Лекарства и БАД
248,00 грн
207,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення 1 мл: хлорпромазин - 25 мг. 2 мл – ампули (10) – пачки картонні.Фармакотерапевтична групаНейролептичний, антипсихотичний, седативний, міорелаксуючий, протиблювотний. Блокує центральні адренергічні та дофамінергічні рецептори. Погано всмоктується із ШКТ. Значна частина піддається біотрансформації у печінці. Виводиться нирками та через кишечник (протягом багатьох днів). Характеризується наявністю сильного седативного ефекту. Загальне заспокоєння при цьому поєднується з пригніченням умовно-рефлекторної діяльності і насамперед рухово-оборонних рефлексів, зменшенням спонтанної рухової активності, розслабленням скелетної мускулатури, зниженням реактивності. Свідомість зберігається (застосування високих доз викликає снодійний ефект). Пригнічує різні інтероцептивні рефлекси, має виражений протиблювотний та протиікотний ефекти, антигістамінну, м-холінолітичну та пролактиногенну активність.Чинить гіпотермічну дію (особливо при штучній гіпотермії), проте в окремих випадках при парентеральному введенні температура тіла може підвищуватися. Помірно знижує вираженість запальної реакції, зменшує проникність судин, знижує активність кінінів та гіалуронідази, має слабку антигістамінну дію. Зменшує сАД та дАТ, викликає тахікардію. Має виражені каталептогенні властивості. Основною особливістю є поєднання антипсихотичного впливу із здатністю проводити емоційну сферу. Купує різні види психомоторного збудження, марення та галюцинації, страх і тривогу у хворих з психозами та неврозами. Викликає розвиток екстрапірамідних порушень. Тривалість терапевтичного впливу при одноразовому введенні становить близько 6 год.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо хлорпромазин швидко, але іноді не повністю всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі крові досягається через 2-4 год. Піддається ефекту "першого проходження" через печінку. У зв'язку із зазначеним ефектом концентрації у плазмі після прийому внутрішньо менше, ніж концентрації після внутрішньом'язового введення. Інтенсивно метаболізується у печінці з утворенням низки активних та неактивних метаболітів. Шляхи метаболізму хлорпромазину включають гідроксилювання, кон'югування з глюкуроновою кислотою, N-окислення, окиснення атомів сірки, деалкілування. Хлорпромазин має високе зв'язування з білками плазми (95-98%). Широко розподіляється в організмі, проникає через гематоенцефалічний бар'єр, при цьому концентрація в мозку вища, ніж у плазмі. Відзначено виражену варіабельність фармакокінетичних параметрів у одного і того ж пацієнта. Відсутня пряма кореляція між концентраціями у плазмі хлорпромазину та його метаболітів та терапевтичним ефектом. T1/2 хлорпромазину становить близько 30 год; вважають, що елімінація його метаболітів може бути тривалішою. Виводиться із сечею та з жовчю у вигляді метаболітів.Клінічна фармакологіяАнтипсихотичний препарат (Нейролептик).Показання до застосуванняУ психіатрії — гострі та хронічні параноїдальні та/або галюцинаторні стани, психомоторне збудження при шизофренії (галюцинаторно-маячний, гебефренічний, кататонічний синдроми), маніакальне збудження при маніакально-депресивному психозі, депресії. психозе), алкогольний психоз, а також ін захворювання з продуктивною симптоматикою та збудженням. У неврології - підвищення м'язового тонусу, торпідний больовий синдром, завзяте безсоння, епілептичний статус (при неефективності інших препаратів). Як протиблювотний засіб - хвороба Меньєра, неприборкане блювання вагітних, при лікуванні протипухлинними препаратами, променевої терапії. В анестезіології - для премедикації та потенціювання наркозу,при штучній гіпотермії (у складі літичних сумішей). У дерматології - сверблячі дерматози.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, тяжка печінкова або ниркова недостатність, прогресуючі системні захворювання головного та спинного мозку, коматозні стани, травма мозку, виражене пригнічення кровотворення, мікседема, декомпенсовані пороки серця, активний ревматизм, тромбоемболічний синдром, бронхоектатична гострий пієліт, загострення ерозивно-виразкових захворювань шлунково-кишкового тракту, вагітність. Обмеження до застосування Жовчнокам'яна та нирковокам'яна хвороба, гострий пієліт, активний ревматизм, виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки (призначення внутрішньо).Вагітність та лактаціяПри необхідності застосування хлорпромазину при вагітності слід обмежити термін лікування, а наприкінці вагітності, по можливості, зменшити дозу. Слід пам'ятати, що хлорпромазин пролонгує пологи. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Хлорпромазин та його метаболіти проникають через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. У клінічних дослідженнях показано, що хлорпромазин може чинити тератогенну дію. При застосуванні хлорпромазину у високих дозах при вагітності у новонароджених у деяких випадках спостерігалися порушення травлення, пов'язані з атропіноподібною дією, екстрапірамідний синдром. Застосування у дітей Застосування у дітей можливе згідно з режимом дозування. У дітей, особливо з гострими захворюваннями, при застосуванні фенотіазинів більш імовірним є розвиток екстрапірамідних симптомів.Побічна діяМісцеві: при попаданні розчину на шкіру та слизові оболонки — подразнення тканин; при внутрішньом'язовому введенні — інфільтрати, при внутрішньом'язовому введенні — флебіт. Загальні: при тривалому застосуванні – нейролептичний синдром (паркінсонізм, акатизія, індиферентність, уповільненість реакцій), депресія; при внутрішньовенному введенні - гіпотензія; при прийомі внутрішньо – диспептичний синдром (нудота, блювання, запор). Рідко – жовтяниця, агранулоцитоз, пігментація шкіри, помутніння кришталика; алергічні реакції (висипання, набряки, фотосенсибілізація).Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди та циметидин знижують всмоктування. Посилює ефект снодійних, наркотиків, анальгетиків, місцевих анестетиків, протисудомних засобів, знижує серцевих глікозидів. При поєднанні з м-холіноблокаторами спостерігається сумація холінолітичних ефектів. Естрогени підвищують нейролептичні властивості.Спосіб застосування та дозиПри внутрішньом'язовому або внутрішньовенному введенні для дорослих початкова доза - 25-50 мг. При внутрішньом'язовому або внутрішньовенному введенні у дітей старше 1 року разова доза становить 250-500 мкг/кг. Частота застосування внутрішньо або парентерально залежить від показань та клінічної ситуації. Максимальні разові дози: для дорослих при прийомі внутрішньо - 300 мг, при внутрішньом'язовому введенні - 150 мг, при внутрішньом'язовому введенні - 100 мг. Максимальні добові дози: для дорослих при прийомі внутрішньо - 1.5 г, при внутрішньом'язовому введенні - 1 г, при внутрішньом'язовому введенні - 250 мг; для дітей віком до 5 років (маса тіла до 23 кг) при прийомі внутрішньо, внутрішньом'язово або внутрішньовенно введенні - 40 мг, для дітей віком старше 5 років (маса тіла більше 23 кг) при прийомі внутрішньо, в/ м або внутрішньовенному введенні - 75 мг.ПередозуванняВиявляється нейролептичним синдромом, стійкою гіпотензією, гіпотермією, комою, пізніше – токсичним гепатитом.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому лікуванні необхідно контролювати клітинний склад крові, протромбіновий індекс, функцію печінки та нирок. Після ін'єкції пацієнтам бажано протягом 1-1,5 годин перебувати у горизонтальному положенні.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковка1 драже містить: Активна речовина: хлорпромазину гідрохлорид – 25 мг; Допоміжні речовини: сахароза (цукор), крохмальна патока, желатин, віск, тальк, титану діоксид, олія соняшникова, барвник заліза оксид червоний. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиДраже коричнево-рожевого кольору, допускається наявність вкраплень темнішого кольору.Фармакотерапевтична групаНейролептичний, антипсихотичний, седативний, міорелаксуючий, протиблювотний. Блокує центральні адренергічні та дофамінергічні рецептори. Погано всмоктується із ШКТ. Значна частина піддається біотрансформації у печінці. Виводиться нирками та через кишечник (протягом багатьох днів). Характеризується наявністю сильного седативного ефекту. Загальне заспокоєння при цьому поєднується з пригніченням умовно-рефлекторної діяльності і насамперед рухово-оборонних рефлексів, зменшенням спонтанної рухової активності, розслабленням скелетної мускулатури, зниженням реактивності. Свідомість зберігається (застосування високих доз викликає снодійний ефект). Пригнічує різні інтероцептивні рефлекси, має виражений протиблювотний та протиікотний ефекти, антигістамінну, м-холінолітичну та пролактиногенну активність.Чинить гіпотермічну дію (особливо при штучній гіпотермії), проте в окремих випадках при парентеральному введенні температура тіла може підвищуватися. Помірно знижує вираженість запальної реакції, зменшує проникність судин, знижує активність кінінів та гіалуронідази, має слабку антигістамінну дію. Зменшує сАД та дАТ, викликає тахікардію. Має виражені каталептогенні властивості. Основною особливістю є поєднання антипсихотичного впливу із здатністю проводити емоційну сферу. Купує різні види психомоторного збудження, марення та галюцинації, страх і тривогу у хворих з психозами та неврозами. Викликає розвиток екстрапірамідних порушень. Тривалість терапевтичного впливу при одноразовому введенні становить близько 6 год.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо хлорпромазин швидко, але іноді не повністю всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі крові досягається через 2-4 год. Піддається ефекту "першого проходження" через печінку. У зв'язку із зазначеним ефектом концентрації у плазмі після прийому внутрішньо менше, ніж концентрації після внутрішньом'язового введення. Інтенсивно метаболізується у печінці з утворенням низки активних та неактивних метаболітів. Шляхи метаболізму хлорпромазину включають гідроксилювання, кон'югування з глюкуроновою кислотою, N-окислення, окиснення атомів сірки, деалкілування. Хлорпромазин має високе зв'язування з білками плазми (95-98%). Широко розподіляється в організмі, проникає через гематоенцефалічний бар'єр, при цьому концентрація в мозку вища, ніж у плазмі. Відзначено виражену варіабельність фармакокінетичних параметрів у одного і того ж пацієнта. Відсутня пряма кореляція між концентраціями у плазмі хлорпромазину та його метаболітів та терапевтичним ефектом. T1/2 хлорпромазину становить близько 30 год; вважають, що елімінація його метаболітів може бути тривалішою. Виводиться із сечею та з жовчю у вигляді метаболітів.Клінічна фармакологіяАнтипсихотичний препарат (Нейролептик).Показання до застосуванняУ психіатрії — гострі та хронічні параноїдальні та/або галюцинаторні стани, психомоторне збудження при шизофренії (галюцинаторно-маячний, гебефренічний, кататонічний синдроми), маніакальне збудження при маніакально-депресивному психозі, депресії. психозе), алкогольний психоз, а також ін захворювання з продуктивною симптоматикою та збудженням. У неврології - підвищення м'язового тонусу, торпідний больовий синдром, завзяте безсоння, епілептичний статус (при неефективності інших препаратів). Як протиблювотний засіб - хвороба Меньєра, неприборкане блювання вагітних, при лікуванні протипухлинними препаратами, променевої терапії. В анестезіології - для премедикації та потенціювання наркозу,при штучній гіпотермії (у складі літичних сумішей). У дерматології - сверблячі дерматози.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, тяжка печінкова або ниркова недостатність, прогресуючі системні захворювання головного та спинного мозку, коматозні стани, травма мозку, виражене пригнічення кровотворення, мікседема, декомпенсовані пороки серця, активний ревматизм, тромбоемболічний синдром, бронхоектатична гострий пієліт, загострення ерозивно-виразкових захворювань шлунково-кишкового тракту, вагітність. Обмеження до застосування Жовчнокам'яна та нирковокам'яна хвороба, гострий пієліт, активний ревматизм, виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки (призначення внутрішньо).Вагітність та лактаціяПри необхідності застосування хлорпромазину при вагітності слід обмежити термін лікування, а наприкінці вагітності, по можливості, зменшити дозу. Слід пам'ятати, що хлорпромазин пролонгує пологи. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Хлорпромазин та його метаболіти проникають через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. У клінічних дослідженнях показано, що хлорпромазин може чинити тератогенну дію. При застосуванні хлорпромазину у високих дозах при вагітності у новонароджених у деяких випадках спостерігалися порушення травлення, пов'язані з атропіноподібною дією, екстрапірамідний синдром. Застосування у дітей Застосування у дітей можливе згідно з режимом дозування. У дітей, особливо з гострими захворюваннями, при застосуванні фенотіазинів більш імовірним є розвиток екстрапірамідних симптомів.Побічна діяМісцеві: при попаданні розчину на шкіру та слизові оболонки — подразнення тканин; при внутрішньом'язовому введенні — інфільтрати, при внутрішньом'язовому введенні — флебіт. Загальні: при тривалому застосуванні – нейролептичний синдром (паркінсонізм, акатизія, індиферентність, уповільненість реакцій), депресія; при внутрішньовенному введенні - гіпотензія; при прийомі внутрішньо – диспептичний синдром (нудота, блювання, запор). Рідко – жовтяниця, агранулоцитоз, пігментація шкіри, помутніння кришталика; алергічні реакції (висипання, набряки, фотосенсибілізація).Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди та циметидин знижують всмоктування. Посилює ефект снодійних, наркотиків, анальгетиків, місцевих анестетиків, протисудомних засобів, знижує серцевих глікозидів. При поєднанні з м-холіноблокаторами спостерігається сумація холінолітичних ефектів. Естрогени підвищують нейролептичні властивості.Спосіб застосування та дозиДорослим, внутрішньо – по 25-600 мг на добу, максимальна разова доза – 300 мг. В/м – до 1 г/добу, максимальна разова доза – 150 мг. В/в – до 250 мг на добу, максимальна разова доза – 100 мг. Дітям внутрішньо 1 мг/кг маси тіла на добу.ПередозуванняВиявляється нейролептичним синдромом, стійкою гіпотензією, гіпотермією, комою, пізніше – токсичним гепатитом.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому лікуванні необхідно контролювати клітинний склад крові, протромбіновий індекс, функцію печінки та нирок. Після ін'єкції пацієнтам бажано протягом 1-1,5 годин перебувати у горизонтальному положенні.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: хлорпромазину гідрохлорид 25 мг. Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, коповідон, кроскармелоза натрію, магнію стеарат. Склад плівкової оболонки: Опадрай II 85F240048, в т. ч. спирт полівініловий частково гідролізований, макрогол-3350, тальк, титану діоксид, барвник заліза оксид червоний, барвник заліза оксид жовтий, барвник заліза оксид чорний. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою коричнево-рожевого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаНейролептичний, антипсихотичний, седативний, міорелаксуючий, протиблювотний. Блокує центральні адренергічні та дофамінергічні рецептори. Погано всмоктується із ШКТ. Значна частина піддається біотрансформації у печінці. Виводиться нирками та через кишечник (протягом багатьох днів). Характеризується наявністю сильного седативного ефекту. Загальне заспокоєння при цьому поєднується з пригніченням умовно-рефлекторної діяльності і насамперед рухово-оборонних рефлексів, зменшенням спонтанної рухової активності, розслабленням скелетної мускулатури, зниженням реактивності. Свідомість зберігається (застосування високих доз викликає снодійний ефект). Пригнічує різні інтероцептивні рефлекси, має виражений протиблювотний та протиікотний ефекти, антигістамінну, м-холінолітичну та пролактиногенну активність.Чинить гіпотермічну дію (особливо при штучній гіпотермії), проте в окремих випадках при парентеральному введенні температура тіла може підвищуватися. Помірно знижує вираженість запальної реакції, зменшує проникність судин, знижує активність кінінів та гіалуронідази, має слабку антигістамінну дію. Зменшує сАД та дАТ, викликає тахікардію. Має виражені каталептогенні властивості. Основною особливістю є поєднання антипсихотичного впливу із здатністю проводити емоційну сферу. Купує різні види психомоторного збудження, марення та галюцинації, страх і тривогу у хворих з психозами та неврозами. Викликає розвиток екстрапірамідних порушень. Тривалість терапевтичного впливу при одноразовому введенні становить близько 6 год.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо хлорпромазин швидко, але іноді не повністю всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі крові досягається через 2-4 год. Піддається ефекту "першого проходження" через печінку. У зв'язку із зазначеним ефектом концентрації у плазмі після прийому внутрішньо менше, ніж концентрації після внутрішньом'язового введення. Інтенсивно метаболізується у печінці з утворенням низки активних та неактивних метаболітів. Шляхи метаболізму хлорпромазину включають гідроксилювання, кон'югування з глюкуроновою кислотою, N-окислення, окиснення атомів сірки, деалкілування. Хлорпромазин має високе зв'язування з білками плазми (95-98%). Широко розподіляється в організмі, проникає через гематоенцефалічний бар'єр, при цьому концентрація в мозку вища, ніж у плазмі. Відзначено виражену варіабельність фармакокінетичних параметрів у одного і того ж пацієнта. Відсутня пряма кореляція між концентраціями у плазмі хлорпромазину та його метаболітів та терапевтичним ефектом. T1/2 хлорпромазину становить близько 30 год; вважають, що елімінація його метаболітів може бути тривалішою. Виводиться із сечею та з жовчю у вигляді метаболітів.Клінічна фармакологіяАнтипсихотичний препарат (Нейролептик).Показання до застосуванняУ психіатрії — гострі та хронічні параноїдальні та/або галюцинаторні стани, психомоторне збудження при шизофренії (галюцинаторно-маячний, гебефренічний, кататонічний синдроми), маніакальне збудження при маніакально-депресивному психозі, депресії. психозе), алкогольний психоз, а також ін захворювання з продуктивною симптоматикою та збудженням. У неврології - підвищення м'язового тонусу, торпідний больовий синдром, завзяте безсоння, епілептичний статус (при неефективності інших препаратів). Як протиблювотний засіб - хвороба Меньєра, неприборкане блювання вагітних, при лікуванні протипухлинними препаратами, променевої терапії. В анестезіології - для премедикації та потенціювання наркозу,при штучній гіпотермії (у складі літичних сумішей). У дерматології - сверблячі дерматози.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, тяжка печінкова або ниркова недостатність, прогресуючі системні захворювання головного та спинного мозку, коматозні стани, травма мозку, виражене пригнічення кровотворення, мікседема, декомпенсовані пороки серця, активний ревматизм, тромбоемболічний синдром, бронхоектатична гострий пієліт, загострення ерозивно-виразкових захворювань шлунково-кишкового тракту, вагітність. Обмеження до застосування Жовчнокам'яна та нирковокам'яна хвороба, гострий пієліт, активний ревматизм, виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки (призначення внутрішньо).Вагітність та лактаціяПри необхідності застосування хлорпромазину при вагітності слід обмежити термін лікування, а наприкінці вагітності, по можливості, зменшити дозу. Слід пам'ятати, що хлорпромазин пролонгує пологи. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Хлорпромазин та його метаболіти проникають через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. У клінічних дослідженнях показано, що хлорпромазин може чинити тератогенну дію. При застосуванні хлорпромазину у високих дозах при вагітності у новонароджених у деяких випадках спостерігалися порушення травлення, пов'язані з атропіноподібною дією, екстрапірамідний синдром. Застосування у дітей Застосування у дітей можливе згідно з режимом дозування. У дітей, особливо з гострими захворюваннями, при застосуванні фенотіазинів більш імовірним є розвиток екстрапірамідних симптомів.Побічна діяМісцеві: при попаданні розчину на шкіру та слизові оболонки — подразнення тканин; при внутрішньом'язовому введенні — інфільтрати, при внутрішньом'язовому введенні — флебіт. Загальні: при тривалому застосуванні – нейролептичний синдром (паркінсонізм, акатизія, індиферентність, уповільненість реакцій), депресія; при внутрішньовенному введенні - гіпотензія; при прийомі внутрішньо – диспептичний синдром (нудота, блювання, запор). Рідко – жовтяниця, агранулоцитоз, пігментація шкіри, помутніння кришталика; алергічні реакції (висипання, набряки, фотосенсибілізація).Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди та циметидин знижують всмоктування. Посилює ефект снодійних, наркотиків, анальгетиків, місцевих анестетиків, протисудомних засобів, знижує серцевих глікозидів. При поєднанні з м-холіноблокаторами спостерігається сумація холінолітичних ефектів. Естрогени підвищують нейролептичні властивості.Спосіб застосування та дозиДорослим, внутрішньо – по 25-600 мг на добу, максимальна разова доза – 300 мг. В/м – до 1 г/добу, максимальна разова доза – 150 мг. В/в – до 250 мг на добу, максимальна разова доза – 100 мг. Дітям внутрішньо 1 мг/кг маси тіла на добу.ПередозуванняВиявляється нейролептичним синдромом, стійкою гіпотензією, гіпотермією, комою, пізніше – токсичним гепатитом.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому лікуванні необхідно контролювати клітинний склад крові, протромбіновий індекс, функцію печінки та нирок. Після ін'єкції пацієнтам бажано протягом 1-1,5 годин перебувати у горизонтальному положенні.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковка1 драже містить: Активна речовина: хлорпромазину гідрохлорид – 50 мг; Допоміжні речовини: сахароза (цукор) – 282.358 мг, патока крохмальна – 15.778 мг, желатин – 0.166 мг, віск – 0.0455 мг, тальк – 0.0455 мг, титану діоксид – 1.27 мг, олія соняшникова. мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиДраже коричнево-рожевого кольору, допускається наявність вкраплень темнішого кольору.Фармакотерапевтична групаНейролептичний, антипсихотичний, седативний, міорелаксуючий, протиблювотний. Блокує центральні адренергічні та дофамінергічні рецептори. Погано всмоктується із ШКТ. Значна частина піддається біотрансформації у печінці. Виводиться нирками та через кишечник (протягом багатьох днів). Характеризується наявністю сильного седативного ефекту. Загальне заспокоєння при цьому поєднується з пригніченням умовно-рефлекторної діяльності і насамперед рухово-оборонних рефлексів, зменшенням спонтанної рухової активності, розслабленням скелетної мускулатури, зниженням реактивності. Свідомість зберігається (застосування високих доз викликає снодійний ефект). Пригнічує різні інтероцептивні рефлекси, має виражений протиблювотний та протиікотний ефекти, антигістамінну, м-холінолітичну та пролактиногенну активність.Чинить гіпотермічну дію (особливо при штучній гіпотермії), проте в окремих випадках при парентеральному введенні температура тіла може підвищуватися. Помірно знижує вираженість запальної реакції, зменшує проникність судин, знижує активність кінінів та гіалуронідази, має слабку антигістамінну дію. Зменшує сАД та дАТ, викликає тахікардію. Має виражені каталептогенні властивості. Основною особливістю є поєднання антипсихотичного впливу із здатністю проводити емоційну сферу. Купує різні види психомоторного збудження, марення та галюцинації, страх і тривогу у хворих з психозами та неврозами. Викликає розвиток екстрапірамідних порушень. Тривалість терапевтичного впливу при одноразовому введенні становить близько 6 год.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо хлорпромазин швидко, але іноді не повністю всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі крові досягається через 2-4 год. Піддається ефекту "першого проходження" через печінку. У зв'язку із зазначеним ефектом концентрації у плазмі після прийому внутрішньо менше, ніж концентрації після внутрішньом'язового введення. Інтенсивно метаболізується у печінці з утворенням низки активних та неактивних метаболітів. Шляхи метаболізму хлорпромазину включають гідроксилювання, кон'югування з глюкуроновою кислотою, N-окислення, окиснення атомів сірки, деалкілування. Хлорпромазин має високе зв'язування з білками плазми (95-98%). Широко розподіляється в організмі, проникає через гематоенцефалічний бар'єр, при цьому концентрація в мозку вища, ніж у плазмі. Відзначено виражену варіабельність фармакокінетичних параметрів у одного і того ж пацієнта. Відсутня пряма кореляція між концентраціями у плазмі хлорпромазину та його метаболітів та терапевтичним ефектом. T1/2 хлорпромазину становить близько 30 год; вважають, що елімінація його метаболітів може бути тривалішою. Виводиться із сечею та з жовчю у вигляді метаболітів.Клінічна фармакологіяАнтипсихотичний препарат (Нейролептик).Показання до застосуванняУ психіатрії — гострі та хронічні параноїдальні та/або галюцинаторні стани, психомоторне збудження при шизофренії (галюцинаторно-маячний, гебефренічний, кататонічний синдроми), маніакальне збудження при маніакально-депресивному психозі, депресії. психозе), алкогольний психоз, а також ін захворювання з продуктивною симптоматикою та збудженням. У неврології - підвищення м'язового тонусу, торпідний больовий синдром, завзяте безсоння, епілептичний статус (при неефективності інших препаратів). Як протиблювотний засіб - хвороба Меньєра, неприборкане блювання вагітних, при лікуванні протипухлинними препаратами, променевої терапії. В анестезіології - для премедикації та потенціювання наркозу,при штучній гіпотермії (у складі літичних сумішей). У дерматології - сверблячі дерматози.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, тяжка печінкова або ниркова недостатність, прогресуючі системні захворювання головного та спинного мозку, коматозні стани, травма мозку, виражене пригнічення кровотворення, мікседема, декомпенсовані пороки серця, активний ревматизм, тромбоемболічний синдром, бронхоектатична гострий пієліт, загострення ерозивно-виразкових захворювань шлунково-кишкового тракту, вагітність. Обмеження до застосування Жовчнокам'яна та нирковокам'яна хвороба, гострий пієліт, активний ревматизм, виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки (призначення внутрішньо).Вагітність та лактаціяПри необхідності застосування хлорпромазину при вагітності слід обмежити термін лікування, а наприкінці вагітності, по можливості, зменшити дозу. Слід пам'ятати, що хлорпромазин пролонгує пологи. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Хлорпромазин та його метаболіти проникають через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. У клінічних дослідженнях показано, що хлорпромазин може чинити тератогенну дію. При застосуванні хлорпромазину у високих дозах при вагітності у новонароджених у деяких випадках спостерігалися порушення травлення, пов'язані з атропіноподібною дією, екстрапірамідний синдром. Застосування у дітей Застосування у дітей можливе згідно з режимом дозування. У дітей, особливо з гострими захворюваннями, при застосуванні фенотіазинів більш імовірним є розвиток екстрапірамідних симптомів.Побічна діяМісцеві: при попаданні розчину на шкіру та слизові оболонки — подразнення тканин; при внутрішньом'язовому введенні — інфільтрати, при внутрішньом'язовому введенні — флебіт. Загальні: при тривалому застосуванні – нейролептичний синдром (паркінсонізм, акатизія, індиферентність, уповільненість реакцій), депресія; при внутрішньовенному введенні - гіпотензія; при прийомі внутрішньо – диспептичний синдром (нудота, блювання, запор). Рідко – жовтяниця, агранулоцитоз, пігментація шкіри, помутніння кришталика; алергічні реакції (висипання, набряки, фотосенсибілізація).Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди та циметидин знижують всмоктування. Посилює ефект снодійних, наркотиків, анальгетиків, місцевих анестетиків, протисудомних засобів, знижує серцевих глікозидів. При поєднанні з м-холіноблокаторами спостерігається сумація холінолітичних ефектів. Естрогени підвищують нейролептичні властивості.Спосіб застосування та дозиДорослим, внутрішньо – по 25-600 мг на добу, максимальна разова доза – 300 мг. В/м – до 1 г/добу, максимальна разова доза – 150 мг. В/в – до 250 мг на добу, максимальна разова доза – 100 мг. Дітям внутрішньо 1 мг/кг маси тіла на добу.ПередозуванняВиявляється нейролептичним синдромом, стійкою гіпотензією, гіпотермією, комою, пізніше – токсичним гепатитом.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому лікуванні необхідно контролювати клітинний склад крові, протромбіновий індекс, функцію печінки та нирок. Після ін'єкції пацієнтам бажано протягом 1-1,5 годин перебувати у горизонтальному положенні.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
304,00 грн
228,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаСклад на 100 мл: Діюча речовина: Натуральна морська вода – 31,82 мл; Допоміжні речовини: Вода очищена до 100 мл. Не містить хімічних добавок та консервантів. "Аква Маріс бебі" - балон 50 мл, для дітей старше 3-х місяців. "Аква Маріс норм" - балони 50 мл, 100 мл і 150 мл для дітей старше 2 років і дорослих. Препарат знаходиться у металевому балоні під тиском. Виріб упакований у картонну пачку з вкладеною інструкцією із застосування.Опис лікарської формиІзотонічний розчин морської води. Прозора безбарвна рідина без запаху із солонуватим смаком.ХарактеристикаІзотонічна морська вода сприяє підтримці нормального фізіологічного стану слизової оболонки порожнини носа, сприяє розрідженню слизу та нормалізації її вироблення в келихоподібних клітинах слизової оболонки носової порожнини. Після застосування виробу Аква Маріс підвищується терапевтична ефективність лікарських засобів, що наносяться на слизову оболонку носа, та скорочується тривалість респіраторних захворювань. Виріб для промивання та зрошення порожнини носа «Аква Маріс» знижує ризик поширення інфекції в пазухи носа та порожнину вуха (гайморит, фронтит, отит). Знижує ризик локальних ускладнень та прискорює процеси загоєння після хірургічних втручань (видалення аденоїдів, поліпів, септопластики та ін.) на носовій порожнині. Знімає роздратування слизової оболонки носа в осіб, слизова оболонка верхніх дихальних шляхів яких постійно піддається шкідливим впливам (курці, водії автотранспорту, люди, що живуть і працюють у приміщеннях з кондиціонованим повітрям та/або центральним опаленням, що працюють у гарячих та запилених цехах,а також перебувають у регіонах із суворими кліматичними умовами).ІнструкціяДля дітей від 3-х місяців до 2 років: Промивання носа у дитини раннього віку проводиться у положенні «лежачи». Повернути голову дитини набік. Вставити наконечник балона в носовий хід, що знаходиться зверху. Протягом кількох секунд промивати носову порожнину. За необхідності повторити процедуру. Провести процедуру з іншим носовим ходом. Для дітей старше 2 років: Нахилити голову набік. Вставити наконечник балона в носовий хід, що знаходиться зверху. Протягом кількох секунд промивати носову порожнину. Висморкатися. За необхідності повторити процедуру. Провести процедуру з іншим носовим ходом. Для дітей від 6 років та дорослих: Зайняти зручне положення перед раковиною та нахилитися вперед. Нахилити голову набік. Вставити наконечник балона в носовий хід, що знаходиться зверху. Протягом кількох секунд промивати носову порожнину. Висморкатися. За необхідності повторити процедуру. Провести процедуру з іншим носовим ходом.Показання до застосуванняКомплексне лікування гострих та хронічних запальних захворювань порожнини носа, приносових пазух та носоглотки: гострі та хронічні риніти; гострі та хронічні синусити; гострі та хронічні аденоїдити; алергічні риніти; атрофічні риніти. Комплексне лікування ГРВІ та грипу. Профілактика ГРВІ та грипу в період епідемії. Догляд за порожниною носа: після хірургічних втручань; очищення від бактерій, вірусів, пилу, пилку, диму; для підготовки слизової оболонки до застосування лікарських засобів; тривала терапія топічними кортикостероїдами.Вагітність та лактаціяВагітність та годування груддю не є протипоказаннями до застосування.Побічна діяПри застосуванні відповідно до інструкції побічні дії не виявлено.Спосіб застосування та дозиІнтраназально. З лікувальною метою проводять промивання кожного носового ходу 4-6 разів на день, щодня. З метою профілактики – 2-4 рази на день. З гігієнічною метою – 1-2 рази на день (при необхідності частіше). Тривалість застосування виробу Аква Маріс не обмежена.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПотрібна консультація лікаря, якщо виріб застосовується після операції.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
331,00 грн
292,00 грн
Склад, форма випуску та упаковка1 балон містить: Активні речовини: натуральна морська вода 31,82 мл, вода очищенаФармакотерапевтична групаПрепарат природного походження для місцевого застосування, дія якого обумовлена властивостями компонентів, що входять до його складу. Морська вода, стерилізована та приведена до ізотонічного стану, сприяє підтримці нормального фізіологічного стану слизової оболонки порожнини носа. Препарат сприяє розрідженню слизу та нормалізації його вироблення в келихоподібних клітинах слизової оболонки. Мікроелементи, що входять до складу препарату, покращують функцію миготливого епітелію, що посилює резистентність слизової оболонки порожнини носа до хвороботворних бактерій та вірусів. Препарат сприяє змиванню та видаленню вуличного та кімнатного пилу, алергенів та гаптенів зі слизової оболонки носа, зменшенню місцевого запального процесу.ІнструкціяДля дітей віком від 2 років. Нахилити голову набік. Вставити наконечник балона в носовий хід, що знаходиться зверху. Протягом кількох секунд промивати носову порожнину. Висморкатися. За необхідності повторити процедуру. Провести процедуру з іншим носовим ходом. Для дітей віком від 6 років та дорослих. Зайняти зручне положення перед раковиною та нахилитися вперед. Нахилити голову набік. Вставити наконечник балона в носовий хід, що знаходиться зверху. Протягом кількох секунд промивати носову порожнину. Висморкатися. За необхідності повторити процедуру. Провести процедуру з іншим носовим ходом.Показання до застосуванняКомплексне лікування гострих та хронічних запальних захворювань порожнини носа, приносових пазух та носоглотки: гострі та хронічні риніти; гострі та хронічні синусити; гострі та хронічні аденоїдити; алергічні риніти; атрофічні риніти. Комплексне лікування ГРВІ та грипу. Профілактика ГРВІ та грипу в період епідемії. Догляд за порожниною носа: після хірургічних втручань; очищення від бактерій, вірусів, пилу, пилку, диму; підготовка слизової оболонки до застосування ЛЗ; тривала терапія топічними кортикостероїдами.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність.Спосіб застосування та дозиІнтраназально. З лікувальною метою проводять промивання кожного носового ходу 4-6 разів на день, щодня. З метою профілактики – 2-4 рази на день; З гігієнічною метою – 1-2 рази на день (при необхідності частіше). Тривалість використання виробу не обмежена.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: хлорпромазину гідрохлорид 50 мг. Допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 41.3 мг, целюлоза мікрокристалічна – 70 мг, лактози моногідрат – 30 мг, коповідон – 0.7 мг, кроскармелоза натрію – 6 мг, магнію стеарат – 2 мг. Склад плівкової оболонки: ;Опадрай II 85F240048 - 8 мг, в т. ч. спирт полівініловий частково гідролізований - 40%, макрогол-3350 - 20.2%, тальк - 14.8%, титану діоксид - 22.7%, барвник заліза. , барвник заліза оксид жовтий – 0.8%, барвник заліза оксид чорний – 0.2%. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою коричнево-рожевого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаНейролептичний, антипсихотичний, седативний, міорелаксуючий, протиблювотний. Блокує центральні адренергічні та дофамінергічні рецептори. Погано всмоктується із ШКТ. Значна частина піддається біотрансформації у печінці. Виводиться нирками та через кишечник (протягом багатьох днів). Характеризується наявністю сильного седативного ефекту. Загальне заспокоєння при цьому поєднується з пригніченням умовно-рефлекторної діяльності і насамперед рухово-оборонних рефлексів, зменшенням спонтанної рухової активності, розслабленням скелетної мускулатури, зниженням реактивності. Свідомість зберігається (застосування високих доз викликає снодійний ефект). Пригнічує різні інтероцептивні рефлекси, має виражений протиблювотний та протиікотний ефекти, антигістамінну, м-холінолітичну та пролактиногенну активність.Чинить гіпотермічну дію (особливо при штучній гіпотермії), проте в окремих випадках при парентеральному введенні температура тіла може підвищуватися. Помірно знижує вираженість запальної реакції, зменшує проникність судин, знижує активність кінінів та гіалуронідази, має слабку антигістамінну дію. Зменшує сАД та дАТ, викликає тахікардію. Має виражені каталептогенні властивості. Основною особливістю є поєднання антипсихотичного впливу із здатністю проводити емоційну сферу. Купує різні види психомоторного збудження, марення та галюцинації, страх і тривогу у хворих з психозами та неврозами. Викликає розвиток екстрапірамідних порушень. Тривалість терапевтичного впливу при одноразовому введенні становить близько 6 год.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо хлорпромазин швидко, але іноді не повністю всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі крові досягається через 2-4 год. Піддається ефекту "першого проходження" через печінку. У зв'язку із зазначеним ефектом концентрації у плазмі після прийому внутрішньо менше, ніж концентрації після внутрішньом'язового введення. Інтенсивно метаболізується у печінці з утворенням низки активних та неактивних метаболітів. Шляхи метаболізму хлорпромазину включають гідроксилювання, кон'югування з глюкуроновою кислотою, N-окислення, окиснення атомів сірки, деалкілування. Хлорпромазин має високе зв'язування з білками плазми (95-98%). Широко розподіляється в організмі, проникає через гематоенцефалічний бар'єр, при цьому концентрація в мозку вища, ніж у плазмі. Відзначено виражену варіабельність фармакокінетичних параметрів у одного і того ж пацієнта. Відсутня пряма кореляція між концентраціями у плазмі хлорпромазину та його метаболітів та терапевтичним ефектом. T1/2 хлорпромазину становить близько 30 год; вважають, що елімінація його метаболітів може бути тривалішою. Виводиться із сечею та з жовчю у вигляді метаболітів.Клінічна фармакологіяАнтипсихотичний препарат (Нейролептик).Показання до застосуванняУ психіатрії — гострі та хронічні параноїдальні та/або галюцинаторні стани, психомоторне збудження при шизофренії (галюцинаторно-маячний, гебефренічний, кататонічний синдроми), маніакальне збудження при маніакально-депресивному психозі, депресії. психозе), алкогольний психоз, а також ін захворювання з продуктивною симптоматикою та збудженням. У неврології - підвищення м'язового тонусу, торпідний больовий синдром, завзяте безсоння, епілептичний статус (при неефективності інших препаратів). Як протиблювотний засіб - хвороба Меньєра, неприборкане блювання вагітних, при лікуванні протипухлинними препаратами, променевої терапії. В анестезіології - для премедикації та потенціювання наркозу,при штучній гіпотермії (у складі літичних сумішей). У дерматології - сверблячі дерматози.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, тяжка печінкова або ниркова недостатність, прогресуючі системні захворювання головного та спинного мозку, коматозні стани, травма мозку, виражене пригнічення кровотворення, мікседема, декомпенсовані пороки серця, активний ревматизм, тромбоемболічний синдром, бронхоектатична гострий пієліт, загострення ерозивно-виразкових захворювань шлунково-кишкового тракту, вагітність. Обмеження до застосування Жовчнокам'яна та нирковокам'яна хвороба, гострий пієліт, активний ревматизм, виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки (призначення внутрішньо).Вагітність та лактаціяПри необхідності застосування хлорпромазину при вагітності слід обмежити термін лікування, а наприкінці вагітності, по можливості, зменшити дозу. Слід пам'ятати, що хлорпромазин пролонгує пологи. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Хлорпромазин та його метаболіти проникають через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. У клінічних дослідженнях показано, що хлорпромазин може чинити тератогенну дію. При застосуванні хлорпромазину у високих дозах при вагітності у новонароджених у деяких випадках спостерігалися порушення травлення, пов'язані з атропіноподібною дією, екстрапірамідний синдром. Застосування у дітей Застосування у дітей можливе згідно з режимом дозування. У дітей, особливо з гострими захворюваннями, при застосуванні фенотіазинів більш імовірним є розвиток екстрапірамідних симптомів.Побічна діяМісцеві: при попаданні розчину на шкіру та слизові оболонки — подразнення тканин; при внутрішньом'язовому введенні — інфільтрати, при внутрішньом'язовому введенні — флебіт. Загальні: при тривалому застосуванні – нейролептичний синдром (паркінсонізм, акатизія, індиферентність, уповільненість реакцій), депресія; при внутрішньовенному введенні - гіпотензія; при прийомі внутрішньо – диспептичний синдром (нудота, блювання, запор). Рідко – жовтяниця, агранулоцитоз, пігментація шкіри, помутніння кришталика; алергічні реакції (висипання, набряки, фотосенсибілізація).Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди та циметидин знижують всмоктування. Посилює ефект снодійних, наркотиків, анальгетиків, місцевих анестетиків, протисудомних засобів, знижує серцевих глікозидів. При поєднанні з м-холіноблокаторами спостерігається сумація холінолітичних ефектів. Естрогени підвищують нейролептичні властивості.Спосіб застосування та дозиДорослим, внутрішньо – по 25-600 мг на добу, максимальна разова доза – 300 мг. В/м – до 1 г/добу, максимальна разова доза – 150 мг. В/в – до 250 мг на добу, максимальна разова доза – 100 мг. Дітям внутрішньо 1 мг/кг маси тіла на добу.ПередозуванняВиявляється нейролептичним синдромом, стійкою гіпотензією, гіпотермією, комою, пізніше – токсичним гепатитом.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому лікуванні необхідно контролювати клітинний склад крові, протромбіновий індекс, функцію печінки та нирок. Після ін'єкції пацієнтам бажано протягом 1-1,5 годин перебувати у горизонтальному положенні.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 л.: Амінокапронова кислота - 50 г; допоміжні речовини: натрію хлорид – 9 г; вода для ін'єкцій – до 1 л; Теоретична осмолярність – 689 мОсм/л. По 100 мл, 200 мл у скляних пляшках для крові, трансфузійних та інфузійних препаратів, закупорених гумовими пробками, обжатих ковпачками алюмінієвими або ковпачками комбінованими. 1. Кожну пляшку разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. 2. Для стаціонарів. По 1-56 пляшок по 100 мл, по 1-24 пляшки по 200 мл з рівною кількістю інструкцій із застосування препарату поміщають у групову упаковку - ящики з гофрованого картону.Опис лікарської формиБезбарвна, прозора рідина.Фармакотерапевтична групаГемостатичний засіб – інгібітор фібринолізу.ФармакокінетикаПри внутрішньовенному введенні дія проявляється через 15-20 хв. Абсорбція - висока, час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (Сmах) - 2 год, період напіввиведення (Т1/2) -4 год. Виводиться нирками у незміненому вигляді ((40-60)% введеної кількості через 4 години виділяється із сечею в незмінному вигляді). При порушенні функції виділення нирок концентрація амінокапронової кислоти в крові різко зростає.ФармакодинамікаАмінокапронова кислота відноситься до синтетичних аналогів лізину. Вона інгібує фібриноліз, конкурентно насичуючи лізин-зв'язуючі рецептори, завдяки яким плазміноген (плазмін) зв'язується з фібриногеном (фібрином). Препарат також інгібує біогенні поліпептиди-кінази (гальмує активну дію стрептокінази, урокінази та тканинних кіназ на фібриноліз), нейтралізує ефекти калікреїну, трипсину та гіалуронідази, зменшує проникність капілярів. Має протиалергічну активність, посилює детоксикувальну функцію печінки, пригнічує антитілоутворення.Показання до застосуванняКровотечі (гіперфібриноліз, гіпо- та афібриногенемія). Кровотечі при хірургічних втручаннях на органах, багатих активаторами фібринолізу (головному та спинному мозку, легенях, серці, судинах, щитовидній та підшлунковій залозах, передміхуровій залозі). Захворювання внутрішніх органів із геморагічним синдромом. Передчасне відшарування плаценти, тривала затримка у порожнині матки мертвого плода, ускладнений аборт. Для запобігання вторинній гіпофібриногенемії при масивних переливаннях консервованої крові.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, схильність до тромбозів та тромбоемболічних захворювань, гіперкоагуляція (тромбоутворення, тромбоемболія), коагулопатії внаслідок дифузного внутрішньосудинного згортання крові, порушення мозкового кровообігу, вагітність та період грудного вигодовування. З обережністю: артеріальна гіпотензія, кровотеча з верхніх сечовивідних шляхів (через ризик інтраренальної обструкції, обумовленої тромбозом клубочкових капілярів або утворенням згустків у просвіті балії та сечоводів; застосування в цьому випадку можливе, якщо тільки очікувана користь перевищує печінкова недостатність, порушення функції нирок, клапанні вади серця, дитячий вік до 1 року.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності протипоказане. У дослідженнях на тваринах при застосуванні амінокапронової кислоти були виявлені порушення фертильності та тератогенний ефект. Відсутні дані про екскрецію амінокапронової кислоти у грудне молоко, у зв'язку з чим на період лікування необхідно відмовитись від грудного вигодовування.Побічна діяЧастота побічних ефектів наведена в наступній градації: дуже часті (більше 1/10), часті (більше 1/100, але менше 1/10), нечасті (більше 1/1000. але менше 1/100), рідкісні (більше 1/ 10000, але менше 1/1000), дуже рідкісні (менше 1/10000), невідома частота (на підставі наявних даних оцінити частоту виникнення побічного явища неможливо). З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – агранулоцитоз, порушення коагуляції; частота невідома – лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку імунної системи: нечасто – алергічні та анафілактичні реакції; частота невідома – макулопапульозні висипання. З боку нервової системи: часто – запаморочення, шум у вухах, головний біль; дуже рідко – сплутаність свідомості, судоми, делірій, галюцинації, підвищення внутрішньочерепного тиску, порушення мозкового кровообігу, непритомність. З боку органів чуття: часто – закладеність носа; рідко – зниження гостроти зору, сльозотеча. З боку серцево-судинної системи: часто – зниження артеріального тиску, ортостатична артеріальна гіпотензія; нечасто – брадикардія; рідко – ішемія периферичних тканин; невстановленої частоти – субендокардіальний крововилив, тромбоз. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – задишка; рідко – легенева емболія; частота невідома – запалення верхніх дихальних шляхів. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – біль у животі, діарея, нудота, блювання. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – шкірний висип, свербіж. З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – м'язова слабкість, міалгія; рідко – підвищення активності креатинфосфокінази (КФК), міозит; частота невідома – гостра міопатія, міоглобінурія, рабдоміоліз. З боку нирок та сечовивідних шляхів: частота невідома – гостра ниркова недостатність, підвищення азоту сечовини крові, ниркова колька, порушення функції нирок. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – загальна слабкість, біль та некроз у місці введення; нечасто – набряк.Взаємодія з лікарськими засобамиМожна поєднувати із введенням гідролізатів, розчину декстрози (глюкози), протишокових розчинів. При гострому фібринолізі додатково необхідно ввести фібриноген у середній добовій дозі 2,0-4,0 г (максимальна доза 8,0 г). Не можна змішувати розчин амінокапронової кислоти з розчинами, що містять левульозу, пеніцилін, препарати крові. Зниження ефективності при одночасному застосуванні антикоагулянтів прямої та непрямої дії, антиагрегантів. Одночасне застосування амінокапронової кислоти з концентратами протромбінового комплексу, препаратами фактора згортання крові IX та естрогенами може збільшити ризик тромбозу. Амінокапронова кислота пригнічує дію активаторів плазміногену і, меншою мірою, активність плазміну. Не слід додавати жодних інших лікарських засобів у розчин амінокапронової кислоти.Спосіб застосування та дозиВнутрішньовенно, краплинно. Добова доза для дорослих становить 5,0-30,0 г. При необхідності досягнення швидкого ефекту (гостра гіпофібриногенемія) внутрішньовенно вводять краплинно до 100 мл стерильного 50 мг/мл розчину на ізотонічному розчині натрію хлориду зі швидкістю 50-60 крапель на хвилину. Протягом першої години вводять у дозі 4,0-5,0 г, у разі кровотечі, що триває, - до її повної зупинки - по 1,0 г щогодини не більше 8 годин. При кровотечі, що триває, інфузії повторюють кожні 4 години. Дітям із розрахунку 100 мг/кг маси тіла у першу годину, потім 33,0 мг/кг/год; максимальна добова доза – 18,0 г/м2 поверхні тіла. Добова доза для дітей до 1 року – 3.0 г; 2-6 років – 3,0-6,0 г; 7-10 років – 6,0-9,0 г, від 10 років – як для дорослих. При гострих крововтратах: дітям до 1 року - 6,0 г, 2-4 років - 6,0-9,0 г, 5-8 років - 9,0-12,0 г, 9-10 років - 18,0 м. Тривалість терапії – 3-14 днів.ПередозуванняСимптоми: зниження артеріального тиску, судоми, гостра ниркова недостатність. Лікування: припинення введення препарату, симптоматична терапія. Амінокапронова кислота виводиться при гемодіалізі та перитонеальному діалізі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри призначенні препарату потрібно встановити джерело кровотечі та контролювати фібринолітичну активність крові та концентрацію фібриногену в крові. Необхідний контроль коагулограми, особливо при ішемічну хворобу серця, після інфаркту міокарда, при патологічних процесах у печінці. Не рекомендується застосування амінокапронової кислоти у жінок для профілактики підвищеної кровоточивості під час пологів у зв'язку з підвищеним ризиком тромбоутворення у післяпологовому періоді. При швидкому введенні можливий розвиток артеріальної гіпотензії, брадикардії та порушень серцевого ритму. В окремих випадках після тривалого застосування описано ураження скелетної мускулатури з некрозом м'язових волокон. Клінічні прояви можуть варіювати від помірної м'язової слабкості до тяжкої проксимальної міопатії з рабдоміолізом, міоглобінурією та гострою нирковою недостатністю. Необхідно контролювати рівень креатинфосфокінази у пацієнтів, які перенесли тривале лікування. Застосування амінокапронової кислоти має бути припинено, якщо спостерігається збільшення креатинфосфокінази. У разі виникнення міопатії необхідно враховувати можливість ураження міокарда. Застосування амінокапронової кислоти може змінити результати досліджень функцій тромбоцитів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дані відсутні через виняткове застосування препарату в умовах стаціонару.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
2 439,00 грн
2 406,00 грн
Фасування: N10 Форма випуску: р-р д/інфузій Упакування: фл. Виробник: Б. Браун Завод-виробник: Б.
2 203,00 грн
2 165,00 грн
Дозування: 10% Фасування: N10 Форма випуску: р-р д/інфузій Упакування: фл. Виробник: Б. Браун Завод-виробник: Б.
Опис лікарської формиРозчин для інфузій 15% прозорий або злегка опалесцентний, від безбарвного до світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаАміновен 10% призначений для парентерального харчування хворих з різною патологією з низькою, нормальною або підвищеною потребою в білку, коли ентеральне харчування є неефективним або неможливим. Замінні та незамінні L-амінокислоти, що містяться в Аміновені, є природними фізіологічними сполуками. Як і амінокислоти, що надходять з їжею і одержувані шляхом розщеплення білків, амінокислоти, що парентерально вводяться, надходять в загальний пул вільних амінокислот плазми крові, і з нього в клітини для синтезу білків і в різні метаболічні шляхи.ФармакокінетикаБіодоступність препарату Аміновен інфант 6%, 10% при внутрішньовенному введенні становить 100%. Амінокислоти включаються до загального пулу вільних амінокислот організму та розподіляються в інтерстиціальній рідині та міжклітинному просторі органів і тканин. Концентрація вільних амінокислот у плазмі крові та цитоплазмі клітин регулюється у вузьких межах залежно від віку, стану харчування та загального стану хворого. При правильному введенні (повільно та з постійною швидкістю) Аміновий інфант 6%, 10% не порушує баланс амінокислот. При тяжких порушеннях функції печінки та нирок регуляція балансу амінокислот порушується. У таких випадках слід використовувати спеціальні прописи розчинів амінокислот для парентерального харчування. Лише невелика частина амінокислот елімінується нирками. T1/2 амінокислот із плазми значною мірою залежить від віку.Клінічна фармакологіяПрепарат для парентерального харчування – розчин амінокислотПоказання до застосуванняповне чи часткове парентеральне харчування. Розчини амінокислот зазвичай застосовують у комбінації із достатньою кількістю джерел енергії (глюкоза, жирові емульсії); профілактика та терапія втрат білків, коли пероральне або ентеральне харчування неможливе, недостатнє або протипоказане.Протипоказання до застосуванняпорушення метаболізму амінокислот; метаболічний ацидоз, ниркова недостатність за відсутності гемодіалізу або гемофільтрації; тяжка печінкова недостатність; перевантаження рідиною; шок; гіпоксія; декомпенсована серцева недостатність; новонароджені грудні діти та діти до 2 років.Побічна діяПри правильному застосуванні невідомі. Побічні ефекти, що розвиваються при передозуванні, зазвичай є оборотними і зникають при припиненні введення препарату. Будь-яка інфузія у периферичну вену може спричинити подразнення стінки судини та тромбофлебіт.Взаємодія з лікарськими засобамиНаразі випадки взаємодії невідомі. Через підвищений ризик мікробіологічного забруднення та несумісності, розчини амінокислот не слід змішувати з іншими лікарськими препаратами, не призначеними для парентерального харчування. Аміновен можна змішувати з Дипептівеном, суворо дотримуючись правил асептики. Не слід додавати до суміші інші лікарські засоби.Спосіб застосування та дозиВнутрішньовенно. Вибір центральної або периферичної вени для введення Аміновена 5% та 10% залежить від кінцевої осмолярності при сумісному введенні з іншими розчинами. Аміновий 15% слід вводити лише у центральні вени. Інфузію можна продовжувати стільки часу, скільки цього потребує клінічний стан хворого, виходячи із добової потреби в амінокислотах. Аміновий 5% Дорослі: Середня добова доза: 16-20 мл Аміновена 5% на кг маси тіла (еквівалентно 0.8-1.0 г амінокислот на кг маси тіла), що відповідає 1120-1400 мл Аміновена 5% для хворого з масою тіла 70 кг. Максимальна добова доза: 20 мл Аміновіну 5% на кг маси тіла (еквівалентно 1.0 г амінокислот на кг маси тіла), що відповідає 1400 мл Аміновіну 5% для хворого з масою тіла 70 кг. Максимальна швидкість інфузії: 2.0 мл Аміновена 5% на кг маси тіла за годину (еквівалентно 0.1 г амінокислот на кг маси тіла/год). Діти: Максимальна добова доза для дітей віком від 2 років -16-20 мл Аміновена 5% на кг маси тіла (еквівалентно 0.8-10 г амінокислот на кг маси тіла). Максимальна швидкість введення для дітей віком від 2 років не відрізняється від максимальної швидкості для дорослих. Аміновий 10% Дорослі: Середня добова доза: 10-20 мл Аміновіну 10% на кг маси тіла (еквівалентно 1.0-2.0 г амінокислот на кг маси тіла), що відповідає 700 -1400 мл Аміновіну 10% для хворого з масою тіла 70 кг. Максимальна добова доза: 20 мл Аміновіну 10% на кг маси тіла (еквівалентно 2.0 г амінокислот на кг маси тіла), що відповідає 1400 мл Аміновіну 5% для хворого з масою тіла 70 кг. Максимальна швидкість інфузії: 1.0 мл Аміновена 10% на кг маси тіла/год (еквівалентно 0.1 г амінокислот на кг маси тіла/год). Діти: Максимальна добова доза для дітей віком від 2 років - 10-20 мл Аміновена 10% на кг маси тіла (еквівалентно 1.0-2.0 г амінокислот на кг маси тіла). Максимальна швидкість введення для дітей віком від 2 років не відрізняється від максимальної швидкості для дорослих. Аміновий 15% Дорослі: Середня добова доза: 6.7-13.3 мл Аміновіну 15% на кг маси тіла (еквівалентно 1.0-2.0 г амінокислот на кг маси тіла), що відповідає 470-930 мл Аміновіну 5% для хворого з масою тіла 70 кг. Максимальна добова доза: 13.3 мл Аміновіну 15% на кг маси тіла (еквівалентно 2.0 г амінокислот на кг маси тіла), що відповідає 930 мл Аміновіну 15% для хворого з масою тіла 70 кг. Максимальна швидкість інфузії: 0.67 мл Аміновена 15% на кг маси тіла за годину (еквівалентно 0.1 г амінокислот на кг маси тіла/год). Діти: Не рекомендується використовувати Аміновен 15% у дітей (до 18 років).ПередозуванняПри передозуванні Аміновена або при перевищенні швидкості його інфузії можуть спостерігатися озноб, блювання, нудота, збільшення виведення амінокислот через нирки. У разі появи ознак передозування інфузію слід негайно припинити. Надалі можливе її відновлення при зниженому дозуванні. Занадто швидка інфузія може спричинити перевантаження хворого на рідину та порушення балансу електролітів. Специфічного антидоту при передозуванні немає. Екстрені заходи повинні мати загальний підтримуючий характер з особливою увагою до функції дихальної та серцево-судинної систем. Важливе значення має контроль біохімічних показників та відповідне лікування виявлених порушень.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід контролювати рівень електролітів, баланс рідини та функції нирок. У разі гіпокаліємії та/або гіпонатремії слід одночасно вводити достатню кількість калію та/або натрію. Введення будь-яких розчинів амінокислот може спровокувати гострий дефіцит фолатів, тому хворим слід щодня вводити фолієву кислоту. Слід виявляти обережність при інфузії великих обсягів рідини хворим із серцевою недостатністю. Будь-яка інфузія у периферичну вену може спричинити подразнення стінки судини та тромбофлебіт. Тому рекомендується щоденно оглядати місце установки катетера. Якщо хворому також призначено введення жирової емульсії, її слід вводити по можливості одночасно з Аміновеном для зниження ризику розвитку флебіту. Вибір місця встановлення катетера (центральна або периферична вена) визначається кінцевою осмолярністю суміші - для інфузії в периферичну вену межа осмолярності становить 800-900 мосмоль/л. Крім того, слід враховувати вік, клінічний стан хворого та стан його периферичних вен. Слід суворо дотримуватись правил асептики, особливо при установці катетера в центральну вену. Інструкція із застосування Використовувати відразу після розтину флакона. Тільки для одноразового застосування. Не використовуйте препарат із терміном придатності. Використовуйте тільки прозорий, не містить частинок, розчин з непошкодженого контейнера. Весь невикористаний залишок розчину у флаконі і всю суміш, що залишилася після інфузії, слід знищити. Використання у педіатрії Клінічних досліджень застосування Аміновена у новонароджених, немовлят та дітей до 2 років не проводилося, тому Аміновен не слід призначати пацієнтам даних вікових груп. Для парентерального харчування новонароджених, немовлят і дітей віком до 2-х років слід використовувати адаптовані дитячі препарати амінокислот, склад яких спеціально розроблений задоволення метаболічних потреб дітей (Аминовен Инфант). Не рекомендується призначати Аміновен 15% у дітей (до 18 років) через відсутність достатнього досвіду клінічного застосування у цієї вікової групи.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
323,00 грн
274,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 100 мл активна речовина: натуральна морська вода – 31,82 мл; допоміжні речовини: вода очищена – до 100 мл. Не містить хімічні добавки та консерванти.Опис лікарської формиПрозора безбарвна рідина без запаху із солонуватим смаком.Фармакотерапевтична групаОчищаюча порожнина носа.Дія на організмІзотонічна морська вода сприяє підтримці нормального фізіологічного стану слизової оболонки порожнини носа, розрідження слизу та нормалізації її вироблення в келихоподібних клітинах слизової оболонки носової порожнини.Властивості компонентівПісля застосування ізотонічної морської води, що міститься у виробі Аква Маріс, підвищується терапевтична ефективність ЛЗ, що наносять слизову оболонку носа, і скорочується тривалість респіраторних захворювань. Ізотонічна морська вода, що міститься у виробі для промивання та зрошення порожнини носа Аква Маріс, знижує ризик поширення інфекції у пазухи носа та порожнину вуха (гайморит, фронтит, отит). Знижує ризик локальних ускладнень та прискорює процеси загоєння після хірургічних втручань (у т.ч. видалення аденоїдів, поліпів, септопластики) на носовій порожнині. Знімає роздратування слизової оболонки носа в осіб, слизова оболонка верхніх дихальних шляхів яких постійно піддається шкідливим впливам (курці, водії автотранспорту, люди, що живуть і працюють у приміщеннях з кондиціонованим повітрям та/або центральним опаленням, що працюють у гарячих та запилених цехах, а також регіонах із суворими кліматичними умовами).РекомендуєтьсяКомплексне лікування гострих та хронічних запальних захворювань порожнини носа, приносових пазух та носоглотки: гострі та хронічні риніти; гострі та хронічні синусити; гострі та хронічні аденоїдити; алергічні риніти; атрофічні риніти. Комплексне лікування ГРВІ та грипу. Профілактика ГРВІ та грипу в період епідемії. Догляд за порожниною носа: після хірургічних втручань; очищення від бактерій, вірусів, пилу, пилку, диму; підготовка слизової оболонки до застосування ЛЗ; тривала терапія топічними кортикостероїдами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаГіпертонічний розчин морської води (концентрація NaCl 19 - 23 г/л), що містить воду натуральну морську, екстракт алое вера (0,025% розчин), екстракт ромашки римської (0,025% розчин), воду очищену. Забір води морської здійснюється з екологічно чистих районів біля берегів Бретані (Франція), Люсешил (Швеція). Вода морська містить іони натрію, калію, цинку, селену, магнію, кальцію, йоду, хлору, брому.
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 л.: L-ізолейцин – 8,000г; L-лейцин – 13,000г; L-лізину моноацетат – 12,000 г (соотв. L-лізину – 8,51 г); L-метіонін – 3,120 г; L-фенілаланін – 3,750 г; L-треонін – 4,400 г; L-триптофан – 2,010 г; L-валін – 9,000 г; L-аргінін – 7,500 г; L-гістидин – 4,760 г; Гліцин – 4,150 г; L-аланін - 9,300 г; L-пролін – 9,710 г; L-серин – 7,670 г; Таурін – 0,400 г; N-ацетил-L-цистеїн - 0,700 г (соотв. L-цистеїну - 0,520 г); N-ацетил-Т-тирозин - 5,176 г (соотв. L-тирозину - 4,200 г); L-яблучна кислота – 2,620 г; Вода для ін'єкцій – до 1 л; Загальний вміст амінокислот – 100 г; Загальний вміст азоту – 14,9 г. Титрована кислотність - 27-40 ммоль NaOH/л, pH - 5,5-6,0. Теоретична осмолярність – 885мОсм/л. Розчин для інфузій. По 100 мл або 250 мл у скляному флаконі зі скла гідролітичного II класу, закупореному гумовою (галобутиловою) пробкою та обкатаному алюмінієвим ковпачком з пластиковим ковпачком - контролем першого розтину (Євр.Ф.). По 10 флаконів з пластиковими тримачами або без них у картонній коробці разом з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиПрозорий або злегка опалесцентний розчин, від безбарвного до світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаПрепарат для парентерального харчування (розчин амінокислот).ФармакокінетикаБіодоступність препарату Аміновен інфант 6%, 10% при внутрішньовенному введенні становить 100%. Амінокислоти включаються до загального пулу вільних амінокислот організму та розподіляються в інтерстиціальній рідині та міжклітинному просторі органів і тканин. Концентрація вільних амінокислот у плазмі крові та цитоплазмі клітин регулюється у вузьких межах залежно від віку, стану харчування та загального стану хворого. При правильному введенні (повільно та з постійною швидкістю) Аміновий інфант 6%, 10% не порушує баланс амінокислот. При тяжких порушеннях функції печінки та нирок регуляція балансу амінокислот порушується. У таких випадках слід використовувати спеціальні прописи розчинів амінокислот для парентерального харчування. Лише невелика частина амінокислот елімінується нирками.Період напіввиведення амінокислот із плазми значною мірою залежить від віку.ФармакодинамікаАміновен інфант, що входять до складу препарату 6%, 10% амінокислоти є фізіологічними компонентами. Після парентерального введення вони включаються до пулу вільних амінокислот організму та беруть участь у всіх метаболічних процесах, зокрема, використовуються для синтезу білків.Показання до застосуванняАміновий інфант 6%, 10% призначений для часткового парентерального харчування новонароджених, дітей раннього віку та недоношених. Спільно з розчинами вуглеводів, жировими емульсіями, а також препаратами вітамінів, електролітів та мікроелементів забезпечує повне парентеральне харчування.Протипоказання до застосуванняЯк і інші розчини амінокислот Аміновий інфант 6%, 10% не слід вводити при порушеннях обміну амінокислот, при метаболічному ацидозі, гіпергідратації, гіпокаліємії. При печінковій та нирковій недостатності потрібне індивідуальне дозування.Побічна діяПри правильному застосуванні не виявлено. При вливанні препарату Аміновінфант 6%, 10% у периферичні вени можуть спостерігатися ознаки місцевої реакції: почервоніння, флебіти, тромбози. Рекомендується щоденний контроль області пункції.Взаємодія з лікарськими засобамиРозчини амінокислот через підвищений ризик мікробної контамінації не слід змішувати з іншими лікарськими засобами. Слід уникати додавання інших лікарських засобів до препарату Аміновен інфант 6%, 10%, оскільки це може спричинити токсичні реакції. У будь-якому випадку необхідно переконатися в сумісності препаратів, збереженні стерильності та ретельному змішуванні. Розчини з додаванням інших медикаментів не зберігаються.Спосіб застосування та дозиАміновий інфант 6% призначений для тривалого краплинного внутрішньовенного введення в периферичні або центральні вени. Максимальна швидкість введення: до 0,1 г амінокислот на 1 кг маси тіла за годину = 1,67 мл/кг. Максимальна добова доза: діти до 1 року - 1,5-2,5 г амінокислот на 1 кг маси тіла, або від 25 мл до 40 мл розчину Амінів інфанту 6% на 1 кг маси тіла на добу. діти 2-5 років – 1,5 г амінокислот на 1 кг маси тіла, або 25 мл на 1 кг маси тіла на добу. Аміновий інфант 10% призначений для тривалого краплинного внутрішньовенного введення, переважно у центральні вени. Максимальна швидкість введення: до 0,1 г амінокислот на 1 кг маси тіла за годину, що дорівнює 1 мл на кг маси тіла за годину. Максимальна добова доза: діти до 1 року - 1,5-2,5 г амінокислот на 1 кг маси тіла на добу, або 15 - 25 мл розчину Аміновінфанту 10% на 1 кг маси тіла на добу. діти віком 2-5 років – 1,5 г амінокислот на 1 кг маси тіла на добу, або 15 мл на 1 кг маси тіла на добу. діти віком 6-14 років - 1,0 г амінокислот на 1 кг маси тіла на добу, що дорівнює 10 мл на 1 кг маси тіла на добу. Аміновий інфант 6%, 10% застосовується доти, доки зберігається потреба в парентеральному харчуванні.ПередозуванняПри перевищенні дозування або швидкості введення препарату Аміновен інфант 6%, 10%, як і передозування інших розчинів амінокислот, виникають озноб, нудота, блювання, нирковий аміноацидоз. Також можуть спостерігатися гострі порушення кровообігу. І тут введення препарату слід негайно припинити. З появою гіперкаліємії ввести від 200 до 500 мл 5% розчину глюкози з додаванням 1-3 ME інсуліну на кожні 3-5 г глюкози.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри парентеральному харчуванні дітей раннього віку необхідно враховувати наступні показники: азот сечі, вміст аміаку, глюкози, електролітів, тригліцеридів (при додатковому введенні жирових емульсій), ферменти печінки, осмолярність сироватки, кислотно-лужний баланс та водно-сольовий обмін. Занадто швидка інфузія може призвести до втрати амінокислот через нирки, і внаслідок цього дисбалансу амінокислот.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
321,00 грн
284,00 грн
Склад, форма випуску та упаковка1 супозиторій: Діючі речовини: неоміцин – 35000 ME, ністатин – 100000 ME, поліміксин В – 35000 ME; Допоміжні речовини: макрогол 400 та макрогол 1500 у співвідношенні (5:95) до отримання супозиторію масою 2400 мг. По 5 супозиторіїв у контурній комірковій упаковці з плівки ПВХ/ПЕ. Дві контурні осередкові упаковки разом з інструкцією з медичного застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиСупозиторії жовтого кольору, торпедоподібної форми. Допускається наявність повітряного стрижня та/або лійкоподібного заглиблення.ФармакокінетикаПоступово розподіляється по слизовій оболонці піхви, надаючи місцеву бактерицидну та фунгіцидну дію. Майже не всмоктується з поверхні слизової оболонки піхви.ФармакодинамікаКомбінований препарат, дія якого обумовлена компонентами, що входять до його складу. Чинить антибактеріальну, бактерицидну та протигрибкову дію. Неоміцин і поліміксин В активні щодо багатьох грамнегативних та грампозитивних мікроорганізмів; Streptococcus spp. та анаеробні бактерії нечутливі до цих антибіотиків. Ністатин має фунгіцидну дію щодо грибів роду Candida. Покращує трофічні процеси в слизовій оболонці піхви.Показання до застосуванняЛікування. Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими мікроорганізмами: неспецифічні, грибкові, змішані вагініти, вульвовагініти та цервіковагініти. Профілактика. передопераційна профілактика інфекційних ускладнень при гінекологічних втручаннях; до та після діатермокоагуляції шийки матки; перед внутрішньоматковими діагностичними процедурами; перед пологами.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. І триместр вагітності. Період лактації.Вагітність та лактаціяЗастосування у період вагітності у ІІ та ІІІ триместрах можливе лише за призначенням лікаря у тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності застосування препарату в період лактації годування груддю припиняють. У період грудного вигодовування застосування препарату протипоказане.Побічна діяАлергічні реакції, печіння, свербіж, подразнення у піхві. Алергічна контактна екзема. При тривалому застосуванні можливий системний прояв побічних дій аміноглікозидів. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Спосіб застосування та дозиДля інтравагінального застосування. Лежачи на спині, супозиторій вводять глибоко у піхву ввечері перед сном. Курс лікування – 12 днів. Профілактичний курс – 6 днів. У разі пропуску застосування препарату відновити лікування необхідно у звичайній дозі. Якщо після лікування покращення не настає або симптоми посилюються, або з'являються нові симптоми, необхідно проконсультуватися з лікарем. Застосовуйте препарат тільки згідно з тими показаннями, тим способом застосування і в дозах, які вказані в інструкції.ПередозуванняВідповідно до інструкції із застосування передозування малоймовірне. При випадковому прийомі препарату можливе виникнення системних ефектів (нефротоксичність, ототоксичність). При тривалому застосуванні збільшується ризик виникнення алергічної контактної екземи. Лікування: симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням препарату необхідне попереднє взяття мазка та проведення бактеріологічного аналізу. У разі ниркової недостатності зверніться за консультацією до лікаря. Терміни застосування препарату повинні бути обмежені з метою запобігання формуванню стійкості до нього окремих збудників захворювань та ризику реінфекції. Під час лікування не рекомендується використовувати ковпачки та презервативи з латексу. Існує ризик розриву презервативу чи діафрагми. Не рекомендується застосування у поєднанні зі сперміцидами, можливе зниження активності препарату. Не слід переривати курс лікування під час менструації. Під час лікування необхідно утримуватися від застосування внутрішньопіхвових тампонів. У разі місцевої непереносимості, розвитку алергічної реакції, появи побічних ефектів слід припинити застосування препарату та звернутися до лікаря. Якщо клінічні ознаки інфекції зберігаються після лікування, слід провести повторне мікробіологічне дослідження з метою підтвердження діагнозу. У період лікування рекомендується утримуватись від статевих контактів. Вплив лікарського препарату на здатність керувати транспортними засобами, механізмами Препарат не впливає на здатність керувати транспортом або займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.:. Діюча речовина: аміодарону гідрохлорид – 200,00 мг. 10 шт. - Упаковки осередкові контурні (1,2,3) - Пачки картонні.Фармакотерапевтична групаАнтиаритмічний препарат.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо повільно абсорбується із ШКТ, абсорбція становить 20-55%. Cmax у плазмі досягається через 3-7 год. Внаслідок інтенсивного накопичення в жировій тканині та органах з високим рівнем кровопостачання (печінка, легені, селезінка) має великий та варіабельний Vd та характеризується повільним досягненням рівноважної та терапевтичної концентрацій у плазмі крові та до тривалого виведення. Аміодарон визначається у плазмі крові до 9 місяців після припинення його застосування. Зв'язування з білками високе – 96% (62% – з альбуміном, 33.5% – з β-ліпопротеїнами). Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр (10-50%), виділяється з грудним молоком (25% дози, отриманої матір'ю). Інтенсивно метаболізується у печінці з утворенням активного метаболіту десетиламіодарону, а також, мабуть, шляхом дейодування. При тривалому лікуванні концентрації йоду можуть сягати 60-80% концентрації аміодарону. Є інгібітором ізоферментів CYP2C9, CYP2D6 та CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 у печінці. Виведення має двофазний характер. Після прийому внутрішньо T1/2 у початковій фазі становить 4-21 день, у термінальній фазі - 25-110 днів; десетиламіодарону – у середньому 61 день. Як правило, при курсовому пероральному застосуванні T1/2 аміодарону становить 14-59 днів. Після внутрішньовенного введення аміодарону T1/2 у термінальній фазі становить 4-10 днів. Виводиться головним чином із жовчю через кишечник, може спостерігатися невелика ентерогепатична рециркуляція. У дуже невеликих кількостях аміодарон та десетиламіодарон виводиться із сечею. Аміодарон та його метаболіти не виводяться при діалізі.ФармакодинамікаАнтиаритмічний засіб класу III, має антиангінальну дію. Антиаритмічний ефект пов'язаний із здатністю збільшувати тривалість потенціалу дії кардіоміоцитів та ефективного рефрактерного періоду передсердь, шлуночків серця, AV-вузла, пучка Гіса, волокон Пуркіньє. Це супроводжується зниженням автоматизму синусового вузла, уповільненням AV-провідності, зниженням збудливості кардіоміоцитів. Вважають, що механізм збільшення тривалості потенціалу дії пов'язаний із блокадою калієвих каналів (знижується виведення іонів калію з кардіоміоцитів). Блокуючи інактивовані "швидкі" натрієві канали, надає ефекти, притаманні антиаритмічних засобів І класу. Гальмує повільну (діастолічну) деполяризацію мембрани клітин синусового вузла, викликаючи брадикардію, пригнічує AV-проведення (ефект антиаритміків IV класу). Антиангінальний ефект обумовлений коронаророзширювальною та антиадренергічною дією, зменшенням потреби міокарда в кисні. Чинить вплив на α- і β-адренорецептори серцево-судинної системи (без повної їх блокади). Зменшує чутливість до гіперстимуляції симпатичної нервової системи; тонус коронарних судин; збільшує коронарний кровотік; уріжає ЧСС; підвищує енергетичні резерви міокарда (за рахунок збільшення вмісту креатинсульфату, аденозину та глікогену). Знижує ОПСС та системний АТ (при внутрішньовенному введенні). Вважають, що аміодарон може підвищувати рівень фосфоліпідів у тканинах. Містить йод. Впливає на метаболізм гормонів щитовидної залози, інгібує перетворення T3 на T4 (блокада тироксин-5-дейодинази) і блокує захоплення цих гормонів кардіоцитами та гепатоцитами, що призводить до послаблення стимулюючого впливу тиреоїдних гормонів на міокард. . При прийомі внутрішньо початок дії - від 2-3 днів до 2-3 місяців, тривалість дії також варіабельна - від декількох тижнів до декількох місяців. Після внутрішньовенного введення максимальний ефект досягається через 1-30 хв і триває 1-3 год.Показання до застосуванняЛікування та профілактика пароксизмальних порушень ритму: загрозливі для життя шлуночкові аритмії (в т.ч. шлуночкова тахікардія), профілактика фібриляції шлуночків (в т.ч. після кардіоверсії), суправентрикулярні аритмії (як правило, при неефективності або неможливості іншої терапії) синдромом WPW), зокрема. пароксизм мерехтіння та тріпотіння передсердь; передсердна та шлуночкова екстрасистолія; аритмії на тлі коронарної або хронічної серцевої недостатності, парасистолія, шлуночкові аритмії у хворих з міокардитом Шагаса; стенокардія.Протипоказання до застосуванняСинусова брадикардія, СССУ, синоатріальна блокада, AV-блокада II-III ступеня (без використання кардіостимулятора), кардіогенний шок, гіпокаліємія, колапс, артеріальна гіпотензія, гіпотиреоз, тиреотоксикоз, інтерстиціальні хвороби легень, прийом інгібіторів до аміодарону та до йоду. З обережністю застосовувати при хронічній серцевій недостатності, печінковій недостатності, бронхіальній астмі, у пацієнтів похилого віку (високий ризик розвитку тяжкої брадикардії), у віці до 18 років (ефективність та безпека застосування не встановлені).Вагітність та лактаціяПротипоказане застосування при вагітності та в період лактації. Аміодарон та десметиламіодарон проникають через плацентарний бар'єр, їх концентрації у крові плода, становлять відповідно 10% та 25% від концентрації у крові матері. Аміодарон та десметиламіодарон виділяються з грудним молоком.Побічна діяСерцево-судинна система: синусова брадикардія (рефрактерна до м-холіноблокаторів), AV-блокада, при тривалому застосуванні - прогресування ХСН, шлуночкова аритмія типу "пірует", посилення існуючої аритмії або її виникнення, при парентеральному застосуванні - зниження АТ. З боку ендокринної системи: розвиток гіпо-або гіпертиреоїдизму. З боку дихальної системи: при тривалому застосуванні – кашель, задишка, інтерстиціальна пневмонія або альвеоліт, фіброз легень, плеврит, при парентеральному застосуванні – бронхоспазм, апное (у хворих з тяжкою дихальною недостатністю). З боку травної системи: нудота, блювання, зниження апетиту, притуплення або втрата смакових відчуттів, відчуття тяжкості в епігастрії, біль у животі, запори, метеоризм, діарея; рідко – підвищення активності печінкових трансаміназ, при тривалому застосуванні – токсичний гепатит, холестаз, жовтяниця, цироз печінки. З боку нервової системи: головний біль, слабкість, запаморочення, депресія, відчуття втоми, парестезії, слухові галюцинації, при тривалому застосуванні - периферична невропатія, тремор, порушення пам'яті, сну, екстрапірамідні прояви, атаксія, неврит зорового нерва; гіпертензія. З боку органів чуття: увеїт, відкладення ліпофусцину в епітелії рогівки (якщо відкладення значні і частково заповнюють зіницю - скарги на крапки, що світяться, або пелену перед очима при яскравому світлі), мікровідшарування сітківки. З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, гемолітична та апластична анемія. Дерматологічні реакції: висипання на шкірі, ексфоліативний дерматит, фоточутливість, алопеція; рідко – сіро-блакитне фарбування шкірних покривів. Місцеві реакції: тромбофлебіт. Інші: епідидиміт, міопатія, зниження потенції, васкуліт, при парентеральному застосуванні – жар, підвищене потовиділення.Взаємодія з лікарськими засобамиЛікарська взаємодія аміодарону з іншими препаратами можлива навіть через кілька місяців після закінчення застосування за рахунок тривалого T1/2. При одночасному застосуванні аміодарону та антиаритмічних засобів класу І А (в т.ч. дизопіраміду) збільшується інтервал QT внаслідок адитивної дії на його величину та збільшується ризик розвитку шлуночкової тахікардії типу “пірует”. При одночасному застосуванні аміодарону зі проносними засобами, які можуть спричинити гіпокаліємію, підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії. Засоби, що викликають гіпокаліємію, включаючи діуретики, кортикостероїди, амфотерицин В (в/в), тетракозактид при одночасному застосуванні з аміодароном викликають збільшення інтервалу QT та підвищення ризику шлуночкової аритмії (в т.ч. типу "пірует"). При одночасному застосуванні засобів для загальної анестезії, оксигенотерапії виникає ризик розвитку брадикардії, артеріальної гіпотензії, порушень провідності, зменшення ударного об'єму серця, що, мабуть, обумовлено адитивним кардіодепресивним та вазодилатуючим ефектами. При одночасному застосуванні трициклічні антидепресанти, фенотіазини, астемізол, терфенадин викликають збільшення інтервалу QT та підвищення ризику розвитку шлуночкової аритмії, особливо типу "пірует". При одночасному застосуванні варфарину, фенпрокумону, аценокумаролу посилюється антикоагулянтна дія та підвищується ризик розвитку кровотеч. При одночасному застосуванні вінкаміну, сультоприду, еритроміцину (в/в), пентамідину (в/в, внутрішньом'язовому) підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії типу "пірует". При одночасному застосуванні можливе підвищення концентрації декстрометорфану в плазмі крові внаслідок зменшення швидкості його метаболізму в печінці, що зумовлено інгібуванням активності ізоферменту CYP2D6 системи цитохрому P450 під впливом аміодарону та уповільненням виведення декстрометорфану з організму. При одночасному застосуванні дигоксину значно підвищується концентрація дигоксину в плазмі крові за рахунок зниження його кліренсу та, внаслідок цього, збільшується ризик розвитку дигіталісної інтоксикації. При одночасному застосуванні дилтіазему верапамілу посилюється негативна інотропна дія, брадикардія, порушення провідності, AV-блокада. Описано випадок підвищення концентрації аміодарону в плазмі при його одночасному застосуванні з індинавіром. Вважають, що ритонавір, нелфінавір, саквінавір чинитимуть подібну дію. При одночасному застосуванні колестираміну зменшується концентрація аміодарону в плазмі крові внаслідок його зв'язування з колестираміном та зменшення абсорбції із ШКТ. Є повідомлення про підвищення концентрації лідокаїну в плазмі крові при одночасному застосуванні з аміодароном та розвитку судом, мабуть, внаслідок інгібування метаболізму лідокаїну під впливом аміодарону. Вважають, що можливий синергізм щодо гнітючої дії на синусовий вузол. При одночасному застосуванні літію карбонату можливий розвиток гіпотиреоїдизму. При одночасному застосуванні прокаїнаміду збільшується інтервал QT внаслідок адитивної дії на його величину та ризик розвитку шлуночкової тахікардії типу "пірует". Підвищення концентрації в плазмі крові прокаїнаміду та його метаболіту N-ацетилпрокаїнаміду та посилення побічних ефектів. При одночасному застосуванні пропранололу, метопрололу, соталолу можливі артеріальна гіпотензія, брадикардія, фібриляція шлуночків, асистолія. При одночасному застосуванні тразодону описано випадок розвитку аритмії типу "пірует". При одночасному застосуванні хінідину збільшується інтервал QT внаслідок адитивної дії на його величину та ризик розвитку шлуночкової тахікардії типу "пірует". Підвищення концентрації хінідину в плазмі та посилення його побічних ефектів. При одночасному застосуванні описано випадок посилення побічних ефектів клоназепаму, що, мабуть, обумовлено його кумуляцією внаслідок інгібування окисного метаболізму в печінці під впливом аміодарону. При одночасному застосуванні цизаприду значно збільшується інтервал QT внаслідок адитивної дії, ризик розвитку шлуночкової аритмії (в т.ч. типу "пірует"). При одночасному застосуванні підвищується концентрація циклоспорину в плазмі, ризик розвитку нефротоксичності. Описано випадок легеневої токсичності при одночасному застосуванні циклофосфаміду у високих дозах та аміодарону. Підвищується концентрація аміодарону в плазмі внаслідок уповільнення його метаболізму під впливом циметидину та інших інгібіторів мікросомальних ферментів печінки. Вважають, що внаслідок інгібування під впливом аміодарону ферментів печінки, за участю яких відбувається метаболізм фенітоїну, можливе підвищення концентрації останнього у плазмі крові та посилення його побічних ефектів. Внаслідок індукції мікросомальних ферментів печінки під впливом фенітоїну підвищується швидкість метаболізму аміодарону у печінці та відбувається зменшення його концентрації у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо для дорослих початкова разова доза становить 200 мг. Дітям доза становить 2.5-10 мг/сут. Схему та тривалість лікування встановлюють індивідуально. Для внутрішньовенного введення (струминно або краплинно) разова доза становить 5 мг/кг, добова доза – до 1.2 г (15 мг/кг).Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід застосовувати у пацієнтів з тяжкою дихальною недостатністю. Перед початком застосування аміодарону слід провести рентгенологічне дослідження легень та функції щитовидної залози, за необхідності провести корекцію електролітних порушень. При тривалому лікуванні необхідний регулярний контроль функції щитовидної залози, консультації окуліста та рентгенологічне дослідження легень. Парентерально можна застосовувати лише у спеціалізованих відділеннях стаціонарів під постійним контролем АТ, ЧСС та ЕКГ. Пацієнти, які отримують аміодарон, повинні уникати прямого впливу сонячного світла. При відміні аміодарону можливі рецидиви порушень серцевого ритму. Може впливати на результати тесту накопичення радіоактивного йоду у щитовидній залозі. Не слід застосовувати аміодарон одночасно з хінідином, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів, дигоксином, кумарином, доксепіном.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: аміодарону гідрохлорид (у перерахунку на 100% речовину) 200 мг Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 160 мг, повідон К17 – 4 мг, кальцію стеарат – 2 мг, крохмаль картопляний – до 400 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні, з ризиком та фаскою.Фармакотерапевтична групаАнтиаритмічний засіб класу III, має антиангінальну дію. Антиаритмічний ефект пов'язаний із здатністю збільшувати тривалість потенціалу дії кардіоміоцитів та ефективного рефрактерного періоду передсердь, шлуночків серця, AV-вузла, пучка Гіса, волокон Пуркіньє. Це супроводжується зниженням автоматизму синусового вузла, уповільненням AV-провідності, зниженням збудливості кардіоміоцитів. Вважають, що механізм збільшення тривалості потенціалу дії пов'язаний із блокадою калієвих каналів (знижується виведення іонів калію з кардіоміоцитів). Блокуючи інактивовані "швидкі" натрієві канали, надає ефекти, притаманні антиаритмічних засобів І класу. Гальмує повільну (діастолічну) деполяризацію мембрани клітин синусового вузла, викликаючи брадикардію, пригнічує AV-проведення (ефект антиаритміків IV класу). Антиангінальний ефект обумовлений коронаророзширювальною та антиадренергічною дією, зменшенням потреби міокарда в кисні. Чинить вплив на α- і β-адренорецептори серцево-судинної системи (без повної їх блокади). Зменшує чутливість до гіперстимуляції симпатичної нервової системи; тонус коронарних судин; збільшує коронарний кровотік; уріжає ЧСС; підвищує енергетичні резерви міокарда (за рахунок збільшення вмісту креатинсульфату, аденозину та глікогену). Знижує ОПСС та системний АТ (при внутрішньовенному введенні). Вважають, що аміодарон може підвищувати рівень фосфоліпідів у тканинах. Містить йод. Впливає на метаболізм гормонів щитовидної залози, інгібує перетворення T 3 на T 4 (блокада тироксин-5-дейодинази) і блокує захоплення цих гормонів кардіоцитами та гепатоцитами, що призводить до ослаблення стимулюючого впливу тиреоїдних гормонів на міокард (дефіцит T 3 та тиреотоксикозу). При прийомі внутрішньо початок дії - від 2-3 днів до 2-3 місяців, тривалість дії також варіабельна - від декількох тижнів до декількох місяців. Після внутрішньовенного введення максимальний ефект досягається через 1-30 хв і триває 1-3 год.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо повільно абсорбується із ШКТ, абсорбція становить 20-55%. Cmax у плазмі досягається через 3-7 год. Внаслідок інтенсивного накопичення в жировій тканині та органах з високим рівнем кровопостачання (печінка, легені, селезінка) має великий та варіабельний Vd та характеризується повільним досягненням рівноважної та терапевтичної концентрацій у плазмі крові та до тривалого виведення. Аміодарон визначається у плазмі крові до 9 місяців після припинення його застосування. Зв'язування з білками високе – 96% (62% – з альбуміном, 33.5% – з β-ліпопротеїнами). Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр (10-50%), виділяється з грудним молоком (25% дози, отриманої матір'ю). Інтенсивно метаболізується у печінці з утворенням активного метаболіту десетиламіодарону, а також, мабуть, шляхом дейодування. При тривалому лікуванні концентрації йоду можуть сягати 60-80% концентрації аміодарону. Є інгібітором ізоферментів CYP2C9, CYP2D6 та CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 у печінці. Виведення має двофазний характер. Після прийому внутрішньо T1/2 у початковій фазі становить 4-21 день, у термінальній фазі - 25-110 днів; десетиламіодарону – у середньому 61 день. Як правило, при курсовому пероральному застосуванні T1/2аміодарону становить 14-59 днів. Після внутрішньовенного введення аміодарону T1/2 у термінальній фазі становить 4-10 днів. Виводиться головним чином із жовчю через кишечник, може спостерігатися невелика ентерогепатична рециркуляція. У дуже невеликих кількостях аміодарон та десетиламіодарон виводиться із сечею. Аміодарон та його метаболіти не виводяться при діалізі.Клінічна фармакологіяАнтиаритмічний препарат.Показання до застосуванняЛікування та профілактика пароксизмальних порушень ритму: загрозливі для життя шлуночкові аритмії (в т.ч. шлуночкова тахікардія), профілактика фібриляції шлуночків (в т.ч. після кардіоверсії), суправентрикулярні аритмії (як правило, при неефективності або неможливості іншої терапії) синдромом WPW), зокрема. пароксизм мерехтіння та тріпотіння передсердь; передсердна та шлуночкова екстрасистолія; аритмії на тлі коронарної або хронічної серцевої недостатності, парасистолія, шлуночкові аритмії у хворих з міокардитом Шагаса; стенокардія.Протипоказання до застосуванняСинусова брадикардія, СССУ, синоатріальна блокада, AV-блокада II-III ступеня (без використання кардіостимулятора), кардіогенний шок, гіпокаліємія, колапс, артеріальна гіпотензія, гіпотиреоз, тиреотоксикоз, інтерстиціальні хвороби легень, прийом інгібіторів до аміодарону та до йоду.Вагітність та лактаціяПротипоказане застосування при вагітності та в період лактації. Аміодарон та десметиламіодарон проникають через плацентарний бар'єр, їх концентрації у крові плода, становлять відповідно 10% та 25% від концентрації у крові матері. Аміодарон та десметиламіодарон виділяються з грудним молоком. Застосування у дітей З обережністю застосовувати у віці до 18 років (ефективність та безпека застосування не встановлені).Побічна діяСерцево-судинна система: синусова брадикардія (рефрактерна до м-холіноблокаторів), AV-блокада, при тривалому застосуванні - прогресування ХСН, шлуночкова аритмія типу "пірует", посилення існуючої аритмії або її виникнення, при парентеральному застосуванні - зниження АТ. З боку ендокринної системи: розвиток гіпо-або гіпертиреоїдизму. З боку дихальної системи: при тривалому застосуванні – кашель, задишка, інтерстиціальна пневмонія або альвеоліт, фіброз легень, плеврит, при парентеральному застосуванні – бронхоспазм, апное (у хворих з тяжкою дихальною недостатністю). З боку травної системи: нудота, блювання, зниження апетиту, притуплення або втрата смакових відчуттів, відчуття тяжкості в епігастрії, біль у животі, запори, метеоризм, діарея; рідко – підвищення активності печінкових трансаміназ, при тривалому застосуванні – токсичний гепатит, холестаз, жовтяниця, цироз печінки. З боку нервової системи: головний біль, слабкість, запаморочення, депресія, відчуття втоми, парестезії, слухові галюцинації, при тривалому застосуванні - периферична невропатія, тремор, порушення пам'яті, сну, екстрапірамідні прояви, атаксія, неврит зорового нерва; гіпертензія. З боку органів чуття: увеїт, відкладення ліпофусцину в епітелії рогівки (якщо відкладення значні і частково заповнюють зіницю - скарги на крапки, що світяться, або пелену перед очима при яскравому світлі), мікровідшарування сітківки. З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, гемолітична та апластична анемія. Дерматологічні реакції: висипання на шкірі, ексфоліативний дерматит, фоточутливість, алопеція; рідко – сіро-блакитне фарбування шкірних покривів. Місцеві реакції: тромбофлебіт. Інші: епідидиміт, міопатія, зниження потенції, васкуліт, при парентеральному застосуванні – жар, підвищене потовиділення.Взаємодія з лікарськими засобамиЛікарська взаємодія аміодарону з іншими препаратами можлива навіть через кілька місяців після закінчення застосування за рахунок тривалого T 1/2 . При одночасному застосуванні аміодарону та антиаритмічних засобів класу І А (в т.ч. дизопіраміду) збільшується інтервал QT внаслідок адитивної дії на його величину та збільшується ризик розвитку шлуночкової тахікардії типу “пірует”. При одночасному застосуванні аміодарону зі проносними засобами, які можуть спричинити гіпокаліємію, підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії. Засоби, що викликають гіпокаліємію, включаючи діуретики, кортикостероїди, амфотерицин В (в/в), тетракозактид при одночасному застосуванні з аміодароном викликають збільшення інтервалу QT та підвищення ризику шлуночкової аритмії (в т.ч. типу "пірует"). При одночасному застосуванні засобів для загальної анестезії, оксигенотерапії виникає ризик розвитку брадикардії, артеріальної гіпотензії, порушень провідності, зменшення ударного об'єму серця, що, мабуть, обумовлено адитивним кардіодепресивним та вазодилатуючим ефектами. При одночасному застосуванні трициклічні антидепресанти, фенотіазини, астемізол, терфенадин викликають збільшення інтервалу QT та підвищення ризику розвитку шлуночкової аритмії, особливо типу "пірует". При одночасному застосуванні варфарину, фенпрокумону, аценокумаролу посилюється антикоагулянтна дія та підвищується ризик розвитку кровотеч. При одночасному застосуванні вінкаміну, сультоприду, еритроміцину (в/в), пентамідину (в/в, внутрішньом'язовому) підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії типу "пірует". При одночасному застосуванні можливе підвищення концентрації декстрометорфану в плазмі крові внаслідок зменшення швидкості його метаболізму в печінці, що зумовлено інгібуванням активності ізоферменту CYP2D6 системи цитохрому P450 під впливом аміодарону та уповільненням виведення декстрометорфану з організму. При одночасному застосуванні дигоксину значно підвищується концентрація дигоксину в плазмі крові за рахунок зниження його кліренсу та, внаслідок цього, збільшується ризик розвитку дигіталісної інтоксикації. При одночасному застосуванні дилтіазему верапамілу посилюється негативна інотропна дія, брадикардія, порушення провідності, AV-блокада. Описано випадок підвищення концентрації аміодарону в плазмі при його одночасному застосуванні з індинавіром. Вважають, що ритонавір, нелфінавір, саквінавір чинитимуть подібну дію. При одночасному застосуванні колестираміну зменшується концентрація аміодарону в плазмі крові внаслідок його зв'язування з колестираміном та зменшення абсорбції із ШКТ. Є повідомлення про підвищення концентрації лідокаїну в плазмі крові при одночасному застосуванні з аміодароном та розвитку судом, мабуть, внаслідок інгібування метаболізму лідокаїну під впливом аміодарону. Вважають, що можливий синергізм щодо гнітючої дії на синусовий вузол. При одночасному застосуванні літію карбонату можливий розвиток гіпотиреоїдизму. При одночасному застосуванні прокаїнаміду збільшується інтервал QT внаслідок адитивної дії на його величину та ризик розвитку шлуночкової тахікардії типу "пірует". Підвищення концентрації в плазмі крові прокаїнаміду та його метаболіту N-ацетилпрокаїнаміду та посилення побічних ефектів. При одночасному застосуванні пропранололу, метопрололу, соталолу можливі артеріальна гіпотензія, брадикардія, фібриляція шлуночків, асистолія. При одночасному застосуванні тразодону описано випадок розвитку аритмії типу "пірует". При одночасному застосуванні хінідину збільшується інтервал QT внаслідок адитивної дії на його величину та ризик розвитку шлуночкової тахікардії типу "пірует". Підвищення концентрації хінідину в плазмі та посилення його побічних ефектів. При одночасному застосуванні описано випадок посилення побічних ефектів клоназепаму, що, мабуть, обумовлено його кумуляцією внаслідок інгібування окисного метаболізму в печінці під впливом аміодарону. При одночасному застосуванні цизаприду значно збільшується інтервал QT внаслідок адитивної дії, ризик розвитку шлуночкової аритмії (в т.ч. типу "пірует"). При одночасному застосуванні підвищується концентрація циклоспорину в плазмі, ризик розвитку нефротоксичності. Описано випадок легеневої токсичності при одночасному застосуванні циклофосфаміду у високих дозах та аміодарону. Підвищується концентрація аміодарону в плазмі внаслідок уповільнення його метаболізму під впливом циметидину та інших інгібіторів мікросомальних ферментів печінки. Вважають, що внаслідок інгібування під впливом аміодарону ферментів печінки, за участю яких відбувається метаболізм фенітоїну, можливе підвищення концентрації останнього у плазмі крові та посилення його побічних ефектів. Внаслідок індукції мікросомальних ферментів печінки під впливом фенітоїну підвищується швидкість метаболізму аміодарону у печінці та відбувається зменшення його концентрації у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо для дорослих початкова разова доза становить 200 мг. Дітям доза становить 2.5-10 мг/сут. Схему та тривалість лікування встановлюють індивідуально. Для внутрішньовенного введення (струминно або краплинно) разова доза становить 5 мг/кг, добова доза – до 1.2 г (15 мг/кг).Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовувати при хронічній серцевій недостатності, печінковій недостатності, бронхіальній астмі, у пацієнтів похилого віку (високий ризик розвитку тяжкої брадикардії), у віці до 18 років (ефективність та безпека застосування не встановлені). Не слід застосовувати у пацієнтів з тяжкою дихальною недостатністю. Перед початком застосування аміодарону слід провести рентгенологічне дослідження легень та функції щитовидної залози, за необхідності провести корекцію електролітних порушень. При тривалому лікуванні необхідний регулярний контроль функції щитовидної залози, консультації окуліста та рентгенологічне дослідження легень. Парентерально можна застосовувати лише у спеціалізованих відділеннях стаціонарів під постійним контролем АТ, ЧСС та ЕКГ. Пацієнти, які отримують аміодарон, повинні уникати прямого впливу сонячного світла. При відміні аміодарону можливі рецидиви порушень серцевого ритму. Може впливати на результати тесту накопичення радіоактивного йоду у щитовидній залозі. Не слід застосовувати аміодарон одночасно з хінідином, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів, дигоксином, кумарином, доксепіном.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: аміодарону гідрохлорид (у перерахунку на 100% речовину) 200 мг Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 160 мг, повідон К17 – 4 мг, кальцію стеарат – 2 мг, крохмаль картопляний – до 400 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні, з ризиком та фаскою.Фармакотерапевтична групаАнтиаритмічний засіб класу III, має антиангінальну дію. Антиаритмічний ефект пов'язаний із здатністю збільшувати тривалість потенціалу дії кардіоміоцитів та ефективного рефрактерного періоду передсердь, шлуночків серця, AV-вузла, пучка Гіса, волокон Пуркіньє. Це супроводжується зниженням автоматизму синусового вузла, уповільненням AV-провідності, зниженням збудливості кардіоміоцитів. Вважають, що механізм збільшення тривалості потенціалу дії пов'язаний із блокадою калієвих каналів (знижується виведення іонів калію з кардіоміоцитів). Блокуючи інактивовані "швидкі" натрієві канали, надає ефекти, притаманні антиаритмічних засобів І класу. Гальмує повільну (діастолічну) деполяризацію мембрани клітин синусового вузла, викликаючи брадикардію, пригнічує AV-проведення (ефект антиаритміків IV класу). Антиангінальний ефект обумовлений коронаророзширювальною та антиадренергічною дією, зменшенням потреби міокарда в кисні. Чинить вплив на α- і β-адренорецептори серцево-судинної системи (без повної їх блокади). Зменшує чутливість до гіперстимуляції симпатичної нервової системи; тонус коронарних судин; збільшує коронарний кровотік; уріжає ЧСС; підвищує енергетичні резерви міокарда (за рахунок збільшення вмісту креатинсульфату, аденозину та глікогену). Знижує ОПСС та системний АТ (при внутрішньовенному введенні). Вважають, що аміодарон може підвищувати рівень фосфоліпідів у тканинах. Містить йод. Впливає на метаболізм гормонів щитовидної залози, інгібує перетворення T 3 на T 4 (блокада тироксин-5-дейодинази) і блокує захоплення цих гормонів кардіоцитами та гепатоцитами, що призводить до ослаблення стимулюючого впливу тиреоїдних гормонів на міокард (дефіцит T 3 та тиреотоксикозу). При прийомі внутрішньо початок дії - від 2-3 днів до 2-3 місяців, тривалість дії також варіабельна - від декількох тижнів до декількох місяців. Після внутрішньовенного введення максимальний ефект досягається через 1-30 хв і триває 1-3 год.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо повільно абсорбується із ШКТ, абсорбція становить 20-55%. Cmax у плазмі досягається через 3-7 год. Внаслідок інтенсивного накопичення в жировій тканині та органах з високим рівнем кровопостачання (печінка, легені, селезінка) має великий та варіабельний Vd та характеризується повільним досягненням рівноважної та терапевтичної концентрацій у плазмі крові та до тривалого виведення. Аміодарон визначається у плазмі крові до 9 місяців після припинення його застосування. Зв'язування з білками високе – 96% (62% – з альбуміном, 33.5% – з β-ліпопротеїнами). Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр (10-50%), виділяється з грудним молоком (25% дози, отриманої матір'ю). Інтенсивно метаболізується у печінці з утворенням активного метаболіту десетиламіодарону, а також, мабуть, шляхом дейодування. При тривалому лікуванні концентрації йоду можуть сягати 60-80% концентрації аміодарону. Є інгібітором ізоферментів CYP2C9, CYP2D6 та CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 у печінці. Виведення має двофазний характер. Після прийому внутрішньо T1/2 у початковій фазі становить 4-21 день, у термінальній фазі - 25-110 днів; десетиламіодарону – у середньому 61 день. Як правило, при курсовому пероральному застосуванні T1/2аміодарону становить 14-59 днів. Після внутрішньовенного введення аміодарону T1/2 у термінальній фазі становить 4-10 днів. Виводиться головним чином із жовчю через кишечник, може спостерігатися невелика ентерогепатична рециркуляція. У дуже невеликих кількостях аміодарон та десетиламіодарон виводиться із сечею. Аміодарон та його метаболіти не виводяться при діалізі.Клінічна фармакологіяАнтиаритмічний препарат.Показання до застосуванняЛікування та профілактика пароксизмальних порушень ритму: загрозливі для життя шлуночкові аритмії (в т.ч. шлуночкова тахікардія), профілактика фібриляції шлуночків (в т.ч. після кардіоверсії), суправентрикулярні аритмії (як правило, при неефективності або неможливості іншої терапії) синдромом WPW), зокрема. пароксизм мерехтіння та тріпотіння передсердь; передсердна та шлуночкова екстрасистолія; аритмії на тлі коронарної або хронічної серцевої недостатності, парасистолія, шлуночкові аритмії у хворих з міокардитом Шагаса; стенокардія.Протипоказання до застосуванняСинусова брадикардія, СССУ, синоатріальна блокада, AV-блокада II-III ступеня (без використання кардіостимулятора), кардіогенний шок, гіпокаліємія, колапс, артеріальна гіпотензія, гіпотиреоз, тиреотоксикоз, інтерстиціальні хвороби легень, прийом інгібіторів до аміодарону та до йоду.Вагітність та лактаціяПротипоказане застосування при вагітності та в період лактації. Аміодарон та десметиламіодарон проникають через плацентарний бар'єр, їх концентрації у крові плода, становлять відповідно 10% та 25% від концентрації у крові матері. Аміодарон та десметиламіодарон виділяються з грудним молоком. Застосування у дітей З обережністю застосовувати у віці до 18 років (ефективність та безпека застосування не встановлені).Побічна діяСерцево-судинна система: синусова брадикардія (рефрактерна до м-холіноблокаторів), AV-блокада, при тривалому застосуванні - прогресування ХСН, шлуночкова аритмія типу "пірует", посилення існуючої аритмії або її виникнення, при парентеральному застосуванні - зниження АТ. З боку ендокринної системи: розвиток гіпо-або гіпертиреоїдизму. З боку дихальної системи: при тривалому застосуванні – кашель, задишка, інтерстиціальна пневмонія або альвеоліт, фіброз легень, плеврит, при парентеральному застосуванні – бронхоспазм, апное (у хворих з тяжкою дихальною недостатністю). З боку травної системи: нудота, блювання, зниження апетиту, притуплення або втрата смакових відчуттів, відчуття тяжкості в епігастрії, біль у животі, запори, метеоризм, діарея; рідко – підвищення активності печінкових трансаміназ, при тривалому застосуванні – токсичний гепатит, холестаз, жовтяниця, цироз печінки. З боку нервової системи: головний біль, слабкість, запаморочення, депресія, відчуття втоми, парестезії, слухові галюцинації, при тривалому застосуванні - периферична невропатія, тремор, порушення пам'яті, сну, екстрапірамідні прояви, атаксія, неврит зорового нерва; гіпертензія. З боку органів чуття: увеїт, відкладення ліпофусцину в епітелії рогівки (якщо відкладення значні і частково заповнюють зіницю - скарги на крапки, що світяться, або пелену перед очима при яскравому світлі), мікровідшарування сітківки. З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, гемолітична та апластична анемія. Дерматологічні реакції: висипання на шкірі, ексфоліативний дерматит, фоточутливість, алопеція; рідко – сіро-блакитне фарбування шкірних покривів. Місцеві реакції: тромбофлебіт. Інші: епідидиміт, міопатія, зниження потенції, васкуліт, при парентеральному застосуванні – жар, підвищене потовиділення.Взаємодія з лікарськими засобамиЛікарська взаємодія аміодарону з іншими препаратами можлива навіть через кілька місяців після закінчення застосування за рахунок тривалого T 1/2 . При одночасному застосуванні аміодарону та антиаритмічних засобів класу І А (в т.ч. дизопіраміду) збільшується інтервал QT внаслідок адитивної дії на його величину та збільшується ризик розвитку шлуночкової тахікардії типу “пірует”. При одночасному застосуванні аміодарону зі проносними засобами, які можуть спричинити гіпокаліємію, підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії. Засоби, що викликають гіпокаліємію, включаючи діуретики, кортикостероїди, амфотерицин В (в/в), тетракозактид при одночасному застосуванні з аміодароном викликають збільшення інтервалу QT та підвищення ризику шлуночкової аритмії (в т.ч. типу "пірует"). При одночасному застосуванні засобів для загальної анестезії, оксигенотерапії виникає ризик розвитку брадикардії, артеріальної гіпотензії, порушень провідності, зменшення ударного об'єму серця, що, мабуть, обумовлено адитивним кардіодепресивним та вазодилатуючим ефектами. При одночасному застосуванні трициклічні антидепресанти, фенотіазини, астемізол, терфенадин викликають збільшення інтервалу QT та підвищення ризику розвитку шлуночкової аритмії, особливо типу "пірует". При одночасному застосуванні варфарину, фенпрокумону, аценокумаролу посилюється антикоагулянтна дія та підвищується ризик розвитку кровотеч. При одночасному застосуванні вінкаміну, сультоприду, еритроміцину (в/в), пентамідину (в/в, внутрішньом'язовому) підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії типу "пірует". При одночасному застосуванні можливе підвищення концентрації декстрометорфану в плазмі крові внаслідок зменшення швидкості його метаболізму в печінці, що зумовлено інгібуванням активності ізоферменту CYP2D6 системи цитохрому P450 під впливом аміодарону та уповільненням виведення декстрометорфану з організму. При одночасному застосуванні дигоксину значно підвищується концентрація дигоксину в плазмі крові за рахунок зниження його кліренсу та, внаслідок цього, збільшується ризик розвитку дигіталісної інтоксикації. При одночасному застосуванні дилтіазему верапамілу посилюється негативна інотропна дія, брадикардія, порушення провідності, AV-блокада. Описано випадок підвищення концентрації аміодарону в плазмі при його одночасному застосуванні з індинавіром. Вважають, що ритонавір, нелфінавір, саквінавір чинитимуть подібну дію. При одночасному застосуванні колестираміну зменшується концентрація аміодарону в плазмі крові внаслідок його зв'язування з колестираміном та зменшення абсорбції із ШКТ. Є повідомлення про підвищення концентрації лідокаїну в плазмі крові при одночасному застосуванні з аміодароном та розвитку судом, мабуть, внаслідок інгібування метаболізму лідокаїну під впливом аміодарону. Вважають, що можливий синергізм щодо гнітючої дії на синусовий вузол. При одночасному застосуванні літію карбонату можливий розвиток гіпотиреоїдизму. При одночасному застосуванні прокаїнаміду збільшується інтервал QT внаслідок адитивної дії на його величину та ризик розвитку шлуночкової тахікардії типу "пірует". Підвищення концентрації в плазмі крові прокаїнаміду та його метаболіту N-ацетилпрокаїнаміду та посилення побічних ефектів. При одночасному застосуванні пропранололу, метопрололу, соталолу можливі артеріальна гіпотензія, брадикардія, фібриляція шлуночків, асистолія. При одночасному застосуванні тразодону описано випадок розвитку аритмії типу "пірует". При одночасному застосуванні хінідину збільшується інтервал QT внаслідок адитивної дії на його величину та ризик розвитку шлуночкової тахікардії типу "пірует". Підвищення концентрації хінідину в плазмі та посилення його побічних ефектів. При одночасному застосуванні описано випадок посилення побічних ефектів клоназепаму, що, мабуть, обумовлено його кумуляцією внаслідок інгібування окисного метаболізму в печінці під впливом аміодарону. При одночасному застосуванні цизаприду значно збільшується інтервал QT внаслідок адитивної дії, ризик розвитку шлуночкової аритмії (в т.ч. типу "пірует"). При одночасному застосуванні підвищується концентрація циклоспорину в плазмі, ризик розвитку нефротоксичності. Описано випадок легеневої токсичності при одночасному застосуванні циклофосфаміду у високих дозах та аміодарону. Підвищується концентрація аміодарону в плазмі внаслідок уповільнення його метаболізму під впливом циметидину та інших інгібіторів мікросомальних ферментів печінки. Вважають, що внаслідок інгібування під впливом аміодарону ферментів печінки, за участю яких відбувається метаболізм фенітоїну, можливе підвищення концентрації останнього у плазмі крові та посилення його побічних ефектів. Внаслідок індукції мікросомальних ферментів печінки під впливом фенітоїну підвищується швидкість метаболізму аміодарону у печінці та відбувається зменшення його концентрації у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо для дорослих початкова разова доза становить 200 мг. Дітям доза становить 2.5-10 мг/сут. Схему та тривалість лікування встановлюють індивідуально. Для внутрішньовенного введення (струминно або краплинно) разова доза становить 5 мг/кг, добова доза – до 1.2 г (15 мг/кг).Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовувати при хронічній серцевій недостатності, печінковій недостатності, бронхіальній астмі, у пацієнтів похилого віку (високий ризик розвитку тяжкої брадикардії), у віці до 18 років (ефективність та безпека застосування не встановлені). Не слід застосовувати у пацієнтів з тяжкою дихальною недостатністю. Перед початком застосування аміодарону слід провести рентгенологічне дослідження легень та функції щитовидної залози, за необхідності провести корекцію електролітних порушень. При тривалому лікуванні необхідний регулярний контроль функції щитовидної залози, консультації окуліста та рентгенологічне дослідження легень. Парентерально можна застосовувати лише у спеціалізованих відділеннях стаціонарів під постійним контролем АТ, ЧСС та ЕКГ. Пацієнти, які отримують аміодарон, повинні уникати прямого впливу сонячного світла. При відміні аміодарону можливі рецидиви порушень серцевого ритму. Може впливати на результати тесту накопичення радіоактивного йоду у щитовидній залозі. Не слід застосовувати аміодарон одночасно з хінідином, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів, дигоксином, кумарином, доксепіном.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: аміодарону гідрохлорид (у перерахунку на 100% речовину) 200 мг Допоміжні речовини: лактози моногідрат, повідон К17, стеарат кальцію, крохмаль картопляний. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні, з ризиком та фаскою.Фармакотерапевтична групаАнтиаритмічний засіб класу III, має антиангінальну дію. Антиаритмічний ефект пов'язаний із здатністю збільшувати тривалість потенціалу дії кардіоміоцитів та ефективного рефрактерного періоду передсердь, шлуночків серця, AV-вузла, пучка Гіса, волокон Пуркіньє. Це супроводжується зниженням автоматизму синусового вузла, уповільненням AV-провідності, зниженням збудливості кардіоміоцитів. Вважають, що механізм збільшення тривалості потенціалу дії пов'язаний із блокадою калієвих каналів (знижується виведення іонів калію з кардіоміоцитів). Блокуючи інактивовані "швидкі" натрієві канали, надає ефекти, притаманні антиаритмічних засобів І класу. Гальмує повільну (діастолічну) деполяризацію мембрани клітин синусового вузла, викликаючи брадикардію, пригнічує AV-проведення (ефект антиаритміків IV класу). Антиангінальний ефект обумовлений коронаророзширювальною та антиадренергічною дією, зменшенням потреби міокарда в кисні. Чинить вплив на α- і β-адренорецептори серцево-судинної системи (без повної їх блокади). Зменшує чутливість до гіперстимуляції симпатичної нервової системи; тонус коронарних судин; збільшує коронарний кровотік; уріжає ЧСС; підвищує енергетичні резерви міокарда (за рахунок збільшення вмісту креатинсульфату, аденозину та глікогену). Знижує ОПСС та системний АТ (при внутрішньовенному введенні). Вважають, що аміодарон може підвищувати рівень фосфоліпідів у тканинах. Містить йод. Впливає на метаболізм гормонів щитовидної залози, інгібує перетворення T 3 на T 4 (блокада тироксин-5-дейодинази) і блокує захоплення цих гормонів кардіоцитами та гепатоцитами, що призводить до ослаблення стимулюючого впливу тиреоїдних гормонів на міокард (дефіцит T 3 та тиреотоксикозу). При прийомі внутрішньо початок дії - від 2-3 днів до 2-3 місяців, тривалість дії також варіабельна - від декількох тижнів до декількох місяців. Після внутрішньовенного введення максимальний ефект досягається через 1-30 хв і триває 1-3 год.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо повільно абсорбується із ШКТ, абсорбція становить 20-55%. Cmax у плазмі досягається через 3-7 год. Внаслідок інтенсивного накопичення в жировій тканині та органах з високим рівнем кровопостачання (печінка, легені, селезінка) має великий та варіабельний Vd та характеризується повільним досягненням рівноважної та терапевтичної концентрацій у плазмі крові та до тривалого виведення. Аміодарон визначається у плазмі крові до 9 місяців після припинення його застосування. Зв'язування з білками високе – 96% (62% – з альбуміном, 33.5% – з β-ліпопротеїнами). Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр (10-50%), виділяється з грудним молоком (25% дози, отриманої матір'ю). Інтенсивно метаболізується у печінці з утворенням активного метаболіту десетиламіодарону, а також, мабуть, шляхом дейодування. При тривалому лікуванні концентрації йоду можуть сягати 60-80% концентрації аміодарону. Є інгібітором ізоферментів CYP2C9, CYP2D6 та CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 у печінці. Виведення має двофазний характер. Після прийому внутрішньо T1/2 у початковій фазі становить 4-21 день, у термінальній фазі - 25-110 днів; десетиламіодарону – у середньому 61 день. Як правило, при курсовому пероральному застосуванні T1/2аміодарону становить 14-59 днів. Після внутрішньовенного введення аміодарону T1/2 у термінальній фазі становить 4-10 днів. Виводиться головним чином із жовчю через кишечник, може спостерігатися невелика ентерогепатична рециркуляція. У дуже невеликих кількостях аміодарон та десетиламіодарон виводиться із сечею. Аміодарон та його метаболіти не виводяться при діалізі.Клінічна фармакологіяАнтиаритмічний препарат.Показання до застосуванняЛікування та профілактика пароксизмальних порушень ритму: загрозливі для життя шлуночкові аритмії (в т.ч. шлуночкова тахікардія), профілактика фібриляції шлуночків (в т.ч. після кардіоверсії), суправентрикулярні аритмії (як правило, при неефективності або неможливості іншої терапії) синдромом WPW), зокрема. пароксизм мерехтіння та тріпотіння передсердь; передсердна та шлуночкова екстрасистолія; аритмії на тлі коронарної або хронічної серцевої недостатності, парасистолія, шлуночкові аритмії у хворих з міокардитом Шагаса; стенокардія.Протипоказання до застосуванняСинусова брадикардія, СССУ, синоатріальна блокада, AV-блокада II-III ступеня (без використання кардіостимулятора), кардіогенний шок, гіпокаліємія, колапс, артеріальна гіпотензія, гіпотиреоз, тиреотоксикоз, інтерстиціальні хвороби легень, прийом інгібіторів до аміодарону та до йоду.Вагітність та лактаціяПротипоказане застосування при вагітності та в період лактації. Аміодарон та десметиламіодарон проникають через плацентарний бар'єр, їх концентрації у крові плода, становлять відповідно 10% та 25% від концентрації у крові матері. Аміодарон та десметиламіодарон виділяються з грудним молоком. Застосування у дітей З обережністю застосовувати у віці до 18 років (ефективність та безпека застосування не встановлені).Побічна діяСерцево-судинна система: синусова брадикардія (рефрактерна до м-холіноблокаторів), AV-блокада, при тривалому застосуванні - прогресування ХСН, шлуночкова аритмія типу "пірует", посилення існуючої аритмії або її виникнення, при парентеральному застосуванні - зниження АТ. З боку ендокринної системи: розвиток гіпо-або гіпертиреоїдизму. З боку дихальної системи: при тривалому застосуванні – кашель, задишка, інтерстиціальна пневмонія або альвеоліт, фіброз легень, плеврит, при парентеральному застосуванні – бронхоспазм, апное (у хворих з тяжкою дихальною недостатністю). З боку травної системи: нудота, блювання, зниження апетиту, притуплення або втрата смакових відчуттів, відчуття тяжкості в епігастрії, біль у животі, запори, метеоризм, діарея; рідко – підвищення активності печінкових трансаміназ, при тривалому застосуванні – токсичний гепатит, холестаз, жовтяниця, цироз печінки. З боку нервової системи: головний біль, слабкість, запаморочення, депресія, відчуття втоми, парестезії, слухові галюцинації, при тривалому застосуванні - периферична невропатія, тремор, порушення пам'яті, сну, екстрапірамідні прояви, атаксія, неврит зорового нерва; гіпертензія. З боку органів чуття: увеїт, відкладення ліпофусцину в епітелії рогівки (якщо відкладення значні і частково заповнюють зіницю - скарги на крапки, що світяться, або пелену перед очима при яскравому світлі), мікровідшарування сітківки. З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, гемолітична та апластична анемія. Дерматологічні реакції: висипання на шкірі, ексфоліативний дерматит, фоточутливість, алопеція; рідко – сіро-блакитне фарбування шкірних покривів. Місцеві реакції: тромбофлебіт. Інші: епідидиміт, міопатія, зниження потенції, васкуліт, при парентеральному застосуванні – жар, підвищене потовиділення.Взаємодія з лікарськими засобамиЛікарська взаємодія аміодарону з іншими препаратами можлива навіть через кілька місяців після закінчення застосування за рахунок тривалого T 1/2 . При одночасному застосуванні аміодарону та антиаритмічних засобів класу І А (в т.ч. дизопіраміду) збільшується інтервал QT внаслідок адитивної дії на його величину та збільшується ризик розвитку шлуночкової тахікардії типу “пірует”. При одночасному застосуванні аміодарону зі проносними засобами, які можуть спричинити гіпокаліємію, підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії. Засоби, що викликають гіпокаліємію, включаючи діуретики, кортикостероїди, амфотерицин В (в/в), тетракозактид при одночасному застосуванні з аміодароном викликають збільшення інтервалу QT та підвищення ризику шлуночкової аритмії (в т.ч. типу "пірует"). При одночасному застосуванні засобів для загальної анестезії, оксигенотерапії виникає ризик розвитку брадикардії, артеріальної гіпотензії, порушень провідності, зменшення ударного об'єму серця, що, мабуть, обумовлено адитивним кардіодепресивним та вазодилатуючим ефектами. При одночасному застосуванні трициклічні антидепресанти, фенотіазини, астемізол, терфенадин викликають збільшення інтервалу QT та підвищення ризику розвитку шлуночкової аритмії, особливо типу "пірует". При одночасному застосуванні варфарину, фенпрокумону, аценокумаролу посилюється антикоагулянтна дія та підвищується ризик розвитку кровотеч. При одночасному застосуванні вінкаміну, сультоприду, еритроміцину (в/в), пентамідину (в/в, внутрішньом'язовому) підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії типу "пірует". При одночасному застосуванні можливе підвищення концентрації декстрометорфану в плазмі крові внаслідок зменшення швидкості його метаболізму в печінці, що зумовлено інгібуванням активності ізоферменту CYP2D6 системи цитохрому P450 під впливом аміодарону та уповільненням виведення декстрометорфану з організму. При одночасному застосуванні дигоксину значно підвищується концентрація дигоксину в плазмі крові за рахунок зниження його кліренсу та, внаслідок цього, збільшується ризик розвитку дигіталісної інтоксикації. При одночасному застосуванні дилтіазему верапамілу посилюється негативна інотропна дія, брадикардія, порушення провідності, AV-блокада. Описано випадок підвищення концентрації аміодарону в плазмі при його одночасному застосуванні з індинавіром. Вважають, що ритонавір, нелфінавір, саквінавір чинитимуть подібну дію. При одночасному застосуванні колестираміну зменшується концентрація аміодарону в плазмі крові внаслідок його зв'язування з колестираміном та зменшення абсорбції із ШКТ. Є повідомлення про підвищення концентрації лідокаїну в плазмі крові при одночасному застосуванні з аміодароном та розвитку судом, мабуть, внаслідок інгібування метаболізму лідокаїну під впливом аміодарону. Вважають, що можливий синергізм щодо гнітючої дії на синусовий вузол. При одночасному застосуванні літію карбонату можливий розвиток гіпотиреоїдизму. При одночасному застосуванні прокаїнаміду збільшується інтервал QT внаслідок адитивної дії на його величину та ризик розвитку шлуночкової тахікардії типу "пірует". Підвищення концентрації в плазмі крові прокаїнаміду та його метаболіту N-ацетилпрокаїнаміду та посилення побічних ефектів. При одночасному застосуванні пропранололу, метопрололу, соталолу можливі артеріальна гіпотензія, брадикардія, фібриляція шлуночків, асистолія. При одночасному застосуванні тразодону описано випадок розвитку аритмії типу "пірует". При одночасному застосуванні хінідину збільшується інтервал QT внаслідок адитивної дії на його величину та ризик розвитку шлуночкової тахікардії типу "пірует". Підвищення концентрації хінідину в плазмі та посилення його побічних ефектів. При одночасному застосуванні описано випадок посилення побічних ефектів клоназепаму, що, мабуть, обумовлено його кумуляцією внаслідок інгібування окисного метаболізму в печінці під впливом аміодарону. При одночасному застосуванні цизаприду значно збільшується інтервал QT внаслідок адитивної дії, ризик розвитку шлуночкової аритмії (в т.ч. типу "пірует"). При одночасному застосуванні підвищується концентрація циклоспорину в плазмі, ризик розвитку нефротоксичності. Описано випадок легеневої токсичності при одночасному застосуванні циклофосфаміду у високих дозах та аміодарону. Підвищується концентрація аміодарону в плазмі внаслідок уповільнення його метаболізму під впливом циметидину та інших інгібіторів мікросомальних ферментів печінки. Вважають, що внаслідок інгібування під впливом аміодарону ферментів печінки, за участю яких відбувається метаболізм фенітоїну, можливе підвищення концентрації останнього у плазмі крові та посилення його побічних ефектів. Внаслідок індукції мікросомальних ферментів печінки під впливом фенітоїну підвищується швидкість метаболізму аміодарону у печінці та відбувається зменшення його концентрації у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо для дорослих початкова разова доза становить 200 мг. Дітям доза становить 2.5-10 мг/сут. Схему та тривалість лікування встановлюють індивідуально. Для внутрішньовенного введення (струминно або краплинно) разова доза становить 5 мг/кг, добова доза – до 1.2 г (15 мг/кг).Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовувати при хронічній серцевій недостатності, печінковій недостатності, бронхіальній астмі, у пацієнтів похилого віку (високий ризик розвитку тяжкої брадикардії), у віці до 18 років (ефективність та безпека застосування не встановлені). Не слід застосовувати у пацієнтів з тяжкою дихальною недостатністю. Перед початком застосування аміодарону слід провести рентгенологічне дослідження легень та функції щитовидної залози, за необхідності провести корекцію електролітних порушень. При тривалому лікуванні необхідний регулярний контроль функції щитовидної залози, консультації окуліста та рентгенологічне дослідження легень. Парентерально можна застосовувати лише у спеціалізованих відділеннях стаціонарів під постійним контролем АТ, ЧСС та ЕКГ. Пацієнти, які отримують аміодарон, повинні уникати прямого впливу сонячного світла. При відміні аміодарону можливі рецидиви порушень серцевого ритму. Може впливати на результати тесту накопичення радіоактивного йоду у щитовидній залозі. Не слід застосовувати аміодарон одночасно з хінідином, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів, дигоксином, кумарином, доксепіном.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкасклад на 1 таблетку: активна речовина: аміодарону гідрохлорид -200,00 мг.Фармакотерапевтична групаАнтиаритимецький засіб.ФармакокінетикаБіодоступність після внутрішнього прийому у різних пацієнтів коливається від 30 до 80 % (середнє значення близько 50 %). Після одноразового прийому внутрішньо аміодарону максимальні концентрації у плазмі досягаються через 3-7 годин. Однак терапевтична дія зазвичай розвивається через тиждень від початку прийому препарату (від кількох днів до двох тижнів). Аміодарон є препаратом з повільним надходженням у тканини та високою афінністю до них. Зв'язок з білками плазми становить 95% (62% - з альбуміном, 33,5% - з бета-ліпопротеїнами). Аміодарон має великий обсяг розподілу. Протягом перших днів лікування препарат накопичується майже у всіх тканинах, особливо в жировій тканині та крім неї в печінці, легенях, селезінці та рогівці. Аміодарон метаболізується у печінці за допомогою ізоферментів CYP3A4 та CYP2C8.Його головний метаболіт – дезетиламіодарон – фармакологічно активний і може посилювати антиаритмічний ефект основної сполуки. Аміодарон та його активний метаболіт дезетиламіодарон in vitro мають здатність інгібувати ізоферменти CYP1A1, CYP1A2, CYP2C19, CYP2D6, CYP2A6, CYP2B6 та CYP2C8. Аміодарон та дезетиламіодарон також продемонстрували здатність інгібування деяких транспортерів, таких як Р-глікопротеїн (P-gp) та переносник органічних катіонів (ПОК2). In vivo спостерігалася взаємодія аміодарону із субстратами ізоферментів CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 та P-gp.Аміодарон та дезетиламіодарон також продемонстрували здатність інгібування деяких транспортерів, таких як Р-глікопротеїн (P-gp) та переносник органічних катіонів (ПОК2). In vivo спостерігалася взаємодія аміодарону із субстратами ізоферментів CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 та P-gp.Аміодарон та дезетиламіодарон також продемонстрували здатність інгібування деяких транспортерів, таких як Р-глікопротеїн (P-gp) та переносник органічних катіонів (ПОК2). In vivo спостерігалася взаємодія аміодарону із субстратами ізоферментів CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 та P-gp. Виведення аміодарону починається через кілька днів, а досягнення рівноваги між надходженням та виведенням препарату (досягнення рівноважного стану) настає від одного до декількох місяців, залежно від індивідуальних особливостей пацієнта. Основним шляхом виведення аміодарону є кишківник. Аміодарон та його метаболіти не виводяться за допомогою гемодіалізу. Аміодарон має тривалий період напіввиведення з великою індивідуальною варіабельністю (тому при доборі дози, наприклад, її збільшенні або зменшенні, слід пам'ятати, що необхідний принаймні 1 місяць для стабілізації нової плазмової концентрації аміодарону). Виведення прийому внутрішньо протікає на 2 фази: початковий період напіввиведення (перша фаза) - 4-21 годину, період напіввиведення у другій фазі - 25-110 днів.Після тривалого внутрішнього прийому середній період напіввиведення - 40 днів. Після відміни препарату повне виведення аміодарону з організму може тривати кілька місяців. Кожна доза аміодарону (200 мг) містить 75 мг йоду. Частина йоду вивільняється з препарату та виявляється у сечі у вигляді йодиду (6 мг за 24 години при добовій дозі аміодарону 200 мг). Більшість йоду, що залишається у складі препарату, виводиться через кишечник після проходження через печінку, проте при тривалому прийомі аміодарону, концентрації йоду можуть досягати 60-80% від концентрацій аміодарону в крові. Особливостями фармакокінетики препарату пояснюється застосування "навантажувальних" доз, яке спрямоване на швидке досягнення необхідного рівня просочування тканин, при якому проявляється його терапевтична дія. Фармакокінетика при нирковій недостатності У зв'язку з незначністю виведення препарату нирками у пацієнтів з нирковою недостатністю не потрібна корекція дози аміодарону.ФармакодинамікаАміодарон відноситься до III класу антиаритмічних препаратів (клас інгібіторів реполяризації) і має унікальний механізм антиаритмічної дії, так як крім властивостей антиаритміків III класу (блокада калієвих каналів) він володіє ефектами антиаритміків I класу (блокада натрієвих каналів), антиаритміків IV класу ) і неконкурентною бета-адреноблокуючою дією. Крім антиаритмічної дії, у нього є антиангінальний, коронаророзширювальний, альфа- та бета-адреноблокуючий ефекти. Антиаритмічні властивості: Збільшення тривалості 3-ї фази потенціалу дії кардіоміоцитів (в основному за рахунок блокування іонного струму в калієвих каналах – ефект антиаритмічного засобу ІІІ класу за класифікацією Вільямса); зменшення автоматизму синусового вузла, що призводить до зменшення частоти серцевих скорочень (ЧСС); Неконкурентна блокада альфа- та бета-адренергічних рецепторів; Уповільнення синоатріальної, передсердної та атріовентрикулярної (AV)) провідності, більш виражене при тахікардії; Відсутність змін провідності шлуночків; Збільшення тривалості рефрактерних періодів та зменшення збудливості міокарда передсердь та шлуночків, а також збільшення тривалості рефрактерного періоду AV вузла; Уповільнення швидкості проведення та збільшення тривалості рефрактерного періоду у додаткових пучках передсердно-шлуночкового проведення. Інші ефекти аміодарону: Відсутність негативної іонотропної дії при прийомі внутрішньо; Зниження споживання кисню міокардом за рахунок помірного зниження загального периферичного судинного опору (ОПСС) та ЧСС; збільшення коронарного кровотоку за рахунок прямого впливу на гладку мускулатуру коронарних артерій; Підтримка величини серцевого викиду за рахунок зниження тиску в аорті та зниження периферичного опору; Вплив на обмін тиреоїдних гормонів: інгібування перетворення Т3 на Т4 (блокада тироксин-5-дейодинази) та блокування захоплення цих гормонів кардіоцитами та гепатоцитами, що призводить до послаблення стимулюючого впливу тиреоїдних гормонів на міокард. Терапевтичні ефекти спостерігаються загалом через тиждень після початку прийому препарату (від кількох днів до двох тижнів). Після припинення його прийому аміодарон визначається у плазмі протягом 9 місяців. Слід брати до уваги можливість збереження фармакодинамічної дії аміодарону протягом 10-30 днів після його відміни.Показання до застосуванняПрофілактика рецидивів пароксизмальних порушень ритму; Загрозливих для життя шлункових аритмій, включаючи шлуночкову тахікардію та фібриляцію шлуночків (лікування має бути розпочате в стаціонарі при ретельному кардіомоніторному контролі); Надшлуночкових пароксизмальних тахікардій: документованих нападів рецидивуючої стійкої надшлуночкової пароксизмальної тахікардії у пацієнтів із органічними захворюваннями серця; документованих нападів стійкої рецидивуючої надшлуночкової пароксизмальної тахікардії у пацієнтів без органічних захворювань серця, коли антиаритмічні препарати інших класів не ефективні або є протипоказання до їх застосування; документованих нападів рецидивуючої стійкої надшлуночкової пароксизмальної тахікардії у пацієнтів із синдромом Вольфа-Паркінсона-Уайта; Миготливої аритмії (фібриляції передсердь) та тріпотіння передсердь. Профілактика раптової аритмічної смерті у пацієнтів групи високого ризику: Пацієнти після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда, що мають більше 10 шлуночкових екстрасистол на 1 годину, клінічні прояви хронічної серцевої недостатності та знижену фракцію викиду лівого шлуночка (менше 40%). Аміодарон може застосовуватися при лікуванні порушень ритму у пацієнтів з ішемічними захворюваннями серця та/або порушеннями функції лівого шлуночка.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до йоду, аміодарону або допоміжних речовин препарату; Непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; Синдром слабкості синусового вузла, синусова брадикардія, синоатріальна блокада при відсутності у пацієнта встановленого кардіостимулятора (ризик "зупинки" синусового вузла); Атріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ступеня за відсутності у пацієнта кардіостимулятора; гіпокалемія, гіпомагніємія; Поєднання з препаратами здатними подовжувати інтервал QT та викликати розвиток пароксизмальних тахікардій, включаючи поліморфну шлуночкову тахікардію типу "пірует": антиаритмічні препарати: IA класу (хандин, гідрохіндін, дизопірамід, прокаїнамід); антиаритмічні препарати ІІІ класу (дофетилід, ібутилід, бретилія тозилат); соталол; інші (не антиаритмічні) препарати, такі як беприділ; вінкамін; деякі нейролептики: фенотіазини (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензаміди (амісульприд, сультоприд, сульприд, тіаприд, вераліприд), бутирофенони (дроперидол, галдолі); цизаприд; трициклічні антидепресанти; макролідні антибіотики (зокрема еритроміцин при внутрішньовенному введенні, спіраміцин); азоли; протималярійні препарати (хінін, хлорохін, мефлохін, галофантрин); пентамідин при парентеральному введенні; дифеманілу метилсульфат; мізоластин; астемізол, терфенадін; фторхінололи. Вроджене або набуте подовження інтервалу QT. Дисфункція щитовидної залози (гіпотиреоз, гіпертиреоз). Інтерстиціальна хвороба легень. Вагітність. Період грудного вигодовування. Вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Вагітність та лактаціяВагітність Доступна в даний час клінічна інформація недостатня для визначення можливості або неможливості виникнення вад розвитку у ембріона при застосуванні аміодарону в першому триместрі вагітності. Оскільки щитовидна залоза плода починає пов'язувати йод лише з 14-го тижня вагітності (аменореї), то не очікується впливу на неї аміодарону у разі його раннього застосування. Надлишок йоду при застосуванні препарату після цього періоду може призвести до появи лабораторних симптомів гіпотиреозу у новонародженого або навіть формування у нього клінічно значущого зоба. Зважаючи на вплив препарату на щитовидну залозу плода, аміодарон протипоказаний у період вагітності, за винятком особливих випадків, коли очікувана користь перевищує ризики (при життєзагрозливих шлуночкових порушеннях ритму серця). Період годування груддю Аміодарон виділяється у грудне молоко у значних кількостях, тому він протипоказаний у період годування груддю. При необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЧастота розвитку побічних ефектів наведена відповідно до класифікації Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто – не менше 10%; часто - не менше 1 та менше 10 %; нечасто - не менше 0,1% та менше 1%; рідко – не менше 0,01 % та менше 0,1 %; дуже рідко – менше 0,01%, включаючи поодинокі випадки; частота невідома - за даними частоту визначити не можна. З боку серця: Часто – брадикардія, зазвичай помірна, вираженість якої залежить від дози препарату; Нечасто - порушення провідності (синоатріальна блокада, атріовентрикулярна блокада різних ступенів), аритмогенна дія (є повідомлення про виникнення нових аритмій, або посилення існуючих, у деяких випадках - з подальшою зупинкою серця). У світлі наявних даних неможливо визначити, чи це викликано застосуванням препарату, чи пов'язано з тяжкістю серцево-судинної патології, чи є наслідком неефективності лікування. Ці ефекти спостерігаються переважно у випадках застосування препарату Аміодарон спільно з лікарськими препаратами, що подовжують період реполяризації шлуночків серця (інтервал QТc) або при порушеннях водно-електролітного балансу. Дуже рідко – виражена брадикардія або, у виняткових випадках, зупинка синусового вузла, які відзначалися у деяких пацієнтів (пацієнти з дисфункцією синусового вузла та пацієнти похилого віку). Частота невідома – прогресування хронічної серцевої недостатності (при тривалому застосуванні); шлуночкова "піруетна" тахікардія. З боку травної системи. Дуже часто - нудота, блювання, дисгевзія (притуплення або втрата смакових відчуттів), які зазвичай виникають при прийомі навантажувальної дози і проходять після зменшення дози. З боку печінки та жовчовивідних шляхів. Дуже часто – ізольоване підвищення активності трансаміназ у сироватці крові, зазвичай помірне (1,5-3 кратне перевищення нормальних значень), що спостерігається на початку лікування та знижується при зменшенні дози або навіть спонтанно. Часто - гостре ураження печінки з підвищенням активності трансаміназ та/або жовтяницею, включаючи розвиток печінкової недостатності, іноді фатальної (див. розділ "Особливі вказівки"). Дуже рідко – хронічні захворювання печінки (псевдоалкогольний гепатит, цироз) іноді фатальні. Навіть при помірному підвищенні активності трансаміназ у крові, що спостерігається після лікування, що тривало понад 6 місяців, слід підозрювати на хронічне ураження печінки. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Часто – легенева токсичність, іноді фатальна (альвеолярний/інтерстиціальний пневмоніт або фіброз, плеврит, облітеруючий бронхіоліт з пневмонією). Хоча ці зміни можуть призвести до розвитку легеневого фіброзу, вони переважно оборотні при ранній відміні аміодарону або при застосуванні глюкокортикостероїдів або без їх застосування. Клінічні прояви зазвичай зникають протягом 3-4 тижнів. Відновлення рентгенологічної картини та функції легень відбувається повільніше (через кілька місяців). Поява у пацієнта, який приймає аміодарон, вираженої задишки або сухого кашлю, що супроводжуються, так і не супроводжуються погіршенням загального стану (підвищеною стомлюваністю, зниженням маси тіла, підвищенням температури тіла) вимагає проведення рентгенографії грудної клітки і, при необхідності, відміни препарату. Дуже рідко – бронхоспазм у пацієнтів із тяжкою дихальною недостатністю, особливо у пацієнтів із бронхіальною астмою; гострий респіраторний дистрес-синдром дорослих, що іноді з летальним результатом і зазвичай розвивається безпосередньо після хірургічних втручань (передбачається можливість взаємодії з високою концентрацією кисню) (див. розділ "Особливі вказівки"). Частота невідома – легенева кровотеча. Порушення органу зору. Дуже часто - мікровідкладення в епітелії рогівки, що складаються із складних ліпідів, включаючи ліпофусцин, вони зазвичай обмежені областю зіниці і не вимагають припинення лікування та зникають після відміни препарату. Іноді вони можуть викликати порушення зору у вигляді кольорового ореолу або нечіткості контурів при яскравому освітленні. Дуже рідко були описані кілька випадків невриту зорового нерва/зорової нейропатії. Їх зв'язок з прийомом аміодарону досі не встановлено. Однак, оскільки неврит зорового нерва може спричинити сліпоту, при появі нечіткості зору або зниження гостроти зору на фоні прийому препарату Аміодарон, рекомендується провести повне офтальмологічне обстеження, включаючи фундоскопію, і у разі виявлення невриту зорового нерва припинити прийом аміодарону. Порушення ендокринної системи. Часто - гіпотиреоз з його класичними проявами: збільшенням маси тіла, мерзлякуватістю, апатією, зниженою активністю, сонливістю, надмірною порівняно з очікуваною дією аміодарону брадикардією (Діагноз підтверджується виявленням підвищеної концентрації тиреотропного гормону (ТТГ) Нормалізація функції щитовидної залози зазвичай спостерігається протягом 1-3 місяців після припинення лікування (у ситуаціях, пов'язаних з небезпекою для життя, лікування аміодароном може бути продовжено, з одночасним додатковим застосуванням L-тироксину під контролем концентрації ТТГ у сироватці крові.); гіпертиреоз, іноді фатальний, поява якого можлива під час лікування та після нього (були описані випадки гіпертиреозу, що розвинувся через кілька місяців після відміни аміодарону).Гіпертиреоз протікає більш потайно з невеликою кількістю симптомів: незначна незрозуміла втрата маси тіла, зменшення антиаритмічної та/або антиангінальної ефективності; психічні розлади у пацієнтів похилого віку чи навіть явища тиреотоксикозу. Діагноз підтверджується виявленням зниженої концентрації ТТГ сироватки крові (визначення за допомогою надчутливого аналізу ТТГ). При виявленні гіпертиреозу аміодарон має бути скасовано. Нормалізація функції щитовидної залози зазвичай відбувається протягом декількох місяців після відміни препарату. При цьому клінічна симптоматика нормалізується раніше (через 3-4 тижні), ніж відбувається нормалізація концентрації гормонів щитовидної залози. Тяжкі випадки можуть призводити до смерті, тому в таких випадках потрібне невідкладне лікарське втручання.Лікування у кожному окремому випадку підбирається індивідуально. Якщо стан пацієнта погіршується як через самий тиреотоксикоз, так і у зв'язку з небезпечним дисбалансом між потребою міокарда в кисні та його доставкою, рекомендується негайно розпочати лікування: застосування антитиреоїдних препаратів (які не завжди можуть бути ефективними в цьому випадку), лікування глюкокортикостеро (1 мг/кг), яке триває досить довго (3 місяці), застосування бета-адреноблокаторів.лікування глюкокортикостероїдами (1 мг/кг), яке триває досить довго (3 місяці), застосування бета-адреноблокаторів.лікування глюкокортикостероїдами (1 мг/кг), яке триває досить довго (3 місяці), застосування бета-адреноблокаторів. Дуже рідко – синдром порушення секреції антидіуретичного гормону. З боку шкіри та підшкірних тканин. Дуже часто – фотосенсибілізація. Часто - у разі тривалого застосування препарату у високих добових дозах може спостерігатися сірувата або блакитна пігментація шкіри; після припинення лікування ця пігментація повільно зникає. Дуже рідко – під час проведення променевої терапії можуть траплятися випадки еритеми; шкірний висип, зазвичай малоспецифічний, ексфоліативний дерматит; алопеція. Частота невідома – кропив'янка. З боку нервової системи. Часто – тремор або інші екстрапірамідні симптоми; порушення сну, у тому числі, кошмарні сновидіння. Нечасто – сенсомоторні периферичні нейропатії та/або міопатія, зазвичай оборотні протягом декількох місяців після відміни препарату, але іноді не повністю. Дуже рідко – мозочкова атаксія, доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія (псевдопухлина головного мозку), головний біль. З боку судин. Дуже рідко – васкуліт. З боку статевих органів та молочної залози. Дуже рідко – епідидиміт, імпотенції. З боку крові та лімфатичної системи. Дуже рідко – гемолітична анемія, апластична анемія, тромбоцитопенія. З боку імунної системи. Частота невідома – ангіоневротичний набряк (набряк Квінке). Лабораторні та інструментальні дані. Дуже рідко – підвищення концентрації креатиніну у сироватці крові. Загальні розлади. Частота невідома – утворення гранульом, включаючи гранульому кісткового мозку.Взаємодія з лікарськими засобамиФармакодинамічна взаємодія Лікарські препарати, здатні викликати двонаправлену шлуночкову "піруетну" тахікардію або збільшувати тривалість інтервалу QТ Лікарські препарати, здатні викликати шлуночкову "піруетну" тахікардію Комбінована терапія лікарськими препаратами, які можуть викликати шлуночкову "піруетну" тахікардію протипоказана, оскільки збільшується ризик розвитку потенційно летальної шлуночкової "піруетної" тахікардії. Антиаритмічні лікарські препарати: IА класу (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід, прокаїнамід), соталол, беприділ. Інші (не антиаритмічні) лікарські засоби, такі як: вінкамін; деякі нейролептики: фенотіазини (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензаміди (амісульприд, сультоприд, сульприд, тіаприд, вераліприд), бутірофенони (дроперидол, галдол; трициклічні антидепресанти; цизаприд; макролідні антибіотики (еритроміцин при внутрішньовенному введенні, спіраміцин); азоли; протималярійні препарати (хінін, хлорохін, мефлохін, галофантрин, лумефантрін); пентамідин при парентеральному введенні; дифеманілу метилсульфат; мізоластин; астемізол; терфенадін. Лікарські препарати, здатні збільшувати тривалість інтервалу QТ Спільний прийом аміодарону з лікарськими препаратами, здатними збільшувати тривалість інтервалу QТ, повинен ґрунтуватися на ретельній оцінці для кожного пацієнта співвідношення очікуваної користі та потенційного ризику (можливість зростання ризику шлуночкової "піруетної" тахікардії), при застосуванні таких комбінацій. виявлення подовження інтервалу QТ), вміст калію та магнію в крові. У пацієнтів, які приймають аміодарон, слід уникати застосування фторхінолонів, включаючи моксифлоксацин. Лікарські препарати, що уріджують частоту серцевих скорочень (ЧСС) або викликають порушення автоматизму або провідності Комбінована терапія із цими лікарськими препаратами не рекомендується. Бета-адреноблокатори, блокатори "повільних" кальцієвих каналів, що уріджують ЧСС (верапаміл, дилтіазем), можуть викликати порушення автоматизму (розвиток надмірної брадикардії) та провідності. Лікарські препарати, здатні викликати гіпокаліємію Нерекомендовані комбінації З проносними, стимулюючими перистальтику кишечника, які можуть викликати гіпокаліємію, яка збільшує ризик розвитку шлуночкової "піруетної" тахікардії. При поєднанні з аміодароном слід застосовувати проносні інші групи. Комбінації, що вимагають обережності при застосуванні: з діуретикамії, що викликають гіпокаліємію (в монотерапії або комбінаціях з іншими лікарськими препаратами); із системними кортикостероїдами (глюкокортикостероїдами, мінералокортикостероїдами), тетраказактидом; з амфотерицином В (внутрішньовенне введення). Необхідно запобігати розвитку гіпокаліємії, а у разі її виникнення відновлювати до нормального рівня вмісту калію в крові, контролювати вміст електролітів у крові та ЕКГ (на предмет можливого подовження інтервалу QТ), а у разі виникнення шлуночкової "піруетної" тахікардії не слід застосовувати антиаритмічні лікарські препарати (має бути розпочата шлуночкова кардіостимуляція, можливе внутрішньовенне введення солей магнію). Лікарські препарати для інгаляційної анестезії Повідомлялося про можливість розвитку наступних тяжких ускладнень у пацієнтів, які приймають аміодарон, при отриманні загальної анестезії: брадикардії (резистентної до введення атропіну), артеріальної гіпотензії, порушень провідності, зниження серцевого викиду. Спостерігалися дуже рідкісні випадки тяжких ускладнень з боку дихальної системи, іноді фатальних (гострий респіраторний дистрес-синдром дорослих), що розвивався безпосередньо після хірургічного втручання, виникнення якого пов'язують із високими концентраціями кисню. Лікарські препарати, що уріджують серцевий ритм (клонідин, гуанфацин, інгібітори холінестерази (донепезил, галантамін, рівастигмін, такрин, амбенонію хлорид, піридостигміну бромід, неостигміну бромід), пілокарпін). Ризик розвитку надмірної брадикардії (кумулятивні ефекти). Вплив аміодарону на інші лікарські препарати Аміодарон та/або його метаболіт дезетиламіодарон пригнічують ізоферменти СYР1А1, СYР1А2, СYР3А4, СYР2С9, СYР2D6 та Р-gр та можуть збільшувати системну експозицію лікарських препаратів, що є їх субстратами. У зв'язку з тривалим періодом напіввиведення аміодарону ця взаємодія може спостерігатися навіть за кілька місяців після припинення його прийому. Лікарські препарати є субстратами Р-gp. Аміодарон є інгібітором Р-gр. Очікується, що його спільний прийом із лікарськими препаратами, що є субстратами Р-gр, призведе до збільшення системної експозиції останніх. Серцеві глікозиди (лікарські препарати наперстянки). Можливість виникнення порушень автоматизму (виражена брадикардія) та передсердно-шлуночкової провідності. Крім того, при комбінації дигоксину з аміодароном можливе збільшення концентрації дигоксину в плазмі (через зниження його кліренсу). Тому при поєднанні дигоксину з аміодароном необхідно визначати концентрацію дигоксину в крові та контролювати можливі клінічні та електрокардіографічні прояви дигіталісної інтоксикації. Може знадобитися зниження доз дигоксину. Дабігатран Необхідно виявляти обережність при одночасному застосуванні аміодарону з дабігатраном через ризик виникнення кровотечі. Можлива корекція дози дабігатрану відповідно до вказівок у його інструкції із застосування. Лікарські препарати є субстратами ізоферменту СYР2С9. Аміодарон підвищує концентрацію у крові препаратів, що є субстратами ізоферменту СYР2С9, таких як варфарин або фенітоїн за рахунок інгібування цитохрому Р450 2С9. Варфарін При комбінації варфарину з аміодароном можливе посилення ефектів непрямого антикоагулянту, що збільшує ризик кровотечі. Слід частіше контролювати протромбіновий час (шляхом визначення показника Міжнародного нормалізованого відношення) та проводити корекцію доз непрямих антикоагулятнів як під час лікування аміодароном, так і після припинення його прийому. Фенітоїн При поєднанні фенітоїну з аміодароном можливий розвиток передозування фенітоїну, що може призводити до появи неврологічних симптомів; необхідний клінічний моніторинг і, при перших ознаках передозування, зниження дози фенітоїну, бажано визначення концентрації фенітоїну в плазмі крові. Лікарські препарати є субстратами ізоферменту СYР206. Флекаїнід Аміодарон підвищує плазмову концентрацію флекаїніду за рахунок інгібування ізоферменту СYР2D6. У зв'язку з чим потрібна корекція доз флекаїніду. Лікарські препарати є субстратами ізоферменту СYР3А4. При поєднанні аміодарону, інгібітору ізоферменту СYР3А4, з цими препаратами можливе підвищення їх плазмових концентрацій, що може призводити до збільшення їх токсичності та/або посилення фармакодинамічних ефектів і може вимагати зниження їх доз. Нижче наведені такі препарати. Циклоспорин Поєднання циклоспорину з аміодароном може збільшити концентрації циклоспорину в плазмі, необхідна корекція дози. Фентаніл Комбінація з аміодароном може збільшити фармакодинамічні ефекти фентанілу та збільшувати ризик розвитку його токсичних ефектів. Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази (статини) (симвастатин, аторвастатин та ловастатин). Збільшення ризику м'язової токсичності статинів при одночасному прийомі з аміодароном. рекомендується застосування статинів, що не метаболізуються за допомогою ізоферменту СYР3А4. Інші препарати, що метаболізуються за допомогою ізоферменту СYР3А4: лідокаїн (ризик розвитку синусової брадикардії та неврологічних симптомів), такролімус (ризик нефротоксичності), силденафіл (ризик збільшення його побічних ефектів), мідазолам (ризик розвитку психомоторних ефектів), тріро . Лікарський препарат, що є субстратом ізоферментів СYР2D6 та СYР3А4. Декстрометорфан Аміодарон пригнічує ізоферменти СYР2D6 та СYР3А4 і може теоретично підвищити плазмову концентрацію дектрометорфану. Клопідогрів Клопідогрел, що є неактивним тієнопіримідиновим препаратом, що метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів. Можлива взаємодія між клопідогрелом та аміодароном, що може призвести до зниження ефективності клопідогрелу. Вплив інших лікарських засобів на аміодарон Інгібітори ізоферментів СYР3А4 та СYР2С8 можуть мати потенціал інгібування метаболізму аміодарону та збільшення його концентрації у крові та, відповідно, його фармакодинамічних та побічних ефектів. Рекомендовано уникати прийому інгібіторів ізоферменту СYР3А4 (наприклад, грейпфрутового соку та деяких лікарських препаратів, таких як циметидин та інгібітори ВІЛ-протеази (в т. ч. індинавір)) під час терапії аміодароном. Інгібітори ВІЛ-протеази при одночасному застосуванні з аміодароном можуть збільшувати концентрацію аміодарону в крові. Індуктори ізоферменту СYР3А4 ріфампіцин Рифампіцин є потужним індуктором ізоферменту СYР3А4, при сумісному застосуванні з аміодароном він може знижувати плазмові концентрації аміодарону та дезетиламіодарону. Лікарські препарати звіробою продірявленого. Звіробій продірявлений є сильним індуктором ізоферменту СYР3А4. У зв'язку з цим теоретично можливе зниження плазмової концентрації аміодарону та зменшення його ефекту (клінічні дані відсутні).Спосіб застосування та дозиПрепарат Аміодарон застосовувати лише за призначенням лікаря! Таблетки приймають внутрішньо, до їди і запиваються достатньою кількістю води. Навантажувальна ("насичувальна") доза: можуть бути застосовані різні схеми насичення. У стаціонарі: початкова доза, розділена на кілька прийомів, становить 600-800 мг на добу (до максимальної дози 1200 мг на добу), до досягнення сумарної дози 10 г (зазвичай протягом 5-8 днів). Амбулаторно: початкова доза, розділена на кілька прийомів, становить 600-800 мг/добу до сумарної дози 10 г (зазвичай протягом 10-14 днів). Підтримуюча доза: може змінюватись у різних пацієнтів від 100 до 400 мг/добу. Слід застосовувати мінімальну ефективну дозу відповідно до індивідуального терапевтичного ефекту. Оскільки аміодарон має дуже великий період напіввиведення, його можна приймати через день або робити перерви у його прийомі 2 дні на тиждень. Середня терапевтична разова доза – 200 мг, середня терапевтична добова доза – 400 мг. максимальна доза – 400 мг, максимальна добова доза – 1200 мг.ПередозуванняПри прийомі внутрішньо дуже великих доз описано кілька випадків синусової брадикардії, зупинки серця, нападів шлуночкової тахікардії, пароксизмальної шлуночкової "піруетної" тахікардії та ураження печінки. Можливе уповільнення атріовентрикулярної провідності, посилення вже наявної серцевої недостатності. Лікування має бути симптоматичним (промивання шлунка, застосування активованого вугілля (якщо препарат прийнятий нещодавно), в інших випадках проводять симптоматичну терапію: при брадикардії - бета-адреностимулятори або встановлення кардіостимулятора, при шлуночковій "піруетній" тахікардії - внутрішньовенне введення солей магнію або карді. Ні аміодарон, ні його метаболіти не видаляються при гемодіалізі. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОскільки побічні ефекти Аміодарону є дозозалежними, слід лікування пацієнтів мінімальними ефективними дозами, щоб мінімізувати можливість їх виникнення. Пацієнтів слід попередити про те, щоб вони під час лікування уникали впливу прямих сонячних променів або вживали захисних заходів (наприклад, застосування сонцезахисного крему, носіння відповідного одягу). Моніторинг лікування Перед початком прийому Аміодарону рекомендується провести дослідження ЕКГ та визначення вмісту калію в крові. Гіпокаліємія повинна бути скоригована на початок застосування Аміодарону. Під час лікування необхідно регулярно контролювати ЕКГ (кожні 3 місяці) та рівень трансаміназ та інші показники функції печінки. Крім цього у зв'язку з тим, що Аміодарон може викликати гіпотиреоз або гіпертиреоз, особливо у пацієнтів із захворюваннями щитовидної залози в анамнезі, перед прийомом Аміодарону слід провести клінічне та лабораторне (концентрація ТТГ у сироватці крові, визначена за допомогою ультрачутливого аналізу на ТТГ). предмет виявлення порушень функції та захворювань щитовидної залози.Під час лікування Аміодароном і протягом декількох місяців після його припинення слід регулярно обстежувати пацієнта щодо виявлення клінічних або лабораторних ознак зміни функції щитовидної залози. При підозрі на порушення функції щитовидної залози необхідно провести визначення концентрації ТТГ у сироватці крові (за допомогою ультрачутливого аналізу на ТТГ). У пацієнтів, які тривало одержували лікування з приводу порушень ритму, повідомлялося про випадки збільшення частоти дефібриляції шлуночків та/або збільшення порога спрацьовування кардіостимулятора або імплантованого дефібрилятора, що може знижувати ефективність цих пристроїв. Тому перед початком або під час лікування Аміодароном слід регулярно перевіряти правильність їхнього функціонування. Незалежно від наявності або відсутності під час лікування Аміодароном легеневої симптоматики рекомендується кожні 6 місяців проводити рентгенологічне дослідження легень та легеневі функціональні проби. Поява задишки або сухого кашлю, як ізольованих, так і у супроводі погіршення загального стану (підвищена стомлюваність, зниження маси тіла, гарячка), може вказувати на легеневу токсичність, таку як інтерстиціальний пневмоніт, підозра на розвиток якої вимагає проведення рентгенологічного дослідження легень функціональних спроб. Внаслідок подовження періоду реполяризації шлуночків серця, фармакологічна дія препарату Аміодарон спричинить певні зміни ЕКГ: подовження інтервалу QТ, QТc (корегованого), можлива поява хвиль та. Допустимо збільшення інтервалу (QТc не більше 450 мс або не більше ніж на 25% від початкової величини. Ці зміни не є проявом токсичної дії препарату, проте вимагають контролю для корекції дози та оцінки можливої проаритмогенної дії лікарського препарату Аміодарон). При розвитку атріовентрикулярної блокади II та III ступеня, синоатріальної блокади або двопучкової внутрішньошлуночкової блокади лікування має бути припинено. При виникненні атріовентрикулярної блокади І ступеня слід посилити спостереження. Хоча відзначалося виникнення аритмії або обтяження наявних порушень ритму, іноді фатальних, проаритмогенний ефект аміодарону є слабовираженим, меншим, ніж у більшості антиаритмічних препаратів, і зазвичай проявляється в контексті факторів, що збільшують тривалість інтервалу QТ, таких як взаємодія з іншими лікарськими препаратами та/або порушення вмісту електролітів у крові. Незважаючи на здатність аміодарону збільшувати тривалість інтервалу QТ, він показав низьку активність щодо провокування шлуночкової "піруетної" тахікардії. При розпливчастому зорі або зниженні гостроти зору необхідно терміново провести офтальмологічне обстеження, включаючи огляд очного дна. При розвитку нейропатії або невриту зорового нерва, спричинених Аміодароном, лікарський препарат необхідно відмінити через небезпеку розвитку сліпоти. Оскільки аміодарон містить йод, його прийом може порушувати поглинання радіоактивного йоду та спотворювати результати радіоізотопного дослідження щитовидної залози, проте прийом препарату не впливає на достовірність визначення вмісту Т3, Т4 та ТТГ у плазмі крові. Аміодарон інгібує периферичне перетворення тироксину (Т4) на трийодтиронін (ТЗ) і може викликати ізольовані біохімічні зміни (збільшення концентрації вільного Т4 у сироватці крові, при слабко зниженій або навіть нормальній концентрації вільного ТЗ у сироватці крові) у клінічно еутиреоїдних пацієнтів для скасування Аміодарону. Розвиток гіпотиреозу можна запідозрити з появою наступних клінічних ознак, які зазвичай слабо виражені: збільшення маси тіла, непереносимість холоду, зниження активності, надмірна брадикардія. Перед хірургічним втручанням слід повідомити лікаря-анестезіолога про те, що пацієнт приймає Аміодарон. Тривале лікування препаратом Аміодарон може посилити гемодинамічний ризик, властивий місцевій або загальній анестезії. Особливо це відноситься до його брадикардичним та гіпотензивним ефектам, зниження серцевого викиду та порушень провідності. Крім того, у пацієнтів, які приймали Аміодарон у поодиноких випадках безпосередньо після хірургічного втручання відзначали гострий респіраторний дистрес-синдром. При штучній вентиляції легень таким хворим потрібний ретельний контроль. Рекомендується ретельний моніторинг функціональних "печінкових" тестів (контроль активності "печінкових" трансаміназ) перед початком застосування препарату Аміодарон та регулярно під час лікування препаратом. При прийомі препарату Аміодарон можливі гострі порушення функції печінки (включаючи гепатоцелюлярну недостатність або печінкову недостатність, іноді фатальні) та хронічне ураження печінки. Тому лікування препаратом Аміодарон має бути припинено при підвищенні активності "печінкових" трансаміназ, що в 3 рази перевищує верхню межу норми. Клінічні та лабораторні ознаки хронічної печінкової недостатності при прийомі Аміодарону внутрішньо можуть бути мінімально вираженими (гепатомегалія, підвищення активності трансаміназ, що в 5 разів перевищує верхню межу норми) та оборотними після відміни препарату, проте повідомлялося про випадки смертельного результату при ураженні печінки. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Виходячи з даних безпеки немає доказ того, що аміодарон порушує здатність керувати транспортними засобами або займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності. Однак як запобіжний засіб пацієнтам з пароксизмами тяжких порушень ритму в період лікування препаратом Аміодарон бажано утримуватися від керування транспортними засобами та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
273,00 грн
232,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаСклад (на 1 мл): Аміодарону гідрохлорид у перерахунку на 100% речовина - 50,0 мг; Допоміжні речовини: Полісорбат 80 (Твін 80) – 100,0 мг; Бензиловий спирт – 20,0 мг; Вода для ін'єкцій – до 1,0 мл. Концентрат приготування розчину для внутрішньовенного введення 50 мг/мл. По 3 мл ампули з нейтрального скла або скла з класом опору гідролізу HGA1 (перший гідролітичний). 5 ампул поміщають у контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки (ПВХ) або з плівки поліетилентерефталатної (ПЕТФ). 1 або 2 контурні осередкові упаковки разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором поміщають в пачку з картону для споживчої тари. 5 або 10 ампул разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором поміщають в пачку з картону для споживчої тари з гофрованим вкладишем. При використанні ампул з точкою або кільцем зламу ампульний скарифікатор не вкладають. Упаковка для стаціонарів. 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкціями щодо застосування в кількості, що дорівнює кількості контурних осередкових упаковок, поміщають у пачку з картону для споживчої тари. 50 або 100 контурних осередкових упаковок разом з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у коробку з гофрованого картону.Опис лікарської формиПрозорий із жовтуватим відтінком розчин.Фармакотерапевтична групаАнтиаритмічний засіб.ФармакокінетикаКонцентрація в крові парентерально введеного аміодарону дуже швидко знижується у зв'язку з інтенсивним розподілом препарату. Аміодарон має великий обсяг розподілу і може накопичуватися майже у всіх тканинах, а також у печінці, легенях, селезінці та рогівці. Зв'язок з білками плазми становить 95% (62% - з альбуміном, 33% - з бета-ліпопротеїнами). Аміодарон метаболізується у печінці за участю ізоферментів CYP3A4 та CYP2C8. Його головний метаболіт – дезетиламіодарон – фармакологічно активний та може посилювати антиаритмічний ефект основної сполуки. Аміодарон і дезетиламіодарон in vitro мають здатність інгібувати ізоферменти CYP1A1, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 і CYP2C8. Аміодарон та дезетиламіодарон також здатні інгібувати деякі транспортери (Р-глікопротеїн-Р-gp) та переносник органічних катіонів (ПОК2). In vivo спостерігалася взаємодія аміодарону із субстратами ізоферментів CYP3A4, CYP2С9, CYP2D6 та P-gp. Виводиться дуже повільно, переважно з жовчю через кишечник. Аміодарон та його метаболіти визначаються у плазмі крові протягом 9 місяців після припинення лікування. Аміодарон та його метаболіти не піддаються діалізу.ФармакодинамікаАміодарон відноситься до класу III антиаритмічних засобів (клас інгібіторів реполяризації) і має унікальний механізм антиаритмічної дії, т.к. крім властивостей антиаритміків III класу (блокада калієвих каналів) він володіє ефектами антиаритміків I класу (блокада натрієвих каналів), антиаритміків IV класу (блокада кальцієвих каналів) та неконкурентною бета-адреноблокуючою дією. Крім антиаритмічної дії у нього відзначається антиангінальний, коронаророзширювальний, альфа- та бета-адреноблокуючий ефекти. Вираженість дії аміодарону досягає максимуму через 15 хвилин після внутрішньовенного введення і припиняється приблизно через 4 год. Антиаритмічні властивості обумовлені: Збільшенням тривалості 3-ї фази потенціалу дії кардіоміоцитів (переважно за рахунок блокування іонного струму в калієвих каналах – ефект антиаритмічного засобу III класу за класифікацією Вільямса); зниженням автоматизму синусового вузла, що призводить до зменшення частоти серцевих скорочень (ЧСС); Неконкурентною блокадою альфа- та бета-адренергічних рецепторів; Уповільненням внутрішньосерцевої (синоатріальної, передсердної та атріовентрикулярної – AV) провідності. Це більш виражено при тахікардії. Істотного впливу на внутрішньошлуночкову провідність аміодарон не має; Збільшенням тривалості рефрактерного періоду та зменшенням збудливості міокардіоцитів передсердь та шлуночків, а також збільшенням тривалості рефрактерного періоду АV вузла; Уповільненням швидкості проведення та збільшенням тривалості рефрактерного періоду у додаткових пучках передсердно-шлуночкового проведення. Інші ефекти аміодарону: Зниження споживання кисню міокардом за рахунок помірного зниження загального периферичного опору судин (ОПСС) та ЧСС, а також скоротливості міокарда; збільшення коронарного кровотоку за рахунок прямого впливу на тонус коронарних артерій; Збереження величини серцевого викиду, незважаючи на деяке зменшення скоротливості міокарда (за рахунок зниження ОПСС та постнавантаження); Вплив на обмін тиреоїдних гормонів: інгібування перетворення Т3 на Т4 (блокада тироксин-5-дейодинази) та блокування захоплення цих гормонів міокардіоцитами та гепатоцитами, що призводить до послаблення стимулюючого впливу тиреоїдних гормонів; Відновлення серцевої діяльності при зупинці серця, спричиненої фібриляцією шлуночків, резистентною до дефібриляції.Показання до застосуванняКупірування нападів пароксизмальної тахіаритмії: нападів шлуночкової пароксизмальної тахікардії; нападів надшлуночкової пароксизмальної тахікардії з високою частотою скорочень шлуночків, особливо на тлі синдрому Вольфа-Паркінсона-Уайта. Купірування нападів пароксизмальної та постійної форми миготливої аритмії (фібриляції передсердь) та тріпотіння передсердь. Кардіореанімація при зупинці серця, спричиненої фібриляцією шлуночків, резистентною до дефібриляції.Протипоказання до застосуванняВсі нижчеперелічені протипоказання не відносяться до застосування препарату при проведенні кардіореанімації при зупинці серця, спричиненої фібриляцією шлуночків, резистентною до дефібриляції. Внутрішньовенне струменеве введення протипоказане у разі артеріальної гіпотензії, тяжкої дихальної недостатності (можливе обтяження цих станів). Підвищена чутливість до йоду, аміодарону чи допоміжних речовин препарату. Синдром слабкості синусового вузла (синусова брадикардія, синоатріальна блокада), крім випадків застосування штучного водія ритму (небезпека «зупинки» синусового вузла). АV блокада II-III ступеня без постійного штучного водія ритму. Порушення внутрішньошлуночкової провідності (дво- та трипучкові блокади) без постійного штучного водія ритму (кардіостимулятора). При таких порушеннях провідності застосування препарату Аміодарон внутрішньовенно можливе лише у спеціалізованих відділеннях під прикриттям тимчасового водія ритму (кардіостимулятора). Одночасне застосування з препаратами, здатними подовжувати інтервал QT та викликати розвиток пароксизмальних тахікардій, включаючи поліморфну шлуночкову тахікардію типу «пірует»: антиаритмічні препарати: ІА класу (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід, прокаїнамід); антиаритмічні препарати ІІІ класу (дофетилід, ібутилід, бретилія тозилат); соталол; беприділ; інші (не антиаритмічні) препарати, такі як вінкамін, деякі нейролептики: фенотіазини (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензаміди (амісульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд, пері, , пімозід; цизаприд; трициклічні антидепресанти; макролідні антибіотики (зокрема еритроміцин при внутрішньовенному введенні, спіраміцин); азоли; протималярійні препарати (хінін, хлорохін, мефлохін, галофантрин); пентамідин при парентеральному введенні; дифеманілу метилсульфат; мізоластин; астемізол, терфенадін; фторхінолони. Вроджене або набуте подовження інтервалу QT. Виражене зниження артеріального тиску (АТ), кардіогенний шок, колапс. Гіпокаліємія, гіпомагніємія. Дисфункція щитовидної залози (гіпотиреоз, гіпертиреоз). Вагітність, період грудного вигодовування. Вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю Артеріальна гіпотензія, кардіоміопатія, тяжка декомпенсована серцева недостатність (III-IV функціональний клас за класифікацією Нью-Йоркської асоціації кардіологів (NYHA)), тяжка дихальна недостатність на тлі інтерстиціальних хвороб легень, печінкова недостатність, бронхіальна астма, літній вік. ), AV блокада I ступеня.Вагітність та лактаціяВагітність Доступна в даний час клінічна інформація недостатня для визначення можливості або неможливості виникнення вад розвитку у ембріона при застосуванні аміодарону в І триместрі вагітності. Оскільки щитовидна залоза плода починає пов'язувати йод тільки з 14-го тижня вагітності, то не очікується впливу на неї аміодарону у разі його раннього застосування. Надлишок йоду при застосуванні препарату після цього періоду може призвести до появи лабораторних симптомів гіпотиреозу у новонароджених або навіть формування у нього клінічно значущого зоба. Зважаючи на можливий вплив на щитовидну залозу плода, аміодарон протипоказаний під час вагітності, за винятком випадків, коли очікувана користь його використання вагітною жінкою перевищує ризики у плода (при життєзагрозних шлуночкових порушеннях ритму серця). Період грудного вигодовування Аміодарон виділяється з грудним молоком у значних кількостях, тому він протипоказаний у період годування груддю (препарат слід відмінити або припинити грудне вигодовування).Побічна діяЧастота побічних ефектів була визначена відповідно до класифікації Всесвітньої Організації Охорони Здоров'я (ВООЗ): дуже часто (>10%), часто (>1%, 0,1%, 0,01%, Порушення з боку крові та лімфатичної системи: Частота невідома – нейтропенія, агранулоцитоз. Порушення з боку серцево-судинної системи: Часто – Брадикардія, зазвичай помірна; Зниження артеріального тиску, зазвичай помірне і минуще. При передозуванні або надто швидкому введенні препарату спостерігалися випадки вираженого зниження артеріального тиску або колапсу. Дуже рідко – аритмогенна дія (виникнення нових порушень ритму, або посилення існуючих порушень ритму, у деяких випадках з подальшою зупинкою серця); Виражена брадикардія, зупинка синусового вузла, що вимагають припинення лікування аміодароном, особливо у пацієнтів з дисфункцією синусового вузла та/або літнього віку; "Припливи" крові до шкірних покривів, що супроводжуються почуттям жару. Частота невідома – поліморфна шлуночкова тахікардія типу «пірует». Порушення з боку ендокринної системи: Дуже рідко – синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону (СНСАГ); Частота невідома – Гіпертиреоз. Порушення з боку травної системи: Дуже рідко – Нудота. Частота невідома – панкреатит/гострий панкреатит. Загальні розлади та порушення у місці введення: Часто – Реакції у місці введення, такі як біль, еритема, набряк, некроз, екстравазація, інфільтрація, запалення, ущільнення, тромбофлебіт, флебіт, целюліт, інфекція, зміни пігментації шкіри. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: Дуже рідко – ізольоване підвищення активності «печінкових» трансаміназ у сироватці крові, зазвичай помірне (перевищення верхньої межі норми від 1,5 до 3 разів), що спостерігалося на початку лікування. Активність «печінкових» трансаміназ може повернутись до нормальних значень при зменшенні дози або навіть спонтанно; Гостре ураження печінки з підвищенням активності «печінкових» трансаміназ та/або жовтяницею, включаючи розвиток печінкової недостатності, іноді з летальним кінцем. Порушення з боку імунної системи: Дуже рідко – Анафілактичний шок. Частота невідома - Ангіоневротичний набряк (набряк Квінке). Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: Частота невідома - Болі в поперековому та попереково-крижовому відділі хребта. Порушення з боку нервової системи: Дуже рідко: Доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія (псевдопухлина головного мозку), головний біль. Порушення психіки: Частота невідома - Стан сплутаності свідомості / делірій, галюцинації. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: Частота невідома – Зниження лібідо. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: Дуже рідко – інтерстиціальний пневмоніт або фіброз, іноді з летальним результатом; Тяжкі респіраторні ускладнення (гострий респіраторний дистрес-синдром дорослих), іноді з летальним результатом; Бронхоспазм та/або апное у пацієнтів з тяжкою дихальною недостатністю, особливо у пацієнтів з бронхіальною астмою. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Дуже рідко – підвищене потовиділення. Частота невідома – Екзема, кропив'янка, важкі шкірні реакції, іноді фатальні, включаючи токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, бульозний дерматит; лікарська реакція з еозинофілією та системними симптомами. Порушення органу зору: Частота невідома - нейропатія зорового нерва/неврит, які можуть прогресувати до сліпоти.Взаємодія з лікарськими засобамиФармакодинамічна взаємодія Лікарські засоби, здатні викликати поліморфну шлуночкову тахікардію типу «пірует» Комбінована терапія з лікарськими засобами, які можуть викликати поліморфну шлуночкову тахікардію типу «пірует» протипоказана, оскільки збільшується ризик розвитку потенційної летальної поліморфної шлуночкової тахікардії типу «пірует». До них відносяться: антиаритмічні препарати: IA (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід, прокаїнамід), соталол, беприділ; інші (неантіаритмічні) препарати, такі як: вінкамін; деякі нейролептики: фенотіазини (хлорпромазин, ціамемазин, левопромазин, тіоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензаміди (амісульприд, сультоприд, сульприд, тіаприд, вераліприд), бутирофенони (дроперидол, галоперидол); трициклічні антидепресанти; цизаприд; макролідні антибіотики (еритроміцин при внутрішньовенному введенні, спіраміцин); азоли; протималярійні препарати (хінін, хлорохін, мефлохін, галофантрин, лумефантрін); пентамідин при парентеральному введенні; дифеманілу метилсульфат; мізоластин; астемізол; терфенадін. Лікарські засоби, здатні збільшувати тривалість інтервалу QT Спільний прийом аміодарону з препаратами, здатними збільшувати тривалість інтервалу QT, повинен ґрунтуватися на ретельній оцінці для кожного пацієнта співвідношення очікуваної користі та потенційного ризику (можливість зростання ризику розвитку поліморфної шлуночкової тахікардії типу «пірует»); при застосуванні таких комбінацій необхідно регулярно контролювати ЕКГ пацієнтів (для виявлення подовження інтервалу QT), а також вміст калію та магнію у крові. У пацієнтів, які приймають аміодарон, слід уникати застосування фторхінолонів, включаючи моксифлоксацин. Лікарські засоби, що уріжають серцевий ритм або викликають порушення автоматизму або провідності Комбінована терапія із цими препаратами не рекомендується. Бета-адреноблокатори, блокатори «повільних» кальцієвих каналів, що уріджують серцевий ритм (верапаміл, дилтіазем), можуть викликати порушення автоматизму (розвиток надмірної брадикардії) та провідності. Лікарські засоби, здатні викликати гіпокаліємію Нерекомендовані комбінації З проносними, стимулюючими перистальтику кишечника, які можуть викликати гіпокаліємію, збільшуючи ризик розвитку поліморфної шлуночкової тахікардії типу «пірует». Одночасно з аміодароном слід застосовувати проносні інші фармацевтичні групи. Комбінації, що потребують обережності при застосуванні З діуретиками, що викликають гіпокаліємію (в монотерапії або комбінаціях з іншими лікарськими засобами). З системними кортикостероїдами (глюкокортикостероїдами, мінералокортико-стероїдами) та тетракозактидом. З амфотерицином В (внутрішньовенне введення). Необхідно запобігати розвитку гіпоглікемії, а у разі її виникнення, відновлювати до нормальних значень вмісту калію в крові, контролювати вміст електролітів у крові та ЕКГ (на предмет можливого подовження інтервалу QT), а у разі виникнення поліморфної шлуночкової тахікардії типу «пірует», не слід застосовувати антиаритмічні препарати (має бути розпочато шлуночкову кардіостимуляцію; можливе внутрішньовенне введення солей магнію). Лікарські засоби для загальної анестезії Повідомлялося про можливість розвитку таких тяжких ускладнень у пацієнтів, які приймають аміодарон, при проведенні загальної анестезії: брадикардія (резистентна до введення атропіну), артеріальна гіпотензія, порушення провідності, зниження серцевого викиду. Спостерігалися дуже рідкісні випадки тяжких ускладнень з боку дихальної системи, іноді з летальним кінцем (гострий респіраторний дистресс-снндром дорослих), який розвивався безпосередньо після хірургічного втручання, виникнення якого пов'язують із взаємодією з високими концентраціями кисню. Лікарські засоби, що уріджують серцевий ритм (клонідин, гуанфацин; інгібітори холінестерази [донепезил, галантамін, рівастигмін, такрин, амбенонію хлорид, піридостигміну бромід, неостигміну бромід], пілокарпін) Ризик розвитку надмірної брадикардії (кумулятивні ефекти). Вплив аміодарону на інші лікарські засоби Аміодарон та/або його метаболіт дезетиламіодарон пригнічують ізоферменти CYP1A1, CYP1A2, CYP3А4, CYP2C9, CYP2D6 та P-gp та можуть збільшувати системну експозицію лікарських препаратів, що є їх субстратами. У зв'язку з тривалим періодом напіввиведення аміодарону ця взаємодія може спостерігатися навіть за кілька місяців після припинення його прийому. Лікарські засоби, що є субстратами Р-gp Аміодарон є інгібітором Рgp. Очікується, що його спільний прийом із препаратами, що є субстратами P-gp, призведе до збільшення системної експозиції останніх. Серцеві глікозиди (препарати наперстянки) Можливість виникнення порушень автоматизму (виражена брадикардія) та передсердно-шлуночкової провідності. Крім того, при комбінації дигоксину з аміодароном можливе збільшення концентрації дигоксину в плазмі (через зниження його кліренсу). Тому при поєднанні дигоксину з аміодароном необхідно визначати концентрацію дигоксину в крові та контролювати можливі клінічні та електрокардіографічні прояви дигіталісної інтоксикації. Може знадобитися зниження доз дигоксину. Дабігатран Необхідно виявляти обережність при одночасному застосуванні аміодарону з дабігатраном через ризик виникнення кровотечі. Можлива корекція дози дабігатрану відповідно до вказівок у його інструкції із застосування. Лікарські засоби, що є субстратами ізоферменту CYP2C9 Аміодарон підвищує концентрацію в крові препаратів, що є субстратами ізоферменту CYP2C9, таких як варфарин або фенітоїн, за рахунок інгібування ізоферменту CYP2C9. Варфарін При комбінації варфарину з аміодароном можливе посилення ефектів непрямого антикоагулянту, що збільшує ризик кровотечі. Слід частіше контролювати протромбіновий час [Міжнародне нормалізоване відношення (МНО)] та проводити корекцію доз непрямих антикоагулянтів як під час лікування аміодароном, так і після припинення його прийому. Фенітоїн При поєднанні фенітоїну з аміодароном можливий розвиток передозування фенітоїну, що може призводити до появи неврологічних симптомів; необхідний клінічний моніторинг і, при перших ознаках передозування, зниження дози фенітоїну, бажано визначення концентрації фенітоїну в плазмі крові. Лікарські засоби, що є субстратами ізоферменту CYP2D6 Флекаїнід Аміодарон підвищує плазмову концентрацію флекаїніду за рахунок інгібування ізоферменту CYP2D6, у зв'язку з чим потрібна корекція доз флекаїніду. Лікарські засоби, що є субстратами ізоферменту CYP3А4 При поєднанні аміодарону, інгібітору ізоферменту CYP3А4 з цими препаратами можливе підвищення їх плазмових концентрацій, що може призводити до збільшення їх токсичності та/або посилення фармакодинамічних ефектів і може вимагати зниження їх доз. Нижче наведені такі препарати. Циклоспорин Поєднання циклоспорину з аміодароном може збільшити концентрації циклоспорину в плазмі крові, необхідна корекція дози циклоспорину. Фентаніл Комбінація з аміодароном може збільшити фармакодинамічні ефекти фентанілу та збільшити ризик розвитку його токсичних ефектів. Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази (статини) (симвастатин, аторвастатин та ловастатин) Збільшення ризику м'язової токсичності (рабдоміолізу) при одночасному застосуванні аміодарону та статинів, що метаболізуються за допомогою ізоферменту CYP3А4. Рекомендується застосування статинів, що не метаболізуються за допомогою ізоферменту CYP3А4. Інші лікарські засоби, що метаболізуються за допомогою ізоферменту CYP3А4: лідокаїн (ризик розвитку синусової брадикардії та неврологічних симптомів), такролімус (ризик нефротоксичності), силденафрил (ризик збільшення його побічних ефектів), мідазолам (ризик розвитку психомоторних ефектів), гідрок колхіцин. Лікарські засоби, що є субстратом ізоферментів CYP2D6 та CYP3А4 Декстрометорфан Аміодарон пригнічує ізоферменти CYP2D6 та CYP3А4 та може теоретично підвищити плазмову концентрацію декстрометорфану в крові. Клопідогрів Клопідогрел є неактивним тієнопіримідиновим лікарським засобом, що метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів. Можлива взаємодія між клопідогрелом та аміодароном, що може призвести до зниження ефективності клопідогрелу. Вплив інших лікарських засобів на аміодарон Інгібітори ізоферментів CYP3А4 та CYP2С8 можуть мати потенціал інгібування метаболізму аміодарону, збільшення його концентрації у крові та, відповідно, ризику збільшення його фармакодинамічних та побічних ефектів. Рекомендовано уникати прийому інгібіторів ізоферменту CYP3А4 (наприклад, грейпфрутового соку та деяких лікарських засобів, таких як циметидин та інгібітори ВІЛ-протеази (в т.ч. індинавір) під час лікування аміодароном. Інгібітори ВІЛ-протеази у крові. Індуктори ізоферменту CYP3А4 ріфампіцин Рифампіцин є потужним індуктором ізоферменту CYP3А4, при сумісному застосуванні з аміодароном він може знижувати плазмові концентрації аміодарону та дезетиламіодарону. Препарати Звіробою продірявленого Звіробій продірявлений є потужним індуктором ізоферменту CYP3А4. У зв'язку з цим теоретично можливе зниження плазмової концентрації аміодарону та зменшення його ефекту (клінічні дані відсутні). Інші лікарські взаємодії з аміодароном З софосбувіром у монотерапії або у поєднанні з іншими противірусними препаратами прямої дії проти вірусного гепатиту С, такими як даклатасвір, симепревір, ледіпасвір Не рекомендується одночасне застосування аміодарону з софосбувіром в монотерапії або в комбінації з іншими противірусними препаратами прямої дії проти вірусного гепатиту С, такими як даклатасвір, симепревір, ледіпасвір, оскільки це може призводити до розвитку тяжкої брадикардії, що протікає з клінічною симптоматикою. Механізм розвитку цієї брадикардії невідомий. Якщо не можна одночасного застосування цих препаратів, рекомендується проведення моніторингу серцевої діяльності.Спосіб застосування та дозиАміодарон (концентрат для приготування розчину для внутрішньовенного введення) призначений для застосування в тих випадках, коли потрібне швидке досягнення антиаритмічного ефекту або неможливе його призначення внутрішньо. За винятком невідкладних клінічних ситуацій препарат повинен застосовуватися лише у стаціонарі у блоці інтенсивної терапії під постійним контролем ЕКГ та АТ! Препарат застосовується лише у розведеному вигляді. Для розведення препарату Аміодарон слід застосовувати лише 5% розчин декстрози (глюкози). Не можна додавати до інфузійного розчину інші препарати! У зв'язку з особливостями лікарської форми препарату, не можна вводити інфузійний розчин із концентрацією менше 0,6 мг/мл (2 ампули у 500 мл 5 % розчину декстрози (глюкози)). Щоб уникнути місцевих реакцій, препарат Аміодарон повинен вводитися через центральний венозний катетер, за винятком випадків проведення кардіореанімації при фібриляції шлуночків, резистентної до дефібриляції, коли можливе введення препарату у великі периферичні вени – за відсутності центрального венозного доступу. Тяжкі порушення серцевого ритму, у випадках, коли неможливий прийом препарату внутрішньо (за винятком випадків кардіореанімації при зупинці серця, спричиненої фібриляцією шлуночків, резистентною до дефібриляції) Внутрішньовенне краплинне введення через центральний венозний катетер. Зазвичай навантажувальна доза становить 5 мг/кг маси тіла, вводиться по можливості із застосуванням інфузомату протягом 0,3-2 год. Внутрішньовенне краплинне введення можна повторювати 2-3 рази протягом 24 год. Терапевтична дія з'являється протягом перших хвилин введення та поступово зменшується після припинення інфузії, тому при необхідності продовження лікування препаратом Аміодарон рекомендується переходити на постійне внутрішньовенне краплинне введення препарату. Підтримуюче лікування: 10-20 мг/кг/сут маси тіла (загалом 600-800 мг/сут, максимальна доза – 1200 мг/сут) протягом днів. З першого дня інфузії слід розпочинати поступовий перехід на прийом препарату внутрішньо (3 таблетки по 200 мг на добу). Доза може бути збільшена до 4 або навіть 5 таблеток на добу. Внутрішньовенне струменеве введення Внутрішньовенне струменеве введення зазвичай не рекомендується через ризик розвитку гемодинамічних ускладнень (можливі різке зниження артеріального тиску та колапс). Внутрішньовенне струменеве введення має проводитися тільки в невідкладних випадках при неефективності інших видів лікування і лише у відділенні інтенсивної терапії під постійним моніторингом ЕКГ та АТ. Доза становить 5 мг/кг маси тіла. За винятком випадків кардіореанімації при фібриляції шлуночків, резистентної до дефібриляції, внутрішньовенне струменеве введення препарату Аміодарон має проводитися протягом не менше 3 хв. Повторне введення препарату не повинно проводитися раніше, ніж через 15 хв після першої ін'єкції, навіть якщо спочатку вводився вміст лише однієї ампули (можливість розвитку незворотного колапсу). Якщо є необхідність продовження введення препарату Аміодарон, він повинен вводитися у вигляді інфузії. Кардіореанімація при зупинці серця, спричиненої фібриляцією шлуночків, резистентною до дефібриляції Внутрішньовенне струменеве введення Рекомендується застосування центрального венозного катетера, у разі його відсутності препарат Аміодарон повинен бути введений струминно у найбільшу периферичну вену. Початкова доза становить 300 мг (5 мг/кг маси тіла) після розведення в 20 мл 5 % розчину декстрози (глюкози) до концентрації 15 мг/мл. Якщо фібриляція не усувається, можливе додаткове внутрішньовенне струменеве введення препарату Аміодарон у дозі 150 мг (або 2,5 мг/кг маси тіла) до концентрації 7,5 мг/мл. Не можна змішувати в одному шприці з іншими препаратами!ПередозуванняІнформації щодо передозування аміодарону (концентрат для приготування розчину для внутрішньовенного введення) немає. Описано кілька випадків гострого передозування аміодарону, що приймається внутрішньо, що виявлялася синусовою брадикардією, поліморфною шлуночковою тахікардією типу «пірует», зупинкою серця, порушеннями кровообігу та функції печінки, вираженим зниженням артеріального тиску. Лікування – симптоматичне (при брадикардії – застосування бета-адреноміметиків або встановлення кардіостимулятора, при поліморфній шлуночковій тахікардії типу «пірует» – внутрішньовенне введення солей магнію, проведення уріджувальної кардіостимуляції). Ні аміодарон, ні його метаболіти не видаляються під час гемодіалізу. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВнутрішньовенне струменеве введення препарату Аміодарон зазвичай не рекомендується через гемодинамічні ризики (розвиток вираженого зниження артеріального тиску, судинного колапсу), переважним є внутрішньовенне краплинне введення препарату. Внутрішньовенне струменеве введення препарату Аміодарон має проводитися тільки в блоці інтенсивної терапії при постійному контролі ЕКГ (у зв'язку з можливістю надмірної брадикардії та аритмогенної дії) та артеріального тиску (у зв'язку з можливістю зниження артеріального тиску). Для того, щоб уникнути реакцій у місці введення, препарат Аміодарон рекомендується вводити через центральний венозний катетер. Тільки у разі кардіореанімації при зупинці серця, спричиненої фібриляцією шлуночків, резистентною до дефібриляції, за відсутності центрального венозного доступу (відсутності встановленого центрального венозного катетера) препарат Аміодарон можна вводити у велику периферичну вену з максимальним кровотоком. При необхідності продовження лікування препаратом Аміодарон після кардіореанімації препарат Аміодарон слід вводити внутрішньовенно краплинно через центральний венозний катетер під постійним контролем артеріального тиску та ЕКГ. Препарат Аміодарон не можна змішувати в одному шприці чи крапельниці з іншими лікарськими засобами. Не слід вводити інші препарати в ту саму лінію інфузійної системи, що і препарат Аміодарон. Реакції з боку серця Повідомлялося про виникнення нових порушень ритму або обтяження вже наявних порушень ритму, іноді зі смертю. Дуже важливо проводити диференціальний діагноз між недостатньою ефективністю препарату та його аритмогенною дією, що поєднуються чи ні з посиленням тяжкості серцево-судинної патології. При застосуванні препарату Аміодарон про аритмогенну дію повідомлялося значно рідше, ніж при застосуванні інших протиаритмічних препаратів і, як правило, воно спостерігалося за наявності факторів, що збільшують тривалість інтервалу QT, таких як взаємодія з іншими лікарськими засобами та/або порушення вмісту електролітів у крові. Незважаючи на здатність препарату Аміодарон збільшувати тривалість інтервалу QT,він показав низьку активність щодо провокування поліморфної шлуночкової тахікардії типу «пірует». Виражена брадикардія. При застосуванні Аміодарону в комбінації з софосбувіром у комбінації з іншими противірусними препаратами прямої дії проти вірусного гепатиту С, такими як даклатасвір, симепревір, ледіпасвір, спостерігалися випадки розвитку вираженого, потенційно загрозливого життя, брадикардії, а також блокади серця. Тому одночасне застосування цих препаратів із препаратом Аміодарон не рекомендується. Якщо не можна уникнути одночасного застосування цих препаратів з Аміодароном, рекомендується ретельне спостереження за пацієнтами після початку прийому софосбувіру в комбінації з іншими противірусними препаратами прямої дії. Після початку одночасного застосування софозбувіру пацієнти, які належать до групи високого ризику розвитку брадіаритмії, повинні безперервно спостерігатися в умовах стаціонару протягом не менше 48 годин. Внаслідок тривалого періоду напіввиведення аміодарону також слід проводити відповідний моніторинг у пацієнтів, які припинили прийом препарату Аміодарон протягом останніх декількох місяців до початку лікування софосбувіром у комбінації з іншими противірусними препаратами прямої дії. Пацієнти, які приймають вищезгадані лікарські препарати проти вірусного гепатиту С у поєднанні з препаратом Аміодарон, як одночасно з іншими лікарськими препаратами, що уповільнюють серцевий ритм, так і без поєднання з такими лікарськими препаратами, повинні бути поінформовані про симптоми, що вказують на розвиток брадикардії та блокади серця. У разі появи вони повинні негайно звернутися за медичною допомогою. Легеневі порушення Поява задишки або сухого кашлю може бути пов'язана з легеневою токсичністю, зокрема з розвитком інтерстиціального пневмоніту. В окремих випадках розвиток інтерстиціального пневмоніту спостерігався після внутрішньовенного введення препарату Аміодарон. При підозрі на розвиток інтерстиціального пневмоніту у пацієнтів, у яких виникає сильна задишка, як ізольована, так і у поєднанні з погіршенням загального стану (підвищена стомлюваність, зниження маси тіла, гарячка) слід провести рентгенологічне дослідження легень. Слід провести переоцінку необхідності застосування препарату Аміодарон,оскільки при ранній відміні препарату інтерстиціальний пневмоніт зазвичай є оборотним (клінічні симптоми зазвичай дозволяються протягом 3-4 тижнів з подальшим повільним поліпшенням рентгенологічної картини та функції легень протягом декількох місяців). Слід розглянути питання лікування глюкокортикостероїдами. Крім того, у пацієнтів, яким вводився Аміодарон, у дуже поодиноких випадках, зазвичай безпосередньо після хірургічного втручання, спостерігалося серйозне дихальне ускладнення (гострий респіраторний дистрес-синдром дорослих), іноді з летальним кінцем; передбачається можливість зв'язку його розвитку із взаємодією із високими концентраціями кисню. Порушення з боку печінки Рекомендується ретельний моніторинг функціональних «печінкових» тестів (контроль активності «печінкових» трансаміназ) перед початком застосування препарату Аміодарон та регулярно під час лікування препаратом. Протягом перших 24 годин після внутрішньовенного введення препарату Аміодарон може розвинутись гостре ураження печінки (включаючи гепатоцелюлярну недостатність або печінкову недостатність, іноді з летальним результатом) та хронічне ураження печінки. Тому при підвищенні активності «печінкових» трансаміназ, що в 3 рази перевищує верхню межу норми, дозу препарату Аміодарон слід зменшити або припинити його прийом. Клінічні та лабораторні ознаки хронічної печінкової недостатності при застосуванні препарату Аміодарон внутрішньо можуть бути мінімально вираженими (гепатомегалія, підвищення активності трансаміназ, що в 5 разів перевищує верхню межу норми) та оборотними після відміни препарату, проте повідомлялося про випадки смертельного результату. Тяжкі бульозні реакції Лікування препаратом Аміодарон слід негайно припинити при появі симптомів і проявів, що загрожують життю або навіть фатальних реакцій у вигляді синдрому Стівенса-Джонсона, токсичного епідермального некролізу, а саме: поява прогресуючої шкірної висипки, часто з утворенням пухирів, або поява ушкоджень. Порушення з боку органу зору Якщо спостерігається ослаблення гостроти зору або виникнення нечіткості зору, необхідно негайно здійснити повне офтальмологічне обстеження, включаючи фундоскопію (огляд очного дна). Прояв нейропатії та/або невриту зорового нерва вимагає відміни аміодарону через можливий розвиток сліпоти. Лікарська взаємодія Не рекомендується одночасне застосування препарату Аміодарон з наступними лікарськими засобами: бета-адреноблокаторами, блокаторами «повільних» кальцієвих каналів, що уріджують серцевий ритм (верапаміл, дилтіазем), проносними, стимулюючими перистальтику кишечника, які можуть спричинити гіпокалію. Гіпокаліємія Гіпокаліємія повинна бути скоригована до початку застосування препарату Аміодарон. Діти У дітей безпека та ефективність препарату Аміодарон не вивчалась. В ампулах препарату Аміодарону міститься бензиловий спирт. Повідомлялося про розвиток у новонароджених різкої ядухи зі смертельним результатом після внутрішньовенного введення розчинів, що містять бензиловий спирт. Симптомами розвитку цього ускладнення є: гострий розвиток ядухи, зниження артеріального тиску, брадикардія та колапс. Загальна та місцева анестезія Перед хірургічним втручанням лікаря-анестезіолога слід повідомити про те, що пацієнту вводився препарат Аміодарон. Лікування препаратом Аміодарон може посилити гемодинамічний ризик, властивий місцевій або загальній анестезії (особливо це відноситься до ушкодження серцевого ритму, уповільнення провідності та зниження скоротливості серця.) Порушення функції щитовидної залози Препарат Аміодарон може спричинити порушення функції щитовидної залози, особливо у пацієнтів з порушеннями функції щитовидної залози у власному чи сімейному анамнезі. Тому, у разі переходу з внутрішнього введення препарату Аміодарон на прийом препарату Аміодарон внутрішньо, як під час лікування, так і протягом декількох місяців після закінчення лікування, слід проводити ретельний клінічний та лабораторний контроль функції щитовидної залози. При підозрі на дисфункцію щитовидної залози слід проводити визначення концентрації ТТГ у сироватці крові (за допомогою надчутливого аналізу на ТТГ). Аміодарон містить у своєму складі йод і тому може порушувати поглинання радіоактивного йоду, що може спотворювати результати радіоізотопного дослідження щитовидної залози, однак його застосування не впливає на достовірність визначення концентрації Т3, Т4 та ТТГ у плазмі крові. Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами Відсутні докази того, що аміодарон порушує здатність займатися діяльністю, яка потребує підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Однак, як запобіжний засіб, пацієнтам з пароксизмами тяжких порушень ритму в період лікування препаратом Аміодарон бажано утриматися від подібної діяльності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
312,00 грн
267,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаСклад на 100 мл: Діюча речовина: Натуральна морська вода – 31,82 мл; Допоміжні речовини: Вода очищена до 100 мл. Не містить хімічних добавок та консервантів. "Аква Маріс бебі" - балон 50 мл, для дітей старше 3-х місяців. "Аква Маріс норм" - балони 50 мл, 100 мл і 150 мл для дітей старше 2 років і дорослих. Препарат знаходиться у металевому балоні під тиском. Виріб упакований у картонну пачку з вкладеною інструкцією із застосування.Опис лікарської формиІзотонічний розчин морської води. Прозора безбарвна рідина без запаху із солонуватим смаком.ХарактеристикаІзотонічна морська вода сприяє підтримці нормального фізіологічного стану слизової оболонки порожнини носа, сприяє розрідженню слизу та нормалізації її вироблення в келихоподібних клітинах слизової оболонки носової порожнини. Після застосування виробу Аква Маріс підвищується терапевтична ефективність лікарських засобів, що наносяться на слизову оболонку носа, та скорочується тривалість респіраторних захворювань. Виріб для промивання та зрошення порожнини носа «Аква Маріс» знижує ризик поширення інфекції в пазухи носа та порожнину вуха (гайморит, фронтит, отит). Знижує ризик локальних ускладнень та прискорює процеси загоєння після хірургічних втручань (видалення аденоїдів, поліпів, септопластики та ін.) на носовій порожнині. Знімає роздратування слизової оболонки носа в осіб, слизова оболонка верхніх дихальних шляхів яких постійно піддається шкідливим впливам (курці, водії автотранспорту, люди, що живуть і працюють у приміщеннях з кондиціонованим повітрям та/або центральним опаленням, що працюють у гарячих та запилених цехах,а також перебувають у регіонах із суворими кліматичними умовами).ІнструкціяДля дітей від 3-х місяців до 2 років: Промивання носа у дитини раннього віку проводиться у положенні «лежачи». Повернути голову дитини набік. Вставити наконечник балона в носовий хід, що знаходиться зверху. Протягом кількох секунд промивати носову порожнину. За необхідності повторити процедуру. Провести процедуру з іншим носовим ходом. Для дітей старше 2 років: Нахилити голову набік. Вставити наконечник балона в носовий хід, що знаходиться зверху. Протягом кількох секунд промивати носову порожнину. Висморкатися. За необхідності повторити процедуру. Провести процедуру з іншим носовим ходом. Для дітей від 6 років та дорослих: Зайняти зручне положення перед раковиною та нахилитися вперед. Нахилити голову набік. Вставити наконечник балона в носовий хід, що знаходиться зверху. Протягом кількох секунд промивати носову порожнину. Висморкатися. За необхідності повторити процедуру. Провести процедуру з іншим носовим ходом.Показання до застосуванняКомплексне лікування гострих та хронічних запальних захворювань порожнини носа, приносових пазух та носоглотки: гострі та хронічні риніти; гострі та хронічні синусити; гострі та хронічні аденоїдити; алергічні риніти; атрофічні риніти. Комплексне лікування ГРВІ та грипу. Профілактика ГРВІ та грипу в період епідемії. Догляд за порожниною носа: після хірургічних втручань; очищення від бактерій, вірусів, пилу, пилку, диму; для підготовки слизової оболонки до застосування лікарських засобів; тривала терапія топічними кортикостероїдами.Вагітність та лактаціяВагітність та годування груддю не є протипоказаннями до застосування.Побічна діяПри застосуванні відповідно до інструкції побічні дії не виявлено.Спосіб застосування та дозиІнтраназально. З лікувальною метою проводять промивання кожного носового ходу 4-6 разів на день, щодня. З метою профілактики – 2-4 рази на день. З гігієнічною метою – 1-2 рази на день (при необхідності частіше). Тривалість застосування виробу Аква Маріс не обмежена.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПотрібна консультація лікаря, якщо виріб застосовується після операції.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему