Лекарства и БАД
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Кеторолак (Кеторолаку трометамін) – 10,00 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 122,41 мг; крохмаль кукурудзяний – 44,76 мг; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 1,83 мг; магнію стеарат – 1,00 мг; Склад оболонки: гіпромелоза – 2,91 мг; титану діоксид – 1,25 мг; макрогол 400 (поліетиленгліколь 400) – 0,68 мг; тальк – 0,16 мг. Пігулки, вкриті плівковою оболонкою, 10 мг. По 10, 14 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 1, 2 контурні осередкові упаковки по 10, 14 таблеток з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.ФармакокінетикаВсмоктування При прийомі внутрішньо кеторолак добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Біодоступність – 80-100%. Максимальна концентрація (Сmax) у плазмі крові (0,7-1,1 мкг/мл) досягається через 40 хв після прийому кеторолаку натще у дозі 10 мг. Багата жирами їжа знижує Сmax препарату у плазмі крові та затримує її досягнення на 1 годину. Розподіл Зв'язок із білками плазми крові – 99 %. При гіпоальбумінемії кількість вільного кеторолаку в плазмі збільшується. Час досягнення рівноважної концентрації (Сss) прийому внутрішньо – 24 години при застосуванні 4 рази на добу (вище субтерапевтичної дози). Рівноважна концентрація в плазмі після прийому внутрішньо 10 мг кеторолаку становить – 0,39-0,79 мкг/мл. Об'єм розподілу становить 0,15-0,33 л/кг. Метаболізм Більше 50% введеної дози метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди, що виводяться нирками, та р-гідроксикеторолак. Виведення Виводиться нирками на 91% (40% як метаболітів), 6% – через кишечник. Після внутрішнього застосування 10 мг кеторолаку період напіввиведення (Т½) у пацієнтів з нормальною функцією нирок становить у середньому 5,3 години (2,4-9 години). Загальний кліренс – 0,025 л/кг/год. Не виводиться під час гемодіалізу. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Пацієнти з порушенням функції нирок У пацієнтів з нирковою недостатністю обсяг розподілу кеторолаку може збільшуватися вдвічі, а обсяг розподілу його R-енантіомеру – на 20 %. При нирковій недостатності з концентрацією креатиніну в плазмі крові 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т? становить 10,3-10,8 години, при більш вираженій нирковій недостатності - більше 13,6 годин. Загальний кліренс при нирковій недостатності з концентрацією креатиніну в плазмі крові 19-50 мг/мл при внутрішньому прийомі 10 мг кеторолаку становить 0,016 л/кг/год. Пацієнти з порушенням функції печінки Функція печінки не впливає на Т½. Пацієнти похилого віку та молоді пацієнти Т½ подовжується у літніх пацієнтів і коротшає у молодих. Шалені татусі Кеторолак проникає у грудне молоко: після прийому матір'ю 10 мг кеторолаку Сmax у молоці досягається через 2 години і становить відповідно 7,3 нг/мл, через 2 години після прийому другої дози кеторолаку (при застосуванні препарату 4 рази на добу) – 7,9 нг/мл.ФармакодинамікаКеторолак має виражену аналгетичну дію, має також протизапальну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності ферменту циклооксигенази (ЦОГ-1 та ЦОГ-2), головним чином у периферичних тканинах, наслідком чого є гальмування біосинтезу простагландинів – модуляторів больової чутливості, терморегуляції та запалення. Кеторолак є рацемічну суміш [-]S і [+]R-енантіомерів, при цьому знеболювальна дія обумовлена [-]S формою. Кеторолак не впливає на опіоїдні рецептори, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності, не має седативної та анксіолітичної дії. За силою аналгетичного ефекту можна порівняти з морфіном, значно перевершує НПЗП. Після прийому внутрішньо початок знеболювальної дії відзначається через 1 годину, максимальний ефект досягається через 1-2 години.Показання до застосуванняБольовий синдром сильної та помірної інтенсивності: травми; зубний біль; болі в післяпологовому та післяопераційному періоді; онкологічне захворювання; міалгія; артралгія; невралгія; радикуліт; вивихи, розтягнення; ревматичні захворювання. Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент застосування, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість (у тому числі до інших нестероїдних протизапальних препаратів); повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (у тому числі в анамнезі); ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), активна шлунково-кишкова кровотеча; запальні захворювання кишечника (зокрема виразковий коліт, хвороба Крона); захворювання кісткового мозку та крові (лейкопенія, у тому числі в анамнезі, тромбоцитопенія, гіпокоагуляція (у тому числі гемофілія)), мієлосупресія, кровотечі або високий ризик їх розвитку; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв), підтверджена гіперкаліємія;тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки; стан після проведення аортокоронарного шунтування; профілактичне знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі; активні цереброваскулярні захворювання (у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього); вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); одночасне застосування з пробенецидом; одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).стан після проведення аортокоронарного шунтування; профілактичне знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі; активні цереброваскулярні захворювання (у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього); вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); одночасне застосування з пробенецидом; одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).стан після проведення аортокоронарного шунтування; профілактичне знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі; активні цереброваскулярні захворювання (у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього); вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); одночасне застосування з пробенецидом; одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).профілактичне знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі; активні цереброваскулярні захворювання (у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього); вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); одночасне застосування з пробенецидом; одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).профілактичне знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі; активні цереброваскулярні захворювання (у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього); вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); одночасне застосування з пробенецидом; одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).активні цереброваскулярні захворювання (у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього); вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); одночасне застосування з пробенецидом; одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).активні цереброваскулярні захворювання (у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього); вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); одночасне застосування з пробенецидом; одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин). З обережністю: Бронхіальна астма; наявність факторів, що підвищують токсичність щодо ШКТ: алкоголізм, тютюнопаління та холецистит; післяопераційний період; хронічна серцева недостатність; набряковий синдром; артеріальна гіпертензія; ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості (КК 30-60 мл/хв); холестаз; активний гепатит; сепсис; системна червона вовчанка; ішемічна хвороба серця; цереброваскулярні захворювання; дисліпідемія/гіперліпідемія; цукровий діабет; захворювання периферичних артерій; виразкові ураження ШКТ в анамнезі; наявність інфекції Helicobacter pylori; тривале застосування нестероїдних протизапальних засобів; тяжкі соматичні захворювання; захворювання щитовидної залози; туберкульоз; одночасний прийом пероральних глюкокортикостероїдів (у тому числі преднізолону), антиагрегантів (у тому числі клопідогрелу),селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (у тому числі циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну); літній вік (старше 65 років).Вагітність та лактаціяПротипоказано застосування препарату в період вагітності (несприятливий вплив на серцево-судинну систему плода – передчасне закриття артеріальної протоки), під час пологів та в ранньому післяпологовому періоді (інгібуючи синтез простагландинів, кеторолак може негативно впливати на кровообіг плода та послабити скоротливу діяльність. ризик маткових кровотеч). Застосування препарату в період грудного вигодовування протипоказане (кеторолак проникає у грудне молоко).Побічна діяЧастота розвитку небажаних явищ (НЯ) класифікована згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я, яка характеризується як: дуже часто – не менше 10 %; часто - не менше 1%, але менше 10%; нечасто - не менше 0,1%, але менше 1%; рідко - не менше 0,01%, але менше 0,1%; дуже рідко, включаючи поодинокі випадки – менше 0,01%; частота невідома (частота може бути визначено з урахуванням наявних даних). З боку травної системи Часто (особливо у літніх пацієнтів старше 65 років, які мають в анамнезі ерозивно-виразкові ураження ШКТ) – гастралгія, діарея; нечасто – стоматит, метеоризм, запор, блювання, відчуття переповнення шлунка; рідко – нудота, ерозивно-виразкові ураження ШКТ (у тому числі з перфорацією та/або кровотечею – абдомінальний біль, спазм або печіння в епігастральній ділянці, мелена, блювання на кшталт «кавової гущі», нудота, печія), холестатична жовтяниця, гепат гепатомегалія, гострий панкреатит. З боку сечовидільної системи Рідко - гостра ниркова недостатність, біль у попереку, гематурія, азотемія, гемолітико-уремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура), часте сечовипускання, олігурія, поліурія, інтерстиціальний нефрит, набряки нирок; частота невідома – затримка сечовипускання. З боку органів чуття Рідко - зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору (у тому числі нечіткість зорового сприйняття); частота невідома – порушення смаку. З боку дихальної системи Рідко - бронхоспазм або диспное, риніт, набряк гортані (задишка, утруднення дихання). З боку центральної нервової системи Часто – біль голови, запаморочення, сонливість; рідко – асептичний менінгіт (лихоманка, сильний головний біль, судоми, ригідність м'язів шиї та/або спини), гіперактивність (зміна настрою, неспокій), галюцинації, депресія, психоз. З боку серцево-судинної системи Нечасто – підвищення артеріального тиску; рідко – набряк легенів, непритомні стани. З боку органів кровотворення Рідко – анемія, еозинофілія, лейкопенія. З боку системи гемостазу Рідко – кровотеча із післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча. З боку шкірних покривів Нечасто – шкірний висип (включаючи макулопапульозний висип), пурпура; рідко – ексфоліативний дерматит (лихоманка з ознобом або без, почервоніння, ущільнення або лущення шкіри, набрякання та/або болючість піднебінних мигдаликів), кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла. Алергічні реакції Рідко - анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, шкірний висип, кропив'янка, свербіж шкіри, тахіпное або диспное, набряки повік, набряк язика, періорбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість в грудній клітці, свистя). Інші Часто – набряки (особи, гомілок, кісточок, пальців, ступнів, підвищення маси тіла); нечасто – підвищена пітливість; рідко – гарячка; частота невідома – гіперкаліємія, гіпонатріємія.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування кеторолаку з ацетилсаліцилової кислотою або іншими нестероїдними протизапальними засобами, препаратами кальцію, глюкокортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном може призвести до суттєвого збільшення ризику побічних реакцій, у тому числі утворення виразок шлунково-кишкового тракту та розвитку шлунково-кишкових. Одночасне застосування кеторолаку з антикоагулянтами (включаючи варфарин, гепарин), іншими нестероїдними протизапальними засобами, пентоксифіліном та пробенецидом протипоказано. При одночасному застосуванні кеторолаку з іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2) може спостерігатися затримка рідини, декомпенсація серцевої діяльності, підвищення артеріального тиску. Одночасне застосування кеторолаку з непрямими антикоагулянтами, тромболітиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном та пентоксифіліном підвищує ризик розвитку кровотечі. Пробенецид зменшує плазмовий кліренс та обсяг розподілу кеторолаку, підвищує його концентрацію у плазмі крові та збільшує період його напіввиведення. Спільне застосування кеторолаку з вальпроатом натрію спричиняє порушення агрегації тромбоцитів. При застосуванні кеторолаку з іншими нефротоксичними лікарськими засобами (у тому числі із препаратами золота) підвищується ризик розвитку нефротоксичності. Спільне застосування з парацетамолом підвищує нефротоксичність кеторолаку. Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку та підвищують його концентрацію у плазмі крові. Спільне застосування кеторолаку з метотрексатом підвищує гепато- та нефротоксичність метотрексату. Спільне застосування кеторолаку та метотрексату можливе лише при застосуванні низьких доз останнього. Можливе зменшення кліренсу метотрексату (необхідно контролювати концентрацію метотрексату у плазмі крові). На фоні застосування кеторолаку можливе зменшення кліренсу літію, збільшення його концентрації у плазмі крові та посилення токсичної дії літію. Одночасне застосування із солями літію протипоказане. Кеторолак знижує ефект гіпотензивних та діуретичних препаратів (знижується синтез простагландинів у нирках). Кеторолак посилює ефект наркотичних аналгетиків. При комбінуванні з опіоїдними аналгетиками дози останніх можуть бути значно знижені. Кеторолак посилює гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів, у зв'язку з чим необхідний перерахунок дози вказаних препаратів. Кеторолак підвищує концентрацію у плазмі крові верапамілу та ніфедипіну. Одночасне застосування НПЗЗ та міфепристону може знижувати ефективність міфепристону. НПЗЗ не рекомендується застосовувати протягом 8-12 днів після застосування міфепрістону. Одночасне застосування НПЗЗ та циклоспорину збільшує ризик розвитку нефротоксичності. Одночасне застосування НПЗЗ та антибіотиків хінолонового ряду збільшує ризик розвитку судом. Одночасне застосування НПЗЗ та такролімусу збільшує ризик розвитку нефротоксичності. Одночасне застосування НПЗЗ та зидовудину збільшує ризик розвитку гематологічної токсичності. При одночасному застосуванні з дигоксином кеторолак не порушує зв'язування дигоксину з білками плазми. Терапевтичні концентрації дигоксину не впливають на зв'язування кеторолаку з білками плазми. Антацидні засоби не впливають на всмоктування кеторолаку. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояв гематотоксичності кеторолаку.Спосіб застосування та дозиВсередину одноразово або повторно залежно від тяжкості больового синдрому. Разова доза – 10 мг (1 таблетка), при повторному прийомі рекомендується приймати по 10 мг до 4-х разів на добу залежно від болю. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг. Тривалість курсу має перевищувати 5 днів. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ слід застосовувати найменшу ефективну дозу кеторолаку мінімально можливим коротким курсом. особливі вказівки Перед застосуванням препарату необхідно з'ясувати питання щодо попередньої алергії на препарат або інші нестероїдні протизапальні засоби. Через ризик розвитку алергічних реакцій прийом першої дози проводять під ретельним наглядом лікаря. Кеторолак пригнічує агрегацію тромбоцитів та збільшує час згортання крові. Вплив на агрегацію тромбоцитів припиняється через 24-48 годин після прийому препарату. Пацієнтам з порушенням зсідання крові призначають препарат тільки при постійному контролі кількості тромбоцитів, що особливо важливо у післяопераційному періоді, коли потрібний ретельний контроль гемостазу. Гіповолемія збільшує ризик розвитку нефротоксичних побічних реакцій. При необхідності можна застосовувати у комбінації з наркотичними анальгетиками. Не застосовувати з парацетамолом більше 2 днів. Ризик розвитку небажаних реакцій зростає при подовженні курсу лікування та підвищенні пероральної дози кеторолаку більше 40 мг на добу. Одночасний прийом кеторолаку з пробенецидом, пентоксифіліном, ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2), солями літію, антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин) протипоказаний. Протипоказано застосування кеторолаку для профілактичного знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі. Кеторолак не рекомендується застосовувати як засіб для премедикації та підтримуючої анестезії. При застосуванні кеторолаку повідомлялося про випадки затримки рідини, підвищення артеріального тиску та набряки. Необхідно бути обережними при призначенні пацієнтам з серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією. Одночасне застосування кеторолаку з іншими нестероїдними протизапальними засобами може призводити до таких порушень, як декомпенсація серцевої недостатності та підвищення артеріального тиску. За даними клінічних досліджень, використання деяких нестероїдних протизапальних засобів у високих дозах може призвести до збільшення ризику артеріальних тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда, інсульт). Незважаючи на те, що про подібні ускладнення не повідомлялося при застосуванні кеторолаку, існуючих даних недостатньо для виключення ризику таких ускладнень. Для зниження ризику розвитку НПЗП-індукованої гастропатії рекомендовано застосування антацидних лікарських засобів, мізопростолу, а також препаратів, що знижують шлункову секрецію (блокаторів Н2-рецепторів гістаміну, інгібіторів протонової помпи). Для зниження ризику розвитку небажаних явищ слід застосовувати найменшу ефективну дозу кеторолаку мінімально можливим коротким курсом.ПередозуванняСимптоми: абдомінальний біль, нудота, блювання, виникнення пептичних виразок шлунка або ерозивного гастриту, порушення функції нирок, метаболічний ацидоз. Лікування: промивання шлунка, введення адсорбентів (активоване вугілля) та проведення симптоматичної терапії (підтримання життєво важливих функцій в організмі). Кеторолак не виводиться достатньо за допомогою гемодіалізу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься речовина, що діє: кеторолаку трометамін 10 мг. В упаковці 20 пігулок.Фармакотерапевтична групаКеторолак має виражену аналгетичну дію, має також протизапальну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності ферменту циклооксигенази 1 та 2, головним чином. у периферичних тканинах, наслідком чого є гальмування біосинтезу простагландинів – модуляторів больової чутливості, терморегуляції та запалення. Кеторолак є рацемічну суміш [-] S і [+] R енантіомерів, при цьому знеболювальна дія обумовлена [-] S формою. Препарат не впливає на опіоїдні рецептори, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності, не має седативної та анксіолітичної дії. За силою аналгетичного ефекту можна порівняти з морфіном, значно перевершує інші НПЗП. Після прийому внутрішньо початок знеболювальної дії відзначається відповідно через 1 год, максимальний ефект досягається через 1-2 год.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо Кеторолак-Верте добре всмоктується в ШКТ, Сmах у плазмі крові (0,7-1,1 мкг/мл) досягається через 40 хв після прийому натще дози 10 мг. Багата жирами їжа знижує Смах препарату в крові і затримує її досягнення на 1 год. 99% препарату зв'язується з білками плазми крові та при гіпоал'бумінемії кількість вільної речовини в крові збільшується. Біодоступність – 80-100%. Час досягнення Css при пероральному введенні - 24 год при призначенні 4 рази на добу (вище за субтерапевтичну) і становить після прийому внутрішньо 10 мг - 0.39-0.79 мкг/мл. Об'єм розподілу становить 0.15-0.33 л/кг. У хворих з нирковою недостатністю обсяг розподілу препарату може збільшуватись у 2 рази, а обсяг розподілу його R-енантіомеру – на 20%. Проникає в грудне молоко: при прийомі матір'ю 10 мг кеторолаку Сmах у молоці досягається через 2 години після прийому першої дози і становить 7.3 нг/мл, через 2 години після застосування другої дози кеторолаку (при використанні препарату 4 рази/добу) становить 7.9 нг/ мл. Більше 50% введеної дози метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди, що виводяться нирками, та р-гідроксикеторолак. Виводиться на 91% нирками, 6% через кишечник. Т1/2 у пацієнтів із нормальною функцією нирок становить, у середньому, 5.3 год. Т1/2 подовжується у літніх пацієнтів та коротшає у молодих. Функція печінки не впливає на Т1/2. У пацієнтів з порушенням функції нирок при концентрації креатиніну в плазмі крові 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 становить 10.3-10.8 год, при більш вираженій нирковій недостатності – більше 13.6 год. .Клінічна фармакологіяНПЗЗ з вираженою аналгетичну дію.Показання до застосуванняБольовий синдром середньої та сильної інтенсивності різного генезу (у тому числі у післяопераційному періоді, при онкологічних захворюваннях та ін.).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до кеторолаку або інших НПЗЗ, «аспіринова» астма, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк; гіповолемія (незалежно від причини, що її викликала), дегідратація; ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту на стадії загострення, пептичні виразки; гіпокоагуляція (в т.ч. гемофілія); печінкова та/або ниркова недостатність (креатинін плазми вище 50 мг/л); геморагічний інсульт (підтверджений чи підозрюваний); геморагічний діатез; одночасний прийом з іншими нестероїдними протизапальними засобами; високий ризик розвитку або рецидиву кровотечі (зокрема після операцій); порушення кровотворення; вагітність, пологи та період лактації; дитячий вік до 16 років (ефективність та безпека не встановлені); знеболювання перед і під час хірургічних операцій (оскільки високий ризик кровотечі); Хронічні болі. З обережністю: бронхіальна астма, холецистит, хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, порушення функції нирок (креатинін плазми нижче 50 мг/л), холестаз, активний гепатит, сепсис, системний червоний вовчак; літній вік (старше 65 років); поліпи слизової оболонки носа та носоглотки.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності, пологах та в період лактації. Протипоказаний у дитячому віці до 16 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяЧасто – понад 3%, менш часто – 1-3%, рідко – менше 1%. З боку травної системи: часто (особливо у літніх пацієнтів старше 65 років, які мають в анамнезі ерозивно-виразкові ураження ШКТ) – гастралгія, діарея; менш часто – стоматит, метеоризм, запор, блювання, відчуття переповнення шлунка; рідко - нудота, ерозивно-виразкові ураження ШКТ (в т.ч. з перфорацією та/або кровотечею - абдомінальний біль, спазм або печіння в епігастральній ділянці, мелена, блювання на кшталт «кавової гущі», нудота, печія та ін.), холестатична жовтяниця, гепатит, гепатомегалія, гострий панкреатит. З боку сечовиділюючої системи: рідко - гостра ниркова недостатність, біль у попереку з або без гематурії та/або азотемії, гемолітичний уремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура), часте сечовипускання, підвищення або зниження об'єму сечі, ниркового генезу. З боку органів чуття: рідко – зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору (в т.ч. нечіткість зорового сприйняття). З боку дихальної системи: рідко: бронхоспазм або диспное, риніт, набряк гортані (задишка, утруднення дихання). З боку ЦНС: часто – головний біль, запаморочення, сонливість, рідко – асептичний менінгіт (лихоманка, сильний головний біль, судоми, ригідність м'язів шиї та/або спини), гіперактивність (зміна настрою, неспокій), галюцинації, депресія, психоз. З боку серцево-судинної системи: менш часто – підвищення артеріального тиску, рідко – набряк легенів, непритомність. З боку органів кровотворення: рідко – анемія, еозіїофілія, лейкопенія. З боку системи гемостазу: рідко – кровотеча із післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча. З боку шкірних покровів: менш часто - шкірний висип (включаючи макулопапульозний висип), пурпура, рідко - ексфоліативний дерматит (лихоманка з ознобом або без, почервоніння, ущільнення або лущення шкіри, опухання та/або болючість Джонсона, синдром Лайєлла. Місцеві реакції: менш часто – печіння або біль у місці введення. Алергічні реакції: рідко - анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж шкіри, тахіпное або диспное, набряки повік, періорбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість у грудній клітці, свистя). Інші: часто - набряки (особи, гомілок, кісточок, пальців, ступнів, підвищення маси тіла); менш часто – підвищена пітливість, рідко – набряк язика, лихоманка.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування кеторолаку з ацетилсаліцилової кислотою або іншими нестероїдними протизапальними засобами, препаратами кальцію, глюкокортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном може призвести до утворення виразок ШКТ та розвитку шлунково-кишкових кровотеч. Спільне призначення з парацетамолом підвищує нефротоксичність, з метотрексатом – гепато- та нефротоксичність. Спільне призначення кеторолаку та метотрексату можливе лише при використанні низьких доз останнього (контролювати концентрацію метотрексату у плазмі крові). Пробеніцид зменшує плазмовий кліренс та об'єм розподілу кеторолаку, підвищує його концентрацію у плазмі крові та збільшує період його напіввиведення. На фоні застосування кеторолаку можливе зменшення кліренсу метотрексату та літію та посилення токсичності цих речовин. Одночасне призначення з непрямими антикоагулянтами, гепарином, тромболітиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном та пентоксифіліном підвищує ризик виникнення кровотечі. Знижує ефект гіпотензивних та діуретичних препаратів (знижується синтез простагландинів у нирках). При комбінуванні з опіоїдними аналгетиками дози останніх можуть бути значно знижені. Антацидні засоби не впливають на повноту всмоктування ліків. Підвищується гіпоглікемічна дія інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів (необхідний перерахунок дози). Спільне призначення з вальпроатом натрію спричиняє порушення агрегації тромбоцитів. Підвищує концентрацію у плазмі крові верапамілу та ніфедипіну. При призначенні з іншими нефротоксичними лікарськими засобами (в т.ч. із препаратами золота) підвищується ризик розвитку нефротоксичності. Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку та підвищують його концентрацію у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиКеторолак застосовують внутрішньо одноразово або повторно залежно від тяжкості больового синдрому. Одноразова доза – 10 мг, при повторному прийомі рекомендується приймати по 10 мг до 4 разів на добу залежно від вираженості болю; максимальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг. При внутрішньому прийомі тривалість курсу не повинна перевищувати 5 днів.ПередозуванняСимптоми: абдомінальний біль, нудота, блювання, виникнення пептичних виразок шлунка або ерозивного гастриту, порушення функції нирок, метаболічний ацидоз. Лікування: промивання шлунка, введення адсорбентів (активоване вугілля) та проведення симптоматичної терапії (підтримання життєво-важливих функцій організму). Не виводиться достатньо за допомогою діалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на агрегацію тромбоцитів припиняється через 24-48 год. Гіповолемія збільшує ризик розвитку побічних реакцій з боку нирок. При необхідності можна призначати у комбінації з наркотичними анальгетиками. Не використовувати одночасно з парацетамолом понад 5 днів. Хворим з порушенням згортання крові призначають препарат лише при постійному контролі числа тромбоцитів, особливо важливо у післяопераційному періоді, що потребує ретельного контролю гемостазу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Оскільки у значної частини хворих при призначенні Кеторолака-Верте розвиваються побічні ефекти з боку ЦНС (сонливість, запаморочення, біль голови), рекомендується уникати виконання робіт, що вимагають підвищеної уваги та швидкої реакції (водіння автотранспорту, робота з механізмами тощо).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься речовина, що діє: кеторолаку трометамін 10 мг. В упаковці 20 пігулок.Фармакотерапевтична групаКеторолак має виражену аналгетичну дію, має також протизапальну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності ферменту циклооксигенази 1 та 2, головним чином. у периферичних тканинах, наслідком чого є гальмування біосинтезу простагландинів – модуляторів больової чутливості, терморегуляції та запалення. Кеторолак є рацемічну суміш [-] S і [+] R енантіомерів, при цьому знеболювальна дія обумовлена [-] S формою. Препарат не впливає на опіоїдні рецептори, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності, не має седативної та анксіолітичної дії. За силою аналгетичного ефекту можна порівняти з морфіном, значно перевершує інші НПЗП. Після прийому внутрішньо початок знеболювальної дії відзначається відповідно через 1 год, максимальний ефект досягається через 1-2 год.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо Кеторолак-Верте добре всмоктується в ШКТ, Сmах у плазмі крові (0,7-1,1 мкг/мл) досягається через 40 хв після прийому натще дози 10 мг. Багата жирами їжа знижує Смах препарату в крові і затримує її досягнення на 1 год. 99% препарату зв'язується з білками плазми крові та при гіпоал'бумінемії кількість вільної речовини в крові збільшується. Біодоступність – 80-100%. Час досягнення Css при пероральному введенні - 24 год при призначенні 4 рази на добу (вище за субтерапевтичну) і становить після прийому внутрішньо 10 мг - 0.39-0.79 мкг/мл. Об'єм розподілу становить 0.15-0.33 л/кг. У хворих з нирковою недостатністю обсяг розподілу препарату може збільшуватись у 2 рази, а обсяг розподілу його R-енантіомеру – на 20%. Проникає в грудне молоко: при прийомі матір'ю 10 мг кеторолаку Сmах у молоці досягається через 2 години після прийому першої дози і становить 7.3 нг/мл, через 2 години після застосування другої дози кеторолаку (при використанні препарату 4 рази/добу) становить 7.9 нг/ мл. Більше 50% введеної дози метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди, що виводяться нирками, та р-гідроксикеторолак. Виводиться на 91% нирками, 6% через кишечник. Т1/2 у пацієнтів із нормальною функцією нирок становить, у середньому, 5.3 год. Т1/2 подовжується у літніх пацієнтів та коротшає у молодих. Функція печінки не впливає на Т1/2. У пацієнтів з порушенням функції нирок при концентрації креатиніну в плазмі крові 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 становить 10.3-10.8 год, при більш вираженій нирковій недостатності – більше 13.6 год. .Клінічна фармакологіяНПЗЗ з вираженою аналгетичну дію.Показання до застосуванняБольовий синдром середньої та сильної інтенсивності різного генезу (у тому числі у післяопераційному періоді, при онкологічних захворюваннях та ін.).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до кеторолаку або інших НПЗЗ, «аспіринова» астма, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк; гіповолемія (незалежно від причини, що її викликала), дегідратація; ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту на стадії загострення, пептичні виразки; гіпокоагуляція (в т.ч. гемофілія); печінкова та/або ниркова недостатність (креатинін плазми вище 50 мг/л); геморагічний інсульт (підтверджений чи підозрюваний); геморагічний діатез; одночасний прийом з іншими нестероїдними протизапальними засобами; високий ризик розвитку або рецидиву кровотечі (зокрема після операцій); порушення кровотворення; вагітність, пологи та період лактації; дитячий вік до 16 років (ефективність та безпека не встановлені); знеболювання перед і під час хірургічних операцій (оскільки високий ризик кровотечі); Хронічні болі. З обережністю: бронхіальна астма, холецистит, хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, порушення функції нирок (креатинін плазми нижче 50 мг/л), холестаз, активний гепатит, сепсис, системний червоний вовчак; літній вік (старше 65 років); поліпи слизової оболонки носа та носоглотки.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності, пологах та в період лактації. Протипоказаний у дитячому віці до 16 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяЧасто – понад 3%, менш часто – 1-3%, рідко – менше 1%. З боку травної системи: часто (особливо у літніх пацієнтів старше 65 років, які мають в анамнезі ерозивно-виразкові ураження ШКТ) – гастралгія, діарея; менш часто – стоматит, метеоризм, запор, блювання, відчуття переповнення шлунка; рідко - нудота, ерозивно-виразкові ураження ШКТ (в т.ч. з перфорацією та/або кровотечею - абдомінальний біль, спазм або печіння в епігастральній ділянці, мелена, блювання на кшталт «кавової гущі», нудота, печія та ін.), холестатична жовтяниця, гепатит, гепатомегалія, гострий панкреатит. З боку сечовиділюючої системи: рідко - гостра ниркова недостатність, біль у попереку з або без гематурії та/або азотемії, гемолітичний уремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура), часте сечовипускання, підвищення або зниження об'єму сечі, ниркового генезу. З боку органів чуття: рідко – зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору (в т.ч. нечіткість зорового сприйняття). З боку дихальної системи: рідко: бронхоспазм або диспное, риніт, набряк гортані (задишка, утруднення дихання). З боку ЦНС: часто – головний біль, запаморочення, сонливість, рідко – асептичний менінгіт (лихоманка, сильний головний біль, судоми, ригідність м'язів шиї та/або спини), гіперактивність (зміна настрою, неспокій), галюцинації, депресія, психоз. З боку серцево-судинної системи: менш часто – підвищення артеріального тиску, рідко – набряк легенів, непритомність. З боку органів кровотворення: рідко – анемія, еозіїофілія, лейкопенія. З боку системи гемостазу: рідко – кровотеча із післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча. З боку шкірних покровів: менш часто - шкірний висип (включаючи макулопапульозний висип), пурпура, рідко - ексфоліативний дерматит (лихоманка з ознобом або без, почервоніння, ущільнення або лущення шкіри, опухання та/або болючість Джонсона, синдром Лайєлла. Місцеві реакції: менш часто – печіння або біль у місці введення. Алергічні реакції: рідко - анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж шкіри, тахіпное або диспное, набряки повік, періорбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість у грудній клітці, свистя). Інші: часто - набряки (особи, гомілок, кісточок, пальців, ступнів, підвищення маси тіла); менш часто – підвищена пітливість, рідко – набряк язика, лихоманка.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування кеторолаку з ацетилсаліцилової кислотою або іншими нестероїдними протизапальними засобами, препаратами кальцію, глюкокортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном може призвести до утворення виразок ШКТ та розвитку шлунково-кишкових кровотеч. Спільне призначення з парацетамолом підвищує нефротоксичність, з метотрексатом – гепато- та нефротоксичність. Спільне призначення кеторолаку та метотрексату можливе лише при використанні низьких доз останнього (контролювати концентрацію метотрексату у плазмі крові). Пробеніцид зменшує плазмовий кліренс та об'єм розподілу кеторолаку, підвищує його концентрацію у плазмі крові та збільшує період його напіввиведення. На фоні застосування кеторолаку можливе зменшення кліренсу метотрексату та літію та посилення токсичності цих речовин. Одночасне призначення з непрямими антикоагулянтами, гепарином, тромболітиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном та пентоксифіліном підвищує ризик виникнення кровотечі. Знижує ефект гіпотензивних та діуретичних препаратів (знижується синтез простагландинів у нирках). При комбінуванні з опіоїдними аналгетиками дози останніх можуть бути значно знижені. Антацидні засоби не впливають на повноту всмоктування ліків. Підвищується гіпоглікемічна дія інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів (необхідний перерахунок дози). Спільне призначення з вальпроатом натрію спричиняє порушення агрегації тромбоцитів. Підвищує концентрацію у плазмі крові верапамілу та ніфедипіну. При призначенні з іншими нефротоксичними лікарськими засобами (в т.ч. із препаратами золота) підвищується ризик розвитку нефротоксичності. Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку та підвищують його концентрацію у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиКеторолак застосовують внутрішньо одноразово або повторно залежно від тяжкості больового синдрому. Одноразова доза – 10 мг, при повторному прийомі рекомендується приймати по 10 мг до 4 разів на добу залежно від вираженості болю; максимальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг. При внутрішньому прийомі тривалість курсу не повинна перевищувати 5 днів.ПередозуванняСимптоми: абдомінальний біль, нудота, блювання, виникнення пептичних виразок шлунка або ерозивного гастриту, порушення функції нирок, метаболічний ацидоз. Лікування: промивання шлунка, введення адсорбентів (активоване вугілля) та проведення симптоматичної терапії (підтримання життєво-важливих функцій організму). Не виводиться достатньо за допомогою діалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на агрегацію тромбоцитів припиняється через 24-48 год. Гіповолемія збільшує ризик розвитку побічних реакцій з боку нирок. При необхідності можна призначати у комбінації з наркотичними анальгетиками. Не використовувати одночасно з парацетамолом понад 5 днів. Хворим з порушенням згортання крові призначають препарат лише при постійному контролі числа тромбоцитів, особливо важливо у післяопераційному періоді, що потребує ретельного контролю гемостазу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Оскільки у значної частини хворих при призначенні Кеторолака-Верте розвиваються побічні ефекти з боку ЦНС (сонливість, запаморочення, біль голови), рекомендується уникати виконання робіт, що вимагають підвищеної уваги та швидкої реакції (водіння автотранспорту, робота з механізмами тощо).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься речовина, що діє: кеторолаку трометамін 10 мг. В упаковці 20 пігулок.Фармакотерапевтична групаКеторолак має виражену аналгетичну дію, має також протизапальну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності ферменту циклооксигенази 1 та 2, головним чином. у периферичних тканинах, наслідком чого є гальмування біосинтезу простагландинів – модуляторів больової чутливості, терморегуляції та запалення. Кеторолак є рацемічну суміш [-] S і [+] R енантіомерів, при цьому знеболювальна дія обумовлена [-] S формою. Препарат не впливає на опіоїдні рецептори, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності, не має седативної та анксіолітичної дії. За силою аналгетичного ефекту можна порівняти з морфіном, значно перевершує інші НПЗП. Після прийому внутрішньо початок знеболювальної дії відзначається відповідно через 1 год, максимальний ефект досягається через 1-2 год.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо Кеторолак-Верте добре всмоктується в ШКТ, Сmах у плазмі крові (0,7-1,1 мкг/мл) досягається через 40 хв після прийому натще дози 10 мг. Багата жирами їжа знижує Смах препарату в крові і затримує її досягнення на 1 год. 99% препарату зв'язується з білками плазми крові та при гіпоал'бумінемії кількість вільної речовини в крові збільшується. Біодоступність – 80-100%. Час досягнення Css при пероральному введенні - 24 год при призначенні 4 рази на добу (вище за субтерапевтичну) і становить після прийому внутрішньо 10 мг - 0.39-0.79 мкг/мл. Об'єм розподілу становить 0.15-0.33 л/кг. У хворих з нирковою недостатністю обсяг розподілу препарату може збільшуватись у 2 рази, а обсяг розподілу його R-енантіомеру – на 20%. Проникає в грудне молоко: при прийомі матір'ю 10 мг кеторолаку Сmах у молоці досягається через 2 години після прийому першої дози і становить 7.3 нг/мл, через 2 години після застосування другої дози кеторолаку (при використанні препарату 4 рази/добу) становить 7.9 нг/ мл. Більше 50% введеної дози метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди, що виводяться нирками, та р-гідроксикеторолак. Виводиться на 91% нирками, 6% через кишечник. Т1/2 у пацієнтів із нормальною функцією нирок становить, у середньому, 5.3 год. Т1/2 подовжується у літніх пацієнтів та коротшає у молодих. Функція печінки не впливає на Т1/2. У пацієнтів з порушенням функції нирок при концентрації креатиніну в плазмі крові 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 становить 10.3-10.8 год, при більш вираженій нирковій недостатності – більше 13.6 год. .Клінічна фармакологіяНПЗЗ з вираженою аналгетичну дію.Показання до застосуванняБольовий синдром середньої та сильної інтенсивності різного генезу (у тому числі у післяопераційному періоді, при онкологічних захворюваннях та ін.).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до кеторолаку або інших НПЗЗ, «аспіринова» астма, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк; гіповолемія (незалежно від причини, що її викликала), дегідратація; ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту на стадії загострення, пептичні виразки; гіпокоагуляція (в т.ч. гемофілія); печінкова та/або ниркова недостатність (креатинін плазми вище 50 мг/л); геморагічний інсульт (підтверджений чи підозрюваний); геморагічний діатез; одночасний прийом з іншими нестероїдними протизапальними засобами; високий ризик розвитку або рецидиву кровотечі (зокрема після операцій); порушення кровотворення; вагітність, пологи та період лактації; дитячий вік до 16 років (ефективність та безпека не встановлені); знеболювання перед і під час хірургічних операцій (оскільки високий ризик кровотечі); Хронічні болі. З обережністю: бронхіальна астма, холецистит, хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, порушення функції нирок (креатинін плазми нижче 50 мг/л), холестаз, активний гепатит, сепсис, системний червоний вовчак; літній вік (старше 65 років); поліпи слизової оболонки носа та носоглотки.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності, пологах та в період лактації. Протипоказаний у дитячому віці до 16 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяЧасто – понад 3%, менш часто – 1-3%, рідко – менше 1%. З боку травної системи: часто (особливо у літніх пацієнтів старше 65 років, які мають в анамнезі ерозивно-виразкові ураження ШКТ) – гастралгія, діарея; менш часто – стоматит, метеоризм, запор, блювання, відчуття переповнення шлунка; рідко - нудота, ерозивно-виразкові ураження ШКТ (в т.ч. з перфорацією та/або кровотечею - абдомінальний біль, спазм або печіння в епігастральній ділянці, мелена, блювання на кшталт «кавової гущі», нудота, печія та ін.), холестатична жовтяниця, гепатит, гепатомегалія, гострий панкреатит. З боку сечовиділюючої системи: рідко - гостра ниркова недостатність, біль у попереку з або без гематурії та/або азотемії, гемолітичний уремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура), часте сечовипускання, підвищення або зниження об'єму сечі, ниркового генезу. З боку органів чуття: рідко – зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору (в т.ч. нечіткість зорового сприйняття). З боку дихальної системи: рідко: бронхоспазм або диспное, риніт, набряк гортані (задишка, утруднення дихання). З боку ЦНС: часто – головний біль, запаморочення, сонливість, рідко – асептичний менінгіт (лихоманка, сильний головний біль, судоми, ригідність м'язів шиї та/або спини), гіперактивність (зміна настрою, неспокій), галюцинації, депресія, психоз. З боку серцево-судинної системи: менш часто – підвищення артеріального тиску, рідко – набряк легенів, непритомність. З боку органів кровотворення: рідко – анемія, еозіїофілія, лейкопенія. З боку системи гемостазу: рідко – кровотеча із післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча. З боку шкірних покровів: менш часто - шкірний висип (включаючи макулопапульозний висип), пурпура, рідко - ексфоліативний дерматит (лихоманка з ознобом або без, почервоніння, ущільнення або лущення шкіри, опухання та/або болючість Джонсона, синдром Лайєлла. Місцеві реакції: менш часто – печіння або біль у місці введення. Алергічні реакції: рідко - анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж шкіри, тахіпное або диспное, набряки повік, періорбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість у грудній клітці, свистя). Інші: часто - набряки (особи, гомілок, кісточок, пальців, ступнів, підвищення маси тіла); менш часто – підвищена пітливість, рідко – набряк язика, лихоманка.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування кеторолаку з ацетилсаліцилової кислотою або іншими нестероїдними протизапальними засобами, препаратами кальцію, глюкокортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном може призвести до утворення виразок ШКТ та розвитку шлунково-кишкових кровотеч. Спільне призначення з парацетамолом підвищує нефротоксичність, з метотрексатом – гепато- та нефротоксичність. Спільне призначення кеторолаку та метотрексату можливе лише при використанні низьких доз останнього (контролювати концентрацію метотрексату у плазмі крові). Пробеніцид зменшує плазмовий кліренс та об'єм розподілу кеторолаку, підвищує його концентрацію у плазмі крові та збільшує період його напіввиведення. На фоні застосування кеторолаку можливе зменшення кліренсу метотрексату та літію та посилення токсичності цих речовин. Одночасне призначення з непрямими антикоагулянтами, гепарином, тромболітиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном та пентоксифіліном підвищує ризик виникнення кровотечі. Знижує ефект гіпотензивних та діуретичних препаратів (знижується синтез простагландинів у нирках). При комбінуванні з опіоїдними аналгетиками дози останніх можуть бути значно знижені. Антацидні засоби не впливають на повноту всмоктування ліків. Підвищується гіпоглікемічна дія інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів (необхідний перерахунок дози). Спільне призначення з вальпроатом натрію спричиняє порушення агрегації тромбоцитів. Підвищує концентрацію у плазмі крові верапамілу та ніфедипіну. При призначенні з іншими нефротоксичними лікарськими засобами (в т.ч. із препаратами золота) підвищується ризик розвитку нефротоксичності. Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку та підвищують його концентрацію у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиКеторолак застосовують внутрішньо одноразово або повторно залежно від тяжкості больового синдрому. Одноразова доза – 10 мг, при повторному прийомі рекомендується приймати по 10 мг до 4 разів на добу залежно від вираженості болю; максимальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг. При внутрішньому прийомі тривалість курсу не повинна перевищувати 5 днів.ПередозуванняСимптоми: абдомінальний біль, нудота, блювання, виникнення пептичних виразок шлунка або ерозивного гастриту, порушення функції нирок, метаболічний ацидоз. Лікування: промивання шлунка, введення адсорбентів (активоване вугілля) та проведення симптоматичної терапії (підтримання життєво-важливих функцій організму). Не виводиться достатньо за допомогою діалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на агрегацію тромбоцитів припиняється через 24-48 год. Гіповолемія збільшує ризик розвитку побічних реакцій з боку нирок. При необхідності можна призначати у комбінації з наркотичними анальгетиками. Не використовувати одночасно з парацетамолом понад 5 днів. Хворим з порушенням згортання крові призначають препарат лише при постійному контролі числа тромбоцитів, особливо важливо у післяопераційному періоді, що потребує ретельного контролю гемостазу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Оскільки у значної частини хворих при призначенні Кеторолака-Верте розвиваються побічні ефекти з боку ЦНС (сонливість, запаморочення, біль голови), рекомендується уникати виконання робіт, що вимагають підвищеної уваги та швидкої реакції (водіння автотранспорту, робота з механізмами тощо).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Кеторолак (Кеторолаку трометамін) – 10,00 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 122,41 мг; крохмаль кукурудзяний – 44,76 мг; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 1,83 мг; магнію стеарат – 1,00 мг; Склад оболонки: гіпромелоза – 2,91 мг; титану діоксид – 1,25 мг; макрогол 400 (поліетиленгліколь 400) – 0,68 мг; тальк – 0,16 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 1, 2 контурні осередкові упаковки по 10 таблеток з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаВсмоктування При прийомі внутрішньо кеторолак добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Біодоступність – 80-100%. Максимальна концентрація (Сmах) у плазмі крові (0,7-1,1 мкг/мл) досягається через 40 хв після прийому кеторолаку натще у дозі 10 мг. Багата жирами їжа знижує Сmах препарату в плазмі крові і затримує її досягнення на 1 годину. Розподіл Зв'язок із білками плазми крові – 99%. При гіпоальбумінемії кількість вільного кеторолаку в плазмі збільшується. Час досягнення рівноважної концентрації (Css) при прийомі внутрішньо – 24 години при застосуванні 4 рази на добу (вище за субтерапевтичну дозу). Рівноважна концентрація в плазмі після прийому внутрішньо 10 мг кеторолаку становить - 0,39-0,79 мкг/мл. Об'єм розподілу становить 0,15-0,33 л/кг. Метаболізм Більше 50% введеної дози метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди, що виводяться нирками, та р-гідроксикеторолак. Виведення Виводиться нирками на 91% (40% як метаболітів), 6% - через кишечник. Після внутрішнього застосування 10 мг кеторолаку період напіввиведення (Т1/2) у пацієнтів з нормальною функцією нирок становить у середньому 5,3 години (2,4-9 години). Загальний кліренс – 0,025 л/кг/год. Не виводиться під час гемодіалізу. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Пацієнти з порушенням функції нирок У пацієнтів з нирковою недостатністю обсяг розподілу кеторолаку може збільшуватися вдвічі, а обсяг розподілу його R-енантіомеру - на 20%. При нирковій недостатності з концентрацією креатиніну в плазмі крові 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 становить 10,3-10,8 годин, при більш вираженій нирковій недостатності – понад 13,6 годин. Загальний кліренс при нирковій недостатності з концентрацією креатиніну в плазмі крові 19-50 мг/мл при внутрішньому прийомі 10 мг кеторолаку становить 0,016 л/кг/год. Пацієнти з порушенням функції печінки Функція печінки не впливає на Т1/2. Пацієнти похилого віку та молоді пацієнти Т1/2 подовжується у літніх пацієнтів та коротшає у молодих. Шалені татусі Кеторолак проникає в грудне молоко: після прийому матір'ю 10 мг кеторолаку Сmах у молоці досягається через 2 години і становить відповідно 7,3 нг/мл, через 2 години після прийому другої дози кеторолаку (при застосуванні препарату 4 рази на добу) – 7,9 нг/мл.ФармакодинамікаКеторолак має виражену аналгетичну дію, має також протизапальну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності ферменту циклооксигенази (ЦОГ-1 та ЦОГ-2), головним чином у периферичних тканинах, наслідком чого є гальмування біосинтезу простагландинів – модуляторів больової чутливості, терморегуляції та запалення. Кеторолак є рацемічну суміш [-]S і [+]R-енантіомерів, при цьому знеболювальна дія обумовлена [-]S формою. Кеторолак не впливає на опіоїдні рецептори, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності, не має седативної та анксіолітичної дії. За силою аналгетичного ефекту можна порівняти з морфіном, значно перевершує НПЗП. Після прийому внутрішньо початок знеболювальної дії відзначається через 1 годину, максимальний ефект досягається через 1-2 години.Показання до застосуванняБольовий синдром сильної та помірної інтенсивності: травми; зубний біль; болі в післяпологовому та післяопераційному періоді; онкологічне захворювання; міалгія; артралгія; невралгія; радикуліт; вивихи, розтягнення; ревматичні захворювання. Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент застосування, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість (у тому числі до інших нестероїдних протизапальних препаратів); повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (у тому числі в анамнезі); ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), активна шлунково-кишкова кровотеча; запальні захворювання кишечника (зокрема виразковий коліт, хвороба Крона); захворювання кісткового мозку та крові (лейкопенія, у тому числі в анамнезі, тромбоцитопенія, гіпокоагуляція (у тому числі гемофілія)), мієлосупресія, кровотечі або високий ризик їх розвитку; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв), підтверджена гіперкаліємія;тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки; стан після проведення аортокоронарного шунтування; профілактичне знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі; активні цереброваскулярні захворювання (у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього); вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); одночасне застосування з пробенецидом; одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).стан після проведення аортокоронарного шунтування; профілактичне знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі; активні цереброваскулярні захворювання (у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього); вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); одночасне застосування з пробенецидом; одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).стан після проведення аортокоронарного шунтування; профілактичне знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі; активні цереброваскулярні захворювання (у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього); вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); одночасне застосування з пробенецидом; одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).профілактичне знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі; активні цереброваскулярні захворювання (у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього); вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); одночасне застосування з пробенецидом; одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).профілактичне знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі; активні цереброваскулярні захворювання (у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього); вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); одночасне застосування з пробенецидом; одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).активні цереброваскулярні захворювання (у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього); вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); одночасне застосування з пробенецидом; одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).активні цереброваскулярні захворювання (у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього); вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); одночасне застосування з пробенецидом; одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин). Обережно: бронхіальна астма; наявність факторів, що підвищують токсичність щодо ШКТ: алкоголізм, тютюнопаління та холецистит; післяопераційний період; хронічна серцева недостатність; набряковий синдром; артеріальна гіпертензія; ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості (КК 30-60 мл/хв); холестаз; активний гепатит; сепсис; системна червона вовчанка; ішемічна хвороба серця; цереброваскулярні захворювання; дисліпідемія/гіперліпідемія; цукровий діабет; захворювання периферичних артерій; виразкові ураження ШКТ в анамнезі; наявність інфекції Helicobacter pylori; тривале застосування нестероїдних протизапальних засобів; тяжкі соматичні захворювання; захворювання щитовидної залози; туберкульоз; одночасний прийом пероральних глюкокортикостероїдів (у тому числі преднізолону), антиагрегантів (у тому числі клопідогрелу),селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (у тому числі циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну); літній вік (старше 65 років).Вагітність та лактаціяПротипоказано застосування препарату в період вагітності (несприятливий вплив на серцево-судинну систему плода - передчасне закриття артеріальної протоки), під час пологів та в ранньому післяпологовому періоді (інгібуючи синтез простагландинів, кеторолак може негативно впливати на кровообіг плода та послабити скоротливу діяльність. ризик маткових кровотеч). Застосування препарату в період грудного вигодовування протипоказане (кеторолак проникає у грудне молоко).Побічна діяЧастота розвитку небажаних явищ (НЯ) класифікована згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я, що характеризується як: дуже часто – не менше 10%; часто – не менше 1%, але менше 10%; нечасто – не менше 0,1%, але менше 1%; рідко не менше 0,01%, але менше 0,1%; дуже рідко, включаючи поодинокі випадки – менше 0,01%; частота невідома (частота може бути визначено з урахуванням наявних даних). З боку травної системи: Часто (особливо у літніх пацієнтів старше 65 років, які мають в анамнезі ерозивно-виразкові ураження ШКТ) – гастралгія, діарея; нечасто – стоматит, метеоризм, запор, блювання, відчуття переповнення шлунка; рідко - нудота, ерозивно-виразкові ураження ШКТ (у тому числі з перфорацією та/або кровотечею - абдомінальний біль, спазм або печіння в епігастральній ділянці, мелена, блювання на кшталт "кавової гущі", нудота, печія), холестатична жовтяниця, гепатит гепатомегалія, гострий панкреатит. З боку сечовивідної системи: Рідко – гостра ниркова недостатність, біль у попереку, гематурія, азотемія, гемолітико-уремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура), часте сечовипускання, олігурія, поліурія, інтерстиціальний; частота невідома – затримка сечовипускання. З боку органів чуття: Рідко - зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору (у тому числі нечіткість зорового сприйняття); частота невідома – порушення смаку. З боку дихальної системи: Рідко – бронхоспазм або диспное, риніт, набряк гортані (задишка, утруднення дихання). З боку центральної нервової системи: Часто – головний біль, запаморочення, сонливість; рідко – асептичний менінгіт (лихоманка, сильний головний біль, судоми, ригідність м'язів шиї та/або спини), гіперактивність (зміна настрою, неспокій), галюцинації, депресія, психоз. З боку серцево-судинної системи: Нечасто – підвищення артеріального тиску; рідко – набряк легень, непритомні стани. З боку органів кровотворення: Рідко – анемія, еозинофілія, лейкопенія. З боку системи гемостазу: Рідко – кровотеча із післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча. З боку шкірних покривів: Нечасто - шкірний висип (включаючи макулопапулезний висип), пурпура; рідко - ексфоліативний дерматит (лихоманка з ознобом або без, почервоніння, ущільнення або лущення шкіри, опухання та/або болючість піднебінних мигдаликів), кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла. Алергічні реакції: Рідко - анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, шкірний висип, кропив'янка, свербіж шкіри, тахіпное або диспное, набряки повік, набряк язика, періорбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість у грудній клітині. Інші: Часто – набряки (особи, гомілок, кісточок, пальців, ступнів, підвищення маси тіла); нечасто – підвищена пітливість; рідко – гарячка; частота невідома – гіперкаліємія, гіпонатріємія.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування кеторолаку з ацетилсаліцилової кислотою або іншими нестероїдними протизапальними засобами, препаратами кальцію, глюкокортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном може призвести до суттєвого збільшення ризику побічних реакцій, у тому числі утворення виразок шлунково-кишкового тракту та розвитку шлунково-кишкових. Одночасне застосування кеторолаку з антикоагулянтами (включаючи варфарин, гепарин), іншими нестероїдними протизапальними засобами, пентоксифіліном та пробенецидом протипоказано. При одночасному застосуванні кеторолаку з іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2) може спостерігатися затримка рідини, декомпенсація серцевої діяльності, підвищення артеріального тиску. Одночасне застосування кеторолаку з непрямими антикоагулянтами, тромболітиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном та пентоксифіліном підвищує ризик розвитку кровотечі. Пробенецид зменшує плазмовий кліренс та обсяг розподілу кеторолаку, підвищує його концентрацію у плазмі крові та збільшує період його напіввиведення. Спільне застосування кеторолаку з вальпроатом натрію спричиняє порушення агрегації тромбоцитів. При застосуванні кеторолаку з іншими нефротоксичними лікарськими засобами (у тому числі із препаратами золота) підвищується ризик розвитку нефротоксичності. Спільне застосування з парацетамолом підвищує нефротоксичність кеторолаку. Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку та підвищують його концентрацію у плазмі крові. Спільне застосування кеторолаку з метотрексатом підвищує гепато- та нефротоксичність метотрексату. Спільне застосування кеторолаку та метотрексату можливе лише при застосуванні низьких доз останнього. Можливе зменшення кліренсу метотрексату (необхідно контролювати концентрацію метотрексату у плазмі крові). На фоні застосування кеторолаку можливе зменшення кліренсу літію, збільшення його концентрації у плазмі крові та посилення токсичної дії літію. Одночасне застосування із солями літію протипоказане. Кеторолак знижує ефект гіпотензивних та діуретичних препаратів (знижується синтез простагландинів у нирках). Кеторолак посилює ефект наркотичних аналгетиків. При комбінуванні з опіоїдними аналгетиками дози останніх можуть бути значно знижені. Кеторолак посилює гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів, у зв'язку з чим необхідний перерахунок дози вказаних препаратів. Кеторолак підвищує концентрацію у плазмі крові верапамілу та ніфедипіну. Одночасне застосування НПЗЗ та міфепристону може знижувати ефективність міфепристону. НПЗЗ не рекомендується застосовувати протягом 8-12 днів після застосування міфепрістону. Одночасне застосування НПЗЗ та циклоспорину збільшує ризик розвитку нефротоксичності. Одночасне застосування НПЗЗ та антибіотиків хінолонового ряду збільшує ризик розвитку судом. Одночасне застосування НПЗЗ та такролімусу збільшує ризик розвитку нефротоксичності. Одночасне застосування НПЗЗ та зидовудину збільшує ризик розвитку гематологічної токсичності. При одночасному застосуванні з дигоксином кеторолак не порушує зв'язування дигоксину з білками плазми. Терапевтичні концентрації дигоксину не впливають на зв'язування кеторолаку з білками плазми. Антацидні засоби не впливають на всмоктування кеторолаку. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояв гематотоксичності кеторолаку.Спосіб застосування та дозиВсередину одноразово або повторно залежно від тяжкості больового синдрому. Разова доза - 10 мг (1 таблетка), при повторному прийомі рекомендується приймати по 10 мг до 4-х разів на добу залежно від болю. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг. Тривалість курсу має перевищувати 5 днів. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ слід застосовувати найменшу ефективну дозу кеторолаку мінімально можливим коротким курсом.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням препарату необхідно з'ясувати питання щодо попередньої алергії на препарат або інші нестероїдні протизапальні засоби. Через ризик розвитку алергічних реакцій прийом першої дози проводять під ретельним наглядом лікаря. Кеторолак пригнічує агрегацію тромбоцитів та збільшує час згортання крові. Вплив на агрегацію тромбоцитів припиняється через 24-48 годин після прийому препарату. Пацієнтам з порушенням зсідання крові призначають препарат тільки при постійному контролі кількості тромбоцитів, що особливо важливо у післяопераційному періоді, коли потрібний ретельний контроль гемостазу. Гіповолемія збільшує ризик розвитку нефротоксичних побічних реакцій. При необхідності можна застосовувати у комбінації з наркотичними анальгетиками. Не застосовувати з парацетамолом більше 2 днів. Ризик розвитку небажаних реакцій зростає при подовженні курсу лікування та підвищенні пероральної дози кеторолаку більше 40 мг на добу. Одночасний прийом кеторолаку з пробенецидом, пентоксифіліном, ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2), солями літію, антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин) протипоказаний. Протипоказано застосування кеторолаку для профілактичного знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі. Кеторолак не рекомендується застосовувати як засіб для премедикації та підтримуючої анестезії. При застосуванні кеторолаку повідомлялося про випадки затримки рідини, підвищення артеріального тиску та набряки. Необхідно бути обережними при призначенні пацієнтам з серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією. Одночасне застосування кеторолаку з іншими нестероїдними протизапальними засобами може призводити до таких порушень, як декомпенсація серцевої недостатності та підвищення артеріального тиску. За даними клінічних досліджень, використання деяких нестероїдних протизапальних засобів у високих дозах може призвести до збільшення ризику артеріальних тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда, інсульт). Незважаючи на те, що про подібні ускладнення не повідомлялося при застосуванні кеторолаку, існуючих даних недостатньо для виключення ризику таких ускладнень. Для зниження ризику розвитку НПЗП-індукованої гастропатії рекомендовано застосування антацидних лікарських засобів, мізопростолу, а також препаратів, що знижують шлункову секрецію (блокаторів Н2-рецепторів гістаміну, інгібіторів протонової помпи). Для зниження ризику розвитку небажаних явищ слід застосовувати найменшу ефективну дозу кеторолаку мінімально можливим коротким курсом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування можливий розвиток побічних ефектів з боку центральної нервової системи (сонливість, запаморочення, головний біль), що знижує швидкість психічних та рухових реакцій і тому необхідно утримуватися від керування транспортом та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних. реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаЦукрова пудра, носій мікрокристалічна целюлоза, антистежуючі агенти: тальк, магнію силікат; олія м'яти перцевої, носій карбоксиметилцелюлоза натрієва сіль, олія евкаліпта.ХарактеристикаІнгаліпт Віалайн - таблетки для розсмоктування на основі універсального ефірних олій евкаліпту та м'яти перцевої. Компоненти, що входять до складу, мають антисептичну, протизапальну, пом'якшувальну дію.Властивості компонентівЕвкаліптова олія – пригнічує канцерогенні оральні бактерії на кшталт Streptococcus mutans та Streptococcus sobrinus. Має яскраво виражений хвойний, терпкий і холодний аромат. Цинеол - це головний активний компонент, він має яскраво виражену антисептичну та протизапальну дію. Дубильні речовини - характеризуються особливим терпким смаком. Дубильні речовини при взаємодії з білками, викликають їх часткове згортання, і створюють водонепроникну захисну альбумінатну плівку (дублення), на чому заснована їхня бактерицидна та протизапальна дія на слизових оболонках. Масло м'яти перцевої надзвичайно ефективний засіб проти анаеробних бактерій, що існують у середовищі з низьким вмістом кисню (наприклад, у ротовій порожнині), та здатних викликати захворювання ясен. За рахунок високого вмісту ментолу масло м'яти ефективно бореться з неприємним запахом із рота. Ментол має слабкі місцевоанестезуючі властивості, стимулює холодові рецептори шкіри та слизових, є слабким антисептиком. Охолодна дія ментолу на шкірні рецептори дозволяє знизити подразнення та свербіння.ІнструкціяДорослим по 4 таблетки на день після їжі, розсмоктуючи в роті до повного розчинення. Тривалість прийому – 30 днів. При необхідності прийом можна повторити.РекомендуєтьсяРекомендується як біологічно активна добавка до їжі - джерело ментолу. Симптоматичне лікування при інфекційно-запальних захворюваннях порожнини рота та гортані: тонзиліт, ангіна, фарингіт, гінгівіт, стоматит, глосит, пародонтоз.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів БАД, вагітність, годування груддю. З обережністю хворим на цукровий діабет та порушенням вуглеводного обміну.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТрава зніту вузьколистого ферментована.ХарактеристикаКопорський чай - дивовижний і чудодійний російський напій, старовинний, з багатими традиціями. З давніх-давен наші предки слов'яни заварювали кипрей (іван-чай), і пили його не тільки для вгамування спраги, але і як цілюще пиття. Листя іван-чаю благотворно впливають на організм, підвищують імунітет, регулюють діяльність шлунка та печінки. Приємний, трохи терпкий смак іван-чаю з квітково-трав'яним ароматом у чудовій композиції з індійським чорним листовим чаєм, запашними ягодами та травами подарує вам незабутні відчуття з користю для здоров'я.ІнструкціяТрадиційний спосіб: У прогрітий чайник засипати чай (2-3 ч.л. на чашку чаю), залити окропом, накрити рушником і настоятися 10-15 хвилин. Використовувати як заварку. Цукор, мед за смаком. Сучасний спосіб: У чайник засипати чай (2-3 ч.л. на чашку чаю), залити окропом і настоятися 10-15 хвилин. Використовувати як заварку. Цукор, мед за смаком.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 мл розчину для внутрішньом'язового введення міститься активна речовина: кеторолаку трометамін 30 мг. 1 мл - ампули темного скла (10) - упаковки осередкові контурні, пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньом'язового введення світло-жовтого кольору, прозорий.Фармакотерапевтична групаНПЗП, що має виражену аналгетичну дію, має також протизапальну і помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності циклооксигенази 1 та циклооксигенази 2, що каталізує утворення простагландинів з арахідонової кислоти, які відіграють важливу роль у патогенезі болю, запалення та лихоманки. За силою аналгетичного ефекту можна порівняти з морфіном, значно перевершує інші НПЗП. Після внутрішньом'язового введення початок аналгезує дії відзначається через 0.5 год, максимальний ефект досягається через 1-2 год.ФармакокінетикаАбсорбція при внутрішньом'язовому введенні повна та швидка. Стах після внутрішньом'язового введення 30 мг - 2.4 мкг/мл, 60 мг - 4.5 мкг/мл, час досягнення Стах від 15 до 73 хв. Зв'язок із білками плазми – 99%. Час досягнення Css при парентеральному введенні - 24 год, при призначенні 4 рази на добу (вище за субтерапевтичну) і становить при внутрішньом'язовому введенні 15 мг - 0.9 мкг/мл, 30 мг - 1.9 мкг/мл. Об'єм розподілу – 0.15-0.3 л/кг. У хворих з нирковою недостатністю обсяг розподілу препарату може збільшуватись у 2 рази, а обсяг розподілу його R-енантіомеру – на 20%. Проникає у грудне молоко. Більше 50% введеної дози метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди, що виводяться нирками, та р-гідроксикеторолак. Виводиться на 91% нирками, 6% через кишечник. Т1/2 у пацієнтів з нормальною функцією нирок – у середньому близько 5 год. Т1/2 зростає у літніх пацієнтів та коротшає у молодих. Функція печінки не впливає на Т1/2. У пацієнтів з порушенням функції нирок при концентрації креатиніну у плазмі 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 збільшується до 10 год, при більш вираженій нирковій недостатності – понад 13 год. Загальний кліренс становить при внутрішньом'язовому введенні 30 мг - 0.02 л/год/кг (0.019 л/ч/кг у пацієнтів похилого віку), у пацієнтів з нирковою недостатністю при концентрації креатиніну в плазмі 19-50 мг/л при внутрішньом'язовому введенні 30 мг. л/год/кг. Не виводиться шляхом гемодіалізу.Клінічна фармакологіяНПЗЗ з вираженою аналгетичну дію.Показання до застосуванняБольовий синдром сильної та помірної виразності: травми; зубний біль; болі в післяпологовому та післяопераційному періоді; онкологічне захворювання; міалгія, артралгія, невралгія, радикуліт; вивихи, розтягнення; ревматичні захворювання. Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або ін. НПЗП (в т.ч. в анамнезі); кропив'янка, риніт, спричинені прийомом НПЗП (в анамнезі); непереносимість лікарських засобів піразолонового ряду; гіповолемія (незалежно від причини, що її викликала); ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту на стадії загострення; гіпокоагуляція (в т.ч. гемофілія), кровотечі або високий ризик розвитку; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки; стан після проведення аортокоронарного шунтування; підтверджена гіперкаліємія; вагітність (III триместр); період пологів; період лактації; запальні захворювання кишок; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені). З обережністю: бронхіальна астма, наявність факторів, що підвищують токсичність щодо шлунково-кишкового тракту: алкоголізм, тютюнопаління та холецистит; післяопераційний період, хронічна серцева недостатність, набряковий синдром, артеріальна гіпертензія, порушення функції нирок (креатинін плазми нижче 50 мг/л), холестаз, активний гепатит, сепсис, системний червоний вовчак, одночасний прийом з ін. НПЗП, ішемічна хвороба серця , дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, кліренс креатиніну 30-60 мл/хв, виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в анамнезі, наявність інфекції H.pylori, тривале використання НПЗП, тяжкі соматичні захворювання т. ч. преднізолону), антикоагулянтів (в т.ч. варфарину),антиагрегантів (в т.ч. клопідогрелю), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (в т.ч. циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну), літній вік (старше 65 років), вагітність (I та II триместр).Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності (III триместр), під час пологів, під час лактації. З обережністю: вагітність (I та II триместр). Протипоказаний у дитячому віці до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені).Побічна діяЧасто – понад 3%, менш часто – 1-3%, рідко – менше 1%. З боку травної системи: часто – гастралгія, діарея; менш часто – стоматит, метеоризм, запор, блювання, відчуття переповнення шлунка; рідко - зниження апетиту, нудота, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (в т.ч. з перфорацією та/або кровотечею - біль у животі, спазм або печіння в епігастральній ділянці, кров у калі або мелена, блювання з кров'ю або по типу "кавової гущі", нудота, печія та ін), холестатична жовтяниця, гепатит, гепатомегалія, гострий панкреатит. З боку сечовивідної системи: рідко – гостра ниркова недостатність, біль у попереку, гематурія, азотемія, гемолітикоуремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура), почастішання сечовипускання, підвищення або зниження об'єму сечі, нефріт. З боку органів чуття: рідко – зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору (в т.ч. нечіткість зорового сприйняття). З боку дихальної системи: рідко – бронхоспазм або диспное, риніт, набряк легенів, набряк гортані (задишка, утруднення дихання). З боку центральної нервової системи: часто - головний біль, запаморочення, сонливість; , непритомні стани. З боку серцево-судинної системи: менш часто – підвищення артеріального тиску. З боку органів кровотворення: рідко – анемія, еозинофілія, лейкопенія. З боку системи гемостазу: рідко – кровотеча із післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча. З боку шкірних покривів: менш часто - шкірний висип (включаючи макулопапульозний висип), пурпура, рідко - ексфоліативний дерматит (лихоманка з ознобом або без, гіперемія, ущільнення або лущення шкіри, збільшення та/або болючість піднебінної лихоманки) (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Місцеві реакції: менш часто – печіння або біль у місці введення. Алергічні реакції: рідко - анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж шкіри, тахіпное або диспное, набряки повік, періорбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість у грудній клітці, свистя). Інші: часто - набряки (особи, гомілок, кісточок, пальців, ступнів, підвищення маси тіла); менш часто – підвищене потовиділення; рідко – набряк язика, лихоманка.Взаємодія з лікарськими засобамиПрийом з ін. НПЗЗ, глюкокортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном, препаратами кальцію збільшує ризик виразки слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та розвитку шлунково-кишкових кровотеч. Одночасне призначення з антикоагулянтними лікарськими засобами - похідними кумарину та індандіону, гепарином, тромболітиками (алтеплаза, стрептокіназа, урокіназа), антиагрегантними лікарськими засобами, цефалоспоринами, вальпроєвою кислотою та ацетилсаліцилової кислотою. Знижує ефект гіпотензивних та діуретичних лікарських засобів (знижує синтез простагландинів у нирках). Призначення спільно з метотрексатом підвищує гепато- та нефротоксичність (спільне їх призначення можливе лише при використанні низьких доз останнього та контролі його концентрації у плазмі). При призначенні з ін. нефротоксичними лікарськими засобами (в т.ч. із препаратами золота) підвищується ризик розвитку нефротоксичності. Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку та підвищують його концентрацію у плазмі. Підвищує ефект наркотичних аналгетиків. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиВнутрішньом'язово. При парентеральному застосуванні пацієнтам від 16 до 64 років із масою тіла, що перевищує 50 кг, внутрішньом'язово за 1 введення вводять не більше 60 мг; зазвичай по 30 мг кожні 6 годин. Дорослим пацієнтам з масою тіла менше 50 кг або з хронічною нирковою недостатністю за 1 введення вводять не більше 30 мг, зазвичай - по 15 мг (не більше 20 доз за 5 діб). Максимальні добові дози для пацієнтів від 16 до 64 років з масою тіла, що перевищує 50 кг – 90 мг на добу; дорослим пацієнтам з масою тіла менше 50 кг або з хронічною нирковою недостатністю, а також літнім пацієнтам (старше 65 років) – 60 мг. Тривалість лікування не повинна перевищувати 5 діб.ПередозуванняСимптоми (при одноразовому введенні): біль у животі, нудота, блювання, ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функції нирок, метаболічний ацидоз. Лікування: симптоматичне (підтримка життєво важливих функцій організму). Діаліз – малоефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред призначенням препарату необхідно з'ясувати питання попередньої алергії на кеторолак або НПЗЗ. Через ризик розвитку алергічних реакцій запровадження першої дози проводять під ретельним наглядом лікаря. Гіповолемія збільшує ризик розвитку нефротоксичних побічних реакцій. При необхідності можна призначати у комбінації з наркотичними анальгетиками. Не рекомендується застосовувати як лікарський засіб для премедикації, підтримання анестезії. При сумісному прийомі з ін. НПЗП можуть спостерігатися затримка рідини, декомпенсація серцевої діяльності, підвищення артеріального тиску. Вплив на агрегацію тромбоцитів припиняється через 24-48 год. Не використовувати одночасно з парацетамолом більше 5 діб. Хворим із порушенням згортання крові призначають лише за постійного контролю кількості тромбоцитів, особливо важливо для післяопераційних хворих, які потребують ретельного контролю гемостазу. Для зниження ризику розвитку НПЗП-гастропатії призначаються антацидні лікарські засоби, мізопростол, омепразол. Ризик розвитку лікарських ускладнень зростає при подовженні лікування (у хворих на хронічні болі) та підвищенні дози препарату більше 40 мг на добу. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту слід використовувати найменшу ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
224,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: кеторолаку трометамін – 30,0 мг; Допоміжні речовини: натрію хлорид – 4,35 мг, динатрію едетат – 0,5 мг, 1М розчин натрію гідроксиду або 1М розчин хлористоводневої кислоти до pH 6,9-7,9, вода для ін'єкцій – до 1,0 мл. По 1 мл або 2 мл у ампули нейтрального світлозахисного скла. 5 ампул в контурне осередкове впакування з полівінілхлоридної плівки. 1 або 2 контурні осередкові упаковки поміщають у пачку з картону. 10 ампул поміщають у коробку з картону. У кожну пачку або коробку вкладають інструкцію із застосування та ампульний скарифікатор. При використанні ампул з надсічкою, кільцем зламу або точкою зламу ампульний скарифікатор не вкладають.Опис лікарської формиПрозора, світло-жовтого кольору рідина.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаВсмоктування Фармакокінетика кеторолаку після разового та багаторазового внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення носить лінійний характер. При внутрішньом'язовому введенні абсорбція повна та швидка. Максимальна концентрація препарату (Сmах) після внутрішньом'язового введення 30 мг - 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг - 3,23-5,77 мкг/мл, час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) - 15-73 хв 30-60 хв відповідно. Стах після внутрішньовенного введення 15 мг - 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг - 3,69-5,61 мкг/мл, ТСmах - 0,4-1,8 хв і 1,1-4,7 хв відповідно. Розподіл Зв'язок із білками плазми – 99%. Час досягнення рівноважних концентрацій препарату (Сss) при парентеральному введенні 30 мг 4 рази на добу – 24 год; при внутрішньом'язовому введенні 15 мг – 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг – 1,29-2,47 мкг/мл. Об'єм розподілу (Vg) при внутрішньом'язовому введенні - 0,136-0,214 л/кг, при внутрішньовенному - 0,166-0,254 л/кг. У хворих з нирковою недостатністю обсяг розподілу препарату може збільшуватися вдвічі, а обсяг розподілу його R-енантіомеру – на 20%. Проникає в грудне молоко при прийомі матір'ю 10 мг кеторолаку. 9 нг/л. Близько 10% кеторолак проходить через плаценту. Метаболізм Більше 50% введеної дози метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди, що виводяться нирками, та фармакологічно неактивний р-гідроксикеторолак. Виводиться на 91% нирками (40% як метаболітів), 6% - через кишечник. Виведення Період напіввиведення (T1/2) у пацієнтів з нормальною функцією нирок – 3,5-9,2 години після парентерального введення 30 мг. Т1/2 зростає у літніх пацієнтів та коротшає у молодих. Зміна функції печінки не впливає на Т1/2. У пацієнтів з порушенням функції нирок, при концентрації креатиніну в плазмі 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л), Т1/2 – 10,3-10,8 год, при більш вираженій нирковій недостатності – понад 13,6 год. При введенні 30 мг кеторолаку внутрішньом'язово загальний кліренс становить 0,023 л/год/кг (0,019 л/год/кг у пацієнтів похилого віку); у пацієнтів з нирковою недостатністю (при концентрації креатиніну у плазмі 19-50 мг/л) – 0,015 л/год/кг. При введенні 30 мг кеторолаку внутрішньовенно загальний кліренс становить 0,03 л/год/кг. Не виводиться шляхом гемодіалізу.ФармакодинамікаНестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), має виражену аналгетичну дію, має протизапальну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності циклоокігенази (ЦОГ) – ЦОГ-1 та ЦОК-2, що каталізує утворення простагландинів з арахідонової кислоти, які відіграють важливу роль у патогенезі болю, запалення та лихоманки. Кеторолак є рацемічну суміш [-]S і [+]R енантіомерів, при цьому знеболювальна дія обумовлена [-]S формою. За силою аналгетичного ефекту можна порівняти з морфіном, значно перевершує інші НПЗП. Препарат не впливає на опідні рецептори, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності, не має седативної та анксіолітичної дії. Початок знеболювальної дії відзначається через 0,5 години, максимальний ефект досягається через 1-2 години і триває близько 4-6 годин.Показання до застосуванняБольовий синдром сильної та помірної виразності різного походження при травмах, зубному болю, болі в післяопераційному періоді, при онкологічних та ревматичних захворюваннях, міалгія, артралгія, невралгія, радикуліт. Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання. На прогрес захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняПовне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа або приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів (у тому числі в анамнезі); ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка та 12-палої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча; цереброваскулярна або інша кровотеча; запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, виразковий коліт) у фазі загострення; гемофілія та інші порушення згортання крові; декомпенсована серцева недостатність; печінкова недостатність або активний перебіг захворювань печінки; виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок, підтверджена гіперкаліємія; післяопераційний період після аортокоронарного шунтування; одночасний прийом з пробенецидом, пентоксифіліном, ацетилсаліцилової кислотою та іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2), солями літію, антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин); препарат не застосовують для профілактичного знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі; вагітність, період пологів; період лактації; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність не встановлені). З обережністю: бронхіальна астма, ішемічна хвороба серця, застійна серцева недостатність, набряковий синдром, артеріальна гіпертензія, цереброваскулярні захворювання, патологічна дисліпідемія або гіперліпідемія, порушення функції нирок (кліренс креатиніну 30-60 мл/л), цукровий діабет, червоний вовчак, захворювання периферичних артерій, куріння, літній вік (старше 65 років), анамнестетичні дані про розвиток виразкового ураження шлунково-кишкового тракту, зловживання алкоголем, тяжкі соматичні захворювання, супутня терапія наступними препаратами: антиагреганти (наприклад, кло наприклад, преднізолон), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін).Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний під час вагітності. При пологах та розродження застосування препарату протипоказано, т.к. Інгібуючи синтез простогландинів, кеторолак може негативно вплинути на кровообіг плода та послабити скорочувальну діяльність матки, що підвищує ризик маткових кровотеч. При необхідності призначення препарату в період лактації грудне вигодовування необхідно припинити, оскільки препарат, що інгібує синтез простагландинів, може викликати несприятливі ефекти у новонароджених.Побічна діяЧастота побічних ефектів класифікується залежно від частоти випадку: часто - (1-10%), іноді (0,1-1%), рідко (0,01-0,1%), дуже рідко (менше 0,01%). ), включаючи окремі повідомлення. З боку травної системи: часто (особливо у літніх пацієнтів старше 65 років, які мають в анамнезі ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту) – гастралгія, діарея; менш часто – стоматит, метеоризм, запор, блювання, відчуття переповнення шлунка; рідко - нудота, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у тому числі з перфорацією та/або кровотечею - абдомінальний біль, спазм або печіння в епігастральній ділянці, мелена, блювання на кшталт "кавової гущі", нудота, печія та інші), холестатична жовтяниця, гепатит, гепатомегалія, гострий панкреатит. З боку сечовивідної системи: рідко – гостра ниркова недостатність, біль у попереку з або без гематурії та/або азотемії, гемолітико-уремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура), часте сечовипускання, підвищення або зниження об'єму сечі, набряки ниркового генезу. З боку органів чуття: рідко – зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору (у тому числі нечіткість зорового сприйняття). З боку дихальної системи: рідко – бронхоспазм, риніт, набряк гортані (задишка, утруднення дихання). З боку центральної нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, сонливість; рідко – асептичний менінгіт (лихоманка, сильний головний біль, судоми, ригідність м'язів шиї та/або спини), гіперактивність (зміна настрою, неспокій), галюцинації, депресія, психоз. З боку серцево-судинної системи: менш часто – підвищення артеріального тиску, рідко – набряк легенів, непритомність. З боку органів кровотворення: рідко – анемія, еозинофілія, лейкопенія. З боку системи гемостазу: рідко – кровотеча із післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча, загострення виразкового коліту або хвороби Крона. З боку шкірних покривів: нечасто - шкірний висип (включаючи макулопапульозний висип), пурпура, рідко - ексфоліативний дерматит (лихоманка з ознобом або без, почервоніння, ущільнення або лущення шкіри), опухання та/або болючість , синдром Лайєлла. Місцеві реакції: нечасто – печіння або біль у місці введення. Алергічні реакції: рідко - анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, свербіж шкіри, тахіпное або диспное, набряки повік, періорбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість у грудній клітці, свистяче дихання. Інші: часто - набряки (особи, гомілок, кісточок, пальців, ступнів, підвищення маси тіла); нечасто – підвищена пітливість, рідко – набряк язика, лихоманка.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування кеторолаку з ацетилсаліцилової кислотою або іншими нестероїдними протизапальними засобами, включаючи інгібітори циклооксигенази-2, препаратами кальцію, глюкокортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном може призвести до утворення виразок шлунково-кишкового тракту та розвитку шлунково-кишкових. Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2), а також одночасно з пробенецидом, пентоксифіліном, ацетилсаліциловою кислотою, солями літію, антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин). Не використовувати парацетамолом більше 2 днів. Спільне призначення з парацетамолом підвищує нефротоксичність, з метотрексатом – гепато- та нефротоксичність. Спільне призначення кеторолаку та метотрексату можливе лише при використанні низьких доз останнього (контролювати концентрацію метотрексату у плазмі крові). Пробенецид зменшує плазмовий кліренс та обсяг розподілу кеторолаку, підвищує його концентрацію у плазмі крові та збільшує період його напіввиведення. На фоні застосування кеторолаку можливе зменшення кліренсу метотрексату та літію та посилення токсичності цих речовин. Одночасне призначення з непрямими антикоагулянтами (наприклад, варфарин), гепарином, тромболітиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном та пентоксифіліном підвищує ризик кровотечі. Знижує ефект гіпотензивних та діуретичних препаратів (знижується синтез простагландинів у нирках). При комбінуванні з наркотичними анальгетиками дози останніх можуть бути значно знижені. Антацидні засоби не впливають на повноту всмоктування ліків. Підвищується гіпоглікемічна дія інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів (необхідний перерахунок дози). Спільне призначення з вальпроєвою кислотою спричиняє порушення агрегації тромбоцитів. Підвищує концентрацію у плазмі крові верапамілу та ніфедипіну. При призначенні з іншими нефротоксичними лікарськими засобами (у тому числі із препаратами золота) підвищується ризик розвитку нефротоксичності. Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку та підвищують його концентрацію у плазмі крові. Необхідно враховувати можливі взаємодії при одночасному призначенні кеторолаку з циклоспорином, зидовудином, дигоксином, такролімусом, препаратами хінолонового ряду, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, міфепристоном.Спосіб застосування та дозиВнутрішньовенно, внутрішньом'язово. Розчин препарату Кеторолак використовують у мінімально ефективних дозах, підібраних відповідно до інтенсивності болю. За необхідності одночасно можна призначити наркотичні аналгетики у зменшених дозах. При парентеральному застосуванні пацієнтам віком від 16 до 64 років з масою тіла, що перевищує 50 кг, внутрішньом'язово одноразово вводять не більше 60 мг (з урахуванням перорального прийому). Зазвичай – по 30 мг кожні 6 год; внутрішньовенно – по 30 мг (не більше 6 доз за 2 доби). Внутрішньом'язово дорослим пацієнтам з масою тіла менше 50 кг або з хронічною нирковою недостатністю (ХНН) одноразово вводять не більше 30 мг (з урахуванням перорального прийому); зазвичай - по 15 мг (трохи більше 8 доз за 2 сут); внутрішньовенно – не більше 15 мг кожні 6 годин (не більше 8 доз за 2 доби). Максимальні добові дози для внутрішньом'язового та внутрішньовенного введення становлять для пацієнтів від 16 до 64 років з масою тіла, що перевищує 50 кг – 90 мг/добу; дорослим пацієнтам з масою тіла менше 50 кг або ХНН, а також літнім пацієнтам (старше 64 років) – для внутрішньом'язового та внутрішньовенного введення 60 мг. Тривалість лікування має перевищувати 2 діб. При внутрішньовенному введенні дозу необхідно вводити не менш як за 15 сек. Внутрішньом'язова ін'єкція проводиться повільно, глибоко в м'яз. Початок знеболювальної дії відзначається через 30 хв, максимальне знеболювання настає через 1-2 години. Знеболюючий ефект триває близько 4-6 годин.ПередозуванняСимптоми (при одноразовому введенні): біль у животі, нудота, блювання, ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функції нирок, метаболічний ацидоз. Лікування: симптоматичне (підтримка життєво важливих функцій організму). Гемодіаліз малоефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиКеторолак має дві лікарські форми (таблетки, покриті плівковою оболонкою, та розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення). Вибір способу введення препарату залежить від ступеня вираженості больового синдрому та стану хворого. Перед призначенням препарату необхідно з'ясувати питання щодо попередньої алергічної реакції на препарат або НПЗЗ. Через ризик розвитку алергічних реакцій запровадження першої дози проводять під ретельним наглядом лікаря. Гіповолемія збільшує ризик розвитку нефротоксичних побічних реакцій. При необхідності можна призначати у комбінації з наркотичними анальгетиками. Не рекомендується застосовувати як лікарський засіб для профілактичного знеболювання, перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі. Не слід застосовувати препарат спільно з нестероїдними протизапальними засобами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2), оскільки при спільному прийомі з іншими нестероїдними протизапальними засобами можуть спостерігатися затримка рідини, декомпенсація серцевої діяльності, підвищення артеріального тиску. Вплив на агрегацію тромбоцитів припиняється через 24-48 год. Препарат може змінювати властивості тромбоцитів. Хворим із порушенням згортання крові призначають лише за постійного контролю кількості тромбоцитів, особливо важливо для післяопераційних хворих, які потребують ретельного контролю гемостазу. Ризик розвитку лікарських ускладнень зростає при подовженні лікування (у хворих на хронічні болі) та підвищенні дози препарату більше 90 мг на добу. Для зниження ризику небажаних явищ слід застосовувати мінімально ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом. Для зниження ризику розвитку НПЗП-гастропатії призначаються мізопростол, омепразол. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаНастоянка - 1л. Активні речовини: Евкаліпта прутоподібного листя – 200 г; Етанол (спирт етиловий) 70% - достатня кількість для отримання 1000 мл настойки. Настойка для інгаляцій та місцевого застосування. По 25, 40 мл препарату у флакони світлозахисного скла, закупорені поліетиленовими пробками або пробками-крапельницями, з кришками нагвинчувані або нагвинчуються з контролем першого розтину, або з алюмінієвими ковпачками, також допускається використання кришок і кришок-капель. На флакони наклеюють етикетку з паперу етикетковою, або письмовою, або етикетку, що самоклеїться. Кожен флакон разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку з картону. Допускається вкладення полімерної мірної ложки у кожну пачку. Допускається текст інструкції з медичного застосування наносити на картонну пачку. По 10, 16, 20, 30, 40, 56, 112 флаконів по 25, 40 мл з відповідною кількістю інструкцій з медичного застосування поміщають у картонну коробку або ящик з гофрованого картону (для стаціонарів). По 10, 18 кг у бутлі скляні або каністри поліетиленові (для виробничих відділів аптек). На бутлі та каністри наклеюють етикетку з паперу етикетковою, або письмовою, або для документів, або етикетку, що самоклеїться.Опис лікарської формиПрозора рідина зеленувато-коричневого кольору із характерним запахом.Фармакотерапевтична групаАнтисептичний засіб рослинного походження.ФармакодинамікаЧинить місцеву протизапальну, антисептичну дію.Показання до застосуванняУ комплексній терапії інфекційно-запальних захворювань глотки та верхніх дихальних шляхів (фарингіт, ларингіт, трахеїт), порожнини рота (стоматит, гінгівіт).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; дитячий вік до 3 років. Для інгаляцій – бронхіальна астма, бронхоспазм, кашлюк.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовування можливе, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Потрібно проконсультуватися з лікарем.Побічна діяМожливі алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиЧи не описано.Спосіб застосування та дозиМісцево, інгаляційно. Для полоскань у дорослих та дітей старше 3 років використовують по 10-15 крапель на склянку води 3-4 рази на день; для парових інгаляцій – по 10-15 крапель на склянку води 1-2 рази на день. Курс лікування – 10 днів. При необхідності проводять повторні курси з двотижневими перервами (або без них) після консультації з лікарем.ПередозуванняВипадки передозування досі не зареєстровані.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні препаратів, що містять евкаліптову олію, необхідно перевіряти індивідуальну чутливість; можливі алергічні реакції. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період застосування лікарського препарату необхідно дотримуватися обережності при виконанні потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (у тому числі, керування транспортними засобами, робота з механізмами, що рухаються).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
191,00 грн
147,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Діюча речовина: кеторолаку трометамол (кеторолаку трометамін) – 30,0 мг; Допоміжні речовини: етанол 95% (у перерахунку на безводний) – 100,0 мг; натрію хлорид – 4,35 мг; натрію гідроксиду розчин 1 М або хлористоводневої кислоти розчин 1 М - до pH 6,9-7,9; вода для ін'єкцій – до 1,0 мл. По 1 мл або 2 мл ампули світлозахисного скла. По 3 або 5 ампул в контурне осередкове впакування з полівінілхлоридної плівки (ПВХ) або плівки поліетилентере-фталатної (ПЕТФ). По 1 або 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією по застосуванню та ампульним скарифікатором в пачку картонну. По 3 чи 6; по 5 або 10 ампул разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором в пачку картонну з гофрованим вкладишем. При використанні ампул з точкою або кільцем зламу ампульний скарифікатор не вкладають. Упаковка для стаціонарів. По 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування в кількості, що дорівнює кількості контурних осередкових упаковок, в картонну пачку. По 50, 100 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування в кількості, що дорівнює кількості контурних осередкових упаковок, в коробку з гофрованого картону.Опис лікарської формиПрозорий розчин світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаАбсорбція при внутрішньом'язовому введенні – повна та швидка. Після внутрішньом'язового введення 30 мг максимальна концентрація в плазмі (Сmax) становить 1,74-3,1 мкг/мл, після внутрішньом'язового введення 60 мг - 3,23-5,77 мкг/мл. Час досягнення максимальної концентрації (ТСmax) у плазмі - 15-73 хв і 30-60 хв відповідно. Зв'язок із білками плазми – 99%. Час досягнення рівноважної концентрації (Css) при парентеральному введенні - 24 год при призначенні 4 рази на добу (вище за субтерапевтичну) і становить при внутрішньом'язовому введенні 15 мг - 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг - 1,29-2 47 мкг/мл. Об'єм розподілу – 0,15-0,33 л/кг. У хворих з нирковою недостатністю обсяг розподілу препарату може збільшуватись у 2 рази, а обсяг розподілу його R-енантіомеру – на 20%. Проникає в грудне молоко: при прийомі матір'ю 10 мг кеторолаку Сmах у грудному молоці досягається через 2 години після прийому першої дози і становить близько 7,3 нг/мл, через 2 години після застосування другої дози кеторолаку (при використанні препарату 4 рази на добу) – 7,9 нг/мл. Більше 50% введеної дози метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди, що виводяться нирками, та р-гідроксикеторолак. Виводиться на 91% нирками, 6% через кишечник. Період напіввиведення (T1/2) у пацієнтів з нормальною функцією нирок – у середньому 5,3 години (3,5 – 9,2 години після внутрішньом'язового введення 30 мг препарату). T1/2 зростає у літніх пацієнтів та коротшає у молодих. Функція печінки не впливає на T1/2. У пацієнтів з порушенням функції нирок при концентрації креатиніну в плазмі 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T1/2 – 10,3-10,8 год, при більш вираженій нирковій недостатності – понад 13,6 год. Загальний кліренс становить при внутрішньом'язовому введенні 30 мг препарату 0,023 л/год/кг (0,019 л/ч/кг у літніх пацієнтів, у пацієнтів з нирковою недостатністю при концентрації креатиніну в плазмі 19-50 мг/л при внутрішньом'язовому введенні /год/кг). Не виводиться шляхом гемодіалізу.ФармакодинамікаНестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), має виражену аналгетичну дію, має також протизапальну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності циклооксигенази-1 (ЦОГ-1) та циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), що каталізує утворення простагландинів (Pg) з арахідонової кислоти, які відіграють важливу роль у патогенезі болю, запалення та лихоманки. За силою аналгетичного ефекту можна порівняти з морфіном, значно перевершує інші НПЗП. Після внутрішньом'язового введення початок аналгезує дії відзначається через 30 хв, максимальний ефект досягається через 1-2 год. Препарат не впливає на опіоїдні рецептори, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності, не має седативної та анксіолітичної дії.Показання до застосуванняБольовий синдром сильної та помірної виразності: травми, зубний біль, біль у післяпологовому та післяопераційному періоді, онкологічні захворювання, міалгія, артралгія, невралгія, радикуліт, вивихи, розтягнення, ревматичні захворювання. Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання; на прогрес захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до кеторолак. Повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (в т.ч. в анамнезі). Кропив'янка, риніт, спричинені прийомом нестероїдних протизапальних препаратів (в анамнезі). Непереносимість лікарських засобів піразолонового ряду. Дегідратація. Гіповолемія (незалежно від її причини). Кровотечі або високий ризик розвитку. Стан після операції аортокоронарного шунтування. Підтверджена гіперкаліємія. Запальні захворювання кишок. Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту у фазі загострення (в т.ч. виразковий коліт, хвороба Крона). Виразки. Порушення згортання крові (в т.ч. гемофілія). Тяжка печінкова та/або ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв). Геморагічний інсульт (підтверджений чи підозрюваний). Геморагічний діатез, порушення кровотворення. Одночасне застосування з пробенецидом, пентоксифіліном, ацетилсаліцилової кислотою та іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2), солями літію, антикоагулянтами, включаючи варфарин та гепарин. Вагітність, пологи та період грудного вигодовування. Дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені). Препарат не застосовують для профілактичного знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі, а також для лікування хронічних болів. З обережністю: гіперчутливість до інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ), бронхіальна астма, наявність факторів, що підвищують шлунково-кишкову токсичність: алкоголізм, тютюнопаління та холецистит, післяопераційний період, хронічна серцева недостатність, ішемічна хвороба серця; артеріальна гіпертензія, порушення функції нирок (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв), холестаз, активний гепатит, сепсис, системний червоний вовчак, одночасний прийом з іншими нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП), тривалий прийом нестероїдних проти , дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в анамнезі, наявність інфекції Helicobacter pylori,тяжкі соматичні захворювання, одночасний прийом пероральних глюкокортикостероїдів (ГКС) (у тому числі преднізолону), антикоагулянтів (у тому числі варфарину), антиагрегантів (в т.ч. клопідогрелю), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, у тому числі цитоліна , Сертралін), літній вік (старше 65 років).Вагітність та лактаціяНе рекомендується приймати препарат у період вагітності (несприятливий вплив на серцево-судинну систему плода - передчасне закриття артеріальної протоки), під час пологів, у ранньому післяпологовому періоді (інгібуючи синтез простагландинів, він може негативно вплинути на кровообіг плода та послабити скорочувальну діяльність матки, підвищує ризик маткових кровотеч) та в період грудного вигодовування.Побічна діяЧастота побічних ефектів представлена відповідно до наступної градації: дуже часто – понад 10%; часто – понад 1,0%, але менше 10,0%; нечасто – понад 0,1%, але менше 1,0%; рідко – понад 0,01%, але менше 0,1%; дуже рідко – менше 0,01%. З боку травної системи: часто – гастралгія, діарея; стоматит, метеоризм, запор, блювання, відчуття переповнення шлунка; нечасто - зниження апетиту, нудота, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у тому числі з перфорацією та/або кровотечею, які можуть проявлятися у вигляді болю в животі, спазму або печіння в епігастральній ділянці, крові в калі або мелени, блювання з кров'ю або за типом "кавової гущі", нудоти, печії та ін), холестатична жовтяниця, гепатит, гепатомегалія, гострий панкреатит. З боку сечовивідної системи: нечасто - гостра ниркова недостатність, біль у попереку, гематурія, азотемія, гемолітико-уремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура), почастішання сечовипускання, підвищення або зниження об'єму сечі, нефрит. З боку органів чуття: нечасто - зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору (у тому числі нечіткість зорового сприйняття). З боку дихальної системи: нечасто – бронхоспазм або задишка, риніт, набряк легенів, набряк гортані (задишка, утруднення дихання). З боку центральної нервової системи (ЦНС): часто – головний біль, запаморочення, сонливість; нечасто – асептичний менінгіт (лихоманка, сильний головний біль, судоми, ригідність м'язів шиї та/або спини), гіперактивність (зміна настрою, неспокій), галюцинації, депресія, психоз, непритомні стани. З боку серцево-судинної системи: часто – підвищення артеріального тиску, відчуття серцебиття. З боку органів кровотворення: нечасто – анемія, еозинофілія, лейкопенія. З боку системи гемостазу: нечасто – кровотеча із післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча. З боку шкірних покровів: часто - шкірний висип (включаючи макулопапульозний), пурпура; нечасто - ексфоліативний дерматит (лихоманка з ознобом або без, гіперемія, ущільнення або лущення шкіри, збільшення та/або болючість піднебінних мигдаликів), кропив'янка, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідерм. Місцеві реакції: часто – печіння або біль у місці введення. Алергічні реакції: нечасто - анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж шкіри, тахіпное або задишка, набряки повік, періорбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість у грудній клітці, свистячі). Інші: часто – набряки (особи, гомілок, кісточок, пальців, ступнів, підвищення маси тіла), підвищене потовиділення; нечасто – набряк язика, лихоманка.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне призначення з парацетамолом підвищує нефротоксичність кеторолаку. Прийом з іншими нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП), глюкокортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном, препаратами кальцію збільшує ризик виразки слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та розвитку шлунково-кишкових кровотеч. Одночасне призначення з антикоагулянтними лікарськими засобами - похідними кумарину та індандіону, гепарином, тромболітиками (алтеплаза, стрептокіназа, урокіназа), антиагрегантними лікарськими засобами, цефалоспоринами, вальпроєвою кислотою та ацетилсаліцилової кислотою. Знижує ефект гіпотензивних та діуретичних лікарських засобів (знижує синтез простагландинів у нирках). Призначення спільно з метотрексатом підвищує гепато- та нефротоксичність (спільне їх призначення можливе лише при використанні низьких доз останнього та контролі концентрації метотрексату в плазмі). При призначенні з іншими нефротоксичними лікарськими засобами (у тому числі із препаратами золота) підвищується ризик розвитку нефротоксичності. Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку та підвищують його концентрацію у плазмі. Підвищує ефект наркотичних аналгетиків. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояв гематотоксичності препарату. Пробенецид зменшує плазмовий кліренс та обсяг розподілу кеторолаку, підвищує його концентрацію у плазмі крові та збільшує період його напіввиведення. Підвищується гіпоглікемічна дія інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів (необхідний перерахунок дози).Спосіб застосування та дозиВнутрішньом'язово, внутрішньовенно. Препарат вводять внутрішньовенно струминно протягом не менше 15 с або внутрішньом'язово повільно, глибоко в сідничний м'яз, у мінімально ефективних дозах мінімально коротким курсом. При необхідності одночасно можна додатково застосовувати опіоїдні аналгетики у зменшених дозах. Разові дози при одноразовому введенні: Пацієнти від 16 до 65 років та масою тіла понад 50 кг – 60 мг (2 мл) внутрішньом'язово або 30 мг (1 мл) внутрішньовенно. Пацієнти старше 65 років або з нирковою недостатністю (креатинін сироватки 170-442 мкмоль/л), або масою тіла менше 50 кг - 30 мг (1 мл) внутрішньом'язово або 15 мг (0,5 мл) внутрішньовенно. Дози при багаторазовому введенні: Пацієнти віком від 16 до 65 років і масою тіла понад 50 кг – 30 мг (1 мл) внутрішньом'язово або внутрішньовенно за потреби кожні 6 годин. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 90 мг (3 мл). Пацієнти старше 65 років, або з нирковою недостатністю (креатинін сироватки 170-442 мкмоль/л), або масою тіла менше 50 кг -15 мг (0,5 мл) внутрішньом'язово або внутрішньовенно за потреби кожні 6 годин. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 60 мг (2 мл). Максимальна тривалість лікування не повинна перевищувати 2 днів. При переході з парентерального на пероральне застосування сумарна добова доза обох лікарських форм у день переведення не повинна перевищувати 90 мг для пацієнтів до 65 років та 60 мг для пацієнтів віком від 65 років, або з нирковою недостатністю, або масою тіла менше 50 кг. При цьому доза препарату в таблетках на день переходу не повинна перевищувати 30 мг.ПередозуванняСимптоми (при одноразовому введенні): біль у животі, нудота, блювання, ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту (ШКТ), порушення функції нирок, метаболічний ацидоз. Лікування: симптоматичне (підтримка життєво важливих функцій організму). Діаліз – малоефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред призначенням лікарського засобу необхідно з'ясувати питання попередньої алергії на Кеторолак або інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ). Через ризик розвитку алергічних реакцій запровадження першої дози проводять під ретельним наглядом лікаря. Гіповолемія збільшує ризик розвитку нефротоксичних побічних реакцій. При необхідності можна призначати у комбінації з наркотичними анальгетиками. Не рекомендується застосовувати як лікарський засіб для премедикації, підтримання анестезії. При сумісному прийомі з іншими нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗЗ) можуть спостерігатися затримка рідини, декомпенсація серцевої діяльності, підвищення артеріального тиску. Вплив на агрегацію тромбоцитів припиняється через 24-48 год. Не використовувати одночасно з парацетамолом більше 5 діб. Хворим із порушенням згортання крові призначають лише за постійного контролю кількості тромбоцитів, що особливо важливо для післяопераційних хворих, які потребують ретельного контролю гемостазу. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ препарат слід використовувати у мінімальній ефективній дозі мінімально можливим коротким курсом. Для зниження ризику розвитку НПЗЗ-гастропатії призначаються антацидні лікарські засоби, мізопростол, омепразол. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід утриматися від керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки препарат може викликати запаморочення та інші побічні ефекти, які можуть впливати на ці здібності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
187,00 грн
180,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Діюча речовина: кеторолаку трометамол (кеторолаку трометамін) – 30,0 мг; Допоміжні речовини: етанол 95% (у перерахунку на 100% речовину) – 100,0 мг; натрію хлорид – 4,35 мг; 1 М розчин натрію гідроксиду або 1 М розчин хлористоводневої кислоти - до pH 6,9-7,9; вода для ін'єкцій – до 1,0 мл. По 1 мл препарату в ампули світлозахисного нейтрального скла тип I з кольоровою точкою та насічкою або з кольоровим кільцем зламу. На ампули додатково може наноситися одне кольорове кільце. По 5 ампул поміщають у контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки. 1 або 2 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиПрозора рідина світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаВсмоктування Біодоступність – 80-100%, абсорбція при внутрішньом'язовому введенні – повна та швидка. Після внутрішньом'язового введення 30,0 мг максимальна концентрація в плазмі крові (Сmах) становить 1,74-3,1 мкг/мл, час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) - 15-73 хв. Стах після внутрішньовенної інфузії 30,0 мг - 3,69-5,61 мкг/мл. Розподіл Час досягнення рівноважних концентрацій (Css) при парентеральному введенні - 24 год при призначенні 4 рази на добу (вище за субтерапевтичну), становить при внутрішньом'язовому введенні 30 мг - 1,29-2,47 мкг/мл, при внутрішньовенній інфузії 30 мг - 1, 68-2,76 мкг/мл. 99% препарату зв'язується з білками плазми крові та при гіпоальбумінемії кількість вільної речовини в крові збільшується. Об'єм розподілу становить 0,15-0,33 л/кг. У хворих з нирковою недостатністю обсяг розподілу кеторолаку може збільшуватися вдвічі, а обсяг розподілу його R-енантіомеру - на 20%. Погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр, проникає крізь плаценту (10%). Проникає у грудне молоко: після введення 10 мг кеторолаку Сmах у молоці досягається через 2 год і становить 7,3 нг/мл, через 2 години після введення другої дози кеторолаку (при використанні препарату 4 рази на добу) – становить 7,9 нг/ л. Метаболізм Більше 50% введеної дози метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди, що виводяться нирками, та р-гідроксикеторолак. Виведення Виводиться на 91% нирками (40% як метаболітів), 6% - через кишечник. Період напіввиведення (Т1/2) у пацієнтів з нормальною функцією нирок становить у середньому 5,3 год (3,5-9,2 год після внутрішньом'язового введення 30 мг, 4-7,9 годин після внутрішньовенного введення 30 мг ). Т1/2 подовжується у літніх пацієнтів та коротшає у молодих. Функція печінки не впливає на Т1/2. У пацієнтів з порушенням функції нирок при концентрації креатиніну в плазмі крові 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 становить 10,3-10,8 год, при більш вираженій нирковій недостатності – понад 13,6 год. . Загальний кліренс становить при внутрішньом'язовому введенні 30,0 мг - 0,023 л/кг/год (0,019 л/кг/год у літніх пацієнтів), внутрішньовенної інфузії 30,0 мг - 0,03 л/кг/год; у пацієнтів з нирковою недостатністю при концентрації креатиніну в плазмі крові 19-50 мг/л при внутрішньом'язовому введенні 30 мг - 0,015 л/кг/год. Не виводиться шляхом гемодіалізу.ФармакодинамікаКеторолаку трометамол відноситься до нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ). Кеторолаку трометамол має виражену аналгетичну дію, має також протизапальну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності ферменту циклооксигенази 1 (ЦОГ1) та циклооксигенази 2 (ЦОГ2), що каталізує утворення простогландинів (Pg) з арахідонової кислоти, які відіграють важливу роль у патогенезі болю, запалення та лихоманки. Кеторолак є рацемічну суміш [-]S і [+]R енантіомерів, при цьому знеболювальна дія обумовлена [-]S формою. За силою аналгетичного ефекту можна порівняти з морфіном, значно перевершує інші нестероїдні протизапальні препарати. Препарат не впливає на опіоїдні рецептори, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності, не має седативної та анксіолітичної дії. Після внутрішньом'язового введення початок знеболювальної дії відзначається через 0,5 години, максимальний ефект досягається через 1-2 години і триває 4-6 годин.Показання до застосуванняБольовий синдром сильної та помірної виразності: травми, зубний біль, біль у післяопераційному періоді, онкологічні захворювання, міалгія, артралгія, невралгія, радикуліт, вивихи, розтягнення, ревматичні захворювання. Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до кеторолаку або до інших компонентів препарату, повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух, непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (в т.ч. в анамнезі); препаратів (в анамнезі); дегідратація. Непереносимість лікарських засобів піразолонового ряду, гіповолемія (незалежно від її причини), кровотечі або високий ризик їх розвитку, стан після проведення аортокоронарного шунтування, підтверджена гіперкаліємія, запальні захворювання кишечника. Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту на стадії загострення, пептичні виразки, гіпокоагуляція (в т.ч. гемофілія). Тяжка печінкова та/або ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв). Геморагічний інсульт (підтверджений або підозрюваний), геморагічний діатез, порушення кровотворення, внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього. Не рекомендується одночасне застосування з пробенецидом, пентоксифіліном, ацетилсаліцилової кислотою та іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2), солями літію, антикоагулянтами, включаючи варфарин та гепарин. Вагітність, пологи та період грудного вигодовування. Дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені). Препарат не застосовують для знеболювання перед та під час хірургічних операцій через високий ризик кровотечі, а також для лікування хронічного болю. З обережністю: Бронхіальна астма; холецистит; хронічна серцева недостатність; артеріальна гіпертензія; порушення функції нирок (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв); холестаз; активний гепатит; сепсис; системна червона вовчанка; поліпи слизової оболонки носа та носоглотки; одночасний прийом з іншими нестероїдними протизапальними препаратами. Системні захворювання сполучної тканини, запальні захворювання кишечника поза загостренням. Наявність факторів, що підвищують ШКТ-токсичність: алкоголізм, тютюнопаління; післяопераційний період, набряковий синдром, ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в анамнезі, наявність інфекції H.pylori, тривале використання нестероїдних прийом пероральних глюкокортикостероїдів (в т.ч. преднізолону), антикоагулянтів (в т.ч. варфарину), антиагрегантів (в т.ч. клопідогрелю), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (в т.ч. циталопраму, фсетокину ); літній вік (старше 65 років).Вагітність та лактаціяЗастосування кеторолаку під час вагітності протипоказане. При призначенні препарату в період грудного вигодовування слід вирішити питання його припинення.Побічна діяЗа даними Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ), небажані явища класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часті (≥ 10%), часті (≥ 1% та < 10%), нечасті (≥ 0,1% та < 1%) ), рідкісні (≥ 0,01% та Алергічні реакції: нечасті - анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж шкіри, тахіпное або диспное, набряки повік, періорбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість у грудній клітці). Місцеві реакції: часті – печіння або біль у місці введення. З боку центральної нервової системи: дуже часті – головний біль; часті – запаморочення, сонливість, підвищене потовиділення; нечасті - тремор, незвичайні сновидіння, галюцинації, ейфорія, екстрапірамідні симптоми, вертиго, парестезія, депресія, безсоння, нервозність, патологічне мислення, втрата концентрації уваги, гіперкінез, похмурість свідомості (ступор), асептичний менінгіт (лихоманка, ригідність м'язів шиї та/або спини), психоз, непритомні стани. З боку шкірних покривів: часті - свербіж, висип (включаючи макулопапульозний висип); нечасті - кропив'янка, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), ексфоліативний дерматит (лихоманка з ознобом або без, гіперемія, ущільнення або лущення хвороб). З боку сечовивідної системи: нечасті – гематурія, протеїнурія, затримка сечовипускання, олігурія, поліурія, прискорене сечовипускання, гостра ниркова недостатність, біль у попереку з або без гематурії та/або азотемії, інтерстиціальний нефрит, гіпонатріємія, синдром ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура). З боку травної системи: дуже часті – гастралгія, диспепсія, нудота; часті – діарея, запор, метеоризм, відчуття переповнення шлунка, блювання, стоматит; нечасті - підвищення або зниження апетиту, анорексія, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у тому числі з перфорацією та/або кровотечею - біль у животі, спазм або печіння в епігастральній ділянці, кров у калі або мелена, блювання з кров'ю або по типу "кавової гущі", нудота, печія), холестатична жовтяниця, гепатит, гепатомегалія. гострий панкреатит, полідипсія, сухість у роті: частота невідома – загострення виразкового коліту чи хвороби Крона. З боку органів кровотворення: часті – пурпура; нечасті – анемія, еозинофілія. З боку дихальної системи: нечасті – бронхоспазм або задишка, набряк легень, риніт, набряк гортані (утруднення дихання). З боку органів чуття: нечасті - порушення смаку, порушення зору (у тому числі нечіткість зорового сприйняття), зниження слуху, дзвін у вухах. З боку серцево-судинної системи: часті – підвищення артеріального тиску; нечасті - відчуття серцебиття, блідість шкірних покривів, непритомність, гіперемія; частота невідома – зниження артеріального тиску, серцева недостатність, інфаркт міокарда, інсульт. З боку системи гемостазу: нечасті – кровотеча з післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча. Інші: часті - набряки; нечасті – збільшення маси тіла, лихоманка, інфекції, астенія, підвищене потовиділення, набряк язика; частота невідома – підвищення концентрації сечовини та креатиніну в плазмі крові.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування кеторолаку з іншими нестероїдними протизапальними засобами, препаратами кальцію, глюкокортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном збільшує ризик виявлення слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та розвитку шлунково-кишкових кровотеч. Одночасне застосування з парацетамолом підвищує нефротоксичність кеторолаку, з метотрексатом підвищує гепато- та нефротоксичність. Не використовувати одночасно з парацетамолом більше 2 днів. Спільне застосування кеторолаку та метотрексату можливе лише при використанні низьких доз останнього та контролі його концентрації у плазмі крові. При призначенні коїться з іншими нефротоксичними лікарськими засобами (зокрема препаратами золота) підвищує ризик розвитку нефротоксичності. Пробенецид зменшує плазмовий кліренс та об'єм розподілу кеторолаку, підвищує його концентрацію у плазмі крові та збільшує період напіввиведення. Одночасне застосування з антикоагулянтами – похідними кумарину та індандіолу, гепарином, тромболітиками (алтеплаза, стрептокіназа, урокіназа), антиагрегантними лікарськими засобами, цефалоспоринами, вальпроєвою кислотою та ацетилсаліцилової кислотою підвищує ризик розвитку кровотечі. Знижує ефект гіпотензивних та діуретичних лікарських засобів (знижує синтез простагландинів у нирках). Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку та підвищують його концентрацію у плазмі крові. При комбінуванні з опіоїдними аналгетиками дози останніх можуть бути значно знижені. Підвищує гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів (необхідний перерахунок дози). Підвищує концентрацію у плазмі крові верапамілу та ніфедипіну. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояв гематотоксичності препарату. Не рекомендується одночасне застосування з солями літію, пентоксифіліном, зидовудином, дигоксином, такролімусом. селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, антацидами, міфепристоном. Препарат не можна змішувати в одному шприці з морфіну сульфатом, меперидину гідрохлоридом, прометазину гідрохлоридом або гідроксизину гідрохлоридом (кеторолак осаджується з розчину). Фармацевтично несумісний із розчином трамадолу, препаратами літію.Спосіб застосування та дозиВнутрішньовенно, внутрішньом'язово. Вводять глибоко в м'яз, повільно (або внутрішньовенно струминно) протягом не менше 15 с у мінімальних ефективних дозах, мінімально коротким курсом. Разові дози при одноразовому внутрішньом'язовому або внутрішньовенному введенні: дорослим до 65 років та дітям старше 16 років – 10-30 мг залежно від тяжкості больового синдрому; дорослим старше 65 років або з порушенням функції нирок – 10-15 мг. Дози при багаторазовому парентеральному введенні: внутрішньом'язово - дорослим до 65 років і дітям старше 16 років вводять 10-60 мг (0,3-2 мл) у перше введення, потім - по 10-30 мг (0,3-1 мл) кожні 6 годин (зазвичай по 30 мг (1 мл) кожні 6 годин) або дорослим старше 65 років або з порушенням функції нирок – по 10-15 мг (0,3-0,5 мл) кожні 4-6 годин; внутрішньовенно - дорослим до 65 років і дітям старше 16 років струминно вводять 10-30 мг (0,3-1 мл), потім - по 10-30 мг (0,3-1 мл) через кожні 6 годин, при безперервній інфузії з за допомогою інфузоматора початкова доза - 30 мг (1 мл), а потім швидкість інфузії становить 5 мг/год або дорослим старше 65 років або з порушенням функції нирок вводять струминно по 10-15 мг (0,3-0,5 мл) кожні 6 годин. Максимальна добова доза для дорослих до 65 років та дітей старше 16 років не повинна перевищувати 90 мг (3 мл), а для дорослих старше 65 років або з порушеною функцією нирок – 60 мг (2 мл) як при внутрішньом'язовому, так і внутрішньовенному шляхах введення . Безперервна внутрішньовенна інфузія не повинна тривати більше 24 годин. Максимальна тривалість лікування не повинна перевищувати 2 днів. При переході з парентерального введення препарату на його прийом внутрішньо сумарна добова доза обох лікарських форм у день переведення не повинна перевищувати 90 мг для дорослих до 65 років та дітей віком від 16 років та 60 мг – для дорослих старше 65 років або з порушеною функцією нирок. При цьому доза препарату в таблетках на день переходу не повинна перевищувати 30 мг.ПередозуванняСимптоми: біль у животі, нудота, блювання, ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функції нирок, метаболічний ацидоз. Лікування: специфічного антидоту не існує, рекомендується промивання шлунка, введення адсорбентів (активоване вугілля) та симптоматична терапія (підтримка життєво важливих функцій організму). Кеторолак не виводиться достатньо за допомогою діалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред призначенням препарату необхідно з'ясувати питання щодо попередньої алергії на кеторолак або інші нестероїдні протизапальні засоби. Через ризик розвитку алергічних реакцій запровадження першої дози проводять під ретельним наглядом лікаря. Гіповолемія збільшує ризик розвитку нефротоксичних побічних реакцій. При необхідності можна застосовувати з опіоїдними анальгетиками. Не рекомендується застосовувати як засіб для премедикації, підтримки анестезії. При сумісному прийомі з іншими нестероїдними протизапальними засобами можуть спостерігатися затримка рідини, декомпенсація серцевої діяльності, підвищення артеріального тиску. У пацієнтів з порушенням згортання крові препарат застосовують лише при постійному контролі кількості тромбоцитів та гемостазу, що особливо важливо у післяопераційному періоді. Вплив на агрегацію тромбоцитів припиняється через 24-48 год. Ризик розвитку лікарських ускладнень зростає при подовженні лікування (у пацієнтів із хронічними болями) та підвищенні дози препарату. Для зниження ризику розвитку НПЗП-гастропатії застосовують антацидні лікарські засоби, мізогтростол, омепразол. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 298,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 мл розчину для внутрішньом'язового введення міститься активна речовина: кеторолаку трометамін 30 мг. 1 мл - ампули темного скла (10) - упаковки осередкові контурні, пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньом'язового введення світло-жовтого кольору, прозорий.Фармакотерапевтична групаНПЗП, що має виражену аналгетичну дію, має також протизапальну і помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності циклооксигенази 1 та циклооксигенази 2, що каталізує утворення простагландинів з арахідонової кислоти, які відіграють важливу роль у патогенезі болю, запалення та лихоманки. За силою аналгетичного ефекту можна порівняти з морфіном, значно перевершує інші НПЗП. Після внутрішньом'язового введення початок аналгезує дії відзначається через 0.5 год, максимальний ефект досягається через 1-2 год.ФармакокінетикаАбсорбція при внутрішньом'язовому введенні повна та швидка. Стах після внутрішньом'язового введення 30 мг - 2.4 мкг/мл, 60 мг - 4.5 мкг/мл, час досягнення Стах від 15 до 73 хв. Зв'язок із білками плазми – 99%. Час досягнення Css при парентеральному введенні - 24 год, при призначенні 4 рази на добу (вище за субтерапевтичну) і становить при внутрішньом'язовому введенні 15 мг - 0.9 мкг/мл, 30 мг - 1.9 мкг/мл. Об'єм розподілу – 0.15-0.3 л/кг. У хворих з нирковою недостатністю обсяг розподілу препарату може збільшуватись у 2 рази, а обсяг розподілу його R-енантіомеру – на 20%. Проникає у грудне молоко. Більше 50% введеної дози метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди, що виводяться нирками, та р-гідроксикеторолак. Виводиться на 91% нирками, 6% через кишечник. Т1/2 у пацієнтів з нормальною функцією нирок – у середньому близько 5 год. Т1/2 зростає у літніх пацієнтів та коротшає у молодих. Функція печінки не впливає на Т1/2. У пацієнтів з порушенням функції нирок при концентрації креатиніну у плазмі 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 збільшується до 10 год, при більш вираженій нирковій недостатності – понад 13 год. Загальний кліренс становить при внутрішньом'язовому введенні 30 мг - 0.02 л/год/кг (0.019 л/ч/кг у пацієнтів похилого віку), у пацієнтів з нирковою недостатністю при концентрації креатиніну в плазмі 19-50 мг/л при внутрішньом'язовому введенні 30 мг. л/год/кг. Не виводиться шляхом гемодіалізу.Клінічна фармакологіяНПЗЗ з вираженою аналгетичну дію.Показання до застосуванняБольовий синдром сильної та помірної виразності: травми; зубний біль; болі в післяпологовому та післяопераційному періоді; онкологічне захворювання; міалгія, артралгія, невралгія, радикуліт; вивихи, розтягнення; ревматичні захворювання. Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або ін. НПЗП (в т.ч. в анамнезі); кропив'янка, риніт, спричинені прийомом НПЗП (в анамнезі); непереносимість лікарських засобів піразолонового ряду; гіповолемія (незалежно від причини, що її викликала); ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту на стадії загострення; гіпокоагуляція (в т.ч. гемофілія), кровотечі або високий ризик розвитку; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки; стан після проведення аортокоронарного шунтування; підтверджена гіперкаліємія; вагітність (III триместр); період пологів; період лактації; запальні захворювання кишок; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені). З обережністю: бронхіальна астма, наявність факторів, що підвищують токсичність щодо шлунково-кишкового тракту: алкоголізм, тютюнопаління та холецистит; післяопераційний період, хронічна серцева недостатність, набряковий синдром, артеріальна гіпертензія, порушення функції нирок (креатинін плазми нижче 50 мг/л), холестаз, активний гепатит, сепсис, системний червоний вовчак, одночасний прийом з ін. НПЗП, ішемічна хвороба серця , дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, кліренс креатиніну 30-60 мл/хв, виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в анамнезі, наявність інфекції H.pylori, тривале використання НПЗП, тяжкі соматичні захворювання т. ч. преднізолону), антикоагулянтів (в т.ч. варфарину),антиагрегантів (в т.ч. клопідогрелю), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (в т.ч. циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну), літній вік (старше 65 років), вагітність (I та II триместр).Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності (III триместр), під час пологів, під час лактації. З обережністю: вагітність (I та II триместр). Протипоказаний у дитячому віці до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені).Побічна діяЧасто – понад 3%, менш часто – 1-3%, рідко – менше 1%. З боку травної системи: часто – гастралгія, діарея; менш часто – стоматит, метеоризм, запор, блювання, відчуття переповнення шлунка; рідко - зниження апетиту, нудота, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (в т.ч. з перфорацією та/або кровотечею - біль у животі, спазм або печіння в епігастральній ділянці, кров у калі або мелена, блювання з кров'ю або по типу "кавової гущі", нудота, печія та ін), холестатична жовтяниця, гепатит, гепатомегалія, гострий панкреатит. З боку сечовивідної системи: рідко – гостра ниркова недостатність, біль у попереку, гематурія, азотемія, гемолітикоуремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура), почастішання сечовипускання, підвищення або зниження об'єму сечі, нефріт. З боку органів чуття: рідко – зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору (в т.ч. нечіткість зорового сприйняття). З боку дихальної системи: рідко – бронхоспазм або диспное, риніт, набряк легенів, набряк гортані (задишка, утруднення дихання). З боку центральної нервової системи: часто - головний біль, запаморочення, сонливість; , непритомні стани. З боку серцево-судинної системи: менш часто – підвищення артеріального тиску. З боку органів кровотворення: рідко – анемія, еозинофілія, лейкопенія. З боку системи гемостазу: рідко – кровотеча із післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча. З боку шкірних покривів: менш часто - шкірний висип (включаючи макулопапульозний висип), пурпура, рідко - ексфоліативний дерматит (лихоманка з ознобом або без, гіперемія, ущільнення або лущення шкіри, збільшення та/або болючість піднебінної лихоманки) (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Місцеві реакції: менш часто – печіння або біль у місці введення. Алергічні реакції: рідко - анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж шкіри, тахіпное або диспное, набряки повік, періорбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість у грудній клітці, свистя). Інші: часто - набряки (особи, гомілок, кісточок, пальців, ступнів, підвищення маси тіла); менш часто – підвищене потовиділення; рідко – набряк язика, лихоманка.Взаємодія з лікарськими засобамиПрийом з ін. НПЗЗ, глюкокортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном, препаратами кальцію збільшує ризик виразки слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та розвитку шлунково-кишкових кровотеч. Одночасне призначення з антикоагулянтними лікарськими засобами - похідними кумарину та індандіону, гепарином, тромболітиками (алтеплаза, стрептокіназа, урокіназа), антиагрегантними лікарськими засобами, цефалоспоринами, вальпроєвою кислотою та ацетилсаліцилової кислотою. Знижує ефект гіпотензивних та діуретичних лікарських засобів (знижує синтез простагландинів у нирках). Призначення спільно з метотрексатом підвищує гепато- та нефротоксичність (спільне їх призначення можливе лише при використанні низьких доз останнього та контролі його концентрації у плазмі). При призначенні з ін. нефротоксичними лікарськими засобами (в т.ч. із препаратами золота) підвищується ризик розвитку нефротоксичності. Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку та підвищують його концентрацію у плазмі. Підвищує ефект наркотичних аналгетиків. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиВнутрішньом'язово. При парентеральному застосуванні пацієнтам від 16 до 64 років із масою тіла, що перевищує 50 кг, внутрішньом'язово за 1 введення вводять не більше 60 мг; зазвичай по 30 мг кожні 6 годин. Дорослим пацієнтам з масою тіла менше 50 кг або з хронічною нирковою недостатністю за 1 введення вводять не більше 30 мг, зазвичай - по 15 мг (не більше 20 доз за 5 діб). Максимальні добові дози для пацієнтів від 16 до 64 років з масою тіла, що перевищує 50 кг – 90 мг на добу; дорослим пацієнтам з масою тіла менше 50 кг або з хронічною нирковою недостатністю, а також літнім пацієнтам (старше 65 років) – 60 мг. Тривалість лікування не повинна перевищувати 5 діб.ПередозуванняСимптоми (при одноразовому введенні): біль у животі, нудота, блювання, ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функції нирок, метаболічний ацидоз. Лікування: симптоматичне (підтримка життєво важливих функцій організму). Діаліз – малоефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред призначенням препарату необхідно з'ясувати питання попередньої алергії на кеторолак або НПЗЗ. Через ризик розвитку алергічних реакцій запровадження першої дози проводять під ретельним наглядом лікаря. Гіповолемія збільшує ризик розвитку нефротоксичних побічних реакцій. При необхідності можна призначати у комбінації з наркотичними анальгетиками. Не рекомендується застосовувати як лікарський засіб для премедикації, підтримання анестезії. При сумісному прийомі з ін. НПЗП можуть спостерігатися затримка рідини, декомпенсація серцевої діяльності, підвищення артеріального тиску. Вплив на агрегацію тромбоцитів припиняється через 24-48 год. Не використовувати одночасно з парацетамолом більше 5 діб. Хворим із порушенням згортання крові призначають лише за постійного контролю кількості тромбоцитів, особливо важливо для післяопераційних хворих, які потребують ретельного контролю гемостазу. Для зниження ризику розвитку НПЗП-гастропатії призначаються антацидні лікарські засоби, мізопростол, омепразол. Ризик розвитку лікарських ускладнень зростає при подовженні лікування (у хворих на хронічні болі) та підвищенні дози препарату більше 40 мг на добу. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту слід використовувати найменшу ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
312,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат: Активні речовини: інтерферон гама – 100000 ME (5,5±0,5 мкг); допоміжні речовини: маніт. У флаконах по 100000 ME на 1 флакон. По 1 флакону препарату в комплекті з 1 ампулою розчинника 5 мл і з 1 кришкою-крапельницею з поліетилену в поліетиленовому пакеті або медичною піпеткою в контурну коміркову упаковку або в касетну контурну упаковку. По 1 або 5 контурних упаковок з інструкцією із застосування пакують у пачки з картону. По 1 або 5 флаконів препарату в комплекті відповідно з 1 або 5 кришками-крапельницями з поліетилену в поліетиленовому пакеті або медичними піпетками та інструкцією із застосування упаковують у пачки з картону.Опис лікарської формиПрепарат є пухкою або пористою масою білого кольору, гігроскопічний.Фармакотерапевтична групаІмуностимулюючий засіб.ФармакодинамікаІНГАРОН® - рекомбінантний інтерферон гама людини, складається з 144 амінокислотних залишків (а. о.), позбавлений перших трьох а. о. Cys-Tyr-Cys, замінені на Met. Молекулярна маса 16,9 кДа. Отриманий мікробіологічним синтезом у рекомбінантному штамі Escherichia coli та очищений колонковою хроматографією. Питома противірусна активність на клітинах (фібробласти людини), інфікованих вірусом везикулярного стоматиту становить 2*107 ОД на мг білка. Інтерферон гама (імуний інтерферон) є найважливішим протизапальним цитокіном, продуцентами якого в організмі людини є природні кілерні клітини, CD4 Тh1 клітини та CD8 цитотоксичні супресорні клітини. Рецептори до інтерферону гама мають макрофаги, нейтрофіли, природні кілерні клітини, цитотоксичні Т-лімфоцити. Активує ефекторні функції цих клітин,зокрема їх мікробоцидність, цитотоксичність, продукцію ними цитокінів, супероксидних і нітрооксидних радикалів (тим самим викликаючи загибель внутрішньоклітинних паразитів). Інтерферон гама блокує реплікацію вірусних ДНК та РНК, синтез вірусних білків та складання зрілих вірусних частинок. При цьому викликає цитотоксичну дію на вірус-інфіковані клітини. Інгібує В-клітинну відповідь на інтерлейкін-4, пригнічує продукцію IgE та експресію CD23-антигену. Є індуктором апоптозу диференційованих В-клітин, що дають початок аутореактивним клонам. Відміняє супресивний ефект інтерлейкіну-4 на інтерлейкін-2-залежну проліферацію та генерацію лімфокін активованих кілерів. Активує продукцію білків гострої фази запалення, посилює експресію генів С2 та С4 компонентів системи комплементу. На відміну від інших інтерферонів підвищує експресію антигенів ГКГС як 1-го так і 2-го класів на різних клітинах, причому індукує експресію цих молекул навіть на тих клітинах, які не експресують їх конститутивно. Тим самим підвищується ефективність презентації антигенів та здатність їх розпізнавання Т-лімфоцитами. Інтерферон гама блокує синтез β-TGF, відповідального за розвиток фіброзу легень та печінки.Показання до застосуванняПрофілактика та лікування (у складі комплексної терапії) грипу. Профілактика та лікування (у складі комплексної терапії) грипу H5N1 та H1N1.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість інтерферону гама чи іншого компонента препарату. Вагітність. Дитячий вік (менше 7 років).Побічна діяЧи не зазначено.Спосіб застосування та дозиІнтраназально. Вміст флакона розчиняють у 5 мл води для ін'єкцій. За перших ознак захворювання грипом, ГРВІ по 2 краплі в кожний носовий хід після туалету носових ходів 5 разів на день протягом 5-7 днів. Для профілактики ГРВІ та грипу при контакті з хворим та/або при переохолодженні 2-3 краплі в кожну ніздрю через день за 30 хвилин до сніданку протягом 10 днів. У разі потреби профілактичні курси повторюють. При одноразовому контакті достатньо одного закапування. Після закапування рекомендується помасажувати пальцями крила носа протягом декількох хвилин для рівномірного розподілу препарату в носовій порожнині.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
1 496,00 грн
254,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаСклад на 1 мл: натрію хлорид - 70 мг; натрію гіалуронат -1,0 мг; вода для ін'єкцій - до 1 мл.ХарактеристикаПрискорює відходження в'язкого секрету (мокроти) у дихальних шляхах завдяки осмотичному механізму; Високі концентрації діючої речовини; Має швидкий терапевтичний ефект; Не містить консервантів.ІнструкціяПеред використанням розчину необхідно прочитати інструкцію виробника небулайзера. Підготувати небулайзер згідно з інструкцією виробника. Взяти ампулу і струсити її, утримуючи за шийку. Здавити ампулу рукою, при цьому не повинно відбуватися виділення розчину, і рухами, що обертають, повернути і відокремити клапан . Видавити розчин у резервуар небулайзера. Використовувати небулайзер згідно з інструкцією його виробника. Розчин, що залишився невикористаним у камері небулайзера, слід вилити відразу після кожного використання. Ретельно вимити небулайзер. Необхідно дотримуватися інструкцій із застосування, обслуговування та чищення небулайзера.Показання до застосуваннязахворювання респіраторної системи, що супроводжуються важким відділенням в'язкого секрету (мокроти) у дихальних шляхах; гострий бронхіт ; загострення хронічного бронхіту; бронхоектатична хвороба; муковісцидоз.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів розчину. Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяМожливі алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиВикористання будь-яких лікарських засобів одночасно з розчином допускається лише під наглядом лікаря.Спосіб застосування та дозиРекомендується використовувати будь-який струменевий чи мембранний небулайзер. Для варіантів виконання Інгасалін® 3%, Інгасалін® 6%, Інгасалін® 7% можна застосовувати ультразвуковий інгалятор (наприклад, Інгалятор ультразвуковий SOLOPHARM NM211E). Дихання має бути у нормальному темпі протягом інгаляційної терапії, що триває близько 10 хвилин. Температура використання: використовуйте розчин для інгаляції кімнатної температури. Використовуйте по одній ампулі (4 або 5 мл) розчину двічі на день або відповідно до припису лікаря. Лікування можна розпочати з меншої кількості розчину та збільшувати дозу поступово.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРозчин призначений лише для інгаляцій! Перше застосування розчину має відбуватися під контролем лікаря чи кваліфікованого персоналу. Використання розчину дітьми має відбуватися під контролем дорослого. Особливо чутливим до розчину людям на початку лікування рекомендується премедикація бронхолітичними засобами, які допомагають запобігти бронхоспазму. Премедикація бронхолітичними засобами має проводитися під контролем лікаря. У разі нападу бронхоспазму або безперервного кашлю, необхідно перервати лікування і повідомити про це лікаря. Не використовуйте розчин, якщо під час першого розтину ампули ви помітили, що вона була пошкоджена або закрита нещільно. Не використовуйте вміст ампули, що залишився, повторно. Не змішуйте гіпертонічний розчин із іншими препаратами.Малоймовірний вплив на здатність керувати транспортом, працювати з механізмами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності при правильному застосуванні розчину. Не належить до виробів, здатних проводити психомоторний стан людини.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
794,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок - 1 саше: Активна речовина: глюкозаміну сульфат – 1500 мг, метилсульфонілметан, аскорбінова кислота (вітамін С) – 30 мг, марганцю глюконат – 0,88 мг; Допоміжні речовини: підсолоджувач сорбіт, регулятор кислотності лимонна кислота, наповнювач мальтодекстрин, антистежуючі агенти: діоксид кремнію (аеросил) та магнію стеарат, ароматизатор харчової «Апельсин» (мальтодекстрин, стабілізатор (Е1450), смакоароматичні речовини 20 пакетиків масою 2,5 г.ХарактеристикаЗ віком у більшості людей починаються проблеми із суглобами. Рухливість їх утруднюється, а рухи супроводжуються болями. Все це ознаки остеоартрозу, хронічного захворювання, що вражає суглоби і змушує часто повністю змінити спосіб життя. Зазвичай при таких ураженнях застосовуються глюкозамін сульфат або хондроїтин сульфат, але без використання мікроелементів вони значно менш ефективні.Властивості компонентівГлюкозамін збільшує проникність суглобової капсули, відновлює ферментативні процеси у клітинах суглобового хряща. Сприяє синтезу хондроїтинсерної кислоти, полегшує нормальне відкладення іонів кальцію в кістковій тканині, гальмує розвиток дегенеративних процесів у суглобах, відновлює їхню функцію, зменшуючи суглобові болі. Метилсульфонилметан (МСМ) - це джерело сірки природного походження у біологічно доступній формі. Уповільнює вікове зниження рухливості та гнучкості суглобів. Бере участь в утворенні хондроїтину та глюкозаміну, сприяє виробленню власного колагену. Вітамін С – сприяє зниженню інфільтрації запальних клітин у синовіальну рідину, стимулює секрецію проколагену та бере участь у синтезі глюкозаміноглікану, а дефіцит вітаміну С асоціюється з дефектами сполучної тканини. Марганцю глюконат – синтезовані в організмі глюкозаміни використовуються для синтезу специфічних глікозаміногліканів (мукополісахаридів), які і становлять основу хрящової тканини. Ці процеси здійснюються з участю спеціальних ферментів глікозилтрансфераз, активність яких залежить від присутності іонів марганцю. Саме тому при дефіциті марганцю різко знижується активність синтетичних процесів та відновлення хрящової тканини. Більше того, в умовах дефіциту марганцю посилюється деформація суглобів та призначення хондропротекторів практично втрачає свою ефективність.РекомендуєтьсяРекомендується як біологічно активна добавка до їжі - джерела глюкозаміну сульфату, вітаміну С, марганцю. Сприяє: відновленню функцій суглобів; комфортності суглобів; поліпшення рухливості суглобів.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1 пакетику (2,5 г) 1 раз на день під час їди. Вміст пакетика розчинити у 150-200 мл води кімнатної температури, ретельно перемішати, отриманий розчин випити. Розчин слід готувати безпосередньо перед вживанням. Тривалість прийому – 1 місяць. За потреби прийом можна повторити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиМістить підсолоджувач. При надмірному вживанні може мати проносну дію. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем. Чи не є лікарським засобом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
1 024,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаСклад на 1 мл: кеторолаку трометамол (кеторолаку трометамін) - 30 мг. Допоміжні речовини: натрію хлорид, динатрію едетату дигідрат (сіль динатрієва етилендіамін-N,N,N',N'-тетраоцтової кислоти 2-водна [трилон Б]), вода для ін'єкцій. Упаковка: Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення 30 мг/мл по 1 мл у ампули - 10 шт на уп.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введенняХарактеристикаНестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), має виражену аналгетичну дію, має протизапальну та помірну жарознижувальну дію.ФармакокінетикаВсмоктування: Біодоступність – повна та швидка. Після внутрішньом'язового введення 30 мг максимальна концентрація (Сmax) – 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг – 3,23-5,77 мкг/мл, час досягнення максимальної концентрації (ТCmax) – 15-73 хв та 30 -60 хв відповідно. Після внутрішньовенного введення в дозі 15 мг Сmax становить 1,96-2,98 мкг/мл, у дозі 30 мг Сmax становить 3,69-5,61 мкг/мл. Розподіл: Зв'язок із білками плазми – 99 %. Час досягнення рівноважної концентрації (Css) - 24 год, Css становить при внутрішньом'язовому введенні 15 мг 4 рази на добу - 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг - 1,29-2,47 мкг/мл. Об'єм розподілу – 0,15-0,33 л/кг. У пацієнтів з нирковою недостатністю обсяг розподілу кеторолаку може збільшуватися вдвічі, а обсяг розподілу його R-енантіомеру - на 20%. Проникає у грудне молоко: після введення 10 мг кеторолаку Сmax у молоці досягається через 2 год і становить 7,3 нг/мл, через 2 години після введення другої дози кеторолаку (при використанні препарату 4 рази на добу) – становить 7,9 нг/мл л. Метаболізм: Більше 50% введеної дози метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди, що виводяться нирками, та р-гідроксикеторолак. Виводиться на 91% нирками, 6% – через кишечник. Виведення: Період напіввиведення (Т1/2) у пацієнтів з нормальною функцією нирок у середньому 5,3 години (3,5-9,2 години після внутрішньом'язового введення 30 мг). Т1/2 зростає у літніх пацієнтів та зменшується у молодих. Функція печінки не впливає на Т1/2. У пацієнтів з порушенням функції нирок при концентрації креатиніну в плазмі 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 становить 10,3-10,8 год, при більш вираженій нирковій недостатності – понад 13,6 год. Загальний кліренс при внутрішньом'язовому введенні 30 мг становить 0,023 л/год/кг, при внутрішньовенному введенні 30 мг – 0,03 л/кг/год. Кеторолак не виводиться при гемодіалізі.ФармакодинамікаКеторолак відноситься до нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), має виражену аналгетичну дію, має також протизапальну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності циклооксигенази 1 (ЦОГ 1) та циклооксигенази 2 (ЦОГ 2), що каталізує утворення простагландинів (Pg) з арахідонової кислоти, які відіграють важливу роль у патогенезі болю, запалення та лихоманки. Кеторолак є рацемічну суміш [-]S і [+]R енантіомерів, при цьому знеболювальна дія обумовлена [-]S формою. За силою аналгетичну дію можна порівняти з морфіном, значно перевершує інші НПЗП. Початок аналгетичної дії відзначається через 0,5 год, максимальний ефект досягається через 1 -2 год і триває близько 4-6 год.ІнструкціяВнутрішньовенно та внутрішньом'язово. Розчин препарату Кеторолаку використовують у мінімально ефективних дозах, підібраних відповідно до інтенсивності болю. За необхідності одночасно можна призначити наркотичні аналгетики у зменшених дозах. При парентеральному застосуванні пацієнтам віком від 16 до 64 років з масою тіла, що перевищує 50 кг, внутрішньом'язово одноразово вводять не більше 60 мг (з урахуванням перорального прийому). Зазвичай – по 30 мг кожні 6 год; внутрішньовенно – по 30 мг (не більше 6 доз за 2 доби). Внутрішньом'язово дорослим пацієнтам з масою тіла менше 50 кг або з хронічною нирковою недостатністю (ХНН) одноразово вводять не більше 30 мг (з урахуванням перорального прийому); зазвичай - по 15 мг (трохи більше 8 доз за 2 сут); внутрішньовенно – не більше 15 мг кожні 6 годин (не більше 8 доз за 2 доби). Максимальні добові дози для внутрішньом'язового та внутрішньовенного введення становлять для пацієнтів від 16 до 64 років з масою тіла, що перевищує 50 кг – 90 мг/добу; дорослим пацієнтам з масою тіла менше 50 кг або з ХНН, а також літнім пацієнтам (старше 65 років) – для внутрішньом'язового та внутрішньовенного введення 60 мг. Тривалість лікування має перевищувати 2 діб. При внутрішньовенному введенні дозу необхідно вводити не менш як за 15 сек. Внутрішньом'язова ін'єкція проводиться повільно, глибоко в м'яз. Початок знеболювальної дії відзначається через 30 хв, максимальне знеболювання настає через 1-2 години. Знеболюючий ефект триває близько 4-6 годин.Показання до застосуванняБольовий синдром сильної та помірної виразності: травми, зубний біль, біль у післяопераційному періоді, онкологічні захворювання, міалгія, артралгія, невралгія, радикуліт, вивихи, розтягнення, ревматичні захворювання. Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент застосування, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до будь-якого компонента препарату; анамнестичні дані про напад бронхообструкції, риніту, кропив'янки після прийому ацетилсаліцилової кислоти або іншого НПЗП (повне або неповне поєднання бронхіальної астми, поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості – ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗП); гіповолемія (незалежно від причини, що її викликала); ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту на стадії загострення, пептичні виразки, кровотечі або високий ризик їх розвитку, гіпокоагуляція (у тому числі гемофілія), запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, виразковий коліт); тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки; тяжка ниркова недостатність (креатинін сироватки > 700 мкмоль/л), прогресуюче захворювання нирок; підтверджена гіпокаліємія; декомпенсована серцева недостатність; стан після аортокоронарного шунтування; препарат не застосовують для знеболювання перед та під час проведення хірургічних операцій через високий ризик кровотеч; внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього; підтверджена гіперкаліємія; вагітність, період пологів, період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: Гіперчутливість до інших нестероїдних протизапальних засобів, бронхіальна астма, наявність факторів, що підвищують токсичність щодо шлунково-кишкового тракту (алкоголізм, куріння, холецистит); післяопераційний період; хронічна серцева недостатність (ХСН), ішемічна хвороба серця (ІХС), набряковий синдром, артеріальна гіпертензія; ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості (креатинін сироватки 300-700 мкмоль/л); холестаз; сепсис; системна червона вовчанка; одночасний прийом з іншими нестероїдними протизапальними засобами, тривалий прийом нестероїдних протизапальних засобів; цереброваскулярні захворювання; дисліпідемія, гіперліпідемія, цукровий діабет; захворювання периферичних артерій; виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в анамнезі, наявність інфекції Н. pylori; тяжкі соматичні захворювання; системні захворювання сполучної тканини; запальні захворювання кишечника поза загостренням;одночасний прийом пероральних глюкокортикостероїдних засобів (у тому числі преднізолону), антикоагулянтів (у тому числі варфарину), антиагрегантів (у тому числі клопідогрелю), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (у тому числі циталопраму, флуоксетину, парок) 65 років).Вагітність та лактаціяНе приймати препарат у період вагітності (несприятливий вплив на серцево-судинну систему плода – передчасне закриття артеріальної протоки), під час пологів, у ранньому післяпологовому періоді (інгібує синтез простагландинів, препарат може негативно вплинути на кровообіг плода та послабити скорочувальну діяльність матки, що підвищує ризик маткових кровотеч) та в період грудного вигодовування (препарат проникає у грудне молоко). При необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити вигодовування груддю.Побічна діяЧастота побічних ефектів класифікується залежно від частоти випадку: часто (1-10%), іноді (0,1-1%), рідко (0,01-0,1%), дуже рідко (менше 0,01%) , включаючи окремі повідомлення. Алергічні реакції: рідко - анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж шкіри, задишка, набряки повік, періорбітальний набряк, утруднене дихання, тяжкість у грудній клітці, свистяче дихання). Місцеві реакції (у місці введення): менш часто - печіння або біль у місці введення. З боку центральної нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, сонливість; рідко – асептичний менінгіт (лихоманка, сильний головний біль, судоми, ригідність м'язів шиї та/або спини), гіперактивність (зміна настрою, неспокій), галюцинації, депресія, психоз. З боку шкірних покривів: менш часто - шкірний висип (включаючи макулопапульозний висип), пурпура; рідко - ексфоліативний дерматит (лихоманка з ознобом або без, почервоніння, ущільнення або лущення шкіри, опухання та/або болючість піднебінних мигдаликів), кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла. З боку сечовивідної системи: рідко – гостра ниркова недостатність, біль у попереку з або без гематурії та/або азотемії, гемолітико-уремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура), часте сечовипускання, підвищення або зниження об'єму сечі, набряки ниркового генезу. З боку травної системи: часто (особливо у літніх пацієнтів старше 65 років, які мають в анамнезі ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту) – гастралгія, діарея; менш часто – стоматит, метеоризм, запор, блювання, відчуття переповнення шлунка; рідко - нудота, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у тому числі з перфорацією та/або кровотечею - абдомінальний біль, спазм або печіння в епігастральній ділянці, мелена, блювання на кшталт "кавової гущі", нудота, печія та інші), холестатична жовтяниця, гепатит, гепатомегалія, гострий панкреатит. З боку органів кровотворення: рідко – анемія, еозинофілія, лейкопенія. З боку органів чуття: зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору (у тому числі нечіткість зорового сприйняття). З боку серцево-судинної системи: менш часто – підвищення артеріального тиску; рідко - набряк легенів, непритомність. З боку системи гемостазу: рідко – кровотеча із післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча. Інші: часто - набряки (особи, гомілок, кісточок, пальців, ступнів, підвищення маси тіла); менш часто – підвищена пітливість; рідко – набряк язика, лихоманка. Якщо будь-які з побічних ефектів, що зазначені в інструкції, посилюються, або помічені будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування кеторолаку з іншими НПЗЗ, глюкокортикостеоридами, етанолом, кортикотропіном, препаратами кальцію збільшує ризик виразки слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та розвитку шлунково-кишкових кровотеч. Одночасне застосування з парацетамолом підвищує нефротоксичність кеторолаку, з метотрексатом підвищує гепато- та нефротоксичність. Не використовувати одночасно з парацетамолом більше 2 днів. Спільне застосування кеторолаку та метотрексату можливе лише при використанні низьких доз останнього та контролі його концентрації у плазмі крові. При призначенні коїться з іншими нефротоксичними лікарськими засобами (зокрема препаратами золота) підвищується ризик розвитку нефротоксичності. Пробенецид зменшує плазмовий кліренс та обсяг розподілу кеторолаку, підвищує його концентрацію у плазмі крові та збільшує період його напіввиведення. Одночасне застосування з антикоагулянтами - похідними кумарину та індандіолу, гепарином, тромболітиками (алтеплаза, стрептокіназа, урокіназа), антиагрегантними лікарськими засобами, цефалоспоринами, вальпроєвою кислотою та ацетилсаліциловою кислотою підвищує ризик розвитку кровотечі. Знижує ефект гіпотензивних та діуретичних лікарських засобів (знижує синтез простагландинів у нирках). Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку та підвищують його концентрацію у плазмі крові. При комбінуванні з опіоїдними аналгетиками дози останніх можуть бути значно знижені. Підвищує гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів (необхідний перерахунок дози). Підвищує концентрацію у плазмі крові верапамілу та ніфедипіну. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояв гематотоксичності препарату. Не рекомендується одночасне застосування з солями літію, пентоксифіліном, зидовудином, дигоксином, такролімусом, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, антацидами, міфепристоном. Препарат не можна змішувати в одному шприці з морфіну сульфатом, меперидину гідрохлоридом, прометазину гідрохлоридом або гідроксизину гідрохлоридом (кеторолак осаджується з розчину). Фармацевтично несумісний із розчином трамадолу, препаратами літію.ПередозуванняСимптоми: біль у животі, нудота, блювання, ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функції нирок, метаболічний ацидоз. Лікування: проведення симптоматичної терапії (підтримка життєво важливих функцій організму). Не виводиться достатньо за допомогою діалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред призначенням препарату необхідно з'ясувати питання щодо попередньої алергії на кеторолак або інші нестероїдні протизапальні засоби. Через ризик розвитку алергічних реакцій запровадження першої дози проводять під ретельним наглядом лікаря. Гіповолемія збільшує ризик розвитку нефротоксичних побічних реакцій. При необхідності можна застосовувати з опіоїдними анальгетиками. Не рекомендується застосовувати як засіб для премедикації, підтримки анестезії. При сумісному прийомі з іншими нестероїдними протизапальними засобами можуть спостерігатися затримка рідини, декомпенсація серцевої діяльності, підвищення артеріального тиску. Ризик розвитку лікарських ускладнень зростає при подовженні лікування (у пацієнтів із хронічними болями) та підвищенні дози препарату. Для зниження ризику розвитку НПЗП-гастропатії застосовують антацидні лікарські засоби, мізопростол, омепразол. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами: У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 277,00 грн
275,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активні інгредієнти: ізолейцину альфа-кетоаналог (DL-метил-оксо-2-кальцій валерінат) 67 мг, лейцину альфа-кетоаналог (метил-4-оксо-2-кальцій валерінат) 101 мг, фенілаланіну альфа-кетоаналог (оксо-2- феніл-3-кальцій пропіонат) 68 мг, валіну альфа-кетоаналог (метил-оксо-2-кальцій бутират) 86 мг, метіоніну альфа-гідроксіаналог (DL-гідрокси-2- кальцій метилбутират) 59 мг, L-лізину моноацетат 105 мг , L-треонін 53 мг, L-триптофан 23 мг, L-гістидії 38 мг, L-тирозин 30 мг; інші інгредієнти: крохмаль кукурудзяний 44 мг, повідон 6,0 мг, тальк 19,57 мг, кремнію діоксид колоїдний 4,4 мг, стеарат магнію 15,0 мг, макрогол 6000 12,8 мг, повідон розчинний 43,2 мг; оболонка таблетки: тальк 9,1 мг, макрогол 6000 1,48 мг, хіноліновий жовтий (Е104) 0,72 мг, метилметакрилату, диметиламіноетилметакрилату та бутилметакрилату сополімер (еудрагіт Е 12,5) 5,9 мг, 3атин титану діоксид 7,4 мг. Загальний вміст азоту у таблетці 36 мг. Вміст кальцію у таблетці 1,25 ммоль = 50 мг. По 20 таблеток у блістер Аl/ПВХ. По 5 блістерів у запаяний пакет з Аl/ПВХ. 1 пакет у пачку картонну з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиДовгі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаНирковою недостатністю є засіб лікування.ФармакодинамікаКомбінований препарат. Забезпечує повне постачання незамінних амінокислот при мінімальному введенні азоту. Кетонові аналоги амінокислот в організмі ферментативно трансамінуються у відповідні L-амінокислоти, розщеплюючи при цьому сечовину. Препарат сприяє утилізації азотовмісних продуктів обміну, анаболізму білків при одночасному зниженні концентрації сечовини у сироватці. Покращує азотистий обмін. Знижує концентрацію в крові іонів калію, магнію та фосфату. При систематичному застосуванні препарату відмічено покращення стану пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю. У ряді випадків вдається відкласти початок проведення діалізу.Показання до застосуванняБілково-енергетична недостатність, профілактика та лікування порушень у дорослих та дітей віком від 3 років, викликаних зміненим білковим метаболізмом при хронічній нирковій недостатності та при обмеженні білка в раціоні. В основному застосовується у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю зі швидкістю клубочкової фільтрації нижче 25 мл/хв, що не виключає застосування при швидкості клубочкової фільтрації та вище 25 мл/хв.Протипоказання до застосуванняГіперкальціємія, порушення обміну амінокислот, гіперчутливість. При спадковій фенілкетонурії слід враховувати, що препарат містить фенілаланін.Побічна діяВ окремих випадках може розвинутись гіперкальціємія. При цьому рекомендується знизити прийом вітаміну Д. Якщо гіперкальціємія зберігається, зменшити дозу Кетостерилу, а також інших джерел кальцію.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне призначення лікарських засобів, що містять кальцій, може призвести до підвищення рівня кальцію у сироватці крові. У міру зменшення уремічних симптомів під впливом Кетостерилу доза одночасно призначеного гідроксиду алюмінію повинна бути відповідно зменшена. Слід слідкувати за зниженням рівня фосфатів у сироватці крові. Щоб не порушувати абсорбції в кишечнику, не слід приймати разом з Кетостерилом® ліки, здатні утворювати з кальцієм складні сполуки (наприклад, тетрацикліни, хінолони, препарати, що містять залізо, фтор та естрамустин). Між прийомом Кетостерилу та подібних препаратів повинен бути інтервал не менше 2 годин.Спосіб застосування та дозиДля прийому всередину. Дорослим та дітям від 3 років по 1 таблетці на 5 кг маси тіла на добу або 0.1 г/кг маси тіла на добу. Якщо не зазначено інакше, приймають 3 рази на день під час їжі. Проковтують, не розжовуючи. Тривалість застосування. Кетостерил® призначають протягом усього періоду, коли швидкість клубочкової фільтрації нижче 25 мл/хв. У передіалізний період рекомендується вміст їжі білка не більше 40 г білка на день залежно від ступеня хронічної ниркової недостатності. У хворих на діалізі споживання білка має бути відповідно до прийнятих стандартів. Звичайна доза для дорослого (маса тіла 70 кг) становить 4-8 таблеток 3 десь у день. Звичайна доза для дітей – по 1 таблетці на 5 кг маси тіла на добу. Рекомендований вміст білка в їжі для дітей від 3 до 10 років – 1,4-0,8 г/кг маси тіла на добу, для дітей від 10 років – 1,0-0,6 г/кг маси тіла на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНедостатньо досвіду застосування при вагітності та лактації. Кетостерил® слід приймати під час їжі для його кращого всмоктування та перетворення на відповідні амінокислоти. Необхідно регулярно стежити за рівнем кальцію у сироватці крові. Потрібно забезпечити достатню калорійність їжі. В окремих випадках можливе виникнення алергічних реакцій у хворих із гіперчутливістю до компонентів препарату.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Дозування: 1 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. Діюча речовина: Кетотіфен. .
Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні таблетки білого або майже білого кольору з ризиком та фаскою.Фармакотерапевтична групаПротиалергічний засіб - стабілізатор мембран опасистих клітин.ФармакокінетикаМайже повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, біодоступність становить близько 50% через ефект "першого проходження" через печінку. Час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) 2-4 год. Зв'язування з білками плазми становить близько 75%. , проникає у грудне молоко Об'єм розподілу – 2.7 л/кг. Близько 60% прийнятої дози метаболізується в печінці трьома шляхами: деметилювання, N-окислення, N-глюкурокон'югація, до наступних метаболітів: кетотифен - N-глюкуронід (фармакологічно неактивний), нор-кетотифен (з фармакологічною активністю, подібною активності) оксид кетотифену та 10-гідрокси - кетотифен (з невідомою фармакологічною активністю). Виводиться нирками – близько 70% у вигляді неактивних метаболітів, 0,8% – у незміненому вигляді. Виведення – двофазне: період напіввиведення першої фази становить 3 – 5 год., другий – близько 21ч. Метаболізм у дітей не відрізняється від такого у дорослих, за винятком швидшого кліренсу, тому дітям старше 3-річного віку необхідна добова доза для дорослих.ФармакодинамікаКетотифен належить до групи циклогептатиофенонів і має виражений антигістамінний ефект. Не відноситься до бронходилатуючих протиастматичних засобів. Механізм дії пов'язаний з гальмуванням вивільнення гістаміну та інших медіаторів з опасистих клітин, блокуванням гістамінових H1-рецепторів та інгібуванням ферменту фосфодіестерази, внаслідок чого підвищується рівень цАМФ (циклічний аденозинмонофосфат) у опасистих клітинах. Пригнічує ефекти PAF (тромбоцито-активуючого фактора). Не купує астматичні напади, а запобігає їх появі та веде до зменшення їх тривалості та інтенсивності, причому у деяких випадках вони повністю зникають. Полегшує виділення харкотиння.Показання до застосуванняАтопічна бронхіальна астма (у складі комплексної терапії), алергічний риніт, кон'юнктивіт.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до активної речовини або будь-якої з допоміжних речовин препарату. І триместр вагітності, період грудного вигодовування. Дитячий вік до 3 років (для цієї лікарської форми). З обережністю: ІІ та ІІІ триместри вагітності, епілепсія, епізоди судом в анамнезі, печінкова недостатність.Вагітність та лактаціяУ І триместрі вагітності застосування препарату протипоказане. У ІІ та ІІІ триместрах вагітності кетотифен слід застосовувати з обережністю і лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності застосування кетотифену в період лактації слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяНижчеописані побічні дії класифіковані за органами та системами та за частотою. Побічні дії класифікуються за частотою наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та < 1/10), нечасто (≥1/1000 та <1/100), рідко (≥1/10000 та <1/1000), дуже рідко (<1/10000), з невідомою частотою (на підставі існуючих даних не можна зробити оцінку). Інфекції: нечасто – цистит. Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – тяжкі шкірні реакції, багатоформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона. Порушення з боку метаболізму та харчування: рідко – збільшення маси тіла. Психічні порушення: часто – збудження, дратівливість, безсоння, неспокій. Порушення з боку нервової системи: нечасто – запаморочення, біль голови; рідко – седативний ефект (розслаблення, уповільнення реакції); дуже рідко – судоми. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – сухість у роті, нудота, блювання, діарея. Гепатобіліарні порушення: дуже рідко – підвищення активності печінкових ферментів, гепатит. На початку лікування можуть з'явитися сухість у роті та запаморочення, але вони зазвичай проходять мимовільно під час лікування. У поодиноких випадках спостерігаються симптоми стимуляції центральної нервової системи, такі як збудження, дратівливість, безсоння та занепокоєння, особливо у дітей, нервозність, підвищена стомлюваність, сонливість.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні кетотифену та пероральних протидіабетичних засобів існує ризик розвитку оборотної тромбоцитопенії. Таким пацієнтам рекомендується слідкувати за кількістю тромбоцитів. Кетотифен може посилювати ефекти інших лікарських засобів, що пригнічують центральну нервову систему (седативні, снодійні). Одночасне застосування кетотифену з іншими антигістамінними препаратами може призвести до посилення їх ефектів. Під час лікування кетотифеном слід уникати вживання алкоголю, оскільки він посилює пригнічуючу дію кетотифену на центральну нервову систему.Спосіб застосування та дозиВсередину під час їжі запиваючи водою. Дорослі: по 1 таблетці (1 мг) 2 рази на день, вранці та ввечері. Для пацієнтів, які мають значний седативний ефект, рекомендується повільне підвищення дози протягом першого тижня, починаючи з 0,5 мг увечері перед сном, до поступового досягнення терапевтичної дози. При необхідності добову дозу можна збільшити до 4 мг – по 2 таблетки 2 рази на день. При більш високій дозі очікується швидшого настання терапевтичного ефекту. Діти старше 3 років: по 1 таблетці (1 мг) 2 рази на день, вранці та ввечері, під час їжі. Застосування у пацієнтів похилого віку Для пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна. Тривалість лікування Лікування є тривалим, терапевтичний ефект досягається після кількох тижнів терапії. Лікування слід проводити протягом не менше 2-3 місяців, особливо у пацієнтів, у яких не спостерігався ефект у перші тижні. Припиняти лікування кетотифеном слід поступово протягом 2-4 тижнів, щоб уникнути ризику загострення бронхіальної астми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНебажане різке скасування попереднього лікування протиастматичними препаратами, особливо системними глюкокортикостероїдами після приєднання до терапії кетотифену, скасування проводять протягом мінімум 2 тижнів, поступово знижуючи дози. У пацієнтів із стероїдною залежністю може спостерігатися розвиток надниркової недостатності. Не призначається для усунення нападу бронхіальної астми. Кетотифен знижує поріг судомної активності, тому його необхідно призначати з особливою обережністю пацієнтам з епізодами судом в анамнезі. Особам, чутливим до седативної дії, у перші два тижні препарат призначають малими дозами. У пацієнтів, які одночасно приймають пероральні гіпоглікемічні лікарські засоби, слід контролювати кількість тромбоцитів периферичної крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно утримуватися від водіння автотранспорту та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: активна речовина: беноксинату гідрохлорид (оксибупрокаїну гідрохлорид) 4 мг; допоміжні речовини: бензалконію хлорид 0,1 мг, борну кислоту 19,0 мг, динатрію едетат 0,1 мг, натрію хлорид 8,0 мг, воду для ін'єкцій до 1 мл. По 5 мл у пластиковий флакон-крапельницю з ковпачком, що загвинчується. Кожен флакон-крапельницю разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 5 мл у флакон темного скла, закритий гумовою пробкою, обжатий алюмінієвим ковпачком із запобіжним пластмасовим ковпачком. По одному скляному флаконі зі стерильною крапельницею, упакованою в поліетиленовий пакет, поміщають у картонну коробку разом із інструкцією із застосування.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний розчин.Фармакотерапевтична групаМісцевоанестезуючий засіб.ФармакокінетикаІнокаїн легко проникає в строму рогівки після одноразової інстиляції його в кон'юнктивальну порожнину. Протягом наступних 15 хвилин спостерігається кількісне зниження стромальної концентрації препарату, що спричиняє 12-15 хвилинний період анестезії при одноразовій інстиляції.ФармакодинамікаМісцевий анестетик; блокує нервові закінчення. Добре проникає у тканини при місцевому призначенні. Порівняно з тетракаїном та іншими місцевими анестетиками має меншу подразнювальну дію на кон'юнктиву та рогівку. Поверхнева анестезія кон'юнктиви та рогівки настає через 30 секунд та зберігається 15 хвилин.Показання до застосуванняМісцева анестезія в офтальмології: вимірювання внутрішньоочного тиску (тонометрія); гоніоскопія; діагностичний зіскрібок кон'юнктиви; вилучення сторонніх тіл і швів з рогівки та кон'юнктиви; короткочасні хірургічні втручання на рогівці та кон'юнктиві.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна чутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяДостатнього досвіду щодо застосування препарату під час вагітності, годування груддю та у дітей немає. Можливе застосування Інокаїну для лікування дітей, вагітних та годуючих матерів за призначенням лікаря, якщо очікуваний лікувальний ефект перевищує ризик розвитку можливих побічних ефектів.Побічна діяКороткочасне відчуття поколювання, печіння та гіперемія кон'юнктиви; алергічні реакції; кератит (рідко).Взаємодія з лікарськими засобамиУ літературі не описані негативні або позитивні ефекти при одночасному введенні в кон'юнктивальну порожнину оксибупрокаїну та інших традиційно застосовуваних очних крапель. Відмічено, що оксибупрокаїн теоретично може знижувати антибактеріальну активність сульфаніламідів.Спосіб застосування та дозиМісцево закопують у кон'юнктивальний мішок по 1 краплі. Тривалу анестезію (до 1 години) забезпечує 3-кратне закапування з інтервалом 4-5 хвилин.ПередозуванняДані щодо передозування препарату відсутні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосовувати лише для інстиляцій у кон'юнктивальний мішок. Не використовувати ін'єкцій. Тривале, багаторазове та тривале застосування (як і інших місцевих анестетиків) може призвести до стабільного помутніння рогівки. Не призначений для тривалої терапії у комплексному лікуванні захворювань очей. Під час анестезії необхідно захистити око від дратівливих хімічних впливів, сторонніх тіл та тертя.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: кетотифен фумарат – 1,38 мг (відповідає кетотифену – 1,00 мг); Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 112,22 мг, Кальцію гідрофосфат – 20,00 мг, крохмаль кукурудзяний – 5,00 мг, магнію стеарат – 1,40 мг. По 10, 30 таблеток в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 30, 40, 50 або 100 таблеток у банки з поліетилентерефталату або поліпропіленові для лікарських засобів, закупорені кришками з поліетилену високого тиску з контролем першого розтину або кришками поліпропіленовими з системою "натиснути-повернути" контролем першого розтину. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні таблетки білого або майже білого кольору з ризиком та фаскою.Фармакотерапевтична групаПротиалергічний засіб - стабілізатор мембран опасистих клітин.ФармакокінетикаМайже повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, біодоступність становить близько 50% через ефект "першого проходження" через печінку. Час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) 2-4 год. Зв'язування з білками плазми становить близько 75%. , проникає у грудне молоко Об'єм розподілу – 2.7 л/кг. Близько 60% прийнятої дози метаболізується в печінці трьома шляхами: деметилювання, N-окислення, N-глюкурокон'югація, до наступних метаболітів: кетотифен - N-глюкуронід (фармакологічно неактивний), нор-кетотифен (з фармакологічною активністю, подібною активності) оксид кетотифену та 10-гідрокси - кетотифен (з невідомою фармакологічною активністю). Виводиться нирками – близько 70% у вигляді неактивних метаболітів, 0,8% – у незміненому вигляді. Виведення – двофазне: період напіввиведення першої фази становить 3 – 5 год., другий – близько 21ч. Метаболізм у дітей не відрізняється від такого у дорослих, за винятком швидшого кліренсу, тому дітям старше 3-річного віку необхідна добова доза для дорослих.ФармакодинамікаКетотифен належить до групи циклогептатиофенонів і має виражений антигістамінний ефект. Не відноситься до бронходилатуючих протиастматичних засобів. Механізм дії пов'язаний з гальмуванням вивільнення гістаміну та інших медіаторів з опасистих клітин, блокуванням гістамінових H1-рецепторів та інгібуванням ферменту фосфодіестерази, внаслідок чого підвищується рівень цАМФ (циклічний аденозинмонофосфат) у опасистих клітинах. Пригнічує ефекти PAF (тромбоцито-активуючого фактора). Не купує астматичні напади, а запобігає їх появі та веде до зменшення їх тривалості та інтенсивності, причому у деяких випадках вони повністю зникають. Полегшує виділення харкотиння.Показання до застосуванняАтопічна бронхіальна астма (у складі комплексної терапії), алергічний риніт, кон'юнктивіт.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до активної речовини або будь-якої з допоміжних речовин препарату. І триместр вагітності, період грудного вигодовування. Дитячий вік до 3 років (для цієї лікарської форми). З обережністю: ІІ та ІІІ триместри вагітності, епілепсія, епізоди судом в анамнезі, печінкова недостатність.Вагітність та лактаціяУ І триместрі вагітності застосування препарату протипоказане. У ІІ та ІІІ триместрах вагітності кетотифен слід застосовувати з обережністю і лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності застосування кетотифену в період лактації слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяНижчеописані побічні дії класифіковані за органами та системами та за частотою. Побічні дії класифікуються за частотою наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та < 1/10), нечасто (≥1/1000 та <1/100), рідко (≥1/10000 та <1/1000), дуже рідко (<1/10000), з невідомою частотою (на підставі існуючих даних не можна зробити оцінку). Інфекції: нечасто – цистит. Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – тяжкі шкірні реакції, багатоформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона. Порушення з боку метаболізму та харчування: рідко – збільшення маси тіла. Психічні порушення: часто – збудження, дратівливість, безсоння, неспокій. Порушення з боку нервової системи: нечасто – запаморочення, біль голови; рідко – седативний ефект (розслаблення, уповільнення реакції); дуже рідко – судоми. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – сухість у роті, нудота, блювання, діарея. Гепатобіліарні порушення: дуже рідко – підвищення активності печінкових ферментів, гепатит. На початку лікування можуть з'явитися сухість у роті та запаморочення, але вони зазвичай проходять мимовільно під час лікування. У поодиноких випадках спостерігаються симптоми стимуляції центральної нервової системи, такі як збудження, дратівливість, безсоння та занепокоєння, особливо у дітей, нервозність, підвищена стомлюваність, сонливість.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні кетотифену та пероральних протидіабетичних засобів існує ризик розвитку оборотної тромбоцитопенії. Таким пацієнтам рекомендується слідкувати за кількістю тромбоцитів. Кетотифен може посилювати ефекти інших лікарських засобів, що пригнічують центральну нервову систему (седативні, снодійні). Одночасне застосування кетотифену з іншими антигістамінними препаратами може призвести до посилення їх ефектів. Під час лікування кетотифеном слід уникати вживання алкоголю, оскільки він посилює пригнічуючу дію кетотифену на центральну нервову систему.Спосіб застосування та дозиВсередину під час їжі запиваючи водою. Дорослі: по 1 таблетці (1 мг) 2 рази на день, вранці та ввечері. Для пацієнтів, які мають значний седативний ефект, рекомендується повільне підвищення дози протягом першого тижня, починаючи з 0,5 мг увечері перед сном, до поступового досягнення терапевтичної дози. При необхідності добову дозу можна збільшити до 4 мг – по 2 таблетки 2 рази на день. При більш високій дозі очікується швидшого настання терапевтичного ефекту. Діти старше 3 років: по 1 таблетці (1 мг) 2 рази на день, вранці та ввечері, під час їжі. Застосування у пацієнтів похилого віку Для пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна. Тривалість лікування Лікування є тривалим, терапевтичний ефект досягається після кількох тижнів терапії. Лікування слід проводити протягом не менше 2-3 місяців, особливо у пацієнтів, у яких не спостерігався ефект у перші тижні. Припиняти лікування кетотифеном слід поступово протягом 2-4 тижнів, щоб уникнути ризику загострення бронхіальної астми.ПередозуванняСимптоми: сонливість, сплутаність свідомості, ністагм, запаморочення, дезорієнтація, бради- або тахікардія, артеріальна гіпотензія, нудота, блювання, задишка, ціаноз, підвищена збудливість, кома, у дітей можлива поява судом. Лікування: промивання шлунка (якщо пройшло трохи часу з моменту прийому), симптоматичне лікування, при розвитку судомного синдрому – барбітурати або бензодіазепіни. При необхідності рекомендується симптоматичне лікування та моніторинг серцевої діяльності. Діаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНебажане різке скасування попереднього лікування протиастматичними препаратами, особливо системними глюкокортикостероїдами після приєднання до терапії кетотифену, скасування проводять протягом мінімум 2 тижнів, поступово знижуючи дози. У пацієнтів із стероїдною залежністю може спостерігатися розвиток надниркової недостатності. Не призначається для усунення нападу бронхіальної астми. Кетотифен знижує поріг судомної активності, тому його необхідно призначати з особливою обережністю пацієнтам з епізодами судом в анамнезі. Особам, чутливим до седативної дії, у перші два тижні препарат призначають малими дозами. У пацієнтів, які одночасно приймають пероральні гіпоглікемічні лікарські засоби, слід контролювати кількість тромбоцитів периферичної крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно утримуватися від водіння автотранспорту та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему