Лекарства и БАД
Склад, форма випуску та упаковкаСпрей – 1 доза: Активна речовина: бензідаміну гідрохлорид 0.255 мг. Допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат - 0.17 мг, етанол 96% - 17 мг, гліцерол (гліцерин) - 8.5 мг, ароматизатор м'яти перцевої 27198/14 - 0.17 мг, натрію сахаринат - 0.0408 мг, 0 0,0 0,0 0,0 0,0 0,000,0 , барвник хіноліновий жовтий 70 (Е104) – 0.0034 мг, барвник індиготин 85% (Е132) – 0.00017 мг, вода очищена – до 170 мкл. 30 мл (176 доз) - контейнери пластикові (1) з дозатором і наконечником, що складається - пачки картонні.Опис лікарської формиСпрей для місцевого застосування дозований; у вигляді прозорого розчину жовто-зеленого кольору, з ароматом м'яти перцевої.Фармакотерапевтична групаБензидаміну гідрохлорид - НПЗЗ, похідне індазолу, без карбоксильної групи. Відсутність карбоксильної групи надає такі особливості: бензидамін є слабкою основою (тоді як більшість НПЗП слабкі кислоти), має високу ліпофільність, по градієнту pH добре проникає в осередок запалення (де рН нижче) і накопичується в терапевтичних концентраціях. Чинить протизапальну та місцеву знеболювальну дію, має антисептичну (проти широкого спектру мікроорганізмів), а також протигрибкову дію. Протизапальна дія препарату обумовлена зменшенням проникності капілярів, стабілізацією клітинних мембран внаслідок гальмування синтезу та інактивації простагландинів, гістаміну, брадикініну, цитокінів, факторів комплементу та інших неспецифічних ендогенних ушкоджуючих факторів. Бензидамін пригнічує продукцію прозапальних цитокінів, особливо фактора некрозу пухлини-альфа (ФНОα), меншою мірою інтерлейкіну-1β (IL-1β). Основною особливістю бензидаміну є те, що, як слабкий інгібітор синтезу простагландинів, він демонструє потужне інгібування прозапальних цитокінів. З цієї причини бензидамін може класифікуватися як цитокін-переважний протизапальний препарат. Місцевоанестезуюча дія бензидаміну пов'язана зі структурними особливостями його молекули, подібною до місцевих анестетиків. Аналгетичну дію обумовлено непрямим зниженням концентрації біогенних амінів, що володіють альгогенними властивостями, та збільшенням порога больової чутливості рецепторного апарату; бензидамін також блокує взаємодію брадикініну з тканинними рецепторами, відновлює мікроциркуляцію та знижує больову чутливість у вогнищі запалення. Бензидамін має антибактеріальну дію за рахунок швидкого проникнення через мембрани мікроорганізмів з подальшим пошкодженням клітинних структур, порушенням метаболічних процесів та функції лізосом клітини. Має протигрибкову дію щодо 20 штамів Candida albicans і Candida non-albicans, викликаючи структурні модифікації клітинної стінки грибів та їх метаболічних ланцюгів, таким чином, перешкоджаючи їх репродукції.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні добре всмоктується через слизові оболонки та швидко проникає у запалені тканини. Виявляється в плазмі у кількості, недостатній для отримання системних ефектів. Виводиться переважно нирками і через кишечник у вигляді метаболітів або продуктів кон'югації.Клінічна фармакологіяНПЗЗ для місцевого застосування в ЛОР-практиці та стоматологіїПоказання до застосуванняСимптоматична терапія больового синдрому запальних захворювань порожнини рота та ЛОР-органів (різної етіології): фарингіт, ларингіт, тонзиліт; гінгівіт, глосит, пародонтоз, стоматит (в т.ч. після променевої та хіміотерапії); калькульозне запалення слинних залоз; після лікування чи видалення зубів; після оперативних втручань та травм (тонзилектомія, переломи щелепи); кандидоз слизової оболонки ротової порожнини (у складі комбінованої терапії). При інфекційно-запальних захворюваннях, що потребують системного лікування, препарат Оралсепт® використовується у складі комбінованої терапії.Протипоказання до застосуванняДитячий вік до 3-х років; підвищена чутливість до бензидаміну або інших компонентів препарату. З обережністю: підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ; бронхіальна астма (зокрема в анамнезі).Вагітність та лактаціяДаних щодо дослідження на тваринах щодо ефектів при вагітності та в період грудного вигодовування недостатньо, адекватні та строго контрольовані дослідження у вагітних жінок не проводилися, крім того, невідомо, чи проникає бензидамін у грудне молоко, отже, потенційний ризик для людини не може бути визначений . При вагітності та в період грудного вигодовування препарат Оралсепт® застосовується тільки після консультації з лікарем, у разі, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Застосування у дітей Застосування препарату у дітей віком до 3 років протипоказане.Побічна діяМісцеві реакції: ;сухість у роті, почуття оніміння, печіння в ротовій порожнині. Алергічні реакції: реакції підвищеної чутливості, включаючи шкірні висипання, свербіж шкіри, кропив'янку, фотосенсибілізацію, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції. Інші: ;ларингоспазм. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЛікарська взаємодія не вивчалася. Не встановлено фармацевтичної несумісності препарату Оралсепт® з іншими лікарськими засобами.Спосіб застосування та дозиЗастосовується місцево. Одна доза спрею відповідає 1 натисканню. Одна доза відповідає одному вдиху та еквівалентна 0.17 мл розчину. Дорослим та дітям старше 12 років; призначають по 4-8 доз 2-6 разів на добу; ;дітям віком 3-6 років; - по 1 дозі на 4 кг маси тіла (максимально - 4 дози) 2-6 разів на добу; ;дітям віком 6-12 років; - по 4 дози 2-6 разів на добу. Курс лікування при ;запальних захворюваннях порожнини рота і глотки; - від 4 до 15 днів; при; одонто-стоматологічної патології; - від 6 до 25 днів; ;після оперативних втручань і травм (тонзилектомія, переломи щелепи) ;- від 4 до 7 днів. При застосуванні препарату протягом тривалого часу потрібна консультація лікаря. Інструкція із застосування 1. Утримуючи флакон вертикально, підняти насадку ковпачка під кутом 90° до флакона. 2. Ввести насадку в ротову порожнину і натиснути на ковпачок кілька разів, відповідно до рекомендованої дози. Період між двома натисканнями має бути не менше ніж 5 сек. 3. Повернути насадку у початкове положення. Увага: перед першим застосуванням слід кілька разів натиснути на розпилювач, направивши його у повітря. Не перевищуйте рекомендовану дозу. Перед застосуванням проконсультуйтеся з лікарем.ПередозуванняНаразі про випадки передозування препарату Оралсепт® не повідомлялося. Однак відомо, що бензидамін при випадковому попаданні всередину у високій дозі (у сотні разів перевищує терапевтичну), особливо у дітей, може викликати збудження, судоми, тремор, підвищене потовиділення, атаксію та блювання. Лікування: гостре передозування вимагає негайного промивання шлунка, відновлення водно-електролітного балансу, проведення симптоматичної терапії, адекватної регідратації. Якщо пацієнт прийняв більшу рекомендовану дозу, слід прополоскати рот достатньою кількістю води. При появі побічних реакцій слід звернутися до лікаря.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні препарату Оралсепт® можливий розвиток реакцій гіперчутливості. У цьому випадку рекомендується припинити лікування та проконсультуватися з лікарем для призначення відповідної терапії. За наявності виразкового ураження слизової оболонки ротоглотки пацієнту слід звернутися до лікаря, якщо симптоми зберігаються протягом 3 днів. Застосування препарату Оралсепт® не рекомендується у пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ. Препарат Оралсепт® слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з бронхіальною астмою, т.к. можливий розвиток бронхоспазму. Слід уникати попадання спрею у вічі. При попаданні спрею у вічі необхідно промити їх великою кількістю води. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає на здатність до керування автомобілем та виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, або інших видів діяльності, що потребують підвищеної уваги.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 табл. Активна речовина: кандесартану цілексетил – 32 мг; допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований – 15 мг; полоксамер 188 – 2 мг; повідон К30 - 16 мг; барвник оксид заліза червоний (Е172) – 0,3 мг; кармелозу кальцію – 6,6 мг; МКЦ – 70 мг; лактози моногідрат – 174,9 мг; магнію стеарат – 3,2 мг. По 5 таблеток у блістерах із ПВХ/Al/ОПА-ПВХ/ПВАХ/Al. 6 блістерів поміщено в картонну пачку.Опис лікарської формиРожеві, капсулоподібні таблетки, з ризиком на одному боці та гравіюванням "С|С" по різні боки ризики, з іншого боку таблетки - гравірування "32".ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл. При всмоктуванні із ШКТ кандесартану цилексетил за допомогою ефірного гідролізу швидко перетворюється на активну речовину - кандесартан, міцно зв'язується з AT1-рецепторами та повільно дисоціює, не має властивостей агоніста. Абсолютна біодоступність кандесартану після внутрішнього прийому близько 40%. Відносна біодоступність таблетованої форми порівняно з розчином для внутрішнього прийому становить приблизно 34%. Таким чином, абсолютна розрахункова біодоступність таблетованої форми препарату становить 14%. Прийом їжі не має значного впливу на AUC, тобто. їжа суттєво не впливає на біодоступність препарату. Сmax досягається через 3-4 години після прийому таблетованої форми препарату. При збільшенні дози препарату в рекомендованих межах концентрація кандесартану підвищується лінійно. Зв'язування кандесартану з білками плазми – понад 99%. Плазмовий Vd кандесартану становить 0,1 л/кг. Фармакокінетичні параметри кандесартану не залежать від статі пацієнта. Метаболізм та виведення. Кандесартан в основному виводиться з організму нирками і через кишечник у незміненому вигляді і лише незначною мірою метаболізується в печінці. T1/2 кандесартану становить приблизно 9 годин. Кумуляція препарату в організмі не спостерігається. Загальний кліренс кандесартану становить близько 0,37 мл/хв/кг, причому нирковий кліренс - близько 0,19 мл/хв/кг. Ниркова екскреція кандесартану здійснюється шляхом КФ та активної канальцевої секреції. При прийомі внутрішньо радіоактивно міченого кандесартану близько 26% від введеної кількості виводиться нирками у вигляді кандесартану і 7% у вигляді неактивного метаболіту, тоді як у калі виявляється 56% від введеної кількості у вигляді кандесартану і 10% у вигляді неактивного метаболіту. Підлога. Фармакокінетичні параметри кандесартану не залежать від статі пацієнта. Літній вік. У пацієнтів старше 65 років Cmax та AUC кандесартану збільшуються на 50 та 80% відповідно в порівнянні з молодими пацієнтами. Однак гіпотензивний ефект та частота розвитку побічних ефектів при застосуванні кандесартану не залежать від віку пацієнтів. Порушення функції нирок. У пацієнтів з легким та помірним порушенням функції нирок Cmax та AUC кандесартану збільшувалися на 50 та 70% відповідно, тоді як T1/2 препарату не змінюється порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок. У пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок та/або які знаходяться на гемодіалізі Cmax та AUCкандесартану збільшувалися на 50 та 110% відповідно, а T1/2 препарату збільшувався у 2 рази. Порушення функції печінки. У пацієнтів з легким та помірним порушенням функції печінки відзначалося підвищення AUC кандесартану на 23%.ФармакодинамікаАнгіотензин II – основний гормон РААС, який відіграє важливу роль у патогенезі артеріальної гіпертензії, серцевої недостатності та інших серцево-судинних захворювань. Основними фізіологічними ефектами ангіотензину II є вазоконстрикція, стимуляція продукції альдостерону, регуляція водно-електролітного стану та стимуляція клітинного зростання. Ефекти опосередковані взаємодією ангіотензину ІІ з ангіотензиновими рецепторами типу 1 (AT1-рецептори). Кандесартан - селективний антагоніст AT1-рецепторів ангіотензину , ангіотензину II та зниження концентрації альдостерону у плазмі крові При порівнянні кандесартану з інгібіторами АПФ розвиток кашлю зустрічалося рідше у пацієнтів, які отримували кандесартан. Кандесартан не зв'язується з рецепторами інших гормонів та не блокує іонні канали, що беруть участь у регуляції функцій CCC.ІнструкціяВсередину, незалежно від їди, 1 раз на добу.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія, хронічна серцева недостатність та порушення систолічної функції лівого шлуночка (фракція викиду лівого шлуночка - ge40%) як додаткова терапія з інгібіторами АПФ або при непереносимості інгібіторів АПФ.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до кандесартану та інших компонентів препарату. Непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції. Тяжке порушення функції печінки та/або холестаз. Одночасне застосування з прямими інгібіторами реніну - препаратом аліскірен або аліскіренсодержащими препаратами у пацієнтів з цукровим діабетом та/або порушенням функції нирок (СКФ 60 мл/хв/1,73 м2). Вагітність. Період грудного вигодовування. Дитячий вік віком до 18 років.Вагітність та лактаціяПрепарат Ордісс протипоказаний до застосування при вагітності у зв'язку з тим, що кандесартан має прямий вплив на РААС, може викликати порушення розвитку плода або негативно впливати на новонародженого, аж до летального результату. Якщо вагітність виявлена в період лікування препаратом Ордісс, необхідно негайно відмінити препарат. При плануванні вагітності необхідно перевести пацієнтку на адекватну терапію, дозволену для застосування під час вагітності. Новонароджені, матері яких приймали під час вагітності препарат Ордісс, повинні бути під медичним наглядом через ймовірність розвитку артеріальної гіпотензії. Невідомо, чи проникає кандесартан у грудне молоко. Не слід застосовувати препарат Ордісс під час грудного вигодовування. Слід припинити грудне вигодовування за необхідності застосування препарату у матері.Побічна діяЧастота розвитку побічних ефектів класифікована згідно з рекомендаціями ВООЗ: дуже часто – не менше 10%; часто – не менше 1%, але менше 10%; нечасто – не менше 0,1%, але менше 1%; рідко – не менше 0,01%, але менше 0,1%; дуже рідко – менше 0,01%, включаючи поодинокі повідомлення. З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз. З боку імунної системи: дуже рідко – шкірний висип, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк. З боку нервової системи: часто – запаморочення, біль голови, слабкість. З боку дихальної системи: часто – респіраторні інфекції, фарингіт, риніт. З боку травного тракту: дуже рідко – нудота. З боку ССС: часто – виражене зниження артеріального тиску. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – підвищення активності печінкових трансаміназ, порушення функції печінки, гепатит. З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: дуже рідко – біль у спині, артралгія, міалгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – порушення функції нирок. Лабораторні показники: дуже рідко – гіперкаліємія, гіпонатріємія, підвищення концентрації креатиніну, гіперурикемія, зниження концентрації Hb. Інші: дуже рідко – загострення перебігу подагри, припливи крові до обличчя.Взаємодія з лікарськими засобамиПодвійна блокада РААС із застосуванням АРА II, інгібіторів АПФ або аліскірену (прямий інгібітор реніну) може супроводжуватися підвищеним ризиком розвитку артеріальної гіпотензії, непритомності, гіперкаліємії та порушень функції нирок (в т.ч. гостра ниркова недостатність) порівняно з монотерапією. Необхідний регулярний контроль АТ, функції нирок та вмісту електролітів у крові у пацієнтів, які приймають одночасно кандесартан та інші ЛЗ, що впливають на РААС. Кандесартан не повинен застосовуватися одночасно з аліскіреном або аліскіренсодержащими препаратами у пацієнтів з цукровим діабетом та/або порушенням функції нирок (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2). При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та інгібіторів ДПП 4-го типу (наприклад, вілдагліптин) може бути підвищений ризик розвитку набряку Квінке. При одночасному застосуванні кандесартану з гідрохлортіазидом, варфарином, дигоксином, пероральними контрацептивами (етинілестрадіол/левоноргестрел), глібенкламідом, ніфедипіном та еналаприлом клінічно значущі лікарські взаємодії виявлено не були. Кандесартан метаболізується у печінці незначною мірою за участю ізоферменту CYP2C9. Проведені дослідження взаємодії не виявили вплив кандесартану на ізоферменти CYP2C9 та CYP3A4, дія на інші ізоферменти системи цитохрому Р450 не вивчена. Одночасне застосування кандесартану з іншими гіпотензивними засобами посилює антигіпертензивний ефект. Досвід застосування інших ЛЗ, що діють на РААС, показує, що супутня терапія калійзберігаючі діуретиками, препаратами калію, замінниками кухонної солі, що містять калій, та іншими засобами, що підвищують вміст калію в сироватці крові (наприклад, гепарин), може призводити до розвитку гіперкалієм. При одночасному застосуванні препаратів літію та інгібіторів АПФ виникає оборотне підвищення концентрації літію у сироватці крові та розвиток токсичних реакцій. Подібні реакції можуть зустрічатися при застосуванні АРА II, у зв'язку з чим рекомендується контролювати вміст літію в сироватці крові. Одночасне застосування з НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, ацетилсаліцилову кислоту (більше 3 г на добу) та неселективні НПЗЗ, може знизити антигіпертензивну дію кандесартану, а також може призвести до підвищення ризику порушення функції нирок, у т.ч. розвитку гострої ниркової недостатності та підвищення вмісту калію в сироватці крові. Слід обережно застосовувати комбінацію цих препаратів, особливо у пацієнтів похилого віку.Спосіб застосування та дозиАртеріальна гіпертензія. Початкова доза препарату Ордісс, що рекомендується, становить 8 мг 1 раз на добу. Пацієнтам, яким потрібне подальше зниження артеріального тиску, рекомендується збільшити дозу до 16 мг 1 раз на добу. Пацієнтам, яким не вдалося достатньо знизити артеріальний тиск після 4 тижнів прийому Ордісу в дозі 16 мг на добу, рекомендується збільшити дозу до 32 мг 1 раз на добу. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається протягом 4 тижнів від початку лікування. Якщо на фоні лікування препаратом Ордісс не досягається адекватний контроль АТ, рекомендується змінити схему лікування. Терапія має коригуватися відповідно до рівня АТ. Літній вік. У пацієнтів похилого віку не потрібно коригувати початкову дозу препарату. Порушення функції нирок. У пацієнтів з легким або помірним порушенням функції нирок (Cl креатиніну 30-80 мл/хв/1,73 м2), включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, початкова доза препарату становить 4 мг/добу (1/2 табл. по 8 мг). . Дозу слід титрувати залежно від терапевтичного ефекту препарату. Клінічний досвід застосування препарату у пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок (Cl креатиніну 30 мл/хв/1,73 м2) або термінальною стадією ниркової недостатності (Cl креатиніну 15 мл/хв) обмежений. Порушення функції печінки. У пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості рекомендується розпочати лікування із добової дози 4 мг 1 раз на добу (1/2 табл. по 8 мг). Можливе збільшення дози за потреби. Препарат Ордісс протипоказаний пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки та/або холестазом. Супутня терапія. Застосування препарату Ордісс спільно з діуретиками типу тіазидного (наприклад гідрохлортіазид) може посилити антигіпертензивний ефект препарату Ордісс. Гіповолемія. Рекомендована початкова доза Ордису становить 4 мг (1/2 табл. по 8 мг) 1 раз на добу. ХСН. Рекомендована початкова доза Ордису становить 4 мг (1/2 табл. по 8 мг) 1 раз на добу. Підвищення дози до 32 мг 1 раз на добу або до максимально переносимої дози проводиться шляхом подвоєння з інтервалами не менше 2 тижнів.ПередозуванняСимптоми: аналіз фармакологічних властивостей препарату дозволяє припустити, що основним проявом передозування може бути клінічно виражене зниження артеріального тиску, запаморочення. Було описано окремі випадки передозування препарату (до 672 мг кандесартану), що закінчилися одужанням пацієнтів без тяжких наслідків. Лікування: при розвитку клінічно вираженого зниження артеріального тиску необхідно проводити симптоматичне лікування та контролювати стан пацієнта. Укласти пацієнта на спину і підняти ноги. При необхідності слід збільшити ОЦК, наприклад, шляхом внутрішньовенного введення 0,9% розчину натрію хлориду. У разі потреби можна застосувати симпатоміметичні засоби. Виведення кандесартану за допомогою гемодіалізу неефективне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОдночасне застосування інгібіторів АПФ, АРА II або аліскірену підвищує ризик розвитку артеріальної гіпотензії, гіперкаліємії та порушення функції нирок (в т.ч. гострої ниркової недостатності). Подвійна блокада РААС при застосуванні інгібіторів АПФ, АРА II або аліскірену не рекомендується. Якщо подвійна блокада РААС вважається абсолютно необхідною, то лікування має відбуватися лише під контролем лікаря та супроводжуватися ретельним та регулярним контролем функції нирок, вмісту електролітів та АТ. Інгібітори АПФ та АРА II не повинні застосовуватись одночасно у пацієнтів з діабетичною нефропатією. Порушення функції нирок. На тлі застосування препарату Ордісс, як і при застосуванні інших лікарських препаратів, що пригнічують РААС, у деяких випадках можуть розвиватися порушення функції нирок. При застосуванні препарату Ордісс у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та нирковою недостатністю тяжкого ступеня (ШКФ менше 30 мл/хв/1,73 м2) рекомендується регулярно контролювати вміст калію та концентрацію креатиніну у сироватці крові. Клінічний досвід застосування препарату у пацієнтів із термінальною стадією ниркової недостатності (ШКФ менше 15 мл/хв/1,73 м2) обмежений. У таких пацієнтів необхідно підбирати дозу препарату Ордісс під контролем артеріального тиску. У пацієнтів з ХСН необхідно періодично контролювати функцію нирок, особливо у пацієнтів старше 75 років та пацієнтів з порушенням функції нирок. При підвищенні дози також рекомендується контролювати вміст калію та концентрацію креатиніну у сироватці крові. Відсутні дані про застосування препарату Ордісс при ХСН із концентрацією креатиніну більше 265 мкмоль/л (більше 3 мг/мл). Гемодіаліз. Під час проведення гемодіалізу АТ може бути особливо чутливим до блокади АТ1-рецепторів внаслідок зменшення ОЦК та активації РААС. Тому пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, необхідно контролювати АТ та здійснювати індивідуальний підбір дози препарату Ордісс відповідно до показників АТ. Одночасне застосування з інгібіторами АПФ при ХСН. При одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ підвищується ризик розвитку побічних ефектів, особливо порушення функції нирок та гіперкаліємії. Слід контролювати клінічний стан пацієнтів та відповідні лабораторні показники. Стеноз ниркової артерії. Препарати, що впливають на РААС (наприклад, інгібітори АПФ), можуть викликати підвищення концентрації сечовини та креатиніну у сироватці крові у пацієнтів з двостороннім стенозом ниркової артерії або стенозом артерії єдиної нирки. Аналогічного ефекту очікується при застосуванні АРА II. Трансплантація нирки. Досвід застосування препарату Ордісс у пацієнтів, які недавно перенесли трансплантацію нирки, відсутній. Артеріальна гіпотензія. У пацієнтів з ХСН при застосуванні препарату Ордісс може розвинутись артеріальна гіпотензія. Також можливий розвиток артеріальної гіпотензії у пацієнтів з дефіцитом ОЦК, наприклад, при застосуванні великих доз діуретиків. У цьому випадку перед застосуванням препарату Ордісс необхідно провести корекцію ОЦК. Загальна анестезія та/або хірургічні втручання. У пацієнтів, які отримують антагоністи ангіотензину II, під час проведення загальної анестезії та при хірургічних втручаннях може розвинутись артеріальна гіпотензія внаслідок блокади РААС. У поодиноких випадках артеріальна гіпотензія може бути вираженою, що вимагає внутрішньовенного введення рідини та/або вазопресорних речовин. Стеноз аортального та/або мітрального клапанів, ГЗКМП. При застосуванні препарату Ордісс у пацієнтів з ГОКМП або гемодинамічно значущим стенозом аортального або мітрального клапанів слід бути обережним. Первинний гіперальдостеронізм. Пацієнти з первинним гіперальдостеронізмом зазвичай резистентні до терапії гіпотензивними засобами, що впливають на РААС, тому застосовувати Ордіс у даної групи пацієнтів не рекомендується. Гіперкаліємія. Одночасне застосування Ордісу з калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію або замінниками солі, що містять калій, або іншими препаратами, які можуть підвищити вміст калію в сироватці крові (наприклад гепарин), може призвести до розвитку гіперкаліємії у пацієнтів з артеріальною гіпертензією. Гіперкаліємія може розвинутись і у пацієнтів з ХСН, які приймають препарат Ордісс. На тлі терапії препаратом Ордісс у пацієнтів з ХСН рекомендується проводити періодичний контроль вмісту калію у сироватці крові, особливо при одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та калійзберігаючих діуретиків (спіронолактон, тріамтерен, амілорид, еплеренон (похідне спіпіронолактону)). Загальні. Пацієнти, у яких судинний тонус та функція нирок переважно залежать від активності РААС (наприклад, пацієнти з тяжкою ХСН, захворюваннями нирок, включаючи стеноз ниркової артерії), особливо чутливі до препаратів, що діють на РААС. Застосування подібних препаратів супроводжується у цих пацієнтів різкою артеріальною гіпотензією, азотемією, олігурією та рідше – гострою нирковою недостатністю. Можливість розвитку цих ефектів не виключена і при застосуванні АРА II. Різке зниження артеріального тиску у пацієнтів з ішемічною кардіопатією, цереброваскулярними захворюваннями ішемічного генезу при застосуванні будь-яких гіпотензивних засобів може призводити до розвитку інфаркту міокарда або інсульту. Застосування у педіатрії. Безпека та ефективність застосування препарату Ордісс у віці до 18 років не встановлені. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. При виникненні небажаних ефектів з боку ЦНС при терапії препаратом Ордісс слід бути обережним при виконанні дій, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 табл. Активна речовина: кандесартану цілексетил - 8 мг; Допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований - 3.75 мг, полоксамер 188 - 0.5 мг, повідон-К30 - 4 мг, барвник заліза оксид червоний (E172) - 0.075 мг, кармелозу кальцію - 1.65 мг, целюлоза мікрокристалічна 5 мг. , магнію стеарат – 0.8 мг. По 5 таблеток у блістерах із ПВХ/Al/ОПА-ПВХ/ПВАХ/Al. 6 блістерів поміщено в картонну пачку.Опис лікарської формиТаблетки рожевого кольору, капсулоподібні, з ризиком на обох сторонах та гравіюванням "8|C" на одній стороні та "C|8" на іншій стороні таблетки.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл. При всмоктуванні із ШКТ кандесартану цилексетил за допомогою ефірного гідролізу швидко перетворюється на активну речовину - кандесартан, міцно зв'язується з AT1-рецепторами та повільно дисоціює, не має властивостей агоніста. Абсолютна біодоступність кандесартану після внутрішнього прийому близько 40%. Відносна біодоступність таблетованої форми порівняно з розчином для внутрішнього прийому становить приблизно 34%. Таким чином, абсолютна розрахункова біодоступність таблетованої форми препарату становить 14%. Прийом їжі не має значного впливу на AUC, тобто. їжа суттєво не впливає на біодоступність препарату. Сmax досягається через 3-4 години після прийому таблетованої форми препарату. При збільшенні дози препарату в рекомендованих межах концентрація кандесартану підвищується лінійно. Зв'язування кандесартану з білками плазми – понад 99%. Плазмовий Vd кандесартану становить 0,1 л/кг. Фармакокінетичні параметри кандесартану не залежать від статі пацієнта. Метаболізм та виведення. Кандесартан в основному виводиться з організму нирками і через кишечник у незміненому вигляді і лише незначною мірою метаболізується в печінці. T1/2 кандесартану становить приблизно 9 годин. Кумуляція препарату в організмі не спостерігається. Загальний кліренс кандесартану становить близько 0,37 мл/хв/кг, причому нирковий кліренс - близько 0,19 мл/хв/кг. Ниркова екскреція кандесартану здійснюється шляхом КФ та активної канальцевої секреції. При прийомі внутрішньо радіоактивно міченого кандесартану близько 26% від введеної кількості виводиться нирками у вигляді кандесартану і 7% у вигляді неактивного метаболіту, тоді як у калі виявляється 56% від введеної кількості у вигляді кандесартану і 10% у вигляді неактивного метаболіту. Підлога. Фармакокінетичні параметри кандесартану не залежать від статі пацієнта. Літній вік. У пацієнтів старше 65 років Cmax та AUC кандесартану збільшуються на 50 та 80% відповідно в порівнянні з молодими пацієнтами. Однак гіпотензивний ефект та частота розвитку побічних ефектів при застосуванні кандесартану не залежать від віку пацієнтів. Порушення функції нирок. У пацієнтів з легким та помірним порушенням функції нирок Cmax та AUC кандесартану збільшувалися на 50 та 70% відповідно, тоді як T1/2 препарату не змінюється порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок. У пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок та/або які знаходяться на гемодіалізі Cmax та AUCкандесартану збільшувалися на 50 та 110% відповідно, а T1/2 препарату збільшувався у 2 рази. Порушення функції печінки. У пацієнтів з легким та помірним порушенням функції печінки відзначалося підвищення AUC кандесартану на 23%.ФармакодинамікаАнгіотензин II – основний гормон РААС, який відіграє важливу роль у патогенезі артеріальної гіпертензії, серцевої недостатності та інших серцево-судинних захворювань. Основними фізіологічними ефектами ангіотензину II є вазоконстрикція, стимуляція продукції альдостерону, регуляція водно-електролітного стану та стимуляція клітинного зростання. Ефекти опосередковані взаємодією ангіотензину ІІ з ангіотензиновими рецепторами типу 1 (AT1-рецептори). Кандесартан - селективний антагоніст AT1-рецепторів ангіотензину , ангіотензину II та зниження концентрації альдостерону у плазмі крові При порівнянні кандесартану з інгібіторами АПФ розвиток кашлю зустрічалося рідше у пацієнтів, які отримували кандесартан. Кандесартан не зв'язується з рецепторами інших гормонів та не блокує іонні канали, що беруть участь у регуляції функцій CCC.ІнструкціяВсередину, незалежно від їди, 1 раз на добу.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія, хронічна серцева недостатність та порушення систолічної функції лівого шлуночка (фракція викиду лівого шлуночка - ge40%) як додаткова терапія з інгібіторами АПФ або при непереносимості інгібіторів АПФ.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до кандесартану та інших компонентів препарату. Непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції. Тяжке порушення функції печінки та/або холестаз. Одночасне застосування з прямими інгібіторами реніну - препаратом аліскірен або аліскіренсодержащими препаратами у пацієнтів з цукровим діабетом та/або порушенням функції нирок (СКФ 60 мл/хв/1,73 м2). Вагітність. Період грудного вигодовування. Дитячий вік віком до 18 років.Вагітність та лактаціяПрепарат Ордісс протипоказаний до застосування при вагітності у зв'язку з тим, що кандесартан має прямий вплив на РААС, може викликати порушення розвитку плода або негативно впливати на новонародженого, аж до летального результату. Якщо вагітність виявлена в період лікування препаратом Ордісс, необхідно негайно відмінити препарат. При плануванні вагітності необхідно перевести пацієнтку на адекватну терапію, дозволену для застосування під час вагітності. Новонароджені, матері яких приймали під час вагітності препарат Ордісс, повинні бути під медичним наглядом через ймовірність розвитку артеріальної гіпотензії. Невідомо, чи проникає кандесартан у грудне молоко. Не слід застосовувати препарат Ордісс під час грудного вигодовування. Слід припинити грудне вигодовування за необхідності застосування препарату у матері.Побічна діяЧастота розвитку побічних ефектів класифікована згідно з рекомендаціями ВООЗ: дуже часто – не менше 10%; часто – не менше 1%, але менше 10%; нечасто – не менше 0,1%, але менше 1%; рідко – не менше 0,01%, але менше 0,1%; дуже рідко – менше 0,01%, включаючи поодинокі повідомлення. З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз. З боку імунної системи: дуже рідко – шкірний висип, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк. З боку нервової системи: часто – запаморочення, біль голови, слабкість. З боку дихальної системи: часто – респіраторні інфекції, фарингіт, риніт. З боку травного тракту: дуже рідко – нудота. З боку ССС: часто – виражене зниження артеріального тиску. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – підвищення активності печінкових трансаміназ, порушення функції печінки, гепатит. З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: дуже рідко – біль у спині, артралгія, міалгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – порушення функції нирок. Лабораторні показники: дуже рідко – гіперкаліємія, гіпонатріємія, підвищення концентрації креатиніну, гіперурикемія, зниження концентрації Hb. Інші: дуже рідко – загострення перебігу подагри, припливи крові до обличчя.Взаємодія з лікарськими засобамиПодвійна блокада РААС із застосуванням АРА II, інгібіторів АПФ або аліскірену (прямий інгібітор реніну) може супроводжуватися підвищеним ризиком розвитку артеріальної гіпотензії, непритомності, гіперкаліємії та порушень функції нирок (в т.ч. гостра ниркова недостатність) порівняно з монотерапією. Необхідний регулярний контроль АТ, функції нирок та вмісту електролітів у крові у пацієнтів, які приймають одночасно кандесартан та інші ЛЗ, що впливають на РААС. Кандесартан не повинен застосовуватися одночасно з аліскіреном або аліскіренсодержащими препаратами у пацієнтів з цукровим діабетом та/або порушенням функції нирок (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2). При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та інгібіторів ДПП 4-го типу (наприклад, вілдагліптин) може бути підвищений ризик розвитку набряку Квінке. При одночасному застосуванні кандесартану з гідрохлортіазидом, варфарином, дигоксином, пероральними контрацептивами (етинілестрадіол/левоноргестрел), глібенкламідом, ніфедипіном та еналаприлом клінічно значущі лікарські взаємодії виявлено не були. Кандесартан метаболізується у печінці незначною мірою за участю ізоферменту CYP2C9. Проведені дослідження взаємодії не виявили вплив кандесартану на ізоферменти CYP2C9 та CYP3A4, дія на інші ізоферменти системи цитохрому Р450 не вивчена. Одночасне застосування кандесартану з іншими гіпотензивними засобами посилює антигіпертензивний ефект. Досвід застосування інших ЛЗ, що діють на РААС, показує, що супутня терапія калійзберігаючі діуретиками, препаратами калію, замінниками кухонної солі, що містять калій, та іншими засобами, що підвищують вміст калію в сироватці крові (наприклад, гепарин), може призводити до розвитку гіперкалієм. При одночасному застосуванні препаратів літію та інгібіторів АПФ виникає оборотне підвищення концентрації літію у сироватці крові та розвиток токсичних реакцій. Подібні реакції можуть зустрічатися при застосуванні АРА II, у зв'язку з чим рекомендується контролювати вміст літію в сироватці крові. Одночасне застосування з НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, ацетилсаліцилову кислоту (більше 3 г на добу) та неселективні НПЗЗ, може знизити антигіпертензивну дію кандесартану, а також може призвести до підвищення ризику порушення функції нирок, у т.ч. розвитку гострої ниркової недостатності та підвищення вмісту калію в сироватці крові. Слід обережно застосовувати комбінацію цих препаратів, особливо у пацієнтів похилого віку.Спосіб застосування та дозиАртеріальна гіпертензія. Початкова доза препарату Ордісс, що рекомендується, становить 8 мг 1 раз на добу. Пацієнтам, яким потрібне подальше зниження артеріального тиску, рекомендується збільшити дозу до 16 мг 1 раз на добу. Пацієнтам, яким не вдалося достатньо знизити артеріальний тиск після 4 тижнів прийому Ордісу в дозі 16 мг на добу, рекомендується збільшити дозу до 32 мг 1 раз на добу. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається протягом 4 тижнів від початку лікування. Якщо на фоні лікування препаратом Ордісс не досягається адекватний контроль АТ, рекомендується змінити схему лікування. Терапія має коригуватися відповідно до рівня АТ. Літній вік. У пацієнтів похилого віку не потрібно коригувати початкову дозу препарату. Порушення функції нирок. У пацієнтів з легким або помірним порушенням функції нирок (Cl креатиніну 30-80 мл/хв/1,73 м2), включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, початкова доза препарату становить 4 мг/добу (1/2 табл. по 8 мг). . Дозу слід титрувати залежно від терапевтичного ефекту препарату. Клінічний досвід застосування препарату у пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок (Cl креатиніну 30 мл/хв/1,73 м2) або термінальною стадією ниркової недостатності (Cl креатиніну 15 мл/хв) обмежений. Порушення функції печінки. У пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості рекомендується розпочати лікування із добової дози 4 мг 1 раз на добу (1/2 табл. по 8 мг). Можливе збільшення дози за потреби. Препарат Ордісс протипоказаний пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки та/або холестазом. Супутня терапія. Застосування препарату Ордісс спільно з діуретиками типу тіазидного (наприклад гідрохлортіазид) може посилити антигіпертензивний ефект препарату Ордісс. Гіповолемія. Рекомендована початкова доза Ордису становить 4 мг (1/2 табл. по 8 мг) 1 раз на добу. ХСН. Рекомендована початкова доза Ордису становить 4 мг (1/2 табл. по 8 мг) 1 раз на добу. Підвищення дози до 32 мг 1 раз на добу або до максимально переносимої дози проводиться шляхом подвоєння з інтервалами не менше 2 тижнів.ПередозуванняСимптоми: аналіз фармакологічних властивостей препарату дозволяє припустити, що основним проявом передозування може бути клінічно виражене зниження артеріального тиску, запаморочення. Було описано окремі випадки передозування препарату (до 672 мг кандесартану), що закінчилися одужанням пацієнтів без тяжких наслідків. Лікування: при розвитку клінічно вираженого зниження артеріального тиску необхідно проводити симптоматичне лікування та контролювати стан пацієнта. Укласти пацієнта на спину і підняти ноги. При необхідності слід збільшити ОЦК, наприклад, шляхом внутрішньовенного введення 0,9% розчину натрію хлориду. У разі потреби можна застосувати симпатоміметичні засоби. Виведення кандесартану за допомогою гемодіалізу неефективне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОдночасне застосування інгібіторів АПФ, АРА II або аліскірену підвищує ризик розвитку артеріальної гіпотензії, гіперкаліємії та порушення функції нирок (в т.ч. гострої ниркової недостатності). Подвійна блокада РААС при застосуванні інгібіторів АПФ, АРА II або аліскірену не рекомендується. Якщо подвійна блокада РААС вважається абсолютно необхідною, то лікування має відбуватися лише під контролем лікаря та супроводжуватися ретельним та регулярним контролем функції нирок, вмісту електролітів та АТ. Інгібітори АПФ та АРА II не повинні застосовуватись одночасно у пацієнтів з діабетичною нефропатією. Порушення функції нирок. На тлі застосування препарату Ордісс, як і при застосуванні інших лікарських препаратів, що пригнічують РААС, у деяких випадках можуть розвиватися порушення функції нирок. При застосуванні препарату Ордісс у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та нирковою недостатністю тяжкого ступеня (ШКФ менше 30 мл/хв/1,73 м2) рекомендується регулярно контролювати вміст калію та концентрацію креатиніну у сироватці крові. Клінічний досвід застосування препарату у пацієнтів із термінальною стадією ниркової недостатності (ШКФ менше 15 мл/хв/1,73 м2) обмежений. У таких пацієнтів необхідно підбирати дозу препарату Ордісс під контролем артеріального тиску. У пацієнтів з ХСН необхідно періодично контролювати функцію нирок, особливо у пацієнтів старше 75 років та пацієнтів з порушенням функції нирок. При підвищенні дози також рекомендується контролювати вміст калію та концентрацію креатиніну у сироватці крові. Відсутні дані про застосування препарату Ордісс при ХСН із концентрацією креатиніну більше 265 мкмоль/л (більше 3 мг/мл). Гемодіаліз. Під час проведення гемодіалізу АТ може бути особливо чутливим до блокади АТ1-рецепторів внаслідок зменшення ОЦК та активації РААС. Тому пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, необхідно контролювати АТ та здійснювати індивідуальний підбір дози препарату Ордісс відповідно до показників АТ. Одночасне застосування з інгібіторами АПФ при ХСН. При одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ підвищується ризик розвитку побічних ефектів, особливо порушення функції нирок та гіперкаліємії. Слід контролювати клінічний стан пацієнтів та відповідні лабораторні показники. Стеноз ниркової артерії. Препарати, що впливають на РААС (наприклад, інгібітори АПФ), можуть викликати підвищення концентрації сечовини та креатиніну у сироватці крові у пацієнтів з двостороннім стенозом ниркової артерії або стенозом артерії єдиної нирки. Аналогічного ефекту очікується при застосуванні АРА II. Трансплантація нирки. Досвід застосування препарату Ордісс у пацієнтів, які недавно перенесли трансплантацію нирки, відсутній. Артеріальна гіпотензія. У пацієнтів з ХСН при застосуванні препарату Ордісс може розвинутись артеріальна гіпотензія. Також можливий розвиток артеріальної гіпотензії у пацієнтів з дефіцитом ОЦК, наприклад, при застосуванні великих доз діуретиків. У цьому випадку перед застосуванням препарату Ордісс необхідно провести корекцію ОЦК. Загальна анестезія та/або хірургічні втручання. У пацієнтів, які отримують антагоністи ангіотензину II, під час проведення загальної анестезії та при хірургічних втручаннях може розвинутись артеріальна гіпотензія внаслідок блокади РААС. У поодиноких випадках артеріальна гіпотензія може бути вираженою, що вимагає внутрішньовенного введення рідини та/або вазопресорних речовин. Стеноз аортального та/або мітрального клапанів, ГЗКМП. При застосуванні препарату Ордісс у пацієнтів з ГОКМП або гемодинамічно значущим стенозом аортального або мітрального клапанів слід бути обережним. Первинний гіперальдостеронізм. Пацієнти з первинним гіперальдостеронізмом зазвичай резистентні до терапії гіпотензивними засобами, що впливають на РААС, тому застосовувати Ордіс у даної групи пацієнтів не рекомендується. Гіперкаліємія. Одночасне застосування Ордісу з калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію або замінниками солі, що містять калій, або іншими препаратами, які можуть підвищити вміст калію в сироватці крові (наприклад гепарин), може призвести до розвитку гіперкаліємії у пацієнтів з артеріальною гіпертензією. Гіперкаліємія може розвинутись і у пацієнтів з ХСН, які приймають препарат Ордісс. На тлі терапії препаратом Ордісс у пацієнтів з ХСН рекомендується проводити періодичний контроль вмісту калію у сироватці крові, особливо при одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та калійзберігаючих діуретиків (спіронолактон, тріамтерен, амілорид, еплеренон (похідне спіпіронолактону)). Загальні. Пацієнти, у яких судинний тонус та функція нирок переважно залежать від активності РААС (наприклад, пацієнти з тяжкою ХСН, захворюваннями нирок, включаючи стеноз ниркової артерії), особливо чутливі до препаратів, що діють на РААС. Застосування подібних препаратів супроводжується у цих пацієнтів різкою артеріальною гіпотензією, азотемією, олігурією та рідше – гострою нирковою недостатністю. Можливість розвитку цих ефектів не виключена і при застосуванні АРА II. Різке зниження артеріального тиску у пацієнтів з ішемічною кардіопатією, цереброваскулярними захворюваннями ішемічного генезу при застосуванні будь-яких гіпотензивних засобів може призводити до розвитку інфаркту міокарда або інсульту. Застосування у педіатрії. Безпека та ефективність застосування препарату Ордісс у віці до 18 років не встановлені. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. При виникненні небажаних ефектів з боку ЦНС при терапії препаратом Ордісс слід бути обережним при виконанні дій, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
7 082,00 грн
534,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 шприц (0.5 мл): Активна речовина: ганірелікс (у формі ацетату) 250 мкг. допоміжні речовини: манітол - 23.5 мг, оцтова кислота крижана 99% - 0.1 мг, оцтова кислота крижана та/або натрію гідроксид - до pH 5.0, вода д/і - qs до 5.0 мл. 0.5 мл – шприци одноразові (5) – блістери (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для підшкірного введення; прозорий, безбарвний.Фармакотерапевтична групаАнтагоніст ГнРГ. Синтетичний декапептид, що має високу антагоністичну активність по відношенню до природного ГнРГ. Модулює функціональну активність осі гіпоталамус-гіпофіз-гонади шляхом конкурентного зв'язування з рецепторами ГнРГ у гіпофізі. Внаслідок цього відбувається глибоке, швидке та оборотне придушення секреції ендогенних гонадотропінів без початкової стимуляції їх вивільнення. Показано, що стимуляція суперовуляції із застосуванням ганіреліксу зазвичай супроводжується швидшим початковим зростанням фолікулів яєчників протягом перших днів стимуляції, порівняно з агоністами ГнРГ. Однак надалі, на заключних етапах лікування, когорта лідируючих фолікулів за кількістю в середньому лише трохи менше, хоча значення концентрації естрадіолу в сироватці крові дещо нижчі, порівняно з агоністами ГнРГ. Дані відмінності вимагають, щоб підбір дози ФСГ при застосуванні ганіреліксу грунтувався, в основному, на кількості та розмірі фолікулів, і меншою мірою – на рівні естрадіолу в крові.ФармакокінетикаГанірелікс швидко всмоктується після підшкірної ін'єкції, біодоступність - близько 91%. Метаболізується шляхом ферментативного гідролізу та близько 75% дози виводиться у вигляді метаболітів з калом. Виявляється у сечі у незміненому вигляді. T1/2 ганіреліксу становить близько 13 год.Клінічна фармакологіяАнтагоніст гонадотропін-рилізинг гормону.Показання до застосуванняПрофілактика передчасного пікового підвищення секреції ЛГ у жінок під час індукції овуляції (суперовуляції) у програмах лікування безпліддя з використанням допоміжних репродуктивних технологій.Протипоказання до застосуванняПомірні чи виражені порушення функції печінки; помірні чи виражені порушення функції нирок; вагітність; лактація (грудне вигодовування); підвищена чутливість до ганіреліксу; підвищена чутливість до ГнРГ або іншого аналогу ГнРГ.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності та лактації.Побічна діяЧасто: головний біль, нудота. Можливо: болі в животі, синдром гіперстимуляції яєчників, ектопічна вагітність, мимовільний аборт. Рідко: запаморочення, слабкість, нездужання. Місцеві реакції: шкірна реакція (найчастіше гіперемія з набряком або без нього).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні ганіреліксу з іншими лікарськими засобами, в т.ч. із засобами, що стимулюють виділення гістаміну, не можна виключити ймовірність лікарської взаємодії.Спосіб застосування та дозиГанірелікс може бути застосований лише фахівцем, який має досвід у лікуванні безпліддя. Застосовують у комбінації із чХГ строго за спеціальною схемою, встановленою індивідуально. Вводять підшкірно, разова доза - 250 мкг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ особливою обережністю застосовувати у пацієнток із симптомами алергії. Не рекомендується застосування при виражених алергічних реакціях через відсутність клінічного досвіду його застосування у цієї категорії хворих. Синдром гіперстимуляції яєчників може бути під час або після проведення лікарської стимуляції яєчників (при застосуванні препаратів чХГ). У таких випадках проводиться симптоматичне лікування (ліжковий режим, внутрішньовенне вливання електролітних та колоїдних розчинів та гепарину). Безпека та ефективність застосування ганіреліксу у жінок з масою тіла менше 50 кг або більше 90 кг не встановлена. В ;експериментальних дослідженнях ;не виявлено тератогенних властивостей ганірелікса.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: лінестренол 5 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний 17,94 мг, альфа-токоферол 0,2 мг, гліцерол 1,794 мг, стеарат магнію 0,75 мг, тальк 4 мг, лактози моногідрат 70,3 мг. По 30 таблеток у блістері з ПВХ/ПВДХ/Аl. По 1 блістер разом з інструкцією по застосуванню поміщають в картонну пачку.Опис лікарської формиБілі, круглі, плоскоциліндричні пігулки зі скошеними краями; з ризиком на одній стороні таблетки, з гравіюванням "ТТ" вище ризику і "4" нижче ризику, та гравіюванням "ORGANON" із зображенням п'ятикутної зірки на іншій стороні таблетки.Фармакотерапевтична групаПохідні естрена (гестаген).ФармакокінетикаПісля перорального введення лінестренол швидко абсорбується і перетворюється в печінці на фармакологічно активний норетистерон. Максимальний рівень норетистерону в плазмі відзначається через 2-4 години після прийому препарату. Період напіввиведення з плазми норетистерону після прийому лінестренолу становить приблизно 8-11 годин. Лінестренол та його метаболіти переважно виводяться нирками, і щонайменше через кишечник.ФармакодинамікаОргаметрил® є препаратом для перорального застосування. Він містить синтетичний прогестаген лінестренол, який має фармакологічні характеристики подібні до натурального прогестерону. Оргаметрил® має виражений прогестагенний вплив на ендометрій. При безперервному прийомі препарату лінестренол має здатність пригнічувати овуляцію та менструацію. Оргаметрил® доцільно використовувати в тих випадках, коли потрібна виражена прогестагенна дія.Показання до застосуванняПоліменорея. Менорагія та метрорагія. Деякі випадки первинної чи вторинної аменореї чи олигоменореи. Ендометріоз. Деякі випадки карциноми ендометрію. Доброякісні захворювання молочних залоз. Для придушення овуляції (не з метою контрацепції), овуляторного болю та менструації; дисменорея. Для відстрочення нормальної менструації. Доповнення до естроген-замісної терапії в перименопаузі та постменопаузі з метою запобігання гіперплазії ендометрію.Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість до будь-якого компонента препарату Оргаметріл® Вагітність чи підозрювана вагітність. Період годування груддю. Позаматкова вагітність (в анамнезі). Тяжкі захворювання печінки, такі як холестатична жовтяниця або гепатит (або наявність в анамнезі тяжкого захворювання печінки, якщо показники функції печінки не повернулися до норми), гепатома. Синдром Ротору. Синдром Дубіна-Джонсона. Синдром Жільбер. Кровотечі із піхви неясної етіології. Стани (в даний час або в анамнезі), які можуть посилитися прийомом статевих стероїдних гормонів (в т.ч. гестаційний герпес, гестаційна жовтяниця, отосклероз, хлоазма вагітних, сильне свербіння, порфірія). Тяжка депресія. Цукровий діабет. Уроджені порушення обміну холестерину. Порушення згортання крові. Тромбоз/тромбоемболія (тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт, цереброваскулярні порушення). З обережністю слід проводити регулярний огляд пацієнтів з будь-яким із наступних станів: хронічна серцева недостатність; артеріальна гіпертензія; тромбоемболія (в анамнезі); депресія (в анамнезі).Вагітність та лактаціяПрепарат Оргаметрил протипоказаний до застосування в період вагітності. Безпека застосування препарату Оргаметрил у період лактації до теперішнього часу не встановлена.Побічна діяУ літературі та при постреєстраційному спостереженні повідомлялося про наступні небажані реакції: Системно-органний клас Небажані явища Частота * Порушення з боку крові та лімфатичної системи Гіперкоагуляція Рідко Порушення з боку імунної системи Гіперчутливість Нечасто чи рідко Порушення з боку обміну речовин та харчування Збільшення маси тіла Часто Затримка рідини, зокрема. периферичні набряки, зниження толерантності до глюкози, порушення показників ліпідів** Нечасто чи рідко Психіатричні розлади Підвищене лібідо, знижене лібідо Часто Підвищена нервова збудливість, депресія Нечасто чи рідко Порушення з боку нервової системи Головний біль, мігрень, запаморочення Нечасто чи рідко Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нудота, блювання, біль у животі, діарея, запор Часто Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Жовтяниця, порушення у показниках печінкових функціональних проб (підвищення активності печінкових ферментів) Нечасто чи рідко Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Підвищене потовиділення, хлоазму, свербіж, акне, себорея, висип, кропив'янка, гірсутизм Нечасто чи рідко Порушення з боку репродуктивної системи та грудей Метрорагія*** Часто Болючість молочних залоз Не часто Аменорея, вагінальні виділення, цервікальні виділення Нечасто чи рідко * Частота небажаних явищ вказана в термінах "часто" (>10%), "нечасто" (1-10%) та "рідко" ( ** Збільшення холестерину ліпопротеїнів низької щільності та зменшення холестерину ліпопротеїнів високої щільності. *** При тривалому прийомі препарату Оргаметрил часто зустрічається метрорагія (кров'янисті мажучі виділення або проривні кровотечі з піхви). Під час циклічного прийому препарату Оргаметрил також можлива поява метрорагії, але більш рідкісна. В основному частота появи метрорагії найбільша протягом перших двох місяців лікування. Надалі її частота прогресивно знижується. Тимчасове підвищення дози препарату дозволяє контролювати кровотечу здебільшого.Взаємодія з лікарськими засобамиХоча є недостатньо даних, можлива взаємодія препарату Оргаметріл з іншими лікарськими засобами. Наступні взаємодії, описані при застосуванні синтетичних прогестагенів або комбінованих пероральних контрацептивів, також стосуються препарату Оргаметрил®. Рифампіцин, похідні гідантоїну (зокрема фенітоїн), барбітурати (включаючи примідон), карбамазепін та аміноглутетимід, проносні засоби, активоване вугілля можуть знижувати ефективність препарату Оргаметріл®. І, навпаки, прийом препарату Оргаметрил® може підвищувати терапевтичні, фармакологічні або токсикологічні ефекти циклоспорину, теофіліну, тролеандоміцину та бета-адреноблокаторів. Оргаметрил може знижувати ефективність інсуліну. Макроліди можуть збільшувати ризик розвитку токсичного ураження печінки.Спосіб застосування та дозиТаблетки Оргаметрил слід приймати внутрішньо, запиваючи невеликою кількістю води або іншої рідини. Якщо прийом чергової таблетки затриманий, жінці слід прийняти таблетку, як тільки вона згадала, крім випадку, коли затримка в прийомі становить більше 24 годин. Поліменорея: по одній таблетці на день з 14 до 25 днів менструального циклу. Менорагія та метрорагія: по 2 таблетки на день протягом 10 днів. Зазвичай кровотеча припиняється протягом днів після початку прийому препарату. Курс лікування слід повторювати у трьох менструальних циклах, приймаючи по 1 таблетці щодня з 14 по 25 дні кожного менструального циклу. Якщо проведена терапія виявиться неефективною, необхідно провести додаткові діагностичні та лікувальні заходи. Деякі випадки первинної або вторинної аменореї або олігоменореї: лікування слід розпочати з призначення естрогенів, наприклад, по 0.02-0.05 мг етинілестрадіолу на день протягом 25 днів. На фоні прийому естрогенів Оргаметріл® призначається по одній таблетці на день з 14 по 25 день менструального циклу. Після закінчення прийому препаратів менструальноподібна кровотеча починається зазвичай через 3 дні. Лікування продовжується (другий цикл), починаючи з 5-го дня, рахуючи від початку кров'янистих виділень: естрогенний препарат призначається з 5 по 25 день менструального циклу, а препарат Оргаметріл® призначається з 14 по 25 день. Курс лікування має бути повторений, принаймні ще одному циклі. Ендометріоз: по 1-2 таблетки на день протягом принаймні 6 місяців у безперервному режимі. Деякі випадки карциноми ендометрію: по 6-10 таблеток на день протягом тривалих періодів. Доброякісні захворювання молочних залоз: по одній таблетці на день з 14 по 25 днів менструального циклу протягом принаймні 3-4 місяців. Для придушення овуляції, овуляторного болю та менструації: дисменорея: прийом препарату Оргаметрил® у дозі 1 таблетка на день повинен бути розпочато бажано з 1-го дня менструального циклу, але не пізніше п'ятого дня менструального циклу. Лікування може тривати багато місяців (без перерв). Якщо на фоні лікування з'являються вагінальні проривні кровотечі, доза препарату може бути підвищена до 2 або 3 таблеток на день на 3-5 днів. Для відстрочення нормальної менструації: прийом препарату по 1 таблетці на день має бути розпочато бажано за два тижні до очікуваної дати початку менструації. Якщо лікування розпочато менш ніж за тиждень до необхідної дати менструації, то дозу препарату слід збільшити до 2-3 таблеток на день. Проте, у разі відстрочка більш ніж 1 тиждень небажана. Імовірність появи проривних кров'янистих виділень з піхви підвищується за пізнього початку лікування. З цієї причини не рекомендується розпочинати лікування, якщо до приходу очікуваної менструації залишається менше 3 днів. Доповнення до естроген-замісної терапії в перименопаузі та постменопаузі з метою запобігання гіперплазії ендометрію: оргаметрил® приймається по 1/2 таблетки або по цілій таблетці щодня протягом 12-15 днів на місяць (наприклад, протягом перших двох тижнів кожного місяця) у цьому у разі естроген-замісна терапія може проводитися в безперервному режимі в найменшому ефективному дозуванні. * Перший день циклу є першим днем менструальної кровотечі.ПередозуванняСимптоми передозування: нудота, блювання. Проводиться симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОргаметрил містить у своєму складі лактозу як допоміжну речовину. Тому цей препарат не повинні приймати пацієнти з рідкісними спадковими станами, такими як непереносимість галактози, недостатність лактази Лаппа або глюкозо-галактозна мальабсорбція. Лікування слід перервати, якщо результати тестів говорять про порушення печінкової функції. При прийомі препаратів, що містять естроген та/або прогестаген, особливо у жінок з наявністю в анамнезі хлоазми вагітних, іноді спостерігається хлоазма. Жінкам, що схильні до появи хлоазми, слід уникати впливу на шкіру сонячного світла або штучного ультрафіолетового випромінювання. Прийом статевих гормонів може проводити специфічні лабораторні тести. У багатьох пацієнтів під час лікування препаратом Оргаметрил® можливе підвищення рівня крові ліпопротеїнів низької щільності та зниження рівня ліпопротеїнів високої щільності. Можливі зміни у параметрах функції печінки, обміну вуглеводів, системі зсідання крові. Під час тривалого лікування показано проведення систематичних медичних обстежень; контроль показників ліпідного та вуглеводного обміну, концентрації білірубіну, трансаміназ, системи згортання. Частота та характер систематичних медичних обстежень залежать від обставин у кожному індивідуальному випадку та повинні визначатися відповідно до клінічного висновку, але не рідше 1 разу на 6 місяців. У зв'язку з впливом препарату Оргаметрил на рівень глобуліну, що зв'язує статеві гормони (ГСПГ), Оргаметрил може проявляти деяку андрогенну активність. Це може виявлятися у легких ознаках вірилізації (переважно акне чи себорея). Епідеміологічні дослідження виявили зв'язок застосування прогестагену у поєднанні з естрогенами з підвищенням частоти випадків венозної тромбоемболії (тромбоз глибоких вен та тромбоемболія легеневої артерії). Незважаючи на те, що клінічна значимість цих даних для лінестренолу без естрогенного компонента невідома, у разі тромбозу слід припинити прийом Оргаметрилу. Слід також розглянути необхідність припинення прийому препарату Оргаметріл у разі тривалої іммобілізації внаслідок хірургічного втручання або захворювання. Жінки з тромбоемболічними захворюваннями в анамнезі повинні бути поінформовані про можливість їх рецидивів. Необхідний постійний контроль за станом пацієнтів із розладами кровообігу (а також при наявності їх в анамнезі), оскільки при прийомі пероральних естроген/гестагенних контрацептивів, незначно збільшується ризик деяких серцево-судинних захворювань або цереброваскулярних станів. Під час прийому препарату Оргаметрил® рекомендується обмежити прийом жирів та вуглеводів (що особливо важливо для жінок з підвищеною масою тіла), при цукровому діабеті слід контролювати глікемічний профіль (може знадобитися збільшення дози інсуліну). При схильності до артеріальної гіпертензії необхідно контролювати артеріальний тиск (зменшити споживання рідини до 1,5-2 л/добу). У разі дисфункціональних маткових кровотеч у жінок репродуктивного віку рекомендується розпочинати терапію після лікувально-діагностичного вишкрібання матки. Неефективність терапії (рецидиви кровотеч та гіперпластичних процесів ендометрію) потребує уточнення причин кровотечі. При тривалій затримці менструації на фоні терапії Оргаметрилом повинна бути виключена позаматкова вагітність. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Оскільки у деяких пацієнтів з'являється запаморочення, слід бути обережним при керуванні автомобілем або іншою технікою.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсула - 1 кап.: Radix Glycyrrhizae (корінь солодки), Lucium barbarum (плоди дерези китайської), Soix seed (насіння томату жаростійкого), Ipomoea Batatas (L.) Poir (дикий батат), Panax quinquefolium (корінь женьшеня), (листя гінко білоба), Allium sativum (цибулина часнику), Idaeus serious (плоди червоної малини). Капсули, 1шт.ХарактеристикаПоліпшення ерекції у чоловіків.Фармакотерапевтична групаОргазекс розширює периферичні кровоносні судини, посилюючи приплив крові до статевих органів, стимулює пролонгацію еректильної функції у чоловіків, активно підвищує лібідо (статевий потяг) та задоволеність статевим актом. Крім того, Оргазекс: Містить комплекс екстрактів 8 лікарських рослин, що активно використовуються при лікуванні статевих розладів у чоловіків; Є джерелом флавоноїдів та танінів, які покращують загальний функціональний стан органів сечостатевої системи; Має тонізуючі, стимулюючі, протизапальні, антиоксидантні та судинорозширюючі властивості; У комплексній терапії ефективний при лікуванні еректильної дисфункції різного генезу; Чинить парасимпатичну стимулюючу дію, починаючи з 40-60 хвилин з моменту прийому в залежності від швидкості базального автоматизму; Тривалість дії Оргазекс до 48 годин.РекомендуєтьсяПризначений на лікування порушень ерекції у чоловіків.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Спосіб застосування та дозиНайбільш раціональна схема прийому – по 1 капсулі 1 раз на 2 дні. Приймати за 60-90 хвилин до сексуального контакту. Оргазекс приймають внутрішньо.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсула - 1 кап.: Radix Glycyrrhizae (корінь солодки), Lucium barbarum (плоди дерези китайської), Soix seed (насіння томату жаростійкого), Ipomoea Batatas (L.) Poir (дикий батат), Panax quinquefolium (корінь женьшеня), (листя гінко білоба), Allium sativum (цибулина часнику), Idaeus serious (плоди червоної малини). Капсули, 2шт.ХарактеристикаПоліпшення ерекції у чоловіків.Фармакотерапевтична групаОргазекс розширює периферичні кровоносні судини, посилюючи приплив крові до статевих органів, стимулює пролонгацію еректильної функції у чоловіків, активно підвищує лібідо (статевий потяг) та задоволеність статевим актом. Крім того, Оргазекс: Містить комплекс екстрактів 8 лікарських рослин, що активно використовуються при лікуванні статевих розладів у чоловіків; Є джерелом флавоноїдів та танінів, які покращують загальний функціональний стан органів сечостатевої системи; Має тонізуючі, стимулюючі, протизапальні, антиоксидантні та судинорозширюючі властивості; У комплексній терапії ефективний при лікуванні еректильної дисфункції різного генезу; Чинить парасимпатичну стимулюючу дію, починаючи з 40-60 хвилин з моменту прийому в залежності від швидкості базального автоматизму; Тривалість дії Оргазекс до 48 годин.РекомендуєтьсяПризначений на лікування порушень ерекції у чоловіків.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Спосіб застосування та дозиНайбільш раціональна схема прийому – по 1 капсулі 1 раз на 2 дні. Приймати за 60-90 хвилин до сексуального контакту. Оргазекс приймають внутрішньо.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКількість поживних речовин у 3 г продукту: Енергетична цінність - 11 ккал Білки - 0,003 г Жири - 0,00 г Вуглеводи - 2,72 г Натрій – 0,00 мг Склад: Зелена папайя, дріжджі (що використовуються в ферментації) та декстроза. Форма випуску та упаковка 90 гр (30 саше по 3 г).ХарактеристикаBio-Normalizer – це передова біологічно активна добавка, вироблена за допомогою унікального запатентованого процесу Японської природної біотехнологічної ферментації із зеленої папаї. Імунорегуляторна функція Бактеріостаз (зупинка зростання мікроорганізмів) Регулювання рівня вільних радикалів Метало-іонне комплексоутворення Омолоджуючий ефектПротипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковка(Колаген + Гіалуронова кислота) складається з глюкозаміну, керамідів, пептидів колагену риб та низькомолекулярної гіалуронової кислоти.ХарактеристикаЛюдська шкіра складається з трьох шарів – дерми, гіподерми та епідермісу. Дерма – це каркас, який відповідає за міцність, пружність та розтяжність шкіри. Загалом шкіру можна порівняти з матрацом, у якому кожен із шарів виконує свою унікальну функцію. Роль пружин у шкірі виконують еластин і колаген, між якими простір заповнений водним гелем, що складається з гіалурнової кислоти. Колаген + гіалуронова кислота - препарат, який складається з основних компонентів, необхідних для еластичності та міцності шкіри. Якщо в молодій шкірі гіалуронова кислота та колаген самостійно оновлюються, з віком цього не відбувається, внаслідок чого вона старіє та втрачає свою еластичність. Завдяки цьому препарату дефіцит необхідних речовин поповнюється. Актуальний засіб як людям зі старіючої шкірою, так і жінкам у період менопаузи. Покращує живлення м'язів; Сприяє нормалізації кровотоку; Підвищує захисні та еластичні характеристики шкіри.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Спосіб застосування та дозиПрепарат слід приймати по 6 г на добу, розчиняючи його в рідині або запиваючи водою.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКрохмаль, концентрований сироп мальтози, L-лізин, L-аргінін, ароматизатор, ефіри цукрози, шелак, вітаміни групи B (B1, B5, B6).ХарактеристикаПрепарат для схуднення Нічна дієта – унікальний препарат, який дозволяє впоратися із зайвим жиром в організмі людини. З віком жир накопичується в організмі через уповільнення обміну речовин. Тим не менш, лізин, аргінін та орнітин – три амінокислоти, що містяться в препараті, сприяють згоранню вуглеводів та жирів. У біодобавці є місце вітамінів B1, B5 та B6, які покращать загальне самопочуття людини. Радять вживати засіб перед різними фізичними навантаженнями та тренуваннями – так воно діятиме ефективніше. Також можна використати його перед сном.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Спосіб застосування та дозиПриймається препарат по 1-2 пакетики на добу, що підтримає дієту для схуднення.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковка6 капсул (6 капсул – 2640 мг/+ желатинові капсули) містять: жир глибоководної акули (сквален – понад 99.6%) 1800 мг.ХарактеристикаАкулій сквален (Squalene) є ефективним засобом, здатним покращити стан здоров'я людини, завдяки здатності нормалізувати роботу судинної системи, зміцнити імунітет та антиоксидантну дію на організм. Ця добавка дозволяє відновити та повноцінно живити та зволожувати суху шкіру, яка схильна до лущення та роздратування. Найменування «сквален» походить від латинського слова Squalus, що перекладається як «акула». У печінці глибоководних акул кількість сквалена дуже високо, тому що він бере активну участь у насиченні організму акули киснем, якого недостатньо на глибині. Людина має відкритий шкірний покрив, який піддається впливу різних факторів довкілля. Захищає шкіру жир, який розподіляється по всьому поверхневому шару людського тіла у вигляді плівки. У складі цієї унікальної захисної плівки є сквален.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Спосіб застосування та дози3 рази на день по 2 капсули під час їди. Упаковка містить 360 капсул.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаВміст 432 таблетки, 12 таблеток (3.0g): насичений в 10-кратному об'ємі екстракт печериці очей, отриманий у теплій воді, 10630mg з вмістом протеїну-полісахариду 25m у печериці – 6300m3 . Склад: Порошок та екстракт печериці очей, екстракт дріжджів, відновлена мальтоза, молочний кальцій, з молочними добавками, кристалічна целюлоза, оксид кремнію, стеариновокислий кальцій, шеллак.ХарактеристикаОсновним компонентом цього гриба є молекули бета-глюкани. Бета-глюкан – це унікальна хімічна сполука, яка відіграє важливу роль в імунології, порівняно з пеніциліном у світі антибіотиків. Бета-глюкани впливають на імунну систему - активізує імунну реакцію організму, створює захисну систему від пухлинних клітин, вірусів і бактерій. Також є сильнодіючим антиоксидантом. Бразильський Агарик - один з найвідоміших і найсильніших протипухлинних грибів. Його високу ефективність при лікуванні злоякісних пухлин пояснюють множинні механізми на пухлину. Крім бета-глюканів, гриб Агарик містить також піроглютамати - речовини, які блокують кровоносну систему пухлини. В результаті харчування пухлини поступово припиняється, продукти розпаду призводять до загибелі інших ракових клітин і пухлина «усихає». Натуральні стероїди, що містяться в Агаріці, (не плутати зі стероїдами, які приймають спортсмени) пригнічують поширення клітин пухлини та інгібують її зростання. Наукова назва гриба Шампіньйон – «Шампіньйон-Блазей», із сімейства базидіоміцетів. Відомий у зв'язку зі своїми лікувальними функціями. Як головний інгредієнт даний продукт містить розчинний шампіньйон-блазей, в якому є протеїн-полісахарид, отриманий в теплій воді. У великій кількості міститься і бета-глюкан. Продукт є корисним для зміцнення здоров'я всіх членів Вашої родини.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Спосіб застосування та дозиПриймати по 12 таблеток на день під час їжі з холодною або теплою водою. На початку застосування рекомендуються невеликі дози. Приймайте на день лише належну кількість.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецепта
Характеристика"Чорниця" у вигляді жувальних таблеток зі смаком чорниці можуть застосовуватися як дітьми, так і дорослими для підтримки зору. Містить вітамін А та порошок кори клена Максимовича, що містить корисні феноли та активні речовини – рододендрол (Phododendrol), епірододендрин, тритерпени, танін, кверцетин, катехін, що сприяють профілактиці очних хвороб.Властивості компонентівВітамін А – один із найважливіших для очей, що регулюють роботу сітківки ока. При постійному недоотриманні цього вітаміну розвивається катаракта, макулодистрофія та кон'юнктивіт, а також синдром «сутінкового зору». Екстракт чорниці – підвищує гостроту зору, знімає напругу та втому, діючи м'яко, але цілеспрямовано. При регулярному застосуванні покращує зір, оскільки зміцнює судини очного дна, позитивно впливає інші функціональні особливості ока. Порошок кори клена Максимовича – біологічно активна речовина, яка служить для профілактики хвороб очей, усуває вікові проблеми, відновлює після перенесених операцій.Показання до застосуванняЦей комплекс особливо показаний: людям, які піддають очі сильним навантаженням: багато часу проводять за комп'ютером, за кермом, люблять довго дивитися телевізор; працюючим в умовах яскравого світла, ультрафіолету, постійної зорової напруги; чоловікам та жінкам старше 30 років для профілактики вікових захворювань очей та зміни гостроти зору; тим, хто скаржиться на вечірню втому очей, сухість, перевтому; людям, які перенесли очні операції, як активний відновлювальний засіб;Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів препарату.Спосіб застосування та дози2 жувальні таблетки на день. Дітям давати лише під наглядом дорослих.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКальцію гідрофосфату дигідрат (носій), целюлоза мікрокристалічна (носій); кроскарамеллоза (носій), альфа-га лактоз і так, магнію стеарат (агент антислеживающий). Не містить ГММ, лактози, молочних білків, барвників, ароматизаторів та консервантів. 1 таблетка містить 5 мг активного компонента альфа-галактозидази, що відповідає 150 МО ферментативної активності галактозидази.
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: орлістат – 120 мг; допоміжні речовини: МКЦ – 59,6 мг; карбоксиметилкрохмаль натрію (натрію крохмалю гліколят) - 38 мг; натрію лаурилсульфат – 10 мг; повідон - 10 мг; тальк – 2,4 мг; капсула (тверда, желатинова): титану діоксид; желатин; барвник синій патентований. Середня маса вмісту капсули – 240 мг. Капсули, 120мг. По 7 чи 21 капс. у контурній комірковій упаковці з плівки ПВХ та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2, 3, 4, 6, 12 контурних осередкових упаковок поміщені в пачку з картону.Опис лікарської формиКапсули №1 з корпусом та кришечкою блакитного кольору. Вміст капсули: гранули білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаІнгібуюча шлунково-кишкові ліпази.ФармакокінетикаАбсорбція - низька; через 8 годин після прийому внутрішньо незмінений орлістат у плазмі не визначається (концентрація нижче 5 нг/мл). Системна експозиція орлістату мінімальна. Після прийому внутрішньо 360 мг радіоактивно міченого 14C-орлистата пік радіоактивності в плазмі досягався приблизно через 8 годин; концентрація незміненого орлістату була близька до межі визначення (менше 5 нг/мл). У терапевтичних дослідженнях, що включали моніторинг зразків плазми пацієнтів, незмінений орлістат визначався у плазмі спорадично, а його концентрації були низькими (менше 10 нг/мл), без ознак накопичення, що узгоджується з мінімальним всмоктуванням препарату. In vitro орлістат більш ніж на 99% зв'язується з білками плазми, переважно з ліпопротеїнами та альбуміном. Орлістат мінімально проникає у еритроцити. Метаболізується головним чином у стінці шлунково-кишкового тракту з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів М1 (гідролізоване чотиричленне лактонове кільце) та М3 (М1 з відщепленим N-форміллейциновим залишком). У дослідженні у пацієнтів з ожирінням, які приймали внутрішньо 14С-орлістат, на 2 метаболіти, М1 та М3, припадало близько 42% загальної радіоактивності плазми. М1 та М3 мають відкрите бета-лактонове кільце і виявляють вкрай слабку інгібуючу активність щодо ліпаз (порівняно з орлістатом слабше у 1000 та 2500 разів відповідно).Враховуючи низьку активність та низьку концентрацію метаболітів у плазмі (близько 26 нг/мл та 108 нг/мл для М1 та М3 відповідно через 2–4 години після прийому орлістату в терапевтичних дозах), ці метаболіти вважаються фармакологічно незначущими. Основний метаболіт М1 має короткий T1/2 (близько 3 год), другий метаболіт виводиться повільніше (T1/2 - 13,5 год). У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.ці метаболіти вважаються фармакологічно незначущими. Основний метаболіт М1 має короткий T1/2 (близько 3 год), другий метаболіт виводиться повільніше (T1/2 - 13,5 год). У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.ці метаболіти вважаються фармакологічно незначущими. Основний метаболіт М1 має короткий T1/2 (близько 3 год), другий метаболіт виводиться повільніше (T1/2 - 13,5 год). У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді. Сукупна ниркова екскреція загальної радіоактивності прийому 360 мг 14C-орлистата становила менше 2%. Час повної елімінації з фекаліями та сечею – 3-5 днів. Виведення орлістату виявилося подібним у пацієнтів із нормальною масою тіла та з ожирінням. На підставі обмежених даних, T1/2 абсорбованого орлістату коливається в межах 1-2 год.ФармакодинамікаСпецифічний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз. Утворює ковалентний зв'язок з активною сериновою ділянкою шлункової та панкреатичної ліпаз у просвіті шлунка та тонкого кишечника. Інактивований фермент втрачає здатність розщеплювати жири їжі, що у формі тригліцеридів (ТГ). Нерозщеплені ТГ не всмоктуються, і зменшення внаслідок цього зменшення надходження калорій в організм призводить до зменшення маси тіла. Збільшує концентрацію жиру в калових масах через 24-48 годин після прийому. Забезпечує ефективний контроль за масою тіла, зменшення депо жиру. Для прояву активності не потрібна системна абсорбція орлістату, у рекомендованій терапевтичній дозі (120 мг 3 рази на добу) він приблизно на 30% інгібує всмоктування жирів, що надходять з їжею.Показання до застосуваннялікування ожиріння, зокрема. зменшення та підтримання маси тіла, у поєднанні з гіпокалорійною дієтою; зменшення ризику повторного збільшення маси тіла після її початкового зниження. Орлістат показаний пацієнтам з ожирінням при індексі маси тіла (ІМТ) ≥30 кг/м2 або ≥28 кг/м2 за наявності інших факторів ризику (цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, дисліпідемія). (Розрахунок ІМТ: ІМТ = M/P2, де M - маса тіла, кг; P - ріст, м.)Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до орлістату або інших компонентів препарату; синдром мальабсорбції; холестаз; одночасний прийом із циклоспорином; вагітність та годування груддю; вік до 18 років. З обережністю: наявність гіпероксалурії в анамнезі, нефролітіаза (кальцієві оксалатні камені).Вагітність та лактаціяОрлістат протипоказано застосовувати у період вагітності через відсутність достовірних клінічних даних, що підтверджують безпеку його застосування. Не встановлено, чи проникає орлістат у грудне молоко, у зв'язку з чим застосування препарату Ксеналтен у період грудного вигодовування не рекомендується.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного: дуже часто (>1/10); часто (>1/100,1/1000,1/10000, З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто - маслянисті виділення з прямої кишки, виділення газів з деякою кількістю відокремлюваного, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея, почастішання дефекації, рідке випорожнення, метеоризм, біль або дискомфорт у животі. Як правило, зазначені побічні реакції є слабовираженими та транзиторними, виникають на ранніх етапах лікування (у перші 3 місяці). Частота цих небажаних реакцій збільшується у разі підвищення вмісту жиру в харчуванні. Хворих слід інформувати про можливість виникнення зазначених побічних реакцій і навчити, як усувати їх шляхом кращого дотримання дієти, особливо щодо кількості жиру, що міститься в ній. Часто - м'який стілець, біль або дискомфорт у прямій кишці, нетримання калу, здуття живота, ураження зубів, ураження ясен. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже часто – інфекції верхніх дихальних шляхів, часто – інфекції нижніх дихальних шляхів. З боку імунної системи: рідко – свербіж, кропив'янка, висипання, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілаксія. З боку нервової системи: дуже часто – головний біль. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – підвищення активності трансаміназ та ЛФ, гепатит. З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – інфекції сечовивідних шляхів. Інші: дуже часто – грип; часто – дисменорея, тривога, слабкість. Якщо будь-які зазначені в інструкції побічні дії посилюються або помічені будь-які інші побічні дії, не зазначені в інструкції, слід повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиОрлістат не впливає на фармакокінетику етанолу, дигоксину (призначеного в одноразовій дозі) та фенітоїну (призначеного в одноразовій дозі 300 мг), на біодоступність ніфедипіну (таблетки пролонгованого вивільнення). Етанол не впливає на фармакодинаміку (екскреція жирів з калом) та системну експозицію орлістату. При одночасному застосуванні орлістату та циклоспорину рівень останнього в плазмі знижується (орлістат та циклоспорин не повинні прийматися одночасно; для зменшення ймовірності лікарської взаємодії циклоспорин слід приймати за 2 години до або через 2 години після прийому орлістату). При одночасному застосуванні варфарину або інших непрямих антикоагулянтів з орлістатом може знижуватися рівень протромбіну та змінюватись значення показника МНО, тому необхідний контроль МНО. Орлістат зменшує всмоктування бета-каротину, що міститься в харчових добавках, на 30% та інгібує всмоктування вітаміну Е (у формі ацетату токоферолу) приблизно на 60%. Збільшує біодоступність та гіполіпідемічний ефект правастатину, підвищуючи його концентрацію у плазмі на 30%. При одночасному прийомі з орлістатом знижується всмоктування вітамінів А, D, Е та К. Якщо рекомендовані полівітаміни, їх слід приймати не менше ніж через 2 години після прийому препарату Ксеналтен або перед сном. Зниження маси тіла може покращити обмін речовин у хворих на цукровий діабет, внаслідок чого необхідно зменшити дозу пероральних гіпоглікемічних ЛЗ. Не рекомендується одночасне застосування з акарбозою через відсутність даних про фармакокінетичні взаємодії. При одночасному застосуванні з орлістатом відмічено зменшення рівня аміодарону у плазмі після одноразового прийому. Одночасне застосування орлістату та аміодарону можливе лише за рекомендацією лікаря. Орлістат може опосередковано знижувати біодоступність пероральних контрацептивів, що може призвести до розвитку небажаної вагітності. Рекомендується використовувати додаткові види контрацепції у разі розвитку гострої діареї. Клінічно значущі взаємодії з дигоксином, амітриптіліном, фенітоїном, флуоксетином, сибутраміном, аторвастатином, правастатином, лозартаном, глібенкламідом, пероральними контрацептивами, ніфедипіном, фуросемідом, каптоприломом, атен.Спосіб застосування та дозиВсередину, 120 мг (1 капс.) 3 рази на добу під час кожного прийому їжі або не пізніше ніж через 1 годину після їди (якщо їжа не містить жиру, то прийом можна пропустити).ПередозуванняВипадки передозування не описані. Одноразовий прийом 800 мг орлістату або його багаторазовий прийом у дозі до 400 мг 3 рази на добу протягом 15 днів людьми з нормальною масою тіла та з ожирінням не супроводжувався значними побічними явищами. Якщо виявлено значне передозування орлістату, слід спостерігати за станом пацієнта протягом 24 годин. За даними досліджень у тварин і людини, системні ефекти, пов'язані з ліпазоінгібуючі властивості орлістату, повинні бути швидко оборотними.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування необхідно дотримуватись збалансованої, низькокалорійної дієти, що містить не більше 30% калоражу у вигляді жирів і збагачену фруктами та овочами. Перед призначенням орлістату слід виключити органічну причину ожиріння, наприклад, гіпотиреоз. Імовірність розвитку побічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту збільшується при високому вмісті в їжі жирів (більше 30% добової калорійності). Добовий прийом жирів, вуглеводів та білків повинен бути розподілений між трьома основними прийомами їжі. Оскільки орлістат зменшує всмоктування деяких жиророзчинних вітамінів, для забезпечення адекватного надходження їх в організм пацієнти повинні приймати полівітамінні препарати, що містять жиророзчинні вітаміни. Крім того, вміст вітаміну D і бета-каротину у пацієнтів з ожирінням може бути нижчим, ніж у людей, які не страждають на ожиріння. Полівітаміни слід приймати за 2 години до або через 2 години після прийому орлістату, наприклад перед сном. У пацієнтів, які не отримували профілактично вітамінні добавки,при двох і більше послідовних візитах до лікаря протягом першого та другого років лікування орлістатом було зафіксовано зниження рівня вітамінів у плазмі. Оскільки абсорбція вітаміну К при прийомі орлістату може зменшуватися, у пацієнтів, які отримують орлістат на фоні тривалого постійного прийому варфарину, слід контролювати параметри згортання крові. Прийом орлістату в дозах, що перевищують 120 мг 3 рази на добу, не забезпечує додаткового ефекту. Якщо одночасного прийому орлістату з циклоспорином уникнути неможливо, необхідний постійний моніторинг вмісту циклоспорину в плазмі. У деяких пацієнтів на тлі орлістату може збільшуватися вміст оксалатів у сечі. Як і для інших препаратів для зменшення маси тіла, деякі групи пацієнтів (наприклад з нервовою анорексією або булімією) мають ймовірність зловживання орлістатом. Індукція орлістатом втрати маси тіла може поєднуватися з покращенням метаболічного контролю цукрового діабету, що потребує зменшення доз пероральних гіпоглікемічних засобів (похідних сульфонілсечовини, метформіну) або інсуліну. Якщо після 12 тижнів терапії препаратом Ксеналтен® зниження маси тіла склало менше 5% від початкової, необхідна консультація лікаря для вирішення питання необхідності продовження лікування орлістатом. Лікування не повинно тривати більше 2 років. Ксеналтен® не призначений для застосування у дитячій практиці. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та обслуговування рухомих механізмів. Не впливає на здатність до керування транспортними засобами та обслуговування рухомих механізмів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
2 555,00 грн
2 323,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: орлістат – 120 мг; допоміжні речовини: МКЦ – 59,6 мг; карбоксиметилкрохмаль натрію (натрію крохмалю гліколят) - 38 мг; натрію лаурилсульфат – 10 мг; повідон - 10 мг; тальк – 2,4 мг; капсула (тверда, желатинова): титану діоксид; желатин; барвник синій патентований. Середня маса вмісту капсули – 240 мг. Капсули, 120мг. По 7 чи 21 капс. у контурній комірковій упаковці з плівки ПВХ та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2, 3, 4, 6, 12 контурних осередкових упаковок поміщені в пачку з картону.Опис лікарської формиКапсули №1 з корпусом та кришечкою блакитного кольору. Вміст капсули: гранули білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаІнгібуюча шлунково-кишкові ліпази.ФармакокінетикаАбсорбція - низька; через 8 годин після прийому внутрішньо незмінений орлістат у плазмі не визначається (концентрація нижче 5 нг/мл). Системна експозиція орлістату мінімальна. Після прийому внутрішньо 360 мг радіоактивно міченого 14C-орлистата пік радіоактивності в плазмі досягався приблизно через 8 годин; концентрація незміненого орлістату була близька до межі визначення (менше 5 нг/мл). У терапевтичних дослідженнях, що включали моніторинг зразків плазми пацієнтів, незмінений орлістат визначався в плазмі спорадично, а його концентрації були низькими (менше 10 нг/мл), без ознак накопичення, що узгоджується з мінімальним всмоктуванням препарату. In vitro орлістат більш ніж на 99% зв'язується з білками плазми, переважно з ліпопротеїнами та альбуміном. Орлістат мінімально проникає у еритроцити. Метаболізується головним чином у стінці шлунково-кишкового тракту з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів М1 (гідролізоване чотиричленне лактонове кільце) та М3 (М1 з відщепленим N-форміллейциновим залишком). У дослідженні у пацієнтів з ожирінням, які приймали внутрішньо 14С-орлістат, на 2 метаболіти, М1 та М3, припадало близько 42% загальної радіоактивності плазми. М1 та М3 мають відкрите бета-лактонове кільце і виявляють вкрай слабку інгібуючу активність щодо ліпаз (порівняно з орлістатом слабше у 1000 та 2500 разів відповідно).Враховуючи низьку активність та низьку концентрацію метаболітів у плазмі (близько 26 нг/мл та 108 нг/мл для М1 та М3 відповідно через 2–4 години після прийому орлістату в терапевтичних дозах), ці метаболіти вважаються фармакологічно незначущими. Основний метаболіт М1 має короткий T1/2 (близько 3 год), другий метаболіт виводиться повільніше (T1/2 - 13,5 год). У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.ці метаболіти вважаються фармакологічно незначущими. Основний метаболіт М1 має короткий T1/2 (близько 3 год), другий метаболіт виводиться повільніше (T1/2 - 13,5 год). У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.ці метаболіти вважаються фармакологічно незначущими. Основний метаболіт М1 має короткий T1/2 (близько 3 год), другий метаболіт виводиться повільніше (T1/2 - 13,5 год). У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді. Сукупна ниркова екскреція загальної радіоактивності прийому 360 мг 14C-орлистата становила менше 2%. Час повної елімінації з фекаліями та сечею – 3-5 днів. Виведення орлістату виявилося подібним у пацієнтів із нормальною масою тіла та з ожирінням. На підставі обмежених даних, T1/2 абсорбованого орлістату коливається в межах 1-2 год.ФармакодинамікаСпецифічний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз. Утворює ковалентний зв'язок з активною сериновою ділянкою шлункової та панкреатичної ліпаз у просвіті шлунка та тонкого кишечника. Інактивований фермент втрачає здатність розщеплювати жири їжі, що у формі тригліцеридів (ТГ). Нерозщеплені ТГ не всмоктуються, і зменшення внаслідок цього зменшення надходження калорій в організм призводить до зменшення маси тіла. Збільшує концентрацію жиру в калових масах через 24-48 годин після прийому. Забезпечує ефективний контроль за масою тіла, зменшення депо жиру. Для прояву активності не потрібна системна абсорбція орлістату, у рекомендованій терапевтичній дозі (120 мг 3 рази на добу) він приблизно на 30% інгібує всмоктування жирів, що надходять з їжею.Показання до застосуваннялікування ожиріння, зокрема. зменшення та підтримання маси тіла, у поєднанні з гіпокалорійною дієтою; зменшення ризику повторного збільшення маси тіла після її початкового зниження. Орлістат показаний пацієнтам з ожирінням при індексі маси тіла (ІМТ) ≥30 кг/м2 або ≥28 кг/м2 за наявності інших факторів ризику (цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, дисліпідемія). (Розрахунок ІМТ: ІМТ = M/P2, де M - маса тіла, кг; P - ріст, м.)Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до орлістату або інших компонентів препарату; синдром мальабсорбції; холестаз; одночасний прийом із циклоспорином; вагітність та годування груддю; вік до 18 років. З обережністю: наявність гіпероксалурії в анамнезі, нефролітіаза (кальцієві оксалатні камені).Вагітність та лактаціяОрлістат протипоказано застосовувати у період вагітності через відсутність достовірних клінічних даних, що підтверджують безпеку його застосування. Не встановлено, чи проникає орлістат у грудне молоко, у зв'язку з чим застосування препарату Ксеналтен у період грудного вигодовування не рекомендується.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного: дуже часто (>1/10); часто (>1/100,1/1000,1/10000, З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто - маслянисті виділення з прямої кишки, виділення газів з деякою кількістю відокремлюваного, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея, почастішання дефекації, рідке випорожнення, метеоризм, біль або дискомфорт у животі. Як правило, зазначені побічні реакції є слабовираженими та транзиторними, виникають на ранніх етапах лікування (у перші 3 місяці). Частота цих небажаних реакцій збільшується у разі підвищення вмісту жиру в харчуванні. Хворих слід інформувати про можливість виникнення зазначених побічних реакцій і навчити, як усувати їх шляхом кращого дотримання дієти, особливо щодо кількості жиру, що міститься в ній. Часто - м'який стілець, біль або дискомфорт у прямій кишці, нетримання калу, здуття живота, ураження зубів, ураження ясен. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже часто – інфекції верхніх дихальних шляхів, часто – інфекції нижніх дихальних шляхів. З боку імунної системи: рідко – свербіж, кропив'янка, висипання, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілаксія. З боку нервової системи: дуже часто – головний біль. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – підвищення активності трансаміназ та ЛФ, гепатит. З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – інфекції сечовивідних шляхів. Інші: дуже часто – грип; часто – дисменорея, тривога, слабкість. Якщо будь-які зазначені в інструкції побічні дії посилюються або помічені будь-які інші побічні дії, не зазначені в інструкції, слід повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиОрлістат не впливає на фармакокінетику етанолу, дигоксину (призначеного в одноразовій дозі) та фенітоїну (призначеного в одноразовій дозі 300 мг), на біодоступність ніфедипіну (таблетки пролонгованого вивільнення). Етанол не впливає на фармакодинаміку (екскреція жирів з калом) та системну експозицію орлістату. При одночасному застосуванні орлістату та циклоспорину рівень останнього в плазмі знижується (орлістат та циклоспорин не повинні прийматися одночасно; для зменшення ймовірності лікарської взаємодії циклоспорин слід приймати за 2 години до або через 2 години після прийому орлістату). При одночасному застосуванні варфарину або інших непрямих антикоагулянтів з орлістатом може знижуватися рівень протромбіну та змінюватись значення показника МНО, тому необхідний контроль МНО. Орлістат зменшує всмоктування бета-каротину, що міститься в харчових добавках, на 30% та інгібує всмоктування вітаміну Е (у формі ацетату токоферолу) приблизно на 60%. Збільшує біодоступність та гіполіпідемічний ефект правастатину, підвищуючи його концентрацію у плазмі на 30%. При одночасному прийомі з орлістатом знижується всмоктування вітамінів А, D, Е та К. Якщо рекомендовані полівітаміни, їх слід приймати не менше ніж через 2 години після прийому препарату Ксеналтен або перед сном. Зниження маси тіла може покращити обмін речовин у хворих на цукровий діабет, внаслідок чого необхідно зменшити дозу пероральних гіпоглікемічних ЛЗ. Не рекомендується одночасне застосування з акарбозою через відсутність даних про фармакокінетичні взаємодії. При одночасному застосуванні з орлістатом відмічено зменшення рівня аміодарону у плазмі після одноразового прийому. Одночасне застосування орлістату та аміодарону можливе лише за рекомендацією лікаря. Орлістат може опосередковано знижувати біодоступність пероральних контрацептивів, що може призвести до розвитку небажаної вагітності. Рекомендується використовувати додаткові види контрацепції у разі розвитку гострої діареї. Клінічно значущі взаємодії з дигоксином, амітриптіліном, фенітоїном, флуоксетином, сибутраміном, аторвастатином, правастатином, лозартаном, глібенкламідом, пероральними контрацептивами, ніфедипіном, фуросемідом, каптоприломом, атен.Спосіб застосування та дозиВсередину, 120 мг (1 капс.) 3 рази на добу під час кожного прийому їжі або не пізніше ніж через 1 годину після їди (якщо їжа не містить жиру, то прийом можна пропустити).ПередозуванняВипадки передозування не описані. Одноразовий прийом 800 мг орлістату або його багаторазовий прийом у дозі до 400 мг 3 рази на добу протягом 15 днів людьми з нормальною масою тіла та з ожирінням не супроводжувався значними побічними явищами. Якщо виявлено значне передозування орлістату, слід спостерігати за станом пацієнта протягом 24 годин. За даними досліджень у тварин і людини, системні ефекти, пов'язані з ліпазоінгібуючі властивості орлістату, повинні бути швидко оборотними.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування необхідно дотримуватись збалансованої, низькокалорійної дієти, що містить не більше 30% калоражу у вигляді жирів і збагачену фруктами та овочами. Перед призначенням орлістату слід виключити органічну причину ожиріння, наприклад, гіпотиреоз. Імовірність розвитку побічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту збільшується при високому вмісті в їжі жирів (більше 30% добової калорійності). Добовий прийом жирів, вуглеводів та білків повинен бути розподілений між трьома основними прийомами їжі. Оскільки орлістат зменшує всмоктування деяких жиророзчинних вітамінів, для забезпечення адекватного надходження їх в організм пацієнти повинні приймати полівітамінні препарати, що містять жиророзчинні вітаміни. Крім того, вміст вітаміну D і бета-каротину у пацієнтів з ожирінням може бути нижчим, ніж у людей, які не страждають на ожиріння. Полівітаміни слід приймати за 2 години до або через 2 години після прийому орлістату, наприклад перед сном. У пацієнтів, які не отримували профілактично вітамінні добавки,при двох і більше послідовних візитах до лікаря протягом першого та другого років лікування орлістатом було зафіксовано зниження рівня вітамінів у плазмі. Оскільки абсорбція вітаміну К при прийомі орлістату може зменшуватися, у пацієнтів, які отримують орлістат на фоні тривалого постійного прийому варфарину, слід контролювати параметри згортання крові. Прийом орлістату в дозах, що перевищують 120 мг 3 рази на добу, не забезпечує додаткового ефекту. Якщо одночасного прийому орлістату з циклоспорином уникнути неможливо, необхідний постійний моніторинг вмісту циклоспорину в плазмі. У деяких пацієнтів на тлі орлістату може збільшуватися вміст оксалатів у сечі. Як і для інших препаратів для зменшення маси тіла, деякі групи пацієнтів (наприклад з нервовою анорексією або булімією) мають ймовірність зловживання орлістатом. Індукція орлістатом втрати маси тіла може поєднуватися з покращенням метаболічного контролю цукрового діабету, що потребує зменшення доз пероральних гіпоглікемічних засобів (похідних сульфонілсечовини, метформіну) або інсуліну. Якщо після 12 тижнів терапії препаратом Ксеналтен® зниження маси тіла склало менше 5% від початкової, необхідна консультація лікаря для вирішення питання необхідності продовження лікування орлістатом. Лікування не повинно тривати більше 2 років. Ксеналтен® не призначений для застосування у дитячій практиці. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та обслуговування рухомих механізмів. Не впливає на здатність до керування транспортними засобами та обслуговування рухомих механізмів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: орлістат – 60,00; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 28,55; карбоксиметилкрохмаль натрію - 20,75; кремнію діоксид колоїдний – 4,55; натрію лаурилсульфат -1,15; оболонка капсули: тверда желатинова капсула № 3 (желатин - 47,01; титану діоксид (Е171) - 0,96; індигокармін (Е132) - 0,03). По 7 чи 21 капс. у контурній комірковій упаковці з плівки ПВХ та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2, 3, 4, 6, 12 контурних осередкових упаковок поміщені в пачку з картону.Опис лікарської формиверді желатинові капсули світло-блакитного кольору. Розмір капсул №3. Вміст капсул – білий порошок або злегка ущільнені агломерати.Фармакотерапевтична групаІнгібуюча шлунково-кишкові ліпази.ФармакокінетикаАбсорбція - низька; через 8 годин після прийому внутрішньо незмінений орлістат у плазмі не визначається (концентрація нижче 5 нг/мл). Системна експозиція орлістату мінімальна. Після прийому внутрішньо 360 мг радіоактивно міченого 14C-орлистата пік радіоактивності в плазмі досягався приблизно через 8 годин; концентрація незміненого орлістату була близька до межі визначення (менше 5 нг/мл). У терапевтичних дослідженнях, що включали моніторинг зразків плазми пацієнтів, незмінений орлістат визначався у плазмі спорадично, а його концентрації були низькими (менше 10 нг/мл), без ознак накопичення, що узгоджується з мінімальним всмоктуванням препарату. In vitro орлістат більш ніж на 99% зв'язується з білками плазми, переважно з ліпопротеїнами та альбуміном. Орлістат мінімально проникає у еритроцити. Метаболізується головним чином у стінці шлунково-кишкового тракту з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів М1 (гідролізоване чотиричленне лактонове кільце) та М3 (М1 з відщепленим N-форміллейциновим залишком). У дослідженні у пацієнтів з ожирінням, які приймали внутрішньо 14С-орлістат, на 2 метаболіти, М1 та М3, припадало близько 42% загальної радіоактивності плазми. М1 та М3 мають відкрите бета-лактонове кільце і виявляють вкрай слабку інгібуючу активність щодо ліпаз (порівняно з орлістатом слабше у 1000 та 2500 разів відповідно).Враховуючи низьку активність та низьку концентрацію метаболітів у плазмі (близько 26 нг/мл та 108 нг/мл для М1 та М3 відповідно через 2–4 години після прийому орлістату в терапевтичних дозах), ці метаболіти вважаються фармакологічно незначущими. Основний метаболіт М1 має короткий T1/2 (близько 3 год), другий метаболіт виводиться повільніше (T1/2 - 13,5 год). У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.ці метаболіти вважаються фармакологічно незначущими. Основний метаболіт М1 має короткий T1/2 (близько 3 год), другий метаболіт виводиться повільніше (T1/2 - 13,5 год). У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.ці метаболіти вважаються фармакологічно незначущими. Основний метаболіт М1 має короткий T1/2 (близько 3 год), другий метаболіт виводиться повільніше (T1/2 - 13,5 год). У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді. Сукупна ниркова екскреція загальної радіоактивності прийому 360 мг 14C-орлистата становила менше 2%. Час повної елімінації з фекаліями та сечею – 3-5 днів. Виведення орлістату виявилося подібним у пацієнтів із нормальною масою тіла та з ожирінням. На підставі обмежених даних, T1/2 абсорбованого орлістату коливається в межах 1-2 год.ФармакодинамікаСпецифічний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз. Утворює ковалентний зв'язок з активною сериновою ділянкою шлункової та панкреатичної ліпаз у просвіті шлунка та тонкого кишечника. Інактивований фермент втрачає здатність розщеплювати жири їжі, що у формі тригліцеридів (ТГ). Нерозщеплені ТГ не всмоктуються, і зменшення внаслідок цього зменшення надходження калорій в організм призводить до зменшення маси тіла. Збільшує концентрацію жиру в калових масах через 24-48 годин після прийому. Забезпечує ефективний контроль за масою тіла, зменшення депо жиру. Для прояву активності не потрібна системна абсорбція орлістату, у рекомендованій терапевтичній дозі (120 мг 3 рази на добу) він приблизно на 30% інгібує всмоктування жирів, що надходять з їжею.Показання до застосуваннялікування ожиріння, зокрема. зменшення та підтримання маси тіла, у поєднанні з гіпокалорійною дієтою; зменшення ризику повторного збільшення маси тіла після її початкового зниження. Орлістат показаний пацієнтам з ожирінням при індексі маси тіла (ІМТ) ≥30 кг/м2 або ≥28 кг/м2 за наявності інших факторів ризику (цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, дисліпідемія). (Розрахунок ІМТ: ІМТ = M/P2, де M - маса тіла, кг; P - ріст, м.)Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до орлістату або інших компонентів препарату; синдром мальабсорбції; холестаз; одночасний прийом із циклоспорином; вагітність та годування груддю; вік до 18 років. З обережністю: наявність гіпероксалурії в анамнезі, нефролітіаза (кальцієві оксалатні камені).Вагітність та лактаціяОрлістат протипоказано застосовувати у період вагітності через відсутність достовірних клінічних даних, що підтверджують безпеку його застосування. Не встановлено, чи проникає орлістат у грудне молоко, у зв'язку з чим застосування препарату Ксеналтен у період грудного вигодовування не рекомендується.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного: дуже часто (>1/10); часто (>1/100,1/1000,1/10000, З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто - маслянисті виділення з прямої кишки, виділення газів з деякою кількістю відокремлюваного, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея, почастішання дефекації, рідке випорожнення, метеоризм, біль або дискомфорт у животі. Як правило, зазначені побічні реакції є слабовираженими та транзиторними, виникають на ранніх етапах лікування (у перші 3 місяці). Частота цих небажаних реакцій збільшується у разі підвищення вмісту жиру в харчуванні. Хворих слід інформувати про можливість виникнення зазначених побічних реакцій і навчити, як усувати їх шляхом кращого дотримання дієти, особливо щодо кількості жиру, що міститься в ній. Часто - м'який стілець, біль або дискомфорт у прямій кишці, нетримання калу, здуття живота, ураження зубів, ураження ясен. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже часто – інфекції верхніх дихальних шляхів, часто – інфекції нижніх дихальних шляхів. З боку імунної системи: рідко – свербіж, кропив'янка, висипання, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілаксія. З боку нервової системи: дуже часто – головний біль. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – підвищення активності трансаміназ та ЛФ, гепатит. З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – інфекції сечовивідних шляхів. Інші: дуже часто – грип; часто – дисменорея, тривога, слабкість. Якщо будь-які зазначені в інструкції побічні дії посилюються або помічені будь-які інші побічні дії, не зазначені в інструкції, слід повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиОрлістат не впливає на фармакокінетику етанолу, дигоксину (призначеного в одноразовій дозі) та фенітоїну (призначеного в одноразовій дозі 300 мг), на біодоступність ніфедипіну (таблетки пролонгованого вивільнення). Етанол не впливає на фармакодинаміку (екскреція жирів з калом) та системну експозицію орлістату. При одночасному застосуванні орлістату та циклоспорину рівень останнього в плазмі знижується (орлістат та циклоспорин не повинні прийматися одночасно; для зменшення ймовірності лікарської взаємодії циклоспорин слід приймати за 2 години до або через 2 години після прийому орлістату). При одночасному застосуванні варфарину або інших непрямих антикоагулянтів з орлістатом може знижуватися рівень протромбіну та змінюватись значення показника МНО, тому необхідний контроль МНО. Орлістат зменшує всмоктування бета-каротину, що міститься в харчових добавках, на 30% та інгібує всмоктування вітаміну Е (у формі ацетату токоферолу) приблизно на 60%. Збільшує біодоступність та гіполіпідемічний ефект правастатину, підвищуючи його концентрацію у плазмі на 30%. При одночасному прийомі з орлістатом знижується всмоктування вітамінів А, D, Е та К. Якщо рекомендовані полівітаміни, їх слід приймати не менше ніж через 2 години після прийому препарату Ксеналтен або перед сном. Зниження маси тіла може покращити обмін речовин у хворих на цукровий діабет, внаслідок чого необхідно зменшити дозу пероральних гіпоглікемічних ЛЗ. Не рекомендується одночасне застосування з акарбозою через відсутність даних про фармакокінетичні взаємодії. При одночасному застосуванні з орлістатом відмічено зменшення рівня аміодарону у плазмі після одноразового прийому. Одночасне застосування орлістату та аміодарону можливе лише за рекомендацією лікаря. Орлістат може опосередковано знижувати біодоступність пероральних контрацептивів, що може призвести до розвитку небажаної вагітності. Рекомендується використовувати додаткові види контрацепції у разі розвитку гострої діареї. Клінічно значущі взаємодії з дигоксином, амітриптіліном, фенітоїном, флуоксетином, сибутраміном, аторвастатином, правастатином, лозартаном, глібенкламідом, пероральними контрацептивами, ніфедипіном, фуросемідом, каптоприломом, атен.Спосіб застосування та дозиВсередину, запиваючи водою, у рекомендованій дозі 60 мг перед кожним основним прийомом їжі, разом з їжею або не пізніше, ніж через годину після їди. Якщо прийом їжі пропускають або їжа не містить жиру, прийом орлістату можна пропустити. Протягом 24 годин слід приймати більше 3 капсул по 60 мг. Якщо через 12 тижнів терапії не відбулося зниження маси тіла, прийом орлістату слід припинити. Лікування має перевищувати 6 місяців. У пацієнтів похилого віку, пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок корекції дози не потрібно. Орлістат не слід застосовувати у дітей та підлітків до 18 років через недостатність даних про безпеку та ефективність.ПередозуванняВипадки передозування не описані. Одноразовий прийом 800 мг орлістату або його багаторазовий прийом у дозі до 400 мг 3 рази на добу протягом 15 днів людьми з нормальною масою тіла та з ожирінням не супроводжувався значними побічними явищами. Якщо виявлено значне передозування орлістату, слід спостерігати за станом пацієнта протягом 24 годин. За даними досліджень у тварин і людини, системні ефекти, пов'язані з ліпазоінгібуючі властивості орлістату, повинні бути швидко оборотними.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування необхідно дотримуватись збалансованої, низькокалорійної дієти, що містить не більше 30% калоражу у вигляді жирів і збагачену фруктами та овочами. Перед призначенням орлістату слід виключити органічну причину ожиріння, наприклад, гіпотиреоз. Імовірність розвитку побічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту збільшується при високому вмісті в їжі жирів (більше 30% добової калорійності). Добовий прийом жирів, вуглеводів та білків повинен бути розподілений між трьома основними прийомами їжі. Оскільки орлістат зменшує всмоктування деяких жиророзчинних вітамінів, для забезпечення адекватного надходження їх в організм пацієнти повинні приймати полівітамінні препарати, що містять жиророзчинні вітаміни. Крім того, вміст вітаміну D і бета-каротину у пацієнтів з ожирінням може бути нижчим, ніж у людей, які не страждають на ожиріння. Полівітаміни слід приймати за 2 години до або через 2 години після прийому орлістату, наприклад перед сном. У пацієнтів, які не отримували профілактично вітамінні добавки,при двох і більше послідовних візитах до лікаря протягом першого та другого років лікування орлістатом було зафіксовано зниження рівня вітамінів у плазмі. Оскільки абсорбція вітаміну К при прийомі орлістату може зменшуватися, у пацієнтів, які отримують орлістат на фоні тривалого постійного прийому варфарину, слід контролювати параметри згортання крові. Прийом орлістату в дозах, що перевищують 120 мг 3 рази на добу, не забезпечує додаткового ефекту. Якщо одночасного прийому орлістату з циклоспорином уникнути неможливо, необхідний постійний моніторинг вмісту циклоспорину в плазмі. У деяких пацієнтів на тлі орлістату може збільшуватися вміст оксалатів у сечі. Як і для інших препаратів для зменшення маси тіла, деякі групи пацієнтів (наприклад з нервовою анорексією або булімією) мають ймовірність зловживання орлістатом. Індукція орлістатом втрати маси тіла може поєднуватися з покращенням метаболічного контролю цукрового діабету, що потребує зменшення доз пероральних гіпоглікемічних засобів (похідних сульфонілсечовини, метформіну) або інсуліну. Якщо після 12 тижнів терапії препаратом Ксеналтен® зниження маси тіла склало менше 5% від початкової, необхідна консультація лікаря для вирішення питання необхідності продовження лікування орлістатом. Лікування не повинно тривати більше 2 років. Ксеналтен® не призначений для застосування у дитячій практиці. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та обслуговування рухомих механізмів. Не впливає на здатність до керування транспортними засобами та обслуговування рухомих механізмів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Орнідазол 500 мг. Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний – 96.58 мг, целюлоза мікрокристалічна – 33.42 мг, повідон (полівінілпіролідон) – 42 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (примогель) – 21 мг, магнію стеарат – 7 мг. Склад оболонки: ;гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) - 8.58 мг, повідон (полівінілпіролідон) - 5.36 мг, полісорбат (твін-80) - 1.88 мг, тальк - 2.3 мг, титану діоксид - 1.88 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою; білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі видно два шари.Фармакотерапевтична групаПротипротозойний засіб, похідний 5-нітроімідазолу. Вважають, що механізм дії пов'язаний із порушенням структури ДНК чутливих мікроорганізмів. Активний щодо Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, а також щодо деяких анаеробних бактерій (в т.ч. Bacteroides spp., Clostridium spp., Fusobacterium та анаеробних коків). Т1/2; орнідазолу більше, ніж у метронідазолу.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо абсорбція із ШКТ висока. Час досягнення Cmax становить 1-2 год. Зв'язування із білками плазми становить 15% або більше. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр. T1/2; - близько 13 год. Виводиться у вигляді метаболітів нирками (60-70%) та з калом (20-25%), у незміненому вигляді – близько 5%.Клінічна фармакологіяПротипротозойний препарат із антибактеріальною активністю.Показання до застосуванняТрихомоніаз, амебіаз (кишкові та некишкові форми, включаючи амебну дизентерію та амебний абсцес печінки), лямбліоз, профілактика післяопераційних ускладнень (особливо при операціях на ободовій кишці або в гінекології).Протипоказання до застосуванняЗахворювання ЦНС, гострі неврологічні захворювання, перший триместр вагітності, період лактації, підвищена чутливість до орнідазолу.Вагітність та лактаціяПротипоказаний у І триместрі вагітності, у період лактації. При вагітності застосування можливе лише за абсолютними показаннями, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Застосування у дітей Застосування можливе згідно з режимом дозування.Побічна діяЗ боку травної системи: можливі; нудота, печія, запаморочення, сонливість, шкірний висип. З боку нервової системи: можливі - головний біль, запаморочення, порушення свідомості, тремор, ригідність м'язів, порушення координації рухів, судоми, сенсорна або змішана периферична невропатія, нудота, блювання, діарея.Взаємодія з лікарськими засобамиПотенціює дію непрямих антикоагулянтів, збільшує тривалість дії векуронію броміду.Спосіб застосування та дозиДля вживання в залежності від показань, схеми лікування та маси тіла пацієнта разова доза для дорослих варіює від 500 мг до 2 г; для дітей із масою тіла до 35 кг добова доза становить 20-40 мг/кг. Кратність прийому та тривалість застосування встановлюються індивідуально. У вигляді внутрішньовенних інфузій у дорослих застосовують у початковій дозі 0.5-1 г, далі доза встановлюється індивідуально, залежно від показань та схеми лікування; для дітей – 20-30 мг/кг/добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе пригнічує алкогольдегідрогеназу, тому не є несумісним з алкоголем.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПакетик - 1 пак. Активна речовина: L-орнітин-L-аспартат 3 г; допоміжні речовини: ароматизатор лимон – 0,015 г, ароматизатор м'ята – 0,005 г, аспартам 0,05 г, лимонна кислота безводна – 0,5 г, маннітол – 1,430 г. 30 пакетиків в упаковці.Опис лікарської формиСуміш гранул і порошку майже білого або білого з жовтуватим відтінком кольору із запахом лимона та м'яти.Фармакотерапевтична групаМає детоксикаційну дію, знижуючи підвищений рівень аміаку в організмі, зокрема, при захворюваннях печінки. Дія препарату пов'язана з його участю в орнітиновому циклі сечовиноутворення Кребса (активує роботу циклу, відновлюючи активність ферментів клітин печінки: орнітинкарбамоїлтрансферази та карбомоїлфосфатсинтази). Сприяє виробленню інсуліну та соматотропного гормону. Покращує білковий обмін при захворюваннях, які потребують парентерального харчування. Сприяє зменшенню астенічного, диспептичного та больового синдромів, а також нормалізації підвищеної маси тіла (при стеатозі та стеатогепатиті).ФармакокінетикаL-орнітин-L-аспартат швидко дисоціює на його компоненти - орнітин і аспартат, і починає діяти протягом 15-25 хв, маючи короткий період напіввиведення. Виводиться із сечею через цикл сечовиноутворення.ІнструкціяВсередину після їди.Показання до застосуванняГострі та хронічні захворювання печінки, що супроводжуються гіперамоніємією. Печінкова енцефалопатія (латентна та виражена). Стеатози та стеатогепатити (різного генезу).Протипоказання до застосуванняВиражена ниркова недостатність за показником креатиніну більше 3 мг/100 мл, гіперчутливість до компонентів препарату, період лактації, дитячий вік до 18 років (у зв'язку з недостатністю даних). З обережністю – вагітність.Вагітність та лактаціяВплив препарату на вагітність та лактацію у людини не досліджено. Препарат не слід застосовувати при вагітності, крім випадків нагальної потреби, якщо потенційна користь для матері істотно перевершує потенційний ризик для плода. Препарат не слід застосовувати у період грудного вигодовування. При необхідності терапії, грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЧастота небажаних реакцій представлена за наступною класифікацією (класифікація Всесвітньої Організації Охорони Здоров'я): нечасто від 1/1000 до 1/100, дуже рідко від 1/10000, включаючи окремі повідомлення, частота невідома (частота не може бути підрахована за доступними даними). Порушення з боку імунної системи: частота невідома: алергічні реакції. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту не часто: нудота, блювання, біль у животі, метеоризм, діарея. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини дуже рідко: біль у кінцівках.Взаємодія з лікарськими засобамиЧи не описано.Спосіб застосування та дозиВсередину по 1-2 пакетики гранул, розчинених у 200 мл рідини, 2-3 рази на добу після їди. Курс прийому залежить від тяжкості захворювання.ПередозуванняСимптоми: посилення виразності побічних процесів. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри постановці діагнозу печінкова енцефалопатія через основне захворювання необхідно дотримуватися підвищеної обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Препарат Орнітін Канон не впливає на здатність керувати транспортними засобами або заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: орсотен напівфабрикат-гранули – 225,6 мг (у перерахунку на активну речовину орлістат – 120 мг); допоміжні речовини: МКЦ; капсула: корпус (титану діоксид (Е171), гіпромелоза); кришечка (титану діоксид (Е171), гіпромелоза). Капсули по 120мг. 7 капс. у контурній комірковій упаковці з комбінованого матеріалу ОПА/алюміній/ПВХ та фольги алюмінієвої або по 21 капс. у контурній комірковій упаковці з комбінованого матеріалу ПВХ/ПВДХ та фольги алюмінієвої. По 3, 6 або 12 контурних коміркових (по 7 капс.) або 1, 2 або 4 контурних коміркових упаковок (по 21 капс.) поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКапсули із гіпромелози. Кришечка і корпус капсули від білого до білого із жовтуватим відтінком кольору. Вміст капсул - мікрогранули або суміш порошку та мікрогранул білого або майже білого кольору. Допускається наявність агломератів, що злежалися, легко розсипаються при натисканні.Фармакотерапевтична групаІнгібуюча шлунково-кишкові ліпази.ФармакокінетикаВсмоктування. У добровольців із нормальною масою тіла та ожирінням системний вплив препарату мінімальний. Після одноразового прийому орлістату внутрішньо в дозі 360 мг незмінений орлістат у плазмі визначити не вдалося, що означає, що його концентрації знаходяться нижче за рівень 5 нг/мл. Загалом після прийому терапевтичних доз виявити незмінений орлістат у плазмі вдавалося лише в окремих випадках, у своїй концентрації його були дуже малі ( Розподіл. Vd не можна визначити, оскільки препарат Орсотен дуже погано всмоктується. В умовах in vitro орлістат більш ніж на 99% пов'язується з білками плазми (в основному з ліпопротеїнами та альбуміном). У мінімальних кількостях орлістат може проникати еритроцити. Метаболізм. Судячи з даних, отриманих в експерименті на тварин, метаболізм орлістату здійснюється головним чином стінці кишечника. У дослідженні в осіб з ожирінням встановлено, що приблизно 42% від тієї мінімальної фракції орлістату, яка піддається системному всмоктування, припадає на 2 основних метаболіти - М1 (чотирьохчленне гідролізоване лактонове кільце) і М3 (M1 з відщепленим залишком N-форміллейцину). Молекули M1 і М3 мають відкрите β-лактонне кільце і дуже слабко інгібують ліпазу (у 1000 і 2500 разів слабше, ніж орлістат відповідно). З урахуванням такої низької інгібуючої активності та низьких плазмових концентрацій (в середньому 26 та 108 нг/мл відповідно) після прийому терапевтичних доз ці метаболіти розглядаються як фармакологічно неактивні. Виведення. Дослідження в осіб з нормальною та надмірною масою тіла показали, що основним шляхом елімінації є виведення невсмоктаного орлістату через кишечник. Через кишечник виводилося близько 97% прийнятої дози препарату, причому 83% у вигляді незміненого орлістату. Сукупна ниркова екскреція всіх субстанцій, структурно пов'язаних з орлістатом, становить менше ніж 2% прийнятої дози. Час до повної елімінації орлістату з організму (через кишечник та нирками) дорівнює 3-5 дням. Співвідношення шляхів виведення орлістату у добровольців із нормальною та надмірною масою тіла виявилося однаковим. Як орлістат, і метаболіти M1 і М3, можуть піддаватися екскреції з жовчю. Фармакокінетика в спеціальних клінічних групах Плазмові концентрації орлістату та його метаболітів (M1 та М3) у дітей не відрізняються від таких у дорослих при порівнянні однакових доз орлістату. Добова екскреція жиру з фекаліями склала 27% від прийому з їжею при терапії орлістатом і 7% - при прийомі плацебо. Доклінічні дані щодо безпеки Згідно з доклінічними даними, додаткових ризиків для пацієнтів, які стосуються профілю безпеки, токсичності, генотоксичності, канцерогенності та репродуктивної токсичності, виявлено не було. У дослідженнях на тваринах також не було виявлено тератогенного ефекту. У зв'язку з відсутністю тератогенного ефекту у тварин є малоймовірним його виявлення у людей.ФармакодинамікаПрепарат Орсотен® - потужний, специфічний та оборотний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз, що має тривалу дію. Його терапевтична дія здійснюється у просвіті шлунка та тонкого кишечника і полягає в утворенні ковалентного зв'язку з активною сериновою ділянкою шлункової та панкреатичної ліпази. Інактивований фермент при цьому втрачає здатність розщеплювати жири їжі, що надходять у формі тригліцеридів, на вільні жирні кислоти, що всмоктуються, і моногліцериди. Оскільки нерозщеплені тригліцериди не всмоктуються, зниження внаслідок цього зменшення надходження калорій в організм призводить до зменшення маси тіла. Таким чином, терапевтична дія препарату здійснюється без всмоктування в системний кровотік. Судячи з результатів вмісту жиру в калі, дія орлістату починається через 24-48 годин після прийому. Після відміни орлістату вміст жиру в калі через 48-72 години зазвичай повертається до рівня, що мав місце до початку терапії. Ефективність Пацієнти з ожирінням. У клінічних дослідженнях у пацієнтів, які приймають орлістат, спостерігалася велика втрата маси тіла порівняно з пацієнтами, які перебувають на дієтотерапії. Зниження маси тіла починалося вже протягом перших 2 тижнів після початку лікування і тривало від 6 до 12 місяців навіть у пацієнтів з негативною відповіддю на дієтотерапію. Протягом 2 років спостерігалося статистично значуще покращення профілю метаболічних факторів ризику, що супроводжують ожиріння. З іншого боку, проти прийомом плацебо відзначалося значне зменшення кількості жиру в організмі. Орлістат ефективний щодо запобігання повторному додаванню маси тіла. Повторний набір маси тіла, не більше 25% від втраченого, спостерігався приблизно у половини пацієнтів,а у половини з цих пацієнтів повторного набору маси тіла не спостерігалося або навіть спостерігалося подальше його зниження. Пацієнти з ожирінням та цукровим діабетом типу 2. У клінічних дослідженнях тривалістю від 6 місяців до 1 року у пацієнтів з надмірною масою тіла або ожирінням та цукровим діабетом типу 2, які приймають орлістат, спостерігалася велика втрата маси тіла порівняно з пацієнтами, які проходили лікування лише дієтотерапією . Втрата маси тіла відбувалася переважно рахунок зменшення кількості жиру в організмі. Слід зазначити, що на початок дослідження, незважаючи на прийом гіпоглікемічних засобів, у пацієнтів часто відзначався недостатній контроль глікемії. Однак при проведенні терапії орлістатом спостерігалося статистично та клінічно значуще покращення контролю глікемії. Крім того, на фоні терапії орлістатом спостерігалося зниження доз гіпоглікемічних засобів, концентрації інсуліну в плазмі, а також зменшення інсулінорезистентності. Зменшення ризику розвитку цукрового діабету типу 2 у пацієнтів із ожирінням. У 4-річному клінічному дослідженні було показано, що орлістат значно знижує ризик розвитку цукрового діабету типу 2 (приблизно на 37% порівняно з плацебо). Ступінь зменшення ризику був навіть більш значним у пацієнтів із вихідним порушенням толерантності до глюкози (приблизно на 45%). У групі терапії орлістатом відзначалася більша втрата маси тіла порівняно з групою плацебо. Підтримка маси тіла новому рівні спостерігалося протягом усього періоду дослідження. Більше того, у порівнянні з плацебо у пацієнтів, які отримували терапію орлістатом, спостерігалося значне покращення профілю метаболічних факторів ризику. Пубертатне ожиріння. У клінічному дослідженні тривалістю 1 рік у підлітків з ожирінням прийому орлістату спостерігалося зменшення ІМТ проти групою плацебо, де відзначалося навіть збільшення ІМТ. Крім того, у пацієнтів групи орлістату відзначалося зменшення жирової маси, а також кола талії та стегон у порівнянні з групою плацебо. Також у пацієнтів, які отримували терапію орлістатом, відзначалося значне зниження дАТ порівняно з групою плацебо.Показання до застосуваннятривала терапія пацієнтів з ожирінням (ІМТ ≥30 кг/м2) або пацієнтів із надмірною масою тіла (ІМТ ≥28 кг/м2), які мають асоційовані з ожирінням фактори ризику, у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою; у комбінації з гіпоглікемічними препаратами (метформін, похідні сульфонілсечовини та/або інсулін) та/або помірною гіпокалорійною дієтою у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 з надмірною масою тіла або ожирінням.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до препарату або будь-яких інших компонентів, що містяться в капсулі; синдром хронічної мальабсорбції; холестаз; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 12 років. З обережністю: супутня терапія циклоспорином; супутня терапія варфарином або іншими антикоагулянтами для внутрішнього прийому.Вагітність та лактаціяУ дослідженнях репродуктивної токсичності на тваринах тератогенного та ембріотоксичного ефекту орлістату не спостерігалося. За відсутності тератогенного ефекту у тварин очікувати такого ефекту в людини не слід. Однак через відсутність клінічних даних препарат Орсотен не слід призначати вагітним жінкам. Невідомо, чи орлістат проникає в грудне молоко, тому його застосування в період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів, рекомендована ВООЗ: дуже часто – ≥1/10; часто – від ≥1/100 до Дані клінічних досліджень Побічні реакції на орлістат виникали головним чином з боку шлунково-кишкового тракту і були зумовлені фармакологічною дією препарату, що перешкоджає всмоктуванню жирів їжі. Частота розвитку небажаних явищ зменшувалась при тривалому застосуванні орлістату. Наведені нижче небажані явища виникали з частотою >2% та інцидентністю ≥1% порівняно з плацебо. Інфекційні та паразитарні захворювання: дуже часто – грип. З боку обміну речовин: дуже часто – гіпоглікемія*. Порушення психіки: часто – тривога. З боку нервової системи: дуже часто головний біль. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже часто – інфекції верхніх дихальних шляхів; часто – інфекції нижніх дихальних шляхів. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – біль або дискомфорт у животі, маслянисті виділення з прямої кишки, виділення газів з деякою кількістю відділяного, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея, метеоризм, рідке випорожнення, почастішання дефекації; часто - біль або дискомфорт у прямій кишці, м'який стілець, нетримання калу, ураження зубів, ураження ясен, здуття живота. З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – інфекції сечовивідних шляхів. З боку статевих органів та молочної залози: часто – нерегулярні менструації. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – слабкість. У пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 характер і частота небажаних явищ були зіставні з такими у осіб без цукрового діабету з надмірною масою тіла та ожирінням. Частота порушень з боку шлунково-кишкового тракту збільшується при підвищенні вмісту жиру в харчуванні. Пацієнтів слід інформувати про можливість виникнення побічних реакцій з боку ШКТ і навчити, як усувати їх шляхом кращого дотримання дієти, особливо щодо кількості жиру, що міститься в ній. Застосування дієти з низьким вмістом жиру зменшує ймовірність побічних дій з боку шлунково-кишкового тракту і тим самим допомагає пацієнтам контролювати та регулювати споживання жирів. Як правило, зазначені побічні реакції були слабо вираженими та транзиторними. Вони виникали на ранніх етапах лікування (у перші 3 місяці), причому у більшості пацієнтів було не більше одного епізоду таких реакцій. У 4-річному клінічному дослідженні загальний профіль безпеки не відрізнявся від такого, отриманого в 1- та 2-річних дослідженнях. При цьому загальна частота виникнення небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту щорічно зменшувалася протягом 4-річного періоду прийому орлістату. Постмаркетингове спостереження Наведені нижче небажані явища виявлені при спонтанних постреєстраційних повідомленнях, частота розвитку невідома. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, головними клінічними симптомами яких були свербіж шкіри, висипання на шкірі, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм і анафілаксія. З боку системи травлення: ректальна кровотеча, дивертикуліт, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: холелітіаз, окремі, можливо серйозні, випадки ураження печінки, що призводять до її трансплантації або смерті. З боку шкіри та підшкірних тканин: бульозний висип. З боку нирок та сечовивідних шляхів: оксалатна нефропатія, яка іноді може призводити до розвитку ниркової недостатності. Лабораторні дані: підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ, зниження концентрації протромбіну в плазмі крові, збільшення значень МНО та випадки незбалансованої терапії антикоагулянтами, що призводило до зміни гемостатичних параметрів. Зареєстровано випадки розвитку гіпероксалурії. З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: при одночасному застосуванні орлістату та протиепілептичних препаратів спостерігалися випадки розвитку судом.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні орлістату та циклоспорину відзначалося зниження концентрації циклоспорину в плазмі, що може призвести до зниження імуносупресивної ефективності циклоспорину. Таким чином, супутнє застосування орлістату та циклоспорину не рекомендується. Тим не менш, якщо таке супутнє застосування є необхідним, рекомендується проводити більш частий контроль концентрації циклоспорину в плазмі як при одночасному застосуванні його з орлістатом, так і після припинення застосування орлістату. Концентрацію циклоспорину в плазмі слід контролювати до її стабілізації. При одночасному застосуванні з препаратом Орсотен відзначалося зменшення всмоктування вітамінів D, Е та бета-каротину. Якщо рекомендовані полівітаміни, їх слід приймати не менше ніж через 2 години після прийому препарату Орсотен або перед сном. При застосуванні аміодарону внутрішньо під час терапії орлістатом відзначалося зниження системної експозиції аміодарону та дезетиламіодарону (на 25–30%), однак у зв'язку зі складною фармакокінетикою аміодарону клінічна значущість цього явища незрозуміла. Додавання препарату Орсотен до тривалої терапії аміодароном, можливо, призведе до зниження терапевтичного ефекту аміодарону (досліджень не проводилося). Слід уникати одночасного прийому препарату Орсотен і акарбози через відсутність даних фармакокінетичних досліджень. При одночасному прийомі орлістату та протиепілептичних препаратів спостерігалися випадки розвитку судом. Причинно-наслідковий зв'язок між розвитком судом та терапією орлістатом не встановлено. Проте, слід контролювати стан пацієнтів щодо можливих змін у частоті та/або тяжкості судомного синдрому. За даними клінічних досліджень, відсутня взаємодія орлістату з амітриптиліном, аторвастатином, бігуанідами, дигоксином, фібратами, флуоксетином, лозартаном, фенітоїном, пероральними контрацептивами, фентерміном, правастатином, ніфедипіном ГІТС н Однак при одночасному застосуванні орлістату та варфарину або інших антикоагулянтів може спостерігатися зниження концентрації протромбіну та підвищення показника МНО, що може призвести до зміни гемостатичних показників. Необхідно контролювати показник МНО при супутній терапії варфарином або іншими антикоагулянтами для вживання. Відзначалися рідкісні випадки розвитку гіпотиреозу та/або порушення його контролю. Механізм розвитку цього явища невідомий, але може бути обумовлений зниженням всмоктування йодованої солі та/або левотироксину натрію. Відзначалися випадки зниження ефективності антиретровірусних препаратів для лікування ВІЛ, антидепресантів та нейролептиків (включаючи препарати літію), що збігаються з початком застосування орлістату у раніше компенсованих пацієнтів. Терапію орлістатом слід розпочинати лише після ретельної оцінки її можливого впливу на таких пацієнтів. Орлістат здатний опосередковано знижувати ефективність контрацептивів для внутрішнього застосування, що в окремих випадках може призвести до незапланованої вагітності. Рекомендується використовувати додатковий метод контрацепції у разі розвитку важкої діареї.Спосіб застосування та дозиВсередину. Тривала терапія пацієнтів з ожирінням або надмірною масою тіла, що мають асоційовані з ожирінням фактори ризику, у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою. У дорослих та дітей старше 12 років рекомендована доза орлістату становить 1 капс. 120 мг з кожним основним прийомом їжі (безпосередньо до, під час або пізніше як через 1 год після їди). У комбінації з гіпоглікемічними препаратами (метформін, похідні сульфонілсечовини та/або інсулін) та/або помірною гіпокалорійною дієтою у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 з надмірною масою тіла або ожирінням. У дорослих рекомендована доза орлістату становить 1 капс. 120 мг з кожним основним прийомом їжі (безпосередньо до, під час або пізніше як через 1 год після їди). Якщо прийом їжі пропускають або їжа не містить жиру, то прийом препарату Орсотен також можна пропустити. Препарат Орсотен® слід приймати у поєднанні зі збалансованою, помірною гіпокалорійною дієтою, що містить не більше 30% калоражу у вигляді жирів. Добове споживання жирів, вуглеводів та білків необхідно розподіляти на 3 основні прийоми. Збільшення дози орлістату понад рекомендовану (120 мг 3 рази на добу) не призводить до посилення його терапевтичного ефекту. Ефективність та безпека орлістату у пацієнтів з порушенням функції печінки та/або нирок, а також у пацієнтів похилого та дитячого віку (молодше 12 років) не досліджувалися.ПередозуванняУ клінічних дослідженнях у осіб із нормальною масою тіла та пацієнтів з ожирінням прийом разових доз 800 мг або багаторазовий прийом орлістату по 400 мг 3 рази на добу протягом 15 днів не супроводжувався появою суттєвих небажаних явищ. Крім того, у пацієнтів з ожирінням є досвід застосування орлістату по 240 мг 3 рази на добу протягом 6 місяців, що не супроводжувалося достовірним збільшенням частоти небажаних явищ. Симптоми: повідомлялося або про відсутність небажаних явищ або небажані явища не відрізнялися від тих, що спостерігаються при прийомі орлістату в терапевтичних дозах. Лікування: рекомендується спостерігати пацієнта протягом 24 годин. За даними досліджень у людини та тварин, будь-які системні ефекти, які можна було б пов'язати з ліпозингібуючими властивостями орлістату, повинні бути швидко оборотні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування препарату Орсотен® має бути припинено, якщо після 12 тижнів терапії маса тіла знизилася менш ніж на 5% порівняно з початковою масою тіла. Клінічні дослідження виявили менше зниження маси тіла у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2, які отримують орлістат, порівняно з пацієнтами без цукрового діабету, які отримують орлістат. Препарат Орсотен® ефективний у плані тривалого контролю маси тіла (зниження маси тіла та її підтримка на новому рівні, запобігання повторному додаванню маси тіла). Лікування препаратом Орсотен® призводить до поліпшення профілю факторів ризику та захворювань, що супроводжують ожиріння, включаючи гіперхолестеринемію, цукровий діабет типу 2, порушення толерантності до глюкози, гіперінсулінемію, артеріальну гіпертензію та зменшення кількості вісцерального жиру. При застосуванні у комбінації з такими гіпоглікемічними препаратами, як метформін, похідні сульфонілсечовини та/або інсулін, у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 з надмірною масою тіла (ІМТ ≥28 кг/м2) або ожирінням (ІМТ ≥30 кг/м2) препарат Орсотен ® у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою дає додаткове поліпшення компенсації вуглеводного обміну. У клінічних дослідженнях у більшості пацієнтів концентрації вітамінів A, D, Е, К та бета-каротину протягом 4 років терапії орлістатом залишалися в межах норми. Задля забезпечення адекватного надходження всіх поживних речовин можна призначити полівітаміни. Пацієнт повинен отримувати збалансовану, помірковано гіпокалорійну дієту, що містить не більше 30% калоражу у вигляді жирів. Рекомендується харчування, багате фруктами та овочами. Добове споживання жирів, вуглеводів та білків необхідно розподіляти на 3 основні прийоми. При застосуванні орлістату спостерігалися випадки ректальної кровотечі. При появі тяжких та/або стійких симптомів кровотечі необхідно провести додаткове обстеження. Можливість побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту може збільшуватися, якщо препарат Орсотен приймають на фоні харчування, багатого жирами (наприклад 2000 ккал/добу, з них понад 30% у вигляді жирів, що дорівнює приблизно 67 г жиру). Добове споживання жирів має бути розподілене на 3 основні прийоми. Якщо препарат Орсотен приймають з їжею, дуже багатою на жир, ймовірність шлунково-кишкових реакцій збільшується. У пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 зменшення маси тіла при лікуванні препаратом Орсотен супроводжується поліпшенням компенсації вуглеводного обміну, що може дозволити або вимагати зниження дози гіпоглікемічних препаратів (наприклад, похідні сульфонілсечовини). Необхідно контролювати коагуляційні параметри (наприклад, показник МНО) при супутній терапії антикоагулянтами для прийому внутрішньо. У разі розвитку важкої діареї при застосуванні орлістату жінкам, які застосовують контрацептиви для внутрішнього застосування, необхідно використовувати додаткові заходи контрацепції. При застосуванні орлістату спостерігалися рідкісні випадки розвитку гіпотиреозу та/або порушення його контролю. Механізм розвитку цього явища невідомий, але може бути обумовлений зниженням всмоктування йодованої солі та/або левотироксину натрію. Орлістат потенційно здатний знижувати всмоктування антиретровірусних препаратів для лікування ВІЛ та ефективність антиретровірусної терапії. Перед початком терапії орлістатом необхідно ретельно оцінити співвідношення користі/ризику у таких пацієнтів. При застосуванні орлістату можливий розвиток оксалатної нефропатії, яка може призводити до розвитку ниркової недостатності. Збільшення ризику відзначається у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю та/або дегідратацією. Вплив на здатність виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають особливої уваги та швидких реакцій (наприклад управління автотранспортом, робота з механізмами, що рухаються). Препарат Орсотен® не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: орсотен напівфабрикат-гранули – 112,8 мг (у перерахунку на активну речовину орлістат – 60 мг); допоміжна речовина напівфабрикату-гранул: МКЦ; допоміжні речовини: МКЦ – 22,2 мг; Тверді желатинові капсули, корпус: титану діоксид (Е171) – 0,58 мг; желатин – 28,22 мг; кришечка: титану діоксид (Е171) - 0,19 мг; оксид заліза жовтий (Е172) – 0,04 мг; желатин – 18,97 мг. Капсули 60 мг. 21 капс. у контурній комірковій упаковці з комбінованого матеріалу ПВХ/ПВДХ та алюмінієвої фольги. 2 або 4 контурні коміркові упаковки упаковані в пачку з картону.Опис лікарської формиКапсули. Тверді, желатинові №3. Корпус - білого кольору; кришечка - світло-жовтого кольору. Вміст капсул - мікрогранули або суміш порошку та мікрогранул білого або майже білого кольору. Допускається наявність агломератів, що злежалися, легко розсипаються при натисканні.Фармакотерапевтична групаІнгібуюча шлунково-кишкові ліпази.ФармакокінетикаВсмоктування. Всмоктування препарату мінімальне. Розподіл. Vd визначити неможливо, оскільки орлістат всмоктується мінімальною мірою і не має встановленої системної фармакокінетики. Орлістат більш ніж на 99% пов'язаний з білками плазми (в основному з ліпопротеїдами та альбумінами). Орлістат може мінімальною мірою проникати в еритроцити. Метаболізм. Метаболізм орлістату відбувається в основному в стінках шлунка та тонкого кишечника. Виведення. Близько 97% прийнятої внутрішньо дози препарату виділяється через кишечник, 83% із цієї кількості – у незміненому вигляді. Виведення орлістату та його метаболітів нирками становить менше 2% прийнятої дози. Препарат повністю виводиться через 3-5 днів. Виведення орлістату як у добровольців із нормальною масою тіла, так і у пацієнтів із ожирінням аналогічне.ФармакодинамікаОрлістат є потужним специфічним інгібітором шлунково-кишкових ліпаз тривалої дії. Він виявляє свою терапевтичну активність у просвіті шлунка та тонкої кишки, утворюючи ковалентний зв'язок з активною сериновою ділянкою шлункових та панкреатичних ліпаз. Інактивований фермент втрачає можливість гідролізувати харчові жири (тригліцериди) в абсорбовані вільні жирні кислоти та моногліцериди. Нерозщеплені тригліцериди не всмоктуються, що призводить до зменшення кількості калорій, засвоєних організмом, та зниження маси тіла. Таким чином, терапевтична дія препарату здійснюється без всмоктування у системний кровотік. За результатами клінічних досліджень, орлістат, який приймається щодня в дозі 60 мг 3 рази на день, блокує абсорбцію приблизно 25% жирів, що входять до денного раціону. Поряд із зниженням маси тіла, при тривалому прийомі орлістату в дозі 60 мг відзначається зменшення таких показників як коло талії, концентрація загального холестерину (ОХС) та концентрація холестерину ліпопротеїдів низької щільності (ХС ЛПНЩ) у плазмі крові. Після 6 місяців терапії орлістатом у дозі 60 мг середня концентрація ОХС у плазмі крові знижується, в середньому, на 2,4%, ХС ЛПНЩ – на 3,5%. Окружність талії через 6 місяців прийому препарату зменшується, в середньому, на 4,5 см.Показання до застосуванняЗниження маси тіла у дорослих (старше 18 років) із надмірною масою тіла (ІМТ >28 кг/м2). Застосовується лише у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою, що містить не більше 30% добової калорійності у вигляді жирів.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до орлістату або будь-якого з компонентів препарату; синдром хронічної мальабсорбції; холестаз; супутня терапія циклоспорином; одночасне застосування непрямих антикоагулянтів (варфарину); одночасне застосування ситагліптину; вагітність; період грудного вигодовування; вік до 18 років.Вагітність та лактаціяПрепарат Орсотен® слім не слід застосовувати при вагітності через відсутність достовірних клінічних даних, що підтверджують безпеку його застосування. Не встановлено, чи проникає орлістат у грудне молоко, тому застосування препарату Орсотен® слім у період грудного вигодовування не рекомендується.Побічна діяНебажані реакції (НР) при прийомі препарату Орсотен® слім, як правило, спостерігаються з боку шлунково-кишкового тракту та обумовлені фармакологічною дією препарату. Класифікація частоти розвитку побічних ефектів, рекомендована ВООЗ: дуже часто – ≥1/10; часто – від ≥1/100 до Нижче вказано частоту реакцій з боку різних органів і систем. Клінічними дослідженнями з вивчення застосування орлістату в дозі 60 мг тривалістю від 18 до 24 міс встановлені небажані реакції з боку шлунково-кишкового тракту, які загалом були легкими та оборотними. Зазвичай вони виявлялися на початку лікування. Дотримання дієти з низьким вмістом жиру зменшує ймовірність виникнення таких реакцій. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – маслянисті виділення з прямої кишки, відходження газів з деякою кількістю відокремлюваного, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея; часто - біль у животі, нетримання калу, рідке випорожнення, почастішання дефекації. Як правило, зазначені побічні реакції є слабко вираженими та транзиторними. Вони виникають на ранніх етапах лікування (у перші 3 місяці терапії), причому у більшості пацієнтів було не більше одного епізоду таких реакцій. Післяреєстраційні дослідження У ході післяреєстраційного застосування орлістату були відзначені такі небажані реакції, частота яких невідома. З боку органів кровотворення: зниження концентрації протромбіну та збільшення показника МНО у плазмі крові у пацієнтів, які приймали орлістат одночасно з непрямими антикоагулянтами. З боку травного тракту: незначна кровотеча із прямої кишки, дивертикуліт. З боку шкіри та підшкірної клітковини: бульозний висип. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи свербіж шкіри, висипання на шкірі, кропив'янку, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм і анафілаксію. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: жовчнокам'яна хвороба, гепатит, підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ у плазмі крові.Взаємодія з лікарськими засобамиЦиклоспорин. У кількох дослідженнях вивчення лікарської взаємодії циклоспорину, при його одночасному застосуванні з орлістатом, повідомляється про зменшення концентрації циклоспорину в плазмі крові. Потенційно це може спричинити зменшення імунодепресивної ефективності останнього. Одночасне застосування препарату Орсотен® слім та циклоспорину протипоказано. Непрямі антикоагулянти. При одночасному застосуванні варфарину або інших антикоагулянтів для внутрішнього застосування з препаратом Орсотен® слім можуть змінюватися значення МНО. Жиророзчинні вітаміни. Прийом препарату Орсотен® слім може потенційно погіршити абсорбцію жиророзчинних вітамінів (A, D, Е, К та бета-каротин). Акарбоза. Враховуючи відсутність досліджень, що вивчають фармакокінетичні взаємодії, не рекомендується застосовувати препарат Орсотен® слім одночасно з акарбозою. Аміодарон. При одночасному застосуванні з орлістатом відмічено зменшення концентрації аміодарону у плазмі після одноразового прийому. Клінічна значущість цього ефекту для пацієнтів, які приймають аміодарон, незрозуміла. Одночасне застосування препарату Орсотен® слім та аміодарону можливе лише за рекомендацією лікаря. Відсутність взаємодії. Орлістат не взаємодіє з амітриптиліном, фенітоїном, флуоксетином, сибутраміном, фентерміном, аторвастатином, правастатином, фібратами, бігуанідами, дигоксином, ніфедипіном, лозартаном та етанолом.Спосіб застосування та дозиВсередину по 1 капс. (60 мг) 3 рази на день, запиваючи водою, безпосередньо перед, під час або протягом 1 години після кожного прийому їжі. Якщо прийом їжі пропущений або їжа не містить жиру, застосування орлістату слід пропустити. Для дорослих пацієнтів рекомендована доза препарату Орсотен® слім становить 60 мг (1 капс.) 3 рази на день з кожним основним прийомом їжі у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою з низьким вмістом жиру. Протягом доби можна приймати трохи більше 3 капс. препарату Орсотен® слим. Препарат Орсотен® слім слід приймати лише у дозах, що рекомендуються. Лікування рекомендується проводити трохи більше 6 міс. Отримані результати зниження маси тіла рекомендується обговорити із лікарем. Якщо після 12 тижнів застосування препарату Орсотен® слім не спостерігається зниження маси тіла (тобто зниження маси тіла становить менше 5% від вихідної), необхідна консультація лікаря для вирішення питання щодо продовження прийому препарату.ПередозуванняПри застосуванні орлістату в дозі 800 мг одноразово та в дозі до 400 мг 3 рази на день щодня протягом 15 днів, як у пацієнтів з нормальною масою тіла, так і у хворих з ожирінням значних небажаних реакцій не виявлено. При застосуванні орлістату по 240 мг 3 рази на день протягом 6 місяців збільшення частоти небажаних реакцій не відмічено. У більшості повідомлень про передозування орлістату в постмаркетинговий період або відсутні конкретні відомості про небажані реакції, або описуються небажані реакції, які не відрізняються від рекомендованих доз орлістату. У разі передозування потрібна консультація лікаря. При значному передозуванні орлістату рекомендується спостереження за пацієнтом протягом 24 годин. За даними доклінічних та клінічних досліджень, всі системні ефекти орлістату внаслідок інгібування ліпази, як правило, швидко оборотні.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: орсотен напівфабрикат-гранули – 112,8 мг (у перерахунку на активну речовину орлістат – 60 мг); допоміжна речовина напівфабрикату-гранул: МКЦ; допоміжні речовини: МКЦ – 22,2 мг; Тверді желатинові капсули, корпус: титану діоксид (Е171) – 0,58 мг; желатин – 28,22 мг; кришечка: титану діоксид (Е171) - 0,19 мг; оксид заліза жовтий (Е172) – 0,04 мг; желатин – 18,97 мг. Капсули 60 мг. 21 капс. у контурній комірковій упаковці з комбінованого матеріалу ПВХ/ПВДХ та алюмінієвої фольги. 2 або 4 контурні коміркові упаковки упаковані в пачку з картону.Опис лікарської формиКапсули. Тверді, желатинові №3. Корпус - білого кольору; кришечка - світло-жовтого кольору. Вміст капсул - мікрогранули або суміш порошку та мікрогранул білого або майже білого кольору. Допускається наявність агломератів, що злежалися, легко розсипаються при натисканні.Фармакотерапевтична групаІнгібуюча шлунково-кишкові ліпази.ФармакокінетикаВсмоктування. Всмоктування препарату мінімальне. Розподіл. Vd визначити неможливо, оскільки орлістат всмоктується мінімальною мірою і не має встановленої системної фармакокінетики. Орлістат більш ніж на 99% пов'язаний з білками плазми (в основному з ліпопротеїдами та альбумінами). Орлістат може мінімальною мірою проникати в еритроцити. Метаболізм. Метаболізм орлістату відбувається в основному в стінках шлунка та тонкого кишечника. Виведення. Близько 97% прийнятої внутрішньо дози препарату виділяється через кишечник, 83% із цієї кількості – у незміненому вигляді. Виведення орлістату та його метаболітів нирками становить менше 2% прийнятої дози. Препарат повністю виводиться через 3-5 днів. Виведення орлістату як у добровольців із нормальною масою тіла, так і у пацієнтів із ожирінням аналогічне.ФармакодинамікаОрлістат є потужним специфічним інгібітором шлунково-кишкових ліпаз тривалої дії. Він виявляє свою терапевтичну активність у просвіті шлунка та тонкої кишки, утворюючи ковалентний зв'язок з активною сериновою ділянкою шлункових та панкреатичних ліпаз. Інактивований фермент втрачає можливість гідролізувати харчові жири (тригліцериди) в абсорбовані вільні жирні кислоти та моногліцериди. Нерозщеплені тригліцериди не всмоктуються, що призводить до зменшення кількості калорій, засвоєних організмом, та зниження маси тіла. Таким чином, терапевтична дія препарату здійснюється без всмоктування у системний кровотік. За результатами клінічних досліджень, орлістат, який приймається щодня в дозі 60 мг 3 рази на день, блокує абсорбцію приблизно 25% жирів, що входять до денного раціону. Поряд із зниженням маси тіла, при тривалому прийомі орлістату в дозі 60 мг відзначається зменшення таких показників як коло талії, концентрація загального холестерину (ОХС) та концентрація холестерину ліпопротеїдів низької щільності (ХС ЛПНЩ) у плазмі крові. Після 6 місяців терапії орлістатом у дозі 60 мг середня концентрація ОХС у плазмі крові знижується, в середньому, на 2,4%, ХС ЛПНЩ – на 3,5%. Окружність талії через 6 місяців прийому препарату зменшується, в середньому, на 4,5 см.Показання до застосуванняЗниження маси тіла у дорослих (старше 18 років) із надмірною масою тіла (ІМТ >28 кг/м2). Застосовується лише у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою, що містить не більше 30% добової калорійності у вигляді жирів.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до орлістату або будь-якого з компонентів препарату; синдром хронічної мальабсорбції; холестаз; супутня терапія циклоспорином; одночасне застосування непрямих антикоагулянтів (варфарину); одночасне застосування ситагліптину; вагітність; період грудного вигодовування; вік до 18 років.Вагітність та лактаціяПрепарат Орсотен® слім не слід застосовувати при вагітності через відсутність достовірних клінічних даних, що підтверджують безпеку його застосування. Не встановлено, чи проникає орлістат у грудне молоко, тому застосування препарату Орсотен® слім у період грудного вигодовування не рекомендується.Побічна діяНебажані реакції (НР) при прийомі препарату Орсотен® слім, як правило, спостерігаються з боку шлунково-кишкового тракту та обумовлені фармакологічною дією препарату. Класифікація частоти розвитку побічних ефектів, рекомендована ВООЗ: дуже часто – ≥1/10; часто – від ≥1/100 до Нижче вказано частоту реакцій з боку різних органів і систем. Клінічними дослідженнями з вивчення застосування орлістату в дозі 60 мг тривалістю від 18 до 24 міс встановлені небажані реакції з боку шлунково-кишкового тракту, які загалом були легкими та оборотними. Зазвичай вони виявлялися на початку лікування. Дотримання дієти з низьким вмістом жиру зменшує ймовірність виникнення таких реакцій. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – маслянисті виділення з прямої кишки, відходження газів з деякою кількістю відокремлюваного, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея; часто - біль у животі, нетримання калу, рідке випорожнення, почастішання дефекації. Як правило, зазначені побічні реакції є слабко вираженими та транзиторними. Вони виникають на ранніх етапах лікування (у перші 3 місяці терапії), причому у більшості пацієнтів було не більше одного епізоду таких реакцій. Післяреєстраційні дослідження У ході післяреєстраційного застосування орлістату були відзначені такі небажані реакції, частота яких невідома. З боку органів кровотворення: зниження концентрації протромбіну та збільшення показника МНО у плазмі крові у пацієнтів, які приймали орлістат одночасно з непрямими антикоагулянтами. З боку травного тракту: незначна кровотеча із прямої кишки, дивертикуліт. З боку шкіри та підшкірної клітковини: бульозний висип. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи свербіж шкіри, висипання на шкірі, кропив'янку, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм і анафілаксію. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: жовчнокам'яна хвороба, гепатит, підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ у плазмі крові.Взаємодія з лікарськими засобамиЦиклоспорин. У кількох дослідженнях вивчення лікарської взаємодії циклоспорину, при його одночасному застосуванні з орлістатом, повідомляється про зменшення концентрації циклоспорину в плазмі крові. Потенційно це може спричинити зменшення імунодепресивної ефективності останнього. Одночасне застосування препарату Орсотен® слім та циклоспорину протипоказано. Непрямі антикоагулянти. При одночасному застосуванні варфарину або інших антикоагулянтів для внутрішнього застосування з препаратом Орсотен® слім можуть змінюватися значення МНО. Жиророзчинні вітаміни. Прийом препарату Орсотен® слім може потенційно погіршити абсорбцію жиророзчинних вітамінів (A, D, Е, К та бета-каротин). Акарбоза. Враховуючи відсутність досліджень, що вивчають фармакокінетичні взаємодії, не рекомендується застосовувати препарат Орсотен® слім одночасно з акарбозою. Аміодарон. При одночасному застосуванні з орлістатом відмічено зменшення концентрації аміодарону у плазмі після одноразового прийому. Клінічна значущість цього ефекту для пацієнтів, які приймають аміодарон, незрозуміла. Одночасне застосування препарату Орсотен® слім та аміодарону можливе лише за рекомендацією лікаря. Відсутність взаємодії. Орлістат не взаємодіє з амітриптиліном, фенітоїном, флуоксетином, сибутраміном, фентерміном, аторвастатином, правастатином, фібратами, бігуанідами, дигоксином, ніфедипіном, лозартаном та етанолом.Спосіб застосування та дозиВсередину по 1 капс. (60 мг) 3 рази на день, запиваючи водою, безпосередньо перед, під час або протягом 1 години після кожного прийому їжі. Якщо прийом їжі пропущений або їжа не містить жиру, застосування орлістату слід пропустити. Для дорослих пацієнтів рекомендована доза препарату Орсотен® слім становить 60 мг (1 капс.) 3 рази на день з кожним основним прийомом їжі у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою з низьким вмістом жиру. Протягом доби можна приймати трохи більше 3 капс. препарату Орсотен® слим. Препарат Орсотен® слім слід приймати лише у дозах, що рекомендуються. Лікування рекомендується проводити трохи більше 6 міс. Отримані результати зниження маси тіла рекомендується обговорити із лікарем. Якщо після 12 тижнів застосування препарату Орсотен® слім не спостерігається зниження маси тіла (тобто зниження маси тіла становить менше 5% від вихідної), необхідна консультація лікаря для вирішення питання щодо продовження прийому препарату.ПередозуванняПри застосуванні орлістату в дозі 800 мг одноразово та в дозі до 400 мг 3 рази на день щодня протягом 15 днів, як у пацієнтів з нормальною масою тіла, так і у хворих з ожирінням значних небажаних реакцій не виявлено. При застосуванні орлістату по 240 мг 3 рази на день протягом 6 місяців збільшення частоти небажаних реакцій не відмічено. У більшості повідомлень про передозування орлістату в постмаркетинговий період або відсутні конкретні відомості про небажані реакції, або описуються небажані реакції, які не відрізняються від рекомендованих доз орлістату. У разі передозування потрібна консультація лікаря. При значному передозуванні орлістату рекомендується спостереження за пацієнтом протягом 24 годин. За даними доклінічних та клінічних досліджень, всі системні ефекти орлістату внаслідок інгібування ліпази, як правило, швидко оборотні.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 100 р.: активна речовина: диклофенак натрію – 2,0 г; допоміжні речовини: бензилбензоат (бензилбензоат медичний) – 6,0 г; полісорбат-80 – 1,0 г; метилпарагідроксибензоат (метилпарабен, ніпагін) - 0,08 г; пропілпарагідроксибензоат (пропілпарабен, ніпазол) - 0,02 г; карбомер (карбомер 940) – 0,75 г; троламін (тріетаноламін термостабільний) – 0,40 г; вода очищена – до 100,0 г. 30 г або 50 г у тубі алюмінієвої. Одна туба разом із інструкцією із застосування у пачці з картону.Опис лікарської формиОднорідна мазь білого або білого із сіруватим або кремуватим відтінком кольору зі слабким специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаПри рекомендованому способі нанесення препарату системна абсорбція диклофенаку становить трохи більше 6%. Зв'язок із білками плазми – 99,7%. Виводиться нирками. Диклофенак переважно розподіляється і затримується глибоко в тканинах, повалений запалення. При нанесенні препарату на область ураженого суглоба концентрація диклофенаку в синовіальній рідині вища, ніж у плазмі.ФармакодинамікаНестероїдний протизапальний засіб для зовнішнього застосування. Диклофенак має виражену аналгетичну та протизапальну дію. Невибірково пригнічуючи циклооксигеназу 1 і 2 типу (ЦОГ-1 і ЦОГ-2), порушує метаболізм арахідонової кислоти та синтез простагландинів, які є основною ланкою у розвитку запалення. Диклофенак використовується для усунення больового синдрому та зменшення набряклості, пов'язаної із запальним процесом.Показання до застосуванняПрепарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент застосування, на прогресування захворювання не впливає. Посттравматичне запалення м'яких тканин та суглобів, наприклад, внаслідок розтягувань та забій; ревматичні захворювання м'яких тканин (тендовагініт, бурсит, ураження періартікулярних тканин); больовий синдром та набряклість, пов'язані із захворюваннями м'язів та суглобів (ревматоїдний артрит, остеоартроз, радикуліти, люмбаго, ішіас, м'язові болі ревматичного та неревматичного походження).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до диклофенака або будь-якого з компонентів, що входять до складу препарату; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (у тому числі в анамнезі); вагітність (III триместр); період грудного вигодовування; вік до 12 років; порушення цілісності шкірних покровів у передбачуваному місці нанесення. З обережністю: печінкова порфірія (загострення), ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, тяжкі порушення функції печінки та нирок, хронічна серцева недостатність, порушення згортання крові (у тому числі гемофілія, подовження часу кровотечі, схильність до кровотеч), пожил бронхіальна астма, вагітність (I та II триместр).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату протягом I та II триместру вагітності рекомендується лише за призначенням лікаря, зіставляючи користь для матері та ризик для плода. Препарат протипоказаний у III триместрі вагітності у зв'язку з можливістю зниження тонусу матки та/або передчасного закриття артеріальної протоки плода. У зв'язку з відсутністю даних про проникнення диклофенаку в грудне молоко препарат не рекомендується застосовувати під час грудного вигодовування.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто >1/10; часто від > 1/100 до < 1/10; нечасто від > 1/1000 до < 1/100; рідко від >1/10000 до <1/1000; дуже рідко <1/10000, включаючи окремі повідомлення; частота невідома - за наявними даними встановити частоту виникнення неможливо. З боку імунної системи: дуже рідко – генералізований шкірний висип, алергічні реакції (кропив'янка, гіперчутливість: ангіоневротичний набряк). З боку дихальної системи та органів грудної клітки та середостіння: дуже рідко – напади ядухи, бронхоспастичні реакції. З боку шкірних покривів: часто - еритема, дерматити, у тому числі контактний дерматит (симптоми: екзема, свербіж, набряклість ділянки шкіри, що виробляються, висип, папули, везикули, лущення); рідко – бульозний дерматит; дуже рідко – реакції фотосенсибілізації, пустульозні висипання.Взаємодія з лікарськими засобамиДиклофенак може посилювати дію препаратів, що спричиняють фотосенсибілізацію. Клінічно значущої взаємодії з іншими лікарськими засобами не описано.Спосіб застосування та дозиТільки для зовнішнього застосування. Дорослим та дітям старше 12 років препарат наносять 2 рази на добу (кожні 12 годин, бажано вранці та ввечері), злегка втираючи у шкіру. Необхідна кількість препарату залежить від розміру болючої зони. Разова доза препарату - 2-4 г (за обсягом можна порівняти з розміром вишні або лісового горіха відповідно), що достатньо для обробки зони площею 400-800 см2. Якщо руки є зоною локалізації болю, то після нанесення препарату їх необхідно вимити, Максимальна добова доза препарату - 8 г. Тривалість лікування залежить від показань і ефекту, що відзначається. Препарат не слід міняти більше 14 днів при посттравматичних запаленнях та ревматичних захворюваннях м'яких тканин без рекомендації лікаря. Якщо через 7 днів застосування терапевтичний ефект не спостерігається або стан погіршується, слід звернутися до лікаря.ПередозуванняСимптоми З огляду на низьку системну абсорбцію при зовнішньому застосуванні, передозування малоймовірне. При випадковому прийомі внутрішньо можливий розвиток системних побічних реакцій. Лікування При випадковому внутрішньому прийомі - промивання шлунка (тільки протягом години після випадкового прийому), індукція блювоти, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія. Діаліз і форсований діурез не ефективні через високий рівень зв'язування диклофенаку з білками плазми (близько 99%).Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід наносити лише на непошкоджену шкіру, уникаючи потрапляння на відкриті рани. Не слід допускати попадання препарату в рот, очі та слизові оболонки. Після нанесення препарату допускається накладання бинтової пов'язки, проте не слід накладати повітронепроникних оклюзійних пов'язок. Уникати надмірного потрапляння сонячних променів на сферу застосування препарату. При появі побічних ефектів слід припинити застосування препарату та звернутися до лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаГель - 1г: активна речовина: диклофенак натрію – 50,0 мг; допоміжні речовини: пропіленгліколь - 50.0 мг; етанол 95% (спирт етиловий 95%) – 300,0 мг; гіетелоза (гідроксіетилцелюлоза) - 25,0 мг; вода очищена – до 1,0 г. Одна туба разом із інструкцією із застосування у пачці з картону.Опис лікарської формиБезбарвний або жовтуватий відтінком прозорий гель з характерним запахом етанолу. Допускається наявність опалесценції та бульбашок повітря.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаПри зовнішньому застосуванні препарату системна абсорбція диклофенаку становить трохи більше 6 %. Зв'язок із білками плазми – 99,7 %. Виводиться нирками. Диклофенак переважно розподіляється і затримується глибоко в тканинах, схильних до запалення. При нанесенні препарату на область ураженого суглоба концентрація диклофенаку в синовіальній рідині вища, ніж у плазмі.ФармакодинамікаНестероїдний протизапальний засіб для зовнішнього застосування. Диклофенак має виражену аналгетичну та протизапальну дію. Невибірково пригнічуючи циклооксигеназу 1 і 2 типу (ЦОГ-1 і ЦОГ-2), порушує метаболізм арахідонової кислоти та синтез простагландинів, які є основною ланкою у розвитку запалення. Диклофенак використовується для усунення больового синдрому та зменшення набряклості, пов'язаної із запальним процесом.Показання до застосуванняБолі у спині при запальних та дегенеративних захворюваннях хребта (радикуліт, остеоартроз, люмбаго, ішіас). Болі у суглобах (суглоби пальців рук, колінні та інші) при ревматоїдному артриті, остеоартрозі. Болі у м'язах (внаслідок розтягувань, перенапруг, забій, травм). Запалення та набряклість м'яких тканин та суглобів внаслідок травм та при ревматичних захворюваннях (тендовагініт, бурсит, ураження періартикулярних тканин, променево-зап'ястковий синдром).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до диклофенака або інших компонентів препарату, ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів; схильність до виникнення нападів бронхіальної астми, шкірних висипань або гострих ринітів при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів; вагітність (III триместр); період грудного вигодовування; дитячий вік до 12 років; порушення цілісності шкірних покровів у передбачуваному місці нанесення. З обережністю: печінкова порфірія (загострення), ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, тяжкі порушення функції печінки та нирок, хронічна серцева недостатність, порушення згортання крові (у тому числі гемофілія, подовження часу кровотечі, схильність до кровотеч), пожил бронхіальна астма, вагітність (I та II триместр).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату протягом I та II триместру вагітності рекомендується лише за призначенням лікаря, зіставляючи користь для матері та ризик для плода. Препарат протипоказаний у III триместрі вагітності у зв'язку з можливістю зниження тонусу матки та/або передчасного закриття артеріальної протоки плода. У зв'язку з відсутністю даних про проникнення диклофенаку в грудне молоко препарат не рекомендується застосовувати під час грудного вигодовування. Якщо все ж таки необхідне використання препарату, то його не слід наносити на молочні залози або на велику поверхню шкіри і не застосовувати довго.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто >1/10; часто від > 1/100 до < 1/10; нечасто від > 1/1000 до 1/10000 до < 1/1000; дуже рідко <1/10000, включаючи окремі повідомлення; частота невідома - за наявними даними встановити частоту виникнення неможливо. З боку імунної системи: дуже рідко – генералізований шкірний висип, алергічні реакції (кропив'янка, гіперчутливість: ангіоневротичний набряк). З боку дихальної системи та органів грудної клітки та середостіння: дуже рідко – напади ядухи, бронхоспастичні реакції. З боку шкірних покривів: часто - еритема, дерматити, у тому числі контактний дерматит (симптоми: екзема, свербіж, набряклість ділянки шкіри, що виробляються, висип, папули, везикули, лущення); рідко – бульозний дерматит; дуже рідко – реакції фотосенсибілізації, пустульозні висипання.Взаємодія з лікарськими засобамиДиклофенак може посилювати дію препаратів, що спричиняють фотосенсибілізацію. Клінічно значущої взаємодії з іншими лікарськими засобами не описано.Спосіб застосування та дозиТільки для зовнішнього застосування. Дорослим та дітям старше 12 років препарат наносять 2 рази на добу (кожні 12 годин, бажано вранці та ввечері), злегка втираючи у шкіру. Необхідна кількість препарату залежить від розміру болючої зони. Разова доза препарату – до 2 г (близько 4 см при повністю відкритій горловині туби). Якщо руки є зоною локалізації болю, то після нанесення препарату їх необхідно вимити. Тривалість лікування залежить від показань і ефекту, що відзначається. Препарат не слід застосовувати більше 14 днів при посттравматичних запаленнях та ревматичних захворюваннях м'яких тканин без рекомендації лікаря. Якщо через 7 днів застосування терапевтичний ефект не спостерігається або стан погіршується, слід звернутися до лікаря.ПередозуванняСимптоми З огляду на низьку системну абсорбцію при зовнішньому застосуванні, передозування малоймовірне. При випадковому прийомі внутрішньо можливий розвиток системних побічних реакцій. Лікування При випадковому внутрішньому прийомі - промивання шлунка (тільки протягом години після випадкового прийому), індукція блювоти, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія. Діаліз і форсований діурез не ефективні через високий рівень зв'язування диклофенаку з білками плазми (близько 99%).Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід наносити лише на непошкоджену шкіру, уникаючи потрапляння на відкриті рани. Не слід допускати попадання препарату в ріг, очі та слизові оболонки. Після нанесення препарату допускається накладання бинтової пов'язки, проте не слід накладати повітронепроникних оклюзійних пов'язок. Уникати надмірного потрапляння сонячних променів на сферу застосування препарату. При тривалому застосуванні (більше 14 днів) та/або нанесенні препарату на великі поверхні можливий розвиток системних побічних ефектів внаслідок резорбтивної дії. При появі побічних ефектів слід припинити застосування препарату та звернутися до лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не впливає.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему