потенціалзалежних Nа+-каналів, що перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервів та проведенню больових імпульсів з нервових волокон.Показання до застосуванняУ комплексній терапії наступних неврологічних захворювань: невралгія трійчастого нерва; неврит лицевого нерва; больовий синдром, викликаний захворюваннями хребта (міжреберна невралгія, люмбоішіалгія, поперековий синдром, шийний синдром, шийно-плечовий синдром, корінцевий синдром, викликаний дегенеративними змінами хребта); поліневропатія різної етіології (діабетична, алкогольна).Протипоказання до застосуванняТяжкі та гострі форми декомпенсованої серцевої недостатності; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік (у зв'язку з відсутністю даних); підвищена чутливість до компонентів комбінованого засобу З обережністю Порушення серцевого ритму, виражена гіпотензія.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) протипоказане. Застосування препарату протипоказане у дитячому віці через відсутність даних.Побічна діяМожливо: алергічні реакції у вигляді сверблячки, кропив'янки; утруднене дихання, набряк Квінке, анафілактичний шок. В окремих випадках: пітливість, тахікардія, вугровий висип.Взаємодія з лікарськими засобамиВітамін В1 повністю розпадається в розчинах, що містять сульфіти, несумісний з окислюючими та редукувальними речовинами (хлорид ртуті, йодид, карбонат, ацетат, танінова кислота, цитрат заліза(III)-амонію), а також фенобарбіталом натрію, бенз натрію. Леводопа знижує ефект терапевтичних доз вітаміну В6. Вітамін В12 несумісний із солями важких металів, аскорбіновою кислотою.Спосіб застосування та дозиПри вираженому больовому синдромі лікування доцільно починати з внутрішньом'язового введення (глибоко) по 2 мл щодня протягом 5-10 днів з переходом надалі або на пероральний прийом даної комбінації у фіксованих дозах, або на рідкісні ін'єкції (2-3 рази/ нед. протягом 2-3 тижнів) з можливим продовженням терапії лікарською формою для прийому внутрішньо.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри випадковому внутрішньовенному введенні пацієнт повинен бути під наглядом лікаря або повинен бути госпіталізований залежно від тяжкості симптомів. При передозуванні можливі запаморочення, нудота, блювання, свербіж, кропив'янка, підвищене потовиділення, тахікардія.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаВода, жир свинячий, моностеарат гліцерину, кислота стеаринова, олія соєва, гліцерин, хондроїтинсульфат, триетаноламін, емульгатор Т-8 (полісорбат 20, дипропіленгліколь, ПЕГ-40 гідрогенізована касторова олія), еуксил К 300, Тізоль (титану аква-комплекс гліцеросольвата), ефірна олія.ХарактеристикаМаксимум хондроїтину та глюкозаміну для їхнього глибокого проникнення через шкіру. Щоб суглоби залишалися здоровими у будь-якому віці, їм необхідні хондроїтин та глюкозамін. Для покращення надходження хондроїтину та глюкозаміну в тканини використовуються трансдермальні провідники, що посилюють біодоступність через шкірний бар'єр та створюють у проблемних зонах високу концентрацію хондропротекторів. Крем «Хонда» містить комбінацію хондроїтину, глюкозаміну та тизолю.Властивості компонентівХондроїтинсульфат є специфічним компонентом хряща та сприяє живленню та відновленню тканин. Глюкозамін є аміносахарем. Глюкозаміни також беруть участь у побудові хрящової тканини та сприяють живленню та відновленню тканин. Однак на відміну від хондроїтину мають більш широкі функціональні властивості і, крім хряща, беруть участь в утворенні сухожилля, суглобової рідини, сполучної тканини шкіри, кісток і т.д. Тізоль – унікальний провідник активних компонентів через шкіру. Його структура підвищує проникнення біологічно активних компонентів крем-гелю у 2-3 рази. Жирову основу крему становить свинячий жир і соєва олія. Жири, що входять в рецептуру крему, з давніх часів використовувалися як у чистому вигляді, так і як традиційна основа для мазей, що володіє найбільш сприятливими властивостями для шкіри: не дратують шкіру і забезпечують високу біологічну доступність активних компонентів, що вводяться з ними. Жири зменшують віддачу шкірою води і, проникаючи в поверхнево-епітеліальний шар, просочують його і розм'якшують, підвищують пружність, захищають від шкідливих зовнішніх впливів і різких перепадів температур. Натуральна ефірна олія розмарину при нанесенні на шкіру призводить до стимуляції кровообігу в слабких м'язах, холодних кінцівках, знімає втому ніг. Ефірне масло, проникаючи глибоко у шкіру, посилює ефективний транспорт хондропротекторів.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Інструкція для пацієнтаКрем наносити масажними рухами 2-3 рази на день на шкіру в області суглобів та хребта та втирати масажними рухами до повного вбирання.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Діюча речовина: латанопрост – 0,05 мг; допоміжні речовини: бензалконію хлорид у перерахунку на безводну речовину - 0,20 мг, натрію хлорид - 4,10 мг, натрію дигідрофосфат моногідрат - 4,60 мг, натрію гідрофосфат безводний - 4,74 мг, вода очищена - до 1,0 . Краплі очні, 0,005%. По 5 мл або 10 мл у полімерні флакони з поліетилену високого тиску з гвинтовою горловиною, пробкою-крапельницею з поліетилену низького тиску і кришкою нагвинчується з поліетилену низького тиску; Або у флакони полімерні з поліетилену високого тиску з насадкою-крапельницею з поліетилену високого тиску і кришкою нагвинчується з контролем першого розтину з поліетилену низького тиску або поліпропілену; Або у флакони полімерні з поліетилену високого тиску з насадкою-крапельницею з поліетилену високого тиску та кришкою з контролем розтину з поліетилену низького тиску. 1 полімерний флакон разом з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна рідина.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб - простагландину F2-альфа аналог синтетичний.ФармакокінетикаЛатанопрост (молекулярна маса 432,58) є проліками, етерифікованим ізопропіловою групою, неактивний; після гідролізу до кислотної форми стає біологічно активним. Всмоктування Проліки добре всмоктується через рогівку і повністю гідролізується при попаданні у рідку вологу. Розподіл Дослідження у людини показали, що максимальна концентрація у водянистій волозі досягається через 2 години після інстиляції. Після інстиляції мавпам латанопрост розподіляється переважно у передній камері ока, кон'юнктиві та повіках. Лише невелика кількість латанопросту досягає задньої камери ока. Біотрансформація Активна форма латанопросту практично не метаболізується в оці, проте зазнає біотрансформації в печінці. Виведення Період напіввиведення із плазми становить 17 хвилин. Дослідження на тваринах показали, що основні метаболіти (1,2-динор- і 1,2,3,4-тетранорметаболіти) не мають (або мають низьку) біологічну активність і виводяться переважно з сечею. Діти Експозиція латанопросту приблизно у 2 рази вища у дітей віком від 3 до 12 років у порівнянні з дорослими пацієнтами та у 6 разів вища у дітей віком до 3 років. Однак профіль безпеки препарату не відрізняється у дітей та дорослих. Час досягнення максимальної концентрації кислоти латанопросту в плазмі становить 5 хвилин для всіх вікових груп. Період напіввиведення кислоти латанопросту у дітей такий самий, як і у дорослих. У рівноважній концентрації не відбувається кумуляції кислоти латанопросту у плазмі крові.ФармакодинамікаЛатанопрост - аналог простагландину F2α - є селективним агоністом рецепторів FP (простагландину F) і знижує внутрішньоочний тиск (ВГД) за рахунок збільшення відтоку водянистої вологи, головним чином увеосклеральним шляхом, а також через трабекулярну мережу. Зниження ВГД починається приблизно через 3-4 години після введення препарату, максимальний ефект спостерігається через 8-12 годин, дія зберігається протягом не менше 24 годин. Встановлено, що латанопрост не істотно впливає на продукцію водянистої вологи та на гематоофтальмічний бар'єр. При застосуванні в терапевтичних дозах латанопрост не має значного фармакологічного ефекту на серцево-судинну та дихальну системи.Показання до застосуванняЗниження підвищеного внутрішньоочного тиску у дорослих та дітей (віком старше 1 року) з відкритокутовою глаукомою або підвищеним офтальмотонусом.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до латанопросту або до інших компонентів препарату. Вік до 1 року (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю Афакія, псевдоафакія з розривом задньої капсули кришталика; пацієнти з факторами ризику макулярного набряку (при лікуванні латанопростом описані випадки розвитку макулярного набряку, у тому числі цистоїдного); запальна, неоваскулярна глаукома (через відсутність достатнього досвіду застосування препарату); бронхіальна астма; герпетичний кератит в анамнезі Слід уникати застосування препарату у пацієнтів з активною формою герпетичного кератиту та рецидивуючим герпетичним кератитом, особливо пов'язаним із прийомом аналогів простагландину F2α. Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із факторами ризику розвитку іриту/увеїту. Існують обмежені дані щодо застосування препарату у пацієнтів, яким планується оперативне втручання з приводу катаракти. У зв'язку з цим у цієї групи хворих препарат необхідно застосовувати з обережністю.Вагітність та лактаціяВагітність Безпека застосування латанопросту під час вагітності у людини не встановлена. Латанопрост може надавати токсичні ефекти протягом вагітності, плід та новонародженого. Застосування під час вагітності протипоказане. Період грудного вигодовування Латанопрост та його метаболіти можуть проникати у грудне молоко. Застосування під час грудного вигодовування протипоказане. При необхідності прийому препарату грудне вигодовування слід припинити. Фертильність Впливу латанопросту на чоловічу та жіночу фертильність у дослідженнях на тваринах не виявлено.Побічна діяБільшість небажаних реакцій відзначалися органами зору. У відкритому 5-річному дослідженні безпеки у 33% розвинулась пігментація райдужної оболонки (див. розділ "Особливі вказівки"). Інші небажані реакції з боку органу зору, як правило, транзиторні та відзначаються безпосередньо після інстиляції. Градація небажаних реакцій за частотою народження здійснювалася таким чином: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, Інфекції та інвазії Частота невідома: герпетичний кератит. З боку органу зору Дуже часто: гіперпігментація райдужної оболонки, гіперемія кон'юнктиви, подразнення очей від легкого до середнього ступеня (почуття печіння, відчуття піску в очах, свербіж, поколювання та відчуття стороннього тіла), зміна вій (збільшення довжини, товщини, кількості та пігментації). Часто: минущі точкові ерозії епітелію (переважно безсимптомні), блефарит, біль у вічі. Нечасто: набряк повік, сухість слизової оболонки ока, кератит, затуманювання зору, кон'юнктивіт. Рідко: ірит/увеїт (переважно у схильних пацієнтів), набряк макули, набряк повік, набряк рогівки, ерозія рогівки, періорбітальний набряк, потемніння шкіри повік, реакції з боку шкіри повік, зміна напрямку зростання вій, потовщення, потемніння та подовження вій, , фотофобія. Дуже рідко: зміни в периорбітальній області та області вій, що призводять до поглиблення борозни верхньої повіки. Частота невідома: кіста райдужної оболонки, псевдопемфігоїд кон'юнктиви. З боку нервової системи Частота невідома: запаморочення, біль голови. З боку серця Нечасто: стенокардія, серцебиття. Частота невідома: нестабільна стенокардія. З боку органів дихання Рідко: бронхоспазм (в т.ч. загострення захворювання у пацієнтів із бронхіальною астмою в анамнезі), задишка. З боку шкіри та підшкірних тканин Нечасто: висипання. Рідко: свербіж шкіри. Дуже рідко: потемніння шкіри повік та місцеві шкірні реакції на повіках. З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини Частота невідома: міалгія, артралгія. Загальні порушення та місцеві реакції Дуже рідко: біль у грудях.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному закапуванні у вічі двох аналогів простагландинів описано парадоксальне підвищення ВГД, тому одночасне застосування двох і більше простагландинів, їх аналогів або похідних не рекомендується. Фармацевтично несумісний з очними краплями, що містять тіомерсал – преципітація.Спосіб застосування та дозиМісцево. Режим дозування у дорослих (включаючи літніх) По одній краплі в уражене око (а) один раз на день. Оптимальний ефект досягається при застосуванні препарату увечері. Не слід інстиляцію препарату частіше, ніж 1 раз на день, оскільки показано, що частіше введення знижує гіпотензивний ефект. При пропущенні однієї дози лікування продовжують за звичайною схемою. Як при застосуванні будь-яких крапель очей, з метою зниження можливого системного ефекту препарату, відразу після інстиляції кожної краплі рекомендується протягом 1 хвилини натискати на нижню слізну точку, розташовану біля внутрішнього кута ока на нижньому столітті. Цю процедуру слід виконувати безпосередньо після інстиляції. Перед інстиляцією необхідно зняти контактні лінзи та встановити їх не раніше ніж через 15 хвилин після введення. Якщо одночасно необхідно застосовувати інші краплі очей, їх застосування слід розмежувати 5-хвилинним інтервалом. Режим дозування у дітей Латанопрост застосовують у дітей у тій же дозі, що й у дорослих. Дані про застосування препарату у недоношених (гестаційний вік Дані у дітейПередозуванняКрім подразнення слизової оболонки очей, гіперемії кон'юнктиви або епісклери, інші небажані зміни органу зору при передозуванні латанопросту не відомі. При випадковому прийомі латанопросту слід враховувати таку інформацію: один флакон з 2,5 мл розчину містить 125 мкг латанопросту. Понад 90% препарату метаболізується при першому проходженні через печінку. Внутрішньовенна інфузія в дозі 3 мкг/кг у здорових добровольців не викликала жодних симптомів, проте при введенні дози 5,5-10 мкг/кг спостерігалися нудота, біль у животі, запаморочення, стомлюваність, припливи та пітливість. У хворих на бронхіальну астму середнього ступеня тяжкості введення латанопросту в очі в дозі, що в 7 разів перевищує терапевтичну, не викликало бронхоспазму. У разі передозування проводять симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛатанопрост може поступово змінити колір очей за рахунок збільшення вмісту коричневого пігменту в райдужній оболонці. До початку лікування пацієнтів слід проінформувати про можливу необоротну зміну кольору очей. Застосування лікарського препарату на одному оці може спричинити необоротну гетерохромію. Така зміна кольору очей переважно відзначалася у пацієнтів з нерівномірно забарвленими райдужками, а саме: каре-блакитними, сіро-карими, жовто-карими та зелено-карими. У дослідженнях латанопросту потемніння, як правило, починалося протягом перших 8 місяців лікування, рідко – протягом другого та третього років і не відзначалося після закінчення чотирьох років лікування. Прогресування пігментації райдужної оболонки знижувалося з часом і стабілізувалося через 5 років. Дані щодо посилення пігментації протягом 5 років відсутні.У відкритому 5-річному дослідженні безпеки латанопросту у 33% пацієнтів розвивалася пігментація райдужної оболонки (див. розділ "Побічна дія"). У більшості випадків зміна кольору райдужної оболонки була незначною і, часто, клінічно не виявлялася. Частота народження коливалася від 7 до 85% у пацієнтів з неоднакового кольору райдужками, переважаючи у пацієнтів з жовто-карими райдужками. Зміни у пацієнтів з рівномірно забарвленими райдужками блакитного кольору не спостерігалися, в окремих випадках зміни відзначалися при рівномірно забарвлених райдужках сірого, зеленого та карого кольорів.Частота народження коливалася від 7 до 85% у пацієнтів з неоднакового кольору райдужками, переважаючи у пацієнтів з жовто-карими райдужками. Зміни у пацієнтів з рівномірно забарвленими райдужками блакитного кольору не спостерігалися, в окремих випадках зміни відзначалися при рівномірно забарвлених райдужках сірого, зеленого та карого кольорів.Частота народження коливалася від 7 до 85% у пацієнтів з неоднакового кольору райдужками, переважаючи у пацієнтів з жовто-карими райдужками. Зміни у пацієнтів з рівномірно забарвленими райдужками блакитного кольору не спостерігалися, в окремих випадках зміни відзначалися при рівномірно забарвлених райдужках сірого, зеленого та карого кольорів. Зміна кольору очей обумовлено збільшенням вмісту меланіну в стромальних меланоцитах райдужної оболонки, а не збільшенням числа самих меланоцитів. У типових випадках коричнева пігментація з'являється навколо зіниці і концентрично поширюється на периферію райдужної оболонки. При цьому вся райдужка або її частини набувають карого кольору. Після відміни терапії подальша пігментація не відзначалася. За наявними клінічними даними, зміна кольору не була пов'язана з будь-якими симптомами або патологічними порушеннями. Препарат не впливає на невуси та лентиго райдужної оболонки. Згідно з результатами 5-річних клінічних досліджень, накопичення пігменту в склеророговичній трабекулярній мережі або інших відділах передньої камери ока не відзначено. Показано, що потемніння райдужної оболонки не призводить до небажаних клінічних наслідків, тому застосування латанопросту при виникненні такого потемніння можна продовжити. Тим не менш, такі пацієнти повинні перебувати під регулярним наглядом і, залежно від клінічної ситуації, лікування може бути припинено. Досвід застосування латанопросту в терапії закритокутової та вродженої глаукоми, пігментної глаукоми, відкритокутової глаукоми у пацієнтів із псевдоафакією обмежений. Відсутні відомості про застосування латанопросту в лікуванні вторинної глаукоми внаслідок запальних захворювань очей та неоваскулярної глаукоми. Латанопрост не впливає на величину зіниці. У зв'язку з тим, що відомості про застосування латанопросту в післяопераційному періоді екстракції катаракти обмежені, слід бути обережним при застосуванні препарату у цієї категорії пацієнтів. Слід бути обережними при застосуванні латанопросту пацієнтами з герпетичним кератитом в анамнезі. При гострому герпетичному кератиті, а також у разі наявності анамнестичних відомостей про хронічний рецидивуючий герпетичний кератит, необхідно уникати призначення латанопросту. Макулярний набряк, у тому числі кістозний, відмічався в період терапії латанопростом переважно у пацієнтів з афакісою, пссвдоафакією, розривом задньої капсули кришталика, або у пацієнтів з факторами ризику розвитку кістозного макулярного набряку (зокрема, при діабетичній ретинопатії). Слід бути обережними при застосуванні латанопросту пацієнтами з афакією, псевдоафакією з розривом задньої капсули або переднекамерними інтраокулярними лінзами, а також пацієнтами з відомими факторами ризику кістозного набряку макули. Слід бути обережними при застосуванні латанопросту пацієнтами з факторами ризику розвитку іриту/увеїту. Досвід застосування латанопросту пацієнтами з бронхіальною астмою обмежений, але у ряді випадків у постреєстраційному періоді відзначалося загострення перебігу астми та/або появи задишки. Слід бути обережними при застосуванні латанопросту у цієї категорії пацієнтів (див. також розділ "Побічна дія"). Відзначалися випадки потемніння шкіри періорбітальної області, які у ряду пацієнтів мали оборотний характер при продовженні терапії латанопростом. Латанопрост може викликати поступові зміни вій та пушкового волосся, такі як подовження, потовщення, посилення пігментації, збільшення густоти та зміна напрямку зростання вій. Зміни вій були оборотні та проходили після припинення терапії. Латанопрост-оптик містить бензалконію хлорид, що часто використовується як консервант в офтальмологічних лікарських препаратах. Бензалконію хлорид може викликати подразнення очей, точкову кератопатію та/або токсичну виразкову кератопатію, а також абсорбуватися м'якими контактними лінзами та знебарвлювати їх. Потрібний ретельний моніторинг стану пацієнтів із синдромом "сухого" ока або інших захворювань рогівки при тривалому застосуванні латанопросту. Перед застосуванням препарату необхідно зняти контактні лінзи та знову встановити їх не раніше ніж через 15 хвилин після інстиляції. Діти Відомості про ефективність та безпеку застосування латанопросту у дітей молодшого року обмежені. Немає досвіду застосування препарату у недоношених дітей (гестаційний вік менше 36 тижнів). Відомості про безпеку довгострокового застосування латанопросту у дітей відсутні. При первинній вродженій глаукомі у дітей віком від 0 до 3 років стандартним методом лікування залишається хірургічне втручання (гоніотомія/трабекулотомія). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Як і при застосуванні інших офтальмологічних лікарських засобів, можливе тимчасове порушення зору; до відновлення керувати транспортними засобами чи працювати з механізмами не рекомендується.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 1 р.: Діюча речовина: гідрокортизону бутират – 1 мг; допоміжна речовина: вазелін білий до 1 г. По 15 г у алюмінієвих, усередині лакованих, літографованих тубах. 1 тубу разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиМайже безбарвна жирна маса, що просвічує.Фармакотерапевтична групаГлюкокортикостероїд для місцевого застосування.ФармакокінетикаВсмоктування Після аплікації відбувається накопичення активної речовини в епідермісі, переважно у зернистому шарі. Метаболізм Гідрокортизону бутират, абсорбований через шкіру, метаболізується до гідрокортизону та інших метаболітів безпосередньо в епідермісі та надалі в печінці. Виведення Метаболіти та незначна частина незміненого гідрокортизону бутирату виділяється нирками та з жовчю.ФармакодинамікаЛатикорт є активним синтетичним негалогенізованим глюкокортикостероїдним препаратом для місцевого застосування. Має швидку протизапальну, лротіво-набрякову, протисвербіжну та протиалергічну дію. Внаслідок місцевого судинозвужувальної дії зменшує ексудативні реакції. Застосування мазі в дозах, що рекомендуються, не викликає придушення гіпоталамо-гіпофізарно-адреналової системи.Показання до застосуванняНеінфіковані, чутливі до місцевих глюкокортикостероїдів, захворювання шкіри, що протікають із надмірним зроговінням: себорейний дерматит; атопічний дерматит; еритродермія; контактна екзема; псоріаз; червоний плаский лишай. Укуси комах.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; бактеріальні, вірусні та грибкові інфекції шкіри; acne vulgaris, рожеві вугри; періоральний дерматит; поствакцйональний період; порушення цілісності шкірних покровів (рани, виразки); пухлини шкіри; туберкульозні чи сифілітичні ураження шкіри; дитячий вік до 6 місяців, при свербіння в області ануса – до 12 років. З обережністю: цукровий діабет, туберкульоз (системне ураження).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Латікорт у вагітних допускається у випадках, коли за оцінкою лікаря потенційна користь для вагітної переважає над можливим ризиком для плода. У цих випадках застосування має бути нетривалим та обмежуватися невеликими ділянками шкіри. Не рекомендується застосовувати у І триместрі вагітності. У період годування груддю слід застосовувати короткочасно на невелику поверхню шкіри та не застосовувати на шкірі молочної залози.Побічна діяПобічні дії розвиваються рідко і мають оборотний характер. Місцеві реакції: рідко – подразнення шкіри. При тривалому застосуванні та/або нанесенні на великі поверхні, при використанні оклюзійних пов'язок у поодиноких випадках можливі акнеподібні зміни, гіпопігментація, пітниця, фолікуліт, стрії, атрофія шкіри, гіпертрихоз та вторинні інфекції шкіри. У поодиноких випадках можливий розвиток алергічного контактного дерматиту.Взаємодія з лікарськими засобамиДаних про лікарську взаємодію мазі Латікорт з іншими засобами немає.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. У дорослих: невелика кількість препарату наносять на уражену шкіру 1-3 рази на добу. Курс лікування 1-3 тижні. Доза препарату, що використовується протягом тижня, не повинна перевищувати 30-60 г. Для покращення проникнення препарат наносять масажними рухами. У випадках резистентного перебігу захворювань, наприклад, при локалізації щільних псоріатичних бляшок, на ліктях, колінах, препарат слід застосовувати під оклюзійними пов'язками. У дітей препарат застосовують з 6 місячного віку. У дитячому віці пригнічення функції кори надниркових залоз може розвиватися швидше. Крім того, може спостерігатись зниження екскреції гормону росту. При застосуванні препарату протягом тривалого часу необхідно спостерігати масу тіла, зростання, рівень кортизолу плазми. У контрольних дослідженнях у дітей, які щотижня отримували по 30-60 г мазі Латікорт, не було виявлено порушень функції кори надниркових залоз. При використанні препарату на обличчі або під оклюзійними пов'язками (памперси, пелюшки) можливий великий ступінь всмоктування, тому рекомендується наносити мінімальну дозу препарату. Лікування має проводитися недовго і під контролем лікаря.ПередозуванняДаних про передозування маззю Латікорт® немає. При тривалому застосуванні препарату у великих дозах можлива поява симптомів гіперкортицизму. Лікування: симптоматичне на фоні поступового відміни препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід уникати попадання мазі Латікорт в очі. У разі розвитку вторинної бактеріальної або грибкової інфекції необхідно призначити зовнішній антибактеріальний або протигрибковий засіб. З особливою обережністю слід застосовувати препарат на шкірі обличчя у зв'язку з можливістю появи побічних ефектів (телеангіектазії, атрофія, періоральний дерматит). Якщо після 7 днів застосування не настає покращення або спостерігається погіршення стану, а також у разі відновлення симптомів через кілька днів після відміни, застосування препарату слід припинити та проконсультуватися з лікарем. Хоча застосування великих доз препарату протягом тривалого часу, особливо при використанні оклюзійних пов'язок, може призвести до збільшення вмісту кортазолу в плазмі, це ніколи не супроводжується зниженням реактивності гіпофізарно-надниркової системи, а відміна препарату призводить до швидкої нормалізації продукції кортизолу. З обережністю використовувати препарат у випадках вже існуючих атрофічних станів шкіри, особливо у людей похилого віку. Ризик виникнення побічних ефектів є нижчим, ніж при застосуванні галогенізованих стероїдів. Латикорт® мазь рекомендується застосовувати при підгострих запальних станах та ліхеніфікації. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не обмежує психофізичної здатності, здатності керування автотранспортом та обслуговування машинного обладнання в русі.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: Ондансетрону гідрохлориду дигідрату в перерахунку на основу – 2,0 мг; Допоміжні речовини: хлорид натрію - 9,0 мг, хлористоводнева кислота розчин 0,1 М - до pH 3,5, вода для ін'єкцій - до 1 мл. По 2 мл або по 4 мл ампули нейтрального скла. По 1, 2 або 5 ампул в контурне осередкове впакування з полівінілхлоридної плівки. Одну контурну коміркову упаковку разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиБезбарвна чи майже безбарвна прозора рідина.Фармакотерапевтична групаПротиблювотний засіб - антагоніст серотонінових рецепторів.ФармакокінетикаПри внутрішньом'язовому введенні максимальна концентрація у плазмі досягається протягом 10 хвилин. Розподіл ондансетрону однаковий при пероральному, внутрішньом'язовому та внутрішньовенному введенні. Абсолютна біодоступність становить близько 60%. Препарат піддається метаболізму у печінці за участю ферментів системи мікросомального окиснення. Зв'язування із білками плазми становить 70-76%. Нирками у незміненому вигляді виводиться менше 5% препарату. Період напіввиведення становить близько 3 годин, у хворих похилого віку може досягати 5 годин. Фармакокінетика ондансетрону практично не змінюється у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок, що перебувають на хронічному гемодіалізі (дослідження проводилися у перервах між сеансами гемодіалізу). У пацієнтів із вираженими порушеннями функції печінки період напіввиведення – 15-32 години.ФармакодинамікаМає антиеметичну та анксіолітичну активність. Є селективним антагоністом рецепторів 5-НТ3 (серотоніну) центральної та периферичної нервової системи. Латран® опосередковує антиеметичну активність за рахунок блокади викиду серотоніну ентерохромафінними клітинами слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та нейронами області Area postrema дна IV шлуночка.Показання до застосуванняПопередження та усунення нудоти і блювоти, що виникають при цитостатичній хіміотерапії, радіотерапії, а також післяопераційної нудоти та блювання в основному легкого та середнього ступеня тяжкості).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; I триместр вагітності та період грудного вигодовування; Дитячий вік до 2-х років (досвід застосування у дітей віком до 2-х років відсутній, тому призначення лікарського препарату Латран® у цій категорії пацієнтів протипоказане). Якщо у Вас один із перелічених станів, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем. З обережністю: аритмії, електролітний дисбаланс, одночасний прийом антиаритмічних лікарських засобів та бета-адреноблокаторів.Вагітність та лактаціяЛатран протипоказаний до застосування в І триместрі вагітності. Застосування препарату у ІІ та ІІІ триместрах не протипоказане у випадках, якщо користь застосування препарату перевищує ризик розвитку ускладнень. При необхідності застосування в період лактації слід припинити вигодовування груддю.Побічна діяАлергічні реакції: кропив'янка, бронхоспазм, ларингоспазм, ангіоневротичний набряк, анафілаксія. Місцеві реакції: біль, печіння та почервоніння у місці введення. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, екстрапірамідні порушення, судоми. З боку травної системи: гикавка, сухість у роті, діарея, запор, безсимптомне минуще підвищення активності амінотрансфераз у сироватці крові. Серцево-судинна система: біль у грудній клітці з депресією сегмента ST, подовження інтервалу QT, аритмії, брадикардія, зниження артеріального тиску. Інші: "приплив" крові до шкіри обличчя, почуття жару, транзиторна сліпота, гіпокаліємія (зв'язок з прийомом препарату однозначно не встановлена). повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиОскільки ондансетрон метаболізується ферментною системою (цитохром Р450) печінки, потрібна обережність при сумісному застосуванні: з індукторами ізоферментів CYP2D6 та CYP3A: барбітурати, карбамазепін, каризопродол, глутетимід, гризеофульвін, динітрогену оксид, папаверин, фенілбутазон, фенітоїн (ймовірно та інші гідантоїни), рифампіцин, толбутами с ингибиторами изоферментов CYP2D6 и CYP3A: аллопуринол, макролидные антидепрессанты моноаминооксидаз, хлорамфеникол, антибиотики, ингибиторы пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, препараты вальпроевой кислоты, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хінідин, хінін, верапаміл. При одночасному застосуванні з сильними індукторами ізоферментів CYP3A можливе зниження концентрації ондансетрону в крові, з трамадолом – зниження аналгетичного ефекту останнього. Ондансетрон у концентрації 16-160 мкг/мл фармацевтично сумісний і може вводитися через Y-подібний інжектор внутрішньовенно краплинно спільно з наступними лікарськими засобами: Циспластин (в концентрації до 0,48 мг/мл) протягом 1-8 годин; Фторурацил (в концентрації до 0,8 мг/мл зі швидкістю 20 мл/год - більш високі концентрації можуть спричинити преципітацію ондансетрону); Карбоплатин (в концентрації 0,18-9,9 мг/мл протягом 10-60 хвилин); Етопозид (в концентрації 0,14-0,25 мг/мл протягом 30-60 хвилин); Цефтазидим (у дозі від 0,25-2 г, у вигляді внутрішньовенної болюсної ін'єкції протягом 5 хвилин); Доксорубіцин (у дозі 10-100 мг, у вигляді внутрішньовенної болюсної ін'єкції протягом 5 хвилин); Дексаметазон - можливе внутрішньовенне введення 20 мг дексаметозону натрію фосфату повільно, протягом 2-5 хвилин. Лікарські засоби можна вводити через одну крапельницю, при цьому в розчині концентрації дексаметазону фосфату натрію можуть становити від 32 до 2500 мкг/мл, ондансетрону - від 8 до 100 мкг/мл. Якщо Ви приймаєте інші ліки, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.Спосіб застосування та дозиВ онкологічній практиці для профілактики та усунення еметичного синдрому при проведенні радіо- та хіміотерапії: Цитостатична терапія Вибір режиму дозування визначається еметогенністю протипухлинної терапії. Для дорослих добова доза зазвичай становить 8-32 мг, рекомендуються наступні режими. При помірній еметогенній хіміотерапії або радіотерапії: 8 мг внутрішньовенно струминно повільно або внутрішньом'язово, безпосередньо перед початком терапії. При високоеметогенної хіміотерапії: 8 мг внутрішньовенно струминно повільно безпосередньо перед початком хіміотерапії, а потім ще дві внутрішньовенні ін'єкції по 8 мг, кожна з яких здійснюється через 2-4 години; безперервна 24-годинна інфузія препарату у дозі 24 мг зі швидкістю 1 мг/годину; 15-хвилинна інфузія препарату в дозі 16-32 мг, розведеного в 50-100 мл відповідного інфузійного розчину безпосередньо перед початком хіміотерапії. Ефективність лікарського препарату Латран® може бути підвищена за рахунок внутрішньовенного введення глюкокортикостероїду (наприклад, 20 мг дексаметазону) до початку хіміотерапії. Дітям старше 2-х років препарат призначається у дозі 5 мг/м2 поверхні тіла внутрішньовенно, безпосередньо перед початком хіміотерапії з наступним прийомом внутрішньо у дозі 4 мг через 12 годин; після закінчення хіміотерапії рекомендується продовжувати лікування по 4 мг двічі на день внутрішньо протягом 5 днів. У хірургічній практиці для профілактики та усунення еметичного післяопераційного синдрому: Попередження післяопераційної нудоти та блювання Дорослим вводять разову дозу 4 мг внутрішньом'язово або внутрішньовенно струминно, повільно на початку наркозу, або призначають 16 мг внутрішньо за 1 годину до початку наркозу. Для усунення нудоти і блювання рекомендується одноразове внутрішньом'язове або повільне внутрішньовенне введення 4 мг препарату. Внутрішньом'язово в ту саму ділянку тіла Латран® може бути введений у дозі, що не перевищує 4 мг! Дітям для запобігання післяопераційній нудоті та блюванню Латран® застосовується виключно парентерально у разовій дозі 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) у вигляді повільної внутрішньовенної ін'єкції до або після анестезії. Для лікування післяопераційної нудоти і блювання у дітей рекомендується повільне внутрішньовенне введення разової дози лікарського препарату Латран 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг). Щодо запобігання та лікування післяопераційної нудоти та блювання у дітей віком до 2 років достатнього досвіду немає. Для симптоматичного лікування алкогольного абстинентного синдрому препарат вводиться внутрішньовенно краплинно в дозі 8 мг на 400 мл розчину калію хлориду + натрію ацетату + натрію хлориду (Хлосоля) або 0,9% розчину натрію хлориду. У разі потреби можливе повторне введення препарату Латран®. Літні хворі Зміни дозування не потрібні. Хворі з ураженнями нирок та печінки При патології нирок змінювати звичайну добову дозу та частоту введення препарату не потрібно. При патології печінки добову дозу знижують до 8 мг. Для розведення ін'єкційного розчину можуть застосовуватись такі розчини: 0,9% розчин хлориду натрію; 5% розчин декстрози; розчин Рінгера; 0,3% розчин калію хлориду та 0,9% розчин натрію хлориду; 0,3%) розчин калію хлориду та 5% розчин декстрози. Інфузійний розчин може бути приготовлений безпосередньо перед використанням.ПередозуванняЄ обмежений досвід передозування ондансетрону. У більшості випадків симптоми схожі на побічні реакції при використанні препарату у рекомендованих дозах. У випадках передбачуваного передозування показано симптоматичну терапію. Специфічний антидот не відомий.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти, які мали раніше алергічні реакції на інші селективні блокатори 5-НТ3-рецепторів, мають підвищений ризик розвитку на тлі прийому лікарського препарату Латран®. Ондансетрон може уповільнювати моторику товстого кишечника, тому його призначення хворим з ознаками непрохідності кишечника вимагає особливого спостереження. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Відомості про несприятливий вплив лікарського препарату Латран® на здатність керувати транспортними засобами та механізмами відсутні. Є повідомлення про головний біль, запаморочення, екстрапірамідні порушення, тимчасове порушення гостроти зору. Це слід враховувати під час виконання вищезгаданих дій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: Ондансетрону гідрохлориду дигідрату в перерахунку на основу – 2,0 мг; Допоміжні речовини: хлорид натрію - 9,0 мг, хлористоводнева кислота розчин 0,1 М - до pH 3,5, вода для ін'єкцій - до 1 мл. По 2 мл або по 4 мл ампули нейтрального скла. По 1, 2 або 5 ампул в контурне осередкове впакування з полівінілхлоридної плівки. Одну контурну коміркову упаковку разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиБезбарвна чи майже безбарвна прозора рідина.Фармакотерапевтична групаПротиблювотний засіб - антагоніст серотонінових рецепторів.ФармакокінетикаПри внутрішньом'язовому введенні максимальна концентрація у плазмі досягається протягом 10 хвилин. Розподіл ондансетрону однаковий при пероральному, внутрішньом'язовому та внутрішньовенному введенні. Абсолютна біодоступність становить близько 60%. Препарат піддається метаболізму у печінці за участю ферментів системи мікросомального окиснення. Зв'язування із білками плазми становить 70-76%. Нирками у незміненому вигляді виводиться менше 5% препарату. Період напіввиведення становить близько 3 годин, у хворих похилого віку може досягати 5 годин. Фармакокінетика ондансетрону практично не змінюється у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок, що перебувають на хронічному гемодіалізі (дослідження проводилися у перервах між сеансами гемодіалізу). У пацієнтів із вираженими порушеннями функції печінки період напіввиведення – 15-32 години.ФармакодинамікаМає антиеметичну та анксіолітичну активність. Є селективним антагоністом рецепторів 5-НТ3 (серотоніну) центральної та периферичної нервової системи. Латран® опосередковує антиеметичну активність за рахунок блокади викиду серотоніну ентерохромафінними клітинами слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та нейронами області Area postrema дна IV шлуночка.Показання до застосуванняПопередження та усунення нудоти і блювоти, що виникають при цитостатичній хіміотерапії, радіотерапії, а також післяопераційної нудоти та блювання в основному легкого та середнього ступеня тяжкості).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; I триместр вагітності та період грудного вигодовування; Дитячий вік до 2-х років (досвід застосування у дітей віком до 2-х років відсутній, тому призначення лікарського препарату Латран® у цій категорії пацієнтів протипоказане). Якщо у Вас один із перелічених станів, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем. З обережністю: аритмії, електролітний дисбаланс, одночасний прийом антиаритмічних лікарських засобів та бета-адреноблокаторів.Вагітність та лактаціяЛатран протипоказаний до застосування в І триместрі вагітності. Застосування препарату у ІІ та ІІІ триместрах не протипоказане у випадках, якщо користь застосування препарату перевищує ризик розвитку ускладнень. При необхідності застосування в період лактації слід припинити вигодовування груддю.Побічна діяАлергічні реакції: кропив'янка, бронхоспазм, ларингоспазм, ангіоневротичний набряк, анафілаксія. Місцеві реакції: біль, печіння та почервоніння у місці введення. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, екстрапірамідні порушення, судоми. З боку травної системи: гикавка, сухість у роті, діарея, запор, безсимптомне минуще підвищення активності амінотрансфераз у сироватці крові. Серцево-судинна система: біль у грудній клітці з депресією сегмента ST, подовження інтервалу QT, аритмії, брадикардія, зниження артеріального тиску. Інші: "приплив" крові до шкіри обличчя, почуття жару, транзиторна сліпота, гіпокаліємія (зв'язок з прийомом препарату однозначно не встановлена). повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиОскільки ондансетрон метаболізується ферментною системою (цитохром Р450) печінки, потрібна обережність при сумісному застосуванні: з індукторами ізоферментів CYP2D6 та CYP3A: барбітурати, карбамазепін, каризопродол, глутетимід, гризеофульвін, динітрогену оксид, папаверин, фенілбутазон, фенітоїн (ймовірно та інші гідантоїни), рифампіцин, толбутами с ингибиторами изоферментов CYP2D6 и CYP3A: аллопуринол, макролидные антидепрессанты моноаминооксидаз, хлорамфеникол, антибиотики, ингибиторы пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, препараты вальпроевой кислоты, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хінідин, хінін, верапаміл. При одночасному застосуванні з сильними індукторами ізоферментів CYP3A можливе зниження концентрації ондансетрону в крові, з трамадолом – зниження аналгетичного ефекту останнього. Ондансетрон у концентрації 16-160 мкг/мл фармацевтично сумісний і може вводитися через Y-подібний інжектор внутрішньовенно краплинно спільно з наступними лікарськими засобами: Циспластин (в концентрації до 0,48 мг/мл) протягом 1-8 годин; Фторурацил (в концентрації до 0,8 мг/мл зі швидкістю 20 мл/год - більш високі концентрації можуть спричинити преципітацію ондансетрону); Карбоплатин (в концентрації 0,18-9,9 мг/мл протягом 10-60 хвилин); Етопозид (в концентрації 0,14-0,25 мг/мл протягом 30-60 хвилин); Цефтазидим (у дозі від 0,25-2 г, у вигляді внутрішньовенної болюсної ін'єкції протягом 5 хвилин); Доксорубіцин (у дозі 10-100 мг, у вигляді внутрішньовенної болюсної ін'єкції протягом 5 хвилин); Дексаметазон - можливе внутрішньовенне введення 20 мг дексаметозону натрію фосфату повільно, протягом 2-5 хвилин. Лікарські засоби можна вводити через одну крапельницю, при цьому в розчині концентрації дексаметазону фосфату натрію можуть становити від 32 до 2500 мкг/мл, ондансетрону - від 8 до 100 мкг/мл. Якщо Ви приймаєте інші ліки, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.Спосіб застосування та дозиВ онкологічній практиці для профілактики та усунення еметичного синдрому при проведенні радіо- та хіміотерапії: Цитостатична терапія Вибір режиму дозування визначається еметогенністю протипухлинної терапії. Для дорослих добова доза зазвичай становить 8-32 мг, рекомендуються наступні режими. При помірній еметогенній хіміотерапії або радіотерапії: 8 мг внутрішньовенно струминно повільно або внутрішньом'язово, безпосередньо перед початком терапії. При високоеметогенної хіміотерапії: 8 мг внутрішньовенно струминно повільно безпосередньо перед початком хіміотерапії, а потім ще дві внутрішньовенні ін'єкції по 8 мг, кожна з яких здійснюється через 2-4 години; безперервна 24-годинна інфузія препарату у дозі 24 мг зі швидкістю 1 мг/годину; 15-хвилинна інфузія препарату в дозі 16-32 мг, розведеного в 50-100 мл відповідного інфузійного розчину безпосередньо перед початком хіміотерапії. Ефективність лікарського препарату Латран® може бути підвищена за рахунок внутрішньовенного введення глюкокортикостероїду (наприклад, 20 мг дексаметазону) до початку хіміотерапії. Дітям старше 2-х років препарат призначається у дозі 5 мг/м2 поверхні тіла внутрішньовенно, безпосередньо перед початком хіміотерапії з наступним прийомом внутрішньо у дозі 4 мг через 12 годин; після закінчення хіміотерапії рекомендується продовжувати лікування по 4 мг двічі на день внутрішньо протягом 5 днів. У хірургічній практиці для профілактики та усунення еметичного післяопераційного синдрому: Попередження післяопераційної нудоти та блювання Дорослим вводять разову дозу 4 мг внутрішньом'язово або внутрішньовенно струминно, повільно на початку наркозу, або призначають 16 мг внутрішньо за 1 годину до початку наркозу. Для усунення нудоти і блювання рекомендується одноразове внутрішньом'язове або повільне внутрішньовенне введення 4 мг препарату. Внутрішньом'язово в ту саму ділянку тіла Латран® може бути введений у дозі, що не перевищує 4 мг! Дітям для запобігання післяопераційній нудоті та блюванню Латран® застосовується виключно парентерально у разовій дозі 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) у вигляді повільної внутрішньовенної ін'єкції до або після анестезії. Для лікування післяопераційної нудоти і блювання у дітей рекомендується повільне внутрішньовенне введення разової дози лікарського препарату Латран 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг). Щодо запобігання та лікування післяопераційної нудоти та блювання у дітей віком до 2 років достатнього досвіду немає. Для симптоматичного лікування алкогольного абстинентного синдрому препарат вводиться внутрішньовенно краплинно в дозі 8 мг на 400 мл розчину калію хлориду + натрію ацетату + натрію хлориду (Хлосоля) або 0,9% розчину натрію хлориду. У разі потреби можливе повторне введення препарату Латран®. Літні хворі Зміни дозування не потрібні. Хворі з ураженнями нирок та печінки При патології нирок змінювати звичайну добову дозу та частоту введення препарату не потрібно. При патології печінки добову дозу знижують до 8 мг. Для розведення ін'єкційного розчину можуть застосовуватись такі розчини: 0,9% розчин хлориду натрію; 5% розчин декстрози; розчин Рінгера; 0,3% розчин калію хлориду та 0,9% розчин натрію хлориду; 0,3%) розчин калію хлориду та 5% розчин декстрози. Інфузійний розчин може бути приготовлений безпосередньо перед використанням.ПередозуванняЄ обмежений досвід передозування ондансетрону. У більшості випадків симптоми схожі на побічні реакції при використанні препарату у рекомендованих дозах. У випадках передбачуваного передозування показано симптоматичну терапію. Специфічний антидот не відомий.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти, які мали раніше алергічні реакції на інші селективні блокатори 5-НТ3-рецепторів, мають підвищений ризик розвитку на тлі прийому лікарського препарату Латран®. Ондансетрон може уповільнювати моторику товстого кишечника, тому його призначення хворим з ознаками непрохідності кишечника вимагає особливого спостереження. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Відомості про несприятливий вплив лікарського препарату Латран® на здатність керувати транспортними засобами та механізмами відсутні. Є повідомлення про головний біль, запаморочення, екстрапірамідні порушення, тимчасове порушення гостроти зору. Це слід враховувати під час виконання вищезгаданих дій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 табл. Активна речовина: ондансетрону гідрохлориду дигідрат (у перерахунку на основу) 4 мг. Допоміжні речовини: МКЦ; кремнію діоксид колоїдний (аеросил); крохмаль картопляний; стеарат магнію. Склад оболонки: ;гідроксипропілцелюлоза; твін 80 (полісорбат); тропеолін О; олія рицинова. ; ; У контурній комірковій упаковці 10 шт.; у пачці картонної 1 упаковка, або у банках темного скла по 0,4 (4000) та 0,8 кг (8000 шт.).Опис лікарської формиПігулки, покриті оболонкою, жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаСелективний антагоніст рецепторів 5-НТ3 (серотоніну). Гальмує поява блювотного ефекту шляхом блокади 5-HT3-рецепторів на рівні нейронів як центральної, так і периферичної нервової системи. Має анксіолітичну активність, не викликає седативного ефекту, порушення координації рухів або зниження активності та працездатності. Нівелює соматичні та психопатологічні симптоми при алкогольному абстинентному синдромі.ФармакокінетикаПри внутрішньом'язовому введенні C max у плазмі досягається протягом 10 хв; після прийому внутрішньо - приблизно через 1,5 год. Розподіл ондансетрону однаковий при пероральному, внутрішньом'язовому та внутрішньовенному введенні. Абсолютна біодоступність становить близько 60%. Зв'язування з білками плазми – 70-76%. Зазнає метаболізму в печінці. З сечею у незміненому вигляді виділяється менше 5% препарату. Як після прийому внутрішньо, так і при парентеральному введенні T1/2 становить близько 3 годин, у літніх хворих може досягати 5 годин, а при вираженій печінковій недостатності – 15-32 години. При ураженні нирок (Cl креатиніну <15 мл/хв) /2 збільшується на 4-5 год, але це збільшення не має клінічного значення.Клінічна фармакологіяПротиблювотні засоби.Показання до застосуванняНудота та блювання, спричинені рентгено-, радіо- або хіміотерапією протипухлинними препаратами або впливом іонізуючого випромінювання; профілактика, попередження та усунення нудоти та блювання у післяопераційному періоді; симптоматичне лікування алкогольного абстинентного синдрому (особливо легкого та середнього ступеня тяжкості).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; вагітність; грудне годування; дитячий вік до 2 років (безпека та ефективність застосування в Росії не вивчалася).Побічна діяЗ боку нервової системи: головний біль, запаморочення, спонтанні рухові розлади та судоми. З боку серцево-судинної системи: біль у грудній клітці, у ряді випадків з депресією сегмента ST, брадикардія, аритмії, артеріальна гіпотензія. З боку органів ШКТ: гикавка, сухість у роті, діарея, запор, іноді безсимптомне минуще підвищення рівня амінотрансфераз у сироватці крові. Алергічні реакції: ; кропив'янка, бронхоспазм, ларингоспазм, ангіоневротичний набряк, анафілаксія. Інші: місцеві реакції (біль, печіння та почервоніння в місці введення), приплив крові до обличчя, почуття жару, тимчасове порушення гостроти зору, гіпокаліємія.Взаємодія з лікарськими засобамиОскільки ондансетрон метаболізується ферментною системою печінки (цитохром P450), потрібна обережність при сумісному застосуванні: з ферментативними індукторами P450 (CYP2D6 ;і ;CYP3A) (барбітурати, карбамазепін, каризопродол, глютетімід, гризеофульвін, закис азоту, папаверин, фенілбутазон, фенітоїн та ймовірно інші гідантоїни, рифампіцин); з інгібіторами ферментів P450 (CYP2D6 ;і ;CYP3A) (алопуринол, макролідні антибіотики, антидепресанти ;— інгібітори МАО, хлорамфенікол, циметидин, естрогенвмісні пероральні контрацептиви, дилтіазем, вальон , ловастатин, метронідазол, омепразол, пропранолол, хінідин, хінін, верапаміл).Спосіб застосування та дозиВ/в, внутрішньом'язово, всередину. Цитостатична терапія: вибір режиму дозування визначається еметогенністю протипухлинної терапії. Для дорослих добова доза становить, як правило, 8–32 мг, рекомендуються такі режими: При помірній еметогенній хіміо- або радіотерапії 8 ;мг внутрішньовенно струминно повільно або внутрішньом'язово безпосередньо перед початком терапії; 8 ;мг ;внутрішньо ;(2 табл.) за 1-2 год до початку терапії, потім ще 8 ;мг (2 табл.) через 12 ;ч після початку терапії. При високоеметогенній хіміотерапії 8 ;мг внутрішньовенно струминно повільно безпосередньо перед початком хіміотерапії, а потім ще 2 внутрішньовенно ін'єкції по 8 ;мг з інтервалом 2-4 ;ч; безперервна 24-годинна інфузія в дозі 24 мг з швидкістю 1 мг / год; 16-32 мг, розведені в 50-100 мл відповідного інфузійного розчину, у вигляді 15-хвилинної інфузії безпосередньо перед початком хіміотерапії. Ефективність Латрану® може бути збільшена шляхом разового внутрішньовенного введення глюкокортикоїду (наприклад, 20 мг дексаметазону) до початку хіміотерапії. Для попередження відстроченої блювоти, що виникає після перших 24 годин від початку хіміотерапії, рекомендується продовжити прийом препарату внутрішньо у вигляді таблеток, по 8 мг 2 рази на день протягом 5 днів. Дітям старше 2 років препарат призначається в дозі 5; мг/м2; в/в безпосередньо перед початком хіміотерапії з наступним прийомом внутрішньо в дозі 4; мг через 12; після закінчення хіміотерапії рекомендується продовжувати лікування в дозі по 4 мг всередину 2 рази на день протягом 5 днів. Попередження післяопераційної нудоти і блювоти: дорослим вводять разову дозу 8 мг в/м або внутрішньовенно струминно повільно на початку наркозу, або призначають внутрішньо 16 мг за 1 год до початку наркозу. Для усунення нудоти і блювання рекомендується внутрішньом'язово або повільне внутрішньовенне введення 8 мг препарату. В/м в ту саму ділянку тіла Латран® може бути введений у дозі, що не перевищує 8 мг. Дітям для запобігання післяопераційній нудоті та блюванню Латран® застосовується виключно парентерально в разовій дозі 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) у вигляді повільної внутрішньовенної ін'єкції до або після анестезії. Для лікування післяопераційної нудоти і блювання у дітей рекомендується повільне внутрішньовенне введення разової дози 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг). У Росії немає достатнього досвіду щодо застосування препарату для запобігання та лікування післяопераційної нудоти та блювання у дітей віком до 2 років. При дії іонізуючих випромінювань ;Латран® ;приймають внутрішньо в разовій дозі 8 ;мг (2 ;табл.) за 1 ;год до або відразу після променевого впливу. Для симптоматичного лікування алкогольного абстинентного синдрому; препарат вводиться внутрішньовенно крапельно в дозі 8 мг (у вигляді розчину 2 мг/мл, 4 мл) в 400 мл гемодезу, хлосоля або фізіологічного розчину. При необхідності можливе повторне введення препарату. Літнім хворим; зміни дозування не потрібно. Хворим з ураженнями нирок; змінювати звичайну добову дозу та частоту введення препарату не потрібно. При ураженні печінки необхідно знизити дозу до 8 мг на день. Для розведення ін'єкційного розчину можуть застосовуватись такі розчини: 0,9% розчин натрію хлориду; 5% розчин глюкози; розчин Рінгера; 0,3% розчин калію хлориду та 0,9% розчин натрію хлориду; 0,3% розчин калію хлориду та 5% розчин глюкози.ПередозуванняУ випадках передбачуваного передозування показано симптоматичну терапію. При передозуванні рекомендується застосування іпекакуани, т.к. малоймовірно, що цей препарат буде ефективним у період антиеметичної дії Латрану®. Специфічний антидот не відомий.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРеакції підвищеної чутливості при застосуванні Латрану® можуть виникати у пацієнтів, які раніше спостерігалися з приводу аналогічних реакцій при застосуванні інших селективних антагоністів; 5-HT3-рецепторів. Хворі з ознаками непрохідності кишківника після застосування препарату вимагають регулярного спостереження, т.к. ондансетрон може викликати запор. Інфузійний розчин може бути приготовлений безпосередньо перед використанням. При необхідності готовий інфузійний розчин можна зберігати до використання максимально протягом 24 годин при температурі 2-8°C. Під час інфузії захисту від світла не потрібно: розведений ін'єкційний розчин зберігає свою стабільність як мінімум протягом 24 годин при природному світлі або нормальному освітленні.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: луразідон гідрохлорид 40 мг; допоміжні речовини: ядро – манітол, крохмаль прежелатинізований, кроскармелоза натрію, гіпромелоза 2910, магнію стеарат; плівкова оболонка – Опадрай® білий*, карнаубський віск. По 7 таблеток, покритих плівковою оболонкою, поміщають у алюмінієвий блістер. 4 або 8 блістерів разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. Картонну пачку запечатують двома прозорими стікерами (контроль першого розтину).Опис лікарської формиКруглі таблетки, покриті плівковою оболонкою від білого до майже білого кольору, з гравіюванням L 40 на одній стороні.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичний засіб (нейролептик).ФармакокінетикаВсмоктування Час досягнення максимальної концентрації (Сmax) у крові становить від 1 до 3 годин. Після прийому луразидону з їжею середня Сmax і площа під кривою «концентрація-час» (AUC) збільшувалися в 2-3 та 1,5-2 рази, відповідно порівняно зі значеннями після прийому луразидону натще. Розподіл Після прийому внутрішньо 40 мг луразидона середній обсяг розподілу, що здається, становив приблизно 6000 л. Луразідон значно (на 99%) пов'язується з білками плазми. Метаболізм Луразидон метаболізується переважно за участю ізоферменту системи цитохрому P450 (CYP3A4). Основними шляхами метаболізму є окисне N-дезалкілювання, гідроксилювання нонборнанового кільця, S-окислення. Луразідон метаболізується з утворенням двох активних метаболітів (ID-14283 та ID-14326) та двох неактивних метаболітів (ID-20219 та ID-20220). На частку луразидону та його метаболітів ID-14283, ID-14326, ID-20219 та ID-20220 при радіометричному аналізі припадає приблизно 11,4%; 4,1%; 0,4%; 24% та 11% відповідно. Активний метаболіт ID-14283 метаболізується в основному за участю ізоферменту CYP3А4. Фармакодинамічний ефект обумовлений дією луразидону та його активного метаболіту ID-14283 на дофамінові та серотонінові рецептори. У дослідженнях in vitro було виявлено, що луразідон не є субстратом ізоферментів CYP1А1, CYP1А2, CYP2А6, CYP4А11, CYP2В6, CYP2С8, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6 та CYP2Е1. У дослідженнях in vitro луразидон не показав прямого або слабкого інгібуючого ефекту (прямого або залежного від часу, IC50>5,9 мкмоль) щодо ізоферментів CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D. На підставі цих даних не очікується впливу луразидону на фармакокінетику лікарських засобів, що є субстратами ізоферментів CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 та CYP2E1. При призначенні препаратів з вузьким терапевтичним діапазоном є субстратами ізоферменту CYP3A4. У дослідженнях in vitro було виявлено, що луразідон є субстратом для еффлюксних переносників P-глікопротеїну та білка резистентності раку молочної залози (BCRP). Луразідон не є субстратом для активного транспорту за допомогою транспортних поліпептидів органічних аніонів OATP1B1 та OATP1B3. Також дослідження in vitro показують, що луразідон є інгібітором Р-глікопротеїну, BCRP та транспортерів органічних катіонів першого типу (ОСТ1). Луразидон in vitro не надає клінічно значущого інгібіторного ефекту на OATP1B1, OATP1B3, транспортери органічних катіонів другого типів (OCT2), транспортери органічних аніонів першого (ОАТ1) і третього типів (OAT3), ниркові транспортери MATE1 та MATE2K . Виведення Період напіввиведення становить близько 20-40 годин. Після внутрішнього прийому луразидону, міченого радіоактивним ізотопом, близько 67% препарату виводиться кишечником і близько 19% - нирками. Сеча містить головним чином метаболіти внаслідок мінімальної ниркової екскреції вихідної сполуки. Лінійність/нелінійність Фармакокінетичні параметри луразидону пропорційні дозі в діапазоні загальної добової дози від 20 мг до 160 мг. Рівноважна концентрація луразидону досягається протягом 7 днів з початку терапії. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Пацієнти похилого віку Дані про фармакокінетику луразидону у здорових добровольців похилого віку (≥ 65 років) обмежені. Згідно з отриманими результатами, концентрація луразидону в плазмі літніх здорових добровольців ідентична його концентрації в плазмі молодшого віку (молодше 65 років). Однак очікується підвищення концентрації луразидону в плазмі пацієнтів похилого віку при порушенні функції нирок або печінки. Пацієнти з порушенням функції печінки У пацієнтів з легкою (клас А за класифікацією Чайлд-П'ю), середньою (клас В за класифікацією Чайлд-П'ю) та тяжкою (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю) печінковою недостатністю концентрація луразидону в сироватці збільшується в 1,5, 1,7 та 3 рази, відповідно. Пацієнти з порушенням функції нирок У пацієнтів з легкою, середньою та тяжкою нирковою недостатністю концентрація луразидону у сироватці крові збільшується у 1,5, 1,9 та 2,0 рази, відповідно. Немає клінічних даних про застосування луразидону у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності (кліренс креатиніну Підлогова приналежність Популяційний фармакокінетичний аналіз не виявив клінічно значущого впливу статі хворих на шизофренію на фармакокінетику луразидону. Расова приналежність Популяційний фармакокінетичний аналіз не виявив клінічно значущого впливу расової належності хворих на шизофренію на фармакокінетику луразидону. Зазначалося, що з здорових добровольців монголоїдної раси виведення луразидона подовжувалося в 1,5 разу проти добровольцями європеоїдної раси. Куріння Дослідження in vitro з використанням печінкових ферментів людини показали, що луразидон не є субстратом ізоферменту CYP1A2, тому куріння не повинне впливати на фармакокінетику луразидону. Діти Фармакокінетичні властивості луразидону в педіатричній популяції були оцінені у 47 дітей віком 6-12 років та у 234 підлітків віком 13-17 років. Луразидон призначали у вигляді луразідону гідрохлориду у добовій дозі 20, 40, 80, 120 мг (6-17 років) або 160 мг (тільки пацієнтам 10-17 років) протягом 42 днів. Відсутня чітка кореляція між концентрацією луразидону у сироватці крові та віком або масою тіла. Фармакокінетичні параметри луразидону в дітей віком 6-17 років, загалом, були можна порівняти з такими в дорослих.ФармакодинамікаЛуразідон – це селективний антагоніст дофамінових та моноамінових рецепторів, що володіє високою спорідненістю до D2-дофамінових та 5-НТ2А- та 5-НТ7-серотонінових рецепторів (ступінь спорідненості 0,994, 0,47 та 0,495 нМ, відповідно). Луразідон також блокує α2С- та α2А-адренорецептори (ступінь спорідненості 10,8 і 40,7 нМ, відповідно), має частковий агонізм до 5-НТ1А-серотонінових рецепторів зі ступенем спорідненості 6,38 нМ. Луразидон не зв'язується з гістаміновими та мускариновими рецепторами. Механізм дії другорядного активного метаболіту луразидону ID-14283 такий самий, як і у луразидону. За даними позитронно-емісійної томографії застосування луразідону в діапазоні доз від 9 до 74 мг (від 10 до 80 мг луразидону гідрохлориду) у здорових добровольців призвело до дозозалежного зменшення зв'язування 11С-раклоприду, ліганду D2/D3 рецепторів. стріатумі. В основних клінічних дослідженнях (КІ) ефективності луразідон призначали у дозах від 20 до 160 мг. Клінічні дані Шизофренія Дорослі Ефективність луразидону в лікуванні шизофренії була продемонстрована в ході 5 багатоцентрових плацебо-контрольованих подвійних-сліпих 6-тижневих КІ у пацієнтів, які відповідають критеріям Посібника з діагностики та статистики психічних розладів, IV редакції (DSM-IV). Дози луразидону, різні у п'яти КІ, становили від 40 до 160 мг один раз на день. У ході короткострокових КІ основний показник ефективності визначався як середня зміна суми балів до 6-го тижня терапії щодо вихідного значення за оцінкою за допомогою Шкали позитивних та негативних синдромів (PANSS - валідований опитувальник, що включає 5 факторів для оцінки позитивних симптомів, негативних симптомів, дезорганізованого , неконтрольованої ворожості/збудження та тривоги/депресії).Луразідон продемонстрував велику ефективність порівняно з плацебо під час досліджень 3 фази. Статистично значущі відмінності від плацебо було зареєстровано вже на 4 день терапії. Крім того, луразідон перевершував плацебо за заздалегідь визначеним вторинним показником ефективності – показником Шкали загального клінічного враження про тяжкість захворювання (CGI-S). Ефективність була також підтверджена за результатами вторинного аналізу відповіді на лікування (зниження ≥ 30% щодо вихідного значення суми балів за PANSS). У короткострокових дослідженнях був виявлено стійкої залежності ефекту від дози.луразідон перевершував плацебо за заздалегідь визначеним вторинним показником ефективності – показником Шкали загального клінічного враження про тяжкість захворювання (CGI-S). Ефективність була також підтверджена за результатами вторинного аналізу відповіді на лікування (зниження ≥ 30% щодо вихідного значення суми балів за PANSS). У короткострокових дослідженнях був виявлено стійкої залежності ефекту від дози.луразідон перевершував плацебо за заздалегідь визначеним вторинним показником ефективності – показником Шкали загального клінічного враження про тяжкість захворювання (CGI-S). Ефективність була також підтверджена за результатами вторинного аналізу відповіді на лікування (зниження ≥ 30% щодо вихідного значення суми балів за PANSS). У короткострокових дослідженнях був виявлено стійкої залежності ефекту від дози. Довгострокова ефективність луразидону в дозах від 40 до 160 мг один раз на день продемонстрована у 12-місячному дослідженні не меншої ефективності порівняно з кветіапіном із уповільненим вивільненням (XR) (від 200 до 800 мг щодня). Луразідон був не менш ефективним, ніж кветіапін XR, за показником часу до рецидиву шизофренії. Через 12 місяців застосування луразидону спостерігалося незначне збільшення маси тіла та індексу маси тіла від вихідного значення (середнє (стандартне відхилення): 0,73 (3,36) кг та 0,28 (1,17) кг/м2, відповідно); у групі препарату порівняння (кветіапін XR) збільшення цих параметрів склало 1,23 (4,56) кг та 0,45 (1,63) кг/м2, відповідно. Загалом луразідон незначно впливав на вагу та інші метаболічні параметри, включаючи концентрацію загального холестерину, тригліцеридів та глюкози. У ході довгострокового дослідження безпеки клінічно стабільні пацієнти отримували від 40 до 120 мг луразидону або рисперидон у дозі від 2 до 6 мг. У цьому дослідженні відсоток рецидивів протягом 12 місяців становив 20% при застосуванні луразидону та 16% при застосуванні рисперидону. Ця різниця наблизилася до статистично значущої, але не досягла такої. У ході довгострокових досліджень тривалості ефекту тривалість періоду контролю симптомів та безрецидивного періоду шизофренії була більшою у пацієнтів, які отримували луразидон, порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо. Після усунення гострої симптоматики та стабілізації стану протягом 12 тижнів за допомогою луразидону пацієнтів рандомізували подвійним сліпим методом для продовження прийому луразидону або плацебо до рецидиву симптомів шизофренії. Первинний аналіз тривалості періоду до розвитку рецидиву проводили за допомогою цензурування даних пацієнтів, які завершили дослідження до настання рецидиву. Відзначено достовірно більшу тривалість безрецидивного періоду у пацієнтів, які отримували луразидон, порівняно з пацієнтами у групі плацебо (p=0,039).Оцінка ймовірності рецидиву на 28-му тижні за методом Каплана-Мейєра склала 42,2% у групі луразидону та 51,2% – у групі плацебо. Імовірність припинення терапії з будь-якої причини на 28-му тижні склала 58,2% для пацієнтів групи луразидону та 69,9% для пацієнтів групи плацебо (p=0,072). Підлітки Ефективність луразидону була продемонстрована у 6-тижневому багатоцентровому рандомізованому подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні серед підлітків (від 13 до 17 років) з діагнозом шизофренія відповідно до критеріїв DSM-IV-TR (n=326). Пацієнти були рандомізовані в одну з двох груп, які отримували фіксовану дозу препарату Латуда (40 або 80 мг на день) або плацебо. Як основний показник ефективності використовувалася шкала PANSS. Вторинним показником ефективності була шкала CGI-S. Луразідон продемонстрував велику ефективність за показниками PANSS та CGI-S на 6-му тижні в обох групах. Для оцінки довгострокової безпеки, переносимості та ефективності луразидону серед підлітків в умовах гнучкого підбору добової дози (20, 40, 60 або 80 мг на день) було проведено розширене дослідження тривалістю 104 тижні. До нього включалися підлітки, які завершили 6-тижневий період лікування у трьох попередніх дослідженнях. Таким чином, було включено 271 пацієнт з діагнозом шизофренія. З них 186 підлітків (68,6%) пройшли курс лікування протягом 52 тижнів, а 156 (57,6%) – протягом 104 тижнів. Динаміка середнього значення (95% CI) загального балу PANSS від вихідного рівня за показником LOCF склала на 28-му тижні -26,5 (-28,5, -24,5), на 52-му тижні -28,2 (- 30,2, -26,2), і в кінцевій точці на 104-му тижні за показником LOCF/post-OL -29,5 (-31,8, -27,3), а середня зміна (95% CI) від вихідного рівня за показником LOCF склало -9,2 (-11,1, -7,2) на 28-му тижні, -10,8 (-13,0, -8,7) на 52-му тижні та - 12,2 (-14,5, -9,8) у кінцевій точці на 104-му тижні за показником LOCF/post-OL відповідно. Депресивні епізоди при біполярному розладі І типу (біполярна депресія) Монотерапія Дорослі Ефективність луразидону у вигляді монотерапії вивчали в ході 6-тижневого багатоцентрового рандомізованого подвійного-сліпого плацебо-контрольованого дослідження у дорослих пацієнтів (середній вік 41,5 років, діапазон від 18 до 74 років), які відповідали критеріям великого депресивного епізоду в рамках біляр I типу за критеріями переглянутого DSM-IV, з швидкою циклічності або без неї, а також без ознак психозу (N=485). Пацієнти були рандомізовані для прийому луразидону у двох діапазонах дозування (від 20 до 60 мг на день та від 80 до 120 мг на день) або плацебо. У цьому дослідженні основним інструментом оцінки депресивних симптомів була шкала Монтгомері-Асберг для оцінки депресії (MADRS – клінічно ранжована шкала з 10 пунктів із сумою балів у діапазоні від 0 (ознаки депресії відсутні) до 60 (максимальний бал)). Первинною кінцевою оцінною точкою була зміна від вихідного рівня бала шкали MADRS до 6-го тижня. Інструментом для оцінки вторинної кінцевої точки була CGI-BP-S – клінічно ранжована шкала, яка оцінює поточний стан здоров'я пацієнта із біполярним захворюванням за семибальною шкалою; у своїй, що більше сума балів, тим важче захворювання. Для обох інтервалів доз луразідон перевищував плацебо за ступенем зменшення балів за MADRS та CGI-BP-S до 6-го тижня. Прийом препарату у більш високих дозах (від 80 до 120 мг на день) у середньому не забезпечував додаткової ефективності порівняно з нижчими дозами (від 20 до 60 мг на день). Діти та підлітки Ефективність луразидону була встановлена в 6-тижневому багатоцентровому рандомізованому подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні у педіатричних пацієнтів (від 10 до 17 років), які відповідали критеріям великого депресивного епізоду DSM-V, в рамках міполярного розладу. нього, і навіть без ознак психозу (N=343). Пацієнти були рандомізовані з урахуванням гнучкого дозування луразидону від 20 до 80 мг на добу або плацебо. Наприкінці клінічного дослідження більшість пацієнтів (67%) отримували дозу 20 мг на добу або 40 мг на день. Оцінка ефективності луразидону здійснювалася з допомогою переглянутої шкали оцінки дитячої депресії (CDRS-R). CDRS-R – це шкала, що складається з 17 пунктів із загальною кількістю балів у діапазоні від 17 до 113. Основною кінцевою точкою дослідження була зміна від вихідного рівня в балах CDRS-R до 6-го тижня. Вторинною кінцевою точкою була зміна вихідного рівня в шкалі депресії CGI-BP-S. Луразідон перевершив плацебо у зниженні загального балу CDRS-R та показника депресії CGI-BP-S на 6-му тижні. Для оцінки довгострокової безпеки, переносимості та ефективності луразидону (20, 40, 60 або 80 мг на день) у дітей, які завершили 6-тижневий період лікування у трьох попередніх дослідженнях, було проведено розширене дослідження тривалістю 104 тижні. До нього увійшли 306 пацієнтів із біполярною депресією. З них 195 (63,7%) завершили участь через 12 місяців лікування, а 168 (54,9%) завершили дослідження. Середня (±SD) зміна загального балу CDRS-R склала -29,0 ± 12,13 на 28-му тижні і знизилася до -32,2 ± 11,08 на 52-му тижні та 34,8 ± 11,29 на 104-й тиждень. Середнє значення зниження балів відносного вихідного рівня становило 31,1±13,20. Середня (±SD) зміна загального балу CDRS-R щодо вихідного рівня склала -9,9±13,48 на 28-му тижні, 13,4±13,01 на 52-му тижні, -16,4±13,24. на 104-му тижні та -11,3 ± 15,02 у кінцевій точці. Додаткова терапія з препаратами літію або вальпроєвої кислоти. Ефективність луразидону як додаткової терапії з препаратами літію або вальпроєвої кислоти була встановлена в 6-тижневому багатоцентровому рандомізованому подвійно-сліпому плацебо-контрольованому дослідженні у дорослих пацієнтів (середній вік 41,7 років, діапазон від 18 до 72 років), які відповідали депресивного епізоду в рамках біполярного афективного розладу типу I, переглянутого DSM-IV, з швидкою циклічності або без неї, а також без ознак психозу (N=340). Пацієнти з симптоматикою після лікування препаратами літію або вальпроєвої кислоти були рандомізовані для прийому луразидону в дозах від 20 до 120 мг на день або плацебо. Основним інструментом оцінки депресивних симптомів була шкала MADRS. Первинною кінцевою оцінною точкою була зміна від початкового рівня оцінки за шкалою MADRS до 6-го тижня лікування. Інструментом оцінки вторинної кінцевої точки була шкала CGI-BP-S. Луразідон як додаткова терапія з препаратами літію та вальпроєвої кислоти перевищував плацебо за ступенем зниження балів MADRS та CGI-BP-S до 6-го тижня лікування.Показання до застосуванняЛікування шизофренії у дорослих та підлітків з 13 років та старше. Лікування депресивних епізодів при біполярному розладі І типу (біполярна депресія) у дорослих та дітей з 10 років і старше як монотерапія. Лікування депресивних епізодів при біполярному розладі І типу (біполярна депресія) у дорослих з 18 років і старше як додаткова терапія з препаратами літію або вальпроєвої кислоти.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до активної речовини або до будь-яких інших компонентів препарату, перелічених у розділі «Склад». Одночасне застосування з сильними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, з боцепревіром, кларитроміцином, кобіцистатом, індинавіром, ітраконазолом, кетоконазолом, нефазодоном, нелфінавіром, позаконазолом, ритонавіром, свинавіором, , фенобарбіталом, фенітоїном), рифампіцином, звіробоєм продірявленим. Дитячий вік до 10 років (ефективність та безпека не встановлені).Вагітність та лактаціяЗастосування під час вагітності Дані щодо застосування луразидону у вагітних жінок обмежені (оцінено менше 300 результатів вагітності). Досліджень на тварин недостатньо для оцінки впливу на вагітність, розвиток ембріона та плода, пологи та постнатальний розвиток. Потенційний ризик для людини невідомий. Препарат Латуда не слід застосовувати при вагітності, за винятком випадків явної необхідності. У разі прийому жінкою антипсихотичних препаратів, включаючи луразідон, у третьому триместрі вагітності у новонароджених існує ризик виникнення небажаних реакцій, включаючи екстрапірамідні розлади та/або синдром відміни різного ступеня тяжкості. Відзначалися ажитація, гіпертонія, гіпотонія, тремор, сонливість, респіраторні розлади або порушення процесу годування. Отже, у разі необхідно здійснювати ретельне спостереження за новонародженими. Період грудного вигодовування У дослідженнях тварин виявлено, що луразидон екскретується в молоко щурів. Відомості про здатність луразидону чи його метаболітів проникати у грудне молоко людини відсутні. Годування груддю жінками, які приймають препарат Латуда®, можливе лише у випадках, коли потенційна користь лікування для матері перевищує потенційний ризик ускладнень для дитини. Фертильність Дослідження на тваринах показали вплив препарату на фертильність, в основному пов'язане з підвищенням концентрації пролактину, що не є значущим для репродуктивної функції людини.Побічна діяШизофренія Резюме профілю безпеки Безпеку луразидону оцінювали на фоні застосування його у дозах від 20 до 160 мг під час КІ у пацієнтів з шизофренією протягом 52 тижнів та у постреєстраційному періоді. Найчастішими небажаними лікарськими реакціями (НЛР) (≥ 10%) були акатизія та сонливість, які мали дозозалежний характер при прийомі препарату у дозах до 120 мг на день. НЛР, наведені нижче, класифіковані за класом систем органів та кращою термінологією. Частота НЛР визначена за даними клінічних досліджень. Частота НЛР визначалася згідно з наступною класифікацією: дуже часто (≥ 1/10); часто (від ≥ 1/100 до Небажані лікарські реакції за результатами об'єднаного аналізу у хворих на шизофренію (дорослі) Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – назофарингіт. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко – еозинофілія; частота невідома – лейкопенія ****, нейтропенія ****, анемія ****. Порушення з боку імунної системи: часто гіперчутливість. Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто збільшення маси тіла; нечасто – зниження апетиту, підвищення глюкози у крові, гіпонатріємія. Порушення психіки: часто - безсоння, ажитація, занепокоєння, тривожність; нечасто - жахливі сновидіння, кататонія; частота невідома – суїцидальна поведінка ****, панічна атака ****, порушення сну ****. Порушення з боку нервової системи: дуже часто – акатизія, сонливість*; часто – паркінсонізм**, запаморочення, дистонія***, дискінезія; нечасто – летаргія, дизартрія, пізня дискінезія; рідко – злоякісний нейролептичний синдром; частота невідома – судоми ****. Порушення органами зору: нечасто – нечіткість зору. Порушення з боку органів слуху та лабіринтні порушення: частота невідома – вертиго****. Порушення серця: нечасто – тахікардія; частота невідома – стенокардія ****, атріовентрикулярна (av) блокада 1 ступеня ****, брадикардія ****. Порушення з боку судин: нечасто – гіпертензія, гіпотензія, ортостатична гіпотензія, припливи, підвищений кров'яний тиск. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання, диспепсія, гіперсалівація, сухість у роті, біль у верхній частині живота, відчуття дискомфорту у шлунку; нечасто – метеоризм; частота невідома – діарея ****, дисфагія ****, гастрит ****. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – підвищення рівня аланінамінотрансферази (АЛТ). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – висипання, свербіж; нечасто – гіпергідроз; рідко – ангіоневротичний набряк; частота невідома – синдром Стівенса-Джонсона. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – скелетно-м'язова ригідність, підвищення креатинфосфокінази у крові; нечасто – скутість у суглобах, міалгія, біль у шиї, біль у спині; рідко – рабдоміоліз. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – підвищення креатиніну в крові; нечасто – дизурія; частота невідома – ниркова недостатність****. Вагітність, післяпологові та перинатальні стани: частота невідома – синдром відміни у новонароджених. Порушення з боку статевих органів та молочних залоз: нечасто – збільшення пролактину в крові; частота невідома – збільшення молочної залози****, біль у молочній залозі****, галакторея****, еректильна дисфункція****, аменорея****, дисменорея****. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – втома; нечасто – порушення ходи; частота невідома – раптова смерть, пов'язана з існуючим серцево-судинним захворюванням, що спостерігається під час клінічних досліджень ****. * Термін «сонливість» поєднує терміни НЛР: гіперсомнія, гіперсомнолентність, седація та сонливість. ** Термін «паркінсонізм» поєднує терміни НЛР: брадикінезія, ригідність на кшталт «зубчастого колеса», екстрапірамідні розлади, гіпокінезія, м'язова ригідність, паркінсонізм, уповільнення психомоторної активності та тремор. *** Термін «дистонія» поєднує терміни НЛР: дистонія, окулогірний криз, оромандибулярна дистонія, спазм язика, кривошия та тризм. **** НЛР, виявлені в ході контрольованих та неконтрольованих КІ 2 та 3 фаз, але невелика кількість випадків не дозволяє оцінити частоту. Небажані лікарські реакції за результатами об'єднаного аналізу у хворих на шизофренію (підлітки від 13 до 17 років) Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – назофарингіт, риніт, інфекції верхніх дихальних шляхів. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: нечасто – нейтропенія. Порушення з боку імунної системи: не часто – гіперчутливість. Порушення з боку ендокринної системи: часто – гіперпролактинемія (включаючи підвищення рівня пролактину в крові); нечасто – аутоімунний тиреоїдит, гіперандрогенія, гіпотиреоз. Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто – зниження апетиту, підвищений апетит; нечасто – гіперінсулінемія. Порушення психіки: часто – незвичайні сновидіння, ажитація, тривога, депресія, безсоння, психотичний розлад, шизофренія, напруга; нечасто – агресія, апатія, сплутаність свідомості, пригнічений настрій, розщеплення свідомості, слухові галюцинації, зорові галюцинації, гоміцидальні ідеї, імпульсивна поведінка, розлад засипання, зниження лібідо, підвищення лібідо, апатія, зміни психо , непосидючість, розлад сну, суїцидальні думки, термінальна інсомнія (раннє пробудження), порушення мислення. Порушення з боку нервової системи: дуже часто – акатизія, головний біль, сонливість*; часто – порушення уваги, запаморочення, дискінезія, дистонія**, паркінсонізм***; нечасто – постуральне запаморочення, дисгевзія, гіперкінезія, порушення пам'яті, мігрень, парестезії, психомоторна гіперактивність, синдром неспокійних ніг, пізня дискінезія, біль напруги. Порушення органу зору: нечасто – порушення акомодації, нечіткість зору. Порушення з боку органів слуху та лабіринтні порушення: нечасто – гіперакузія. Порушення серця: часто – тахікардія; нечасто – серцебиття, надшлуночкові екстрасистоли. Порушення з боку судин: нечасто – ортостатична гіпотензія, підвищений кров'яний тиск. Порушення з боку органів дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – біль у ротоглотці, задишка. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – нудота; часто – запори, сухість у роті, гіперсалівація, блювання; нечасто – дискомфорт у животі, біль у верхній частині живота, сухість у роті, діарея, диспепсія, сухість губ, зубний біль. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – гіпергідроз; нечасто – алопеція, аномальний ріст волосся, висипання, кропив'янка. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – м'язова ригідність; часто – артралгія, напруженість м'язів, скелетно-м'язова скутість, міалгія, біль у кінцівках, біль у щелепних суглобах. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – білірубінурія, дизурія, порушення сечовипускання, поліурія, протеїнурія, порушення функції нирок. Порушення з боку статевих органів та молочних залоз: часто – еректильна дисфункція; нечасто – аменорея, біль у грудях, порушення еякуляції, галакторея, гінекомастія, нерегулярні менструації, олігоменорея, сексуальна дисфункція. Вроджені, спадкові та генетичні порушення: нечасто – синдром Туретта. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – астенія, втома, дратівливість; нечасто – озноб, порушення ходи, нездужання, біль у грудях некардіологічного генезу, гіпертермія. Лабораторні та інструментальні дані: часто – підвищення креатинфосфокінази крові, підвищення С-реактивного білка, зниження ваги, підвищення ваги; нечасто - підвищення рівня аланінамінотрансферази (АЛТ), позитивний тест на антитиреоїдні антитіла, підвищення рівня аспартатамінотрансферази (АСТ), зниження рівня лужної фосфатази в крові, підвищення рівня лужної фосфокінази в крові, підвищення рівня холестерину крові, підвищення рівня глюкози в крові, у крові, зниження рівня тестостерону в крові, підвищення рівня тиреотропного гормону крові, підвищення тригліцеридів крові, скорочення періоду інтервалу PR на електрокардіограмі, зниження гемоглобіну, зниження ліпопротеїнів високої густини, зниження ліпопротеїнів низької щільності. Травми, інтоксикації та ускладнення маніпуляцій: нечасто – навмисне передозування. * Термін «сонливість» поєднує терміни НЛР у підлітків: гіперсомнія, седація та сонливість. ** Термін «дистонія» поєднує терміни НЛР у підлітків: дистонія, спазм погляду та кривошия. **? Термін «паркінсонізм» поєднує терміни НЛР у підлітків: ригідність зубчастого колеса, екстрапірамідний розлад, гіпокінезію, паркінсонізм та тремор. Біполярна депресія (монотерапія) Дорослі Наведені нижче дані ґрунтуються на короткострокових плацебо-контрольованих реєстраційних дослідженнях біполярної депресії у пацієнтів, які отримували препарат Латуда у дозах від 20 мг до 120 мг на день (n=331). Найбільш часто спостерігаються НЛР (частота виникнення ≥ 5% і, як мінімум, вдвічі частіше, ніж для плацебо) у пацієнтів, які отримували препарат Латуда®, були акатизія, екстрапірамідні симптоми, сонливість, нудота, блювання, діарея та тривожність. Діти (від 10 до 17 років) Наступні результати засновані на 6-тижневому плацебо-контрольованому дослідженні біполярної депресії у дітей віком від 10 до 17 років, у якому препарат Латуда застосовувався у добових дозах від 20 до 80 мг (N=175). Найбільш частими побічними реакціями (частота народження ≥5% і, принаймні, вдвічі вище, ніж у плацебо) у педіатричних пацієнтів (від 10 до 17 років), які отримували препарат Латуда®, були нудота, збільшення ваги та безсоння. Додаткова терапія з препаратами літію або вальпроєвої кислоти. Дорослі Наведені дані ґрунтуються на двох короткострокових плацебо-контрольованих реєстраційних дослідженнях біполярної депресії у пацієнтів, які отримували препарат Латуда як додаткову терапію з препаратами літію та вальпроєвої кислоти в дозах від 20 до 120 мг на день (n=360). Найбільш часто спостерігається НЛР (частота виникнення нових випадків ≥ 5% і, як мінімум, вдвічі частіше, ніж для плацебо) у пацієнтів, які отримували препарат Латуда®, були акатизія та сонливість. Опис окремих побічних реакцій У процесі післяреєстраційного спостереження повідомлялося про клінічно значущі реакції з боку шкіри та інші реакції гіперчутливості, пов'язані з застосуванням луразидону, включаючи кілька повідомлень про розвиток синдрому Стівена-Джонсона. Реакції, що становлять особливий інтерес для даного класу препаратів Екстрапірамідні симптоми (ЕПС) Шизофренія Дорослі За даними короткострокових плацебо-контрольованих досліджень частота зареєстрованих явищ, пов'язаних з екстрапірамідними порушеннями, за винятком акатизії та занепокоєння, склала 13,5% у пацієнтів, які отримували луразидон, та 5,8% – у пацієнтів, які отримували плацебо. Частота випадків акатизії у пацієнтів, які отримували луразідон, склала 12,9%, у пацієнтів, які отримують плацебо, –3,0%. Підлітки (від 13 до 17 років) У короткостроковому плацебо-контрольованому дослідженні у підлітків з шизофренією частота ЕПС, за винятком випадків виникнення акатизії, склала 5,1% у пацієнтів, які отримували луразидон порівняно з 1,8% у пацієнтів, які отримували плацебо. А частота виникнення акатизії у пацієнтів, які отримували препарат Латуда, склала 8,9% порівняно з 1,8% у пацієнтів, які отримували плацебо. Біполярна депресія Монотерапія Дорослі У короткострокових плацебо-контрольованих дослідженнях біполярної депресії у пацієнтів, які отримували препарат Латуда у вигляді монотерапії, частота розвитку НЛР, пов'язаних з ЕПС, крім акатизії та занепокоєння, склала 6,9% порівняно з 2,4% у пацієнтів, які отримували плацебо. Частота розвитку акатизії у пацієнтів, які отримували препарат Латуда, склала 9,4% порівняно з 2,4% у пацієнтів, які отримували плацебо. Діти (від 10 до 17 років) У 6-тижневому плацебо-контрольованому дослідженні у групі дітей віком від 10 до 17 років з депресією при біполярному розладі І типу частота ЕПС, крім акатизії, була порівнянною у пацієнтів, які отримували препарат Латуда від 20 до 80 мг на день (3, 4%) порівняно із плацебо (3,5%). А частота виникнення акатизії склала 2,9% у пацієнтів, які отримували препарат Латуда®, порівняно з 3,5% у пацієнтів, які отримували плацебо. Додаткова терапія з препаратами літію або вальпроєвої кислоти. Дорослі У короткострокових плацебо-контрольованих дослідженнях препарату Латуда® як додаткова терапія біполярної депресії у пацієнтів, які отримували препарати літію та вальпроєвої кислоти, частота НЛР, пов'язаних з ЕПС, крім акатизії та занепокоєння, склала 13,9% порівняно з 8,7% у пацієнтів, які отримували плацебо. Частота розвитку акатизії у пацієнтів, які отримували препарат Латуда, склала 10,8% порівняно з 4,8% у пацієнтів, які отримували плацебо. Дістонія Симптоми дистонії, тривалі патологічні скорочення груп м'язів можуть спостерігатися у схильних пацієнтів протягом перших кількох днів лікування. Симптоми дистонії включають спазм м'язів шиї, іноді розвивається почуття стискання горла, утруднення ковтання, утруднення дихання та/або протрузія язика. Хоча ці симптоми можуть з'являтися при застосуванні препарату у низьких дозах, вони спостерігаються частіше та з більшим ступенем тяжкості при застосуванні антипсихотичних лікарських засобів першого покоління у високих дозах. Підвищено ризик розвитку гострої дистонії у чоловіків та у пацієнтів молодшого віку. Шизофренія Дорослі За даними короткострокового плацебо-контрольованого дослідження у дорослих пацієнтів з шизофренією дистонію спостерігалася у 4,2% пацієнтів, які отримували препарат Латуда® (0,0% - 20 мг, 3,5% - 40 мг, 4,5% - 80 мг, 6,5% - 120 мг та 2,5% - 160 мг), порівняно з 0,8% пацієнтів, які отримували плацебо. Семеро пацієнтів (0,5%, 7/1508) припинили клінічні випробування через виникнення дистонії, четверо отримували препарат Латуда® 80 мг на день, і троє отримували препарат Латуда® 120 мг на день. Підлітки У короткостроковому плацебо-контрольованому дослідженні серед підлітків з шизофренією дистонію спостерігалася у 1% пацієнтів, які отримували препарат Латуда® (1% Латуда® 40 мг та 1% Латуда® 80 мг), порівняно з 0% у пацієнтів, які отримували плацебо. Жоден пацієнт не припинив участь у клінічному дослідженні через виникнення дистонії. Біполярна депресія Монотерапія Дорослі У короткостроковому плацебо-контрольованому дослідженні монотерапії у дорослих пацієнтів з біполярною депресією в умовах гнучкого вибору добової дози дистонію спостерігалася у 0,9% пацієнтів, які отримували препарат Латуда® (0,0% та 1,8% для препарату Латуда® у дозі від 20%). до 60 мг на день та препарату Латуда® у дозі від 80 до 120 мг на день, відповідно), порівняно з 0,0% у пацієнтів, які отримували плацебо. Жоден пацієнт не припинив участь у клінічному дослідженні через виникнення дистонії. Діти (від 10 до 17 років) У 6-тижневому плацебо-контрольованому дослідженні серед дітей та підлітків віком від 10 до 17 років з біполярною депресією дистонію спостерігалася у 0,6% пацієнтів, які отримували препарат Латуда®, порівняно з 1,2% пацієнтів, які отримували плацебо. Жоден пацієнт не припинив клінічне дослідження через виникнення дистонії. Додаткова терапія з препаратами літію або вальпроєвої кислоти. У короткостроковому плацебо-контрольованому дослідженні монотерапії у дорослих пацієнтів з біполярною депресією в умовах гнучкого вибору добової дози дистонію спостерігалась у 1,1% пацієнтів, які отримували препарат Латуда® (від 20 до 120 мг), порівняно з 0,6% у пацієнтів, отримували плацебо. Жоден пацієнт не припинив клінічне дослідження через дистонічні явища. Венозна тромбоемболія При застосуванні антипсихотичних препаратів зареєстровані випадки венозної тромбоемболії, у тому числі тромбоемболії легеневої артерії та тромбозу глибоких вен. Частота розвитку венозних тромбоемболій невідома. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиФармакодинамічна взаємодія Так як Латуда діє переважно на ЦНС, необхідно дотримуватися обережності при застосуванні препарату в комбінації з іншими препаратами центральної дії та з алкоголем. Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні препарату Латуда з препаратами, що подовжують інтервал QT, такими, як антиаритмічні препарати класу ІА (наприклад, хінідин, дизопірамід) та класу III (наприклад, аміодарон, соталол), деякими антигістамінними препаратами. деякими протималярійними препаратами (наприклад, мефлохіном). Препарат Латуда® слід застосовувати з обережністю при одночасному застосуванні з іншими серотонінергічними засобами, такими як бупренорфін/опіоїди, інгібітори МАО, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС), інгібітори зворотного захоплення серотоніну та норадреналі серотонінового синдрому, потенційно небезпечного життя стану. Фармакокінетична взаємодія Одночасне застосування луразидону та грейпфрутового соку не вивчалося. Грейпфрутовий сік пригнічує ізофермент CYP3A4 і може збільшувати концентрацію луразидону в крові. Слід уникати вживання грейпфрутового соку під час лікування луразідоном. Здатність інших препаратів впливати на препарат Латуда® Фармакодинамічний ефект луразидону та його активного метаболіту ID 14283 опосередкований взаємодією з дофаміновими та серотоніновими рецепторами. Луразидон та його активний метаболіт ID 14283 метаболізуються головним чином за участю ізоферменту CYP3A4. Інгібітори ізоферменту CYP3A4 Протипоказано застосування луразидону з сильними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, боцепревіром, кларитроміцином, кобіцистатом, індинавіром, ітраконазолом, кетоконазолом, нефазодоном, нелфінавіром, позаконазолом, ритонавіром, ритонавіром, Одночасне застосування луразидону з сильним інгібітором ізоферменту CYP3A4, кетоконазолом, призводить до 9- і 6-кратного збільшення впливу луразидону та його активного метаболіту ID-14283 відповідно. Одночасне застосування луразидону та позаконазолу (сильного інгібітора ізоферменту CYP3A4) призводило до збільшення експозиції луразидону приблизно у 4-5 разів. Стійкий ефект позаконазолу на експозицію луразидону спостерігався протягом 2-3 тижнів після припинення одночасного прийому позаконазолу. Одночасне застосування луразидону з помірними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, дилтіаземом, еритроміцином, флуконазолом, верапамілом) може збільшувати експозицію луразидону. Передбачається, що при одночасному застосуванні помірні інгібітори ізоферменту CYP3А4 призводять до 2-5 кратного збільшення експозиції субстратів ізоферменту CYP3A4. Одночасне застосування луразидону з дилтіаземом (лікарської форми з уповільненим вивільненням), помірним інгібітором ізоферменту CYP3A4, призводить до збільшення експозиції луразидону та ID 14283 у 2,2 та 2,4 рази, відповідно. Призначення дилтіазему у лікарській формі зі швидким вивільненням може призвести до більш вираженого підвищення експозиції луразидону. Індуктори ізоферменту CYP3A4 Протипоказано одночасне застосування луразидону з сильними індукторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, карбамазепіном, фенобарбіталом, фенітоїном, рифампіцином, звіробою продірявленою). Одночасне застосування луразідону з сильним індуктором ізоферменту CYP3A4, рифампіцином, призводить до 6-кратного зниження експозиції луразідону. Застосування луразидону в комбінації зі слабкими (наприклад, армодафінілом, ампренавіром, апрепітантом, преднізолоном, руфінамідом) або помірними (наприклад, бозентаном, ефавірензом, етравірином, модафінілом, нафциліном) індукторами ізоферменту луразидону, під час застосування та протягом двох тижнів після припинення прийому індукторів ізоферменту CYP3A4. При сумісному застосуванні зі слабкими та помірними індукторами ізоферменту CYP3A4 необхідно ретельно контролювати ефективність луразидону та коригувати дозу у разі потреби. Літій При сумісному застосуванні з препаратами літію необхідності корекції дози луразидону немає. Вальпроєва кислота При сумісному застосуванні з препаратами вальпроєвої кислоти необхідності корекції дози луразидону немає. Досліджень, спрямованих на вивчення міжлікових взаємодій вальпроатів та препарату Латуда, не проводилося. На підставі фармакокінетичних даних, отриманих у дослідженнях біполярної депресії, концентрація вальпроєвої кислоти не впливала на концентрацію луразидону та навпаки. Транспортери Луразідон є субстратом P-глікопротеїну та BCRP (білка резистентності раку молочної залози) in vitro, але значущість даної властивості in vivo не встановлена. Одночасне застосування луразидону з інгібіторами P-глікопротеїну та BCRP може збільшувати експозицію луразидону. Здатність луразидону впливати на інші препарати Одночасний прийом луразидону з мідазоламом, чутливим субстратом ізоферменту CYP3A4, призводить до підвищення експозиції мідазоламу менш ніж у 1,5 рази. Рекомендується належне спостереження при сумісному застосуванні луразидону та субстратів ізоферменту CYP3A4 з відомим вузьким терапевтичним діапазоном (наприклад, астемізолу, терфенадину, цизаприду, пімозиду, хінідину, беприділу або алкалоїдів ріжків [ерготаміну, дигидр. Можна застосовувати луразидон у комбінації з дигоксином (субстратом Р-глікопротеїну), так як при одночасному їх застосуванні експозиція дигоксину не збільшувалася, і лише незначно збільшувалася Cmax (в 1,3 рази). Луразидон in vitro є інгібітором еффлюксного транспортера Р-глікопротеїну, тому не можна виключити клінічну значущість інгібування Р-глікопротеїну в кишечнику. Одночасне застосування субстрату Р-глікопротеїну дабігатрану етексилату може призвести до підвищення концентрації дабігатрану в крові. Луразидон in vitro є інгібітором еффлюксного транспортера BCRP, тому не можна виключити клінічну значущість пригнічення BCRP в кишечнику. Одночасне застосування луразидону із субстратами BCRP може призвести до збільшення концентрації цих субстратів у крові. Одночасне застосування луразидону з препаратами літію показало, що літій не має клінічно значущого впливу на фармакокінетику луразидону. Таким чином, не потрібна корекція дози луразидону при застосуванні в комбінації з препаратами літію. Луразідон не впливає на концентрацію літію. Не потрібна корекція дози препаратів вальпроєвої кислоти при спільному застосуванні з луразідоном. За даними досліджень лікарської взаємодії спільне застосування луразидону та комбінованих пероральних контрацептивів, включаючи норгестим та етинілестрадіол, не призвело до клінічно та статистично значущого ефекту луразидону на фармакокінетику контрацептивів або на концентрацію глобуліну, що зв'язує статеві гормони. Отже, луразідон можна застосовувати у комбінації з пероральними контрацептивами.Спосіб застосування та дозиДля прийому всередину. Препарат Латуда у таблетках, покритих плівковою оболонкою, приймають внутрішньо один раз на день під час їжі або відразу після неї (не менше 350 ккал). Очікувана експозиція луразидону при прийомі натще значно нижче порівняно з експозицією при прийомі під час їжі. Таблетки препарату Латуда рекомендується ковтати повністю для маскування гіркого смаку. Таблетки слід приймати щодня в те саме час для дотримання режиму терапії. Шизофренія Дорослі (18 років та старші) Рекомендована початкова доза препарату Латуда становить 40 мг один раз на день. Титрування дози не потрібне. Ефект досягається у діапазоні доз від 40 до 160 мг на добу. Доза луразидону може бути збільшена за рішенням лікаря на підставі клінічної відповіді. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 160 мг. Пацієнти, які отримують препарат Латуда у добовій дозі вище 120 мг, які перервали лікування більш ніж на 3 дні, повинні відновити прийом, починаючи з 120 мг з подальшим підвищенням дози препарату до оптимальної. Пацієнти, які отримують інші дози, можуть відновити прийом, починаючи з попередньої дози без підвищення. Підлітки (від 13 до 17 років) Рекомендована початкова доза препарату Латуда становить 40 мг один раз на день. Титрування дози не потрібне. Було показано, що препарат Латуда ефективний у діапазоні доз від 40 мг на день до 80 мг на день. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 80 мг. У дітей луразідон повинен призначатися фахівцем у галузі дитячої психіатрії. Депресивні епізоди, зумовлені біполярним афективним розладом І типу Дорослі (18 років та старші) Рекомендована початкова доза препарату Латуда становить 20 мг один раз на день як монотерапія або додаткова терапія у поєднанні з препаратами літію та вальпроєвої кислоти. Титрування початкової дози не потрібне. Препарат Латуда® показав ефективність у діапазоні доз від 20 мг до 120 мг на день як монотерапію або додаткову терапію у поєднанні з препаратами літію та вальпроєвої кислоти. Рекомендована максимальна доза препарату Латуда для монотерапії або додаткової терапії у поєднанні з препаратами літію та вальпроєвої кислоти становить 120 мг на день. У дослідженнях монотерапії високий діапазон доз (від 80 до 120 мг на день) не призводив до додаткової ефективності порівняно з нижчими дозами (від 20 до 60 мг на день). Діти (від 10 до 17 років) Рекомендована початкова доза препарату Латуда становить 20 мг один раз на день як монотерапія. Титрування початкової дози не потрібне. Було показано, що препарат Латуда ефективний у діапазоні доз від 20 мг на день до 80 мг на день як монотерапія. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 80 мг. Ефективність препарату Латуда для лікування манії, пов'язаної з біполярним розладом, не встановлена. Особливі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку (65 років та старше) Не потрібна корекція дози у пацієнтів похилого віку із збереженою функцією нирок (кліренс креатиніну ≥80 мл/хв). Однак при зниженні функції нирок у пацієнтів похилого віку може бути потрібна корекція дози залежно від ступеня ниркової недостатності. Є обмежені дані щодо лікування пацієнтів похилого віку високими дозами луразидону. Відомості про застосування препарату Латуда у дозі 160 мг для лікування пацієнтів похилого віку відсутні. Необхідно дотримуватися обережності при лікуванні пацієнтів віком 65 років і старших за високі дози препарату Латуда®. Пацієнти з порушенням функції нирок Пацієнтам з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості корекція дози луразидону не потрібна. У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну ≥ 30 та 15 та Пацієнти з порушенням функції печінки Пацієнтам з печінковою недостатністю легкого ступеня тяжкості корекції дози препарату Латуда не потрібно. Пацієнтам із печінковою недостатністю середньою (клас B за класифікацією Чайлд-Пью) та тяжкою (клас С за класифікацією Чайлд-Пью) ступенями тяжкості рекомендується корекція дози. Початкова доза, що рекомендується, становить 20 мг. Максимальна добова доза у пацієнтів із печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості не повинна перевищувати 80 мг, у пацієнтів із печінковою недостатністю тяжкого ступеня тяжкості не повинна перевищувати 40 мг один раз на день. Діти Безпека та ефективність препарату Латуда® для лікування шизофренії у підлітків (від 13 до 17 років) була встановлена у 6-тижневому плацебо-контрольованому клінічному дослідженні за участю 326 підлітків. Безпека та ефективність препарату Латуда® для лікування біполярної депресії у дітей (від 10 до 17 років) була встановлена у 6-тижневому плацебо-контрольованому дослідженні за участю 347 дітей. Корекція дози в залежності від взаємодії При одночасному застосуванні препарату Латуда з помірними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 рекомендована початкова доза становить 20 мг, максимальна добова доза не повинна перевищувати 80 мг. Можлива корекція дози при застосуванні в комбінації зі слабкими та помірними індукторами ізоферменту CYP3A4. Щодо одночасного застосування з сильними інгібіторами та індукторами ізоферменту CYP3A4. Переведення пацієнтів на лікування іншими антипсихотичними препаратами Фармакодинаміка та фармакокінетика різних антипсихотичних препаратів не однакові, тому лікарі повинні уважно стежити за станом пацієнтів під час переведення їх з одного антипсихотичного препарату на інший.ПередозуванняЛікування Специфічного антидоту для луразидону немає, отже, у разі передозування необхідно проводити відповідну симптоматичну терапію. Належне спостереження за станом пацієнта та основними фізіологічними функціями необхідно продовжувати до їх відновлення. Необхідно негайно розпочати моніторування серцево-судинної діяльності, включаючи безперервну реєстрацію ЕКГ з метою виявлення можливих аритмій. При необхідності застосування антиаритмічної терапії слід враховувати, що такі препарати, як дизопірамід, прокаїнамід та хінідин, потенційно можуть збільшувати інтервал QT у пацієнтів із гострим передозуванням луразидону. Альфа-блокуюча дія бретилію може сумуватися з аналогічною дією луразидону і призводити до гіпотензії. Гіпотензію та судинний колапс усувають за допомогою відповідної терапії. Препарати, що стимулюють бета-адренорецептори, можуть посилювати гіпотонію в умовах індукованої луразидоном блокади альфа-адренорецепторів, тому не слід застосовувати адреналін, допамін та інші симпатоміметики, що стимулюють бета-адренорецептори, у разі передозування лу. У разі виникнення тяжких екстрапірамідних симптомів слід вводити антихолінергічні препарати. У певних ситуаціях показано промивання шлунка (після інтубації, якщо пацієнт перебуває у несвідомому стані), запровадження активованого вугілля та проносних засобів. Можливе зниження больової чутливості, судоми або дистонія м'язів голови та шиї внаслідок передозування може створити ризик аспірації при виникненні блювоти.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні антипсихотичними препаратами поліпшення клінічного стану пацієнта слід очікувати у термін від кількох днів до кількох тижнів. Необхідний належний контроль стану пацієнта протягом цього періоду. Суїцидальні наміри Схильність до суїцидальних думок та спроб характерна для пацієнтів із психозом. Є повідомлення про подібні випадки на початку терапії або при заміні антипсихотичного препарату. Тому лікарська антипсихотична терапія має проводитися під ретельним медичним наглядом. Хвороба Паркінсона Слід бути обережними при застосуванні антипсихотичних препаратів у пацієнтів з хворобою Паркінсона, тому що у даної групи пацієнтів підвищена чутливість до антипсихотичних препаратів, та підвищений ризик загострення симптомів паркінсонізму. Препарат Латуда® можна застосовувати у пацієнтів із хворобою Паркінсона лише у випадках, коли потенційна користь перевищує можливий ризик для пацієнта. Екстрапірамідні симптоми (ЕПС) Препарати, що мають властивості антагоністів дофамінових рецепторів, можуть викликати небажані екстрапірамідні розлади, включаючи ригідність, тремор, маскоподібну особу, дистонію, слинотечу, порушення постави та ходи. За даними плацебо-контрольованих КІ у дорослих пацієнтів із шизофренією прийом луразидону супроводжувався збільшенням частоти розвитку екстрапірамідних симптомів порівняно з плацебо. Пізня дискінезія Препарати з властивостями антагоністів дофамінових рецепторів можуть викликати пізню дискінезію, що характеризується мимовільними ритмічними рухами, особливо мови та/або особи. При появі симптомів пізньої дискінезії слід ухвалити рішення про доцільність відміни всіх антипсихотичних препаратів, у тому числі луразидону. Серцево-судинні захворювання/подовження інтервалу QT Слід бути обережними при призначенні луразидону пацієнтам з діагностованими серцево-судинними захворюваннями або подовженим інтервалом QT у найближчих родичів, гіпокаліємією, а також при одночасному застосуванні з іншими лікарськими препаратами, що подовжують інтервал QT. Падіння Препарат Латуда може викликати розвиток сонливості, ортостатичної гіпотензії, рухової та сенсорної нестабільності, які можуть призвести до падіння, і, як наслідок, переломів або інших травм. У пацієнтів із захворюваннями, станами або лікарською терапією, які можуть посилити ці НЛР, перед початком антипсихотичної терапії слід провести оцінку ризику падіння, та, повторно, у пацієнтів, які тривалий час отримують нейролептики. Судоми Слід бути обережними при призначенні луразидону пацієнтам із судомами в анамнезі або при інших станах, які потенційно знижують поріг судомної активності. Злоякісний нейролептичний синдром Повідомлялося про випадки розвитку злоякісного нейролептичного синдрому, що характеризується гіпертермією, м'язовою ригідністю, нестабільністю автономних функцій, порушенням свідомості та підвищенням активності креатинфосфокінази у крові при застосуванні антипсихотичних препаратів, у тому числі луразидону. Крім того, можливий розвиток міоглобінурії (рабдоміолізу) та гострої ниркової недостатності. У таких випадках необхідно відмінити всі антипсихотичні препарати, включаючи луразідон. Загострення манії/гіпоманії Лікування антидепресантами може збільшувати ризик розвитку маніакального або гіпоманіакального епізоду, особливо у пацієнтів із біполярним розладом. Потрібно спостерігати за можливим розвитком у пацієнтів таких епізодів. Маніакальний або гіпоманіакальний стан у пацієнтів, які отримували препарат Латуда® у дослідженнях монотерапії та додаткової терапії (з препаратами літію або вальпроєвої кислоти) біполярної депресії, розвинувся менш ніж у 1% учасників групи Латуда® та плацебо. Літні пацієнти з деменцією У літніх пацієнтів із деменцією застосування луразидону не вивчалося. Показник загальної смертності За даними мета-аналізу 17 контрольованих КІ у літніх пацієнтів з деменцією при лікуванні іншими атиповими антипсихотичними препаратами, включаючи рисперидон, арипіпразол, оланзапін та кветіапін, відзначали підвищення показника загальної смертності порівняно з плацебо. Цереброваскулярні порушення За даними рандомізованих плацебо-контрольованих КІ у пацієнтів з деменцією при лікуванні атиповими антипсихотичними препаратами, включаючи рисперидон, арипіпразол та оланзапін, спостерігалося приблизно 3-кратне збільшення ризику цереброваскулярних небажаних реакцій, механізм якого невідомий. Не можна виключити підвищення ризику цереброваскулярних порушень та інших антипсихотичних препаратів чи інших груп пацієнтів. Луразидон слід застосовувати з обережністю у літніх пацієнтів із деменцією, які мають фактори ризику інсульту. Венозна тромбоемболія При застосуванні антипсихотичних препаратів відмічені випадки венозної тромбоемболії. Оскільки пацієнти, які приймають антипсихотичні препарати, часто мають ризик розвитку венозної тромбоемболії, слід виявити всі можливі фактори ризику венозних тромбоемболічних ускладнень до та під час лікування луразидоном та вжити профілактичних заходів. Гіперпролактинемія Луразидон збільшує концентрацію пролактину, оскільки є антагоністом D2-дофамінових рецепторів. Збільшення маси тіла Під час прийому атипових антипсихотичних препаратів спостерігалося збільшення маси тіла. Рекомендується контролювати масу тіла. Гіперглікемія За даними КІ застосування луразидону в окремих випадках супроводжувалося розвитком небажаних реакцій, пов'язаних із зміною концентрації глюкози, наприклад, гіперглікемії. Рекомендується належний клінічний контроль при лікуванні луразідоном пацієнтів із цукровим діабетом та факторами ризику розвитку цукрового діабету. Ортостатична гіпотензія/непритомність Можливий розвиток ортостатичної гіпотензії через наявність у луразидону властивостей антагоніста α1-адренорецепторів. Рекомендується належне спостереження за симптомами ортостатичної гіпотензії у пацієнтів із ризиком зниження артеріального тиску. Ниркова недостатність Рекомендується корекція дози луразидону у пацієнтів із середньою, тяжкою та термінальною нирковою недостатністю. Немає даних щодо застосування луразідону у пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю, тому луразидон можна застосовувати лише у випадках, коли потенційна користь перевищує можливий ризик. Лікування луразідоном пацієнтів із термінальною нирковою недостатністю необхідно проводити під належним контролем стану пацієнта. Печінкова недостатність Рекомендується корекція дози луразидону у пацієнтів із печінковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня (клас B та C за класифікацією Чайлд-П'ю). Обов'язковим є належний контроль за станом пацієнта при застосуванні луразидону у пацієнтів з печінковою недостатністю тяжкого ступеня. Взаємодія з грейпфрутовим соком Слід уникати вживання грейпфрутового соку під час лікування луразидоном. Серотоніновий синдром Одночасне застосування препарату Латуда® та інших серотонінергічних засобів, таких як бупренорфін/опіоїди, інгібітори МАО, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС), інгібітори зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (СІОЗСН) або трицикл життя станом. Якщо супутнє лікування іншими серотонінергічними препаратами клінічно виправдане, рекомендується ретельне спостереження за пацієнтом, особливо під час початку лікування та збільшення дози. Симптоми серотонінового синдрому можуть включати зміни психічного статусу, вегетативну нестабільність, нервово-м'язові порушення та/або шлунково-кишкові симптоми. При підозрі на серотоніновий синдром слід розглянути питання щодо зниження дози або припинення терапії залежно від тяжкості симптомів. Залишки невикористаного препарату повинні бути утилізовані відповідно до локальних вимог. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Луразідон незначно впливає на здатність керувати транспортом і працювати з механізмами. Пацієнтів необхідно попередити про небезпеку роботи з механізмами та керування транспортними засобами, включаючи велосипед, у випадках, коли немає переконливих доказів відсутності побічних реакцій у кожного конкретного пацієнта.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом. . .
277,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок - 1 пак. Активні речовини: макрогол 4000 (поліетиленгліколь 4000) – 12 г; Допоміжні речовини: натрію сульфат (натрій сірчанокислий) – 1 г, натрію гідрокарбонат (натрій двовуглекислий) – 0.6 г, натрію хлорид – 0.2 г, калію хлорид – 0.2 г. Порошок для приготування розчину для вживання, 12 г. По 14,0 г у термозварюваних пакетах з матеріалу комбінованого на основі фольги алюмінієвої або з пакувального матеріалу комбінованого на паперовій основі. По 5, 10, 15 або 20 пакетів разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. Упаковка для стаціонарів По 150, 300 або 500 пакетів разом з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у ящики з гофрованого картону.Опис лікарської формиПорошок для приготування розчину для внутрішнього прийому білого або білого з жовтуватим або сіруватим відтінком кольору; приготований розчин - безбарвна або злегка забарвлена рідина, що допускається слабка опалесценція.Фармакотерапевтична групаПроносний препарат із осмотичними властивостями.ФармакокінетикаФармакокінетичні дослідження підтверджують відсутність абсорбції та метаболізму макроголу при прийомі внутрішньо.ФармакодинамікаОсмотичний проносний засіб. Високомолекулярна речовина, що є довгими лінійними полімерами, які за допомогою водневих зв'язків здатні утримувати молекули води. Збільшує осмотичний тиск і об'єм рідини, що міститься в кишечнику, посилюючи перистальтику. Збільшує обсяг хімусу, попереджає втрату електролітів із каловими масами. Відновлює рефлекс евакуації, не змінює pH хімусу. Дія препарату ґрунтується на поєднанні високомолекулярного полімеру з ізотонічним розчином електролітів. Макрогол перешкоджає всмоктуванню води зі шлунка та кишечника та сприяє прискореній евакуації кишкового вмісту шляхом частих дефекацій. Електроліти, що містяться в препараті, запобігають порушенню водно-електролітного балансу організму.Показання до застосуванняПідготовка до ендоскопічного або рентгенологічного дослідження товстої кишки, а також до оперативних втручань, що потребують відсутності вмісту кишечника.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до макроголу або будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу препарату, дегідратація, хронічна серцева недостатність, виразка шлунка, кишкова непрохідність, прорив або ризик проникнення стінки кишечника, тяжкі запальні захворювання кишечника, порушення випорожнення шлунка (в т.ч. гастропа) , дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю Виразковий коліт, пацієнти з порушенням ковтального рефлексу, рефлюкс-езофагіт, пригнічення свідомості, порушення функції нирок, схильність до розвитку водно-електролітного дисбалансу, неврологічні порушення, порушення рухових функцій, схильність до аспірації, вагітність, літній вік.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності можливе, якщо очікувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода (у зв'язку з недостатністю даних для оцінки впливу макроголу на плід). Оскільки макрогол не абсорбується зі шлунково-кишкового тракту, застосування препарату в період грудного вигодовування можливе за погодженням з лікарем.Побічна діяЗ боку травної системи: відчуття розтягування передньої черевної стінки, біль у животі, нудота, діарея, блювання, сильні позиви на дефекацію, нетримання калу, подразнення перианальної ділянки, метеоризм. Алергічні реакції: кропив'янка, свербіж шкіри, висипання на шкірі, набряклість обличчя, набряк Квінке, анафілактичний шок, блискавичний і гострий набряк легень. Якщо будь-які з побічних ефектів, що зазначені в інструкції, посилюються або відзначаються будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, пацієнту слід повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиДіарея, спричинена застосуванням препарату Лавакол®, може призвести до порушення абсорбції інших лікарських засобів, що приймаються одночасно. У разі одночасного прийому препарату Лавакол з іншими лікарськими засобами його рекомендується призначати через 2 години після їх прийому. Одночасний прийом макроголу та дигоксину призводить до зниження ступеня всмоктування останнього у кишечнику.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дорослим. Вміст пакету (14,0 г) розчиняють у 200 мл води. Приймають внутрішньо натще за 18-20 годин до дослідження або хірургічної операції. Розчин приймають у дозуванні 1 л на 15-20 кг маси тіла (приблизно по 200 мл з інтервалом 20 хвилин). У процесі прийому та після нього використовується лише рідка їжа. Рекомендований годинник прийому препарату 14.00-19.00. Після 22.00 години прийом їжі не показаний.ПередозуванняПеревищення дози може призводити до порушення водно-електролітного балансу, розвитку діареї, яка, як правило, припиняється самостійно через 1-2 доби після відміни препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнтам похилого віку з різними супутніми захворюваннями препарат рекомендують застосовувати під медичним контролем. Пацієнт повинен бути попереджений про необхідність повідомити лікаря про всі препарати, що одночасно застосовуються. У разі розвитку діареї необхідний особливий контроль та моніторинг електролітного складу крові у пацієнтів, схильних до розвитку електролітних порушень. Рекомендується з обережністю застосовувати препарат у пацієнтів з виразковим колітом через високий ризик перфорації. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Враховуючи можливість розвитку небажаних реакцій, слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаГлюкозаміну гідрохлорид, хондроїтинсульфат натрію, метилсульфонілметан, кальцію фосфат двоосновний, целюлоза мікрокритальна (носій), мальтодекстрин (загусник), кроскарамеллоза (носій); компоненти плівкового покриття (харчові добавки): гідроксипротипметилцелюлоза (загусник), поліетиленгліколь (глазувач), гідроксипротилцелюлоза (загусник); стеарат кальцію, діоксид кремнію аморфний, стеаринова кислота (агенти антистежують); гіалуронова кислота, крохмаль кукурудзяний.ХарактеристикаОдним із найсучасніших напрямків у профілактиці проблем із суглобами є використання хондропротекторів. Вони природні для нашого організму і є будівельним матеріалом для суглобів. Цікавою властивістю хондропротекторів є здатність посилювати дію один одного, що спонукало фахівців до створення комплексних препаратів. "Хонда MСM" від компанії "Евалар" об'єднала в собі дію відразу чотирьох найважливіших для суглобів компонентів в оптимальних дозуваннях (у добовому прийомі): Глюкозамін 1000 мг; Хондроїтин 800 мг; Метилсульфонілметан (MSM) 600 мг; Гіалуронова кислота 20 мг. Кожен компонент, ефективний окремо, в комплексі забезпечує посилений ефект, тому Хонда ЧСЧ має протизапальну, знеболювальну, хондропротекторну дії та сприяє: поліпшення рухливості та гнучкості суглобів, еластичності зв'язок та сухожилля; зниження ризику руйнування хрящової тканини; природне відновлення хрящів; зменшення болю в області суглобів та хребта. Завдяки грамотно підібраному складу компонентів та дозуванням Хонда MСM вирішує одразу 3 основні завдання: Зупинити руйнування хрящової тканини та запустити її відновлення. При захворюваннях суглобів відбувається поступове руйнування хрящової тканини. Але використовуючи хондропротектори, можна не тільки пригальмувати руйнівні процеси, але й відновити тканину хряща. Для цього у складі комплексу «Хонду MСM» присутні хондроїтинсульфат та глюкозаміну гідрохлорид. Вони беруть участь у синтезі сполучних тканин суглобів та запускають процес регенерації хрящової тканини. Зняти біль та запалення. Проблеми із суглобами, як правило, виявляються скутістю та болісністю в суглобах. А причиною больового синдрому насамперед є запальний процес. І головне завдання препарату «Хонда MСM» – надавати протизапальну дію. Саме тому у складі є метилсульфонілметан (МСМ). Саме ЧСЧ має протизапальний та знеболюючий ефект, беручи безпосередню участь у купіруванні запальних процесів. У присутності цієї сполуки у запалених тканинах починається виробництво імуноглобулінів, які борються із причиною запального процесу. Крім того, ЧСЧ покращує проникність клітинних мембран, що дозволяє хондроїтинсульфату та глюкозаміну гідрохлориду проникати глибше у хрящову тканину суглобів та хребта. Повернути рухливість суглобів. Крім перерахованого вище, за рухливість суглобів відповідає синовіальна рідина, найважливішим компонентом якої є гіалуронова кислота. Це «чарівний гель», що зберігає рухливість суглобів. Гіалуронова кислота виробляється організмом, але з віком її кількість скорочується, а її недолік призводить до збільшення тертя у суглобі та його поступової деформації. Тому важливо постійно заповнювати дефіцит гіалуронової кислоти в організмі, щоб унеможливити тертя в суглобі і не допустити його деформації. Саме тому фахівці Евалар включили гіалуронову кислоту до складу «Хонди ЧСЧ».Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим – по 2 таблетки 1 раз на день. Тривалість прийому – не менше 2 місяців.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаОдна таблетка містить: ядро: діюча речовина – тилорону дигідрохлорид – 125 мг; допоміжні речовини: магнію гідроксикарбонат (магнію карбонат важкий), повідон К30, кальцію стеарат; оболонка: сахароза, повідон К17, коповідон, магнію гідроксикарбонат (магнію карбонат легкий), титану діоксид, кремнію діоксид колоїдний (аеросил А-380), барвник хіноліновий жовтий, барвник сонячний захід жовтий, макрогол-6000, віск п . Пігулки, вкриті оболонкою, 125 мг. По 3, 4, 6 або 10 таблеток у контурну коміркову упаковку. Одну або дві контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування лікарського препарату поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиТаблетки вкриті оболонкоюХарактеристикаТаблетки, вкриті оболонкою, від жовтого до оранжевого кольору, круглої форми. Ядро таблетки оранжевого кольору.Фармакотерапевтична групаНизькомолекулярний синтетичний індуктор інтерферону, що стимулює утворення в організмі всіх типів інтерферонів (альфа, бета, гама та лямбда). Основними продуцентами інтерферону у відповідь на введення тилорону є клітини епітелію кишківника, гепатоцити, Т-лімфоцити, нейтрофіли та гранулоцити. Після прийому внутрішньо максимум продукції інтерферону визначається в послідовності кишечник - печінка - кров через 4-24 год. Тилорон має імуномодулюючий і противірусний ефект. За даними експериментальних досліджень після одноразового перорального введення тилорону в дозі, еквівалентній максимальній добовій дозі для людини, максимальна концентрація в легеневій тканині інтерферону лямбда визначається через 24 години, інтерферону альфа через 48 годин. Індукція інтерферону лямбда в легеневій тканині сприяє підвищенню противірусного захисту респіраторного тракту при грипозній та інших респіраторних вірусних інфекціях. У лейкоцитах людини індукує синтез інтерферону. Стимулює стовбурові клітини кісткового мозку, залежно від дози посилює антитілоутворення, зменшує ступінь імунодепресії, відновлює співвідношення Т-супресорів та Т-хелперів. Ефективний проти різних вірусних інфекцій, зокрема проти вірусів грипу, інших гострих респіраторних вірусних інфекцій, вірусів гепатиту та герпесвірусів. Механізм антивірусної дії пов'язаний з пригніченням трансляції вірус-специфічних білків в інфікованих клітинах, внаслідок чого пригнічується репродукція вірусів.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо тилорон швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить 60%. Близько 80% тилорону зв'язується з білками плазми. Виводиться тілорон практично у незміненому вигляді через кишечник (70%) та через нирки (9%). Період напіввиведення становить 48 годин. Тилорон не піддається біотрансформації та не накопичується в організмі.ФармакодинамікаНизькомолекулярний синтетичний індуктор інтерферону, що стимулює утворення в організмі всіх типів інтерферонів (альфа, бета, гама та лямбда). Основними продуцентами інтерферону у відповідь на введення тилорону є клітини епітелію кишківника, гепатоцити, Т-лімфоцити, нейтрофіли та гранулоцити. Після прийому внутрішньо максимум продукції інтерферону визначається в послідовності кишечник - печінка - кров через 4-24 год. Тилорон має імуномодулюючий і противірусний ефект. За даними експериментальних досліджень після одноразового перорального введення тилорону в дозі, еквівалентної максимальної добової дози для людини, максимальна концентрація в легеневій тканині інтерферону лямбда визначається через 24 години, інтерферону альфа – через 48 годин. Індукція інтерферону лямбда в легеневій тканині сприяє підвищенню противірусного захисту респіраторного тракту при грипозній та інших респіраторних вірусних інфекціях. У лейкоцитах людини індукує синтез інтерферону. Стимулює стовбурові клітини кісткового мозку, залежно від дози посилює антитілоутворення, зменшує ступінь імунодепресії, відновлює співвідношення Т-супресорів та Т-хелперів. Ефективний проти різних вірусних інфекцій, зокрема проти вірусів грипу, інших гострих респіраторних вірусних інфекцій, вірусів гепатиту та герпесвірусів. Механізм антивірусної дії пов'язаний з пригніченням трансляції вірус-специфічних білків в інфікованих клітинах, внаслідок чого пригнічується репродукція вірусів.Клінічна фармакологіяПротивірусний імуностимулюючий засіб – індуктор утворення інтерферонівПоказання до застосуванняУ складі комплексної терапії у дорослих: - лікування грипу та інших ГРВІ; - Лікування герпетичної інфекції. Профілактика грипу та інших ГРВІ у дорослих.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до тилорону або до інших компонентів препарату. Період вагітності та лактації. Дитячий вік (до 18 років). Дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозогалактозна мальабсорбція (препарат містить сахарозу).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності протипоказане. У разі необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяМожливі алергічні реакції, диспепсичні явища, короткочасне озноб. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиСумісний з антибіотиками та засобами традиційного лікування вірусних та бактеріальних захворювань. Клінічно значущої взаємодії препарату Лавомакс з антибіотиками, засобами традиційного лікування вірусних та бактеріальних захворювань, алкоголем не виявлено.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо після їди. Для лікування грипу та інших ГРВІ – по 125 мг на добу у перші 2 дні лікування, потім по 125 мг через 48 годин. На курс – 750 мг (6 таблеток). Для профілактики грипу та інших ГРВІ – по 125 мг 1 раз на тиждень протягом 6 тижнів. На курс – 750 мг (6 таблеток). Для лікування герпетичної інфекції – перша дві доби по 125 мг, потім через 48 годин по 125 мг. Курсова доза – 1,25-2,5 г (10-20 таблеток). При лікуванні грипу та інших ГРВІ у разі збереження симптомів захворювання понад 4 дні слід проконсультуватися у лікаря.ПередозуванняВипадки передозування препаратом Лавомакс невідомі.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКальцію фосфат двоосновний (носій), урідінмонофосфат натрію, цитидинмонофосфат натрію, целюлоза мікрокристалічна (носій), компоненти плівкового покриття (харчові добавки); гідроксипропілметилцелюлоза (загусник), твін 80 (емульгатор), поліетиленгліколь (глазувач); кроскарамеллоза (носій), стеарат кальцію та діоксид кремнію аморфний (агенти антистежують), піридоксину гідрохлорид (вітамін В6).ХарактеристикаДуже часто проблеми із суглобами та хребтом можуть ускладнюватись проявами невропатичного характеру: оніміння, печіння, поколювання, раптові “простріли” в кінцівках та суглобах – все це може бути наслідком пошкодження волокон периферичних нервів. Саме такі симптоми можуть бути провісниками невропатії. У Європі для лікування невропатії широко використовують ліки, що містять цитидин та уридин – це вітаміноподібні речовини, які успішно здійснюють відновлення (регенерацію) клітин нервової системи. Цитидин і урідін формують матеріал, з якого складаються нейроклітинні оболонки, є прототипами ДНК та РНК, без них неможливе створення нервових клітин. Завдяки їхній участі в обміні вуглеводів клітини наділяються енергією. Хонда Нейро від компанії Евалар містить обидві ці речовини – цитидин та урідин та в оптимальному дозуванні: 100 мг + 100 мг.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим – по 1 таблетці 2 десь у день під час їжі. Тривалість прийому – 20 днів. За потреби прийом можна повторити. За рекомендацією лікаря прийом може бути збільшений до 4 таблеток на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
298,00 грн
184,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаШоколад молочний (цукор, масло какао, какао терте, молоко сухе незбиране, молоко сухе знежирене, порошок полуниці, лецитин, ваніль), екстракт сухого листя обліпихи, вітамінно-мінеральний премікс (кальцію глюконат, вітамін С (аскорбінова кислота), вітамін Е, ніацин (вітамін РР), вітамін В2 (рибофлавін), вітамін В6 (піридоксину гідрохлорид), вітамін В1 (тіаміну гідрохлорид), вітамін А (ретинолу ацетат), фолієва кислота, біотин, вітамін D2, вітамін В12).ХарактеристикаМістить екстракт листя обліпихи – універсальний природний засіб для зміцнення імунітету.РекомендуєтьсяЯк біологічно активну добавку до їжі - додаткового джерела вітамінів: С, Е, РР, В1, В2, В6, А, D2, В12, фолієвої кислоти, біотину.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів, порушення вуглеводного обміну.Спосіб застосування та дозиДітям від 3 до 7 років по 1 пастилці на день, дітям від 7 до 14 років по 1 пастилці 2 рази на день під час їди. Тривалість прийому – 20 днів. За потреби прийом можна повторити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем-педіатром.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему